चुनिंदा केंद्रीय अवरोधक 2. नई NSAIDS

चुनिंदा कोग -2 अवरोधक संधि रोग चिकित्सा में उपयोग की जाने वाली दवाओं का मुख्य वर्ग हैं। विरोधी भड़काऊ और एनाल्जेसिक गतिविधि के अनुसार, वे पारंपरिक और विशिष्ट ("अत्यधिक चुनिंदा") कोग -2 अवरोधकों दोनों के लिए रास्ता नहीं देते हैं, उन्हें उपयोग की सुरक्षा की डिग्री और साइड इफेक्ट्स की सबसे छोटी संख्या से पार करते हैं। राष्ट्रीय फार्मास्युटिकल निर्माताओं से चुनिंदा सीओएफ -2 अवरोधक संधिशोथ रोगों की एक विस्तृत श्रृंखला के उपचार के लिए प्रभावी और किफायती साधन हैं।

पूरी दुनिया में, संधिशोथ रोगों की घटनाएं लगातार बढ़ रही हैं, जो एक तरफ, आबादी की पैयाविंग, और दूसरी तरफ, मानव निर्मित कारकों के प्रतिकूल प्रभाव है।

रूसी लेखकों के मुताबिक, जीवन के 20 वर्षों तक, रूस के हर दूसरे निवासी में कुछ या एक और संधि रोग है, और 65 तक यह आंकड़ा 100% तक पहुंचता है। यूक्रेन में, केवल ऑस्टियोआर्थराइटिस 3.5 मिलियन (2.2%) लोग पीड़ित हैं, रूमेटोइड गठिया - 170 हजार लोग (0.4%)।

नॉनटेरॉयडल एंटी-इंफ्लैमेटरी फंड (एनएसएआईडीएस) दवाइयों की मुख्य श्रेणी हैं, जो सफलतापूर्वक संधि रोगों वाले अधिकांश रोगियों के इलाज में उपयोग करते हैं। यह मुख्य रूप से उनकी नैदानिक \u200b\u200bप्रभावकारिता के कारण होता है, मुख्य पैथोलॉजिकल प्रक्रिया (दर्द, एडीमा, बुखार) के अभिव्यक्तियों पर प्रत्यक्ष प्रभाव, नैदानिक \u200b\u200bप्रभाव की तीव्र उपस्थिति, लंबे समय तक रिसेप्शन में दक्षता में कमी की कमी और घटना के गठन की कमी निर्भरता। और कम महत्वपूर्ण नहीं, एनएसएआईडीएस, वास्तविक विरोधी भड़काऊ और एनाल्जेसिक कार्रवाई के अलावा, पैथोलॉजिकल प्रक्रिया के ब्रेकिंग में योगदान देता है, कोशिका प्रसार के ब्रेकिंग के कारण आर्टिक्युलर उपास्थि के ऊतक विनाश को कम करता है।

सबसे महत्वपूर्ण समस्या लंबी है, और कभी-कभी एनएसएड्स का अल्पकालिक सेवन गैस्ट्रोपैथिन का विकास होता है जो दवाओं के आगे स्वागत को अस्वीकार करने के लिए रोगियों के जीवन की गुणवत्ता को महत्वपूर्ण रूप से खराब कर सकता है। कभी-कभी गैस्ट्रोपैथी वास्तव में संधिशोथ रोगों के रोगियों के जीवन को धमकी दे सकती है।

संधि रोगों वाले मरीजों में, जो अक्सर एनएसएड्स प्राप्त करते हैं, क्षीण-अल्सरेटिव परिवर्तनों की आवृत्ति गैस्ट्रोएंटेरोलॉजिकल प्रोफाइल के मरीजों में इस तरह के पैथोलॉजी की आवृत्ति के बराबर होती है। गंभीर जटिलताओं के उच्च जोखिम वाले कई क्षरण और अल्सर 22.2% मामलों में उल्लेखनीय हैं।

पाचन तंत्र की श्लेष्म झिल्ली को नुकसान की संभावित संभावना के आधार पर, एनएसएआईडी को असाइन करने के लिए, संभावित जोखिम कारकों को उस खाते में लिया जाना चाहिए जो अनियंत्रित और नियंत्रित में बांटा गया है।

अनियंत्रित (कार्यवाही से स्वतंत्र कार्यों से स्वतंत्र चिकित्सक), एनएसएआईडीएस गैस्ट्रोपैथिया के जोखिम कारकों में शामिल हैं:

- आयु और रोगी सेक्स;

- अंतर्निहित बीमारी की प्रकृति और गंभीरता;

- अल्सरेटिव बीमारी के इतिहास में उपस्थिति;

- संयोगी रोगों की उपस्थिति।

नियंत्रित करने के लिए (जैसे कि डॉक्टर और रोगी द्वारा बदला जा सकता है) जोखिम कारकों में शामिल हैं:

- दवा की खुराक;

- उपचार की अवधि;

- खाद्य सेवन के साथ NSAIDs के उपयोग का संचार;

- दवा का रूप और प्रशासन की विधि;

- अन्य दवाओं के साथ-साथ स्वागत;

- दवा की कक्षा;

- हेलिकोबैक्टर संक्रमण की उपस्थिति।

हेलिकोबैक्टर संक्रमण के अपवाद के साथ, दक्षता नियंत्रण कुशल और सुरक्षित दवाओं की नियुक्ति में कम हो जाता है।

गैस्ट्रोडोडेनल ज़ोन को इरोज़िव-अल्सरेटिव क्षति के विकास में साइक्लोक्सीजेजेज (गाय) की भूमिका खोलने से पहले, ऐसा माना जाता था कि इन क्षति का कारण प्रत्यक्ष परेशान प्रभाव है, इसलिए हानिकारक प्रभाव को कम करने के निम्नलिखित तरीकों की पहचान की गई:

- दवा की खुराक में कमी;

- उन्नत खुराक रूपों का उपयोग (लेपित तैयारी, तत्काल रूप);

- दवा के प्रशासन के मार्ग में परिवर्तन (मौखिक प्रशासन से माता-पिता या रेक्टल तक);

- एक विरोधी भड़काऊ दवा को दूसरे में बदलना।

एनएसएआईडी की उच्च खुराक का उपयोग आमतौर पर एनएसएआईडीएस गैस्ट्रोपैथी के विकास के बढ़ते जोखिम से जुड़ा होता है। हालांकि, जैसा कि यह निकला और इरोजन और अल्सर की मध्यम-डिजाइनर आवृत्ति के ऊपर और नीचे की खुराक में एनएसएआईडी का उपयोग करते समय, यह सांख्यिकीय रूप से अलग नहीं था, जो विश्वास करने का कारण देता है कि एनएसएआईडी की अलकनरिटी लगभग समान स्तर पर बनी हुई है उनकी खुराक की एक विस्तृत श्रृंखला।

एनएसएआईडीएस गैस्ट्रोपैथिन का खतरा अक्सर दवा के रूप में और इसे पेश करके भी जुड़ा हुआ है। ऐसा माना जाता था कि खुराक के रूप में सुधार (उदाहरण के लिए, एसीटाइलीसालिसिलिक एसिड (एएससी) के तत्काल रूपों का निर्माण, एक एएससी एक एएससी के साथ) या दवा के प्रशासन के मार्ग में बदलाव की आवृत्ति को कम करने में मदद मिलेगी गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल जटिलताओं।

हालांकि, यह पता चला कि एनएसएआईडीएस-गैस्ट्रोपैथिन के विकास का एक उच्च जोखिम दोनों को एस्कर और एएससी के तत्काल कोटिंग और एनएसएआईडी के माता-पिता के साथ उपयोग करते समय बनाए रखा जाता है। पाचन तंत्र को नुकसान 10-40% रोगियों में मनाया जाता है और दवाओं को प्रशासित करने के किसी भी तरीके से हो सकता है।

माता-पिता प्रशासन के दौरान, स्थानीय जटिलताओं हेमेटोमास, इन्फोर्म या उपकुशल नोड्यूल के रूप में हो सकती है। मलंप के रूप में एनएसएआईडीएस का उपयोग कभी-कभी स्थानीय एरिथिन, एक्जिमा या एडीमा की ओर जाता है।

एनएसएआईडी के रेक्टल सेवन में आंतों के घावों को गैर-विशिष्ट कोलाइटिस (पूछें, इबब्रोफेन, नाप्रोक्सेन, फेनिलबुटाज़ोन, इंडोमेथेसिन), टर्मिनल आईईईईटी (सोडियम डिक्लोफेनाक, इबुप्रोफेन, मैमिक एसिड), अल्ट्राहेरक्शन या आंतों के छिद्रण, आंतों के रूप में प्रकट हो सकता है खून बह रहा है।

प्रशासन के मार्ग में परिवर्तन और तत्काल रूपों और रूपों के उपयोग के उपयोग से सुरक्षा सुरक्षा सुरक्षा समस्या के साथ लेपित होने के कारण, दवाएं प्राप्त करने का मुख्य साधन दवाओं की स्थिति के तहत मौखिक रहता है जिन पर प्रतिकूल प्रभाव नहीं होता है गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट की श्लेष्म झिल्ली।

ऐसी दवाओं का उपयोग करने की संभावना कोग और इसके आइसोफॉर्म - सीओएफ -1 और सीओएफ -2 की शारीरिक भूमिका की खोज के साथ दिखाई दी। यह पता चला कि विरोधी भड़काऊ धन का प्रचलित बहुमत, साथ ही साथ उनके विरोधी भड़काऊ प्रभाव (सीओएफ -2 के नाकाबंदी के कारण) के साथ, कई अवांछनीय प्रभाव (सीओएफ -1 के नाकाबंदी के कारण), जो मुख्य रूप से प्रोस्टाग्लैंडिन शिक्षा के उत्पीड़न के कारण एनएसएआईडीएस-गैस्ट्रोपैथी के विकास को जन्म देता है, जो गैस्ट्रोप्रोटेक्शन प्रदान करता है। यह पता चला कि श्लेष्म झिल्ली पर एनएसएआईडी का हानिकारक प्रभाव उनके प्रत्यक्ष हानिकारक प्रभाव से इतना अधिक नहीं निर्धारित किया जाता है, एक व्यवस्थित प्रभाव के रूप में जो शरीर में दवा को प्रशासित करने की विधि पर निर्भर नहीं करता है।

सीओएफ और इसके isoenzymes के मूल्यों का स्पष्टीकरण दवाओं की एक नई श्रेणी की खोज - सीओएफ अवरोधक, 4 समूहों में विभाजित:

1) चुनिंदा सीओएफ -1 अवरोधक (कम खुराक पर एसिटिसालिसिलिक एसिड);

2) सीओएफ -1 अवरोधक और सीओएफ -2 (अधिकांश शास्त्रीय मानक nsaids);

3) मुख्य रूप से चुनिंदा सीओएफ -2 अवरोधक - Nimesulide, Meloxicam;

4) विशिष्ट ("उच्च-चुनिंदा") कोग -2 अवरोधक - सेलेकोक्सिब, पैराकोक्सीब।

यद्यपि तर्क के मुताबिक, सबसे प्रभावी और सुरक्षित एनएसएआईडी को कोग -2 के विशिष्ट अवरोधक होना चाहिए, एक दृष्टिकोण है कि यह मुख्य रूप से चुनिंदा सीओएफ -2 अवरोधक है जिनके पास अग्रिम में प्रवृत्त हैं। इस तरह के लाभ का सबूत वह डेटा है जो न केवल कोग -2 सूजन और दर्द के विकास में भाग ले रहा है, बल्कि सीओएफ -1 भी है। दूसरी तरफ, सीओएफ -2 के उत्पीड़न की डिग्री और साइटोप्रोटेक्शन के स्तर के बीच कोई सीधा संबंध नहीं है, और सीओएफ -2 का एक महत्वपूर्ण उत्पीड़न ओव्यूलेशन को प्रतिकूल रूप से प्रभावित करता है, साथ ही संवहनी एंडोथेलियम की प्रोस्टेसीक्लिन कोशिकाओं के गठन को भी प्रभावित करता है।

नैदानिक \u200b\u200bअभ्यास में उनकी खोज और कार्यान्वयन के समय के साथ चुनिंदा सीओएफ -2 अवरोधक ने अन्य NSAIDs की तुलना में अपनी प्रभावशीलता और सुरक्षा साबित कर दी है।

