Aké lieky sú antacidá. Zoznam antacidových liekov: klasifikácia, pravidlá príjmu, vedľajšie účinky

- Sú to lieky, ktoré neutralizujú kyselinu chlorovodíkovú, čím znižujú kyslosť žalúdočnej šťavy. Tieto lieky odstraňujú bolesť a pálenie záhy - najbežnejšie prejavy chorôb tráviaceho traktu. Na liečebné účely sa antacidá používajú viac ako storočie.

Podľa chemického zloženia sú všetky výrobky rozdelené na rozpustné a nerozpustné vo vode. Lieky obsahujú nasledujúce látky:

• hydrogenuhličitan sodný;
• uhličitan vápenatý;
• hydroxid hlinitý a fosfát;
• citrát horečnatý, oxid, uhličitan a hydroxid.

Látky rozpustné vo vode (zlúčeniny sodíka a vápnika) v kombinácii s kyselinou chlorovodíkovou pôsobia rýchlo, takmer okamžite, vo veľkom množstve oxidu uhličitého, ktorý naťahuje žalúdok a stimuluje opätovné uvoľňovanie kyseliny. Tento jav sa nazýva ricochetový syndróm. Všetky lieky na ich základe sú absorbovateľné.

Bikarbonát sodný (sóda bikarbóna) s tým obzvlášť „hreší“, finančné prostriedky na jeho základe sú úplne absorbované a spôsobujú systémový účinok. Ak ich budete užívať príliš dlho, potom sa acidobázická rovnováha vnútorných médií posunie na kyslú stranu (acidóza).

Zlúčeniny horčíka a hliníka sa nerozpúšťajú vo vode. Lieky na ich základe sú nevstrebateľné, ich pôsobenie prichádza pomaly. Prostriedky pôsobia iba v črevnom lúmene, neabsorbujú sa do krvi, ale môžu zbierať toxíny na svojom povrchu. Pri nadbytku solí horčíka dochádza k uvoľneniu stolice, hliník - blokovací účinok. Nevstrebateľné lieky je možné užívať dlhodobo, pretože nemajú ricochetový syndróm. Tieto činidlá navyše adsorbujú pepsín, z ktorého je potlačená tvorba kyseliny chlorovodíkovej.

Moderné antacidá obsahujú kombinácie rozpustných a nerozpustných látok v rôznych kombináciách, čo vám umožňuje zmeniť čas a kvalitu účinku. Prípravky tiež obsahujú prísady, ktoré chránia sliznicu žalúdka.

Najväčší účinok majú antacidá, keď kyslý obsah žalúdka alebo spätný tok do pažeráka. Je to prakticky jediný prostriedok, ktorý takýmto pacientom umožňuje predchádzať popáleninám pažeráka a zlepšiť kvalitu života.

Absorbovateľné antacidá

Jedlú sódu môžete použiť, ale iba raz - pri prejedaní sa, po konzumácii kyslých jedál, alkoholu, príležitostne aj tehotným ženám. Nie je vhodný na systematické používanie, pretože pri dlhodobom používaní spôsobuje poruchy elektrolytov a mnohé komplikácie - od edému a zvýšeného krvného tlaku až po tvorbu obličkových kameňov.

Absorbovateľné antacidá sa nemajú užívať s mliekom. Pri dlhodobom používaní to môže viesť k vzniku mliečno-zásaditého syndrómu, ktorý sa prejavuje nevoľnosťou a vracaním, uvoľňovaním veľkého množstva moču a dočasným zvýšením koncentrácie dusíka v krvi.

Nevstrebateľné antacidá

Vlastnosti použitia antacíd pre rôzne patológie

Voľbu antacidového činidla vykonáva lekár na základe charakteristík konkrétneho klinického obrazu. Použitie tejto skupiny liekov má svoje vlastné nuansy pre každú chorobu.

Peptický vred

Neabsorbovateľné antacidá sa používajú pred použitím a v prvý deň po ich vymenovaní, pričom veľkosť vredov by nemala presiahnuť 1 cm. Tieto lieky je možné použiť po odstránení na symptomatickú liečbu pálenia záhy, neutralizovať "odraz kyseliny" niektoré lieky, a tiež na prevenciu relapsov. Almagel a jeho odrody si získali najväčšiu popularitu pri vredovej chorobe.

Chronická a akútna duodenitída, gastroduodenitída

Používajú sa neabsorbovateľné antacidá, ale iba ako doplnok k blokátorom histamínu a inhibítorom protónovej pumpy. Lieky pomáhajú rýchlo potlačiť zápal, zabrániť ďalšej exacerbácii. Pri použití NSAID sa ako ochranné činidlo používajú antacidá. Najrozšírenejším použitím v takejto situácii bol liek Talcid vo forme žuvacích tabliet. Účinnou látkou je hydrotalcit, ktorý má kryštalickú vrstvenú retikulárnu štruktúru, z ktorej sa v žalúdku uvoľňujú ióny hliníka a horčíka. Po dlhú dobu a pevne viaže kyselinu chlorovodíkovú, žlčové kyseliny, stimuluje ochranné faktory žalúdka.

Po jednorazovej dávke pilulky trvá dostatočná koncentrácia iónov proti kyseline až 90 minút. Tablety môžete žuť podľa potreby, maximálne však 12 za deň.

Vzhľadom na sorpčný účinok sa Talcid má užívať 1-2 hodiny pred jedlom alebo po jedle alebo iných liekoch. Odporúča sa pokračovať v užívaní tabliet 4 týždne po vymiznutí všetkých symptómov.

Opakujúce sa bolesti žalúdka, pálenie záhy tehotných žien

V prípadoch, keď sa pálenie záhy a iné dyspeptické symptómy vyskytujú zriedkavo a sú spôsobené prejedaním sa, nadmernou konzumáciou kávy a iných dráždivých látok, sa odporúča užívať absorbované antacidá. Najlepšie lieky na to sú Rennie, zmes Bourget, Tams, Andrews antacid.

Lieky sa používajú v režime "na požiadanie", ich účinok sa vyvíja do 3 až 5 minút, pri epizodickom použití nie sú žiadne vedľajšie účinky a komplikácie.

Gastroezofageálna refluxná choroba (GERD)

Ide o neustály reflux žalúdočného obsahu do pažeráka, pri ktorom je poškodená jeho spodná časť.

