Възможно ли е едновременно приемане на амлодипин и бисопролол. Concor AM: нова фиксирана комбинация от бисопролол и амлодипин за ефективен контрол на кръвното налягане

Амлодипин
Амлодипин може безопасно да се използва за лечение на артериална хипертония заедно с тиазидни диуретици, алфа-блокери, бета-блокери или АСЕ инхибитори. При пациенти със стабилна стенокардия, амлодипин може да се комбинира с други антиангинални средства, например с удължени или краткодействащи нитрати, бета-блокери.
За разлика от други CCBs, не е установено клинично значимо взаимодействие на амлодипин (III поколение CCBs), когато се комбинира с НСПВС, включително индометацин. Възможно е да се засили антиангиналното и антихипертензивното действие на CCBs, когато се използват заедно с тиазидни и бримкови диуретици, АСЕ инхибитори, бета-блокери и нитрати, както и да се засили тяхното антихипертензивно действие, когато се използват заедно с алфа-блокери, невролептици.
Въпреки че при проучването на амлодипин обикновено не се наблюдава отрицателен инотропен ефект, въпреки това някои CCB могат да увеличат тежестта на отрицателния инотропен ефект на антиаритмичните лекарства, които причиняват удължаване на QT интервала (например, амиодарон и хинидин).

Единична доза от 100 mg силденафил при пациенти с есенциална хипертония не влияе върху фармакокинетичните параметри на амлодипин.

Симвастатин. Едновременната многократна употреба на амлодипин в доза 10 mg и симвастатин в доза 80 mg води до увеличаване на експозицията на симвастатин със 77%. В такива случаи дозата на симвастатин трябва да бъде ограничена до 20 mg.
Росувастатин. При едновременната многократна употреба на амлодипин в доза от 10 mg и розувастатин в доза от 20 mg се наблюдава повишаване на AUC (с около 28%) и Cmax (с 31%) на розувастатин. Точният механизъм на взаимодействие е неизвестен. Очаква се този ефект да няма клинично значение при ежедневната употреба на комбинацията амлодипин + лизиноприл + розувастатин, тъй като е показан само за тези пациенти, които вече получават лизиноприл, амлодипин и розувастатин в същите дози, както в тази комбинация .
Етанол (алкохолни напитки). Амлодипин при еднократна и многократна употреба в доза от 10 mg не влияе върху фармакокинетиката на етанола.
Антивирусни средства (ритонавир). Увеличава плазмените концентрации на CCBs, включително амлодипин.
Антипсихотици и изофлуран. Укрепване на антихипертензивния ефект на дихидропиридинови производни.
Калциеви препарати. Може да намали ефекта на CCB.
Литиеви препарати. При комбинираната употреба на CCBs с литиеви препарати (няма данни за амлодипин) е възможно да се увеличи проявата на тяхната невротоксичност (гадене, повръщане, диария, атаксия, тремор, шум в ушите).
Циклоспорин. Проучвания за едновременната употреба на амлодипин и циклоспорин при здрави доброволци и всички групи пациенти. С изключение на пациенти след бъбречна трансплантация, не са извършени. Различни проучвания на взаимодействието на амлодипин с циклоспорин при пациенти след бъбречна трансплантация показват, че употребата на тази комбинация може или да не доведе до никакъв ефект, или да увеличи Cmin на циклоспорин до различна степен до 40%. Тези данни трябва да бъдат взети под внимание и концентрацията на циклоспорин в тази група пациенти трябва да се следи, докато се използва циклоспорин и амлодипин.
Амлодипин няма ефект върху серумната концентрация на дигоксин и бъбречния му клирънс.
Амлодипин


Грейпфрутов сок. Едновременният еднократен прием на 240 mg сок от грейпфрут и 10 mg амлодипин вътре не е придружен от значителна промяна във фармакокинетиката на амлодипин. Не се препоръчва едновременно да се използват сок от грейпфрут и амлодипин и т.н. с генетичен полиморфизъм на изоензима CYP3A4 е възможно повишаване на бионаличността на амлодипин и в резултат на това увеличаване на антихипертензивния ефект.
Алуминий. Или антиациди, съдържащи магнезий. Единичната им доза не влияе значително върху фармакокинетиката на амлодипин.
Инхибитори на изоензима CYP3A4. При едновременната употреба на дилтиазем в доза 180 mg и амлодипин в доза 5 mg при пациенти в напреднала възраст (от 69 до 87 години) с артериална хипертония се наблюдава увеличение на системната експозиция на амлодипин с 57%. Едновременната употреба на амлодипин и еритромицин при здрави доброволци (на възраст от 18 до 43 години) не води до значителни промени в експозицията на амлодипин (повишаване на AUC с 22%). Въпреки че клиничното значение на тези ефекти не е напълно изяснено, те могат да бъдат по -изразени при по -възрастните пациенти.

CUR3A4 изоензимни индуктори. Няма данни за ефекта на индукторите на изоензим CYP3A4 върху фармакокинетиката на амлодипин. Кръвното налягане трябва да се следи внимателно, докато се използва амлодипин и индуктори на изоензима CYP3A4.
Лизиноприл
При едновременна употреба с калий-съхраняващи диуретици (спиронолактон, еплеренон, триамтерен, амилорид), калиеви препарати, калий-съдържащи заместители на солта, рискът от хиперкалиемия се увеличава, особено при пациенти с нарушена бъбречна функция.
При едновременна употреба с диуретици - изразено понижение на кръвното налягане. Едновременната употреба на лизиноприл с бета-блокери, CCBs, диуретици, трициклични антидепресанти / невролептици засилва тежестта на антихипертензивното действие.
При едновременна употреба с НСПВС (включително индометацин), включително ацетилсалицилова киселина 3 g / ден, естрогени, както и адренергични агонисти, намалява антихипертензивния ефект на лизиноприл.
При едновременна употреба с литиеви препарати - забавяне на елиминирането на лития от организма.
Едновременната употреба с антиациди и холестирамин забавя абсорбцията от стомашно -чревния тракт.
Етанолът усилва ефекта на лизиноприл.
Двойната блокада на RAAS чрез едновременната употреба на ARA II), ACE инхибиторите или алискирен е свързана с повишена честота на артериална хипотония, хиперкалиемия и бъбречна дисфункция (включително бъбречна недостатъчност) в сравнение с употребата на единствен агент, действащ върху RAAS.
При едновременна употреба с инсулин и хипогликемични средства за перорално приложение рискът от хипогликемия се увеличава.
При едновременната употреба на АСЕ инхибитори и златни препарати за интравенозно приложение (натриев ауротиомалат) е описан симптомен комплекс, включително зачервяване на кожата на лицето, гадене, повръщане и понижаване на кръвното налягане.
Едновременната употреба на лизиноприл с ацетилсалицилова киселина като ангиагрегат, тромболитици, бета-блокери и / или нитрати не е противопоказана.
Едновременната употреба със SSRIs може да доведе до тежка хипонатриемия.
Едновременната употреба с алопуринол, прокаинамид, цитостатици може да увеличи риска от развитие на левкопения.
Росувастатин
Ефектът на други лекарства върху розувастатин
Инхибитори на транспортния протеин. Росувастатин се свързва с няколко транспортни протеини, по -специално OATP1B1 и BCRP. Едновременната употреба на лекарства, които са инхибитори на тези транспортни протеини, може да бъде придружена от повишаване на концентрацията на розувастатин в кръвната плазма и повишен риск от миопатия (вж. "Предпазни мерки").
Циклоспорин. При едновременната употреба на розувастатин и циклоспорин AUC на розувастатин е средно 7 пъти по -висока от стойността, наблюдавана при здрави доброволци. Розувастатин не повлиява плазмената концентрация на циклоспорин. Розувастатин е противопоказан при пациенти, приемащи циклоспорин (вж. "Противопоказания").
ХИВ протеазни инхибитори. Въпреки факта, че точният механизъм на взаимодействие е неизвестен, едновременното приложение на HIV протеазни инхибитори може да доведе до значително увеличаване на експозицията на розувастатин. Фармакокинетично проучване за едновременната употреба на 20 mg розувастатин и комбиниран агент, съдържащ два HIV протеазни инхибитора (400 mg лопинавир / 100 mg ритонавир) при здрави доброволци, води до приблизително двукратно и петкратно повишаване на AUC0-24 и Cmax на розувастатин, съответно. Поради това не се препоръчва едновременната употреба на розувастатин и HIV протеазни инхибитори при лечението на пациенти с HIV инфекция (вж. "Предпазни мерки").
Гемфиброзил и други липидопонижаващи средства. Комбинираната употреба на розувастатин и гемфиброзил води до двукратно повишаване на Cmax на розувастатин в кръвната плазма, както и до увеличаване на AUC на розувастатин (вж. "Предпазни мерки"). Въз основа на данни за специфични взаимодействия не се очаква фармакокинетично значимо взаимодействие с фенофибрат, възможно е фармакодинамично взаимодействие.
Гемфиброзил, фенофибрат, други фибрати и никотинова киселина в понижаващи липидите дози (повече от 1 g / ден) увеличават риска от миопатия, когато се използват едновременно с инхибитори на HMG-CoA редуктаза, вероятно поради факта, че те могат да причинят миопатия и когато се използват при монотерапия (вижте "Предпазни мерки").
Езетимиб. Едновременната употреба на розувастатин в доза от 10 mg и езетимиб в доза от 10 mg е придружена от повишаване на AUC на розувастатин при пациенти с хиперхолестеролемия. Не може да се изключи увеличаване на риска от странични ефекти, дължащи се на фармакодинамичното взаимодействие между розувастатин и езетимиб.
Антиациди. Едновременната употреба на суспензии на розувастатин и антиациди, съдържащи алуминиев или магнезиев хидроксид, води до намаляване на плазмената концентрация на розувастатин с около 50%. Този ефект е по -слабо изразен, ако антиациди се използват 2 часа след приема на розувастатин. Клиничното значение на това взаимодействие не е проучено.
Еритромицин. Едновременната употреба на розувастатин и еритромицин води до намаляване на AUC0 - t на розувастатин с 20% и Cmax на розувастатин с 30%. Това взаимодействие може да възникне в резултат на повишена чревна подвижност, причинена от приема на еритромицин.
Фузидова киселина. Не са провеждани проучвания за взаимодействието на розувастатин и фузидова киселина. Както при другите инхибитори на HMG-CoA редуктазата, има постмаркетингови съобщения за случаи на рабдомиолиза при комбинираната употреба на розувастатин и фузидова киселина. Пациентите трябва да бъдат внимателно наблюдавани. При необходимост е възможно временно да се спре приема на розувастатин.
Цитохром Р450 изоензими. Резултатите от in vivo и in vitro проучвания показват, че розувастатин не е нито инхибитор, нито индуктор на изоензимите на цитохром Р450. В допълнение, розувастатин е слаб субстрат за тези ензими. Следователно взаимодействието на розувастатин с други лекарства на метаболитно ниво с участието на изоензими на цитохром Р450 не се очаква. Няма клинично значимо взаимодействие между розувастатин и флуконазол (инхибитор на изоензимите на CYP2C9 и CYP3A4) и кетоконазол (инхибитор на изоензимите на CYP2A6 и CYP3A4).
Взаимодействие с лекарства, което изисква корекция на дозата на розувастатин
Дозата на розувастатин трябва да се коригира, ако е необходимо да се използва заедно с лекарства, които увеличават експозицията на розувастатин. Ако се очаква увеличаване на експозицията с 2 или повече пъти, началната доза розувастатин трябва да бъде 5 mg веднъж дневно. Вие също трябва да коригирате максималната дневна доза розувастатин, така че очакваната експозиция на розувастатин да не надвишава тази за доза от 40 mg, приета без едновременното приложение на лекарства, които взаимодействат с розувастатин. Например, максималната дневна доза розувастатин, когато се използва едновременно с гемфиброзил, е 20 mg (увеличаване на експозицията с 1,9 пъти), с ритонавир / атазанавир - 10 mg (увеличаване на експозицията с 3,1 пъти).
По -долу са дадени данни за ефекта на съпътстващата терапия върху експозицията на розувастатин (AUC на розувастатин) в низходящ ред според резултатите от публикуваните клинични проучвания.
Циклоспорин (75-200 mg 2 пъти дневно, 6 месеца) + розувастатин (10 mg 1 път на ден, 10 дни) - повишаване на AUC със 7,1 пъти.
Атазанавир / ритонавир (300/100 mg веднъж дневно, 8 дни) + розувастатин (10 mg веднъж) - повишаване на AUC с 3,1 пъти.
Лопинавир / ритонавир (400/100 mg 2 пъти дневно, 17 дни) + розувастатин (20 mg 1 път на ден, 7 дни) - повишаване на AUC с 2,1 пъти.
Гемфиброзил (600 mg 2 пъти дневно, 7 дни) + розувастатин (80 mg веднъж) - повишаване на AUC с 1,9 пъти.
Елтромбопаг (75 mg веднъж дневно, 10 дни) + розувастатин (10 mg веднъж) - повишаване на AUC с 1,6 пъти.
Дарунавир / ритонавир (600/100 mg 2 пъти на ден, 7 дни) + розувастатин (10 mg 1 път на ден, 7 дни) - повишаване на AUC с 1,5 пъти.
Типранавир / ритонавир (500/200 mg 2 пъти на ден, 11 дни) + розувастатин (10 mg веднъж) - повишаване на AUC с 1,4 пъти.
Дронедарон (400 mg 2 пъти дневно) + розувастатин (няма данни) - повишаване на AUC с 1,4 пъти.
Итраконазол (200 mg веднъж дневно, 5 дни) + розувастатин (10 или 80 mg веднъж) - повишаване на AUC с 1,4 пъти.
Езетимиб (10 mg веднъж дневно, 14 дни) + розувастатин (10 mg веднъж дневно, 14 дни) - повишаване на AUC с 1,2 пъти.
Фосампренавир / ритонавир (700/100 mg 2 пъти дневно, 8 дни) + розувастатин (10 mg веднъж) - без промяна.
Алеглитазар (0,3 mg, 7 дни) + розувастатин (40 mg, 7 дни) - без промени.
Силимарин (140 mg 3 пъти на ден, 5 дни) + розувастатин (10 mg веднъж) - без промяна.
Фенофибрат (67 mg 3 пъти дневно, 7 дни) + розувастатин (10 mg, 7 дни) - без промени.
Рифампицин (450 mg веднъж дневно, 7 дни) + розувастатин (20 mg веднъж) - без промяна.
Кетоконазол (200 mg 2 пъти дневно, 7 дни) + розувастатин (80 mg веднъж) - без промяна.
Флуконазол (200 mg веднъж дневно, 11 дни) + розувастатин (80 mg веднъж) - без промяна.
Еритромицин (500 mg 4 пъти дневно, 7 дни) + розувастатин (80 mg веднъж) - намаление на AUC с 28%.
Байкалин (50 mg 3 пъти дневно, 14 дни) + розувастатин (20 mg веднъж) - 47% намаление на AUC.
Клопидогрел (300 mg (натоварваща доза), след това 75 mg след 24 часа) + розувастатин (20 mg еднократно) - двукратно увеличение на AUC.
Симепревир (152 mg веднъж дневно, 7 дни) + розувастатин (10 mg веднъж) - повишаване на AUC с 2,8 пъти.
Ефектът на розувастатин върху други лекарства
Антагонисти на витамин К Както при другите инхибитори на HMG-CoA редуктазата, започване на терапия с розувастатин или увеличаване на дозата на розувастатин при пациенти, приемащи съпътстващи антагонисти на витамин К (като варфарин или други кумаринови антикоагуланти) може да доведе до повишаване на INR. Отмяната или намаляването на дозата на розувастатин може да доведе до намаляване на INR. В такива случаи INR трябва да се следи.
Перорални контрацептиви / хормонозаместителна терапия. Едновременната употреба на розувастатин и орални контрацептиви увеличава AUC на етинил естрадиол и норгестрел съответно с 26 и 34%. Такова увеличение на плазмената концентрация трябва да се има предвид при избора на дозата на оралните контрацептиви. Няма фармакокинетични данни за едновременната употреба на розувастатин и хормонозаместителната терапия. Подобен ефект не може да бъде изключен при едновременната употреба на розувастатин и хормонозаместителната терапия. Тази комбинация обаче е широко използвана по време на клинични изпитвания и се понася добре от пациентите.
Други лекарства. Не се очаква клинично значимо взаимодействие на розувастатин с дигоксин.

