Diroton: aký tlak je potrebné vziať, návod na použitie, recenzie a analógy. Diroton - oficiálny návod na použitie Medicína Diroton indikácie na použitie

Uvoľňovací formulár

pilulky

Majiteľ / registrátor

GEDEON RICHTER, Plc.

Medzinárodná klasifikácia chorôb (ICD-10)

I10 Esenciálna [primárna] hypertenzia I15.0 Renovaskulárna hypertenzia I21 Akútny infarkt myokardu I50.0 Kongestívne srdcové zlyhanie N08.3 Glomerulárne lézie pri diabetes mellitus (E10-E14 + so spoločným štvrtým znakom 2)

Farmakologická skupina

ACE inhibítor

farmaceutický účinok

Inhibítory ACE predlžujú očakávanú dĺžku života u pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním, spomaľujú progresiu dysfunkcie ľavej komory u pacientov, ktorí prekonali infarkt myokardu bez klinických prejavov srdcového zlyhania.

Nástup účinku lieku - po 1 hodine, dosahuje maximum po 6-7 hodinách a trvá 24 hodín. Trvanie účinku závisí aj od veľkosti užitej dávky. Pri arteriálnej hypertenzii je účinok pozorovaný v prvých dňoch po začiatku liečby, stabilný účinok sa vyvíja po 1-2 mesiacoch. Pri náhlom vysadení lieku nebolo pozorované žiadne výrazné zvýšenie krvného tlaku.

Diroton ® znižuje albuminúriu. U pacientov s hyperglykémiou pomáha normalizovať funkciu poškodeného glomerulárneho endotelu. Neovplyvňuje koncentráciu glukózy v krvi u pacientov s diabetes mellitus a nevedie k zvýšeniu prípadov hypoglykémie.

Farmakokinetika

Odsávanie

Po užití lisinoprilu dovnútra sa C max dosiahne po 7 hodinách. Priemerný stupeň absorpcie lisinoprilu je asi 25%s významnou interindividuálnou variabilitou (6-60%). Príjem potravy neovplyvňuje absorpciu lisinoprilu.

Distribúcia

Lisinopril sa slabo viaže na proteíny krvnej plazmy. Priepustnosť cez BBB a placentárnu bariéru je nízka.

Metabolizmus

Lisinopril nie je metabolizovaný.

Odstúpenie

Vylučuje sa výlučne obličkami v nezmenenej forme. Po opakovanom podaní je účinný T 1/2 12 hodín.

Farmakokinetika v špeciálnych klinických situáciách

U pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním je absorpcia a klírens lisinoprilu znížená.

Poškodenie funkcie obličiek vedie k zvýšeniu AUC a T 1/2 lisinoprilu, ale tieto zmeny sa stanú klinicky významnými iba vtedy, ak je rýchlosť glomerulárnej filtrácie nižšia ako 30 ml / min.

U starších pacientov je koncentrácia liečiva v krvnej plazme a AUC 2 -krát vyššia ako u mladých pacientov.

Lisinopril sa z tela vylučuje hemodialýzou.

Indikácie

Esenciálna a renovaskulárna arteriálna hypertenzia (v monoterapii alebo v kombinácii s inými antihypertenzívami);

Chronické srdcové zlyhanie (ako súčasť kombinovanej terapie);

Akútny infarkt myokardu (v prvých 24 hodinách so stabilnými hemodynamickými parametrami na udržanie týchto parametrov a prevenciu dysfunkcie ľavej komory a srdcového zlyhania);

Diabetická nefropatia (na zníženie albuminúrie u pacientov s inzulín-dependentným diabetes mellitus s normálnym krvným tlakom a u pacientov s non-inzulín-dependentným diabetes mellitus s arteriálnou hypertenziou).

Kontraindikácie

História idiopatického angioedému (vrátane použitia inhibítorov ACE);

Dedičný Quinckeho edém;

Deti a dospievajúci do 18 rokov (účinnosť a bezpečnosť nebola stanovená);

Precitlivenosť na lisinopril alebo iné ACE inhibítory.

S opatrnosť liek by mal byť predpísaný na bilaterálnu stenózu renálnych artérií alebo stenózu artérie jednej obličky, stav po transplantácii obličky, zlyhanie obličiek (CC menej ako 30 ml / min), stenózu aortálneho otvoru, hypertrofickú obštrukčnú kardiomyopatiu, primárnu hyperaldosteronizmus, arteriálna hypotenzia, cerebrovaskulárne ochorenia. vrátane insuficiencie mozgovej cirkulácie), ischemická choroba srdca, závažné formy diabetes mellitus, závažné chronické srdcové zlyhanie, systémové ochorenia spojivového tkaniva (vrátane sklerodermie, systémového lupus erythematosus), potlačenie krvotvorby v kostnej dreni, hypovolemické stavy (vrátane následkov hnačky, vracania); hyponatrémia (u pacientov na diéte s nízkym obsahom soli alebo bez soli je zvýšené riziko arteriálnej hypotenzie), u starších pacientov počas hemodialýzy s použitím dialyzačných membrán s vysokým prietokom (AN69 ®).

Vedľajšie účinky

Najčastejšie vedľajšie účinky: závraty, bolesti hlavy (5-6%), slabosť, hnačka, suchý kašeľ (3%), nevoľnosť, vracanie, ortostatická hypotenzia, kožná vyrážka, bolesť na hrudníku (1-3%).

Frekvencia ďalších nežiaducich reakcií je nižšia ako 1%.

Na strane kardiovaskulárneho systému: výrazné zníženie krvného tlaku, bolesť na hrudníku; zriedkavo - ortostatická hypotenzia, tachykardia, bradykardia, výskyt symptómov srdcového zlyhania, zhoršené vedenie AV, infarkt myokardu.

Z tráviaceho systému: nevoľnosť, vracanie, bolesť brucha, sucho v ústach, hnačka, dyspepsia, anorexia, poruchy chuti, pankreatitída, hepatitída (hepatocelulárna a cholestatická), žltačka (hepatocelulárna alebo cholestatická), hyperbilirubinémia, zvýšená aktivita pečeňových transamináz.

Zo strany pokožky:žihľavka, zvýšené potenie, fotosenzitivita, svrbenie, vypadávanie vlasov.

Zo strany centrálneho nervového systému: labilita nálady, zhoršená koncentrácia, parestézia, únava, ospalosť, konvulzívne zášklby svalov končatín a pier; zriedkavo - astenický syndróm, zmätenosť.

Z dýchacieho systému: dýchavičnosť, suchý kašeľ, bronchospazmus, apnoe.

Z hematopoetického systému: leukopénia, trombocytopénia, neutropénia, agranulocytóza, anémia (znížená koncentrácia hemoglobínu, hematokrit, erytrocytopénia).

Alergické reakcie: angioedém tváre, končatín, pier, jazyka, epiglottisu a / alebo hrtana, intestinálny angioedém, vaskulitída, pozitívne reakcie na antinukleárne protilátky, zvýšená ESR, eozinofília; vo veľmi zriedkavých prípadoch - intersticiálny angioedém (edém intersticiálneho tkaniva pľúc bez uvoľnenia transudátu do lúmenu alveol).

Z genitourinárneho systému: urémia, oligúria, anúria, zhoršená funkcia obličiek, akútne zlyhanie obličiek, znížená potencia.

Laboratórne indikátory: hyperkalémia a / alebo hypokaliémia, hyponatriémia, hypomagneziémia, hypochlorémia, hyperkalcémia, hyperurikémia, zvýšené plazmatické koncentrácie močoviny a kreatinínu, hypercholesterolémia, hypertriglyceridémia, znížená tolerancia glukózy.

Iní: artralgia, artritída, myalgia, horúčka, zhoršenie dny.

Predávkovanie

Príznaky: výrazný pokles krvného tlaku, sucho v ústach, ospalosť, zadržiavanie moču, zápcha, úzkosť, podráždenosť.

Liečba: výplach žalúdka, príjem aktívneho uhlia, poskytnutie pacienta v horizontálnej polohe so zdvihnutými nohami, doplnenie BCC (intravenózne podanie roztokov nahrádzajúcich plazmu), symptomatická terapia, monitorovanie funkcií kardiovaskulárneho a dýchacieho systému, BCC, močoviny, kreatinínu a séra elektrolyty a tiež diuréza. Lisinopril je možné odstrániť z tela hemodialýzou.

