दिल की दवाओं के खतरनाक संयोजन। बिसोप्रोलोल और अम्लोदीपिन दवाओं का संयोजन और अनुकूलता और कौन सा बेहतर है? बिसोप्रोलोल संयोजन नाम के साथ अम्लोदीपाइन

दिसंबर 2012 में, टेकेडा कंपनी को कॉनकोर एएम दवा के लिए रूसी संघ के स्वास्थ्य मंत्रालय से पंजीकरण प्रमाण पत्र प्राप्त हुआ।

कॉनकोर एएम धमनी उच्च रक्तचाप के इलाज के लिए एक नई निश्चित संयोजन दवा है। वर्तमान में, यह एकमात्र यूरोपीय दवा है जो एक टैबलेट में चयनात्मक -ब्लॉकर बिसोप्रोलोल और डाइहाइड्रोपाइरीडीन कैल्शियम प्रतिपक्षी (एए) अम्लोदीपाइन को जोड़ती है। एक -ब्लॉकर और डायहाइड्रोपाइरीडीन एए का संयोजन उच्च रक्तचाप के इलाज के लिए यूरोपियन सोसाइटी फॉर द स्टडी ऑफ आर्टेरियल हाइपरटेंशन, यूरोपियन सोसाइटी ऑफ कार्डियोलॉजी (ईएसएच / ईएससी) के दिशानिर्देशों में अनुशंसित एंटीहाइपरटेन्सिव दवाओं के संयोजन में से एक है। मैनसिया, 2007) और रशियन मेडिकल सोसाइटी फॉर द स्टडी ऑफ आर्टेरियल हाइपरटेंशन (आरएमओएजी, 2010)।

कॉनकोर एएम प्रति दिन 1 टैबलेट 1 बार निर्धारित किया जाता है। यह संयुक्त होने पर बिसोप्रोलोल और अम्लोदीपाइन की आमतौर पर इस्तेमाल की जाने वाली खुराक की एक श्रृंखला में उपलब्ध है: 5 मिलीग्राम + 5 मिलीग्राम, 5 मिलीग्राम + 10 मिलीग्राम, 10 मिलीग्राम + 5 मिलीग्राम और 10 मिलीग्राम + 10 मिलीग्राम। विभाज्य गोली।

कॉनकोर एएम को अलग-अलग घटकों को लेते समय पर्याप्त रक्तचाप (बीपी) नियंत्रण वाले रोगियों में चिकित्सा को बदलने के लिए दवा के रूप में उपयोग के लिए अनुमोदित किया जाता है, एक ही खुराक में संयोजन के रूप में एक साथ निर्धारित किया जाता है, लेकिन अलग-अलग गोलियों के रूप में।

कॉनकोर एएम के दोनों घटक - बिसोप्रोलोल और अम्लोदीपाइन - का उपयोग कई वर्षों से अलग-अलग एजेंटों के रूप में किया जाता है, और इस प्रकार, उनकी सहनशीलता की विशेषताएं सर्वविदित हैं।

आप दवा के उपयोग के निर्देशों में सुरक्षा और सहनशीलता के बारे में विस्तृत जानकारी पा सकते हैं।

बिसोप्रोलोल, एक चयनात्मक 1-एड्रीनर्जिक अवरोधक, मुख्य रूप से हृदय गति और कार्डियक आउटपुट को कम करके हृदय पर कार्य करता है, जिससे रक्तचाप में कमी आती है (जे। क्रुइकशैंक, 2007)।

डाइहाइड्रोपाइरीडीन एए, जैसे कि अम्लोडिपाइन, हृदय और रक्त वाहिकाओं की चिकनी पेशी कोशिकाओं में कैल्शियम आयनों के प्रवेश को अवरुद्ध करके, इंट्रासेल्युलर कैल्शियम एकाग्रता में कमी में योगदान देता है और, परिणामस्वरूप, मांसपेशियों में छूट और वासोडिलेशन (डी। मर्डोक और आर। हील, 1991)।

संयोजन के घटकों की क्रिया के तंत्र भिन्न हैं और रक्तचाप को कम करने के संबंध में पूरक हैं, क्योंकि वे रोगजनन के विभिन्न लिंक को प्रभावित करते हैं (डी। मर्डोक, 1991); तस्वीर देखो।

दो सक्रिय पदार्थों की क्रिया का पूरक तंत्र निम्नलिखित दो प्रभावों को जोड़ता है, जिससे एंटीहाइपरटेन्सिव प्रभावकारिता को बढ़ाने की अनुमति मिलती है: अम्लोदीपिन एए (परिधीय संवहनी प्रतिरोध में कमी) का वासोसेलेक्टिव प्रभाव और ß-एड्रीनर्जिक ब्लॉकर बिसोप्रोलोल का कार्डियोप्रोटेक्टिव प्रभाव - एक कमी कार्डियक आउटपुट में (एच। मर्डोक, 1991; जे। क्रुइकशैंक, 2007) ...

बिसोप्रोलोल का कार्डियोसेक्लेक्टिव प्रभाव हृदय गति और कार्डियक आउटपुट में कमी के साथ जुड़ा हुआ है, जिसके परिणामस्वरूप, जैसा कि दिखाया गया है, आमतौर पर धमनी उच्च रक्तचाप के साथ रोग संबंधी स्थितियों के विकास के जोखिम, जैसे कि एनजाइना पेक्टोरिस, मायोकार्डियल रोधगलन और मायोकार्डियल रीमॉडेलिंग, कम कर दिया गया है (जे. क्रुक्शैंक, 2007)।

इसके अलावा, बिसोप्रोलोल और अम्लोदीपाइन दोनों को लंबे आधे जीवन की विशेषता है, जिसके परिणामस्वरूप वे 24 घंटे के खुराक अंतराल (जे। न्यूटेल, 1993; जे। ओस्टरग्रेन, 1998; के. एगुची, 2004)। 24 घंटे की कार्रवाई के लिए धन्यवाद, सुबह के दौरान रक्तचाप को नियंत्रित करना संभव हो जाता है, जागने पर रक्तचाप में तेज वृद्धि होती है, जब हृदय संबंधी घटनाओं में चरम होता है (डब्ल्यू। व्हाइट, 2007)।

कॉनकोर एएम धमनी उच्च रक्तचाप के उपचार के लिए तर्कसंगत संयोजन के सभी मानदंडों को पूरा करता है। यह घटकों की क्रिया के पूरक तंत्र, धमनी उच्च रक्तचाप के विभिन्न रोगजनक तंत्र पर प्रभाव, और संगत फार्माकोकाइनेटिक्स द्वारा विशेषता है। रक्तचाप को सीधे कम करने के अलावा, कॉनकोर एएम के घटकों का अतिरिक्त प्रभाव पड़ता है: धमनी उच्च रक्तचाप और कोरोनरी हृदय रोग के संयोजन वाले रोगियों में बिसोप्रोलोल का कार्डियोप्रोटेक्टिव प्रभाव होता है; अम्लोदीपिन स्ट्रोक के जोखिम को कम करता है, एथेरोस्क्लोरोटिक प्रक्रिया की प्रगति को धीमा करता है और बाएं निलय अतिवृद्धि।

प्रयुक्त साहित्य की सूची

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नैदानिक ​​और औषधीय समूह: & nbsp

तैयारी का हिस्सा

एटीएक्स:

सी.07.एफ.बी अन्य एंटीहाइपरटेन्सिव दवाओं के साथ संयोजन में चयनात्मक बीटा 1-ब्लॉकर्स

फार्माकोडायनामिक्स:

संयुक्त उच्चरक्तचापरोधी दवा। इसने दो सक्रिय पदार्थों की पूरक क्रिया के कारण एंटीहाइपरटेन्सिव और एंटीजेनल प्रभाव का उच्चारण किया है: एक धीमा कैल्शियम चैनल अवरोधक - अम्लोदीपिन और एक चयनात्मक बीटा 1-एड्रेनोसेप्टर अवरोधक - बिसोप्रोलोल।

amlodipine

Amlodipine कैल्शियम चैनलों को अवरुद्ध करता है, सेल में कैल्शियम आयनों के ट्रांसमेम्ब्रेन संक्रमण को कम करता है (कार्डियोमायोसाइट्स की तुलना में संवहनी चिकनी मांसपेशियों की कोशिकाओं में अधिक हद तक)।

अम्लोदीपिन का एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव संवहनी चिकनी मांसपेशियों की कोशिकाओं पर सीधे आराम प्रभाव के कारण होता है, जिससे परिधीय संवहनी प्रतिरोध में कमी आती है।

एंटीजाइनल क्रिया का तंत्र पूरी तरह से समझा नहीं गया है, यह निम्नलिखित दो प्रभावों से जुड़ा हो सकता है।

1. परिधीय धमनी का विस्तार लगभग कम कर देता हैकुल परिधीय संवहनी प्रतिरोध, अर्थात्, आफ्टरलोड। चूंकि यह रिफ्लेक्स टैचीकार्डिया का कारण नहीं बनता है, मायोकार्डियल ऊर्जा और ऑक्सीजन की खपत कम हो जाती है।

2. बड़ी कोरोनरी धमनियों और कोरोनरी धमनी के फैलाव से मायोकार्डियम के सामान्य और इस्केमिक दोनों क्षेत्रों में ऑक्सीजन की आपूर्ति में सुधार होता है। इन प्रभावों के लिए धन्यवाद, कोरोनरी धमनियों (प्रिंज़मेटल एनजाइना या अस्थिर एनजाइना) की ऐंठन के साथ भी, मायोकार्डियम को ऑक्सीजन की आपूर्ति में सुधार होता है। धमनी उच्च रक्तचाप वाले रोगियों में, दिन में एक बार दवा लेने से दवा की खुराक के बीच पूरे 24 घंटे के अंतराल में लापरवाह और खड़े होने की स्थिति में रक्तचाप में नैदानिक ​​​​रूप से महत्वपूर्ण कमी आती है। अम्लोदीपिन के एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव के धीमे विकास के कारण, यह तीव्र धमनी हाइपोटेंशन का कारण नहीं बनता है।

एनजाइना पेक्टोरिस वाले रोगियों में, दिन में एक बार दवा लेने से शारीरिक गतिविधि करने का कुल समय बढ़ जाता है, एनजाइना हमले के विकास से पहले का समय, साथ ही एसटी अंतराल में उल्लेखनीय कमी आने तक का समय, और आवृत्ति भी कम हो जाती है एनजाइना के हमलों और सब्बलिंगुअल नाइट्रोग्लिसरीन सेवन की आवश्यकता।

रक्त प्लाज्मा लिपिड, रक्त ग्लूकोज और सीरम यूरिक एसिड के चयापचय पर अम्लोदीपिन का कोई नकारात्मक प्रभाव नहीं था।

बिसोप्रोलोल

बिसोप्रोलोल एक चयनात्मक बीटा 1-एड्रीनर्जिक अवरोधक है, इसकी अपनी सहानुभूति गतिविधि के बिना, झिल्ली को स्थिर करने वाला प्रभाव नहीं होता है।

ब्रोंची और रक्त वाहिकाओं की चिकनी मांसपेशियों के बीटा 2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स के साथ-साथ इसके लिए इसकी थोड़ी सी समानता हैबीटा 2 -एड्रेनर्जिक रिसेप्टर्स चयापचय के नियमन में शामिल हैं। इसलिए, सामान्य तौर पर, यह वायुमार्ग प्रतिरोध और चयापचय प्रक्रियाओं को प्रभावित नहीं करता है जिसमेंबीटा 2 -एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स।

बीटा 1-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स पर दवा का चयनात्मक प्रभाव चिकित्सीय सीमा से बाहर रहता है।

बिसोप्रोलोल का स्पष्ट नकारात्मक इनोट्रोपिक प्रभाव नहीं है।

दवा का अधिकतम प्रभाव मौखिक प्रशासन के 3-4 घंटे बाद प्राप्त होता है। यहां तक ​​​​कि दिन में एक बार बिसोप्रोलोल की नियुक्ति के साथ, रक्त प्लाज्मा से 10-12 घंटे के आधे जीवन के कारण इसका चिकित्सीय प्रभाव 24 घंटे तक रहता है। एक नियम के रूप में, उपचार शुरू होने के 2 सप्ताह बाद अधिकतम एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव प्राप्त होता है।

बिसोप्रोलोल सिम्पैथोएड्रेनल सिस्टम की गतिविधि को अवरुद्ध करके कम करता हैबीटा 1-दिल के एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स।

क्रोनिक दिल की विफलता के लक्षणों के बिना कोरोनरी हृदय रोग वाले रोगियों में एकल मौखिक प्रशासन के साथ, यह हृदय गति को धीमा कर देता है, हृदय की स्ट्रोक मात्रा को कम कर देता है और परिणामस्वरूप, इजेक्शन अंश और मायोकार्डियल ऑक्सीजन की मांग को कम कर देता है। लंबे समय तक चिकित्सा के साथ, शुरू में कुल परिधीय संवहनी प्रतिरोध में वृद्धि कम हो जाती है। रक्त प्लाज्मा में रेनिन गतिविधि में कमी को बीटा-ब्लॉकर्स की काल्पनिक कार्रवाई के घटकों में से एक माना जाता है।

फार्माकोकाइनेटिक्स:

amlodipine

चूषण

मौखिक प्रशासन के बाद Amlodipine अच्छी तरह से अवशोषित होता है। रक्त प्लाज्मा में सी अधिकतम 6-12 घंटों के बाद मनाया जाता है। दवा को भोजन के साथ लेने से इसका अवशोषण प्रभावित नहीं होता है। पूर्ण जैव उपलब्धता 64-80% है।

वितरण

स्पष्ट वीडी 21 एल / किग्रा है। रक्त प्लाज्मा में सी एस (5-15 एनजी / एमएल) दवा का सेवन शुरू करने के 7-8 दिनों के बाद पहुंच जाता है।

अनुसंधान कृत्रिम परिवेशीयने दिखाया कि लगभग 93-98% परिसंचारी रक्त प्लाज्मा प्रोटीन से जुड़ा है।

