Chroppirenónové prípravky obsahujúce. Throspirenónový hormón v rôznych liekoch

Orálna antikoncepcia sú populárne u žien. Široká škála orálnych kontraceptív umožňuje žene vybrať si najbezpečnejšiu možnosť pre seba a svojho partnera. Líšia sa v zložení podľa pravidiel recepcie a dávkou účinnej látky. Hlavnou látkou mnohých fondov z nežiaduceho tehotenstva je chospirenón. Aký druh hormónu je podrobne opísaný v článku.

Ako platia hormonálne drogy?

Hormonálna antikoncepcia z skupiny COC je kombináciou dvoch hormónov: estrogén a gestagén. Estrogén je reprezentovaný etinylestradiolom a rovnaký vo všetkých liekoch. Derterón alebo iná účinná látka môže pôsobiť ako progesterón.

Väčšina antikoncepcií zahŕňa hormónový gestagén. Niektoré z nich majú antianogogénny účinok - neutralizovať testosterón v tele ženy a aktívne znižujú jeho obsah. Prípravky obsahujúce chrospirenón majú antianogogénny účinok, ktorý sa aktívne používa v gynekologickej praxi.

Všetky COC funguje podľa jedného princípu: inhibujú ovuláciu a zabraňujú nástupu tehotenstva. Po zrušení lieku sa obnoví plodnosť. Nástroje obsahujúce DocksPerinone sú predpísané nielen na účely antikoncepcie, ale aj na liečbu určitých kožných ochorení (akné).

Výber lieku sami, môžete poškodiť vaše zdravie. Mal by byť označovaný ako gynekológ na výber KK.

Výber antikoncepcie

Všetky antikoncepcie sú klasifikované:

Hormonálna: Orálna kombinovaná (KO) a gestagénna, injekcia;
Vnútromaternicu (námorníctvo);
Bariérová akcia: kondómy, spermicídy.

Najúčinnejšie zvážiť hormonálne drogy. Patrí medzi ne kombinované orálne nástroje. Zloženie týchto antikoncepcií zahŕňa estrogén a gestagén (progestogén, progestín). Sú považované za najobľúbenejšie a cenovo dostupnejšie.

KOC majú dôležité výhody:

Majú vysokú spoľahlivosť;

Eliminujte PMS;
Normalizovať menštruačný cyklus;
Znižuje riziko vzhľadu benígnych neoplazmov mliečnych žliaz a vaječníkov;
Znížiť prípady rakoviny vaječníkov;
Prispievať k zlepšeniu stavu pokožky.

Orálne antikoncepcie sa relatívne objavili. Napriek tomu sa rýchlo zmenia na lepšie. Vedci sa podarilo znížiť percento obsahu hormónu v prípravkoch, bez straty efektívnosti a spoľahlivosti.

Na modernom trhu bolo mnoho drog, ktoré majú rozdiel v zložení a aktéroch. Účinok lieku na tele je určený niekoľkými ukazovateľmi:

Akcia Gestagon - vplyv hormónu na proces koncepcie, v tomto prípade je chránený od nej;
Antandogen Effect - Znížte počet androgénov v ženskom organizme;
Antimineralocortikoidná aktivita;
Glukokortikoidná aktivita.

Na trhu môžete nájsť malé množstvo liekov s antagandogénnym účinkom. Uľahčujú zníženie úrovne androgénu (mužský hormón) v tele ženy. Tieto prostriedky eliminujú prejavy hyperandródy (nadmerný rast vlasov, akné, atď.), Ktorý môže byť použitý v určitých chorobách.

Rozlišovacie črty Chropirenón

Medzi Gestagenness, Dovenia má dobrú antimineral-kortikoidnú aktivitu. Pomáha blokovať zlúčeninu steroidného hormónu s minerálnymi kortidálovými receptormi. Výsledkom je, že úroveň tekutiny v tele je regulovaná, pravdepodobnosť vzhľadu edému a zisk rýchleho hmotnosti sa znižuje na pozadí prívodu COC.

Úspešne kombinovaný etinylestradiol a chupurén v antikoncepčnom liečivách yarina. Toto činiteľ priaznivo ovplyvňuje rovnováhu vody v tele ženy, prispieva k stabilizácii alebo zníženiu telesnej hmotnosti. Zníženie tepla prsných žliaz, odstraňuje opuch a prejav premenštruálneho syndrómu. Táto vlastnosť chrospirenónu prispieva k oslabeniu hormonálneho vplyvu na krvný tlak, je dôležité pre ženy, ktoré trpia hypertenziou.

Podobný účinok má liek JES. Zahŕňa tiež muzpirenón, ale podiel etinylestradiolu sa zníži na 20 ug. Jess je vhodný pre mladú rozbitú horúčku. Ak je na pozadí použitia liečiva, zaznamenané zasahované krvácanie je potrebné ho nahradiť prostriedkami s vyšším obsahom estrogénu.

Chospirenón je tvorený zo spironolaktónu. Liek je predpísaný na choroby s hyperankogénnym hormonálnym pozadím:

Androgén Alopecia - vzniká v dôsledku zvýšenia úrovne mužského hormónu v krvi. Hlavným príznakom je vypadávanie vlasov. Choroba tejto povahy je často diagnostikovaná u žien.
Akné (akné) - vyrážka na koži tváre. Mimo pubertového obdobia sa oslavujú ženy s nadmernými pánskymi pohlavnými hormónmi.
Seborrhea je zvýšený salO-odpad z pokožky hlavy.

Na základe štúdií lekári tvrdia, že normalizácia tlaku a straty nadbytočnej hmotnosti sa vyskytuje 4 mesiace prijímania liečiva. Výrazne znižuje riziko vzniku rakoviny rakoviny a endometria u žien po nástupe menopauzy.

Hormón nevykazuje estrogénnu alebo androgénnu aktivitu, neodhalí glukokortikosteroidný účinok. Nemá vplyv na reakciu tela na inzulín a glukózu. Ak používate liek počas liečby, pacient významne kvapká hladinu cholesterolu a krvných lipoproteínov. Zvyšuje koncentráciu zdroja bunkovej energie - triglyceridov.

Kto prichádza liek?

Lekári predpisujú liek:

Ako hormonálna antikoncepcia (v kombinácii s estrogénom).
Na liečbu hormonálnych porúch u žien v reprodukčnom období.
S výrazným PMS.
S kožnými ochoreniami akné.

Keď nemôžete prijať

S výskytom alergických reakcií do debpurenenu;
V prípade ochorenia porfyrínu;
S rôznymi ochoreniami pečene;
S ťažkými trombózami;
S vaginálnym krvácaním;
Ak žena vyvíja akúkoľvek rakovinu štádia;
Je zakázané užívať tehotné ženy.

Negatívna akcia na tele

Alergický na liek, môže sa objaviť závraty;
Tvorba trombu v pľúcnej artérii alebo mozgové nádoby;
Tvorba hodín sietnice;
Zvýšený krvný tlak, pravidelné bolesti hlavy;
Zápalové procesy žlčníka;
Psychologická nestabilita;
Izolácia mlieka nie je spojená s dojčením,
Nevoľnosť;
Bolesť v mliečnych žľazach;
Zakladanie krvácania;
Znížená sexuálna energia;
Zvýšená pigmentácia kože;
Phlepeurysm.

Ako použiť

V pokynoch sa jasne uvádza, že je potrebné užívať lieky na základe toho, raz denne, v presnom čase. Na účely antikoncepcie sa liek používa do 21 dní, po čom je prestávka vyrobená. Je možné použiť COC podľa schémy 24 + 4.

Počas liečby je možné okamžite nahradiť starý hormonálny opravný prostriedok pre okolie, môžete si vziať po zrušení predchádzajúceho. Recepcia je dôležité súhlasiť so svojím lekárom. Trvanie liečby závisí od individuálnych charakteristík tela pacienta, problém, s ktorým bojuje a účinnosť predchádzajúcej terapie.

Dôležité pripomienky

Podrobné štúdie pôsobenia lieku na telo ukázali, že to môže vyvolať žilový tromboembolizmus. Ženy, ktoré majú predispozíciu k vzniku tejto choroby, to nie je možné prijať.

Počas liečby môže pacient vyvinúť nádorové ochorenie malígneho alebo benígneho charakteru. Ak sa pacient javí ako príznaky, liečba sa okamžite zastaví.

Pred začatím liečby musíte poradiť sa s lekárom.

1,2-dihydrospirónom, (6R, 7R, 8R, 9S, 10R, 13S, 14S, 15S, 16S, 17S) -1,3 ', 4', 6,6A, 7,8,9,10,11, 12, 13,14,15,15A, 16-hexadekagidro-10,13-dimetylspiro-cyklopent [a] fenantrin-17,2 '(5H) -furán] -3,5' (2H) -dión))

Chemické vlastnosti

Chospirenón - Čo je to? Táto látka sa vzťahuje na skupinu orálnych kontraceptív. Najčastejšie sa používa v kombinácii s inými hormónmi. Liek je schopný poskytnúť terapeutický účinok Choroby závislé od androgénu .

Chospirenón - Čo je tento hormón? Chospirenón je syntetický hormón, vo svojich vlastnostiach blízko prírodných, odvodených . Molekulová hmotnosť chemickej zlúčeniny \u003d 366,5 gramov na mol. Hustota látky \u003d 1,26 gramov na CM3, teplota topenia je približne 200 stupňov Celzia.

