समानार्थी शब्द
टिज़ेरसीन, डेडोरन, लावोमेज़िन, लेवोमप्रोमाज़िन, लेवोप्रोमाज़िन, मेथोट्रिमेप्राज़िन, मिनोज़िनन, नियोज़िन, न्यूरैक्टिल, न्यूरोसिल, नोज़िनन, सिनोगन, टिसरसिन, वेरैक्टिल, आदि।
मिश्रण
पीला सफेद, थोड़ा हीड्रोस्कोपिक पाउडर। प्रकाश और हवा के लिए अस्थिर। चलो पानी, शराब, क्लोरोफॉर्म में अच्छी तरह से घुल जाते हैं, ईथर में व्यावहारिक रूप से अघुलनशील। संरचनात्मक रूप से, यह एमिनाज़िन से इस मायने में भिन्न है कि इसमें फेनोथियाज़िन न्यूक्लियस की स्थिति 2 में क्लोरीन परमाणु के बजाय एक मेथॉक्सिल समूह होता है और एल्केलामाइन (शाखायुक्त) श्रृंखला में एक अतिरिक्त मिथाइल समूह होता है।
रिलीज़ फ़ॉर्म
0.025 ग्राम की गोलियाँ; 1 मिलीलीटर (एन। 5) के ampoules में 2.5% समाधान।
चिकित्सीय क्रिया
औषधीय गुणों के संदर्भ में, यह क्लोरप्रोमाज़िन के करीब है। मादक और एनाल्जेसिक पदार्थों की कार्रवाई को प्रबल करने की क्षमता, साथ ही साथ लेवोमेप्रोमाज़िन के हाइपोथर्मिक प्रभाव, अधिक स्पष्ट हैं; एक मजबूत एड्रेनोलिटिक और मध्यम एंटीहिस्टामिनिक गतिविधि है; एंटीकोलिनर्जिक और एंटीमैटिक क्रिया के संदर्भ में, यह क्लोरप्रोमाज़िन से नीच है; अपेक्षाकृत गंभीर धमनी हाइपोटेंशन का कारण बनता है; एक एनाल्जेसिक और ज्वरनाशक प्रभाव है।
मस्तिष्क के न्यूरोट्रांसमीटर सिस्टम के संबंध में, यह डोपामिनर्जिक रिसेप्टर्स की तुलना में नॉरएड्रेनर्जिक रिसेप्टर्स पर एक मजबूत अवरुद्ध प्रभाव की विशेषता है।
यह तेजी से और लगभग पूरी तरह से जठरांत्र संबंधी मार्ग में अवशोषित होता है, मौखिक और इंट्रामस्क्युलर प्रशासन के लिए सी अधिकतम क्रमशः 1-3 और 0.5-1.5 घंटे है, टी 1/2 - 16-78 घंटे; यकृत में गहन रूप से चयापचय होता है, मूत्र और पित्त में उत्सर्जित होता है।
लेवोमेप्रोमाज़िन के चिकित्सीय प्रभाव को उच्च दक्षता और शामक प्रभाव की तीव्र शुरुआत की विशेषता है, जिससे तीव्र मनोविकृति में इस दवा का उपयोग करना संभव हो जाता है। क्लोरप्रोमाज़िन के विपरीत, यह अवसाद को नहीं बढ़ाता है और यहां तक कि इसमें कुछ अवसादरोधी गतिविधि भी होती है। हालांकि, लेवोमेप्रोमाज़िन में एक स्पष्ट थाइमोलेप्टिक प्रभाव नहीं होता है और, विशिष्ट अंतर्जात अवसाद में, ट्राइसाइक्लिक या अन्य आधुनिक एंटीडिपेंटेंट्स को प्रतिस्थापित नहीं कर सकता है।
संकेत
साइकोमोटर आंदोलन के साथ मनोविकृति के लिए उपयोग किया जाता है, भय, चिंता और आक्रामकता के साथ, मतिभ्रम-पागल सिंड्रोम, प्रलाप, उत्तेजित अवसाद, साथ ही अनिद्रा के साथ न्यूरोसिस, ट्राइजेमिनल न्यूराल्जिया, दाद, प्रुरिटिक डर्माटोज़ (संयोजन चिकित्सा में), संयोजन चिकित्सा) और के लिए पूर्व औषधि।
आवेदन
मौखिक रूप से और पैरेन्टेरली (इंट्रामस्क्युलर, कम अक्सर अंतःशिरा) असाइन करें।
उत्तेजित रोगियों का उपचार दवा के 0.025-0.075 ग्राम (2.5% समाधान के 1-3 मिलीलीटर) के पैरेन्टेरल प्रशासन से शुरू होता है; यदि आवश्यक हो, इंट्रामस्क्युलर प्रशासन के साथ दैनिक खुराक को 0.3-0.9 ग्राम (3 खुराक में) तक बढ़ाएं और नस में प्रशासित होने पर 0.075-0.1 ग्राम तक बढ़ाएं। जैसे ही रोगी शांत हो जाते हैं, पैरेंट्रल एडमिनिस्ट्रेशन को धीरे-धीरे दवा को अंदर ले जाकर बदल दिया जाता है (0.05-0.1 ग्राम प्रति दिन, यदि आवश्यक हो, तो प्रति दिन 0.3-0.4 ग्राम तक)।
इंट्रामस्क्युलर प्रशासन के लिए, लेवोमेप्रोमाज़िन का 2.5% समाधान आइसोटोनिक सोडियम क्लोराइड समाधान के 3-5 मिलीलीटर या 0.5% नोवोकेन समाधान में पतला होता है और नितंबों के ऊपरी बाहरी चतुर्थांश में गहराई से इंजेक्ट किया जाता है। अंतःशिरा (ड्रिप) इंजेक्शन धीरे-धीरे किए जाते हैं: दवा समाधान 250 मिलीलीटर 5% ग्लूकोज समाधान या आइसोटोनिक सोडियम क्लोराइड समाधान में पतला होता है।
तीव्र मादक मनोविकृति से राहत के लिए, दवा के 0.05-0.075 ग्राम (2.5% घोल के 2-3 मिलीलीटर) को 40% ग्लूकोज समाधान के 10-20 मिलीलीटर में अंतःशिरा में निर्धारित किया जाता है, फिर 5-7 दिनों के लिए 0.15 ग्राम इंट्रामस्क्युलर रूप से निर्धारित किया जाता है। .
