अरोमाटेस का अवरोध। Aromatase अवरोधक: उद्देश्य और दवाओं की सूची

अरोमाटेस अवरोधक, या अवरोधक, एक प्रकार का उपचार एजेंट हैं जिनका उपयोग रक्त में एस्ट्रोजेन की एकाग्रता को कम करने और स्तर और अपने टेस्टोस्टेरोन को बढ़ाने के लिए किया जाता है। इन पदार्थों का उपयोग पुरुष gynecomastia के इलाज और रोकने के लिए भी किया जाता है।

बॉडीबिल्डिंग में अरोमाटेस इनहिबिटर अक्सर अनाबोलिक अवधि के दौरान उपयोग किए जाते हैं:

• रक्त संकेतक बढ़ाना;
• gynecomastia की रोकथाम;
• उच्च रक्तचाप की रोकथाम;
• बढ़ती राहत (एस्ट्रोजेन के नकारात्मक प्रभाव के उन्मूलन के कारण);
• एक्सिस-पिट्यूटरी-हाइपोटलामस टेस्टिकल के एस्ट्रोजेनस विनाश को कम करना, जो शीघ्र पुनर्निर्माण की ओर जाता है।

पाठ्यक्रम के नीचे खड़े होकर, इस तथ्य के साथ यह आवश्यक है कि सभी अनाबोलिक स्टेरॉयड अरोमाइजेशन के अधीन नहीं हैं। उपयोग मेटेनटेनोलन, मेथिलटेस्टोस्टेरोन, टेस्टोस्टेरोन और इसके डेरिवेटिव के रूप में ऐसे उत्पादों के उपयोग के साथ उचित है। बोल्लोन, हेलोटेस्टिन थोड़ा अरोमाइज करें।

दक्षता

Aromatase के सबसे किफायती और पसंदीदा अवरोधक (फलदायी रूप से व्यावहारिक रूप से समान हैं):

(दुनिया का नाम)	ब्रांड (फार्मेसियों द्वारा लागू)	अनुमानित कीमत	प्रपत्र रिलीज	बॉडीबिल्डिंग में निवारक उपयोग	जब Gynecomastia प्रकट होता है
"Eksememin"	"अरोमज़ीन"		30 टैब। 25 मिलीग्राम	2.5 मिलीग्राम (1/2 गोलियाँ) हर दूसरे दिन	लक्षणों के उन्मूलन से पहले प्रतिदिन 25 मिलीग्राम। फिर प्रोफाइलैक्टिक को खुराक कम करें।
"Letrozol"	"लॉगर" (फार्माक।) "लेटोस्ट" "एस्टोलेटोल"		30 टैब। 2.5 मिलीग्राम	0.5 मिलीग्राम (1/5 गोलियाँ) हर दूसरे दिन	लक्षणों के उन्मूलन से पहले 2.5 मिलीग्राम प्रतिदिन। फिर निवारक के लिए खुराक को कम करें।
"Anastrosol"	"सेलेना" "Egacisol" "Anastrosol Kabi"		28 टैब। 1 मिलीग्राम	0.5 मिलीग्राम (1/2 गोलियाँ) हर दूसरे दिन	लक्षणों के उन्मूलन से पहले 1 मिलीग्राम प्रतिदिन। अगला, प्रोफाइलैक्टिक को कम खुराक।

यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि एस्ट्रोजेन की मध्यम एकाग्रता मांसपेशी वृद्धि के लिए उपयोगी है, इसलिए निवारक खुराक पुरुष एस्ट्रोजेन के शारीरिक रूप से आवश्यक स्तर के संरक्षण को प्रभावित करने वाले वॉल्यूम में इंगित किया जाता है।

पाठ्यक्रम पर उपयोग करें

अधिकांश घरेलू एथलीट, अरोमाटेस इनहिबिटर लगाने, निम्नलिखित रणनीति का उपयोग करते हैं: दवाओं का उपयोग केवल तभी किया जाता है जब Gynecomastia के पहले संकेत दिखाई दिए (निपल्स के क्षेत्र में खुजली, सूजन, लाली)। दुर्भाग्यवश, इस दृष्टिकोण को इष्टतम नहीं कहा जा सकता है।

सबसे तर्कसंगत समाधान एस्ट्रैडियोल का परीक्षण एक छोटे से आधा मौसम ("मेटांडोंटेनोलॉन", या आइलॉन्ग एस्टर ("सस्टानन", "एनंतैट", "सिपायोनैट" लागू करने के तीन या चार सप्ताह के बाद एनाबॉलिक स्टेरॉयड के उपयोग के दस दिनों का परीक्षण है। )। अगला औसत भाग "Anastrozol" - 0.5 मिलीग्राम हर दूसरे दिन निर्धारित किया गया है। दस दिनों के बाद, एस्ट्रैडियोल और खुराक के नियंत्रण विश्लेषण परिणामों द्वारा समायोजित किया जाता है।

समझौता विकल्प को व्यक्तिगत इंप्रेशन के लिए उन्मुख "Anastrozol" के कम और मध्यम भागों का उपयोग करने के लिए माना जाता है। यदि, इस तरह के उपचार के बाद, अवसाद प्रकट होता है, सीधा समारोह का विकार, कामेच्छा में गिरावट, इसका मतलब है कि आपको खुराक को कम करने की आवश्यकता है।

अनुसंधान

सार्वजनिक ब्रांड "लेट्राज़ोल" के उद्भव ने इस उत्पाद को नेताओं को लाया। ऐसे कई परीक्षण हैं जो पुरुषों में इस साधन की उच्च प्रभावशीलता साबित करते हैं। पदार्थ की शुरूआत के साथ एक ध्यान देने योग्य गोनाडोट्रोपिन (एलएच) दृष्टिकोण था। उत्पादक खुराक 0.02 मिलीग्राम (चिकित्सीय 100 बार के नीचे) से निकलता है: इसके साथ, एस्ट्रोजेन की एकाग्रता को एक तिहाई से कम करना संभव है। "लेट्रोज़ोल" का 50% शरीर से 2-4 दिनों के भीतर उत्सर्जित होता है, जो इसे हर दूसरे दिन पीने की अनुमति देता है। बुनियादी नुकसान छोटे खुराक के साथ भी एस्ट्रोजेन के स्तर को कम करने की उनकी क्षमता है।

"Anastrosol" बॉडीबिल्डिंग में लोकप्रिय है: उन्हें एस्ट्राडियोल को कम करने के साधन के रूप में पुरुषों पर उल्लेखनीय रूप से अध्ययन किया गया था। एक अनुभवी तरीका दिखाया गया था कि 1-0.5 मिलीग्राम की खुराक लगभग 50% के एस्ट्राडियोल स्तर को कम कर सकती है। डीलरों में यह उत्पाद है कि आप एक फार्मेसी की तुलना में लगभग दस गुना सस्ता खरीद सकते हैं। Megalopolis में एक सस्ता "Anastrosol Kabi" है।

अपनी पुस्तक में, डॉ। मौरो डी डी पास्कल ने लिखा: "यह माना जाता है कि हाइपोथैलेमस और मस्तिष्क विभागों में टेस्टोस्टेरोन और अन्य अनाबोलिक स्टेरॉयड के अरोमाइजेशन के कारण गठित एस्ट्रोजेन्स हाइपोथैलेमस और मस्तिष्क विभागों में ल्यूटिनिज़िंग हार्मोन के स्राव को कम करते हैं, और इसलिए, और उत्पादन टेस्टोस्टेरोन " गिलमान और गुडमान ने सूचित किया कि टेस्टोस्टेरोन की बजाय एस्ट्रोजेन के संचय द्वारा प्रतिक्रिया सक्रिय की जाती है। इस तरह, यह समझाया गया है कि अरोमाटेज अवरोधक व्यक्तिगत जननांग हार्मोन के चयन के लिए अनाबोलिक पदार्थों के अवरोधक प्रभाव को कम करने में सक्षम हैं।

तीसरे पक्ष के प्रभाव

पुरुषों के लिए अरोमाटेस के खतरनाक अवरोधक क्या हैं? हम जानते हैं कि छोटी खुराक में एस्ट्रोजेन पुरुष जीव पर सकारात्मक प्रभाव डालते हैं। एस्ट्रोजेन हार्मोन पाठ्यक्रम की प्रभावशीलता और एंड्रोजेनिक रिसेप्टर्स की संवेदनशीलता दोनों में वृद्धि करते हैं। इसके अलावा, वे स्वयं एक सुरक्षात्मक और अनाबोलिक प्रभाव है।

पेशी एस्ट्रोजन रिसेप्टर्स का मूल्य शोध प्रबंध अन्ना Wiik में पूरी तरह से वर्णित है। वास्तव में, हकीकत में, अवरोधकों की प्रभावशाली खुराक अनावश्यक रूप से एस्ट्रोजेन के स्तर को कम कर सकती है, जो इस तरह के दुष्प्रभावों की उपस्थिति में योगदान देती है:

• मांसपेशियों के विकास को तोड़ने;
• आर्टिकुलर दर्द (आर्थरग्लिया);
• कल्याण और लिबिदो के पतन की गिरावट;
• डिप्रेशन;
• लिपिड रक्त प्रोफाइल विकार (कोलेस्ट्रॉल बढ़ाना);
• कम हड्डी की ताकत।

"Tamoxifen" की तुलना में विशेष रूप से दवाओं को बेहतर सहन किया जाता है।

प्राकृतिक अवरोधक

निम्नलिखित आवंटित किए गए हैं:

• कैफीन;
• resveratrol;
• जस्ता;
• निकोटीन;
• अपिगेनिन;
• कैचिन्स;
• एरिकोडियोल।

आवेदन "Anastrozol"

अरोमैटस अवरोधक और क्या हैं? तैयारी बॉडीबिल्डिंग में डेटा का व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है। उदाहरण के लिए, मानव शरीर में पानी में पानी में देरी और गिनेकोमास्टिया की घटना की रोकथाम की आवश्यकता होती है (अक्सर टेस्टोस्टेरोन प्रकार और डायनोबोल के एंड्रोजन के संयोजन में या अंतिम के साथ संयोजन में)। लेकिन इस मामले में, एथलीट को "निषिद्ध विधियों और पदार्थों की सूची" और माध्यमिक प्रभावों के माध्यमिक प्रभावों के पास निषिद्ध दवाओं का एक प्रभावशाली परिसर मिलता है।

