Lieky na liečbu HIV: Existujú prípravky na úplné obnovenie z imunodeficiencie? Zoznam efektívnych liekov od AIDS Čo liek z HIV.

Vytvorenie liekov z HIV sa stalo primárnou úlohou vedcov po celom svete takmer 40 rokov. Vyskytli sa senzačné objavy, úspešné a neúspešné experimenty, hlasné vyhlásenia a povzbudzujúce klinické štúdie. Ale stále zastavíte chorobu a vyrovnať sa s epidémiou nemôže ani genetika ani biológov alebo nanotechnológie. Neexistujú žiadne lieky z vírusovej imunodeficiencie, ale liečba HIV existuje, je relatívne účinná a naliehavo sa odporúča na použitie.

Terapia pre vírusovú imunodefickosť je zameraná na udržanie imunity a potlačenie aktivity retrovírusu. Plne nemožné a liečba sa oneskorí mnoho rokov. Ale s včasným spracovaním lekárov a správne vybraných tabliet sa pacient infikovaný HIV môže počítať s plnou a dlhou životnosťou.

Nové antivírusové lieky na vysokú účinnosť. S ich pomocou je možné správne korigovať priebeh ochorenia, že infikovaný pacient sa stane bezpečným pre svojho sexuálneho partnera, stáva sa negatívnym a klinické prejavy imunodeficiencie sú úplne neprítomné. Hlavná úloha lekárov sa stáva presvedčiť pacienta v prípade potreby celoživotného a denného prijímania umenia a dynamického pozorovania v lekárskej inštitúcii. Záväzok pacienta a pochopenie cieľov liečby nehrajú poslednú úlohu pri liečbe HIV.

Aké lieky z HIV sú predpísané ako prvé?

Hlavným cieľom liečby HIV sa znižuje. V dôsledku toho sa antiretrovírusové lieky primárne primárne z hľadiska terapie. V súčasnosti používajte 2 typy takýchto liekov:

  • 1 typové inhibítory reverznej transkriptázy HIV (zidovudín, študijné, tenofovir, fosfazid, salzitabín);
  • 2 inhibítory typu - proteázy (indinavir, nelfinavir, saquinavir, caletravir).

Štandardný diagram zvyčajne obsahuje príjem 2 typy prípravku typu typu 1 a 1. Terapia je vybraná individuálne, preto existuje 12 rôznych schém s kombináciou 2-3 liečiv. Úplný výsledok terapie, včasné prijímanie tabliet a dodržiavanie dávkovania - je žiaduce, aby liek v tej istej hodine, v žiadnom prípade, aby nezávisle nezvyšovali počet techník a počtu tabliet. Aj lekári dôrazne odporúčajú vylúčiť - to nielen znižuje účinnosť ARVT, ale tiež vedie k tvorbe škodlivých a nebezpečných zlúčenín pre organizmus v interakcii etanolu s antivírusovými prostriedkami. Je potrebné pravidelne vyhodnotiť účinnosť terapeutických opatrení, informovať lekára o nových príznakoch a zmenách v zdravotníctve, konzultovať o prijímaní nových liekov, vitamínov, potravinových doplnkov.

Ak pacient príťažil na pomoc bezprostredne po detekcii HIV a na začiatok liečby, existujú súbežné patológie vznikajúce proti pozadia imunodeficiencie, potom okrem antivírusových liekov, etiotropnej a symptomatickej liečby je predpísaná. Na udržanie tela počas lekárov, Hepatoprotectory tiež odporúčajú, pretože príjem veľkého množstva liekov primárne ovplyvňuje pečeň.

Kontraindikácie a vedľajšie účinky liekov z HIV

Bez liečby je osoba s vírusovou imunodeficienciou 1 rok po prejave ochorenia, preto nie sú žiadne kontraindikácie ARVT a nemali by byť. Individuálna intolerancia sa stáva jediným kritériom pri výbere liekov. V tomto prípade je jednoducho zvolený iný liek, ale je nemožné úplne zrušiť liečbu. Ak je predpísané liek kontraindikované, napríklad s anémiou, leukopéniou, nedostatok akéhokoľvek, potom pred jeho použitím, tieto štáty sú lisované liekmi a po normalizácii indikátorov začína príjem ARVT.

Vedľajšie účinky ARVT ovplyvňujú takmer všetky systémy ľudského tela. Súlad s režimom, diétou a dodatočnou liečbou pomáha minimalizovať negatívne dôsledky. Dôležitým bodom sa stáva reliéfom chronických ochorení a sekundárnych infekcií.

Najčastejšie a závažné pre pacienta sú komplikácie umenia z tráviaceho systému: nevoľnosť, vracanie, bolesť brucha, strata chuti do jedla, dyspeptické poruchy. Lekári vedia o podobných dôsledkoch liečby a spolu s antivírusovými liekmi, zvyčajne okamžite predpisujú lieky na zlepšenie trávenia a udržiavania gastrointestinálnych telies.

Poruchy nervových, endokrinných a exkrétorových systémov sú tiež podporované liekmi. Okrem toho vyžaduje korekciu dávky ARVT. Na všetkých vedľajších účinkoch liečby je potrebné informovať lekára - niektoré negatívne štáty silne ovplyvňujú kvalitu, ktorá si vyžaduje nahradenie liečebného režimu.

Kedy začať liečiť z HIV (AIDS)?

Začiatok liečby HIV určuje lekára, ale najdôležitejší a najdôležitejší moment života pacienta sa stáva včasným odvolanie na lekársku pomoc. Ak začnete ARVT na klinické prejavy imunodeficiencie a pred vznikom sekundárnych ochorení, potom veľkou šancou na zvýšenie priemernej dĺžky života až 70 rokov, žiť ako obyčajný, nie na infikovanú osobu HIV. Naopak, odvolanie o pomoci v neskorších štádiách HIV, keď je imunita úplne zničená a pacient detekuje viac sprievodných infekcií, ktoré sú plnené zbytočnosť terapie a bezprostredným nástupom terminálneho stupňa imunodeficiencie. Nezávisle nevyhľadajte potrebný čas na začatie liečby a požadované ukazovatele krvných testov na internete - je lepšie zveriť túto otázku lekárom a kontaktovať nemocnicu.

Môžu lieky proti HIV prestať pôsobiť?

