Ние носим списък на глюкокортикоидите и се занимаваме с това, което е. Сравнителен анализ на ефективността и безопасността на флуоризираните и хлорирани локални глюкокортикостероиди. По-силно действие има GCS във форма.

Синтетични и естествени кортикостероиди идват на помощта, когато останалите противовъзпалителни средства са безсилни.

Кортикостероиди

Това е колективно име на група стероидни хормони. Те произвеждат само надбъбречни жлези. Тези хормони нямат андрогенна, естрогенна или генетична активност.

Видове

Типът хормон се определя от основната му дейност.

Глюкокортизоиди

Те са глюкокортикоиди. Основните хормони на този тип, които се синтезират в човешкото тяло - кортизон и хидрокортизон (също са кортизол).

Те засягат въглехидратния обмен в човешкото тяло, както и за обмен на протеини и мазнини.

Това е синтетични лекарства от този тип, които се използват, включително за лечение на болести в ЕНТ.

Минералникортизоиди

Те са минералокортикоиди. Основният хормон от този тип, който произвежда надбъбречни жлези - алдостерон. Хормоните на този тип влияят на водния баланс на тялото.

Индикации

Сред болестите, при които се използват кортикостероиди:

• Гнойни процеси в синусите Hymorovy
• Бронхит
• Бронхиална астма
• Пневмония
• Дълги спастични състояния на Бронхи
• Фиброцинг Алволити
• Някои разновидности на злокачествени формации

За подготовката на кортикостероидната група вижте нашето видео:

Подготовка

В европейската класификация се отличават четири групи синтетични кортикостероиди: слаби, умерени действия, тежки, много силни. Основните свойства на такива лекарства са противовъзпалителни и депресиращи имунитет. Сред допълнителни свойства:

• Антиалергичен
• Регулиране на водна сол
• Корекция за борба с калций
• Регулиране на въглехидрати.
• Регулиране на борсата на протеините
• Регулиране на обмена на мазнини
• Въздействие върху сърдечно-съдовата система
• Влияние върху кръвта
• Влияние върху хормоналната система

Разграничаване на следните варианти на лечение от тези лекарства:

• Интензивен
• Алтернатива
• Пулсова терапия
• Лимит
• Прекъсващ

Инжекция.

Списък на лекарствата:

Популярно използване на интра-ставни инжекции за лечение на съответните възпалителни заболявания на мускулно-скелетната система. Също така извършвайте местни (интрамускулни) инжекции в изключителни случаи за борба, проблеми с дишането, онкологията.

Препарати за лечение на проблеми с дишането

Интраназално

Най-често се използва с алергични рейн и гнойни възпаления в синусите Hymorovy.

Бързо улесняване на дишането им с носа, спрете развитието на патогенна микрофлора върху лигавиците.

Те се различават в едно от най-скромните отрицателни въздействия върху организма сред всички лекарствени форми.

Списък на лекарствата:

• Назонекс.
• Необек
• Флизона
• Aldeqing.
• Назарел
• Ринкленник
• Записан Назал
• Беклометон
• Авайс
• Fluticazon.
• Флуницизолид

Назални кортикостероиди

Капки

Капки се използват за лечение на назални и очни заболявания, често с алергии или с вирусни, бактериални, гъбични, инфекциозни възпалителни процеси. Използвани къси курсове.

Крем, мехлем

Тези лекарства се използват главно за заболявания на дерматологичния профил. Най-често те са комбинирани лекарства - в допълнение към локални кортикостероиди, съдържат компоненти с антисептични, противовъзпалителни и антибиотични ефекти:

Локални кортикостероиди

Вдишване

Вдишването се правят в бронхиалната астма и удължените спастични състояния на бронхите.

Списък на лекарствата:

• Будезонид
• Флитазон пропионат
• Triaminal.
• Флонтиколид
• Бекласон еко
• Бекъмплатезон дипропионат
• Kletenyl.
• Benacort.
• Бекклоспил.
• Будит Шери небе
• Пулмикорт Turbukhaler.
• Депо-медрол
• Димпрос
• Записан novolaizer.
• Bekodisk.

Препарати с кортикостероиди за инхалации

Лекарствата са във формите на завършени решения, емулсии и прахове. В съответствие с указанията на лекаря, пълнителят се приготвя за инхалатора и се използва върху определената схема.

Това приложение на кортикостероидите също е много безопасно спрямо другите.

Инструкции за употреба

Инструкцията зависи от избраната подготовка и дозираната му форма. Консултирайте се с лекуващия си лекар и не пренебрегвайте информацията от приложените инструкции при закупуване.

Подготовката се опитват да се използват по време на естествената активност на надбъбречните жлези.

Необходимо е да се спре лечението с кортикостероиди, да се мисли за схемата за анулиране.

Странични ефекти

Когато използвате слаби и умерени препарати, нежеланите реакции възникват по-рядко и са по-слаби от изразените. Сред възможните странични ефекти:

• Висока кръвна захар (до кортикостероиден диабет)
• Остеопороза
• Асептични некрозни костни тъкани
• (обостряне или възникване)
• Подсилена тромбоза
• Увеличете телесното тегло
• Вторична имунна недостатъчност (появата на инфекции, по-често от гъбични и бактериални)
• Менструални нарушения при жени
• Неврологични нарушения
• Развитие или влошаване на глаукома
• Развитие или влошаване на катаракта
• Увеличено изпотяване
• Външен вид или обостряне
• Забавяне на процесите на регенерация на тъканите (например, дълго заздравяване на рани)
• Укрепване на растежа на косата върху лицето
• Потискане на надбъбречните функции
• Нестабилно емоционално състояние
• Външен вид или влошаване на депресията
• Сидром Кушинг

Странични ефекти от прилагането с кортикостероид:

Предозиране

По време на предозиране рядко се случват опасни условия. Най-често тези или други странични ефекти се проявяват.

В случай на предозиране, лекарят регулира дозата или заменя лекарството, се извършва симптоматично лечение по отношение на лекарствените взаимодействия.

специални инструкции

• Диабет
• Чернодробна недостатъчност
• Hypothyerio.
• Цироза на черния дроб
• Глаукома
• Катаракта
• Последна ваксинация
• Изониазид забавя метаболизма на кортикостероида в черния дроб
• Кортикостероидите ускоряват заключението от тялото на салицилати, бутион, барбитурати, дигитоксин, дифенин, хлорамфеникол и изониазид
• Съвместното приемане с изониазид причинява психични разстройства
• Споделянето с Reserparies причинява депресивни държави
• Трициклични антидепресанти с кортикостероиди увеличават вътреочното налягане
• При продължително приемане на кортикостероиди повишават ефективността на адреномиметиците
• Теофилите укрепват противовъзпалителния ефект и допринася за кардиотоксичния ефект.
• Симцин, диуретик може да подобри диуретичното действие, да доведе до закъснение или намаляване на натрий в кръвта калий
• Едновременното приемане на минералокортикоиди и глюкокортикоиди влошават хипокалиемия и хипернатриемия и хипокалията подобрява страничния ефект и ефектите на сърдечните гликозиди.
• Намаляване на ефективността
• Намаляване на антивирусното действие на идокюридин
• Естрогените повишават ефекта на кортикостероидите
• Андрогените и препарата за желязо увеличават образуването на червени кръвни клетки, намаляват отстраняването на хормоните, повишават страничните ефекти, особено увеличаването на кръвосъсирването, нарушението на менструация, закъснение на натрий
• Необходимо е да се намали преди
• Началният етап на анестезия по-дълъг, общата продължителност е по-малка.

Спомагателни вещества: диспернена целулоза (микрокристална целулоза, обработена с натриева кармелоза) - 20 mg, глицерол - 21 mg, монохидрат на лимонена киселина - 2 mg, натриев цитрат дихидрат - 2.8 mg, полисорбат 80 - 0.1 mg, (под формата от 50%) \\ t Разтвор) - 0.2 mg, пречистена вода - 950 mg.

60 Дози (10 g) - полиетиленови бутилки (1), пълни с измервателно устройство - опаковки картон.
120 дози (18 g) - полиетиленови бутилки (1), пакетирани с дозиращо устройство - картонени опаковки.
120 дози (18 g) - полиетиленови бутилки (2), включени с дозиращо устройство - картонени опаковки.
120 дози (18 g) - полиетиленови бутилки (3), пълни с измервателно устройство - картонени опаковки.

Фармачологически ефект

GKS за локално приложение. Той има противовъзпалително и действие при прилагане в дози, при които системните ефекти не се появяват.

Подготвя освобождаването на възпаления медиатори. Увеличава продуктите на липомодулин, който е фосфолипазен инхибитор А, който причинява намаляване на освобождаването на арахидонова киселина и съответно потискането на синтеза на продуктите на метаболизма на арахидонова киселина - циклични ендопероксиди, простагландини. Той предупреждава регионалното натрупване на неутрофили, което намалява възпалителните ексудат и продуктите на Лимфокинов, забавя миграцията на макрофаги, води до намаляване на процесите на инфилтрация и гранулиране. Намалява възпалението, като намалява образуването на хемотаксис вещество (влияние върху късните алергични реакции), той забавя развитието на алергична реакция на незабавен тип (поради спирачките на продуктите на метаболитите на арахидонова киселина и намаление на освобождаването на възпалителни медиатори).

В изследвания с провокативни тестове с прилагане на антигени върху лигавицата на носната кухина се демонстрира високо възпалителна активност на мометазон, както в ранните, така и в късни етапи на алергична реакция.

Това се потвърждава чрез намаляване (в сравнение с плацебо) на концентрацията на хистамин и активността на еозинофилите, както и намаляване на (в сравнение с първоначалното ниво) на количеството еозинофили, неутрофили и адхезионни протеини на епителни клетки.

Фармакокинетика

Всмукване

В случай на интраназална употреба, системната бионаличност на фуроат мометазон е<1% (при чувствительности метода определения 0.25 пг/мл).

Мометазон е много лошо погълнат от стомашно-чревния тракт.

Метаболизъм и елиминиране

Малко количество активно вещество, което може да попадне в стомашно-чревния тракт след интраназалната употреба, се подлага на активен метаболизъм в "първия пасаж" през черния дроб. Показва се с урина и жлъчка.

Индикации

- сезонен и целогодишен алергичен ринит при възрастни, юноши и деца от 2 години;

- остър синузит или влошаване на хроничен синузит при възрастни (включително по-възрастна възраст) и юноши от 12 години - като спомагателен терапевтичен агент при антибиотично лечение;

- остър ринозинузит със светли и умерено изразени симптоми без признаци на тежка бактериална инфекция при пациенти на възраст 12 и повече години;

- предотвратяване на сезонен алергичен ринит на средно тежък и тежък поток при възрастни и юноши от 12 години (препоръчва се да се проведе 2-4 седмици преди очакваното начало на сезона на прах);

- полипоза на носа, придружена от нарушение на назално дишане и мирис при възрастни (18 години).

Противопоказания

- повишена чувствителност към компонентите на лекарството;

- скорошна хирургия или назално увреждане с увреждане на лигавицата на носната кухина - до заздравяването на раната (поради инхибиторния ефект на GKS върху лечебните процеси);

- Детско и юношество (в сезонен и целогодишен алергичен ринит - до 2 години, с остър синузит или обостряне на хроничен синузит - до 12 години, с полипоза - до 18 години) - поради липсата на съответни данни Шпакловка

От внимание Лекарството при туберкулоза инфекция (активни или латентни) дихателни пътища, без разграничена гъбична, бактериална, системна вирусна инфекция или инфекция, причинена от херпес симплекс с увреждане на очите (под формата на изключение, е възможно да се предпише лекарство с изброени инфекции, както е указано от лекар), наличието на нелекувана местна инфекция с участието на лигавицата на носната кухина.

Дозировка

Лекарството се използва интраназално.

Лечение на сезонен или целогодишен алергичен ринит

Препоръчителната превантивна и терапевтична доза на лекарството е 2 инхалации (50 ug всеки) във всяка ноздра 1 време / ден (обща дневна доза - 200 μg). При достигане на ефекта на лечението за поддържаща терапия, намаление на доза до 1 инхалация във всяка ноздра е 1 път / ден (обща дневна доза - 100 μg).

Ако намаляването на симптомите на заболяването не успее да се постигне употребата на лекарството в препоръчваната терапевтична доза, дневната доза може да бъде повишена до 4 инхалации във всяка ноздрил 1 път / ден (обща дневна доза - 400 ug). След намаляване на симптомите на заболяването се препоръчва намаляване на дозата.

Началото на действието на лекарството обикновено се отбелязва клинично след 12 часа след първата употреба на лекарството.

Деца на възраст от 2 до 11 години

За използване на лекарството при малки деца се изисква помощ за възрастни.

Спомагателно лечение на остър синузит или обостряне на хроничен синузит

Възрастни (включително по-възрастни пациенти) и юноши от 12 години

Ако намаляването на симптомите на заболяването не успее да се постигне използването на лекарството в препоръчваната терапевтична доза, дневната доза може да бъде повишена до 4 инхалации във всяка ноздрил 2 пъти / ден (обща дневна доза - 800 ug). След намаляване на симптомите на заболяването се препоръчва намаляване на дозата.

Лечение на остър ринозинузит без признаци на тежка бактериална инфекция

Препоръчителна доза за възрастни и тийнейджъри Той е 2 инхалации от 50 μg във всеки назален курс на 2 пъти / ден (обща дневна доза от 400 μg). С влошаването на симптомите в хода на лечението се изисква специализирана консултация.

Лечение на полипоза на носа

За възрастни (включително по-възрастни пациенти) от 18 години Препоръчваната терапевтична доза е 2 инхалации (50 μg всеки) във всяка ноздра 2 пъти / ден (обща дневна доза - 400 ug).

Правила за използване на лекарството nedonex

Вдишването на суспензията, съдържащо се в бутилката за пръскане, се извършва с помощта на специална дозираща дюза върху бутилката.

Преди първата употреба на назален спрей, назонекс трябва да бъде калибриран чрез натискане на дозиращото устройство 10 пъти, докато се появят пръски, което показва готовността на лекарството да се използва.

Трябва да наклоните главата ми и да инжектирате лекарството във всяка ноздра, както се препоръчва от лекуващия лекар.

Ако спреят на носа не се използва в продължение на 14 дни или повече, е необходимо да се натисне дозиращата дюза 2 пъти, докато се появят пръски.

Преди всяка употреба трябва енергично да разклащате бутилката.

Почистване на дозиращата дюза

Важно е редовно да се почистят дозиращата дюза, за да се избегне неговата неправилна работа. Трябва да се отстрани капачката, предпазваща дюзата от прах, след това внимателно извадете върха на пръскането. Необходимо е напълно да се изплакне на върха на пръскане и капачката, за да се предпази от прах в топла вода и изплакване под кран.

Не се опитвайте да отворите назален апликатор, като използвате игла или друга остра тема, защото Това ще повреди апликатора, в резултат на което е възможно да се получи неправилна доза от лекарството.

Трябва да изсушите капачката и върха на топло място. След това е необходимо да прикрепите върха, за да се пръскате върху бутилката и отново да завиете капачката, за да предпазите от прах. Когато първо използвате спрея за нос след почистване, е необходимо да се калибрирате отново чрез натискане на дозиращата дюза 2 пъти.

Странични ефекти

Възрастни и тийнейджъри

Нежелани явления, свързани с употребата на лекарството (\u003e 1%), идентифицирани по време на клинични проучвания при пациенти с алергичен ринит или назална полипаза, и по време на периода на предишното използване на лекарството, независимо от свидетелството за използване, са представени в таблица 1. Нежеланите реакции са изброени в съответствие с класификацията на системните органи на Meddra. В рамките на всеки системен клас клас, нежеланите реакции се класифицират по честотата на възникване.

Носното кървене, като правило, са умерени и спряни независимо, честотата на тяхното възникване е малко повече от при използване на плацебо (5%), но равна или по-малка, отколкото при назначаването на други интраназални GCs, които са били използвани като активен контрол (в. \\ T Някои от някои от тях, честотата на появата на назално кървене е до 15%). Честотата на появата на всички други нежелани явления е сравнима с честотата на тяхното появяване, когато се назначава плацебо.

* Разкрива се рядко при прилагане на лекарство 2 пъти / ден с полипа на носа

** разкрива при прилагане на лекарството 2 пъти / ден с назална полипаза

Деца

Нарушения от дихателната система, гърдите и медиастиналните органи:назално кървене (6%), дразнене на лигавицата на носа (2%), Чихани (2%).

Нарушения от нервната система:главоболие (3%).

Честотата на тези нежелани явления при деца е сравнима с честотата на тяхното възникване при използване на плацебо.

Когато се използват интраназарни GKS, е възможно развитието на странични ефекти на системата, особено с дългосрочната употреба на интраназални GCs във високи дози (виж "Специални инструкции").

Предозиране

При продължителна употреба на GKS във високи дози или с едновременно използване на няколко GKS, е възможна хипоталамичното-хипофизарно-надбъбречна система.

Подготовката има ниска системна бионаличност (<1%, при чувствительности метода определения 0.25 пг/мл), поэтому маловероятно, что при случайной или намеренной передозировке потребуется принятие каких-либо специальных мер, кроме наблюдения с возможным последующим возобновлением приема препарата в рекомендованной дозе.

Лекарствено взаимодействие

Комбинирана терапия с добре поносими пациенти. В същото време не е имало ефект на лекарството върху концентрацията на лоратадин или нейния основен метаболит в кръвната плазма. При тези проучвания на мометазон, бороатът в кръвта не е намерен (в чувствителността на метода за определяне на 50 pg / ml).

