Genadourinárne infekcie - články

Ofloxacín v urologickej praxi

V.E. Okhrits, E.I. Veliyev
Oddelenie urológie a chirurgickej andrologie, RMAPO

Antibakteriálne lieky (ABP) trieda fluorochinolóny (PC), zjednotený spoločným mechanizmom účinku (inhibícia syntézy kľúčového enzýmu bakteriálnej bunky - DNA gyrázy), v súčasnosti zaujíma jednu z vedúcich pozícií v chemoterapii bakteriálnych infekčných chorôb. Prvý chinolón bol získaný náhodne počas čistenia antimalarického liečiva chlórchínu. Bola to kyselina nalidixová, ktorá sa na liečbu používa už viac ako 40 rokov infekcie močových ciest (IMP). Následne zavedenie atómu fluóru do štruktúry kyseliny nalidixovej položilo základy novej triedy ABP - PC. Ďalšie zlepšenie PC viedlo v polovici 80. rokov k vzniku monofluórchinolónov (obsahujúcich jeden atóm fluóru v molekule): norfloxacín, pefloxacín, ofloxacín a ciprofloxacín.

Akčné spektrum FH

Všetky počítače sú širokospektrálne lieky, medzi ktoré patria baktérie (aeróbne a anaeróbne, grampozitívne a gramnegatívne), mykobaktérie, chlamýdie, mykoplazmy, rickettsia, borrelia a niektoré protozoá.

Počítače sa vyznačujú predovšetkým aktivitou proti gramnegatívne baktérie: Rodiny Enterobacteriaceae (Citrobacter, Enterobacter, Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, Providencia, Salmonella, Shigella, Yersinia), Neisseriae, Haemophilus, Moraxella, pre ktoré je minimálna inhibičná koncentrácia (MIC90)

PC je vo väčšine prípadov: Medzi PC existujú rozdiely v účinnosti proti rôznym skupinám mikroorganizmov a určitým typom baktérií. Najaktívnejšími počítačmi in vitro sú ciprofloxacín (proti Enterobacteriaceae a Pseudomonas aeruginosa) a ofloxacín (proti grampozitívnym kokiám a chlamydiám).

odpor baktérie na PC sa vyvíjajú relatívne pomaly, sú spojené najmä s mutáciami génov kódujúcich DNA gyrázu alebo topoizomerázu IV. Iné mechanizmy bakteriálnej rezistencie na PC sú spojené so zhoršeným transportom liečiva cez porínové kanály vo vonkajšej bunkovej membráne mikrobiálnej bunky alebo s aktiváciou ejekčných proteínov, ktoré vedú k eliminácii PC z bunky.

Farmakokinetika PC

Všetky PC sú dobre vstrebávané v gastrointestinálnom trakte a dosahujú maximálne koncentrácie v krvi za 1–3 hodiny; príjem potravy spomaľuje vstrebávanie, ale nemá vplyv na jeho úplnosť. Počítače sa vyznačujú vysokou perorálnou biologickou dostupnosťou, ktorá vo väčšine liekov dosahuje 80 - 100% (s výnimkou norfloxacínu - 35 - 45%).

Všetky PC cirkulujú v tele po dlhú dobu v terapeutických koncentráciách (polčas 5 - 10 hodín), vďaka ktorým sa používajú 1 - 2-krát denne.

Koncentrácie PC vo väčšine telesných tkanív sú porovnateľné alebo vyššie ako sérum; v PC s vysokou koncentráciou sa hromadí v obličkovom parenchýme a v tkanive prostaty. Existuje dobrá penetrácia PC do buniek - polymorfonukleárnych leukocytov, makrofágov, čo je dôležité pri liečbe intracelulárnych infekcií.

Existujú rozdiely v závažnosti metabolizmu, ktorému sú PC vystavené v tele. Pefloxacín je najcitlivejší na biotransformáciu (50 - 85%), najmenej je ofloxacín (menej ako 10%, zatiaľ čo 75 - 90% ofloxacínu sa vylučuje v nezmenenej forme obličkami).

Dôležitou výhodou PC je, že množstvo liekov (ofloxacín, pefloxacín, ciprofloxacín) má dve dávkové formy - na orálne podávanie a na parenterálne použitie. To umožňuje ich postupné použitie (postupná terapia), počnúc intravenóznym podaním a potom prechodom na užívanie liekov ústami, čo samozrejme zvyšuje komplianciu a ekonomickú uskutočniteľnosť liečby.

Prenosnosť FH

Počítače sú vo všeobecnosti dobre tolerované, hoci u 4–8% pacientov môžu spôsobiť nežiaduce účinky (najčastejšie - z gastrointestinálneho traktu, centrálneho nervového systému a kože).

Asi pred 20 rokmi sa v štúdiách na zvieratách odhalila schopnosť PC spôsobiť artropatiu, čo bol dôvod de facto zákazu používania PC u tehotných žien a detí mladších ako 12 rokov. Vymenovanie PC pacientom týchto kategórií je možné iba zo zdravotných dôvodov. V publikáciách týkajúcich sa používania PC u vážne chorých detí neboli potvrdené údaje o častom vývoji artrotoxických účinkov. Bola zaznamenaná u menej ako 1% detí a záležala na veku a pohlaví: častejšie bola u dospievajúcich ako u malých detí a u dievčat častejšie ako u chlapcov.

Zvažuje sa jeden z najbezpečnejších počítačov ofloxacín... Podľa niektorých vedcov sa počas dlhodobého sledovania detí a dospievajúcich, ktorí dostávali ofloxacín zo zdravotných dôvodov, nezistili žiadne prípady artrotoxicity (akútnej aj kumulatívnej). Okrem toho u pacientov so sprievodnými ochoreniami kĺbov nedošlo k exacerbácii počas užívania ofloxacínu.

Charakteristiky ofloxacínu

Ofloxacín sa môže považovať za jedno z najúčinnejších liekov zo skorého PC na liečenie UTI. Vďaka svojej štruktúre a mechanizmu účinku má ofloxacín vysokú baktericídnu aktivitu. Liečivo je účinné proti gramnegatívnym a grampozitívnym mikroorganizmom (vrátane kmeňov rezistentných na iné ABP), ako aj proti intracelulárnym patogénom.

Ofloxacín sa môže podávať súbežne s mnohými ABP (makrolidy, b-laktámy). Vďaka tejto vlastnosti sa liečivo široko používa v kombinovanej terapii infekčných chorôb. Ofloxacín si na rozdiel od ciprofloxacínu zachováva aktivitu pri súčasnom použití inhibítorov syntézy RNA polymerázy (chloramfenikol a rifampicín), pretože prakticky nie je metabolizovaný v pečeni.

Biologická dostupnosť ofloxacínu po perorálnom a parenterálnom podaní je rovnaká. Z tohto dôvodu nie je pri nahradení injekčnej cesty podania lieku perorálnou nutná úprava dávky (jeden z významných rozdielov medzi ofloxacínom a ciprofloxacínom). Ofloxacín sa predpisuje 1–2 krát denne. Príjem potravy nemá vplyv na jeho absorpciu, avšak pri konzumácii tukových potravín sa absorpcia ofloxacínu spomaľuje.

Ofloxacín dobre preniká do cieľových orgánov (napríklad pri chronickej prostatitíde, do tkaniva prostaty). Medzi použitou dávkou ofloxacínu a jeho koncentráciou v tkanive existuje lineárny vzťah. Liek sa vylučuje hlavne obličkami (nad 80%) v nezmenenej podobe.

Ofloxacín v menšej miere ako ciprofloxacín interaguje s inými liekmi, prakticky neovplyvňuje farmakokinetiku teofylínu a kofeínu.

Aktivita ofloxacínu je najvýraznejšia proti gramnegatívnym baktériám a intracelulárnym patogénom (chlamydia, mykoplazma, ureaplazma), proti grampozitívnej flóre a Pseudomonas aeruginosa, ofloxacín je menej aktívny. Baktericídny účinok ofloxacínu sa prejavuje pomerne rýchlo a odolnosť mikroorganizmov voči nemu sa vyvíja pomaly. Je to kvôli jeho vplyvu na jeden gén DNA gyrázy a na topoizomerázu IV. Hlavné rozdiely medzi ofloxacínom a inými počítačmi(Yakovlev V.P., 1996):

1. Mikrobiologické:

• najaktívnejší liek medzi počítačmi druhej generácie proti chlamydiám, mykoplazmám a pneumokokom;
• aktivita rovná ciprofloxacínu proti grampozitívnym baktériám;
• žiadny vplyv na laktózu a bifidobaktérie.

2. Farmakokinetika:

• vysoká orálna biologická dostupnosť (95 - 100%);
• vysoké koncentrácie v tkanivách a bunkách rovnaké alebo vyššie ako sérové \u200b\u200bkoncentrácie;
• nízka rýchlosť metabolizmu v pečeni (5-6%);
• aktivita nezávisí od pH média;
• vylučovanie v moči nezmenené;
• polčas 5-7 hodín.

3. Klinické:

• najpriaznivejší bezpečnostný profil: pri kontrolovaných pokusoch sa nevyskytujú žiadne závažné nepriaznivé účinky;
• žiadny klinicky významný fototoxický účinok;
• neinteraguje s teofylínom.

RD v urologickej praxi

Možno sa PC najaktívnejšie používajú v urologickej praxi na antibakteriálnu profylaxiu a liečbu UTI. Liek s antibiotickou terapiou (ABT) pre UTI by mal mať tieto vlastnosti:

• preukázaná klinická a mikrobiologická účinnosť;
• vysoká aktivita proti hlavným uropatogénom, nízka úroveň mikrobiálnej rezistencie v regióne;
• schopnosť vytvárať vysoké koncentrácie v moči;
• vysoká bezpečnosť;
• pohodlie príjmu, dobrá pohoda pacienta.

Je dôležité rozlišovať ambulantné a nozokomiálne UTI. V prípade výskytu UTI mimo nemocnice je hlavným pôvodcom E. coli (až 86%) a iné mikroorganizmy sú oveľa menej časté: Klebsiella pneumoniae - 6%, Proteus spp. - 1,8%, Staphylococcus spp. - 1,6%, P. aeruginosa - 1,2%, Enterococcus spp. - 1%. V nozokomiálnych UTI je vedúca aj E. coli, ale úloha ostatných mikroorganizmov a mikrobiálnych asociácií sa výrazne zvyšuje, patogény rezistentné voči viacerým liečivám sú omnoho častejšie a citlivosť na ABP sa medzi nemocnicami líši.

