Moderné prostriedky na zníženie krvného tlaku. Sartans, antagonisty receptora angiotenzínu II: čo to je, ako fungujú lieky, zoznam najlepších predstaviteľov, Sartanove kontraindikácie pri liečbe renálnej hypertenzie

Pacienti s arteriálnou hypertenziou majú často sprievodné ochorenia, ktoré si vyžadujú vymenovanie kombinovaných liekov. V tejto súvislosti si treba uvedomiť kompatibilitu liekov s predpísanými sartanmi:

Kombinácia sartanov s ACE inhibítormi je nežiaduca pre rovnaký mechanizmus účinku.
Vymenovanie diuretík (diuretík), liekov s etanolom, antihypertenzív môže zvýšiť hypotenzívny účinok.
Nesteroidné protizápalové lieky, estrogény, sympatomimetiká oslabujú ich účinnosť.
Diuretiká šetriace draslík a lieky obsahujúce draslík môžu viesť k hyperkaliémii.
Lítiové prípravky vedú k zvýšeniu koncentrácie lítia v krvi, čím sa zvyšuje riziko toxických účinkov.
Warfarín znižuje koncentráciu sartanov, zvyšuje protrombínový čas.

Existujú rôzne klasifikácie blokátorov A-II. Látky sú rozdelené do skupín podľa chemického zloženia a účinku na organizmus.

Vzhľadom na najnovšiu generáciu zlúčenín sa navrhuje nasledujúca klasifikácia:

Toto sú nevyhnutné lieky. Farmaceutický priemysel predáva sartany na monoterapiu, kombinované lieky, ktorých zoznam je veľmi pôsobivý. Sú známe pod mnohými obchodnými názvami.

Klasifikácia liekov

Sartany pre arteriálnu hypertenziu sú niekoľkých typov. Líšia sa od seba tým, z čoho pozostávajú. Existujú také typy liekov:

Bifenylové deriváty tetrazolu.
Deriváty tetrazolu nefenylového typu.
Necyklické zlúčeniny.
Nebifenyl tetrazol.

Sartani novej generácie sa objavili aj v lekárňach, ktoré boli mierne vylepšené. Patrí medzi ne Telmisartan, ktorý sa vyrába pod obchodnými značkami Mikardis a Hypotel.

Kontrolované patológie

Rozsah aplikácie sartanov v medicíne je rôznorodý.

Antagonisty AT1 receptora majú dobrý účinok pri nasledujúcich stavoch a ochoreniach:

Arteriálna hypertenzia;
Zástava srdca;
ischémia srdca;
Infarkt myokardu;
porucha cerebrálnej cirkulácie;
cukrovka;
nefropatia;
ateroskleróza;
myodystrofia;
Sexuálna dysfunkcia.

ako fungujú?

Účinok sartanov je zameraný na zníženie krvného tlaku. Dosiahnutý hypotenzívny účinok v dôsledku skutočnosti, že účinná látka liekov blokuje receptory pre angiotenzín II. To vám umožní normalizovať stav krvných ciev, rozšíriť ich, zmierniť nadmerný stres zo srdca. To všetko pomáha stabilizovať krvný tlak.

Okrem krvného tlaku sartany chránia telo pred komplikáciami, ktoré môžu vzniknúť v dôsledku hypertenzie. Lieky pomáhajú zachovať funkciu obličiek, ciev, srdca, zrakových orgánov a mozgu.

Indikácie na vymenovanie

Všetky antihypertenzíva známe modernej medicíne majú plné právo byť predpísané. Používajú sa v monoterapii v kombinácii s inými liekmi.

Antagonisty A-II sa používajú vtedy, keď sú za určitých podmienok výhodnejšie.

Medzi antihypertenznými formami sú v tomto prípade blokátory receptorov angiotenzínu II na prvom mieste:

Zvýšený systolický tlak;
Arteriálna hypertenzia spojená s cerebrovaskulárnymi príhodami;
Intolerancia na inhibítory angiotenzín-konvertujúceho enzýmu (ACE inhibítory);
Hypertenzia plus diabetes mellitus komplikovaný diabetickou nefropatiou.

Hlavnou indikáciou na použitie sartanov je hypertenzia. Sú indikované najmä osobám, ktoré akútne znášajú liečbu betablokátormi, pretože neovplyvňujú metabolické procesy v organizme. Pacientom so srdcovým zlyhávaním sa sartany predpisujú ako liek, ktorý spomaľuje mechanizmy vedúce k dysfunkcii myokardu a ľavej komory. Pri neuropatii chránia obličky a pôsobia proti strate bielkovín z tela.

Okrem hlavných indikácií na použitie existujú ďalšie faktory podporujúce výhody sartanov. Patria sem nasledujúce účinky:

schopnosť znižovať hladinu cholesterolu;
zníženie rizika Alzheimerovej choroby;
posilnenie steny aorty, ktoré slúži ako dodatočná ochrana pred účinkami hypertenzie.

Všetky antihypertenzíva známe modernej medicíne majú plné právo byť predpísané. Používajú sa v monoterapii v kombinácii s inými liekmi. Ich účel určuje mechanizmus účinku, citlivosť pacienta na liek. Antagonisty A-II sa používajú vtedy, keď sú za určitých podmienok výhodnejšie.

Ktoré si vybrať?

Ktorý liek zo skupiny sartanov si vybrať, je na rozhodnutí odborníka. Liek sa vyberá v závislosti od existujúceho stupňa hypertenzie, prítomnosti sprievodných ochorení, individuálnych charakteristík organizmu a ďalších faktorov.

Všetky majú rovnaký terapeutický účinok, ale majú iné zloženie.

Je veľmi ťažké selektívne vymenovať sartany, ktoré sa používajú pri hypertenzii. Všetky ARB sú vhodné na začatie a dlhodobú liečbu hypertenzie. Napriek tomu klinické štúdie a praktické využitie odhalili určitú prevahu v predpisovaní liekov za určitých podmienok v porovnaní s liekmi z iných skupín.

Choroby, stavy	Drogy, ich úloha
Mŕtvica	Losartan, kandesartan - znižujú riziko primárneho prípadu.
	Eprosartan - na liečbu sekundárnych mozgových príhod.
Diabetes	Losartan, kandesartan - prevencia diabetes mellitus.
	Candesartan plus felodipín – zabraňuje opätovnému výskytu cukrovky.
	Valsartan – znižuje výskyt nefropatie pri cukrovke.
Patológia srdca	Losartan - znižuje hypertrofiu ľavej komory.
	Kandesartan – znižuje úmrtnosť pri CHF.
	Valsartan je najúčinnejší ARB pri chronickom zlyhaní srdca.
	Všetky sartany – pri stabilnej angíne pectoris zmierňujú jej príznaky, zabraňujú komplikáciám.
Metabolické ochorenie	Losartan – pomáha znižovať hladinu kyseliny močovej.
Prevencia artérií	Candesartan - blokuje rozvoj patologickej hypertenzie.
hypertenzia
Hypertenzia na pracovisku	Eprosartan
Nefropatia	Sartans aktívne znižuje albuminúriu.

Pozor! Predpísať dva sartany súčasne chorým je nemožné.

Často vyvstáva otázka, ktorý liek si vybrať medzi blokátormi receptora angiotenzínu 2. Mnohí sa tiež zaujímajú o to, či je lepší losartan alebo valsartan, pretože tieto ARB lieky majú podobné vlastnosti.

Inštrukcie na používanie

Sartany sa môžu užívať len podľa pokynov ošetrujúceho lekára. Špecialista sám určuje optimálne dávkovanie, frekvenciu a trvanie prijatia na základe pokynov na použitie konkrétneho činidla.

Pite pilulku raz denne. To je celkom dosť, pretože účinok lieku je udržiavaný po dlhú dobu. Tabletky je potrebné užívať ústami a zapiť dostatočným množstvom vody.

Po približne 4 týždňoch liečby sartanmi sú pacienti schopní dosiahnuť trvalý pokles krvného tlaku.

Blokátory angiotenzínových receptorov sú na trhu relatívne nedávno. Mali by sa užívať podľa predpisu lekára v dávke v závislosti od individuálnych charakteristík pacienta. Lieky sa užívajú raz denne a sú účinné 24-48 hodín. Pretrvávajúci vplyv sartanov sa prejaví po 4-6 týždňoch od začiatku liečby.

Dávkovanie predpisuje lekár na základe individuálnych charakteristík pacienta. Lieky sa pijú raz denne, účinok sa vyskytuje počas dňa. Účinok sa dostaví približne po štyroch týždňoch od začiatku užívania. Sartans možno predpísať ako súčasť komplexnej liečby.

Telmisartan je veľmi bežný liek. Je predpísaný na profylaktické účely na prevenciu kardiovaskulárnych ochorení a esenciálnej hypertenzie. Pri konzumácii sa znižuje hladina triglyceridov a hypertrofia kardiocytov.

Lieky sa užívajú ústami, je to jedno pred alebo po jedle. Dávkovanie sa pri užívaní v starobe a pri zlyhaní pečene nemení.

Zvyčajne sa predpisuje 40 mg denne. V zriedkavých prípadoch sa zníži na polovicu (pri zlyhaní obličiek) alebo sa zvýši na 80 mg (ak nie je dostatočný účinok). Liek sa niekedy užíva spolu s tiazidovými diuretikami. Terapia trvá 1-2 mesiace. Počas liečby je dôležité sledovať krvný tlak.

Losartan je rovnako populárny liek. Dodáva sa vo forme piluliek. Jeho dávka je zvyčajne 100 mg. Stačí poskytnúť hypotenzívny účinok. Tablety sú obalené filmom, užívajú sa raz denne. Ak nie je možné dosiahnuť požadovaný účinok, dávka sa zdvojnásobí.

ARB sú relatívne nové lieky na trhu. Liek a dávkovanie predpisuje lekár, berúc do úvahy individuálne charakteristiky organizmu.

Existujú dva najobľúbenejšie lieky - blokátor receptora angiotenzínu 2:

telmisartan. Antagonista, ktorý sa používa pri prevencii kardiovaskulárnych ochorení a liečbe hypertenzie. Tablety sa užívajú perorálne bez ohľadu na jedlo. Odporúčaná dávka lieku je 40 mg denne. Pri zlyhaní obličiek sa zníži na 20 mg a ak nie je možné znížiť horný tlak, potom sa zvýši na 80 mg. Priebeh liečby trvá približne 4-8 týždňov. Na začiatku liečby sa odporúča sledovať krvný tlak. Lekári odporúčajú užívať telmisartan na predĺženie života.

losartan. Liečivo je blokátor receptora angiotenzínu II v tabletách, ktorý sa užíva od dávky 100 mg. Toto množstvo môže spôsobiť hypotenzívne účinky. Tablety sa užívajú raz denne. Ak táto dávka nemá požadovaný účinok, potom sa zvýši. až dve tablety denne.

Kompatibilita s inými liekmi

Keď sa rozvinie hypertenzia, lekári zvyčajne predpisujú pacientom kombinácie liekov. Zároveň by ste mali vedieť, s ktorými liekmi sartany môžete užívať a s ktorými nie. Sartany sa kombinujú s liekmi, ako sú:

Diuretiká. Spolu s nimi sa pri vysokom krvnom tlaku dosahuje silnejší terapeutický účinok.
Betablokátory, antiarytmiká. Ich kombinácia so sartanmi je možná, ak pacient trpí srdcovými arytmiami.
Dusičnany. Súčasný príjem s nimi je potrebný, ak má osoba angínu pectoris.
Protidoštičkové látky. Používajú sa pri poruchách v práci srdca, hodia sa k sartanom.

Nemali by ste užívať sartany s ACE inhibítormi, pretože to nedáva zmysel. Obe skupiny liekov majú takmer rovnaký účinok.

Existuje množstvo liekov, s ktorými sa sartany neodporúča kombinovať. Patria sem nasledujúce položky:

Nesteroidné protizápalové lieky.
Estrogény.
Lítiové prípravky.
Lieky obsahujúce etylalkohol.
Lieky šetriace vápnik.

Pri predpisovaní lieku musí lekár brať do úvahy zvláštnosti liekových interakcií.

Nie všetky lieky sú navzájom kompatibilné, preto je nezávislé predpisovanie sartanu zakázané.

Pacienti s hypertenziou majú často komorbidity, ktoré si vyžadujú kombinované lieky.

Preto nebude zbytočné vedieť o kompatibilite liekov s predpísanými sartanmi:

ARB s ACE inhibítormi by sa nemali používať, pretože majú rovnaký mechanizmus účinku Som.
Diuretiká (diuretiká), lieky s etanolom, AR lieky môžu zvýšiť hypotenzný účinok.
Lieky obsahujúce lítium viesť k zvýšeniu koncentrácie tejto látky v krvi a zvýšiť riziko toxických účinkov.
Warfarín vedie na zníženie koncentrácie ARB.

Výhody používania

Pri výbere lieku na liečbu arteriálnej hypertenzie nie je u pacientov na poslednom mieste otázka užívania liekov.

V tomto ohľade majú sartany svoje vlastné preferencie:

Blokátory na predpis A-II sa môžu užívať dlhodobo, 2-3 roky.
Vedľajšie účinky z ich používania sú väčšinou menšie.
Tieto lieky na liečbu hypertenzie sa pijú raz alebo dvakrát denne.
Lieky znižujú krvný tlak pomaly počas dňa.
ARB u ľudí s normálnym krvným tlakom neznižujú krvný tlak.
Telo si na drogu nezvykne.
Náhle zrušenie sartanu nevyvolá tlakový skok.
Novšie antihypertenzíva sú dobrými liekmi a účinnými profylaktickými prostriedkami.

Sartans a liečba arteriálnej hypertenzie

Farmakológia v modernom svete nestojí a aktívne sa rozvíja. A mnoho liekov sa používa na liečbu hypertenzie. Jedným z nich sú sartany – lieky, ktorých zoznam je veľmi dlhý.

Sartans je iný názov pre skupinu liekov blokujúcich receptory pre angiotenzín II. Ide o relatívne novú skupinu liekov, ktorá bola objavená vďaka dôkladnému štúdiu procesov priebehu a liečby chorôb kardiovaskulárneho systému.

Pri poklese krvného tlaku v ľudskom tele sa syntetizuje látka nazývaná renín. V dôsledku reťazca určitých procesov sa mení na angiotenzín II. V dôsledku väzby tejto zlúčeniny na receptory dochádza k prudkému skoku v tlaku.

Práca sartanov na liečbu hypertenzie je založená na blokovaní interakcie receptorov a angiotenzínu II. Navyše, vďaka týmto liekom sa zastaví spojenie tejto látky s enzýmami chymáz, ktorých aktivita zvyšuje riziká rozvoja hypertenzie. Ukazuje sa, že sartany majú široké spektrum účinku.

Sartans v liečbe arteriálnej hypertenzie

Sartany na hypertenziu sú cenovo dostupné lieky. U ľudí náchylných na hypertenziu sa stávajú neoddeliteľnou súčasťou stabilného života, zlepšujú pohodu a predlžujú život. Účinné látky dokážu počas dňa upravovať ukazovatele, pomáhajú predchádzať záchvatom hypertenzie a výborne fungujú ako prostriedok prevencie ťažkých stupňov ochorenia.

Napriek relatívne nedávnemu použitiu v medicíne si sartany dokázali získať dôveru lekárov a pacientov. Medzi nesporné výhody liekov patria:

dobrá tolerancia tela;
minimálny počet vedľajších účinkov s prísnym dodržiavaním pokynov lekára;
efektívnosť;
nízke riziko poklesu tlaku;
kumulatívny účinok - maximálny výsledok sa zaznamená od štvrtého dňa po začiatku liečby.

Hĺbkové štúdium patologických stavov kardiovaskulárneho systému umožnilo vytvoriť blokátory receptorov pre angiotenzín II, vyvolávajúci vysoký krvný tlak, u pacientov známe ako sartany pre arteriálnu hypertenziu. Hlavným účelom takýchto liekov je korekcia krvného tlaku, ktorej každý skok približuje nástup vážnych problémov so srdcom, obličkami a krvnými cievami mozgu.

Sartany patria do skupiny lacných liekov, ktoré znižujú krvný tlak.

U jedincov s predispozíciou na hypertenziu sa tieto lieky stávajú neoddeliteľnou súčasťou stabilnej životnej funkcie, čím sa výrazne zlepšujú vyhliadky na dlhovekosť.

Hlavnou indikáciou na použitie sartanov je hypertenzia. Sú indikované najmä osobám, ktoré akútne znášajú liečbu betablokátormi, pretože neovplyvňujú metabolické procesy v organizme.

Pacientom so srdcovým zlyhávaním sa sartany predpisujú ako liek, ktorý spomaľuje mechanizmy vedúce k dysfunkcii myokardu a ľavej komory.

Pri neuropatii chránia obličky a pôsobia proti strate bielkovín z tela.

Mechanizmus akcie

Pri hladovaní kyslíkom a znížení krvného tlaku sa v obličkách začína vytvárať špeciálna látka renín, ktorá premieňa angiotenzinogén na angiotenzín I.

Lieky pôsobia na tieto receptory a zabraňujú hypertenzným tendenciám.

Pre svoju vysokú účinnosť v liečbe hypertenzných kríz obsadili sartany samostatnú niku a sú považované za alternatívu k ACE inhibítorom (inhibítory angiotenzín-konvertujúceho enzýmu), ktoré predtým prevládali v prevencii a liečbe rôznych štádií hypertenzie. Medzi preukázané výhody liekov patria:

zlepšenie symptómov u pacientov so srdcovým metabolickým zlyhaním;
zníženie rizika mŕtvice, aterosklerózy;
zníženie pravdepodobnosti záchvatu fibrilácie predsiení;
účinné a dlhodobé blokovanie účinku angiotenzínu II;
nedostatok akumulácie bradykinínu v tele (ktorý vyvoláva suchý kašeľ);
dobrá tolerancia u starších ľudí;
žiadny negatívny vplyv na sexuálnu funkciu.

Klasifikácia

Pre sartany existuje veľa obchodných názvov. Podľa chemického zloženia a v dôsledku toho účinku na ľudské telo sa lieky delia do štyroch skupín:

Bifenylové deriváty tetrazolu: Losartan, Irbesartan, Candesartan.
Nefenyltetrazolové deriváty: Telmisartan.
Nebifenylové nettetrazoly: Eprosartan.
Necyklické zlúčeniny: Valsartan.

