М. -Пинорецепторите са развълнувани от отрова от мускарин и са блокирани от атропин. Те са локализирани в нервната система и вътрешните органи, получаващи парасимпатична иннервация (причиняват сърдечна депресия, намалявайки гладките мускули, увеличават секреторната функция на екзокринните жлези) (Таблица 15 в лекции 9). M-холинорецепторите са свързани с Г.- почиства и има 7 сегмента, пресичащи се като серпентина, клетъчна мембрана.
Молекулярното клониране позволи да се разграничат пет вида М-холинорецептори:
1. M 1-апинорецепториЦНС (лимбична система, базални ганглии, ретикуларна форма) и вегетативни ганглии;
2. M 2 -кинорецепторисърца (намаляване на сърдечната честота, атриовентрикуларната проводимост и необходимостта от миокарда в кислород, отслабване на намаленията в Атрея);
3. M 3-апиорецептори:
· Гладки мускули (причиняват стесняване на учениците, спазъм спазъм, бронхоспазъм, спазъм на жлъчни пътища, урететри, намаляване на пикочния мехур, матката, подобряване на чревната перисталтика, релаксира сфинктери);
· Коняри (причиняват разкъсване, изпотяване, изобилно разделяне на течност, беден слюнден протеин, бронхио размножаване, секреция на киселия стомашен сок).
· НесъвместимаM 3. -Пинорецепторите са в ендотелиума на съдовете и регулират образуването на вазодилататор - азотен оксид (не).
· 4. m 4 - и m 5 -Пинорецепториимат по-малка функционалност.
· M 1 -, m 3 - и m 5-киселинорецепторите, активирани чрез средства G Q / 11- Пиене на фосфолипаза от клетъчната мембрана, увеличаване на синтеза на вторични пратеници - диацилглицерол и иноситрифосфат. Дацилглицерол активира протеинциназа С, аноситатрифосфат освобождава калциевите йони от ендоплазмения ретикулум, \\ t
· M 2 - и m 4-хилорецептори с участие G i -и Г. 0 Коланите се инхибират чрез аденилатни циклаза (синтезът на CAMF е инхибиран), калциевите канали са блокирани, а също така увеличават проводимостта на калиевите канали на синусовия възел.
· Допълнителни ефекти от М-холинорецептори - мобилизиране на активирането на арахидонова киселина и гуанилаза.
· N-холинорецепторитой е развълнуван от алкалоид тютюневият никотин в малки дози, блокират никотин в големи дози.
• Биохимичната идентификация и освобождаването на n-холинорецептори са станали възможни поради отварянето на тяхното избирателно високо молекулно тегло лиганд -Bongarotoxin - Yay на тайванските випери MultiCintus на Bungarus.и Кобра Ная Ная.N-холинорецепторите са в йонни канали, за милисекунди, те увеличават пропускливостта на каналите за Na +, K + и СА2 + (през един канал на скелетната мускулна мембрана преминават 5-10 7 натриеви йони за 1 s).
1. Холиномиметични лекарства: а) г-н Холиномиметика на пряко действие (ацетилхолин, карбахолин); б) г-н-холиномиметични вещества от косвени ефекти или антихолинестезаза (физостигмин, prezerol, галанамин, фосфат); б) М-холиомиметици (пилокарпин, реаклидин); в) n-холиномиметици (лобелин, цитиране).
2. CholinoBloculous лекарства: а) m-холиноблокатори (атропин, метифиллин, скроламин, хистокамин, хомотрин, метацин); б) n-холиноблокери-ганглипс (бензенксониум, пентамин, пахикпин, арфонад, хигрос, пиритал); Миосанта (Tubokuran, Dichilin, Anatruconius).
Холиномиметични лекарства. Г-н Holinomimetics на пряко действие. АКК бързо се разрушава от холинестераза, затова действа с къса (5-15 минути с приложение на P / K), карбахолин се унищожава бавно и действа до 4 часа. Тези вещества произвеждат всички ефекти, свързани с възбуждането на холинергичните нерви, т.е. Мускарино и подобен на никотин.
Възбуждане m-xp води до увеличаване на тонуса на гладките мускули, увеличаване на секрецията на храносмилателни, бронхиални, разкъсващи и лекции. Това се проявява чрез следните ефекти. Има стесняване на ученика (MIO) в резултат на намаляване на кръговия мускул на ириса; Намаляване на вътреочното налягане, тъй като каските на канала и фонтаните на пространството се разширяват с рязане на мускулите на ириса, според които течността изходящи потоци от предната камера на окото се увеличава; Настаняване спазъм в резултат на рязане на цилиачния мускул и релаксацията на zinnoy лигамент, регулиране на кривината на обектива, която става по-изпъкнала и е инсталирана на близката точка. Секрецията на сълзите се увеличава. От страната на бронхия има увеличение на тонуса на гладките мускули и развитието на бронхоспазъм, увеличаване на секрецията на бронхиалните жлези. Тонът се увеличава и перисталите на стомашно-чревния тракт, секрецията на храносмилателните жлези се увеличава, тонът на жлъчния мехур и жлъчния тракт се увеличава, секрецията на панкреаса се увеличава. Тонът на пикочния мехур, уретерите, уретрата, секрецията на потните жлези се увеличава. Стимулацията на сърдечно-съдовата система M-XP е съпроводена от разрушаването на сърдечния ритъм, забавянето на проводимостта, автоматичното и намаляването на миокарда, разширяването на съдовете на скелетните мускули и органите на малкия таза, намалява кръвта натиск. H-XP. Той се проявява чрез участие и задълбочаване на дишането в резултат на стимулиране на рецептори на сънлив синус (каротидни гломери), от които рефлексът се предава към дихателния център. Освобождаването на адреналин от мозъчния слой на надбъбречните жлези към кръвта се увеличава, но кардиотонен и вазоконстрикторният ефект се потиска от потискането на работата на сърцето и хипотония в резултат на стимулирането на М-XP. Ефектите, свързани с увеличаване на прехвърлянето на импулси чрез симпатични ганглии (стесняване на съдове, повишаване на работата на сърцето) също са маскирани от ефектите, причинени от възбуждането на М-XP. Ако за първи път въведете блокиране на атропин M-XP, тогава действието на г-н Holyomimetics на H-XP се проявява ясно. Акс и карбачолин увеличават тонуса на скелетните мускули и могат да причинят тяхната фибрилация. Този ефект е свързан с усилването на прехвърлянето на импулси от края на двигателните нерви към мускулите в резултат на стимулиране на N-XP. В големи дози те блокират H-XP, което е придружено от потискане на ганглионавата и невромускулната проводимост и намаляването на адреналинната секреция от надбъбречни жлези. Чрез GEB тези вещества не проникват, тъй като те имат йонизирани молекули, следователно, в конвенционалните дози, те не засягат централните ЦНС. Карбачолин може да се използва за намаляване на вътреочното налягане при глаукома, с атония на пикочния мехур.