специални инструкции

Както при всяко дългосрочно лечение, пациентите, прилагащи назален спрей Назонекс в продължение на няколко месеца и по-дълго трябва периодично да инспектират лекар за възможни промени в носната лигавица. Необходимо е да се наблюдават пациентите, приемащи интраназални GCs за дълго време. Възможно е да се развие забавяне на височината при деца. В случай на забавяне на растежа при деца е необходимо да се намали дозата на интраназалната GCS до най-малък, което позволява ефективно да се наблюдават симптомите. Освен това пациентът трябва да бъде изпратен на педиатрална консултация.

В случай на развитие на локални гъбични инфекции на носа или фаринкса, може да се наложи да се спре терапията с назални спрейове на назонекс и провеждане на специално лечение. Дразненето на лигавицата на носа и фаринкса може също да бъде дразнене на лигавицата и фаринксът може да служи и като основа за прекратяване на лечението на носните спрейове.

При провеждане на плацебо-контролирани клинични проучвания при деца, когато назален спрей назонекс се използва в дневна доза от 100 μg през цялата година, закъсненията на растежа при деца не бяха наблюдавани.

При продължително третиране, носният спрей от нозонекс признаци на потискане на функцията на хипоталамично-хипофизата и надбъбречната система не се наблюдава. Пациентите, които преминават към лечението на назални спрейове на назекс след дългосрочна терапия на действието на системата GCS, изискват специално внимание. Анулирането на системната система на GCS при такива пациенти може да доведе до недостатъчност на надбъбречната функция, последващото възстановяване на което може да отнеме до няколко месеца. В случай на признаци на надбъбречна недостатъчност, е необходимо да се възобнови приемането на системата GCS и да се предприемат други необходими мерки.

Когато се използват интраназални GKS, е възможно развитието на системни странични ефекти, особено с дългосрочна употреба във високи дози. Вероятността за развитие на тези ефекти е значително по-малка, отколкото при прилагането на орални GKS. Системните странични ефекти могат да се различават както в отделни пациенти, така и в зависимост от използваните GCS. Потенциалните системни ефекти включват синдром на кушинг, характерни признаци на kushingoid, потискане на надбъбречните характеристики, забавяне на растежа при деца и юноши, катаракта, глаукома и по-рядко много психологически или поведенчески ефекти, включително психомоторна хиперактивност, тревожност, депресия или агресия (особено деца).

По време на прехода от лечението на GCS на системното действие до лечението на спрейове на назални спрейове на назонекс при някои пациенти, първоначалните симптоми на анулиране на системата GCS (например болки в ставите и / или мускули, чувство за умора и Депресия) може да се появи, въпреки намаляването на тежестта на симптомите, свързани с лезията на лигавицата. Такива пациенти трябва да бъдат специално убедени в осъществимостта на продължаване на лечението на назален спрей Назонекс. Преходът от системен към местните GCS може също да идентифицира вече съществуващите, но маскиране на терапията на алергичните заболявания на системата GCS, като алергичен конюнктивит и екзема.

Пациентите, които се лекуват с GCS, имат потенциално намалена имунна реактивност и трябва да бъдат предупредени за повишения риск от инфекция в случай на контакт с пациенти с някои инфекциозни заболявания (например вдъхновение на вятъра, сладко), както и необходимостта от медицинска помощ , ако е настъпил такъв контакт. Когато признаците на тежка бактериална инфекция (например треска, упорита и остра болка от едната страна на лицето или стоматологичната болка, подуване в орбиталната или периорбиталната област) изискват незабавна медицинска помощ.

При прилагане на носния спрей от назонекс за 12 месеца няма признаци на атрофия на носната лигавица. В допълнение, Mometazon Furoate показа тенденция да насърчава нормализирането на хистологичната картина в изследването на биопсията на носната лигавица.

Ефикасността и безопасността на мометазон не са изследвани при лечението на едностранни полипи, полипи, свързани с фиброза и полипи, които напълно затварят носната кухина.

В случай на откриване на едностранни полипи с необичайна или неправилна форма, особено ултен или кървене, е необходимо да се извърши допълнителен медицински преглед.

Въздействие върху способността за контрол на превозните средства и работа с механизми

Няма данни за ефекта на името на лекарството върху способността за контрол на автомобила или движещите се механизми.

Бременност и кърмене

Специално, добре контролирано изследване на безопасността на употребата на лекарството Noodex по време на бременност не се извършва.

Подобно на другите GCS за интраназална употреба, на назонекс трябва да се предписва по време на бременност и по време на периода на кърмене само ако очакваната полза от нейното приложение оправдава потенциалния риск за плода или бебето.

Бебета, чиито майки са получили GCS по време на бременност, трябва да бъдат внимателно проучени, за да се идентифицира възможна хипофункция на надбъбречни жлези.

Детски грижи

Противопоказани в сезонен и целогодишен алергичен ринит - в детска възраст до 2 години, с остър синузит или обостряне на хроничен синузит - до 12 години, с полипозни - до 18 години (поради липсата на съответни данни).

При провеждане на плацебо-контролирани клинични проучвания при деца, когато назонекс се прилага при доза от 100 μg / ден през годината, не се наблюдава забавяне на растежа.

Когато нарушаването на чернодробната функция

Малко количество активно вещество, което може да влезе в стомашно-чревния тракт в интраназалната употреба, се абсорбира до лека степен и е активно биотрансформирана в "първия пасаж" през черния дроб.

Условия за почивка от аптеки

Лекарството се освобождава от рецептата.

Условия и складови условия

Лекарството трябва да се съхранява на недостъпно място при температури от 2 ° до 25 ° C. Не замръзвайте. Срок на годност - 2 години.

Сайтът предоставя справка единствено да се запознаете със себе си. Диагностиката и лечението на болести трябва да бъдат под надзора на специалист. Всички лекарства имат противопоказания. Консултация със специалист е задължителна!

Общ

Глюкокортикоиди Стероидните хормони се наричат \u200b\u200bнадбъбречна кора, както и техните изкуствени аналози, използвани в медицината.
Първите тестове на тези лекарства принадлежат към 40-те от ХХ век и първите използвани хормони са хидрокортизон и кортизон.

Общо днес са проучени пет хормона на тази група ( представени в зависимост от степента на въздействие върху процесите в тялото низходящо):

• Хидротисут
• Кортизон
• Кортикостерон
• 11-деоксиал
• 11-дехидро-хитростерон.

Функцията на производството на хормони се регулира от мозъка, или по-скоро хипофизата. Максималното ниво на тези хормони се произвежда в лице за 30 години, по-късно е постепенно намаляващо.

Класификация на лекарствата

Всички лекарства от тази група са разделени на:

• естествено ( хидрокортизон и кортизон),
• синтетичен.

Синтетичът на свой ред се разделя на:

• халоген-съдържащ ( беклометазон, дексаметазон, флутиказон),
• не съдържащи халоген ( преднизон, будезонид, клобетасол).

Синтетичните препарати са по-силни в повечето, затова се използват по-малки дози. Флуорираните глюкокортикоиди са най-обещаващи, които действат ефективно, докато практически не нарушават баланса на водния сол и провокират по-малко странични ефекти.

По време на експозицията всички лекарства могат да бъдат разделени на:

• кратко действие ( кортизон, хидрокортизон),
• действия на средната продължителност ( преднизолон, метилпреднизолон),
• продължително действие ( дексаметазон, бетаметазон, триамцинолон).

Акт

Учените все още не са намерили напълно механизма на действие на тези хормони върху тялото. Намирането в клетка през клетъчната обвивка, хормонът влияе на рецепторите, чувствителни към стероидни вещества, се изпращат заедно с рецептора в основната сърцевина и участва в разработването на специални компоненти на протеини, участващи в възпалителния процес.

Хормоните засягат следните процеси в организма:

• Обмен на въглехидрати. Преработката на захар в тялото се влошава, понякога приемането на лекарства причинява захарен диабет.
• Комуникационни протеини. Производството на протеин в костите, мускулите и кожата е потиснато. Ето защо, пациентът, който взема тези лекарства, губи тегло, има стрии на кожата, кръвоизлив, лоши разфасовки и драскотини, мускулите са атрофия. Остеопороза често се развива.
• Липиден обмен. Налице е увеличаване на броя на подкожните мастни фибри в областта на лицето, шията, гърдите и намаляването на обема в областта на ръцете и краката.
• Обмен на калций. Хормоните на този клас потискат абсорбцията на калций в червата и ускоряване на промиването от костите. Следователно има възможност за разработване на недостиг на калций.
• Работно сърце и съдове. При действието на тези хормони пропускливостта на малките кръвоносни съдове се влошава. Хормони тон съдове и контрактилната способност на сърдечния мускул.
• Възпалителен процес. Всички възпалителни прояви са потиснати, тъй като глюкокортикоидите намаляват пропускливостта на клетъчните черупки за определени вещества, включени в възпалителния процес. В допълнение, стените на съдовете се засилят, което инхибира движението на имунните клетки във фокуса.
• Регулиране на имунитета. Тези хормони потискат местния имунен отговор, така че те се използват при трансплантация на тъкани. Те потискат активността на някои имунни телета ( лимфоцити и "противовъзпалителни" цитокини) участва в развитието на заболявания като менингит и ревматизъм.
• Образуване на кръв. Под действието на тези хормони, производството на лимфоцити, еозинофили, моноцити се намалява едновременно и се засилва производството на еритроцити и тромбоцити. Дори единственият прием на лекарството на ден променя картината на кръвта. Ако лечението е дълго, възстановяването на нормална картина листа от 7 до 30 дни.
• Работни жлези на вътрешната секреция. Връзката се потиска между хипоталамуса, хипофизната жлеза и надбъбречните жлези. Това нарушение става забележимо с дълги курсове на наркотици. Производството на генитални хормони също е намалено, което води до развитие на остеопороза.

Индикации

• Надбъбречна недостатъчност на произход,
• Шокова терапия,
• Ревматизъм,
• Остра лимфобластна и миелобластна левкемия,
• Инфекциозна мононуклеоза,
• Астматичен статус
• Алергии, усложнени от Collagence, Dermatoses, астма,
• Възпаление на различно място,
• Хемолитична анемия
• Остър панкреатит
• Вирусен хепатит
• Трансплантация на органи и тъкани,
• Автоимунни заболявания.

Схемата за приемане се назначава от лекуващия лекар. Трябва да се има предвид, че в повечето случаи лекарствата значително улесняват състоянието на пациента, но не засягат причината за заболяването.

Противопоказания

Абсолютен:

• Гъбични заболявания
• Вирусни инфекции
• Индивидуална непоносимост.

Относително:

• Остеопороза при тежка
• Диабет,
• Сърдечна недостатъчност
• Хипертония с висока степен
• Язва на стомаха или червата,
• Нарушения на психиката.

В случаите се вземат предвид относителните противопоказания в случаите, когато става въпрос за дългосрочно лечение.
Ако говорим за спешно спасение на живота на пациента, лекарствата се използват във всеки случай.

Научете повече за основните препарати

Кортизон
Използва се за заместителна терапия при пациенти с надбъбречна недостатъчност. Произведени в таблетки. Използва се само при нормална чернодробна работа. Засяга обмена на вода и соли.

Хидротисут
Назначени с надбъбречна недостатъчност. Не се препоръчва за оток, нарушаване на работата на сърцето, хипертония, тъй като допринася за закъснението на натрий в организма и да се отстрани калий. Произвежда се под формата на течност за инжектиране, суспензия.

Преднизолон
Често предписано лекарство. Произвежда се под формата на таблетки, течности и суспензии за инжекции, прах в ампули.

Метилпреднизолон
По-силен от преднизон, по-малко провокира странични ефекти, по-скъпи. Показано е за пациенти, страдащи от затлъстяване, язва на стомаха, психични заболявания. Произведени под формата на таблетки, суспензия, сухо вещество в бутилки.

Дексаметанон
Това е едно от най-силните лекарства на тази група. Тъй като лекарството има много странични ефекти, тя не се използва от дълги курсове. Задайте, наред с други неща, за да се улесни състоянието на пациента по време на химиотерапия, както и да се предотврати прекъсване на респирацията при преждевременни деца. Произведени под формата на таблетки и течност за инжектиране в ампули.

Бетаметан
Power прилича на дексаметазон, има по-малко странични ефекти. Най-често се използва под формата на инжекционна течност, включително интра-ставни и periarticular. Продължителността на действието на такива инжекции може да достигне месец поради специалния химичен състав на лекарството.
Извършва се под формата на таблетки, течности в ампули, суспензия.

Приготвяне на вдишване

Беклометон - Лекарството се използва при лечението на бронхиална астма, облекчава възпалението и спира алергията. Когато се използва под формата на инхалация, на практика не се абсорбира в кръвта и не работи системно.

Противопоказания:

• остър бронхоспазъм
• непоносимост,
• астматичен статус
• бактериален бронхит.

Лекарството може да провокира появата на някои странични ефекти, включително бронхоспазъм и неприятно чувство в гърлото.

Будезонид - Основна терапия на бронхиална астма, хронична обструктивна белодробна болест.
Противопоказания: Индивидуална непоносимост. Забранява се инхалационната течност да се използва при лечението на деца под 16 години, суспензията е забранена за използване при лечението на деца до 3-месечна възраст, прах - за деца под 6 години.

Бременност, кърмене, гъбични, вирусни и бактериални заболявания на дихателната система, туберкулоза.

Лекарството може да провокира атаката на кашлицата, отводняването на лигавицата, обикновената болка, стомацит, гадене, хиперактивност.
Не позволявайте на лекарството да влезе в окото.

Fluticazon. - лекарството се предписва на бронхиална астма и хронична обструктивна белодробна болест като основно медицинско средство.
Противопоказания:

• бронхит на характера, който не е астма
• непоносимост,
• бронхоспазъм в остра форма
• астматичен статус.

Относителни противопоказания:

• остеопороза,
• общи инфекции,
• лактация,
• бременност.

Лекарството се използва само под формата на инхалация. Тя може да провокира кандидоза на лигавицата, промяна в гласовия тембър, бронхоспазъм. Ако се използва за дълго време в големи количества, причинява системни странични ефекти. За да се предотврати кандидата на устната кухина след вдишване, устата трябва да се търкаля.
Това лекарство не се използва за облекчаване на атаките на астма.

Подготовка за използване на системата

За системни препарати пресязена, кортизан.
Има доста лекарства, които се използват и локално и системно. Те включват: бетаметазон, дексаметазон, триамцинолон, флокорнизон, мазипеди, метилпреднизолон, преднизон.
Такива средства се използват както под формата на хапчета за перорално приложение и инжекции.

Мехлем, кремове, лосиони

Глюкокортикоидите за външна употреба се произвеждат под формата на мехлеми, гелове, кремове, лосиони. Назначени в някои дерматологични заболявания на неинфекциозен характер.

Показания:

• контактна дерматит,
• себореен дерматит,
• червен плосък лишен
• еритродермия
• червен пробив лупус.

Тези средства премахват възпалението, сърбежа, алергична реакция, зачервяване и подуване на тъкани.

Как да изберем лекарството лекарствено лекарство?
Мази. Започнете да действате по-бавно, последователността на техните мазнини. Те се предписват със суха кожа, склонна към пилинг, с мокри процеси.

Кремове Може да предизвика дразнене или сухота, ако има рани по кожата. Те се предписват по време на междуритирични явления. Тази форма не оставя мазнини петна и бързо се абсорбира.

Лосиони Показан, когато низходящите явления са много удобни за обработка на главите на главата.

Всички глюкокортикостероиди, използвани в дерматологията, са разделени на четири групи капацитет:

• Много мощен: халцинонид, клобетасол пропионат.
• Мощен: будезонид, дексаметазон, флометомазон, триамицинолон.
• Средна сила: преднизолон.
• Слаб: хидрокортизон.

Трябва да се има предвид, че лекарствата със средна сила и слаб ефект са по-слабо изразени, а броят на страничните ефекти е по-висок от този на по-мощните лекарства.

Странични ефекти

Глюкокортикостероидните лекарства наистина бързо спират много нежелани симптоми на заболявания. В същото време те причиняват доста странични ефекти. Ето защо те се предписват само в случаите, когато никой не могат да помогнат.
Особено много странични ефекти се наблюдават в използването на тези лекарства. Разработени са няколко нови метода за използване на тези лекарства, които леко намаляват вероятността от нежелани ефекти. Но лечението с тези лекарства във всеки случай изисква постоянен мониторинг върху общото състояние на здравето на пациента.

При използване на стероидни хормонални лекарства, развитието на следните нежелани реакции е вероятно:

• От устройството на движение: Остеопороза, инхибиране на компресията на пубертета и растежа, аменорея, диабет, инхибиране на надбъбречната функция,
• От сърце и кораби: Увеличение на кръвното налягане
• От имунната система: Повишени прояви на инфекциозни заболявания, картината на заболяването става имплицитна,
• Нарушаване на съотношението на водата и солите в тъканите, има оток, калий, липсват в тялото.

Първите странични ефекти, които се появяват в лечението, са нарушения на съня, лакомия, настроение скокове, увеличаване на телесното тегло.

Приложение по време на бременност

Въпреки факта, че тези лекарства лесно проникват през плацентарната бариера, те не причиняват тежки нарушения на образуването на плода. По време на бременност, естествените или неравралното средство е по-безопасно. Флуориране, ако те се консумират достатъчно дълго, могат да провокират разстройства на плода.

