Nootropna zdravila nove generacije. Mehanizem delovanja nootropnih zdravil Razvrstitev nootropnih zdravil

NOTROPSKA SREDSTVA
Nootropna zdravila (psihometabolni stimulansi), ki zagotavljajo selektivni mnemotropni učinek (grško .. tpet - spomin, tropos - smer), izboljšujejo višje integrativne funkcije možganov - inteligenco, pozornost, kratkoročni in dolgoročni spomin, ustvarjajo sposobnost hitro reproducirajo informacije, pospešijo učenje, zmanjšajo število napak pri reševanju problemov. Nootropi oslabijo dojemanje stresnih situacij, povrnejo zanimanje za življenje, cilje, občutek samozavesti, optimizem, vitalnost in povečajo odpornost možganov na škodljive vplive.
Delovanje nootropnih zdravil je usmerjeno v možgansko skorjo. Olajšajo medsemisični prenos živčnih impulzov, povečajo nadzorni učinek skorje na podkortikalne strukture in izboljšajo delovanje nevronov in nevroglije.
Pri tvorbi spomina sodelujejo možganska skorja (zlasti temporalni in čelni reženj), hipokampus, amigdala, talamus, mali možgani (učenje pogojenih motoričnih refleksov). Prehod iz kratkoročnega v dolgoročni spomin je preoblikovanje procesa pridobivanja informacij v postopek njihovega shranjevanja. Takšno preobrazbo zagotavljajo medialni časovni reženj skorje, hipokampus (pomnjenje in utrjevanje spominskih sledi) in retikularna tvorba (uravnava pozornost).
Kopičenje in shranjevanje informacij v spominu je posledica električnih in kemičnih procesov v možganih, ki vodijo do strukturnih sprememb. Kratkoročni spomin temelji na sledovih - kroženju živčnih impulzov v verigi nevronov po prenehanju dražljajev.
Dolgoročni spomin je povezan s kemičnim kodiranjem informacij in aktivacijo sinapse. Ko se nevroni večkrat in dolgo vzbujajo, se koncentracija kalcijevih ionov v njihovi postsinaptični membrani poveča. Ti ioni aktivirajo od kalcija odvisno proteinazo (callin), ki razgradi membranski protein (fodrin) z naknadnim razkritjem in povečanjem števila delujočih receptorjev za glutaminsko kislino. Sinapse postanejo bolj občutljive, ko se njihova prevodnost poveča zaradi povečanja števila receptorjev za glutaminsko kislino.
Prvo nootropno zdravilo piracetam je nastalo v osemdesetih letih. K. Djurdzhea in V. Skondia - zaposleni v podjetju UCB (Belgija). Predlagali so tudi izraz "nootropna zdravila".
Najbolj znana zdravila v tej skupini so:

  • PIRACETAM (NOOTROPIL) - derivat pirolidona, cikličnega derivata GABA;
  • AMINALON (GAMMALON) - čisti GABA;
  • PENIBUT - fenilni derivat GABA;
  • PIKAMILON - kombinacija molekul GABA in nikotinske kisline;
  • PIRIDITOL (PIRITINOL, ENERBOL, ENTSEFABOL) - kemični analog piridoksina
(dve molekuli piridoksina, povezani z disulfidnim mostom), vendar brez lastnosti vitamina B6,
lahko celo deluje kot njen antagonist.
Mehanizem delovanja
Izboljšanje bioenergije možganov
Nootropna zdravila povečajo sintezo ATP in cAMP, izkoristek glukoze, okrepijo glikolizo in aerobno dihanje ter spodbujajo rast aktivnosti adenilat ciklaze. Kot veste, je za staranje in nevropsihiatrične bolezni značilen primanjkljaj energije in zmanjšanje aktivnosti adenilat ciklaze v nevronih.
Nootropna zdravila s strukturo GABA imajo antihipoksični učinek s spreminjanjem biokemičnih reakcij GABA šanta.
Šant GABA je obvodna pot med dvema zaporednima presnovkoma cikla trikarboksilne kisline - a -ketoglutarno in jantarno kislino. Del a-ketoglutarne kisline se ne pretvori neposredno v jantarno kislino, ampak se pri prvem redukcijskem aminiranju pretvori v glutaminsko kislino. Nato se glutaminska kislina dekarboksilira v GABA,
ki vstopi v reakcijo transaminacije z a-ketoglutaratom in tvori glutaminsko kislino in jantarni semialdehid. Slednji se bodisi reducira v GHB ali oksidira v jantarno kislino. Sistem GHB - jantarjev semialdehid v pogojih pomanjkanja kisika dobavlja dodaten nabor oksidiranega NAD +, ki je potreben za oksidacijo laktata v piruvat. To zmanjšuje toksični učinek laktata na encimske sisteme celic, preprečuje kopičenje amoniaka. Med antihipoksičnimi in mnemotropnimi učinki nootropnih zdravil ni povezave.
Povečana sinteza in sproščanje nevrotransmiterjev
Nootropna zdravila aktivirajo sintezo, sproščanje in promet dopamina, norepinefrina, acetilholina, zavirajo MAO, povečajo tvorbo β-adrenergičnih receptorjev, holinergičnih receptorjev in nevronski privzem holina. V mehanizmu sproščanja nevrotransmiterjev je pomembna blokada kalijevih kanalov, kar olajša depolarizacijo membrane.
Povečana sinteza beljakovin in membranski fosfolipidi
Nootropna zdravila izboljšajo regeneracijo nevronov, aktivirajo njihov genom in povečajo sintezo informacijskih nevropeptidov, okrepijo presnovo fosfatidilholina in fosfatidiletanolamina.
Pokazalo se je, da cikloheksimid, ki ga dajemo mladičem podgan 7. dan po porodu, povzroča vedenjske in učne motnje. Jemanje nootropnih zdravil od 8. do 14. dne odpravlja te kršitve. Piracetam spodbuja vključevanje levcina v možganske beljakovine, stabilizira nevronske lizosome in preprečuje katabolne procese v možganih med staranjem.
Izboljšanje možganskega krvnega pretoka in hemoreoloških parametrov
Nootropna zdravila razširijo možganske žile, izboljšajo pretok krvi na področjih možganske ishemije, preprečijo razvoj možganskega edema, blokirajo agregacijo trombocitov, nastanek tromba, izboljšajo elastičnost eritrocitov in mikrocirkulacijo. Nikotinska kislina v pikamilonu ima neposreden vazodilatatorni in antiaterosklerotični učinek.
Antioksidativno delovanje
Nootropna zdravila, ki zavirajo peroksidacijo prostih radikalov, ščitijo pred uničenjem fosfolipidov nevronskih membran, kar olajša fiksiranje sledov spomina. Peroksidacija lipidov v možganih se poveča med organskimi boleznimi, staranjem in stresom.
Potenciranje mnemotropnih učinkov spominskih nevropeptidov
Piracetam, katerega pirolidonski obroč se ne odpre s tvorbo linearne molekule GABA, je agonist receptorjev, ki sprejemajo signale iz spominskih nevropeptidov (fragmenti ACTH, vazopresin, snov P). Po kemijski strukturi je piracetam podoben ciklični obliki končne aminokisline spominskih nevropeptidov - piroglutamata in vpliva na receptorje kot eksogeni ligand. Aktiviranje receptorjev glutaminske kisline AMPA je verjetno najpomembnejše za mnemotropno delovanje piracetama.
Uporaba in značilnosti delovanja zdravil
Indikacije za imenovanje nootropnih zdravil so naslednje:
  • oligofrenija, cerebralna paraliza, preprečevanje možganskih motenj v
novorojenčki iz rizičnih skupin;
  • cerebralna ateroskleroza, discirkulacijska in hipertenzivna encefalopatija, možganska
možganska kap in njene posledice;
  • mnestične motnje pri alkoholizmu, epilepsiji, nevroinfekcijah;
  • posttravmatske akutne in kronične poškodbe možganov;
  • astenija in depresija pri starejših, senilna demenca;
  • nevrotična stanja, hud stres s preobremenjenostjo, duševne in
socialna prilagoditev;
  • omotica;
  • koma vaskularne, toksične ali travmatične etiologije.
Tako so nootropi usmerjeni v um, ki izumira bodisi zaradi patoloških procesov bodisi zaradi stresa, ki ga povzročajo fizični, kemični, biološki in družbeni dejavniki.
Nootropna zdravila imajo terapevtski učinek le pri dolgotrajni uporabi. Učinkovitost terapije je odvisna od starosti pacienta: mlajši je, boljši je odziv na zdravljenje.
PIRACETAM deluje proti stresu in deluje proti tesnobi kot ligand benzodiazepinskih receptorjev, ki se aktivira med strahom in tesnobo. Učinek proti tesnobi poveča čustveno reaktivnost v konfliktni situaciji. Tako je piracetam dnevno pomirjevalo. Velja za zdravilo izbire pri izpitnem stresu, kadar so nootropne lastnosti pomembne. Z uvedbo piracetama v veno ali mišico se depresija centralnega živčnega sistema zmanjša pri bolnikih, ki so v stanju stuporja in kome.
AMINALON zmanjšuje srčni utrip in krvni tlak pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo, pospešuje prebujanje v komi, normalizira raven glukoze v krvi pri hiperglikemiji in ima zmeren antikonvulzivni učinek pri epilepsiji.
Fenibut ima lastnosti šibkega dnevnega pomirjevala z analgetično, antikonvulzivno in mišično relaksantno aktivnostjo, okrepi delovanje snovi, ki zavirajo centralni živčni sistem. Je agonist receptorjev GABAb, zavira transaminazo GABA in poveča sproščanje GABA. Phenibut je predpisan za pomiritev vznemirjenih otrok in nevrotičnih otrok, starejših z zaskrbljenostjo, nočno tesnobo, motnjami spanja, pred operacijo in bolečimi diagnostičnimi postopki, za zdravljenje jecljanja, tikov, spastičnosti.
PICAMILON ima zmeren učinek proti anksioznosti s stimulativno komponento, bistveno izboljša možgansko cirkulacijo, preprečuje napredovanje ateroskleroze, zmanjšuje vsebnost GABA in aktivnost GABA transaminaze v možganih.
PIRIDITOL poveča prepustnost krvno-možganske pregrade za glukozo, maščobne kisline, ocetno kislino in aminokisline, spodbudi njihovo oksidacijo in proizvodnjo ATP v nevronih, zmanjša tvorbo laktata, ustvari pogoje za presnovne procese brez povečanja potrebe po kisiku in povečuje tudi sintezo beljakovin in dobavo natrijevih ionov v možgane. Pod vplivom piriditola v možganih se poveča raven acetilholina, dopamina in serotonina, poveča se število in občutljivost holinergičnih receptorjev in NMDA receptorjev glutaminske kisline, zmanjša pa se tudi smrt holinergičnih nevronov. Piriditol je tudi antagonist benzodiazepinskih receptorjev, povezanih z receptorji GABAA.
Piriditol zavzema vmesni položaj med nootropiki in psihostimulansi. Aktivira idejno in motorično sfero aktivnosti, poveča telesno vzdržljivost in ima nevroprotektivni učinek. Indikacije za uporabo piriditola so discirkulatorna encefalopatija, posledice možganske kapi in kraniocerebralne travme, manjša depresija, astenične in nevrozi podobne motnje organskega izvora, zastrupitev z alkoholom. Namen tega zdravila v nevrogerontološki praksi je omejen z izrazitim psihostimulacijskim učinkom.