špeciálne pokyny

Podobné pravidlá by sa mali dodržiavať aj pri predpisovaní Dirotonu pacientom s ischemickou chorobou srdca, cerebrovaskulárnou insuficienciou, pri ktorých prudký pokles krvného tlaku môže viesť k infarktu myokardu alebo cievnej mozgovej príhode.

Prechodná hypotenzná reakcia nie je kontraindikáciou pre užitie ďalšej dávky lieku.

Ak je to možné, pred začatím liečby Dirotonom by sa mala normalizovať koncentrácia sodíka a / alebo doplniť stratený objem tekutiny. Účinok počiatočnej dávky Dirotonu na krvný tlak pacienta je potrebné starostlivo sledovať.

Liečba symptomatickej hypotenzie pozostáva z pokoja na lôžku a v prípade potreby z intravenóznej tekutiny (infúzia fyziologického roztoku). Prechodná arteriálna hypotenzia nie je kontraindikáciou liečby liekom Diroton®, môže však byť potrebné ju dočasne vysadiť alebo znížiť dávku.

Liečba Diroton® je kontraindikovaná v prípade kardiogénneho šoku a akútneho infarktu myokardu, ak vymenovanie vazodilatátora môže výrazne zhoršiť hemodynamické parametre, napríklad keď systolický krvný tlak nepresiahne 100 mm Hg. Čl.

U pacientov s akútnym infarktom myokardu je znížená funkcia obličiek (plazmatická koncentrácia kreatinínu viac ako 177 μmol / l a / alebo proteinúria viac ako 500 mg / 24 h) kontraindikáciou použitia Dirotonu ®. V prípade rozvoja zlyhania obličiek počas liečby lisinoprilom (koncentrácia kreatinínu v krvnej plazme je viac ako 265 μmol / l alebo dvojnásobok pôvodnej hladiny), musí lekár rozhodnúť, či liečbu zastaví.

Pri bilaterálnej stenóze renálnych artérií a stenóze renálnej artérie jednej obličky, ako aj pri hyponatriémii a / alebo znížení BCC alebo zlyhaní obehu, môže arteriálna hypotenzia spôsobená užívaním Dirotonu viesť k zníženiu funkcie obličiek s následný vývoj reverzibilného (po vysadení lieku) akútneho zlyhania obličiek. Mierne dočasné zvýšenie koncentrácie močoviny v krvi a kreatinínu možno pozorovať v prípadoch zhoršenej funkcie obličiek, najmä na pozadí súčasnej liečby diuretikami. V prípadoch významného poklesu funkcie obličiek (CC menej ako 30 ml / min) je potrebná opatrnosť a kontrola funkcie obličiek.

Angioneurotický edém tváre, končatín, pier, jazyka, epiglottisu a / alebo hrtanu bol u pacientov liečených inhibítormi ACE vrátane Diroton® zriedkavo pozorovaný, ktorý sa môže objaviť počas akéhokoľvek obdobia liečby. V takom prípade sa má liečba Dirotonom čo najskôr prerušiť a pacienta treba sledovať, kým symptómy úplne neustúpia. V prípadoch, keď došlo k opuchu iba tváre a pier, tento stav najčastejšie prebieha bez liečby, môžu však byť predpísané antihistaminiká. Angioedém s edémom hrtana môže byť smrteľný. Keď sú jazyk, epiglottis alebo hrtan zakryté, môže dôjsť k obštrukcii dýchacích ciest, preto by mala byť okamžite vykonaná vhodná terapia (0,3-0,5 ml roztoku epinefrínu (adrenalínu) 1: 1000 sc, podanie GCS, antihistaminík) a / alebo opatrenia na zabezpečiť priechodnosť dýchacích ciest. Pacienti, ktorí už majú v anamnéze angioedém nesúvisiaci s predchádzajúcou liečbou ACE inhibítormi, môžu mať zvýšené riziko jeho vzniku počas liečby ACE inhibítorom.

Anafylaktická reakcia bola tiež pozorovaná u pacientov užívajúcich Diroton® a súčasne na hemodialýze s použitím vysoko prietokových dialyzačných membrán (AN69®). V takýchto prípadoch je potrebné zvážiť použitie iného typu dialyzačnej membrány alebo iného antihypertenzíva.

V niektorých prípadoch desenzibilizácie na alergény článkonožcov sprevádzala liečba ACE inhibítormi reakcie z precitlivenosti. Tomu sa dá vyhnúť dočasným prerušením príjmu ACE inhibítorov.

U pacientov s veľkým chirurgickým zákrokom alebo počas celkovej anestézie môžu inhibítory ACE (najmä lisinopril) blokovať tvorbu angiotenzínu II. Pokles krvného tlaku spojený s týmto mechanizmom účinku je korigovaný zvýšením BCC. Pred chirurgickým zákrokom (vrátane zubného lekárstva) je potrebné upozorniť anestéziológa na používanie lieku Diroton ®.

Užívanie lieku v odporúčaných dávkach u starších pacientov môže byť sprevádzané zvýšením koncentrácie lisinoprilu v krvi, preto si výber dávky vyžaduje osobitnú pozornosť a vykonáva sa v závislosti od funkcie obličiek a krvného tlaku. pacient. Súčasne je u starších a mladých pacientov v rovnakej miere vyjadrený antihypertenzívny účinok Diroton®.

Pri použití ACE inhibítorov bol zaznamenaný kašeľ (suchý, predĺžený, ktorý zmizne po ukončení liečby ACE inhibítormi). Pri diferenciálnej diagnostike kašľa je potrebné vziať do úvahy kašeľ spôsobený používaním ACE inhibítorov.

V niektorých prípadoch bola zaznamenaná hyperkalémia. Medzi rizikové faktory hyperkalémie patrí zlyhanie obličiek, diabetes mellitus, doplnky draslíka alebo lieky, ktoré zvyšujú hladinu draslíka v krvi (napríklad heparín), najmä u pacientov s poruchou funkcie obličiek.

Počas liečby liekom je potrebné pravidelné monitorovanie iónov draslíka, glukózy, močoviny a lipidov v krvnej plazme.

Pri cvičení v horúcom počasí je potrebná opatrnosť (riziko dehydratácie a nadmerného zníženia krvného tlaku v dôsledku zníženia BCC).

Pretože nie je možné vylúčiť potenciálne riziko agranulocytózy, je potrebné pravidelné sledovanie krvného obrazu.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a ovládacie mechanizmy

V prípade nežiaducich reakcií z centrálneho nervového systému sa neodporúča viesť vozidlá a vykonávať práce spojené so zvýšeným rizikom.

Pri zlyhaní obličiek

O zlyhanie obličiek vzhľadom na skutočnosť, že lisinopril sa vylučuje obličkami, počiatočná dávka by mala byť stanovená v závislosti od klírensu kreatinínu, potom v súlade s reakciou by mala byť stanovená udržiavacia dávka za podmienok častého monitorovania funkcie obličiek, draslíka a sodíka koncentrácia v krvnom sére.

S opatrnosť liek by mal byť predpísaný pre ťažkú dysfunkciu obličiek, bilaterálnu stenózu renálnej artérie alebo stenózu artérie jednej obličky s progresívnou azotémiou, stav po transplantácii obličky, zlyhanie obličiek, azotémia.

Aplikácia počas gravidity a laktácie

Použitie Dirotonu počas tehotenstva je kontraindikované. Lisinopril prechádza placentárnou bariérou. Keď sa zistí tehotenstvo, liek sa má vysadiť čo najskôr. Užívanie inhibítorov ACE v trimestroch II a III gravidity má nepriaznivý vplyv na plod (je možný výrazný pokles krvného tlaku, zlyhanie obličiek, hyperkalémia, kraniálna hypoplázia, vnútromaternicová smrť). Nie sú k dispozícii žiadne údaje o negatívnych účinkoch lieku na plod pri použití v prvom trimestri. U novorodencov a dojčiat, ktorí boli vystavení vnútromaternicovému pôsobeniu ACE inhibítorov, sa odporúča zaviesť starostlivé monitorovanie s cieľom včas odhaliť výrazný pokles krvného tlaku, oligúrie, hyperkalémie.

Nie sú k dispozícii žiadne údaje o penetrácii lisinoprilu do materského mlieka. Ak je to potrebné, vymenovanie lieku počas laktácie, dojčenia by malo byť prerušené.

Liekové interakcie

Pri súčasnom použití s beta-blokátormi, pomalými blokátormi kalciových kanálov, diuretikami a inými antihypertenzívami sa pozoruje zvýšenie antihypertenzného účinku lieku.

