Фармакологические. Лонгидаза имеет гиалуронидазной (ферментативной протеолитической) активность пролонгированного действия, хелатируючу, антиоксидантное, иммуномодулирующее и умеренно выраженным противовоспалительным свойствами.
Пролонгированное действие фермента достигается ковалентной связыванием фермента с физиологически активным высокомолекулярным носителем (активированным производным 1 \\ [- оксида поли-1, 4-этиленпиперазина, аналогом полиоксидония), обладающим собственной фармакологической активностью. Лонгидаза проявляет протифиброзни свойства, ослабляет влияние острой фазы воспаления, регулирует (повышает или снижает в зависимости от исходного уровня) синтез медиаторов воспаления (интерлейкина-1 и фактора некроза опухоли альфа), повышает гуморальный иммунный ответ и резистентность организма к инфекции.
Выраженные протифиброзни свойства Лонгидазы обеспечиваются конъюгацией гиалуронидазы с носителем, что значительно увеличивает устойчивость фермента к денатурирующих воздействий и действия ингибиторов: ферментативная активность Лонгидазы сохраняется при нагревании до 37 ° С в течение 20 суток, в то время как нативная гиалуронидаза в этих же условиях теряет свою активность в течение суток. В препарате Лонгидаза обеспечивается одновременная локальная присутствие протеолитического фермента гиалуронидазы и носителя, способного связывать освобождающиеся при гидролизе компоненты матрикса ингибиторы фермента и стимуляторы синтеза коллагена (ионы железа, меди, гепарин и др.). Благодаря указанным свойствам Лонгидаза обладает не только способностью деполимеризовать матрикс соединительной ткани в фиброзно-гранулематозных образованиях, но и подавлять обратную регуляторную реакцию, направленную на синтез компонентов соединительной ткани.
Специфическим субстратом тестикулярной гиалуронидазы является гликозаминогликаны (гиалуроновая кислота, хондроитин, хондроитин-4-сульфат, хондроитин-6-сульфат), которые составляют основу матрикса соединительной ткани. В результате деполимеризации (разрыва связи между С1 ацетилглюкозамина и С 4 глюкуроновой или индуроновой кислотами) гликозаминогликаны изменяют свои основные свойства: снижается вязкость, уменьшается способность связывать воду, ионы металлов, временно увеличивается проницаемость тканевых барьеров, облегчается движение жидкости в межклеточном пространстве, увеличивается эластичность соединительной ткани, проявляющееся в уменьшении отечности ткани, уплощенно рубцов, увеличении объема движения суставов, уменьшении контрактур и предупреждении их ормування, уменьшении спаечного процесса. Биохимическими, иммунологическими, гистологическими и электронно-микроскопическими исследованиями доказано, что Лонгидаза не повреждает нормальную соединительную ткань, а вызывает деструкцию измененной по составу и структуре соединительной ткани в области фиброза.
Лонгидаза не оказывает мутагенного, эмбриотоксического, тератогенного и канцерогенного действия.
Препарат хорошо переносится пациентами, не отмечено местных и общих аллергических реакций.
Применение Лонгидазы в терапевтических дозах во время или после оперативного лечения не вызывает ухудшение послеоперационного периода или прогрессирования инфекционного процесса; НЕ замедляет восстановление костной ткани.
Фармакокинетика. Экспериментальное изучение фармакокинетики суппозиториев с носителем фермента, меченым тритием, позволило установить, что при ректальном введении препарат характеризуется высокой скоростью распределения в организме, хорошо всасывается в системный кровоток и достигает максимальной концентрации в крови через 1:00. Период полураспределения - около 0,5 часа, период полувыведения - от 42 до 84 часов. Выводится преимущественно почками.
Препарат проникает во все органы и ткани, в том числе проходит через гематоенцифаличний и гематоофтальмический барьеры. Установлено отсутствие тканевой кумуляции.
Биодоступность ректальных суппозиториев Лонгидазы - не менее 70%.
При воспалительных заболеваниях и после операций на органах происходит разрастание соединительной ткани. В медицине это называется спаечным процессом. Бороться с таким явлением помогает препарат "Лонгидаза". Отзывы об этом лекарстве свидетельствуют, что оно эффективно при спайках в малом тазу, которые нередко приводят к бесплодию у женщин, а также снимает боли и повышает иммунитет. Препарат выпускают в виде состава для уколов, вагинальных и ректальных свечей.
Состав и действие препарата для инъекций
Главным компонентом препарата является гиалуронидаза. Это биологически активное вещество, которое добывают из семенных желез быков. Оно способно расщеплять гиалуроновую кислоту, которая входит в состав соединительной ткани, что препятствует чрезмерному разрастанию спаек.
Состав для инъекций (лиофилизат) представляет собой массу белого цвета. Его выпускают в дозировке 1500 и 3000 МЕ (международных единиц). Из массы готовят раствор для внутримышечного или подкожного введения.
Препарат действует как фермент для расщепления элементов соединительной ткани, иммуномодулятор и противовоспалительное средство. Лекарство отличается избирательным влиянием на клетки организма. "Лонгидаза" не повреждает нормальную соединительную ткань, а воздействует только на участки с фиброзными изменениями.
Состав и действие свечей
Действующим компонентом суппозиториев тоже является гиалуронидаза. Кроме этого, в состав свечей входит масло какао. Механизм влияния на организм у суппозиториев такой же, как у препарата для инъекций, только свечи действуют местно.
Суппозитории выглядят как свечи желтоватого цвета с запахом какао. Их применяют ректально или вагинально.