ACEFEN (MEKLOFENOKSAT HIDROKLORID, CENTROFENOKSIN) se v telesu razgradi in tvori n-klorofenoksiocetno kislino (sintetični analog rastlinskega auksina) in dimetilaminoetanol (aktivni antioksidant). Acefen ima mnemotropni in zmeren psihostimulacijski učinek, aktivira transport glukoze čez krvno-možgansko pregrado, stabilizira membrane mitohondrijev, izboljša oksidativno fosforilacijo, sintezo ATP v nevronih, poveča sinaptični prenos živčnih impulzov in število holinergičnih receptorjev; živčne celice mladih živali ). Indiciran je pri asteniji, duševnih motnjah v starosti, somatogeni psihozi, travmi in žilnih boleznih
možgani, obsesivno-kompulzivna motnja, diencefalni in amiotrofični lateralni sindromi. Dimetilaminoetanol se uporablja kot nootropno sredstvo, imenovano DEANOLA ACEGLUMATE (DEMANOL).
PANTOGAM (HOMOPANTOTENSKA KISLINA) je kalcijeva sol D-homopantotenske kisline, v kateri se fragment p-alanina nadomesti z GABA. Običajno je vsebnost homopantotenske kisline v možganih 0,5-1% količine GABA. Je rezervna oblika GABA. Za Pantogam so značilni izraziti antikonvulzivni in proti-anksiozni učinki, sposobnost zmanjšanja reakcije na draženje bolečine. Ta nootrop krepi možgane
oksidacija maščobnih kislin, oksidativna dekarboksilacija a-keto kislin, cikel trikarboksilne kisline, ima hipoholesterolemični učinek.
Uporaba zdravila Pantogam se priporoča pri nevrotičnih stanjih, Parkinsonovi bolezni, nekaterih oblikah epilepsije, tremorju, jecljanju, encefalitisu, cerebralni paralizi, oligofreniji, trigeminalni nevralgiji. Ni učinkovit pri parkinsonizmu, depresiji in kroničnem alkoholizmu, ki ga povzroča droga.
Nootropiki bolniki dobro prenašajo. Pri nekaterih bolnikih, ki prejemajo piracetam, pikamilon, piriditol ali acefen, se pojavijo razdražljivost, tesnoba, nespečnost, tesnoba, dispeptične motnje in alergijske reakcije. Piracetam včasih povzroči poslabšanje angine pektoris pri starejših. Bolniki s sladkorno boleznijo morajo upoštevati veliko količino sladkorja v sestavi piracetamovih zrnc. Jemanje aminalona lahko spremlja bruhanje, občutek vročine, nihanje krvnega tlaka. Acefen pri duševnih bolnikih povečuje delirij, halucinacije, tesnobo, izzove aritmijo (dimetilaminoetanol deluje kot antagonist holina pri sintezi acetilholina). Pri zdravljenju s pantogamomom je bil opisan sindrom, podoben Reyevemu sindromu (encefalopatija in maščobna degeneracija notranjih organov). Ta resen zaplet je posledica motnje v presnovi karnitina.
Piracetam je kontraindiciran pri akutni odpovedi ledvic, sladkorni bolezni (granule), otrocih, mlajših od enega leta. Picamilon ni predpisan v ozadju akutne in kronične ledvične bolezni, piriditola in acefena - z duševno vznemirjenostjo, nevroinfekcijami, epilepsijo in drugimi konvulzivnimi stanji.
Terapija z nootropnimi zdravili je neprimerna za trajne in pomembne okvare duševne aktivnosti in inteligence.
AKTOPROTEKTORJI
Aktoprotektorji (latinsko actus - gibanje, protectlo - pokrov) povečajo telesno in duševno zmogljivost v težkih razmerah. Zdravilo te skupine - derivat merkaptobenzimidazola BEMITIL se poveča
motivacijo, duševno aktivnost in pozornost, izboljša možgansko cirkulacijo. Ima močan antihipoksični učinek, saj zmanjšuje porabo kisika v tkivih, proizvodnjo toplote, porabo energetskih virov na enoto opravljenega dela, povečuje konjugacijo oksidativne fosforilacije in sintezo visokoenergijskih fosfatov. Aktivira glikoneogenezo, izboljša uporabo glukoze v možganih, srcu in skeletnih mišicah, telo pa se očisti mlečne kisline in amoniaka, ki se uporabljata v ciklu glukoza-laktat in glukoza-alanin. Spodbuja sintezo RNA, beljakovin in regeneracijo tkiva. Povečuje učinke endogenih antioksidativnih sistemov - superoksid dismutaze in katalaze.
Bemitil se uporablja za zdravljenje bolezni, ki jih spremlja kronična hipoksija, na primer pri psihasteniji, vestibularnih motnjah, miokardni distrofiji, akutnem hepatitisu in sevalni bolezni. Predpisano je za hitro okrevanje med intenzivno telesno aktivnostjo v športni in industrijski medicini. Zdravilo se uporablja tudi kot stimulator humoralne in celične imunosti.
Pri nekaterih bolnikih bemitil povzroča dispeptične motnje, razdražljivost in nespečnost ter je kontraindiciran pri hipoglikemiji.

Skupina psihotropnih zdravil "nootropiki", katerih prvi predstavnik je bil piracetam (nootropil), se je pojavila v začetku sedemdesetih let.

Nootropiki zdravila, ki izboljšajo spominske procese in olajšajo učenje. Izboljšanje funkcionalnega stanja centralnega živčnega sistema v ozadju delovanja nootropikov (nevrometabolni stimulansi, nootropna zdravila) se pojavi zaradi dejstva, da spodbujajo presnovne procese v živčnem tkivu in povečajo njegovo odpornost proti hipoksiji, t.j. zaradi pomanjkanja kisika. Tako nootropi (iz grščine. noos - razmišljanje, tropos - smer) spodbujajo kognitivne ali kognitivne funkcije DSP.

Mehanizem delovanja nevrometabolnih psihostimulantov je drugačen. Njihova interakcija z mediatorskimi sistemi možganov igra pomembno vlogo. Monoaminergični mediatorji (norepinefrin, dopamin itd.) Imajo vznemirljiv učinek na centralni živčni sistem. Vzbudljive aminokisline (VAK) v osrednjem živčevju so glutamat, aspartat. Zaviralni učinek dokazujejo aminokislina glicin in GABA. Nevrometabolni psihostimulansi v različni meri vplivajo na različne možganske nevrotransmiterske sisteme. Določeno vlogo pri delovanju psihostimulantov igra vezava na purinske (adenozinske) receptorje itd. Interakcija nootropnih zdravil z mediatorskimi sistemi možganov je predstavljena v tabeli. 4.9.

