Antipsychotiká majú depresívny účinok na funkcie centrálneho a autonómneho nervového systému. Tie obsahujú:
deriváty fenotiazínu: chlórpromazín, propazín, mepazín, metazín, levomepromazín (tizercín), etaperazín, triftazín (stelazín), frenolón, fluórfenazín, tioproperazín (mazheptil), neuleptil, tioridazín;prípravky zo skupiny alkaloidov rastliny rauwolfia: rezerpín, raunatín (rasedil, rauvazan);
deriváty butyrofenónu: droperidol, haloperidol, trifluperidol (trisedil);
deriváty tioxanténu: chlórprotixén (truxal) atď.
Aminazín a jeho analógy dobre rozpustite vo vode. Rýchlo sa vstrebávajú cez sliznice žalúdka a čriev, pomaly sa metabolizujú v pečeni a vylučujú sa pľúcami. Tieto lieky sa vyznačujú postupným zvyšovaním príznakov intoxikácie, ktoré sa najvýraznejšie prejaví až niekoľko hodín po ich užití. Rezerpín zle rozpustný vo vode, pomaly absorbovaný cez sliznice čriev, metabolizovaný v pečeni. Jedna dávka sa pomaly (2 - 3 dni) vylučuje z tela obličkami. Príznaky intoxikácie môžu pretrvávať až 2 týždne.
Smrteľné dávky ak sa podávajú orálne pre rôzne lieky, pohybujú sa v rozmedzí od 15 do 150 mg / kg.
Boli popísané fatálne následky z 0,5 g chlórpromazínu a prípady zotavenia po užití 6 g liečiva. Pri ochoreniach pečene a obličiek sa výdrž týchto látok výrazne zníži. Deti, najmä v ranom veku, sú citlivejšie na antipsychotiká. Letálna dávka pre nich je v priemere 0,25 g. Letálne dávky reserpínu a jeho analógov pre dospelých a deti neboli nakoniec stanovené. Bola hlásená smrť 15 mg rezerpínu u dospelých, aj keď mnohí sa zotavili po užití veľkých dávok. K závažnému toxickému účinku u detí dochádza pri užívaní 5 - 6 mg rezerpínu (20 - 25 tabliet).
Patogenéza a príznaky neuroleptickej otravy. V patogenéze neuroleptickej otravy je popredné miesto obsadené dysfunkciami centrálneho a autonómneho nervového systému. Inhibícia funkcií mozgovej kôry, depresívny účinok na vedenie nervových impulzov pozdĺž retikulárnej formácie spôsobuje vypnutie vedomia, konvulzívnu reakciu a zvýšenie reflexov šliach. Anticholinergný účinok chlórpromazínu sa prejavuje závratmi, suchom v ústach, rozšírenými zrenicami, zvýšenou srdcovou frekvenciou, oneskorením stolice a poruchou vylučovania žlče. V prípade otravy rezerpínom, ktorý má cholinomimetický účinok, existujú naopak bradykardia, dyspepsia, výrazná mióza.
Toxické dávky chlórpromazínu a rezerpínu utláčať dýchacie a vazomotorické centrá, čo vedie k ochrnutiu a kolapsu dýchania. Pri toxickej kóme dochádza k hemodynamickým zmenám v dôsledku zníženia srdcového výdaja, cirkulujúcej krvnej hmoty a venózneho tlaku.
Príznaky akútnej otravy chlórpromazínom a jeho analógmi(pri užívaní lieku vo vnútri): ospalosť, silná slabosť, závraty, ataxia, sucho v ústach, anorexia, zápcha. V počiatočnom štádiu otravy v dôsledku podráždenia žalúdočnej sliznice je možná nevoľnosť a zvracanie. Môže dôjsť k zvýšeniu šľachových reflexov, kŕčom žuvacích a krčných svalov, kŕčom lýtkových svalov, ako aj prejavom typu parkinsonizmu pri odstraňovaní pacienta z kómy. Dochádza k zvýšeniu srdcovej frekvencie, výraznému zníženiu krvného tlaku, telesnej teploty, ortostatickému kolapsu. V prípade ľahkej otravy spravidla nedochádza k narušeniu dýchacích funkcií, sliznice sú ružové. Pri žuvaní tabliet chlórpromazínu je možná hyperémia a edém sliznice ústnej dutiny. Môžu sa vyskytnúť rôzne alergické prejavy. Vyskytuje sa edém podkožnej bázy v hrudníku, kĺboch a distálnych končatinách a (menej často) edém hrtana. V neskorom štádiu otravy sa môže vyskytnúť žltačka a zadržiavanie moču. V krvi sa zistí leukopénia, až po agranulocytózu, zvýšený obsah alkalických fosfatáz, cukru a draslíka, v kóme - pokles alkalickej rezervy; v moči - bielkovina, erytrocyty. Pri žltačke stúpa sérový bilirubín, v moči sa objavujú žlčové pigmenty.
