Antibiotiká aminoglykozidovej skupiny zahŕňajú. Farmakologická skupina - Aminoglykozidy

Vzhľad na farmakologickom trhu nových antibiotík so širokou škálou vplyvov, ako sú fluorochinolóny, cefalosporíny, viedli k tomu, že lekári sa stali extrémne zriedkavými na predpisovanie aminoglykozidov (lieky). Zoznam liekov zahrnutých v tejto skupine je dostatočne rozsiahly, a zahŕňa také známe lieky ako penicilín, "gentamicín", "amicacín". Doteraz sú lieky aminoglykozium série v resuscitácii a chirurgických oddeleniach.

Aminoglykozidy - Prípravky (zoznam liekov zvážte nižšie), charakterizované semi-syntetickým alebo prírodným pôvodom. Táto skupina antibiotík má na telo rýchly a silný baktericídny účinok.

Lieky sú zvláštne pre širokú škálu akcie. Ich antimikrobiálna aktivita sa vyslovuje z hľadiska gramnegatívnych baktérií, ale významne sa znižuje v boji proti grampozitívnym mikroorganizmom. A úplne neefektívne aminoglykozidy proti anaeróbom.

Táto skupina liekov produkuje vynikajúci baktericídny účinok v dôsledku schopnosti ireverzibilne koagulovať syntézu proteínov v citlivých mikroorganizmoch na úrovni ribozómu. Lieky ukazujú aktivitu pre chov aj bunky, ktoré sú v pokoji. Stupeň aktivity antibiotík úplne závisí od ich koncentrácie v sére pacienta.

Aminoglykozidová skupina sa dnes vzťahuje dosť obmedzená. Je to spôsobené vysokou toxicitou dát liekov. Najčastejšie trpí týmito obličkami a sluchovými orgánmi.

Dôležitým rysom týchto fondov je nemožnosť preniknúť do penetrácie do živých buniek. Aminoglykozidy sú teda úplne bezmocní v boji proti intracelulárnej baktérii.

Tieto antibiotiká sú široko používané, ako je uvedené vyššie, v chirurgickej praxi. A nie je náhoda. Lekári zdôrazňujú mnohé výhody, ktoré majú amamoglykozidy.

Účinok liekov na tele je charakterizovaný takýmito pozitívnymi momentmi:

vysoká antibakteriálna aktivita;
nedostatok bolestivej reakcie (s injekčným podávaním);
vzácne archite;
schopnosť zničiť chovateľské baktérie;
zvýšený terapeutický účinok v kombinácii s beta-laktámovými antibiotikami;
vysoká aktivita v boji proti nebezpečným infekciám.

Spolu s výhodami opísanými vyššie, táto skupina liekov má však nevýhody.

Minusy aminoglykozidu sú:

nízka aktivita prípravkov v neprítomnosti kyslíka alebo v kyslom prostredí;
zlá penetrácia hlavnej látky v telesnej tekutine (žlč, spinálna tekutina, spúta);
vzhľad viacerých vedľajších účinkov.

Existuje niekoľko klasifikácií.

Vzhľadom na postupnosť zavedenia do lekárskej praxe aminoglykozidov sa rozlišujú tieto generácie:

Prvé lieky používané na boj proti infekčným ochoreniam boli "streptomicín", "momatizín", "neomycín", "kanamycín", "paromomycín".
Druhá generácia zahŕňa modernejšie aminoglykozidy (prípravky). Zoznam liekov: "gentamicín", "tobramycín", "sizomycín", "neilmicín".
Táto skupina zahŕňa polosyntetické lieky, ako je amikacín, izpamycín.

Podľa spektra účinku a vzniku rezistencie je klasifikovaný trochu rôzne aminoglykozidy.

Generácie liekov prideľujú nasledovné:

1. K skupine 1 zahŕňa také lieky: "Streptomicín", "kanamycín", "monsiitín", "neomycín". Tieto lieky vám umožňujú bojovať s kauzačnými činiteľmi tuberkulózy a niektorými atypickými baktériami. Avšak, proti mnohým gram-negatívnym mikroorganizmom a stafylokokom, sú bezmocní.

2. Zástupca druhej generácie aminoglykozidov je medikácia gentamicínu. Vyznačuje sa veľkou antibakteriálnou aktivitou.

3. Rozšírenejšie lieky. Majú vysokú antibakteriálnu aktivitu. Aplikované proti Cleanisiella, Enterobacter, kino palice tretej generácie aminoglykozidov (prípravkov). Zoznam liekov je:

- "Sizomycín";

- "amikacín";

- "tobramycín";

- "neilmicín".

4. Štvrtá skupina zahŕňa liek "ispamycín". Vyznačuje sa dodatočnou schopnosťou efektívne riešiť cytobacter, aeromonas alebo cirkratéry.

V lekárskej praxi bola vyvinutá ďalšia klasifikácia. Je založený na používaní liekov v závislosti od kliniky ochorenia, povahy infekcie, ako aj spôsob použitia.

Takáto klasifikácia aminoglykozidov je nasledovná: \\ t

Lieky na systémové expozície vstúpili do organizmu parenterálne (injekčné). Na terapiu bakteriálnych hnisavých infekcií vyskytujúcich sa v ťažkých formách, provokované podmienečne patogénnymi anaeróbnymi mikroorganizmami, takéto lieky sú predpísané: "gentamicín", "amicacín", "neultimicín", "tobramycín", "sizomycín". Liečba nebezpečných monoinfekcií, ktoré sú založené na väzbových patogénoch, účinne pri inkluzívnom v terapii prípravkov "Streptomycín", "Gentomicín". S mykobakteriózou, lieky "amikacín", "streptomicin", "Camycin", dokonale pomáhajú.
Prípravky, ktoré sa používajú výlučne vo vnútri so špeciálnym svedectvom. Sú to: "Paromycín", "neomycín", "Monsitín".
Lieky pre miestne aplikácie. Používajú sa na liečbu hnisavých bakteriálnych infekcií v otorinolaryngológii a oftalmológii. Pre lokálnu expozíciu, gentamicín, "framcenetin", "neomycín", "tobramycín".

Použitie aminoglykozidov je vhodné zničiť rôzne aeróbne gram-negatívne patogény. Lieky môžu byť použité ako monoterapia. Často sú kombinované s beta laktámmi.

Aminoglykozidy sú predpísané na liečbu:

nemocničné infekcie rôznorodej lokalizácie;
hnisavé pooperačné komplikácie;
intraabdominálne infekcie;
sepsa;
infekčné endokardy;
pyelonefritída, ktorá sa vyskytuje v ťažkých formách;
infikované popáleniny;
bakteriálna hnisavná meningitída;
tuberkulóza;
nebezpečné infekčné ochorenia (mor, brucelóza, tularémia);
septická artritída vyvolaná gram-negatívnymi baktériami;
infekcie močových ciest;
oftalmické ochorenia: Bleposarit, bakteriálna keratitída, spojvitív, keratoconjunctivitiv, uveitída, dakryocyty;
otoOzolaryngologické ochorenia: externé otite, rinopharygity, rinitídy, sinusitída;
proporných infekcií.

Bohužiaľ, počas liečby touto kategóriou liekov môže pacient zažiť niekoľko nežiaducich účinkov. Najdôležitejším nedostatkom liekov je vysoká toxicita. Preto musí len lekár predpísať pacienta aminoglykozidy.

