Tricyklické antidepresíva. Názov miernych antidepresív

Vedľajšie účinky antidepresív

V. P. Vereitinová, Cand. med. Sci., O. A. Tarasenko, Národná farmaceutická univerzita na Ukrajine

Psychofarmakológia a psychofarmakoterapia depresívnych stavov sú dynamicky sa rozvíjajúcimi oblasťami a antidepresíva sú lieky, ktoré sú na druhom mieste v predpisovaní spomedzi všetkých psychotropných liekov (po benzodiazepínoch). Také vysoké hodnotenie týchto psychotropných liekov je spôsobené tým, že asi 5% svetovej populácie trpí depresiou (podľa WHO). Dôležitým faktorom stimulujúcim rozvoj tejto oblasti farmakológie je tiež skutočnosť, že 30-40% depresií je odolných voči farmakoterapii.

V súčasnej dobe existuje asi 50 účinných látok súvisiacich s antidepresívami, ktoré predstavujú niekoľko stoviek liekov vyrábaných rôznymi farmaceutickými spoločnosťami. Z toho je na Ukrajine registrovaných 41 obchodných názvov.

Je potrebné poznamenať, že antidepresíva sú široko používané nielen v psychiatrickej, ale aj vo všeobecnej lekárskej praxi. Podľa zahraničných autorov je teda frekvencia depresívnych porúch medzi hospitalizovanými terapeutickými pacientmi 15-36%, zároveň asi 30% pacientov v ambulantnej praxi s neznámymi somatickými diagnózami trpí somatizovanou depresiou. Depresia (bez ohľadu na jej pôvod), ktorá sa vyvinula na pozadí závažného somatického ochorenia, výrazne zhoršuje jej priebeh a rehabilitáciu pacienta. Somatizované depresie, maskujúce sa ako somatovegetatívne poruchy, často vedú k chybám v diagnostike a podľa toho aj k nesprávnemu zaobchádzaniu s pacientom.

Vzhľadom na pomerne rozšírené používanie antidepresív a neustále rastúcu potrebu používania týchto liekov je potrebné jasne porozumieť ich vedľajším účinkom, čo umožní diferencovaný predpis týchto liekov na liečbu depresívnych stavov rôznej povahy a závažnosti.

Tricyklické antidepresíva

Ide o skupinu silných klasických antidepresív, ktoré sa používajú na liečbu depresie od začiatku päťdesiatych rokov minulého storočia a sú jednou z hlavných skupín tymoanaleptík.

Tricyklické antidepresíva (TCA) zvyšujú koncentráciu monoamínov (serotonínu, norepinefrínu, v menšej miere dopamínu) v mozgu v dôsledku zníženia ich absorpcie presynaptickými zakončeniami, podporujú akumuláciu týchto mediátorov v synaptickej štrbine a zvyšujú účinnosť synaptického prenosu. Okrem účinku na tieto mediátorové systémy majú TCA tiež anticholinergickú, adrenolytickú a antihistaminickú aktivitu.

Vzhľadom na takú neselektivitu zásahu TCA do metabolizmu neurotransmiterov majú mnoho vedľajších účinkov (tabuľka 1). Je to spôsobené predovšetkým ich centrálnym a periférnym anticholinergickým účinkom.

Stôl 1. Vedľajšie účinky tricyklických antidepresív

Drogy	Ortostatická hypotenzia	Anticholinergný účinok	Porušenie srdcového vedenia
Amitriptylín (amisol)	++	++++	+
Doxepin (sinekwan)	++	+++	±
Imipramín (melipramín)	++	+++	+
Klomipramín (Anafranil)	++	++	+
Trimipramin (gerfonal)	++	+++	+
Desipramin (petylil)	++	++	+
Maprotilín (lyudiomil)	++	++	+
Amoksapin	++	±	+

Účinok je mierne vyjadrený, ++ - účinok je mierny, +++ - účinok je výrazne výrazný, ± - účinok sa môže objaviť.

Periférny anticholinergický účinok závisí od dávky a prejavuje sa suchosťou v ústach, zhoršeným prehĺtaním, mydriázou, zvýšeným vnútroočným tlakom, poruchou akomodácie, tachykardiou, zápchou (až po paralytický ileus) a retenciou moču. V tomto ohľade sú TCA kontraindikované pri glaukóme, hyperplázii prostaty. Periférne anticholinergické účinky vymiznú po znížení dávky a proserín ich zastaví. Tieto lieky by sa nemali kombinovať s anticholinergikami. Najväčšiu anticholinergickú aktivitu má amitriptylín, doxepín, imipramín, trimipramín, klomipramín.

Predpisovanie TCA starším pacientom, ako aj pacientom s vaskulárnou patológiou a organickými léziami centrálneho nervového systému, môže viesť k rozvoju delirióznych symptómov (zmätenosť, úzkosť, dezorientácia, zrakové halucinácie). Vývoj tohto vedľajšieho účinku je spojený s centrálnym anticholinergickým účinkom antidepresív tricyklickej štruktúry. Riziko vzniku delíria sa zvyšuje pri súčasnom podávaní s inými TCA, antiparkisonmi, antipsychotikami a anticholinergikami. Centrálne anticholinergické účinky TCA sú zastavené podaním anticholinesterázových činidiel (fyzostigmín, galantamín). Aby sa zabránilo vzniku psychofarmakologického delíria, rizikovým pacientom by nemali predpisovať lieky s výrazným anticholinergickým účinkom.

Okrem iných autonómnych porúch sa pri použití TCA môže vyskytnúť ortostatická hypotenzia (najmä u ľudí s kardiovaskulárnou patológiou), ktorá sa prejavuje slabosťou, závratmi a mdlobami. Tieto javy sú spojené s a-adrenergickou blokujúcou aktivitou TCA. S rozvojom ťažkej hypotenzie je potrebné nahradiť predpísaný liek iným liekom s nižšou α-adrenergnou blokujúcou aktivitou. Kofeín alebo kordiamín sa používajú na zvýšenie krvného tlaku.

Tricyklické antidepresíva majú schopnosť aktívne zasahovať do neurologického stavu pacientov. Najčastejšími neurologickými poruchami sú chvenie, zášklby myoklonických svalov, parestézie a extrapyramidové poruchy. U pacientov s predispozíciou ku kŕčovým reakciám (epilepsia, traumatické poranenie mozgu, alkoholizmus) sa môžu vyvinúť záchvaty. Amoxapín a maprotilín v najväčšej miere znižujú prah konvulzívnej excitability.

Je tiež potrebné poznamenať nejednoznačnosť účinku TCA na centrálny nervový systém: od silnej sedácie (fluoroacizín, amitriptylín, trimipramín, amoxapín, doxepín, azafen) po stimulačný účinok (imipramín, nortriptylín, desipramín), okrem toho medzi zástupcovia tejto skupiny existujú lieky (maprotilín, klomipramín) s takzvaným „vyváženým“ (bipolárnym) pôsobením. V závislosti od povahy vplyvu TCA na centrálny nervový systém dochádza k zodpovedajúcim mentálnym zmenám. Sedatívne pôsobiace lieky teda prispievajú k rozvoju psychomotorickej retardácie (letargia, ospalosť), zníženiu koncentrácie. Lieky so stimulačnou zložkou účinku môžu viesť k zhoršeniu úzkosti, obnoveniu bludov, halucinácií u duševne chorých a u pacientov s bipolárnymi afektívnymi poruchami - k rozvoju manických stavov. Stimulačné lieky môžu u pacientov zvýšiť samovražedné sklony. Na prevenciu opísaných porúch by mal byť správne zvolený antidepresív s prihliadnutím na prevahu sedatívnej alebo stimulačnej zložky v jeho farmakodynamike. Aby sa zabránilo inverzii afektu u pacientov s bipolárnym depresívnym syndrómom, je potrebné kombinovať TCA s normotimikami (karbamazepín). Hypersedácia však klesá s vymenovaním stredných terapeutických dávok nootropilu. Bolo by však nesprávne považovať sedatívny účinok TCA za výlučne vedľajší účinok, pretože tento účinok je užitočný v prípadoch, keď je depresia sprevádzaná úzkosťou, strachom, úzkosťou a inými neurotickými prejavmi.

Aktívna interferencia tricyklických antidepresív v cholinergickom, adrenergickom a histamínovom prenose prispieva k narušeniu kognitívnych funkcií mozgu (pamäť, proces učenia, úroveň bdelosti).

Vysoké dávky a dlhodobé používanie liekov v tejto skupine vedú k výskytu kardiotoxických účinkov. Kardiotoxicita antidepresív tricyklickej štruktúry sa prejavuje poruchou vedenia v atrioventrikulárnom uzle a srdcových komorách (chinínový účinok), arytmiami a znížením kontraktility myokardu. Doxepín a amoxapín majú najmenšiu kardiotoxicitu. Liečba pacientov s kardiovaskulárnymi ochoreniami tricyklickými antidepresívami sa má vykonávať pod dohľadom EKG a nesmie používať vysoké dávky.

Pri použití TCA sú možné aj ďalšie vedľajšie účinky, ako sú alergické kožné reakcie (najčastejšie spôsobené maprotilínom), leukopénia, eozinofília, trombocytopénia, prírastok hmotnosti (spojený s blokádou histamínových receptorov), zhoršená sekrécia antidiuretického hormónu, sexuálna dysfunkcia, teratogénny účinok ... Je potrebné poznamenať možnosť vzniku závažných následkov vrátane smrti pri predávkovaní tricyklickými antidepresívami.

Početné nežiaduce účinky vyplývajúce z používania TCA, interakcie s mnohými liekmi významne obmedzujú ich použitie vo všeobecnej medicíne a najmä v ambulantnej praxi.

Inhibítory monoaminooxidázy

Inhibítory MAO (MAOI) sú rozdelené do 2 skupín: skôr - neselektívne ireverzibilné inhibítory MAO (fenelzín, nialamid) a neskôr - selektívne reverzibilné inhibítory MAOA (pyrazidol, moklobemid, befol, tetrindol).

Hlavným mechanizmom účinku týchto antidepresív je inhibícia monoaminooxidázy, enzýmu, ktorý spôsobuje deamináciu serotonínu, norepinefrínu a čiastočne dopamínu (MAO-A), ako aj deamináciu β-fenyletylamínu, dopamínu, tyramínu (MAOB ) vstup do tela s jedlom. Porušenie deaminácie tyramínu neselektívnymi ireverzibilnými inhibítormi MAO vedie k takzvanému „syrovému“ (alebo tyramínovému) syndrómu, ktorý sa prejavuje rozvojom hypertenznej krízy pri konzumácii potravín bohatých na tyramín (syr, smotana, údené mäso, strukoviny, pivo, káva , červené vína, kvasnice, čokoláda, hovädzia a kuracia pečeň a pod.). Pri použití neselektívnych ireverzibilných IMAO by mali byť tieto produkty z diéty vylúčené. Lieky tejto skupiny majú hepatotoxický účinok; v dôsledku výrazného psychostimulačného účinku spôsobujú eufóriu, nespavosť, chvenie, hypomanickú agitáciu a tiež kvôli akumulácii dopamínu, delíria, halucináciám a iným duševným poruchám.

Uvedené vedľajšie účinky, nebezpečné interakcie s niektorými liekmi, závažná otrava vyplývajúca z ich predávkovania, výrazne obmedzujú používanie neselektívnych ireverzibilných IMAO na liečbu depresie a vyžadujú si veľkú starostlivosť a prísne dodržiavanie pravidiel užívania týchto liekov. V súčasnosti sa tieto lieky používajú iba v prípadoch, keď je depresia odolná voči pôsobeniu iných antidepresív.

Selektívne reverzibilné IMAO sa vyznačujú vysokou antidepresívnou aktivitou, dobrou znášanlivosťou, nižšou toxicitou; našli široké uplatnenie v lekárskej praxi, pričom vytláčajú nerozlišujúce ireverzibilné IMAO. Medzi vedľajšie účinky týchto liekov treba poznamenať miernu suchosť v ústach, retenciu moču, tachykardiu, dyspeptické symptómy; v zriedkavých prípadoch sa môžu vyskytnúť závraty, bolesti hlavy, úzkosť, úzkosť, chvenie rúk; existujú aj alergické kožné reakcie, pri bipolárnom priebehu depresie je možná zmena z depresívnej fázy na manickú. Dobrá znášanlivosť selektívnych reverzibilných IMAO umožňuje ich ambulantné použitie bez dodržiavania špeciálnej diéty.

Inhibítory MAO by sa nemali kombinovať s inhibítormi spätného vychytávania serotonínu, opioidnými analgetikami alebo dextrometorfanom, ktorý sa nachádza v mnohých antitusikách.

Najúčinnejšie IMAO na depresiu sprevádzané pocitom strachu, fóbie, hypochondrie, panických stavov.

Selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu (SSRI)

SSRI sú skupina liečiv, ktoré sú v chemickej štruktúre heterogénne. Ide o jedno-, dvoj- a multicyklické lieky so spoločným mechanizmom účinku: selektívne blokujú spätné vychytávanie iba serotonínu bez toho, aby ovplyvňovali záchyt norepinefrínu a dopamínu, a nepôsobia na cholinergný a histaminergický systém. Skupina SSRI zahŕňa lieky ako fluvoxamín, fluoxetín, sertralin, paroxetín a citalopram. Oblasťou použitia tejto skupiny sú stredne depresívne stavy, dystýmia, obsedantno-kompulzívna porucha. Lieky SSRI sú menej toxické, lepšie tolerované ako TCA, ale v klinickej účinnosti ich neprekonávajú. Výhodou SSRI oproti TCA je, že sú dostatočne bezpečné pre pacientov so somatickou a neurologickou patológiou, pre starších ľudí a môžu byť použité ambulantne. Je možné použiť lieky tejto skupiny u pacientov s takými sprievodnými ochoreniami, ako je adenóm prostaty, glaukóm s uzavretým uhlom, kardiovaskulárne ochorenia.

Antidepresíva v tejto skupine majú minimálne vedľajšie účinky, ktoré sú spojené predovšetkým so serotonergickou hyperaktivitou (tabuľka 2). Serotonínové receptory sú široko zastúpené v centrálnom a periférnom nervovom systéme, ako aj v periférnych tkanivách (hladké svaly priedušiek, gastrointestinálneho traktu, cievne steny atď.). Najčastejšími vedľajšími účinkami sú poruchy gastrointestinálneho traktu (eliminované domperidónom): nauzea, menej často vracanie, hnačka (nadmerná stimulácia receptorov 5-HT3). Excitácia serotonínových receptorov v centrálnom nervovom systéme a periférnom nervovom systéme môže viesť k chveniu, hyperreflexii, zhoršenej koordinácii pohybov, dyzartrii a bolesti hlavy. Vedľajšie účinky SSRI zahŕňajú prejavy stimulačného účinku (najmä pri fluoxetíne), ako je agitácia, akatízia, úzkosť (eliminovaná benzodiazepínmi), nespavosť (nadmerná stimulácia receptorov 5-HT2), ale môže sa vyskytnúť aj zvýšená ospalosť (fluvoxamín). . SSRI môžu u pacientov s bipolárnou chorobou vyvolať fázovú zmenu z depresívnej na manickú, ale vyskytuje sa to menej často ako u TCA. Mnoho ľudí, ktorí užívajú SSRI, sa počas dňa cíti unavení. Tento vedľajší účinok je najčastejší pri paroxetíne.

Tabuľka 2 Vedľajšie účinky serotonergných antidepresív

Vedľajšie účinky	Fluvoxamín (fevarín)	Fluoxetín (Prozac)	Paroxetín (Paxil)	Citalopram (cipramil)	Sertralin (Zoloft)
Nevoľnosť	+++	+++	+++	+++	+++
Hnačka	+	++	+	+	+++
Znížená chuť do jedla	+/0	+++	+/0	+/0	+
Zápcha	+	(+)	++	++	(+)
Nespavosť	++	+++	++	+++	++/+
Ospalosť	+++	++	+++	++/+	++/+
Podráždenosť	++	++	(+)	(+)	+
Úzkosť	+	++	(+)	(+)	(+)
Mania	(+)	++	+	(+)	(+)
Sexuálna dysfunkcia	(+)	+++	+++	++	+++/+
Bolesť hlavy	++	++	+	+++	+++/+
Chvenie	++	++	+++	+++	++/(+)
Hyperhidróza	+	++	+++	+++	++
Suché ústa	++	++	++/(+)	+++	++
Kožná vyrážka	(+)	++	(+)	(+)	(+)
Alergické reakcie	(+)/0	(+)	(+)	(+)	(+)/0
Extrapyramidové poruchy	(+)	(+)	+	(+)	+
Hyponatrémia	(+)	+	+	(+)	+
Edém	(+)	(+)	+	(+)	(+)
Kŕčový syndróm	(+)	(+)	(+)	(+)	(+)/0

Častý (15% alebo viac) PE;
++ - zriedkavé (2-7%) PE;
+ - veľmi zriedkavé (menej ako 2%) PE;
(+) - možný, ale extrémne vzácny PE;
0 - PE nie je detegovaný.

V 50% prípadov pri užívaní SSRI (najmä paroxetín, sertralin) sa u pacientov vyvinú sexuálne dysfunkcie, vyjadrené v oslabení erekcie, oneskorenej ejakulácii, čiastočnej alebo úplnej anorgazmii, čo často vedie k tomu, že pacient odmietne liek užívať. Na zníženie sexuálnej dysfunkcie stačí znížiť dávku antidepresíva.

Serotonínový syndróm je nebezpečným vedľajším účinkom SSRI počas liečby. Pravdepodobnosť tohto syndrómu sa zvyšuje, ak sa SSRI používajú spolu s klomipramínom, reverzibilnými a ireverzibilnými inhibítormi MAO, tryptofánom, dextrametorfanom, ako aj pri súčasnom podávaní dvoch serotonergných antidepresív. Klinicky sa „serotonínový syndróm“ prejavuje vývojom gastrointestinálnych porúch (nauzea, vracanie, bolesť brucha, hnačka, plynatosť), výskytom psychomotorického nepokoja, tachykardie, hypertermie, svalovej stuhnutosti, záchvatov, myoklónu, potenia, zhoršeného vedomia z delíria na stupor a kómu s následnou smrťou. Ak sa vyskytne opísaný syndróm, je potrebné okamžite zrušiť liek a predpísať pacientovi antiserotonínové lieky (cyproheptadín), β-blokátory (propranolol), benzodiazepíny.

Všetky SSRI sú inhibítormi cytochrómu P2 D6, ktorý sa podieľa na metabolizme mnohých liekov vrátane antipsychotík a TCA. V tomto ohľade používanie SSRI s psychotropnými liekmi, TCA a liekmi používanými na liečbu somatickej patológie vyžaduje opatrnosť z dôvodu spomalenia ich inaktivácie a rizika predávkovania.

Ďalšie nežiaduce reakcie (záchvaty, parkinsonizmus, leukopénia, trombocytopénia, bradykardia, zvýšená aktivita pečeňových transamináz) sú sporadické.

SSRI by sa nemali používať na úzkosť, úzkosť, nespavosť alebo samovražedné sklony. Kontraindikáciami používania SSRI sú tiež psychotické formy depresie, tehotenstvo, dojčenie, epilepsia, zhoršená funkcia obličiek, otrava psychotropnými liekmi, alkohol.

Je potrebné poznamenať, že lieky zo skupiny selektívnych inhibítorov spätného vychytávania serotonínu sú široko používané, ale nie sú jediné moderné antidepresíva. V súčasnej dobe boli vytvorené selektívne / špecifické lieky a lieky takzvaného „bipolárneho účinku“. Vývoj týchto antidepresív bol diktovaný hľadaním ešte účinnejších, bezpečnejších a lepšie tolerovaných tymoanaleptík.