V prípade ťažkej otravy nastáva kóma (povrchná - reflexy sú zachované) s príznakmi kolapsu a depresie dýchacieho centra, opakovanými kŕčmi, pľúcnym edémom a (menej často) mozgovým edémom. Na rozdiel od otravy barbiturátmi neexistuje bronchorea.
Fenotiazínové deriváty sa dá zistiť v moči (po okyslení zriedenou kyselinou dusičnou) pridaním niekoľkých kvapiek roztoku chloridu železitého (fialové sfarbenie).
Charakteristické pre otravu rezerpínom a jeho analógmi sú dyspeptické poruchy - bolesti brucha, nevoľnosť, zvracanie, škytavka, hnačky sprevádzané celkovou slabosťou a ospalosťou. Pozoruje sa ťažká hyperémia slizníc očí, nosa a hrdla, dýchavičnosť, hyperémia kože tváre a trupu, mióza, konjunktivitída, bradykardia a extrasystola, celkový tremor, retencia moču.
So zvýšením teploty a prítomnosťou vyššie uvedených symptómov je potrebné odlíšiť sa od začínajúceho infekčného procesu. Závažná otrava rezerpínom je charakterizovaná vznikom kómy s respiračnou depresiou, cyanózou, klonicko-tonickými kŕčmi, kolapsovými javmi, pľúcnym a hrtanovým edémom.
Otrava raunatínom charakterizovaný výrazným ortostatickým kolapsom.
Prvá pomoc a ošetrenie. Výplach žalúdka a vymenovanie soľných preháňadiel. Ak po otrave uplynuli viac ako 4 hodiny, výplach žalúdka je nevhodný. Na najrýchlejšie vylúčenie jedu sa používa metóda nútenej diurézy. V závažných prípadoch sa používa metóda osmotickej diurézy, výmeny krvných transfúzií, peritoneálna dialýza, hemosorpčná detoxikácia.
Pri kóme s príznakmi asfyxie sa používa umelá ventilácia pľúc, intravenózne podanie glukózy s kyselinou askorbovou. V prípade kolapsu sa vstrekuje plazma a jej náhrady (gemodez, polidez atď.), Mezaton, noradrenalín hydrotartrát, glukokortikosteroidy. Hydrochlorid adrenalínu a hydrochlorid efedrínu sa neodporúčajú používať z dôvodu možnosti perverzných účinkov (hypotenzná reakcia).
Analeptiká (bemegrid, kofeín-benzoát sodný, gáfor) sa majú používať opatrne: sú kontraindikované pri ťažkej respiračnej depresii a konvulzívnom syndróme.
Konvulzívna reakcia sa odstráni intravenóznym podaním krátkodobo pôsobiacich barbiturátov (hexenal, tiopental sodný). Fenomény, ako je parkinsonizmus, ktoré sa objavia v období rekonvalescencie, sú zastavené podávaním kinezínu (0,005 - 0,1 g 3-krát denne). V prípade depresie sa peridrol predpisuje 1 mg dvakrát denne alebo meridil (centedrin) 10 mg 2-3 krát denne. Zobrazený je tiamínbromid (4 ml 5% roztoku intramuskulárne), kyanokobalamín (do 500 μg intramuskulárne). V neskorších štádiách je potrebná antibiotická terapia.
Opatrenia na otravu rezerpínom rovnaké ako pri otrave chlórpromazínom. Fenomény vagotonie - bolesti brucha, dyspepsia, bradykardia, mióza - sa zastavia podaním atropínsulfátu alebo metacínu. V prípade kolapsu sa odporúčajú vazokonstriktory - hydrochlorid adrenalínu, hydrotartrát norepinefrínu, hydrochlorid efedrínu, mezaton, ktoré sú predpísané opatrne kvôli hrozbe pľúcneho edému. Ak k tomu dôjde, tieto lieky by sa nemali používať. Pri ťažkej otrave s príznakmi asfyxie sú analeptiká kontraindikované.
Kvôli vagotonickému pôsobeniu sa kordiamín neodporúča pri žiadnom stupni otravy rezerpínom a jeho analógmi.
Liečba akútnej otravy, 1982
ale) Stabilizácia stavu v prípade otravy neuroleptikami... Citliví pacienti by mali dostávať bežné dávky glukózy, naloxónu a, ak je to indikované, tiamínu. Primeranosť dýchania by sa mala hodnotiť klinickými a laboratórnymi prostriedkami (napríklad dychový objem, obsah a zloženie arteriálnych krvných plynov a zloženie) aj pre klinické indikácie. Pacienti, ktorí sú v strnulosti alebo v kóme, by mali dostať intubáciu a na zabránenie vdýchnutiu je tiež potrebná ventilácia. Pacientom so životne dôležitými príznakmi alebo srdcovými abnormalitami by sa malo poskytnúť sledovanie srdca a intravenózna infúzia Ringerovho laktátu.