Vedľajšie účinky sa môžu prejaviť:

Nadol. Pacienti sa sťažujú na pokles sluchu, vzhľadu krúžku, hluku. Často označujú hypotéku uší. Najčastejšie sa takéto reakcie pozorovali u starších ľudí, u ľudí, ktorí pôvodne trpia poruchami sluchu. Takéto reakcie sa vyvíjajú u pacientov s dlhodobou terapiou alebo vymenovaním s vysokou dávkou.
Nefrotoxicita. U pacienta sa objaví vážny smäd, množstvo zmien moču (môže zvýšiť aj zníženie), hladina kreatinínu stúpa v krvi kreatinínu. Takéto príznaky sú charakteristické pre ľudí trpiacich porušením funkcie obličiek.
Neuromuskulárna blokáda. Niekedy dýchanie utláča počas liečby. V niektorých prípadoch dokonca pozorovala paralýzu respiračných svalov. Takéto reakcie sú spravidla charakteristické pre pacientov s neurologickými ochoreniami alebo s rušeným prácou obličky.
Vestibulárnych porúch. Prejavujú sa porušením koordinácie, závratov. Veľmi často sa takéto vedľajšie účinky objavia pri predpisovaní pacienta prípravku "streptomicín".
Neurologické poruchy. Môže sa objaviť parestézia, encefalopatia. Niekedy je terapia sprevádzaná porážkou optického nervu.

Veľmi zriedkavo aminoglykozidy spôsobujú alergické prejavy, ako je kožná vyrážka.

Opísané lieky majú určité obmedzenia na použitie. Najčastejšie kontraindikované aminoglykozidy (ktorých mená boli uvedené vyššie) s takými patológiami alebo stavom:

individuálna precitlivenosť;
porušenie excretóznej funkcie obličiek;
poruchy sluchu;
vývoj neutropénických ťažkých reakcií;
vestibulárnych porúch;
miasthenia, botalizácia, parkinsonizmus;
utláčané dýchanie, hlúposť.

Okrem toho by nemali byť aplikované na liečbu, ak história pacienta má negatívnu reakciu na akékoľvek lieky z tejto skupiny.

Zvážte najvyhľadávanejšie aminoglykozidy.

Liek sa vyznačuje výrazným bakteriostatickým, baktericídnym a anti-tuberkulózovým účinkom na ľudské telo. Vykazuje vysokú aktivitu v boji s mnohými grampozitívnymi a gram-negatívnymi baktériami. To označuje inštrukciu "amicacin" na použitie. Pricks sú účinné pri stafylokokovej terapii, Streptococci, pneumococci, Salmonella, črevné tyčinky, Mycobacterium Tuberculosis.

Liek nie je schopný absorbovať cez gastrointestinálny trakt. Preto len intravenózne alebo intramuskulárne. Najväčšia koncentrácia účinnej látky je pozorovaná v sére po 1 hodine. Pozitívny terapeutický účinok sa konzervuje počas 10-12 hodín. Vďaka tejto vlastnosti sa injekcia vykonáva dvakrát denne.

pneumónia, bronchitída, pľúcne abscesy;
infekčné ochorenia peritonessu (peritonitída, pankreatitída, cholecystitída);
ochorenia močových ciest (cystitída, uretritída, pyelonefritída);
patológie kože (ulcerózne lézie, popáleniny, strags, infikované ranymi);
osteomyelitída;
meningitída, sepsa;
infekcie tuberkulózy.

Často sa toto činidlo používa v komplikáciách vyvolaných chirurgickým zákrokom.

Použitie liekov v pediatrickej praxi je povolené. Táto skutočnosť potvrdzuje pokyny na použitie na prípravu "Amicacin". Pre deti z prvých dní života môže byť tento liek vymenovaný.

Dávky sú určené výlučne lekárom v závislosti od veku pacienta a hmotnosti svojho tela.

Na 1 kg hmotnosti pacienta (dospelý aj dieťa) by mal mať 5 mg lieku. S touto schémou, opakované injekcie dali po 8 hodinách.
Ak 7,5 mg lieku trvá 1 kg telesnej hmotnosti, interval medzi injekciami je 12 hodín.
Upozorňujeme, ako požiadať o použitie novorodencov Amicacin Návod na použitie. Pre deti sa len objavujú na svetle, dávkovanie sa vypočíta takto: na 1 kg - 7,5 mg. Zároveň je interval medzi injekciami 18 hodín.
Trvanie liečby môže byť 7 dní (s vstupom v / vo vstupoch) alebo 7-10 dní (s injekciami v / m).

Tento liek vo svojich antimikrobných účinkoch je podobný "amikacin". Zároveň existujú prípady, keď nepylmicín poskytol vysokú účinnosť vo vzťahu k týmto mikroorganizmom, v ktorých bol vyššie opísaný liek bezmocný.

Lieky má významnú výhodu v porovnaní s inými aminoglykozidmi. Ako je naznačené neilmicínskou medicínu, inštrukcia lieku má menej nefropeous a výhľad. Lieky je určený výlučne na parenterálne použitie.

počas septikémie, bakteriémie,
na liečbu zamýšľanej infekcie vyvolaná gram-negatívnymi mikróbmi;
s infekciami dýchacieho systému, urogenitálna dráha, kryt kože, spojivo, osteomyelitída;
novorodenec v prípade vážnych stafylokokových infekcií (sepsis alebo pneumónia);
s ranou, predoperačnými a intraperitoneálnymi infekciami;
v prípade rizika pooperačných komplikácií v chirurgických pacientoch;
s infekčnými ochoreniami gastrointestinálneho traktu.

Tento liek je jednou z hlavných antibiotíkových skupín. Má aktivitu proti množstvu mikroorganizmov.

Citlivé na účinky peniciliny:

streptococci;
gonococci;
meningococci;
pneumokoky;
patogény difterickej, sibírskej vredy, tetanu, plynové gangrén;
určité kmene Staphylococcus, tok.

Lekári si všimnú, že najúčinnejší vplyv na telo s intramuskulárnym vstupom. S takýmto injekciou, po 30-60 minútach, je pozorovaná najväčšia koncentrácia v krvi lieku penicilínu.

Aminoglykozidy riadku penicilínu sú vymenované v nasledujúcich prípadoch:

Tieto lieky v tepetise SEPSIS sú mimoriadne požadované. Odporúčajú sa na liečbu Gonokokkova, meningokokových, pneumokokových infekcií.
Penicilín liek je predpísaný pacientom, ktorí utrpeli chirurgické intervencie, aby sa zabránilo komplikáciám.
Náprava pomáha bojovať proti hnisavé meningitídu, mozgové absces, gorgers, sikózy, syfilis. Odporúča sa pre ťažké popáleniny a rany.
Liečba liekov penicilín je predpísaná pacientom, ktorí trpia zápalom ucha, oči.
Použije sa liek na terapiu ohniskovej a bruborálnej pneumónia, potlačenia, cholecystitídy, septickej endokarditídy.
Osoby, ktoré trpia reumatizmom, tento liek je vymenovaný na liečbu a prevenciu.
Liek sa používa pre novorodencov a dojčatá, ktoré sú diagnostikované s pupkami SEPSIS, septicopemií alebo septicko-toxickým ochorením.
Liečivo je zahrnuté v liečbe nasledujúcich ochorení: OTites, Scarletins, Difteria, hnisavé pleuritída.