В някои случаи лекарствата групи глюкокортикоиди са дори специално предписани от вероятност за спонтанен аборт за запазване на бременността. Въпреки че използването на такива лекарства обикновено се прави само за индикации за живота, които включват:

• Hyperandrode ( свръхпроизводство на мъжки генитални хормони),
• Заплахата от преждевременно разрешение от тежестта в третия триместър, \\ t
• Вродена вътрематочна хиперплазия на надбъбречната кора в плода.

Жена, през миналото една и половина години, използвани глюкокортикоиди, се предписва по време на раждане хидрокортизон полусукцинат Под формата на инжекции на всеки шест часа. Това ще предупреди развитието на остра надбъбречна недостатъчност.

По време на кърмене, използването на малки дози от стероидни лекарства ( по отношение на не повече от 5 mg преднизолон) Не вреди на бебето, защото глюкокортикоидите попадат в кърмата в малки дози. Ако ходът на лечението е дълъг и дозите са високи - детето може да има спирачен растеж и развитие, както и да потиска работата на надбъбречните жлези, хипоталамуса и хипофизната жлеза.

Глюкокортикоиди - стероидни хормони, синтезирани от кора на надбъбречните жлези. Природни глюкокортикоиди и техните синтетични аналози се използват в медицината с надбъбречна недостатъчност. В допълнение, при определени заболявания се използват противовъзпалителни, имуносупресивни, антиалергични, анти-шокове и други свойства на тези лекарства.

Началото на използването на глюкокортикоиди като лекарствени продукти (LS) се отнася до 40-то място. ХХ век. Обратно в края на 30-те години. През последния век се показват, че хормоналните съединения с стероид характер се образуват в надбъбречната кора. През 1937 г. минералокортикоид деоксикостеростерон е изолиран от надбъбречната кора на кората, в 40-те години. - глюкокортикоиден кортизон и хидрокортизон. Широка гама от фармакологични ефекти на хидрокортизон и кортизон предопределят възможността за тяхното използване като LAN. Скоро техният синтез се извършва.

Основният и най-активният глюкокортикоид, генериран в човешкото тяло, е хидрокортизон (кортизол), друг, по-малко активен, представен от кортизон, кортикостерон, 11 деоксиактизол, 11-дехидростерон.

Производството на надбъбречни хормони е под контрола на централната нервна система и е тясно свързана с хипофизната функция. Адренокортикотропна хормонална хипофизна жлеза (ACTH, CORTICOTROPIN) е физиологичен стимулатор на надбъбречната кора. Кортикотропин усилва образуването и освобождаването на глюкокортикоиди. Последното, от своя страна, влияе на хипофизната жлеза, производството на кортикотропин и намалява по този начин допълнително стимулиране на надбъбречните жлези (според принципа на отрицателна обратна връзка). Дългосрочното приложение в тялото на глюкокортикоидите (кортизон и неговите аналози) може да доведе до потисничество и атрофия на надбъбречната кора, както и за потискането на образованието не само ACTH, но и гонадотропни и тиротропни хипофизни хормони.

Практическо приложение като LAN от естествени глюкокортикоиди, намерени кортизон и хидрокортизон. Кортизон, обаче, по-често от други глюкокортикоиди, причинява странични ефекти и поради появата на по-ефективни и безопасни лекарства има ограничени приложения. В медицинската практика се използват естествен хидрокортизон или неговите естери (хидрокортизон ацетат и хидрокортизон).

Синтезират редица синтетични глюкокортикоиди, сред които нефлок (преднизон, преднизон, метилпредизолон) и флуориране (дексаметазон, бетаметазон, триакортикоид, флометомазон и др.) Глюкокортикоиди. Тези съединения обикновено са по-активни от естествените глюкокортикоиди работят в по-малки дози. Ефектът от синтетични стероиди е подобен на действието на естествените кортикостероиди, но те имат различно съотношение на глюкокортикоид и минералокортикоидна активност. Флуоризираните производни се отличават с по-благоприятна връзка между глюкокортикоид / противовъзпалителна и минералокортикоидна активност. По този начин, противовъзпалителната активност на дексаметазон (в сравнение с такъв хидрокортизон) над 30 пъти, бетаметазон - 25-40 пъти, триамцинолон - 5 пъти и ефектът върху водния солен обмен е минимален. Флуоризираните производни се отличават не само с висока ефективност, но и ниска абсорбция, когато локалните приложения, т.е. По-малко вероятност за разработване на странични ефекти на системата.

Механизмът на глюкокортикоидите на молекулярно ниво не е напълно намерен. Смята се, че действието на глюкокортикоидите върху целевите клетки се извършва главно на нивото на регулиране на генната транскрипция. Той се медиира чрез взаимодействие на глюкокортикоиди със специфични глюкокортикоидни вътреклетъчни рецептори (алфа-изоформа). Тези ядрени рецептори могат да се свързват с ДНК и да се отнасят до семейството на лиганд-чувствителни на транскрипционни регулатори. Глюкокортикоидните рецептори се откриват в почти всички клетки. В различни клетки обаче броят на рецепторите варира, те също могат да се различават в молекулното тегло, афинитетът към хормон и други физикохимични характеристики. При липса на хормон, вътреклетъчни рецептори, които са цитозолни протеини, са неактивни и част от хетерокомплекси, включително протеини за топлинен шок (топлинен шок протеин, HSP90 и HSP70), имунофилен с молекулно тегло от 56000 и др. Протеините допринасят за поддържане на оптималната конформация на свързването на хормона на рецепторния домен и да се осигури висок афинитет на рецептора към хормона.

След проникване през мембраната вътре, глюкокортикоидните клетки са свързани с рецептори, което води до активиране на комплекса. В този случай, олигомерният протеин комплекс се дисоциира - протеините на топлината (HSP90 и HSP70) и имунофилин са изключени. В резултат на това рецепторният протеин, който е включен в комплекса под формата на мономер, придобива способността да се намалява. Следвайки това, формираните комплекси "глюкокортикоид + рецептор" се транспортират до сърцевината, където взаимодействат с ДНК зоните, разположени в индустриалния фрагмент на стероидния отговор, който отговаря на т.нар. Елементи на глюкокортикоидния отговор (елемент на глюкокортикоидния отговор, GRE) и регулиране (активирано или потискане) Процесът на транскрипция на определени гени (геномен ефект). Това води до стимулиране или потискане на образуването на М-РНК и промяна в синтеза на различни регулаторни протеини и ензими, които насърчават клетъчните ефекти.

Изследователните години показват, че GK рецепторите взаимодействат, с изключение на Gre, с различни транскрипционни фактори, като активатор транскрипционен протеин (AP-1), ядрен фактор на Kappa в (NF-KB) и т.н. е показано, че ядрените AP-1 фактори. и NF-KB са регулатори на няколко гена, участващи в имунен отговор и възпаление, включително цитокинови гени, адхезионни молекули, протеинази и др.

В допълнение, друг механизъм на глюкокортикоидното действие е отворен наскоро, свързан с ефекта върху транскрипционното активиране на цитоплазмения NF-KB - IKBA инхибитор.

Въпреки това, редица глюкокортикоидни ефекти (например бързото инхибиране на секрецията на глюкокортикоидите на ACTH) се развиват много бързо и не могат да бъдат обяснени с експресията на гените (т.нар. Екстрагенски ефекти на глюкокортикоидите). Такива свойства могат да бъдат медиирани от не-транскрикритни механизми, или взаимодействието с глюкокортикоидните рецептори, открити в някои клетки върху плазмената мембрана. Смята се също, че ефектите на глюкокортикоидите могат да бъдат приложени на различни нива в зависимост от дозата. Например, при ниски концентрации на глюкокортикоиди (\u003e 10 -12 mol / l) се проявяват геномни ефекти (за тяхното развитие отнема повече от 30 минути), с високо - екстрагенерален.

Glocchorticoids причиняват много ефекти, защото Влияние върху повечето органични клетки.

Те имат противовъзпалителни, десенсибилизиращи, антиалергични и имунообибридни ефекти, анти-шок и антитоксични свойства.

Противовъзпалителният ефект на глюкокортикоидите се дължи на много фактори, водещи от които е да се потисне активността на фосфолипаза А2. В същото време, глюкокортикоидите са индиректно: те увеличават експресията на гени, кодиращи синтеза на липокорти (април), индуцират продуктите на тези протеини, единият от които е липомодулин - инхибира активността на фосфолипаза А2. Потискането на този ензим води до потискане на освобождението на арахидонова киселина и спиране на образуването на редица възпаления медиатори - простагландини, левкотриени, тромбоксан, коефициент на активиране на тромбоцити и др. В допълнение, глюкокортикоидите намаляват експресията на ген кодиране на синтеза на COF-2, допълнително блокиране на образуването на про-въздушни простагландини.

В допълнение, глюкокортикоидите подобряват микроциркулацията във фокуса на възпалението, причиняват вазоконстрикция на капиляри, намаляват ексудацията на течността. Глюкокортикоидите стабилизират клетъчните мембрани, вкл. Мембраните на лизозомите, предотвратяват освобождаването на лизозомни ензими и по този начин намаляват концентрацията им на мястото на възпаление.

По този начин глюкокортикоидите засягат алтерктивните и ексудативни възпаления фази, предотвратяват разпространението на възпалителния процес.

Ограничаването на миграцията на моноцитите към фокуса на възпалението и спирането на пролиферацията на фибробластите определят антипролиферативния ефект. Глюкокортикоидите потискат образуването на мукополизахариди, като по този начин се ограничава свързването на водните и плазмените протеини във фокуса на ревматичното възпаление. Инхибиране на активността на колагеназата, предотвратяване на разрушаването на хрущяла и костите с ревматоиден артрит.

Антиаллергичното действие се развива в резултат на намаляване на синтеза и секрецията на медиаторите на алергията, спирачното освобождаване от чувствителни мастни клетки и хистаминови базофили и други биологично активни вещества, намаляват броя на циркулиращите базофили, потискаща пролиферацията на лимфоидната и съединителната тъкан, намалявайки Брой на Т- и В-лимфоцитите, мастните клетки, намаляване на чувствителността на ефекторните клетки към медиаторите на алергии, потискане на образуването на антитяло, промени в имунния отговор на организма.

Характерна характеристика на глюкокортикоида е имуносупресивна активност. За разлика от цитостатиката, имуносупресивните свойства на глюкокортикоидите не са свързани с митостатично действие, но са резултат от потискането на различни етапи на имунния отговор: спиране на миграцията на стволови клетки на костния мозък и в лимфоцити, потискане на активността на Т- и В-лимфоцити, както и потискане на освобождаването на цитокини (IL -1, IL-2, интерферон-гама) от левкоцити и макрофаги. В допълнение, глюкокортикоидите намаляват образуването и увеличават разграждането на компонентите на комплементалната система, Fc-рецепторите на имуноглобулините са блокирани, функциите на левкоцитите и макрофагите са потиснати.

Анти-ударният и антитоксичният ефект на глюкокортикоидите се свързва с повишаване на кръвното налягане (чрез увеличаване на броя на циркулиращите катехоламини, възстановяване на чувствителността на адренорецепторите до катехоламинами и вазоконстрикции), активиране на чернодробните ензими, участващи в метаболизма на ендо и ксенобиотици.

Глюкокортикоидите имат изразен ефект върху всички видове обмен: въглехидрати, протеини, мастни и минерални. От страната на въглехидратния обмен това се проявява от факта, че те стимулират Glukegenesis в черния дроб, увеличават съдържанието на глюкоза в кръвта (възможна глюкосурия), допринася за натрупването на гликоген в черния дроб. Ефектът върху обмена на протеин се изразява в потискането на синтеза и ускорението на катаболизма на протеините, особено в кожата, в мускулната и костна тъкан. Това се проявява чрез мускулна слабост, атрофия на кожата и мускулите, забавяйки зарастването на раните. Тези ls предизвикват преразпределение на мазнини: увеличаване на липолизата в тъканите на крайниците, допринесе за натрупването на мазнини предимно в областта на лицето (човек с форма на лун), раменния колан, коремът.

Глюкокортикоиди имат минералокортикоидна активност: задържане в натрий и вода в тялото поради увеличаване на реабсорбцията в бъбречни тубули, стимулират елиминирането на калий. Тези ефекти са по-характерни за естествените глюкокортикоиди (кортизон, хидрокортизон), в по-малка степен - за полусинтетичен (преднизон преднизон, метилпреднизолон). Минералокортикоидната активност във флокриртиите преобладава. Флуорирани глюкокортикоиди (триамцинолон, дексаметазон, бетаметазон) минералокортикоидна активност се отсъстват.

Глюкокортикоидите намаляват калциевото засмукване в червата, допринася за своя изход на костите и увеличава отстраняването на калций с бъбреците, в резултат на което е възможно хипокалцемия, хиперкалциурия, глюкокортикоидна остеопороза.

След получаване на дори една доза глюкокортикоиди, се отбелязват промени от кръвта: намаление на броя на лимфоцитите, моноцитите, еозинофилите, базофилите в периферната кръв с едновременното развитие на неутрофилната левкоцитоза, увеличаване на съдържанието на еритроцитите.

При продължителна употреба на глюкокортикоиди функцията на хипоталамусната система е хипофизич - надбъбречни жлези.

Глюкокортикоидите се различават по активност, фармакокинетични параметри (смукателна степен, t 1/2 и т.н.), методи за приложение.

Системните глюкокортикоиди могат да бъдат разделени на няколко групи.

По произход, те са разделени на:

Естествен (хидрокортизон, кортизон);

Синтетичен (преднизолон, метилпреднизолон, преднизон, триамцинолон, дексаметазон, бетаметазон).

Съгласно продължителността на глюкокортикоидите за системни приложения е възможно да се разделят на три групи (в скоби - биологично (от тъкан) полуживот (t 1/2 biol):

Кратки глюкокортикоиди (t 1/2 biol. - 8-12 h): хидрокортизон, кортизон;

Глюкокортикоиди със средна продължителност на действие (t 1/2 biol. - 18-36 h): преднизон, преднизон, метилпреднизолон;

Дългосрочни глюкокортикоиди (t 1/2 biol. - 36-54 h): триамцинолон, дексаметазон, бетаметазон.

Продължителността на глюкокортикоидите зависи от пътя / мястото на приложение, разтворимостта на лекарствената форма (Mazipredon е водоразтворима форма на преднизон), приложена доза. След получаване или в / в приложение, продължителността на действието зависи от T 1/2 на BIOL., При V / m от въвеждането - от разтворимостта на дозираната форма и T 1/2 на Biol., След локално инжектиране - от разтворимостта на лекарствената форма и специфичната администрация на пътя / място.

Когато приемате вътрешни глюкокортикоиди, бързо и почти напълно абсорбирани от стомашно-чревния тракт. С макс в кръвта се наблюдава в 0.5-1.5 часа. Глюкокортикоидите са свързващи с кръв с трансцертин (кортикостероидно свързване алфа 1 -глобулин) и албумин и натурални глюкокортикоиди са свързани с протеини с 90-97%, синтетични - с 40 -60%. Глюкокортикоидите проникват добре чрез хистоематични бариери, вкл. Чрез BBB преминават през плацентата. Флуоризираните производни (включително дексаметазон, бетаметазон, триамцинолон) чрез хистоематични бариери са по-лоши. Глюкокортикоидите се подлагат на биотрансформация в черния дроб с образуването на неактивни метаболити (глюкурониди или сулфати), които се получават главно от бъбреците. Естествените препарати се метаболизират по-бързо от синтетичните и имат по-малко дълъг полуживот.

Съвременните глюкокортикоиди са група от средства, широко използвани в клиничната практика, вкл. В ревматология, пулмология, ендокринология, дерматология, офталмология, оториноларингология.

Основните индикации за използване на глюкокортикоид са колагенози, ревматизъм, ревматоиден артрит, бронхиална астма, остра лимфобластна и миелобластна левкемия, инфекциозна мононуклеоза, екзема и други кожни заболявания, различни алергични заболявания. За терапия на атопични, автоимунни заболявания Глюкокортикоидите са основни патогенетични средства. Глюкокортикоидите се използват в хемолитична анемия, гломерулонефрит, остър панкреатит, вирусен хепатит и респираторни заболявания (ХОББ в атразиционната фаза, синдром на остра дистрес и др.). Благодарение на анти-шоков ефект на глюкокортикоидите, предписан за превенция и лечение на шок (след травматични, експлоатационни, токсични, анафилактични, изгарящи, кардиогенни и т.н.).

Имуносупресивното действие на глюкокортикоидите им позволява да се използват при трансплантация на органи и тъкани за потискане реакционната реакция, както и за различни автоимунни заболявания.

Основният принцип на глюкокортикоидната терапия е постигането на максималния терапевтичен ефект с минимални дози. Режимът на дозиране е избран строго поотделно, в по-голяма степен, в зависимост от естеството на заболяването, състоянието на пациента и реакцията на лечението, извършено, отколкото от възрастта или телесното тегло.

При предписване на глюкокортикоиди е необходимо да се вземат предвид техните еквивалентни дози: 25 mg от кортизон, 20 mg хидрокортизон, 4 mg метилпредизолон, 4 mg триамцинолон, 0.75 mg дексаметазон, 0.75 mg бетаметазон съответстват на анти- Възпалителен ефект от 5 mg преднизолон.

Различават се три вида глюкокортикоидна терапия: подмяна, потискане, фармакодинамична.