Tento stav sa môže vyskytnúť aj u zdravého človeka s fyzickým preťažením, stresom, infekciami. Ak sa to však deje neustále, je potrebná liečba.

Liečba GERD je komplexná, ale antacidá by sa mali užívať pravidelne. Medzinárodné smernice navrhujú použitie neabsorbovateľných antacíd v nasledujúcom poradí: Fosfalugel → Maalox (Almagel) → Gaviscon (Topalkan).

Najúčinnejšie v tomto prípade sú antacidá druhej generácie alebo hliník-horčík: Maalox, Megalak, Almagel. Rôzne obchodné názvy sú dôsledkom marketingových požiadaviek a účinné látky sú rovnaké.

Kontraindikácie

Kontraindikácie majú iba neabsorbovateľné antacidá a je ich málo.

Vedľajšie účinky

Absorbované antacidá nemajú prakticky žiadne vedľajšie účinky, s výnimkou alergických reakcií, ktoré sa vyskytujú pri predávkovaní. Po vysadení lieku alebo významnom znížení dávky tieto reakcie prestanú.

Nežiaduce účinky neabsorbovateľných liekov sú rozsiahle:

• zápcha pri vysokých dávkach;
• nevoľnosť a vracanie (zriedkavé);
• zmena chuti jedla;
• výrazné zvýšenie hladiny horčíka v krvnom sére, čo v kombinácii s nedostatkom príjmu fosforu z potravy môže viesť k zmäkčeniu kostí (osteomalácia).

Takéto účinky sa vyskytujú iba pri dlhodobom nekontrolovanom použití vo vysokých dávkach. Ak dodržíte dávkovanie uvedené v pokynoch alebo budete pod dohľadom lekára, bude sa možné vyhnúť vedľajším účinkom.

Prírodné antacidá

Pri pálení záhy je dôležité stanoviť výživu a pomocou prírodných produktov uhasiť kyslosť.

Najlepšie potraviny v tomto zmysle sú mlieko a mäso. Na ich asimiláciu sa spotrebuje veľké množstvo kyseliny chlorovodíkovej a pepsínu a trvanie ich prítomnosti v žalúdku je niekoľko hodín. Na normalizáciu kyslosti je užitočné jesť varené alebo pečené ryby. Pšeničné otruby pôsobia veľmi dobre, svojou štruktúrou pripomínajú sorbent.

Ovsené vločky fungujú rovnako, obzvlášť s pridanými hrozienkami a čerstvým ananásom. Akákoľvek varená kaša je užitočná, najmä s mliekom.

Počas sezóny je vhodné zjesť čo najviac melónov a melónov, ktoré sú vynikajúce na zníženie kyslosti. V každom ročnom období musíte zjesť čo najviac škrobovej zeleniny - zemiaky, papriky, kapustu, mrkvu, cuketu, strukoviny, ktoré je najlepšie uvariť.

V súčasnej dobe existuje kvalitatívna revízia mnohých osvedčených myšlienok o chorobách spojených s kyselinami, ich liečbe a prevencii exacerbácií. Autori prehľadových článkov o týchto problémoch antacidá buď len okrajovo uvádzajú, alebo ich neuvádzajú vôbec, a je to pochopiteľné. Keď tendencia k spontánnemu hojeniu peptických vredov nebola dostatočne známa, antacidá sa považovali za spoľahlivú liečbu vredov, pretože praktické skúsenosti ukázali, že zmierňujú bolesť a podporujú hojenie vredov. S akumuláciou poznatkov o silnej tendencii spontánneho hojenia vredov a nedostatočnej schopnosti antacíd viazať kyselinu chlorovodíkovú boli tieto lieky zaradené do triedy „logických placeb“ a zároveň sa dospelo k záveru, že krátkodobé zmeny pH v žalúdku spôsobené antacidami neboli schopné podporovať hojenie vredov a že pozorované hojenie by malo byť prisúdené výlučne spontánnym procesom.

Prvé kontrolované štúdie o účinku antacíd na hojenie vredov, uskutočnené v USA (1977), to však ukázali peptický vred sa hojí rýchlejšie pri použití antacíd ako pri placebe (dvanástnikové vredy sa po 4 týždňoch liečby antacidami zahojili v 78% prípadov v porovnaní s placebom - 45% uzdravenie - Peterson W. Letal, 1977; a žalúdočné vredy v 89% prípadov v porovnaní s 52% placeba - Littman A. Et al., 1977). Získali sa teda dôkazy, že antacidá nie sú v žiadnom prípade iba „logickým placebom“ - sú to lieky na liečbu vredovej choroby s preukázanou účinnosťou. V nasledujúcich rokoch boli tieto údaje opakovane reprodukované vo vzťahu k vredom dvanástnika a žalúdka. Bol tiež dokázaný analgetický účinok antacíd a približne rovnaká účinnosť antacíd a blokátorov H 2 histamínových receptorov. Ďalšia otázka, o ktorej vedci rozhodli, bola, aká by mala byť dávka antacíd, ak by na seba viazala všetku kyselinu chlorovodíkovú produkovanú žalúdkom, ukázalo sa, že by to mala byť desatina dávky, ktorá je potrebná na neutralizáciu všetkej kyseliny chlorovodíkovej ( tj. od 90 do 120 mmol za deň), aby sa vred uzdravil (Berndt H., 1985). Zo série týchto prác bolo zrejmé, že antacidá uplatňujú svoj účinok nielen prostredníctvom väzby kyseliny chlorovodíkovej (Arend R., Roesch W., 1993).

V nasledujúcich rokoch sa zistilo, že antacidá:

adsorbovať žlčové kyseliny a lyzolecitín (podieľa sa na poškodení sliznice žalúdka a pažeráka);

majú ochranný účinok spojené so stimuláciou syntézy prostaglandínov (a preto majú prednostné použitie v prípadoch, keď je patogenéza vredu alebo poškodenia sliznice spojená s oslabením ochranných vlastností sliznice);

majú schopnosť viazať epiteliálny rastový faktor a fixujú ho v oblasti vredu, čím stimulujú lokálne reparačné a regeneračné procesy, proliferáciu buniek a angiogenézu. To umožňuje plne obnoviť sliznicu z funkčného hľadiska, čo by malo viesť k predĺženiu obdobia remisie. Iba zoznam farmakologických účinkov antacidových liekov teda ukazuje veľmi široké spektrum ich účinku, ktoré ich výrazne odlišuje od iných liekov proti vredom.