Je dobre známe, že 60-80% pacientov s poruchami nálady je vo všeobecnej lekárskej praxi. Podľa M. Yu. Drobizheva vyžaduje vymenovanie tymoanaleptikov 20 až 40% pacientov s kardiologickým, terapeutickým a reumatologickým oddelením jednej z veľkých multidisciplinárnych nemocníc v Moskve. Pri predpisovaní antidepresívnej terapie pacientom s nepsychiatrickým profilom je mimoriadne dôležité vziať do úvahy zvláštnosti psychotropných a somatotropných účinkov lieku. Ako je uvedené vyššie, ich závažnosť je spojená s bezpečnosťou a znášanlivosťou antidepresív. Z toho vyplýva, že neselektívne pôsobiace antidepresíva s veľkým počtom vedľajších účinkov nie je vhodné používať vo všeobecnej lekárskej praxi.

Podľa rizika vedľajších účinkov u somatických pacientov sa tymoanaleptiká delia na lieky s nízkym, stredným a vysokým rizikom (tabuľka 3). Podobne sa antidepresíva rozlišujú podľa použitia pri závažných ochoreniach pečene a obličiek (tabuľka 4).

Tabuľka 3. Distribúcia antidepresív podľa stupňa rizika vzniku kardiotoxických a hepatotoxických účinkov

Riziko kardiotoxicity			Riziko hepatotoxického účinku
Krátky	Priemer	Vysoká	Krátky	Priemer	Vysoká
Pyrazidol	TAD		Protriptylín	Amitriptylín	Inhibítory MAO
SSRI	IMAO		Paroxetín	Imipramín
Trazodone	Moclobemid		Citalopram	Nortriptylín
Mianserin	Nefazodon		Mianserin	Fluoxetín
Mirtazapín	Maprotilín		Tianeptín	Trazodone
Tianeptín				Mirtazapín
Venlafaxín

Tabuľka 4 Možnosť použitia antidepresív pri ťažkých ochoreniach pečene a obličiek

Závažné zlyhanie obličiek			Ochorenie pečene
v bežných dávkach	v znížených dávkach	kontraproduktívne	v bežných dávkach	v znížených dávkach	kontraproduktívne
Amitriptylín	Paroxetín	Fluoxetín	Paroxetín	Fluoxetín	Sertralin
Imipramín	Citalopram		Mianserin	Citalopram	Venlafaxín
Doxepin	Trazodone		Tianeptín	Moclobemid
Sertralin				Nefazodon
Mianserin				Mirtazapín
Moclobemid				Amitriptylín

Cielené hľadanie vysoko účinných, bezpečných a dobre tolerovaných tymoanaleptikov pokračuje. Možno v blízkej budúcnosti budeme svedkami toho, ako sa v lekárskej praxi objavujú lieky, ktoré úspešne kombinujú všetky tri vyššie uvedené kritériá.

Literatúra

1. Andryushchenko A. V. Voľba terapie depresie // Moderná psychiatria. - 1998. - T. 1. - č. 2. - S. 10-14.
2. Drobizhev M. Yu. Použitie moderných antidepresív u pacientov s terapeutickou patológiou // Consilium medicum.-2002.-T. 4.-č. 5.-S. 20-26.
3. Malin I., Medvedev V. M. Vedľajšie účinky antidepresív // Psychiatria a psychofarmakoterapia. - 2002. - T. 4. - č. 5. - S. 10-19.
4. Muzychenko A. P., Morozov P. V., Kargaltsev D. A. a kol. Ixel v klinickej praxi // Psychiatria a psychofarmakoterapia. - 2000. - T. 3. - č. 3. - S. 6-11.
5. Tabeeva GR, Wayne AM Farmakoterapia depresie // Psychiatria a psychofarmakoterapia. - 2000. - č. 1. - S. 12-19.

V 50. rokoch 20. storočia lekár zo Švajčiarska začal predpisovať svojim pacientom, pričom si všimol, že u ľudí dochádza k citeľnému zvýšeniu nálady. Vedci po chvíli zistili, že používanie tohto lieku môže zmierniť depresiu.

Práve týmto spôsobom, náhodným spôsobom, boli objavené tricyklické antidepresíva (TCA alebo tricyklické). Tento názov im bol daný v súvislosti s ich štruktúrou, vychádza z trojitého uhlíkového kruhu. Dnes je v tejto skupine veľa liekov.

TCA sú schopné zvýšiť a podporovať prenos norepinefrínu a serotonínu. Takéto antidepresíva spolu so zastavením záchvatov týchto neurotransmiterov majú vplyv na ďalšie systémy - muskarínové, cholinergické a ďalšie.

Predtým bol zoznam indikácií na použitie tejto skupiny antidepresív veľmi široký:

• psychogénne poruchy;
• endogénne;
• poruchy somatickej povahy;
• ochorenie centrálneho nervového systému spolu s duševnými poruchami.

Spolu s terapiou záchvatov depresie a paniky lekári predpisovali lieky na dlhodobé používanie v prípade dlhotrvajúcej depresie a na profylaktické účely, aby sa choroba znova neopakovala.

Niektorí zo zahraničných vedcov tvrdia, že na liečbu sú najúčinnejšie tricyklické antidepresíva ťažké štádiá depresívnych stavov a samovražedných sklonov.

30 rokov po objavení tejto skupiny liekov sa verilo, že napríklad pri liečbe TCA napríklad u pacientov s endogénnou depresiou je možné zlepšenie vidieť v 60% všetkých prípadov.

Pre vedcov a lekárov bol hlavnou požiadavkou pri výbere konkrétneho lieku klinický obraz depresie pacienta.

Predtým sa vedci domnievali, že inhibované intelektuálne a motorické funkcie na pozadí neurologických a psychologických porúch je možné liečiť a - amitriptylínom.

Zistilo sa však, že pri užívaní tricyklických antidepresív malo 30% ľudí výrazné vedľajšie účinky, kvôli ktorým boli nútení odmietnuť liečbu. V prípadoch ľudí, ktorým boli predpísané novšie antidepresíva, iba 15% prestalo užívať svoje lieky.

Indikácie a kontraindikácie na použitie

Tricyklické lieky našli svoje použitie pri liečbe depresie alebo depresie. Sú predpísané pre:

Niektoré lieky s normálnou toleranciou a silným antidepresívnym účinkom, ako aj sedatívnym účinkom, je možné veľmi často použiť na liečbu chorôb, ktoré sa vyskytujú spolu s neurotickými poruchami a depresiou.

Pri liečbe liekom Azafen boli teda u pacientov s depresívnymi poruchami a srdcovými chorobami pozorované dobré výsledky. Droga sa tiež aktívne používa na liečbu miernej alkoholickej depresie, ktorá môže prechádzať s úzkosťou a letargiou.

Negatívne účinky TCA na organizmus

Tricyklické látky inhibujú záchvat norepinefrínu, serotonínu a manifestáciu anticholinergných a antihistaminových účinkov. Ich široká škála vyvoláva obrovské množstvo nežiaducich účinkov, ktoré sa často začínajú objavovať počas liečby touto skupinou antidepresív:

• antihistaminický účinok sa prejavuje rýchlym nárastom telesnej hmotnosti, vyvíja sa ospalý stav, nízky krvný tlak;
• anticholinergický účinok je vyjadrená výskytom zápchy, dochádza k retencii moču, zvyšuje sa srdcová frekvencia, dokonca je možná strata vedomia;
• s inhibíciou norepinefrínu môže sa objaviť tachykardia, svalové zášklby, sexuálne funkcie môžu byť nestabilné, zhoršená erekcia a ejakulácia;
• v dôsledku záchvatu dopamínučlovek vyvíja motorické vzrušenie;
• pri zadržaní serotonínu pacient môže mať zníženú chuť do jedla, prípadne prejavy nevoľnosti, dyspepsie, slabej erekcie a ejakulácie;
• kvôli účinky na centrálny nervový systém, môžu sa objaviť záchvaty;
• tiež pri použití tricyklických antidepresív je veľmi srdce je silne zaťažené, je možná porucha vedenia.

Pri tom všetkom, ak je ľudský organizmus voči týmto liekom príliš nestabilný, môžu nastať poruchy kože, pečene a krvi.

Našich TOP 15 najlepších nákupných centier

Analyzovali sme tricyklické antidepresíva dostupné na ruskom trhu a zostavili sme TOP 15 - zoznam najúčinnejších, najbezpečnejších a najobľúbenejších liekov:

Je možné kúpiť bez lekárskeho predpisu?

Tricyklické antidepresíva majú mnoho vedľajších účinkov. Takmer všetky lieky zo zoznamu majú na telo holonolytický účinok:

• telesná sliznica vyschne;
• ubytovanie je rozbité;
• objaví sa tachykardia;
• proces močenia je narušený;
• vzniká glaukóm.

Tieto lieky silne ovplyvňujú srdce, veľmi často môžu spôsobiť pokles tlaku, tachykardiu. Vzhľadom na tieto faktory nie je možné tricyklické antidepresíva kúpiť bez lekárskeho predpisu. To je jednoznačne plus, pretože experimentovať na sebe nie je najlepší nápad. Je zmysluplnejšie počúvať názor skúseného odborníka.

Emisná cena

Ceny za tricyklické antidepresíva:

Ceny všetkých ostatných liekov v skupine sa v priemere pohybujú v rozmedzí 300-500 rubľov.

Nikdy nekupujte tricyklické antidepresíva bez predpisu, aj keď sú niekde k dispozícii. Tento druh lieku musíte užívať striktne podľa dávok predpísaných lekárom.

Je potrebné začať liečbu malými dávkami a postupne ich zvyšovať; pomocou takejto taktiky sa znižuje riziko vedľajších účinkov. Pri použití tricyklických antidepresív je potrebné neustále darovať krv na analýzu, aby sa kontrolovalo percento účinnej látky lieku v tele. Jeho nekontrolované zvýšenie je veľmi nebezpečné pre zdravie.

Vďaka

Táto stránka poskytuje základné informácie iba na informačné účely. Diagnostika a liečba chorôb sa musí vykonávať pod dohľadom špecialistu. Všetky lieky majú kontraindikácie. Je potrebná odborná konzultácia!

Čo sú antidepresívne lieky?

Antidepresíva sa týka skupiny farmakologických liekov, ktoré pôsobia na centrálny nervový systém a odstraňujú príčinu a symptómy depresie. V niektorých prípadoch sa tieto lieky používajú aj na liečbu iných chorôb, ale ich účinnosť je výrazne znížená.

Hlavným účinkom antidepresív je zmena hladín serotonínu, dopamínu a norepinefrínu v bunkách centrálneho nervového systému. U pacientov s depresiou eliminujú apatiu, podnecujú záujem o telesnú a intelektuálnu aktivitu a celkovo zlepšujú náladu. Treba poznamenať, že ľudia, ktorí nie sú v depresii, tento účinok nemusia cítiť.

Aký je rozdiel medzi trankvilizérmi a antidepresívami?

Trankvilizéry a antidepresíva sú rôzne farmakologické skupiny, pretože tieto lieky pôsobia odlišne na centrálny nervový systém ( CNS). Takmer všetky trankvilizéry majú výrazné sedatíva ( sedatívum) akcia. Môžu spôsobiť ospalosť, apatiu a inhibovať fyzickú aktivitu. Ich hlavnou úlohou je zmierniť psychomotorickú agitáciu, ak je pacient prehnane aktívny alebo agresívny.

Antidepresíva na druhej strane kombinujú pomerne široký rozsah terapeutických účinkov. Len niekoľko liekov z tejto skupiny má účinky viac -menej podobné účinku trankvilizérov. V zásade zmierňujú symptómy a odstraňujú príčiny depresie - aktivujú emocionálnu sféru, zvyšujú vnútornú motiváciu a dodávajú silu ( z psychologického hľadiska).

Okrem toho majú antidepresíva a trankvilizéry rôzne chemické štruktúry, interagujú s rôznymi neurotransmitermi a inými látkami v tele. Pri niektorých patológiách môžu lekári predpisovať súbežné podávanie liekov z týchto dvoch skupín.

Môžete si kúpiť antidepresíva v lekárni bez lekárskeho predpisu a bez lekárskeho predpisu?

Existuje množstvo antidepresív, ktoré majú menej vedľajších účinkov. Väčšina týchto liekov má tiež slabší terapeutický účinok. V komplexe sa ich pôsobenie považuje za „miernejšie“, preto je v mnohých štátoch povolené vydávať ich v lekárni bez predloženia predpisu lekára.

Treba poznamenať, že ani tieto lieky, ktoré sú v zásade voľne dostupné, by sa nemali používať na aktívnu samoliečbu. Problémom nie je priame poškodenie týmito antidepresívami, ale skôr nepredvídané situácie, ktoré sa môžu vyskytnúť ojedinele.

Existuje určité riziko vlastného podávania akýchkoľvek antidepresív z nasledujúcich dôvodov:

• Možnosť alergickej reakcie. Takmer každý liek môže spôsobiť alergickú reakciu. Závisí to od individuálnych vlastností tela pacienta a žiadny špecialista nemôže vopred predpovedať takúto komplikáciu. Ak má pacient predispozíciu na alergie ( pre ostatné látky), je lepšie na to upozorniť ošetrujúceho lekára a neužívať žiadne nové lieky sami.
• Možnosť chyby v diagnostike. Pacient nie je vždy schopný správne diagnostikovať problém. To je obzvlášť ťažké v prípade duševných a emocionálnych porúch. Ak bola diagnóza pôvodne nesprávne diagnostikovaná, antidepresíva môžu nielen vyliečiť, ale aj zhoršiť problém. Preto je lepšie užívať akýkoľvek liek po konzultácii so špecialistom.
• Možnosť liekových interakcií. V návode na použitie konkrétneho lieku výrobca spravidla uvádza rôzne nežiaduce interakcie s inými liekmi. Každý liek má však mnoho značiek a pacienti často nejdú do podrobností. Z tohto dôvodu môže „neškodné“ voľne predajné antidepresívum byť škodlivé v kombinácii s iným liekom, ktorý pacient užíva. V prípade konzultácie s kvalifikovaným odborníkom je toto riziko minimalizované.

Ktorý lekár napíše recept na antidepresíva?

V zásade sú hlavnými lekármi, ktorí vo svojej praxi často predpisujú antidepresíva psychiatri ( Prihlásiť Se) a neurológovia ( Prihlásiť Se) ... Práve títo špecialisti sú najbližšie k poruchám v práci centrálneho nervového systému ( štrukturálne aj funkčné). Iní lekári navyše spravidla odporúčajú pacientov s depresiou alebo s ňou súvisiacimi poruchami.

V prípade potreby môžu antidepresíva predpísať iní odborníci. Obvykle sú to pohotovostní lekári, terapeuti ( Prihlásiť Se) , rodinní lekári atď. Treba poznamenať, že zvyčajne predpisujú slabšie lieky, ktoré nevyžadujú predpis. Avšak zo zákona má každý lekár s platnou licenciou právo napísať pacientovi recept na účinnejší liek. Zároveň preberá zodpovednosť za oboznámenie pacienta s pravidlami prijatia a za možné dôsledky.

Čo sú „zakázané“ a „povolené“ ( bez predpisu) antidepresíva?

Antidepresíva, ako všetky lieky, možno v zásade rozdeliť do dvoch veľkých skupín. Ide o „povolené“ lieky, ktoré si môže ktokoľvek voľne kúpiť v lekárni, a podmienečne „zakázané“ lieky, ktoré sa predávajú na lekársky predpis.
V každej krajine je zoznam schválených a zakázaných liekov mierne odlišný. Závisí to od zdravotnej politiky, súčasnej legislatívy, prevalencie omamných a polonarkotických drog.

Voľne predajné antidepresíva sú spravidla menej účinné. Nemajú taký široký rozsah vedľajších účinkov a prakticky nemôžu spôsobiť vážne poškodenie zdravia pacienta. Účinnosť týchto liekov pri ťažkých depresiách je však veľmi nízka.

OTC antidepresíva vo väčšine krajín zahŕňajú nasledujúce lieky:

• Prozac;
• zyban;
• maprotilín;
• deprim, atď.

Na voľnom trhu je tiež niekoľko bylinných produktov ( valeriána lekárska, ľubovník bodkovaný a pod.), ktoré majú antidepresívny účinok.

Konvenčne „zakázané“ antidepresíva sa nazývajú tak, pretože ich distribúcia je obmedzená zákonom. Čiastočne sa to robí kvôli bezpečnosti samotných pacientov. Tieto lieky majú veľký počet vedľajších účinkov a ich nezávislé používanie môže spôsobiť vážne poškodenie zdravia. Niektoré lieky v tejto skupine možno tiež prirovnať k omamným látkam a stať sa návykovými. V tomto ohľade je pre nich napísaný recept špecialistom, ktorý sa predtým postará o to, aby pacient tento liek skutočne potreboval.

Medzi „zakázané“ antidepresíva so silnejším účinkom patria nasledujúce lieky:

• imipramín;
• maprotilín;
• anafranil atď.

Je potrebné poznamenať, že v dôsledku zmien v odporúčaniach WHO ( svetová zdravotnícka organizácia) a s reformami na národnej úrovni sa zoznam „povolených“ a „zakázaných“ antidepresív pravidelne mení.

Klasifikácia antidepresív

Klasifikácia antidepresív je veľmi náročná úloha, pretože ako základ možno použiť rôzne kritériá ( chemická štruktúra, mechanizmus účinku atď.). V súčasnej dobe je zvykom rozlišovať dve hlavné skupiny týchto liekov. Prvý ovplyvňuje zachytenie neurotransmiterov medzi membránami nervových buniek. Druhý neutralizuje pôsobenie enzýmu, ktorý uvoľňuje receptory. V praxi sa lieky týchto dvoch skupín používajú takmer rovnako. Malo by sa tiež poznamenať, že takéto rozdelenie je veľmi svojvoľné, pretože každý zástupca ktorejkoľvek z týchto skupín má svoje vlastné charakteristiky. Preto je prevažná väčšina antidepresív predpísaná odborníkom, ktorý je oboznámený so zložitosťou účinku každého lieku.

Chemické a farmakologické skupiny antidepresív

Z praktického hľadiska je najpohodlnejšia klasifikácia antidepresív založená na chemickej štruktúre liečiva v kombinácii s mechanizmom účinku. Vo väčšine krajín sa odborníci riadia práve týmito kritériami. Umožňujú v prípade potreby nahradiť netolerantný alebo neúčinný liek iným, najbližším v činnosti.

Nasledujúce skupiny antidepresív sa rozlišujú podľa chemickej štruktúry:

• Tricyklické. V chemickej štruktúre tricyklických antidepresív existujú takzvané „prstence“ alebo „cykly“. Ide o skupiny atómov spojených v uzavretom reťazci, ktoré do značnej miery určujú vlastnosti liečiva.
• Tetracyklické. V štruktúre tetracyklických antidepresív existujú štyri cykly. V tejto skupine je výrazne menej liekov ako v tricyklickom.
• Iná štruktúra. Táto skupina pre jednoduchosť zahŕňa látky, ktoré nemajú vo svojej chemickej štruktúre cykly ( prstene), ale s podobným účinkom na centrálny nervový systém.

Podľa mechanizmu účinku sú antidepresíva zvyčajne rozdelené podľa enzýmov a mediátorov, s ktorými interagujú v centrálnom nervovom systéme.

