Фентанил противопоказания. Фентанил: Инструкции за употреба

Снимка на лекарството

Латиница: Фентанил

ATX код: N02AB03

Активно вещество: Фентанил (фентанил)

Производител: Moskovsky ендокринна централа (Русия), държавна инсталация на медицински наркотици FSUE (Русия), Gosnieokht (Русия) \\ t

Описание Действително на: 11.10.17

Фентанил е лекарство от групата на затвора наркотични аналгетици.

Активно вещество

Фентанил (фентанил).

Форма и състав за освобождаване

Предлага се в две лекарствени форми - инжекционен разтвор и TTS (трансдермална терапевтична система), направена под формата на пластир със специална мембрана. Разтвор за инжектиране 0.005% се осъществява в ампули от 2 и 10 ml. В пакета - 5 или 10 ампули.

Показания за употреба

синдром на болка (миокарден инфаркт, следоперативна болка, наранявания, болка в онкологични пациенти);
премедикация до хирургични интервенции;
постоперативна аналгезия;
невролепталгезия.

TTC мазилката е ефективна за облекчаване на синдрома на хронична болка, свързан с онкологията и някои други заболявания.

Противопоказания

карта-мозъчна хипертония;
потискане на дихателния център;
пристрастяване;
бронхиална астма;
акушерски операции;
свръхчувствителност към лекарството;
период на бременност и кърмене.

Инструкции за използване на фентанил (метод и дозировка)

В зависимост от клиничната картина на заболяването се предписва интрамускулно или интравенозно приложение. Интервалите между процедурите се определят от лекаря.

За премедикация и постоперативна аналгезия, 0.05-0.1 mg от лекарството се прилагат на възрастни пациенти и 0,002 mg / kg за деца.
В хирургичните интервенции на открито, разтворът се прилага интравенозно в дозата от 0.05-0.1 mg / kg.
За встъпителна анестезия, единичната доза на лекарството ще бъде 0.1-0.2 mg интравенозно и за невролептиналгезия - интравенозно 0.2-0.6 mg на всеки 20 минути.

Под локалното приложение фентанил мазилката се налага на чиста и незаменима повърхност на кожата, плътно притисната и не се отстранява в рамките на 72 часа. Когато се използва TTS, дозата на лекарството зависи от състоянието на пациента и ефективността на този метод.

Странични ефекти

Използването на фентанил може да предизвика следните странични ефекти:

От страна на централната нервна система и сетивата: главоболие, сънливост, увеличаване на интракраниалното налягане, замъгленост, еуфория.
От страната на сърдечно-съдовата система: намаляване на кръвното налягане и брадикардия.
От храносмилателната система: запек, гадене, повръщане, жлъчна колика.
От страната на дихателната система: проблеми с дишането до спирането му.
От пикочната система: остър урина закъснение.
Алергични реакции: втрисане, сърбеж на кожата, бронхоспазъм или ларингоспазъм.

TTC мазилка в някои случаи води до появата на притискането на сърбеж, чувствата на изгаряне или зачервяване на кожата. Тези явления са сами след премахването на пластира.

Продължителната употреба може да провокира появата на наркомания.

Предозиране

Симптоми на свръхдоза на фентанил:

гадене;
брадикардия;
повръщане;
затруднено дишане;
хипотония;
твърдост на стените на гърдите;
конвулсии и кома.

С предозиране пациентът се нуждае от спешна медицинска помощ. Антидот е налоксон. В допълнение се извършва симптоматична и поддържаща терапия (въвеждането на атропин сулфат, превода в IVL, попълването на БКК).

Аналози

Аналози в ATX кода: фентанил инжекционен разтвор.

Не вземайте решение за замяна на наркотиците сами, консултирайте се с Вашия лекар.

Фармачологически ефект

Фентанил се отнася до синтетични аналгетици, които проявяват краткосрочен и бърз ефект на облекчаване на болката. Според аналгетично действие, той многократно надминава морфин.
Лекарството потискателно засяга респираторните и съдовите центрове, вълнуващи центровете на вагусния нерв. В допълнение, той намалява кръвното налягане, чревната перисталтика и бъбречния кръвен поток. Използването на фентанил причинява еуфория и допринася за офанзива на физиологичен сън.
С интравенозно приложение, средствата се наблюдава анестетичен ефект след 3 минути след инжектирането и с интрамускулна употреба - след половин час. Продължителността на действие по време на интрамускулно приложение е 2 часа, с интравенозен - 1 час и при използване на TTC мазилка - до три дни.

специални инструкции

И в двете форми на производство могат да се използват само от медицински персонал.
Когато използвате TTC мазилка, пациентите трябва да откажат посещения на слънчеви бани и сауна. Също така по време на лечението с лекарството е невъзможно да се включи работата, която изисква скоростта на реакцията и висока концентрация на вниманието.
При липса на оборудване, необходимо за изкуствена вентилация на белите дробове, е забранено да се извършва невролептансиазия.