- Nízky krvný tlak... Hypotenzia je najbežnejším znakom kardiotoxicity a v týchto prípadoch je zvyčajne užitočná poloha Trendelenburg a Ringerova laktátová infúzia. Ako vazopresorové činidlo sa javia alfa-adrenergné agonisty (napr. Noradrenalín, metoxamín). Vasokonstrikčné lieky so zmiešanou alfa a beta adrenergnou funkciou (napr. Epinefrín, dopamín) môžu zhoršiť hypotenziu v dôsledku nevyriešenej beta-adrenergnej stimulácie v dôsledku alfa-blokády vyvolanej fenotiazínom.
Chinidín, prokaínamid a dizopyramid sú kontraindikované. Isoproterenol je kontraindikovaný kvôli skutočnosti, že ako beta-adrenergný agonista zvyšuje hypotenziu.
Po prijatí pacienta do nemocnice je potrebné urobiť elektrokardiogram s 12 elektródami a opakovať ho 12 a 24 hodín po požití lieku. V prípade zistenia atrioventrikulárnej blokády alebo arytmií je potrebné zabezpečiť monitorovanie srdca. Pri užívaní vysokých dávok tioridazínu dochádza k blokáde beta-adrenergných receptorov a vápnikových kanálov. Lieky s podobnými vlastnosťami sú kontraindikované. Amiodarón môže pomôcť v prípade porušenia rytmu „piruety“, a preto sa používa pri dodržaní bezpečnostných opatrení. Lieky podobné lidokaínu sú často neúčinné, aj keď upravujú narušenú rovnováhu elektrolytov.
Okrem toho tento typ lieku nie vždy zabraňuje relapsu. Najvýhodnejšou liečbou arytmií vyvolaných tioridazínom sa javí dočasná stimulácia. V tejto stimulácii by sa malo pokračovať približne 10 dní, najmä u pacientov s ventrikulárnou tachykardiou so súčasným I alebo II atrioventrikulárnym blokom.
b) Čistenie tráviaceho traktu... V prípade, že deti prehltnú viac ako niekoľko tabliet, počas prvých 4 - 6 hodín používajte bežné čistiace prostriedky (výplach alebo aktívne uhlie iba s jednou dávkou preháňadla). Nezabudnite chrániť priedušnicu. Počas čistenia čreva sú možné záchvaty, preto je ipecacuana kontraindikovaná.
v) Vylepšený výber... Z dôvodu vysokého stupňa väzby na proteíny a veľkého distribučného objemu je hemodialýza a nútená diuréza zjavne nevhodné.
Po užití 10 g chlórprotixénu pomocou hemoperfúzie a hemodialýzy sa z plazmy odstránilo 160 mg (1,6%) vypočítanej dávky. Napriek tomu sa klinický stav pacienta zlepšil.
G) Protilátky pre antipsychotiká... Neexistujú žiadne antidotá.
e) Podporná terapia pri neuroleptickej otrave:
- Indikácie pre hospitalizáciu... Pacienti, ktorí užili značné množstvo antipsychotík, si musia vyčistiť črevá, urobiť elektrokardiogram a sledovať vitálne funkcie a srdcovú činnosť.
Symptomatickí pacienti (napr. Hypotenzia, oneskorené vedenie, arytmia) majú byť prepustení až po 24 hodinách, keď sú hodnoty EKG normálne. Asymptomatickí pacienti môžu byť prepustení po 4 hodinách sledovania. Mali by sa vylúčiť všetky ostatné somatické choroby, ktoré by mohli spôsobiť horúčkovitý stav.
- Záchvaty... Diazepam a fenytoín sú výberové antikonvulzíva. Loxapín môže spôsobiť relaps a predĺžiť trvanie záchvatov. U všetkých pacientov s pretrvávajúcou svalovou stuhnutosťou alebo záchvatmi je potrebné sledovať myoglobín v moči a sérové svalové enzýmy.
- Akútne dystonické reakcie... Intravenózny difenhydramín (2 mg / kg, až 50 mg počas niekoľkých minút) a intramuskulárny benztropínmesilát (2 mg pre dospelých) sú lieky prvej voľby, ktoré zmierňujú príznaky za 5, respektíve 15 - 20 minút. Hlavným vedľajším účinkom je mierna sedácia. Z dôvodu dlhého polčasu silných trankvilizérov by sa malo počas nasledujúcich troch dní podať anticholinergikum (napr. Benadryl 50 mg perorálne trikrát denne alebo trihexylfenidyl 2 mg perorálne dvakrát denne).
