Synonymá
Tizercin, Dedoran, Laevomazine, Laevomepromazine, Levopromazin, Metotrimeprazin, Minozinan, Neozin, Neuractil, Neurocil, Nozinan, Sinogan, Tisercin, Veractil, atď.
Zlúčenina
Žltkastý biely, mierne hygroskopický prášok. Nestabilný voči svetlu a vzduchu. Dobre rozpustíme vo vode, alkohole, chloroforme, prakticky nerozpustný v éteri. Štrukturálne sa líši od aminazínu tým, že obsahuje metoxylovú skupinu namiesto atómu chlóru v polohe 2 fenotiazínového jadra a ďalšiu metylovú skupinu v alkylamínovom (rozvetvenom) reťazci.
Formulár na uvoľnenie
Tablety s hmotnosťou 0,025 g; 2,5 % roztok v ampulkách s objemom 1 ml (č. 5).
Terapeutické pôsobenie
Farmakologickými vlastnosťami je blízky chlórpromazínu. Schopnosť zosilniť účinok narkotických a analgetických látok, ako aj hypotermický účinok levomepromazínu, sú výraznejšie; má silnú adrenolytickú a strednú antihistamínovú aktivitu; z hľadiska anticholinergného a antiemetického účinku je horší ako chlórpromazín; spôsobuje pomerne závažnú arteriálnu hypotenziu; má analgetický a antipyretický účinok.
Vo vzťahu k neurotransmiterovým systémom mozgu sa vyznačuje silnejším blokujúcim účinkom na noradrenergné receptory ako na dopamínergné receptory.
Rýchlo a takmer úplne sa absorbuje v gastrointestinálnom trakte, C max pre perorálne a intramuskulárne podanie je 1-3 a 0,5-1,5 hodiny, v uvedenom poradí, T1/2-16-78 hodín; intenzívne metabolizovaný v pečeni, vylučovaný močom a žlčou.
Terapeutický účinok levomepromazínu sa vyznačuje vysokou účinnosťou a rýchlym nástupom sedatívneho účinku, čo umožňuje použitie tohto lieku pri akútnych psychózach. Na rozdiel od chlórpromazínu nezvyšuje depresiu a dokonca má určitú antidepresívnu aktivitu. Levomepromazín však nemá výrazný tymoleptický účinok a pri typickej endogénnej depresii nemôže nahradiť tricyklické alebo iné moderné antidepresíva.
Indikácie
Používa sa pri psychózach s psychomotorickou agitovanosťou, sprevádzanou strachom, úzkosťou a agresivitou, halucinatorno-paranoidným syndrómom, delíriom, agitovanou depresiou, ako aj pri neurózach s nespavosťou, neuralgiou trojklanného nervu, pásovým oparom, svrbivými dermatózami (v kombinovanej terapii), kombinovanou liečbou a pre premedikácia.
Aplikácia
Priraďte perorálne a parenterálne (intramuskulárne, menej často intravenózne).
Liečba agitovaných pacientov sa začína parenterálnym podaním 0,025-0,075 g liečiva (1-3 ml 2,5% roztoku); v prípade potreby zvýšte dennú dávku na 0,3-0,9 g (v 3 dávkach) pri intramuskulárnom podaní a až na 0,075-0,1 g pri podaní do žily. Keď sa pacienti upokojujú, parenterálne podávanie sa postupne nahrádza užívaním lieku vo vnútri (0,05-0,1 g denne, v prípade potreby až 0,3-0,4 g denne).
Na intramuskulárne podanie sa 2,5% roztok levomepromazínu zriedi v 3-5 ml izotonického roztoku chloridu sodného alebo 0,5% roztoku novokaínu a vstrekne sa hlboko do horného vonkajšieho kvadrantu zadku. Intravenózne (kvapkacie) injekcie sa podávajú pomaly: roztok liečiva sa zriedi v 250 ml 5% roztoku glukózy alebo v izotonickom roztoku chloridu sodného.
Na zmiernenie akútnej alkoholickej psychózy sa intravenózne predpisuje 0,05-0,075 g (2-3 ml 2,5% roztoku) liečiva v 10-20 ml 40% roztoku glukózy, potom 0,15 g intramuskulárne počas 5-7 dní. .