Bohužiaľ, to je jeden z najviac volatilných a dokonalých vírusov - s najmenšou zmenou v priaznivých podmienkach mututuje a prispôsobuje novému vonkajšiemu prostrediu. Inými slovami, počas prijímania antivírusových liekov je retrovírus modifikovaný a predpísané lieky prestanú konať na ňom. To vysvetľuje potrebu prijímať niekoľko liekov naraz, z ktorých každý činuje na rôzne typy vírusov. V tele chorého HIV je niekoľko minút, a vo všetkých z nich nie sú žiadne desiatky.

Ak predpísaný liek nekoná, ktorý vykazuje krvné testy - vírusové zaťaženie sa nezníži, a hladina T-lymfocytov nerieši, to neznamená, že pacient nemožno liečiť. V takejto situácii je predpísaná ďalšia liečba, rôzne liečivá sa kombinujú, kombinácia liekov a dávkovanie je vybratá individuálne.

Platia imunomodulátory HIV?

Akákoľvek liečba musí byť komplexná. S liečbou imunodeficiencie, spolu s ARVT, lieky sa používajú na udržanie imunity. Hlavným účelom podávania imunomodulátorov je vytvorenie umelej pasívnej imunity, ktorá bojuje s patogénnou mikroflórou a zabraňuje rozvoju sekundárneho. Lieky sú vybrané pre imunitný systém individuálne v závislosti od stupňa depresie prírodných ochranných síl. Nemôžete samostatne prijať podobné lieky - môžete zhoršiť stav a vyvolať ešte väčšie zlyhanie v práci imunity.

Je to bezpečné pre HIV tehotné ženy a deti?

Jedným zo spôsobov, ako infikovať HIV je intrauterín alebo v procese pôrodu, takže liečba imunodeficiencie u gravidných žien je povinná. Moderné lieky ARVT sú minimálne poškodenie plodu, ale bránia jeho infekcii - pri vykonávaní odporúčaní sú lekári veľmi pravdepodobne s negatívnym stavom HIV. Samozrejme, ARVT pre tehotné ženy je trochu odlišné od štandardných terapeutických schém. Diagram prípravy závisí od termínu, všeobecného stavu zdravia matky, prítomnosť súvisiacich patológií. Pre fencery sú vybrané menšie dávkovanie ARVT a viac šetriacej kombinácie liekov. Ak si vyberiete riziká, potom bezpečnejšie bude liečba vírusovej imunodeficiencie a narodenia neinfikovaného dieťaťa ako progresie ochorenia počas tehotenstva a pristúpenia sekundárnych infekcií, ktoré viac škody ako ARVT.

Získaný syndróm imunodeficiencie (AIDS) - Obzvlášť nebezpečná vírusová infekcia má dlhú inkubačnú dobu. Vyznačuje sa potlačením bunkovej imunity, vývoj sekundárnych infekcií (vírusových, bakteriálnych, protozoálnych) a nádorových lézií, v dôsledku čoho sa vyskytne smrť pacientov.

AIDS kauzačným činidlom je ľudský T-lymfotropický film retrovírusovej rodiny. Vírus bol zvýraznený v roku 1983, najprv bol označený ako LAV, ako aj HTLV-111. Od roku 1986 sa nazýva "vírus ľudskej imunodeficiencie" (HIV). Retrovírusy majú enzýmovú reverznú transkriptázu. Vírusy sa kultivujú v bunkovej kultúre. Kúrenie na 56 ° C zabíja vírusy. Dva typy vírusu ľudskej imunodeficiencie sa nachádzajú. Mnohé z ich vlastností sa neskúmali dosť.

Liečba infekcie HIV (podľa prof. E. E.S. BELOZEROV)

Všeobecné problémy liečby pacienta

HIV infekcia v Rusku, as na svete ako celok, naďalej napíše tempo. Miera výskytu po máji 2000 predstavovala 3 na 100 000 obyvateľov, čo je 10-krát vyššie ako výskyt brušného titulu, nad výskytom rickettsiózy, záškrtu, osýpok, yerminosise, je približne rovnaká ako výskyt meningokokovej infekcie, nesená encefalitída. Na 1.08.00 v Rusku sa zaznamenalo viac ako 52 tisíc pacientov s infekciou HIV, vrátane viac ako 23 tisíc (44% všetkých infikovaných) bolo infikovaných za 7 mesiacov. 2000 (Obr. 1). V Petrohrade, ďaleko od výskytu krajiny krajiny, asi 2 tisíc pacientov bolo zaznamenaných od začiatku epidémie, viac ako 1400 v sedem mesiacoch 2000. tí. Viac ako predchádzajúci 9 rokov. To všetko naznačuje, že je potrebné okamžite vyriešiť bezproblémovú drahú terapiu miliónov ľudí na svete a desiatky tisíc v našej krajine.

Obr. 1. Interakcie pri liečbe infekcie HIV

Účel Terapie pacientov s infekciou HIV sú maximálna a dlhá inhibícia vírusovej replikácie, reštaurovania a / alebo uchovávanie funkcie imunitného systému, zlepšenie kvality života, zníženie chorobnosti a mortality súvisiacej s AIDS. V súčasnosti je to možné dosiahnuť maximálnym dodržiavaním určenej antiretrovírusovej terapie, racionálnu sekvenciu užívania drog, konzervačným prostriedkom a diagram liečby liekov.

Hoci terapia HIV zostáva najkomplexnejším a nevyriešeným problémom, niektoré úspechy, samozrejme, prebiehajú. Usvedčuje o tom nasledujúce údaje o vznikajúcich posuní účinnosti liekovej terapie: Dôkazové údaje: v roku 1986, viac ako 70% AIDS infikovaných v nasledujúcich dvoch rokoch alebo zomrelo, a medzi tými infikovanými v roku 1989 - len 20% . Pre prvý antiretrovírusový liek bol zavedený do praxe liečenia pacientov - azidothimidín, ktorý sa stal základným pre všetky nasledujúce kombinované terapia schémy.

Dnes, Arsenal liekov umožňuje potlačiť vírusovú replikáciu vo väčšine pacientov na určitú, niekedy pomerne dlhú sestru, preložia ochorenie do chronického prúdu. Ale terapia môže predĺžiť životnosť pacienta a nie je možné úplne zastaviť infekčný proces. Podľa Luke Montagnier (1999) sme sa naučili liečiť len superinfekciu HIV / AIDS, ale nie AIDS sám.

