Какво са
лекарства трябва да се предписват при избора на антихипертензивна терапия
преди всичко? Науката все още разработва различни методи и подходи,
тестват се нови групи лекарства. Различните лекари може да имат своя собствена схема
лечение. Съществуват обаче общи концепции, базирани на статистика и изследвания.
Първоначално
В неусложнени случаи лекарствена антихипертензивна терапия
често започват с използването на доказани "конвенционални" лекарства: бета-блокери и
диуретици. В мащабни проучвания, включващи 48 000 пациенти,
Доказано е, че използването на диуретици, бета-блокери намалява риска от нарушение
мозъчно кръвообращение, внезапна смърт, миокарден инфаркт.
Алтернатива
вариант е използването на каптоприл. Според новите данни честотата
инфаркти, инсулти, смъртни случаи с конвенционално лечение, или
когато използвате каптоприл, той е почти същият. Нещо повече, в специална група
пациенти, които преди това не са били лекувани с антихипертензивни лекарства, каптоприл
показва очевидно предимство пред конвенционалната терапия, като значително намалява относителната
рискът от сърдечно -съдови събития с 46%.
Продължителна употреба на фозиноприл при пациенти с диабет, както и артериални
хипертония, също е свързана със значително намаляване на риска от смърт, инфаркт на миокарда, инсулти,
обостряне на ангина пекторис.
Терапия за лява хипертрофия
вентрикул
V
като антихипертензивна терапия, много лекари практикуват използването на
инхибитори на ангиотензин конвертиращия ензим (АСЕ). Тези лекарства имат
кардиопротективни свойства и водят до намаляване на масата на LV миокарда (лявата камера). При
изследване на ефекта на различни лекарства върху миокарда на LV
разкри, че обратната степен на развитие на неговата хипертрофия е най -изразена
по-специално в АСЕ инхибиторите, тъй като антиотензин-2 контролира растежа, хипертрофия
кардиомиоцити и тяхното разделяне. Освен кардиопротективни ефекти, АСЕ инхибитори
имат нефропротективен ефект. Това е важно, защото въпреки всички успехи
антихипертензивна терапия, броят на пациентите, които развиват терминал
бъбречна недостатъчност, нарастваща (в сравнение с "осемдесетте" в
4 пъти).
Терапия с калциеви антагонисти
Използва се все по -често
като лекарства от първа линия, калциеви антагонисти. Например за
изолирана системна артериална хипертония (АХ), дихидропиридин
дългосрочни блокери
действие на калциевите канали. 4-годишното проучване на 5000 пациенти показа значително въздействие
нитрендипин относно честотата на мозъчен инсулт. В друго проучване, изходно ниво
лекарството е удължен калциев антагонист - фелодипин. 19 000
пациентите са проследявани в продължение на четири години. С понижаване на кръвното налягане
(кръвно налягане) повишени благоприятни ефекти,
значително намаляване на риска от развитие на сърдечно -съдови усложнения, а не
честотата на внезапната смърт се увеличава. Проучване "SystEur", в
който е посетен от 10 руски центъра, също показва намаляване на честотата на инсулти с 42%
когато използвате низолдипин.
Антагонисти
калцият също са ефективни при пулмоногенна артериална хипертония (това е системно
хипертония, възникваща при пациенти с обструктивна белодробна болест).
Пулмоногенната хипертония се развива няколко години след началото на белодробната
заболявания и има ясна връзка между обострянето на белодробния процес с
се повишава налягането. Ползите от калциевите антагонисти при пулмоногенна хипертония
е, че те намаляват медиираната от калциевите йони хипоксия
вазоконстрикция. Увеличава се доставката на кислород до тъканите,
хипоксия на бъбреците, вазомоторен център, понижаване на кръвното налягане и
последващо натоварване и миокардна нужда от кислород. Освен тези антагонисти
калцият намалява синтеза на хистамин, кинин, серотонин в тъканите, оток на лигавицата
бронхи и бронхиална обструкция. Допълнителна полза от калциевите антагонисти (по -специално,
израдипин) - способността им да променят метаболитните процеси при пациенти с хипертония.
