Ruské meno
Kodeín + kofeín + paracetamol + propyfenazónLatinský názov látok Kodeín + Kofeín + Paracetamol + Propyfenazón
Codeinum + Coffeinum + Paracetamolum + Propyphenazonum ( rod. Codeini + Coffeini + Paracetamoli + Propyphenazoni)Farmakologická skupina látok kodeín + kofeín + paracetamol + propyfenazón
Typický klinický a farmakologický článok 1
Farmaceutické pôsobenie. Kombinované liečivo, ktorého účinok je určený zložkami, ktoré tvoria jeho zloženie. Kofeín stimuluje psychomotorické centrá mozgu, má analeptický účinok, zvyšuje účinok analgetík, odstraňuje ospalosť a únavu a zvyšuje fyzickú a duševnú výkonnosť. Kodeín má centrálny antitusický účinok (potlačením excitability centra kašľa), ako aj analgetický účinok v dôsledku excitácie opiátových receptorov v rôznych častiach centrálneho nervového systému, čo vedie k stimulácii antinociceptívneho systému a zmenám v emocionálne vnímanie bolesti. V menšej miere ako morfín inhibuje dýchanie, menej často spôsobuje miózu, nevoľnosť, vracanie a zápchu (aktivácia opioidných receptorov v čreve spôsobuje relaxáciu hladkých svalov, zníženie peristaltiky a spazmus všetkých zvieračov). Propyfenazón a paracetamol majú analgetické a antipyretické účinky.
Indikácie Bolestivý syndróm strednej závažnosti, neuralgia, myalgia, artralgia, algomenorea, bolesť hlavy, zubov, migréna, posttraumatická bolesť.
Kontraindikácie Precitlivenosť, zlyhanie pečene a / alebo obličiek, anémia, leukopénia, zhoršená krvotvorba, nedostatok glukóza-6-fosfátdehydrogenázy, hyperexcitabilita, nespavosť, angina pectoris, tehotenstvo, laktácia, detstvo (do 1 roka).
Opatrne. Pokročilý vek, glaukóm.
Dávkovanie Vnútri, dospelí - 1 tableta 3-4 krát denne. Pri silnej bolesti sa odporúča užiť 2 tablety. Deti (v závislosti od veku): 2-5 rokov - 1/3 tablety; 5-10 rokov - 1/2 tablety; starší ako 10 rokov - 1 tableta 1-3 krát denne.
Vedľajší účinok. Leukopénia, agranulocytóza, nauzea, gastralgia, zvýšená aktivita „pečeňových“ transamináz, zvýšená excitabilita (najmä u detí), znížená rýchlosť psychomotorických reakcií, alergické reakcie (kožná vyrážka, angioedém, svrbenie, žihľavka).
Interakcia. Barbituráty, rifampicín, antiepileptiká a ďalšie stimulanty mikrozomálnej oxidácie prispievajú k tvorbe toxických metabolitov paracetamolu, ktoré negatívne ovplyvňujú funkciu pečene. Metoklopramid urýchľuje absorpciu paracetamolu. Pod vplyvom paracetamolu sa T 1/2 chloramfenikolu zvyšuje 5 -krát. Keď sa znova podá, paracetamol môže zvýšiť účinok antikoagulancií (deriváty dikumarínu). Kofeín urýchľuje vstrebávanie ergotamínu. Súčasné používanie paracetamolu a etanolu zvyšuje riziko vzniku hepatotoxických účinkov.
Špeciálne pokyny. Nadmerná konzumácia výrobkov obsahujúcich kofeín (káva, čaj) počas liečby môže spôsobiť príznaky predávkovania. Pri predĺženej (viac ako 1 týždni) liečbe je potrebné kontrolovať obraz periférnej krvi a funkčný stav pečene. Bez konzultácie s lekárom by ste nemali trvať dlhšie ako 5 dní.
Môže zmeniť výsledky testovania drog na športovcov.
To komplikuje diagnostiku akútneho brucha.
Pacienti trpiaci atopickou bronchiálnou astmou, sennou nádchou majú zvýšené riziko vzniku alergických reakcií.
Počas liečby by ste mali prestať používať etanol (zvyšuje riziko vzniku hepatotoxicity) a vykonávať potenciálne nebezpečné činnosti, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu pozornosti a rýchlosť psychomotorických reakcií.
Časť prípravkov
ATX:N.02.B.E Anilides
Farmakodynamika:Opioidná aktivita kodeínu je spôsobená jeho konverziou na. Slabý agonista opioidných λ- a ϕ-receptorov (aktivácia λ-receptorov je 3-krát silnejšia ako ϕ): inhibícia interneuronálneho prenosu bolestivých impulzov v aferentných dráhach centrálneho nervového systému, zníženie emocionálneho hodnotenia bolesti a reakcie na to.
Kofeín inhibuje cAMP fosfodiesterázu, čím zvyšuje koncentráciu cAMP v tkanivách mozgu, srdca a ďalších orgánov.
Vzrušujúce centrá nervu vagus spôsobujú bradykardiu (centrálny účinok), uvoľňujú hladké svaly iných orgánov vrátane priedušiek, mierne zvyšujú produkciu moču v dôsledku inhibície reabsorpcie elektrolytov v obličkových tubuloch.
Analeptický účinok je spôsobený priamou stimuláciou dýchacieho a vazomotorického centra.
Paracetamol je narkotické analgetikum, derivát para-aminofenolu, aktívneho metabolitu fenacetínu. Má antipyretický a analgetický účinok. Neexistuje žiadna protizápalová aktivita. Analgetický účinok je spojený s inhibíciou cyklooxygenázy v centrálnom nervovom systéme. Nie je vylúčený vplyv na sérotonergický a kanabinoidný systém mozgu.
Farmakokinetika:Zložky liečiva sa dobre absorbujú v gastrointestinálnom trakte.
Paracetamol prechádza hematoencefalickou bariérou. Metabolizuje sa v pečeni. Vylučuje sa obličkami vo forme metabolitov, hlavne konjugátov, iba 3% v nezmenenej forme.
Kofeín sa v črevách dobre vstrebáva. Vylučuje sa hlavne obličkami vo forme metabolitov, asi 10% - v nezmenenej forme.
Kodeín sa mierne viaže na plazmatické proteíny. Podlieha biotransformácii v pečeni (10% sa premení na demetyláciu). Vylučuje sa obličkami (5-15% - nezmenené).
Indikácie:Bolestivý syndróm nízkej a strednej intenzity (bolesť hlavy a zubov, neuralgia, myalgia, artralgia, algomenorea), horúčka s prechladnutím a iné infekčné a zápalové ochorenia,
akútne respiračné vírusové infekcie.XVIII.R50-R69.R52.9 Bolesť, nešpecifikovaná
XVIII.R50-R69.R52.2 Ďalšia neustála bolesť
XVIII.R50-R69.R52.0 Akútna bolesť
XVIII.R50-R69.R52 Bolesť, inde neklasifikovaná
XVIII.R50-R69.R51 Bolesť hlavy
XVIII.R00-R09.R07.0 Bolesť v krku
XVIII.R00-R09.R07 Bolesť hrdla a hrudníka
XIII.M70-M79.M79.6 Bolesť končatín
XIII.M20-M25.M25.5 Bolesť kĺbov
VII.H55-H59.H57.1 Bolesť oka
VI.G50-G59.G50.1 Atypická bolesť tváre
VI.G40-G47.G44.2 Bolesť hlavy napínavého typu
XIII.M70-M79.M79.2 Neuralgia a neuritída, nešpecifikovaná
VI.G50-G59.G50.0 Neuralgia trojklaného nervu
XVIII.R50-R69.R50 Horúčka neznámeho pôvodu
XIV.N80-N98.N94.6 Dysmenorea, nešpecifikovaná
Kontraindikácie:Precitlivenosť, nedostatok glukózo-6-fosfátdehydrogenázy, zhoršená funkcia pečene alebo obličiek, ochorenia krvi, bronchiálna astma, stavy sprevádzané útlmom dýchania, glaukóm, zvýšený vnútrolebečný tlak, traumatické poranenie mozgu, arteriálna hypertenzia, ateroskleróza, I. trimester tehotenstva, dojčenie , vek detí (do 12 rokov).
Opatrne:Peptický vred a dvanástnikový vred (štádium remisie), pokročilý vek, tehotenstvo -
Trimestre II a III. Gravidita a laktáciaKontraindikované v tehotenstve. Počas laktácie je použitie povolené po konzultácii s lekárom.