आउट पेशेंट अभ्यास में, इसका उपयोग विक्षिप्त विकारों, बढ़ी हुई उत्तेजना, अनिद्रा (अंदर 0.025-0.05 ग्राम की दैनिक खुराक में) के लिए किया जाता है।
न्यूरोलॉजिकल अभ्यास में, दर्द सिंड्रोम (ट्राइजेमिनल न्यूराल्जिया, चेहरे की तंत्रिका के न्यूरिटिस, दाद, आदि) के साथ रोगों के लिए दवा को 0.05-0.2 ग्राम की दैनिक खुराक में निर्धारित किया जाता है।
दुष्प्रभाव और अंतर्विरोध
लेवोमेप्रोमाज़िन आमतौर पर अच्छी तरह से सहन किया जाता है। संभावित दुष्प्रभाव क्लोरप्रोमाज़िन के समान हैं, लेकिन कम स्पष्ट हैं। एक्स्ट्रामाइराइडल विकारों की तस्वीर में, एकिनेटिक-हाइपोटोनिक सिंड्रोम प्रबल होता है। इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन दर्दनाक हैं।
दवा को लगातार धमनी हाइपोटेंशन में, विशेष रूप से बुजुर्ग रोगियों में, हृदय संबंधी विघटन, यकृत की क्षति, हेमटोपोइएटिक प्रणाली के रोगों, श्वसन विकृति, मिर्गी और पार्किंसनिज़्म, तीव्र संक्रमण के साथ contraindicated है।
केंद्रीय तंत्रिका तंत्र को दबाने वाली दवाओं के प्रभाव को मजबूत करता है, एलएसवोडॉप के प्रभाव को कम करता है। एंटासिड गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट में दवा के अवशोषण को कम करता है।
) 2-मेथॉक्सी10 - (3-डाइमिथाइलैमिनो-2-मिथाइलप्रोपाइल) - फेनोथियाज़िन हाइड्रोक्लोराइड। समानार्थक शब्द: Nozinan, Tizercin, Dedoran, Laevomepromazin, Levomazine, Levomepromazine हाइड्रोक्लोरिडम, Levomepromazine हाइड्रोक्लोराइड, Levopromazin, Methotrimeprazine, Minozinan, Neozine, Neuractil, Neurocil, Nozinan, Sinogan; परमाणु और मेथॉक्सिल समूह के बजाय मेथॉक्सिल समूह (- मेथॉक्सिल समूह के नाभिक) एल्केलामिनो (शाखित) श्रृंखला में एक अतिरिक्त मिथाइल समूह। औषधीय गुणों के संदर्भ में, यह क्लोरप्रोमाज़िन के करीब है। मादक और एनाल्जेसिक पदार्थों की कार्रवाई को प्रबल करने की क्षमता, और लेवोमेप्रोमाज़िन का हाइपोथर्मिक प्रभाव अधिक स्पष्ट है; एक मजबूत एड्रेनोलिटिक गतिविधि है, एंटीकोलिनर्जिक और एंटीमैटिक कार्रवाई के मामले में यह क्लोरप्रोमाज़िन से नीच है। इसमें एक स्पष्ट एंटीहिस्टामाइन गतिविधि है। इसका एनाल्जेसिक प्रभाव होता है। अपेक्षाकृत गंभीर हाइपोटेंशन का कारण बनता है। मस्तिष्क के न्यूरोट्रांसमीटर सिस्टम के संबंध में, यह डोपामिनर्जिक रिसेप्टर्स की तुलना में नॉरएड्रेनर्जिक रिसेप्टर्स पर काफी मजबूत अवरोधक प्रभाव की विशेषता है। चिकित्सीय प्रभाव के अनुसार, लेवोमेप्रोमाज़िन को इसकी उच्च गतिविधि और शामक प्रभाव की शुरुआत की गति से अलग किया जाता है, जो इसे तीव्र मनोविकृति में उपयोग करना संभव बनाता है। क्लोरप्रोमाज़िन के विपरीत, यह अवसाद को नहीं बढ़ाता है, लेकिन इसमें कुछ एंटीडिप्रेसेंट गतिविधि होती है। हालांकि, दवा का स्पष्ट थाइमोलेप्टिक प्रभाव नहीं होता है और विशिष्ट अंतर्जात अवसादों के साथ, ट्राइसाइक्लिक या अन्य आधुनिक एंटीडिपेंटेंट्स को प्रतिस्थापित नहीं कर सकता है। लेवोमेप्रोमाज़िन के उपयोग के लिए संकेत विभिन्न एटियलजि के साइकोमोटर आंदोलन, इनवोल्यूशनल साइकोसिस, उन्मत्त-अवसादग्रस्तता मनोविकृति के उन्मत्त चरण, अवसादग्रस्तता-पैरानॉइड सिज़ोफ्रेनिया, प्रतिक्रियाशील अवसाद और चिंता, भय और मोटर बेचैनी के लक्षणों के साथ होने वाली अन्य मानसिक स्थितियां हैं। इसके तीव्र निरोधात्मक प्रभाव के कारण, यह चिंता, उन्मत्त वनेरिक-कैटेटोनिक उत्तेजना में विशेष रूप से प्रभावी है। मादक मनोविकारों में लेवोमेप्रोमाज़िन की उच्च प्रभावकारिता भी नोट की गई थी। Levomepromazine को मौखिक रूप से और पैरेन्टेरली (इंट्रामस्क्युलर, शायद ही कभी अंतःशिरा) निर्धारित किया जाता है। उत्तेजित रोगियों का उपचार दवा के 0.025 - 0.075 ग्राम (2.5% घोल के 1 - 3 मिलीलीटर) के पैरेन्टेरल प्रशासन से शुरू होता है; यदि आवश्यक हो, तो इंट्रामस्क्युलर प्रशासन के साथ दैनिक खुराक 0.2 - 0.25 ग्राम (कभी-कभी 0.35 - 0.5 ग्राम तक) और नस में इंजेक्ट होने पर 0.075 - 0.1 ग्राम तक बढ़ाएं। जैसे ही रोगी शांत होते हैं, पैरेंट्रल एडमिनिस्ट्रेशन को धीरे-धीरे दवा के