Съвременни средства за понижаване на кръвното налягане. Сартани, ангиотензин II рецепторни антагонисти: какво е това, как действат лекарствата, списък на най-добрите представители, противопоказания на сартани при лечението на бъбречна хипертония

Често пациентите с артериална хипертония имат съпътстващи заболявания, които изискват назначаването на комбинирани лекарства. В тази връзка трябва да се има предвид съвместимостта на лекарствата с предписаните сартани:

  • Комбинацията на сартани с ACE инхибитори е нежелателна поради същия механизъм на действие.
  • Назначаването на диуретици (диуретици), лекарства с етанол, антихипертензивни лекарства може да засили хипотензивния ефект.
  • Нестероидните противовъзпалителни средства, естрогените, симпатикомиметиците отслабват тяхната ефективност.
  • Калий-съхраняващите диуретици и лекарства, съдържащи калий, могат да доведат до хиперкалиемия.
  • Литиеви препарати водят до повишаване на концентрацията на литий в кръвта, увеличавайки риска от токсични ефекти.
  • Варфаринът намалява концентрацията на сартани, увеличава протромбиновото време.

Има различни класификации на A-II блокерите. Веществата се разделят на групи според техния химичен състав и въздействие върху организма.

Като се вземе предвид последното поколение съединения, се предлага следната класификация:

Това са основни лекарства. Фармацевтичната индустрия продава сартани за монотерапия, комбинирани лекарства, чийто списък е много впечатляващ. Те са известни с много търговски наименования.

Класификация на лекарствата

Сартаните за артериална хипертония са няколко вида. Те се различават един от друг по това, от което се състоят. Има такива видове лекарства:

  • Бифенилови производни на тетразол.
  • Тетразолови производни, които не са от фенилов тип.
  • Нециклични съединения.
  • Не-бифенил тетразол.

В аптеките се появиха и сартани от ново поколение, които бяха леко подобрени. Те включват Telmisartan, който се произвежда под търговските марки Mikardis и Hypotel.

Контролирани патологии

Обхватът на приложение на сартаните в медицината е разнообразен.

АТ1 рецепторните антагонисти дават добър ефект при следните състояния и заболявания:

  • Артериална хипертония;
  • Сърдечна недостатъчност;
  • Сърдечна исхемия;
  • Инфаркт на миокарда;
  • Нарушение на мозъчното кръвообращение;
  • Диабет;
  • Нефропатия;
  • Атеросклероза;
  • Миодистрофия;
  • Сексуална дисфункция.

Как работят те?

Действието на сартаните е насочено към понижаване на кръвното налягане. Постигнат хипотензивен ефект поради факта, че активното вещество на лекарствата блокира рецепторите за ангиотензин II. Това ви позволява да нормализирате състоянието на кръвоносните съдове, да ги разширите, да облекчите излишния стрес от сърцето. Всичко това спомага за стабилизиране на кръвното налягане.

В допълнение към кръвното налягане, сартаните предпазват тялото от усложнения, които могат да възникнат в резултат на хипертония. Лекарствата спомагат за запазване на функционирането на бъбреците, кръвоносните съдове, сърцето, зрителните органи и мозъка.

Показания за назначаване

Всички антихипертензивни лекарства, известни на съвременната медицина, имат пълното право да бъдат предписани. Използват се като монотерапия, в комбинация с други лекарства.

Антагонисти A-II се използват, когато при определени условия те са по-предпочитани.

Сред антихипертензивните форми, ангиотензин II рецепторните блокери заемат първа позиция в този случай:

  • Повишено систолно налягане;
  • Артериална хипертония, свързана с мозъчно-съдови инциденти;
  • Непоносимост към инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим (ACE инхибитори);
  • Хипертония плюс захарен диабет, усложнен от диабетна нефропатия.

Основната индикация за употребата на сартани е хипертонията. Те са особено показани за лица, които остро понасят терапия с бета-блокери, тъй като не влияят на метаболитните процеси в организма. При пациенти със сърдечна недостатъчност сартаните се предписват като лекарство, което забавя механизмите, водещи до миокардна и левокамерна дисфункция. При невропатия те защитават бъбреците и противодействат на загубата на протеин от тялото.

В допълнение към основните показания за употреба, има допълнителни фактори, подкрепящи ползите от сартаните. Те включват следните ефекти:

  • способността за понижаване на холестерола;
  • намаляване на риска от болестта на Алцхаймер;
  • укрепване на стената на аортата, която служи като допълнителна защита срещу ефектите на хипертонията.

Всички антихипертензивни лекарства, известни на съвременната медицина, имат пълното право да бъдат предписани. Използват се като монотерапия, в комбинация с други лекарства. Тяхната цел определя механизма на действие, чувствителността на пациента към лекарството. Антагонисти A-II се използват, когато при определени условия са по-предпочитани.

Кое да избера?

Кое лекарство от групата на сартан да избере, решава специалист. Лекарството се избира в зависимост от съществуващата степен на хипертония, наличието на съпътстващи заболявания, индивидуалните характеристики на организма и други фактори.

Всички те имат еднакъв терапевтичен ефект, но имат различен състав.

Много е трудно да се назоват избирателно сартаните, които се използват при хипертония. Всички ARB са подходящи за започване и дългосрочно лечение на хипертония. Въпреки това клиничните проучвания и практическата употреба разкриват известен превес в предписването на лекарства при определени условия в сравнение с лекарства от други групи.

Болести, състояния Наркотиците, тяхната роля
Удар Лосартан, кандесартан - намаляват риска от първичен случай.
Епросартан - за лечение на вторични инсулти.
Диабет Лосартан, кандесартан - профилактика на захарен диабет.
Кандесартан плюс фелодипин - предотвратява повторната поява на диабет.
Валсартан - намалява честотата на нефропатия при диабет.
Сърдечна патология Лосартан - намалява левокамерната хипертрофия.
Кандесартан - намалява смъртните случаи при CHF.
Валсартан е най-ефективният ARB за хронична сърдечна недостатъчност.
Всички сартани - при стабилна ангина пекторис, намаляват нейните симптоми, предотвратяват усложнения.
Метаболитно заболяване Лосартан - помага за понижаване на нивото на пикочната киселина.
Профилактика на артериална Кандесартан - блокира развитието на патологична хипертония.
хипертония
Хипертония на работното място Епросартан
Нефропатия Сартаните активно намаляват албуминурията.

Обърнете внимание!Невъзможно е да се предписват два сартана на болния едновременно.

Често възниква въпросът кое лекарство да изберем сред рецепторните блокери на ангиотензин 2. Също така мнозина се интересуват дали лосартан или валсартан е по-добър, тъй като тези ARB лекарства са сходни по своите характеристики.

Инструкции за употреба

Сартаните могат да се приемат само според указанията на лекуващия лекар. Самият специалист определя оптималната дозировка, честота и продължителност на приема въз основа на инструкциите за употреба на конкретно средство.

Пийте хапче веднъж на ден. Това е напълно достатъчно, тъй като ефектът на лекарството се запазва за дълго време. Необходимо е хапчетата да се приемат през устата с достатъчно количество вода.

След около 4 седмици лечение със сартани пациентите успяват да постигнат трайно понижаване на кръвното налягане.

Блокерите на ангиотензин рецепторите са сравнително скоро на пазара. Те трябва да се приемат, както е предписано от лекар, в дозировка в зависимост от индивидуалните характеристики на пациента. Лекарствата се използват веднъж дневно и са ефективни в продължение на 24-48 часа. Устойчивото влияние на сартаните се проявява след 4-6 седмици от момента на лечението.

Дозировката се предписва от лекаря въз основа на индивидуалните характеристики на пациента. Лекарствата се пият веднъж дневно, ефектът настъпва през деня. Ефектът се появява след около четири седмици от началото на употреба. Сартаните могат да се предписват като част от комплексно лечение.

Телмисартан е много често срещано лекарство. Предписва се с профилактична цел за предотвратяване на сърдечно-съдови заболявания и есенциална хипертония. Когато се консумират, нивата на триглицеридите и хипертрофията на кардиоцитите намаляват.

Лекарствата се приемат през устата, няма значение преди или след хранене. Дозировката не се променя при употреба в напреднала възраст и при чернодробна недостатъчност.

Обикновено се предписват 40 mg на ден. В редки случаи се намалява наполовина (при бъбречна недостатъчност) или се увеличава до 80 mg (ако няма достатъчен ефект). Лекарството понякога се приема заедно с тиазидни диуретици. Терапията продължава 1-2 месеца. По време на лечението е важно да се следи кръвното налягане.

Лосартан е също толкова популярно лекарство. Предлага се под формата на хапчета. Неговата доза обикновено е 100 mg. Достатъчно е да се осигури хипотензивен ефект. Таблетките са филмирани, приемат се веднъж дневно. Ако желаният ефект не може да бъде постигнат, дозата се удвоява.

ARB са сравнително нови лекарства на пазара. Лекарството и дозировката се предписват от лекаря, като се вземат предвид индивидуалните характеристики на организма.

Има две най-популярни лекарства - ангиотензин 2 рецепторен блокер:

  • телмисартан. Антагонист, който се приема за профилактика на сърдечно-съдови заболявания и лечение на хипертония. Таблетките се приемат през устата, независимо от храненето. Препоръчителната доза на лекарството е 40 mg на ден. При бъбречна недостатъчност се намалява до 20 mg, а ако горното налягане не може да бъде намалено, тогава се увеличава до 80 mg. Курсът на лечение продължава приблизително 4-8 седмици. В началото на терапията се препоръчва да се следи кръвното налягане. Лекарите препоръчват прием на телмисартан за удължаване на живота.
  • Лосартан. Лекарството е блокер на рецепторите на ангиотензин II в таблетки, като се приема от доза от 100 mg. Това количество може да доведе до хипотензивни ефекти. Таблетките се приемат веднъж дневно. Ако тази доза няма желания ефект, тя се увеличава. до две таблетки на ден.

Съвместимост с други лекарства

Когато се развие хипертония, лекарите обикновено предписват комбинации от лекарства на пациентите. В същото време трябва да знаете с кои лекарства можете да приемате сартани и с кои не. Сартаните се комбинират с лекарства като:

  • Диуретици. Заедно с тях се постига по-силен терапевтичен ефект при високо кръвно налягане.
  • Бета блокери, антиаритмични средства. Комбинацията им със сартани е възможна, ако пациентът страда от сърдечни аритмии.
  • нитрати. Едновременният прием с тях е необходим, ако човек има ангина пекторис.
  • Антитромбоцитни средства. Използват се при смущения в работата на сърцето, вървят добре със сартани.

Не трябва да приемате сартани с АСЕ инхибитори, защото няма смисъл. И двете групи лекарства имат почти същия ефект.

Има редица лекарства, с които не се препоръчва комбинирането на сартани. Те включват следното:

  1. Нестероидни противовъзпалителни средства.
  2. Естрогени.
  3. Литиеви препарати.
  4. Лекарства, съдържащи етилов алкохол.
  5. Калций-съхраняващи лекарства.

Когато предписва лекарство, лекарят трябва да вземе предвид особеностите на лекарствените взаимодействия.

Не всички лекарства са съвместими помежду си, поради което самостоятелното предписване на сартан е забранено.

Често пациентите с хипертония имат съпътстващи заболявания, които изискват комбинирани лекарства.

Следователно няма да е излишно да знаете за съвместимостта на лекарствата с предписаните сартани:

  1. ARB с ACE инхибитори не трябва да се използват, защото имат същия механизъм на действиеАз съм.
  2. Диуретици (диуретици), лекарства с етанол, AR лекарства могат да засилят хипотензивния ефект.
  3. Лекарства, съдържащи литийводят до повишаване на концентрацията на това вещество в кръвта и увеличават риска от токсични ефекти.
  4. Варфаринът води за намаляване на концентрацията ARB.

Ползи от използването

При избора на лекарство за лечение на артериална хипертония не последно място при пациентите заемат въпросите за приемане на лекарство.

В това отношение сартаните имат свой собствен брой предпочитания:

  1. Предписани блокери A-II могат да се приемат дълго време, 2-3 години.
  2. Странични ефектиот използването им са предимно незначителни.
  3. Тези лекарства за лечение на хипертония се пият веднъж или два пъти дневно.
  4. Лекарствата понижават кръвното налягане бавно в продължение на един ден.
  5. ARB при хора с нормално кръвно налягане не понижават кръвното налягане.
  6. Тялото не свиква с лекарството.
  7. Внезапното отмяна на сартан не провокира скок на налягането.
  8. По-новите антихипертензивни лекарства са добри лекарства и ефективни профилактични средства.

Сартани и лечение на артериална хипертония

Фармакологията в съвременния свят не стои на едно място и се развива активно. И много лекарства се използват за лечение на хипертония. Едно от тях са сартаните - лекарства, чийто списък е много дълъг.

Сартаните са друго име за група лекарства, блокиращи рецепторите за ангиотензин II. Това е сравнително нова група лекарства, която е открита благодарение на задълбочено проучване на процесите на протичане и лечение на заболявания на сърдечно-съдовата система.

Когато кръвното налягане спадне в човешкото тяло, се синтезира вещество, наречено ренин. В резултат на верига от определени процеси той се превръща в ангиотензин II. В резултат на свързването на това съединение с рецепторите се получава рязък скок в налягането.

Работата на сартаните за лечение на хипертония се основава на блокиране на взаимодействието на рецепторите и ангиотензин II. Освен това, благодарение на тези лекарства, връзката на това вещество с ензимите на химазите, чиято активност увеличава рисковете от развитие на хипертония, спира. Оказва се, че сартаните имат широк спектър на действие.

Сартани при лечението на артериална хипертония

Сартаните за хипертония са достъпни лекарства. При хора, склонни към хипертония, те се превръщат в неразделен спътник на стабилния живот, подобрявайки благосъстоянието и удължавайки живота. Активните вещества са в състояние да регулират показателите през целия ден, помагат за предотвратяване на пристъпи на хипертония и действат перфектно като средство за предотвратяване на тежки степени на заболяването.

Въпреки сравнително скорошната употреба в медицината, сартаните успяват да спечелят доверието на лекари и пациенти. Безспорните предимства на лекарствата включват:

  • добра поносимост от организма;
  • минимален брой странични ефекти при стриктно спазване на инструкциите на лекаря;
  • ефективност;
  • ниски рискове от спадане на налягането;
  • кумулативен ефект - максималният резултат се отбелязва от четвъртия ден след началото на терапията.

Задълбочено изследване на патологичните състояния на сърдечно-съдовата система направи възможно създаването на блокери на рецепторите за високо кръвно налягане, провокиращ ангиотензин II, известен на пациентите като сартани за артериална хипертония. Основната цел на такива лекарства е да коригират кръвното налягане, всеки скок на което доближава появата на сериозни проблеми със сърцето, бъбреците и кръвоносните съдове на мозъка.

Сартаните принадлежат към група евтини лекарства, които понижават кръвното налягане.

При лица, предразположени към хипертония, тези лекарства се превръщат в неразделна част от стабилната жизнена функция, значително подобрявайки перспективите за дълголетие.

Основната индикация за употребата на сартани е хипертонията. Те са особено показани за лица, които остро понасят терапия с бета-блокери, тъй като не влияят на метаболитните процеси в организма.

При пациенти със сърдечна недостатъчност сартаните се предписват като лекарство, което забавя механизмите, водещи до миокардна и левокамерна дисфункция.

При невропатия те защитават бъбреците и противодействат на загубата на протеин от тялото.

Механизъм на действие

При кислороден глад и понижаване на кръвното налягане в бъбреците започва да се образува специално вещество, ренин, което превръща ангиотензиногена в ангиотензин I.

Лекарствата действат върху тези рецептори, предотвратявайки хипертоничните тенденции.

Поради високата си ефективност при лечението на хипертонични кризи, сартаните заемат самостоятелна ниша и се разглеждат като алтернатива на ACE инхибиторите (инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим), които преди това преобладаваха при профилактиката и лечението на различни стадии на хипертония. Доказаните ползи от лекарствата включват:

  • подобряване на симптомите при пациенти със сърдечна метаболитна недостатъчност;
  • намаляване на риска от инсулт, атеросклероза;
  • намаляване на вероятността от атака на предсърдно мъждене;
  • ефективно и дългосрочно блокиране на действието на ангиотензин II;
  • липса на натрупване в тялото на брадикинин (което провокира суха кашлица);
  • добра поносимост от възрастни хора;
  • няма отрицателен ефект върху сексуалната функция.

Класификация

Има много търговски наименования за сартани. Според химичния състав и, като следствие, ефекта върху човешкото тяло, лекарствата са разделени на четири групи:

  • Бифенилови производни на тетразол: Лосартан, Ирбесартан, Кандесартан.
  • Не-фенилтетразолови производни: телмисартан.
  • Небифенил нететразоли: епросартан.
  • Нециклични съединения: Валсартан.

Списък с лекарства

Използването на сартани намери широко търсене в медицината, практикувайки различни методи за лечение на високо кръвно налягане. Списъкът на известните и използвани лекарства за вторична хипертония включва:

  • Лосартан: Реникард, Лотор, Презартан, Лориста, Лозакор, Лозарел, Козаар, Лозап.
  • Валсартан: Тарег, Нортиван, Тантордио, Валсакор, Диован.
  • Епросартан: Теветен.
  • Ирбесартан: Фирмаста, Ибертан, Апровел, Ирсар.
  • Телмисартан: Притор, Микардис.
  • Олмесартан: Olymestra, Cardosal.
  • Кандесартан: Ordiss, Candesar, Hyposart.
  • Азилсартан: Едарби.

Първото поколение включва тези лекарства, които имат ефект изключително върху хормоналната система, отговорна за кръвното налягане (RAAS) чрез блокиране на чувствителните AT1 рецептори.

Сартаните от второ поколение са бифункционални: потискат нежеланите прояви на РААС и имат положителен ефект върху патогенетичните алгоритми за метаболитни нарушения на липидите, въглехидратите, както и възпаления (неинфекциозни) и затлъстяване.

Експертите уверено твърдят, че бъдещето на антагонистите сартани принадлежи на второто поколение.

Сартаните са лекарства от ново поколение. Използват се за понижаване на кръвното налягане при диагностициране на артериална хипертония. Лекарствата започват да се синтезират през деветдесетте години на ХХ век. Сартаните имат обширен списък от лекарства, минимум странични ефекти и противопоказания.

