Hrubý vzorec
C6H8N202SFarmakologická skupina látky Sulfanilamid
Nozologická klasifikácia (ICD-10)
CAS kód
63-74-1Charakteristika látky Sulfanilamid
Vzťahuje sa na krátkodobo pôsobiace sulfa lieky. Sulfanilamid je biely kryštalický prášok, bez zápachu, mierne horkej chuti so sladkou dochuťou. Ľahko rozpustný vo vriacej vode (1: 2), ťažko - v etanole (1:37), rozpustný v roztokoch kyseliny chlorovodíkovej, žieravých zásadách, acetóne (1: 5), glyceríne, propylénglykole; prakticky nerozpustný v éteri, chloroforme, benzéne, petroléteri. Molekulová hmotnosť - 172,21.
Používa sa tiež vo forme metánsulfátu sodného (rozpustný streptocid) - biely kryštalický prášok; rozpustný vo vode, prakticky nerozpustný v organických rozpúšťadlách.
Farmakológia
farmakologický účinok- antimikrobiálny.Mechanizmus antimikrobiálneho účinku sulfónamidu je spojený s antagonizmom PABA, s ktorým má chemickú podobnosť. Sulfanilamid je zachytený mikrobiálnou bunkou, zabraňuje inkorporácii PABA do kyseliny dihydrofolovej a navyše kompetitívne inhibuje bakteriálny enzým dihydropteroátsyntetázu (enzým zodpovedný za inkorporáciu PABA do kyseliny dihydrofolovej), v dôsledku čoho dochádza k syntéze kyseliny dihydrofolovej. nervová kyselina je narušená, tvorba aktívnych metabolicky nevyhnutných pre tvorbu purínov a pyrimidínov, zastaví sa rast a vývoj mikroorganizmov (bakteriostatický účinok).
Aktívne proti grampozitívnym a gramnegatívnym kokom (vrátane streptokokov, pneumokokov, meningokokov, gonokokov), Escherichia coli, Shigella spp., Vibrio cholerae, Clostridium perfringens, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis, Chlamydia spp., Actinomyces israelii, Toxoplasma gondii.
Pri lokálnej aplikácii podporuje rýchle hojenie rán.
Pri perorálnom podaní sa rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. C max v krvi sa vytvorí po 1-2 hodinách a zníži sa o 50 %, zvyčajne za menej ako 8 hodín Prechádza cez histohematologické, vrátane BBB, placentárne bariéry. Je distribuovaný do tkanív, po 4 hodinách sa nachádza v mozgovomiechovom moku. V pečeni sa acetyluje so stratou antibakteriálnych vlastností. Vylučuje sa hlavne (90 – 95 %) obličkami.
Neexistujú žiadne informácie o karcinogénnych, mutagénnych účinkoch a účinkoch na plodnosť pri dlhodobom používaní u zvierat a ľudí.
Predtým sa sulfanilamid používal vnútorne na liečbu angíny, erysipelu, cystitídy, pyelitídy, enterokolitídy, na prevenciu a liečbu infekcie rán. Sulfanilamid (Streptocid rozpustný) sa v minulosti používal vo forme 5% vodných roztokov na intravenózne podanie, ktoré boli pripravené ex tempore; v súčasnosti sa používa len vo forme masti na vonkajšie použitie.
Aplikácia látky Sulfanilamid
Lokálne: tonzilitída, purulentno-zápalové kožné lézie, infikované rany rôznej etiológie (vrátane vredov, prasklín), furuncle, carbucle, pyoderma, folikulitída, erysipel, acne vulgaris, impetigo, popáleniny (I. a II. stupeň).
Kontraindikácie
Precitlivenosť (vrátane na iné sulfón a sulfónamidy), ochorenia hematopoetického systému, anémia, zlyhanie obličiek / pečene, vrodený nedostatok glukózo-6-fosfátdehydrogenázy, azotémia, porfýria.
Obmedzenia používania
Tehotenstvo, dojčenie.
Aplikácia počas tehotenstva a laktácie
Pri systémovej absorpcii môže sulfónamid rýchlo prechádzať placentou a vyskytovať sa v krvi plodu (koncentrácia v krvi plodu je 50 – 90 % koncentrácie v krvi matky) a môže tiež spôsobiť toxické účinky. Bezpečnosť používania sulfónamidu počas tehotenstva nebola stanovená. Nie je známe, či sulfónamid môže spôsobiť škodlivé účinky na plod, keď ho užívajú tehotné ženy. V experimentálnych štúdiách na potkanoch a myšiach, ktoré počas gravidity dostávali perorálne určité krátkodobo, stredne a dlhodobo pôsobiace sulfónamidy (vrátane sulfónamidu) vo vysokých dávkach (7 – 25-krát vyšších ako je terapeutická perorálna dávka pre ľudí), došlo k významnému zvýšeniu výskytu rázštepu podnebia a iných malformácií kostí u plodu.
Prechádza do materského mlieka, môže spôsobiť kernikterus u novorodencov.
Vedľajšie účinky látky Sulfanilamid
Alergické reakcie; pri dlhodobom lokálnom použití vo veľkých množstvách - systémové pôsobenie: bolesť hlavy, závraty, parestézia, tachykardia, nevoľnosť, vracanie, dyspepsia, leukopénia, agranulocytóza, kryštalúria, cyanóza.
Interakcia
Myelotoxické lieky zvyšujú hematotoxicitu.
Spôsob podávania
Lokálne.
Bezpečnostné opatrenia pre látku Sulfanilamid
Pri dlhodobom používaní je potrebné pravidelne analyzovať periférnu krv.
Obchodné názvy
| názov | Hodnota Vyshkovského indexu ® |
SYNTETICKÉ ANTIBAKTERIÁLNE LÁTKY
Syntetické antibakteriálne látky sú uvedené v 6 hlavných triedach:
5. Sulfónamidy.
6. Deriváty chinolónu.
7. Deriváty nitrofuránu.
8. Deriváty 8-hydroxychinolínu.
9. Deriváty chinoxalínu.
10. Oxazolidinóny.
1. SULFANYLAMIDOVÉ PRÍPRAVKY
Sulfanilamidy možno považovať za deriváty amidu kyseliny sulfanilovej.
Hlavným rozdielom medzi sulfónamidmi sú ich farmakokinetické vlastnosti.
11. Sulfónamidy pre resorpčný účinok (dobre sa vstrebáva zgastrointestinálne cesta)
a) Krátkodobo pôsobiace (polčas rozpadu).< 10 ч)
Sulfanilamid (Streptocid), sulfatiazol (Norsulfazol), sulfaetidol (Etazol), sulfakarbamid (Urosulfan), sulfadimidín (Sulfadimezín). b) Stredné trvanie účinku (polčas 10-24 hodín) Sulfadiazín (Sulfazine), sulfametoxazol.
c) Dlhodobo pôsobiaci (polčas 24-48 hodín) Sulfadimetoxín, sulfamonometoxín.
d) Ultra-dlho pôsobiaci (polčas > 48 hodín) sulfametoxypyrazín (sulfalén).
12. Sulfónamidy pôsobiace v lúmene čreva (zle sa vstrebáva zgastrointestinálne cesta)
Ftalylsulfatiazol (Ftalazol), sulfaguanidín (Sulgin).
13. Sulfónamidy na lokálne použitie
Sulfacetamid (Sulfacil sodný, Albucid).
14. Kombinované prípravky sulfónamidov a kyseliny salicylovej
Salazosulfapyridín (Sulfasalazín), Salazopyridazín (Salazodin), Salazodimetoxín.
15. Kombinované prípravky sulfónamidov s trimetoprimom
Kotrimoxazol (Bactrim, Biseptol).
Sulfónamidy majú bakteriostatický účinok na mikroorganizmy. Mechanizmus bakteriostatického účinku sulfónamidov spočíva v tom, že tieto látky, ktoré sú štruktúrne podobné kyseline para-aminobenzoovej, jej konkurujú pri syntéze kyseliny listovej, ktorá je rastovým faktorom pre mikroorganizmy.
Sulfónamidy sú účinné najmä proti nokardii, toxoplazme, chlamýdiám, plazmódiám malárie a aktinomycétam.
Hlavné indikácie na vymenovanie sú: nokardióza, toxoplazmóza, tropická malária odolná voči chlorochínu. V niektorých prípadoch sa sulfónamidy používajú na kokové infekcie, bacilárnu úplavicu, infekcie spôsobené E. coli. V niektorých prípadoch sa sulfónamidy používajú na kokové infekcie, bacilárnu úplavicu, infekcie spôsobené E. coli.
Sulfónamidy na systémové pôsobenie spôsobujú veľké množstvo vedľajších účinkov. Pri ich použití sú možné poruchy krvného systému (anémia, leukopénia, trombocytopénia), hepatotoxicita, alergické reakcie (kožná vyrážka, horúčka, agranulocytóza), dyspeptické poruchy. Pri kyslých hodnotách pH moču - kryštalúria. Aby sa tomu zabránilo, sulfónamidy sa musia umyť alkalickou minerálnou vodou alebo roztokom sódy.
Sulfónamidy pôsobiace v črevnom lúmene sa prakticky neabsorbujú v gastrointestinálnom trakte a vytvárajú vysoké koncentrácie v črevnom lúmene. Používajú sa pri liečbe črevných infekcií (bacilárna dyzentéria, enterokolitída), ako aj na prevenciu črevných infekcií v pooperačnom období.
V súčasnosti mnohé kmene patogénov črevných infekcií získali rezistenciu na sulfónamidy. Na zvýšenie účinnosti liečby je vhodné súčasne so sulfónamidmi pôsobiacimi v črevnom lúmene predpisovať dobre vstrebateľné lieky (Etazol, Sulfadimezin a pod.), keďže pôvodcovia črevných infekcií sú lokalizovaní nielen v lúmene, ale aj v črevnej stene. Pri užívaní liekov tejto skupiny by sa mali predpisovať vitamíny skupiny B, pretože sulfónamidy inhibujú rast E. coli, ktorý sa podieľa na syntéze vitamínov B.
Sulfanilamid je jedným z prvých antimikrobiálnych liekov so sulfanilamidovou štruktúrou. V súčasnosti sa liek prakticky nepoužíva kvôli nízkej účinnosti a vysokej toxicite.
