Je možné užívať amlodipín a bisoprolol súčasne. Concor AM: nová fixná kombinácia bisoprololu a amlodipínu na účinnú kontrolu krvného tlaku

Amlodipín
Amlodipín sa môže bezpečne používať na liečbu arteriálnej hypertenzie spolu s tiazidovými diuretikami, alfa-blokátormi, beta-blokátormi alebo ACE inhibítormi. U pacientov so stabilnou angínou pektoris je možné amlodipín kombinovať s inými antianginóznymi látkami, napríklad s nitrátmi s predĺženým alebo krátkodobým účinkom, betablokátormi.
Na rozdiel od iných CCB sa klinicky významná interakcia amlodipínu (CCB generácie III) nenašla v kombinácii s NSAID vrátane indometacínu. Je možné zvýšiť antianginózny a antihypertenzívny účinok CCB pri použití spolu s tiazidovými a kľučkovými diuretikami, ACE inhibítormi, beta-blokátormi a nitrátmi, ako aj zvýšiť ich antihypertenzný účinok pri použití spolu s alfa-blokátormi, neuroleptikami.
Aj keď v štúdii amlodipínu nebol negatívny inotropný účinok zvyčajne pozorovaný, napriek tomu niektoré CCB môžu zvýšiť závažnosť negatívneho inotropného účinku antiarytmík, ktoré spôsobujú predĺženie QT intervalu (napríklad amiodarón a chinidín).

Jednorazová dávka 100 mg sildenafilu u pacientov s esenciálnou hypertenziou neovplyvňuje farmakokinetické parametre amlodipínu.

Simvastatín. Súčasné opakované použitie amlodipínu v dávke 10 mg a simvastatínu v dávke 80 mg vedie k zvýšeniu expozície simvastatínu o 77%. V takýchto prípadoch má byť dávka simvastatínu obmedzená na 20 mg.
Rosuvastatín. Pri súčasnom opakovanom použití amlodipínu v dávke 10 mg a rosuvastatínu v dávke 20 mg bolo pozorované zvýšenie AUC (asi o 28%) a Cmax (o 31%) rosuvastatínu. Presný mechanizmus interakcie nie je známy. Očakáva sa, že tento účinok nebude mať klinický význam pri každodennom používaní kombinácie amlodipín + lisinopril + rosuvastatín, pretože je indikovaný iba pre tých pacientov, ktorí už dostávajú lisinopril, amlodipín a rosuvastatín v rovnakých dávkach ako v tejto kombinácii .
Etanol (alkoholické nápoje). Amlodipín s jednorazovým a opakovaným použitím v dávke 10 mg neovplyvňuje farmakokinetiku etanolu.
Antivirotiká (ritonavir). Zvyšuje plazmatické koncentrácie CCB vrátane amlodipínu.
Antipsychotiká a izoflurán. Posilnenie antihypertenzného účinku derivátov dihydropyridínu.
Prípravky vápnika. Môže znížiť účinok CCB.
Lítiové prípravky. Pri kombinovanom použití CCB s lítiovými prípravkami (neexistujú údaje o amlodipíne) je možné zvýšiť prejav ich neurotoxicity (nauzea, vracanie, hnačka, ataxia, tremor, tinnitus).
Cyklosporín. Štúdie súčasného použitia amlodipínu a cyklosporínu u zdravých dobrovoľníkov a všetkých skupín pacientov. S výnimkou pacientov po transplantácii obličky neboli vykonané. Rôzne štúdie interakcie amlodipínu s cyklosporínom u pacientov po transplantácii obličky ukazujú, že použitie tejto kombinácie buď nemusí viesť k žiadnemu účinku, alebo môže zvýšiť Cmin cyklosporínu v rôznej miere až o 40%. Tieto údaje je potrebné vziať do úvahy a počas používania cyklosporínu a amlodipínu je potrebné monitorovať koncentráciu cyklosporínu v tejto skupine pacientov.
Amlodipín nemá žiadny vplyv na sérovú koncentráciu digoxínu a jeho renálny klírens.
Amlodipín


Grapefruitový džús. Súčasný jednorazový príjem 240 mg grapefruitovej šťavy a 10 mg amlodipínu vo vnútri nie je sprevádzaný významnou zmenou farmakokinetiky amlodipínu. Neodporúča sa však používať grapefruitovú šťavu a amlodipín súčasne atď. s genetickým polymorfizmom izoenzýmu CYP3A4 je možné zvýšenie biologickej dostupnosti amlodipínu a v dôsledku toho zvýšenie antihypertenzného účinku.
Hliník. Alebo antacidá obsahujúce horčík. Ich jednotlivá dávka významne neovplyvňuje farmakokinetiku amlodipínu.
Inhibítory izoenzýmu CYP3A4. Pri súčasnom použití diltiazemu v dávke 180 mg a amlodipínu v dávke 5 mg u starších pacientov (od 69 do 87 rokov) s arteriálnou hypertenziou dochádza k zvýšeniu systémovej expozície amlodipínu o 57%. Súčasné používanie amlodipínu a erytromycínu u zdravých dobrovoľníkov (od 18 do 43 rokov) nevedie k významným zmenám v expozícii amlodipínu (zvýšenie AUC o 22%). Aj keď klinický význam týchto účinkov nie je úplne objasnený, u starších pacientov môžu byť výraznejšie.

CUR3A4 izozýmové induktory. Nie sú k dispozícii žiadne údaje o účinku induktorov izoenzýmu CYP3A4 na farmakokinetiku amlodipínu. Pri použití amlodipínu a induktorov izoenzýmu CYP3A4 je potrebné starostlivo monitorovať krvný tlak.
Lisinopril
Pri súčasnom použití s ​​draslík šetriacimi diuretikami (spironolaktón, eplerenón, triamterén, amilorid), draselnými prípravkami, náhradami solí obsahujúcimi draslík sa zvyšuje riziko hyperkalémie, najmä u pacientov s poruchou funkcie obličiek.
Pri súčasnom použití s ​​diuretikami - výrazné zníženie krvného tlaku. Súčasné použitie lisinoprilu s beta-blokátormi, CCB, diuretikami, tricyklickými antidepresívami / neuroleptikami zvyšuje závažnosť antihypertenzného účinku.
Pri súčasnom použití s ​​NSAID (vrátane indometacínu), vrátane kyseliny acetylsalicylovej 3 g / deň, estrogénov a adrenergných agonistov, zníženie antihypertenzného účinku lisinoprilu.
Pri súčasnom použití s ​​lítiovými prípravkami - spomalenie vylučovania lítia z tela.
Súčasné použitie s antacidami a cholestyramínom spomaľuje absorpciu z gastrointestinálneho traktu.
Etanol zvyšuje účinok lisinoprilu.
Dvojitá blokáda RAAS súčasným použitím ARA II), ACE inhibítorov alebo aliskirenu je spojená so zvýšeným výskytom arteriálnej hypotenzie, hyperkalémie a renálnej dysfunkcie (vrátane zlyhania obličiek) v porovnaní s použitím jediného lieku pôsobiaceho na RAAS.
Pri súčasnom použití s ​​inzulínom a hypoglykemickými látkami na orálne podanie sa zvyšuje riziko hypoglykémie.
Pri súčasnom použití inhibítorov ACE a zlatých prípravkov na intravenózne podanie (aurotiomalát sodný) je opísaný komplex symptómov vrátane sčervenania pokožky tváre, nevoľnosti, vracania a zníženia krvného tlaku.
Súčasné užívanie lisinoprilu s kyselinou acetylsalicylovou ako angiantom, trombolytikami, betablokátormi a / alebo nitrátmi nie je kontraindikované.
Súbežné používanie s SSRI môže viesť k závažnej hyponatriémii.
Súbežné používanie s alopurinolom, prokainamidom a cytostatikami môže zvýšiť riziko vzniku leukopénie.
Rosuvastatín
Účinok iných liekov na rosuvastatín
Inhibítory transportných bielkovín. Rosuvastatín sa viaže na niekoľko transportných proteínov, najmä na OATP1B1 a BCRP. Súbežné užívanie liekov, ktoré sú inhibítormi týchto transportných bielkovín, môže byť sprevádzané zvýšením koncentrácie rosuvastatínu v krvnej plazme a zvýšeným rizikom myopatie (pozri „Bezpečnostné opatrenia“).
Cyklosporín. Pri súčasnom použití rosuvastatínu a cyklosporínu bola AUC rosuvastatínu v priemere 7 -krát vyššia ako hodnota pozorovaná u zdravých dobrovoľníkov. Rosuvastatín neovplyvňuje plazmatickú koncentráciu cyklosporínu. Rosuvastatín je kontraindikovaný u pacientov užívajúcich cyklosporín (pozri „Kontraindikácie“).
Inhibítory HIV proteázy. Napriek tomu, že presný mechanizmus interakcie nie je známy, súbežné podávanie inhibítorov HIV proteázy môže viesť k významnému zvýšeniu expozície rosuvastatínu. Farmakokinetická štúdia súbežného použitia 20 mg rosuvastatínu a kombinovaného lieku obsahujúceho dva inhibítory HIV proteázy (400 mg lopinavir / 100 mg ritonavir) u zdravých dobrovoľníkov viedla k približne dvojnásobnému a päťnásobnému zvýšeniu AUC0-24 a Cmax rosuvastatín, resp. Súčasné použitie rosuvastatínu a inhibítorov HIV proteázy na liečbu pacientov s infekciou HIV sa preto neodporúča (pozri „Bezpečnostné opatrenia“).
Gemfibrozil a ďalšie látky znižujúce lipidy. Kombinované použitie rosuvastatínu a gemfibrozilu vedie k 2-násobnému zvýšeniu Cmax rosuvastatínu v krvnej plazme, ako aj k zvýšeniu AUC rosuvastatínu (pozri „Upozornenia“). Na základe údajov o špecifických interakciách sa neočakáva žiadna farmakokineticky významná interakcia s fenofibrátom, je možná farmakodynamická interakcia.
Gemfibrozil, fenofibrát, ostatné fibráty a kyselina nikotínová v dávkach znižujúcich lipidy (viac ako 1 g / deň) zvyšujú riziko myopatie, ak sa používajú súčasne s inhibítormi HMG-CoA reduktázy, pravdepodobne kvôli tomu, že môžu spôsobiť myopatiu a pri použití v monoterapii (pozri „Bezpečnostné opatrenia“).
Ezetimibe. Súčasné použitie rosuvastatínu v dávke 10 mg a ezetimibu v dávke 10 mg bolo sprevádzané zvýšením AUC rosuvastatínu u pacientov s hypercholesterolémiou. Nie je možné vylúčiť zvýšenie rizika vedľajších účinkov v dôsledku farmakodynamickej interakcie medzi rosuvastatínom a ezetimibom.
Antacidá. Súčasné použitie rosuvastatínu a antacidových suspenzií obsahujúcich hydroxid hlinitý alebo horečnatý vedie k zníženiu plazmatickej koncentrácie rosuvastatínu asi o 50%. Tento účinok je menej výrazný, ak sa 2 hodiny po užití rosuvastatínu použijú antacidá. Klinický význam tejto interakcie sa neskúmal.
Erytromycín. Súčasné používanie rosuvastatínu a erytromycínu vedie k zníženiu AUC0 - t rosuvastatínu o 20% a Cmax rosuvastatínu o 30%. K tejto interakcii môže dôjsť v dôsledku zvýšenej pohyblivosti čriev spôsobenej príjmom erytromycínu.
Kyselina fusidová. Štúdie interakcie rosuvastatínu a kyseliny fusidovej sa neuskutočnili. Rovnako ako u iných inhibítorov HMG-CoA reduktázy boli po uvedení lieku na trh hlásené prípady rabdomyolýzy pri kombinovanom použití rosuvastatínu a kyseliny fusidovej. Pacienti musia byť starostlivo sledovaní. V prípade potreby je možné dočasne prestať užívať rosuvastatín.
Izozýmy cytochrómu P450. Výsledky štúdií in vivo a in vitro ukázali, že rosuvastatín nie je ani inhibítorom, ani induktorom izoenzýmov cytochrómu P450. Rosuvastatín je navyše slabým substrátom pre tieto enzýmy. Interakcia rosuvastatínu s inými liekmi na metabolickej úrovni za účasti izoenzýmov cytochrómu P450 sa preto neočakáva. Neexistovala žiadna klinicky významná interakcia medzi rosuvastatínom a flukonazolom (inhibítor izoenzýmov CYP2C9 a CYP3A4) a ketokonazolom (inhibítor izoenzýmov CYP2A6 a CYP3A4).
Interakcia s liekmi, ktorá si vyžaduje úpravu dávky rosuvastatínu
Dávka rosuvastatínu sa má upraviť, ak je to nevyhnutné, aby sa užíval spolu s liekmi, ktoré zvyšujú expozíciu rosuvastatínu. Ak sa očakáva zvýšenie expozície 2 -krát alebo viac, počiatočná dávka rosuvastatínu má byť 5 mg jedenkrát denne. Tiež by ste mali upraviť maximálnu dennú dávku rosuvastatínu tak, aby očakávaná expozícia rosuvastatínu neprekročila dávku 40 mg užívanú bez súčasného podávania liekov, ktoré interagujú s rosuvastatínom. Napríklad maximálna denná dávka rosuvastatínu pri súčasnom použití s ​​gemfibrozilom je 20 mg (zvýšenie expozície 1,9 -krát), pri ritonavir / atazanavir - 10 mg (zvýšenie expozície 3,1 -krát).
Nasledujú údaje o účinku súbežnej terapie na expozíciu rosuvastatínu (AUC rosuvastatínu) v zostupnom poradí podľa výsledkov publikovaných klinických štúdií.
Cyklosporín (75-200 mg 2 -krát denne, 6 mesiacov) + rosuvastatín (10 mg 1 -krát denne, 10 dní) - zvýšenie AUC o 7,1 -krát.
Atazanavir / ritonavir (300/100 mg jedenkrát denne, 8 dní) + rosuvastatín (10 mg jedenkrát) - zvýšenie AUC o 3,1 -krát.
Lopinavir / ritonavir (400/100 mg 2 -krát denne, 17 dní) + rosuvastatín (20 mg 1 -krát denne, 7 dní) - zvýšenie AUC o 2,1 -krát.
Gemfibrozil (600 mg 2 -krát denne, 7 dní) + rosuvastatín (80 mg jedenkrát) - zvýšenie AUC 1,9 -krát.
Eltrombopag (75 mg jedenkrát denne, 10 dní) + rosuvastatín (10 mg jedenkrát) - zvýšenie AUC o 1,6 -krát.
Darunavir / ritonavir (600/100 mg 2 -krát denne, 7 dní) + rosuvastatín (10 mg 1 -krát denne, 7 dní) - zvýšenie AUC 1,5 -krát.
Tipranavir / ritonavir (500/200 mg 2 -krát denne, 11 dní) + rosuvastatín (10 mg jedenkrát) - zvýšenie AUC o 1,4 -krát.
Dronedarón (400 mg 2 -krát denne) + rosuvastatín (žiadne údaje) - zvýšenie AUC o 1,4 -krát.
Itrakonazol (200 mg jedenkrát denne, 5 dní) + rosuvastatín (10 alebo 80 mg jedenkrát) - zvýšenie AUC o 1,4 -krát.
Ezetimib (10 mg jedenkrát denne, 14 dní) + rosuvastatín (10 mg jedenkrát denne, 14 dní) - zvýšenie AUC o 1,2 -krát.
Fosamprenavir / ritonavir (700/100 mg 2 -krát denne, 8 dní) + rosuvastatín (10 mg jedenkrát) - bez zmeny.
Aleglitazar (0,3 mg, 7 dní) + rosuvastatín (40 mg, 7 dní) - žiadne zmeny.
Silymarín (140 mg 3 -krát denne, 5 dní) + rosuvastatín (10 mg jedenkrát) - bez zmeny.
Fenofibrát (67 mg 3 -krát denne, 7 dní) + rosuvastatín (10 mg, 7 dní) - žiadne zmeny.
Rifampicín (450 mg jedenkrát denne, 7 dní) + rosuvastatín (20 mg jedenkrát) - žiadne zmeny.
Ketokonazol (200 mg 2 -krát denne, 7 dní) + rosuvastatín (80 mg jedenkrát) - bez zmeny.
Flukonazol (200 mg jedenkrát denne, 11 dní) + rosuvastatín (80 mg jedenkrát) - bez zmeny.
Erytromycín (500 mg 4 -krát denne, 7 dní) + rosuvastatín (80 mg jedenkrát) - zníženie AUC o 28%.
Baikalin (50 mg 3 -krát denne, 14 dní) + rosuvastatín (20 mg jedenkrát) - zníženie AUC o 47%.
Klopidogrel (300 mg (nasycovacia dávka), potom 75 mg po 24 hodinách) + rosuvastatín (20 mg jedenkrát) - 2 -násobné zvýšenie AUC.
Simeprevir (152 mg jedenkrát denne, 7 dní) + rosuvastatín (10 mg jedenkrát) - zvýšenie AUC 2,8 -krát.
Účinok rosuvastatínu na iné lieky
Antagonisty vitamínu K Rovnako ako u iných inhibítorov HMG-CoA reduktázy môže zahájenie liečby rosuvastatínom alebo zvýšenie dávky rosuvastatínu u pacientov súbežne užívajúcich antagonisty vitamínu K (ako je warfarín alebo iné kumarínové antikoagulanciá) viesť k zvýšeniu INR. Zrušenie alebo zníženie dávky rosuvastatínu môže spôsobiť zníženie INR. V takýchto prípadoch je potrebné monitorovať INR.
Perorálne kontraceptíva / hormonálna substitučná terapia. Súčasné používanie rosuvastatínu a perorálnych kontraceptív zvyšuje AUC etinylestradiolu o 23%a norgestrelu o 34%. Takéto zvýšenie plazmatickej koncentrácie by sa malo vziať do úvahy pri výbere dávky perorálnych kontraceptív. Nie sú k dispozícii žiadne farmakokinetické údaje o súčasnom použití rosuvastatínu a hormonálnej substitučnej terapie. Podobný účinok nemožno vylúčiť pri súčasnom použití rosuvastatínu a hormonálnej substitučnej terapie. Táto kombinácia však bola v klinických skúšaniach široko používaná a pacienti ju dobre znášali.
Iné drogy. Neočakávajú sa žiadne klinicky významné interakcie rosuvastatínu s digoxínom.