По време на бременност и кърмене

По време на периода на употреба при жени с детеродна възраст е необходимо да се прилагат надеждни средства за контрацепция.

Приложението по време на бременност е допустимо само ако очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода.

Ако е необходимо да се назначи лекарството по време на периода на кърмене, е необходимо да се разреши въпроса за прекратяване на кърменето.

В детството

Няма налична информация.

В старостта

Няма налична информация.

Лекарствено взаимодействие

Когато се използва с други лекарства, потискане на ЦНС (опиати, фенотиазини, мускулни релаксанти, транквиланти, етанол, средства за анестезия, седативни и спални лекарства) е възможно взаимно увеличение на техните фармакологични действия.
Със систематично използване на барбитуратите има възможност за намаляване на анестетичния ефект на опиоидните аналгетици.
Използването в комплекс с антихипертензивни средства води до повишаване на хипотония, с динитроген оксид - увеличава мускулната риза и с МАО инхибитори, увеличава риска от тежки усложнения.

Формула: C22H28N2O, химично наименование: N-фенил-n-пропанамид (и под формата на цитрат).
Фармакологична група: Невротропни агенти / опиоиди, техните аналози и антагонисти / опиоидни наркотични аналгетици.
Фармачологически ефект: Аналгетик (опиоид).

Фармакологични свойства

Фентанил има вълнуващ ефект върху опиатите (главно MJ) рецептори на централната нервна система, гръбначния мозък, периферните тъкани. Увеличава праговете на болката чувствителност, активността на антиномирната система. Фентанил нарушава предаването на възбуждане над болковите пътеки към хипоталамус ядрата, таламус, бадемообразен комплекс. Фентанил променя емоционалната боя на болка. Причинява еуфория. Осигурява хапчета за сън. При многократна употреба на фентанил е възможно наркоманията и толерантността. Фентанил потиска дихателния център, вълнува Vomitor Center и центровете на скитния нерв. Увеличава тонуса на гладките мускули на сфинктерите (включително и пикочния мехур, уретрата, сфинктерът на стрилените, намалява чревната перисталтика, подобрява изсмукването в стомашно-чревния път. В кръвта увеличава съдържанието на липаза и амилаза. Фентанилът намалява бъбречния кръвен поток.

За да се постигне средно ниво на анестезия, съдържанието на фентанил трябва да достигне 15-20 ng / ml. Когато се прилага интравенозно след 1-3 минути, възниква ефектът, той става максимум за 5-7 минути и продължава 20-60 минути, с интрамускулно приложение, ефектът се развива за 7-15 минути. До 79% фентанил се свързва с кръвните протеини. Фентанил клирънсът е 0.4-0.5 l / min, разпределен обем - 60-80 литра, полуживот - 10-30 минути. Фентанил бързо се преразпределя от мозъка и кръвта в мастната тъкан и мускулите. Фентанил в черния дроб (чрез хидроксилиране и n-дентактилация), черва, бъбреци и надбъбречни жлези. Се откроява с кърмата. Изследвани с фекалии (9% под формата на метаболити) и урината (10% непроменена и 75% под формата на метаболити). След апликацията на мазилката от трансдермалната система в продължение на 3 дни, фентанилът се освобождава при постоянна скорост, докато терапевтичните серумни концентрации постепенно се увеличават през първите 12-24 часа, като същевременно остават относително постоянни през оставащия период. Отстраняването на пластира води до постепенно намаляване на съдържанието на фентанил.

Индикации

Встъпителна анестезия, премедикация пред хирургическите операции, следоперативната анестезия, изразена болка в болка, невролепталгезия, хронична болка по време на раковите заболявания, не-приходящите болки (апликация на пластира).

Метод за използване на фентанил и доза

Фентанил се въвежда интрамускулно, интравенозно, се използва локално (под формата на пластир). Постоперативен период и премедикация: интрамускулно - 0.05-0.1 mg, за деца - 0.002 mg / kg; Невролептаналгезия: интравенозно 0.2-0.6 mg (многократно въведение на всеки 20 минути); Въвеждаща анестезия: интравенозно 0.1-0.2 mg; При извършване на операции на открито сърце - 0.05-0.1 mg / kg. Местно, 3 дни се нанасят върху плоската повърхност на кожата и плътно притиснат (алпитките). Дозата се монтира индивидуално. Пациенти, които преди това не са приемали опиати, началната доза е 25 μg / h; С толерантност към опиатите при преминаване към терапия с фентанил, началната доза се изчислява съгласно съответните таблици, въз основа на предходната дневна нужда от аналгетици; При прилагане на доза, повече от 300 ug / h е възможни алтернативни или допълнителни методи на приложение.