Заместваща терапия Глюкокортикоидите са необходими в надбъбречната недостатъчност. При тази форма на терапия се използват физиологични дози глюкокортикоиди, със стресови ситуации (например хирургична работа, нараняване, остра заболяване) се увеличават с 2-5 пъти. Когато е уместно, трябва да се вземе предвид дневният циркаден ритъм на ендогенната секреция на глюкокортикоидите: при 6-8 часа, дозата се предписва по-голяма (или всички) част от дозата. С хронична недостатъчност на надбъбречната корка (адинория) глюкокортикоиди могат да се прилагат през целия живот.

Супресивна терапия Глюкокортикоидите се използват с адреногенен синдром - вродена дисфункция на надбъбречната кора при деца. В същото време, глюкокортикоидите се използват в фармакологични (супрафизиологични) дози, което води до потискане на секрецията на ACTH чрез хипофисия и последващото намаление на повишената секреция на надбъбречните жлези на Androgen. Повечето (2/3) част от дозата се предписват през нощта, според принципа на отрицателна обратна връзка, предотвратяват пика на емисиите на ACTH.

Фармакодинамична терапия Използвани най-често, вкл. При лечението на възпалителни и алергични заболявания.

Няколко сорта фармакодинамична терапия могат да бъдат разграничени: интензивен, ограничаващ, дългосрочен.

Интензивна фармакодинамична терапия: Използва се в остър, заплашителен живот на състояния, глюкокортикоиди се въвеждат в / в / в, като се започне с големи дози (5 mg / kg - на ден); След болестта от остреното състояние (1-2 дни), глюкокортикоидите се отменят незабавно, едновременно.

Ограничаване на фармакодинамичната терапия: предпишете с подкупни и хронични процеси, вкл. Възпалителен (системен червен лупус, системна склеродермийна, ревматична полималгия, бронхиална астма на тежки поток, хемолитична анемия, остра левкемия и др.). Продължителността на терапията е, като правило, в продължение на няколко месеца, глюкокортикоидите се използват в дози, надвишаващи физиологични (2-5 mg / kg / ден), като се вземат предвид циркадския ритъм.

За да се намали инхибиторният ефект на глюкокортикоидите върху хипоталамичното-хипофизарно-надбъбречна система, се предлагат различни схеми на периодичната цел на глюкокортикоидите:

- редуваща терапия - използвани глюкокортикоиди с кратко / средно време на действие (преднизон, метилпреднизолон), еднократно, сутрин (около 8 часа), на всеки 48 часа;

- прекъсваща схема - Глюкокортикоидите са предписани къси курсове (3-4 дни) с 4-дневни прекъсвания между курсовете;

- Пулсова терапия - Бързо v / при въвеждането на голяма доза от лекарството (най-малко 1 g) - за спешна терапия. Лекарството за импулсна терапия е метилпреднизолон (по-добре от други навлиза в възпалените тъкани и по-рядко причинява странични ефекти).

Дългосрочна фармакодинамична терапия: Прилагайте при лечението на заболявания с хроничен поток. Още глюкокортикоиди се предписват, дозите са по-добри от физиологични (2.5-10 mg / ден), терапията се предписва в продължение на няколко години, премахването на глюкокортикоидите се извършва много бавно.

Дексаметазон и бетаметазон не се използват за дългосрочна терапия, тъй като с най-силния и дългосрочен, в сравнение с други глюкокортикоиди, противовъзпалителни действия, които също причиняват най-изразените странични ефекти, вкл. Депресиращ ефект върху лимфоидната тъкан и кортикотропната хипофизарна функция.

По време на лечението е възможно преход от един тип терапия към друг.

Глюкокортикоидите се използват вътре, парентерално, вътрешно и периаритрично, инхалация, интраназална, ретро и парабулбарна, под формата на капки за очи и ушни, външно под формата на мехлеми, кремове, лосиони и др.

Например, с ревматични заболявания на глюкокортикоидите се използват за системна, локална или локална (интрартикуларна, перитрикуларна, външна) терапия. В бронхоложките заболявания, инхалационните глюкокортикоиди са особено важни.

Глюкокортикоидите са ефективни терапевтични агенти в много случаи. Необходимо е обаче да се вземе предвид, че те могат да причинят редица странични ефекти, включително комплекса на симптом на петнако-кушинг (натрий закъснение и вода в тялото с възможния вид на оток, загуба на калий, \\ t повишено кръвно налягане), хипергликемия до диабет (стероиден диабет), забавянето в процесите на регенерация на тъканите, влошаване на язвата на стомаха и дванадесетопръстника, улцерацията на храносмилателния тракт, подреждането на неразпозните язви, хеморагичен панкреатит, спускане Устойчивостта на тялото към инфекции, хиперкоагулация с риск от тромбоза, външен вид на акне, лунното лице, затлъстяване, менструални нарушения и др. Глюкокортикоидното приемане се забелязва, подобрено с калций и остеопороза (с дългосрочен прием на глюкокортикоиди в дози в дози повече от 7,5 mg / ден - в еквивалента на преднизон - е възможно да се развие остеопороза на дълги тръбни кости). Предотвратяването на стероидната остеопороза се извършва чрез препарати калций и витамин D от началото на приемащите глюкокортикоиди. Най-изразените промени в мускулно-скелетната система са маркирани през първите 6 месеца на лечение. Едно от опасните усложнения е асептичната некроза на костите, така че е необходимо да предупреждават пациентите за възможността за нейното развитие и когато "новата" болка, особено в рамото, хълбостите и коненето, е необходимо да се изключи асептична некроза . Глюкокортикоидите причиняват промени от кръвта на кръвта: лимфопия, моноцитопения, еосинопения, намалявайки броя на базофилите в периферната кръв, развитието на неутрофилна левкоцитоза, увеличавайки съдържанието на еритроцитите. Възможни са и нервни и психични разстройства: безсъние, възбуда (с развитие в някои случаи на психоза), епилептифордни конвулсии, еуфория.

При продължителна употреба на глюкокортикоиди, може да се вземе под внимание вероятното инхибиране на функцията на надбъбречната кора (атрофия не е изключена) с потискане на хормоналната биосинтеза. Въвеждането на кортикотропин едновременно с глюкокортикоиди предотвратява надбъбречната атрофия.

Честотата и мощността на страничните ефекти, причинени от глюкокортикоиди, могат да бъдат експресирани в различна степен. Страничните ефекти обикновено са проявление на глюкокортикоидното действие на тези лекарства, но до степен надвишавайки физиологичната норма. С правилния избор на дозата, спазването на необходимите предпазни мерки, постоянно наблюдение на лечението на нежеланите реакции може да бъде значително намалено.

За предотвратяване на нежелани ефекти, свързани с употребата на глюкокортикоиди, следва, особено с дългосрочно лечение, за внимателно наблюдение на динамиката на растежа и развитието при деца, периодично извършване на офталмологично проучване (за идентифициране на глаукома, катаракта и др.), редовно наблюдава функцията на хипоталамични-хипофизарно-надбъбречни системи, съдържание на кръвна захар и урина (особено при пациенти с диабет), наблюдава кръвното налягане, ЕКГ, електролитния състав на кръвта, контрола върху състоянието на стомашно-чревната и мускулната система, контрол върху развитието на инфекциозни усложнения и др.

Повечето усложнения при лечението на глюкокортикоиди са лечими и преминават след премахване на лекарства. Необратимите странични ефекти на глюкокортикоидите включват забавяне на височината при деца (възниква при лечението на глюкокортикоиди за повече от 1,5 години), подкапсуларния катаракта (развива се в присъствието на предразположеност на семейството), стероиден диабет.

Острата анулиране на глюкокортикоидите може да доведе до обостряне на процеса - синдром на премахване, особено когато дългосрочната терапия е спряна. В това отношение лечението трябва да приключи с постепенно намаляване на дозата. Тежестта на синдрома на анулиране зависи от степента на запазване на функцията на надбъбречната кора. В светлините, синдромът на анулиране се проявява чрез увеличаване на телесната температура, Малгия, артралгия, заболяване. При тежки случаи се развива адексинична криза (придружена от повръщане, колапс, конвулсии), особено със силен стрес.

Поради страничните ефекти на глюкокортикоидите се прилагат само ако има ясни индикации и при внимателен медицински контрол. Противопоказания за целите на глюкокортикоидите са относителни. При извънредни ситуации единственото противопоказание за краткосрочно системно използване на глюкокортикоиди е свръхчувствителност. В други случаи, когато планирането на дългосрочна противопоказателна терапия трябва да бъде взета под внимание.

Терапевтични и токсични ефекти на глюкокортикоидите намаляват - индуктори на микрозомални чернодробни ензими, амплифицират - естрогени и орални контрацептиви. Гликозиди на състава, диуретици (причиняващи дефицит на калий), амфотерицин В, инхибитори на карбоанхидразата увеличават вероятността от аритмии и хипокалиемия. Алкохолът и НСПВС увеличават риска от ерозионно-улцерозни лезии или кървене в стомашно-чревния тракт. Имуносупресорите увеличават вероятността от инфекция. Глюкокортикоидите отслабват хипогликемичната активност на антидиабични средства и инсулин, натриев и диуретик - диуретични, антикоагулантни и фибринолитни - производни на кумарин и индонезия, хепарин, стрептокинази и яхназа, ваксинална активност (поради намаляването на производството на антитела) намаляват концентрацията в кръвта на салицилат, мексилетиин. Когато се използва преднизон и парацетамол, рискът от хепатотоксичност се увеличава.

Известни са пет Ls, преобладават секрецията на кортикостероидите на надбъбречната кора (синтез и кортикостероиди) инхибитори): Mitato, Metirapon, аминоглутетимид, кетоконазол, трилостан. Аминоглутетимид, метрапон и кетоконазол потискат синтеза на стероидни хормони, дължащи се на инхибиране на хидроксилаза (цитохром изоензим P450), участващи в биосинтеза. И трите локалника имат специфичност, защото Действат върху различна хидроксилаза. Тези лекарства могат да причинят остра надбъбречна недостатъчност, така че те трябва да се използват в строго определени дози и с внимателно наблюдение на състоянието на хипоталамичното хипотерапия на пациента.

Аминоглутетимид инхибира 20,22-desmolazes, катализиране на първоначалния (ограничаващ) етап на стероидогенеза - трансформация на холестерола в прегенолона. В резултат на това продуктите на всички стероидни хормони са нарушени. В допълнение, аминоглутетимид инхибира 11-бета хидроксилаза, както и ароматаза. Аминоглутетимид се използва в синдром на кушинг, причинен от нерегламентирана прекомерна секреция на кортизолни тумори на надбъбречни кората или ектопични ACTG продукти. Способността на аминохлутуртимид инхибират ароматазата се използва при лечението на такива хормонални зависими тумори, като рак на простатата, рак на гърдата.

Кетоконазол се използва главно като противогъбично средство. Въпреки това, при по-високи дози, той инхибира няколко цитохром R450 ензими, участващи в стероидогенеза, вкл. 17-алфа хидроксилаза, както и 20.22-дезмолаза и блокове, така че стероидогенеза във всички тъкани. Според някои данни, кетоконазол е най-ефективният инхибитор на стероидогенеза по време на бушуващо заболяване. Въпреки това, целесъобразността на използването на кетоконазол в излишните продукти на стероидни хормони изисква по-нататъшни изследвания.

Аминоглутетимид, кетоконазол и метрапон се използват за диагностициране и лечение на надбъбречна хиперплазия.

ДА СЕ антагонисти на глюкокортикоидните рецептори Прилага мифепристон. Mythiperistone - антагонист на прогестеронови рецептори, в големи дози блокира глюкокортикоидните рецептори, предотвратява потискането на хипоталамичното-хипофизарно-надбъбречна система (според отрицателния механизъм за обратна връзка) и води до вторично укрепване на секрецията ACTG и кортизол.

Една от най-важните области на клинично използване на глюкокортикоидите е патологията на различни отдели на дихателните пътища.

Показания за местоназначение системни глюкокортикоиди В случай на респираторни заболявания са бронхиална астма, ХОББ в фазата на влошаване, пневмония с тежки поток, интерстициални заболявания на белите дробове, остър респираторен синдром на дистрес.

След в края на 40-те години на 20-ти век се синтезират глюкокортикоидите на системно действие (орални и инжекционни форми), те незабавно започнаха да се прилагат за лечение на тежка бронхиална астма. Въпреки добрия терапевтичен ефект, използването на глюкокортикоиди при бронхиална астма е ограничено от развитието на усложнения - стероиден васкулит, системна остеопороза, диабет (стероиден диабет). Местните форми на глюкокортикоиди започнаха да се прилагат в клинична практика само след известно време - през 70-те години. ХХ век. Публикуване на успешното използване на първия локален глюкокортикоид - беклометазон (бекетазон дипропионат) - за лечение на алергичен ринит се отнася до 1971 г. През 1972 г. се появява съобщение за използването на локалната форма на беклометазон за лечение на бронхиална астма.

Инхалационни глюкокортикоиди са основни лекарства при лечението на всички патогенетични варианти на бронхиалната астма на устойчивия поток, се използват в COPD със средна тежест и тежка (с спирографски потвърден отговор към лечение).

Инхалационните глюкокортикоиди включват беломелетазон, будезонид, флутиказон, мометаон, триамцинолон. Инхалационните глюкокортикоиди се различават от системните във фармакологичните свойства: висок афинитет към GK рецепторите (работят в минимални дози), силен местен противовъзпалителен ефект, ниска системна бионаличност (орално, белодробно), бързо инактивиране, къса t 1/2 от кръвта. Инхалационните глюкокортикоиди инхибират всички фази на възпаление в бронхите и намаляват тяхната повишена реактивност. Много е важно да се намали бронхиалната секреция (намаляване на обема на трахеособронхиалната тайна) и потенциалния ефект на бета 2-адреномиметици. Използването на инхалационни форми на глюкокортикоиди дава възможност да се намали необходимостта от таблетираните глюкокортикоиди. Важна характеристика на инхалационните глюкокортикоиди е терапевтичният индекс - съотношението на местната противовъзпалителна активност и системно действие. От инхалационни глюкокортикоиди, будезонидът има най-благоприятния терапевтичен индекс.

Един от факторите, които определят ефективността и безопасността на инхалационните глюкокортикоиди, са системи за тяхното доставяне до дихателните пътища. Понастоящем инхалаторите за дозиране и прах (Turbukhaler и др.) За тази цел се използват пулверизатори.

С правилния избор на системата и техниката на инхалация, системните странични ефекти на инхалационните глюкокортикоиди са незначителни поради ниската бионаличност и бързото метаболитно активиране на тези лекарства в черния дроб. Трябва да се има предвид, че всички съществуващи инхалационни глюкокортикоиди до една степен или друга се абсорбират в белите дробове. Местните странични ефекти на инхалационните глюкокортикоиди, особено при продължителна употреба, трябва да се появят при появата на кандидоза на ротоглотор (5-25% от пациентите), по-рядко - кандидоза на хранопровода, дисфония (при 30-58% от пациентите ), кашлица.

Доказано е, че инхалационните глюкокортикоиди и бета адретнотименост на дългодействащ (салметерол, формотерол) имат синергичен ефект. Това се дължи на стимулирането на бета биосинтеза 2 -Дренорецептори и увеличаване на чувствителността им към агонистите под влиянието на глюкокортикоидите. В това отношение, при лечението на бронхиална астма, комбинираните препарати, предназначени за дългосрочна терапия, са ефективни, но не и за облекчаване на атаките - например фиксирана комбинация от салмерол / флутазон или формотерол / будезонид.

Вдишването с глюкокортикоиди е противопоказано с гъбични лезии на дихателните пътища, туберкулоза, бременност.

В момента интраназално Приложенията в клиничната практика се използват от беклометазон дипропионат, будезонид, флутиказон, мометазон фуроат. В допълнение, лекарствените форми под формата на нос аерозоли съществуват за флуизолид и триамцинолон, но в Русия те не се прилагат сега.

Назалните форми на глюкокортикоиди са ефективни при лечението на непримирими възпалителни процеси в носната кухина, ритин, вкл. лекарство, професионален, сезонен (интермитентен) и целогодишен (постоянен) алергичен рейн, за да се предотврати рецидив на образуването на полипи в носната кухина след тяхното отстраняване. Локалните глюкокортикоиди се характеризират с относително късно начало на действие (12-24 часа), бавно развитие - се проявява на третия ден, достига максимум за 5-7-ия ден, понякога след няколко седмици. Мометазон (12 часа) започва да работи най-бързо.

Съвременните интраназални глюкокортикоиди са добре прехвърлени, когато се използват в препоръчваните дози, системната (част от дозата се абсорбира от лигавицата на носната кухина и влиза в системния кръвен поток) ефектите са минимални. Сред местните странични ефекти при 2-10% от пациентите в началото на лечението, са отбелязани носално кървене, сухо и изгаряне в носа, чихани и сърбеж. Може би тези странични ефекти са следствие от дразнещо действие на пропелант. Единични случаи на перфорация на назалната преграда са описани при използване на интраназални глюкокортикоиди.

Интраназалната употреба на глюкокортикоиди е противопоказана в хеморагична диатеза, както и с многократно назално кървене в историята.

Така глюкокортикоидите (системни, инхалирани, назални) се използват широко в пулмолологията и отололарингологията. Това се дължи на способността на глюкокортикоидите да се спре основните симптоми на заболявания на участниците и респираторните органи, както и с постоянния курс на процеса - до значително удължаване на интергресичния период. Очевидното предимство на използването на локални лекарствени форми на глюкокортикоиди е да се сведат до минимум системните странични ефекти, като по този начин се повиши ефективността и безопасността на терапията.