Na úspešné zaobchádzanie s pacientmi je potrebné vyriešiť tieto otázky: \\ t

1) prítomnosť chemoterapeutických činidiel priamo na HIV, \\ t

3) Korekcia liekov imunodeficiencie.

Teoreticky je vývoj etiotropickej terapie HIV infekcie založený na viacerých základných prístupoch (tabuľka 1):

Tabuľka 1 HIV Životný cyklus a antiretrovírusové prípravky

Fáza

Bezpečnosť

Lieky

1. Viazanie virion s membránou

neprítomný

2. Obsah obsahu HIV kapsidu v klietke

neprítomný

3.Reverzná transkripcia s tvorbou zárukovej DNA

Transkripcia

Nukleozidové a necidosidové inhibítory reverznej transkriptázy

4.Integrácia Provirus DNA v cieľovej bunkovej DNA

Integrovať

neprítomný

5. Prepis vírusových polypeptidov v chromozomálnom usporiadaní hostiteľa

neprítomný

6.Translation I. zneužitie vírusové polypeptidy na fungujúcich proteínoch

Protéza

Inhibítory proteázy

7. Presnosť vírusov a výstupu z bunky

neprítomný

1) blokáda vírusového ligandu a primárne GP 120 a GP 41 antiligánov, najmä anti gpl20I GP 41 - protilátky;

2) Tvorba liekov, ktoré napodobňujú receptory CD4, ktoré by boli spojené s vírusovými ligandami a blokovali jeho schopnosť spojiť sa s ľudskými bunkami;

3) blokáda enzýmových systémov, ktoré poskytujú replikáciu vírusu v cieľovej bunke: a) inhibítory proteáz, ktoré vykonávajú "vyzliekanie" vírusu, ktorý preniká do cytoplazmy cieľových buniek, b) inhibítorov inhibítorov reverznej transkriptázy, ktoré poskytujú RNA transkripcia vírusu v DNA, c) Inhibítory integrácie, čo poskytuje kombináciu DNA vírusu s DNA bunkami, d) inhibítor-RNA-asys, čo poskytuje degradáciu RNA viriónovej RNA, 4) inhibítorov regulačných génov TATI REV, porušujúca transkripcia, vysielanie a disekcia vírusových proteínov; 5) Inhibítory postkladajických procesov, menovite glykolizácia a myristizácia proteínov.

Dnes, berúc do úvahy životný cyklus drog bez vírusov, ktoré inhibujú reverznú transkriptázu a proteázu. Až do roku 1991, iba azidothimidín (Glaxo Wellcome "bol použitý z liekov priamo v platnosti na HIV, produkuje ho zidovudín, retrovir, v našej krajine obchodný názov lieku - tymbosid). Azidothimidín (AZT) - nukleozid, inhibítor reverznej transkriptázy. Bol vytvorený v roku 1964 na liečbu pacientov s rakovinou. Od roku 1987, pretože liečba HIV infekcie začala, pretože v dôsledku inhibície reverznej transkriptázy, HIV-1 replikácie, HIV-2, iných retrovírusov a vírusu Epstein-Barr, spomaľuje. Už prvých rokov používania azidothymidínu u pacientov liečebných liečebných postupov a počet superinfekcií sa znížil 5-krát, CD4 + lymfopénia, vyvinutá pomalým tempom, pacienti zvýšili hmotnosť tela.

Nevýhody liečby azidothimidínom sa majú pripísať primárne na tvorbu viac ako polovici pacientov s udržateľnými vírusmi počas prijímania liečiva počas 6 mesiacov., V tomto prípade sa vzťah tvorby ochorenia s fázou ochorenia sa vysleduje: pri predpísaní v skorom termíne je stabilita vytvorená menej často ako vo viac neskorých fázach. Novo vytvorené rezistentné kmene sú niekedy agresívnejšie ako pôvodný variant vírusu. Akumulovaná skúsenosť viac ako desaťročného používania azidotimidínu stanovila otázku k lekárom, čo je väčšie ako monoterapia pacientov s azidothimidínom alebo akýmkoľvek iným antiretrovírusovým účinkom alebo poškodením. S terapiou s týmito veľmi toxickými liekmi vo forme monoterapie sa stabilita vírusu k nim rýchlo vyvinutá, antivírusová abstrakcia sa zastaví a toxické pokračuje. Samozrejme, s monoterapiou je stále škodlivý.

Problém je spôsob, akým dôležitým zlepšením liečebných metód pacientov vznikli v roku 1996, keď sa do zahraničia zaviedli do širokej praxe posúdenia v plazmatickej vírusovej farbe - polymerázovej reťazovej reakcie (PCR), ktorá umožnila predpovedať progresiu ochorenia. Zavedenie nových antiretrovírusových liekov a možnosť posudzovania plazmatickej vírusovej záťaže umožnilo formulovať problém antiretrovírusovej terapie - zníženie vírusovej záťaže na nedefinované hladinami PCR, t.j. Pod 50 kópií / ml, pretože s takýmto zaťažením prestane imunitný systém s vírusom, ktorý zabraňuje vývoju superinfekcií, hrozba tvorby rezistentných kmeňov vírusu výrazne klesá, hoci replikácia druhej sa nezastaví.

Medzi aktívnymi antiretrovírusovými liekmi používajú hlavne nukleozidové analógy. Monitorujte iba novo syntetizované molekuly RNA alebo DNA vírusu, pôsobia ako terminátory reťazca, na základe ktorých sa zastaví ďalšia syntéza nukleovej kyseliny vírusu. Okrem toho môžu konkurovať intracelulárnym nulanosdatrifosfátom v dôsledku inhibítora inhibítora konkurentov reverznej transkriptázy. Hlavným cieľom pri výbere a syntéze nukleozidu s retrovírusovými aktivitami je maximálna afinita s reverznou transkriptázou a minimum - s ľudskou DNA polymerázou. Najsľubnejšie analógy nukleozidov s reverznou aktivitou transkriptázy zahŕňajú: Didanosin (VEKEK, DDI, 1991), SALCITABINE (CHIVED, DDC, 1992), ŠTÚDNOSTI (1994), LAIVUDINE (1995), Adeopovir sa objavil, dalanosin (fluór analóg didanozínu) , FTC (fluórový analóg lamivudínu s výraznejšou aktivitou). Nonukleozidové analógy s aktivitou proti reverznej transkriptáze sú široko implementované v klinickej praxi: delirdín (remiptáza) a nevirapín (VIRAMUMUN). Od roku 1995-1996 Zavádzajú sa aj inhibítory proteáz: indinavir, saquinavir, ritonavir, nelfinavir. Zoznam non-nukleozálnych analógov bol doplnený podľa aktivity neenotárskeho proteázového účinku. Ako možno vidieť z tabuľky 2, 1995-1997. Nové liekové prípravky s antiretrovírusovou aktivitou a HIV / AIDS (do 10. 99) boli najplodnejšie na zavedení do klinickej praxe.