Podľa údajov z multicentrických štúdií uskutočnených v Rusku dosahuje rezistencia uropatogénov na široko používané antibiotiká, ako je ampicilín a kotrimoxazol, 30%. Ak je úroveň antibiotickej rezistencie uropatogénnych kmeňov E. coli v regióne vyššia ako 10–20%, tento liek by sa nemal používať na empirickú ABT. Ofloxacín, ciprofloxacín, norfloxacín majú najvyššiu aktivitu proti E. coli medzi PC. V Rusku je v priemere izolovaných 4,3% kmeňov E. coli rezistentných na PC. Porovnateľné údaje sa získali v USA a väčšine európskych krajín. Napríklad v Španielsku je úroveň odolnosti E. coli voči PC oveľa vyššia - 14–22%. Regióny s vyššou úrovňou rezistencie E. coli na PC existujú aj v Rusku - sú to Petrohrad (rezistentné je 13% kmeňov) a Rostov na Donu (9,4%).

Pri analýze rezistencie E. coli, hlavného pôvodcu ambulantných a lôžkových UTI v Rusku, možno tvrdiť, že PC (ofloxacín, ciprofloxacín atď.) Môžu slúžiť ako liečivá voľby na empirickú liečbu nekomplikovaných a v niektorých prípadoch aj komplikovaných UTI.

Použitie ofloxacínu na prevenciu a liečbu UTI

Akútna cystitída

Akútna cystitída je najbežnejším prejavom UTI. Incidencia akútnej cystitídy u žien je 0,5–0,7 epizód choroby na ženu ročne a u mužov vo veku 21–50 rokov je incidencia extrémne nízka (6–8 prípadov na 10 000 ročne). Podľa odhadov prevalencia akútnej cystitídy v Rusku predstavuje 26–36 miliónov prípadov ročne.

Pri akútnej nekomplikovanej cystitíde sa odporúča predpísať krátke (3 - 5-dňové) kurzy ABT.

Pri chronickej recidivujúcej cystitíde sú však krátke liečebné cykly neprijateľné - trvanie ABT na úplnú eradikáciu patogénu by malo byť najmenej 7-10 dní.

Pri cystitíde sa ofloxacín predpisuje 100 mg 2-krát denne alebo 200 mg 1-krát denne. Pri chronickej cystitíde u mladých ľudí, najmä v prípade sprievodných sexuálne prenosných infekcií (v 20–40% prípadov spôsobených chlamýdiami, mykoplazmami alebo ureaplazmami) je ofloxacín prioritou medzi ostatnými počítačmi.

Akútna pyelonefritída

Akútna pyelonefritída je najbežnejším ochorením obličiek vo všetkých vekových skupinách; medzi pacientmi prevládajú ženy. Podľa odhadov je výskyt akútnej pyelonefritídy v Rusku 0,9 - 1,3 milióna prípadov ročne.

Liečba pyelonefritídy je založená na použití efektívnej ABT, podlieha obnove urodynamiky a, pokiaľ je to možné, korekcii ďalších komplikujúcich faktorov (endokrinné poruchy, imunodeficiencia atď.). Spočiatku sa uskutoční empirická ABT, ktorá sa v prípade potreby po prijatí antibiotikogramu zmení; ABT by malo byť dlhodobé.

Ofloxacín sa môže používať na liečbu pyelonefritídy, berúc do úvahy jeho akumuláciu v parenchýme obličiek a vysoké koncentrácie v moči, liek sa predpisuje v dávke 200 mg 2-krát denne počas 10-14 dní.

prostatitis

Napriek pokroku v modernej urológii je liečba chronickej prostatitídy stále nevyriešeným problémom. Etiopatogénne koncepty chronickej prostatitídy naznačujú, že infekcia a zápal vyvolávajú kaskádu patologických reakcií: morfologické zmeny v tkanive prostaty (RV) s narušenou angioarchitektonikou, pretrvávajúce zápaly imunitného systému, precitlivenosť autonómneho nervového systému, atď. pretrvávajú, sprevádzané závažnými klinickými príznakmi. Mnohí vedci odporúčajú dlhodobú ABT ako súčasť komplexnej liečby chronickej prostatitídy kategórií II, III, IV podľa klasifikácie Národných zdravotníckych ústavov USA (NIH, 1995).

Akútna prostatitída (kategória I podľa NIH, 1995) sa v 90% prípadov vyvíja bez predchádzajúcich urologických manipulácií a asi v 10% prípadov sa stáva komplikáciou urologických zásahov (pankreatická biopsia, katetrizácia močového mechúra, urodynamické vyšetrenie atď.). Základom liečby je odstupňované ABT na 2 až 4 týždne.

Drvivá väčšina patogénov bakteriálnej prostatitídy patrí do gramnegatívnych mikróbov črevnej skupiny (E. coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Atď.). Etiologickými faktormi môžu byť tiež C. trachomatis, U. urealiticum, S. aureus, S. saprophyticus, Trichomonas spp., Pseudomonas spp., Anaerobes, atď. Lieky voľby na liečbu prostatitídy sú PC, ktoré najlepšie prenikajú do tkaniva a vylučujú slinivku brušnú. a pokrývajú hlavné spektrum pôvodcov prostatitídy. Podmienkou úspešnej ABT pri prostatitíde je jej dostatočné trvanie - najmenej 4 týždne, po ktorom nasleduje bakteriologická kontrola.

Ofloxacín sa môže úspešne používať na liečenie prostaty, pretože je vysoko účinný proti chlamydiám a proti mykoplazmám a ureaplazmám, jeho účinnosť je porovnateľná s účinnosťou iných PC a doxycyklínov. Pri chronickej prostatitíde sa ofloxacín predpisuje perorálne v dávke 400 mg 2-krát denne počas 3-4 týždňov. Pri akútnej prostatitíde sa vykonáva postupná terapia: liek sa najprv predpisuje intravenózne v dávke 400 mg 2-krát denne, po normalizácii telesnej teploty a klinickom zlepšení stavu sa prepne na perorálne podávanie.

Rakovina pankreasu a UTI

Molekulárne a genetické štúdie posledných rokov naznačujú, že prostatitída môže iniciovať rozvoj rakoviny pankreasu. Chronický zápal aktivuje karcinogenézu poškodením bunkového genómu, stimuláciou bunkovej proliferácie a angiogenézy. Aktívne sa sleduje výskum účinnosti antibakteriálnej a protizápalovej liečby pri prevencii rakoviny pankreasu.

Zápalové zmeny v pankrease môžu viesť k zvýšeniu hladiny antigénu špecifického pre prostatu (PSA) v krvi. Podľa súčasných odporúčaní je zvýšenie hladín PSA nad vekovými normami indikáciou biopsie prostaty. Avšak pri absencii zmien podozrivých na rakovinu pankreasu počas digitálneho vyšetrenia v rekte je možné použiť antibakteriálnu a protizápalovú liečbu počas 3 až 4 týždňov, po ktorej nasleduje kontrola hladiny PSA. Ak sa normalizuje, biopsia pankreasu sa nevykonáva.

Benígna hyperplázia RV a UTI

Nezhubná hyperplázia RV

(BPH) a príznaky infekcie dolných močových ciest sú u mužov veľmi časté. Základom lekárskej liečby BPH sú a-blokátory a inhibítory 5a-reduktázy. Je však dobre známe, že BPH je takmer vždy sprevádzaná prostatitídou, ktorá často významne prispieva k klinickým symptómom. Preto je ABT v niektorých prípadoch vhodné pre BPH. Pri potvrdenom zápalovom procese by sa ABT mala predpisovať na obdobie 3-4 týždňov. Lieky voľby sú PC, berúc do úvahy spektrum ich antimikrobiálneho pôsobenia a farmakokinetické vlastnosti.

Profylaxia urologických zásahov

UTI sa najčastejšie stávajú komplikáciami takých zásahov, ako je transrektálna pankreatická biopsia, katetrizácia močového mechúra, komplexné urodynamické vyšetrenie atď. Podľa moderných štandardov je antibakteriálna profylaxia UTI povinná pred invazívnymi urologickými zásahmi. Dôvodom je, že náklady a súvisiace riziká profylaxie antibiotikami sú oveľa nižšie ako riziko a náklady na liečbu UTI. Na prevenciu infekčných komplikácií pri väčšine transuretrálnych manipulácií, ako aj pri transrektálnej pankreatickej biopsii stačí predpísať jednu dávku PC 2 hodiny pred zákrokom (napríklad 400 mg ofloxacínu).

Nevyriešeným urologickým problémom je infekcia spojená s katétrom. Kolónie mikroorganizmov vytvárajú na cudzích materiáloch tzv. Biofilmy, ktoré sú neprístupné pôsobeniu ABP a antiseptík. ABP nemôže eliminovať už vytvorený biofilm, existuje však dôkaz, že profylaktické podávanie PC (napríklad ofloxacín, ciprofloxacín alebo levofloxacín) môže zabrániť jeho tvorbe alebo spomaliť jej tvorbu.

záver

Fluórchinolóny sa už mnoho rokov úspešne používajú na liečenie infekcií močových ciest. Ofloxacín spĺňa zásady racionálnej antibakteriálnej liečby UTI, jeho použitie je vhodné pri liečbe a prevencii UTI - cystitída, pyelonefritída, prostatitída. Prítomnosť perorálnych a parenterálnych dávkových foriem ofloxacínu umožňuje jeho použitie v ambulantnej praxi a v nemocnici.