Pri súčasnom intravenóznom použití inhibítorov ACE a zlatých prípravkov (aurotiomalát sodný) bol popísaný komplex symptómov, vrátane sčervenania tváre, nauzey, vracania a arteriálnej hypotenzie.

Pri súčasnom použití s vazodilatátormi, barbiturátmi, fenotiazínmi, tricyklickými antidepresívami, etanolom sa zvýši hypotenzný účinok lieku.

Pri súčasnom použití s NSAID (vrátane selektívnych inhibítorov COX-2), estrogénmi a adrenergnými agonistami sa antihypertenzívny účinok lisinoprilu znižuje.

Pri súčasnom použití s lítiovými prípravkami sa eliminácia lítia z tela spomaľuje (zvýšené kardiotoxické a neurotoxické účinky lítia).

Pri súčasnom použití s antacidami a cholestyramínom je absorpcia v gastrointestinálnom trakte znížená.

Liek zvyšuje neurotoxicitu salicylátov, oslabuje účinok hypoglykemických činidiel na perorálne podanie, norepinefrínu, epinefrínu a liekov proti dne, zvyšuje účinky (vrátane vedľajších účinkov) srdcových glykozidov, účinok relaxancií periférnych svalov a znižuje vylučovanie. chinidínu.

Znižuje účinok perorálnych kontraceptív.

Pri súčasnom podávaní metyldopy sa zvyšuje riziko hemolýzy.

Spôsob aplikácie

Liek sa užíva perorálne 1krát denne, pre všetky indikácie, bez ohľadu na príjem potravy, najlepšie v rovnakú dennú dobu.

O esenciálna hypertenzia pacientom, ktorí nedostávajú iné antihypertenzíva, je predpísané 10 mg 1krát denne. Zvyčajná denná udržiavacia dávka je 20 mg. Maximálna denná dávka je 40 mg.

Úplný účinok sa zvyčajne vyvinie do 2 až 4 týždňov od začiatku liečby, čo je potrebné vziať do úvahy pri zvyšovaní dávky. Pri nedostatočnom klinickom účinku je možné kombinovať liek s inými antihypertenzívami.

Ak bol pacient predtým liečený diuretikami, jeho príjem by sa mal prerušiť 2-3 dni pred začiatkom užívania Dirotonu. Ak nie je možné zrušiť diuretiká, počiatočná dávka Dirotonu by nemala prekročiť 5 mg / deň. V takom prípade sa po užití prvej dávky odporúča lekársky dohľad niekoľko hodín (maximálny účinok sa dosiahne asi po 6 hodinách), pretože môže dôjsť k výraznému zníženiu krvného tlaku.

O renovaskulárna hypertenzia alebo iné stavy so zvýšenou aktivitou RAAS je tiež vhodné predpísať nižšiu počiatočnú dávku - 2,5 - 5 mg / deň pod zvýšeným lekárskym dohľadom (kontrola krvného tlaku, renálnych funkcií, koncentrácie draslíka v sére). Udržiavacia dávka sa má určiť v závislosti od dynamiky krvného tlaku.

O zlyhanie obličiek vzhľadom na skutočnosť, že lisinopril sa vylučuje obličkami, počiatočná dávka by mala byť stanovená v závislosti od CC, potom v súlade s reakciou by mala byť stanovená udržiavacia dávka za podmienok častého monitorovania funkcie obličiek, draslíka a sodíka koncentrácia v sére.

O chronické srdcové zlyhanie počiatočná dávka je 2,5 mg 1krát denne, ktorú je možné postupne zvyšovať po 3 až 5 dňoch na obvyklú udržiavaciu dennú dávku 5 až 20 mg. Dávka nesmie prekročiť maximálnu dennú dávku 20 mg. Ak sa používa súčasne s diuretikami, dávka diuretika by sa mala podľa možnosti vopred znížiť. Pred začatím liečby Dirotonom a neskôr počas liečby je potrebné pravidelne monitorovať krvný tlak, funkciu obličiek, hladiny draslíka a sodíka v krvi, aby sa zabránilo vzniku arteriálnej hypotenzie a súvisiacej dysfunkcii obličiek.

O akútny infarkt myokardu (ako súčasť kombinovanej terapie) prvý deň je predpísaných 5 mg, druhý deň - 5 mg znova, tretí deň - 10 mg, udržiavacia dávka - 10 mg 1krát denne. U pacientov s akútnym infarktom myokardu sa má liek používať najmenej 6 týždňov. Pri nízkom systolickom krvnom tlaku (menej ako 120 mm Hg) sa liečba začína nízkou dávkou (2,5 mg / deň). V prípade arteriálnej hypotenzie, keď je systolický krvný tlak nižší ako 100 mm Hg. Čl., Udržiavacia dávka sa zníži na 5 mg / deň, v prípade potreby môžete dočasne predpísať 2,5 mg / deň. V prípade predĺženého výrazného poklesu krvného tlaku (systolický krvný tlak pod 90 mm Hg na viac ako 1 hodinu) je potrebné liečbu liekom prerušiť.

O diabetická nefropatia u pacientov s diabetes mellitus závislým od inzulínu sa Diroton® používa v dávke 10 mg 1krát denne. V prípade potreby je možné dávku zvýšiť na 20 mg 1krát denne, aby sa dosiahli hodnoty diastolického krvného tlaku pod 75 mm Hg. Čl. v sede. U pacientov s diabetes mellitus nezávislým na inzulíne je liek predpisovaný v rovnakých dávkach, aby sa dosiahli hodnoty diastolického krvného tlaku pod 90 mm Hg. v sede.

Podmienky skladovania a trvanlivosť

Liek sa má uchovávať mimo dosahu detí pri teplote 15 ° až 30 ° C. Čas použiteľnosti sú 3 roky.

Gedeon Richter Gedeon Richter - Rus, JSC Gedeon Richter A.O. Gedeon Richter OJSC Gedeon Richter OJSC / "Gedeon Richter-RUS", CJSC

Krajina pôvodu

Maďarsko Maďarsko / Rusko Rusko

Skupina produktov

Kardiovaskulárne lieky

inhibítor angiotenzín konvertujúceho enzýmu (ACE)

Formy vydania

14 - blistre (1) - kartónové obaly. 14 - blistre (1) - kartónové obaly. 14 - blistre (2) - kartónové obaly. 14 - blistre (4) - kartónové obaly. 14 - blistre (2) - balenia z lepenky 14 - blistre (2) - balenia z lepenky. 14 - blistre (4) - balenia z lepenky 14 - blistre (4) - balenia z lepenky. tablety 10 mg - 14 ks v balení. 10mg tablety - 28 ks. 5 mg tablety - 14 ks v balení. balenie 56 tabliet

Opis dávkovej formy

ploché tablety bielej alebo sivobielej farby, diskovitého tvaru so skosením, na jednej strane označené „5“ a na druhej strane s deliacou ryhou. Tablety Tablety Tablety sú biele alebo sivobiele, päťuholníkové, bikonvexné, na jednej strane označené „20“ a na druhej strane s deliacou ryhou. Tablety sú biele alebo takmer biele, štvoruholníkové, bikonvexné, s označením „10“ na jednej strane a ryhou na druhej strane.

farmaceutický účinok

ACE inhibítor, znižuje tvorbu angiotenzínu II z angiotenzínu I. Zníženie obsahu angiotenzínu II vedie k priamemu zníženiu uvoľňovania aldosterónu. Znižuje degradáciu bradykinínu a zvyšuje syntézu prostaglandínov. Znižuje OPSS, krvný tlak, predpätie, tlak v pľúcnych kapilárach, spôsobuje zvýšenie minútového objemu krvi a zvýšenie tolerancie myokardu voči stresu u pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním. Rozširuje tepny viac ako žily. Niektoré z účinkov sa pripisujú účinku na tkanivové renín-angiotenzínové systémy. Pri dlhodobom používaní klesá hypertrofia myokardu a steny odporových artérií. Zlepšuje prívod krvi do ischemického myokardu. Inhibítory ACE predlžujú očakávanú dĺžku života u pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním, spomaľujú progresiu dysfunkcie ľavej komory u pacientov, ktorí prekonali infarkt myokardu bez klinických prejavov srdcového zlyhania. Nástup účinku lieku - po 1 hodine, dosahuje maximum po 6-7 hodinách a trvá 24 hodín. Trvanie účinku závisí aj od veľkosti užitej dávky. Pri arteriálnej hypertenzii je účinok zaznamenaný v prvých dňoch po začiatku liečby, stabilný účinok sa vyvíja po 1 až 2 mesiacoch. Pri náhlom vysadení lieku nebolo pozorované žiadne výrazné zvýšenie krvného tlaku. Diroton® znižuje albuminúriu. U pacientov s hyperglykémiou pomáha normalizovať funkciu poškodeného glomerulárneho endotelu. Neovplyvňuje koncentráciu glukózy v krvi u pacientov s diabetes mellitus a nevedie k zvýšeniu prípadov hypoglykémie.