Tabuľka 2 stupňov úspechov v terapii pacientov s infekciou HIV

Lieky

1995:

MeEPRON - na liečbu pneumatickej pneumónie

Savinavir - 1st inhibítor proteázy

FoscarNet - na liečbu herpes

Tsidofovir - na liečbu infekcie CMV

CLARITHROMYCIN - PRE LIEKU ANTYPICKEJ MYCOBAKTERIÓZU

GancyClovar - Na liečbu SMV infekcie

Doxil - čiapky Caposhi

Epivir (lamivudín, ZTS) - inhibítor reverznej transkriptázy, odporúča sa na kombinovanú liečbu

Amfotericín v - pre liečbu Aspergilleze

Savinavir (invevey, Fortovaze) - inhibítor proteázy

ŠTUDENNÝ (ZERIT, DD4T) - inhibítor proteázy, odporúčaný na liečenie pacientov, ktoré predtým dostali AZT

1996:

Ritonavir (Norvir) - inhibítor proteázy odporúčaný pre kombináciu s inhibítormi reverznej transkriptázy

GancyClovar - Na liečbu CMV-retinit

Cryxian (indinavir) - inhibítor proteázy, sa odporúča jeden alebo v kombinácii

Dowunrubicín - na liečbu Caposhi Sarkóm

Azitromycín - na liečbu mykobakteriózy proti lieku

Nevyrapín - Non-nukleozidový inhibítor reverznej transkriptázy

Tsidofovir - na liečbu retinitídy CMV

1997:

Inrakonzol - pre orofarygitídu a ezofagitídu kandidového

Nefinavir (Viracep) - 1. inhibítor proteázy, povolený pre adolescentov

Ritonavir - povolené na liečbu adolescentov

Delirdin (záchranca) - 1. non-nukleozidovej reverznej transkriptázy inhibítorov odporúčaných v kombinácii

Hlásené na hyperglykémiu pri liečbe inhibítorov proteázy

Toxol - Na liečbu Sarkómových čiapok

FAMVIR - na liečbu rekurentných genitálnych herpes

Combivir - Kombinácia azidothimidínu / epivíru s recepciou 2-krát denne

Fortovase - Nová forma Saquinavir

1998:

FAMVIR (FAMCICLOVIR) - na liečbu opakujúcich sa herpes

IPHAVIRENZ (SUSTIVA) -Neukleozid inhibítor reverznej transkriptázy

ZIAGEN (ABACAVIR) - Nukleozidový inhibítor reverznej transkriptázy, odporúča sa na liečenie dospelých a detí

1999:

Paparetin - masť na liečbu Caposhi Sarkóm

imunomodulačná liečivo "Remes" účinne aktivuje T bunky, ktoré zase inaktivujú vírus imunodeficiencie a patogény. Superinfekcia HIV / AIDS (CDC, 2000).

Agenerase (amprenavir) je inhibítor proteázy.

Pri predpisovaní liekov sa pacient s infekciou HIV vyskytuje vzájomná interakcia medzi vírusom, prípravkom lieku a ľudským telom (obr. 2).

Cieľom aktívnej antiretrovírusovej terapie je dosiahnuť maximálnu a dlhotrvajúcu potlačenie vírusu na vytvorenie podmienok pre obnovenie imunitného systému poškodeného HIV. Posledná bude umožniť imunitný systém vykonávať účinnú kontrolu nad replikáciou vírusu a to zabráni rozvoju superinfekcie, charakteristiky AIDS. Dnes je štúdium limitov, na ktoré je možné obnoviť poškodený HIV imunitného systému, hoci je jasné, že úplné oživenie u väčšiny pacientov, ak nie každý, je Nie je možné dosiahnuť najmä v podmienkach chronickej vírusovej infekcie v dôsledku HIV.

V roku 1997 bola vyvinutá nová príručka pre liečbu pacientov s infekciou HIV dospelých a adolescentov, vrátane niekoľkých základných princípov:

- skoré vymenovanie antiretrovirálov

- pravidelné hodnotenie úrovne procesu replikácie

- Individuálny prístup k antiretrovírusovej terapii

- Účel antiretrovírusových liekov je znázornený aj v prípade plazmového vírusového zaťaženia pod úrovňou definície PCR.

Osoby zistené v období akútnej primárnej infekcie HIV (akútne sérokonverzný syndróm) potrebujú antiretrovírusovú terapiu bez zohľadnenia úrovne plazmatického zaťaženia (vrátane tých, ktoré sú definované v PCR), aby sa replikácia vírusu;

- poskytovanie dlhodobého potlačenia vírusu v dôsledku kombinácie antiretrovírusových liekov na kontinuálne použitie s kurzom, prípravky na dočasné použitie;

- v komplexnej antiretrovírusovej terapii je každé liek predpísané v súlade s jej dávkou, metódou a liečebným režimom;

- kombinácia existujúcich antiretrovírusových liekov je obmedzená mechanizmom ich pôsobenia, kompatibility a interakcie, synergizmu a antagonizmových javov;

- pri liečbe žien nevenuje pozornosť tehotenstvu;

- Princípy antiretrovírusovej terapie detí a dospievajúcich sa zachovávajú s prihliadnutím na charakteristiky svojho tela, vrátane imunitného systému a originalitu reakcií na drogy.

Prípravky používané pri liečbe infekcie HIV

Nukleozidové inhibítory reverznej transkriptázy.

Antiretrovírusový účinok inhibítorov nukleozidu reverznej transkriptázy sa môže vysledovať na príklad AZT. Pri vedení vnútri, azidothimidín je dobre absorbovaný, polčas je 3-4 hodiny, sa vylučuje obličkami. Terapia poskytuje celoživotné orálne podávanie 100 mg po 5 hodinách alebo 200 mg po 8 hodinách (Existujú iné liečebné režimy). Denná dávka, keď je predpísaná vo forme kapsúl alebo sirupu (ktorá závisí od znášanlivosti liečiva, stupeň ochorenia) je 0,3-0,6 g pre dospelých a 0,01 g / kg telesnej hmotnosti pre deti.