Взаимодействия Амлодипин ⇔ Амлодипин + лизиноприл + розувастатин (включен в бисопролол)

В амлодипин (текст от инструкциите)⇒ Амлодипин + лизиноприл + розувастатин (намерих го)

Амлодипин също може безопасно да се използва едновременно с антибиотици и перорални хипогликемични средства.

Многократната употреба на амлодипин в доза от 10 mg и аторвастатин в доза от 80 mg не е придружена от значителни промени във фармакокинетиката на аторвастатин.







Не повлиява значително ефекта на варфарин (PV).
Циметидин не влияе върху фармакокинетиката на амлодипин.
При in vitro проучвания амлодипин не влияе върху свързването на дигоксин, фенитоин, варфарин и индометацин с плазмените протеини.



Силните инхибитори на изоензима CYP3A4 (например кетоконазол, итраконазол) могат да доведат до повишаване на концентрацията на амлодипин в кръвната плазма в по -голяма степен от дилтиазем. Амлодипин и изоензимните инхибитори на CYP3A4 трябва да се използват с повишено внимание.

Чести взаимодействия между амлодипин и амлодипин + лизиноприл + розувастатин

CCBs - дихидропиридинови производни (например нифедипин, фелодипин, амлодипин) - когато се използват едновременно с бисопролол, може да увеличи риска от артериална хипотония
Амлодипин + Бисопролол
Амлодипин и бисопролол се използват заедно в Bisam
Амлодипин и бисопролол се използват заедно в Niperten Combi
Амлодипин и бисопролол се използват заедно в Concor AM
Амлодипин и бисопролол се използват заедно в бизопролол AML

Взаимодействия Амлодипин (включени в амлодипин + лизиноприл + розувастатин) ⇔ Лизиноприл (включен в бисопролол)

В Лизиноприл (текст от инструкциите)⇒ Амлодипин (намерих го)

Двойна блокада на RAAS

Чести взаимодействия между амлодипин и лизиноприл

Антихипертензивни лекарства

Взаимодействия Амлодипин (включени в амлодипин + лизиноприл + розувастатин) ⇔ Бисопролол

Бисопролол (текст от инструкциите)⇒ Амлодипин (намерих го)

Не се препоръчват комбинации














МАО инхибиторите (в допълнение към инхибиторите на МАО В) могат да засилят антихипертензивния ефект на β-блокерите. Едновременната употреба може също да доведе до развитие на хипертонична криза.

В амлодипин (текст от инструкциите)⇒ Бисопролол (намерих го)

Амлодипин може да се използва безопасно за лечение на артериална хипертония заедно с тиазидни диуретици, алфа-блокери, бета-блокери или АСЕ инхибитори. При пациенти със стабилна стенокардия, амлодипин може да се комбинира с други антиангинални средства, например с дългодействащи или краткодействащи нитрати, бета-блокери.
За разлика от други CCBs, не е установено клинично значимо взаимодействие на амлодипин (III поколение CCBs), когато се комбинира с НСПВС, включително PM и с индометацин.
Възможно е да се засили антиангиналният и хипотензивният ефект на CCBs, когато се използват заедно с тиазидни и бримкови диуретици, АСЕ инхибитори, бета-блокери и нитрати, както и да се засили тяхното хипотензивно действие, когато се използват заедно с алфа1-блокери, невролептици.
Въпреки че при проучването на амлодипин обикновено не се наблюдава отрицателен инотропен ефект, въпреки това някои CCB могат да засилят тежестта на отрицателния инотропен ефект на антиаритмичните лекарства, които причиняват удължаване на QT интервала (например, амиодарон и хинидин).
Амлодипин също може безопасно да се използва едновременно с антибиотици и перорални хипогликемични средства.
Еднократна доза от 100 mg силденафил при пациенти с есенциална хипертония не влияе върху фармакокинетичните параметри на амлодипин.
Многократната употреба на амлодипин в доза от 10 mg и аторвастатин в доза от 80 mg не е придружена от значителни промени във фармакокинетиката на аторвастатин.
Симвастатин: Едновременната многократна употреба на амлодипин в доза от 10 mg и симвастатин в доза от 80 mg води до увеличаване на експозицията на симвастатин със 77%. В такива случаи дозата на симвастатин трябва да бъде ограничена до 20 mg.
Етанол (напитки, съдържащи алкохол): Амлодипин, при еднократна и многократна употреба в доза от 10 mg, не влияе върху фармакокинетиката на етанола.
Антивирусни средства (ритонавир): повишава плазмените концентрации на CCBs в PM и амлодипин.
Антипсихотици и изофлуран: усилване на хипотензивния ефект на дихидропиридинови производни.
Калциевите добавки могат да намалят ефекта на CCBs.
При комбинираната употреба на BKK с литиеви препарати (няма данни за амлодипин) е възможно да се увеличи проявата на тяхната невротоксичност (гадене, повръщане, диария, атаксия, тремор, шум в ушите).
Проучвания за едновременната употреба на амлодипин и циклоспорин при здрави доброволци и всички групи пациенти. С изключение на пациенти след бъбречна трансплантация, не са извършени. Различни проучвания на взаимодействието на амлодипин с циклоспорин при пациенти след бъбречна трансплантация показват, че употребата на тази комбинация може да не доведе до никакъв ефект или да увеличи Cmin на циклоспорин в различна степен до 40%. Тези данни трябва да бъдат взети под внимание и концентрацията на циклоспорин в тази група пациенти трябва да се следи, докато се използва циклоспорин и амлодипин. Не повлиява концентрацията на дигоксин в серума и бъбречния му клирънс.
Не повлиява значително ефекта на варфарин (PV).
Циметидин не влияе върху фармакокинетиката на амлодипин.
При in vitro проучвания амлодипин не влияе върху свързването на дигоксин, фенитоин, варфарин и индометацин с плазмените протеини.
Сок от грейпфрут: едновременният еднократен прием на 240 mg сок от грейпфрут и 10 mg амлодипин вътре не е придружен от значителна промяна във фармакокинетиката на амлодипин. Не се препоръчва едновременно използване на сок от грейпфрут и амлодипин, тъй като с генетичния полиморфизъм на изоензима CYP3A4 е възможно повишаване на бионаличността на амлодипин и в резултат на това увеличаване на хипотензивния ефект.
Антиациди, съдържащи алуминий или магнезий: тяхната единична доза не влияе значително върху фармакокинетиката на амлодипин.
Инхибитори на изоензима CYP3A4: при едновременната употреба на дилтиазем в доза 180 mg и амлодипин в доза 5 mg при пациенти на възраст от 69 до 87 години с артериална хипертония се отбелязва повишаване на системната експозиция на амлодипин с 57% . Едновременната употреба на амлодипин и еритромицин при здрави доброволци (от 18 до 43 години) не води до значителни промени в експозицията на амлодипин (повишаване на AUC с 22%). Въпреки че клиничното значение на тези ефекти не е напълно изяснено, те могат да бъдат по -изразени при по -възрастните пациенти.
Силните инхибитори на изоензима CYP3A4 (например кетоконазол, итраконазол) могат да доведат до повишаване на концентрацията на амлодипин в кръвната плазма в по -голяма степен от дилтиазем. Амлодипин и изоензимните инхибитори на CYP3A4 трябва да се използват с повишено внимание.
Кларитромицин: инхибитор на изоензима CYP3A4. Пациентите, приемащи кларитромицин и амлодипин едновременно, имат повишен риск от понижаване на кръвното налягане. Пациентите, приемащи тази комбинация, се препоръчват да бъдат под строг лекарски контрол.
Индуктори на изоензима на CYP3A4: няма данни за ефекта на индукторите на изоензима на CYP3A4 върху фармакокинетиката на амлодипин. Кръвното налягане трябва да се следи внимателно, докато се използва амлодипин и индуктори на изоензима CYP3A4.
Такролимус: при едновременна употреба с амлодипин съществува риск от повишаване на концентрацията на такролимус в кръвната плазма. За да се избегне токсичността на такролимус, когато се използва едновременно с амлодипин, трябва да се следи концентрацията на такролимус в кръвната плазма на пациентите и при необходимост да се коригира дозата на такролимус.

Взаимодействия Лизиноприл (включени в амлодипин + лизиноприл + розувастатин) ⇔ Бисопролол

В Лизиноприл (текст от инструкциите)⇒ Бисопролол (намерих го)

При едновременна употреба на лизиноприл с калий-съхраняващи диуретици (спиронолактон, еплеренон, триамтерен, амилорид), калиеви препарати, заместители на сол, съдържащи калий, циклоспорин, рискът от хиперкалиемия се увеличава, особено при нарушена бъбречна функция, така че те могат да се използват само заедно с редовно проследяване на съдържанието на калий в серума и бъбречната функция.
Едновременната употреба с бета-блокери, CCBs, диуретици и други антихипертензивни лекарства засилва тежестта на антихипертензивното действие.
Лизиноприл забавя отделянето на литиеви препарати. Следователно, когато се използват заедно, е необходимо редовно да се следи концентрацията на литий в кръвния серум.
Антиацидите и холестираминът намаляват абсорбцията на лизиноприл в стомашно -чревния тракт.
Хипогликемични средства (инсулин, перорални хипогликемични средства). Употребата на АСЕ инхибитори може да засили хипогликемичния ефект на инсулина и хипогликемичните средства за перорално приложение до развитието на хипогликемия. По правило това се наблюдава през първите седмици от едновременната терапия и при пациенти с нарушена бъбречна функция.
НСПВС (включително селективни COX-2 инхибитори), естрогени, адреномиметици намаляват антихипертензивния ефект на лизиноприл. Едновременната употреба на АСЕ инхибитори и НСПВС може да доведе до влошаване на бъбречната функция, включително развитие на остра бъбречна недостатъчност и повишаване на серумния калий, особено при пациенти с намалена бъбречна функция. Трябва да се внимава, когато се предписва тази комбинация, особено при пациенти в напреднала възраст. Пациентите трябва да приемат адекватно количество течност и се препоръчва внимателно да се следи бъбречната функция, както в началото, така и по време на лечението.
При едновременното приложение на инхибитори на АСЕ и златни препарати (натриев ауротиомалат) интравенозно е описан симптомен комплекс, включително зачервяване на лицето, гадене, повръщане и понижаване на кръвното налягане.
Едновременната употреба със SSRIs може да доведе до тежка хипонатриемия.
Комбинираната употреба с алопуринол, прокаинамид, цитостатици може да доведе до левкопения.
Двойна блокада на RAAS
В литературата се съобщава, че при пациенти с установена атеросклеротична болест, сърдечна недостатъчност или захарен диабет с увреждане на прицелните органи, едновременната терапия с АСЕ инхибитор и ARA II е свързана с по -висока честота на артериална хипотония, синкоп, хиперкалиемия, и влошаване на бъбречната функция (включително остра бъбречна недостатъчност).) в сравнение с употребата само на едно лекарство, което засяга RAAS. Двойната блокада (например, когато се комбинира с АСЕ инхибитор с ARA II) трябва да бъде ограничена до отделни случаи с внимателно проследяване на бъбречната функция, калия и кръвното налягане.
Едновременната употреба е противопоказана (вижте "Противопоказания")
Алискирен. Пациентите със захарен диабет или нарушена бъбречна функция (СКФ по -малка от 60 ml / min) увеличават риска от хиперкалиемия, влошаване на бъбречната функция и увеличаване на честотата на сърдечно -съдовата заболеваемост и смъртност.
Естрамустин. Едновременната употреба може да доведе до повишен риск от странични ефекти като ангиоедем.
Баклофен. Засилва антихипертензивния ефект на АСЕ инхибиторите. Кръвното налягане трябва внимателно да се следи и, ако е необходимо, дозата на антихипертензивните лекарства.
Глиптини (линаглиптин, саксаглиптин, ситаглиптин, витаглиптин). Едновременната употреба с ACE инхибитори може да увеличи риска от развитие на ангиоедем поради потискане на активността на DPP-4 от глиптин.
Симпатикомиметици. Може да отслаби антихипертензивния ефект на АСЕ инхибиторите.
Трициклични антидепресанти, антипсихотици и общи анестетици. Едновременната употреба с АСЕ инхибитори може да доведе до повишено антихипертензивно действие (вж. "Предпазни мерки").

