Цефтриаксон — цефалоспориновый антибиотик, обладающий бактерицидным воздействием за счет того, что способен подавлять синтез бактериальных клеточных мембран.
Оказывает антимикробное воздействие широкого спектра, в том числе воздействует на аэробные и анаэробные микроорганизмы, как грамположительные, так и отрицательные.
Препарат быстро доставляется в органы и достаточно долго остается в организме, выведение производится с помощью почек. Форма выпуска препарата представлена порошком белесого или желтоватого цвета.
Инструкция Цефтриаксон (уколы) включает основные показания к применению:
- инфекционные заболевания нижних дыхательных путей;
- заболевания лор;
- инфекционные заболевания кожных покровов, а также мягких тканей;
- инфекции почек и органов мочеполовой системы;
- заболевания костей и суставов, вызванные инфекциями;
- перитонит;
- инфекционные заболевания, передающиеся половым путем;
- сальмонеллез;
Также, согласно инструкции по применению, Цефтриаксон применяется в качестве профилактического средства после оперативных вмешательств, с целью предотвращения развития инфекционных процессов. Состав: 1 флакон содержит 1,0 цефтриаксона натриевой соли.
Цефтриаксон является эффективным средством лечения при простатите. Его действенность обусловлена тем, что вводится он внутримышечно, либо внутривенно, вследствие чего воздействие на область инфицирования наступает моментально, в органах и тканях он удерживается на протяжении суток.
При лечении простатита инъекции Цефтриаксон очень эффективны, особенно наглядно это при наличии острой формы заболевания . Уже после нескольких уколов понижаются болевые ощущения, нормализуется температура, мочеиспускание приходит в норму, снижается воспалительный процесс.
На воспаленную простату Цефтриаксон действует следующим образом: действующие вещества препарата проникают в кровеносную систему, затем они расходятся в равном количестве по тканям и органам, попадая, таким образом, и в мочеполовую систему, где сразу же начинают активную борьбу с инфекцией.
Эффект от применения Цефтриаксона при простатите, как правило, заметен уже после второй инъекции.
Как правило, антибиотики при простатите, не исключение и Цефтриаксон — назначаются индивидуально для каждого пациента с учетом его возраста, тяжести и длительности заболевания, а также с учетом особенностей организма.
Лечение проходит курсом на протяжении 2 недель до полного выведения из организма патологических бактерий. Применение для лечения других заболеваний происходит по назначению врача, где в зависимости от заболевания, возраста, индивидуальных особенностей назначается необходимая дозировка и курс терапии.
Для того чтобы избежать неприятных болевых ощущений после укола, важно знать, как правильно разводить Цефтриаксон и внимательно ознакомиться с инструкцией. Перед тем, как использовать Цефтриаксон, его следует развести 1% лидокаином, либо новокаином. Перед введением получившийся раствор нужно разогреть до комнатной температуры.
Для того, чтобы получить Цефтриаксон в необходимой дозировке, нужно: 1 г антибиотика и 2 ампулы лидокаина. Для получения 0,5 г раствора необходимо 500 мг антибиотика и 1 ампула лидокаина. Для однократного введения лекарства в размере 250 мг понадобится набрать в 2 шприца 1 ампулу лидокаина и 1 флакон Цефтриаксона.
Как и большинство антибиотиков, Цефтриаксон имеет некоторые противопоказания к применению:
- Непереносимость цефалоспоринов, аллергические реакции.
- Беременность.
- Недоношенность новорожденных.
- Почечная, либо печеночная недостаточность.
- Колит язвенный.
- Энтерит.
- Период лактации.
Как правило, инъекции Цефтриаксона хорошо переносятся, однако в некоторых случаях препарат может вызывать побочные действия:
- Явления аллергического характера.
- Расстройства пищеварения.
- Гепатит.
- Эозинофилия.
- Отек Квинке (в редких случаях).
Цефтриаксон (инъекции): инструкция по применению препарата пожилыми и детьми, аналоги
В тех случаях, когда инъекции Цефтриаксон применяются для детей, важно учитывать следующие особенности:
- Детям от 12 лет назначается 1 укол в день по 1 грамму антибиотика. Если заболевание имеет тяжелую форму, допускается увеличение дозы до 3-4 грамм.
- Детям младше 12 лет назначается 1 укол в день в дозировке 20-75 мг на кг веса.
- Детям в возрасте двух недель вводится 1 укол в день в дозировке 25-50 мг на кг веса.
Цефтриаксон (инъекции) инструкция по применению детям рекомендует способ введения, как правило, внутривенный — для новорожденных, детям от 12 лет — внутримышечный. Препарат необходимо вводить очень медленно, чтобы снизить болевые ощущения.
Основными показаниями к применению является наличие инфекционных заболеваний, вызванных микроорганизмами, чувствительными к антибиотику. Противопоказаниями являются недоношенность и повышенная чувствительность к компонентам препарата. Пациентам в пожилом возрасте в дополнение к Цефтриаксону рекомендуется назначение витамина К.
Дозировка применяется, как правило, стандартная, рекомендуемая для взрослых, способ введения внутримышечный и внутривенный. Показания: инфекции, вызываемые патогенными микроорганизмами, чувствительными к Цефтриаксону. Противопоказания, согласно инструкции по применению Цефтриаксон в инъекциях: повышенная чувствительность к компонентам препарата, почечная недостаточность.
Цефтриаксон имеет следующие аналоги:
- Роцефин.
- Азаран.
- Медаксон.
- Офрамакс.
- Стерицеф.
- Триаксон.
- Цефатрин.
- Хизон.
Цена одного флакона Цефтриаксона в среднем составляет 30 рублей.
Состав
Один флакон содержит
активного вещества – цефтриаксона натрия стерильного, в пересчете на цефтриаксон - 1,0 г.
Описание
Кристаллический порошок почти белого или желтоватого цвета. Слабо гигроскопичен.
Фармакотерапевтическая группа
Прочие бета-лактамные антибактериальные препараты. Цефалоспорины третьего поколения.
Код АТС J01DD04.
Фармакологические свойства " type="checkbox">
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Фармакокинетика цефтриаксона носит нелинейный характер. Все основные фармакокинетические параметры, основанные на общих концентрациях препарата, за исключением периода полувыведения, зависят от дозы.
Всасывание. Максимальная концентрация в плазме крови после однократного внутримышечного введения 1 г препарата составляет около 81 мг/л и достигается в пределах 2-3 часов после введения. Площади под кривой «концентрация в плазме – время» после внутривенного и внутримышечного введения одинаковы. Это означает, что биодоступность цефтриаксона после внутримышечного введения составляет 100 %.