S intramuskulárnym podávaním sa účinná látka lieku rýchlo absorbuje do krvi. Ale po 3-4 hodinách sa liek v tele nie je pozorovaný. Preto sa odporúča opakovať injekcie každé 3-4 hodiny, aby ste poskytli potrebnú koncentráciu.

Vyrába sa vo forme mastí, roztoku na injekciu a tablety. Lieky má výrazné baktericídne vlastnosti. Poskytuje deštruktívny účinok na sadu gram-negatívnych baktérií, proteínov, Campylobaktérie, Escherichia, Staphylococci, Salmonella, Klebsiella.

Prípravok "gentamicín" (tablety alebo roztok), padajúce do tela, ničí kauzálny činidlá infekcie na bunkovej úrovni. Podobne ako akýkoľvek aminoglykozid, zaisťuje porušenie syntézy proteínu patogénov mikroorganizmov. Výsledkom je, že takéto baktérie strácajú schopnosť ďalšiu reprodukciu a nemôžu byť distribuované v celom tele.

Antibiotikum je vymenovaný s infekčným ochorením, pozoruhodným rôznym systémom a orgánov:

meningitída;
peritonitída;
prostata;
gonor;
osteomyelitída;
cystitída;
pyelonefritída;
endometritída;
empire Plevra;
bronchitída, zápal pľúc;

Prípravok "gentamicín" je pomerne v medicíne. To vám umožní liečiť pacientov z vážnych infekcií dýchacích ciest a močových ciest. Toto činidlo sa odporúča pre infekčné procesy pokrývajúce peritoneum, kosti, mäkké tkanivá alebo koža.

Aminoglykozidy nie sú určené pre nezávislú terapiu. Nezabudnite, že len kvalifikovaný lekár si môže vybrať potrebné antibiotikum. Preto sa nezapojte do seba-liekov. Dôverujte svojim zdravotníckym profesionálom!

fB.RU.

Aminoglykozidy - skupina organických látok bežných v chemickej štruktúre je prítomnosť amino-khara v molekule amino-chickulárneho kruhu. Mnohé aminoglykozidy sú antibiotiká. Chemická štruktúra pre aminoglykozidy je tiež blízko k spektonomycinu, aminocyklitolové antibiotikum. Hlavným klinickým významom aminoglykozidov je ich aktivita vo vzťahu k aeróbnym gram-negatívnym baktériám.

Aminoglykozidy tvoria ireverzibilné kovalentné väzby s proteínmi 30s-podjednotiek bakteriálnych ribozómov a porušujú biosyntézu proteínov v ribozómov, čo spôsobuje prerušenie toku genetických informácií v bunke. Gentamicín môže tiež ovplyvniť syntézu proteínov znepokojujúcou funkcií podjednotky 50S ribozómov

Aminooglykozidy sú baktericídne antibiotiká, to znamená, že mikroorganizmy citlivé na ne sú priamo zabité (na rozdiel od bakteriostatických antibiotík, ktoré len inhibujú reprodukciu mikroorganizmov a imunita hostiteľa hostiteľa by sa mala vyrovnať s ich zničením. Preto aminoglykozidy ukazujú rýchly účinok s najzávažnejšími infekciami spôsobenými mikroorganizmami citlivými na ne, a ich klinická účinnosť je oveľa menej závislá od stavu imunity pacienta ako účinnosť bakteriostatík. To robí aminoglykozidy s jednou z príprav na voľbe s ťažkými infekciami, konjugát s hlbokou depresiou imunity, najmä počas febrilnej neutropénie.

Aminoglykozidy majú baktericídny účinok nezávisle od fázy reprodukcie mikroorganizmov, vrátane mikroorganizmov v fáze dosahovania, na rozdiel od beta-laktámových antibiotík, pôsobiacich bakérií primárne na násobenie mikroorganizmov. Preto sa terapeutická účinnosť aminoglykozidov, na rozdiel od beta-laktámu, sa nezníži a zároveň menovať bakteriostaticky aktívne antibiotiká.

Na účinok aminoglykozidov sú potrebné aeróbne podmienky (prítomnosť kyslíka) ako vo vnútri bakteriálnej cieľovej bunky a v tkanivách infekčného zamerania. Aminoglykozidy preto nekonajú na anaeróbnych mikroorganizmoch, ako aj nie sú dostatočne účinné v zlých krvných potrubiach, hychemických alebo nekrotických (mŕtvych) tkanivách, v dutinách abscesov a dutín.

Baktericídna aktivita aminoglykozidov je tiež vysoko závislá na telefóne: sú podstatne menej účinné v kyslom alebo neutrálnom médiu ako v mierne alkalickej (pri pH približne 7,5 alebo mierne vyššie). Z tohto dôvodu sa účinnosť aminoglykozidov v infekciách obličiek a močovými cesta zvyšuje, keď moč trpia a znižuje s jeho kyslou reakciou. Účinnosť aminoglykozidov počas sepsy (bakteriémie), febrilnej neutropénia sa tiež zvyšuje so súčasnou korekciou metabolickej acidózy. V absces, pneumónia, účinnosť aminoglykozidov je nedostatočná, pretože v dutine abscesu a v infikovanom svetelnom tkanive pH sa zvyčajne kyslí (6,4-6,5). Aktivita aminoglykozidov sa tiež zníži v prítomnosti bivalentných katiónov, najmä iónov vápnika a horčíka. Preto aminoglykozidy nie sú dostatočne účinné počas osteomyelitídy (keďže kostné tkanivo je bohaté na vápnik) a v ohnisku kalcifikácie (príležitosti).

Proteíny a fragmenty tkanivovej DNA DNA Detritia, tvorené tlmivosťou a deštrukciou tkanív, tiež znižujú účinnosť aminoglykozidov, pretože aminoglykozidy sa týkajú liečiv, ktoré sú silne viazaní na proteíny.

Aminoglykozidy neprenikajú bunkami živočíšnych organizmov, takže nekonajú na patogény, ktoré sú intracelulárne, dokonca aj v prípadoch, keď v kultúre, \\ t in vitro.Kauzálny prostriedok infekcie je citlivý na aminoglykozidy. Najmä aminoglykozidy sú neefektívne proti Shigell, Salmonella.

Rozlišujú sa štyri generácie aminoglykozidov:

Historicky bol prvý aminoglykozid streptomycín, zvýraznený v roku 1944 z Actinomycete Streptomyces Griseus. Bol tiež jedným z prvých slávnych antibiotík všeobecne, druhý po penicilíne. V roku 1957 bol pridelený Kanamycín.

Na úsvite sa ERA antibiotickej terapie Streptomycin, spolu s penicilínom, bola široko a prakticky nekontrolovateľne použitá, vrátane banálnych infekcií, ktoré v súčasnosti nepovažujú za indikácie na vymenovanie aminoglykozidálnych antibiotík. To prispelo k zvýšeniu udržateľnosti patogénov banálnych infekcií na streptomycín a vznik čiastočnej krížovej rezistencie na iné aminoglykozidy.