Tricyklické antidepresíva

Tricyklické antidepresíva patria do prvej generácie antidepresív a v lekárskej praxi sa používajú už niekoľko desaťročí. V chemickej štruktúre týchto látok sú bežné tri navzájom prepojené „prstence“ alebo cykly. Lieky tejto skupiny sú neselektívnymi inhibítormi spätného vychytávania mnohých látok v centrálnom nervovom systéme. Ich prijatie eliminuje úzkosť, strach alebo depresiu a tiež spôsobuje všeobecné „pozdvihnutie“ nálady. V súčasnosti sú tricyklické antidepresíva stále široko používané pri mnohých duševných poruchách. Hlavnou nevýhodou tejto skupiny je veľký počet vedľajších účinkov. Je to práve kvôli nevyberavému účinku na rôzne procesy v mozgu.

Najbežnejšími predstaviteľmi skupiny tricyklických antidepresív sú:

• amitriptylín;
• imipramín;
• klomipramín;
• trimipramin;
• nortriptylín atď.

Tetracyklické antidepresíva ( antidepresíva prvej generácie)

Túto skupinu predstavujú látky, ktoré majú v molekule štyri „kruhy“ atómov. V lekárskej praxi sa používajú oveľa menej často ako tricyklické antidepresíva.

Najbežnejšie tetracyklické antidepresíva sú:

• mianserin;
• mirtazapín;
• pirlindol a pod.

Selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu ( SSRI)

SSRI sú jednou z najrozšírenejších a najžiadanejších skupín antidepresív v modernej lekárskej praxi. Mechanizmus účinku týchto liekov je znížený na selektívne blokovanie určitých enzýmov v centrálnom nervovom systéme ( CNS). To vám umožní dosiahnuť požadovaný terapeutický účinok s vyššou presnosťou. Znižuje sa aj riziko rôznych vedľajších účinkov spojených s užívaním drog. Táto skupina zahŕňa inhibítory spätného vychytávania serotonínu, ale v zásade pre každý neurotransmiter ( látka - vysielač) v nervovom systéme našli svoje vlastné lieky. Liek je vybraný odborníkom, ktorý dokáže presne diagnostikovať a určiť poruchy v práci centrálneho nervového systému.

Nasledujúce inhibítory spätného vychytávania sú dostupné pre rôzne neurotransmitery:

• Serotonín- cipralex, fluvoxamín atď.
• Norepinefrín- nortriptylín, maprotilín atď.
• Dopamín- diklofensín.

Existuje tiež množstvo liekov, ktoré blokujú spätné vychytávanie noradrenalínu a serotonínu. Patria sem amitriptylín, imipramín a ďalšie tricyklické antidepresíva. Hovorí sa im neselektívne.

Aký je rozdiel medzi rôznymi skupinami antidepresív?

Antidepresíva, ako väčšina ostatných liekov, sú rozdelené do farmakologických skupín, ktoré majú niektoré charakteristické rozdiely. To je nevyhnutné pre praktické využitie liekov v liečbe. V tomto prípade má chemická štruktúra molekúl často druhoradý význam. Hlavným kritériom je mechanizmus účinku lieku.

Antidepresíva rôznych skupín majú nasledujúce rozdiely:

• Mechanizmus akcie. Každá skupina antidepresív má iný mechanizmus účinku. Lieky z rôznych skupín interagujú s rôznymi látkami v centrálnom nervovom systéme, čo v konečnom dôsledku vedie k podobnému účinku pri užívaní lieku. To znamená, že účinok liekov je podobný, ale reťazec biochemických reakcií, ktoré sa vyskytujú v tele, je veľmi odlišný.
• Sila lieku. Sila lieku je daná účinnosťou blokovania enzýmov v centrálnom nervovom systéme. Existujú silnejšie antidepresíva, ktoré majú výrazný a stabilný účinok. Vzhľadom na riziko závažných vedľajších účinkov sú zvyčajne dostupné na lekársky predpis. Lieky so slabším účinkom si môžete kúpiť v lekárni sami.
• Transformácia liečiva v tele. Súbor chemických transformácií, ktorými molekula liečiva v tele prechádza, sa nazýva farmakodynamika alebo metabolizmus liečiv. V tomto ohľade má takmer každý liek svoje vlastné charakteristiky. Napríklad trvanie blokovania enzýmu sa môže líšiť. Účinok jedného lieku teda bude trvať dlho ( až jeden deň), pričom druhému to trvalo len niekoľko hodín. Toto určuje režim príjmu. Existuje tiež čas eliminácie lieku z tela po požití. Niektoré látky sa vylučujú prirodzene rýchlo, zatiaľ čo iné sa môžu počas liečby hromadiť. Na to treba myslieť pri výbere lieku. Dôležitý je aj mechanizmus eliminácie liečiva. Ak sa látka nakoniec vylučuje močom obličkami a pacient má poruchu funkcie obličiek ( ťažká filtrácia tvorby krvi a moču), potom sa liek nahromadí v tele a riziko závažných komplikácií sa výrazne zvýši.
• Vedľajšie účinky. V závislosti od charakteristík účinku konkrétneho antidepresíva na telo môže spôsobiť rôzne vedľajšie účinky. Je dôležité, aby ich špecialisti poznali, aby si včas všimli ich príznaky a urobili potrebné opatrenia.
• Interakcia s inými liekmi. Drogy v ľudskom tele interagujú s rôznymi látkami. Užívanie viacerých liekov súčasne môže zvýšiť alebo znížiť ich účinok a niekedy môže mať aj iné, nepredvídateľné účinky. V pokynoch pre každé z antidepresív výrobcovia zvyčajne uvádzajú, s ktorými liekmi môže táto látka interagovať.
• Možnosť vzniku alergickej reakcie. Každé antidepresívum má svoju chemickú štruktúru. Alergickou reakciou u pacienta môže byť takmer akýkoľvek liek ( s rôznou pravdepodobnosťou). Ak ste alergický na jeden liek, musíte sa poradiť s lekárom a zmeniť ho na iný liek, ktorý sa líši chemickou štruktúrou, ale má podobný terapeutický účinok.
• Chemická štruktúra molekuly. Chemická štruktúra molekuly určuje vlastnosti akéhokoľvek liečiva. Z tohto dôvodu má každé antidepresívum svoje výhody a nevýhody. Charakteristiky chemickej štruktúry sú navyše základom klasifikácie antidepresív.

Existujú prírodné antidepresíva ( prírodné bylinky)?

V tradičnej medicíne nie je veľa receptov, ktoré by mohli poskytnúť skutočnú pomoc v boji proti depresii. Je to do značnej miery spôsobené komplexnosťou procesov, ktoré prebiehajú v centrálnom nervovom systéme. Ak antidepresíva pôsobia selektívne, ovplyvňujú niektoré látky ( neurotransmitery, enzýmy atď.), potom ich prirodzené náprotivky nemajú takú selektivitu. Ich účinok bude oveľa slabší a pravdepodobnosť vedľajších účinkov sa zvýši ( ani odvar, ani infúzia neumožňujú izolovať iba účinnú látku z konkrétnej rastliny). Preto sa pri ťažkej depresii a iných závažných psychiatrických ochoreniach odporúča predovšetkým kontaktovať špecialistu a s jeho súhlasom začať užívať ľudové prostriedky. Najčastejšie budú musieť byť kombinované s určitými farmakologickými liekmi.

Nasledujúce bylinky majú slabý účinok, podobný antidepresívam:

• Oddenok lákadla. Rozdrvený oddenok sa naleje do lekárskeho alkoholu ( 70% roztok etylalkoholu) v pomere 1 ku 10 a trvajte niekoľko hodín. Infúzia sa užíva 1 čajovú lyžičku 2 krát denne.
• Kvety aster harmančeka. Na 1 polievkovú lyžicu sušených kvetov je potrebných 200 ml vriacej vody. Infúzia trvá najmenej 4 hodiny. Výsledný produkt sa užíva 1 polievková lyžica 3 krát denne.
• Vtáčí horal. 3 - 5 gramov sušeného horolezca sa naleje s 2 šálkami prevarenej vody a trvá na tom, kým sa voda nezávisle neochladí na izbovú teplotu. Infúzia sa pije pol pohára pred jedlom ( 3 krát denne).
• Aralia Manchu. Rozdrvené korene aralia sa nalejú lekárskym alkoholom v pomere 1 až 5 a trvajú na tom 24 hodín. Výsledná tinktúra sa užíva 10 kvapiek 2 - 3 krát denne, zriedená v prevarenej vode.
• Koreň ženšenu. Sušený koreň ženšenu sa rozdrví a naleje do roztoku alkoholu ( 50 – 60% ) v pomere 1 až 10. Zmes sa infúzi 2 - 3 dni v uzavretej nádobe. Výsledná tinktúra sa pije 10-15 kvapiek 2 krát denne.

Vlastnosti a pôsobenie antidepresív

Antidepresíva, ako samostatná farmakologická skupina, majú určité spoločné vlastnosti. V prvom rade sa to týka prevládajúceho účinku na centrálny nervový systém. Akékoľvek antidepresívum ovplyvňuje prenos nervových vzruchov v mozgu a jeho účinok na ostatné orgány a systémy bude mať druhoradý význam. V opačnom prípade väčšina liekov v tejto skupine má svoje vlastné charakteristiky. Napríklad od antidepresív je možné rozlíšiť lieky, ktoré majú hypnotický alebo naopak povzbudzujúci účinok. Vedľajšie účinky môžu postihnúť takmer akýkoľvek orgán alebo systém. Je to spôsobené tým, že mozog tak či onak reguluje životnú činnosť celého organizmu a akékoľvek zmeny v jeho práci nevyhnutne ovplyvnia organizmus ako celok.

Mechanizmus účinku antidepresív

Aby ste lepšie porozumeli mechanizmu účinku antidepresív, musíte načrtnúť, ako funguje ľudský centrálny nervový systém. Mozog sa skladá z mnohých nervových buniek, neurónov, ktoré vykonávajú najdôležitejšie funkcie. Neuróny majú veľký počet rôznych procesov, ktoré sa spájajú s inými nervovými bunkami. V dôsledku toho sa vytvorí určitá sieť mobilných kontaktov. Impulzy vstupujúce do mozgu sú určitým spôsobom distribuované v tejto sieti a mozog reaguje na prijaté informácie. Každá časť mozgu je zodpovedná za reguláciu určitých procesov v tele. Depresia, ako aj rôzne nervové a duševné poruchy, sú v prvom rade dôsledkom excitácie určitých častí mozgu. Antidepresíva ovplyvňujú spojenie nervových buniek, rôznymi spôsobmi urýchľujú alebo spomaľujú prenos nervových vzruchov ( závisí od konkrétneho lieku).

K prenosu nervového impulzu v mozgu dochádza nasledovne:

• V nervovej bunke sa v dôsledku chemických interakcií vytvorí impulz a ide jedným z procesov do spojenia s ďalšou nervovou bunkou.
• Spojenie dvoch nervových buniek sa nazýva synapsia. Tu, vo veľmi tesnej vzdialenosti, sú dve bunkové membrány. Medzera medzi nimi sa nazýva synaptická štrbina.
• Nervový impulz dosiahne presynaptickú membránu ( bunka, ktorá prenáša impulz). Existujú bubliny so špeciálnou látkou - neurotransmiter.
• V dôsledku excitácie sa aktivujú enzýmy, ktoré vedú k uvoľneniu mediátora z vezikúl a jeho vstupu do synaptickej štrbiny.
• V synaptickej štrbine interagujú molekuly neurotransmiterov s receptormi na postsynaptickej membráne ( membrána bunky „prijímajúca“ impulz). Výsledkom je chemická reakcia a vzniká nervový impulz, ktorý sa prenáša bunkou.
• Molekuly mediátora, ktoré prenášali impulz medzi bunkami, sú zachytené späť špeciálnymi receptormi a sú koncentrované vo vezikulách alebo zničené v synaptickej štrbine.

Na šírení nervových vzruchov v centrálnom nervovom systéme sa teda podieľa množstvo rôznych látok. Existujú tiež enzýmy, ktoré zasahujú do šírenia pulzu. To znamená, že medzi bunkami môže dôjsť k excitácii aj inhibícii.

Molekuly antidepresív interagujú so špecifickými receptormi, mediátormi alebo enzýmami a ovplyvňujú celkový prenos impulzov. Dochádza teda k excitácii alebo inhibícii procesov v rôznych častiach mozgu.

Aké vedľajšie účinky majú antidepresíva?

Prevažná väčšina antidepresív má pomerne široký rozsah vedľajších účinkov, ktoré používanie týchto liekov výrazne obmedzujú. Najčastejšie sa tieto javy vyskytujú v dôsledku paralelného účinku lieku na receptory v periférnom nervovom systéme. To ovplyvňuje prácu mnohých vnútorných orgánov. Existujú však aj iné mechanizmy vývoja vedľajších účinkov.

Vedľajšie účinky užívania antidepresív možno rozdeliť do nasledujúcich skupín:

• Závisí od dávky. Táto skupina vedľajších účinkov zahŕňa problémy, ktoré vznikajú pri terapeutickom ( liečivé) dávka. Majú ich všetky lieky bez výnimky. Mnoho z týchto vedľajších účinkov možno interpretovať ako príznaky predávkovania. V prípade tricyklických antidepresív to môže byť napríklad hypotenzívny účinok ( zníženie krvného tlaku). Všetky tieto účinky spravidla zmiznú, keď sa dávka zníži.
• Dávka nezávislá. Táto skupina vedľajších účinkov sa spravidla objavuje na pozadí dlhodobej liečby. Liek s podobnou štruktúrou a účinkom ovplyvňuje prácu určitých buniek alebo tkanív, čo skôr alebo neskôr môže spôsobiť rôzne problémy. Napríklad pri použití tricyklických antidepresív je možná leukopénia ( nízky počet leukocytov a oslabená imunita) a pri liečbe serotonergných antidepresív - zápalu a bolesti kĺbov ( artropatia). V takýchto prípadoch zníženie dávky problém nevyrieši. Odporúča sa ukončiť liečbu a predpísať pacientovi lieky z inej farmakologickej skupiny. To dáva telu čas trochu sa zotaviť.
• Pseudoalergický. Táto skupina vedľajších účinkov sa podobá bežným alergickým reakciám ( žihľavka atď.). Takéto problémy sú pomerne zriedkavé, hlavne počas užívania serotonergných antidepresív.

Vo všeobecnosti je spektrum vedľajších účinkov, ktoré sa môžu vyskytnúť pri užívaní antidepresív, veľmi široké. Je možné narušenie práce rôznych orgánov a systémov. Pacienti často majú nielen symptómy a sťažnosti, ale v rôznych štúdiách sú pozorované aj odchýlky ( napríklad pri krvnom teste).

Možné vedľajšie účinky užívania antidepresív

Ovplyvnené orgány alebo systémy	Sťažnosti a porušenia	Možné riešenia problému
Kardiovaskulárny systém		Zníženie dávky antidepresív. Ak je to nemožné - lieky na odstránenie symptómov ( podľa uváženia kardiológa).
	Poruchy srdcového rytmu ( na elektrokardiograme)
	Zvýšený krvný tlak ( niekedy ostré)
	Silná zmena krvného tlaku so zmenou polohy tela ( ortostatická hypotenzia)
Zažívacie ústrojenstvo		Zníženie dávky lieku. Zmena režimu príjmu ( častejšie, ale v menších dávkach), postupné zvyšovanie dávky na začiatku liečby. Ak sa vyvinie žltačka, odporúča sa prerušiť liečbu alebo zmeniť liek.
	Horká chuť v ústach
Krvný a krvotvorný systém	Zvýšenie alebo zníženie hladiny leukocytov ( respektíve leukocytóza alebo leukopénia), nízky počet krvných doštičiek ( trombocytopénia), zvýšená hladina eozinofilov ( eozinofília). Tieto porušenia sa zisťujú všeobecným krvným testom.	Ukončenie liečby, zmena lieku.
centrálny nervový systém	Letargia a ospalosť ( v závažných prípadoch a zmätok)	Podľa uváženia ošetrujúceho lekára ( psychiater alebo neurológ), môžete znížiť dávku, prestať užívať liek alebo súčasne predpísať symptomatickú liečbu ( soli lítia, antipsychotiká, fenobarbital, beta -blokátory - v závislosti od symptómov).
	Nervové vzrušenie, zvýšená aktivita
	Podráždenosť
	Žihľavka
Opuch a bolesť kĺbov
Prudké zvýšenie krvného tlaku (hypertenzívna kríza)
	Nevoľnosť a zvracanie
Všeobecné poruchy a symptómy	Znížená chuť na sex
	Hormonálne poruchy
	Porucha sluchu

V zásade platí, že ak sa na pozadí jednorazového alebo dlhodobého užívania antidepresív začnú objavovať akékoľvek neobvyklé príznaky, pacient by mal vyhľadať radu lekára. Mnoho z vyššie uvedených vedľajších účinkov naznačuje slabú toleranciu lieku. Ak liečbu neukončíte, u pacienta sa môže vyvinúť veľmi vážne poškodenie orgánov alebo systémov, čo si vyžiada ďalšie ošetrenie.

Vedľajšie účinky mnohých antidepresív možno tiež pripísať závislosti a v dôsledku toho abstinenčný syndróm, ku ktorému dochádza po ukončení liečby. V týchto prípadoch môže byť taktika liečby odlišná. Liečba je predpísaná špecialistom, ktorý sa stará o pacienta.

Existujú antidepresíva bez vedľajších účinkov?

V zásade môže akýkoľvek farmakologický liek potenciálne spôsobiť určité vedľajšie účinky. Medzi antidepresívami s veľmi širokým spektrom účinku neexistujú žiadne lieky, ktoré by boli ideálne pre všetkých pacientov. Je to spôsobené charakteristikami základnej choroby ( antidepresíva sú predpísané nielen na depresiu) a individuálnymi charakteristikami organizmu.

Aby ste znížili pravdepodobnosť vedľajších účinkov pri výbere lieku, mali by ste venovať pozornosť nasledujúcim bodom. Po prvé, novšie lieky ( "Nová generácia") majú úzko cielený účinok na telo a zvyčajne majú menej vedľajších účinkov. Za druhé, voľnopredajné antidepresíva majú slabší účinok na organizmus ako celok. Preto sú komerčne dostupné. Keď sa užívajú, závažné vedľajšie účinky sa spravidla vyskytujú oveľa menej často.

V ideálnom prípade výber lieku vykonáva ošetrujúci lekár. Aby sa vyhnul závažným vedľajším účinkom, vykoná sériu testov a lepšie porozumie vlastnostiam tela konkrétneho pacienta ( sprievodné ochorenia, presná diagnóza a pod.). V tomto prípade samozrejme neexistuje stopercentná záruka. Pod dohľadom lekára však môžete liek kedykoľvek nahradiť alebo nájsť účinnú symptomatickú liečbu, ktorá odstráni sťažnosti a umožní vám pokračovať v liečbe.

Kompatibilita antidepresív s inými liekmi ( antipsychotiká, hypnotiká, sedatíva, psychotropné atď.)

Súčasné podávanie niekoľkých liekov v medicíne je veľmi naliehavý problém. V prípade antidepresív treba poznamenať, že sa často používajú ako súčasť komplexnej terapie. To je nevyhnutné na dosiahnutie úplnejšieho a rýchlejšieho účinku pri mnohých duševných poruchách.

Nasledujúce kombinácie antidepresív sú v psychiatrii veľmi dôležité:

• Trankvilizéry- s neurózami, psychopatiami, reaktívnou psychózou.
• Lítne soli alebo karbamazepín- s afektívnou psychózou.
• Antipsychotiká- so schizofréniou.