चयापचय और उत्सर्जन

अम्लोदीपिन यकृत में बड़े पैमाने पर चयापचय होता है। ली गई खुराक का लगभग 90% निष्क्रिय पाइरीडीन डेरिवेटिव में बदल दिया जाता है। ली गई खुराक का लगभग 10% अपरिवर्तित मूत्र में उत्सर्जित होता है। निष्क्रिय मेटाबोलाइट्स की मात्रा का लगभग 60% गुर्दे द्वारा और 20-25% आंतों के माध्यम से उत्सर्जित होता है। प्लाज्मा सांद्रता में कमी द्विध्रुवीय है। अंतिम आधा जीवन लगभग 35-50 घंटे है, जो दवा को दिन में एक बार प्रशासित करने की अनुमति देता है। कुल निकासी 7 मिली / मिनट / किग्रा (60 किग्रा वजन वाले रोगी में 25 लीटर / घंटा) है। बुजुर्ग रोगियों में, यह 19 l / h है।

विशेष नैदानिक ​​स्थितियों में फार्माकोकाइनेटिक्स

बुजुर्ग रोगियों और गुर्दे की कमी वाले रोगियों में, अम्लोदीपिन के फार्माकोकाइनेटिक्स में कोई महत्वपूर्ण परिवर्तन नहीं देखा गया।

निकासी में कमी के कारण, यकृत हानि वाले रोगियों को कम प्रारंभिक खुराक निर्धारित की जानी चाहिए।

बिसोप्रोलोल

चूषण

बिसोप्रोलोल लगभग पूरी तरह से (90% से अधिक) जठरांत्र संबंधी मार्ग से अवशोषित होता है। जिगर के माध्यम से "पहले पास" (लगभग 10% के स्तर पर) के दौरान नगण्य चयापचय के कारण इसकी जैव उपलब्धता लगभग 90% है

मौखिक प्रशासन के बाद। भोजन का सेवन जैव उपलब्धता को प्रभावित नहीं करता है। रैखिक कैनेटीक्स प्रदर्शित करता है, और रक्त प्लाज्मा में इसकी एकाग्रता 5 से 20 मिलीग्राम की सीमा में ली गई खुराक के समानुपाती होती है। रक्त प्लाज्मा में सी अधिकतम 2-3 घंटे के बाद पहुंच जाता है।

वितरण

बिसोप्रोलोल व्यापक रूप से वितरित किया जाता है। वी डी 3.5 एल / किग्रा है। प्लाज्मा प्रोटीन बंधन लगभग 30% तक पहुँच जाता है।

उपापचय

यह बाद के संयुग्मन के बिना ऑक्सीडेटिव मार्ग द्वारा चयापचय किया जाता है। सभी मेटाबोलाइट्स ध्रुवीय (पानी में घुलनशील) होते हैं और गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होते हैं। रक्त प्लाज्मा और मूत्र में पाए जाने वाले मुख्य मेटाबोलाइट्स औषधीय गतिविधि नहीं दिखाते हैं। मानव लीवर माइक्रोसोम के साथ प्रयोगों से प्राप्त डेटा कृत्रिम परिवेशीयदिखाएँ कि यह मुख्य रूप से CYP3A4 isoenzyme (लगभग 95%) द्वारा चयापचय किया जाता है, और CYP2D6 isoenzyme केवल एक छोटी भूमिका निभाता है।

निकासी

बिसोप्रोलोल की निकासी गुर्दे द्वारा अपरिवर्तित (लगभग 50%) और यकृत में चयापचय (लगभग 50%) से चयापचयों के बीच संतुलन द्वारा निर्धारित की जाती है, जो कि गुर्दे द्वारा भी उत्सर्जित होते हैं। कुल ग्राउंड क्लीयरेंस 15 l / h है। आधा जीवन 10-12 घंटे है।

संकेत:

धमनी उच्च रक्तचाप: एक ही खुराक में मोनोकंपोनेंट दवाओं अम्लोदीपिन और बिसोप्रोलोल के साथ चिकित्सा का प्रतिस्थापन।

IX.I10-I15.I10 आवश्यक [प्राथमिक] उच्च रक्तचाप

मतभेद:

गंभीर धमनी हाइपोटेंशन (सिस्टोलिक रक्तचाप 100 मिमी एचजी से कम); शॉक (कार्डियोजेनिक सहित); 18 वर्ष तक की आयु (प्रभावकारिता और सुरक्षा स्थापित नहीं की गई है); अम्लोदीपिन, अन्य डायहाइड्रोपाइरीडीन डेरिवेटिव, बिसोप्रोलोल और / या किसी भी सहायक पदार्थ के लिए अतिसंवेदनशीलता।

सावधानी से:

एन एसपुरानी दिल की विफलता (एनवाईएचए वर्गीकरण के अनुसार III-IV कार्यात्मक वर्ग के गैर-इस्केमिक एटियलजि सहित), जिगर की विफलता, गुर्दे की विफलता, हाइपरथायरायडिज्म, रक्त ग्लूकोज एकाग्रता में महत्वपूर्ण उतार-चढ़ाव के साथ मधुमेह मेलेटस, आई डिग्री की एवी नाकाबंदी, प्रिंज़मेटल एनजाइना, ओक्लूसिव पेरिफेरल धमनी रोग , सोरायसिस (एक इतिहास सहित), उपवास (सख्त आहार), फियोक्रोमोसाइटोमा (अल्फा-ब्लॉकर्स के एक साथ उपयोग के साथ), ब्रोन्कियल अस्थमा और पुरानी प्रतिरोधी फुफ्फुसीय रोग, समवर्ती desensitizing चिकित्सा, सामान्य संज्ञाहरण, बुढ़ापा, धमनी हाइपोटेंशन, चीनी टाइप 1 मधुमेह, महाधमनी स्टेनोसिस, माइट्रल स्टेनोसिस, तीव्र रोधगलन (पहले 28 दिनों के बाद)।

गर्भावस्था और दुद्ध निकालना:

amlodipine

प्रायोगिक अध्ययनों में, दवा के भ्रूण-विषैले और भ्रूण-संबंधी प्रभाव स्थापित नहीं किए गए हैं, लेकिन गर्भावस्था के दौरान उपयोग तभी संभव है, जब मां को होने वाले लाभ भ्रूण को होने वाले संभावित जोखिम से अधिक हो।

स्तन के दूध में अम्लोदीपिन के उत्सर्जन का संकेत देने वाला कोई डेटा नहीं है। हालांकि, यह ज्ञात है कि अन्यधीमी कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स- डायहाइड्रोपाइरीडीन के डेरिवेटिव - स्तन के दूध में उत्सर्जित होते हैं। इस संबंध में, यदि स्तनपान के दौरान अम्लोदीपिन निर्धारित करना आवश्यक है, तो स्तनपान रोकने के प्रश्न को हल किया जाना चाहिए।

बिसोप्रोलोल

गर्भावस्था के दौरान बिसोप्रोलोल का उपयोग तभी संभव है जब मां को इच्छित लाभ भ्रूण को होने वाले संभावित जोखिम से अधिक हो। बीटा-ब्लॉकर्स प्लेसेंटा में रक्त के प्रवाह को कम करते हैं और भ्रूण के विकास को प्रभावित कर सकते हैं।

प्लेसेंटा और गर्भाशय में रक्त प्रवाह की निगरानी की जानी चाहिए, साथ ही साथ अजन्मे बच्चे की वृद्धि और विकास की निगरानी की जानी चाहिए, और गर्भावस्था और / या भ्रूण के संबंध में प्रतिकूल घटनाओं की स्थिति में, वैकल्पिक उपचार किए जाने चाहिए।

प्रसव के बाद नवजात की सावधानीपूर्वक जांच की जानी चाहिए। जीवन के पहले तीन दिनों में ब्रैडीकार्डिया और हाइपोग्लाइसीमिया के लक्षण हो सकते हैं।

स्तन के दूध में बिसोप्रोलोल के उत्सर्जन पर कोई डेटा नहीं है। इसलिए, स्तनपान के दौरान महिलाओं के लिए दवा लेने की सिफारिश नहीं की जाती है। यदि स्तनपान के दौरान बिसोप्रोलोल लेना आवश्यक है, तो स्तनपान बंद कर देना चाहिए।

प्रशासन की विधि और खुराक:

मौखिक गोलियाँ। गोलियां बिना चबाए, भोजन की परवाह किए बिना, सुबह के समय लेनी चाहिए।

प्रत्येक रोगी के लिए व्यक्तिगत रूप से खुराक का चयन और अनुमापन चिकित्सक द्वारा मोनोकंपोनेंट तैयारी को निर्धारित करने के दौरान किया जाता है जिसमें सक्रिय पदार्थ होते हैं जो तैयारी करते हैं।

दवा उपचार आमतौर पर एक दीर्घकालिक चिकित्सा है।

बिगड़ा हुआ जिगर समारोह वाले रोगियों में, अम्लोदीपिन का उत्सर्जन धीमा हो सकता है। रोगियों के इस समूह के लिए एक विशेष खुराक आहार निर्धारित नहीं किया गया है, हालांकि, इस मामले में दवा को सावधानी के साथ निर्धारित किया जाना चाहिए।

गंभीर रूप से बिगड़ा हुआ यकृत समारोह वाले रोगियों के लिए, बिसोप्रोलोल की अधिकतम दैनिक खुराक 10 मिलीग्राम है।

बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह वाले रोगीमद्धम से औसतखुराक आहार में सुधार, एक नियम के रूप में, आवश्यक नहीं है। डायलिसिस द्वारा उत्सर्जित नहीं। डायलिसिस से गुजर रहे मरीजों को अत्यधिक सावधानी के साथ प्रशासित किया जाना चाहिए।

गंभीर गुर्दे की हानि (प्रति मिनट 20 मिलीलीटर से कम क्रिएटिनिन निकासी) वाले रोगियों के लिए, बिसोप्रोलोल की अधिकतम दैनिक खुराक 10 मिलीग्राम है।

बुजुर्ग रोगीदवा को सामान्य खुराक में प्रशासित किया जा सकता है। खुराक बढ़ाते समय ही सावधानी बरतने की जरूरत है।

उपचार अचानक बंद नहीं किया जाना चाहिए, क्योंकि इससे नैदानिक ​​स्थिति में अस्थायी गिरावट आ सकती है। विशेष रूप से, कोरोनरी धमनी की बीमारी वाले रोगियों में उपचार अचानक बंद नहीं किया जाना चाहिए। धीरे-धीरे खुराक में कमी की सिफारिश की जाती है।

दुष्प्रभाव:

amlodipine

हेमटोपोइएटिक प्रणाली से:बहुत कम ही - ल्यूकोपेनिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया।

चयापचय की ओर से:बहुत कम ही - हाइपरग्लेसेमिया।

मानस की ओर से:अक्सर - अनिद्रा, मनोदशा में परिवर्तन (चिंता सहित), अवसाद; शायद ही कभी - भ्रम।

तंत्रिका तंत्र से:अक्सर - सिरदर्द, चक्कर आना, उनींदापन (विशेषकर उपचार की शुरुआत में); अक्सर - बेहोशी, हाइपेस्थेसिया, पारेषण, डिस्गेसिया, कंपकंपी; बहुत कम ही - मांसपेशी उच्च रक्तचाप, परिधीय न्यूरोपैथी।

दृष्टि के अंग की ओर से:अक्सर - दृश्य हानि (डिप्लोपिया सहित)।

अक्सर - टिनिटस।

अक्सर - मतली, पेट दर्द; अक्सर - मल त्याग में परिवर्तन (कब्ज या दस्त सहित), अपच, मौखिक श्लेष्मा का सूखापन; बहुत कम ही - गैस्ट्रिटिस, जिंजिवल हाइपरप्लासिया, अग्नाशयशोथ।

बहुत कम ही - हेपेटाइटिस (ज्यादातर मामलों में कोलेस्टेसिस के साथ), पीलिया (ज्यादातर मामलों में कोलेस्टेसिस के साथ)।

अक्सर - धड़कन की भावना, चेहरे की निस्तब्धता; अक्सर - रक्तचाप में उल्लेखनीय कमी; बहुत कम ही - मायोकार्डियल रोधगलन, अतालता (ब्रैडीकार्डिया, वेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया, अलिंद फिब्रिलेशन), वास्कुलिटिस।

अक्सर - सांस की तकलीफ, राइनाइटिस; बहुत कम ही - खांसी।

मूत्र प्रणाली से:बार-बार - पोलकुरिया, पेशाब करने की दर्दनाक इच्छा, निशाचर।

शायद ही कभी - नपुंसकता, गाइनेकोमास्टिया।

अक्सर - टखनों की सूजन; अक्सर - आर्थ्राल्जिया, माइलियागिया, मांसपेशियों में ऐंठन, पीठ दर्द।

एलर्जी:बहुत कम ही - एंजियोएडेमा, पित्ती, क्विन्के की एडिमा।

त्वचा और चमड़े के नीचे के ऊतकों की ओर से:शायद ही कभी - खालित्य, पुरपुरा, त्वचा की मलिनकिरण, पसीना बढ़ जाना, खुजली, दाने, एक्सेंथेमा; बहुत कम ही - एक्सयूडेटिव एरिथेमा मल्टीफॉर्म, एक्सफ़ोलीएटिव डर्मेटाइटिस, स्टीवंस-जोन्स सिंड्रोम, प्रकाश संवेदनशीलता।

सामान्य उल्लंघन:अक्सर - परिधीय शोफ, थकान में वृद्धि; अक्सर - सीने में दर्द, अस्थानिया, दर्द, सामान्य अस्वस्थता।

अक्सर - शरीर के वजन में वृद्धि, शरीर के वजन में कमी; बहुत कम ही - कोलेस्टेसिस के साथ ज्यादातर मामलों में यकृत एंजाइम की गतिविधि में वृद्धि।