V ambulantnej praxi sa používa pri neurotických poruchách, zvýšenej dráždivosti, nespavosti (vo vnútri v dennej dávke 0,025-0,05 g).
V neurologickej praxi sa liek predpisuje v dennej dávke 0,05 - 0,2 g na choroby sprevádzané bolestivým syndrómom (neuralgia trojklaného nervu, neuritída tvárového nervu, pásový opar atď.).
Vedľajšie účinky a kontraindikácie
Levomepromazín je zvyčajne dobre tolerovaný. Možné vedľajšie účinky sú rovnaké ako pri chlórpromazíne, ale menej výrazné. V obraze extrapyramídových porúch dominuje akineticko-hypotonický syndróm. Intramuskulárne injekcie sú bolestivé.
Liek je kontraindikovaný pri pretrvávajúcej arteriálnej hypotenzii, najmä u starších pacientov, s kardiovaskulárnou dekompenzáciou, poškodením pečene, ochoreniami hematopoetického systému, respiračnou patológiou, epilepsiou a parkinsonizmom, akútnymi infekciami.
Posilňuje účinky liekov, ktoré tlmia centrálny nervový systém, znižuje účinok lswodopu. Antacidá znižujú absorpciu lieku v gastrointestinálnom trakte.
). 2-Metoxy10-(3-dimetylamino-2-metylpropyl)-fenotiazín hydrochlorid. Synonymá: Nozinan, Tizercin, Dedoran, Laevomepromazin, Levomazin, Levomepromazini hydrochloridum, Levomepromazine hydrochloridum, Levopromazin, Metotrimeprazin, Minozinan, Neozin, Neuractil, Neurocil, Nozinan, Sinogan; namiesto toho jadro OCH3 hydrochloridu (atómu OCH-CH3) ďalšia metylová skupina v alkylamino (rozvetvenom) reťazci. Farmakologickými vlastnosťami je blízky chlórpromazínu. Schopnosť zosilniť účinok narkotických a analgetických látok a hypotermický účinok levomepromazínu sú výraznejšie; má silnú adrenolytickú aktivitu, z hľadiska anticholinergného a antiemetického účinku je horší ako chlórpromazín. Má výraznú antihistamínovú aktivitu. Má analgetický účinok. Spôsobuje pomerne závažnú hypotenziu. Vo vzťahu k neurotransmiterovým systémom mozgu sa vyznačuje výrazne silnejším blokujúcim účinkom na noradrenergné receptory ako na dopamínergné receptory. Podľa terapeutického účinku sa levomepromazín vyznačuje vysokou aktivitou a rýchlosťou nástupu sedatívneho účinku, čo umožňuje jeho použitie pri akútnych psychózach. Na rozdiel od chlórpromazínu nezvyšuje depresiu, ale sám o sebe má určitú antidepresívnu aktivitu. Droga však nemá výrazný tymoleptický účinok a pri typických endogénnych depresiách nemôže nahradiť tricyklické ani iné moderné antidepresíva. Indikácie na použitie levomepromazínu sú psychomotorická agitácia rôznej etiológie, involučná psychóza, manické štádium maniodepresívnej psychózy, depresívno-paranoidná schizofrénia, reaktívna depresia a iné psychotické stavy vyskytujúce sa s príznakmi úzkosti, strachu a motorického nepokoja. Pre svoj intenzívny inhibičný účinok je účinný najmä pri úzkosti, manickom oneiricko-katatonickom vzrušení. Vysoká účinnosť levomepromazínu bola zaznamenaná aj pri alkoholických psychózach. Levomepromazín sa predpisuje perorálne a parenterálne (intramuskulárne, zriedkavo intravenózne). Liečba agitovaných pacientov sa začína parenterálnym podaním 0,025 - 0,075 g liečiva (1 - 3 ml 2,5% roztoku); v prípade potreby zvýšte dennú dávku na 0,2 - 0,25 g (niekedy až na 0,35 - 0,5 g) pri intramuskulárnom podaní a až na 0,075 - 0,1 g pri podaní do žily. Keď sa pacienti upokojujú, parenterálne podávanie sa postupne nahrádza perorálnym podávaním lieku. Vnútri menujte 0,05 - 0,1 g (do 0,3 - 0,4 g) denne. Kurzová liečba sa začína dennou dávkou 0,025 - 0,05 g (1 - 2 ml 2,5% roztoku alebo 1 - 2 tablety po 0,025 g), pričom sa denná dávka zvyšuje o 0,025 - 0,05 g na