Сартаните се предписват в следните случаи:

  • Артериална хипертония. Лекарството е ефективно, ако има и левокамерна хипертрофия. Лекарствата понижават налягането, но резултатът започва да се проявява напълно след 3-4 седмици от началото на приема.
  • Хронична сърдечна недостатъчност. АСЕ инхибиторите и сартаните предотвратяват сърдечните заболявания в ранните етапи. Лекарствата забавят скоростта на развитие на хронична сърдечна недостатъчност и предотвратяват появата на инфаркти и инсулти.
  • Нефропатия. Проблеми с бъбреците могат да възникнат при постоянно високо кръвно налягане. Те също понякога са причина за хипертония.
  • Сърдечно-съдови заболявания при захарен диабет тип 2. Ако приемате сартани постоянно, оползотворяването на глюкозата от тъканите на тялото се подобрява, тъй като инсулиновата резистентност намалява. Това води до нормализиране на нивата на кръвната захар.
  • Сърдечно-съдови заболявания при дислипидемия. Лекарствата нормализират нивата на холестерола в кръвта.

Причината за високо кръвно налягане е повишеният тонус на артериите. Сартаните са блокери на рецепторите на ангиотензин II (ARB), които връщат кръвоносните съдове към нормалното състояние. След това натоварването на сърцето намалява, тъй като процесът на изтласкване на кръв в съдовете се улеснява и кръвното налягане намалява до приемливо ниво.

Също така лекарствата предпазват ретината на окото, вътрешната стена на кръвоносните съдове, сърцето, бъбреците и мозъка от ефектите на хипертонията.

Ако освен високо кръвно налягане се наблюдават повишен вискозитет на кръвта, диабет, нездравословно хранене, заседнал начин на живот и лоши навици, човек рискува да получи инсулт и инфаркт в младостта си.

Сартаните са необходими не само за лечение на хипертония, но и за тежките й последици.

Сартаните за хипертония са получили признание сред пациентите и лекарите. Те имат много предимства пред конвенционалните лекарства:

  • Дългосрочната употреба на наркотици (повече от 2 години) не води до пристрастяване и зависимост. Рязкото спиране също не води до мигновено повишаване на налягането.
  • Употребата на лекарството при нормално кръвно налягане не води до хипотония.
  • Толерантността сред пациентите (дори в напреднала възраст) е на високо ниво, практически няма странични ефекти.
  • Сартаните не само намаляват кръвното налягане, но и имат положителен ефект върху бъбреците, ако човек страда от диабетна нефропатия. Хипертрофията на лявата камера регресира. Също така, лекарствата помагат при лечението на сърдечна недостатъчност. Положителният ефект се засилва 1,5 пъти, ако диуретични лекарства като Indapamide и Dichlothiazide се приемат заедно със сартани. Тиазидните диуретици удължават ефекта на лекарството.
  • Нервните клетки и мозъкът са защитени, което предотвратява появата на инсулт. Сартаните могат да се предписват при нормално налягане, ако има опасност от съдова катастрофа в мозъка.
  • Сартаните намаляват вероятността от пароксизмално предсърдно мъждене.
  • Приемът на лекарства намалява риска от диабет тип 2. Ако заболяването е налице, лекарството намалява инсулиновата резистентност на тъканите, което улеснява лечението.
  • Липидният метаболизъм се подобрява, холестеролът и триглицеридите намаляват.
  • Нивото на пикочната киселина в кръвта намалява, което е важно при продължителен прием на диуретици.
  • Ако има патологии на съединителната тъкан, тогава стените на аортата се укрепват, което намалява риска от разкъсване.
  • Лекарството се предписва на пациенти с мускулна дистрофия на Дюшен за подобряване на състоянието на мускулната тъкан;
  • Тялото не натрупва брадикинин, което причинява суха кашлица.

Проведени са проучвания, че блокерите на ангиотензин рецепторите предотвратяват развитието на много злокачествени тумори. Понякога се използват в химиотерапията за подобряване на доставянето на лекарства чрез разопаковане на съдовете на тумора.

Класификация

Лекарствата се разделят според ефекта върху пациента и химичния състав. Има активни вещества и пролекарства в зависимост от наличието на активен метаболит.

Как се използват?

Инструкциите за употреба са налични за всяко отделно лекарство. Инструкциите отразяват конкретното предписание на лекарството, неговата дозировка, информация за противопоказанията. Правилата за използване на новото производно на Olmesartan sartans не бяха открити в интернет източници.

  • При предписване на лекарството се вземат предвид резултатите от задълбочен преглед и индивидуалните характеристики на пациента;
  • Лекарството се дозира според инструкциите за употреба, механизма на действие за конкретен пациент;
  • Лекарствата се приемат ежедневно, без пропуски, продължително време.

Сартаните се използват широко в комбинация с други лекарства. При лечението на сърдечна недостатъчност има добра прогноза от комбинацията на АТ1-рецепторни блокери с бета-блокери.

RAS блокерите работят добре с диуретици, по-специално с хидрохлоротиазид. Например, този диуретик с Candesartan беше комбиниран в Atacand. Хидрохлоротиазид се комбинира с Eprosartan в лекарството Teveton, с Telmisartan в лекарството Mikardis. Комбинираните лекарства за лечение на хипертония предотвратяват появата на инсулт, бъбречна дисфункция, инфаркт на миокарда и др.

Ефекти върху сърцето, бъбреците

Преди назначаването лекарят определено ще оцени възможността за ефекта на лекарствата върху работата на сърцето и бъбреците.

Ефекти върху сърцето

Когато нивата на кръвното налягане се понижат чрез употребата на сартани, пациентите нямат увеличение на сърдечната честота. Особено добри резултати се получават при блокиране на действието на ренин-ангиотензин-алдостероновата система в сърдечния мускул и съдовите стени. Това предотвратява хипертрофията на сърцето и кръвоносните съдове. Сартаните помагат за намаляване на проявите на атеросклероза на сърдечните съдове.

Понякога страничните ефекти след приема на хапчетата са главоболие и виене на свят.

Ефекти върху бъбреците

При хора със захарен диабет и увреждане на бъбреците, когато се предписват сартани, състоянието се подобрява значително.

Медикаментозно контролираната патология е протеинурията. С развитието на това нарушение концентрацията на протеин в урината се увеличава, а при пациенти със съпътстващ захарен диабет рискът от развитие на остра бъбречна недостатъчност се увеличава.

Сартаните помагат за намаляване на концентрацията на протеин в урината, предотвратявайки рязкото увреждане на бъбречната функция. Това също допринася за понижаване на кръвното налягане.

Ефекти върху бъбречната функция

Увеличаването на гломерулната филтрация е най-опасно за бъбреците при хипертония. Това провокира органна дисфункция. Сартаните постепенно намаляват филтрацията, предотвратявайки активното развитие на патологии.

При двустранно стесняване на артерията на сартана бъбрек ще е необходимо да се отмени, за да не се причини бъбречна недостатъчност.

Нежелани ефекти

Блокерите на АТ1 рецепторите не предизвикват особени оплаквания от пациентите. Но има нежелани реакции към лекарства от този клас. При приемането им се наблюдават главоболие, световъртеж, отпадналост. Понякога температурата се повишава.

Сравнителните характеристики на някои странични ефекти ще ви помогнат да определите избора на лекарство.

име Странични ефекти
Лосартан ≥1% :, инфекции на дихателната система, бронхит, кашлица.
кандесартан Единични случаи: признаци на остри респираторни вирусни инфекции, грип, болки в корема, гърба, периферен оток.
Епросартан Често: нарушения в храносмилателната система, бъбречна дисфункция, кожен обрив, сърбеж.
Ирбесартан ≥1%: обрив, тахикардия, болки в мускулите, костите и корема, стомашно-чревни нарушения, инфекции на пикочните пътища.
Валсартан Рядко: слабост, диария, гадене, неутропения, вирусни инфекции, анемия и др.
телмисартан Фарингит, синузит, болки в различни органи, анемия, анафилактични реакции, зрителни увреждания, психични и неврологични разстройства, световъртеж, брадикардия, нарушена бъбречна функция.

Иновативните поколения сартани все още предстоят множество клинични изпитвания. В същото време твърдението остава вярно: при превенцията, лечението на хипертонията, ефекта върху целевите органи те не са по-ниски, а в някои случаи превъзхождат ACE и други антихипертензивни лекарства.

Допълнителни ефекти

Ако сравним ефектите върху тялото на основните групи лекарства за понижаване на кръвното налягане и сартаните, то последните имат ясни предимства. Те включват:

  • Добра поносимост от организма, тъй като няма ефект върху метаболизма на брадикинин. В това отношение сухата, болезнена кашлица и отокът на Квинке никога не се появяват като странични ефекти.
  • Дългосрочно действие, стабилно намаляване и поддържане на кръвното налягане на нормално ниво.
  • Забавяне не само на основните действия на ангиотензин II, но и на допълнителни.
  • Няма отрицателен ефект върху концентрацията на пикочна киселина, холестерол и кръвна захар.
  • Намаляване на риска от смърт, свързан с инфаркт на миокарда.
  • Получаване на допълнителна защита от мозъчни клетки, нормализиране на способността за умствена работа и памет при хора в напреднала възраст.
  • Подобряване на потентността.
  • Укрепване на стените на аортата в случай на аневризма при хора със синдром на Марфан.
  • Подобряване на метаболизма на мазнините и въглехидратите.
  • Нормализиране на метаболизма при хора с наднормено тегло.
Допълнителни функции на сартаните

Сартаните често се заменят с ACE инхибитори с недостатъчна ефективност или непоносимост към последните.

ARB подобряват липидния метаболизъм чрез понижаване на общия холестерол, холестерола на липопротеините с ниска плътност и триглицеридите.

Тези лекарства намаляват нивото на пикочната киселина в кръвта, което е важно при едновременна продължителна диуретична терапия.

Доказано е действието на някои сартани при заболявания на съединителната тъкан, по-специално при синдрома на Марфан. Използването им помага за укрепване на стената на аортата при такива пациенти, предотвратява нейното разкъсване. Лосартан подобрява състоянието на мускулната тъкан при миодистрофия на Дюшен.

Странични ефекти при прием

  • хипотония;
  • гадене и слабост;
  • световъртеж;
  • проблеми със съня;
  • главоболие;
  • стомашни болки;
  • патологична промяна в телесната температура;
  • мускулни и ставни болки.

Причините за страничните ефекти на лекарствата обикновено са неправилно приложение или нарушаване на дозировката. Изброените симптоми трябва да са причина да отидете при лекар, за да преразгледа дозата или да смените лекарството. Ако е необходимо, лекарят ще избере аналог, който е подходящ в текущата ситуация.

Списък с лекарства

Сартаните или ангиотензин II рецепторните блокери (ARBs) се появяват в резултат на задълбочено изследване на патогенезата на заболяванията на сърдечно-съдовата система. Това е една обещаваща група лекарства, която вече заема силна позиция в кардиологията. Ще говорим за това какви лекарства са в тази статия.

Първото поколение включва тези лекарства, които имат ефект изключително върху хормоналната система, отговорна за кръвното налягане (RAAS) чрез блокиране на чувствителните AT1 рецептори. Сартаните от второ поколение са бифункционални: потискат нежеланите прояви на РААС и имат положителен ефект върху патогенетичните алгоритми за метаболитни нарушения на липидите, въглехидратите, както и възпаления (неинфекциозни) и затлъстяване. Експертите уверено твърдят, че бъдещето на антагонистите сартани принадлежи на второто поколение.

При повишаване на кръвното налягане за стабилизиране на показателите се препоръчва използването на сартани, които принадлежат към различни групи.

Лечението се извършва с такива лекарства:

  1. Лосартан е лекарство, което има персистиращ хипотензивен ефект. Лекарството трябва да се приема в доза от 100 милиграма на ден. Препоръчва се на пациентите да приемат еднократно перорално хапче. Ако желаният ефект е недостатъчен, тогава дозата на лекарството се удвоява.
  2. Телмисартан се препоръчва при пациенти с есенциална хипертония. Действието на лекарството е насочено към намаляване на хипертрофията на кардиоцитите и намаляване на нивата на триглицеридите. Приемът на лекарството се препоръчва през устата, независимо от храната. Ако лечението се провежда в напреднала възраст, с чернодробна или бъбречна недостатъчност, тогава не е необходимо да се коригира дозата. Лекарството трябва да се приема по 40 милиграма два пъти дневно. При бъбречна недостатъчност дозата трябва да се намали наполовина. Ако намаляването на показателите не се наблюдава дълго време, тогава дозата на лекарството се увеличава до 80 милиграма. Лечението се провежда в курс, който продължава от 4 до 8 седмици.
  3. Иберсартан има хипотензивен ефект. След приемане на лекарството вътре, максималната му концентрация в кръвта се достига след два часа. За постигане на терапевтичен ефект се препоръчва прием на лекарството в курс, чиято продължителност е 1-2 седмици. Европейското лекарство се препоръчва да се приема 1 път на ден по 150 милиграма. Препоръчва се постепенно увеличаване на дозата до 300 милиграма. Лекарството трябва да се приема ежедневно по едно и също време. Употребата на лекарството по време на бременност и кърмене е строго забранена.
  4. Епросартан е антихипертензивно лекарство, което се продава без рецепта с лекарско предписание. Действието на лекарството е насочено към лечение на заболявания на сърдечно-съдовата система, които са придружени от постоянно повишаване на кръвното налягане. След първата доза от лекарството ефектът му продължава един ден. Пациентът трябва да приема лекарството сутрин по 600-800 милиграма. Курсът на лечение с лекарства се определя от лекаря. Постоянно стабилизиране на показателите на кръвното налягане се наблюдава след 2-3 седмици след първия прием на лекарството. Максималната дневна доза на лекарството е 1200 милиграма. Неправилната употреба на лекарството води до повръщане, диария, астения, кожен обрив и сърбеж, главоболие.
  5. Валсартан е лекарство за лечение на хипертония, застойна сърдечна недостатъчност, инфаркт на миокарда. Приемът на лекарството се препоръчва за деца над 6 години. При тежки чернодробни нарушения, бременност, свръхчувствителност, кърмене, лекарството не се използва. Рецепция
    таблетките се държат вътре. Те се измиват с много вода. Децата получават 40 милиграма от лекарството веднъж дневно, със или без храна. Възрастните пациенти трябва да приемат едно и също количество лекарство два пъти дневно. Максималната доза на лекарството за възрастни пациенти е 320 милиграма.
  6. Канденсартан е иновативно лекарство, което се използва за лечение на системно повишаване на кръвното налягане. Ако пациентът е диагностициран със сърдечна недостатъчност или работата на лявата камера е нарушена, тогава лекарството се използва в комбинация с други лекарства. Трябва да използвате лекарството веднъж на ден. Пациентът се препоръчва да използва 4 до 8 mg от лекарството. Дозировката се определя от лекаря в зависимост от индивидуалните характеристики на пациента. Неправилната употреба на лекарството води до световъртеж, болки в стомаха, подуване и обриви по кожата.
  7. Азилсартан има изразен антихипертензивен ефект. Употребата на лекарството се препоръчва при пациенти с есенциална хипертония. В началния стадий на заболяването се препоръчва да се приемат 40 милиграма от лекарството. При необходимост дозата се удвоява след предварителна консултация с лекар. Лекарството е разрешено от 5-годишна възраст. При захарен диабет, свръхчувствителност и бременност не се препоръчва прием на лекарства.

Какво е?

Обърнете внимание на основните ефекти на ангиотензин II

Сартаните, или както още ги наричат ​​ангиотензин 2 рецепторни блокери, са лекарства, които помагат за понижаване на кръвното налягане при хипертония.

Трябва да се отбележи, че ангиотензин II се образува от ангиотензин-конвертиращ ензим.

Действието му е както следва:

  1. Стесняване на кръвоносните съдове.
  2. Съпротивлението на периферните кръвоносни съдове се увеличава.
  3. Повишено кръвно налягане.

Съответно, използването на ангиотензин 2 рецепторни блокери за контрол на налягането и неговото нормализиране.

Съставът на ARB препарати включва компоненти, които допринасят за коригиране на налягането през целия ден, предотвратяват пристъпите на хипертония и имат благоприятен ефект върху лечението му.

Качеството на ARB не е по-ниско от много популярни лекарства, въпреки че цената за тях е много по-ниска от тази на много лекарства за понижаване на кръвното налягане. Също така, действието на сартаните практически няма странични ефекти и има благоприятен ефект върху функционирането на сърдечно-съдовата система, мозъка и бъбреците.

В комбинация с диуретици

При едновременно лечение със сартани и тиазидни диуретици, ефективността на последните се увеличава. В този случай първите помагат да се намали загубата на калий от организма, която обикновено се провокира от втория.

Най-честата и ефективна комбинация от сартан и диуретик в едно лекарство са лекарства с 12,5 mg хидрохлоротиазид. Тези лекарства включват:

  • Vasar N;
  • Лориста;
  • Микардис плюс;
  • Гизаар Форте.

Сартаните допълват добре блокерите на калциевите канали. Има дори трикомпонентни лекарства, съдържащи валсартан, амлодипин и хидрохлоротиазид.

Лекарства от последно поколение

С развитието на медицинската наука структурите на лекарствата се подобряват. В крайна сметка сартаните бяха предложени да бъдат разделени на 2 поколения:

  • 1-во поколение - може да блокира само рецепторите на ангиотензин II (лосартан и други);
  • 2-ро поколение - в допълнение към блокирането на ангиотензин II, рецепторната връзка на неговото активиране също е блокирана, тоест те се характеризират с двоен механизъм. Засега към тази група принадлежи само телмисартан (съдържащ се в препаратите Mikradis, Hypotel).

Интересна особеност е химическата структура на последното поколение сартан. Произлиза от първия сартан – лосартан. В резултат на това молекулата на телмисартан е подобна на лекарствата, използвани за лечение на диабет тип 2.

По отношение на активност телмисартан значително превъзхожда лосартан, има по-силен ефект върху рисковите фактори за атеросклероза, хипертония и захарен диабет:

  • понижава кръвната захар;
  • повишава реактивността на тъканите по отношение на инсулина;
  • намалява концентрацията на холестерол и триглицериди.
Микардис - сартан от последно поколение

Телмисартан не е необходимо да се превръща в активно съединение - това прави възможно предписването му при чернодробни патологии. Веществото прониква в тъканите по-активно, продължителността на ефекта му е максимална сред всички сартани и една доза на ден е достатъчна за контролиране на налягането. Телмисартан ви позволява да предотвратите скачане на високото кръвно налягане сутрин и следователно намаляват рисковете от развитие на инсулти, инфаркти при пациенти, лекувани с Hypotel или Mikardis.

Телмисартан се екскретира по-малко от другите през бъбреците - не повече от 1%. Поради това нарушената бъбречна функция не влияе върху фармакокинетиката на лекарството, което прави възможно използването на телмисартан за хемодиализа.