Показания и противопоказания
Врачи различных специальностей используют в своей практике "Лонгидазу". Показания к применению препарата в виде инъекций могут быть следующими:
- спаечные процессы;
- контрактуры и воспаления суставов;
- незаживающие раны и рубцы после хирургических операций и повреждений кожи;
- подкожные кровоизлияния;
- рубцовые изменения после ожогов;
- цистит;
- пневмофиброз.
- склеродермия;
- трубное бесплодие, сопровождающееся спаечным процессом в малом тазе.
Препарат нельзя применять при лечении детей до 12 лет. Уколы не назначают беременным женщинам, пациентам со злокачественными опухолями и индивидуальной непереносимостью гиалуронидазы. При тяжелых почечных патологиях и легочных кровотечениях препарат используют с осторожностью.
"Лонгидазу" в гинекологии применяют чаще в виде вагинальных свечей. Суппозитории используют при лечении следующих заболеваний:
- хронический эндомиометрит;
- спаечный процесс в малом тазу после воспаления, аборта или хирургического вмешательства;
- трубное бесплодие.
Кроме того, ректальные суппозитории нашли применение при лечении урологических заболеваний:
- простатита;
- болезни Пейрони;
- цистита;
- фиброзных изменений мочеточников и мочеиспускательного канала;
- гиперпластических изменениях предстательной железы;
- для предотвращения спаечного процесса после урологических операций.
Противопоказания к назначению свечей те же, что и для уколов "Лонгидазы". Инструкция по применению рекомендует применять инъекции и суппозитории для лучшего усвоения других лекарств.
Нежелательные эффекты
Отзывы о "Лонгидазе" свидетельствуют о хорошей переносимости этого средства. Нежелательные эффекты обычно носят местный характер и проходят самостоятельно. В месте укола или в области воздействия суппозиториев может возникнуть покраснение и припухлость, небольшие болевые ощущения. Такие проявления не требуют отмены препарата и проходят самостоятельно через несколько дней.
У пациентов с повышенной чувствительностью к гиалуронидазе может возникнуть аллергическая реакция. В этом случае нужно немедленно прекратить прием лекарства, и проконсультироваться с врачом по поводу замены препарата.
Как применять препарат?
Инструкция по применению уколов "Лонгидазы" рекомендует разводить лиофилизат в прокаине, натрия хлориде или воде для инъекций. Полученный раствор вводят подкожно (под измененные ткани) или внутримышечно. Нельзя делать уколы в участки с воспалениями и опухолями.
Дозировку препарата для инъекций определяет лечащий врач. Схема лечения "Лонгидазой" назначается индивидуально, в зависимости от тяжести рубцовых изменений.
Суппозитории обычно вводят по 1 штуке в день ректально или вагинально. Продолжительность курса лечения определяет врач.
"Лонгидазу" можно назначать в составе комплексной терапии вместе с другими препаратами. Но нужно помнить, что некоторые лекарства могут снижать эффект от применения гиалуронидазы. К таким средствам относится "Аспирин", гормоны надпочечников, эстрогены и антигистаминные средства.
Условия хранения, цена и аналоги
Лиофилизат для уколов хранят при температуре не выше +15 градусов в течение 2 лет. Цена массы для инъекций в аптеках от 1300 до 2500 рублей.
Суппозитории лучше держать в холодильнике, они сохраняют годность в течение 2 лет. Такие условия хранения рекомендует инструкция свечей "Лонгидаза". Цена суппозиториев в аптеках от 1000 до 3500 рублей.
"Лонгидаза" является довольно дорогостоящим препаратом. Пациенты часто интересуются похожими лекарствами по более дешевой цене. Полным аналогом "Лонгидазы" является препарат "Лидаза". В его состав тоже входит гиалуронидаза. Выпускается этот медикамент только в виде порошка для приготовления инъекционного раствора. Стоимость "Лидазы" от 230 до 250 рублей.
Другим аналогом "Лонгидазы" являлось лекарство "Ронидаза". Но сейчас его практически нет в аптеках, так как срок регистрации этого препарата истек.
Латинское название:
Longidaza
Код АТХ:
V03AX
Действующее вещество:
Гиалуронидаза
и азоксимера бромид
Производитель:
Петровакс фарм, Россия
Условие отпуска из аптеки:
По рецепту
Лонгидаза – лекарственное средство, которое проявляет протеолитическую активность, при этом обладает противовоспалительными, иммуномодулирующими и выраженными антиоксидантными свойствами.
Показания к применению
Лонгидазу назначают взрослым пациентам и детям старшей возрастной группы (с 12 лет) для проведения монотерапии или же комплексного лечения недугов, при которых наблюдаются гиперплазивные изменения соединительных тканей, включая те, что развились в процессе воспаления:
- Гинекология: наличие спаек в органах малого таза при воспалительных процессах, протекающих во внутренних половых органах (хроническая форма) после оперативного вмешательства; синезии в маточном пространстве, бесплодие (трубно- перитонеальный тип), эндометрит в хронической форме
- Урология: болезнь Пейрони, хроническая форма простатита, стриктуры в органах мочеполовой системы (уретра, мочеточники), цистит (интерстициальный тип), начальная фаза доброкачественных гиперплазивных изменений в предстательной железе, профилактика рубцевания тканей и стриктур после проведения операции на органах мочеполовой системы
- Хирургия: проведение профилактических мер и лечение спаек, образовавшихся после операций в области брюшной полости; незаживающие раневые поверхности
- Фтизиатрия, пульмонология: плеврит, воспаление легких (интерстициальный тип), сидероз, альвеолит (фиброзирующая форма), пневмофиброз, различные формы туберкулеза
- Дерматовенерология: локализированная склеродермия, профилактика возможных фиброзных изменений после перенесенной инфекции, которые передаются при незащищенных половых контактах.