През 1952 г. Sulzberger и Witten за първи път съобщава за успешното използване на 2,5% хидротортизални мехлеми за външно лечение на кожарната дерматоза. Естествен хидрокортизон - исторически първият глюкокортикоид, приложен в дерматологичната практика, след това се превърна в стандарт за сравняване на силата на различни глюкокортикоиди. Въпреки това хидрокортизонът не е ефективен, особено за тежки дерматози, поради относително слабо свързване с стероидни рецептори на кожни клетки и бавно проникване през епидермиса.

По-късно глюкокортикоидите бяха широко използвани в дерматология За лечение на различни кожни заболявания на неинфекциозен характер: атопичен дерматит, псориазис, екзема, червени плоски лишени и други дерматози. Те имат местен противовъзпалителен, антиалергичен ефект, елиминират сърбеж (използването на сърбеж, оправдано само ако е причинено от възпалителния процес).

Локалните глюкокортикоиди се различават един от друг по химическа структура, както и върху силата на местното противовъзпалително действие.

Създаването на халогенирани съединения (включване в халогенната молекула - флуор или хлор) е направено да се увеличи противовъзпалителният ефект и да се намали системният страничен ефект при локално приложение поради по-ниска LS абсорбция. Най-ниското засмукване при прилагане на кожата се отличава със съединения, съдържащи два флуорни атома в неговата структура, флуоролон ацетонид и др.

Според Европейската класификация (Niedner, Schopf, 1993) относно потенциалната активност на местни стероиди, се разпределят 4 грама:

Слаб (клас I) - хидрокортизон 0.1-1%, преднизон 0.5%, флуоцинолон ацетонид 0.0025%;

Средна сила (клас II) - алкиломезазон 0.05%, бетаметан валерат 0.025%, триамцинолон ацетонид 0.02%, 0.05%, флуоцинолон ацетонид 0.00625% и др.;

Силен (клас III) - Betamethazone Валерат 0.1%, бетаметан дипропионат 0.025%, 0.05%, хидрокортизон бутират 0.1%, метилпредин-звуков, 0.1%, триамцинолон ацетонид 0.025%, 0, 1%, флутикон 0.05%, флуоцинолон ацетонид 0.025% и т.н.

Много силен (клас III) - клобетасол пропионат 0.05% и др.

Заедно с увеличаване на терапевтичния ефект при използване на флуорирани глюкокортикоиди, честотата на развитие на страничните ефекти се увеличава. Най-често срещаните сред местните странични ефекти при използване на силни глюкокортикоиди са атрофия на кожата, телеегактазис, стероидни акне, стрии, кожна инфекция. Вероятността за развитие на местни и системни странични ефекти се увеличава, когато се прилага за обширни повърхности и дългосрочна употреба на глюкокортикоиди. Благодарение на развитието на страничните ефекти, използването на флуор-съдържащи глюкокортикоиди е ограничено, ако е необходимо, дългосрочна употреба, както и в педиатрична практика.

През последните години се получават локални глюкокортикоиди на ново поколение, които не съдържат флуорни атоми, но в същото време се характеризират с висока ефективност и добър профил на сигурност (например мометон под формата на формата на Фуроат - синтетичен стероид, който започна да се произвежда от 1987 г. в САЩ, метилпреднизолон ариптонат, който се използва на практика от 1994 г.).

Терапевтичният ефект на локалните глюкокортикоиди също зависи от използваната дозирана форма. Глюкокортикоидите за локално използване в дерматологията са произведени под формата на мехлеми, кремове, гелове, емулсии, лосиони и т.н. Възможност за проникване в кожата (дълбочина на проникване) намалява в следния ред: мехлем\u003e мехлем\u003e Крем\u003e Лосион (емулсия) . С хронична сухота, проникването на глюкокортикоиди в епидермиса и дермата е трудно, следователно с дерматози, придружени от повишена сухота и пилинг на кожата, по-целесъобразно да се използва мехлем с ликвизирана, защото Овлажняването на слоя за рога на епидермиса на окисната основа се увеличава няколко пъти на проникването на лекарства в кожата. При остри процеси с изразена мокра, по-целесъобразно е да се предписват лосиони, емулсии.

Тъй като глюкокортикоидите за локални приложения намаляват съпротивлението на кожата и лигавиците, които могат да доведат до развитие на суперинфекцията, с вторична инфекция, препоръчително е да се комбинира в една дозирана форма на глюкокортикоид с антибиотик, като крем и мехлем дипроген (бетаметазон + генроген (бетаметазон + генроген (бетаметазон + генроген (бетаметазон + гентоген ), аерозоли с оксикор (хидрокортизон + окситетрациклин) и паулкандолон TC (триамцинолон + тетрациклин) и т.н., или с антибактериално и противогъбично средство, например, акцерите на GC (бетаметазон + клотримазол + гентамицин).

Тема глюкокортикоиди се използват при лечението на такива усложнения от хронична венозна недостатъчност (шлемове), като трофични кожни заболявания, варикозна екзема, хемосидераза, контактен дерматит и др. Използването им се дължи на потискането на възпалителни и токсични алергични реакции в мек тъкани, произтичащи от тежки халари. В някои случаи се използват локални глюкокортикоиди за потискане на съдовите реакции, възникващи по време на флебослозличното лечение. Най-често за това, мехлеми и гелове, съдържащи хидрокортизон, преднизон, бетамитомазон, триамцинолон, флуоцинолон ацетонид, момотазон фуроат и др.

Използването на глюкокортикоиди Б. офталмология Въз основа на местното противовъзпалително, антиалергично, анти-лице действие. Показанията за целите на глюкокортикоидите са възпалителни заболявания на неоткомерната етиология, вкл. След нараняване и операции - иридоциклит, SCLERT, кератит, ще и т.н. За тази цел се използват: хидрокортизон, бетаметазон, дезосониди, триамцинолон и т.н. най-предпочитано, използването на локални форми (капки за очи или суспензия, мехлеми) , при тежки случаи - инжекции с подновяване. В системата (парентерално, вътре) използване на глюкокортикоиди в офталмологията, тя трябва да бъде запомнена за голяма вероятност (75%) от развитието на стероидни катаракта в ежедневна употреба в продължение на няколко месеца преднизолон при доза повече от 15 mg (както и на стойност. \\ T еквивалентни дози други лекарства), докато рискът се увеличава с увеличаване на продължителността на лечението.

Глюкокортикоидите са противопоказани при остри инфекциозни заболявания на очите. Ако е необходимо, например, с бактериални инфекции, комбинирани лекарства, съдържащи антибиотици, като капки за очи / граназон на ухото (бетаметазон + гентамицин) или SOFRADEX (дексаметазон + франценетин + грамицидин) и други комбинирани лекарства, които включват GK и антибиотици, са широко използвани в офталмика и оториноларингологичен практика. В офталмологията - за лечение на възпалителни и алергични заболявания на очите в присъствието на едновременна или предполагаема бактериална инфекция, например, с някои видове конюнктивит, в следоперативния период. В оториноларингология - с външен отит; Ритин, усложнена от вторична инфекция и т.н. Трябва да се има предвид, че една и съща лекарствена бутилка не се препоръчва за лечение на отит, ринит и болести на очите, за да се избегне разпространението на инфекцията.

Подготовка

Наркотици - 2564 Шпакловка Търговски имена - 209 Шпакловка Активни вещества - 27

Активно вещество	Търговски имена
Няма налична информация

GKS започва да действа постепенно в рамките на 24 часа, като положителен ефект може да се поддържа в продължение на много дни и дори месеци.

Кога трябва да правите GCS инжекциите?

Курсът на интра-ставни инжекции на GCS (както и всяка друга терапия с артрит) се присвоява само до лекар. В същото време тя взема предвид тежестта на държавата, ефективността на провежданото цялостно лечение, социалното положение на пациента.

Като правило въпросът за необходимостта от назначаване на такива инжекции възниква в следните случаи:

Когато болката в ставата или в околните тъкани, свързани с възпалението, много силно, ако възпалението е засегнало само няколко фуги

Ако болката в ставите значително намалява мобилността

Ако други лекарства по някаква причина не могат да бъдат използвани

Местната анестезия може да се използва едновременно с GCS. Неговото провеждане намалява болката, ефектът продължава 3-4 часа, докато GKS започне да действа.

Колко често се правят инжекциите на GCS?

Този въпрос във всеки отделен случай е решен от лекаря.

Какви са предимствата на GCS инжекциите?

Болката и подуването са доста бързо

Мобилността на ставите и активността на пациента се увеличава

Често след инжектирането тежестта на болката намалява и необходимостта от други лекарства е забележимо намалява

Те могат да бъдат използвани в комбинация с други методи за лечение, като физиотерапия.

Процедура за инжектиране

Инжекционната процедура в съединението е подобна на инжекцията в меки тъкани. Използва се отделна спринцовка за отстраняване на излишната течност от ставата. След това лекарят може да проучи тази течност и да я изпрати на лабораторията за анализ.

Странични ефекти

Тъй като GCS се прилага директно на възпалената зона, много малко количество лекарство влиза в кръвта и има действие върху други органи и тъкани на тялото, особено в сравнение с приема на GKS. Поради това, когато инжекциите, страничните ефекти на GCS са минимални.

Глюкокортикостероиди: какво е, индикации за употреба

Човешкото тяло е сложна, непрекъснато функционираща система, способна да произвежда активни вещества за самофилиране на симптомите на заболявания и защита от отрицателни фактори на външната и вътрешната среда. Тези активни вещества се наричат \u200b\u200bхормони и, в допълнение към защитната функция, те също помагат за регулиране на много процеси в организма.

Какво представлява глюкокортикостероидите

Глюкокортикостероиди (глюкокортикоиди) са кортикостероидни хормони, произведени чрез надбъбречна кора. За освобождаване на тези стероидни хормони хипофизата е отговорна, която произвежда специално вещество за кръвта - кортикотропин. Това е, че стимулира надбъбречните дросели, за да подчертаят голямо количество глюкокортикоиди.

Експертите лекари смятат, че вътре в човешките клетки има специални медиатори, които отговарят за клетъчната реакция към химикалите, действащи върху него. Така те обясняват механизма на действие на всички хормони.

Глюкокортикостероидите имат много богат ефект върху тялото:

• имат действие против стайлинг и анти-шок;
• ускоряване на дейността на механизма за адаптиране на дадено лице;
• стимулиране на производството на кръв Телец в костния мозък;
• увеличаване на чувствителността на миокарда и съдовете, провокира повишаване на кръвното налягане;
• увеличете кръвната захар и имате положителен ефект върху глюконеогенезата, която се случва в черния дроб. Тялото може самостоятелно да спре атаката на хипогликемия, провокирайки освобождаването на стероидни хормони в кръвта;
• увеличаване на анаболизма на мазнините, ускоряване на обмена на полезни електролити в организма;
• имат мощен имунорегулиращ ефект;
• намаляване на освобождаването на алергични медиатори, имащи антихистаминов ефект;
• налице е мощен противовъзпалителен ефект, което намалява активността на ензимите, които причиняват разрушителни процеси в клетките и тъканите. Потискането на възпаления медиатори води до намаляване на обмена на течности между здрави и засегнати от клетки, в резултат на което възпалението не нараства и не напредва. В допълнение, не може да се получат протеини на липокортини от арахидонова киселина - катализатори на възпалителния процес;

Всички тези способности на стероидни хормони на надбъбречната кора са открити от учени в лабораторни условия, поради което успешното въвеждане на глюкокортикостероиди във фармакологичната сфера. По-късно е отбелязано анти-лицето на хормоните във външната употреба.

Изкуственото добавяне на глюкокортикоиди в вътрешен или външен начин на човека помага на тялото бързо да се справи с много проблеми.

Въпреки високата ефективност и ползите от тези хормони, модерните фармакологични индустрии използват изключително синтетичните си аналози, тъй като непрекъснатите тръстикови хормони, приложени в чиста форма, могат да провокират голям брой отрицателни странични ефекти.

Показания за получаване на глюкокортикостероиди

Глюкокортикостероидите се предписват от лекари в случаите, когато тялото изисква допълнителна поддържаща терапия. Тези лекарства рядко се предписват като монотерапия, те са включени главно в комплекса за лечение на определено заболяване.

Най-често свидетелските показания за използването на синтетични глюкокортикоидни хормони включва следните състояния:

• алергични реакции на тялото, включително вазомоторния ринит;
• астма и екстрахиращи състояния, обструктивен бронхит, саркоидоза;
• кожа възпаление на различна етиология. Глюкокортикостероидите се използват дори с инфекциозни лезии на кожата, в комбинация с лекарства, способни да се справят с микроорганизма, провокира заболяване;
• анемия от всеки произход, включително травматичен, причинен от загуба на кръв;
• ревматични държави, артрит и други прояви на патологии на съединителни тъкани;
• значително намаляване на имунитета поради вътрешните патологии;
• дълго възстановяване след трансфери на органи и тъкани, кръвопреливане. Стероидните хормони от този тип помага на тялото по-бързо да се адаптира към чужди тела и клетки, значително нарастваща толерантност;
• глюкокортикостероидите са включени в комплекса за възстановяване след химиотерапия и лъчева терапия на онкологията;
• недостатъчност на надбъбречни жлези, намалената способност на кора провокира физиологичния брой хормони и други ендокринни заболявания при остри и хронични етапи;
• някои заболявания на стомашно-чревния тракт: болестта на Крон, неспецифичен улцерозен колит;
• автоимунни чернодробни заболявания;
• подуване на мозъка;
• очни заболявания: кератит, херпес роговица ¸ ирити.

Приемане на глюкокортикостероиди само след рецепта на лекаря, тъй като с неправилно приемане и неточно изчислена доза тези лекарства могат бързо да провокират опасни странични ефекти.

Синтетичните стероидни хормони могат да причинят синдром на анулиране - влошаване на благосъстоянието на пациента след прекратяване на приема на лекарства до глюкокортикоидна недостатъчност. Че това не се случва, лекарят преброява не само терапевтичната доза лекарства с глюкокортикоиди. Той също така трябва да изгради схема за лечение с постепенно увеличаване на количеството на лекарственото вещество за преместване на остър етап на патология и намаляване на дозата до минимално след прехода на пика на заболяването.

Продължителността на глюкокортикостероидите се измерва от специалисти изкуствено, според способността на еднократна доза от определено лекарство до въглищен адренокортикотропен хормон, активирайки почти всички горепосочени патологични състояния. Такава класификация разделя стероидните хормони от този тип към следните типове:

1. Shorty. - потискане на активност на ACTG за период от само в продължение на един ден (кортизол, хидрокортизон, кортизон, преднизон, метифициран);
2. Средна продължителност - период на валидност от около 2 дни (травминолон, polchankolone);
3. Трайни препарати - ефектът се запазва по-дълъг от 48 часа (батметазон, дексаметазон).

Освен това има класическа класификация на наркотиците според метода на тяхното въведение в тялото на пациента:

1. Перорален (в таблетки и капсули);
2. назални капки и спрейове;
3. инхалационни форми на лекарството (най-често използвани астммери);
4. изходящи потоци и кремове за външна употреба.

В зависимост от състоянието на тялото и вида на патологията, той може да бъде присвоен както на 1, така и няколко форми на лекарства, съдържащи глюкокортикостероиди.

Списък на популярните глюкокортикостероидни препарати

Сред множеството лекарства, съдържащи глюкокортикостероиди, лекарите и фармаколозите се отличават с няколко лекарства от различни групи, характеризиращи се с висока ефективност и нисък риск от предоставяне на странични ефекти:

• перорални препарати: Буданофак, дексаметазон, преднизон, Бърликорт;
• ампули за инжекция.: Будезонид, дексаметазон, плейвесторт;
• инхалационни лекарства и разтвори за инхалатори: Budoster, Bulvicrot, Beclason, Symbicort;
• спрейове за назално приложение: Noshrine, Budoster, Nazarel, залепен назален, синтарис;
• лекарства за локална употреба в терапията на възпалителни очи заболявания и гинекологични патологични състояния: Декофт, кортиненеоф, правовки;
• на открито мехлем и кремове: Acroider, Локоид, Синафлан. В допълнение, има голям брой мехлеми и гелове, които комбинират не само хормоналния компонент в състава му, но и допълнително заздравяване, успокояващо кожата на кожата: акредери на GC и SC, Rerkerth, дипросалист, флукор, флуородорк, апооин и т.н.

В зависимост от състоянието на пациента и етапа на развитие се избира формата на лекарството, дозата и продължителността на приложение. Използването на глюкокортикостероиди задължително се появява под постоянния контрол на лекаря, за да проследява всякакви промени в състоянието на пациента.

Странични ефекти на глюкокортикостероидите

Въпреки факта, че съвременните фармакологични центрове работят за увеличаване на безопасността на лекарствата, съдържащи хормони, могат да се появят следните нежелани реакции с висока чувствителност на тялото на пациента:

• повишена нервна възбудимост;
• безсъние;
• увеличаване на допускането на дискомфорт;
• тромбоза на дълбоките вени, тромбоемболизъм;
• болка в стомаха и червата, възпаление на жлъчния мехур;
• гадене, повръщане;
• киселини;
• глаукома;
• качване на тегло;
• затлъстяване по време на продължителна употреба;
• плешивост;
• появата на стрии на кожата и понижаване на нейната еластичност;
• остеопороза поради способността на глюкокортикостероиди да промият калций от тялото;
• миопатия;
• забавяне на растежа при деца;
• нарушения на менструалния цикъл;
• подуване поради вода и натрий закъснение в тялото;
• кандидоза на устната кухина и фаринкса;
• дисфония;
• суха уста и фаринкс;
• понижаване на чувствителността на лигавицата на носа;
• кървене на носа.