· Г-н Holinomimetics of непряко действие (антихолинестеала). Това са вещества, които стимулират M- и H-XP поради натрупването на ACC при синапси. MD се дължи на депресията на холинестераза, която води до забавяне на хидролизата на ASC и увеличаване на концентрацията му в синапси. Натрупването на ACC под тяхното влияние възпроизвежда всички ефекти на ACC (с изключение на дихателната стимулация). Ефектите, изброени по-горе, свързани със стимулирането на М- и Н-XP, са характерни за всички инхибитори на холинестеразата. Тяхното действие върху ЦНС зависи от проникването през BGB. Третични вещества азот(Физостигмин, гананамин, фосфалис), проникнете в мозъка добре и подобряват холинергичните ефекти и веществата с кватернерно азот (Prozerne) проникват силно и действат главно върху периферните синапси.
От естеството на действието върху холинестеразата те са разделени на вещества обратими и необратими действия. Към първото следващо fizostigmine. galanamin и Prozerne. Те причиняват обратимо инактивиране на холинестеразата, тъй като те образуват крехка комуникация с нея. Втората група е направена фосфоренгви съединения (FOS), които се използват не само под формата на лекарства (фосфор), но и за унищожаване на насекоми (хлорфос, дихлофос, карбоофи и др.), Както и качеството на бойните отравящи вещества на невро-паралитичното действие (Zarin et al.). Те образуват трайна ковалентна връзка с холинестезаза, която е много бавно хидролизирана с вода (около 20 дни). Следователно потискането на холинестезата става необратимо.
· Антихолинестераза LS. приложи Със следните заболявания: 1) остатъчни явления след полимелит, увреждания на черепите, кръвоизливи в мозъка (галанамин); 2) Миастации - заболяване, характеризиращо се с прогресивна мускулна слабост (Prozerne, галантамин); 3) глаукома (фосфат, физиостигмин); 4) Atony на червата, пикочния мехур (про джъндж); 5) Предозиране на мускулни релаксанти (Prozerne). Тези вещества са противопоказани в бронхиалната астма и сърдечните заболявания с проводими нарушения. Отравяне Най-често се случват, когато FOS, които имат необратимо действие в тялото. Първоначално се развива миозата, нарушаването на настаняването на окото, сеитбата и затрудненото дишане, увеличаване на кръвното налягане, уриниране. Увеличава се мускулната тонус, бронхоспазъм се увеличава, дишането рязко трудно, брадикардия се развива, намалява кръвното налягане, повръщане, диария, мускулите на фибриляра, възникват атаки на клонични припадъци. Смъртта, като правило, е свързана с остър нарушен респиратор. Първа помощ състои се при въвеждането на атропин, холинес анулиране (дифроксим и т.н.), барбитурати (за премахване на конвулсията), Hmpertenzival LS (мезонт, ефедрин), изкуствена белодробна вентилация (по-добър кислород). M-холиномиметици. Мускаринът не се прилага поради висока токсичност. Използва се в научни изследвания. Като LAN се прилага пилокарпин и реаклидин. MD от тези LVs е свързана с директна стимулация на М-XP, която е съпроводена от фармакологични ефекти, причинени от тяхното възбуждане. Те се проявяват чрез стесняване на ученика, намаление на вътреочното налягане, спазъм на настаняването, увеличаване на тонуса на гладките мускули на бронхите, стомашно-чревния тракт, скучни и пикочни пътища, увеличаване на секрецията на бронхите, храносмилателните жлези, Потни жлези, намален автоматизъм, възбудимост и намаляване на миокарда, разширяване на скелетните мускулни съдове, гениталии, намалено кръвно налягане. От тези ефекти намаляването на вътреочното налягане и увеличаването на чревния тон имат практическо значение. Останалите ефекти най-често причиняват нежелани последици: настаняването спазъм нарушава адаптирането на визията, потискането на сърцето може да предизвика нарушаване на кръвообращението и дори внезапно спиране на сърцето (залепване). Следователно, за да влезете в тези лекарства в / in не се препоръчва. Нежелано намаляване на кръвното налягане. Bronchi спазъм, хиперидини.
· Действието на М-холиномиметиците върху очите е от голямо значение при лечението на глаукома, което често дава обостряне (кризи), които са често причина за слепота и следователно се нуждаят от спешна терапия. Инсталирането на холиномиметици в очите на P-Mages води до намаляване на вътреочното налягане. Те се използват и в косота на червата. При употреба на глаукома пилокарпин в Atony - acclidine, което дава по-малко странични ефекти. М-холиномиметиците са противопоказани в бронхиалната астма, увреждане на проводимостта в сърцето, с тежка сърдечна болест, с епилепсия, хипекиноза, бременност (поради опасността от спонтанен аборт). С отравяне m-холиномиметици (Най-често от общинската) първа помощ се състои в промиване на стомаха и прилагането на атропин, което е антагонист на тези вещества поради блокадата на М-XP.
· N-холиненетика. Никотиновата терапевтична стойност няма. При пушене заедно с продуктите на изгарянето на тютюн, той допринася за развитието на много заболявания. Никотин Има висока токсичност. Заедно с дим с тютюнопушенето, други отровни продукти се вдишват: смоли, фенол, въглероден оксид, синя киселина, радиоактивен полоний и др. Честотата на тютюнопушенето се дължи на фармакологичните ефекти на никотина, свързани с възбуждането на N-XP CNS (кора, продълговатия и гръбначния мозък), което е придружено от субективно усещане за подобряване на производителността. Важно е също така да се подчертае адреналин от адреналини, което подобрява кръвообращението. Навикът за психологическото въздействие на околната среда играе важна роля в развитието на привличането. Пушенето допринася за развитието на сърдечносъдови заболявания (хипертония, ангина, атеросклероза и др.), Бронхопулмонални заболявания (бронхит, емфизем, рак на белия дроб), стомашно-чревни заболявания (улцерозни заболявания, гастрит). Да се \u200b\u200bотървем от този вреден навик зависи преди всичко от самия пушач. Това може да бъде подпомогнато от някои LS (напр. Таликс), съдържащ цитизин или етикет.
