रूसी नाम
कोडीन + कैफीन + पैरासिटामोल + प्रोपीफेनाज़ोनपदार्थों का लैटिन नाम कोडीन + कैफीन + पैरासिटामोल + प्रोपीफेनाज़ोन
कोडीनम + कॉफ़ीनम + पैरासिटामोलम + प्रोपीफेनाज़ोनम ( वंश।कोडिनी + कॉफ़ीनी + पैरासिटामोल + प्रोपीफेनाज़ोनी)पदार्थों का औषधीय समूह कोडीन + कैफीन + पैरासिटामोल + प्रोपीफेनाज़ोन
विशिष्ट नैदानिक और औषधीय लेख 1.
औषधि क्रिया।संयुक्त दवा, जिसकी क्रिया इसकी संरचना बनाने वाले घटकों द्वारा निर्धारित की जाती है। कैफीन मस्तिष्क के साइकोमोटर केंद्रों को उत्तेजित करता है, एनालेप्टिक प्रभाव डालता है, एनाल्जेसिक के प्रभाव को बढ़ाता है, उनींदापन और थकान को समाप्त करता है, और शारीरिक और मानसिक प्रदर्शन को बढ़ाता है। कोडीन का एक केंद्रीय एंटीट्यूसिव प्रभाव होता है (खांसी केंद्र की उत्तेजना को दबाकर), साथ ही केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के विभिन्न हिस्सों में अफीम रिसेप्टर्स के उत्तेजना के कारण एक एनाल्जेसिक प्रभाव होता है, जिससे एंटीनोसाइसेप्टिव सिस्टम की उत्तेजना होती है और परिवर्तन होता है। दर्द की भावनात्मक धारणा। मॉर्फिन की तुलना में कुछ हद तक, यह श्वसन को रोकता है, कम अक्सर मिओसिस, मतली, उल्टी और कब्ज का कारण बनता है (आंत में ओपिओइड रिसेप्टर्स के सक्रिय होने से चिकनी मांसपेशियों को आराम मिलता है, क्रमाकुंचन में कमी और सभी स्फिंक्टर्स की ऐंठन)। प्रोपीफेनाज़ोन और पेरासिटामोल में एनाल्जेसिक और एंटीपीयरेटिक प्रभाव होते हैं।
संकेत।मध्यम गंभीरता का दर्द सिंड्रोम, नसों का दर्द, माइलियागिया, आर्थ्राल्जिया, अल्गोमेनोरिया, सिरदर्द, दांत दर्द, माइग्रेन, अभिघातज के बाद का दर्द।
मतभेदअतिसंवेदनशीलता, यकृत और / या गुर्दे की विफलता, एनीमिया, ल्यूकोपेनिया, बिगड़ा हुआ हेमटोपोइजिस, ग्लूकोज -6-फॉस्फेट डिहाइड्रोजनेज की कमी, हाइपरेन्क्विटिबिलिटी, अनिद्रा, एनजाइना पेक्टोरिस, गर्भावस्था, दुद्ध निकालना, बचपन (1 वर्ष तक)।
सावधानी से।उन्नत आयु, ग्लूकोमा।
खुराक।अंदर, वयस्क - 1 गोली दिन में 3-4 बार। गंभीर दर्द के लिए, 2 गोलियां लेने की सलाह दी जाती है। बच्चे (उम्र के आधार पर): 2-5 साल की उम्र - 1/3 टैबलेट प्रत्येक; 5-10 साल पुराना - 1/2 टैबलेट; 10 वर्ष से अधिक उम्र के - 1 गोली दिन में 1-3 बार।
दुष्प्रभाव।ल्यूकोपेनिया, एग्रानुलोसाइटोसिस, मतली, गैस्ट्राल्जिया, "यकृत" ट्रांसएमिनेस की गतिविधि में वृद्धि, उत्तेजना में वृद्धि (विशेषकर बच्चों में), साइकोमोटर प्रतिक्रियाओं की गति में कमी, एलर्जी प्रतिक्रियाएं (त्वचा लाल चकत्ते, एंजियोएडेमा, खुजली, पित्ती)।
परस्पर क्रिया।बार्बिटुरेट्स, रिफैम्पिसिन, एंटीपीलेप्टिक दवाएं और माइक्रोसोमल ऑक्सीकरण के अन्य उत्तेजक पेरासिटामोल के विषाक्त मेटाबोलाइट्स के निर्माण में योगदान करते हैं, जो यकृत के कार्य को नकारात्मक रूप से प्रभावित करते हैं। मेटोक्लोप्रमाइड पेरासिटामोल के अवशोषण को तेज करता है। पेरासिटामोल के प्रभाव में, क्लोरैम्फेनिकॉल का टी 1/2 5 गुना बढ़ जाता है। जब फिर से लिया जाता है, तो पेरासिटामोल एंटीकोआगुलंट्स (डाइकोमारिन डेरिवेटिव) के प्रभाव को बढ़ा सकता है। कैफीन एर्गोटामाइन के अवशोषण को तेज करता है। पेरासिटामोल और इथेनॉल के एक साथ उपयोग से हेपेटोटॉक्सिक प्रभाव विकसित होने का खतरा बढ़ जाता है।
विशेष निर्देश।उपचार के दौरान कैफीन युक्त उत्पादों (कॉफी, चाय) के अत्यधिक सेवन से ओवरडोज के लक्षण हो सकते हैं। लंबे समय तक (1 सप्ताह से अधिक) उपचार के साथ, परिधीय रक्त की तस्वीर और यकृत की कार्यात्मक स्थिति को नियंत्रित करना आवश्यक है। बिना डॉक्टर की सलाह के 5 दिन से ज्यादा न लें।
एथलीटों के ड्रग परीक्षण के परिणाम बदल सकते हैं।
यह तीव्र पेट के निदान को जटिल बनाता है।
एटोपिक ब्रोन्कियल अस्थमा, हे फीवर से पीड़ित मरीजों में एलर्जी की प्रतिक्रिया विकसित होने का खतरा बढ़ जाता है।
उपचार के दौरान, आपको इथेनॉल का उपयोग करना बंद कर देना चाहिए (हेपेटोटॉक्सिसिटी के विकास के जोखिम को बढ़ाना) और संभावित खतरनाक गतिविधियों में शामिल होने से जिसमें साइकोमोटर प्रतिक्रियाओं पर ध्यान और गति में वृद्धि की आवश्यकता होती है।
तैयारी का हिस्सा
एटीएक्स:एन.02.बी.ई अनिलाइड्स
फार्माकोडायनामिक्स:कोडीन की ओपिओइड गतिविधि इसके रूपांतरण के कारण होती है। ओपिओइड - और ϕ-रिसेप्टर्स का कमजोर एगोनिस्ट (λ-रिसेप्टर्स का सक्रियण ϕ से 3 गुना अधिक मजबूत होता है): केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के अभिवाही मार्गों में दर्द आवेगों के इंटिरियरोनल ट्रांसमिशन का निषेध, दर्द के भावनात्मक मूल्यांकन में कमी और प्रतिक्रिया यह।
कैफीन सीएमपी फॉस्फोडिएस्टरेज़ को रोकता है, मस्तिष्क, हृदय और अन्य अंगों के ऊतकों में सीएमपी की एकाग्रता को बढ़ाता है।
वेगस तंत्रिका के केंद्रों को उत्तेजित करते हुए, यह ब्रैडीकार्डिया (केंद्रीय क्रिया) का कारण बनता है, ब्रोंची सहित अन्य अंगों की चिकनी मांसपेशियों को आराम देता है, गुर्दे के नलिकाओं में इलेक्ट्रोलाइट्स के पुन: अवशोषण के निषेध के कारण मूत्र उत्पादन को थोड़ा बढ़ाता है।
एनालेप्टिक क्रिया श्वसन और वासोमोटर केंद्र की सीधी उत्तेजना के कारण होती है।
पेरासिटामोल एक गैर-मादक एनाल्जेसिक है, जो पैरा-एमिनोफेनॉल का व्युत्पन्न है, फेनासेटिन का एक सक्रिय मेटाबोलाइट है। इसमें एनाल्जेसिक और एंटीपीयरेटिक प्रभाव होते हैं। कोई विरोधी भड़काऊ गतिविधि नहीं है। एनाल्जेसिक प्रभाव केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में साइक्लोऑक्सीजिनेज के निषेध के साथ जुड़ा हुआ है। मस्तिष्क के सेरोटोनर्जिक और कैनाबिनोइड सिस्टम पर प्रभाव को बाहर नहीं किया जाता है।
फार्माकोकाइनेटिक्स:दवा के घटक जठरांत्र संबंधी मार्ग में अच्छी तरह से अवशोषित होते हैं।
पेरासिटामोल रक्त-मस्तिष्क की बाधा को पार करता है। जिगर में चयापचय। यह गुर्दे द्वारा चयापचयों के रूप में उत्सर्जित होता है, मुख्य रूप से संयुग्मित, केवल 3% अपरिवर्तित।
कैफीन आंतों में अच्छी तरह से अवशोषित होता है। यह मुख्य रूप से गुर्दे द्वारा चयापचयों के रूप में उत्सर्जित होता है, लगभग 10% - अपरिवर्तित।
कोडीन प्लाज्मा प्रोटीन से थोड़ा सा बांधता है। जिगर में बायोट्रांसफॉर्मेशन से गुजरता है (10% डीमेथिलेशन द्वारा परिवर्तित किया जाता है)। यह गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होता है (5-15% - अपरिवर्तित)।
संकेत:कम और मध्यम तीव्रता का दर्द सिंड्रोम (सिरदर्द और दांत दर्द, नसों का दर्द, मायलगिया, गठिया, अल्गोमेनोरिया), सर्दी और अन्य संक्रामक और सूजन संबंधी बीमारियों के साथ बुखार,
तीव्र श्वसन वायरल संक्रमण.XVIII.R50-R69.R52.9 दर्द, अनिर्दिष्ट
XVIII.R50-R69.R52.2 एक और लगातार दर्द
XVIII.R50-R69.R52.0 तीव्र दर्द
XVIII.R50-R69.R52 दर्द, कहीं और वर्गीकृत नहीं
XVIII.R50-R69.R51 सिरदर्द
XVIII.R00-R09.R07.0 गले में खराश
XVIII.R00-R09.R07 गले में खराश और छाती
XIII.M70-M79.M79.6 अंग दर्द
XIII.M20-M25.M25.5 जोड़ों का दर्द
VII.H55-H59.H57.1 आंखों का दर्द
VI.G50-G59.G50.1 असामान्य चेहरे का दर्द
VI.G40-G47.G44.2 तनाव-प्रकार का सिरदर्द
XIII.M70-M79.M79.2 नसों का दर्द और न्यूरिटिस, अनिर्दिष्ट
VI.G50-G59.G50.0 चेहरे की नसो मे दर्द
XVIII.R50-R69.R50 अज्ञात मूल का बुखार
XIV.N80-N98.N94.6 कष्टार्तव, अनिर्दिष्ट
मतभेद:अतिसंवेदनशीलता, ग्लूकोज-6-फॉस्फेट डिहाइड्रोजनेज की कमी, बिगड़ा हुआ जिगर या गुर्दा समारोह, रक्त रोग, ब्रोन्कियल अस्थमा, श्वसन अवसाद के साथ स्थितियां, ग्लूकोमा, बढ़ा हुआ इंट्राकैनायल दबाव, दर्दनाक मस्तिष्क की चोट, धमनी उच्च रक्तचाप, एथेरोस्क्लेरोसिस, गर्भावस्था की पहली तिमाही, स्तनपान , बच्चों की आयु (12 वर्ष तक)।
सावधानी से:पेप्टिक अल्सर और ग्रहणी संबंधी अल्सर (छूट चरण), उन्नत आयु, गर्भावस्था -
द्वितीय और तृतीय तिमाही। गर्भावस्था और दुद्ध निकालना:गर्भावस्था में गर्भनिरोधक। स्तनपान के दौरान, डॉक्टर से परामर्श करने के बाद उपयोग की अनुमति है।
प्रशासन की विधि और खुराक:अंदर, भोजन के बाद, वयस्क - 1 गोली दिन में 3-4 बार; अधिकतम एकल खुराक 2 गोलियां हैं, दैनिक खुराक 8 गोलियां हैं। उपचार का कोर्स 5 दिनों से अधिक नहीं है।
12-18 वर्ष की आयु के बच्चे और किशोर - एकल खुराक में 1 / 2-1 टैबलेट, अधिकतम दैनिक खुराक 4 गोलियां हैं। पाठ्यक्रम 3 दिनों से अधिक नहीं है।
खुराक के बीच का अंतराल कम से कम 4 घंटे होना चाहिए।
दुष्प्रभाव:तंत्रिका तंत्र और संवेदी अंगों से:आंदोलन, नींद में खलल।
कार्डियोवास्कुलर सिस्टम और रक्त (हेमटोपोइजिस, हेमोस्टेसिस) की ओर से:टैचीकार्डिया, अतालता, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, ल्यूकोपेनिया, एग्रानुलोसाइटोसिस।
पाचन तंत्र से:मतली, कब्ज।
एलर्जी:पित्ती, त्वचा लाल चकत्ते, खुजली।
अन्य:बिगड़ा हुआ जिगर या गुर्दा समारोह (लंबे समय तक उपयोग के साथ)।
ओवरडोज:लक्षण:मतली, उल्टी, पेट दर्द, पसीना, अतालता, श्वसन विफलता, जिगर की विफलता, कोमा, त्वचा का पीलापन।