dennú dávku 0,2 - 0, 3 g perorálne alebo 0,075 - 0,2 g parenterálne (v ojedinelých prípadoch až do dennej dávky 0,6 - 0,8 g perorálne). Do konca priebehu liečby sa dávka postupne znižuje a prideľuje sa na udržiavaciu liečbu 0,025 - 0,1 g denne. Na intramuskulárne podanie sa 2,5% roztok levomepromazínu zriedi v 3 - 5 ml izotonického roztoku chloridu sodného alebo 0,5% roztoku novokaínu a vstrekne sa hlboko do horného vonkajšieho kvadrantu zadku. Intravenózne podávanie je pomalé; roztok liečiva sa zriedi v 10 - 20 ml 40% roztoku glukózy. Na zmiernenie akútnej alkoholickej psychózy sa intravenózne predpisuje 0,05 - 0,075 g (2 - 3 ml 2,5% roztoku) liečiva v 10 - 20 ml 40% roztoku glukózy. V prípade potreby aplikujte 0,1 - 0,15 g intramuskulárne počas 5 - 7 dní. V ambulantnej praxi sa levomepromazín predpisuje pacientom s neurotickými poruchami, so zvýšenou excitabilitou, nespavosťou. Liek sa užíva perorálne v dennej dávke 0,0125 - 0,05 g (1/2 - 2 tablety). V neurologickej praxi sa liek používa v dennej dávke 0,05 - 0,2 g pri ochoreniach sprevádzaných bolestivým syndrómom (neuralgia trojklanného nervu, neuritída tvárového nervu, pásový opar atď.). Pozitívny účinok je daný použitím levomepromazínu na svrbivé dermatózy. Liek je zvyčajne dobre tolerovaný. Možné vedľajšie účinky sú rovnaké ako pri použití chlórpromazínu, ale menej výrazné. V obraze extrapyramídových porúch dominuje akineticko-hypotonický syndróm. Intramuskulárne injekcie sú bolestivé. Liek je kontraindikovaný pri pretrvávajúcej hypotenzii, najmä u starších pacientov, s kardiovaskulárnou dekompenzáciou, poškodením pečene a hematopoetického systému. Spôsob výroby: tablety (dražé), 0,025 g v balení po 50 kusov; 2,5% roztok v 1 ml ampulkách v balení po 5 a 10 ampuliek. Skladovanie: Zoznam B. Na tmavom mieste.
Slovník liekov. 2005 .
Nozinan, Tizercin.
Zloženie a forma uvoľňovania
Levomepromazín. dražé (25 mg); injekčný roztok (v 1 amp. - 25 mg).
Levomepromazín. popis lieku
Štruktúrou sa líši od prítomnosti fenotiazínového jadra metoxylovej skupiny (-OCH3) v polohe 2 namiesto atómu chlóru a ďalšej metylovej skupiny v alkylamino (rozvetvenom) reťazci.
Farmakologickými vlastnosťami je blízky chlórpromazínu. Schopnosť zosilniť účinok narkotických a analgetických látok a hypotermický účinok levomepromazínu sú výraznejšie; má silnú adrenolytickú aktivitu, z hľadiska anticholinergného a antiemetického účinku je horší ako chlórpromazín. Má výraznú antihistamínovú aktivitu. Má analgetický účinok. Spôsobuje pomerne závažnú hypotenziu.
Vo vzťahu k neurotransmiterovým systémom mozgu sa vyznačuje výrazne silnejším blokujúcim účinkom na noradrenergné receptory ako na dopamínergné receptory.
Podľa terapeutického účinku sa levomepromazín vyznačuje vysokou aktivitou a rýchlosťou nástupu sedatívneho účinku, čo umožňuje jeho použitie pri akútnych psychózach. Na rozdiel od chlórpromazínu nezvyšuje depresiu, ale sám o sebe má určitú antidepresívnu aktivitu. Droga však nemá výrazný tymoleptický účinok a pri typických endogénnych depresiách nemôže nahradiť tricyklické ani iné moderné antidepresíva.
farmakologický účinok
Levomepromazín je fenotiazínové neuroleptikum. Zmierňuje psychomotorickú agitovanosť, má antipsychotické, sedatívne (hypnotické), analgetické, mierne antiemetické, hypotermické, antihistamínové a M-anticholinergné účinky. Má určitú antidepresívnu aktivitu. Spôsobuje zníženie krvného tlaku. Antipsychotický účinok je spôsobený blokádou dopamínových D2 receptorov v mezolimbickom a mezokortikálnom systéme.