· Лобелин и Цитон N-XP се стимулира селективно. Извитието на H-XP на каротидните богове, което е придружено от рефлексовото възбуждане на дихателния център, е от практическо значение. Следователно те се използват като дишащи стимуланти. Ефектът е краткосрочен (2-3 минути) и се проявява само когато в / във въведението. В същото време работата на сърцето се увеличава и кръвното налягане се увеличава в резултат на освобождаването на адреналин от надбъбречни жлези и ускоряване на импулсите чрез симпатични ганглии. Тези лекарства са показани в потискането на дишането, причинено от оксидното отравяне на въглерода, при удавяне, асфиксия на новородени, мозъчна травма, за предотвратяване на ателектаза и пневмония. Въпреки това, тяхното медицинско значение е ограничено. По-често се използва правилното и смесено действие.
Антихолинестезазни агенти: класификация, механизъм и характеристики на действие, лекарства, употреба и странични ефекти. Клиника с остро отравяне с антихолинестеразни лекарства, помощ
Антихолинестеразни продукти Регибук или необратимо блокиране на ацетилхолинестеразата на синапси и псевдохолинестераза на кръвта, натрупването на ацетилхолин предизвиква натрупването на ацетилхолин, повишен и ефектът му върху М- и Н-холинорецептори се удължава. Холинестеразата има два активни центъра - анионен(глутаминова киселина карбоксил) и estezer(Имитазол хистидин и серин хидроксил). Ацетилхолин катионната глава установява йонна връзка с анионен център на холинестераза, който осигурява разпознаването от ензимния медиатор. За хидролизата изисква ковалентно робство на карбонилов въглероден ацетилхолин с хидроксил на оцентен център.
При холинергични синапси има излишък от ацетилхолинестераза, поради което увеличаването на холинергичното предаване се появява само когато инхибирането на 80% е 90% от ензимните молекули.
Първият антихолинеза - алкалоид физостигмин (Ezerin) е разпределен от калабарския боб през 1864 година
Реверсивни блокери на холинестераза (Физостигмин, Prozero, пиридостигмин) са аминопиции и карбаминова киселина (Н2N-СООН). Карбаминова киселина създава ковалентна връзка с оценъчен център за холинестераза, много по-силен от свързването на ацетилхолин оцетна киселина. Хидролизата на ковалентно свързване на карбаминова киселина настъпва в рамките на 3 - 4 часа.
Третични амини физостигмин - естер на N-метилкарбаминова киселина, алкалоиден калабарски боб; Галанамин (нивалин, реминил) - алкалоид от пристанище на клубените на Воронов; Амиридин (невромидин) - синтетично производно на хинолин, блокира не само холинестеразата, но и калиевите канали на невроните, което предотвратява производството на калиеви йони и улеснява деполяризацията;
· Торин- синтетичното производно на акридин, съгласно фармакологичното действие на амиридин, но има хепатотоксичност. Реверсивни блокери на холинестераза - третичните амини се абсорбират добре в кръвта, когато приемат вътрешността, инхалацията и цивилното приложение, инхибират холинестеразата в ЦНС и периферните синапси.
QuaterNary Amines Prezero (Neostigmil) - опростен естер на физиостигмин, N-диметилкарбаминова киселина, има силен, бързо възникващ и кратък ефект; Пиридостигмин бромид (калимин) - прориват - производно с по-дълъг ефект; Distigmina бромид (улитид), оксазил, хинотилин - симетрични бисамонитни съединения, превъзходна активност на проземията.
Кватернерните амини се отличават с редица характеристики: проникват в лошо през мембрани; Не влизайте в мозъка чрез хематостепалната бариера; Слабо променят функциите на холинергични синапси на вътрешните органи (М-холинорецептори) и вегетативни ганглии (Н -Солинорецептори); Значително подобряване на невромускулната трансмисия (n m-малкоОрецептори).
Необратим блокери на холинестераза имат химическата структура на фосфоузите (FOS). Тази фармакологична група включва инсектициди и акарициди. (карбоофос, хлорофос, дихлорофос, метафос), Бойни отравящи вещества (Zaror, Zoman, Tabun) и лечение на тежка глаукома (Армин).Първото фосфорганично вещество е синтезирано през 1854 г. - 10 години по-рано, отколкото е разпределено fizostigmin.. Фосфорът установява много силна ковалентна връзка, устойчива на хидролиза с естеразен холестеразен център. Дейността на ензима се възстановява след няколко седмици чрез синтезиране на нови молекули. FOS имат висока разтворимост в липидите и бързо проникват през клетъчни мембрани. Някои вещества от тази група се окисляват от цитохром R-450.черен дроб или хидролизиран НО-Търсазами (парапоназа) на кръвта и черния дроб. НО- Haperasee не показва активността на холинестеразата и устойчива на действието на блокерите. В мозъка, FOS е необратимо инхибирана карбоксилазаза (ализераза), която предпазва ацетилхолинеразата. Антихолинестеразните лекарства не само инхинирани от холинестераза, но и директно възбуждат или сенсибилизиращи холинорецептори, облекчават ацетилхолин от холинергичните окончания. М-холиномиметични свойства са характерни за Physostigmine и Armin, Holinomiletic ефектът се осигурява от галанамин, прозинне, пиридостигмин, дестилмин, оксазл и хинотилин. Избирателното възбуждане на холинорецепторите се проявява след дене на органите и прераждането на холинергичните окончания. Деполяризацията на пресенаптичната мембрана под влиянието на излишък на ацетилхолин създава антидумни импулси към мотиненененените на гръбначния мозък, което е придружено от безиукуцията (LAT. фасцика.- куп мускулни влакна) - намаляване на моторните единици на скелетните мускули.