Бисопролол (текст от инструкциите)⇒ Лизиноприл (намерих го)

Ефективността и поносимостта на бисопролол могат да бъдат повлияни от едновременната употреба на други лекарства. Това взаимодействие може да възникне и когато две лекарства се приемат за кратък период от време.
Не се препоръчват комбинации
CHF лечение. Антиаритмичните лекарства от клас I (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон), когато се използват едновременно с бисопролол, могат да намалят AV проводимостта и контрактилитета на миокарда.
Всички индикации за употребата на бисопролол. CCBs като верапамил и в по -малка степен дилтиазем, когато се използват едновременно с бисопролол, могат да доведат до намаляване на миокардната контрактилност и нарушаване на AV проводимостта. По-специално, интравенозното приложение на верапамил при пациенти, приемащи β-блокери, може да доведе до тежка артериална хипотония и AV блокада. Антихипертензивните лекарства с централно действие (като клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могат да доведат до намаляване на сърдечната честота и намаляване на сърдечния дебит, както и до вазодилатация поради намаляване на централния симпатиков тонус. Внезапното оттегляне, особено преди оттеглянето на β-блокерите, може да увеличи риска от развитие на отскочна артериална хипертония.
Комбинации, изискващи специални грижи
Лечение на артериална хипертония и ангина пекторис. Антиаритмиците от клас I (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон), когато се използват едновременно с бисопролол, могат да намалят AV проводимостта и контрактилитета на миокарда.
Всички индикации за употребата на бисопролол. CCBs са дихидропиридинови производни (например нифедипин, фелодипин, амлодипин) - когато се използват едновременно с бисопролол, те могат да увеличат риска от артериална хипотония. При пациенти с ХСН не може да се изключи рискът от последващо влошаване на съкратителната функция на сърцето.
Антиаритмиците от клас III (например амиодарон) могат да увеличат нарушенията на AV проводимостта.
Действието на β-блокерите за локално приложение (например капки за очи за лечение на глаукома) може да засили системните ефекти на бисопролол (понижаване на кръвното налягане, намаляване на сърдечната честота).
Парасимпатомиметиците, когато се използват едновременно с бисопролол, могат да увеличат нарушението на AV проводимостта и да увеличат риска от развитие на брадикардия.
Хипогликемичният ефект на инсулин или хипогликемични лекарства за перорално приложение може да бъде засилен. Признаците на хипогликемия, по -специално тахикардия, могат да бъдат маскирани или потиснати. Такова взаимодействие е по-вероятно с използването на неселективни β-блокери.
Лекарствата за обща анестезия могат да увеличат риска от кардиодепресивно действие, което води до артериална хипотония (вж. "Предпазни мерки").
Сърдечните гликозиди, когато се използват едновременно с бисопролол, могат да доведат до увеличаване на продължителността на импулса и по този начин до развитие на брадикардия. НСПВС могат да намалят антихипертензивния ефект на бисопролол.
Едновременната употреба на бисопролол с β-адренергични агонисти (например изопреналин, добутамин) може да доведе до намаляване на ефекта на двете лекарства. Употребата на бисопролол с адренергични агонисти, които засягат а- и β-адренергичните рецептори (например норепинефрин, епинефрин), може да засили вазоконстрикторните ефекти на тези лекарства, които възникват с участието на а-адренергични рецептори, което води до увеличаване на кръвта налягане. Такива взаимодействия са по-вероятни с използването на неселективни β-блокери.
Антихипертензивни лекарства. Както и други лекарства с възможен антихипертензивен ефект (например трициклични антидепресанти, барбитурати, фенотиазини), те могат да засилят антихипертензивния ефект на бисопролол.
Мефлохин, когато се използва едновременно с бисопролол, може да увеличи риска от развитие на брадикардия.
МАО инхибиторите (в допълнение към инхибиторите на МАО В) могат да засилят антихипертензивния ефект на β-блокерите. Едновременната употреба може също да доведе до развитие на хипертонична криза.

Рейтинг на статията

Нарушаването на сърдечно -съдовата система води до развитие на сърдечни заболявания и тежки усложнения. Лечението на патологии изисква интегриран подход, който включва прием на лекарства. За целите на терапията в случай на дисфункция на съдовата система и сърцето се препоръчва приемането на Бисопролол или неговите аналози.

Относно лекарството

Лекарството принадлежи към групата на адренергичните блокери. Инструкциите за употреба, приложени към лекарството Бисопролол, показват широк спектър на действие на лекарството по отношение на възстановяването на сърдечната честота и понижаването на кръвното налягане.

Форма за освобождаване - таблетки, съдържащи 2,5 / 5/10 mg - бисопролол фумарат (активна съставка). Произвеждат се и различни лекарства:

• Бисопролол Прана;
• Бисопролол Ратиофарм.

Лекарството има антиангинален ефект върху тялото, като намалява сърдечната честота и намалява нуждите на миокарда от кислород, като по този начин подобрява кръвоснабдяването на сърдечните мускули.

Бисопролол допринася за едновременното стабилизиране на кръвното налягане чрез намаляване на сърдечния дебит и намаляване на периферното съпротивление на кръвоносната система.

В допълнение към изброените патологии, индикациите за употребата на бисопролол включват:

• стабилна стенокардия;
• тиреотоксикоза;
• инфаркт на миокарда;
• аритмични нарушения на фона на пролапс на митралната клапа;
• сърдечна исхемия;
• суправентрикуларна и панвентрикуларна екстрасистолия;
• хронична сърдечна недостатъчност.

Приемът на бисопролол трябва да се извършва само съгласно схемата, предписана от специалист. Преди да използвате таблетките, не забравяйте да се консултирате с Вашия лекар, тъй като лекарството има противопоказания и може да причини странични ефекти.

• брадикардия;
• синдром на болния синус;
• декомпенсиращ стадий с недостатъчно сърдечно кръвоснабдяване;
• запушване на дихателните пътища;
• псориазис;
• артериална хипотония;
• детето е под 18 години;
• алергия към състава.

Инструкциите за употреба описват подробно всички нежелани реакции, които могат да възникнат след приемане на таблетката Бисопролол.

За бисопролол цената варира в зависимост от дозата на активното вещество. Средната цена е 150 рубли.

Трябва да се има предвид, че Бисопролол е лекарство с рецепта.

Препарати - аналози

Много експерти препоръчват приемането на оригиналното лекарство за лечение на сърдечно -съдовата система, но в някои случаи е необходимо да се замени бисопролол с аналози. Основните причини за смяна на лекарството са противопоказания и странични ефекти. В изключителни случаи пациентът се нуждае от по -евтин аналог на бисопролол, тъй като средната цена за оригинала е доста ниска.

За лечение на нарушения на кръвоснабдяването на сърдечните мускули може да се предпише заместител:

• Метопролол;
• Амлодипин;
• Периндоприл;
• Бидоп сърцевина;
• Aritel;
• Blol;
• Бисокард;
• Niperten;
• Конкор.

Тези аналози имат сходни фармакологични действия и индикации за употреба.

Как да заменим Бисопролол, специалистът решава, оценявайки цялостната клинична картина и специални инструкции за използването на аналога.

Сред заместителите на оригиналното лекарство, един от най -евтините е Метопролол. Агентът принадлежи към бета1 групата на адренергичните блокери. Лекарството помага за стабилизиране на сърдечната честота, контрактилитета на миокардните мускули и възбудимостта на централната нервна система. При използване на лекарството е възможно да се постигне понижение на кръвното налягане за максимум два часа, докато ефектът на лекарството продължава повече от пет часа.

Продуктът съдържа метопролол тартарат (50/100 mg) и допълнителни компоненти, които засилват ефекта на основното вещество. Освобождаването на метопролол се извършва в таблетки.

Метопролол е лекарство, което засяга кръвоносната система. За какво се използва, можете да разберете от специалист или да прочетете в инструкциите за употреба.

Анотацията съдържа следните указания:

• исхемична болест, включително миокарден инфаркт;
• хипертиреоидизъм;
• артериална хипертония;
• пристъпи на стенокардия;
• суправентрикуларна и вентрикуларна тахикардия.

Противопоказания:

• синоатриална и атриовентрикуларна блокада;
• брадикардия;
• шок кардиогенен;
• ангина пекторис от формата Prinzmetal;
• декомпенсирана сърдечна недостатъчност;
• възраст е под 18 години;
• артериална хипотония;
• кърмене;
• чувствителност към съставните компоненти.

При наличие на противопоказания и нарушаване на схемата на лечение могат да се появят странични ефекти. При надвишаване на дозата е възможна лекарствена интоксикация.

Метопролол се произвежда от немска фармацевтична компания. Минималната цена е 30 рубли. Лекарството се изпуска по рецепта.

Амлодипин

Вазодилататор Амлодипин има антихипертензивен ефект върху организма. Употребата на лекарството засяга съдовете и гладките мускули на сърцето. Основното действие на амлодипин е лечението на хронична сърдечна недостатъчност и последиците от заболяването.

Ако трябва да потърсите какво може да замени бисопролол, тогава амлодипин се счита за подходящ аналог, тъй като показанията за употреба са подобни на оригиналното лекарство.

Понижаването на кръвното налягане и нормализирането на насищането на миокарда с кислород се случва под въздействието на състава на амлодипин, който включва амлодипин безилат. Лекарството се продава под формата на таблетки. Производителят произвежда амлодипин в три дозирани дози от 2,5, 5 или 10 mg.

Как да приемате лекарството правилно и при какви показания, е описано в инструкцията. Въпреки това, за да бъде лечението ефективно, е по -добре да се консултирате с лекар, който ще предпише индивидуална терапевтична схема.

Показания:

• високо кръвно налягане;
• ангина пекторис;
• исхемия на сърцето;
• астматично увреждане на бронхите.

Преди да започнете терапията, определено трябва да се уверите, че няма противопоказания:

• артериален колапс;
• кардиогенен шок;
• ниско налягане;
• алергии към състава;
• бременност;
• лактация.

Лекарството се приема в изключителни случаи и под наблюдението на лекар в случай на захарен диабет, лечение на дете под 18 години, в първия етап на рехабилитация след инфаркт и при патологии, свързани с нарушена чернодробна функция.

Прекратяването на лечението се извършва чрез намаляване на началната дневна доза.

Аналог на лекарството бисопролол - амлодипин има ниска цена. Цена на пакет (30 раздела) - от 30 рубли.

Периндоприл

Руският заместител на оригиналното лекарство, Периндоприл, има положителни отзиви относно намаляването на кръвното налягане и снабдяването с кислород на миокардните тъкани.

Произвежда се заместител, подобно на много аналози на бисопролол под формата на таблетки. Активната съставка на Периндоприл е едноименното вещество под формата на ербумин. Дозата на една таблетка е 2/4/8 mg.

Периндоприл принадлежи към групата на инхибиторите, които имат съдоразширяващ ефект. В резултат на приложението плазмените протеини се намаляват в количество, поради което процесът на кръвообращението се ускорява и се подобрява храненето на сърдечните тъкани. Ефектът на лекарството настъпва след шест часа и продължава един ден.

• повишено кръвно налягане в артериите;
• хронична сърдечна недостатъчност;
• исхемия на сърцето (стабилна);

Приема се и като превантивна мярка 1-2 месеца след инфаркт на миокарда.

Инструкциите за употреба на Периндоприл предупреждават за наличието на противопоказания, които трябва да се вземат предвид от лекуващия лекар, който предписва инхибиторна терапия:

• склонност към ангиоедем;
• недостатъчност и непоносимост към лактаза;
• непоносимост към тялото на съставните вещества.