"Anastrozol" एथलीटों का अनियंत्रित उपयोग, विशेष रूप से, बॉडीबिल्डिंग द्वारा, जोड़ों, सिरदर्द, उनींदापन की गतिशीलता में आर्थरलगियास, अस्थिरण या कमी के कारण हो सकता है। बेशक, थ्रोम्बोम्बोलिक समस्याएं प्रकट हो सकती हैं और स्ट्रोक विकसित हो सकती हैं।

एनास्ट्रोजोल के बारे में एथलीटों के लिए बहुत हानिरहित तैयारी के रूप में साहित्य में बहुत कुछ लिखा गया है। लेकिन इसके स्वागत के रिमोट और तत्काल प्रभाव सबसे अप्रत्याशित और दुखद हो सकते हैं। आखिरकार, यदि हम प्रतिदिन केवल एक टैबलेट (1 मिलीग्राम) लेते हैं, तो आप एक स्पष्ट हार्मोनल स्पलैश प्राप्त कर सकते हैं। वैसे, इस घटना को इस उत्पाद का उपयोग करने वाले 80% से अधिक व्यक्ति मनाए जाते हैं।

सामान्य रूप से, अरोमाटेस अवरोधक - दवाएं काफी प्रसिद्ध हैं। अवरोधकों की तीसरी पीढ़ी के नमूने "एनास्ट्रोज़ोल" और बाद में, "वोज़ोल" और
"लेट्रोज़ोल" बिखरे हुए रिसेप्टर पॉजिटिव स्तन कैंसर के उपचार के लिए पहली और दूसरी पंक्ति के उत्पादों के रूप में बनाया गया था।

"क्रायसीन"

वेटलिफ्टर्स के लिए, फार्माकोलॉजिकल मार्केट 5,7-डायहाइड्रोक्सिफ्लवोन ("क्रायसिन") भी प्रदान करता है, जो एथलीटों का उपयोग बहुत अधिक खुराक में किया जाता है। इसमें Antiaromatase गुण हैं और दो प्रकारों में उत्पादित - एमआरएम-क्रिसिन, जो एक कैप्सूल 500 मिलीग्राम निर्दोष कुरकुरा, और scifit-chrysin ईएस पर सूचीबद्ध किया गया है, जिसमें दो गुना कम सक्रिय पदार्थ शामिल हैं।

साइड इफेक्ट्स डेवलपर्स का वर्णन नहीं करते हैं, लेकिन यह याद रखना चाहिए कि एंटी-मैरीटासेट एक्शन वाले सभी पदार्थ और दवाएं एथलीट के शरीर को प्रभावशाली नुकसान पहुंचाने में सक्षम हैं। इसके अलावा, वे "निषिद्ध विधियों और पदार्थों की सूची" में हैं।

ऑन्कोलॉजी में, अरोमाटेस अवरोधक कैंसर ट्यूमर और बीमारियों के इलाज के लिए उपयोग किए जाते हैं, क्योंकि उनमें से एक तिहाई हार्मोन-निर्भर बीमारियों से संबंधित है। असमानता अवरोधक अभी भी प्रसारित स्तन कैंसर के हार्मोन थेरेपी को बनाए रखने के लिए उपयोग किए जाते हैं।

उपचार का विकल्प

जब एंटी-एस्ट्रोजेन और प्रोजेस्टिन मदद नहीं करते हैं, तो वे विषाक्तता युक्त दवा निर्धारित करते हैं। प्रसिद्ध दवाएं:

• ऑरमेट।
• Mamomit।

दोनों में aminoglutetimide है, जिसे रासायनिक यौगिकों के इस समूह के पुराने पदार्थों में से एक माना जाता है। AminogLuteTimide एक अरोमाटेस अवरुद्ध करता है, और प्रति दिन 700-1500 मिलीग्राम के रूप में असाइन किया जाता है। कीमोथेरेपी के अंत तक, पदार्थ प्रति दिन 500 मिलीग्राम जारी किया जाता है। खुराक को कम करने से भी रोग के प्रवाह पर निर्भर करता है। यदि कैंसर कम हो जाता है, तो दैनिक खुराक कम हो जाएगा। तैयारी किसी भी कीमोथेरेपी उत्पादों की तरह साइड इफेक्ट्स की पूरी श्रृंखला का कारण बनती है:

पहली खुराक प्राप्त करने के तुरंत बाद इस तरह के दुष्प्रभाव प्रकट होते हैं, और प्रभावी प्रवेश के 2-3 महीने में समाप्त होते हैं। Aminoglytetimide के आधार पर, Aromatase अवरोधक बनाए जाते हैं, जो कम खतरनाक, हानिकारक हैं, प्रभाव के इस तरह के स्पेक्ट्रम, कम जहरीले का कारण नहीं है। आज उत्पादन - फेमर, अरिमिडेक्स, हेरसेप्टिन, ताक्सन, एएसडी, चागा और बहुत कुछ।

अंडाशय, स्तन, गर्भाशय कैंसर आदि को हटाने के बाद हार्मोन थेरेपी का उपयोग किया जाता है। यह ऑपरेशन की दक्षता में वृद्धि करने में मदद करता है, क्योंकि इसे ऑन्कोलॉजी में सहायक विधि माना जाता है। आरएमजेड का मुकाबला करने के लिए, किसी को संयुक्त रूप से विभिन्न उपचार लागू करना चाहिए। वर्तमान में, स्वतंत्र उपचार के लिए अरोमाटेस अवरोधक का उपयोग नहीं किया जाता है।

हार्मोन थेरेपी की दवाओं के प्रभावों का तंत्र

यह ज्ञात है कि कीमोथेरेपी गोलियां एक ऐसी दवा हैं जो स्तन कैंसर को दूर करने में मदद करती हैं। यह भी ज्ञात है कि केमोथेरेपी कैंसर कोशिकाओं को मार रहे हैं, लेकिन वे शरीर को कैसे प्रभावित करते हैं? आखिरकार, प्रत्येक खुराक विषाक्त पदार्थ और जहर है। महिलाओं के खून में 5 प्रकार के एस्ट्रोजेन और 3 प्रकार के प्रोजेस्टेरोन होते हैं। सतह कोशिकाएं कर्नेल कोशिकाओं के साथ प्रतिक्रिया करते हैं। बाहरी और आंतरिक रिसेप्टर्स के बीच एक लिंक है। सेल खोल पर ड्राइविंग, कीमोथेरेपी तंत्र शुरू होता है, और इसलिए एक ही संक्रमित सेल के मूल को प्रभावित करता है।

थेरेपी में उपयोग की जाने वाली हार्मोनल की तैयारी नाभिक बढ़ती है और गुणा करती है। प्रतिक्रिया इतनी तेजी से है कि संक्रमित कोशिकाएं, बढ़ती हैं, संक्रमित होने वाले 2 या अधिक कोशिकाओं पर एक विभाजन नहीं कर सकती हैं। लेकिन चूंकि इसमें कोई गारंटी नहीं है, साथ में, कीमोथेरेपी, अन्य उपचार और एंटीट्यूमर एजेंटों के साथ निर्धारित किया गया है।

आंकड़ों के मुताबिक, 68% कैंसर कोशिकाएं केवल कीमोथेरेपी के कारण मर जाती हैं। एक्सपोजर की समानता के कारण, अरोमाटेस अवरोधक प्रोजेस्टेरोन कर्नेल या एस्ट्रोजेन को प्रभावित कर सकते हैं।

स्पष्टता के लिए, कल्पना करें कि कुछ पदार्थ पुरुषों के हार्मोन, अन्य धन - महिला को मार देते हैं। इस प्रकार, दवाओं के पास एक स्पेक्ट्रम कार्रवाई का एक स्पेक्ट्रम होता है, और इसलिए नर और मादा कैंसर कोशिकाओं को नष्ट करने के लिए एक डबल मानक लागू करना महत्वपूर्ण है। अवरुद्ध रिसेप्टर्स कैंसर कोशिकाओं में कमी की ओर जाता है। प्रयोगशाला अध्ययन पुष्टि करते हैं कि बायोप्सी सामग्री इम्यूनोहिस्टोकेमिकल स्पेक्ट्रम की स्थितियों को प्रभावित कर सकती है।

स्तन कैंसर के दौरान अरोमाटेस इनहिबिटर पर परीक्षण किए गए जीवविज्ञानी विशेषज्ञों के समापन पर ध्यान दें।

अरोमाटेस अवरोधक	आँकड़ा डिक्रिप्शन	उपचार की विशेषता
ईआरसी पॉजिटिव	आश्रित कोशिकाओं का 75%	कोशिकाओं की इस संख्या को हार्मोन थेरेपी के साथ इलाज किया जा सकता है।
पीआर पॉजिटिव	65% व्यक्त कोशिकाओं	प्रोजेस्टेरोन रिसेप्टर्स का इलाज किया जा सकता है, लेकिन अतिरिक्त धन की आवश्यकता होती है।
हार्मोनल नकारात्मक	नकारात्मक कोशिकाओं का 25%	यह सूचक इंगित करता है कि प्रोजेस्टेरोन कोशिकाएं और एस्ट्रोजन हार्मोन युक्त दवा के प्रभाव के लिए तैयार नहीं हैं।
हार्मोनल स्थिति अज्ञात		एक स्तन कपड़े का नमूना विश्लेषण के लिए उपयुक्त नहीं है। शायद बाड़ गलत थी।

हार्मोन थेरेपी की क्षमता

एक immunohistochemical अध्ययन के लिए धन्यवाद, यह निर्धारित करना संभव है कि स्तन कैंसर के दौरान कीमोथेरेपी का परिणाम कितना प्रभावी है।