Локално действие на антихолинестеразовия носител Подобно на ефектите на М-холиномиметиците (Mios, намаляване на вътреочното налягане, настаняване спазъм), но по-силно и по-дълго. Когато използвате блокери на холинестераза, болката в очите, хиперемия склера и конюнктиваните са възможни, с дългосрочна цел, постоянна миоза и катаракта.
Fisostigmine и Prozerne използват в капки за очи за лечение на тежки глаукомни форми. С тяхната неефективност използването на Армин е допустимо. Галанамин в офталмологията е противопоказан поради дразнещо действие. Документен ефект на антихолинестераза Това е алгебрична сума от ефектите на възбуждането на М- и Н-холинорецептори в ЦНС и периферните холинергични синапси. Централни ефекти- Подобряване на паметта и ученето (улеснява холинергичното предаване до централната нервна система). 2. Мусарски - подобни ефекти- Намаляване на сърдечната честота и атриовентрикуларната проводимост, артериална хипотония, намаляване на гладките мускули, увеличаване на секреторната функция на жлезите. 3. Никотин-подобни ефекти- тахикардия, артериална хипертония (непряко възбуждане на n-холинорецептори на симпатични ганглии и мозъчен слой на надбъбречни жлези), недостиг на въздух (непряко възбуждане на n-холинорецептори на каротидните гломер), увеличаване на тонуса и контрактилната активност на скелетните мускули.
Подобна информация.
Класификация: M-hompylocarpine хидрохлорид, acclidine
H-HMDESHALE: Лобелина хидрохлорид, цитиране
За лечение на никотин. Зависимост: анабазин хлорид, таблица
M и n -khmacetylcholine, карбахолин
Механизъм д-р:Холинергичните средства в структурата или пространственото местоположение на частите на молекулата до различни градуса са подобни на ОН молекулата. Следователно, те могат да взаимодействат или с холинорецептори, или с околните части на клетъчната мембрана, или с ензими (главно с холинорецептори).
M-holinomimetics:M-холинорецепторите стимулират. I изменя дразненето на парасимпатични нерви. Влияние върху сърцето:работата на сърцата на сърцата на скелетните мускули (удължаване на кръвоносните съдове) се забавя (разширение на съдовете) от клетките на ендотелиумсъните на миоксиционера факторето води до хипотността на сърдечната честота преди спиране. Забавяне на проводимостта към блок А-в блок. При интравенозно приложение на М-ХММ е възможно внезапно спиране на сърцето. Въздействие върху стомашно-чревния тракт:Увеличете тона и вълнувайте чревната перисталтика, в същото време отпускайте сфинктерите на храносмилателния канал. Елиминира червата Атония. Въздействие върху пикочния мехур:Увеличаване на тонуса и договорната активност на мускулите на пикочния мехур. Отпуснете сфинктера. Въздействие върху очите:Причиняват стесняване на учениците (MIOS). Намаляване на вътреочното налягане. Те причиняват натиск. Кръглата мускулатура на окото (цилиар) е придружена от удебеляване на мускула и преместване на мястото, където е монтиран пакетът, по-близо до лещата. Кристалът придобива по-изпъкнала форма. Окото е инсталирано на тясно виждане. На бронхи: Спазъм На жлези:Укрепване на секрецията. На жлъчния мехур:Увеличаване на тона.
Показания:1. Глаукома. Пилокарпин хидрохлорид.2-4 пъти дневно 1-5% капка разтвор, мехлем. Фолирани с форма на главата за нощта на долния клепач. Актеридиновото действие е краткосрочно.
2. Атония и чревна пареза и пикочния мехур. Подхождайте към acclidine. По-малко странични ефекти. Аготичен 1-2 ml 0,2% разтвор, ако е необходимо -
За 30 минути.
Противопоказания:Бронхоспазъм, намаление на кръвното налягане, тежка сърдечна болест, бременност, епилепсия. Тези ефекти предотвратяват или отстраняват атропин.
N-холиномиметици: Двуфазен ефект върху n-холинорецепторите: 1-ви - възбуждане2-I - депресия
Стимуланти на дишане: Въведени само интравенозно. Ефекти:
Последователните корабостроителни хеморецептори са способни да обменят нещо -1. Дишане на рефлексен тип. Ефектът е силен, но краткосрочен (2-5 минути за прилагане). В допълнение към активирането на дихателния център са необходими минимални дози. Когато подкожно или VM - дозата се увеличава с 10-20 пъти. При тези методи, приложението е добре проникнено в ЦНС, причинява повръщане, конвулсии, активиране на вагусния център с възможно спиране на сърцето. 2. Стимулиране на сърдечно-съдовата активност. Приложение: ограничено. С шок, асфикси с новородени. При спиране на дъха (нараняване) с колосални състояния. При инфекциозни заболявания с потискането на дишането и образуването на кръв. Противопоказания: Хипертония, кървене, подуване на белите дробове. Продукти за създаване: цитиране. Това е 0,15% разтвор на алкалоид от цитизин. Рефлесов възбужда дишането. В същото време увеличава кръвното налягане, което го отличава от лобелин.
Цитизинът е част от таблетките "Таблетки", улеснява дъмп от тютюнопушенето. Лобелов хидрохлорид. Той възбужда центъра на скитния нерв, който води до намаляване на кръвното налягане.
Да загубиш псевдоним. Зависимости: Съгласно схемата, с постепенно намаляване на дозата. Анабазин - таблетки вътре или под езика, букални филми, дъвка. ТАБИК - (съдържа алкалоид цитизин) лобозил - съдържа алкалоидна етичност)
Nicortte - (съдържа никотин) инхалатор под формата на мундщука, като се вземат предвид поведенчески аспекти, дъвка, мазилка, назален спрей, мини таблетка. Преди пълното изоставяне на тютюнопушенето отнема 3 месеца с постепенно намаляване на дозата.
M, n-холиномиметици:Преобладава фактът на активиране на М-холинорецептори. Ацетилхолин-хлорид. Рядко се прилага. Неефективен.
Влезте подкожно и интрамускулно бърз, остър, къс ефект. Интравенозно невъзможно поради рязко намаляване на ада и спрете сърцето.