मौखिक प्रशासन द्वारा बदल दिया जाता है। प्रति दिन 0.05 - 0.1 ग्राम (0.3 - 0.4 ग्राम तक) की नियुक्ति करें। पाठ्यक्रम उपचार 0.025 - 0.05 ग्राम (2.5% घोल का 1 - 2 मिली या 0.025 ग्राम प्रत्येक की 1 - 2 गोलियां) की दैनिक खुराक से शुरू होता है, दैनिक खुराक को 0.025 - 0.05 ग्राम बढ़ाकर 0.2 की दैनिक खुराक - 0, 3 ग्राम मौखिक रूप से या 0.075 - 0.2 ग्राम पैरेन्टेरली (दुर्लभ मामलों में, 0.6 - 0.8 ग्राम मौखिक रूप से दैनिक खुराक तक)। उपचार के अंत तक, खुराक को धीरे-धीरे कम किया जाता है और रखरखाव चिकित्सा के लिए 0.025 - 0.1 ग्राम प्रति दिन निर्धारित किया जाता है। इंट्रामस्क्युलर प्रशासन के लिए, लेवोमेप्रोमाज़िन का 2.5% समाधान आइसोटोनिक सोडियम क्लोराइड समाधान के 3-5 मिलीलीटर या 0.5% नोवोकेन समाधान में पतला होता है और नितंबों के ऊपरी बाहरी चतुर्थांश में गहराई से इंजेक्ट किया जाता है। अंतःशिरा प्रशासन धीमा है; दवा का घोल 40% ग्लूकोज घोल के 10 - 20 मिली में पतला होता है। तीव्र मादक मनोविकृति से राहत के लिए, दवा के 0.05 - 0.075 ग्राम (2 - 3 मिलीलीटर 2.5% घोल) को 40% ग्लूकोज समाधान के 10 - 20 मिलीलीटर में अंतःशिरा में निर्धारित किया जाता है। यदि आवश्यक हो, तो 5-7 दिनों के लिए 0.1 - 0.15 ग्राम इंट्रामस्क्युलर रूप से इंजेक्ट करें। आउट पेशेंट अभ्यास में, लेवोमेप्रोमाज़िन विक्षिप्त विकारों वाले रोगियों को निर्धारित किया जाता है, जिसमें बढ़ी हुई उत्तेजना, अनिद्रा होती है। दवा को 0.0125 - 0.05 ग्राम (1/2 - 2 टैबलेट) की दैनिक खुराक में मौखिक रूप से लिया जाता है। न्यूरोलॉजिकल अभ्यास में, दर्द सिंड्रोम (ट्राइजेमिनल न्यूराल्जिया, चेहरे की तंत्रिका के न्यूरिटिस, दाद, आदि) के साथ रोगों के लिए दवा का उपयोग 0.05 - 0.2 ग्राम की दैनिक खुराक में किया जाता है। खुजली वाले डर्माटोज़ के लिए लेवोमेप्रोमाज़िन के उपयोग से सकारात्मक प्रभाव पड़ता है। दवा आमतौर पर अच्छी तरह से सहन की जाती है। संभावित दुष्प्रभाव क्लोरप्रोमाज़िन के उपयोग के समान हैं, लेकिन कम स्पष्ट हैं। एक्स्ट्रामाइराइडल विकारों की तस्वीर में, एकिनेटिक-हाइपोटोनिक सिंड्रोम प्रबल होता है। इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन दर्दनाक हैं। दवा लगातार हाइपोटेंशन में contraindicated है, विशेष रूप से बुजुर्ग रोगियों में, कार्डियोवैस्कुलर अपघटन, यकृत और हेमेटोपोएटिक सिस्टम क्षति के साथ। उत्पादन की विधि: 50 टुकड़ों के पैकेज में गोलियां (ड्रेजेज), 0.025 ग्राम; 5 और 10 ampoules के पैकेज में 1 मिली ampoules में 2.5% घोल। भंडारण: सूची बी। अंधेरी जगह में।
दवाओं का शब्दकोश. 2005 .
नोज़िनन, टिज़ेरसीन।
रचना और रिलीज का रूप
लेवोमेप्रोमेज़िन। ड्रेजे (25 मिलीग्राम); इंजेक्शन के लिए समाधान (1 एम्पीयर में - 25 मिलीग्राम)।
लेवोमेप्रोमेज़िन। दवा विवरण
यह संरचना में क्लोरीन परमाणु के बजाय मेथॉक्सिल समूह (- OCH3) के फेनोथियाज़िन नाभिक की उपस्थिति से भिन्न होता है और एल्केलामाइन (शाखायुक्त) श्रृंखला में एक अतिरिक्त मिथाइल समूह होता है।
औषधीय गुणों के संदर्भ में, यह क्लोरप्रोमाज़िन के करीब है। मादक और एनाल्जेसिक पदार्थों की कार्रवाई को प्रबल करने की क्षमता, और लेवोमेप्रोमाज़िन का हाइपोथर्मिक प्रभाव अधिक स्पष्ट है; एक मजबूत एड्रेनोलिटिक गतिविधि है, एंटीकोलिनर्जिक और एंटीमैटिक कार्रवाई के मामले में यह क्लोरप्रोमाज़िन से नीच है। इसमें एक स्पष्ट एंटीहिस्टामाइन गतिविधि है। इसका एनाल्जेसिक प्रभाव होता है। अपेक्षाकृत गंभीर हाइपोटेंशन का कारण बनता है।
मस्तिष्क के न्यूरोट्रांसमीटर सिस्टम के संबंध में, यह डोपामिनर्जिक रिसेप्टर्स की तुलना में नॉरएड्रेनर्जिक रिसेप्टर्स पर काफी मजबूत अवरोधक प्रभाव की विशेषता है।
चिकित्सीय प्रभाव के अनुसार, लेवोमेप्रोमाज़िन को इसकी उच्च गतिविधि और शामक प्रभाव की शुरुआत की गति से अलग किया जाता है, जो इसे तीव्र मनोविकृति में उपयोग करना संभव बनाता है। क्लोरप्रोमाज़िन के विपरीत, यह अवसाद को नहीं बढ़ाता है, लेकिन इसमें कुछ एंटीडिप्रेसेंट गतिविधि होती है। हालांकि, दवा का स्पष्ट थाइमोलेप्टिक प्रभाव नहीं होता है और विशिष्ट अंतर्जात अवसादों के साथ, ट्राइसाइक्लिक या अन्य आधुनिक एंटीडिपेंटेंट्स को प्रतिस्थापित नहीं कर सकता है।
