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ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स

ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स

ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स(जीसीएस) जैविक रूप से सक्रिय पदार्थ (हार्मोन) हैं जो शरीर में कई प्रक्रियाओं को प्रभावित करते हैं। प्राकृतिक ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स (उदाहरण के लिए, कोर्टिसोन, हाइड्रोकार्टिसोन), अधिवृक्क प्रांतस्था द्वारा संश्लेषित, और उनके कृत्रिम रूप से संश्लेषित एनालॉग्स (उदाहरण के लिए, प्रेडनिसोन, प्रेडनिसोलोन, मिथाइलप्रेडिसोलोन, डेक्सामेथासोन, बीटामेथासोन, ट्रायमिसिनोलोन, फ्लुमेथासोन, आदि) हैं। इन दवाओं में एंटी-इंफ्लेमेटरी, इम्यूनोरेगुलेटरी, एंटी-एलर्जी और एंटी-शॉक एजेंटों के रूप में दवा में व्यापक अनुप्रयोग हैं।

ब्रोन्कियल अस्थमा के उपचार के लिए कोर्टिसोन के इनहेलेशन उपयोग पर पहली रिपोर्ट 1951 में सामने आई। हालांकि, 1960 के दशक के अंत तक। ये दवाएं व्यापक रूप से उपलब्ध नहीं थीं क्योंकि वे पर्याप्त प्रभावी नहीं थीं और उनके कई दुष्प्रभाव थे। केवल 1970 के दशक में। मामूली दुष्प्रभावों के साथ अत्यधिक प्रभावी जीसीएस को संश्लेषित करने में कामयाब रहे।

क्रिया और अनुप्रयोग सुविधाओं का तंत्र

दवाओं के इस वर्ग का उपयोग एक शक्तिशाली स्थानीय विरोधी भड़काऊ प्रभाव पर आधारित है। वे ब्रोन्कियल हाइपरएक्टिविटी को कम करने में भी मदद करते हैं, कई जैविक रूप से सक्रिय पदार्थों (उदाहरण के लिए, हिस्टामाइन, एसिटाइलकोलाइन, आदि) और पर्यावरणीय कारकों (ठंडी और आर्द्र हवा, कार्बन डाइऑक्साइड) के स्पस्मोजेनिक प्रभावों को कमजोर करते हैं। इस समूह की दवाएं ब्रोंची की चिकनी मांसपेशियों की ऐंठन से सीधे राहत नहीं देती हैं।

प्रशासन की विधि के अनुसार, साँस लेना और प्रणालीगत कॉर्टिकोस्टेरॉइड को प्रतिष्ठित किया जाता है। सबसे पसंदीदा है साँस लेना विधि, जो वर्तमान में सबसे आम है और ब्रोन्कियल अस्थमा के उपचार में "स्वर्ण मानक" है। जैसा कि शोधकर्ताओं ने नोट किया है, आधुनिक इनहेल्ड जीसीएस के निर्माण ने ब्रोन्कियल अस्थमा के उपचार में नई संभावनाएं खोली हैं।

इस समूह की दवाओं में शामिल हैं: बीक्लोमीथासोन, बुडेसोनाइड, फ्लुनिसोलाइड, फ्लाइक्टासोन, ट्रायमिसिनोलोन, मेमेटासोन फ्यूरोएट, सिकलसोनाइड।

इनहेल्ड कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स ब्रोन्कियल अस्थमा के हमलों की आपातकालीन राहत के लिए अभिप्रेत नहीं हैं, बल्कि केवल ऐसे हमलों को रोकने के लिए उपयोग किए जाते हैं। जब नियमित रूप से लिया जाता है, तो प्रभाव आमतौर पर पहले 7 दिनों के भीतर होता है।

कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स के इनहेलेशन प्रशासन के तरीके अलग-अलग हैं - एआईएम या डीपीआई की मदद से।

दवा लेने के बाद, जटिलताओं को रोकने के लिए उबला हुआ पानी से अपना मुंह कुल्ला करना आवश्यक है। आंखों को एरोसोल के संपर्क से बचाएं।

प्रणालीगत जीकेएस- ये ऐसी दवाएं हैं जिन्हें शरीर में गोलियों के रूप में, अंतःशिरा या इंट्रामस्क्युलर रूप से पेश किया जाता है। इसका मतलब यह है कि ब्रोन्कियल ट्री पर उनका स्थानीय प्रभाव नहीं होता है, जैसा कि साँस लेना विधि के साथ होता है, लेकिन पूरे शरीर (यानी, प्रणालीगत) पर होता है। प्रशासन की इस पद्धति का उपयोग ब्रोन्कियल अस्थमा के गंभीर अनियंत्रित रूप में किया जाता है। प्रणालीगत जीसीएस का उपयोग दीर्घकालिक उपयोग और आपातकालीन देखभाल प्रदान करने के साधन के रूप में दोनों के लिए किया जाता है। प्रणालीगत कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स में शामिल हैं: प्रेडनिसोलोन, मिथाइलप्रेडिसिसोलोन, ट्राईमिसिनोलोन, डेक्सामेथासोन, बीटामेथासोन।