Возможно применение препарата с целью повышения биодоступности проведимой антибиотикотерапии при урологических, гинекологических, дермавинерологических, пульмонологических недугах и после осуществления оперативного вмешательства.
Состав
В свечах имеется конъюгат гиалуронидазы с растворимым в воде носителем под названием полиоксидоний (3000 МЕ), дополнительно присутствует какао масло.
Ампулы и флаконы содержат лонгидазу 3000 МЕ, вспомогательными компонентами лифилизата является маннитол.
Лечебные свойства
Лонгидаза являет собой макромолекулярный комплекс, составляющие которого представлены особым ферментом гиалуронидазы (протеолитический), а также высокомолекулярным носителем. Данное лекарственное средство проявляет выраженную гиалуронидазную активность. Попадая в организм, проявляет противовоспалительное и иммуномодулирующее воздействие. К тому же препарат обладает антиоксиданытными, противофиброзными и противоотечными свойствами.
Во время использования ЛС существенно повышается проницаемость клеток и тканей, в результате чего наблюдается быстрое рассасывание имеющихся гематом, снижается отечность. Наряду с этим, повышается эластичность рубцовой ткани.
Благодаря гликолизу гликозаминогликанов наблюдается частичное или полное устранение спаечного процесса, исчезают контрактуры. При этом существенно возрастает подвижность всех суставов.
Высокая эффективность проводимого лечения наблюдается в том случае, если терапия начата на ранних стадиях развития недуга или же патологических изменений.
Антиоксидантные свойства препарата проявляются за счет вступления в связь активного вещества с ионами железа, которые активируют протекание свободо-радикальных процессов. Такое влияние способствует повышению выработки коллагена, поэтому ЛС применяется в косметологии.
Под действием ЛС нормализует гуморальный иммунитет, при этом снижается проявление острого воспалительного процесса.
Так как Лонгидаза 3000 не ухудшает общее состояние пациентов в послеоперационный период, лекарство может применяться с целью предупреждения образования рубцовой ткани и возникновения спаек.
Лонгидаза повышает биодоступность иных медикаментов, препарат позитивно влияет на эффективность средств-анестетиков локального применения.
Лекарственное средство является низкотоксичным, не оказывает губительного воздействия как на мочеполовую, так и на иммунную системы. К тому же, не проявляет тератогенного и мутагенного воздействия.
После перентерального введения активный компонент быстро попадает в общий кровоток, наивысшая его концентрация наблюдается спустя 20-25 мин. Лонгидаза довольно равномерно распределяется в клетках и тканях, биодоступность равна около 90%.
Гиалуронидаза проходит процесс гидролиза, в результате которого распадается на низкомолекулярные соединения, вывод метаболитов осуществляется почечной системой. Полное выведение продуктов обмена из организма осуществляется по прошествии 4-5 дн.
В результате ректального применения наблюдается быстрая всасываемость активного компонента и его поступление в общий кровоток. Наивысший показатель в плазме регистрируется уже через 1 час. При использовании ректальных или вагинальных свечей с лонгидазой биодоступность равна 70 %. Продолжительность периода полувыведения метаболитов – 42-84 ч.
Форма выпуска
Свечки, предназначенные для ректального или вагинального применения, желтоватого оттенка, имеют торпедообразную форму, помещены в яч. упаковку (внутри 5 шт). Одна пачка содержит 2 уп. Лонгидаза свечи с инструкцией.
Лиофилизат для изготовления раствора (для инъекций), который используется с целью в/м или п/к введения, представлен однородной рассыпчатой массой кремово-желтого отенка. Производится в ампулах или флаконах. Внутри картонной пачки имеется 5 амп. или флак. с инструкцией.
Лонгидаза: подробная инструкция по применению
Цена на свечи: от 1761 до 1995 руб. Цена на лиофилизат: от 1645 до 2346 руб.
Инъекции Лонгидазы 3000 ед. назначаются к подкожному введению под рубцевой тканью или же близко к пораженному участку. Препарат в уколах может вводиться в мышцу, стандартный курс лечения препаратом (3000 ед.) подразумевает введение от 5 до 25 инъекций. Чтобы добиться лучшей эффективности, временной промежуток между производимыми уколами должен оставлять 3-10 дн. Врач может назначать повторный курс лечебной терапии раствором для инъекций по прошествии 2-3 мес. Женщина может выбрать: колю препарат дальше или же делаю перерыв.
При ряде заболеваний лекарство может применяться длительное время, назначаются вводить инъекции единоразово в 10-14 дн. Сколько уколов потребуется сделать в том или ином случае, уточните у врача.
Если назначен данный препарат в инъекциях (3000 единиц), перед применением стоит развести содержимое флакона или ампулы. Для этого используется раствор прокаина 0,25%-ный или 0,5%-ный (объем должен составлять 1-2 мл). Если у пациента наблюдается непереносимость прокаина, его можно заменить тем же количеством физраствора или специально подготовленной воды для инъекций.
Применяется также Лонгидаза от морщин, схема применения определяется индивидуально.