इलाज:गैस्ट्रिक पानी से धोना, सक्रिय कार्बन की नियुक्ति, रोगसूचक चिकित्सा।
परस्पर क्रिया:जब बार्बिटुरेट्स, ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट्स, रिफैम्पिसिन, इथेनॉल के साथ एक साथ लिया जाता है, तो हेपेटोटॉक्सिक कार्रवाई का खतरा बढ़ जाता है (इन संयोजनों से बचा जाना चाहिए)।
बार्बिटुरेट्स का दीर्घकालिक उपयोग पेरासिटामोल की प्रभावशीलता को कम कर देता है।
कैफीन और बार्बिटुरेट्स, प्राइमिडोन, एंटीकॉन्वेलेंट्स (हाइडेंटोइन डेरिवेटिव, विशेष रूप से) के संयुक्त उपयोग से, चयापचय में वृद्धि और कैफीन की निकासी में वृद्धि संभव है; कैफीन और सिमेटिडाइन लेते समय, मौखिक गर्भ निरोधकों, डिसुल्फिरम, सिप्रोफ्लोक्सासिन, नॉरफ्लोक्सासिन - यकृत में कैफीन के चयापचय में कमी (इसके उत्सर्जन को धीमा करना और रक्त में इसकी एकाग्रता में वृद्धि)।
कैफीनयुक्त पेय पदार्थों और केंद्रीय तंत्रिका तंत्र को उत्तेजित करने वाली अन्य दवाओं के एक साथ उपयोग से केंद्रीय तंत्रिका तंत्र का अतिउत्तेजना हो सकता है।
विशेष निर्देश:ध्यान की एकाग्रता और साइकोमोटर प्रतिक्रियाओं की गति को कम करना संभव है, इसलिए, उपचार की अवधि के दौरान, वाहन चलाते समय और अन्य संभावित खतरनाक गतिविधियों में संलग्न होने पर ध्यान दिया जाना चाहिए, जिसमें साइकोमोटर प्रतिक्रियाओं पर ध्यान और गति में वृद्धि की एकाग्रता की आवश्यकता होती है।
लंबे समय तक, अनियंत्रित उपयोग के साथ, लत (एनाल्जेसिक प्रभाव का कमजोर होना) और नशीली दवाओं पर निर्भरता विकसित हो सकती है।
निर्देशव्यवस्थित (आईयूपीएसी) नाम:(5α, 6α) -7,8-डाइडहाइड्रो-4,5-एपॉक्सी-3-मेथॉक्सी-17-मिथाइलमोर्फिनन-6-ओएल
ऑस्ट्रेलिया: ए
यूएसए: सी, जोखिम को बाहर नहीं किया गया है
लत विकसित होने का खतरा:उच्च
आवेदन: मौखिक, मलाशय, चमड़े के नीचे, इंट्रामस्क्युलर
कानूनी दर्जा:
ऑस्ट्रेलिया S3 / S4 / S8
कनाडा: सूची I
डेनमार्क: Anlage III, केवल नुस्खे
यूके: पोम, केवल अपॉइंटमेंट द्वारा
यूएसए: अनुसूची II
जैव उपलब्धता~ 90% मौखिक
उपापचय: लीवर, CYP2D6 (साइटोक्रोम P450 2D6) के माध्यम से।
सक्रिय मेटाबोलाइटमॉर्फिन
कार्रवाई की शुरुआत: 15 से 30 मिनट तक
जैविक आधा जीवन: 2.5-3 घंटे
कार्रवाई की अवधि: 4 से 6 घंटे
सूत्र: सी 18 एच 21 नंबर 3
दाढ़ जन: 299.364 ग्राम / मोल
कोडीन, जिसे 3-मिथाइलमॉर्फिन भी कहा जाता है, दर्द, खांसी और दस्त की दवा के इलाज के लिए इस्तेमाल किया जाने वाला एक अफीम है। यह आमतौर पर हल्के से मध्यम दर्द के इलाज के लिए प्रयोग किया जाता है। (एसिटामिनोफेन) या के साथ संयुक्त होने पर यह अधिक सक्रिय होता है। साक्ष्य बच्चों में खांसी के दमन के लिए इसके उपयोग का समर्थन नहीं करते हैं। यूरोप में, बारह वर्ष से कम उम्र के बच्चों में खांसी की दवा के रूप में कोडीन की सिफारिश नहीं की जाती है। कोडीन मुंह से लिया जाता है। यह आमतौर पर आधे घंटे के बाद अधिकतम प्रभाव के साथ दो घंटे के बाद काम करना शुरू कर देता है। प्रभाव लगभग चार से छह घंटे तक रहता है। आम दुष्प्रभावों में उल्टी, कब्ज, खुजली और चक्कर आना शामिल हैं। गंभीर दुष्प्रभावों में सांस लेने में कठिनाई और लत शामिल हो सकते हैं। यह स्पष्ट नहीं है कि गर्भावस्था के दौरान इसका उपयोग सुरक्षित है या नहीं। स्तनपान के दौरान दवा लेते समय सावधानी बरती जानी चाहिए क्योंकि इससे बच्चे में अफीम विषाक्तता हो सकती है। कोडीन लीवर द्वारा संसाधित होने के बाद काम करता है। यह कितनी जल्दी होता है यह व्यक्ति के आनुवंशिकी पर निर्भर करता है। कोडीन की खोज 1832 में पियरे जीन रोबिकेट ने की थी। 2013 में, लगभग 361,000 किलोग्राम कोडीन का उत्पादन किया गया था, जबकि 249,000 किलोग्राम का उपयोग किया गया था। कोडीन सबसे अधिक इस्तेमाल किया जाने वाला अफीम है। कोडीन आवश्यक दवाओं की डब्ल्यूएचओ मॉडल सूची में है, जो एक बुनियादी स्वास्थ्य प्रणाली में आवश्यक सबसे महत्वपूर्ण दवाएं हैं। 2014 तक कोडीन की थोक लागत $ 0.04 से $ 0.29 प्रति खुराक तक होती है। संयुक्त राज्य अमेरिका में, कोडीन की एक खुराक की कीमत लगभग एक डॉलर होती है। कोडीन प्राकृतिक रूप से पाया जाता है और अफीम का लगभग 2% बनाता है।
चिकित्सा अनुप्रयोग
कोडीन का उपयोग हल्के से मध्यम दर्द के इलाज और खांसी को दूर करने के लिए किया जाता है। कोडीन का उपयोग दस्त और अतिसार-प्रमुख चिड़चिड़ा आंत्र सिंड्रोम के इलाज के लिए भी किया जाता है, हालांकि लोपरामाइड (जो कि हल्के दस्त के लिए काउंटर पर उपलब्ध है), डिपेनोक्सिलेट, कपूर अफीम, या यहां तक कि अफीम का उपयोग आमतौर पर तीव्र दस्त के इलाज के लिए किया जाता है। कैंसर के दर्द के लिए कोडीन के लाभों के लिए कमजोर सबूत हैं, लेकिन दवा को साइड इफेक्ट से जोड़ा जाना जाता है।
खुराक के स्वरूप
कोडीन को एकल-घटक दवा के रूप में या पेरासिटामोल के संयोजन में बेचा जाता है (सह-कोडामोल के रूप में: उदाहरण के लिए, कोडीन के साथ पैराकोड, पैनाडीन और टाइलेनॉल ब्रांड, जिसमें टाइलेनॉल 3 और 1,2,4 शामिल हैं); एस्पिरिन के साथ (सह-कोडाप्रिन के रूप में); या इबुप्रोफेन (नूरोफेन प्लस) के साथ। ये संयोजन अकेले दवा (सहक्रियात्मक प्रभाव) की तुलना में अधिक दर्द से राहत प्रदान करते हैं। कोडीन आमतौर पर कोडीन और अन्य दर्द निवारक या मांसपेशियों को आराम देने वाली दवाओं के साथ-साथ कोडीन + फेनासेटिन (कोडीन # 1, 2, 3, 4 और 5 के साथ एम्प्राज़िल), नेप्रोक्सन, इंडोमेथेसिन, डाइक्लोफेनाक और अन्य के मिश्रण में पाया जाता है। , और अधिक जटिल मिश्रणों के हिस्से के रूप में, जैसे एस्पिरिन + पैरासिटामोल + कोडीन ± कैफीन ± एंटीहिस्टामाइन और अन्य पदार्थ। विस्तारित रिलीज़ टैबलेट (जैसे कोडीन कॉन्टिन 100 मिलीग्राम और पेर्ड्यूरेटस 50 मिलीग्राम) के रूप में डॉक्टर के पर्चे के साथ केवल कोडीन युक्त उत्पाद फार्मेसी से उपलब्ध हैं। कोडीन को कफ सिरप के रूप में भी बेचा जाता है जिसमें शून्य से आधा दर्जन अन्य सक्रिय तत्व होते हैं और कफ सिरप (जैसे पावेरल) सभी उपयोगों के लिए जिसके लिए कोडीन निर्धारित किया जाता है। इंजेक्शन योग्य कोडीन केवल चमड़े के नीचे या इंट्रामस्क्युलर प्रशासन के लिए उपलब्ध है; अंतःशिरा इंजेक्शन contraindicated हैं, क्योंकि इससे गैर-प्रतिरक्षा और मस्तूल कोशिकाओं का क्षरण हो सकता है और, परिणामस्वरूप, एनाफिलेक्टॉइड प्रतिक्रियाएं हो सकती हैं। कुछ देशों में कोडीन सपोसिटरी भी बेची जाती हैं।
दुष्प्रभाव
कोडीन के उपयोग से जुड़े आम दुष्प्रभावों में उनींदापन और कब्ज शामिल हैं। खुजली, मतली, उल्टी, शुष्क मुँह, मिओसिस, ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन, मूत्र प्रतिधारण, उत्साह, डिस्फोरिया और खांसी कम आम हैं। दुर्लभ दुष्प्रभावों में एनाफिलेक्सिस, दौरे, तीव्र अग्नाशयशोथ और श्वसन अवसाद शामिल हैं। सभी ओपियेट्स के साथ, दीर्घकालिक प्रभाव भिन्न हो सकते हैं, लेकिन इसमें कामेच्छा में कमी, उदासीनता और स्मृति हानि शामिल हो सकती है। कुछ लोगों को कोडीन से एलर्जी भी हो सकती है, जैसे त्वचा में सूजन और रैशेज। कोडीन और मॉर्फिन, साथ ही अफीम, का उपयोग अपेक्षाकृत हाल ही में मधुमेह को नियंत्रित करने के लिए किया जाता था, और अभी भी कुछ देशों में दुर्लभ अवसरों पर इसका उपयोग किया जाता है। कोडीन का हाइपोग्लाइसेमिक प्रभाव, हालांकि आम तौर पर मॉर्फिन, डायमॉर्फिन या हाइड्रोमोर्फ़ोन की तुलना में कमजोर होता है, चीनी की लालसा पैदा कर सकता है। लंबे समय तक उपयोग के साथ, कोडीन के कई प्रभावों के प्रति सहिष्णुता विकसित होती है, जिसमें इसके चिकित्सीय प्रभाव भी शामिल हैं। जिस दर पर यह होता है वह अलग-अलग प्रभावों के लिए अलग-अलग होता है, कब्ज सहनशीलता विशेष रूप से धीरे-धीरे विकसित होती है। रेस्पिरेटरी डिप्रेशन कोडीन और अन्य ओपिओइड का एक संभावित गंभीर दुष्प्रभाव है। यह अवसाद खुराक पर निर्भर है और ओवरडोज के संभावित घातक परिणामों के लिए एक तंत्र का गठन करता है। क्योंकि कोडीन को मॉर्फिन में मेटाबोलाइज किया जाता है, मॉर्फिन संभावित घातक मात्रा में स्तन के दूध से गुजर सकता है, जिससे स्तनपान करने वाले बच्चे में सांस लेने में बाधा आती है। अगस्त 2012 में, FDA ने बाल चिकित्सा मृत्यु चेतावनी जारी की<6 лет после приема «нормальных» доз парацетамола с кодеином после тонзиллэктомии . Некоторые пациенты способны очень эффективно преобразовать кодеин в его активную форму, морфин, что приводит к летальным уровням последнего в крови. FDA в настоящее время рекомендует очень осторожно использовать кодеин у молодых пациентов с тонзиллэктомией: применять препарат в самом низком количестве, которое способно контролировать боль, использовать его «по мере необходимости», а не «круглые сутки», и немедленно обратиться к врачу, если ребенок, принявший кодеин, проявляет чрезмерную седацию или анормально шумное дыхание.