Tabela 4.9

Razvrstitev psihotropnih zdravil po prevladujočem nevrotransmiterju

Primarni nevrotransmiter

Skupine psihotropnih zdravil

Nootropiki, anksiolitiki, hipnotiki

Nootropiki

Norepinefrin

Nootropi, antidepresivi, psihostimulansi

Acetilholin

Zdravila za zdravljenje Alzheimerjeve bolezni, zdravila za zdravljenje encefalopatij, antipsihotiki, antiparkinsonika

Zdravila za zdravljenje encefalopatij, antiparkinsonska zdravila

Nootropi, antipsihotiki, antiparkinsonika, psihostimulansi

Histamin

Nootropi, antipsihotiki, hipnotiki

Serotonin

Antidepresivi, nootropi

Po naravi delovanja se nootropna zdravila od psihostimulantov razlikujejo po številnih znakih: učinki nootropnih zdravil se pojavijo le pri dolgotrajni uporabi in jih ne spremlja povečanje telesne zmogljivosti, ne izboljšajo razpoloženja. Nimajo izrazitega psihostimulacijskega ali pomirjevalnega učinka, ne povzročajo posebnih sprememb v bioelektrični aktivnosti možganov. Hkrati pa v določeni ali drugačni meri spodbujajo prenos vzbujanja v osrednjih nevronih, olajšajo prenos informacij med možganskimi poloblami in njenimi različnimi oddelki, ki so odgovorni za posamezne komponente kognitivnih (kognitivnih) funkcij. Izboljšajo energetske procese in oskrbo možganov s krvjo, povečajo njihovo odpornost na hipoksijo.

Najpomembnejše manifestacije delovanja nootropnih zdravil so aktiviranje intelektualnih in mnestičnih funkcij, antihipoksično delovanje. Sposobnost izboljšanja kognitivnih (kognitivnih) funkcij je povzročila označbo pripravkov nootropila kot "kognitivnih stimulansov". V povezavi z učinkom na presnovne procese v možganih so zdravila, ki spadajo v skupino nootropikov, označili tudi za nevrometabolna sredstva. Zaradi svojih lastnosti so se nootropna zdravila široko uporabljala na različnih področjih medicine, tudi v geriatrični in pediatrični praksi.

Spodaj je podana ena od možnih klasifikacij nootropov.

Razvrstitev nootropnih zdravil

  • 1. Derivati ​​pirolidona: piracetam("Nootropil"), fenilpiracetam("Fenotronil"), piracetam + cinarizin("Phezam").
  • 2. Pripravki nevroamino kislin.
  • 2.1. Izpeljani derivati ​​GABA: nikotinska gama-aminomaslena kislina("Picamilon"), aminofenilmaslena kislina("Fenibut"),
  • 2.2. Derivati ​​glutaminske kisline: glutaminska kislina.
  • 2.3. Glicin in njegovi derivati: glicin, cikloprolilglicin("Noopept"),
  • 2.4. Kombinirani pripravki glicina: glicin + glutaminska kislina + cistin("Eltatsin").
  • 3. Vitamini.
  • 3.1. Derivati ​​tiamina: sulbutiamin("Enerion"),
  • 3.2. Derivati ​​piridoksina: piritinol("Encephabol"), piridoksin + treonin("Biotredin").
  • 3.3. Derivati ​​pantotenske kisline: hopantenska kislina("Pantogam"), memantin.
  • 3.4. Derivati ​​koencima V: idebenon("Neuromet").
  • 4. Pripravki, ki vsebujejo jantarno kislino.
  • 4.1. Derivati ​​jantarne kisline: acetilamino jantarna kislina("Cogitum"), etilmetilhidroksipiridin sukcinat("Mexidol").
  • 4.2. Kombinirana zdravila: riboxin + jantarna kislina + + riboflavin + nikotinamid("Cerebronorm", "Citoflavin"), jantarna kislina + limonina kislina("Limontar").
  • 5. Pripravki, ki vsebujejo dimetilaminoetanol: deanola aceglumat("Nooklerin"),
  • 6. Pripravki, ki vsebujejo nevropeptide: polipeptidi možganske skorje goveda("Cortexin"), Actovegin, Cerebrolysin, Semax, Taftcin("Prazno"), melatonin("Melaxen"),
  • 7. Pripravki, ki vsebujejo etamivan: heksobendin + etamivan + etofilin("Instenon").
  • 8. Priprava histamina: betahistin("Betaserc®").
  • 9. Sredstva presnovne terapije: karnitin, meldonij("Mildronat").
  • 10. Anksiolitiki: tetrametiltetraazabsčiklooktandion("Adaptol").
  • 11. Predhodnik fosfolipidov: citicoline("Ceraxon®").
  • 12. Vazotropna zdravila: zdravila za pomanjkanje možganske cirkulacije.
  • 13. Holinomimetiki.
  • 13.1. Predhodniki acetilholina: holin alfoscerat("Gliatilip"),
  • 13.2. Posredno delovanje (antiholinesterazna zdravila): galantamin("Nivalin", "Reminil"), rivastigmin("Alcenorm", "Exelon").

GABA se uporablja kot zdravilo Aminalon. "Aminalon" je našel uporabo predvsem v geriatrični praksi in pri zdravljenju otrok z duševno zaostalostjo. Njegov učinek se razvija počasi, potreben je razmeroma dolg potek njegove uporabe. Kljub pojavu novih nootropnih zdravil, ki imajo v nekaterih primerih izrazitejši učinek (piracetam itd.), "Aminalon" ni izgubil terapevtske vrednosti.

Piracetam je po kemijski zgradbi podoben GABA, vendar se v telesu piracetam ne pretvori v GABA, vsebnost GABA v možganih pa se po uporabi piracetama ne poveča. Piracetam poveča sintezo dopamina, poveča raven norepinefrina v možganih, vpliva na druge možganske nevrotransmiterske sisteme, vključno z aminokislinami (glutamatergičnimi itd.) In monoaminergičnimi. Pod vplivom piracetama se poveča vsebnost acetilholina na ravni sinaps in gostota holinergičnih receptorjev.

Fenotropil, v primerjavi s piracetamom v svoji strukturi vsebuje nepolarno fenilno skupino, zato bolje premaga krvno-možgansko pregrado. Fenotropil ima izrazit psihostimulacijski učinek. Stranski učinek fenotropila je povečana razdražljivost.

Kompleksni pripravki na osnovi vitaminov GABA in B

Po kemijski zgradbi lahko pantogam obravnavamo kot spremenjeno molekulo pantotenske kisline (B5), ki vključuje ostanek GABA.