Сартани: действие, приложение, списък на лекарствата, показания и противопоказания

Учените са идентифицирали надеждно всички рискови фактори, водещи до развитието на патология на сърцето и кръвоносните съдове преди няколко десетилетия. Освен това тази патология при младите хора играе важна роля тук. Последователността на развитие на процеси при пациент с рискови фактори от момента на възникването им до развитието на терминална сърдечна недостатъчност се нарича сърдечно-съдов континуум.

При последното от своя страна голямо значение има т. нар. „хипертонична каскада“ – верига от процеси в организма на пациент, страдащ от хипертония, която е рисков фактор за поява на по-сериозни заболявания (инсулт, сърдечно-съдови заболявания). пристъп, сърдечна недостатъчност и др.). Сред процесите, които могат да бъдат повлияни, са тези, които се регулират от ангиотензин II, чиито блокери са сартановите лекарства, разгледани по-долу.

Така че, ако превантивните мерки не са успели да предотвратят развитието на сърдечни заболявания, развитието на по-тежки сърдечни заболявания в ранните етапи трябва да бъде „отложено“. Ето защо пациентите с хипертония трябва внимателно да следят стойностите на кръвното налягане (включително с помощта на лекарства), за да предотвратят левокамерната систолна дисфункция и произтичащите от това неблагоприятни последици.

Могат ли да провокират рак?

За да се установи връзката между влиянието на редовното лечение със сартани и развитието на онкологията, са проведени голям брой медицински научни изследвания. Резултатите показват, че хората, които са на продължителна терапия със сартани, имат повишен риск от развитие на рак в сравнение с тези, които се лекуват с други лекарства.

Въпреки заключението на учените, лекарите все още не са съвсем сигурни дали сартаните наистина могат да провокират рак. В медицината няма пълни данни за това как това или онова лекарство участва в появата на рак, така че не може да се твърди, че сартаните точно причиняват заболяването.

Днес изследванията по този въпрос продължават и мненията на изследователите по този въпрос може да са напълно противоположни.

Така че процесът на терапия със сартани трябва да се организира, като се вземат предвид инструкциите на лекаря. Забранено е приемането на лекарства по време на бременност и кърмене. Сартаните са противопоказани при деца. За възрастни хора дозата се избира индивидуално, като се вземат предвид характеристиките на тяхното тяло, обикновено тези лекарства се използват в комбинация с други лекарства.

Сартаните са ефективни средства, които помагат за контролиране на високото кръвно налягане и предотвратяват пристъпи на хипертония. Нежелани реакции, ако се спазват правилата, приложението почти не се появява. За да постигнете положителен ефект, трябва да бъдете внимателни към предписанията на лекаря, да не обръщате внимание на противопоказанията и нюансите на употреба, да докладвате за динамиката на лечението.

Механизмът на действие на сартани - ангиотензин II рецепторни блокери

Възможно е да се прекъсне патологичната верига от процеси, протичащи в човешкото тяло по време на артериална хипертония, като се въздейства върху една или друга връзка на патогенезата. Така че, отдавна е известно, че причината за хипертонията е повишеният тонус на артериите, тъй като според всички закони на хемодинамиката течността навлиза в по-тесен съд под по-голямо налягане от широкия.

Водеща роля в регулирането на съдовия тонус играе ренин-алдостерон-ангиотензиновата система (RAAS). Без да се задълбочаваме в механизмите на биохимията, достатъчно е да споменем, че ангиотензин-конвертиращият ензим насърчава образуването на ангиотензин II, а последният, действайки върху рецепторите в съдовата стена, повишава напрежението й, което води до артериална хипертония.

Въз основа на гореизложеното има две важни групи лекарства, които влияят на RAAS - инхибитори на ангиотензин конвертиращия ензим (ACE инхибитори) и блокери на ангиотензин II рецептори (ARBs, или сартани).

Първата група – АСЕ инхибиторите включва лекарства като еналаприл, лизиноприл, каптоприл и много други.

Към втория - сартани, лекарствата, разгледани подробно по-долу, са лосартан, валсартан, телмисартан и др.

И така, сартановите лекарства блокират рецепторите за ангиотензин II, като по този начин нормализират повишения съдов тонус. В резултат на това се намалява натоварването на сърдечния мускул, тъй като сега е много по-лесно за сърцето да „избутва“ кръвта в съдовете и кръвното налягане се връща към нормалните нива.

ефектът на различни антихипертензивни лекарства върху RAAS

В допълнение, сартаните, както и ACE инхибиторите, допринасят за осигуряването на органопротективен ефект, тоест те "защитават" ретината, вътрешната стена на кръвоносните съдове (интима, чиято цялост е изключително важна при високи нива на холестерол и атеросклероза), самия сърдечен мускул, мозъка и бъбреците от неблагоприятните ефекти на високото кръвно налягане.

Добавете към високо кръвно налягане и атеросклероза повишен вискозитет на кръвта, захарен диабет и нездравословен начин на живот - в голям процент от случаите можете да получите остър инфаркт или инсулт в сравнително млада възраст. Следователно, не само за коригиране на нивото на кръвното налягане, но и за предотвратяване на подобни усложнения, сартаните трябва да се използват, ако лекарят е определил показанията на пациента за приема им.

  1. Хронична сърдечна недостатъчност.
  2. Хипертония.
  3. Отложен инфаркт на миокарда.
  4. Захарен диабет от втори тип.
  5. Бъбречни патологии, довели до развитието на хипертония.
  6. Хипертрофия на лявата камера.
  7. Сърдечно-съдова патология с нарушен липиден метаболизъм.

Също така, сартаните са лекарства, които се предписват за непоносимост към ACE инхибитори.

Кога трябва да приемате сартани?

Въз основа на гореизложеното следните заболявания действат като индикация за прием на блокери на ангиотензин рецептори:

  • Артериална хипертония, особено в комбинация с хипертрофия на лявата камера. Отличният хипотензивен ефект на сартаните се дължи на ефекта им върху патогенетичните процеси, протичащи в тялото на пациент с хипертония. Въпреки това пациентите трябва да имат предвид, че оптималният ефект се развива след няколко седмици от началото на ежедневния прием, но въпреки това той продължава през целия период на лечение.
  • Хронична сърдечна недостатъчност. Според споменатия в началото сърдечно-съдов континуум, всички патологични процеси в сърцето и кръвоносните съдове, както и в невро-хуморалните системи, които ги регулират, рано или късно водят до факта, че сърцето не може да се справи с повишеното натоварване, и сърдечният мускул просто се износва. За потискане на патологичните механизми в ранен стадий има ACE инхибитори и сартани. Освен това, в хода на многоцентрови клинични проучвания е доказано, че АСЕ инхибиторите, сартаните и бета-блокерите значително намаляват скоростта на прогресия на ХСН, а също така намаляват риска от инфаркт и инсулт до минимум.
  • Нефропатия. Употребата на сартани е оправдана при пациенти с бъбречна патология, която е причинила хипертония или е резултат от последното.
  • Сърдечно-съдови заболявания при пациенти със захарен диабет тип 2. Постоянният прием на сартани насърчава по-доброто използване на глюкозата от тъканите на тялото поради намаляване на инсулиновата резистентност. Този метаболитен ефект помага за нормализиране на нивата на кръвната захар.
  • Сърдечно-съдова патология при пациенти с дислипидемия. Тази индикация се обуславя от факта, че сартаните нормализират нивата на холестерола в кръвта при пациенти с високи нива на холестерол, както и при дисбаланс между липопротеинов холестерол с много ниска, ниска и висока плътност (VLDL холестерол, LDL холестерол, HDL холестерол). Припомнете си, че "лошият" холестерол се намира в липопротеините с много ниска и ниска плътност, а "добрият" - в липопротеините с висока плътност.

Възможни ли са странични ефекти?

Както при всяко лекарство, страничните ефекти са възможни и за лекарствата от тази група. Честотата на тяхното възникване обаче е незначителна и се среща с честота малко повече или по-малко от 1%. Те включват:

  1. Слабост, виене на свят, ортостатична хипотония (с внезапно приемане на изправено положение на тялото), повишена умора и други признаци на астенизация,
  2. Болка в гръдния кош, мускулите и ставите на крайниците,
  3. Коремна болка, гадене, киселини, запек, диспепсия.
  4. Алергични реакции, подуване на лигавицата на носните проходи, суха кашлица, зачервяване на кожата, сърбеж.

Има ли по-добри лекарства сред сартаните?

Според класификацията на ангиотензин рецепторните антагонисти, има четири групи от тези лекарства.

Той се основава на химичната структура на молекулата въз основа на:

  • Бифенилово производно на тетразол (лосартан, ирбесартан, кандесартан),
  • Небифенилово производно на тетразол (телмисартан),
  • небифенил нететразол (епросартан),
  • Нециклично съединение (валсартан).

Въпреки факта, че самите сартанови препарати са иновативно решение в кардиологията, сред тях могат да се откроят и лекарства от последно (второ) поколение, които значително превъзхождат предишните сартани по редица фармакологични и фармакодинамични свойства и крайни ефекти. Днес това е лекарството телмисартан (търговско наименование в Русия - "Микардис"). Това лекарство с право може да се нарече най-доброто сред най-добрите.

Сартаните за хипертония са антагонисти на рецепторите на ангиотензин II. Тези лекарства работят добре с почти всички лекарства против високо кръвно налягане и имат малко или никакви странични ефекти.

При хипертония са показани следните лекарства от групата на сартан: Това лекарство се характеризира с дълготраен ефект (24 часа или повече). Максималният хипотензивен ефект се очаква 3-6 седмици след началото на лекарството. Основната активна съставка е лозартан. В допълнение към понижаването на кръвното налягане, Renicard намалява риска от прогресиране на заболявания на сърдечно-съдовата система.

Употребата на таблетки е забранена по време на бременност и кърмене, в детска възраст. Таблетките се приемат веднъж дневно, дневната доза е 50 mg. Цената на лекарството е около 350 рубли Лекарството се произвежда на базата на телмисартан. Лекарството има изразен хипотензивен ефект. Таблетките се предписват на пациенти с риск от смърт от сърдечно-съдови заболявания, включително на 55 и повече години.

При повишено налягане първоначалната доза ще бъде 1 таблетка на ден. (дозировка - 40 mg). Цената на лекарството е 1050 рубли (28 таблетки).Той принадлежи към групата на нецикличните сартани. Подходящо като средство за предотвратяване развитието на повторен инфаркт.При артериална хипертония стандартната дневна доза е 80 mg от лекарството.

Увеличава се само ако не се постигне очакваният терапевтичен ефект. Цената на лекарството е около 350 рубли Активната съставка е калиев лозартан. Лекарството ви позволява да стабилизирате кръвното налягане, а също така е профилактично средство в случай на заплаха от сърдечна недостатъчност.

Лекарството понижава периферното съдово съпротивление, понижава концентрацията на надбъбречните хормони в кръвната плазма, понижава налягането в белодробната циркулация. Също така Лосартан се характеризира с диуретичен ефект и поради това премахва пикочната киселина и натриевите соли от тялото, излишъкът от които може да доведе до повишаване на кръвното налягане.Трябва да приемате по една таблетка от лекарството дневно. Цената на продукта е около 150 рубли на опаковка.

Епросартан

Лекарството има не само хипотензивен, но и диуретичен ефект. Това лекарство трябва да се приема веднъж дневно в доза от 600 до 800 mg. Максималното понижаване на кръвното налягане при прием на Eprosartan се наблюдава 14-22 дни след началото на курса на терапия.С изключително внимание лекарството се предписва при исхемична болест на сърцето, тежка сърдечна недостатъчност. Цената на Eprosartan е около 850 рубли.

Имена на ново поколение сартани:

  • телмисартан. Предписва се не само за лечение, но и за предотвратяване на развитието на сърдечна недостатъчност при пациенти с хипертония. Трябва да приемате една таблетка на ден, за предпочитане сутрин. Ефектът на лекарството се запазва през целия ден. Това го прави възможно най-безопасен за стомаха и черния дроб. По време на употребата на лекарството пациентът има намаляване на хипертрофията на мускулната тъкан на сърцето, намалява концентрацията на триглицериди в кръвта. Разрешено за приемане от хора над 65-70 години, с чернодробна недостатъчност. Често се използва в комбинация с тиазидни диуретици за подобряване на терапевтичния ефект. Помага за предотвратяване на усложнения от хипертония, които са опасни за здравето и живота на пациента;
  • Валсартан. Принадлежи към групата на нецикличните сартани. Понижава бързо кръвното налягане. Максималният ефект се наблюдава 1-2 часа след изпиването на хапчето. Често се използва от кардиолозите като допълнително лекарство при лечението на инфаркти. Употребата на това конкретно лекарство увеличава преживяемостта сред пациентите в постинфарктно състояние с 30%. В момента се произвежда под различни търговски наименования в зависимост от фармацевтичната компания - Valsacor, Walz, Nortivan;
  • Микардис. Той принадлежи към групата на сартаните от последно поколение, поради което има по-малко странични ефекти. Той започва да действа след половин час, а полуживотът е около 20 часа. Приема се веднъж дневно. За разлика от други лекарства, които се екскретират през пикочната система, Micardis се екскретира в жлъчката и изпражненията. Поради това употребата му е по-търсена при пациенти с артериална хипертония, усложнена от бъбречна недостатъчност. Друго значително предимство на това лекарство е неговата бионаличност, която е 40-50%, за разлика от 20-30% за други ангиотензин-2 рецепторни блокери. Досега на фармакологичния пазар той има един аналог със същите характеристики - Telmisartan. Противопоказания за приемане на лекарства: бременност, нарушение на жлъчните пътища. Цената на оригиналното лекарство варира от 350 рубли на опаковка;
  • Лосартан. Произвежда се също под имената Lorista, Vazotenz, Lozap. Максималният ефект на активната съставка се наблюдава 2 часа след приема на хапчето, продължава 15-24 часа. Това лекарство е класифицирано като пролекарство. В сравнение с конвенционалните пациенти с хипотония, лосартан проявява терапевтичен ефект само след като попадне директно в черния дроб. Ако пациентът има проблеми или патологии на този орган, тогава има забавяне на активността на неговите свойства, удължаване на полуживота. На такива пациенти се препоръчва да пият сартани от други групи;
  • Теветен Плюс. Комбинирано антихипертензивно лекарство, което включва хидрохлоротиазид. Прилага се при повишена устойчивост на организма към лекарства, понижаващи кръвното налягане. Помага за бързо облекчаване на симптомите на хипертония, облекчаване на стреса върху сърдечния мускул и предотвратяване на мозъчен кръвоизлив.

Ангиотензин-2 рецепторните блокери рядко причиняват нежелани ефекти. Най-често това се случва при неспазване на дозата на лекарството, неразрешено увеличаване на продължителността на лечението или честотата на приемане на лекарства, предписани от лекар Общият списък на страничните ефекти на популярните сартани (Eposartan, Losartan, Telmisartan, Валсартан и други):

  • лошо храносмилане;
  • главоболие;
  • забавен пулс;
  • рязък спад на кръвното налягане;
  • ринит;
  • анемия;
  • хиперкалиемия;
  • нарушена бъбречна функция;
  • безсъние;
  • повишаване на концентрацията на пикочна киселина;
  • тромбоцитопения.

Сартаните са лекарства от ново поколение. Използват се за понижаване на кръвното налягане при диагностициране на артериална хипертония. Лекарствата започват да се синтезират през деветдесетте години на ХХ век. Сартаните имат обширен списък от лекарства, минимум странични ефекти и противопоказания.

Задълбочено изследване на патологичните състояния на сърдечно-съдовата система направи възможно създаването на блокери на рецепторите за високо кръвно налягане, провокиращ ангиотензин II, известен на пациентите като сартани за артериална хипертония. Основната цел на такива лекарства е да коригират кръвното налягане, всеки скок на което доближава появата на сериозни проблеми със сърцето, бъбреците и кръвоносните съдове на мозъка.

Сартаните принадлежат към група евтини лекарства, които понижават кръвното налягане. При лица, предразположени към хипертония, тези лекарства се превръщат в неразделна част от стабилната жизнена функция, значително подобрявайки перспективите за дълголетие. Съставът на лекарството съдържа компоненти, които имат коригиращ ефект върху налягането през целия ден, предотвратяват появата на хипертонични пристъпи и предотвратяват заболяването.

Артериалната хипертония е стабилно повишаване на кръвното налягане, което варира между 145/95 mm Hg. чл., но може да се издигне още по-високо. По време на лечението на това заболяване трябва да бъдете изключително внимателни с избора на лекарства.

Както вече показа практиката на лечението, сартаните могат да се считат за оптимален и ефективен метод за артериална хипертония.

Този вид лекарства - ARB (блокери на ангиотензин рецептори) - от много години доказват своето качество, ефективност и ефект върху организма.

Задачата на блокерите на ангиотензин рецепторите е да инхибират активността на RAAS, като по този начин този процес има положителен ефект върху работата на много човешки органи. Сартаните се считат за най-добрите лекарства в списъка на лекарствените групи за високо кръвно налягане.

Трябва да се отбележи, че ценовата политика на тези лекарства се различава значително от марковите лекарства - те са по-достъпни.

Според статистиката за приемане на сартани, 70% от пациентите се подлагат на терапевтични курсове до няколко години, докато нивото на работа на един или друг орган не намалява.

Тези факти могат само да показват, че блокерите на ангиотензин рецепторите имат минимален списък от странични ефекти, а някои изобщо нямат такива.

Относно потвърждението или отричането на факта, че сартаните причиняват рак, този тип противоречия все още се следят отблизо.

Групи

По химични свойства ARB могат да бъдат разделени на 4 подвида:

  1. Бифенил, получен от тетразол - Лосартан, Ирбесартан, Кандесартан.
  2. Нефенол, получен от тетразол - Telmisartan.
  3. Нефенол нететразоли - Епросартан.
  4. Нециклични съединения - Валсартан.

Този вид лекарства са въведени в лечението на артериална хипертония от 90-те години на миналия век и в момента може да се отбележи доста значителен списък от лекарства:

  • Лосартан: Блоктран, Вазотенс, Зисакар, Карзартан, Козаар, Лозап, Лозарел, Лосартан, Лориста, Лозакор, Лотор, Пресартан, Реникард;
  • Епросартан: Теветен;
  • Валсартан: Валаар, Валц, Валсафорс, Валсакор, Диован, Нортиван, Тантордио, Тарег;
  • Ирбесартан: Апровел, Ибертан, Ирсар, Фирмаста;
  • Кандесартан: Angiakand, Atakand, Hyposart, Kandecor, Candesar, Ordiss;
  • Телмисартан: Микардис, Притор;
  • Олмесартан: Cardosal, Olymestra;
  • Азилсартан: Едарби.