निकासी और लत
अन्य अफीम दर्द निवारक की तरह, लंबे समय तक उपयोग किए जाने पर कोडीन शारीरिक रूप से व्यसनी हो सकता है। जब एक शारीरिक निर्भरता विकसित होती है, तो वापसी के लक्षण हो सकते हैं यदि व्यक्ति अचानक उपचार बंद कर देता है। वापसी के लक्षणों में शामिल हैं: पदार्थ की लालसा, बहती नाक, जम्हाई, पसीना, अनिद्रा, कमजोरी, पेट में ऐंठन, मतली, उल्टी, दस्त, मांसपेशियों में ऐंठन, ठंड लगना, चिड़चिड़ापन और दर्द। वापसी के लक्षणों को कम करने के लिए, लंबी अवधि के उपयोगकर्ताओं को एक पेशेवर की देखरेख में धीरे-धीरे अपनी कोडीन खुराक को कम करना चाहिए। कोडीन को यूरिडीन डाइफॉस्फेट ग्लुकुरोनोसिल ट्रांसफरेज़ UGT2B7 द्वारा कोडीन-6-ग्लुकुरोनाइड (C6G) में मेटाबोलाइज़ किया जाता है, और चूंकि केवल 5% कोडीन को साइटोक्रोम P450 CYP2D6 द्वारा मेटाबोलाइज़ किया जाता है, अब इस बात के प्रमाण हैं कि C6G प्राथमिक सक्रिय यौगिक है। कोडीन खुराकों के कथित "सीलिंग प्रभाव" के दावे इस धारणा पर आधारित हैं कि कोडीन संतृप्त CYP2D6 की उच्च खुराक, कोडीन को मॉर्फिन में और रूपांतरण को रोकती है, लेकिन C6G को अब कोडीन के एनाल्जेसिक प्रभावों के लिए जिम्मेदार मुख्य मेटाबोलाइट के रूप में जाना जाता है। इस बात का भी कोई प्रमाण नहीं है कि CYP2D6 का निषेध कोडीन की लत के उपचार में फायदेमंद है, हालांकि मॉर्फिन के लिए कोडीन का चयापचय (और इसलिए मॉर्फिन ग्लूकोरोनाइड संयुग्मों के लिए आगे चयापचय) का संभावित कोडीन दुरुपयोग पर प्रभाव पड़ता है। हालांकि, CYP2D6 को नवजात विषाक्तता और मृत्यु में फंसाया गया है जब कोडीन को नर्सिंग माताओं को प्रशासित किया जाता है, खासकर जब 2D6 अति सक्रिय ("अल्ट्राफास्ट" चयापचय) होता है।
फार्माकोकाइनेटिक्स
कोडीन का मॉर्फिन में रूपांतरण यकृत में होता है और साइटोक्रोम P450 एंजाइम CYP2D6 द्वारा उत्प्रेरित होता है। CYP3A4 नॉरकोडीन का उत्पादन करता है और UGT2B7 कोडीन, नॉरकोडीन और मॉर्फिन को संबंधित 3- और 6-ग्लुकुरोनाइड्स से जोड़ता है। श्रीनिवासन, वाईल्बो और टेबेट का सुझाव है कि कोडीन-6-ग्लुकुरोनाइड कोडीन के एनाल्जेसिक प्रभावों के एक बड़े प्रतिशत के लिए जिम्मेदार है, और इस प्रकार इन रोगियों को कुछ दर्द से राहत का अनुभव करना चाहिए। खराब चयापचय वाले लोगों में कोडीन के कई दुष्प्रभाव अभी भी देखे जाते हैं। इसके विपरीत, जनसंख्या के 0.5-2% में "व्यापक चयापचय" होता है; 2D6 जीन की कई प्रतियां CYP2D6 के उच्च स्तर का उत्पादन करती हैं। ऐसे लोग इस मार्ग से दवाओं का चयापचय दूसरों की तुलना में तेजी से करेंगे। कुछ दवाएं CYP2D6 के अवरोधक हैं और कोडीन को मॉर्फिन में बदलने को कम या पूरी तरह से अवरुद्ध कर देती हैं। इनमें से सबसे प्रसिद्ध दो चयनात्मक सेरोटोनिन रीपटेक इनहिबिटर और एक एंटीहिस्टामाइन और एंटीडिप्रेसेंट (वेलब्यूट्रिन, जिसे ज़ायबन के रूप में भी जाना जाता है) हैं। अन्य दवाएं, जैसे कि रिफैम्पिसिन और डेक्सामेथासोन, CYP450 isoenzymes में वृद्धि का कारण बनती हैं और इस प्रकार रूपांतरण दर में वृद्धि करती हैं। CYP2D6 कोडीन को मॉर्फिन में परिवर्तित करता है, जिसे बाद में ग्लूकोरोनिडेटेड किया जाता है। इंटुबैषेण की आवश्यकता वाले श्वसन अवसाद सहित जीवन-धमकी विषाक्तता, उन रोगियों में कुछ ही दिनों में विकसित हो सकती है जिनके पास कई कार्यात्मक CYP2D6 एलील हैं, जिसके परिणामस्वरूप कोडीन से मॉर्फिन जैसे ओपिओइड का अति-तेज़ चयापचय होता है। कोडीन के एनाल्जेसिक प्रभाव पर अध्ययन इस विचार के अनुरूप हैं कि CYP2D6 से मॉर्फिन का चयापचय महत्वपूर्ण है, लेकिन कुछ अध्ययन खराब और अच्छे चयापचय वाले लोगों के बीच महत्वपूर्ण अंतर नहीं दिखाते हैं। इस परिकल्पना का समर्थन करने वाले साक्ष्य कि अल्ट्राफास्ट चयापचय मॉर्फिन उत्पादन बढ़ाकर अधिक दर्द से राहत प्रदान कर सकता है, केस रिपोर्ट तक सीमित है। कोडीन से मॉर्फिन के बढ़े हुए चयापचय के कारण, अल्ट्राफास्ट चयापचय वाले लोगों (CYP2D6 एलील की 2 से अधिक कार्यात्मक प्रतियों के साथ) में मॉर्फिन विषाक्तता से जुड़े दुष्प्रभावों का खतरा बढ़ जाता है। क्लिनिकल फार्माकोजेनोमिक्स इम्प्लीमेंटेशन कंसोर्टियम (CPIC) के दिशानिर्देश अल्ट्राफास्ट चयापचय वाले लोगों में कोडीन के उपयोग के खिलाफ सलाह देते हैं यदि यह आनुवंशिक जानकारी उपलब्ध है। सीपीआईसी यह भी सुझाव देता है कि इस आबादी में प्रभावशीलता की कमी के कारण धीमी चयापचय वाले लोगों में कोडीन के उपयोग से बचा जाना चाहिए। कोडीन और उसके लवण जठरांत्र संबंधी मार्ग से आसानी से अवशोषित हो जाते हैं और कोडीन फॉस्फेट अंतर्ग्रहण लगभग एक घंटे के बाद चरम प्लाज्मा सांद्रता पैदा करता है। कोडीन का प्लाज्मा आधा जीवन 3 से 4 घंटे है और मौखिक / इंट्रामस्क्युलर प्रशासन के लिए एनाल्जेसिक क्षमता लगभग 1: 1.5 है। संयुक्त राज्य अमेरिका, कनाडा, यूनाइटेड किंगडम, आयरलैंड, यूरोपीय संघ, रूस और अन्य जगहों में उपयोग किए जाने वाले इक्वियानाल्जेसिक खुराक अनुपात मानचित्रों पर दी गई सबसे आम रूपांतरण दर 130 मिलीग्राम इंट्रामस्क्यूलर खुराक 200 मिलीग्राम मौखिक खुराक के बराबर होती है - जिनमें से दोनों हैं 10 मिलीग्राम मॉर्फिन सल्फेट के बराबर अंतःशिरा और 60 मिलीग्राम मॉर्फिन सल्फेट मौखिक रूप से। नमक: दोनों दवाओं का मुक्त आधार अनुपात लगभग बराबर है और आमतौर पर इसका कोई नैदानिक महत्व नहीं है। कोडीन को O- और N-डीमेथिलेशन द्वारा लीवर में मॉर्फिन और नॉरकोडीन में मेटाबोलाइज किया जाता है। कोडीन और इसके मेटाबोलाइट्स गुर्दे द्वारा लगभग पूरी तरह से शरीर से समाप्त हो जाते हैं, मुख्य रूप से ग्लुकुरोनिक एसिड के साथ संयुग्मित होते हैं। कोडीन के सक्रिय मेटाबोलाइट्स, विशेष रूप से मॉर्फिन में, म्यू-ओपिओइड रिसेप्टर्स को बाध्य और सक्रिय करके अपना प्रभाव डालते हैं।
अन्य ओपिओइड से संबंध
कोडीन का उपयोग अतीत में ओपिओइड के एक बड़े वर्ग के लिए प्रारंभिक सामग्री और प्रोटोटाइप के रूप में किया गया है, मुख्य रूप से हल्के से मध्यम रूप से मजबूत ओपिओइड; जैसे हाइड्रोकोडोन (1920, जर्मनी), ऑक्सीकोडोन (1916, जर्मनी), डायहाइड्रोकोडीन (1908, जर्मनी), और इसके डेरिवेटिव जैसे निकोकोडीन (1956, ऑस्ट्रिया)। हालांकि, इन ओपिओइड को अब कोडीन से संश्लेषित नहीं किया जाता है और आमतौर पर अन्य अफीम एल्कलॉइड से संश्लेषित किया जाता है; अर्थात् थेबाइन से। कोडीन डेरिवेटिव की अन्य श्रृंखला में आइसोकोडीन और इसके डेरिवेटिव शामिल हैं, जो जर्मनी में 1920 के बाद से विकसित किए गए थे। सामान्य तौर पर, मॉर्फिन डेरिवेटिव्स के विभिन्न वर्ग जैसे किटोन, अर्ध-सिंथेटिक पदार्थ जैसे डायहाइड्रोमोर्फिन, हैलोजेनो-मॉर्फाइड, एस्टर, ईथर और अन्य पदार्थ। कोडीन, डायहाइड्रोकोडीन और आइसोकोडीन एनालॉग हैं। कोडीन एस्टर एसिटाइलकोडीन स्ट्रीट हेरोइन में पाई जाने वाली एक सामान्य सक्रिय अशुद्धता है, क्योंकि कुछ कोडीन अवैध हेरोइन और मॉर्फिन प्रयोगशालाओं में अफीम से प्राप्त होने पर मॉर्फिन में घुल जाते हैं। एक दर्द निवारक के रूप में, कोडीन अन्य अफीम की प्रभावशीलता में मामूली रूप से तुलनीय है। कोडॉक्साइम, थेबेकन, कोडीन-एन-ऑक्साइड (जीनोकोडीन) कोडीन के साथ जुड़े हुए हैं। मॉर्फिन के नाइट्रोजनस डेरिवेटिव भी होते हैं जैसे कोडीन मेथोब्रोमाइड और हेटरोकोडीन, अणु में एक छोटे से बदलाव के कारण दवा मॉर्फिन से छह गुना अधिक मजबूत और कोडीन से 72 गुना अधिक मजबूत होती है, अर्थात् मिथाइल समूह की गति 3 से 6 स्थिति में होती है। मॉर्फिन कार्बन कंकाल पर। ड्रग्स जो करीबी संरचनात्मक संबंधों के कारण उनकी कार्रवाई में कोडीन के समान हैं, वे मिथाइल समूहों पर 3-स्थिति में भिन्नताएं हैं, जिनमें एथिलमॉर्फिन, या कोड्टीलाइन (डायोनीन) और बेंज़िलमॉर्फिन (पेरोनिन) शामिल हैं। अपने आप में कोई मादक प्रभाव नहीं होने के कारण, महत्वपूर्ण ओपिओइड अग्रदूत थेबेन कोडीन से केवल संरचना में थोड़ा भिन्न होता है। स्यूडोकोडीन और कुछ अन्य समान अल्कलॉइड वर्तमान में दवा में उपयोग नहीं किए जाते हैं और अफीम में बहुत कम मात्रा में पाए जाते हैं।
इतिहास
