Enterálne cesty
Ústna Na OS. - cez ústa; Vnútri) - najbezpečnejší, väčšina cesty. Na úplné zabezpečenie by sa mali dodržiavať osobitné pravidlá: \\ t
Pevné dávkové formy sú najlepšie prehltnutie a pitia až do 100 ml kvapaliny;
Enterobile potiahnuté tablety nemôžu byť rozdrvené, rovnako ako dávať s mliekom alebo antacidami (zničia pokrytie tabliet)
Deti a starší pacienti, ktorí sú ťažko prehltnuté pilulky, je lepšie poskytnúť drogy v kvapalnom stave;
Urobte si prípravu v určitom čase, v súlade s jedlom.
Absorpcia liekov počas perorálnej cesty podávania sa vyskytuje hlavne v tenkom čreve; Prostredníctvom prietoku pečene vstúpi do pečene a potom do krvi (po 30-60 minútach). Veľa faktorov ovplyvňuje rýchlosť absorpcie: toto je čas užívania liekov a stav tráviaceho systému a zloženie potravín. Orálna cesta podávania sa neuplatňuje, ak sú lieky kyselín zničené v tráviacom kanáli, vykazujú ulcerogénny účinok (spôsobujú ulceráciu žalúdka), ako aj vďaka stavu pacienta (ochorenia tráviacich orgánov, Stav mdloby, zvracania, porušenia zákona prehĺtania).
Sublingval (Sub lingua. - Pod jazykom) - Toto je spôsob, ako vstúpiť, v ktorom sa tableta, kapsula alebo niekoľko kvapiek roztoku liekov aplikovaných na kus cukru uchovávajú pod jazykom na dokončenie absorpcie, sliny sa oneskoruje v ústa. Účinok sa rýchlo vyskytuje (po 1-3 minútach), pretože dutina liečivá je dobre absorbovaná cez kapiláry a prichádza do veľkého kruhu krvného obehu, žalúdočné enzýmy neovplyvňujú liečivo. Takže vymenovať produkty pohotovostnej starostlivosti (nitroglycerín v útoku angíny, klofelínu a nifedipínu - s hypertenznou krízou atď.). Okrem toho existujú metódy na prijímanie liekov pre tvár (subbookoral) alebo na ďasná vo forme filmu.
Podložka (Subbuccalis) je jednou z metód prijímania liekov cez ústa. Použite lieky vo forme polymérnych fólií (trinitolong), ktoré sú lisované na gumu alebo sliznicu tváre. Pod pôsobením slín sa postupne uvoľní farmakologicky účinnými látkami a vytvára v systémovej krvi terapeutickú koncentráciu liečiva po určitú dobu.
Rektálny Za konečník. - cez konečník) zavedením liečivých látok vo forme čapíkov a mikroklizmu (50-100 ml). Doska sa rýchlo vyskytuje (po 5-7 minútach), lieky spadajú do veľkého kruhu krvného obehu, obchádzanie pečene.
Sila pôsobenia liečiva s týmto spôsobom podávania je vyššia ako pri jej použití cez ústa, takže sa znížia dávky liečiv. Prostredníctvom konečníka sú drogy zavedené malým deťom, v prípade mdloby pacienta, v zvracaní, v prítomnosti patológie žalúdka, čriev. Zároveň však cesta podávania liekov nie je možné predpovedať intenzitu absorpcie.
Parenterálne cesty
Inhalácia (Prostredníctvom dýchacích ciest) sa vstrekujú plynné látky, kvapaliny a aerosóly. V rovnakej dobe, cesta podania dochádza rýchla absorpcia, pretože adsorbálny povrch pľúc je 100 m2. Táto metóda sa používa pre lokálnu akciu (bronighting činidlá, antibiotiká) a pre rezortatívne (prostriedky na inhalačnú anestéziu).
Pre inhalačnú správu sa používajú špeciálne systémy dodávky:
Dávkovací aerosólový inhalátor obsahujúci plyn-propylén;
Inhalátor na zavedenie suchej práškovej látky, ktorá je aktivovaná počas respiračného procesu (Turbuchaler a spacer)
Nebulizer.
V prípade použitia väčšiny aerosólových inhalátorov v dýchacom systéme, nie viac ako 20-30% z celkovej dávky liečiva klesá a druhá časť liečiva je oneskorená v ústnej dutine a SIP.
Použitie práškových inhalátorov prispieva k asimilácii až 30-50% liečiva. Okrem toho je ich výhodou absencia plyn-propylénu, ktorá má negatívny vplyv na životné prostredie.
Inhalátory sa aktivujú počas respiračného procesu (Turbukhaler), uľahčujú tok liekov do dýchacích ciest, pretože nie je potrebné, aby ich používal v koordinovanom inhalácii a stlačením spreja inhalátora.
Dištančné vložky Aplikujte s dávkovými inhalátormi. Prispievajú k zvýšeniu vzdialenosti medzi poslednou a dutinou úst pacienta, v dôsledku čoho sa zníži riziko reflexného kašľa.
Nehulátory - Toto sú zariadenia, ktoré fungujú v dôsledku prechodu silného prúdu vzduchu alebo kyslíka pod tlakom cez roztok liečiva alebo v dôsledku ultrazvukových vibrácií. Dávka liečiva sa dodáva 10-15 minút.
Transdermálny Drogy sú predpísané, dobre absorbované cez neporušenú kožu (napríklad nitroglycerín vo forme mastí, aby sa zabránilo útoku angíny). Niektoré liečivá (antibiotiká, kortikosteroidy), keď sa používajú vo forme mastí na liečenie kožných ochorení, môžu byť čiastočne absorbované a zjavte vedľajší účinok na celé teleso. Toto by sa malo zvážiť pri ich vymenovaní na deti.
Na dosiahnutie ambulancie sa na dosiahnutie ambulancie používajú vstrekovacie spôsoby podávania.
Pre nich sú charakteristické:
Presnosť dávkovania;
Rýchle opatrenia;
Súlad so sterilitou;
Vysoké náklady;
Hrozba predávkovania (najmä zavedením liekov s malým spektrom terapeutického pôsobenia)
Nebezpečenstvo poškodenia sedlikačného nervu, keď je liek zavedený do svalu zadku.
Sterilné vodné a olejové roztoky sú subkutánne zavedené (v tomto prípade, po injekcii je potrebné ohriať alebo masovať miesto podávania, takže neexistujú žiadne infiltráty). Začiatok liečiva s takým spôsobom podania sa vyskytuje po 5-15 minútach. Niektoré depa-prípravky sú pod kožou. Hypertenzíva Riešenia Dráždiace lieky a lieky vo forme suspenzií nezavádzajú. Treba mať na pamäti, že v prípade prudkého poklesu krvného tlaku (s šokom, kolaptovým stavom) je zavedenie liekov pod kožu neúčinné, pretože sací proces prudko spomaľuje.
Zavedenie liekov intramuskulárny Poskytuje rýchly tok vo veľkom kruhu krvného obehu (po 10-15 minútach). Intramuskulárne sterilné vodné roztoky, olejové roztoky, zavedené suspenzie. Objem jednej injekcie je 10 ml. Nie je možné intramuskulárne podávať drogy, ktoré môžu spôsobiť nekrózu alebo podráždenie tkanív (chlorid vápenatý, norepinefrín), hypertenzných roztokov.
Intravenózne Prípravky sa podávajú v naliehavých prípadoch. V rovnakej dobe, cesta podávania lieku ihneď do krvi, takže rýchlosť vstupu je veľmi dôležitá. Zavedenie liekov intravenózne môže byť bolus (atramentové), pomalé alebo infúzie (kvapkanie). Zavádzajú sa iba sterilné vodné roztoky. Je nemožné intravenózne zaviesť ropné roztoky a suspenzie tak, aby sa nedostala embólia vaskulárnych ciev.
Príprava lieku na intravenózne podanie by sestra mala vedieť:
Liečivo je možné rozpustiť v určitom rozpúšťadle;
Ku ktorej koncentrácii na zriedenie lieku;
Intenzita podávania liečiva;
Čo najďalej ako stabilný liek po zmiešaní;
Kompatibilný liek s inými liekmi a rozpúšťadlami.
Olejový roztok pred parenterálnym podávaním na ohrev na telesnú teplotu (36-37 ° C).
Na ENTERAL (z gréčtiny. ento -vnútri I. enteron.- črevné) spôsoby podávania zahŕňajú:
Sublingválne (pod jazykom);
Transboukal (pre tvár);
Orálny (vo vnútri na OS) \\ t
Rektálne (cez konečník, za konečník).
Sublingválne a TransbuKkal Administrácia.S sublingválnymi a transbuch-širokými spôsobmi podávania cez sliznicu orálnej dutiny, lipofilné nepolárne látky sú dobre absorbované (absorpcia nastane pasívnym difúziou) a relatívne zlým hydrofilným polárnym.