Farmakokinetika

Absorpcia Po užití lisinoprilu dovnútra sa Cmax dosiahne po 7 hodinách. Priemerný stupeň absorpcie lisinoprilu je asi 25%s významnou interindividuálnou variabilitou (6–60%). Príjem potravy neovplyvňuje absorpciu lisinoprilu. Distribúcia Lisinopril sa slabo viaže na proteíny krvnej plazmy. Priepustnosť cez BBB a placentárnu bariéru je nízka. Metabolizmus Lisinopril sa nemetabolizuje. Vylučovanie Vylučuje sa výlučne obličkami v nezmenenej forme. Po opakovanom podaní je účinný T1 / 2 12 hodín. Farmakokinetika v špeciálnych klinických situáciách U pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním je absorpcia a klírens lisinoprilu znížená. Porucha funkcie obličiek vedie k zvýšeniu AUC a T1 / 2 lisinoprilu, ale tieto zmeny sa stanú klinicky významnými iba vtedy, ak je rýchlosť glomerulárnej filtrácie nižšia ako 30 ml / min. U starších pacientov je koncentrácia liečiva v krvnej plazme a AUC 2 -krát vyššia ako u mladých pacientov. Lisinopril sa z tela vylučuje hemodialýzou.

Špeciálne podmienky

Najčastejšie dochádza k výraznému zníženiu krvného tlaku s poklesom objemu tekutín spôsobeným diuretickou terapiou, poklesom soli v potrave, dialýzou, hnačkou alebo vracaním. Pri chronickom srdcovom zlyhaní so súčasným zlyhaním obličiek alebo bez neho je možný výrazný pokles krvného tlaku. Častejšie je výrazný pokles krvného tlaku zistený u pacientov s ťažkým štádiom chronického srdcového zlyhania v dôsledku použitia vysokých dávok diuretík, hyponatrémie alebo zhoršenej funkcie obličiek. U takýchto pacientov sa má liečba Dirotonom začať pod prísnym dohľadom lekára (s opatrnosťou vyberte dávku lieku a diuretiká). Podobné pravidlá by sa mali dodržiavať aj pri predpisovaní Dirotonu pacientom s ischemickou chorobou srdca, cerebrovaskulárnou insuficienciou, pri ktorých prudký pokles krvného tlaku môže viesť k infarktu myokardu alebo cievnej mozgovej príhode. Prechodná hypotenzná reakcia nie je kontraindikáciou pre užitie ďalšej dávky lieku. Ak je to možné, pred začatím liečby Dirotonom by sa mala normalizovať koncentrácia sodíka a / alebo doplniť stratený objem tekutiny. Účinok počiatočnej dávky Dirotonu na krvný tlak pacienta je potrebné starostlivo sledovať. Liečba symptomatickej hypotenzie pozostáva z pokoja na lôžku a v prípade potreby z intravenóznej tekutiny (infúzia fyziologického roztoku). Prechodná arteriálna hypotenzia nie je kontraindikáciou liečby liekom Diroton®, môže však byť potrebné ju dočasne vysadiť alebo znížiť dávku. Liečba Diroton® je kontraindikovaná v prípade kardiogénneho šoku a akútneho infarktu myokardu, ak vymenovanie vazodilatátora môže výrazne zhoršiť hemodynamické parametre, napríklad keď systolický krvný tlak nepresiahne 100 mm Hg. Čl. U pacientov s akútnym infarktom myokardu je zníženie funkcie obličiek (koncentrácia kreatinínu v plazme o viac ako 177 µmol / l a / alebo proteinúria o viac ako 500 mg / 24 h) kontraindikáciou použitia lieku Diroton®. V prípade rozvoja zlyhania obličiek počas liečby lisinoprilom (koncentrácia kreatinínu v krvnej plazme je viac ako 265 μmol / l alebo dvojnásobok pôvodnej hladiny), musí lekár rozhodnúť, či liečbu zastaví. Pri bilaterálnej stenóze renálnych artérií a stenóze renálnej artérie jednej obličky, ako aj pri hyponatriémii a / alebo znížení BCC alebo zlyhaní obehu, môže arteriálna hypotenzia spôsobená užívaním Dirotonu viesť k zníženiu funkcie obličiek s následný vývoj reverzibilného (po vysadení lieku) akútneho zlyhania obličiek. Mierne dočasné zvýšenie koncentrácie močoviny v krvi a kreatinínu možno pozorovať v prípadoch zhoršenej funkcie obličiek, najmä na pozadí súčasnej liečby diuretikami. V prípadoch významného poklesu funkcie obličiek (CC menej ako 30 ml / min) je potrebná opatrnosť a kontrola funkcie obličiek.

Zloženie

dihydrát lizinoprilu 10,89 mg, čo zodpovedá obsahu lisinoprilu 10 mg Pomocné látky: stearát horečnatý, mastenec, manitol, kukuričný škrob, dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého. dihydrát lizinoprilu 10,89 mg, čo zodpovedá obsahu lisinoprilu 10 mg Pomocné látky: stearát horečnatý, mastenec, manitol, kukuričný škrob, dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého. dihydrát lizinoprilu 10,89 mg, čo zodpovedá obsahu lisinoprilu 10 mg Pomocné látky: stearát horečnatý, mastenec, manitol, kukuričný škrob, dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého. dihydrát lisinoprilu 2,72 mg, čo zodpovedá obsahu 2,5 mg lizinoprilu dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého lisinopril dihydrát 21,77 mg, čo zodpovedá obsahu lisinoprilu 20 mg Pomocné látky: stearan horečnatý, mastenec, manitol, kukuričný škrob, dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého. dihydrát lizinoprilu 21,77 mg, čo zodpovedá obsahu lisinoprilu 20 mg Pomocné látky: stearát horečnatý, mastenec, manitol, kukuričný škrob, dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého. dihydrát lisinoprilu 5,44 mg, čo zodpovedá obsahu lisinoprilu 5 mg Pomocné látky: stearát horečnatý, mastenec, manitol, kukuričný škrob, dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého lisinopril dihydrát 5,44 mg, čo zodpovedá obsahu lisinoprilu 5 mg Pomocné látky: stearát horečnatý, manitol loj, dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého.

Indikácie na použitie Diroton

- esenciálna a renovaskulárna arteriálna hypertenzia (vo forme monoterapie alebo v kombinácii s inými antihypertenzívami); - chronické srdcové zlyhanie (ako súčasť kombinovanej terapie); - akútny infarkt myokardu (v prvých 24 hodinách so stabilnými hemodynamickými parametrami na udržanie týchto parametrov a prevenciu dysfunkcie ľavej komory a srdcového zlyhania); -diabetická nefropatia (na zníženie albuminúrie u pacientov s diabetes mellitus závislým od inzulínu s normálnym krvným tlakom a u pacientov s diabetes mellitus nezávislým od inzulínu s arteriálnou hypertenziou).