Azidothimidín v štruktúre je blízko nukleozidu timidínu, ktorý je súčasťou DNA. Azidothimidín sa podrobí enzymatickej fosforylácii na tvorbu azidotymidínu triffosfátu, ktorý je reaktívnou formou liečiva, pretože azidothimiditriphosfát je analóg tymiditriphosfátov - jeden z DNA monomérov. Mechanizmus na potláčanie syntézy vírusovej DNA zrejme pozostáva z konkurenčnej inhibície syntézy DNA reťazca. Pod konkurenčnou inhibíciou je väzba azidothimiditrithosfátu s reverznou transkriptázou v mieste, ktorý normálne združuje konvenčné nukleozifosfáty. Ukončenie syntézy DNA reťazca - reverzná transkriptáza chybne zahŕňa azidothymiditriphosfátu v rastúcom reťazci vírusovej DNA namiesto tymiditriphosfátu, ale pridanie ďalšieho nukleotidu nie je možné, pretože neexistuje hydroxylová skupina v molekule azidotimidentimedimidemdenthosfátovej molekuly, ktorá je potrebná tvorba komunikácie s nasledujúcim nukleotidom. Vírus nie je schopný opraviť túto chybu a syntézu DNA zastaví.

Podobne existujú zjavne iné dideoxinukleozidy s aktivitou proti HIV. Všetky nukleozidy študované na dnešok sa ukázali ako účinné proti množstvu retrovírusov, ale iba vo forme triffosfátov.

Charakteristika liekov predstavujúcich túto skupinu je uvedený v tabuľke. 3.

Tabuľka 3 Charakteristiky nukleozidových inhibítorov reverznej transkriptázy (ani)

názov

Obchodné meno

Zidovudín

(AZT, ZDV)

"Retrovir"

Didanosin

Salzitabín

Dávková forma

100 mg kapsúl;

300 mg tabliet;

10 mg / ml roztoku v / in;

10 mg / ml na riešenie OS

25, 50, 100, 150, 200 mg -

pilulky;

167, 250 mg - prášky

0,375 a 0,75 mg -

pilulky

200 mg trikrát alebo

300 mg dvakrát alebo s

3TS (COMBIVIR) dvakrát denne

Tablety, 200 mg dvakrát alebo 400 mg

<60 кг: 125 мг дважды или

250 mg Times denne

0,75 mg trikrát

Účinok príjmu potravy

Recepčný liek nie je spojený s

príjem potravy

UŽÍVAJTE 1/2 H

alebo 1 hodinu po jedle

Nežiaduce reakcie

Kombinácia kostnej drene:

Anémia a / alebo neutropénia.

Subjektívne sťažnosti: Symptómy z hlavy gastrointestinálneho traktu, bolesti hlavy, nespavosti, asténia.

Pankreatitída

Periférne neurity

Periférne neurity

Stomatitída

Acidóza a steatóza počas liečby sú zriedkavo pozorované, ale môžu ohroziť život pacienta.

Dávková forma

15, 20, 30, 40 mg -

1 mg / ml na riešenie OS

150 mg - tablety;

10 mg / ml roztoku,

300 mg - tablety

20 mg / ml roztoku,

\u003e 60 kg: 40 mg dvakrát

<60 кг: 30 мг два раза в день

150 mg dvakrát

<50 кг: 2 мг/кг два раза или с 3ТС (комбивир)

dvakrát denne

300 mg dvakrát denne

Účinok príjmu potravy

Recepčný liek nie je spojený s príjmom potravy

Recepčný liek nie je spojený s príjmom potravy

Recepčný liek nie je spojený s príjmom potravy

Alkohol 41% znižuje koncentráciu

Nežiaduce reakcie

Periférne neurity

Acidóza a steatóza počas liečby sú zriedka pozorované, ale môžu ohroziť život pacienta

(Minimálna toxicita)

Acidóza a steatóza počas liečby sú zriedka pozorované, ale môžu ohroziť život pacienta

Reakcia precitlivenosti: horúčka, vyrážka, nevoľnosť, vracanie, slabosť, anorexia (niekedy s fatálnym výsledkom);

Acidóza a steatóza počas liečby sú zriedka pozorované, ale môžu ohroziť život pacienta

Nevýhody týchto liekov, ako je znázornené nahromadené klinické skúsenosti, patria: \\ t

a) Plne potlačujte replikáciu vírusu,

b) Vysoká toxicita, vrátane azidotymidínu na kostnej dreni, didanozín je neurotoxický účinok a schopnosť spôsobiť ťažkú \u200b\u200bgemorgiovú pankreatitídu.

Najčastejšie sa vedľajšie účinky prejavujú anémia, poškodenie gastrointestinálneho traktu, neurologických symptómov, Rasub.

Nevýhody celej skupiny inhibítorov reverznej transkriptázy zahŕňajú rýchlu tvorbu mutantných foriem vírusu s výskytom týchto liekov v nedávnom odporu.

Nenukleozidové inhibítory reverznej transkriptázy.

Charakteristika liekov tejto skupiny je uvedená v tabuľke. štyri.

Tabuľka 4 Charakteristiky non-nukleozidových inhibítorov reverznej transkriptázy (NNI z)

názov

Obchodné meno

Neuzarapín

"VIRAMUN"

Delirdín

"Rescripter"

Iifavirenz

"SUSTIVA"

Dávková forma

200 mg - tablety;

riešenie, na OS

100 mg - tablety

50, 100, 200 mg -

pilulky

200 mg na OS raz denne počas 14 dní,

potom 200 mg dvakrát denne

400 mg na OS trikrát denne alebo

4 tabuľka. 100 mg v 100 ml vody

600 mg na OS

Účinok príjmu potravy

Recepčný liek nie je spojený s príjmom potravy

Recepčný liek nie je spojený s príjmom potravy

Vyhýbajte sa užívaniu lieku po mastnom jedle, ako koncentrácia o 50%

Nežiaduce reakcie

Zvýšená úroveň transaminázy

Bolesti hlavy

Príznaky

Zvýšená úroveň transaminázy

Teratogenita (pre opice)

Inhibítory proteázy.