Spôsob podávania a dávkovanie:Vnútri, po jedle, dospelí - 1 tableta 3-4 krát denne; maximálna jednotlivá dávka sú 2 tablety, denná dávka je 8 tabliet. Priebeh liečby nie je dlhší ako 5 dní.
Deti a mladiství vo veku 12-18 rokov-v jednej dávke 1 / 2-1 tablety je maximálna denná dávka 4 tablety. Kurz nie je dlhší ako 3 dni.
Interval medzi dávkami by mal byť najmenej 4 hodiny.
Vedľajšie účinky:Z nervového systému a zmyslových orgánov: nepokoj, poruchy spánku.
Na strane kardiovaskulárneho systému a krvi (krvotvorba, hemostáza): tachykardia, arytmia, trombocytopénia, leukopénia, agranulocytóza.
Z tráviaceho traktu: nevoľnosť, zápcha.
Alergické reakcie:žihľavka, kožná vyrážka, svrbenie.
Iné: zhoršená funkcia pečene alebo obličiek (pri dlhodobom používaní).
PredávkovaniePríznaky: nevoľnosť, vracanie, bolesť žalúdka, potenie, arytmia, respiračné zlyhanie, zlyhanie pečene, kóma, bledosť pokožky.
Liečba: výplach žalúdka, vymenovanie aktívneho uhlia, symptomatická terapia.
Interakcia:Pri súčasnom podávaní s barbiturátmi, tricyklickými antidepresívami, rifampicínom a etanolom sa zvyšuje riziko hepatotoxického účinku (týmto kombináciám sa treba vyhnúť).
Dlhodobé používanie barbiturátov znižuje účinnosť paracetamolu.
Kombinovaným použitím kofeínu a barbiturátov, primidónu, antikonvulzív (najmä derivátov hydantoínu) je možné zvýšiť metabolizmus a zvýšiť klírens kofeínu; počas užívania kofeínu a cimetidínu, perorálnych kontraceptív, disulfiramu, ciprofloxacínu, norfloxacínu - zníženie metabolizmu kofeínu v pečeni (spomalenie jeho vylučovania a zvýšenie jeho koncentrácie v krvi).
Súčasné používanie kofeínových nápojov a iných liekov, ktoré stimulujú centrálny nervový systém, môže viesť k nadmernej stimulácii centrálneho nervového systému.
Špeciálne pokyny:Je možné znížiť koncentráciu pozornosti a rýchlosť psychomotorických reakcií, preto by ste počas liečby mali byť opatrní pri vedení vozidla a pri iných potenciálne nebezpečných činnostiach, ktoré vyžadujú zvýšenú koncentráciu pozornosti a rýchlosť psychomotorických reakcií.
Pri dlhodobom, nekontrolovanom používaní je možné vyvinúť závislosť (oslabenie analgetického účinku) a drogovú závislosť.
InštrukcieSystematický názov (IUPAC):(5α, 6α) -7,8-didehydro-4,5-epoxy-3-metoxy-17-metylmorfinan-6-ol
Austrália: A.
USA: C, riziko nie je vylúčené
Riziko vzniku závislosti: vysoká
Aplikácia: orálne, rektálne, subkutánne, intramuskulárne
Právny stav:
Austrália S3 / S4 / S8
Kanada: Zoznam I
Dánsko: Anlage III, iba na predpis
Veľká Británia: POM, len po dohode
USA: Plán II
Biologická dostupnosť~ 90% orálne
Metabolizmus: pečeň, prostredníctvom CYP2D6 (cytochróm P450 2D6).
Aktívny metabolit: morfín
Začiatok akcie: od 15 do 30 minút
Biologický polčas: 2,5-3 h
Trvanie akcie: 4 až 6 hodín
Vzorec: C 18 H 21 NO 3
Molárna hmota: 299,364 g / mol
Kodeín, známy tiež ako 3-metylmorfín, je opiát používaný na liečbu bolesti, kašľa a hnačky. Obvykle sa používa na liečbu miernej až stredne silnej bolesti. Je aktívnejší v kombinácii s (acetaminofénom) resp. Dôkazy nepodporujú jeho použitie na potlačenie kašľa u detí. V Európe sa kodeín neodporúča ako liek proti kašľu u detí mladších ako dvanásť rokov. Kodeín sa užíva perorálne. Obvykle začne pôsobiť po pol hodine s maximálnym účinkom po dvoch hodinách. Účinky trvajú približne štyri až šesť hodín. K bežným vedľajším účinkom patrí vracanie, zápcha, svrbenie a závrat. Vážne vedľajšie účinky môžu zahŕňať dýchacie ťažkosti a závislosť. Zostáva nejasné, či je jeho použitie počas tehotenstva bezpečné. Pri užívaní lieku počas dojčenia je potrebná opatrnosť, pretože to môže viesť k toxicite opiátov u dieťaťa. Kodeín účinkuje po spracovaní v pečeni. Ako rýchlo sa to stane, závisí od genetiky človeka. Kodeín objavil v roku 1832 Pierre Jean Robiquet. V roku 2013 bolo vyrobených asi 361 000 kg kodeínu, pričom bolo použitých 249 000 kg. Kodeín je najčastejšie používaný opiát. Kodeín je na zozname modelov základných liekov WHO, najdôležitejších liekov vyžadovaných v základnom zdravotnom systéme. Veľkoobchodné náklady na kodeín sa pohybujú od 0,04 do 0,29 dolára za dávku od roku 2014. V USA stojí dávka kodeínu asi jeden dolár. Kodeín sa vyskytuje prirodzene a tvorí asi 2% ópia.
Lekárske aplikácie
Kodeín sa používa na liečbu miernej až stredne silnej bolesti a na zmiernenie kašľa. Kodeín sa používa aj na liečbu hnačky a syndrómu dráždivého čreva dominujúceho hnačke, aj keď na liečbu akútnej hnačky sa častejšie používajú loperamid (ktorý je k dispozícii na voľnom predaji pri miernejších hnačkách), difenoxylát, gáfor ópium alebo dokonca ópium. Existuje len málo dôkazov o prospechu kodeínu pri rakovinovej bolesti, ale je známe, že liek má vedľajšie účinky.
Dávkové formy
Kodeín sa predáva ako liek s jednou zložkou, tak aj v kombinácii s paracetamolom (ako kokodamol: napríklad značky Paracod, Panadeine a Tylenol s kodeínom vrátane Tylenolu 3 a 1,2,4); s aspirínom (ako kokodaprín); alebo s ibuprofenom (Nurofen Plus). Tieto kombinácie poskytujú väčšiu úľavu od bolesti ako každé liečivo samotné (synergický účinok). Kodeín sa tiež bežne nachádza v prípravkoch obsahujúcich kodeín a iné lieky proti bolesti alebo svalové relaxanciá, ako aj v zmesi kodeínu + fenacetínu (Emprazil s kodeínom č. 1, 2, 3, 4 a 5), naproxénu, indometacínu, diklofenaku a ďalších a tiež ako súčasť komplexnejších zmesí vrátane aspirínu + paracetamolu + kodeínu ± kofeínu ± antihistaminík a ďalších látok. Výrobky obsahujúce iba kodeín sú dostupné v lekárni na predpis lekára ako tablety s predĺženým uvoľňovaním (napr. Codeine Contin 100 mg a Perduretas 50 mg). Kodeín sa predáva aj ako sirupy proti kašľu s nulou až pol tuctom ďalších účinných látok a sirup proti kašľu (napríklad Paveral) na všetky použitia, na ktoré je kodeín predpísaný. Injekčný kodeín je k dispozícii iba na subkutánne alebo intramuskulárne podanie; intravenózne injekcie sú kontraindikované, pretože to môže viesť k degranulácii neimunitných a žírnych buniek a v dôsledku toho k anafylaktoidným reakciám. V niektorých krajinách sa predávajú aj kodeínové čapíky.