बिसोप्रोलोल

चयापचय की ओर से:शायद ही कभी - ट्राइग्लिसराइड्स की एकाग्रता में वृद्धि।

मानस की ओर से:अक्सर - अवसाद; शायद ही कभी - मतिभ्रम, बुरे सपने।

तंत्रिका तंत्र से:अक्सर - सिरदर्द, चक्कर आना; अक्सर - अनिद्रा; शायद ही कभी - बेहोशी।

दृष्टि के अंग की ओर से:शायद ही कभी - लैक्रिमेशन में कमी (संपर्क लेंस पहनते समय विचार किया जाना चाहिए); बहुत कम ही - नेत्रश्लेष्मलाशोथ।

श्रवण और भूलभुलैया विकारों के अंग की ओर से:शायद ही कभी - सुनवाई हानि।

कार्डियोवास्कुलर सिस्टम की ओर से:अक्सर - अंगों में ठंडक या सुन्नता की भावना, रक्तचाप में उल्लेखनीय कमी; अक्सर - एवी चालन का उल्लंघन, ब्रैडीकार्डिया, पुरानी हृदय विफलता के लक्षणों का बढ़ना, ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन।

श्वसन प्रणाली से:अक्सर - ब्रोन्कियल अस्थमा या वायुमार्ग की रुकावट के इतिहास वाले रोगियों में ब्रोन्कोस्पास्म; शायद ही कभी, एलर्जिक राइनाइटिस।

पाचन तंत्र से:अक्सर - मतली, उल्टी, दस्त, कब्ज।

जिगर और पित्त पथ से:शायद ही कभी - हेपेटाइटिस।

त्वचा और चमड़े के नीचे के ऊतकों की ओर से:शायद ही कभी - अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं, जैसे कि खुजली, दाने, त्वचा की हाइपरमिया; बहुत कम ही - खालित्य। बीटा-ब्लॉकर्स सोरायसिस के लक्षणों को बढ़ा सकते हैं या सोरायसिस जैसे दाने का कारण बन सकते हैं।

मस्कुलोस्केलेटल सिस्टम से:अक्सर - मांसपेशियों में कमजोरी, मांसपेशियों में ऐंठन।

जननांगों और स्तन ग्रंथि की ओर से:शायद ही कभी - नपुंसकता।

सामान्य विकार:अक्सर - थकान में वृद्धि; अक्सर - थकावट।

प्रयोगशाला और वाद्य डेटा:शायद ही कभी - रक्त में यकृत ट्रांसएमिनेस की गतिविधि में वृद्धि।

ओवरडोज:

amlodipine

लक्षण: रिफ्लेक्स टैचीकार्डिया के संभावित विकास और अत्यधिक परिधीय वासोडिलेशन (गंभीर और लगातार धमनी हाइपोटेंशन के विकास का जोखिम, सदमे और मृत्यु के विकास सहित) के साथ रक्तचाप में एक स्पष्ट कमी।

इलाज: गैस्ट्रिक पानी से धोना, सक्रिय चारकोल की नियुक्ति, हृदय प्रणाली के कार्य का रखरखाव, हृदय और फेफड़ों के कार्य के संकेतकों की निगरानी, ​​अंगों की ऊंचा स्थिति, नियंत्रणपरिसंचारी रक्त की मात्राऔर मूत्राधिक्य। गहन रोगसूचक चिकित्सा। संवहनी स्वर को बहाल करने के लिए, वैसोकॉन्स्ट्रिक्टर दवाओं का उपयोग (उनके उपयोग के लिए मतभेद की अनुपस्थिति में); कैल्शियम चैनल नाकाबंदी के परिणामों को खत्म करने के लिए - कैल्शियम ग्लूकोनेट का अंतःशिरा प्रशासन। हेमोडायलिसिस प्रभावी नहीं है।

बिसोप्रोलोल

लक्षण: एवी ब्लॉक, गंभीर मंदनाड़ी, रक्तचाप में उल्लेखनीय कमी, ब्रोन्कोस्पास्म, तीव्र हृदय विफलता और हाइपोग्लाइसीमिया। बिसोप्रोलोल की एक उच्च खुराक की एकल खुराक की संवेदनशीलता अलग-अलग रोगियों में बहुत भिन्न होती है और यह संभावना है कि पुरानी हृदय विफलता वाले रोगी अत्यधिक संवेदनशील होते हैं।

इलाज: ओवरडोज की स्थिति में, सबसे पहले, दवा लेना बंद करना और सहायक रोगसूचक उपचार शुरू करना आवश्यक है। गंभीर मंदनाड़ी के साथ - एट्रोपिन का अंतःशिरा प्रशासन। यदि प्रभाव अपर्याप्त है, तो सकारात्मक कालानुक्रमिक प्रभाव वाला एक उपाय सावधानी के साथ पेश किया जा सकता है। कभी-कभी अस्थायी पेसमेकर लगाने की आवश्यकता हो सकती है।

रक्तचाप में स्पष्ट कमी के साथ - प्लाज्मा-प्रतिस्थापन समाधान और वैसोप्रेसर दवाओं का अंतःशिरा प्रशासन। अंतःशिरा ग्लूकागन भी संकेत दिया जा सकता है।

एवी ब्लॉक के साथ, रोगियों की निरंतर निगरानी की जानी चाहिए और बीटा-एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट के साथ इलाज किया जाना चाहिए, जैसे कि। यदि आवश्यक हो - एक कृत्रिम पेसमेकर की स्थापना। पुरानी दिल की विफलता, मूत्रवर्धक के अंतःशिरा प्रशासन, सकारात्मक इनोट्रोपिक प्रभाव वाली दवाओं के साथ-साथ वासोडिलेटर्स के तेज होने के साथ।

ब्रोन्कोस्पास्म के साथ - ब्रोन्कोडायलेटर्स की नियुक्ति, जिसमें बीटा 2-एड्रेनोमेटिक्स और / या एमिनोफिललाइन शामिल हैं।

हाइपोग्लाइसीमिया के लिए, अंतःशिरा डेक्सट्रोज (ग्लूकोज) प्रशासित किया जाता है।

डायलिसिस के दौरान बिसोप्रोलोल व्यावहारिक रूप से उत्सर्जित नहीं होता है।

परस्पर क्रिया:

amlodipine

मौखिक प्रशासन के लिए थियाजाइड मूत्रवर्धक, बीटा-ब्लॉकर्स, लंबे समय तक काम करने वाले नाइट्रेट्स, सबलिंगुअल नाइट्रोग्लिसरीन की तैयारी, गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाएं, एंटीबायोटिक्स और हाइपोग्लाइसेमिक एजेंटों के साथ अम्लोदीपिन का एक साथ उपयोग सुरक्षित माना जाता है।

CYP3A4 अवरोधकों के साथ सावधानी बरती जानी चाहिए। हालांकि इस तरह की बातचीत से संबंधित कोई प्रतिकूल घटना नहीं बताई गई है।

CYP3A4 अवरोधकों (सेंट जॉन पौधा सहित) के साथ सहवर्ती उपयोग से रक्त प्लाज्मा में अम्लोदीपिन की एकाग्रता में कमी हो सकती है। इसका उपयोग CYP3A4 के प्रेरकों के साथ सावधानी के साथ किया जाना चाहिए।

अंगूर का रस, एल्यूमीनियम / मैग्नीशियम (एंटासिड के हिस्से के रूप में) और अम्लोदीपिन के फार्माकोकाइनेटिक्स को प्रभावित नहीं करते हैं।

Amlodipine अन्य एंटीहाइपरटेंसिव दवाओं के एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव को बढ़ा सकता है।

Amlodipine एटोरवास्टेटिन, डिगॉक्सिन, इथेनॉल (शराब युक्त पेय), वारफारिन या साइक्लोस्पोरिन के फार्माकोकाइनेटिक्स को प्रभावित नहीं करता है।

Amlodipine का प्रयोगशाला मापदंडों पर कोई प्रभाव नहीं पड़ता है।

बिसोप्रोलोल

धीमी कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स जैसे कि वेरापामिल और, कुछ हद तक, डिल्टियाज़ेम, जब बिसोप्रोलोल के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो मायोकार्डियल सिकुड़न में कमी, रक्तचाप में एक स्पष्ट कमी और बिगड़ा हुआ एवी चालन हो सकता है। विशेष रूप से, बीटा-ब्लॉकर्स लेने वाले रोगियों को वेरापामिल के अंतःशिरा प्रशासन से गंभीर धमनी हाइपोटेंशन और एवी ब्लॉक हो सकता है।

केंद्रीय रूप से अभिनय करने वाले एंटीहाइपरटेन्सिव (जैसे,), जब बिसोप्रोलोल के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो हृदय गति में कमी और कार्डियक आउटपुट में कमी हो सकती है, साथ ही केंद्रीय सहानुभूति स्वर में कमी के कारण वासोडिलेशन भी हो सकता है। अचानक वापसी, विशेष रूप से बीटा-ब्लॉकर्स को वापस लेने से पहले, "रिबाउंड" धमनी उच्च रक्तचाप के विकास के जोखिम को बढ़ा सकता है।प्रोपेफेनोन), जब बिसोप्रोलोल के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो एवी चालकता और मायोकार्डियल सिकुड़न को कम कर सकता है। कक्षा III एंटीरियथमिक्स (उदाहरण के लिए) एवी चालन गड़बड़ी को बढ़ा सकती है।

पैरासिम्पेथोमेटिक्स, जब बिसोप्रोलोल के साथ सहवर्ती रूप से उपयोग किया जाता है, एवी चालन के उल्लंघन को बढ़ा सकता है और ब्रैडीकार्डिया के विकास के जोखिम को बढ़ा सकता है।

सामयिक उपयोग के लिए बीटा-ब्लॉकर्स की क्रिया (उदाहरण के लिए, ग्लूकोमा के उपचार के लिए आई ड्रॉप) बिसोप्रोलोल (रक्तचाप को कम करना, हृदय गति को धीमा करना) के प्रणालीगत प्रभाव को बढ़ा सकती है।

इंसुलिन या मौखिक हाइपोग्लाइसेमिक एजेंटों के हाइपोग्लाइसेमिक प्रभाव को बढ़ाया जा सकता है। हाइपोग्लाइसीमिया के लक्षण - विशेष रूप से टैचीकार्डिया - को छुपाया जा सकता है। गैर-चयनात्मक बीटा-ब्लॉकर्स के उपयोग के साथ इस तरह की बातचीत की संभावना अधिक होती है।

सामान्य एनेस्थेटिक्स रिफ्लेक्स टैचीकार्डिया को कम कर सकते हैं और हाइपोटेंशन के जोखिम को बढ़ा सकते हैं।

कार्डिएक ग्लाइकोसाइड, जब बिसोप्रोलोल के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो आवेग चालन समय में वृद्धि और ब्रैडीकार्डिया का विकास हो सकता है।

गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाएं बिसोप्रोलोल के उच्चरक्तचापरोधी प्रभाव को कम कर सकती हैं।

बीटा-एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट (उदाहरण के लिए, आइसोप्रेनालाईन) के साथ बिसोप्रोलोल के एक साथ उपयोग से दोनों दवाओं के प्रभाव में कमी आ सकती है।

एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट के साथ बिसोप्रोलोल का संयोजन जो अल्फा और बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स (उदाहरण के लिए) को प्रभावित करता है, इन दवाओं के वैसोकॉन्स्ट्रिक्टर प्रभाव को बढ़ा सकता है, जो अल्फा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की भागीदारी से उत्पन्न होता है, जिससे रक्तचाप में वृद्धि होती है। गैर-चयनात्मक बीटा-ब्लॉकर्स के उपयोग के साथ इस तरह की बातचीत की संभावना अधिक होती है।

एंटीहाइपरटेन्सिव ड्रग्स, साथ ही संभावित एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव वाली अन्य दवाएं (उदाहरण के लिए, ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट्स, बार्बिटुरेट्स, फेनोथियाज़िन) बिसोप्रोलोल के एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव को बढ़ा सकती हैं।

विचार करने के लिए संयोजन

मेफ्लोक्विन, जब बिसोप्रोलोल के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो ब्रैडीकार्डिया विकसित होने का खतरा बढ़ सकता है।

MAO अवरोधक (MAO B अवरोधकों के अपवाद के साथ) बीटा-ब्लॉकर्स के एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव को बढ़ा सकते हैं। एक साथ उपयोग से उच्च रक्तचाप से ग्रस्त संकट का विकास भी हो सकता है।

रिफैम्पिसिन बिसोप्रोलोल के आधे जीवन को थोड़ा छोटा कर देता है। एक नियम के रूप में, कोई खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है।

एर्गोटामाइन डेरिवेटिव, जब बिसोप्रोलोल के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो परिधीय संचार विकारों के विकास का खतरा बढ़ जाता है।

विशेष निर्देश:

amlodipine

दिल की विफलता वाले मरीजों को सावधानी से लिया जाना चाहिए। एनवाईएचए चरण III-IV दिल की विफलता वाले रोगियों में, फुफ्फुसीय एडिमा का खतरा बढ़ जाता है, जो कि पुरानी हृदय विफलता के लक्षणों के बिगड़ने से जुड़ा नहीं है।

बिसोप्रोलोल

बिसोप्रोलोल के साथ उपचार बंद करना अचानक नहीं होना चाहिए, खासकर कोरोनरी हृदय रोग के रोगियों में, जब तक कि दवा को बंद करने के लिए स्पष्ट संकेत न हों। बिसोप्रोलोल के अचानक बंद होने से कार्डियक पैथोलॉजी का अस्थायी बिगड़ना हो सकता है। दिल की विफलता के साथ संयोजन में धमनी उच्च रक्तचाप या एनजाइना पेक्टोरिस वाले रोगियों को अत्यधिक सावधानी के साथ निर्धारित किया जाना चाहिए। जैसा कि अन्य बीटा-ब्लॉकर्स के मामले में, यह एलर्जी के प्रति संवेदनशीलता में वृद्धि और एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रियाओं में वृद्धि का कारण बन सकता है, इसलिए, जब एक साथ डिसेन्सिटाइज़िंग थेरेपी की जाती है, तो देखभाल की जानी चाहिए। एड्रेनालाईन का उपयोग हमेशा अपेक्षित चिकित्सीय प्रभाव नहीं दे सकता है।