Následne, streptomycín v dôsledku vysokej izotoxicity a nefrotoxicity, ako aj v dôsledku rýchleho rozvoja udržateľnosti najbežnejších patogénov, sa začali aplikovať takmer výlučne ako súčasť kombinovaných režimov špecifickej chemoterapie tuberkulózy, ako aj niektoré zriedkavé, takmer Eliminované infekcie, ako napríklad mor, a hlavný aplikovaný aminoglykozid v iných klinických situáciách po dlhú dobu, bol kanamycín.

V súčasnosti sú hlavné, najčastejšie používané aminoglykologicky aminotické antibiotiká sú prípravky generácie II, najmä gentamicín. Cieľová frekvencia kanamycínu sa významne znížila v dôsledku skutočnosti, že má vyššiu produkciu a nefrotoxicitu v porovnaní s prípravkami Generácie II, ako aj v súvislosti so zvýšením udržateľnosti patogénov k kanamycínu.

AMINOGLIZIDII III III Generation Amicacin sa v súčasnosti považuje za rezervnú drogu, ktorá je nežiaduca menovať široko a často zabrániť šíreniu udržateľnosti patogénov. Stabilita patogénov Amikacinu sa stále šíri. Cross-rezistentná stabilita s inými aminoglykozidmi je neúplná a často patogény rezistentné na generáciu aminoglykozidov II zostáva citlivý na amikacín. Je tiež charakteristické, že stabilita patogénov pre amikacín rastie pomalšie ako na liečivá II generácie. Stabilita patogénov na generovanie II liekov, najmä gentamicínu, sa tiež vyvíja pomalšie ako na prípravu generácie kanamycínu a streptomycínu.

Všetky aminoglykozidy sú zle absorbované v črevnom lúmene a pôsobia len lokálne. To im umožňuje použiť ich vo vnútri bez nežiaducich prejavov systémovej toxicity pre dekontamináciu čriev pred plánovanými chirurgickými operáciami na črevách a brušných orgánoch, na liečbu akútnych infekčných infekcií spôsobených neinvazívnymi aminoglykozidmi neinvazívnymi citlivými látkami (to znamená, The črevá) patogény, ako aj na zníženie produktov amoniaku v črevných baktériách počas akútneho a chronického zlyhania pečene, pečeňovej kóme (Hepatargia). Hlavný aminoglykozid na orálne podávanie je neomycín.

Aminoglykozidy môžu byť absorbované pod lokálnou aplikáciou na zavlažovanie pomocou ich roztokov alebo mazanie s ovsenými povrchmi, ktoré obsahujú ich masti, vredy alebo rany. To sa môže prejaviť systémová toxicita (otokon alebo nefrotoxicita).

Aminoglykozidy sú dobre absorbované po intramuskulárnom podaní. Pík koncentrácie aminoglykozidového antibiotika v krvnej plazme sa dosiahne 30-90 minút po zavedení. Aminoglykozidy nie sú metabolizované v tele. Všetky aminoglykozidy sú navyše nezmenené obličkami. S bežnou funkciou obličiek je polčas väčšiny aminoglykozidov približne 2 hodiny. V zlyhaní obličiek sa polčas zvýrazne zvyšuje a kumulácia (akumulácia) antibiotika a prejavuje nefróm alebo izotoxický účinok.

V procese výkopu, obličky vytvárajú veľmi vysoké koncentrácie aminoglykozidov v moči, 5-10 krát vyššie ako koncentrácia v krvnej plazme a spravidla sa množením minimálnych baktericídnych koncentrácií pre väčšinu gramnegatívnych patogénov močových infekcií. Vzhľadom k tomu sú aminoglykozidy vysoko aktívne v infekciách močových ciest (pyelonefritída, cystitída, uretritída).

Veľmi vysoké koncentrácie aminoglykozidov sú vytvorené v kôre obličkovej vrstvy a endolymfy vnútorného ucha. To vysvetľuje selektívny toxický účinok aminoglykozidov na obličkach a na tele. Zároveň je to táto vlastnosť, ktorá robí aminoglykosidy na prípravu výberu s ťažkou akútnou bakteriálnou nefritídou a akútnym bludiskom (zápal vnútorného ucha).

Aminoglykozidy sa ľahko prenikujú do extracelulárnych priestorov, ako aj v pleurálnych, peritoneálnych a synoviálnych tekutinách. Avšak, oni sú zle preniknuté do chlebovej tekutiny (likér) av tekutých očiach, ako aj v tkanive prostaty. Preto aminoglykozidy sú neúčinné so systémovým podávaním počas meningitídy a encefalitídy, očí, prostatitov, aj spôsobených mikroorganizmami citlivými na ne. Pod meningitídou a encefalitídou spôsobenou citlivými mikroorganizmami sa môže vykonávať endojomumné podávanie aminoglykozidov.

Klinická účinnosť aminoglykozidov vo väčšine prípadov závisí od ich špičkovej koncentrácie v krvnej plazme, a nie na udržanie konštantnej koncentrácie, takže vo väčšine klinických situácií môžu byť podávané 1 krát denne, celá denná dávka okamžite. Zároveň sa nefrotoxicita znižuje a terapeutický účinok sa nemení. Avšak, s ťažkými infekciami, ako je bakteriálna endokarditída, sepsis, ťažká pneumónia, takýto spôsob podávania je neplatný a mal by byť uprednostňovaný ako klasický režim, v ktorom sú streptomycín, kanamycín a amikacín zavedený 2-krát denne a gentamicín, toramycín a neutylmicín - 2-3 krát denne. V niektorých prípadoch, napríklad s ťažkou sepsou, intravenóznou aminoglykozidovou infúziou, ktorá podporuje jeho konštantnú baktericídnu plazmovú hladinu.

Vzhľad na farmakologickom trhu nových antibiotík so širokou škálou vplyvov, ako sú fluorochinolóny, cefalosporíny, viedli k tomu, že lekári sa stali extrémne zriedkavými na predpisovanie aminoglykozidov (lieky). Zoznam liekov uvedených v tejto skupine je pomerne rozsiahly a zahŕňa také dobre známe lieky ako "gentamicín", "amikacín", "streptomycín". Streptomycín, mimochodom, je považovaný za historicky prvý aminoglykozid. Po penicilíne je tiež druhým slávnym antibiotikom. Aminoglykozidy, alebo skôr, aminoglykosidové lieky zostávajú až dnes najobľúbenejšie v resuscitácii a chirurgických oddeleniach.

Stručný opis skupiny

Aminoglykozidy - Prípravky (zoznam liekov zvážte nižšie), charakterizované semi-syntetickým alebo prírodným pôvodom. To má rýchly a silný baktericídny vplyv na telo.

Aminoglykozidová skupina sa dnes vzťahuje dosť obmedzená. Je to spôsobené vysokou toxicitou dát liekov. Najčastejšie trpí týmito obličkami a sluchovými orgánmi.

Dôležitým rysom týchto fondov je nemožnosť preniknúť do penetrácie do živých buniek. Aminoglykozidy sú teda úplne bezmocní v boji proti intracelulárnej baktérii.

Výhody a nevýhody

Tieto antibiotiká sú široko používané, ako je uvedené vyššie, v chirurgickej praxi. A nie je náhoda. Lekári zdôrazňujú mnohé výhody, ktoré majú amamoglykozidy.

Účinok liekov na tele je charakterizovaný takýmito pozitívnymi momentmi:

vysoká antibakteriálna aktivita;
nedostatok bolestivej reakcie (s injekčným podávaním);
vzácne archite;
schopnosť zničiť chovateľské baktérie;
zvýšený terapeutický účinok v kombinácii s beta-laktámovými antibiotikami;
vysoká aktivita v boji proti nebezpečným infekciám.

