Penicilin zapustijo iz lekarn. Penicilinski antibiotiki - opis, vrste, navodila za uporabo, oblika sproščanja in mehanizem delovanja

Odkritje penicilina pri angleškem znanstveniku A. Flemingu leta 1928 je povzročilo resnično revolucijo v medicini, povezano z zdravljenjem številnih nalezljivih bolezni. A. Fleming je odkril, da ima aktivna snov nitaste glive zelene plesni (Penicillium notatum) antibakterijsko delovanje in sposobnost povzročitve smrti stafilokokov na celični ravni. Že v štiridesetih letih prejšnjega stoletja so zdravniki začeli uporabljati zdravljenje s penicilinom, zlasti med drugo svetovno vojno, pri lokalizaciji nalezljivih procesov po poškodbah prsnega koša, mehkih tkiv, pa tudi pri preprečevanju gangrene.

Penicilin je antibiotik, ki vsebuje naravne spojine, ki jih tvorijo različne vrste plesnivih gliv Penicillium, pa tudi nekatere polsintetične snovi. Značilna značilnost penicilina je njegov močan baktericidni učinek na mikrobe, škodljive za človeško telo, mladi mikroorganizmi v fazi rasti so na ta antibiotik občutljivejši od starih. Od penicilinskih zdravil ima največjo aktivnost benzilpenicilin, katerega neomejena količina je na voljo za klinično uporabo od petdesetih let prejšnjega stoletja. Spada med naravne antibiotike, vsebuje natrijevo in kalijevo sol. Trenutno se pri zdravljenju penicilina uporabljajo tudi zdravila, ki imajo polsintetične spojine, pridobljene kot posledica kemične modifikacije različnih naravnih komponent: aminopenicilinov, karboksipenicilinov, ureidopenicilinov in drugih.

Uporaba zdravil, ki vsebujejo penicilin, ima izjemno širok spekter in je povezana predvsem z zatiranjem okužb, ki jih povzročajo patogeni, ki so občutljivi nanje. Z največjim uspehom se penicilin uporablja za zdravljenje streptokokne sepse, osteomijelitisa, plinske gangrene, gnojnega meningitisa, erizipel, antraksa, davice, možganskih abscesov, furunculoze, hudih oblik gonoreje in sifilisa. Pomembna je uporaba zdravil penicilina po različnih ranah za obnovo mišično-skeletnih tkiv, pa tudi za preprečevanje gnojnih zapletov v pooperativnem obdobju. Zdravljenje s penicilinom je izredno učinkovito pri krupni in žariščni pljučnici, holecistitisu, revmatizmu, dolgotrajnem septičnem endokarditisu. V oftalmologiji imajo penicilinski pripravki pomembno vlogo pri zdravljenju različnih očesnih vnetij. Penicilin se uporablja celo za zdravljenje bolezni novorojenčkov, dojenčkov in majhnih otrok, ki trpijo zaradi popkovne sepse, otitisa, škrlatne mrzlice, gnojnega plevritisa.

Pri zdravljenju zgoraj omenjenih bolezni imajo pripravki penicilina visoko kemoterapevtsko aktivnost, vendar so proti virusom, na primer gripi, pa tudi tuberkalskim bacilom, črevesnim bakterijam iz skupine dizenterije tifusa, kolere in kuge, neučinkoviti. Potrebno je uporabljati penicilin po navodilih zdravnika in samo pod njegovim nadzorom. Nezadostni odmerki tega antibiotika ali zgodnja prekinitev zdravljenja lahko privede do razvoja odpornih mikrobnih sevov, ki jih bo treba odpraviti s pomočjo dodatnih zdravil. Zdravljenje penicilina poteka na različne načine, daje ga lahko intramuskularno, intravensko, subkutano, z vdihavanjem, izpiranjem, umivanjem. Najučinkovitejša je intramuskularna injekcija zdravil, ko se penicilin aktivno absorbira v kri in hitro preide v mišično strukturo, sklepne votline, pljuča in rana.

Pri zdravljenju s penicilinskimi zdravili so zapleti razmeroma redki, ta antibiotik je malo strupen. Iz telesa se izloči predvsem zaradi delovanja ledvic, del pa se uniči v jetrih. Toda zavedati se moramo, da imajo nekateri povečano občutljivost na antibiotike, povezane z alergijskimi reakcijami. Priporočljivo je najprej narediti test za zaznavanje penicilina po telesu, sicer se alergija morda ne pojavi takoj, ampak na sredini zdravljenja. Alergijske reakcije se kažejo z glavobolom, vročino, obstajajo pa celo primeri smrtnega anafilaktičnega šoka. Poleg tega je penicilin kontraindiciran pri ljudeh, ki trpijo zaradi bronhialne astme, senene mrzlice in urtikarije. Pitje alkohola med dajanjem penicilina je strogo prepovedano.