Лонгидаза для повышения биодоступность ЛС
Если назначается использование раствора для повышения биодоступности других лекарств, то флакончик Лонгидазы (3000 ед.) разводят 2 мл физраствора. Вводить препарат потребуется также как и основное ЛС, но примерно за 10-15 мин. до применения основного медикамента.
Введение растворителя в ампулу должно производиться максимально медленно, после этого потребуется выдержать раствор на протяжении 2-3 мин. и встряхнуть и использовать сразу же по назначению.
Особенности применения свечей
Перед тем как применять Лонгидаза свечи ректально потребуется предварительно произвести очистку кишечника. Чтобы получить хороший терапевтический эффект при вагинальном использовании, лучше всего вводит свечу перед ночным сном, заняв горизонтальное положение.
Применение в урологии: 1 суп. единоразово за 2 сут. ректально, после введения 10 свечей потребуется сделать перерыв, продолжить лечения можно спустя 2-3 дн. На проведение одного курса лечения потребуется 20 свечей (дозировкой 3000 ед.).
Свечи Лонгидаза в гинекологии: вагинальные суппозитории вводятся единоразово за 3 дн. ректально или вагинально. Курс лечения для женщины подразумевает использование 10 свечей.
Дерматовенерология: свечи 3000 МЕ вводятся однократно за 2-3 дн. ректально. На один курс понадобится 10-15 суп.
Хирургия: 1 суп. однократно с временным промежутком 2-4 дн., введение производится ректально. Лечение проходит с использованием 10 свечей.
Пульмонология, фтизиатрия: 1 св. однократно с интервалов 3-5 дн. (ректальное введение). Лечебный курс – от 10 до 20 суп.
Чтобы получить наилучшие результаты в лечении, может назначаться повторный курс терапии, но не ранее чем через 3 мес. по окончании предыдущего.
Лицам с серьезными нарушениями почек или при ранее перенесенном кровотечении может назначаться введение не больше 1 св. за 7 дн.
В некоторых случаях показана терапия Лидазой. Что лучше Лидаза или Лонгидаза, какое между препаратами отличие, стоит уточнить у лечащего врача.
Применение при беременности и ГВ
Препарат Лонгидаза противопоказан в период беременности.
При необходимости проведения лечения во время ГВ, стоит завершить лактацию.
Противопоказания
Лекарства не применяются при:
- Восприимчивости к компонентам
- Наличии онкопроцессов
- Беременности
- Детском возрасте (до достижения 12 лет)
Меры предосторожности
Нельзя вводить ЛС в зону инфекционного очага, опухоли или активного воспалительного процесса.
Перекрестные лекарственные взаимодействия
Так как Лонгидаза (свечи и раствор для инъекций) хорошо переноситься, она может быть использована одновременно с антибактериальными средствами, противоаллергическими, противогрибковыми и ЛС с противовирусной активностью, препаратами-бронхолитиками, средствами-цитостатиками, ГКС.
Стоит отметить, что Лонгидаза (раствор для инъекций) способствует повышению биодоступности иных ЛС, увеличивает эффективность используемых анальгетиков.
Побочные эффекты
Возможны локальные болезненные ощущения, также могут наблюдаться аллергические реакции. Не исключаются случаи возникновения гиперемии кожи, припухлости в месте введения. Наблюдаемые проявления исчезают самостоятельно по прошествии 48-72 ч.
Передозировка
- Возникновение озноба
- Понижение АД
- Сильное головокружение
- Изменение температуры тела (резкое повышение).
Во время применения свечей передозировка не была зарегистрирована.
Условия хранения и срок годности
Хранение препарата подразумевает соблюдение определенного температурного режима (не более 15 С). ЛС (свечи, лиофилизат) можно хранить на протяжении 2 лет с момента изготовления.
Аналоги
Микроген, Россия
Цена от 203 до 457 руб.
Данный препарат проявляет схожие с Лонгидазой свойства, так как действующим веществом является гиалуронидаза. Применение Лидазы показано приостеоартрозе, заболеваниях ССС, невритах, а также при рубцах. Форма выпуска — лиофилизат.
Плюсы:
- Отличается хорошей переносимостью
- Эффективна при ряде гинекологических заболеваний
- Может применяться наружно.
Минусы:
- Отпускается по рецепту
- Не назначается пациентам до 18 лет.
Обновление: Октябрь 2018
Лонгидаза является эффективным ферментным препаратом, обладающим протеолитическим, т.е. расщепляющим белок действием, а также иммуномодулирующей, противовоспалительной и антиоксидантной активностью. Препарат оказывает длительный терапевтический эффект.
Два активных компонента в составе препарата — азоксимера бромид и гиалуронидаза, приводят к следующим положительным эффектам:
- улучшение проницаемости тканей;
- усиление трофики;
- рассасывание гематом;
- уменьшение отеков;
- увеличение эластичности тканей;
- исчезновение спаек и контрактур;
- увеличение подвижности суставов;
- подавление роста соединительной ткани в рубцах.
Лонгидаза способна связывать тяжелые металлы и обезвреживать токсины. Препарат не оказывает канцерогенного, мутагенного, токсического и эмбриотоксического действия на организм и хорошо переносится пациентами – по отзывам уколы и свечи Лонгидазы не дают нежелательных реакций.
Фармгруппа: Препараты с протеолитической активностью.
Состав препарата, физико-химические свойства и цена
Препарат производят в двух лекарственных формах: суппозитории (способ введения ректально или вагинально) и лиофилизат для получения раствора подкожного либо внутримышечного введения.