Nimesulid1 9 85 में संश्लेषित और मूल संरचना के साथ पहले चुनिंदा सीओएक्स -2 अवरोधकों में से एक है, जब कॉक्स -1 की तुलना में कॉक्स -2 को अपनी उच्च चुनिंदाता का अध्ययन करते हैं। रासायनिक संरचना के अनुसार, Nimesulide सल्फोनामाइड व्युत्पन्न से संबंधित है और इसके नैदानिक \u200b\u200bप्रभावों में कॉक्स -2 (विशेष रूप से, सेलेकोक्सीब) के विशिष्ट अवरोधक जैसा दिखता है।

कई बड़े पैमाने पर खुले नैदानिक \u200b\u200bपरीक्षणों में प्राप्त सामग्रियों के अनुसार (ऑस्टियोआर्थराइटिस वाले 22 23 9 रोगी, जो 5-21 दिनों के लिए 100-400 मिलीग्राम की दैनिक खुराक में nimesulide लिया), मुख्य रूप से से दुष्प्रभाव की कुल आवृत्ति गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट, 8.2% की राशि है। साथ ही, साइड इफेक्ट्स का विकास केवल 0.2% मामलों (4 9 8 रोगियों में) में उपचार की समाप्ति का आधार था, और गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट (अल्सर, रक्तस्राव) से गंभीर एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रियाएं या जटिलताओं को पंजीकृत नहीं किया गया था। एक और बहुप्रदीय अध्ययन के मुताबिक, जिसमें विभिन्न संधि और ऑर्थोपेडिक बीमारियों वाले 12,607 रोगी शामिल हैं, नाइसूलाइड उपचार की पृष्ठभूमि के खिलाफ, साइड इफेक्ट्स आवृत्ति भी कम (6.8%) थी। 60 वर्ष से कम आयु के उपचार के परिणामों के विशेष विश्लेषण के साथ, साइड इफेक्ट्स की आवृत्ति 8.9% थी और रोगियों की समग्र आबादी में उससे अलग नहीं था।

उच्च सुरक्षा Nimesulide 4,945 रोगियों की भागीदारी के साथ एक डबल-ब्लाइंड प्लेसबो-नियंत्रित अध्ययन में साबित हुई है। यह भी दिखाया गया है कि Nimesulide Rhyumatoid गठिया के रोगियों में, Indomethacin की तुलना में पेट के क्षरण को बढ़ाता है, डिक्लोफेनैक की तुलना में एक छोटा अल्सरोजेनिक प्रभाव है, दक्षता में उससे कम नहीं है।

Nimesulide की चिकित्सीय प्रभावकारिता कई तंत्रों द्वारा निर्धारित की जाती है जो प्रोस्टाग्लैंडिन संश्लेषण (तालिका 1) के विनियमन से संबंधित नहीं हैं।

हाल के वर्षों में, Nimesulide ने व्यापक रूप से एक विरोधी भड़काऊ और रूमेटोइड गठिया और ऑस्टियोआर्थराइटिस के लिए एनाल्जेसिक उपाय के रूप में उपयोग किया जाना शुरू कर दिया है। दक्षता के मामले में, Nimesulide इस तरह के प्रसिद्ध और व्यापक रूप से नैप्रोक्सन, इबुप्रोफेन, पाइ्रेक्सिक्स द्वारा इस तरह के प्रसिद्ध और व्यापक रूप से उपयोग से कम नहीं है। एक बहुविकल्पीय खुले अध्ययन के परिणामों के मुताबिक, जिसमें ऑस्टियोआर्थराइटिस के 23,000 रोगियों का एक सर्वेक्षण और उपचार शामिल था, नाइम्सुलाइड 80% मामलों में प्रभावी था। इसी तरह के परिणाम एक और डबल-अंधे अध्ययन में प्राप्त किए गए थे, जिसकी तुलना प्लेसबो, पायरोकिम और केटोप्रोफेन के साथ नाइम्सूलाइड के नैदानिक \u200b\u200bप्रभावों से की गई थी। रूस और यूक्रेन में किए गए अध्ययनों ने ऑस्टियोआर्थोसिस रोगियों के इलाज में नाइमसूलाइड की उच्च दक्षता की भी पुष्टि की, जिसे मुख्य रूप से इसके विरोधी भड़काऊ और एनाल्जेसिक प्रभाव द्वारा प्रदान किया गया था।

गोलियों और जेल के रूप में Nimesulide के उपयोग में घरेलू अनुभव ने अपने संयुक्त उपयोग की उच्च दक्षता साबित कर दी है, जो चिकित्सीय प्रभाव को कम किए बिना मौखिक प्रशासन की खुराक को कम करने की अनुमति देता है।

मेलोक्सिकम 1 99 5 से नैदानिक \u200b\u200bअभ्यास में उपयोग किया जाता है। मेमोक्सिकैम की प्रभावकारिता और सुरक्षा की स्थापना 1.5 साल तक की अवधि के साथ 230 से अधिक नैदानिक \u200b\u200bअध्ययन में साक्ष्य-आधारित दवा की सभी मौजूदा आवश्यकताओं के अनुपालन में की जाती है। नैदानिक \u200b\u200bअध्ययन में दवा के उपयोग से नैदानिक \u200b\u200bअध्ययन के परिणामों की पुष्टि की जाती है।

सभी दवाओं में से, चुनिंदा सीओएफ -2 को निराशाजनक रूप से निराशाजनक, ऑस्टियोआर्थ्रोसिस, रूमेटोइड गठिया, बेखटेरेव की बीमारी के इलाज के लिए केवल मेलोक्सिको की सिफारिश की जाती है, और अब दुनिया के अधिकांश देशों के 100 मिलियन से अधिक रोगियों को मुलोक्समोम के साथ इलाज किया जाता है।

मेलोक्सिकामा की नैदानिक \u200b\u200bप्रभावकारिता 9, 323 रोगियों के अध्ययन के साथ दुनिया के 27 देशों में आयोजित मेलोक्सिकैम बड़े अंतरराष्ट्रीय अध्ययन सुरक्षा मूल्यांकन (मेलिसा) के बहु-निर्मित डबल-अंधा अध्ययन में दृढ़ता से साबित हुई। परिणामों ने मेलोक्सिकैम के अपेक्षाकृत समान चिकित्सीय प्रभाव और एंटी-इंफ्लैमेटरी थेरेपी - डिक्लोफेनाक के तथाकथित "गोल्ड स्टैंडर्ड" को देखा। हालांकि, मेलॉक्सिकैम (13%) की तुलना में डिक्लोफेनैक (1 9%) के स्वागत में गैस्ट्रोएंटेरोलॉजिकल जटिलताओं की आवृत्ति काफी अधिक थी। मेलोक्सीकैमॉम की तुलना में, दो गुना अधिक लगातार उपचार को बंद करने की आवश्यकता थी जो रोगियों में जटिलताओं के विकास के कारण उपचार को बंद करने की आवश्यकता थी। यह भी महत्वपूर्ण है कि पेट और डुओडेनल चौराहे के पेप्टिक अल्सर मेलॉक्सिकैम के रिसेप्शन पर डिक्लोफेनैक के इलाज में 3 गुना कम अक्सर होते हैं, इसलिए राज्य-धमकी भरे जीव के विकास के कारण अस्पताल में भर्ती की आवश्यकता होती है - छिद्रण या गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल रक्तस्राव (मेलॉक्सिकैम प्राप्त करते समय 0.0 9% और diclofenac प्राप्त करते समय 0.23%)।

यह XXI शताब्दी की शुरुआत में, पर्याप्त सबूत थे, जो मेलॉक्सिकामा के प्रशासन की व्यवहार्यता को एक प्रभावी और सुरक्षित दवा के रूप में इंगित करते थे, अन्य एनएसएड्स की तुलना में, जो डिक्लोफेनैक, पाइब्रिकैम, नाप्रोक्सेन और सेलेकोक्सम से कम नहीं है और भाप बंधन और सुरक्षा।

रूमेटोलॉजिस्ट (प्राग, 2001) की वार्षिक यूरोपीय कांग्रेस में, विशेषज्ञ चर्चा का विषय "मानक" NSAIDs से पहले चुनिंदा सीओएफ -2 अवरोधक (मेलोक्सिकैम, सेलेकोक्सीब) के फायदे थे। यह निष्कर्ष निकाला गया कि विरोधी भड़काऊ दक्षता के लिए ये साधन पारंपरिक से कम नहीं हैं, लेकिन पाचन तंत्र के हिस्से पर कम प्रतिकूल प्रभाव के साथ हैं।

मेलोक्सिकामा की प्रभावशीलता का अध्ययन करने में घरेलू अनुभव ने ऑस्टियोआर्थराइटिस और रूमेटोइड गठिया वाले मरीजों के इलाज में मेलॉक्सिकैम की उच्च प्रभावकारिता और सुरक्षा के बारे में निष्कर्ष निकालना संभव बना दिया। मानक एनएसएआईडी के विपरीत, जिससे गैस्ट्रिक और आंतों के श्लेष्मा को नुकसान के विकास को जन्म दिया, केवल मामूली संख्या में दीर्घकालिक उपयोग (6 महीने से अधिक) की स्थिति के तहत मेलोक्सिको ने मौजूदा पुरानी गैस्ट्र्रिटिस और पेप्टिक बीमारी के उत्साह को उकसाया, जबकि मानक एनएसएड्स ने गैस्ट्रोपैथिया को अल्पकालिक रिसेप्शन की शर्तों का कारण बना दिया। शोध लेखकों ने निष्कर्ष निकाला है कि, यदि आवश्यक हो, तो रूमेटोइड गठिया और ऑस्टियोआर्थराइटिस वाले रोगियों में एनएसएआईडी का लंबा उपयोग वरीयता को चुनिंदा सीओएक्स -2 अवरोधकों को दिया जाना चाहिए।

यूक्रेन में, चुनिंदा कोग -2 अवरोधक का उत्पादन राष्ट्रीय औषधि बाजार - ओजेएससी फार्माक के नेताओं में से एक द्वारा किया जाता है। यह क्राफ्टसूलाइड ® और मेलोक्सिको के व्यापार के नाम के तहत nimesulide है - रूमॉक्सिकैम ® का ट्रेडमार्क।

हमारे अध्ययनों ने नैदानिक \u200b\u200bप्रभावकारिता और घरेलू चुनिंदा कॉक्स -2 कोग -2 कोटेफुड ® और रेमॉक्सिकैम ® के उपयोग की सुरक्षा की पुष्टि की है।

एनएसएड्स के कारण प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं के 121 मामलों की रेटिंग का मूल्यांकन किया गया था। लेखक केवल प्रारंभिक निष्कर्ष निकालता है, जो सुझाव देते हैं कि तुलनात्मक विश्लेषण के साथ, साइड इफेक्ट्स के सिस्टमिक अभिव्यक्तियों के मामलों की सबसे बड़ी संख्या Diclofenac और सबसे छोटी - Meloxico पर गिरती है। सत्य के लिए, यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि Nimesulide या Meloxico की तुलना में Diclofenac द्वारा मरीजों की एक बड़ी संख्या में लिया गया था, इसलिए, क्षति की आवृत्ति का विश्लेषण करते समय, अध्ययन में भाग लेने वाले रोगियों की कुल संख्या को ध्यान में रखा जाना चाहिए । साइड इफेक्ट्स के मामलों का विश्लेषण कार्ड-रिपोर्ट्स द्वारा किया जाता है, जो कई क्षेत्रों से यूक्रेन के जीएफसी के स्वास्थ्य मंत्रालय के डॉक्टरों और क्षेत्रीय विभागों से प्राप्त किए गए थे। हालांकि, दुर्भाग्यवश, डॉक्टर और मरीज अक्सर केवल अभाज्य अभिव्यक्तियों का जश्न मनाते हैं जो जीवन की गुणवत्ता को खराब करते हैं। एंडोस्कोपिक अध्ययन और गैस्ट्रोपैथी श्लेशियल झिल्ली की बायोप्सी के मॉर्फोलॉजिकल स्टडीज के मरीजों की सावधानीपूर्वक लक्षित परीक्षा के साथ, आधे से अधिक रोगियों को पाया जाता है, जो मानक nsaids लेते हैं।

शायद, यह भी सलाह दी जाती है कि साइड इफेक्ट्स का अध्ययन करने के लिए न केवल सक्रिय पदार्थ या दवा ने साइड इफेक्ट क्या किया, बल्कि निर्माता भी।