स्थिति का बिगड़ना और दिन-ब-दिन लक्षणों का तेज होना;

व्यक्तिगत सर्वश्रेष्ठ संकेतक के 60% से नीचे पीएसवी में गिरावट;

ब्रोन्कियल अस्थमा के लक्षणों के कारण नींद में खलल; सुबह (दोपहर से पहले) लगातार अस्थमा के लक्षण;

साँस ब्रोन्कोडायलेटर दवाओं के प्रति प्रतिक्रिया में कमी;

ब्रोन्कोडायलेटर्स की साँस लेना की आवश्यकता में वृद्धि।

दुष्प्रभाव

आधुनिक साँस के कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स के साथ उपचार के दौरान साइड इफेक्ट आमतौर पर दुर्लभ होते हैं। सबसे आम जटिलता मौखिक और ग्रसनी कैंडिडिआसिस है। इस जटिलता के साथ, गालों की श्लेष्मा झिल्ली, साथ ही जीभ और ग्रसनी, बर्फ के गुच्छे की याद ताजा करती एक सफेद परत से ढक जाती है। जब ये लक्षण दिखाई देते हैं, तो साँस के कॉर्टिकोस्टेरॉइड को रद्द नहीं किया जाता है, लेकिन विशेष एंटिफंगल एजेंट निर्धारित किए जाते हैं, जो आमतौर पर इस जटिलता को ठीक करते हैं। स्वर बैठना सबसे आम जटिलता है।

प्रशासन के साँस लेना मार्ग के कारण, साँस के कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स की चिकित्सीय खुराक का लंबे समय तक उपयोग के साथ भी शरीर की सामान्य स्थिति पर व्यावहारिक रूप से कोई प्रभाव नहीं पड़ता है।

ब्रोन्कियल अस्थमा में ग्लूकोकार्टिकोइड्स का उपयोग एक शक्तिशाली एंटी-एलर्जी और विरोधी भड़काऊ प्रभाव प्राप्त करने के लिए किया जाता है। इन प्रभावों की क्रिया का तंत्र जटिल और जटिल है। ब्रोन्कियल अस्थमा के लिए ग्लूकोकार्टिकोइड्स के निम्नलिखित प्रभाव आवश्यक हैं:

• ब्रोन्कियल म्यूकोसा की सूजन को कम करें,
• ब्रोंची में ल्यूकोट्रिएन और प्रोस्टाग्लैंडीन के संश्लेषण को कम करें,
• अंतर्जात एड्रेनालाईन के ब्रोन्कोडायलेटरी प्रभाव को बढ़ाएं,
• उनके उत्तेजक के लिए बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की संवेदनशीलता को बहाल करें,
• भड़काऊ कोशिकाओं की सक्रियता को कम करें,
• टी कोशिकाओं द्वारा लिम्फोसाइटों के उत्पादन को कम करना,
• ब्रोन्कियल म्यूकोसा में ईोसिनोफिल और मस्तूल कोशिकाओं की एकाग्रता को कम करें।

ग्लूकोकार्टिकोइड्स का उपयोग शुरुआत की रोकथाम और ब्रोन्कियल अस्थमा के गंभीर हमलों से राहत के लिए किया जाता है।

ग्लूकोकार्टिकोइड्स, जो ब्रोन्कियल अस्थमा के लिए उपयोग किया जाता है, को प्रणालीगत (मिथाइलप्रेडनिसोलोन) और इनहेलेशन (बीक्लोमीथासोन, फ्लुनिसोलिड, ट्रायमिसिनोलोन, ब्यूसोनाइड, मेमेटासोन,) में विभाजित किया जाता है।

ब्रोन्कियल अस्थमा के लिए प्रणालीगत ग्लुकोकोर्टिकोइड्स

प्रणालीगत ग्लुकोकोर्टिकोइड्स का उपयोग विशेष रूप से ब्रोन्कियल अस्थमा के गंभीर रूपों के उपचार के लिए किया जाता है जिनका इलाज साँस के रूपों से नहीं किया जा सकता है। कई खतरनाक और यहां तक ​​​​कि अपरिवर्तनीय (उदाहरण के लिए, ऑस्टियोपोरोसिस) दुष्प्रभावों की उपस्थिति के कारण उन्हें बहुत सावधानी से निर्धारित किया जाता है। इसे दो मुख्य उद्देश्यों के लिए मौखिक या पैरेन्टेरली रूप से प्रशासित किया जाता है:

1. ब्रोन्कियल अस्थमा के गंभीर हमलों की रोकथाम (एक साथ दीर्घकालिक प्रभाव के साथ),
2. ब्रोन्कियल अस्थमा के गंभीर हमलों से राहत।

ब्रोन्कियल अस्थमा के हमले के लिए ग्लूकोकार्टिकोइड्स को अंतःशिरा रूप से प्रशासित करने की आवश्यकता नहीं है, उन्हें मौखिक रूप से इस्तेमाल किया जा सकता है, क्योंकि विरोधी भड़काऊ प्रभाव केवल 4 घंटे के बाद पूरी तरह से प्रकट होगा।

ब्रोन्कियल अस्थमा के लिए इनहेल्ड ग्लुकोकोर्टिकोइड्स

ब्रोन्कियल अस्थमा में इनहेल्ड ग्लुकोकोर्टिकोइड्स अत्यधिक प्रभावी होते हैं। इसके अलावा, उनके गंभीर प्रणालीगत दुष्प्रभाव नहीं होते हैं। उदाहरण के लिए, साँस में ली गई बीक्लोमीथासोन (400 एमसीजी / डी) की औसत खुराक 15 मिलीग्राम प्रेडनिसोलोन गोलियों के प्रभाव के बराबर है।

यदि मास्ट सेल मेम्ब्रेन स्टेबलाइजर्स का उपयोग हल्के ब्रोन्कियल अस्थमा में किया जाता है, और सीओपीडी में आईप्रेट्रोपियम का उपयोग किया जाता है, तो मध्यम ब्रोन्कियल अस्थमा की रोकथाम के लिए इनहेल्ड ग्लुकोकोर्टिकोइड्स पसंद के साधन हैं। ग्लुकोकोर्टिकोइड्स के विशिष्ट दुष्प्रभाव मुखर रस्सियों और मौखिक कैंडिडिआसिस पर उनके संचय के कारण डिस्फ़ोनिया हैं।

हाल के वर्षों में, के उपचार में महत्वपूर्ण प्रगति का उल्लेख किया गया है ब्रोन्कियल अस्थमा (बीए)... जाहिरा तौर पर, यह श्वसन पथ की पुरानी सूजन की बीमारी के रूप में अस्थमा की परिभाषा के कारण है, और परिणामस्वरूप - साँस लेना के व्यापक उपयोग के साथ। ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स (जीसीएस)बुनियादी विरोधी भड़काऊ दवाओं के रूप में। हालाँकि, प्राप्त प्रगति के बावजूद, रोग के दौरान नियंत्रण के स्तर को संतोषजनक नहीं माना जा सकता है। उदाहरण के लिए, लगभग हर तीसरा बीए रोगी बीमारी के लक्षणों के कारण महीने में कम से कम एक बार रात में जागता है। आधे से अधिक रोगियों में शारीरिक गतिविधि की सीमाएँ होती हैं, एक तिहाई से अधिक को स्कूल छोड़ना पड़ता है या काम से अनुपस्थित रहना पड़ता है। 40% से अधिक रोगियों को बीमारी के बढ़ने के कारण आपातकालीन देखभाल के लिए मजबूर होना पड़ता है। इस स्थिति के कारण विविध हैं, और इसमें कम से कम भूमिका एडी के रोगजनन में डॉक्टर की जागरूकता की कमी और तदनुसार, गलत उपचार रणनीति की पसंद द्वारा निभाई जाती है।

बीए . की परिभाषा और वर्गीकरण

ब्रोन्कियल अस्थमा श्वसन तंत्र की एक पुरानी बीमारी है जिसमें कई कोशिकाएं शामिल होती हैं: मस्तूल कोशिकाएं, ईोसिनोफिल और टी लिम्फोसाइट्स। अतिसंवेदनशील व्यक्तियों में, इस सूजन के कारण बार-बार घरघराहट, सांस लेने में तकलीफ, सीने में जकड़न और खाँसी होती है, खासकर रात और / या सुबह के समय। ये लक्षण ब्रोन्कियल ट्री के व्यापक लेकिन परिवर्तनशील रुकावट के साथ होते हैं, जो कम से कम आंशिक रूप से प्रतिवर्ती, अनायास या उपचार के प्रभाव में होता है। सूजन भी विभिन्न उत्तेजनाओं (अतिसंवेदनशीलता) के लिए वायुमार्ग की प्रतिक्रिया में वृद्धि का कारण बनती है।