В допълнение към горното, можете да намерите от класификацията на тези лекарства и комбинирани компоненти: с диуретици, с Ca антагонисти, с антагонисти на ренин алискирен.

Ангиотензин II рецепторните блокери са най-ефективни при заболявания като:

  • артериална хипертония;
  • недостатъчна работа на сърдечния мускул;
  • Инфаркт на миокарда;
  • Проблеми с работата на мозъчната кръвоносна система;
  • Липса на глюкоза в организма;
  • Нефропатия;
  • Атеросклероза;
  • Сексуални разстройства.

Сартанова класификация

Блокерите на ангиотензин рецепторите (ARB) са нов клас лекарства, които регулират и нормализират кръвното налягане. Те не отстъпват по ефективност на лекарства с подобен спектър на действие, но за разлика от тях имат един неоспорим плюс - практически нямат странични ефекти.

Сред положителните свойства на лекарствата може да се отбележи, че те имат благоприятен ефект върху прогнозата на пациент, страдащ от хипертония, са в състояние да предпазят мозъка, бъбреците и сърцето от увреждане.

Най-често срещаните групи лекарства са:

  • сартани;
  • антагонисти на ангиотензин рецептор;
  • блокери на ангиотензин рецепторите.

Изследванията върху тези лекарства към момента са все още в начален стадий и ще продължат поне още 4 години. Има някои противопоказания за употребата на ангиотензин 2 рецепторни блокери.

Употребата на лекарства е неприемлива по време на бременност и по време на кърмене, с хиперкалиемия, както и при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност и двустранна стеноза на бъбречната артерия. Не използвайте тези лекарства при деца.

Според химичните си съставки, блокерите на ангиотензин рецепторите могат да бъдат разделени на 4 групи:

  • телмисартан. Небифенилово производно на тетразол.
  • Епросартан. Не-бифенил нететразол.
  • Валсартан. Нециклично съединение.
  • Лосартан, Кандесартан, Ирбесартан. Тази група принадлежи към производните на бифенил тетразол.

През времето, когато кръвното налягане започва да намалява в бъбреците, ренинът се произвежда на фона на хипоксия (липса на кислород). Въздейства върху неактивния ангиотензиноген, който се трансформира в ангиотензин 1. Въздейства върху него от ангиотензин-конвертиращия ензим, който се превръща в ангиотензин 2.

Свързвайки се с рецепторите, ангиотензин 2 драстично повишава кръвното налягане. ARA действат върху тези рецептори, поради което налягането намалява.

Блокерите на ангиотензин рецептори не само се борят с хипертонията, но имат и следния ефект:

  • намаляване на левокамерната хипертрофия;
  • намаляване на камерните аритмии;
  • намаляване на инсулиновата резистентност;
  • подобрена диастолна функция;
  • намаляване на микроалбуминурията (отделяне на протеин в урината);
  • подобряване на бъбречната функция при пациенти с диабетна нефропатия;
  • подобрено кръвообращение (при хронична сърдечна недостатъчност).

Сартаните могат да се използват за предотвратяване на структурни промени в тъканите на бъбреците и сърцето, както и атеросклероза.

В допълнение, ARA може да съдържа активни метаболити. При някои лекарства активните метаболити издържат по-дълго от самите лекарства.

Сред действията на блокерите на рецепторите на ангиотензин 2 има и намалено ниво на липопротеиновия холестерол с ниска плътност и общия холестерол, подобрявайки липидния метаболизъм. Също така, тези лекарства намаляват нивата на пикочна киселина в кръвта.

Сартаните имат следните допълнителни клинични ефекти:

  • аритмичен ефект;
  • защита на клетките на нервната система;
  • метаболитни ефекти.

Ангиотензин 2 рецепторните блокери се понасят добре от тялото на пациента. По принцип тези лекарства нямат специфични странични ефекти, за разлика от други групи лекарства с подобен ефект, но могат да предизвикат алергични реакции, както всяко друго лекарство.

Сред малкото странични ефекти могат да се отбележат следните:

  • световъртеж;
  • главоболие;
  • безсъние;
  • болка в корема;
  • гадене;
  • повръщане;
  • запек.

В редки случаи пациентът може да наблюдава такива нарушения:

  • болезнени усещания в мускулите;
  • болки в ставите;
  • повишена телесна температура;
  • проява на симптоми на ARVI (хрема, кашлица, възпалено гърло).

Понякога има странични ефекти от пикочно-половата и сърдечно-съдовата система.

По правило лекарствата, които блокират ангиотензиновите рецептори, се произвеждат под формата на таблетки, които могат да се пият независимо от приема на храна. Максималната стабилна концентрация на лекарството се постига след две седмици редовно приложение. Периодът на елиминиране от тялото е най-малко 9 часа.

Ангиотензин 2 блокерите могат да се различават по спектъра си на действие.

Курсът на лечение на хипертония е 3 седмици или повече, в зависимост от индивидуалните характеристики.

В допълнение, това лекарство понижава концентрацията на пикочна киселина в кръвта и изхвърля натриевата вода от тялото. Дозировката се коригира от лекуващия лекар въз основа на следните показатели:

  • Комбинираното лечение, което включва употребата на това лекарство с диуретици, включва използването на не повече от 25 mg. на ден.
  • Ако се появят нежелани реакции, като главоболие, виене на свят, понижаване на кръвното налягане, дозата на лекарството трябва да се намали.
  • При пациенти с чернодробна и бъбречна недостатъчност лекарството се предписва с повишено внимание и в малки дози.

Лекарството действа само върху AT-1 рецепторите, като ги блокира. Ефектът от еднократна доза се постига след 2 часа. Предписва се само от лекуващия лекар, тъй като съществува риск лекарството да навреди.

Трябва да се внимава при употребата на лекарството при пациенти със следните патологии:

  • Запушване на жлъчните пътища. Лекарството се екскретира от тялото с жлъчка, поради което употребата на валсартан не се препоръчва за пациенти, които имат нарушения в работата на този орган.
  • Реноваскуларна хипертония. При пациенти с тази диагноза е необходимо проследяване на серумните нива на урея и креатинин.
  • Дисбаланс на водно-солевия метаболизъм. В този случай коригирането на това нарушение е задължително.

Важно! При употреба на Valsartan пациентът може да изпита симптоми като кашлица, подуване, диария, безсъние, намалена сексуална функция. Докато приемате лекарството, съществува риск от развитие на различни вирусни инфекции.

Лекарството трябва да се приема с повишено внимание по време на работа, която изисква максимална концентрация на внимание.

Ефектът от приема на това лекарство се постига след 3 часа. След приключване на курса на прием на Ibersartan, кръвното налягане систематично се връща към първоначалната си стойност.

Иберсартан не предотвратява развитието на атеросклероза, за разлика от повечето ангиотензин рецепторни антагонисти, тъй като не повлиява липидния метаболизъм.

Важно! Лекарството предполага дневен прием по едно и също време. Ако пропуснете среща, удвояването на дозата силно не се препоръчва.

Нежелани реакции по време на приема на Ibersartan:

  • главоболие;
  • гадене;
  • световъртеж;
  • слабост.

При лечение на хипертония има лек и продължителен ефект през целия ден. Когато спрете приема, не се наблюдават внезапни скокове на налягането. Епросартан се предписва дори при захарен диабет, тъй като не влияе върху нивата на кръвната захар. Лекарството може да се приема и от пациенти с бъбречно увреждане.

Епросартан има следните нежелани реакции:

  • кашлица;
  • хрема;
  • световъртеж;
  • главоболие;
  • диария;
  • болка в гърдите;
  • диспнея.

Нежеланите реакции обикновено са краткотрайни и не изискват коригиране на дозата или пълно спиране на лекарството.

Лекарството не се предписва на бременни жени, по време на кърмене и деца. Епросартан не се предписва на пациенти със стеноза на бъбречната артерия, както и с първичен хипералдостеронизъм.

Най-мощният наркотик сред сартаните. Измества ангиотензин 2 от връзката с AT-1 рецепторите. Може да се предписва на пациенти с увредена бъбречна функция, като дозировката не се променя. Въпреки това, в някои случаи може да причини хипотония дори в малки дози.

Telmisartan е противопоказан при пациенти със следните нарушения:

  • първичен алдостеронизъм;
  • тежки нарушения на чернодробната и бъбречната функция.

Не предписвайте лекарството по време на бременност и кърмене, както и на деца и юноши.

Сред страничните ефекти от употребата на Telmisartan са:

  • диспепсия;
  • диария;
  • ангиоедем;
  • болка в гърба;
  • мускулна болка;
  • развитието на инфекциозни заболявания.

Телмисартан принадлежи към група лекарства, които действат чрез натрупване. Максималният ефект от приложението може да се постигне след един месец редовен прием на лекарството. Ето защо е важно да не коригирате сами дозата през първите седмици от приема.

Въпреки факта, че лекарствата, които блокират ангиотензиновите рецептори, имат минимум противопоказания и странични ефекти, те трябва да се приемат с повишено внимание поради факта, че тези лекарства все още се проучват. Правилната доза за лечение на високо кръвно налягане при пациент може да бъде предписана изключително от лекуващия лекар, тъй като самолечението може да доведе до нежелани последствия.

При понижаване на кръвното налягане и липса на кислород (хипоксия) в бъбреците се образува специално вещество - ренин. Под негово влияние неактивният ангиотензиноген се превръща в ангиотензин I. Последният под действието на ангиотензин-конвертиращ ензим се трансформира в ангиотензин II. Такава широко използвана група лекарства като инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим действа именно върху тази реакция.

Ангиотензин II е силно активен. Свързвайки се с рецепторите, предизвиква бързо и постоянно повишаване на кръвното налягане. Очевидно ангиотензин II рецепторите са отлична цел за терапевтична интервенция. ARB или сартани действат върху тези рецептори, за да предотвратят хипертонията.

Ангиотензин I се превръща в ангиотензин II не само от действието на ангиотензин-конвертиращия ензим, но и в резултат на действието на други ензими – химази. Следователно, инхибиторите на ангиотензин-конвертиращия ензим не могат напълно да блокират вазоконстрикцията. ARB са по-ефективни в това отношение.


  • лосартан (Лориста, Лозап);
  • епросартан (Teveten);
  • валсартана (Valsacor, Diocor Solo);
  • ирбесартан (април);
  • кандесартан (Kasark);
  • Телмисартан (Микардис, Притор);
  • олмесартан (Олмесар).

Показания за назначаване

Основната индикация за употребата на сартани е хипертонията. Те са особено показани за лица, които остро понасят терапия с бета-блокери, тъй като не влияят на метаболитните процеси в организма. При пациенти със сърдечна недостатъчност сартаните се предписват като лекарство, което забавя механизмите, водещи до миокардна и левокамерна дисфункция.

  • способността за понижаване на холестерола;
  • намаляване на риска от болестта на Алцхаймер;
  • укрепване на стената на аортата, която служи като допълнителна защита срещу ефектите на хипертонията.

Основната индикация за употребата на сартани е хипертонията. Те са особено показани за лица, които остро понасят терапия с бета-блокери, тъй като не влияят на метаболитните процеси в организма. При пациенти със сърдечна недостатъчност сартаните се предписват като лекарство, което забавя механизмите, водещи до миокардна и левокамерна дисфункция. При невропатия те защитават бъбреците и противодействат на загубата на протеин от тялото.

ХИПЕРТОНИЯТА И СКОКОВЕТО НА НАЛЯГАНЕТО - ЩЕ ОСТАТ В МИНАЛОТО! - Лео Бокерия препоръчва ..

Александър Мясников в програмата "За най-важното" разказва как да се лекува хипертония - Прочетете изцяло.

Хипертония (скокове на налягането) - в 89% от случаите убива пациента насън! - Научете се как да се предпазите ..

Всички антихипертензивни лекарства, известни на съвременната медицина, имат пълното право да бъдат предписани. Използват се като монотерапия, в комбинация с други лекарства. Тяхната цел определя механизма на действие, чувствителността на пациента към лекарството. Антагонисти A-II се използват, когато при определени условия са по-предпочитани.

Сред антихипертензивните форми, ангиотензин II рецепторните блокери заемат първа позиция в този случай:

  • Повишено систолно налягане;
  • Артериална хипертония, свързана с мозъчно-съдови инциденти;
  • Непоносимост към инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим (ACE инхибитори);
  • Хипертония плюс захарен диабет, усложнен от диабетна нефропатия.

Списък на лекарствата-сартани

Лекарствата се разделят според ефекта върху пациента и химичния състав. Има активни вещества и пролекарства в зависимост от наличието на активен метаболит.

Според химичния състав на сартаните, класификацията се разделя на четири групи:

С подобрението се появиха и последно поколение лекарства. Засега към тях принадлежи само Telmisartan (търговски наименования - "Mikardis", "Hypotel").

Списъкът непрекъснато нараства. Някои сартанови препарати се предлагат без рецепта:

  • Лосартан;
  • кандесартан;
  • азилсартан;
  • телмисартан;
  • олмесартан;
  • Валсартан;
  • епросартан;
  • Ирбесартан.

Активно вещество

Търговски наименования

Лосартан "Лориста", "Вазотенц", "Презартан", "Блоктран", "Лозап", "Лозарел"
Ирбесартан "Aprovel", "Irsar"
кандесартан "Кандекор", "Хипосар"
телмисартан "Микардис", "Хипотел"
Телмисартан хидрохлоротиазид "Микардис плюс"
Азилсартан "Едарби"
Епросартан Теветен
Валсартан Валсакор, Диован, Валц
Валсартан хидрохлоротиазид Valsakor N, Valz N, Valsakor ND

Има много търговски наименования за сартани. Според химичния състав и, като следствие, ефекта върху човешкото тяло, лекарствата са разделени на четири групи:

  • Бифенилови производни на тетразол: Лосартан, Ирбесартан, Кандесартан.
  • Не-фенилтетразолови производни: телмисартан.
  • Небифенил нететразоли: епросартан.
  • Нециклични съединения: Валсартан.

По химическа структура се разграничават четири групи сартани:

  • лосартан, ирбесартан и кандесартан са бифенилови производни на тетразол;
  • телмисартан е не-фенилтетразолово производно;
  • епросартан - не-фенил нететразол;
  • валсартанът е нециклично съединение.

Предлагат се и готови комбинации от сартани с диуретици и калциеви антагонисти, както и с антагонист на секрецията на ренин алискирен.

  • бифенилови производни на тетразол (лосартан);
  • нециклични съединения (валсартан);
  • не-фенил тетразолови производни (Телмисартан);
  • не-фенил нететразоли (епросартан).

В тази група има голям брой имена на лекарства. Конкретният вид се избира само от лекаря, който предварително оценява общото състояние на пациента.

  • Бифенилови производни на тетразол (Irbesartan, Kandersartan, Losartan);
  • Небифенилови производни на тетразол ("Телмисартан");
  • Нециклични съединения ("Валсартан");
  • Небифенил тетразол (Епросартан);
  • Ново производно ("Олмесартан").
  • Списъкът непрекъснато нараства. Някои сартанови препарати могат да бъдат закупени без рецепта: Забележка: В специални магазини можете да закупите комбинация от готови препарати с калиеви антагонисти, антагонисти на секрецията на ренин, алискирен, диуретици.

    Комбинация с други лекарства

    В някои случаи сартаните за налягане могат да причинят гадене, повръщане, запек и миалгия. Противопоказания за употребата на лекарства са:

    • бременност, кърмене, детство поради липса на данни за ефикасност и безопасност;
    • бъбречна недостатъчност, стеноза на бъбречните съдове, бъбречно заболяване, нефропатия;
    • индивидуална непоносимост или свръхчувствителност към компонентите.

    Често пациентите с артериална хипертония имат съпътстващи заболявания, които изискват назначаването на комбинирани лекарства. В тази връзка трябва да се има предвид съвместимостта на лекарствата с предписаните сартани:

    • Комбинацията на сартани с ACE инхибитори е нежелателна поради същия механизъм на действие.
    • Назначаването на диуретици (диуретици), лекарства с етанол, антихипертензивни лекарства може да засили хипотензивния ефект.
    • Нестероидните противовъзпалителни средства, естрогените, симпатикомиметиците отслабват тяхната ефективност.
    • Калий-съхраняващите диуретици и лекарства, съдържащи калий, могат да доведат до хиперкалиемия.
    • Литиеви препарати водят до повишаване на концентрацията на литий в кръвта, увеличавайки риска от токсични ефекти.
    • Варфаринът намалява концентрацията на сартани, увеличава протромбиновото време.

    Първата група – АСЕ инхибиторите включва лекарства като еналаприл, лизиноприл, каптоприл и много други.

    Към втория - сартани, лекарствата, разгледани подробно по-долу, са лосартан, валсартан, телмисартан и др.

    И така, сартановите лекарства блокират рецепторите за ангиотензин II, като по този начин нормализират повишения съдов тонус. В резултат на това се намалява натоварването на сърдечния мускул, тъй като сега е много по-лесно за сърцето да „избутва“ кръвта в съдовете и кръвното налягане се връща към нормалните нива.

    ефектът на различни антихипертензивни лекарства върху RAAS

    В допълнение, сартаните, както и ACE инхибиторите, допринасят за осигуряването на органопротективен ефект, тоест те "защитават" ретината, вътрешната стена на кръвоносните съдове (интима, чиято цялост е изключително важна при високи нива на холестерол и атеросклероза), самия сърдечен мускул, мозъка и бъбреците от неблагоприятните ефекти на високото кръвно налягане.

    Добавете към високо кръвно налягане и атеросклероза повишен вискозитет на кръвта, захарен диабет и нездравословен начин на живот - в голям процент от случаите можете да получите остър инфаркт или инсулт в сравнително млада възраст. Следователно, не само за коригиране на нивото на кръвното налягане, но и за предотвратяване на подобни усложнения, сартаните трябва да се използват, ако лекарят е определил показанията на пациента за приема им.

    Така че, по-специално, ACE инхибиторите (prestarium, noliprel, enam, lisinopril, diroton), които са доста ефективни и безопасни, освен това, в известен смисъл дори "полезни" лекарства, много често се понасят лошо от пациентите поради изразена страна ефект под формата на суха обсесивна кашлица. Сартаните не показват такива ефекти.

    Бета-блокерите (егилок, метопролол, конкор, коронал, бисопролол) и антагонистите на калциевите канали (верапамил, дилтиазем) значително влияят на сърдечната честота, забавяйки я, поради което пациентите с хипертония и аритмии като брадикардия и/или брадиаритмия са за предпочитане пред ARA ...