Interakcie Amlodipín Amlodipín + lisinopril + rosuvastatín (súčasťou Bisoprololu)

V Amlodipine (text z návodu)⇒ Amlodipín + Lisinopril + Rosuvastatín (našiel ho)




Amlodipín sa môže bezpečne používať aj súbežne s antibiotikami a perorálnymi hypoglykemickými látkami.

Opakované použitie amlodipínu v dávke 10 mg a atorvastatínu v dávke 80 mg nie je sprevádzané významnými zmenami vo farmakokinetike atorvastatínu.







Nemá významný vplyv na účinok warfarínu (PV).
Cimetidín neovplyvňuje farmakokinetiku amlodipínu.
V štúdiách in vitro amlodipín neovplyvňuje väzbu digoxínu, fenytoínu, warfarínu a indometacínu na plazmatické proteíny.



Silné inhibítory izoenzýmu CYP3A4 (napríklad ketokonazol, itrakonazol) môžu viesť k zvýšeniu koncentrácie amlodipínu v krvnej plazme vo väčšej miere ako diltiazem. Amlodipín a inhibítory izoenzýmu CYP3A4 sa majú používať s opatrnosťou.


Bežné interakcie medzi amlodipínom a amlodipínom + lisinopril + rosuvastatín

CCB - deriváty dihydropyridínu (napríklad nifedipín, felodipín, amlodipín) - ak sa používajú súčasne s bisoprololom, môžu zvýšiť riziko arteriálnej hypotenzie
Amlodipín + bisoprolol
Amlodipín a Bisoprolol sa používajú spoločne v Bisame
Amlodipín a Bisoprolol sa používajú spoločne v Niperten Combi
Amlodipín a Bisoprolol sa používajú spoločne v Concor AM
Amlodipín a Bisoprolol sa používajú spoločne v lieku Bisoprolol AML

Interakcie Amlodipín (zahrnuté v Amlodipine + Lisinopril + Rosuvastatin)Lisinopril (súčasťou Bisoprololu)

V Lisinoprili (text z návodu)⇒ Amlodipín (našiel ho)









Dvojitá blokáda RAAS







Bežné interakcie medzi amlodipínom a lisinoprilom

Antihypertenzíva

Interakcie Amlodipín (zahrnuté v Amlodipine + Lisinopril + Rosuvastatin)Bisoprolol

Bisoprolol (text z návodu)⇒ Amlodipín (našiel ho)


Kombinácie sa neodporúčajú














Inhibítory MAO (okrem inhibítorov MAO B) môžu zosilniť antihypertenzívny účinok β-blokátorov. Súčasné používanie môže tiež viesť k rozvoju hypertenznej krízy.

V Amlodipine (text z návodu)⇒ Bisoprolol (našiel ho)

Amlodipín sa môže bezpečne používať na liečbu arteriálnej hypertenzie spolu s tiazidovými diuretikami, alfa-blokátormi, beta-blokátormi alebo ACE inhibítormi. U pacientov so stabilnou angínou pectoris je možné amlodipín kombinovať s inými antianginóznymi látkami, napríklad s dlhodobo alebo krátkodobo pôsobiacimi nitrátmi, beta-blokátormi.
Na rozdiel od iných CCB nebola klinicky významná interakcia amlodipínu (CCB generácie III) zistená pri kombinácii s NSAID vrátane PM a indometacínu.
Je možné zvýšiť antianginózny a hypotenzný účinok CCB pri použití spolu s tiazidovými a kľučkovými diuretikami, ACE inhibítormi, beta-blokátormi a nitrátmi, ako aj zvýšiť ich hypotenzný účinok pri použití spolu s alfa1-blokátormi, neuroleptikami.
Aj keď v štúdii amlodipínu nebol negatívny inotropný účinok zvyčajne pozorovaný, napriek tomu niektoré CCB môžu zvýšiť závažnosť negatívneho inotropného účinku antiarytmík, ktoré spôsobujú predĺženie QT intervalu (napríklad amiodarón a chinidín).
Amlodipín sa môže bezpečne používať aj súbežne s antibiotikami a perorálnymi hypoglykemickými látkami.
Jednorazová dávka 100 mg sildenafilu u pacientov s esenciálnou hypertenziou neovplyvňuje farmakokinetické parametre amlodipínu.
Opakované použitie amlodipínu v dávke 10 mg a atorvastatínu v dávke 80 mg nie je sprevádzané významnými zmenami vo farmakokinetike atorvastatínu.
Simvastatín: Súčasné opakované použitie amlodipínu v dávke 10 mg a simvastatínu v dávke 80 mg vedie k zvýšeniu expozície simvastatínu o 77%. V takýchto prípadoch má byť dávka simvastatínu obmedzená na 20 mg.
Etanol (nápoje obsahujúce alkohol): Amlodipín s jednorazovým a opakovaným použitím v dávke 10 mg neovplyvňuje farmakokinetiku etanolu.
Antivirotiká (ritonavir): zvyšuje plazmatické koncentrácie CCB v PM a amlodipíne.
Antipsychotiká a izoflurán: zvýšenie hypotenzného účinku derivátov dihydropyridínu.
Doplnky vápnika môžu znížiť účinok CCB.
Pri kombinovanom použití BKK s lítiovými prípravkami (údaje o amlodipíne nie sú k dispozícii) je možné zvýšiť prejav ich neurotoxicity (nauzea, vracanie, hnačka, ataxia, tremor, tinnitus).
Štúdie súčasného použitia amlodipínu a cyklosporínu u zdravých dobrovoľníkov a všetkých skupín pacientov. S výnimkou pacientov po transplantácii obličky neboli vykonané. Rôzne štúdie interakcie amlodipínu s cyklosporínom u pacientov po transplantácii obličky ukazujú, že použitie tejto kombinácie nemôže viesť k žiadnemu účinku ani zvýšiť Cmin cyklosporínu v rôznej miere až o 40%. Tieto údaje je potrebné vziať do úvahy a počas používania cyklosporínu a amlodipínu je potrebné monitorovať koncentráciu cyklosporínu v tejto skupine pacientov. Neovplyvňuje koncentráciu digoxínu v sére a jeho renálny klírens.
Nemá významný vplyv na účinok warfarínu (PV).
Cimetidín neovplyvňuje farmakokinetiku amlodipínu.
V štúdiách in vitro amlodipín neovplyvňuje väzbu digoxínu, fenytoínu, warfarínu a indometacínu na plazmatické proteíny.
Grapefruitová šťava: súčasný jednorazový príjem 240 mg grapefruitovej šťavy a 10 mg amlodipínu vo vnútri nie je sprevádzaný významnou zmenou farmakokinetiky amlodipínu. Neodporúča sa však používať grapefruitovú šťavu a amlodipín súčasne, pretože s genetickým polymorfizmom izoenzýmu CYP3A4 je možné zvýšenie biologickej dostupnosti amlodipínu a v dôsledku toho zvýšenie hypotenzného účinku.
Antacidá obsahujúce hliník alebo horčík: ich jediná dávka nemá významný vplyv na farmakokinetiku amlodipínu.
Inhibítory izoenzýmu CYP3A4: pri súčasnom použití diltiazemu v dávke 180 mg a amlodipínu v dávke 5 mg u pacientov od 69 do 87 rokov s arteriálnou hypertenziou je zaznamenané zvýšenie systémovej expozície amlodipínu o 57% . Súčasné používanie amlodipínu a erytromycínu u zdravých dobrovoľníkov (od 18 do 43 rokov) nevedie k významným zmenám v expozícii amlodipínu (zvýšenie AUC o 22%). Aj keď klinický význam týchto účinkov nie je úplne objasnený, u starších pacientov môžu byť výraznejšie.
Silné inhibítory izoenzýmu CYP3A4 (napríklad ketokonazol, itrakonazol) môžu viesť k zvýšeniu koncentrácie amlodipínu v krvnej plazme vo väčšej miere ako diltiazem. Amlodipín a inhibítory izoenzýmu CYP3A4 sa majú používať s opatrnosťou.
Klaritromycín: inhibítor izoenzýmu CYP3A4. Pacienti užívajúci klaritromycín a amlodipín súčasne majú zvýšené riziko zníženia krvného tlaku. Pacientom užívajúcim túto kombináciu sa odporúča, aby boli pod prísnym lekárskym dohľadom.
Induktory izoenzýmu CYP3A4: neexistujú údaje o účinku induktorov izoenzýmu CYP3A4 na farmakokinetiku amlodipínu. Pri použití amlodipínu a induktorov izoenzýmu CYP3A4 je potrebné starostlivo monitorovať krvný tlak.
Takrolimus: pri súčasnom použití s ​​amlodipínom existuje riziko zvýšenia koncentrácie takrolimu v krvnej plazme. Aby sa predišlo toxicite takrolimu, ak sa používa súčasne s amlodipínom, je potrebné monitorovať koncentráciu takrolimu v krvnej plazme a v prípade potreby dávku takrolimu upraviť.

Interakcie Lisinopril (zahrnuté v Amlodipine + Lisinopril + Rosuvastatin)Bisoprolol

V Lisinoprili (text z návodu)⇒ Bisoprolol (našiel ho)

Pri súčasnom použití lisinoprilu s draslík šetriacimi diuretikami (spironolaktón, eplerenón, triamterén, amilorid), prípravkami draslíka, náhradami solí obsahujúcimi draslík, cyklosporínom sa zvyšuje riziko hyperkalémie, najmä pri zhoršenej funkcii obličiek, preto sa môžu používať iba spoločne s pravidelným monitorovaním obsahu draslíka v sére a renálnych funkciách.
Súčasné použitie s beta-blokátormi, CCB, diuretikami a inými antihypertenzívami zvyšuje závažnosť antihypertenzného účinku.
Lisinopril spomaľuje vylučovanie lítiových prípravkov. Preto je pri ich spoločnom použití potrebné pravidelne monitorovať koncentráciu lítia v krvnom sére.
Antacidá a cholestyramín znižujú absorpciu lisinoprilu v gastrointestinálnom trakte.
Hypoglykemické činidlá (inzulín, perorálne hypoglykemické činidlá). Použitie inhibítorov ACE môže zvýšiť hypoglykemický účinok inzulínu a hypoglykemických činidiel na orálne podávanie až do rozvoja hypoglykémie. Spravidla sa to pozoruje v prvých týždňoch simultánnej terapie a u pacientov s poruchou funkcie obličiek.
NSAID (vrátane selektívnych inhibítorov COX-2), estrogény, adrenomimetiká znižujú antihypertenzívny účinok lisinoprilu. Súčasné používanie ACE inhibítorov a NSAID môže viesť k zhoršeniu funkcie obličiek vrátane rozvoja akútneho zlyhania obličiek a zvýšeniu sérového draslíka, najmä u pacientov so zníženou funkciou obličiek. Pri predpisovaní tejto kombinácie je potrebná opatrnosť, najmä u starších pacientov. Pacienti by mali dostať dostatočné množstvo tekutín a odporúča sa, aby bola funkcia obličiek starostlivo sledovaná, na začiatku aj počas liečby.
Pri súčasnom intravenóznom použití inhibítorov ACE a zlatých prípravkov (aurotiomalát sodný) bol popísaný komplex symptómov, vrátane sčervenania tváre, nauzey, vracania a zníženia krvného tlaku.
Súbežné používanie s SSRI môže viesť k závažnej hyponatriémii.
Kombinované použitie s alopurinolom, prokainamidom a cytostatikami môže viesť k leukopénii.
Dvojitá blokáda RAAS
V literatúre sa uvádza, že u pacientov s preukázaným aterosklerotickým ochorením, srdcovým zlyhaním alebo diabetes mellitus s poškodením cieľových orgánov je súbežná liečba ACE inhibítorom a ARA II spojená s vyšším výskytom arteriálnej hypotenzie, synkopy, hyperkalémie, a zhoršenie funkcie obličiek (vrátane akútneho zlyhania obličiek).) v porovnaní s použitím iba jedného lieku, ktorý ovplyvňuje RAAS. Dvojitá blokáda (napríklad keď sa ACE inhibítor kombinuje s ARA II) by mala byť obmedzená na jednotlivé prípady s dôkladným monitorovaním funkcie obličiek, obsahu draslíka a krvného tlaku.
Súčasné použitie je kontraindikované (pozri „Kontraindikácie“)
Aliskiren. Pacienti s diabetes mellitus alebo s poruchou funkcie obličiek (GFR menej ako 60 ml / min) zvyšujú riziko hyperkalémie, zhoršenia funkcie obličiek a zvýšenia výskytu kardiovaskulárnej morbidity a mortality.
Estramustín. Súbežné používanie môže viesť k zvýšenému riziku vedľajších účinkov, ako je angioedém.
Baklofén. Posilňuje antihypertenzívny účinok ACE inhibítorov. Krvný tlak by mal byť starostlivo monitorovaný a v prípade potreby dávkovanie antihypertenzív.
Gliptíny (linagliptín, saxagliptín, sitagliptín, vitagliptín). Súbežné používanie s inhibítormi ACE môže zvýšiť riziko vzniku angioedému v dôsledku potlačenia aktivity DPP-4 gliptínom.
Sympatomimetiká. Môže oslabiť antihypertenzívny účinok ACE inhibítorov.
Tricyklické antidepresíva, antipsychotiká a celkové anestetiká. Súbežné používanie s inhibítormi ACE môže viesť k zvýšenému antihypertenzívnemu účinku (pozri „Bezpečnostné opatrenia“).