При липса на условия за изкуствена вентилация на белите дробове, невролептичната е неприемлива. Анулирането на лекарството трябва да бъде направено постепенно под контрола на лекаря. Когато се използват големи дози при астерни и изтощени пациенти, е възможно появата на вторична депресия на дишане, която е свързана с освобождаването на фентанил 1-2 часа след въвеждането в лумена на стомаха и по-нататъшна резорбция. Използването на мазилката не се препоръчва при жени с детеродна възраст, с постоперативни или остри болки и изисква предпазливост при хронични заболявания на белите дробове, кома, нарушение на съзнанието, мозъчни тумори, бъбречна и чернодробна недостатъчност, брадиаритмии, при деца и възрастни хора . При прилагане на пластир се препоръчва да се избегне директно излагане на външни източници на топлина. За терапията не участват в потенциално опасни видове дейности, които изискват повишени психомоторни реакции и внимание.

Противопоказания за употреба

Свръхчувствителност, потискане на дихателния център, бронхиална астма, мозъчна хипертония, наркомания, акушерните операции, кърменето, бременността.

Ограничения за прилагане

Няма данни.

Приложение по бременност и кърмене

Рецепцията фентанил е противопоказана по време на бременност и по време на кърмене.

Странични ефекти на фентанила

Хиповентилация, бронхоспазъм, инхибиране на дишането (неговото спиране), парадоксално стимулиране на централната нервна система, халюцинация, объркване, брадикардия, краткосрочна мускулна ригидност, гадене, запек, повръщане, забавяне на урината, чернодробна колики, амблиопия; За мазилка: локални кожни реакции - еритема, обрив, сърбеж (преминават през деня след отстраняване на мазилката).

Взаимодействие на фентанил с други вещества

Фентанил ефекти намаляват бупренорфин. Успокоителни, опиати, хапчета за спане, транквиланти, фенотиазини, лекарства за анестезия, антихистамини (които причиняват седация), мускулни релаксанти, алкохол и други нарушителни агенти увеличават възможността за развитие на нежелани реакции, когато се използват с фентанил. Разширяване на добива от невролептаналгезия бензодиазепин. Антихипертензивните препарати повишават хипотония, динитрогенният оксид увеличава мускулната ригидност, инхибиторите на МАО - рискът от развитие на тежки усложнения.

Предозиране

С свръхдоза с фентанил, дишането е потискано. Необходимо е: въвеждането на налоксон, вдишване на кислород, изкуствена вентилация на белите дробове, при прилагане на пластир - незабавно отстраняване.

Съставът на това лекарство включва активно вещество фентанил и редица спомагателни елементи: хидроксиетилцелулоза и етилен винил ацетат съполимер.

Външната обвивка е полиетилен терефталатен филм. Силиконов танков слой, част от (E900), лепило за слой.

Микрозерварс (мазилки) с фентанил Състояща се от дипропилен гликол и хипролоза (E463). Освобождаването мембраната се състои от етилен и винил ацетатен съполимер. Силиконов слой на кожата с димтикон (E900). Външният филм, който се отстранява при нанасяне върху повърхността на кожата, полиестерът, покрит с флуорен състав.

Освобождаване на формуляри

Лекарството се произвежда в доза мека лекарствена форма със съдържанието на активни и помощни вещества, наречени трансдермална терапевтична системакакто и във формата инжекционен разтвор.

Фентанил формуляри за освобождаване:

Инжекция. - 50 ml, 50 ug / ml.
Трансдермална терапевтична система, Контактна площ - 4.2 cm2 / 8.4 cm 2 / 16.8 cm2 / 25.2 cm2/33.6 cm 2. Активното вещество се освобождава със скорост от 12.5 / 25/50/75/100 μg / h. На външната повърхност на пластира, маркировката на кафявия "фентанил 12.5 ug / час" / "фентанил 25 ug / час" / "фентанил 50 ug / час" / "фентанил 100 μg / час". 1 TTS съдържа 1.38 mg / 2.75 mg / 5,5 mg / 8.25 mg / 11 mg активно вещество. В една картонена опаковка съдържа термични опаковки в количество от 5 броя.

Фармачологически ефект

Фентанил е наркотични аналгетици . Доза 100 ug (0.1 mg) (2 mL), приблизително еквивалентна на аналгетична активност от 10 mg или 75 mg меперидин .

Основните терапевтични действия са анестезия и седация. Когато приемате лекарството, трябва да се има предвид, че промените в респираторната честота и вентилацията на алвеоларната белия дроб могат да продължат по-дълго от анестетичен ефект. С увеличаване на дозата на лекарството има намаление светла обмяна . Големите дози могат да причинят. Фентанил при вземане се характеризира с по-малко повръщане активност от морфин и меперидин .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакокинетиката може да бъде описана като модел с три етапа:

време за дистрибуция от 1,7 минути;
време за преразпределение от 13 минути;
намаляване на полуживот от 219 минути.

Обемът на фентанил разпределението е 4 l / kg. Свързващият капацитет на плазмения протеин намалява с повишаване на йонизацията на лекарството. Промените в рН могат да повлияят на разпространението му между и. \\ T Централна нервна система . Активното вещество се натрупва в скелетни мускули и мастни тъкани. , След това бавно се освобождава в кръв. Фентанилът се трансформира предимно в черния дроб, демонстрира висока честота. Около 75% от интравенозната доза е получена от урината главно под формата на метаболити . По-малко от 10% се отстранява с непроменена урина. Приблизително 9% доза се екскретира под формата на метаболити.