Когато се появят първите странични ефекти, си струва да се консултирате с лекар, за да коригирате хода на лечението или да замените лекарството до подобно, но не и отрицателно действие върху тялото.

Противопоказания за приемане на глюкокортикостероиди

В следващите клинични случаи използването на глюкокортикостероиди е свързано с голям риск от влошаване или просто невъзможно:

Освен това е важно да запомните появата на риск от стероидство. Ето защо се препоръчва използването на глюкокортикостероиди само под контрола на лекуващия лекар.

Кузнецова Ирина, провисьор, медицински наблюдател

Какво представляват глюкокортикостероидите, списък на глюкокортикоидните лекарства

Често оптималното решение на всички проблеми, които човек се намира сам по себе си. Къде, например, вземете тялото, за да се справите с болести?

Като научни изследвания в средата на ХХ век, научните изследвания са важни в този случай принадлежат към глюкокортикоидни хормони.

Те се произвеждат от надбъбречни за почти всички клетки на човешкото тяло и това са тези хормони, които помагат да се борят с различни възпалителни процеси.

Синтезираните хормон аналози днес се използват успешно в медицината.

Глюкокортикостероиди (GKS) - Какво е в медицината

Глюкокортикоидите и глюкокортикостероидите са еднакви, синонимни думи, които са обозначени с хормоните, произведени от кората, като естествени и синтетични, понякога използват GCS съкращението за краткост.

Заедно с минералокортикоидите, GCS е обширна група от кортикостероиди, но е GKS, която е особено при поискване като медицински наркотици. За какви лекарства са кортикостероидите, можете да прочетете тук.

Те осигуряват доктор с големи възможности за лечение на тежки заболявания, "угасването" фокуси на възпаление, може да подобри ефекта на други лечебни лекарства, премахване на подуването, дулп усещането за болка.

Изкуствено увеличавайки количеството на GCS в тялото на пациента, лекарите решават задачите, които първо изглеждаха невъзможни.

Медицинските науки също са постигнали, че GCS днес може да се приложи към "адрес" - да влияе изключително върху проблемната област, а други не се притесняват, здрави.

В резултат на такива местни приложения рискът от странични ефекти намалява.

Показания за употреба

Обхватът на глюкокортикоидните препарати е доста широк. Тези средства се използват:

• с бронхиална астма (eccc касети - инхалационни глюкокортикостероиди - винаги в чанта в астматика);
• с алергии;
• при анемия (целта на лечението е увеличаване на броя на кръвните клетки);
• в колагениса - заболявания на съединителни тъкани, като артрит, ревматизъм;
• когато се зарази с лентови червеи;
• с остеохондроза;
• за заболявания на стомашно-чревните заболявания;
• с вазомоторни ритин;
• с различни инфекции на кожата.

В допълнение, GCS се използва при лечението на наранявания (те имат ефективно анти-шоково действие), а също и за възстановяване на функцията на тялото след сложни операции, радиация и химиотерапия.

Пациентът може дори да развие така наречената глюкокортикоидна недостатъчност.

Това не се случва, лечението с глюкокортикоиди е обичайно да се завърши гладко, като внимателно намалява дозата на лекарството в края на медицинския курс.

Механизъм на действие (влияние върху тялото)

Всички най-важни, системни процеси са в ход под влиянието на GCS върху клетъчната, включително генетичното ниво.

Това означава, че само специалисти могат да работят с терапевтични препарати от този вид, а самолечението е строго забранено, защото това може да предизвика различни видове усложнения.

Механизмът на експозиция на глюкокортикоиди върху тялото все още не е напълно изучен. GKS, тъй като е възможно да се разберат учените, да образуват "екип" на хипофизната жлеза: той подчертава веществото под името "кортикотропин", което изпраща своя сигнал към колко GCS трябва да даде на "на планината" надбъбречна адренал жлези.

Един от основните им продукти е активен глюкокортикоид, наречен "кортизол", той също се нарича "хормон на стреса".

Такива хормони се произвеждат по различни причини, анализът им помага на лекарите да идентифицират нарушения в ендокринната система, сериозни патологии и да изберат такива лекарства (включително GCS) и техники за лечение, които ще бъдат най-ефективни във всяка конкретна ситуация.

GCS е в състояние да намали активността на ензимите, които унищожават тъканите на тялото, изолиране на засегнатите зони от здрави.

GKS засяга клетъчните черупки, което ги прави по-груб, което означава, че метаболизмът е наложителен, в резултат на това, инфекциите не дават възможност да се разпространяват по цялото тяло, да го поставят в "твърдата рамка".

Сред другите начини за влияние на GKS върху човешкото тяло:

• имунорегулиращо въздействие - при различни обстоятелства имунитетът леко се увеличава или, напротив, имунитетът е потиснат (лекарите използват лекарите по време на трансплантацията на GCS от донорите);
• антиалергичен;
• анти-шок - ефективно, например, с анафилактичен шок, когато лекарството трябва да осигури светкавица, да спаси пациента.

GCS е в състояние да повлияе на инсулина (помага на пациентите с хипогликемия), да ускорят производството на такова вещество, като например еритропоетин (с участието му в кръвта увеличава съдържанието на хемоглобин), може да повиши кръвното налягане, да повлияе на обмена на протеин.

Когато предписват лекарства, лекарите трябва да вземат предвид много нюанси, включително така наречения резорален ефект, когато лекарството след изсмукване попада в общия кръвен поток и вече от там - в тъканта. Много видове GCS ни позволяват да приложим лекарствата по-локално.

За съжаление, не цялата "дейност" на глюкокортикоидите е абсолютно полезна за човека.

Излишните GCs в резултат на дълго използване на лекарството, например, на факта, че вътрешната биохимия се променя - калций се промива, костите стават крехки, развива остеопорозата.

Снимки на симптомите на токсикокодермия ще намерят в този материал.

Класификация на глюкокортикоидите

Глюкокортикоидите се различават по колко дълго работят вътре в тялото.

Препаратите на краткотрайния акт остават в кръвта на пациента от два часа преди полуземи (примери - хидрокортизон, циклизонид, mobazone). С инструкциите за използване на хидрокортизон може да се намери тук.

GKS средно действие - до една и половина (преднизолон, метилпреднизолон), дългосрочно действие (дексаметазон, бекломелетазон).

Съществува класификация съгласно метода на приложение на лекарството:

• през устата (орален метод, традиционната форма за приемане на лекарство вътре - в таблетки);
• назален и интраназален (въведен през носа, той може да бъде капки или спрей);
• вдишване;
• тема (мехлем, външен крем).

Официалните глюкокортикоиди са особено мощни за тялото на пациента. Тези средства също имат своя собствена класификация.

В зависимост от количеството флуор, съдържащо се в тях, те са монофлуоризирани, ди- и трифлуорнирани.

Списък на глюкокортикостероидните лекарства

Разнообразие от лекарства, използващи GCS, дава на лекарите възможност да изберат лекарството за необходимата форма (таблетки, сметана, гел, мехлем, инхалатор, мазилка, капки в носа) и съответното "съдържание", за да се получат точно тези фармакологични ефекти, които са необходимо и в никакъв случай не изостря състоянието на пациента, като причинява странични ефекти в организма.

Фармакология - Реч на специалисти, само лекарят във всички тънкости разбира какво влияние върху тялото може да има конкретно лекарство, когато и каква схема се използва.

Като пример, ние даваме името на глюкокортикоидните лекарства:

• да приемате вътре (орално) - Будудонопалска, дексаметазон, кортизон, апот-преднизон, бурликорт, преднизон;
• за инжектиране - Celleston, дексазаз, хидрокортизон, урбазон, триамцинолон, трикарт;
• за вдишване - Бекласон, Будезонид, Плейкорт, Астракорт, Алвст;
• интраназуални средства - алдезин, бустери, nosphine, синтарис, назарел;
• подготовка на "местно значение", използвано в гинекологията, офталмологията - Decksoft, ректопа, кортиненеоф;
• за използване външно (мехлеми, гелове) - Afloderm, Acroider, Apulein, Latikort, Локоид, UNICE, SINAFLAN, FLUKORT. С инструкциите за използване на сметана и мехлем, локауд може да бъде намерен в линка.

Методи за лечение

Разработват се различни видове техники за лечение с GCS:

• замяна - използва се, ако надбъбречните жлези не могат самостоятелно да произвеждат необходимия организъм броя на хормоните;
• потискаща - за деца с вродени отклонения във функционирането на надбъбречната кора;
• фармакодинамична (включва интензивно, ограничаващо и дългосрочно лечение) - в антиалергична и противовъзпалителна терапия.

Така че, редуващата терапия предполага приемането на глюкокортикоиди веднъж на всеки два дни, импулсната терапия означава оперативно въвеждане на най-малко 1 g лекарство за спешна помощ на пациента.

Странични ефекти на глюкокортикоидните хормони

Какво представляват опасните глюкокортикоиди за тялото? Те променят хормоналния си баланс и понякога причиняват най-неочакваните реакции, особено ако по някаква причина е настъпило предозиране на лекарството.

Заболяванията, предизвикани от GCS, се позовават, например, хиперфункция на надбъбречната кора.

Факт е, че използването на лекарство, което помага на надбъбречните жлези да изпълняват поставените функции, им дава възможност да "се отпуснат". Ако приемането на лекарството е рязко спряно, надбъбречните жлези вече не могат да се ангажират с пълноценна работа.

Какви други проблеми могат да чакат след като приемате GKS? То:

• кървене (тъй като кръвната система работи с голям товар);
• заболяване на очите;
• кожни проблеми (акне, рязане на кожата след дългосрочна употреба на мехлеми, подуване на лицето);
• кашлица, дрезгав (поради продължителна употреба на инхалатора);
• болка в стомаха;
• гадене;
• сънливост;
• раздразнителност;
• замаяност;
• оток за ръка и крака.

Ако опасността се забелязва навреме, почти всички проблеми, които възникват, могат безопасно да разрешат. Основното нещо не е да ги изострят със самолечение и да действат единствено в съответствие с препоръките на лекаря.

Представени са подробни инструкции за прилагане на крем емолюм, за да се запознаят в нашата публикация.

Забележка на родителите: Как да се лекува пелената дерматит при новородено бебе, казва този материал.

Противопоказания

Глюкокортикоидните стандарти за лечение се приемат само на едно абсолютно противопоказание за използването на еднократна употреба на GCS е индивидуалната непоносимост към лекарството на пациента.

Ако лечението изисква дълго, списъкът на противопоказанията става по-широк.

Това са болести и условия като:

• бременност;
• диабет;
• заболявания на стомашно-чревния тракт, бъбреците, черния дроб;
• туберкулоза;
• сифилис;
• психични разстройства.

Детската терапия с глюкокортикоиди се предоставя само в много редки случаи.

Фармакологична група - глюкокортикостероиди

Подгрупи за препарати са изключени. Активиране

Описание

Глюкокортикоиди - стероидни хормони, синтезирани от кора на надбъбречните жлези. Природни глюкокортикоиди и техните синтетични аналози се използват в медицината с надбъбречна недостатъчност. В допълнение, при определени заболявания се използват противовъзпалителни, имуносупресивни, антиалергични, анти-шокове и други свойства на тези лекарства.

Началото на използването на глюкокортикоиди като лекарствени продукти (LS) се отнася до 40-то място. ХХ век. Обратно в края на 30-те години. През последния век се показват, че хормоналните съединения с стероид характер се образуват в надбъбречната кора. През 1937 г. минералокортикоид деоксикостеростерон е изолиран от надбъбречната кора на кората, в 40-те години. - глюкокортикоиден кортизон и хидрокортизон. Широка гама от фармакологични ефекти на хидрокортизон и кортизон предопределят възможността за тяхното използване като LAN. Скоро техният синтез се извършва.

Основният и най-активният глюкокортикоид, генериран в човешкото тяло, е хидрокортизон (кортизол), друг, по-малко активен, представен от кортизон, кортикостерон, 11 деоксиактизол, 11-дехидростерон.

Производството на надбъбречни хормони е под контрола на централната нервна система и е тясно свързана с хипофизната функция. Адренокортикотропна хормонална хипофизна жлеза (ACTH, CORTICOTROPIN) е физиологичен стимулатор на надбъбречната кора. Кортикотропин усилва образуването и освобождаването на глюкокортикоиди. Последното, от своя страна, влияе на хипофизната жлеза, производството на кортикотропин и намалява по този начин допълнително стимулиране на надбъбречните жлези (според принципа на отрицателна обратна връзка). Дългосрочното приложение в тялото на глюкокортикоидите (кортизон и неговите аналози) може да доведе до потисничество и атрофия на надбъбречната кора, както и за потискането на образованието не само ACTH, но и гонадотропни и тиротропни хипофизни хормони.

Практическо приложение като LAN от естествени глюкокортикоиди, намерени кортизон и хидрокортизон. Кортизон, обаче, по-често от други глюкокортикоиди, причинява странични ефекти и поради появата на по-ефективни и безопасни лекарства има ограничени приложения. В медицинската практика се използват естествен хидрокортизон или неговите естери (хидрокортизон ацетат и хидрокортизон).

Синтезират редица синтетични глюкокортикоиди, сред които нефлок (преднизон, преднизон, метилпредизолон) и флуориране (дексаметазон, бетаметазон, триакортикоид, флометомазон и др.) Глюкокортикоиди. Тези съединения обикновено са по-активни от естествените глюкокортикоиди работят в по-малки дози. Ефектът от синтетични стероиди е подобен на действието на естествените кортикостероиди, но те имат различно съотношение на глюкокортикоид и минералокортикоидна активност. Флуоризираните производни се отличават с по-благоприятна връзка между глюкокортикоид / противовъзпалителна и минералокортикоидна активност. По този начин, противовъзпалителната активност на дексаметазон (в сравнение с такъв хидрокортизон) над 30 пъти, бетаметазон - 25-40 пъти, триамцинолон - 5 пъти и ефектът върху водния солен обмен е минимален. Флуоризираните производни се отличават не само с висока ефективност, но и ниска абсорбция, когато локалните приложения, т.е. По-малко вероятност за разработване на странични ефекти на системата.

Механизмът на глюкокортикоидите на молекулярно ниво не е напълно намерен. Смята се, че действието на глюкокортикоидите върху целевите клетки се извършва главно на нивото на регулиране на генната транскрипция. Той се медиира чрез взаимодействие на глюкокортикоиди със специфични глюкокортикоидни вътреклетъчни рецептори (алфа-изоформа). Тези ядрени рецептори могат да се свързват с ДНК и да се отнасят до семейството на лиганд-чувствителни на транскрипционни регулатори. Глюкокортикоидните рецептори се откриват в почти всички клетки. В различни клетки обаче броят на рецепторите варира, те също могат да се различават в молекулното тегло, афинитетът към хормон и други физикохимични характеристики. При отсъствие на хормон, вътреклетъчни рецептори, които са цитозолни протеини, са неактивни и част от хетерокомплекси, включително протеини за топлинен шок (протеин на топлинен шок, HSP90 и HSP70), имунофилин с молекулно тегло на д-р. Топлинен шок протеини допринасят за поддръжката на оптималната конформация на хормон-свързващия рецепторна област и се осигурява висок афинитет на рецептора към хормона.

След проникване през мембраната вътре, глюкокортикоидните клетки са свързани с рецептори, което води до активиране на комплекса. В този случай, олигомерният протеин комплекс се дисоциира - протеините на топлината (HSP90 и HSP70) и имунофилин са изключени. В резултат на това рецепторният протеин, който е включен в комплекса под формата на мономер, придобива способността да се намалява. Следвайки това, формираните комплекси "глюкокортикоид + рецептор" се транспортират до сърцевината, където взаимодействат с ДНК зоните, разположени в индустриалния фрагмент на стероидния отговор, който отговаря на т.нар. Елементи на глюкокортикоидния отговор (елемент на глюкокортикоидния отговор, GRE) и регулиране (активирано или потискане) Процесът на транскрипция на определени гени (геномен ефект). Това води до стимулиране или потискане на образуването на М-РНК и промяна в синтеза на различни регулаторни протеини и ензими, които насърчават клетъчните ефекти.

Изследователните години показват, че GK рецепторите взаимодействат, с изключение на Gre, с различни транскрипционни фактори, като активатор транскрипционен протеин (AP-1), ядрен фактор на Kappa в (NF-KB) и т.н. е показано, че ядрените AP-1 фактори. и NF-KB са регулатори на няколко гена, участващи в имунен отговор и възпаление, включително цитокинови гени, адхезионни молекули, протеинази и др.

В допълнение, друг механизъм на глюкокортикоидното действие е отворен наскоро, свързан с ефекта върху транскрипционното активиране на цитоплазмения NF-KB - IKBA инхибитор.