Zoznam liekov

Použitie sartanov našlo široký dopyt v medicíne, praktizovaním rôznych metód liečby vysokého krvného tlaku. Zoznam známych a používaných liekov na sekundárnu hypertenziu zahŕňa:

Losartan: Renicard, Lotor, Prezartan, Lorista, Losacor, Lozarel, Kozaar, Lozap.
Valsartan: Tareg, Nortivan, Tantordio, Valsacor, Diovan.
Eprosartan: Teveten.
Irbesartan: Firmasta, Ibertan, Aprovel, Irsar.
Telmisartan: Pritor, Mikardis.
Olmesartan: Olymestra, Cardosal.
Candesartan: Ordiss, Candesar, Hyposart.
Azilsartan: Edarbi.

Do prvej generácie patria tie lieky, ktoré majú účinok výlučne na hormonálny systém zodpovedný za krvný tlak (RAAS) prostredníctvom blokovania citlivých AT 1 receptorov.

Sartany druhej generácie sú bifunkčné: potláčajú nežiaduce prejavy RAAS a majú pozitívny vplyv na patogenetické algoritmy pre metabolické poruchy lipidov, sacharidov, ako aj zápaly (neinfekčné) a obezitu.

Odborníci s istotou tvrdia, že budúcnosť antagonistických sartanov patrí druhej generácii.

Sartans sú nová generácia drog. Používajú sa na zníženie krvného tlaku pri diagnostikovaní arteriálnej hypertenzie. Lieky sa začali syntetizovať v deväťdesiatych rokoch dvadsiateho storočia. Sartani majú rozsiahly zoznam liekov, minimum vedľajších účinkov a kontraindikácií.

Sartany sú predpísané v nasledujúcich prípadoch:

Arteriálna hypertenzia. Náprava je účinná, ak existuje aj hypertrofia ľavej komory. Lieky znižujú tlak, ale výsledok sa začína naplno prejavovať za 3-4 týždne od začiatku príjmu.
Chronické srdcové zlyhanie. ACE inhibítory a sartany zabraňujú srdcovým ochoreniam v počiatočných štádiách. Lieky spomaľujú rýchlosť rozvoja chronického srdcového zlyhania a zabraňujú vzniku infarktu a mŕtvice.
Nefropatia. Problémy s obličkami sa môžu vyskytnúť pri trvalo vysokom krvnom tlaku. Niekedy sú tiež príčinou hypertenzie.
Kardiovaskulárne ochorenia u diabetes mellitus 2. typu. Ak neustále užívate sartany, využitie glukózy tkanivami tela sa zlepšuje, pretože inzulínová rezistencia klesá. To vedie k normalizácii hladiny glukózy v krvi.
Kardiovaskulárne ochorenie pri dyslipidémii. Lieky normalizujú hladinu cholesterolu v krvi.

Príčinou vysokého krvného tlaku je zvýšený tonus tepien. Sartany sú blokátory receptorov angiotenzínu II (ARB), ktoré privádzajú krvné cievy späť do normálu. Potom sa zaťaženie srdca zníži, pretože sa uľahčuje proces tlačenia krvi do ciev a krvný tlak klesá na prijateľnú úroveň.

Lieky tiež chránia sietnicu oka, vnútornú stenu ciev, srdce, obličky a mozog pred účinkami hypertenzie.

Ak sa okrem vysokého krvného tlaku, zvýšenej viskozity krvi, cukrovky, nezdravej stravy, sedavého spôsobu života a zlých návykov, človek vystavuje riziku, že v mladosti dostane mŕtvicu a infarkt.

Sartany sú nevyhnutné nielen na liečbu hypertenzie, ale aj na jej ťažké následky.

Sartany na hypertenziu získali uznanie medzi pacientmi a lekármi. Oproti bežným liekom majú mnoho výhod:

Dlhodobé užívanie drog (viac ako 2 roky) nevedie k závislosti a závislosti. Náhle zastavenie tiež nevedie k okamžitému zvýšeniu tlaku.
Použitie lieku s normálnym krvným tlakom nevedie k hypotenzii.
Tolerancia medzi pacientmi (aj vo vyššom veku) je na vysokej úrovni, prakticky neexistujú žiadne vedľajšie účinky.
Sartany nielenže znižujú krvný tlak, ale priaznivo pôsobia aj na obličky, ak človek trpí diabetickou nefropatiou. Hypertrofia ľavej komory ustupuje. Tiež lieky pomáhajú pri liečbe srdcového zlyhania. Pozitívny účinok sa zvýši 1,5-krát, ak užívate diuretiká spolu so sartanmi, ako je "Indapamid" a "Dichlotiazid". Tiazidové diuretiká predlžujú účinok lieku.
Nervové bunky a mozog sú chránené, čo zabraňuje vzniku mŕtvice. Sartany možno predpísať pri normálnom tlaku, ak existuje nebezpečenstvo cievnej katastrofy v mozgu.
Sartany znižujú pravdepodobnosť paroxyzmálnej fibrilácie predsiení.
Užívanie liekov znižuje riziko cukrovky 2. typu. Ak je ochorenie prítomné, liek znižuje inzulínovú rezistenciu tkaniva, čo uľahčuje liečbu.
Zlepšuje sa metabolizmus lipidov, znižuje sa cholesterol a triglyceridy.
Znižuje sa hladina kyseliny močovej v krvi, čo je dôležité pri dlhodobom užívaní diuretík.
Ak existujú patológie spojivových tkanív, steny aorty sú zosilnené, čo znižuje riziko prasknutia.
Liek sa predpisuje pacientom s Duchennovou svalovou dystrofiou na zlepšenie stavu svalového tkaniva;
V tele sa nehromadí bradykinín, ktorý spôsobuje suchý kašeľ.

Uskutočnili sa štúdie, že blokátory receptorov angiotenzínu zabraňujú rozvoju mnohých malígnych nádorov. Niekedy sa používajú pri chemoterapii na zlepšenie dodávania liečiva rozbalením ciev nádoru.

Klasifikácia

Lieky sa delia podľa účinku na pacienta a chemického zloženia. Existujú účinné látky a proliečivá v závislosti od prítomnosti aktívneho metabolitu.

Ako sa používajú?

Návod na použitie je dostupný pre každý jednotlivý liek. Pokyny odrážajú špecifický predpis lieku, jeho dávkovanie, informácie o kontraindikáciách. Pravidlá používania nového derivátu olmesartan sartanov sa v internetových zdrojoch nenašli.

Pri predpisovaní lieku sa berú do úvahy výsledky dôkladného vyšetrenia a individuálne charakteristiky pacienta;
Liek sa dávkuje podľa návodu na použitie, mechanizmu účinku pre konkrétneho pacienta;
Lieky sa užívajú denne, bez priepustiek, dlhodobo.

Sartany sú široko používané v kombinácii s inými liekmi. Pri liečbe srdcového zlyhania je dobrá prognóza z kombinácie blokátorov AT1-receptorov s betablokátormi.

Blokátory RAS dobre fungujú s diuretikami, najmä s hydrochlorotiazidom. Napríklad toto diuretikum s Candesartanom bolo kombinované v Atacande. S Eprosartanom sa hydrochlorotiazid kombinuje v lieku Teveton, s Telmisartanom v lieku Mikardis. Kombinované lieky na liečbu hypertenzie zabraňujú vzniku mozgovej príhody, dysfunkcie obličiek, infarktu myokardu atď.

Účinky na srdce, obličky

Pred vymenovaním lekár určite posúdi možnosť účinku liekov na prácu srdca a obličiek.

Účinky na srdce

Keď sa hladiny krvného tlaku znížia použitím sartanov, u pacientov nedochádza k zvýšeniu srdcovej frekvencie. Obzvlášť dobré výsledky sa dosahujú blokovaním účinku renín-angiotenzín-aldosterónového systému v srdcovom svale a cievnych stenách. Tým sa zabráni hypertrofii srdca a krvných ciev. Sartany pomáhajú znižovať prejavy aterosklerózy srdcových ciev.

Niekedy sú vedľajšie účinky po užití tabliet bolesti hlavy a závraty.

Účinky na obličky

U ľudí s diabetes mellitus a poškodením obličiek sa pri predpisovaní sartanov stav výrazne zlepšuje.

Patológiou kontrolovanou liekmi je proteinúria. S rozvojom tejto poruchy sa zvyšuje koncentrácia bielkovín v moči a u pacientov so súčasným diabetes mellitus sa zvyšuje riziko vzniku akútneho zlyhania obličiek.

Sartany pomáhajú znižovať koncentráciu bielkovín v moči, čím bránia prudkému zhoršeniu funkcie obličiek. To tiež prispieva k zníženiu krvného tlaku.

Účinky na funkciu obličiek

Zvýšenie glomerulárnej filtrácie je najnebezpečnejšie pre obličky pri hypertenzii. To vyvoláva dysfunkciu orgánov. Sartani postupne znižujú filtráciu, čím bránia aktívnemu rozvoju patológií.

Pri obojstrannom zúžení artérie sartana obličky bude potrebné ju zrušiť, aby nedošlo k zlyhaniu obličiek.

Nežiaduce účinky

Blokátory receptorov AT1 nespôsobujú u pacientov žiadne zvláštne sťažnosti. Existujú však nežiaduce reakcie na lieky tejto triedy. Keď sa užívajú, pozorujú sa bolesti hlavy, závraty, únava. Niekedy teplota stúpa.

Porovnávacie charakteristiky niektorých vedľajších účinkov pomôžu určiť výber lieku.

názov	Vedľajšie účinky
losartan	≥1%:, infekcie dýchacieho systému, bronchitída, kašeľ.
Candesartan	Ojedinelé prípady: príznaky akútnych respiračných vírusových infekcií, chrípka, bolesti brucha, chrbta, periférny edém.
Eprosartan	Často: poruchy tráviaceho systému, dysfunkcia obličiek, kožná vyrážka, svrbenie.
Irbesartan	≥1%: vyrážka, tachykardia, bolesť svalov, kostí a brucha, gastrointestinálne poruchy, infekcie močových ciest.
Valsartan	Zriedkavé: slabosť, hnačka, nevoľnosť, neutropénia, vírusové infekcie, anémia atď.
telmisartan	Faryngitída, sinusitída, bolesť v rôznych orgánoch, anémia, anafylaktické reakcie, zhoršenie zraku, duševné a neurologické poruchy, vertigo, bradykardia, zhoršená funkcia obličiek.

Inovatívne generácie sartanov majú pred sebou ešte niekoľko klinických skúšok. Zároveň zostáva pravdivé tvrdenie: v prevencii, liečbe hypertenzie, účinku na cieľové orgány nie sú podradné a v niektorých prípadoch sú lepšie ako ACE a iné antihypertenzíva.

Dodatočné efekty

Ak porovnáme účinky na organizmus hlavných skupín liekov na zníženie krvného tlaku a sartanov, tak tieto majú jasné výhody. Tie obsahujú:

Dobrá tolerancia tela, pretože nemá žiadny vplyv na metabolizmus bradykinínu. V tomto ohľade sa ako vedľajšie účinky nikdy nevyskytuje suchý, bolestivý kašeľ a Quinckeho edém.
Dlhodobé pôsobenie, stabilné zníženie a udržanie krvného tlaku na normálnej úrovni.
Spomalenie nielen hlavných účinkov angiotenzínu II, ale aj ďalších.
Žiadny negatívny vplyv na koncentráciu kyseliny močovej, cholesterolu a cukru v krvi.
Zníženie rizika úmrtia spojeného s infarktom myokardu.
Prijímanie dodatočnej ochrany mozgovými bunkami, normalizácia schopnosti duševnej práce a pamäti u ľudí v starobe.
Zlepšenie potencie.
Posilnenie stien aorty v prípade aneuryzmy u ľudí s Marfanovým syndrómom.
Zlepšenie metabolizmu tukov a sacharidov.
Normalizácia metabolizmu u obéznych ľudí.

Ďalšie funkcie sartanov

Sartany sú často nahradené ACE inhibítormi s nedostatočnou účinnosťou alebo intoleranciou na ACE inhibítory.

ARB zlepšujú metabolizmus lipidov znižovaním celkového cholesterolu, cholesterolu s nízkou hustotou lipoproteínov a triglyceridov.

Tieto lieky znižujú hladinu kyseliny močovej v krvi, čo je dôležité pri súbežnej dlhodobej diuretickej liečbe.

Dokázaný je účinok niektorých sartanov pri ochoreniach spojivového tkaniva, najmä pri Marfanovom syndróme. Ich použitie pomáha posilniť stenu aorty u takýchto pacientov, zabraňuje jej prasknutiu. Losartan zlepšuje stav svalového tkaniva pri Duchennovej myodystrofii.

Vedľajšie účinky pri užívaní

hypotenzia;
nevoľnosť a slabosť;
závraty;
problémy so spánkom;
bolesť hlavy;
bolesť brucha;
patologická zmena telesnej teploty;
bolesti svalov a kĺbov.

Príčiny vedľajších účinkov liekov sú zvyčajne nesprávne podávanie alebo porušenie dávkovania. Uvedené príznaky by mali byť dôvodom, prečo ísť k lekárovi, aby prehodnotil dávku alebo zmenil liek. V prípade potreby lekár vyberie analóg, ktorý je vhodný v súčasnej situácii.

Zoznam liekov

Sartany alebo blokátory receptorov angiotenzínu II (ARB) sa objavili ako výsledok hĺbkovej štúdie patogenézy chorôb kardiovaskulárneho systému. Ide o perspektívnu skupinu liekov, ktorá už dnes zaujíma silné postavenie v kardiológii. O aké drogy ide, si povieme v tomto článku.

Do prvej generácie patria tie lieky, ktoré majú účinok výlučne na hormonálny systém zodpovedný za krvný tlak (RAAS) prostredníctvom blokovania citlivých AT 1 receptorov. Sartany druhej generácie sú bifunkčné: potláčajú nežiaduce prejavy RAAS a majú pozitívny vplyv na patogenetické algoritmy pre metabolické poruchy lipidov, sacharidov, ako aj zápaly (neinfekčné) a obezitu. Odborníci s istotou tvrdia, že budúcnosť antagonistických sartanov patrí druhej generácii.

So zvýšením krvného tlaku na stabilizáciu indikátorov sa odporúča používať sartany, ktoré patria do rôznych skupín.

Liečba sa vykonáva takými liekmi:

Losartan je liek, ktorý má pretrvávajúci hypotenzívny účinok. Liek sa má užívať v dávke 100 miligramov denne. Pacientom sa odporúča užiť jednu perorálnu tabletku. Ak je požadovaný účinok nedostatočný, potom sa dávka lieku zdvojnásobí.
Telmisartan sa odporúča pacientom s esenciálnou hypertenziou. Účinok lieku je zameraný na zníženie hypertrofie kardiocytov a zníženie hladín triglyceridov. Užívanie lieku sa odporúča ústami, bez ohľadu na jedlo. Ak sa liečba vykonáva v starobe, so zlyhaním pečene alebo obličiek, dávkovanie nie je potrebné upravovať. Liek sa má užívať 40 miligramov dvakrát denne. Pri zlyhaní obličiek sa má dávka znížiť na polovicu. Ak sa pokles ukazovateľov dlhodobo nepozoruje, dávka lieku sa zvýši na 80 miligramov. Liečba sa vykonáva v kurze, ktorý trvá od 4 do 8 týždňov.
Ibersartan má hypotenzívny účinok. Po užití lieku vo vnútri sa jeho maximálna koncentrácia v krvi dosiahne po dvoch hodinách. Na dosiahnutie terapeutického účinku sa odporúča užívať liek v kurze, ktorého trvanie je 1-2 týždne. Európsky liek sa odporúča užívať 1-krát denne, 150 miligramov. Odporúča sa postupne zvyšovať dávkovanie na 300 miligramov. Liek sa má užívať denne v rovnakom čase. Použitie lieku počas tehotenstva a laktácie je prísne zakázané.
Eprosartan je antihypertenzívny liek predávaný bez lekárskeho predpisu na lekársky predpis. Účinok lieku je zameraný na liečbu ochorení kardiovaskulárneho systému, ktoré sú sprevádzané pretrvávajúcim zvýšením krvného tlaku. Po prvej dávke lieku trvá jeho účinok deň. Pacient by mal užívať liek ráno na 600-800 miligramov. Priebeh liečby drogami určuje lekár. Pretrvávajúca stabilizácia ukazovateľov krvného tlaku sa pozoruje po 2-3 týždňoch po prvom príjme lieku. Maximálna denná dávka lieku je 1200 miligramov. Nesprávne použitie lieku vedie k zvracaniu, hnačke, asténii, kožnej vyrážke a svrbeniu, bolestiam hlavy.
Valsartan je liek na liečbu hypertenzie, kongestívneho zlyhania srdca, infarktu myokardu. Užívanie lieku sa odporúča deťom starším ako 6 rokov. Pri ťažkých poruchách pečene, tehotenstve, precitlivenosti, dojčení sa liek nepoužíva. Recepcia
tablety sú držané vo vnútri. Umývajú sa veľkým množstvom vody. Deťom sa podáva 40 miligramov lieku raz denne s jedlom alebo bez jedla. Dospelí pacienti by mali užívať rovnaké množstvo lieku dvakrát denne. Maximálna dávka lieku pre dospelých pacientov je 320 miligramov.
Candensartan je inovatívny liek, ktorý sa používa na liečbu systematického zvyšovania krvného tlaku. Ak je pacientovi diagnostikované srdcové zlyhanie alebo je narušená práca ľavej komory, potom sa liek používa v kombinácii s inými liekmi. Musíte použiť liek raz denne. Pacientovi sa odporúča použiť 4 až 8 mg lieku. Dávkovanie určuje lekár podľa individuálnych charakteristík pacienta. Nesprávne použitie lieku vedie k závratom, bolestiam žalúdka, opuchom a vyrážkam na koži.
Azilsartan má výrazný antihypertenzívny účinok. Použitie lieku sa odporúča pacientom s esenciálnou hypertenziou. V počiatočnom štádiu ochorenia sa odporúča užívať 40 miligramov lieku. V prípade potreby sa dávka po predchádzajúcej konzultácii s lekárom zdvojnásobí. Droga je povolená od 5 rokov. Pri diabetes mellitus, precitlivenosti a tehotenstve sa medikácia neodporúča.

Čo to je?

Všimnite si hlavné účinky angiotenzínu II

Sartany, alebo ako sa tiež nazývajú blokátory receptorov angiotenzínu 2, sú lieky, ktoré pomáhajú znižovať krvný tlak pri hypertenzii.

Je potrebné poznamenať, že angiotenzín II je tvorený enzýmom konvertujúcim angiotenzín.

Jeho činnosť je nasledovná:

Zúženie krvných ciev.
Zvyšuje sa odolnosť periférnych ciev.
Zvýšený krvný tlak.