Temu antibiotiku se moramo pokloniti, saj je penicilin resnično odkritje 20. stoletja, ki je pomagalo obnoviti zdravje mnogih ljudi.

Zdravilo ima bakteriostatični in baktericidni učinek. Zdravilna učinkovina v pripravku je benzilpenicilin.

Zdravilo je še posebej učinkovito pri razvoju streptokokov, pnevmokokov, gonokokov, meningokokov, pa tudi patogenov tetanusa in posameznih žigov stafilokokov v telesu. Toda zdravljenje s "Penicillinom" nima smisla, če v telo vstopijo palice Pseudomonas aeruginosa in Friedlander ter patogeni kolere in kuge.

Indikacije za uporabo

Zdravilo "Penicilin" se uporablja pri posebej hudih boleznih, kot je sepsa, pri vseh primerih, ki so odporni na sulfonamide, pa tudi pri ranah z okužbo. V izjemnih primerih se zdravilo uporablja pri različnih vnetjih oči in ušes.

Klinika za interno medicino uporablja Penicillin kot zdravilo za lobarno pljučnico, uporablja pa ga v kombinaciji z zdravili sulfa. In tudi to zdravilo se uporablja za preprečevanje in zdravljenje revmatizma.

Dovoljeno je uporabljati "Penicilin" za otroške bolezni. Zdravilo je potrebno za popkovno sepso, pljučnico pri novorojenčkih, kot tudi pri otitisu pri dojenčkih in predšolskih otrocih, z septično obliko škrlatne mrzlice in plevropulmonalnimi procesi, ki jih ni mogoče zdraviti z drugimi zdravili. Pred zdravljenjem z "Penicilinom" je nujno opraviti študijo bolnika o toleranci sestavin zdravila.

Uporaba zdravila

"Penicilin" je učinkovit tako za resorpcijsko kot lokalno delovanje. Dovoljeno je uporabljati katero koli metodo vnosa zdravila v telo, vendar je intramuskularna uporaba najboljša od njih. Ko je enkrat v mišici, se zdravilo skoraj takoj absorbira v krvni obtok in se razprši po telesu, kar zagotavlja terapevtski učinek. Toda z meningitisom in encefalitisom je treba intramuskularno metodo dajanja kombinirati z endolumbalno.

Da bi bil učinek zdravila učinkovit, mora biti njegova koncentracija v krvi najmanj 0,2 U. Za vzdrževanje koncentracije ga dajemo vsake 3-4 ure. Zdravljenje spolno prenosljivih bolezni poteka po posebnih navodilih.

Kontraindikacije

Za ljudi z individualno nestrpnostjo na penicilin je zdravljenje z zdravilom kontraindicirano. Prav tako se zdravljenje s "penicilinom" odsvetuje ljudem z bronhialno astmo, urtikarijo ali preobčutljivostjo na antibiotike, sulfonamide in druga zdravila. In seveda, ljudem nagnjenim k alergijskim reakcijam tudi to zdravilo ni prikazano.

Analogi penicilina so zdravnikom odprli nove možnosti pri zdravljenju nalezljivih bolezni. So bolj odporni na agresivno okolje želodca in imajo manj stranskih učinkov.

Glede penicilinov

Penicilini so najstarejši znani antibiotiki. Imajo veliko vrst, nekatere pa so zaradi odpornosti izgubile svoj pomen. Bakterije so se lahko prilagodile in postale neobčutljive na učinke teh zdravil. To prisili znanstvenike, da ustvarijo nove vrste plesni, analoge penicilina, z novimi lastnostmi.

Penicilini imajo majhno strupenost za telo, se pogosto uporabljajo in imajo dober pokazatelj baktericidnega delovanja, vendar jih najdemo veliko pogosteje, kot bi želeli zdravniki. To je posledica organske narave antibiotikov. Drugo negativno kakovost lahko pripišemo tudi težavam pri njihovem kombiniranju z drugimi zdravili, zlasti s podobnimi v razredu.