Urosulfán sa používa na liečbu infekcií močových ciest, pretože liek sa vylučuje v nezmenenej forme obličkami a vytvára vysoké koncentrácie v moči.
Sulfametoxypyrazín používa sa denne pri akútnych alebo rýchlo progredujúcich infekčných procesoch, raz za 7-10 dní - pri chronických, dlhodobých súčasných infekciách.
Sulfacetamid je topický sulfónamid. Liek je zvyčajne dobre tolerovaný. V očnej praxi sa používa vo forme roztokov a mastí pri zápaloch spojiviek, blefaritíde, hnisavých vredoch rohovky a kvapavkových očných chorobách. Pri použití koncentrovanejších roztokov sa pozoruje dráždivý účinok; v týchto prípadoch sú predpísané roztoky nižšej koncentrácie.
Trimetoprim je pyrimidínový derivát, ktorý má bakteriostatický účinok. Liečivo blokuje redukciu kyseliny dihydrofolovej na kyselinu tetrahydrofolovú v dôsledku inhibície dihydrofolátreduktázy.
Kotrimoxazol je kombináciou 5 dielov sulfametoxazolu (stredne pôsobiaci sulfónamid) a 1 dielu trimetoprimu. Kombinácia trimetoprimu so sulfónamidmi sa vyznačuje baktericídnym účinkom a širokým spektrom antibakteriálneho účinku vrátane mikroflóry rezistentnej na mnohé antibiotiká a bežné sulfónamidy. Kotrimoxazol sa dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu, preniká do mnohých orgánov a tkanív, vytvára vysoké koncentrácie v bronchiálnych sekrétoch, žlči, moči a prostatickej žľaze. Preniká do BBB, najmä pri zápaloch mozgových blán. Vylučuje sa hlavne močom. Droga sa používa pri infekciách dýchacích ciest a močových ciest, chirurgických a ranových infekciách, brucelóze; kontraindikované pri závažných poruchách pečene, obličiek a krvotvorby. Liek sa nemá podávať počas tehotenstva.
sulfametoxazol je súčasťou kombinovaného lieku "Cotrimoxazol".
2. DERIVÁTY CHINOLÓNU
Deriváty chinolónu predstavujú nefluórované a fluórované zlúčeniny. Posledne menované majú najväčšiu antibakteriálnu aktivitu.
Deriváty chinolónu sú prezentované:
6. Nefluórované chinolóny
Kyselina nalidixová (Nevigramon, Negram), kyselina oxolínová (Gramurin). 7. Fluorochinolóny (lieky 1. generácie)
Ciprofloxacín (Tsifran, Tsiprobay), lomefloxacín (Maxaquin), norfloxacín (Nomycin), fleroxacín (Quinodis), ofloxacín (Tarivid).
8. Fluorochinolóny (nové lieky druhej generácie) Levofloxacín (Tavanic), sparfloxacín, moxifloxacín.
Kyselina nalidixová pôsobí iba proti niektorým gramnegatívnym mikroorganizmom - Escherichia coli, Shigella, Klebsiella,
salmonely. Pseudomonas aeruginosa je odolný voči kyseline nalidixovej. Odolnosť mikroorganizmov voči lieku sa vyvíja rýchlo.
Liečivo sa dobre vstrebáva v gastrointestinálnom trakte, najmä na prázdny žalúdok. Asi 80 % liečiva sa vylučuje močom v nezmenenej forme, čo vedie k vysokým koncentráciám kyseliny nalidixovej v moči. Polovičný život
Indikácie na vymenovanie: infekcia močových ciest (cystitída, pyelitída, pyelonefritída), prevencia infekcií počas operácie obličiek a močového mechúra.
Vedľajšie účinky dyspeptických porúch, excitácia CNS, dysfunkcie pečene, alergické reakcie. Kyselina nalidixová je kontraindikovaná pri zlyhaní obličiek.
Všeobecné vlastnosti fluorochinolónov sú:
4. lieky tejto skupiny inhibujú životne dôležitý enzým mikrobiálnej bunky
DNA gyráza;
5. spektrum antibakteriálneho účinku je široké. Sú účinné proti grampozitívnym a gramnegatívnym kokom, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Proteus, Klebsiella, Helicobacter, Pseudomonas aeruginosa. Niektoré lieky (ciprofloxacín, ofloxacín, lomefloxacín) pôsobia na mycobacterium tuberculosis. Spirochety, listérie a väčšina anaeróbov nie sú citlivé na fluorochinolóny;
6. fluorochinolóny pôsobia na vonkajšie a intracelulárne lokalizované mikroorganizmy;
4. rezistencia mikroflóry na fluorochinolóny sa vyvíja relatívne pomaly;
5. Fluorochinolóny vytvárajú pri perorálnom podaní vysoké koncentrácie v krvi a tkanivách a biologická dostupnosť nezávisí od príjmu potravy.
7. Fluorochinolóny dobre prenikajú do rôznych orgánov a tkanív: pľúc, obličiek, kostí, prostaty atď.
Indikácie na vymenovanie: infekcie močových ciest, dýchacích ciest, gastrointestinálneho traktu. Predpísané sú perorálne a intravenózne fluorochinolóny.
Vedľajšie účinky: alergické reakcie, dyspeptické príznaky, nespavosť. Lieky tejto skupiny inhibujú vývoj chrupavkového tkaniva, takže sú kontraindikované u tehotných a dojčiacich matiek; u detí možno použiť len zo zdravotných dôvodov. V zriedkavých prípadoch
fluorochinolóny môžu spôsobiť tendinitídu (zápal šliach), ktorá môže pri cvičení prasknúť.
Fluorochinolóny generácie II sú aktívnejšie proti grampozitívnym baktériám, predovšetkým pneumokokom. Majú účinok na stafylokoky a niektoré lieky si zachovávajú miernu aktivitu proti stafylokokom rezistentným na meticilín. Aktivita fluorochinolónov druhej generácie sa nelíši vo vzťahu k kmeňom pneumokokov citlivých na penicilín a rezistentných na penicilín. Lieky druhej generácie sú tiež vysoko účinné proti chlamýdiám a mykoplazmám.
Indikácie na použitie fluorochinolónov druhej generácie: komunitné infekcie dýchacích ciest, infekcie kože a mäkkých tkanív, urogenitálne infekcie.
4. NITROFURÁNY
Nitrofurazón (Furacilin), nitrofurantoín (Furadonín), furazolidón, furazidín (Furagin).
Medzi všeobecné vlastnosti derivátov nitrofuránu patria:
5. schopnosť narušiť štruktúru DNA. V závislosti od koncentrácie majú nitrofurány baktericídny alebo bakteriostatický účinok;
6. široké spektrum antimikrobiálneho pôsobenia, ktoré zahŕňa baktérie (grampozitívne koky a gramnegatívne bacily), vírusy, prvoky (lamblia, Trichomonas).
7. vysoká frekvencia nežiaducich reakcií.
Nitrofurazón sa používa hlavne ako antiseptikum (na vonkajšie použitie) na liečbu a prevenciu pyozápalových procesov.
Nitrofurantoín vytvára vysoké koncentrácie v moči, preto sa používa pri infekciách močových ciest.
Furazolidón sa zle absorbuje v gastrointestinálnom trakte a vytvára
vysoké koncentrácie v črevnom lúmene. Furazolidón sa používa na črevné infekcie bakteriálnej a protozoálnej etiológie.
Furazidín sa používa perorálne pri infekciách močových ciest a lokálne na umývanie a sprchovanie v chirurgickej praxi.
Vedľajšie účinky derivátov nitrofuránu: dyspeptické poruchy, hepatotoxické, hematotoxické a neurotoxické účinky. Pri dlhodobom používaní môžu deriváty nitrofuránu spôsobiť pľúcne reakcie (pľúcny edém, bronchospazmus, pneumonitída).
Kontraindikácie: ťažké poškodenie obličiek a pečene, gravidita.
5. OXAZOLIDINÓNY
Oxazolidinóny sú vysoko aktívne proti grampozitívnym mikroorganizmom.
Linezolid - má nasledujúce vlastnosti:
5. schopnosť inhibovať syntézu proteínov v bakteriálnej bunke. Na rozdiel od iných antibiotík, ktoré pôsobia na syntézu bielkovín, linezolid pôsobí v skorých štádiách translácie a zabraňuje tvorbe peptidového reťazca. Tento mechanizmus účinku zabraňuje vzniku skríženej rezistencie s takými
antibiotiká, ako sú makrolidy, aminoglykozidy, linkozamidy, tetracyklíny, chloramfenikol;
6. typ účinku je bakteriostatický.
7. spektrum účinku: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens a niektoré kmene streptokokov, vrátane Streptococcus pneumoniae a Streptococcus pyogenes; hlavné grampozitívne mikroorganizmy,
vrátane stafylokokov rezistentných na meticilín, pneumokokov rezistentných na penicilín a makrolidy a enterokokov rezistentných na glykopeptidy. Vykazuje slabú aktivitu proti gramnegatívnym baktériám;
8. sa vysoko akumuluje v bronchopulmonálnom epiteli. Dobre penetruje
v koža, mäkké tkanivá, pľúca, srdce, črevá, pečeň, obličky, centrálny nervový systém, synoviálna tekutina, kosti, žlčník. Má 100% biologickú dostupnosť;
9. rezistencia sa vyvíja veľmi pomaly;
10. dávkovací režim: 600 mg (perorálne alebo intravenózne) každých 12 hodín. Pri liečbe infekcií kože a mäkkých tkanív je dávka 400 mg každých 12 hodín;
11. vedľajšie účinky: z tráviaceho traktu (hnačka, nevoľnosť, špinenie jazyka), bolesť hlavy, kožná vyrážka.