औषधीय प्रभाव
लेवोमेप्रोमाज़िन एक फेनोथियाज़िन न्यूरोलेप्टिक है। यह साइकोमोटर आंदोलन से राहत देता है, इसमें एंटीसाइकोटिक, शामक (कृत्रिम निद्रावस्था का), एनाल्जेसिक, मध्यम एंटीमैटिक, हाइपोथर्मिक, एंटीहिस्टामाइन और एम-एंटीकोलिनर्जिक प्रभाव होते हैं। कुछ अवसादरोधी गतिविधि है। रक्तचाप में कमी का कारण बनता है। एंटीसाइकोटिक प्रभाव मेसोलेम्बिक और मेसोकोर्टिकल सिस्टम में डोपामाइन डी 2 रिसेप्टर्स की नाकाबंदी के कारण होता है।
शामक प्रभाव जालीदार गठन के एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की नाकाबंदी के कारण होता है, एंटीमैटिक प्रभाव उल्टी केंद्र के ट्रिगर क्षेत्र में डोपामाइन डीएक्सएनयूएमएक्स रिसेप्टर्स की नाकाबंदी के कारण होता है, हाइपोथर्मिक प्रभाव डोपामाइन रिसेप्टर्स की नाकाबंदी के कारण होता है। हाइपोथैलेमस का। लेवोमेप्रोमाज़िन दर्द की दहलीज को बढ़ाता है, एनाल्जेसिक के प्रभाव को बढ़ाता है।
संकेत
- विभिन्न एटियलजि के साइकोमोटर आंदोलन;
- उन्मत्त-अवसादग्रस्तता मनोविकृति, अनैच्छिक मनोविकृति, अवसादग्रस्तता-पागलपन सिज़ोफ्रेनिया, कैटेटोनिक आंदोलन, प्रतिक्रियाशील अवसाद, मादक मनोविकृति और अन्य मानसिक स्थितियों का उन्मत्त चरण, जो चिंता, भय, मोटर बेचैनी के लक्षणों के साथ होता है;
- बढ़ी हुई उत्तेजना के साथ विक्षिप्त विकार, नींद की गड़बड़ी;
- दर्द सिंड्रोम के साथ रोग: ट्राइजेमिनल न्यूराल्जिया, चेहरे की तंत्रिका के न्यूरिटिस, दाद, आदि;
- खुजली वाले डर्माटोज़ (अतिरिक्त चिकित्सा के साधन के रूप में);
- मिर्गी, मानसिक मंदता (संयोजन चिकित्सा के भाग के रूप में);
- एनाल्जेसिक, एनेस्थेटिक्स की कार्रवाई को प्रबल करने के लिए।
आवेदन
अंदर / मी, कम बार - इन / इन असाइन करें। इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन के लिए, लेवोमेप्रोमाज़िन का 2.5% समाधान आइसोटोनिक सोडियम क्लोराइड समाधान के 3-5 मिलीलीटर या 0.5% नोवोकेन समाधान में पतला होता है और नितंबों के ऊपरी बाहरी चतुर्थांश में गहराई से इंजेक्ट किया जाता है। अंतःशिरा जलसेक धीरे-धीरे किया जाता है; दवा का घोल 40% ग्लूकोज घोल के 10-20 मिलीलीटर में पतला होता है।
ड्रिप जलसेक का भी उपयोग किया जाता है, 250 मिलीलीटर आइसोटोनिक सोडियम क्लोराइड समाधान या आइसोटोनिक ग्लूकोज समाधान में 50-100 मिलीग्राम दवा को पतला करता है। मनोविकृति वाले रोगियों में, उत्तेजना होने पर, 25-75 मिलीग्राम लेवोमेप्रोमाज़िन (समाधान के 1-3 मिलीलीटर) के पैरेन्टेरल प्रशासन के साथ उपचार शुरू होता है, यदि आवश्यक हो, तो दैनिक खुराक को 200-250 मिलीग्राम (कभी-कभी 350-500 मिलीग्राम तक) तक बढ़ाया जाता है। ) इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन के साथ और अंतःशिरा प्रशासन के साथ 75 -100 मिलीग्राम तक। कामोत्तेजना वापसी के लक्षणों के रूप में, पैरेंट्रल एडमिनिस्ट्रेशन को धीरे-धीरे मौखिक प्रशासन द्वारा बदल दिया जाता है। अंदर 50-100 मिलीग्राम (300-400 मिलीग्राम / दिन तक) निर्धारित करें।
मध्यम गंभीर मनोविकृति संबंधी विकारों के साथ, पाठ्यक्रम उपचार 25-50 मिलीग्राम (समाधान के 1-2 मिलीलीटर या 1-2 गोलियां) की दैनिक खुराक के साथ शुरू होता है, दैनिक खुराक को 25-50 मिलीग्राम बढ़ाकर 200-300 मिलीग्राम की दैनिक खुराक तक किया जाता है। मौखिक रूप से या 75-200 मिलीग्राम पैरेन्टेरली (दुर्लभ मामलों में - 600-800 मिलीग्राम मौखिक रूप से दैनिक खुराक तक)। उपचार के अंत तक, खुराक को धीरे-धीरे कम किया जाता है और रखरखाव चिकित्सा के लिए 25-100 मिलीग्राम / दिन निर्धारित किया जाता है।
तीव्र मादक मनोविकृति से राहत के लिए, अंतःशिरा 50-75 मिलीग्राम दवा निर्धारित की जाती है। संकेतों के अनुसार, 5-7 दिनों के लिए 100-150 मिलीग्राम / मी प्रशासित किया जाता है। आउट पेशेंट अभ्यास में, न्यूरोटिक विकारों वाले रोगियों को 12.5-50 मिलीग्राम (1 / 2-2 टैब) की दैनिक खुराक में मौखिक रूप से लेवोमेप्रोमाज़िन निर्धारित किया जाता है। लेवोमेप्रोमाज़िन के साथ उपचार के दौरान, एक व्यवस्थित सामान्य रक्त परीक्षण और यकृत समारोह के मूल्यांकन की सिफारिश की जाती है; बुजुर्ग रोगियों में, रक्तचाप नियंत्रण का संकेत दिया जाता है।