Podľa štatistík takéto kombinácie dostáva takmer 80% pacientov na psychiatrických oddeleniach. V tomto prípade však terapiu predpisuje špecialista a pacient je vždy pod dohľadom lekárov - v nemocnici.

Všeobecne platí, že kombinácia antidepresív s mnohými inými farmakologickými liekmi často prináša negatívne dôsledky. Môžu sa vyskytnúť neočakávané vedľajšie účinky alebo zníženie účinnosti lieku ( nie je očakávaný terapeutický účinok). Je to spôsobené niekoľkými mechanizmami.

Negatívne kombinácie antidepresív s množstvom liekov môžu byť nebezpečné z nasledujúcich dôvodov:

• Farmakodynamické interakcie. V tomto prípade hovoríme o ťažkostiach s asimiláciou liečivých látok. Po užití antidepresíva ( vo forme piluliek) účinná látka sa má normálne absorbovať v čreve, dostať sa do pečene a skombinovať s krvnými proteínmi. Užívanie iných farmakologických liekov môže tento reťazec prerušiť v akejkoľvek fáze. Napríklad veľa liekov sa v pečeni premieňa tak či onak. Užívanie niekoľkých liekov, ktoré interagujú s rovnakými enzýmami, môže oslabiť účinok každého z nich jednotlivo alebo spôsobiť určité komplikácie zo samotnej pečene. Aby sa predišlo takýmto komplikáciám, lekár predpisuje lieky s prihliadnutím na čas ich asimilácie, pričom určuje režim.
• Farmakokinetické interakcie. V tomto prípade hovoríme o účinku niekoľkých liekov na ten istý systém tela ( rovnaké cieľové bunky alebo enzýmy). Antidepresíva pôsobia na úrovni nervových spojení v centrálnom nervovom systéme. Užívanie iných liekov, ktoré ovplyvňujú nervový systém, môže zvýšiť ich účinok alebo ho naopak neutralizovať. V oboch prípadoch sa nedosiahne očakávaný terapeutický účinok a riziko vedľajších účinkov sa výrazne zvýši.

Preto by ste v priebehu liečby antidepresívami mali byť veľmi opatrní a neužívať ani známe a známe lieky, ktoré sa predávajú v lekárňach bez lekárskeho predpisu bez predpisu lekára. V niektorých prípadoch môže nesprávna kombinácia liekov vážne poškodiť zdravie pacienta alebo dokonca ohroziť jeho život. Ak potrebujete užiť akýkoľvek liek, odporúča sa poradiť sa so svojím lekárom alebo lekárnikom. Na väčšinu liekov ( v návode) často označujú najnebezpečnejšie kombinácie liekov pre konkrétny liek.

Majú antidepresíva stimulačný účinok?

V zásade má väčšina antidepresív v jednom alebo inom stupni stimulačný účinok na centrálny nervový systém. Samotná depresia je sprevádzaná stavom depresie. Pacient je pasívny, pretože nemá chuť nič robiť. Správny antidepresívny liek obnoví túžbu niečo urobiť, a tým dodá silu.

Stimulačný účinok antidepresív by sa však nemal zamieňať s účinkom energetických nápojov alebo určitých liekov. Stimulačný účinok sa prejavuje viac v emocionálnej a mentálnej sfére. Fyzická únava klesá v dôsledku odstránenia nejakého „psychologického bloku“. Drogy podporujú motiváciu a záujem o rôzne činnosti.

Inhibítory MAO ( monoaminooxidáza). Tento efekt sa v nich však vyvíja postupne, pretože sa v tele hromadia zodpovedajúce enzýmy a mediátory. Zmeny môžete pocítiť 1 až 2 týždne po začiatku užívania lieku ( za predpokladu, že je správne vybraný a užitý v požadovanej dávke).

Existujú aj antidepresíva, ktoré majú hypnotické a sedatívne účinky. Stimulujú duševnú a emocionálnu aktivitu, ale fyzický stav človeka sa mení len málo. Patria sem napríklad amitriptylín, azafen, pyrazidol. Pacient tak nemusí dosiahnuť očakávaný výsledok. Aby sme sa nemýlili, je lepšie vopred sa poradiť so špecialistom, ktorý môže podrobne vysvetliť, aký účinok očakáva od liečby týmto alebo oným liekom.

Majú antidepresíva úľavu od bolesti?

Hlavným účinkom antidepresív je zbaviť sa symptómov a prejavov depresie pacienta vrátane ospalosti, pasivity, nedostatku motivácie, mentálnej a emocionálnej depresie. Žiadne z liečiv v tejto skupine nemá výrazný analgetický účinok v konvenčnom zmysle. Inými slovami, so zjavným zdrojom akútnej bolesti ( zápal, trauma atď.) užívanie antidepresív stav pacienta nezlepší.

Niektoré antidepresíva sa však úspešne používajú na liečbu chronickej bolesti. Faktom je, že chronická bolesť často sprevádza dlhodobú depresiu. Duševné poruchy nie sú jediným zdrojom bolesti, ale môžu ju aj zvýšiť a tým výrazne zhoršiť stav pacienta. Odborníci si všimli, že množstvo antidepresív môže týmto spôsobom zmierniť chronickú bolesť. V tomto prípade ide viac o zníženie vnímania bolesti ako o analgetický účinok.

Na liečbu syndrómov chronickej bolesti možno použiť nasledujúce antidepresíva:

• venlafaxín;
• amitriptylín;
• klomipramín;
• desipramín.

Samozrejme, nemali by ste začať užívať antidepresíva sami, ak máte chronickú bolesť. Po prvé, táto skupina liekov má širokú škálu vedľajších účinkov a pacient môže mať ďalšie problémy. Za druhé, po odstránení bolestivého syndrómu pacient riskuje, že problém „zamaskuje“. Koniec koncov, bolesť chrbta, svalov alebo hlavy nemusí vždy sprevádzať depresiu. Najčastejšie majú presne definovaný dôvod, ktorý by mal byť odstránený. To je dôvod, prečo pacienti potrebujú správnu diagnózu konzultovať s odborníkom. Iba vtedy, keď sa depresia potvrdí v kombinácii s chronickou bolesťou, bude použitie vyššie uvedených antidepresív odôvodnené a racionálne. Pred použitím sa musíte poradiť s odborníkom.

Do tejto skupiny antidepresív patria úplne prvé lieky s antidepresívnym účinkom, ktoré boli syntetizované v 50. rokoch minulého storočia. Názov „tricyklické“ dostali kvôli štruktúre, ktorá je založená na trojitom uhlíkovom kruhu. Patria sem imipramín, amitriptylín, nortriptylín. Tricyklické antidepresíva zvyšujú koncentráciu neurotransmiterov, ako je serotonín a norepinefrín, v našom mozgu znížením ich absorpcie neurónmi. Účinok liekov v tejto skupine je odlišný: napríklad amitriptylín má sedatívny účinok a imipramín naopak má stimulačný účinok.

TCA pôsobia rýchlejšie ako ostatné skupiny a v niektorých prípadoch je možné pozitívne zmeny nálady pozorovať do niekoľkých dní od začiatku prijatia, aj keď všetky individuálne a niekedy stabilné výsledky sa pozorujú až po niekoľkých mesiacoch prijatia. Pretože lieky blokujú iné neurotransmitery, spôsobujú množstvo nežiaducich vedľajších účinkov. Najčastejšími z nich sú letargia, ospalosť, sucho v ústach (85%), zápcha (30%). Existuje tiež zvýšené potenie (25%), závrat (20%), zvýšený srdcový tep, znížená potencia, slabosť, nevoľnosť, ťažkosti s močením. Môžu sa objaviť pocity úzkosti a úzkosti. Pri užívaní TCA môžu nastať problémy u tých, ktorí trpia kardiovaskulárnymi chorobami, ako aj u nositeľov kontaktných šošoviek (zvyčajne je tu pocit „zrnitých očí“).

Tieto lieky sú lacné. Predávkovanie TCA môže byť smrteľné. Tento liek sa často používa na samovražedné účely.

Inhibítory monoaminooxidázy (IMAO).

MAOI interferujú s pôsobením enzýmu monoamoxidázy, ktorý je obsiahnutý v nervových zakončeniach. Tento enzým ničí neurotransmitery, ako sú serotonín a norepinefrín, ktoré ovplyvňujú našu náladu. MAOI sú zvyčajne predpisované tým, ktorí sa nezlepšili tricyklickými antidepresívami. Tiež sú často predpisované pre atypickú depresiu, poruchu, ktorej symptómy sú opakom typickej depresie (človek veľa spí a zje, horšie sa cíti nie ráno, ale večer). Pretože MAOI majú skôr stimulačný než sedatívny účinok, sú pri liečbe dystýmie, menšej depresie, uprednostňované pred TCA. Pozitívny účinok sa dostaví po niekoľkých týždňoch. Najčastejšími vedľajšími účinkami sú závraty, kolísanie krvného tlaku, prírastok hmotnosti, poruchy spánku, znížená potencia, zvýšená srdcová frekvencia, opuch prstov.

Rozdiel medzi IMAO a inými liekmi spočíva v tom, že pri ich užívaní by ste nemali konzumovať určité potraviny. Toto je dosť neobvyklý zoznam: vyzreté syry, kyslá smotana, smotana, kefír, droždie, káva, údené mäso, kyslá uhorka, ryby a sójové výrobky, červené víno, pivo, strukoviny, kyslá kapusta a nakladaná kapusta, zrelé figy, čokoláda, pečeň. Existuje aj množstvo liekov, ktoré nie sú kombinované s IMAO. Preto by sa táto trieda antidepresív mala podávať s mimoriadnou opatrnosťou. Tiež terapia inými antidepresívami by mala začať najskôr dva týždne po zrušení MAO.

Nialamid (nuredal). Ireverzibilný inhibítor MAO. V súčasnosti sa používa len zriedka. „Malé“ antidepresívum s výrazným stimulačným účinkom. Používa sa pri plytkých depresiách s letargiou, únavou, anhedóniou, letargiou. Vzhľadom na prítomnosť analgetického účinku sa používa aj na liečbu bolestivých syndrómov pri neuralgii.

Pirindol (pyrazidol). Moclobemid (Aurorix).

Antidepresíva - SSRI.

Toto je názov pre skupinu antidepresív, ktorá sa stala populárnou kvôli menšiemu počtu vedľajších účinkov v porovnaní s liekmi ostatných dvoch predchádzajúcich skupín. SSRI majú však nevýhodu - vysokú cenu.

Účinok týchto liekov je založený na zvýšení zásobovania mozgu neurotransmiterom - serotonínom, ktorý reguluje našu náladu. SIZOS dostali svoje meno v súvislosti s mechanizmom účinku - blokujú spätné vychytávanie serotonínu v synapsii, v dôsledku čoho sa zvyšuje koncentrácia tohto mediátora. Inhibítory pôsobia na serotonín bez ovplyvnenia iných mediátorov, a preto nespôsobujú takmer žiadne vedľajšie účinky. Do tejto skupiny patria fluoxetín, paroxetín, fluvoxamín a sertralin (zoloft). Naopak, pri užívaní SSRI ľudia trochu schudnú. Preto je predpísaný na prejedanie sa, obsedantné stavy. Neodporúčajú sa pri bipolárnej depresii, pretože môžu spôsobiť manické stavy, ako aj u ľudí s chorou pečeňou, pretože v pečeni dochádza k biochemickým transformáciám SSRI.

Vedľajšie účinky: úzkosť, nespavosť, bolesti hlavy, nevoľnosť, hnačka.

Existujú aj iné antidepresíva. Ide o bupropión (wellbutrin), trazodón a venlafaxín a remeron.

Anxiolytiká (trankvilizéry) a hypnotiká.

Anxiolytiká sú veľkou skupinou liekov, ktorých hlavným farmakologickým účinkom je schopnosť eliminovať úzkosť.

Ďalšie efekty:

Ø Sedatívum

Ø Spánok

Ø Svalový relaxant

Ø Antifóbny

Ø Stabilizácia zeleniny

Ø Antikonvulzívum.

V tejto súvislosti sa používa na poruchy spánku, závislosť na psychoaktívnych látkach, epilepsiu a iné konvulzívne stavy, množstvo neurologických ochorení, ako aj mnohé somatické a psychosomatické poruchy, najmä pri ischemickej chorobe srdca, hypertenzii, vredovej chorobe, bronchiálnej astma a mnoho ďalších. Okrem toho ich chirurgovia používajú ako premedikačné činidlá.

Podľa svojej chemickej štruktúry sú anxiolytiká rozdelené do dvoch veľkých skupín:

v Benzodiazepíny , ktoré zahŕňajú väčšinu trankvilizérov, ktoré sa dnes používajú v lekárskej praxi;

v Nebenzodiazepínové deriváty bushpiron, oxidín, fenibut atď.

Podľa ich sily, to znamená závažnosti sedatívnych a proti úzkostných účinkov, sa tieto lieky bežne delia na:

§ Si bielizeň medzi ktoré patria predovšetkým klonazepam, alprozol, fenazepam, triazolam, estazolam.

§ Stredná pevnosť - napríklad diazepam, tranxen, lorazepam, chlordiazepoxid.

§ Slabé - napríklad oxazepam, medazepam, oxylidín a ďalšie.

Nakoniec ďalšou veľmi dôležitou charakteristikou tejto skupiny liekov je priemerný polčas rozpadu, v súvislosti s ktorým sú rozdelené na:

· Krátkodobé alebo lieky s krátkym polčasom rozpadu (podmienečný limit 24 hodín alebo menej), napríklad alprazolam, triazolam, estazolam, lorazepam, grandaxin, medazepam, fenazepam, oxazepam.

Dlhodobé alebo lieky s dlhým polčasom rozpadu-napríklad klonazepam, klorazepam, diazepam, nitrazepam atď.

Pravidlá pre vymenovanie trankvilizérov:

1. Liečba začína najnižšími možnými dávkami s postupným zvyšovaním, dávka sa má na konci terapie rovnako postupne znižovať; pacient by mal byť vopred upozornený na vedľajšie účinky, najmä v prvých dňoch prijatia (svalová relaxácia, letargia, pomalá reakcia, ťažkosti s koncentráciou).

2. Aby sa predišlo nebezpečenstvu vzniku závislosti, musí byť recept napísaný na malé množstvo lieku a lekár musí pacienta vyšetriť najmenej raz za 2 týždne.

3. Ak potrebujete dlhý kurz (2-3 mesiace alebo viac), napríklad s GAD, lieky a ich dávky by sa mali zmeniť, monotónne podávanie lieku v konzistentne vysokých dávkach viac ako 3-4 týždne je neprijateľné ; uprednostňujú sa lieky s dlhým polčasom rozpadu.

4. Neustále monitorovanie je dôležité, aby sa nevynechali prvé príznaky zneužívania drog a závislosti.

5. Neustále pamätajte na to, že trankvilizéry nie sú v žiadnom prípade všeliekom, ale iba jednou z metód liečby úzkostných porúch a mali by sa používať iba vtedy, ak liečba inými liekmi zlyhala.

Antidepresíva

Hlavnou indikáciou pre predpisovanie antidepresív je pretrvávajúci pokles nálady (depresie) rôznej etiológie. Do tejto skupiny patria fondy, ktoré sa výrazne líšia tak v chemickej štruktúre, ako aj v mechanizmoch účinku (tabuľka 15.3). V psychofarmakologických štúdiách je účinok antidepresív spojený so zosilnením systémov mediátorov monoamínov (hlavne norepinefrínu a serotonínu). Je však možné, že účinok

Tabuľka 15.3. Hlavné triedy antidepresív

sa vysvetľuje hlbšou adaptívnou reštrukturalizáciou receptorových systémov, pretože účinok akéhokoľvek antidepresíva sa vyvíja relatívne pomaly (najskôr 10-15 dní od začiatku liečby). Krátkodobý antidepresívny účinok majú aj niektoré psychostimulanciá (fenamín, sydnofén) a L-tryptofán (prekurzor serotonínu).

Na liečbu depresie sa v súčasnosti najčastejšie používajú tricyklické antidepresíva (TCA). Chemickou štruktúrou sú blízke fenotiazínom. Najsilnejšími liekmi sú amitriptylín a imipramín (melipramín). Antidepresívny účinok týchto liekov sa vyvíja relatívne pomaly, zvýšenie nálady a zmiznutie myšlienok sebaobviňovania sa pozoruje približne 10-14 dní po začiatku liečby. V prvých dňoch po podaní sú ďalšie účinky výraznejšie. Najmä pre amitriptylín je charakteristický výrazný sedatívny, antistresový, hypnotický a pre melipramín aktivačný, dezinhibičný účinok (tabuľka 15.4). Súčasne sa vyvíja M-anticholinergický účinok, ktorý sa prejavuje suchosťou v ústach, niekedy porušením akomodácie, zápchy a zadržiavania moču. Často sa pozoruje zvýšenie telesnej hmotnosti, zníženie alebo zvýšenie krvného tlaku. Nebezpečnými komplikáciami pri použití TCA sú srdcová arytmia, náhla zástava srdca. Tieto vedľajšie účinky obmedzujú ich príjem na ľudí starších ako 40 rokov (najmä s ischemickou chorobou srdca, glaukómom s uzavretým uhlom, adenómom prostaty). Výnimkou sú azafen a gerfonal, ktorých použitie sa považuje za celkom bezpečné v každom veku. Veľkú podobnosť klinického účinku s pôsobením TCA je v ludiomile (maprotiline) a sedatívnom antidepresíve mianserin (lerivon). V prípade rezistencie na TCA môžu byť účinnejšie.

Tabuľka 15.4. Závažnosť sedatívnych a psychostimulačných účinkov v liekoch s antidepresívnym účinkom

Sedatíva

Vyrovnaný

Stimulujúce

Fluoroacizín

Ludiomil

Ireverzibilné inhibítory

Herfonal

Doxepin

Amitriptylín

Sydnofen

Mianserin

Pyrazidol

Aurorix

Amoksapin

Klomipramín

Wellbutrin

Venlafaxín

Fluoxetín

Trazodone

Desipramín

Nortriptylín

Opipramol

Melipramín Cefedrin Bethol Inkazan Heptral

Neselektívne ireverzibilné inhibítory MAO boli objavené v súvislosti so syntézou liekov proti tuberkulóze zo skupiny ftivazidov. V Rusku sa používa iba nialamid (nu-redal). Liek má silný aktivačný účinok. Antidepresívny účinok je silou porovnateľnou s tricyklickými antidepresívami, ale vyvíja sa o niečo rýchlejšie. Použitie lieku je obmedzené z dôvodu významnej toxicity spôsobenej inhibíciou detoxikačných pečeňových enzýmov, ako aj z dôvodu nekompatibility s väčšinou psychotropných liekov (tricyklické antidepresíva, rezerpín, adrenalín, psychostimulanciá, niektoré neuroleptiká) a potravinami obsahujúcimi tyramín (syry, strukoviny, údené). mäso, čokoláda a NS.). Nekompatibilita pretrváva až 2 týždne po vysadení nialamidu a prejavuje sa záchvatmi hypertenzie, sprevádzanými strachom a niekedy porušením srdcového rytmu.

Štvornásobné antidepresíva (pyrazidol) a ďalšie selektívne inhibítory MAO (befol) sú bezpečné antidepresíva s minimom vedľajších účinkov a úspešnou (psychoharmonizujúcou) kombináciou účinkov proti úzkosti a aktivácie. Kompatibilný so všetkými psychotropnými liekmi, používanými u pacientov akéhokoľvek veku. Ich antidepresívna aktivita je však výrazne nižšia ako aktivita tricyklických antidepresív.

Selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu (fluoxetín, sertralin, paxil) sú relatívne novými látkami. Ich účinnosť je porovnateľná s tricyklickými antidepresívami: vymiznutie prejavov depresie začína 2-3 týždne po začiatku liečby. Vedľajšie účinky sú obmedzené na sucho v ústach, niekedy nevoľnosť, závrat. Používajú sa u pacientov akéhokoľvek veku. Zvláštne účinky zahŕňajú potlačenie chuti do jedla (používa sa na liečbu obezity). Dôležitými výhodami tejto skupiny liekov sú jednoduchosť použitia (vo väčšine prípadov stačí na dosiahnutie maximálneho účinku jedna dávka 1 alebo 2 tablety denne) a prekvapivo nízka toxicita (existujú prípady, keď sa užije 100-násobná dávka lieku) bez ohrozenia života). Nekompatibilné s ireverzibilnými inhibítormi MAO.

V posledných rokoch sa antidepresíva čoraz častejšie používajú na liečbu obsedantných obáv a záchvatov paniky. Selektívne inhibítory vychytávania serotonínu a klomipramín (anafranil) sú obzvlášť účinné proti záchvatom paniky.

Používanie liekov s výrazným stimulačným účinkom na liečbu depresie môže viesť k zvýšenej úzkosti a zvýšenému riziku samovraždy. Použitie antidepresív u pacientov s halucinačno-bludnými príznakmi je spojené s rizikom exacerbácie psychózy, a preto by sa malo vykonávať opatrne, v kombinácii s používaním antipsychotík.

Trankvilizéry (anxiolytiká)

Upokojujúcim (anxiolytickým) účinkom sa rozumie schopnosť tejto skupiny liekov účinne zastaviť úzkosť, vnútorné napätie a úzkosť. Aj keď tento účinok môže uľahčiť zaspávanie, nemal by byť považovaný za synonymum pre prášky na spanie, pretože sedácia pacientov nie je vždy sprevádzaná ospalosťou - niekedy naopak aktivita stúpa.

Komplex chlór-iónových receptorov, pozostávajúci z receptora GABA, benzodiazepínového receptora a chlórového kanála, sa v súčasnosti považuje za miesto aplikácie trankvilizérov. Napriek tomu, že hlavnými predstaviteľmi trankvilizérov sú benzodiazepíny, za trankvilizéry možno považovať akékoľvek lieky, ktoré ovplyvňujú komplex chlór-ión (GABAergic, barbituráty atď.). Vysoko selektívny tropizmus trankvilizérov na benzodiazepínové receptory určuje na jednej strane malý počet vedľajších účinkov a na strane druhej pomerne úzke spektrum psychotropnej aktivity. Trankvilizéry ako hlavný liek je možné použiť iba pri najľahších neurotických poruchách. Zdraví ľudia ich široko používajú v prípade situačnej úzkosti a napätia. Na úľavu od akútnej psychózy (napríklad pri schizofrénii) sú trankvilizéry neúčinné - uprednostňuje sa predpisovanie antipsychotík.

Aj keď je v praxi potrebné vziať do úvahy niektoré vlastnosti spektra účinku každého z liekov (tabuľka 15.5), účinky rôznych trankvilizérov sa vyznačujú významnými podobnosťami a vo väčšine prípadov nahradením jedného lieku druhým liekom iným adekvátna dávka nevedie k významnej zmene stavu.

Pri predpisovaní anxiolytického činidla je často potrebné vziať do úvahy jeho farmakokinetické vlastnosti (rýchlosť absorpcie, polčas, lipofilita). Účinok väčšiny liečiv sa vyvíja rýchlo (s okamžitým intravenóznym podaním, s perorálnym podaním po 30-40 minútach), účinok lieku možno urýchliť rozpustením v teplej vode alebo užitím tablety pod jazyk. Najdlhšie pôsobiace sú ketosubstituované

benzodiazepíny (tabuľka 15.6) - radedorm, elenium, sibazone, flurazepam. Po ich použití môžu pacienti dlhodobo pociťovať ospalosť, letargiu, závraty, ataxiu, poruchu pamäti. U starších pacientov sa zvyčajne pozoruje spomalenie eliminácie benzodiazepínov z tela a môžu sa vyskytnúť kumulačné javy. V tomto prípade sú hydroxy-substituované benzodiazepíny (oxazepam, lorazepam) ľahšie tolerované. Triazolové deriváty (alprazolam, triazolam) a nový hypnotický imovan sú ešte rýchlejšie a majú kratšiu životnosť. Použitie silných trankvilizérov cez deň je spojené so zhoršením pracovnej kapacity, preto je skupina „denných“

Tabuľka 15.5. Hlavné triedy trankvilizérov

Tabuľka 15.6. Chemická štruktúra benzodiazepínov

deriváty

Z-hydroxy-

deriváty

Triazol a

imidazol

deriváty

Chlordiazepoxid

Oxazepam

Alprazolam

Diazepam

Lorazepam

Triazolam

Flurazepam

Temazepam

Estazolam

Nitrazepam

Brotizolam

Rohypnol

Midazolam

Fenazepam

Clorazepate

trankvilizéry, ktorých sedatívny účinok je oveľa slabší (nozepam, clorazepat, mebicar) alebo dokonca v kombinácii s miernym aktivačným účinkom (mezapam, trioxazín, grandaxín). V prípade silnej úzkosti je potrebné zvoliť najsilnejšie lieky (alprazolam, fenazepam, lorazepam, diazepam).

Trankvilizéry sú nízko toxické, dobre sa kombinujú s väčšinou liekov a ich vedľajších účinkov je málo. Účinok svalovej relaxácie je obzvlášť výrazný u starších ľudí, a preto by dávkovanie malo byť nižšie, čím je pacient starší. Ben-zodiazepíny nie sú predpísané pre myasthenia gravis. Na druhej strane, svalový relaxačný účinok je možné využiť pri bolestivých svalových kŕčoch (osteochondróza, bolesti hlavy). Použitie akéhokoľvek trankvilizéra zhoršuje závažnosť reakcie a je neprijateľné pri vedení vozidla. Pri dlhodobom (viac ako 2 mesiacoch) používaní trankvilizérov môže dôjsť k vzniku závislosti (obzvlášť pri použití diazepamu, fenazepamu, nitrazepamu).

Mnoho benzodiazepínov má antikonvulzívny účinok (nitrazepam, fenazepam, diazepam), ale výrazný sedatívny účinok týchto liekov bráni ich rozsiahlemu použitiu na liečbu epilepsie. Na účinnú a bezpečnú prevenciu epileptických záchvatov sa často používajú lieky s dlhodobým účinkom, ktoré nemajú výrazný sedatívny účinok (klonazepam, klorazepát, klobazam).

Ukľudňujúci účinok sa vyskytuje u mnohých liekov používaných v somatickej medicíne a pôsobiacich na iné mediátorové systémy - u antihypertenzív (oxylidín), antihistaminík (atarax, difenhydramín, donormil), niektorých M -cholinolytík (amisil). Bushpiron je prvým zástupcom novej triedy trankvilizérov, ktorých účinok je pravdepodobne spojený so serotonergickými receptormi. Jeho účinok sa vyvíja postupne (1-3 týždne po podaní), neexistuje svalový relaxant a euforizujúci účinok, nespôsobuje závislosť.

Psychostimulanciá

Táto skupina zahŕňa činidlá rôznych chemických štruktúr, ktoré spôsobujú aktiváciu, zvýšenú účinnosť, častejšie v dôsledku uvoľnenia mediátorov dostupných v depe. Prvým liekom zavedeným do praxe bol fenamín (amfetamín), ale vzhľadom na jeho výrazný sklon k vzniku závislosti bol fenamín zaradený do zoznamu liekov v Rusku (pozri časť 18.2.4). V súčasnej dobe sa najčastejšie používa sydnocarb, ďalšími liekmi z tejto skupiny sú sydnophen, kofeín. V psychiatrii sa psychostimulanciá používajú extrémne obmedzene. Indikáciami sú mierne depresívne stavy a apaticko-abulické stavy pri schizofrénii. Antidepresívny účinok psychostimulantov je krátkodobý. Po každom použití lieku je potrebný úplný odpočinok na zotavenie - v opačnom prípade sa tolerancia zvyšuje a potom vzniká závislosť. Psychostimulanciá (fenamín, fepranón) znižujú chuť do jedla. Vedľajšie účinky zahŕňajú nespavosť, zvýšenú úzkosť a úzkosť, zhoršenie psychózy u pacientov s bludmi a halucináciami.

29. Normotimiká a antiemanické lieky.

Najdôležitejšou vlastnosťou tejto skupiny liekov je schopnosť vyhladiť, eliminovať a predchádzať patologickým zmenám nálady (normotimický účinok), ako aj zastaviť stav hypománie a mánie, v súvislosti s ktorými sa tieto lieky používajú na prevenciu fázy bipolárnej poruchy a schizoafektívnej poruchy, ako aj na liečbu manických stavov ... Aby sa objavil preventívny účinok týchto liekov, musia sa užívať dlho - 1-1,5 roka alebo viac.

Táto skupina zahŕňa uhličitanové a iné lítiové soli, ako aj karbamazepín, prípravky s kyselinou valproovou, lamotrigín atď.

Uhličitan lítny. Má výrazný anti-manický účinok, ako aj výrazný profylaktický účinok v prípade fázových afektívnych a schizoafektívnych psychóz. Polčas je v priemere 22-32 hodín.

Spôsob liečby a dávky: 300-600 mg denne v 2-3 dávkach. Potom sa stanoví obsah lítia v krvnej plazme a v závislosti od výsledku sa vyberie ďalšia dávka. Pri zastavení manických stavov by mala byť koncentrácia lítia v plazme 0,6-1,2 mmol / l - vyššie koncentrácie sú toxické a nebezpečné a pri dávke pod 0,4 sa terapeutický účinok nedostaví. Na týchto 600-900-1200 mg denne sú potrebné dávky. Stanovenie na začiatku terapie so zvýšením dávky sa opakuje 1-2 krát týždenne, keď sa dosiahne požadovaná koncentrácia - týždenne, následne - raz za mesiac. Je potrebné pravidelne kontrolovať funkciu obličiek (dvakrát ročne, analýzu moču a krvnú močovinu).

Vedľajšie účinky: mierny chvenie, polyúria, polydipsia, určité zvýšenie telesnej hmotnosti, letargia, najmä na začiatku terapie. Výskyt vracania, ospalosti, svalovej slabosti, rozsiahleho chvenia naznačuje intoxikáciu a vyžaduje prerušenie terapie.

Karbamazepín (finlepsin, tegretol). Známy antiepileptický liek. Okrem antikonvulzívnej aktivity má aj anti-manický a profylaktický účinok, a preto sa používa na zmiernenie mánie a na udržiavaciu liečbu afektívnych a schizoafektívnych porúch. Anti-manický účinok sa vyvíja do 7-10 dní od začiatku liečby. Preventívne pôsobí asi v 70-80% prípadov. Nemá antidepresívny účinok.

Dávky: pri ukončení mánie je počiatočná dávka 400 mg, priemer je 600-800 mg perorálne denne v 2-3 dávkach po jedle; pri profylaktickej terapii začína príjem 200 mg denne, potom sa dávka zvyšuje o 100 mg každých 4-5 dní na dennú dávku 400 až 1 000 mg denne v 3 rozdelených dávkach, v závislosti od tolerancie. Dávka na udržiavaciu liečbu je najčastejšie 400-600 mg denne. Kritériom, že bola dosiahnutá správna dávka, je výskyt veľmi miernej ospalosti u pacienta, svalová relaxácia krátke obdobia po užití lieku, ak je to výraznejšie, potom by sa dávka lieku mala znížiť.

Vedľajšie účinky: ospalosť, letargia, ťažkosti so sústredením, svalová slabosť, nevoľnosť, závraty, váhavosť pri chôdzi, príležitostne hepatitída a zmeny v krvnom obraze.

Depakine (depakin-chrono, convulsofin, covulex). Kyselina valproová alebo jej soli - valproát sodný, valproát vápenatý atď. Keď sa užíva perorálne v tenkom čreve, kyselina valproová sa tvorí z valproátu, ktorý je aktívnou zložkou. Anti-manický účinok sa vyvíja do 5-7 dní od začiatku prijatia. Nemá priamy antidepresívny účinok.

Dávky: predpisuje sa po jedle, začínajúc od 150-300 mg denne v 2 alebo 3 dávkach s postupným zvyšovaním dávky o 150-300 mg každé 2-3 dni. Zvyčajné dávky na profylaxiu sú od 600 do 1 200 mg denne, dávky na liečbu mánie sú o niečo vyššie (800-1 800 mg denne).

Vedľajšie účinky: nevoľnosť, vracanie, príležitostne vypadávanie vlasov, trombocytopénia. Ospalosť a svalová slabosť zvyčajne nie sú spôsobené.

Lamotrigín (Lamictal). Mechanizmus účinku je spojený s blokovaním sodíkových a vápenatých kanálov neurónov a inhibíciou prebytku glutamátu. Používa sa na preventívnu liečbu bipolárnej poruchy, najmä keď prevládajú depresívne fázy.

Vedľajšie účinky: ospalosť, bolesť hlavy, chvenie, kožná vyrážka.

Dávky: od 100 do 300-400 mg denne v 1 alebo 2 dávkach, v závislosti od preventívneho účinku.

Táto skupina donedávna zahŕňala iba soli lítia (uhličitan alebo oxybutyrát). Lítne soli, pôvodne navrhnuté na liečbu mánie, sa stále častejšie používajú na prevenciu manických aj depresívnych fáz TIR a schizofrénie. Nevýhodou týchto fondov je malá terapeutická šírka. V prípade predávkovania sa rýchlo vyvinie polyúria, chvenie rúk, dyspepsia, nepríjemná chuť v ústach, ospalosť, bolesti hlavy a dysfunkcia štítnej žľazy. Dávku lítia je preto potrebné monitorovať každý týždeň stanovením jeho obsahu v krvnej plazme. Na prevenciu afektívnych fáz zvyčajne stačí 0,6-0,9 mmol / l. Na liečbu akútnej mánie je možné koncentráciu zvýšiť na 1,2 mmol / l, avšak na liečbu mánie sa v posledných rokoch stále častejšie používajú antipsychotiká (hapoperidol). Pri užívaní lítia by ste mali prísne sledovať príjem soli a tekutín, ako aj diurézu, aby ste predišli nežiaducim výkyvom v koncentrácii lieku.

Účinok podobný účinku lítia sa zistil pred niekoľkými rokmi u niektorých antikonvulzív - karbamazepínu (tegretol, finlepsin) a solí kyseliny valproovej (depakin, Konvulex). Tieto lieky majú väčšiu terapeutickú šírku, majú sedatívny účinok, ale o ich účinnosti v porovnaní s lítiom sa diskutuje.

Nootropiká.

Nootropiká (synonymum: neurometabolické stimulanty, cerebroprotektory) sú skupinou liekov, ktoré zlepšujú metabolizmus mozgu, vyššie mozgové funkcie (pamäť, učenie, myslenie) a zvyšujú odolnosť nervového systému voči vplyvom agresívnych faktorov prostredia (šok, intoxikácia, trauma , infekcia).

Pod vplyvom terapie týmito liekmi sa zlepšuje pamäť, zvyšuje sa účinnosť, zrýchľuje sa proces učenia, zvyšuje sa úroveň bdelosti, klesá mentálna a fyzická asténia, oslabujú sa extrapyramidové a neurologické symptómy.

Používajú sa na liečbu mnohých organických a symptomatických duševných porúch mozgu traumatickej, cievnej, infekčnej a toxickej povahy.

Kontraindikácie a komplikácie liečby pre túto skupinu prakticky neexistujú žiadne lieky. Môže sa vyskytnúť podráždenosť, poruchy spánku, dyspeptické poruchy (nauzea, bolesť v epigastriu, hnačka u osôb, ktoré dlhodobo používajú piracetam).

Na liečbu depresívnych a stresových stavov sa používajú tricyklické antidepresíva, zoznam liekov vám pomôže vybrať najvhodnejší liek. Tieto lieky sú účinné pri liečbe depresie akejkoľvek závažnosti.

Tricyklické antidepresíva (TCA) sú silné lieky, ktoré pôsobia na aktiváciu mozgovej produkcie neurotransmiterov, ako sú norepinefrín (norepinefrín) a serotonín (hormón šťastia). Táto skupina liekov dostala svoj názov (tricyklický) kvôli tomu, že ich základom je trojitý uhlíkový kruh. Interferencia s TCA v metabolizme neurotransmiterov vedie k možnosti vedľajších účinkov. Medzi nimi:

• ospalosť;
• zápcha;
• kardiopalmus;
• znížená chuť na sex.

Použitie TCA môže spôsobiť autonómne poruchy, ako je slabosť, mdloby, závraty. Riziko týchto účinkov je obzvlášť vysoké u pacientov s ochoreniami kardiovaskulárneho systému. Medzi najčastejšie poruchy v tejto skupine pacientov patria chvenie, svalové zášklby, extrapyramidové poruchy.

Nesprávne zvolené dávky tricyklických antidepresív a ich dlhodobé používanie môže viesť k kardiotoxickému účinku, ktorý je vyjadrený narušením systému srdcového vedenia. To môže spôsobiť arytmie a iné patológie kardiovaskulárneho systému. Liečba takýchto pacientov preto vyžaduje monitorovanie EKG.

Liečba TCA je veľmi dlhá: 4-6 mesiacov.

Pozitívne účinky antidepresív sú pozorované do niekoľkých dní od začiatku ich užívania. V prípade, že po 1-2 týždňoch nedôjde k výraznému účinku liečby, lekári neodporúčajú prerušiť liečbu a zvýšiť dávkovanie. Musíte byť trpezliví a čakať na výsledky. Neexistujú žiadne TCA, ktoré by postihovali všetkých ľudí rovnako. Lieky tejto skupiny majú postupný terapeutický účinok.

Tricyklické antidepresíva nepatria do skupiny trankvilizérov, preto nespôsobujú drogovú závislosť. Použitie TCA nevyžaduje špeciálnu diétu. Tricyklické antidepresíva môžu zmierniť príznaky ťažkých a stredne ťažkých depresívnych stavov.

Zoznam liekov

Azafen je predpísaný pre astenické a úzkostne-depresívne stavy, psychózy, patológie neurotickej povahy (depresia, apatia, úzkosť). Azafen je najúčinnejší pri liečbe miernej až stredne ťažkej depresie. Môže byť predpísaný v kombinácii so silnejšími TCA, ktoré pôsobia ako liek „po liečbe“.

Tento liek je dobre znášaný a nezhoršuje psychotické symptómy. Vhodný na liečbu abstinenčných príznakov z alkoholu. Azafen nemá žiadny kardiotoxický účinok. Môže sa použiť na liečbu pacientov s gastrointestinálnymi ochoreniami a glaukómom.

Amitriptylín je jedným z hlavných predstaviteľov TCA. Má výrazný sedatívny účinok, tymoleptický účinok (zvyšuje emocionálny tonus), znižuje úzkosť a motorické vzrušenie, ktoré spôsobuje, nespôsobuje produktívne symptómy u pacientov so schizofréniou. Je indikovaný na stavy depresie a depresie akejkoľvek etiológie.

Má široký zoznam kontraindikácií: cukrovka, glaukóm, prvý trimester tehotenstva, ateroskleróza, patológia močového mechúra a prostaty. K vedľajším účinkom patrí závrat, potenie, zvýšenie počtu leukocytov v krvi, zhoršené videnie.