Drogy
Sulfadimetoxin (Sulfadimethoxinum) prášok, tablety 0,2 a 0,5 g
Ciprofloxacín (Ciprofloxacinum) tablety 0,25, 0,5 a 0,75 g; 0,2 % infúzny roztok vo fľašiach s objemom 50 a 100 ml
Ofloxacín 0,2 g tablety Lomefloxacín 0,4 g tablety Furazolidonum 0,05 g tablety
Kontrolné otázky
Uveďte hlavné skupiny syntetickej chemoterapie |
|
Aké sulfónamidy sa používajú na resorpčný účinok? |
|
Koľko častí sulfametoxazolu a trimetoprimu je zahrnutých |
|
kombinovaný sulfónamid "Co-trimoxazol"? |
|
Aké sú vedľajšie účinky sulfónamidov? |
|
Ktorá skupina chinolónov je aktívnejšia proti grampozit |
|
baktérie? |
|
Na čo sa používa syntetické chemoterapeutické činidlo |
|
črevné infekcie bakteriálnej a protozoálnej etiológie?
IX. Aký je mechanizmus antibakteriálneho účinku linezolidu?
X. Aké je spektrum účinku fluorochinolónov druhej generácie?
TESTOVACIE PROBLÉMY
3) KTORÉ Z CHEMOTERAPEUTICKÝCH PRÍPRAVKOV TÝKAJÚ SULFANYLAMIDOV:
streptomycín
erytromycín
vankomycín
sulfadimezín
4) KTORÝ Z UVEDENÝCH SULFANYLAMIDOV SA POUŽÍVA NA RESORPČNÝ ÚČINOK?
sulfadimidín
sulfacyl sodný
sulfaguanidín
ftalylsulfatiazol
5) NASLEDUJÚCE VEDĽAJŠIE ÚČINKY MOŽNÉ PRI APLIKÁCII RESORPČNÝCH SULFANYLAMIDOV:
hemolytická anémia, methemoglobinémia
zápal nervov
ototoxicita
rozvoj závislosti.
6) NA PREDCHÁDZANIE KRYŠTALÚRII SPÔSOBENEJ UKLADANÍM SULFANYLAMIDOV A ICH METABOLITOV JE POTREBNÉ:
pitie veľkého množstva okyslenej vody
bohatý alkalický nápoj
piť veľa slanej vody
obmedzenie príjmu tekutín
7) POLOEXPOZIČNÁ DOBA SULFAMETOXAZOLE:
5 - 6 hodín
40 - 50 hodín
3) 10 - 24 hodín
4) 30 minút - 1 hodina
8) UROSULFAN SA POUŽÍVA NA LIEČBU INFEKCIÍ:
Gastrointestinálny trakt
mozog
močové cesty
dýchacieho traktu
9) FLUORQINOLÓNY GENERÁCIE II SÚ:
Levofloxacín
Kyselina nalidixová
fleroxacín
ofloxacín
10) NITROFURAZÓN SA POUŽÍVA PRIMÁRNE AKO:
lieky na liečbu tuberkulózy
antiseptikum
prostriedky na liečbu infekcií horných dýchacích ciest
lieky na syfilis
11) TYP ÚČINKU LINEZOLIDU:
bakteriostatický
baktericídne
ANTRIMA (Antrima)
Farmakologický účinok. Kombinovaný sulfa liek. Sulfadiazín a trimetoprim majú bakteriostatický (zabraňujúci rastu baktérií) a baktericídny (ničiaci baktérie) účinok, v kombinácii sa zvyšuje ich antimikrobiálny účinok. Vysoko citlivé na liečivo: E. coli, Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Citrobacter, Salmonella, Shigella, Haemophilus, Vibriocholerae, Listeria, Pneu-mocystiscarinii.
Indikácie na použitie. Bakteriálne infekcie spôsobené mikroorganizmami citlivými na liečivo, vrátane infekcií dýchacích ciest, infekcií močových ciest, infekcií gastrointestinálneho traktu (najmä brušný týfus).
Spôsob podávania a dávkovanie. Pred predpísaním lieku pacientovi je vhodné zistiť citlivosť mikroflóry naň, ktorá spôsobila ochorenie u tohto pacienta. Dospelým sa predpisuje 1 tableta 2-krát denne s jedlom. Pre deti sa liek zvyčajne predpisuje vo forme suspenzie (suspenzia tuhých častíc lieku v kvapaline) - 1 pripojená odmerka (2,5 ml) na 5 kg telesnej hmotnosti 2-krát denne s jedlom. Maximálna denná dávka je 8 odmeriek. U pacientov s klírensom kreatinínu (rýchlosť čistenia krvi od konečného produktu metabolizmu dusíka - kreatinínu) od 30 do 15 ml / min sa liek predpisuje iba v prípade hemodialýzy (metóda čistenia krvi), raz denne.
V prípade dlhodobej liečby liekom je potrebné systematické sledovanie obrazu periférnej krvi, funkcie obličiek a pečene. V prípade použitia lieku u pacientov s diabetes mellitus je potrebné mať na pamäti, že 2,5 ml lieku obsahuje 1 g sacharózy.
Vedľajší účinok. Nevoľnosť, bolesť brucha, trombocytopénia (zníženie počtu krvných doštičiek v krvi),
neutropénia (zníženie počtu neutrofilov v krvi), alergické reakcie.
Kontraindikácie Nedostatok enzýmu glukózo-6-fosfátdehydrogenázy v erytrocytoch (riziko zvýšenej hemolýzy / deštrukcia erytrocytov/); tehotenstvo, dojčenie; precitlivenosť na zložky lieku. Liek nie je predpísaný pre predčasne narodené deti a novorodencov.
Formulár na uvoľnenie. Tablety obsahujúce 0,4 g sulfadiazínu a 0,08 g trimetoprimu; perorálna suspenzia pre deti (2,5 ml - 0,1 g sulfadiazínu a 0,02 g trimetoprimu) v 50 ml injekčných liekovkách.
Podmienky skladovania. Zoznam B. Na chladnom, suchom a tmavom mieste.
BISEPTOL
Synonymá: Bactrim, Septrin, Abacin, Abaktrim, Andoprim, Bakterial, Bacticel, Bactifer, Bactramin, Bactramel, Bactrizol, Berlocid, Hemitrin, Doktonil, Ectapprim, Expectrin, Falprin, Gantrin, Infektrim, Metomid, Microcetimrad, Nola "Psakt" Potesept, Resprim, Septocid, Sumetrolim, Trimexazol, Trixazol, Uroxen, Vanadil, Aposulfatrin, Bactekod, Bactreduct, Blekson, Groseptol, Kotribene, Cotrim, Cotrimol, Eriprim, Aplikovaný, Rancotrim, Sulfatrim, Expatrim, Trimotrimazol Sinersul, Sulfatrimazol, Cotrimazol Sinersul , atď.
Kombinovaný prípravok obsahujúci dve účinné zložky: sulfanilamidový prípravok sulfametoxazol a derivát diaminopyrimidínu - trimetoprim.
Farmakologický účinok. Kombinácia týchto dvoch liečiv, z ktorých každé má bakteriostatický (inhibujúci rast baktérií) účinok, poskytuje vysoký baktericídny (ničiaci
baktérie) aktivita proti grampozitívnym a gramnegatívnym mikroorganizmom vrátane baktérií rezistentných na sulfátové liečivá.
Baktericídny účinok je spojený s dvojitým blokujúcim účinkom bactrimu na metabolizmus (metabolizmus) baktérií. Sulfametoxazol narúša biosyntézu kyseliny dihydrolistovej a trimetoprim blokuje ďalšiu fázu metabolizmu – redukciu kyseliny dihydrofolovej na kyselinu tetrahydrofolovú, ktorá je potrebná pre vývoj mikroorganizmov. Výber sulfametoxazolu ako zložky bactrimu je spôsobený tým, že má rovnakú rýchlosť eliminácie (rýchlosť eliminácie) ako trimetoprim.
Liečivo je účinné proti streptokokom, stafylokokom, pneumokokom, dyzentériovým tyčinkám, brušnému týfusu, Escherichia coli, Proteus; neúčinné proti mycobacterium tuberculosis, spirochétam, Pseudomonas aeruginosa.
Pri perorálnom podaní sa liek rýchlo vstrebáva. Maximálna koncentrácia v krvi sa pozoruje 1-3 hodiny po požití a trvá 7 hodín.Vysoké koncentrácie sa vytvárajú v pľúcach a obličkách. Vylučuje sa vo významných množstvách močom (do 24 hodín sa vylúči 40 – 50 % trimetoprimu a asi 60 % sulfametoxazolu, najmä v acetylovanej forme).
Indikácie na použitie. Biseptol sa používa pri infekciách dýchacích ciest: akútna a chronická bronchitída (zápal priedušiek), pleurálny empyém (hromadenie hnisu medzi membránami pľúc), bronchiektázia (ochorenie priedušiek spojené s rozšírením ich lúmenu), absces ( absces) pľúc, zápal pľúc (zápal pľúc); močové cesty: uretritída (zápal močovej trubice), cystitída (zápal močového mechúra), pyelitída (zápal obličkovej panvičky), chronická pyelonefritída (zápal tkaniva obličiek a obličkovej panvičky), prostatitída (zápal prostaty ), gonokoková uretritída. Používajú sa aj pri infekciách tráviaceho traktu, chirurgických infekciách a iných infekčných ochoreniach. Liek je účinný aj pri septikémii (forma otravy krvi mikroorganizmami) spôsobenej baktériami citlivými na liek. Vysoká účinnosť lieku bola stanovená pre nekomplikovanú kvapavku.
Spôsob podávania a dávkovanie. Pred predpísaním lieku pacientovi je vhodné zistiť citlivosť mikroflóry naň, ktorá spôsobila ochorenie u tohto pacienta. Dospelým a deťom starším ako 12 rokov sa zvyčajne predpisuje denná dávka 4 tablety (alebo 2 tablety forte, alebo 8 odmeriek sirupu). Minimálna denná dávka pri dlhodobej terapii (viac ako 14 dní) sú 2 tablety (alebo 1 tableta forte, alebo 4 odmerky sirupu). Maximálna denná dávka (na liečbu ťažkých stavov) je 6 tabliet (alebo 3 tablety forte, alebo 12 odmeriek sirupu). Denná dávka je rozdelená na 2 dávky (ráno a večer). Liek sa užíva po jedle s dostatočným množstvom tekutiny. Pri akútnych infekciách sa liečba liekom vykonáva 5 dní alebo kým pacient nemá príznaky infekčného ochorenia počas 2 dní.