Vedľajšie účinky
Bežné vedľajšie účinky súvisiace s používaním kodeínu zahŕňajú ospalosť a zápchu. Menej časté je svrbenie, nevoľnosť, vracanie, sucho v ústach, mióza, ortostatická hypotenzia, retencia moču, eufória, dysfória a kašeľ. Zriedkavé vedľajšie účinky zahŕňajú anafylaxiu, záchvaty, akútnu pankreatitídu a útlm dýchania. Ako všetky opiáty, dlhodobejšie účinky sa môžu líšiť, ale môžu zahŕňať znížené libido, apatiu a stratu pamäti. Niektorí ľudia môžu mať tiež alergické reakcie na kodeín, ako je opuch kože a vyrážky. Kodeín a morfín, ako aj ópium, sa až donedávna používali na kontrolu cukrovky a v niektorých krajinách sa stále používajú ojedinele. Hypoglykemický účinok kodeínu, aj keď je spravidla slabší ako morfín, diamorfín alebo hydromorfón, môže spôsobiť chuť na cukor. Pri dlhodobom používaní sa tolerancia vyvíja k mnohým účinkom kodeínu vrátane jeho terapeutického účinku. Rýchlosť, s akou k tomu dochádza, je pre rôzne účinky odlišná, pričom tolerancia zápchy sa vyvíja obzvlášť pomaly. Respiračná depresia je potenciálne závažným vedľajším účinkom kodeínu a iných opioidov. Toto potlačenie závisí od dávky a predstavuje mechanizmus pre potenciálne smrteľné následky predávkovania. Pretože je kodeín metabolizovaný na morfín, morfín môže prechádzať materským mliekom v potenciálne smrteľných množstvách, čo bráni dýchaniu dojčeného dieťaťa. V auguste 2012 FDA vydal upozornenie na detskú smrť<6 лет после приема «нормальных» доз парацетамола с кодеином после тонзиллэктомии . Некоторые пациенты способны очень эффективно преобразовать кодеин в его активную форму, морфин, что приводит к летальным уровням последнего в крови. FDA в настоящее время рекомендует очень осторожно использовать кодеин у молодых пациентов с тонзиллэктомией: применять препарат в самом низком количестве, которое способно контролировать боль, использовать его «по мере необходимости», а не «круглые сутки», и немедленно обратиться к врачу, если ребенок, принявший кодеин, проявляет чрезмерную седацию или анормально шумное дыхание.
Odstúpenie a závislosť
Rovnako ako ostatné opiáty zmierňujúce bolesť, kodeín môže byť pri chronickom použití fyzicky návykový. Keď sa vyvinie fyzická závislosť, môžu sa objaviť abstinenčné príznaky, ak osoba náhle zastaví liečbu. K príznakom abstinencie patrí: túžba po látke, nádcha, zívanie, potenie, nespavosť, slabosť, kŕče v bruchu, nevoľnosť, vracanie, hnačka, svalové kŕče, triaška, podráždenosť a bolesť. Aby sa minimalizovali abstinenčné príznaky, dlhodobí užívatelia by mali postupne znižovať dávku kodeínu pod dohľadom odborníka. Kodeín sa metabolizuje na kodeín-6-glukuronid (C6G) uridíndifosfát-glukuronozyltransferázou UGT2B7, a keďže iba asi 5% kodeínu je metabolizovaných cytochrómom P450 CYP2D6, v súčasnosti existuje dôkaz, že C6G je primárnou aktívnou látkou. Nároky na údajný „stropný účinok“ dávok kodeínu sú založené na predpoklade, že vysoké dávky kodeínu nasýtia CYP2D6, čím sa zabráni ďalšej konverzii kodeínu na morfín, ale v súčasnosti je známe, že C6G je hlavným metabolitom zodpovedným za analgetické účinky kodeínu. Neexistuje tiež dôkaz, že by inhibícia CYP2D6 bola prospešná pri liečbe závislosti od kodeínu, aj keď metabolizmus kodeínu na morfín (a teda ďalší metabolizmus na konjugáty morfín -glukuronidu) má vplyv na potenciálne zneužívanie kodeínu. CYP2D6 sa však podieľa na neonatálnej toxicite a úmrtí, keď sa kodeín podáva dojčiacim matkám, najmä ak je 2D6 hyperaktívny („ultrarýchly“ metabolizmus).
Farmakokinetika
Konverzia kodeínu na morfín prebieha v pečeni a je katalyzovaná enzýmom cytochrómu P450 CYP2D6. CYP3A4 produkuje norkodeín a UGT2B7 konjugáty kodeín, norkodeín a morfín so zodpovedajúcimi 3- a 6-glukuronidmi. Srinivasan, Wielbo a Tebbett naznačujú, že kodeín-6-glukuronid je zodpovedný za veľké percento analgetických účinkov kodeínu, a preto by títo pacienti mali pociťovať určitú úľavu od bolesti. Mnoho vedľajších účinkov kodeínu je stále vidieť u osôb so zlým metabolizmom. Naopak, 0,5-2% populácie má „rozsiahly metabolizmus“; viacnásobné kópie génu 2D6 produkujú vysoké hladiny CYP2D6. Takíto ľudia budú touto cestou metabolizovať lieky rýchlejšie ako ostatní. Niektoré lieky sú inhibítormi CYP2D6 a znižujú alebo dokonca úplne blokujú premenu kodeínu na morfín. Najslávnejšie z nich sú dva selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu a antihistaminikum a antidepresívum (Wellbutrin, známy tiež ako Zyban). Iné lieky, ako napríklad rifampicín a dexametazón, spôsobujú zvýšenie izoenzýmov CYP450 a tým zvyšujú mieru konverzie. CYP2D6 prevádza kodeín na morfín, ktorý je potom glukuronidovaný. Život ohrozujúca intoxikácia, vrátane respiračnej depresie vyžadujúcej intubáciu, sa môže vyvinúť v priebehu niekoľkých dní u pacientov s viacerými funkčnými alelami CYP2D6, čo má za následok ultra rýchly metabolizmus opioidov, ako je kodeín na morfín. Štúdie o analgetickom účinku kodeínu sú v súlade s myšlienkou, že metabolizmus CYP2D6 na morfín je dôležitý, ale niektoré štúdie nepreukázali významné rozdiely medzi ľuďmi so zlým a dobrým metabolizmom. Dôkazy podporujúce hypotézu, že ultrarýchly metabolizmus môže poskytnúť väčšiu úľavu od bolesti zvýšením produkcie morfínu, sa obmedzujú na kazuistiky. V dôsledku zvýšeného metabolizmu kodeínu na morfín majú ľudia s ultrarýchlym metabolizmom (s viac ako 2 funkčnými kópiami alely CYP2D6) zvýšené riziko vedľajších účinkov spojených s toxicitou morfínu. Usmernenia vydané konzorciom pre implementáciu klinickej farmakogenomiky (CPIC) neodporúčajú používať kodeín u ľudí s ultrarýchlym metabolizmom, ak sú tieto genetické informácie k dispozícii. CPIC tiež navrhuje, že by sa malo vyhnúť použitiu kodeínu u osôb s pomalým metabolizmom, pretože v tejto populácii nie je účinný. Kodeín a jeho soli sa ľahko absorbujú z gastrointestinálneho traktu a požitie kodeínfosfátu vytvára maximálne plazmatické koncentrácie približne po jednej hodine. Plazmatický polčas kodeínu je 3 až 4 hodiny a pomer analgetického potenciálu na perorálne / intramuskulárne podanie je približne 1: 1,5. Najbežnejší konverzný pomer uvedený na mapách pomeru ekvianalgetických dávok používaných v USA, Kanade, Spojenom kráľovstve, Írsku, Európskej únii, Rusku a inde je 130 mg intramuskulárnej dávky, čo sa rovná 200 mg perorálnej dávky - obidva sú ekvivalentné 10 mg morfín sulfátu intravenózne a 60 mg morfín sulfátu perorálne. Pomer soli: voľnej bázy oboch liečiv je zhruba ekvivalentný a vo všeobecnosti nemá klinický význam. Kodeín je metabolizovaný O- a N-demetyláciou v pečeni na morfín a norkodeín. Kodeín a jeho metabolity sú z tela takmer úplne vylučované obličkami, hlavne ako konjugáty s kyselinou glukurónovou. Aktívne metabolity kodeínu, najmä morfín, prejavujú svoj účinok väzbou a aktiváciou mu-opioidných receptorov.