    Важно предимство на сартаните е възможността да се предписват на мъже, които са сексуално активни, тъй като сартаните не причиняват увреждане на потентността и еректилна дисфункция, за разлика от остарелите бета-блокери (анаприлин, обзидан), които често се приемат от пациентите самостоятелно , защото "помагат".

    Въпреки всички посочени предимства на такива съвременни лекарства като ARB, всички показания и характеристики на комбинация от лекарства трябва да се определят само от лекар, като се вземат предвид клиничната картина и резултатите от изследването на конкретен пациент.

    Както при всяко лекарство, страничните ефекти са възможни и за лекарствата от тази група. Честотата на тяхното възникване обаче е незначителна и се среща с честота малко повече или по-малко от 1%. Те включват:

    1. Слабост, виене на свят, ортостатична хипотония (с внезапно приемане на изправено положение на тялото), повишена умора и други признаци на астенизация,
    2. Болка в гръдния кош, мускулите и ставите на крайниците,
    3. Коремна болка, гадене, киселини, запек, диспепсия.
    4. Алергични реакции, подуване на лигавицата на носните проходи, суха кашлица, зачервяване на кожата, сърбеж.

    Той се основава на химичната структура на молекулата въз основа на:

    • Бифенилово производно на тетразол (лосартан, ирбесартан, кандесартан),
    • Небифенилово производно на тетразол (телмисартан),
    • небифенил нететразол (епросартан),
    • Нециклично съединение (валсартан).

    Въпреки факта, че самите сартанови препарати са иновативно решение в кардиологията, сред тях могат да се откроят и лекарства от последно (второ) поколение, които значително превъзхождат предишните сартани по редица фармакологични и фармакодинамични свойства и крайни ефекти. Днес това е лекарството телмисартан (търговско наименование в Русия - "Микардис"). Това лекарство с право може да се нарече най-доброто сред най-добрите.

    Често пациентите с хипертония имат други съпътстващи заболявания, които изискват предписване на комбинирани лекарства. Например, пациентите с ритъмни нарушения могат да получават едновременно антиаритмични средства, бета-блокери и инхибитори на ангиотензин антагонисти, а пациентите с ангина пекторис също могат да приемат нитрати.

    В допълнение, антитромбоцитните средства (аспирин-кардио, тромбоАсс, ацекардол и др.) са показани за всички пациенти със сърдечна патология. Следователно пациентите, приемащи изброените лекарства, а и не само те, не трябва да се страхуват да ги приемат заедно, тъй като сартаните са напълно съвместими с други сърдечни лекарства.

    От явно нежеланата комбинация може да се отбележи само комбинацията от сартани и ACE инхибитори, тъй като механизмът им на действие е практически еднакъв. Тази комбинация не е толкова противопоказана, а по-скоро безсмислена.

    В заключение трябва да се отбележи, че колкото и привлекателни да изглеждат клиничните ефекти на определено лекарство, включително сартани, на първо място, трябва да се консултирате с Вашия лекар. Отново, лечението, което не е започнало навреме, понякога е изпълнено със заплаха за здравето и живота и обратно, самолечението, съчетано със самодиагностика, също може да причини непоправима вреда на пациента.

    ARB подобряват липидния метаболизъм чрез понижаване на общия холестерол, холестерола на липопротеините с ниска плътност и триглицеридите.

    Тези лекарства намаляват нивото на пикочната киселина в кръвта, което е важно при едновременна продължителна диуретична терапия.

    Доказано е действието на някои сартани при заболявания на съединителната тъкан, по-специално при синдрома на Марфан. Използването им помага за укрепване на стената на аортата при такива пациенти, предотвратява нейното разкъсване. Лосартан подобрява състоянието на мускулната тъкан при миодистрофия на Дюшен.

    Сартаните се понасят добре. Те нямат специфични странични ефекти като други групи лекарства (например кашлица при използване на инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим).

    ARB, като всяко лекарство, могат да причинят алергична реакция.

    Тези лекарства понякога причиняват главоболие, виене на свят и безсъние. В редки случаи употребата им е придружена от повишаване на телесната температура и развитие на признаци на инфекция на дихателните пътища (кашлица, възпалено гърло, хрема).

    Те могат да причинят гадене, повръщане или коремна болка и запек. Понякога след прием на лекарства от тази група се появяват болки в ставите и мускулите.

    Има и други странични ефекти (от сърдечно-съдовата, пикочо-половата система, кожата), но честотата им е много ниска.

    Сартаните са противопоказани в детска възраст, по време на бременност и кърмене. Трябва да се прилагат с повишено внимание при чернодробни заболявания, както и при стеноза на бъбречната артерия и тежка бъбречна недостатъчност.

    Блокерите на АТ1 рецепторите не предизвикват особени оплаквания от пациентите. Но има нежелани реакции към лекарства от този клас. При приемането им се наблюдават главоболие, световъртеж, отпадналост. Понякога температурата се повишава.

    Сравнителните характеристики на някои странични ефекти ще ви помогнат да определите избора на лекарство.

    Валсартан и лосартан (по-достъпни лекарства) се различават по честотата на нежеланите реакции - нежелани реакции се появяват рядко от употребата на валсартан. Преди всичко, индикаторите на Telmisartan са тревожни.

    Иновативните поколения сартани все още предстоят множество клинични изпитвания. В същото време твърдението остава вярно: при превенцията, лечението на хипертонията, ефекта върху целевите органи те не са по-ниски, а в някои случаи превъзхождат ACE и други антихипертензивни лекарства.

    В много аптеки има значителен брой хапчета за налягане, които включват сартани и диуретици:

    • Atacand - 0,16 g Candesartan и 12,5 mg Hydrochlorothiazide;
    • Co-diovan - 80 mg валсартан и 12,5 mg хидрохлоротиазид;
    • Lorista - 12,5 mg Hydrochlorothiazide img Лосартан;
    • Mikardis - 80 mg Telmisartan и 12,5 mg Hydrochlorothiazide;
    • Teveten - Eprosartan mg и 12,5 mg Hydrochlorothiazid.

    Защита на клетките на нервната система. ARB предпазват мозъка при пациенти с хипертония. В същото време рискът от развитие на инсулти при такива пациенти е намален. Този ефект е свързан с хипотензивния ефект на сартаните. Те обаче имат пряк ефект и върху рецепторите в мозъчните съдове. Следователно има доказателства за ползите им при хора с нормални нива на кръвно налягане, но висок риск от съдови катастрофи в мозъка.

  • Антиаритмичен ефект. При много пациенти сартаните намаляват риска от първи и последващи припадъци на предсърдно мъждене.
  • Метаболитни ефекти Пациентите, които редовно приемат ARB, имат по-нисък риск от развитие на диабет тип 2. Ако това заболяване вече е налице, тогава е по-лесно да се постигне неговата корекция. Ефектът се основава на намаляване на тъканната инсулинова резистентност под въздействието на сартани.
    • добра поносимост, тъй като не влияят на обмена на брадикинин. Това означава, че суха кашлица и ангиоедем не се развиват;
    • дългосрочно и стабилно понижаване на кръвното налягане;
    • инхибира основните и допълнителните ефекти на ангиотензин 2;
    • не увеличавайте съдържанието на пикочна киселина, захар и холестерол;
    • намаляване на смъртността от миокарден инфаркт;
    • защитават мозъчните клетки, подобряват паметта и умственото представяне при възрастните хора;
    • подобряване на потентността;
    • укрепване на стената на аортата с аневризма при пациенти със синдром на Марфан;
    • подобрява метаболизма на въглехидратите и мазнините, може да се използва при пациенти със затлъстяване;
    • предписва се със слаба ефективност на ACE инхибитори или тяхната непоносимост.

    Ползите от сартаните

    Поради високата си ефективност при лечението на хипертонични кризи, сартаните заемат самостоятелна ниша и се разглеждат като алтернатива на ACE инхибиторите (инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим), които преди това преобладаваха при профилактиката и лечението на различни стадии на хипертония. Доказаните ползи от лекарствата включват:

    • подобряване на симптомите при пациенти със сърдечна метаболитна недостатъчност;
    • намаляване на риска от инсулт, атеросклероза;
    • намаляване на вероятността от атака на предсърдно мъждене;
    • ефективно и дългосрочно блокиране на действието на ангиотензин II;
    • липса на натрупване в тялото на брадикинин (което провокира суха кашлица);
    • добра поносимост от възрастни хора;
    • няма отрицателен ефект върху сексуалната функция.
    • Този вид лекарства могат да се използват повече от няколко години;
    • Страничните ефекти в този случай са или минимални, или липсват;
    • При лечение на артериална хипертония хапчетата трябва да се приемат до два пъти на всеки 12 часа;
    • Упадъкът в Ада не настъпва рязко, в течение на часове;
    • При вече стабилно налягане (120/80), при прием на сартани, налягането няма да намалява допълнително;
    • Пациентите не свикват с този вид лекарства;
    • При внезапно неизползване на лекарства от тази група няма да има внезапни скокове на налягането;
    • Съвременните видове лекарства са високоефективни и получават качество по време на терапия и профилактика.

    Предупреждение! След като приемете блокери за първи път, не очаквайте бързи резултати. Те не са способни на бързо понижаване на кръвното налягане, но са в състояние да го върнат към нормалното в рамките на един ден, а по-силен ефект има последната доза.

    При дехидратация или принудително отделяне на течности при пациенти, приемащи сартани, кръвното налягане може да спадне значително. Ето защо в такива случаи преди започване на лечението е необходимо да се възстанови обемът на циркулиращата кръв и концентрацията на натрий.

    • хипертония;
    • сърдечна недостатъчност;
    • остър миокарден инфаркт;
    • нефропатия (тежко увреждане на бъбреците).

    Препаратите от групата на сартан имат следните терапевтични ефекти:

    • забавят негативните процеси, които нарушават функциите на миокарда и лявата камера;
    • защита на бъбреците;
    • укрепване на стените на аортата;
    • предотвратяване на загубата на протеин от тялото;
    • предотвратяване на развитието на опасни последици от хипертония;
    • намаляване на нивата на холестерола;
    • намаляване на нивата на пикочна киселина в кръвта;
    • намаляват вероятността от развитие на болестта на Алцхаймер, както и атеросклероза и инсулт.

    Предимствата на такива лекарства са:

    • липса на влияние на лекарства върху функциите на гениталните органи и потентността;
    • дълготраен ефект;
    • подобряване на показателите за липидния метаболизъм;
    • липса на зависимост и пристрастяване към наркотици, дори при продължителна употреба;
    • осигуряване на допълнителна защита на клетките на нервната система;
    • възрастните хора понасят добре тези лекарства, когато се приемат.

    Сартаните имат такива допълнителни клинични ефекти като намаляване на риска от развитие на диабет тип 2 или коригиране на състоянието на пациента, ако това заболяване вече е налице, както и антиаритмични ефекти.

    Смята се, че сартаните причиняват рак. Това е разкрито при тестове върху лабораторни жаби. С въвеждането на ангиотензин-2 рецепторни блокери броят на злокачествените новообразувания леко се увеличава. Но това наблюдение засягаше само един подвид земноводни, останалите имаха всичко в рамките на нормалното.

    Досега руски и световни учени провеждат изследвания за естеството на появата на онкологични заболявания. Повечето изследователи са склонни към теорията, че блокирането на ангиотензиновите рецептори предотвратява способността му да индуцира растежа на злокачествени новообразувания. Тази характеристика на сартаните се използва за лечение на пациенти с хипертония по време на химиотерапия.

    Активните съставки на ARB помагат на химията да проникне по-лесно в тумора през отпуснатите съдове Виктор, 56 г. Диагнозата "хипертония" ми беше поставена отдавна. Лекарят предписа Нифедипин, който предизвика силна кашлица след няколко месеца прием. Изтърпях го известно време, след което трябваше да се върна в болницата. Този път беше назначен Лозап.

    Той го харесвах повече. Не се забелязват никакви странични ефекти. Налягането винаги е нормално Ирина, 38 г. След като налягането започна да скача на работа, се наложи да ме прегледат. Разкрита първична артериална хипертония. Лекарят успокои, че началният етап. Следователно няма да е необходимо да приемате шепа хапчета. Той посъветва да се пие курс от Mikardis. Лекарството е евтино и ефективно. Пих по една таблетка, цял ден се чувствах страхотно. След месец налягането се стабилизира.

    Инструкции за употреба

    Дозировката се предписва от лекаря въз основа на индивидуалните характеристики на пациента. Лекарствата се пият веднъж дневно, ефектът настъпва през деня. Ефектът се появява след около четири седмици от началото на употреба. Сартаните могат да се предписват като част от комплексно лечение.Телмисартан е много разпространено лекарство.

    Лекарствата се приемат през устата, няма значение преди или след хранене. Дозировката не се променя при употреба в напреднала възраст и при чернодробна недостатъчност.Обикновено се предписват 40 mg дневно. В редки случаи се намалява наполовина (при бъбречна недостатъчност) или се увеличава до 80 mg (ако няма достатъчен ефект). Лекарството понякога се приема заедно с тиазидни диуретици.

    Терапията продължава 1-2 месеца. Важно е да се контролира кръвното налягане по време на лечението Лосартан е също толкова популярно лекарство. Предлага се под формата на хапчета. Неговата доза обикновено е 100 mg. Достатъчно е да се осигури хипотензивен ефект. Таблетките са филмирани, приемат се веднъж дневно. Ако желаният ефект не може да бъде постигнат, дозата се удвоява.

    Блокерите на ангиотензин рецепторите са сравнително скоро на пазара. Те трябва да се приемат, както е предписано от лекар, в дозировка в зависимост от индивидуалните характеристики на пациента. Лекарствата се използват веднъж дневно и са ефективни в продължение на 24-48 часа. Устойчивото влияние на сартаните се проявява след 4-6 седмици от момента на лечението.

    Дозировката се предписва от лекаря въз основа на индивидуалните характеристики на пациента. Лекарствата се пият веднъж дневно, ефектът настъпва през деня. Ефектът се появява след около четири седмици от началото на употреба. Сартаните могат да се предписват като част от комплексно лечение.

    Телмисартан е много често срещано лекарство. Предписва се с профилактична цел за предотвратяване на сърдечно-съдови заболявания и есенциална хипертония. Когато се консумират, нивата на триглицеридите и хипертрофията на кардиоцитите намаляват.

    Лекарствата се приемат през устата, няма значение преди или след хранене. Дозировката не се променя при употреба в напреднала възраст и при чернодробна недостатъчност.

    Обикновено се предписват 40 mg на ден. В редки случаи се намалява наполовина (при бъбречна недостатъчност) или се увеличава до 80 mg (ако няма достатъчен ефект). Лекарството понякога се приема заедно с тиазидни диуретици. Терапията продължава 1-2 месеца. По време на лечението е важно да се следи кръвното налягане.

    Лосартан е също толкова популярно лекарство. Предлага се под формата на хапчета. Неговата доза обикновено е 100 mg. Достатъчно е да се осигури хипотензивен ефект. Таблетките са филмирани, приемат се веднъж дневно. Ако желаният ефект не може да бъде постигнат, дозата се удвоява.

    Блокерите на ангиотензин рецепторите са сравнително скоро на пазара. Те трябва да се приемат, както е предписано от лекар, в дозировка в зависимост от индивидуалните характеристики на пациента. Лекарствата се използват веднъж дневно и продължават с часове. Устойчивото влияние на сартаните се проявява след 4-6 седмици от момента на лечението.

    Обща характеристика на лекарствата

    Сартаните са лекарства от ново поколение, чиято цел е да понижат показателите на кръвното налягане с постоянно повишаване. Те спират действието на ангиотензин II рецепторите, като по този начин понижават кръвното налягане.Принципът на действие на сартаните е, че техните активни вещества блокират рецепторите, които насърчават трансформацията на неактивния ангиотензиноген в ангиотензин II, вещество, което стимулира бързо и продължително повишаване на кръвното налягане. нива.

    телмисартан

    Препоръчителната доза е 40 mg на ден, понякога може да намалее до 20 mg (бъбречна недостатъчност) или да се повиши до 80 (ако систоличното налягане не спада постоянно). Телмисартан действа добре с тиазидни диуретици. Курсът на лечение продължава приблизително 4-8 седмици. В началото на терапията трябва да се следи кръвното налягане.

    Лекарите предписват антагонисти на ангиотензин рецепторите за хипертония и за нейната профилактика. Най-разпространеният сартан е Лосартан. Представлява таблетен препарат, приеман в доза от 100 mg. Това количество осигурява устойчив хипотензивен ефект. Филмираните таблетки се приемат веднъж дневно. Ако ефектът е недостатъчен, дозата може да се увеличи до две таблетки дневно.

    Популярно лекарство, принадлежащо към групата на блокерите на ангиотензин рецепторите, е Telmisartan. Показанията за употребата на този антагонист са профилактика на сърдечно-съдови заболявания и лечение на есенциална хипертония, намалява хипертрофията на кардиоцитите, намалява нивото на триглицеридите. Таблетките се приемат перорално, независимо от приема на храна, при пациенти в напреднала възраст и с чернодробна недостатъчност, дозата на лекарството не се коригира.

    Препоръчителната доза е 40 mg на ден, понякога може да намалее до 20 mg (бъбречна недостатъчност) или да се повиши до 80 (ако систоличното налягане не спада постоянно). Телмисартан действа добре с тиазидни диуретици. Курсът на лечение продължава приблизително 4-8 седмици. В началото на терапията трябва да се следи кръвното налягане.

    Бар - недостатъчно проучени, но ефективни антихипертензивни лекарства

    Има някои лекарства, които съдържат диуретици и сартани:


    Обикновено хората с високо кръвно налягане също имат определени медицински състояния, които изискват лекарства. Пациенти с патологии на сърдечния ритъм използват инхибитори на ангиотензин антагонисти, бета-блокери, антиаритмични средства. При диагностициране на ангина пекторис се добавят нитрати. Хората със сърдечни проблеми трябва да приемат антитромбоцитни лекарства. Всички изброени кардиологични лекарства работят добре със Сартанс, така че няма нужда да се притеснявате за това.

    Не комбинирайте сартани с ACE инхибитори. Това е безсмислено, тъй като механизмът им на действие е почти същият. Много хора имат въпрос: сартани или ACE инхибитори - кое е по-добро? Няма ясен отговор на това, тъй като нито една група лекарства няма ясни предимства пред друга. Лекарят може да направи избор в полза на сартани с непоносимост към ACE инхибитори, една от проявите на които е наличието на суха кашлица.