Суппозитории |
Лиофилизат |
|
| Основное вещество | Лонгидаза с гиалуронидазной активностью: 3000 МЕ | Лонгидаза с гиалуронидазной активностью 1500 МЕ (ампулы и флаконы 1500 МЕ) или 3000 МЕ ампулы и флаконы 3000 МЕ) |
| Вспомогательные вещества | Масло какао | Маннитол 15 мг (флаконы и ампулы 1500 МЕ) или 20 мг (ампулы и флаконы 3000 МЕ) |
| Физико-химические свойства | Свечи вытянутой формы, желтоватого цвета, имеющие слабый запах масла какао. Допустимо мраморное окрашивание суппозитория. | Пористая гигроскопичная масса, имеющая белый либо бело-желтый цвет. |
| Упаковка | По 5 суппозиториев в контурных ячейках, вложенные в картонные пачки. | По 5 ампул или флаконов в ячейковых упаковках, вложенные в картонные пачки. |
| Цена |
|
|
Фармакологическое действие
Препарат оказывает пролонгированное ферментативное протеолитическое действие. Пролонгирование действия происходит вследствие ковалентного связывания лонгидазы с высокомолекулярным, активным носителем (производное N-оксида поли-1,4-этиленпиперазина), который обладает фармакологической активностью.
Ковалентная связь обеспечивает устойчивость фермента к разрушающим реакциям и действию ингибиторов, а также одномоментное локальное присутствие носителя и гидролитического фермента, связывающего ингибиторы фермента и активаторы коллагенового синтеза (ионы меди, железа, гепарин). Именно поэтому Лонгидаза способна деполимеризировать соединительнотканный матрикс в фиброзно-гранулематозных структурах, а также подавлять регуляторную реакцию, необходимую для синтезирования структурных единиц соединительной ткани.
Гликозаминогликаны, такие как хондроитин, гиалуроновая кислота, хондроитин-4 и -6-сульфат, являются специфическими субстратами гиалуронидазы тестикулярной. Они составляют основу соединительнотканного матрикса. В результате деполимеризации под влиянием гиалуронидазы субстраты теряют свои свойства, такие как способность связывать воду, вязкость и др. Также затрудняется преобразование коллагенового белка в волокно, усиливается проницаемость барьеров тканей, улучшается движение жидкости между клетками и в итоге улучшается эластичность соединительной ткани.
Лонгидаза способствует уменьшению проявлений острой фазы воспаления, влияет на синтез медиаторов воспалительной реакции, увеличивает инфекционную устойчивость и усиливает напряженность гуморального иммунитета.
Фармакокинетика
При парентеральном способе введения быстро попадает в системный кровоток, достигая максимальной концентрации уже через 20-25 мин. Быстро распределяется по тканям, проникает во все органы и структуры, включая головной мозг, однако не кумулируется.
При ректальном и вагинальном введении также быстро попадает в кровоток, достигая максимальной концентрации через 1 ч. Биодоступность суппозиториев составляет 70 %. Выводится почками (период полувыведения составляет 42-84 ч). Метаболизируется до олигомеров с низкой молекулярной массой.
Показания к применению
Используется в комплексной терапии детей от 12 лет и взрослых при патологиях, протекающих с соединительнотканной гиперплазией. Также назначается для улучшения биодоступности диагностических и терапевтических препаратов.
Лиофилизат |
Суппозитории |
Пульмонология, гинекология и урология при развитии воспалительной реакции по интерстициальному типу:
Ортопедия, хирургия, косметология:
Дерматовенерология:
|
Урология:
Гинекология:
Дерматовенерология:
Хирургия:
|
Противопоказания
- Злокачественные опухоли;
- Беременность;
- Детский возраст до 12 лет;
- Повышенная чувствительность к Лонгидазе и другим ЛС с гиалуронидазной активностью.
При недостаточности функции почек и легочных кровотечениях ранее – назначают не чаще 1 раза в неделю.
Лиофилизат
Способ введения и дозирование проводят в индивидуальном порядке, исходя из тяжести, клиники патологии и возраста человека.
По инструкции по применению Лонгидазы в уколах указано, что требуется предварительная подготовка раствора. Содержимое флакона или ампулы растворяют в полтора-двух мл 0,25 % или 0,5 % р-ра прокаина или в 0,9 % растворе NaCl, воде для инъекций при непереносимости прокаина. Раствор нельзя хранить, поэтому вводится тотчас поле приготовления.
Вводят подкожно вблизи пораженной ткани или в/м в дозировке 3000 МЕ. Всего назначается 5-15 инъекций с временным промежутком между каждой 3-10 дней. Повторный курс - через 2-3 месяца.
При патологиях с тяжелым хроническим процессом продуктивного характера в соединительной ткани после лечения назначается поддерживающая терапия по 3000 МЕ через 10-14 дней.
Для улучшения биодоступности иных препаратов: 1500 МЕ однократно через 3 дня, общее количество инъекций не должно превышать 10.
- Патологии органов дыхания: 3000 МЕ однократно через 3-5 дней – всего 10 внутримышечных инъекций. Поддерживающее лечение: по 3000 МЕ однократно через 10-14 дней (до 12 мес).
- Патологии органов малого таза: 3000 МЕ однократно через 3-5 дней курсом 5-15 внутримышечных инъекций.
- Склеродермия: 3000-4500 МЕ однократно через 3 дня курсом 5-15 внутримышечных инъекций.
- Рубцы : 3000 МЕ внутрь рубца в дозе одно-двукратно в неделю 5-10 инъекций или 3000 МЕ однократно через 3-5 дней - всего 10 внутримышечных инъекций.