Zgodovina

Prva omemba penicilinov v literaturi je bila leta 1963 v knjigi o indijskih zdravilcih. Za medicinske namene so uporabljali mešanice gliv. Prvič v razsvetljenem svetu jih je Aleksander Fleming uspel dobiti, vendar se to ni zgodilo namenoma, ampak po naključju, kot vsa velika odkritja.

Pred drugo svetovno vojno so britanski mikrobiologi delali na področju industrijske proizvodnje zdravil v zahtevanih količinah. Ista težava je bila vzporedno rešena tudi v ZDA. Od tega trenutka je penicilin postal najpogostejše zdravilo. Toda sčasoma so se identificirali in sintetizirali drugi, ki so ga postopoma izrinili s stopničke. Poleg tega so mikroorganizmi začeli razvijati odpornost na to zdravilo, kar je otežilo zdravljenje hudih okužb.

Načelo antibakterijskega delovanja

Bakterijska celična stena vsebuje snov, imenovano peptidoglikan. Skupina antibiotikov s penicilinom vpliva na sintezo tega proteina in tako zavira tvorbo potrebnih encimov. Mikroorganizem umre zaradi nezmožnosti obnove celične stene.

Vendar pa so se nekatere bakterije naučile upreti tako brutalni invaziji. Proizvajajo beta laktamazo, ki razgrajuje encime, ki vplivajo na peptidoglikane. Za spopadanje s to oviro so morali znanstveniki ustvariti analoge penicilina, ki lahko uničijo tudi beta-laktamazo.

Nevarnost za ljudi

Znanstveniki so že na začetku ere antibiotikov razmišljali o tem, kako strupeni bi postali za človeško telo, saj skoraj vsa živa metrija sestavlja beljakovine. Toda po opravljenem zadostnem številu raziskav smo ugotovili, da v naših organizmih praktično ni peptidoglikana, kar pomeni, da zdravilo ne more povzročiti resne škode.

Spekter delovanja

Skoraj vse vrste penicilinov vplivajo na gram-pozitivne bakterije rodu Staphylococcus, Streptococcus in povzročitelja kuge. Njihov spekter delovanja vključuje tudi vse gram-negativne mikroorganizme, gonokoke in meningokoke, anaerobne palice in celo nekatere glive (na primer aktinomicete).

Znanstveniki izumljajo vedno več novih vrst penicilinov, ki poskušajo preprečiti, da bi se bakterije navadile na svoje baktericidne lastnosti, vendar ta skupina zdravil ni več primerna za zdravljenje. Ena izmed negativnih lastnosti te vrste antibiotikov je disbioza, saj človeško črevo kolonizirajo bakterije, občutljive na učinke penicilina. To morate upoštevati pri jemanju zdravil.

Glavne vrste (razvrstitev)

Sodobni znanstveniki predlagajo sodobno delitev penicilinov v štiri skupine:

1. Naravne, ki jih sintetizirajo gobe. Sem spadajo benzilpenicilini in fenoksimetilpenicilin. Ta zdravila imajo ozek spekter delovanja, predvsem na
2. Semisintetska zdravila z odpornostjo na penicilinaze. Uporabljajo se za zdravljenje številnih patogenov. Predstavniki: meticilin, oksacilin, nafcilin.
3. Karboksipenicilini (karbpenicilin).
4. Skupina zdravil s širokim spektrom delovanja:
   - ureidopenicilini;
   - amidopenicilini.

Biosintetske oblike

Kot primer je treba navesti več trenutno najpogostejših zdravil, ki ustrezajo tej skupini. Najbolj znani penicilini se lahko štejejo za "Bitsillin-3" in "Bitsillin-5". Pionirali so v skupini naravnih antibiotikov in bili vodilni v svoji kategoriji, dokler se niso pojavile naprednejše oblike protimikrobnih zdravil.

1. "Ekstenzilin". V navodilih za uporabo je navedeno, da gre za dolgo delujoči beta-laktamski antibiotik. Indikacije za njegovo uporabo so poslabšanja revmatične bolezni in bolezni, ki jih povzročajo treponemi (sifilis, zev in pinta). Na voljo v praških. Navodila za uporabo "Extensillin" ne priporočajo kombiniranja z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (NSAID), saj je možna konkurenčna interakcija. To lahko negativno vpliva na učinkovitost zdravljenja.
2. "Penicilin-Fau" spada v skupino fenoksimetilpenicilinov. Uporablja se za zdravljenje nalezljivih bolezni organov ENT, kože in sluznic, gonoreje, sifilisa, tetanusa. Uporablja se kot preventivni ukrep po operaciji za ohranjanje remisije pri revmi, horeji in bakterijskem endokarditisu.
3. Antibiotik "Ospin" je analog prejšnjega zdravila. Na voljo je v obliki tablet ali zrnc. Kombinacije z nesteroidnimi antirevmatiki in peroralnimi kontraceptivi ni priporočljivo. Pogosto se uporablja pri zdravljenju otroških bolezni.