Распределение. Объем распределения цефтриаксона составляет 7-12 л. После введения в дозе 1-2 г цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма. В течение более 24 часов его концентрации намного превышают минимальные подавляющие концентрации для большинства возбудителей инфекций более чем в 60 тканях и жидкостях (в том числе в легких, сердце, желчных путях, печени, миндалинах, среднем ухе и слизистой носа, костях, а также спинномозговой, плевральной и синовиальной жидкостях и секрете предстательной железы).
После внутривенного применения цефтриаксон быстро проникает в спинномозговую жидкость, где бактерицидные концентрации в отношении чувствительных микроорганизмов сохраняются в течение 24 часов.
Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином, причем степень связывания уменьшается с ростом концентрации, снижаясь, например, с 95 % при концентрации в плазме менее 100 мг/л до 85 % при концентрации 300 мг/л. Благодаря меньшей концентрации альбумина в тканевой жидкости, доля свободного цефтриаксона в ней выше, чем в плазме.
Проникновение в отдельные ткани. Цефтриаксон проникает через воспаленные мозговые оболочки у детей, в том числе новорожденных. Через 24 часа после внутривенного введения в дозах 50-100 мг/кг массы тела (новорожденным и грудным детям, соответственно) концентрации цефтриаксона в спинномозговой жидкости превышают 1.4 мг/л. Максимальная концентрация в спинномозговой жидкости достигается примерно через 4 часа после внутривенного введения и составляет, в среднем, 18 мг/л. При бактериальном менингите средняя концентрация цефтриаксона в спинномозговой жидкости составляет 17 % от концентрации в плазме крови, при асептическом менингите – 4 %. У взрослых больных менингитом через 2-24 часа, после введения дозы 50 мг/кг массы тела, концентрации цефтриаксона в спинномозговой жидкости во много раз превосходят минимальные подавляющие концентрации для самых распространенных возбудителей менингита.
Цефтриаксон проникает через плацентарный барьер и в малых концентрациях попадает в грудное молоко.
Метаболизм. Цефтриаксон не подвергается системному метаболизму, а превращается в неактивные метаболиты под воздействием кишечной микрофлоры.
Выведение. Общий плазменный клиренс цефтриаксона составляет 10-22 мл/мин. Почечный клиренс равняется 5-12 мл/мин. 50-60 % цефтриаксона выводится в неизмененном виде с мочой, а 40-50 % – в неизмененном виде с желчью. Период полувыведения цефтриаксона составляет у взрослых около 8 часов.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
У больных с нарушением функции почек или печени фармакокинетика цефтриаксона изменяется незначительно, отмечается лишь небольшое увеличение периода полувыведения. Если нарушена только функция почек, возрастает выведение с желчью, если нарушена только функция печени, возрастает выведение через почки.
Пациенты старше 75 лет
У лиц старше 75 лет период полувыведения цефтриаксона, в среднем, в два или в три раза больше, чем у взрослых молодого возраста.
Дети
У новорожденных детей около 70 % дозы выводится через почки. У грудных детей в первые 8 дней жизни, в среднем, в два или в три раза больше, чем у взрослых.
Фармакодинамика
Бактерицидная активность цефтриаксона обусловлена подавлением синтеза клеточных мембран. In vitro цефтриаксон обладает широким спектром действия в отношении грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Высокоустойчив к большинству β-лактамаз (как пенициллиназ, так и цефалоспориназ), вырабатываемых грамположительными и грамотрицательными бактериями.
Цефтриаксон-КМП обычно активен в отношении следующих микроорганизмов.
Грамположительные аэробы :
Staphylococcus aureus (метициллиночувствительный), Staphylococci коагулазоотрицательные, Streptococcus pyogenes (ß-гемолитический, группы A), Streptococcus agalactiae (ß-гемолитический, группы B), ß-гемолитические стрептококки (группы ни А, ни В), Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae.
Примечание. Метициллиноустойчивые Staphylococcus spp. резистентны к цефалоспоринам, в том числе к цефтриаксону. Как правило, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium и Listeria monocytogenes также устойчивы.
Грамотрицательные аэробы:
Acinetobacter lwoffi, Acinetobacter anitratus (главным образом, A. baumanii )*, Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans , алкалигеноподобные бактерии, Borrelia burgdorferi, Capnocytophaga spp., Citrobacter diversus (включая C. amalonaticus ), Citrobacter freundii*, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes *, Enterobacter cloacae *, Enterobacter spp. (прочие)*, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei , Klebsiella oxytoca , Klebsiella pneumoniae** , Moraxella catarrhalis (ранее назывались Branhamella catarrhalis ), Moraxella osloensis, Moraxella spp. (прочие), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoea, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis , Proteus penneri *, Proteus vulgaris *, Pseudomonas fluorescens *, Pseudomonas spp. (прочие)*, Providentia rettgeri *, Providentia spp. (прочие), Salmonella typhi , Salmonella spp. (нетифоидные), Serratia marcescens *, Serratia spp. (прочие)*, Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia enterocolitica, Yersinia spp. (прочие).
* Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону главным образом вследствие образования лактамаз, кодируемых хромосомами.
** Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону вследствие образования целого ряда плазмидо-опосредованных лактамаз.
Примечание. Многие штаммы вышеуказанных микроорганизмов, полирезистентные к другим антибиотикам, таким, как аминопенициллины и уреидопенициллины, цефалоспорины первого и второго поколения и аминогликозиды, являются чувствительны к цефтриаксону.
Treponema pallidum чувствительна к цефтриаксону in vitro и в экспериментах на животных. Клинические испытания показывают, что цефтриаксон обладает хорошей эффективностью в отношении первичного и вторичного сифилиса. За очень небольшими исключениями, клинические изоляты P. aeruginosa устойчивы к цефтриаксону.
Анаэробы:
Bacteroides spp. (желчечувствительные)*, Clostridium spp. (за исключением C. difficile ), Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp. (прочие), Gaffkia anaerobica (ранее назывались Peptococcus ), Peptostreptococcus spp.
* Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону из-за образования β-лактамаз.
Примечание. Многие штаммы β-лактамазообразующих Bacteroides spp. (в частности, B. fragilis ) устойчивы к цефтриаксону. Устойчив и Clostridium difficile.
Показания к применению
Инфекции, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:
- сепсис;
- менингит;
- диссеминированная болезнь Лайма (ранние и поздние стадии заболевания);
- инфекции органов брюшной полости (перитонит, инфекции желчевыводящих путей и желудочно-кишечного тракта);
- инфекции костей, суставов, мягких тканей, кожи, раневые инфекции;
- инфекции у пациентов с ослабленным иммунитетом;
- инфекции почек и мочевыводящих путей;
- инфекции дыхательных путей, особенно пневмония, инфекции ЛОР-органов;
- генитальные инфекции, включая гонорею;
- предоперационная профилактика инфекционных осложнений.