1. यदि अरोमाटेस अवरोधक प्रोजेस्टेरोन और एस्ट्रोजेन (ईआरसी + / पीआर +) को प्रभावित करने की तैयारी के साथ एक समय में निर्धारित किए जाते हैं, तो उपचार की प्रभावशीलता 79% होगी।

2. यदि अरोमाटेस अवरोधक एक प्रकार के रिसेप्टर्स को प्रभावित करते हैं, तो उपचार की प्रभावशीलता 36% होगी।

3. यदि हार्मोनल ट्यूमर की स्थिति अज्ञात है, तो हार्मोनल थेरेपी नहीं की जाती है, क्योंकि दक्षता 5-7% होगी।

आज तक, कीमोथेरेपी से संबंधित कई दवाएं हैं। कुछ अरोमाटेज अवरोधक कोशिकाओं के विकास को अवरुद्ध करते हैं, अन्य कोशिकाओं को विभाजन और प्रजनन करने के लिए कोशिकाओं को नहीं देते हैं। कीमोथेरेपी के लिए इसका मतलब लेने के लिए, आपको ध्यान से एक्सपोजर के तरीकों का चयन करने की आवश्यकता है। यह एक रोगी परिषद नहीं है, लेकिन एक डॉक्टर जो मजबूत प्रभाव और व्यापक स्पेक्ट्रम की तैयारी निर्धारित कर सकता है। आज ऐसी दवाएं हैं जो महिलाओं के लिए उपलब्ध और गैर-खतरनाक हैं।

यह याद रखने योग्य है कि हार्मोनल थेरेपी के सभी साधन, जहर की सामग्री को ध्यान में रखते हुए, गर्भाशय और अंडाशय की दीवारों के ऊतक को प्रभावित करते हैं।

सुविधाएं	विवरण	प्रभाव	आवेदन
हेर्सप्तीं	एंटीट्यूमर ड्रग्स	हेरसेप्टिन शरीर में कैंसर कोशिकाओं के अस्तित्व की पुनरावृत्ति को 35% तक कम करने की अनुमति देता है	स्टेज 1, 4 मिलीग्राम / किलोग्राम पर 8 मिलीग्राम / किग्रा में हर 3 सप्ताह में कैंसर के 2-4 चरणों में
	एंटीट्यूमर ड्रग्स	HT के सहायक और nonadevanteless उपयोग के साथ जीन अवरुद्ध	युक्तियों के प्रकार के आधार पर, खुराक को 100 मिलीग्राम / 3 सप्ताह से असाइन किया जाता है, 1250 मिलीग्राम / दिन दो बार
	कैंसर के दौरान प्रतिरक्षा में सुधार के लिए साधन	एएसडी 2, एएसडी 3 का अंश, सामान्य दिशा एएसडी एस्ट्रोजन के एक उपप्रकार के संपर्क में आने पर हार्मोन की अवरुद्धता बढ़ जाती है	2 महीने के लिए 5 से 45 बूँदें
	बिर्च मशरूम	चाय जड़ी बूटियों को धीमा करने और कैंसर कोशिकाओं की उपस्थिति और प्रजनन को रोकने में मदद करते हैं	केवल व्यंजनों की तैयारी में उपयोग करें

उपयोग के संकेत

हार्मोन थेरेपी के लिए तैयारी का उपयोग पदार्थों के कुल प्रभाव से परिणाम की अधिकतम दक्षता को गठबंधन करने के लिए अतिरिक्त उपचार को ध्यान में रखते हैं।

अलग-अलग, हेरसेप्टिन को माना जाना चाहिए - एक दवा, जिसे बहुत महंगा माना जाता है। दवा में, वह जीवन के एक महंगे एनालॉग के रूप में जाना जाता है। कई रोगी इसका उपयोग करने से इनकार करते हैं, यह बताते हुए कि जीवन हेरसेप्टिन की एक बोतल से सस्ता है। हेरसेप्टिन के पास एक मानक रूप फॉर्म है, लेकिन हाल ही में एनालॉग्स दिखाई दिए हैं, मूल उत्पाद की तुलना में अधिक कुशल हैं। हेरसेप्टिन को पुरानी संपत्तियों के आधार पर सावधानी से लागू करने की भी आवश्यकता है।

चूंकि नए साधनों में पहले से ही मजबूत हार्मोनल पदार्थ होते हैं, इसलिए उनमें से कई उन लोगों के साथ संगत नहीं हैं जिनका उपयोग अभी भी हेरसेप्टिन में किया जाता है। हेरसेप्टिन कैंसर कैंसर के इलाज के लिए घिरा हुआ है, इसलिए यह पूरक नहीं है, लेकिन माल के अधिक हालिया मॉडल के साथ प्रतिस्थापित किया गया है। कर के उपयोग के समान। वे अक्सर जीन के विकास को अवरुद्ध करने के लिए उपयोग किया जाता है। टैक्साना का उपयोग कई प्रकार के कैंसर के इलाज के लिए किया जाता है।

इसके अतिरिक्त, विटामिन हार्मोन पदार्थों के साथ निर्धारित किए जाते हैं। पर्चे के अनुसार उनकी नियुक्ति सख्त होनी चाहिए। गवाही हैं:

• विकासशील संरचनाओं का जोखिम। कैंसर की बीमारियों को रोकने के लिए विटामिन का उपयोग किया जाता है।
• असंगत सेल वृद्धि। ट्यूमर के विकास को रोकने के लिए विटामिन कोशिका नाभिक के अंदर पदार्थों पर ध्यान केंद्रित करने में सक्षम हैं।
• ट्यूमर के पहले चरण। विटामिन उन रोगियों द्वारा निर्धारित किए जाते हैं जो संचालन की तैयारी कर रहे हैं।
• पोस्टऑपरेटिव अवधि। पुनरावृत्ति का खतरा वहां है, इसलिए विटामिन नए कैंसर कोशिकाओं के गठन में बाधा में योगदान दे सकते हैं।
• मेटास्टैटिक ट्यूमर। विटामिन अक्सर गंभीर रासायनिक उपचार से पहले निर्धारित किए जाते हैं।

यदि रोगी पदार्थ, या व्यक्तिगत असहिष्णुता के लिए एलर्जी है, तो वह एक टीका से बना है। ऐसी टीका संचालन के बाद एडीमा के विकास को कम करने में सक्षम है, लिम्फोस्टेसिस की उपस्थिति को रोकती है। आमतौर पर कैंसर कोशिकाओं को हटाने के प्रभाव को मजबूत करने के लिए संचालन के पहले और बाद में टीका की जाती है। टीका को संरचनाओं के विकास की डिग्री के साथ-साथ रोगी कल्याण के अनुसार चुना जाता है। यदि टीका contraindicated है, तो रोगी प्रोफेलेक्टिक उपचार निर्धारित करता है।

हार्मोन थेरेपी के प्रकार

हार्मोनल थेरेपी को कई उप-प्रजाति में विभाजित किया गया है:

प्रत्येक प्रजाति को इसके गंतव्य द्वारा विशेषता है। इसलिए, चिकित्सा करने के लक्ष्य को स्थापित करना और स्तन के लिए उपयुक्त दवाओं का चयन करना जरूरी है।

चिकित्सा के एक या किसी अन्य विधि का चयन करने के लिए, निम्नलिखित सुविधाओं को ध्यान में रखा जाना चाहिए:

• शरीर की हार्मोनल निर्भरता की स्थिति।
• रजोनिवृत्ति सिंड्रोम।
• स्तन ट्यूमर विकास का चरण।
• सोमैटिक रोग।
• स्तन दवाओं की पोर्टेबिलिटी।
• स्तन रोग पुनरावृत्ति की पुनरावृत्ति का जोखिम।

शरीर पर पदार्थों की कार्रवाई के सिद्धांत को भी आवंटित करें। इसलिए, वे संकेतों और उपप्रकारों द्वारा विभाजित हैं। अवरोधकों के अलावा, चुनिंदा मॉड्यूलर अक्सर प्रयोग किए जाते हैं, जिसमें बीम, और अन्य tamoxifen, और अन्य होते हैं। वे चिकित्सा और रासायनिक तत्वों के बाद स्तन को नुकसान के दौरान निर्धारित किए जाते हैं। इन पदार्थों का उपयोग अन्य तकनीकों के साथ किया जा सकता है, यहां तक \u200b\u200bकि जिनके पास मजबूत हार्मोन होते हैं।

संभावित पदार्थों को चगा के रूप में एक तत्व के लिए विशेषता असंभव नहीं है। यह पहले उल्लेख किया गया था कि छग का इस्तेमाल स्तन के इलाज में पारंपरिक दवा में किया गया था, लेकिन यह लोक उपचार से आया था। चागा एक शक्तिशाली पदार्थ है जो अंदर से कोशिकाओं और कर्नल को प्रभावित कर सकता है, जो रक्त के माध्यम से उनके प्रति गिर रहा है। चागा को तैयार नुस्खा के अनुसार सख्ती से उपयोग किया जाता है। आमतौर पर चागा को अल्कोहल बेस के साथ मिलाया जाता है। यह मिश्रण टूटा जाना चाहिए। अक्सर, सोडा को कुल द्रव्यमान में जोड़ा जाता है।

सोडा का त्वरित खींच प्रभाव पड़ता है, और घास के अतिरिक्त के साथ, मिश्रण पारंपरिक दवा की स्थिति प्राप्त करता है।

एक मजबूत प्रभाव के लिए, रोगी हर्बल और कृत्रिम जड़ी बूटियों का उपयोग कर सकते हैं। घास की तुलना में छोटा, जोखिम का मजबूत प्रभाव मजबूत है।

लोक उपचार

सोडा जीवन और स्वास्थ्य के अपने व्यंजन बनाने के लिए एक शक्तिशाली उपकरण है। सोडा सीधे पीने से इस्तेमाल किया जा सकता है। लेकिन आप एक स्वादिष्ट और उपयोगी नुस्खा पका सकते हैं। उपयोगी के साथ सुखद गठबंधन करने के लिए, हम घास को मिश्रण करने, उबलते पानी या शराब टिंचर डालने की सलाह देते हैं। ग्रहण ने बहुत लोकप्रिय आनंद लिया। इसे वन जामुन और विटामिन के साथ लिया जा सकता है। सेलुलर में प्रभाव की एक विस्तृत श्रृंखला है। मनाया जाता है, शरीर को मारना, सही हार्मोन के विकास में योगदान देता है, जो अभी तक रासायनिक जहर से संक्रमित नहीं हैं।