Medzi choroby závislé od kyseliny v súčasnej dobe patria nielen tie, pri ktorých kyselina chlorovodíková pôsobí ako realizačný faktor, ale aj choroby, pri ktorých kyselina chlorovodíková podporuje priebeh (progresiu) ochorenia a pri ktorých liečení sa nemožno zaobísť bez blokátorov sekrécie (alebo väzba kyseliny). Všetky choroby súvisiace s kyselinou je možné podmienene rozdeliť do troch skupín:

Skupina I - klasická:

Žalúdočný vred;

Dvanástnikové vredy;

Refluxná choroba pažeráka;

Zollinger-Ellisonov syndróm;

Vred s hypertyreózou.

Skupina II - sprostredkovaná:

Akútna (exacerbácia chronickej) pankreatitídy;

Refluxná gastritída;

NSAID-gastropatia.

Skupina III - reflex:

Črevné poruchy (v dôsledku nadprodukcie kyseliny chlorovodíkovej);

Dysfunkcia žlčových ciest (vzniká, keď kyslý obsah vstupuje do duodenálnej žiarovky) atď.

Pri liečbe týchto chorôb má blokáda produkcie kyseliny chlorovodíkovej veľký alebo badateľný účinok. Všeobecne sa koncept chorôb spojených s kyselinou začal formovať pred viac ako 100 rokmi, súčasne boli objavené hlavné stimulanty a štruktúry, ktorými sa vykonávala sekrécia žalúdka. Prvé lieky, ktoré účinne blokujú sekréciu žalúdka, sa však objavili asi pred 50 rokmi a najefektívnejšie lieky, ktoré blokujú „protónovú pumpu“ - až v posledných rokoch.

Relatívne nedávno bolo tiež možné objasniť úlohu Helicobacter pylori v genéze peptického vredu. V tomto ohľade sa tiež zmenila taktika liečby tejto choroby. Bolo rozhodnuté vykonávať eradikačnú liečbu - najskôr Americkou gastroenterologickou asociáciou v roku 1994, potom Európskou (Maastricht I, 1996) a Ruskou (1997). Európska asociácia v roku 2000 (Maastricht II) zrevidovala odporúčania. Dnes teda v súlade s modernými predstavami o patogenéze choroby liečba drogami je založená na dvoch hlavných prístupoch:

1. Eradikačná lieková terapia v prípade infekcie Helicobacter pylori(Hp).

2. Účinné potlačenie produkcie žalúdočnej kyseliny modernými antisekrečnými liekmi. Je potrebné poznamenať, že príčinný vzťah medzi vredovou chorobou a Hp (viac ako 90%) sa spočiatku zdal veľmi tesný.

Výsledky nedávnych rozsiahlych štúdií v rôznych krajinách sveta ukázali, že podiel vredovej choroby spojenej s infekciou Hp tvorí 70–80% vredov dvanástnika a viac ako 50–60% vredov žalúdka. To nám opäť umožňuje hovoriť o multifaktoriálnej povahe patogenetických mechanizmov poškodenia gastrointestinálneho traktu a považovať komplexnú terapiu za základ liečby týchto zranení. Podľa moderných konceptov patogenézy ulceróznych lézií žalúdka a dvanástnika sú výsledkom nerovnováhy faktorov agresie a obrany bez ohľadu na to, či je nerovnováha spojená so zvýšenou sekréciou alebo zníženou odolnosťou sliznice. Teraz je dokázané, že zjazvenie vredov sa vyskytuje vo všetkých prípadoch, keď je možné udržať intragastrické pH> 3 počas 18 hodín po celý deň. Zoznam liekov, ktoré sa v súčasnosti používajú na základnú (tj. Zameranú na potlačenie acido-peptickej agresie) terapiu vredovej choroby, predstavujú štyri skupiny liečiv: blokátory histamínových H2-receptorov, blokátory protónovej pumpy, anticholinergické lieky a antacidá.

Tieto lieky sa líšia silou a trvaním účinku zameraného na zvýšenie intragastrického pH, pretože úroveň produkcie kyseliny u rôznych pacientov nie je rovnaká, preto vyžadujú iný stupeň potlačenia produkcie kyseliny. Pri výbere jedného alebo druhého lieku na liečbu ulceróznych lézií je potrebné vziať do úvahy nielen intenzitu produkcie kyseliny, ale aj fázu priebehu vredu.

V súčasnej dobe existujú štyri štádiá vredu:

prvý - trvajúci 48–72 hodín, charakterizovaný prelomením „ochrannej bariéry“ v obmedzenej oblasti sliznice a vznikom vredového defektu tu pod vplyvom agresívnych faktorov žalúdočnej šťavy, s rozšírením defekt v hĺbke a do strán;

druhá etapa sa nazýva štádium „rýchlej regenerácie“ a trvá asi dva týždne. Táto fáza začína obnovením rovnováhy medzi faktormi agresie a obranou, ktorú imunitný systém preberá. Morfologicky je toto štádium charakterizované prítomnosťou nekrotických hmôt vykonávajúcich defekt, poškodenými cievami, výrazným edémom sliznice v peri-vredovej zóne s lymfatickou a kapillarostázou. Makrofágy, lymfocyty, plazmatické bunky sú priťahované k poškodenej oblasti. Hlavnými biologicky aktívnymi faktormi pôsobiacimi v tomto štádiu sú rastové faktory. Vred sa zbaví produktov rozpadu, začnú sa intenzívne procesy tvorby kolagénu a regenerácie epitelu, endotelu a ďalších bunkových štruktúr. Tieto procesy vyžadujú značnú spotrebu energie, o čom svedčí intenzívna syntéza DNA, ktorá je fixovaná už 12 hodín po vzniku vredu.

V tretej etape (pomalá regenerácia alebo neskoré hojenie), trvajúci 3-4 týždne, zvyšuje sa aktivita imunitného systému, ďalej pôsobia rastové faktory, enzýmovo-hormonálne faktory, pod vplyvom ktorých sa dokončí epitelizácia vredov, rekonštrukcia mikrocirkulácie, diferenciácia buniek a ich začína funkčné „dozrievanie“.