परिभाषा के प्रमुख प्रावधानों को निम्नलिखित माना जाना चाहिए:

1. बीए पाठ्यक्रम की गंभीरता की परवाह किए बिना श्वसन पथ की एक पुरानी लगातार सूजन वाली बीमारी है।

2. भड़काऊ प्रक्रिया ब्रोन्कियल अतिसक्रियता, रुकावट और श्वसन लक्षणों की उपस्थिति की ओर ले जाती है।

3. वायुमार्ग की रुकावट कम से कम आंशिक रूप से प्रतिवर्ती है।

4. एटोपी वर्ग ई इम्युनोग्लोबुलिन के उत्पादन के लिए एक आनुवंशिक प्रवृत्ति है (हमेशा मौजूद नहीं हो सकता है)।

ब्रोन्कियल अस्थमा को एटियलजि, पाठ्यक्रम की गंभीरता और ब्रोन्कियल रुकावट की अभिव्यक्ति की विशेषताओं के आधार पर वर्गीकृत किया जा सकता है।

हालांकि, वर्तमान में, ब्रोन्कियल अस्थमा को सबसे पहले गंभीरता के अनुसार वर्गीकृत किया जाना चाहिए, अर्थात।

क्योंकि यह वही है जो वायुमार्ग में भड़काऊ प्रक्रिया की गंभीरता को दर्शाता है और विरोधी भड़काऊ चिकित्सा की रणनीति को निर्धारित करता है।

गंभीरता निम्नलिखित संकेतकों द्वारा निर्धारित की जाती है:

प्रति सप्ताह रात के लक्षणों की संख्या। प्रति दिन और प्रति सप्ताह दिन के लक्षणों की संख्या। शॉर्ट-एक्टिंग बी 2-एगोनिस्ट के आवेदन की आवृत्ति दर। शारीरिक गतिविधि और नींद संबंधी विकारों की गंभीरता। पीक एक्सपिरेटरी फ्लो (पीईएफ) मान और उसका प्रतिशत वांछित या सर्वोत्तम मूल्य के साथ। पीएसवी में दैनिक उतार-चढ़ाव। चिकित्सा का दायरा।

बीए गंभीरता के 5 डिग्री हैं: हल्का आंतरायिक; प्रकाश लगातार; मध्यम लगातार; गंभीर लगातार; गंभीर लगातार स्टेरॉयड-निर्भर (तालिका 1)।

आंतरायिक धारा का बीए: अस्थमा के लक्षण प्रति सप्ताह 1 बार से कम; लघु उत्तेजना (कई घंटों से कई दिनों तक)। रात के लक्षण महीने में 2 बार या उससे कम; लक्षणों की अनुपस्थिति और एक्ससेर्बेशन के बीच सामान्य फेफड़े का कार्य: पीक एक्सपिरेटरी फ्लो रेट (पीईएफ)> 80% अपेक्षित और पीईएफ में उतार-चढ़ाव 20% से कम।

माइल्ड परसिस्टेंट कोर्स का बीए। लक्षण सप्ताह में एक बार या अधिक बार, लेकिन दिन में एक बार से कम बार। रोग की तीव्रता गतिविधि और नींद में हस्तक्षेप कर सकती है। रात के लक्षण महीने में 2 बार से अधिक होते हैं। पीएसवी देय के 80% से अधिक; पीएसवी में उतार-चढ़ाव 2030%।

मध्यम अस्थमा। दैनिक लक्षण। उत्तेजना गतिविधि और नींद को बाधित करती है। रात के समय के लक्षण प्रति सप्ताह 1 से अधिक बार होते हैं। लघु-अभिनय b2agonists का दैनिक सेवन। पीएसवी 6080% बकाया। पीएसवी उतार-चढ़ाव 30% से अधिक है।

गंभीर अस्थमा: लगातार लक्षण, बार-बार तेज होना, बार-बार रात के लक्षण, शारीरिक गतिविधि अस्थमा की अभिव्यक्तियों से सीमित होती है। पीएसवी देय राशि के 60% से कम; 30% से अधिक उतार-चढ़ाव।

यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि इन संकेतकों द्वारा अस्थमा की गंभीरता का निर्धारण उपचार शुरू करने से पहले ही संभव है। यदि रोगी पहले से ही आवश्यक चिकित्सा प्राप्त कर रहा है, तो इसकी मात्रा को भी ध्यान में रखा जाना चाहिए। इस प्रकार, यदि किसी रोगी को नैदानिक ​​तस्वीर के अनुसार हल्का लगातार अस्थमा है, लेकिन साथ ही वह गंभीर लगातार अस्थमा के अनुरूप दवा प्राप्त करता है, तो इस रोगी को गंभीर अस्थमा का निदान किया जाता है।