तदनुसार, सेलुलर "संक्रमित" और साफ कोशिकाओं के बीच संतुलन को बहाल करने में मदद करता है। कुछ व्यंजनों ने स्वतंत्र रूप से नेविगेट करने में मदद की होगी:

• ब्रिन वाइप्स के साथ सेलेशेल।
• चागा मशरूम के साथ सेलेस्ट।
• अंदर रिसेप्शन के लिए सेलेस्ट और सोडा।
• शराब पर टिंचर में सेलेस्ट और जड़ी बूटी।
• शुद्ध रूप में सेलेस्ट। कौन खा सकता है, प्रभाव तेजी से होगा।
• घास के रस के साथ सेलेस्ट। जड़ी बूटियों को किसी भी क्षेत्र पर एकत्र किया जा सकता है।

लोक व्यंजनों ने लोगों को लंबे समय तक मदद की। पहले, घास और सोडा का उपयोग करने वाले लोक व्यंजनों ने लगभग किसी भी स्तन और गुर्दे की बीमारी का इलाज करने में मदद की। यदि लोक विधियां पारंपरिक के साथ गठबंधन करते हैं, तो लोक घटक तेजी से प्रभाव होंगे। सोडा, खनिज, घास, लोक व्यंजनों और बहुत कुछ - यह सब पदार्थों के चूषण में सुधार करता है।
दैनिक जीव उपचार में लोक घटकों को प्राप्त करता है। स्तन को नुकसान के साथ, एक बिंदु पर आपको सभी सामान्य लोगों को त्यागने की आवश्यकता होती है, लेकिन यह शरीर के लिए नहीं है।

इसलिए, इस प्रक्रिया को पुनर्स्थापित करने में मदद की जाती है - सोडा, सोडा समाधान, नमक के साथ सोडा, शराब के साथ सोडा। छाती के आरोले की हार के साथ, छाती के पास अक्षीय अवसाद, छाती और स्तन की त्वचा लोक और प्राकृतिक घटकों को लागू करने के लिए महत्वपूर्ण है। सोडा, अन्य रासायनिक तत्वों की तरह, चमत्कार करने में सक्षम है, खासकर यदि हम स्तन के इलाज के बारे में बात कर रहे हैं।

बेशक, खुद और दवा में बिना शर्त विश्वास रोगी को भय और घुसपैठ के विचार से छुटकारा पाने में मदद करता है कि वे कभी भी अपने पूर्व जीवन में वापस नहीं आ जाएंगे। लेकिन, वास्तव में, महिला आधे मानवता के जीवन की बात आती है जब कोई सर्जरी भयानक नहीं होती है।

घातक इकाइयों का विकास मादा जीव में हार्मोनल विकारों को उत्तेजित करने में सक्षम है। किसी भी स्तर पर स्तन कैंसर उपचार के लिए एक विशेष दृष्टिकोण की आवश्यकता होती है। सफल तरीकों में से एक हार्मोन थेरेपी है, जो अरोमाटेस इनहिबिटर के स्वागत के लिए प्रदान करता है।

अरोमाटाज क्या है

यकृत, एडीपोज ऊतक, अंडाशय, दूध लोहे और कंकाल की मांसपेशियों में एक विशेष एंजाइम होता है जो एस्ट्रोजेन में एंड्रोजन के परिवर्तन के लिए ज़िम्मेदार होता है। बाद में पोस्टमेनोपोज के दौरान इस विशिष्ट एंजाइम के माध्यम से उत्पादित किया जाता है, जिसने अरोमाटेज का नाम प्राप्त किया। कैंसर की कोशिकाओं और ट्यूमर के विकास को रोकने के लिए रक्त में एस्ट्रोजेन के स्तर को कम करें, अरोमाटेस या एंटी-एस्ट्रोजेन सहायता के अवरोधक। कैंसर के अभ्यास में, इन एंटीट्यूमर दवाओं को पिछले शताब्दी के 80 वें स्थान पर लागू किया जाता है।

हार्मोन-निर्भर स्तन कैंसर का उपचार

एक घातक ट्यूमर को पूरी तरह से ठीक करने के लिए, उपचार के विभिन्न तरीकों को लागू किया जाता है। यहां तक \u200b\u200bकि ऑपरेशन, विकिरण या कीमोथेरेपी पूर्ण विश्वास नहीं दे सकती है कि ट्यूमर नष्ट हो गया है, और यह रोग वापस नहीं आएगा। उपचार के लिए व्यवस्थित दृष्टिकोण अभी भी सबसे सफल है, और इसके घटकों में से एक - हार्मोन थेरेपी - कैंसर की पुन: उपस्थिति से एक असाधारण "बीमा" के रूप में कार्य करता है।

स्तन कैंसर के लिए हार्मोन थेरेपी उपचार के तीन दिशा प्रदान करता है। उनमें से एक के पक्ष में पसंद कई कारकों (ट्यूमर स्थिति, रोग के चरण, संगत रोगों, पिछले प्रकार के थेरेपी) के संयोजन से निर्धारित किया जाता है। हार्मोनल दवाओं के आधार पर स्तन कैंसर का सफलतापूर्वक इलाज करने के लिए, निम्नलिखित प्रकार के थेरेपी लागू की जा सकती हैं:

• पूर्व शल्य चिकित्सा(Neodjuvant) - लिम्फैटिक नोड्स की बीमारी की भागीदारी के साथ 2 सेमी से अधिक ट्यूमर के साथ निर्धारित किया गया।
• मेडिकल- इसका उपयोग गैर-सांस्कृतिक राज्य की स्थिति में ट्यूमर foci को कम करने के लिए किया जाता है।
• निवारक(Adjuvant) - पुनरावृत्ति के जोखिम को कम करने के लिए स्तन कैंसर के इलाज के अन्य तरीकों को लागू करने के बाद किया जाता है।

प्रजनन आयु (प्रीमेनोपेस अवधि) की महिलाओं के लिए, एक अलग उपचार योजना का उपयोग किया जाता है। एक व्यापक दृष्टिकोण में शल्य चिकित्सा हस्तक्षेप शामिल है, जो अंडाशय को हटाने के लिए प्रदान कर सकता है, एक अंग के रूप में जो एस्ट्रोजेन को कम करता है। इसके बाद, रिकवरी के लिए कीमोथेरेपी से संक्रमण ज़ोलदेक्स या नोल्वडेक्स जैसी दवाओं के स्वागत के लिए प्रदान करता है।

महिलाओं के लिए एंटी-एस्ट्रोजेन

एंटी-एस्ट्रोजेन थेरेपी एक हार्मोन के संश्लेषण को दबाती है, जो रक्त में होने के नाते, पूरे शरीर में स्वतंत्र रूप से प्रसारित की जा सकती है। एस्ट्रोजन सेल रिसेप्टर्स के संपर्क में आता है, जिससे प्रक्रियाओं की सक्रियता होती है। यदि ये सामान्य जीव कोशिकाएं हैं, तो एक महिला के स्वास्थ्य के लिए, इससे कोई खतरा नहीं होता है, और यदि ट्यूमर - एस्ट्रोजेन कैंसर के विकास को उत्तेजित करता है।

चिकित्सा अभ्यास में, विभिन्न एंटी-एस्ट्रोजेनिक दवाओं को सफलतापूर्वक लागू किया जाता है। पोस्टमेनोपोज में एस्ट्रोजेन के निष्कर्षण को कम करने के लिए, एस्ट्रोजेन रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करने के लिए अरोमाटाज़ के अवरोधकों को निर्धारित किया जाता है (एनास्ट्रोजोल, लेट्रोजोल, विस्तारणीय), एसएमईआर (टैमॉक्सिफेन), विनाश - केवल एफएसीआरएक्स की दवा। एंटी-एस्ट्रोजेन का स्वागत सर्जरी और जटिलताओं के जोखिम से बचने में मदद कर सकता है, लेकिन ओविरीक्टोमी या हाइपोफिसोमीटर के साथ, हार्मोन स्रोत को पूरी तरह से हटाने में सक्षम नहीं है।

Aromatase के स्टेरॉयड अवरोधक का पर्याय का नाम - अरोमज़ीन। लंबी दैनिक रिसेप्शन के रूप में स्तन कैंसर का निदान करते समय दवा निर्धारित की जाती है। आयोजित अध्ययनों से साबित होता है कि दायरा पुनरावृत्ति के जोखिम को काफी कम करता है, खासकर लंबे समय तक टैमॉक्सिफेन के बाद। अरोमज़ीन कैंसर के शुरुआती चरणों में विशेष रूप से सफलतापूर्वक कार्य करने में सक्षम है, लेकिन कई साइड लक्षणों का कारण बन सकता है: अस्थिनिया, सूखापन, मतली से एनोरेक्सिया, एडीमा, दांत तक।

एंटीट्यूमर दवा गोलियों के रूप में उत्पादित की जाती है। जर्मन कंपनी Fresinius Cabi द्वारा उत्पादित स्तन कैंसर के खिलाफ दवा, समानार्थी नाम हैं: Anaster, Egyptrazol, Arimidex, Celana। दुष्प्रभावों की न्यूनतम सूची, दीर्घकालिक आधा जीवन और पुनरावृत्ति रोकथाम के लिए उत्कृष्ट प्रदर्शन अनुसंधान परिणाम Anastrosol Kabi के फायदे हैं।

