Stránka poskytuje referenčné informácie len na oboznámenie sa. Diagnóza a liečba chorôb musia byť pod dohľadom špecialistu. Všetky lieky majú kontraindikácie. Konzultácie s odborníkom je povinné!
Príprava Enalapril
Enalapril - hypotenzný liek súvisiaci s triedou ACE inhibítorov. Účinok enalaprilu je spôsobený jeho vplyvom na renínový angiotenzín-aldosterónový systém, ktorý hrá dôležitú úlohu pri regulácii krvného tlaku. Viditeľným účinkom lieku sa vyvíja po jeho príjem do 2-4 hodín a počiatočná akcia je do hodiny. Maximálny tlak sa po 4-5 hodinách znižuje. Pri použití enalaprilu v odporúčaných dávkach, jeho hypotenzívny účinok drží asi jeden deň.
Liečivo sa rýchlo absorbuje do gastrointestinálneho traktu s mierou sania približne 60%. Enalapril sa vylučuje hlavne cez obličky a cez črevá.
Formy uvoľnenia
Enalapril sa vyrába v tabletách 5, 10, 20 mg, balených v blistroch 10 kusov. V kartónovom balíku dva alebo tri pľuzgiere.Holandský a anglický rniept obsahuje 14 tabliet v jednom balení.
Vedľajšie účinky pri užívaní enalaprilu najčastejšie reverzibilné. Preto v prípade ich vzhľadu je liek okamžite ukončený.
Liečba Enalaprilom
Ako si vziať Enalapril?V súlade s vymenovaním lekára, liek trvá 1-2 krát denne, bez ohľadu na jedlo. Kombinované lieky enalaprilu obsahujúceho diuretikum, je lepšie vziať ráno. Liečba liekom sa získava dlhú dobu, s dobrou znášanlivosťou - počas celého života.
V dôsledku simultánneho príjmu enalaprilu s liekmi lítiových solí sa môže odstránenie lítia spomaliť a jeho toxický účinok sa zvyšuje. Preto sa neodporúča predpísať tieto lieky spolu.
Zdieľanie enalaprilu s diuretikami šetriacim draslík môže viesť k oneskoreniu draslíka a hyperkalémii. Preto je možné ich súčasne brať pod kontrolu laboratórnych testov.
Existujú dôkazy o tom, že simultánny účel inzulínu, ako aj iných hypoglykemických liekov a enalaprilu, môže viesť k hypokalémii. Najčastejšie sa to deje na začiatku liečby u pacientov s renálnou patológiou.
Enalapril oslabuje účinok teofylínu.
Je bezpečné vymenovať enalapril s aspirínom v kardiologickej dávke, s beta adrenoblokovačmi a trombolytickou.
Analógy enalaprilu
K analógom (synonymá) liečiva, ktoré v jeho zložení enalapril ako hlavná aktívna zložka patrí: - Enap;
- Vazolapril;
- Infinil;
- Berlipril;
- Ednit;
- Enam;
- Bagrat;
- Mioto;
- Evarel;
- RENETEC;
- Envy;
- Corandal;
- Enalac a ďalšie.
Analógy enalaprilu, ktoré majú podobný účinok, ale majú ďalšie chemické zloženie, sú prípravky kaptoprilu, lyzínoprilu, ramiprilu, zošeňového, perindoprilu, transdolaprilu, hinaprilu, fozinoprilu.
V prípravách
ATH:C.09.A. APF Inhibítory
Farmakodynamika:ACE inhibítor, metabolit enalapril. Znižuje tvorbu angiotenzínu II angiotezínu I, znižuje koncentráciu aldosterónu v krvi, zvyšuje uvoľňovanie renínu, stimuluje uvoľňovanie prostaglandínov a endoteliálnym relaxačným faktorom žíl, inhibuje sympatický nervový systém. Znižuje celkovú periférnu rezistenciu ciev, krvný tlak, pred- a post-zaťaženie na myokardu, rozširuje artérie vo väčšej miere ako žily.
Antihypertenzívny účinok je výraznejší na vysokej úrovni renitany krvnej plazmy ako pri normálnych alebo znížených úrovniach. Zníženie krvného tlaku v terapeutických limitoch neovplyvňuje cirkuláciu mozgu. Zlepšuje dodávku krvi na ischemickú myokardu.
Terapeutický účinok po intravenóznom podaní sa vyskytuje po 5 až 15 minútach, dosiahne maximálne po 1-4 hodinách, uloží sa asi 6 hodín.
Farmakokinetika:Enalaptylát je zle absorbovaný po odobratí a prakticky neaktívnych, takže sa podáva len intravenózne. Maximálna koncentrácia po intravenóznom podaní sa dosiahne po 15 minútach. Lepenie s plazmovými proteínmi je 50-60%. Cirkuluje v krvi nezmenenej. Chudobní preniká cez hematosephalic bariéru. Nestanca metabolizmu. Polčas je 4 hodiny. Vylučuje sa z tela nezmeneného, \u200b\u200bviac ako 90% - s močom. Klížovanie enalaprilalátu v hemodialýze - 38-62 ml / min, koncentrácia enalaprilalátu v krvnom sére po 4 hodinovej hemodialýze sa zníži o 45-75%.
Indikácie:Hypertenznú krízu; Arteriálna hypertenzia v prípadoch, keď je príjem lieku nemožný; Hypertenzná encefalopatia.
Ix.i10-i15.i15 Sekundárna hypertenzia
Ix.i10-i15.i10. Essential [primárna] hypertenzia
Kontraindikácie:Precitlivenosť, vrátane angioedémového edému pri liečbe opíc v histórii, porfýrii, tehotenstve, dojčení, veku detí (bezpečnosť a účinnosť nie sú definované).