Bisoprolol (text z návodu)⇒ Lisinopril (našiel ho)

Účinnosť a znášanlivosť bisoprololu môže byť ovplyvnená súčasným užívaním iných liekov. K tejto interakcii môže dôjsť aj vtedy, ak sa v krátkom časovom období podajú dva lieky.
Kombinácie sa neodporúčajú
Liečba CHF. Antiarytmiká triedy I (napríklad chinidín, disopyramid, lidokaín, fenytoín, flekainid, propafenón) môžu pri súčasnom použití s ​​bisoprololom znižovať AV vedenie a kontraktilitu myokardu.
Všetky indikácie na použitie bisoprololu. CCB, ako je verapamil a v menšej miere diltiazem, ak sa používajú súčasne s bisoprololom, môžu viesť k zníženiu kontraktility myokardu a zhoršeniu AV vedenia. Najmä intravenózne podanie verapamilu pacientom užívajúcim β-blokátory môže viesť k závažnej arteriálnej hypotenzii a AV bloku. Centrálne pôsobiace antihypertenzíva (ako klonidín, metyldopa, moxonidín, rilmenidín) môžu viesť k zníženiu srdcovej frekvencie a zníženiu srdcového výdaja, ako aj k vazodilatácii v dôsledku zníženia centrálneho sympatického tonusu. Náhle vysadenie, najmä pred vysadením β-blokátorov, môže zvýšiť riziko vzniku rebound arteriálnej hypertenzie.
Kombinácie vyžadujúce osobitnú starostlivosť
Liečba arteriálnej hypertenzie a anginy pectoris. Antiarytmiká triedy I (napríklad chinidín, disopyramid, lidokaín, fenytoín, flekainid, propafenón) môžu pri súčasnom použití s ​​bisoprololom znižovať AV vodivosť a kontraktilitu myokardu.
Všetky indikácie na použitie bisoprololu. CCB sú deriváty dihydropyridínu (napríklad nifedipín, felodipín, amlodipín) - ak sa používajú súčasne s bisoprololom, môžu zvýšiť riziko arteriálnej hypotenzie. U pacientov s CHF nie je možné vylúčiť riziko následného zhoršenia kontraktilnej funkcie srdca.
Antiarytmiká triedy III (napr. Amiodarón) môžu zvýšiť poruchy AV vedenia.
Účinok β-blokátorov na topické použitie (napríklad očné kvapky na liečbu glaukómu) môže zvýšiť systémové účinky bisoprololu (zníženie krvného tlaku, zníženie srdcovej frekvencie).
Parasympatomimetiká, ak sa používajú súbežne s bisoprololom, môžu zvýšiť porušenie AV vedenia a zvýšiť riziko vzniku bradykardie.
Hypoglykemický účinok inzulínu alebo hypoglykemických liekov na orálne podanie sa môže zvýšiť. Príznaky hypoglykémie, najmä tachykardia, môžu byť maskované alebo potlačené. Takáto interakcia je pravdepodobnejšia pri použití neselektívnych ß-blokátorov.
Lieky na celkovú anestéziu môžu zvýšiť riziko kardiodepresívnych účinkov, ktoré môžu viesť k arteriálnej hypotenzii (pozri „Bezpečnostné opatrenia“).
Srdcové glykozidy, ak sa používajú súčasne s bisoprololom, môžu viesť k predĺženiu trvania impulzu a tým k rozvoju bradykardie. NSAID môžu znížiť antihypertenzívny účinok bisoprololu.
Súčasné používanie bisoprololu s β-adrenergnými agonistami (napríklad izoprenalinom, dobutamínom) môže viesť k zníženiu účinku oboch liečiv. Použitie bisoprololu s adrenergnými agonistami, ktoré ovplyvňujú α- a β-adrenergné receptory (napríklad norepinefrín, epinefrín), môže zosilniť vazokonstrikčné účinky týchto liekov, ku ktorým dochádza za účasti α-adrenergných receptorov, čo vedie k zvýšeniu krvi. tlak. Takéto interakcie sú pravdepodobnejšie pri použití neselektívnych ß-blokátorov.
Antihypertenzíva. Rovnako ako iné lieky s možným antihypertenzívnym účinkom (napríklad tricyklické antidepresíva, barbituráty, fenotiazíny) môžu zosilniť antihypertenzívny účinok bisoprololu.
Meflochín, ak sa používa súčasne s bisoprololom, môže zvýšiť riziko vzniku bradykardie.
Inhibítory MAO (okrem inhibítorov MAO B) môžu zosilniť antihypertenzívny účinok β-blokátorov. Súčasné používanie môže tiež viesť k rozvoju hypertenznej krízy.

Hodnotenie článku

Porušenie kardiovaskulárneho systému vedie k rozvoju srdcových chorôb a závažných komplikácií. Liečba patológií si vyžaduje integrovaný prístup, ktorý zahŕňa užívanie liekov. Na účely terapie v prípade dysfunkcie cievneho systému a srdca sa odporúča užívať Bisoprolol alebo jeho analógy.

O lieku

Liek patrí do skupiny adrenergných blokátorov. Návod na použitie priložený k lieku Bisoprolol naznačuje široké spektrum účinku lieku na obnovu srdcovej frekvencie a zníženie krvného tlaku.

Forma uvoľnenia - tablety obsahujúce 2,5 / 5/10 mg - bisoprololiumfumarát (účinná látka). Vyrábajú sa aj rôzne liečivá:

  • Bisoprolol Prana;
  • Bisoprolol Ratiopharm.

Tento liek má na telo antianginózny účinok, znižuje srdcovú frekvenciu a znižuje potrebu kyslíka v myokarde, čím zlepšuje zásobovanie srdcových svalov krvou.

Bisoprolol prispieva k súčasnej stabilizácii krvného tlaku znížením srdcového výdaja a znížením periférneho odporu obehového systému.

Okrem uvedených patológií indikácie na použitie bisoprololu zahŕňajú:

  • stabilná angina pectoris;
  • tyreotoxikóza;
  • infarkt myokardu;
  • arytmické poruchy na pozadí prolapsu mitrálnej chlopne;
  • srdcová ischémia;
  • supraventrikulárny a panventrikulárny extrasystol;
  • chronické srdcové zlyhanie.

Príjem bisoprololu by sa mal vykonávať iba podľa schémy predpísanej odborníkom. Pred použitím tabliet sa poraďte so svojím lekárom, pretože liek má kontraindikácie a môže spôsobovať vedľajšie účinky.

  • bradykardia;
  • syndróm chorého sínusu;
  • dekompenzačné štádium v ​​prípade srdcovej nedostatočnosti;
  • upchatie dýchacích ciest;
  • psoriáza;
  • arteriálna hypotenzia;
  • dieťa má menej ako 18 rokov;
  • alergia na kompozíciu.

Návod na použitie podrobne popisuje všetky vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť po užití tablety Bisoprololu.

Pri Bisoprolole sa cena líši v závislosti od dávky účinnej látky. Priemerné náklady sú 150 rubľov.

Je potrebné mať na pamäti, že Bisoprolol je liek na predpis.

Prípravky - analógy

Mnoho odborníkov odporúča použiť pôvodný liek na liečbu kardiovaskulárneho systému, ale v niektorých prípadoch je potrebné nahradiť Bisoprolol analógmi. Hlavnými dôvodmi zmeny lieku sú kontraindikácie a vedľajšie účinky. Vo výnimočných prípadoch pacient potrebuje lacnejší analóg bisoprololu, pretože priemerná cena originálu je dosť nízka.

Na liečbu porúch prekrvenia srdcových svalov možno predpísať náhradu:

  • Metoprolol;
  • Amlodipín;
  • Perindopril;
  • Bidopové jadro;
  • Aritel;
  • Blol;
  • Bisokard;
  • Niperten;
  • Concor.

Tieto analógy majú podobné farmakologické účinky a indikácie na použitie.

O tom, ako nahradiť Bisoprolol, rozhodne odborník, ktorý zhodnotí celkový klinický obraz a špeciálne pokyny na použitie analógu.


Medzi náhradami za pôvodný liek je jedným z najlacnejších metoprolol. Nástroj patrí do skupiny beta1 adrenergných blokátorov. Tento liek pomáha stabilizovať srdcovú frekvenciu, kontraktilitu svalov myokardu a excitabilitu centrálneho nervového systému. Pri použití liekov je možné dosiahnuť zníženie krvného tlaku maximálne na dve hodiny, pričom účinok lieku trvá viac ako päť hodín.

Výrobok obsahuje metoprolol tartarát (50/100 mg) a ďalšie zložky, ktoré zosilňujú účinok hlavnej látky. Metoprolol sa uvoľňuje v tabletách.

Metoprolol je liek, ktorý ovplyvňuje obehový systém. Na to, na čo sa používa, sa môžete opýtať odborníka alebo si prečítať návod na použitie.

Anotácia obsahuje nasledujúce údaje:

  • ischemická choroba vrátane infarktu myokardu;
  • hypertyreóza;
  • arteriálna hypertenzia;
  • záchvaty angíny;
  • supraventrikulárna a ventrikulárna tachykardia.

Kontraindikácie:

  • sinoatriálna a atrioventrikulárna blokáda;
  • bradykardia;
  • šokový kardiogénny;
  • angina pectoris Prinzmetalovej formy;
  • dekompenzované srdcové zlyhanie;
  • vek je menší ako 18 rokov;
  • arteriálna hypotenzia;
  • dojčenie;
  • citlivosť na základné zložky.

Za prítomnosti kontraindikácií a porušenia liečebného režimu sa môžu vyskytnúť vedľajšie účinky. Pri prekročení dávky je možná intoxikácia liekom.

Metoprolol vyrába nemecká farmaceutická spoločnosť. Minimálna cena je 30 rubľov. Náprava sa predpisuje na predpis.

Amlodipín

Vasodilatátor Amlodipín má na telo antihypertenzívny účinok. Použitie lieku ovplyvňuje cievy a hladké svaly srdca. Hlavným účinkom amlodipínu je liečba chronického srdcového zlyhania a následkov choroby.

Ak musíte hľadať to, čo môže nahradiť bisoprolol, potom je amlodipín považovaný za vhodný analóg, pretože indikácie na použitie sú podobné pôvodnému lieku.

K zníženiu krvného tlaku a normalizácii nasýtenia myokardu kyslíkom dochádza pod vplyvom zloženia amlodipínu, ktorý obsahuje amlodipín besylát. Liečivo sa predáva vo forme tabliet. Výrobca vyrába amlodipín v troch dávkových druhoch 2,5, 5 alebo 10 mg.

Návod, ako správne užívať liek a za akých indikácií, je popísaný v tomto návode. Aby však bola liečba účinná, je lepšie poradiť sa s lekárom, ktorý predpíše individuálny terapeutický režim.

Indikácie:

  • vysoký krvný tlak;
  • angina pectoris;
  • ischémia srdca;
  • astmatické poškodenie priedušiek.

Pred začatím terapie by ste sa mali určite uistiť, že neexistujú žiadne kontraindikácie:

  • arteriálny kolaps;
  • kardiogénny šok;
  • nízky tlak;
  • alergia na kompozíciu;
  • tehotenstvo;
  • laktácia.

Liek sa užíva vo výnimočných prípadoch a pod dohľadom lekára v prípade diabetes mellitus, liečby dieťaťa mladšieho ako 18 rokov, v prvom štádiu rehabilitácie po infarkte a pri patológiách spojených s poruchou funkcie pečene.

Ukončenie liečby sa vykonáva znížením počiatočnej dennej dávky.

Analóg lieku Bisoprolol - Amlodipin má nízke náklady. Cena za balenie (30 záložiek) - od 30 rubľov.

Perindopril

Ruská náhrada pôvodného lieku Perindopril má pozitívne ohlasy na zníženie krvného tlaku a zásobovanie tkanív myokardu kyslíkom.

Produkuje sa náhrada, ako mnoho analógov bisoprololu v tabletovej forme. Účinnou látkou perindoprilu je látka s rovnakým názvom vo forme erbumínu. Dávka jednej tablety je 2/4/8 mg.

Perindopril patrí do skupiny inhibítorov, ktoré majú vazodilatačný účinok. V dôsledku aplikácie sa množstvo plazmatických bielkovín zníži, vďaka čomu sa urýchli proces krvného obehu a zlepší sa výživa srdcových tkanív. Účinok lieku nastáva po šiestich hodinách a trvá deň.

  • zvýšený krvný tlak v tepnách;
  • chronické srdcové zlyhanie;
  • ischémia srdca (stabilná);

Tiež sa užíva ako preventívne opatrenie 1-2 mesiace po infarkte myokardu.

Návod na použitie Perindoprilu varuje pred prítomnosťou kontraindikácií, ktoré by mal vziať do úvahy ošetrujúci lekár, ktorý predpisuje liečbu inhibítormi:

  • sklon k angioedému;
  • nedostatočnosť a neznášanlivosť laktázy;
  • neznášanlivosť základných zložiek na organizmus.

Špecialista rozhodne, ako dlho pilulky užívať. Na rozdiel od originálu a mnohých ďalších náhradiek výrobok nie je návykový a jeho zrušenie nevyžaduje špeciálny prístup.