Лекарството започва активно да действа почти мигновено след интравенозно приложение. Въпреки това, максималното болкоуспокояващо действие е маркирано за няколко минути. Обичайната продължителност на анестетичния ефект е от 30 минути до един час след прилагане на интравенозно дози до 100 ug (0.1 mg) (2 mL). След интрамускулно приложение, началото на действието на активното вещество се наблюдава от седем до осем минути и продължителността на действие е около два часа.

Показания за употребата на фентанил

Фентанил се присвоява:

за анестетично действие с кратка продължителност на качеството препращане , индукция и поддръжка в следоперативен период ;
за използване като силен, който е по избор с обща или локална анестезия;
за комбинация от S. невролептици , като по време на премедикация, както и като спомагателно средство за обща и локална анестезия;
за употреба като анестетичен При пациенти с високо ниво на риск, при извършване на сложни операции, например, на сърцето.

Също така, индикацията за използване на фентанил е неврологичен и ортопедични процедури където лекарството се използва като спомагателен анестетик.

Противопоказания

Фентанил противопоказан:

пациенти с повишена чувствителност към опиоидни лекарства ;
пациенти;
пациенти S. Наркотична зависимост. ;
пациенти, страдащи от държави, придружени от потискане на дихателния център;
при провеждане акушерски операции ;
пациенти S. дихателна недостатъчност ;
пациенти с подозрение чревна обструкция .

Странични ефекти

Този лекарствен продукт в някои ситуации може да провокира проявлението на различни нежелани реакции:

развитие на наркотична наркомания при прекомерна употреба на лекарството;
сериозен нарушаване на дихателните процеси ;
хипотензивни ефекти;
bradycardia. ;
краткосрочна мускулна ригидност;
умерен бронхоконстрикция. .

Инструкции за използване на фентанил

В съответствие с инструкциите за фентанил, лекарството трябва да бъде предписано само медицински работници, които са добре запознати с правилата за използване на мощни опиоиди за лечение на хронична болка.

Поради риска от инхибиране на дишането, фентанилът се предписва само за използване при пациенти, които са добре поносими подобни лекарства. Когато се използва това лекарство, е необходимо да се намали до възможно минимално използване на други анестетици.

Забележка: Пациентите се считат за устойчиви на опери, ако по-рано са взели най-малко 60 mg Морфин ден, 30 mg Оксикодон на ден, 8 mg Хидроморфон ежедневно или други опиоиди За седмица или по-дълго време.

Задайте дозата на лекарството за всеки пациент е необходим индивидуално, като се вземат предвид предишната история в процеса на лечение и рисковите фактори за развитието на наркотичната наркомания.

Когато е подходяща всяка доза от това лекарство, специалист трябва внимателно да наблюдава отговора на пациента, по-специално за потискане на дишането , особено през първите 24-72 часа след началото на терапията, когато серумните концентрации от първоначалния пластир достигат максимум.

Дозировка

При подготовката за експлоатация на възрастен пациент: V / B - 0.05-0.1 mg (в комбинация с 2.5-5 mg на каперидол) за около петнадесет минути преди въвеждането на анестезия. За хирургическа анестезия: V / B - 0.05-0.2 mg за всеки половин час.

При подготовка за работа на деца: 0.002 mg / kg телесно тегло. За хирургическа анестезия: V / B - 0.01-0.15 mg / kg или per / m 0.15-0.25 mg / kg. Да се \u200b\u200bподдържа хирургическа анестезия: в / m - при 0.001-0.002 mg / kg.

Мазилката се наслагва с 72 часа върху плоската повърхност на кожата. Много е важно повърхността на кожата, където мазилката е насложена, е с минимална козина и не са имали очевидни прояви на алергично дразнене.

специални инструкции

Фентанил под формата на TTS трябва да се приложи към непокътната, не раздразнена и нежелана област на кожата с равна повърхност, например върху гърдите, гърба или предмишницата. Малки деца и лица когнитивно увреждане за предпочитане е да се нанесе мазилка в горната част на гърба, за да се намали вероятността от незаконно отстраняване на пластира. Косата върху обекта на приложение трябва да бъде премахната преди използването на системата и не се препоръчва да се използва за тази бръснач. Областта на кожата, където ще бъде прикрепена мазилката, трябва да се почисти, докато се използва с топла вода без добавяне на детергенти.

Необходимо е да се използва фентанил под формата на TTS веднага след изваждане на пластира от запечатаната опаковка. Невъзможно е да се използва лекарството, ако опаковката му има признаци на нарушение и депресия.

Всяка мазилка от опаковката трябва да бъде променена в продължение на 72 часа. За да приложите следващата мазилка, трябва да използвате нова област на кожата. В случай на проблеми с адхезията на ръба на мазилката, можете да приложите левкопластика за фиксиране.