Pri kvapavke sa liek predpisuje na jeden deň v dennej dávke 10 tabliet (5 tabliet forte alebo 20 odmerných lôžok sirupu), rozdelených do 2 dávok (ráno a večer). Pri akútnych nekomplikovaných infekciách močových ciest u žien sa odporúča jednorázovo predpísať 2-3 tablety forte. Tablety sa odporúča užívať večer po jedle alebo pred spaním.
Pri pneumocystóze (akútna forma pneumónie; pozorovaná častejšie u oslabených detí v prvých mesiacoch života) spôsobenej Pneumocystiscarinii sa denná dávka sulfametoxazolu predpisuje do 0,1 g / kg telesnej hmotnosti a
trimetoprim do 0,02 g / kg. Priraďte každých 6 hodín.Priebeh liečby je 14 dní.
Deťom do 12 rokov sa liek predpisuje vo forme sirupu v dennej dávke 0,03 g sulfametoxazolu a 0,006 g trimetoprimu Sirup sa užíva 2-krát denne (ráno a večer). Pri závažných infekciách možno dennú dávku zvýšiť asi o 50 %.
U pacientov s poruchou funkcie obličiek sa dávka nastavuje v závislosti od hodnoty klírensu kreatinínu (rýchlosť čistenia krvi od konečného produktu metabolizmu dusíka – kreatinínu). Ak je klírens kreatinínu vyšší ako 30 ml/min, úprava dávky nie je potrebná; pri 15-30 ml / min sa používa polovica obvyklej dávky; keď je klírens kreatinínu nižší ako 15 ml / min, neodporúča sa používať liek. U starších pacientov môže byť potrebná aj úprava dávky.
Liek sa má používať pod prísnym lekárskym dohľadom.
Vedľajší účinok. Možná nevoľnosť, vracanie, hnačka (hnačka), alergické reakcie, nefropatia (bežný názov pre niektoré ochorenia obličiek). Môže sa vyvinúť leukopénia (zníženie hladiny leukocytov v krvi) a agranulocytóza (prudký pokles počtu granulocytov v krvi).
Kontraindikácie Precitlivenosť na sulfónamidy, ochorenia krvotvorného systému, zhoršená funkcia pečene a obličiek, tehotenstvo. Liek sa nemá podávať predčasne narodeným deťom a novorodencom. Bactrim sa má používať s opatrnosťou u malých detí. Pri liečbe liekom je potrebné starostlivo sledovať krvný obraz.
Formulár na uvoľnenie. Tablety v balení po 20 kusov. Liek je dostupný v tabletách v dvoch dávkach: pre dospelých s obsahom 0,4 g (400 mg) sulfametoxazolu a 0,08 g (80 mg) trimetoprimu v jednej tablete; pre deti s obsahom 100 mg sulfametoxazolu a 20 mg trimetoprimu v jednej tablete.
Pre dospelých sa vyrábajú aj tablety Bactrim Forte s obsahom 800 mg sulfametoxazolu a 160 mg trimetoprimu a pre deti - sirup, z ktorého 1 ml obsahuje 40 mg sulfametoxazolu a 8 mg trimetoprimu (biela suspenzia so žltkastým nádychom farby v 100 ml injekčných liekovkách).
Podmienky skladovania.
BACTRIM SUSPENSION (Bactrim)
Synonymá: Biseptol, Septrin atď.
Farmakologický účinok. Kombinovaná droga. Kombinácia sulfametoxazolu a trimetoprimu poskytuje vysokú účinnosť proti grampozitívnym a gramnegatívnym mikroorganizmom, vrátane tých, ktoré sú rezistentné na sulfa liečivá. Bactrim sa pri perorálnom podaní rýchlo vstrebáva. Maximálna koncentrácia v krvi sa pozoruje po 1-3 hodinách a trvá 7 hodín.
Indikácie na použitie. Septikémia (forma otravy krvi mikroorganizmami), infekcie dýchacích ciest, močových ciest a gastrointestinálneho traktu spôsobené mikroorganizmami citlivými na liečivo atď.
Spôsob podávania a dávkovanie. Pred predpísaním lieku pacientovi je vhodné zistiť citlivosť mikroflóry naň, ktorá spôsobila ochorenie u tohto pacienta. Priraďte dovnútra po jedle (ráno a večer). Dávky sú stanovené v závislosti od veku dieťaťa: od 6 týždňov. do 5 mesiacov - "/ 2 čajové lyžičky 2 krát denne; od 6 mesiacov do 5 rokov - 1 čajová lyžička 2 krát denne; od 5 do 12 rokov - 2 čajové lyžičky 2 krát denne.
Vedľajší účinok. Nevoľnosť, vracanie, alergické reakcie, leukopénia (zníženie hladiny leukocytov v krvi) a agranulocytóza (prudký pokles počtu granulocytov v krvi). Liečba prebieha pod kontrolou krvného obrazu.
Kontraindikácie
Formulár na uvoľnenie. Suspenzia (sirup) vo fľašiach po 100 ml. Zloženie suspenzie (na 5 ml) zahŕňa nasledujúce látky: sulfametoxazol-3 (paminobenzénsulfamido)-5-metylizoxazol - 0,2 g; trimetoprim - 2,4-diamino-5-(3,4,5-trimetoxybenzyl)pyrimidín - 0,04 g.
Podmienky skladovania. Zoznam B. Na chladnom suchom tmavom mieste.
LIDAPRIM
Farmakologický účinok. Kombinovaný prípravok s obsahom sulfametrolu a trimetoprimu. Sulfametrol má vysokú antibakteriálnu aktivitu a v kombinácii s trimetoprimom (pozri Biseptol poskytuje baktericídny (ničiaci baktérie) účinok proti grampozitívnym a gramnegatívnym mikroorganizmom, vrátane baktérií rezistentných na konvenčné sulfa liečivá.
Indikácie na použitie. Indikácie na použitie lidaprimu sa v podstate zhodujú s indikáciami na použitie biseptolu.
Lidaprim je účinný pri infekciách dýchacích ciest, ucha, hrdla a nosa, obličiek a močových ciest a tráviaceho traktu, pri prostatitíde (zápale prostaty), kvapavke, gynekologických infekčných ochoreniach a iných infekciách spôsobených patogénmi citlivými na liečivo. .
Spôsob podávania a dávkovanie. Pred predpísaním lieku pacientovi je vhodné zistiť citlivosť mikroflóry naň, ktorá spôsobila ochorenie u tohto pacienta. Dospelým a deťom starším ako 12 rokov sa liek predpisuje ústami, zvyčajne sa začína 2 tabletami lidaprimu alebo 1 tabletou lidaprimu forte 2-krát denne (ráno a večer). Užívajte, kým nezmiznú akútne prejavy infekcie (najmenej 5 dní); potom 2x denne 1 tabletu alebo U2 tablety Lidaprimu forte.
Pacientom s chronickou pyelonefritídou (zápal tkaniva obličiek a obličkovej panvičky) a chronickými nosičmi salmonely sa predpisujú 2 tablety lidaprimu alebo 1 tableta lidaprimu forte 2-krát denne dlhodobo (priemerne 3 mesiace).
Pri kvapavke sa zvyčajne predpisujú 4 tablety Lidaprimu forte raz denne.
Pri akútnych infekciách možno začať s intravenóznou infúziou roztoku lidaprimu; pomaly injekčne v 250 ml (1 fľaša) 2-krát denne.
Deťom do 2 rokov sa predpisuje "/ 2 čajové lyžičky suspenzie 2x denne, od 2 do 3 rokov - 1 čajová lyžička suspenzie alebo 2 tablety pre deti 2x denne; 3-6 rokov - 1" / 2 lyžička alebo 3 tablety denne pre deti; 6-12 rokov - 2 čajové lyžičky alebo 4 tablety pre deti 2 krát denne.
Vedľajšie účinky a kontraindikácie sú rovnaké ako u biseptolu.
Formulár na uvoľnenie. Lidaprim je dostupný v rôznych liekových formách: a) tabletky lidaprimu s obsahom 400 mg sulfametrolu a 80 mg trimetoprimu, v balení po 20 alebo 100 kusov; b) obalené tablety lidaprim forte s obsahom 800 mg sulfametrolu a 160 mg trimetoprimu v balení po 10 ks; 25 alebo 50 kusov; c) Lidaprim tablety pre deti s obsahom 100 mg sulfametrolu a 20 mg trimetoprimu v balení po 20 kusov; d) suspenzia lidaprimu (pre deti) s obsahom 5 ml (1 čajová lyžička) 200 mg sulfametrolu a 40 mg trimetoprimu vo fľašiach s objemom 50 a 100 ml; e) injekčný (infúzny) roztok v sklenených fľašiach s objemom 250 ml, obsahujúci 800 mg sulfametrolu a 160 mg trimetoprimu.
Podmienky skladovania.
MAPHENID (Maphenidum)
Synonymá: Ambamid, bensulfamidín, homosulfamidín, sulfamilon, mafenidacetát atď.
Sulfanilamidový antibakteriálny liek na vonkajšie použitie. Dostupné ako acetát mafenid.
Farmakologický účinok. Mafenidacetát má široké spektrum účinku, je účinný proti grampozitívnym a gramnegatívnym baktériám a patogénnym (patogénnym) anaeróbom (mikroorganizmy, ktoré môžu existovať v neprítomnosti kyslíka), pôvodcom plynatej gangrény. Nie je inaktivovaný kyselinou para-aminobenzoovou a nemení aktivitu v kyslom prostredí.
Indikácie na použitie. Používa sa na liečbu infikovaných popálenín, hnisavých rán, preležanín (nekrózy tkaniva spôsobené dlhodobým tlakom na ne v dôsledku ležania), trofických vredov (pomaly sa hojace defekty kože).
Spôsob podávania a dávkovanie. Pred predpísaním lieku pacientovi je vhodné zistiť citlivosť mikroflóry naň, ktorá spôsobila ochorenie u tohto pacienta. Masť (10%) sa aplikuje priamo na postihnutý povrch, do dutiny sa zavádzajú tampóny namočené v masti, na rany sa tiež aplikujú utierky, ktoré sa natierajú masťou s vrstvou 2-3 mm. Zvyčajne sa na jeden obväz spotrebuje 30-70 g masti. Pred aplikáciou obväzu sa rana očistí od hnisavých-nekrotických hmôt (zapálené nekrotické / odumreté / tkanivo). Obväzy sa menia denne alebo 2-3 krát týždenne, v závislosti od množstva hnisavého výtoku. Dĺžka liečby je od 1 do 4-5 týždňov.