Priemerná cena perindoprilu je 150 rubľov (predpis).

Bidopové jadro

Analóg Bisoprololu Prana - Bidop Cor je lacný liek írsko -ruskej výroby, ktorý má priamy vplyv na stabilizáciu krvného tlaku.

Selektívny adrenergný blokátor má antianginálne, antiarytmické a hypotenzívne vlastnosti. Mechanizmus účinku je založený na aktivite účinnej látky - bisoprololu (fumarátu). Ako súčasť jednej tablety obsahuje Bidop cor 5/10 mg. hlavná zložka.

Hlavnou indikáciou pre liečbu drogami sú srdcové choroby spojené s porušením krvného zásobovania orgánu.

Kontraindikácie tiež zahŕňajú prítomnosť pacienta:

  • zlyhanie srdcových svalov v dekompenzačnom štádiu;
  • celkové srdcové zlyhanie;
  • sinoatriálna blokáda;
  • výrazne nízky krvný tlak v tepnách;
  • kardiologický megalit;
  • syndróm oslabeného sínusu;
  • znížený počet kontrakcií srdcového svalu;
  • stav šoku a kolapsu;
  • pľúcny edém a obštrukcia;
  • Raynaudov syndróm a feochromocytóm;
  • metabolická acidóza;
  • citlivosť na komponenty.

Bidop Cor je zaradený do zoznamu liekov vydávaných lekárnikmi iba na predpis. Priemerné náklady na jeden balík sú 120 rubľov.

Aritel

Náhradou za používanie Bisoprololu je liečba tabletami Aritel. Oba lieky obsahujú rovnakú účinnú látku, ktorá má vplyv na kardiovaskulárny systém a znižuje krvný tlak v cievach.

Užívanie tabliet Aritel má účinok:

  • znížená srdcová frekvencia;
  • zníženie dopytu myokardu po kyslíku;
  • zníženie srdcového výdaja;
  • útlak nadmernej excitability nervového systému.

Aritel je analógom lieku Bisoprolol Ratiopharm a odporúča sa s údajmi, ktoré zodpovedajú originálu:

  • nedostatočné prekrvenie srdcových svalov chronickej formy;
  • ischemická choroba, vrátane záchvatov angíny.

Predpísať liek na profylaktické účely po infarkte myokardu. Užívanie lieku sa odporúča po 2 mesiacoch, keď je celkový stav pacienta stabilizovaný.

Kontraindikácie a zoznam vedľajších účinkov sú uvedené v anotácii lieku. Pred začatím terapeutického kurzu by ste sa s ním mali podrobne zoznámiť.

Špeciálne pokyny na liečbu Aritelom zahŕňajú obdobie vysadenia lieku. Neodporúča sa prudko prestať užívať pilulky, môže to spôsobiť komplikácie srdca. Ochranná lehota by mala prebiehať s postupným znižovaním dávkovania.

Cena - od 130 rubľov.

Bisokard

Liek Bisokard sa používa na zníženie potreby kyslíka v svaloch myokardu, krvného tlaku a srdcovej frekvencie. Liek obsahuje zložku, ktorá má hlavný účinok - bisoprolol, vďaka ktorému sa Bisokard označuje ako analógy pôvodného lieku.

Liek sa vyrába v tabletovej forme s dávkou účinnej látky 5 mg.

Indikácie:

  • napätie srdcových svalov typu angina pectoris;
  • vysoký krvný tlak;
  • ischémia a chronické srdcové zlyhanie;
  • tyreotoxikóza;
  • arytmia s prolapsom mitrálnej chlopne;
  • tachykardia (sínus).

Bisokard má mnoho kontraindikácií, ktoré sú založené na účinku účinnej látky na telo. Indikácie, pre ktoré sa tabletky neodporúčajú, a možné vedľajšie účinky si môžete prečítať v pokynoch.

V ruských lekárňach nie je možné kúpiť liek, pretože farmaceutické spoločnosti tento liek nedodávajú. Výrobok je dostupný v lekárňach na Ukrajine za cenu 700 rubľov.

Niperten

Medzi analógmi originálu odborníci vyzdvihujú Niperten. Obsahuje tiež bisoprolol, ktorý pomáha eliminovať patologické stavy kardiovaskulárneho systému a samotného orgánu. Adrenergný blokátor nemá žiadnu individuálnu symptomatickú aktivitu a nemá membránový stabilizačný účinok. Použitie Nipertenu stabilizuje srdcovú frekvenciu a potrebu kyslíka v orgáne.

Produkt je dostupný v tabletách (dávka 2,5 / 5/10 mg).

Rovnako ako pôvodný liek, aj Niperten je predpísaný na odstránenie arteriálnej hypertenzie, srdcovej ischémie (vrátane anginy pectoris a iných sprievodných porúch) a srdcového zlyhania. Pozitívne sa Niperten osvedčil, keď sa užíva počas rehabilitačného obdobia po infarkte myokardu. Anotácia obsahuje všetky kontraindikácie pre prijatie a vedľajšie účinky, ktoré zodpovedajú špeciálnym pokynom pre pôvodný liek.

Náklady - od 250 rubľov.

Concor

Jednou z najlepších náhrad za originál je výrobok Concor. Mnoho odborníkov považuje tento liek za základný liek pri liečbe srdcových chorôb spojených so zvýšeným krvným tlakom, nedostatkom kyslíka a poruchami srdcového rytmu.

Existuje aj druh drogy:

  • Concor Coronal;
  • Concor AM.

Jednoduchá forma obsahuje iba bisoprololfumarát vo forme aktívnej zložky, v AM - druhou látkou je amlodipín a v KORonale - hemifumarát účinnej látky.

Náklady na Konkor sú od 170 rubľov, Konkor KORonal od 160 rubľov a Konkor AM od 550 rubľov.

Mnoho pacientov kladie špecialistom otázku - čo je lepšie Concor alebo Bisoprolol. Vzhľadom na to, že účinná látka v prípravkoch je rovnaká, indikácie a ďalšie špeciálne pokyny sú podobné, potom je účinnosť tohto alebo toho lieku individuálnou reakciou tela. O rozdieloch v drogách môžete hovoriť zvážením sekundárnych foriem drog.

Okrem vyššie uvedených liekov, ak potrebujete hľadať analógy k originálu, môžete použiť tieto náhrady: atorvastatín, coronal, kyselinu acetylsalicylovú alebo Cardinorm.

Klinická a farmakologická skupina: & nbsp

Časť prípravkov

ATX:

C.07.F.B Selektívne beta1-blokátory v kombinácii s inými antihypertenzívami

Farmakodynamika:

Kombinovaný antihypertenzívny liek. Má výrazné antihypertenzívne a antianginózne účinky vďaka komplementárnemu účinku dvoch účinných látok: pomalého blokátora kalciových kanálov - amlodipínu a selektívneho beta 1 -adrenergického blokátora - bisoprololu.

Amlodipín

Amlodipín blokuje vápnikové kanály, znižuje transmembránový prechod iónov vápnika do bunky (vo väčšej miere v bunkách hladkého svalstva ciev ako v kardiomyocytoch).

Antihypertenzívny účinok amlodipínu je spôsobený priamym relaxačným účinkom na bunky hladkého svalstva ciev, čo vedie k zníženiu odporu periférnych ciev.

Mechanizmus antianginálneho účinku nie je úplne objasnený, môže byť spojený s nasledujúcimi dvoma účinkami.

1. Expanzia periférnych arteriol znižuje asicelková periférna vaskulárna rezistencia, čiže afterload. Pretože nespôsobuje reflexnú tachykardiu, znižuje sa spotreba energie myokardu a kyslíka.

2. Rozšírenie veľkých koronárnych artérií a koronárnych arteriol zlepšuje prívod kyslíka do normálnych aj ischemických oblastí myokardu. Vďaka týmto účinkom sa zlepšuje zásobovanie myokardu kyslíkom, dokonca aj pri spazme koronárnych artérií (Prinzmetalova angína alebo nestabilná angína). U pacientov s arteriálnou hypertenziou spôsobuje užívanie lieku raz denne klinicky významné zníženie krvného tlaku v ľahu a v stoji počas celého 24-hodinového intervalu medzi dávkami lieku. Vzhľadom na pomalý vývoj antihypertenzného účinku amlodipínu nespôsobuje akútnu arteriálnu hypotenziu.

U pacientov s angínou pektoris užívanie lieku raz denne zvyšuje celkový čas na vykonanie fyzickej aktivity, čas pred rozvojom záchvatu angíny pectoris, ako aj čas do významného zníženia intervalu ST a tiež znižuje frekvenciu záchvatov angíny a potreby sublingválneho príjmu nitroglycerínu.

Amlodipín nemal negatívny vplyv na metabolizmus plazmatických lipidov, krvnej glukózy a kyseliny močovej v sére.

Bisoprolol

Bisoprolol je selektívny beta 1 -adrenergický blokátor, ktorý nemá vlastnú sympatomimetickú aktivitu a nemá stabilizačný účinok na membránu.

Má iba miernu afinitu k beta 2 -adrenergickým receptorom hladkých svalov priedušiek a krvných ciev, ako aj k beta 2 -adrenergické receptory zapojené do regulácie metabolizmu. Preto vo všeobecnosti neovplyvňuje odpor dýchacích ciest a metabolické procesy, v ktorých beta 2 -adrenergické receptory.

Selektívny účinok liečiva na beta 1 -adrenergické receptory pretrváva mimo terapeutického rozsahu.

Bisoprolol nemá výrazný negatívny inotropný účinok.

Maximálny účinok lieku sa dosiahne 3-4 hodiny po požití. Dokonca aj pri vymenovaní bisoprololu 1 krát denne, jeho terapeutický účinok trvá 24 hodín v dôsledku 10-12-hodinového polčasu v krvnej plazme. Maximálny antihypertenzný účinok sa spravidla dosiahne 2 týždne po začiatku liečby.

Bisoprolol blokuje aktivitu sympatoadrenálneho systémubeta 1 -adrenergické receptory srdca.

Jediné orálne podanie pacientom s ischemickou chorobou srdca bez známok chronického srdcového zlyhania spomaľuje srdcovú frekvenciu, znižuje zdvihový objem srdca a v dôsledku toho znižuje ejekčnú frakciu a potrebu kyslíka v myokarde. Pri dlhodobej terapii sa pôvodne zvýšený celkový periférny vaskulárny odpor znižuje. Pokles aktivity renínu v krvnej plazme je považovaný za jednu zo zložiek hypotenzného účinku beta-blokátorov.

Farmakokinetika:

Amlodipín

Odsávanie

Amlodipín sa po perorálnom podaní dobre absorbuje. C max v krvnej plazme sa pozoruje po 6 až 12 hodinách. Užívanie lieku s jedlom neovplyvňuje jeho absorpciu. Absolútna biologická dostupnosť je 64-80%.

Distribúcia

Zdanlivý Vd je 21 l / kg. C ss v krvnej plazme (5-15 ng / ml) sa dosiahne 7-8 dní po začatí liečby.

Výskum in vitro ukázali, že cirkulujúci približne 93-98% je spojený s proteínmi krvnej plazmy.

Metabolizmus a vylučovanie

Amlodipín sa extenzívne metabolizuje v pečeni. Približne 90% užitej dávky sa prevedie na neaktívne deriváty pyridínu. Približne 10% podanej dávky sa vylúči močom v nezmenenej forme. Približne 60% z množstva neaktívnych metabolitov sa vylučuje obličkami a 20-25% črevami. Pokles koncentrácie v plazme je dvojfázový. Konečný polčas je približne 35-50 hodín, čo umožňuje podanie liečiva jedenkrát denne. Celkový klírens je 7 ml / min / kg (25 l / h u pacienta s hmotnosťou 60 kg). U starších pacientov je to 19 l / h.

Farmakokinetika v špeciálnych klinických situáciách

U starších pacientov a pacientov s renálnou insuficienciou neboli pozorované žiadne významné zmeny vo farmakokinetike amlodipínu.

Vzhľadom na pokles klírensu majú byť pacientom s poruchou funkcie pečene podávané nižšie počiatočné dávky.

Bisoprolol

Odsávanie

Bisoprolol sa takmer úplne (viac ako 90%) absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Jeho biologická dostupnosť v dôsledku nevýznamného metabolizmu pri „prvom prechode“ pečeňou (asi 10%) je asi 90%

Po perorálnom podaní. Príjem potravy neovplyvňuje biologickú dostupnosť. ukazuje lineárnu kinetiku a jeho koncentrácia v krvnej plazme je úmerná dávke podanej v rozmedzí od 5 do 20 mg. C max v krvnej plazme sa dosiahne po 2-3 hodinách.

Distribúcia

Bisoprolol je široko distribuovaný. V d je 3,5 l / kg. Väzba na plazmatické bielkoviny dosahuje približne 30%.

Metabolizmus

Metabolizuje sa oxidačnou cestou bez ďalšej konjugácie. Všetky metabolity sú polárne (rozpustné vo vode) a sú vylučované obličkami. Hlavné metabolity nachádzajúce sa v krvnej plazme a moči nevykazujú farmakologickú aktivitu. Údaje získané z experimentov s mikrozómami ľudskej pečene in vitro ukazujú, že je metabolizovaný predovšetkým izoenzýmom CYP3A4 (asi 95%) a izoenzým CYP2D6 hrá iba malú úlohu.

Odstúpenie

Klírens bisoprololu je určený rovnováhou medzi vylučovaním obličkami v nezmenenej forme (asi 50%) a metabolizmom v pečeni (asi 50%) na metabolity, ktoré sa tiež vylučujú obličkami. Celková svetlá výška je 15 l / h. Polčas je 10-12 hodín.

Indikácie:

Arteriálna hypertenzia: nahradenie terapie jednozložkovými liekmi amlodipínom a bisoprololom v rovnakých dávkach.

IX.I10-I15.I10 Esenciálna [primárna] hypertenzia

Kontraindikácie:

Ťažká arteriálna hypotenzia (systolický krvný tlak nižší ako 100 mm Hg); šok (vrátane kardiogénneho); vek do 18 rokov (účinnosť a bezpečnosť neboli stanovené); precitlivenosť na amlodipín, iné deriváty dihydropyridínu, bisoprolol a / alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok.

Opatrne:

NSchronické srdcové zlyhanie (vrátane neischemickej etiológie funkčnej triedy III-IV podľa klasifikácie NYHA), zlyhanie pečene, zlyhanie obličiek, hypertyreóza, diabetes mellitus s výraznými výkyvmi koncentrácie glukózy v krvi, AV blok I stupňa, Prinzmetalova angína, okluzívna periférna arteriálna choroba, psoriáza (vrátane anamnézy), pôst (prísna diéta), feochromocytóm (pri súčasnom použití alfa-blokátorov), bronchiálna astma a chronická obštrukčná choroba pľúc, súčasne vedená desenzibilizujúca terapia, celková anestézia, staroba, arteriálna hypotenzia, cukrovka cukrovky 1. typu, aortálna stenóza, mitrálna stenóza, akútny infarkt myokardu (po prvých 28 dňoch).