SublingVal a TransbuKkal spôsob podávania majú rad pozitívnych funkcií:
Sú jednoduché a pohodlné pre pacienta;
Látky zavádzajúce sublingválne alebo transbukulárne nie sú vystavené kyseline chlorovodíkovej;
Látky spadajú do celkového krvného obehu, obchádzanie pečene, ktoré zabraňuje ich predčasnému zničeniu a vylučovaniu žlčovým, t.j. takzvaným účinkom prvého prechodu cez pečeň je eliminovaná (pozri stranu 32);
Vzhľadom na dobrú dodávku krvi na orálnu sliznicu je absorpcia L v pomerne rýchlo, ktorá zaisťuje rýchly účinok účinku. To vám umožní používať takéto spôsoby podávania počas naliehavých štátov.
Avšak vzhľadom na malý sací povrch sliznice membrány orálnej dutiny sa môžu podávať iba vysoko účinné látky používané v malých dávkach, ako je nitroglycerín, niektoré steroidné hormóny môžu byť podávané alebo transbukkálne. Aby sa eliminoval útok angíny, sublingválny aplikuje tablety obsahujúce 0,5 mg nitroglycerínu - účinok sa vyskytuje po 1-2 minútach.
Orálne podávanie.So zavedením liekov vo vnútri, hlavným mechanizmom sacieho LV je pasívna difúzia - nepolárne látky sa ľahko absorbujú. Absorpcia hydrofilných polárnych látok je obmedzená v dôsledku malej veľkosti medzibunkových medzier v gastrointestinálnom epiteli. Niekoľko hydrofilných L v (levodopopopia, pyrimidínového derivátu - fluoruracyl) sa absorbuje v čreve aktívnou dopravou.
Absorpcia slabo kyselinových zlúčenín (kyselina acetylsalicylová, barbituráty atď.) Začína v žalúdku, v kyslom prostredí, ktorého väčšina látky nie je ionizovaná. Ale väčšinou absorpcia všetkých LVS, vrátane slabých kyselín, sa vyskytuje v čreve. To prispieva k veľkému saciemu povrchu črevnej sliznice (200 m 2) a jeho intenzívnej dodávky krvi. Slabé bázy sa absorbujú v črevách lepšie ako slabé kyseliny, pretože v črevnom alkalickom médiu sú slabé bázy hlavne v neionizovanej forme, čo uľahčuje ich penetráciu prostredníctvom epitelových bunkových membrán.
Absorpcia liečivých látok ovplyvňuje aj ich schopnosť rozpustiť vo vode (na dosiahnutie sacieho miesta látky by sa malo rozpustiť v črevnom obsahu), veľkosť častíc látky a dávkovú formu, v ktorej je predpísaná. Pri použití tuhých dávkových foriem (tablety, kapsuly), rýchlosť, s ktorou sa rozpadnú, sú v črevách. Rýchla dezintegrácia tabliet (alebo kapsúl) prispieva k dosiahnutiu vyššej koncentrácie látky na sacie miesto. Ak chcete spomaliť odsávanie a vytvorenie konštantnejšej koncentrácie LV, dávkovacie formy sa používajú s pomalým (kontrolovaným) uvoľňovaním LW, že je možné získať prípravky takzvaných predĺžených účinkov, ktoré na rozdiel od bežných liekov pracujú veľa dlhšie
(Blocátor vápnikových kanálov Nifedipínu v bežných dávkových formách je predpísaný 3-krát denne a jeho predĺžené formy sú 1-2-krát denne).
Lieky odobraté vo vnútri sú vystavené kyseline chlorovodíkovej a zažívacie gastrointestinálne enzýmov. Napríklad benzylpenicilín je zničený chloridom kyselinou chlorovodíkovou hydrochlorovodíkovej žalúdočnej šťavy a inzulínu a iných látok polypeptidovej štruktúry - proteolytických enzýmov. Aby sa predišlo zničeniu niektorých látok pod pôsobením kyseliny chlorovodíkovej žalúdočnej šťavy, sú predpísané v špeciálnych dávkových formách, a to vo forme tabliet alebo kapsúl s kyselinou činnosťou povlakom. Takéto dávkové formy sa nezmenia cez žalúdok a rozpadajú sa len v tenkom čreve (kI-swithin-rozpustné dávkové formy).
Iné faktory môžu ovplyvniť absorpciu L v gastrointestinálnom trakte. Závisí najmä od motocykla gastrointestinálneho motocykla. Tak, absorpcia mnohých LV, najmä slabých báz (propranolol, kodeínu, atď.), Ktorý v alkalickom črevnom médiu sú prevažne v neionizovanej forme, nastáva intenzívnejšie pri zrýchľovaní vyprázdňovania žalúdka (napríklad, keď Použitie gastroquillics of meclopramid). Opačný účinok sa pozoruje so zavedením látok, ktoré oneskorujú vyprázdňovanie žalúdka, ako je M-cholinoblobal (napríklad atropín). Zároveň môže posilnenie črevnej motility, a preto zrýchlenie propagácie intestinálneho obsahu môže narušiť odsávanie pomaly absorbovateľných látok.
Číslo a kvalitatívne zloženie obsahu čriev ovplyvňujú aj absorpciu LV v gastrointestinálnom trakte. Kompozitné zložky potravín môžu narušiť absorpciu liečivých látok. Takto vápnik, obsiahnutý vo veľkých množstvách v mliečnych výrobkoch, formy s tetracyklínovým antibiotikám, zle absorbovateľným komplexom. Tannín obsiahnutý v čaji tvorí nerozpustné Tannáty so železnými prípravkami. Niektoré lieky výrazne ovplyvňujú absorpciu iných LVS vymenovaných súčasne. Takže, kolesový tiramín (používaný v ateroskleróze na zníženie hladiny aterogénnych lipoproteínov) viaže kamene kyseliny v črevách a tým zabraňuje nasávaniu tuk rozpustných zlúčenín, najmä vitamínov K, A, E, D. Zabraňuje absorpcii thyroxínu, warfarínu a niektorých iných LV.
Z tenkého čreva látky sa absorbuje do živočíšneho (portálu) žily a krvným prúdom najprv padne do pečene a až potom do systémového prietoku krvi (obr. 1.4). V pečeni je väčšina LV čiastočne biotransformovaná (a zároveň inaktivovaná) a / alebo pridelené žlčou, preto bola len časť látky v systémovom prietoku krvi. Tento proces sa nazýva účinok prvého prechodu cez pečeň alebo elimináciu pri prvom prechode cez pečeň (eliminácia zahŕňa biotransformáciu a elimináciu).
Vzhľadom k tomu, že liečivé látky majú prístrešný účinok len potom, čo dosiahli systémový prietok krvi (a potom distribuovaný na orgánoch a tkanivách), koncepcia je zavedená biologickej dostupnosti.
Biologická dostupnosť- Časť podávanej dávky liečivej látky, ktorá sa nezmenená dosiahol systémový prietok krvi. Biologická dostupnosť sa zvyčajne vyjadruje ako percento. Biologická dostupnosť látky pri intravenóznom podaní sa berie rovná 100%. Pri podávaní vnútri, biologická dostupnosť je zvyčajne menej. V referenčných knihách, biologická dostupnosť liečivých látok na podávanie zvyčajne vedie.
Pri zavádzaní vnútri biologickej dostupnosti liečivých látok môže byť z rôznych dôvodov znížiť. Niektoré látky sú čiastočne zničené pod vplyvom kyseliny chlorovodíkovej a / alebo tráviacich enzýmov gastrointestinálneho traktu. Niektoré LV nie je dobre absorbované v črevách (napríklad hydrofilné polárne zlúčeniny) alebo neúplne uvoľňované z tabletovaných dávkových foriem, ktoré môžu tiež spôsobiť ich nízku biologickú dostupnosť. Existujú známe látky, ktoré sú metabolisis sú v črevnej stene.
Okrem toho, mnoho látok, pred vstupom do systémového krvného obehu, sú vystavené veľmi intenzívnej eliminácii pri prvom prechode cez pečeň a z tohto dôvodu majú nízku biologickú dostupnosť. Dávky takéhoto L v zavádzaní vnútra zvyčajne presahujú dávky, ktoré sú potrebné na dosiahnutie rovnakého účinku v parenterálnom alebo sublingválnom podávaní. Tak, nitroglycerín, ktorý je takmer úplne absorbovaný z čreva, ale pri prvom prechode cez pečeň, je eliminovaná o viac ako 90%, predpísané sublingválne v dávke 0,5 mg a 6,4 mg dovnútra v dávke.
Pre porovnávacie charakteristiky liekov, najmä lieky produkované rôznymi farmaceutickými podnikmi a obsahujúci rovnakú látku v tej istej dávke, používajú koncepciu "Bioekvivalencia".Dva drogy sú považované za bioekvivalentné, ak majú rovnaké
biologická dostupnosť a rýchlosť suspenzie konštanta (charakterizuje rýchlosť prijímania LV do systémového krvného obehu z miesta podávania). Bioekvivalentné lieky by mali súčasne poskytnúť rovnakú rýchlosť dosiahnutia maximálnej koncentrácie látky v krvi.
Orálna cesta podávania, ako aj sublingval, má niektoré výhody oproti parenterálnym spôsobom podávania, a to najjednoduchšie a pohodlné pre pacienta, nevyžaduje sterilitu drog a špeciálne vyškolených personálu. Je však možné zaviesť len tie látky, ktoré nie sú zničené v gastrointestinálnom trakte, okrem toho relatívna lipofilita LV ovplyvňuje stupeň odsávania. Nevýhody tejto cesty podávania môžu byť tiež pripisované závislosti absorpcie liekov zo stavu slizníc a črevných motocyklov z pH média a zloženia črevného obsahu, najmä interakcie so zložkami potravín a iných L. Významnou nevýhodou je tiež skutočnosť, že mnoho L v čiastočne pripísaných na prvý prechod cez pečeň.