Чрез нормализиране или понижаване на кръвното налягане тези лекарства могат да попречат на развитието на
дислипидемия, глюкозен и инсулинов толеранс.
Имам
калциеви антагонисти, ясна връзка между дозата, плазмената концентрация
кръв и фармакологичен хипотензивен ефект. Чрез увеличаване на дозата на лекарството,
възможно е да се контролира хипотензивния ефект чрез увеличаване или намаляване. За
продължително лечение на хипертония, продължителни лекарства с ниско
скорост на абсорбция (амлодипин, удължена стомашно -чревна форма
нифедипин или осмоадолат, продължителна форма на фелодипин). При
използвайки тези средства, гладка вазодилатация настъпва без рефлекс
активиране на симпато-надбъбречната система, освобождаване на катехоламини, рефлекторна тахикардия
и увеличаване на нуждите на миокарда от кислород.
Не се препоръчва като лекарства от първи избор въз основа на поносимост
миотропни вазодилататори, централен алфа-2-адренергичен
агонисти, периферни адренергични агонисти.
1. Антиадренергични лекарства, главно с централно действие:
Допегит(алдомет, алфа-метил-допа), табл. О, 25 * 4 пъти на ден. Повишава активността на алфа-адренергичните рецептори в мозъчния ствол и в резултат на това намалява симпатиковата активност в периферията. Действа главно върху общото периферно съпротивление, в по -малка степен намалява сърдечния дебит. Механизмът на действие е свързан с нарушение на синтеза на симпатикови медиатори - образува се сложен метилиран медиатор: алфа -метилнорадреналин. При продължителна употреба са възможни странични ефекти: задържане на натрий и вода в организма, увеличаване на BCC, обемно претоварване на сърцето, което може да доведе или да влоши сърдечната недостатъчност. Ето защо е необходимо да се комбинира със салуретици: алергични реакции, наподобяващи SLE, дерматит. Препоръчително е да започнете лечението с малки дози (3 таблетки на ден), като постепенно увеличавате дозата до 6 таблетки на ден. При продължително лечение реакцията на Кумбс се извършва на всеки 6 месеца или лекарството се подменя.
Гемитон(клонидин, катапрезан) таб. O, O 75 mg имидазолиново производно. Действа върху алфа-адренергичните рецептори на мозъка и има инхибиращ ефект върху вазомоторния център на продълговатия мозък, също има седативен ефект. Основно намалява общото периферно съпротивление, евентуално действа и върху гръбначния мозък, почти няма странични ефекти, освен сухота в устата, забавяне на двигателната реакция. Хипотензивният ефект обикновено е слаб. Нанесете съгласно O, O 75 mg * 3 r.
- 2. Постганглионарни адренергични блокери
- а) група на гуанетидин
Октадин(изобарин, ismelin, гуанетидин сулфат) O, O25. Механизмът на действие на октадин се основава на извличане на нервните окончания от гранулите на катехоламините и повишаване на тяхното използване. Това е едно от най -мощните лекарства. За разлика от резерпина, той не е в състояние да проникне през BBB. Намалява тонуса на артериолите (намалява периферното съпротивление и диастоличното налягане) и венозния тонус (увеличава количеството кръв във венозния резервоар и намалява венозното връщане към сърцето, като по този начин намалява сърдечния дебит). Хипотензивният ефект на лекарството се засилва чрез преминаване в изправено положение, като по този начин може да възникне хипотония при ортостаза и по време на тренировка. Ортостатичният колапс е много опасен при наличие на атеросклероза. В първите дни на лечението е препоръчително да се предписват малки дози (25 mg на ден), за да се избегнат ортостатични усложнения. Освен това дозата постепенно се увеличава. Когато се наблюдава лечението с октадин, кръвното налягане трябва да се измерва не само в легнало положение, но и в изправено положение. Поради значителния брой усложнения, той не е лекарството на избор за хипертония. Показание за употребата му е персистираща артериална хипертония + липса на ефект от други антихипертензивни лекарства. Абсолютно противопоказан при феохромоцитом.