V súlade s tým použitie blokátorov receptora angiotenzínu 2 na kontrolu tlaku a jeho normalizáciu.

Zloženie prípravkov ARB zahŕňa zložky, ktoré prispievajú ku korekcii tlaku počas dňa, zabraňujú záchvatom hypertenzie a priaznivo ovplyvňujú jej liečbu.

Kvalita ARB nie je nižšia ako mnoho populárnych liekov, aj keď cena za ne je oveľa nižšia ako cena mnohých liekov na zníženie krvného tlaku. Taktiež pôsobenie sartanov nemá prakticky žiadne vedľajšie účinky a priaznivo pôsobí na činnosť kardiovaskulárneho systému, mozgu a obličiek.

V kombinácii s diuretikami

Pri súčasnej liečbe sartanmi a tiazidovými diuretikami sa ich účinnosť zvyšuje. V tomto prípade prvé pomáhajú znižovať stratu draslíka v tele, čo je zvyčajne vyvolané tým druhým.

Najčastejšou a najúčinnejšou kombináciou sartanu a diuretika v jednom lieku sú lieky s 12,5 mg hydrochlorotiazidu. Tieto lieky zahŕňajú:

Vasar N;
Lorista;
Mikardis plus;
Gizaar Forte.

Sartany dobre dopĺňajú blokátory vápnikových kanálov. Existujú dokonca aj trojzložkové lieky s obsahom valsartanu, amlodipínu a hydrochlorotiazidu.

Lieky najnovšej generácie

S rozvojom lekárskej vedy sa zlepšujú štruktúry liekov. Sartanov bolo nakoniec navrhnuté rozdeliť do 2 generácií:

1. generácia - môže blokovať iba receptory angiotenzínu II (Losartan a iné);
2. generácia - okrem blokovania angiotenzínu II je blokovaná aj receptorová väzba jeho aktivácie, to znamená, že sa vyznačujú dvojitým mechanizmom. Do tejto skupiny patrí zatiaľ len telmisartan (obsiahnutý v prípravkoch Miradis, Hypotel).

Zaujímavosťou je chemická štruktúra najnovšej generácie sartanu. Bol odvodený od prvého sartanu - losartanu. V dôsledku toho je molekula telmisartanu podobná liekom používaným na liečbu cukrovky 2. typu.

Z hľadiska aktivity je telmisartan výrazne lepší ako losartan, má silnejší účinok na rizikové faktory aterosklerózy, hypertenzie a diabetes mellitus:

znižuje hladinu cukru v krvi;
zvyšuje reaktivitu tkanív vo vzťahu k inzulínu;
znižuje koncentráciu cholesterolu a triglyceridov.

Mikardis - sartan poslednej generácie

Telmisartan nie je potrebné premieňať na účinnú látku – to umožňuje jeho predpisovanie na patologické stavy pečene. Látka aktívnejšie preniká do tkanív, trvanie jej účinku je maximálne medzi všetkými sartanmi a na kontrolu tlaku stačí jedna dávka denne. Telmisartan vám umožňuje zabrániť skokovému nárastu vysokého krvného tlaku ráno, a preto sa znižuje riziko vzniku mozgovej príhody, srdcového infarktu u pacientov liečených Hypotelom alebo Mikardisom.

Telmisartan sa vylučuje obličkami menej ako iné – nie viac ako 1 %. Z tohto dôvodu porucha funkcie obličiek neovplyvňuje farmakokinetiku lieku, čo umožňuje použitie telmisartanu na hemodialýzu.

Sartans: pôsobenie, aplikácia, zoznam liekov, indikácie a kontraindikácie

Vedci už pred niekoľkými desaťročiami spoľahlivo identifikovali všetky rizikové faktory vedúce k rozvoju patológie srdca a ciev. Navyše táto patológia u mladých ľudí tu zohráva dôležitú úlohu. Postupnosť vývoja procesov u pacienta s rizikovými faktormi od okamihu ich vzniku až po rozvoj terminálneho srdcového zlyhania sa nazýva kardiovaskulárne kontinuum.

V poslednom menovanom má zasa veľký význam takzvaná „hypertenzná kaskáda“ – reťazec procesov v tele pacienta trpiaceho hypertenziou, ktorá je rizikovým faktorom pre vznik vážnejších ochorení (mŕtvica, srdce záchvat, zlyhanie srdca atď.). Medzi ovplyvniteľné procesy patria tie, ktoré sú regulované angiotenzínom II, ktorého blokátory sú sartany, o ktorých sa uvažuje nižšie.

Ak teda preventívne opatrenia nezabránia rozvoju srdcových chorôb, rozvoj závažnejších srdcových chorôb v počiatočných štádiách by sa mal „odložiť“. Pacienti s hypertenziou by preto mali starostlivo sledovať hodnoty krvného tlaku (aj pomocou liekov), aby sa predišlo systolickej dysfunkcii ľavej komory a z toho vyplývajúcim nepriaznivým následkom.

Môžu vyvolať rakovinu?

Na zistenie súvislosti medzi vplyvom pravidelnej liečby sartanmi a rozvojom onkológie sa uskutočnilo veľké množstvo lekárskych vedeckých štúdií. Výsledky naznačujú, že ľudia, ktorí sú na nepretržitej liečbe sartanmi, majú zvýšené riziko vzniku rakoviny v porovnaní s tými, ktorí sú liečení inými liekmi.

Napriek záveru vedcov si lekári stále nie sú úplne istí, či sartany môžu skutočne vyvolať rakovinu. V medicíne neexistujú úplné údaje o tom, ako sa ten či onen liek podieľa na vzniku rakoviny, takže nemožno tvrdiť, že sartany presne spôsobujú ochorenie.

Dnes výskum tejto problematiky pokračuje a názory výskumníkov na túto vec môžu byť úplne opačné.

Preto je potrebné zorganizovať proces liečby sartanmi s prihliadnutím na pokyny lekára. Počas tehotenstva a dojčenia je zakázané užívať lieky. Sartany sú kontraindikované u detí. Pre starších ľudí sa dávka vyberá individuálne, berúc do úvahy vlastnosti ich tela, zvyčajne sa tieto lieky používajú v kombinácii s inými liekmi.

Sartany sú účinné látky, ktoré pomáhajú kontrolovať vysoký krvný tlak a zabraňujú záchvatom hypertenzie. Nežiaduce reakcie, pri dodržaní pravidiel k aplikácii takmer nedochádza. Ak chcete dosiahnuť pozitívny účinok, musíte dávať pozor na predpisy lekára, dávať pozor na kontraindikácie a nuansy používania, podávať správy o dynamike liečby.

Mechanizmus účinku sartanov - blokátorov receptorov angiotenzínu II

Je možné prerušiť patologický reťazec procesov vyskytujúcich sa v ľudskom tele počas arteriálnej hypertenzie pôsobením na jeden alebo iný článok patogenézy. Takže je už dlho známe, že príčinou hypertenzie je zvýšený tonus tepien, pretože podľa všetkých zákonov hemodynamiky tekutina vstupuje do užšej cievy pod väčším tlakom ako do širokej.

Vedúcu úlohu v regulácii cievneho tonusu zohráva renín-aldosterón-angiotenzínový systém (RAAS). Bez toho, aby sme sa púšťali do mechanizmov biochémie, stačí spomenúť, že enzým konvertujúci angiotenzín podporuje tvorbu angiotenzínu II a ten pôsobením na receptory v cievnej stene zvyšuje jeho napätie, čo vedie k arteriálnej hypertenzii.

Na základe vyššie uvedeného existujú dve dôležité skupiny liečiv, ktoré ovplyvňujú RAAS - inhibítory angiotenzín konvertujúceho enzýmu (ACE inhibítory) a blokátory receptorov angiotenzínu II (ARB, alebo sartany).

Do prvej skupiny – ACE inhibítorov patria lieky ako enalapril, lisinopril, kaptopril a mnohé ďalšie.

K druhým - sartanom, ďalej podrobne rozoberané lieky sú losartan, valsartan, telmisartan a ďalšie.

Takže sartanové lieky blokujú receptory pre angiotenzín II, čím normalizujú zvýšený vaskulárny tonus. V dôsledku toho sa znižuje zaťaženie srdcového svalu, pretože teraz je pre srdce oveľa jednoduchšie "tlačiť" krv do ciev a krvný tlak sa vráti na normálnu úroveň.

účinok rôznych antihypertenzív na RAAS

Okrem toho sartany, ako aj ACE inhibítory, prispievajú k poskytovaniu organoprotektívneho účinku, to znamená, že „chránia“ sietnicu, vnútornú stenu ciev (intimu, ktorej integrita je mimoriadne dôležitá pri vysokej hladine cholesterolu a ateroskleróza), samotného srdcového svalu, mozgu a obličiek pred nepriaznivými účinkami vysokého krvného tlaku.

Pridajte k vysokému krvnému tlaku a ateroskleróze zvýšenú viskozitu krvi, diabetes mellitus a nezdravý životný štýl - vo veľkom percente prípadov môžete dostať akútny infarkt alebo mozgovú príhodu už v pomerne mladom veku. Preto nielen na úpravu hladiny krvného tlaku, ale aj na prevenciu takýchto komplikácií by sa mali sartany užívať, ak lekár určil pacientovi indikácie na ich užívanie.

Chronické srdcové zlyhanie.
Hypertenzia.
Odložený infarkt myokardu.
Diabetes mellitus druhého typu.
Patológie obličiek, ktoré vyvolali rozvoj hypertenzie.
Hypertrofia ľavej komory.
Kardiovaskulárna patológia s poruchou metabolizmu lipidov.

Tiež sartany sú lieky, ktoré sa predpisujú na intoleranciu na ACE inhibítory.

Kedy by ste mali užívať sartany?

Na základe vyššie uvedeného sú nasledujúce ochorenia indikáciou na užívanie blokátorov receptora angiotenzínu:

Arteriálna hypertenzia, najmä v kombinácii s hypertrofiou ľavej komory. Vynikajúci hypotenzívny účinok sartanov je spôsobený ich účinkom na patogenetické procesy prebiehajúce v tele pacienta s hypertenziou. Pacienti by však mali brať do úvahy, že optimálny účinok sa dostaví po niekoľkých týždňoch od začiatku denného užívania, no napriek tomu pretrváva počas celej doby liečby.
Chronické srdcové zlyhanie. Podľa na začiatku spomínaného kardiovaskulárneho kontinua všetky patologické procesy v srdci a cievach, ako aj v nervovo-humorálnych systémoch, ktoré ich regulujú, skôr či neskôr vedú k tomu, že srdce nezvláda zvýšenú záťaž. a srdcový sval sa jednoducho opotrebuje. Na potlačenie patologických mechanizmov v ranom štádiu existujú ACE inhibítory a sartany. Okrem toho sa v priebehu multicentrických klinických štúdií dokázalo, že ACE inhibítory, sartany a betablokátory výrazne znižujú rýchlosť progresie CHF a tiež znižujú riziko srdcového infarktu a mozgovej príhody na minimum.
Nefropatia. Použitie sartanov je opodstatnené u pacientov s patológiou obličiek, ktorá spôsobila hypertenziu alebo ktorá je následkom hypertenzie.
Kardiovaskulárne ochorenie u pacientov s diabetes mellitus 2. typu. Konštantný príjem sartanov podporuje lepšie využitie glukózy tkanivami tela v dôsledku zníženia inzulínovej rezistencie. Tento metabolický účinok pomáha normalizovať hladinu glukózy v krvi.
Kardiovaskulárna patológia u pacientov s dyslipidémiou. Táto indikácia je daná skutočnosťou, že sartany normalizujú hladinu cholesterolu v krvi u pacientov s vysokou hladinou cholesterolu, ako aj s nerovnováhou medzi veľmi nízkou, nízkou a vysokou hustotou lipoproteínového cholesterolu (VLDL cholesterol, LDL cholesterol, HDL cholesterol). Pripomeňme, že "zlý" cholesterol sa nachádza v lipoproteínoch s veľmi nízkou a nízkou hustotou a "dobrý" - v lipoproteínoch s vysokou hustotou.

Sú možné vedľajšie účinky?

Ako pri každom lieku, aj pri liekoch tejto skupiny sú možné vedľajšie účinky. Frekvencia ich výskytu je však zanedbateľná a vyskytuje sa s frekvenciou mierne vyššou alebo menšou ako 1 %. Tie obsahujú:

Slabosť, závrat, ortostatická hypotenzia (s náhlym zaujatím vzpriamenej polohy tela), zvýšená únava a iné príznaky astenizácie,
Bolesť v hrudníku, svaloch a kĺboch končatín,
Bolesť brucha, nevoľnosť, pálenie záhy, zápcha, dyspepsia.
Alergické reakcie, opuch sliznice nosových priechodov, suchý kašeľ, začervenanie kože, svrbenie.

Existujú nejaké lepšie lieky medzi sartanmi?

Podľa klasifikácie antagonistov receptora angiotenzínu existujú štyri skupiny týchto liekov.

Je založená na chemickej štruktúre molekuly na základe:

Bifenylový derivát tetrazolu (losartan, irbesartan, kandesartan),
Nebifenylový derivát tetrazolu (telmisartan),
nebifenyl-nettetrazol (eprosartan),
Necyklická zlúčenina (valsartan).

Napriek tomu, že sartanové prípravky sú samy osebe inovatívnym riešením v kardiológii, možno medzi nimi rozlíšiť aj lieky najnovšej (druhej) generácie, ktoré v rade farmakologických a farmakodynamických vlastností a konečných účinkov výrazne prevyšujú predchádzajúce sartany. Dnes je to liek telmisartan (obchodný názov v Rusku - "Mikardis"). Tento liek možno právom nazvať najlepším medzi najlepšími.

Sartany na hypertenziu sú antagonisty receptora angiotenzínu II. Tieto lieky fungujú dobre s takmer všetkými liekmi proti vysokému krvnému tlaku a majú malé alebo žiadne vedľajšie účinky.

Pri hypertenzii sú indikované tieto lieky zo skupiny sartanov: Tento liek sa vyznačuje dlhodobým účinkom (24 hodín a viac). Maximálny hypotenzívny účinok sa očakáva 3-6 týždňov po začiatku liečby. Hlavnou účinnou látkou je losartan. Okrem znižovania krvného tlaku Renicard znižuje riziko progresie ochorení kardiovaskulárneho systému.

Užívanie tabliet je zakázané počas tehotenstva a laktácie, v detstve. Tablety sa užívajú raz denne, denná dávka je 50 mg. Náklady na liek sú asi 350 rubľov.Liečivo sa vyrába na báze telmisartanu. Liečivo má výrazný hypotenzívny účinok. Tablety sa predpisujú pacientom s rizikom úmrtia na srdcovo-cievne ochorenia, vrátane tých vo veku 55 rokov a starších.

Pri zvýšenom tlaku bude počiatočná dávka 1 tableta denne. (dávka - 40 mg). Cena lieku je 1050 rubľov (28 tabliet).Patrí do skupiny necyklických sartanov. Vhodné ako prostriedok na prevenciu rozvoja opakovaného infarktu.Pri arteriálnej hypertenzii je štandardná denná dávka 80 mg liečiva.

Zvyšuje sa iba vtedy, ak sa nedosiahne očakávaný terapeutický účinok. Náklady na liek sú asi 350 rubľov.Aktívnou zložkou je losartan draselný. Liek vám umožňuje stabilizovať krvný tlak a je tiež profylaktickým činidlom v prípade hrozby srdcového zlyhania.

Liek znižuje periférnu vaskulárnu rezistenciu, znižuje koncentráciu hormónov nadobličiek v krvnej plazme, znižuje tlak v pľúcnom obehu. Losartan sa tiež vyznačuje diuretickým účinkom a vďaka tomu odstraňuje z tela kyselinu močovú a sodné soli, ktorých nadbytok môže spôsobiť zvýšenie krvného tlaku.Je potrebné užiť jednu tabletu lieku denne. Cena produktu je asi 150 rubľov za balenie.

Eprosartan

Liek má nielen hypotenzívny, ale aj diuretický účinok. Tento liek sa má užívať raz denne v dávke 600 až 800 mg. Maximálny pokles krvného tlaku pri užívaní eprosartanu sa pozoruje 14-22 dní po začiatku liečby.S mimoriadnou opatrnosťou sa liek predpisuje na koronárnu chorobu srdca, závažné srdcové zlyhanie. Náklady na Eprosartan sú asi 850 rubľov.

Názvy sartanov novej generácie:

telmisartan. Je predpísaný nielen na liečbu, ale aj na prevenciu rozvoja srdcového zlyhania u pacientov s hypertenziou. Musíte užiť jednu tabletu denne, najlepšie ráno. Účinok lieku sa udržiava počas celého dňa. Vďaka tomu je pre žalúdok a pečeň maximálne bezpečný. Počas užívania lieku má pacient zníženú hypertrofiu svalového tkaniva srdca, koncentrácia triglyceridov v krvi klesá. Je povolené užívať osobám starším ako 65-70 rokov so zlyhaním pečene. Často sa používa v spojení s tiazidovými diuretikami na zvýšenie terapeutického účinku. Pomáha predchádzať komplikáciám hypertenzie, ktoré sú nebezpečné pre zdravie a život pacienta;
Valsartan. Patrí do skupiny necyklických sartanov. Rýchlo znižuje krvný tlak. Maximálny účinok sa pozoruje 1-2 hodiny po vypití pilulky. Kardiológovia ho často používajú ako doplnkový liek pri liečbe infarktu. Použitie tohto konkrétneho lieku zvyšuje mieru prežitia u pacientov v postinfarktovom stave o 30%. V súčasnosti sa vyrába pod rôznymi obchodnými názvami v závislosti od farmaceutickej spoločnosti - Valsacor, Walz, Nortivan;

Mikardis. Patrí do skupiny sartanov poslednej generácie, preto má menej vedľajších účinkov. Začína pôsobiť po pol hodine a polčas rozpadu je približne 20 hodín. Užíva sa raz denne. Na rozdiel od iných liekov, ktoré sa vylučujú močovým systémom, Micardis sa vylučuje žlčou a stolicou. Preto je jeho použitie viac žiadané u pacientov s arteriálnou hypertenziou komplikovanou zlyhaním obličiek. Ďalšou významnou výhodou tohto lieku je jeho biologická dostupnosť, ktorá je 40 – 50 %, na rozdiel od 20 – 30 % u iných blokátorov receptora angiotenzínu-2. Zatiaľ má na farmakologickom trhu jeden analóg s rovnakými vlastnosťami - Telmisartan. Kontraindikácie liekov: tehotenstvo, narušenie žlčových ciest. Cena pôvodného lieku sa pohybuje od 350 rubľov za balenie;

losartan. Vyrába sa aj pod názvami Lorista, Vazotenz, Lozap. Maximálny účinok účinnej látky sa pozoruje 2 hodiny po užití pilulky, trvá 15-24 hodín. Tento liek je klasifikovaný ako proliečivo. V porovnaní s konvenčnými hypotenznými pacientmi vykazuje losartan terapeutický účinok až po priamom vstupe do pečene. Ak má pacient problémy alebo patológie tohto orgánu, potom dochádza k spomaleniu aktivity jeho vlastností, predĺženiu polčasu rozpadu. Takýmto pacientom sa odporúča piť sartany iných skupín;
Teveten Plus. Kombinované antihypertenzívum, ktoré zahŕňa hydrochlorotiazid. Používa sa pri zvýšenej odolnosti organizmu voči liekom znižujúcim krvný tlak. Pomáha rýchlo zmierniť príznaky hypertenzie, zmierniť stres na srdcový sval a zabrániť krvácaniu do mozgu.