Специалистът решава колко време да приема хапчетата. За разлика от оригинала и редица други заместители, продуктът не води до пристрастяване и отмяната му не изисква специален подход.

Средната цена за Периндоприл е 150 рубли (рецепта).

Бидоп ядро

Аналог на Bisoprolol Prana - Bidop Cor е евтино лекарство от ирландско -руско производство, което има насочен ефект върху стабилизирането на кръвното налягане.

Селективният адренергичен блокер има антиангинални, антиаритмични и хипотензивни свойства. Механизмът на действие се основава на активността на активното вещество - бисопролол (фумарат). Една таблетка съдържа Bidop Cor 5/10 mg. основен компонент.

Основната индикация за медикаментозно лечение е сърдечно заболяване, свързано с нарушено кръвоснабдяване на органа.

Противопоказанията включват също присъствието на пациента:

• неуспех на сърдечните мускули в етапа на декомпенсация;
• обща сърдечна недостатъчност;
• синоатриална блокада;
• силно ниско кръвно налягане в артериите;
• кардиологичен мегалит;
• синдром на отслабен синус;
• намален брой контракции на сърдечния мускул;
• състояние на шок и колапс;
• белодробен оток и запушване;
• Синдром на Рейно и феохромоцитом;
• метаболитна ацидоза;
• чувствителност към компонентите.

Bidop Cor е включен в списъка с лекарства, отпускани от фармацевти само с рецепта. Средната цена на един пакет е 120 рубли.

Арител

Замяна на употребата на бисопролол е лечението с таблетки Aritel. И двете лекарства съдържат една и съща активна съставка, която има ефект върху сърдечно -съдовата система и понижава кръвното налягане в артериалните съдове.

Приемът на таблетки Aritel има ефект:

• намалена сърдечна честота;
• намаляване на нуждите от кислород на миокарда;
• намаляване на сърдечния дебит;
• потискане на свръхвъзбудимостта на нервната система.

Aritel е аналог на Bisoprolol Ratiopharm и се препоръчва с индикации, съответстващи на оригинала:

• недостатъчно кръвоснабдяване на сърдечните мускули с хронична форма;
• исхемична болест, включително пристъпи на стенокардия.

Предписвайте лекарства за профилактични цели след инфаркт на миокарда. Приемът на лекарството се препоръчва след 2 месеца, когато общото състояние на пациента се стабилизира.

Противопоказанията и списък на страничните ефекти са посочени в анотацията към лекарствения продукт. Преди да започнете терапевтичен курс, трябва да се запознаете подробно с него.

Специалните инструкции за лечение с Aritel включват периода на отнемане на лекарството. Не се препоръчва рязко спиране на приема на хапчета, това може да причини усложнения на сърцето. Карентният период трябва да настъпи с постепенно намаляване на дозата.

Цена - от 130 рубли.

Бисокард

Лекарството Bisokard се използва за намаляване на кислородните нужди на миокардните мускули, кръвното налягане и сърдечната честота. Лекарството съдържа компонент, който има основния ефект - бисопролол, поради което Bisokard се нарича аналози на оригиналното лекарство.

Лекарството се произвежда под формата на таблетки с доза от активната съставка 5 mg.

Показания:

• напрежение на сърдечните мускули от ангина тип;
• високо кръвно налягане;
• исхемия и хронична сърдечна недостатъчност;
• тиреотоксикоза;
• аритмия с пролапс на митралната клапа;
• тахикардия (синус).

Bisokard има много противопоказания, които се основават на ефекта на активното вещество върху организма. Можете да прочетете показанията, за които хапчетата не се препоръчват, и възможните странични ефекти в инструкциите.

Невъзможно е да се закупи лекарството в руските аптеки, тъй като фармацевтичните компании не доставят това лекарство. Продуктът се предлага в аптеките в Украйна на цена от 700 рубли.

Нипертен

Сред аналозите на оригинала експертите изтъкват Niperten. Съдържа и бисопролол, който помага за премахване на патологичните състояния на сърдечно -съдовата система и самия орган. Адренергичният блокер няма индивидуална симптоматична активност и няма мембранно стабилизиращ ефект. Използването на Niperten стабилизира сърдечната честота и нуждите от кислород на органа.

Продуктът се предлага в таблетки (доза 2.5 / 5/10 mg).

Освен оригиналното лекарство, Niperten се предписва за елиминиране на артериална хипертония, сърдечна исхемия (включително ангина пекторис и други съпътстващи нарушения) и сърдечна недостатъчност. Положително Niperten се е доказал, когато се приема по време на рехабилитационния период след инфаркт на миокарда. Анотацията съдържа всички противопоказания за прием и странични ефекти, които съответстват на специалните инструкции на оригиналното лекарство.

Цена - от 250 рубли.

Конкор

Един от най -добрите заместители на оригинала е продуктът Concor. Много експерти смятат това лекарство за основно лекарство при лечението на сърдечни заболявания, свързани с повишено кръвно налягане, недостиг на кислород и нарушения на сърдечния ритъм.

Има и един вид наркотик:

• Concor CORONAL;
• Конкор АМ.

Простата форма съдържа само бисопролол фумарат под формата на активен компонент, в AM - второто вещество е амлодипин, а в KORonal - хемифумаратът на активното вещество.

Цената на Konkor е от 170 рубли, Konkor KORonal е от 160 рубли, а Konkor AM е от 550 рубли.

Много пациенти задават въпрос на специалисти - кое е по -добре Concor или Bisoprolol. Като се има предвид, че активното вещество в препаратите е същото, показанията и другите специални инструкции са сходни, тогава ефективността на това или онова лекарство е индивидуална реакция на организма. Можете да говорите за разликите в лекарствата, като разгледате вторичните форми на лекарствата.

В допълнение към изброените по -горе лекарства, ако трябва да потърсите аналози на оригинала, можете да използвате следните заместители: аторвастатин, коронал, ацетилсалицилова киселина или кардинорм.

Клинична и фармакологична група: & nbsp

Част от подготовката

ATX:

C.07.F.B Селективни бета1-блокери в комбинация с други антихипертензивни лекарства

Фармакодинамика:

Комбинирано антихипертензивно лекарство. Той има изразени антихипертензивни и антиангинални ефекти поради допълващото действие на две активни вещества: бавен блокер на калциевите канали - амлодипин и селективен бета 1 -адренергичен блокер - бисопролол.

Амлодипин

Амлодипин блокира калциевите канали, намалява трансмембранния преход на калциеви йони в клетката (в по -голяма степен в съдовите гладкомускулни клетки, отколкото в кардиомиоцитите).

Антихипертензивният ефект на амлодипин се дължи на директен релаксиращ ефект върху съдовите гладкомускулни клетки, което води до намаляване на периферното съдово съпротивление.

Механизмът на антиангинално действие не е напълно изяснен, той може да бъде свързан със следните два ефекта.

1. Разширяването на периферните артериоли намалява с околообщо периферно съдово съпротивление, тоест последващо зареждане. Тъй като не предизвиква рефлекторна тахикардия, миокардната енергия и консумацията на кислород се намаляват.

2. Разширяването на големите коронарни артерии и коронарните артериоли подобрява снабдяването с кислород както на нормалните, така и на исхемичните области на миокарда. Благодарение на тези ефекти, доставката на кислород към миокарда се подобрява дори при спазъм на коронарните артерии (стенокардия на Принцметал или нестабилна стенокардия). При пациенти с артериална хипертония приемането на лекарството веднъж дневно причинява клинично значимо понижение на кръвното налягане в легнало и изправено положение през целия 24-часов интервал между дозите на лекарството. Поради бавното развитие на антихипертензивния ефект на амлодипин, той не предизвиква остра артериална хипотония.

При пациенти с ангина пекторис, приемането на лекарството веднъж дневно увеличава общото време за извършване на физическа активност, времето преди развитието на пристъп на стенокардия, както и времето до значително намаляване на ST интервала, а също така намалява честотата пристъпи на стенокардия и необходимостта от сублингвален прием на нитроглицерин.

Не е установен отрицателен ефект на амлодипин върху метаболизма на липидите в кръвната плазма, кръвната захар и серумната пикочна киселина.

Бисопролол

Бисопролол е селективен бета 1 -адренергичен блокер, без собствена симпатикомиметична активност, няма мембранно стабилизиращ ефект.

Той има само лек афинитет към бета 2 -адренергичните рецептори на гладките мускули на бронхите и кръвоносните съдове, както и забета 2 -адренергични рецептори, участващи в регулирането на метаболизма. Следователно, като цяло, това не влияе на съпротивлението на дихателните пътища и метаболитните процеси, при коитобета 2 -адренергични рецептори.

Селективният ефект на лекарството върху бета 1 -адренергичните рецептори продължава извън терапевтичния диапазон.

Бисопролол няма изразен отрицателен инотропен ефект.

Максималният ефект на лекарството се постига 3-4 часа след перорално приложение. Дори при назначаването на бисопролол веднъж дневно, неговият терапевтичен ефект продължава 24 часа поради 10-12-часовия полуживот от кръвната плазма. По правило максималният антихипертензивен ефект се постига 2 седмици след началото на лечението.

Бисопролол намалява активността на симпатоадреналната система чрез блокиранебета 1 -адренергични рецептори на сърцето.

При еднократно перорално приложение при пациенти с коронарна болест на сърцето без признаци на хронична сърдечна недостатъчност, той забавя сърдечната честота, намалява ударния обем на сърцето и в резултат намалява фракцията на изтласкване и нуждите на миокарда от кислород. При продължителна терапия първоначално повишеното общо периферно съдово съпротивление намалява. Намаляването на активността на ренин в кръвната плазма се счита за един от компонентите на хипотензивното действие на бета-блокерите.

Фармакокинетика:

Амлодипин

Изсмукване

Амлодипин се абсорбира добре след перорално приложение. C max в кръвната плазма се наблюдава след 6-12 часа. Приемът на лекарството с храна не влияе върху усвояването му. Абсолютната бионаличност е 64-80%.

Разпределение

Привидният Vd е 21 l / kg. C ss в кръвната плазма (5-15 ng / ml) се постига 7-8 дни след започване на лекарството.

Изследвания инвитропоказват, че циркулацията на приблизително 93-98% е свързана с протеините на кръвната плазма.

Метаболизъм и екскреция

Амлодипин се метаболизира екстензивно в черния дроб. Приблизително 90% от приетата доза се превръща в неактивни пиридинови производни. Приблизително 10% от приетата доза се екскретира в урината непроменена. Приблизително 60% от количеството на неактивните метаболити се екскретира от бъбреците и 20-25% през червата. Намаляването на плазмената концентрация е двуфазно. Крайният полуживот е приблизително 35-50 часа, което позволява лекарството да се прилага веднъж дневно. Общият клирънс е 7 ml / min / kg (25 l / h при пациент с тегло 60 kg). При пациенти в напреднала възраст тя е 19 l / h.

Фармакокинетика в специални клинични ситуации

При пациенти в напреднала възраст и пациенти с бъбречна недостатъчност не са наблюдавани значителни промени във фармакокинетиката на амлодипин.

Поради намаляване на клирънса, на пациенти с чернодробно увреждане трябва да се дават по -ниски начални дози.

Бисопролол

Изсмукване

Бизопролол се абсорбира почти напълно (повече от 90%) от стомашно -чревния тракт. Бионаличността му поради незначителен метаболизъм при "първото преминаване" през черния дроб (при около 10%) е около 90%

След перорално приложение. Приемът на храна не влияе върху бионаличността. демонстрира линейна кинетика, а концентрацията му в кръвната плазма е пропорционална на приетата доза в диапазона от 5 до 20 mg. C max в кръвната плазма се достига след 2-3 часа.

Разпределение

Бисопролол е широко разпространен. V d е 3,5 l / kg. Свързването с плазмените протеини достига приблизително 30%.

Метаболизъм

Метаболизира се по окислителния път без последващо конюгиране. Всички метаболити са полярни (водоразтворими) и се екскретират чрез бъбреците. Основните метаболити, открити в кръвната плазма и урината, не показват фармакологична активност. Данни, получени от експерименти с човешки чернодробни микрозоми инвитропоказват, че се метаболизира главно от изоензима CYP3A4 (около 95%), а изоензимът CYP2D6 играе само незначителна роля.

Оттегляне

Клирънсът на бисопролол се определя от баланса между непроменената бъбречна екскреция (около 50%) и метаболизма в черния дроб (около 50%) до метаболити, които също се екскретират чрез бъбреците. Общият просвет е 15 l / h. Полуживотът е 10-12 часа.

Показания:

Артериална хипертония: заместване на терапията с монокомпонентни лекарства амлодипин и бисопролол в същите дози.

IX.I10-I15.I10 Есенциална [първична] хипертония

Противопоказания:

Тежка артериална хипотония (систолично кръвно налягане по -малко от 100 mm Hg); шок (включително кардиогенен); възраст до 18 години (ефикасността и безопасността не са установени); свръхчувствителност към амлодипин, други дихидропиридинови производни, бисопролол и / или някое от помощните вещества.