Spolu s výhodami opísanými vyššie, táto skupina liekov má však nevýhody.

Minusy aminoglykozidu sú:

nízka aktivita prípravkov v neprítomnosti kyslíka alebo v kyslom prostredí;
zlá penetrácia hlavnej látky v telesnej tekutine (žlč, spinálna tekutina, spúta);
vzhľad viacerých vedľajších účinkov.

Klasifikácia liekov

Existuje niekoľko klasifikácií.

Vzhľadom na postupnosť zavedenia do lekárskej praxe aminoglykozidov sa rozlišujú tieto generácie:

Prvé lieky používané na boj proti infekčným ochoreniam boli "streptomicín", "momatizín", "neomycín", "kanamycín", "paromomycín".
Druhá generácia zahŕňa modernejšie aminoglykozidy (prípravky). Zoznam liekov: "gentamicín", "tobramycín", "sizomycín", "neilmicín".
Táto skupina zahŕňa polosyntetické lieky, ako je amikacín, izpamycín.

Podľa spektra účinku a vzniku rezistencie je klasifikovaný trochu rôzne aminoglykozidy.

Generácie liekov prideľujú nasledovné:

2. Zástupca druhej generácie aminoglykozidov je medikácia gentamicínu. Vyznačuje sa veľkou antibakteriálnou aktivitou.

3. Rozšírenejšie lieky. Majú vysokú antibakteriálnu aktivitu. Používa sa proti Cleanisiella, Enterobacter, je to tretia generácia aminoglykozidov (prípravkov). Zoznam liekov je:

- "Sizomycín";

- "amikacín";

- "tobramycín";

- "neilmicín".

4. Štvrtá skupina zahŕňa liek "ispamycín". Vyznačuje sa dodatočnou schopnosťou efektívne riešiť cytobacter, aeromonas alebo cirkratéry.

V lekárskej praxi bola vyvinutá ďalšia klasifikácia. Je založený na používaní liekov v závislosti od kliniky ochorenia, povahy infekcie, ako aj spôsob použitia.

Takáto klasifikácia aminoglykozidov je nasledovná: \\ t

Lieky na systémové expozície vstúpili do organizmu parenterálne (injekčné). Na terapiu bakteriálnych hnisavých infekcií vyskytujúcich sa v ťažkých formách, provokované podmienečne patogénnymi anaeróbnymi mikroorganizmami, takéto lieky sú predpísané: "gentamicín", "amicacín", "neultimicín", "tobramycín", "sizomycín". Liečba nebezpečných monoinfekcií, ktoré sú založené na väzbových patogénoch, účinne pri inkluzívnom v terapii prípravkov "Streptomycín", "Gentomicín". S mykobakteriózou, lieky "amikacín", "streptomicin", "Camycin", dokonale pomáhajú.
Prípravky, ktoré sa používajú výlučne vo vnútri so špeciálnym svedectvom. Sú to: "Paromycín", "neomycín", "Monsitín".
Lieky pre miestne aplikácie. Používajú sa na liečbu hnisavých bakteriálnych infekcií v otorinolaryngológii a oftalmológii. Pre lokálnu expozíciu, gentamicín, "framcenetin", "neomycín", "tobramycín".

Indikácia na vymenovanie

Použitie aminoglykozidov je vhodné zničiť rôzne aeróbne gram-negatívne patogény. Lieky môžu byť použité ako monoterapia. Často sú kombinované s beta laktámmi.

Aminoglykozidy sú predpísané na liečbu:

rôznorodá lokalizácia;
hnisavé pooperačné komplikácie;
intraabdominálne infekcie;
sepsa;
pyelonefritída, ktorá sa vyskytuje v ťažkých formách;
infikované popáleniny;
bakteriálna hnisavná meningitída;
tuberkulóza;
nebezpečné infekčné ochorenia (mor, brucelóza, tularémia);
septická artritída vyvolaná gram-negatívnymi baktériami;
infekcie močových ciest;
oftalmické ochorenia: Bleposarit, bakteriálna keratitída, spojvitív, keratoconjunctivitiv, uveitída, dakryocyty;
otoOzolaryngologické ochorenia: externé otite, rinopharygity, rinitídy, sinusitída;

Vedľajšie účinky

Vedľajšie účinky sa môžu prejaviť:

Nadbytok. Pacienti sa sťažujú na pokles sluchu, vzhľadu krúžku, hluku. Často označujú hypotéku uší. Najčastejšie sa takéto reakcie pozorovali u starších ľudí, u ľudí, ktorí pôvodne trpia poruchami sluchu. Takéto reakcie sa vyvíjajú u pacientov s dlhodobou terapiou alebo vymenovaním s vysokou dávkou.
Nefrotoxicita. U pacienta sa objaví vážny smäd, množstvo zmien moču (môže zvýšiť aj zníženie), hladina kreatinínu stúpa v krvi kreatinínu. Takéto príznaky sú charakteristické pre ľudí trpiacich porušením funkcie obličiek.
Neuromuskulárna blokáda. Niekedy dýchanie utláča počas liečby. V niektorých prípadoch dokonca pozorovala paralýzu respiračných svalov. Takéto reakcie sú spravidla charakteristické pre pacientov s neurologickými ochoreniami alebo s rušeným prácou obličky.
Vestibulárnych porúch. Prejavujú sa porušením koordinácie, závratov. Veľmi často sa takéto vedľajšie účinky objavia pri predpisovaní pacienta prípravku "streptomicín".
Neurologické poruchy. Môže sa objaviť parestézia, encefalopatia. Niekedy je terapia sprevádzaná porážkou optického nervu.

Veľmi zriedkavo aminoglykozidy spôsobujú alergické prejavy, ako je kožná vyrážka.

Kontraindikácie

Opísané lieky majú určité obmedzenia na použitie. Najčastejšie kontraindikované aminoglykozidy (ktorých mená boli uvedené vyššie) s takými patológiami alebo stavom:

individuálna precitlivenosť;
porušenie excretóznej funkcie obličiek;
poruchy sluchu;
vývoj neutropénických ťažkých reakcií;
vestibulárnych porúch;
miasthenia, botalizácia, parkinsonizmus;
utláčané dýchanie, hlúposť.

Okrem toho by nemali byť aplikované na liečbu, ak história pacienta má negatívnu reakciu na akékoľvek lieky z tejto skupiny.

Zvážte najvyhľadávanejšie aminoglykozidy.

"Amicacin"

pneumónia, bronchitída, pľúcne abscesy;
infekčné ochorenia peritonessu (peritonitída, pankreatitída, cholecystitída);
ochorenia močových ciest (cystitída, uretritída, pyelonefritída);
kožené patológie (ulcerózne lézie, popáleniny, prklady;
osteomyelitída;
meningitída, sepsa;
infekcie tuberkulózy.

Často sa toto činidlo používa v komplikáciách vyvolaných chirurgickým zákrokom.

Použitie liekov v pediatrickej praxi je povolené. Táto skutočnosť potvrdzuje pokyny na použitie na prípravu "Amicacin". Pre deti z prvých dní života môže byť tento liek vymenovaný.