Sedatívny účinok je spôsobený blokádou adrenergných receptorov retikulárnej formácie, antiemetický účinok je spôsobený blokádou dopamínových D2 receptorov v spúšťacej zóne centra zvracania, hypotermický účinok je spôsobený blokádou dopamínových receptorov. hypotalamu. Levomepromazín zvyšuje prah bolesti, zvyšuje účinok analgetík.
Indikácie
- psychomotorická agitácia rôznych etiológií;
- manické štádium maniodepresívnej psychózy, involučnej psychózy, depresívno-paranoidnej schizofrénie, katatonickej agitácie, reaktívnej depresie, alkoholickej psychózy a iných psychotických stavov, vyskytujúce sa s príznakmi úzkosti, strachu, motorického nepokoja;
- neurotické poruchy so zvýšenou excitabilitou, poruchy spánku;
- ochorenia sprevádzané bolestivým syndrómom: neuralgia trojklaného nervu, neuritída tvárového nervu, pásový opar atď.;
- svrbivé dermatózy (ako prostriedok dodatočnej terapie);
- epilepsia, mentálna retardácia (ako súčasť kombinovanej liečby);
- na zosilnenie účinku analgetík, anestetík.
Aplikácia
Priraďte dovnútra, v / m, menej často - v / v. Na intramuskulárnu injekciu sa 2,5% roztok levomepromazínu zriedi v 3-5 ml izotonického roztoku chloridu sodného alebo 0,5% roztoku novokaínu a vstrekne sa hlboko do horného vonkajšieho kvadrantu zadku. Intravenózne infúzie sa podávajú pomaly; roztok liečiva sa zriedi v 10-20 ml 40% roztoku glukózy.
Používa sa tiež kvapkacia infúzia, riedenie 50-100 mg liečiva v 250 ml izotonického roztoku chloridu sodného alebo izotonického roztoku glukózy. U pacientov s psychózou sa po vzrušení začína liečba parenterálnym podaním 25-75 mg levomepromazínu (1-3 ml roztoku), v prípade potreby sa denná dávka zvyšuje na 200-250 mg (niekedy až 350-500 mg ) pri i/m podaní a do 75 -100 mg pri intravenóznom podaní. Keď príznaky vzrušenia ustupujú, parenterálne podávanie sa postupne nahrádza perorálnym podávaním. Vnútri vymenujte 50-100 mg (až 300-400 mg / deň).
Pri stredne ťažkých psychopatologických poruchách sa liečba začína dennou dávkou 25-50 mg (1-2 ml roztoku alebo 1-2 tablety), pričom sa denná dávka zvyšuje o 25-50 mg na dennú dávku 200-300 mg perorálne alebo 75-200 mg parenterálne (v zriedkavých prípadoch - až do dennej dávky 600-800 mg perorálne). Na konci liečby sa dávka postupne znižuje a predpisuje sa na udržiavaciu liečbu 25-100 mg / deň.
Na zmiernenie akútnej alkoholickej psychózy sa predpisuje intravenózne 50-75 mg lieku. Podľa indikácií sa 100-150 mg / m podáva počas 5-7 dní. V ambulantnej praxi sa pacientom s neurotickými poruchami predpisuje levomepromazín perorálne v dennej dávke 12,5-50 mg (1 / 2-2 tab). Počas liečby levomepromazínom sa odporúča systematický všeobecný krvný test a hodnotenie funkcie pečene; u starších pacientov je indikovaná kontrola krvného tlaku.
Aby sa zabránilo ortostatickému kolapsu po prvej veľkej dávke levomepromazínu alebo po opakovaných injekciách lieku, je pacientovi predpísaný pokoj na lôžku po dobu 30 minút.
Ak pre klinické indikácie nie je možné zrušiť podávanie levomepromazínu tehotným ženám počas celého obdobia tehotenstva, predpisujú sa minimálne udržiavacie dávky lieku, ktoré sa do konca obdobia znižujú, aby sa zabránilo vzniku účinkov podobných atropínu. u novorodencov.