Diroton kontraindikácie

- anamnéza idiopatického angioedému (vrátane používania ACE inhibítorov); - dedičný Quinckeho edém; - vek do 18 rokov (účinnosť a bezpečnosť neboli stanovené); - precitlivenosť na lisinopril alebo iné ACE inhibítory. Liek sa má predpisovať opatrne v prípade bilaterálnej stenózy renálnych artérií alebo stenózy artérie jednej obličky, stavu po transplantácii obličky, zlyhania obličiek (CC menej ako 30 ml / min), stenózy aortálneho otvoru, hypertrofickej obštrukcie kardiomyopatia, primárny hyperaldosteronizmus, arteriálna hypotenzia, cerebrovaskulárne ochorenie (vaskulárne vrátane insuficiencie mozgovej cirkulácie), ischemická choroba srdca, závažné formy diabetes mellitus, závažné chronické srdcové zlyhanie, systémové ochorenia spojivového tkaniva (vrátane sklerodermie, systémového lupus erythematosus), inhibícia kostnej drene hematopoéza, hypovolemické stavy (vrátane následkov hnačky, vracania); hyponatrémia

Dávkovanie Diroton

10 mg 10 mg 2,5 mg 2,5 mg 14 ks, 2,5 mg 14 ks, 20 mg 20 mg 14 ks, 20 mg 5 mg 5 mg 5 mg 5 mg 14 ks,

Vedľajšie účinky Diroton

Najčastejšie vedľajšie účinky: závraty, bolesti hlavy (5-6%), slabosť, hnačka, suchý kašeľ (3%), nevoľnosť, vracanie, ortostatická hypotenzia, kožná vyrážka, bolesť na hrudníku (1-3%). Frekvencia ďalších nežiaducich reakcií je nižšia ako 1%. Zo strany kardiovaskulárneho systému: výrazné zníženie krvného tlaku, bolesť na hrudníku; zriedkavo - ortostatická hypotenzia, tachykardia, bradykardia, výskyt symptómov srdcového zlyhania, zhoršené vedenie AV, infarkt myokardu. Z tráviaceho systému: nevoľnosť, vracanie, bolesť brucha, sucho v ústach, hnačka, dyspepsia, anorexia, poruchy chuti, pankreatitída, hepatitída (hepatocelulárna a cholestatická), žltačka (hepatocelulárna alebo cholestatická), hyperbilirubinémia, zvýšená aktivita pečeňových transamináz. Na koži: žihľavka, zvýšené potenie, fotosenzitivita, svrbenie, vypadávanie vlasov. Zo strany centrálneho nervového systému: labilita nálady, zhoršená koncentrácia, parestézia, únava, ospalosť, konvulzívne zášklby svalov končatín a pier; zriedkavo - astenický syndróm, zmätenosť. Z dýchacieho systému: dyspnoe, suchý kašeľ, bronchospazmus, apnoe. Na strane hematopoetického systému: leukopénia, trombocytopénia, neutropénia, agranulocytóza, anémia (zníženie koncentrácie hemoglobínu, hematokritu, erytrocytopénie), pri dlhodobej liečbe je možný mierny pokles hemoglobínu a hematokritu, v niektorých prípadoch - agranulocytóza.

Liekové interakcie

Pri súčasnom použití s draslík šetriacimi diuretikami (spironolaktón, triamterén, amilorid), draselnými prípravkami, náhradami solí obsahujúcimi draslík sa zvyšuje riziko hyperkalémie, najmä u pacientov s poruchou funkcie obličiek. Spoločná schôdzka je preto možná len na základe individuálneho rozhodnutia lekára s pravidelným sledovaním sérového draslíka a funkcie obličiek. Pri súčasnom použití s beta-blokátormi, pomalými blokátormi kalciových kanálov, diuretikami a inými antihypertenzívami sa pozoruje zvýšenie antihypertenzného účinku lieku. Pri súčasnom použití inhibítorov ACE a zlatých prípravkov (aurotiomalát sodný) vnútrožilovo je opísaný komplex symptómov vrátane sčervenania tváre, nauzey, vracania a arteriálnej hypotenzie. Pri súčasnom použití s vazodilatátormi, barbiturátmi, fenotiazínmi, tricyklickými antidepresívami, etanolom sa zvýši hypotenzný účinok lieku.

Predávkovanie

výrazné zníženie krvného tlaku, sucho v ústach, ospalosť, retencia moču, zápcha, úzkosť, zvýšená podráždenosť

Podmienky skladovania

uchovávajte mimo dosahu detí

Poskytnuté informácie

Má výrazné hypotenzívne (znižuje krvný tlak) a periférne vazodilatačné vlastnosti. Účinné látky - lisinopril, patrí do skupiny inhibítorov enzýmu konvertujúceho angiotenzín, znižuje hladinu angiotenzínu II a aldosterónu v plazme.

V dôsledku toho klesá periférny vaskulárny odpor, zvyšuje sa minútový objem, srdcová frekvencia sa nemení, môže sa zvýšiť perfúzia obličiek.

Hypotenzívny účinok sa vyvíja takmer hodinu po užití lieku a dosahuje maximum asi po 6 hodinách. Účinok trvá 24 hodín a závisí od aplikovanej dávky. Pri dlhodobej liečbe zostáva účinnosť lieku. Pri náhlom vysadení lieku nebolo pozorované nadmerné zvýšenie krvného tlaku.

Diroton návod na použitie

Medzinárodný názov - Lisinopril (Lisinopril).
Obchodné meno - ( Diroton).

Formy uvoľňovania a zloženie

Diroton 2,5 tablety biele alebo sivobiele, ploché, diskovité, skosené, na jednej strane označené „2,5“ a na druhej strane s deliacou ryhou. V 1 tablete lisinopril dihydrátu 2,72 mg, čo zodpovedá obsahu lisinoprilu 2,5 mg. Pomocné látky: stearan horečnatý, mastenec, manitol, kukuričný škrob, dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého. Balenia z lepenky, blistre, 28 tabliet.

Diroton 5 tabliet biele alebo sivobiele, ploché, diskovité, skosené, na jednej strane označené „5“ a na druhej strane s deliacou ryhou. V 1 tablete lisinopril dihydrátu 5,44 mg, čo zodpovedá obsahu lisinoprilu 5 mg. Pomocné látky: stearan horečnatý, mastenec, manitol, kukuričný škrob, dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého. Balenia z lepenky, blistre, 28 tabliet.

Diroton 10 tabliet biele alebo takmer biele, štvoruholníkové, bikonvexné, na jednej strane označené „10“ a na druhej strane s čiarou. V 1 tablete lizinopril dihydrátu 10,89 mg, čo zodpovedá obsahu lisinoprilu 10 mg. Pomocné látky: stearan horečnatý, mastenec, manitol, kukuričný škrob, dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého. Balenia z lepenky, blistre, 28 tabliet.

Diroton 20 tabliet biele alebo takmer biele, päťuholníkové, bikonvexné, na jednej strane označené „20“ a na druhej strane s čiarou. V 1 tablete lisinopril dihydrátu 21,77 mg, čo zodpovedá obsahu lisinoprilu 20 mg. Pomocné látky: stearan horečnatý, mastenec, manitol, kukuričný škrob, dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého. Balenia z lepenky, blistre, 28 tabliet.

Diroton 2,5 tablety biele alebo sivobiele, ploché, diskovité, skosené, na jednej strane označené „2,5“ a na druhej strane s deliacou ryhou. V 1 tablete lisinoprilu 2,5 mg. Pomocné látky: stearan horečnatý, mastenec, manitol, kukuričný škrob, dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého. Balenia z lepenky, blistre, 28 tabliet.

Farmakologická skupina

Blokátor ACE (enzým konvertujúci angiotenzín)

farmaceutický účinok

vazodilatačné;
hypotenzívny;
ACE blokovanie;
úspora draslíka;
diuretikum.

Indikácie na použitie Diroton

arteriálna hypertenzia (ako monoterapia alebo v kombinácii s inými antihypertenzívami);
chronické srdcové zlyhanie (ako súčasť kombinovanej terapie na liečbu pacientov užívajúcich lieky digitalis a / alebo diuretiká);
akútny infarkt myokardu (v prvých 24 hodinách so stabilnými hemodynamickými parametrami na udržanie týchto parametrov a prevenciu dysfunkcie ľavej srdcovej komory a srdcového zlyhania);
diabetická nefropatia (pokles albuminúrie u pacientov závislých od inzulínu s normálnym krvným tlakom a u pacientov nezávislých od inzulínu s arteriálnou hypertenziou).

Farmakodynamika

Inhibítor enzýmu konvertujúceho angiotenzín-1. Blokovaním enzýmu konvertujúceho angiotenzín liek znižuje tvorbu angiotenzínu II z angiotenzínu I. Zníženie hladiny angiotenzínu II vedie k zvýšeniu aktivity renínu v plazme prostredníctvom mechanizmu negatívnej spätnej väzby a priameho zníženia uvoľňovania aldosterónu. . Znižuje degradáciu bradykinínu a zvyšuje syntézu prostaglandínov. Niektoré z účinkov sa pripisujú účinku na tkanivové renín-angiotenzínové systémy. Znižuje OPSS, krvný tlak, predpätie, tlak v pľúcnych kapilárach, spôsobuje zvýšenie srdcového výdaja a zvýšenie tolerancie myokardu k srdcovému zaťaženiu u pacientov so srdcovým zlyhaním. Rozširuje tepny viac ako žily. Pri dlhodobom používaní klesá hypertrofia myokardu a steny odporových artérií. Zlepšuje prívod krvi do ischemického myokardu. Nástup účinku je po 1 hodine. Maximálna koncentrácia v krvi a účinok sa stanovujú po 6 až 7 hodinách, trvanie klinického účinku je 24 hodín. Pri arteriálnej hypertenzii sa účinok pozoruje v prvých dňoch po začiatok liečby, stabilný účinok sa vyvíja po 1-2 mesiacoch.