डिक्लोफेनाक और मेलोक्सिकैम (रेमोक्सीकैम ® ओजेएससी फार्मैक द्वारा उत्पादित) के तुलनात्मक विश्लेषण के साथ, ऑस्टियोआर्थराइटिटी वाले मरीजों में, रेव्यूगॉक्सिकॉम्स के साथ चिकित्सा के प्रभाव, ली के परीक्षण के परिणामों के अनुसार, स्टैनफोर्ड प्रश्नावली (मुख्य और अतिरिक्त तराजू), द रिची इंडेक्स, जोड़ों की सुबह कठोरता ने डिक्लोफेनैक दक्षता का अनुमान नहीं लगाया। हालांकि, revmoxicam ® (20% तक) प्राप्त करते समय Diclofenac लेने के दौरान साइड इफेक्ट्स की आवृत्ति काफी बड़ी (52.4%) थी। साइड इफेक्ट्स का एक उच्च प्रतिशत परीक्षा की पूर्णता के कारण है और नैदानिक \u200b\u200bअभिव्यक्तियों के दुष्प्रभावों के दुष्प्रभावों में शामिल होना - मुंह में सूखापन, पेट में भर्ती, पेट के अतिप्रवाह की भावना, एपिगास्ट्रिक क्षेत्र में दर्द , साथ ही एंडोस्कोपिक शोध के इलाज के पूरा होने पर आयोजित बायोपेटैट्स के मोर्फोलॉजिकल विश्लेषण के परिणाम।

विश्लेषण यह मानने के लिए सभी आधार प्रदान करता है कि चुनिंदा कोग -2 अवरोधक संधि रोगों के इलाज में चिकित्सकीय एजेंटों का एक प्रभावी और आशाजनक वर्ग हैं, और घरेलू फार्माकोलॉजिकल उद्योग क्राफ्टसूलाइड ® और रूमॉक्सिकैम ® की दवाएं वर्तमान में गोल्डन पर विचार कर सकती हैं NSAIDs के बीच मध्य सुरक्षा। और दक्षता में, वे एंथ्यूमेटिक थेरेपी के "स्वर्ण मानक" के रूप में परिभाषित दवाओं से कम नहीं हैं।

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खाया नोसोनिका
रूमेटोलॉजी विभाग एमएमए उन्हें। उन्हें। SECHENOV।

सारांश

चुनिंदा सीओएफ -2 अवरोधक के बारे में एक आधुनिक शिक्षण है।

मेलोक्सिकैम के फार्माकोडायनामिक गुण, इसकी सीओएफ -2-चयनिता का वर्णन किया गया है। मूवल के उपयोग की सुरक्षा और उपास्थि पर नकारात्मक प्रभाव की कमी को प्रमाणित किया जाता है। कीवर्ड: चुनिंदा सीओएफ -2 अवरोधक, स्थानांतरित।

अवरोधक कॉक्स -2 और मेलोक्सिकैम की फार्माको-गतिशील विशेषताओं की चुनिंदाता पर आधुनिक विचार, इसकी सीओएक्स -2 चयनकता का वर्णन किया गया है। उपास्थि पर सुरक्षा और उसके प्रभाव की सुरक्षा मान्य है।

मुख्य शब्द: चुनिंदा अवरोधक, कॉक्स -2। Movalis।

नॉनटेरॉयडल एंटी-इंफ्लैमेटरी ड्रग्स (एनएसएआईडीएस) का व्यापक रूप से नैदानिक \u200b\u200bअभ्यास में उपयोग किया जाता है। यह कहने के लिए एक असाधारण नहीं होगा कि वे न केवल संधि के साथ, बल्कि आंतरिक अंगों के कई अन्य बीमारियों के साथ सबसे महत्वपूर्ण "लक्षण" दवाओं में से एक हैं। दरअसल, दर्द, साथ ही बुखार, जो सूजन और गैर-भड़काऊ प्रकृति दोनों की मानव रोगों की एक विस्तृत श्रृंखला के अग्रणी लक्षण हैं, एनएसएआईडी द्वारा प्रभावी रूप से नियंत्रित होते हैं। जाहिर है, दर्द और सूजन के फार्माकोथेरेपी के सभी पहलू NSAIDs के उपयोग से थका हुआ से बहुत दूर हैं। इन दवाओं, "लक्षण" दवाओं के रूप में, कई मामलों में इन रोगों के अंतर्निहित मौलिक रोगजनक तंत्र को प्रभावित नहीं करते हैं। इसके बावजूद, हाल के वर्षों में, अधिक कुशल के निर्माण के लिए इतना आकर्षित नहीं किया गया है, कितना सुरक्षित NSAIDS है। दरअसल, केवल गैस्ट्रोएंटेरोलॉजिकल साइड इफेक्ट आम तौर पर एनएसएड्स लेने वाले 34-46% रोगियों में विकसित होते हैं, और 15% में गंभीर, संभावित घातक जटिलताओं (छिद्रण, अल्सर और रक्तस्राव) का कारण बन सकता है।

एनएसएआईडी के तंत्र का अध्ययन करने के मामले में और इस आधार पर, सुरक्षित दवाओं का निर्माण, पिछले 10 वर्षों में विशेष रूप से उपयोगी रहे हैं। कई मामलों में, यह साइक्लोसॉक्सीजेजेज (सीओएक्स) के दो आइसोफॉर्म की खोज के कारण है, जो अराचिडोनिक एसिड से प्रोस्टाग्लैंडिन (पीटी) के गठन को विनियमित करता है। इससे पहले यह दिखाया गया था कि यह गाय था जो एनएसएआईडी के लिए मुख्य आणविक लक्ष्य है! सीओएफ -1 में एंजाइम की संरचनात्मक ("हाउसकीपिंग") की कार्यात्मक गतिविधि है, अधिकांश कोशिकाओं में व्यक्त की जाती है, सामान्य (शारीरिक) सामान्य (शारीरिक) में भाग लेने वाले जीएचजी उत्पादों को नियंत्रित करता है, मानदंड में 9 कोशिकाओं की कार्यात्मक गतिविधि अधिकांश ऊतकों में अनुपस्थित होती है हालांकि, इसकी अभिव्यक्ति आवश्यक है "सूजन की पृष्ठभूमि पर बढ़ी, मुख्य रूप से" सूजन "साइटोकिन्स के प्रभाव में और" विरोधी भड़काऊ "मीडिया टोरस (कोर्टिसोल) और साइटोकिन्स (iyterlakin-4) द्वारा दबाया जाता है। आधुनिक के अनुसार विचार, ओआईसीपी (विरोधी भड़काऊ, एनाल्जेसिक और एंटीप्रेट्रिक प्रभाव) के सकारात्मक चिकित्सीय प्रभाव) कोग -2 को रोकने की उनकी क्षमता से जुड़े होते हैं, जबकि सबसे आम दुष्प्रभाव (गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट के घाव, गुर्दे, प्लेटलेट एकत्रीकरण की गड़बड़ी) - सीओएफ -1 की गतिविधि के दमन के साथ। वास्तव में "मानक" एनएसएआईडी के बीच, सीओएफ -1 की तुलना में सीओएफ -2 के संबंध में अधिक चुनिंदा दवाएं, 3-4 गुना शायद ही कभी गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल और आंतों से जटिलताओं का कारण बनती है कम चुनिंदा की तुलना में ट्रैक्ट।

मेलोक्सिकैम (मूवीड, बोहारिंगर इंगेलहेम) के शोध की प्रक्रिया में मूल्यांकन परिणाम प्राप्त किए गए थे। इस दवा में एनएसएआईडी वर्ग के शास्त्रीय प्रतिनिधियों के रूप में एक ही फार्माकोडैनीमिक गुण होते हैं, लेकिन विट्रो में और विवो में कॉक्स -2 के लिए उच्च चयनशीलता होती है। मेलॉक्सिकैम की प्रभावकारिता और सुरक्षा से संबंधित डेटा पिछले प्रकाशनों में विस्तार से प्रस्तुत किया गया है। इसलिए, यह आलेख एनएसएआईडी के सीओएफ-निर्भर प्रभावों पर आधुनिक शिक्षण के प्रकाश में मेलॉक्सिकैम के अध्ययन के संबंध में हाल के अध्ययनों के परिणाम प्रदान करेगा।

कोग-चयनिता

1 99 0 के दशक के मध्य में, शुद्ध या पुनः संयोजक एंजाइमों के उपयोग के आधार पर विभिन्न विधियों, खेती की गई कोशिकाओं (सीओएक्स -1) में एक या किसी अन्य कॉफ़ को व्यक्त करने और एलपीएस या आईएल -1 की उत्तेजना पर कोग का अध्ययन करने के लिए विकसित किया गया था - एनएसएआईडी (सीओएफ -2) की विशिष्टता, और अंत में, गैर-विभाजित कोशिकाओं (तथाकथित, ठोस रक्त विधि) का उपयोग करके विधियों के विभिन्न संशोधन। उत्तरार्द्ध को एनएसएआईडी की सीओसी-चयनिता का आकलन करने के लिए सबसे अधिक पर्याप्त तरीकों में से एक माना जाता है। हालांकि, यह बहुत जल्द ही हो गया कि, प्रयोगात्मक स्थितियों (ऊष्मायन समय, इंडक्टर्स, पीजी, आदि निर्धारित करने के तरीकों) के आधार पर, सीओएफ आइसोफॉर्म के संबंध में एनएसएआईडी की चुनिंदाता काफी अलग है (तालिका 1)। इससे कॉक्स -1 और सीओएफ -2 के लिए विभिन्न NSAIDs की चुनिंदाता का सही ढंग से आकलन करना मुश्किल हो जाता है। फिर भी, "मानक" एनएसएआईडी की तुलना में मेलोक्सिकैम की उच्च सीओएफ -2 चयनकता लगभग सभी मौजूदा तरीकों का उपयोग करके प्रदर्शित की जाती है, जिनमें हाल ही में विट्रो में और विवो में पूरे रक्त का उपयोग करके विकसित किया गया है। यह महत्वपूर्ण है कि ठोस रक्त का उपयोग करने वाली विधि के मुताबिक, मेलोक्सिको सीओएफ -2 के संबंध में समान रूप से चुनिंदा है, साथ ही साथ दवा केबरेक्स, विशिष्ट कॉक्स -2 अवरोधकों के समूह से संबंधित है।

तालिका एक
विभिन्न तरीकों के अनुसार कोग -2 / सीओएफ -1 एनएसएआईडी और मेलोक्सिकैम (चलती) के अवरोध में उतार-चढ़ाव।

विशेष रूप से महान ब्याज यह सबूत हैं कि मेलोक्सिको न केवल मानक परीक्षण प्रणालियों में कॉक्स -2 के लिए उच्च चुनिंदाता दिखाता है, बल्कि अंग-विशिष्ट सेल लक्ष्यों का उपयोग करते समय, जैसे गैस्ट्रिक म्यूकोसा और प्लेटलेट्स (सीओएफ -1), चोंड्रोसाइट्स और सिनोवोसाइट्स की कोशिकाएं (COF-2) (तालिका 2)।

तालिका 2
मेलोक्सिकैम (मूवी) की कोग-चयनशीलता के अध्ययन के लिए तरीके।

सुरक्षा

ये मुख्य नियंत्रित अध्ययन समान प्रभावकारिता का संकेत देते हैं, लेकिन डिक्लोफेनाक, पाइ्रॉक्सिक्स और नाप्रोक्सेन की तुलना में उच्च मेलॉक्सिकैम सुरक्षा को आंशिक रूप से तालिका 3 में सारांशित किया जाता है।

टेबल तीन।
प्लेक्सिकैम सहनशीलता (मूवी) आरएसीबी की तुलना में आरसीसी के साथ साइड इफेक्ट्स के संबंध में और आरए, ओए और एसी 13, 20 के दौरान "मानक nsaids" की तुलना में।

प्लेसबो	मेलोक्सिको 7.5 मिलीग्राम	मेलोक्सिको 15 मिलीग्राम	Npvp की तुलना में	संकेत	समयांतराल

* p\u003e 0.05 प्लेसबो की तुलना में;
** आर<0,02 по сравнению с мелоксикамом;
# आर<0,01 по сравнению с плацебо.