Въпреки това, редица глюкокортикоидни ефекти (например бързото инхибиране на секрецията на глюкокортикоидите на ACTH) се развиват много бързо и не могат да бъдат обяснени с експресията на гените (т.нар. Екстрагенски ефекти на глюкокортикоидите). Такива свойства могат да бъдат медиирани от не-транскрикритни механизми, или взаимодействието с глюкокортикоидните рецептори, открити в някои клетки върху плазмената мембрана. Смята се също, че ефектите на глюкокортикоидите могат да бъдат приложени на различни нива в зависимост от дозата. Например, при ниски концентрации на глюкокортикоид (\u003e mol / l) се проявяват геномни ефекти (за тяхното развитие отнема повече от 30 минути), с високо - екстрагенерален.

Glocchorticoids причиняват много ефекти, защото Влияние върху повечето органични клетки.

Те имат противовъзпалителни, десенсибилизиращи, антиалергични и имунообибридни ефекти, анти-шок и антитоксични свойства.

Противовъзпалителният ефект на глюкокортикоидите се дължи на много фактори, водещи от които е да се потисне активността на фосфолипаза А2. В същото време, глюкокортикоидите са индиректно: те увеличават експресията на гени, кодиращи синтеза на липокорти (април), индуцират продуктите на тези протеини, единият от които е липомодулин - инхибира активността на фосфолипаза А2. Потискането на този ензим води до потискане на освобождението на арахидонова киселина и спиране на образуването на редица възпаления медиатори - простагландини, левкотриени, тромбоксан, коефициент на активиране на тромбоцити и др. В допълнение, глюкокортикоидите намаляват експресията на ген кодиране на синтеза на COF-2, допълнително блокиране на образуването на про-въздушни простагландини.

В допълнение, глюкокортикоидите подобряват микроциркулацията във фокуса на възпалението, причиняват вазоконстрикция на капиляри, намаляват ексудацията на течността. Глюкокортикоидите стабилизират клетъчните мембрани, вкл. Мембраните на лизозомите, предотвратяват освобождаването на лизозомни ензими и по този начин намаляват концентрацията им на мястото на възпаление.

По този начин глюкокортикоидите засягат алтерктивните и ексудативни възпаления фази, предотвратяват разпространението на възпалителния процес.

Ограничаването на миграцията на моноцитите към фокуса на възпалението и спирането на пролиферацията на фибробластите определят антипролиферативния ефект. Глюкокортикоидите потискат образуването на мукополизахариди, като по този начин се ограничава свързването на водните и плазмените протеини във фокуса на ревматичното възпаление. Инхибиране на активността на колагеназата, предотвратяване на разрушаването на хрущяла и костите с ревматоиден артрит.

Антиаллергичното действие се развива в резултат на намаляване на синтеза и секрецията на медиаторите на алергията, спирачното освобождаване от чувствителни мастни клетки и хистаминови базофили и други биологично активни вещества, намаляват броя на циркулиращите базофили, потискаща пролиферацията на лимфоидната и съединителната тъкан, намалявайки Брой на Т- и В-лимфоцитите, мастните клетки, намаляване на чувствителността на ефекторните клетки към медиаторите на алергии, потискане на образуването на антитяло, промени в имунния отговор на организма.

Характерна характеристика на глюкокортикоида е имуносупресивна активност. За разлика от цитостатиката, имуносупресивните свойства на глюкокортикоидите не са свързани с митостатично действие, но са резултат от потискането на различни етапи на имунния отговор: спиране на миграцията на стволови клетки на костния мозък и в лимфоцити, потискане на активността на Т- и В-лимфоцити, както и потискане на освобождаването на цитокини (IL -1, IL-2, интерферон-гама) от левкоцити и макрофаги. В допълнение, глюкокортикоидите намаляват образуването и увеличават разграждането на компонентите на комплементалната система, Fc-рецепторите на имуноглобулините са блокирани, функциите на левкоцитите и макрофагите са потиснати.

Анти-ударният и антитоксичният ефект на глюкокортикоидите се свързва с повишаване на кръвното налягане (чрез увеличаване на броя на циркулиращите катехоламини, възстановяване на чувствителността на адренорецепторите до катехоламинами и вазоконстрикции), активиране на чернодробните ензими, участващи в метаболизма на ендо и ксенобиотици.

Глюкокортикоидите имат изразен ефект върху всички видове обмен: въглехидрати, протеини, мастни и минерални. От страната на въглехидратния обмен това се проявява от факта, че те стимулират Glukegenesis в черния дроб, увеличават съдържанието на глюкоза в кръвта (възможна глюкосурия), допринася за натрупването на гликоген в черния дроб. Ефектът върху обмена на протеин се изразява в потискането на синтеза и ускорението на катаболизма на протеините, особено в кожата, в мускулната и костна тъкан. Това се проявява чрез мускулна слабост, атрофия на кожата и мускулите, забавяйки зарастването на раните. Тези ls предизвикват преразпределение на мазнини: увеличаване на липолизата в тъканите на крайниците, допринесе за натрупването на мазнини предимно в областта на лицето (човек с форма на лун), раменния колан, коремът.

Глюкокортикоиди имат минералокортикоидна активност: задържане в натрий и вода в тялото поради увеличаване на реабсорбцията в бъбречни тубули, стимулират елиминирането на калий. Тези ефекти са по-характерни за естествените глюкокортикоиди (кортизон, хидрокортизон), в по-малка степен - за полусинтетичен (преднизон преднизон, метилпреднизолон). Минералокортикоидната активност във флокриртиите преобладава. Флуорирани глюкокортикоиди (триамцинолон, дексаметазон, бетаметазон) минералокортикоидна активност се отсъстват.

Глюкокортикоидите намаляват калциевото засмукване в червата, допринася за своя изход на костите и увеличава отстраняването на калций с бъбреците, в резултат на което е възможно хипокалцемия, хиперкалциурия, глюкокортикоидна остеопороза.

След получаване на дори една доза глюкокортикоиди, се отбелязват промени от кръвта: намаление на броя на лимфоцитите, моноцитите, еозинофилите, базофилите в периферната кръв с едновременното развитие на неутрофилната левкоцитоза, увеличаване на съдържанието на еритроцитите.

При продължителна употреба на глюкокортикоиди функцията на хипоталамусната система е хипофизич - надбъбречни жлези.

Глюкокортикоидите се различават по активност, фармакокинетични параметри (смукателна степен, t 1/2 и т.н.), методи за приложение.

Системните глюкокортикоиди могат да бъдат разделени на няколко групи.

По произход, те са разделени на:

Естествен (хидрокортизон, кортизон);

Синтетичен (преднизолон, метилпреднизолон, преднизон, триамцинолон, дексаметазон, бетаметазон).

Съгласно продължителността на глюкокортикоидите за системни приложения е възможно да се разделят на три групи (в скоби - биологично (от тъкан) полуживот (t 1/2 biol):

Кратки глюкокортикоиди (t 1/2 biol. - 8-12 h): хидрокортизон, кортизон;

Глюкокортикоиди със средна продължителност на действие (t 1/2 biol. - 18-36 h): преднизон, преднизон, метилпреднизолон;

Дългосрочни глюкокортикоиди (t 1/2 biol. - 36-54 h): триамцинолон, дексаметазон, бетаметазон.

Продължителността на глюкокортикоидите зависи от пътя / мястото на приложение, разтворимостта на лекарствената форма (Mazipredon е водоразтворима форма на преднизон), приложена доза. След получаване или в / в приложение, продължителността на действието зависи от T 1/2 на BIOL., При V / m от въвеждането - от разтворимостта на дозираната форма и T 1/2 на Biol., След локално инжектиране - от разтворимостта на лекарствената форма и специфичната администрация на пътя / място.

Когато приемате вътрешни глюкокортикоиди, бързо и почти напълно абсорбирани от стомашно-чревния тракт. С макс в кръвта се наблюдава в 0.5-1.5 часа. Глюкокортикоидите са свързващи с кръв с трансцертин (кортикостероидно свързване алфа 1 -глобулин) и албумин и натурални глюкокортикоиди са свързани с протеини с 90-97%, синтетични - с 40 -60%. Глюкокортикоидите проникват добре чрез хистоематични бариери, вкл. Чрез BBB преминават през плацентата. Флуоризираните производни (включително дексаметазон, бетаметазон, триамцинолон) чрез хистоематични бариери са по-лоши. Глюкокортикоидите се подлагат на биотрансформация в черния дроб с образуването на неактивни метаболити (глюкурониди или сулфати), които се получават главно от бъбреците. Естествените препарати се метаболизират по-бързо от синтетичните и имат по-малко дълъг полуживот.

Съвременните глюкокортикоиди са група от средства, широко използвани в клиничната практика, вкл. В ревматология, пулмология, ендокринология, дерматология, офталмология, оториноларингология.

Основните индикации за използване на глюкокортикоид са колагенози, ревматизъм, ревматоиден артрит, бронхиална астма, остра лимфобластна и миелобластна левкемия, инфекциозна мононуклеоза, екзема и други кожни заболявания, различни алергични заболявания. За терапия на атопични, автоимунни заболявания Глюкокортикоидите са основни патогенетични средства. Глюкокортикоидите се използват в хемолитична анемия, гломерулонефрит, остър панкреатит, вирусен хепатит и респираторни заболявания (ХОББ в атразиционната фаза, синдром на остра дистрес и др.). Благодарение на анти-шоков ефект на глюкокортикоидите, предписан за превенция и лечение на шок (след травматични, експлоатационни, токсични, анафилактични, изгарящи, кардиогенни и т.н.).

Имуносупресивното действие на глюкокортикоидите им позволява да се използват при трансплантация на органи и тъкани за потискане реакционната реакция, както и за различни автоимунни заболявания.

Основният принцип на глюкокортикоидната терапия е постигането на максималния терапевтичен ефект с минимални дози. Режимът на дозиране е избран строго поотделно, в по-голяма степен, в зависимост от естеството на заболяването, състоянието на пациента и реакцията на лечението, извършено, отколкото от възрастта или телесното тегло.

При предписване на глюкокортикоиди е необходимо да се вземат предвид техните еквивалентни дози: 25 mg от кортизон, 20 mg хидрокортизон, 4 mg метилпредизолон, 4 mg триамцинолон, 0.75 mg дексаметазон, 0.75 mg бетаметазон съответстват на анти- Възпалителен ефект от 5 mg преднизолон.

Различават се три вида глюкокортикоидна терапия: подмяна, потискане, фармакодинамична.

Заместваща терапия Глюкокортикоидите са необходими в надбъбречната недостатъчност. При тази форма на терапия се използват физиологични дози глюкокортикоиди, със стресови ситуации (например хирургична работа, нараняване, остра заболяване) се увеличават с 2-5 пъти. Когато е уместно, трябва да се вземе предвид дневният циркаден ритъм на ендогенната секреция на глюкокортикоидите: при 6-8 часа, дозата се предписва по-голяма (или всички) част от дозата. С хронична недостатъчност на надбъбречната корка (адинория) глюкокортикоиди могат да се прилагат през целия живот.

Супресивна терапия Глюкокортикоидите се използват с адреногенен синдром - вродена дисфункция на надбъбречната кора при деца. В същото време, глюкокортикоидите се използват в фармакологични (супрафизиологични) дози, което води до потискане на секрецията на ACTH чрез хипофисия и последващото намаление на повишената секреция на надбъбречните жлези на Androgen. Повечето (2/3) част от дозата се предписват през нощта, според принципа на отрицателна обратна връзка, предотвратяват пика на емисиите на ACTH.

Фармакодинамична терапия Използвани най-често, вкл. При лечението на възпалителни и алергични заболявания.

Няколко сорта фармакодинамична терапия могат да бъдат разграничени: интензивен, ограничаващ, дългосрочен.

Интензивна фармакодинамична терапия: Използва се в остър, заплашителен живот на състояния, глюкокортикоиди се въвеждат в / в / в, като се започне с големи дози (5 mg / kg - на ден); След болестта от остреното състояние (1-2 дни), глюкокортикоидите се отменят незабавно, едновременно.

Ограничаване на фармакодинамичната терапия: предпишете с подкупни и хронични процеси, вкл. Възпалителен (системен червен лупус, системна склеродермийна, ревматична полималгия, бронхиална астма на тежки поток, хемолитична анемия, остра левкемия и др.). Продължителността на терапията е, като правило, в продължение на няколко месеца, глюкокортикоидите се използват в дози, надвишаващи физиологични (2-5 mg / kg / ден), като се вземат предвид циркадския ритъм.

За да се намали инхибиторният ефект на глюкокортикоидите върху хипоталамичното-хипофизарно-надбъбречна система, се предлагат различни схеми на периодичната цел на глюкокортикоидите:

- редуваща терапия - използвани глюкокортикоиди с кратко / средно време на действие (преднизон, метилпреднизолон), еднократно, сутрин (около 8 часа), на всеки 48 часа;

- прекъсваща схема - Глюкокортикоидите са предписани къси курсове (3-4 дни) с 4-дневни прекъсвания между курсовете;

- пулсова терапия - Бързо v / при въвеждането на голяма доза от лекарството (най-малко 1 g) - за спешна терапия. Лекарството за импулсна терапия е метилпреднизолон (по-добре от други навлиза в възпалените тъкани и по-рядко причинява странични ефекти).

Дългосрочна фармакодинамична терапия: Прилагайте при лечението на заболявания с хроничен поток. Още глюкокортикоиди се предписват, дозите са по-добри от физиологични (2.5-10 mg / ден), терапията се предписва в продължение на няколко години, премахването на глюкокортикоидите се извършва много бавно.

Дексаметазон и бетаметазон не се използват за дългосрочна терапия, тъй като с най-силния и дългосрочен, в сравнение с други глюкокортикоиди, противовъзпалителни действия, които също причиняват най-изразените странични ефекти, вкл. Депресиращ ефект върху лимфоидната тъкан и кортикотропната хипофизарна функция.

По време на лечението е възможно преход от един тип терапия към друг.

Глюкокортикоидите се използват вътре, парентерално, вътрешно и периаритрично, инхалация, интраназална, ретро и парабулбарна, под формата на капки за очи и ушни, външно под формата на мехлеми, кремове, лосиони и др.

Например, с ревматични заболявания на глюкокортикоидите се използват за системна, локална или локална (интрартикуларна, перитрикуларна, външна) терапия. В бронхоложките заболявания, инхалационните глюкокортикоиди са особено важни.

Глюкокортикоидите са ефективни терапевтични агенти в много случаи. Необходимо е обаче да се вземе предвид, че те могат да причинят редица странични ефекти, включително комплекса на симптом на петнако-кушинг (натрий закъснение и вода в тялото с възможния вид на оток, загуба на калий, \\ t повишено кръвно налягане), хипергликемия до диабет (стероиден диабет), забавянето в процесите на регенерация на тъканите, влошаване на язвата на стомаха и дванадесетопръстника, улцерацията на храносмилателния тракт, подреждането на неразпозните язви, хеморагичен панкреатит, спускане Устойчивостта на тялото към инфекции, хиперкоагулация с риск от тромбоза, външен вид на акне, лунното лице, затлъстяване, менструални нарушения и др. Глюкокортикоидното приемане се забелязва, подобрено с калций и остеопороза (с дългосрочен прием на глюкокортикоиди в дози в дози повече от 7,5 mg / ден - в еквивалента на преднизон - е възможно да се развие остеопороза на дълги тръбни кости). Предотвратяването на стероидната остеопороза се извършва чрез препарати калций и витамин D от началото на приемащите глюкокортикоиди. Най-изразените промени в мускулно-скелетната система са маркирани през първите 6 месеца на лечение. Едно от опасните усложнения е асептичната некроза на костите, така че е необходимо да предупреждават пациентите за възможността за нейното развитие и когато "новата" болка, особено в рамото, хълбостите и коненето, е необходимо да се изключи асептична некроза . Глюкокортикоидите причиняват промени от кръвта на кръвта: лимфопия, моноцитопения, еосинопения, намалявайки броя на базофилите в периферната кръв, развитието на неутрофилна левкоцитоза, увеличавайки съдържанието на еритроцитите. Възможни са и нервни и психични разстройства: безсъние, възбуда (с развитие в някои случаи на психоза), епилептифордни конвулсии, еуфория.

При продължителна употреба на глюкокортикоиди, може да се вземе под внимание вероятното инхибиране на функцията на надбъбречната кора (атрофия не е изключена) с потискане на хормоналната биосинтеза. Въвеждането на кортикотропин едновременно с глюкокортикоиди предотвратява надбъбречната атрофия.

Честотата и мощността на страничните ефекти, причинени от глюкокортикоиди, могат да бъдат експресирани в различна степен. Страничните ефекти обикновено са проявление на глюкокортикоидното действие на тези лекарства, но до степен надвишавайки физиологичната норма. С правилния избор на дозата, спазването на необходимите предпазни мерки, постоянно наблюдение на лечението на нежеланите реакции може да бъде значително намалено.

За предотвратяване на нежелани ефекти, свързани с употребата на глюкокортикоиди, следва, особено с дългосрочно лечение, за внимателно наблюдение на динамиката на растежа и развитието при деца, периодично извършване на офталмологично проучване (за идентифициране на глаукома, катаракта и др.), редовно наблюдава функцията на хипоталамични-хипофизарно-надбъбречни системи, съдържание на кръвна захар и урина (особено при пациенти с диабет), наблюдава кръвното налягане, ЕКГ, електролитния състав на кръвта, контрола върху състоянието на стомашно-чревната и мускулната система, контрол върху развитието на инфекциозни усложнения и др.