б) група Rauwolfia (централно действащи невролептици)
Резерпин (раседил),ампули от 1, О и 2,5 mg, таб О, 1 и О, 25 mg. Прониква в BBB и действа на нивото на мозъчния ствол и периферните нервни окончания. Антихипертензивният ефект е среден, механизмът на действие се основава на изчерпването на депото на катехоламините (причинява дегранулация на катехоламините и последващото им унищожаване в аксоплазмата на невроните). Поради потискането на симпатиковата нервна система, парасимпатиковата нервна система започва да надделява, което се проявява със симптоми на ваготония: брадикардия, повишена киселинност на стомашния сок + повишена стомашна подвижност, което може да допринесе за образуването на пептични язви. Резерпинът може също да провокира бронхиална астма, миоза. Оттук и противопоказанията: пептична язва, бронхиална астма, бременност. Започнете лечението с O, 1-O, 25 mg / ден, като постепенно увеличавате дозата до O, 3-O, 5 mg / ден. Намаляването на налягането става постепенно, в продължение на няколко седмици, но при парентерално приложение на раседил (обикновено при кризи) ефектът настъпва много бързо.
Раунатин (раувазан)раздел. О, ОО2, ефектът върху централната нервна система е по -слаб от резерпин + има антиаритмична активност, тъй като съдържа алколоида аймалин.
3. Бета-блокери. Блокадата на бета-адренергичните рецептори е придружена от намаляване на сърдечната честота, ударния обем и секрецията на ренин. Това премахва прекомерното влияние на симпатиковите нерви върху тези процеси, които се регулират чрез бета-адренергичната система. Те са особено широко използвани при лечението на началните етапи на хипертонията. Характеристика на тази група лекарства е добрата поносимост и липсата на сериозни усложнения. Бета рецепторите в различните тъкани са специфични -те отделят бета -1 и -2 адренергични рецептори. Активирането на бета-1 рецепторите води до увеличаване на силата и сърдечната честота и до повишена липолиза в мастните депа. Активирането на бета-2 рецепторите причинява гликогенолиза в черния дроб, скелетните мускули, води до разширяване на бронхите, отпускане на уретерите, гладки мускули на съдовете. Механизмът на действие се основава на конкурентна блокада на рецепторите и мембранна стабилизация, подобна на локалните анестетици.
Анаприлин (пропанол, индерал, обзидан)О, О1 и О, О4. Използва се най -често поради липса на симпатикомиметична активност. Той инхибира бета-1 и бета-2 адренергичните рецептори. Причинява брадикардия, намалява сърдечния дебит. Той също така блокира синтеза на ренин, тъй като бета-2 рецепторите са вградени в юкстагломеруларния апарат. Началната доза е 6O-80O mg / ден, след това се увеличава до 2OO mg / ден. Когато ефектът е постигнат - поддържащи дози.
Окспренолол (Transicor)раздел. О, О2. Той има редица характеристики: има антиаритмична активност.Има преобладаващ ефект върху бета-2 рецепторите, но селективността е непълна. Антихипертензивният ефект е по -слабо изразен от анаприлин. Лекарствата се предписват ентерално, ефектът се проявява след 30 минути, максимум 2-3 часа. Антихипертензивният ефект се развива бавно и зависи от стадия на заболяването: например, при лабилна хипертония, понижаване на кръвното налягане се случва вече на 1-3 дни, нормализиране на 7-1 ден. Ефектът се проявява най -ясно при пациенти с начална тахикардия и хиперкинетичен тип хемодинамично разстройство. По -малко хипотензивният ефект се наблюдава при персистираща хипертония в голям брой и в напреднала възраст. Усложненията са редки, но са възможни остра брадикардия със синоауричен блок и други нарушения на ритъма и проводимостта.
Бета-блокерите са противопоказани при бронхиална астма, бронхит, съпътстваща сърдечна недостатъчност, язвена болест и редица хронични чревни заболявания. Предписвайте внимателно за първоначална брадикардия и ритъмни нарушения. Оптимална комбинация със салуретици и двигателни спазмолитици.
Диуретици: най -разумното при хипертония е използването на натриуретични лекарства (салуретици).