Vo štvrtej etape , ktorého trvanie je ťažké stanoviť, pokračuje a niekedy končí, obnovenie funkčnej aktivity sliznice. Trvanie a stabilita remisie závisí od úplnosti týchto procesov (zriedkavo, často kontinuálne sa opakujúce typy priebehu vredu alebo zotavenia). Izolácia fáz vredu je dôležitým úspechom poslednej doby, ktorý ukázal, že ulcerogenéza je štandardná pre všetky vredy a hojenie vredu prebieha podľa vlastných zákonov, ktoré sú málo alebo vôbec závislé od patogenézy.

Ak hovoríte o miesto antacíd na liečbu vredov sa môžu použiť:

Vo forme základného prípravku s nízkou agresivitou žalúdočnej šťavy;

V druhom a treťom štádiu vredov s nedostatočnou intenzitou zjazvenia vredov (ako prostriedok stimulácie regeneračných procesov v súvislosti s fixáciou rastového faktora);

Vo štvrtej fáze vredu pre úplnosť funkčnej obnovy sliznice;

Počas obdobia stiahnutia blokátorov sekrécie, aby sa zabránilo fenoménu "odrazu".

Do druhej skupiny chorôb spôsobených agresívnymi vlastnosťami obsahu žalúdka a dvanástnika patrí gastroezofageálna refluxná choroba (GERD), ktorej morfologickou podstatou sú degeneratívne zmeny pažeráka spojené s refluxom a predĺženou expozíciou žalúdka, a v prípade resekcie žalúdok, dvanástnikový obsah.

Istý význam majú: zvýšenie objemu obsahu žalúdka v dôsledku hypersekrécie a oneskoreného vyprázdňovania žalúdka, zvýšenie koncentrácie kyseliny chlorovodíkovej, žlčových kyselín, ako aj zvýšenie vnútrobrušného tlaku. K dnešnému dňu sa pri liečbe GERD navrhuje používať inhibítory protónovej pumpy, kým sa nedosiahne klinická a endoskopická remisia, a potom prechod na udržiavacie dávky, ktoré by mal pacient dostávať nepretržite dlhší čas. Súčasne sa v závislosti od ekonomických možností môže pacient zastaviť na blokátoroch sekrécie alebo antacidách. Kde medzi antacidá patria medzi lieky, ktoré obsahujú kyselinu algínovú , ktorý drží liečivo na povrchu obsahu žalúdka a pri každom spätnom toku sa vhadzuje do pažeráka. Moderné neabsorbovateľné antacidá majú navyše schopnosť viazať žlčové kyseliny, a preto sú v podmienkach „alkalického“ refluxu patogeneticky odôvodnené.

Všetky antacidá sú tradične rozdelené na absorbovateľné a neabsorbovateľné. TO vstrebateľné antacidá súvisieť:

Hydrogenuhličitan sodný (sóda - NaHC03);

Oxid horečnatý (spálená magnézia);

Zásaditý uhličitan horečnatý - zmes Mg (OH) 2, 4MgCO3, H20;

Zásaditý uhličitan vápenatý - CaCO 3;

Bourgetova zmes (síran sodný, fosforečnan sodný, hydrogenuhličitan sodný);

Rennie's Blend (uhličitan vápenatý + uhličitan horečnatý);

Tams zmes (uhličitan vápenatý + uhličitan horečnatý). Neutralizujú kyselinu chlorovodíkovú, ale ich pôsobenie je veľmi krátke - absorbované môžu významne ovplyvniť výmenu elektrolytov. Niektoré z nich majú fenomén „ricochet“, t.j. stimuluje sekréciu žalúdka, preto by ich použitie malo byť symptomatické (kým sa symptóm nezbaví), zvyčajne jednu, dve dávky alebo krátke časové obdobie (dni), keď sa ich možné vedľajšie účinky nevyvinú.

Spolu s pôrodníkmi sme teda študovali účinnosť Rennieho vzorca u tehotných žien na zmiernenie pálenia záhy. Liek sa ukázal ako celkom účinný, zatiaľ čo metabolizmus vápnika bol veľmi stabilný. Nevstrebateľné antacidá majú väčšiu vyrovnávaciu (neutralizačnú) kapacitu. Trvanie ich akcie dosahuje 2,5-3 hodiny.

Sú rozdelené do troch skupín:

1. Hliníková soľ kyseliny fosforečnej.

2. Antacidá hliníka a horčíka (Almagel Neo, Almagel) .

3. Hliníkovo-horečnaté prípravky s prídavkom alginátu.

Lieky tretej skupiny sa veľmi aktívne používajú v rôznych klinických formách gastroezofageálnej refluxnej choroby. Na základe moderných myšlienok o GERD môžu byť dlhodobo účinné a úspešné v negatívnej fáze ochorenia (v schémach - „na požiadanie“ aj v trvalej verzii). Po objavení všetkých klinických a farmakologických účinkov antacíd sa záujem o antacidové lieky opäť zvýšil. Objavili sa práce (O.N. Minushkin et al., 1996, 1998, 2001, 2002, 2003, 2004; A.A. Sheptulin et al., 1996, E.S. Ryss, E.E. Zvartau, 1998; VTIvashkin et al., 2002; AV Okhlobystin, 2002 ; Yu.V. Vasiliev 2002, 2003 a ďalšie), v ktorých sa opäť pokúša určiť miesto antacíd pri liečbe chorôb závislých od kyselín. V roku 1990 Tytgat a kol., Po analýze výsledkov liečby GERD, navrhli použitie antacíd na liečbu stupňa I-II ochorenia vo forme monoterapie. Ostatné štádiá ochorenia vyžadujú iný prístup a spravidla komplexný účinok. Prehľad (ON Minushkin et al., 1998) analyzoval účinnosť liečby 206 pacientov s GERD rôzneho veku a rôzneho stupňa poškodenia. Účinnosť monoterapie v počiatočných štádiách ochorenia, najmä u starších a senilných pacientov a u detí, bola potvrdená. V týchto situáciách by sa mali uprednostniť antacidá. V mnohých štúdiách bola účinnosť antacíd porovnaná s účinnosťou blokátorov histamínových H2-receptorov tak pri úľave od klinických prejavov, ako aj pri dynamike morfoendoskopického substrátu, čo sme spájali s ochranným účinkom účinku. Ak hovoríme o peptickom vrede, potom v prípadoch, keď je choroba spojená s Helicobacter pylori, liečba by mala začať eradikáciou Hp a v ďalšej terapii blokátormi sekrécie by sa malo pokračovať až do zjazvenia vredu a potom sa môže pokračovať v antacidách, aby sa zabránilo rebound syndrómu, alebo sa môžu pridať k liečbe, ak sa proces zjazvenia spomalí alebo vred je odolný voči liečbe.