बिसोप्रोलोल का उपयोग करते समय, हाइपरथायरायडिज्म के लक्षणों को छुपाया जा सकता है।

फियोक्रोमोसाइटोमा वाले रोगियों में, इसे अल्फा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की नाकाबंदी के बाद ही निर्धारित किया जाना चाहिए।

सामान्य संज्ञाहरण से गुजरने से पहले, एनेस्थेसियोलॉजिस्ट को बीटा-ब्लॉकर्स लेने वाले रोगी के बारे में सूचित किया जाना चाहिए। यदि सर्जरी से पहले बीटा-ब्लॉकर को रद्द करना आवश्यक है, तो इसे धीरे-धीरे किया जाना चाहिए और संज्ञाहरण से लगभग 48 घंटे पहले पूरा किया जाना चाहिए।

ब्रोन्कियल अस्थमा या क्रॉनिक ऑब्सट्रक्टिव पल्मोनरी डिजीज के साथ, ब्रोन्कोडायलेटिंग एजेंटों के एक साथ उपयोग का संकेत दिया जाता है। ब्रोन्कियल अस्थमा के रोगियों में, वायुमार्ग प्रतिरोध में वृद्धि संभव है, जिसके लिए बीटा 2-एड्रेनोमेटिक्स की उच्च खुराक की आवश्यकता होती है।

वाहनों को चलाने और तंत्र का उपयोग करने की क्षमता पर प्रभाव

दवा उपचार की अवधि के दौरान, वाहन चलाने और तकनीकी रूप से जटिल तंत्र के साथ काम करने में सावधानी बरतनी चाहिए।

निर्देश

बिसोप्रोलोल (लैटिन बिसोप्रोलोल) एक दवा है, जिसके संकेत हृदय रोगों के उपचार के लिए इस दवा के साथ चिकित्सा प्रदान करते हैं। उच्च रक्तचाप को सामान्य करने के लिए अक्सर उच्च रक्तचाप के लिए गोलियाँ निर्धारित की जाती हैं।

इसके अलावा, दवा टैचीकार्डिया और एनजाइना पेक्टोरिस के संकेतों को दूर करने में सक्षम है, दिल के दौरे से पीड़ित रक्त वाहिकाओं का पुनर्वास करती है, और ब्रैडीकार्डिया के लक्षणों को भी स्थिर करती है। चिकित्सा पद्धति में, पुरानी अतालता और हृदय की अपर्याप्तता जैसे रोगों के लिए बिसोप्रोलोल को निर्धारित करने की प्रथा है।

दवा पूरी तरह से सुरक्षित नहीं है, उदाहरण के लिए, यह कुछ हृदय विकारों की उपस्थिति में निषिद्ध है। और गर्भावस्था के दौरान ड्रग थेरेपी की भी सिफारिश नहीं की जाती है।

अन्य दवाओं की तुलना में दवा की कीमत बहुत अधिक नहीं है। लेकिन इसे फार्मेसी श्रृंखलाओं की अलमारियों पर ढूंढना हमेशा संभव नहीं होता है, इसलिए आपको पता होना चाहिए कि यदि आवश्यक हो तो आप बिसोप्रोलोल को कैसे बदल सकते हैं।

बिसोप्रोलोल के एनालॉग्स की खोज भी इसके जटिल आहार द्वारा की जाती है, जिसके लिए एक डॉक्टर की देखरेख में उपचार की क्रमिक शुरुआत और धीरे-धीरे रद्दीकरण की आवश्यकता होती है।

विवरण, contraindications और कीमत के साथ मूल स्थानापन्न दवाएं

प्रारंभ में, बिसोप्रोलोल का निर्माण जर्मन कंपनी "मर्क" द्वारा किया जाता है, हालांकि, पेटेंट केवल इस कंपनी का नहीं है। फार्मास्युटिकल बाजार विभिन्न निर्माताओं से दवा उत्पादन के रूसी टाइटन्स से बेलारूसी प्राणाफार्म तक दबाव कम करने के लिए दवा के अनुरूप और समानार्थक शब्द प्रदान करता है।

घरेलू निर्माताओं में, इस दवा के लिए निम्नलिखित प्रतिस्थापन को प्रतिष्ठित किया जा सकता है:

• एरिटेल।इसे बिसोप्रोलोल का पूर्ण एनालॉग माना जाता है, इसकी कीमत 150 से 200 रूबल तक होती है। इसमें हाइपोटेंशन, विभिन्न पुरानी हृदय बीमारियां, अतालता और अलिंद फिब्रिलेशन, ब्रोन्कियल अस्थमा, सोरायसिस और अन्य दवाएं शामिल हैं, जो सक्रिय संघटक के साथ संयुक्त नहीं हैं।

• निपरटेन।इसमें बिसोप्रोलोल के समान एक सूत्र है, इस दवा की एक विशिष्ट विशेषता हृदय की समस्याओं की उपस्थिति में चिकित्सा की संभावना है। हालांकि, मधुमेह मेलिटस में चिकित्सा संकेत के बिना दवा का उपयोग नहीं किया जा सकता है।

फार्मास्यूटिकल्स बिसोप्रोलोल के बेलारूसी एनालॉग भी प्रदान करते हैं, जो उनकी संरचना में मूल दवा से नीच नहीं हैं:

• बिसोप्रोलोल-एमआईसी।दवा की कीमत 80 से 100 रूबल तक है। यह एक पाउडर के रूप में निर्मित होता है, जो दवा के अवशोषण में मदद करता है। हृदय रोग के लिए निषिद्ध।

• बिसोप्रोलोल-बोरिमेड।इसकी कम लागत है, आप खुराक के आधार पर केवल 30-50 रूबल के लिए किसी फार्मेसी में दवा खरीद सकते हैं। अपने उत्कृष्ट उच्च रक्तचाप से ग्रस्त प्रभाव के बावजूद, यह एलर्जी प्रतिक्रियाओं के रूप में मजबूत दुष्प्रभाव पैदा कर सकता है।

• बिसोप्रोलोल-एफटी।इस्केमिक हृदय रोग (कोरोनरी हृदय रोग), हृदय की विफलता और बढ़ी हुई अतालता के मामले में एक एनालॉग का उपयोग करने की अनुमति है, जिसके खिलाफ धमनी उच्च रक्तचाप होता है। दवा की कीमत 200 रूबल तक पहुंच सकती है।

बिसोप्रोलोल के आयातित एनालॉग के रूप में, दवा उत्पादन उच्च रक्तचाप के लिए निम्नलिखित दवाएं प्रदान करता है:

राज्याभिषेक।कीमत 135 से 340 रूबल तक। मतभेदों के बीच, यह न केवल ब्रोन्कियल अस्थमा और हृदय ताल की समस्याओं पर ध्यान देने योग्य है, बल्कि गर्भावस्था के बाद दुद्ध निकालना भी है।

लोकरेनएक फ्रांसीसी शक्तिशाली दवा, जिसकी कीमत 1,300 रूबल तक पहुंच सकती है। लंबे समय तक उपयोग के साथ तनाव में भी रक्तचाप को नियंत्रित करने में सक्षम। और यह हृदय ताल की विफलता के मामले में भी contraindicated है।

सैंडोज़।दवा और खुराक की मात्रा के आधार पर, 80 से 350 रूबल की लागत वाली दवा के लिए पूर्ण यूक्रेनी पर्याय। बड़ी संख्या में दुष्प्रभाव हैं और हृदय गति रुकने के लिए भी निषिद्ध है।

कार्वेडिलोल या बिसोप्रोलोल - जो बेहतर है

Carvedilol और Bisoprolol जैसी दवाओं का एक समान चिकित्सीय प्रभाव होता है। हालांकि, वे विभिन्न रचनाओं में बाहर खड़े हैं। रोगी के स्वास्थ्य की विशेषताओं के आधार पर डॉक्टर को एक या दूसरी दवा के पक्ष में चुनाव करना चाहिए।

बिसोप्रोलोल मानव शरीर द्वारा बेहतर सहन किया जाता है, जबकि कार्वेडिलोल के अधिक दुष्प्रभाव होते हैं, विशेष रूप से तंत्रिका तंत्र से। इसके अलावा, बिसोप्रोलोल में एक सरल खुराक आहार है - प्रति दिन एक खुराक पर्याप्त है।

उच्च रक्तचाप से ग्रस्त अभिव्यक्तियों के इलाज के लिए इस्तेमाल की जाने वाली दवा बिसोप्रोलोल के कई सस्ते एनालॉग हैं। हालांकि, इस दवा का चुनाव, भले ही इसकी मूल के समान संरचना हो, डॉक्टर द्वारा किया जाता है।

दिल की समस्याओं या उच्च रक्तचाप से पीड़ित लगभग हर व्यक्ति दवा से परिचित है, क्योंकि आमतौर पर डॉक्टर इसे पहली चीज बताते हैं।

यह उच्च गुणवत्ता वाली दवा, जिसमें बिसोप्रोलोल सक्रिय संघटक है, ने खुद को अच्छी तरह से साबित कर दिया है, इसलिए इसे अक्सर अन्य दवाओं के साथ जटिल उपचार में उपयोग किया जाता है।

कॉनकोर दवा के निर्देशों में, अन्य दवाओं के साथ संगतता को विशेष रूप से सावधानी से वर्णित किया गया है, क्योंकि उन साधनों की एक पूरी सूची है जिनके साथ इसका उपयोग करना बिल्कुल असंभव है। हम अपने लेख में उनके बारे में विस्तार से बात करेंगे।

बीटा-ब्लॉकर्स के समूह से संबंधित दवा का उपयोग हृदय प्रणाली के रोगों की एक पूरी श्रृंखला के इलाज के लिए सफलतापूर्वक किया जाता है। इसका मुख्य सक्रिय संघटक, बिसोप्रोलोल, हृदय की मांसपेशियों पर एड्रेनालाईन और अन्य कैटेकोलामाइन की क्रिया को रोकता है, साथ ही केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के तंत्रिका आवेगों को उत्तेजित करता है।

कॉनकोर टैबलेट

दवा का एक कोमल प्रभाव होता है, लेकिन प्रभाव तुरंत नहीं देखा जाता है, लेकिन उपचार के उचित पाठ्यक्रम के बाद ही।

सेवन के परिणामस्वरूप, हृदय संकुचन की आवृत्ति और शक्ति कम हो जाती है, जिससे हृदय की मांसपेशियों को ऑक्सीजन प्राप्त करने की आवश्यकता कम हो जाती है, इसके अलावा, हृदय गति सामान्य हो जाती है।

कुछ एनालॉग दवाओं के विपरीत, बिसोप्रोलोल केवल हृदय की मांसपेशियों पर चुनिंदा रूप से कार्य करता है, व्यावहारिक रूप से अन्य आंतरिक अंगों को प्रभावित किए बिना - ब्रोंची, अग्न्याशय, जिसके कारण साइड इफेक्ट की संभावना काफी कम हो जाती है।

दवा निम्नलिखित विकृति की उपस्थिति में निर्धारित है:

• उच्च रक्त चाप;
• कार्डियक इस्किमिया;
• एंजाइना पेक्टोरिस;
• पुरानी दिल की विफलता के लिए मुआवजे का चरण।

जो लोग नियमित रूप से एक कोर्स में इस दवा का उपयोग करते हैं, उनमें दिल का दौरा पड़ने और उच्च रक्तचाप के अन्य परिणामों की संभावना कम हो जाती है।

समान प्रभाव वाली दवाओं के साथ संगतता

आपको विभिन्न केंद्रीय रूप से अभिनय करने वाली एंटीहाइपरटेन्सिव दवाओं से सावधान रहना चाहिए, जैसे कि रेसेरपाइन, गुआनफैसिन, मोक्सोनिडाइन और मेथिलडॉप।

उनके संयोजन से हृदय की लय का तेज उल्लंघन हो सकता है और दबाव में और उछाल आ सकता है।

अन्य दवाओं पर ध्यान दें जो प्रत्यक्ष या अप्रत्यक्ष रूप से रक्तचाप को कम करती हैं, उदाहरण के लिए, एंटीस्पास्मोडिक्स, मूत्रवर्धक, बार्बिटुरेट्स, वे दवा के प्रभाव को भी बढ़ा सकते हैं और हाइपोटेंशन के हमले को जन्म दे सकते हैं।

फिर भी, कुछ मामलों में, उपस्थित चिकित्सक कॉनकोर के संयोजन में एक एंटीहाइपरटेन्सिव प्रभाव वाली दवाएं लिख सकता है, अगर उसे लगता है कि वह अकेले अप्रभावी होगा, एक नियम के रूप में, यह निम्नलिखित साधनों में से एक है:

• amlodipine, जिसका उपयोग ऊंचे दबाव पर किया जाता है। हालाँकि, इस सवाल का जवाब कि क्या दिल की विफलता होने पर कॉनकोर और अम्लोदीपाइन लेना संभव है;
• एक मूत्रवर्धक और वासोडिलेटिंग प्रभाव के साथ, उच्च रक्तचाप के लिए उपयोग किया जाता है, कम से कम साइड इफेक्ट के साथ। कॉनकोर और इंडैपामाइड में अच्छी संगतता है;
• Noliprel- एक और दवा जो रक्तचाप को कम कर सकती है, जो एक शक्तिशाली दवा है;
• कार्डियोमेनिल- एक एस्पिरिन-आधारित दवा, जिसका उपयोग पहले अक्सर उच्च रक्तचाप के रोगियों के इलाज के लिए किया जाता था। क्या कॉनकोर और कार्डियोमैग्निल को एक साथ लिया जा सकता है? हाल के अध्ययनों के आधार पर, इसकी प्रभावकारिता और सुरक्षा संदिग्ध है, एक नियम के रूप में, यह अभी निर्धारित नहीं है।