Хипотиазид (дихлотиазид)раздел. О, О25 и О, 1. Има значителен хипотензивен ефект при хипертония. Намаляването на кръвното налягане е свързано с диуретичен ефект, намаляване на BCC, в резултат на което сърдечният дебит намалява. Понякога, когато приемате хипотиазид като рефлекторна реакция към намаляване на BCC, се появява тахикардия и OPS се увеличава. С напредването на лечението електролитният градиент на съдовата стена се нормализира, подуването й намалява и чувствителността към катехоламини и ангиотензиноген намалява. Загубата на К + с урината се увеличава. Дозата се избира индивидуално.
Фуроземид (лазикс)таб. О, О4ж ампули 1% - 2, О мл. Мощен диуретик. Действието след прилагане започва средно след 30 минути. Лекарството действа особено бързо, когато се прилага интравенозно - след 3-4 минути. Механизмът на действие се основава на инхибиране на реабсорбцията на натрий и вода, натрият започва да напуска съдовата стена, тъй като екскретира се предимно вътреклетъчен натрий. K + йони винаги се губят в урината, поради което е необходимо да се предписват калиеви препарати или комбинация с калий-съхраняващи диуретици. Lasix предизвиква краткосрочен хипотензивен ефект, поради което лекарството не е много подходящо за продължителна употреба, използва се по-често при кризи. При продължителна употреба на салуретик подаграта може да бъде провокирана и латентната хипергликемия може да се превърне в явна. Също така се увеличава съсирването на кръвта, появява се тенденция към тромбоза.
Клопамид (Brinaldix)раздел. О, О2, механизмът на действие е същият; но за разлика от фуроземида, той има по -дълго действие - до 20 часа.
Триамтерен (птерофен)капсули за О, О5. Той е активен диуретик, предизвиква активна екскреция на натрий, без да увеличава отделянето на калий (тъй като инхибира секрецията на калий в дисталните тубули). В комбинация с лекарства, които причиняват загуба на калий. Ефектът е бърз, след 15-20 минути, продължава 2-6 часа.
Спиронолактон (верошпирон, алдактон)раздел. О, О25. Блокира действието на алдостерон чрез специфично взаимодействие, т.к е близък до него по структура. Отслабва явленията на вторичен хипералдостеронизъм, който се развива в късните стадии на хипертония и със симптоматична хипертония, както и при лечение на тиазидни салуретици (хипотиазид). Използвайте само в комбинация със салуретици, 75-130 mg / ден, курсове от 4-8 седмици. Той също така потенцира действието на симпатолитиците. Той е особено ефективен при повишена секреция на алдостерон и ниска активност на плазмения ренин.
Миотропни средства
Апресин (хидрализин)раздел. O, O1 и O, O25. Той има директен ефект върху гладката мускулатура на артериолите. Потиска активността на редица ензими в съдовата стена, което води до спад в нейния тонус. Намалява предимно диастоличното кръвно налягане. Започнете с дози 1O-2O mg * 3 пъти на ден, след което единичната доза се увеличава до 2O-50O mg. Прилага се само в комбинация с други лекарства, особено е показано за брадикардия и нисък сърдечен дебит (хипокинетичен тип). Рационална комбинация от резерпин + апресин (аделфан) + хипотиазид. Комбинира се добре с бета -блокери - това е една от най -добрите комбинации за пациенти с персистираща хипертония. Странични ефекти на апресин: тахикардия, повишена ангина пекторис, пулсиращо главоболие, зачервяване на лицето.
Дибазолраздел. О, О4 и О, О2; усилвател. 1% - 1 мл. По действие подобно на папаверин, намалява OPS, подобрява бъбречния кръвен поток, малко странични ефекти.
ПапаверинО, О4 и О, О2; усилвател. 2% - 2, О. Вижте дибазол. От странични ефекти е възможна камерна екстрасистолия, атриовентрикуларен блок.
Мощни вазодилататори, синтезирани през последните години: Миноксидил (празозин)О, ОО1. Диазоксид (хиперстад) 50 mg. Натриев нитропрусидусилвател. 50 mg. Депресин: хипотиазид 10 mg + резерпинО, 1 mg + дибазолО, O2 + нембуталенО, 25.