Gravidita a laktácia

Amlodipín

V experimentálnych štúdiách neboli fetotoxické a embryotoxické účinky lieku stanovené, ale použitie počas gravidity je možné iba vtedy, ak prínos pre matku prevažuje nad potenciálnym rizikom pre plod.

Nie sú k dispozícii žiadne údaje naznačujúce vylučovanie amlodipínu do materského mlieka. Je však známe, že inípomalé blokátory vápnikových kanálov- deriváty dihydropyridínu - sa vylučujú do materského mlieka. V tejto súvislosti, ak je potrebné predpísať amlodipín počas laktácie, by mala byť vyriešená otázka ukončenia dojčenia.

Bisoprolol

Použitie bisoprololu počas tehotenstva je možné len vtedy, ak zamýšľaný prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod. Beta-blokátory znižujú prietok krvi placentou a môžu ovplyvniť vývoj plodu.

Je potrebné monitorovať prietok krvi v placente a maternici, ako aj rast a vývoj nenarodeného dieťaťa a v prípade nežiaducich udalostí súvisiacich s tehotenstvom a / alebo plodom je potrebné zvoliť alternatívnu liečbu.

Novorodenec by mal byť po pôrode starostlivo vyšetrený. V prvých troch dňoch života sa môžu objaviť príznaky bradykardie a hypoglykémie.

Nie sú k dispozícii žiadne údaje o vylučovaní bisoprololu do materského mlieka. Užívanie lieku sa preto neodporúča ženám počas dojčenia. Ak je užívanie bisoprololu počas laktácie nevyhnutné, dojčenie treba prerušiť.

Spôsob podávania a dávkovanie:

Perorálne tablety. Tablety sa majú užívať ráno, bez ohľadu na príjem potravy, bez žuvania.

Voľbu a titráciu dávky individuálne pre každého pacienta vykonáva lekár v priebehu predpisovania jednozložkových prípravkov obsahujúcich účinné látky, ktoré tvoria prípravok.

Liečba drogami je zvyčajne dlhodobá terapia.

U pacientov s poruchou funkcie pečene môže byť vylučovanie amlodipínu spomalené. Špeciálny režim dávkovania pre túto skupinu pacientov nebol stanovený, avšak liek v tomto prípade by mal byť predpisovaný opatrne.

U pacientov s vážne poškodenou funkciou pečene je maximálna denná dávka bisoprololu 10 mg.

Pacienti s poruchou funkcie obličiekmierny až strednýkorekcia dávkovacieho režimu sa spravidla nevyžaduje. nevylučuje sa dialýzou. Dialyzovaným pacientom sa má podávať s mimoriadnou opatrnosťou.

U pacientov s ťažkou poruchou funkcie obličiek (klírens kreatinínu nižší ako 20 ml za minútu) je maximálna denná dávka bisoprololu 10 mg.

Starší pacientiliečivo sa môže podávať v bežných dávkach. Opatrnosť je potrebná iba pri zvyšovaní dávky.

Liečba sa nemá náhle prerušiť, pretože to môže viesť k dočasnému zhoršeniu klinického stavu. Najmä liečba by nemala byť náhle prerušená u pacientov s ochorením koronárnych artérií. Odporúča sa postupné znižovanie dávky.

Vedľajšie účinky:

Amlodipín

Z hematopoetického systému:veľmi zriedkavo - leukopénia, trombocytopénia.

Na strane metabolizmu:veľmi zriedkavo - hyperglykémia.

Zo strany psychiky:zriedkavo - nespavosť, zmeny nálady (vrátane úzkosti), depresia; zriedka - zmätenosť.

Z nervového systému:často - bolesť hlavy, závrat, ospalosť (najmä na začiatku liečby); zriedkavo - mdloby, hypestézia, parestézia, dysgeúzia, chvenie; veľmi zriedkavo - svalová hypertenzia, periférna neuropatia.

Na strane orgánu videnia:zriedkavo - zhoršenie zraku (vrátane diplopie).

zriedka - tinnitus.

často - nevoľnosť, bolesť brucha; zriedkavo - zmena režimu pohybu čriev (vrátane zápchy alebo hnačky), dyspepsia, suchosť ústnej sliznice; veľmi zriedkavo - zápal žalúdka, hyperplázia ďasien, pankreatitída.

veľmi zriedkavo - hepatitída (vo väčšine prípadov s cholestázou), žltačka (vo väčšine prípadov s cholestázou).

často - pocit búšenia srdca, sčervenanie tváre; zriedkavo - výrazný pokles krvného tlaku; veľmi zriedkavo - infarkt myokardu, arytmia (bradykardia, ventrikulárna tachykardia, fibrilácia predsiení), vaskulitída.

zriedkavo - dýchavičnosť, nádcha; veľmi zriedkavo - kašeľ.

Z močového systému:zriedkavo - pollakiúria, bolestivé nutkanie na močenie, noktúria.

zriedkavo - impotencia, gynekomastia.

často - opuch členkov; zriedkavo - artralgia, myalgia, svalové kŕče, bolesti chrbta.

Alergické reakcie:veľmi zriedkavo - angioedém, žihľavka, Quinckeho edém.

Na strane kože a podkožného tkaniva:zriedkavo - alopécia, purpura, zmena farby pokožky, zvýšené potenie, svrbenie, vyrážka, exantém; veľmi zriedkavo - multiformný exsudatívny erytém, exfoliatívna dermatitída, Stevens -Jonesov syndróm, fotosenzitivita.

Všeobecné porušenia:často - periférny edém, zvýšená únava; zriedkavo - bolesť na hrudníku, asténia, bolesť, celková nevoľnosť.

zriedkavo - zvýšenie telesnej hmotnosti, zníženie telesnej hmotnosti; veľmi zriedkavo - zvýšenie aktivity pečeňových enzýmov vo väčšine prípadov s cholestázou.

Bisoprolol

Na strane metabolizmu:zriedkavo - zvýšenie koncentrácie triglyceridov.

Zo strany psychiky:zriedka - depresia; zriedka - halucinácie, nočné mory.

Z nervového systému:často - bolesť hlavy, závrat; zriedkavo - nespavosť; zriedka - mdloby.

Na strane orgánu videnia:zriedkavo - zníženie slzenia (treba zvážiť pri nosení kontaktných šošoviek); veľmi zriedkavo - zápal spojiviek.

Zo strany orgánu poruchy sluchu a labyrintu:zriedkavo - porucha sluchu.

Na strane kardiovaskulárneho systému:často - pocit chladu alebo necitlivosti v končatinách, výrazné zníženie krvného tlaku; zriedkavo - porušenie AV vedenia, bradykardia, zhoršenie symptómov priebehu chronického srdcového zlyhania, ortostatická hypotenzia.

Z dýchacieho systému:zriedkavo - bronchospazmus u pacientov s bronchiálnou astmou alebo s anamnézou obštrukcie dýchacích ciest; zriedkavo alergická rinitída.

Z tráviaceho systému:často - nevoľnosť, vracanie, hnačka, zápcha.

Z pečene a žlčových ciest: zriedkavo - hepatitída.

Na strane kože a podkožného tkaniva:zriedkavo - reakcie z precitlivenosti, ako je svrbenie, vyrážka, hyperémia kože; veľmi zriedkavo - alopécia. Beta-blokátory môžu zhoršiť príznaky psoriázy alebo spôsobiť vyrážku podobnú psoriáze.

Z muskuloskeletálneho systému:zriedkavo - svalová slabosť, svalové kŕče.

Na strane genitálií a mliečnej žľazy:zriedka - impotencia.

Celkové poruchy:často - zvýšená únava; zriedka - vyčerpanie.

Laboratórne a inštrumentálne údaje:zriedkavo - zvýšenie aktivity pečeňových transamináz v krvi.

Predávkovanie

Amlodipín

Príznaky: výrazný pokles krvného tlaku s možným rozvojom reflexnej tachykardie a nadmernou periférnou vazodilatáciou (riziko vzniku závažnej a pretrvávajúcej arteriálnej hypotenzie vrátane rozvoja šoku a smrti).

Liečba: výplach žalúdka, vymenovanie aktívneho uhlia, udržanie funkcie kardiovaskulárneho systému, monitorovanie ukazovateľov funkcie srdca a pľúc, zvýšená poloha končatín, kontrolaobjem cirkulujúcej krvi a diuréza. Intenzívna symptomatická terapia. Na obnovenie cievneho tonusu použitie vazokonstrikčných liekov (pri absencii kontraindikácií ich použitia); na odstránenie následkov blokády kalciových kanálov - intravenózne podanie glukonátu vápenatého. Hemodialýza nie je účinná.

Bisoprolol

Príznaky: AV blokáda, závažná bradykardia, výrazný pokles krvného tlaku, bronchospazmus, akútne srdcové zlyhanie a hypoglykémia. Citlivosť na jednotlivú dávku vysokej dávky bisoprololu sa u jednotlivých pacientov veľmi líši a je pravdepodobné, že pacienti s chronickým srdcovým zlyhaním sú veľmi citliví.

Liečba: v prípade predávkovania je v prvom rade potrebné prestať užívať liek a začať podpornú symptomatickú liečbu. S ťažkou bradykardiou - vnútrožilové podanie atropínu. Ak je účinok nedostatočný, je možné opatrne podať nápravu s pozitívnym chronotropným účinkom. Niekedy môže byť potrebné dočasné umiestnenie kardiostimulátora.

S výrazným poklesom krvného tlaku - intravenózne podanie roztokov nahrádzajúcich plazmu a vazopresorických liekov. Môže byť tiež indikovaný intravenózny glukagón.

Pri AV bloku by mali byť pacienti neustále monitorovaní a liečení beta-adrenergnými agonistami, ako napr. V prípade potreby - nastavenie umelého kardiostimulátora. S exacerbáciou priebehu chronického srdcového zlyhania, intravenóznym podaním diuretík, liekov s pozitívnym inotropným účinkom, ako aj vazodilatátorov.

S bronchospazmom - vymenovanie bronchodilatátorov vrátane beta 2 -adrenomimetík a / alebo aminofylínu.

Pri hypoglykémii sa podáva intravenózna dextróza (glukóza).

Bisoprolol sa počas dialýzy prakticky nevylučuje.

Interakcia:

Amlodipín

Súčasné použitie amlodipínu s tiazidovými diuretikami, beta-blokátormi, nitrátmi s dlhodobým účinkom, sublingválnymi nitroglycerínovými prípravkami, nesteroidnými protizápalovými liekmi, antibiotikami a hypoglykemickými látkami na perorálne podanie sa považuje za bezpečné.

S inhibítormi CYP3A4 je potrebná opatrnosť. Aj keď neboli hlásené žiadne nežiaduce udalosti súvisiace s touto interakciou.

Súčasné používanie s inhibítormi CYP3A4 (vrátane ľubovníka bodkovaného) môže viesť k zníženiu koncentrácie amlodipínu v krvnej plazme. Má sa používať opatrne v spojení s induktormi CYP3A4.

Grapefruitová šťava, hliník / horčík (ako súčasť antacíd) a neovplyvňuje farmakokinetiku amlodipínu.

Amlodipín môže zvýšiť antihypertenzívny účinok iných antihypertenzív.

Amlodipín neovplyvňuje farmakokinetiku atorvastatínu, digoxínu, etanolu (nápoje obsahujúce alkohol), warfarínu alebo cyklosporínu.

Amlodipín nemá žiadny vplyv na laboratórne parametre.

Bisoprolol

Pomalé blokátory vápnikových kanálov typ verapamilu a v menšej miere diltiazem, ak sa používa súčasne s bisoprololom, môže viesť k zníženiu kontraktility myokardu, výraznému zníženiu krvného tlaku a zhoršeniu AV vedenia. Najmä intravenózne podanie verapamilu pacientom užívajúcim betablokátory môže viesť k závažnej arteriálnej hypotenzii a AV blokáde.

Centrálne antihypertenzíva (ako napríklad), ak sa používajú súčasne s bisoprololom, môžu viesť k zníženiu srdcovej frekvencie a zníženiu srdcového výdaja, ako aj k vazodilatácii v dôsledku zníženia centrálneho sympatického tonusu. Náhle vysadenie, najmä pred vysadením beta-blokátorov, môže zvýšiť riziko vzniku „rebound“ arteriálnej hypertenzie. propafenón), ak sa používa súčasne s bisoprololom, môže znížiť AV vodivosť a kontraktilitu myokardu. Antiarytmiká triedy III (napríklad) môžu zhoršiť poruchy AV vedenia.

Parasympatomimetiká, ak sa používajú súbežne s bisoprololom, môžu zvýšiť porušenie AV vedenia a zvýšiť riziko vzniku bradykardie.

Účinok topických beta-blokátorov (napríklad očných kvapiek na liečbu glaukómu) môže zvýšiť systémové účinky bisoprololu (zníženie krvného tlaku, spomalenie srdcovej frekvencie).

Hypoglykemický účinok inzulínu alebo perorálnych hypoglykemických činidiel sa môže zvýšiť. Príznaky hypoglykémie - najmä tachykardia - môžu byť maskované. Takéto interakcie sú pravdepodobnejšie pri použití neselektívnych beta-blokátorov.

Všeobecné anestetiká môžu znížiť reflexnú tachykardiu a zvýšiť riziko hypotenzie.

Srdcové glykozidy, ak sa používajú súčasne s bisoprololom, môžu viesť k predĺženiu času vedenia pulzu a k rozvoju bradykardie.

Nesteroidné protizápalové lieky môžu znížiť antihypertenzívny účinok bisoprololu.

Súčasné používanie bisoprololu s beta-adrenergnými agonistami (napríklad izoprenalínom) môže viesť k zníženiu účinku oboch liekov.

Kombinácia bisoprololu s adrenergickými agonistami, ktoré ovplyvňujú alfa a beta adrenergné receptory (napríklad), môže zosilniť vazokonstrikčné účinky týchto liekov, ktoré vznikajú za účasti alfa adrenergných receptorov, čo vedie k zvýšeniu krvného tlaku. Takéto interakcie sú pravdepodobnejšie pri použití neselektívnych beta-blokátorov.

Antihypertenzíva, ako aj iné lieky s možným antihypertenzívnym účinkom (napríklad tricyklické antidepresíva, barbituráty, fenotiazíny) môžu zosilniť antihypertenzívny účinok bisoprololu.

Kombinácie, ktoré je potrebné zvážiť

Meflochín, ak sa používa súčasne s bisoprololom, môže zvýšiť riziko vzniku bradykardie.

Inhibítory MAO (s výnimkou inhibítorov MAO B) môžu zosilniť antihypertenzívny účinok beta-blokátorov. Súčasné používanie môže tiež viesť k rozvoju hypertenznej krízy.

Rifampicín mierne skracuje polčas bisoprololu. Spravidla nie je potrebná žiadna úprava dávky.