यह ज्ञात है कि एनएसएआईडीएस - प्रेरित, साइड इफेक्ट्स को 3 मुख्य प्रकारों में विभाजित किया गया है: लक्षण (पेट दर्द, मतली, डिस्प्सीसिया, आदि); श्लेष्म झिल्ली को नुकसान, एंडोस्कोपिक या रेडियोग्राफिक अध्ययन, और गंभीर जटिलताओं (छिद्रात्मक अल्सर और गैस्ट्रिक रक्तस्राव) के दौरान पता चला। साथ ही, नैदानिक \u200b\u200bऔर एंडोस्कोपिक अध्ययन के परिणामों की तुलना अक्सर मुश्किल होती है। उदाहरण के लिए, एनएसएआईडी के इलाज की पृष्ठभूमि के खिलाफ एक एंडोस्कोपिक अध्ययन के साथ, अल्सर को एक बहुत ही उच्च आवृत्ति (लगभग 80% रोगियों) के साथ पता चला है, लेकिन एक नियम के रूप में अल्सरेटिव दोष, आकार में उन लोगों की तुलना में कम हैं जटिलताओं, और ज्यादातर मामलों में अनायास दुर्लभ। इसके अलावा, इसे गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्शन के अल्सरेटिव घाव की प्रकृति के पूर्वी अध्ययन की आवश्यकता है, जो गंभीर जटिलताओं के विकास पर एनएसएआईडी के उपचार की पृष्ठभूमि के खिलाफ एक एंडोस्कोपिक अध्ययन के दौरान पता चला है। इसलिए, एनएसएआईडी की गैस्ट्रोएंटेरोलॉजिकल सुरक्षा के सही मूल्यांकन के लिए, सबसे पहले, गंभीर जटिलताओं की वास्तविक आवृत्ति के बारे में डेटा आवश्यक है।

इसलिए, मेटाहानालिया 10 यादृच्छिक नियंत्रित मेलोक्सिकैम परीक्षणों के परिणाम मुख्य रूप से प्रस्तुत किए जाते हैं, जिसमें 20,000 से अधिक रोगी शामिल हैं। यह स्थापित किया गया है कि मेलोक्सिकैम के साथ उपचार की पृष्ठभूमि के खिलाफ ("मानक" एनएसएड्स की तुलना में), गंभीर जटिलताओं (तालिका 4) सहित उपरोक्त सभी गैस्ट्रोएंटेरोलॉजिकल साइड इफेक्ट्स की एक छोटी आवृत्ति है। फार्माको-महामारी विज्ञान डेटा के प्रारंभिक विश्लेषण से यह भी पता चला है कि मेलॉक्सिकामा का उपयोग एनएसएआईडी-प्रेरित साइड इफेक्ट्स (तालिका 5) के जोखिम कारकों के साथ रोगियों में गंभीर जटिलताओं की आवृत्ति को कम करने की अनुमति देता है।

इस समस्या का एक अन्य महत्वपूर्ण पहलू सर्जरी में एनएसएड्स के सुरक्षित उपयोग से जुड़ा हुआ है। हाल ही में यह दिखाया गया है कि ऑर्थोपेडिक ऑपरेशंस आयोजित करते समय मेलॉक्सिकैम (15 मिलीग्राम / दिन) का उपयोग रक्त हानि (औसतन 17.1% तक) को कम कर देता है। इस प्रकार, मेलोक्सिको (एन \u003d 104) के साथ एचआईपी संयुक्त पर ऑपरेशन के लिए प्राप्त मरीजों में, ऑपरेशन के दौरान रक्त हानि 354 ± 16 बी एमएल का औसत था और एक खुराक में डिक्लोफेनाक के साथ उपचार की पृष्ठभूमि की तुलना में काफी कम था 50 मिलीग्राम / दिन (एन \u003d 134, 427 ± 224 एमएल) और 2000 मिलीग्राम / दिन की खुराक में पुनर्भरण (एन \u003d 156, 406120 9 एमएल) (पी)<0,05).

Ta6litsa4
"मानक" NSAID (Diclofenac, Pyroxics, Naproxen) की तुलना में गैस्ट्रोएंटेरोलॉजिकल साइड इफेक्ट्स (जीपीबी) की आवृत्ति में नियंत्रित अध्ययन के मेटा-विश्लेषण के परिणाम

तालिका 5।
गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट द्वारा जटिलताओं के उच्च जोखिम वाले रोगियों में muloxicam के फार्माकोपिडेमिक अध्ययन के परिणाम

* आर<0,01;
** आर<0,001

उपास्थि पर प्रभाव

यह ज्ञात है कि कुछ एनएसएड्स के पास प्रो-भड़काऊ साइटोकिन्स के संश्लेषण को उत्तेजित करके या चोंड्रोसाइट्स में प्रोटीग्लाइकन के संश्लेषण को दबाने से ऑस्टियोआर्थ्रिट्ज़ रोगियों में उपास्थि पर नकारात्मक प्रभाव पड़ता है। हाल ही में, यह हाल ही में प्राप्त किया गया था कि चिकित्सीय एकाग्रता में मेलोक्सिको, इंडोमेथेसिन के विपरीत, चोंड्रोसाइट्स की संस्कृति में इंटरलुकिन (आईएल) -1 के समर्थक भड़काऊ साइटोकिन की संश्लेषण में वृद्धि नहीं करता है और इसके गठन पर एक अवरोधक प्रभाव नहीं पड़ता है proteoglycan। । इस प्रकार, Meloxico, कई अन्य NSAIDs के विपरीत, "Xondronetral" दवा के रूप में माना जा सकता है। इस संपत्ति के पास ऑस्टियोआर्थराइटिस रोगियों में इसके उपयोग के परिप्रेक्ष्य से एक महत्वपूर्ण मूल्य हो सकता है।

अंत में, वर्तमान में इस पर जोर देना जरूरी है कि मेलोक्सिको को सही तरीके से माना जाता है "सबसे अधिक" सफल "नए एनएसएड्स में से एक। यह दुनिया के लगभग सभी विकसित देशों में पंजीकृत है, इसमें 30 मिलियन से अधिक रोगी लेते हैं। यह निर्धारित है "मानक" एनएसएड की तुलना में इसकी दक्षता और उच्च सुरक्षा न केवल गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट के हिस्से पर साइड इफेक्ट्स के संबंध में, बल्कि उपास्थि पर नकारात्मक कार्रवाई, प्लेटलेट एकत्रीकरण और नकारात्मक कार्रवाई की तुलना में।

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Coesecoxib (सेलेकोक्सिब।, सेलेब्रेक्स) कोडकोक्सिब 20 वीं शताब्दी के 90 के दशक में बनाया गया था और कॉक्स -2 - "कोक्सिबोव" के अत्यधिक विशिष्ट अवरोधकों की एक पूरी कक्षा को जन्म दिया।

एमडी: एंजाइम आइसोफॉर्म के सीओएफ -1 की तुलना में सेलोटॉक्सिब चुनिंदा कोग -2 ब्लॉक 375 गुना है। ऐसा माना जाता है कि यह Celexib के लिए Celexib के लिए उपस्थिति के कारण है, एक कोण पर कठोर रूप से तय किया गया है: अणु के ध्रुवीय सल्फोनान्डल समूह ने सीओएक्स -2 की हाइड्रोफिलिक साइड जेब को अवरुद्ध कर दिया है, और अणु के Arylpirazolny भाग मुख्य हाइड्रोफोबिक पर कब्जा करता है एंजाइम चैनल। इस तथ्य के कारण कि कोग -1 अणु के पास सेलेकोक्सीब की हाइड्रोफिलिक साइड पॉकेट नहीं है, यह एंजाइम के सक्रिय केंद्र में प्रवेश करने में सक्षम नहीं है और कॉक्स 1 के साथ दवा का कनेक्शन पर्याप्त रूप से जारी है। यह केवल तब ही महसूस किया जाता है जब सेलेकोक्सिब की उच्च खुराक लेते हैं (सीओएफ -2 का नाकाबंदी 0.2 मिलीग्राम / किलोग्राम या 150-200 मिलीग्राम / दिन की खुराक में सेलेकोक्सिब को निर्धारित करते समय पहले से ही विकसित हो रहा है, जबकि सीओएफ -1 के नाकाबंदी की खुराक की आवश्यकता होती है 200 मिलीग्राम / किग्रा या लगभग 14,000। मिलीग्राम / दिन)।

तालिका 7. एनएसएआईडी की तुलनात्मक विशेषताएं

दवा	प्रतिरोधी	सूजनरोधी	एनाल्जेसिक	प्रभाव।	Cof-1। † सीओएफ -2।
एस्पिरिन (एएससी)
भिन्नता
खुमारी भगाने
Phenylbutazon
आइबुप्रोफ़ेन
नाप्रोक्सेन
इंडोमिथैसिन
सुलिंदक
Diclofenak
पाइरोक्सिकम
अशिष्ट
केटोरोलक
Mesphenam। के-ता
नम्मटन
Kesetoxib

ध्यान दें: † - सीओएफ -1 / सीओएफ -2 \u003d का अनुपात कम -एलजी[ I C। 50 Cof-1 /I C। 50 कोग -2], सीओएफ -2 के लिए एजेंट के लिए चुनिंदा।

एफसी: सीईएलईसीओक्सिब में पानी में बहुत कम घुलनशीलता है, इसलिए दवा का एक माता-पिता का निर्माण करना बेहद मुश्किल है। जब मौखिक प्रशासन, सेलेकोक्सिब की जैव उपलब्धता लगभग 75% होती है, भोजन का सेवन 20-30% तक अवशोषण दर को कम कर सकता है, लेकिन जैव उपलब्धता पूर्ण हो जाती है और 7-20% तक बढ़ जाती है। सेलेकोक्सिब के खून में, 9 7% रक्त प्रोटीन से जुड़ा हुआ है। 200 मिलीग्राम की खुराक पर एक बार रिसेप्शन के बाद, अधिकतम सीरम एकाग्रता 1500 एनजी / मिलीलीटर है और 5 गुना न्यूनतम चिकित्सीय स्तर (300 एनजी / मिलीलीटर) की सीमा से अधिक है। चूंकि दवा के अर्द्ध उन्मूलन की अवधि 10-12 घंटे है, इसलिए न्यूनतम चिकित्सीय स्तर पर एकाग्रता में कमी 2T ½ से थोड़ी अधिक होती है, यानी। कोडेक्सिबे को प्रति दिन 1 बार लिया जा सकता है।

कोडॉक्सिब चयापचय मुख्य रूप से यकृत (\u003e 9 0%) में होता है मुख्य रूप से साइटोक्रोम पी 450 2 सी 9 के आइसोफॉर्म के कारण। यह साइटोक्रोम ड्रग्स के भारी बहुमत के चयापचय में हिस्सा नहीं लेता है (उदाहरण के लिए, एमिनोग्लाइकोसाइड्स, एंटीकॉनवल्सेंट्स और मौखिक रूपकला एजेंट), इसलिए, सेलेकोक्सिब के इलाज में, खुराक सुधार को इसके साथ एक साथ स्वीकार करने की आवश्यकता नहीं होती है।

Fe: Celecoxib के लिए, उच्चारण विरोधी भड़काऊ और एनाल्जेसिक प्रभाव विशेषता है। इसकी प्रभावशीलता में, 100-400 मिलीग्राम / दिन की खुराक में सेलेकोक्सीब पूछने के लिए कम नहीं है, नाप्रोक्सन और डिक्लोफेनाक। यह ध्यान रखना दिलचस्प है कि दवा के विरोधी भड़काऊ और एनाल्जेसिक प्रभाव खुराक-निर्भर प्रकृति नहीं पहनते हैं। जब 100 मिलीग्राम / दिन से कम की खुराक में उपयोग किया जाता है, तो दवा का प्रभाव 100 से 400 मिलीग्राम / दिन की खुराक की सीमा में अनुपस्थित होता है, यह उत्पन्न होता है, लेकिन 400 मिलीग्राम / दिन से 1200 तक खुराक में और वृद्धि हुई है एमजी / दिन लगभग प्रभाव में वृद्धि नहीं करता है।

चूंकि सेलेकोक्सिब व्यावहारिक रूप से कॉक्स -1 को प्रभावित नहीं करता है, इसलिए यह प्लेटलेट्स के एकत्रीकरण को नहीं बदलता है और असंगत कार्रवाई के विकास का कारण नहीं बनता है।

उपयोग और खुराक मोड के लिए संकेत: Celecoxib का उपयोग musculoskeletal प्रणाली के अंगों के पुराने सूजन घावों का इलाज करने के लिए किया जाता है:

ऑस्टियोआर्थराइटिस - 1 रिसेप्शन में 100-400 मिलीग्राम / दिन पर;