Внимателно:

NSхронична сърдечна недостатъчност (включително неисхемична етиология на функционален клас III-IV според класификацията NYHA), чернодробна недостатъчност, бъбречна недостатъчност, хипертиреоидизъм, захарен диабет със значителни колебания в концентрацията на кръвната захар, AV блок от I степен, Prinzmetal ангина пекторис, оклузивна периферно артериално заболяване, псориазис (включително анамнеза), гладуване (строга диета), феохромоцитом (с едновременна употреба на алфа-блокери), бронхиална астма и хронична обструктивна белодробна болест, едновременно проведена десенсибилизираща терапия, обща анестезия, старост, артериална хипотония , захарен диабет тип 1, аортна стеноза, митрална стеноза, остър миокарден инфаркт (след първите 28 дни).

Бременност и кърмене:

Амлодипин

В експериментални проучвания не са установени фетотоксичните и ембриотоксичните ефекти на лекарството, но употребата по време на бременност е възможна само ако ползата за майката надвишава потенциалния риск за плода.

Няма данни, показващи екскрецията на амлодипин в кърмата. Известно е обаче, че другибавни блокери на калциевите канали- производни на дихидропиридин - екскретират се в кърмата. В тази връзка, ако е необходимо да се предпише амлодипин по време на кърмене, трябва да се реши въпросът за спиране на кърменето.

Бисопролол

Употребата на бисопролол по време на бременност е възможна само ако очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода. Бета-блокерите намаляват притока на кръв към плацентата и могат да повлияят на развитието на плода.

Трябва да се следи притока на кръв в плацентата и матката, както и да се следи растежа и развитието на нероденото дете, а в случай на нежелани събития, свързани с бременността и / или плода, да се предприемат алтернативни терапии.

Новороденото трябва да бъде внимателно прегледано след раждането. През първите три дни от живота могат да се появят симптоми на брадикардия и хипогликемия.

Няма данни за екскрецията на бисопролол в кърмата. Ето защо приемането на лекарството не се препоръчва за жени по време на кърмене. Ако е необходимо приемането на бисопролол по време на кърмене, кърменето трябва да се преустанови.

Начин на приложение и дозировка:

Орални таблетки. Таблетките трябва да се приемат сутрин, независимо от приема на храна, без да се дъвчат.

Изборът и титрирането на дозата индивидуално за всеки пациент се извършва от лекаря в хода на предписване на монокомпонентни препарати, съдържащи активните вещества, които съставляват препарата.

Медикаментозното лечение обикновено е дългосрочна терапия.

При пациенти с нарушена чернодробна функция екскрецията на амлодипин може да се забави. Специален режим на дозиране за тази група пациенти не е определен, но лекарството в този случай трябва да се предписва с повишено внимание.

При пациенти с тежко увредена чернодробна функция максималната дневна доза бисопролол е 10 mg.

Пациенти с нарушена бъбречна функциялека до умеренакорекция на режима на дозиране, като правило, не се изисква. не се екскретира чрез диализа. Пациентите, подложени на диализа, трябва да се прилагат с изключително внимание.

При пациенти с тежко бъбречно увреждане (креатининов клирънс под 20 ml в минута) максималната дневна доза бисопролол е 10 mg.

Пациенти в напреднала възрастлекарството може да се прилага в нормални дози. Внимание е необходимо само при увеличаване на дозата.

Лечението не трябва да се спира рязко, тъй като това може да доведе до временно влошаване на клиничното състояние. По -специално, лечението не трябва да се прекъсва внезапно при пациенти с коронарна артериална болест. Препоръчва се постепенно намаляване на дозата.

Странични ефекти:

Амлодипин

От хематопоетичната система:много рядко - левкопения, тромбоцитопения.

От страна на метаболизма:много рядко - хипергликемия.

От страна на психиката:рядко - безсъние, промени в настроението (включително тревожност), депресия; рядко - объркване.

От нервната система:често - главоболие, замаяност, сънливост (особено в началото на лечението); рядко - припадък, хипестезия, парестезия, дисгевзия, тремор; много рядко - мускулна хипертония, периферна невропатия.

От страна на органа на зрението:рядко - зрително увреждане (включително диплопия).

рядко - шум в ушите.

често - гадене, коремна болка; рядко - промяна в начина на движение на червата (включително запек или диария), диспепсия, сухота на устната лигавица; много рядко - гастрит, гингивална хиперплазия, панкреатит.

много рядко - хепатит (в повечето случаи с холестаза), жълтеница (в повечето случаи с холестаза).

често - чувство на сърцебиене, зачервяване на лицето; рядко - значително понижение на кръвното налягане; много рядко - миокарден инфаркт, аритмия (брадикардия, камерна тахикардия, предсърдно мъждене), васкулит.

рядко - задух, ринит; много рядко - кашлица.

От отделителната система:рядко - полакиурия, болезнено желание за уриниране, никтурия.

рядко - импотентност, гинекомастия.

често - подуване на глезените; рядко - артралгия, миалгия, мускулни крампи, болки в гърба.

Алергични реакции:много рядко - ангиоедем, уртикария, оток на Квинке.

От страна на кожата и подкожните тъкани:рядко - алопеция, пурпура, обезцветяване на кожата, повишено изпотяване, сърбеж, обрив, екзантема; много рядко - мултиформен ексудативен еритем, ексфолиативен дерматит, синдром на Стивънс -Джоунс, фоточувствителност.

Общи нарушения:често - периферен оток, повишена умора; рядко - гръдна болка, астения, болка, общо неразположение.

рядко - увеличаване на телесното тегло, намаляване на телесното тегло; много рядко - повишаване на активността на чернодробните ензими в повечето случаи с холестаза.

Бисопролол

От страна на метаболизма:рядко - повишаване на концентрацията на триглицериди.

От страна на психиката:рядко - депресия; рядко - халюцинации, кошмари.

От нервната система:често - главоболие, замаяност; рядко - безсъние; рядко - припадък.

От страна на органа на зрението:рядко - намаляване на сълзенето (трябва да се има предвид при носене на контактни лещи); много рядко - конюнктивит.

От страна на органа на слуха и нарушения на лабиринта:рядко - увреждане на слуха.

От страна на сърдечно -съдовата система:често - усещане за студ или изтръпване на крайниците, забележимо понижение на кръвното налягане; рядко - нарушение на AV проводимостта, брадикардия, влошаване на симптомите на хода на хронична сърдечна недостатъчност, ортостатична хипотония.

От дихателната система:рядко - бронхоспазъм при пациенти с бронхиална астма или анамнеза за запушване на дихателните пътища; рядко алергичен ринит.

От храносмилателната система:често - гадене, повръщане, диария, запек.

От черния дроб и жлъчните пътища:рядко - хепатит.

От страна на кожата и подкожната тъкан:рядко - реакции на свръхчувствителност, като сърбеж, обрив, хиперемия на кожата; много рядко - алопеция. Бета-блокерите могат да влошат симптомите на псориазис или да причинят обрив, подобен на псориазис.

От опорно -двигателния апарат:рядко - мускулна слабост, мускулни крампи.

От страна на гениталиите и млечната жлеза:рядко - импотентност.

Общи нарушения:често - повишена умора; рядко - изтощение.

Лабораторни и инструментални данни:рядко - повишаване на активността на чернодробните трансаминази в кръвта.

Предозиране:

Амлодипин

Симптоми: изразено понижение на кръвното налягане с възможно развитие на рефлекторна тахикардия и прекомерна периферна вазодилатация (риск от развитие на тежка и персистираща артериална хипотония, включително развитие на шок и смърт).

Лечение: промиване на стомаха, назначаване на активен въглен, поддържане на функцията на сърдечно -съдовата система, наблюдение на показателите за функцията на сърцето и белите дробове, повдигнато положение на крайниците, контролобем на циркулиращата кръви диуреза. Интензивна симптоматична терапия. За възстановяване на съдовия тонус, използването на вазоконстрикторни лекарства (при липса на противопоказания за тяхното използване); за премахване на последиците от блокадата на калциевите канали - интравенозно приложение на калциев глюконат. Хемодиализата не е ефективна.

Бисопролол

Симптоми: AV блок, тежка брадикардия, изразено понижение на кръвното налягане, бронхоспазъм, остра сърдечна недостатъчност и хипогликемия. Чувствителността към единична доза от висока доза бисопролол варира значително при отделните пациенти и е вероятно пациентите с хронична сърдечна недостатъчност да са силно чувствителни.

Лечение: в случай на предозиране на първо място е необходимо да се спре приема на лекарството и да се започне поддържаща симптоматична терапия. При тежка брадикардия - интравенозно приложение на атропин. Ако ефектът е недостатъчен, лекарство с положителен хронотропен ефект може да се прилага с повишено внимание. Понякога може да се наложи временно поставяне на пейсмейкър.

С изразено понижение на кръвното налягане - интравенозно приложение на плазмозаместващи разтвори и вазопресорни лекарства. Може да се посочи и интравенозен глюкагон.

При AV блок пациентите трябва да бъдат постоянно наблюдавани и лекувани с бета-адренергични агонисти, като напр. Ако е необходимо - настройка на изкуствен пейсмейкър. При обостряне на хронична сърдечна недостатъчност, интравенозно приложение на диуретици, лекарства с положителен инотропен ефект, както и вазодилататори.

С бронхоспазъм - назначаването на бронходилататори, включително бета 2 -адреномиметици и / или аминофилин.

При хипогликемия се прилага интравенозна декстроза (глюкоза).

Бисопролол практически не се екскретира по време на диализа.

Взаимодействие:

Амлодипин

Едновременната употреба на амлодипин с тиазидни диуретици, бета-блокери, дългодействащи нитрати, сублингвални нитроглицеринови препарати, нестероидни противовъзпалителни средства, антибиотици и хипогликемични средства за перорално приложение се счита за безопасна.

Трябва да се внимава едновременно с инхибитори на CYP3A4. Въпреки че не са докладвани нежелани събития, свързани с такива взаимодействия.

Едновременната употреба с инхибитори на CYP3A4 (включително жълт кантарион) може да доведе до намаляване на концентрацията на амлодипин в кръвната плазма. Трябва да се използва с повишено внимание заедно с индуктори на CYP3A4.

Сок от грейпфрут, алуминий / магнезий (като част от антиациди) и не влияят върху фармакокинетиката на амлодипин.

Амлодипин може да засили антихипертензивния ефект на други антихипертензивни лекарства.

Амлодипин не влияе върху фармакокинетиката на аторвастатин, дигоксин, етанол (напитки, съдържащи алкохол), варфарин или циклоспорин.

Амлодипин няма ефект върху лабораторните параметри.

Бисопролол

Бавни блокери на калциевите канали като верапамил и в по -малка степен дилтиазем, когато се използват едновременно с бисопролол, може да доведе до намаляване на миокардната контрактилност, изразено понижение на кръвното налягане и нарушена AV проводимост. По-специално, интравенозното приложение на верапамил при пациенти, приемащи бета-блокери, може да доведе до тежка артериална хипотония и AV блок.

Централните антихипертензивни средства (като например), когато се използват едновременно с бисопролол, могат да доведат до намаляване на сърдечната честота и намаляване на сърдечния дебит, както и до вазодилатация поради намаляване на централния симпатиков тонус. Внезапното оттегляне, особено преди оттеглянето на бета-блокерите, може да увеличи риска от развитие на "рибанд" артериална хипертония.пропафенон), когато се използва едновременно с бисопролол, може да намали AV проводимостта и контрактилитета на миокарда. Антиаритмиците от клас III (например) могат да изострят нарушения на AV проводимостта.

Парасимпатомиметиците, когато се използват едновременно с бисопролол, могат да увеличат нарушението на AV проводимостта и да увеличат риска от развитие на брадикардия.

Действието на бета-блокерите за локално приложение (например капки за очи за лечение на глаукома) може да засили системните ефекти на бисопролол (понижаване на кръвното налягане, забавяне на сърдечната честота).

Хипогликемичният ефект на инсулина или пероралните хипогликемични средства може да бъде засилен. Признаците на хипогликемия - по -специално тахикардия - могат да бъдат маскирани. Такива взаимодействия са по-вероятни при използването на неселективни бета-блокери.

Общите анестетици могат да намалят рефлекторната тахикардия и да увеличат риска от хипотония.

Сърдечните гликозиди, когато се използват едновременно с бисопролол, могат да доведат до увеличаване на времето за провеждане на импулсите и до развитие на брадикардия.

Нестероидните противовъзпалителни средства могат да намалят антихипертензивния ефект на бисопролол.

Едновременната употреба на бисопролол с бета-адренергични агонисти (например изопреналин) може да доведе до намаляване на ефекта на двете лекарства.

Комбинацията от бисопролол с адренергични агонисти, които засягат алфа и бета адренергичните рецептори (например), може да засили вазоконстрикторните ефекти на тези лекарства, възникващи с участието на алфа адренергичните рецептори, което води до повишаване на кръвното налягане. Такива взаимодействия са по-вероятни при използването на неселективни бета-блокери.

Антихипертензивните лекарства, както и други лекарства с възможен антихипертензивен ефект (например трициклични антидепресанти, барбитурати, фенотиазини) могат да засилят антихипертензивния ефект на бисопролол.

Комбинации за разглеждане

Мефлохин, когато се използва едновременно с бисопролол, може да увеличи риска от развитие на брадикардия.

МАО инхибиторите (с изключение на МАО В инхибиторите) могат да засилят антихипертензивния ефект на бета-блокерите. Едновременната употреба може също да доведе до развитие на хипертонична криза.

Рифампицин леко скъсява полуживота на бисопролол. По правило не се налага коригиране на дозата.