Способ применения и дозы
Цефтриаксон-КМП применяют внутримышечно и внутривенно. Перед началом терапии с применением Цефтриаксона-КМП необходимо исключить наличие у пациента непереносимости препарата, сделав кожную пробу.
Стандартная дозировка
Взрослые и дети старше 12 лет: по 1-2 г один раз в сутки (каждые 24 часа).
В тяжелых случаях или при инфекциях, возбудители которых обладают лишь умеренной чувствительностью к цефтриаксону, суточную дозу можно увеличивать до 4 г.
Продолжительность лечения зависит от течения заболевания. Как и всегда при антибиотикотерапии, введение препарата Цефтриаксон-КМП следует продолжать больным еще в течение минимум 48-72 часов после нормализации температуры и подтверждения эрадикации возбудителя.
Комбинированная терапия
Показан синергизм между цефтриаксоном и аминогликозидами в отношении многих грамотрицательных бактерий. Несмотря на то, что повышенная эффективность таких комбинаций не всегда предсказуема, ее следует иметь в виду при наличии тяжелых, угрожающих жизни инфекциях, таких как обусловленные Pseudomonas aeruginosa. Из-за физической несовместимости цефтриаксона и аминогликозидов их следует вводить раздельно в рекомендованных для них дозах.
У больных с нарушением функции печени нет необходимости уменьшать дозу при условии отсутствия нарушений функции почек.
У больных с нарушением функции почек нет необходимости уменьшать дозу при условии отсутствия нарушений функции печени. Суточная доза препарата Цефтриаксон-КМП не должна превышать 2 г лишь в случаях почечной недостаточности с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин.
При сочетании тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме крови и при необходимости корректировать его дозу.
Больным, находящимся на диализе, дополнительного введения препарата после диализа не требуется. Следует, однако, контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке крови на предмет возможной коррекции дозы, поскольку скорость выведения у этих больных может снижаться.
Больные пожилого и старческого возраста
Обычные дозы для взрослых, без поправок на возраст.
Дети
Новорожденные, грудные дети и дети младше 12 лет
При назначении препарата Цефтриаксон-КМП один раз в сутки рекомендуется придерживаться следующих режимов дозирования:
новорожденные (до 14 дней) – 20-50 мг/кг массы тела один раз в сутки. Суточная доза не должна превышать 50 мг/кг массы тела. При определении дозы не нужно делать различия между доношенными и недоношенными детьми.
Новорожденные, грудные дети и дети младшего возраста (с 15 дней до 12 лет): 20-80 мг/кг массы тела один раз в сутки.
Детям с массой тела свыше 50 кг назначают дозы для взрослых.
Менингит
При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста лечение начинают с дозы 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз в сутки. После идентификации возбудителя и определения его чувствительности дозу можно соответственно уменьшить.
Наилучшие результаты при менингококковом менингите достигались при продолжительности лечения в 4 дня, при менингите, вызванном Haemophilus influenza e – 6 дней, Streptococcus pneumoniae – 7 дней.
Болезнь Лайма
50 мг/кг (высшая суточная доза – 2 г) взрослым и детям один раз в сутки в течение 14 дней.
Гонорея (вызванная пенициллиназообразующими и пенициллиназо-необразующими штаммами): однократное внутримышечное введение 250 мг препарата Цефтриаксон-КМП.
Профилактика послеоперационных инфекций
В зависимости от степени инфекционного риска вводится 1-2 г препарата Цефтриаксон-КМП однократно за 30-90 мин до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке хорошо зарекомендовало себя одновременное введение препарата Цефтриаксона-КМП и одного из 5-нитроимидазолов, например, орнидазола.
Приготовление растворов.
Готовить растворы необходимо непосредственно перед их применением. Свежеприготовленные растворы сохраняют свою физическую и химическую стабильность в течение 6 часов при комнатной температуре (или в течение 24 часов при температуре 2-8 °С). В зависимости от концентрации и длительности хранения цвет растворов может варьировать от бледно-желтого до янтарного. Это свойство активного вещества не влияет на эффективность или переносимость препарата.
Для внутримышечной инъекции 1 г растворяют в 3,5 мл 1 % раствора лидокаина; инъекцию делают глубоко в ягодичную мышцу. Рекомендуется вводить не более 1 г в одну ягодицу.
Для внутривенной инъекции растворяют 1 г Цефтриаксона-КМП в 10 мл стерильной воды для инъекций; вводят внутривенно медленно (2-4 минуты).
Внутривенное вливание должно длиться не менее 30 минут. Для приготовления раствора для вливания растворяют 2 г Цефтриаксона-КМП в 40 мл одного из следующих инфузионных растворов, свободных от ионов кальция: 0,9 % хлорид натрия, 0,45 % хлорид натрия + 2,5 % глюкоза, 5 % глюкоза, 10 % глюкоза, 6 % декстран в растворе глюкозы 5 %, 6-10 % гидроксиэтилированный крахмал, вода для инъекций. Учитывая возможную несовместимость, растворы, содержащие цефтриаксон, нельзя смешивать с растворами, содержащими другие антибиотики, как при приготовлении, так и при введении.
Нельзя использовать кальцийсодержащие растворители, такие как раствор Рингера или раствор Гартмана, для растворения Цефтриаксона-КМП во флаконах или для разведения восстановленного раствора для внутривенного введения в связи с вероятностью образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона. Образование преципитатов кальциевых солей цефтриаксона также может происходить при смешивании Цефтриаксона-КМП с кальцийсодержащими растворами в одной инфузионной системе для внутривенного введения. Цефтриаксон-КМП нельзя одновременно вводить внутривенно с кальцийсодержащими растворами, в том числе с длительными кальцийсодержащими инфузиями, например парентеральное питание (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Побочные действия
Обычно цефтриаксон переносится хорошо. При его применении возможны такие побочные явления, регрессировавшие спонтанно или после отмены препарата:
- диарея, тошнота, рвота, стоматит, глоссит;
- эозинофилия, лейкопения, гранулоцитопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, увеличение протромбинового времени;
- микоз половых путей, вторичные грибковые инфекции и инфекции, вызванные резистентными микроорганизмами.
Редко
- головная боль и головокружение, лихорадка, озноб, а также анафилактические или анафилактоидные реакции;
- высыпание, аллергический дерматит, зуд, крапивница, отеки, экзантема;
- панкреатит;
- олигурия, гематурия, глюкозурия, повышение уровня креатинина в сыворотке крови.