    Лекарство

    сартани

    Комбиниран ефект

    Препарати, съдържащи етилов алкохол Валсартан, Епросартан, Лосартан Повишено намаляване на налягането
    Диуретици, антихипертензивни лекарства Всичко Повишено намаляване на налягането
    Естрогени, НСПВС, симпатикомиметици Всичко По-малко хипотензивен ефект
    Калциеви лекарства и калий-съхраняващи диуретици Всичко Прекомерно висока концентрация на калий в кръвта
    Варфарин Телмисартан, Валсартан Намалена пикова концентрация, риск от образуване на кръвни съсиреци
    Литиеви препарати Ирбесартан, Телмисартан, Валсартан Превишаване на максималната концентрация, риск от отравяне

    Има различни класификации на A-II блокерите. Веществата се разделят на групи според техния химичен състав и въздействие върху организма.

    • Производни на бифенил тетразол - лосартан, кандесартан, ирбесартан, тазосартан;
    • Не-фенилтетразолово съединение - телмисартан;
    • Не-фенил нететразол - епросартан;
    • Нехетероциклични съединения - валсартан;
    • Новото производно е олмесартан.

    Това са основни лекарства. Фармацевтичната индустрия продава сартани за монотерапия, комбинирани лекарства, чийто списък е много впечатляващ. Те са известни с много търговски наименования.

    Аптеките предлагат комбинации, при които антагонистите на A-II рецепторите се комбинират с алискирен (инхибитор на секрецията на ренин), калциеви блокери и диуретици (диуретици).

    АСЕ инхибиторите са една от първите групи лекарства, които оказват влияние върху регулирането на хуморалното налягане. Но практиката показва, че те не са достатъчно ефективни.

    В крайна сметка вещество, което повишава налягането (ангиотензин 2), се произвежда под въздействието на други ензими. В сърцето той се насърчава от ензима химаза.

    Съответно се изискваше да се намери такова лекарство, което да блокира производството на ангиотензин 2 във всички органи или да бъде негов антагонист.

    През 1971 г. е създадено първото пептидно лекарство саралазин. Структурата му е подобна на ангиотензин 2. И затова се свързва с ангиотензиновите рецептори (АТ), но не повишава кръвното налягане.

    Лекарството действа най-добре, когато количеството ренин се увеличи. А при феохромоцитом, под влиянието на саралазин, се отделя голямо количество адреналин.

    Въпреки че това лекарство е ефективен антихипертензивен агент, то има много недостатъци:

    • Синтезът на саралазин е трудоемък и скъп процес.
    • В организма той моментално се разрушава от пептидазите, действа само 6-8 минути.
    • Лекарството трябва да се прилага интравенозно, капково.

    Следователно не беше широко разпространено. Използва се за лечение на хипертонична криза.

    Търсенето на по-ефективно, дългодействащо лекарство продължи. През 1988 г. е създаден първият непептиден BAR, лосартан. Започва да се използва широко през 1993 г.

    По-късно беше разкрито, че блокерите на ангиотензин рецепторите са ефективни за лечение на хипертония, дори при такива съпътстващи заболявания като:

    • захарен диабет тип 2;
    • нефропатия;
    • хронична сърдечна недостатъчност.

    Повечето от лекарствата от тази група имат краткотраен ефект, но сега са създадени различни BAR, които осигуряват дългосрочно намаляване на налягането.

    Функцията за регулиране на кръвното налягане се изпълнява от ангиотензин 2 полипептида; BARs са негови конкуренти. Те се свързват с AT рецепторите, но за разлика от ангиотензин 2, те не причиняват:

    • вазоконстрикторно действие;
    • освобождаване на норепинефрин, адреналин;
    • задържане на натрий и вода;
    • увеличаване на обема на циркулиращата кръв.

    Блокерите на ангиотензин рецепторите правят повече от понижаване на кръвното налягане. Те, както и ACE инхибиторите:

    • подобряване на бъбречната функция при диабетна нефропатия;
    • намаляване на левокамерната хипертрофия;
    • подобряване на кръвообращението при хронична сърдечна недостатъчност.

    Също така BAR се използва за профилактика на атеросклероза, структурни промени в сърдечната и бъбречната тъкан.

    Създадени са много БАР и само лекар може да избере кое лекарство е по-добро. В крайна сметка те се различават не само по своята структура.

    Блокерите на ангиотензин рецепторите могат да бъдат активни форми на лекарства и пролекарства. Например, самите валсартан, телмисартан, епросартан имат фармакологична активност. А кандесартан се активира след метаболитни трансформации.

    Също така BAR може да има активни метаболити. Те имат:

    • лосартан;
    • тазосартан;
    • олмесартан.

    Активните метаболити на тези лекарства са по-силни и издържат много по-дълго от самите лекарства. Например, активният метаболит на лосартан е 10-40 пъти по-ефективен.

    Също така BAR се различават по механизма на свързване с рецепторите:

    • конкурентни антагонисти (лосартан, епросортан) се свързват с рецепторите обратимо;
    • неконкурентни антагонисти (валсартан, ирбесартан, кандесартан, телмисартан).

    Ramilong е дългодействащ АСЕ инхибитор

    В момента се провеждат клинични проучвания за това как BAR влияе на рецепторите.

    Важно е да се знае! В момента BAD изследванията всъщност току-що започнаха и ще приключат не по-рано от 4 години по-късно. Но вече е известно, че не могат да се приемат по време на бременност, двустранна стеноза на бъбречната артерия, хиперкалиемия.

    За разлика от саралазин, новите лекарства имат по-дълготраен ефект, могат да се приемат под формата на таблетки. Съвременните ангиотензин рецепторни блокери се свързват добре с плазмените протеини. Минималният период за отстраняването им от тялото е 9 часа.

    Могат да се приемат независимо от приема на храна. Най-голямото количество на лекарството в кръвта се постига след 2 часа. При постоянна употреба стационарната концентрация се установява в рамките на една седмица.

    BAR се използва също за лечение на хипертония, ако ACE инхибиторите са противопоказани. Дозата зависи от вида на избраното лекарство и индивидуалните характеристики на пациента.

    • валсартан;
    • ирбесартан;
    • кандесартан;
    • лосартан;
    • телмисартан;
    • епросартан.

    Въпреки че всички тези лекарства са блокери на ангиотензин 2, тяхното действие е малко по-различно. Само лекар може правилно да избере най-ефективното лекарство в зависимост от индивидуалните характеристики на пациента.

    Валсартан

    Предписва се за лечение на хипертония. Той блокира изключително AT-1 рецепторите, които са отговорни за тонизирането на съдовата стена. След еднократна употреба ефектът се проявява след 2 часа. Лекарят предписва дозата в зависимост от индивидуалните характеристики на пациента, тъй като в някои случаи лекарството може да навреди.

    1. Преди употреба е задължителна корекция на нарушенията на водно-солевия метаболизъм. При хипонатриемия, употребата на диуретици, валсартан може да причини персистираща хипотония.
    2. При пациенти с реноваскуларна хипертония трябва да се проследяват серумният креатинин и уреята.
    3. Тъй като лекарството се екскретира главно с жлъчката, не се препоръчва при жлъчна обструкция.
    4. Валсартан може да причини кашлица, диария, оток, нарушения на съня, намалено либидо. При използването му рискът от развитие на вирусни инфекции се увеличава значително.
    5. Докато приемате лекарството, се препоръчва да бъдете внимателни при извършване на потенциално опасна работа, шофиране на автомобил.

    Поради недостатъчни познания валсартан не се предписва на деца, бременни жени, кърмачки. Използвайте с повишено внимание с други лекарства.

    Ирбесартан

    Намалява концентрацията на алдостерон, елиминира вазоконстрикторния ефект на ангиотензин 2, намалява натоварването на сърцето. Но той не потиска киназата, която унищожава брадикина. Максималният ефект на лекарството е 3 часа след приложението.

    След приключване на терапевтичния курс кръвното налягане постепенно се връща към първоначалната си стойност.

    За разлика от повечето BAD, ирбесартан не повлиява липидния метаболизъм и следователно не предотвратява развитието на атеросклероза.

    Лекарството трябва да се приема по едно и също време всеки ден. Ако сте пропуснали среща, следващия път дозата не може да се удвои.

    Ирбесартан може да причини:

    • световъртеж;
    • слабост;
    • главоболие;
    • гадене.

    За разлика от валсартан, той може да се комбинира с диуретици.

    кандесартан

    Лекарството разширява кръвоносните съдове, намалява сърдечния ритъм и тонуса на съдовата стена, подобрява бъбречния кръвоток, ускорява отделянето на вода и соли. Антихипертензивният ефект се проявява постепенно и продължава един ден. Дозата се избира индивидуално в зависимост от различни фактори.

    1. При тежка бъбречна недостатъчност лечението започва с ниски дози.
    2. В случай на чернодробни заболявания, лекарството се препоръчва да се приема с повишено внимание, тъй като най-активният метаболит, който се образува в черния дроб от пролекарството.
    3. Не е желателно да се комбинира кандесартан с диуретици, може да се развие персистираща хипотония.

    Сартани: действие, приложение, списък на лекарствата, показания и противопоказания

    Учените са идентифицирали надеждно всички рискови фактори, водещи до развитието на патология на сърцето и кръвоносните съдове преди няколко десетилетия. Освен това тази патология при младите хора играе важна роля тук.

    Така че, ако превантивните мерки не са успели да предотвратят развитието на сърдечни заболявания, развитието на по-тежки сърдечни заболявания в ранните етапи трябва да бъде „отложено“.

    Възможно е да се прекъсне патологичната верига от процеси, протичащи в човешкото тяло по време на артериална хипертония, като се въздейства върху една или друга връзка на патогенезата. Така че, отдавна е известно, че причината за хипертонията е повишеният тонус на артериите, тъй като според всички закони на хемодинамиката течността навлиза в по-тесен съд под по-голямо налягане от широкия.

    Въз основа на гореизложеното има две важни групи лекарства, които влияят на RAAS - инхибитори на ангиотензин конвертиращия ензим (ACE инхибитори) и блокери на ангиотензин II рецептори (ARBs, или сартани).

    Въз основа на гореизложеното следните заболявания действат като индикация за прием на блокери на ангиотензин рецептори:

    • Артериална хипертония, особено в комбинация с хипертрофия на лявата камера. Отличният хипотензивен ефект на сартаните се дължи на ефекта им върху патогенетичните процеси, протичащи в тялото на пациент с хипертония. Въпреки това пациентите трябва да имат предвид, че оптималният ефект се развива след няколко седмици от началото на ежедневния прием, но въпреки това той продължава през целия период на лечение.
    • Хронична сърдечна недостатъчност. Според споменатия в началото сърдечно-съдов континуум, всички патологични процеси в сърцето и кръвоносните съдове, както и в невро-хуморалните системи, които ги регулират, рано или късно водят до факта, че сърцето не може да се справи с повишеното натоварване, и сърдечният мускул просто се износва. За потискане на патологичните механизми в ранен стадий има ACE инхибитори и сартани. Освен това, в хода на многоцентрови клинични проучвания е доказано, че АСЕ инхибиторите, сартаните и бета-блокерите значително намаляват скоростта на прогресия на ХСН, а също така намаляват риска от инфаркт и инсулт до минимум.
    • Нефропатия. Употребата на сартани е оправдана при пациенти с бъбречна патология, която е причинила хипертония или е резултат от последното.
    • Сърдечно-съдови заболявания при пациенти със захарен диабет тип 2. Постоянният прием на сартани насърчава по-доброто използване на глюкозата от тъканите на тялото поради намаляване на инсулиновата резистентност. Този метаболитен ефект помага за нормализиране на нивата на кръвната захар.
    • Сърдечно-съдова патология при пациенти с дислипидемия. Тази индикация се обуславя от факта, че сартаните нормализират нивата на холестерола в кръвта при пациенти с високи нива на холестерол, както и при дисбаланс между липопротеинов холестерол с много ниска, ниска и висока плътност (VLDL холестерол, LDL холестерол, HDL холестерол). Припомнете си, че "лошият" холестерол се намира в липопротеините с много ниска и ниска плътност, а "добрият" - в липопротеините с висока плътност.

    Учените са идентифицирали надеждно всички рискови фактори, водещи до развитието на патология на сърцето и кръвоносните съдове преди няколко десетилетия. Освен това тази патология при младите хора играе важна роля тук. Последователността на развитие на процеси при пациент с рискови фактори от момента на възникването им до развитието на терминална сърдечна недостатъчност се нарича сърдечно-съдов континуум.

    При последното от своя страна голямо значение има т. нар. „хипертонична каскада“ – верига от процеси в организма на пациент, страдащ от хипертония, която е рисков фактор за поява на по-сериозни заболявания (инсулт, сърдечно-съдови заболявания). пристъп, сърдечна недостатъчност и др.). Сред процесите, които могат да бъдат повлияни, са тези, които се регулират от ангиотензин II, чиито блокери са сартановите лекарства, разгледани по-долу.

    Така че, ако превантивните мерки не са успели да предотвратят развитието на сърдечни заболявания, развитието на по-тежки сърдечни заболявания в ранните етапи трябва да бъде „отложено“. Ето защо пациентите с хипертония трябва внимателно да следят стойностите на кръвното налягане (включително с помощта на лекарства), за да предотвратят левокамерната систолна дисфункция и произтичащите от това неблагоприятни последици.

    Последователността на развитие на процеси при пациент с рискови фактори от момента на възникването им до развитието на терминална сърдечна недостатъчност се нарича сърдечно-съдов континуум.

    При последното от своя страна голямо значение има т. нар. „хипертонична каскада“ – верига от процеси в организма на пациент, страдащ от хипертония, която е рисков фактор за поява на по-сериозни заболявания (инсулт, сърдечно-съдови заболявания). пристъп, сърдечна недостатъчност и др.). Сред процесите, които могат да бъдат повлияни, са тези, които се регулират от ангиотензин II, чиито блокери са сартановите лекарства, разгледани по-долу.

    Ето защо пациентите с хипертония трябва внимателно да следят стойностите на кръвното налягане (включително с помощта на лекарства), за да предотвратят левокамерната систолна дисфункция и произтичащите от това неблагоприятни последици.

    Водеща роля в регулирането на съдовия тонус играе ренин-алдостерон-ангиотензиновата система (RAAS). Без да се задълбочаваме в механизмите на биохимията, достатъчно е да споменем, че ангиотензин-конвертиращият ензим насърчава образуването на ангиотензин II, а последният, действайки върху рецепторите в съдовата стена, повишава напрежението й, което води до артериална хипертония.

    • Въз основа на гореизложеното има две важни групи лекарства, които влияят на RAAS - инхибитори на ангиотензин конвертиращия ензим (ACE инхибитори) и блокери на ангиотензин II рецептори (ARBs, или сартани).
    • Първата група – АСЕ инхибиторите включва лекарства като еналаприл, лизиноприл, каптоприл и много други.
    • Към втория - сартани, лекарствата, разгледани подробно по-долу, са лосартан, валсартан, телмисартан и др.

    И така, сартановите лекарства блокират рецепторите за ангиотензин II, като по този начин нормализират повишения съдов тонус. В резултат на това се намалява натоварването на сърдечния мускул, тъй като сега е много по-лесно за сърцето да „избутва“ кръвта в съдовете и кръвното налягане се връща към нормалните нива.

    В допълнение, сартаните, както и ACE инхибиторите, допринасят за осигуряването на органопротективен ефект, тоест те „предпазват“ ретината, вътрешната стена на кръвоносните съдове (интима, чиято цялост е изключително важна при високи нива на холестерол и атеросклероза), самия сърдечен мускул, мозъка и бъбреците от неблагоприятните ефекти на високото кръвно налягане.

    Добавете към високо кръвно налягане и атеросклероза повишен вискозитет на кръвта, захарен диабет и нездравословен начин на живот - в голям процент от случаите можете да получите остър инфаркт или инсулт в сравнително млада възраст. Следователно, не само за коригиране на нивото на кръвното налягане, но и за предотвратяване на подобни усложнения, сартаните трябва да се използват, ако лекарят е определил показанията на пациента за приема им.

    Има ли по-добри лекарства сред сартаните?

    С подобряването на химическата структура на лекарствата беше предложено те да бъдат разделени на две поколения. Засега на втория е назначен само телмисартан (Хипотел, Микардис).

    Интересна особеност е неговата химическа структура. Лекарството е получено от първия сартан (лосартан) и получената молекула е подобна по структура на лекарствата, използвани за лечение на диабет тип 2. Той е значително по-добър по активност от своя предшественик, а също така има осезаем ефект върху основните рискови фактори за прогресиране на атеросклероза, захарен диабет и хипертония:

    • понижава кръвната захар,
    • повишава тъканния отговор към инсулин,
    • понижава холестерола и триглицеридите.

    Поради това рискът от развитие на инсулт и инфаркт при пациенти, приемащи Hypotel или Mikardis, намалява.

    Сред всички блокери на ангиотензин рецепторите, това лекарство се екскретира най-малко от бъбреците - не повече от 1%. Следователно техните заболявания не засягат фармакокинетичните свойства, което прави възможно използването на телмисартан за хемодиализа.

    Хипертонията е сериозна патология, която се диагностицира при почти всеки трети човек. Хиляди пациенти умират от усложненията му всяка година. Това обикновено се случва поради липса на ефективно лечение и непознаване на симптомите. Тежките последици от хипертонията са кръвоизлив в мозъчната тъкан, сърдечен удар, загуба на зрение, инвалидност и смърт.

    За да ги предотвратите, трябва да следвате препоръките на Вашия лекар и да приемате целеви лекарства. Най-често след прегледа кардиологът предписва блокери на рецепторите на ангиотензин-2 (ARB), друго име е сартани. Те са ефективни антихипертензивни средства, подходящи са за повечето пациенти и имат минимален списък от нежелани реакции в организма.

    За разлика от лосартан, телмисартан не трябва да се превръща в активно съединение, което позволява да се предписва при чернодробни заболявания. Той има най-голяма способност да прониква в тъканите, продължителността му на действие има максимална стойност сред всички сартани. Една доза е достатъчна за надежден контрол на кръвното налягане, предотвратява опасното му покачване сутрин.

    Следователно рискът от инсулт и инфаркт при пациенти, приемащи Hypotel или Mikardis, намалява.Сред всички блокери на ангиотензин рецепторите това лекарство се екскретира най-малко от бъбреците – не повече от 1%. Следователно техните заболявания не засягат фармакокинетичните свойства, което прави възможно използването на телмисартан за хемодиализа.

    Сартаните са последно поколение лекарства за кръвно налягане, които се появяват 20 години след синтеза на първия представител на АСЕ инхибитор. Те трябваше да бъдат дори по-ефективни от своите предшественици. Всъщност АСЕ инхибиторите блокират само основния път на образуване на ангиотензин (има и други), а рецепторните блокери - намаляват чувствителността на съдовата стена към хормон от всякакъв произход.