Производните на ерготамин, когато се използват едновременно с бисопролол, увеличават риска от развитие на периферни нарушения на кръвообращението.

Специални инструкции:

Амлодипин

Пациентите със сърдечна недостатъчност трябва да се приемат с повишено внимание. При пациенти със сърдечна недостатъчност етап III-IV по NYHA рискът от белодробен оток се увеличава, което не е свързано с влошаване на симптомите на хронична сърдечна недостатъчност.

Бисопролол

Прекратяването на лечението с бисопролол не трябва да бъде внезапно, особено при пациенти с коронарна болест на сърцето, освен ако няма ясни индикации за прекратяване на лекарството. Внезапното отмяна на бисопролол може да доведе до временно влошаване на сърдечната патология. трябва да се предписва с изключително внимание на пациенти с артериална хипертония или стенокардия в комбинация със сърдечна недостатъчност. Както в случая с други бета-блокери, това може да причини повишаване на чувствителността към алергени и увеличаване на анафилактичните реакции, поради което трябва да се внимава, когато едновременно се провежда десенсибилизираща терапия. Употребата на адреналин не винаги може да даде очаквания терапевтичен ефект.

Когато се използва бисопролол, симптомите на хипертиреоидизъм могат да бъдат маскирани.

При пациенти с феохромоцитом трябва да се предписва само след блокиране на алфа-адренергичните рецептори.

Преди да се подложи на обща анестезия, анестезиологът трябва да бъде информиран за пациента, приемащ бета-блокери. Ако е необходимо да се отмени бета-блокера преди операцията, това трябва да се направи постепенно и да приключи приблизително 48 часа преди анестезията.

При бронхиална астма или хронична обструктивна белодробна болест е показана едновременната употреба на бронходилататори. При пациенти с бронхиална астма е възможно повишаване на съпротивлението на дихателните пътища, което изисква по -висока доза бета 2 -адреномиметици.

Влияние върху способността за шофиране на превозни средства и механизми за управление

По време на периода на лечение с наркотици трябва да се внимава при шофиране на превозни средства и работа с технически сложни механизми.

Инструкции за амлодипин
Амлодипин може безопасно да се използва за лечение на артериална хипертония заедно с тиазидни диуретици, алфа-блокери, бета-блокери или АСЕ инхибитори. При пациенти със стабилна стенокардия, амлодипин може да се комбинира с други антиангинални средства, например с удължени или краткодействащи нитрати, бета-блокери.
За разлика от други CCBs, не е установено клинично значимо взаимодействие на амлодипин (III поколение CCBs), когато се комбинира с НСПВС, включително индометацин. Възможно е да се засили антиангиналното и антихипертензивното действие на CCBs, когато се използват заедно с тиазидни и бримкови диуретици, АСЕ инхибитори, бета-блокери и нитрати, както и да се засили тяхното антихипертензивно действие, когато се използват заедно с алфа-блокери, невролептици.
Въпреки че при проучването на амлодипин обикновено не се наблюдава отрицателен инотропен ефект, въпреки това някои CCB могат да увеличат тежестта на отрицателния инотропен ефект на антиаритмичните лекарства, които причиняват удължаване на QT интервала (например, амиодарон и хинидин).

Единична доза от 100 mg силденафил при пациенти с есенциална хипертония не влияе върху фармакокинетичните параметри на амлодипин.

Симвастатин. Едновременната многократна употреба на амлодипин в доза 10 mg и симвастатин в доза 80 mg води до увеличаване на експозицията на симвастатин със 77%. В такива случаи дозата на симвастатин трябва да бъде ограничена до 20 mg.
Росувастатин. При едновременната многократна употреба на амлодипин в доза от 10 mg и розувастатин в доза от 20 mg се наблюдава повишаване на AUC (с около 28%) и Cmax (с 31%) на розувастатин. Точният механизъм на взаимодействие е неизвестен. Очаква се този ефект да няма клинично значение при ежедневната употреба на комбинацията амлодипин + лизиноприл + розувастатин, тъй като е показан само за тези пациенти, които вече получават лизиноприл, амлодипин и розувастатин в същите дози, както в тази комбинация .
Етанол (алкохолни напитки). Амлодипин при еднократна и многократна употреба в доза от 10 mg не влияе върху фармакокинетиката на етанола.
Антивирусни средства (ритонавир). Увеличава плазмените концентрации на CCBs, включително амлодипин.
Антипсихотици и изофлуран. Укрепване на антихипертензивния ефект на дихидропиридинови производни.
Калциеви препарати. Може да намали ефекта на CCB.
Литиеви препарати. При комбинираната употреба на CCBs с литиеви препарати (няма данни за амлодипин) е възможно да се увеличи проявата на тяхната невротоксичност (гадене, повръщане, диария, атаксия, тремор, шум в ушите).
Циклоспорин. Проучвания за едновременната употреба на амлодипин и циклоспорин при здрави доброволци и всички групи пациенти. С изключение на пациенти след бъбречна трансплантация, не са извършени. Различни проучвания на взаимодействието на амлодипин с циклоспорин при пациенти след бъбречна трансплантация показват, че употребата на тази комбинация може или да не доведе до никакъв ефект, или да увеличи Cmin на циклоспорин до различна степен до 40%. Тези данни трябва да бъдат взети под внимание и концентрацията на циклоспорин в тази група пациенти трябва да се следи, докато се използва циклоспорин и амлодипин.
Амлодипин няма ефект върху серумната концентрация на дигоксин и бъбречния му клирънс.
Амлодипин


Грейпфрутов сок. Едновременният еднократен прием на 240 mg сок от грейпфрут и 10 mg амлодипин вътре не е придружен от значителна промяна във фармакокинетиката на амлодипин. Не се препоръчва едновременно да се използват сок от грейпфрут и амлодипин и т.н. с генетичен полиморфизъм на изоензима CYP3A4 е възможно повишаване на бионаличността на амлодипин и в резултат на това увеличаване на антихипертензивния ефект.
Алуминий. Или антиациди, съдържащи магнезий. Единичната им доза не влияе значително върху фармакокинетиката на амлодипин.
Инхибитори на изоензима CYP3A4. При едновременната употреба на дилтиазем в доза 180 mg и амлодипин в доза 5 mg при пациенти в напреднала възраст (от 69 до 87 години) с артериална хипертония се наблюдава увеличение на системната експозиция на амлодипин с 57%. Едновременната употреба на амлодипин и еритромицин при здрави доброволци (на възраст от 18 до 43 години) не води до значителни промени в експозицията на амлодипин (повишаване на AUC с 22%). Въпреки че клиничното значение на тези ефекти не е напълно изяснено, те могат да бъдат по -изразени при по -възрастните пациенти.

CUR3A4 изоензимни индуктори. Няма данни за ефекта на индукторите на изоензим CYP3A4 върху фармакокинетиката на амлодипин. Кръвното налягане трябва да се следи внимателно, докато се използва амлодипин и индуктори на изоензима CYP3A4.
Лизиноприл
При едновременна употреба с калий-съхраняващи диуретици (спиронолактон, еплеренон, триамтерен, амилорид), калиеви препарати, калий-съдържащи заместители на солта, рискът от хиперкалиемия се увеличава, особено при пациенти с нарушена бъбречна функция.
При едновременна употреба с диуретици - изразено понижение на кръвното налягане. Едновременната употреба на лизиноприл с бета-блокери, CCBs, диуретици, трициклични антидепресанти / невролептици засилва тежестта на антихипертензивното действие.
При едновременна употреба с НСПВС (включително индометацин), включително ацетилсалицилова киселина 3 g / ден, естрогени, както и адренергични агонисти, намалява антихипертензивния ефект на лизиноприл.
При едновременна употреба с литиеви препарати - забавяне на елиминирането на лития от организма.
Едновременната употреба с антиациди и холестирамин забавя абсорбцията от стомашно -чревния тракт.
Етанолът усилва ефекта на лизиноприл.
Двойната блокада на RAAS чрез едновременната употреба на ARA II), ACE инхибиторите или алискирен е свързана с повишена честота на артериална хипотония, хиперкалиемия и бъбречна дисфункция (включително бъбречна недостатъчност) в сравнение с употребата на единствен агент, действащ върху RAAS.
При едновременна употреба с инсулин и хипогликемични средства за перорално приложение рискът от хипогликемия се увеличава.
При едновременната употреба на АСЕ инхибитори и златни препарати за интравенозно приложение (натриев ауротиомалат) е описан симптомен комплекс, включително зачервяване на кожата на лицето, гадене, повръщане и понижаване на кръвното налягане.
Едновременната употреба на лизиноприл с ацетилсалицилова киселина като ангиагрегат, тромболитици, бета-блокери и / или нитрати не е противопоказана.
Едновременната употреба със SSRIs може да доведе до тежка хипонатриемия.
Едновременната употреба с алопуринол, прокаинамид, цитостатици може да увеличи риска от развитие на левкопения.
Росувастатин
Ефектът на други лекарства върху розувастатин
Инхибитори на транспортния протеин. Росувастатин се свързва с няколко транспортни протеини, по -специално OATP1B1 и BCRP. Едновременната употреба на лекарства, които са инхибитори на тези транспортни протеини, може да бъде придружена от повишаване на концентрацията на розувастатин в кръвната плазма и повишен риск от миопатия (вж. "Предпазни мерки").
Циклоспорин. При едновременната употреба на розувастатин и циклоспорин AUC на розувастатин е средно 7 пъти по -висока от стойността, наблюдавана при здрави доброволци. Розувастатин не повлиява плазмената концентрация на циклоспорин. Розувастатин е противопоказан при пациенти, приемащи циклоспорин (вж. "Противопоказания").
ХИВ протеазни инхибитори. Въпреки факта, че точният механизъм на взаимодействие е неизвестен, едновременното приложение на HIV протеазни инхибитори може да доведе до значително увеличаване на експозицията на розувастатин. Фармакокинетично проучване за едновременната употреба на 20 mg розувастатин и комбиниран агент, съдържащ два HIV протеазни инхибитора (400 mg лопинавир / 100 mg ритонавир) при здрави доброволци, води до приблизително двукратно и петкратно повишаване на AUC0-24 и Cmax на розувастатин, съответно. Поради това не се препоръчва едновременната употреба на розувастатин и HIV протеазни инхибитори при лечението на пациенти с HIV инфекция (вж. "Предпазни мерки").
Гемфиброзил и други липидопонижаващи средства. Комбинираната употреба на розувастатин и гемфиброзил води до двукратно повишаване на Cmax на розувастатин в кръвната плазма, както и до увеличаване на AUC на розувастатин (вж. "Предпазни мерки"). Въз основа на данни за специфични взаимодействия не се очаква фармакокинетично значимо взаимодействие с фенофибрат, възможно е фармакодинамично взаимодействие.
Гемфиброзил, фенофибрат, други фибрати и никотинова киселина в понижаващи липидите дози (повече от 1 g / ден) увеличават риска от миопатия, когато се използват едновременно с инхибитори на HMG-CoA редуктаза, вероятно поради факта, че те могат да причинят миопатия и когато се използват при монотерапия (вижте "Предпазни мерки").
Езетимиб. Едновременната употреба на розувастатин в доза от 10 mg и езетимиб в доза от 10 mg е придружена от повишаване на AUC на розувастатин при пациенти с хиперхолестеролемия. Не може да се изключи увеличаване на риска от странични ефекти, дължащи се на фармакодинамичното взаимодействие между розувастатин и езетимиб.
Антиациди. Едновременната употреба на суспензии на розувастатин и антиациди, съдържащи алуминиев или магнезиев хидроксид, води до намаляване на плазмената концентрация на розувастатин с около 50%. Този ефект е по -слабо изразен, ако антиациди се използват 2 часа след приема на розувастатин. Клиничното значение на това взаимодействие не е проучено.
Еритромицин. Едновременната употреба на розувастатин и еритромицин води до намаляване на AUC0 - t на розувастатин с 20% и Cmax на розувастатин с 30%. Това взаимодействие може да възникне в резултат на повишена чревна подвижност, причинена от приема на еритромицин.
Фузидова киселина. Не са провеждани проучвания за взаимодействието на розувастатин и фузидова киселина. Както при другите инхибитори на HMG-CoA редуктазата, има постмаркетингови съобщения за случаи на рабдомиолиза при комбинираната употреба на розувастатин и фузидова киселина. Пациентите трябва да бъдат внимателно наблюдавани. При необходимост е възможно временно да се спре приема на розувастатин.
Цитохром Р450 изоензими. Резултатите от in vivo и in vitro проучвания показват, че розувастатин не е нито инхибитор, нито индуктор на изоензимите на цитохром Р450. В допълнение, розувастатин е слаб субстрат за тези ензими. Следователно взаимодействието на розувастатин с други лекарства на метаболитно ниво с участието на изоензими на цитохром Р450 не се очаква. Няма клинично значимо взаимодействие между розувастатин и флуконазол (инхибитор на изоензимите на CYP2C9 и CYP3A4) и кетоконазол (инхибитор на изоензимите на CYP2A6 и CYP3A4).
Взаимодействие с лекарства, което изисква корекция на дозата на розувастатин
Дозата на розувастатин трябва да се коригира, ако е необходимо да се използва заедно с лекарства, които увеличават експозицията на розувастатин. Ако се очаква увеличаване на експозицията с 2 или повече пъти, началната доза розувастатин трябва да бъде 5 mg веднъж дневно. Вие също трябва да коригирате максималната дневна доза розувастатин, така че очакваната експозиция на розувастатин да не надвишава тази за доза от 40 mg, приета без едновременното приложение на лекарства, които взаимодействат с розувастатин. Например, максималната дневна доза розувастатин, когато се използва едновременно с гемфиброзил, е 20 mg (увеличаване на експозицията с 1,9 пъти), с ритонавир / атазанавир - 10 mg (увеличаване на експозицията с 3,1 пъти).
По -долу са дадени данни за ефекта на съпътстващата терапия върху експозицията на розувастатин (AUC на розувастатин) в низходящ ред според резултатите от публикуваните клинични проучвания.
Циклоспорин (75-200 mg 2 пъти дневно, 6 месеца) + розувастатин (10 mg 1 път на ден, 10 дни) - повишаване на AUC със 7,1 пъти.
Атазанавир / ритонавир (300/100 mg веднъж дневно, 8 дни) + розувастатин (10 mg веднъж) - повишаване на AUC с 3,1 пъти.
Лопинавир / ритонавир (400/100 mg 2 пъти дневно, 17 дни) + розувастатин (20 mg 1 път на ден, 7 дни) - повишаване на AUC с 2,1 пъти.
Гемфиброзил (600 mg 2 пъти дневно, 7 дни) + розувастатин (80 mg веднъж) - повишаване на AUC с 1,9 пъти.
Елтромбопаг (75 mg веднъж дневно, 10 дни) + розувастатин (10 mg веднъж) - повишаване на AUC с 1,6 пъти.
Дарунавир / ритонавир (600/100 mg 2 пъти на ден, 7 дни) + розувастатин (10 mg 1 път на ден, 7 дни) - повишаване на AUC с 1,5 пъти.
Типранавир / ритонавир (500/200 mg 2 пъти на ден, 11 дни) + розувастатин (10 mg веднъж) - повишаване на AUC с 1,4 пъти.
Дронедарон (400 mg 2 пъти дневно) + розувастатин (няма данни) - повишаване на AUC с 1,4 пъти.
Итраконазол (200 mg веднъж дневно, 5 дни) + розувастатин (10 или 80 mg веднъж) - повишаване на AUC с 1,4 пъти.
Езетимиб (10 mg веднъж дневно, 14 дни) + розувастатин (10 mg веднъж дневно, 14 дни) - повишаване на AUC с 1,2 пъти.
Фосампренавир / ритонавир (700/100 mg 2 пъти дневно, 8 дни) + розувастатин (10 mg веднъж) - без промяна.
Алеглитазар (0,3 mg, 7 дни) + розувастатин (40 mg, 7 дни) - без промени.
Силимарин (140 mg 3 пъти на ден, 5 дни) + розувастатин (10 mg веднъж) - без промяна.
Фенофибрат (67 mg 3 пъти дневно, 7 дни) + розувастатин (10 mg, 7 дни) - без промени.
Рифампицин (450 mg веднъж дневно, 7 дни) + розувастатин (20 mg веднъж) - без промяна.
Кетоконазол (200 mg 2 пъти дневно, 7 дни) + розувастатин (80 mg веднъж) - без промяна.
Флуконазол (200 mg веднъж дневно, 11 дни) + розувастатин (80 mg веднъж) - без промяна.
Еритромицин (500 mg 4 пъти дневно, 7 дни) + розувастатин (80 mg веднъж) - намаление на AUC с 28%.
Байкалин (50 mg 3 пъти дневно, 14 дни) + розувастатин (20 mg веднъж) - 47% намаление на AUC.
Клопидогрел (300 mg (натоварваща доза), след това 75 mg след 24 часа) + розувастатин (20 mg еднократно) - двукратно увеличение на AUC.
Симепревир (152 mg веднъж дневно, 7 дни) + розувастатин (10 mg веднъж) - повишаване на AUC с 2,8 пъти.
Ефектът на розувастатин върху други лекарства
Антагонисти на витамин К Както при другите инхибитори на HMG-CoA редуктазата, започване на терапия с розувастатин или увеличаване на дозата на розувастатин при пациенти, приемащи съпътстващи антагонисти на витамин К (като варфарин или други кумаринови антикоагуланти) може да доведе до повишаване на INR. Отмяната или намаляването на дозата на розувастатин може да доведе до намаляване на INR. В такива случаи INR трябва да се следи.
Перорални контрацептиви / хормонозаместителна терапия. Едновременната употреба на розувастатин и орални контрацептиви увеличава AUC на етинил естрадиол и норгестрел съответно с 26 и 34%. Такова увеличение на плазмената концентрация трябва да се има предвид при избора на дозата на оралните контрацептиви. Няма фармакокинетични данни за едновременната употреба на розувастатин и хормонозаместителната терапия. Подобен ефект не може да бъде изключен при едновременната употреба на розувастатин и хормонозаместителната терапия. Тази комбинация обаче е широко използвана по време на клинични изпитвания и се понася добре от пациентите.
Други лекарства. Не се очаква клинично значимо взаимодействие на розувастатин с дигоксин.