Starostlivo:S opatrnosťou, malo by sa používať v primárnom hyperaldosterózii, aortálnej stenóze, mitrálnej stenóze, hyperkalémické, štáte po transplantácii obličiek, systémové ochorenia spojivového tkaniva, cerebrovaskulárne ochorenia, diabetes, chronické srdcové zlyhanie, hypertrofická obštrukčná kardiomyopatia, Mielosupresia (leukopénia, trombocytopénia), IBS, renálna insuficiencia (proteinúria viac ako 1 g denne), hyponatrémia, ako aj pacientov, ktorí sledujú diétu s obmedzením varnej soli alebo sú hemodialýzou, starší pacienti (viac ako 65 rokov).
Tehotenstvo a laktácia:Kontraindikované počas tehotenstva.
V čase liečby by sa dojčenie malo zastaviť.
Spôsob použitia a dávky:Zvýšila 1,25 mg v dávke 1,25 mg, intravenózne, pomaly pomaly (po dobu 5 minút) alebo kvapkanie, vrátane pacientov, ktorí predtým užívali dovnútra. Liečba sa vykonáva len v nemocnici.
Ak je 1 hodina po podaní terapeutický účinok neuspokojivý, zavedenie sa môže opakovať v dávke 1,25 mg a po 6 hodinách, liečba pokračuje pozdĺž obvyklého systému (1,25 mg každých 6 hodín).
U pacientov užívajúcich diuretiká sa má počiatočná dávka enalaprilátu znížiť na 625 ug. Ak je 1 hodina po podaní terapeutický účinok neuspokojivý, môže sa znovu použiť rovnaká dávka a po 6 hodinách sa celková dávka pokračuje (1,25 mg každých 6 hodín).
S chronickým zlyhaním obličiek Priemerného stupňa počas klírensu kreatinínu\u003e 30 ml / min (srvátkový kreatinín nepresahuje 265,2 μmol / l) korekcia dávky sa nevyžaduje. S klírensovým kreatinínom< 30 мл/мин (сывороточный креатинин превышает 265,2 мкмоль/л) начальная доза составляет 625 мкг с последующим мониторингом в течение 1 ч для выявления чрезмерного снижения АД. При отсутствии эффекта через 1 ч дозу 625 мкг повторяют и лечение продолжают в дозе 1,25 мг каждые 6 ч. Для пациентов, находящихся на гемодиализе, доза эналаприлата составляет 625 мкг каждые 6 ч в течение 48 ч.
U pacientov, u ktorých sa podávali intravenózne v počiatočnej dávke 625 ug, odporúčaná dávka liečiva počas prechodu na príjem smerom dovnútra je 2,5 mg denne.
Vedľajšie účinky:Zo strany kardiovaskulárny systém a krv (tvorba krvi, hemostáza):hypotenzia (vrátane ortostatického), angíny, infarktu myokardu, srdcový tep, rytmus porušenie (predsieňová tachykardia alebo bradykardia, predsieňová fibrilácia), akútne zlyhanie srdca ľavých komory, embólia pľúcnej artérie, cerebrovaskulárne poruchy, zníženie hemoglobínu alebo hematokritu, neutro- a trombocytopénia, myelodrepresia .
Zo strany nervový systém a zmyslové orgány:slabosť, únava, asténia, bolesť hlavy, závraty, ospalosť, úzkosť, synkopy, depresia, ataxia, periférna neuropatia (parestézia, Distezia).
Zo strany Vedecký majetok:nevoľnosť, bolesť brucha, pankreatitída, porušenie funkcie pečene (cholestatická žltačka, fulminantná nekróza pečene s fatálnym výsledkom), zmena úrovne transaminázy.
Zo strany koža:vyrážka, exfoliatívna dermatitída, toxická epidermálna nekróza, Stevens - Johnsonov syndróm, multiform erytém.
Zo strany pozdravný systém:edém, proteinúria, oligúria, zlyhanie obličiek, anuria, impotencia, znižovanie libido.
Zo strany Dýchací systém:kašeľ, DNAE, respiračný zápal, pneumónia, bronchospazmus, pľúcny infarkt.
Iné:príčiny, anafylaktoidné reakcie, angioedémový opuch tváre, krku, jazyka, Pharynx a larynx.
Predávkovanie:Príznaky: hypotenzia.
Liečba:zníženie dávky alebo úplného zrušenia liečiva; Regál žalúdka, preklad pacienta do horizontálnej polohy, vykonávanie opatrení na zvýšenie objemu cirkulujúcej krvi (zavedenie fyziologického roztoku, transfúzia iných kvapalín krvi), symptomatická terapia: (subkutánne alebo intravenózne), antihistaminike (Intravenózne), zavedenie angiotenzínu II, hemo- alebo peritoneálnej dialýzy.
Interakcia:Súčasné použitie enalaprilalátu s diuretikami, inými hypotenznými liekmi, opioidnými analgetikami, prostriedkami pre všeobecnú anestéziu zvyšuje riziko arteriálnej hypotenzie.
NSAIDs, estrogény, adrenostimulanty, liečivá, ktoré aktivujú systém renín-angiotenzín-aldosterón, prijímajúcu soľ soli v nadmerných množstvách, pričom simultánne použitie oslabili hypotenzívny účinok enalaprilalalátu.
Prípravky draslíka, nádherné diuretiká (amylorrid, triamtenen), pričom simultánne použitie s enalaprilátom zvyšuje riziko vzniku hypercalémie.
Súčasný účel enalaprilalatátových a lítiových liekov môže viesť k reverzibilnej inxikácii lítiom, ktorý prechádza po ukončení používania oboch liekov.
Enalaptylát zvyšuje hypoglykemický účinok derivátov sulfonylmočoviny, inzulínu.
So súčasným použitím enalaprilalátu s alopurinolom, cytostatickými prostriedkami, imunosperessánumi, prokanamid zvyšuje riziko neutropénie a / alebo agranulocytózy.
Špeciálne pokyny:Nemalo by sa používať u pacientov s bilaterálnou stenózou obličkových artérií alebo tepien jednej obličky, pretože to môže spôsobiť zhoršenie funkcie obličiek a dokonca aj akútne zlyhanie obličiek, ktoré je zvyčajne reverzibilné.