गंभीर अस्थमा स्टेरॉयड-निर्भर है: नैदानिक ​​​​तस्वीर की परवाह किए बिना, प्रणालीगत कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स के साथ दीर्घकालिक उपचार प्राप्त करने वाले रोगी को गंभीर अस्थमा से पीड़ित माना जाना चाहिए।

इनहेल्ड जीसीएस

अनुशंसित अस्थमा चिकित्सा के लिए चरणबद्ध दृष्टिकोणपाठ्यक्रम की गंभीरता के आधार पर (तालिका 1)। अस्थमा के इलाज के लिए सभी दवाओं को दो मुख्य समूहों में बांटा गया है: अस्थमा के तीव्र लक्षणों से राहत के लिए भड़काऊ प्रक्रिया और दवाओं के दीर्घकालिक नियंत्रण के लिए। भड़काऊ प्रक्रिया के दीर्घकालिक नियंत्रण के लिए चिकित्सा का आधार इनहेल्ड ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स (आईसीएस) है, जिसका उपयोग दूसरे चरण (हल्के लगातार कोर्स) से पांचवें (गंभीर स्टेरॉयड-निर्भर कोर्स) तक किया जाना चाहिए। इसलिए, वर्तमान में, आईसीएस को अस्थमा के उपचार की पहली पंक्ति माना जाता है। अस्थमा की गंभीरता जितनी अधिक होगी, आईसीएस की उच्च खुराक का उपयोग किया जाना चाहिए। कई अध्ययनों के अनुसार, जिन रोगियों ने बीमारी की शुरुआत से दो साल बाद आईसीएस उपचार शुरू नहीं किया, उनमें अस्थमा के लक्षणों के नियंत्रण में सुधार करने वाले समूह की तुलना में महत्वपूर्ण लाभ देखा गया, जिन्होंने 5 साल से अधिक समय के बाद आईसीएस उपचार शुरू किया। रोग की शुरुआत।

क्रिया के तंत्र और फार्माकोकाइनेटिक्स

आईसीएस साइटोप्लाज्म में विशिष्ट रिसेप्टर्स को बांधने में सक्षम हैं, उन्हें सक्रिय करते हैं और उनके साथ एक कॉम्प्लेक्स बनाते हैं, जो तब मंद हो जाता है और सेल न्यूक्लियस में चला जाता है, जहां यह डीएनए से जुड़ता है और प्रमुख एंजाइमों, रिसेप्टर्स और अन्य के ट्रांसक्रिप्शन के तंत्र के साथ बातचीत करता है। जटिल प्रोटीन। यह औषधीय और चिकित्सीय कार्रवाई की अभिव्यक्ति की ओर जाता है।

आईसीएस का विरोधी भड़काऊ प्रभाव भड़काऊ कोशिकाओं और उनके मध्यस्थों पर उनके निरोधात्मक प्रभाव से जुड़ा हुआ है, जिसमें साइटोकिन्स का उत्पादन, एराकिडोनिक एसिड के चयापचय में हस्तक्षेप और ल्यूकोट्रिएन और प्रोस्टाग्लैंडीन का संश्लेषण, प्रवास की रोकथाम और भड़काऊ कोशिकाओं की सक्रियता शामिल है। आईसीएस एंटी-इंफ्लेमेटरी प्रोटीन (लिपोकोर्टिन 1) के संश्लेषण को बढ़ाता है, एपोप्टोसिस को बढ़ाता है और इंटरल्यूकिन 5 को रोककर ईोसिनोफिल की संख्या को कम करता है। इस प्रकार, आईसीएस कोशिका झिल्लियों के स्थिरीकरण की ओर ले जाता है, संवहनी पारगम्यता को कम करता है, नए लोगों को संश्लेषित करके और उनकी संवेदनशीलता को बढ़ाकर β-रिसेप्टर्स के कार्य में सुधार करता है, और उपकला कोशिकाओं को उत्तेजित करता है।

आईसीएस अपने औषधीय गुणों में प्रणालीगत ग्लुकोकोर्टिकोस्टेरॉइड्स से भिन्न होता है: लिपोफिलिसिटी, तेजी से निष्क्रियता, रक्त प्लाज्मा से कम आधा जीवन। यह ध्यान रखना महत्वपूर्ण है कि आईसीएस उपचार स्थानीय (सामयिक) है, जो न्यूनतम प्रणालीगत अभिव्यक्तियों के साथ सीधे ब्रोन्कियल ट्री में स्पष्ट विरोधी भड़काऊ प्रभाव प्रदान करता है।