Vzťah k iným opioidom
Kodeín sa v minulosti používal ako východiskový materiál a prototyp pre veľkú triedu opioidov, hlavne pre mierne až stredne silné opioidy; ako je hydrokodón (1920, Nemecko), oxykodón (1916, Nemecko), dihydrokodeín (1908, Nemecko) a jeho deriváty, ako je nikokodeín (1956, Rakúsko). Tieto opioidy sa však už nesyntetizujú z kodeínu a zvyčajne sa syntetizujú z iných ópiových alkaloidov; a to z thebainu. Medzi ďalšie série derivátov kodeínu patrí izokodeín a jeho deriváty, ktoré boli vyvinuté v Nemecku zhruba od roku 1920. Vo všeobecnosti sú rôzne triedy derivátov morfínu, ako sú ketóny, polosyntetické látky, ako dihydromorfín, halogén-morfidy, estery, étery a ďalšie látky majú analógy kodeínu, dihydrokodeínu a izokodeínu. Kodeín ester acetylkodeín je bežnou aktívnou prímesou, ktorá sa nachádza v pouličnom heroíne, pretože časť kodeínu má tendenciu sa rozpúšťať v morfíne, keď sa získava z ópia v nelegálnych laboratóriách heroínu a morfínu. Ako liek zmierňujúci bolesť je kodeín účinnosťou mierne porovnateľný s inými opiátmi. S kodeínom sú spojené Codoxime, thebacon, codein-N-oxid (genocodeine). Existujú aj dusíkaté deriváty morfínu, ako je kodeín metobromid a heterokodeín, liek je šesťkrát silnejší ako morfín a 72 krát silnejší ako kodeín v dôsledku malej zmeny molekuly, konkrétne pohybu metylovej skupiny z 3 na 6 polôh na kostre morfínového uhlíka. Lieky, ktoré sú svojim účinkom podobné kodeínu v dôsledku blízkych štruktúrnych vzťahov, sú variáciami na metylových skupinách v polohe 3, vrátane etylmorfínu alebo kodetylínu (dionín) a benzylmorfínu (peronín). Dôležitý opioidný prekurzor thebain, ktorý nemá sám o sebe narkotický účinok, sa líši od kodeínu len málo štruktúrou. Pseudokodeín a niektoré ďalšie podobné alkaloidy sa v medicíne v súčasnosti nepoužívajú a v stopovom množstve sa nachádzajú v ópiu.
História
Kodeín alebo 3-metylmorfín je alkaloid nachádzajúci sa v maku ópiovom, rastline z čeľade makovitých. Mak siatý sa pestuje a používa v celej histórii ľudstva pre svoje rôzne liečivé (analgetické, antitusické a antidiarrheálne) a hypnotické vlastnosti súvisiace s rôznymi účinnými látkami, medzi ktoré patrí morfín, kodeín a papaverín. Kodeín sa nachádza v koncentráciách od 1% do 3% v ópiu pripravenom z mliečnej šťavy z nedozretých luskov maku ópia. Názov „kodeín“ pochádza z gréckeho slova kodeia (κώδεια), „maková hlava“. Relatívny obsah kodeínu v morfíne, najbežnejšom alkaloide ópia, sa pohybuje od 4% do 23% a v makovej slame je spravidla o niečo vyšší. Až do začiatku 19. storočia sa surové ópium používalo v rôznych prípravkoch známych ako ópium a lieky proti bolesti, z ktorých mnohé boli v Anglicku obľúbené od začiatku 18. storočia; pôvodný liek bol vyvinutý v holandskom Leidene okolo roku 1715 chemikom menom Lemort; v roku 1721 uvádza London Pharmacopoeia elixír Asthmaticum, ktorý bol v roku 1746 nahradený výrazom „elixír Paregoricum“ („liek zmierňujúci bolesť“). Postupné uvoľňovanie niekoľkých aktívnych zložiek ópia otvorilo cestu k zvýšeniu selektivity a bezpečnosti liekov na báze opiátov. Morfín už v Nemecku izoloval nemecký lekárnik Sertürner v roku 1804. Kodeín bol prvýkrát izolovaný o desaťročia neskôr v roku 1832 vo Francúzsku Pierrom Robiquetom, francúzskym chemikom a farmaceutom, ktorý je už známy tým, že objavil alizarín, najbežnejšie červené farbivo, pri práci na rafinovaných procesoch extrakcie morfínu. To otvorilo cestu k vývoju novej generácie bezpečnejších antitusík a protizápalových liekov na báze kodeínu. Kodeín je v súčasnosti najpoužívanejším opiátom na svete a podľa mnohých správ organizácií vrátane Svetovej zdravotníckej organizácie a agentúry predchodcu WHO, Ligy národov, je celkovo jedným z najčastejšie používaných liekov. Kodeín je jedným z najúčinnejších perorálnych opioidných analgetík a má široký rozsah bezpečnosti. Jeho aktivita sa pohybuje od 8% do 12% aktivity morfínu u väčšiny ľudí; rozdiely v metabolizme môžu tento údaj zmeniť, podobne ako ostatné lieky, v závislosti od spôsobu podania. Kým kodeín je možné extrahovať priamo z ópia, jeho pôvodného zdroja, väčšina kodeínu je syntetizovaná z oveľa bohatšieho zdroja, morfínu, pomocou O-metylačného procesu. V roku 1972 spôsobila vojna proti drogám obrovský nedostatok nezákonných a legálnych opiátov v dôsledku nedostatku prírodného ópia, makovej slamy a ďalších zdrojov ópiových alkaloidov a geopolitickej situácie v USA. Odvtedy sa väčšina národných zásob ópia a morfínu v USA používala na zmiernenie akútneho nedostatku liečivých antitusických opiátov, najmä na základe kodeínu, na konci roku 1973 dostali vedci za úlohu nájsť spôsob, ako syntetizovať kodeín a jeho deriváty. Rýchlo uspeli pomocou ropy alebo uhoľného dechtu a postupu vyvinutého v Národných ústavoch zdravia USA. Od objavenia lieku bolo pripravených mnoho kodeínových solí. Najčastejšie sa používajú hydrochlorid (konverzný pomer voľnej bázy 0,805), fosfát (0,736), síran (0,859) a citrát (0,842). Medzi ďalšie patria salicylátové NSAID, salicylát kodeínu (0,686) a najmenej štyri barbituráty na báze kodeínu, cyklohexenyletylbarbiturát (0,559), cyklopentenylallylbarbiturát (0,561), diallylbarbiturát (0,561) a dietylbarbiturát (0,619).
Spoločnosť a kultúra
Mená
Kodeín sa často predáva ako soľ vo forme kodeín sulfátu alebo kodeín fosfátu v USA, Veľkej Británii a Austrálii. Kodeín hydrochlorid je hojnejší na celom svete a nachádza sa tu aj citrát, hydrojodid, hydrobromid, tartrát a ďalšie soli.
Rekreačné využitie
Kodeín je možné použiť ako rekreačnú drogu. V niektorých krajinách sú sirupy proti kašľu a kodeínové tablety dostupné bez lekárskeho predpisu; niektorí potenciálni rekreační užívatelia údajne kupujú kodeín vo viacerých lekárňach, aby nevzbudili podozrenie. V niektorých krajinách sú v snahe obmedziť rekreačné využitie všetky nákupy OTC kodeínu zaznamenávané elektronicky a k týmto záznamom má v prípade potreby prístup akákoľvek lekáreň. Narkomani závislí na heroíne môžu používať kodeín na blokovanie abstinenčných účinkov. Kodeín je dostupný aj v kombinácii so sirupom prometazínu proti nevoľnosti. Ochranné známky - Phenergan s kodeínom alebo generický prometazín s kodeínom. Rapper Pimp C zo skupiny UGK zomrel na predávkovanie touto kombináciou. Táto zmes, vzhľadom na skutočnosť, že prometazín je antihistaminikum len na predpis, je k dispozícii iba na predpis vo všetkých 50 štátoch USA. Aj keď všetky sedatívne antihistaminiká zosilňujú účinky kodeínu, za klinické a rekreačné využitie prometazínu s kodeínom je zodpovedná enzymatická indukcia vedúca k vyššej hepatálnej premene kodeínu na morfín. Má to viac spoločného s iným liekom, Doriden (glutethemid). Kombinácia kodeínu a glutetimidu sa používa ako náhrada za heroín alebo primárny opioidný liek podľa výberu; táto kombinácia bola prvýkrát spomenutá v lekárskych časopisoch na konci šesťdesiatych rokov minulého storočia a potom sa objavila s pentazocínom a tripelennamínom na konci sedemdesiatych rokov minulého storočia. Glutethimid bol stiahnutý z trhu do konca roku 1988 na celom svete, ale použitie tejto kombinácie sa javí ako hlavná hybná sila malého množstva nezákonnej syntézy glutetimidu. Užívanie tejto kombinácie na prázdny žalúdok sa v zásade blíži injekčnému podaniu heroínu alebo morfínu. Kodeín je tiež demetylovaný reakciou s pyridínom na syntézu morfínu, ktorý je potom možné acetylovať za vzniku heroínu (diacetylmorfínu). Pyridín je toxický a možno aj karcinogénny, takže výsledný morfín (a potenciálne kontaminovaný pyridín) môže byť obzvlášť škodlivý. Kodeín je možné tiež previesť na alfa-chlórokodid, ktorý sa používa pri tajnej syntéze desomorfínu (Permonid) (desomorfín si získal pozornosť v roku 2010 v Rusku v dôsledku zvýšenia produkcie jeho tajného proteínu, pravdepodobne kvôli jeho relatívne jednoduchej syntéze z kodeínu.