Pri popáleninách II. stupňa je možná jedna aplikácia obväzu.
Vedľajší účinok. Pri aplikácii masti na popáleninu alebo povrch rany môže dôjsť k pocitu pálenia, bolesti trvajúcej od "/ 2 do 1-3 hodín; pri silnej bolesti sú predpísané analgetiká (lieky proti bolesti).
Kontraindikácie Použitie masti je kontraindikované, ak sú v anamnéze (anamnéza) údaje o toxicko-alergických reakciách na sulfátové lieky.
Formulár na uvoľnenie. 10% masť v 50 g a 2 kg sklenených pohároch s tieneným svetlom.
Podmienky skladovania.
ALGIMAF (Algimafum)
Lyofilizovaný gél (dávková forma podobná železu, dehydratovaná zmrazením vo vákuu) sodno-vápenatej soli kyseliny algínovej s obsahom mafenidu a iných látok.
Farmakologický účinok. Vykazuje adsorpčnú (absorpčnú) a antimikrobiálnu aktivitu, čistí rany, podporuje regeneráciu tkaniva (obnovu).
Indikácie na použitie. Používa sa na povrchové popáleniny 2 a 3 stupne, dlhodobo sa nehojace vredy a rany.
Spôsob podávania a dávkovanie. Na postihnuté povrchy (po spracovaní) naneste platňu vhodnej veľkosti. Fixujte gázovým obväzom alebo obväzom. Môže sa ponechať v rane až do ukončenia epitelizácie (obnovenie povrchu kože alebo sliznice).
Vedľajší účinok. Prechádzajúci pocit pálenia.
Formulár na uvoľnenie. Sterilné porézne fólie s rozmermi od 50 x 50 do 135 x 250 mm a hrúbkou 10 mm vo vreckách,
Podmienky skladovania. Zoznam B. Na suchom a tmavom mieste, bez ohýbania vriec a ochrany pred mechanickým poškodením.
NORSULFAZOL (Norsulfazolum)
Synonymá: Sulfatiazol, Amidotiazol, Aseptozil, Azoseptal, Cybazol, Eleudron, Poliseptil, Pyrisulfón, Tiazamid atď.
Farmakologický účinok. Sulfanilamidový liek. Účinné pri infekciách spôsobených hemolytickým streptokokom, pneumokokom, gonokokom, stafylokokom a Escherichia coli.
Indikácie na použitie. Pneumónia (zápal pľúc), mozgová meningitída (hnisavý zápal mozgových blán), kvapavka, stafylokoková a streptokoková sepsa (infekcia krvi mikróbmi / streptokokmi / z ohniska hnisavého zápalu), úplavica atď.
Spôsob podávania a dávkovanie. Pred predpísaním lieku pacientovi je vhodné zistiť citlivosť mikroflóry naň, ktorá spôsobila ochorenie u tohto pacienta. Užíva sa vnútorne. Pri pneumónii a meningitíde je prvá dávka 2 g, potom 1 g každých 4-6 g (kurzová dávka 20-30 g); pri stafylokokových infekciách je prvá dávka 3-4 g, potom 1 g 4-krát denne počas 3-6 dní. Pri liečbe úplavice 6-4-3 g denne podľa špeciálnej schémy.
Pre deti sa norsulfazol predpisuje každých 4-6-8 hodín v nasledujúcich jednorazových dávkach: vo veku 4 mesiacov. do 2 rokov - po 0,1 - 0,25 g, od 2 do 5 rokov - po 0,3 - 0,4 g, od 6 do 12 rokov - po 0,4 - 0,5 g. dvojitá dávka.
Vedľajší účinok. Možné dyspeptické poruchy (poruchy trávenia), alergické reakcie, leukopénia (zníženie hladiny leukocytov v krvi), neuritída (zápal nervu), porucha funkcie obličiek (kryštalúria - prítomnosť kryštálov soli v moči).
Kontraindikácie Precitlivenosť na sulfa lieky.
Formulár na uvoľnenie. prášok; tablety v baleniach po 10 kusov po 0,25 g a po 0,5 g s ryskou.
Podmienky skladovania. Zoznam B. Na suchom a tmavom mieste.
Norsulfazol je tiež súčasťou prípravkov Ingalipt, masti Sunoref.
NORSULPHAZOL-SODIUM (Norsulfazolum-natrium)
Synonymá: Sulfatiazol sodný, Sulfatiazol sodný, Norsulfazol rozpustný.
Sodná soľ norsulfazolu.
Indikácie na použitie. To isté ako pre norsulfazol. Okrem toho pri infekčných ochoreniach očí.
Spôsob podávania a dávkovanie. Pred predpísaním lieku pacientovi je vhodné zistiť citlivosť mikroflóry naň, ktorá spôsobila ochorenie u tohto pacienta. Podáva sa intravenózne v prípadoch, keď je vylúčená možnosť zavedenia nosulfazolu do žalúdka (napríklad po operácii na gastrointestinálnom trakte, pri vracaní a bezvedomí pacienta) a ak je potrebné rýchlo vytvoriť vysokú koncentráciu liečiva v krvi. Akonáhle to stav pacienta dovolí, prejdú na užívanie lieku vo vnútri.
5% alebo 10% roztok sa vstrekuje do žily; predpisujte rýchlosťou 0,5-1,0-2,0 g na infúziu (10-20 ml 5% alebo 10% roztoku; pomaly nalievajte). Odporúča sa dodatočne riediť roztoky norsulfazolu rozpustné v 5% roztoku glukózy alebo v izotonickom roztoku chloridu sodného. Pri použití koncentrovaných roztokov je potrebné vziať do úvahy možnosť flebitídy (zápalu žily) v mieste vpichu. Subkutánne a intramuskulárne roztoky nie sú predpísané, pretože môžu spôsobiť podráždenie tkaniva až nekrózu (nekrózu tkaniva).
Používa sa aj vo forme očných kvapiek (10% roztok, 2 kvapky 3-4x denne) pri konjunktivitíde (zápal vonkajšej membrány oka), blefaritíde (zápal okrajov viečok) a iných infekčných ochoreniach oka. . Môže sa užívať vnútorne.
Vyššie dávky pre dospelých vo vnútri: jednotlivo - 2 g, denne - 7 g.
Vedľajšie účinky a kontraindikácie. To isté ako pre norsulfazol.
Formulár na uvoľnenie. Prášok.
Podmienky skladovania. Zoznam B. Na suchom a tmavom mieste.
SALAZODIMETOXIN (Salazodimethoxintun)
Farmakologický účinok. Sulfanilamid s predĺženým (dlhodobo pôsobiacim) účinkom. -Droga sa podobne ako salazopyridazín rozkladá v čreve, pričom vzniká kyselina 5-aminosalicylová a sulfadimetoxín, ktoré majú protizápalové a antibakteriálne účinky. Liečivo je málo toxické.
Indikácie na použitie. Ulcerózna kolitída (chronický zápal hrubého čreva s ulceráciou z nejasných príčin) v aktívnom štádiu, hlavne pri ľahkých a stredne ťažkých formách ochorenia, zlá tolerancia alebo neúčinnosť salazopyridazínu.
Spôsob podávania a dávkovanie. Priraďte dovnútra (po jedle) v približne rovnakých dávkach a na rovnakú dobu ako salazopyridazín. Zvyčajne sa dospelým podáva 0,5 g 4-krát denne (1 g 2-krát denne) počas 3-4 týždňov a potom (ak sa počas tohto obdobia vyskytne terapeutický účinok) 0,5 g 2-3-krát denne počas nasledujúcich 2 týždňov. -3 týždne. Pri ťažkých formách ochorenia sa denná dávka zvyšuje v prvých dňoch na 4 g a po znížení frekvencie stolice sa dávka znižuje. Pri ľahších formách ochorenia môžete začať s dávkou 1,5 g denne a ak nie je efekt, prejsť na 2 g denne.
Deťom vo veku 3 až 5 rokov v prvých 7-14 dňoch sa predpisuje 0,5 g denne, v nasledujúcich 2 týždňoch. - 0,25 g denne, v ostatné dni (do 40. - 50. dňa od začiatku liečby) - 0,125 g denne; deti od 5 do 7 rokov - každé 0,8 - 1,0 g; 0,4-0,5 g a 0,2-0,25 g; od 7 do 15 rokov - 1,0 - 1,5 g; 0,5-0,75 g a 0,25-0,375 g Denné dávky sa podávajú v 2-3 dávkach.
Ak počas prvých 14 dní od začiatku liečby nie je možné dosiahnuť terapeutický účinok, salazodimetoxín sa zruší; môžete prejsť na užívanie salazopyridazínu alebo salazosulfapyridínu.
Na prevenciu relapsov (opätovného objavenia sa príznakov ochorenia) ulceróznej kolitídy a Crohnovej choroby (ochorenie nejasnej príčiny, charakterizované zápalom a zúžením lúmenu určitých častí čreva) sa salazodimetoxín predpisuje dlhodobo v postupnom znižujúce sa dávky: pre dospelých 0,5 g 1-2x denne počas 2-6 mesiacov, potom 0,25-0,5g denne alebo každý druhý deň po dobu 6-12 mesiacov. Pre deti je liek predpísaný v menšom
dávky zohľadňujúce vek a dávky používané v akútnom období ochorenia. V prípade zhoršenia zdravotného stavu sa dávka salazodimetoxínu zvyšuje,
Vedľajší účinok. Alergické reakcie, leukopénia (zníženie hladiny leukocytov v krvi), dyspeptické poruchy (poruchy trávenia).
Kontraindikácie Precitlivenosť na sulfónamidy.
Formulár na uvoľnenie.
Podmienky skladovania. Zoznam B. Na tmavom mieste.
SALAZOPIRIDAZIN (Salazopyridazinum)
Synonymá: salazodín.
Farmakologický účinok. Sulfanilamyl liečivo. Pôsobí protizápalovo a imunosupresívne (tlmí obranyschopnosť organizmu).