Очень редко
- псевдомембранозный энтероколит;
- агранулоцитоз (< 500/мм3), преимущественно после применения общей дозы 20 г или больше. Во время длительного лечения следует регулярно контролировать картину крови;
- экссудативная мультиформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла);
- расстройства коагуляции;
- преципитаты кальциевой соли цефтриаксона в желчном пузыре с соответствующей симптоматикой у детей, обратимый холелитиаз у детей (указанные явления редко наблюдались у детей); распространенные - увеличение уровня печеночных ферментов в сыворотке крови (АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы);
- образование конкрементов в почках, главным образом у детей от 3 лет, получавших большие суточные дозы препарата (≥ 80 мг/кг на сутки) или кумулятивные дозы свыше 10 г, а также при наличии дополнительных факторов риска (ограниченное употребление жидкости, постельный режим). Образование конкрементов в почках может протекать бессимптомно или проявляться клинически, может повлечь почечную недостаточность, которая проходит после прекращения лечения цефтриаксоном.
В единичных случаях наблюдаются воспалительные реакции стенки вены. Их можно избежать, применяя медленную инъекцию (2-4 минуты). Внутримышечная инъекция без применения лидокаина болезненна.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к цефалоспоринам (при наличии у больного повышенной чувствительности к пенициллину следует учитывать возможность перекрестной аллергической реакции к цефтриаксону);
- возраст недоношенных детей ≤ 41 недели, учитывая срок внутриутробного развития (гестационный возраст + возраст после рождения);
- период новорожденности до 28 дней при: гипербилирубинемии (в связи со способностью цефтриаксона вытеснять билирубин из связи с альбумином сыворотки крови, что может привести к риску развития энцефалопатии, вызванной билирубином), необходимости (или ожидаемой необходимости) лечения внутривенными кальцийсодержащими растворами, в том числе внутривенные кальцийсодержащие вливания, например парентеральное питание, в связи с риском образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона.
Лекарственные взаимодействия " type="checkbox">
Лекарственные взаимодействия
Ни в коем случае нельзя применять Цефтриаксон-КМП с кальцийсодержащими растворами (раствор Рингера и тому подобное). Кальцийсодержащие растворы не следует назначать в течение 48 часов после последнего введения Цефтриаксона-КМП.
У новорожденных и недоношенных детей имеются случаи образования преципитатов в легких и почках, повлекших летальные последствия при одновременном введении Цефтриаксона-КМП и препаратов кальция.
При одновременном применении высоких доз Цефтриаксона-КМП и таких сильнодействующих диуретиков, как фуросемид, нарушений функции почек не наблюдалось.
Нет сведений о том, что Цефтриаксон-КМП повышает почечную токсичность аминогликозидов. После приема алкоголя сразу после приема Цефтриаксона-КМП не наблюдалось эффектов, похожих на действие дисульфирама (тетурама).
Цефтриаксон-КМП не содержит N-метилтиотетразольную группу, которая бы могла вызывать непереносимость этанола, а также кровотечения, что свойственно некоторым другим цефалоспоринам.
Пробенецид не влияет на выведение Цефтриаксона-КМП.
Есть антагонизм между хлорамфениколом и Цефтриаксоном-КМП.
Нельзя использовать кальцийсодержащие растворители, такие как раствор Рингера или раствор Гартмана для растворения Цефтриаксона-КМП во флаконах или для разведения восстановленного раствора для внутривенного введения в связи с вероятностью образования преципитатов кальциевых солей Цефтриаксона-КМП. Образование преципитатов кальциевых солей цефтриаксона также может происходить при смешивании Цефтриаксона-КМП с кальцийсодержащими растворами в одной инфузионной системе для внутривенного введения. Цефтриаксон нельзя вводить внутривенно одновременно с кальцийсодержащими растворами, в том числе с длительными кальцийсодержащими инфузиями, например парентеральное питание (см. «Способ применения и дозы»). У младенцев повышен риск образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона.
Цефтриаксон-КМП несовместим с амзакрином, ванкомицином, флуконазолом и аминогликозидами.
Бактериостатические средства могут влиять на бактерицидное действие цефалоспоринов.
Цефтриаксон-КМП может уменьшать эффективность гормональных пероральных контрацептивов. В связи с этим рекомендуется применять дополнительные (негормональные) методы контрацепции во время лечения и в течение 1 месяца после лечения.
Нет сообщений о взаимодействии между Цефтриаксоном-КМП и кальцийсодержащими продуктами для перорального приема и взаимодействии между Цефтриаксоном-КМП при внутримышечной инъекции и кальцийсодержащими продуктами (внутривенно или перорально).
Особые указания " type="checkbox">
Особые указания
Как и при применении других цефалоспоринов, при применении Цефтриаксона-КМП возможны анафилактические реакции с летальным исходом, даже если в подробном анамнезе нет соответствующих указаний. При возникновении аллергических реакций цефтриаксон следует сразу отменить и назначить соответствующее лечение.
Цефтриаксон-КМП может увеличивать протромбиновое время. В связи с этим при подозрении на дефицит витамина К необходимо определять протромбиновое время.
На фоне применения практически всех антибактериальных препаратов, в том числе и Цефтриаксона-КМП, возможно развитие диареи, ассоциируемой с Clostridium difficile , от легкой степени тяжести до колита с летальным исходом. Антибактериальные препараты изменяют нормальную флору толстого кишечника, что приводит к чрезмерному росту Clostridium difficile. Clostridium difficile продуцирует токсины А и В, способствующие развитию диареи, ассоциируемой с Clostridium difficile . Штаммы Clostridium difficile , чрезмерно продуцирующие токсины, вызывают повышенную заболеваемость и летальность, поскольку эти инфекции могут быть резистентными к антимикробным средствам и требовать колэктомии. Диарею, ассоциируемую с Clostridium difficile , необходимо исключить у всех пациентов во время применения антибиотиков. Необходимо собрать детальный медицинский анамнез, так как диарея, ассоциируемая с Clostridium difficile , может возникать в течение двух месяцев после окончания применения антибактериальных средств. При подозрении или подтверждении диареи, ассоциируемой с Clostridium difficile , необходимо отменить антибиотикотерапию, не влияющую на Clostridium difficile . По клиническим показаниям следует назначить соответствующее количество жидкости и электролитов, белковых добавок, антибиотикотерапию, к которой чувствительна Clostridium difficile, и хирургическое обследование.
В течение длительного применения Цефтриаксона-КМП возможны трудности в контролировании нечувствительных к препарату микроорганизмов. В связи с этим необходим тщательный надзор за пациентами. При развитии суперинфекции необходимо принять соответствующие меры.
После применения Цефтриаксона-КМП в дозах, превышающих стандартные рекомендованные, при ультразвуковом исследовании желчного пузыря могут наблюдаться тени, которые ошибочно воспринимаются за камни. Это преципитаты кальциевой соли цефтриаксона, которые исчезают по завершении или прекращении терапии Цефтриаксоном-КМП. Подобные изменения редко сопровождаются какой-либо симптоматикой. Но и в таких случаях рекомендуется лишь консервативное лечение. Если эти явления сопровождаются клинической симптоматикой, то решение об отмене препарата принимает врач.