Взаимодействия Амлодипин ⇔ Амлодипин + лизиноприл + розувастатин (включен в бисопролол)

В амлодипин (текст от инструкциите)⇒ Амлодипин + лизиноприл + розувастатин (намерих го)

Амлодипин също може безопасно да се използва едновременно с антибиотици и перорални хипогликемични средства.

Многократната употреба на амлодипин в доза от 10 mg и аторвастатин в доза от 80 mg не е придружена от значителни промени във фармакокинетиката на аторвастатин.







Не повлиява значително ефекта на варфарин (PV).
Циметидин не влияе върху фармакокинетиката на амлодипин.
При in vitro проучвания амлодипин не влияе върху свързването на дигоксин, фенитоин, варфарин и индометацин с плазмените протеини.



Силните инхибитори на изоензима CYP3A4 (например кетоконазол, итраконазол) могат да доведат до повишаване на концентрацията на амлодипин в кръвната плазма в по -голяма степен от дилтиазем. Амлодипин и изоензимните инхибитори на CYP3A4 трябва да се използват с повишено внимание.

Чести взаимодействия между амлодипин и амлодипин + лизиноприл + розувастатин

CCBs - дихидропиридинови производни (например нифедипин, фелодипин, амлодипин) - когато се използват едновременно с бисопролол, може да увеличи риска от артериална хипотония
Амлодипин + Бисопролол
Амлодипин и бисопролол се използват заедно в Bisam
Амлодипин и бисопролол се използват заедно в Niperten Combi
Амлодипин и бисопролол се използват заедно в Concor AM
Амлодипин и бисопролол се използват заедно в бизопролол AML

Взаимодействия Амлодипин (включени в амлодипин + лизиноприл + розувастатин) ⇔ Лизиноприл (включен в бисопролол)

В Лизиноприл (текст от инструкциите)⇒ Амлодипин (намерих го)

Двойна блокада на RAAS

Чести взаимодействия между амлодипин и лизиноприл

Антихипертензивни лекарства

Взаимодействия Амлодипин (включени в амлодипин + лизиноприл + розувастатин) ⇔ Бисопролол

Бисопролол (текст от инструкциите)⇒ Амлодипин (намерих го)

Не се препоръчват комбинации














МАО инхибиторите (в допълнение към инхибиторите на МАО В) могат да засилят антихипертензивния ефект на β-блокерите. Едновременната употреба може също да доведе до развитие на хипертонична криза.

В амлодипин (текст от инструкциите)⇒ Бисопролол (намерих го)

Амлодипин може да се използва безопасно за лечение на артериална хипертония заедно с тиазидни диуретици, алфа-блокери, бета-блокери или АСЕ инхибитори. При пациенти със стабилна стенокардия, амлодипин може да се комбинира с други антиангинални средства, например с дългодействащи или краткодействащи нитрати, бета-блокери.
За разлика от други CCBs, не е установено клинично значимо взаимодействие на амлодипин (III поколение CCBs), когато се комбинира с НСПВС, включително PM и с индометацин.
Възможно е да се засили антиангиналният и хипотензивният ефект на CCBs, когато се използват заедно с тиазидни и бримкови диуретици, АСЕ инхибитори, бета-блокери и нитрати, както и да се засили тяхното хипотензивно действие, когато се използват заедно с алфа1-блокери, невролептици.
Въпреки че при проучването на амлодипин обикновено не се наблюдава отрицателен инотропен ефект, въпреки това някои CCB могат да засилят тежестта на отрицателния инотропен ефект на антиаритмичните лекарства, които причиняват удължаване на QT интервала (например, амиодарон и хинидин).
Амлодипин също може безопасно да се използва едновременно с антибиотици и перорални хипогликемични средства.
Еднократна доза от 100 mg силденафил при пациенти с есенциална хипертония не влияе върху фармакокинетичните параметри на амлодипин.
Многократната употреба на амлодипин в доза от 10 mg и аторвастатин в доза от 80 mg не е придружена от значителни промени във фармакокинетиката на аторвастатин.
Симвастатин: Едновременната многократна употреба на амлодипин в доза от 10 mg и симвастатин в доза от 80 mg води до увеличаване на експозицията на симвастатин със 77%. В такива случаи дозата на симвастатин трябва да бъде ограничена до 20 mg.
Етанол (напитки, съдържащи алкохол): Амлодипин, при еднократна и многократна употреба в доза от 10 mg, не влияе върху фармакокинетиката на етанола.
Антивирусни средства (ритонавир): повишава плазмените концентрации на CCBs в PM и амлодипин.
Антипсихотици и изофлуран: усилване на хипотензивния ефект на дихидропиридинови производни.
Калциевите добавки могат да намалят ефекта на CCBs.
При комбинираната употреба на BKK с литиеви препарати (няма данни за амлодипин) е възможно да се увеличи проявата на тяхната невротоксичност (гадене, повръщане, диария, атаксия, тремор, шум в ушите).
Проучвания за едновременната употреба на амлодипин и циклоспорин при здрави доброволци и всички групи пациенти. С изключение на пациенти след бъбречна трансплантация, не са извършени. Различни проучвания на взаимодействието на амлодипин с циклоспорин при пациенти след бъбречна трансплантация показват, че употребата на тази комбинация може да не доведе до никакъв ефект или да увеличи Cmin на циклоспорин в различна степен до 40%. Тези данни трябва да бъдат взети под внимание и концентрацията на циклоспорин в тази група пациенти трябва да се следи, докато се използва циклоспорин и амлодипин. Не повлиява концентрацията на дигоксин в серума и бъбречния му клирънс.
Не повлиява значително ефекта на варфарин (PV).
Циметидин не влияе върху фармакокинетиката на амлодипин.
При in vitro проучвания амлодипин не влияе върху свързването на дигоксин, фенитоин, варфарин и индометацин с плазмените протеини.
Сок от грейпфрут: едновременният еднократен прием на 240 mg сок от грейпфрут и 10 mg амлодипин вътре не е придружен от значителна промяна във фармакокинетиката на амлодипин. Не се препоръчва едновременно използване на сок от грейпфрут и амлодипин, тъй като с генетичния полиморфизъм на изоензима CYP3A4 е възможно повишаване на бионаличността на амлодипин и в резултат на това увеличаване на хипотензивния ефект.
Антиациди, съдържащи алуминий или магнезий: тяхната единична доза не влияе значително върху фармакокинетиката на амлодипин.
Инхибитори на изоензима CYP3A4: при едновременната употреба на дилтиазем в доза 180 mg и амлодипин в доза 5 mg при пациенти на възраст от 69 до 87 години с артериална хипертония се отбелязва повишаване на системната експозиция на амлодипин с 57% . Едновременната употреба на амлодипин и еритромицин при здрави доброволци (от 18 до 43 години) не води до значителни промени в експозицията на амлодипин (повишаване на AUC с 22%). Въпреки че клиничното значение на тези ефекти не е напълно изяснено, те могат да бъдат по -изразени при по -възрастните пациенти.
Силните инхибитори на изоензима CYP3A4 (например кетоконазол, итраконазол) могат да доведат до повишаване на концентрацията на амлодипин в кръвната плазма в по -голяма степен от дилтиазем. Амлодипин и изоензимните инхибитори на CYP3A4 трябва да се използват с повишено внимание.
Кларитромицин: инхибитор на изоензима CYP3A4. Пациентите, приемащи кларитромицин и амлодипин едновременно, имат повишен риск от понижаване на кръвното налягане. Пациентите, приемащи тази комбинация, се препоръчват да бъдат под строг лекарски контрол.
Индуктори на изоензима на CYP3A4: няма данни за ефекта на индукторите на изоензима на CYP3A4 върху фармакокинетиката на амлодипин. Кръвното налягане трябва да се следи внимателно, докато се използва амлодипин и индуктори на изоензима CYP3A4.
Такролимус: при едновременна употреба с амлодипин съществува риск от повишаване на концентрацията на такролимус в кръвната плазма. За да се избегне токсичността на такролимус, когато се използва едновременно с амлодипин, трябва да се следи концентрацията на такролимус в кръвната плазма на пациентите и при необходимост да се коригира дозата на такролимус.