श्वसन पथ में आईसीएस की मात्रा दवा की नाममात्र खुराक, इनहेलर के प्रकार, प्रणोदक की उपस्थिति या अनुपस्थिति और इनहेलेशन तकनीक पर निर्भर करती है। 80% तक रोगियों को मीटर्ड एरोसोल का उपयोग करने में कठिनाई होती है।

चयनात्मकता की अभिव्यक्ति और ऊतकों में दवा के प्रतिधारण समय के लिए सबसे महत्वपूर्ण विशेषता है lipophilicity... लिपोफिलिसिटी के कारण, आईसीएस श्वसन पथ में जमा हो जाता है, ऊतकों से उनकी रिहाई धीमी हो जाती है और ग्लूकोकार्टिकोइड रिसेप्टर के लिए उनकी आत्मीयता बढ़ जाती है। अत्यधिक लिपोफिलिक आईसीएस ब्रोंची के लुमेन से तेजी से और बेहतर तरीके से कब्जा कर लिया जाता है और श्वसन पथ के ऊतकों में लंबे समय तक बरकरार रहता है। आईसीएस प्रणालीगत दवाओं से उनकी सामयिक (स्थानीय) कार्रवाई से अलग है। इसलिए, प्रणालीगत कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स (हाइड्रोकार्टिसोन, प्रेडनिसोलोन और डेक्सामेथासोन) के साँस लेना को निर्धारित करना बेकार है: इन दवाओं, प्रशासन की विधि की परवाह किए बिना, केवल एक प्रणालीगत प्रभाव होता है।

बीए रोगियों में कई यादृच्छिक प्लेसबो-नियंत्रित परीक्षणों ने प्लेसीबो की तुलना में आईसीएस की सभी खुराक की प्रभावशीलता को दिखाया है।

प्रणालीगत जैवउपलब्धतामौखिक और साँस लेना शामिल है। दवा की साँस की खुराक का 20 से 40% श्वसन पथ में प्रवेश करता है (यह मान वितरण उपकरण और रोगी की साँस लेने की तकनीक के आधार पर काफी भिन्न होता है)। पल्मोनरी जैवउपलब्धता फेफड़ों में प्रवेश करने वाली दवा के प्रतिशत, वाहक की उपस्थिति या अनुपस्थिति (इन्हेलर जिसमें फ़्रीऑन नहीं होता है, के सर्वोत्तम संकेतक होते हैं) और श्वसन पथ में दवा के अवशोषण पर निर्भर करता है। साँस की खुराक का 6080% ऑरोफरीनक्स में जमा होता है और निगल लिया जाता है, फिर जठरांत्र संबंधी मार्ग और यकृत में पूर्ण या आंशिक चयापचय होता है। मौखिक उपलब्धता गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट में अवशोषण और यकृत के माध्यम से पहले पास प्रभाव की गंभीरता पर निर्भर करती है, जिसके कारण निष्क्रिय मेटाबोलाइट्स प्रणालीगत परिसंचरण में प्रवेश करते हैं (सक्रिय मेटाबोलाइट beclomethasone dipropionate के beclomethasone 17 monopropionate के अपवाद के साथ)। 1000 एमसीजी / दिन तक आईसीएस की खुराक (फ्लूटिकासोन के लिए 500 एमसीजी / दिन तक) का थोड़ा प्रणालीगत प्रभाव होता है।

सभी आईसीएस में उपवास है सिस्टम क्लीयरेंसयकृत रक्त प्रवाह की मात्रा के बराबर। यह उन कारकों में से एक है जो आईसीएस के प्रणालीगत प्रभाव को कम करते हैं।

सबसे अधिक इस्तेमाल की जाने वाली दवाओं के लक्षण

आईसीएस में बीक्लोमीथासोन डिप्रोपियोनेट, बुडेसोनाइड, फ्लाइक्टासोन प्रोपियोनेट, फ्लुनिसोलाइड, ट्रायम्सिनोलोन एसीटोनाइड, मेमेटासोन फ्यूरोएट शामिल हैं।

वे पैमाइश-खुराक वाले एरोसोल, पाउडर इनहेलर और नेबुलाइज़र (बाइडसोनाइड) के माध्यम से साँस लेना के लिए समाधान के रूप में उपलब्ध हैं।