Ak vred nie je spojený s Hp, potom antacidá je možné použiť ako monoterapiu (pokiaľ ide o malé (do 8 mm) dvanástnikové vredy, u pacientov s krátkou ulceróznou anamnézou) alebo ako súčasť kombinovanej terapie keď je potrebný ochranný účinok. Zvlášť indikované je zavedenie antacíd do komplexu liečby u pacientov s dlhodobými nehojacimi sa vredmi (s využitím fenoménu fixácie rastového faktora).

V pediatrickej praxi by antacidá mali mať väčší význam, pretože detská patológia sa vyvíja v rastúcom organizme s „neúplným“ hormonálnym stavom, nestabilnou sekréciou a pohyblivosťou a nedokonalým systémom regulácie obehu. V našich dvoch prácach (1996, 1998) boli analyzované výsledky liečby 433 detí vo veku 6 až 15 rokov (patológia: erozívna gastritída, duodenitída, refluxná ezofagitída, vredová choroba).

Ukázalo sa, že je nevstrebateľný antacidá obsahujúce hliník / horčík u detí sú účinnou liečbou a prevenciou patológií „závislých od kyselín“... Mali by byť považované za prostriedok základnej terapie, pretože majú účinok neutralizujúci kyseliny, ochranný, stimulujúci rastový faktor a absorbujúci žlčové kyseliny. Riziko vedľajších účinkov je zároveň minimálne, pretože neexistuje žiadny priamy vzťah medzi dávkou lieku (ktorá je charakteristická pre blokátory sekrécie žalúdka) a účinkom. Nakoniec, keď už hovoríme o vredoch, antacidá môžu a mali by byť použité ako činidlo prevencie exacerbácie. Profylaktickú liečbu sme vykonali u 50 pacientov (dávka 800 mg a 1600 mg lieku Magalfil-800) rok, pričom vred sa u 66% pacientov neopakoval. Relapsy u pacientov, ktorí nedostávajú profylaktickú liečbu, sa vyvíjajú v 80% prípadov. Rozdiel je platný. Chcel by som poznamenať, že pri liečbe refluxnej gastritídy, kde sú hlavnými škodlivými faktormi žlčové kyseliny a lyzolecitín, sú antacidá liekmi zvolenými pri liečbe aj prevencii. Lieky zvyšných skupín majú relatívny význam (pomocné, symptomatické). Ak hovoríme o chorobách závislých od kyselín, ktoré sa vyskytujú so zhoršenou pohyblivosťou čriev (zápcha, zhovievavosť), potom sú neabsorbovateľné antacidá veľmi účinné (ak sú oslabené, antacidá s prevahou hliníka; so zápchou, s prevahou horčíka). Pri liečbe pankreatitídy a NSAID-gastropatií majú antacidá malý význam, pretože v týchto prípadoch by mala byť blokáda sekrécie žalúdka maximálna počas celého dňa, čo je veľmi ťažké poskytnúť antacidám bez vážnych vedľajších účinkov. Nedávno sa na domácom trhu objavil antacidový liek "Almagel-Neo" , ktorý obsahuje hydroxid hlinitý a horečnatý, prezentovaný v optimálnom pomere. Je známe, že hydroxid hlinitý spôsobuje pomalý vývoj účinku a môže spôsobiť zápchu; naopak, hydroxid horečnatý má rýchly účinok, ale má laxatívny účinok.

Kombinácia týchto zložiek v prípravku Almagel-Neo má optimálny terapeutický účinok a najvyššiu antacidovú kapacitu, čo poskytuje vysoký účinok neutralizujúci kyseliny. V porovnaní s predtým známou suspenziou Almagelu má nový prípravok 3,9 -násobný nárast obsahu hydroxidu horečnatého a pridal odpeňovač simethicon, ktorý má priaznivý účinok na nadúvanie, plynatosť - prispieva k rýchlej absorpcii výsledného plynu (Stôl 1). Študovali sme účinnosť lieku Almagel-Neo u 20 pacientov s exacerbáciou chronickej gastritídy a duodenitídy. Všetci pacienti mali zachovanú alebo zvýšenú sekréciu žalúdka.

Vplyv Almagel-Neo na:

Rýchlosť a úplnosť úľavy od bolesti a symptómov žalúdočnej dyspepsie;

Frekvencia a konzistencia stolice, plynatosť;

Rýchlosť a trvanie účinku pri jednorazovom prijatí a liečebnom cykle (alkalický čas sa hodnotil intragastrickou pH metriou);

Zaznamenali sa vedľajšie účinky a znášanlivosť lieku. Almagel-Neo bol predpisovaný ako monoterapia v dávke 2 vrecká 3-krát denne počas prvých 3-5 dní, potom 1 vrecúško 3-krát denne 1 hodinu po jedle (10-14 dní).

Pozitívny účinok sa dosiahol u 100% pacientov, zatiaľ čo dobrý a vynikajúci účinok sa dosiahol u 70% pacientov. Účinnosť antacidového liečiva určuje rýchlosť vývoja terapeutického účinku a trvanie neutralizácie kyseliny chlorovodíkovej. Dôležité je, že klinický účinok liečby Almagel-Neo bol dosiahnutý v krátkom čase: bolesť sa zmiernila v prvých 3 dňoch, žalúdočná dyspepsia a plynatosť - v prvých 3–7 dňoch. Almagel-Neo poskytol nástup účinku za 8–12 minút, trvanie účinku bolo 3 hodiny. Alkalický čas po užití 20 ml Almagel-Neo bol v priemere 40 minút, pričom pH stúplo na 5–7,2. Chýbal fenomén sekundárneho zvýšenia sekrécie žalúdka. Liek bol dobre znášaný, dávka 3 vrecúška denne nemala žiadny vplyv na črevnú motilitu. Účinnosť lieku Almagel-Neo sme vo všeobecnosti hodnotili ako vysokú: účinok sa dosiahol rýchlo, v prvých 3 dňoch je dostatočná dávka 30 ml liečiva denne a v prípade silného okyslenia počiatočná dávka môže byť 60 ml. Vo všeobecnosti, pri vyvodení záveru o mieste antacíd v liečbe gastroenterologickej patológie (choroby závislé od kyselín), je potrebné uznať, že antacidá si naďalej zachovávajú pozície, ktoré získali počas desaťročí, a s objavením nových vlastností (ochranných účinok, vplyv na rastový faktor a absorpciu žlčových kyselín), tieto polohy sa konsolidovali a expandovali. Okrem toho sú tieto lieky relatívne lacné, a preto sú medzi pacientmi žiadané.