Neodporúča sa používať súčasne s diuretikami šetriacim draslík (, amylorrid, triamterén), pretože počas liečebného obdobia enalaprilátu je možné zvýšiť obsah draslíka v krvi, najmä u pacientov s chronickým zlyhaním obličiek.
Môžu byť pozorované arteriálne hypotenzia (dokonca niekoľko hodín po podaní prvej dávky) u pacientov so závažným chronickým zlyhaním srdca a hyponatrémiou, ako aj u pacientov s zlyhaním obličiek závažného a u pacientov s arteriálnou hypertenziou, najmä na pozadí Hypovolémia v dôsledku liečby diuretík, prchavých diét, hnačku, vracanie alebo hemodialýzy.
Liečba pacientov so zvýšeným rizikom arteriálnej hypotenzie po zavedení prvej dávky sa má začať s polovicou dávky enalaprilalalátu (625 μg). V arteriálnej hypotenzii by mal pacient poskytnúť horizontálnu polohu s nízkou hodnotou a v prípade potreby nastaviť objem plazmy pomocou infúzie 0,9% roztoku chloridu sodného. Arteriálna hypotenzia a jej následky sú zriedkavo označené a vykonávané. Sľubná arteriálna hypotenzia nie je kontraindikáciou ďalšej liečby enalaprilátom. Po korekcii krvného tlaku a cirkulujúceho objemu krvi, následné podávanie enalaprilalalátu je zvyčajne dobre tolerované. V prípade symptomatickej arteriálnej hypotenzie by sa mala znížiť dávka enalaprilalátu alebo na zastavenie jeho aplikácie.
Ak existuje história angioedému edému (ani spojená s prijímaním ACE inhibítorov) existuje zvýšené riziko re-vývoja na pozadí liečby enalaprilátom.
Pred chirurgickými intervenciami (vrátane zubného lekárstva) je potrebné zabrániť chirurgovi / anestéziológa o používaní ACE inhibítorov.
Enalaptylát sa môže používať súčasne s liekmi, beta-adrenoblokovačmi, metyldopom, dusičnanmi, pomalým vápnikovým kanálom, hydralazínom a prazosínom.
InštrukcieElaprilánsky roztok je určený na injekciu a označuje inhibítory angiotenzínového enzýmu. Riešenie sa musí aplikovať podľa špecifickej schémy, upravuje dávku v niektorých patológiách alebo súčasne dostáva určité skupiny liekov.
Konštrukcia
Lieky je založený na dihydráte enalaprilu. Účinná látka v kompozícii sa kombinuje s benzylalkoholom, chloridom sodným, hydroxidom sodným a vodou na injekciu.
Vydanie formulára
Evalaprylátový roztok sa uvoľní v 1 ml ampulkách. Kvapalina vo vnútri je transparentná. Môže to byť bezfarebné alebo mierne natreté.
Na každej ampulke by mal byť text aplikovaný s farbou alebo vytlačenými na štítku. Pre balenie ampulky (5 kusov) sa používa obrysový bunkový obal, ktorý je umiestnený v kartónové balenie (2 kusy). Požadovaná inštrukcia aplikácií.
Farmakoterapeutická skupina
Elaprilánový roztok je inhibítorom enzýmu angiotenzínového konvertujúceho (konverzie). Takéto liečivá sú charakterizované vplyvom na renínový angiotenzínový systém.
Účinok lieku
Vzhľadom na inhibíciu enzýmu konvertujúceho angiotenzín, angiotenzín I v angiotenzíni II sa spomaľuje, menej aldosterón sa stane v krvi, uvoľňovanie renínu sa zvyšuje.
Pod pôsobením enalaprilát sa rozširujú rezistentné plavidlá, celková periférna odolnosť sa znižuje. To poskytuje účinok hypotencie lieku.
Po zavedení enalaprilátu sa tlak postupne znižuje. Na srdcovú frekvenciu a srdcové emisie to zvyčajne neovplyvňuje.
Zavedená dávka ovplyvňuje trvanie antihypertenzívnej akcie. S prudkým zrušením lieku, tlak prudko stúpne.
Intravenózne podávanie liečiva sa uchyľuje v dôsledku zlého sania a nízkej aktivity v prípade orálneho podávania. Po injekcii sa najvyššia koncentrácia pozorovala po štvrtine hodiny. K dispozícii je rýchla distribúcia prostriedkov. Hlavnými predmetmi jeho koncentrácie sú ľahké, obličky, krvné cievy. Typ látky sa počas cirkulácie nemení na obehovom systéme.
Väčšina (90%) enalaprilalalát sa vylučuje obličkami nezmenenými. Polovičné prieskumy zaberá v priemere 4 hodiny, polhodiny - 35 hodín.
Na pozadí renálnej insuficiencie, Enalaprilat pôsobí dlhšie. To znamená potrebu korekcie dávky. Ak je potrebné odstrániť látku z cirkulujúceho krvného systému, uchýlili sa k hemodialýze.
Indikácie na použitie
Dávkovanie
Liek je určený výlučne na injekcie. Dávkovanie sa vypočíta individuálne, ale vo väčšine prípadov je potrebné zavedenie jednej ampulky s intervalom o 6 hodín.
Zvýšenie roztoku enalaprilalátu by malo byť pomaly. Jedna dávka by mala opustiť 5 minút. Predprodukt sa môže rozpustiť v roztoku glukózy (5%, 50 ml) alebo fyziologický roztok (0,9%).
U pacientov užívajúcich diuretiká, polovica ampulých roztokov enalaprilalátu je počiatočná dávka. Opakovaná injekcia je možná v rovnakom množstve za hodinu v neprítomnosti náročného účinku. V budúcnosti je liek zavedený podľa štandardnej schémy - jedna ampulka s 6-hodinovým intervalom.