Той е строго забранен: използвайте източници на топлина, като отоплителни или електрически одеяла, както и режисирани отоплителни инструменти и тен лампи, слънчеви бани, приемане на горещи вани, горещи вани и отопляеми водни легла до мястото на фиксиране.

Предозиране

Острата предозиране от лекарството може да се прояви под формата:

потискане на дишането;
мига Б. гульор или ;
мускули на спазъм;
брадикардия;
хипотония.

В редки случаи предозиране на фентанил може да доведе до фатален изход.

специални инструкции

Фентанил в Уикипедия. Приложение като отравящо вещество

В допълнение към тези лекарствени форми, има случаи, когато фентанил се използва от специални услуги под формата на газ за премахване на терористи. Когато заложниците, взети от терористи по време на музикалния Nord-OST, бяха приложени специалните служби, като основата на производните е в основата на дериватите фентанила . В резултат на въздействието на този състав хората в сградата усещаха такива симптоми като дезориентация, гадене, силно желание за повръщане и парализа на дихателните пътища. Според експерти фаталният резултат не може да провокира такъв състав.

Взаимодействие с други лекарства

Взаимодействие с антидепресанти

Едновременната употреба на фентанил с други средства за въздействие върху централната нервна система, включително седативни, хапчета за сън, транквиланти, обикновени анестетици и опиоиди, могат да увеличат риска от нарушаване на функциите на дихателната система, дълбоки седативни ефекти, кома и смърт. Когато комбинираната терапия се прилага с някоя от горната доза от една или трябва да бъде намалена.

Инхибитори на CYP3A4.

Поради факта, че CYP3A4 изоензимът играе важна роля в фентаниловия метаболизъм, препаратите, които инхибират активността на CYP3A4, могат да доведат до намаляване на фентаниловия клирънс, което ще доведе до увеличаване на концентрацията на веществото в плазмата и ще увеличи продължителността на ефектите на опиоидните лекарства. Тези ефекти могат да бъдат по-изразени с едновременната употреба на 3A4 инхибитори.

Индуктори CYP3A4.

CYP450 3A4 индуктори могат да предизвикат метаболизъм на фентанил, който може да доведе до повишен клирънс на лекарството, намаление на концентрацията на веществото в плазмата, липсата на ефективност или, вероятно развитието на синдром на анулиране при пациент, последван от лекарственото приспособление лекарството.

Инхибитори на моноаминоксидаза

Взаимодействието на фентанил с моноаминоксидазен инхибитори понастоящем е слабо проучено, така че употребата на лекарства в комплекса е строго противопоказана.

Условия за продажба

Лекарството се освобождава в аптеките само от рецептата на лекаря. Специалист може да издаде рецепта на латински или руски език.

Условия за съхранение

Възможно е да се съхранява приготвянето при температура не по-висока от 25c Целзий. Местоположението за съхранение трябва да бъде защитено от влага и пряка слънчева светлина. Гледам деца.

Срок на годност

Срокът на годност на лекарството е 2 години. Използвайте лекарството след изтичане на срока на годност.

Фентанила аналози

Съвпадения на кода на ATX 4:

Долформин - в допълнение към активното вещество, съставът на този ТТС включва лаурилов алкохол и акрилен полимер;
Duragezik Matrix. - лекарството включва съполимер на полиетилен терефталат и етиленвинилацетат, полиакрилат и активно вещество;
Луналдин - аналгетичен лекарствен препарат с фентанилово съдържание;
Fendivia. - анестетично лекарство, чиято състав е почти подобно на разреденото лекарство;
Фентадол - TTS с съдържание на фентанил активно вещество.

Фентанил - анекотично лекарствено аналгетично действие; Стимулира рецепторите на опиатите.

Форма и състав за освобождаване

Фентанил се произвежда под формата на разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение, което е безцветна прозрачна течност (1 ml и 2 ml в ампули, 5 ампули в контурните клетъчни пакети, в картонена опаковка 1 или 2 опаковки, пълни с ампумен Нож / бележник или без него е, ако ампулите имат пръстени или Donom точки).

Състав 1 ml разтвор:

дейност: Фентанил - 50 μg;
спомагателни компоненти: лимонена киселина, вода за инжектиране.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Фентанил е опиоидно аналгетично кратко действие. Той активира анти-верижната (антиномирната) система, нарушавайки интерназонната предаване на болкови импулси и промяна на емоционалната боя на болка.

Според неговите фантакологични свойства фентанил е много близо до морфин: инхибира активността на дихателния център, увеличава прага на болката с различни стимули за болка, действа в потискане на централната нервна система и инхибира условните рефлекси. Фентанил се различава от морфин с по-висока активност (аналгетичният ефект на фентанил е 100 пъти по-висок, отколкото в морфин), способността за по-силен дихателен център и по-малко продължителността на терапевтичното действие.

Анестетичният ефект с въвеждането на лекарството се развива доста бързо. При интравенозно приложение на фентанил, максималният ефект се развива след 1-3 минути след инжектирането и продължава 15-20 минути; С интрамускулно приложение - след 3-10 минути и продължава в рамките на 1-2 часа.