कोडीन, या 3-मिथाइलमॉर्फिन, अफीम पोस्ता में पाया जाने वाला एक अल्कलॉइड है, जो पोस्पी परिवार का एक पौधा है। अफीम खसखस की खेती और उसके विभिन्न औषधीय (एनाल्जेसिक, एंटीट्यूसिव और एंटीडियरेहियल) और कृत्रिम निद्रावस्था के गुणों के लिए पूरे मानव इतिहास में इसका उपयोग किया गया है, जिसमें विभिन्न प्रकार के सक्रिय तत्व शामिल हैं, जिसमें मॉर्फिन, कोडीन और पैपावरिन शामिल हैं। कच्ची अफीम खसखस के दूधिया रस से तैयार अफीम में कोडीन 1% से 3% तक सांद्रता में पाया जाता है। "कोडीन" नाम ग्रीक शब्द कोडिया (κώδεια), "पॉपी हेड" से आया है। मॉर्फिन में कोडीन का अनुपात, सबसे आम अफीम अल्कलॉइड, 4% से 23% तक होता है और आमतौर पर खसखस में थोड़ा अधिक होता है। 19वीं शताब्दी के प्रारंभ तक, कच्ची अफीम का उपयोग विभिन्न तैयारियों में किया जाता था जिन्हें अफीम और दर्द निवारक के रूप में जाना जाता था, जिनमें से कई 18वीं शताब्दी की शुरुआत से इंग्लैंड में लोकप्रिय थे; मूल दवा लीडेन, नीदरलैंड्स में 1715 के आसपास लेमॉर्ट नामक एक रसायनज्ञ द्वारा विकसित की गई थी; 1721 में लंदन फार्माकोपिया में अमृत अस्थमाटिकम का उल्लेख किया गया था, जिसे 1746 में "एलिक्सिर पारेगोरिकम" ("दर्द निवारक") शब्द से बदल दिया गया था। अफीम के कई सक्रिय घटकों की क्रमिक रिहाई ने अफीम-आधारित दवाओं की चयनात्मकता और सुरक्षा को बढ़ाने का रास्ता खोल दिया है। 1804 में जर्मन फार्मासिस्ट सर्टर्नर द्वारा मॉर्फिन को जर्मनी में पहले ही अलग कर दिया गया था। कोडीन को पहली बार दशकों बाद 1832 में फ्रांस में पियरे रोबिकेट द्वारा अलग किया गया था, जो एक फ्रांसीसी रसायनज्ञ और फार्मासिस्ट था, जो पहले से ही एलिज़रीन की खोज के लिए प्रसिद्ध था, जो कि परिष्कृत मॉर्फिन निष्कर्षण प्रक्रियाओं पर काम करते हुए सबसे आम लाल डाई है। इसने नई पीढ़ी के सुरक्षित, कोडीन-आधारित एंटीट्यूसिव और एंटी-इंफ्लेमेटरी दवाओं के विकास का मार्ग प्रशस्त किया। विश्व स्वास्थ्य संगठन और डब्ल्यूएचओ की पूर्ववर्ती एजेंसी, लीग ऑफ नेशंस सहित संगठनों की कई रिपोर्टों के अनुसार, कोडीन वर्तमान में दुनिया में सबसे अधिक इस्तेमाल की जाने वाली अफीम है, और समग्र रूप से सबसे अधिक इस्तेमाल की जाने वाली दवाओं में से एक है। कोडीन सबसे प्रभावी मौखिक ओपिओइड एनाल्जेसिक में से एक है और इसमें व्यापक सुरक्षा मार्जिन है। इसकी गतिविधि ज्यादातर लोगों में मॉर्फिन की 8% से 12% तक होती है; चयापचय में अंतर प्रशासन के मार्ग के आधार पर अन्य दवाओं की तरह इस आंकड़े को बदल सकता है। जबकि कोडीन को सीधे अफीम से निकाला जा सकता है, इसका मूल स्रोत, अधिकांश कोडीन ओ-मिथाइलेशन प्रक्रिया के माध्यम से बहुत अधिक प्रचुर स्रोत, मॉर्फिन से संश्लेषित होता है। 1972 तक, ड्रग्स पर युद्ध के बाद प्राकृतिक अफीम, खसखस और अफीम अल्कलॉइड के अन्य स्रोतों की कमी और संयुक्त राज्य अमेरिका के लिए भू-राजनीतिक स्थिति के कारण अवैध और लाइसेंसी अफीम की भारी कमी हो गई। तब से, संयुक्त राज्य अमेरिका में अफीम और मॉर्फिन के अधिकांश राष्ट्रीय स्टॉक का उपयोग औषधीय एंटीट्यूसिव ओपियेट्स की तीव्र कमी को कम करने के लिए किया गया है, विशेष रूप से, कोडीन पर आधारित, 1973 के अंत में, शोधकर्ताओं को एक रास्ता खोजने का काम सौंपा गया था। कोडीन और उसके डेरिवेटिव को संश्लेषित करें। वे जल्दी से पेट्रोलियम या कोल टार और यूनाइटेड स्टेट्स नेशनल इंस्टीट्यूट ऑफ हेल्थ में विकसित एक प्रक्रिया का उपयोग करने में सफल रहे। दवा की खोज के बाद से, कई कोडीन लवण तैयार किए गए हैं। सबसे अधिक उपयोग किए जाने वाले हाइड्रोक्लोराइड (मुक्त आधार रूपांतरण दर 0.805), फॉस्फेट (0.736), सल्फेट (0.859) और साइट्रेट (0.842) हैं। अन्य में सैलिसिलेट एनएसएआईडी, कोडीन सैलिसिलेट (0.686), और कम से कम चार कोडीन-आधारित बार्बिटुरेट्स, साइक्लोहेक्सेनिल एथिल बार्बिट्यूरेट (0.559), साइक्लोपेंटेनिल एलिल बार्बिट्यूरेट (0.561), डायलिल बार्बिट्यूरेट (0.561) और डायथाइल बार्बिट्यूरेट (0.619) शामिल हैं।
समाज और संस्कृति
नाम
कोडीन को अक्सर संयुक्त राज्य अमेरिका, यूनाइटेड किंगडम और ऑस्ट्रेलिया में कोडीन सल्फेट या कोडीन फॉस्फेट के रूप में नमक के रूप में बेचा जाता है। कोडीन हाइड्रोक्लोराइड दुनिया भर में अधिक प्रचुर मात्रा में है, और साइट्रेट, हाइड्रोआयोडाइड, हाइड्रोब्रोमाइड, टार्ट्रेट और अन्य लवण भी पाए जाते हैं।
मनोरंजन के लिए
कोडीन को एक मनोरंजक दवा के रूप में इस्तेमाल किया जा सकता है। कुछ देशों में, कफ सिरप और कोडीन टैबलेट बिना प्रिस्क्रिप्शन के उपलब्ध हैं; कुछ संभावित मनोरंजक उपयोगकर्ताओं को संदेह पैदा करने से बचने के लिए कई फार्मेसियों से कोडीन खरीदने की सूचना मिली है। कुछ देशों में, मनोरंजक उपयोग को कम करने के प्रयास में, सभी ओटीसी कोडीन खरीद को इलेक्ट्रॉनिक रूप से रिकॉर्ड किया जाता है और जरूरत पड़ने पर कोई भी फार्मेसी इन रिकॉर्ड तक पहुंच सकती है। हेरोइन के नशेड़ी निकासी प्रभाव को रोकने के लिए कोडीन का उपयोग कर सकते हैं। कोडीन मतली-रोधी प्रोमेथाज़िन सिरप के साथ संयोजन में भी उपलब्ध है। ट्रेडमार्क - कोडीन के साथ फेनेरगन या कोडीन के साथ जेनेरिक प्रोमेथाज़िन। यूजीके ग्रुप के रैपर पिंप सी की इस कॉम्बिनेशन के ओवरडोज से मौत हो गई। यह मिश्रण, इस तथ्य के कारण कि प्रोमेथाज़िन एक नुस्खे-केवल एंटीहिस्टामाइन है, संयुक्त राज्य के सभी 50 राज्यों में केवल नुस्खे द्वारा उपलब्ध है। जबकि सभी शामक एंटीहिस्टामाइन कोडीन के प्रभाव को प्रबल करते हैं, एंजाइमेटिक इंडक्शन से कोडीन का मॉर्फिन में अधिक हेपेटिक रूपांतरण होता है, जो कोडीन के साथ प्रोमेथाज़िन के नैदानिक और मनोरंजक उपयोग दोनों के लिए जिम्मेदार है। इसका एक अन्य दवा, डोरिडेन (ग्लूटेथेमाइड) से अधिक लेना-देना है। कोडीन और ग्लूटेथिमाइड के संयोजन का उपयोग हेरोइन या पसंद की प्राथमिक ओपिओइड दवा के विकल्प के रूप में किया जाता है; इस संयोजन का पहली बार 1960 के दशक के अंत में चिकित्सा पत्रिकाओं में उल्लेख किया गया था, और फिर 1970 के दशक के अंत में पेंटाज़ोसाइन और ट्रिपेलेनेमाइन के साथ दिखाई दिया। 1988 के अंत तक दुनिया भर में ग्लूटेथिमाइड को बाजार से हटा दिया गया था, लेकिन इस संयोजन का उपयोग अवैध ग्लूटेथिमाइड संश्लेषण की छोटी मात्रा के पीछे मुख्य प्रेरक शक्ति प्रतीत होता है। इस संयोजन को खाली पेट लेने से हेरोइन या मॉर्फिन इंजेक्शन लगाने के प्रभाव में विशेष रूप से करीब है। कोडीन को मॉर्फिन को संश्लेषित करने के लिए पाइरीडीन के साथ प्रतिक्रिया द्वारा डीमेथिलेटेड भी किया जाता है, जिसे बाद में हेरोइन (डायसेटाइलमॉर्फिन) बनाने के लिए एसिटिलेटेड किया जा सकता है। पाइरीडीन विषैला होता है और संभवतः कैंसरकारी होता है, इसलिए इस प्रकार प्राप्त मॉर्फिन (और संभावित रूप से दूषित पाइरीडीन) विशेष रूप से हानिकारक हो सकता है। कोडीन को अल्फा-क्लोरोकोडाइड में भी परिवर्तित किया जा सकता है, जिसका उपयोग डेसोमोर्फिन (पर्मोनिड) के गुप्त संश्लेषण में किया जाता है (डेसोमोर्फिन ने 2010 में रूस में अपने गुप्त उत्पादन में वृद्धि के कारण ध्यान आकर्षित किया, संभवतः कोडीन से इसके अपेक्षाकृत सरल संश्लेषण के कारण।
खोज
कोडीन और / या इसके प्रमुख मेटाबोलाइट्स को रक्त, प्लाज्मा या मूत्र में मात्रात्मक रूप से चिकित्सा की निगरानी के लिए, विषाक्तता के निदान की पुष्टि करने या मृत्यु की स्थिति में फोरेंसिक चिकित्सा परीक्षाओं में सहायता करने के लिए पता लगाया जा सकता है। नशीली दवाओं के दुरुपयोग की जांच के कार्यक्रमों में आम तौर पर मूत्र, बाल, पसीना या लार परीक्षण शामिल होते हैं। कोडीन और उसके मेटाबोलाइट्स के साथ मॉर्फिन क्रॉस-रिएक्शन को लक्षित करने वाले कई वाणिज्यिक अफीम स्क्रीनिंग परीक्षण, लेकिन क्रोमैटोग्राफिक तरीके आसानी से कोडीन को अन्य ओपियेट्स और ओपिओइड से अलग कर सकते हैं। यह ध्यान रखना महत्वपूर्ण है कि कोडीन के उपयोग से महत्वपूर्ण मात्रा में मॉर्फिन उत्सर्जन के उत्पादों के रूप में होता है। इसके अलावा, हेरोइन में अशुद्धता के रूप में कोडीन (या एसिटाइल-कोडीन) होता है और इसके उपयोग से कोडीन की थोड़ी मात्रा निकलती है। खसखस कोडीन का एक अन्य स्रोत है। रक्त या प्लाज्मा में कोडीन की सांद्रता आमतौर पर 50-300 एमसीजी / एल की सीमा में होती है जो दवा को चिकित्सीय रूप से लेते हैं, पुराने उपयोगकर्ताओं में 700-7000 एमसीजी / एल और तीव्र घातक ओवरडोज के मामलों में 1000-10,000 एमसीजी / एल।
कानूनी स्थिति
ऑस्ट्रेलिया, कनाडा, न्यूजीलैंड, स्वीडन, यूनाइटेड किंगडम, संयुक्त राज्य अमेरिका और कई अन्य देशों में, कोडीन को विभिन्न दवा नियंत्रण कानूनों के तहत विनियमित किया जाता है। कुछ देशों में, यह 20 मिलीग्राम तक की खुराक में लाइसेंस प्राप्त फार्मासिस्टों के संयोजन उत्पादों में एक डॉक्टर के पर्चे के बिना उपलब्ध है।
ऑस्ट्रेलिया