लेवोमेप्रोमाज़िन की पहली बड़ी खुराक के बाद या दवा के बार-बार प्रशासन के बाद ऑर्थोस्टेटिक पतन को रोकने के लिए, रोगी को 30 मिनट के लिए बिस्तर पर आराम निर्धारित किया जाता है।
यदि गर्भावस्था की पूरी अवधि के दौरान गर्भवती महिलाओं में लेवोमेप्रोमाज़िन के प्रशासन को रद्द करने के लिए नैदानिक संकेतों के लिए असंभव है, तो दवा की न्यूनतम रखरखाव खुराक निर्धारित की जाती है, जिससे उन्हें एट्रोपिन जैसे प्रभावों के विकास को रोकने के लिए अवधि के अंत तक कम किया जाता है। नवजात शिशुओं में।
लेवोमेप्रोमाज़िन के उपयोग की प्रारंभिक, व्यक्तिगत रूप से निर्धारित अवधि में, वाहनों को चलाने और अन्य संभावित खतरनाक गतिविधियों में संलग्न होने के लिए निषिद्ध है जिनके लिए त्वरित मानसिक और मोटर प्रतिक्रिया की आवश्यकता होती है। आगे के उपचार के दौरान, दवा की व्यक्तिगत सहनशीलता के आधार पर प्रतिबंधों की डिग्री निर्धारित की जाती है। लेवोमेप्रोमाज़िन के साथ उपचार के दौरान, मादक पेय पदार्थों के उपयोग की सिफारिश नहीं की जाती है।
खराब असर
केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर: एकिनेटिक-हाइपोटोनिक सिंड्रोम की प्रबलता के साथ एक्स्ट्रामाइराइडल विकार, थकान, उनींदापन, भ्रम, सुस्त भाषण में वृद्धि।
पीएस पर: शुष्क मुँह, मतली, उल्टी, कब्ज, बिगड़ा हुआ यकृत समारोह।
सीवीएस पर: ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन, टैचीकार्डिया।
एससी पर: पैन्टीटोपेनिया, एग्रानुलोसाइटोसिस, ल्यूकोपेनिया, ईोसिनोफिलिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया।
ES पर: गैलेक्टोरिया, मासिक धर्म की अनियमितता, मास्टाल्जिया, पिट्यूटरी एडेनोमा।
त्वचा संबंधी प्रतिक्रियाएं: प्रकाश संवेदनशीलता, पर्विल, रंजकता।
एआर: स्वरयंत्र शोफ, एडिमा, एनाफिलेक्टॉइड प्रतिक्रियाएं, ब्रोन्कोस्पास्म, पित्ती, जिल्द की सूजन।
अन्य: इंजेक्शन स्थलों पर मूत्र विकार, पायरेक्सिया, दर्द और सूजन।
मतभेद
- लगातार धमनी हाइपोटेंशन, विशेष रूप से बुजुर्ग रोगियों में;
- यकृत रोग;
- गुर्दे की बीमारी;
- हेमटोपोइएटिक प्रणाली के रोग;
- विघटन के चरण में पुरानी हृदय विफलता;
- दुद्ध निकालना अवधि, बच्चों की उम्र;
- कोण-बंद मोतियाबिंद, मूत्र प्रतिधारण, एकाधिक स्क्लेरोसिस, मायास्थेनिया ग्रेविस, हेमिप्लेगिया, फेनोथियाज़िन को अतिसंवेदनशीलता।
जरूरत से ज्यादा
लक्षण
धमनी हाइपोटेंशन, वेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया, एक्स्ट्रामाइराइडल विकार, ऐंठन सिंड्रोम, कोमा।
इलाज।
अस्पताल के एक विशेष विभाग में पुनर्जीवन के उपाय और रोगसूचक उपचार।
अन्य दवाओं के साथ बातचीत
एमएओ इनहिबिटर लीवर में दवा की निष्क्रियता में कमी के कारण लेवोमेप्रोमाज़िन के साथ उपचार के दौरान एक्स्ट्रामाइराइडल विकारों के जोखिम को बढ़ाते हैं। लेवोमेप्रोमाज़िन और दवाओं का एक साथ प्रशासन जो केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर निराशाजनक प्रभाव डालता है, केंद्रीय अवसादग्रस्तता प्रभाव में वृद्धि की ओर जाता है।
लेवोमेप्रोमाज़िन के प्रभाव में, एंटीपार्किन्सोनियन प्रभाव तेजी से कम हो जाता है, जो न्यूरोलेप्टिक्स के कारण डोपामिनर्जिक रिसेप्टर्स की नाकाबंदी के कारण होने वाली विरोधी बातचीत के कारण होता है।
लेवोमेप्रोमाज़िन और एंटीहाइपरटेन्सिव ड्रग्स के एक साथ उपयोग से ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन का खतरा बढ़ जाता है। एल्युमिनियम, मैग्नीशियम या कैल्शियम के लवण, ऑक्साइड या हाइड्रॉक्साइड युक्त एंटासिड लेने के बाद, लेवोमेप्रोमाज़िन का अवशोषण कम हो जाता है, इसलिए, यदि इन दवाओं का संयुक्त उपयोग आवश्यक है, तो एंटासिड दवा लेने के 1 घंटे पहले या 4 घंटे बाद लेवोमेप्रोमाज़िन निर्धारित किया जाना चाहिए। जब तक पैरेंट्रल एडमिनिस्ट्रेशन का संकेत नहीं दिया जाता है। एम-एंटीकोलिनर्जिक गतिविधि के साथ लेवोमेप्रोमाज़िन और दवाओं के संयोजन से अवांछित एंटीकोलिनर्जिक अभिव्यक्तियों में वृद्धि होती है।