Vnútorná vírivá v Wikipédii je uvedená vo výrobkoch na hormonálnej antikoncepcii a účinok liekov na sexuálnej funkcii osoby.

Farmachologický účinok

Gestaghenický , antigonadotropické , antimineralocortikoid , antandranogénny .

Farmakodynamika a farmakokinetika

Vzhľadom k tomu, že táto látka vyslovila anténergén vlastnosti, priaznivo ovplyvňuje kurz choroby závislé od androgénu , ako napr , a. Chroppirenón stimuluje odstránenie Sodíkové ióny A iné kvapaliny z tela, v dôsledku čoho sa krvný tlak normalizuje, opuch a bolestivosť v padne prsnej žľazy sa zníži hmotnosť tela.

Klinické štúdie ukázali, že po 4 mesiacoch užívania drog sa systolický tlak znižuje v priemere 2-4 mm ortuťových pilierov a diastolickým - o 1-3 mm Hg. Art., Hmotnosť sa zníži o 1-2 kg. U žien počas menopauzy je výrazne znížená pravdepodobnosť výskytu a rakovina endometria .

Syntetický hormón nemá estrogénny , androgénny a aktivita glukokortikosteroidov , nezmení sa rezistencia na inzulín a reakcia tela na glukóza . V procese liečby liekom sa pacient znižuje hladina krvi a Ldl. , mierne zvyšuje koncentráciu triglyceridy .

Po prijatí tabliet obsahujúcich trptynenu je účinná látka rýchlo a takmer úplne absorbovaná telom. Biologická dostupnosť látky je približne 75-85%. Paralelné jedlo neovplyvňuje farmakokinetika . Koncentrácia liekov v krvnej plazme znižuje dvojfázovú, polčas je 35-40 hodín. S systematickým denným príjmom sa rovnovážna koncentrácia prostriedkov pozorovala po 10 dňoch.

V prostriedku je veľký stupeň väzby s plazmatickými proteínmi (sérum ) - Asi 95-97%. Hlavné metabolity hormónov sú vytvorené bez ovplyvnenia cYTOCHROME R450 . Liek sa vylučuje vo forme metabolitov s výkalmi a močom, menšia časť sa vylučuje nezmenená.

Indikácie na použitie

Prostriedky sú predpísané:

ako súčasť komplexnej terapie pre prevenciu postmenopauzálnej;
v prípade potreby hormonálna antikoncepcia u žien s deficitom fólia alebo oneskorenie tekutiny v tele;
ako substitučná hormonálna liečba počas menopauzálnych porúch na odstránenie príliv a iné symptómy vazomotorov;
s invazívnymi zmenami v močovom trakte u žien s neprimeraným maternicou;
v kombinácii s inými syntetickými hormónmi na antikoncepciu;
pre antikoncepciu počas závažného Pms. ;
s ťažkou a miernou formou pre antikoncepciu.

Kontraindikácie

Medicína kontraindikované:

pacientov s muzpirenónom;
pre porfyry ;
osoby s tendenciou k vzdelaniu;
s ťažkým zlyhaním pečene;
počas laktácie;
keď alebo v závažnej;
ak má pacient vaginálne krvácanie neznámeho pôvodu;
s alebo inými genitálnymi orgánmi;
tehotná žena.

Vedľajšie účinky

Počas liečby sa liek môže vyvinúť:

alergické reakcie rôznej závažnosti, závraty;
tromboembolia Pľúcna artéria alebo mozgové cievy;
trombophlebit , krvné zrazeniny v žilách sietnice;
arteriálna hypertenzia , opuch, bolesti hlavy;
, apatia , ;
zníženie zrakovej ostrosti, vracanie, rastu alebo straty hmotnosti;
galaktire , nevoľnosť;
, bolestivé pocity a opuch prsných žliaz;
krv alebo neobvyklý konzistencia vaginálneho výberu;
znížená sexuálna atrakcia Chloas ;
, Zníženie prahovej hodnoty kŕčov ,. \\ T

BROSPIRENOON, POUŽÍVANIE APLIKÁCIÍ (METÓDA A DOUKTION)

V závislosti od ktorej kombinácie je tento hormón v tablete, je predpísaný podľa rôznych liečebných schém. Podľa pokynov pre Debrurena v pilulkách sa prijíma raz denne.

Terapia začína po zrušení predchádzajúceho hormonálneho agenta v súlade s odporúčaniami lekára. Trvanie liečby je tiež vytvorené individuálne a často závisí od účinnosti terapie.

Predávkovanie

V prípade predávkovania sa môže vyskytnúť nevoľnosť, vaginálne krvácanie, zvracanie. Vzhľadom na skutočnosť, že liek nemá špecifické, liečba je symptomatická.

Interakcia

S dlhodobou liečbou liekmi, ktoré indukujú pečeňové enzýmy ( barbiturati. , , oskarbazepine , deriváty gidantoínu , , , , felbamat ) Zvyšuje klírens tejto látky a znižuje ich účinnosť. Tento účinok sa spravidla prejavuje v 2-3 týždňoch, po začatí liečby a pretrváva do jedného mesiaca po ukončení liečby liekov.

Liek znižuje účinnosť liekov, ktoré stimulujú hladké svaly maternice a anabolické steroidy .

Podmienky predaja

Potrebujete recept.

špeciálne pokyny

Pri vykonávaní viacerých nekontrolovaných randomizovaných štúdií bolo odhalené zvýšené riziko rozvoja venózny tromboembolia Počas liečby prostriedkami. Je potrebné predpísať extrémnou opatrnosťou pre ženy, ktoré majú predispozíciu Venózny tromboembolia (dedičnosť, vek). Je potrebné starostlivo ovplyvniť ukazovatele "rizika - dávky".

Zriedka na pozadí liečby vznikol benígny, a ešte menej často - malígne nádory pečene . Ak má pacient nejaké príznaky tohto ochorenia, bolesť v oblasti pod rebrami, zvýšenie orgánu a krvácania v rámci brucha, potom musí byť liečba prerušená.

U pacientov so stredným a jednoduchým stupňom zlyhania obličiek môže príjem tohto syntetického hormónu ovplyvniť koncentráciu Ióny draslíka v sére. Existuje malé riziko rozvoja hyperkalémia , najmä ak pacient navyše lieky na potencybean .akné , Odstráňte prebytočnú tekutinu z tela. Je potrebné si spomenúť na zvýšené riziko rozvoja a hyperkalémia Počas liečby kreslenia.

Deezogestrel alebo chrospirenón, čo je lepšie?

Desogestrel, ako sa susedstvo vzťahuje na najnovšiu generačnú hormonálnu antikoncepciu. Analogicky s posteľou sa látka používa na odstránenie dysmenória . Treba tiež poznamenať, že počas klinických štúdií sa zistilo, že riziko prírastku hmotnosti je vyššia počas liečby zvadenia. V každom prípade by sa malo zvoliť rozhodnutie o tom, ktoré z uvedených látok by malo byť zvolené, by malo prevziať účasť na lekári.

Vzorec: C24H30O3, Chemický názov: (6R, 7R, 8R, 9S, 10R, 13S, 14S, 15S, 16S, 17S) -1,3 ", 4", 6,6A, 7,8,9,10,11,12, 13 14,15,15A, 16-hexadekagidro-10,13-dimetylpiro-cyklopent [a] fenantrin-17,2 "(5H) -frán] -3,5" (2H) -dión).
Farmakologická skupina: Hormóny a ich antagonisty / estrogény, gestagény; Ich homológov a antagonistov.
Farmachologický účinok: Gestagon, antandrogénny, antigonadotropný, antimineralokortikoid.

Farmakologické vlastnosti

Chospirenón je derivát spironolaktónu. Brospirenón má terapeutický účinok na choroby závislé od androgénu: Seborrhea, akné, androgénne alopéciu. Chospirenón zvyšuje odstránenie vody a iónov, ktoré môžu zabrániť zvýšeniu telesnej hmotnosti, krvný tlak, ochorenia prsných žliaz, opuchu a iných príznakov, ktoré sú spojené s oneskorením tekutiny. Chospirenón nemá androgénne, estrogénové, anti-flakcorkosteroid, glukokortikosteroidnú aktivitu, nekoná pôsobí na inzulínovej rezistencii a glukózovej tolerancii, ktorá spolu s antidegogénne a antimineralokortikoidný účinok poskytuje farmakologický a biochemický profil, ktorý je podobný prirodzenému progesterónu. Chroprirenón oslabuje rast triglyceridov, ktorý je spôsobený estradiolom. Mechanizmus pôsobenia DRUSURENA k súčasnosti je nejasný. Pri vozidle je Debpurenaone úplne a rýchlo absorbovaný. Biologická dostupnosť muzpirenónu je 76 - 85%. Príjem potravín neovplyvňuje biologickú dostupnosť. Maximálna koncentrácia sa dosiahne po 1 hodine a je 22 ng / ml s viacnásobným a jednorazovým príjmom 2 mg debrospirenónu. Potom existuje dvojfázové zníženie úrovne refreeonu v plazme s konečnou polčasou približne 35 - 39 hodín. Približne 10 dní denného príjmu muzpirenónu dosiahlo rovnovážnu koncentráciu. Kvôli dlhodobému polobkózna tejto rovnovážnej koncentrácie 2-3-krát viac koncentrácie v jednom čase. Chospirenón sa viaže na plazmový albumín a nepripája sa s kortikoidným globulínom a globulínom, ktorý viaže sex hormóny. Približne 3 - 5% veveričiek s proteínmi sa neviaže. Hlavné metabolity tohto dokirenónu sú 4,5-dihydrospirenón-z-sulfát a kyslá forma susedstva, ktoré sú vytvorené bez účasti systému cytochrómu R450. Charospirenónový klírens je 1,2 - 1,5 ml / min / kg. Chropirenón je nakoniec hlavne vo forme metabolitov s výkalmi a močom v pomere 1,4: 1,2, s polčasom obdobia asi 40 hodín; V nezmenenej forme je odvodená bezvýznamná časť okolia.