Indikácie na použitie. Ulcerózna kolitída (chronický zápal hrubého čreva s tvorbou vredov spôsobený nejasnými príčinami), ako aj pri ochoreniach vyskytujúcich sa s autoimunitnými poruchami (poruchy na základe alergických reakcií na vlastné tkanivá alebo odpadové produkty tela), vrátane ako východiskové látky pri liečbe reumatoidnej artritídy (infekčno-alergické ochorenie zo skupiny kolagenóz, charakterizované chronickým progresívnym zápalom kĺbov).
Spôsob podávania a dávkovanie. Pri ulceróznej kolitíde sa salazopyridazín predpisuje dospelým vo vnútri (po jedle) v tabletách 0,5 g 4-krát denne počas 3-4 týždňov. Ak sa v tomto období dostaví terapeutický účinok, denná dávka sa zníži na 1,0 – 1,5 g (0,5 g 2 – 3-krát denne) a v liečbe sa pokračuje ďalšie 2 – 3 týždne. Ak nedôjde k žiadnemu účinku, liek sa preruší. Pacientom s miernymi formami ochorenia sa liek predpisuje najskôr v dennej dávke 1,5 g a ak nie je účinok, dávka sa zvýši na 2 g denne.
Pre deti vo veku 3 až 5 rokov sa salazopyridazín predpisuje s dávkou 0,5 g denne (2-3 dávky). Ak nedôjde k žiadnemu účinku do 2 týždňov. liek sa zruší a ak dôjde k terapeutickému účinku, liečba pokračuje v tejto dávke 5-7 dní, potom sa dávka zníži dvakrát a liečba pokračuje ďalšie 2 týždne. V prípade klinickej remisie (dočasné oslabenie alebo vymiznutie prejavov ochorenia) sa denná dávka opäť zníži na polovicu a predpisuje sa do 40.-50. dňa, počítajúc od začiatku liečby.
Deťom vo veku 5 až 7 rokov sa predpisuje liek od 0,75 do 1,0 g denne; od 7 do 15 rokov - s dávkou 1,0-1,2-1,5 g denne. Liečba a zníženie dávky sa vykonáva podľa rovnakej schémy ako u detí vo veku od 3 do 5 rokov.
Použitie salazopyridazínu sa kombinuje s celkovou liečbou a diétou odporúčanou pri ulceróznej kolitíde.
Salazopyridazín možno použiť aj pri ulceróznej kolitíde a Crohnovej chorobe (ochorenie neznámej príčiny, charakterizované zápalom a zúžením priesvitu určitých častí čreva) rektálne (do konečníka) vo forme suspenzií (suspenzia pevných častíc v kvapalina) a čapíky.
Suspenzia salazopyridazínu 5% sa používa na rektálne podávanie pri léziách rekta a sita, v predoperačnom období a po subtogálnej kolektómii (po odstránení časti hrubého čreva), pri zlej tolerancii lieku vo forme tabliet. Suspenzia sa mierne zahreje a vstrekne sa vo forme klystíru do konečníka alebo do pahýľa čreva, každý po 20-40 ml
1-2 krát denne. Deťom sa injekčne podáva 10-20 ml (v závislosti od veku). Rektálne podávanie môže byť kombinované s perorálnym podávaním lieku.
Čapíky sa používajú rektálne. V akútnom štádiu ochorenia sa predpisuje 1 čapík 2-4 krát denne počas 2 týždňov. do 3 mesiacov Trvanie kurzu závisí od účinnosti liečby a znášanlivosti lieku. Maximálna denná dávka sú 4 čapíky (2 g). Súčasne môžete užívať tablety salazopyridazínu (nepresahujúce celkovú dennú dávku 3 g) a iné lieky na liečbu ulceróznej kolitídy.
Aby sa predišlo relapsom (opätovnému objaveniu sa príznakov ochorenia), predpisujú sa 1-2 čapíky denne počas 2-3 mesiacov.
Dávky a predpisovanie lieku pre iné formy kolitídy s ulceróznymi léziami sú rovnaké ako pre ulceróznu kolitídu.
Vedľajší účinok. Pri užívaní tabliet salazopyridazínu vo vnútri sú možné rovnaké vedľajšie reakcie ako pri použití sulfónamidov a salicylátov: alergické javy, leukopénia (zníženie hladiny leukocytov v krvi), dyspeptické poruchy (poruchy trávenia), niekedy mierny pokles hladiny hemoglobínu (funkčná štruktúra erytrocytu, ktorá zabezpečuje jeho interakciu s kyslíkom). V takýchto prípadoch by ste mali znížiť dávku alebo prestať užívať liek. Po zavedení suspenzie sa môže objaviť pocit pálenia v konečníku a nutkanie na defekáciu (vyprázdnenie čreva), najmä pri rýchlom podaní. Pri použití salazopyridazínu v čapíkoch je možný pocit pálenia a bolestivosť v konečníku a niekedy sa stolica stáva častejšou. V prípade silnej bolesti pri rektálnom podaní salazopyridazínu v čapíkoch sa odporúča predpísať liek rektálne vo forme 5% suspenzie a vo vnútri v tabletách.
Kontraindikácie Liek je kontraindikovaný, ak existujú údaje o toxicko-alergických reakciách počas liečby sulfónamidmi a salicylátmi v anamnéze (anamnéza).
Formy uvoľnenia. 0,5 g tablety v balení po 50 kusov; 5 % suspenzia v 250 ml liekovkách obsahujúcich salazopyridazín, tween-80, benzylalkohol a polyvinylalkohol (prípravok po pretrepaní je oranžová suspenzia, ktorá sa potom usadí); sviečky (hnedé) 0,5 g v balení 10 kusov.
Podmienky skladovania. Zoznam B. Na tmavom mieste pri izbovej teplote.
SALAZOSULFALIRIDIN (Salazosulfapyridinum)
Synonymá: Sulfasalazín, Azopyrín, Azufidin, Salazopyridín, Salazopyrín, Salicylazosulfapyridín, Salisulf.
Farmakologický účinok. Liečivo má antibakteriálny účinok proti diplokokom, streptokokom, gonokokom, Escherichia coli. Charakteristickým rysom lieku je, že má výrazný terapeutický účinok u pacientov s ulceróznou kolitídou (chronický zápal hrubého čreva s tvorbou vredov spôsobených nejasnými dôvodmi). Mechanizmus tohto účinku nie je úplne objasnený. Určitú úlohu zohráva schopnosť liečiva akumulovať sa v spojivovom tkanive (vrátane črevného tkaniva) a postupne oddeľovať kyselinu 5-aminosalicylovú a sulfapyridín, ktoré majú protizápalové a antibakteriálne vlastnosti.
Indikácie na použitie. Ulcerózna kolitída, reumatoidná artritída (infekčno-alergické ochorenie zo skupiny kolagenóz, charakterizované chronickým progresívnym zápalom kĺbov).
Spôsob podávania a dávkovanie. Pred predpísaním lieku pacientovi je vhodné zistiť citlivosť mikroflóry naň, ktorá spôsobila ochorenie u tohto pacienta. Priraďte dovnútra. Odporúča sa 1. deň pre dospelých 1 tableta (0,5 g) Fráza denne (v pravidelných intervaloch), 2. deň - 2 tablety 4-krát a ďalšie dni v prípade dobrej tolerancie lieku - 3-4-krát tablety 4 krát denne. Po ústupe klinických príznakov ochorenia sa predpisujú udržiavacie dávky (1,5-2,0 g denne) počas niekoľkých mesiacov.
Pre deti sa salazosulfapyridín predpisuje v menších dávkach: vo veku 5-7 rokov - ďalej! / 2-1 tableta (0,25-0,5 g) 3-6 krát denne, staršie ako 7 rokov - 1 tableta (0,5 g) 3-6 krát denne.
Salazosulfapyridín je účinný aj pri miernych až stredne ťažkých formách Crohnovej choroby (ochorenie neznámej príčiny, charakterizované zápalom a zúžením priesvitu určitých častí čreva)
Salazosulfapyridín sa používa aj ako základný prostriedok pri liečbe reumatoidnej artritídy kvôli prítomnosti imunokorekčných vlastností v lieku (obnovenie imunity / obranyschopnosti organizmu/). Priraďte 2-3 g denne (40 mg / kg denne) počas 2-6 mesiacov.
Liečba sa má vykonávať pod prísnym lekárskym dohľadom; je potrebné systematicky sledovať krvný obraz.
Vedľajší účinok. Môže sa vyskytnúť nevoľnosť, vracanie, bolesť hlavy, závrat. V takýchto prípadoch sa liek zruší a po 2 dňoch, postupne, do 3 dní, sa dávka opäť zvýši. Alergické reakcie vo forme kožných vyrážok, lieková horúčka (prudký nárast telesnej teploty v reakcii na užívanie lieku); leukopénia (zníženie hladiny leukocytov v krvi). V týchto prípadoch sa má liek vysadiť. Droga sa vylučuje močom a pri alkalickej reakcii ho farbí do žltooranžova.
KontraindikácieŤažká anamnéza toxicko-alergických reakcií (predtým) na sulfónamidy.
Formulár na uvoľnenie. 0,5 g tablety v balení po 50 kusov.
Podmienky skladovania. Zoznam B. Na suchom a tmavom mieste.
STREPTOCID (Streptocidum)
Synonymá: Sulfanilamid, biely streptocid, Ambezid, Deseptil, Dipron, Prontalbin, Prontoin, Prontoin, Prontosil biely, Streptamín, Streptozol, Sulfamidil atď.
Farmakologický účinok. Príprava sulfanylamidu. Má antimikrobiálny účinok proti streptokokom, meningokokom, gonokokom, pneumokokom, Escherichia coli a niektorým ďalším baktériám.
Indikácie na použitie. Erysipel, tonzilitída, epidemická cerebrospinálna meningitída (hnisavý zápal mozgových blán), cystitída (zápal močového mechúra), pyelitída (zápal obličkovej panvičky), kolitída (zápal hrubého čreva :), infekcia rany.