- Akatízia a Parkinsonov syndróm... Tieto javy je možné zvrátiť znížením dávky alebo pridaním antiparkinsoník (napr. Artane). Účinným prostriedkom na zníženie motorickej hyperaktivity spôsobenej použitím haloperidolu je propranolol v dávke 20 - 50 mg denne.
Neexistujú jednoznačné dôkazy o tom, že jeden liek na Parkinsonovu chorobu je účinnejší ako iný. Tieto lieky sa majú používať opatrne v prípadoch hypertrofie prostaty, retencie moču, glaukómu s uzavretým uhlom, tachykardie, ťažkej pseudoparalytickej myasténie gravis, respiračných komplikácií, ako aj počas tehotenstva.
- Hypertermia... V prípade malígnej hypertermie sa môže podať dantrolén: počiatočná intravenózna dávka je 2,5 mg / kg, maximum je 10 mg / kg. Udržiavacia dávka dantrolénu je 2,5 mg / kg každých 6 hodín, kým sa kríza nevyrieši. Je nevyhnutné dôkladné sledovanie krvných plynov, elektrolytov, glukózy a kreatínkinázy v sére.
- Oneskorená dyskinéza... Žiadny z liekov používaných na liečbu oneskorenej dyskinézy nie je rovnako bezpečný a efektívny po dlhú dobu. Početný zoznam liekov na liečbu oneskorenej dyskinézy naznačuje spoločnú neúčinnosť pre všetkých. Medzi tieto lieky patria serotonergné lieky, ako je tryptofán a cyproheptadín hydrochlorid (periaktín); noradrenergické látky, ako je uhličitan lítny (Lithane, Eskalith); antagonista beta-adrenergného receptora propranolol hydrochlorid (Inderal) a alfa-adrenergný agonista klonidín hydrochlorid (Catapres).
Pokusy s morfínom, naloxóniumchloridom (Narcan), estrogénom, pyridoxínom, kyselinou fusarovou, chloridom manganičitým, fenytoínom (dilantín), ergoloid mezylátom (hydergín) a hydrochloridom papaverínu nevykazovali žiadny alebo sporadický účinok.
- Dopamín... Pokusy o návrat dopaminergnej precitlivenosti na normálnu citlivosť u agonistov dopamínu [brómkriptínmesilát (Parlodel)] alebo prekurzory dopamínu (levodopa) boli väčšinou neúspešné.
- Acetylcholín... Anticholinergiká zvyčajne zhoršujú existujúcu oneskorenú dyskinézu alebo odhaľujú latentnú oneskorenú dyskinézu. Skúšky s fyzostigmínom (inhibítorom anticholínesterázy) a potravinovými doplnkami cholínu a lecitínu boli sklamaním.
- kyselina y-aminomaslová... V pokusoch s liekmi používanými na zvýšenie aktivity kyseliny y-aminomaslovej (GABA) priamym antagonizmom alebo priamym antagonizmom alebo inhibíciou enzýmu GABA transaminázy sa dosiahli protichodné výsledky. Baklofén (Lioresal) a valproát sodný (Depakene) sa neodporúčajú používať každý deň.
Predávkovanie haloperidolom je závažné ochorenie spôsobené nadmerným používaním účinnej látky, ICD kód 10 - T43.3. Sprevádza ho množstvo neurologických a psychických zmien. Vyžaduje prvú pomoc pred príchodom sanitky a hospitalizáciou v lekárskom ústave.
Opis lieku
Liečivo haloperidol patrí k antipsychotikám, účinnou látkou s rovnakým názvom je derivát butyrofenónu. Dostupné vo forme prášku, tabliet alebo roztoku na parenterálne podanie. Má také farmakologické účinky, ako sú:
- antipsychotikum;
- antipsychotikum;
- antiemetikum;
- sedatívum.
Mechanizmus je založený na blokáde receptorov citlivých na dopamín nachádzajúcich sa v mozgu. Haloperidol teda eliminuje neurologické a psychotické poruchy, potláča zmeny osobnosti, výskyt bludov, halucinácií.
Látka sa dobre viaže na krvné bielkoviny, maximálna koncentrácia pri použití tabliet sa dosiahne v priemere po 4 - 5 hodinách, pri intramuskulárnej injekcii - po 15 minútach. Všetky enzymatické premeny prebiehajú v pečeni, produkty rozpadu sa vylučujú žlčou a močom.
Indikácie pre použitie
Najčastejšie sa liek používa na neurologické a duševné poruchy. Haloperidol je predpísaný pre nasledujúce choroby:
- emočné a motorické vzrušenie;
- psychopatia;
- schizofrénia;
- chronický alkoholizmus;
- akútna psychóza;
- paranoja;
- koktanie;
- zvracanie a štikútanie, ktoré pretrvávajú dlhú dobu;
- psychosomatické poruchy;
- Huntingtonova chorea.
Liečivo sa môže použiť ako v núdzových situáciách na účely sedácie pacienta, tak počas dlhodobej liečby patológie.