- Не рубцующиеся раны : 1500-3000 МЕ однократно через 5 дней курсом 5-7 внутримышечных инъекций.
- Артриты, контрактуры, гематомы : 3000 МЕ один-два раза в неделю 7-15 внутримышечных инъекций.
- Спаечная болезнь: 3000 МЕ однократно через 3-5 дней 7-15 внутримышечных инъекций.
Свечи Лонгидаза: инструкция по применению
Назначаются для ректального или внутривагинального введения однократно в сутки на ночь курсом 10-20 свечей. Для ректального введения рекомендуется вводить свечу после опорожнения кишечника. При внутривагинальном введении - вводят в положении лежа.
- Урология : по 1 свече через 1 день 10 введений, затем через 2-3 дня – еще 10 введений.
- Гинекология : по 1 свече через двое суток - 10 введений.
- Дерматовенерология : по 1 свече через один-два дня. На курс 10-15 свечей.
- Хирургия : по 1 свече через два-три дня. На курс 10 свечей.
- Пульмонология и фтизиатрия : по 1 свече через два-четыре дня. На курс 10-20 суппозиториев. Поддерживающее лечение - по 1 свече однократно в неделю длительностью 3-4 мес.
Побочные действия
- Местно: болезненность в месте укола, редко - гиперемия и припухлость кожи. При использовании свечей изредка возможен зуд и отечность в месте введения.
- Редко возможны аллергические реакции.
- Все побочные действия проходят спустя 48-72 ч.
Лекарственное взаимодействие
Снижается активность Лонгидазы при одновременном лечении эстрогенами, салицилатами, кортизоном, АКТГ, антигистаминными ЛС в высоких дозах. Следует учитывать увеличение биодоступности второго препарата при одновременном применении с Лонгидазой.
Особые указания
Лонгидазу нельзя вводить в зону острого или инфекционного поражения. При лечении обостренных очагов инфекции одновременно назначают противомикробные средства.
При развитии любой аллергической реакции препарат отменяют.
Передозировка
Подобных случаев не зафиксировано.
Аналоги:
Схожий состав имеют Лидаза (10 амп. 200 руб), Лидаза – М и Ронидаза.
Лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного и подкожного введения - 1 амп. или фл.:
- активные вещества: лонгидаза с гиалуронидазной активностью - 1500 МЕ - 3000 МЕ
- вспомогательные вещества: маннитол - до 15 или 20 мг
В ампулах или флаконах из нейтрального стекла, в контурной ячейковой упаковке 5 ампул или 5 флаконов; в пачке картонной 1 упаковка.
Суппозитории для вагинального или ректального применения - 1 супп.:
- активные вещества: лонгидаза с гиалуронидазной активностью - 3000 МЕ
- вспомогательные вещества: масло какао - до получения суппозитория массой 1,3 г.
В контурной ячейковой упаковке 5 шт.; в пачке картонной 1 или 2 упаковки.
Описание лекарственной формы
Лиофилизат для приготовления раствора для в/м и п/к введения - пористая масса белого или белого с желтоватым оттенком цвета, гигроскопична. Суппозитории торпедообразной формы, светло-желтого цвета, со слабым специфическим запахом масла какао, допускается мраморность окрашивания.
Характеристика
Лонгидаза® представляет собой конъюгат фермента гиалуронидазы с водорастворимым высокомолекулярным носителем Полиоксидонием®.
Фармакокинетика
При парентеральном введении препарат быстро всасывается в системный кровоток и достигает Cmax в крови через 20-25 мин, характеризуется высокой скоростью распределения в организме. T1/2 (альфа-фаза) - около 0,5 ч, T1/2 (бета-фаза) при разных путях введения - от 42 до 84 ч. Выводится преимущественно почками. В организме гиалуронидаза подвергается гидролизу, а носитель разрушается до низкомолекулярных соединений (олигомеров), которые выводятся почками. Препарат проникает во все органы и ткани, в т.ч. проходит через ГЭБ и гематоофтальмический барьер. Не кумулирует.
Экспериментальное изучение фармакокинетики суппозиториев с носителем фермента, меченым тритием, позволило установить, что при ректальном введении препарат характеризуется высокой скоростью распределения в организме, хорошо всасывается в системный кровоток и достигает Cmax в крови через 1 ч. Период полураспределения - около 0,5 ч. Биодоступность ректальных суппозиториев Лонгидазы® - не менее 70%.
Фармакодинамика
Лонгидаза® обладает ферментативной протеолитической (гиалуронидазной) активностью, пролонгированным действием, иммуномодулирующими, хелатирующими, антиоксидантными и противовоспалительными свойствами. Пролонгирование действия фермента достигается ковалентным связыванием его с физиологически активным высокомолекулярным носителем (Полиоксидонием®), обладающим собственной фармакологической активностью.
Лонгидаза® проявляет противофиброзные свойства, ослабляет течение острой фазы воспаления, регулирует (повышает или снижает в зависимости от исходного уровня) синтез медиаторов воспаления (ИЛ-1 и фактор некроза опухоли-альфа), повышает гуморальный иммунный ответ и резистентность организма к инфекции. Ковалентная связь значительно увеличивает устойчивость фермента к денатурирующим воздействиям и действию ингибиторов: ферментативная активность Лонгидазы® сохраняется при нагревании до 37 °C в течение 20 сут, в то время как нативная гиалуронидаза в этих же условиях утрачивает свою активность в течение суток.