Nikotipoil gama-aminomaslena kislina("Picamilon") kemično lahko štejemo za kombinacijo molekule GABA in nikotinske kisline. Picamilon (pri odraslih) se uporablja kot nootropno in žilno sredstvo za blage in zmerne motnje možganske cirkulacije, vegetativno-vaskularno distonijo, stanja tesnobe, strahu, povečano razdražljivost, abstinenco pri bolnikih z alkoholom, pa tudi za povečanje odpornosti na telesne in duševne motnje. stres. Zdravilo uporabite samostojno ali v kombinirani terapiji.

Fenibut glede na kemijsko strukturo ga lahko obravnavamo kot derivat GABA, okrepljen z uvedbo nepolarne fenilne skupine (benzenski obroč) za lažje premagovanje krvno-možganske pregrade. Je nootrop z anksiolitično aktivnostjo. Lahko je zasvojenost, strpnost se hitro razvije. Phenibut se uporablja za tesnobo, tesnobo, strah, nespečnost, za preprečevanje gibalne bolezni. Otroci so predpisani za mucanje in tike.

Glicin(0,1 -aminoocetna kislina), vzeto podjezično. Za sprožitev je potreben glicin v centralnem živčnem sistemu NMDA-sprejemnik. Izboljša odziv na glutaminsko kislino, lajša stres, izboljša razpoloženje, poveča učinkovitost in normalizira spanje.

NMDA- receptor-receptor za ionotropno glutaminsko kislino (glutamat), ki selektivno veže N-metil-D-aspartat ( NMDA). Glutamatna struktura NMDA-receptor je prikazan na sl. 4.19.

Riž. 4.19. GlutamatNMDA -sprejemnik

V neaktivirani obliki receptorski kanal zapre magnezijev ion. Receptorska funkcija NMDA ima ključno vlogo pri učenju in spominu. Postsinaptični receptor NMDA je kompleksna tvorba, ki vključuje več mest (regij) regulacije: posebno mesto vezave za mediator (L-glutaminska kislina), posebno mesto vezave za koagonista (glicin) in modulacijska mesta.

Kompleksni pripravek "Eltatsin" vsebuje glicin, L-glutaminsko kislino, L-cistin. Sublingvalno se jemlje kot antioksidant, ki normalizira redoks procese in uporabo kisika v tkivih. Povečuje kontraktilnost miokarda in odpornost telesa na telesno aktivnost, izboljšuje kakovost življenja bolnikov s srčnim popuščanjem.

Seznam zdravil v tej skupini vsebuje snovi, ki pomagajo zaščititi možgane pred uničenjem in spodbujajo živčne celice, da jih obnovijo na raven zdravih ljudi.

Nootropno sredstvo, kaj je to?

Koncept nootropnih zdravil so prvič predstavili belgijski farmakologi v zadnjem stoletju.

Nootropi so nevrometabolni stimulansi, ki aktivirajo presnovne procese v možganih in povečajo njihovo splošno odpornost na ekstremne situacije in vplive.

Posebnost psihostimulantov je, da so nootropi antihipoksanti (upirajo se kisikovemu stradanju možganov), vendar ne vplivajo negativno na človeško telo, ne vodijo do motenj v delovanju možganov, ne motijo ​​koordinacije gibov.


Glede učinkovitosti nootropi nimajo hipnotičnega ali analgetičnega učinka na človeško telo.

Zdravila te skupine so pogosto zanimiva za študente in ljudi, ki doživljajo močne intelektualne ali stresne obremenitve, saj navodila kažejo, da zdravila prispevajo k boljši asimilaciji informacij, hitremu razmišljanju, izboljšanju učenja in ublažijo učinek na možgane med stresom in duševni stres.

V farmakologiji obstaja ena delitev nootropov v dve skupini:


V katero farmakološko skupino spadajo?

Nootropna skupina vključuje zdravila z nootropnim delovanjem in so v farmakologiji razvrščena pod kodiranje (oznaka ATX: N06BX).

Prvo zdravilo v skupini nootropnih zdravil je Piracetam.

Odprli so ga leta 1963 in dali začetek njihovemu razvoju. Nootropic je postal glavni konkurent psihostimulantov, saj stranski učinki niso bili tako resni.

Nootropna terapija ne povzroča zasvojenosti, strupenih poškodb, vznemirjenja in izčrpanosti telesa, ki so del psihostimulantov. V zgodnjih fazah razvoja zdravil so ga uporabljali za zdravljenje možganske disfunkcije pri starejših.

Dejstvo! V sodobni farmakologiji je Piracetam naveden pod imenom Nootropil.

Tabela vsebuje seznam zdravil, ki so najpogosteje predpisana pri zdravljenju nootropnih zdravil.

Derivati ​​drogPogledi
Derivati ​​pirolidonaPiracetam, Polziracetam, Dipracetam, Miracetam, Oxiracetam, Aniracetam, Etiracetam itd.
Dimanol, Acetoumat, Euclidan, meklofenoksat, dimetilaminoetanol itd.
Derivati ​​piridoksinaGutamin, piritinol
Izpeljani derivati ​​GABANikotinol GABA, fenibut, pantogam, gamalon itd.
Cerebrovaskularni skladiNicergolin, Vinpocetin, Vincam, Hydergin itd.
Nevropeptidi in analogiACTH in njegovi fragmenti, vazopresini in oksitocin, tiroliberin in melanostatin, endogeni opioidi.
Antioksidanti2-etil-6-metil-3-hidroksipiridin, ionol, metadoksil.
Različne snovi s sestavino nootropnega delovanjaEtimizol, Orotska kislina, Metil glukoorotat, Oksilitacil, Naftidrofuril, ginseng, limonska trava itd.

Mehanizem delovanja nootropnih zdravil

Večina zdravil nootropne skupine deluje na nevrotransmiterje (snovi, ki olajšajo medsebojno delovanje živčnih celic).

Nootropna terapija vpliva na acetilholin (ki izvaja živčno -mišični prenos), serotonin (hormon sreče), dopamin (predhodnik norepinefrina), ki je nujen del možganskega "sistema nagrajevanja", saj povzroča občutek užitka, ki vpliva na procese motivacije in učenja) in noradrenalina (enega najpomembnejših "posrednikov budnosti").