Indikácie

Ako súčasť kombinovanej liečby: prevencia postmenopauzálnej osteoporózy; Substionálne hormonálne ošetrenie s menopauzálnymi poruchami v období po uzamykaní, vrátane vazomotorových príznakov (zvýšené potenie, tepelné príliv), depresívne stavy, poškodenie spánku, podráždenosť, invazívne zmeny v močových traktoch a koži u žien s nešťastným materstvom; antikoncepcia; antikoncepcia a liečba závažnej formy premenštruačného syndrómu; antikoncepcia a terapia mierneho tvaru akné); antikoncepcia u žien s nedostatkom folátu; Antikoncepcia pre ženy so symptómami oneskorenia tekutiny závislé od hormónov v tele.

Spôsob aplikácie CHROSROSURENA A DAY

Metóda použitia a dávky sú stanovené individuálne lekárom v závislosti od svedectva a použitej dávkovej formy.

Kontraindikácie na použitie

Precitlivenosť, porfýria, tendencia k trombóze, výrazné poruchy funkčného stavu pečene, ostré formy tromboembolických ochorení alebo fleetov, vaginálne krvácanie neidentifikovaného pôvodu, rakoviny rakoviny prsníka a genitálnych orgánov, tehotenstva, dojčenia.

Obmedzenia žiadosti

Patológia obehového systému, vrátane arteriálnej hypertenzie, výrazné poruchy funkčného stavu obličiek, bronchiálnej astmy, diabetu, patológie centrálneho nervového systému, vrátane depresie, epilepsie, migrény.

Aplikácia v tehotenstve a dojčení

Chropirenón je kontraindikovaný počas tehotenstva a dojčenia.

Vedľajšie účinky Dyrospirenódy

Alergické reakcie, tromboembolizmus (vrátane mozgových ciev a pľúcnej artérie), trombózy žíl, trombophlebitis, závraty, zvýšenie krvného tlaku, vypočítaná cholecystitída, opuch, cholestatická hepatitída, bolesť hlavy, ospalosť, depresia, dysforón, apatia, porušenie, nevoľnosť, pokles chutí apatia , zvracanie, galatierske, zmenu telesnej hmotnosti, alopécia, hirsutizmus, zvýšenie, napätie a bolesť a prsné žľazy, menštruačné poruchy (medziľahlé krvácanie, skratka), redukcia libido, oddeľovanie krvácania, prielom krvácanie maternice, zmena povahy vaginálneho výtoku, stav Podobne ako premenštruačný syndróm, zvýšenie veľkosti fibromyomes, benígna tvorba prsných žliaz, kože svrbenie, kožná vyrážka, chlórna, multiform erytém, uzne erytém, migréna, úzkosť, zvýšená únava, nespavosť, rýchle srdce, opuchy, kŕčové žily, svalnatý Kŕče, intolerancia Kontaktné šošovky.

Dispikúra interakcia s inými látkami

Dlhá terapia liekmi, ktoré indukujú pečeňové enzýmy (vrátane barbiturátov, derivátov hydantoínu, väzenia, rifampicínu, karbamazepínu, oxkarbazepínu, felbamátu, topiramátu, griseofullvin) môže zvýšiť klírens genitálnych hormónov a znížiť ich účinnosť. Dropunon môže znížiť účinnosť anabolických steroidov a liekov, ktoré stimulujú hladké svaly maternice.

Predávkovanie

Pri predávkovaní kontaktu, nevoľnosť, zvracanie, vaginálne krvácanie je možné. Je to nevyhnutná symptomatická liečba, žiadna antidota.

Obchodné názvy drog s hereckou látkou Dovedaya

Ako súčasť kombinovaných liekov:
CHROSROSINO + ESTRADIOL: ANGELIK®;
Chropirenón + etinylestradiol: DAILA®, JESS®, MIDANA®, YARINA®;
Chropirenón + etinyl-estradiol + [vápnik levomefolinát]: JES® PLUS, YARINA® PLUS;
Etinyl Estradiol + Chrospirenón: DIMIA®, Yarina®.

Ide o syntetický hormón poslednej generácie, ktorý má komplexný účinok na telo, ktoré sa prejavuje nielen vo vysokom stupni ochrany pred nežiaducim tehotenstvom, ale aj v lekárskom účinku na jedenie, premenštruačný syndróm a androgén-závislé ochorenia . Preto sa táto látka aktívne používa ako aktívna zložka mnohých orálnych antikoncepcií.

Ukázať všetko

Popis a vlastnosti

Chroppirenón je syntetický hormón, ktorý je súčasťou niektorých kombinovaných orálnych kontraceptív (COP) a úlohu gestagénu (IV generácie). Z hľadiska jeho štruktúry je molekula Drospirenózy v blízkosti diuretického hormónu úsporného draslíka, ale líši sa len neprítomnosťou takto skupiny a zvyšku etylinu. To vysvetľuje nielen podobnosť biologického účinku s progesterónom, ale aj antimineralocortikoidnou aktivitou.

Chroppirenón má jedinečné multidrizťahové vlastnosti, ako napríklad:

gestagne;
antidrogénny;
antigonadotropický;
antimineralocortikoid.

Biologická dostupnosť počas orálneho podávania je 76-85%. V krvi sa 97% viaže na albumín a metabolizovaný v pečeni. Priemerná maximálna koncentrácia je 22 ng / ml, plazma sa dosiahne po 1 hodine. Potom sa pozorovalo dvojfázové zníženie látky v krvi s polčasom približne 40 hodín. Dosiahnutie rovnovážnej koncentrácie sa vyskytuje približne 10 dní dennej prípravy.

Vylučuje sa hlavne vo forme metabolitov s močom a výkalmi.

Progesto aktivita chrospirenónu sa nachádza v blízkosti vlastností prírodného hormónu - progesterón, ale antandrogénny a antimineralokortikoidový efekt je vyslovený.

Porovnávacia charakteristika týchto dvoch látok je uvedená v tabuľke:

Chospirenón sa vyrába ako súčasť KK s etinylestradiolom. Aktivácia progesterónových receptorov poskytuje spoľahlivú antikoncepciu (perlový index 0,41-0,8) s obnovením plodnosti po zrušení, stability menštruačného cyklu a antiproliferatívny účinok na endometrium v \u200b\u200bpostmenopauzále.

Absencia etyl-radikálu v molekule dropirenon určuje niektoré špeciálne vlastnosti:

Účinnejší vplyv na progesterónové receptory, v dôsledku čoho sa látka používa v malých dávkach (3 mg);
nižšia steroidná záťaž na pečeni (progestogény s etyonickým radikálom inhibujú enzýmy systému cytochrómov P450).

Štrukturálne znaky susedstva zabezpečujú jeho zapojenie do systému renínu angiotenzínu-aldosterón (Raas). Byť konkurenčným aldosterónovým antagonistom, chrospirenón sa viaže na receptory aldosterónu 8-krát aktívnejšie ako spironolaktón. To pôsobí proti stimulácii Raas estrogénov, zabraňuje oneskoreniu v tele tekutiny a môže mať terapeutický účinok počas syndrómu média a edému, znižuje riziko arteriálnej hypertenzie, zvyšuje vylučovanie Na +, zabraňuje zvýšeniu telesnej hmotnosti.

Výrazný antiddrogénový efekt (nad progesterone je 5-krát) vám umožňuje odporučiť pacientom s akné strednej závažnosti, seborrhea, girsutizmus, androgénnej alopécii, vaječníkovi polycystic, puberty a postpubertate adrenageitanitálne syndróm atď.

Hormón má tieto akcie:

priamo utláča výrobu androgén vaječníkov;
"Zámky" androgénne receptory kože a vlasové folikuly;
zabraňuje tvorbe jeho aktívnych metabolitov z testosterónu;
testosterón nepretiahne testosterón z GSS zlúčeniny, čím sa zabráni koncentrácii voľnej krvi testosterónu.

To nemení záznamy o výmene sacharidov, ale znižuje koncentráciu všeobecného cholesterolu a LDL. Napriek ľahkému diuretickému účinku nemá vplyv na rovnováhu elektrolytov na zdravých žien. Získali údaje, že Dovenone zlepšuje predikciu u pacientov so srdcovým zlyhaním a infarktom myokardu, znižuje riziko vzniku rakoviny a rakoviny endometria po menopauze.

Indikácie

premenštruačný syndróm (PMS);
choroby závislé od androgénu (vrátane nahnevanej vyrážky, seborrhea, ovariálnej polycystózy);
predpoklad na oneskorenie tekutiny v tele;
počiatočné periodické epizódy zlepšovania krvného tlaku;
nedostatok folátu.

Ako náhradná hormonálna terapia v postmenopauze sa látka používa podľa svedectva:

príznaky vazomotorov, keď CLIMAX;
prevencia osteoporózy;
involúciu močových orgánov a pokožky;
dysforia a depresívne štáty.