ऑस्ट्रेलिया में, कोडीन दवाएं केवल काउंटर पर ही बेची जानी चाहिए। दवाओं को अक्सर पेरासिटामोल (500 मिलीग्राम), इबुप्रोफेन (200 मिलीग्राम) और डॉक्सिलमाइन सक्सेनेट (5 मिलीग्राम) के साथ जोड़ा जाता है, और कोडीन सामग्री 5 मिलीग्राम से 15 मिलीग्राम तक हो सकती है; प्रति टैबलेट 15 मिलीग्राम से अधिक कोडीन युक्त तैयारी S4 (परिशिष्ट 4, या "केवल नुस्खे") में शामिल हैं। फार्मासिस्ट के विवेक पर कोडीन को बिना प्रिस्क्रिप्शन के दिया जा सकता है। अधिकांश दवाओं को S3 दवाएं माना जाता है (परिशिष्ट 3, या "केवल फार्मासिस्ट द्वारा वितरित"), जिसका अर्थ है कि उन्हें फार्मासिस्ट की प्रत्यक्ष भागीदारी के साथ बेचा जाना चाहिए। दुरुपयोग और निर्भरता को सीमित करने में मदद के लिए इसे लेबल किया जाना चाहिए और फार्मासिस्ट द्वारा उपयोग के इतिहास की निगरानी की जानी चाहिए। इस नियम का अपवाद कोड्रल जैसी सर्दी और फ्लू की दवाएं हैं। इन दवाओं में फिनाइलफ्राइन (5 मिलीग्राम), पैरासिटामोल (500 मिलीग्राम) और कोडीन (9.5 मिलीग्राम) या फिनाइलफ्राइन (5 मिलीग्राम), पैरासिटामोल (500 मिलीग्राम), क्लोरफेनिरामाइन (2 मिलीग्राम), और कोडीन (9.5 मिलीग्राम) शामिल हैं। शुद्ध कोडीन युक्त तैयारी (उदाहरण के लिए, कोडीन फॉस्फेट टैबलेट) प्रिस्क्रिप्शन कफ सिरप हैं और S8 (परिशिष्ट 8, या "प्राधिकरण के बिना दवाओं का नियंत्रित कब्जा अवैध है") में शामिल हैं। परिशिष्ट 8 की तैयारी सख्त नियमन के अधीन है।
कनाडा
कनाडा में, 15 मिलीग्राम कैफीन और 300 मिलीग्राम पेरासिटामोल के साथ 8 मिलीग्राम कोडीन युक्त गोलियां बिना डॉक्टर के पर्चे के T1s (टाइलेनॉल नंबर 1) के रूप में बेची जाती हैं। एसी और सी नामक इसी तरह की गोलियां काउंटर पर भी उपलब्ध हैं, जिनमें पेरासिटामोल के बजाय 325 मिलीग्राम एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड (एस्पिरिन) होता है। दोनों गोलियाँ काउंटर पर रखी जाती हैं और फार्मासिस्टों द्वारा वितरित की जानी चाहिए, जो कि वितरित मात्रा को सीमित कर सकती हैं।
डेनमार्क
डेनमार्क में, कोडीन काउंटर पर अधिकतम 9.6 मिलीग्राम प्रति मिश्रण के साथ बेचा जाता है। सबसे मजबूत ओवर-द-काउंटर दवाओं में 9.6 मिलीग्राम कोडीन होता है (एस्पिरिन के साथ, ब्रांड नाम कोडिमैग्निल); अधिक कोडीन युक्त तैयारी के लिए एक नुस्खे की आवश्यकता होती है।
फ्रांस
फ्रांस में, अधिकांश कोडीन तैयारियों के लिए डॉक्टर के पर्चे की आवश्यकता नहीं होती है। कोडीन युक्त उत्पादों के उदाहरणों में नियोकोडियन (कोडीन और कपूर), तुसीपैक्स (एथिलमॉर्फिन और कोडीन), पैडरिल (केवल कोडीन), कोडोलीप्रेन (पैरासिटामोल के साथ कोडीन), प्रोंटालगिन और माइग्रेन (कोडीन, पेरासिटामोल और कैफीन) शामिल हैं।
जर्मनी, स्विट्जरलैंड और ऑस्ट्रिया
कोडीन जर्मनी में बेटौबुंगस्मिटेलगेसेट्ज़ सूची में और स्विट्जरलैंड में मादक दवाओं और नियंत्रित पदार्थों की नामांकित सूची में शामिल है। ऑस्ट्रिया में, ड्रग नारकोटिक ड्रग्स पर एकल कन्वेंशन के अनुसार वर्गीकरण के अनुरूप श्रेणियों में सुचटमिटेलगेसेट्ज़ सूची में है। कोडीन और इसी तरह की दवाओं (डायहाइड्रोकोडीन, निकोकोडीन, बेंजाइलमॉर्फिन, एथिलमॉर्फिन, आदि) वाले उत्पादों की बिक्री के लिए आमतौर पर डॉक्टर के पर्चे की आवश्यकता होती है या फार्मासिस्ट के विवेक पर होता है। नगरपालिका और प्रांतीय नियम कोडीन की उपलब्धता को प्रभावित कर सकते हैं, विशेष रूप से ऑस्ट्रिया और स्विटजरलैंड में, शहरों और प्रांतों को इसकी बिक्री को विनियमित करने की अनुमति देता है। निजी फ़ार्मेसी बिक्री की मात्रा के बारे में जानकारी प्रदान करने, सरकारी बिक्री नीतियों को लागू करने और बिक्री को प्रतिबंधित करने से मना कर सकती हैं। पारंपरिक कोडीन हाइड्रोक्लोराइड टैबलेट, साथ ही कोडीन और उसके डेरिवेटिव के अन्य गैर-इंजेक्शन योग्य रूपों का विपणन उसी तरीके से किया जा सकता है; बेंजोडायजेपाइन के अधिकांश रासायनिक वर्गों, अधिकांश गैर-बार्बिट्यूरेट सेडेटिव / हिप्नोटिक्स, और कम से कम कुछ बार्बिटुरेट्स के लिए भी यही सच है। शेंगेन समझौते के अध्याय 76 ने हस्ताक्षरकर्ता राज्यों के देशों के लिए विभिन्न आरक्षणों, रिकॉर्डिंग और ऑर्डरिंग आवश्यकताओं और विभिन्न अन्य नियमों के साथ दवाओं का आयात और निर्यात करना संभव बना दिया।
यूनान
कोडीन को ग्रीस में एक अवैध दवा के रूप में वर्गीकृत किया गया है। जिन व्यक्तियों के पास यह है, उन्हें गिरफ्तार किया जा सकता है, भले ही उनके पास किसी अन्य देश में इसके लिए एक नुस्खा प्राप्त हो। यह केवल डॉक्टर के पर्चे के साथ बेचा जाता है (लोनारिड-एन, लोनलगल)।
हॉगकॉग
हांगकांग में, कोडीन को हांगकांग के कानूनों, डेंजरस ड्रग्स ऑर्डिनेंस, अध्याय 134, अनुसूची 1 के तहत विनियमित किया जाता है। यह केवल कानूनी रूप से स्वास्थ्य पेशेवरों और विश्वविद्यालयों द्वारा अनुसंधान उद्देश्यों के लिए उपयोग किया जा सकता है। प्रिस्क्रिप्शन फार्मासिस्टों द्वारा पदार्थ का वितरण किया जा सकता है। बिना प्रिस्क्रिप्शन के पदार्थ की आपूर्ति पर $ 10,000 (हांगकांग डॉलर) का जुर्माना लगाया जा सकता है। किसी पदार्थ की तस्करी या निर्माण के लिए अधिकतम जुर्माना $ 5,000,000 (हांगकांग डॉलर) का जुर्माना और आजीवन कारावास है। स्वास्थ्य मंत्रालय से लाइसेंस के बिना उपभोग के लिए एक पदार्थ का कब्ज़ा अवैध है और $ 1 मिलियन (हांगकांग डॉलर) का जुर्माना और / या 7 साल की जेल है। हालांकि, कोडीन काउंटर पर लाइसेंस प्राप्त फार्मासिस्ट से 0.1% तक की खुराक में उपलब्ध है: अनुसूची 1, भाग IV, खंड 23 (अर्थात 5 मिलीग्राम / 5 मिली): धारा 3, (1) (ए)
आइसलैंड
आइसलैंड में कोडीन युक्त सभी दवाओं के लिए डॉक्टर के पर्चे की आवश्यकता होती है। 10 मिलीग्राम कोडीन बनाम 500 मिलीग्राम पेरासिटामोल पार्कोडिन नाम से बेचा जाता है, और 30 मिलीग्राम कोडीन बनाम 500 मिलीग्राम पेरासिटामोल पार्कोडिन फोर्ट नाम से बेचा जाता है।
भारत
कोडीन दवाओं के लिए भारत में नुस्खे की आवश्यकता होती है। पैरासिटामोल और कोडीन का मिश्रण भारत में उपलब्ध है। कोडीन विभिन्न कफ सिरप में कोडीन फॉस्फेट के रूप में भी मौजूद होता है, जिसमें क्लोरफेनिरामाइन मैलेट भी शामिल है। शुद्ध कोडीन कोडीन सल्फेट गोलियों के रूप में भी उपलब्ध है। 14 मार्च 2016 से भारत में कोडीन युक्त खांसी की दवाओं पर प्रतिबंध लगा दिया गया है। स्वास्थ्य और परिवार कल्याण विभाग को खांसी को नियंत्रित करने में इसकी प्रभावशीलता का कोई सबूत नहीं मिला।
ईरान
ईरान में कोडीन की तैयारी में आमतौर पर पेरासिटामोल होता है लेकिन इसे बिना डॉक्टर के पर्चे के खरीदा जा सकता है। ईरान के उप स्वास्थ्य मंत्री ने कहा कि कोडीन ईरान में सबसे अधिक बिकने वाली ओटीसी दवा है। कोडीन का मनोरंजक उपयोग ईरान में भी व्यापक हो गया है, लेकिन कोडीन को अभी भी डॉक्टर की मंजूरी के बिना खरीदा जा सकता है, हालांकि फार्मासिस्ट खरीदार के पहचान दस्तावेजों के लिए यह सत्यापित करने के लिए कह सकता है कि वे 18 वर्ष या उससे अधिक उम्र के हैं।
आयरलैंड
1 अगस्त 2010 को, दवा के अति प्रयोग के बारे में चिंताओं के कारण, आयरलैंड में कोडीन के संबंध में नए नियम लागू हुए। कोडीन को प्रति टैबलेट 12.8 मिलीग्राम तक की खुराक पर डॉक्टर के पर्चे की आवश्यकता नहीं होती है, लेकिन कोडीन युक्त उत्पादों को अलमारियों पर प्रदर्शित नहीं किया जाना चाहिए ताकि ये उत्पाद "स्व-चयन के लिए जनता के लिए उपलब्ध" न हों। व्यवहार में, इसका मतलब है कि ग्राहकों को फार्मासिस्ट से कोडीन युक्त एक विशिष्ट उत्पाद के बारे में पूछना पड़ता है, और फार्मासिस्ट को यह निर्णय लेना होता है कि क्या उत्पाद रोगी के लिए उपयुक्त है और रोगी को इन उत्पादों के सही उपयोग के बारे में पूरी जानकारी है। 12.8 मिलीग्राम से अधिक कोडीन युक्त उत्पाद केवल नुस्खे के साथ उपलब्ध हैं।
इटली
कोडीन युक्त गोलियों या तैयारी के लिए इटली में नुस्खे की आवश्यकता होती है। पेरासिटामोल और कोडीन फॉर्मूलेशन इटली में Co-Efferalgan और Tachidol ब्रांड नामों के तहत उपलब्ध हैं।
जापान
फार्मेसियों में काउंटर पर कोडीन की कम खुराक उपलब्ध हैं।
मालदीव
मालदीव दवाओं पर सख्त रुख अपनाता है। कई सामान्य दवाएं, विशेष रूप से कोडीन युक्त, एक नोटरीकृत और सीलबंद नुस्खे के अभाव में निषिद्ध हैं। अनजाने में भी नियम तोड़ने वाले पर्यटकों को निर्वासित या कैद किया जा सकता है।
रोमानिया