Фармакокинетика

За средна анестезия, концентрацията на лекарството в плазмата трябва да бъде 15-20 ng / ml. Фентанил е 79-87%, свързан с плазмени протеини. Нейният клирънс е равен на 400-500 ml / min, обемът на разпределение е 60-80 литра, а периодът на полуживота е 10-30 минути. Лекарството бързо се преразпределя от мозъка и кръвта в мастна тъкан и мускул.

Метаболизмът се среща в черния дроб (чрез хидроксилиране и n-дексихлориране), надбъбречни жлези, бъбреците и червата. Фентанил се отстранява от бъбреците под формата на метаболити (75%) и непроменени (10%). Около 9% от лекарството се показва под формата на метаболити с жлъчка.

Фентанил е способен да проникне в кърмата.

Показания за употреба

болка синдром на различен произход на средната и силната интензивност (миокарден инфаркт, ангина, болка в онкологични пациенти, следоперативна болка);
синдром на болка, причинен от спазъм на гладките мускули на вътрешните органи (ако диагнозата е зададена); Фентанил се използва в комбинация с антиспазмотични и атропинови средства;
премедикация до хирургични интервенции;
следоперативна анестезия;
допълнителна анестезия в хирургическите операции под местна анестезия;
неролептиналгезия (комбинирана интравенозна обща анестезия едновременно с droperidol).

Противопоказания

Абсолютен:

артериална хипотония;
интракраниална хипертония;
брадиаритмия;
изразена хипертония на малък кръг от кръвообращение;
тежко потискане на дихателния център;
дихателна недостатъчност (бронхиална астма, пневмония, тенденция към бронхоспазъм, отпадане на дела на белия дроб или инфаркта на белия дроб);
бъбречна и / или чернодробна недостатъчност;
мозъчни тумори;
екстрапирамидни нарушения;
нарушения;
акушерски операции, включително експлоатацията на цезаровата секция към етапа на добива на плода (поради заплахата от потискането на дишането на новороденото);
хирургични заболявания на коремните органи в острия етап (преди установяване на точна диагноза);
детска възраст до една година;
свръхчувствителност към лекарството.

Относително (фентанил, прилаган с повишено внимание):

бъбречна и / или чернодробна количка;
хипотиреоидизъм;
притискане на уретрата;
хипертрофия на простатата;
хипертермия;
преподаване на самоубийство;
инструкции за анамнеза за пристрастяване към опиоиди;
карта и наранявания на мозъка;
едновременно приемане на глюкокортикостероиди, моноаминоксидазни инхибитори, инсулин и хипотензивни лекарства;
отслабени пациенти;
възрастна възраст;
период на бременност и кърмене.

Метод за прилагане и дозиране

Фентанилният разтвор е предназначен за интравенозно или интрамускулно приложение.

С остри болки, лекарството се прилага в доза от 25-100 μg интравенозно или интрамускулно (като единствено средство или едновременно с невролептици).

За премедикацията фентанил се инжектира интрамускулно при доза от 50-100 μg 30 минути преди операцията.

За целите на встъпителната анестезия, лекарството се прилага интравенозно при 100-200 μg. След това на всеки 10-30 минути се въвеждат допълнително 50-150 μg, за да се поддържа необходимото ниво на аналгезия (в комбинация с каперидол).

При извършване на невролептангията, като същевременно се запазва спонтанно дишане (например с допълнителни пълни и къси операции), когато мускулните релаксанти не се използват, фентанилът се прилага след невролептично при доза от 50 ug с 10-20 kg телесно тегло . В същото време спонтанното дишане трябва да бъде наблюдавано и запазена готовност за аварийна интубация и изкуствена вентилация на белите дробове. По-високи дози фентанил (50-100 ug / kg) се използват изключително с хирургически операции на открито сърце.

За допълнителна анестезия, по време на операции под местна анестезия, лекарството се прилага интравенозно или интрамускулно при доза от 25-50 μg (често в комбинация с невролептици). Ако е необходимо, инжектирането на фентанил повтори на всеки 20-30 минути.

Децата се предписват на лекарството в следните дози:

подготовка за хирургически операции: 2 μg / kg;
обща хирургическа анестезия: 150-250 μg / kg интрамускулно или 10-150 μg / kg интравенозно;
поддържане на обща хирургическа анестезия: 2 ug / kg интрамускулно или 1-2 μg / kg интравенозно.

Странични ефекти

храносмилателна система: повръщане, гадене, чернодробна колики (при пациенти с данни за такава история), сфинктер спазъм oddi, запек, метеоризъм;
дихателна система: ларингоспазъм, бронхоспазъм; В големи дози - потискане на дишането (до респираторната спирка);
нервна система и чувствителни органи: спазми, главоболие, увеличаване на интракраниално налягане, парадоксално възбуждане или инхибиране на централната нервна система, диплопия, визия за визия;
други реакции: намаляване на кръвното налягане, брадикардия (понякога преди спиране на сърцето), краткосрочна мускулна ригидност, забавяне на урината, повишено изпотяване, алергични реакции, толерантност, наркотична зависимост, синдром на анулиране.