Fluoroacizín má výrazný sedatívny (upokojujúci) účinok, je účinný pri stavoch úzkosti a depresie, psychózach so striedavým vzrušením a depresiou, pri neurózach a stavoch podobných neuróze. Fluoroacizín je možné kombinovať s inými TCA, antipsychotikami a psychostimulanciami. Tento liek nespôsobuje ospalosť ani letargiu. K dispozícii vo forme tabliet a roztoku v ampulkách.

Desipramín. Táto TCA je indikovaná na endogénnu a psychogénnu depresiu, psychasténiu, psychoneurózy, psychopatické stavy sprevádzané letargiou. Podporuje zvýšenú fyzickú aktivitu, aktiváciu psychomotorických schopností, zlepšuje náladu, stabilizuje psycho-emocionálny stav.

Liečivo sa uvoľňuje vo forme piluliek, ktoré sa užívajú ráno. Starším pacientom sa odporúča znížiť dávku. Pri prudkom odmietnutí lieku sú možné prejavy abstinenčného syndrómu. Počas liečby je potrebné monitorovať funkciu krvi, pečene a obličiek.

Doxepín a klomipramín

Účinné antidepresívum, ktorého účinok je zameraný na blokovanie spätného vychytávania norepinefrínu. Rýchlo sa vstrebáva z gastrointestinálneho traktu a distribuuje sa do tkanív. Doxepín sa nachádza v srdci, pečeni a mozgu.

Liek eliminuje väčšinu symptómov depresie: apatia, depresia, obsedantné zážitky. Zlepšuje náladu, normalizuje adrenergný a serotonergný prenos, narušený v depresívnych podmienkach. Má analgetický účinok. Medzi možné vedľajšie účinky patrí rozmazané videnie, ospalosť, depersonalizácia a nervozita.

Klomipramín je indikovaný na obsedantno-kompulzívne poruchy, depresívne epizódy, post-schizofrenickú depresiu, fóbie, panické poruchy, neurotické formy depresie. Klomipramín má antihistaminickú blokujúcu adrenergickú aktivitu, má psychostimulačný a sedatívny účinok.

Rýchlo sa vstrebáva a dobre sa vylučuje močom. Vedľajšie účinky: zvrátenie chuti, zvýšený krvný tlak, slzenie, vestibulárne poruchy, emočná labilita. Počas liečby je potrebná kontrola krvného tlaku.

Pri použití tricyklických antidepresív by ste si mali uvedomiť, že nikotín a niektoré ďalšie zložky cigaretového dymu môžu znížiť koncentráciu tricyklických antidepresív v krvnej plazme. U fajčiarov je to 2-krát nižšie ako u nefajčiarov. Preto sa počas liečby antidepresívami tejto skupiny odporúča prestať fajčiť. To umožní rýchlejšie a stabilnejšie výsledky terapie.

Výhody a poškodenie antidepresív. Zoznamy liekov bez predpisu pre deti, chudnutie, odvykanie od fajčenia, lacné, silné.

Človek sa narodil pre radostný život. Len v tejto nálade je schopný vytvárať a vytvárať.

Pravdou našej doby je svetový problém číslo jeden nazývaný „depresia“. Ukazuje sa, že jej symptómy môžu byť na chvíľu neutralizované, tlmené, ale len málokomu sa ju podarí úplne vyliečiť.

Farmaceutický priemysel je „veľkorysý“ a ponúka „magickú“ pilulku na liečbu depresie. A spotrebitelia ho úspešne kupujú a akceptujú na dlhé časové obdobie, ak nie na celý život.

Sú však antidepresíva skutočne také neškodné? Ako veľmi prospech z ich užívania preváži dlhý zoznam ich vedľajších účinkov? Hovorme o týchto a súvisiacich bodoch podrobnejšie.

Čo sú antidepresíva a ako fungujú?

rôzne antidepresíva v miskách na stole

Antidepresíva sú výrobky farmaceutického priemyslu, ktoré sú určené na zníženie prejavov depresie.

Sú navrhnuté tak, aby regulovali počet mediátorov. Ide o látky zodpovedné za spojenia medzi neurónmi. V ľudskom mozgu je veľa mediátorov. Vedci ich objavili asi tridsať. Tí, ktorí sú postihnutí antidepresívami:

• norepinefrín
• serotonín
• dopamín

U ľudí sú v normálnom stave neuróny usporiadané tak, že medzi nimi je zachovaný priestor - synapsia. V stave depresie zmizne, pretože je naplnený inými neurónmi, pretože je narušené spojenie mediátorov. A antidepresíva tento moment jednoducho eliminujú.

schéma účinku antidepresív na ľudské nervové bunky

Podľa povahy akcie sú uvažované lieky rozdelené do 2 veľkých skupín:

• Timiretika.
  Ich účelom je vzrušiť, stimulovať prácu nervového systému. Účinný na liečbu stavov s príznakmi depresie, depresie.
• Tyymoleptiká.
  Zmierňujú úzkosť spôsobenú depresiou.

Klasifikácia antidepresív v tabuľke.

klasifikácia antidepresív, tabuľka

Aké antidepresíva si môžete kúpiť bez lekárskeho predpisu?

antidepresívne pilulky a kapsuly sú rozložené na bielom liste

Všimnite si toho, že rozhodne nebudete môcť kupovať silné lieky bez lekárskeho predpisu. Príčiny - veľký počet alebo závažnosť vedľajších účinkov.

Stále sú k dispozícii na nákup bez lekárskeho predpisu:

• tetracyklická skupina - Maprotiline (Ladiomil)
• tricyklická skupina - Paxil (adepress, plizil, rexetin, sirestill, plizil)
• selektívne inhibítory - Prozac (prodel, fluoxetín, fluval, profluzac)
• pri odvykaní od dlhodobých zlých návykov, napríklad fajčenia - Zyban (Nousmok, Wellbutrin)
• bylinné prípravky - Deprim, Persen, Novo -Passit
• hotová zbierka byliniek

Tricyklické antidepresíva, nová generácia: zoznam a názvy liekov

hŕstka rôznych antidepresív je rozhádzaná po stole

Dnes sú známe 4 generácie tricyklických antidepresív. Najbežnejšie sú lieky tretej, a to:

• Citalopram
• Fluoxetín
• Paroxetín
• Sertralin
• Fluvoxamín

Všimli sme si však aj zástupcov štvrtej generácie, pretože postupne dobývajú svoj spotrebiteľský segment:

• Duloxetín
• Mirtazapín
• Venlafaxín
• Milnacipram

Dobré moderné, ľahké antidepresívne tabletky na depresiu, nervy, apatiu, plačlivosť, úzkosť a stres: zoznam

dievča drží v ruke tabletku antidepresíva, že si vzala slzu

Tento typ liekov sa týka liekov, ktoré je možné zadarmo kúpiť v lekárni bez špeciálneho účelu.

Tu sú niektoré z najbežnejších miernych antidepresív:

• Prozac
• Maprotiline (Ladiomil)
• Reksetin
• Adepress
• Aktaparok-setin
• Plizil
• Hemihydrad hydrochloridu paroxetínu
• Syrestill
• Deprim
• Gelarium Hypericum
• Nervotonik Doppel-Hertz
• Persen
• Mianserin
• Amitriptylín
• Amisole
• Valeriána
• Paxil
• Doxepin
• Tianeptín
• Gerbion Hypericum
• Negrustin

Antidepresíva pre deti: zoznam

dospievajúce dievča sediace pri stole s hrsťou antidepresív

Smutné je, že aj dnešné deti sú náchylné na stres. Výsledkom je, že sa ich správanie a psychické zdravie dramaticky menia.

Nasleduje zoznam niektorých antidepresív pre najmladšiu skupinu pacientov:

• Paxil
• Amitriptylín
• Fluoxetín (Prozac)
• Sertraline (Zoloft) - od 12 rokov
• Paroxetín (Adepress) - len pre dospievajúcich
• Fluvoxamín (Fevarin) - od 8 rokov
• Glycín - od 3 rokov
• Deprim (ľubovník bodkovaný, Gelarium Hypericum, Life 600) - od 6 rokov
• Novo -Passit - od 12 rokov

Antidepresíva na odvykanie od fajčenia: zoznam

kopec rôznych piluliek a kapsúl antidepresív, keď prestanete fajčiť vedľa stohu cigariet

• Zyban (bupropion)
• Champix (vareniklín)
• Nortriptylín

Antidepresíva sú silné: zoznam liekov bez predpisu

na stole niekoľko kapsúl antidepresív

• Venlafaxín (Venlaxor, Velaksin, Efevelon)
• Azona

Antidepresíva sú lacné: zoznam liekov bez predpisu

• Azafen
• Adepress
• Amitriptylín
• Velaxin
• Venlaxor
• Deprim
• Melipramín
• Paxil
• Paroxetín
• Pyrazidol
• Reksetin
• Stimuloton
• Tsipramil
• Fluoxetín

Antidepresíva na alkoholizmus bez predpisu: zoznam

muž sa chystá dostať zo závislosti na alkohole antidepresíva

• Azafen
• Amitriptylín
• Phenibut
• Tiaprid
• Mianserin
• Mirtazapín
• Pirlindol - Pyrazidol, tianeptín
• Adenosylmethionín - Heptral
• Mexidol

Voľne predajné antidepresíva na menopauzu: zoznam

hrsť antidepresívnych piluliek v novinách

• Paroxetín
• Fluoxetín
• Fluvoxamín
• Sonapax
• Eteperazín
• Depakine
• Finlepsin
• Coaxil (tianeptín)
• Ephevelon
• Velaxin
• Velafax
• Fluoxetín
• Profluzak
• Prozac
• Fluval
• Poroxetín
• Actaparoxetín
• Adepress
• Paxil
• Reksetin
• Plizil

Antidepresíva na chudnutie bez predpisu: zoznam

smutné dievča sediace pri stole pred otvorenými nádobami s antidepresívami pri chudnutí

• Bupropion
• Zoloft
• Fluoxitín
• Maprolitín
• Prozac
• Paxil
• Deprim
• Azafen

Antidepresíva - fluoxetín, fevarin, amitriptylín, lenuxin, afobazol, Zoloft: môžem ho kúpiť bez lekárskeho predpisu, ako ho užívať?

niekoľko antidepresív v tabletách a kapsulách je porozhadzovaných po stole

Fluoxetín je voľne predajný bez lekárskeho predpisu. Prijíma sa takto:

• 20 mg jedenkrát denne počas niekoľkých týždňov.
  Potom dávku zvýšte pridaním podobného množstva lieku večer.
• Starší ľudia začnú užívať liek so 60 mg.
• Maximálna denná dávka je 80 mg.
• Kurz trvá 1-4 týždne.

Fevarin je možné kúpiť v lekárni iba na predpis.
Jeho:

• Užite 1 tabletu večer s minimálnou dávkou a dopracujte k optimálnej dávke 2 tablety denne.
• Pite s trochou čistej vody.
• Maximálne trvanie vstupu je 70 dní.

Amitriptylín je k dispozícii na voľnom predaji.
Vlastnosti jeho prijatia:

• počiatočná denná dávka je 25-50 mg
• do 6 dní sa zvýši na 200 mg, podlieha hospitalizácii
• trvanie kurzu sa pohybuje od 3-6 mesiacov
• starší pacienti zvyšujú dávku iba pod dohľadom lekára
• najlepší čas je večer, pretože liek má na telo uspávací účinok

Lenuxin je k dispozícii aj bez lekárskeho predpisu pre pacientov s depresiou. Zober to takto:

• v akúkoľvek vhodnú dennú dobu
• opakujúci sa kurz 2-4 týždne počas 6 mesiacov
• minimálna dávka 10 mg jedenkrát denne

Afobazol je skupina miernych antidepresív, ktoré sú dostupné bez lekárskeho predpisu.
Vlastnosti jeho prijatia:

• iba po jedle
• 10 mg trikrát denne
• maximálna denná dávka - 60 mg
• kurz 2-4 týždne
• v prípade potreby kurz predĺžte až na 90 dní

Zoloft je voľne predajný bez lekárskeho predpisu. Vlastnosti jeho aplikácie:

• raz denne po jedle
• minimálna počiatočná dávka 25 mg
• maximálne 50 mg je možné za týždeň od začiatku užívania lieku
• trvanie kurzu od 4 týždňov do 3 mesiacov

Bylinné prírodné antidepresíva, antidepresívne výrobky bez vedľajších účinkov: zoznam, najlepšie ovocné antidepresíva

na stole je ovocie a zelenina, ktoré pomáhajú vyrovnať sa s depresiou

Medzi bylinnými antidepresívami, ktoré je možné zakúpiť v lekárni alebo na vlastnú prípravu, zaznamenávame:

• Ľubovník bodkovaný je najmocnejším bylinkovým zástupcom. Na jeho základe sa vyrába množstvo antidepresívnych liekov.
• Infúzie citrónovej trávy, maralového koreňa, Rhodiola rosea, slamienky, ženšenu.
• Leuzea extrakt na alkohol.
• Zamaniha.
• Infúzia ďateliny lúčnej, zimolezu modrého, oregana, materiny dúšky.
• Harmanček, kôpor, kmín.
• Valerián, mäta pieporná, chmeľ, meduňka
• Hloh.
• Angelika liečivá.
• Nechtík.

V depresii ľudí často ťahá k jedlu. Tí druhí sú schopní to uľahčiť a dokonca neutralizovať v počiatočných fázach.

Medzi výrobky s antidepresívnymi vlastnosťami uvádzame:

• Bohaté na omega-3 mastné kyseliny.
  Sú to ryby, napríklad losos, treska, sleď, makrela, sardinka, losos, ako aj avokádo, semená, orechy, nerafinovaný rastlinný olej.
• Morské riasy.
• Chudé mäso ako morčacie, kuracie, bravčové, hovädzie.
• Bielok.
• Svetlé ovocie - banány, pomaranče, tomel, mandarínky.
• Horká čokoláda.
• Ovsené vločky, pohánka.
• Zelenina a zelenina - paradajky, karfiol, repa, čili a paprika, zeler, brokolica, šalát, baklažán, mrkva.

Najlepšie ovocné antidepresívum je také, ktoré je pestrofarebné. Keďže ľudia sú vo svojich chuťových preferenciách rôzni, jedného poteší napríklad banán a druhého žerucha.

Pokusom nájdete to najlepšie ovocie na vyrovnanie nálady.

Trankvilizéry a antidepresíva: aký je rozdiel?

na stole leží otvorená nádoba s trankvilizérmi

Prvými sú látky, ktoré stimuláciou špeciálnej oblasti ľudského mozgu eliminujú pocity strachu, úzkosti, nadmerného vzrušenia, vnútorného emočného napätia. Ten druhý je akousi brzdou pre tieto procesy.

Výhody používania trankvilizérov:

• zachovanie pamäte a myslenia
• svalová relaxácia
• eliminácia záchvatov
• normalizácia autonómneho nervového systému, srdcová frekvencia, mozgový obeh
• zníženie krvného tlaku

Tieto lieky sú účinné pri liečbe:

• zreteľné záchvaty úzkosti
• nespavosť
• epilepsia
• neurotické a neurózam podobné stavy

Významnou nevýhodou dlhodobého používania trankvilizérov je závislosť. V tele spúšťa reverzné procesy, ktoré vedú k výraznému zhoršeniu zdravia.

Antidepresíva majú oveľa širšie spektrum a mechanizmus účinku.

Antidepresíva liečia alebo ochromujú: poškodenie antidepresív, vedľajšie účinky, stojí za to ich užívať?

obrázok s titulkom „existuje nejaký úžitok z užívania antidepresív?“

Na túto otázku nie je možné jednoznačne odpovedať. Pretože skutočne existujú ľudia, ktorí sú skutočne chorí, vyžadujú liečbu týmito liekmi a dohľad špecialistu.

Vzhľadom na nedostatok kvalitnej experimentálnej základne pre konkrétny liek, pred jeho uvedením na trh, existuje veľa vedľajších účinkov. Ich neustály zoznam, zaznamenaný v prílohe akéhokoľvek lieku, vás núti premýšľať. Mimochodom, siahajú od miernej poruchy stolice po smrteľnú samovraždu.

Je výhodné, aby výrobcovia zaznamenávali iba pozitívne reakcie chorých ľudí a nezapájali sa do tých, ktorí trpia hlbokými depresiami.

Najčastejšími vedľajšími účinkami antidepresív sú:

• hnačka
• nevoľnosť
• závrat
• suché ústa
• zápcha
• sexuálne dysfunkcie až po úplné potlačenie chuti na sex
• letargia
• ospalosť
• ťažkosti s močením
• poruchy videnia
• kardiopalmus
• kožné vyrážky
• zvýšené potenie
• chvenie
• oneskorený a znížený orgazmus, priberanie
• suché oči
• kolísanie krvného tlaku
• porucha spánku
• ťažkosti s dosiahnutím sexuálneho orgazmu
• opuch členkov a prstov
• rozmazané videnie predmetov v zornom poli
• nervozita
• vzrušenie
• nespavosť
• bolesť hlavy
• hypotenzia
• vzrušenie

Antidepresíva a alkohol: dôsledky súčasného podávania

na stole je veľa rôznych farmaceutických prípravkov a antidepresív v blistroch

Začnime tým, že tieto látky sú nekompatibilné. Preto dôsledky ich súčasného užívania pravdepodobne nepotešia a neodstránia prejavy depresie.

Nasledujúci obrázok ukazuje mechanizmus ich vplyvu na osobu.

schéma účinkov alkoholu a antidepresív na osobu

Okrem najnežiadanejších následkov - smrti osoby, sú možné aj tieto:

• silné bolesti hlavy
• nespavosť alebo ospalosť
• arytmia
• vazospazmus
• poruchy kardiovaskulárneho a nervového systému, obličiek
• hypertenzia na nebezpečnú úroveň
• dysfunkcia pečene
• intoxikácia tela
• nedostatok sily a záujmu o život
• upchatie ucha
• problémy s koordináciou
• inhibícia reakcií tela

Ktorý lekár predpisuje antidepresíva?

psychiater napíše pacientovi recept na nákup antidepresív

Tieto lieky sú predpísané:

• psychiater
• psychoterapeut
• vedúca psychiatrická sestra

Môžete piť antidepresíva počas tehotenstva, dojčenia?

tehotné dievča drží na dlani hrsť antidepresív v pľuzgieroch

Odpoveď závisí od počiatočných údajov v každej konkrétnej situácii.

Ak je mama naštvaná depresiou, ktorá sa nedá liečiť ľudovými metódami, potom sa nedá pilulky vynechať.

Informácie, ktoré nájdete na internete, strážia. Štúdie boli pochopiteľne vykonané spoločnosťami, ktoré nemali záujem úplne odstrániť antidepresíva.

A napriek tomu zaznamenali malé percento vyvíjajúcich sa vnútromaternicových detí so zdravotnými poruchami, ako sú:

• pupočná kýla
• problémy s prácou pravej srdcovej komory
• Podráždenosť
• teplotná nestabilita

V tomto prípade sú antidepresíva úplne prenesené cez placentu alebo plodovú vodu na dieťa. To znamená, že ich dávka sa rovná materskej dávke.

Keď mama užíva tieto lieky počas dojčenia, dostávajú sa do tela drobcov v nižšej koncentrácii.

Ak zahrniete zdravý prístup k plánovaniu tehotenstva a dojčenia, potom by ste antidepresíva mali zlikvidovať vopred. Každé dieťa má právo na čo najlepšie zdravie v čase narodenia a počas dojčenia.

Môžete piť antidepresíva celý život?

Kapsule antidepresíva Prozac zblízka

Odpoveď je áno, ak je vaša choroba vážna a vyžaduje neustálu nápravu. Rozumiete tiež, že tým urobíte viac osohu ako škode, ktorú urobíte.