अम्लोडिपाइन की गोलियां

कार्डियक ग्लाइकोसाइड का सेवन कम खतरनाक नहीं है, जो आमतौर पर दिल की विफलता वाले लोगों द्वारा उपयोग किया जाता है, उनके एक साथ उपयोग के साथ, चालकता परेशान होती है, जो एट्रियोवेंट्रिकुलर नाकाबंदी को भड़का सकती है।

अल्फा और बीटा रिसेप्टर्स को उत्तेजित करने वाले विभिन्न एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट के संयोजन में कॉनकोर को निर्धारित करना खतरनाक है, इस मामले में, परिधीय दबाव बढ़ सकता है।

यदि आप उन्हें पहले से ही पीते हैं, तो कॉनकोर का उपयोग करने से पहले, आपको लेना बंद कर देना चाहिए और कम से कम 2 सप्ताह तक प्रतीक्षा करनी चाहिए।

आपके डॉक्टर को आपके द्वारा उपयोग की जाने वाली किसी भी दवा का नाम देना चाहिए, क्योंकि जो शीर्ष रूप से उपयोग की जाती हैं, वे सह-प्रशासन के प्रभाव को बढ़ा सकती हैं, जैसे कि बीटा-ब्लॉकर-आधारित ग्लूकोमा आई ड्रॉप।

दवाएं जो प्रभावशीलता को कम करती हैं

दवाएं लेते समय, यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि विपरीत निर्देशित समूह की दवाएं इसके प्रभाव को कमजोर करती हैं। सबसे पहले, इनमें बीटा-एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट डोबुटामाइन या आइसोप्रेनालिन शामिल हैं।

नीचे उन दवाओं की पूरी सूची दी गई है जो उनमें से कॉनकोर लेने की प्रभावशीलता को नकारात्मक रूप से प्रभावित करती हैं:

• महिला सेक्स हार्मोन एस्ट्रोजेन;
• ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स (हाइड्रोकार्टिसोन, प्रेडनिसोलोन, डेक्सामेथासोन, आदि);
• विरोधी भड़काऊ गैर-स्टेरायडल दवाएं (एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड, एनालगिन, पेरासिटामोल, आदि)।

हाइपरटेंशन के इलाज में इनका सेवन बंद करना जरूरी नहीं है, हालांकि इस बात का ध्यान रखना चाहिए कि इसका असर कम होगा और इस पर डॉक्टर का ध्यान दें, कुछ मामलों में वह खुराक बढ़ा सकता है।

सावधानी के साथ ली जाने वाली दवाएं

मधुमेह मेलिटस वाले लोगों के लिए विशेष निर्देश हैं।

यदि वे गोलियों में इंसुलिन और हाइपोग्लाइसेमिक दवाओं का उपयोग करते हैं, तो यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि बिसपोप्रोलोल - कॉनकोर का मुख्य सक्रिय संघटक - उनकी क्रिया को प्रबल करता है।

संयुक्त प्रशासन का एक अतिरिक्त खतरा यह है कि कॉनकोर टैचीकार्डिया की अभिव्यक्तियों को कम करता है, जो मधुमेह रोगियों में रक्त शर्करा के स्तर में कमी का संकेत है, जिसके कारण रोगी एक खतरनाक लक्षण को याद कर सकता है, हाइपोग्लाइसेमिक कोमा विकसित हो सकता है।

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दवा का उपयोग करने के निर्देश:

जैसा कि आप देख सकते हैं, कॉनकोर के साथ जिन दवाओं को लेने की अनुशंसा नहीं की जाती है, उनकी सूची बहुत व्यापक है। कुछ संयोजन केवल दवा लेने की प्रभावशीलता को कम करते हैं, और कुछ बहुत अप्रिय परिणाम दे सकते हैं। यही कारण है कि यह दवा केवल एक डॉक्टर द्वारा निर्धारित की जानी चाहिए, जो पहले रोगी के साथ उन सभी दवाओं के बारे में चर्चा कर रहा है जो वह वर्तमान में उपयोग कर रहा है। अपने चिकित्सक को न केवल फार्मेसी नेटवर्क से प्रमाणित दवाओं के बारे में बताएं, बल्कि आहार पूरक और औषधीय जड़ी-बूटियों के बारे में भी बताएं, यदि आप उन्हें ले रहे हैं।

फ़िल्टर की गई सूची

सक्रिय पदार्थ:

चिकित्सा उपयोग के लिए निर्देश

अम्लोदीपिन + बिसोप्रोलोल
चिकित्सा उपयोग के लिए निर्देश - आरयू नंबर एलपी-004185

अंतिम संशोधित तिथि: 21.04.2017

खुराक की अवस्था

गोलियाँ

संयोजन

1 टैबलेट में शामिल हैं:

खुराक 5 मिलीग्राम + 5 मिलीग्राम:

सक्रिय तत्व: 5 मिलीग्राम अम्लोदीपिन बगल में (अम्लोडिपिन के संदर्भ में) और 5 मिलीग्राम बिसोप्रोलोल फ्यूमरेट;

सहायक पदार्थ: माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज - 132.5 मिलीग्राम; सोडियम कार्बोक्सिमिथाइल स्टार्च - 5.0 मिलीग्राम; मैग्नीशियम स्टीयरेट - 1.5 मिलीग्राम; निर्जल कोलाइडल सिलिकॉन डाइऑक्साइड (एरोसिल निर्जल) - 1.0 मिलीग्राम।

खुराक 5 मिलीग्राम + 10 मिलीग्राम:

सक्रिय तत्व: 5 मिलीग्राम अम्लोदीपिन बगल में (अम्लोडिपिन के संदर्भ में) और 10 मिलीग्राम बिसोप्रोलोल फ्यूमरेट;

सहायक पदार्थ: माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज - 174.0 मिलीग्राम; सोडियम कार्बोक्सिमिथाइल स्टार्च - 7.0 मिलीग्राम; मैग्नीशियम स्टीयरेट - 2.0 मिलीग्राम; निर्जल कोलाइडल सिलिकॉन डाइऑक्साइड (एरोसिल निर्जल) - 2.0 मिलीग्राम।

खुराक 10 मिलीग्राम + 5 मिलीग्राम:

सक्रिय तत्व: 10 मिलीग्राम अम्लोदीपिन बगल में (अम्लोडिपिन के संदर्भ में) और 5 मिलीग्राम बिसोप्रोलोल फ्यूमरेट;

सहायक पदार्थ: माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज - 222.0 मिलीग्राम; सोडियम कार्बोक्सिमिथाइल स्टार्च - 8.5 मिलीग्राम; मैग्नीशियम स्टीयरेट - 2.5 मिलीग्राम; निर्जल कोलाइडल सिलिकॉन डाइऑक्साइड (एरोसिल निर्जल) - 2.0 मिलीग्राम।

खुराक 10 मिलीग्राम + 10 मिलीग्राम:

सक्रिय तत्व: 10 मिलीग्राम अम्लोदीपिन बगल में (अम्लोडिपिन के संदर्भ में) और 10 मिलीग्राम बिसोप्रोलोल फ्यूमरेट;

सहायक पदार्थ: माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज - 265.0 मिलीग्राम; सोडियम कार्बोक्सिमिथाइल स्टार्च - 10.0 मिलीग्राम; मैग्नीशियम स्टीयरेट - 3.0 मिलीग्राम; निर्जल कोलाइडल सिलिकॉन डाइऑक्साइड (एरोसिल निर्जल) - 2.0 मिलीग्राम।

खुराक के रूप का विवरण

5 मिलीग्राम + 5 मिलीग्राम और 5 मिलीग्राम + 10 मिलीग्राम की खुराक: सफेद या लगभग सफेद रंग की गोलियां, एक बेवल के साथ गोल, फ्लैट-बेलनाकार।

10 मिलीग्राम + 5 मिलीग्राम और 10 मिलीग्राम + 10 मिलीग्राम की खुराक: सफेद या लगभग सफेद रंग की गोलियां, एक चम्फर के साथ गोल, फ्लैट-बेलनाकार और एक तरफ स्कोर।

औषधीय समूह

संयुक्त उच्चरक्तचापरोधी एजेंट (बीटा 1-एड्रीनर्जिक अवरोधक चयनात्मक + "धीमी" कैल्शियम चैनल (बीएमसीसी) का अवरोधक

फार्माकोडायनामिक्स

बीएमसीसी - अम्लोदीपिन और चयनात्मक बीटा 1-ब्लॉकर - बिसोप्रोलोल: इस दवा ने दो सक्रिय अवयवों की पूरक कार्रवाई के कारण एंटीहाइपरटेन्सिव और एंटीजेनल प्रभाव का उच्चारण किया है।

अम्लोदीपिन की क्रिया का तंत्र:

Amlodipine कैल्शियम चैनलों को अवरुद्ध करता है, सेल में कैल्शियम आयनों के ट्रांसमेम्ब्रेन संक्रमण को कम करता है (कार्डियोमायोसाइट्स की तुलना में संवहनी चिकनी मांसपेशियों की कोशिकाओं में अधिक हद तक)।

अम्लोदीपिन का एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव संवहनी चिकनी मांसपेशियों की कोशिकाओं पर सीधे आराम प्रभाव के कारण होता है, जिससे परिधीय संवहनी प्रतिरोध में कमी आती है।

एंटीजाइनल क्रिया का तंत्र पूरी तरह से समझा नहीं गया है, यह निम्नलिखित दो प्रभावों से जुड़ा हो सकता है:

1. परिधीय धमनी के विस्तार से कुल परिधीय प्रतिरोध कम हो जाता है, अर्थात ई। आफ्टरलोड। चूंकि अम्लोदीपिन रिफ्लेक्स टैचीकार्डिया का कारण नहीं बनता है, मायोकार्डियल ऊर्जा और ऑक्सीजन की खपत कम हो जाती है।

2. बड़ी कोरोनरी धमनियों और कोरोनरी धमनी के फैलाव से मायोकार्डियम के सामान्य और इस्केमिक दोनों क्षेत्रों में ऑक्सीजन की आपूर्ति में सुधार होता है। इन प्रभावों के लिए धन्यवाद, कोरोनरी धमनियों (प्रिंज़मेटल एनजाइना या अस्थिर एनजाइना) की ऐंठन के साथ भी, मायोकार्डियम को ऑक्सीजन की आपूर्ति में सुधार होता है।

धमनी उच्च रक्तचाप वाले रोगियों में, दिन में एक बार दवा लेने से दवा की खुराक के बीच पूरे 24 घंटे के अंतराल में "झूठ बोलने" और "खड़े होने" की स्थिति में रक्तचाप में नैदानिक ​​​​रूप से महत्वपूर्ण कमी आती है। अम्लोदीपिन के एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव के धीमे विकास के कारण, यह तीव्र धमनी हाइपोटेंशन का कारण नहीं बनता है।

एनजाइना पेक्टोरिस वाले रोगियों में, दिन में एक बार दवा लेने से शारीरिक गतिविधि करने का कुल समय बढ़ जाता है, एनजाइना पेक्टोरिस के हमले तक का समय, साथ ही एसटी अंतराल में उल्लेखनीय कमी आने तक का समय, और आवृत्ति भी कम हो जाती है। एनजाइना के हमलों और सब्बलिंगुअल नाइट्रोग्लिसरीन सेवन की आवश्यकता।

रक्त प्लाज्मा लिपिड, रक्त ग्लूकोज और सीरम यूरिक एसिड के चयापचय पर अम्लोदीपिन का कोई नकारात्मक प्रभाव नहीं था।

बिसोप्रोलोल की क्रिया का तंत्र:

बिसोप्रोलोल एक चयनात्मक बीटा 1-अवरोधक है, इसकी अपनी सहानुभूति गतिविधि के बिना, झिल्ली को स्थिर करने वाला प्रभाव नहीं होता है।

ब्रोंची और रक्त वाहिकाओं की चिकनी मांसपेशियों के बीटा 2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स के साथ-साथ चयापचय के नियमन में शामिल बीटा 2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स के लिए इसका केवल एक मामूली संबंध है। इसलिए, सामान्य रूप से बिसोप्रोलोल वायुमार्ग प्रतिरोध और चयापचय प्रक्रियाओं को प्रभावित नहीं करता है जिसमें बीटा 2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स शामिल होते हैं।

बीटा 1-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स पर दवा का चयनात्मक प्रभाव चिकित्सीय सीमा से बाहर रहता है।

बिसोप्रोलोल का स्पष्ट नकारात्मक इनोट्रोपिक प्रभाव नहीं है;

दवा का अधिकतम प्रभाव अंतर्ग्रहण के 3-4 घंटे बाद प्राप्त होता है। यहां तक ​​​​कि दिन में एक बार बिसोप्रोलोल की नियुक्ति के साथ, रक्त प्लाज्मा से 10-12 घंटे के आधे जीवन के कारण इसका चिकित्सीय प्रभाव 24 घंटे तक रहता है।

एक नियम के रूप में, उपचार शुरू होने के 2 सप्ताह बाद अधिकतम एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव प्राप्त होता है।

बिसोप्रोलोल हृदय के बीटा 1-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करके सिम्पैथोएड्रेनल सिस्टम (एसएएस) की गतिविधि को कम करता है।

क्रोनिक हार्ट फेल्योर (CHF) के लक्षणों के बिना इस्केमिक हृदय रोग (IHD) के रोगियों में एकल मौखिक प्रशासन के साथ, बिसोप्रोलोल हृदय गति (HR) को धीमा कर देता है, हृदय के स्ट्रोक की मात्रा को कम कर देता है और, परिणामस्वरूप, इजेक्शन को कम कर देता है। अंश और मायोकार्डियल ऑक्सीजन की मांग। लंबे समय तक चिकित्सा के साथ, प्रारंभिक रूप से बढ़ा हुआ कुल परिधीय संवहनी प्रतिरोध (ओपीएसआर) कम हो जाता है। रक्त प्लाज्मा में रेनिन गतिविधि में कमी को बीटा-ब्लॉकर्स की काल्पनिक कार्रवाई के घटकों में से एक माना जाता है।