Ковалентная связь в препарате Лонгидаза® обеспечивает одновременное локальное присутствие протеолитического фермента и носителя, способного связывать освобождающиеся ингибиторы фермента и стимуляторы синтеза коллагена (ионы железа, меди, гепарин и др.). Благодаря указанным свойствам Лонгидаза® обладает не только способностью деполимеризовать матрикс соединительной ткани в фиброзно-гранулематозных образованиях, но и подавлять обратную (регуляторную) реакцию, направленную на синтез компонентов соединительной ткани.
Специфическим субстратом тестикулярной гиалуронидазы являются гликозаминогликаны (гиалуроновая кислота, хондроитин, хондроитин-4-сульфат, хондроитин-6-сульфат), составляющие основу матрикса соединительной ткани. В результате деполимеризации (разрыва связи между C1 ацетилглюкозамина и С4 глюкуроновой или индуроновой кислот) под влиянием гиалуронидазы гликозаминогликаны теряют свои основные свойства: вязкость, способность связывать воду, ионы металлов, затрудняется формирование коллагеновых белков в волокна, увеличивается проницаемость тканевых барьеров, облегчается движение жидкости в межклеточном пространстве, увеличивается эластичность соединительной ткани, что проявляется в уменьшении отечности ткани, уплощении рубцов, увеличении объема движения суставов, уменьшении контрактур и предупреждении их формирования, уменьшении спаечного процесса. Биохимическими, иммунологическими, гистологическими и электронно-микроскопическими исследованиями доказано, что Лонгидаза® не повреждает нормальную соединительную ткань, а вызывает деструкцию измененной по составу и структуре соединительной ткани в области фиброза.
Лонгидаза® не обладает митогенной, поликлональной активностью, не оказывает мутагенного, эмбриотоксического, тератогенного и канцерогенного действия. Препарат хорошо переносится пациентами, не отмечено местных и общих аллергических реакций. Применение Лонгидазы® в терапевтических дозах во время или после оперативного лечения не вызывает ухудшение течения послеоперационного периода или прогрессирования инфекционного процесса; не замедляет восстановление костной ткани.
Показания к применению Лонгидаза
Взрослым в составе комплексной терапии для лечения и профилактики заболеваний, сопровождающихся гиперплазией соединительной ткани.
- в гинекологии: лечение и профилактика спаечного процесса в малом тазу при воспалительных заболеваниях внутренних половых органов, в т.ч. трубно-перитонеальном бесплодии, внутриматочных синехиях, хроническом эндометрите;
- в урологии: лечение хронического простатита, интерстициального цистита;
- в хирургии: лечение и профилактика спаечного процесса после оперативных вмешательств на органах брюшной полости; гипертрофические рубцы после травм, ожогов, операций, пиодермии; длительно незаживающие раны;
- в дерматовенерологии и косметологии: лечение ограниченной склеродермии, келоидных, гипертрофических, формирующихся рубцов после пиодермии, травм, ожогов, операций;
- в пульмонологии и фтизиатрии: лечение пневмосклероза, фиброзирующего альвеолита, туберкулеза (кавернозно-фиброзный, инфильтративный, туберкулема);
- в ортопедии: лечение контрактуры суставов, артрозов, анкилозирующего спондилоартрита, гематом;
- для увеличения биодоступности: при совместном введении антибактериальных препаратов в урологии, гинекологии, хирургии, дерматовенерологии, пульмонологии, для усиления действия местных анестетиков.
Противопоказания к применению Лонгидаза
- гиперчувствительность к препаратам на основе гиалуронидазы;
- острые инфекционные заболевания;
- легочное кровотечение и кровохарканье;
- свежее кровоизлияние в стекловидное тело;
- злокачественные новообразования;
- почечная недостаточность;
- возраст до 18 лет (результаты клинических исследований отсутствуют).
С осторожностью: не следует вводить препарат в зону острого инфекционного воспаления (из-за опасности распространения локализованной инфекции); хроническая почечная недостаточность (применяют не чаще 1 раза в неделю); развитие аллергической реакции (следует прервать применение препарата).
Перед началом лечения необходимо сообщить врачу о всех принимаемых пациентом ЛС.
Лонгидаза Применение при беременности и детям
Не следует применять препарат Лонгидаза ® беременным и женщинам в период грудного вскармливания.
Лонгидаза Побочные действия
Часто (>1/100, <1/10) - болезненность в месте введения; иногда (>1/1000, <1/100) - возможны реакции в месте инъекции в виде покраснения кожи, зуда и отека. Все местные реакции угасают через 48–72 ч. Очень редко (<1/10000) - аллергические реакции.
Лекарственное взаимодействие
Для лиофилизата для приготовления раствора для в/м и п/к введения: Лонгидазу® можно комбинировать с антибиотиками, противовирусными, противогрибковыми и антигистаминными препаратами, ГКС, бронхолитиками, цитостатиками. Для суппозиториев: при использовании Лонгидазы® у пациентов, получающих большие дозы салицилатов, кортизона, АКТГ, эстрогенов или антигистаминных препаратов, может быть снижена эффективность действия фермента гиалуронидазы. При назначении в комбинации с другими ЛС следует учитывать возможность увеличения их абсорбции (биодоступности) и усиления системного действия.
Дозировка Лонгидаза
П/к (вблизи места поражения или под рубцовоизмененные ткани) или в/м в дозе 3000 МЕ курсом от 5 до 25 инъекций (в зависимости от тяжести заболевания) с интервалом между введениями от 3 до 10 дней.