Literatúra

1. Minushkin ON a kol. - Maalox v klinickej praxi. - M., 1996.
2. Minushkin ON a ďalšie - Moderné aspekty antacidovej terapie - M., 1998.
3. Minushkin ON - Miesto moderných antacíd v liečbe chorôb spojených s kyselinami. -Lekár, 2001, 5-6, 8-10.
4. Minushkin ON a ďalšie-Almagel-Neo v modernej terapii chorôb spojených s kyselinami. - XI. Kongres „Človek a medicína“, 2004, s. 154.
5. Minushkin O. N., Elizavetina G. A. - Antacidá v modernej terapii chorôb závislých od kyselín.- Rada, č. 7, 2003, 8-10.
6. Sheptulin A.A. - Moderné princípy farmakoterapie vredovej choroby. - Klin.med., 1996, 8, 7-8.
7. Ryss E.S, Zvartau E.E. - Farmakoterapia peptického vredu, M., 1998.
8. Ivashkin V.T. a ďalšie - Miesto antacíd v modernej terapii vredovej choroby - rakoviny prsníka (príloha), 2002, 4 (2), 42–46.
9. Okhlobystin A.V. - Moderné možnosti použitia antacíd - rakovina prsníka (príloha), 4 (2), 51–54.
10. Vasiliev Yu.V. - Antacidá v modernej terapii chorôb horného gastrointestinálneho traktu. - Cons.med, (dodatok), č. 7, 2003, 3–7.

Keď sú predpísané antacidá, lekár by mal poskytnúť zoznam liekov tejto skupiny v závislosti od individuálnych charakteristík pacienta. Ľudia už od pradávna používali lieky proti bolesti a kŕčom v bruchu. Tieto lieky boli prvými antacidami. Funkciou týchto liekov, podobne ako liekov z antacidovej skupiny, bola interakcia so žalúdočnou kyselinou. Koniec koncov, nadbytok kyseliny chlorovodíkovej vedie k problémom vo fungovaní tráviaceho traktu. Moderné farmaceutické výrobky nachádzajú stále viac spôsobov, ako sa zbaviť nadbytočnej kyseliny v zažívacom trakte.

Celý zoznam antacidových liekov bol kvôli uľahčeniu rozdelený do 2 skupín: absorbovateľné a neabsorbovateľné. Absorpčná skupina sa kvôli vedľajším účinkom používa čoraz menej. Prvá skupina zahŕňa finančné prostriedky:

• oxid horečnatý (spálená magnézia);
• uhličitan vápenatý;
• uhličitan sodný;
• Rennie;
• Bourgetová zmes;
• Tams.

Tieto prostriedky sa však používajú zriedka, pretože prispievajú k vzniku nadúvania a grgania v dôsledku vytvoreného oxidu uhličitého. Ale zároveň majú rýchly účinok. Druhá skupina drog:

• hydroxid horečnatý;
• hydroxid hlinitý;
• Fosfalugel;
• Maalox;
• Topalkan.

Tieto lieky pôsobia pomalšie, ale účinok sa oddiali na dlhší čas (až 1,5 hodiny), vedľajšie účinky sú nepravdepodobné. Ďalšou dôležitou výhodou neabsorbovateľného produktu je to, že má vlastnosť obaľovať, čím neutralizuje kyselinu chloristú aj žlčové kyseliny.

Antacidové lieky sú tiež klasifikované podľa rýchlosti účinku a trvania. Tiež zostavujú zoznam liekov, ktoré sú rozdelené podľa rozpustnosti vo vode: rozpustné a nerozpustné.

1. Vo vode rozpustné výrobky. Medzi činidlá ľahko rozpustné vo vode patria: uhličitan vápenatý, sóda, síran sodný, fosforečnan sodný, hydrogenuhličitan sodný, uhličitan vápenatý, uhličitan horečnatý. Pôsobia rýchlo, ale v dôsledku tohto pôsobenia sa žalúdočný vak tiahne v dôsledku tvorby oxidu uhličitého, ktorý prispieva k ricochetovému syndrómu. Hydrogenuhličitan sodný je vďaka svojej rozpustnosti vo vodných roztokoch absorbovaný a systematicky ovplyvňuje celé telo.
2. Nerozpustné výrobky. Tieto lieky zahŕňajú všetky zlúčeniny horčíka a hliníka. V porovnaní s rozpustnými činidlami pôsobia pomalšie, ale predĺžene. Takýto prostriedok čiastočne absorbuje toxíny a prakticky sa neabsorbuje do tekutého telesného média. Keď je dávka prekročená, soli hliníka majú blokovací účinok a soli horčíka - preháňadlo.

Najbežnejšie drogy v tejto skupine tvoria tento zoznam od najbežnejších po priemernú popularitu a používanie drogy.