डॉक्टर के प्रिस्क्रिप्शन के बिना काउंटर पर कोडीन उपलब्ध नहीं है। कोडीन को फार्माकोड नाम से बेचा जाता है और इसकी सांद्रता 15 मिलीग्राम से अधिक नहीं होती है। एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड, पेरासिटामोल और कोडीन फॉस्फेट हेमीहाइड्रेट का एक ज्ञात ओवर-द-काउंटर संयोजन है जिसे एस्पाको कहा जाता है, लेकिन आपको उपचार के दौरान ड्राइव नहीं करना चाहिए। बिना प्रिस्क्रिप्शन के दवा दी जाती है या नहीं, इस पर कोई प्रतिबंध नहीं है।
रूसी संघ
ITAR-TASS और ऑस्ट्रिया प्रेस-एजेंटूर के अनुसार, 2012 में क्रोकोडाइल नामक डेसोमोर्फिन के भूमिगत संश्लेषण की एक विधि की खोज के कारण कोडीन युक्त उत्पादों का वितरण पूरे देश में रद्द कर दिया गया था। कानून के विरोधियों का कहना है कि रूस के 22 क्षेत्रों में कई वर्षों से कोडीन एक डॉक्टर के पर्चे के बिना उपलब्ध नहीं है, और उस मांग के अपने स्रोत हैं, जिसका अर्थ है कि प्रतिबंध ने केवल कानूनी अंतिम उपयोगकर्ताओं को नकारात्मक रूप से प्रभावित किया है।
दक्षिण अफ्रीका
2 जनवरी 2014 से, रोगियों को दक्षिण अफ्रीका में कोडीन युक्त लोकप्रिय ओटीसी दवाओं की एक श्रृंखला खरीदते समय पहचान संख्या सहित महत्वपूर्ण व्यक्तिगत जानकारी प्रदान करने की आवश्यकता होगी। इस समय तक, दुरुपयोग पदार्थ डेटाबेस, इस सक्रिय संघटक वाली दवाओं की सभी खरीद के लिए केंद्रीय डेटाबेस, चालू हो जाएगा। कोडीन इस परियोजना में नियंत्रित किया जाने वाला पहला पदार्थ है। समय के साथ, अन्य सामान्य रूप से दुरुपयोग की जाने वाली सामग्री, जैसे कि नींद की गोलियों में उपयोग की जाने वाली सामग्री, को इस प्रक्रिया में शामिल किया जाएगा।
स्पेन
कोडीन की गोलियों या दवाओं के लिए स्पेन में डॉक्टर के पर्चे की आवश्यकता होती है, हालांकि अक्सर इसका पालन नहीं किया जाता है और कई फ़ार्मेसी बिना डॉक्टर के पर्चे के कोडीन बेचती हैं।
श्री लंका
श्रीलंका में काउंटर पर कोडीन दवाएं उपलब्ध हैं। सबसे आम सूत्रीकरण, पैनाडेन, में 500 मिलीग्राम पेरासिटामोल और 8 मिलीग्राम कोडीन होता है। हालांकि, कोडीन युक्त कफ सिरप पर प्रतिबंध लगा दिया गया है, यहां तक कि डॉक्टर के पर्चे के साथ भी।
स्वीडन
स्वीडन में, कोडीन की तैयारी केवल नुस्खे द्वारा बेची जाती है। दर्द और खांसी के इलाज के लिए स्वीकृत 100 गोलियों की बोतलों में उन्हें 25 मिलीग्राम शुद्ध कोडीन गोलियों के रूप में बेचा जाता है। संयोजन गोलियों और सपोसिटरी में कोडीन, अक्सर पेरासिटामोल, इबुप्रोफेन और एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड का उपयोग दर्द के इलाज के लिए किया जाता है। यह मॉर्फिन, पैपावरिन, मिथाइलस्कोपोलामाइन और नोस्कैपिन के संयोजन में एक पैरेंट्रल सॉल्यूशन के रूप में भी उपलब्ध है, जो गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट और जेनिटोरिनरी सिस्टम में दर्द के उपचार के लिए स्वीकृत है। आमतौर पर गुर्दे की पथरी के दर्द के लिए उपयोग किया जाता है।
संयुक्त अरब अमीरात
जब दवाओं की बात आती है तो यूएई असाधारण रूप से सख्त रुख अपनाता है। कई सामान्य दवाएं, विशेष रूप से कोडीन युक्त कोई भी दवा, संयुक्त अरब अमीरात में बिना प्रिस्क्रिप्शन, नोटरीकृत और प्रमाणित के प्रतिबंधित है। अनजाने में भी नियमों का उल्लंघन करने वाले पर्यटकों को देश से निर्वासित कर दिया जाएगा या जेल में डाल दिया जाएगा। संयुक्त अरब अमीरात में अमेरिकी दूतावास गैर-आयात वस्तुओं की एक अनौपचारिक सूची रखता है।
यूनाइटेड किंगडम
यूनाइटेड किंगडम में, कोडीन की बिक्री और भंडारण कानून द्वारा प्रतिबंधित है। कोडीन की तैयारी आम तौर पर केवल नुस्खे द्वारा दी जाती है, जिसका अर्थ है कि ऐसे उत्पादों की बिक्री दवा अधिनियम 1968 के तहत प्रतिबंधित है। फार्मेसियों में काउंटर पर पेरासिटामोल, इबुप्रोफेन, या एस्पिरिन के साथ संयुक्त प्रति यूनिट 12.8 मिलीग्राम तक कोडीन के साथ संयोजन वाले उत्पाद उपलब्ध हैं। कुछ फार्मेसियों में कोडीन कफ सिरप 15 मिलीग्राम प्रति 5 मिलीलीटर भी उपलब्ध है, हालांकि ग्राहक को इसके लिए फार्मासिस्ट से विशेष रूप से पूछना होगा। कोडीन ड्रग एब्यूज एक्ट 1971 के तहत इंजेक्शन के लिए क्लास बी नियंत्रित पदार्थ या क्लास ए ड्रग है। बिना प्रिस्क्रिप्शन के नियंत्रित पदार्थ रखना एक अपराध है। हालांकि, कुछ कोडीन उत्पादों को 2001 के दुरुपयोग-विरोधी नियमन की अनुसूची 5 के तहत इस प्रतिबंध से छूट दी गई है। इस प्रकार, बिना प्रिस्क्रिप्शन के कोडीन का मालिक होना कानूनी है, बशर्ते कि दवा में कम से कम एक अन्य सक्रिय या निष्क्रिय घटक हो, और प्रत्येक टैबलेट, कैप्सूल आदि की खुराक 100 मिलीग्राम या 2.5% एकाग्रता से अधिक न हो। तरल तैयारी। बहिष्करण किसी इंजेक्शन योग्य कोडीन तैयारी पर लागू नहीं होता है। "गैर-प्रिस्क्रिप्शन औषधीय उत्पाद जिसमें कोडीन होता है: फार्मासिस्टों के लिए मसौदा मार्गदर्शन।" आयरलैंड की फार्मास्युटिकल सोसायटी।
जिन विषयों पर हमने सिरदर्द के बारे में बात की थी, वे दर्द निवारक दवाओं के समूह पर अधिक विस्तार से चर्चा करेंगे।
एनाल्जेसिक चुनते समय विचार करने के लिए कुछ बारीकियां हैं।
हमेशा की तरह, हम सबसे लोकप्रिय लोगों के बारे में बात करेंगे।
समीक्षा शुरू करने से पहले, मैं आपको यह बताना चाहता हूं:
दोस्तों, मैं किसी फार्मेसी में काम नहीं करता, इसलिए लेख लिखते समय मैं केवल उन सूचनाओं का उपयोग कर सकता हूं जो मुझे इंटरनेट पर मिलती हैं। लेकिन यह विरोधाभासी हो सकता है और पूरी तरह से प्रासंगिक नहीं हो सकता। इसलिए, मैं आपका आभारी रहूंगा यदि, अशुद्धियों को देखते हुए, आप मुझे उनके बारे में यहाँ लिखें।
तो, फार्मेसी के वर्गीकरण में कौन से दर्द निवारक हैं, हम क्या पेशकश करते हैं, जब हम इसे पेश करते हैं, और क्यों।
दर्द निवारक
हम pentalgin से शुरू करेंगे।
Pentalgin और Co
आज 4 विकल्प हैं। और कोडीन के बिना केवल एक ही, ओवर-द-काउंटर के अंतर्गत आता है।
आइए रचना की तुलना करें।
| पेंटालगिन | Pentalgin® Plus | Pentalgin® N | Pentalgin®-ICN |
| पैरासिटामोल 325 मिलीग्राम | पेरासिटामोल 300 मिलीग्राम | नेप्रोक्सन 100 मिलीग्राम | पेरासिटामोल 300 मिलीग्राम |
| नेप्रोक्सन 100 मिलीग्राम | प्रोपीफेनाज़ोन 250 मिलीग्राम | मेटामिज़ोल सोडियम 300 मिलीग्राम | मेटामिज़ोल सोडियम 300 मिलीग्राम |
| कैफीन निर्जल 50 मिलीग्राम | कैफीन 50 मिलीग्राम | कैफीन 50 मिलीग्राम | कैफीन 50 मिलीग्राम |
| ड्रोटावेरिन 40 मिलीग्राम | कोडीन फॉस्फेट 8 मिलीग्राम | कोडीन 8 मिलीग्राम | कोडीन फॉस्फेट 8 मिलीग्राम |
| फेनिरामाइन मैलेटे 10 मिलीग्राम | फेनोबार्बिटल 10 मिलीग्राम | फेनोबार्बिटल 10 मिलीग्राम | फेनोबार्बिटल 10 मिलीग्राम |
अंत में निष्कर्ष निकालने के लिए मैं आपको कुछ बुनियादी बातें याद दिलाऊंगा।
पेंटालगिन
इसमें शामिल हैं:
खुमारी भगाने(एसिटामिनोफेन) - इसमें ज्वरनाशक, एनाल्जेसिक और हल्के विरोधी भड़काऊ प्रभाव होते हैं।
मुख्य नुकसान यह है कि यह यकृत और गुर्दे (बड़ी खुराक में) को प्रभावित करता है। इसके बावजूद, WHO इसे बुखार और दर्द के सबसे सुरक्षित उपचारों में से एक मानता है।
कैफीनएनाल्जेसिक के प्रभाव को बढ़ाने, मानसिक और शारीरिक प्रदर्शन को बढ़ाने के लिए संयोजन दवाओं में जोड़ा जाता है, जो सामान्य रूप से चोट नहीं पहुंचाता है। अक्सर ऐसी स्थितियां होती हैं जब दर्द समाप्त हो जाता है: काम करने की ताकत नहीं होती है, लेकिन यह आवश्यक है। और यह भी, शायद, फेनोबार्बिटल के प्रभाव को बेअसर करने के लिए, जो कुछ दर्द निवारक में निहित है। लेकिन वह बात नहीं है।
उच्च रक्तचाप, ग्लूकोमा, गंभीर एथेरोस्क्लेरोसिस में विपरीत। इस संबंध में, बुढ़ापे में कैफीन युक्त दवाओं की सिफारिश नहीं करना बेहतर है।
नेपरोक्सन- गैर-चयनात्मक NSAIDs को संदर्भित करता है, इसलिए गैस्ट्रिक अल्सर के मामले में इसे contraindicated है। यह विशेष रूप से प्रभावी है यदि दर्द सूजन से जुड़ा है, यानी जोड़ों, रीढ़, मांसपेशियों में दर्द के साथ।
ड्रोटावेरिनम- एंटीस्पास्मोडिक, चिकनी मांसपेशियों की मांसपेशियों पर कार्य करता है। और यह सभी आंतरिक अंगों (पेट, आंतों, पित्ताशय की थैली, गुर्दे, गर्भाशय, आदि) और रक्त वाहिकाओं की दीवारों में मौजूद है। इसलिए, ड्रोटावेरिन ऐंठन के कारण होने वाले दर्द से राहत देता है निर्बाधमांसपेशियों।
सिद्धांत रूप में, इस Pentalgin का उपयोग बढ़े हुए A / D के साथ किया जा सकता है। लेकिन किसी कारण से, निर्माता की वेबसाइट पर इसके निर्देशों में हम देखते हैं: "रक्तचाप में वृद्धि।" शायद कैफीन के प्रभाव अधिक मजबूत हैं?