V počiatočnom, individuálne určenom období užívania levomepromazínu je zakázané viesť vozidlá a vykonávať iné potenciálne nebezpečné činnosti, ktoré si vyžadujú rýchlu duševnú a motorickú reakciu. V priebehu ďalšej liečby sa miera obmedzení určuje v závislosti od individuálnej tolerancie lieku. Počas liečby levomepromazínom sa neodporúča používať alkoholické nápoje.
Vedľajší účinok
Na centrálnom nervovom systéme: extrapyramídové poruchy s prevahou akineticko-hypotonického syndrómu, zvýšená únava, ospalosť, zmätenosť, nezrozumiteľná reč.
Na PS: sucho v ústach, nevoľnosť, vracanie, zápcha, zhoršená funkcia pečene.
Na CVS: ortostatická hypotenzia, tachykardia.
Na SC: pancytopénia, agranulocytóza, leukopénia, eozinofília, trombocytopénia.
Na ES: galaktorea, menštruačné nepravidelnosti, mastalgia, adenóm hypofýzy.
Dermatologické reakcie: fotosenzitivita, erytém, pigmentácia.
AR: laryngeálny edém, edém, anafylaktoidné reakcie, bronchospazmus, urtikária, dermatitída.
Iné: poruchy močenia, pyrexia, bolesť a opuch v miestach vpichu.
Kontraindikácie
- pretrvávajúca arteriálna hypotenzia, najmä u starších pacientov;
- ochorenie pečene;
- ochorenie obličiek;
- ochorenia hematopoetického systému;
- chronické kardiovaskulárne zlyhanie vo fáze dekompenzácie;
- obdobie laktácie, vek detí;
- glaukóm s uzavretým uhlom, retencia moču, skleróza multiplex, myasthenia gravis, hemiplégia, precitlivenosť na fenotiazíny.
Predávkovanie
Symptómy
Arteriálna hypotenzia, ventrikulárna tachykardia, extrapyramídové poruchy, konvulzívny syndróm, kóma.
Liečba.
Resuscitačné opatrenia a symptomatická terapia na špecializovanom oddelení nemocnice.
Interakcia s inými liekmi
Inhibítory MAO zvyšujú riziko extrapyramídových porúch počas liečby levomepromazínom v dôsledku zníženia inaktivácie lieku v pečeni. Súčasné podávanie levomepromazínu a liekov, ktoré majú tlmivý účinok na centrálny nervový systém, vedie k zvýšeniu centrálneho depresívneho účinku.
Pod vplyvom levomepromazínu sa antiparkinsonický účinok prudko znižuje v dôsledku antagonistickej interakcie spôsobenej blokádou dopamínergných receptorov spôsobenou neuroleptikami.
Pri súčasnom použití levomepromazínu a antihypertenzív sa zvyšuje riziko ortostatickej hypotenzie. Po užití antacíd obsahujúcich soli, oxidy alebo hydroxidy hliníka, horčíka alebo vápnika sa absorpcia levomepromazínu znižuje, preto ak je potrebné kombinované použitie týchto liekov, levomepromazín sa má predpísať 1 hodinu pred alebo 4 hodiny po užití antacidového lieku, pokiaľ nie je indikované parenterálne podanie.antipsychotiká. Kombinácia levomepromazínu a liečiv s M-anticholinergnou aktivitou vedie k zvýšeniu nežiaducich anticholinergných prejavov.
Levomepromazin INN
Medzinárodný názov: Levomepromazine
Dávková forma: roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie, filmom obalené tablety
Chemický názov:
(R)-2-metoxy-N,N,-trimetyl-10H-fenotiazín-10-propánamín (ako maleát (1:1) alebo hydrochlorid)
Farmakologický účinok:
Antipsychotické činidlo (neuroleptikum) zo série fenotiazínov. Má sedatívny, hypnotický, hypotenzívny, analgetický, stredne antiemetický, hypotermický, svalový relaxant, stredne antihistaminikum a stredne m-anticholinergný účinok. Antipsychotický účinok je spôsobený blokádou dopamínových D2 receptorov v mezolimbickom a mezokortikálnom systéme. Sedatívny účinok je spôsobený blokádou adrenergných receptorov retikulárnej formácie mozgového kmeňa; antiemetický účinok - blokáda dopamínových D2 receptorov v spúšťacej zóne centra zvracania; hypotermické pôsobenie – blokáda dopamínových receptorov v hypotalame. Znižuje produktívne symptómy psychózy - delírium, halucinácie, psychomotorický nepokoj.