Лечение на хипертонични кризи:
Изисква се хоспитализация. Дибазол 1% до 1O, O in / in, ефект след 15-2O min. Раузедил 1 mg интрамускулно или бавно интравенозно в изотоничен разтвор. Ласикс 1% до 4, O IV, ефект след 3-4 минути.
Много пациенти се подпомагат от антипсихотици: Аминазин 2,5% 1, O w / m. ДроперидолО, 25% до 4 ml i / m или i / v бавно: 2 ml в 20 ml 40% глюкоза.
При липса на ефект се предписват ганглинови блокери: Пентамин 5% 1, Около i / m или i / v капене! имам под ръка Бензохексоний 2,5% 1, о w / m! мезатон.
Необходимо е да се гарантира, че понижаването на кръвното налягане не е много рязко, което може да доведе до коронарна или мозъчно -съдова недостатъчност. ГемитонО, О1% О, 1 ин / м или бавно в / в 2О мл изотоничен разтвор (макс след 2О-30О мин). Допегит(с продължителни кризи!) Вътре до 2, O g на ден. Тропафен 1% 1, O на 2O ml изотоничен разтвор интравенозно бавно или интрамускулно за симатоадренални кризи. Натриев нитропрусидО, 1 на глюкоза IV капково.
За симптоми на енцефалопатия, свързани с мозъчен оток: Магнезиев сулфат 25% 1O, O w / m.
Осмодиуретици: 20% разтвор Манитолв изотоничен разтвор. Калциев хлорид 1О% 5, О i / v - когато дишането спре от въвеждането на магнезия.
С форма на сърце: Папаверин; бета-блокери (анаприлин О, 1% 1, О); rasedil 1 mg интрамускулно или интравенозно бавно: блокери на ганглии - в краен случай! Arfonad - за създаване на контролирана хипотония, ефект „на върха на иглата“. Използвайте само в болница.
При белодробен оток с апоплексичен вариант: Кръвопускането е най -добрият метод - до 5OO мл. Наложително е да се пробие вената с дебела игла, тъй като коагулационната способност на кръвта рязко се увеличава.
*******************************************************
Дози на антихипертензивни лекарства:
Dibasoli 1% 4 ml; Lasix 4, O ml, Benzogexonii 2,5% 1, O;
Пентамини 5% 1, О; Clophelini O, OO1 1, O IV бавно; фено-
© Използване на материали на сайта само по споразумение с администрацията.
Антихипертензивните лекарства (антихипертензивни лекарства) включват голямо разнообразие от лекарства, предназначени за понижаване на кръвното налягане. Около средата на миналия век те започнаха да се произвеждат в големи количества и масово да се използват при пациенти с хипертония. Дотогава лекарите препоръчаха само диета, промени в начина на живот и успокоителни.
Бета-блокерите променят въглехидратния и мастния метаболизъм, могат да провокират наддаване на тегло, така че не се препоръчват при диабет и други метаболитни нарушения.
Вещества с адренергични блокиращи свойства причиняват бронхоспазъм и забавен сърдечен ритъм и поради това са противопоказани за астматици, с тежки аритмии, по-специално атриовентрикуларен блок II-III степен.
Други лекарства с антихипертензивни ефекти
В допълнение към описаните групи фармакологични средства за лечение на артериална хипертония, успешно се използват и допълнителни лекарства - агонисти на имидазолиновите рецептори (моксонидин), директни ренинови инхибитори (алискирен), алфа -блокери (празозин, кардура).
Агонисти на имидазолиновите рецепторизасягат нервните центрове в продълговатия мозък, намалявайки активността на симпатиковата съдова стимулация. За разлика от лекарствата от други групи, които в най -добрия случай не влияят на метаболизма на въглехидратите и мазнините, моксонидинът е в състояние да подобри метаболитните процеси, да увеличи чувствителността на тъканите към инсулин и да намали триглицеридите и мастните киселини в кръвта. Употребата на моксонидин при пациенти с наднормено тегло допринася за загуба на тегло.