Etalapické riešenie nie je určené na dlhodobú liečbu. Zvyčajne sa injekcie vykonávajú 2 dni. Potom choďte na použitie Enalaprilu. V počiatočnom štádiu sa liečivo užíva 5 mg, v budúcnosti sa dávka upraví podľa potreby. Ak sa na jednom príjmu podávala len polovica ampulky roztoku enalaprilalátu, intalapril odobratie z 2,5 mg.
Pacienti s zlyhaním obličiek Enalaprial roztok sa zavádza podľa štandardnej schémy, ak klírens kreatinínu nie je nižší ako 0,5 ml / s. Ak je indikátor pod touto hranicou, potom sa na prvú injekciu používa polovica ampulky. V prípade potreby sa za hodinu zavádzajú ďalšie polo-ampulky lieky. Ďalšia liečba pokračuje podľa štandardnej schémy.
Kontraindikácie
Priamym zákazom použitia inkalaprilácie riešenia je individuálna intolerancia enalaprialata, enalaprilu, akejkoľvek zložky alebo iných inhibítorov enzýmov konvertujúcich angiotenzín. Liek je kontraindikovaný v detstve (až 18 rokov), tehotné a dojčiacich žien.
Kontraindikácie zahŕňajú množstvo patológií. Týmto sa obavami:
- angioedémový edém v histórii, ktorý mal miesto na pozadí príjmu inhibítorov angiotenzínových plukovacích enzýmov;
- poškodené obličky;
- nedávno uskutočňoval transplantáciu obličiek;
- bilaterálna stenóza renálnych artérií (stenóza v prítomnosti jednej obličky);
- idiopatický alebo dedičný angioedémový edém;
- ochorenie porfyrínu.
Predávkovanie vedľa seba
Zavedenie enalaprilátu roztoku môže spôsobiť nežiaduce reakcie. Najčastejšie prejavy zahŕňajú:
- zníženie prehľadnosti pohľadu;
- závraty;
- suchý neproduktívny kašeľ;
- nevoľnosť;
- asténia;
- bolesť hlavy;
- hypotenzia;
- poruchy srdcovej frekvencie;
- bradykardia;
- angina;
- tachykardia;
- mdloby;
- lapanie po dychu;
- hnačka, bolestivé pocity v bruchu;
- depresia;
- vyrážky na telo;
- opuch chinque;
- zvýšená únava;
- hyperkalémia.
Vedľajšie účinky v injekciách enalaprilátového roztoku môžu byť tiež exprimované hypoglykémiou, anémiou, črevnou obštrukciou, svalovými kŕmi, impotenciou.
V prípade predávkovania je pacient príliš znížený krvný tlak. Zbaliť, infarkt myokardu, akútne porušenie cerebrálnej cirkulácie, kŕče, tromboembolické komplikácie sa môžu vyvinúť.
V prípade predávkovania roztoku enalaprilalátu potrebuje pacient vnútorný príjem soli roztoku, intravenózneho alebo subkutánneho podávania epinefrínu. Je znázornený príjem antihistaminík, intravenózne podávanie glukokortikosteroidov, plazmové náhrady. Angiotenzín II. V prípade potreby sa uchýliť k hemodialýze.
Kompatibilita s inými liekmi, alkoholom
Na pozadí injekcií roztoku etalapisy sa zníži strata draslíka, ktorá vyvoláva diuretikum. Pri užívaní draslík šetriacich diuretík je možné hyperkalémia.
So súčasným príjmom thiazidových alebo slučkových diuretík s roztokom enalaprilátu je možný nedostatok kvapaliny. To vytvára riziko hypotenzie. Na zníženie hypotenzného akcie zrušte diuretikum a začnite konzumovať viac kvapaliny alebo soli. Znížené riziko hypotenzie umožňuje zníženie počiatočnej dávky enalaprilalalátového roztoku dvakrát (pol ampulky).
Súčasný príjem iných antihypertenzívnych prostriedkov zvyšuje antihypertenzívny účinok. Na pozadí nitroglycerínu, iné dusičnany a vazodilatátory, môže byť významne znížený krvný tlak.
Pri kombinovaní roztoku enalaprilalátu a terapie sa môžu zvýšiť koncentrácie lítia v plazme a jeho toxicita. Takýto účinok je reverzibilný, ale sa prejavuje ešte silnejší so simultánnymi tiazidovými diuretikami.
Hypotenzný účinok roztoku enalaprilalátu sa môže zvýšiť na pozadí dlhodobej terapie s nesteroidnými protizápalovými prostriedkami. S takýmto kombináciou draslíkových liekov v krvnej plazme môže zvýšiť, že je plná zhoršením práce obličiek. U jednotlivých pacientov to vedie k akútnemu zlyhaniu obličiek, ale vo väčšine prípadov je táto reakcia reverzibilná.
Enalaprilát roztok môže zvýšiť účinok inzulínu a orálnych hypoglykemických liekov. Zvýši sa aj riziko hypoglykémie. Takýto fenomén je charakteristický pre pacientov s zlyhaním obličiek v prvých týždňoch kombinovanej terapie.
Injekcia roztoku enalaprilátu a zlatá liečiv môže spôsobiť nitritické reakcie. Sú vyjadrené začervenaním tváre, hypotenzie, nevoľnosti, vracania.
Hypotenzný účinok roztoku enalaprica sa zvyšuje súčasne prijímajúcim alkoholické nápoje.
Enalaprilalalátový roztok - liek s hypotenzným účinkom, ktorý je určený výlučne na injekcie. Dávkovanie je vybrané lekárom, ale existuje štandardný diagram podávania lieku, ktorý je možné zmeniť na pozadí niektorých patológií alebo prijímanie určitých liekov.
N015813 / 01-250609
TRADE (Patentovaný) Názov:
Medzinárodný (non-proprietárny) Názov:
evalaprylát
Dávková forma:
riešenie intravenózneho podávania
Konštrukcia
1 Ampulka obsahuje (mg / ml):
Účinná látka:
Enalaprylate 1,25 mg
Pomocné látky: Benzylalkohol 9,00 mg, chlorid sodný 6,20 mg, hydroxid sodný Q. na pH 7,0 ± 0,2, voda na injekciu Q.S. na 1,00 ml
Popis
Transparentný, bezfarebný roztok.