Detekcia
Kodeín a / alebo jeho hlavné metabolity je možné kvantitatívne detegovať v krvi, plazme alebo moči na monitorovanie terapie, potvrdenie diagnózy otravy alebo pomoc pri forenzných úmrtiach. Skríningové programy na zneužívanie drog vo všeobecnosti zahŕňajú testovanie moču, vlasov, potu alebo slín. Mnoho komerčných skríningových opiátových testov zameraných na morfín skrížene reaguje s kodeínom a jeho metabolitmi, ale chromatografické metódy môžu ľahko rozlíšiť kodeín od iných opiátov a opioidov. Je dôležité poznamenať, že použitie kodeínu vedie k značnému množstvu morfínu ako produktu vylučovania. Okrem toho heroín obsahuje kodeín (alebo acetyl kodeín) ako nečistotu a jeho použitie má za následok uvoľnenie malého množstva kodeínu. Makové semienka sú ďalším zdrojom kodeínu. Koncentrácie kodeínu v krvi alebo plazme sú zvyčajne v rozmedzí 50-300 mcg / l u tých, ktorí liek užívajú terapeuticky, 700-7000 mcg / l u chronických užívateľov a 1 000-10 000 mcg / l v prípade akútneho smrteľného predávkovania.
Právne postavenie
V Austrálii, Kanade, na Novom Zélande, vo Švédsku, Spojenom kráľovstve, USA a mnohých ďalších krajinách je kodeín regulovaný rôznymi zákonmi o kontrole drog. V niektorých krajinách je k dispozícii bez lekárskeho predpisu v kombinovaných výrobkoch od licencovaných lekárnikov v dávkach do 20 mg.
Austrália
V Austrálii sa kodeínové lieky musia predávať iba bez lekárskeho predpisu. Lieky sa často kombinujú s paracetamolom (500 mg), ibuprofénom (200 mg) a doxylamínsukcinátom (5 mg) a obsah kodeínu sa môže pohybovať od 5 mg do 15 mg; prípravky obsahujúce viac ako 15 mg kodeínu na tabletu sú zahrnuté v S4 (dodatok 4 alebo „iba na predpis“). Kodeín je možné vydávať bez lekárskeho predpisu podľa uváženia lekárnika. Väčšina liekov sa považuje za lieky S3 (dodatok 3 alebo „vydáva iba lekárnik“), čo znamená, že sa musia predávať s priamym zapojením lekárnika. Malo by byť označené a históriu použitia by mal sledovať lekárnik, aby sa obmedzilo zneužívanie a závislosť. Výnimkou z tohto pravidla sú lieky proti nachladnutiu a chrípke, ako je Codral. Tieto lieky obsahujú fenylefrín (5 mg), paracetamol (500 mg) a kodeín (9,5 mg) alebo fenylefrín (5 mg), paracetamol (500 mg), chlórfeniramín (2 mg) a kodeín (9,5 mg). Prípravky obsahujúce čistý kodeín (napríklad tablety kodeínfosfátu) sú sirup proti kašľu na predpis a sú zahrnuté v S8 (dodatok 8 alebo „kontrolované držanie drog bez povolenia je nezákonné“). Prípravy z dodatku 8 podliehajú najprísnejším predpisom.
Kanada
V Kanade sa tablety obsahujúce 8 mg kodeínu v kombinácii s 15 mg kofeínu a 300 mg paracetamolu predávajú ako T1s (Tylenol číslo 1) bez lekárskeho predpisu. Podobné tablety s názvom AC&C, ktoré obsahujú 325 mg kyseliny acetylsalicylovej (aspirín) namiesto paracetamolu, sú k dispozícii aj bez lekárskeho predpisu. Obe tablety sú držané na pulte a musia ich vydať lekárnici, čo môže obmedziť vydávané množstvo.
Dánsko
V Dánsku sa kodeín predáva voľne predajný v množstve maximálne 9,6 mg na zmes. Najsilnejšie voľnopredajné lieky obsahujú 9,6 mg kodeínu (s aspirínom, ochranná známka Kodimagnyl); lieky obsahujúce viac kodeínu vyžadujú predpis.
Francúzsko
Vo Francúzsku väčšina kodeínových prípravkov nevyžaduje predpis lekára. Medzi príklady produktov obsahujúcich kodeín patrí Néocodion (kodeín a gáfor), Tussipax (etylmorfín a kodeín), Paderyl (iba kodeín), Codoliprane (kodeín s paracetamolom), Prontalgín a Migralgine (kodeín, paracetamol a kofeín).
Nemecko, Švajčiarsko a Rakúsko
Kodeín je zaradený do zoznamu Betäubungsmittelgesetz v Nemecku a rovnomenného zoznamu omamných a kontrolovaných látok vo Švajčiarsku. V Rakúsku je droga na zozname Suchtmittelgesetz v kategóriách zodpovedajúcich klasifikácii podľa Jednotného dohovoru o omamných látkach. Predaj výrobkov obsahujúcich kodeín a podobné lieky (dihydrokodeín, nikokodeín, benzylmorfín, etylmorfín atď.) Je spravidla viazaný na lekársky predpis alebo je na zvážení lekárnika. Obecné a provinčné nariadenia môžu ovplyvniť dostupnosť kodeínu, najmä v Rakúsku a Švajčiarsku, čo umožňuje mestám a provinciám regulovať jeho predaj. Súkromné lekárne môžu odmietnuť poskytnúť informácie o objemoch predaja, uložiť vládne pravidlá predaja a obmedzenia predaja. Bežné tablety hydrochloridu kodeínu, ako aj iné neinjekčné formy kodeínu a jeho derivátov, sa môžu uvádzať na trh rovnakým spôsobom; to isté platí pre väčšinu chemických tried benzodiazepínov, väčšinu nebarbiturátových sedatív / hypnotík a aspoň pre niekoľko barbiturátov. Kapitola 76 Schengenskej dohody umožňovala krajinám v signatárskych štátoch dovážať a vyvážať lieky s rôznymi výhradami, požiadavkami na evidenciu a objednávanie a s rôznymi inými pravidlami.
Grécko
Kodeín je v Grécku klasifikovaný ako nelegálna droga. Jednotlivci, ktorí ho majú, môžu byť zatknutí, aj keď majú naň recept vydaný v inej krajine. Predáva sa len na lekársky predpis (Lonarid-N, Lonalgal).
Hong Kong
V Hongkongu je kodeín regulovaný zákonmi Hongkongu, vyhláškou o nebezpečných drogách, kapitolou 134, dodatkom 1. Legálne ho môžu používať iba zdravotnícki pracovníci a univerzity na výskumné účely. Liek môžu vydávať lekárnici na predpis. Dodanie látky bez predpisu môže byť potrestané pokutou 10 000 dolárov (hongkonský dolár). Maximálna pokuta za obchodovanie s výrobou látky alebo jej výrobu je pokuta 5 000 000 dolárov (hongkonský dolár) a doživotné väzenie. Držanie látky na konzumáciu bez licencie ministerstva zdravotníctva je nezákonné a hrozí mu pokuta 1 milión dolárov (Hongkongský dolár) a / alebo 7 rokov väzenia. Kodeín je však voľne dostupný od licencovaných lekárnikov v dávkach až 0,1%: Príloha 1, časť IV, klauzula 23 (t. J. 5 mg / 5 ml): Časť 3, odsek 1 písm. A)
Island
Všetky lieky obsahujúce kodeín na Islande vyžadujú predpis lekára. 10 mg kodeínu oproti 500 mg paracetamolu sa predáva pod názvom Parkódín a 30 mg kodeínu proti 500 mg paracetamolu sa predáva pod názvom Parkódín Forte.
India
Kodeínové lieky vyžadujú v Indii predpis. V Indii je k dispozícii zmes paracetamolu a kodeínu. Kodeín je tiež prítomný v rôznych sirupoch proti kašľu ako kodeínfosfát, vrátane chlorfeniramin maleátu. Čistý kodeín je dostupný aj ako tablety kodeín sulfátu. Lieky proti kašľu s obsahom kodeínu sú v Indii od 14. marca 2016 zakázané. Ministerstvo zdravotníctva a starostlivosti o rodinu nenašlo žiadne dôkazy o jeho účinnosti pri kontrole kašľa.
Irán
Kodeínové prípravky v Iráne zvyčajne obsahujú paracetamol, ale je možné ich kúpiť bez lekárskeho predpisu. Námestník iránskeho ministra zdravotníctva uviedol, že kodeín je najpredávanejším OTC liekom v Iráne. Rekreačné používanie kodeínu sa rozšírilo aj v Iráne, ale kodeín je stále možné kúpiť bez súhlasu lekára, hoci lekárnik môže požiadať o identifikačné dokumenty kupujúceho na overenie, či majú viac ako 18 rokov.