फार्माकोकाइनेटिक्स

amlodipine

सक्शन:

मौखिक प्रशासन के बाद Amlodipine अच्छी तरह से अवशोषित होता है। रक्त प्लाज्मा में अधिकतम सांद्रता 6-12 घंटों के बाद देखी जाती है। दवा को भोजन के साथ लेने से इसका अवशोषण प्रभावित नहीं होता है। पूर्ण जैव उपलब्धता 64-80% है।

वितरण:

वितरण की स्पष्ट मात्रा 21 एल / किग्रा है। दवा शुरू करने के 7-8 दिनों के बाद संतुलन प्लाज्मा एकाग्रता (5-15 एनजी / एमएल) हासिल की जाती है।

इन विट्रो अध्ययनों से पता चला है कि परिसंचारी अम्लोदीपिन प्लाज्मा प्रोटीन से लगभग 93-98% बाध्य है।

चयापचय और उत्सर्जन:

अम्लोदीपिन यकृत में बड़े पैमाने पर चयापचय होता है। ली गई खुराक का लगभग 90% निष्क्रिय पाइरीडीन डेरिवेटिव में बदल दिया जाता है। ली गई खुराक का लगभग 10% अपरिवर्तित मूत्र में उत्सर्जित होता है। निष्क्रिय मेटाबोलाइट्स की मात्रा का लगभग 60% गुर्दे द्वारा और 20-25% आंतों के माध्यम से उत्सर्जित होता है। प्लाज्मा सांद्रता में कमी द्विध्रुवीय है। अंतिम आधा जीवन लगभग 35-50 घंटे है, जो दवा को दिन में एक बार प्रशासित करने की अनुमति देता है। कुल निकासी 7 मिली / मिनट / किग्रा (60 किग्रा वजन वाले रोगियों में 25 लीटर / घंटा) है। बुजुर्ग रोगियों में, यह 19 l / h है।

बुजुर्ग रोगियों और गुर्दे की कमी वाले रोगियों में, अम्लोदीपिन के फार्माकोकाइनेटिक्स में कोई महत्वपूर्ण परिवर्तन नहीं देखा गया।

निकासी में कमी के कारण, यकृत हानि वाले रोगियों को कम प्रारंभिक खुराक निर्धारित की जानी चाहिए।

Amlodipine रक्त-मस्तिष्क की बाधा को पार करता है।

बिसोप्रोलोल

सक्शन:

बिसोप्रोलोल लगभग पूरी तरह से (90% से अधिक) जठरांत्र संबंधी मार्ग से अवशोषित होता है। यकृत (लगभग 10% के स्तर पर) के माध्यम से "पहले पास पर" नगण्य चयापचय के कारण इसकी जैव उपलब्धता मौखिक प्रशासन के बाद लगभग 90% है। भोजन का सेवन जैव उपलब्धता को प्रभावित नहीं करता है। बिसोप्रोलोल रैखिक कैनेटीक्स प्रदर्शित करता है, और इसकी प्लाज्मा सांद्रता 5 से 20 मिलीग्राम की सीमा में ली गई खुराक के समानुपाती होती है। रक्त प्लाज्मा में अधिकतम एकाग्रता 2-3 घंटे के बाद पहुंच जाती है।

वितरण:

बिसोप्रोलोल व्यापक रूप से वितरित किया जाता है। वितरण की मात्रा 3.5 एल / किग्रा है। रक्त प्लाज्मा प्रोटीन के साथ संबंध लगभग 30% तक पहुंच जाता है।

उपापचय:

यह बाद के संयुग्मन के बिना ऑक्सीडेटिव मार्ग द्वारा चयापचय किया जाता है। सभी मेटाबोलाइट्स ध्रुवीय (पानी में घुलनशील) होते हैं और गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होते हैं। रक्त प्लाज्मा और मूत्र में पाए जाने वाले मुख्य मेटाबोलाइट्स औषधीय गतिविधि नहीं दिखाते हैं। इन विट्रो में मानव यकृत माइक्रोसोम के साथ प्रयोगों के परिणामस्वरूप प्राप्त आंकड़ों से पता चलता है कि बाइसोप्रोलोल को मुख्य रूप से आइसोनिजाइम CYP 3 A 4 (लगभग 95%) द्वारा चयापचय किया जाता है, और isoenzyme CYP 2 D 6 केवल एक छोटी भूमिका निभाता है।

व्युत्पत्ति:

बिसोप्रोलोल की निकासी गुर्दे द्वारा अपरिवर्तित (लगभग 50%) और यकृत में चयापचय (लगभग 50%) से चयापचयों के बीच संतुलन द्वारा निर्धारित की जाती है, जो कि गुर्दे द्वारा भी उत्सर्जित होते हैं। कुल ग्राउंड क्लीयरेंस 15 l / h है। आधा जीवन 10-12 घंटे है।

संकेत

धमनी उच्च रक्तचाप: एक ही खुराक में मोनोकंपोनेंट दवाओं अम्लोदीपिन और बिसोप्रोलोल के साथ चिकित्सा का प्रतिस्थापन।

मतभेद

अम्लोदीपिन के लिए:

• अस्थिर एनजाइना (प्रिंज़मेटल एनजाइना के अपवाद के साथ);
• रोधगलन के बाद हेमोडायनामिक रूप से अस्थिर हृदय विफलता;
• नैदानिक ​​​​रूप से महत्वपूर्ण महाधमनी स्टेनोसिस।

बिसोप्रोलोल के लिए:

• विघटन के चरण में तीव्र हृदय विफलता या पुरानी हृदय विफलता (CHF), इनोट्रोपिक चिकित्सा की आवश्यकता होती है;
• पेसमेकर के बिना एट्रियोवेंट्रिकुलर (एवी) ब्लॉक II और III डिग्री;
• बीमार साइनस सिंड्रोम (एसएसएस);
• सिनोट्रियल नाकाबंदी;
• गंभीर मंदनाड़ी (हृदय गति 60 बीट / मिनट से कम);
• ब्रोन्कियल अस्थमा या क्रॉनिक ऑब्सट्रक्टिव पल्मोनरी डिजीज (COPD) के गंभीर रूप;
• गंभीर परिधीय धमनी परिसंचरण विकार या रेनॉड सिंड्रोम;
• फियोक्रोमोसाइटोमा (अल्फा-ब्लॉकर्स के एक साथ उपयोग के बिना);
• चयाचपयी अम्लरक्तता।

अम्लोदीपिन / बिसोप्रोलोल संयोजन के लिए:

• अम्लोदीपिन, अन्य डायहाइड्रोपाइरीडीन डेरिवेटिव, बिसोप्रोलोल और / या किसी भी सहायक पदार्थ के लिए अतिसंवेदनशीलता;
• गंभीर धमनी हाइपोटेंशन (सिस्टोलिक रक्तचाप 100 मिमी एचजी से कम);
• शॉक (कार्डियोजेनिक सहित);
• 18 वर्ष से कम उम्र के बच्चे (प्रभावकारिता और सुरक्षा स्थापित नहीं की गई है)।

सावधानी से

CHF (एनवाईएचए वर्गीकरण के अनुसार गैर-इस्केमिक एटियलजि III - IV कार्यात्मक वर्ग सहित), यकृत की विफलता, गुर्दे की विफलता, हाइपरथायरायडिज्म, रक्त शर्करा की एकाग्रता में महत्वपूर्ण उतार-चढ़ाव के साथ मधुमेह मेलेटस, I डिग्री की AV नाकाबंदी, प्रिंज़मेटल एनजाइना, रोड़ा परिधीय धमनी रोग, सोरायसिस (इतिहास सहित), उपवास (सख्त आहार), फियोक्रोमोसाइटोमा (अल्फा-ब्लॉकर्स के एक साथ उपयोग के साथ), ब्रोन्कियल अस्थमा और सीओपीडी, समवर्ती डिसेन्सिटाइजिंग थेरेपी, सामान्य संज्ञाहरण, वृद्धावस्था, धमनी हाइपोटेंशन, मधुमेह मेलेटस टाइप 1, महाधमनी स्टेनोसिस , माइट्रल स्टेनोसिस, तीव्र रोधगलन (पहले 28 दिनों के बाद)।

गर्भावस्था और दुद्ध निकालना के दौरान आवेदन

अम्लोदीपिन के लिए:

प्रायोगिक अध्ययनों में, दवा के भ्रूण-विषैले और भ्रूण-संबंधी प्रभाव स्थापित नहीं किए गए हैं, लेकिन गर्भावस्था के दौरान उपयोग तभी संभव है, जब मां को होने वाले लाभ भ्रूण को होने वाले संभावित जोखिम से अधिक हो।

स्तन के दूध में अम्लोदीपिन के उत्सर्जन का संकेत देने वाला कोई डेटा नहीं है। हालांकि, यह ज्ञात है कि अन्य बीएमसीसी, डायहाइड्रोपाइरीडीन डेरिवेटिव, स्तन के दूध में उत्सर्जित होते हैं। इस संबंध में, यदि स्तनपान के दौरान अम्लोदीपिन निर्धारित करना आवश्यक है, तो स्तनपान रोकने के प्रश्न को हल किया जाना चाहिए।

बिसोप्रोलोल के लिए:

गर्भावस्था के दौरान बिसोप्रोलोल का उपयोग तभी संभव है जब मां को इच्छित लाभ भ्रूण को होने वाले संभावित जोखिम से अधिक हो। बीटा-ब्लॉकर्स प्लेसेंटा में रक्त के प्रवाह को कम करते हैं और भ्रूण के विकास को प्रभावित कर सकते हैं।

प्लेसेंटा और गर्भाशय में रक्त प्रवाह की निगरानी की जानी चाहिए, साथ ही साथ अजन्मे बच्चे की वृद्धि और विकास की निगरानी की जानी चाहिए, और गर्भावस्था और / या भ्रूण के संबंध में प्रतिकूल घटनाओं की स्थिति में, वैकल्पिक उपचार किए जाने चाहिए। प्रसव के बाद नवजात की सावधानीपूर्वक जांच की जानी चाहिए। जीवन के पहले तीन दिनों में ब्रैडीकार्डिया और हाइपोग्लाइसीमिया के लक्षण हो सकते हैं।

स्तन के दूध में बिसोप्रोलोल के उत्सर्जन पर कोई डेटा नहीं है। इसलिए, स्तनपान के दौरान महिलाओं को इसके सेवन की सलाह नहीं दी जाती है। यदि स्तनपान के दौरान बिसोप्रोलोल लेना आवश्यक है, तो स्तनपान बंद कर देना चाहिए।

प्रशासन की विधि और खुराक

मौखिक गोलियाँ। गोलियां बिना चबाए, भोजन की परवाह किए बिना, सुबह के समय लेनी चाहिए।

प्रत्येक रोगी के लिए व्यक्तिगत रूप से खुराक का चयन और अनुमापन डॉक्टर द्वारा मोनोकंपोनेंट तैयारियों को निर्धारित करने के दौरान किया जाता है जिसमें सक्रिय पदार्थ होते हैं जो तैयारी एम्लोडिपाइन + बिसोप्रोलोल बनाते हैं।

उपचार की अवधि

Amlodipine + Bisoprolol के साथ उपचार आमतौर पर एक दीर्घकालिक चिकित्सा है। जिगर की शिथिलता

बिगड़ा हुआ जिगर समारोह वाले रोगियों में, अम्लोदीपिन का उत्सर्जन धीमा हो सकता है। रोगियों के इस समूह के लिए एक विशेष खुराक आहार निर्धारित नहीं किया गया है, हालांकि, इस मामले में दवा को सावधानी के साथ निर्धारित किया जाना चाहिए।

गंभीर रूप से बिगड़ा हुआ यकृत समारोह वाले रोगियों के लिए, बिसोप्रोलोल की अधिकतम दैनिक खुराक 10 मिलीग्राम है।

बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह

हल्के से मध्यम गुर्दे की हानि वाले मरीजों को आमतौर पर खुराक के नियम को समायोजित करने की आवश्यकता नहीं होती है। डायलिसिस द्वारा Amlodipine उत्सर्जित नहीं होता है। डायलिसिस से गुजर रहे मरीजों को अत्यधिक सावधानी के साथ अम्लोदीपाइन निर्धारित किया जाना चाहिए।

गंभीर गुर्दे की हानि (क्रिएटिनिन क्लीयरेंस (सीसी) 20 मिली / मिनट से कम) वाले रोगियों के लिए, बिसोप्रोलोल की अधिकतम दैनिक खुराक 10 मिलीग्राम है।

बुजुर्ग रोगी

बुजुर्ग रोगियों को दवा की सामान्य खुराक दी जा सकती है।

खुराक बढ़ाते समय ही सावधानी बरतने की जरूरत है।

उपचार अचानक बंद नहीं किया जाना चाहिए, क्योंकि इससे नैदानिक ​​स्थिति में अस्थायी गिरावट आ सकती है। विशेष रूप से, कोरोनरी धमनी रोग के रोगियों में उपचार अचानक बंद नहीं किया जाना चाहिए। धीरे-धीरे खुराक में कमी की सिफारिश की जाती है।

दुष्प्रभाव

जब सक्रिय अवयवों का अलग-अलग उपयोग किया जाता है तो प्रतिकूल प्रतिक्रियाएँ निम्नलिखित आवृत्ति समूहन मानदंडों के अनुसार प्रस्तुत की जाती हैं:

बहुत बार-बार 1/10; बारंबार 1/100 -<1/10; нечастые ≥ 1/1 000 - <1/100; редкие ≥ 1/10 000 - <1/1 000; очень редкие (<1/10 000), неизвестные (оценка на основании имеющихся данных не может быть проведена).