Dávky sú určené výlučne lekárom v závislosti od veku pacienta a hmotnosti svojho tela.

Na 1 kg hmotnosti pacienta (dospelý aj dieťa) by mal mať 5 mg lieku. S touto schémou, opakované injekcie dali po 8 hodinách.
Ak 7,5 mg lieku trvá 1 kg telesnej hmotnosti, interval medzi injekciami je 12 hodín.
Upozorňujeme, ako požiadať o použitie novorodencov Amicacin Návod na použitie. Pre deti sa len objavujú na svetle, dávkovanie sa vypočíta takto: na 1 kg - 7,5 mg. Zároveň je interval medzi injekciami 18 hodín.
Trvanie liečby môže byť 7 dní (s vstupom v / vo vstupoch) alebo 7-10 dní (s injekciami v / m).

"Neilmicin"

počas septikémie, bakteriémie,
na liečbu zamýšľanej infekcie vyvolaná gram-negatívnymi mikróbmi;
s infekciami dýchacieho systému, urogenitálna dráha, kryt kože, spojivo, osteomyelitída;
novorodenec v prípade vážnych stafylokokových infekcií (sepsis alebo pneumónia);
s ranou, predoperačnými a intraperitoneálnymi infekciami;
v prípade rizika pooperačných komplikácií v chirurgických pacientoch;
s infekčnými ochoreniami gastrointestinálneho traktu.

Príprava "Gentamicin"

Vyrába sa vo forme mastí, roztoku na injekciu a tablety. Lieky má výrazné baktericídne vlastnosti. Poskytuje deštruktívny účinok na sadu gram-negatívnych Campylobaktérií, Escherichia, Staphylococci, Salmonella, Klebsiella.

Antibiotikum je vymenovaný s infekčným ochorením, pozoruhodným rôznym systémom a orgánov:

meningitída;
peritonitída;
prostata;
gonor;
osteomyelitída;
cystitída;
pyelonefritída;
endometritída;
empire Plevra;
bronchitída, zápal pľúc;

Mechanizmy odolnosti voči aminoglykozidom
Aminoglykozidy v mikroorganizmoch môžu produkovať rezistenciu na liek. Tento proces má najväčšiu hodnotu pre gram-negatívne baktérie a mycobacterium tuberculosis. Boli zjavené tri možné mechanizmy na výskyt rezistencie na aminoglykozidy v baktériách:
- Enzymatické inaktiváciu liekov. Má najväčšiu hodnotu. Bakteriálna bunka produkuje špecifické enzýmy z transferovej skupiny, tzv. Aminoglykozimifikačné enzýmy (AGMF). Tieto enzýmy menia štruktúru zodpovedajúceho aminoglykozidu väzbou liečivom s kyselinami octovými alebo fosforečnými alebo s adenom nukleotidom. Výsledkom je, že aminoglykozid stráca schopnosť viazať sa na podjednotku Ribozómov 30S, syntéza proteínu v bunke nie je narušená a bunka získava rezistenciu voči pôsobeniu aminoglykozidu.
- Zmena štruktúry cieľa na úrovni príslušnej podjednotky ribozómu. Tento mechanizmus má relatívne malú hodnotu. Najčastejšie sa týka vývoja rezistencie na streptomycín.
- Narušenie prieniku liekov do bunky (porušenie dopravných systémov bunky). Tento proces má tiež miernu hodnotu. Na viac sa týka mechanizmov prirodzenej odolnosti voči aminoglykozidom.

Farmakokinetika vo všetkých aminoglykózoch sú približne rovnaké.

Nasávanie
Molekuly aminoglykozidov sú vysoko polárne zlúčeniny, v súvislosti s ktorými sú zle rozpustené v lipidoch, a preto, keď sú vzaté dovnútra, takmer nie je absorbované z gastrointestinálneho traktu (menej ako 2% prichádza do systémového prietoku krvi).

Vo infekčných ochoreniach gastrointestinálneho traktu sa však zvyšuje sanie, preto môže dôjsť k hromadeniu aminoglykozidu a výskytu toxickej koncentrácie.

Hlavné cesty zavedenia aminoglykozidov počas ich používania systému sú intramuskulárne a intravenózne.

Väzba aminoglykozidov so sérovými proteínmi je nízka a kolíše pre rôzne lieky tejto skupiny od 0 do 30% (napríklad tobramycín je prakticky spojený s proteínmi). Percento väzby na proteíny sa zvyšuje so znížením koncentrácie bivalentných katiónov (vápnik a horčík) a počas ich neprítomnosti môže dosiahnuť 70%.

Dosiahnutie času Cmax s intramuskulárnym podávaním aminoglyosidov je 1 až 1,5 hodiny. U pacientov vo vážnom stave, najmä s šokom, sania po intramuskulárnej injekcii môže byť spomalená kvôli zlej prívodu krvi do tkanív.

Čas zachovania terapeutickej koncentrácie v krvi s podávaním každých 8 hodín je približne 8-10 hodín. Distribučný objem (0,15-0,3 l / kg) je blízko objemovej extracelulárnej tekutiny a je 25% z družového telesa hmotnosť.

Rozloženie
Vzhľadom na jeho polaritu, aminoglykozidy nepreniknú väčšinu buniek. Sú distribuované hlavne v plazme av extracelulárnej tekutine (vrátane tekutiny abscesu, pleurálneho výpotodu, ascitické, perikardiálnej, synoviálnej, lymfatickej a peritoneálnej kvapaliny), s výnimkou kvapaliny.

V terapeutických koncentráciách u dospelých aminoglykozidov, neprechádzajú cez hematosefalickú bariéru, pričom zápal mozgových škrupín sa zvyšuje priepustnosť (v neprítomnosti zápalu, koncentrácia aminoglykozidu v chlebovej mozgovej tekutine môže byť menšia ako 10% séra keďže keď sa meningitída môže dosiahnuť 20-50% obsahu v krvi). Novorodenci dosiahli vyššie koncentrácie v likérite ako dospelí.

K tkanivám tela, v ktorom aminoglykozidy prenikajú dobre a hromadia intracelulárne, orgány s dobrou krvou - pečeňou, obličkami (nahromadené v kortikálnej hmoty), tkaniny vnútorného ucha. Koncentrácie aminoglykozidov vo vnútornom uchu a obličkách môžu byť 10 alebo viac ako jeho úroveň v plazme. V polymorfných jadrových leukocytoch sa aminoglykozidy nachádzajú v koncentráciách, ktoré tvoria približne 70% extracelulárnych koncentrácií. Nízke koncentrácie sú označené v žlčovom mlieku, materskom mlieku, bronchiálnej secrete.

Metabolizmus
Aminoglykozidy sú prakticky podrobené biotransformácii.

Voľba
Zobrazuje obličky podľa glomerulárnej filtrácie nezmenenej a vytvára vysoké koncentrácie v moči. S perorálnym podávaním aminoglykozidov sa 80-90% liečiva zobrazuje výkaly nezmenené. T 1/2 krvi u dospelých pri normálnej funkcii obličiek je približne 2-2,5 hodiny; U detí je tento čas viac (v dôsledku nezmernenia mechanizmov vylučovania): novorodenca prvé dni života T 1/2 môžu byť až 15-18 hodín, skrátenie na 21 dní života do 6 hodín. S zlyhaním obličiek , Polčas sa zvyšuje na 70 hodín a viac.