Способы применения выбираются врачом в зависимости от диагноза, тяжести заболевания, клинического течения, возраста больного.
В случае лечения заболеваний, сопровождающихся тяжелым хроническим продуктивным процессом в соединительной ткани, после стандартного курса рекомендуется длительная поддерживающая терапия Лонгидазой ® 3000 МЕ с перерывами между инъекциями 10–14 дней.
Для увеличения биодоступности лекарственных препаратов рекомендуется доза 1500 МЕ при предварительном (за 10–15 мин) в/м или п/к введении в то же место, что и основной препарат.
Разведение
- Содержимое ампулы или флакона препарата Лонгидаза ® 3000 МЕ растворяют в 1–2 мл раствора прокаина (0,25 или 0,5%). В случае непереносимости прокаина препарат Лонгидаза ® растворяют в том же объеме раствора хлорида натрия 0,9% для инъекций или воды для инъекций.
- При применении с целью повышения биодоступности содержимое ампулы или флакона препарата Лонгидаза ® 3000 МЕ растворяют в 2 мл, а с дозировкой 1500 МЕ в 1 мл раствора хлорида натрия 0,9% для инъекций.
Растворитель во флакон или ампулу необходимо вводить медленно, выдержать 2–3 мин, осторожно перемешать, не встряхивая, чтобы не вспенить белок.
Приготовленный раствор для парентерального введения хранению не подлежит. Не вводить внутривенно!
Для профилактики спаечной болезни и грубого рубцевания после оперативных вмешательств на органах брюшной полости и малого таза - в/м в дозировке 3000 МЕ 1 раз в 3 дня, курсом в 5 инъекций. При необходимости применение препарата Лонгидаза ® может быть продолжено общим курсом до 10 инъекций при введении 1 раз в 5 дней.
Для лечения
В гинекологии:
- спаечный процесс в малом тазу при воспалительных заболеваниях внутренних половых органов - в/м по 3000 МЕ 1 раз в 3–5 дней, курсом - 10–15 инъекций;
- трубно-перитонеальное бесплодие - в/м по 3000 МЕ общим курсом до 15 инъекций: первые 5 инъекций - 1 раз в 3 дня, далее - 1 раз в 5 дней;
В урологии:
- хронический простатит - в/м по 3000 МЕ 1 раз в 5 дней, курсом - 10–15 инъекций;
- интерстициальный цистит - в/м по 3000 МЕ 1 раз в 5 дней, курсом - до 10 инъекций;
В хирургии:
- спаечная болезнь после оперативных вмешательств на органах брюшной полости - в/м в дозировке 3000 МЕ 1 раз в 3–5 дней, курсом - от 10 до 15 инъекций;
- длительно незаживающие раны - в/м в дозировке 3000 МЕ 1 раз в 5 дней, курсом - 5–10 инъекций;
В дерматовенерологии, косметологии:
- ограниченная склеродермия - в/м по 3000–4500 МЕ 1 раз в 3–5 дней, курсом - до 20 инъекций. Дозировку и курс подбирают индивидуально, в зависимости от клинического течения, стадии, локализации заболевания и индивидуальных особенностей пациента;
- келоидные, гипертрофические и формирующиеся рубцы после пиодермии, ожогов, операций, травм - внутрирубцовое или п/к (вблизи места поражения) введение в дозировке 3000–4500 МЕ, 1 раз в 3 дня, курсом - до 15 инъекций. Объем разведения препарата Лонгидаза ® выбирается врачом в зависимости от количества точек введения. При необходимости курс может быть продолжен по схеме 1 раз в 5 дней до 25 инъекций. В зависимости от площади поражения кожи, давности образования рубца, возможно чередование п/к и в/м введения 1 раз в 5 дней в дозировке 3000 МЕ, курсом - до 20 инъекций.
В пульмонологии и фтизиатрии:
- пневмосклероз - в/м по 3000 МЕ 1 раз в 5 дней, курсом - 10 инъекций;
- фиброзирующий альвеолит - в/м в дозировке 3000 МЕ 1 раз в 5 дней, курсом - 15 инъекций, далее - поддерживающая терапия - 1 раз в 10 дней общим курсом до 25 введений;
- туберкулез - в/м в дозировке 3000 МЕ 1 раз в 5 дней, курсом - до 25 инъекций; в зависимости от клинической картины и тяжести течения заболевания возможна длительная терапия (от 6 мес до 1 года в дозировке 3000 МЕ 1 раз в 10 дней);
В ортопедии:
- контрактура суставов - п/к вблизи места поражения в дозировке 3000 МЕ 1 раз в 3 дня, курсом - от 5 до 15 инъекций;
- артрозы, анкилозирующий спондилоартрит - п/к вблизи места поражения в дозировке 3000 МЕ 1 раз в 3 дня, курсом - до 15 инъекций, при необходимости лечение может быть продолжено инъекциями 1 раз в 5 дней. Длительность поддерживающей терапии выбирается врачом в зависимости от тяжести заболевания;
- гематомы - п/к вблизи места поражения в дозировке 3000 МЕ 1 раз в 3 дня курсом до 5 инъекций;
Для увеличения биодоступности: при совместном подкожном или внутримышечном введении с диагностическими или лекарственными препаратами (в т.ч. антибиотики, химиопрепараты, анестетики). Лонгидаза ® вводится предварительно за 10–15 мин в дозировке 1500 МЕ тем же способом и в то же место, что и основной препарат.