Blokátory receptora angiotenzínu-2 zriedkavo spôsobujú nežiaduce účinky. Najčastejšie k tomu dochádza pri nedodržaní dávky lieku, neoprávnenom predĺžení trvania liečby alebo frekvencii užívania liekov predpísaných lekárom Všeobecný zoznam nežiaducich účinkov populárnych sartanov (Eposartan, Losartan, Telmisartan, Valsartan a ďalšie):

poruchy trávenia;
bolesť hlavy;
pomalý tlkot srdca;
prudký pokles krvného tlaku;
rinitída;
anémia;
hyperkaliémia;
zhoršená funkcia obličiek;
nespavosť;
zvýšenie koncentrácie kyseliny močovej;
trombocytopénia.

Sartany patria do skupiny lacných liekov, ktoré znižujú krvný tlak. U jedincov s predispozíciou na hypertenziu sa tieto lieky stávajú neoddeliteľnou súčasťou stabilnej životnej funkcie, čím sa výrazne zlepšujú vyhliadky na dlhovekosť. Zloženie lieku obsahuje zložky, ktoré majú korekčný účinok na tlak počas dňa, zabraňujú vzniku hypertenzných záchvatov a zabraňujú ochoreniu.

Ako už ukázala prax liečby, sartany možno považovať za optimálnu a účinnú metódu pri arteriálnej hypertenzii.

Tento druh liekov - ARB (blokátory angiotenzínových receptorov) - už mnoho rokov preukazuje svoju kvalitu, účinnosť a účinok na organizmus.

úlohou blokátorov receptorov angiotenzínu je inhibovať aktivitu RAAS, čím tento proces pozitívne ovplyvňuje prácu mnohých ľudských orgánov. Sartany sú považované za najlepšie lieky na zozname skupín liekov na vysoký krvný tlak.

Treba poznamenať, že cenová politika týchto liekov sa výrazne líši od značkových liekov - sú cenovo dostupnejšie.

Podľa štatistík užívania sartanov 70% pacientov absolvuje terapeutické kurzy až niekoľko rokov, pričom úroveň výkonnosti jedného alebo druhého orgánu neklesá.

Tieto skutočnosti môžu len naznačovať, že blokátory angiotenzínových receptorov majú minimálny zoznam vedľajších účinkov a niektoré ich nemajú vôbec.

Čo sa týka potvrdenia alebo popretia skutočnosti, že sartany spôsobujú rakovinu, tento typ kontroverzie je stále ostro sledovaný.

skupiny

Podľa chemických vlastností možno ARB rozdeliť do 4 poddruhov:

Bifenyl odvodený od tetrazolu - Losartan, Irbesartan, Candesartan.
Nefenol odvodený od tetrazolu - Telmisartan.
Nefenolové netetrazoly - Eprosartan.
Necyklické zlúčeniny - Valsartan.

Tento druh liekov bol zavedený do liečby arteriálnej hypertenzie od 90. rokov 20. storočia a v súčasnosti je možné zaznamenať pomerne rozsiahly zoznam liekov:

Losartan: Blocktran, Vasotens, Zisakar, Karzartan, Kozaar, Lozap, Lozarel, Losartan, Lorista, Losacor, Lotor, Presartan, Renicard;
Eprosartan: Teveten;
Valsartan: Valaar, Valz, Valsafors, Valsakor, Diovan, Nortivan, Tantordio, Tareg;
Irbesartan: Aprovel, Ibertan, Irsar, Firmasta;
Candesartan: Angiakand, Atakand, Hyposart, Kandecor, Candesar, Ordiss;
Telmisartan: Mikardis, Pritor;
Olmesartan: Cardosal, Olymestra;
Azilsartan: Edarbi.

Okrem vyššie uvedeného môžete z klasifikácie týchto liekov a kombinovaných zložiek nájsť: s diuretikami, s antagonistami Ca, s antagonistami renínu aliskirénom.

Blokátory receptorov angiotenzínu II sú najúčinnejšie pri ochoreniach, ako sú:

arteriálna hypertenzia;
nedostatočný výkon srdcového svalu;
Infarkt myokardu;
Problémy s prácou cerebrálneho obehového systému;
Nedostatok glukózy v tele;
nefropatia;
ateroskleróza;
Sexuálne poruchy.

Sartanská klasifikácia

Blokátory angiotenzínových receptorov (ARB) sú novou triedou liekov, ktoré regulujú a normalizujú krvný tlak. Účinnosťou nie sú nižšie ako lieky s podobným spektrom účinku, ale na rozdiel od nich majú jedno nesporné plus - prakticky nemajú žiadne vedľajšie účinky.

Z pozitívnych vlastností liekov možno uviesť aj to, že priaznivo ovplyvňujú prognózu pacienta trpiaceho hypertenziou, sú schopné chrániť mozog, obličky a srdce pred poškodením.

Najbežnejšie skupiny liekov sú:

sartany;
antagonisty receptora angiotenzínu;
blokátory angiotenzínových receptorov.

Výskum týchto liekov je v súčasnosti stále iba v počiatočnom štádiu a bude pokračovať minimálne ďalšie 4 roky. Pri použití blokátorov receptora angiotenzínu 2 existujú určité kontraindikácie.

Užívanie liekov je neprijateľné počas tehotenstva a laktácie, s hyperkaliémiou, ako aj u pacientov s ťažkým zlyhaním obličiek a bilaterálnou stenózou renálnej artérie. Nepoužívajte tieto lieky u detí.

Blokátory angiotenzínových receptorov možno podľa ich chemických zložiek rozdeliť do 4 skupín:

telmisartan. Nebifenylový derivát tetrazolu.
Eprosartan. Nebifenylový nettetrazol.
Valsartan. Necyklická zlúčenina.
Losartan, Candesartan, Irbesartan. Táto skupina patrí medzi bifenyltetrazolové deriváty.

V čase, keď krvný tlak začína klesať v obličkách, vzniká renín na pozadí hypoxie (nedostatok kyslíka). Ovplyvňuje inaktívny angiotenzinogén, ktorý sa transformuje na angiotenzín 1. Pôsobí naň enzým konvertujúci angiotenzín, ktorý sa mení na angiotenzín 2.

Väzbou na receptory angiotenzín 2 dramaticky zvyšuje krvný tlak. ARA pôsobí na tieto receptory, preto tlak klesá.

Blokátory angiotenzínových receptorov nielen bojujú s hypertenziou, ale majú aj nasledujúci účinok:

zníženie hypertrofie ľavej komory;
zníženie ventrikulárnych arytmií;
zníženie inzulínovej rezistencie;
zlepšená diastolická funkcia;
zníženie mikroalbuminúrie (vylučovanie bielkovín močom);
zlepšenie funkcie obličiek u pacientov s diabetickou nefropatiou;
zlepšenie krvného obehu (s chronickým srdcovým zlyhaním).

Sartans sa môže použiť na prevenciu štrukturálnych zmien v tkanivách obličiek a srdca, ako aj na aterosklerózu.

Okrem toho môže ARA obsahovať aktívne metabolity. V niektorých liekoch aktívne metabolity trvajú dlhšie ako samotné lieky.

K účinkom blokátorov receptora angiotenzínu 2 patrí aj znížená hladina cholesterolu s nízkou hustotou lipoproteínov a celkového cholesterolu, čím sa zlepšuje metabolizmus lipidov. Tieto lieky tiež znižujú hladinu kyseliny močovej v krvi.

Sartany majú nasledujúce ďalšie klinické účinky:

arytmický účinok;
ochrana buniek nervového systému;
metabolické účinky.

Blokátory receptora angiotenzínu 2 telo pacienta dobre znáša. Tieto lieky v zásade nemajú špecifické vedľajšie účinky, na rozdiel od iných skupín liekov s podobným účinkom, ale môžu vyvolať alergické reakcie, ako každý iný liek.

Medzi niekoľkými vedľajšími účinkami možno zaznamenať nasledovné:

závraty;
bolesť hlavy;
nespavosť;
bolesť brucha;
nevoľnosť;
zvracať;
zápcha.

V zriedkavých prípadoch môže pacient pozorovať takéto poruchy:

bolestivé pocity vo svaloch;
bolesť kĺbov;
zvýšená telesná teplota;
prejav príznakov ARVI (výtok z nosa, kašeľ, bolesť hrdla).

Niekedy sú vedľajšie účinky z genitourinárneho a kardiovaskulárneho systému.

Lieky, ktoré blokujú receptory angiotenzínu, sa spravidla vyrábajú vo forme tabliet, ktoré je možné piť bez ohľadu na príjem potravy. Maximálna stabilná koncentrácia liečiva sa dosiahne po dvoch týždňoch pravidelného podávania. Doba vylučovania z tela je minimálne 9 hodín.

Blokátory angiotenzínu 2 sa môžu líšiť v spektre účinku.

Priebeh liečby hypertenzie je 3 týždne alebo viac, v závislosti od individuálnych charakteristík.

Okrem toho tento liek znižuje koncentráciu kyseliny močovej v krvi a vyplavuje sodnú vodu z tela. Dávku upravuje ošetrujúci lekár na základe nasledujúcich ukazovateľov:

Kombinovaná liečba, ktorá zahŕňa použitie tohto lieku s diuretikami, zahŕňa použitie nie viac ako 25 mg. za deň.
Ak sa vyskytnú vedľajšie účinky, ako je bolesť hlavy, závraty, zníženie krvného tlaku, je potrebné znížiť dávkovanie lieku.
U pacientov s hepatálnou a renálnou insuficienciou sa liek predpisuje opatrne av malých dávkach.

Liečivo pôsobí iba na receptory AT-1 a blokuje ich. Účinok jednorazovej dávky sa dosiahne po 2 hodinách. Predpisuje ho iba ošetrujúci lekár, pretože existuje riziko, že liek môže poškodiť.

Opatrnosť je potrebná pri používaní lieku u pacientov, ktorí majú nasledujúce patológie:

Obštrukcia žlčových ciest. Liečivo sa vylučuje z tela žlčou, preto sa použitie valsartanu neodporúča pacientom, ktorí majú poruchy v práci tohto orgánu.
Renovaskulárna hypertenzia. U pacientov s touto diagnózou je potrebné sledovanie hladín močoviny a kreatinínu v sére.
Nerovnováha metabolizmu voda-soľ. V tomto prípade je náprava tohto porušenia povinná.

Dôležité! Pri použití Valsartanu môže pacient pociťovať príznaky ako kašeľ, opuch, hnačka, nespavosť, znížená sexuálna funkcia. Počas užívania lieku existuje riziko vzniku rôznych vírusových infekcií.

Liek sa má užívať s opatrnosťou pri práci, ktorá si vyžaduje maximálnu koncentráciu pozornosti.

Účinok užívania tohto lieku sa dosiahne po 3 hodinách. Po ukončení liečby Ibersartanom sa krvný tlak systematicky vracia na svoju pôvodnú hodnotu.

Ibersartan nezabraňuje rozvoju aterosklerózy, na rozdiel od väčšiny antagonistov receptora angiotenzínu, pretože neovplyvňuje metabolizmus lipidov.

Dôležité! Droga predpokladá denný príjem v rovnakom čase. Ak vynecháte schôdzku, zdvojnásobenie dávky sa dôrazne neodporúča.

Nežiaduce reakcie počas užívania Ibersartanu:

bolesť hlavy;
nevoľnosť;
závraty;
slabosť.

Pri liečbe hypertenzie má mierny a pretrvávajúci účinok počas celého dňa. Keď ho prestanete užívať, nepozorujú sa žiadne náhle tlakové skoky. Eprosartan sa predpisuje dokonca aj pri diabetes mellitus, pretože neovplyvňuje hladinu cukru v krvi. Liek môžu užívať aj pacienti s poruchou funkcie obličiek.

Eprosartan má nasledujúce vedľajšie účinky:

kašeľ;
výtok z nosa;
závraty;
bolesť hlavy;
hnačka;
bolesť v hrudi;
dyspnoe.

Nežiaduce reakcie sú zvyčajne krátkodobé a nevyžadujú úpravu dávky alebo úplné vysadenie lieku.

Liek nie je predpísaný tehotným ženám, počas dojčenia a deťom. Eprosartan sa nepredpisuje pacientom so stenózou renálnej artérie, ako aj s primárnym hyperaldosteronizmom.

Najsilnejší liek medzi sartanmi. Vytesňuje angiotenzín 2 zo spojenia s AT-1 receptormi. Môže byť predpísaný pacientom s poruchou funkcie obličiek, pričom dávkovanie sa nemení. V niektorých prípadoch však môže spôsobiť hypotenziu aj v malých dávkach.

Telmisartan je kontraindikovaný u pacientov s nasledujúcimi poruchami:

primárny aldosteronizmus;
závažné poruchy funkcie pečene a obličiek.

Nepredpisujte liek počas tehotenstva a laktácie, ako aj deťom a dospievajúcim.

Medzi vedľajšie účinky užívania Telmisartanu patria:

dyspepsia;
hnačka;
angioedém;
bolesť chrbta;
bolesť svalov;
rozvoj infekčných chorôb.

Telmisartan patrí do skupiny liekov, ktoré pôsobia akumuláciou. Maximálny účinok aplikácie možno dosiahnuť po mesiaci pravidelného príjmu lieku. Preto je dôležité, aby ste si v prvých týždňoch prijatia sami neupravovali dávkovanie.

Napriek tomu, že lieky blokujúce receptory angiotenzínu majú minimum kontraindikácií a vedľajších účinkov, treba ich brať s rezervou vzhľadom na to, že tieto lieky sú stále v štádiu štúdia. Správnu dávku na liečbu vysokého krvného tlaku u pacienta môže predpísať výlučne ošetrujúci lekár, pretože samoliečba môže viesť k nežiaducim následkom.

Pri poklese krvného tlaku a nedostatku kyslíka (hypoxia) sa v obličkách tvorí špeciálna látka – renín. Pod jeho vplyvom sa inaktívny angiotenzinogén premieňa na angiotenzín I. Ten sa pôsobením enzýmu konvertujúceho angiotenzín transformuje na angiotenzín II. Tak široko používaná skupina liečiv, ako sú inhibítory enzýmu konvertujúceho angiotenzín, pôsobí práve na túto reakciu.

Angiotenzín II je vysoko aktívny. Väzbou na receptory spôsobuje rýchle a trvalé zvýšenie krvného tlaku. Je zrejmé, že receptory angiotenzínu II sú vynikajúcim cieľom pre terapeutickú intervenciu. ARB alebo sartany pôsobia na tieto receptory, aby zabránili hypertenzii.

Angiotenzín I sa mení na angiotenzín II nielen pôsobením enzýmu konvertujúceho angiotenzín, ale aj pôsobením iných enzýmov – chymáz. Inhibítory angiotenzín-konvertujúceho enzýmu preto nemôžu úplne blokovať vazokonstrikciu. ARB sú v tomto smere účinnejšie.

losartan (Lorista, Lozap);
eprosartan (Teveten);
valsartana (Valsacor, Diocor Solo);
irbesartan (apríl);
kandesartan (Kasark);
telmisartan (Mikardis, Pritor);
olmesartan (Olmesar).

Indikácie na vymenovanie

schopnosť znižovať hladinu cholesterolu;
zníženie rizika Alzheimerovej choroby;
posilnenie steny aorty, ktoré slúži ako dodatočná ochrana pred účinkami hypertenzie.

HYPERTENZIA A TLAKOVÉ SKOKY - ZOSTANÚ V MINULOSTI! - Leo Bokeria odporúča ..

Alexander Myasnikov v programe "Na to najdôležitejšie" hovorí, ako vyliečiť hypertenziu - Prečítajte si v plnom rozsahu.

Hypertenzia (tlakové skoky) - v 89% prípadov zabíja pacienta vo sne! - Naučte sa, ako sa chrániť ..

Medzi antihypertenznými formami sú v tomto prípade blokátory receptorov angiotenzínu II na prvom mieste:

Zvýšený systolický tlak;
Arteriálna hypertenzia spojená s cerebrovaskulárnymi príhodami;
Intolerancia na inhibítory angiotenzín-konvertujúceho enzýmu (ACE inhibítory);
Hypertenzia plus diabetes mellitus komplikovaný diabetickou nefropatiou.

Zoznam liekov-sartanov

Lieky sa delia podľa účinku na pacienta a chemického zloženia. Existujú účinné látky a proliečivá v závislosti od prítomnosti aktívneho metabolitu.

Podľa chemického zloženia sa sartany delia do štyroch skupín:

S vylepšením sa objavila najnovšia generácia liekov. Zatiaľ k nim patrí iba Telmisartan (obchodné názvy - "Mikardis", "Hypotel").

Zoznam sa neustále rozrastá. Niektoré sartanové prípravky sú dostupné bez lekárskeho predpisu:

losartan;
Candesartan;
azilsartan;
telmisartan;
olmesartan;
valsartan;
eprosartan;
Irbesartan.

Účinná látka	Obchodné názvy
losartan	"Lorista", "Vazotenz", "Prezartan", "Bloktran", "Lozap", "Lozarel"
Irbesartan	"Aprovel", "Irsar"
Candesartan	"Kandecor", "Hyposard"
telmisartan	"Mikardis", "Hypotel"
Telmisartan hydrochlorotiazid	"Mikardis plus"
azilsartan	"Edarbi"
Eprosartan	Teveten
Valsartan	Valsakor, Diovan, Valz
Valsartan hydrochlorotiazid	Valsakor N, Valz N, Valsakor ND

Pre sartany existuje veľa obchodných názvov. Podľa chemického zloženia a v dôsledku toho účinku na ľudské telo sa lieky delia do štyroch skupín:

Bifenylové deriváty tetrazolu: Losartan, Irbesartan, Candesartan.
Nefenyltetrazolové deriváty: Telmisartan.
Nebifenylové nettetrazoly: Eprosartan.
Necyklické zlúčeniny: Valsartan.