Kontraindikácie

Kontraindikácie na použitie kombinácie lieku s estrogénmi:

intolerancie zložiek lieku;
trombóza;
vaginálne krvácanie;
malígne nádory závislé od hormónov (vrátane rakoviny prsníka);
Ťažké ochorenia pečene a obličiek;
tehotenstvo;
laktácia.

Postarajte sa s opatrnosťou s týmto hormónom je nevyhnutný v endometrie, diabetes, cholestatický syndróm, ochorenia nervového systému.

Podrobné štúdie pôsobenia lieku na tele ukázali, že môže vyvolať venóznu tromboemboliu (zvyšuje trombózu 5 krát). Ženy, ktoré majú predispozíciu k vzniku tejto choroby, to nie je možné prijať. Odporúča sa tiež zastaviť používanie hormónu pred a po operáciách.

Spôsob aplikácie a dávky

Croscurenon sa vyrába v kompozícii COC v tabletách. Pred prijatím je potrebné študovať pokyny na použitie, oboznámte sa so všetkými kontraindikáciami a vedľajšími účinkami.

Nasledujúce režimy sú distribuované: 21 + 7, 24 + 4. K dispozícii je možnosť dlhodobého príjmu (63 + 7 atď.) Pod kontrolou gynekológa a terapeuta.

Keď je dávka prekročená, môže sa vyskytnúť nevoľnosť, zvracanie, krvácanie z vagíny. Antidotum neexistuje, takže liečba je symptomatická.

Vedľajšie účinky

Väčšina vedľajších účinkov je spôsobená estrogénovou zložkou pozostávajúcou z COC:

Systém	Vedľajšie účinky
Tráviaci	Často - nevoľnosť. Zriedkavosť - zvracanie, bolesť brucha, tráviacich porúch, zvýšená tvorba plynu, hnačku. Zriedkavo - hernia pažerákovej diery membrány, kandidóza úst, zápcha, cholecystitída
Koža	Zriedkavo - svrbenie, vyrážka, uzne erytém, akné
Svalový	Zriedka - bolesť v chrbte a končatinách, kŕče
Hematopoetický	Zriedkavo - anémia, trombocytóza
Imúnny	Zriedkavo - alergické reakcie
Nervózny	Často - bolesti hlavy. Zriedkavo závraty, poruchy citlivosti, migréna. Zriedkavo - Tremor, Depresia, Dysfória, Apatia, porušenie
Kardiovaskulárny	Zriedkavo - kŕčové žily. Zriedkavo - tachykardia, venózny a arteriálny tromboembolizmus, nosové krvácanie
Reprodukčný systém a mliečne žľazy	Často - Masttalgia, nepravidelné krvácanie maternice, amenorea. Zriedkavo - vaginálne kandidóza, panvové bolesti, vláknitá cystická mastopatia, vypúšťanie z vagíny, poškodenie menštruačného cyklu, suchosť sliznice. Zriedkavo - disparáky, vulvovaginitis, prsné nádory, krčná polypy, atrofia endometria, ovariálna cysta, krvácanie počas pohlavného styku, redukcie libido
Metabolizmus	Zriedkavo - hyperkalémia, hyponatrémia (s porušením funkcie obličiek), zmena telesnej hmotnosti

Interakcia s inými látkami

Niektoré liečivá (barbituráty, deriváty hydantoínu, karbamazepínu, oxarbazepínu, rifampicínu, topiramátu, griseofullin, atď.) S dlhodobým použitím sú schopné vyvolané mikrozomálnymi pečeňovými enzýmami, čo znamená zvýšenie klírensu pohlavných hormónov a znížiť COC účinnosť. Preto sa počas obdobia prijímania týchto liekov preto musia použiť ďalšie antikoncepčné opatrenia.

Azolové antimicotiká, kanálové blokátory, makrolidy a grapefruitová šťava môžu zvýšiť koncentrácie COC. To môže znížiť účinnosť anabolických steroidov a stimulantov hladkých svalov maternice.

Prípravky s chrospirenónom

K dnešnému dňu existuje mnoho liekov obsahujúcich hádky v kompozícii. Najobľúbenejšie sú uvedené v tabuľke:

Konštrukcia

Obraz

Popis

Chospiren + estradiol

Angelik (1 mg estradiol Gemihydrát + 2 mg chospirenónu).
Angelik Mikro (0,5 mg hemihydrátu estradiolu + 0,25 mg debrospirenónu).

Používa sa ako terapia s hormónou u žien so zachovaným maternicou na uľahčenie symptómov v postmenopauzále a prevencii osteoporózy. Liečivo sa nepoužíva ako antikoncepčné činidlo. Je priradený po 1-2 rokoch od poslednej menštruácie.

Schválený

Poradie predsedu

Monitorovací výbor Lekársky a
farmaceutická činnosť

Ministerstvo zdravotníctva I.
Sociálny vývoj

Kazašská republika

Z "___" ___________ 201__

Lekárske pokyny

Droga

Obchodné meno

Medzinárodný non-proprietárny názov

Dávková forma

Tablety pokryté filmom, 3 mg / 0,03 mg

Konštrukcia

Jedna tableta obsahuje

Účinné látky:throspirenón 3 mg, etinyl-estradiol 0,03 mg, \\ t

pomocné látky: Laktázy monohydrátu, škrobu kukurice, škrob premaritalizovaný, crosspovidone (typ B), crosspovidon (typ A), pisidon K-30, polysorbát 80, magnéziumstearát

Shell: Opadry® II Žltá: Macroogol 3350, alkoholický polyvinyl, oxid titaničitý (E171), mastenec, žltý oxid železitý (E172)

Popis

Kolo, pokryté filmom žltých tabliet.

Farmakoterapeutická skupina

Sexové hormóny a modulátory sexuálneho systému. Hormonálna antikoncepcia na použitie systému. Progestogény a estrogény (pevné kombinácie). Chospiren a estrogén

ATH CODE G03AA12.

Farmakologické vlastnosti

Farmakokinetika

Chrospirenón

Absorpcia

Počas orálneho podávania je kresba rýchly a takmer úplne absorbovaný. Po jednom príjme vnútri sa dosiahne maximálna koncentrácia proteínu v sére, ktorá sa rovná 38 ng / ml dosiahne po 1-2 hodinách. Biologická dostupnosť sa pohybuje od 76 do 85%. Voľba potravín neovplyvňuje biologickú dostupnosť okolia.

Rozloženie

Chropirenón sa viaže na sérový albumín a neviaže sa na globulínové pripojenie pohlavných hormónov (GSPG) alebo globulín viažucim kortikosteroidom (CWS). Iba 3-5% celkovej hladiny hormónu je vo voľnej forme, 95-97% je špecificky súvisí s GSSS. Zvýšenie etinyl-estradiolu indukované zvýšenie hladiny GSPG neovplyvňuje väzbu chorpirenónových proteínov krvnej plazmy. Priemerný zjavný distribučný objem je približne 3,7 ± 1,2 l / kg.

Metabolizmus

Po perorálnom podaní je to úplne metabolizované. Väčšina metabolitov krvi plazmy predstavujú kyseliny v tvare kyseliny, deriváty s otvoreným laktónovým kruhom a 4,5-dihydro-dihydro-3-sulfátom, ktoré sú vytvorené bez zapojenia systému P450.

Podľa vyšetrovaní in vitro je to metabolizované s účasťou cytochrómu P450 3A4.

Rýchlosť odlíšenia zo séra je približne 1,5 ± 0,2 ml / min / kg.

Eliminácia

Rovnovážna koncentrácia

Farmakokinetika chospirenódy neovplyvňuje úroveň GSPG v krvnom sére. V dôsledku denného príjmu lieku sa hladina sérových látok zvyšuje o približne dve až štyrikrát a rovnovážna koncentrácia sa dosiahne v druhej polovici kurzu.

Etinylestradiol

Absorpcia

Po obdržaní vnútri sa etinyl estradiol rýchlo a úplne absorbuje. Maximálna koncentrácia v krvnej plazme rovná približne 30 až 100 ng / ml sa dosiahne v 1-2 hodinách. Počas absorpcie a prvého prechodu pečeňou sa etinyl estradiol rozsiahle metabolizuje, v dôsledku čoho je jeho biologická dostupnosť v priemere približne 45%.

Rozloženie

Etinylestradiol takmer úplne (98%) je spojený s albumín. Etinyl-estradiol indukuje syntézu GSSS. Zdanlivý objem distribúcie etinylestradiolu je 5 l / kg.

Metabolizmus

Etinyl Eastradiol sa podrobí pre-cisteniam v sliznici malého čreva a v pečeni, je primárny metabolizovaný aromatickým hydroxyláciou, zatiaľ čo rôzne hydroxylované a metyl metabolity sú vytvorené ako vo forme voľných metabolitov a vo forme konjugátov s glukurium a kyseliny sírovej. Rýchlosť metabolického klírensu etinylestradiolu je približne 5 ml / min / kg.

Eliminácia

Rovnovážna koncentrácia

Koncentrácia rovnováhy sa dosahuje približne v druhej polovici liečebného cyklu.

Farmakodynamika

InNarara je nízkoobjemová monofázová perorálna antikoncepcia s antimineralocortikoidom a antidrogénnym účinkom.

Antikoncepčný účinok prípravku Innar je založený na interakcii rôznych faktorov, z ktorých najdôležitejšie je brzdiť ovuláciu a meniaci sa viskozita hlienu krčka maternice. Okrem antikoncepčného účinku majú kombinované orálne antikoncepcie pozitívny vplyv, ktorý by sa mal zvážiť pri výbere metódy kontroly plodnosti. Cyklus sa stáva pravidelnejšou, bolestivá menštruácia je menej často pozorovaná, intenzita krvácania je znížená, čo vedie k riziku anémie nedostatkom železa.