Приложение:В случай на спазми на периферни съдове (ендрит). В спазми, артериите на ретината. Carbaholin.more е активен. Той действа по-дълго. След това, подкожно, интрамускулно, интравенозно (с повишено внимание). Приложение:Endarterit.
Локално под формата на капки за очи при глаукома.
Ефекти на М-холиномиметици (\u003d възбуждане на М-холинорецептори):
Въздействие върху очите. Извиването на М-холинорецептори на кръговия мускул на ириса, окото води до неговото намаляване, а ученикът е стесняване (MOIS). Слакът на ученика и уплътняването на ириса допринася за разкриването на ъглите на предната камера на окото и подобряване на изтичането на вътреочната течност, което намалява вътреочното налягане. М-холиномиметиците увеличават кристалната кривина, причинявайки спазъм на съвместен начин. Окото е инсталирано на тясно виждане (миопия). Ефект "нарушение на настаняването"
Влияние върху жлезата на външната секреция. Секрецията на слюнка е подобрена, както и разкъсване, изпотяване
Действие на бронхите: Стимулиране на намаляването на кръвоносните мускули на бронхите (тон се повишава до бронхоспазъм), секрецията на слуз в бронхите се увеличава.
Влияние върху сърцето:забавяне на сърдечната честота (брадикардия), потискайте импулсите
проводима сърдечна система.
Влияние върху стомашно-чревния: Увеличаване на секрецията на жлезите на стомашно-чревния тракт, повишаване на перисталтиката и тонът на сфинктерите на храносмилателния тракт (и пикочния мехур), напротив, се намалява.
Действие върху пикочния мехур: Tone Rises Уринарният балон, евентуално урина инконтиненция
Показания за използването на М-холиномиметици:
1) глаукома, За намаляване на вътреочното налягане (симптоматична терапия).
2) за чревен атония и пикочния мехур: Подготовката увеличава тона с едновременната релаксация на сфинктерите, увеличавайки намаляването (перисталтиката) на тези гладки мускулни органи, допринасяйки за тяхното изпразване.
Клинична картина на отравяне M-холиномиметици, както и гъби гъби (съдържа мускарин)
възниква ясно изразена брадикардия, бронхоспазъм, болезнено укрепване на перисталтиката (диария), острено изпотяване, слюноотделяне, стесняване на учениците и спазъм на настаняването, са възможни конвулсии. Всички тези симптоми се елиминират
MusolinoBlocators (атропин и други са антидоот).
Пилокарпин (Пилокарпинум). Синоними: пилокарпинум хидрохлоридум
Група: M-холиномиметици
Механизъм на действие: Пилокарпин вълнува периферните М-холинорецептори, отказ от отговорност на ученика, намалява вътреочното налягане и подобрява трофичното на тъканите на окото, когато подрежда в конюнктивна торба на окото, не е достатъчно в конвенционалните концентрации и изразени системни ефекти не се появяват, когато се приемат вътре в пилокарпинът бързо се абсорбира, но на операционна система не се предписва.
Показания за употреба: - Glaucoma !!!
За да се подобри трофичното око на окото по време на тромбоза на централните вени на ретината, острата непроницаемост на артерията на ретината, по време на атрофия на зрителния нерв, по време на кръвоизливи в стъкловидното тяло.
Да се \u200b\u200bспре митричният ефект след прилагане на атропин, хомотрин, скопамин или други холинолитни вещества, за да се разшири ученикът с офталмологични изследвания.
Странични ефекти:
Главоболие (във времеви или периоривитални региони), болка в очите; миопия; Намаляване на визията, особено в тъмното, поради развитието на устойчивите миеос и спазматизиращи спазми; Разкъсване, ринорей, повърхностен кератит; Алергични реакции. С дългосрочна употреба, конюнктивит, е възможно дерматит на клепачите; Когато използвате системи с дълго освобождаване на лекарството - развитието на толерантност
Противопоказания:
Свръхчувствителност, раздразнение, циклит, иридоциклит, кератит, състояние след офталмологични операции и други очи заболявания, в които тесните на ученика са нежелани. C се грижи при пациенти с отряд на ретината в историята и при млади пациенти с миопия с висока степен.
Формуляр за освобождаване: 1% разтвори в бутилки от 5 и 10 ml; 1% разтвор в капкомер от 1,5 ml; Сега няма -1% и 2% мехлем; Огледални филми
Означава стимулиране на n-холинорецептори (n-холиномиметици)
Ефекти:
1) Рефлексни разбъркване на дихателния център на продълговатия мозък чрез активиране на сислокаротидните холинорецептори
2) повишаване на кръвното налягане поради възбуждането на мозъчните клетки на надбъбречните жлези и симпатиковите ганглии (емисиите на адреналин и норепинефрин се увеличават).
3) Улесняване на импулсите към скелетните мускули (в предозиране - крампи)
N-холиномиметиците проникват добре в централната нервна система, особено лобелин, може да предизвика брадикардия и намалено кръвно налягане (активиране на центъра на вагус), повръщане (вълнение на Vomit център), конвулсии (възбуждане на клетките на предния централен джинджифил. и предните рога на гръбначния мозък).
Показания за използването на фондове:
1) При спиране на дишането, свързано с отравяне с въглероден оксид, удавяне, по време на нараняване на мозъка, електротехник, при вдишване на дразнители. Те са ефективни само при запазване на рефлексната възбудимост на дихателния център.
2) да улеснят дъмпинга от тютюнопушенето.
Гражданин (Цитисинум) - алкалоид, съдържащ се в семената на ракетната растителна растителна и термопсовата лазатолист, и двете от семейството на бобовите растения. Като респираторна анагета се получава 0,15% разтвор, наречен "цититон" (цититонен) в ампули от 1 ml. Като средство за дъмпинг от тютюнопушенето - под формата на таблетки от Таблица.
Цитиране. Механизмът на действие: колотидната зона N-холинорецептори е развълнувана, която рефлексивно води до възбуждане на дихателния център. Едновременното възбуждане на симпатичните възли и надбъбречните жлези води до увеличаване на кръвното налягане.
Действието на цититон (цитирано решение) за дишане е краткотраен "буксиален" характер, но в някои случаи, особено с рефлексни спирания на дишане, използването на цититон може да доведе до резистентно респираторно възстановяване и кръвообращение.