Директни инхибитори на ренинпредставен от лекарството алискирен. Алискирен помага за намаляване на концентрацията на ренин, ангиотензин, ангиотензин-конвертиращ ензим в кръвния серум, като осигурява хипотензивни, както и кардиопротективни и нефропротективни ефекти. Алискирен може да се комбинира с калциеви антагонисти, диуретици, бета-блокери, но едновременната употреба с АСЕ инхибитори и ангиотензин рецепторни антагонисти е изпълнена с нарушена бъбречна функция поради сходството на фармакологичното действие.
Алфа блокерине се считат за лекарства по избор, те се предписват като част от комбинирано лечение като трети или четвърти допълнителен антихипертензивен агент. Лекарствата от тази група подобряват метаболизма на мазнините и въглехидратите, увеличават притока на кръв в бъбреците, но са противопоказани при диабетна невропатия.
Фармацевтичната индустрия не стои неподвижна, учените постоянно разработват нови и безопасни лекарства за понижаване на кръвното налягане. Алискирен (разилез), олмесартан от групата на рецепторните антагонисти на ангиотензин II, може да се счита за лекарства от последно поколение. Сред диуретиците торасемид се е доказал добре, който е подходящ за продължителна употреба, безопасен за възрастни пациенти и пациенти със захарен диабет.
Широко се използват и комбинирани лекарства, включително представители на различни групи "в една таблетка", например екватора, който комбинира амлодипин и лизиноприл.
Народни антихипертензивни лекарства?
Описаните лекарства имат устойчив хипотензивен ефект, но изискват дългосрочно приложение и постоянно проследяване на нивото на налягане. Страхувайки се от странични ефекти, много пациенти с хипертония, особено възрастни хора, страдащи от други заболявания, предпочитат билковите лекарства и традиционната медицина пред хапчетата.
Антихипертензивните билки имат право на съществуване, много от тях наистина имат добър ефект и тяхното действие е свързано главно със седативни и вазодилатиращи свойства. И така, най -популярни са глог, пустирник, мента, валериана и други.
Има готови препарати, които могат да се купят под формата на торбички чай в аптеката. Био чай Evalar, съдържащ маточина, мента, глог и други билкови съставки, Traviata са най -известните представители на билкови антихипертензивни средства. В началния стадий на заболяването те имат тонизиращ и успокояващ ефект върху пациентите.
Разбира се, билковите препарати могат да бъдат ефективни, особено при емоционално лабилни пациенти, но трябва да се подчертае, че самолечението на хипертонията е неприемливо. Ако пациентът е в напреднала възраст, страда от сърдечни заболявания, диабет, тогава ефективността само на традиционната медицина е под въпрос. В такива случаи е необходима лекарствена терапия.
За да бъде лечението с лекарства по -ефективно, а дозите на лекарствата минимални, лекарят ще посъветва първо пациентите с артериална хипертония да променят начина си на живот. Препоръките включват спиране на тютюнопушенето, нормализиране на теглото и диета, която ограничава консумацията на готварска сол, течности и алкохол. Адекватната физическа активност и борбата с хиподинамията са важни. Нефармакологичните мерки за намаляване на налягането могат да намалят нуждата от лекарства и да повишат тяхната ефективност.
Видео: лекция за антихипертензивни лекарства
Какви лекарства трябва да се предписват на първо място при избора на антихипертензивна терапия? Науката все още разработва различни методи и подходи, тестват се нови групи лекарства. Различните лекари могат да имат свой собствен режим на лечение. Съществуват обаче общи концепции, базирани на статистика и изследвания.
Първоначално
В неусложнени случаи антихипертензивната лекарствена терапия често започва с използването на доказани „конвенционални“ лекарства: бета-блокери и диуретици. В мащабни проучвания, включващи 48 000 пациенти, е показано, че употребата на диуретици, бета-блокери намалява риска от мозъчно-съдов инцидент, внезапна смърт, миокарден инфаркт.