Inhibítory proteázy prenikli do bunkového bunkového vírusu blokovania aktivity vírusovej francúzskej proteázy enzýmu, zabraňujú rozpadu dlhých okruhov proteínov a enzýmov k krátkym odkazom, potrebný HIV pre tvorbu nových kópií. Bez nich je vírus chybný a nemusí byť bunka. Inhibítory proteáz sú silnejšie inhibovať replikáciu vírusu ako inhibítory reverznej transkriptázy a 1 mesiac. Liečba znižuje vírusovú zaťaženie o 99%, na základe ktorej dochádza k remisii ochorenia, úroveň CD4 + lymfocytov sa zvyšuje. Účinok inhibítorov proteázy pomocou lymfoidných buniek HIV proteázou proteázy HIV sa líši od ľudskej proteázy, inhibítory proteázy vírusu pôsobia selektívne, bez toho, aby blokovali funkciu enzýmu ľudských buniek. Ale na tieto liečivá sa vytvárajú udržateľné klony vírusu na tieto prípravky.

Tabuľka 6 Charakteristiky inhibítorov proteázy (IP)

názov

Obchodné meno

Indinavir

"Kricksivan"

Ritonavir

Nelfinavir

"VIRACYT"

Saquinavir

Amprenavir

"Agenerase"

"Invirase"

"Fortovaza"

Dávková forma

200, 333, 400 mg

100 mg - kapsuly

600 mg / 7,5 ml roztoku

250 mg - tablety;

50 mg / g - prášok

200 mg - kapsuly

200 mg - kapsuly

50, 150 mg - tablety;

15 ml / ml roztoku

200 mg každý

600 mg zakaždým

750 mg trikrát

alebo 1250 mg dvakrát denne

400 mg dvakrát denne s ritonavirom

1200 mg trikrát denne

1200 mg dvakrát denne

Účinok príjmu potravy

Trvať 1 hodinu pred alebo 2 hodiny po jedle

Môžu byť prijaté s nízkotučným mliekom alebo nízkotučnými potravinami

Ak je to možné, spolu s potravinami - môže zvýšiť toleranciu drog

Podnik

Jedlo neovplyvňuje, ak je Invirase akceptovaná s ritonavirom

Urobiť veľa jedla

Môže byť prijaté s nízkotučnými potravinami

Uskladnenie

Pri izbovej teplote

Kapsuly - v chladničke

Orálne riešenie neskladujte v chladničke

Pri izbovej teplote

Pri izbovej teplote

V chladničke alebo pri izbovej teplote

(až 3 mesiace)

V miestnosti

teplota

Nežiaduce reakcie

Ochorenie obličiek

Príznaky gastrointestinálneho traktu, nevoľnosť

Zvýšený nepriamy bilirubín

Rovnako ako: bolesť hlavy, asténia, porušenie vízie, závraty, vyrážky, kovová chuť v ústach, trombocytopénia

Hyperglykémia

Presténia

Porušenie chuti

Laboratórium: stúpa viac ako 200% triglyceridov, transaminázy

Hyperglykémia

Hyperglykémia

Redistribúcia mastných vlákien a metabolizmu lipidov

Príznaky gastrointestinálneho traktu, nevoľnosti a hnačky

Bolesť hlavy

Transamináza

Hyperglykémia

Redistribúcia tukového tkaniva a porušovanie metabolizmu lipidov

Príznaky z hlavy gastrointestinálneho traktu, nevoľnosti, hnačky, bolesti brucha a dyspepsia

Bolesť hlavy

Transamináza

Hyperglykémia

Redistribúcia mastných vlákien a metabolizmu lipidov

Príznaky z hlavy gastrointestinálneho traktu, nevoľnosť, vracanie, hnačka

Parestézia sliznice úst

Hyperglykémia

Redistribúcia mastných vlákien a metabolizmu lipidov

Medzi inhibítormi proteázy (tabuľka 6) sa čo najširšie možné šírenie získalo Cryxivan a Invirase v dôsledku nízkych väzieb s plazmatickými proteínmi, a teda možnosť aktívneho pôsobenia vo veľkých koncentráciách na hromadenie v plazme, ako aj schopnosť preniknúť na hematosefalické bariéra.

Cryxian (Indinavir sulfát) má aktivity proti HIV-1. Zvyčajne sa pridelí 800 mg (2 kapsuly 400 mg) vo vnútri každých 8 hodín a dávka je rovnaká ako počas monoterapie a v kombinácii s inými antiretrovírusovými liekmi.

1. Pacienti predtým nedostali antiretrovírusovú terapiu predpisuje KRYRYR: A) v kombinácii s nukleozidovými analógmi, b) alebo vo forme monoterapie na počiatočnú liečbu (ak nie sú nukleozidové analógy klinicky odôvodnené), \\ t

2. Pacienti predtým liečení antiretrovírusovým médiom sú predpísané: a) v kombinácii s nukleozidom, b) alebo ako monoterapia pre jednotlivcov, ktorí prijímajú alebo prijímajú nukleozidové analógy.

Rt. Gulick et al. (1997) ukázali, že pridanie inhibítora proteázy na dva inhibítory reverznej transkriptázy do značnej miery zvyšuje schopnosť liekov na zníženie obsahu HIV v krvi. Ani u jedného pacienta, ktorý vzal dve inhibítory reverznej transkriptázy, obsah vírusu nebol znížený pod úrovňou naklonením, zatiaľ čo proti trojzložkovej liečbe inhibítorom proteázy a dvoma inhibítormi reverznej transkriptázy sa takýto účinok pozoroval v 90% prípadov.

S.M. Hammer et al. (1997) preukázali nielen zníženie obsahu vírusu v krvi, ale aj významné zníženie kombinovaného ukazovateľa frekvencie progresie infekcie HIV na pomoc alebo smrť. Treba poznamenať, že tento priaznivý účinok bol pozorovaný u pacientov s ťažkou imunodeficienciou (počet CD4 lymfocytov<50/мм3), чего трудно было бы достичь при моно- или комбинированной терапии ингибиторами обратной транскриптазы. Таким образом, результаты применения ингибиторов протеаз возродили надежду на успешность лечения даже при выраженных клинических проявлениях СПИДа.