Podľa chemickej štruktúry sa rozlišujú štyri skupiny sartanov:

losartan, irbesartan a candesartan sú bifenylové deriváty tetrazolu;
telmisartan je nefenyltetrazolový derivát;
eprosartan - nefenyl nettetrazol;
valsartan je necyklická zlúčenina.

Dostupné sú aj hotové kombinácie sartanov s diuretikami a antagonistami vápnika, ako aj s antagonistom sekrécie renínu aliskirenom.

bifenylové deriváty tetrazolu (losartan);
necyklické zlúčeniny (Valsartan);
nefenylové tetrazolové deriváty (Telmisartan);
nefenylové nettetrazoly (eprosartan).

V tejto skupine je veľké množstvo názvov liekov. Konkrétny typ vyberá iba lekár, ktorý predbežne posúdi celkový stav pacienta.

Bifenylové deriváty tetrazolu (Irbesartan, Kandersartan, Losartan);

nebifenylové deriváty tetrazolu ("Telmisartan");

Necyklické zlúčeniny ("Valsartan");

nebifenyl tetrazol (Eprosartan);

Nový derivát ("olmesartan").

Zoznam sa neustále rozrastá. Niektoré prípravky sartanu je možné zakúpiť bez lekárskeho predpisu: Poznámka: V špeciálnych predajniach si môžete kúpiť kombináciu hotových prípravkov s antagonistami draslíka, antagonistami sekrécie renínu, aliskirenom, diuretikami.

Kombinácia s inými liekmi

V niektorých prípadoch môžu tlakové sartany spôsobiť nevoľnosť, vracanie, zápchu a myalgiu. Kontraindikácie pri užívaní liekov sú:

tehotenstvo, dojčenie, detstvo kvôli nedostatku údajov o účinnosti a bezpečnosti;
renálne zlyhanie, renálna vaskulárna stenóza, ochorenie obličiek, nefropatia;
individuálna intolerancia alebo precitlivenosť na zložky.

Kombinácia sartanov s ACE inhibítormi je nežiaduca pre rovnaký mechanizmus účinku.
Vymenovanie diuretík (diuretík), liekov s etanolom, antihypertenzív môže zvýšiť hypotenzívny účinok.
Nesteroidné protizápalové lieky, estrogény, sympatomimetiká oslabujú ich účinnosť.
Diuretiká šetriace draslík a lieky obsahujúce draslík môžu viesť k hyperkaliémii.
Lítiové prípravky vedú k zvýšeniu koncentrácie lítia v krvi, čím sa zvyšuje riziko toxických účinkov.
Warfarín znižuje koncentráciu sartanov, zvyšuje protrombínový čas.

Do prvej skupiny – ACE inhibítorov patria lieky ako enalapril, lisinopril, kaptopril a mnohé ďalšie.

K druhým - sartanom, ďalej podrobne rozoberané lieky sú losartan, valsartan, telmisartan a ďalšie.

účinok rôznych antihypertenzív na RAAS

Okrem toho sartany, ako aj ACE inhibítory, prispievajú k poskytovaniu organoprotektívneho účinku, to znamená, že „chránia“ sietnicu, vnútornú stenu ciev (intimu, ktorej integrita je mimoriadne dôležitá pri vysokej hladine cholesterolu a ateroskleróza), samotného srdcového svalu, mozgu a obličiek pred nepriaznivými účinkami vysokého krvného tlaku.

Takže najmä ACE inhibítory (prestarium, noliprel, enam, lisinopril, diroton), ktoré sú celkom účinné a bezpečné, navyše v istom zmysle dokonca „užitočné“ lieky, sú pacientmi veľmi často zle tolerované kvôli výraznej strane účinok vo forme suchého obsedantného kašľa. Sartani takéto účinky nevykazujú.

Betablokátory (egilok, metoprolol, concor, coronal, bisoprolol) a antagonisty vápnikových kanálov (verapamil, diltiazem) významne ovplyvňujú srdcovú frekvenciu, spomaľujú ju, preto je vhodnejšie predpisovať pacientov s hypertenziou a arytmiami, ako je bradykardia a/alebo bradyarytmia ARA...

Nezanedbateľnou výhodou sartanov je možnosť ich predpisovania aj sexuálne aktívnym mužom, keďže sartany nespôsobujú zhoršenie potencie a erektilnú dysfunkciu, na rozdiel od zastaraných betablokátorov (anaprilín, obzidan), ktoré pacienti často užívajú sami. , pretože „pomáhajú“.

Napriek všetkým uvedeným výhodám takých moderných liekov, ako sú ARB, všetky indikácie a vlastnosti kombinácie liekov by mal určiť iba lekár, berúc do úvahy klinický obraz a výsledky vyšetrenia konkrétneho pacienta.

Slabosť, závrat, ortostatická hypotenzia (s náhlym zaujatím vzpriamenej polohy tela), zvýšená únava a iné príznaky astenizácie,
Bolesť v hrudníku, svaloch a kĺboch končatín,
Bolesť brucha, nevoľnosť, pálenie záhy, zápcha, dyspepsia.
Alergické reakcie, opuch sliznice nosových priechodov, suchý kašeľ, začervenanie kože, svrbenie.

Je založená na chemickej štruktúre molekuly na základe:

Bifenylový derivát tetrazolu (losartan, irbesartan, kandesartan),
Nebifenylový derivát tetrazolu (telmisartan),
nebifenyl-nettetrazol (eprosartan),
Necyklická zlúčenina (valsartan).

Pacienti s hypertenziou majú často niektoré ďalšie komorbidity, ktoré si vyžadujú predpisovanie kombinovaných liekov. Napríklad pacienti s poruchami rytmu môžu súčasne dostávať antiarytmiká, betablokátory a inhibítory antagonistov angiotenzínu a pacienti s angínou pectoris môžu dostávať aj nitráty.

Okrem toho sú u všetkých pacientov so srdcovou patológiou indikované protidoštičkové látky (aspirín-kardio, tromboAss, acecardol atď.). Pacienti užívajúci uvedené lieky a nielen oni by sa preto nemali báť ich spoločného užívania, keďže sartany sú plne kompatibilné s inými liekmi na srdce.

Z jednoznačne nežiaducej kombinácie možno zaznamenať len kombináciu sartanov a ACE inhibítorov, pretože ich mechanizmus účinku je prakticky rovnaký. Táto kombinácia nie je kontraindikovaná, ale skôr nezmyselná.

Na záver je potrebné poznamenať, že bez ohľadu na to, ako atraktívne sa môžu zdať klinické účinky konkrétneho lieku, vrátane sartanov, v prvom rade by ste sa mali poradiť so svojím lekárom. Opäť platí, že liečba, ktorá sa nezačala včas, je niekedy plná ohrozenia zdravia a života a naopak, samoliečba spojená s autodiagnostikou môže pacientovi spôsobiť nenapraviteľné škody.

ARB zlepšujú metabolizmus lipidov znižovaním celkového cholesterolu, cholesterolu s nízkou hustotou lipoproteínov a triglyceridov.

Tieto lieky znižujú hladinu kyseliny močovej v krvi, čo je dôležité pri súbežnej dlhodobej diuretickej liečbe.

Sartany sú dobre znášané. Nemajú žiadne špecifické vedľajšie účinky ako iné skupiny liekov (napríklad kašeľ pri užívaní inhibítorov angiotenzín-konvertujúceho enzýmu).

ARB, ako každý liek, môže spôsobiť alergickú reakciu.

Tieto lieky niekedy spôsobujú bolesti hlavy, závraty a nespavosť. V zriedkavých prípadoch je ich použitie sprevádzané zvýšením telesnej teploty a rozvojom príznakov infekcie dýchacích ciest (kašeľ, bolesť hrdla, nádcha).

Môžu spôsobiť nevoľnosť, vracanie alebo bolesti brucha a zápchu. Niekedy sa po užití liekov tejto skupiny objavia bolesti kĺbov a svalov.

Existujú aj iné vedľajšie účinky (zo srdcovo-cievneho, urogenitálneho systému, kože), ale ich frekvencia je veľmi nízka.

Sartany sú kontraindikované v detstve, počas tehotenstva a laktácie. Mali by sa používať opatrne pri ochoreniach pečene, ako aj pri stenóze renálnej artérie a ťažkom zlyhaní obličiek.

Porovnávacie charakteristiky niektorých vedľajších účinkov pomôžu určiť výber lieku.

Valsartan a losartan (dostupnejšie lieky) sa líšia frekvenciou nežiaducich účinkov – nežiaduce reakcie sa pri užívaní Valsartanu vyskytujú len zriedka. Alarmujúce sú predovšetkým ukazovatele telmisartanu.

Inovatívne generácie sartanov majú pred sebou ešte niekoľko klinických skúšok. Zároveň zostáva pravdivé tvrdenie: v prevencii, liečbe hypertenzie, účinku na cieľové orgány nie sú podradné a v niektorých prípadoch sú lepšie ako ACE a iné antihypertenzíva.

V mnohých lekárňach existuje značný počet tlakových tabliet, ktoré zahŕňajú sartany a diuretiká:

Atacand - 0,16 g kandesartanu a 12,5 mg hydrochlorotiazidu;
Co-diovan - 80 mg valsartanu a 12,5 mg hydrochlorotiazidu;
Lorista - 12,5 mg Hydrochlorotiazid img Losartan;
Mikardis - 80 mg telmisartanu a 12,5 mg hydrochlorotiazidu;
Teveten - Eprosartan mg a 12,5 mg hydrochlorotiazidu.

Ochrana buniek nervového systému. ARB chránia mozog u pacientov s hypertenziou. Zároveň sa znižuje riziko vzniku mŕtvice u takýchto pacientov. Tento účinok je spojený s hypotenzným účinkom sartanov. Majú však priamy vplyv aj na receptory v mozgových cievach. Preto existujú dôkazy o ich výhodách u ľudí s normálnou hladinou krvného tlaku, no vysokým rizikom cievnych katastrof v mozgu.

Antiarytmický účinok. U mnohých pacientov sartany znižujú riziko prvého a následných záchvatov fibrilácie predsiení.

Metabolické účinky Pacienti, ktorí pravidelne užívajú ARB, majú nižšie riziko vzniku cukrovky 2. typu. Ak je táto choroba už prítomná, potom je ľahšie dosiahnuť jej nápravu. Účinok je založený na znížení inzulínovej rezistencie tkaniva pod vplyvom sartanov.

dobrá tolerancia, pretože neovplyvňujú výmenu bradykinínu. To znamená, že suchý kašeľ a angioedém sa nevyvíjajú;
dlhodobé a stabilné zníženie krvného tlaku;
inhibovať hlavné a ďalšie účinky angiotenzínu 2;
nezvyšujte obsah kyseliny močovej, cukru a cholesterolu;
znížiť úmrtnosť na infarkt myokardu;
chrániť mozgové bunky, zlepšiť pamäť a duševnú výkonnosť u starších ľudí;
zlepšiť potenciu;
posilniť stenu aorty aneuryzmou u pacientov s Marfanovým syndrómom;
zlepšiť metabolizmus sacharidov a tukov, môže byť použitý u obéznych pacientov;
predpisované so slabou účinnosťou ACE inhibítorov alebo ich intoleranciou.

Výhody sartanov

zlepšenie symptómov u pacientov so srdcovým metabolickým zlyhaním;
zníženie rizika mŕtvice, aterosklerózy;
zníženie pravdepodobnosti záchvatu fibrilácie predsiení;
účinné a dlhodobé blokovanie účinku angiotenzínu II;
nedostatok akumulácie bradykinínu v tele (ktorý vyvoláva suchý kašeľ);
dobrá tolerancia u starších ľudí;
žiadny negatívny vplyv na sexuálnu funkciu.

Tento druh liekov sa môže používať viac ako niekoľko rokov;
Vedľajšie účinky sú v tomto prípade buď minimálne, alebo chýbajú;
Pri liečbe arteriálnej hypertenzie sa tablety majú užívať až dvakrát každých 12 hodín;
Úpadok pekla nenastáva náhle, v priebehu hodín;
Pri už stabilnom tlaku (120/80) pri užívaní sartanov sa tlak ďalej neznižuje;
Pacienti si na tento typ liekov nezvyknú;
Pri náhlom nepoužití liekov tejto skupiny nedôjde k náhlym tlakovým skokom;
Moderné typy liekov sú vysoko účinné a dostávajú kvalitu počas terapie a profylaxie.

Výstraha! Po prvom užití blokátorov neočakávajte rýchle výsledky. Nie sú schopné rapídne znížiť krvný tlak, ale dokážu ho vrátiť do normálu do jedného dňa a silnejší účinok má posledná dávka.

Pri dehydratácii alebo nútenom vylučovaní tekutín u pacientov užívajúcich sartany môže krvný tlak výrazne klesnúť. Preto je v takýchto prípadoch pred začatím liečby potrebné obnoviť objem cirkulujúcej krvi a koncentráciu sodíka.

hypertenzia;
zástava srdca;
akútny infarkt myokardu;
nefropatia (závažné poškodenie obličiek).

Prípravky zo skupiny sartanov majú nasledujúce terapeutické účinky:

spomaliť negatívne procesy, ktoré narúšajú funkcie myokardu a ľavej komory;
chrániť obličky;
posilniť steny aorty;
zabrániť strate bielkovín v tele;
zabrániť rozvoju nebezpečných následkov hypertenzie;
znížiť hladinu cholesterolu;
znížiť hladiny kyseliny močovej v krvi;
znížiť pravdepodobnosť vzniku Alzheimerovej choroby, ako aj aterosklerózy a mŕtvice.

Výhody takýchto liekov sú:

nedostatok vplyvu liekov na funkcie pohlavných orgánov a potenciu;
trvalý účinok;
zlepšenie ukazovateľov metabolizmu lipidov;
nedostatok závislosti a závislosti na drogách, a to aj pri dlhodobom užívaní;
poskytovanie dodatočnej ochrany bunkám nervového systému;
starší ľudia tieto lieky pri užívaní dobre znášajú.

Sartany majú také dodatočné klinické účinky, ako je zníženie rizika vzniku cukrovky 2. typu alebo úprava stavu pacienta, ak je už toto ochorenie prítomné, ako aj antiarytmické účinky.

Predpokladá sa, že sartany spôsobujú rakovinu. Odhalili to testy na laboratórnych žabách. So zavedením blokátorov receptora angiotenzínu-2 sa počet malígnych novotvarov mierne zvýšil. Ale toto pozorovanie sa týkalo len jedného poddruhu obojživelníkov, zvyšok mal všetko v normálnom rozsahu.

Ruskí a svetoví vedci doteraz vykonávajú výskum o povahe nástupu onkologických ochorení. Väčšina výskumníkov sa prikláňa k teórii, že blokovanie receptorov angiotenzínu bráni jeho schopnosti vyvolať rast malígnych novotvarov. Táto vlastnosť sartanov sa využíva na liečbu hypertonikov počas chemoterapie.

Aktívne zložky ARB pomáhajú chémii ľahšie preniknúť do nádoru cez uvoľnené cievy Victor, 56 rokov Diagnózu „hypertenzia“ mi dali už dávno. Lekár predpísal Nifedipín, ktorý po niekoľkých mesiacoch užívania spôsobil silný kašeľ. Chvíľu som to vydržal, potom som sa musel vrátiť do nemocnice. Tentoraz bol vymenovaný Lozap.

Mal som ho radšej. Nezaznamenal žiadne vedľajšie účinky. Tlak je vždy v norme.Irina, 38 rokov.Potom, čo mi v práci začal skákať tlak, som musela na vyšetrenie. Odhalená primárna arteriálna hypertenzia. Lekár ubezpečil, že počiatočná fáza. Preto nebudete musieť brať za hrsť tabliet. Odporúčal piť kurz Mikardis. Liek je lacný a účinný. Vypil som jednu tabletu naraz, celý deň som sa cítil skvele. Po mesiaci sa tlak ustálil.

Inštrukcie na používanie

Dávkovanie predpisuje lekár na základe individuálnych charakteristík pacienta. Lieky sa pijú raz denne, účinok sa vyskytuje počas dňa. Účinok sa dostaví približne po štyroch týždňoch od začiatku užívania. Sartans je možné predpísať ako súčasť komplexnej liečby.Telmisartan je veľmi rozšírený liek.

Lieky sa užívajú ústami, je to jedno pred alebo po jedle. Dávkovanie sa pri užívaní v starobe a pri zlyhaní pečene nemení, zvyčajne sa predpisuje 40 mg denne. V zriedkavých prípadoch sa zníži na polovicu (pri zlyhaní obličiek) alebo sa zvýši na 80 mg (ak nie je dostatočný účinok). Liek sa niekedy užíva spolu s tiazidovými diuretikami.

Terapia trvá 1-2 mesiace. Počas liečby je dôležité kontrolovať krvný tlak.Losartan je rovnako populárny liek. Dodáva sa vo forme piluliek. Jeho dávka je zvyčajne 100 mg. Stačí poskytnúť hypotenzívny účinok. Tablety sú obalené filmom, užívajú sa raz denne. Ak nie je možné dosiahnuť požadovaný účinok, dávka sa zdvojnásobí.

Lieky sa užívajú ústami, je to jedno pred alebo po jedle. Dávkovanie sa pri užívaní v starobe a pri zlyhaní pečene nemení.

Blokátory angiotenzínových receptorov sú na trhu relatívne nedávno. Mali by sa užívať podľa predpisu lekára v dávke v závislosti od individuálnych charakteristík pacienta. Lieky sa užívajú raz denne a trvajú hodiny. Pretrvávajúci vplyv sartanov sa prejaví po 4-6 týždňoch od začiatku liečby.

Všeobecné vlastnosti liekov

Sartans je nová generácia liekov, ktorých účelom je znižovať ukazovatele krvného tlaku s pretrvávajúcim nárastom. Zastavujú činnosť receptorov angiotenzínu II, čím znižujú krvný tlak.Princíp účinku sartanov spočíva v tom, že ich účinné látky blokujú receptory, ktoré podporujú premenu neaktívneho angiotenzinogénu na angiotenzín II, látku stimulujúcu rýchle a dlhodobé zvýšenie krvného tlaku. úrovne.

telmisartan

Odporúčaná dávka je 40 mg denne, niekedy sa môže znížiť na 20 mg (zlyhanie obličiek) alebo stúpnuť na 80 (ak systolický tlak neklesá plynule). Telmisartan dobre funguje s tiazidovými diuretikami. Priebeh liečby trvá približne 4-8 týždňov. Na začiatku liečby je potrebné sledovať krvný tlak.