अरोमाटेस अवरोधक के दीर्घकालिक सेवन का रिवर्स साइड ऑस्टियोपोरोसिस के जोखिम से जुड़ा हुआ है। हड्डी के ऊतकों के पतले को रोकने के लिए, एनास्ट्रोजोल की मेजबानी करने वाले मरीज़, एक्स-किरणों को बनाने के लिए अक्सर डॉक्टर से मिलने की सिफारिश की जाती है, विटामिन डी और कैल्शियम की समृद्ध सामग्री के साथ उत्पादों या additives के साथ आहार को भरें। विशेषता लक्षणों की उपस्थिति के साथ (थकान, पीरियडोंटाइटिस, सामान्य पेशी कमजोरी) को डॉक्टर से परामर्श लेना चाहिए।

Letrozol

एक अत्यधिक चुनिंदा गैर-स्टेरॉयडल दवा का एक और नाम है - फेमर। एंटी-एस्ट्रोजन का उपयोग सभी प्रकार के हार्मोन थेरेपी में किया जाता है। प्रारंभिक चरणों में या पुनरावृत्ति रोकथाम के लिए लेट्रोज़ोल शो के महत्वपूर्ण परिणाम। एंटीट्यूमर दवा गोलियों के रूप में उत्पादित की जाती है जिन्हें दैनिक लेने की आवश्यकता होती है, पाठ्यक्रम की अवधि 5 साल से अधिक नहीं हो सकती है। प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं दुर्लभ और खराब स्पष्ट हैं।

एक आदमी, उनके कामेच्छा, मांसपेशियों की ताकत और यहां तक \u200b\u200bकि चयापचय की उपस्थिति सेक्स हार्मोन (एंड्रोजन और एस्ट्रोजेन) के शरीर में संतुलन पर निर्भर करती है। कई कारक इन जैविक रूप से सक्रिय पदार्थों के स्तर को प्रभावित करते हैं। विरासत, आयु, शारीरिक परिश्रम, बुरी आदतों की उपस्थिति, अतिरिक्त वजन, आदि बहुत महत्वपूर्ण है, एंड्रोजन की एकाग्रता न केवल टेस्टिकल्स और एड्रेनल कॉर्टेक्स की जाल परत में उनके संश्लेषण की मात्रा पर निर्भर करती है। काफी हद तक, संतुलन जीव ज्ञान एंजाइम सिस्टम के काम से भी निर्धारित किया जाता है। इस प्रश्न में सबसे बड़ी भूमिका अरोमाटेस एंजाइम से संबंधित है।

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अरोमेटेज - हेमेटोप्रोटी के एंजाइम परिवार। फैटी ऊतक, एड्रेनल ग्रंथियों, यकृत, मांसपेशियों, एंडोथेलियम, प्रोस्टेट में बड़ी मात्रा में अरोमाटेस संश्लेषित किया जाता है। एंजाइम का मुख्य कार्य एस्ट्रोजेन में एंड्रोजन का परिवर्तन होता है। Aromatase टेस्टोस्टेरोन और एंड्रोटैंडियन की कार्रवाई के तहत Estradiol और Estro में संशोधित किया गया है।

एंजाइम ऐतिहासिक है, यानी, विभिन्न ऊतकों में इसकी संरचना भिन्न हो सकती है। उदाहरण के लिए, यकृत में अरोमाटेस में न केवल एंड्रोजन, बल्कि अन्य स्टेरॉयड भी एस्ट्रोजेन्स में बदलने की संपत्ति होती है।

पुरुषों में अरोमाटेस की भूमिका

एंजाइम शरीर में महिलाओं के स्टेरॉयड के स्तर को बढ़ाता है, जबकि साथ ही एंड्रोजन की एकाग्रता को कम करता है। अरोमेटेज अपरिवर्तनीय है (प्रतिक्रिया केवल एक दिशा में होती है) एस्ट्रोजेन में टेस्टोस्टेरोन और एंड्रॉस्टेंडियन को बदल देती है। पुरुषों में, इस एंजाइम की मदद से, अधिकांश एस्ट्रोजेन का गठन होता है (लगभग 75%)।

Fig.1 - एंजाइम अरोमाटेस की क्रिया के तहत एस्ट्रैडियोल में टेस्टोस्टेरोन परिवर्तन।

आम तौर पर, एस्ट्रोन और एस्ट्राडियोल का स्तर काफी कम रहना चाहिए, ताकि कोई नारीकरण नहीं हुआ (महिलाओं की विशेषताओं की एक व्यक्ति की विशेषता का अधिग्रहण)। उसी समय, बेहद कम एस्ट्रोजेन संकेतक भी प्रतिकूल हैं।

कई मामलों में, यह अरोमाटेस की गतिविधि है जो पुरुषों और महिलाओं के स्टेरॉयड के संतुलन को प्रभावित करती है।

अत्यधिक अरोमैटस गतिविधि

Aromatase के अत्यधिक संश्लेषण आनुवांशिक उत्परिवर्तन, साथ ही माध्यमिक के दौरान भी होता है। भारी अतिरिक्त एंजाइम हेपेटोकेल्यूलर घातक यकृत ट्यूमर के साथ होता है। इसके अलावा, एंजाइम रक्त में एंड्रोजन के स्तर में वृद्धि के साथ सक्रिय होता है।

एंजाइम की कार्रवाई के प्रभाव में उगता है:

• इंटरलुकिन-इन;
• अल्फा ट्यूमर नेक्रोसिस कारक;
• कैम्फ को प्रभावित करने वाले यौगिक;
• प्रोस्टाग्लैंडिन ई 2।

Aromatase गतिविधि कई पुरानी बीमारियों से जुड़ा हुआ है। इन राज्यों के तहत टिकाऊ चयापचय विकार ऑक्सीडेटिव तनाव, हाइपरकॉर्टिसवाद, वनस्पति अक्षमता इत्यादि का कारण बनता है। इन सभी कारक अरोमैस के सक्रियण में एक भूमिका निभाते हैं।

सबसे स्पष्ट रूप से Aromatase की अभिव्यक्ति में वृद्धि:

• हाइपरसुलिनवाद;
• हेपेटाइटिस और हेपेटोसिस;
• एथेरोस्क्लेरोसिस;
• जीर्ण सूजन;
• शराब;
• निकोटीन द्वारा क्रोनिक नशा;
• आदि।

एंजाइम गतिविधि उम्र के साथ पुरुषों में बढ़ती है। जीवनशैली भी महत्वपूर्ण है। भावनात्मक तनाव, हाइपोडायनामिया, अतिरक्षण, नींद के पूर्ण मोड की कमी और जागरूकता के समय के साथ अरोमाटेस उत्पादन के विकास को उत्तेजित कर सकते हैं।

अरोमाटेस अवरोधक

आधिकारिक दवाओं में एक मजबूत अवरोधन प्रभाव पड़ता है। लेकिन इन दवाओं के पास संभावित दुष्प्रभाव भी हैं।

अरोमाटेस इनहिबिटर में शामिल हैं:

• 4-हाइड्रोक्साइंडटेंडियन (पहली पीढ़ी के स्टेरॉयड);
• एसएल दूरदर्शन (दूसरी पीढ़ी स्टेरॉयड);
• eCSEAX (दूसरी पीढ़ी स्टेरॉयड);
• aminoglytetimide (पहली पीढ़ी से nesteroid);
• rogletimide (दूसरी पीढ़ी Nesteroid);
• foofozol (दूसरी पीढ़ी Nesteroid);
• वोज़ोलोल (तीसरी पीढ़ी के नेवरोइड);
• letrozol (तीसरी पीढ़ी के Nesteroid);
• anastrosol (तीसरी पीढ़ी से nesteroid)।

पहली दवाएं एंजाइम अवरोधक पिछली शताब्दी के 70-80 वर्षों में दिखाई दिए। पहली पीढ़ी, विशेष रूप से स्टेरॉयड की दवाएं, बड़ी संख्या में दुष्प्रभावों से प्रतिष्ठित थीं। इसलिए, रोगियों ने अक्सर एक याथेड्रल एड्रेनल अपर्याप्तता को देखा।

आधुनिक तैयारी बहुत सुरक्षित है। तो, Anastrozol (तीसरी पीढ़ी के गैर-स्टेरॉयड) कोर्टिसोल और एल्डोस्टेरोन के संश्लेषण को दबा नहीं देता है। साधनों की प्रभावशीलता बेहद उच्च है (प्रति दिन एस्ट्रोजेन की एकाग्रता 80-90% कम हो जाती है)। दवा में आधा जीवन है, जिसका अर्थ है कि इसकी प्रोफ़ाइल कार्रवाई सुरक्षित और स्थिर है।

Cytochrome Aromatase के नाकाबंदी के संबंध में Letrozol और भी प्रभावी है। यह दवा एड्रेनल ग्रंथियों के संचालन को भी प्रभावित नहीं करती है। इसी तरह की गुण एक नई दवा का प्रदर्शन करती है - वोमोरिक (व्यापक रूप से उपयोग नहीं किया जाता है)।

अंजीर। 3 - letrozol - nonteroided तीसरी पीढ़ी Aromatase अवरोधक।

Aromatase के आधुनिक स्टेरॉयड रंगों से Extesentan का उपयोग करता है। यह उपकरण एड्रेनल ग्रंथियों के लिए लगभग सुरक्षित है। फिर भी, अधिक मात्रा में हाइपोकोर्टिसवाद के मामले हैं।

एंडोक्राइनोलॉजिस्ट Tsvetkova I. जी।

एक टिप्पणी जोड़ने

रजोनिवृत्ति में रोगियों में प्रसारित स्तन कैंसर के इलाज में अरोमाटेस अवरोधक

स्टेनिना एमबी
एफजीबीयू "एनमिट्स ऑन्कोलॉजी उन्हें। एन.एन. Blokhina »रूस के स्वास्थ्य मंत्रालय, मास्को