Ruskí vedci vymysleli drogy z nanotechnologických pomôcok

Nový ruský liek založený na nanotechnológii sa stal svetovým pocitom - keďže prvé klinické štúdie ukázali, s jeho pomoci môžete liečiť komín XXI storočia

Domáci lekári sa podarilo vyriešiť globálnu úlohu liečby AIDS.

Teraz vedci zažívajú jedinečnú metódu boja proti tomuto strašnej chorobe. Nemá žiadne analógy na svete. Podľa vývojárov, nový liek ničí vírus, nie tonow zdravie.

Zázračný účinok nového lieku už zažil stovky pacientov.

  • Po uplatnení lieku som sa cítil zdravý, - hovorí 27-ročný účastník klinických skúšok TATYANA SVETNEV,- Chápem, že predtým, ako je liek stále ďaleko. Ale niekoľko mesiacov podporuje moje zdravie a celkové štáty v uspokojivom stave. Zdalo sa, že som sa po dlhom dlhodobom spánku prebudil. Chcem žiť, chcem premýšľať o budúcnosti ...
  • Unikátny liek vyvinul špecialistov zo skupiny spoločností, ktorý zahŕňa niekoľko svetoznámych výskumných centier.

Droga

Ruskí lekári urobili skutočný prevrat vo vede, ktorý ponúka globálnu medicínu nástroj na liečbu AIDS na základe nanotechnológie.

Ešte nebolo takéto fond - lekár je hrdý na jeho vynález Lion Rasserov. - Dúfam, že naše drogy sa stane skutočnou páskou z AIDS a vyriešiť problém, na ktorom ľudstvo už toľko rokov bojuje!

NIZHNY NOVGOROD vedci patentovali svoj vynález len pred niekoľkými týždňami.Ale s nimi rokovania o masovom zavádzaní drog proti AIDS v lekárskej praxi už prebiehajú.

Naše lieky sa vyrába na základe fullerens - Molekulárne zlúčeniny patriace do triedy altropických foriem uhlíka, to isté ako diamant, karabíny a grafit, - hovorí lekára Vitaly Gurevich. - My, jediný na svete, podarilo sa nám vytvoriť liek proti infekcii HIV z Fullenene. Blokuje pacientov s ľudskými bunkami a postupne ich zabíja.

Klinické skúšky vykonávané vedcami ukázali, že nová nanopreparácia pomáha chorému HIV udržiavať zdravotný stav osoby normálne. TRUE, použitie liekov by malo byť celoživotné.

Kým pacient berie liek, bude sa cítiť absolútne normálne, "povedzte vedci. - Je to ako v prípade diabetes mellitus: berie pacienta inzulínu - životy, prestane trvať - \u200b\u200bčím sa zabíja ...

Podľa predbežných výpočtov, ročné zaobchádzanie bude stáť pacienta asi 1000 eur. Plánuje sa, že lieková forma lieku bude vyrobený ako sviečky.

Lev Davidovich a zamestnanci nášho laboratória išli do tohto vývoja niekoľko rokov, "hovorí Vitaly Gurevich. - Deň, keď testy ukázali, že drogové práce, stali sa najšťastnejším v našich životoch! Dúfame, že sme stvorenia a tisíce ľudí, ktorí sú infikovaní touto hroznou chorobou.

Chorý

TATYANA SVETNEV Domnieva sa, že bude úplne uzdravená s nanopreparáciou.

Približne pred piatimi rokmi som bol infikovaný vírusom imunodeficiencie, Tatiana je rozpoznaná. - Prišiel som k recepcii k zubárovi a cez nástroj som sa dostal do krvnej infekcie ... Ukázalo sa, že nie je okamžite. Len čas neskôr som sa dozvedel o hroznej diagnóze. Vedel som, že nič by som mohol urobiť s tým a znížil ruky ...

Všetky tie roky žilo dievča, ako keby v pekle. Bola v takom hlbokom šoku z toho, čo sa stalo, že si ani nemyslel, že posúdi vinným z kliniky viny ...

Bál som sa ísť von, porozprávať sa s ľuďmi, - pokračuje Tatyana. - Pacienti s infekciou HIV musia vypadnúť. Infikovaný imunita je silne oslabený a môžeme zomrieť kedykoľvek aj z chladu. Nový liek ma vrátil k životu.

Odborníci zahŕňajú HIV a pomáha k počtu takzvaných pomalých infekcií. Od okamihu, keď vírus padne do tela pred vytvorením výrazného klinického obrazu môže prejsť desať až pätnásť rokov. Sto percent na záchranu tela pacienta z vírusu dnes je nemožné. Používanie drog je však možné oddialiť vývoj AIDS - syndróm ľudskej imunodeficiencie. Je to tento syndróm, ktorý je hlavným prejavom HIV.

Ak chcete vybrať správne lieky, lekár potrebuje zistiť, v ktorej fáze je choroba - v štádiu HIV infekcie alebo vo fáze AIDS. V závislosti od toho je vybraný smer liečby: vplyv na vírus alebo liečenie súbežných ochorení a komplikácií.

Vplyv na vírus imunodeficiencie sa uskutočňuje pomocou vysoko aktívnej antiretrovírusovej terapie (VAART). Súčasne sa používajú antiretrovírusové lieky, ktoré môžu byť rozdelené do piatich skupín:

· Nukleozidové inhibítory reverznej transkriptázy;

· Nenucleozidové inhibítory reverznej transkriptázy;

· Inhibítory proteázy;

· Inhibítory integrázy;

· Zlúčiť inhibítory.

Dávka a kombinácia liekov pre každého pacienta sú vybraté individuálne, berúc do úvahy množstvo faktorov. Lekár sa zameriava najmä na

Úroveň buniek ľudského imunitného systému (CD4-lymfocyty), prítomnosť klinických príznakov ochorenia, stupeň vírusového zaťaženia a dostupnosti komplikácií. Pacient prechádza úplným vyšetrením, a to len potom, že lekára to vyberie terapeutickú schému. S určitou periodicitou je pacient navštívený lekárom na testovacie inšpekcie. Liečivé prípravky Pacient prijíma život.