फेनिरामाइन नरेट - एंटीहिस्टामाइन घटक। इसे संयोजन उत्पादों में क्यों जोड़ा जाता है? क्योंकि हिस्टामाइन भड़काऊ प्रतिक्रियाओं में शामिल है। और मुझे लगता है कि यह संयुक्त एनाल्जेसिक के अन्य घटकों के लिए एलर्जी की प्रतिक्रिया को रोकने के लिए भी है।
पेंटालगिन प्लस
पैरासिटामोल और कैफीन - ऊपर देखो
प्रोपीफेनाज़ोन- पेरासिटामोल के समान पदार्थ, यानी इसमें ज्वरनाशक और एनाल्जेसिक प्रभाव होता है। वे एक दूसरे की कार्रवाई को सुदृढ़ करते हैं।
कौडीन- मादक दर्दनाशक। केंद्रीय तंत्रिका तंत्र और परिधि दोनों में स्थित विशेष रिसेप्टर्स पर कार्य करता है, जिससे दर्द संवेदनशीलता कम हो जाती है। एक हजार एक contraindications और साइड इफेक्ट, शरीर की लगभग हर प्रणाली को प्रभावित करता है, उन्हें लंबे समय तक सूचीबद्ध किया जा सकता है। नशे की लत। ड्राइवरों की प्रतिक्रिया गति को कम करता है।
फेनोबार्बिटलऐंठन से राहत देता है, तनावपूर्ण मांसपेशियों को आराम देता है, एक शामक प्रभाव पड़ता है, और सच कहूं तो, एक नींद की गोली। साइड आइटम की एक पूरी गाड़ी भी है।
पेंटालगिन न
नेपरोक्सन, कैफीन, कोडीन, फेनोबार्बिटल - ऊपर देखो।
मेटामिज़ोल सोडियम , या सीधे शब्दों में कहें तो, एनालगिन पूरी दुनिया में प्रतिबंधित है, क्योंकि यह रक्त कोशिकाओं न्यूट्रोफिल, बेसोफिल, ईोसिनोफिल को नष्ट कर देता है। किडनी के साथ लीवर भी नहीं बख्श रहा है। यह दर्द आवेगों के संचालन को रोकता है, भड़काऊ मध्यस्थों के उत्पादन को रोकता है। अन्य अवयवों के साथ मिलकर यह दर्द और सूजन से राहत देता है।
पेंटालगिन आईसीएन
वैसे, मुझे संक्षिप्त नाम ICN का अर्थ नहीं मिला। क्या आप मुझे बता सकते हैं? मैं
शामिल है पैरासिटामोल, मेटामिज़ोल सोडियम, कैफीन, कोडीन, फेनोबार्बिटल ... हम पहले ही उन सभी के बारे में बात कर चुके हैं।
Pentalgin और कंपनी लाइन पर निष्कर्ष
- मैं बुजुर्गों को Pentalgin देने की सलाह नहीं देता, क्योंकि उच्च रक्तचाप, मधुमेह मेलेटस सहित कई मतभेद और प्रतिबंध हैं।
- उच्च रक्तचाप के लिए किसी भी प्रकार की सिफारिश नहीं की जाती है, क्योंकि इन सभी में कैफीन होता है।
- इस पूरे समूह में से, वाहन चालकों को केवल Pentalgin की सिफारिश की जा सकती है, क्योंकि इसमें कोडीन और फेनोबार्बिटल नहीं होते हैं, जो प्रतिक्रिया दर को कम करते हैं।
- मांसपेशियों और जोड़ों के दर्द के लिए, Pentalgin और Pentalgin N नेप्रोक्सन के लिए इष्टतम धन्यवाद हैं।
- मासिक धर्म के दर्द के लिए, Pentalgin सबसे उपयुक्त है, क्योंकि इसमें ड्रोटावेरिन होता है।
सेडलगिन और सह
आज इस पंक्ति में केवल 2 प्रकार हैं।
आइए एक नजर डालते हैं उनकी रचना पर।
सेडलगिन नियो Pentalgin ICN के समान संरचना है, केवल इसमें अधिक फेनोबार्बिटल और कोडीन होता है। इसका मतलब यह है कि इसका एनाल्जेसिक प्रभाव अधिक है, इस तथ्य के बावजूद कि मेटामिज़ोल 2 गुना कम है। सच है, कृत्रिम निद्रावस्था का प्रभाव भी मजबूत होता है। इसलिए कामकाजी लोगों के लिए यह बहुत उपयुक्त विकल्प नहीं है।
सेडलगिन प्लसएक उच्च सामग्री है मेटामिज़ोल सोडियम . कैफीनइसके प्रभाव को बढ़ाता है, और thiamineचयापचय प्रक्रियाओं में भाग लेता है और, जैसा कि लिखा गया है, न्यूरो-रिफ्लेक्स चालन में सुधार करता है। कहाँ से कहाँ तक? दर्द रिसेप्टर्स से केंद्र तक? सामान्य तौर पर, इस उपकरण में उत्तरार्द्ध की आवश्यकता मेरे लिए संदिग्ध है।
आउटपुट:
Sedalgin का उपयोग दांत दर्द, सिरदर्द, जोड़ों के दर्द के लिए किया जा सकता है, लेकिन केवल सामान्य या कम दबाव पर।
सोलपेडिन(आरईसी।) में शामिल हैं पैरासिटामोल 500 मिलीग्राम, कैफीन और कोडीन .
निष्कर्षपिछले वाले के समान हैं।
स्पैजमालगॉन... इसमें शामिल है मेटामिज़ोल सोडियम - 500 मिलीग्राम, पिटोफेनोन हाइड्रोक्लोराइड - 5.0 मिलीग्राम, फेनपाइवेरिनियम ब्रोमाइड - 0.1 मिलीग्राम, यानी एक संवेदनाहारी घटक और दो एंटीस्पास्मोडिक्स जो चिकनी मांसपेशियों को आराम देते हैं।
आउटपुट:
ऐंठन के कारण होने वाले दर्द से अच्छी तरह से मुकाबला करता है। उदाहरण के लिए, मासिक धर्म में दर्द, मांसपेशियों में दर्द, गुर्दे या यकृत शूल के साथ।
टेम्पलगिन... शामिल है मेटामिज़ोल सोडियम तथा ट्राईसेटोनामाइन-4-टोल्यूएनसल्फोनेट ... पहला घटक दर्द को कम करता है। दूसरा चिंता, भय, तनाव को दूर करता है और मेटामिज़ोल के प्रभाव को बढ़ाता है।
आउटपुट:
- यह विशेष रूप से बढ़ी हुई चिंता, उत्तेजक, अत्यधिक भयभीत दर्द वाले लोगों में दर्द से राहत के लिए संकेत दिया जाता है।
- उच्च रक्तचाप वाले लोगों के लिए इसे दर्द निवारक के रूप में अनुशंसित किया जा सकता है।
एक्सेड्रिन... इसमें शामिल है खुमारी भगाने,एसिटाइलसैलीसिलिक अम्ल तथा कैफीन.
इसका मतलब है कि इसमें एनाल्जेसिक, ज्वरनाशक और टॉनिक प्रभाव है। निर्माता इसे सिरदर्द और माइग्रेन के लिए एक उपाय के रूप में रखता है, जैसे कि एक दूसरे के साथ हस्तक्षेप करता है ...
लेकिन माइग्रेन में दर्द असहनीय होता है।
मुझे नहीं लगता कि इस मामले में एक्सेड्रिन मदद करेगा। मुझे गलत होने में खुशी होगी।
कई पक्ष और contraindications हैं।
निष्कर्ष:
- बुजुर्गों के लिए अनुशंसित नहीं है।
- उच्च रक्तचाप के रोगियों को न दें।
- जाने से पहले, कम से कम पूछें कि क्या पेट में अल्सर, जिगर की बीमारी, ब्रोन्कियल अस्थमा है।
- ड्राइवरों के लिए सिफारिश की जा सकती है।
माइग्रेन- शामिल है खुमारी भगानेतथा कैफीन.