Farmakoterapeutická skupina:
inhibítor angiotenzínového konvertujúceho enzýmu (ACE)
ATX kód: C09AA02.
Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika
Enalaprilat je enalapril metabolit - ACE inhibítor. Znižuje tvorbu angiotenzínu II angiotezínu I, koncentrácie aldosterónu v krvi, zvyšuje uvoľňovanie renínu, stimuluje uvoľňovanie prostaglandínov a endoteliálnym relaxačným faktorom, inhibuje sympatický nervový systém. Znižuje všeobecnú periférnu vaskulárnu rezistenciu, krvný tlak (krvný tlak) a post-zaťaženie na myokardu, rozširuje artérie vo väčšej miere ako žily. Hypotesný účinok je výraznejší na vysokej úrovni renínovej krvnej plazmy ako pri normálnych alebo znížených hladinách. Zníženie krvného tlaku v terapeutických limitoch neovplyvňuje cirkuláciu mozgu.
Zlepšuje dodávku krvi na ischemickú myokardu. Čas terapeutického účinku po intravenóznom podaní je 5 až 45 minút, dosiahne maximálne po 1-4 hodinách, uloží sa asi 6 hodín.
Farmakokinetika
Enalaptylát je zle absorbovaný po perorálnom podaní a je prakticky neaktívny, preto sa podáva len intravenózne. Maximálna koncentrácia po intravenóznom podaní (V / b) sa dosiahne po 15 minútach.
Polovičná doba je 4 hodiny. Komunikácia s krvným plazmovým proteínom 50-60%.
Cirkuluje v krvi nezmenenej. Chudobní preniká cez hematosephalic bariéru. Nie je metabolizované.
Vylučuje sa z tela nezmeneného, \u200b\u200bcez obličky (viac ako 90%) glomerulárnou filtráciou a rúrkovou sekréciou. Polčas (T1 / 2) približne 35 hodín.
CHARTININE CLEARANCE (CC) Na hemodialýzu - 38-62 ml / min, koncentrácia enalaprilalátu v sére po 4 hodinách hemodialýzy sa zníži o 45-75%.
Indikácie na použitie
Hypertenzná kríza, arteriálna hypertenzia v prípadoch, keď príjem liekov vo vnútri je nemožná, hypertenzná encefalopatia.
Kontraindikácie
Zvýšená citlivosť na enalapril, enalaprilát, iné zložky liečiva alebo iných ACE inhibítorov (vrátane a histórie); dedičná a idiopatická angioedémová edém; Vek až 18 rokov (bezpečnosť a účinnosť neboli preukázané); Pacienti na hemodialýze s použitím polyakrylnitrilových membrán (vysoko-tokové (vysoko-tokové) membrány, napríklad 69); s apferazáve lipoproteínov s nízkou hustotou (LDL) dextránsulfátom; Bezprostredne pred priebehom desenzibilizácie s Aspen alebo Bee Poison.
Opatrne: primárny hyperaldosteroneizmus, aortálna stenóza, mitrálna stenóza, hypertrofická obštrukčná kardiomyopatia (GKMM) obojstranná obličková arteriálna stenóza, stenóza unikátne obličky, hypercalémiu, stav po transplantácii obličiek, systémové ochorenia spojivového tkaniva, cerebrovaskulárne ochorenia, cukrovka, chronické zlyhanie srdca (CHN), miudosupresia (leukopénia, trombocytopénia), koronárna choroba srdca (IBS), zlyhanie obličiek (CC menšie ako 1,33 ml / s, proteinúrium viac ako 1 g / deň), hypovolémia (hyponatrémia, proti terapii diuretikám; pacientov, ktorí sú v súlade s Diéta s diétnym obmedzením stolovej soli alebo hemodialýzy; hnačka, vracanie), starší vek (počas 65 rokov), súčasné použitie s lítium prípravkami.
Doba tehotenstva a laktácie
Počas tehotenstva je liek kontraindikovaný. Neaplikujte v prvom trimestri tehotenstva. Pri potvrdení tehotenstva musí byť Enalapril zrušený.
Liečivo je kontraindikované v trimestrov gravidity II-III. Aplikácia v trimestroch II-III o tehotenstve môže spôsobiť fetotoxické účinky (zníženie funkcií obličiek, nížiny, spomalenie osenácie kostí lebky) a neonatálnych toxických účinkov (zlyhanie obličiek, arteriálna hypotenzia, hypercalémiu). Pri použití liečiva v trimestri gravidity II-III sa odporúča vykonať ultrazvukovú štúdiu obličiek a kostí plodovej lebky.
Enalapril preniká cez placentu a môže byť odstránený z neonatálneho prietoku krvi peritoneálnym dialýzou.
Enalapril a Enalaprilat vyniká v materskom mlieku, ale ich bezpečnosť sa neskúmala. V prípade potreby sa používanie lieku počas laktácie dojčie na zastavenie.
Spôsob aplikácie a dávky
Intravenózne (IN / C), 5 minút pomaly alebo kvapkanie v zriedení v 20 až 50 ml 5% roztoku dextrózy (glukózy), 0,9% roztok chloridu sodného 1,25 mg (1 ml - 1 ampulka) každých 6 hodín.
Zvyčajná dávka je 1,25 mg (1 ml) liečiva každých 6 hodín, vrátane pacientov, ktorí predtým užívali prípravu ENAP® ® na prijímanie vnútri (tablety).
U pacientov užívajúcich diuretiká, Počiatočná dávka liečiva klesá na 0,625 mg (0,5 ml - 1/2 ampulky). Ak je 1 hodina po podaní terapeutický účinok neuspokojivý, môže sa znovu použiť rovnaká dávka a po 6 hodinách sa liečba pokračuje v dávke 1,25 mg každých 6 hodín.