V závislosti na tom, ktorý cieľom je liečiť HIV alebo AIDS, existujú tri smery liečby: etiotropné, patogenetické, symptomatické. Etiotropický, je to tá istá HIV antiretrovírusová terapia, je zameraná na utláčanie vývoja vírusu v bunkách imunitného systému. Toto je hlavný typ liečby, ktorý sa vykonáva vo všetkých štádiách vývoja ochorenia. Patogenetická terapia je navrhnutá tak, aby obnovila aktivitu imunitného systému na fáze vývoja AIDS. Vykonáva sa pomocou prípravkov rôznych farmakologických skupín, predovšetkým - imunomodulátory. Symptomatická liečba sa uplatňuje vo fáze vývoja dôsledkov AIDS. Toto je podporná liečba zameraná na zničenie infekcií, udržiavanie aktivity a výkonu tela.

Stojí za to pripomenúť odolnosť vírusu na pôsobenie liekov. Tak, že terapia je účinná, pacient musí pravidelne prejsť kontrola. To umožní lekárovi monitorovať úroveň CD4-lifmocytov a stupeň vírusového zaťaženia. Tieto ukazovatele pomáhajú pochopiť, či konkrétny typ terapie funguje, alebo by ste si mali vybrať inú kombináciu a dávkovanie liekov. Je pozoruhodné, že terapia jedným alebo dvoma liekmi neumožňuje kontrolovať počet vírusových častíc: Vírusy sú rýchlo mutované a prispôsobiť sa liekom. Zvyčajne sa v terapii používajú zvyčajne tri - štyri liečivá. Je potrebné užívať liek striktne v súlade s harmonogramom, do hodiny, a nemôžete chýbať recepcia.

HIV AIDS sa vzťahuje na kategóriu pomalých infekcií. To znamená, že od okamihu infekcie s vírusom k vývoju výrazných klinických príznakov sa koná značná doba (asi 10-15 rokov). Je nemožné úplne oslobodiť ľudské telo z vírusu imunodeficiencie, ale moderné antivírusové lieky umožňujú významne oddialiť vývoj hlavného prejavu syndrómu imunodeficiencie získanej HIV (AIDS).

Druhy liečby HIV AIDS

Liečba infekcie HIV a AIDS je zameraná na rôzne väzby patologického procesu. V závislosti od účelu sa rozlišujú jeho typy:

Zo všetkých druhov liečby sa väčšina pozornosti venuje etiotropnej terapii, pretože ako úspešné je potlačenie (alebo zničenie) vírusu závisieť od patogenetickej alebo symptomatickej liečby.

Typy antivírusových zariadení

Pre etiotropickú liečbu sa HIV AIDS používa antivírusové činidlá, ktoré potláčajú replikáciu vírusu vo vnútri T-lymfocytov (imunitné bunky) v rôznych štádiách svojho vývoja. Prideliť takéto základné skupiny týchto fondov: \\ t

  • Inhibítory reverznej transkriptázy.
  • Inhibítory proteázy.
  • Inhibítory fúzie (FUZA).
  • Inhibítory integrázy.
  • Inhibítory receptora.

Slovo inhibítory v názve každej skupiny liekov označuje, že potláčajú určitý proces alebo replikačný krok (reprodukcia) vírusov.

Veľmi prvý antivírusový činidlo, ktorý bol dosť dlhý čas na liečbu HIV AIDS, je zidovudín. Tento liek bol získaný v roku 1965 na liečbu určitých ochorení spojených s nádorovým procesom.

Inhibítory reverznej transkriptázy

Vírus imunodeficiencie je retrovírus obsahujúci RNA. To znamená, že v prvom procese reverznej transkripcie s RNA vírusu prebieha, v dôsledku čoho je vytvorená molekula DNA, ktorá je už vložená do genetického materiálu (DNA) bunky. Lieky z tejto skupiny blokujú enzým, ktorý katalyzuje proces zálohovania (transkripciu) informácií z RNA a následnú konštrukciu DNA. Tieto lieky zahŕňajú - lamivudín, zidovudín, abakavir, tenofovir.

Inhibítory proteázy

Tieto lieky blokujú enzýmovú proteázu, ktorá je potrebná pre súčasný stupeň procesu chovných vírusov, konkrétne zostavu vírusovej častice s tvorbou proteínovej kapsuly. V dôsledku toho sa vytvárajú chybné vírusy, ktoré nie sú schopné preniknúť do nových buniek. Lieky tejto skupiny zahŕňajú ritonavir, indinavir, amprenavir, nelfinavir.

Zlúčenie inhibítorov (FuZA)

Na úspešnú replikáciu musí vírus preniknúť do živej bunky. Na to, na povrchu jeho kapsidy (proteínový shell) umiestnený špeciálne receptory, ktoré iniciujú proces absorpcie častíc T-lymfocytov. Inhibítory fúzie blokujú tieto receptory, čo vedie k nemožnosti procesu fúzie vírusu a bunkovej škrupiny. Enfuvirtid sa vzťahuje na túto skupinu antivírusových fondov.

Inhibítory integrázu

To je celkom nové antivírusové lieky. Blokujú enzým (integráciu), ktorý katalyzuje proces vloženia vírusovej DNA do genetického materiálu (integrácia), čo vedie k nemožnosti následnej replikácie. Lieky z HIV tejto skupiny sú reprezentované Dolttegravir, Elvitegeravir (droga nie je registrovaný vo všetkých krajinách), relaxegravir.

Inhibítory receptorov

Tento liek z HIV zabraňuje pripevneniu vírusu k bunke. Blokovanie tohto procesu dochádza v dôsledku zmien priestorovej štruktúry (konformácie) ďalších receptorov (ko-receptorov) T-lymfocytov - CXCR4 a CCR5. Väčšia zmena podlieha receptoru CCR5. Zástupca tejto skupiny liekov je MARIRN.

Pravidlá antiretrovírusovej terapie

Existuje niekoľko základných pravidiel etiotropných terapie HIV AIDS, ktoré zahŕňajú:


Účinnosť antiretrovírusovej terapie je určená jeho začiatkom. Preto s podozrením na infekciu HIV môže lekár začať vykonávať takúto terapiu bez čakania na potvrdenie laboratória.

Použitie antivírusových činidiel môže významne znížiť aktivitu vírusu ľudskej imunodeficiencie, ale neumožňuje úplne voľný imunitný systém z nej. Je to spôsobené tým, že žiadny liek neovplyvňuje vírusy, ktoré sú v stave zvyšku (DNA je už v genetickom materiáli bunky, ale proces aktívnej replikácie sa nevyskytuje). Preto je v súvislosti s najlepšou liečbou prevencia HIV AIDS.