У больных, которым вводили Цефтриаксон-КМП, описаны единичные случаи панкреатита, развившегося, возможно, вследствие обструкции желчевыводящих путей. Большинство из этих больных имели факторы риска застоя в желчевыводящих путях, например лечение в анамнезе, тяжелые заболевания и полностью парентеральное питание. При этом в развитии панкреатита нельзя исключать роль преципитатов, образовавшихся под действием Цефтриаксона-КМП в желчевыводящих путях.
Цефтриаксон-КМП может вытеснять билирубин из связи с альбумином сыворотки крови. В связи с этим применение Цефтриаксона-КМП новорожденным с гипербилирубинемией противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).
Следует с осторожностью применять цефтриаксон больным с почечной недостаточностью, одновременно получающим аминогликозиды и диуретики.
У новорожденных и недоношенных детей описаны случаи образования преципитатов в легких и почках, вызвавших летальные последствия при одновременном введении Цефтриаксона-КМП и препаратов кальция.
Известны случаи образования внутрисосудистых преципитатов у пациентов других возрастных групп после одновременного применения Цефтриаксона-КМП с внутривенными кальцийсодержащими растворами. В связи с этим нельзя применять кальцийсодержащие растворы для внутривенного введения новорожденным и пациентам других возрастных групп по меньшей мере в течение 48 часов после введения последней дозы Цефтриаксона-КМП (см. раздел «Противопоказания»).
Иммунноопосредованная гемолитическая анемия наблюдалась у пациентов, получавших цефалоспорины, в том числе цефтриаксон. Известны случаи развития тяжелой гемолитической анемии, в том числе летальные, у взрослых и детей. При развитии анемии во время применения Цефтриаксона-КМП необходимо исключить анемию, вызванную Цефтриаксоном-КМП, и отменить препарат до установления этиологии анемии. Во время длительного лечения следует регулярно контролировать картину крови.
В единичных случаях при лечении Цефтриаксоном-КМП у больных могут отмечаться ложноположительные результаты реакции Кумбса. Как и другие антибиотики, цефтриаксон может вызывать ложноположительный результат пробы на галактоземию. Ложноположительные результаты могут быть получены и при определении глюкозы в моче, поэтому во время лечения Цефтриаксоном-КМП глюкозурию, при необходимости, следует определять лишь ферментным методом.
Беременность и период лактации
Цефтриаксон-КМП проникает через плацентарный барьер. Безопасность применения цефтриаксона для женщин в период беременности не изучалась. В малых концентрациях цефтриаксон проникает в грудное молоко. Поэтому при назначении Цефтриаксона-КМП кормление грудью необходимо прекратить.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Нет данных о влиянии Цефтриаксона-КМП на скорость реакции, но в связи с возможностью возникновения головокружения цефтриаксон может влиять на способность управлять транспортными средствами или работать со сложными механизмами.
Передозировка
В случае передозировки гемодиализ или перитонеальный диализ не уменьшит концентрацию препарата. Специфического антидота не существует. Лечение передозировки симптоматическое.
Срок хранения " type="checkbox">
Срок хранения
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке!
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель
ПАО «Киевмедпрепарат»
Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.
Владелец регистрационного удостоверения
ПАО «Киевмедпрепарат», Украина
Цефалоспорины третьего поколения.
Состав Цефтриаксон
Активное вещество - цефтриаксон.
Производители
Алембик Лимитед (Индия), Алкем Лабораториз Лтд (Индия), Белмедпрепараты (Беларусь), Биосинтез ОАО (Россия), Биохимик ОАО (Россия), Вертекс Экспортс (Индия), Компания Деко (Россия), Красфарма (Россия), Лекко Фармацевтическая фирма (Россия), Рузфарма (Россия), Си Эс Пи Си Цонгнуо Фармасьютикал (Шиджуанг) Ко., Лтд (Китай), Синтез АКО, Курган (Россия), Синтез ОАО (Россия), Шицячжуан Фарма Груп Цонгнуо Фармасьютикал (Шиджуанг) ко. Лтд (Китай), Шрея Лайф Саенсиз Пвт. Лтд (Индия)
Фармакологическое действие
Антибактериальное (бактериостатическое).
Угнетает транспептидазу, нарушает биосинтез мукопептида клеточной стенки бактерий.
Разрушается под действием желудочного сока (не применяется внутрь).
После внутримышечного введения быстро и полно всасывается.
Максимальная концентрация при дозе 1 г (внутривенная инфузия в течение 30 мин) составляет 100-150 мг/л, после внутримышечной инъекции - 80 мг/л через 2-3 часа.
В течение 4 суток достигается стабильная концентрация в крови.
Легко проникает в органы, жидкости и костную ткань.
Период полувыведения - 5,8-8,7 часа (при дозах 0,15-3г).
Выводится в неизмененном виде почками (50-65%) в течение 48 часов, остальное - с желчью.
Имеет широкий спектр действия:
- активен в отношении аэробных грамположительных (Staphylococcus aureu,
- в т.ч. продуцирующих пенициллиназ,
- Staphylococcus epidermidis,
- Streptococcus pneumonia,
- Streptococcus pyogene,
- Streptococcus agalactia,
- Streptococcus viridan,
- Streptococcus bovis) и грамотрицательных (Enterobacter aerogene,
- Enterobacter cloaca,
- Escherichia col,
- Acinetobacter calcoaceticu,
- Haemophilus influenza,
- включая штамм,
- продуцирующие пенициллиназ,
- Haemophilus parainfluenza,
- Klebsiella oxytoc,
- Klebsiella pneumonia,
- Morganella morgani,
- Neisseria meningitidis,
- Neisseria gonorrhoea,
- в т.ч. пенициллинобразующие штамм,
- Proteus mirabilis. Proteus vulgari,
- Serratia marcescen,
- многие штаммы Pseudomonas aeruginos,
- Citrobacter spp,
- Salmonella spp,
- Providencia spp,
- Shigella spp,
- Serratia spp,
- Treponema pallidum) микроорганизмо,
- анаэробов (Bacteroides fragili,
- Clostridium spp,
- Peptostreptococcus specie,
- Peptococcus spp,
- Bacteroides biviu,
- Bacteroides melaninogenicus).
Может действовать на мультирезистентные штаммы, толерантные к пенициллинам и цефалоспоринам первых поколений и аминогликозидам.