Алтернатива е използването на каптоприл. Според новите данни честотата на инфаркти, инсулти и смърт при конвенционално лечение или с каптоприл е почти същата. Освен това при специална група пациенти, които преди това не са били лекувани с антихипертензивни лекарства, каптоприл показва очевидно предимство пред конвенционалната терапия, като значително намалява относителния риск от сърдечно -съдови събития с 46%.
Продължителната употреба на фозиноприл при пациенти с диабет, като артериален диабет, също е свързана със значително намаляване на риска от смърт, инфаркт на миокарда, инсулти, обостряне на ангина пекторис.
Терапия за хипертрофия на лявата камера
Като антихипертензивна терапия много лекари практикуват използването на инхибитори на ангиотензин конвертиращия ензим (АСЕ). Тези лекарства имат кардиопротективни свойства и водят до намаляване на масата на миокарда на LV (лявата камера). При изследване на степента на влияние на различни лекарства върху миокарда на LV е установено, че обратната степен на развитие на неговата хипертрофия е най-силно изразена при АСЕ инхибиторите, тъй като антиотензин-2 контролира растежа, хипертрофията на кардиомиоцитите и тяхното делене. В допълнение към кардиопротективните ефекти, ACE инхибиторите имат нефропротективни ефекти. Това е важно, тъй като въпреки целия успех на антихипертензивната терапия, броят на пациентите, които развиват краен стадий на бъбречна недостатъчност нараства (в сравнение с "осемдесетте" 4 пъти).
Терапия с калциеви антагонисти
Калциевите антагонисти все повече се използват като лекарства от първа линия. Например, блокерите на калциевите канали с продължително действие на дихидропиридин са ефективни при изолирана системна артериална хипертония (АХ). Четиригодишно проучване на 5000 пациенти показва значителен ефект на нитрендипин върху честотата на мозъчен инсулт. В друго проучване основното лекарство е удължен калциев антагонист, фелодипин. 19 000 пациенти бяха проследени в продължение на четири години. Тъй като кръвното налягане (кръвното налягане) намалява, благоприятните ефекти се увеличават, рискът от сърдечно -съдови усложнения намалява значително и процентът на внезапната смърт не се увеличава. Проучването SystEur, което включва 10 руски центъра, също показва 42% намаление на честотата на инсулти при използване на низолдипин.
Калциевите антагонисти са ефективни и при пулмоногенна артериална хипертония (това е системна хипертония, която се среща при пациенти с обструктивна белодробна болест). Пулмоногенната хипертония се развива няколко години след началото на белодробната болест и има ясна връзка между обострянето на белодробния процес и повишаването на налягането. Предимство на калциевите антагонисти при пулмоногенна хипертония е, че те намаляват медиираната от калциевите йони хипоксична вазоконстрикция. Доставката на кислород до тъканите се увеличава, хипоксията на бъбреците и вазомоторния център намалява, кръвното налягане намалява, както и последващото натоварване и нуждите на миокарда от кислород. В допълнение, калциевите антагонисти намаляват синтеза на хистамин, кинин, серотонин в тъканите, оток на бронхиалната лигавица и бронхиална обструкция. Допълнително предимство на калциевите антагонисти (по -специално израдипин) е тяхната способност да променят метаболитните процеси при пациенти с хипертония. Чрез нормализиране или понижаване на кръвното налягане, тези лекарства могат да предотвратят дислипидемия, глюкозен и инсулинов толеранс.
При калциевите антагонисти е установена ясна връзка между дозата, плазмената концентрация и фармакологичния хипотензивен ефект. Чрез увеличаване на дозата на лекарството е възможно да се контролира хипотензивния ефект чрез увеличаване или намаляване. За дългосрочно лечение на хипертония се предпочитат продължителни лекарства с ниска степен на абсорбция (амлодипин, удължена стомашно-чревна форма на нифедипин или осмоадолат, удължена форма на фелодипин). Когато се използват тези средства, протича гладка вазодилатация без рефлекторно активиране на симпато-надбъбречната система, освобождаване на катехоламини, рефлекс и повишена миокардна нужда от кислород.
Миотропните вазодилататори, централните алфа-2-адренергични агонисти, периферните адренергични агонисти не се препоръчват като лекарства от първи избор, като се има предвид поносимостта.