रूमेटोइड गठिया - 1-2 रिसेप्शन में 200-800 मिलीग्राम / दिन।

चूंकि कोलोरेक्टल जोन के क्षेत्र में कार्सिनोजेनेसिस की प्रक्रिया में सीओएफ -2 की संभावित भागीदारी के लिए सैद्धांतिक आवश्यकताएं हैं, अल्जाइमर रोग का विकास, तो कुछ लेखकों को सेलेकोक्सिब को इन बीमारियों की रोकथाम के लिए एक आशाजनक साधन के रूप में माना जाता है वरिष्ठ आयु समूह।

Ne: गाय -2 के लिए उच्च चयनशीलता के कारण और कोग -1 के शारीरिक आइसोफॉर्म के सामान्य कामकाज को बनाए रखने के कारण, सीलेकंब को गैर-चुनिंदा सीओएफ अवरोधकों की तुलना में अधिक सुरक्षित एनपीआईडी \u200b\u200bमाना जाता है।

सेलेकोक्सीब कम अक्सर ट्रैक्ट के श्लेष्म झिल्ली पर अल्सरेटिव दोषों के गठन का कारण बनता है, प्लेटलेट एकत्रीकरण में कमी के कारण रक्तस्राव के विकास का कारण नहीं बनता है और इसमें टॉवलोलिक प्रभाव नहीं होता है (मिओमेट्रियम टोन को कम नहीं करता है)। धमनी उच्च रक्तचाप वाले लोगों में, उनके रिसेप्शन के साथ दबाव अस्थिरता के साथ नहीं है।

हालांकि, चुनिंदा सीओएफ -2 अवरोधकों की पूरी सुरक्षा के लिए प्रारंभिक उम्मीदें और बहुत सेलेकोक्सिब आम तौर पर उचित नहीं हैं। वर्तमान में यह स्थापित किया गया है कि इसके रिसेप्शन के साथ निम्नलिखित अवांछनीय प्रभावों के उद्भव के साथ है:

जैसा कि पहले उल्लेख किया गया है, सेलेकोक्सिब श्लेष्म गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट को अल्सरेटिव क्षति के विकास का कारण नहीं बनता है, लेकिन यह पहले से ही मौजूदा अल्सरेटिव दोषों को ठीक करने की प्रक्रिया में देरी करता है। यह माना जाता है कि यह इस तथ्य के कारण है कि एपिथेलियम जीटीएस की मरम्मत और मिटोसिस की प्रक्रियाओं पर नियंत्रण प्रोस्टाग्लैंडिन द्वारा किया जाता है, जो सीओएफ -2 के प्रभाव में गठित होते हैं।

CELFONANLIDE समूह CELECOXIB का कारण त्वचा एलर्जी प्रतिक्रियाओं और सल्फानिलामाइन का अर्थ है सल्फानिलामाइन का अर्थ है और सल्फोनिल्यूरिया डेरिवेटिव्स के समूह से मौखिक अभ्यारण दवाएं।

1% लोगों में जिन्होंने लंबे समय से सेलेकोक्सिब को गंभीर गुर्दे की विफलता विकसित की है।

Celecomb के लिए, साथ ही साथ Nimesulide के लिए, थ्रोम्बिसिस के विकास को प्रेरित करने की क्षमता कक्षा (2000) अध्ययन में साबित हुई है। जैसा कि माना जाता है, यह इस तथ्य के कारण है कि थ्रोम्बोक्सेन ए 2 का संश्लेषण मुख्य रूप से कॉक्स -1 द्वारा नियंत्रित किया जाता है, और प्रोस्टेसीक्लिन - कोग -2 का संश्लेषण होता है। इसलिए, शरीर में सीओएफ -2 के नाकाबंदी की पृष्ठभूमि के खिलाफ, प्रोस्टेसीकलाइन पर थ्रोम्बोक्सन स्तर का प्रसार और प्लेटलेट्स के एकत्रीकरण में वृद्धि होगी, मायोकार्डियल इन्फारल्टल इंफार्क्शन के विकास तक बढ़ जाएगा।

हालांकि, यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि 2002 में किए गए बाद के अध्ययनों ने कक्षा अनुसंधान के निष्कर्षों की पुष्टि नहीं की। इसलिए, हेमोस्टेसिस के लिए सेलेकोक्सिब के प्रभाव का सवाल वर्तमान समय तक बनी हुई है।

महिलाओं में सेलेकोक्सीब का सेवन रिवर्सिबल बांझपन के विकास की ओर जाता है (जिसकी आवृत्ति उन महिलाओं की नियंत्रण आबादी की तुलना में 2 गुना अधिक थी जो सीओएफ -2 के अवरोधकों को स्वीकार नहीं करती थी)।

एफवी: कैप्सूल 100 और 200 मिलीग्राम।

Ropecoxib (रोफेकोक्सिब, वायोक्स) इसके अलावा, साथ ही सेलेकोक्सिब शक्तिशाली चुनिंदा कॉक्स -2 अवरोधक को संदर्भित करता है। Ropecoxib की कार्रवाई का तंत्र CELECOXIB में इसके समान है, लेकिन हाइड्रोफोबिक मुख्य चैनल अवरोधक की भूमिका अणु के एक Arylfuraous भाग द्वारा किया जाता है।

एफ K: Ropecoxib गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट से अच्छी तरह से अवशोषित है, लेकिन जब खुराक अपने अवशोषण को बढ़ाता है। माना जाता है कि यह दवा के विघटन की विशिष्टताओं से संबंधित है। सेलेकोक्सीब के विपरीत, यह प्रोटीन (87%) से भी बदतर है, लेकिन फिर भी अर्द्ध उन्मूलन की अवधि सेलेकोक्सिब की तुलना में अधिक है और लगभग 17 घंटे है (इसलिए रोपेकॉक्सीब प्रति दिन 1 बार निर्धारित किया जा सकता है)। रोपेकॉक्सीब का चयापचय साइटोक्रोम पी 450 3 ए 4 के आइसोफॉर्म की भागीदारी के साथ आगे बढ़ता है, जो सक्रिय रूप से यकृत और आंतों की दीवार दोनों में दवा को ऑक्सीकरण करता है।

पीई: रोपेकॉक्सीब ने एनाल्जेसिक, विरोधी भड़काऊ और विरोधी प्रभावों को अच्छी तरह से स्पष्ट किया है। उसी समय, यह कोग -2 के अन्य चुनिंदा अवरोधकों द्वारा एंटीसीगेंटेंट गतिविधि से रहित है।

आवेदन और खुराक: रोपेकॉक्सीब का उपयोग ऑस्टियोआर्थोसिस और रूमेटोइड गठिया का इलाज 25 मिलीग्राम / दिन की खुराक पर किया जाता है।

Ne: सामान्य रूप से, Rofekoxib के अवांछित प्रभाव Celecoxib के प्रभाव के समान हैं।

एफवी: 12.5 और 25 मिलीग्राम पर गोलियाँ।

मतलब मुख्य रूप से लिपोक्सिगेनस पथ पर प्रभाव डालता है

ekosanoid चयापचय।

वर्गीकरण:

5-लिपॉक्सगेजेज इनहिबिटर: ज़ाइलटन;

प्रतिद्वंद्वियों leukotriene cyslt 1 -receptors: zafirlukast, Montelukast, Werlfry, Prange, सिनाउलुकास्ट, iralucast, Brillucast.

Zileuton (ज़ाइलटन, Zyflo) ज़ाइलटन पहली दवा थी जिसने eikosanoid चयापचय के Lipoxygenase पथ के कामकाज को प्रभावित किया।

म। डी: सूजन ऊतक में, Arachidonic एसिड का हिस्सा, जो सेल झिल्ली के फॉस्फोलिपिड्स से गठित किया गया था, एक लिपोक्सिगेनस पथ द्वारा चयापचय किया जाता है। साथ ही, 5-लॉग एंजाइम पहले 5-हाइड्रोप्रोक्साइक-टेट्रानेनिक एसिड के लिए Arachidonic एसिड ऑक्सीकरण करता है, और उसके बाद इस उत्पाद को Leukotriene को 4 (आरेख 3 देखें) में हाइड्रोलाइज करता है।

आगे चयापचय एलटीए 4 2 वैकल्पिक पथों से अधिक हो सकता है, जिनमें से प्रत्येक की पसंद सेल के प्रकार पर निर्भर करती है जहां रासायनिक प्रतिक्रिया आगे बढ़ती है।

न्यूट्रोफिल और मोनोसाइट्स में, ऑक्सीजन और एंजाइम हाइड्रोलाज की भागीदारी के साथ, एलटीबी 4 का गठन होता है। ईओसिनोफिल, बेसोफिलास और वसा कोशिकाओं एलटीए 4 में, एलटीसी 4 के लिए एसएच-ग्लूटाथियोन के साथ संयुग्मन, जो आगे 2 9 और एलटीई 4 में विभाजित है। Leukotriene संश्लेषण की सबसे गहन प्रक्रिया सूजन ब्रोन्कियल ऊतकों में आयोजित की जाती है। तो, ब्रोन्कियल अस्थमा वाले व्यक्तियों में वे स्वस्थ लोगों की तुलना में 5-10 गुना अधिक तीव्र हैं।

लक्ष्य ऊतकों में, ल्यूकोट्रियनेस विशेष झिल्ली रिसेप्टर्स को प्रभावित करते हैं और प्रतिक्रियाएं (तालिका 8 देखें):

तालिका 8. Leukotriennes और Leukotriene रिसेप्टर्स के प्रकार के प्रभाव।

लेकोट्रिन	ऊतक लक्ष्य	रिसेप्टर: प्रभाव
एलटीसी 4, लिमिटेड 4, एलटीई 4	मांसपेशियों ब्रोंची	cYSLT 1: ब्रोन्कॉन कमी, सेल प्रसार
	ग्रंथि ब्रोंची	cYSLT 1: श्लेष्म हाइपरसेक्रिएशन
		cYSLT 1: पारगम्यता और edema में वृद्धि cyslt 2: , फिर  नरक, कोरोनरी रक्त प्रवाह
	योसिनोफिला	cYSLT 1: सूजन के ध्यान में Chemotaxis
	एन वैगस	cYSLT 1: हाइलाइट एसी और ब्रोंकोस्पस्म का विकास
	न्यूट्रोफिला	Lt: सूजन के ध्यान में Chemotaxis

इस प्रकार, Leukotrienes ब्रोंकोस्पस्म के विकास और ब्रोन्कियल अस्थमा के हमले में योगदान देता है। ब्रोंपोस्पास्ट प्रभाव की ताकत के अनुसार, वे हिस्टामाइन से 1000 गुना बेहतर हैं (जानवरों में अस्थमा के लिए संदर्भ एजेंट) 20।

ज़ाइलटन को विपरीत रूप से 5-लॉग के सक्रिय केंद्र से बांधता है और सभी ल्यूकोट्रियानों के संश्लेषण को अवरुद्ध करता है।

पीई: यह एक अस्थमा प्रभाव है। ज़ाइलुटोनियम का स्वागत ल्यूकोट्रियान्स के संश्लेषण को कम कर देता है और नतीजतन ब्रोंकोस्पस्म के विकास की संभावना, ब्रोंची की श्लेष्म झिल्ली की edema घट जाती है।

आवेदन और खुराक: ज़ाइलटन का उपयोग ब्रोन्कियल अस्थमा के हमलों की रोकथाम के लिए किया जाता है (विशेष रूप से अस्थमा के "एस्पिरिन" रूप, जो एनएसएड्स के रिसेप्शन द्वारा अराचिडोनिक एसिड के चयापचय के सीओएफ-निर्भर पथों को रोकता है, और प्रतिपूरक रूप से इसके लॉग को बढ़ाता है प्रेशर चयापचय)। अस्थमा के पहले से विकसित हमले से छुटकारा पाने के लिए, ज़ाइलटन का उपयोग नहीं किया जाता है, क्योंकि साथ ही ल्यूकोट्रियनेस का संश्लेषण पहले ही समाप्त हो चुका है, वे रिसेप्टर्स को सक्रिय करने और पिंजरे की कमी को चलाने में कामयाब रहे। इस प्रकार, ज़ाइलटन बुनियादी (लंबे) अस्थमा योजनाबद्ध चिकित्सा का साधन है।

एंटी-अस्थमा एक्शन की प्रभावशीलता के मुताबिक, ज़ाइलटन ग्लूकोकोर्टिकोस्टेरॉइड्स और  2-एड्रेनोमिमेटिक्स से कम है। ज़ाइलटन का उपयोग आमतौर पर निम्नलिखित स्थितियों के लिए अनुशंसित किया जाता है:

फेफड़ों के लगातार प्रवाह के ब्रोन्कियल अस्थमा के साथ, ज़ाइलीटन का उपयोग एक बेस एजेंट के रूप में मोनोथेरेपी के लिए किया जाता है।

औसत गंभीरता के ब्रोन्कियल अस्थमा के साथ, इसका उपयोग ग्लूकोकोर्टिकोस्टेरॉइड के साथ आधार थेरेपी के अलावा,  2 के विकल्प के रूप में (एक लंबे समय से अभिनय (यानी, "जीकेएस +  2 -am" का संयोजन हो सकता है "जीकेएस + ज़ाइलुटन" द्वारा प्रतिस्थापित)। ज़ाइलुटोना का उपयोग आपको कभी-कभी स्वीकार्य स्टेरॉयड की दैनिक खुराक को 20% तक कम करने की अनुमति देता है।

एक नियम के रूप में, ज़ाइलटन दिन में 4 बार 600 मिलीग्राम लेता है।

Ne: ज़ाइलुटन का सबसे महत्वपूर्ण अवांछनीय प्रभाव इसकी हेपेटोटोक्सिसिटी है, जो काफी हद तक दवा के उपयोग को सीमित करती है।

एफवी: गोलियाँ 600 मिलीग्राम।

Zafirlukast (Zafirlukast।, Accolate।) एमडी: ज़फिरलुकास्ट सिस्टिनिल cyslt 1-प्रकार Leukotriene रिसेप्टर्स से जुड़ा हुआ है और उन्हें ब्लॉक करता है। इस मामले में, 4, डी 4 और ई 4 के साथ ल्यूकोट्रियान इन रिसेप्टर्स को सक्रिय करने और ब्रोंची की चिकनी मांसपेशियों से संबंधित प्रभावों का कारण बनने में सक्षम नहीं हैं।

Fe: Zafirlukask ब्रोन्कियल अस्थमा के हमले के विकास के विकास को चेतावनी देता है, ब्रोंची श्लेष्मा की सूजन को कम करता है। दुर्भाग्य से, अस्थमा zafirlukast के पहले से ही विकसित हमले को खत्म करने में सक्षम नहीं है, क्योंकि Leukotriene रिसेप्टर्स को सक्रिय करने के बाद, ब्रोंची को कम करने की प्रक्रिया इंट्रासेल्यूलर मध्यस्थों का उपयोग करके लॉन्च की जाती है, भले ही रिसेप्टर ल्यूकोट्रियन से जुड़े रहें या यह दवा से विस्थापित हो।

डब्ल्यू ज़फिरलुकास्ट ने एक कमजोर विरोधी भड़काऊ प्रभाव की खोज की - यह प्रो-भड़काऊ साइटोकिन्स के संश्लेषण को दर्शाता है: आईएल -4.5 और जीएम-सीएसएफ (तालिका 2 देखें) और इसलिए अस्थमा के दौरान ब्रोन्कियल पेड़ में होने वाली पुरानी सूजन की प्रक्रियाओं को दबाएं।

दक्षता से, Zafirlukast का स्वागत 400-500 μg / दिन (becmetazon समकक्ष में) की खुराक पर इनहेलेशन स्टेरॉयड के सेवन के लिए तुलनीय है। इसलिए, अगर पहले रोगी ने zafirlukast पर स्विच करते समय 400 μg / दिन की खुराक पर कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स का काम किया, तो उन्हें रद्द कर दिया जा सकता है, और यदि स्टेरॉयड की दैनिक खुराक 400 μg / दिन से ऊपर थी, तो इसे 200-400 तक कम किया जा सकता है μg / दिन।

एफसी: अंदर ले जाने पर zafirlukast अच्छी तरह से अवशोषित है। 40% तक भोजन के साथ साझा करना Zafirlukast की जैव उपलब्धता को कम कर देता है। साइटोक्रोम पी 450 2 सी 9 की भागीदारी के साथ दवाओं का चयापचय यकृत में बहता है। चयापचय की प्रक्रिया में बनाए गए हाइड्रोक्साइलेटेड डेरिवेटिव्स ज़फिरलुकास्ट की तुलना में 90 गुना कम सक्रिय हैं। पित्त के साथ ज़फिरलुकास्ट को हटाने का 9 0% है। यह याद रखना चाहिए कि ज़फिरलोकास्ट का स्वागत साइटोक्रोम पी 450 के कार्यों के उत्पीड़न के साथ है (और न केवल आइसोफॉर्म 2 सी 9, बल्कि 3 ए 4, जो भारी बहुमत के चयापचय में भाग लेता है)।

आवेदन: जफिरलोकास्ट को दिन में 20 मिलीग्राम 2 बार खाली पेट पर एक नियम के रूप में लिया जाता है, यदि आवश्यक हो, तो एक खुराक को दिन में 40 मिलीग्राम 2 बार बढ़ाया जा सकता है।

ज़फिरलोकास्ट का उपयोग वयस्कों और 12 साल से अधिक उम्र के बच्चों में अस्थमा के दौरे को रोकने के लिए किया जाता है। अस्थमा के सबसे आसान के साथ, Zafirlukast मोनोथेरेपी के रूप में और मीडिया के साथ प्रयोग किया जाता है

घुमावदार प्रवाह आमतौर पर इनहेलेशन स्टेरॉयड 21 के अलावा होता है। यह याद रखना चाहिए कि zafirlukast का स्वागत अस्थमा के पहले से शुरू होने वाले हमले को रोकने में सक्षम नहीं है।

Ne: zafirlukast malotoxic उपकरण। मुख्य अवांछनीय प्रभाव (हालांकि काफी दुर्लभ) चर्ग-स्ट्रॉस सिंड्रोम के विकास की संभावना है। यह सिंड्रोम सिस्टम ईओसिनोफिलिक वास्कुलाइटिस का एक रूप है - जिस रोग में रक्त परिसंचरण जहाजों की ऑटोइम्यून सूजन उत्पन्न होती है और निम्नलिखित लक्षण उत्पन्न होते हैं: अस्थमा के दौरे में वृद्धि, लाइट क्लाउड जैसी उपस्थिति ईओसिनोफिल्स से घुसपैठ की उपस्थिति, जो रेडियोग्राफ पर होती है परिधीय रक्त में निमोनिया, ईसीनोफिलिया की तस्वीर जैसा दिखता है।

हाल के वर्षों में, यह पाया गया कि रोगियों में इस सिंड्रोम को विकसित करने का सबसे बड़ा जोखिम, जो कि चिकित्सा की शुरुआत से पहले, ज़फिरलोकास्ट को उच्च खुराक में ग्लूकोकोर्टिकोस्टेरॉइड्स लिया गया था, और ज़फिरलुकास्ट की नियुक्ति के बाद, वे अचानक अपने स्वागत को रोकते थे। चर्ग-स्ट्रॉस सिंड्रोम के थेरेपी का आधार ग्लूकोकोर्टिकोस्टेरॉइड्स व्यवस्थित (अंदर या अंतःशिरा) की उच्च खुराक का उपयोग है।

यह बेहद दुर्लभ है, ज़फिरलुकस्ट का स्वागत (विशेष रूप से 80 मिलीग्राम / दिन की खुराक में) हेपेटोटॉक्सिक प्रभावों के विकास का कारण बन सकता है और परिधीय रक्त में ट्रांसमिनेज के स्तर में तेज वृद्धि के साथ।

एफवी: 0.02 और 0.04 की गोलियाँ।

मोंटेलुकास्ट (मोंटेलुकास्ट।, सिंगुलियर।) Montelukask कार्रवाई के तंत्र के अनुसार और मुख्य फार्माकोलॉजिकल प्रभाव एक burnlukast जैसा दिखता है, लेकिन कई सकारात्मक विशेषताएं हैं:

एफवी: 10 मिलीग्राम के खोल में गोलियाँ, च्यूइंग टैबलेट 5 और 4 मिलीग्राम पर।

प्रोस्टाग्लैंडिन गतिविधि के साथ दवाएं।

प्रोस्टाग्लैंडिन के चिकित्सा अभ्यास में प्राकृतिक उत्पत्ति का उपयोग हमेशा संभव नहीं होता है। यह इस तथ्य के कारण है कि शरीर में उनके अस्तित्व की अवधि की गणना क्षणों (आमतौर पर 10-15 मिनट से अधिक नहीं) की गणना की जाती है, जिसके बाद वे नष्ट हो जाते हैं और अपरिवर्तनीय रूप से अपनी गतिविधि खो देते हैं।

तालिका 9 प्रोस्टाग्लैंडिन और उनके सिंथेटिक अनुरूपताओं की गतिविधि के साथ मूल दवाओं के बारे में जानकारी का सारांशित करता है।