अम्लोदीपिन के लिए:

रक्त और लसीका प्रणाली विकार:

बहुत कम ही - ल्यूकोपेनिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया।

प्रतिरक्षा प्रणाली विकार:

बहुत कम ही - एलर्जी।

बहुत कम ही - हाइपरग्लेसेमिया।

मानसिक विकार:

अक्सर - अनिद्रा, मनोदशा में परिवर्तन (चिंता सहित), अवसाद; शायद ही कभी - भ्रम।

अक्सर - सिरदर्द, चक्कर आना, उनींदापन (विशेषकर उपचार की शुरुआत में); अक्सर - बेहोशी, हाइपेस्थेसिया, पारेषण, डिस्गेसिया, कंपकंपी; बहुत कम ही - मांसपेशी उच्च रक्तचाप, परिधीय न्यूरोपैथी;

अक्सर - दृश्य हानि (डिप्लोपिया सहित)।

अक्सर - टिनिटस।

अक्सर - मतली, पेट दर्द; अक्सर - उल्टी, मल त्याग में परिवर्तन (कब्ज या दस्त सहित); अपच, मौखिक श्लेष्मा का सूखापन; बहुत कम ही - गैस्ट्रिटिस, जिंजिवल हाइपरप्लासिया, अग्नाशयशोथ।

बहुत कम ही - हेपेटाइटिस *, पीलिया *।

हृदय विकार:

अक्सर - धड़कन; बहुत कम ही - मायोकार्डियल रोधगलन, अतालता (ब्रैडीकार्डिया, वेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया, अलिंद फिब्रिलेशन)।

संवहनी विकार:

अक्सर - चेहरे पर रक्त का "गर्म फ्लश", अक्सर - रक्तचाप में स्पष्ट कमी; बहुत कम ही - वास्कुलिटिस।

अक्सर - सांस की तकलीफ, राइनाइटिस; बहुत कम ही - खांसी।

गुर्दे और मूत्र पथ के विकार:

बार-बार - पोलकुरिया, पेशाब करने की दर्दनाक इच्छा, निशाचर।

शायद ही कभी - नपुंसकता, गाइनेकोमास्टिया।

अक्सर परिधीय शोफ, थकान में वृद्धि; अक्सर - सीने में दर्द, अस्थानिया, दर्द, सामान्य अस्वस्थता।

अक्सर - टखनों की सूजन; अक्सर - आर्थ्राल्जिया, माइलियागिया, मांसपेशियों में ऐंठन, पीठ दर्द।

शायद ही कभी - खालित्य, पुरपुरा, त्वचा की मलिनकिरण, पसीना बढ़ जाना, खुजली, दाने, एक्सेंथेमा; बहुत कम ही - एंजियोएडेमा, एक्सयूडेटिव एरिथेमा मल्टीफॉर्म, पित्ती, एक्सफ़ोलीएटिव डर्मेटाइटिस, स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम, क्विन्के की एडिमा, प्रकाश संवेदनशीलता।

अक्सर - शरीर के वजन में वृद्धि, शरीर के वजन में कमी; बहुत कम ही - "यकृत" एंजाइम की गतिविधि में वृद्धि *।

* ज्यादातर मामलों में कोलेस्टेसिस के साथ।

बिसोप्रोलोल के लिए:

चयापचय और पोषण संबंधी विकार:

शायद ही कभी - ट्राइग्लिसराइड्स की एकाग्रता में वृद्धि।

मानसिक विकार:

अक्सर - अवसाद; शायद ही कभी - मतिभ्रम, बुरे सपने।

तंत्रिका तंत्र विकार:

अक्सर - सिरदर्द **, चक्कर आना **; अक्सर - अनिद्रा; शायद ही कभी - बेहोशी।

दृष्टि के अंग का उल्लंघन:

शायद ही कभी - लैक्रिमेशन में कमी (संपर्क लेंस पहनते समय विचार किया जाना चाहिए); बहुत मुश्किल से ही -

आँख आना।

श्रवण विकार और भूलभुलैया विकार:

शायद ही कभी - सुनवाई हानि।

हृदय विकार:

अक्सर - एवी चालन का उल्लंघन, ब्रैडीकार्डिया, CHF के पाठ्यक्रम के लक्षणों का बढ़ना।

संवहनी विकार:

अक्सर - अंगों में ठंडक या सुन्नता की भावना, रक्तचाप में स्पष्ट कमी; शायद ही कभी ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन।

श्वसन, छाती और मीडियास्टिनल विकार:

अक्सर - ब्रोन्कियल अस्थमा या वायुमार्ग की रुकावट के इतिहास वाले रोगियों में ब्रोन्कोस्पास्म; शायद ही कभी, एलर्जिक राइनाइटिस।

जठरांत्रिय विकार:

अक्सर: मतली, उल्टी, दस्त, कब्ज।

जिगर और पित्त पथ विकार:

शायद ही कभी - हेपेटाइटिस।

त्वचा और चमड़े के नीचे के विकार:

शायद ही कभी - अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं, जैसे कि खुजली, दाने, त्वचा की हाइपरमिया; बहुत कम ही - खालित्य। बीटा-ब्लॉकर्स सोरायसिस के लक्षणों को बढ़ा सकते हैं या सोरायसिस जैसे दाने का कारण बन सकते हैं।

मस्कुलोस्केलेटल और संयोजी ऊतक विकार:

अक्सर - मांसपेशियों में कमजोरी, मांसपेशियों में ऐंठन।

जननांग और स्तन विकार:

शायद ही कभी - नपुंसकता।

इंजेक्शन स्थल पर सामान्य विकार और विकार:

अक्सर - थकान में वृद्धि **; अक्सर - थकावट **।

प्रयोगशाला और वाद्य डेटा:

शायद ही कभी - रक्त में "यकृत" ट्रांसएमिनेस की गतिविधि में वृद्धि (एस्पार्टेट एमिनोट्रांस्फरेज (एसीटी), एलेनिन एमिनोट्रांस्फरेज (एजेआईटी))।

** विशेष रूप से अक्सर ये लक्षण उपचार के दौरान शुरुआत में दिखाई देते हैं। आमतौर पर ये घटनाएं हल्की होती हैं और आमतौर पर उपचार शुरू करने के 1-2 सप्ताह के भीतर गायब हो जाती हैं।

जरूरत से ज्यादा

अम्लोदीपिन के लिए:

लक्षण:

रिफ्लेक्स टैचीकार्डिया और अत्यधिक परिधीय वासोडिलेशन के संभावित विकास के साथ रक्तचाप में एक स्पष्ट कमी (गंभीर और लगातार धमनी हाइपोटेंशन विकसित होने का जोखिम, जिसमें सदमे और मृत्यु का विकास शामिल है)।

गैस्ट्रिक पानी से धोना, सक्रिय चारकोल की नियुक्ति, हृदय प्रणाली के कार्य को बनाए रखना, हृदय और फेफड़ों के कार्य के संकेतकों की निगरानी करना, अंगों की ऊंचा स्थिति, परिसंचारी रक्त की मात्रा की निगरानी और डायरिया। गहन रोगसूचक चिकित्सा। संवहनी स्वर को बहाल करने के लिए - वैसोकॉन्स्ट्रिक्टर दवाओं का उपयोग (उनके उपयोग के लिए मतभेद की अनुपस्थिति में); कैल्शियम चैनल नाकाबंदी के परिणामों को खत्म करने के लिए - कैल्शियम ग्लूकोनेट का अंतःशिरा प्रशासन। हेमोडायलिसिस प्रभावी नहीं है।

बिसोप्रोलोल के लिए

लक्षण:

एवी ब्लॉक, गंभीर मंदनाड़ी; रक्तचाप, ब्रोंकोस्पज़म, तीव्र हृदय विफलता और हाइपोग्लाइसीमिया में उल्लेखनीय कमी आई है।

बिसोप्रोलोल की एक उच्च खुराक की एकल खुराक की संवेदनशीलता अलग-अलग रोगियों में बहुत भिन्न होती है और यह संभावना है कि CHF वाले रोगी अत्यधिक संवेदनशील हों।

ओवरडोज की स्थिति में, सबसे पहले, दवा लेना बंद करना और सहायक रोगसूचक उपचार शुरू करना आवश्यक है।

गंभीर मंदनाड़ी के साथ: एट्रोपिन का अंतःशिरा प्रशासन। यदि प्रभाव अपर्याप्त है, तो सकारात्मक कालानुक्रमिक प्रभाव वाला एक उपाय सावधानी के साथ पेश किया जा सकता है। कभी-कभी अस्थायी पेसमेकर लगाने की आवश्यकता हो सकती है।

रक्तचाप में स्पष्ट कमी के साथ: प्लाज्मा-प्रतिस्थापन समाधान और वैसोप्रेसर दवाओं का अंतःशिरा प्रशासन। अंतःशिरा ग्लूकागन भी संकेत दिया जा सकता है।

एवी ब्लॉक के लिए: मरीजों की लगातार निगरानी की जानी चाहिए और बीटा-एगोनिस्ट जैसे एपिनेफ्रीन के साथ इलाज किया जाना चाहिए। यदि आवश्यक हो - एक कृत्रिम पेसमेकर की स्थापना।

CHF के तेज होने पर: मूत्रवर्धक का अंतःशिरा प्रशासन, एक सकारात्मक इनोट्रोपिक प्रभाव वाली दवाएं, साथ ही वासोडिलेटर।

ब्रोन्कोस्पास्म के साथ: ब्रोन्कोडायलेटर्स की नियुक्ति, जिसमें बीटा 2-एड्रेनोमेटिक्स और / या एमिनोफिललाइन शामिल हैं।

हाइपोग्लाइसीमिया के लिए: अंतःशिरा डेक्सट्रोज (ग्लूकोज)।

बिसोप्रोलोल व्यावहारिक रूप से डायलिसिस के लिए उत्तरदायी नहीं है।

परस्पर क्रिया

अम्लोदीपिन के लिए:

मौखिक प्रशासन के लिए थियाजाइड मूत्रवर्धक, बीटा-ब्लॉकर्स, लंबे समय तक काम करने वाले नाइट्रेट्स, सबलिंगुअल नाइट्रोग्लिसरीन की तैयारी, गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाएं, एंटीबायोटिक्स और हाइपोग्लाइसेमिक एजेंटों के साथ अम्लोदीपिन का एक साथ उपयोग सुरक्षित माना जाता है।

CYP 3 A 4 के अवरोधक: Amlodipine का उपयोग CYP 3 A 4 के अवरोधकों के साथ सावधानी के साथ किया जाना चाहिए।

मजबूत से मध्यम अवरोधकसीवाईपी 3 ए4 (उदाहरण के लिए, प्रोटीज इनहिबिटर, एज़ोल समूह के एंटिफंगल एजेंट, एरिथ्रोमाइसिन या क्लैरिथ्रोमाइसिन, वेरापामिल या डिल्टियाज़ेम जैसे मैक्रोलाइड्स) रक्त प्लाज्मा में अम्लोदीपिन की एकाग्रता को चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण मूल्यों तक बढ़ा सकते हैं।

CYP 3 A 4 के संकेतक: CYP 3 A 4 (रिफैम्पिसिन, सेंट जॉन पौधा सहित) के संकेतकों के साथ एक साथ उपयोग से रक्त प्लाज्मा में अम्लोदीपिन की एकाग्रता में कमी आ सकती है। Amlodipine का उपयोग CYP 3 A 4 के संकेतकों के साथ सावधानी के साथ किया जाना चाहिए।

सिमवास्टेटिन: अम्लोदीपिन के साथ सहवर्ती उपयोग से रक्त प्लाज्मा में सिमवास्टेटिन की एकाग्रता में वृद्धि हो सकती है।

एम्लोडिपाइन लेने वाले मरीजों को प्रति दिन 20 मिलीग्राम से अधिक की खुराक पर सिमवास्टेटिन का उपयोग करने की सलाह नहीं दी जाती है।

अंगूर का रस, सिमेटिडाइन, एल्यूमीनियम / मैग्नीशियम (एंटासिड में) और सिल्डेनाफिल अम्लोदीपिन के फार्माकोकाइनेटिक्स को प्रभावित नहीं करते हैं।

Amlodipine अन्य एंटीहाइपरटेंसिव दवाओं के एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव को बढ़ा सकता है।

Amlodipine एटोरवास्टेटिन, डिगॉक्सिन, इथेनॉल (शराब युक्त पेय), वारफारिन या साइक्लोस्पोरिन के फार्माकोकाइनेटिक्स को प्रभावित नहीं करता है।

Amlodipine का प्रयोगशाला मापदंडों पर कोई प्रभाव नहीं पड़ता है।

"धीमी" कैल्शियम चैनलों (बीएमसीसी) के अवरोधक जैसे कि वेरापामिल और, कुछ हद तक, डिल्टियाज़ेम, जब बिसोप्रोलोल के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो मायोकार्डियल सिकुड़न में कमी, रक्तचाप में एक स्पष्ट कमी और बिगड़ा हुआ एवी चालन हो सकता है। विशेष रूप से, बीटा-ब्लॉकर्स लेने वाले रोगियों को वेरापामिल के अंतःशिरा प्रशासन से गंभीर धमनी हाइपोटेंशन और एवी ब्लॉक हो सकता है।

केंद्रीय एंटीहाइपरटेन्सिव ड्रग्स (जैसे क्लोनिडाइन, मेथिल्डोपा, मोक्सोनिडाइन, रिलमेनिडाइन), जब बिसोप्रोलोल के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो हृदय गति में कमी और कार्डियक आउटपुट में कमी हो सकती है, साथ ही केंद्रीय सहानुभूति स्वर में कमी के कारण वासोडिलेशन भी हो सकता है। अचानक वापसी, विशेष रूप से बीटा-ब्लॉकर्स को वापस लेने से पहले, "रिबाउंड" धमनी उच्च रक्तचाप के विकास के जोखिम को बढ़ा सकता है।