Okrem toho samotné LV môžu ovplyvniť proces trávenia a nasávania potravinárskych látok vrátane absorpcie vitamínov. Napríklad osmotické laxatívy sťažujú absorpciu potravinárskych látok z čreva a antacidných činidiel, neutralizujúcich chloridovej kyseliny chlorovodíkovej žalúdočnej šťavy, porušujú proces tráviacich proteínov.
Použitie ústnej cesty podávania je niekedy jednoducho nie je k dispozícii u niektorých pacientov (v prípade zlyhania pacienta, užívajte lieky, v rozpore so zákonom prehĺtania, tvrdohlavnej vracania, bezvedomí, v ranom detstve). V týchto prípadoch môžu byť lieky podávané tenkým žalúdočným väzením cez nosové pohyby alebo úst do žalúdka a / alebo dvanástnika.
Rektálne podávanie.Podávanie liekov v rovný črevo(rektálne) sa používa v prípadoch, keď je orálny spôsob podávania nemožný (napríklad so zvracaním) alebo liečivá látka má nepríjemnú chuť a zápach a zničený v žalúdku a horných črevných sekciách. Veľmi často sa rektálna cesta podávania používa v pediatrickej praxi.
Rektálne liečivá sú predpísané vo forme čapíkov alebo liekov 50 ml. So zavedením látok, ktoré dráždia hrudnú membránu, sú vopred zmiešané s sliznicami a zahrejú sa na telesnú teplotu pre lepšiu saciu.
Z konečníka, liečivé látky sa rýchlo vstrebávajú a choďte do bežného krvného obehu, o 50% obchádzanie pečene. Rektálna dráha sa nepoužíva na zavedenie proteínu s vysokým obsahom molekulovej hmotnosti proteínu, mastnej a lisakaridovej štruktúry, pretože tieto látky nie sú absorbované z farieb. Niektoré látky sa zavádzajú rektálne pre lokálnu expozíciu hniezdnej sliznici konečníka, napríklad sviečky s benzokaínou (anestézia).
Najčastejšie je enterálna cesta podávania liečivých látok. Používa sa tak pre lokálnu liečbu orgánov tráviaceho traktu a na systémové podávanie liekov. Všetky zodpovednosti za úvahy odkazujú na druhý prípad.
Na jednej strane Enteror Administration zvyčajne nevyžaduje účasť zdravotníckych pracovníkov a najpohodlnejšie pre pacienta. Spravidla, s enterálnou cestou podávania, pravdepodobnosť vedľajších účinkov liekovej terapie je najmenší. Na druhej strane, s enterálnemu predpisu liekov, ich farmakokinetika (a teda terapeutický účinok) podlieha najväčším zmenám. Je to spôsobené tak vlastnosťami fungovania gastrointestinálneho traktu (rýchlosť evakuácie chimsu a procesy sania z nej, intenzita miestneho prietoku krvi, súvisiacich chorôb atď.) A možnosť zničenia veľkého počet liečivých látok. V gastrointestinálnom LV trakte sa môže zrútiť alebo inaktivovať pod vplyvom:
- kňaz enzýmy a enzýmy gastrointestinálnych šťavov;
- pečeňové enzýmy (pozri CH. 3);
- žlčové kyseliny a pigmenty;
- hlien;
- normálnej mikroflóry a jej živobytie;
- komponenty Hamus.
Výhody a nevýhody enterálnej cesty podávania liečivých látok
Úvod Subcicicultural
Sublingválne (pod jazykom) a subborang (gravel) podávanie liečivých látok je založený na skutočnosti, že sliznica orálnej dutiny má bohatúvú dodávku krvi, najmä v oblasti jazyka a jeho koreňa. Takéto podávanie liekov zvyčajne poskytuje ich rýchly vstup do systémového krvného obehu (obchádzanie pečene) s vysokým
stupeň biologickej dostupnosti a teda rýchly rozvoj terapeutických účinkov.
Príklad. S sublingválnou podávaním dusičnanov sa ich maximálna koncentrácia v krvi dosiahne do 1-2 minút. S sublingválnym použitím propranololu je jeho biologická dostupnosť 3-krát vyššia ako keď orals41. Sublingvál je podávaný nifedipínom, klonidín na zmiernenie hypertenznej krízy, glycín - normalizovať prietok mozgovej krvi. Väčšina homeopatických prípravkov sa používa sublingválna alebo subbookorálna.
Hlavné prípravky na sublingválne a podložkové použitie sú uvedené v tabuľke. 1.11. Týka sa z tabuľky, tieto lieky sa týkajú rôznych farmakologických skupín a majú rôzne spektrá terapeutického účinku.
S podávačkou alebo subbook podávanie liekov, je dôležité rovnomerne a úplne absorbovať vhodnú dávkovú formu, inak sa zníži vstup lieku v krvi a účinnosť liečby sa znižuje.
|
Tabuľka 1.11. |
Základné prípravky so systémovým akciou pre sublingválové a subbolyas |
|
|
Droga |
|
|
|
Sublingválne drogy |
||
|
Bioceine Artris |
Reumatoidná artritída |
|
|
Biclothimol |
Infekčné zápalové ochorenia slizníc úst |
|
|
Biotrian |
Alkoholický syndróm, psychostimulácia |
|
|
Glycín |
Poruchy cirkulácie mozgu, stres |
|
|
Clulofelín. |
Hypertenzná kríza |
|
|
Symbolický |
Komplexná terapia závažných zápalových ochorení |
|
|
Milayf. |
Asténia |
|
|
Molomín |
Stenokard Attack |
|
|
Nitroglycerín |
Stenokard Attack |
|
|
Nifedipín |
Hypertenzná kríza |
|
|
Polyoxidonium |
Imunodeficiencia |
|
|
Subboly Drogy |
||
|
Nitroglycerín |
Stenokard Attack |
|
|
Prisidol |
Syndróm bolesti |
|
|
IBuklin |
Syndróm bolesti |
|
|
|
||
Sublingválna a subboang cesta podávania má obmedzenia v prítomnosti akýchkoľvek zápalových ochorení ústnej dutiny. Okrem toho, s dlhodobým použitím môžu niektoré lieky indukovať podráždenie sliznice membrány orálnej dutiny.
- Tak -
- S podmetnou a subbochine, LV nie je vystavený žalúdočnej šťave a pre-metabolizmu (pozri CH. 3), rýchlo ísť do systémového krvného obehu, obchádzanie pečene.
- Sublingválna a subboang cesta podávania sa používa na obmedzené množstvo LV. Malý sací povrch ústnej sliznice ústnej dutiny vám umožňuje priradiť iba vysoko aktívne LVS účinné v malých koncentráciách. Okrem toho táto cesta podávania nie je vhodná na zavedenie dráždivých látok a látok s nepríjemnou chuťou.
Rektuvar má bohatú krvnú zásobu a vyvinutú kapilársku sieť. Okrem toho, cez spodné rektálne žily, krv z konečníka spadne do dolnej dutej žily, obchádzanie portálnej žily pečene (v. Portae). S rektálnym podávaním liečivých látok nie je žiadny účinok prvého prechodu cez pečeň (pozri CH. 3), čo vedie k modifikácii a inaktivácii veľkého počtu liekov. Často rektálne zavádzali LV, inaktiváciu pečene *. Okrem toho, rektálne podávanie vám umožňuje vyhnúť sa mechanické podráždenie dávkovej formy slizníc žalúdka. Rektálne podávanie môže byť tiež použité s obtiažnosťou alebo nemožnosťou orálneho podávania, napríklad s zúžením pažeráka alebo u detí.
Kvôli bohatej na dodávku krvi na sliznicu konečníka, počas rektálneho podávania, liečivých látok rýchlo ísť do systémového prietoku krvi. Absencia procesu inaktivácie prijatých látok v pečeni zabezpečuje ich vysokú koncentráciu, čo vedie k rýchlemu rozvoju terapeutického účinku.
Príklad. Počas rektálneho podávania paracetamolu je teda jeho biologická dostupnosť vyššia a maximálna koncentrácia liečiva v krvi sa dosahuje rýchlejšie a analgetický účinok sa udržuje dlhšie ako pri perorálnom podaní 42. rektálne podávanie paracetamolu vedie k dlhšej konzervácii jeho účinku u detí ako na Rally43. S rektálnym podávaním morfínových zvierat boli farmakokinetické parametre porovnateľné s tými, ktoré s intramuskulárnym použitím lieku44.
Liečivé prípravky na rektálne podávanie sú dostatočne časté (tabuľka 1.12). Je možné vidieť, že LV súvisiace s rôznymi farmakologickými skupinami. Rektálne predstavenie nesteroidných protizápalových činidiel a rad ďalších liečivých látok sa zabráni dráždivému účinku na žalúdočné sliznice.