Kontraindikácie
Podľa pokynov na použitie má haloperidol celý zoznam kontraindikácií, ktoré zahŕňajú:
- individuálna intolerancia zložiek lieku;
- ťažké toxické poškodenie funkčnej činnosti orgánov centrálneho nervového systému;
- kóma spôsobená drogami;
- Parkinsonova choroba;
- pyramidálne a extrapyramidové poruchy;
- epilepsia;
- depresia;
- kardiovaskulárne zlyhanie v štádiu dekompenzácie.
S veľkou opatrnosťou je liek predpisovaný pacientom s glaukómom v anamnéze, tyreotoxikózou a podobnými poruchami štítnej žľazy, zníženou funkciou pečene alebo obličiek. Je zakázané používať počas tehotenstva a laktácie, pretože liek negatívne ovplyvňuje rast a vývoj dieťaťa.
Komplikácie a vedľajšie účinky
Haloperidol môže mať veľa negatívnych účinkov. Všetky z nich sú opísané nižšie vo forme tabuľky.
| Sústava orgánov | Známky |
| Nervózny | Znížená zraková ostrosť |
| Ťažkosti s prehĺtaním a žuvaním | |
| Bolesť hlavy | |
| Poruchy spánku | |
| Emočné a motorické vzrušenie (opačný efekt) | |
| Úzkosť | |
| Depresia | |
| Eufória | |
| Zmena vedomia | |
| Kŕč kostrového svalstva, hlavne krku, chrbta, tváre | |
| Kardiovaskulárne | Zvýšenie alebo zníženie krvného tlaku |
| Zvýšená srdcová frekvencia | |
| Arytmia | |
| Respiračné | Kŕč bronchiolov, hrtana |
| Tráviaci | Žltačka |
| Porucha stolice (hnačka, zápcha) | |
| Nevoľnosť | |
| Zvracať | |
| Zníženie alebo nedostatok chuti do jedla | |
| Zvýšená sekrécia slín | |
| Genitourinárne | Gynekomastia |
| Porušenie menštruačného cyklu | |
| Znížený výdaj moču | |
| Výrazné libido | |
| Koža | Akné - zriedkavé |
Ďalej môže dôjsť k nadmernému poteniu, krátkodobej strate vedomia, alergickej reakcii až po anafylaktický šok.
Interakcie s inými liekmi
Pri kombinácii s inými liekmi má iný farmakologický účinok. Haloperidol zvyšuje účinky:
- opioidné analgetiká;
- tabletky na spanie;
- tricyklické antidepresíva;
- anestetické látky.
Účinná látka je schopná znížiť farmakodynamiku:
- antiparkinsonické lieky;
- adrenalín a jeho deriváty;
- nepriame antikoagulanciá;
- amfetamíny;
- bromokriptín.
Pri takýchto kombináciách sa zvyšuje riziko vedľajších účinkov a komplikácií, čo významne ovplyvňuje pohodu pacienta.
Zloženie a analógy
Štandardné liečivo obsahuje jeden a pol miligramu haloperidolu, do ktorého sa vo výrobnom štádiu pridáva zemiakový škrob, stearát horečnatý, laktóza a ďalšie organické alebo minerálne zlúčeniny.
Existuje niekoľko analógov, ktoré sa trochu líšia svojim zložením, ale pôsobia aj na orgány nervového systému.
Dekanoátovať
Jedná sa o soľnú modifikáciu haloperidolu, ktorá sa používa na intramuskulárne podanie. Vyrába sa vo forme olejového roztoku, ktorý navyše obsahuje benzylalkohol. Tento liek je určený výhradne pre dospelých. Dávka a trvanie liečby sa vyberajú individuálne.
Richter
Haloperidol s podobným doplnkom sa predáva vo forme tabliet v blistrovom balení. Množstvo aktívnej zložky je rôzne, pohybuje sa od 1,5 do 5 miligramov.
Kontraindikácie sú rovnaké, pri určovaní vedľajších účinkov sa osobitná pozornosť venuje:
- ospalosť;
- akinéza;
- parkinsonizmus.
Konzumujte perorálne pol hodiny pred jedlom. Počiatočná dávka je zvyčajne 1,5–2 mg, ktorá sa zvyšuje na 7–8 mg denne. Celkový objem je rozdelený na 2-3 dávky. Kurz terapie je 3 mesiace. Môže sa použiť na liečbu detí do troch rokov, tu sa množstvo počíta na základe telesnej hmotnosti.
Ratiopharm
Obsahuje haloperidol a dodáva sa vo forme tabliet, prášku na rekonštitúciu a roztoku pre kvapkadlá. Má úplne rovnaké farmakologické pôsobenie. Podľa indikácií, kontraindikácií a vedľajších účinkov sa nelíši od pôvodnej formy.