Farmakokinetika

Absorpcia - 30% (6-60%); biologická dostupnosť - 25%, slabo sa viaže na bielkoviny krvnej plazmy. T1 / 2 - 12 hodín. Biotransformácia prakticky neprechádza a vylučuje sa obličkami v nezmenenej forme. Čas nástupu Cmax - 7 hodín. Priepustnosť cez hematoencefalickú a placentárnu bariéru je nízka.

Aplikácia Dirotonu. Dávkovací režim.

Symptomatická hypotenzia... Najčastejšie dochádza k výraznému zníženiu krvného tlaku (TK) spolu so znížením objemu tekutín spôsobeným diuretickou liečbou, poklesom soli v potrave, dialýzou, hnačkou alebo vracaním. U pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním v kombinácii s renálnym zlyhaním alebo bez neho je možný výrazný pokles krvného tlaku. Je častejšie detegovaný u pacientov s ťažkým srdcovým zlyhaním v dôsledku použitia veľkých dávok diuretika, hyponatrémie alebo zhoršenej funkcie obličiek. U takýchto pacientov sa má liečba začať pod prísnym dohľadom lekára (s opatrnosťou vyberte dávku lieku a diuretiká). Podobné pravidlá by sa mali dodržiavať aj pri predpisovaní pacientov s ischemickou chorobou srdca, cerebrovaskulárnou insuficienciou, pri ktorej prudký pokles krvného tlaku môže viesť k infarktu myokardu alebo cievnej mozgovej príhode.

Prechodná hypotenzná reakcia nie je kontraindikáciou pre užitie ďalšej dávky lieku. Pri použití Dirotonu môže u niektorých pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním, ale s normálnym alebo nízkym krvným tlakom, dôjsť k zníženiu krvného tlaku, čo zvyčajne nie je dôvodom na ukončenie liečby.

V prípade stenózy renálnej artérie(obzvlášť pri bilaterálnej stenóze alebo v prítomnosti stenózy artérie jednej obličky), ako aj v prípade obehového zlyhania v dôsledku nedostatku sodíka a / alebo tekutín môže Diroton® viesť k zhoršeniu funkcie obličiek, akútnej renálnej zlyhanie, ktoré sa zvyčajne ukáže byť reverzibilné po vysadení lieku.

Na akútny infarkt myokardu je ukázané použitie štandardnej terapie (trombolytiká, kyselina acetylsalicylová, beta-blokátory). Diroton sa môže používať spolu s intravenóznym podávaním alebo s použitím nitroglycerínových transdermálnych systémov.

Chirurgia / celková anestézia... Pri rozsiahlych chirurgických zákrokoch, ako aj pri použití iných liekov, ktoré spôsobujú zníženie krvného tlaku, môže lisinopril zablokovaním tvorby angiotenzínu II spôsobiť výrazné nepredvídateľné zníženie krvného tlaku.

U starších pacientov rovnaká dávka vedie k vyššej koncentrácii liečiva v krvi, preto je pri určovaní dávky potrebná osobitná starostlivosť, a to napriek skutočnosti, že medzi starším a mladým nie sú žiadne rozdiely v antihypertenzívnom účinku Dirotonu®. ľudí. Vzhľadom na to, že nemožno vylúčiť potenciálne riziko agranulocytózy, je potrebné pravidelné sledovanie krvného obrazu. Keď sa liek používa za dialyzačných podmienok s polyakrylonitrilovou membránou, môže dôjsť k anafylaktickému šoku, preto sa odporúča buď iný typ membrány na dialýzu, alebo vymenovanie iných antihypertenzív.

Nie sú k dispozícii žiadne údaje o účinku Dirotonu používaného v terapeutických dávkach na schopnosť viesť vozidlá a mechanizmy, treba však mať na pamäti, že sa môžu vyskytnúť závraty, preto je potrebná opatrnosť.

Vedľajšie účinky

Arteriálna hypotenzia, arytmie, bolesť na hrudníku, závrat, bolesť hlavy, únava, nevoľnosť, suchý kašeľ, xerostómia, ospalosť, dyspepsia, anorexia, zmeny chuti, konvulzívne zášklby svalov končatín a pier, plak na jazyku a mandlích, leukopénia, trombocytopénia, neutropénia, agranulocytóza, anémia (znížený hemoglobín, erytrocytopénia), hyperkalémia, hyperurikémia. Menej často - ortostatická hypotenzia, asténia, kožná vyrážka alergickej genézy, tachykardia, bolesť brucha, hnačka, sucho v ústach, labilita nálady, zmätenosť, impotencia, zhoršenie funkcie obličiek, zvýšená aktivita pečeňových transamináz, zvýšená koncentrácia bilirubínu v krvi. Alergické reakcie: angioedém, kožné vyrážky, svrbenie. Zriedkavo - akútne zlyhanie obličiek, artralgia, myalgia, horúčka. Lokálny edém (jazyk, pery, končatiny). Porušenie vývoja obličiek plodu.

Kontraindikácie

Precitlivenosť, závažné zlyhanie obličiek, urémia, hyperkalémia, bilaterálna stenóza renálnej artérie, stenóza solitárnej obličkovej artérie s progresívnou azotémiou, stav po transplantácii obličky, primárny hyperaldosteronizmus, aortálna stenóza a podobné prekážky prietoku krvi, arteriálna hypotenzia, dedičná hyperkalémia hypoplázie kostnej drene , tehotenstvo, laktácia, detstvo. S opatrnosťou-hyponatriémia (zvýšené riziko hypotenzie u pacientov s diétou s nízkym obsahom soli alebo bez soli), sklerodermia, systémový lupus erythematosus, cerebrovaskulárna insuficiencia, diabetes mellitus, dna, hyperurikémia. Nie sú dostatočné skúsenosti s používaním lieku u pacientov so závažným zlyhaním obličiek (klírens kreatinínu nižší ako 10 ml / min).

Aplikácia Prinivilu počas gravidity a laktácie

Užívanie lieku adoptovaného počas tehotenstva sa neodporúča, s výnimkou prípadov, keď nemožno použiť iné lieky alebo sú neúčinné (pacientku treba informovať o potenciálnom riziku pre plod). Adoptovaný preniká placentou. Pri použití v neskorých štádiách tehotenstva je možná fetálna hypotenzia, zlyhanie obličiek a oligohydramnión. Oligohydramnios môže spôsobiť kontraktúru končatín a kraniofaciálne deformity. Pri použití v trimestri II a III je možná hyperkalémia, kraniálna hypoplázia. Ak sa pozoruje oligohydramnión, mal by sa zrušiť, pokiaľ sa to nepovažuje za nevyhnutné na záchranu života matky. Nie sú k dispozícii žiadne údaje o penetrácii do materského mlieka. Nemalo by byť však predpisované dojčiacim matkám bez dostatočného (vážneho) dôvodu.

Interakcia

NSAID, estrogény, sympatomimetiká znižujú hypotenzívny účinok. Spomaľuje vylučovanie lítia z tela. Pri súčasnom použití s draslík šetriacimi diuretikami a draselnými prípravkami je možná hyperkalémia. Kombinované použitie s beta-blokátormi, blokátormi kalciových kanálov, diuretikami a inými antihypertenzívami zvyšuje závažnosť antihypertenzného účinku. Antacidá a cholestyramín znižujú gastrointestinálnu absorpciu.

špeciálne pokyny

Inhibítory enzýmu konvertujúceho angiotenzín predlžujú očakávanú dĺžku života u pacientov so srdcovým zlyhaním, spomaľujú progresiu dysfunkcie ľavej komory u pacientov s infarktom myokardu bez klinických prejavov srdcového zlyhania.