Nevýhody rektálneho podávania liekov zahŕňajú: nepríjemnosti aplikácie, individuálna variabilita farmakokinetických parametrov (a teda terapeutických účinkov), možnosť podráždenia sliznice obruby konečníka.
- Tiež rektálne používajú drogy, ktoré majú miestne akcie, ale ich zváženie je mimo rozsahu tejto knihy.
|
Tabuľka 1.12. Príklady liekov na rektálne podávanie s systematickým účinkom |
|
|
Droga |
Hlavné indikácie na použitie |
|
Ambroxol |
Bronchitída, pneumónia |
|
Aminitrosol |
Antibakteriálna terapia |
|
Aminofilín |
Chronická obštrukčná bronchitída |
|
Acyklovir |
Liečba a prevencia vírusových infekcií |
|
Diklofenak |
Reumatoidná artritída |
|
Indometacín |
|
|
Naproxén |
Zápalové ochorenia kĺbov |
|
Paracetamol |
Horúčka |
|
Posterizan |
Imunomodulácia |
|
Tedený |
Ťažké diéty spúta |
|
Tramadol. |
Syndróm chváleného bolesti |
|
Tekvica |
Životná dystrofia, cirhóza |
|
Citabarín |
Leukémia, lymfóm |
|
Erytromycín |
Antibakteriálna terapia |
|
|
|
- Tak -
- Rektálne podávanie zabezpečuje rýchly tok liečivých látok do systémového krvného obehu a vývoj terapeutického účinku.
- Počas rektálneho podávania sa pozorovalo veľká individuálna variabilita farmakokinetických parametrov.
Orálne podávanie liečivých látok je snáď najčastejšou cestou prijímania liekov do tela, najpohodlnejšie pre pacienta. Prípravky s lokálnym a systémovým činom sú orálne použité. Najnovšie podrobnejšie považujeme.
V orálnom podaní sa LV podrobí rôznym po sebe idúcim transformáciam, čo spôsobuje významnú variabilitu ich farmakokinetických parametrov, a teda terapeutické účinky. Variabilita farmakokinetických parametrov je spojená s rýchlosťou uvoľňovania liečivej látky z dávkovej formy, vplyvu pH žalúdočných džúsov (pozri nižšie), interakciu so zložkami potravín (pozri CH. 5), zvláštnosti črevnej krvnej dodávky, biotransformácie LV v pečeni a ďalších faktoroch (Obr. 1.14 Tabuľka 1.13).
Mnohé lieky majú priamy alebo nepriamy dráždivý účinok na sliznice gastrointestinálneho traktu. Tak, nesteroidné protizápalové činidlá prvej generácie sú utláčané prostaglastín-N-syntéza (cyklooxygenáza), čo znižuje biosyntézu prostaglandínov v žalúdku. V závažných prípadoch, pri aplikácii nesteroidných protizápalových činidiel je pozorovaná ulcerácia žalúdočných slizníc.
|
Tabuľka 1.13. Procesy v gastrointestinálnom trakte |
||
|
Liečivý podstata |
Procesy v gastrointestinálnom trakte, porušuje absorpciu LV |
Vplyv na sanie lv |
|
Tetracyklín |
Vzdelávacie komplexy |
Tvorba nerozpustných komplexov s iónmi CA2 +, AL3 +, FE3 +. Strata činnosti |
|
Izoproterenol |
Konjugácia so sulfogugou |
Strata činnosti |
|
Salicylamid |
Konjugácia s kyselinou glukurónovou |
Strata činnosti |
|
Legodopa |
Dekarboxylácia |
Strata činnosti |
|
Bezylpenicilín, erytromycín, digoxín |
Kyslá hydrolýza |
Strata činnosti |
|
Acetylsalicyl kyselina |
Kyslá hydrolýza |
Vzdelávanie aktívneho metabolitu - salicylová kyselina |
|
Pivampicilín |
Enzymatická hydrolýza |
Prodrug, vzdelávanie ampicilín |
|
Inzulín |
Enzymatická hydrolýza |
Strata činnosti |
|
Cyklosporín |
Oxidácia |
Strata činnosti |
|
Sulfasalazín |
Vplyv Microflory |
Proliečivo, 5-aminosalcyl kyselina |
|
Digoxín |
Adsorpcia |
Väzba (adsorpcia) s cholestyramínom, výsledný komplex nie je absorbovaný |
|
- 40 - |
||
Výhody a nevýhody orálneho podávania liekov sú uvedené v tabuľke. 1.14.
Tabuľka 1.14. Výhody a nevýhody orálneho podávania liekov
Zvážte niektoré faktory, ktoré majú vplyv na biologickú dostupnosť liekov počas orálneho podávania, viac.
Gastrická šťava obsahuje pepsín, čo vedie k degradácii proteínov, peptidov a niektorých ďalších liekov, ako sú penicilíny. Zahŕňa tiež kyselinu chlorovodíkovú, ktorá znižuje pH v lúmene žalúdka.
Onowelly, produkty kyseliny chlorovodíkovej sú nevýznamné, pH žalúdka má slabosť. Stravovanie vedie k stimulácii produktov kyseliny chlorovodíkovej, a ak sa osoba pravidelne živí, vystužené produkty kyseliny chlorovodíkovej sa pozorovali v priebehu času (10-20 minút) pred jedlom. Komponenty potravín (najmä mlieko, mäso, vajcia) postupne neutralizovať kyselinu chlorovodíkovú, avšak s postupným evakuáciou chimpu sa zvyšuje kyslosť žalúdočnej šťavy, pričom sa dosiahne maximálnu hodnotu približne 2 hodiny po jedle. Až po 3-4 hodinách po užívaní jedla, pH žalúdka dosiahne prázdnu hodnotu Stooser (obr. 1.15) 45. Preto potraviny inak ovplyvňujú biologickú dostupnosť liekov (tabuľka 1.15).
jedlo
Obr. 1.15. Schéma na zmenu pH žalúdočnej šťavy v závislosti od jedla -
|
Tabuľka 1.15. Účinok príjmu potravy a biologickej dostupnosti liekov |
|||
|
Lieky, súčasný príjem s jedlom vedie k: |
|||
|
redukcia biologická dostupnosť |
|
vylepšiť biologická dostupnosť |
spomaľ nasávanie |
|
Amoxicilín |
|
Alafosfín. |
Amoxicilín |
|
Ampicilín |
|
Getmacillin |
Kyselina acetylsalicylová |
|
Kyselina acetylsalicylová |
|
Hyrálzín |
Acetoaminofen. |
|
Dimetylchlórmetracyklín |
|
G idrozlortiazid |
Digoxín |
|
Doxycyklín |
|
Griefullvin |
Metronidazol. |
|
Izoniazid |
|
Dikumurol |
Nitrofurantoín |
|
Zavádzač |
|
Metoprolol |
Prípravky draslíka |
|
Legodopa |
|
Propoxyphen |
Sulfalen |
|
Nafzilín |
|
Propranolol |
Sulfametopyridazín |
|
Oxymetracyklín |
|
Fenytoín |
Sulfadimesín |
|
Pivampicilín |
|
|
Hinidin |
|
Rifampicín |
|
|
Cefclor |
|
Sulfadimetoxín |
|
|
Cefalexín |
|
Sulfalen |
|
|
Cefradin |
|
Tetracyklín |
|
|
Erytromycín |
|
Pena |
|
|
|
|
Fenoxymetylpenicilín |
|
|
|
|
Furosemid |
|
|
|
|
Cefalexín |
|
|
|
|
Erytromycín |
|
|
|
|
|
|
||
|
|
Účinok pH žalúdočnej šťavy na farmakokinetických parametroch veľkého množstva prípravkov je založené na tom, že mnohé liečivá sú alebo slabé bázy alebo slabé kyseliny (tabuľka 1.16), t.j. Existuje reverzibilná disociácia molekuly opísanej v schéme: |
||
|
|
|
Ha ^ h ++ A-, (1.5) |
|
|
|
tam, kde HA je nesenisovaná molekula LV, H + - Báza, A + je kyselina. Je možné preukázať, že podiel disociovaných molekúl pre schému (1.5) je opísaná Henderson-Hasselbachovou rovnicou: |
||
|
pre kyseliny |
pp \u003d pk | g disociované molekuly (1 g. Znížené molekuly |
||
|
.., nedokončené molekuly pre základňu pH \u003d pk + lg ^, (16 ') disociované molekuly tam, kde PK je logaritmom rovnovážnej disocičnej konštanty (ak pH \u003d pK, 50% molekúl liečiva látok je disociované). |
|||
Tabuľka 1.16. Konštanty ionizácie niektorých liekov 46
|
Slabé kyseliny |
rK. |
Slabé dôvody |
rK. |
Slabé dôvody |
rK. |
|
Ampicilín |
2,5 |
Aminazín |
9,3 |
Pivo |
8,8 |
|
Aspirín |
3,5 |
Bunivakain |
8,1 |
PRONAN |
9 |
|
Hyrálzín |
7,1 |
||||
|
Warfarín |
5 |
Guanetidín |
11,4 |
Prostamovaný Promasín |
9,2 9,4 |
|
Desipramín |
10,2 |
||||
|
Ibuprofen. |
4,4 |
Dihydroodeín |
8,8 |
Prometazín |
9,1 |
|
Cromolin sodný |
2 |
Didrocodein |
9 |
Pseudoefedrín |
9,8 |
|
Legodopa |
2,3 |
Difenhydramín |
9 |
Skopolamín |
8,1 |
|
Metyldop |
2,2 |
Difenoxylát |
7,1 |
Strychnín |
8 |
|
Metotrexat |
4,8 |
Izoproterenol |
8,6 |
Terbutalinín |
10,1 |
|
Penicilín |
1,8 |
Imipramín |
9,5 |
Tioridazin |
9,5 |
|
|
|
Kanamycín |
7,2 |
Fenliphrin |
9,8 |
|
|
|
Klonidin |
8,3 |
Fizostigmin |
7,9 |
|
Kyselina salicylová |
3 |
Kodeín |
8,2 |
Fluufenazín |
8 |
|
Sulfadiazin |
6,5 |
Kokaín |
8,5 |
Hinidin |
8,5 |
|
|
|
Lidokaín |
7,9 |
|
|
|
Tolbulamd |
5,3 |
Metadón |
8,4 |
Chlorochínom |
10,8 |
|
|
|
Metamfetamín |
10 |
Chlórfenyramín |
9,2 |
|
Furosemid |
3,9 |
Metramineol |
8,6 |
Cyklizin |
8,2 |
|
Chlorothiazid |
6,8 |
Metyldop |
10,6 |
|
|
|
Chlórpropamid |
5 |
|
|
|
|
|
Kyselina stacrínová |
3,5 |
Metoprolol |
9,8 |
|
|
|
|
|
Morfín |
7,9 |
|
|
Na základe vyššie uvedených úvah by sa zdalo, že na zvýšenie biologickej dostupnosti, liečivých látok, ktoré sú slabými kyselinami, by sa mali podávať na začiatku jedla alebo 2 hodiny po jedle a liekových látok, ktoré sú slabé dôvody - prázdny žalúdok alebo ihneď po jedle .