Dávkovanie v zlyhaní obličiek:
S mierne závažným chronickým zlyhaním obličiek (CPN) pre pacientov s QC viac ako 0,5 ml / s (30 ml / min., Kreatinín v sére nepresahuje 265 μmol / l) dávku je 1,25 mg (1 ml - 1 ampulka) Každých 6 hodín sa nevyžaduje žiadna korekcia dávky. Ak je 1 hodina po podaní terapeutický účinok neuspokojivý, dávka 1,25 mg (1 ml - 1 ampulka) môže byť opätovne použitá a po 6 hodinách, liečba pokračuje v dávke 1,25 mg (1 ampulka) každých 6 hodín.
U pacientov s QC menším ako 0,5 ml / s (30 ml / min., Kreatinín v krvnom sére presahuje 265 umol / l) Počiatočná dávka je 0,625 mg (0,5 ml), po čom nasleduje kontrola testovacích indikátorov do 1 hodiny Odhalenie rizika nadmerného poklesu krvného tlaku. V neprítomnosti účinku po 1 hodine sa zavádzanie liečiva v dávke 0,625 mg (0,5 ml) opakuje a liečba liečiva pokračuje v dávke 1,25 mg (1 ml - 1 ampulka) 6 hodín.
U pacientov s hemodialýzou je dávka ENAP® P 0,625 mg (0,5 ml) každých 6 hodín po dobu 48 hodín.
Pri pohybe do príjmu liečiva: Odporúčaná počiatočná dávka enalaprilu je 5 mg denne pre pacientov, ktorí boli predtým zavedené konvenčné (1,25 mg / ml) dávky liečiva ENAP®. V prípade potreby sa dá dávka zvýšiť. Pre pacientov, ktorých liečenie bolo dvakrát ako znížená počiatočná dávka 0,625 mg (0,5 ml) liečiva ENAP® P, odporúčaná počiatočná dávka enalaprilu počas prechodu na príjem je 2,5 mg denne.
Vedľajší účinok
Klasifikácia frekvencie vývoja vedľajších účinkov (Svetová zdravotnícka organizácia (WHO)):
Z boku kardiovaskulárneho systému: Často - bolesť na hrudníku, srdci, arytmií (predsieňové brady alebo tachykardia, predsieňové blikanie), akútne zlyhanie vozidla, pľúcna arteriálna embólia, nadmerný pokles krvného tlaku, ortostatický kolaps. Zriedkavo - Reino syndróm. S nadmerným poklesom krvného tlaku, najmä u pacientov s IHD a klinicky významným zúžením mozgových ciev, ischémia myokardu (infarkt myokardu) alebo cerebrovaskulárne poruchy) alebo cerebrovaskulárne poruchy.
Z centrálneho (CNS) a periférneho nervového systému: Veľmi často - asténia; často - bolesť hlavy, depresia, slabosť; Zriedkavo - závraty, parestézia, ospalosť, nespavosť, zvýšená nervová excitabilita; Zriedkavo - "Nightmarish" sny, poruchy spánku.
Z tráviaceho systému: Veľmi často - nevoľnosť; často - hnačka, bolesť brucha, zmeny v chuťových pocitoch; zriedka - zápcha, vracanie, črevná obštrukcia, pankreatitída, dyspepsia, anorexia, sucho v ústach, peptický vred; Zriedkavo - ulcerácia stomatitídy / aphtose, lesknutie.
Z respiračného systému: Veľmi často - neproduktívny suchý kašeľ; Často - dýchavičnosť, rinora, faryngitída, dysfónia, bronchospazmus; Zriedkavo - pľúcne infiltráty, rinitída, alergická alveolit \u200b\u200b/ eozinofilná pneumónia.
Na strane orgánov tvorby krvi: zriedkavo anémia (vrátane aplastickej a hemolytickej), hypoglykémie; Zriedkavo neutropénia, zníženie koncentrácie hemoglobínu, zníženie hematokritov, trombocytopénie, agranulocytózy, inhibícia kostnej drene krvi, pancytopénia.
Z močového systému: Zriedkavo - zhoršená funkcia obličiek, proteinúria; Zriedka - oliguraury.
Alergické reakcie: Často - kožná vyrážka, angioedémový opuch tváre, končatiny, pery, jazyk, hlasová medzera a / alebo hrtanx; Zriedkavo pokožka svrbenie, urtikária; Zriedkavo - exfoliatívna dermatitída, multiform erytém, malígny exsudatívny erytém (Stevens-Johnsonov syndróm), toxický epidermálny necroliz (Laellove syndróm), bublina (pemphigus), erytrodermia; Veľmi zriedka - angioedémový edém črevnej sliznice, fotosenzibilizácie, skúmať.
Je možné vyvinúť komplex symptómov, vrátane: horúčky, serozitu, vaskulitídy, Malgie / Myozit, artritium / artritídy, pozitívny test ANA (antinukleárne protilátky), zvýšenie ESP (rýchlosť sedimentácie etitocytov), \u200b\u200beozinofilia a leukocytózy.
Z tela vízie: Veľmi často - porušovanie zrakovej ostrosti.
Laboratórne ukazovatele: často - hikcalémiu, prechodný nárast koncentrácie kreatinínu v sére; Zriedkavo - zvýšená koncentrácia koncentrácie močoviny v sére, hyponatrémii; Zriedkavo - zvýšenie aktivity "pečene" transaminázy, bilirubínu.
Iné: Zriedka - horúčka, alopécia, potenie, svalové kŕče, pocity "prílivu" na kožu tváre, hluk v hlave, impotencii, pokles libido; Zriedka Lymfadenopatia, autoimunitné ochorenia, gynekomastia.
Predávkovanie
Príznaky: Nadmerné zníženie krvného tlaku do vývoja kolapsu, infarktu myokardu, akútne porušenie mozgovej cirkulácie alebo tromboembolických komplikácií, kŕčov, hlúposti.