Buďte obzvlášť opatrní v nasledujúcich otázkach:

• ochrana pečene
• pravidelnosť lekárskeho výskumu o vašom zdravotnom stave
• dávkovanie liekov
• konzultácie so špecialistami

Pamätajte si, že dlhodobé používanie antidepresív zanechá vedľajšie účinky. Pripravte sa na ne.

Skúmali sme teda vlastnosti užívania antidepresív pri odstraňovaní zlých návykov, menopauze, počas tehotenstva a laktácie. Zostavený zoznam liekov pre rôzne prípady vrátane detí.

Dávajte na seba pozor a buďte zdraví a radostní!

Video: depresia a antidepresíva

Lieky používané v modernej medicíne na liečbu depresie odrážajú súčasné chápanie úlohy a miesta takzvaných neurotransmiterov - chemikálií, ktoré prenášajú nervové impulzy medzi neurónmi v mozgu. Pretože do „práce“ nervového systému je zapojený viac ako jeden neurotransmiter, na obnovu ich funkcií sa používajú rôzne lieky.

Aké lieky užívať na depresiu?

Hlavnou skupinou liekov na liečbu depresívnych porúch sú antidepresíva. Pod vplyvom látok zahrnutých v ich zložení sa nálada upraví na inherentnú individuálnu normu, stabilizuje sa emocionálne pozadie, zníži sa úzkosť a úzkosť, odstráni sa letargia, zvýši sa motorická a duševná aktivita. Celá škála dosiahnutých účinkov sa bežne nazýva „tymoleptický účinok“. Dnes existuje niekoľko skupín antidepresív, odlišných zložením a mechanizmom účinku (stimulačné a sedatívne).

Antidepresíva na depresiu- presne tie záchranné lieky, ktoré môžu zmierniť, eliminovať a predchádzať chorobe. Pred objavením liekov tejto skupiny na liečbu porúch sa aktívne používali lieky so stimulačným účinkom, ktoré môžu v „melancholickom“ stave spôsobiť eufóriu. Takýmito stimulantmi boli ópium a ďalšie opiáty, kofeín, ženšen. Spolu s nimi sa na zníženie vzrušivosti a zmiernenie úzkosti používali brómové soli, valeriána, medovka, materina dúška.

Objav antidepresív v 50. rokoch minulého storočia bol skutočnou revolúciou v psychofarmakológii. A viac ako pol storočia sú tieto lieky „smerodajnými“ účinnými liekmi na depresiu. Prvý liek na depresiu bol „objavený“ celkom náhodou, keď sa zistil neobvyklý vedľajší účinok v izoproniazide, lieku používanom pri komplexnej liečbe tuberkulózy. Pacienti, ktorí užili izoproniazid, zaznamenal neobvykle optimistickú náladu, stav ľahkosti a blaženosti. Tento liek bol čoskoro použitý na liečbu depresívnych porúch. Približne v rovnakom čase, v priebehu experimentov s rôznymi látkami, zistil nemecký lekár imipramín, čo tiež zlepšilo náladu a odľahčilo blues. Na rozdiel od izoproniazidu je imipramín stále na zozname oficiálnych liekov WHO a v poslednej dobe bol najžiadanejším a najpredávanejším antidepresívom.

Ako vás tabletky zachránia pred depresiou?

Účelom antidepresív je napraviť poruchy v práci určitých mechanizmov mozgu. Doteraz bolo identifikovaných 30 chemických mediátorov, medzi ktorých úlohy patrí prenos informácií z jedného neurónu do druhého. Tri mediátory - biogénne amíny - priamo súvisia s depresívnymi poruchami: norepinefrín, dopamín a serotonín... Anti-depresívne pilulky regulujú požadovanú úroveň koncentrácie jedného alebo viacerých mediátorov, čím korigujú mechanizmy mozgu, ktoré sú v dôsledku choroby narušené.

Sú drogy nebezpečné pre depresiu?

V post-sovietskom prostredí existuje názor, že tabletky proti depresii sú škodlivé a návykové. Odpoveď je jednoznačná: antidepresíva, ktoré sa dnes používajú v psychofarmakológii, nie sú návykové, bez ohľadu na dĺžku ich príjmu. Ich úlohou je pomôcť telu obnoviť mechanizmy narušené depresiou. Lieky na depresiu sú schopné „zrekonštruovať“ vnútorný svet rozbitý chorobou a vrátiť človeku jeho charakteristickú aktivitu a elán.

Kedy začnú účinkovať lieky na depresiu a stres?

Antidepresíva sa nezobrazia okamžite. Medzi ich začatím užívania a výskytom pozitívneho účinku spravidla uplynú najmenej dva týždne, hoci niektorí pacienti zaznamenajú pozitívne zmeny nálady už po jednom týždni.

Aké pilulky pomáhajú pri depresii?

Dôležitým bodom pri výbere lieku je názov antidepresíva. Napríklad: jeden a ten istý liek na domácom trhu môže predstavovať tucet farmaceutických spoločností. To znamená, že liek s rovnakou účinnou látkou sa predáva pod 10 rôznymi názvami. Najlacnejšie sú domáce lieky na depresiu a stres a tabletky vyrobené v krajinách s lacnou pracovnou silou. Ich nevýhodou je, že často majú veľa vedľajších účinkov. Lieky vyrábané západnými farmaceutickými spoločnosťami sú drahšie, ale ich terapeutický účinok je lepší a vedľajšie účinky sú citeľne menej výrazné.

Ako by ste mali užívať svoje lieky?

Antidepresíva sa majú užívať denne, najlepšie v konkrétny čas. Počet dávok a čas závisia od účinku lieku. Preto sa odporúča užívať antidepresíva s hypnotickým účinkom pred spaním. Tablety zamerané na zvýšenie aktivity sa užívajú ráno.

Aké antidepresíva sa používajú na depresiu?

Tricyklické antidepresíva (TCA)- úplne prvý vývoj farmaceutov. Lieky tejto skupiny zvyšujú obsah norepinefrínu a serotonínu v mozgu v dôsledku zníženia absorpcie neurotransmiterov neurónmi. Účinok liekov z tejto skupiny môže byť sedatívny aj stimulačný. Skutočný antidepresívny účinok sa dostaví v priemere 3 týždne od začiatku ich príjmu a stabilné výsledky sa dosiahnu až po niekoľkých mesiacoch liečby. Pretože tieto antidepresíva blokujú aj iné mediátory, vyvolávajú celý rad negatívnych vedľajších účinkov. Je potrebné mať na pamäti, že predávkovanie drogami v tejto skupine môže viesť k vážnym následkom vrátane smrti. Psychiatri sa v súčasnosti pokúšajú obmedziť vymenovanie týchto „zástupcov“ minulej generácie.

MAOI sú spravidla predpisované tým pacientom, ktorí sa po liečbe tricyklickými antidepresívami nezlepšili. Tieto lieky sa používajú na atypickú depresiu, stav, ktorý má niektoré príznaky, ktoré sa líšia od typickej depresie. Pretože IMAO nemajú sedatívny, ale výrazný stimulačný účinok, odporúča sa užívať ich na liečbu miernej depresie - dystýmie. Lieky blokujú pôsobenie enzýmu monoaminooxidázy, ktorý sa nachádza v nervových zakončeniach. Táto látka štiepi norepinefrín a serotonín, ktoré ovplyvňujú náladu.

- neskoršia trieda liekov, ktorá sa stala žiadanou kvôli minimálnemu počtu vedľajších účinkov, výrazne menšia ako u antidepresív predchádzajúcich dvoch skupín. SSRI pôsobia tak, že stimulujú prísun serotonínu do mozgu, ktorý reguluje náladu. Inhibítory blokujú spätné vychytávanie serotonínu v synapsii, čím zvyšujú koncentráciu neurotransmitera. Lieky sa ľahko používajú a nevedú k predávkovaniu. SSRI sa používajú nielen na depresívne poruchy. Sú navrhnuté tak, aby bojovali proti ďalším nepríjemným problémom, ako je prejedanie sa. SSRI sa nemá podávať pacientom , pretože môžu spôsobiť manické stavy. Lieky sa neodporúčajú pacientom s ochorením pečene, pretože v tomto orgáne prebiehajú biochemické transformácie inhibítorov. Musíte tiež pamätať na to, že lieky v tejto skupine môžu negatívne ovplyvniť erektilnú funkciu.

Existujú aj antidepresíva, ktoré nie sú zahrnuté v žiadnej z troch predchádzajúcich skupín, pretože sa líšia mechanizmom účinku a chemickým zložením.

– najnovší úspech psychofarmakologickej vedy. Dnes je jediným liekom tejto triedy na ruskom trhu Agomelatine (Melitor). Činidlo je schopné súčasne ovplyvniť 3 typy receptorov, ktoré sú v tele zodpovedné za reguláciu biologických rytmov. Po 7 dňoch terapie liek normalizuje spánok a dennú aktivitu, znižuje úzkosť a obnovuje pracovnú kapacitu.

Liečba depresie antidepresívami: výberové kritériá

Voľba lieku je najzodpovednejším aspektom liečby. Riešiť by to mal iba lekár. Pri predpisovaní antidepresíva je potrebné vziať do úvahy: vek pacienta, individuálnu citlivosť na psychofarmakologické lieky, závažnosť depresie, účinky predchádzajúcej liečby, sprievodný somatický stav, užívané lieky.

Lieky na depresiu: zoznam antidepresív

Tricyklické antidepresíva

• Azafen
• Amitriptylín,
• Klomipramín (Anafranil)
• Imipramín (melipramín, tofranil),
• Trimipramin (gerfonal),
• Doxepin,
• Dotyepín (dosulepín).
• Coaxil
• Fluoroacizín

Inhibítory monoaminooxidázy (IMAO)

• Bethol
• Inkazan
• Melipramín
• Moclobemid
• Pyrazidol
• Sydnofen
• Tetrindol

Selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu (SSRI)

• Fluoxetín
• Citalopram
• Paroxetín
• Sertralin
• Fluvoxamín
• Escitalopram

Iné antidepresíva

• Mianserin
• Trazodone
• Mirtazapín
• Bupropion
• Tianeptín
• Venlafaxín
• Milnaciparín
• Duloxetín
• Nefazodon

Melatonergické antidepresíva

• Agomelatín (tavič)

Aké lieky sa používajú dodatočne?

Ďalšie skupiny liekov sú predpisované individuálne, v závislosti od zdravotných indikácií každého jednotlivého pacienta. Medzi prostriedky adjuvantnej terapie patria:

Skupina trankvilizérov. Majú päť zložiek farmakodynamickej aktivity: anxiolytické, svalové relaxanciá, hypnotické, sedatívne a antikonvulzívne. Odstráňte strach a úzkosť, uvoľnite emočný stres. Majú výrazný upokojujúci účinok, normalizujú spánok. Účinok liekov je zameraný na potlačenie oblastí mozgu zodpovedných za emocionálnu sféru: limbický systém, hypotalamus, retikulárna tvorba mozgového kmeňa, talamické jadrá.

Pilulky na depresiu: zoznam trankvilizérov

Deriváty benzodiazepínov

• Fenazepam
• Diazepam
• Chlordiazepoxid
• Medazepam
• Oxazepam
• Midazolam
• Lorazepam
• Alprazolam
• Tofisopam

Deriváty difenylmetánu

• Hydroxyzín

Karbamáty

• Meprobamát
• Emilkamat
• Mebutamat

Iné anxiolytiká

• Benzoktamín
• Buspirone
• Mefenoxalon
• Gedokarnil
• Etifoxín
• Mebikar

Skupina normotimikov. Vyhladiť kruhové poruchy afektívnej sféry. Zabraňuje vzniku depresívnych a manických symptómov, t.j. Výkyvy nálad. Používa sa na prevenciu relapsu. Náhle prerušenie užívania drog tejto skupiny môže vyvolať obnovenie afektívnych výkyvov. Používajú sa tieto lieky:

• Kyselina valproová
• Uhličitan lítny
• Lítium -oxybutyrát
• Karbamazepín
• Valpromid

Skupina antipsychotík. Majú mnohostranný účinok na telo, majú silné antipsychotické vlastnosti. Antipsychotiká používané pri depresii majú dezinhibičný, aktivačný účinok. Zároveň potláčajú pocit strachu, zmierňujú napätie. Dosiahnuté rôzne účinky liekov sú vysvetlené ich vplyvom na výskyt excitácie v rôznych častiach centrálneho nervového systému. Antipsychotiká sú spravidla predpisované:

• Klozapín
• Risperidón
• Olanzapín
• Kvetiapín
• Amisulprid
• Ziprasidon
• Aripiprazol

Skupina nootropík. Majú silný pozitívny vplyv na funkciu mozgu. Zvyšuje odolnosť voči rôznym škodlivým faktorom. Znížte neurologické deficity a zlepšite kortiko -subkortikálne spojenia. Zvyšujú úroveň mentálnej aktivity, zlepšujú kognitívne funkcie, pamäť a pozornosť. Používajú sa nootropiká:

• Nootropil
• Pantocalcin
• Fenotropil
• Noopept
• Cereton
• Glycín
• Encephabol

Skupina liekov na spanie. Odstráňte poruchy spánku, zlepšite jeho kvalitu. Používanie liekov na depresiu: zoznam liekov na spanie

• Andante
• Bromované
• Donormil
• Ivadal
• Melaxen
• Notta
• Sonmil
• Trypsidan
• Flunitrazepam
• Eunoktin

Vitamíny skupiny B. Majú celkový posilňujúci účinok na centrálny nervový systém. Podieľajú sa na syntéze neurotransmiterov. Majú pozitívny vplyv na intelektuálne schopnosti. Zvýšte efektivitu a vytrvalosť. Doplňte „energetický deficit“.

V 50. rokoch 20. storočia lekár zo Švajčiarska začal predpisovať svojim pacientom, pričom si všimol, že u ľudí dochádza k citeľnému zvýšeniu nálady. Vedci po chvíli zistili, že používanie tohto lieku môže zmierniť depresiu.

Práve týmto spôsobom, náhodným spôsobom, boli objavené tricyklické antidepresíva (TCA alebo tricyklické). Tento názov im bol daný v súvislosti s ich štruktúrou, vychádza z trojitého uhlíkového kruhu. Dnes je v tejto skupine veľa liekov.

TCA sú schopné zvýšiť a podporovať prenos norepinefrínu a serotonínu. Takéto antidepresíva spolu so zastavením záchvatov týchto neurotransmiterov majú vplyv na ďalšie systémy - muskarínové, cholinergické a ďalšie.

Predtým bol zoznam indikácií na použitie tejto skupiny antidepresív veľmi široký:

• psychogénne poruchy;
• endogénne;
• poruchy somatickej povahy;
• ochorenie centrálneho nervového systému spolu s duševnými poruchami.

Spolu s terapiou záchvatov depresie a paniky lekári predpisovali lieky na dlhodobé používanie v prípade dlhotrvajúcej depresie a na profylaktické účely, aby sa choroba znova neopakovala.

Niektorí zo zahraničných vedcov tvrdia, že tricyklické antidepresíva sú najúčinnejšie na liečbu ťažkých depresívnych stavov a samovražedných sklonov.

30 rokov po objavení tejto skupiny liekov sa verilo, že napríklad pri liečbe TCA napríklad u pacientov s endogénnou depresiou je možné zlepšenie vidieť v 60% všetkých prípadov.

Pre vedcov a lekárov bol hlavnou požiadavkou pri výbere konkrétneho lieku klinický obraz depresie pacienta.

Predtým sa vedci domnievali, že inhibované intelektuálne a motorické funkcie na pozadí neurologických a psychologických porúch je možné liečiť a - amitriptylínom.

Zistilo sa však, že pri užívaní tricyklických antidepresív malo 30% ľudí výrazné vedľajšie účinky, kvôli ktorým boli nútení odmietnuť liečbu. V prípadoch ľudí, ktorým boli predpísané novšie antidepresíva, iba 15% prestalo užívať svoje lieky.

Indikácie a kontraindikácie na použitie

Tricyklické lieky našli svoje použitie pri liečbe depresie alebo depresie. Sú predpísané pre:

Niektoré lieky s normálnou toleranciou a silným antidepresívnym účinkom, ako aj sedatívnym účinkom, je možné veľmi často použiť na liečbu chorôb, ktoré sa vyskytujú spolu s neurotickými poruchami a depresiou.

Pri liečbe liekom Azafen boli teda u pacientov s depresívnymi poruchami a srdcovými chorobami pozorované dobré výsledky. Droga sa tiež aktívne používa na liečbu miernej alkoholickej depresie, ktorá môže prechádzať s úzkosťou a letargiou.

Negatívne účinky TCA na organizmus

Tricyklické látky inhibujú záchvat norepinefrínu, serotonínu a manifestáciu anticholinergných a antihistaminových účinkov. Ich široká škála vyvoláva obrovské množstvo nežiaducich účinkov, ktoré sa často začínajú objavovať počas liečby touto skupinou antidepresív:

• antihistaminický účinok sa prejavuje rýchlym nárastom telesnej hmotnosti, vyvíja sa ospalý stav, nízky krvný tlak;
• anticholinergický účinok je vyjadrená výskytom zápchy, dochádza k retencii moču, zvyšuje sa srdcová frekvencia, dokonca je možná strata vedomia;
• s inhibíciou norepinefrínu môže sa objaviť tachykardia, svalové zášklby, sexuálne funkcie môžu byť nestabilné, zhoršená erekcia a ejakulácia;
• v dôsledku záchvatu dopamínučlovek vyvíja motorické vzrušenie;
• pri zadržaní serotonínu pacient môže mať zníženú chuť do jedla, prípadne prejavy nevoľnosti, dyspepsie, slabej erekcie a ejakulácie;
• kvôli účinky na centrálny nervový systém, môžu sa objaviť záchvaty;
• tiež pri použití tricyklických antidepresív je veľmi srdce je silne zaťažené, je možná porucha vedenia.

Pri tom všetkom, ak je ľudský organizmus voči týmto liekom príliš nestabilný, môžu nastať poruchy kože, pečene a krvi.

Našich TOP 15 najlepších nákupných centier

Analyzovali sme tricyklické antidepresíva dostupné na ruskom trhu a zostavili sme TOP 15 - zoznam najúčinnejších, najbezpečnejších a najobľúbenejších liekov:

Je možné kúpiť bez lekárskeho predpisu?

Tricyklické antidepresíva majú mnoho vedľajších účinkov. Takmer všetky lieky zo zoznamu majú na telo holonolytický účinok:

• telesná sliznica vyschne;
• ubytovanie je rozbité;
• objaví sa tachykardia;
• proces močenia je narušený;
• vzniká glaukóm.

Tieto lieky silne ovplyvňujú srdce, veľmi často môžu spôsobiť pokles tlaku, tachykardiu. Vzhľadom na tieto faktory nie je možné tricyklické antidepresíva kúpiť bez lekárskeho predpisu. To je jednoznačne plus, pretože experimentovať na sebe nie je najlepší nápad. Je zmysluplnejšie počúvať názor skúseného odborníka.

Emisná cena

Ceny za tricyklické antidepresíva:

Ceny všetkých ostatných liekov v skupine sa v priemere pohybujú v rozmedzí 300-500 rubľov.

Nikdy nekupujte tricyklické antidepresíva bez predpisu, aj keď sú niekde k dispozícii. Tento druh lieku musíte užívať striktne podľa dávok predpísaných lekárom.