Използва се при рефлекторни респираторни спирки (по време на операции, наранявания и т.н.) има натиснат ефект (който го отличава от лобелин). Следователно цитотонът може да се използва в шокови и колоптови състояния, с потискането на дишането и кръвообращението при пациенти с инфекциозни заболявания и т.н. Циталището се въвежда в / b или интрамускулно.
Сититонът е противопоказан (поради способността му да увеличава кръвното налягане) с изразена атеросклероза и хипертония, кървене от големи съдове, оток на белите дробове.
ТАБИК - Таблетки за улесняване на разхлабването от пушенето. Механизмът на действие: възбужда същите n-холинорецептори като никотин. Намалява необходимостта сред пушените цигари, улеснява временното въздържание от тютюнопушенето, улеснява симптомите на анулиране, произтичащи от пълния излишък от тютюнопушенето.
Означава стимулиране на m и n холинорецептори
Подготовката на тази група извършва вълнуващ ефект върху различни видове холинорецептори.
Фармакомаркетинг
Класификация и препарати
В зависимост от вида на холинорецепторите действието се проявява, всички холинтове са разделени на:
M-холиномиметици;
N-холиномиметици;
Г-н Holinomimetics;
Фиг. Четиринадесет
механизъм на действие
Холинорецептори - Това са генетично определени мобилни липопротехнически, протеинови или гликопротоидни молекули. Холинорецепторите постоянно се унищожават и повторно подсилени. Продължителността на съществуването на холинорецептора е около седем дни. В допълнение към двата основни вида, мускаринич и никотин, има няколко от техните подтипове. Интраклетъчните посредници (пратеници) при образуването на реакцията към възбуждане на холинорецептора е CGMF, СА 2 +, Na +, K +. Те са тясно свързани с аденилатни циклаза, калций, натрий или калиеви канали.
M-hackinimimetica вълнуващи m-холинорецептори; H Hopinimimetika. - N-холинорецептори, докато Г-н Hapinomimetics. Те вълнуват двата М и п-холинорецептора. В изпълнението на гладките мускулни влакна, активирането на свързания вътреклуларния СА 2 +, мембранните гуанилати и увеличаването на броя на вътреклетъчния медиатор - цикличен 3.5 гуанозин монофосфат (CGMF) играе ролята на възбуждане на холинорецептори.
Фиг. Петнадесет години
Холинорецепторът работи в съответствие с механизма за увеличаване на концентрацията на CGMF (цикличен гуанидин монофосфат).
Когато холинорецепторът е развълнуван, той се свързва с G-протеин, който се състои от 3 субединици (α, β, y).
Освободена е - субединица, която активира гуанилатициклоза (Hz). Hz разделя гуанитритросфат (GTF) към CGMF.
Фармакологичен
Фиг. шестнадесет
Когато са въведени в организма, ефектът е доминиран, свързан с възбуждането на парасимпатичните нерви. Най-големият практически интерес е действието на m-hodyometics на окото. Благодарение на местното действие върху окото, те намаляват импрегнираното налягане, причиняват mios и спазъм на настаняване. (Фиг. I).
Механизмът на тези промени е възбуждането на хопи-рецепторите и намаляването на вътрешните мускули на очите, които получават парасимпатична иннервация. Така че, поради намаляването на мускулите на ириса, ученикът е стеснен (mios). Изходящият поток от предната камера се подобрява поради отварянето на космическите фонтани, които са в основата на ириса и стабилния канал.
Фиг. 17.
Вътрешното налягане на окото се намалява силно и за дълго време. Намаляването на цилиарните мускули на окото е придружено от удебеляване и преместване на корема на мускулите (към които е прикрепена комуникационните зони) по-близо до лещата. Благодарение на релаксацията на комуникационните кормилни съединения, капсулата на лещата не се разтяга и по силата на нейната еластичност придобива по-изпъкнала форма. Окото е монтирано на тясно зрение (спазъм на съвместен).
В резултат на резорбутиращото действие на холиномиметиците се наблюдава бронхоспазъм, брадикардия (дори сърцевина), увеличавайки тонуса на мускулите на стомашно-чревния тракт, матката, жлъчката и пикочния мехур, увеличава секрецията на слюнчест, бронхиален, стомашно-чревен и подуване на жлеза.
Ацетилхолинът също така извършва метаболитна функция като локален хормон, например в неин строги структури за плацента и в цилия епителиалецити.
По този начин, M-холиномиметици Увеличете тонуса на червата, мускулите на пикочния мехур, матката, бронхите, намаляват вътреочното налягане, разширяват периферните съдове.
N-холиномиметици Рефлексът стимулира дихателния център. Тахикардия възниква и артериална хипертония като признаци на възбуждане на ацетилхолин от n-холинорецептори на симпатични възли, хромафинови клетки на мозъчни атаки на надбъбречни жлези и химиорецептори на сънлив планер.
Показания за употреба и взаимозаменяемост
Под глаукома се използват карбахолин и всички М-холиномиметици (локално действие).
В конец в червата, пикочният мехур е взет от г-н Holinomimetics, Acecpidine.
С рефлезователна респираторна спирка се използват n-хапинимиметици.
Със слабостта на трудовите дейности се предписват аклидин.
Когато се яде, понякога се използва ацетилхолин.
За рентгенова диагностика на заболяванията на стомаха, червата се използват реаклидин, ацетилхолин.
Страничен ефект
При големи дози холинеметрията може да се наблюдава брадикардия, намаляване на кръвното налягане, укрепване на чубрица, бронхоспазъм.
Когато използвате карбахолин, понякога се появява жажда, слюнка, гадене.
Под въвеждането Актеридин разтвор в конюнктивна чанта може да изглежда леко дразнене на конюнктивата.
Противопоказания
М-холиномиметиците са противопоказани в бронхиална астма, с тежки заболявания на сърцето, бременността, епилепсия, хипекиноза.
Pharmacobespeck.
Холиномиметиците са несъвместими с анти-фариконсонични, антиконвулсивни, антидепресанти, антиаритмични, невролептици, антихистамин, р-адреноблокове, глюкокортикостероиди, аминогликоза идам, локална анестезия.
Ацетилхолин е несъвместим с мезон.