तालिका 9. मतलब प्रोस्टाग्लैंडिन और उनके सिंथेटिक अनुरूपों के आधार पर।

माध्यम		का एक संक्षिप्त विवरण
		Fe:यह गर्भाशय में ईपी रिसेप्टर्स को प्रभावित करता है और इसकी लयबद्ध कटौती को बढ़ाता है। गर्भावस्था और इसकी उपस्थिति की अवधि के बावजूद कार्रवाई प्रकट होती है। गर्भाशय ग्रीवा कोलेजनेज को सक्रिय करता है। इससे गर्दन में कोलेजन नेटवर्क के विनाश की ओर जाता है, इसमें हाइड्रोफिलिक ग्लाइकोसामिनोग्लाइकन और हाइलूरोनिक एसिड की सामग्री में वृद्धि होती है। नतीजतन, गर्भाशय नरम हो जाता है। एफसी:चयापचय फेफड़ों के ऊतक में बहता है। अर्द्ध उन्मूलन की अवधि 2.5-5.0 मिनट है। संकेत:प्रसव की प्रेरण: जेल को intravaginalin 500 μg पेश किया गया है, फिर 0.25 μg / मिनट की दर से हर घंटे या अंतःशिरा जलसेक (0.5 घंटे के प्रभाव के बाद 0.5-1.0 μg / मिनट तक गति वृद्धि नहीं होती है)। गर्भपात: 20 मिलीग्राम suppositories हर 3-5 एच intravaginal या अंतःशिरा जलसेक 2.5 μg / मिनट की प्रारंभिक दर के साथ, 0.5 घंटे के बाद, यदि आवश्यक हो, तो 5-10 μg / मिनट में वृद्धि। नी:गर्भाशय, सवारी, मतली, उल्टी, दस्त चलाना। एफवी:3.0 ग्राम के लिए सिरिंज में जेल 0.5 मिलीग्राम
Dinoprost।		Fe:यह इसी तरह डायनोप्रोस्टॉन्टन के लिए कार्य करता है, लेकिन प्रभाव मजबूत और तेज है। संकेत:डायनोप्रोटॉन्टन के समान गवाही के अनुसार आवेदन करें 15 सप्ताह तक के मामले में अमूर्तता: 250-1000 मिलीग्राम एंथ्रैमनियल हर 1-2 घंटे। गर्भावस्था के 15 सप्ताह बाद: 40 मिलीग्राम एक बार। श्रम की प्रेरण के लिए: 5.0-7.5 μg / मिनट की दर से अंतःशिरा जलसेक 2.5 μg / मिनट (25 μg / मिनट की अधिकतम गति) द्वारा हर 10-20 मिनट में वृद्धि। नी:गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट से - पेट दर्द, मतली, उल्टी, दस्त; कार्डियोवैस्कुलर सिस्टम के किनारे से - टैचिर्डिया, हिचकिचाहट नरक, ब्रोंकोस्पस्म। एफवी:1 मिलीलीटर के ampoules में 0.5% का समाधान।
Alpprostadil		Fe:जहाजों के विस्तार का कारण बनता है और आंतरिक अंगों की चिकनी मांसपेशियों को कम करता है। लिंग के सदस्य में पेश होने पर, यह गुफाओं के रक्तचाप में वृद्धि की ओर जाता है और नसों के मुंह के पास स्फिंकरियों को कम करता है, जो निर्माण के उद्भव और रखरखाव में योगदान देता है। एकत्रीकरण को कम करता है और प्लेटलेट विघटन को बढ़ाता है। एफसी:चयापचय फेफड़ों के जहाजों में बहता है। अर्ध-उन्मूलन की अवधि 0.5-1.0 मिनट है। संकेत: सीधा दोष का उपचार। एक बार (प्रति दिन 2 गुना अधिक नहीं) पर 125-250 μg पर इंट्रेट्यूररल दर्ज करें। शायद इंट्राकेनस प्रशासन (लिंग के कपड़े कपड़े में)। निचले अंग (एथेरोस्क्लेरोसिस, एंडीरेटिक, ट्रॉम्बैंगिट, आदि) के जहाजों के तिरछे रोगों का उपचार। हमने 1-3 घंटे के भीतर जलसेक के रूप में 10-40 मिलीग्राम पर अंतःशिरा रूप से प्रशासित किया। नी:यौन लिंग में दर्द, प्रापिज्म (व्यक्तियों के 4% में उत्पन्न होता है), इंट्राकेनस प्रशासन में हेमेटोमा, लिंग में गर्मी की भावना, रक्तचाप की हिचकिचाहट, एरिथिमिया। एफवी:0.00002 के ampoules में पाउडर; 0.01 और 0.04; 125, 250 और 500 μg पर penile appliqués के लिए छर्रों।
Latanoprost।		Fe:वह एक प्रोड्रग है। आंख के सामने के चैंबर के एस्टररेटर्स फेनिलप्रोस्टैनिक एसिड के लिए हाइड्रोलाइज किए जाते हैं, जो सिटर के संवहनी रिसेप्टर्स को चुनिंदा रूप से सक्रिय करता है, जिससे उनका विस्तार होता है। इस मामले में, इंट्राओकुलर तरल पदार्थ का बहिर्वाह एक इनलेट पथ के अनुसार सक्रिय होता है (वेसल जो आंखों और स्क्लर की संवहनी म्यान से सीधे जुड़े होते हैं), आंखों के सामने के कक्ष के कोण के माध्यम से पारंपरिक पथ को छोड़कर और चैनल के हेलमेट। नतीजतन, इंट्राओकुलर दबाव कम हो जाता है। संकेत:एक खुले कोण ग्लूकोमा के साथ इंट्राओकुलर दबाव को नियंत्रित करने के लिए। शाम को आंखों में 1 ड्रॉप। प्रभाव 3-4 घंटे के बाद विकसित होता है और 24 घंटे तक बचाया जाता है। नी:आंखों में विदेशी शरीर की भावना, आईरिस (अंधेरे) के पिग्मेंटेशन को बदलना, आंखों की परत में वृद्धि। एफवी:1 मिलीलीटर की बोतलों में 0.005% का समाधान।
misoprostol		Fe:वह एक प्रोड्रग है। सेवन के बाद, मिसोप्रॉस्टिक एसिड में बायोट्रांसफॉर्मेशन, जो कि पारिवारिक और गैस्ट्रिक श्लेष्म कोशिकाओं के ईपी-प्रोस्टाग्लैंडाइन रिसेप्टर्स को चुनिंदा रूप से सक्रिय करता है, चुनिंदा ईपी-प्रोस्टाग्लैंडिन रिसेप्टर्स को सक्रिय करता है। नतीजतन, यह गैसल, रात दोनों और गैस्ट्रिक रस और हाइड्रोक्लोरिक एसिड के स्राव की खाद्य दर से उत्तेजित है। बलगम और बाइकार्बोनेट्स के उत्पाद बढ़ते हैं। प्रभाव 30 मिनट के बाद विकसित होता है और 3 घंटे तक बनी रहती है। आंतों और मायोमेट्रियम की चिकनी मांसपेशियों में कमी का कारण बनता है। एफसी:अपेक्षाकृत स्थिर एनालॉग 1। अर्ध-उन्मूलन अवधि 20-40 मिनट है। संकेत:एनएसएड्स के रिसेप्शन के कारण गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट के श्लेष्म झिल्ली के क्षीण-अल्सर घावों की रोकथाम और उपचार। खाने के तुरंत बाद और सोने से पहले दिन में 200 μg 2-4 बार अंदर ले जाएं। नी:पेट दर्द, मतली, उल्टी, दस्त; मासिक धर्म उल्लंघन, algodismenorrhea। एफवी:0.0002 पर गोलियाँ।

विरोधी शुल्क एजेंट

पोखोव नरक नरक के साथ गबर बर्न पर नरक:

अफवाह इस दीपक को भंग कर दिया गया था।

मैं इसे पोस्ट नहीं करूंगा और इसे मापूंगा

सच्चाई यहाँ क्या है, और कैसे, क्यों, और क्यों;

इसके अलावा, यह उसे लगता है

बास के माध्यम से आप विश्वास कर सकते हैं।

और, यह कोई संदेह नहीं हुआ कि

उस नरक का जन्म मकड़ी के साथ गठिया पैदा हुआ था।

मैं एक। पंख "गठिया और मकड़ी"।

विरोधी विरोधी दवाओं को दवाओं कहा जाता है जिनका उपयोग गठिया हमलों को स्थानांतरित करने के लिए किया जाता है, साथ ही साथ इंटरक्रिय काल के दौरान उनकी चेतावनी के लिए भी उपयोग किया जाता है।

गौट एक वंशानुगत चयापचय रोग है जो शुद्ध विनिमय के उल्लंघन से जुड़ा हुआ है, शरीर में यूरिक एसिड का संचय और जोड़ों और उपास्थि में मूत्र के जमा के कारण गठिया के बार-बार हमलों से प्रकट होता है। कभी-कभी गठिया वंशानुगत नहीं होती है और शरीर में न्यूक्लिक एसिड के गहन क्षय की अवधि के साथ जुड़ी हो सकती है (उदाहरण के लिए, जब साइटोस्टैटिक थेरेपी या रेडियोथेरेपी के कारण ट्यूमर क्षीण होता है)।

संधिशोथ जोड़ों की सूजन है। अपने उपचार में, विरोधी भड़काऊ गैर-स्टेरॉयडल का अर्थ है एक महत्वपूर्ण स्थान (SOCR। NSAIDS, या NSAID)। वे दर्द के लिए इसे आसान बनाते हैं, सूजन गतिविधि को कम करते हैं। इन दवाओं को मानक में लागू किया जाता है। उन्हें मुख्य नहीं माना जाता है, क्योंकि एनएसएआईडी ऑटोम्यून्यून सूजन तंत्र को प्रभावित किए बिना बीमारी के लक्षणों को प्रभावित करता है।

गठिया में विरोधी भड़काऊ दवाएं: सीओएफ 1 और सीओएफ 2

NSAIDs गैर-संख्याचक एनाल्जेसिक का संदर्भ लें। वे विरोधी भड़काऊ, एनेस्थेटिक और एंटीप्रेट्रिक प्रभाव हैं। पिछले दो कुछ घंटों में विकसित होते हैं, और पहले अधिक समय की आवश्यकता होती है और लगातार परिणाम 2-3 महीने में दिखाई देता है। एनएसएआईडी की क्रिया इस तथ्य पर आधारित है कि वे साइक्लोक्सीजेजेज एंजाइम (सीओएफ) को विभाजित करते हैं, जिससे सूजन प्रक्रिया और दर्द की गतिविधि को कम किया जाता है।

CycloxyGenase इनहिबिटर के बारे में सामान्य जानकारी

तैयारी सूजन के ध्यान में जमा होती है, रक्त में अधिकतम एकाग्रता रिसेप्शन के 2 घंटे बाद पहुंच जाती है। यकृत में विघटित, अधिकांश भाग गुर्दे के साथ और पित्त के साथ बहुत कम हटा दिए जाते हैं। दर्द, गर्मी और सूजन को राहत देने के अलावा, एनएसएड्स में एक निराशाजनक, विरोधी एकत्रीकरण और विवाद प्रभाव पड़ता है।

जानकर अच्छा लगा! सभी ऑक्सीकैम (पाइरोक्सिकम्स, मोटा, मेलोक्सिकैम) और इंडोलुक एसिड डेरिवेटिव (इंडोमेथेसिन) के ऊपर सिनोवियल तरल पदार्थ में प्रवेश करने की क्षमता।

इन रासायनिक समूहों के अलावा, सैलिसिलेट्स, पाइराज़ोलिडाइन्स, प्रोपिओनिक और फेनिलॉक्सिक एसिड डेरिवेटिव और अन्य प्रकार के एनएसएड्स हैं।

मुख्य साइड इफेक्ट्स (सबसे लगातार से शुरू):

गैस्ट्रिक म्यूकोसा का विनाश (अल्सरेटिव बीमारी, क्षरण, रक्तस्राव);
यूजीन - अधिक बार ब्यूटेडियन और इंडोमेथेसिन का कारण बनता है;
"एस्पिरिन" अस्थमा;
रक्त वाहिकाओं की बढ़ी हुई रक्तस्राव (हेमोरेजिक सिंड्रोम) - मूल रूप से यह प्रभाव एस्पिरिन का कारण बनता है, लेकिन इंडोमेथेसिन, डिक्लोफेनाक, इबुप्रोफेन भी कर सकते हैं।

गुर्दे और यकृत, एनीमिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, एग्रानुलोसाइटोसिस, ल्यूकोपेनिया, अनिद्रा और अन्य पर कम आम विषाक्त प्रभाव। आखिरी तिमाही में, गैर-स्टेरॉयडल दवाएं सामान्य गतिविधि को कोयला करने में सक्षम होती हैं, क्योंकि गर्भाशय को कमजोर करता है।

Cycloxygenase एंजाइम सूजन प्रक्रिया के विकास में मुख्य भूमिकाओं में से एक खेलता है। वह सूजन के मध्यस्थों के संश्लेषण में भाग लेता है - प्रोस्टाग्लैंडिन और अन्य - और दो रूप हैं - सीओएफ -1 और सीओएफ -2। पहला सुरक्षात्मक कोशिकाओं के काम में भाग लेता है, दूसरा सीधे सूजन की प्रक्रिया में होता है।

एनएसएआईडी को दो बड़े समूहों में बांटा गया है - कॉक्स -1 पर एक और कृत्यों (अवरोध, ब्लॉक), और दूसरा सीओएफ -2 पर। इन दवाओं को दक्षता और जोखिम साइड इफेक्ट्स की डिग्री दोनों द्वारा प्रतिष्ठित किया जाता है।

COF-1 ब्लॉकर्स क्या है: कैसे कार्य करें

सीओएफ -1 अवरोधक को गैर-चुनिंदा भी कहा जाता है। वे दोनों एंजाइमों को दबाते हैं, लेकिन साइक्लॉक्सीजेजेज -1 की एक बड़ी डिग्री के लिए। इस वजह से, प्रतिरक्षा सुरक्षा और गैस्ट्रिक श्लेष्मा काफी कम हो गया है - अल्सर विकसित होते हैं। COF-1 ब्लॉकर्स के उदाहरण:

एस्पिरिन;
आइबुप्रोफ़ेन;
Diclofenac;
केटरोलाक;
पाइरेक्सिक्स;
नेप्रोक्सेन;
सुलिंदक;
इंडोमेथेसिन;
केटोप्रोफेन

चुनिंदा सीओएफ -2 अवरोधक: यह क्या है, विशेषताएं

सूजन और विशेष रूप से, यह आवश्यक है कि एंजाइम कॉक्स -2 अधिक दबा हुआ है। यह न केवल उपचार की प्रभावशीलता को बढ़ाता है, बल्कि गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल श्लेष्मा के विनाश के जोखिम को भी कम करता है। इसलिए, एनएसएआईडी, जो दूसरे साइक्लॉक्सीजेजेज को चुनिंदा रूप से प्रभावित करते हैं, बेहतर और सुरक्षित हैं। उन्हें चुनिंदा NSAID भी कहा जाता है। दवाओं के उदाहरण:

मेलोक्सिकम;
Nimesulide;
सेलेकोक्सिब;
Etodolac;
Ropecoxib।

कई एनएसएआईडी को डॉक्टर के पर्चे के बिना जारी किया जाता है, लेकिन डॉक्टर की परामर्श और नियुक्ति अनिवार्य होती है। दरअसल, प्रत्येक रोगी को एनएसएआईडी के स्वागत के लिए कुछ contraindications हो सकता है।

रूमेटोइड गठिया के साथ सबसे मजबूत NSAVP

रूमेटोइड गठिया की उत्तेजना के साथ, दर्द असहनीय है, और संयुक्त के आसपास नरम ऊतकों की सूजन मजबूत है। लक्षण उपचार प्रभावी होना चाहिए। एनएपीवीपी क्या काम करता है और एक मजबूत एनाल्जेसिक और विरोधी भड़काऊ प्रभाव है?