लेवोमेप्रोमाज़िन INN
अंतर्राष्ट्रीय नाम: लेवोमेप्रोमेज़ीन
खुराक का रूप: अंतःशिरा और इंट्रामस्क्युलर प्रशासन के लिए समाधान, फिल्म-लेपित गोलियां
रासायनिक नाम:
(आर) - 2 - मेथॉक्सी - एन, एन, - ट्राइमेथिल - 10 एच - फेनोथियाज़िन - 10 - प्रोपेनामाइन (मैलेट (1: 1) या हाइड्रोक्लोराइड के रूप में)
औषधीय प्रभाव:
फेनोथियाज़िन श्रृंखला का एक एंटीसाइकोटिक एजेंट (न्यूरोलेप्टिक)। इसमें शामक, कृत्रिम निद्रावस्था, हाइपोटेंशन, एनाल्जेसिक, मध्यम एंटीमैटिक, हाइपोथर्मिक, मांसपेशियों को आराम देने वाला, मध्यम एंटीहिस्टामाइन और मध्यम एम-एंटीकोलिनर्जिक प्रभाव होता है। एंटीसाइकोटिक प्रभाव मेसोलेम्बिक और मेसोकोर्टिकल सिस्टम में डोपामाइन डी 2 रिसेप्टर्स की नाकाबंदी के कारण होता है। मस्तिष्क स्टेम के जालीदार गठन के एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की नाकाबंदी के कारण शामक प्रभाव होता है; एंटीमैटिक एक्शन - उल्टी केंद्र के ट्रिगर ज़ोन में डोपामाइन D2 रिसेप्टर्स की नाकाबंदी; हाइपोथर्मिक क्रिया - हाइपोथैलेमस में डोपामाइन रिसेप्टर्स की नाकाबंदी। मनोविकृति के उत्पादक लक्षणों को कम करता है - प्रलाप, मतिभ्रम, साइकोमोटर आंदोलन।
फार्माकोकाइनेटिक्स:
यह प्रशासन के किसी भी मार्ग से जल्दी और पूरी तरह से अवशोषित हो जाता है। मौखिक प्रशासन के लिए टीसीमैक्स - 1-3 घंटे, इंट्रामस्क्युलर प्रशासन के लिए - 0.5-1.5 घंटे। बीबीबी सहित हिस्टोहेमेटोजेनस बाधाओं से गुजरता है, अंगों और ऊतकों में वितरित किया जाता है। यह एन-डेस्मेथिलोमोनो-मेथोट्रिमेप्राज़िन (आगे मोनोसल्फॉक्साइड में परिवर्तित) का एक सक्रिय मेटाबोलाइट बनाने के लिए डीमेथिलेशन द्वारा यकृत में चयापचय किया जाता है। टी 1/2 - 15-78 घंटे। यह उत्सर्जित होता है (मेटाबोलाइट्स सहित) - गुर्दे द्वारा और पित्त के साथ।
संकेत:
साइकोमोटर आंदोलन (भय, चिंता, क्रोध के साथ), मनोविकृति, पैरानॉयड-हेलुसिनेटरी सिंड्रोम (सिज़ोफ्रेनिया, प्रलाप मनोविकृति), मिर्गी, ओलिगोफ्रेनिया, उत्तेजित अवसाद (एक सहायक के रूप में), न्यूरोसिस, अनिद्रा, पूर्व-दवा, विरोधी भड़काऊ दवाओं का मतलब सामान्य के लिए है संज्ञाहरण); दर्द सिंड्रोम (ट्राइजेमिनल न्यूराल्जिया, चेहरे की तंत्रिका का न्यूरिटिस, दाद, आदि), खुजली वाले डर्माटोज़।
मतभेद:
अतिसंवेदनशीलता, गुर्दे / यकृत की विफलता, पीलिया, अस्थि मज्जा हेमटोपोइजिस (ग्रैनुलोसाइटोपेनिया) का निषेध, धमनी हाइपोटेंशन, विघटित CHF, गर्भावस्था, दुद्ध निकालना अवधि; कोण-बंद मोतियाबिंद; पार्किंसनिज़्म, एक वायरल, कवक या जीवाणु प्रकृति के तीव्र संक्रामक रोग (चिकनपॉक्स, दाद सहित); इथेनॉल, दवाओं और नींद की गोलियों के नशे के कारण कोमा। सावधानी के साथ। मिर्गी।
खुराक आहार:
अंदर, आई / एम, आई / वी जेट, आई / वी ड्रिप (0.9% NaCl समाधान के 250 मिलीलीटर या 5% डेक्सट्रोज समाधान के लिए)। मनोविकृति और गंभीर उत्तेजना के साथ, 25-75 मिलीग्राम के पैरेंट्रल प्रशासन के साथ शुरू करें, यदि आवश्यक हो, तो इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन के साथ 200-250 मिलीग्राम तक और अंतःशिरा प्रशासन के साथ 75-100 मिलीग्राम तक। फिर रोगियों को दवा लेने के लिए 50-100 मिलीग्राम / दिन (यदि आवश्यक हो, 400 मिलीग्राम तक) में स्थानांतरित किया जाता है। मध्यम मनोरोगियों के साथ - मुंह से, 2-4 खुराक के लिए, 25-50 मिलीग्राम से शुरू होकर, धीरे-धीरे खुराक को 200-300 मिलीग्राम / दिन तक बढ़ाना, प्रभाव प्राप्त करने के बाद, रखरखाव खुराक में क्रमिक कमी 25-100 मिलीग्राम की जाती है। बाहर। तीव्र मादक मनोविकृति से राहत के लिए - 50-75 मिलीग्राम में / में। संकेत के अनुसार - 5-7 दिनों के लिए / मी, 100-150 मिलीग्राम। अधिकतम दैनिक खुराक 400 मिलीग्राम है। उपचार के दौरान ऑर्थोस्टेटिक पतन के विकास को रोकने के लिए, बिस्तर पर आराम की आवश्यकता होती है। न्यूरोसिस के साथ - अंदर, 12.5-50 मिलीग्राम।
दुष्प्रभाव:
तंत्रिका तंत्र से: अकिनेटो-हाइपोटोनिक सिंड्रोम, उनींदापन, चक्कर आना, थकान में वृद्धि के साथ एक्स्ट्रामाइराइडल विकार। सीवीएस से: रक्तचाप कम करना, ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन, टैचीकार्डिया। पाचन तंत्र से: शुष्क मुँह, मतली, कब्ज, असामान्य यकृत समारोह। हेमटोपोइएटिक प्रणाली से: अस्थि मज्जा हेमटोपोइजिस (एग्रानुलोसाइटोसिस) का दमन। अन्य: एलर्जी प्रतिक्रियाएं, कष्टार्तव, मास्टाल्जिया, एट्रोपिन जैसे प्रभाव (नवजात शिशुओं में)। फेनोथियाज़िन श्रृंखला के न्यूरोलेप्टिक्स लेते समय, अचानक मृत्यु के मामले सामने आए हैं (संभवतः हृदय संबंधी कारणों सहित); क्यूटी अंतराल को लंबा कर सकता है - वेंट्रिकुलर अतालता विकसित करने का जोखिम (विशेषकर प्रारंभिक ब्रैडीकार्डिया, हाइपोकैलिमिया, लंबे समय तक क्यूटी की पृष्ठभूमि के खिलाफ)। ओवरडोज। लक्षण: मिर्गी सिंड्रोम, कोमा। उपचार: अस्पताल के एक विशेष विभाग में पुनर्जीवन के उपाय, रोगसूचक उपचार।
विशेष निर्देश:
रक्तचाप की व्यवस्थित निगरानी के साथ ही बुजुर्ग रोगियों को निर्धारित किया जा सकता है। पैरेंट्रल एडमिनिस्ट्रेशन के लिए, इंजेक्शन के लिए स्थानीय ऊतक प्रतिक्रिया की संभावना के कारण इंजेक्शन साइट को बदलने की सिफारिश की जाती है। पतन को रोकने के लिए, इंजेक्शन के बाद 30 मिनट के भीतर एक क्षैतिज स्थिति की आवश्यकता होती है। एक व्यवस्थित सामान्य रक्त परीक्षण और यकृत समारोह के अध्ययन की सिफारिश की जाती है; दवा लेने की अवधि के दौरान, इथेनॉल का उपयोग करने की अनुमति नहीं है। उपचार की अवधि के दौरान, वाहन चलाते समय और अन्य संभावित खतरनाक गतिविधियों में संलग्न होने पर ध्यान दिया जाना चाहिए, जिसमें साइकोमोटर प्रतिक्रियाओं के ध्यान और गति में वृद्धि की आवश्यकता होती है।
परस्पर क्रिया:
एमएओ इनहिबिटर्स (केंद्रीय तंत्रिका तंत्र की बढ़ी हुई उत्तेजना), एंटीहाइपरटेन्सिव ड्रग्स (ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन) के साथ असंगत। बेंज़ोडायजेपाइन, हिप्नोटिक्स, एनाल्जेसिक, सामान्य एनेस्थेटिक्स और ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट्स के शामक और एम-एंटीकोलिनर्जिक प्रभाव को मजबूत करता है। लेवोडोपा की प्रभावशीलता को कम करता है। एंटासिड दवाएं गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट में अवशोषण को कम करती हैं (लेवोमेप्रोमाज़िन को एंटासिड ड्रग्स लेने के 1 घंटे पहले या 4 घंटे बाद निर्धारित किया जाना चाहिए)। अस्थि मज्जा हेमटोपोइजिस को रोकने वाली दवाएं मायलोस्पुप्रेशन के जोखिम को बढ़ाती हैं।
शहर के फार्मेसियों में लेवोमेप्रोमाज़िन की कीमत और उपलब्धता
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एन,एन, 2-ट्राइमिथाइलप्रोपेनमाइन
सूत्र
लेवोमेप्रोमाज़िन("टिज़ेरसीन") - एक एंटीसाइकोटिक, क्लोरप्रोमाज़िन के गुणों के समान। हालांकि, इसमें अवसाद बढ़ने का गुण नहीं है, लेकिन, इसके विपरीत, कुछ एंटीडिप्रेसेंट गतिविधि है (हालांकि यह एंटीडिपेंटेंट्स को प्रतिस्थापित नहीं कर सकती है)।
सामान्य जानकारी
संरचनात्मक रूप से, यह क्लोरीन परमाणु के बजाय स्थिति 2 में मेथॉक्सिल समूह (-OCH 3) के फेनोथियाज़िन नाभिक की उपस्थिति और एल्केलामाइन (शाखायुक्त) श्रृंखला में एक अतिरिक्त मिथाइल समूह की उपस्थिति से अमीनज़ीन से भिन्न होता है।
औषधीय गुणों के संदर्भ में, यह क्लोरप्रोमाज़िन के करीब है। मादक और एनाल्जेसिक पदार्थों की कार्रवाई को प्रबल करने की क्षमता, और लेवोमेप्रोमाज़िन का हाइपोथर्मिक प्रभाव अधिक स्पष्ट है; एक मजबूत एड्रेनोलिटिक गतिविधि है, एंटीकोलिनर्जिक और एंटीमैटिक कार्रवाई के मामले में यह क्लोरप्रोमाज़िन से नीच है। इसमें एक स्पष्ट एंटीहिस्टामाइन गतिविधि है। इसका एनाल्जेसिक प्रभाव होता है। अपेक्षाकृत गंभीर हाइपोटेंशन का कारण बनता है।
मस्तिष्क के न्यूरोट्रांसमीटर सिस्टम के संबंध में, यह डोपामिनर्जिक रिसेप्टर्स की तुलना में नॉरएड्रेनर्जिक रिसेप्टर्स पर काफी मजबूत अवरोधक प्रभाव की विशेषता है।