Deriváty ergotamínu, ak sa používajú súčasne s bisoprololom, zvyšujú riziko vzniku porúch periférneho obehu.

Špeciálne pokyny:

Amlodipín

Pacientov so srdcovým zlyhaním treba brať s opatrnosťou. U pacientov so srdcovým zlyhaním NYHA štádia III-IV sa zvyšuje riziko pľúcneho edému, ktoré nie je spojené so zhoršením symptómov chronického srdcového zlyhania.

Bisoprolol

Prerušenie liečby bisoprololom by nemalo byť náhle, najmä u pacientov s ischemickou chorobou srdca, pokiaľ neexistujú jasné indikácie na prerušenie liečby. Náhle zrušenie bisoprololu môže viesť k dočasnému zhoršeniu srdcovej patológie. sa má predpisovať s mimoriadnou opatrnosťou pacientom s arteriálnou hypertenziou alebo angínou pectoris v kombinácii so srdcovým zlyhaním. Rovnako ako v prípade iných beta-blokátorov môže spôsobiť zvýšenie citlivosti na alergény a zvýšenie anafylaktických reakcií, preto je potrebná opatrnosť pri súčasnom znecitlivení terapie. Použitie adrenalínu nemusí vždy priniesť očakávaný terapeutický účinok.

Pri použití bisoprololu môžu byť symptómy hypertyreózy maskované.

U pacientov s feochromocytómom by sa mal predpisovať iba po blokáde alfa-adrenergných receptorov.

Pred absolvovaním celkovej anestézie by mal byť anesteziológ informovaný o pacientovi užívajúcom betablokátory. Ak je potrebné zrušiť beta-blokátor pred chirurgickým zákrokom, má sa to urobiť postupne a dokončiť približne 48 hodín pred anestéziou.

Pri bronchiálnej astme alebo chronickej obštrukčnej chorobe pľúc je indikované súčasné použitie bronchodilatačných činidiel. U pacientov s bronchiálnou astmou je možné zvýšenie odporu dýchacích ciest, čo si vyžaduje vyššiu dávku beta 2 -adrenomimetík.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a ovládacie mechanizmy

Počas liečby drogami je potrebné dbať na vedenie vozidla a prácu s technicky zložitými mechanizmami.

Pokyny pre amlodipín
Amlodipín sa môže bezpečne používať na liečbu arteriálnej hypertenzie spolu s tiazidovými diuretikami, alfa-blokátormi, beta-blokátormi alebo ACE inhibítormi. U pacientov so stabilnou angínou pektoris je možné amlodipín kombinovať s inými antianginóznymi látkami, napríklad s nitrátmi s predĺženým alebo krátkodobým účinkom, betablokátormi.
Na rozdiel od iných CCB sa klinicky významná interakcia amlodipínu (CCB generácie III) nenašla v kombinácii s NSAID vrátane indometacínu. Je možné zvýšiť antianginózny a antihypertenzívny účinok CCB pri použití spolu s tiazidovými a kľučkovými diuretikami, ACE inhibítormi, beta-blokátormi a nitrátmi, ako aj zvýšiť ich antihypertenzný účinok pri použití spolu s alfa-blokátormi, neuroleptikami.
Aj keď v štúdii amlodipínu nebol negatívny inotropný účinok zvyčajne pozorovaný, napriek tomu niektoré CCB môžu zvýšiť závažnosť negatívneho inotropného účinku antiarytmík, ktoré spôsobujú predĺženie QT intervalu (napríklad amiodarón a chinidín).

Jednorazová dávka 100 mg sildenafilu u pacientov s esenciálnou hypertenziou neovplyvňuje farmakokinetické parametre amlodipínu.

Simvastatín. Súčasné opakované použitie amlodipínu v dávke 10 mg a simvastatínu v dávke 80 mg vedie k zvýšeniu expozície simvastatínu o 77%. V takýchto prípadoch má byť dávka simvastatínu obmedzená na 20 mg.
Rosuvastatín. Pri súčasnom opakovanom použití amlodipínu v dávke 10 mg a rosuvastatínu v dávke 20 mg bolo pozorované zvýšenie AUC (asi o 28%) a Cmax (o 31%) rosuvastatínu. Presný mechanizmus interakcie nie je známy. Očakáva sa, že tento účinok nebude mať klinický význam pri každodennom používaní kombinácie amlodipín + lisinopril + rosuvastatín, pretože je indikovaný iba pre tých pacientov, ktorí už dostávajú lisinopril, amlodipín a rosuvastatín v rovnakých dávkach ako v tejto kombinácii .
Etanol (alkoholické nápoje). Amlodipín s jednorazovým a opakovaným použitím v dávke 10 mg neovplyvňuje farmakokinetiku etanolu.
Antivirotiká (ritonavir). Zvyšuje plazmatické koncentrácie CCB vrátane amlodipínu.
Antipsychotiká a izoflurán. Posilnenie antihypertenzného účinku derivátov dihydropyridínu.
Prípravky vápnika. Môže znížiť účinok CCB.
Lítiové prípravky. Pri kombinovanom použití CCB s lítiovými prípravkami (neexistujú údaje o amlodipíne) je možné zvýšiť prejav ich neurotoxicity (nauzea, vracanie, hnačka, ataxia, tremor, tinnitus).
Cyklosporín. Štúdie súčasného použitia amlodipínu a cyklosporínu u zdravých dobrovoľníkov a všetkých skupín pacientov. S výnimkou pacientov po transplantácii obličky neboli vykonané. Rôzne štúdie interakcie amlodipínu s cyklosporínom u pacientov po transplantácii obličky ukazujú, že použitie tejto kombinácie buď nemusí viesť k žiadnemu účinku, alebo môže zvýšiť Cmin cyklosporínu v rôznej miere až o 40%. Tieto údaje je potrebné vziať do úvahy a počas používania cyklosporínu a amlodipínu je potrebné monitorovať koncentráciu cyklosporínu v tejto skupine pacientov.
Amlodipín nemá žiadny vplyv na sérovú koncentráciu digoxínu a jeho renálny klírens.
Amlodipín


Grapefruitový džús. Súčasný jednorazový príjem 240 mg grapefruitovej šťavy a 10 mg amlodipínu vo vnútri nie je sprevádzaný významnou zmenou farmakokinetiky amlodipínu. Neodporúča sa však používať grapefruitovú šťavu a amlodipín súčasne atď. s genetickým polymorfizmom izoenzýmu CYP3A4 je možné zvýšenie biologickej dostupnosti amlodipínu a v dôsledku toho zvýšenie antihypertenzného účinku.
Hliník. Alebo antacidá obsahujúce horčík. Ich jednotlivá dávka významne neovplyvňuje farmakokinetiku amlodipínu.
Inhibítory izoenzýmu CYP3A4. Pri súčasnom použití diltiazemu v dávke 180 mg a amlodipínu v dávke 5 mg u starších pacientov (od 69 do 87 rokov) s arteriálnou hypertenziou dochádza k zvýšeniu systémovej expozície amlodipínu o 57%. Súčasné používanie amlodipínu a erytromycínu u zdravých dobrovoľníkov (od 18 do 43 rokov) nevedie k významným zmenám v expozícii amlodipínu (zvýšenie AUC o 22%). Aj keď klinický význam týchto účinkov nie je úplne objasnený, u starších pacientov môžu byť výraznejšie.

CUR3A4 izozýmové induktory. Nie sú k dispozícii žiadne údaje o účinku induktorov izoenzýmu CYP3A4 na farmakokinetiku amlodipínu. Pri použití amlodipínu a induktorov izoenzýmu CYP3A4 je potrebné starostlivo monitorovať krvný tlak.
Lisinopril
Pri súčasnom použití s ​​draslík šetriacimi diuretikami (spironolaktón, eplerenón, triamterén, amilorid), draselnými prípravkami, náhradami solí obsahujúcimi draslík sa zvyšuje riziko hyperkalémie, najmä u pacientov s poruchou funkcie obličiek.
Pri súčasnom použití s ​​diuretikami - výrazné zníženie krvného tlaku. Súčasné použitie lisinoprilu s beta-blokátormi, CCB, diuretikami, tricyklickými antidepresívami / neuroleptikami zvyšuje závažnosť antihypertenzného účinku.
Pri súčasnom použití s ​​NSAID (vrátane indometacínu), vrátane kyseliny acetylsalicylovej 3 g / deň, estrogénov a adrenergných agonistov, zníženie antihypertenzného účinku lisinoprilu.
Pri súčasnom použití s ​​lítiovými prípravkami - spomalenie vylučovania lítia z tela.
Súčasné použitie s antacidami a cholestyramínom spomaľuje absorpciu z gastrointestinálneho traktu.
Etanol zvyšuje účinok lisinoprilu.
Dvojitá blokáda RAAS súčasným použitím ARA II), ACE inhibítorov alebo aliskirenu je spojená so zvýšeným výskytom arteriálnej hypotenzie, hyperkalémie a renálnej dysfunkcie (vrátane zlyhania obličiek) v porovnaní s použitím jediného lieku pôsobiaceho na RAAS.
Pri súčasnom použití s ​​inzulínom a hypoglykemickými látkami na orálne podanie sa zvyšuje riziko hypoglykémie.
Pri súčasnom použití inhibítorov ACE a zlatých prípravkov na intravenózne podanie (aurotiomalát sodný) je opísaný komplex symptómov vrátane sčervenania pokožky tváre, nevoľnosti, vracania a zníženia krvného tlaku.
Súčasné užívanie lisinoprilu s kyselinou acetylsalicylovou ako angiantom, trombolytikami, betablokátormi a / alebo nitrátmi nie je kontraindikované.
Súbežné používanie s SSRI môže viesť k závažnej hyponatriémii.
Súbežné používanie s alopurinolom, prokainamidom a cytostatikami môže zvýšiť riziko vzniku leukopénie.
Rosuvastatín
Účinok iných liekov na rosuvastatín
Inhibítory transportných bielkovín. Rosuvastatín sa viaže na niekoľko transportných proteínov, najmä na OATP1B1 a BCRP. Súbežné užívanie liekov, ktoré sú inhibítormi týchto transportných bielkovín, môže byť sprevádzané zvýšením koncentrácie rosuvastatínu v krvnej plazme a zvýšeným rizikom myopatie (pozri „Bezpečnostné opatrenia“).
Cyklosporín. Pri súčasnom použití rosuvastatínu a cyklosporínu bola AUC rosuvastatínu v priemere 7 -krát vyššia ako hodnota pozorovaná u zdravých dobrovoľníkov. Rosuvastatín neovplyvňuje plazmatickú koncentráciu cyklosporínu. Rosuvastatín je kontraindikovaný u pacientov užívajúcich cyklosporín (pozri „Kontraindikácie“).
Inhibítory HIV proteázy. Napriek tomu, že presný mechanizmus interakcie nie je známy, súbežné podávanie inhibítorov HIV proteázy môže viesť k významnému zvýšeniu expozície rosuvastatínu. Farmakokinetická štúdia súbežného použitia 20 mg rosuvastatínu a kombinovaného lieku obsahujúceho dva inhibítory HIV proteázy (400 mg lopinavir / 100 mg ritonavir) u zdravých dobrovoľníkov viedla k približne dvojnásobnému a päťnásobnému zvýšeniu AUC0-24 a Cmax rosuvastatín, resp. Súčasné použitie rosuvastatínu a inhibítorov HIV proteázy na liečbu pacientov s infekciou HIV sa preto neodporúča (pozri „Bezpečnostné opatrenia“).
Gemfibrozil a ďalšie látky znižujúce lipidy. Kombinované použitie rosuvastatínu a gemfibrozilu vedie k 2-násobnému zvýšeniu Cmax rosuvastatínu v krvnej plazme, ako aj k zvýšeniu AUC rosuvastatínu (pozri „Upozornenia“). Na základe údajov o špecifických interakciách sa neočakáva žiadna farmakokineticky významná interakcia s fenofibrátom, je možná farmakodynamická interakcia.
Gemfibrozil, fenofibrát, ostatné fibráty a kyselina nikotínová v dávkach znižujúcich lipidy (viac ako 1 g / deň) zvyšujú riziko myopatie, ak sa používajú súčasne s inhibítormi HMG-CoA reduktázy, pravdepodobne kvôli tomu, že môžu spôsobiť myopatiu a pri použití v monoterapii (pozri „Bezpečnostné opatrenia“).
Ezetimibe. Súčasné použitie rosuvastatínu v dávke 10 mg a ezetimibu v dávke 10 mg bolo sprevádzané zvýšením AUC rosuvastatínu u pacientov s hypercholesterolémiou. Nie je možné vylúčiť zvýšenie rizika vedľajších účinkov v dôsledku farmakodynamickej interakcie medzi rosuvastatínom a ezetimibom.
Antacidá. Súčasné použitie rosuvastatínu a antacidových suspenzií obsahujúcich hydroxid hlinitý alebo horečnatý vedie k zníženiu plazmatickej koncentrácie rosuvastatínu asi o 50%. Tento účinok je menej výrazný, ak sa 2 hodiny po užití rosuvastatínu použijú antacidá. Klinický význam tejto interakcie sa neskúmal.
Erytromycín. Súčasné používanie rosuvastatínu a erytromycínu vedie k zníženiu AUC0 - t rosuvastatínu o 20% a Cmax rosuvastatínu o 30%. K tejto interakcii môže dôjsť v dôsledku zvýšenej pohyblivosti čriev spôsobenej príjmom erytromycínu.
Kyselina fusidová. Štúdie interakcie rosuvastatínu a kyseliny fusidovej sa neuskutočnili. Rovnako ako u iných inhibítorov HMG-CoA reduktázy boli po uvedení lieku na trh hlásené prípady rabdomyolýzy pri kombinovanom použití rosuvastatínu a kyseliny fusidovej. Pacienti musia byť starostlivo sledovaní. V prípade potreby je možné dočasne prestať užívať rosuvastatín.
Izozýmy cytochrómu P450. Výsledky štúdií in vivo a in vitro ukázali, že rosuvastatín nie je ani inhibítorom, ani induktorom izoenzýmov cytochrómu P450. Rosuvastatín je navyše slabým substrátom pre tieto enzýmy. Interakcia rosuvastatínu s inými liekmi na metabolickej úrovni za účasti izoenzýmov cytochrómu P450 sa preto neočakáva. Neexistovala žiadna klinicky významná interakcia medzi rosuvastatínom a flukonazolom (inhibítor izoenzýmov CYP2C9 a CYP3A4) a ketokonazolom (inhibítor izoenzýmov CYP2A6 a CYP3A4).
Interakcia s liekmi, ktorá si vyžaduje úpravu dávky rosuvastatínu
Dávka rosuvastatínu sa má upraviť, ak je to nevyhnutné, aby sa užíval spolu s liekmi, ktoré zvyšujú expozíciu rosuvastatínu. Ak sa očakáva zvýšenie expozície 2 -krát alebo viac, počiatočná dávka rosuvastatínu má byť 5 mg jedenkrát denne. Tiež by ste mali upraviť maximálnu dennú dávku rosuvastatínu tak, aby očakávaná expozícia rosuvastatínu neprekročila dávku 40 mg užívanú bez súčasného podávania liekov, ktoré interagujú s rosuvastatínom. Napríklad maximálna denná dávka rosuvastatínu pri súčasnom použití s ​​gemfibrozilom je 20 mg (zvýšenie expozície 1,9 -krát), pri ritonavir / atazanavir - 10 mg (zvýšenie expozície 3,1 -krát).
Nasledujú údaje o účinku súbežnej terapie na expozíciu rosuvastatínu (AUC rosuvastatínu) v zostupnom poradí podľa výsledkov publikovaných klinických štúdií.
Cyklosporín (75-200 mg 2 -krát denne, 6 mesiacov) + rosuvastatín (10 mg 1 -krát denne, 10 dní) - zvýšenie AUC o 7,1 -krát.
Atazanavir / ritonavir (300/100 mg jedenkrát denne, 8 dní) + rosuvastatín (10 mg jedenkrát) - zvýšenie AUC o 3,1 -krát.
Lopinavir / ritonavir (400/100 mg 2 -krát denne, 17 dní) + rosuvastatín (20 mg 1 -krát denne, 7 dní) - zvýšenie AUC o 2,1 -krát.
Gemfibrozil (600 mg 2 -krát denne, 7 dní) + rosuvastatín (80 mg jedenkrát) - zvýšenie AUC 1,9 -krát.
Eltrombopag (75 mg jedenkrát denne, 10 dní) + rosuvastatín (10 mg jedenkrát) - zvýšenie AUC o 1,6 -krát.
Darunavir / ritonavir (600/100 mg 2 -krát denne, 7 dní) + rosuvastatín (10 mg 1 -krát denne, 7 dní) - zvýšenie AUC 1,5 -krát.
Tipranavir / ritonavir (500/200 mg 2 -krát denne, 11 dní) + rosuvastatín (10 mg jedenkrát) - zvýšenie AUC o 1,4 -krát.
Dronedarón (400 mg 2 -krát denne) + rosuvastatín (žiadne údaje) - zvýšenie AUC o 1,4 -krát.
Itrakonazol (200 mg jedenkrát denne, 5 dní) + rosuvastatín (10 alebo 80 mg jedenkrát) - zvýšenie AUC o 1,4 -krát.
Ezetimib (10 mg jedenkrát denne, 14 dní) + rosuvastatín (10 mg jedenkrát denne, 14 dní) - zvýšenie AUC o 1,2 -krát.
Fosamprenavir / ritonavir (700/100 mg 2 -krát denne, 8 dní) + rosuvastatín (10 mg jedenkrát) - bez zmeny.
Aleglitazar (0,3 mg, 7 dní) + rosuvastatín (40 mg, 7 dní) - žiadne zmeny.
Silymarín (140 mg 3 -krát denne, 5 dní) + rosuvastatín (10 mg jedenkrát) - bez zmeny.
Fenofibrát (67 mg 3 -krát denne, 7 dní) + rosuvastatín (10 mg, 7 dní) - žiadne zmeny.
Rifampicín (450 mg jedenkrát denne, 7 dní) + rosuvastatín (20 mg jedenkrát) - žiadne zmeny.
Ketokonazol (200 mg 2 -krát denne, 7 dní) + rosuvastatín (80 mg jedenkrát) - bez zmeny.
Flukonazol (200 mg jedenkrát denne, 11 dní) + rosuvastatín (80 mg jedenkrát) - bez zmeny.
Erytromycín (500 mg 4 -krát denne, 7 dní) + rosuvastatín (80 mg jedenkrát) - zníženie AUC o 28%.
Baikalin (50 mg 3 -krát denne, 14 dní) + rosuvastatín (20 mg jedenkrát) - zníženie AUC o 47%.
Klopidogrel (300 mg (nasycovacia dávka), potom 75 mg po 24 hodinách) + rosuvastatín (20 mg jedenkrát) - 2 -násobné zvýšenie AUC.
Simeprevir (152 mg jedenkrát denne, 7 dní) + rosuvastatín (10 mg jedenkrát) - zvýšenie AUC 2,8 -krát.
Účinok rosuvastatínu na iné lieky
Antagonisty vitamínu K Rovnako ako u iných inhibítorov HMG-CoA reduktázy môže zahájenie liečby rosuvastatínom alebo zvýšenie dávky rosuvastatínu u pacientov súbežne užívajúcich antagonisty vitamínu K (ako je warfarín alebo iné kumarínové antikoagulanciá) viesť k zvýšeniu INR. Zrušenie alebo zníženie dávky rosuvastatínu môže spôsobiť zníženie INR. V takýchto prípadoch je potrebné monitorovať INR.
Perorálne kontraceptíva / hormonálna substitučná terapia. Súčasné používanie rosuvastatínu a perorálnych kontraceptív zvyšuje AUC etinylestradiolu o 23%a norgestrelu o 34%. Takéto zvýšenie plazmatickej koncentrácie by sa malo vziať do úvahy pri výbere dávky perorálnych kontraceptív. Nie sú k dispozícii žiadne farmakokinetické údaje o súčasnom použití rosuvastatínu a hormonálnej substitučnej terapie. Podobný účinok nemožno vylúčiť pri súčasnom použití rosuvastatínu a hormonálnej substitučnej terapie. Táto kombinácia však bola v klinických skúšaniach široko používaná a pacienti ju dobre znášali.
Iné drogy. Neočakávajú sa žiadne klinicky významné interakcie rosuvastatínu s digoxínom.