Sodobni nootropi izboljšajo skupno delo leve in desne poloble, glavni cent pa je lokaliziran v možganski skorji.

Nootropni učinek lahko podaljša življenje in pomladi telo.

Tudi ta zdravila ščitijo živčne celice pred deformacijo in odpravljajo stradanje kisika, spodbujajo presnovne procese in preprosto izboljšajo krvni obtok v možganskih tkivih.

Različna zdravila nootropne skupine imajo lahko različne učinke na telo, vse je odvisno od skupine, v katero takšno zdravilo spada.

Med njimi:

DrogeDelovanje na telo
Aminokisline in snovi, ki vplivajo na sistem vzbujanja aminokislinNajboljša zdravila za različne stvari pod stresom
Cerebrovaskularni skladiEno najučinkovitejših zdravil je Ginkgo Biloba, rastlinski izvleček dreves. Najboljše zdravilo za povečanje odpornosti možganov na negativne vplive
Podobno kot vitaminiNajpogosteje predpisan je Idebenone - najboljši način za spodbujanje krvnega obtoka v možganih
Polipeptidi in organski kompozitiSestavine teh zdravil so aminokislinski peptidi. Možgani uporabljajo njihove beljakovine za razvoj živčnih celic. Ti nootropi so usmerjeni v rast in vzdrževanje nevronov, kar izboljša spomin in vam pomaga, da se bolj osredotočite na eno nalogo.
Derivati ​​pirolidinaNajpogostejša vrsta je Piracetam. Delovanje zdravila je namenjeno izboljšanju krvnega obtoka in aktiviranju presnovnih procesov v možganski votlini. Snov pomaga aktivirati delo nevrotransmiterjev.
Derivati ​​piridoksinaGlavno zdravilo je piritinol, ki izboljša prekrvavitev in presnovne procese v možganski votlini.
Nevropeptidi in podobna sredstvaTakšna zdravila so se našla v reševalnih vozilih, reševalnih službah in terapiji možganske kapi. Natančne opredelitve mehanizma delovanja ni, vendar navodilo pravi, da deluje "na izviren način".
Derivati ​​dimetilaminoetanolaVplivajo na acetilholin, izboljšujejo procese spomina. Učinkovit pri poučevanju.
Derivati ​​in analogi gama-aminomaslene kislinePomaga pri obvladovanju stresnih situacij. Imajo pomirjevalni učinek, vendar ne zavirajo reakcije, kot pri običajni sedativni terapiji.
Derivati ​​2-merkaptobenzimidazolaIzboljša nasičenost možganskih celic s kisikom in preprečuje ekstremne možganske vplive ter intelektualni stres.

Dejstvo! Začetek biokemičnih procesov v možganih lahko traja od nekaj dni do nekaj tednov, odvisno od uporabljenega zdravila. To pojasnjuje dejstvo, da se na tečajih uporabljajo nootropi. Nima smisla piti tablete tik pred stresom na možgane, uporabo je treba začeti približno mesec dni vnaprej.

Kakšen učinek imajo nootropi?

Vpliv na zgornje mehanizme v možganih omogoča sklep, da so naslednji pozitivni učinki na telo in njegove sisteme:

  • Vaso-vegetativno delovanje za katerega je značilno pospeševanje krvnega obtoka in odprava glavnih znakov nevrocirkularne distonije;
  • Antihipoksično delovanje zaradi nastanka povečane odpornosti možganskih celic na kisikovo lakoto;
  • Antidepresivno delovanje. Nekateri nootropiki so predpisani za depresijo in so namenjeni njenemu preprečevanju;
  • Psihostimulativno delovanje zaradi stimulacije delovanja možganov pri ljudeh z duševnimi motnjami, ki trpijo zaradi apatije, zaviranja motoričnih sposobnosti;
  • Antiepileptično delovanje značilno po tem, da preprečuje krče, zmedenost in popolno izgubo zavesti ter preprečuje vedenjske in avtonomne motnje;
  • Sedativno delovanje označen s pomirjevalnim učinkom;
  • Nootropno delovanje je namenjen spodbujanju kognitivne dejavnosti;
  • Antitoksično delovanje e je nevtralizacija ali izločanje toksinov iz človeškega telesa;
  • Adaptogeno delovanje zaradi razvoja telesnega odziva na vpliv negativnih dejavnikov;
  • Imunostimulirajoče delovanje označena s krepitvijo imunskega sistema in povečanjem splošne odpornosti telesa;
  • Lipolitično delovanje zaradi uporabe maščobnih kislin kot vira energije.

Opomba! Nootropiki so v večini primerov predpisani starejšim in otrokom. To je razloženo z dejstvom, da je v starosti treba odpraviti odstopanja v funkcionalnosti intelektualne dejavnosti (spomin, pozornost). Predpisovanje v otroštvu se pojavi v boju proti kršitvam intelektualnega razvoja otroka.

Ali je zdravljenje z nootropiki nevarno in ali so škodljivi?


Zdravila v tej skupini redko kažejo stranske učinke, zato zanje skoraj ni kontraindikacij.

Posledice uporabe nootropnih zdravil so lahko od glavobolov in omotičnosti do prekomernega vzbujanja živčnega sistema.

Ker pa niso patološko nevarna, se lahko katalog zdravil predpiše skoraj vsakemu bolniku.

Najresnejši in najpogostejši stranski učinek je umik.

Lahko se pojavi z nenadnim prenehanjem uporabe zdravil, kar vodi v trpljenje telesa.

Njegove najpogostejše manifestacije so lahko glavoboli, letargija, agresivnost, izguba spanja, omotica itd. zato do prekinitve zdravljenja pride s postopnim zmanjševanjem uporabljenih zdravil.

Glavni neželeni učinki, opaženi pri nootropnih zdravilih, so navedeni spodaj:

Indikacije za uporabo nootropnih zdravil

Glavne indikacije na recept, ki se nanašajo na nootropike in njihovo zdravljenje, so naslednje:


Kontraindikacije za uporabo nootropnih zdravil so:

  • Hemoragična kap;
  • Huda ledvična patologija;
  • Obdobje rojstva in hranjenja otroka;
  • Odpoved ledvic ali jeter;
  • Izrecno izražena psihomotorična vznemirjenost;
  • Občutljivost na aktivne sestavine zdravila.