Brospirenón obsiahnutý v príprave InNara má aktivitu antimineralokortikoidy, čo môže zabrániť telesnej hmotnosti a iné príznaky spojené s oneskorením tekutiny zabraňuje oneskoreniu sodíka spôsobené estrogénmi, poskytuje veľmi dobrú tolerovateľnosť a má pozitívny účinok v premenštruačnom syndróme. V kombinácii s etinylovým estradiolom zlepšuje profil lipidov a zvyšuje hladinu lipoproteínov s vysokou hustotou (HDL). Chroprirenón má antidrogénnu aktivitu, ktorá vedie k zníženiu prejavov akné a zníženia produktov mazových žliaz.

Chroppirenón nesúhlasí s etinyl-estradián-indukovanou hladinou globulínových väzbových pohlavných hormónov (GSPG), ktorá je užitočná na väzbu a inaktiváciu endogénneho androgénu.

Chospirenón je zbavený akejkoľvek androgénnej, estrogénnej, glukokortikoidnej a anti-flaskortikoidnej aktivity. To v kombinácii s antimineralocortikoidom a antidrogénnym účinkom poskytuje biochemický a farmakologický účinok podobný prirodzenému hormónu progesterónu. Existujú aj údaje o znížení rizika vzniku rakoviny endometria a vaječníkov. Vysoko sediaci perorálna antikoncepcia (0,05 mg etinylestradiolu) znižujú frekvenciu vývoja cysty vaječníkov, zápalových ochorení malých panvy, benígnych ochorení prsníka a ektopického tehotenstva.

Indikácie na použitie

Orálna antikoncepcia

Spôsob aplikácie a dávky

Kombinovaná perorálna antikoncepcia, vrátane INNARARE, sa rozlišujú vysokou antikoncepčnou spoľahlivosťou. Indikátor "zlyhania metódy" nie je viac ako 1% ročne. Antikoncepčná spoľahlivosť sa môže znížiť s prechodom tabliet alebo nesprávnym príjmom.

Tablety sa majú odobrať vo vnútri, aby sa každý deň uvedú na obale, každý deň približne v rovnakom čase s malým množstvom vody. Vezmite jednu tabletu denne nepretržite po dobu 21 dní. Prijatie každého z nasledujúcich obalov začína po 7-dňovej prestávke, počas ktorej sa pozorovalo krvácanie podobné menštruácii. Zvyčajne začína 2-3 dni od príjmu poslednej tablety a nesmie ukončiť až do začiatku nového balenia.

Ako začať dostávať liek InNara

Pri absencii príjmu akýchkoľvek hormonálnych antikoncepcií v predchádzajúcom mesiaci

Prijatie lieku InNara sa začína prvým dňom menštruačného cyklu (t.j. v prvý deň menštruačného krvácania). Je možné začať dostávať 2-5 deň menštruačného cyklu, ale v tomto prípade sa odporúča dodatočne použiť bariérový spôsob antikoncepcie počas prvých 7 dní prijímania tabliet z prvého obalu.

Pri pohybe z kombinovaného hormónu antikoncepcie (kombinovaný orálny antikoncepčný, vaginálny krúžok, transdermálna omietka)

Je výhodné začať prijímať liek InNalar Nasledujúci deň po obdržaní posledného tabliet obsahujúceho hormón z predchádzajúceho obalu, ale v žiadnom prípade nebude najneskôr nasledujúci deň po obvyklej 7-dňovej prestávke na recepcii (pre drogy obsahujúce 21 tabliet) alebo po obdržaní poslednej nehormónovej tablety (pre liečivá obsahujúce 28 piluliek v obale). Pri pohybe z vaginálneho krúžku alebo transdermálnej omietky je výhodné začať prijímať liek InNarara v deň odstránenia kruhu alebo náplasti, ale v žiadnom prípade neskôr ako deň, keď mal byť použitý ďalší krúžok alebo náplasť.

Pri prechode z antikoncepcie obsahujúce iba gestagén ("mini-píla", injekčné formy, implantát

Môžete ísť s mini pil na liek InNara na ktorýkoľvek deň (bez prestávky), z implantátu - v deň jeho odstránenia, z injekčnej formy - odo dňa, keď by sa mali vykonať nasledujúca injekcia. Vo všetkých prípadoch je potrebné použiť dodatočnú bariérovú metódu antikoncepcie počas prvých 7 dní prijímania tabliet.

Po potrate v prvom trimestri tehotenstva

Môžete začať prijímanie okamžite, s výhradou tejto podmienky nie je potrebné dodatočnú ochranu proti antikoncepcii.

Po pôrode alebo potrat v druhom trimestri tehotenstva

Odporúča sa začať dostávať liek do 21-28 dní po pôrode alebo potrat v druhom trimestri tehotenstva. Ak sa recepcia začala neskôr, je potrebné použiť dodatočne bariérový spôsob antikoncepcie počas prvých 7 dní prijímajúcich tabliet. Avšak, ak žena už žila v sexuálnom živote, pred začiatkom dostávania drogovej INNAR, tehotenstvo by malo byť vylúčené, alebo je potrebné čakať na prvú menštruáciu.

Prijatie zmeškaných tabliet

Ak neskoro na recepcii tabletu bol menej ako 12 hodín, antikoncepčná ochrana nie je znížená, je potrebné, aby sa tableta čo najskôr prijala, nasledujúci je akceptovaný počas normálneho času.

Ak je neskoro na recepcii tabliet, viac ako 12 hodín, môže sa znížiť antikoncepcia. Toto sa môže riadiť nasledujúcimi dvoma hlavnými pravidlami:

Prijatie lieku by nikdy nemal byť prerušený, viac ako 7 dní.

Na dosiahnutie primeranej supresie hypotalamického hypofýry-ovariálneho systému je potrebných 7 dní nepretržitého prijímania tabliet.

V súlade s tým môže byť uvedené nasledujúce tipy, ak je latánka na recepcii tabliet viac ako 12 hodín (interval od okamihu prijímania poslednej tablety je viac ako 36 hodín):

Prvý príprava Týždeň

Žena by mala prijať poslednú zmeškanú tabletu čo najskôr, len čo najskôr pripomína (aj keď to znamená prijať dve tablety v rovnakom čase). Nasledujúci tablet je prijatý v normálnom čase. Okrem toho by sa mal použiť bariérový spôsob antikoncepcie (napríklad kondóm) počas nasledujúcich 7 dní. Ak sa sexuálny kontakt uskutočnil počas týždňa pred prechodom tabliet, je potrebné zohľadniť pravdepodobnosť tehotenstva.

Keďže počet chýbajúcich tabliet sa zvyšuje a prístup pravidelnej prestávky na zvyšovanie príjmu, pravdepodobnosť tehotenstva sa vyskytuje.

Druhý týždeň prijímania lieku

Ak žena vzala tablet správne na 7 dní pred prvým prechodom tabliet, nie je potrebné používať ďalšie antikoncepčné opatrenia. V opačnom prípade, ako aj keď prejdete dve alebo viac tabliet, musíte dodatočne používať bariérne metódy antikoncepcie (napríklad kondóm) do 7 dní.

Tretí týždeň liečby

Riziko znižovania spoľahlivosti je nevyhnutné v dôsledku nadchádzajúceho prerušenia pri prijímaní tabliet.

Žena by sa mala striktne držať jednu z dvoch nasledujúcich možností.

1. Je potrebné prijať poslednú zmeškanú tabletu čo najskôr (aj keď to znamená príjem dvoch tabliet v rovnakom čase). Ďalšia tableta sa prijíma v normálnom čase, kým sa tablety nevyčerpajú aktuálne obaly. Ďalší balík by sa mal začať okamžite. Zrušenie krvácania je nepravdepodobné, kým druhé balenie skončilo, ale počas recepcie tabliet môžeme marine výber a krvácanie prelom.

2. Môžete tiež prerušiť prijímacie tablety z aktuálneho balenia. Potom by si mala prestávku na 7 dní, vrátane dňa prechodu tabliet a potom začať prijímať nový obal.

Nie je potrebné používať ďalšie antikoncepčné opatrenia, ak je predchádzajúci 7 dní pred prechodom tabletu, je správny.

Ak žena zmeškala príjem tabliet a potom počas 7-dňovej prestávky na recepcii tabliet sa nepozorovalo krvácanie, tehotenstvo by sa malo odstrániť tehotenstvo.

Tipy v prípade gastrointestinálnych porúch

S ťažkými gastrointestinálnymi poruchami môže byť absorpcia liečiva neúplná. V tomto prípade by sa mali prijať ďalšie opatrenia antikoncepcie. Ak sa žena počas 3-4 hodín po obdržaní tabliet drogového hnevu, zvracanie bolo pozorované, čo by mohlo byť ekvivalentné potrubia príjmu tabliet, by sa mali zamerať na tipy týkajúce sa prechodu tabliet. Ak žena nechce meniť normálny spôsob prijímania lieku, v prípade potreby by mal užívať ďalšiu tabletu (alebo niekoľko tabliet z iného obalu).