Lekári predpisujú antagonisty receptora angiotenzínu na hypertenziu a na jej prevenciu. Najbežnejším sartanom je losartan. Ide o tabletový prípravok užívaný v dávke 100 mg. Toto množstvo poskytuje pretrvávajúci hypotenzívny účinok. Filmom obalené tablety sa užívajú raz denne. Ak je účinok nedostatočný, dávka sa môže zvýšiť na dve tablety denne.

Populárnym liekom patriacim do skupiny blokátorov receptorov angiotenzínu je Telmisartan. Indikácie na použitie tohto antagonistu sú prevencia kardiovaskulárnych ochorení a liečba esenciálnej hypertenzie, znižuje hypertrofiu kardiocytov, znižuje hladinu triglyceridov. Tablety sa užívajú perorálne, bez ohľadu na príjem potravy, u starších pacientov a s hepatálnou insuficienciou sa dávka lieku neupravuje.

Odporúčaná dávka je 40 mg denne, niekedy sa môže znížiť na 20 mg (zlyhanie obličiek) alebo stúpnuť na 80 (ak systolický tlak neklesá plynule). Telmisartan dobre funguje s tiazidovými diuretikami. Priebeh liečby trvá približne 4-8 týždňov. Na začiatku liečby je potrebné sledovať krvný tlak.

Bar - nedostatočne študované, ale účinné antihypertenzíva

Existujú určité lieky, ktoré obsahujú diuretiká a sartany:

Ľudia s vysokým krvným tlakom majú zvyčajne aj určité zdravotné ťažkosti, ktoré si vyžadujú lieky. Pacienti s patológiou srdcového rytmu používajú inhibítory antagonistov angiotenzínu, beta-blokátory, antiarytmiká. Pri diagnostikovaní anginy pectoris sa pridávajú dusičnany. Ľudia so srdcovými problémami by mali užívať protidoštičkové lieky. Všetky uvedené kardiologické lieky fungujú dobre so Sartanmi, takže sa toho netreba obávať.

Nekombinujte sartany s ACE inhibítormi. To je zbytočné, pretože ich mechanizmus účinku je takmer rovnaký. Mnoho ľudí má otázku: sartany alebo ACE inhibítory - čo je lepšie? Na to neexistuje jednoznačná odpoveď, keďže žiadna skupina liekov nemá jasné výhody oproti inej. Lekár môže urobiť voľbu v prospech sartanov s intoleranciou na ACE inhibítory, ktorých jedným z prejavov je prítomnosť suchého kašľa.

Liek	Sartans	Kombinovaný efekt
Prípravky obsahujúce etylalkohol	Valsartan, Eprosartan, Losartan	Zvýšené zníženie tlaku
Diuretiká, antihypertenzíva	Všetko	Zvýšené zníženie tlaku
Estrogény, NSAID, sympatomimetiká	Všetko	Menší hypotenzívny účinok
Vápnikové lieky a draslík šetriace diuretiká	Všetko	Príliš vysoká koncentrácia draslíka v krvi
warfarín	Telmisartan, Valsartan	Znížená maximálna koncentrácia, riziko krvných zrazenín
Lítiové prípravky	Irbesartan, Telmisartan, Valsartan	Prekročenie maximálnej koncentrácie, riziko otravy

Existujú rôzne klasifikácie blokátorov A-II. Látky sú rozdelené do skupín podľa chemického zloženia a účinku na organizmus.

Bifenyltetrazolové deriváty - losartan, candesartan, irbesartan, tazosartan;
Nefenyl tetrazolová zlúčenina - telmisartan;
Nefenyltetrazol - eprosartan;
Neheterocyklické zlúčeniny - valsartan;
Novým derivátom je olmesartan.

Toto sú nevyhnutné lieky. Farmaceutický priemysel predáva sartany na monoterapiu, kombinované lieky, ktorých zoznam je veľmi pôsobivý. Sú známe pod mnohými obchodnými názvami.

Lekárne ponúkajú kombinácie, v ktorých sú antagonisty receptora A-II kombinované s aliskirenom (inhibítor sekrécie renínu), blokátormi vápnika a diuretikami (diuretikami).

Inhibítory ACE boli jednou z prvých skupín liekov, ktoré ovplyvňujú reguláciu humorálneho tlaku. Prax však ukázala, že nie sú dostatočne účinné.

Koniec koncov, látka, ktorá zvyšuje tlak (angiotenzín 2), sa vyrába pod vplyvom iných enzýmov. V srdci ho podporuje enzým chymáza.

Preto bolo potrebné nájsť také liečivo, ktoré by blokovalo produkciu angiotenzínu 2 vo všetkých orgánoch alebo by bolo jeho antagonistom.

V roku 1971 bol vytvorený prvý peptidový liek, saralazín. Jeho štruktúra je podobná angiotenzínu 2. A preto sa viaže na receptory angiotenzínu (AT), ale nezvyšuje krvný tlak.

Liečivo funguje najlepšie, keď je zvýšené množstvo renínu. A pri feochromocytóme sa pod vplyvom saralazínu uvoľňuje veľké množstvo adrenalínu.

Hoci je tento liek účinným antihypertenzívom, má mnoho nevýhod:

Syntéza saralazínu je pracný a nákladný proces.
V tele je okamžite zničený peptidázami, pôsobí len 6-8 minút.
Liek sa musí podávať intravenózne, kvapkaním.

Preto nebol rozšírený. Používa sa na liečbu hypertenznej krízy.

Hľadanie účinnejšieho, dlhodobo pôsobiaceho lieku pokračovalo. V roku 1988 bola vytvorená prvá nepeptidová BAR, losartan. Vo veľkej miere sa začal používať v roku 1993.

Neskôr sa zistilo, že blokátory angiotenzínových receptorov sú účinné pri liečbe hypertenzie, dokonca aj pri takých sprievodných ochoreniach, ako sú:

diabetes mellitus 2. typu;
nefropatia;
chronické srdcové zlyhanie.

Väčšina liekov v tejto skupine má krátkodobý účinok, ale teraz boli vytvorené rôzne BAR, ktoré poskytujú dlhodobé zníženie tlaku.

Funkciu regulácie krvného tlaku plní polypeptid angiotenzínu 2, jeho konkurentmi sú BAR. Viažu sa na AT receptory, ale na rozdiel od angiotenzínu 2 nespôsobujú:

vazokonstrikčný účinok;
uvoľňovanie norepinefrínu, adrenalínu;
zadržiavanie sodíka a vody;
zvýšenie objemu cirkulujúcej krvi.

Blokátory angiotenzínových receptorov dokážu viac ako len znížiť krvný tlak. Oni, rovnako ako ACE inhibítory:

zlepšiť funkciu obličiek pri diabetickej nefropatii;
znížiť hypertrofiu ľavej komory;
zlepšiť krvný obeh pri chronickom srdcovom zlyhaní.

BAR sa tiež používa na prevenciu aterosklerózy, štrukturálnych zmien v tkanivách srdca a obličiek.

Bolo vytvorených veľa BAR a len lekár si môže vybrať, ktorý liek je lepší. Koniec koncov, líšia sa nielen svojou štruktúrou.

Blokátory angiotenzínového receptora môžu byť aktívnymi formami liečiv a proliečiv. Farmakologickú aktivitu majú napríklad samotné valsartan, telmisartan, eprosartan. A kandesartan sa aktivuje po metabolických transformáciách.

Tiež BAR môže mať aktívne metabolity. Oni majú:

losartan;
tazosartan;
olmesartan.

Aktívne metabolity týchto liekov sú silnejšie a trvajú oveľa dlhšie ako samotné lieky. Napríklad aktívny metabolit losartanu je 10-40-krát účinnejší.

Tiež BAR sa líšia v mechanizme väzby na receptory:

kompetitívne antagonisty (losartan, eprosortan) sa viažu na receptory reverzibilne;
nekompetitívne antagonisty (valsartan, irbesartan, kandesartan, telmisartan).

Ramilong je dlhodobo pôsobiaci ACE inhibítor

V súčasnosti prebiehajú klinické štúdie o tom, ako BAR ovplyvňuje receptory.

Je dôležité vedieť! V súčasnosti sa výskum BAD v skutočnosti práve začal a skončí najskôr o 4 roky neskôr. Ale už je známe, že sa nemôžu užívať počas tehotenstva, bilaterálnej stenózy renálnej artérie, hyperkaliémie.

Na rozdiel od saralazínu majú nové lieky dlhodobejší účinok, možno ich užívať vo forme tabliet. Moderné blokátory receptorov angiotenzínu sa dobre viažu na plazmatické proteíny. Minimálna doba na ich odstránenie z tela je 9 hodín.

Môžu sa užívať bez ohľadu na príjem potravy. Najväčšie množstvo liečiva v krvi sa dosiahne po 2 hodinách.Pri konštantnom používaní sa ustálená koncentrácia dosiahne do týždňa.

BAR sa tiež používa na liečbu hypertenzie, ak sú ACE inhibítory kontraindikované. Dávka závisí od typu zvoleného lieku a individuálnych charakteristík pacienta.

valsartan;
irbesartan;
candesartan;
losartan;
telmisartan;
eprosartan.

Hoci všetky tieto lieky sú blokátory angiotenzínu 2, ich účinok je trochu odlišný. Iba lekár môže správne vybrať najúčinnejší liek v závislosti od individuálnych charakteristík pacienta.

Valsartan

Je predpísaný na liečbu hypertenzie. Blokuje výlučne AT-1 receptory, ktoré sú zodpovedné za tonizáciu cievnej steny. Po jednorazovom použití sa účinok prejaví po 2 hodinách.Dávku predpisuje lekár v závislosti od individuálnych charakteristík pacienta, pretože v niektorých prípadoch môže liek poškodiť.

Pred použitím je povinná korekcia porúch metabolizmu voda-soľ. Pri hyponatriémii, užívaní diuretík, môže valsartan spôsobiť pretrvávajúcu hypotenziu.
U pacientov s renovaskulárnou hypertenziou sa má monitorovať sérový kreatinín a močovina.
Keďže sa liek vylučuje hlavne žlčou, neodporúča sa pri obštrukcii žlčníka.
Valsartan môže spôsobiť kašeľ, hnačku, edém, poruchy spánku, znížené libido. Pri jeho používaní sa výrazne zvyšuje riziko vzniku vírusových infekcií.
Počas užívania lieku sa odporúča byť opatrný pri vykonávaní potenciálne nebezpečnej práce, pri vedení auta.

Pre nedostatočné znalosti nie je valsartan predpisovaný deťom, tehotným ženám, dojčiacim ženám. Používajte opatrne s inými liekmi.

Irbesartan

Znižuje koncentráciu aldosterónu, eliminuje vazokonstrikčný účinok angiotenzínu 2, znižuje zaťaženie srdca. Ale nepotláča kinázu, ktorá ničí bradykin. Maximálny účinok lieku je 3 hodiny po podaní.

Po ukončení terapeutickej kúry sa krvný tlak postupne vracia na pôvodnú hodnotu.

Na rozdiel od väčšiny BAD irbesartan neovplyvňuje metabolizmus lipidov, a preto nezabraňuje rozvoju aterosklerózy.

Liek sa má užívať každý deň v rovnakom čase. Ak ste vynechali schôdzku, nabudúce už dávku nemožno zdvojnásobiť.

Irbesartan môže spôsobiť:

závraty;
slabosť;
bolesť hlavy;
nevoľnosť.

Na rozdiel od valsartanu sa môže kombinovať s diuretikami.

Candesartan

Liek rozširuje cievy, znižuje tep a tonus cievnej steny, zlepšuje prekrvenie obličkami, urýchľuje vylučovanie vody a solí. Antihypertenzný účinok sa objavuje postupne a trvá deň. Dávka sa vyberá individuálne v závislosti od rôznych faktorov.

Pri závažnom zlyhaní obličiek sa liečba začína nízkymi dávkami.
Pri ochoreniach pečene sa odporúča užívať liek s opatrnosťou, keďže je najaktívnejším metabolitom, ktorý sa tvorí v pečeni z proliečiva.
Je nežiaduce kombinovať kandesartan s diuretikami, môže sa vyvinúť pretrvávajúca hypotenzia.

Sartans: pôsobenie, aplikácia, zoznam liekov, indikácie a kontraindikácie

Vedci už pred niekoľkými desaťročiami spoľahlivo identifikovali všetky rizikové faktory vedúce k rozvoju patológie srdca a ciev. Navyše táto patológia u mladých ľudí tu zohráva dôležitú úlohu.

Ak teda preventívne opatrenia nezabránia rozvoju srdcových chorôb, rozvoj závažnejších srdcových chorôb v počiatočných štádiách by sa mal „odložiť“.

Na základe vyššie uvedeného sú nasledujúce ochorenia indikáciou na užívanie blokátorov receptora angiotenzínu:

Arteriálna hypertenzia, najmä v kombinácii s hypertrofiou ľavej komory. Vynikajúci hypotenzívny účinok sartanov je spôsobený ich účinkom na patogenetické procesy prebiehajúce v tele pacienta s hypertenziou. Pacienti by však mali brať do úvahy, že optimálny účinok sa dostaví po niekoľkých týždňoch od začiatku denného užívania, no napriek tomu pretrváva počas celej doby liečby.
Chronické srdcové zlyhanie. Podľa na začiatku spomínaného kardiovaskulárneho kontinua všetky patologické procesy v srdci a cievach, ako aj v nervovo-humorálnych systémoch, ktoré ich regulujú, skôr či neskôr vedú k tomu, že srdce nezvláda zvýšenú záťaž. a srdcový sval sa jednoducho opotrebuje. Na potlačenie patologických mechanizmov v ranom štádiu existujú ACE inhibítory a sartany. Okrem toho sa v priebehu multicentrických klinických štúdií dokázalo, že ACE inhibítory, sartany a betablokátory výrazne znižujú rýchlosť progresie CHF a tiež znižujú riziko srdcového infarktu a mozgovej príhody na minimum.
Nefropatia. Použitie sartanov je opodstatnené u pacientov s patológiou obličiek, ktorá spôsobila hypertenziu alebo ktorá je následkom hypertenzie.
Kardiovaskulárne ochorenie u pacientov s diabetes mellitus 2. typu. Konštantný príjem sartanov podporuje lepšie využitie glukózy tkanivami tela v dôsledku zníženia inzulínovej rezistencie. Tento metabolický účinok pomáha normalizovať hladinu glukózy v krvi.
Kardiovaskulárna patológia u pacientov s dyslipidémiou. Táto indikácia je daná skutočnosťou, že sartany normalizujú hladinu cholesterolu v krvi u pacientov s vysokou hladinou cholesterolu, ako aj s nerovnováhou medzi veľmi nízkou, nízkou a vysokou hustotou lipoproteínového cholesterolu (VLDL cholesterol, LDL cholesterol, HDL cholesterol). Pripomeňme, že "zlý" cholesterol sa nachádza v lipoproteínoch s veľmi nízkou a nízkou hustotou a "dobrý" - v lipoproteínoch s vysokou hustotou.

Vedci už pred niekoľkými desaťročiami spoľahlivo identifikovali všetky rizikové faktory vedúce k rozvoju patológie srdca a ciev. Navyše táto patológia u mladých ľudí tu zohráva dôležitú úlohu. Postupnosť vývoja procesov u pacienta s rizikovými faktormi od okamihu ich vzniku až po rozvoj terminálneho srdcového zlyhania sa nazýva kardiovaskulárne kontinuum.

V poslednom menovanom má zasa veľký význam takzvaná „hypertenzná kaskáda“ – reťazec procesov v tele pacienta trpiaceho hypertenziou, ktorá je rizikovým faktorom pre vznik vážnejších ochorení (mŕtvica, srdce záchvat, zlyhanie srdca atď.). Medzi ovplyvniteľné procesy patria tie, ktoré sú regulované angiotenzínom II, ktorého blokátory sú sartany, o ktorých sa uvažuje nižšie.

Postupnosť vývoja procesov u pacienta s rizikovými faktormi od okamihu ich vzniku až po rozvoj terminálneho srdcového zlyhania sa nazýva kardiovaskulárne kontinuum.

Pacienti s hypertenziou by preto mali starostlivo sledovať hodnoty krvného tlaku (aj pomocou liekov), aby sa predišlo systolickej dysfunkcii ľavej komory a z toho vyplývajúcim nepriaznivým následkom.

Vedúcu úlohu v regulácii cievneho tonusu zohráva renín-aldosterón-angiotenzínový systém (RAAS). Bez toho, aby sme sa púšťali do mechanizmov biochémie, stačí spomenúť, že enzým konvertujúci angiotenzín podporuje tvorbu angiotenzínu II a ten pôsobením na receptory v cievnej stene zvyšuje jeho napätie, čo vedie k arteriálnej hypertenzii.

Na základe vyššie uvedeného existujú dve dôležité skupiny liečiv, ktoré ovplyvňujú RAAS - inhibítory angiotenzín konvertujúceho enzýmu (ACE inhibítory) a blokátory receptorov angiotenzínu II (ARB, alebo sartany).
Do prvej skupiny – ACE inhibítorov patria lieky ako enalapril, lisinopril, kaptopril a mnohé ďalšie.
K druhým - sartanom, ďalej podrobne rozoberané lieky sú losartan, valsartan, telmisartan a ďalšie.

Takže sartanové lieky blokujú receptory pre angiotenzín II, čím normalizujú zvýšený vaskulárny tonus. Výsledkom je zníženie zaťaženia srdcového svalu, pretože teraz je pre srdce oveľa jednoduchšie „tlačiť“ krv do ciev a krvný tlak sa vráti na normálnu úroveň.

Okrem toho sartany, ako aj ACE inhibítory, prispievajú k poskytovaniu organoprotektívneho účinku, to znamená, že „chránia“ sietnicu, vnútornú stenu krvných ciev (intimu, ktorej integrita je mimoriadne dôležitá pri vysokých hladinách cholesterolu a ateroskleróza), samotného srdcového svalu, mozgu a obličiek pred nepriaznivými účinkami vysokého krvného tlaku.

Existujú nejaké lepšie lieky medzi sartanmi?

So zlepšením chemickej štruktúry liekov bolo navrhnuté rozdeliť ich do dvoch generácií. Do druhej bol zatiaľ priradený len telmisartan (Hypotel, Mikardis).

Zaujímavou vlastnosťou je jeho chemická štruktúra. Liečivo bolo odvodené od prvého sartanu (losartanu) a výsledná molekula je štruktúrou podobná liekom používaným na liečbu cukrovky 2. typu. Je výrazne lepší ako jeho predchodca a má tiež hmatateľný vplyv na hlavné rizikové faktory progresie aterosklerózy, diabetes mellitus a hypertenzie:

znižuje hladinu cukru v krvi,
zvyšuje odpoveď tkanív na inzulín,
znižuje hladinu cholesterolu a triglyceridov.