Interakcie Amlodipín Amlodipín + lisinopril + rosuvastatín (súčasťou Bisoprololu)

V Amlodipine (text z návodu)⇒ Amlodipín + Lisinopril + Rosuvastatín (našiel ho)




Amlodipín sa môže bezpečne používať aj súbežne s antibiotikami a perorálnymi hypoglykemickými látkami.

Opakované použitie amlodipínu v dávke 10 mg a atorvastatínu v dávke 80 mg nie je sprevádzané významnými zmenami vo farmakokinetike atorvastatínu.







Nemá významný vplyv na účinok warfarínu (PV).
Cimetidín neovplyvňuje farmakokinetiku amlodipínu.
V štúdiách in vitro amlodipín neovplyvňuje väzbu digoxínu, fenytoínu, warfarínu a indometacínu na plazmatické proteíny.



Silné inhibítory izoenzýmu CYP3A4 (napríklad ketokonazol, itrakonazol) môžu viesť k zvýšeniu koncentrácie amlodipínu v krvnej plazme vo väčšej miere ako diltiazem. Amlodipín a inhibítory izoenzýmu CYP3A4 sa majú používať s opatrnosťou.


Bežné interakcie medzi amlodipínom a amlodipínom + lisinopril + rosuvastatín

CCB - deriváty dihydropyridínu (napríklad nifedipín, felodipín, amlodipín) - ak sa používajú súčasne s bisoprololom, môžu zvýšiť riziko arteriálnej hypotenzie
Amlodipín + bisoprolol
Amlodipín a Bisoprolol sa používajú spoločne v Bisame
Amlodipín a Bisoprolol sa používajú spoločne v Niperten Combi
Amlodipín a Bisoprolol sa používajú spoločne v Concor AM
Amlodipín a Bisoprolol sa používajú spoločne v lieku Bisoprolol AML

Interakcie Amlodipín (zahrnuté v Amlodipine + Lisinopril + Rosuvastatin)Lisinopril (súčasťou Bisoprololu)

V Lisinoprili (text z návodu)⇒ Amlodipín (našiel ho)









Dvojitá blokáda RAAS







Bežné interakcie medzi amlodipínom a lisinoprilom

Antihypertenzíva

Interakcie Amlodipín (zahrnuté v Amlodipine + Lisinopril + Rosuvastatin)Bisoprolol

Bisoprolol (text z návodu)⇒ Amlodipín (našiel ho)


Kombinácie sa neodporúčajú














Inhibítory MAO (okrem inhibítorov MAO B) môžu zosilniť antihypertenzívny účinok β-blokátorov. Súčasné používanie môže tiež viesť k rozvoju hypertenznej krízy.

V Amlodipine (text z návodu)⇒ Bisoprolol (našiel ho)

Amlodipín sa môže bezpečne používať na liečbu arteriálnej hypertenzie spolu s tiazidovými diuretikami, alfa-blokátormi, beta-blokátormi alebo ACE inhibítormi. U pacientov so stabilnou angínou pectoris je možné amlodipín kombinovať s inými antianginóznymi látkami, napríklad s dlhodobo alebo krátkodobo pôsobiacimi nitrátmi, beta-blokátormi.
Na rozdiel od iných CCB nebola klinicky významná interakcia amlodipínu (CCB generácie III) zistená pri kombinácii s NSAID vrátane PM a indometacínu.
Je možné zvýšiť antianginózny a hypotenzný účinok CCB pri použití spolu s tiazidovými a kľučkovými diuretikami, ACE inhibítormi, beta-blokátormi a nitrátmi, ako aj zvýšiť ich hypotenzný účinok pri použití spolu s alfa1-blokátormi, neuroleptikami.
Aj keď v štúdii amlodipínu nebol negatívny inotropný účinok zvyčajne pozorovaný, napriek tomu niektoré CCB môžu zvýšiť závažnosť negatívneho inotropného účinku antiarytmík, ktoré spôsobujú predĺženie QT intervalu (napríklad amiodarón a chinidín).
Amlodipín sa môže bezpečne používať aj súbežne s antibiotikami a perorálnymi hypoglykemickými látkami.
Jednorazová dávka 100 mg sildenafilu u pacientov s esenciálnou hypertenziou neovplyvňuje farmakokinetické parametre amlodipínu.
Opakované použitie amlodipínu v dávke 10 mg a atorvastatínu v dávke 80 mg nie je sprevádzané významnými zmenami vo farmakokinetike atorvastatínu.
Simvastatín: Súčasné opakované použitie amlodipínu v dávke 10 mg a simvastatínu v dávke 80 mg vedie k zvýšeniu expozície simvastatínu o 77%. V takýchto prípadoch má byť dávka simvastatínu obmedzená na 20 mg.
Etanol (nápoje obsahujúce alkohol): Amlodipín s jednorazovým a opakovaným použitím v dávke 10 mg neovplyvňuje farmakokinetiku etanolu.
Antivirotiká (ritonavir): zvyšuje plazmatické koncentrácie CCB v PM a amlodipíne.
Antipsychotiká a izoflurán: zvýšenie hypotenzného účinku derivátov dihydropyridínu.
Doplnky vápnika môžu znížiť účinok CCB.
Pri kombinovanom použití BKK s lítiovými prípravkami (údaje o amlodipíne nie sú k dispozícii) je možné zvýšiť prejav ich neurotoxicity (nauzea, vracanie, hnačka, ataxia, tremor, tinnitus).
Štúdie súčasného použitia amlodipínu a cyklosporínu u zdravých dobrovoľníkov a všetkých skupín pacientov. S výnimkou pacientov po transplantácii obličky neboli vykonané. Rôzne štúdie interakcie amlodipínu s cyklosporínom u pacientov po transplantácii obličky ukazujú, že použitie tejto kombinácie nemôže viesť k žiadnemu účinku ani zvýšiť Cmin cyklosporínu v rôznej miere až o 40%. Tieto údaje je potrebné vziať do úvahy a počas používania cyklosporínu a amlodipínu je potrebné monitorovať koncentráciu cyklosporínu v tejto skupine pacientov. Neovplyvňuje koncentráciu digoxínu v sére a jeho renálny klírens.
Nemá významný vplyv na účinok warfarínu (PV).
Cimetidín neovplyvňuje farmakokinetiku amlodipínu.
V štúdiách in vitro amlodipín neovplyvňuje väzbu digoxínu, fenytoínu, warfarínu a indometacínu na plazmatické proteíny.
Grapefruitová šťava: súčasný jednorazový príjem 240 mg grapefruitovej šťavy a 10 mg amlodipínu vo vnútri nie je sprevádzaný významnou zmenou farmakokinetiky amlodipínu. Neodporúča sa však používať grapefruitovú šťavu a amlodipín súčasne, pretože s genetickým polymorfizmom izoenzýmu CYP3A4 je možné zvýšenie biologickej dostupnosti amlodipínu a v dôsledku toho zvýšenie hypotenzného účinku.
Antacidá obsahujúce hliník alebo horčík: ich jediná dávka nemá významný vplyv na farmakokinetiku amlodipínu.
Inhibítory izoenzýmu CYP3A4: pri súčasnom použití diltiazemu v dávke 180 mg a amlodipínu v dávke 5 mg u pacientov od 69 do 87 rokov s arteriálnou hypertenziou je zaznamenané zvýšenie systémovej expozície amlodipínu o 57% . Súčasné používanie amlodipínu a erytromycínu u zdravých dobrovoľníkov (od 18 do 43 rokov) nevedie k významným zmenám v expozícii amlodipínu (zvýšenie AUC o 22%). Aj keď klinický význam týchto účinkov nie je úplne objasnený, u starších pacientov môžu byť výraznejšie.
Silné inhibítory izoenzýmu CYP3A4 (napríklad ketokonazol, itrakonazol) môžu viesť k zvýšeniu koncentrácie amlodipínu v krvnej plazme vo väčšej miere ako diltiazem. Amlodipín a inhibítory izoenzýmu CYP3A4 sa majú používať s opatrnosťou.
Klaritromycín: inhibítor izoenzýmu CYP3A4. Pacienti užívajúci klaritromycín a amlodipín súčasne majú zvýšené riziko zníženia krvného tlaku. Pacientom užívajúcim túto kombináciu sa odporúča, aby boli pod prísnym lekárskym dohľadom.
Induktory izoenzýmu CYP3A4: neexistujú údaje o účinku induktorov izoenzýmu CYP3A4 na farmakokinetiku amlodipínu. Pri použití amlodipínu a induktorov izoenzýmu CYP3A4 je potrebné starostlivo monitorovať krvný tlak.
Takrolimus: pri súčasnom použití s ​​amlodipínom existuje riziko zvýšenia koncentrácie takrolimu v krvnej plazme. Aby sa predišlo toxicite takrolimu, ak sa používa súčasne s amlodipínom, je potrebné monitorovať koncentráciu takrolimu v krvnej plazme a v prípade potreby dávku takrolimu upraviť.