Zmena dňa menštruačného cyklu

Ak chcete oddialiť deň začiatku menštruácie, je potrebné pokračovať v prijímaní tabletu z nového obalu InNASTERACTION Ihneď po všetkých tabliet z predchádzajúcej sa užívajú bez prestávky na recepcii. Tablety z tohto nového obalu je možné akceptovať tak dlho, ako želá žena (je možné, kým sa balenie skončilo). Na pozadí prípravy liečiva z druhého obalu môže byť žena vidieť oscilácia alebo prelomové krvácanie maternice. Pokračovať v príjme NEPOUŽÍVATEĽOVÉHO PRODUKU NOVÉHO BALENIA Nasleduje po pravidelnej 7-dňovej prestávke.

Ak chcete previesť deň začiatku menštruácie v ďalšom dni týždňa, mali by ste skrátiť najbližšiu prestávku na recepcii tabliet toľko dní, pretože je potrebné preniesť začiatok menštruácie. Čím kratší interval, tým vyššie je riziko absencie krvácania zrušenia a v budúcnosti výskyt odkladania krvácania a prielomového krvácania počas prijímania druhého obalu (ako aj v prípade, keď žena chce odložiť začiatok menštruácie).

Vedľajšie účinky

Často (1 / 100, 1 / 10):

Emocionálna labilita, depresia, znížená nálada

Nevoľnosť

Migréna

Znížená alebo strata libido

Bolesť v mliečnych žľazach, nepravidelné krvácanie maternice, krvácanie sexuálnych chodníkov nešpecifikovaných

Zriedka (1 / 10 000, 1 / 1000):

Venózne alebo arteriálne tromboembolické procesy (s frekvenciou, ako v iných perorálnej antikoncepcii, vrátane oklúzie periférnych hlbokých žíl, trombózy a embólie / oklúzie pľúcnych nádob, infarktu myokardu, mozgový zdvih non-immoorgickej povahy).

S neznámou frekvenciou (zistenou v procese pozorovaní po uvedení na trh)

Multiform erytém

Vlastnosť konkurtizulárneho dôkazu o jeho synonymom alebo pádu je najobecnejšie ukončenie skupiny regulačných činností (verzia12.1).

Popis individuálnych nežiaducich reakcií

Bočné reakcie s veľmi nízkou frekvenciou alebo s oneskoreným začiatkom symptómov, ktoré sa považujú za možnejšie s prípravkami skupiny kombinovanej perorálnej antikoncepcie, sú uvedené nižšie:

Diagnóza rakoviny prsníka sa mierne zvýši medzi ženami, ktorí užívajú orálne antikoncepcie. Keďže rakovina prsníka je zriedkavá u žien do 40 rokov, zvýšenie počtu diagnóz je nevýznamné pre všeobecné riziko vzniku tohto ochorenia, jeho spojenie s prijímaním kombinovanej perorálnej antikoncepcie nebolo preukázané.

Nádory pečene (benígne a malígne)

Ostatné štáty

Časopis erytém

Ženy s hypertriglyceridémia majú zvýšené riziko pankreatitídy pri použití kombinovanej perorálnej antikoncepcie

Arteriálna hypertenzia

Vzhľad alebo zhoršenie štátov, pre ktoré sa vzťahuje vzťah s prijímaním kombinovanej perorálnej antikoncepcie nie je preukázané: žltačka a / alebo svrbenie spojené s cholestazáciou; tvorba kameňov v rušnej bublici; Porfýry; Systém Red Lupus; Hemolytický uremický syndróm; Chorea; herpes tehotných žien; Strata sluchu spojená s otoklerózu

U žien s dedičným edémom angioity môžu exogénne estrogény provokovať alebo zhoršiť príznaky tohto ochorenia.

Porušenie funkcie pečene

Zmeny v tolerancii glukózy alebo periférnych inzuministických účinkov

Crohnova choroba a nešpecifická ulcerózna kolitída

Chloas

Reakcie precitlivenosti (vrátane symptómov, ako je vyrážka a urtikária)

Kontraindikácie

Kombinovaná perorálna antikoncepcia by sa nemali používať, ak existujú niektoré z nižšie uvedených štátov. Ak sa niektorý z týchto štátov prvýkrát vyvíja na pozadí recepcie, liek musí byť okamžite zrušený.

Precitlivenosť na ktorúkoľvek z komponentov liečiva

Trombóza / tromboembolizmus (venózny a arteriálny) v súčasnosti alebo histórii (napríklad hlboké žily trombózy, pľúcna artéria tromboembolizmus, infarkt myokardu) alebo cerebrovaskulárne poruchy

Štáty predchádzajúce trombóze (napríklad prechodné ischemické útoky, angína) v súčasnosti alebo histórii

Vysoké riziko vzniku venóznej alebo arteriálnej trombózy

Migréna s ohniskovými neurologickými príznakmi v histórii

Cukor diabetes s vaskulárnymi komplikáciami

Ťažké ochorenia pečene (pred normalizáciou pečeňových testov)

Ťažké zlyhanie obličiek alebo akútne zlyhanie obličiek

Pečeňové nádory (benígne alebo malígne) teraz alebo v histórii

Odhalené hormóny závislé malígne ochorenia (napríklad genitálne orgány alebo prsné žľazy) alebo ich podozrenie

Vaginálne krvácanie nejasný pôvod

Tehotenstvo alebo podozrenie

Laktácia

Liečivé interakcie

Účinky iných liekov pre liek InNara

Je možné interakciu s liekmi, ktoré indukujú pečeňové enzýmy, ktoré môžu prispieť k zvýšeniu klírensu pohlavných hormónov a viesť k prelomovému krvácaniu a / alebo zníženie antikoncepčnej účinnosti liečiva.

Počas prijímania takýchto liekov by žena mala dodatočne použiť bariérovú metódu antikoncepcie okrem prípravku InNaray alebo vybrať inú metódu antikoncepcie. V tomto prípade by sa bariérová metóda antikoncepcie mala používať počas obdobia súbežného prijímania liekov a do 28 dní po ich zrušení.

Ak sa obdobie používania bariérovej metódy ochrany končí neskôr ako pilulky v balení, musíte sa presunúť na ďalšie balenie príprave Innar bez pravidelnej prestávky na recepcii tabliet.

Látky, ktoré zvyšujú klírens sexuálnych hormónov (znížená účinnosť kombinovaných hormonálnych antikoncepcií v dôsledku indukcie pečeňových enzýmov), napríklad:

Fenytoín, barbituráty, väzenia, karbamazepín a rifampicín; Tam sú tiež predpoklady o Occarbazepine, Topiramát, Felbamát, GRIET FILLWINE a PRÍPRAVY, KTORÉHO PRÍPRAVUJÚCEHO PRÍPRAVU.

Látky s rôznymi účinkami na klírens kombinovanej perorálnej antikoncepcie

S kombinovaným použitím s kombinovanými orálnymi antikoncepciami, mnoho inhibítorov HIV / HCV proteáz a inhibítory non-nukleozidovej reverznej transkriptázy môžu zvýšiť alebo znížiť koncentráciu estrogénu alebo progestínov v krvnej plazme. Tieto zmeny v niektorých prípadoch môžu mať príslušnú hodnotu.

Látky, ktoré znižujú klírens kombinovanej perorálnej antikoncepcie (inhibítory enzýmu)

Silné a stredné inhibítory CYP3A4, ako sú antifungálne lieky (napríklad itrakonazol, vorikonazol, flukonazol), verapamil, makrolidy (napr. Klaritromycín, erytromycín), diltiazem a grapefruitová šťava môžu zvýšiť koncentráciu estrogénu alebo progestínu alebo obidva látok v Krvná plazma.

Ryricoxib v dávke 60 až 120 mg / deň zvyšuje koncentráciu etinylestradiolu v plazme v 1,4-1,6-krát súčasným príjmom s kombinovanými hormonálnymi kontraceptívami obsahujúcimi 0,035 mg etinylestradiolu.

Účinok kombinovanej perorálnej antikoncepcie pre iné lieky

Kombinovaná perorálna antikoncepcia môže ovplyvniť metabolizmus niektorých iných liekov, čo vedie k zvýšeniu (napríklad cyklosporínu) alebo zníženiu (napríklad lacinzhínu) ich koncentrácie v plazme a tkanivách.

Na základe výsledkov štúdií interakcií in vivo medzi dobrovoľnými účastníkmi, ktoré sa používajú ako markerové substráty omeprazolu, simvastatínu alebo midazolam, klinicky významný účinok actoinagerenónu v dávke 3 mg na metabolizme iných liekov sprostredkovaných systémom Cytochrómu R450 je nepravdepodobné.

V klinických štúdiách, účel hormonálnej antikoncepcie obsahujúcej etinylestradiol neviedol k akémukoľvek zvýšeniu alebo aspoň slabému zvýšeniu koncentrácií substrátu CYP3A4 (napríklad MiDazolam) v krvnej plazme, zatiaľ čo koncentrácie CYP1A2 Substrát v krvnej plazme sa môže zvýšiť v slabom stupni (napríklad teofylín) alebo v miernom (napríklad melatoníne a tesiánidíne).

Iné formy interakcie

Existuje teoretická možnosť zvýšenia hladiny draslíka u žien, ktoré dostávajú tablety innračného prípravku súčasne s inými liekmi, ktoré môžu zvýšiť hladinu draslíka v sére. Tieto liečivá zahŕňajú antagonisty receptora angiotenzínu-II, draslík šetriace diuretiká a antagonistov aldosterónu. Pri štúdiu interakcie medzi chospirenónom (v kombinácii s estradiolom) a ACE inhibítorom alebo indometacínom neboli stanovené všetky štatisticky významné zmeny hladín draslíka v sére.