Odporúčané čítanie
Laurent O.B., Sinyakova L.A., Kosova I.V. Liečba a prevencia chronickej recidívy cystitídy u žien // Consilium medicum. 2004. Zv. 6No. 7.P. 460-465.
Moderné klinické pokyny pre antimikrobiálnu terapiu / Ed. Strachunsky L.S. Smolensk, 2004.
Padeiskaya E.N., Yakovlev V.P. Antimikrobiálne lieky skupiny fluórchinolónov v klinickej praxi. M., 1998.
V.P. Jakovlev Miesto ofloxacínu v ambulantnej praxi: skúsenosti s 15-ročným použitím // Infekcie a antimikrobiálna liečba. 2000. T. 2. No. 5. P. 154-156.
V.P. Jakovlev Farmakokinetické vlastnosti ofloxacínu // Antibiotiká a chemoterapia. 1996. T. 41. No. 9. P. 24–32.
Granier N. Vyhodnotenie toxických látok pre deti // Les Quinolones en Pediatrie. Paris, 1994. P. 117-121.
Kahlmeter G. Medzinárodný prieskum antimikrobiálnej citlivosti patogénov na nekomplikované infekcie močových ciest: projekt ECO-SENS // J. Antimicrob. Chemoterape. 2003. V. 51. č. 1. S. 69–76.
Karlowsky J.A., Kelly L.J., Thornsberry C. a kol. Trendy v antimikrobiálnej rezistencii medzi izolátmi infekcie močových ciest Escherichia coli od ambulantných žien v USA // Antimicrob. Agents Chemother. 2002. V. 46. č. 8. P. 2540–2545.
Kaygisiz O., Ugurlu O., Kosan M. a kol. Účinky antibakteriálnej terapie na zmenu PSA v prítomnosti a neprítomnosti zápalu prostaty u pacientov s hladinami PSA medzi 4 a 10 ng / ml // Prostatická rakovina prostaty. 2006 V. 9. No. 3. P. 235-238.
Cukor L.M. Zápal a rakovina prostaty // Can. J. Urol. 2006. V. 13. Č. 1. S. 46–47.
Terris M. Odporúčania na profylaktické použitie antibiotík pri urogenitálnej chirurgii // Contemp. Urology 2001. No. 9. P. 12-27.
Warren J.W., Abrutyn E., Hebel J.R. a kol. Pokyny na antimikrobiálnu liečbu nekomplikovanej akútnej bakteriálnej cystitídy a akútnej pyelonefritídy u žien. Infectious Diseases Society of America (IDSA) // Clin. Infect. Dis. 1999. V. 29. No. 4. P. 745-758.

Fluorochinolóny sú veľmi obľúbené pri liečbe infekčných a zápalových chorôb. Lekári často predpisujú levofloxacín alebo ciprofloxacín. Porovnanie týchto liekov pomôže určiť, v ktorých prípadoch bude mať konkrétny liek pozitívny účinok.

Charakteristiky levofloxacínu

Levofloxacín je syntetizované fluórchinolónové antibiotikum. Izomérny analóg ofloxacínu pôsobí ako účinná látka lieku. Jedna tableta obsahuje 250 mg hemihydrátu levofloxacínu.

Indikácie na použitie sú infekčné choroby spôsobené citlivou mikroflórou:

• akútna sinusitída;
• chronická bronchitída v akútnom štádiu;
• zápal pľúc;
• infekcie močových ciest;
• prostatitis;
• infekčné kožné lézie;
• infekcie gastrointestinálneho traktu.

Priemerná denná perorálna dávka je 500 mg.

Nepredpisuje sa, ak má pacient alergické reakcie na jednu zo zložiek, ktoré tvoria liek.

Je tiež kontraindikovaný pri takýchto klinických prejavoch:

• epilepsie;
• šľachové problémy s fluórchinolmi.

Nepoužívajte liek v pediatrii (pravdepodobne porušenie kĺbovej chrupavky).

Počas tehotenstva a dojčenia nevykonávajte lieky.

V zriedkavých prípadoch sa môžu vyskytnúť tieto negatívne účinky:

• kandidóza;
• mykózy;
• zápal a degenerácia tkaniva šľachy, slzy;
• zníženie počtu leukocytov, krvných doštičiek alebo erytrocytov;
• anafylaktický šok;
• anorexia, hypoglykémia;
• poruchy spánku, nervozita, podráždenosť;
• porucha chuti;
• chvenie končatín;
• vertigo, zvonenie v ušiach;
• tachykardia, arteriálna hypotenzia, predĺženie QT intervalu;
• bronchospazmus, nedostatok vzduchu, alergická pneumonitída;
• nevoľnosť, zvracanie, dyspepsia, hnačka;
• hepatitída, žltačka;
• vyrážka, svrbenie, angioedém, hyperhidróza;
• zhoršená funkcia obličiek;
• asténia, pyrexia, bolesť na hrudníku, bolesť chrbta, končatiny;
• záchvaty porfýrie.

Pri použití lieku vo vyšších dávkach, ako je odporúčané, sa môžu objaviť nasledujúce príznaky:

• závraty, strata vedomia;
• kŕče;
• predĺženie intervalu QT.

V prípade predávkovania by ste mali okamžite prestať užívať lieky, vyhľadať lekára a urobiť EKG.

Dialýza je neúčinná, pretože neexistuje antidotum. Liečba môže byť iba symptomatická.

Charakteristika ciprofloxacínu

Hlavnou účinnou látkou lieku je ciproflaxacín. Liečivo obsahuje pomocné zložky: škrob, mastenec, oxid titaničitý a oxid kremičitý, stearát horečnatý a lecitín.

Indikácie pre použitie drogy sú:

• akútna bronchitída, exacerbácia choroby v chronickej forme;
• závažná tuberkulóza;
• pľúcny zápal;
• infekcie spôsobené cystickou fibrózou;
• zápal stredného ucha - zápal stredného ucha;
• zápal prínosových dutín;
• čelné;
• faryngitída;
• angína;
• komplikované infekcie a zápaly močového systému;
• chlamýdie;
• kvapavka;
• infekčné choroby gastrointestinálneho traktu;
• infekčné kožné lézie, popáleniny, vredy a mnoho ďalších.

Liek sa môže použiť na liečenie pooperačných infekčných komplikácií.

Ciprofloxacín nemôžete užívať na alergické reakcie na hlavné a pomocné zložky lieku, ani na súčasné použitie tizanidínu.

Použitie u gravidných a dojčiacich žien je kontraindikované.

Vedľajšie účinky:

• uvoľnené stoličky;
• vracanie;
• eozinofília;
• plesňová superinfekcia;
• nedostatok chuti do jedla;
• excitácia;
• hyperaktivita;
• bolesti hlavy;
• poruchy chuti;
• závraty;
• poruchy spánku;
• nadúvanie;
• bolesť žalúdka / čriev;
• zvýšená aktivita pečeňových enzýmov;
• muskuloskeletálna bolesť;
• bolesť kĺbov;
• vyrážka, horúčka žihľavy;
• horúčka, únava;
• zmena počtu leukocytov;
• zápal hrubého čreva;
• znížený počet krvných doštičiek;
• zvýšené hladiny cukru;
• alergické reakcie;
• depresia so objavom samovražedných myšlienok;
• patologické sny;
• zmeny citlivosti;
• triasol;
• kŕče;
• zrakové postihnutie;
• zníženie krvného tlaku;
• tachykardia;
• mdloby;
• dysfunkcia pečene;
• dusenie;
• žltačka, hepatitída;
• neznášanlivosť na slnečné žiarenie (fotocitlivosť);
• zvýšený svalový tonus.

Ak je dávka lieku prekročená, prestaňte ju užívať a vyhľadajte lekársku pomoc.

Príznaky predávkovania môžu byť nasledujúce:

• bolesť hlavy;
• únava;
• zmätok vedomia;
• závraty;
• kŕče;
• halucinácie;
• pocity nepohodlia v bruchu;
• vzhľad kryštálov, krvi v moči;
• zhoršená funkcia obličiek / pečene.

Porovnanie liekov

Ciprofloxacín a levofloxacín sú analogické lieky. Používajú sa v oblasti pulmonológie a otolaryngológie. Používajú sa pri liečbe chorôb spojených so zápalom ORL, respiračné infekcie nie sú výnimkou. Súčasne sú do zloženia liečiv zahrnuté rôzne účinné látky, medzi liečivami preto existujú rozdiely.

podobnosť

Oba lieky patria do skupiny antibiotík fluórchinolónovej série. Levofloxacín a ciprofloxacín majú podobný účel, preto je ich spektrum účinku rovnaké.

Lieky majú rovnaké formy uvoľňovania:

• pilulky;
• roztok (na injekcie a infúzie);
• kvapky (oko a ucho).

Drogy sú v tele dobre znášané a dobre sa absorbujú pri orálnom podaní. Nežiaduce reakcie sa vyskytujú zriedkavo a s rovnakou frekvenciou. Negatívne následky sú tiež podobné.

V čom je rozdiel

Účinnou látkou levofloxacínu je levofloxacín, hlavnou zložkou ciprofloxacínu je ofloxacín. Prvý je nový liek a druhý patrí k liekom prvej generácie, takže u niektorých patogénnych baktérií sa naň vyvinula rezistencia.

Nové liečivo je kompatibilné s inými liekmi, pri interakcii s inými zlúčeninami klesá hladina aktivity v ciprofloxacíne.

Čo je lacnejšie

Akákoľvek forma ciprofloxacínu je lacnejšia ako náprotivok. Napríklad, priemerná cena balenia tabliet prvej je 80 rubľov, druhá - 250 rubľov.

Je možné nahradiť levofloxacín ciprofloxacínom

Levofloxacín sa môže nahradiť ciprofloxacínom, ak sú baktérie, ktoré túto chorobu spôsobili, citlivé na ňu. Pred výmenou je najlepšie poradiť sa s lekárom.

Čo je lepšie - Levofloxacín alebo Ciprofloxacín

Levofloxacín, ktorý je liekom novej generácie, má vyššiu účinnosť. Niektoré patogény, ktoré sú rezistentné voči súperovi, nedokážu odolať Levofloxacínu. Je aktívnejší proti Pseudomonas aeruginosa, pneumokokovej infekcii a atypickým mikroorganizmom.

Kľúčové slová

EXPERIMENTÁLNA PLAGA / BIELÉ Myši / LEVOFLOXACIN / LOMEFLOXACIN / MOXIFLOXACIN / EXPERIMENTÁLNA PLAGA / ALBINO MICE / LEVOFLOXACIN / LOMEFLOXACIN / MOXIFLOXACIN

vysvetlivka vedecký článok o základnom lekárstve, autor vedeckej práce - Ryzhko I.V., Tsuraeva R.I., Anisimov B.I., Trishina A.V.