Zvláštna pozornosť je potrebná pri predpisovaní lieku pacientom s bilaterálnou stenózou renálnych artérií alebo stenózou artérie jednej obličky (pravdepodobne zvýšenie močoviny a kreatinínu v krvi), pacientom s ischemickou chorobou alebo cerebrovaskulárnym ochorením so závažným srdcovým ochorením zlyhanie (možná hypotenzia, infarkt myokardu, mŕtvica).

U pacientov s kongestívnym srdcovým zlyhaním môže výsledná hypotenzia viesť k zhoršeniu funkcie obličiek.

U pacientov podstupujúcich veľký chirurgický zákrok alebo počas anestézie hypotenzívnymi látkami môže prinivil blokovať tvorbu angiotenzínu II sekundárne po kompenzačnom uvoľňovaní renínu.

Bezpečnosť a účinnosť použitia u detí nebola stanovená. Stratu tekutín a solí je potrebné kompenzovať pred začatím liečby lisinoprilom. ACE inhibítory spôsobujú morbiditu a mortalitu plodu a novorodencov.

Podmienky skladovania

Liek Diroton by sa mal uchovávať mimo dosahu detí pri teplote 15 ° až 30 ° C.

Čas použiteľnosti

Výdavky z lekární

Dostupné iba na predpis.

Analógy Diroton

Liprazide, Equator, Lisinopril-ratiopharm, Lipril, LiziGeksal, Lisinopril, Dapril.

Diroton patrí do kategórie inhibítorov ACE. Pri použití lieku je možné znížiť objem predsieňovej rezistencie bez ovplyvnenia frekvencie kontrakcií. Tento liek by mal predpisovať iba lekár. Akékoľvek možnosti samoliečby môžu spôsobiť vážne poškodenie zdravia. Ako užívať diroton?

Liečivo sa vyrába vo forme tabliet. Podľa množstva aktívnej zložky sa rozlišuje niekoľko typov liekov:

Diroton 2,5 mg je biela, okrúhla tableta.
Diroton 5 mg - dostupný vo forme bielych plochých tabliet.
Diroton 10 mg - tieto tablety majú konvexný tvar.
Diroton 20 mg je biela konvexná tableta.

Na jednej strane lieku je poznámka o objeme účinnej látky, na druhej strane riziko. Účinnou zložkou lieku je lisinopril. Medzi ďalšie zložky patrí stearát horečnatý, manitol. Kompozícia obsahuje škrob, mastenec a ďalšie látky.

farmaceutický účinok

V návode na použitie dirotónu je uvedené, že liek je zaradený do kategórie inhibítorov ACE. Vďaka jeho príjmu je znížená premena angiotenzínu II z I. Vďaka tomu je znížená produkcia aldosterónu. Použitie látky zvyšuje produkciu prostaglandínov.

V dôsledku použitia lieku klesá tlak a vaskulárny odpor, zvyšuje sa minútový objem krvi a zvyšuje sa odolnosť myokardu voči zvýšenému stresu. Okrem toho liek znižuje predpätie a poskytuje zníženie tlaku v cievach pľúc.

Použitie lieku spôsobuje, že tepny sa rozširujú viac ako žily. Niektoré výsledky možno vysvetliť účinkom na systémy renín-angiotenzín. Po dlhodobom používaní sa hypertrofia myokardu a arteriálnych stien znižuje. Látka normalizuje krvný obeh v myokarde trpiacom na ischémiu.

Takéto lieky pomáhajú predĺžiť priemernú dĺžku života u ľudí s chronickým srdcovým zlyhaním. Vďaka použitiu látky sa rozvoj porúch ľavej komory u ľudí, ktorí utrpeli infarkt bez známok srdcového zlyhania, spomaľuje.

Účinok lieku začína po 1 hodine. Maximálny účinok liečiva sa dosiahne po 6 až 7 hodinách a je prítomný jeden deň. Trvanie výsledkov je určené dávkou liečiva. Pri zvýšenom tlaku sa výsledok dosiahne bezprostredne po začiatku terapie. Tlak sa stabilizuje po 1 až 2 mesiacoch. Po náhlom prerušení príjmu nie je pozorovaný žiadny významný nárast.

Vďaka dirotónu sa zníži albuminúria. U ľudí s hyperglykémiou je práca postihnutého glomerulárneho endotelu normalizovaná. Činidlo neovplyvňuje hladiny glukózy u diabetických pacientov a nevyvoláva zvýšenie výskytu hypoglykémie.

Indikácie

Mnoho ľudí zaujíma, s čím diroton pomáha. Lekári predpisujú tento liek na liečbu rôznych porúch.

Indikácie pre použitie dirotónu zahŕňajú:

Hypertenzia - môže byť renovaskulárna alebo esenciálna. Liek je jedinou liečbou alebo sa používa v kombinácii s inými látkami.
Srdcové zlyhanie chronickej povahy. V tejto situácii sa diroton z tlaku používa ako súčasť komplexnej liečby.
Akútny infarkt. Prvý deň je agentovi predpísaná stabilná hemodynamika. Často sa stáva súčasťou komplexnej liečby na prevenciu dysfunkcie ľavej komory a srdcového zlyhania.
Diabetická nefropatia. Vďaka lieku sa albuminúria znižuje u ľudí závislých od inzulínu, ktorí majú normálny krvný tlak. Je tiež predpísaný pre ľudí s hypertenziou, ktorí nie sú závislí od inzulínu.

Spôsob aplikácie

Tablety Diroton sa majú piť 1 krát denne a odporúča sa to urobiť ráno. Droga sa konzumuje bez ohľadu na jedlo a premyje sa vodou.

Pri primárnej hypertenzii lekári predpisujú 10 mg látky v počiatočnom štádiu terapie. Potom musíte prejsť na 20 mg denne.

Denný objem dirotónu s takouto diagnózou nesmie prekročiť 40 mg. Maximálny účinok sa dosiahne po 14-30 dňoch systematického používania produktu.

Ak boli pacientovi predpísané diuretiká, ich použitie sa zruší 2-3 dni pred začiatkom liečby dirotónom. Ak to nie je možné vykonať, denný objem lieku sa zníži - nemal by byť väčší ako 5 mg.

V prípade renovaskulárnej hypertenzie, ktorá je spôsobená problémami s prekrvením obličiek, sa na začiatku terapie použije 2,5-5 mg látky. Udržiavacia dávka sa vypočíta z hodnôt tlaku.

Ak dôjde k zlyhaniu srdca, diroton sa môže používať s diuretikami alebo liekmi na liečbu digitalisu. Počiatočné dávkovanie v prípade problémov s obličkami je určené klírensom kreatinínu. Tento indikátor môže byť od 2,5 do 10 mg. Údržbové množstvo je určené hladinou tlaku.

V prípade akútnej formy srdcového infarktu by toto činidlo malo byť súčasťou kombinovanej terapie. Prvý deň je zvyčajne predpísaných 5 mg lieku, ktoré sa musia užívať s prestávkou denne. Potom sa po 2 dňoch použije 10 mg, potom sa rovnaké množstvo predpíše raz denne. U pacientov s touto diagnózou sa musí látka používať najmenej 1,5 mesiaca.

Pri nízkom systolickom krvnom tlaku je počiatočná terapia 2,5 mg. Ak dôjde k dlhodobému a trvalému poklesu ukazovateľov, používanie lieku bude musieť byť prerušené.

Bez ohľadu na objem použitia látky musí byť stav obličiek pod kontrolou. Dôležité je tiež množstvo draslíka a sodíka.

Vlastnosti recepcie

Vo väčšine situácií je pozorovaný veľký pokles tlaku s výrazným poklesom množstva kvapaliny. Je to spôsobené používaním diuretík, znížením množstva soli v potravinách, vracaním, hnačkou alebo dialýzou.

Pred začatím terapie musíte normalizovať hladinu sodíka alebo doplniť stratené množstvo tekutiny. Tiež by ste mali mať pod kontrolou vplyv počiatočného objemu lieku na ukazovatele tlaku.

Pri výrazných chirurgických zákrokoch alebo pri použití iných liekov znižujúcich tlak môže lisinopril viesť k silnému poklesu tlaku.

Pretože nie je možné vylúčiť hrozbu agranulocytózy, je potrebné pravidelne monitorovať krvný obraz. Pri chronickom srdcovom zlyhaní, ktoré je sprevádzané zlyhaním obličiek, hrozí výrazný pokles krvného tlaku.

Obvykle je tento stav pozorovaný pri ťažkých formách srdcového zlyhania. Je to spôsobené používaním veľkého množstva diuretík, hyponatrémiou alebo problémami s obličkami.