Tabuľka. Farmakokinetické parametre aminoglykozidov

Droga	Spôsob použitia, dávka, Mg	Maximálna koncentrácia, mg / l	Čas na dosiahnutie maximálnej koncentrácie, H	Polčas, H	Biologická dostupnosť%	Odstránenie liečiva s močom,%	Potraviny s žlčou,%
Amicacín	V / B 500 za / m 500	20-30	0,5 1-1,5	2	-	4-5	95
Gentamicín	v / v 80	10	0,5	2	-	≤ 10	60-100
Kanamycín	IN / M1000	15-20	1-1,5	3	Zle absorbované pri vedení vnútri	≤ 10	30
Neultimicín	v / v 80 na / m 80	10-15	0,5 1-1,5	2	-	≤ 10	> 80
streptomycín	za / m 500	40-45	1-1,5	2	-	≤ 35	> 90
Tobramycín		10-12	0,5 - IN / M 0,5 - IN / IN 1-1,5 V / m	2	-	≤ 10	> 90

Antimikrobiálne spektrum aminoglykozidov zahŕňa veľké spektrum aeróbnych gram-negatívnych baktérií, niektorých grampozitívnych baktérií (hlavne stafylococci) a mykobaktérie. V infikovanej organizme aminoglykozidov pôsobia len na extracelulárne umiestnené mikroorganizmy.

Aminoglykozidy sú aktívne vo vzťahu k:

Väčšina Entrobacteriaceae:
- Escherichia coli.
- Proteus spp.
- Citrobacter spp.
- Enterobacter spp.
- Klebsiella spp.
- Providencia spp.
- SERRATIA SPP.
- Salmonella spp.
- Shigella spp.
ACINETOBACTER SPP.
Pseudomonas spp.
P. Aeruginosa.
Yersinia Pestis.
Francisella tularsesis.
Brucella spp.
Staphylococcus aureus (okrem meticilín-rezistentných S.Aureusových kmeňov).
S. Epidermidis.

Streptomycín a kanamycín pôsobí na M.tuberculosis, zatiaľ čo amicacín je aktívnejší vo vzťahu k M.VIUM a ďalšie atypické mykobaktérie.

Streptomycín a gentamicín zákon o enterokokoch.

Streptomicín je aktívny proti patogénom mory, tularémie, brucellize.

Stupeň aktivity a zemepisná šírka spektra sa líši v závislosti od liečiva a vlastností kmeňov. Samostatné aminoglykozidy sa líšia aktivitou a spektra účinku. Aminoglykozidy I generácia (streptomycín, kanamycín) vykazujú najväčšiu aktivitu proti M. tuberkulóze a niektorým atypickým mykobaktériám. Monomatín je menej aktívny v akcii na niektorých gram-negatívnych aeróboch a stafylokokoch, ale je aktívny vo vzťahu k niektorým najjednoduchším.

Všetky aminoglykozidy II a III generácie (najmä tobramycín), na rozdiel od aminoglykozidov Generácie I, sú účinné proti pseudomonas aeruginosa.

Antimikrobiálne spektrum sizomycínu je podobné takémuto gentamicínu, ale sizomycín je aktívnejší ako gentamicín, s ohľadom na rôzne typy Proteus spp., Pseudomonas Aeruginosa, Klebsiella spp., Enterobacter spp.

Spectinomycin je aktívny in vitro proti mnohým gram-pozitívnym a gram-negatívnym mikroorganizmom, ale klinický význam má svoju aktivitu proti gonococci, vrátane kmeňov rezistentných na penicilín.

Jedným z najúčinnejších aminoglykozidov je amikacín. Amicacín - derivátový kanamycín A s najširšími v porovnaní s inými aminoglykozidmi spektra účinku, vrátane aeróbnych gram-negatívnych baktérií (pseudomonas aeruginosa, Klebsiella spp., Escherichia coli atď.) A mycobacterium tuberculosis. Amicacín je odolný voči pôsobeniu enzýmov inaktivácia iných aminoglykozidov a môže zostať aktívny s ohľadom na pseudomonas aeruginosa kmene rezistentných na retrarumycín, gentamicín a neutylmicín. Podľa niektorých údajov, s empirickou terapiou naliehavých stavov, amikacín je najvýhodnejší, pretože viac ako 70% kmeňov gramnegatívnych a grampozitívnych baktérií sú citlivé. Zároveň by sa malo použiť použitie iných aminoglykóz v ťažkých podmienkach len po potvrdení citlivosti vybraných mikroorganizmov na gentamicín a iných LAN tejto skupiny, inak terapia môže byť neúčinná.

Aminoglykozidy sú mierne citlivé alebo stabilné streptokoccus spp., Väčšina intracelulárnych mikroorganizmov sú rezistentné Anaeros: Bakteroides spp., Clostridium spp.

Izepamycín (IV generácia aminoglykozidu) je dodatočne aktívny vo vzťahu k Aeromonas spp., Citrobacter SPP., Listeria spp., NoCardia SPP.

Aminoglykozidy sú neaktívne vo vzťahu k:

S.pneumoniae.
S.maltophilia.
B.CEPACIA.
Anaerobov (bakteroides spp., Clostridium spp. Atď.).

Okrem toho, rezistencia s.pneumoniae, S.maltophilia a B.CEPACIA na aminoglykozidy môžu byť použité pri identifikácii týchto mikroorganizmov.

Napriek tomu, že aminoglykozidy in vitro sú aktívne proti hemofillíne, Shigell, Salmonle, Legionelle, klinická účinnosť pri liečbe infekcií spôsobených týmito patogénmi nebola stanovená, okrem existujú ďalšie aktívne a podstatne menej toxické liečivá, účinné pri perorálnom podaní .

Tabuľka. Citlivosť mikroorganizmov na aminoglykozidy

Mikroorganizmy	Gentamicín	Neilmicín	Tobramycín	Amicacín	Kanamycín	Streptomycín
Gram-negatívne aeróbne baktérie
ACINETOBACTER SPP.	+	+	+	++	+	+
Enterobacter spp.	++	++	++	++	+	++
E. coli	++	++	++	++	+	++
H. Opakované.	+	++	+	++	++	++
K. Pneumoniae.	++	++	++	++	+	++
K. Pneumoniae.	++	++	++	++	+	++
M. catarrhalis.	++	++	++	++	+	+
M. Morganii.	+	++	++	++	++	+
N. Gonorrhoeae.	+	+	+	+	+	+
N. Meningitidy.	+	+	+	+	+	+
P. Aeruginosa.	++	+	++	++	-	+
P. Mirabilis	++	++	++	++	++	++
P. Rettgeri.	++	++	++	++	++	++
P. Stuartii.	+	+	+	++	++	++
Salmonelsp.	++	++	++	++	++	++
Shigella spp.	++	++	++	++	++	++
Serratia Marcescens.	++	++	+	++	++	++
S. Maltophilia.	+	+	-	+	+	+
Gram pozitívne aeróbne baktérie
S. aureus.	++	++	++	++	++	+
S. Epidermidis.	++	++	++	++	+	+
S. pyogenes	-	-	-	-	-	-
S. pneumoniae.	-	-	-	-	-	-
E. faecalis	-	-	-	-	-	-
NoCardia spp.	-	-	-	++	-	-
Mykobaktéria
M. Tuberculosis	-		-	++	++	++
M. Avium-Intracellulare	+		+	++	-	+
Anaerobes, Chlamydia - stabilný