Polsintetične oblike

Ta skupina zdravil vključuje kemično spremenjene antibiotike, pridobljene iz plesni.

1. Prvi na tem seznamu je "Amoksicilin". Navodila za uporabo (cena - približno sto rubljev) kažejo, da ima zdravilo širok spekter delovanja in se uporablja za bakterijske okužbe skoraj katere koli lokalizacije. Njegova prednost je, da je stabilen v kislem okolju želodca, po absorpciji pa je koncentracija v krvi višja kot pri drugih članih te skupine. Toda ne idealizirajte "Amoksicilina". Navodila za uporabo (cena se lahko razlikuje v različnih regijah) opozarjajo, da zdravila ne smemo predpisovati bolnikom z mononukleozo, obolelim za alergijo in nosečnicam. Dolgotrajna uporaba je nemogoča zaradi velikega števila neželenih učinkov.
2. Natrijeva sol oksacilina je predpisana, kadar bakterije proizvajajo penicilinazo. Zdravilo je odporno na kisline, lahko ga jemljemo peroralno in se dobro absorbira v črevesju. Hitro se izločajo ledvice, zato je potrebno nenehno vzdrževati želeno koncentracijo v krvi. Edina kontraindikacija je alergijska reakcija. Na voljo je v obliki tablet ali v vialah kot tekočina za injiciranje.
3. Zadnji predstavnik polsintetičnih penicilinov je ampicilin trihidrat. Navodila za uporabo (tablete) kažejo, da ima širok spekter delovanja in prizadene tako gram-negativne kot gram-pozitivne bakterije. Bolniki se dobro prenašajo, vendar je treba biti previden pri tistih, ki jemljejo antikoagulante (na primer ljudem s patologijo srčno-žilnega sistema), saj zdravilo potencira njihov učinek.

Topilo

Penicilini se prodajajo v lekarnah kot prašek za injekcije. Zato jih je treba za intravensko ali intramuskularno aplikacijo raztopiti v tekočini. Doma lahko uporabite destilirano vodo za injiciranje, natrijev klorid ali raztopino dvoma odstotkov novokaina. Ne pozabite, da topilo ne sme biti preveč toplo.

Indikacije, kontraindikacije in neželeni učinki

Indikacije za zdravljenje z antibiotiki so diagnoze: krupna in žariščna pljučnica, plevralni empiem, sepsa in septikemija, septični endokarditis, meningitis, osteomielitis. V polje delovanja sodijo bakterijska vneto grlo, davica, škrlatna vročica, antraks, gonoreja, sifilis, gnojne kožne okužbe.

Kontraindikacij za zdravljenje s skupino penicilinov je malo. Prvič, prisotnost preobčutljivosti za zdravilo in njegove derivate. Drugič, ugotovljena diagnoza epilepsije, ki ne omogoča injekcije zdravila v hrbtenični steber. Kar zadeva nosečnost in dojenje, naj bi v tem primeru pričakovane koristi bistveno presegale možna tveganja, ker je placentna pregrada prepustna za peniciline. Med jemanjem zdravila mora otrok začasno preiti na drug način hranjenja, saj zdravilo prodre v mleko.

Neželeni učinki se lahko pojavijo na več ravneh hkrati.

S strani osrednjega živčnega sistema so možne slabost, bruhanje, razdražljivost, meningizem, krči in celo koma. Alergijske reakcije se kažejo v obliki kožnih izpuščajev, vročine, bolečin v sklepih in otekline. Znani so primeri anafilaktičnega šoka in smrti. Zaradi baktericidnega delovanja je možna kandidiaza nožnice in ustne votline, pa tudi disbioza.

Značilnosti uporabe

Previdno je treba imenovati bolnike z okvarjenim delovanjem jeter in ledvic z ugotovljenim srčnim popuščanjem. Ne smete jim priporočiti uporabe ljudem, nagnjenim k alergičnim reakcijam, pa tudi tistim, ki imajo povečano občutljivost na cefalosporine.

Če pet dni po začetku terapije ni prišlo do sprememb v bolnikovem stanju, potem je treba uporabiti analoge penicilina ali zamenjati skupino antibiotikov. Hkrati z imenovanjem snovi "Bitsillin-3" je treba na primer skrbeti za preprečevanje glivične superinfekcije. Za to so predpisana protiglivična zdravila.