Aktivita levofloxacínu, lomefloxacínu a moxifloxacín proti 20 FI + a 20 FI kmeňom Yersinia pestis. Zistilo sa, že všetky kmene použité v experimentoch sú vysoko citlivé na fluórchinolóny. Keď sú myši subkutánne infikované suspenziou kmeňov Y. pestis 231 FI + a 231 FI - v dávke približne 1000 LD50 (104 mikrokl. Buniek), hodnoty ED50 levofloxacínu a moxifloxacín boli 5,5 až 14,0 mg / kg, bez ohľadu na fenotyp infikujúcej kultúry, a lomefloxacín 18,5 mg / kg. Posúdenie vplyvu infekčných dávok patogénu na účinnosť liečby experimentálny mor keď sa použila terapeutická dávka ekvivalentná ľudskej dávke, vykazovala vysokú účinnosť fluórchinolónov (index účinnosti 104). Liečba infekcie počas 7 dní zaistila prežitie 90 až 100% zvierat. Profylaktické použitie lomefloxacínu (po 5 hodinách a 5 dňoch) bolo pri infekcii spôsobenej antigénnym (FI -) variantom patogénu menej účinné (70 - 80% prežívajúcich myší). Levofloxacín a moxifloxacín zabezpečili 90 až 100% prežitie zvierat v priebehu 5 dní bez ohľadu na fenotyp infikujúceho kmeňa patogénu. Štúdia preukázala, že použitie levofloxacínu, lomefloxacínu a moxifloxacín na prevenciu a liečbu experimentálny mor.

Súvisiace témy vedecké práce o základnom lekárstve, autorom vedeckej práce sú Ryzhko I.V., Tsuraeva R.I., Anisimov B.I., Trishina A.V.

• Nedostatočná účinnosť levofloxacínu a moxifloxacínu v experimentálnom mori bielej myši spôsobeného patogénom rezistentným na kyselinu nalidixovú (Nal r)

  2010 / Ryzhko I.V., Trishina A.V., Verkina L.M.

• Fluórchinolóny: vlastnosti a klinické aplikácie

  2011 / S. V. Sidorenko

• Porovnávacie hodnotenie účinnosti moderných fluórchinolónov v liečbe experimentálnej tularémie

  2008 / Bondareva T.A., Kalininsky V. B., Borisevič I. V., Baramzina G. V., Fomenkov O. O.

• Antibakteriálna liečba moru. Historický strih a pohľad do budúcnosti

  2016 / Irina A. Shchipeleva, Elena I. Markovskaya

• Nové biomodely na hodnotenie vysoko virulentných morových kmeňov Yersinia pestis

  2005 / V. N. Karkischenko, E. V. Braitseva

• Levofloxacín: úloha a miesto v liečbe infekcií dolných dýchacích ciest

  2016 / Sinopalnikov Alexander Igorevich

• Farmakoekonomická štúdia liečby bakteriálnej konjunktivitídy s antibakteriálnymi liekmi fluórchinolónov

  2011 / Kulikov A. Yu., Serpik V. G.

• Moxifloxacín v liečbe pneumónie získanej v komunite u dospelých: Čo je nové?

  2014 / A. I. Sinopalnikov

• Chemoterapia a chemoprofylaxia rickettsióz a koxielózy v súčasnosti

  2011 / Yakovlev E.A., Lukin E.P., Borisevich S.V.

Účinnosť levofloxacínu, loomefloxacínu a moxifloxacínu vs. Iné fluórchinolóny v experimentálnom mori kvôli FI + a FI - Kmene Yersiniapestis u myší albín

Študovala sa aktivita levofloxacínu, lomefloxacínu a moxifloxacínu proti 20 kmeňom FI + a 20 FI kmeňa Yersinia pestis. Ukázalo sa, že kmene sú vysoko citlivé na fluórchinolóny. V pokusoch na myšiach subkutánne infikovaných suspenziou kmeňov 231 FI + a 231 FI Y. pestis v dávke asi 1000 LD50 (104 mikrobiálnych buniek) bola ED50 levofloxacínu a moxifloxacínu nezávislá od 5,5 do 14,0 mg / kg. fenotypu infekčnej kultúry a lomefloxacínu bol 18,5 mg / kg. Odhad vplyvu hodnoty infekčnej dávky patogénu na výsledky experimentálnej morovej liečby terapeutickou dávkou ekvivalentnou ľudskej dávke ukázal vysokú účinnosť fluórchinolónov (index účinnosti 104). Ošetrenie počas 7 dní poskytlo 90 až 100% prežitie zvierat. Profylaktické použitie lomefloxacínu (za 5 hodín 5 dní) bolo menej účinné (70 - 80% prežívajúcich) u zvierat infikovaných antigénom zmeneným (FI -) variantom patogénu. Levofloxacín a moxifloxacín poskytli 90 až 100 percentné prežitie zvierat liečených počas 5 dní bez ohľadu na fenotyp patogénu. Štúdia preukázala, že použitie levofloxacínu, lomefloxacínu a moxifloxacínu bolo prospešné pre profylaxiu a liečbu experimentálneho moru.

Text vedeckej práce na tému „Účinnosť levofloxacínu, lomefloxacínu a moxifloxacínu v porovnaní s inými fluórchinolónmi na experimentálnom mori bielej myši spôsobenom kmeňmi fi + a fi patogénu“

PÔVODNÉ VÝROBKY

Účinnosť levofloxacínu, lomefloxacínu a moxifloxacínu v porovnaní s inými fluórchinolónmi na experimentálnom mori bielej myši spôsobenom kmeňmi FI + a FI patogénu

I. V. RYZHKO, R. I. TSURAEVA, B. I. ANISIMOV, A. V. TRISHINA

Výskumný ústav proti moru, Rostov na Donu

Účinnosť levofloxacínu, loomefloxacínu a moxifloxacínu vs.

Iné fluórchinolóny v experimentálnom mori kvôli FI + a FI- kmeňom Yersiniapestis u myší albín

I. V. RYZHKO, R. I. TSURAEVA, B. I. ANISIMOV, A. V. TRISHINA Výskumný morový inštitút, Rostov na Done

Študovali sme aktivitu levofloxacínu, lomefloxacínu a moxifloxacínu proti 20 FI + a 20 FI "kmeňov Yersinia pestis. Zistilo sa, že všetky kmene použité v experimentoch sú vysoko citlivé na fluórchinolóny. Keď sú myši subkutánne infikované suspenziou kmeňov Y. pestis 231 FI + a približne 231 1000 LD50 (104 mikrokl. Buniek) Hodnoty ED50 levofloxacínu a moxifloxacínu boli 5,5 - 14,0 mg / kg bez ohľadu na fenotyp infekčnej kultúry a lomefloxacín - 18,5 mg / kg Vyhodnotenie účinku infekčných dávok patogénu na účinnosť liečby experimentálny mor s použitím terapeutickej dávky ekvivalentnej ľudskej dávke ukázal vysokú účinnosť fluórchinolónov (index účinnosti - 104). Liečba infekcie počas 7 dní zabezpečila prežitie 90 - 100% zvierat. Profylaktické použitie lomefloxacínu (po 5 hodinách - 5 dňoch) bolo menšie účinný (70-80% prežívajúcich myší) proti infekcii spôsobenej antigénnym (FI-) variantom patogénu. Levofloxacín a moxifloxacín o zaistili 90-100% prežitie zvierat v 5-dennom kurze, bez ohľadu na fenotyp infikujúceho kmeňa patogénu. Štúdia ukázala, že použitie levofloxacínu, lomefloxacínu a moxifloxacínu je sľubné pri prevencii a liečbe experimentálneho moru.

Kľúčové slová: experimentálny mor, biele myši, levofloxacín, lomefloxacín, moxifloxacín.

Študovala sa aktivita levofloxacínu, lomefloxacínu a moxifloxacínu proti 20 kmeňom FI + a 20 FI- kmeňa Yersinia pestis. Ukázalo sa, že kmene sú vysoko citlivé na fluórchinolóny. V pokusoch na myšiach subkutánne infikovaných suspenziou kmeňov 231 FI + a 231 FI- z Y. pestis v dávke približne 1000 LD50 (104 mikrobiálnych buniek) bola ED50 levofloxacínu a moxifloxacínu 5,5 až 14,0 mg / kg nezávisle od infekčného Kultivačný fenotyp a fenotyp lomefloxacínu bol 18,5 mg / kg. Odhad vplyvu hodnoty infekčnej dávky patogénu na výsledky experimentálnej morovej liečby terapeutickou dávkou ekvivalentnou ľudskej dávke ukázal vysokú účinnosť fluórchinolónov (index účinnosti 104). Liečba počas 7 dní poskytla 90 až 100% prežitie zvierat. Profylačné použitie lomefloxacínu (za 5 hodín - 5 dní) bolo menej účinné (70 - 80% prežívajúcich) u zvierat infikovaných antigénom zmeneným (FI-) variantom patogénu. Levofloxacín a moxifloxacín poskytli 90 až 100 percentné prežitie zvierat liečených počas 5 dní bez ohľadu na fenotyp patogénu. Štúdia preukázala, že použitie levofloxacínu, lomefloxacínu a moxifloxacínu bolo prospešné pre profylaxiu a liečbu experimentálneho moru.

Kľúčové slová: experimentálny mor, albínové myši, levofloxacín, lomefloxacín, moxifloxacín.

úvod

Fluórchinolóny sa v súčasnosti široko používajú na klinike na liečenie infekcií rôznych etiológií. Účinnosť ciprof-loxacínu, pefloxacínu a ofloxacínu sa preukázala na experimentálnom mori bielej myši spôsobenom virulentnými kmeňmi

Adresa pre korešpondenciu: 344002 Rostov na Donu, ul. M. Gorky. 117/40. RostNIPCHI

patogén, oba kompletne antigénne (I + fenotyp) a stratili schopnosť produkovať kapsulárny antigén - frakcia I (I - fenotyp). Vysokú účinnosť ciprofloxacínu pri pokusoch so subkutánnou a aerogénnou infekciou zvierat dokázali zahraniční vedci. Existujú informácie o úspešnom použití ciprofloxacínu pri komplexnej liečbe morových pacientov.