Avšak, niektoré lieky, napríklad makrolidové antibiotiká, sulfónamidy, kaptopril, prípravky zo železa atď. Môžu chemicky komunikovať s potravinovými komponentmi stále v lúmene žalúdka47.
Okrem toho, po jedle, môžu byť pozorované ďalšie interakcie liekov a komponentov diéty (pozri CH. 5). Iné lieky (napríklad myotropné antispasmodiky), aj keď neinteragujú s chimou, ale môžu nepriaznivo ovplyvniť tráviacich procesov (obr. 1.16).
Obr. 1.16. Zmena počtu ionizovaných molekúl pre slabé kyseliny (y) a báz (B) Kazachstanskej republiky: 1 - 2, 2 - 5, 3 - 9, 4 - 12
Preto, ak to nie je dohodnuté inak, drogy berú na prázdny žalúdok. Táto technika vám umožňuje minimalizovať interakciu drog a potravinárskych komponentov. Príjem emptyosofickingu sa považuje za používanie liekov najmenej 30 minút pred jedálmi (s pravidelnou diétou) alebo 4 hodiny po jedle.
Stimulanty sekrécie žalúdka sú predpísané 10-15 minút pred jedlom.
Počas potravín sa užívajú lieky odolné voči účinkom kyselín, ako aj tráviacich enzýmov.
Po jedle sú drogy akceptované, dráždi žalúdočnú sliznicu.
Treba poznamenať, že biologická dostupnosť liekov môže ovplyvniť kvapalinu použitú pre ich pickup (tabuľka 1.17).
Obr. 1.17. Vplyv pH pri absorpcii liekov
|
vodu |
mlieko |
káva |
čaj |
šťava |
|
Alendronat. |
Ammifarin |
Indinavir |
Ambroxol |
Gedelix |
|
Betagisin |
Askofen. |
|
Bronchikum |
Dimfosfón |
|
Verapamil |
Acetylsalicylát |
|
Gépy \u200b\u200bX. |
Kolísavý |
|
Hydroxykarbamid |
lizina |
|
Nagiphen |
Nagiphen |
|
Glyibenklamid |
Actiretin |
|
Osteopan |
Celulóza |
|
Glimperid |
Indinavir |
|
|
|
|
Glukozamín |
Chlorid vápenatý |
|
|
|
|
Vitamínové prípravky |
Uhličitan lítny |
|
|
|
|
Dipyridamol. |
Osteopan |
|
|
|
|
Prepravy železa |
|
|
|
|
|
Draselný yodid |
|
|
|
|
|
Makrolredné antibiotiká |
|
|
|
|
|
Mizerný |
|
|
|
|
|
Nsaid |
|
|
|
|
|
Offloxacín |
|
|
|
|
|
Pyrspin |
|
|
|
|
|
Rimantadin |
|
|
|
|
|
Sibutramín |
|
|
|
|
|
Kyselina tioktátová |
|
|
|
|
|
Felodipín |
|
|
|
|
|
Fenylpropransolamid |
|
|
|
|
Príklad. Voda neovplyvňuje produkciu kyseliny chlorovodíkovej, mlieko ho neutralizuje a má slabý obaľovací účinok, t.j. Chráni sliznice žalúdka od dráždivého účinku liečiva. Džúsy a káva stimulujú zvýšené produkty vodíkových iónov48 a môžu dráždiť sliznice žalúdka.
Preto je vhodné piť slabé kyseliny s mliekom a slabými základňami - šťavy, ak sliznice žalúdka nie sú podráždené.
Treba mať na pamäti, že niektoré liečivá, ako sú tetracyklíny, železné prípravky, atď., Môžu byť chemicky interakcie s mliekom, takže nie sú akceptované spoločne. Okrem toho, niektoré liečivá, ako sú antacidy, samotné môžu ovplyvniť kyslosť žalúdočných džúsov50, čím sa ovplyvňuje biologická dostupnosť iných liečivých látok (pozri tiež CH. 5) 5 ".
V tencom čreve je komplexná kombinácia rôznych fyzikálno-chemických procesov (obr. 1.18) 52, 53, 54
- Distribúcia LV medzi chimom a črevným lúmenom. Prijatie olejovitých potravín zvyšuje tok lipofilných látok v Himus.
- Interakcia LV so subliicázou šťavou, pankreatickou šťavou a žlčou. Tieto gastrointestinálne šťavy majú alkalickú hodnotu pH, t.j. Môže ovplyvniť biologickú dostupnosť liekov (pozri obr. 1.14) alebo chemicky interakciu s nimi.
- Intercelulárny transport prúdi póry medzi endotelovými bunkami. Gradientom
koncentrácia bez nákladov na energiu najmä prietokovú vodu a anorganické ióny.
Intracelulárna doprava55.
Intracelulárne konjugované
Intercelulárny
Exocytóza
Endocytóza
Pasívny
Aktívny
Obr. 1.18. Systém dopravy s drogami v tenkom čreve
Je dôležité poznamenať, že na rozdiel od pasívnej, aktívnej dopravy je nasýtený, t.j. S nárastom koncentrácie LV v črevnom lúmene sa jeho absorpcia môže zvýšiť len na určité hodnoty a ďalej zvyšuje vstup LV v črevnom lúmene nevedie k zvýšeniu sacích procesov (obr. 1.19).
Po nasávaní LV v čreve v epitelových bunkách sa môže pozorovať metabolizmus.
yaa
svätý
z
gs
jeho
stĺpik
venovať
§
8 ° ON
z
ročník
ale
na
e.
l.
Počet prijatých liekovej látky
Obr. 1.19. Závislosť z množstva dávkovej látky z prijatých -
Hlavné parametre, ktoré určujú množstvo pokusu o látku v tenkom čreve, sú jeho rozpustnosť vo vode a priepustnosti cez stenu tenkého čreva (obr. 1.20). Boli vyvinuté matematické modely, ktoré predpovedajú počet pokusov o LV57. Všeobecná forma závislosti medzi účinnou priepustnosťou a podielom látky s pokusom je na obr. 1.21 (Rozpustnosť látky bola predpokladaná neobmedzená). Z daných údajov je možné dospieť k záveru, že s veľkosťou účinnej priepustnosti, menej ako 2 absorpcia LV v tenkom čreve bude neúplná a veľkosťou tohto indikátora sa môže očakávať, že viac ako 2 bude úplne absorbovať58 .
Molekulová hmotnosť, g / mol
Koeficient distribúcie logaritmu v systéme oktanol / vstup
Obr. 1.20. Permeabilita epitelovej bariéry difúziou ako funkcia molekulovej hmotnosti a lipofilita liečebných látok 56
z
e.
tak
e.
Účinný
Obr. 1.21. Vzťah medzi absorpciou liekovej látky v tenkom čreve a jej účinnou permeabilitou59
Zvláštnym záujmom sú látky s nízkou rozpustnosťou, pretože pre nich sa maximálna absorpčná hodnota rovná produktu rozpustnosti pre permeability60. Napriek tomu, že proces prijímania akéhokoľvek LV môže byť opísaná v systéme:
Pevný liek
rozpúšťanie
liek\u003e látka
v tele formou v roztoku
pre pomalé rozpustné látky je proces rozpúšťania obmedzujúci (obr. 1.22).