Liečba: S výrazným poklesom krvného tlaku - dať pacientovi horizontálnu polohu s vyvýšenými nohami; 0,9% roztok chloridu sodného (V / b). Hemodialýza je účinná; Rýchlosť odstraňovania je 38-62 ml / min (srvátkové koncentrácie enalaprilalalátu zníženie o 45-57% po 4 hodinách hemodialýzy). Odporúča sa pravidelná kontrola: krvný tlak, respiračné funkcie, koncentrácia draslíka v sére a diurea.
Interakcia s inými liekmi
Súčasné použitie s diuretikami, inými hypotenznými činidlami, nitroglycerínom, inými dusičnanmi a vazodilatátormi, tricyklickými antidepresívami, neuroleptikami, opioidnými analgetikami, prostriedkami pre všeobecnú anestéziu zvyšuje riziko arteriálnej hypotenzie.
Nehlásené protizápalové prípravky (NSAID), estrogény, adrenostimulanty, liečivá, ktoré aktivujú systém renín-angiotenzín-aldosterón, soľná diéta, etanol oslabuje hypotenzívny účinok liečiva.
NSAID a ACE inhibítory majú reverzibilný aditívny účinok - zvýšený draslík v sére. V zriedkavých prípadoch sa môže vyvinúť akútne zlyhanie obličiek (napríklad u starších alebo dehydratovaných pacientov).
Prípravky draslíka, draslík šetriace diuretiká (spironolaktón, amylorid, triamtern), cyklosporín zvyšuje riziko vzniku hypercalémie.
Súčasný účel enalaprilátu a lítiových liekov môže viesť k reverzibilnej intoxikácii lítiom. Simultánne použitie s lítiovými prípravkami sa neodporúča. S odôvodnenou potrebou takejto kombinácie je potrebné starostlivo sledovať obsah lítia v sére.
Etalaptylát zvyšuje hypoglykemický účinok sulfonylmočoviny derivátov, inzulínu (častejšie na začiatku kombinovanej terapie alebo keď je porušená funkcia obličiek).
So súčasným použitím s alopurinolom, cytostatickými činidlami, imunosupresívami, prokanamid zvyšuje riziko neutropénie a / alebo agranokytózy.
ENAP ® sa môže použiť súčasne s kyselinou acetylsalicylovou, trombolytickou a beta-adrenoblokovačmi.
So súčasným použitím so zlanou prípravou (ahurohytymitátom sodným) v injekčnej forme sa zaznamená zvýšenie účinku ACE inhibítorov ("prílivy krvi na kožu tváre, nevoľnosť, vracanie, arteriálna hypotenzia).
špeciálne pokyny
Liečba sa vykonáva len v podmienkach lekárskej a preventívnej inštitúcie alebo ambulancie.
Môže byť pozorovaná arteriálna hypotenzia (niekoľko hodín po podaní prvej dávky) u pacientov s ťažkým CHN a hyponatrémiou, ako aj u pacientov s ťažkým zlyhaním obličiek a u pacientov s arteriálnou hypertenziou, najmä proti pozaditi hypovolémie ako výsledok liečby diuretík, panvovej diéty, hnačky, vracania alebo hemodialýzy. Liečba pacientov so zvýšeným rizikom arteriálnej hypotenzie sa má začať s polovičnou dávkou ENAP® P (0,625 mg - 0,5 ml). V arteriálnej hypotenzii by mal pacient poskytnúť horizontálnu polohu s nízkou hodnotou a v prípade potreby nastaviť objem plazmy pomocou infúzie 0,9% roztoku chloridu sodného. Prechodná (prechodná) arteriálna hypotenzia nie je kontraindikáciou ďalšieho spracovania enalaprilátom. Po úprave krvného tlaku a objem cirkulujúcej krvi (OCC) pacienti zvyčajne nosia nasledujúce dávky liečiva. V prípade symptomatickej arteriálnej hypotenzie by sa mala znížiť dávka liečiva alebo prerušiť liečbu ENAPE® R.
Liečba liečiva ENAP® P u pacientov s bilaterálnou stenózou renálnych artérií alebo stenózou tepny jedinej obličky, pretože to môže spôsobiť arteriálnu hypotenziu, zhoršenie funkcie obličiek a dokonca aj ostré zlyhanie obličiek (OPON), ktorý je zvyčajne reverzibilné. Odporúča sa začať liečbu minimálnymi dávkami a podmienkami starostlivých zdravotných pozorovaní; Následne sa má vykonať titrácia dávky a pravidelná kontrola funkcie obličiek.
U pacientov s zlyhaním obličiek, dávka korelovala v závislosti od úrovne QC (pozri časť: "Spôsob aplikácie a dávky"). Odporúča sa kontrola kreatinínu a koncentrácia draslíka v krvi.
Vzhľadom k tomu, v liečebnom období ENAP® P, je možné zvýšiť úroveň draslíka v sére, najmä u pacientov s CHF, ktoré tiež trpia diabetes mellitus, súčasným účelom liečiva a draslík šetriacich diuretík, ako je spironolaktón , amylorid a triamtenene a iné lieky, ktoré môžu spôsobiť hyperkalúziu, neodporúča sa.
V zriedkavých prípadoch je možný vývoj syndrómu vychádzajúcim z cholestatickej žltačky, ktorý postupuje na fulminantnú nekrózu pečene. Mechanizmus vývoja tohto syndrómu nie je známy. S výskytom žltačky alebo zvýšenie aktivity "pečeňových" enzýmov, okamžite zastaviť podávanie lieku.
Na pozadí simultánnej terapie s hypoglykemickými činidlami (sulfonylmočovina a inzulínové deriváty), kontrola hladín glukózy v krvi sú potrebné v prvých niekoľkých mesiacoch.