Побочное действие Цефтриаксон
Тошнота, рвота, запор, боль в животе, метеоризм, диарея, нарушение вкуса, стоматит, глоссит, псевдомембранозный колит, транзиторное повышение активности трансаминаз, холестатическая желтуха, повышение креатинина, глюкозурия, наличие цилиндров в моче, гематурия, олигурия, анурия, тромбоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения, редко - гемолитическая анемия, нейтропения, лимфопения, снижение уровня плазменных факторов свертывания крови, удлинение протромбинового времени, головная боль, головокружение, носовое кровотечение, дисбактериоз, суперинфекция, кандидоз, аллергические реакции (сыпь, зуд, крапивница), лихорадка или ознобы, сывороточная болезнь, бронхоспазм, эозинофилия, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса - Джонсона и анафилактический шок; местные реакции:
- боль или инфильтрат на месте инъекци,
- редко - тромбофлебит после внутривенного введения.
Показания к применению
Инфекции верхних и нижних дыхательных путей (острый и хронический бронхит, абсцесс легких, пневмония, эмпиема плевры), уха, горла и носа, кожи и мягких тканей, мочеполовых органов (острый и хронический пиелонефрит, пиелит, цистит, эпидидимит, простатит и др.), суставов, раневые, челюстно-лицевой области, органов брюшной полости (перитонит, желчных путей и ЖКТ), неосложненная гонорея, сепсис и бактериальная септицемия, остеомиелит, бактериальный менингит и эндокардит, мягкий шанкр и сифилис, болезнь Лайма (спирохетоз), тифозная лихорадка, сальмонеллез и сальмонеллоносительство, инфекции у пациентов с ослабленным иммунитетом, профилактика послеоперационных инфекционных осложнений.
Противопоказания Цефтриаксон
Гиперчувствительность, печеночно-почечная недостаточность, кровотечения и заболевания ЖКТ в анамнезе, особенно неспецифический язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных препаратов; беременность и лактация.
Способ применения и дозировка
Внутримышечно и внутривенно; взрослым и детям старше 12 лет 1-2 г 1 раз в сутки, при необходимости - до 4 г (желательно в 2 введения через 12 ч).
Длительность лечения зависит от вида инфекции и тяжести состояния.
После исчезновения симптомов и нормализации температуры рекомендуется продолжать применение в течение не менее трех дней.
При неосложненной гонорее вводят внутримышечно 0,25 г однократно.
Для новорожденных до 2 недель суточная доза составляет 20-50 мг/кг, детей от 3 недель до 12 лет - 50-80 мг/кг в сутки, в 2 введения.
Суточная доза не должна превышать 2 г, у недоношенных детей - 50 мг/кг, профилактика послеоперационных инфекций - 1 г однократно за 1/2 - 2 ч до операции.
Внутривенно в виде инфузии в течение 15-30 мин в концентрации 10-40 мг/мл.
Для внутривенного болюсного введения препарат растворяют в стерильной воде для инъекций в соотношении 1:10, для внутримышечного введения - в 1% растворе лидокаина (0,5 г порошка в 2 мл или 1 г - в 3,5 мл).
Передозировка
Лечение:
- симптоматическая терапия.
Взаимодействие
Усиливает (взаимно) эффект аминогликозидов в отношении многих грамотрицательных микроорганизмов.
НПВС и другие ингибиторы агрегации тромбоцитов увеличивают вероятность кровотечения, петлевые диуретики и нефротоксичные препараты - нарушений функций почек.
Фармацевтически несовместим с другими антимикробными средствами.
Особые указания
С осторожностью применяют у новорожденных с гипербилирубинемией, недоношенных детей.
В случае длительного применения возможно развитие дисбактериоза.
Требуется коррекция дозы и мониторинг концентрации в плазме у больных, находящихся на гемодиализе, и при сочетании почечной и печеночной недостаточности.
При артериальной гипертензии и нарушении водно-электролитного баланса необходимо проверять уровень натрия в плазме.
Условия хранения
Список Б.
Хранить при комнатной температуре в сухом прохладном месте.
Антибиотик Цефтриаксон детям назначают для введения внутримышечно, либо в форме капель в нос. Результативный препарат третьего поколения, способный подавлять рост инфекционных бактерий, обладает большим количеством побочных эффектов. Антибиотик с внушительным спектром действия, назначается педиатрами и терапевтами для борьбы с детскими заболеваниями бактериального происхождения.
Цефтриаксон – антибиотик широкого спектра бактерицидного действия, способный противостоять бактериям анаэробным, аэробным, грамотрицательным и грамположительным.
Форма выпуска – порошок. Цвет – желтоватый или белый. Упакован во флаконы объемом 10 мл. Растворяется физраствором и Лидокоином. Срок годности – до двух лет. Температурный режим хранения – не выше 25о С. Требуется избегать расположения препарата под прямыми солнечными лучами.
Лекарство, постановка которого требует регулярности и соблюдения указанного врачом количества дней, характеризуется полной абсорбцией в системе кровотока. Средство, используемое для лечения пневмонии, характеризуется отличной проницаемостью, биодоступностью. Внутримышечно поставленные уколы позволяют веществу концентрироваться в организме не позднее трех часов после инъекции. Внутривенные вливания дают более быстрый эффект. Выводится из организма на протяжении 9 часов.
Применение лекарства оправдано при:
- Менингите;
- Пневмонии;
- Ангине;
- Перитоните и инфицировании ЖКТ;
- Пиелонефрите;
- Абсцессе легкого;
- Заболеваниях ЛОР органов;
- Ожогах;
- Инфекции ран, суставов и костей;
- Инфекциях, причиной которых стал ослабленный иммунитет.
Средство, аналог которого выпускают многие производители, характеризуется бактерицидными свойствами широкого спектра, что относит его к категории универсальных средств, назначаемых на точное количество дней. Для него характерны критерии быстрой всасываемости и практически моментального, продолжительного и активного воздействия.
Инструкция, сопровождающая уколы, обладает необходимыми данными для медиков и обеспокоенных родителей. Они могут правильно планировать и соблюдать лечебные мероприятия точное количество дней и, при необходимости, развести лекарство в нужной дозировке.
При ангине
При бактериальной ангине, скарлатине, тонзиллите педиатры рекомендуют использовать данный антибиотик. Инъекции назначают только тогда, когда у малыша сильно поражен нос и слизистая глотки, а болезнь в острой стадии. Чтобы не дать развиться ангине, стоит следовать рекомендациям врача, соблюдать назначенную дозу и продолжительность лечения.
При пневмонии
Вовремя выявленные у малыша проявления пневмонии гарантируют минимальность осложнений и легкое течение болезни. При пневмонии дети подлежат госпитализации, а лечение пневмонии базируется на особенностях заболевания и возрастных характеристиках пациента. Не стоит заниматься самолечением, подбор лекарственных средств прерогатива врача-педиатра или терапевта. При пневмонии колоть уколы, определять, сколько их необходимо детям, должны профессиональные медики.