यह अच्छी तरह से जाना जाता है कि स्तन कैंसर के सभी मामलों में से कम से कम एक तिहाई एक हार्मोन-निर्भर है। रोगियों के इस समूह में ट्यूमर या स्थिरीकरण के व्यस्त विकास एस्ट्रोजेन के प्रभाव को कम करके संभव है। रजोनिवृत्ति में, अंडाशय में स्टेरॉयड के संश्लेषण की तीव्रता कम हो जाती है, और एस्ट्रोजेन मुख्य रूप से परिधीय ऊतकों (वसा, मांसपेशी, यकृत, एड्रेनल ग्रंथियों) में उत्पादित होते हैं, जहां एड्रेनल ग्रंथियों के स्टेरॉयड उत्पाद एंड्रॉइडनियन को एस्ट्रॉन और आगे में परिवर्तित किया जाता है Estradiol में। एस्ट्रोजेन में एंड्रोजन का रूपांतरण Aromatase के एक एंजाइम परिसर के प्रभाव में होता है जिसमें साइटोक्रोम पी 450 और फ्लैकोप्रोटीन के हेमेटप्रोटीन शामिल होते हैं। परिधीय ऊतकों में कार्रवाई के साथ, अरोमाटेस स्तन के ट्यूमर ऊतक में सक्रिय है, जो एस्ट्रोजेन का स्थानीय स्रोत प्रदान करता है, इसलिए इस एंजाइम की अवरोध "पूर्ण" एस्ट्रोजेन नाकाबंदी प्रदान करने की संभावना है, उदाहरण के लिए, एक शल्य चिकित्सा एंडोक्राइन ग्रंथियों को हटाने (1)।

हम पाठकों को याद दिलाएंगे कि एंटी-एस्ट्रोजेन के विपरीत, जिन्हें रजोनिवृत्ति और मासिक धर्म महिलाओं में दोनों रोगियों को नियुक्त किया जा सकता है, अरोमाटेस अवरोधक केवल रजोनिवृत्ति (कृत्रिम या प्राकृतिक) की स्थिति में रोगियों को दिखाए जाते हैं। संरक्षित डिम्बग्रंथि समारोह के साथ अरोमाटेस इनहिबिटर का सेवन अनिवार्य रूप से ऊतकों में संश्लेषण को कम करके प्लाज्मा एकाग्रता में कमी के जवाब में एस्ट्रोजेन के डिम्बग्रंथि संश्लेषण में वृद्धि होगी।

हाल ही में अरोमाटेस इनहिबिटर का उपयोग तब तक किया गया था जब हार्मोन थेरेपी की तीसरी पंक्ति आयोजित की गई स्तन कैंसर (एंटी-एस्ट्रोजेन और प्रोजेस्टिन के बाद) अमीनोगल्यूटिमाइड (ऑरमेट, मोमोमिट) की पर्याप्त विषाक्तता के आधार पर, जो दवाओं के इस समूह का एकमात्र प्रतिनिधि था लंबे समय के लिए।

AminogluteTimide पहले एक anticonvulsant के रूप में दिखाई दिया। 70 के दशक में। यह दिखाया गया था कि AminoglluteTimide कोर्टिकोस्टेरॉइड्स के संश्लेषण को कोयला करने में सक्षम है, और इसमें रुचि पहले ही एंटीट्यूमर दवा के रूप में है। AminogLuteTimide रिवर्स रूप से aromatase ब्लॉक। 750-1500 मिलीग्राम / दिन की खुराक में इसकी दक्षता। 32% (2) बनाता है। स्तन कैंसर में प्रभावी अमीनोग्लटिमाइड की सबसे छोटी खुराक 500 मिलीग्राम / दिन है, दैनिक खुराक में और कमी दवा की दक्षता में कमी की ओर ले जाती है।

AminogLuteTimide में कई दुष्प्रभाव हैं, इसके उपयोग को सीमित करते हैं और पिछली बार, एंटी-एस्ट्रोजेन और प्रोजेस्टिन के बाद (एंटी-एस्ट्रोजेन और प्रोजेस्टिन के बाद तीसरे स्थान पर अरोमाटेस अवरोधकों के समूह को प्रस्तुत करते हैं। वजन में सबसे अधिक नैदानिक \u200b\u200bरूप से महत्वपूर्ण वृद्धि, Izsenko- कुशिंग औषधीय सिंड्रोम, मतली और उल्टी, उनींदापन, चक्कर आना, त्वचा की धड़कन, सामान्य कमजोरी, मांसपेशियों में fossuls, पसीना, ज्वार की संवेदना, सूजन इत्यादि का विकास, उपयोग करते समय प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं AminoglluteThimide आमतौर पर एक नियम के रूप में, चिकित्सा की शुरुआत में मनाया जाता है और क्षणिक होते हैं। दवा की छोटी खुराक (500 मिलीग्राम / दिन) प्रभावी होती है और कम विषाक्तता होती है। आवश्यक कमियों में से एक जो दवा का उपयोग करना मुश्किल बनाता है और इसकी गैर-सुधार के परिणामस्वरूप प्रतिस्थापन कॉर्टिकोस्टेरॉइड थेरेपी की आवश्यकता भी होती है।

AminogluteTimide के साथ, आज बनाया और नैदानिक \u200b\u200bपरीक्षणों के विभिन्न चरणों में स्थित हैं। अन्य अरोमाटेज अवरोधक। उनमें से कुछ, प्रारंभिक आंकड़ों के मुताबिक, अधिक कुशल और कम विषाक्त होने का वादा करता है। रूस में आज Letrozole (फेमारा) और Anastrosol (Arimidex) के नैदानिक \u200b\u200bउपयोग के लिए उपलब्ध हैं। हालांकि, हम इस समूह के अन्य प्रतिनिधियों का संक्षेप में उल्लेख करने के लिए आवश्यक मानते हैं।

रासायनिक संरचना के मुताबिक, अरोमाटेस अवरोधक को दो बड़े समूहों में विभाजित किया जा सकता है: स्टेरॉयड और नॉनस्टेरॉयड (तालिका 1)।

तालिका नंबर एक।
अरोमाटेस अवरोधक।

कार्रवाई के तंत्र के अनुसार, वे प्रतिस्पर्धी में विभाजित होते हैं, जिससे एंजाइम का अस्थायी नाकाबंदी होती है, और "आत्मघाती", अपरिवर्तन के सक्रिय खंडों के लिए अपरिवर्तनीय रूप से बाध्यकारी होती है। "आत्महत्या दवाओं में एक विशेष रूप से स्टेरॉयड प्रकृति होती है, और प्रतिस्पर्धी दोनों स्टेरॉयड और गैर-स्टेरॉयड हो सकते हैं। नॉनटेरॉयड की तैयारी, बदले में, दोनों चुनिंदा (केवल एंजाइम अरोमाटेस पर कार्य) और गैर-चुनिंदा कार्रवाई (अन्य हार्मोन के संश्लेषण को रोकती हैं) विशेष रूप से ग्लूको- और मिनरलोकोर्टिसॉइड्स)

Rogletimide और Foofozol (CGS 16949A) दूसरी पीढ़ी के अरोमाटेस के गैर-स्टेरॉयडल अवरोधक हैं।

रोगलेटिमाइड यह पहली दवा थी जिसने उच्च एंजाइमेटिक चयनिता का प्रदर्शन किया, एमिनोग्लुलेटिमाइड में निहित न्यूरोलॉजिकल साइड इफेक्ट्स की अनुपस्थिति, हालांकि, दक्षता के मामले में अंतिम नहीं थी।

फ़ोल्डोज़ोल प्रभावी रूप से (लगभग 500 गुना अधिक तीव्र) अलॉर्डोन एड्रोनोकॉर्टिकोट्रोपिक हार्मोन, थायराइड ग्रंथि के हार्मोन की सामग्री को प्रभावित किए बिना अरोमाटेस को अवरुद्ध करता है और कोर्टिसोल उत्पादों को बहुत कम करता है। एस्ट्राडियोल एकाग्रता में एक मूर्त कमी 1 महीने के बाद होती है। उपचार की शुरुआत के बाद।

फारसोल (दिन में दो बार एक दिन में दो बार) की प्रभावशीलता और विषाक्तता का अध्ययन चरण III के दो अध्ययनों के तहत किया गया था, जिसमें रजोनिवृत्ति आयु के 683 रोगियों ने भाग लिया, स्तन के प्रगतिशील कैंसर से पीड़ित थे और नहीं एंटी-एस्ट्रोजेन हार्मोन थेरेपी (3) के साथ जवाब दिया। प्रत्यक्ष और दूरस्थ परिणामों में कोई महत्वपूर्ण अंतर नहीं था, क्योंकि प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की आवृत्ति और तीव्रता में, यह ध्यान दिया गया था, वजन बढ़ाने और द्रव देरी के मामलों के अपवाद के साथ, जो अक्सर एक मजेदार एसीटेट लेते समय पंजीकृत होते थे।

पोस्टमेनोपॉज़ल रोगियों (60% रोगियों के पास आरईसी + ट्यूमर था) में पहली पंक्ति की तैयारी के रूप में प्रशासित होने पर फारसोल के विकल्प के रूप में दो और अध्ययन फारसोल को समर्पित थे। फाफ्रॉन और टैमॉक्सिफेन की समान प्रभावशीलता दिखायी गई थी। मध्यम मतली, सामान्य कमजोरी, भूख की कमी, ज्वार की भावना (4.5) के साथ अच्छी तरह से सहन किया गया था। आम तौर पर, दवा ने नई पीढ़ी के अरोमाटेज के अन्य अवरोधकों की तुलना में प्रभावशीलता के संबंध में लाभ नहीं दिखाया, और पहली पंक्ति Tamoxifen के हार्मोन थेरेपी के "स्वर्ण मानक" से भी अधिक नहीं किया।

तीसरी पीढ़ी के अरोमाटेस के गैर-स्टेरॉयडल अवरोधकों के प्रतिनिधियों letrozol, vomoric और Anastrozol हैं।

Letrozol यह Benzhydrylitriazol का एक सिंथेटिक व्युत्पन्न है। दवा लगभग पूरी तरह से (98.8% से अधिक) है जो अरोमाटेस साइटोक्रोम के साइटोक्रोम को अवरुद्ध करती है और इसमें अमीनोग्लूटीमाइड, बलों और एसीर्ट की तुलना में अधिक चयनशीलता होती है, जो प्लाज्मा एस्ट्रैडियोल, एस्ट्रॉन और एस्ट्रोन सल्फेट और रखरखाव को प्रभावित किए बिना पर्याप्त रूप से एकाग्रता को कम करती है और रखरखाव को प्रभावित करती है अन्य हार्मोन (6, 7,8,9)।