Въведение във Виена Ацетилхолинът е невъзможен, защото може да има рязко намаляване на кръвното налягане и спиране на сърцето.
Сравнителни характеристики на лекарствата
Г-н Hodynisteracts.
Ацетилхолин Не стабилна и бързо омбешка в тъканите поради действието на холинестеразата. Неговото бързо унищожаване е важно физиологично значение, тъй като това осигурява гъвкавостта на нервното регулиране на органите.
Тъй като лекарството ацетилхолин няма широка употреба. Когато приемате вътрешността на лекарството, е неефективно поради факта, че бързо се хидролизира от ацетилхолинестераза. Когато се прилага парентерално, дава бърз, остър, но кратък ефект. Подобно на други кватернерни съединения, ацетилхолин прониква слабо през кръвно-мозъчната бариера и не оказва значително въздействие върху ЦНС. Понякога се използва ацетилхолин като вазодилататор с периферни съдове.
Карбачолин. Чрез химическата структура и фармакологичните свойства са близо до ацетилхолин, но по-активни и проявяват по-дълго действие, тъй като не се хидролизира чрез холинестераза. Устойчивостта на лекарството им позволява не само за парентерално приложение, но и за приемане.
M-холиномиметици
Пилокарпин - Алкалоид, получен от Polocarpus laborandi, който расте в Бразилия. Използва се само локално действие - когато Glauer.
AceClidine. Той стимулира предимно М-холинорецепторите на червата, пикочния мехур, матката. Миос и намаляването на вътреочното налягане са по-изразени, отколкото след въвеждането на пилокарпин. В хирургична и акушестна и гинекологична практика те се използват за предотвратяване и премахване на следоперативните мускулни мускули на стомашно-чревния тракт и пикочния мехур, с намаление на тона и покорно на матката, за да спрат кръвоизлив в периода след раждането. Acclay е ценен фармакологичен агент за радиологични проучвания на хранопровода, стомаха и дванадесетопръстника.
N-khalinmetikami.
Лобелин и цитон Според механизма на действие се отнасят за тази група и според фармакодинамиката за рефлекторна респираторна анагети.
Практически не се използва само от способността им да възбужда каротидните синусни холинорецептори и по този начин рефлексивно стимулират дихателния център на робора. Ефектът на сидукси е много силен, но краткосрочен (2-5 минути с интравенозно приложение). Основните индикации за употребата на лобелин и цитотитон е да отрови въглерод чрез оксид, морфин, асфиксия на новородени.
списък на лекарствата
1. М-холиномиметици (развълнувани М-холинорецептори): пилокарпин хидрохлорид, реаклидин.
2. М- и N-холиномиметици (възбужда двата М- и Н-холинорецептори): ацетилхолин, карбахолин. + AHE.
М-холиномиметиците имат пряк стимулиращ ефект върху М-холи-нолецептори. Стандартът на такива вещества е алкалоидният мускарин. С селективен ефект срещу М-холинорецептори. Мускаринът, съдържащ се в малорите, може да бъде причина за рязко отравяне. Не се използва като медикамент.
Механизъм: Unterprise. Задействат всички подтипове M-X / R. Когато се активират m 1 и m 3 x / p, фосфолипазният ензим се активира с G-протеин и в резултат на това се натрупват DAG и ITF в клетката, което води до увеличаване на концентрацията на вътреклетъчна СА 2 +.
При възбуждане на m 2 x / p, активността на аденолатната циклаза през GI протеин се намалява и в резултат на това съдържанието на C-усилвател се намалява и следователно концентрацията на вътреклетъчна СА 2
Ефекти: Окото: Стесняване на ученика, спазъм на настаняване, намалено вътреочно налягане.
SCS.: Bradycardia, вазодилатация, хипотония (възбуждането на доставките m 3 x / p води до освобождаване на не-ендогенен релаксиращ фактор).
DS.: Бронхоспазъм, Бронхоррей.
РСТ: Хиперкация, увеличаване на киселинността на стомашния сок, повишаване на перисталтиката, релаксация на сфинктера.
Депутати.: Подобряване на тона на пикочния мехур и матката.
Кожа: Повишено изпотяване.
Приложение: Глаукома. Атония на червата и пикочния мехур. Ксеростомия.
Усложнения: Настаняване спазъм, разкъсване.
Бронхоспазъм, Бронхоррей. Брадикардия, хипотония.
Хиперсализация. Подобряване на киселинността на стомашния сок.
Уриниране. Повишено изпотяване.
P / Read.: Свръхчувствителност. Брадикардия.
Бронхиална астма. Механична чревна обструкция. Бременност
N-холиномиметици. Токсични действия на никотина.
H-холиномиметиците са вещества, които стимулират H-XP. Никотин - алкалоид от тютюневи листа. Никотинът стимулира преобладаващо гангжалиionary H-XP и по-слаби D-паунда върху H-XP скелетните мускули. Благодарение на стимулирането на парасимпатични ганглии никотин причинява MIOS, стимулира автомобила на трака, секрецията на слюнче и бронхиални жлези, тесните бронхия. Никотин се стеснява съдове и увеличава кръвното налягане поради оформянето на симпатични ганглии и увеличаване на разпределението на адреналин от адреналини. Стимулиране на N-XP век, никотинът увеличава освобождаването на допаминови медиатори, норепинефрин, серотонин, ацетилхолин, ендорфин. Затова пушачите увеличава настроението, концентрацията на вниманието и намалява депресията. Никотин терапевтичната стойност няма, защото Високо токсичен. Когато пушенето, заедно с продуктите на изгарянето на тютюн, той допринася за развитието на много зони. Заедно с пушенето на дим, други отровни продукти се вдишват: смоли, фенол, въглероден оксид, синя киселина, радиоактивен полоний и др. Lublinin и цитон. Той е развълнуван от N-HR каротидните бонове, които са придружени от рефлексното възбуждане на дихателните и центровете на плавателността. Прилагайте като стимуланти на дишане и кръвообращение.
1. 26. Антихолинестеразни средства.
Блокирана ацетилхолинестераза → пречат на хидролизата AH → по-изразена и продължаваща. Ефект.
Класификация:
Обратима dee-i ( физостигмин салицилат, Prezerol, галанамин Хидробромид)
- "необратимо" действие ( фосфал) - Наводнение се освобождава. бавен.