Prípustné dávkovanie pre použitie antipsychotík
Podľa liečebných štandardov objem aktívnej zložky vyberá lekár individuálne, berúc do úvahy vlastnosti organizmu, typ a priebeh patológie.
S rozvojom akútnej psychózy sa dospelým podáva 5 - 10 mg podávaných intravenózne alebo intramuskulárne. Maximálna denná dávka by nemala presiahnuť 40 mg.
Počas motorického miešania spôsobeného chronickou intoxikáciou alkoholom sa ukazuje rovnaké množstvo liekov.
U detí je liečba trochu iná, používa sa tu riešenie a dieťaťu do 5 rokov sa podajú 2 kvapky lieku perorálne, po piatich - 5 kvapkách dvakrát denne.
Otrava haloperidolom
Predávkovanie antipsychotikami je v lekárskej praxi bohužiaľ bežné, a to z troch hlavných dôvodov:
- nedbalosť lekárov, vymenovanie neprimeranej dávky lieku;
- užívanie lieku v prípade poškodenia pečene a obličiek bez zohľadnenia týchto chorôb;
- skladovanie na mieste prístupnom deťom, po ktorom dieťa ochutná tablety.
Najzávažnejšou komplikáciou predávkovania je smrť, ktorej pravdepodobnosť je na veľmi vysokej úrovni.
Intoxikácia dieťaťa
Štatistiky hovoria, že veľké percento všetkých prípadov takýchto chorôb je otrava neuroleptikami detí do troch rokov, čo je do veľkej miery spôsobené neopatrnosťou rodičov. Niektoré formy haloperidolu sú navyše určené výhradne pre dospelých a ich použitie u detí je prísne zakázané. Ale aj tieto požiadavky, odporúčania v pokynoch sú ignorované.
Smrteľná dávka
Všetko závisí od citlivosti jednotlivca na aktívnu zložku lieku. Smrteľný prípad bol zaznamenaný po 500 mg sedatíva. Pre dieťa je nebezpečné dávkovanie 250 mg.
Príznaky a štádia otravy
Klinický obraz sa vyvinie tri alebo štyri hodiny po predávkovaní. Pozostáva z niekoľkých etáp:
- Najprv. Je zaznamenaná ľahostajnosť k tomu, čo sa deje okolo, vyslovená túžba spať. Obeť je inhibovaná, letargická. Reč a dychový rytmus sú stále v normálnych medziach.
- Druhý. Líši sa v hlbokom spánku, z ktorého je možné ho stiahnuť, znížené šľachové reflexy. Dýchacia frekvencia je trochu znížená.
- Po tretie. Koža sa stáva cyanotickou na pozadí hypoxie tela. Pacient nijako nereaguje na vonkajšie podnety, čo zodpovedá kóme.
- Po štvrté. Môžu existovať dve možnosti: pacient sa buď zotavuje, alebo sa tvoria komplikácie.
Klinicky najvýznamnejšia a najnebezpečnejšia je tretia etapa predávkovania, z ktorej je dosť ťažké dostať človeka von, môže zomrieť v priebehu niekoľkých minút.
Urgentná starostlivosť
Všetky opatrenia opísané v tejto časti sú zamerané na zmiernenie blahobytu obete a zníženie rizika vzniku negatívnych následkov. Poradie manipulácií je nasledovné:
- opláchnite žalúdok slabým roztokom sódy alebo manganistanu draselného a vyvolajte dávivý reflex stlačením na koreň jazyka;
- dať sorbent po ruke, je lepšie použiť liek vo forme prášku alebo gélu;
- počkaj na tím lekárov.
Všetky ďalšie akcie musia vykonať špecialisti. Defibrilácia srdca a spojenie pacienta s ventilátorom sú veľmi časté. Zatiaľ nebolo vyvinuté žiadne špecifické antidotum.
Zásady liečby
Liečba predávkovania je zameraná na rýchle odstránenie pacienta z kómy a detoxikáciu tela. Čistenie krvi sa najčastejšie vykonáva pomocou soľných roztokov na intravenózne podanie, diuretík. Niekedy sa uchýlia k plazmaferéze a hemodialýze.
Liečba je hlavne symptomatická, lieky sa vyberajú individuálne, berúc do úvahy vlastnosti osoby a priebeh ochorenia.
Dôsledky predávkovania
Komplikácie ovplyvňujú nielen zóny centrálneho nervového systému, ale aj ďalšie orgány. Tie obsahujú:
- migréna;
- porušenie funkčnej činnosti endokrinných žliaz;
- chronické poruchy gastrointestinálneho traktu;
- u detí - mentálna retardácia.
Kóma v prípade predávkovania nemôže prejsť bez stopy, v 95% prípadov zanecháva neurologické poruchy.
Profylaxia
Skupina antipsychotík zahŕňa veľké množstvo liekov.