    Европейското дружество по хипертония, Европейското кардиологично дружество позволява назначаването на сартани в редица клинични ситуации, които възникват с повишено кръвно налягане (3):

    • хипертрофия на лявата камера;
    • нарушена бъбречна функция;
    • заболявания на сърдечно-съдовата система: инсулт, миокарден инфаркт, сърдечна недостатъчност;
    • предотвратяване на предсърдно мъждене;
    • захарен диабет.

    Най-надеждните представители на инхибиторите на ангиотензин II:

    • Валсартанът е първият, най-изучаван сартан. Той е широко използван от средата на 2000-те години. Добре се понася от повечето пациенти.
    • Олмесартан е по-ново лекарство за лечение на хипертония. При някои пациенти "работи" по-добре от валсартан.
    • Фимасартан е лекарство от най-ново поколение, което е добро за понижаване на систолното и диастолното кръвно налягане. Особено ефективен е за коригиране на високо кръвно налягане при хора със затлъстяване (ИТМ над 30 kg/m 2).

    Основният списък на нежеланите реакции включва виене на свят, главоболие, суха кашлица и синузит.

    Sartans не трябва да се прилага при бременни жени, кърмещи жени, деца под 18 години, пациенти със стеноза на бъбречната артерия.

    Какво представляват сартаните за артериална хипертония

    Сартаните принадлежат към група евтини лекарства, които понижават кръвното налягане. При лица, предразположени към хипертония, тези лекарства се превръщат в неразделна част от стабилната жизнена функция, значително подобрявайки перспективите за дълголетие. Съставът на лекарството съдържа компоненти, които имат коригиращ ефект върху налягането през целия ден, предотвратяват появата на хипертонични пристъпи и предотвратяват заболяването.

    Билкови антихипертензивни средства

    Най-безопасните лекарства, които понижават кръвното налягане, са фитопрепаратите. Поради слабото си действие те се използват за лечение на хипертония от 1 степен. Най-популярният представител на тази група е раунатин. Получава се чрез обработка на корени от рауволфия. Раунатин нормализира кръвното налягане, има антиаритмичен ефект. Таблетките му не са подходящи за хора с коронарна болест на сърцето, увреждане на миокарда, язви на стомашно-чревния тракт, деца, бременни жени, кърмещи.

    Комбинирани лекарства

    Сартаните са клас антихипертензивни лекарства, които намаляват чувствителността на рецепторите в съдовата стена и сърцето към хормона ангиотензин 2, който стимулира тяхното свиване. Това е една от най-младите групи лекарства, които понижават кръвното налягане. Създаден е като алтернатива на ACE инхибиторите, чието използване често е придружено от усложнение - суха кашлица.

    Нека разгледаме механизма на действие на сартаните, класификацията на АРБ, основните показания, противопоказания, нежелани реакции и особеностите на лекарствените взаимодействия.

    Една от основните системи, които регулират кръвното налягане (BP), общия обем на циркулиращата кръв, се нарича ренин-ангиотензин-алдостерон (RAAS). Това е сложна верига от реакции, взаимодействия на хормони на черния дроб, бъбреците, надбъбречните жлези, която регулира тонуса на съдовата стена, количеството освободена вода. Под въздействието на ангиотензин-2 артериите се свиват, което води до стесняване на лумена им, повишаване на кръвното налягане.

    В допълнение към антихипертензивния ефект, ARB имат редица независими от BP ефекти, което обяснява необходимостта от използване на лекарства за лечение на сърдечни и бъбречни заболявания.

    Органопротективни, метаболитни свойства на сартановата група (5)

    ефектът Резултат
    Кардио-, вазопротективно
    • намаляване на натоварването на миокарда;
    • инхибиране, елиминиране на левокамерната хипертрофия;
    • предотвратяване на развитието на предсърдно мъждене;
    • подобряване на работата на сърцето при хронична органна недостатъчност.
    Невропротективни
    • намаляване на вероятността от развитие на инсулт;
    • подобряване на когнитивните функции при пациенти с артериална хипертония.
    Нефропротективни
    • намаляване на отока;
    • повишени нива на калий;
    • елиминиране на отделянето на протеин в урината (протеинурия);
    • забавяне на прогресията на бъбречната недостатъчност.
    Обмен
    • повишена чувствителност на тъканите към инсулин;
    • понижаване на нивата на кръвната захар;
    • инхибиране на развитието на атеросклероза;
    • намаляване на риска от захарен диабет при пациенти с хипертония;
    • понижаване на концентрацията на триглицериди, общ холестерол, LDL, повишаване на съдържанието на HDL.

    Групата на сартаните е представена от 4 подгрупи, с различна химична структура.

    Има две поколения ARB. Представители на първия са валсартан, кандесартан, лосартан, олмесартан, епросартан, ирбесартан. Всички те блокират само един тип рецептор (AT-1). Сартаните от второ поколение имат два механизма на действие: те инхибират ангиотензиновите рецептори, активатор на пролиферация на пероксизом y-тип (PPAR-y). Последното регулира:

    • клетъчна диференциация;
    • метаболизъм на липиди, въглехидрати;
    • инсулинова чувствителност на мастната тъкан;
    • окисляване на мастни киселини.

    Единственият представител на второто поколение ARB, регистриран в Русия, е телмисартан (Mikardis). В допълнение към свойствата, характерни за групата, той е много по-ефективен:

    • предотвратява развитието на атеросклероза;
    • намалява плазмената концентрация на триглицериди, глюкоза;
    • нормализира хормоналната активност на панкреаса;
    • подобрява метаболитните параметри при пациенти със захарен диабет;
    • има противовъзпалителен ефект;
    • изглажда някои от негативните реакции от приема на тиазидни диуретици.

    Списък на най-ефективните сартани от първо поколение

    Най-често сартаните се предписват като антихипертензивно средство при пациенти с артериална хипертония. Комбинирането на ARB с други лекарства също е ефективно за:

    • хронична сърдечна недостатъчност;
    • нефропатия;
    • микроалбуминурия;
    • удебеляване на стената на лявата камера;
    • захарен диабет;
    • метаболитен синдром;
    • атеросклероза;
    • предсърдно мъждене;
    • инфаркт на миокарда (само валсартан).

    ARB са антихипертензивни лекарства от първа линия: препоръчва се да се предписват преди други хапчета за понижаване на кръвното налягане. Приоритетни кандидати са пациенти с хипертония, придружени от:

    • хипертрофия на лявата камера или нарушение на нейната работа;
    • хронична сърдечна недостатъчност;
    • екскреция на албумин в урината (албуминурия);
    • захарен диабет;
    • нарушена бъбречна функция (креатининов клирънс под 60 ml / min);
    • постинфарктна кардиосклероза;
    • хронична бъбречна недостатъчност (с непоносимост към ACE инхибитори);
    • като алтернатива на ACE инхибиторите, ако на фона на техния прием се развие кашлица.

    Инфаркт на миокарда

    Единственото лекарство от групата на сартан, което се препоръчва за пациенти след миокарден инфаркт, е валсартан. Известно е, че намалява смъртността от инфаркт с 25%. Характерна особеност на лекарството е неговата висока специфичност към AT1 рецепторите, която е 20 пъти по-висока от тази на лосартан (3).

    Основните предимства на сартаните:

    • минимум противопоказания;
    • бавно се отделя от тялото: достатъчно е да се приема 1 път / ден;
    • много малка вероятност от развитие на странични ефекти;
    • подходящ за диабетици, възрастни хора, пациенти с бъбречни заболявания;
    • не причиняват кашлица;
    • увеличаване на продължителността на живота на пациенти със сърдечно-съдови заболявания;
    • намаляване на риска от развитие на инсулт;
    • за разлика от ACE инхибиторите, те не повишават риска от рак на белия дроб.

    Вероятността от развитие на негативни реакции след прием на сартани е много малка. Според някои проучвания той е сравним с този на плацебо. Най-честото усложнение, световъртеж, е свързано с понижаване на кръвното налягане. За да намалят дискомфорта, лекарите препоръчват да приемате хапчето през нощта.

    Противопоказания

    • със свръхчувствителност към компонентите на лекарството или активното вещество;
    • по време на бременност, кърмене.

    Поради доказаните си отрицателни ефекти върху плода, ARB не се препоръчват за жени в детеродна възраст, които не са надеждно защитени. Ако се открие непланирано зачеване, лекарството се спира.

    Също така, сартаните се предписват с повишено внимание:

    • деца;
    • пациенти с намаляване на общия обем на циркулиращата кръв;
    • двустранна стеноза на бъбречната артерия или стесняване на артерията на самотен бъбрек;
    • тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс под 10 ml / min);
    • цироза на черния дроб;
    • запушване на жлъчните пътища;
    • едновременно с лекарства, които инхибират калия.

    Всички сартани са добре съвместими с други видове лекарства. Могат да се приемат заедно с всички известни лекарства за лечение на сърдечно-съдови заболявания, захарен диабет. Те засилват хипотензивния ефект на други видове лекарства, които понижават кръвното налягане, което трябва да се има предвид при избора на доза.

    През 2010 г. бяха публикувани резултатите от мащабен анализ на няколко клинични проучвания. Неговите автори откриха модел между ARB и риска от рак. За да тестват заключенията на учените, Американската агенция за контрол на храните, както и няколко независими изследователи, проведоха свой собствен анализ, който не разкри връзка между употребата на сартани, увеличаване на вероятността от ракови тумори. Обратно, употребата на ARB намалява шансовете за ректални неоплазми.

    Въпросът за връзката между инхибиторите на ангиотензин рецепторите и онкологията все още не е разрешен. Въпреки това, не трябва да се страхувате от антихипертензивни лекарства. Дори ако теорията не се потвърди в тяхна полза, този риск е изключително малък, а ползите са осезаеми. За да предотвратите развитието на рак, ще бъде много по-ефективно да се борите с други рискови фактори, а не да отказвате приема на лекарства, които удължават живота.

    Инхибиторите на ангиотензин-конвертиращия ензим (ACE инхибитори) по своя механизъм на действие са много сходни с блокерите на рецепторите на ангиотензин 2. Те блокират самата реакция на превръщането на ангиотензин I в ангиотензин II.

    По-късно се оказа, че този начин на образуване на хормони не е единственият възможен. По предварителни оценки използването на сартани трябваше да реши този проблем. В крайна сметка те инактивират чувствителността на ангиотензиновите рецептори от всякакъв произход. Това ще засили хипотензивния ефект. На практика обаче това предположение не се сбъдна: тялото намери друг вид рецептори, които не са податливи на влиянието на ARB.

    В допълнение към хипотензивния ефект, ACE инхибиторите, сартаните имат редица допълнителни свойства, които имат положителен ефект върху динамиката на хода на заболяванията на сърдечно-съдовата система, свързани с тях нарушения. Ефектът на инхибиторите обаче е по-добре проучен, въпреки че при някои заболявания назначаването на ангиотензин рецепторни блокери е по-оправдано.

    Няколко проучвания са публикувани през 2000-те години, които демонстрират връзка между добавката на ARB и умереното увеличение на риска от сърдечен удар. По-подробно проучване на този въпрос не потвърди, не опроверга техните заключения, тъй като резултатите бяха противоречиви.

    Механизъм на действие

    При кислородно гладуване и понижаване на кръвното налягане в бъбреците започва да се образува специално вещество, ренин, което превръща ангиотензиногена в ангиотензин I. Освен това ангиотензин I, под въздействието на специални ензими, превръща ангиотензин II, който се свързва с рецептори, чувствителни към това съединение, причинява хипертония. Лекарствата действат върху тези рецептори, предотвратявайки хипертоничните тенденции.

    Задълбочено изследване на патологичните състояния на сърдечно-съдовата система направи възможно създаването на блокери на рецепторите за високо кръвно налягане, провокиращ ангиотензин II, известен на пациентите като сартани за артериална хипертония. Основната цел на такива лекарства е да коригират кръвното налягане, всеки скок на което доближава появата на сериозни проблеми със сърцето, бъбреците и кръвоносните съдове на мозъка.

    Противопоказания за употребата на сартани и странични ефекти

    Блокерите на ангиотензин рецепторите са сравнително скоро на пазара. Те трябва да се приемат, както е предписано от лекар, в дозировка в зависимост от индивидуалните характеристики на пациента. Лекарствата се използват веднъж дневно и са ефективни в продължение на 24-48 часа. Устойчивото влияние на сартаните се проявява след 4-6 седмици от момента на лечението.

    Когато използват сартани за артериална хипертония, лекарите отбелязват добрата им поносимост и липсата на специфични странични ефекти в сравнение с други групи лекарства. Възможни прояви с негативен характер, според прегледите, са алергична реакция, главоболие, виене на свят, безсъние. Рядко се наблюдава повишаване на телесната температура, кашлица, възпалено гърло, хрема.

    В някои случаи сартаните за налягане могат да причинят гадене, повръщане, запек и миалгия. Противопоказания за употребата на лекарства са:

    • бременност, кърмене, детство поради липса на данни за ефикасност и безопасност;
    • бъбречна недостатъчност, стеноза на бъбречните съдове, бъбречно заболяване, нефропатия;
    • индивидуална непоносимост или свръхчувствителност към компонентите.

    Сартани за лечение на артериална хипертония

    Артериалната хипертония е стабилно повишаване на кръвното налягане, което варира между 145/95 mm Hg. чл., но може да се издигне още по-високо. По време на лечението на това заболяване трябва да бъдете изключително внимателни с избора на лекарства. Както вече показа практиката на лечението, сартаните могат да се считат за оптимален и ефективен метод за артериална хипертония.

    Основната задача на ангиотензин рецепторните блокери е да инхибират активността на RAAS, като по този начин този процес има положителен ефект върху работата на много човешки органи. Сартаните се считат за най-добрите лекарства в списъка на лекарствените групи за високо кръвно налягане. Трябва да се отбележи, че ценовата политика на тези лекарства се различава значително от марковите лекарства - те са по-достъпни.

    Тези факти могат само да показват, че блокерите на ангиотензин рецепторите имат минимален списък от странични ефекти, а някои изобщо нямат такива.

    Относно потвърждението или отричането на факта, че сартаните причиняват рак, този тип противоречия все още се следят отблизо.

    Групи

    По химични свойства ARB могат да бъдат разделени на 4 подвида:

    • Бифенил, получен от тетразол - Лосартан, Ирбесартан, Кандесартан.
    • Нефенол, получен от тетразол - Telmisartan.
    • Нефенол нететразоли - Епросартан.
    • Нециклични съединения - Валсартан.

    Този вид лекарства са въведени в лечението на артериална хипертония от 90-те години на миналия век и в момента може да се отбележи доста значителен списък от лекарства:

    • Лосартан: Blocktran, Vasotenz, Zisakar, Karzartan, Kozaar, Lozap, Lozarel, Losartan, Lorista, Losacor, Lotor, Presartan, Renicard,
    • Епросартан: Теветен,
    • Валсартан: Валаар, Валц, Валсафорс, Валсакор, Диован, Нортиван, Тантордио, Тарег,
    • Ирбесартан: Апровел, Ибертан, Ирсар, Фирмаста,
    • Кандесартан: Angiakand, Atakand, Hyposart, Kandecor, Candesar, Ordiss,
    • Телмисартан: Микардис, Притор,
    • Олмесартан: Cardosal, Olimestra,
    • Азилсартан: Едарби.

    В допълнение към горното, можете да намерите от класификацията на тези лекарства и комбинирани компоненти: с диуретици, с Ca антагонисти, с антагонисти на ренин алискирен.

    Ангиотензин II рецепторните блокери са най-ефективни при заболявания като:

    • артериална хипертония,
    • недостатъчна работоспособност на сърдечния мускул,
    • Инфаркт на миокарда,
    • Проблеми с работата на мозъчната кръвоносна система,
    • Липса на глюкоза в организма,
    • Нефропатия
    • атеросклероза,
    • Сексуални разстройства.

    Позволено е да се предписва всяко от лекарствата с антихипертензивен ефект, дори в комбинация с други лекарствени форми. Лекарствата тип A - II често се предписват, когато са предпочитани. В този случай те могат да се считат за по-добри от ACE инхибиторите при повишено налягане, резки скокове на кръвното налягане.

    От противопоказанията могат да се разграничат следните видове население: жени в позиция, период на кърмене, възраст на децата от раждането до 14 години. Приема се с повишено внимание при нарушения на бъбреците, черния дроб.

    Въздействие

    ARB са предимно ефективни лекарства за кръвно налягане. Но резултатът от терапията с тези лекарства може да бъде различен, в зависимост от степента на развитие на заболяването. В случай, когато налягането е стабилно повишено, A-II антагонистите могат да покажат добра ефикасност.

    Съвременните лекарства – сартаните се считат за едни от най-добрите по отношение на ефекта им върху органи като бъбреци, сърце, черен дроб, мозък и т.н.

    Основните положителни аспекти на приема на сартани могат да бъдат разгледани:

    • Когато приемате този вид лекарства, не се забелязва увеличаване на пулса,
    • При постоянно приемане на лекарства не се появяват скокове в налягането,
    • При недостатъчна бъбречна функция, под влиянието на тези лекарства, настъпва намаляване на протеина,
    • Намалява нивото на холестерол, глюкоза, киселина в урината,
    • Имат положителен ефект върху липидния процес,
    • Подобряване на сексуалната ефективност
    • При приема на сартани не се забелязва суха кашлица.

    Важно е да се знае! По време на остър инсулт не се препоръчва употребата на лекарства за понижаване на налягането в продължение на 5-8 дни. Единственото изключение могат да бъдат показанията за прекомерно високо налягане.

    Трябва също да знаете, че сартаните имат благоприятен ефект върху мускулната тъкан, особено добре за тези пациенти, които имат миодистрофия.

    Важно е да се знае! Когато продължи двустранно стесняване на бъбречната артерия, е строго забранено приемането на средства за терапия с Ара - може да се развие бъбречна недостатъчност.

    Болест Задължително лекарство
    Удар Лосартан, Кандесартан (за първичен инсулт); Епросартан (за вторична проява).
    Диабет Лосартан, Кандесартан (превантивни мерки)
    Кандесартан плюс фелодипин (превантивни мерки за вторични прояви)
    Валсартан (превенция на развитието на нефропатия)
    Работа на сърцето Лосартан - засяга работата на лявата камера на сърцето.
    Кандесартан е ефективно средство за лечение на хронична сърдечна недостатъчност.
    Валсартан (предотвратяване на усложнения при ангина пекторис).
    Метаболизъм Лосартан (стабилно намаляване на киселината в урината)
    Превантивни мерки за артериална хипертония кандесартан
    Хипертония на работното място Епросартан
    Нефропатия Много лекарства могат да помогнат за намаляване на албуминурията.