Najpogostejši nootropi

Nootropna zdravila se delijo na nove in stare generacije. Slednji vključujejo zdravila, ki so bila odkrita že zelo dolgo nazaj, na začetku nevrostimulantov. To so proizvodne oblike podjetja Piracetam.

Ta zdravila so:

  • Pramiracetam;
  • Aniracetam;
  • Oksiracetam;
  • Izacetam;
  • Etiracetam;
  • Detiracetam;
  • Nefiracetam.

Po devetdesetih letih dvajsetega stoletja se je zgodil nov krog v zgodovini razvoja nootropov. Nova zdravila se odlikujejo po selektivnem delovanju na določene funkcije telesa.

Najpogosteje predpisana zdravila nove generacije so:

  • Pantogam- najučinkovitejše nootropno zdravilo, ki se pogosto uporablja za zdravljenje v otroštvu. Glavna aktivna sestavina je vitamin B15, ki ga najdemo v skoraj vseh rastlinskih snoveh;
  • Fenibut predpisan je za stanje splošne šibkosti, nevroze, motnje spanja in odstopanja pri normalnem delovanju vestibularnega aparata. Phenibut interakcija pomaga otrokom pri premagovanju jecljanja in različnih tikov. To zdravilo normalizira presnovo, spodbuja duševne procese (spomin, pozornost itd.), Ima pa tudi antioksidativni učinek. To zdravilo je praktično brez toksinov in ne povzroča alergij;
  • Phezam je nootropni zdravilo, predpisano v kombinaciji z drugimi zdravili v primeru okvare krvnega obtoka v možganski votlini. To zdravilo odpravlja posledice kisikovega stradanja, pomaga pri glavobolih, migrenah, omotici in izgubi spomina. Dolgotrajni tečaji zdravljenja so predpisani za možgansko kap, travmatsko poškodbo možganov in vnetje membran in možganskih tkiv;
  • Piracetam je klasično zdravilo, predpisano za izboljšanje presnovnih procesov v možganih. Učinkovito zdravi vrtoglavico, izboljšuje spomin in zdravi encefalopatijo v otroštvu. Zdravilo hitro odstrani negativne učinke prekomernega uživanja alkoholnih pijač. Uporablja se pri nevroinfekcijah virusnega tipa in kot eno od zdravil za okrevanje po smrti tkiv srčne mišice.Drog se prodaja tako v tabletah kot v ampulah, raztopinah, sirupih in kapsulah, kar pomaga pri izbiri najbolj priročna oblika prijave;
  • Cinnarazin- zdravilo iz skupine nootropov, ki pomaga razširiti stene možganskih žil in pomaga povečati njihovo velikost, ne da bi motilo kazalnike krvnega tlaka. Nootropil cinnarizine je učinkovito zdravilo proti gibalni bolezni in zavira nistagmus. Zdravilo pomaga pri lajšanju visokega krvnega tlaka, občutka tinitusa, splošne šibkosti, bolečine v glavi, obnavlja normalen spanec, odpravlja agresivnost itd .;
  • Actovegin- zdravilo iz skupine nootropikov, namenjeno boju proti kisikovemu stradanju možganov, obnovi presnovnih procesov in spodbujanju hitrega celjenja ran. Zdravilo je na voljo v tabletah in v obliki mazila ali kreme;
  • Cerebrolizin je nootrop, ki se uporablja v kombinaciji z drugimi zdravili. To zdravilo je prestalo vse teste in se je izkazalo za varno in učinkovito. Spodbuja duševno zmogljivost in izboljšuje razpoloženje. Dolgotrajna uporaba zdravila izboljša spominske procese, poveča koncentracijo in sposobnost učenja.

Kateri ukrepi vam bodo pomagali hitreje okrevati in ohraniti telo zdravo?

Preventivni ukrepi za preprečitev uporabe nootropnih zdravil so:

  • Skladnost z dnevnim režimom z ustreznim počitkom in spanjem (vsaj 8 ur);
  • Ustrezna prehrana mora biti uravnotežena in raznolika, z veliko vitamini in hranili;
  • Ohranjanje vodnega ravnovesja (vsaj 1,5 litra čiste vode na dan) bo pomagalo, da se kri ne zgosti in normalno kroži;
  • Izogibajte se stresnim situacijam, psiho-čustvenim in intelektualnim preobremenitvam;
  • Opustite kajenje, alkohol in droge;
  • Enkrat letno opravite popoln pregled.

Zaključek

Nootropna zdravila so učinkovita sredstva za izboljšanje delovanja možganskih procesov.

Še posebej učinkovito jih je jemati pred tečaji pred intelektualnim ali psiho-čustvenim stresom.

Široka paleta zdravil in majhna možnost stranskih učinkov naredijo zdravila cenovno dostopna in učinkovita. Da bi se izognili zapletom, je najbolje, da se obrnete na usposobljenega zdravnika.

Razvrstitev nootropnih zdravil

Obstajata dve glavni klasifikaciji nootropov:

Po mehanizmu delovanja:

1. Nootropna zdravila s prevladujočim mnestičnim učinkom.

1.1. Pirolidonska nootropna zdravila (racetami), predvsem presnovnega delovanja (piracetam, oksiracetam, aniracetam itd.)

1.2. Zdravila za holinesterazo.

1.2.1. Izboljšanje sinteze acetilholina in njegovo sproščanje (fosfotidil-serin)

1.2.2. Agonisti holinergičnih receptorjev (oksotremorin, bethanechol)

1.2.3. Zaviralci acetilholinesteraze (fizostigmin, takrin, amiridin)

1.2.4. Snovi z mešanim mehanizmom delovanja (demanol, aceglutamat, faktor rasti živcev, bifemalan itd.).

1.3. Nevropeptidi in njihovi analogi (ACTH, ebiratid, somatostatin)

1.4. Snovi, ki vplivajo na sistem vzbujanja aminokislin (glutaminska kislina, glicin)

2. Nootropna zdravila mešanega delovanja s širokim spektrom učinkov ("nevroprotektivna sredstva").

2.1. Aktivatorji presnove možganov (Actovegin, Instenon, acetil-L-karnitin)

2.2. Cerebralni vazodilatatorji (vinpocetin, oksibral, nicergolin)

2.3. Kalcijevi antagonisti (nimodipin, cinarizin, flunarizin itd.).

2.4. Antioksidanti (Mexidol, Exiphon, Tocopherol)

2.5. Snovi, ki vplivajo na sistem GABA (gamalon, fenibut, fenotropil, natrijev oksibutirat)

2.6. Snovi iz različnih skupin (etimizol, orotska kislina, ginseng, ekstrakt ginka bilobe, limonska trava itd.).

Po kemijski sestavi:

Racetami. Derivati ​​pirolidina: piracetam, etiracetam, aniracetam itd.