Взаимодействия Лизиноприл (включени в амлодипин + лизиноприл + розувастатин) ⇔ Бисопролол

В Лизиноприл (текст от инструкциите)⇒ Бисопролол (намерих го)

При едновременна употреба на лизиноприл с калий-съхраняващи диуретици (спиронолактон, еплеренон, триамтерен, амилорид), калиеви препарати, заместители на сол, съдържащи калий, циклоспорин, рискът от хиперкалиемия се увеличава, особено при нарушена бъбречна функция, така че те могат да се използват само заедно с редовно проследяване на съдържанието на калий в серума и бъбречната функция.
Едновременната употреба с бета-блокери, CCBs, диуретици и други антихипертензивни лекарства засилва тежестта на антихипертензивното действие.
Лизиноприл забавя отделянето на литиеви препарати. Следователно, когато се използват заедно, е необходимо редовно да се следи концентрацията на литий в кръвния серум.
Антиацидите и холестираминът намаляват абсорбцията на лизиноприл в стомашно -чревния тракт.
Хипогликемични средства (инсулин, перорални хипогликемични средства). Употребата на АСЕ инхибитори може да засили хипогликемичния ефект на инсулина и хипогликемичните средства за перорално приложение до развитието на хипогликемия. По правило това се наблюдава през първите седмици от едновременната терапия и при пациенти с нарушена бъбречна функция.
НСПВС (включително селективни COX-2 инхибитори), естрогени, адреномиметици намаляват антихипертензивния ефект на лизиноприл. Едновременната употреба на АСЕ инхибитори и НСПВС може да доведе до влошаване на бъбречната функция, включително развитие на остра бъбречна недостатъчност и повишаване на серумния калий, особено при пациенти с намалена бъбречна функция. Трябва да се внимава, когато се предписва тази комбинация, особено при пациенти в напреднала възраст. Пациентите трябва да приемат адекватно количество течност и се препоръчва внимателно да се следи бъбречната функция, както в началото, така и по време на лечението.
При едновременното приложение на инхибитори на АСЕ и златни препарати (натриев ауротиомалат) интравенозно е описан симптомен комплекс, включително зачервяване на лицето, гадене, повръщане и понижаване на кръвното налягане.
Едновременната употреба със SSRIs може да доведе до тежка хипонатриемия.
Комбинираната употреба с алопуринол, прокаинамид, цитостатици може да доведе до левкопения.
Двойна блокада на RAAS
В литературата се съобщава, че при пациенти с установена атеросклеротична болест, сърдечна недостатъчност или захарен диабет с увреждане на прицелните органи, едновременната терапия с АСЕ инхибитор и ARA II е свързана с по -висока честота на артериална хипотония, синкоп, хиперкалиемия, и влошаване на бъбречната функция (включително остра бъбречна недостатъчност).) в сравнение с употребата само на едно лекарство, което засяга RAAS. Двойната блокада (например, когато се комбинира с АСЕ инхибитор с ARA II) трябва да бъде ограничена до отделни случаи с внимателно проследяване на бъбречната функция, калия и кръвното налягане.
Едновременната употреба е противопоказана (вижте "Противопоказания")
Алискирен. Пациентите със захарен диабет или нарушена бъбречна функция (СКФ по -малка от 60 ml / min) увеличават риска от хиперкалиемия, влошаване на бъбречната функция и увеличаване на честотата на сърдечно -съдовата заболеваемост и смъртност.
Естрамустин. Едновременната употреба може да доведе до повишен риск от странични ефекти като ангиоедем.
Баклофен. Засилва антихипертензивния ефект на АСЕ инхибиторите. Кръвното налягане трябва внимателно да се следи и, ако е необходимо, дозата на антихипертензивните лекарства.
Глиптини (линаглиптин, саксаглиптин, ситаглиптин, витаглиптин). Едновременната употреба с ACE инхибитори може да увеличи риска от развитие на ангиоедем поради потискане на активността на DPP-4 от глиптин.
Симпатикомиметици. Може да отслаби антихипертензивния ефект на АСЕ инхибиторите.
Трициклични антидепресанти, антипсихотици и общи анестетици. Едновременната употреба с АСЕ инхибитори може да доведе до повишено антихипертензивно действие (вж. "Предпазни мерки").

Бисопролол (текст от инструкциите)⇒ Лизиноприл (намерих го)

Ефективността и поносимостта на бисопролол могат да бъдат повлияни от едновременната употреба на други лекарства. Това взаимодействие може да възникне и когато две лекарства се приемат за кратък период от време.
Не се препоръчват комбинации
CHF лечение. Антиаритмичните лекарства от клас I (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон), когато се използват едновременно с бисопролол, могат да намалят AV проводимостта и контрактилитета на миокарда.
Всички индикации за употребата на бисопролол. CCBs като верапамил и в по -малка степен дилтиазем, когато се използват едновременно с бисопролол, могат да доведат до намаляване на миокардната контрактилност и нарушаване на AV проводимостта. По-специално, интравенозното приложение на верапамил при пациенти, приемащи β-блокери, може да доведе до тежка артериална хипотония и AV блокада. Антихипертензивните лекарства с централно действие (като клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могат да доведат до намаляване на сърдечната честота и намаляване на сърдечния дебит, както и до вазодилатация поради намаляване на централния симпатиков тонус. Внезапното оттегляне, особено преди оттеглянето на β-блокерите, може да увеличи риска от развитие на отскочна артериална хипертония.
Комбинации, изискващи специални грижи
Лечение на артериална хипертония и ангина пекторис. Антиаритмиците от клас I (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон), когато се използват едновременно с бисопролол, могат да намалят AV проводимостта и контрактилитета на миокарда.
Всички индикации за употребата на бисопролол. CCBs са дихидропиридинови производни (например нифедипин, фелодипин, амлодипин) - когато се използват едновременно с бисопролол, те могат да увеличат риска от артериална хипотония. При пациенти с ХСН не може да се изключи рискът от последващо влошаване на съкратителната функция на сърцето.
Антиаритмиците от клас III (например амиодарон) могат да увеличат нарушенията на AV проводимостта.
Действието на β-блокерите за локално приложение (например капки за очи за лечение на глаукома) може да засили системните ефекти на бисопролол (понижаване на кръвното налягане, намаляване на сърдечната честота).
Парасимпатомиметиците, когато се използват едновременно с бисопролол, могат да увеличат нарушението на AV проводимостта и да увеличат риска от развитие на брадикардия.
Хипогликемичният ефект на инсулин или хипогликемични лекарства за перорално приложение може да бъде засилен. Признаците на хипогликемия, по -специално тахикардия, могат да бъдат маскирани или потиснати. Такова взаимодействие е по-вероятно с използването на неселективни β-блокери.
Лекарствата за обща анестезия могат да увеличат риска от кардиодепресивно действие, което води до артериална хипотония (вж. "Предпазни мерки").
Сърдечните гликозиди, когато се използват едновременно с бисопролол, могат да доведат до увеличаване на продължителността на импулса и по този начин до развитие на брадикардия. НСПВС могат да намалят антихипертензивния ефект на бисопролол.
Едновременната употреба на бисопролол с β-адренергични агонисти (например изопреналин, добутамин) може да доведе до намаляване на ефекта на двете лекарства. Употребата на бисопролол с адренергични агонисти, които засягат а- и β-адренергичните рецептори (например норепинефрин, епинефрин), може да засили вазоконстрикторните ефекти на тези лекарства, които възникват с участието на а-адренергични рецептори, което води до увеличаване на кръвта налягане. Такива взаимодействия са по-вероятни с използването на неселективни β-блокери.
Антихипертензивни лекарства. Както и други лекарства с възможен антихипертензивен ефект (например трициклични антидепресанти, барбитурати, фенотиазини), те могат да засилят антихипертензивния ефект на бисопролол.
Мефлохин, когато се използва едновременно с бисопролол, може да увеличи риска от развитие на брадикардия.
МАО инхибиторите (в допълнение към инхибиторите на МАО В) могат да засилят антихипертензивния ефект на β-блокерите. Едновременната употреба може също да доведе до развитие на хипертонична криза.

Хипертонията е проблем за много хора на средна възраст. Високото кръвно налягане се среща при повечето хора над 50 години... Напоследък обаче болестта става все по -млада, а по -младите хора страдат и от високо кръвно налягане. Невъзможно е напълно да се излекува болестта, но можете да намалите кръвното налягане с лекарства.

Фармацевтичните компании непрекъснато разработват нови лекарства. Амлодипин и бисопролол са сравнително нови. Някои пациенти се чудят кое лекарство да изберат за лечение на артериална хипертония. За да направите това, трябва да проучите подробно и двете лекарства, както и техните прилики и разлики.

Фармакологична група: блокери на калциевите канали. Активно вещество амлодипин безилат... Предлага се в таблетки за дозиране 5 и 10 mg... Лекарството има антихипертензивен и антиангинален ефект.

Антиангинално действие възниква поради вазодилатация... Това увеличава количеството кислород, доставен в миокарда.

Дългосрочният хипотензивен ефект се дължи на ефекта върху съдовата гладка мускулатура. Дневната доза осигурява значително намаляване на кръвното налягане за 24 часа.

Приемът на храна не влияе върху усвояването на лекарствените вещества. Средната бионаличност е 64%.

Използва се, когато:

1. Хипертония.
2. Ангина пекторис.
3. Сърдечна недостатъчност.
4. Заболяване на коронарната артерия.

Използването на Amplodipine за ангина пекторис може да предотврати появата на пристъп. Това ви позволява да увеличите продължителността на физическата активност, както и да намалите приема на нитроглицерин.

Първоначалната доза е 5 mg на ден... Ако е необходимо, дозата постепенно се увеличава. Максимална доза 10 mg на ден.

Противопоказания за употребата на амлодипин са:

• Индивидуална непоносимост към веществата, които съставляват състава.
• Бременност.
• Артериална хипотония.
• Кардиогенен шок.
• Свиване.
• Деца под 18 години.
• Лактационен период.

Пациенти с аортна стеноза, миокарден инфаркт и бъбречни патологии - амлодипин се предписва с повишено внимание.

Принадлежи към групата на бета-блокерите. Активно вещество: бисопролол фумарат... Таблетките се предлагат в дози от 5 и 10 mg.

Има антиангинални, антиаритмични и хипотензивни ефекти.

Антихипертензивният ефект е свързан с намаляване на минутния обем кръв, циркулираща в съдовете. След приема на лекарството ефектът настъпва чрез 3-5 дни... Устойчив хипотензивен ефект се наблюдава след 1-2 месеца при редовно приложение на лекарството.

Антиангиналният ефект се дължи на намаляване на нуждите на миокарда от кислород. Антиаритмичният ефект е свързан с елиминирането на аритмогенни фактори.

Елиминира симптомите и подобрява общото състояние на пациента. Редовният прием ви позволява да постигнете устойчив хипотензивен ефект и да избегнете хипертонична криза.

Показанията за употреба на бисопролол са:

1. Хипертонична болест.
2. Сърдечна исхемия.
3. Сърдечна недостатъчност.

Дозировката се предписва от лекаря индивидуално. Началната доза е 5 mg на ден... Трябва да го приемате сутрин, преди хранене, без да дъвчете. Ако е необходимо, дозата се удвоява, но приложението се извършва и веднъж сутрин. Максимална дневна доза - 20 mg.

Противопоказания са:

• Индивидуална непоносимост към лекарството.
• Остра сърдечна недостатъчност.
• Кардиогенен шок.
• Белодробен оток.
• Брадикардия.
• Тежка форма на артериална хипотония.
• Бронхиална астма.
• ХОББ.
• Диабет.

Ефикасността и безопасността на бисопролол не е проучена по отношение на деца, поради което не се използва в педиатрията.

Кое лекарство е по -добро?

И двете лекарства се използват в кардиологията за лечение на хипертония, сърдечна недостатъчност или ангина пекторис. Лекарствата трябва да се приемат ежедневно, дори ако пациентът е в задоволително състояние и кръвното налягане е нормално. При спазване на правилата за употреба и двете лекарства се понасят добре от пациентите.

Отличителните характеристики на лекарствата са следните:

1. Различни фармакологични групи и механизъм на действие.
2. Бисопролол може да се приема при остър миокарден инфаркт с нормално кръвно налягане, но амлодипин не може.
3. Амлодипин не повлиява импулсната проводимост и може да се приема при различни видове аритмии.
4. Бисопролол не трябва да се приема от пациенти с бронхиална астма и захарен диабет.
5. При заболявания на периферните съдове предпочитание се дава на амлодипин.

Мнозина се интересуват кое лекарство е по -добре да избере. Ако говорим за ефективност, тогава Бисопролол е много по -силен... Въпреки това, той може да причини доста тежки странични ефекти. Също така рядко се използва в комбинирана терапия, тъй като не се комбинира добре с много лекарства, а с някои е изобщо несъвместим.

Амлодипин често се предписва на пациенти с неусложнена хипертония. Бисопролол се препоръчва при пациенти с тежка сърдечна недостатъчност. Също така е важен елемент от лечението след инфаркт на миокарда. Понякога тези лекарства се комбинират в един режим на лечение.

Приемът на лекарства позволява намаляване на натоварването на сърдечния мускул, което й позволява да работи в спокоен режим.

По този начин това са две доста силни лекарства със своите предимства и недостатъци. Невъзможно е да се каже със сигурност кое лекарство е по -добро, тъй като лекарят трябва да го избере индивидуално за всеки пациент. Не се самолекувайте.

Лекарствата трябва да се приемат редовно, а не само по време на високо кръвно налягане. Ефективността на терапията зависи от редовността на приема на лекарството. Редовният прием ви позволява да поддържате съдовия тонус в нормално състояние, както и да предотвратите развитието на инфаркт и инсулт.