Farmakokinetika:
Rýchlo a úplne sa absorbuje akýmkoľvek spôsobom podania. TCmax na perorálne podanie - 1-3 hodiny, na intramuskulárne podanie - 0,5-1,5 hodiny Prechádza cez histohematogénne bariéry, vrátane BBB, distribuuje sa do orgánov a tkanív. Metabolizuje sa v pečeni demetyláciou za vzniku aktívneho metabolitu N-desmetylomonometotrimmeprazínu (ďalej konvertovaného na monosulfoxid). T1 / 2 - 15-78 hodín Vylučuje sa (vrátane metabolitov) - obličkami a žlčou.
Indikácie:
Psychomotorická agitácia (sprevádzaná strachom, úzkosťou, hnevom), psychóza, paranoidno-halucinačné syndrómy (schizofrénia, deliriózna psychóza), epilepsia, oligofrénia, agitovaná depresia (ako adjuvans), neuróza, nespavosť, premedikácia, protizápalové lieky prostriedky pre všeobecné anestézia); syndróm bolesti (neuralgia trojklaného nervu, neuritída tvárového nervu, pásový opar atď.), svrbivé dermatózy.
Kontraindikácie:
Precitlivenosť, zlyhanie obličiek / pečene, žltačka, inhibícia hematopoézy kostnej drene (granulocytopénia), arteriálna hypotenzia, dekompenzované CHF, gravidita, obdobie laktácie; glaukóm s uzavretým uhlom; parkinsonizmus, akútne infekčné ochorenia vírusovej, plesňovej alebo bakteriálnej povahy (vrátane ovčích kiahní, pásového oparu); kóma spôsobená intoxikáciou etanolom, drogami a liekmi na spanie.S opatrnosťou. Epilepsia.
Dávkovací režim:
Vnútri i / m, i / v prúd, i / v kvapkanie (pre 250 ml 0,9% roztoku NaCl alebo 5% roztoku dextrózy). Pri psychóze a silnom vzrušení začnite s parenterálnym podaním 25-75 mg, v prípade potreby zvyšujte až na 200-250 mg s intramuskulárnou injekciou a až na 75-100 mg s intravenóznym podaním. Potom sa pacienti presunú, aby užívali liek vo vnútri v dávke 50 - 100 mg / deň (v prípade potreby až do 400 mg). Pri stredne ťažkých psychopatiách - ústami, pre 2-4 dávky, počnúc 25-50 mg, postupným zvyšovaním dávky na 200-300 mg / deň, po dosiahnutí účinku sa vykonáva postupné znižovanie na udržiavacie dávky 25-100 mg von. Na zmiernenie akútnej alkoholickej psychózy - v / v 50-75 mg. Podľa indikácií - v / m, 100-150 mg počas 5-7 dní. Maximálna denná dávka je 400 mg. Aby sa zabránilo rozvoju ortostatického kolapsu počas liečby, je potrebný pokoj na lôžku. S neurózami - vo vnútri, 12,5-50 mg.
Vedľajšie účinky:
Z nervového systému: extrapyramídové poruchy s prevahou akineto-hypotonického syndrómu, ospalosť, závraty, zvýšená únava. Z CVS: zníženie krvného tlaku, ortostatická hypotenzia, tachykardia. Z tráviaceho systému: sucho v ústach, nevoľnosť, zápcha, abnormálna funkcia pečene. Z hematopoetického systému: útlak krvotvorby kostnej drene (agranulocytóza). Iné: alergické reakcie, dysmenorea, mastalgia, účinky podobné atropínu (u novorodencov). Pri užívaní neuroleptík zo série fenotiazínov sa vyskytli prípady náhlej smrti (vrátane pravdepodobne spôsobenej srdcovými príčinami); môže predĺžiť QT interval - riziko vzniku ventrikulárnych arytmií (najmä na pozadí počiatočnej bradykardie, hypokaliémie, predĺženého QT intervalu).Predávkovanie. Symptómy: epileptický syndróm, kóma. Liečba: resuscitačné opatrenia, symptomatická terapia na špecializovanom oddelení nemocnice.