चिकित्सीय प्रभाव के अनुसार, लेवोमेप्रोमाज़िन को इसकी उच्च गतिविधि और शामक प्रभाव की शुरुआत की गति से अलग किया जाता है, जो इसे तीव्र मनोविकृति में उपयोग करना संभव बनाता है। क्लोरप्रोमाज़िन के विपरीत, यह अवसाद को नहीं बढ़ाता है, लेकिन इसमें कुछ एंटीडिप्रेसेंट गतिविधि होती है। हालांकि, दवा का स्पष्ट थाइमोलेप्टिक प्रभाव नहीं होता है और विशिष्ट अंतर्जात अवसादों के साथ, ट्राइसाइक्लिक या अन्य आधुनिक एंटीडिपेंटेंट्स को प्रतिस्थापित नहीं कर सकता है।
लेवोमेप्रोमाज़िन के उपयोग के लिए संकेत विभिन्न एटियलजि के साइकोमोटर आंदोलन, इनवोल्यूशनल साइकोसिस, उन्मत्त-अवसादग्रस्तता मनोविकृति के उन्मत्त चरण, अवसादग्रस्तता-पैरानॉइड सिज़ोफ्रेनिया, प्रतिक्रियाशील अवसाद और चिंता, भय और मोटर बेचैनी के लक्षणों के साथ होने वाली अन्य मानसिक स्थितियां हैं। इसके तीव्र निरोधात्मक प्रभाव के कारण, यह चिंता, उन्मत्त वनेरिक-कैटेटोनिक उत्तेजना में विशेष रूप से प्रभावी है। मादक मनोविकारों में लेवोमेप्रोमाज़िन की उच्च प्रभावकारिता भी नोट की गई थी।
Levomepromazine को मौखिक रूप से और पैरेन्टेरली (इंट्रामस्क्युलर, शायद ही कभी अंतःशिरा) निर्धारित किया जाता है। उत्तेजित रोगियों का उपचार दवा के 0.025-0.075 ग्राम (2.5% समाधान के 1-3 मिलीलीटर) के पैरेन्टेरल प्रशासन से शुरू होता है; यदि आवश्यक हो, तो इंट्रामस्क्युलर प्रशासन के साथ दैनिक खुराक 0.2-0.25 ग्राम (कभी-कभी 0.35-0.5 ग्राम तक) और नस में प्रशासित होने पर 0.075-0.1 ग्राम तक बढ़ाएं। जैसे ही रोगी शांत होते हैं, दवा को अंदर ले जाकर धीरे-धीरे पैरेंट्रल एडमिनिस्ट्रेशन को बदल दिया जाता है। प्रति दिन 0.05-0.1 ग्राम (0.3-0.4 ग्राम तक) की नियुक्ति करें। पाठ्यक्रम उपचार 0.025-0.05 ग्राम (2.5% घोल के 1-2 मिलीलीटर या 0.025 ग्राम प्रत्येक की 1-2 गोलियां) की दैनिक खुराक से शुरू होता है, दैनिक खुराक को 0.025-0.05 ग्राम बढ़ाकर 0.2- की दैनिक खुराक तक कर देता है। 0, 3 ग्राम मौखिक रूप से या 0.075-0.2 ग्राम पैरेन्टेरली (दुर्लभ मामलों में, 0.6-0.8 ग्राम मौखिक रूप से दैनिक खुराक तक)। उपचार के अंत तक, खुराक को धीरे-धीरे कम किया जाता है और रखरखाव चिकित्सा के लिए प्रति दिन 0.025-0.1 ग्राम निर्धारित किया जाता है।
इंट्रामस्क्युलर प्रशासन के लिए, लेवोमेप्रोमाज़िन का 2.5% समाधान आइसोटोनिक सोडियम क्लोराइड समाधान के 3-5 मिलीलीटर या 0.5% नोवोकेन समाधान में पतला होता है और नितंबों के ऊपरी बाहरी चतुर्थांश में गहराई से इंजेक्ट किया जाता है। अंतःशिरा प्रशासन धीमा है; दवा का घोल 40% ग्लूकोज घोल के 10-20 मिलीलीटर में पतला होता है।
तीव्र मादक मनोविकृति से राहत के लिए, दवा के 0.05-0.075 ग्राम (2-3 मिलीलीटर 2.5% घोल) को 40% ग्लूकोज समाधान के 10-20 मिलीलीटर में अंतःशिरा में निर्धारित किया जाता है। यदि आवश्यक हो, तो 5-7 दिनों के लिए 0.1-0.15 ग्राम इंट्रामस्क्युलर रूप से इंजेक्ट करें।
आउट पेशेंट अभ्यास में, लेवोमेप्रोमाज़िन विक्षिप्त विकारों वाले रोगियों को निर्धारित किया जाता है, जिसमें बढ़ी हुई उत्तेजना, अनिद्रा होती है। दवा को 0.0125-0.05 ग्राम (1 / 2-2 टैबलेट) की दैनिक खुराक में मौखिक रूप से लिया जाता है।
न्यूरोलॉजिकल अभ्यास में, दर्द सिंड्रोम (ट्राइजेमिनल न्यूराल्जिया, चेहरे की तंत्रिका के न्यूरिटिस, दाद, आदि) के साथ रोगों के लिए दवा का उपयोग 0.05-0.2 ग्राम की दैनिक खुराक में किया जाता है।
खुजली वाले डर्माटोज़ के लिए लेवोमेप्रोमाज़िन के उपयोग से सकारात्मक प्रभाव पड़ता है।
दवा आमतौर पर अच्छी तरह से सहन की जाती है। संभावित दुष्प्रभाव क्लोरप्रोमाज़िन के उपयोग के समान हैं, लेकिन कम स्पष्ट हैं। एक्स्ट्रामाइराइडल विकारों की तस्वीर में, एकिनेटिक-हाइपोटोनिक सिंड्रोम प्रबल होता है। इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन दर्दनाक हैं।
मतभेद
दवा लगातार हाइपोटेंशन में contraindicated है, विशेष रूप से बुजुर्ग रोगियों में, कार्डियोवैस्कुलर अपघटन, यकृत और हेमेटोपोएटिक सिस्टम क्षति के साथ।
साहित्य
- माशकोवस्की एम.डी.दवाइयाँ। - 15वां संस्करण। - एम।: न्यू वेव, 2005।-- एस। 54-55। - 1200 पी। - आईएसबीएन 5-7864-0203-7
लिंक
- माशकोवस्की एम.डी. लेवोमेप्रोमेज़ीन// दवाइयाँ। - माशकोवस्की की हैंडबुक ऑनलाइन।