++ - vysoko citlivé
+ citlivé
± - slabo citlivé
- - Udržateľné. \\ T

Milníctvo	Mekhform ls.	T ½, h *	Režim dávkovania	Vlastnosti LS.
streptomycín	Póry. d / in. 0,25 g; 0,5 g; 1,0 g; 2,0 g Pr / in. 0,1 g; 0,2 g; 0,5 g	Pre všetky lieky: Dospelí 2-4 h, Deti 2,5-4 h, Novorodenec 5-8 C.	Parenterálne Dospelí a deti: 15 mg / kg / deň (ale nie viac ako 2,0 g / deň) v administrácii 1-2 S tuberkulózou: Dospelí - 1,0 g / deň IN / M (pacienti starší ako 40 rokov - 0,75 g / deň) v jednom úvode, 2 krát týždenne Deti - 20 mg / kg / deň v jednom úvode, 2 krát týždenne	Iné a vestibulus je výraznejšie. Indikácie: tuberkulóza (liek I), infekčná endokarditída, brucelóza, tularémium, mor, infekcia rany po uhryznutí potkanov
neomycín	Tabuľka. 0,1 g a 0,25 g		Vnútri Dospelí: 0,5 g každých 6 hodín do 1-2 dní	Najviac toxický aminoglykozid. Používa sa na dekontamináciu čreva pred plánovanými operáciami na hrubom čreve (v kombinácii s erytromycínom)
Kanamycín	Tabuľka. 0,125 g a 0,25 g Póry. d / in. 0,5 g; 1,0 g Pr / in. 5% v FLAC. 10 ml a 5 ml		Vnútri Dospelí: 8-12 g / deň v 4 recepcii Parenterálne Dospelí a deti: 15 mg / kg / deň v administrácii 1-2	Zastaraný aminoglykozid. Vysoký rozhodca a nefrotoxicita. Zachováva svoju hodnotu ako série lieku II anti-tuberkulózy. Používa sa na dekontamináciu čreva pred plánovanými operáciami na hrubom čreve (v kombinácii s erytromycínom)
Gentamicín	Pr / in. 0,01 g / ml; 0,02 g / ml; 0,04 g / ml; 0,06 g / ml v amp. Oko. Uzáver 0,3% v FLAC. 10 ml		Parenterálne Dospelí a deti staršie ako 1 mesiac: 3-5 mg / kg / deň v 1-2 podaní Lokálne: Nainštalujte 1-2 uzáver. V postihnutom oku 3-4 krát denne	Hlavný aminoglykozid II generácie. Rozdiely od Aminoglykozidy I generácie: - aktívne vo vzťahu k p.aeruginosa (ale v súčasnosti mnohé kmene sú odolné); - nefunguje na m.tuberkulóze; - v porovnaní so streptomycínom, viac nefrotoxický, ale menej z vestibulusonexu. V prípade empirickej liečby nozokomiálnych infekcií by sa mali zohľadniť regionálne údaje o odolnosti Microflory
Tobramycín	Pr / in. 0,01 g / ml; 0,04 g / ml v amp. Póry. d / in. 0,08 g Oko. Uzáver 0,3% v FLAC. 5 ml Oko. 0,3% masť v 3,5 g rúrok		Parenterálne Dospelí a deti: 3-5 mg / kg / deň v administrácii 1-2 Lokálne: Nainštalujte 1-2 uzáver. V postihnutom oku 3-4 krát denne Oko. masť ležala v postihnutom oku 3-4 krát za deň	Rozdiely od gentamicínu: - aktívnejšie vo vzťahu k p.aeruginosa; - trochu menej nefrotoxické
Neultimicín	Pr / in. 0,01 g / ml; 0,025 g / ml v flaku.		Parenterálne Dospelí, Deti a novorodenci: 4-7,5 mg / kg / deň v 1-2 podaní	Rozdiely od gentamicínu: - aktívne v súvislosti s niektorými nozokomickými gentamicinoresistantovými kmeňmi gram-negatívnych baktérií; - nekoná o enterokoky; - Má menej a nefrotoxicitu
Amicacín	Pr / in. 0,1 g; 0,25 g; 0,5 g v ampe. 2 ml Póry. d / in. 0,1 g, 0,25 g; 0,5 g Pr / in. 1,0 g na flac. 4 ml		Parenterálne Dospelí a deti: 15-20 mg / kg / deň v 1-2 podaní	Aminoglykozid III generácia. Aktivuje sa pre mnoho nozokomiálnych kmeňov gram-negatívnych baktérií (vrátane p.Aeruginosa) rezistentných na gentamicín a neutylmicín, je preto výhodné z aminoglykozidov, je vhodnejšie pre empirickú liečbu nozokomiálnych infekcií (by sa mali zohľadniť údaje regionálnej odolnosti). Aktívne vo vzťahu k M.tuberculosis (je anti-tuberculosis liek II) a niektoré atypické mykobaktérie. Nekoná na enterokokoch. V porovnaní s gentamicínom menej nefrotoxickým, ale trochu viac indiferencic
Kombinované drogy
Gentamicin / betametason	EYE. / USH. Uzáver 5 mg + 1 mg na 1 ml na FLAC. 5 ml Oko. Masť 5 mg + 1 mg v 1 g v rúrkach 5 g	Nudný	Lokálne: EYE. / USH. Uzáver Nainštalujte 1-2 uzáver. V postihnutom oku 3-4 krát denne, v postihnutom ušnom uchu - 3-4. 2-4 krát denne	Indikácie: Bakteriálne infekcie očí a externá sluchová kampaň s výrazným zápalovým komponentom
Gentamicín / dexametazón	Oko. Uzáver 5 mg + 1 mg na 1 ml na FLAC. 5 ml Oko. Masť 5 mg + 1 mg v 1 g v rúrkach 2,5 g	Nudný	Lokálne: Oko. Uzáver Nainštalujte 1-2 uzáver. V postihnutom oku 3-4 krát denne Oko. masť ležala v spojivovom vrecku postihnutých očí 3-4 krát denne	Indikácie: Bakteriálne očné infekcie s výrazným zápalovým komponentom
Tobramycín / dexametan	Grófka Masť 3 mg + 1 mg v 1 g v rúrkach 3,5 g	Nudný	Lokálne: Ležal v spojivovom taške postihnutých očí 3-4 krát denne	Tiež
neomycín / Polymixín v / dexametanón	Oko. / Ush Cap. 3,5 mg + 6 tisíc jednotiek / 1 mg na 1 ml na FLAC. 5 ml Oko. Masť 3,5 mg + 6 tisíc jednotiek + 1 mg v 1 g v rúrkach 3,5 g	–	Najviac Oko. masť vrstva 3-4 krát denne Oko. Uzáver Nainštalujte 1-2 uzáver. 4-6 krát denne, v akútnom štádiu - 2 uzáver. Každý 1-2 C. UCH. Uzáver Nainštalujte 1-5 uzáver. Dospelí, 1-2 viečko. Deti 2 krát denne	Indikácie: v oftalmológii - bakteriálne očné infekcie s výrazným zápalovým alebo alergickým zložkou; V otorinolaryngológii - vonkajšia otitída

* S normálnou funkciou obličiek
Nd - žiadne údaje