Írsko
1. augusta 2010 vstúpili v Írsku do platnosti nové pravidlá týkajúce sa kodeínu kvôli obavám z nadužívania tejto drogy. Kodeín nevyžaduje predpis v dávkach až do 12,8 mg na tabletu, ale výrobky obsahujúce kodeín by nemali byť vystavované na pultoch, aby tieto výrobky neboli „dostupné verejnosti na vlastný výber“. V praxi to znamená, že zákazníci sa musia pýta lekárnikov na konkrétny výrobok obsahujúci kodeín a lekárnik sa musí rozhodnúť, či je výrobok vhodný pre pacienta a či je pacient plne informovaný o správnom použití týchto výrobkov. Výrobky obsahujúce viac ako 12,8 mg kodeínu sú dostupné len na lekársky predpis.
Taliansko
Pilulky alebo lieky obsahujúce kodeín vyžadujú v Taliansku predpis. Paracetamolové a kodeínové formulácie sú v Taliansku dostupné pod značkami Co-Efferalgan a Tachidol.
Japonsko
V lekárňach sú voľne dostupné kodeínové formulácie s nízkymi dávkami.
Maledivy
Maledivy zaujímajú k liekom prísny postoj. Mnoho bežných liekov, najmä tých, ktoré obsahujú kodeín, je zakázaných bez notársky overeného a zapečateného predpisu. Turisti, ktorí aj neúmyselne porušia pravidlá, môžu byť deportovaní alebo uväznení.
Rumunsko
Kodeín nie je k dispozícii bez lekárskeho predpisu. Kodeín sa predáva pod názvom Farmacod a jeho koncentrácia nepresahuje 15 mg. Je známa voľnopredajná kombinácia kyseliny acetylsalicylovej, paracetamolu a hemihydrátu kodeínfosfátu s názvom Aspaco, ale počas liečby nesmiete viesť vozidlo. Neexistujú žiadne sankcie za to, že sa liek vydá bez lekárskeho predpisu.
Ruská federácia
Podľa agentúr ITAR-TASS a Austria Presse-Agentur bola v roku 2012 distribúcia produktov obsahujúcich kodeín v celej krajine zrušená kvôli objavu metódy podzemnej syntézy desomorfínu s názvom Krokodíl. Odporcovia zákona tvrdia, že kodeín nie je v 22 regiónoch Ruska k dispozícii voľne predajný v 22 regiónoch Ruska a že dopyt má svoje vlastné zdroje, čo znamená, že zákaz negatívne ovplyvnil iba koncových legálnych užívateľov.
južná Afrika
Od 2. januára 2014 budú pacienti pri nákupe radu obľúbených OTC liekov obsahujúcich kodeín v Južnej Afrike povinní poskytnúť kľúčové osobné informácie vrátane identifikačných čísel. Do tejto doby bude funkčná databáza zneužívaných látok, centrálna databáza pre všetky nákupy liekov obsahujúcich túto účinnú látku. Kodeín je prvou látkou, ktorá má byť v tomto projekte kontrolovaná. Časom budú do tohto procesu začlenené ďalšie bežne zneužívané prísady, napríklad tie, ktoré sa používajú v tabletkách na spanie.
Španielsko
Kodeínové tablety alebo lieky vyžadujú v Španielsku predpis, aj keď sa to často nedodržiava a mnohé lekárne predávajú kodeín bez predpisu.
Srí Lanka
Kodeínové lieky sú na Srí Lanke voľne dostupné. Najbežnejší prípravok Panadeine obsahuje 500 mg paracetamolu a 8 mg kodeínu. Sirup proti kašľu obsahujúci kodeín je však zakázaný, a to aj na predpis.
Švédsko
Vo Švédsku sa kodeínové prípravky predávajú iba na predpis. Predávajú sa ako 25 mg čisté kodeínové tablety vo fľašiach po 100 tabliet schválených na liečbu bolesti a kašľa. Na liečbu bolesti sa používa kodeín v kombinovaných tabletách a čapíkoch, najčastejšie paracetamol, ibuprofén a kyselina acetylsalicylová. Je dostupný aj ako parenterálny roztok v kombinácii s morfínom, papaverínom, metylskopolamínom a noskapínom schváleným na liečbu bolesti v gastrointestinálnom trakte a genitourinárnom systéme. Najčastejšie sa používa na bolesť z obličkových kameňov.
Spojené Arabské Emiráty
Spojené arabské emiráty sa k liekom stavajú mimoriadne tvrdo. Mnoho bežných drog, najmä akýkoľvek liek obsahujúci kodeín, je v Spojených arabských emirátoch zakázaný bez lekárskeho predpisu, notársky overený a certifikovaný. Turisti, ktorí porušia pravidlá, aj neúmyselne, budú vyhostení z krajiny alebo uväznení. Americké veľvyslanectvo v SAE vedie neoficiálny zoznam nedovážateľných položiek.
Spojene kralovstvo
V Spojenom kráľovstve je predaj a držanie kodeínu obmedzené zákonom. Kodeínové prípravky sú vo všeobecnosti vydávané iba na predpis, čo znamená, že predaj takýchto výrobkov je obmedzený podľa zákona o liekoch z roku 1968. Výrobky obsahujúce kombinácie s kodeínom v dávkach do 12,8 mg na dávkovaciu jednotku v kombinácii s paracetamolom, ibuprofenom alebo aspirínom sú voľne dostupné v lekárňach. Kodeínový sirup proti kašľu 15 mg na 5 ml je dostupný aj v niektorých lekárňach, aj keď oňho bude musieť kupujúci požiadať lekárnika konkrétne. Kodeín je kontrolovaná látka triedy B alebo injekčný liek triedy A podľa zákona o zneužívaní drog z roku 1971. Držanie kontrolovaných látok bez lekárskeho predpisu je zločin. Niektoré kodeínové výrobky sú však z tohto obmedzenia vyňaté podľa prílohy 5 k nariadeniu o zneužívaní z roku 2001. Je teda dovolené vlastniť kodeín bez predpisu za predpokladu, že liek obsahuje aspoň jednu ďalšiu aktívnu alebo neaktívnu zložku a dávka každej tablety, kapsuly atď. Nepresiahne 100 mg alebo 2,5 % koncentráciu v prípade tekuté prípravky. Vylúčenia sa nevzťahujú na žiadny injekčný kodeínový prípravok. „Lieky bez predpisu obsahujúce kodeín: návrh usmernenia pre lekárnikov.“ Farmaceutická spoločnosť Írska.
témy, kde sme hovorili o bolestiach hlavy, sa podrobnejšie venujte skupine liekov proti bolesti.
Pri výbere analgetika je potrebné vziať do úvahy niektoré nuansy.
Ako obvykle, budeme hovoriť o najobľúbenejších.
Pred začatím kontroly vám chcem povedať toto:
Priatelia, nepracujem v lekárni, takže pri písaní článkov môžem použiť iba informácie, ktoré nájdem na internete. Môže to však byť protirečivé a nie úplne relevantné. Preto vám budem vďačný, ak ste si všimli nepresnosti a napísali ste mi o nich tu.
Aké lieky proti bolesti teda sú v sortimente lekární, čo ponúkame, kedy to ponúkame a prečo.
Lieky proti bolesti
Začneme pentalginom.
Pentalgin a spol
Dnes existujú 4 možnosti. A iba jeden bez kodeínu teda patrí k voľnopredajným.
Porovnajme zloženie.
| Pentalgin | Pentalgin® Plus | Pentalgin® N | Pentalgin®-ICN |
| paracetamol 325 mg | paracetamol 300 mg | naproxén 100 mg | paracetamol 300 mg |
| naproxén 100 mg | propifenazón 250 mg | metamizol sodný 300 mg | metamizol sodný 300 mg |
| kofeín bezvodý 50 mg | kofeín 50 mg | kofeín 50 mg | kofeín 50 mg |
| drotaverín 40 mg | kodeín fosfát 8 mg | kodeín 8 mg | kodeín fosfát 8 mg |
| feniramín maleát 10 mg | fenobarbital 10 mg | fenobarbital 10 mg | fenobarbital 10 mg |
Pripomeniem niekoľko základných vecí, z ktorých môžete na konci vyvodiť závery.
Pentalgin
Obsahuje:
Paracetamol(acetaminofén) - má antipyretické, analgetické a mierne protizápalové účinky.