बेक्लोमीथासोन डिप्रोपियोनेट। यह 20 से अधिक वर्षों से नैदानिक ​​​​अभ्यास में उपयोग किया गया है और यह सबसे प्रभावी और अक्सर उपयोग की जाने वाली दवाओं में से एक है। गर्भवती महिलाओं में दवा के उपयोग की अनुमति है। यह एक पैमाइश-खुराक एरोसोल इनहेलर (बीकोटाइड 50 एमसीजी, बेक्लोफोर्ट 250 एमसीजी, एल्डेसिन 50 एमसीजी, बेक्लोकोर्ट 50 और 250 एमसीजी, बेक्लोमेट 50 और 250 एमसीजी / खुराक) के रूप में निर्मित होता है, एक पैमाइश-खुराक इनहेलर इनहेलेशन द्वारा सक्रिय होता है ( बेक्लाज़ोन लाइट ब्रीदिंग 100 और 250 एमसीजी / डोज़), पाउडर इनहेलर (बेकोडिस्क 100 और 250 माइक्रोग्राम / डोज़ डिस्कहेलर इनहेलर; इज़ीहेलर मल्टी-डोज़ इनहेलर, बीक्लोमेट 200 माइक्रोग्राम / डोज़)। बेकोटिड और बेक्लोफोर्ट इनहेलर्स के लिए, विशेष स्पेसर वॉल्यूमेटिक (वयस्कों के लिए बड़ी मात्रा में वाल्व स्पेसर) और बाबिहालर (छोटे बच्चों के लिए सिलिकॉन फेस मास्क के साथ 2-वाल्व स्पेसर) का उत्पादन किया जाता है।

बुडेसोनाइड। एक आधुनिक अत्यधिक सक्रिय दवा। इसका उपयोग पैमाइश-खुराक वाले एरोसोल इनहेलर (बुडेसोनाइड माइट 50 μg / खुराक; बुडेसोनिडफोर्ट 200 μg / खुराक), एक पाउडर इनहेलर (Pulmicort Turbuhaler 200 μg / खुराक; Benacort Cyclohaler 200 μg / खुराक) और निलंबन के रूप में किया जाता है। छिटकानेवाला 0.5 और 0 पल्मिकॉर्ट, 25 मिलीग्राम / खुराक)। Pulmicort Turbuhaler एकमात्र ICS डोज़ फॉर्म है जिसमें कैरियर नहीं होता है। मीटर्ड-डोज़ इनहेलर्स बुडेसोनाइड माइट और बुडेसोनाइड फोर्ट के लिए एक स्पेसर का उत्पादन किया जाता है। बुडेसोनाइड संयुक्त दवा सिम्बिकॉर्ट का एक अभिन्न अंग है।

बुडेसोनाइड में सबसे अनुकूल चिकित्सीय सूचकांक होता है, जो ग्लूकोकार्टिकोइड रिसेप्टर्स के लिए इसकी उच्च आत्मीयता से जुड़ा होता है, और फेफड़ों और आंतों में प्रणालीगत अवशोषण के बाद त्वरित चयापचय होता है। बुडेसोनाइड एकमात्र आईसीएस है जिसके लिए एकल उपयोग की संभावना सिद्ध हुई है। कारक जो दिन में एक बार बुडेसोनाइड के उपयोग की प्रभावशीलता को सुनिश्चित करता है, श्वसन पथ में प्रतिवर्ती एस्टरीफिकेशन (फैटी एसिड एस्टर के गठन) के कारण इंट्रासेल्युलर डिपो के रूप में बुडेसोनाइड का प्रतिधारण है। सेल में मुक्त बिडसोनाइड की एकाग्रता में कमी के साथ, इंट्रासेल्युलर लाइपेस सक्रिय हो जाते हैं, एस्टर से निकलने वाला बुडेसोनाइड फिर से रिसेप्टर से जुड़ जाता है। एक समान तंत्र अन्य कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स की विशेषता नहीं है और आपको विरोधी भड़काऊ प्रभाव को लम्बा करने की अनुमति देता है। कई अध्ययनों से पता चला है कि रिसेप्टर आत्मीयता की तुलना में दवा गतिविधि के संदर्भ में इंट्रासेल्युलर बयान अधिक महत्वपूर्ण हो सकता है।