Špeciálne pokyny:
Starším pacientom možno predpísať len so systematickým monitorovaním krvného tlaku. Pri parenterálnom podaní sa odporúča zmeniť miesto vpichu kvôli možnosti lokálnej reakcie tkaniva na injekciu. Aby sa predišlo kolapsu, je potrebná horizontálna poloha do 30 minút po injekcii. Odporúča sa systematický všeobecný krvný test a štúdia funkcie pečene, počas obdobia užívania lieku nie je prípustné používanie etanolu. Počas obdobia liečby je potrebné venovať pozornosť vedeniu vozidiel a vykonávaniu iných potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu pozornosti a rýchlosť psychomotorických reakcií.
Interakcia:
Nekompatibilné s inhibítormi MAO (zvýšená excitácia centrálneho nervového systému), antihypertenzívami (ortostatická hypotenzia). Posilňuje sedatívny a m-anticholinergný účinok benzodiazepínov, hypnotík, analgetík, celkových anestetík a tricyklických antidepresív. Znižuje účinnosť levodopy. Antacidá znižujú absorpciu v gastrointestinálnom trakte (levomepromazín sa má predpísať 1 hodinu pred alebo 4 hodiny po užití antacidových liekov). Lieky, ktoré inhibujú hematopoézu kostnej drene, zvyšujú riziko myelosupresie.
Levomepromazin cena a dostupnosť v mestských lekárňach
Pozor!!! Nižšie sú uvedené informácie o možných cenách, dávkovaní a prípadnej dostupnosti. Momentálne sa ceny môžu líšiť, ak chcete zistiť skutočné ceny - použite vyhľadávanie.
[,,, "f1c5d804b96b542e99bd0194bdfd24a0"]
Pozor! Vyššie je referenčná tabuľka, informácie sa mohli zmeniť. Údaje o cenách a dostupnosti sa menia v reálnom čase, aby ste si ich mohli prezerať - môžete použiť vyhľadávanie (vždy aktuálne informácie vo vyhľadávaní) a tiež, ak si potrebujete objednať liek, vybrať oblasti mesto na vyhľadávanie, alebo hľadajte len aktuálne otvorené lekárne.
Vyššie uvedený zoznam sa aktualizuje aspoň raz za 6 hodín (aktualizovaný bol 2.8.2020 o 15:33 moskovského času). Pred návštevou lekárne špecifikujte ceny a dostupnosť liekov pomocou vyhľadávania (vyhľadávací panel sa nachádza v hornej časti), ako aj telefónnych čísel lekární. Informácie uvedené na stránke nemožno použiť ako odporúčania na samoliečbu. Pred použitím liekov sa vždy poraďte so svojím lekárom.
N,N 2-trimetylpropánamín
vzorec
Levomepromazin("Tizercin") - antipsychotikum, podobné vlastnosti ako chlórpromazín. Nemá však tú vlastnosť, že zvyšuje depresiu, ale naopak má určitú antidepresívnu aktivitu (hoci nemôže nahradiť antidepresíva).
všeobecné informácie
Štrukturálne sa líši od aminazínu prítomnosťou fenotiazínového jadra metoxylovej skupiny (-OCH3) v polohe 2 namiesto atómu chlóru a ďalšej metylovej skupiny v alkylamínovom (rozvetvenom) reťazci.
Farmakologickými vlastnosťami je blízky chlórpromazínu. Schopnosť zosilniť účinok narkotických a analgetických látok a hypotermický účinok levomepromazínu sú výraznejšie; má silnú adrenolytickú aktivitu, z hľadiska anticholinergného a antiemetického účinku je horší ako chlórpromazín. Má výraznú antihistamínovú aktivitu. Má analgetický účinok. Spôsobuje pomerne závažnú hypotenziu.
Vo vzťahu k neurotransmiterovým systémom mozgu sa vyznačuje výrazne silnejším blokujúcim účinkom na noradrenergné receptory ako na dopamínergné receptory.