    Важно е да се знае! По време на терапията е строго забранено едновременното предписване на два или повече вида сартани!

    По време на лечението на артериална хипертония трябва да знаете какви са предпочитанията на лекарствата, които кардиолозите ще ви предпишат:

    • Този вид лекарства могат да се използват повече от няколко години,
    • Страничните ефекти в този случай са минимални или липсват,
    • При лечение на артериална хипертония хапчетата трябва да се приемат до два пъти на всеки 12 часа,
    • Намаляването на Ада не настъпва рязко, в рамките на 20-24 часа,
    • При вече стабилно налягане (120/80), когато приемате сартани, налягането няма да намалява допълнително,
    • Пациентите не свикват с този вид лекарства,
    • При внезапно неупотреба на лекарства от тази група няма да има внезапни скокове на налягането,
    • Съвременните видове лекарства са високоефективни и получават качество по време на терапия и профилактика.

    Предупреждение! След като приемете блокери за първи път, не очаквайте бързи резултати. Те не са способни на бързо понижаване на кръвното налягане, но са в състояние да го върнат към нормалното в рамките на 10-15 дни, а по-силен ефект - след 20-25 дни прием.

    Лекарство Пикова експозиция (час) Т ½ Периодът на приемане на лекарството Дозировка за 24 часа Бионаличност Обемът на разпределение в тялото
    Лосартан от час до 4х 5 до 9 До два пъти на всеки 24 часа 55-110 33 34
    Валсартан Две до четири 5 до 9 Веднъж на всеки 24 часа 80-320 25 17
    Ирбесартан От час до два 11-16 Веднъж на всеки 24 часа 145-350 60-80 52-55
    Кардесартан Три до четири 2-10 До два пъти на всеки 24 часа 8-32 15 9
    Епросартан От час до два 5 до 9 До два пъти на всеки 24 часа 450-650 13 306
    телмисартан От 30 минути до час Не по-малко от 20 Веднъж на всеки 24 часа 40 и повече 42-59 490

    Често кардиолозите настояват за ARB и диуретична терапия.

    В много аптеки има значителен брой хапчета за налягане, които включват сартани и диуретици:

    • Atacand - 0,16 g Candesartan и 12,5 mg Hydrochlorothiazide,
    • Co-diovan - 80 mg валсартан и 12,5 mg хидрохлоротиазид,
    • Lorista - 12,5 mg хидрохлоротиазид и 50-100 mg лосартан,
    • Micardis - 80 mg Telmisartan и 12,5 mg Hydrochlorothiazide,
    • Teveten - Eprosartan - 600 mg и 12,5 mg Hydrochlorothiazid.

    В заключение бих искал да отбележа, че според медицински проучвания всички горепосочени АРБ за артериална хипертония имат защитен ефект не само върху работата на сърцето, но и върху много вътрешни органи на човек, като по този начин намаляват риска от инсулт, инфаркт, сърдечна недостатъчност, MBS и много други сериозни за живота заболявания.

    Сартаните или ангиотензин II рецепторните блокери (ARBs) се появяват в резултат на задълбочено изследване на патогенезата. Това е една обещаваща група лекарства, която вече заема силна позиция в кардиологията. Ще говорим за това какви лекарства са в тази статия.

    При понижаване на кръвното налягане и липса на кислород (хипоксия) в бъбреците се образува специално вещество - ренин. Под негово влияние неактивният ангиотензиноген се превръща в ангиотензин I. Последният под действието на ангиотензин-конвертиращ ензим се трансформира в ангиотензин II. Такава широко използвана група лекарства като инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим действа именно върху тази реакция.

    Ангиотензин II е силно активен. Свързвайки се с рецепторите, предизвиква бързо и постоянно повишаване на кръвното налягане. Очевидно ангиотензин II рецепторите са отлична цел за терапевтична интервенция. ARB или сартани действат върху тези рецептори, за да предотвратят хипертонията.

    Ангиотензин I се превръща в ангиотензин II не само от действието на ангиотензин-конвертиращия ензим, но и в резултат на действието на други ензими – химази. Следователно, инхибиторите на ангиотензин-конвертиращия ензим не могат напълно да блокират вазоконстрикцията. ARB са по-ефективни в това отношение.


    Класификация

    По химическа структура се разграничават четири групи сартани:

    • лосартан, ирбесартан и кандесартан са бифенилови производни на тетразол;
    • телмисартан е не-фенилтетразолово производно;
    • епросартан - не-фенил нететразол;
    • валсартанът е нециклично съединение.

    Сартаните започват да се използват едва през 90-те години на ХХ век. Сега има доста търговски марки за основни лекарства. Ето частичен списък:

    • лозартан: блоктран, вазотенс, зисакар, карсартан, косаар, лозап, лозарел, лосартан, лориста, лозакор, лотор, презартан, реникард;
    • епросартан: teveten;
    • валсартан: валаар, валц, валсафорс, валсакор, диован, нордван, тантордио, тарег;
    • ирбесартан: апровел, ибертан, ирсар, фирмаста;
    • кандесартан: ангиаканд, атаканд, хипосарт, кандекор, кандесар, ордис;
    • телмисартан: micardis, priitor;
    • олмесартан: кардосал, олиместра;
    • азилсартан: едарби.

    Предлагат се и готови комбинации от сартани с калциеви антагонисти, както и с антагонист на секрецията на ренин алискирен.

    Показания за употреба


    Допълнителни клинични ефекти

    ARB подобряват липидния метаболизъм чрез понижаване на общия холестерол, холестерола на липопротеините с ниска плътност и триглицеридите.

    Тези лекарства намаляват нивото на пикочната киселина в кръвта, което е важно при едновременна продължителна диуретична терапия.

    Доказано е действието на някои сартани при заболявания на съединителната тъкан, по-специално при синдрома на Марфан. Използването им помага за укрепване на стената на аортата при такива пациенти, предотвратява нейното разкъсване. Лосартан подобрява състоянието на мускулната тъкан при миодистрофия на Дюшен.

    Странични ефекти и противопоказания

    Сартаните се понасят добре. Те нямат специфични странични ефекти като други групи лекарства (например кашлица при използване на инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим).
    ARB, като всяко лекарство, могат да причинят алергична реакция.

    Тези лекарства понякога причиняват главоболие, виене на свят и безсъние. В редки случаи употребата им е придружена от повишаване на телесната температура и развитие на признаци на инфекция на дихателните пътища (кашлица, възпалено гърло, хрема).

    Те могат да причинят гадене, повръщане или коремна болка и запек. Понякога след прием на лекарства от тази група се появяват болки в ставите и мускулите.

    Има и други странични ефекти (от сърдечно-съдовата, пикочо-половата система, кожата), но честотата им е много ниска.

    Сартаните са противопоказани в детска възраст, по време на бременност и кърмене. Трябва да се прилагат с повишено внимание при чернодробни заболявания, както и при стеноза на бъбречната артерия и тежка бъбречна недостатъчност.

    Сартаните са клас антихипертензивни лекарства, които намаляват чувствителността на рецепторите в съдовата стена и сърцето към хормона ангиотензин 2, който стимулира тяхното свиване. Това е една от най-младите групи лекарства, които понижават кръвното налягане. Създаден е като алтернатива, чието използване често е придружено от усложнение - суха кашлица.

    Нека разгледаме механизма на действие на сартаните, класификацията на АРБ, основните показания, противопоказания, нежелани реакции и особеностите на лекарствените взаимодействия.

    фармакологичен ефект

    Една от основните системи, които регулират кръвното налягане (BP), общия обем на циркулиращата кръв, се нарича ренин-ангиотензин-алдостерон (RAAS). Това е сложна верига от реакции, взаимодействия на хормони на черния дроб, бъбреците, надбъбречните жлези, която регулира тонуса на съдовата стена, количеството освободена вода. Под въздействието на ангиотензин-2 артериите се свиват, което води до стесняване на лумена им, повишаване на кръвното налягане.

    Сартаните при артериална хипертония (АХ) помагат на клетките да устоят на действието на хормона. Те блокират рецептори, чувствителни към ангиотензин-2 и съдовите миоцити започват да игнорират присъствието му.

    В допълнение към антихипертензивния ефект, ARB имат редица независими от BP ефекти, което обяснява необходимостта от използване на лекарства за лечение на сърдечни и бъбречни заболявания.

    Органопротективни, метаболитни свойства на сартановата група (5)

    ефектътРезултат
    Кардио-, вазопротективно
    • намаляване на натоварването на миокарда;
    • инхибиране, елиминиране на левокамерната хипертрофия;
    • предотвратяване на развитието на предсърдно мъждене;
    • подобряване на работата на сърцето при хронична органна недостатъчност.
    Невропротективни
    • намаляване на вероятността от развитие на инсулт;
    • подобряване на когнитивните функции при пациенти с артериална хипертония.
    Нефропротективни
    • намаляване на отока;
    • повишени нива на калий;
    • елиминиране на отделянето на протеин в урината (протеинурия);
    • забавяне на прогресията на бъбречната недостатъчност.
    Обмен
    • повишена чувствителност на тъканите към инсулин;
    • понижаване на нивата на кръвната захар;
    • инхибиране на развитието на атеросклероза;
    • намаляване на риска от захарен диабет при пациенти с хипертония;
    • понижаване на концентрацията на триглицериди, общ холестерол, LDL, повишаване на съдържанието на HDL.

    Класификация на лекарствата

    Групата на сартаните е представена от 4 подгрупи, с различна химична структура.

    Списък на сартаните от последното поколение, имена на лекарства

    Има две поколения ARB. Представители на първия са валсартан, кандесартан, лосартан, олмесартан, епросартан, ирбесартан. Всички те блокират само един тип рецептор (AT-1). Сартаните от второ поколение имат два механизма на действие: те инхибират ангиотензиновите рецептори, активатор на пролиферация на пероксизом y-тип (PPAR-y). Последното регулира:

    • клетъчна диференциация;
    • метаболизъм на липиди, въглехидрати;
    • инсулинова чувствителност на мастната тъкан;
    • окисляване на мастни киселини.

    Единственият представител на второто поколение ARB, регистриран в Русия, е телмисартан (Mikardis). В допълнение към свойствата, характерни за групата, той е много по-ефективен:

    • предотвратява развитието на атеросклероза;
    • намалява плазмената концентрация на триглицериди, глюкоза;
    • нормализира хормоналната активност на панкреаса;
    • подобрява метаболитните параметри при пациенти със захарен диабет;
    • има противовъзпалителен ефект;
    • изглажда някои от негативните реакции от приема на тиазидни диуретици.

    Въпреки това, по отношение на силата на влияние върху кръвното налягане, сартаните се различават малко един от друг. Максималната разлика в систоличното и диастолното кръвно налягане е 2 mm Hg. Изкуство. Това обяснява широкото използване на лекарства от първо поколение, включително лосартан, който е синтезиран първи.

    Списък на най-ефективните сартани от първо поколение

    Показания за назначаване

    Най-често сартаните се предписват като антихипертензивно средство при пациенти с артериална хипертония.Комбинирането на ARB с други лекарства също е ефективно за:

    • хронична сърдечна недостатъчност;
    • нефропатия;
    • микроалбуминурия;
    • удебеляване на стената на лявата камера;
    • захарен диабет;
    • метаболитен синдром;
    • атеросклероза;
    • предсърдно мъждене;
    • инфаркт на миокарда (само валсартан).

    Използването на сартани за артериална хипертония

    ARB са антихипертензивни лекарства от първа линия: препоръчва се да се предписват преди други хапчета за понижаване на кръвното налягане. Приоритетни кандидати са пациенти с хипертония, придружени от:

    • хипертрофия на лявата камера или нарушение на нейната работа;
    • хронична сърдечна недостатъчност;
    • екскреция на албумин в урината (албуминурия);
    • захарен диабет;
    • нарушена бъбречна функция (креатининов клирънс под 60 ml / min);
    • постинфарктна кардиосклероза;
    • хронична бъбречна недостатъчност (с непоносимост към ACE инхибитори);
    • като алтернатива на ACE инхибиторите, ако на фона на техния прием се развие кашлица.

    Всички сартани могат да се предписват в отделен курс, комбиниран с други антихипертензивни лекарства. Монотерапията е по-малко ефективна (56-70% успех) от комплексното лечение (80-85% успех). Резултатът от приема на лекарството не може да бъде оценен веднага. Пикът на ефективност пада на 4-8 седмици терапия.

    Инфаркт на миокарда

    Единственото лекарство от групата на сартан, което се препоръчва за пациенти след миокарден инфаркт, е валсартан. Известно е, че намалява смъртността от инфаркт с 25%.Характерна особеност на лекарството е неговата висока специфичност към AT1 рецепторите, която е 20 пъти по-висока от тази на лосартан (3).

    Основните предимства на групата

    Основните предимства на сартаните:

    • минимум противопоказания;
    • бавно се отделя от тялото: достатъчно е да се приема 1 път / ден;
    • много малка вероятност от развитие на странични ефекти;
    • подходящ за диабетици, възрастни хора, пациенти с бъбречни заболявания;
    • не причиняват кашлица;
    • увеличаване на продължителността на живота на пациенти със сърдечно-съдови заболявания;
    • намаляване на риска от развитие на инсулт;
    • за разлика от ACE инхибиторите, те не повишават риска от рак на белия дроб.

    Потенциални странични ефекти

    Вероятността от развитие на негативни реакции след прием на сартани е много малка. Според някои проучвания той е сравним с този на плацебо. Най-честото усложнение, световъртеж, е свързано с понижаване на кръвното налягане. За да намалят дискомфорта, лекарите препоръчват да приемате хапчето през нощта.

    Противопоказания

    • със свръхчувствителност към компонентите на лекарството или активното вещество;
    • по време на бременност, кърмене.

    Поради доказаните си отрицателни ефекти върху плода, ARB не се препоръчват за жени в детеродна възраст, които не са надеждно защитени. Ако се открие непланирано зачеване, лекарството се спира.

    Също така, сартаните се предписват с повишено внимание:

    • деца;
    • пациенти с намаляване на общия обем на циркулиращата кръв;
    • двустранна стеноза на бъбречната артерия или стесняване на артерията на самотен бъбрек;
    • тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс под 10 ml / min);
    • цироза на черния дроб;
    • запушване на жлъчните пътища;
    • едновременно с лекарства, които инхибират калия.

    Възможни лекарствени взаимодействия

    Всички сартани са добре съвместими с други видове лекарства. Могат да се приемат заедно с всички известни лекарства за лечение на сърдечно-съдови заболявания, захарен диабет. Те засилват хипотензивния ефект на други видове, което трябва да се има предвид при избора на доза.

    Необходим е допълнителен мониторинг на лабораторните кръвни показатели при комбинираната употреба на сартани и следните лекарства:

    • (ибупрофен, нимезулид);
    • калий-съхраняващи диуретици;
    • хепарин;
    • калиеви препарати.

    Сартаните причиняват ли рак?

    През 2010 г. бяха публикувани резултатите от мащабен анализ на няколко клинични проучвания. Неговите автори откриха модел между ARB и риска от рак. За да тестват заключенията на учените, Американската агенция за контрол на храните, както и няколко независими изследователи, проведоха свой собствен анализ, който не разкри връзка между употребата на сартани, увеличаване на вероятността от ракови тумори. Обратно, употребата на ARB намалява шансовете за ректални неоплазми.

    Въпросът за връзката между инхибиторите на ангиотензин рецепторите и онкологията все още не е разрешен. Въпреки това, не трябва да се страхувате от антихипертензивни лекарства. Дори ако теорията не се потвърди в тяхна полза, този риск е изключително малък, а ползите са осезаеми. За да предотвратите развитието на рак, ще бъде много по-ефективно да се борите с други рискови фактори, а не да отказвате приема на лекарства, които удължават живота.

    Сартани срещу АСЕ инхибитори: кое е по-добро?

    Инхибиторите на ангиотензин-конвертиращия ензим (ACE инхибитори) по своя механизъм на действие са много сходни с блокерите на рецепторите на ангиотензин 2. Те блокират самата реакция на превръщането на ангиотензин I в ангиотензин II.

    По-късно се оказа, че този начин на образуване на хормони не е единственият възможен. По предварителни оценки използването на сартани трябваше да реши този проблем. В крайна сметка те инактивират чувствителността на ангиотензиновите рецептори от всякакъв произход. Това ще засили хипотензивния ефект. На практика обаче това предположение не се сбъдна: тялото намери друг вид рецептори, които не са податливи на влиянието на ARB.

    И двете групи лекарства намаляват кръвното налягане приблизително по същия начин. Назначаването на рецепторни блокери вместо ACE инхибитори има смисъл преди всичко за пациенти, които, докато приемат последните, развиват суха кашлица - изтощителна, често срещана странична реакция. В други случаи те са лекарства на избор.

    В допълнение към хипотензивния ефект, ACE инхибиторите, сартаните имат редица допълнителни свойства, които имат положителен ефект върху динамиката на хода на заболяванията на сърдечно-съдовата система, свързани с тях нарушения. Ефектът на инхибиторите обаче е по-добре проучен, въпреки че при някои заболявания назначаването на ангиотензин рецепторни блокери е по-оправдано.

    Сартани и рискът от инфаркт на миокарда

    Няколко проучвания са публикувани през 2000-те години, които демонстрират връзка между добавката на ARB и умереното увеличение на риска от сърдечен удар. По-подробно проучване на този въпрос не потвърди, не опроверга техните заключения, тъй като резултатите бяха противоречиви.

    Въпреки това, дори и най-запалените скептици са принудени да признаят: предвид най-песимистичните прогнози, този риск е много малък. Много по-опасни са неконтролираното високо кръвно налягане, нездравословният начин на живот, диетата, тютюнопушенето.

    литература

    1. Таблици C.B. Сравнителна ефикасност на инхибиторите на антиотензин-конвертиращия фактор и ангиотензин II рецепторните блокери при сърдечно-съдова патология, 2012 г.
    2. Б. Не е достатъчно времето. Второ поколение сартани: разширяване на терапевтичните възможности, 2011 г
    3. А.Ф. Иванов. Сартани в лечението на сърдечно-съдови заболявания, 2010 г
    4. Робин Донован и Джой Бейли, д-р, RN. Ангиотензин II рецепторни блокери (ARB), 2018 г
    5. Цветкова О.А., Мустафина М.Х. Органопротективни способности и безопасност на ангиотензин II рецепторни блокери, 2009 г

    Последна актуализация: 24 януари 2020 г