Tabuľka 1. Porovnávacie údaje na stanovenie hodnôt ED50 fluórchinolónov v experimentálnom moru bielych myší spôsobených izogénnymi kmeňmi morového mikróbu s FI + a FI-fenotypom

Antibakteriálne liečivo

Denná ^ I dávka prípravku

Y.pestis 231, fenrtyp

hodnota ED50, interval spoľahlivosti, mg / kg

lomefloxacin

levofloxacín

moxifloxacín

ciprofloxacín

ofloxacín

pefloxacín

0.0 mld-0.125-0.25-0.5

0.0 mld-0.125-0.25-0.5

0,125-0,25-0,5-1,0

0.04-0.08-0.1b-0,32

0.0 mld-0.125-0.25-0.5

0,125-0,25-0,5-1,0

3,0-b, 25 - 12,5 - 25,0

3,0-b, 25 - 12,5 - 25,0

6.25-12.5-25.0-50.0 2.0-4.0-8.0-1b, 0

3,0-b, 25 - 12,5 - 25,0

6.25-12,5-25,0-50,0

7,5 (nie def.)

5,5 (nie def.)

19.0 (15,0+25,0)

7,0 (nedefinované) 14 (3,5 + 28,5)

29,0 (21,0+37,0)

Vysoká účinnosť fluórchinolónov a ich prijateľné náklady robia z tejto skupiny liekov najsľubnejšiu zásobu zdravotníckych zariadení rezervou antibakteriálnych liekov v prípade chorôb prírodného moru (infekcia, infekcia v prírodných ohniskách moru) a umelého (bioterorizmus) pôvodu s hrozbou jej antropogénneho šírenia (MU 3,4). 0,1030 - 01).

Účinnosť novších fluórchinolónov - levofloxacínu, lomefloxacínu a moxifloxacínu pri morových infekciách sa neskúmala. Vyššie uvedené lieky môžu rozšíriť arzenál liekov používaných na prevenciu a liečbu moru. Je to veľmi dôležité, pretože v poslednej dobe sa stále viac a viac uvádza izolácia kmeňov morového mikroorganizmu rezistentných na antibiotiká, vrátane detekcie kultúr Yersinia pestis s R-plazmidmi (incC, incP) viacnásobnej rezistencie na streptomycín, tetracyklíny, kanamycín, ampicilín, sulfonamidy, spektinomycín. ...

Cieľom tejto štúdie bolo študovať antibakteriálnu aktivitu lomefloxacínu, levofloxacínu a moxifloxacínu in vitro proti kmeňom FI + a FI- morového mikróbu a ich účinnosť v porovnaní s inými fluórchinolónmi v experimentálnych moroch bielej myši spôsobených patogénom s iným fenotypom.

materiál a metódy

Kmene. V pokusoch in vitro sa použilo 20 kmeňov Y. pestis, ktoré produkovali kapsulárny antigén FI +, a 20 kmeňov s FI-fenotypom. Na infikovanie bielych myší sa odobrali virulentné izogénne kmene morového patogénu - Y. pestis 231 a Y. pestis 231 FI. Kmeň Y. pestis 231 FI- si zachoval typický plazmidový profil, ale stabilne stratil schopnosť produkovať FI antigén.

Antibiotiká: lomefloxacín (Searle, Francúzsko), levofloxacín (Hoechst, Nemecko), moxifloxacín (Bayer, Nemecko), ciprofloxacín (Bayer, Nemecko), ofloxacín (Hoechst, Nemecko), pefloxacín (Reddy's Lab.LTD, India).

Minimálna inhibičná koncentrácia (MIC) liečiv bola stanovená pomocou metódy dvojnásobného sériového riedenia antibakteriálnych látok v agare Hottinger, pH 7,2 ± 0,1. Dávka inokula bola n ^ 106 CFU / ml podľa

štandardný zákal. Citlivosť sa hodnotila v súlade s kritériami vyvinutými pre rodinu Egobayenaceae (MUK 4.2.1890-04).

Stanovenie hodnôt efektívnej dávky pre 50% zvierat (ED50) antibakteriálnych liekov sa uskutočnilo na bielych myšiach infikovaných subkutánne dávkou 104 mikrónov. cl. (~ 1000 LD50). Zvieratá (6 myší v skupine) boli ošetrené 4 dávkami fluórchinolónov (v priebehu 5 dní). Trvanie experimentu bolo 30 dní s bakteriologickou kontrolou výťažnosti.

Vyhodnotenie účinku veľkosti infekčnej dávky morového patogénu (101-102-103-104 mikrokl. Buniek) na účinnosť profylaktického použitia antibakteriálnych liekov sa študovalo na bielych myšiach s použitím jednej terapeutickej dávky, ktorá sa rovná priemernej dennej dávke pre človeka. Kontrolné zvieratá infikované rovnakými dávkami patogénu neboli ošetrené. Hodnoty letálnej dávky pre 50% zvierat sa vypočítali LD50 kultúry v experimente a kontrole, nasledovalo stanovenie indexu účinnosti (IE), t.j. pomer hodnôt LD50 v experimente k hodnotám LD50 v kontrole.

Vyhodnotenie terapeutickej účinnosti antibakteriálnych liekov sa uskutočnilo na bielych myšiach subkutánne infikovaných suspenziou dennej agarovej kultúry v dávke 104 mikrónov. cl. (~ 1000 LD50). Na profylaktické účely sa fluórchinolóny použili 5 hodín po infekcii, raz denne (priebeh 5 dní), na terapeutické účely, 24 hodín po infekcii (priebeh 7 dní). Liečivá sa podávali v dávkach zodpovedajúcich priemerným denným dávkam u ľudí. Každá skupina použila 20 zvierat. Obdobie pozorovania bolo 30 dní s bakteriologickou kontrolou vyliečenia. Štatistické spracovanie výsledkov sa uskutočnilo podľa tabuliek A. Ya Boyarského.

Intraperitoneálne podávanie suspenzie hydrokortizónu (5 mg / myš) prežívajúcim zvieratám sa použilo ako ďalšia kontrola na sanáciu makroorganizmu z infekčného agens. Obdobie pozorovania bolo 14 dní.

Výsledky a diskusia

Štúdium citlivosti na fluórchinolóny 20 kmeňov U. pe & I5 I + a 20 kmeňov U. pvziiis I "(vrátane 231 a 231 I") ukázalo, že bez ohľadu na fenotyp boli všetky kultúry patogénu vysoko citlivé na lomefloxacín a levofloxacín. Súčasne sa hodnoty MIC týchto liekov nelíšili od MIC ciprofloxacínu (0,01-0,02 mg / l). Hodnoty MIC ofloxacínu boli 0,04-0,08 mg / l, zatiaľ čo pefloxacín a moxifloxacín boli mierne vyššie - 0,16 až 0,32 mg / l.

stôl 1 ukazuje hodnoty ED50 lomef-loxacínu, levofloxacínu a moxifloxacínu v porovnaní s ED50 ciprofloxacínu, ofloxacínu a pefloxacínu získaného pri pokusoch na bielych myšiach subkutánne infikovaných

PÔVODNÉ VÝROBKY

Tabuľka 2. Porovnávacie hodnotenie indexov účinnosti (IE) poskytované profylaktickým použitím fluórchinolónov v experimentálnom mori bielej myši spôsobenom patogénom s FI + a FI-fenotypom

Ohromujúci, io) a. Antibacterial ^ napa ^ Y. pestis 231, phegotype

mic. cl. trvanie n |) a \\ іmemeііya, FI + FI-

hodnota pomeru dávky v pomere IE v pomere k hodnote IE

„vč. naornux YOD50.“ iiic.ia havsh ^ LD50.

myši chimu kurča |). myši chimu kurča |).

účtované kl. účtované kl.

101 lomefloxacín, 5 dní, 125,0 mg 0 / b\u003e 104 104 0 / b\u003e 104 104

101 levofloxacín, 5 dní, 125,0 mg 0 / b\u003e 104 104 0 / b\u003e 104 104

101 Moxifloxacín 5 dní, 100 mg 0 / b\u003e 104 104 0 / b\u003e 104 104

101 Ciprofloxacín, 5 dní, 100 mg 0 / b\u003e 104 104 0 / b\u003e 104 104

101 Ofloxacín, 5 dní, 100 mg 0 / b\u003e 104 104 0 / b\u003e 104 104

101 Kontrola (bez ošetrenia) 4/4 3 - 3/4 5 -

~ 1000 LD50 U.rzSh 231 a jeho izogénny variant 231 I-. Hodnoty ED50 lomefloxacínu, ciprofloxacínu, pefloxacínu a moxifloxacínu pre kmeň patogénov s fenotypom I boli vyššie ako pre počiatočný izogénny kmeň, kompletne vyjadrené antigénom. Pokiaľ ide o levofloxacín, nezistili sa žiadne rozdiely v jeho účinnosti v závislosti od fenotypu infikujúceho kmeňa. To isté možno povedať o ofloxacíne (pozri tabuľku 1). Malo by sa zdôrazniť, že hodnoty ED50 (mg / kg) pre všetky lieky brané do štúdie boli rádovo nižšie ako dávky ekvivalentné denným dávkam u ľudí.

Hodnotenie vplyvu kontaminujúcich dávok U. rvziviz 231 I + a 231 I- (101-102-103-104 mikrónov) na index účinnosti antibakteriálnych liekov (lomefloxacín, levofloxacín, moxifloxacín, ciprofloxacín, ofloxacín) použitých pri profylaxii (začiatok liečby) 5 hodín po infekcii v priebehu 5 dní) v dávkach ekvivalentných denným dávkam u ľudí sa opäť preukázala vysoká účinnosť fluórchinolónov (IE bola 104) (tabuľka 2).

Záverečnou fázou štúdie bolo štúdium účinnosti lomefloxacínu, levofloxacínu a moxifloxacínu pri prevencii a liečbe experimentálneho moru,

nazývaná subkutánna infekcia zvierat ~ 1000 LD50 Urvzyz 231 I + a 231 I- (tabuľka 3). Použili sa dve terapeutické dávky každého liečiva. Lomefloxacín v 5-dňovej profylaxii experimentálneho moru bielej myši spôsobeného pôvodným kmeňom U. pryzis 231 chránil všetky zvieratá pred smrťou. V prípade moru spôsobeného kmeňom patogénu s fenotypom I sa profylaktická účinnosť lieku mierne znížila (70 - 80% pozostalých). Osamelé zvieratá uhynuli 15. až 17. deň izolovaním kultúry. Ošetrenie prežívajúcich zvierat hydrokortizónom (5 mg / myš) nepreukázalo žiadnu smrť zvierat v skupinách myší infikovaných kmeňom U. rsis 231. V skupine bielych myší predtým infikovaných U. rsis 231 I- bola po podaní hydrokortizónu zaznamenaná smrť jednotlivých zvierat (4%). izoláciou kultúry morového mikróbu. To naznačuje, že použitie lomefloxacínu počas 5 dní nevedie vždy k úplnej eradikácii morového patogénu z organizmu zvierat infikovaných U. parsis 231 I-, čo si vyžaduje predĺženie priebehu profylaktického použitia až na najmenej 7 dní. Toto liečivo si zachovalo vysokú aktivitu (100% preživších) pri liečbe (7 dní) experimentálneho moru u bielych myší, bez ohľadu na fenotyp infikujúceho kmeňa (pozri tabuľku 3).