Pre zlé rozpustné lieky, rýchlosť rozpúšťania obmedzuje príjem lieku v tele, zvýšenie dávky LS môže viesť k zníženiu svojej biologickej dostupnosti. Na obr. 1.23 ukazuje závislosť koncentrácie krvi v krvi chudobnej solubickej látky (griseofulvi) pre dve dávky - 250 a 500 mg. Pri perorálnom použití sa 250 mg liečiva rozpúšťa viac ako pri prijímaní 500 mg. Preto menšia dávka liečiva zodpovedá najlepšej systémovej biologickej dostupnosti.
Predregulácia alebo žuvanie urýchľuje proces rozpúšťania, ktorý zvyčajne prispieva k rýchlejším odsávaniu LV. Zvyšuje však pravdepodobnosť interakcie LVS s komponentmi potravín, oblasť interakcie LV s gastrointestinálnymi šťavami sa zvyšuje. Preto sa odporúčajú niektoré lieky, ktoré sa odporúčajú na žuvanie alebo rozpustenie, zatiaľ čo iné, najmä kapsuly a tablety s enterickou škrupinou, ktoré chránia účinnú látku z účinkov kyseliny chlorovodíkovej v žalúdku, nemôžu byť žuvané. -S-
Obr. 1.23. Závislosť koncentrácie griseofullvin
Aké je použitie sprejov sublingválne a prečo je najúčinnejšia metóda sublingválneho použitia. Použitie sprejov sublingválne je postrek pod jazykom. Stačí zdvihnúť jazyk a sprej. Keď sa sprej prichádza do styku s sliznicou orálnej dutiny, je okamžite absorbovaný do epitelu v spodnej časti jazyka. V tejto oblasti jazyka, vysoká hustota krvných ciev a, ako výsledok, prenikaním, látka sa rýchlo zavádza do venózneho krvného obehu, ktorý vráti krv v srdci a potom ide do arteriálneho krvného obehu telo. A naopak, látky prechádzajúce cez črevá podliehajú "prvej fáze metabolizmu", keď sú spracované v pečeni predtým, ako sa rozptýlia po celom tele. Sublingválna metóda má výhodu v obvyklej metóde prijímania liekov. Táto cesta je rýchlejšia a vstupuje do spreja na záruky na telo na telo len to, že látka pred vstupom do prietoku krvi príde do styku s enzýmmi v slinách. Všetko, čo len prehltneme, vstupuje do mimoriadne nepriaznivého prostredia v gastrointestinálnom trakte (gastrointestinálny trakt). To znamená, že vysoké percento pôvodnej látky bude zničené veľkým množstvom enzýmov v gastrointestinálnom trakte a silné kyseliny obsiahnuté v ňom. Okrem toho, po nasávaní gastrointestinálneho traktu, liek sa posiela do pečene, kde bude výrazne stanovená. Toto je známe ako "účinok prvého priechodu" znamená výmenu látok. Kvôli zníženiu terapeutického účinku počas priechodu žalúdka a čriev alebo rozpúšťania v gastrointestinálnom trakte, spreje zahŕňajú sublingválny spôsob príjmu a mala by byť absorbovaná sliznicou slizníc. Odporúča sa nefajčiť hodinu pred prijímaním sprejov. To výrazne zužuje plavidlá, vrátane pod jazykom a účinnosť spreje sa zníži. Nenechajte sa ponáhľať, aby ste opláchli ústa, pretože zvyšky nástrojov môžu naďalej absorbovať sliznicou. Zhrmeníme: Po prvé, je eliminovaný kontakt účinnej látky lieku s agresívnym média žalúdočnej šťavy. Stačí dať, zničenie prospešných látok v sprejoch v kyseline chlorovodíkovej. Po druhé, v subvarovom priestore je tu hrubá kapilárna sieť, vďaka ktorej liek môže preniknúť priamo do krvného obehu, obchádza absorpciu cez tráviaci trakt a metabolickú primárnu deaktiváciu pečene. Aktívna látka preto zostane viac, a to sa prejaví dobrá koncentrácia na mieste určenia. Po tretie, berúc do úvahy priamy zásah v systémovej krvnom riečišom miere účinku účinku niekoľkokrát vyšší ako rýchlosť pri užívaní podobného liečiva orálne. Sublingvál je ako injekcia, len bez prepichnutia. Jediná vec, ktorá obmedzuje túto metódu, je, že nie je možné v tomto jednoduchom zavedení každé prostriedky. Je obzvlášť účinný, keď je potrebná núdzová a primeraná pomoc na všetky otázky. Napíšte v osobnom, volaní Skype Alenastretsova, WhatsApp +375447040657 Streltsova Alla
Existuje mnoho spôsobov, ako zaviesť lieky do tela. Cesta podávania do značnej miery určuje rýchlosť výskytu trvania a sily účinku liekov, spektra a závažnosti vedľajších účinkov. V lekárskej praxi je zvyčajné rozdeliť všetky spôsoby podávania na ENTERAL, to znamená, že cez gastrointestinálny trakt a parenterálne, ktoré sú pripisované všetkým ostatným spôsobom podania.
Enterálne trasy podávania
ENTERAL PATH Zahŕňa: zavedenie lieku vo vnútri úst (na OS) alebo orálne; pod jazykom (sub lingua) alebo sublingválny, v konečníku (za konečník) alebo rektálne.
Nevyriešený
Optioral cesta (to je tiež nazývané prípravu lieku vo vnútri) najvýhodnejšie a jednoduché, takže sa najčastejšie používa na podávanie liekov. Absorpcia liekov prijatých ústami sa vyskytuje hlavne jednoducho rozptýlením neionizovaných molekúl v tenkom čreve, menej často v žalúdku. Účinok lieku počas jej recepcie sa vyvíja v 20-40 minútach, preto na núdzovú liečbu táto dráha podávania nie je vhodná.
Súčasne existujú dve biochemicky aktívne bariéry - črevá a pečeň na celkový prietok krvi, ktorý ovplyvňuje kyselinu chlorovodíkovú, zažívacie (hydrolytické) a pečeňové (mikrozomálne) enzýmy a kde väčšina liekov je zničená (biotranslowlow). Intenzita Charakteristika tohto procesu je biologická dostupnosť, ktorá sa rovná percentuálny podiel množstva liekov, ktorý dosiahol krvný obeh k celkovému množstvu lieku zavedených do tela. Čím väčšia je biologická dostupnosť liekov, tým viac, vstupuje do krvi a väčší vplyv má. Nízka biologická dostupnosť je dôvod, prečo sú niektoré lieky neefektívne pri prijímaní vnútri.
Rýchlosť a úplnosť absorpcie liekov z gastrointestinálneho traktu závisí od času jedla, jeho zloženia a množstva. Takže, prázdny žalúdok je menej kyslosť a zlepšuje absorpciu alkaloidov a slabých báz, zatiaľ čo slabé kyseliny sa po jedle absorbujú lepšie. Lieky prijaté po jedle môžu interagovať s potravinovými zložkami, ktoré ovplyvňujú ich odsávanie. Napríklad chlorid vápenatý prijatý po jedle môže tvoriť nerozpustné vápenaté soli s mastnými kyselinami, ktoré obmedzujú možnosť odsávania do krvi.
Sublingválny spôsob
Rýchla absorpcia liekov zo sub-priestorovej oblasti (so sublingválnym podaním) je zabezpečená bohatá vaskularizácia ústnej sliznice. Účinky liekov sa vyskytujú rýchlo (po 2-3 minútach). Sublingvál je najčastejšie používaný nitroglycerín v útoku angíny a klofeelín a nifedipínu na zmiernenie hypertonickej krízy. S sublingválnym úvodom sa drogy patria do najžiadanejšej cirkulačného kruhu, obchádzajúc gastrointestinálny trakt a pečeň, čo vám umožní vyhnúť sa jeho biotransformácii. Liek sa má uchovávať v ústach na plnú absorpciu. Často, sublingválne použitie liekov môže spôsobiť podráždenie sliznice membrány orálnej dutiny.
Niekedy pre rýchle sanie sa prípravky používajú na tvár (bukálne) alebo na gume vo forme filmov.
Rektálna cesta
Rektálna cesta podávania sa používa menej často (hlien, čapíky): pre ochorenia gastrointestinálneho traktu, s nevedomým stavom pacienta. Biologická dostupnosť liekov súčasne je cesta podávania vyššia ako keď orálne. Asi 1/3 liečiva vstupuje do celkového krvného obehu, obchádzanie pečene, pretože spodná hemoroidná žila prúdi do systému dolnej dutého žily, a nie v portáli.
Parenterálne trasy podávania liekov
Intravenózne podávanie
Liečivé látky vo forme vodných roztokov sa zavádzajú intravenózne, čo poskytuje:
- rýchly útok a presný účinok dávkovania;
- rýchle ukončenie príjmu liečiva v krvi, keď sa vyskytujú nežiaduce reakcie;
- použitie aplikácií látok zrútenia, nepastrointestinálneho traktu alebo dráždi jeho sliznicu.
S intravenóznym podaním liek okamžite spadne do krvi (absorpcia ako zložka farmakokinetiky). V tomto prípade je endotel v kontakte s vysokou koncentráciou liečiva. Absorpcia liečiva, keď sa zavedie do Viedeň, sa počas prvých minút vykonáva veľmi rýchlo.