संज्ञाहरण के संदर्भ में सबसे स्पष्ट कार्रवाई केटरोलैक और केटोप्रोफेन द्वारा विशेषता है। उनके बाद डिक्लोफेनैक, इंडोमेथेसिन और फ्लर्ब्रोफेन हैं। इंडोमेथेसिन, फ्लुबर्ब्रोफेन, डिक्लोफेनाक और पाइ्रेक्सिक्स सबसे ज्वलंत विरोधी भड़काऊ प्रभाव हैं। उनके बाद केटोप्रोफेन और नाप्रोक्सेन हैं।

रिलीज के रूप

दर्द और सूजन से गैर-स्टेरॉयड की तैयारी कैप्सूल, टैबलेट, इंजेक्शन समाधानों में स्थानीय और बाहरी माध्यमों (मलम, क्रीम, जैल, रेक्टल suppositories) के रूप में उत्पादित की जाती है। आप इंटेक्स या तैयार किए गए निलंबन के लिए समाधान की तैयारी के लिए एक पाउडर के रूप में दवा को भी मिल सकते हैं, उदाहरण के लिए, नाइमेइल (नाइम्सुलाइड), स्थानांतरित हो गए।

विरोधी भड़काऊ गोलियाँ

मौखिक प्रशासन के लिए एनएसएड्स से चुनिंदा सीओएफ -2 अवरोधक को प्राथमिकता दी जाती है। वे CycloxyGenase-2 पर चुनिंदा रूप से कार्य करते हैं, स्थानीय प्रतिरक्षा को कमजोर नहीं करते हैं और गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट को कम नुकसान पहुंचाते हैं। कैप्सूल और टैबलेट में ऐसे फंडों के उदाहरण:

मेलोक्सिको (फिल्म, मेलबेक, मेलॉक्स);
Etodolac (ETOL);
Nimesulide (निमुलाइड, नाइमिल)।

कई मौखिक nsaids भी आशय (हवाई, लकड़ी, तेजी से, maxikov, movieda) के लिए पाउडर और निलंबन के रूप में उपलब्ध हैं।

इंजेक्शन के लिए समाधान

प्रिक्स, कैप्सूल, निलंबन और गोलियों के विपरीत, रक्त प्रवाह में दवा के लगभग तात्कालिक प्रवेश प्रदान करते हैं। वे निर्धारित किए जाते हैं जब त्वरित अल्पकालिक दर्द राहत और सूजन को प्राप्त करने के लिए आवश्यक होता है, साथ ही मौखिक प्रशासन प्राप्त करने के लिए contraindications, उदाहरण के लिए, पेट अल्सर के साथ।

इंजेक्शन समाधान में सबसे प्रसिद्ध nsaids:

मेलोक्सिकामी (अमेलोटेक्स, आर्थुसन, द्वि-केसिकोव, मेलोक्वीवाइटिस, जेनिट्रॉन, मेलबेक, मेसिपोल);
केटोप्रोफेन (आर्केडा रोम्फर्म, आर्थ्रोजन, धमनी, फ्लेमक्स);
Diclofenac (वोल्टारेन, DICLAC, Diclogen, ढीला)।

बाहरी साधन

नॉनटेरॉयडल मलम और जैल का उपयोग सहायक साधनों के रूप में किया जाता है और सिस्टमिक दवाओं (इंजेक्शन, टैबलेट) के पूरक होते हैं। आइए सबसे लोकप्रिय कॉल करें:

Diclofenac - मलम या जेल को प्रभावित क्षेत्र पर एक पतली परत के साथ दिन में 2-4 बार लागू किया जाता है। इसके अलावा, उपाय एक स्प्रे और ट्रांसडर्मल प्लास्टर के रूप में उत्पादित किया जाता है। एक डिक्लोफेनैक सामग्री के साथ माजी में अन्य व्यापारिक नाम हो सकते हैं - वोल्टारन, डिक्लेक, फ्लैप, अल्फेन, ऑर्टोफोन।
Ibuprofen - बीमार जगह दिन में 4 गुना तक स्नेहक है, जबकि आवेदन के बीच अंतराल 4 घंटे से कम नहीं होना चाहिए। इस सक्रिय घटक में क्रीम में एक डुबकी रिलीफ भी है (मेन्थॉल अतिरिक्त रूप से मौजूद है), लंबे समय तक।
इंडोमेथेसिन - जब स्थानीय उपयोग प्रभावी रूप से दर्द, सूजन और लाली को समाप्त करता है। यह जोड़ों में सुबह की कठोरता को कम करने में भी मदद करता है। तैयारी बाहरी उपयोग के लिए अनुरूप: Trokesimetacin, Indusain (Indomethacin को छोड़कर Trocserutin शामिल हैं)।

गठिया के लक्षण उपचार के लिए अन्य मलम के उदाहरण:

केटोप्रोफेन (आर्थ्रोसाइलीन, धमनी, फास्टमेल, वियोसाल, केटनल, फरवरी, फास्टम);
Nimesulide (नाज़, निमुलीद, सुलाइडिन);
Pyroxikov (Finalgel)।

एनएसएआईडी के आधार पर परिणामों के साथ, आवश्यक तेलों, कैंपोर या लाल मिर्च निकालने के साधन समान रूप से प्रभावी होते हैं। उनके पास एक विचलित प्रभाव पड़ता है, एक रोगी को रक्त की ज्वार प्रदान करता है, दर्द को कम करता है। उदाहरण - एस्पोल, डॉ। ताइस रबड़, डुबकी हिट, गेंपर, कैपिकल्स।

सबसे पहले, एनएसएआईडीएस को गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट और अन्य अंगों से जटिलताओं को विकसित करने के जोखिम को ध्यान में रखते हुए सबसे कम संभव खुराक में निर्धारित किया जाता है। यदि आवश्यक हो, तो डॉक्टर चिकित्सीय खुराक को मध्यम या अधिकतम तक बढ़ाता है। डेटा डेटा के उपयोग के लिए मुख्य और अनिवार्य संकेत दर्द सिंड्रोम है। यदि कोई दर्द नहीं है, तो NSAIDs के उपयोग का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए।

NSAIDs का सबसे पसंदीदा मौखिक प्रशासन। हालांकि, यह साबित हुआ कि इंट्रामस्क्यूलर प्रशासन और रेक्टल मोमबत्तियां इन दवाओं का उपयोग करने के कम प्रभावी तरीके नहीं हैं। बाहरी साधन जैल और मलम के रूप में घुटने के जोड़ों और ब्रश की छोटी कलाकरण और स्टॉप के उपचार में सबसे बड़ी दक्षता दिखाते हैं।

ध्यान!पेट और आंतों से जटिलताओं के जोखिम को कम करने के लिए, एनएसएआईडी का उपयोग प्रोटॉन पंप इनहिबिटर (ओमेप्रज़ोल, पैंटोप्राज़ोल, रबेप्राज़ोल या अन्य) के संयोजन में किया जाता है।

इसके अलावा, एनएसएड्स लेने से जटिलताओं की रोकथाम के लिए, रक्त, मूत्र को दान करना और छिपे हुए रक्त पर मल का विश्लेषण करना महत्वपूर्ण है। उपस्थित चिकित्सक को सावधानीपूर्वक अन्य दवाओं के साथ निर्धारित दवा के संयोजन और एनामेनेसिस (संबंधित बीमारियों, एलर्जी प्रतिक्रियाओं, रक्त की स्थिति और रक्त वाहिकाओं) के संग्रह के साथ सावधानीपूर्वक इलाज करना चाहिए।

औषधीय बातचीत

अन्य दवाओं के साथ NSAIDs का संयोजन हानिरहित और खतरनाक दोनों हो सकता है। उदाहरण के लिए, एनएसएआईडी की क्रिया ग्लूकोकोर्टिकोस्टेरॉइड्स और कुछ बुनियादी तैयारी (एमिनोहिनोलिन्स और गोल्ड लवण) को बढ़ाती है, इसलिए उन्हें उन्हें एक साथ नियुक्त करने की अनुमति है। Sedatives लेने पर एनेस्थेटिक प्रभाव बढ़ता है।

याद कीजिए!मेथोट्रेक्सेट को NSAIDS के साथ कभी स्वीकार नहीं किया जाता है। इस तरह के संयोजन से आंतरिक रक्तस्राव, गुर्दे की विफलता और pancytopenia (सभी रक्त कोशिकाओं की संख्या में कमी) का कारण बन सकता है।

दवाइयों के साथ NSAIDs के अन्य संभावित खतरनाक संयोजनों के बारे में जानना महत्वपूर्ण है:

फ्लोरोक्विनोलोन के संयोजन के केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर नकारात्मक प्रभाव पड़ता है, सिरदर्द, चिंता, अवसादग्रस्तता राज्यों, समझ की समस्याओं को उत्तेजित करता है। एनएसएआईडीएस एमिनोग्लाइकोसाइड्स और β-लैक्टम एंटीबायोटिक्स को हटाने को भी धीमा कर देता है, जो जहरीले दुष्प्रभावों के विकास को बढ़ाता है।
मूत्रवर्धक के साथ इंडोमेथेसिन, सुलिंदक और फेनिलबूटज़ोन उत्तरार्द्ध के प्रभाव को कमजोर कर देते हैं और दिल की विफलता में स्थिति को खराब करते हैं।
एनएसएआईडीएस और अप्रत्यक्ष anticoagulants का स्वागत गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल रक्तस्राव के जोखिम को काफी बढ़ाता है।
तीव्र गुर्दे की विफलता के विकास के उच्च जोखिम के कारण इंडोमेथेसिन और ट्रिमेरिएन का संयोजन सख्ती से contraindicated है।
सूजन से गैर-स्टेरॉयडल दवाएं पोटेशियम-बचत मूत्रवर्धक के साथ एक साथ निर्धारित नहीं की जाती हैं, क्योंकि इससे हाइपरक्लेमिया का कारण बन सकता है।

यदि एंटीहाइपर्टिव दवाओं, β-अवरोधकों और एसीई अवरोधकों के संबंधित स्वागत के साथ एनएसएआईडी का इलाज करने की आवश्यकता है, तो सख्त रक्तचाप की निगरानी महत्वपूर्ण है। Nonsteroidal माध्यम से, Sulindak बेहतर है। रूमेटोलॉजिस्ट को इस बात से अवगत होना चाहिए कि आप यथासंभव उपचारात्मक योजना बनाने के लिए अन्य बीमारियों से कौन सी दवाएं लेते हैं।

घुटने के जोड़ के गठिया में सबसे अच्छा nsavs

घुटने के जोड़ की सूजन के साथ, एक ही एनएसएड्स का उपयोग अन्य जोड़ों की हार के दौरान किया जाता है। यह diclofenac, meloxicami, indomethacin और अन्य साधन हो सकता है। अच्छी तरह से दर्द केटोप्रोफेन को रोकता है। किसी भी मामले में, डॉक्टर लक्षणों की गंभीरता और contraindications की उपस्थिति के आधार पर एक गैर-स्टेरॉयड दवा का चयन करता है।

घुटने का संयुक्त कूल्हे के विपरीत, त्वचा के नजदीक स्थित है, इसलिए स्थानीय साधन एक महत्वपूर्ण भूमिका निभाते हैं - वे दर्द और सूजन से छुटकारा पाने में मदद करते हैं। उनमें से जैल, क्रीम और मलम वोल्टेरन, कैथटोनल, इंडसासिन, लंबे और अन्य।

उपयोगी वीडियो

यह जानना महत्वपूर्ण है कि डॉक्टर ने एनएसएड्स निर्धारित किए हैं या नहीं।

निष्कर्ष

गठिया के जटिल उपचार में, रूमेटोइड समेत, एक महत्वपूर्ण जगह विरोधी भड़काऊ दवाओं (एनएसएआईडी) द्वारा कब्जा कर लिया गया है। रूमेटोलॉजी में, साइक्लोक्सीजेजेज एंजाइम (सीओएफ -1 और सीओएफ -2) के अवरोधक का उपयोग किया जाता है। पेट चुनिंदा सीओएफ -2 अवरोधक के लिए सबसे प्रभावी और कम हानिकारक। किसी भी दवा को डॉक्टर की नियुक्ति पर लागू किया जाना चाहिए, क्योंकि कई contraindications और खतरनाक औषधीय संयोजन हैं जिन्हें स्वतंत्र रूप से नहीं माना जा सकता है।