Spôsob podávania a dávkovanie. Pred predpísaním lieku pacientovi je vhodné zistiť citlivosť mikroflóry naň, ktorá spôsobila ochorenie u tohto pacienta. Vnútri 0,5-1 g 5-6 krát denne. Dávka pre deti
znížiť podľa veku. Vyššie dávky pre dospelých vo vnútri: jednotlivo - 2 g, denne - 7 g.
Lokálne vstrekne do rany 5-15 g sterilného prášku; zvonka vo forme 5% masti alebo 10% masti.
Vedľajší účinok. Bolesť hlavy, závraty, nevoľnosť, vracanie, cyanóza (modrá koža a sliznice), alergické reakcie, leukopénia (zníženie hladiny leukocytov v krvi), agranulocytóza (prudký pokles počtu granulocytov v krvi), parestézia (pocit necitlivosti v končatinách), tachykardia (búšenie srdca).
Kontraindikácie Choroby hematopoetického systému, obličiek, Gravesova choroba (ochorenie štítnej žľazy), precitlivenosť na sulfónamidy.
Formulár na uvoľnenie. prášok; tablety v balení po 10 kusov po 0,3 g a po 0,5 g; 5% masti v balení 50 g; masť 10% v balení 30 g.
Podmienky skladovania. Zoznam B. Na suchom a tmavom mieste.
STREPTOCIDA LINIMENT 5 % (Linimentum Streptocidi 5 %)
Indikácie na použitie. Na urýchlenie hojenia infikovaných rán, popálenín I. a II. stupňa, vriedkov (hnisavý zápal vlasového folikulu kože, ktorý sa rozšíril do okolitých tkanív), karbunky (akútny difúzny purulentno-nekrotický zápal niekoľkých blízkych mazových žliaz a vlasových folikulov ), s povrchovou pyodermou (hnisavý zápal kože), acne vulgaris, impetigo (povrchový zápal kože, charakterizovaný výskytom abscesov, vysychaním s tvorbou chrastov) a inými hnisavými zápalovými ochoreniami kože.
Spôsob podávania a dávkovanie. Pred predpísaním lieku pacientovi je vhodné zistiť citlivosť mikroflóry, ktorá spôsobila ochorenie u tohto pacienta, na ňu, Liniment sa aplikuje na léziu (pod gázovým obväzom) 1-2 krát denne.
Vedľajšie účinky a kontraindikácie sú rovnaké ako pri streptocíde.
Formulár na uvoľnenie. V skúmavkách alebo sklenených nádobách s hmotnosťou 30 g.
Podmienky skladovania. Na chladnom a suchom mieste; banky - na tmavom mieste.
MASŤ "SUNOREF" (Unguentum "Sunoreph")
Indikácie na použitie. Akútna a chronická rinitída (zápal nosovej sliznice).
Spôsob podávania a dávkovanie. Lokálne (namažte sliznice nosa).
Vedľajší účinok. Možné sú alergické reakcie.
Kontraindikácie Precitlivenosť na sulfa lieky.
Formulár na uvoľnenie. Zloženie masti: streptocid - 5 g, norsulfazol - 5 g, sulfadimezín - 5 g, efedrín hydrochlorid - 1 g, gáfor - 3 g, eukalyptový olej - 5 kvapiek, masťový základ - do 100 g, v balení 15 g.
Podmienky skladovania. Na chladnom mieste.
Streptocid je tiež súčasťou lieku osarcid.
ROZPUSTNÝ STREPTOCID (Streptocidumsolubilní)
Farmakologický účinok. Sulfanilamidový liek. (Pozri Streptocid.)
Indikácie na použitie. Epidémia, cerebrospinálna meningitída (hnisavý zápal membrán mozgu), erysipel, tonzilitída, cystitída (zápal močového mechúra), pyelitída (zápal obličkovej panvičky), kolitída (zápal hrubého čreva), infekcia rany. Vymenovanie lieku je indikované najmä v prípade zvracania alebo bezvedomia pacienta.
Spôsob podávania a dávkovanie. Pred predpísaním lieku pacientovi je vhodné zistiť citlivosť mikroflóry naň, ktorá spôsobila ochorenie u tohto pacienta. Subkutánne, intramuskulárne až do 100 ml 1-1,5% roztoku 2-3 krát denne; intravenózne do 20-30 ml 2%, 5% alebo 10% roztoku.
Vedľajšie účinky a kontraindikácie sú rovnaké ako pri streptocíde.
Formulár na uvoľnenie. Prášok.
Podmienky skladovania. Zoznam B. Na suchom a tmavom mieste.
Rozpustný streptocid je tiež súčasťou prípravku inhalipt.
SULGIN (Sulginum)
Synonymá: Sulfaguanidín, Abiguanil, Aseptiguamidín, Ganidan, Guamid, Guanicil, Guasept, Neosulfónamid, Resulfón, Sulfaguanisan atď.
Farmakologický účinok. Sulfanilamidový liek. Sulgin sa vstrebáva veľmi pomaly. Hlavné množstvo lieku užívaného perorálne sa zadržiava v črevách a vylučuje sa stolicou. Je to účinná liečba črevných infekcií. Účinok je podobný ftalazolu.
Indikácie na použitie. Bakteriálna úplavica, kolitída (zápal hrubého čreva) a enterokolitída (zápal tenkého a hrubého čreva) s hnačkou, prenášanie tyčinky Shigella a brušného týfusu, príprava na operáciu čriev.
Spôsob podávania a dávkovanie. Vnútri 1-2 g 6-5-4-3 krát denne (v prvý deň - 6 krát; 2 a 3 - 5; 4 - 4 a 5 - 3 krát denne).
Deti do 3 rokov - 0,2 g / kg denne v 3 dávkach počas 7 dní; deti staršie ako 3 roky - 0,4-0,75 g (v závislosti od veku) 4-krát denne.
Na prevenciu pooperačných komplikácií v čreve 0,05 g/kg každých 8 hodín počas 5 dní pred operáciou a 7 dní po operácii.
Vyššie dávky pre dospelých vo vnútri: jednotlivo 2 g, denne 7 g.
Vedľajší účinok. Možná nevoľnosť, vracanie, kryštalúria (prítomnosť kryštálov soli v moči).
Kontraindikácie Precitlivenosť na sulfónamidy, zhoršená funkcia obličiek.
Formulár na uvoľnenie.
Podmienky skladovania. Zoznam B. Na suchom a tmavom mieste.
SULFADIMEZIN (Sulfadimezinum)
Synonymá: Sulfadimidín, Diazil, Diazol, Dimetazil, Dimetyldebenal, Dimetylsulfadiazín, Dimetyl-sulfapyrimidín, Primazin, Sulfadimerazín, Sulfametazín, Sulfamezatil, Sulfamezatin, Sulmet, Sulfadimetyl-pyrimidín, Superseptyl.
Farmakologický účinok. Sulfanilamidový liek. Je účinný proti pneumokokom, meningokokom, streptokokom, gonokokom, Escherichia coli a niektorým ďalším mikroorganizmom.
Spôsob podávania a dávkovanie. Pred predpísaním lieku pacientovi je vhodné určiť citlivosť
mu mikroflóru, ktorá spôsobila ochorenie u tohto pacienta. Vnútri, 1 g 4-6 krát denne. Pri pneumónii a meningitíde sa na prvú dávku predpisuje 2 g; deti rýchlosťou 0,1 g / kg na prvú dávku, potom 0,25 g / kg každých 4, 6, 8 hodín Vyššie dávky pre dospelých vo vnútri: jednotlivo 2 g, denne 7 g.
Na liečbu úplavice u dospelých v 1. až 2. deň - 1 g 6-krát; na 3-4 deň - 1 g 4-krát; na 5-6 deň - 1 g 3 krát denne. Kurzová dávka je 25-30 g. Po 5-6 dňovej prestávke opakujte priebeh liečby 5 dní, kurzová dávka je 21 g lieku. S úplavicou, deti do 3 rokov - do 0,2 g / kg denne v 4 dávkach počas 7 dní; deti staršie ako 3 roky - 0,4-0,75 g (v závislosti od veku) 4-krát denne.
Vedľajší účinok. Možná nevoľnosť, vracanie, alergické reakcie, leukopénia (zníženie hladiny leukocytov v krvi), agranulocytóza (prudký pokles počtu granulocytov v krvi), kryštalúria (prítomnosť kryštálov soli v moči).
Kontraindikácie Precitlivenosť na sulfónamidy, ochorenia hematopoetického systému, zhoršená funkcia obličiek.
Formulár na uvoľnenie. prášok; tablety 0,5 g v balení po 10 kusov.
Podmienky skladovania. Zoznam B. Na mieste chránenom pred svetlom.
Medzinárodný názov: Sulfadiazín
Dávkovacia forma:
Farmakologický účinok:
Indikácie:
Kelfisin
Medzinárodný názov: Sulfalén
Dávkovacia forma: roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie, tablety
Farmakologický účinok: Antimikrobiálne bakteriostatické činidlo, ultradlhodobo pôsobiaci sulfónamid. Mechanizmus účinku je spôsobený konkurenčným antagonizmom ...
Indikácie: Infekcie spôsobené citlivými mikroorganizmami: zápal pľúc, bronchitída, kvapavka, sepsa, toxoplazmóza, sinusitída, zápal stredného ucha, zápalové ochorenia ...
Mafenidacetát
Medzinárodný názov: mafenide
Dávkovacia forma: lokálna masť
Farmakologický účinok: Mafenidacetát je sulfónamid, širokospektrálne antimikrobiálne liečivo, aktívne in vitro proti grampozitívnym a gramnegatívnym...
Indikácie: Infikované popáleniny, hnisavé rany, preležaniny, trofické vredy.
norsulfazol
Medzinárodný názov: Sulfatiazol
Dávkovacia forma: tablety
Farmakologický účinok:
Indikácie: Infekcie spôsobené citlivými mikroorganizmami: ochorenia dýchacích ciest a žlčových ciest.
salazodimetoxín
Dávkovacia forma: tablety
Farmakologický účinok: Antibakteriálne činidlo, protizápalový účinok. Rozkladá sa v čreve za vzniku kyseliny 5-aminosalicylovej a sulfadimetoxínu, ...
Indikácie: ulcerózna kolitída, Crohnova choroba; reumatoidná artritída (základná liečba).