Je potrebné začať liečbu malými dávkami a postupne ich zvyšovať; pomocou takejto taktiky sa znižuje riziko vedľajších účinkov. Pri použití tricyklických antidepresív je potrebné neustále darovať krv na analýzu, aby sa kontrolovalo percento účinnej látky lieku v tele. Jeho nekontrolované zvýšenie je veľmi nebezpečné pre zdravie.

Antidepresíva sú terapeutické pri depresívnej poruche, ale nevyvolávajú okamžité zvýšenie nálady ako pri amfetamíne. Dve skupiny liekov majú antidepresívne vlastnosti. Jeden z nich predstavujú tricyklické antidepresíva a príbuzné príbuzné zlúčeniny. Prvý z týchto liekov, imipramín, klinicky testoval Kuhn (1957). Ďalšiu skupinu tvoria inhibítory monoaminooxidázy; napriek rokom používania sa o ich antidepresívnych účinkoch naďalej diskutuje. Táto kapitola najskôr popisuje tricyklické a príbuzné zlúčeniny, potom inhibítory monoaminooxidázy a nakoniec L-tryptofán, zlúčeninu s veľmi neistými antidepresívnymi vlastnosťami.

TRICYKLICKÉ A TETRACYKLICKÉ ANTI-DEPRESANTY

Farmakológia

Tricyklické antidepresíva sú pomenované tak, pretože ich chemický vzorec obsahuje tri spojené kruhy, ku ktorým je pripojený bočný reťazec. Ich antidepresívne vlastnosti závisia od štruktúry stredného kruhu a ich sila a sedácia sú dôsledkom rozdielov v bočnom reťazci. Ak sa pridá štvrtý kruh, liek sa nazýva tetracyklický. Klinický lekár nemusí považovať tetracyklické lieky za samostatnú skupinu, ale skôr za variant tricyklických liekov. Vyrobilo sa mnoho odrôd tricyklických a tetracyklických liečiv, hlavne z komerčných dôvodov. Mierne sa líšia svojimi terapeutickými účinkami, aj keď rozdiely v ich vedľajších účinkoch by mal zvážiť klinický lekár. Predpokladá sa, že terapeutický účinok týchto liekov súvisí s ich spoločnou vlastnosťou zvyšovania dodávky norepinefrínu alebo serotonínu do receptorov postsynaptických neurónov blokovaním spätného vychytávania týchto neurotransmiterov do presynaptických nervových zakončení. Pri niektorých antidepresívach (napríklad iprindol a mianserín) však tento účinok nie je príliš silný a v každom prípade sa dostaví skôr a rýchlejšie ako terapeutický účinok (ktorý sa prejavuje po dvoch a viac týždňoch). Je známe, že antidepresíva majú okrem inhibície spätného vychytávania neurotransmiterov zo synaptickej štrbiny aj ďalšie farmakologické účinky. Tieto účinky sú charakterizované znížením citlivosti alfa-2-adrenergných autoreceptorov (stimulácia týchto receptorov znižuje uvoľňovanie norepinefrínu do synaptickej štrbiny a blokáda ho zvyšuje), znížením postsynaptickej beta-adrenergnej citlivosti a zvýšením v serotonergnej funkcii. Integrálny účinok týchto účinkov je ťažké určiť. Terapeutický účinok, napriek mnohým rokom výskumu, nie je možné úplne vysvetliť. (Prehľad: Heninger a kol., 1983a.)

Dostupné lieky

Mnoho z dostupných zlúčenín je možné rozdeliť na tricyklické, tetracyklické a ďalšie. Tricyklické zlúčeniny sú zase rozdelené na deriváty aminobenzyl, dibenzylcykloheptán a aminostilbén. Klinika však v prvom rade zaujímajú farmakologické rozdiely, nie štrukturálne. Medzitým, bez ohľadu na to, čo výrobcovia tvrdia, neexistujú presvedčivé dôkazy o tom, že akýkoľvek liek účinkuje rýchlejšie ako ostatné.

„Štandardné“ antidepresíva

Amitriptylín má výrazný sedatívny účinok a tiež antidepresívne vlastnosti. Preto je vhodný na liečbu depresívnych symptómov spojených s úzkosťou alebo agitáciou. Existuje aj liečivo s predĺženým uvoľňovaním (lentizol), ktoré sa môže používať jedenkrát denne, ale samotný amitriptylín má dlhotrvajúci účinok a môže sa podávať raz denne. Preto sa neodporúča používať predĺžené formy lieku. Imipramín(Melipramín) sa používa na liečbu inhibovanej depresie spôsobenej menšou sedáciou ako amitriptylín.

Iné antidepresíva

Patria sem dotepín, doxepín, iprindol, lofepramín, mianserín, fluoxetín, trazodón a trimipramín. Z nich mianserín má menej výrazný anticholinergický účinok a menší kardiotoxický účinok. Preto je vhodnejší na liečbu depresie u pacientov so srdcovým ochorením, aj keď nebolo stanovené, že jeho antidepresívny účinok je taký výrazný ako u amitriptylínu. Iprindol, lofepramín, trazodón a zrejme doxepín sú menej kardiotoxické ako imipramín. Fluvoxamín a fluoxetín sú selektívne blokátory spätného vychytávania serotonínu. Sú pravdepodobne menej kardiotoxické (a menej sedatívne) ako štandardné antidepresíva, ale môžu spôsobiť nevoľnosť, úzkosť a anorexiu. Pri fluvoxamíne boli hlásené kŕče a preto sa im treba vyhnúť u epileptikov. Prípravy, menej sedatívne ako štandardné antidepresíva - desipramín, maprotilín, lofepramín a nortriptylín.

Klomipramín (anafranil), ktorý má silný účinok na spätné vychytávanie serotonínu, má údajne špecifické terapeutický účinok na obsedantné symptómy, ale neexistuje úplná istota. Liek bol podávaný intravenózne, ale táto metóda sa neodporúča kvôli nebezpečenstvu srdcových arytmií.

FARMAKOKINETIKA

Antidepresíva sú rýchlo absorbované a metabolizované v pečeni po dlhú dobu. Majú dlhú životnosť a musia sa podávať raz denne. Pacienti sa od seba prudko líšia intenzitou absorpcie a metabolizmu antidepresív. Bolo hlásené, že keď bola predpísaná rovnaká dávka nortriptylínu, bol u rôznych pacientov pozorovaný desaťnásobný rozdiel v jeho koncentrácii v krvi. Preto by mala byť dávka stanovená individuálne, v závislosti od klinickej účinnosti a nežiaducich reakcií. Merania koncentrácie liečiva v krvi môžu byť užitočné vtedy, ak neodpovedá na zvyčajnú dávku. Pri nortriptylíne existujú dôkazy o tom, že príliš vysoká a príliš nízka dávka je klinickým účinkom nedostatočná (Asberg et al 1971). Súčasne nie je prítomnosť tohto „terapeutického okna“ potvrdená pre amitriptylín (Coppen et al. 1978) a pravdepodobne nie je vôbec pozorovaná pri iných liekoch. Koncentrácie antidepresív v materskom mlieku zodpovedajú koncentráciám v plazme.

NEŽIADUCE ÚČINKY

Sú početné a významné (tab. 17.7). Možno ich rozdeliť do piatich skupín. Vegetatívne účinky: sucho v ústach, zhoršené ubytovanie, ťažkosti s močením, čo vedie k zadržaniu moču, zápcha, príležitostne k ileu, posturálna hypotenzia, tachykardia, zvýšené potenie. Najzávažnejšie z nich sú retencia moču, najmä u starších mužov s hypertrofiou prostaty, a exacerbácia glaukómu; najčastejšími príznakmi sú sucho v ústach a zhoršené ubytovanie. Iprindolum a mianserin majú najmenej anticholinergických vedľajších účinkov. Psychické vedľajšie účinky: únava a ospalosť pri užívaní amitriptylínu a iných liekov so silným sedatívnym účinkom; nespavosť pri použití imipramínu; akútne organické syndrómy; u pacientov s bipolárnou poruchou môže byť vyvolaná mánia.

Tabuľka 17.7. Niektoré nežiaduce vedľajšie účinky tricyklických antidepresív

Vegetatívny(okrem kardiovaskulárnych)

Suché ústa

Zhoršené ubytovanie

Obtiažne močenie

Potenie

Srdečne-cievne

Tachykardia

Hypotenzia

Zmeny EKG

Komorové arytmie

Neurologické

Malé chvenie

Poruchy koordinácie

Bolesť hlavy

Svalové zášklby

Epileptické záchvaty

Periférna neuropatia

Iné

Kožné vyrážky

Cholestatická žltačka

Agranulocytóza

Kardiovaskulárne účinky- tachykardia a hypotenzia - takmer vždy sa vyvinú. Elektrokardiogram často ukazuje zvýšenie intervalov PR a QT, depresiu segmentov ST a sploštenie vĺn T. Niekedy sa vyvinie komorová arytmia, častejšie u pacientov so srdcovým ochorením. Zdá sa, že tieto príznaky sú pri mianseríne a trazodone menej výrazné. Neurologické efekty: menší chvenie, zhoršená koordinácia, bolesť hlavy, svalové zášklby, epileptické záchvaty u predisponovaných pacientov, príležitostne periférna neuropatia. Iné efekty: alergické kožné vyrážky, mierna cholestatická žltačka, zriedkavo agranulocytóza. Pri použití mianserínu bola zaznamenaná leukopénia, aj keď veľmi zriedkavo (Výbor pre bezpečnosť liekov 1981), a preto výrobcovia lieku odporúčajú pri jeho použití pravidelne kontrolovať počet leukocytov v krvi. Teratogénny účinok nebol pozorovaný u žien, ale napriek tomu počas tehotenstva, najmä v jeho prvej tretine, je potrebné predpisovať antidepresíva s opatrnosťou.

Vysaďte antidepresíva postupne. Náhle vysadenie môže spôsobiť nevoľnosť, úzkosť, nadmerné potenie a nespavosť.

TOXICKÉ ÚČINKY

Pri predávkovaní spôsobujú tricyklické antidepresíva mnoho vedľajších účinkov, niekedy veľmi závažných. V takýchto prípadoch je potrebná naliehavá pomoc špecialistov vo všeobecnej nemocnici, ale psychiater by si mal byť vedomý hlavných znakov predávkovania. Dajú sa zhrnúť nasledovne. Kardiovaskulárnyúčinky zahŕňajú ventrikulárnu fibriláciu, poruchy vedenia a nízky krvný tlak. Pulzovú frekvenciu je možné zvýšiť alebo znížiť, čo do určitej miery závisí od porúch vedenia. Porucha dýchania vedie k zlyhaniu dýchania. Výsledná hypoxia zvyšuje možnosť srdcových komplikácií. Môže sa vyvinúť aspiračná pneumónia. Komplikácie zvonku centrálny nervový systém sú to: nepokoj, svalové zášklby, kŕče, halucinácie, delírium, kóma. Môžu sa vyvinúť pyramidálne a extrapyramidové symptómy. Parasympatické symptómy- Ide o sucho v ústach, rozšírené zrenice, rozmazané videnie, retenciu moču, pyrexiu. Väčšina pacientov potrebuje iba dohľad a starostlivosť, ale kontrola srdcovej činnosti je obzvlášť dôležitá a pri arytmiách je potrebná naliehavá pomoc špecialistu na jednotke intenzívnej starostlivosti. Tricyklické antidepresíva spomaľujú vyprázdňovanie žalúdka, preto sa v prípade predávkovania musí vypláchnuť do niekoľkých hodín po užití nadmernej dávky lieku. Preplachovanie by sa malo vykonávať s mimoriadnou opatrnosťou, aby sa zabránilo možnosti vdýchnutia žalúdočného obsahu. Ak je to potrebné, pred spláchnutím sa do priedušnice vloží endotracheálna trubica s nafukovacou manžetou.

ANTI-DEPRESÍVNE A CHOROBY SRDCA

Predtým popísané kardiovaskulárne vedľajšie účinky tricyklických antidepresív v kombinácii s ich kardiotoxickými účinkami pri predávkovaní naznačovali, že tricyklické antidepresíva môžu byť nebezpečné pre pacientov so srdcovým ochorením. Dôkazy sú nekonzistentné: britský systém monitorovania drog spojil niektoré srdcové úmrtia s amitriptylínom (Coull et al. 1970), ale rovnaký systém v USA toto prepojenie nepotvrdzuje (Boston Collaborative Drug Surveillance Program 1972). Tricyklické antidepresíva majú anticholinergické a chinidínové účinky a oslabujú kontraktilnú funkciu myokardu. Tieto lieky preto môžu interferovať so srdcom. Veith a kol. (1982) nezistili žiadny účinok tricyklických antidepresív na funkciu ľavej komory (ani v pokoji, ani po nej) u depresívnych pacientov s chronickým srdcovým ochorením.

Ako už bolo uvedené, je možné, že antidepresíva bez výrazných anticholinergických účinkov (ako je mianserin alebo trazodon) sú bezpečnejšie ako ostatné antidepresíva, čo však nebolo dokázané. Orme (1984) dospel k záveru, že akékoľvek antidepresívum je vo všeobecnosti bezpečné pre pacientov s miernym srdcovým ochorením, ale pri závažných srdcových ochoreniach (napr. Infarkt myokardu, srdcové zlyhanie, elektrokardiograficky potvrdený blok Hisovho zväzku alebo blok srdca) možno tricyklické antidepresíva používať iba s veľmi dobrá starostlivosť.

INTERAKCIA S INÝMI DROGAMI

Metabolizmus tricyklických antidepresív je kompetitívne inhibovaný derivátmi fenotiazínu a zosilnený barbiturátmi (nie však benzodiazepínmi). Tricyklické antidepresíva zvyšujú presorický účinok noradrenalínu, epinefrínu a fenylefrínu inhibíciou ich spätného vychytávania (Boakes et al. 1973), čo môže komplikovať používanie lokálnej anestézie v zubnej chirurgii alebo pri iných chirurgických zákrokoch. Tricyklické antidepresíva tiež interferujú s účinkom antihypertenzív betanidínu, klonidínu, debrisochínu a guanetidínu. Neinteragujú však s beta-blokátormi používanými na liečbu hypertenzie. Mianserín možno alternatívne použiť na liečbu depresívnych pacientov, ktorí tiež trpia hypertenziou, pretože interaguje iba s klonidínom. Interakcia tricyklických antidepresív s inhibítormi monoaminooxidázy je diskutovaná nižšie.

KONTRAINDIKÁCIE

Kontraindikáciami sú agranulocytóza, závažné poškodenie pečene, glaukóm a hypertrofia prostaty. Tieto lieky musia byť veľmi starostlivo predpisované epileptikom, starším ľuďom a pacientom po koronárnej trombóze.

APLIKÁCIA

Lekár by mal byť oboznámený s dvoma „štandardnými“ liekmi, z ktorých jeden upokojuje. Amitriptylín (sedatívnejšie) a imipramín (menej sedatívne) tieto požiadavky spĺňajú a boli podrobené rozsiahlemu výskumu v mnohých klinických štúdiách. Lekár by si mal byť vedomý aj lieku, ktorý má málo anticholinergických vedľajších účinkov a je menej kardiotoxický ako ostatné; môžete si vybrať napríklad mianserín, aj keď ešte nie je isté, či je jeho antidepresívny účinok taký silný ako amitriptylín. Nemá zmysel meniť jeden tricyklický liek za iný v nádeji, že sa dosiahne terapeutický účinok, ak jeden z nich už taký účinok nedal; tiež nemá zmysel predpisovať dve alebo viac týchto liekov súčasne (kombinácia tricyklických antidepresív a inhibítorov monoaminooxidázy je popísaná nižšie). Žiadne výhody neposkytujú ani lieky obsahujúce kombináciu antidepresíva a neuroleptika, derivátu fenotiazínu. Miešanie je zvyčajne rovnako dobre kontrolované sedatívnym antidepresívom. Ak je potrebné podporiť jeho účinok derivátmi fenotiazínu, potom je lepšie podávať tieto lieky oddelene, aby sa stanovili adekvátne dávky každého z liekov nezávisle.

Ak depresívny pacient potrebuje antihypertenzívum, je najlepšie použiť na tento účel diuretikum, vhodný beta-blokátor (ako je propranolol) alebo ich kombináciu. Ak to nie je možné, musíte si starostlivo zmerať krvný tlak najmenej raz za týždeň, pretože iné antihypertenzíva môžu interagovať s tricyklickými liekmi, ako bolo uvedené vyššie. V prípade potreby sa upraví dávka antihypertenzíva. Je tiež dôležité pokračovať v meraní krvného tlaku a byť pripravení prehodnotiť dávkovanie antihypertenzív, keď je antidepresívum vysadené.

Po výbere vhodného antidepresíva je veľmi dôležité pacientovi vysvetliť, že terapeutický účinok sa nemusí dostaviť okamžite, ale po dvoch až troch týždňoch, aj keď sa spánok pravdepodobne zlepší skôr. Tiež je potrebné upozorniť, že pred terapeutickým účinkom sa dostavia vedľajšie účinky (sucho v ústach, poruchy ubytovania, zápcha). Staršieho človeka treba upozorniť na možnosť posturálnej hypotenzie. Pacient by mal byť presvedčený, že väčšina týchto javov pri pokračujúcom používaní lieku postupne zmizne. Pretože sa pohoda pacienta môže v dôsledku vedľajších účinkov pred nástupom terapeutického účinku zhoršiť, lekár by ho mal o týždeň navštíviť znova (u pacientov s ťažkou depresiou - dokonca aj skôr), zistiť, aké vedľajšie účinky sa vyskytli, a vysvetliť hovorilo sa o pôvode tých, ktoré neboli predtým oznámené. Musí pacienta povzbudiť, presvedčiť ho, aby pokračoval v užívaní lieku, pričom posúdi hĺbku depresie.

Počiatočná dávka by mala byť mierna (napríklad amitriptylín je predpísaný v množstve 75-100 mg denne). V prípade potreby sa táto dávka zvýši asi po týždni, keď sa už dá objasniť závažnosť vedľajších účinkov. Celá dávka antidepresíva sa zvyčajne podáva v noci, takže sedatívny účinok lieku môže zlepšiť spánok a vedľajšie účinky vrcholia v noci a pacient si ich pravdepodobne nevšimne. Dávky by mali byť nižšie u starších pacientov, u pacientov so srdcovým ochorením, hypertrofiou prostaty alebo inými stavmi, ktoré môžu byť zhoršené tricyklickými antidepresívami, a u pacientov s ochorením pečene a obličiek.

Ak sa po dvoch alebo troch týždňoch depresívny stav nezlepší, nemali by ste meniť jeden liek za druhý. Lekár by sa mal namiesto toho pokúsiť zistiť, prečo nebol dosiahnutý terapeutický účinok: či pacient užíval lieky v predpísanej dávke; je diagnóza správna; aké sociálne faktory zohrávajú úlohu pri udržiavaní chorobného stavu. Negatívny postoj pacienta k antidepresívam je bežný. Je spojená s pochmúrnou dôverou depresívneho pacienta v to, že mu nič nemôže pomôcť, s neochotou znášať nepríjemné vedľajšie účinky a so strachom, že akonáhle začne liek užívať, už ho nikdy nebude môcť odmietnuť.

Ak sa dosiahne terapeutický účinok, plná dávka lieku by mala pokračovať ďalších šesť týždňov. Liečba musí potom pokračovať v zníženej dávke ďalších šesť mesiacov (Mindham et al. 1973). Ak počas zníženia dávky dôjde k zhoršeniu, predchádzajúcu dávku je potrebné obnoviť najmenej na tri mesiace a až potom sa môžete pokúsiť dávku znova znížiť. (Existuje aj iná taktika: ukončenie terapie bezprostredne po skončení depresívnej fázy. - Ed.)