Повечето усложнения при лечението на глюкокортикоиди са лечими и преминават след премахване на лекарства. Необратимите странични ефекти на глюкокортикоидите включват забавяне на височината при деца (възниква при лечението на глюкокортикоиди за повече от 1,5 години), подкапсуларния катаракта (развива се в присъствието на предразположеност на семейството), стероиден диабет.

Острата анулиране на глюкокортикоидите може да доведе до обостряне на процеса - синдром на премахване, особено когато дългосрочната терапия е спряна. В това отношение лечението трябва да приключи с постепенно намаляване на дозата. Тежестта на синдрома на анулиране зависи от степента на запазване на функцията на надбъбречната кора. В светлините, синдромът на анулиране се проявява чрез увеличаване на телесната температура, Малгия, артралгия, заболяване. При тежки случаи се развива адексинична криза (придружена от повръщане, колапс, конвулсии), особено със силен стрес.

Поради страничните ефекти на глюкокортикоидите се прилагат само ако има ясни индикации и при внимателен медицински контрол. Противопоказания за целите на глюкокортикоидите са относителни. При извънредни ситуации единственото противопоказание за краткосрочно системно използване на глюкокортикоиди е свръхчувствителност. В други случаи, когато планирането на дългосрочна противопоказателна терапия трябва да бъде взета под внимание.

Терапевтични и токсични ефекти на глюкокортикоидите намаляват - индуктори на микрозомални чернодробни ензими, амплифицират - естрогени и орални контрацептиви. Гликозиди на състава, диуретици (причиняващи дефицит на калий), амфотерицин В, инхибитори на карбоанхидразата увеличават вероятността от аритмии и хипокалиемия. Алкохолът и НСПВС увеличават риска от ерозионно-улцерозни лезии или кървене в стомашно-чревния тракт. Имуносупресорите увеличават вероятността от инфекция. Глюкокортикоидите отслабват хипогликемичната активност на антидиабични средства и инсулин, натриев и диуретик - диуретични, антикоагулантни и фибринолитни - производни на кумарин и индонезия, хепарин, стрептокинази и яхназа, ваксинална активност (поради намаляването на производството на антитела) намаляват концентрацията в кръвта на салицилат, мексилетиин. Когато се използва преднизон и парацетамол, рискът от хепатотоксичност се увеличава.

Известни са пет Ls, преобладават секрецията на кортикостероидите на надбъбречната кора (синтез и кортикостероиди) инхибитори): Mitato, Metirapon, аминоглутетимид, кетоконазол, трилостан. Аминоглутетимид, метрапон и кетоконазол потискат синтеза на стероидни хормони, дължащи се на инхибиране на хидроксилаза (цитохром изоензим P450), участващи в биосинтеза. И трите локалника имат специфичност, защото Действат върху различна хидроксилаза. Тези лекарства могат да причинят остра надбъбречна недостатъчност, така че те трябва да се използват в строго определени дози и с внимателно наблюдение на състоянието на хипоталамичното хипотерапия на пациента.

Аминоглутетимид инхибира 20,22-desmolazes, катализиране на първоначалния (ограничаващ) етап на стероидогенеза - трансформация на холестерола в прегенолона. В резултат на това продуктите на всички стероидни хормони са нарушени. В допълнение, аминоглутетимид инхибира 11-бета хидроксилаза, както и ароматаза. Аминоглутетимид се използва в синдром на кушинг, причинен от нерегламентирана прекомерна секреция на кортизолни тумори на надбъбречни кората или ектопични ACTG продукти. Способността на аминохлутуртимид инхибират ароматазата се използва при лечението на такива хормонални зависими тумори, като рак на простатата, рак на гърдата.

Кетоконазол се използва главно като противогъбично средство. Въпреки това, при по-високи дози, той инхибира няколко цитохром R450 ензими, участващи в стероидогенеза, вкл. 17-алфа хидроксилаза, както и 20.22-дезмолаза и блокове, така че стероидогенеза във всички тъкани. Според някои данни, кетоконазол е най-ефективният инхибитор на стероидогенеза по време на бушуващо заболяване. Въпреки това, целесъобразността на използването на кетоконазол в излишните продукти на стероидни хормони изисква по-нататъшни изследвания.

Аминоглутетимид, кетоконазол и метрапон се използват за диагностициране и лечение на надбъбречна хиперплазия.

ДА СЕ антагонисти на глюкокортикоидните рецептори Прилага мифепристон. Mythiperistone - антагонист на прогестеронови рецептори, в големи дози блокира глюкокортикоидните рецептори, предотвратява потискането на хипоталамичното-хипофизарно-надбъбречна система (според отрицателния механизъм за обратна връзка) и води до вторично укрепване на секрецията ACTG и кортизол.

Една от най-важните области на клинично използване на глюкокортикоидите е патологията на различни отдели на дихателните пътища.

Показания за местоназначение системни глюкокортикоиди В случай на респираторни заболявания са бронхиална астма, ХОББ в фазата на влошаване, пневмония с тежки поток, интерстициални заболявания на белите дробове, остър респираторен синдром на дистрес.

След в края на 40-те години на 20-ти век се синтезират глюкокортикоидите на системно действие (орални и инжекционни форми), те незабавно започнаха да се прилагат за лечение на тежка бронхиална астма. Въпреки добрия терапевтичен ефект, използването на глюкокортикоиди при бронхиална астма е ограничено от развитието на усложнения - стероиден васкулит, системна остеопороза, диабет (стероиден диабет). Местните форми на глюкокортикоиди започнаха да се прилагат в клинична практика само след известно време - през 70-те години. ХХ век. Публикуване на успешното използване на първия локален глюкокортикоид - беклометазон (бекетазон дипропионат) - за лечение на алергичен ринит се отнася до 1971 г. През 1972 г. се появява съобщение за използването на локалната форма на беклометазон за лечение на бронхиална астма.

Инхалационни глюкокортикоиди са основни лекарства при лечението на всички патогенетични варианти на бронхиалната астма на устойчивия поток, се използват в COPD със средна тежест и тежка (с спирографски потвърден отговор към лечение).

Инхалационните глюкокортикоиди включват беломелетазон, будезонид, флутиказон, мометаон, триамцинолон. Инхалационните глюкокортикоиди се различават от системните във фармакологичните свойства: висок афинитет към GK рецепторите (работят в минимални дози), силен местен противовъзпалителен ефект, ниска системна бионаличност (орално, белодробно), бързо инактивиране, къса t 1/2 от кръвта. Инхалационните глюкокортикоиди инхибират всички фази на възпаление в бронхите и намаляват тяхната повишена реактивност. Много е важно да се намали бронхиалната секреция (намаляване на обема на трахеособронхиалната тайна) и потенциалния ефект на бета 2-адреномиметици. Използването на инхалационни форми на глюкокортикоиди дава възможност да се намали необходимостта от таблетираните глюкокортикоиди. Важна характеристика на инхалационните глюкокортикоиди е терапевтичният индекс - съотношението на местната противовъзпалителна активност и системно действие. От инхалационни глюкокортикоиди, будезонидът има най-благоприятния терапевтичен индекс.

Един от факторите, които определят ефективността и безопасността на инхалационните глюкокортикоиди, са системи за тяхното доставяне до дихателните пътища. Понастоящем инхалаторите за дозиране и прах (Turbukhaler и др.) За тази цел се използват пулверизатори.

С правилния избор на системата и техниката на инхалация, системните странични ефекти на инхалационните глюкокортикоиди са незначителни поради ниската бионаличност и бързото метаболитно активиране на тези лекарства в черния дроб. Трябва да се има предвид, че всички съществуващи инхалационни глюкокортикоиди до една степен или друга се абсорбират в белите дробове. Местните странични ефекти на инхалационните глюкокортикоиди, особено при продължителна употреба, трябва да се появят при появата на кандидоза на ротоглотор (5-25% от пациентите), по-рядко - кандидоза на хранопровода, дисфония (при 30-58% от пациентите ), кашлица.

Доказано е, че инхалационните глюкокортикоиди и бета адретнотименост на дългодействащ (салметерол, формотерол) имат синергичен ефект. Това се дължи на стимулирането на бета биосинтеза 2 -Дренорецептори и увеличаване на чувствителността им към агонистите под влиянието на глюкокортикоидите. В това отношение, при лечението на бронхиална астма, комбинираните препарати, предназначени за дългосрочна терапия, са ефективни, но не и за облекчаване на атаките - например фиксирана комбинация от салмерол / флутазон или формотерол / будезонид.

Вдишването с глюкокортикоиди е противопоказано с гъбични лезии на дихателните пътища, туберкулоза, бременност.

В момента интраназално Приложенията в клиничната практика се използват от беклометазон дипропионат, будезонид, флутиказон, мометазон фуроат. В допълнение, лекарствените форми под формата на нос аерозоли съществуват за флуизолид и триамцинолон, но в Русия те не се прилагат сега.

Назалните форми на глюкокортикоиди са ефективни при лечението на непримирими възпалителни процеси в носната кухина, ритин, вкл. лекарство, професионален, сезонен (интермитентен) и целогодишен (постоянен) алергичен рейн, за да се предотврати рецидив на образуването на полипи в носната кухина след тяхното отстраняване. Локалните глюкокортикоиди се характеризират с относително късно начало на действие (12-24 часа), бавно развитие - се проявява на третия ден, достига максимум за 5-7-ия ден, понякога след няколко седмици. Мометазон (12 часа) започва да работи най-бързо.

Съвременните интраназални глюкокортикоиди са добре прехвърлени, когато се използват в препоръчваните дози, системната (част от дозата се абсорбира от лигавицата на носната кухина и влиза в системния кръвен поток) ефектите са минимални. Сред местните странични ефекти при 2-10% от пациентите в началото на лечението, са отбелязани носално кървене, сухо и изгаряне в носа, чихани и сърбеж. Може би тези странични ефекти са следствие от дразнещо действие на пропелант. Единични случаи на перфорация на назалната преграда са описани при използване на интраназални глюкокортикоиди.

Интраназалната употреба на глюкокортикоиди е противопоказана в хеморагична диатеза, както и с многократно назално кървене в историята.

Така глюкокортикоидите (системни, инхалирани, назални) се използват широко в пулмолологията и отололарингологията. Това се дължи на способността на глюкокортикоидите да се спре основните симптоми на заболявания на участниците и респираторните органи, както и с постоянния курс на процеса - до значително удължаване на интергресичния период. Очевидното предимство на използването на локални лекарствени форми на глюкокортикоиди е да се сведат до минимум системните странични ефекти, като по този начин се повиши ефективността и безопасността на терапията.

През 1952 г. Sulzberger и Witten за първи път съобщава за успешното използване на 2,5% хидротортизални мехлеми за външно лечение на кожарната дерматоза. Естествен хидрокортизон - исторически първият глюкокортикоид, приложен в дерматологичната практика, след това се превърна в стандарт за сравняване на силата на различни глюкокортикоиди. Въпреки това хидрокортизонът не е ефективен, особено за тежки дерматози, поради относително слабо свързване с стероидни рецептори на кожни клетки и бавно проникване през епидермиса.

По-късно глюкокортикоидите бяха широко използвани в дерматология За лечение на различни кожни заболявания на неинфекциозен характер: атопичен дерматит, псориазис, екзема, червени плоски лишени и други дерматози. Те имат местен противовъзпалителен, антиалергичен ефект, елиминират сърбеж (използването на сърбеж, оправдано само ако е причинено от възпалителния процес).

Локалните глюкокортикоиди се различават един от друг по химическа структура, както и върху силата на местното противовъзпалително действие.

Създаването на халогенирани съединения (включване в халогенната молекула - флуор или хлор) е направено да се увеличи противовъзпалителният ефект и да се намали системният страничен ефект при локално приложение поради по-ниска LS абсорбция. Най-ниското засмукване при прилагане на кожата се отличава със съединения, съдържащи два флуорни атома в неговата структура, флуоролон ацетонид и др.

Според Европейската класификация (Niedner, Schopf, 1993) относно потенциалната активност на местни стероиди, се разпределят 4 грама:

Слаб (клас I) - хидрокортизон 0.1-1%, преднизон 0.5%, флуоцинолон ацетонид 0.0025%;

Средна сила (клас II) - алкиломезазон 0.05%, бетаметан валерат 0.025%, триамцинолон ацетонид 0.02%, 0.05%, флуоцинолон ацетонид 0.00625% и др.;

Силен (клас III) - Betamethazone Валерат 0.1%, бетаметан дипропионат 0.025%, 0.05%, хидрокортизон бутират 0.1%, метилпредин-звуков, 0.1%, триамцинолон ацетонид 0.025%, 0, 1%, флутикон 0.05%, флуоцинолон ацетонид 0.025% и т.н.

Много силен (клас III) - клобетасол пропионат 0.05% и др.

Заедно с увеличаване на терапевтичния ефект при използване на флуорирани глюкокортикоиди, честотата на развитие на страничните ефекти се увеличава. Най-често срещаните сред местните странични ефекти при използване на силни глюкокортикоиди са атрофия на кожата, телеегактазис, стероидни акне, стрии, кожна инфекция. Вероятността за развитие на местни и системни странични ефекти се увеличава, когато се прилага за обширни повърхности и дългосрочна употреба на глюкокортикоиди. Благодарение на развитието на страничните ефекти, използването на флуор-съдържащи глюкокортикоиди е ограничено, ако е необходимо, дългосрочна употреба, както и в педиатрична практика.

През последните години се получават локални глюкокортикоиди на ново поколение, които не съдържат флуорни атоми, но в същото време се характеризират с висока ефективност и добър профил на сигурност (например мометон под формата на формата на Фуроат - синтетичен стероид, който започна да се произвежда от 1987 г. в САЩ, метилпреднизолон ариптонат, който се използва на практика от 1994 г.).

Терапевтичният ефект на локалните глюкокортикоиди също зависи от използваната дозирана форма. Глюкокортикоидите за локално използване в дерматологията са произведени под формата на мехлеми, кремове, гелове, емулсии, лосиони и т.н. Възможност за проникване в кожата (дълбочина на проникване) намалява в следния ред: мехлем\u003e мехлем\u003e Крем\u003e Лосион (емулсия) . С хронична сухота, проникването на глюкокортикоиди в епидермиса и дермата е трудно, следователно с дерматози, придружени от повишена сухота и пилинг на кожата, по-целесъобразно да се използва мехлем с ликвизирана, защото Овлажняването на слоя за рога на епидермиса на окисната основа се увеличава няколко пъти на проникването на лекарства в кожата. При остри процеси с изразена мокра, по-целесъобразно е да се предписват лосиони, емулсии.

Тъй като глюкокортикоидите за локални приложения намаляват съпротивлението на кожата и лигавиците, които могат да доведат до развитие на суперинфекцията, с вторична инфекция, препоръчително е да се комбинира в една дозирана форма на глюкокортикоид с антибиотик, като крем и мехлем дипроген (бетаметазон + генроген (бетаметазон + генроген (бетаметазон + генроген (бетаметазон + гентоген ), аерозоли с оксикор (хидрокортизон + окситетрациклин) и паулкандолон TC (триамцинолон + тетрациклин) и т.н., или с антибактериално и противогъбично средство, например, акцерите на GC (бетаметазон + клотримазол + гентамицин).

Тема глюкокортикоиди се използват при лечението на такива усложнения от хронична венозна недостатъчност (шлемове), като трофични кожни заболявания, варикозна екзема, хемосидераза, контактен дерматит и др. Използването им се дължи на потискането на възпалителни и токсични алергични реакции в мек тъкани, произтичащи от тежки халари. В някои случаи се използват локални глюкокортикоиди за потискане на съдовите реакции, възникващи по време на флебослозличното лечение. Най-често за това, мехлеми и гелове, съдържащи хидрокортизон, преднизон, бетамитомазон, триамцинолон, флуоцинолон ацетонид, момотазон фуроат и др.

Използването на глюкокортикоиди Б. офталмология Въз основа на местното противовъзпалително, антиалергично, анти-лице действие. Показанията за целите на глюкокортикоидите са възпалителни заболявания на неоткомерната етиология, вкл. След нараняване и операции - иридоциклит, SCLERT, кератит, ще и т.н. За тази цел се използват: хидрокортизон, бетаметазон, дезосониди, триамцинолон и т.н. най-предпочитано, използването на локални форми (капки за очи или суспензия, мехлеми) , при тежки случаи - инжекции с подновяване. В системата (парентерално, вътре) използване на глюкокортикоиди в офталмологията, тя трябва да бъде запомнена за голяма вероятност (75%) от развитието на стероидни катаракта в ежедневна употреба в продължение на няколко месеца преднизолон при доза повече от 15 mg (както и на стойност. \\ T еквивалентни дози други лекарства), докато рискът се увеличава с увеличаване на продължителността на лечението.

Глюкокортикоидите са противопоказани при остри инфекциозни заболявания на очите. Ако е необходимо, например, с бактериални инфекции, комбинирани лекарства, съдържащи антибиотици, като капки за очи / граназон на ухото (бетаметазон + гентамицин) или SOFRADEX (дексаметазон + франценетин + грамицидин) и други комбинирани лекарства, които включват GK и антибиотици, са широко използвани в офталмика и оториноларингологичен практика. В офталмологията - за лечение на възпалителни и алергични заболявания на очите в присъствието на едновременна или предполагаема бактериална инфекция, например, с някои видове конюнктивит, в следоперативния период. В оториноларингология - с външен отит; Ритин, усложнена от вторична инфекция и т.н. Трябва да се има предвид, че една и съща лекарствена бутилка не се препоръчва за лечение на отит, ринит и болести на очите, за да се избегне разпространението на инфекцията.