Pacientu je treba na dostopen način razložiti, da prekinitev zdravila brez pravega razloga povzroči odpornost mikroorganizmov. In da ga premagate, boste potrebovali močnejša zdravila, ki povzročajo hude stranske učinke.

Analogi penicilina so postali nepogrešljivi v sodobni medicini. Čeprav je to najstarejša odkrita skupina antibiotikov, še vedno ostaja pomembna za zdravljenje meningitisa, gonoreje in sifilisa, ima dovolj širok spekter delovanja in blage neželene učinke, da jih lahko predpišemo otrokom. Seveda, tako kot katerokoli zdravilo, imajo tudi penicilini kontraindikacije in neželene učinke, vendar jih možnosti uporabe ne morejo nadomestiti.

Na terenu so vojaki množično umirali zaradi na videz preprostih okužb in človeštvo se je reševanju problema vedno bolj približalo. Tako sovjetski kot britanski laboratoriji so izvedli raziskave na glivi zelene plesni, imenovani Penicillium notatum. Sprva je bila ugotovljena njegova sposobnost uničenja stafilokokov v celični kulturi, nato so bile v čisti obliki izolirane pomembne količine prvega penicilina iz kulture Penicillium notatum in sčasoma so za klinično uporabo postale na voljo skoraj neomejene količine benzilpenicilina.

Penicilin je osnova drog, kot so antibiotiki. Še danes, ko človeštvo pozna najrazličnejše svoje derivate in antibiotike alternativnega izvora, uporaba penicilina še vedno priljubljena.

Kaj danes vemo z uporabo penicilina, kaj pa ta "prvorojenec" antibiotične terapije? Kako vpliva na človeško telo? Zakaj je tako pomemben? In kdaj je bolje pozabiti na to in se zateči k drugemu napredku antibakterijskega zdravljenja?

Opis penicilinov

Če je sredi dvajsetega stoletja zdravilna snov, izolirana iz zelene plesni Penicillium notatum, dobila ime penicilin, potem se znanost tu ni ustavila. Danes so penicilini celotna skupina beta-laktamskih antibiotikov, pri proizvodnji katerih sodelujejo najrazličnejši plesni istega rodu, pa tudi nekatera polsintetična sredstva . Nastala zdravilna snov je učinkovita proti večini gram-pozitivnih in nekaterih gram-negativnih mikroorganizmov. Betalaktamske antibiotike smo poleg penicilinov pozneje razvrstili med cefalosporine, karbapeneme in monobaktame. To je največja skupina protimikrobnih zdravil, ki se uporabljajo v klinični praksi, združena zaradi prisotnosti štiridelnega beta-laktamskega obroča v strukturi molekul snovi.

V klasifikaciji antibiotikov imajo penicilini naslednje položaje:

• po mehanizmu delovanja - inhibitorji sinteze celične stene mikroorganizma;
• po kemijski strukturi - beta-laktami;
• po vrsti vpliva na mikrobno celico - baktericidno;
• na spektru protimikrobnega delovanja - delujejo proti grampozitivnim in gram negativnim kaktomom (stafilokoki, streptokoki, meningokoki, gonokoki), nekaterim gram-pozitivnim mikrobom (korinebakterije, klostridije) in spirohetom; polsintetični penicilini so zdravila širokega spektra.

Peniciline med seboj uvrščamo na naslednji način:

• naravni penicilini - aktivni proti grampozitivnim bakterijam in kakijem
• benzilpenicilini,
• bicilini,
• fenoksimetilpenicilin;
• izoksazolepenicilini - aktivni predvsem proti stafilokokom
• oksacilin se uporablja proti stafilokokom, ki tvorijo penicilinazo, odpornimi na naravne peniciline in odporni na druge antibiotike
• kloksacilin,
• flukloksacilin;
• amidinopenicilini - aktivni proti gram-negativnim enterobakterijam
• amdinocilin,
• pivamdinocillin,
• bakamdinocilin,
• acidocilin;
• aminopenicilini - ocenjeni kot širokofrekvenčni
• ampicilin,
• amoksicilin,
• talamicilin,
• bakampicilin,
• pivampicilin;
• karboksipenicilini - aktivni proti Pseudomonas aeruginosa in indolu pozitivni vrsti proteusa
• karbenicilin,
• karfecilin,
• carindacillin,
• tikarcilin;
• ureidopenicilini - še bolj aktivni proti Pseudomonas aeruginosa, uporabljajo jih tudi proti Klebsiella spp
• azlocilin,
• mezlocilin,
• piperacilin.