Tabuľka 3. Účinnosť profylaktického a terapeutického použitia lomefloxacínu, levofloxacínu a moxifloxacínu v experimentálnom mori bielej myši spôsobenom ~ 1 000 LD50 izogénnych kmeňov morového mikróbu 231 a 231 F | ■

Príprava, spôsob podania Denná dávka npenapaia Mikrobiálny mikroorganizmus Stam, fetotyp

mg / myš mg / kg 231 231 FI "chi ^ TO prežívajúcich myší,% + J95

Prevencia (kurz 5 dní)

Lomefloxacín, vo vnútri 1,25 b 2,5 100 80 + 18

2,5 125,0 100 70+21

Levofloxacín, vo vnútri 1,25 b 2,5 100 90 + 14

2,5 125,0 100 100

2,0 100,0 100 100

Liečba (kurz 7 dní)

Lomefloxacín, vo vnútri 1,25 b 2,5 100 100

2,5 125,0 100 100

Levofloxacín, vo vnútri 1,25 b 2,5 95 + 10 90 + 14

2,5 125,0 100 100

Moxifloxacín orálne 1,0 50,0 100 100

2,0 100,0 100 100

Kontrola bez spracovania 0 (3,8) 0 (5,1)

Levofloxacín a moxifloxacín sa za rovnakých experimentálnych podmienok ukázali ako vysoko účinné lieky pri prevencii a liečbe experimentálneho moru u bielych myší (90 - 100% preživších) infikovaných pôvodným kmeňom morového mikróbu a variantom, ktorý stratil schopnosť produkovať FI. Následné podávanie hydrokortizónu nespôsobilo smrť zvierat a neizolovali sa žiadne kultúry patogénu.

Preto fluórchinolóny s predĺženým účinkom - levofloxacín, lomefloxacín a moxifloxacín môžu slúžiť ako alternatíva k použitiu ciprofloxacínu, ofloxacínu a pefloxacínu s hrozbou antropogénneho šírenia moru. Levofloxacín a moxifloxacín sú účinnejšie ako lomefloxacín v experimentálnom mori bielych myší spôsobenom antigénnym kmeňom morového mikróbu (FI-fenotyp).

1. Pokiaľ ide o aktivitu v pokusoch in vitro, levofloxacín a lomefloxacín sa nelíšia

LITERATÚRA

1. Ryzhko IV, Shcherbanyuk AI, Dudaeva RI a kol., Porovnávacia štúdia fluórchinolónov a cefalosporínov tretej generácie pri prevencii a liečbe experimentálnych morov spôsobených typickými a sérologicky atypickými kmeňmi FI morového mikróbu. Antibiotics and Chemother 1997; 1: 12-16.

2. Samokhodkina ED, Shcherbanyuk AI, Ryzhko IV a ďalšie, Účinnosť ofloxacínu pri prevencii a liečbe experimentálneho moru spôsobeného prírodnými a antigénnymi kmeňmi patogénu. tamtiež; 2002; 3: 26-29.

3. Byrne W.R., Welkos S.L., Pitt M.L. a kol. Antibiotická liečba experimentálneho pneumonického moru u myší. Antimicrob Agents Chemother 1998; 42: 3: 675-681.

4. Russell P., Eley S. M., Green M. a kol. Účinnosť doxycyklínu a ciprofloxacínu proti experimentálnej infekcii Yersinia pestis. J. Antimicrob Chemother 1998; 41: 2: 301-305.

ciprofloxacín, sú o niečo lepšie ako loxacín a pefloxacín v porovnaní s kmeňmi morového mikróbu s I + a I-fenotypom. Moxifloxacín má nižšiu aktivitu ako levofloxacín a lomefloxacín a nelíši sa od pefloxacínu.

2. Index účinnosti všetkých študovaných fluórchinolónov je 104. Levofloxacín, lomefloxacín a moxifloxacín sú vysoko účinné (90 - 100% prežívajúcich zvierat) v prevencii a liečbe experimentálneho moru u bielych myší spôsobeného antigénne kompletným kmeňom morového mikróbu. Levofloxacín a moxifloxacín sú účinnejšie ako lomefloxacín v päťdňovej profylaxii experimentálneho moru spôsobeného kmeňom patogénu s fenotypom I (90 - 100% prežívajúcich zvierat).

3. Levofloxacín, moxifloxacín a lomefloxacín sú sľubné ako alternatívy k ciprofloxacínu, ofloxacínu a pefloxacínu na núdzovú prevenciu a liečbu moru.

Dmitrovský A. M. Patogenéza, klinické prejavy, moderné princípy liečby a systém zdravotnej starostlivosti o pacientov s morom: autorský abstrakt. dis. ... Dr. med. vied. Almaty, 1997; 44.

Galimand M., Guiyoule A., Gerbaud G. a kol. Viacnásobná rezistencia na Yersinia pestis sprostredkovaná prenosným plazmidom. The New Engl J Med 1997; 337; 10: 677-680.

Ashmarin I.P., Vorobiev A.A. Štatistické metódy v mikrobiologickom výskume. L.: 1962; 177.

Paget Y. E., Barnes Y. M. Testy toxicity // Hodnotenie farmakologických aktivít farmaceutických aktivít. London, 1964; 1: 135 - 167.

Boyarsky A. Ya. Štatistické metódy experimentálneho lekárskeho výskumu. M: 1955; 262.

Podľa najnovších lekárskych štatistík sa šírenie prostatitídy a jej formy v poslednom čase začali zvyšovať. Dôvody tejto situácie možno nazvať mnohými faktormi, medzi ktorými hlavné miesto je neuspokojivý postoj človeka k jeho zdraviu, zlá ekológia, nekvalitné potraviny atď.

Preto nie je prekvapujúce, ako vážne musia farmakológovia pracovať, aby pacientom ponúkli najnovšie a najúčinnejšie lieky na liečbu prostatitídy. Medzi nimi je aj Levofloxacín - antibiotikum novej generácie so širokým spektrom účinku.

Tento typ lieku, ako je Amoxiclav, patrí k antibiotikám so širokým spektrom účinku a je ideálny na systémové liečenie rôznych chorôb vrátane prostatitídy (akútnej, chronickej, bakteriálnej).

Forma uvoľňovania liečiva sú tablety alebo injekčné roztoky.Akákoľvek forma lieku sa rýchlo vstrebáva do krvného riečišťa, ovplyvňuje telo na bunkovej úrovni a cielená akcia lieku vám umožňuje účinne zabíjať celé kolónie škodlivých mikroorganizmov. Pre ľudí, ktorí trpia infekčnými a bakteriálnymi chorobami, bude oveľa lacnejšie kúpiť taký liek ako kúpiť iné synonymá a antibiotické náhrady, ktoré majú tiež vedľajšie účinky a kontraindikácie.

Analógy levofloxacínu majú nasledujúce vlastnosti:

• Majú široký a aktívny rozsah účinkov na organizmus.
• Sú schopní rýchlo preniknúť do tkaniva prostaty.
• Vykazujú vysoký stupeň aktivity a cielené konanie.

Je dôležité to vedieť

Predtým, ako začnete liek užívať, prečítajte si všetky informácie, ktoré Vám ponúkajú pokyny na jeho užívanie. Rovnako ako akékoľvek iné antibiotikum, domáce alebo dovážané, môže mať Levofloxacín vedľajšie účinky a individuálnu neznášanlivosť.

Dnes si môžete vybrať nielen levofloxacín, analógy tohto lieku, podobné zložením, účinkom a uvoľňovacou formou, sú na trhu uvádzané vo veľkých množstvách.

Tavanik - rovnaké účinné antibiotikum, ktoré je predpísané na rôzne choroby. Vyznačuje sa vysokým stupňom liekovej aktivity a dopadom na skupiny škodlivých mikroorganizmov, jej použitie umožňuje získať pozitívne výsledky liečby v čo najkratšom čase liečby. Cena produktu závisí od formy uvoľnenia: tablety je možné kúpiť od 600 rubľov, injekčný roztok, to vás bude stáť 1620 rubľov.

ciprofloxacín Výraz "účinné antibiotiká" sa vzťahuje na aktívne antibiotiká so širokým spektrom účinku. Používa sa na liečbu infekčných chorôb vnútorných orgánov a tkanív, najmä genitourinárneho systému. Liečivo sa vyrába v rôznych formách, napríklad sú to očné kvapky, suspenzie a roztoky na injekcie, tablety a kapsuly. Náklady na antibiotikum sú nízke, od 18 rubľov a táto lekáreň vám môže ponúknuť každá lekáreň.

Popri uvedených ruských analógoch existujú na trhu aj zahraničné analógy levofloxacínu, ktoré môžu poraziť akékoľvek infekčné ochorenie.

Eleflox, vyrábaný indickou farmaceutickou spoločnosťou, sa aktívne používa na liečenie rôznych foriem prostatitídy, inhibuje aktivitu škodlivých mikroorganizmov. Používa sa pri systémovej liečbe, pri ktorej ochorenie rýchlo reaguje na liečbu.

Glevo - produkt indickej farmakológie so širokým spektrom účinku, vynikajúci pri liečbe všetkých foriem prostatitídy.

Levofloxacín patrí do skupiny fluórchinolov. Do rovnakej skupiny s účinnou látkou levofloxacín patrí:

• Glevo.
• Eleflox.
• Ciprofloxacín.

Všetky antibiotiká v tejto skupine sú veľmi účinné pri liečení prostatitídy. Preto váš výber liečiva môže byť ovplyvnený iba prítomnosťou individuálnej neznášanlivosti na zložky jednej z nich, závažnosťou choroby, pri ktorej je potrebné uplatniť komplexnú liečbu, pri ktorej nie všetky antibiotiká môžu byť kompatibilné s inými liečivami. Všetky lieky majú podrobné pokyny, po prečítaní ktorých zistíte, aký vedľajší účinok možno očakávať, aká kontraindikácia môže vo vašom prípade ovplyvniť výber lieku.