सावधानी की आवश्यकता वाले संयोजन

डायहाइड्रोपाइरीडीन के बीएमसीसी डेरिवेटिव (उदाहरण के लिए, निफेडिपिन), जब बिसोप्रोलोल के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो धमनी हाइपोटेंशन का खतरा बढ़ सकता है। CHF वाले रोगियों में, हृदय के सिकुड़ा कार्य के बाद के बिगड़ने के जोखिम से इंकार नहीं किया जा सकता है। क्लास I एंटीरियथमिक्स (उदाहरण के लिए, क्विनिडाइन, डिसोपाइरामाइड, लिडोकेन, फ़िनाइटोइन, फ्लीकेनाइड, प्रोपेफेनोन), जब बिसोप्रोलोल के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो एवी चालकता और मायोकार्डियल सिकुड़न को कम कर सकता है।

कक्षा III की एंटीरियथमिक्स (उदाहरण के लिए, एमियोडेरोन) एवी चालन गड़बड़ी को बढ़ा सकती है।

Parasympathomimetics, जब बिसोप्रोलोल के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो AV चालन के उल्लंघन में वृद्धि हो सकती है और ब्रैडीकार्डिया विकसित होने का खतरा बढ़ सकता है।

सामयिक उपयोग के लिए बीटा-ब्लॉकर्स की क्रिया (उदाहरण के लिए, ग्लूकोमा के उपचार के लिए आई ड्रॉप) बिसोप्रोलोल (रक्तचाप को कम करना, हृदय गति को कम करना) के प्रणालीगत प्रभाव को बढ़ा सकती है।

इंसुलिन या मौखिक हाइपोग्लाइसेमिक एजेंटों के हाइपोग्लाइसेमिक प्रभाव को बढ़ाया जा सकता है। हाइपोग्लाइसीमिया के लक्षण - विशेष रूप से टैचीकार्डिया - को छुपाया जा सकता है। गैर-चयनात्मक बीटा-ब्लॉकर्स के उपयोग के साथ इस तरह की बातचीत की संभावना अधिक होती है।

सामान्य संज्ञाहरण के लिए एजेंट रिफ्लेक्स टैचीकार्डिया को कमजोर कर सकते हैं और धमनी हाइपोटेंशन के विकास के जोखिम को बढ़ा सकते हैं (अनुभाग "विशेष निर्देश" देखें)।

कार्डिएक ग्लाइकोसाइड, जब बिसोप्रोलोल के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो आवेग चालन समय में वृद्धि और ब्रैडीकार्डिया का विकास हो सकता है।

गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाएं (एनएसएआईडी) बिसोप्रोलोल के एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव को कम कर सकती हैं।

बीटा-एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट (उदाहरण के लिए, आइसोप्रेनालाईन, डोबुटामाइन) के साथ बिसोप्रोलोल के एक साथ उपयोग से दोनों दवाओं के प्रभाव में कमी आ सकती है।

एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट के साथ बिसोप्रोलोल का संयोजन जो बीटा और अल्फा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स (उदाहरण के लिए, नॉरपेनेफ्रिन, एपिनेफ्रिन) को प्रभावित करता है, इन दवाओं के वैसोकॉन्स्ट्रिक्टर प्रभाव को बढ़ा सकता है, जो अल्फा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की भागीदारी के साथ होता है, जिससे रक्तचाप में वृद्धि होती है। . गैर-चयनात्मक बीटा-ब्लॉकर्स के उपयोग के साथ इस तरह की बातचीत की संभावना अधिक होती है। एंटीहाइपरटेन्सिव ड्रग्स, साथ ही संभावित एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव वाली अन्य दवाएं (उदाहरण के लिए, ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट्स, बार्बिटुरेट्स, फेनोथियाज़िन) बिसोप्रोलोल के एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव को बढ़ा सकती हैं।

विचार करने के लिए संयोजन

मेफ्लोक्विन, जब बिसोप्रोलोल के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो ब्रैडीकार्डिया विकसित होने का खतरा बढ़ सकता है।

MAO अवरोधक (MAO B अवरोधकों के अपवाद के साथ) बीटा-ब्लॉकर्स के एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव को बढ़ा सकते हैं। एक साथ उपयोग से उच्च रक्तचाप से ग्रस्त संकट का विकास भी हो सकता है।

रिफैम्पिसिन बिसोप्रोलोल के आधे जीवन (T1 / 2) को थोड़ा छोटा कर देता है। एक नियम के रूप में, कोई खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है। एर्गोटामाइन डेरिवेटिव, जब बिसोप्रोलोल के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो परिधीय संचार विकारों के विकास का खतरा बढ़ जाता है।

विशेष निर्देश

amlodipine

बिगड़ा हुआ यकृत समारोह वाले रोगियों में, अम्लोदीपिन का टी 1/2 बढ़ जाता है। दवा निर्धारित करते समय, ऐसे रोगियों को सावधान रहना चाहिए और नियमित रूप से "यकृत" एंजाइम की गतिविधि की निगरानी करनी चाहिए।

पुरानी हृदय विफलता वाले रोगियों में अम्लोदीपिन निर्धारित करते समय सावधानी बरती जानी चाहिए।

CHF वाले रोगियों में (NYHA वर्गीकरण के अनुसार III - IV कार्यात्मक वर्ग के गैर-इस्केमिक एटियलजि सहित), अम्लोदीपिन फुफ्फुसीय एडिमा के जोखिम को बढ़ाता है, जो CHF के लक्षणों के बढ़ने से जुड़ा नहीं है।

अम्लोदीपिन के साथ चिकित्सा की अवधि के दौरान, शरीर के वजन और टेबल नमक की खपत को नियंत्रित करना आवश्यक है, एक उपयुक्त आहार की नियुक्ति को दिखाया गया है।

दंत चिकित्सक द्वारा मौखिक स्वच्छता और निगरानी बनाए रखना (दर्द, रक्तस्राव और मसूड़े की हाइपरप्लासिया को रोकने के लिए) आवश्यक है।

इन विट्रो फर्टिलाइजेशन (आईवीएफ)

अलग-अलग मामलों में, बीएमसीसी के उपयोग के साथ आईवीएफ के दौरान, शुक्राणु सिर में प्रतिवर्ती जैव रासायनिक परिवर्तन नोट किए गए, जिससे उनके कार्यों का उल्लंघन हुआ।

असफल आईवीएफ प्रयासों के मामले में और जब बांझपन के अन्य कारणों को बाहर रखा जाता है, तो बीएमसीसी के साथ शुक्राणुओं पर प्रभाव की संभावना को ध्यान में रखा जाना चाहिए, बशर्ते कि उनका उपयोग किया जाता है।

बिसोप्रोलोल

बिसोप्रोलोल लेने वाले रोगियों की स्थिति की निगरानी में हृदय गति और रक्तचाप को मापना, ईसीजी आयोजित करना, मधुमेह मेलेटस वाले रोगियों में रक्त शर्करा की एकाग्रता का निर्धारण (हर 4-5 महीने में एक बार) शामिल होना चाहिए। बुजुर्ग रोगियों में, गुर्दे के कार्य की निगरानी करने की सिफारिश की जाती है (हर 4-5 महीने में 1 बार)।

रोगी को सिखाया जाना चाहिए कि हृदय गति की गणना कैसे करें और हृदय गति 60 बीट / मिनट से कम होने पर चिकित्सा सलाह की आवश्यकता पर निर्देश दें। उपचार शुरू करने से पहले, ब्रोंकोपुलमोनरी इतिहास वाले रोगियों में बाहरी श्वसन के कार्य का अध्ययन करने की सिफारिश की जाती है।

कॉन्टैक्ट लेंस का उपयोग करने वाले मरीजों को यह ध्यान रखना चाहिए कि दवा के साथ उपचार के दौरान अश्रु द्रव के उत्पादन में कमी संभव है।

जब फियोक्रोमोसाइटोमा के रोगियों में बिसोप्रोलोल का उपयोग किया जाता है, तो विरोधाभासी धमनी उच्च रक्तचाप विकसित होने का खतरा होता है (यदि α-adrenergic रिसेप्टर्स की एक प्रभावी नाकाबंदी पहले हासिल नहीं की गई है)।

हाइपरथायरायडिज्म में, बिसोप्रोलोल हाइपरथायरायडिज्म के कुछ नैदानिक ​​​​लक्षणों (जैसे, टैचीकार्डिया) को मुखौटा कर सकता है। बढ़े हुए लक्षणों से बचने के लिए हाइपरथायरायडिज्म के रोगियों में दवा को अचानक बंद करने से बचें।

मधुमेह मेलेटस में, यह हाइपोग्लाइसीमिया के कारण होने वाले टैचीकार्डिया को मुखौटा बना सकता है। गैर-चयनात्मक β-ब्लॉकर्स के विपरीत, यह व्यावहारिक रूप से इंसुलिन-प्रेरित हाइपोग्लाइसीमिया को नहीं बढ़ाता है और रक्त शर्करा की एकाग्रता को सामान्य मूल्यों पर बहाल करने में देरी नहीं करता है।

क्लोनिडीन के एक साथ उपयोग के साथ, बिसोप्रोलोल के रद्द होने के कुछ दिनों बाद ही इसका सेवन रोका जा सकता है। यह संभव है कि अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रिया की गंभीरता और एक बोझिल एलर्जी इतिहास की पृष्ठभूमि के खिलाफ एपिनेफ्राइन (एड्रेनालाईन) की सामान्य खुराक से प्रभाव की कमी संभव है।

यदि नियोजित सर्जिकल उपचार करना आवश्यक है, तो सामान्य संज्ञाहरण से 48 घंटे पहले बिसोप्रोलोल को रद्द कर दिया जाना चाहिए। यदि रोगी ने सर्जरी से पहले बिसोप्रोलोल लिया, तो उसे न्यूनतम नकारात्मक इनोट्रोपिक प्रभाव के साथ सामान्य संज्ञाहरण के लिए एक दवा चुननी चाहिए।

वेगस तंत्रिका के पारस्परिक सक्रियण को एट्रोपिन (1-2 मिलीग्राम) के अंतःशिरा प्रशासन द्वारा समाप्त किया जा सकता है।

कैटेकोलामाइन (रिसेरपाइन सहित) के डिपो को समाप्त करने वाली दवाएं β-ब्लॉकर्स के प्रभाव को बढ़ा सकती हैं, इसलिए, दवाओं के ऐसे संयोजन लेने वाले रोगियों को रक्तचाप या ब्रैडीकार्डिया में स्पष्ट कमी का पता लगाने के लिए निरंतर चिकित्सा पर्यवेक्षण के तहत होना चाहिए।

ब्रोन्कोडायलेटिंग एजेंटों के एक साथ उपयोग की पृष्ठभूमि के खिलाफ अन्य एंटीहाइपरटेंसिव दवाओं की असहिष्णुता और / या अप्रभावीता के मामले में ब्रोन्कोस्पैस्टिक रोगों वाले मरीजों को सावधानी से कार्डियोसेलेक्टिव β-ब्लॉकर्स निर्धारित किया जा सकता है। सहवर्ती ब्रोन्कियल अस्थमा के रोगियों में β-ब्लॉकर्स लेते समय, वायुमार्ग प्रतिरोध बढ़ सकता है। यदि ऐसे रोगियों में बिसोप्रोलोल की खुराक को पार कर लिया जाता है, तो ब्रोन्कोस्पास्म विकसित होने का खतरा होता है।

रोगियों में एक बढ़ती हुई ब्रैडीकार्डिया (60 बीट्स / मिनट से कम हृदय गति) का पता लगाने के मामले में, रक्तचाप में एक स्पष्ट कमी (100 मिमी एचजी से कम सिस्टोलिक रक्तचाप), एवी नाकाबंदी, खुराक को कम करना या रोकना आवश्यक है इलाज।

गंभीर अतालता और रोधगलन के विकास के जोखिम के कारण उपचार को अचानक बाधित करना असंभव है। दवा को रद्द करना धीरे-धीरे किया जाता है, खुराक को 2 सप्ताह या उससे अधिक के लिए कम किया जाता है (खुराक को 3-4 दिनों में 25% कम करें)।

कैटेकोलामाइन, नॉरमेटेनेफ्रिन, वैनिलिल मैंडेलिक एसिड, एंटीन्यूक्लियर एंटीबॉडी टाइटर्स के रक्त और मूत्र में एकाग्रता की जांच करने से पहले दवा को बंद कर दिया जाना चाहिए।

धूम्रपान करने वालों में β-ब्लॉकर्स की प्रभावशीलता कम होती है।

वाहनों को चलाने और तंत्र का उपयोग करने की क्षमता पर प्रभाव

दवा उपचार की अवधि के दौरान, वाहन चलाने और तकनीकी रूप से जटिल तंत्र के साथ काम करने में सावधानी बरतनी चाहिए।

रिलीज़ फ़ॉर्म

गोलियाँ 5 मिलीग्राम + 5 मिलीग्राम, 5 मिलीग्राम + 10 मिलीग्राम, 10 मिलीग्राम + 5 मिलीग्राम और 10 मिलीग्राम + 10 मिलीग्राम

ब्लिस्टर स्ट्रिप पैकेजिंग में 10 गोलियां।

पॉलीमर जार में या पॉलीमर बोतल में 30 गोलियां।

प्रत्येक कैन या बोतल, 10 गोलियों के 3, 5, 6 ब्लिस्टर पैक, 30 गोलियों के 2, 3 ब्लिस्टर पैक, एक कार्डबोर्ड बॉक्स में उपयोग के लिए निर्देश के साथ।

जमाकोष की स्थिति

25 डिग्री सेल्सियस से अधिक नहीं के तापमान पर एक सूखी, अंधेरी जगह में।

बच्चों की पहुंच से दूर रखें।

शेल्फ जीवन

3 वर्ष। पैकेज पर छपी समाप्ति तिथि के बाद उपयोग न करें।

फार्मेसियों से वितरण की शर्तें

नुस्खे पर।

अम्लोदीपिन + बिसोप्रोलोल - चिकित्सा उपयोग के लिए निर्देश - आरयू नं।