Предозиране

При предозиране на фентанил се развиват следните симптоми: апнея, потискане на дихателния център, брадикардия, намаляване на честотата на респираторни движения, мускулна ригидност, понижаване на кръвното налягане.

Лечението с предозиране е да се спре прилагането на лекарството и да се поддържа адекватна вентилация на белите дробове. Налоксон (специфичен опиоиден антагонист) в доза от 0.4-2 mg се въвежда интравенозно; Ако ефектът отсъства, след това за 2-3 минути, прилагането на налоксон трябва да се повтори. Също така е възможно да се използва Nallane в доза от 5-10 mg интравенозно или интрамускулно на всеки 15 минути преди достигане на обща доза от 40 mg. С въвеждането на налафин или налоксон, пациенти с зависимост от фентанил или морфин, те имат развитието на синдрома на анулиране; В тези случаи дозите на антагонистите се увеличават постепенно.

Миорелаксанти се предписват като поддържаща и симптоматична терапия и в брадикардия - 1% разтвор на атропин в доза от 0.5-1 ml.

специални инструкции

Фентанил може да се използва само в специализирани стационарни условия. Въвеждането на лекарството трябва да се извършва от висококвалифицирани специалисти.

Необходимо е да се установи задълбочен мониторинг на пациента в следоперативния период.

При пациенти с намалено тегло, при продължителни хирургически операции или честа повторна употреба на лекарството е възможно да се увеличи продължителността на нейното действие.

В бъбречната, чернодробната и стомашната колика фентанил се използва едновременно с антиспазмотични и атропинови лекарства, докато пациентът трябва да бъде при пълно наблюдение.

Въздействие върху способността за контрол на превозните средства и сложни механизми

Приложение по време на бременност и кърмене

По време на бременност фентанил се използва само в случаите, когато ползите, очаквани за майката, надхвърлят потенциалния риск за плода и новороденото.

Лекарството прониква в кърмата, така че по време на употребата на фентанила кърменето трябва да бъде спряно.

Жените от репродуктивната възраст по време на употребата на лекарството трябва да бъдат особено внимателно подбрани чрез контрацептивни средства.

Лекарствено взаимодействие

При едновременна употреба на фентанил с антихистаминови препарати със седативно действие и етанолът увеличава риска от странични ефекти.

Бензодиазепините удължават добива на пациента от невролептангаза; Бета-адреноблокаторите могат да намалят честотата и тежестта на хипертония реакцията, когато фентанилът се използва в сърдечна хирургия, но увеличава вероятността от брадикардия.

С едновременна употреба с моноаминоксидазни инхибитори, повишаване на тежки усложнения; С хипотензивни лекарства, ефектът на последното се увеличава.

Със съвместна употреба с минелаксанти, твърдостта на мускулите се предотвратява или елиминира; Miorlaxants с вагулитична активност намаляват риска от хипотония и брадикардия и могат да увеличат риска от хипертония, тахикардия; Miorosanta, които не притежават вагулитична активност, не намалява риска от хипотония и брадикардия и увеличават вероятността от тежки нежелани реакции от сърдечно-съдовата система.

Фентанил с повишено внимание трябва да се прилага на фона на действието на хипнотични агенти, невролептици и лекарства за обща анестезия, за да се избегне потискането на активността на дихателния център и прекомерното потискане на централната нервна система. Динитрогенният оксид увеличава мускулната ригидност и трициклични антидепресанти - увеличават вероятността за потискане на дихателния център.

Лекарството не трябва да се използва в комбинация с наркотични аналгетици от групата на антагонистични антагонисти на опиоидни рецептори (трамадол, налбуфин и буторафанол) и частични агонисти (бупренорфин), тъй като съществува риск от отслабване на аналгезия.

С едновременна терапия с хипотензивни лекарства, глюкокортикостероидите и фентанил инсулин трябва да се използват в намалени дози. Анестетичният ефект и страничните ефекти на други опиоидни агонисти (приоеол, морфин) в терапевтичния интервал на дозата се сумират с действието и ефектите на фентанил.

Аналози

Фентанил аналозите са: Dolforin, Lunaldin, Fentadol Matrix, резервоар Fentadol, Fendivia.

Условия за съхранение

Да се \u200b\u200bсъхранява при температура не повече от 25 ° C в специално оборудвани стаи (ако има подходящ лиценз). Гледам деца.

Срок на годност - 4 години.

Условия за почивка от аптеки

Лекарството е предназначено изключително за болници.

Брутна формула

C22H 28 N2O

Фармакологична група от фентанил субстанция

Неологична класификация (ICD-10)

CAS код

437-38-7

Характеристики на фентаниловото вещество

Бял кристален прах. Практически неразтворим във вода, лесно разтворим в алкохол.

Фармакология

Фармачологически ефект - Аналгетик (опиоид).