Pulmicort Turbuhaler दवा पर हाल के अध्ययनों से पता चला है कि यह बच्चों में लंबे समय तक उपयोग के साथ अंतिम विकास को प्रभावित नहीं करता है, अस्थि खनिजकरण, एंजियोपैथी और मोतियाबिंद का कारण नहीं बनता है। गर्भवती महिलाओं में उपयोग के लिए पल्मिकॉर्ट की भी सिफारिश की जाती है: यह पाया गया है कि इसके उपयोग से भ्रूण की विसंगतियों की संख्या में वृद्धि नहीं होती है। Pulmicort Turbuhaler पहली और एकमात्र ICS है जिसे FDA द्वारा गर्भावस्था के लिए निर्धारित दवाओं की रैंकिंग में B श्रेणी सौंपी गई है। इस श्रेणी में वे दवाएं शामिल हैं जो गर्भावस्था के दौरान लेने के लिए सुरक्षित हैं। बाकी आईसीएस को ｫC के रूप में वर्गीकृत किया गया है (गर्भावस्था के दौरान उन्हें लेने की अनुशंसा नहीं की जाती है)।

फ्लूटिकासोन प्रोपियोनेट। अब तक की सबसे अधिक सक्रिय दवा। न्यूनतम मौखिक जैव उपलब्धता है (

peculiarities: ब्रोन्कियल अस्थमा के बुनियादी रखरखाव चिकित्सा के लिए सबसे प्रभावी दवा मानी जाती है। उन्हें दैनिक और लंबे समय तक लिया जाता है। यह पाया गया कि जो रोगी नियमित रूप से साँस के ग्लूकोकार्टिकोइड्स का उपयोग करते हैं, वे लगभग कभी भी अस्थमा की स्थिति से पीड़ित नहीं होते हैं, और दवाओं के इस समूह के साथ उपचार की पृष्ठभूमि के खिलाफ ब्रोन्कियल अस्थमा से मृत्यु दर लगभग शून्य हो जाती है। मुख्य बात उन्हें लगातार लागू करना है, न कि समय-समय पर। यदि रद्द कर दिया जाता है, तो बीमारी का कोर्स खराब हो सकता है।

सबसे आम दुष्प्रभाव: मौखिक गुहा और ग्रसनी की कैंडिडिआसिस, स्वर बैठना।

मुख्य मतभेद:व्यक्तिगत असहिष्णुता, गैर-दमा ब्रोंकाइटिस।

रोगी के लिए महत्वपूर्ण जानकारी:

• दवाएं लंबे समय तक इलाज के लिए हैं, दौरे से राहत के लिए नहीं।
• सुधार धीरे-धीरे होता है, प्रभाव की शुरुआत 5-7 दिनों के बाद होती है, और अधिकतम - नियमित उपयोग की शुरुआत से 1-3 महीने के बाद।
• दवाओं के उपयोग के दुष्प्रभावों को रोकने के लिए, प्रत्येक साँस लेने के बाद, आपको अपने मुँह और गले को उबले हुए पानी से धोना चाहिए।

याद रखें, स्व-दवा जीवन के लिए खतरा है, किसी भी दवा के उपयोग के बारे में सलाह के लिए अपने चिकित्सक से परामर्श करें।

लगातार ब्रोन्कियल अस्थमा के रोगियों में रोगनिरोधी उद्देश्यों के लिए इनहेल्ड कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स की सिफारिश की जाती है, जो हल्के गंभीरता से शुरू होते हैं। इनहेल्ड स्टेरॉयड का प्रणालीगत स्टेरॉयड की तुलना में व्यावहारिक रूप से कोई प्रणालीगत प्रभाव नहीं होता है, हालांकि, ग्लूकोमा और मोतियाबिंद के विकास के जोखिम वाले रोगियों में इनहेल्ड स्टेरॉयड की उच्च खुराक का उपयोग सावधानी के साथ किया जाना चाहिए।

I और II पीढ़ी के साँस कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स की मापी गई खुराक अधिवृक्क प्रांतस्था को दबाती नहीं है, न ही वे हड्डियों के चयापचय को प्रभावित करती हैं, हालांकि, बच्चों को उन्हें निर्धारित करते समय, बच्चे के विकास को नियंत्रित करने की सिफारिश की जाती है। तीसरी पीढ़ी की तैयारी 1 वर्ष की आयु से बच्चों को ठीक से निर्धारित की जा सकती है क्योंकि उनके पास प्रणालीगत जैवउपलब्धता का न्यूनतम गुणांक है। निरंतर प्रभाव प्राप्त करने के लिए इनहेल्ड कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स का नियमित रूप से उपयोग किया जाना चाहिए। अस्थमा के लक्षणों में कमी आमतौर पर उपचार के 3-7 दिनों के बाद हासिल की जाती है। यदि आवश्यक हो, वायुमार्ग में उत्तरार्द्ध के बेहतर प्रवेश के लिए | 1g-एगोनिस्ट और इनहेल्ड स्टेरॉयड की एक साथ नियुक्ति)