U ľudí s takýmito poruchami sa liečba začína pod prísnym dohľadom špecialistu. Dávkovanie liekov a diuretík sa vyberá s mimoriadnou opatrnosťou.

Pri použití dirotónu u jednotlivých pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním, ale s normálnym alebo nízkym krvným tlakom, je často pozorovaný pokles tohto indikátora. To by však nemal byť dôvod na prerušenie liečby.

Ak máte stenózu renálnej artérie alebo obehové problémy v dôsledku nedostatku sodíka alebo tekutín, liek môže spôsobiť poškodenie obličiek. Často sa vyvíja akútne zlyhanie tohto orgánu. Takéto porušenia sa môžu stať nevratnými aj po vysadení lieku.

Pri užívaní lieku v podmienkach dialýzy s polyakrylnitrilovou membránou existuje riziko vzniku anafylaktického šoku. Za takýchto podmienok je potrebné použiť iný typ membrány alebo predpísať iné lieky na liečbu hypertenzie.

Pri použití lieku je veľmi dôležité systematicky monitorovať hladinu glukózy a lipidov v plazme. Dôležitá je aj kontrola hladiny iónov močoviny a draslíka.

Počas terapie touto látkou by ste nemali piť alkohol. Etanol vyvoláva zvýšenie antihypertenzného účinku lieku. Pri športe treba byť obzvlášť opatrný. To isté platí v horúcom počasí. Tieto faktory zvyšujú riziko dehydratácie a prílišného zníženia krvného tlaku.

Pretože potenciálne nebezpečenstvo vzniku agranulocytózy pretrváva, je dôležité mať pod kontrolou krvný obraz. Ak sa počas obdobia terapie vyskytnú reakcie nervového systému, je zakázané viesť vozidlá alebo vykonávať prácu, ktorá je spojená so zvýšenými hrozbami.

Užívanie liekov u starších pacientov môže byť charakterizované zvýšením obsahu účinnej látky v tele. Preto je také dôležité venovať osobitnú pozornosť výberu dávkovania, berúc do úvahy prácu obličiek a tlak pacienta.

Kompatibilita s inými liekmi

Pokyn pre diroton hovorí, že súčasné použitie s draslík šetriacimi diuretikami, ako je spironolaktón, amilorid, zvyšuje riziko hyperkalémie. Rovnaký účinok vyvoláva kombinácia s náhradami soli, ktoré zahŕňajú draslík a draselné prípravky. Tieto riziká sú obzvlášť dôležité pre pacientov s problémami s obličkami.

Preto je kombinácia takýchto látok povolená iba na základe individuálneho vymenovania špecialistu. Okrem toho je veľmi dôležité zabezpečiť systematické monitorovanie hladiny draslíka v krvi a monitorovať prácu obličiek.

Keď sa látka kombinuje s betablokátormi, diuretikami a inými látkami pôsobiacimi na tlak, existuje riziko zvýšenia hypotenzného účinku. Podobný účinok je pozorovaný pri kombinácii s blokátormi kalciových kanálov.

Pri kombinácii inhibítorov ACE a liekov na báze zlata, ako je aurotiomalát sodný, vnútrožilovo existuje riziko nevoľnosti, návalov tváre, vracania a hypotenzie.

Kombinácia s vazodilatátormi a fenotiazínmi zvyšuje antihypertenzívny účinok lieku. Rovnaký výsledok sa pozoruje pri užívaní lieku s etanolom, barbiturátmi, tricyklickými antidepresívami.

Súčasné použitie s nesteroidnými protizápalovými liekmi a adrenergnými agonistami znižuje antihypertenzívny účinok. Rovnaký účinok poskytuje kombinácia s estrogénmi.

Kombinácia s lítiovými prípravkami spomaľuje vylučovanie tohto prvku z tela. Súčasne sa zvyšujú kardiotoxické a neurotoxické účinky lítia. V kombinácii s cholestyramínom a antacidovými látkami sa absorpcia v zažívacom trakte znižuje.

Liek vyvoláva zvýšenie toxického účinku salicylátov a znižuje účinnosť hypoglykemických látok. Znižuje účinky epinefrínu, norepinefrínu a liekov na dnu.

Látka zosilňuje účinky glykozidov, účinok relaxancií periférnych svalov a spomaľuje stiahnutie chinidínu. Keď sa používa, účinnosť perorálnych kontraceptív klesá. Pri súčasnom podávaní metyldopy existuje riziko hemolýzy.

Vedľajšie účinky

Je zakázané užívať si liek bez lekárskeho predpisu sami. Vedľajšie účinky dirotónu zahŕňajú nasledujúce:

Bolesť v hrudníku, bradykardia, výrazný pokles tlaku, tachykardia, infarkt.
Môže sa objaviť alergia, ktorá sa prejavuje pocitom svrbenia, žihľavky, nadmerného potenia, opuchu tváre a končatín. Existuje riziko vaskulitídy.
Bolesti žalúdka, poruchy stolice, vracanie. Niektorí ľudia majú sucho v ústach a problémy s chuťou. Niekedy sa objavia príznaky pankreatitídy alebo hepatitídy.
Kašeľ, bronchospazmus, apnoe.
Problémy s nervovým systémom, ktoré sa prejavujú vo forme únavy, zníženej koncentrácie, ospalosti. Niektorí ľudia majú nervové tiky, zhoršené vedomie, asténiu.
Problémy v genitourinárnej sfére, ktoré sú sprevádzané poruchou funkcie obličiek, zhoršením potencie, urémiou. U niektorých ľudí sa vyvinie zlyhanie obličiek.
Zníženie hladiny hemoglobínu v krvi, zvýšenie ESR. Existuje riziko trombocytopénie a neutropénie.
Horúčka.
Opakovanie dny.

Kontraindikácie

Diroton nemusí byť vždy použitý. Existujú určité kontraindikácie jeho použitia:

Alergické reakcie na lisinopril alebo iné ACE inhibítory;
Stav po operácii na transplantáciu obličky;
Primárna forma aldosteronizmu;
Stenóza renálnej artérie s azotémiou;
Zlyhanie obličiek v štádiu dekompenzácie;
Vek menej ako 16 rokov;
Porušenie biochemických parametrov - zvýšenie hladiny draslíka, vývoj azotemického syndrómu;
Stenóza aorty;
Precitlivenosť na zložky lieku alebo iné ACE inhibítory.

Diroton má na telo teratogénny účinok. Užívanie lieku počas tehotenstva je prísne zakázané. Lekár ho môže predpísať iba vtedy, ak je ohrozený život budúcej matky. Ak je počas laktácie potrebná terapia, bude potrebné prerušiť dojčenie dieťaťa.

Táto látka je predpísaná s mimoriadnou opatrnosťou v prípade bilaterálnej stenózy renálnych artérií, komplexných foriem cukrovky. To platí aj pre ťažké srdcové zlyhanie, ktoré je chronické. Obmedzenia tiež zahrnujú vážne patológie spojivových tkanív - zahŕňajú lupus erythematosus a sklerodermiu.

Opatrnosť sa odporúča pri potláčaní krvotvorby v kostnej dreni, hypovolémie, hyponatrémie. To isté platí pre starších pacientov a potrebu hemodialýzy pomocou membrán s vysokým prietokom.

Predávkovanie

Pri nadmernej konzumácii lieku sa objavujú nepríjemné príznaky. Patria sem nasledujúce:

Obehový šok;
Problémy s rovnováhou elektrolytov;
Znížený tlak;
Hyperventilácia;
Zlyhanie obličiek;
Bradykardia;
Kašeľ;
Tachykardia;
Zvýšená úzkosť;
Závraty

V prípade predávkovania je nevyhnutné vykonať symptomatickú liečbu. Lekári predpisujú naliehavý výplach žalúdka, používanie sorbentov, odpočinok v posteli. V prípade závažného predávkovania sa nezaobíde bez hemodialýzy.

Analógy

Ak nie je z akéhokoľvek dôvodu možné užívať liek, sú predpísané analógy dirotónu. Tieto látky majú podobné zloženie a mechanizmus účinku.

Medzi najbližšie analógy patrí hydrochlorotiazid, látka, ktorá znižuje krvný tlak v dôsledku expanzie arteriol. Okrem toho analógy dirotonového liečiva zahrnujú nasledujúce:

Dapril;
Zrútený;
Sinopril.