Mehanizem delovanja penicilina

Temelj temelji na mehanizmu delovanja zdravilne učinkovine uporaba penicilina... Vsako zdravilo se sploh ne uporablja za nastanek nove biokemične reakcije ali fiziološkega procesa. Vloga zdravila pri spodbujanju, posnemanju, zatiranju ali celo blokiranju delovanja notranjih mediatorjev, ki so odgovorni za signale med različnimi organi in sistemi, prek bioloških substratov.

Torej, zlasti penicilini sodelujejo v sintezi celične stene, ali bolje rečeno, v sintezi glikopeptida. To je zelo zapleten biokemični postopek, katerega kršitev povzroči lizo celic ali pojav območij brez celične stene. To je nekaj podobnega rastočim mikroorganizmom brez esencialnih aminokislin, predvsem brez lizina ali njegovega predhodnika, diaminopimelične kisline.

Kot betalaktamski antibiotik ima penicilin sposobnost, da moti sintezo glikopeptida in povzroči lizo izpostavljene citoplazme in celično smrt. To je osnova mehanizma delovanja penicilina.

Uporaba penicilina omogoča preprečevanje nastanka celičnih membran z mikrobi, končna stopnja sinteze bakterijske stene je blokirana.

Delovanje penicilina ocenjujemo kot baktericidno in bakteriostatsko. Izkazuje učinkovitost v zvezi z:

• streptokoki,
• gonokok,
• pnevmokoki,
• meningokoki,
• povzročitelji tetanusa
• povzročitelji antraksa,
• povzročitelji plinske gangrene,
• povzročitelji davic
  
• nekateri sevi patogenih stafilokokov,
• nekateri sevi proteusa.

Uporaba penicilina je neuporabna za:

• bakterije skupine entero-tifus-dizenterije,
• povzročitelji srbečega kašlja,
• mikobakterijska tuberkuloza,
• friedlander palice,
• pseudomonas aeruginosa in podobno.

Indikacije za uporabo penicilina

Torej, poimenovali so ga, proti katerim so mikroorganizmi aktivni penicilini, vendar katere bolezni je mogoče zdraviti? Seznam teh sestavljajo:

• sepsa,
• septični endokarditis ,
• pnevmokokne, meningokokne, gonokokne in druge okužbe, pogosto obsežne in globoko lokalizirane,
• kronozna in žariščna pljučnica,
• pleuropulmonalni procesi, zlasti gnojni plevritis,
• velike rane, hude opekline in v obdobju po operaciji za preprečevanje zapletov oz.
• furunculosis,
• možganski absces in gnojni meningitis,
• gonoreja,
• sifilis,
• sikoza,
• vnetje očesa in ušesa, otitisni medij,
• holecistitis,
• holangitis,
• revmatizem,
• popkovnična sepsa, septikopemija in septično-toksične bolezni pri novorojenčkih in dojenčkih,
• škrlatinka,
• davice.

Odvisno od pričakovane lokalizacije povzročitelja infekcije uporaba penicilina predpisano intramuskularno, subkutano in intravensko. Prakticiramo tudi vnos zdravilne snovi v votlino, hrbtenični kanal, sublingvalno. Uporaba penicilina lahko v obliki inhalacij, izpiranja, izpiranja, kapljic za oči in nos.

Intramuskularno uporaba penicilina... Tako hitro vstopi v krvni obtok, kjer vrhunec zaznamo že po 30-60 minutah. potem širjenje penicilina po telesu prizadene mišice, pljuča, zglobne votline. Doseže cerebrospinalno tekočino v minimalnih količinah in zato pri zdravljenju meningitisa in encefalitisa uporaba penicilinanaj bodo intramuskularni in endolumbalni.

Opažena je sposobnost pronicanja penicilina. Hkrati številne študije kažejo varnost penicilina za plod in nosečnico. Z telesom se zlahka izloči iz telesa.

Običajno se penicilin izloči z urinom v 3-4 urah. Za vzdrževanje konstantno potrebne ravni koncentracije zdravil v krvi je predpisana njegova večkratna uporaba ob upoštevanju tega obdobja.

Kontraindikacije za uporabo penicilina

Čeprav je bil izum antibiotikov revolucionarni preboj v medicini, je uporaba teh zdravil zagotovo povezana s stranskimi učinki. Uporaba penicilinavsekakor ni izjema.