Interakcie Lisinopril (zahrnuté v Amlodipine + Lisinopril + Rosuvastatin)Bisoprolol

V Lisinoprili (text z návodu)⇒ Bisoprolol (našiel ho)

Pri súčasnom použití lisinoprilu s draslík šetriacimi diuretikami (spironolaktón, eplerenón, triamterén, amilorid), prípravkami draslíka, náhradami solí obsahujúcimi draslík, cyklosporínom sa zvyšuje riziko hyperkalémie, najmä pri zhoršenej funkcii obličiek, preto sa môžu používať iba spoločne s pravidelným monitorovaním obsahu draslíka v sére a renálnych funkciách.
Súčasné použitie s beta-blokátormi, CCB, diuretikami a inými antihypertenzívami zvyšuje závažnosť antihypertenzného účinku.
Lisinopril spomaľuje vylučovanie lítiových prípravkov. Preto je pri ich spoločnom použití potrebné pravidelne monitorovať koncentráciu lítia v krvnom sére.
Antacidá a cholestyramín znižujú absorpciu lisinoprilu v gastrointestinálnom trakte.
Hypoglykemické činidlá (inzulín, perorálne hypoglykemické činidlá). Použitie inhibítorov ACE môže zvýšiť hypoglykemický účinok inzulínu a hypoglykemických činidiel na orálne podávanie až do rozvoja hypoglykémie. Spravidla sa to pozoruje v prvých týždňoch simultánnej terapie a u pacientov s poruchou funkcie obličiek.
NSAID (vrátane selektívnych inhibítorov COX-2), estrogény, adrenomimetiká znižujú antihypertenzívny účinok lisinoprilu. Súčasné používanie ACE inhibítorov a NSAID môže viesť k zhoršeniu funkcie obličiek vrátane rozvoja akútneho zlyhania obličiek a zvýšeniu sérového draslíka, najmä u pacientov so zníženou funkciou obličiek. Pri predpisovaní tejto kombinácie je potrebná opatrnosť, najmä u starších pacientov. Pacienti by mali dostať dostatočné množstvo tekutín a odporúča sa, aby bola funkcia obličiek starostlivo sledovaná, na začiatku aj počas liečby.
Pri súčasnom intravenóznom použití inhibítorov ACE a zlatých prípravkov (aurotiomalát sodný) bol popísaný komplex symptómov, vrátane sčervenania tváre, nauzey, vracania a zníženia krvného tlaku.
Súbežné používanie s SSRI môže viesť k závažnej hyponatriémii.
Kombinované použitie s alopurinolom, prokainamidom a cytostatikami môže viesť k leukopénii.
Dvojitá blokáda RAAS
V literatúre sa uvádza, že u pacientov s preukázaným aterosklerotickým ochorením, srdcovým zlyhaním alebo diabetes mellitus s poškodením cieľových orgánov je súbežná liečba ACE inhibítorom a ARA II spojená s vyšším výskytom arteriálnej hypotenzie, synkopy, hyperkalémie, a zhoršenie funkcie obličiek (vrátane akútneho zlyhania obličiek).) v porovnaní s použitím iba jedného lieku, ktorý ovplyvňuje RAAS. Dvojitá blokáda (napríklad keď sa ACE inhibítor kombinuje s ARA II) by mala byť obmedzená na jednotlivé prípady s dôkladným monitorovaním funkcie obličiek, obsahu draslíka a krvného tlaku.
Súčasné použitie je kontraindikované (pozri „Kontraindikácie“)
Aliskiren. Pacienti s diabetes mellitus alebo s poruchou funkcie obličiek (GFR menej ako 60 ml / min) zvyšujú riziko hyperkalémie, zhoršenia funkcie obličiek a zvýšenia výskytu kardiovaskulárnej morbidity a mortality.
Estramustín. Súbežné používanie môže viesť k zvýšenému riziku vedľajších účinkov, ako je angioedém.
Baklofén. Posilňuje antihypertenzívny účinok ACE inhibítorov. Krvný tlak by mal byť starostlivo monitorovaný a v prípade potreby dávkovanie antihypertenzív.
Gliptíny (linagliptín, saxagliptín, sitagliptín, vitagliptín). Súbežné používanie s inhibítormi ACE môže zvýšiť riziko vzniku angioedému v dôsledku potlačenia aktivity DPP-4 gliptínom.
Sympatomimetiká. Môže oslabiť antihypertenzívny účinok ACE inhibítorov.
Tricyklické antidepresíva, antipsychotiká a celkové anestetiká. Súbežné používanie s inhibítormi ACE môže viesť k zvýšenému antihypertenzívnemu účinku (pozri „Bezpečnostné opatrenia“).

Bisoprolol (text z návodu)⇒ Lisinopril (našiel ho)

Účinnosť a znášanlivosť bisoprololu môže byť ovplyvnená súčasným užívaním iných liekov. K tejto interakcii môže dôjsť aj vtedy, ak sa v krátkom časovom období podajú dva lieky.
Kombinácie sa neodporúčajú
Liečba CHF. Antiarytmiká triedy I (napríklad chinidín, disopyramid, lidokaín, fenytoín, flekainid, propafenón) môžu pri súčasnom použití s ​​bisoprololom znižovať AV vedenie a kontraktilitu myokardu.
Všetky indikácie na použitie bisoprololu. CCB, ako je verapamil a v menšej miere diltiazem, ak sa používajú súčasne s bisoprololom, môžu viesť k zníženiu kontraktility myokardu a zhoršeniu AV vedenia. Najmä intravenózne podanie verapamilu pacientom užívajúcim β-blokátory môže viesť k závažnej arteriálnej hypotenzii a AV bloku. Centrálne pôsobiace antihypertenzíva (ako klonidín, metyldopa, moxonidín, rilmenidín) môžu viesť k zníženiu srdcovej frekvencie a zníženiu srdcového výdaja, ako aj k vazodilatácii v dôsledku zníženia centrálneho sympatického tonusu. Náhle vysadenie, najmä pred vysadením β-blokátorov, môže zvýšiť riziko vzniku rebound arteriálnej hypertenzie.
Kombinácie vyžadujúce osobitnú starostlivosť
Liečba arteriálnej hypertenzie a anginy pectoris. Antiarytmiká triedy I (napríklad chinidín, disopyramid, lidokaín, fenytoín, flekainid, propafenón) môžu pri súčasnom použití s ​​bisoprololom znižovať AV vodivosť a kontraktilitu myokardu.
Všetky indikácie na použitie bisoprololu. CCB sú deriváty dihydropyridínu (napríklad nifedipín, felodipín, amlodipín) - ak sa používajú súčasne s bisoprololom, môžu zvýšiť riziko arteriálnej hypotenzie. U pacientov s CHF nie je možné vylúčiť riziko následného zhoršenia kontraktilnej funkcie srdca.
Antiarytmiká triedy III (napr. Amiodarón) môžu zvýšiť poruchy AV vedenia.
Účinok β-blokátorov na topické použitie (napríklad očné kvapky na liečbu glaukómu) môže zvýšiť systémové účinky bisoprololu (zníženie krvného tlaku, zníženie srdcovej frekvencie).
Parasympatomimetiká, ak sa používajú súbežne s bisoprololom, môžu zvýšiť porušenie AV vedenia a zvýšiť riziko vzniku bradykardie.
Hypoglykemický účinok inzulínu alebo hypoglykemických liekov na orálne podanie sa môže zvýšiť. Príznaky hypoglykémie, najmä tachykardia, môžu byť maskované alebo potlačené. Takáto interakcia je pravdepodobnejšia pri použití neselektívnych ß-blokátorov.
Lieky na celkovú anestéziu môžu zvýšiť riziko kardiodepresívnych účinkov, ktoré môžu viesť k arteriálnej hypotenzii (pozri „Bezpečnostné opatrenia“).
Srdcové glykozidy, ak sa používajú súčasne s bisoprololom, môžu viesť k predĺženiu trvania impulzu a tým k rozvoju bradykardie. NSAID môžu znížiť antihypertenzívny účinok bisoprololu.
Súčasné používanie bisoprololu s β-adrenergnými agonistami (napríklad izoprenalinom, dobutamínom) môže viesť k zníženiu účinku oboch liečiv. Použitie bisoprololu s adrenergnými agonistami, ktoré ovplyvňujú α- a β-adrenergné receptory (napríklad norepinefrín, epinefrín), môže zosilniť vazokonstrikčné účinky týchto liekov, ku ktorým dochádza za účasti α-adrenergných receptorov, čo vedie k zvýšeniu krvi. tlak. Takéto interakcie sú pravdepodobnejšie pri použití neselektívnych ß-blokátorov.
Antihypertenzíva. Rovnako ako iné lieky s možným antihypertenzívnym účinkom (napríklad tricyklické antidepresíva, barbituráty, fenotiazíny) môžu zosilniť antihypertenzívny účinok bisoprololu.
Meflochín, ak sa používa súčasne s bisoprololom, môže zvýšiť riziko vzniku bradykardie.
Inhibítory MAO (okrem inhibítorov MAO B) môžu zosilniť antihypertenzívny účinok β-blokátorov. Súčasné používanie môže tiež viesť k rozvoju hypertenznej krízy.

Hypertenzia je problémom mnohých ľudí v strednom veku. Vysoký krvný tlak je prítomný u väčšiny ľudí viac ako 50 rokov... V poslednom čase však choroba omladzuje a na vysoký krvný tlak trpí aj mladších ľudí. Úplne vyliečiť chorobu nie je možné, ale je možné znížiť tlak pomocou liekov.

Farmaceutické spoločnosti neustále vyvíjajú nové lieky. Amlodipín a bisoprolol sú relatívne nové. Niektorí pacienti sa pýtajú, ktorý liek si vybrať na liečbu arteriálnej hypertenzie. Aby ste to urobili, musíte podrobne študovať oba lieky, ako aj ich podobnosti a rozdiely.

Farmakologická skupina: blokátory kalciových kanálov. Účinná látka amlodipín besylát... K dispozícii v dávkových tabletách 5 a 10 mg... Liek má antihypertenzívny a antianginózny účinok.

Antianginálny účinok nastáva v dôsledku vazodilatácia... To zvyšuje množstvo kyslíka dodávaného do myokardu.

Dlhodobý hypotenzný účinok je dôsledkom účinku na hladké svalstvo ciev. Denná dávka poskytuje výrazné zníženie krvného tlaku za 24 hodín.

Príjem potravy neovplyvňuje absorpciu liečivých látok. Priemerná biologická dostupnosť je 64%.

Uplatňuje sa, keď:

  1. Hypertenzia
  2. Angina pectoris.
  3. Zástava srdca.
  4. Ischemická choroba srdca.

Použitie amplodipínu na angínu pectoris môže zabrániť nástupu záchvatu. To vám umožní predĺžiť trvanie fyzickej aktivity a tiež znížiť príjem nitroglycerínu.

Počiatočná dávka je 5 mg denne... V prípade potreby sa dávka postupne zvyšuje. Maximálne dávkovanie 10 mg denne.

Kontraindikácie použitia amlodipínu sú:

  • Individuálna neznášanlivosť na látky, ktoré tvoria kompozíciu.
  • Tehotenstvo.
  • Arteriálna hypotenzia.
  • Kardiogénny šok.
  • Zbaliť.
  • Deti do 18 rokov
  • Doba laktácie.

Pacienti s aortálnou stenózou, infarktom myokardu a renálnymi patológiami - amlodipín je predpisovaný s opatrnosťou.

Patrí do skupiny beta-blokátorov. Účinná látka: bisoprolol fumarát... Tablety sú dostupné v dávkach 5 a 10 mg.

Má antianginálne, antiarytmické a hypotenzívne účinky.

Hypotenzívny účinok je spojený so znížením minútového objemu krvi cirkulujúcej v cievach. Po užití lieku sa účinok dostaví prostredníctvom 3-5 dní... Pretrvávajúci hypotenzný účinok sa pozoruje po 1 až 2 mesiacoch pri pravidelnom podávaní lieku.

Antianginózny účinok je spôsobený znížením potreby kyslíka v myokarde. Antiarytmický účinok je spojený s elimináciou arytmogénnych faktorov.

Odstraňuje príznaky a zlepšuje celkový stav pacienta. Pravidelný príjem vám umožňuje dosiahnuť trvalý hypotenzný účinok a vyhnúť sa hypertenznej kríze.

Indikácie na použitie bisoprololu sú:

  1. Hypertonická choroba.
  2. Srdcová ischémia.
  3. Zástava srdca.

Dávkovanie predpisuje lekár individuálne. Počiatočná dávka je 5 mg denne... Musíte to vziať ráno, pred jedlom, bez žuvania. Ak je to potrebné, dávka sa zdvojnásobí, ale podávanie sa vykonáva aj raz ráno. Maximálna denná dávka - 20 mg.

Kontraindikácie sú:

  • Individuálna intolerancia lieku.
  • Akútne srdcové zlyhanie.
  • Kardiogénny šok.
  • Pľúcny edém.
  • Bradykardia.
  • Závažná forma arteriálnej hypotenzie.
  • Bronchiálna astma.
  • CHOCHP.
  • Cukrovka.

Účinnosť a bezpečnosť bisoprololu nebola študovaná vo vzťahu k deťom, preto sa nepoužíva v pediatrii.

Ktorý liek je lepší?

Oba lieky sa používajú v kardiológii na liečbu hypertenzie, srdcového zlyhania alebo anginy pectoris. Lieky by sa mali užívať denne, aj keď je pacient vo uspokojivom stave a krvný tlak je normálny. Pri dodržaní pravidiel používania sú obe liečivá pacientmi dobre znášané.

Charakteristické vlastnosti liekov sú nasledujúce:

  1. Rôzne farmakologické skupiny a mechanizmus účinku.
  2. Bisoprolol sa môže užívať na akútny infarkt myokardu s normálnym krvným tlakom, ale Amlodipin nie.
  3. Amlodipín neovplyvňuje impulzné vedenie a môže sa užívať na rôzne typy arytmií.
  4. Bisoprolol by nemali užívať pacienti s bronchiálnou astmou a diabetes mellitus.
  5. Pri ochoreniach periférnych ciev sa dáva prednosť amlodipínu.

Mnohí sa zaujímajú o to, ktorý liek je lepšie vybrať. Ak hovoríme o účinnosti, potom Bisoprolol je oveľa silnejší... Môže to však spôsobiť dosť vážne vedľajšie účinky. Zriedkavo sa používa aj ako súčasť kombinovanej terapie, pretože sa zle kombinuje s mnohými liekmi a s niektorými je dokonca nekompatibilný.

Amlodipín je často predpisovaný pacientom s nekomplikovanou hypertenziou. Bisoprolol sa odporúča pacientom s ťažkým srdcovým zlyhaním. Je to tiež dôležitý prvok liečby po infarkte myokardu. Niekedy sú tieto lieky kombinované do jedného liečebného režimu.

Užívanie liekov umožňuje znížiť zaťaženie srdcového svalu, čo jej umožňuje pracovať v uvoľnenom režime.

Ide teda o dva dosť silné lieky s vlastnými výhodami a nevýhodami. Nie je možné s istotou povedať, ktorý liek je lepší, pretože lekár ho musí zvoliť individuálne pre každého pacienta. Nevykonávajte samoliečbu.

Lieky je potrebné užívať pravidelne, a to nielen v čase vysokého krvného tlaku. Účinnosť terapie závisí od pravidelnosti užívania lieku. Pravidelný príjem vám umožňuje udržiavať cievny tonus v normálnom stave a tiež predchádzať vzniku srdcového infarktu a mozgovej príhody.