पिछले साथियों की तुलना में काफी कम मतभेद हैं, उच्च रक्तचाप के रोगियों के लिए साइड इफेक्ट की भी सिफारिश नहीं की जानी चाहिए।
नोविगान... इसमें शामिल है आइबुप्रोफ़ेन, पिटोफेनोनतथा फेनपाइवेरिनियम ब्रोमाइड ... संरचना में, यह स्पैजमेलगॉन के समान है, लेकिन मेटामिज़ोल सोडियम के बजाय, यह एनएसएआईडी समूह से एक मजबूत पदार्थ है।
यानी इसमें एंटी-इंफ्लेमेटरी, एनाल्जेसिक और एंटीस्पास्मोडिक प्रभाव होते हैं।
साइड और contraindications भी एक वैगन और एक छोटी गाड़ी हैं।
निष्कर्ष:
- बुजुर्गों को सिफारिश नहीं करने के लिए
- इसे अर्पित करने से पहले, आपको यह पता लगाना होगा कि पेट की कोई समस्या तो नहीं है।
- यह जोड़ों के दर्द, मांसपेशियों में दर्द, अज्ञात मूल के सिरदर्द के लिए विशेष रूप से बेहतर है।
और हमें अभी भी नूरोफेन परिवार से निपटना है।
नूरोफेन एंड कंपनी
आइए देखें कि नूरोफेंस एक दूसरे से कैसे भिन्न हैं।
हम केवल वयस्कों के लिए (मौखिक प्रशासन के लिए) नूरोफेन के बारे में बात कर रहे हैं। बच्चों के रूपों के साथ, सब कुछ स्पष्ट है।
| Nurofenफिल्म लेपित गोलियाँ | इबुप्रोफेन 200 मिलीग्राम | क्लासिक |
| नूरोफेन एक्सप्रेस समाधान कैप्सूल | इबुप्रोफेन 200 मिलीग्राम समाधान | समाधान के लिए धन्यवाद, यह 2 गुना तेजी से कार्य करता है। अधिकतम प्रभाव - 30 मिनट के बाद |
| नूरोफेन एक्सप्रेस नियो फिल्म लेपित गोलियाँ | इबुप्रोफेन सोडियम डाइहाइड्रेट 256 मिलीग्राम (इबुप्रोफेन 200 मिलीग्राम से मेल खाती है) | इबुप्रोफेन नमक अवशोषण को तेज करता है। प्रभाव 35 मिनट में आता है।(मेरा मानना है कि यह फॉर्म उन लोगों के लिए है जिन्हें नूरोफेन एक्सप्रेस कैप्सूल निगलने में मुश्किल होती है)। |
| नूरोफेन एक्सप्रेस लेडी फिल्म लेपित गोलियाँ | इबुप्रोफेन सोडियम डाइहाइड्रेट 512 मिलीग्राम (इबुप्रोफेन 400 मिलीग्राम के अनुरूप) | इसका उपयोग मासिक धर्म के दर्द सहित गंभीर दर्द के लिए किया जाता है। नमक के रूप में इबुप्रोफेन रक्तप्रवाह में तेजी से अवशोषित होता है। प्रभाव 30-35 मिनट में होता है |
| नूरोफेन फोर्टफिल्म लेपित गोलियाँ | इबुप्रोफेन 400 मिलीग्राम | गंभीर दर्द के लिए (सक्रिय संघटक की दोहरी खुराक)। |
आइबुप्रोफ़ेन- एनएसएआईडी समूह का एक पदार्थ, सूजन और दर्द के मध्यस्थों के संश्लेषण को रोकता है। गैर-चयनात्मक, इसलिए यह गैस्ट्रिक म्यूकोसा के लिए खतरा बन गया है।
इसके बहुत सारे contraindications और साइड इफेक्ट्स भी हैं, इसलिए बेहतर है कि इसे वृद्ध लोगों को न सुझाएं।
और, इसके बावजूद, WHO इसे सबसे सुरक्षित में से एक, पेरासिटामोल के साथ पहचानता है। बच्चों के लिए इसके कई रूपों से इसकी पुष्टि होती है: निलंबन, सपोसिटरी, टैबलेट। और तथ्य यह है कि यह ओवर-द-काउंटर है।
इसके प्लसस:
- मूल औषधि।
- एक पदार्थ से मिलकर बनता है, जिसका अर्थ है कि ड्रग इंटरैक्शन को बाहर रखा गया है।
यह किसी भी दर्द के लिए संकेत दिया गया है, लेकिन अगर यह ज्ञात है कि दर्द एक सूजन प्रक्रिया से जुड़ा हुआ है, तो एनाल्जेसिक की यह नंबर एक दवा है।
बस इतना ही।
और अंत में, सलाह।
इस तथ्य के बावजूद कि कुछ दर्द निवारक के लिए एनोटेशन आंतों या यकृत शूल में दर्द का संकेत देते हैं, पेट दर्द के लिए कभी भी एनाल्जेसिक की सलाह न दें(मासिक धर्म को छोड़कर), ताकि बीमारी की तस्वीर धुंधली न हो और समय बर्बाद न हो, क्योंकि पेट दर्द एक ऐसी बीमारी का लक्षण हो सकता है जिसके लिए तत्काल सर्जरी की आवश्यकता होती है। सबसे अधिक जो पेशकश की जा सकती है वह एक शुद्ध एंटीस्पास्मोडिक है।
और खरीदारों से एक नया रहस्य। इसका क्या मतलब है?
आप अपने उत्तर, सुझाव, टिप्पणियाँ नीचे कमेंट विंडो में छोड़ सकते हैं। अगर आपके पास जोड़ने के लिए कुछ है, तो लिखें।
आपसे प्यार के साथ, मरीना कुज़नेत्सोवा
व्यापारिक नाम:पेंटालगिन प्लस
अंतर्राष्ट्रीय नाम:कोडीन + कैफीन + पैरासिटामोल + प्रोपीफेनाज़ोन + फेनोबार्बिटल और (कोडीन + कैफीन + पैरासिटामोल + प्रोपीफेनाज़ोन + फेनोबार्बिटल)
औषधीय समूह:संयुक्त एनाल्जेसिक (ओपिओइड एनाल्जेसिक + एनएसएआईडी + साइकोस्टिमुलेंट + बार्बिट्यूरेट)
एटीसी द्वारा औषधीय समूह: N02BE71. पेरासिटामोल, साइकोट्रोपिक दवाओं के संयोजन में
औषधीय प्रभाव:एनाल्जेसिक, वासोडिलेटिंग, ज्वरनाशक, सर्दी और फ्लू, लक्षणों को दूर करने वाला, एंटीट्यूसिव, एंटी-माइग्रेन, शामक, मनो-उत्तेजक
संयोजन:
हर गोली में है:
सक्रिय तत्व: प्रोपीफेनाज़ोन - 250 मिलीग्राम, पेरासिटामोल - 300 मिलीग्राम, कैफीन - 50 मिलीग्राम, कोडीन फॉस्फेट - 8 मिलीग्राम, फेनोबार्बिटल - 10 मिलीग्राम।
Excipients: एरोसिल, प्रिमोजेल (सोडियम कार्बोक्सिमिथाइल स्टार्च), आलू स्टार्च, प्लास्डन K25 (पोविडोन), माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, सोडियम डोडेसिल सल्फेट (सोडियम लॉरिल सल्फेट), स्टीयरिक एसिड, तालक।
विवरण:
एक क्रीम छाया के साथ सफेद या सफेद उभयलिंगी गोलियां, फ्लैट पार्श्व सतहों के साथ एक कैप्सूल के रूप में, एक तरफ एक स्क्रिबल और शिलालेख पेंटलगिन के साथ। एक और। मार्बलिंग की अनुमति है।
फार्माकोडायनामिक्स:
संयुक्त दवा, जिसकी क्रिया इसकी संरचना बनाने वाले घटकों द्वारा निर्धारित की जाती है।
पेरासिटामोल और प्रोपीफेनाज़ोन में एंटीपीयरेटिक, एनाल्जेसिक प्रभाव होते हैं।
कैफीन का एक सामान्य टॉनिक प्रभाव होता है (उनींदापन और थकान को कम करता है, मानसिक और शारीरिक प्रदर्शन को बढ़ाता है, हृदय गति बढ़ाता है, हाइपोटेंशन के दौरान रक्तचाप बढ़ाता है)।
कोडीन को दर्द से राहत और दर्द सहनशीलता में सुधार करने के लिए दिखाया गया है।
फेनोबार्बिटल - शामक और एंटीस्पास्मोडिक क्रिया।
उपयोग के संकेत:
विभिन्न मूल के मध्यम दर्द सिंड्रोम, जिसमें जोड़ों और मांसपेशियों में दर्द, अल्गोडिस्मेनोरिया, नसों का दर्द, अभिघातजन्य दर्द, साथ ही सिरदर्द और दांत दर्द शामिल हैं। Pentalgin का उपयोग ज्वर सिंड्रोम के लिए एक रोगसूचक एजेंट के रूप में किया जा सकता है।
मतभेद:
पेरासिटामोल, प्रोपीफेनाज़ोन या अन्य पाइराज़ोलोन डेरिवेटिव (मेटामिज़ोल सोडियम, फेनिलबुटाज़ोन), साथ ही साथ दवा के अन्य घटकों के लिए अतिसंवेदनशीलता; यकृत और / या गुर्दे की विफलता; पेट और ग्रहणी के पेप्टिक अल्सर (तीव्र चरण में); ग्लूकोज-6-फॉस्फेट डिहाइड्रोजनेज की कमी; एनीमिया, ल्यूकोपेनिया; श्वसन अवसाद के साथ स्थितियां; इंट्राकैनायल उच्च रक्तचाप; धमनी का उच्च रक्तचाप; मद्यपान; बढ़ी हुई उत्तेजना, अनिद्रा; गर्भावस्था और दुद्ध निकालना; बच्चों की उम्र (12 वर्ष तक)।
सावधानी से:
सावधानी के साथ - बुढ़ापा, ग्लूकोमा, ब्रोन्कियल अस्थमा।
खुराक आहार:
दवा मौखिक रूप से ली जाती है, आमतौर पर 1 टैबलेट दिन में 1-3 बार। अधिकतम दैनिक खुराक 4 गोलियां हैं।
एनेस्थेटिक के रूप में निर्धारित होने पर दवा को 5 दिनों से अधिक और एंटीपीयरेटिक के रूप में 3 दिनों से अधिक समय तक नहीं लिया जाना चाहिए। अन्य खुराक और खुराक के नियम डॉक्टर द्वारा निर्धारित किए जाते हैं।
दुष्प्रभाव:
एलर्जी प्रतिक्रियाएं (दाने, क्विन्के की एडिमा, खुजली, पित्ती), चक्कर आना, धड़कन, रक्तचाप में वृद्धि, मतली, एग्रानुलोसाइटोसिस, बढ़ी हुई उत्तेजना (विशेषकर बच्चों में), साइकोमोटर प्रतिक्रियाओं की गति में कमी, उनींदापन।
इन निर्देशों में सूचीबद्ध नहीं किए गए लोगों सहित दवा के सभी दुष्प्रभावों को उपस्थित चिकित्सक को सूचित किया जाना चाहिए।
ओवरडोज:
तीव्र विषाक्तता के लक्षण: मतली, उल्टी, पेट दर्द, पसीना, त्वचा का पीलापन, क्षिप्रहृदयता, आंदोलन।
यदि आपको विषाक्तता का संदेह है, तो आपको तुरंत चिकित्सा सहायता लेनी चाहिए।
उपचार: पीड़ित को गैस्ट्रिक पानी से धोना चाहिए और adsorbents (सक्रिय कार्बन) निर्धारित करना चाहिए।
परस्पर क्रिया:
बार्बिटुरेट्स, एंटीपीलेप्टिक दवाओं, जिडोवुडिन, रिफैम्पिसिन और मादक पेय के साथ दवा के संयोजन से बचा जाना चाहिए (हेपेटोटॉक्सिक कार्रवाई का जोखिम बढ़ जाता है)।
पेरासिटामोल क्लोरैम्फेनिकॉल के उन्मूलन समय को 5 गुना बढ़ा देता है।
कैफीन एर्गोटामाइन के अवशोषण को तेज करता है।
कोडीन कृत्रिम निद्रावस्था, दर्दनाशक दवाओं और शामक के प्रभाव को बढ़ाता है।
मेटोक्लोप्रमाइड पेरासिटामोल के अवशोषण को तेज करता है।
जब फिर से लिया जाता है, तो पेरासिटामोल एंटीकोआगुलंट्स (डाइकोमारिन डेरिवेटिव) के प्रभाव को बढ़ा सकता है।
विशेष निर्देश:
लंबे समय तक (5 दिनों से अधिक) दवा के उपयोग के साथ, परिधीय रक्त की तस्वीर और यकृत की कार्यात्मक स्थिति को नियंत्रित करना आवश्यक है।
उपचार के दौरान, आपको मादक पेय पीना बंद कर देना चाहिए (गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल रक्तस्राव का खतरा बढ़ जाता है)। उपचार के दौरान कैफीन युक्त उत्पादों (कॉफी, चाय) के अत्यधिक सेवन से ओवरडोज के लक्षण हो सकते हैं।
दवा लेने से पेट दर्द सिंड्रोम का निदान जटिल हो सकता है, जिसमें "तीव्र" पेट भी शामिल है। दवा लेने से एथलीटों के डोपिंग नियंत्रण परीक्षणों के परिणाम बदल सकते हैं।
एटोपिक ब्रोन्कियल अस्थमा, हे फीवर से पीड़ित मरीजों में अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाओं के विकसित होने का खतरा बढ़ जाता है।
संभावित खतरनाक गतिविधियों से बचना आवश्यक है, जिन पर अधिक ध्यान देने की आवश्यकता है, क्योंकि दवा लेने से प्रतिक्रिया दर धीमी हो जाती है और उनींदापन होता है।
शेल्फ जीवन:
2 साल। पैकेज पर छपी तारीख के बाद उपयोग न करें।
जमाकोष की स्थिति:
25 डिग्री सेल्सियस से अधिक नहीं के तापमान पर स्टोर करें। बच्चों की पहुंच से दूर रखें।