Najobľúbenejšie z nich sú deriváty fenotiazínu - haloperidol, levomepromazín, promazín, chlórpromazín atď.
Otrava nastáva, keď dôjde k porušeniu liekov, predávkovaniu alebo ako pokus o samovraždu. Všetky lieky sú psychosedatíva a sú určené na zmiernenie psychotických príznakov.
ICD-10
T43.3 Otrava antipsychotikami a neuroleptikami
EPIDEMIOLÓGIA
V poslednej dobe rastie počet prípadov predávkovania a otravy antipsychotikami na samovražedné účely.
PRÍČINY
Psychotropné a neurotoxické účinky neuroleptík sú spojené s ich:
■ gangliolytické, adrenolytické vlastnosti;
■ depresívny účinok na retikulárnu formáciu mozgu;
■ poškodenie talamokortikálneho systému.
Samostatne existuje neuroleptický malígny syndróm - patológia spojená s účinkami neuroleptík a množstva látok z iných farmakologických skupín (tricyklické antidepresíva, inhibítory monoaminooxidázy, antikonvulzíva, lítiové prípravky, estrogény).
Detoxikácia mnohých liekov sa vyskytuje predovšetkým v pečeni. Asi 8% užitej dávky sa vylúči cez črevá a obličky.
DIAGNOSTIKA
ANAMNEZA A FYZIKÁLNE VYŠETRENIE
Ihneď po otrave môže postihnutý spozorovať silnú slabosť, závraty, sucho v ústach, nevoľnosť a zvracanie.
Antipsychotiká sú schopné vyvinúť celé spektrum toxických účinkov, a to nielen v prípade predávkovania / otravy, ale aj pri dlhodobom užívaní vo vysokých terapeutických dávkach. Patria sem nasledujúce.
■ Neurotoxicita, ktorá sa prejavuje depresiou vedomia (až kóma) alebo vzrušením, konvulzívnymi záchvatmi, ataxiou, znížením reflexov šliach, extrapyramídovými poruchami vo forme prudkých pohybov tváre a iných častí tela atď.
■ Porušenie termoregulácie vo forme hypo- alebo hypertermie.
■ Neuroleptický malígny syndróm, ktorý je tetradou príznakov, vrátane výraznej hypertermie (horúčka môže chýbať), svalovej rigidity, zmeneného vedomia a autonómnej dysregulácie. Medzi ďalšie prejavy patrí tachykardia, tachypnoe, arteriálna hypertenzia alebo hypotenzia, potenie, hypersalivácia, dyzartria a dysfágia, tremor, inkontinencia moču, myoglobinúria, leukocytóza, metabolická acidóza. Syndróm sa vyvíja pri liečbe antipsychotikami po dobu 7 dní alebo dlhšie (v tele sa vytvára zásoba antipsychotík).
■ Účinok na CVS: spomalenie intrakardiálneho vedenia, arteriálna hypotenzia, ventrikulárne arytmie, predĺženie Q-T intervalu a piruetová ventrikulárna tachykardia na EKG (najmä v prípade predávkovania haloperidolom - je zobrazené starostlivé sledovanie EKG, najlepšie pomocou srdcový monitor).
■ Útlm dýchania je zriedkavý, ale niekedy si vyžaduje asistovanú ventiláciu.
■ Pľúcny edém. Pri detekcii tmavnutia v pľúcach u pacienta s neuroleptickou otravou musíte predovšetkým myslieť na pľúcny edém.
■ Kožné alergické reakcie.
Diagnostika zahŕňa dôkladné vykonanie anamnézy, vyšetrenie miesta, kde bola obeť nájdená (prázdne balenia, atď.), Fyzické vyšetrenie s dôkladnou štúdiou neurologického stavu.
DODATOČNÁ KONTROLA
■ Lieky a ich metabolity je možné zistiť vo vzorkách krvi, ak je možné odoslať ich do špecializovaného laboratória.
■ EKG môže vykazovať abnormality vedenia a ďalšie zmeny (pozri vyššie).
■ Na röntgenovom vyšetrení hrudníka sa môže prejaviť pľúcny edém.
DIFERENCIÁLNA DIAGNOSTIKA
Na odlíšenie otravy neuroleptikami je v prvom rade potrebné intoxikovať sa hypnotikami a trankvilizérmi (pozri predchádzajúcu tému), a v prípade kómy - kómou iného pôvodu, vrátane TBI atď.
LIEČBA
CIELE LIEČBY
Princípy liečby sa prakticky nelíšia od liečby otravy hypnotikami a trankvilizérmi (pozri časť „Otrava hypnotikami a trankvilizérmi“). Zobrazuje čistenie gastrointestinálneho traktu a infúznu terapiu, inhaláciu kyslíka atď.
Podporná terapia spočíva v odstránení závažných respiračných a hemodynamických porúch, úľave od kŕčového syndrómu a odstránení ďalších komplikácií.