Okrem vyššie uvedeného, \u200b\u200bpri vymenovaní súbežnej terapie je potrebné oboznámiť sa s časťou liekových interakcií každého z menovaných drog.

špeciálne pokyny

Bezpečnostné opatrenia a upozornenia

Ak sú v súčasnosti k dispozícii niektorý z podmienok / rizikových faktorov uvedených nižšie, potom by sa malo starostlivo zvážiť potenciálne riziko a prínos liečby prípravy InNaray v každom jednotlivom prípade a diskutovať s ženou predtým, ako sa rozhodne začať dospieť liek. V prípade posilnenia alebo prvého prejavu niektorého z týchto štátov alebo rizikových faktorov je potrebné rozhodnúť o zrušení lieku.

Srdcovo-cievne ochorenie

Výsledky epidemiologických štúdií poukazujú na prítomnosť vzťahu medzi použitím kombinovanej perorálnej antikoncepcie a zvýšeným rizikom vývoja venóznej a arteriálnej trombózy a tromboembolických procesov, ako je infarkt myokardu, hlboká žilová trombóza, pľúcna artéria tromboembolizmus a cerebrovaskulárne poruchy. Tieto ochorenia sú zriedkavé.

Riziko vzniku venózneho tromboembolizmu (VTE) je maximálne v prvom roku prijímania perorálnej antikoncepcie. Zvýšené riziko je prítomné po počiatočnom použití kombinovanej perorálnej antikoncepcie alebo obnovenia použitia rovnakej alebo odlišnej kombinovanej perorálnej antikoncepcie (po prelomení medzi liekmi liečiva za 4 týždne alebo viac). Údaje o významnej potenciálnej štúdii s účasťou 3 skupín pacientov ukazujú, že toto zvýšené riziko je prítomné prevažne počas prvých 3 mesiacov.

Celkové riziko venózneho tromboembolizmu u pacientov, ktorí dostávali orálnu antikoncepciu, s nízkou dávkou estrogénu (menej ako 50 ug etinylestradiolu) 2-3 krát vyššia ako u žien, ktoré ich nepoužívajú v neprítomnosti tehotenstva, toto riziko zostávajú nižšie v porovnaní s rizikom venózneho tromboembolizmu počas tehotenstva a pôrodu.

Ventózna tromboembolizmus môže byť životnosť alebo viesť k smrti v 1-2% prípadov.

Venózny tromboembolizmus, ktorý sa prejavuje ako hlboká žily trombóza a / alebo embólia pľúcnej artérie, sa môže vyskytnúť pri použití akejkoľvek kombinovanej perorálnej antikoncepcie.

U žien užívajúcich kombinované orálne antikoncepcie sú opísané extrémne zriedkavé prípady trombózy iných krvných ciev, ako sú pečeňové, messenterické, obličkové, mozgové tepny a žily a retinálne nádoby.

Príznaky hlbokej žily trombózy zahŕňajú nasledovné: jednostranný opuch v nohe alebo pozdĺž žíl na nohe, bolesti alebo nepohodlie v nohe len vo zvislej polohe alebo pri chôdzi, miestne zvýšenie teploty v postihnutej končatine, začervenanie alebo Zmeňte farbu pokožky na nohe.

Príznaky tromboembolizmu pľúcnej tepny sú nasledovné: náhly začiatok nevysvetliteľnej dýchavičnosti alebo rýchleho dýchania, náhly útok kašľa, ktorý môže byť sprevádzaný hemoplange, akútna bolesť v hrudníku, ktorá môže zvýšiť hlboko dýchanie, zmysel pre úzkosť, silné závraty; Študent alebo nepravidelný tep. Niektoré z týchto príznakov (napríklad "krátkosť dychu" a "kašeľ") sú nešpecifické av tomto ohľade môžu byť chybne interpretované ako príznaky častejšie a menej závažných porúch (napríklad infekcie dýchacích ciest).

Arteriálny tromboembolizmus môže zahŕňať cerebrovaskulárne poruchy, oklúziu ciev alebo infarktu myokardu.

Symptómy cerebrovaskulárnych porúch môžu byť náhla slabosť alebo necitlivosť tváre, horných a dolných končatín, najmä na jednej strane tela, náhle zmätok vedomia, porušenie reči alebo vnímania ťažkostí; Náhle poškodenie zraku jedného alebo oboch očí, náhle rozdelenie chôdze, závraty, straty rovnováhy alebo koordinácie pohybov, náhla ťažká alebo dlhotrvajúca bolesť hlavy bez viditeľnej príčiny, straty vedomia alebo mdloby s fit alebo bez nej. Ďalšími príznakmi oklúzie plavidiel môžu byť tiež náhla bolesť, edém alebo slabý životný štýl končatiny, príznaky "akútnej brucha".

Medzi príznaky infarktu myokardínu patria: bolesť, nepohodlie, tlak, ťažkosť, zmysel pre kompresiu alebo rezanie v hrudníku, v ruke alebo za hrudnou kosťou, pocit nepohodlia s ožiarením v chrbte, lícach, hrtanu, ruky, žalúdka, pocit úplnosti alebo rezanie v žalúdku, utrpení, studenom pot, nauzee, vracanie alebo závraty, ťažká slabosť, pocit úzkosti, dýchavičnosti, rýchleho alebo nepravidelného srdca.

Arteriálne tromboembolické procesy môžu byť životné alebo viesť k smrti.

Zohľadňuje sa pravdepodobnosť zvýšeného synergického rizika trombózy u žien s kombináciou niekoľkých rizikových faktorov alebo vyššiu závažnosť jedného z rizikových faktorov. V takýchto prípadoch môže byť zvýšené riziko vyššie ako len kumulatívne riziko, pričom zohľadní všetky faktory.

Kombinované orálne antikoncepcie by nemali byť predpísané v prípade negatívneho posúdenia pomeru rizika / výhoda (pozri časť "Kontraindikácie").

Riziko trombózy (venózne a / alebo arteriálne), tromboembolické alebo cerebrovaskulárne porušovanie sa zvyšuje:

S vekom

Vo fajčiarov (so zvýšením počtu cigariet alebo získavanie vekového rizika v budúcnosti zvýšenie, najmä u žien starších ako 35 rokov)

V prítomnosti rodinnej histórie (t.j. venózneho alebo arteriálneho tromboembolizmu má v relatívne mladom veku blízkych príbuzných alebo rodičov. Ak je dedičná predispozícia známa alebo predpokladaná, že žena musí konzultovať lekára, aby sa zaoberal otázkou možnosti prijatia kombinovanej perorálnej antikoncepcie.

V obezite (index telesnej hmotnosti viac ako 30 kg / m2)

V dyslipoproteinémii

S arteriálnou hypertenziou

S migrénou

Pre choroby srdcových ventilov

S fibriláciou predsieň

S dlhodobou imobilizáciou, závažným chirurgickým zákrokom, akoukoľvek operáciou na nižších končatinách alebo rozsiahlom zranení. V týchto situáciách je žiaduce prestať používať kombinované orálne antikoncepcie (v prípade plánovanej prevádzky, najmenej štyri týždne pred ním), a nie obnoviť príjem do dvoch týždňov po skončení imobilizácie.

Otázka možnej úlohy kŕčových žíl a povrchovej trombophlebitídy vo vývoji venózneho tromboembolizmu zostáva kontroverzné. Je potrebné vziať do úvahy zvýšené riziko tromboembolizmu v období po pôrode.

Cirkulačné poruchy môžu byť tiež pozorované v diabetes mellitus, systemickej červenej lupus, hemolyticko-uremický syndróm, chronické zápalové ochorenia čriev (Crohnova choroba alebo nešpecifická ulcerózna kolitída) a kosáčikovitá anémia.

Zvýšenie frekvencie a závažnosti migrény počas používania kombinovanej perorálnej antikoncepcie (ktorá môže predchádzať cerebrovaskulárnym poruchám), môže byť základom pre okamžité ukončenie prijímania týchto liekov.

Biochemické parametre, ktoré môžu byť indikátormi dedičnej alebo nadobudnutej predispozície na venóznu alebo arteriálnu trombózu, zahŕňajú odolnosť voči aktivovanom proteíne C, hypergomocystémom, nedostatkom antitrombín-III, nedostatok proteínov, nedostatok proteínov, antifosfolipidových protilátok (kardiolipínové protilátky).

Pri hodnotení pomeru rizika / výhoda sa lekár musí brať do úvahy, že primerané zaobchádzanie s príslušným štátom môže znížiť riziko súvisiace riziko trombózy. Treba tiež pripomenúť, že riziko trombózy a tromboembolizmu počas tehotenstva je vyššie ako pri prijímaní nízkoobjemových kombinovaných orálnych kontraceptív (menej ako 0,05 mg etinylestradiolu).

Najvýznamnejším rizikovým faktorom pre rozvoj rakoviny krčka maternice je vírusová infekcia - perzistentná osoba papilóm (HPV). Existujú správy o určitom náraste rizika vzniku rakoviny krčka maternice v dlhodobom používaní kombinovanej perorálnej antikoncepcie, ale zostáva protichodné údaje v rozsahu, v akom môže byť spojená s inými faktormi, vrátane skríningu krčka maternice a vlastností Sexuálne správanie, vrátane používania bariérových antikoncepčných metód.