Lieky na zozname nerozpustných antacíd

1. Phosphalugel, pozostávajúci z fosforečnanu hlinitého, je dostupný vo forme gélu. Obalujúci, absorpčný prostriedok.
2. Maalox je hydroxid hlinitý a hydroxid horečnatý. Forma uvoľnenia: tablety, suspenzia v injekčnej liekovke a zabalené.
3. Talcid sa skladá z hydrotalcitu. Žuvacie tablety. Gastroprotektívne liečivo.
4. Gelusil -Lak - zlúčeniny hliníka, horčíka, kremíka (simaldrat). Pilulky. Liek sa často používa ako adsorbent.
5. Rennie, zložený z uhličitanu horečnatého. Žuvacie tablety.
6. Almagel - z hydroxidu horečnatého a hydroxidu hlinitého, suspenzia. Má dobrú antacidovú, obalovú a adsorpčnú schopnosť.
7. Almagel A. Dodatočná látka - benzokaín, k dispozícii ako suspenzná fľaša.
8. Almagel Neo. Ďalšou látkou je simetikón. Uvoľňovacia forma - suspenzná fľaša.
9. Alma -Gal - žuvacie tablety alebo fľaša suspenzie obsahujúca hydroxid hlinitý a hydroxid horečnatý s ďalšou látkou sorbitol.
10. Alumag obsahuje hydroxid horečnatý a algeldrat, dostupné v tabletách, proti vredom a antacidám.
11. Sucralfát - hydroxid hlinitý, dostupný v tabletách alebo granulách.
12. Vicalin pozostáva z uhličitanu horečnatého, hydrogenuhličitanu sodného, ​​subnitrátu bizmutu a pomocných látok - oddenkov kalamusu, kôry z rakytníka.
13. Gastal je obaľovací prípravok v tabletách obsahujúcich hydroxidy hliníka, horčíka a uhličitanu.
14. Žalúdok je žuvacia tableta zložená z uhličitanu vápenatého a hydroxidu.
15. Gelusil je suspenzia na vnútorné podanie pozostávajúca zo simaldrátu, okrem svojho antacidového účinku je tiež cytoprotektívnym liekom.
16. Rutacid je žuvacia tableta vyrobená z hydrotalcitu.
17. Tisacid pozostáva z hydrotalcitu, ktorý je dostupný v tabletách.
18. Entegnin - adsorpčné tablety, ktoré obsahujú hydrolytický lignín.

Toto je malý zoznam antacíd, ktoré sa neabsorbujú do krvného obehu. Všetky vyššie uvedené lieky sú komplexné činidlá, to znamená, že obsahujú komplex zlúčenín, ktoré ovplyvňujú žalúdočnú kyselinu.

Najrýchlejšie pôsobí liek Maalox, po ktorom nasledujú:

1. Phosphalugel.
2. Remagel.
3. Megalak.
4. Almagel.

Antacidá sa často používajú v terapii.

Liečba liekom Phosphalugel nespôsobuje výskyt sekundárnej hypersekrécie žalúdočnej kyseliny.

Hydrotalcit (rutacid, talcid) rýchlo a dlhodobo viaže kyselinu chlorovodíkovú, aby udržal normálnu úroveň kyslosti žalúdka, chráni sliznicu pred pôsobením enzýmu pepsín.

Almagel a všetky prípravky obsahujúce simetikón odstraňujú gastrointestinálne ťažkosti, podporujú tvorbu zemného plynu a zabraňujú zadržiavaniu stolice.

Antacidá- Jedná sa o skupinu farmakologických liekov, ktorých účinok vedie k eliminácii alebo neutralizácii zvýšenej kyslosti žalúdka. Základom týchto liekov sú zlúčeniny vápnika, horčíka a hliníka. Sú predpísané pre rôzne ochorenia žalúdka:

• vredy;
• s porušením tráviaceho traktu počas tehotenstva;
• plynatosť;
• reflux;
• zápal žalúdka;

Klasifikácia antacíd ich rozdeľuje na absorbovateľné a neabsorbovateľné lieky.

Absorbovateľné antacidá

Patria sem lieky, ktoré môžu pri vysokej miere expozície preniknúť a rozpustiť sa v krvi. Terapeutický účinok týchto antacíd je krátkodobý, ak sa užíva pravidelne, neodstraňuje príčinu ochorenia a môže viesť k zápche, tvorbe vápenatých obličkových kameňov, zvýšenému krvnému tlaku a ďalším nepríjemným následkom. Tento typ antacidových liekov je tiež charakterizovaný účinkom, ktorý je vyjadrený v opätovnej produkcii kyseliny chlorovodíkovej po ukončení terapeutického účinku lieku. V lekárskej terminológii sa tento efekt nazýva „acid rebound“.

Moderné antacidá majú okrem schopnosti neutralizovať kyselinu chlorovodíkovú aj schopnosť absorbovať žlčové kyseliny a lyzolecitín, obaľujúce pôsobenie a cytoprotektívne vlastnosti. Prítomnosť rôznych dávkových foriem, príjemné chuťové vlastnosti, takmer úplná absencia vedľajších účinkov umožňuje tejto skupine liečiv zastávať jednu z dôležitých pozícií pri liečbe chorôb spojených s kyselinami.

V súčasnej dobe sú hlavnými indikáciami použitia antacíd funkčná dyspepsia; gastroezofageálna refluxná choroba a vredová choroba (ako symptomatické lieky na silnú bolesť alebo pálenie záhy a pomocné - okrem eradikačnej terapie a antisekrečných liekov); Gastropatia spojená s NSAID; liečba pacientov s duodenogastrickým refluxom; liečba chorôb súvisiacich s kyselinou u tehotných žien; ako doplnková terapia iných chorôb súvisiacich s kyselinou, ako aj terapeutické činidlo užívané pacientmi na požiadanie („na požiadanie“) na pálenie záhy, bolesť.

Antacidá sa tiež používajú v komplexnej terapii na zhoršenie chronickej pankreatitídy, ochorenia žlčových kameňov a exacerbáciu chronickej cholecystitídy na viazanie prebytočných žlčových kyselín a hnačky.

Vzhľadom na dopyt rastie výroba antacíd farmaceutickými spoločnosťami.

Antacidá: klasifikácia

Všetky antacidá sú rozdelené do dvoch skupín - absorbovateľné a neabsorbovateľné.

Medzi absorbované antacidá patria:

• hydrogenuhličitan sodný (sóda - NaHC03);
• oxid horečnatý (spálená magnézia);
• zásaditý uhličitan horečnatý - zmes Mg (OH) 2, 4MgCO3, H20;
• zásaditý uhličitan vápenatý - CaCO 3;
• Bourgetova zmes (síran sodný, fosforečnan sodný, hydrogenuhličitan sodný);
• Rennieho zmes (uhličitan vápenatý + uhličitan horečnatý);
• Tams zmes (uhličitan vápenatý + uhličitan horečnatý).

Tieto lieky, ktoré vstupujú do priamej neutralizačnej reakcie s kyselinou chlorovodíkovou v lumen žalúdka, poskytujú veľmi rýchly, ale krátkodobý účinok, po ktorom sa intragastrická hodnota pH opäť zníži. Výsledný oxid uhličitý spôsobuje grganie a nadúvanie, čo vylučuje ich použitie v GERD.