Aby sa predišlo toxickým prejavom, sú účinné prípravky chované izotonické roztoky alebo roztok glukózy a spravidla sa spravidla pomaly. Intravenózne injekcie sa často používajú v núdzovej starostlivosti. Ak nie je možné zaviesť intravenózny liek (napríklad pri spaľovaní), môže sa zaviesť do hrúbky jazyka alebo dna ústnej dutiny.
Intraarteriálna správa
Používa sa pri určitých ochoreniach chorôb niektorých orgánov (pečene, plavidiel, končatín), keď sa lieky rýchlo metabolizujú alebo sa viažu na tkanivá, vytvárajú vysokú koncentráciu liečiva len v príslušnom orgáne. Artéria trombóza je závažnejšou komplikáciou ako venózna trombóza.
Intramuskulárne podávanie
Staroveké, ropné roztoky a suspenzie liečivých látok sa zavádzajú intramuskulárne, čo je relatívne rýchly účinok (sanie sa pozoruje 10-30 minút). Intramuskulárna cesta podávania sa často používa pri liečení depotných prípravkov, ktoré poskytujú predĺžený účinok. Objem zavedenej látky by nemal prekročiť 10 ml. Suspenzie a ropné roztoky v dôsledku pomalého sania prispievajú k tvorbe lokálnej bolesti a dokonca abscesov. Zavedenie liekov v blízkosti nervových kmeňov môže spôsobiť ich podráždenie a silnú bolesť. Môže to byť nebezpečná ihla zasiahnutá v krvnej cieve.
Subkutánne podávanie
Roztoky a olejové roztoky sú subkutánne zavedené. Keď je subkutánne podávanie, absorpcia liečiva je pomalšia ako s intramuskulárnym a intravenóznym a prejav terapeutického účinku sa postupne vyvíja. Avšak, je to dlhšie. Pod kožou nie je možné zaviesť roztoky dráždivých látok, ktoré môžu spôsobiť nekrózu tkanív. Treba pripomenúť, že s nedostatočnosťou periférnej krvnej cirkulácie (šok) subkutánne zavedené látky absorbujú slabo.
Miestna aplikácia
Lieky sa aplikujú na lokálny účinok na povrch kože alebo slizníc. S externým použitím (mazanie, vaňa, opláchnutie) tvorí komplex s biosubstrátom v mieste vpichu injekcie - lokálne akcie (protizápalové, anestetikum, antiseptické, atď.), Na rozdiel od resorbatívneho, vývoja po nasávaní.
Iné lieky, dlhodobé používané externe (glukokortikoidy), okrem miestneho efektu môžu mať aj systém. V posledných rokoch boli vyvinuté dávkové formy na lepkavom základe, čo poskytuje pomalé a dlhodobé odsávanie, vďaka ktorým sa zvyšuje trvanie liečiva (omietky s nitroglycerín atď.).
Inhalácia
Takéto cestovanie sa zadáva do tela plynov (prchavé anestetiká), prášky (sodík chromoglyoglikat), aerosóly (beta-adereminimetiká). Prostredníctvom stien pľúcnych alveolov, ktoré majú bohatú hladinu krvi, lieky sa rýchlo absorbujú do krvi, ktoré majú lokálny a symbol. So ukončením inhalácie plynných látok je tiež pozorovaná rýchla ukončenie ich pôsobenia (éter na anestéziu, fluórtan atď.). Vdýchnutie aerosólu (beklomletazónu, salbutamolu), ich vysoká koncentrácia v bronchopoch sa dosiahne s minimálnym syntetickým účinkom. Vdýchnutie Dráždivé látky nie sú zavedené do tela, okrem toho, že drogy vstupujúce do ľavého srdca cez žily môžu spôsobiť kardiotoxický účinok.
Intranasally (cez nos) sú zavedené nástroje, ktoré majú miestny účinok na nosovú sliznicu, ako aj niektoré lieky postihujúce centrálny nervový systém.
Elektroforéza
Táto cesta je založená na prenosom liečivých látok z povrchu kože do prehĺbkovateľných tkanín s galvanickým prúdom.
Iné spôsoby podávania
Kedy a pre spinálnu anestéziu používa subarachnoidné podávanie liekov. Keď je srdce zastavené, adrenalín sa podáva intrakardiac. Niekedy sa lieky vstrekujú do lymfatických ciev.
Pohyb a transformácia liekov v tele
Liečivo sa zavádza do tela, aby mal akýkoľvek terapeutický účinok. Avšak, telo ovplyvňuje liek a v dôsledku toho môže klesať alebo nie napadnúť do určitých častí tela, podstúpiť alebo nie je podrobené určitým prekážkam, upravovať alebo udržiavať ich chemickú štruktúru, opustiť telo s určitými cestami. Všetky stupne pohybu liekov v tele a procesy vyskytujúce sa liekom v tele sú predmetom štúdia špeciálnej časti farmakológie, ktorá sa nazýva farmakokinetický.
Vyberte štyri hlavné etapy farmakokinetika Liečivé prípravky - nasávanie, distribúcia, metabolizmus a eliminácia.
Nasávanie - proces prijímania lieku zvonku do krvného obehu. Absorpcia liekov sa môže vyskytnúť zo všetkých povrchov tela - kože, sliznice, z povrchu pľúc; Pri prijímaní vnútri príchodu liekov z gastrointestinálneho traktu v krvi prichádza s použitím mechanizmov absorpcie živín. Treba povedať, že najlepšie v gastrointestinálnom trakte sa absorbuje liečivami, ktoré majú dobrú rozpustnosť v tukoch (lipofilné prostriedky) a majú malú molekulovú hmotnosť. Činidlá s vysokou molekulovou hmotnosťou a látky nerozpustné v tukoch sú prakticky absorbované v gastrointestinálnom trakte, a preto by mali byť podávané inými cestami, napríklad vo forme injekcií.
Po vstupe do lieku v krvi prichádza ďalšia etapa - rozloženie. Toto je proces prenikania lieku z krvi na orgány a tkanivá, kde sa najčastejšie nachádzajú bunkové ciele. Distribúcia látky nastáva rýchlejšie a jednoduchšie, tým viac je rozpustné v tukoch, ako pri sacej fáze, a tým menšia jeho molekulová hmotnosť. Vo väčšine prípadov však distribúcia lieku na orgány a tkanivá tela nastáva nerovnomerne: viac liekov spadajú do niektorých textílií a menej. Existuje niekoľko dôvodov pre túto okolnosť, z ktorých jedna je existencia tzv. Tkanivových bariér v tele. Bariéry trhlín zasiahnuté v určitých tkanivách cudzincov (vrátane liekov), ktoré zabraňujú poškodeniu tkanív. Najdôležitejšia je hematosefalická bariéra, ktorá zabraňuje prenikaniu liekov do centrálneho nervového systému (CNS) a hematoplaznú bariéru, ktorá chráni telo plodu v tehotnej žene. Bariéry tkaniny, samozrejme, nie sú absolútne nepriepustné pre všetky lieky (inak by sme nemali drogy ovplyvňujúce CNS), ale výrazne menia charakter distribúcie mnohých chemikálií.
Ďalšia etapa farmakokinetiky je metabolizmus, To znamená modifikáciu chemickej štruktúry liečiva. Hlavné telo, kde dochádza k metabolizmu liekov, je pečeň. V pečeni, v dôsledku metabolizmu, lieková látka je vo väčšine prípadov prevedená z biologicky aktívneho v biologicky neaktívnej súvislosti. Pečeň má teda antitoxické vlastnosti vzhľadom na všetky cudzie a škodlivé látky, vrátane liekov. V niektorých prípadoch však nastáva opačný proces: liek z neaktívneho "proliečiva" sa zmení na biologicky aktívne liečivá. Niektoré lieky sa všeobecne nepodstatne metabolizmu v tele a nechajú ho nezmenené.
Posledná fáza farmakokinetiky - voľba. Liečivé a produkty jeho metabolizmu sa môžu vylučovať rôznymi spôsobmi: cez kožu, sliznice, svetlo, črevá. Hlavným spôsobom eliminácie drvivé väčšiny liekov je však cez obličky s močom. Je dôležité poznamenať, že vo väčšine prípadov je liek pripravený na odstránenie s močom: v metabolizme v pečeni, nestráca len biologickú aktivitu, ale tiež sa otočí z látky rozpustnej tuku do rozpustného vo vode.
Liek tak prechádza celým organizmom predtým, ako ho opustí vo forme metabolitov alebo nezmenených. Intenzita fáz farmakokinetiky sa odráža v koncentrácii a trvanie pri hľadaní účinnej zlúčeniny v krvi, a to zase určuje silu farmakologického účinku lieku. V praxi je dôležité identifikovať rad farmakokinetických parametrov na posúdenie účinnosti a bezpečnosti liečiva: rýchlosť zvýšenia množstva liekov v krvi, čas na dosiahnutie maximálnej koncentrácie, trvanie udržiavania terapeutickej koncentrácie V krvi sa koncentrácia liečiva a jeho metabolity v moči, výkaly, sliny a iné výtok a t .. Sú zapojené do špecialistov - klinických farmakológov, ktorí sú navrhnuté tak, aby pomohli našim účastníkom lekárom vybrať optimálnu taktiku farmakoterapie konkrétneho pacienta.