Metaanalýza 54 farmakologických epidemiologických štúdií ukázala, že existuje mierne zvýšené relatívne riziko (RR \u003d 1,24) vývoja rakoviny prsníka diagnostikovaného u žien, ktoré v čase štúdie použili kombinované orálne antikoncepcie. Zvýšené riziko postupne zmizne do 10 rokov po ukončení prijímania týchto liekov. Vzhľadom k tomu, že rakovina prsníka zriedka bola zriedkavá u žien mladších ako 40 rokov, zvýšenie počtu diagnóz prsníka diagnózy u žien, ktoré berú kombinované orálne antikoncepcie alebo tých, ktorí v poslednej dobe, je nevýznamné pre všeobecné riziko vzniku tohto ochorenia. Jeho spojenie s prijímaním kombinovanej perorálnej antikoncepcie nebolo dokázané. Pozorovaný nárast rizika môže byť dôsledkom skoršej diagnózy prsníkov u žien s použitím kombinovanej perorálnej antikoncepcie, biologické účinky kombinovanej perorálnej antikoncepcie alebo kombinácie oboch faktorov. U žien, ktoré používali kombinované orálne antikoncepcie, sa zistí klinicky menej výrazný rakovina prsníka ako ženy, ktoré ich nikdy nepoužívali.

V zriedkavých prípadoch, na pozadí použitia kombinovanej perorálnej antikoncepcie, bol pozorovaný vývoj benígnych nádorov pečene a dokonca aj vo vzácnych prípadoch, vývoj malígnych nádorov pečene. V niektorých prípadoch môžu pečeňové nádory viesť k životu intraabdominálne krvácanie. V prípade silnej bolesti v hornej časti brucha by sa mal zvýšenie pečene alebo príznaky intraabdominálneho krvácania považovať za nádor pečene počas diferenciálnej diagnózy.

Zhubný nádory môžu byť životné alebo viesť k smrti.

Ostatné štáty

Ženy s zlyhaním obličiek, exkrécia draslíka môže byť spomalená. Klinické štúdie ukázali nedostatok ovplyvnenia chospirenónu na koncentráciu draslíka v sére u pacientov so svetlom a miernym zlyhaním obličiek. Teoretické riziko vývoja hypercalémie možno predpokladať len u pacientov s poškodenou funkciou obličiek s počiatočnou koncentráciou draslíka na hornej hranici normy a tých, ktorí súčasne prijímajú lieky, ktoré vedú k oneskoreniu draslíka v tele.

U žien s hyperritriglyceridémia (alebo prítomnosťou tohto stavu v rodinnej histórii) je možné zvýšiť riziko vývoja pankreatitídy počas prijímania kombinovanej perorálnej antikoncepcie.

Aj keď bol malý nárast krvného tlaku opísaný v mnohých ženách, ktorí užívajú kombinované orálne antikoncepcie, klinicky významné zvýšenie bolo zriesne zaznamenané. Avšak, ak sa počas prijímania kombinovanej perorálnej antikoncepcie, pretrvávajúci, klinicky významný nárast krvného tlaku, by mal byť zrušený s týmito liekmi a začať liečbu arteriálnej hypertenzie. Prijatie kombinovanej perorálnej antikoncepcie sa môže pokračovať v prípade, že normálne hodnoty krvného tlaku sa dosiahnu hypotenznou terapiou.

Pri užívaní kombinovanej perorálnej antikoncepcie: žltačka a / alebo svrbenie spojené s cholestazásou; tvorba kameňov v rušnej bublici; Porfýry; Systém Red Lupus; Hemolytický-uremický syndróm; Chorea; herpes tehotných žien; Strata sluchu spojená s otoklerózu. Vzťah medzi rozvojom týchto štátov a príjem kombinovaných orálnych kontraceptív sa však nie je dokázaný.

U žien s dedičným edémom angioity môžu exogénne estrogény provokovať alebo zhoršiť príznaky tohto ochorenia.

V prítomnosti ostrých alebo chronických porúch funkcie pečene je potrebné vyriešiť problém ukončenia použitia kombinovanej perorálnej antikoncepcie, až kým sa normalizujú indikátory funkcie pečene. Pri vývoji opakujúcej sa cholestatickej žltačky, ktorá sa prvýkrát vyvíja počas tehotenstva alebo predchádzajúceho prijímania pohlavných hormónov, je potrebné zastaviť príjem kombinovanej perorálnej antikoncepcie.

Hoci kombinované orálne antikoncepcie môžu ovplyvniť inzulínovú rezistenciu a toleranciu glukózy, nie je potrebné meniť terapeutický režim u pacientov s diabetes mellitus s použitím nízkoobjemových kombinovaných orálnych kontraceptív (<0,05 мг этинилэстрадиола). Тем не менее, женщины с сахарным диабетом должны тщательно наблюдаться во время приема комбинированных пероральных контрацептивов.

Proti používaniu kombinovanej perorálnej antikoncepcie, bola pozorovaná koruna a nešpecifická ulcerózna kolitída.

Ženy s tendenciou k chloazmu počas prijímania kombinovanej perorálnej antikoncepcie by sa mali vyhnúť dlhému pobytu na slnku a účinkoch ultrafialového žiarenia.

V jednej tablete, Innorara príprava obsahuje 62 mg monohydrátovej laktózy. U pacientov so zriedkavými dedičskými poruchami, ako je napríklad intolerancia galaktózy, laktázy lapPap alebo glukózu-galaktóza malabsorpcia umiestnená na diéte bez laktózy, množstvo laktózy obsiahnutej v príprave Innorara sa má brať do úvahy.

Lekárske inšpekcie

Pred použitím lieku INNAR, ako aj periodicky sa v procese použitia liečiva, sa odporúča prejsť dôkladným lekárskym a gynekologickým vyšetrením (vrátane merania krvného tlaku, štúdie prsnej žľazy, brušnej dutiny orgánov a Malé panvy, vrátane cytologického výskumu hlienu krčka maternice), eliminuje tehotenstvo. Je dôležité vykonávať periodické lekárske vyšetrenia, pretože kontraindikácie (napríklad prechodné ischemické záchvaty a iné) alebo rizikové faktory (napríklad dedičná predispozícia voči venóznej alebo arteriálnej trombóze) sa môžu prejaviť v procese použitia liečiva.

Je potrebné zabrániť tomu, že žena, že lieky typu innaar nie sú chránené pred infekciou HIV (AIDS) a iné pohlavne prenosné choroby!

Zníženie účinnosti

Účinnosť kombinovaných orálnych antikoncepčných prípravkov sa môže znížiť prechodom na prijímanie tabliet, s vývojom zvracania a hnačkou počas prijímania tabliet alebo v dôsledku liekovej interakcie.

Vplyv na menštruačný cyklus

Na pozadí príjmu kombinovanej perorálnej antikoncepcie sa môže označiť nepravidelné krvácanie (oscilácie), najmä počas prvých mesiacov použitia. Z tohto dôvodu by sa posúdenie akéhokoľvek nepravidelného krvácania malo vykonať až po období prispôsobenia, ktorý predstavuje približne tri cykly.

Ak sa nepravidelné krvácanie opakuje alebo vyvíja po predchádzajúcich cykloch, by sa malo vykonať dôkladné preskúmanie na odstránenie malígnych neoplazmov alebo tehotenstva.

Niektoré ženy počas prestávky na recepcii tabliet nemusia vyvinúť zrušenie krvácania. Ak boli vykonané kombinované orálne antikoncepcie, ako je uvedené, je nepravdepodobné, že žena je tehotná. Avšak, ak predtým, kombinované orálne antikoncepcie boli prijaté nepravidelne, alebo ak nie sú žiadne dve krvácanie v rade, tehotenstvo by malo byť vylúčené, kým sa príprava naďalej prijímať liek

Laboratórne testy

Prijatie kombinovanej perorálnej antikoncepcie môže ovplyvniť výsledky niektorých laboratórnych testov, vrátane biochemických ukazovateľov funkcie pečene, obličiek, štítnej žľazy, nadobličiek, hladiny transportných proteínov v plazme, metabolizme sacharidov, parametrov koagulácie a fibrinolýzy. Zmeny zvyčajne nepresahujú hranice normálnych hodnôt. Chroprirenón zvyšuje aktivitu renínovej plazmy a aldosterónu, ktorá je spojená s jej miernym antimineralokortikoidným účinkom.

InNarara nie je predpísaná počas tehotenstva. Ak sa počas lieku zistí tehotenstvo, je potrebné zrušiť jeho príjem. Rozsiahle farmakozidemiologické štúdie však neodhalili žiadne zvýšené riziko rozvoja defektov u detí narodených ženami, ktoré dostali sexuálne steroidy (vrátane kombinovaných orálnych kontraceptív) pred tehotenstvom alebo teratogénnym účinkom, keď sex steroidy boli odobraté nedbanlivosťou na začiatku tehotenstva.

Existujúce údaje o výsledkoch užívania lieku innaar počas tehotenstva sú obmedzené, čo neumožňuje žiadne závery o účinku lieku v priebehu tehotenstva, zdravia plodu a novorodenca. V súčasnosti neexistujú žiadne významné farmako-epidemiologické údaje o lieku InNara.

Príjem kombinovanej perorálnej antikoncepcie môže znížiť množstvo materského mlieka a zmeniť jeho zloženie, preto ich použitie vo všeobecnosti sa neodporúča, až kým nezasvieti dojčenie. Malé množstvo genitálnych steroidov a / alebo ich metabolitov môže byť načrtnuté s mliekom.

Nepoužívajte po dátume exspirácie.

Tel: 378 22 82, Fax: 378 21 55

Emailová adresa: [Chránené e-mail];