Preto u pacientov užívajúcich Hypotel alebo Mikardis klesá riziko vzniku mŕtvice a srdcového infarktu.

Spomedzi všetkých blokátorov receptorov angiotenzínu sa tento liek najmenej vylučuje obličkami - nie viac ako 1%. Ich ochorenia preto neovplyvňujú farmakokinetické vlastnosti, čo umožňuje použiť telmisartan na hemodialýzu.

Hypertenzia je vážna patológia, ktorá je diagnostikovaná takmer u každej tretej osoby. Na jeho komplikácie zomierajú ročne tisíce pacientov. Zvyčajne sa to deje v dôsledku nedostatku účinnej liečby a neznalosti symptómov. Hroznými následkami hypertenzie sú krvácanie do mozgového tkaniva, srdcový infarkt, strata zraku, invalidita a smrť.

Aby ste im zabránili, musíte dodržiavať odporúčania lekára a užívať cielené lieky. Najčastejšie po vyšetrení kardiológ predpisuje blokátory receptorov angiotenzínu-2 (ARB), iným názvom sú sartany. Sú to účinné antihypertenzíva, sú vhodné pre väčšinu pacientov a majú minimálny zoznam nežiaducich reakcií v tele.

Na rozdiel od losartanu sa telmisartan nemusí premieňať na účinnú látku, čo umožňuje jeho predpisovanie pri ochoreniach pečene. Má najväčšiu schopnosť prenikať do tkaniva, dĺžka jeho účinku má maximálnu hodnotu spomedzi všetkých sartanov. Jednorazová dávka postačuje na spoľahlivú kontrolu krvného tlaku, zabraňuje jeho rannému nebezpečnému vzostupu.

Preto sa riziko mŕtvice a srdcového infarktu u pacientov užívajúcich Hypotel alebo Mikardis znižuje.Zo všetkých blokátorov receptorov angiotenzínu sa tento liek najmenej vylučuje obličkami - nie viac ako 1%. Ich ochorenia preto neovplyvňujú farmakokinetické vlastnosti, čo umožňuje použiť telmisartan na hemodialýzu.

Sartany sú najnovšou generáciou liekov na krvný tlak, ktoré sa objavili 20 rokov po syntéze prvého zástupcu ACE inhibítora. Mali byť ešte efektívnejšie ako ich predchodcovia. Inhibítory ACE skutočne blokujú iba hlavnú cestu tvorby angiotenzínu (existujú aj iné) a blokátory receptorov - znižujú citlivosť cievnej steny na hormón akéhokoľvek pôvodu.

Európska spoločnosť pre hypertenziu, Európska kardiologická spoločnosť umožňuje predpisovanie sartanov v mnohých klinických situáciách zahŕňajúcich vysoký krvný tlak (3):

hypertrofia ľavej komory;
zhoršená funkcia obličiek;
ochorenia kardiovaskulárneho systému: mŕtvica, infarkt myokardu, srdcové zlyhanie;
prevencia fibrilácie predsiení;
cukrovka.

Najspoľahlivejší predstavitelia inhibítorov angiotenzínu II:

Valsartan je úplne prvý, najviac skúmaný sartan. Je široko používaný od polovice 2000-tych rokov. Väčšina pacientov dobre tolerovaná.
Olmesartan je novší liek na liečbu hypertenzie. U niektorých pacientov „funguje“ lepšie ako valsartan.
Fimasartan je liek najnovšej generácie, ktorý dobre znižuje systolický a diastolický krvný tlak. Je obzvlášť účinný pri úprave vysokého krvného tlaku u obéznych ľudí (BMI nad 30 kg/m 2 ).

Základný zoznam vedľajších účinkov zahŕňa závraty, bolesti hlavy, suchý kašeľ a sinusitídu.

Sartans sa nemá podávať tehotným ženám, dojčiacim ženám, deťom do 18 rokov, pacientom so stenózou renálnej artérie.

Čo sú sartany na arteriálnu hypertenziu

Rastlinné antihypertenzíva

Najbezpečnejšie lieky, ktoré znižujú krvný tlak, sú fytopreparáty. Pre ich slabé pôsobenie sa používajú na liečbu hypertenzie 1. stupňa. Najpopulárnejším predstaviteľom tejto skupiny je raunatin. Získava sa spracovaním koreňov rauwolfie. Raunatin normalizuje krvný tlak, má antiarytmický účinok. Jeho tablety nie sú vhodné pre ľudí s ischemickou chorobou srdca, poškodením myokardu, vredmi tráviaceho traktu, deti, tehotné ženy, dojčiace ženy.

Kombinované lieky

Sartany sú triedou antihypertenzív, ktoré znižujú citlivosť receptorov v stene ciev a srdca na hormón angiotenzín 2, ktorý stimuluje ich kontrakciu. Ide o jednu z najmladších skupín liekov, ktoré znižujú krvný tlak. Vznikol ako alternatíva k ACE inhibítorom, ktorých užívanie často sprevádza komplikácia – suchý kašeľ.

Pozrime sa na mechanizmus účinku sartanov, klasifikáciu ARB, hlavné indikácie, kontraindikácie, nežiaduce reakcie a zvláštnosti liekových interakcií.

Jeden z hlavných systémov, ktoré regulujú krvný tlak (BP), celkový objem cirkulujúcej krvi, sa nazýva renín-angiotenzín-aldosterón (RAAS). Ide o zložitý reťazec reakcií, interakcií hormónov pečene, obličiek, nadobličiek, ktorý reguluje tonus cievnej steny, množstvo uvoľnenej vody. Pod vplyvom angiotenzínu-2 sa tepny sťahujú, čo vedie k zúženiu ich lúmenu, zvýšeniu krvného tlaku.

Okrem antihypertenzívneho účinku majú ARB množstvo účinkov nezávislých od BP, čo vysvetľuje potrebu užívania liekov na liečbu ochorení srdca a obličiek.

Organoprotektívne, metabolické vlastnosti sartanovej skupiny (5)

efekt	Výsledok
Kardio-, vazoprotektívne	zníženie zaťaženia myokardu; inhibícia, eliminácia hypertrofie ľavej komory; prevencia rozvoja fibrilácie predsiení; zlepšenie činnosti srdca pri chronickom zlyhaní orgánov.
Neuroprotektívne	zníženie pravdepodobnosti vzniku mŕtvice; zlepšenie kognitívnych funkcií u pacientov s arteriálnou hypertenziou.
Nefroprotektívne	zníženie edému; zvýšená hladina draslíka; eliminácia vylučovania bielkovín močom (proteinúria); spomalenie progresie zlyhania obličiek.
Výmena	zvýšená citlivosť tkaniva na inzulín; zníženie hladiny cukru v krvi; inhibícia rozvoja aterosklerózy; zníženie rizika diabetes mellitus u pacientov s hypertenziou; zníženie koncentrácie triglyceridov, celkového cholesterolu, LDL, zvýšenie obsahu HDL.

Skupinu sartanov predstavujú 4 podskupiny, rôznych chemických štruktúr.

Existujú dve generácie ARB. Predstaviteľmi prvej sú valsartan, kandesartan, losartan, olmesartan, eprosartan, irbesartan. Všetky blokujú iba jeden typ receptora (AT-1). Sartany druhej generácie majú dva mechanizmy účinku: inhibujú receptory angiotenzínu, aktivátor peroxizómovej proliferácie typu y (PPAR-y). Ten upravuje:

bunková diferenciácia;
metabolizmus lipidov, sacharidov;
citlivosť tukového tkaniva na inzulín;
oxidácia mastných kyselín.

Jediným zástupcom druhej generácie ARB registrovaných v Rusku je telmisartan (Mikardis). Okrem vlastností typických pre skupinu je oveľa efektívnejšia:

zabraňuje rozvoju aterosklerózy;
znižuje plazmatickú koncentráciu triglyceridov, glukózy;
normalizuje hormonálnu aktivitu pankreasu;
zlepšuje metabolické parametre u pacientov s diabetes mellitus;
má protizápalový účinok;
zmierňuje niektoré negatívne reakcie pri užívaní tiazidových diuretík.

Zoznam najúčinnejších sartanov prvej generácie

Najčastejšie sa sartany predpisujú ako antihypertenzívum pacientom s arteriálnou hypertenziou. Kombinácia ARB s inými liekmi je tiež účinná pri:

chronické srdcové zlyhanie;
nefropatia;
mikroalbuminúria;
zhrubnutie steny ľavej komory;
cukrovka;
metabolický syndróm;
ateroskleróza;
fibrilácia predsiení;
infarkt myokardu (len valsartan).

ARB sú antihypertenzíva prvej línie: odporúča sa ich predpísať pred inými tabletkami na zníženie krvného tlaku. Prioritnými kandidátmi sú pacienti s hypertenziou sprevádzanou:

hypertrofia ľavej komory alebo narušenie jej práce;
chronické srdcové zlyhanie;
vylučovanie albumínu močom (albuminúria);
cukrovka;
zhoršená funkcia obličiek (klírens kreatinínu menej ako 60 ml / min);
postinfarktovej kardiosklerózy;
chronické zlyhanie obličiek (s intoleranciou na ACE inhibítory);
ako alternatíva k ACE inhibítorom, ak sa na pozadí ich príjmu objaví kašeľ.

Infarkt myokardu

Jediným liekom zo skupiny sartanov, ktorý sa odporúča pacientom po infarkte myokardu, je valsartan. Je známe, že znižuje úmrtnosť na srdcový infarkt o 25%. Charakteristickým znakom lieku je jeho vysoká špecifickosť pre AT1 receptory, ktorá je 20-krát vyššia ako u losartanu (3).

Hlavné výhody sartanov:

minimum kontraindikácií;
pomaly sa vylučuje z tela: stačí užívať 1 krát denne;
veľmi nízka pravdepodobnosť vzniku vedľajších účinkov;
vhodné pre diabetikov, starších ľudí, pacientov s ochorením obličiek;
nespôsobujú kašeľ;
zvýšiť očakávanú dĺžku života pacientov s kardiovaskulárnymi ochoreniami;
znížiť riziko vzniku mŕtvice;
na rozdiel od ACE inhibítorov nezvyšujú riziko rakoviny pľúc.

Pravdepodobnosť vzniku negatívnych reakcií po užití sartanov je veľmi malá. Podľa niektorých štúdií je porovnateľný s placebom. Najčastejšia komplikácia, závrat, je spojená s poklesom krvného tlaku. Na zníženie nepohodlia lekári odporúčajú užívať pilulku v noci.

Kontraindikácie

s precitlivenosťou na zložky lieku alebo účinnej látky;
počas tehotenstva, laktácie.

Pre svoje preukázané negatívne účinky na plod sa ARB neodporúčajú ženám v plodnom veku, ktoré nie sú spoľahlivo chránené. Ak sa zistí neplánovaná koncepcia, liek sa zastaví.

Aj sartany sa predpisujú opatrne:

deti;
pacienti s poklesom celkového objemu cirkulujúcej krvi;
bilaterálna stenóza renálnej artérie alebo zúženie artérie solitárnej obličky;
závažné zlyhanie obličiek (klírens kreatinínu menej ako 10 ml / min);
cirhóza pečene;
obštrukcia žlčových ciest;
súčasne s liekmi, ktoré inhibujú draslík.

Všetky sartany sú dobre kompatibilné s inými typmi liekov. Môžu sa užívať spolu so všetkými známymi liekmi na liečbu kardiovaskulárnych ochorení, diabetes mellitus. Zvyšujú hypotenzívny účinok iných typov liekov, ktoré znižujú krvný tlak, čo je potrebné vziať do úvahy pri výbere dávky.

V roku 2010 boli publikované výsledky rozsiahlej analýzy niekoľkých klinických štúdií. Jeho autori našli vzorec medzi ARB a rizikom rakoviny. Na testovanie záverov vedcov vykonala Americká agentúra pre kontrolu potravín, ako aj niekoľko nezávislých výskumníkov vlastnú analýzu, ktorá neodhalila súvislosť medzi užívaním sartanov, teda zvýšením pravdepodobnosti rakovinových nádorov. Naopak, použitie ARB znížilo šance na rektálne novotvary.

Otázka vzťahu medzi inhibítormi angiotenzínového receptora a onkológiou ešte nie je vyriešená. Nemali by ste sa však báť antihypertenzív. Aj keď sa teória nepotvrdí v ich prospech, toto riziko je extrémne malé a prínosy sú hmatateľné. Aby sa zabránilo vzniku rakoviny, bude oveľa efektívnejšie bojovať s inými rizikovými faktormi a neodmietať užívanie liekov, ktoré predlžujú život.

Inhibítory angiotenzín-konvertujúceho enzýmu (ACE inhibítory) sú mechanizmom účinku veľmi podobné blokátorom receptorov angiotenzínu 2. Blokujú samotnú reakciu premeny angiotenzínu I na angiotenzín II.

Neskôr sa ukázalo, že tento spôsob tvorby hormónov nie je jediný možný. Tento problém malo podľa predbežných odhadov vyriešiť užívanie sartanov. Koniec koncov, inaktivujú citlivosť receptorov angiotenzínu akéhokoľvek pôvodu. To by zvýšilo hypotenzívny účinok. V praxi sa však tento predpoklad nenaplnil: telo si našlo iný typ receptorov, ktoré nie sú náchylné na vplyv ARB.

Okrem hypotenzívneho účinku majú ACE inhibítory, sartany množstvo ďalších vlastností, ktoré priaznivo ovplyvňujú dynamiku priebehu ochorení kardiovaskulárneho systému, pridružených porúch. Účinok inhibítorov bol však lepšie študovaný, hoci pri niektorých ochoreniach je opodstatnenejšie vymenovanie blokátorov receptorov angiotenzínu.

Niekoľko štúdií bolo publikovaných v roku 2000, ktoré preukázali vzťah medzi suplementáciou ARB a miernym zvýšením rizika srdcového infarktu. Podrobnejšia štúdia tejto problematiky ich závery nepotvrdila, nevyvrátila, keďže výsledky boli rozporuplné.

Mechanizmus akcie

Pri hladovaní kyslíkom a poklese krvného tlaku sa v obličkách začína vytvárať špeciálna látka - renín, ktorý premieňa angiotenzinogén na angiotenzín I. Ďalej angiotenzín I vplyvom špeciálnych enzýmov premieňa angiotenzín II, ktorý väzbou na receptory citlivé na túto zlúčeninu, spôsobuje hypertenziu. Lieky pôsobia na tieto receptory a zabraňujú hypertenzným tendenciám.

Kontraindikácie používania sartanov a vedľajšie účinky

Pri použití sartanov na arteriálnu hypertenziu lekári zaznamenávajú ich dobrú toleranciu a absenciu špecifických vedľajších účinkov v porovnaní s inými skupinami liekov. Možné prejavy negatívnej povahy sú podľa recenzií alergická reakcia, bolesť hlavy, závrat, nespavosť. Zriedkavo dochádza k zvýšeniu telesnej teploty, kašľu, bolesti hrdla, nádche.

V niektorých prípadoch môžu tlakové sartany spôsobiť nevoľnosť, vracanie, zápchu a myalgiu. Kontraindikácie pri užívaní liekov sú:

tehotenstvo, dojčenie, detstvo kvôli nedostatku údajov o účinnosti a bezpečnosti;
renálne zlyhanie, renálna vaskulárna stenóza, ochorenie obličiek, nefropatia;
individuálna intolerancia alebo precitlivenosť na zložky.

Sartans na liečbu arteriálnej hypertenzie

Arteriálna hypertenzia je stabilné zvýšenie krvného tlaku, ktoré sa pohybuje medzi 145/95 mm Hg. Art., ale môže stúpať ešte vyššie. Počas liečby tohto ochorenia by ste mali byť mimoriadne opatrní pri výbere liekov. Ako už ukázala prax liečby, sartany možno považovať za optimálnu a účinnú metódu pri arteriálnej hypertenzii.

Hlavnou úlohou blokátorov receptorov angiotenzínu je inhibovať aktivitu RAAS, čím má tento proces pozitívny vplyv na prácu mnohých ľudských orgánov. Sartany sú považované za najlepšie lieky na zozname skupín liekov na vysoký krvný tlak. Treba poznamenať, že cenová politika týchto liekov sa výrazne líši od značkových liekov - sú cenovo dostupnejšie.

Tieto skutočnosti môžu len naznačovať, že blokátory angiotenzínových receptorov majú minimálny zoznam vedľajších účinkov a niektoré ich nemajú vôbec.

Čo sa týka potvrdenia alebo popretia skutočnosti, že sartany spôsobujú rakovinu, tento typ kontroverzie je stále ostro sledovaný.

skupiny

Podľa chemických vlastností možno ARB rozdeliť do 4 poddruhov:

Bifenyl odvodený od tetrazolu - Losartan, Irbesartan, Candesartan.
Nefenol odvodený od tetrazolu - Telmisartan.
Nefenolové netetrazoly - Eprosartan.
Necyklické zlúčeniny - Valsartan.

Tento druh liekov bol zavedený do liečby arteriálnej hypertenzie od 90. rokov 20. storočia a v súčasnosti je možné zaznamenať pomerne rozsiahly zoznam liekov:

Losartan: Blocktran, Vasotenz, Zisakar, Karzartan, Kozaar, Lozap, Lozarel, Losartan, Lorista, Losacor, Lotor, Presartan, Renicard,
Eprosartan: Teveten,
Valsartan: Valaar, Valz, Valsafors, Valsakor, Diovan, Nortivan, Tantordio, Tareg,
Irbesartan: Aprovel, Ibertan, Irsar, Firmasta,
Kandesartan: Angiakand, Atakand, Hyposart, Kandecor, Candesar, Ordiss,
Telmisartan: Mikardis, Pritor,
Olmesartan: Cardosal, Olimestra,
Azilsartan: Edarbi.

Okrem vyššie uvedeného môžete z klasifikácie týchto liekov a kombinovaných zložiek nájsť: s diuretikami, s antagonistami Ca, s antagonistami renínu aliskirénom.

Blokátory receptorov angiotenzínu II sú najúčinnejšie pri ochoreniach, ako sú:

arteriálna hypertenzia,
nedostatočná pracovná kapacita srdcového svalu,
Infarkt myokardu,
Problémy s prácou cerebrálneho obehového systému,
Nedostatok glukózy v tele,
Nefropatia
ateroskleróza,
Sexuálne poruchy.