Инструкция по применению
Несмотря на серьезные и многочисленные нежелательные проявления, выявленные в процессе исследований, его используют для лечения детей, не исключая пневмонии. Препарат разрешен детям, не достигшим годовалого возраста. Прежде, чем его можно будет использовать для малышей до года, требуется, чтобы инструкция по использованию была изучена тщательно, а уколы обладали точной дозировкой на несколько дней. Применение лекарства прекращается с появлением первых незначительных признаков побочных действий. Традиционно инструкция содержит информацию, где указана точная дозировка лекарства и сколько дней его применять. Все сформулировано с опорой на возрастные показатели ребенка.
По усмотрению ЛОР-врача детям до года и старше можно использовать разведенное лекарство, рекомендованное для введения в нос. Инфицированный нос – проблема не только детей, но и родителей. Поэтому правильное используемые капли в нос, на основе химических веществ, подавляющих рост бактерий, – средство, способное быстро и эффективно справиться с инфекцией.
Инъекции с Цефтриаксоном признаются болезненными. Колоть Цефтриаксон требуется медленно.
Как правильно разводить?
Внутривенный раствор традиционно создается на основе 5 мл. дистиллированной воды и 0, 5 гр. Цефтриаксона. В качестве растворителя Цефтриаксона пользуются также Лидокаином. Чтобы ввести лекарство внутримышечно, рекомендовано создавать раствор с 1% Лидокаином. Срок годности подобного раствора: 6 часов в условиях комнатной температуры, 48 часов в холодильнике.
1 грамм инъекции Цефтриаксона создается на базе флакона, содержимое которого разводится 1% Лидокаином в объеме 2 ампул.
Для детей антибиотик в порошке можно разводить только водой. Использование местного обезболивающего приводит к нарушениям сердечной деятельности и появлению судорог. Опасность для ребенка представляют попытки разводить средство Новокаином. Необдуманные шаги могут привести к анафилактическому шоку.
Дозировка
Применение детям до года разрешено при условии строгого соблюдения численности дней и суточной дозы лекарства, которая формируется исходя из формулы, где 50 мг лекарства рассчитывается на 1 кг веса малыша. Инструкция предлагает следовать следующим рекомендациям:
- Дозировка новорожденным рассчитывается из 20-50 мг/кг.
- Если возраст малыша достиг двух месяцев и не превышает 12 лет, тогда дозировка рассчитывается исходя из 20-100 мг/кг.
- При массе ребенка более 50 кг, ему определяется дозировка инъекции взрослого человека, составляющая одноразово 2 и в сутки не более 4 гр.
Применение носит индивидуальный характер, его можно базировать на симптоматике заболевания. Отвечая на вопрос о том, сколько дней колоть антибиотик, педиатры озвучивают срок в 10-14 дней.
Длительность применения определяется показателями лечебной результативности. При их отсутствии антибиотик заменяют иным препаратом. При наличии широкого спектра действия и значительного количества побочных эффектов, колоть ребенку данный вид препарата можно только под наблюдением педиатров.
Побочные действия
И иных недомоганиях, характеризуется массой побочных действий:
- Вызывает отклонения в функционировании кровеносной системы и мочевыделительной;
- Может стать причиной кровотечений;
- Проявляется аллергия, последствия которой могут стать основанием озноба, лихорадки, зуда, шока анафилактического;
- Выявляются нарушения пищеварительной системы в форме рвотных рефлексов, запоров, энтероколитов, дисбактериоза и тошноты;
- Болевые ощущения, что требует осторожного использования обезболивающих;
- Отек Квинке;
- Эпизодически фиксируется боль в голове, головокружение, .
Аллергия
Аллергия на лекарство – явление, которое можно обнаружить у малышей и взрослых. Причина, итогом которой является аллергия, – индивидуальная непереносимость лекарственного средства. Аллергия может развиться на базе пониженного иммунитета. Еще одна причина, которую можно озвучить, когда аллергия очевидна, – неправильный подбор дозы лекарства.
- Рекомендуем к прочтению:
Если малыш плохо переносит инъекции внутримышечно, то врачи допускают разбавление инъекции местными обезболивающими.
Аналоги
Если рассматривать аналог, выпускаемый различными фармацевтическими фирмами, то можно остановиться на таких препаратах как: Роцефин, Росин, Цефаксон, Тороцеф, Азаран, Лонгацеф, Биотраксон и другие. Следует отметить, что аналог под названием Роцефин и Росин реализуется в аптечной сети вместе с растворителем. Ампула с 1% Лидокаином дозирована. Простота использования обуславливается необходимостью вскрыть ампулу и добавить к биологически активному веществу. Но цена на такой антибиотик высока.
Цена
Антибиотик относятся к категории препаратов третьего поколения. Его можно без рецепта приобрести в аптечной сети. Стоимость флакона не превышает 50 рублей.
На этой странице опубликована подробная инструкция по применению Цефтриаксона . Перечислены доступные лекарственные формы препарата (уколы в ампулах для инъекций в порошке для приготовления раствора), а также его аналоги. Представлена информация о побочных эффектах, которые может вызвать Цефтриаксон, о взаимодействии с другими лекарствами. Помимо сведений о болезнях, для лечения и профилактики которых назначают лекарственное средство (пневмония, пиелонефрит, менингит и другие инфекции), подробно расписаны алгоритмы приема, возможные дозировки для взрослых, у детей, уточняется возможность применения при беременности и кормлении грудью. Аннотация к Цефтриаксону дополнена отзывами пациентов и врачей. Как и чем разводить препарат и какие использовать растворители (новокаин, лидокаин или воду для инъекций).
Инструкция по применению и дозировка
Препарат вводят внутримышечно и внутривенно (струйно или капельно - в виде капельницы).
Для взрослых и детей старше 12 лет доза составляет 1-2 г 1 раз в сутки или по 0.5-1 г каждые 12 ч. Максимальная суточная доза - 4 г.
Для новорожденных (до возраста 2 недели) доза составляет 20-50 мг/кг в сутки
Для грудных детей и детей до 12 лет суточная доза составляет 20-80 мг/кг. У детей c массой тела 50 кг и более применяют дозы для взрослых.
Дозу более 50 мг/кг массы тела необходимо назначать в виде в/в инфузии в течение 30 мин. Длительность курса лечения зависит от характера и тяжести заболевания.
При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста доза составляет 100 мг/кг 1 раз в сутки Максимальная суточная доза - 4 г. Продолжительность терапии зависит от вида возбудителя и может составлять от 4 дней при менингите, вызванном Neisseria meningitidis, до 10-14 дней при менингите, вызванном чувствительными штаммами Enterobacteriaceae.