Увеличи опиатите (главно MJ) CNS рецептори, гръбначния мозък и периферните тъкани. Увеличава активността на антиномирната система, увеличава праговете на болката чувствителност. Разрешава възбуждане на специфичните и неспецифични болкови пътеки към таламус ядрата, хипоталамус, бадемообразен комплекс. Променя емоционалната болка в рисуването. Той има хипнотичен ефект (главно поради отстраняването на синдрома на болка). Причинява еуфория. При многократно приложение е възможно развитието на толерантност и наркомания. Инхибира дихателния център, вълнува центровете на скитния нерв и повръщане. Увеличава тонуса на гладките мускули на жлъчните пътища, сфинктер, вкл. Уретрата, пикочния мехур, сфинктерът е очевидно, намалява чревната перисталтика, подобрява засмукването на водата от стомашно-чревния тракт. Намалява бъбречния кръвен поток. В кръвта съдържанието на амилаза и липаза се увеличава.

За да се постигне средно ниво на анестезия, концентрацията на фентанил трябва да достигне 15-20 ng / ml. Когато в / във въвеждането, ефектът се случва след 1-3 минути, той достига максимум за 5-7 минути и продължава 20-60 минути, с A / m - след 7-15 минути. Кръвните протеини са свързани до 79%. Клирънсът е 0.4-0.5 l / min, t 1/2 - 10-30 минути, количеството на разпределението е 60-80 литра. Бързо се преразпределя от кръвта и мозъка в мускулите и мастната тъкан. Биотрансформира се в черния дроб (N-дентактилация и хидроксилиране), бъбреци, черва и надбъбречни жлези. Той се показва с урина (75% - под формата на метаболити и 10% непроменени) и фекалии (9% под формата на метаболити). Прониква в кърмата.

От трансдермалната система (след апликацията на мазилката), освобождаването на фентанил се появява при постоянна скорост в продължение на 72 часа, докато терапевтичната концентрация в серума постепенно се увеличава в първите 12-24 часа, като същевременно се поддържа относително постоянна над оставащ период (t 1/2 след четвъртата апликация - около 17 часа). Отстраняването на пластира води до постепенно намаляване на нивото.

Използването на фентанил вещество

Премедикация пред хирургическите операции, въвеждаща анестезия, следоперативна аналгезия, невролептаналгезия, изразена болка в болка, хронична болка при рак; Непочтени болки (апликация на мазилката).

Противопоказания

Свръхчувствителност, бронхиална астма, потискане на дихателния център, мозъчна хипертония, акушерски операции, наркомания, бременност, кърмене.

Приложение по бременност и кърмене

Странични ефекти Фентанил субстанция

Хиповентилация, инхибиране на дишането, до спиране (в големи дози), бронхоспазъм, парадоксално стимулиране на ЦНС, объркване, халюцинации, краткосрочна мускулна ригидност (включително гърдите), брадикардия, гадене, повръщане, запек, хепатична колики, урина закъснение , амблиопия; Plock: Местни кожни реакции - обриви, еритема, сърбеж (изчезват в рамките на 24 часа след отстраняването на пластира).

Взаимодействие

Ефектът намалява бупренорфин. Oppiats, успокоителни, хапчета за спане, фенотиазини, транквиланти, лекарства за анестезия, миорлаксанти, антихистамини, причиняващи седация, алкохол и други нарушителни агенти увеличават вероятността от странични прояви (депресия на ЦНС, хиповентилация, хипотония и др.). Бензодиазепините удължават добива от невролептангията. Динитрогенният оксид увеличава мускулната ригидност, антихипертензивни средства - хипотония, МАО инхибитори - риск от тежки усложнения.

Предозиране

Симптоми: Чужди дишане.

Лечение: Въвеждането на налоксон, инхалация на кислород, IVL, в случай на използване на пластир - незабавно отстраняване.

Начини на приложение

В / в, в / m, локално.

Предпазни мерки Вещество Фентанил

Анулирането на лекарството се произвежда постепенно. Когато се използват големи дози в изтощени и астенови пациенти, вторичната респираторна депресия е възможна, свързана с освобождаването на фентанил след 1-2 часа след въвеждането в лумена на стомаха и последващата резорбция. Прилагането на пластира не се препоръчва при остри или постоперативни болки (поради невъзможност за избор на доза за кратък период на лечение и риск от хиповентилация), при жени с детеродна възраст и изисква предпазливост при хронични, вкл. Обструктивни заболявания на белите дробове (евентуално потискане на дихателния център), нарушаване на съзнанието, кома, мозъчни тумори, брадитар, черния дроб и бъбречната недостатъчност, при възрастни и детство. Когато използвате пластир, се препоръчва да се избегне директно излагане на външни източници на топлина (отопление, сауни, слънчеви бани и др.). По време на лечението не трябва да се правят потенциално опасни дейности, които изискват повишаване на вниманието и психомоторните реакции.

специални инструкции

Неприемливо е да се води невролептансиазия при липса на условия за IVL.