M-cholineimetic de-e: тон и контрактилна активност на няколко гладки мускули. В терапевтика. Дози обикновено причиняват брадикардия, от работата на сърцето, ↓ скоростта на размножаване на възбуждане от проводящите пътища на сърцето, ↓ R a. С\u003e дози m. Б. тахикардия. Секреция на жлези с холинергична иннервация. Никотин-подобно EF-вие сте във връзка с невромин. Предаване, зеленчук. Ganglia (B.<дозах , в > -). CNS:<дозы- стимулир. влияние, > Дози - причиняващи. Mios (стесняване на ученика - вълнува. M-hr циркулярен m. Rainbud и го намали.), ↓ Intraocular p (остър минейон, изходящ поток е подобрен), прилагане на придружаване (Steam. M-XP Rijnichny m. → Релаксация на цилиарния пояс → curvival crustal → окото е монтирано на близката точка на видимост).
Лечение на глаукома !!
Пара. Въздействие върху стомашно-чревния тракт на мотоциклети, тон и рязане. Способността на урината балон.
Когато Misthenia !!
Когато глаукома: Prezero, Fizostigmin, фосфат (R-R, погребам в конюнктив. BAG)
За резорбативна деи-мен: Prezero, Galanamine
Чрез хематореф. Бариерата прониква: галанамин, физиостигмин
Може би отравяне, свързано с натрупването на Ах и пряко вълнение. X-r. По-често отравяне фосфорагантен. Седа. (FOS). Необходимо е: премахване на FOS от мястото на приложение, ако FOS ще бъде открит. В кръв за ускоряване на отстраняването (диуретици + хемодиализа, хемосерция и перитонеална диализа). Използването на М-НВ (атропин и атропин-подобно V-Ba), реактивиращи холастеразни реактиви (дипироксим, изонитрозин - парентерално, понякога няколко пъти). + Симптоматично. терапия. !! Следвайте дъха !! Тоалетната на устната кухина, изтрийте тайната от трахеята и бронхите.
27. Агенти за блокиране на m-холин.
Блокирайте периферния M-XP MEMRAN ефектор cl. + Блок M-XP в централната нервна система (ако е проникнат през бариерата)
- Атропин
Изразено антиспазмодично SV-VA. Блокирането на M-XP елиминира стимула. Влиянието на парасимписите върху много гладки криви. Organs → ↓ tonus muscle gasts
Разширяване на ученика ← Блокиране на кръговия мускул M-XP. Otfon е труден → интрагеем. R. Разбиране на M-XP RI-мускулен мускул → Релаксация → Напрежение на цилиарния пъстър → Прехвърляне на обектива → Приказката парализа → Окото е монтирано на дългия момент на визията.
Тахикардия (намаление на ефекта на x n.), Едновременно премахване или предупреждение. Рефлексите на сърцето, effer. Дъгата котка. XN. Подобрява Atrioventriculus. Проводимост. Корабите и P почти не засягат, но предотвратяват хипотензивния ефект на ХММ.
Потиска секрецията на жлезите. / Секреция на бронхиална, назофаринна, храносмилателна, пот, сълзи.
НЕК. Анестезира. Закон (под местно приложение).
Прониква в ЦНС → Ефективен в паркинсонизма.
Когато\u003e дози - пара. CNS и X N., с нарастваща доза, б. Безплодие.
Добре погълнат от стомашно-чревния тракт и с лигавиците. Екскретира се от бъбреците. Да-i - 6h.
Приложение: в спазмите на smudomysh. органи, при лечението на пептична язва, остър панкреатит, свръзка, за премедикация (от секрецията на жлези, предупреждение за посвещение. Рефлексите на сърцето), с Atrio-Ventrykul. Заключване на блудницата, понякога по време на ангина, в очната практика - midlatic. EF-T за диагностика и лечение
Общителен. EF: Суха устна кухина, счупена. Настаняване, тахикардия, интрашел. R., професия, нарушение на пикочните.
· Извлечения за красота (съдържат атропин)
· Скополамин
по-висок ефект върху окото и секрецията на жлезите. По-малко продължава - но.
В терапевтика. Дозите причиняват сънливост, спокоен, сън.
Показания: същото + проф-ка от морски и въздушни заболявания (таблица. Aeron)
· Гоматропин
предпочитан в очната практика. Действието по-малко ще продължи
· Platifillain.
Act-TU е по-нисък от атропин. Той има умерен ганглиоблоцир. И директен митропен спазлулит. Закон. Депресира съдове. Център.
Приблизи се: спазмолитичен, ↓ патологично повишен тон на мозъка и коронарните съдове, понякога в офталмологията (не е счупена. Ексклес).
· Метацин
бедните проникнали. Чрез хемато-енчеф. бариера. От атропин различен. по-изразено. Бронхолитич. Еф Том. В закона. на окото е много по-слаба атропин
Забележка: Bronchi. Астма, улцерозно заболяване, чернодробна колика, премаредирана в анестезиология.
Действайте върху окото: атропин\u003e Сттоламин\u003e Gomatropine\u003e Platifillain.
Признаци на интоксикация атропин: Суха кожа, повишаване на температурата, широки ученици, хиперопия, сухота в устата, тахикардия, трудно уриниране, чревен атония, халюцинации, моторно вълнение, могат да отидат при спазми и на кого.
Специфична антидот при отравяне на атропин и нейните аналози е физиостигмин.
28. N-CholinoBloking агенти.
N-холинорецепторите са в ганглии VNS, в тъканта на хромафеността на надбъбречните жлези, каротидните глоса, в скелетните мускули. H-CholinoBlocators са разделени на 2 групи. Първата група лекарства блокира H-X / P в ганглии и посочени гангплика. Те се използват за прекратяване на импулси през вегетативни ганглии. Друга група лекарства блокира n-x / p в скелетните мускули и се нарича счупени средства или мускулни релаксации. Те се използват за отпускане на скелетни мускули.
Класификация на ганглифрите по химическа структура.
Кватернерни амониеви съединения (бензенксоний, пентамин, хигрос).
Третични амини (писълност). Добре погълнат от стомашно-чревния тракт, ефективен в орално приложение.