Príjem absorbovaných antacíd (najmä uhličitanu vápenatého) môže viesť k vzniku fenoménu „odrazu“, to znamená k sekundárnemu (po počiatočnom alkalizačnom účinku) zvýšenému vylučovaniu kyseliny chlorovodíkovej. Tento jav je spojený so stimuláciou buniek produkujúcich gastrín a priamym pôsobením vápenatých katiónov na výstelkové bunky žalúdočnej sliznice.

Hydrogenuhličitan sodný a uhličitan vápenatý sa takmer úplne absorbujú v gastrointestinálnom trakte a môžu ovplyvniť acidobázickú rovnováhu tela, čo vedie k rozvoju alkalózy.

Hydrogenuhličitan sodný je schopný negatívne ovplyvniť metabolizmus vody a soli, preto sa počas liečby môže objaviť edém, môže sa zvýšiť krvný tlak, môžu sa zvýšiť príznaky srdcového zlyhania, čo obmedzuje jeho použitie u pacientov so sprievodnou patológiou kardiovaskulárneho systému a v starobe .

Početné nevýhody absorbovaných antacíd viedli k takmer úplnej strate ich hodnoty, v súvislosti s ktorou sú rozpustné antacidá prakticky minulosťou. V tejto súvislosti sú v súčasnej dobe pri použití výrazu "antacidá" myslené iba neabsorbovateľné antacidá.

Nevstrebateľné antacidá sú rozdelené do troch skupín:

1. skupina - hlinité soli kyseliny fosforečnej (fosfalugel);

2. skupina - antacidy hliníka a horčíka (na domácom trhu ich zastupujú lieky Maalox, Almagel atď.);

3. skupina - hlinito -horečnaté prípravky s prídavkom ďalších zložiek.

Terapeutický účinok antacíd je spôsobený ich katiónovým zložením (tabuľka 1).

stôl 1

Porovnávacie charakteristiky antacíd, obsahujúce kovové katióny

Z predložených údajov je zrejmé, že najväčší terapeutický účinok medzi antacidami majú prípravky obsahujúce katión hliníka (Al (OH) 3), pretože prítomnosť tejto zlúčeniny v lieku poskytuje najlepšiu kombináciu antacidových vlastností - závažnosť adsorpčných, neutralizačných, obaľovacích a cytoprotektívnych účinkov. Al hydroxid má zároveň pomalý nástup účinku a prispieva k zápche.

Hydroxid horečnatý vedie k rýchlemu rozvoju terapeutického účinku a má laxatívny účinok.

Kombinácia hydroxidov hliníka a horčíka má optimálny terapeutický účinok a má najvyššiu antacidovú kapacitu, čo poskytuje vysoký účinok neutralizujúci kyseliny.

Účinok antacidu na motoricko-evakuačnú funkciu čreva závisí od pomeru v prípravku Al / Mg: čím bližšie je tento koeficient k 1, tým je menej pravdepodobný účinok lieku na pohyblivosť.

Okrem inhibície kyseliny chlorovodíkovej neabsorbovateľné antacidá pomáhajú znižovať proteolytickú aktivitu žalúdočnej šťavy, a to adsorpciou pepsínu aj zvýšením pH média, v dôsledku čoho sa pepsín stáva neaktívnym. Tieto lieky majú obalový účinok, viažu lyzolecitín a žlčové kyseliny, ktoré majú škodlivý účinok na sliznicu žalúdka.

Dôležitou vlastnosťou antacidových prípravkov obsahujúcich hliník je ich cytoprotektívny účinok, t.j. ich schopnosť zvýšiť odolnosť žalúdočnej sliznice voči pôsobeniu rôznych ulcerogénnych činidiel. Boli publikované výsledky mnohých štúdií potvrdzujúcich schopnosť neabsorbovateľných antacíd zvyšovať obsah prostaglandínov v žalúdočnej sliznici, stimulovať sekréciu bikarbonátov, zvyšovať produkciu glykoproteínov v žalúdočnom hliene, chrániť endotel kapilár submukózy z poškodzujúceho účinku ulcerogénnych látok, zlepšujú procesy regenerácie sliznice a stimulujú vývoj epiteliálnych buniek. žalúdka.

Výhoda konkrétneho lieku závisí nielen od jeho účinnosti, ale aj od jeho bezpečnosti.

Užívanie antacíd, medzi ktoré patria doplnky vápnika, môže viesť k takzvanému „rebound“ javu, kedy sa po užití liekov opäť zvýši produkcia kyseliny chlorovodíkovej.

Antacidá obsahujúce karbonátovú skupinu v dôsledku tvorby oxidu uhličitého spôsobujú grganie a plynatosť.

Akumulácia hliníka a horčíka v tele počas liečby antacidami hliníka a horčíka je možná u pacientov trpiacich závažným zlyhaním obličiek.

Pri dlhodobom používaní antacíd obsahujúcich hliník v dávkach prekračujúcich prípustné hodnoty môže dôjsť k syndrómu nedostatku fosfátov v dôsledku zníženia ich absorpcie v čreve.

Antacidá obsahujúce bizmut môžu spôsobiť zmenu farby stolice, maskovanie meleny.

Prípravky obsahujúce sodík prispievajú k zvýšeniu objemu cirkulujúcej krvi, čo neumožňuje ich použitie u pacientov s kombináciou chorôb spojených s kyselinami a hypertenzie, obehového zlyhania, portálnej hypertenzie atď.

Uhličitan vápenatý a hydrogenuhličitan sodný, takmer úplne absorbované do gastrointestinálneho traktu, môžu spôsobiť rozvoj alkalózy. Metabolická alkalóza s hyperkalcémiou, ku ktorej dochádza vtedy, keď je mliečna diéta kombinovaná s príjmom absorbovaných antacíd, sa prejavuje nevoľnosťou, vracaním, smädom, polyúriou, bolesťami hlavy, letargiou, ukladaním vápenatých solí do tkanív.

Antacidá: účinné látky a obchodné názvy liekov

Pre pohodlie praktických lekárov sú v tabuľke 2 uvedené základné informácie o najpoužívanejších antacidách (názov lieku, forma uvoľňovania a hlavné účinné látky).

tabuľka 2

Antacidá: názov, forma uvoľňovania a zloženie

Victoria Chernenko
Kandidát lekárskych vied