द्वितीय के दौरान, नैदानिक \u200b\u200bपरीक्षण चरण से पता चला था कि लेट्रोज़ोल की छोटी खुराक (पहले 6 सप्ताह के लिए 0.1 मिलीग्राम / दिन, 0.25 मिलीग्राम / दिन दूसरे 6 सप्ताह) के लिए एस्ट्रोजन के स्तर में एक लंबे प्रतिरोधी कमी का कारण बनता है रक्त।

दो गैर-सामान्य अध्ययनों के परिणामों की तुलना में दिखाया गया है कि 2.5 मिलीग्राम / दिन की खुराक में लेट्रोज़ोल में 500 मिलीग्राम / दिन (8) की खुराक की खुराक पर Aminogllutetimide की तुलना में Aromatase पर अधिक स्पष्ट अवरोधक प्रभाव पड़ता है।

ट्यूमर ऊतक के अरोमैज को बाधित करने की क्षमता ट्यूमर कोशिकाओं में एस्ट्रोजेन उत्पादों के उत्पीड़न की ओर ले जाती है, जहां प्लाज्मा में उनकी एकाग्रता 10-20 गुना अधिक होती है। यह Megesterol एसीटेट और aminogluteimide की तुलना में Letrozol और खुराक निर्भरता की प्रभावशीलता दोनों की व्याख्या करता है।

पोस्टमेनोपॉज़ल के भागीदारी के रोगियों के साथ दो बड़े यादृच्छिक अध्ययनों में आयोजित एक मेजेग्रोल एसीटेट (160 मिलीग्राम / दिन) और एमिनोग्लुलेटिमाइड (500 मिलीग्राम / दिन) के साथ ट्रोजोल (0.5 मिलीग्राम / दिन और 2.5 मिलीग्राम / दिन) के दो खुराक के नियमों की प्रभावशीलता की तुलना उम्र जो पहले टैमॉक्सिफेन (10,11) प्राप्त कर चुकी थी।

लेट्रोज़ोल के लिए दोनों अध्ययनों में, "खुराक-प्रभाव" की स्पष्ट निर्भरता का प्रदर्शन किया जाता है। प्राप्त डेटा के आधार पर, दवा की दैनिक खुराक की सिफारिश की जाती है, 2.5 मिलीग्राम का घटक।

2.5 मिलीग्राम / दिन की खुराक में वृद्धि की दूसरी पंक्ति के हार्मोन थेरेपी के रूप में। दक्षता पर MEGESTEROL एसीटेट को काफी हद तक पार किया गया है (पूर्ण और आंशिक रेजीजिस की आवृत्ति क्रमश: क्रमशः 24% और 16% थी), असफल उपचार और प्रगति के जोखिम को कम करने के उद्देश्य से उद्देश्य प्रभाव और स्थिरीकरण की अधिक अवधि सुनिश्चित करता है।

यह भी ध्यान दिया जाना चाहिए कि लेट्रोज़ोल पिछले एंडोक्राइन थेरेपी (टैमॉक्सिफेन की तुलना में अधिक बार) के बाद प्रगति के साथ 4 (28.6%) रोगियों में से 1 में सक्रिय था, जबकि मेजेस्ट्रोल एसीटेट केवल इस श्रेणी के रोगियों के 15.4% रोगियों में प्रभावी था। Letrozol (क्रमशः 16.2% और 7.8%) का उपयोग करते समय मुख्य रूप से विस्करल मेटास्टेस वाले मरीजों में उद्देश्य प्रभाव की आवृत्ति भी अधिक थी।

लेट्रोज़ोल रोगियों द्वारा अधिक बेहतर सहन किया गया था, जिससे MEGESTEROL एसीटेट की तुलना में काफी कम हो गया, गंभीर दुष्प्रभावों की संख्या, मौतों के जीवन को खतरे में डालकर, क्रमशः 10% और 2 9%)। सबसे लगातार पक्ष प्रतिक्रियाएं मतली (6% और 4%), सिरदर्द (7% और 5%), परिधीय edema (6% और 4%), ज्वार की संवेदना (5% और 4%), सामान्य कमजोरी (5%) और 6%), वजन 2% और 9%) (आंकड़े Letrozol बनाम Mesgesterol एसीटेट की तुलना में प्रस्तुत किए गए हैं)। कार्डियोवैस्कुलर सिस्टम के पक्ष में साइड प्रतिक्रियाएं 10% और 20% रोगियों में दर्ज की जाती हैं जिन्होंने उचित रूप से ओरोज़ोल और मजेदार एसीटेट लिया है।

एक अमीनोग्लुलेटिमाइड की तुलना में, प्रभावशीलता में अंतर सांख्यिकीय विश्वसनीयता तक नहीं पहुंच पाया, केवल मरीजों के समूह में उद्देश्य प्रभाव की एक बड़ी आवृत्ति की प्रवृत्ति थी (क्रमशः 12.4% और 19.5%)। साथ ही, 2.5 मिलीग्राम की दैनिक खुराक में लेट्रोज़ोल सांख्यिकीय रूप से अधिक कुशल था उपचार में विफलता (पी \u003d 0.001) और प्रगति के लिए समय (पी \u003d 0.004)। उपचार के लिए अधिक समय आंशिक और पूर्ण प्रभावों की अवधि, साथ ही लेट्रोज़ोल का उपयोग करते समय रोग की स्थिरीकरण, एमिनोग्लटिमाइड (पी \u003d 0.002) से अधिक लंबी थी। लेट्रोज़ोल ने एमिनोग्लटेटिमाइड की तुलना में एक उच्च अस्तित्व भी प्रदान किया, जिससे 32% (पी \u003d 0.02) की मौत के जोखिम को कम किया।

लेट्रोज़ोल में बेहतर पोर्टेबिलिटी थी और लेट्रोज़ोला और एमिनोग्लुलेटिमाइड का उपयोग करते समय क्रमशः प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं (33% और 46%) का कारण बनती थी। सबसे अधिक बार रिकॉर्ड किया गया मतली (10% और 10%), त्वचा की धड़कन (3% और 11%), उनींदापन (3.2 और 7.3%) (आंकड़े लेट्रोज़ोल बनाम aminoglutetimide की तुलना में दिए जाते हैं)। आम तौर पर, विषाक्तता स्पेक्ट्रम लेट्रोज़ोल समूह में अधिक लाभदायक था, इस तरह की जटिलताओं के अपवाद के साथ ज्वार की भावना (4.9% और 3.4%) और सामान्य कमजोरी (3.2% और 2.8%) की भावना के रूप में, जो कुछ हद तक अधिक व्यापक रूप से पंजीकृत थीं लेट्रोज़ोला को 2.5 मिलीग्राम / दिन की खुराक पर ले जाना।

इस प्रकार, नैदानिक \u200b\u200bपरीक्षणों के III चरण के ढांचे के भीतर, लेट्रोसोल ने दक्षता और विषाक्तता के मामले में हार्मोन थेरेपी (टैमोक्सिफेन के बाद) की दूसरी पंक्ति के दौरान एमिनोग्लुटलटिमाइड और एक MESTEROL एसीटेट पर स्पष्ट फायदे का प्रदर्शन किया है। वर्तमान में, यह एक यादृच्छिक अध्ययन के पूरा होने के करीब है, जिसमें Postmenopausal में प्रसारित स्तन कैंसर वाले रोगियों में हार्मोन थेरेपी की पहली पंक्ति आयोजित करते समय लेट्रोज़ोल की प्रभावशीलता टैमॉक्सिफेन के साथ की जाती है। निकट भविष्य में इस शोध के परिणामों के प्रकाशन की उम्मीद है।

अनस्त्रोसोल यह एक गैर-स्टेरॉयडल चुनिंदा तीसरी पीढ़ी के अरोमाटेस अवरोधक भी है, जिसमें एंजाइम के विवो 98.1% में अवरुद्ध है। पशु प्रयोगों में, 1 मिलीग्राम / किग्रा / दिन की खुराक में दवा की शुरूआत में किसी भी बदलाव के विकास का कारण नहीं था, जो अरोमाटेज के अवरोध को छोड़कर और रक्त में एस्ट्राडिओल के स्तर को तेजी से कम करता है। अनस्त्रोसोल में त्वचा विषाक्तता नहीं थी, दृष्टि के निकायों से परिवर्तन नहीं हुआ, और डीएनए पर टेराटोजेनिक गुण और हानिकारक कार्रवाई भी नहीं दिखाया।

दवा जल्दी और पूरी तरह से गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट से अवशोषित होती है, रक्त में दवा की अधिकतम एकाग्रता खाली पेट लेने के 2 घंटे बाद पहुंच जाती है, इसे धीरे-धीरे चयापचय किया जाता है और इसलिए, अपेक्षाकृत अधिक आधा जीवन (40-- 50 घंटे), मुख्य रूप से मूत्र और छोटी मात्रा के साथ बहिष्कृत किया जाता है - पित्त के साथ।