Pred začiatkom a počas liečby ACE inhibítory, najmä pacientov so zvýšeným rizikom neutropénie / agranulocytózy (s poškodením funkcie obličiek alebo systémových ochorení spojivového tkaniva, na pozadí alopurinolu a prokainamidovej terapie), trombocytopénia a anémie alebo prijímania vysokých dávok ACE inhibítorov , ako aj na prvé príznaky infekcie sú potrebné na kontrolu celkového počtu leukocytov a leukocytových vzorcov s periodicitou 1 krát mesačne v prvých 3-6 mesiacoch liečby a v periodických intervaloch až do roku. Ak sa potvrdí neutropénia (počet neutrofilov je menší ako 1000 / ul) terapia inhibítorov ACF by sa mala prerušiť.
Pred a počas liečby ACE inhibítorov, krvný tlak, krvné indikátory (hemoglobín, draslík, kreatinín, močovina, je potrebná aktivita "pečeňových" enzýmov)), proteín v moči.
Je potrebné vziať do úvahy, keď sa rozdielne diagnostické správanie, možný vývoj suchého, neproduktívneho kašľa, ktorý zmizne po ukončení liečby.
Ak existuje história angioedémového edému (ani spojená s prijímaním ACE inhibítorov), existuje zvýšené riziko jeho re-vývoja na pozadí liečby.
Pred chirurgickými intervenciami (vrátane zubného lekárstva) je potrebné zabrániť lekárovi anestéziológa o používaní ACE inhibítorov (riziko arteriálnej hypotenzie).
Pre novorodencov alebo dojčatá, ktoré boli podrobené intrauterinným účinkom ACE inhibítorov, sa odporúča pozorovať včasné detekciu výrazného poklesu krvného tlaku, oligúrie, hypercalémie a neurologických porúch, čo je možné v dôsledku poklesu obličkovej a mozgovej krvi prietok znížením inhibítormi APF. S oligúriou je potrebné zachovať krvný tlak a renálnu perfúziu zavedením vhodných kvapalín a vazokonstriktorov.
Prípravok obsahuje menej ako 1 mmol (23 mg) sodíka v každej dávke (1,25 mg), preto sa považuje za "liečivá s obsahom sodíka."
Vydanie formulára
Riešenie intravenózneho podania, 1,25 mg / ml.
1 ml liečiva v ampulke transparentného skla (typu I). Ampulka je farebný bod a dve farebné kódujúce krúžky.
5 ampulky sa umiestnia do obalového bunkového obalu (blister) z PVC fólie a hliníkovej fólie. 1 blister je balený v balení lepenky spolu s návodom na použitie.
Podmienky skladovania
Pri teplote nie vyššej ako 25 ° C.
Držte mimo dosahu detí.
Životnosť
3 roky.
Nepoužívajte liek po dátume exspirácie.
Podmienky dovolenky
Na lekársky predpis.
Liek sa aplikuje len v nemocnici.
Výrobca:
JSC "Krka, D.D., Novo Place", Shmariška Cesta 6, 8501 Novo Place, Slovinsko
Keď je uvedené balenie a / alebo balenie v ruskej spoločnosti:
LLC KRKA-RUS, 143500, RUSKO, MOSKVA, ISTRA, UL. Moskva, D. 50
Zastúpenie JSC "Krka, D.D., Novo miesto" v Ruskej federácii /
Organizácia žiadostí o spotrebiteľov:
123022, Ruská federácia, Moskva, ul. 2ND Zvenigorodskaya, d. 13. p. 41
ENAP P (ENAPE R).
Zloženie a forma uvoľnenia
Etalaprylát. Injekčný roztok (v 1 ml - 1,25 mg).
Farmachologický účinok
Enalaprilat je aktívny metabolit enalaprilu. Má hypotenzný, vazodilatátor, kardioprotektívny účinok, opakovaný účinok sodíka.
Bloky ACE a inhibuje konverziu AT I v AT II, \u200b\u200bznižuje koncentráciu v II a aldosterónu v krvi, zvyšuje uvoľňovanie renín a biologicky účinných látok (PG2, pg12, endotelový relaxačný faktor), má etyl a vazodilatačný účinok. Je to aktívny metabolit Enalapril, jeho účinok začína veľmi rýchlo - po 1,5-15 minút a dosiahne maximum po 1-4.
Farmakokinetika
Cirkuluje v krvi nezmenenej. Lepenie s proteínmi krvných plazmy - 50-60%. Preniká do placenta, vstupuje do načasovania. T1 / 2 - 11 h. Sa vylučuje močom nezmeneným (až 90%).
Indikácie
Hypertenzná kríza.
Žiadosť
V / B sa zavádza, pomaly po dobu 5 minút, 1,25 mg (1 ml) každých 6 hodín; Na pozadí diuretickej terapie, dehydrogácii, hyponatrémii, odporúčanej dávky 0,625 mg.
Vedľajší účinok
Na CCC: hypotenzia, angína, oni, srdce, porušenie rytmu, akútne ľavé vozidlá, embólia pľúcnej artérie, cerebrovaskulárne poruchy.
Na SC: Znížený hemoglobín, neutro- a trombocytopénia, myelodepression.
Na: Slabosť, únava, asténia, bolesť hlavy, závraty, ospalosti, úzkosti, depresie, ataxii, periférnej neuropatia.
Na PS: nevoľnosť, bolesť brucha, pankreatitída, porušenie funkcie pečene, zmena úrovne transaminázy.
Na koži: vyrážka, dermatitída, toxická epidermálna nekróza, multiform erytém.
AR: Angioedém Edém.
O močovom systéme: opuch, proteinúria, oligúria, auritá, mon, impotencia, znížené libido.
Pre DS: kašeľ, dyssať, bronchospazmus, mierny srdcový infarkt.
Ostatné: Krmy, Herpes Zoster.
Kontraindikácie
Tehotenstvo, laktácia, vek detí, precitlivenosť.
Predávkovanie
Príznaky.
Arteriálna hypotenzia.
Liečba.
Zrušenie lieku, zavedenie kvapalín absorbujúcich krv, symptomatická liečba.