Для лечения гонореи доза составляет 250 мг в/м, однократно.
Для профилактики послеоперационных инфекционных осложнений вводят однократно в дозе 1-2 г (в зависимости от степени опасности инфицирования) за 30-90 мин до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке рекомендуется дополнительное введение препарата из группы 5-нитроимидазолов.
Детям при инфекции кожи и мягких тканей препарат назначают в суточной дозе 50-75 мг/кг массы тела 1 раз/ или 25-37.5 мг/кг каждые 12 ч, но не более 2 г в сутки. При тяжелых инфекциях другой локализации - в дозе 25-37.5 мг/кг каждые 12 ч, но не более 2 г в сутки.
При среднем отите препарат вводят в/м в дозе 50 мг/кг массы тела, но не более 1 г.
У пациентов с нарушениями функции почек коррекция дозы требуется только при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин), в этом случае суточная доза цефтриаксона не должна превышать 2 г.
Правила приготовления и введения инъекционных растворов (как разводить препарат)
Инъекционные растворы следует готовить непосредственно перед применением.
Для приготовления раствора для внутримышечных инъекций 500 мг препарата растворяют в 2 мл, а 1 г препарата - в 3.5 мл 1% раствора лидокаина. Рекомендуется вводить не более 1 г в одну ягодичную мышцу.
Осуществлять разведение для внутримышечного использования можно также с помощью воды для инъекций. Эффект тот же, только будет более болезненное введение.
Для приготовления раствора для в/в инъекций 500 мг препарата растворяют в 5 мл, а 1 г препарата - в 10 мл стерильной воды для инъекций. Инъекционный раствор вводят в/в медленно в течение 2-4 мин.
Для приготовления раствора для внутривенных инфузий 2 г препарата растворяют в 40 мл одного из следующих растворов, не содержащих кальций: 0.9% раствора натрия хлорида, 5-10% раствор декстрозы (глюкозы), 5% раствор левулозы. Препарат в дозе 50 мг/кг и более следует вводить в/в капельно, в течение 30 мин.
Свежеприготовленные растворы цефтриаксона физически и химически стабильны в течение 6 ч при комнатной температуре.
Формы выпуска
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного использования 0,5 г, 1г, 2г.
Цефтриаксон - цефалоспориновый антибиотик 3 поколения широкого спектра действия. Действует бактерицидно, угнетая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Устойчив в отношении бета-лактамаз большинства грамположительных и грамотрицательных бактерий.
Активен в отношении грамположительных аэробных бактерий, грамотрицательных аэробных бактерий и анаэробных бактерий.
Обладает активностью in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, хотя клиническое значение этого неизвестно: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri), Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi), Shigella spp., Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus.
Метициллин-устойчивые стафилококки устойчивы и к цефалоспоринам, в т.ч. к цефтриаксону. Многие штаммы стрептококков группы D и энтерококков (в т.ч. Enterococcus faecalis) также устойчивы к цефтриаксону.
Фармакокинетика
После в/м введения цефтриаксон быстро и полностью всасывается в системный кровоток. Хорошо проникает в ткани и жидкие среды организма: дыхательные пути, кости, суставы, мочевыводящий тракт, кожу, подкожную клетчатку и органы брюшной полости. При воспалении менингеальных оболочек хорошо проникает в спинномозговую жидкость. Биодоступность цефтриаксона при в/м введении составляет 100%. У взрослых пациентов течение 48 ч 50-60% препарата выводится почками в неизмененном виде, 40-50% экскретируется с желчью в кишечник, где биотрансформируется в неактивный метаболит.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У новорожденных детей почками выводится около 70% препарата.
Показания
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами:
- инфекции органов брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания ЖКТ, желчевыводящих путей, в т.ч. холангит, эмпиема желчного пузыря);
- заболевания верхних и нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры);
- инфекции костей и суставов;
- инфекции кожи и мягких тканей;
- инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит);
- бактериальный менингит;
- эндокардит;
- сепсис;
- гонорея;
- сифилис;
- мягкий шанкр;
- болезнь Лайма (боррелиоз);
- брюшной тиф;
- сальмонеллез и сальмонеллоносительство;
- инфицированные раны и ожоги.
Профилактика послеоперационной инфекции.
Инфекционные заболевания у лиц с ослабленным иммунитетом.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- повышенная чувствительность к другим цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам.
Особые указания
При применении препарата следует учитывать риск развития анафилактического шока и необходимость проведения соответствующей неотложной терапии.
При сочетании почечной недостаточности тяжелой степени и тяжелой печеночной недостаточности у пациентов, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.
При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.
В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после прекращения лечения. Даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуется продолжение терапии Цефтриаксоном и проведение симптоматического лечения.
Пожилым и ослабленным пациентам может потребоваться назначение витамина К.
Во время лечения противопоказано употребление алкоголя, т.к. возможны дисульфирамоподобные эффекты (гиперемия лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка).
Побочное действие
- головная боль, головокружение
- олигурия, нарушение функции почек
- глюкозурия
- гематурия
- гиперкреатининемия
- повышение содержания мочевины
- тошнота, рвота
- нарушение вкуса
- метеоризм
- стоматит, глоссит
- диарея
- дисбактериоз
- боль в животе
- анемия, лейкопения, лейкоцитоз, лимфопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения,
- носовые кровотечения
- крапивница, сыпь, зуд
- анафилактический шок
- бронхоспазм;
- флебит;
- болезненность по ходу вены или в месте введения.
Лекарственное взаимодействие
Цефтриаксон и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий.
При совместном применении с НПВС и другими антиагрегантами повышается вероятность возникновения кровотечений.
При одновременном применении с "петлевыми" диуретиками и другими нефротоксичными препаратами возрастает риск нефротоксического действия.
Препарат несовместим с этанолом (алкоголем).
Фармацевтическое взаимодействие
Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими другие антибиотики.
Аналоги лекарственного препарата Цефтриаксон
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Азаран;
- Аксоне;
- Бетаспорина;
- Биотраксон;
- Лендацин;
- Лифаксон;
- Лонгацеф;
- Мегион;
- Медаксон;
- Мовигип;
- Офрамакс;
- Роцефин;
- Стерицеф;
- Терцеф;
- Тороцеф;
- Триаксон;
- Форцеф;
- Хизон;
- Цефаксон;
- Цефатрин;
- Цефограм;
- Цефсон;
- Цефтриабол;
- Цефтриаксон АКОС;
- Цефтриаксон Виал;
- Цефтриаксона натриевая соль.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода (в таком случае обычно не советуют применять препарат ввиду возможных осложнений течения беременности и нарушений плода). При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.