Najprej je penicilin nevaren za ljudi, ki so nanj zelo občutljivi. Običajno je občutljivost na penicilin povezana z veliko dovzetnostjo za sulfonamide in podobne antibiotike. Preobčutljivost na zdravilo se lahko pojavi tudi med nosečnostjo, kljub temu da je penicilin eden redkih antibiotikov, ki so med nosečnostjo sprejemljivi.

Kontraindikacije za uporaba penicilina je tudi bronhialna astma in urtikarija ter seneni nahod in mnogi.

• Običajno se alergični neželeni učinki penicilina pojavijo pri ljudeh z alergijami. Najpogosteje gre za kožne manifestacije - eritem, urtikarijo, urtikarijo podobni izpuščaji, pa tudi makularni, vezikularni in pustularni izpuščaji ter celo življenjsko nevarni eksfoliativni dermatitis.
• Pri delu dihal se lahko stranski učinek zaradi uporabe penicilina manifestira kot rinitis, laringofaringitis in faringitis, bronhialna astma in astmatični bronhitis.
• Penicilin lahko vpliva na delovanje prebavil s slabostjo in bruhanjem, stomatitisom in drisko. Tudi med zdravljenjem s penicilinom se lahko, tako kot z drugimi antibiotiki, razvije disbakterioza, saj ima penicilin enak vpliv na patogene in koristne bakterije.

Anafilaktični šok in okvarjena funkcija jeter so lahko resni zapleti v procesu uporabe penicilinskih pripravkov.

Pri predpisovanju penicilinov mora zdravnik pretehtati potencialno tveganje in pričakovano korist, upoštevati vse anamnestične podatke o uporabi penicilina in reakcije nanj. In seveda uporaba penicilinov se ne sme pojaviti kot del samozdravljenja.

V sodobni medicini se antibiotiki penicilinske skupine pogosto uporabljajo za standardne oblike vnetnih bolezni. Čeprav se v zadnjem času vse pogosteje uporabljajo polsintetični penicilini, je pri otrocih, cistitisu in tonzilitisu pri otrocih pogosto potrebna preprosta različica tega zdravila.

Antibiotik penicilin je ena prvih oblik ciljanih antibakterijskih učinkovin, ki jih je izumil človek. V času odkritja je bilo močno zdravilo, ki je pomagalo rešiti življenje bolnikov s pljučnico in. Pred izumom penicilina je bila pljučnica v skoraj 90% primerov smrtonosna bolezen. Toda že po nekaj letih so zdravniki začeli opažati zmanjšanje aktivnosti antibiotika penicilina proti veliki večini patogenov. To je bil zagon za razvoj najnovejših antibakterijskih zdravil.

Vendar so z vsako novo generacijo antibiotiki pridobili ne le močne antibakterijske lastnosti, temveč tudi najmočnejše stranske učinke. preprost, popolnoma naraven penicilin je postopoma pozabil. Danes uporabo penicilina prve generacije priporočajo vsi tuji mikrobiologi. Bistvo tega je preprosto. Takoj po izumu penicilina se je začelo postopno zmanjševati njegovo delovanje zaradi bakterijskih mutacij. Začeli so se prilagajati temu antibiotiku, razviti nekakšno imunost proti njemu. Kasneje je ta proces napredoval. Človek je izumil nove, bakterije - nove oblike prilagajanja.

Glede na nedavne mikrobiološke študije je odpornost na antibiotik penicilin pri bakterijah nizka. To pomeni, da se lahko uspešno uporablja pri zdravljenju bakterijskih okužb, ki jih povzročajo bakterije, občutljive na to zdravilo.

Glavno farmakološko delovanje penicilina je namenjeno motenju sinteze beljakovin v bakterijskih celicah. Kot posledica kršitve prepustnosti celične membrane povzroči uničenje in smrt bakterij. To vodi v njegovo hitro baktericidno delovanje. Za razliko od drugih antibiotikov ne upočasni razmnoževanja patogenov, ampak izzove njihovo izginotje.

Nizka odpornost na penicilin je bila eksperimentalno dokazana pri:

1. gram-pozitivne bakterije, ki povzročajo vnetje dihal in sečil;
2. gram-negativne bakterije skupine kakijev, vključno s tistimi, ki povzročajo meningitis, gonorejo, sifilis;
3. bakterije iz skupine aktinomicete.