नैदानिक \u200b\u200bपरीक्षणों के III चरण के ढांचे के भीतर, जिसमें स्तन कैंसर वाले 764 रोगियों ने भाग लिया, 1 और 10 मिलीग्राम / दिन की खुराक में अनस्त्रोसोल की प्रभावशीलता और विषाक्तता की तुलना की गई थी। और 160 मिलीग्राम / दिन की खुराक पर Megesterol एसीटेट। दूसरी पंक्ति के हार्मोन थेरेपी को पूरा करते समय (टैमॉक्सिफेन की पृष्ठभूमि पर प्रगति के बाद)। इस अध्ययन से पता चला है कि तीन समूहों में अपेक्षाकृत कम समग्र उपचार प्रभावकारिता (12.6%, 12.5% \u200b\u200bऔर 12.2%, क्रमशः), 1 मिलीग्राम / दिन की खुराक पर अनस्त्रोसोल ने मेजेस्ट्रोल एसीटेट (26 में 26 की तुलना में काफी अधिक जीवन प्रत्याशा सुनिश्चित की , 7 और 22.5 महीने। क्रमशः, पी \u003d 0,0248); 2 साल के अस्तित्व के इलाज में 16.1% के इलाज में 56.1% और मेजेस्ट्रोल एसीटेट के इलाज में 46.3% के लिए जिम्मेदार है। 1 मिलीग्राम / दिन की खुराक पर Anastrozol का उपयोग करते समय, यह उन रोगियों में 2 साल की जीवित रहने की दर में सांख्यिकीय रूप से महत्वपूर्ण अंतर की पहचान नहीं की गई थी, जिन्होंने पूर्ण और आंशिक प्रतिगमन प्राप्त किया है या केवल बीमारी का स्थिरीकरण (क्रमश: 85% और 86%) (12); Megesterol एसीटेट के इलाज के लिए समान संकेतक भी सांख्यिकीय रूप से प्रतिष्ठित (70% और 72%) नहीं थे, लेकिन कम थे (13.14)।

Arimidex के लिए, दो यादृच्छिक अध्ययन के परिणाम पहले ही ज्ञात हैं, जिसमें हार्मोन थेरेपी (15.16) की पहली पंक्ति आयोजित करते समय दवा की तुलना टैमॉक्सिफेन के साथ की गई थी। एक अध्ययन (668 रोगियों) में, उद्देश्य प्रभाव और दीर्घकालिक (6 महीने से अधिक) स्थिरीकरण की आवृत्ति, और प्रगति से पहले समय Tamoxifen और Armidex (56% और 8 महीने) के लिए समान था। दूसरे अध्ययन (353 रोगियों) में, Arimidex के साथ उपचार के परिणाम Tamoxifen से बेहतर साबित हुए: उद्देश्य प्रभाव की आवृत्ति 46% और 59%, प्रगति के लिए समय - 5.7 महीने है। और 11 महीने। दोनों समूहों में दुष्प्रभाव महत्वहीन थे और अरिमिडेक्स के समूह में अक्सर कम अक्सर मिले थे। इस प्रकार, अनस्त्रोसोल ने पहले ही हार्मोन थेरेपी प्रसारित स्तन कैंसर की पहली पंक्ति में टैमॉक्सिफेन के प्रतिद्वंद्वी के रूप में खुद को घोषित कर दिया है।

संक्षारण के लिए, हार्मोन थेरेपी की दूसरी पंक्ति के दौरान मेगाहर्टेरोल एसीटेट और एमिनोग्लुलेटिमाइड के साथ इसकी तुलना करने के लिए समर्पित III चरणों के परीक्षणों ने वोज़ोल के पक्ष में सांख्यिकीय रूप से महत्वपूर्ण अंतर नहीं बताया है, अध्ययन किए गए नैदानिक \u200b\u200bसंकेतकों में से कोई भी नहीं (17.18)।

इस प्रकार, तीसरे पीढ़ी के अरोमाटेस अनस्त्रोसोल और लेट्रोज़ोल के गैर-स्टेरॉयडल अवरोधकों के दो प्रतिनिधियों ने प्रसारित स्तन कैंसर वाले मरीजों के इलाज में महत्वपूर्ण अवसर दिखाया।

एक स्टेरॉयड प्रकृति वाले अरोमाटेस इनहिबिटर के दूसरे समूह में 4-हाइड्रोक्साइंडटेंडियन (4-वन), एक क्लीनर और एक निकास शामिल है।

4 (लेंटारन, ओमस्टर) यह पहली पीढ़ी के सबसे पूरी तरह से अध्ययन स्टेरॉयड अवरोधक है, अपरिवर्तनीय रूप से अरोमाटेस को अवरुद्ध करने और उच्च स्तर की चुनिंदाता है। यह एंड्रोटैंडियन का एक एनालॉग है, जो एक सब्सट्रेट अरोमाटेस है। 4 की संभावित विशेषताएं - यह लगभग 60 गुना AminogLuteTimide से बेहतर है। 4-यह 85% परिधीय ऊतकों में अरोमाइजेशन प्रक्रिया को रोकता है, जो एस्ट्रैडियोल उत्पादों को 65% तक कम करता है। सप्ताह में 250 मिलीग्राम 2 बार या सप्ताह में 1000 मिलीग्राम की खुराक पर दवा इंट्रामस्क्युलरली को इंजेक्ट किया जाता है। हार्मोन थेरेपी की पहली पंक्ति में इसकी दक्षता Tamoxifen (क्रमश: 33% और 37%) के लिए तुलनीय है, जबकि प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं मुख्य रूप से मध्यम हैं (ज्वारों, उनींदापन, दांत, क्षणिक ल्यूकोपेनिया, चेहरे सूजन की संवेदना; भी व्यक्ति का वर्णन किया दवा के इंजेक्शन में एसेप्टिक फोड़े के मामले)। दूसरी पंक्ति के हार्मोन थेरेपी के रूप में, यह 23-26% रोगियों में प्रभावी है। उपयोग करने के लिए मुख्य असुविधा प्रशासन के मौखिक रूप से जुड़ी है: इंजेक्शन साइट पर 2-4% रोगियों में एसेप्टिक फोड़े दवाओं (1 9) के उन्मूलन का कारण हैं।

दूसरी पीढ़ी के अरोमाटेस के स्टेरॉयड अवरोधक एमडीई 18 9 62 (खुदाई) और एफसीई 24304 (विस्तारणीय) हैं, जो मौखिक प्रशासन के बाद, प्लाज्मा की तैयारी के अपेक्षाकृत तेजी से उन्मूलन के बावजूद अरोमाटेज के लंबे अपरिवर्तनीय बाध्यकारी का कारण बनते हैं।

Extrainine पहले ऑक्सीकरण चक्र के दौरान Aromatase के साथ सहसंयोजक बातचीत में आता है, जो एंजाइम के एक प्रभावी चुनिंदा अपरिवर्तनीय अवरोध की ओर जाता है, और गैर-स्टेरॉयडल अरोमाटेस अवरोधक के संबंध में क्रॉस-स्थिरता का कोई प्रभाव नहीं पड़ सकता है। 200 मिलीग्राम की दैनिक खुराक में, एक्स्ट्रेसेंटैनो ने एमिनोग्लुएटिमाइड की पृष्ठभूमि के खिलाफ स्तन कैंसर की प्रगति के साथ पोस्टमेनोपॉज़ल रोगियों के इलाज के लिए तीसरी पीढ़ी की एक परिप्रेक्ष्य तैयारी के रूप में खुद को दिखाया, जो क्रॉस-प्रतिरोध के प्रभाव की अनुपस्थिति पर जोर देती है स्टेरॉयड अवरोधक (20) के साथ एक गैर-स्टेरॉयडल सुगंध अवरोधक की जगह। नैदानिक \u200b\u200bपरीक्षणों के द्वितीय चरण के ढांचे के भीतर, दवा की एक छोटी खुराक की प्रभावशीलता (25 मिलीग्राम / दिन) का अध्ययन किया गया था जब दूसरी लाइन हार्मोन थेरेपी (टैमोक्सिफेन के बाद) आयोजित किया गया था। उद्देश्य प्रभाव की आवृत्ति 22% थी, इसके अलावा, 31% रोगियों में बीमारी के लंबे (\u003e 24 सप्ताह) स्थिरीकरण को नोट किया गया था। दवा अच्छी तरह से सहन किया गया था: मुख्य साइड इफेक्ट ज्वार और मतली (21) की संवेदनाएं थीं।

एएससीओ 2000 में, एक्जिमा (25 मिलीग्राम / दिन) के अध्ययन के परिणाम पोस्टमोनोपॉज़ल रोगियों में हार्मोन थेरेपी की पहली पंक्ति आयोजित करते समय टैमॉक्सिफेन (20 मिलीग्राम / दिन) की तुलना में प्रकाशित होते हैं। हार्मोन हार्मोन संधि अधिक प्रभावी थी: प्रगति का समय (8.9 और 5.2 एमएस। तदनुसार), उद्देश्य प्रभाव की आवृत्ति (42% और 16%) और दीर्घकालिक स्थिरीकरण (58% और 31%) एक नए अरोमाटेस के पक्ष में भिन्न है अवरोधक। विषाक्तता का स्पेक्ट्रम लगभग समान था, ज्वार की सनसनी के अपवाद के साथ, जो टैमोक्सिफेन लेते समय अधिक बार पंजीकृत होते थे। इस अध्ययन में एक छोटी संख्या (63 लोग) हमें अंतिम निष्कर्ष बनाने की अनुमति नहीं देते हैं, हालांकि, नई दवा का अध्ययन निस्संदेह जारी रहेगा।

इस प्रकार, उपलब्ध आंकड़ों के मुताबिक, नए अरोमाटेज अवरोधक, डिसमेड स्तन कैंसर के इलाज में निस्संदेह क्षमता है। इस समूह के दो प्रतिनिधियों, अनस्त्रोसोल और लेट्रोज़ोल, प्रोजेस्टिन और एमिनोग्लटिमाइड की तुलना में अधिक या बराबर होने के कारण, पोर्टेबिलिटी के दृष्टिकोण से निस्संदेह फायदे हैं और आज न केवल हार्मोन थेरेपी की दूसरी पंक्ति पर कब्जा कर लिया गया, पारंपरिक रूप से प्रयुक्त प्रोजेस्टिन को धक्का दिया इस उद्देश्य के लिए, लेकिन एंडोकॉथेरेपी प्रसारित स्तन कैंसर की पहली पंक्ति के लिए आवेदकों के रूप में भी कहा, "गोल्ड स्टैंडर्ड" टैमॉक्सिफेन के साथ प्रतिस्पर्धा। अरोमाटेस इनहिबिटर की निस्संदेह संभावनाओं पर भी इस तथ्य की प्रमाणित होता है कि उनमें से कुछ (वोमोरोसिस, एनास्ट्रोज़ोल) को शुरुआती स्तन कैंसर में नवोडुवांत हार्मोन थेरेपी के धन के रूप में अध्ययन किया जाता है।

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