OPATRENIA NA LIEČBU
Používa sa nasledujúca lieková terapia.
■ Difenhydramín 2-3 mg / kg IV alebo IM na potlačenie extrapyramídových symptómov.
■ Analeptiká (gáfor, niketamid, kofeín, efedrín) - len pri povrchovej kóme. Vo všetkých ostatných prípadoch sú prísne kontraindikované (je možný rozvoj kŕčových stavov a respiračných komplikácií).
PROGNÓZA
Miera úmrtnosti sa pohybuje od 20 do 30%. Spravidla sa vyskytuje 3 dni po objavení sa príznakov neuroleptickej otravy. Príčinou môže byť zlyhanie dýchania, kolaps, zlyhanie obličiek, arytmie a tromboembolizmus.
Pacienti potrebujú dlhodobé pozorovanie a liečbu po prepustení z nemocnice, pretože zvyčajne pozorujú reziduálne účinky v podobe astenického syndrómu, parkinsonizmu, a to aj 2 - 3 roky po otrave.
Antipsychotiká (napríklad deriváty fenotiazínu - chlórpromazín, promazín, levomepromazín, prochlorperazín, triftazín) patria do skupiny psychosedatív. Detoxikujú sa v pečeni, vylučujú sa cez črevá a močom (nie viac ako 8% podanej dávky). do 3 dní). V posledných rokoch počet prípadov predávkovania a otravy drogami tejto skupiny rastie.
ICD.T43.3 Otrava antipsychotikami a neuroleptikami.
Toxická dávka je viac ako 500 mg. Letálna dávka je 5 - 10 g. Toxická koncentrácia v krvi je 1 - 2 mg / l, smrteľná dávka je 3 - 12 mg / l.
Patogénne účinky: psychotropné, neurotoxické (gangliolytické, adrenolytické; inhibícia retikulárnej tvorby mozgu; poškodenie talamokortikálneho systému).
Znaky mozgovej ischémie a dystrofické zmeny v neurónoch, tvorba homogénnych koagulátov v cievach, dystrofické zmeny v astrocytoch.
Prejavy: Hlavné fázy sú rovnaké ako v prípade otravy hypnotikami a trankvilizérmi (pozri Otrava hypnotikami a trankvilizérmi).
Charakterizovaná silnou slabosťou, závratmi, ťažkou suchosťou v ústach, nevoľnosťou. Znížená alebo chýbajúca reakcia žiaka na svetlo s relatívnou neporušenosťou rohovkových reflexov (v 70–80%), narušená konvergencia. Neurologické poruchy: ataxia, zníženie šliach a periosteálnych reflexov, svalové spazmy, triizmus žuvacích svalov, kŕče, akineticko-rigidný syndróm (znaky: disociácia príznakov - ťažká hypomimia a hypokinéza bez výrazného zvýšenia svalového tonusu; svalová hypotenzia sa pozoruje u 50% prípadov). hyperkinetický syndróm., - kombinácia niekoľkých druhov hyperkinézy (orálna hyperkinéza, tremor rúk) alebo nahradenie jednej hyperkinézy druhým (choreiformný chill-like alebo tremor rúk s veľkou amplitúdou). Reakcie na bolestivé podráždenie sa zachovali (v 75%).
Zvýšená srdcová frekvencia, znížený krvný tlak.
Pri perorálnom podaní - hyperémia a edém sliznice ústnej dutiny.
Alergické kožné reakcie. Kóma. - povrchné, hypotermia, šľachové reflexy sú zvýšené; po prekonaní kómy je možný parkinsonizmus, ortostatický kolaps.
V niektorých prípadoch je možný vývoj neuroleptického malígneho syndrómu: hypertermia s extrapyramídovými a autonómnymi poruchami, ktoré môžu viesť k smrti ( Delei-Deniker syndróm).
Liečba
Všeobecná taktika (pozri nižšie „Otrava hypnotikami a sedatívami“).
Etiotropná terapia
Výplach žalúdka cez tubu s následným zavedením sorbentu (aktívne uhlie), emetika.
Patogenetická terapia
† infúzia plazmy, náhrady plazmy, soľný roztok NaCl atď .; diuretiká.
† hemosorpcia (skracuje dobu kómy o 2–3 krát).
Symptomatická terapia: eliminácia závažných respiračných a hemodynamických porúch, zmiernenie konvulzívneho syndrómu, eliminácia komplikácií.
Lieková terapia
† Difenhydramín 2-3 mg / kg IV alebo IM potlačiť extrapyramídové príznaky.
† Analeptici (gáfor, kordiamín, kofeín, efedrín) - iba pri ľahkej (povrchovej) kóme. Vo všetkých ostatných prípadoch sú prísne kontraindikované (vývoj konvulzívnych stavov a respiračné komplikácie).