Silvederm
Medzinárodný názov: Sulfadiazín
Dávkovacia forma: aerosól na vonkajšie použitie, krém na vonkajšie použitie, masť na vonkajšie použitie
Farmakologický účinok: Sulfanilamidový prípravok na lokálne použitie. Má široké spektrum antibakteriálnych účinkov, ktoré zahŕňa takmer všetky mikroorganizmy, ...
Indikácie: Infikované povrchové rany a popáleniny so slabou exsudáciou, preležaniny, trofické a dlhodobo sa nehojace vredy (vrátane rán na pahýľoch), odreniny, kožné štepy.
Silverdeen
Medzinárodný názov: Sulfadiazín
Dávkovacia forma: aerosól na vonkajšie použitie, krém na vonkajšie použitie, masť na vonkajšie použitie
Farmakologický účinok: Sulfanilamidový prípravok na lokálne použitie. Má široké spektrum antibakteriálnych účinkov, ktoré zahŕňa takmer všetky mikroorganizmy, ...
Indikácie: Infikované povrchové rany a popáleniny so slabou exsudáciou, preležaniny, trofické a dlhodobo sa nehojace vredy (vrátane rán na pahýľoch), odreniny, kožné štepy.
streptocid
Medzinárodný názov:
Dávkovacia forma:
Farmakologický účinok: Antimikrobiálne bakteriostatické činidlo, sulfónamid. Mechanizmus účinku je spôsobený kompetitívnym antagonizmom s PABA, inhibíciou dihydropteroátsyntetázy, ...
Indikácie:
Rozpustný streptocid
Medzinárodný názov: Sulfanilamid
Dávkovacia forma: liniment, masť na vonkajšie použitie, prášok na vonkajšie použitie, tablety
Farmakologický účinok: Antimikrobiálne bakteriostatické činidlo, sulfónamid. Mechanizmus účinku je spôsobený kompetitívnym antagonizmom s PABA, inhibíciou dihydropteroátsyntetázy, ...
Indikácie: Lokálna liečba: tonzilitída, infikované rany rôznej etiológie, popáleniny (I.-II. stupeň), folikulitída, furunkle, karbunkul, acne vulgaris, impetigo, iné hnisavé zápalové kožné procesy, erysipel.
(sulfónamidy) sú prípravky širokého spektra bakteriostatického účinku zo skupiny derivátov amidov kyseliny sulfanilovej.
Vzhľadom na bakteriostatický účinok sulfónamidov nie je vždy pozorovaný terapeutický účinok, preto sa často používajú spolu s inými chemoterapeutikami.
Kto objavil sulfanilamidové lieky?
V roku 1935 G. Domag ukázal chemoterapeutické vlastnosti prvého z nich - prontosila- so streptokokovými infekciami. Účinok tohto lieku bol zaznamenaný aj pri pneumokokových, gonokokových a niektorých ďalších infekciách.
V tom istom roku prontosil syntetizovali v ZSSR pod názvom červený streptocid O. Yu Magidson a M. V. Rubtsov. Čoskoro sa zistilo, že terapeutický účinok prontosilu sa nevyvíja jeho celou molekulou, ale tým, že sa z nej odštiepi metabolit - amid kyseliny sulfanilovej(sulfónamid), používaný samostatne a syntetizovaný v ZSSR pod názvom biely streptocid, v súčasnosti známy ako streptocid a jeho sodná soľ.
Čo sú sulfónamidy?
Na základe tohto lieku viac ako 10 000 sulfátových liečiv, z ktorých asi 40 našlo uplatnenie v lekárskej praxi ako antibakteriálne látky, často sa v mnohom výrazne odlišujú od pôvodného lieku.
Sulfónamidy používané v lekárskej praxi sú biele, jemne kryštalické prášky bez zápachu, zvyčajne mierne rozpustné vo vode (ich sodné soli sú oveľa rozpustnejšie).
Účinok (indikácia) derivátov amidu kyseliny sulfanilovej
Sulfónamidy majú antimikrobiálne pôsobenie na:
- veľa grampozitívnych a gramnegatívnych baktérií,
- niektoré prvoky (plasmodium malária, toxoplazma),
- chlamýdie(najmä trachómové patogény),
- aktinomycéty mycobacterium lepra.
So zavedením sulfónamidu v nízkej dávke alebo s neúplným priebehom liečby sa môže vyvinúť odolnosť voči patogénom citlivým na sulfónamidy na jeho pôsobenie, ktoré je prierezové vo vzťahu k väčšine drog v tejto skupine. Ale odolnosť sa zvyčajne vyvíja dosť pomaly. Stanovenie rezistencie baktérií na tieto lieky by sa malo vykonávať iba na špeciálnych živných médiách bez peptónu, čo oslabuje ich účinok.
Rozlišujte medzi podskupinou sulfátových liekov určených predovšetkým na chemoterapiu s črevnými infekciami najmä pri rôznych formách bakteriálnej kolitídy, napr úplavica... Ide o ftalazol, sulgin a niektoré ďalšie. V dôsledku zlej absorpcie v črevách v nich sulfónamidy vytvárajú veľmi vysoké koncentrácie. Zvyčajne sa predpisuje 1 g na dávku, prvý deň 6-krát, potom sa počet dávok postupne znižuje na 3-4. Priebeh liečby je zvyčajne 5-7 dní.
Známe sulfa liečivá na lokálne použitie. Ide najmä o lieky I. skupiny – krátkodobo pôsobiace.
Mechanizmus antibakteriálneho účinku sulfónamidov
Mechanizmus antibakteriálneho pôsobenia sulfónamidov je redukovaný na blokovanie citlivých mikroorganizmov v bunkách syntéza kyseliny listovej nevyhnutné pre následnú tvorbu kyseliny para-aminobenzoovej, nevyhnutnej pre ich vývoj a reprodukciu. Preto deriváty kyseliny para-aminobenzoovej napr novokaín, anestezín, nekompatibilný so sulfónamidmi, ako aj metionomyxín a niektoré ďalšie látky sú so sulfónamidmi nezlučiteľné, pretože oslabujú ich účinok.
Klasifikácia sulfátových liečiv
Výber sulfónamidov na liečbu pacienta je spojený s vlastnosťami patogénu, ako aj jednotlivých liečiv, najmä s rýchlosťou ich vylučovania z tela, ktorá súvisí so stupňom lipofilnosti sulfónamidov. Na základe toho sú sulfátové lieky rozdelené do niekoľkých podskupín.
Krátkodobo pôsobiace sulfónamidy
Tieto lieky majú polčas rozpadu menej ako 10 hodín:
- streptocid;
- sulfadiazín;
- etazol;
- sulfazol;
- urosulfán;
- sulfacilu;
- niektoré ďalšie, ako aj ich sodné soli.
Dávkovanie
Dávka pre dospelých je zvyčajne asi 1 g na dávku 4-6 krát denne. Kurzová dávka je až 20-30 g Priebeh liečby je až 6-10 dní.
S nedostatočnou účinnosťou liečby niekedy sa uskutočňujú 2-3 takéto kurzy, ale v takýchto prípadoch je lepšie použiť iné chemoterapeutické lieky s iným spektrom a mechanizmom účinku. Sodné soli týchto sulfónamidov sa vzhľadom na ich väčšiu rozpustnosť podávajú parenterálne v rovnakých dávkach.
Dlhodobo pôsobiace sulfónamidy
Tieto lieky majú polčas rozpadu 24 až 48 hodín:
- sulfanylpyridazín a jeho sodná soľ;
- sulfadimetoxín;
- sulfamonometoxín atď.
Dávkovanie
Priraďte dospelým 0,5-1 g 1-krát denne.
Ultra-dlhodobo pôsobiace sulfónamidy
Tieto lieky majú polčas rozpadu viac ako 48 hodín, často 60-120 hodín:
- sulfalén atď.
Dávkovanie
Predpísané v dvoch schémach: raz denne (prvý deň 0,8-1 g, ďalší 0,2 g) alebo raz týždenne v dávke 2 g (častejšie pri chronických ochoreniach).
Všetky lieky týchto skupín sa rýchlo vstrebávajú v črevách, preto zvyčajne nie je potrebné ich parenterálne podávanie, na ktoré sa predpisujú ich sodné soli. Sulfónamidy sa predpisujú 30 minút pred jedlom. Vylučuje sa hlavne obličkami. U detí sa dávka primerane zníži.
Vedľajšie účinky sulfátových liekov
Z niekedy pozorovaných vedľajších účinkov dyspeptický a alergický.
Alergia
Pri alergických reakciách vymenujte antihistaminiká a vápnikové prípravky najmä glukonát a laktát. Pri menších alergických javoch sa sulfónamidy často ani nerušia, čo je povinné pri výraznejších príznakoch alebo pretrvávajúcich komplikáciách.
Účinky na centrálny nervový systém
Možné sú javy z centrálneho nervového systému:
- bolesť hlavy;
- závraty atď.
Poruchy krvi
Niekedy dochádza k zmenám v krvi:
- agranulocytóza;
- leukopénia atď.
Kristallúria
Všetky vedľajšie účinky môžu byť trvalejšie pri zavedení liekov s dlhodobým účinkom, ktoré sa pomalšie vylučujú z tela. Keďže tieto mierne rozpustné liečivá sa vylučujú močom, môžu v moči vytvárať kryštály. Pri kyslej reakcii moču je to možné kryštalúria... Aby sa predišlo tomuto javu, sulfátové lieky by sa mali užívať s významným množstvom alkalického nápoja.
Kontraindikácie pre sulfónamidy
Hlavné kontraindikácie používania sulfátových liekov sú:
- zvýšená individuálna citlivosť jednotlivcov na sulfónamidy (spravidla na celú skupinu).
To môžu naznačovať anamnestické údaje o predchádzajúcej intolerancii iných liekov rôznych skupín.
Toxický účinok na krv s inými liekmi
Neužívajte sulfónamidy v spojení s inými liekmi, ktoré poskytujú toxický účinok na krv:
- griseofulvín;
- amfotericínové prípravky;
- zlúčeniny arzénu atď.
Tehotenstvo a sulfónamidy
Vzhľadom na ľahkú priepustnosť cez placentárnu bariéru, sulfónamidy nežiaduce pre tehotné ženy