Sublingvál - je to? Táto otázka sa týka najmä tých, ktorí boli vymenovaní za lekársky liek, ktorý je potrebné prijať týmto spôsobom. V tejto súvislosti ponúkame vašu pozornosť definíciu predloženého termínu a opis zásady prijímania liekov.
Sublingvál - je to?
Tento farmakologický termín bol vytvorený z dvoch latinských slov "sub" a "lingua", doslova význam "pod" a "jazykom". Inými slovami, sublingválny príjem liekov lekárskych liekov sa vykonáva umiestnením pod jazykom. S takýmto liečbou, liek vstúpi do krvného obehu prostredníctvom svojej priamej absorpcie s pomocou oblasti podberu. Stojí za zmienku, že dnes existuje obrovské množstvo drog, ktoré sa vyrábajú na sublingválny príjem. Patrí medzi ne barbituráty, steroidy, finančné prostriedky na kardiovaskulárny systém, ako aj niektoré enzýmy a určité minerály, vitamíny.
Princíp recepcie a pôsobenia lieku
Sublingvál - je to? Zistenie definície tohto farmakologického pojmu, vzniká nasledujúca otázka o tom, ako sa takýto prijímanie zdravotníckych zariadení vykonáva. Stojí za zmienku, že je pomerne ľahké vziať nejaký druh drog s sublingválnym spôsobom a jednoduchým. Na tento účel musí byť tableta jednoducho umiestnená do námenovej oblasti a rozpustiť, kým sa nerozpustí. Mimochodom, je v procese takéhoto príjmu, že liek prichádza do styku s sliznicou a chemikálie preniká do epitelu, ktorý je v spodnej časti jazyka. Na tomto mieste je ústnej dutiny veľké množstvo krvných ciev, v dôsledku čoho je sublingválna cesta zavádzania lekárskych prípravkov pomerne rýchlo a účinne ovplyvňuje pacienta. To je vysvetlené skutočnosťou, že chemické zlúčeniny liekov sa okamžite zadávajú do venóznej krvnej cirkulácie, ktorý sa zase vracia do srdcového svalu a potom cez artérie, ktoré sa šíri po celom tele.
Výhody takéhoto recepcie
Ako ukazuje lekárske prax, sublingválna metóda má niekoľko výhod oproti orálnemu príjmu lieku. Koniec koncov, táto cesta je oveľa rýchlejšia, rovnako ako to zaručuje, že lieková látka vstúpi do krvného obehu, ale nevyhnutne nevyhnutne kontaktuje enzýmy v slinách. Pokiaľ ide o orálnu metódu, v tomto prípade bude vysoké percento liečiva zničené kyselinami v gastrointestinálnom trakte, čo významne znižuje jeho účinnosť.
Sublingválne alebo transbuchické: Aká metóda recepcie je lepšia?
Spolu so sublingválnou metódou existuje spôsob prijímania liekov ako TransbuKkal. Toto slovo bolo vytvorené z latinskej "buccalis", čo znamená "vrchol". Inými slovami, tento príjem tabliet znamená ich umiestnenie medzi guma a horným perom, alebo jednoducho v ústnej dutine. V tomto prípade chemikálie spadá do krvného obehu cez sliznicu orálnej dutiny.
Stojí za zmienku, že dva predložené metódy sa prakticky neodlišujú od seba. Ale v sumennej oblasti existuje viac krvných ciev. V tomto ohľade sú lekári častejšie odporúčajú mať liek tam.
Sublingvál - je to? Teraz poznáte odpoveď na túto otázku a môžete bezpečne vziať všetky lieky, ktoré sú určené na resorpciu.
Rada Ak chcete, aby objekty na obrazovke väčšie kliknite súčasne CTRL + PLUS a menej stlačte kláves CTRL + mínus
Niekedy sú pokyny pre drogy napísané tak, že sa pýtajú, že priemerný používateľ je veľmi ťažko zistený. A lekári a lekárnikov najčastejšie nemajú ani čas, ani sily na vysvetlenie kupujúcim všetky vlastnosti každého lieku. V najlepšom prípade sa môžu podrobne pripojiť iba odporúčané dávkovanie. Preto dnes objasňujeme niekoľko najbežnejších podmienok uplatňovaných v návode na lieky. Takže to je, ako sa aplikovať rektálne, orálne, transbukucally, sublingvál?
Rektálne - ako aplikovať?
Rektálny príjem liekov znamená ich úvod do konečníka - v zadnom prechode. Táto metóda umožňuje, aby sa aktívne zložky lieku rýchlo dostali do krvi, absorbovali krvnými cievami konečníka a prenikajú do obehového systému. V budúcnosti spolu s krvou sa lieky vzťahuje na orgány, ako aj na systémy, ktoré poskytujú očakávaný terapeutický účinok.
Lieky používané rektálne, najčastejšie poskytujú rýchlejší účinok, ako sa používa vo forme tabliet, sa vyznačujú vyššou biologickou dostupnosťou a kratšou vystavením píše ako pilulky a iné prostriedky prijaté orálne. Okrem toho, rektálna metóda podania zabraňuje výskytu nevoľnosti a umožňuje dosiahnuť terapeutický účinok aj pri vracaní.
Pred zavedením lieku rekrátne je potrebné ho umyť a dobre utrite ruky. Použitie čapíkov (sviečky) je lepšie držať ruky dosť studené na nástroj. Keď sa zavádza liek, je dôležité relaxovať a nepoužívať silu. Po použití lieku je potrebné bezprostredne pripojiť zadok tak, aby sa okamžite nevyšlo. Väčšina liekov na rektálne použitie sa odporúča, aby sa uplatňovali po defekácii. A po ich použití je žiaduce ľahnúť si na dvadsaťpäť minút.
Orálne, ako sa použiť?
Väčšina liekov sa používa presne. To je cez ústa prehĺtaním lieku. Väčšina liekov na orálnu spotrebu je dobre absorbovaná sliznicami zažívacieho traktu. Niekedy sa používajú lieky, ktoré sa používajú zle, vďaka čomu je možné dosiahnuť svoju významnú koncentráciu na požadovanom mieste gastrointestinálneho traktu.
Perorálne zvyčajne používajú všetky druhy riešení, ako aj prášky s tabletami, kapsúlmi a pilulkami. Existuje množstvo liekov komplexných foriem (napríklad tableta s viacvrstvovým plášťom), umožňujú, aby sa účinná látka uvoľňovala najmä na dlhú dobu, čo prispieva k rozšíreniu terapeutického účinku.
Takmer všetky lieky na orálnu spotrebu musia byť vyrobené s dostatočnou kvapalinou. To im umožňuje ľahko postupovať cez esofág.
Niektoré lieky na orálnu spotrebu musia prehĺtať výlučne. Iní, naopak, musia byť žuvané, rozdrvené alebo rozpustené v malom množstve tekutiny. Takéto jemnosti aplikácie sú uvedené v návode na liek.
TranskuKkalo je, ako sa použiť?
Podobný spôsob použitia liekov znamená umiestnenie liečiva v oblasti medzi horným okrajom a odpadu alebo tváre až do úplného rozpustenia. S touto spôsobom použitia účinné látky lieku spadajú do obehového systému cez sliznice membrán orálnej dutiny.
Predpokladá sa, že tento spôsob aplikácie vám umožní dodávať lieky do krvi, obísť kyselinu chlorovodíkovú v žalúdku, ako aj obídením pečene. Lieky, ktoré používajú transbuckulárny, poskytujú rýchly terapeutický účinok, ktorý z nich robí populárnymi pod niekoľkými naliehavými štátmi.
Avšak s podobným spôsobom použitia môže byť liek absorbovaný len malým povrchom slizníc orálnej dutiny, takže sa týmto spôsobom používajú len vysoko účinné látky, pre ktoré sa charakterizuje malá dávka. Používajú sa v podstate lieky na kardiovaskulárny systém (napríklad nitroglycerín), niektoré steroidy a barbituráty. Stále je možné použiť určité vitamíny a minerály.
Sundly - je to, ako sa použiť?
Metóda sublingválneho používania liekov na prvý pohľad je veľmi podobná transbukkálu. S sublingválnym použitím je liek umiestnený do celého rozpustenia. Zároveň je liek tiež rýchlo absorbovaný do krvi, zavedený do žilového krvného obehu a po prechode cez srdce sa rozbieha v celom tele s arteriálnym obehom cirkuláciou. Účinné látky v sublingválnom použití tiež poskytujú rýchly terapeutický účinok, nepodliehajú agresívnym účinkom tráviaceho traktu a neprechádzajú pečeňou.
Jediný rozdiel medzi sublingválnou metódou z TranskuKkalna je, že pod jazykom prechádza sub-okolitú artériu, ktorá je najväčšou plavou ústnej dutiny. Je v ňom, že všetky látky (a lieky) sú rýchlejšie.
V podstate pre lieky, ktoré môžu byť použité sublingválne a transbuklačnú metódu recepcie. Takéto liečivá zahŕňajú finančné prostriedky na kardiovaskulárny systém, steroidy, ako aj barbituráty, špecifické enzýmy, vitamínové a minerálne prvky.