Tavanic alebo Levofloxacin, ktorý je lepší?

Ako sme už uviedli, obidve tieto lieky patria do skupiny fluórchinolov s účinnou látkou - levofloxacínom, ktorý rýchlo vstupuje do krvného riečišťa, potom ho odoberá plazma a distribuuje sa do všetkých tkanív tela.

Liek Levofloxacín má aktívny účinok na rôzne tkanivové oblasti postihnuté škodlivými mikroorganizmami a pôsobí priamo na bunkovej úrovni, čo urýchľuje liečbu a poskytuje pozitívne výsledky. Pri prostatitíde môžu byť v tele prítomné rôzne skupiny baktérií, ktoré ovplyvňujú orgán a spôsobujú ochorenie: anaeróbne grampozitívne a gramnegatívne, jednoduché mikroorganizmy a chlamýdie. So všetkými týmito „škodcami“ bojuje droga veľmi efektívne.

Tavanik je antibiotikum najnovšej generácie s vysokou mierou účinnosti pri liečbe chorôb rôznych vnútorných orgánov, kostného tkaniva.

Liečivo je levofloxacín, pomocná látka - krospovidón, celulóza, oxid titaničitý, makrogol 8000, červená a žltá oxid železitý. Pri užívaní drogy jej koncentrácia v krvi trvá dosť dlho.

Antibakteriálne liečivo poskytuje najrýchlejšie a najpozitívnejšie výsledky pri liečbe rôznych foriem prostatitídy, od miernych po chronické, pretože ovplyvňuje tkanivové bunky, ich membrány a steny. Je zvlášť účinný pri komplexnej liečbe, pretože jeho aktívna a aktívna zložka - levofloxacín, dobre interaguje s inými liekmi.

Poznámka

Ak porovnáme tavanic alebo levofloxacín, ktorý je lepší, potom má prvý liek menej vedľajších účinkov a má rýchlejší účinok a jeho spektrum účinku je omnoho širšie.

V porovnaní s nákladmi na lieky je možné poznamenať, že si môžete kúpiť levofloxacín za cenu 77 rubľov a Tavanik - od 590 rubľov.

Najčastejšie, keď lekár predpíše priebeh liečby týmto liekom, pacientovi sú predpísané 2 dávky.

Priemerná denná dávka lieku v každej dávke sa pohybuje od 500 ml do 1 g, v závislosti od formy choroby, v ktorej sa nachádza prostata. Ak sú predpísané injekcie, potom je denná dávka tekutiny od 250 do 500 ml, v závislosti od závažnosti ochorenia. Liek sa užíva bez ohľadu na príjem potravy. sliznica rýchlo absorbuje látky liečiva.

Je dôležité to vedieť

Pri miernejších formách prostatitídy, ako aj pri ochoreniach, ktoré ovplyvňujú priedušieky, môže liečba trvať od 14 do 28 dní. V tomto prípade je denná dávka v rozsahu od 500 ml do 1 g.

Ak sa rozhodnete, či je liek Tavanic alebo Levofloxacín lepší, pomôže vám váš lekár, ktorý vyberie optimálne antimikrobiálne liečivo na účinnú liečbu.

Levofloxacín verzus Ciprofloxacín: porovnávacie hodnotenie liekov

Dnes si na trhu môžete kúpiť drogu, ako je napríklad Ciprofloxacín, ktorý tiež patrí do skupiny fluórchinolov.

Liek má široké spektrum účinku, inhibuje životne dôležitú činnosť rôznych mikroorganizmov, rýchlo vstupuje do krvného riečišťa, je distribuovaný v tkanivách tela a akákoľvek infekcia sa na takúto liečbu hodí.

Lekár vám predpíše liek, ktorý vypočíta dennú dávku lieku.

Liečba môže trvať od 1 do 4 týždňov, v závislosti od stupňa ochorenia.

Ak vezmeme do úvahy levofloxacín a ciprofloxacín, rozdiel spočíva v tom, že prvý liek je účinnejší a môže interagovať s inými liekmi, zatiaľ čo ciprofloxacín pod vplyvom iných liekov môže znížiť jeho koncentráciu a aktivitu, čo oneskoruje priebeh liečby.

Obidve lieky, Levofloxacín a Ciprofloxacín, sú antibiotiká, ktoré by sa mali užívať len na odporúčanie lekára, ktorý posudzuje každý prípad individuálne.

Hlavný rozdiel medzi týmito dvoma antibiotikami je účinná látka: v prvom lieku je levofloxacín a v druhom je toloxacín. Pôsobením Ofloxacínu nie je možné ničiť všetky skupiny baktérií, pretože mikroorganizmy majú rôzny stupeň citlivosti na ofloxacín, preto sa môže liečba prostatitídy líšiť v dôsledku príčin ochorenia a účinnosť liečby sa môže tiež líšiť.

Levofloxacín Astrafarm: opis lieku a jeho charakteristické znaky

Nie je to tak dávno, čo sa v lekárňach objavil nový liek - Levofloxacín Astrafarm (vyrobený na Ukrajine), ktorý patrí k chinolom, je širokospektrálne antibiotikum s účinnou látkou - levofloxacín. Povaha účinku je spôsobená skutočnosťou, že kompozícia obsahuje aktívny izomér ofloxacínu, s veľmi vysokou pohyblivosťou je mechanizmus účinku baktericídny.

Charakteristické znaky Levofloxacínu

Levofloxacín Astrapharm je schopný inhibovať aktivitu grampozitívnych a gramnegatívnych mikróbov, zatiaľ čo Levofloxacín pôsobí na všetky skupiny baktérií.

Levofloxacín Astrapharm sa najčastejšie používa na účinnú liečbu chronickej bakteriálnej prostatitídy.

Počas liečby levofloxacínom je pozitívna dynamika pozorovaná už v polovici liečby, a to bez ohľadu na formu ochorenia.

Ak hovoríme o blistri Levofloxacín Astrafarm, potom je účinnejší pri liečbe miernych a stredne ťažkých foriem prostatitídy.

Bez ohľadu na to, čo sa rozhodnete pri liečbe prostatitídy, musíte pamätať na to, že iba systematická a dobre zvolená liečba môže poskytnúť pozitívnu dynamiku a výsledky.

Skupina fluórchinolónov, ku ktorej patrí antibiotikum Ciprofloxacín, sa objavila pomerne nedávno. Prvá droga tohto typu sa začala užívať až v 80. rokoch. Antibakteriálne látky tejto triedy boli predtým predpisované iba na infekcie močových ciest. Ale teraz, vzhľadom na ich širokú antimikrobiálnu aktivitu, sú fluórchinolóny, vrátane antibiotika Ciprofloxacín, predpísané pre bakteriálne patológie, ktoré sa ťažko liečia alebo s nezisteným patogénom.

Mechanizmus baktericídneho pôsobenia tohto liečiva je založený na prenikaní patogénneho mikroorganizmu cez bunkovú membránu a účinku na reprodukčné procesy.

Fluórchinolóny inhibujú syntézu bakteriálnych enzýmov, ktoré určujú skrúcanie reťazca DNA okolo jadrovej RNA, jedná sa o topoizomerázu typu I v gramnegatívnych baktériách a topoizomerázu triedy IV v grampozitívnych baktériách.

Antibiotikum Ciprofloxacín je účinné proti širokému spektru baktérií, ktoré sú odolné voči pôsobeniu väčšiny antimikrobiálnych liekov (Amoxicilín a jeho účinnejší analóg Amoxiclav, Doxycyklín, Tetracyklín, Cefpodoxím a ďalšie).

Ako je uvedené v návode na použitie, takéto bakteriálne kmene sú citlivé na pôsobenie ciprofloxacínu:

• zlatý a saprofytický stafylokok;
• pôvodca antraxu;
• streptokok;
• legionella;
• meningokokmi;
• yersinia;
• gonokok;
• haemophilus influenzae;
• moraxella.

Escherichia coli, enterokoky, pneumokoky a niektoré kmene proteínov majú strednú citlivosť. Odolné voči antibiotikám Ciprofloxacín, mykoplazma a ureaplazma, listéria a ďalšie, zriedka nájdené baktérie.

Liek patrí do fluórchinolónov druhej generácie, zatiaľ čo jeho analóg tej istej skupiny, nemenej bežný levofloxacín, patrí do tretej generácie a používa sa skôr na liečbu chorôb dýchacích ciest.

Výhodou antibiotika ciprofloxacínu je široká škála dávkovacích foriem. Takže na liečenie bakteriálnych očných infekcií na zníženie rizika systémových vedľajších účinkov je liek predpísaný vo forme očných kvapiek. Pri závažných ochoreniach sú potrebné injekcie ciprofloxacínu alebo skôr infúzie, štandardná dávka je 100 mg - 200 mg / 100 ml. Po normalizácii stavu pacienta sa pacient prevedie na tablety (sú k dispozícii s koncentráciou aktívnej zložky 250 a 500 mg). Cena lieku sa teda tiež líši.

Hlavnou zložkou lieku je ciprofloxacín, prítomnosť pomocných látok závisí od špecifickej formy uvoľňovania antibiotík. V infúznom roztoku je to vyčistená voda a chlorid sodný, v očných kvapkách - rôzne rozpúšťadlá a stabilizátory, v tabletách - mastenec, oxid kremičitý, celulóza.

Antibiotikum Ciprofloxacín sa predpisuje deťom od 5 rokov a dospelým na liečbu nasledujúcich chorôb:

• lézie dolných dýchacích ciest, vrátane pneumónie, spôsobené flórou citlivou na fluórchinolóny;
• oRL infekcie - orgány vrátane angíny pectoris, zápalu stredného ucha, zápalu dutín;
• choroby močového ústrojenstva, napríklad cystitída, pyelonefritída, uretritída, kvapavka, bakteriálna prostatitída, adnexitída;
• rôzne črevné infekcie (shigelóza, salmonelóza, tyfus, cholera, enteritída, kolitída);
• sepsa, peritonitída;
• infekcie postihujúce pokožku, mäkké tkanivá, kosti a chrupavky, bakteriálne komplikácie po popáleninách;
• antrax;
• brucelóza;
• yersinióza;
• borelióza;
• tuberkulóza (ako súčasť komplexnej terapie);
• špecifická profylaxia bakteriálnych infekcií u imunokompromitovaných pacientov s HIV alebo AIDS alebo použitie cytostatík.