Največja koncentracija v bioloških medijih človeškega telesa se doseže z intramuskularno aplikacijo zdravila. V tem primeru se zvišanje odstotka začne 5 minut po injiciranju penicilina in doseže svoj maksimum po 30 minutah. Antibiotik penicilin prosto prodira v kri, urin, žolč in se veže na beljakovine v krvni plazmi. Cerebrospinalna tekočina, tkiva v očesnem predelu in prostata so mu nedostopne. Zato se pri zdravljenju gonoreje pri moških uporablja penicilin v kombinaciji z drugimi zdravili.

Antibiotik penicilin je na voljo v tabletah in injekcijskih vialah v obliki suhega praška. Pred uporabo jo razredčimo s fiziološko raztopino natrijevega klorida ali novokainom.

Kje se uporablja penicilin?

Penicilin se uporablja pri zdravljenju vnetnih bakterijskih okužb zgornjih dihal. Zlasti daje dobre kazalnike pri zdravljenju kataralnega in lacunarnega tonzilitisa. Zdravilo je učinkovito v kombinaciji s sulfonamidi pri zdravljenju nezapletenih oblik pljučnice. Uporablja se pri zdravljenju pielonefritisa, posledic urolitiaze, cistitisa v kombinaciji z zdravili serije nitrofurana.

Druge indikacije za uporabo penicilina vključujejo:

• vnetja in gnojne lezije povrhnjice, vključno z erizipelami;
• otitisni medij in sinusitis;
• kronične in akutne oblike plevritisa z izlivom;
• endokarditis, perikarditis, revmatična bolezen srca;
• nekatere spolno prenosljive okužbe (sifilis, ureaplazmoza, toksikoplazmoza);
• nalezljive bolezni, med katerimi škrlatna vročica in antraks najuspešneje zdravijo s penicilinom.

Penicilin se ne uporablja učinkovito pri črevesnih okužbah, zlasti pri dizenteriji, salmonelozi. To zdravilo ni stabilno v kislem okolju in se hitro uniči v črevesju z delovanjem penicilinaze.

Zdravljenje vnetnih bolezni s penicilinom

Za učinkovito zdravljenje vnetnih bolezni s penicilinom sta pomembna dva dejavnika. To je pravilen izbor načina dajanja in natančna določitev dnevnega in posameznega odmerka. Priporočljivo je začeti potek zdravljenja v akutnih pogojih in hudi bolezni z intramuskularno injekcijo. Razpolovna doba penicilina v tkivih in telesnih tekočinah je nekaj več kot 4 ure. Zato je treba za vzdrževanje največje koncentracije dajati injekcije v presledkih 4 ure. Tiste. Za pridobitev visokokakovostnega rezultata zdravljenja je potrebno šestkratno dajanje penicilina.

Odmerjanje se izračuna glede na bolnikovo težo, resnost njegovega stanja in vrsto patogena. Približne odmerke si lahko ogledate v spodnji tabeli, potek zdravljenja je vsaj 10 dni.

Lahko penicilin za otroke

Penicilin se lahko predpiše otrokom od 1. leta. V zgodnji starosti ima lahko to zdravilo otogeni učinek, kar bo v prihodnosti negativno vplivalo na razvoj sluha pri otroku. Injekcije penicilina za otroke se lahko izvajajo le v bolnišnici. Doma je dovoljeno le peroralno dajanje zdravila.

Uporaba penicilina med nosečnostjo in dojenjem

Med nosečnostjo je penicilin strogo prepovedan za intramuskularno in notranjo uporabo. Uporablja se lahko kot mazilo na omejenih predelih kože.

Med dojenjem morate izključiti tudi uporabo penicilina. Z lahkoto prehaja v materino mleko in izjemno negativno vpliva na dojenčka.

Alergija na penicilin

Alergija na penicilin je pogosta. V tem primeru se alergijska reakcija po intramuskularni uporabi pogosto razvije kot anafilaktični šok, ki je nevaren za bolnikovo življenje. Zato je pred imenovanjem penicilina potrebno opraviti kožni test.

Da bi to naredila, medicinska sestra naredi majhno praskanje na notranji strani pacientove podlaket. Na površino rane se nanese raztopina penicilina, pripravljena za injiciranje. Reakcija se preveri po 30 minutah. Če je na mestu praske celo majhna pordelost, penicilina pri tem bolniku ne moremo uporabiti.

Da bi zmanjšali raven lokalnega draženja, je treba pred injiciranjem penicilin razredčiti z raztopino novokaina. Čeprav se običajno priporoča redčenje z raztopino natrijevega klorida.