Hlavnou nevýhodou je, že postihuje pečeň a obličky (vo veľkých dávkach). Napriek tomu to WHO uznáva za jeden z najbezpečnejších liekov na horúčku a bolesť.
Kofeín pridáva sa do kombinovaných liekov na zvýšenie účinku analgetík, zvýšenie duševnej a fyzickej výkonnosti, čo vo všeobecnosti nebolí. Pomerne často sa vyskytujú situácie, keď je bolesť vyčerpávajúca: nie je sila pracovať, ale je to nevyhnutné. A tiež pravdepodobne na neutralizáciu účinku fenobarbitalu, ktorý je súčasťou niektorých liekov proti bolesti. Ale o to nejde.
Kontraindikované pri vysokom krvnom tlaku, glaukóme, ťažkej ateroskleróze. V tomto ohľade je lepšie v starobe neodporúčať lieky obsahujúce kofeín.
Naproxen- týka sa neselektívnych NSAID, preto je kontraindikovaný v prípade žalúdočných vredov. Je obzvlášť účinná, ak je bolesť spojená so zápalom, to znamená s bolesťou kĺbov, chrbtice, svalov.
Drotaverin- spazmolytický, pôsobí na svaly hladkého svalstva. A je prítomný vo všetkých vnútorných orgánoch (žalúdok, črevá, žlčník, obličky, maternica atď.) A v stenách ciev. Drotaverín preto zmierňuje bolesť spôsobenú kŕčom hladká svaly.
Tento Pentalgin možno teoreticky použiť so zvýšeným A / D. Ale z nejakého dôvodu v pokynoch k tomu na webovej stránke výrobcu v boku vidíme: „zvýšený krvný tlak“. Možno je účinok kofeínu silnejší?
Feniramín maleát - antihistaminická zložka. Prečo sa pridáva do kombinovaných produktov? Pretože histamín sa podieľa na zápalových reakciách. Myslím si, že to je tiež na zabránenie alergickej reakcii na iné zložky kombinovaného analgetika.
Pentalgin plus
Paracetamol a kofeín - viď vyššie
Propyfenazón- látka podobná paracetamolu, to znamená, že má antipyretické a analgetické účinky. Posilňujú vzájomnú činnosť.
Kodeín- narkotické analgetikum. Pôsobí na špeciálne receptory, ktoré sa nachádzajú v centrálnom nervovom systéme aj na periférii, čím znižuje citlivosť na bolesť. Tisíc a jedna kontraindikácie a vedľajšie účinky, postihujú takmer každý systém tela, môžu byť uvedené na dlhý čas. Návykové. Znižuje reakčnú rýchlosť vodičov.
Fenobarbital zmierňuje kŕče, uvoľňuje napäté svaly, má sedatívny účinok, a aby som bol úprimný, tabletku na spanie. Existuje tiež celý rad vedľajších účinkov.
Pentalgin N.
Naproxén, kofeín, kodeín, fenobarbital - viď vyššie.
Metamizol sodný Zjednodušene povedané, analgín je na celom svete zakázaný, pretože ničí neutrofily, bazofily, eozinofily krviniek. Pečeň s obličkami tiež nešetrí. Zabraňuje prenosu bolestivých impulzov, blokuje tvorbu mediátorov zápalu. Spolu s ďalšími zložkami zmierňuje bolesť a zápal.
Pentalgin ICN
Mimochodom, nenašiel som, čo znamená skratka ICN. Môžeš mi povedať? 🙂
Obsahuje paracetamol, metamizol sodný, kofeín, kodeín, fenobarbital ... O všetkých sme už hovorili.
Závery o rade Pentalgin a Company
- Neodporúčam ponúkať Pentalgin starším ľuďom, pretože existuje veľa kontraindikácií a obmedzení, vrátane hypertenzie, diabetes mellitus.
- Žiadny typ sa neodporúča na vysoký krvný tlak, pretože všetky obsahujú kofeín.
- Vodičom vozidiel z tejto celej skupiny možno odporučiť iba Pentalgin, pretože neobsahuje kodeín a fenobarbital, ktoré znižujú reakčnú rýchlosť.
- Na bolesti svalov a kĺbov sú Pentalgin a Pentalgin N vďaka naproxénu optimálne.
- Na menštruačné bolesti je najvhodnejší Pentalgin, pretože obsahuje drotaverín.
Sedalgin a spol
Dnes sú v tomto rade iba 2 typy.
Pozrime sa na ich zloženie.
Sedalgin Neo má rovnaké zloženie ako Pentalgin ICN, len obsahuje viac fenobarbitalu a kodeínu. To znamená, že má vyšší analgetický účinok, napriek tomu, že metamizolu je dvakrát menej. Je pravda, že hypnotický účinok je tiež silnejší. Pre pracujúcich ľudí to teda nie je veľmi vhodná možnosť.
Sedalgin plus má vysoký obsah metamizol sodný . Kofeín zvyšuje jeho účinok a tiamín zúčastňuje sa metabolických procesov a, ako je napísané, zlepšuje neuro-reflexné vedenie. Odkial kam Od receptorov bolesti do centra? Vo všeobecnosti je pre mňa potreba druhého menovaného v tomto nástroji pochybná.
Výkon:
Sedalgin možno použiť na bolesti zubov, hlavy, kĺbov, ale len pri normálnom alebo zníženom tlaku.
Solpadein(rec.) obsahuje paracetamol 500 mg, kofeín a kodeín .
závery sú podobné predchádzajúcim.
Spazmalgon... Obsahuje metamizol sodný - 500 mg, pitofenón hydrochlorid - 5,0 mg, fenpiveríniumbromid - 0,1 mg, to znamená anestetickú zložku a dve spazmolytiká, ktoré uvoľňujú hladké svaly.
Výkon:
Dobre zvláda bolesť spôsobenú kŕčmi. Napríklad s menštruačnými bolesťami, bolesťami svalov, obličkovou alebo pečeňovou kolikou.
Tempalgin... Obsahuje metamizol sodný a triacetonamín-4-toluénsulfonát ... Prvá zložka zmierňuje bolesť. Druhý zmierňuje úzkosť, strach, napätie a zvyšuje účinok metamizolu.
Výkon:
- Je zvlášť indikovaný na zmiernenie bolesti u ľudí so zvýšenou úzkosťou, vzrušivými a príliš vystrašenými bolesťami.
- Odporúča sa ako liek zmierňujúci bolesť u ľudí s vysokým krvným tlakom.
Excedrin... Obsahuje paracetamol,kyselina acetylsalicylová a kofeín.
To znamená, že má analgetický, antipyretický a tonický účinok. Výrobca to považuje za liek na bolesti hlavy a migrény, ako keby jeden zasahoval do druhého ...
Ale s migrénou je bolesť neznesiteľná.
Myslím, že Excedrin v tomto prípade nepomôže. Bol by som rád, keby som sa mýlil.
Existuje veľa vedľajších a kontraindikácií.
Závery:
- Neodporúča sa starším ľuďom.
- Neponúkajte hypertonikov.
- Predtým, ako sa pustíte, opýtajte sa aspoň, či existuje žalúdočný vred, ochorenie pečene, bronchiálna astma.
- Možno odporučiť vodičom.
Migrenol- obsahuje paracetamol a kofeín.
Existuje výrazne menej kontraindikácií ako u predchádzajúcich kamarátov, vedľajšie účinky by sa tiež nemali odporúčať pre hypertonikov.
Novigan... Obsahuje ibuprofen, pitofenón a fenpiveríniumbromid ... Zložením je podobný spazmalgónu, ale namiesto sodnej soli metamizolu je to silnejšia látka zo skupiny NSAID.
To znamená, že má protizápalové, analgetické a antispazmodické účinky.
Vedľajšími a kontraindikáciami sú tiež vagón a malý vozík.
Závery:
- Neodporúča sa starším ľuďom
- Pred jej ponukou musíte zistiť, či nie sú nejaké problémy so žalúdkom.
- Zvlášť výhodné pre bolesti kĺbov, svalov, hlavy a neznámeho pôvodu.
A musíme sa ešte vysporiadať s rodinou Nurofenových.
Nurofen a spol
Pozrime sa, ako sa Nurofens navzájom líšia.