Podľa terapeutického účinku sa levomepromazín vyznačuje vysokou aktivitou a rýchlosťou nástupu sedatívneho účinku, čo umožňuje jeho použitie pri akútnych psychózach. Na rozdiel od chlórpromazínu nezvyšuje depresiu, ale sám o sebe má určitú antidepresívnu aktivitu. Droga však nemá výrazný tymoleptický účinok a pri typických endogénnych depresiách nemôže nahradiť tricyklické ani iné moderné antidepresíva.
Indikácie na použitie levomepromazínu sú psychomotorická agitácia rôznej etiológie, involučná psychóza, manické štádium maniodepresívnej psychózy, depresívno-paranoidná schizofrénia, reaktívna depresia a iné psychotické stavy vyskytujúce sa s príznakmi úzkosti, strachu a motorického nepokoja. Pre svoj intenzívny inhibičný účinok je účinný najmä pri úzkosti, manickom oneiricko-katatonickom vzrušení. Vysoká účinnosť levomepromazínu bola zaznamenaná aj pri alkoholických psychózach.
Levomepromazín sa predpisuje perorálne a parenterálne (intramuskulárne, zriedkavo intravenózne). Liečba agitovaných pacientov sa začína parenterálnym podaním 0,025-0,075 g liečiva (1-3 ml 2,5% roztoku); ak je to potrebné, zvýšte dennú dávku na 0,2-0,25 g (niekedy až na 0,35-0,5 g) pri intramuskulárnom podaní a až na 0,075-0,1 g pri podaní do žily. Keď sa pacienti upokojujú, parenterálne podávanie sa postupne nahrádza užívaním lieku vo vnútri. Vnútri menujte 0,05-0,1 g (do 0,3-0,4 g) denne. Kurzová liečba sa začína dennou dávkou 0,025-0,05 g (1-2 ml 2,5% roztoku alebo 1-2 tablety po 0,025 g), pričom sa denná dávka zvyšuje o 0,025-0,05 g na dennú dávku 0,2- 0, 3 g perorálne alebo 0,075-0,2 g parenterálne (v zriedkavých prípadoch až do dennej dávky 0,6-0,8 g perorálne). Do konca priebehu liečby sa dávka postupne znižuje a prideľuje sa na udržiavaciu liečbu 0,025-0,1 g denne.
Na intramuskulárne podanie sa 2,5% roztok levomepromazínu zriedi v 3-5 ml izotonického roztoku chloridu sodného alebo 0,5% roztoku novokaínu a vstrekne sa hlboko do horného vonkajšieho kvadrantu zadku. Intravenózne podávanie je pomalé; roztok liečiva sa zriedi v 10-20 ml 40% roztoku glukózy.
Na zmiernenie akútnej alkoholickej psychózy sa intravenózne predpisuje 0,05-0,075 g (2-3 ml 2,5% roztoku) liečiva v 10-20 ml 40% roztoku glukózy. Ak je to potrebné, vstreknite 0,1-0,15 g intramuskulárne počas 5-7 dní.
V ambulantnej praxi sa levomepromazín predpisuje pacientom s neurotickými poruchami, so zvýšenou excitabilitou, nespavosťou. Liek sa užíva perorálne v dennej dávke 0,0125-0,05 g (1/2-2 tablety).
V neurologickej praxi sa liek používa v dennej dávke 0,05-0,2 g pri ochoreniach sprevádzaných bolestivým syndrómom (neuralgia trojklaného nervu, neuritída tvárového nervu, pásový opar atď.).
Pozitívny účinok je daný použitím levomepromazínu na svrbivé dermatózy.
Liek je zvyčajne dobre tolerovaný. Možné vedľajšie účinky sú rovnaké ako pri použití chlórpromazínu, ale menej výrazné. V obraze extrapyramídových porúch dominuje akineticko-hypotonický syndróm. Intramuskulárne injekcie sú bolestivé.
Kontraindikácie
Liek je kontraindikovaný pri pretrvávajúcej hypotenzii, najmä u starších pacientov, s kardiovaskulárnou dekompenzáciou, poškodením pečene a hematopoetického systému.
Literatúra
- Maškovskij M.D. Lieky. - 15. vyd. - M .: Nová vlna, 2005 .-- S. 54-55. - 1200 str. - ISBN 5-7864-0203-7
Odkazy
- Maškovskij M.D. Levomepromazín// Lieky. - Maškovského príručka online.