Vo forme očných kvapiek sa antibiotikum Ciprofloxacín predpisuje na infekcie sliznice orgánov zraku. Podľa odborníkov doteraz nebol identifikovaný žiadny prípad rozvoja rezistencie bakteriálnej flóry na pôsobenie lieku. Ale fluórchinolóny sú klasifikované ako nebezpečné lieky, takže sa nepovažujú za lieky prvej línie na liečbu nekomplikovaných bakteriálnych infekcií.

Ciprofloxacín intramuskulárne a vo forme očných kvapiek a tabliet

Pri perorálnom podaní sa antibiotikum absorbuje dostatočne rýchlo, hlavne k týmto procesom dochádza v dolných častiach tráviaceho traktu. Maximálna koncentrácia sa dosiahne za hodinu a pol po použití tablety ciprofloxacínu. Všeobecná biologická dostupnosť lieku je vysoká a je asi 80% (presné ukazovatele koncentrácie aktívnej zložky v tele závisia od odobratej dávky).

Absorpciu antibiotika ovplyvňujú iba mliečne výrobky, preto sa odporúča počas liečby ich vylúčenie zo stravy. Pokiaľ ide o zvyšok, príjem potravy spomaľuje asimiláciu ciprofloxacínu, ale ukazovatele biologickej dostupnosti sa nemenia.

Aktívna zložka liečiva sa viaže na plazmatické proteíny iba o 15 - 20%. Antibiotikum je v zásade koncentrované v orgánoch malej panvy a brušnej dutiny, v slinách, lymfoidnom tkanive nosohltanu, pľúcach. Ciprofloxacín sa nachádza aj v tkanive synoviálnej tekutiny, kosti a chrupavky.

Liek vstupuje do miechového kanálika v malom množstve, takže nie je prakticky predpísaný na lézie centrálneho nervového systému. Približne jedna tretina celkovej dávky ciprofloxacínu sa metabolizuje v pečeni, zvyšok sa vylučuje obličkami v nezmenenej forme. Polčas je 3 - 4 hodiny.

Presné množstvo predpísaného lieku, ako aj dĺžka liečby, závisí od mnohých faktorov. V prvom rade je to stav pacienta. Štandardným odporúčaním pre akékoľvek antibakteriálne činidlo je pokračovať v užívaní najmenej tri dni potom, ako sa teplota vráti do normálu. To sa týka tak perorálnych foriem, ako aj intramuskulárneho použitia ciprofloxacínu.

Pre dospelých je dávka lieku 500 mg dvakrát denne, bez ohľadu na príjem potravy.

Anotácia lieku naznačuje priemerné trvanie liečby:

• s chorobami dýchacích ciest - až dva týždne;
• s léziami tráviaceho systému od 2 do 7 dní, v závislosti od závažnosti klinického obrazu a pôvodcu infekcie;
• pri chorobách močového ústrojenstva trvá liečba prostatitídy najdlhšie - do 28 dní, na odstránenie kvapavky, dostatočnej jednorazovej dávky, s cystitídou a pyelonefritídou, liečba pokračuje až 14 dní;
• s infekciami kože a mäkkých tkanív - v priemere dva týždne;
• pri bakteriálnych léziách kostí a kĺbov je dĺžka liečby stanovená lekárom a môže trvať až 3 mesiace.

dôležitý

Závažný priebeh infekcie je indikáciou na zvýšenie dennej dávky pre dospelých na 1,5 g.

dôležitý

Maximálna denná dávka lieku v detstve by nemala prekročiť 1,5 g za deň.

Ciprofloxacín sa nepodáva intramuskulárne. Roztok antibiotika sa podáva iba intravenózne. Okrem toho sa jeho účinok vyvíja oveľa rýchlejšie ako účinok tabliet. Maximálna koncentrácia v krvnej plazme sa dosiahne po 30 minútach. Biologická dostupnosť roztoku ciprofloxacínu je tiež vyššia. Pri intravenóznych injekciách sa obličkami vylučuje takmer úplne bez zmeny v priebehu 3 až 5 hodín.

Na rozdiel od tabliet je pri mnohých nekomplikovaných bakteriálnych chorobách postačujúca jedna infúzia ciprofloxacínu. V tomto prípade je denná dávka pre dospelých 200 mg alebo dve injekcie počas dňa. Pre dieťa sa požadované množstvo lieku určuje pomerom 7,5 - 10 mg / kg na deň (ale nie viac ako 800 mg na deň).

Hotový infúzny roztok sa nevyrába v malých ampulkách, ale v 100 ml liekovkách je koncentrácia účinnej látky 100 alebo 200 mg. Liek sa môže použiť okamžite, nevyžaduje ďalšie riedenie.

Očné kvapky ciprofloxacínu sú určené na liečbu rôznych infekčných očných lézií (konjunktivitídy, blefaritídy, keratóz a vredov) spôsobených citlivou flórou. Droga je tiež predpísaná na prevenciu pooperačných a posttraumatických komplikácií.

Celkový objem fľaše s kvapkami je 5 ml, zatiaľ čo 1 ml roztoku obsahuje 3 mg aktívneho ciprofloxacínu. Pri stredne výrazných príznakoch choroby a na preventívne účely sa lieku predpisujú 1 - 2 kvapky do každého oka každé štyri hodiny. V prípade komplikovaných infekcií sa zvyšuje frekvencia užívania - postup sa opakuje každé dve hodiny.

Ofloxacín alebo Ciprofloxacín: čo je lepšie, iné analógy lieku, obmedzenia použitia

Použitie lieku je kategoricky kontraindikované počas tehotenstva a laktácie. Ciprofloxacín okrem toho ovplyvňuje tvorbu štruktúry kostí a chrupavkového tkaniva, preto sa predpisuje deťom mladším ako 18 rokov len z prísnych lekárskych dôvodov.

Kontraindikácie užívania lieku sú tiež zvýšené citlivosťou nielen na ciprofloxacín, ale aj na iné lieky zo skupiny fluórchinolónov.

Použitie antibiotika sa má vykonávať pod prísnym lekárskym dohľadom v prípade zhoršenej funkcie vylučovania obličiek, závažných ochorení centrálneho nervového systému. Ak sa použitie ciprofloxacínu začne po chirurgickom zákroku v celkovej anestézii, sledujte pulz a krvný tlak.

Na rozdiel od iných, bezpečnejších antibakteriálnych liekov z tejto triedy, napríklad penicilínov, je riziko nežiaducich reakcií počas liečby ciprofloxacínom vysoké.

Pacient je upozornený na nasledujúce možné vedľajšie účinky:

• porušenie jasnosti videnia a vnímania farieb;
• výskyt sekundárnej plesňovej infekcie;
• poruchy trávenia, sprevádzané zvracaním, nevoľnosťou, pálením záhy, hnačkou, zápalovými léziami črevnej sliznice, sú mimoriadne zriedkavé;
• závraty, bolesti hlavy, poruchy spánku, úzkosť a iné poruchy psychoemocionálneho stavu, niekedy kŕče;
• sluchové postihnutie;
• zrýchlenie srdcového rytmu, arytmie na pozadí nízkeho krvného tlaku;
• dýchavičnosť, zhoršená funkcia pľúc;
• poruchy hematopoetického systému;
• zhoršenie funkcie obličiek a pečene;
• vyrážky, svrbenie, opuch.

Ciprofloxacín sa nachádza v mnohých liekoch.

Takže namiesto tohto lieku môže lekár predpísať pacientovi tieto lieky:

• Tsiprolet (infúzny roztok, očné kvapky, tablety 250 a 500 mg);
• Betacyprol (očné kvapky);
• Quintor (tablety a infúzny roztok);
• Tsiprinol (okrem injekčného roztoku a bežných tabliet existujú aj kapsuly s predĺženým účinkom);
• Cyprodox (tablety s dávkou 250, 500 a 750 mg).

Ak hovoríme o analógoch tohto antibiotika, mali by sme uviesť iné antibakteriálne látky zo skupiny fluórchinolónov. Pacienti sa teda často pýtajú lekára, Ofloxacínu alebo Ciprofloxacínu, čo je lepšie? Alebo možno nahradiť modernejším norfloxacínom alebo moxifloxacínom?

Faktom je, že indikácie pre použitie vo všetkých uvedených fondoch sú rovnaké. Rovnako ako ciprofloxacín pôsobia dobre proti hlavným patogénom cystitídy, pneumónie, prostatitídy a iných infekcií. Lekári však zdôrazňujú, že čím „staršia“ je generácia fluórchinolónu, tým vyššia je jej aktivita proti patogénnej flóre. Zároveň sa však zvyšuje aj riziko závažných nežiaducich účinkov.

Otázka Ofloxacínu alebo Ciprofloxacínu, ktorá je lepšia, preto nie je úplne správna. Antibiotikum sa má predpisovať výlučne na základe identifikovaného patogénu a celkového stavu pacienta. Inými slovami, ak lekár zistí, že ciprofloxacín sa úplne vyrovná napríklad s pyelonefritídou, nie je potrebné predpisovať silnejší, ale menej bezpečný Norfloxacín alebo Lomefloxacín.

Pokiaľ ide o náklady na antibiotikum, do veľkej miery to závisí od výrobcu a čistoty látky použitej na výrobu lieku. Takže domáce očné kvapky s ciprofloxacínom stoja od 20 do 30 rubľov. Balenie 10 tabliet s dávkou 500 mg bude stáť 120 - 150 rubľov. Náklady na jednu fľašu infúzneho roztoku sa pohybujú od 25 do 35 rubľov.

Natalia, 50 rokov

„Ciprofloxacín bol predpísaný na liečbu zápalu obličiek. Predtým boli predpísané ďalšie slabšie antibiotiká, ale pomohlo len toto liečivo. Prvých pár dní som musel vydržať kvapkadlá, potom som ich previedol na tabletky. Tiež ma potešila nízka cena lieku. ““

Vzhľadom na vysoké riziko nebezpečných nežiaducich reakcií by mal lekár rozhodnúť, či je Levofloxacín alebo Ciprofloxacín lepší. Lieky sú dosť toxické, preto sa odporúča vykonať biochemické a klinické testy krvi a moču, aby sa predišlo možným komplikáciám liečby.