Hovoríme iba o Nurofene pre dospelých (na perorálne podanie). Pri detských formách je všetko jasné.
| Nurofenfilmom obalené tablety | Ibuprofen 200 mg | Klasický |
| Expres Nurofen kapsuly s roztokom | Roztok ibuprofenu 200 mg | Vďaka riešeniu pôsobí 2 -krát rýchlejšie. Maximálny účinok - po 30 minútach |
| Nurofen Express Neo filmom obalené tablety | Dihydrát sodnej soli ibuprofenu 256 mg (zodpovedá 200 mg ibuprofenu) | Soľ ibuprofénu urýchľuje absorpciu. Účinok sa dostaví za 35 minút.(Verím, že táto forma je pre tých, ktorým je ťažké prehltnúť kapsuly Nurofen Express). |
| Dáma Nurofen Express filmom obalené tablety | Dihydrát sodnej soli ibuprofenu 512 mg (zodpovedá ibuprofenu 400 mg) | Používa sa pri silných bolestiach vrátane menštruačných. Ibuprofén vo forme soli sa rýchlejšie vstrebáva do krvného obehu. Účinok sa dostaví za 30-35 minút |
| Nurofen fortefilmom obalené tablety | Ibuprofén 400 mg | Pri silnej bolesti (dvojité dávkovanie účinnej látky). |
Ibuprofen- látka zo skupiny NSAID, inhibuje syntézu mediátorov zápalu a bolesti. Neselektívne, preto predstavuje hrozbu pre sliznicu žalúdka.
Má tiež veľa kontraindikácií a vedľajších účinkov, preto je lepšie neodporúčať ho starším ľuďom.
A napriek tomu to WHO uznáva spolu s paracetamolom ako jeden z najbezpečnejších. Potvrdzuje to niekoľko foriem pre deti: suspenzia, čapíky, tablety. A to, že je to voľnopredajné.
Jeho plusy:
- Pôvodná droga.
- Pozostáva z jednej látky, čo znamená, že sú vylúčené liekové interakcie.
Je indikovaný na akúkoľvek bolesť, ale ak je známe, že bolesť je spojená so zápalovým procesom, potom z analgetík je to liek číslo jedna.
To je všetko.
A na záver rada.
Napriek tomu, že anotácie niektorých liekov proti bolesti naznačujú bolesť v črevách alebo pečeňovú koliku, nikdy neodporúčajte analgetiká na bolesť brucha(okrem menštruačného), aby sa nerozmazával obraz choroby a aby sa nemrhal časom, pretože bolesť brucha môže byť symptómom ochorenia, ktoré si vyžaduje urgentný chirurgický zákrok. Najviac, čo sa dá ponúknuť, je čistý antispazmodik.
A nová záhada od kupujúcich. Čo to znamená?
Svoje odpovede, návrhy, komentáre môžete nechať nižšie v okne komentárov. Ak máte čo dodať, napíšte.
S láskou k vám, Marina Kuznetsova
Obchodné meno: Pentalgin Plus
Medzinárodný názov: Kodeín + kofeín + paracetamol + propyfenazón + fenobarbital a (kodeín + kofeín + paracetamol + propyfenazón + fenobarbital)
Farmakologická skupina: kombinované analgetikum (opioidné analgetikum + NSAID + psychostimulant + barbiturát)
Farmakologická skupina podľa ATC: N02BE71. Paracetamol v kombinácii s psychotropnými liekmi
Farmakologický účinok: analgetické, vazodilatačné, antipyretické, prechladnutie a chrípka, odstraňujúce symptómy, antitusické, proti migréne, sedatívne, psychostimulačné
Zloženie:
Každá tableta obsahuje:
Účinné látky: propifenazón - 250 mg, paracetamol - 300 mg, kofeín - 50 mg, kodeín fosfát - 8 mg, fenobarbital - 10 mg.
Pomocné látky: aerosil, primogel (sodná soľ karboxymetylškrobu), zemiakový škrob, plazdon K25 (povidón), mikrokryštalická celulóza, dodecylsulfát sodný (laurylsulfát sodný), kyselina stearová, mastenec.
Popis:
Bikonvexné tablety, biele alebo biele s krémovým odtieňom, vo forme kapsuly s plochými bočnými plochami, s ryhou na jednej strane a nápisom PENTALGIN. ďalší. Mramorovanie je povolené.
Farmakodynamika:
Kombinované liečivo, ktorého účinok je určený zložkami, ktoré tvoria jeho zloženie.
Paracetamol a propifenazón majú antipyretické a analgetické účinky.
Kofeín má tonizujúci účinok (znižuje ospalosť a únavu, zvyšuje duševnú a fyzickú výkonnosť, zvyšuje srdcovú frekvenciu, zvyšuje krvný tlak počas hypotenzie).
Ukázalo sa, že kodeín zmierňuje bolesť a zlepšuje toleranciu voči bolesti.
Fenobarbital - sedatívne a spazmolytické pôsobenie.
Indikácie pre použitie:
Syndróm miernej bolesti rôzneho pôvodu vrátane bolestí kĺbov a svalov, algodismenorey, neuralgie, posttraumatických bolestí, ako aj bolestí hlavy a zubov. Pentalgin môže byť použitý ako symptomatické činidlo pre febrilný syndróm.
Kontraindikácie:
Precitlivenosť na paracetamol, propifenazón alebo iné deriváty pyrazolónu (metamizol sodný, fenylbutazón), ako aj na iné zložky lieku; zlyhanie pečene a / alebo obličiek; peptický vred žalúdka a dvanástnika (v akútnom štádiu); nedostatok glukóza-6-fosfátdehydrogenázy; anémia, leukopénia; stavy sprevádzané útlmom dýchania; intrakraniálna hypertenzia; arteriálna hypertenzia; alkoholizmus; zvýšená excitabilita, nespavosť; tehotenstvo a dojčenie; detský vek (do 12 rokov).
Opatrne:
S opatrnosťou - staroba, glaukóm, bronchiálna astma.
Dávkovací režim:
Liek sa užíva perorálne, zvyčajne 1 tableta 1-3 krát denne. Maximálna denná dávka sú 4 tablety.
Liek by sa nemal užívať dlhšie ako 5 dní, ak je predpísaný ako anestetikum a viac ako 3 dni ako antipyretikum. Ďalšie dávky a dávkovacie režimy určuje lekár.
Vedľajšie účinky:
Alergické reakcie (vyrážka, Quinckeho edém, svrbenie, žihľavka), závraty, palpitácie, zvýšený krvný tlak, nevoľnosť, agranulocytóza, zvýšená excitabilita (najmä u detí), znížená rýchlosť psychomotorických reakcií, ospalosť.
Všetky vedľajšie účinky lieku, vrátane tých, ktoré nie sú uvedené v týchto pokynoch, by mali byť hlásené ošetrujúcemu lekárovi.
Predávkovanie
Príznaky akútnej otravy: nevoľnosť, vracanie, bolesť žalúdka, potenie, bledosť pokožky, tachykardia, agitácia.
Ak máte podozrenie na otravu, mali by ste okamžite vyhľadať lekársku pomoc.
Liečba: obeť by mala podstúpiť výplach žalúdka a predpísať adsorbenty (aktívne uhlie).
Interakcia:
Vyhnite sa kombinácii lieku s barbiturátmi, antiepileptikami, zidovudínom, rifampicínom a alkoholickými nápojmi (zvyšuje sa riziko hepatotoxického účinku).
Paracetamol zvyšuje čas eliminácie chloramfenikolu na 5 -krát.
Kofeín urýchľuje vstrebávanie ergotamínu.
Kodeín zvyšuje účinok hypnotík, analgetík a sedatív.
Metoklopramid urýchľuje absorpciu paracetamolu.
Keď sa znova podá, paracetamol môže zvýšiť účinok antikoagulancií (deriváty dikumarínu).
Špeciálne pokyny:
Pri dlhodobom (viac ako 5 dňoch) užívaní lieku je potrebné kontrolovať obraz periférnej krvi a funkčný stav pečene.
Počas liečby by ste mali prestať piť alkoholické nápoje (zvýšené riziko gastrointestinálneho krvácania). Nadmerná konzumácia výrobkov obsahujúcich kofeín (káva, čaj) počas liečby môže spôsobiť príznaky predávkovania.
Užívanie lieku môže skomplikovať diagnostiku syndrómu bolesti brucha vrátane "akútneho" brucha. Užívanie lieku môže zmeniť výsledky dopingových kontrolných testov športovcov.
Pacienti trpiaci atopickou bronchiálnou astmou, sennou nádchou majú zvýšené riziko vzniku reakcií z precitlivenosti.
Je potrebné zdržať sa potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú pozornosť, pretože užívanie lieku spomaľuje rýchlosť reakcie a spôsobuje ospalosť.
Čas použiteľnosti:
2 roky. Nepoužívajte po dátume vytlačenom na obale.
Podmienky skladovania:
Skladujte pri teplote nepresahujúcej 25 stupňov C. Držte mimo dosahu detí.