Je povolené predpisovať ktorékoľvek z liekov s antihypertenzným účinkom, dokonca aj v kombinácii s inými liekovými formami. Lieky typu A - II sa často predpisujú vtedy, keď sú preferované. V tomto prípade ich možno považovať za lepšie ako ACE inhibítory pri zvýšenom tlaku, prudkých skokoch krvného tlaku.

Z kontraindikácií možno rozlíšiť tieto typy populácie: ženy v postavení, obdobie laktácie, vek detí od narodenia do 14 rokov. S opatrnosťou sa berie v prípade porúch obličiek, pečene.

Vplyv

ARB sú predovšetkým účinné lieky na krvný tlak. Ale výsledok terapie týmito prostriedkami môže byť odlišný v závislosti od stupňa vývoja ochorenia. V prípade, že je tlak stabilne zvýšený, antagonisty A-II môžu vykazovať dobrú účinnosť.

Moderné lieky – sartany sú považované za jedny z najlepších z hľadiska účinku na orgány ako obličky, srdce, pečeň, mozog atď.

Za hlavné pozitívne aspekty užívania sartanov možno považovať:

Pri užívaní tohto druhu liekov nie je zaznamenané zvýšenie pulzovej frekvencie,
Pri konštantnej medikácii nedochádza k tlakovým skokom,
Pri nedostatočnej funkcii obličiek dochádza pod vplyvom týchto liekov k poklesu bielkovín,
Znižuje hladinu cholesterolu, glukózy, kyseliny v moči,
Má pozitívny vplyv na lipidový proces,
Zlepšenie sexuálnej výkonnosti
Počas užívania sartanov nebol zaznamenaný suchý kašeľ.

Je dôležité vedieť! V priebehu akútnej mozgovej príhody sa neodporúča používať lieky na zníženie tlaku počas 5-8 dní. Jedinou výnimkou môžu byť príliš vysoké hodnoty tlaku.

Mali by ste tiež vedieť, že sartany majú priaznivý vplyv na svalové tkanivo, obzvlášť dobré pre tých pacientov, ktorí majú myodystrofiu.

Je dôležité vedieť! Pri obojstrannom zúžení renálnej artérie je prísne zakázané užívať lieky Ara - môže sa vyvinúť zlyhanie obličiek.

Choroba	Požadovaný liek
Mŕtvica	Losartan, Candesartan (na primárnu mozgovú príhodu); Eprosartan (na sekundárny prejav).
Diabetes	Losartan, Candesartan (preventívne opatrenia)
Kandesartan plus felodipín (preventívne opatrenia sekundárnej manifestácie)
Valsartan (prevencia rozvoja nefropatie)
Práca srdca	Losartan - ovplyvňuje prácu ľavej srdcovej komory.
Candesartan je účinný liek na chronické srdcové zlyhanie.
Valsartan (prevencia komplikácií pri angíne pectoris).
Metabolizmus	Losartan (stabilný pokles kyseliny v moči)
Preventívne opatrenia pri arteriálnej hypertenzii	Candesartan
Hypertenzia na pracovisku	Eprosartan
Nefropatia	Mnoho liekov môže pomôcť znížiť albuminúriu.

Je dôležité vedieť! Počas terapie je prísne zakázané predpisovať dva alebo viac druhov sartanov súčasne!

Počas liečby arteriálnej hypertenzie by ste mali poznať preferencie liekov, ktoré vám kardiológovia predpíšu:

Tento druh liekov sa môže používať viac ako niekoľko rokov,
Vedľajšie účinky sú v tomto prípade buď minimálne, alebo chýbajú,
Pri liečbe arteriálnej hypertenzie sa tablety majú užívať maximálne dvakrát každých 12 hodín,
Pokles pekla nenastane náhle, v priebehu 20-24 hodín,
Pri už stabilnom tlaku (120/80) pri užívaní sartanov už tlak ďalej neklesá,
Pacienti si na tento typ liekov nezvyknú,
Pri náhlom nepoužití liekov tejto skupiny nedôjde k náhlym tlakovým skokom,
Moderné typy liekov sú vysoko účinné a dostávajú kvalitu počas terapie a profylaxie.

Výstraha! Po prvom užití blokátorov neočakávajte rýchle výsledky. Nie sú schopné rýchleho poklesu krvného tlaku, ale dokážu ho vrátiť do normálu v priebehu 10-15 dní a silnejší účinok - po 20-25 dňoch od podania.

Droga	Špičková expozícia (hodina)	T ½	Obdobie užívania lieku	Dávkovanie do 24 hodín	Biologická dostupnosť	Distribučný objem v tele
losartan	od hodiny do 4x	5 až 9	Až dvakrát každých 24 hodín	55-110	33	34
Valsartan	Dva až štyri	5 až 9	Raz za 24 hodín	80-320	25	17
Irbesartan	Od hodiny do dvoch	11-16	Raz za 24 hodín	145-350	60-80	52-55
Cardesartan	Tri až štyri	2-10	Až dvakrát každých 24 hodín	8-32	15	9
Eprosartan	Od hodiny do dvoch	5 až 9	Až dvakrát každých 24 hodín	450-650	13	306
telmisartan	Od 30 minút do hodiny	Nie menej ako 20	Raz za 24 hodín	40 a viac	42-59	490

Kardiológovia často trvajú na ARB a diuretickej liečbe.

V mnohých lekárňach existuje značný počet tlakových tabliet, ktoré zahŕňajú sartany a diuretiká:

Atacand - 0,16 g kandesartanu a 12,5 mg hydrochlorotiazidu,
Co-diovan - 80 mg valsartanu a 12,5 mg hydrochlorotiazidu,
Lorista – 12,5 mg hydrochlorotiazidu a 50 – 100 mg losartanu,
Micardis - 80 mg telmisartanu a 12,5 mg hydrochlorotiazidu,
Teveten - Eprosartan - 600 mg a 12,5 mg hydrochlorotiazidu.

Na záver by som rád poznamenal, že podľa lekárskych štúdií majú všetky vyššie uvedené ARB pre arteriálnu hypertenziu ochranný účinok nielen na prácu srdca, ale aj na mnohé vnútorné orgány človeka, čím znižujú riziko mŕtvica, srdcový infarkt, srdcové zlyhanie, MBS a mnohé ďalšie závažné pre život choroby.

Sartany alebo blokátory receptorov angiotenzínu II (ARB) sa objavili ako výsledok hĺbkovej štúdie patogenézy. Ide o perspektívnu skupinu liekov, ktorá už dnes zaujíma silné postavenie v kardiológii. O aké drogy ide, si povieme v tomto článku.

Angiotenzín I sa mení na angiotenzín II nielen pôsobením enzýmu konvertujúceho angiotenzín, ale aj pôsobením iných enzýmov – chymáz. Inhibítory angiotenzín-konvertujúceho enzýmu preto nemôžu úplne blokovať vazokonstrikciu. ARB sú v tomto smere účinnejšie.

Klasifikácia

Podľa chemickej štruktúry sa rozlišujú štyri skupiny sartanov:

losartan, irbesartan a candesartan sú bifenylové deriváty tetrazolu;
telmisartan je nefenyltetrazolový derivát;
eprosartan - nefenyl nettetrazol;
valsartan je necyklická zlúčenina.

Sartany sa začali používať až v 90. rokoch dvadsiateho storočia. V súčasnosti existuje niekoľko značiek základných liekov. Tu je čiastočný zoznam:

losartan: blocktran, vazotens, zisakar, karsartan, kosaar, lozap, lozarel, losartan, lorista, losacor, lotor, prezartan, renicard;
eprosartan: teveten;
valsartan: valaar, valz, valsafors, valsacor, diovan, nordvan, tantordio, tareg;
irbesartan: aprovel, ibertan, irsar, firmasta;
candesartan: angiakand, atakand, hyposart, candecor, candesar, ordiss;
telmisartan: micardis, prior;
olmesartan: cardosal, olimestra;
azilsartan: edarbi.

Dostupné sú aj hotové kombinácie sartanov s antagonistami vápnika, ako aj s antagonistom sekrécie renínu aliskirenom.

Indikácie na použitie

Ďalšie klinické účinky

ARB zlepšujú metabolizmus lipidov znižovaním celkového cholesterolu, cholesterolu s nízkou hustotou lipoproteínov a triglyceridov.

Tieto lieky znižujú hladinu kyseliny močovej v krvi, čo je dôležité pri súbežnej dlhodobej diuretickej liečbe.

Vedľajšie účinky a kontraindikácie

Sartany sú dobre znášané. Nemajú žiadne špecifické vedľajšie účinky ako iné skupiny liekov (napríklad kašeľ pri užívaní inhibítorov angiotenzín-konvertujúceho enzýmu).
ARB, ako každý liek, môže spôsobiť alergickú reakciu.

Môžu spôsobiť nevoľnosť, vracanie alebo bolesti brucha a zápchu. Niekedy sa po užití liekov tejto skupiny objavia bolesti kĺbov a svalov.

Existujú aj iné vedľajšie účinky (zo srdcovo-cievneho, urogenitálneho systému, kože), ale ich frekvencia je veľmi nízka.

Sartany sú kontraindikované v detstve, počas tehotenstva a laktácie. Mali by sa používať opatrne pri ochoreniach pečene, ako aj pri stenóze renálnej artérie a ťažkom zlyhaní obličiek.

Sartany sú triedou antihypertenzív, ktoré znižujú citlivosť receptorov v stene ciev a srdca na hormón angiotenzín 2, ktorý stimuluje ich kontrakciu. Ide o jednu z najmladších skupín liekov, ktoré znižujú krvný tlak. Vznikol ako alternatíva, ktorej užívanie často sprevádza komplikácia – suchý kašeľ.

Pozrime sa na mechanizmus účinku sartanov, klasifikáciu ARB, hlavné indikácie, kontraindikácie, nežiaduce reakcie a zvláštnosti liekových interakcií.

farmakologický účinok

Sartany pri arteriálnej hypertenzii (AH) pomáhajú bunkám odolávať pôsobeniu hormónu. Blokujú receptory citlivé na angiotenzín-2 a vaskulárne myocyty začnú jeho prítomnosť ignorovať.

Okrem antihypertenzívneho účinku majú ARB množstvo účinkov nezávislých od BP, čo vysvetľuje potrebu užívania liekov na liečbu ochorení srdca a obličiek.

Organoprotektívne, metabolické vlastnosti sartanovej skupiny (5)

efekt	Výsledok
Kardio-, vazoprotektívne	zníženie zaťaženia myokardu; inhibícia, eliminácia hypertrofie ľavej komory; prevencia rozvoja fibrilácie predsiení; zlepšenie činnosti srdca pri chronickom zlyhaní orgánov.
Neuroprotektívne	zníženie pravdepodobnosti vzniku mŕtvice; zlepšenie kognitívnych funkcií u pacientov s arteriálnou hypertenziou.
Nefroprotektívne	zníženie edému; zvýšená hladina draslíka; eliminácia vylučovania bielkovín močom (proteinúria); spomalenie progresie zlyhania obličiek.
Výmena	zvýšená citlivosť tkaniva na inzulín; zníženie hladiny cukru v krvi; inhibícia rozvoja aterosklerózy; zníženie rizika diabetes mellitus u pacientov s hypertenziou; zníženie koncentrácie triglyceridov, celkového cholesterolu, LDL, zvýšenie obsahu HDL.

Klasifikácia liekov

Skupinu sartanov predstavujú 4 podskupiny, rôznych chemických štruktúr.

Zoznam sartanov poslednej generácie, názvy liekov

bunková diferenciácia;
metabolizmus lipidov, sacharidov;
citlivosť tukového tkaniva na inzulín;
oxidácia mastných kyselín.

Jediným zástupcom druhej generácie ARB registrovaných v Rusku je telmisartan (Mikardis). Okrem vlastností typických pre skupinu je oveľa efektívnejšia:

zabraňuje rozvoju aterosklerózy;
znižuje plazmatickú koncentráciu triglyceridov, glukózy;
normalizuje hormonálnu aktivitu pankreasu;
zlepšuje metabolické parametre u pacientov s diabetes mellitus;
má protizápalový účinok;
zmierňuje niektoré negatívne reakcie pri užívaní tiazidových diuretík.

Z hľadiska sily vplyvu na krvný tlak sa však sartany navzájom málo líšia. Maximálny rozdiel v systolickom a diastolickom krvnom tlaku je 2 mm Hg. čl. To vysvetľuje rozšírené používanie liekov prvej generácie, vrátane losartanu, ktorý bol syntetizovaný ako prvý.

Zoznam najúčinnejších sartanov prvej generácie

Indikácie na vymenovanie

Najčastejšie sa sartany predpisujú ako antihypertenzívum pacientom s arteriálnou hypertenziou. Kombinácia ARB s inými liekmi je tiež účinná pri:

chronické srdcové zlyhanie;
nefropatia;
mikroalbuminúria;
zhrubnutie steny ľavej komory;
cukrovka;
metabolický syndróm;
ateroskleróza;
fibrilácia predsiení;
infarkt myokardu (len valsartan).

Použitie sartanov na arteriálnu hypertenziu

ARB sú antihypertenzíva prvej línie: odporúča sa ich predpísať pred inými tabletkami na zníženie krvného tlaku. Prioritnými kandidátmi sú pacienti s hypertenziou sprevádzanou:

hypertrofia ľavej komory alebo narušenie jej práce;
chronické srdcové zlyhanie;
vylučovanie albumínu močom (albuminúria);
cukrovka;
zhoršená funkcia obličiek (klírens kreatinínu menej ako 60 ml / min);
postinfarktovej kardiosklerózy;
chronické zlyhanie obličiek (s intoleranciou na ACE inhibítory);
ako alternatíva k ACE inhibítorom, ak sa na pozadí ich príjmu objaví kašeľ.

Všetky sartany môžu byť predpísané v samostatnom kurze v kombinácii s inými antihypertenzívami. Monoterapia je menej účinná (56-70% úspešnosť) ako komplexná liečba (80-85% úspešnosť). Výsledok užívania lieku nemožno posúdiť okamžite. Vrchol účinnosti pripadá na 4-8 týždňov liečby.

Infarkt myokardu

Jediným liekom zo skupiny sartanov, ktorý sa odporúča pacientom po infarkte myokardu, je valsartan. Je známe, že znižuje úmrtnosť na srdcový infarkt o 25%. Charakteristickým znakom lieku je jeho vysoká špecifickosť pre AT1 receptory, ktorá je 20-krát vyššia ako u losartanu (3).

Hlavné výhody skupiny

Hlavné výhody sartanov:

minimum kontraindikácií;
pomaly sa vylučuje z tela: stačí užívať 1 krát denne;
veľmi nízka pravdepodobnosť vzniku vedľajších účinkov;
vhodné pre diabetikov, starších ľudí, pacientov s ochorením obličiek;
nespôsobujú kašeľ;
zvýšiť očakávanú dĺžku života pacientov s kardiovaskulárnymi ochoreniami;
znížiť riziko vzniku mŕtvice;
na rozdiel od ACE inhibítorov nezvyšujú riziko rakoviny pľúc.

Možné vedľajšie účinky

Pravdepodobnosť vzniku negatívnych reakcií po užití sartanov je veľmi malá. Podľa niektorých štúdií je porovnateľný s placebom. Najčastejšia komplikácia, závrat, je spojená s poklesom krvného tlaku. Na zníženie nepohodlia lekári odporúčajú užívať pilulku v noci.

Kontraindikácie

s precitlivenosťou na zložky lieku alebo účinnej látky;
počas tehotenstva, laktácie.

Pre svoje preukázané negatívne účinky na plod sa ARB neodporúčajú ženám v plodnom veku, ktoré nie sú spoľahlivo chránené. Ak sa zistí neplánovaná koncepcia, liek sa zastaví.

Aj sartany sa predpisujú opatrne:

deti;
pacienti s poklesom celkového objemu cirkulujúcej krvi;
bilaterálna stenóza renálnej artérie alebo zúženie artérie solitárnej obličky;
závažné zlyhanie obličiek (klírens kreatinínu menej ako 10 ml / min);
cirhóza pečene;
obštrukcia žlčových ciest;
súčasne s liekmi, ktoré inhibujú draslík.

Možné liekové interakcie

Všetky sartany sú dobre kompatibilné s inými typmi liekov. Môžu sa užívať spolu so všetkými známymi liekmi na liečbu kardiovaskulárnych ochorení, diabetes mellitus. Zvyšujú hypotenzívny účinok iných typov, čo je potrebné vziať do úvahy pri výbere dávky.

Pri kombinovanom použití sartanov a nasledujúcich liekov je potrebné ďalšie sledovanie laboratórnych parametrov krvi:

(ibuprofén, nimesulid);
draslík šetriace diuretiká;
heparín;
draselné prípravky.

Spôsobujú sartany rakovinu?

Sartans vs. ACE inhibítory: čo je lepšie?

Obe skupiny liekov znižujú krvný tlak približne rovnako. Vymenovanie blokátorov receptorov namiesto ACE inhibítorov má zmysel predovšetkým pre pacientov, u ktorých sa pri ich užívaní objaví suchý kašeľ - vyčerpávajúci, bežný vedľajší účinok. V iných prípadoch sú to lieky prvej voľby.

Okrem hypotenzívneho účinku majú ACE inhibítory, sartany množstvo ďalších vlastností, ktoré priaznivo ovplyvňujú dynamiku priebehu ochorení kardiovaskulárneho systému, pridružených porúch. Účinok inhibítorov bol však lepšie študovaný, hoci pri niektorých ochoreniach je opodstatnenejšie vymenovanie blokátorov receptorov angiotenzínu.

Sartans a riziko infarktu myokardu

Avšak aj tí najzarytejší skeptici sú nútení priznať: vzhľadom na najpesimistickejšie prognózy je toto riziko veľmi malé. Oveľa nebezpečnejší je nekontrolovaný vysoký krvný tlak, nezdravý životný štýl, strava, fajčenie.

Literatúra

Tabuľky C.B. Porovnávacia účinnosť inhibítorov antiotenzín-konvertujúceho faktora a blokátorov receptora angiotenzínu II v kardiovaskulárnej patológii, 2012
B. Nedostatok počasia. Druhá generácia Sartanov: Rozširujúce sa terapeutické možnosti, 2011
A.F. Ivanov. Sartans v liečbe kardiovaskulárnych chorôb, 2010
Robin Donovan a Joy Bailey, PhD, RN. Blokátory receptorov angiotenzínu II (ARB), 2018
Tsvetková O.A., Mustafina M.Kh. Organoprotektívne schopnosti a bezpečnosť blokátorov receptora angiotenzínu II, 2009

Posledná aktualizácia: 24. januára 2020