Dimetilaminoetanolni derivati ​​(predhodniki acetilholina): deanol aceglumat, meklofenoksat.

Derivati ​​piridoksina: piritinol, biotredin.

Derivati ​​in analogi GABA: GABA (aminalon), nikotinoil-GABA (pikamilon), gama-amino-beta-fenilmaslena kislina hidroklorid (fenibut).

Cerebrovaskularna sredstva: Ginko biloba.

Nevropeptidi in njihovi analogi: Noopept, Semax, Selank.

Aminokisline in snovi, ki vplivajo na sistem vzbujanja aminokislin: glicin, biotredin.

Derivati ​​2-merkantobenzimidazola: etiltiobenzimidazol hidrobromid (bemitil).

Vitaminom podobna sredstva: idebenon.

Polipeptidi in organski kompoziti: korteksin, cerebrolizin, cerebramin.

Snovi drugih farmakoloških skupin z sestavino nootropnega delovanja:

korektorji motenj možganske cirkulacije: nicergolin, vinpocetin, ksantinol nikotinat, vinkamin, naftidrofuril, cinarizin;

splošna krepilna sredstva in adaptogeni: acetilamino-jantarna kislina (znana kot "jantarna kislina"), ekstrakt ginsenga, melatonin, lecitin.

psihostimulansi: sulbutiamin;

antihipoksanti in antioksidanti: oksimetiletilpiridin sukcinat (meksidol);

acefen in njegovi derivati.

Te klasifikacije se v marsičem prekrivajo, saj kemična zgradba določa učinek snovi. Toda pogosteje delitev nootropov na razrede temelji na njihovih kemičnih formulah.

Ektopična nosečnost

Mednarodna klasifikacija bolezni (ICD X) predlaga naslednjo klasifikacijo zunajmaternične nosečnosti. a. Trebušna (trebušna) nosečnost b ...

Diagnostika pripravljenosti telesa nosečnic na porod

* metode brez zdravil; * instrumentalne (metode akupunkture, masaže, intranazalne električne stimulacije, akupunkture, električne stimulacije bradavic mlečnih žlez itd.)

Diagnoza in zdravljenje neplodnosti

Ločite žensko in moško neplodnost. Kadar obstaja kombinacija moških in ženskih dejavnikov neplodnosti, se uporablja izraz "kombinirana neplodnost". Po statističnih podatkih je 40-60% primerov neplodnosti posledica oslabljene reproduktivne funkcije ženske ...

Zdravila z nootropnim delovanjem

Zdravila z nootropnim delovanjem

Obstaja skupina "pravih" nootropnih zdravil, za katere je sposobnost izboljšanja mnestičnih funkcij glavni, včasih pa tudi edini učinek, in skupina nootropnih zdravil z mešanim delovanjem ("nevroprotektorji") ...

Zdravila z nootropnim delovanjem

Sprva so se nootropiki uporabljali predvsem pri zdravljenju možganskih motenj pri starejših bolnikih z organskim možganskim sindromom. Rezultati prvega odprtega nenadzorovanega ...

Naravni nootropi

Za vse nootropne snovi ni enotnega mehanizma delovanja. Domnevno ...

Možnosti uporabe zdravilnih rastlin kot prehranskih dopolnil

Obstaja več pristopov k razvrstitvi prehranskih dopolnil. Glede na vire prejema so prehranska dopolnila razdeljena v več skupin, ki poudarjajo tiste, ki so nastale na podlagi: beljakovin ...

Pielonefritis pri otrocih

Po številu prizadetih ledvic * Dvostransko * Enostransko Po pogojih pojavljanja * Primarno * Sekundarno Po naravi poteka * Akutno * Kronično Po poti prodiranja povzročitelja infekcije * Hematogeno * Naraščajoče * ...

Toksikoinfekcije in toksikoze v hrani. Nadzorni ukrepi

Odvisno od vzrokov so vse bolezni ljudi, ki se prenašajo s hrano, razdeljene v dve veliki skupini. Bolezni, ki se prenašajo s hrano, ne bakterijske narave (tipična zastrupitev s hrano). V to skupino spadajo: zastrupitve s hrano ...

Pljučnica pri otrocih

(po V.K. Tatochenko, 2000) I. Glede na pogoje okužbe: А.1. Skupnost. 2. Bolnišnična (bolnišnična) - pojavi se 72 ur po hospitalizaciji ali 72 ur po odpustu iz bolnišnice. B.1. Prirojene (intrauterine) ...

Poporodne gnojno-septične bolezni. Etiologija. Patogeneza. Razvrstitev. Napoved. Zgodnja diagnoza. Sodobna načela zdravljenja

Razvrstitev poporodnih nalezljivih bolezni predstavlja določene težave zaradi raznolikosti patogenov, polimorfizma in dinamike njihovih kliničnih manifestacij ...

Primerjalna analiza zdravil glicin in piracetam

Spodbudnega učinka nootropnih zdravil na duševno aktivnost ne spremljajo govorno in motorično vzburjenje, izčrpavanje telesnih funkcionalnih sposobnosti, razvoj odvisnosti in zasvojenosti ...

Farmakologija in uporaba nootropnih zdravil

Sprva so se nootropiki uporabljali predvsem pri zdravljenju možganskih motenj pri starejših bolnikih. Zahvaljujoč širokemu spektru učinkov na telo ...

Nootropna zdravila, ki izboljšujejo prehrano in krvni obtok v možganih, spadajo v kategorijo zdravil, ki izboljšujejo delovanje višjih duševnih funkcij možganov:

Še en pozitiven učinek velja za zaščito sive snovi možganov pred preobremenitvijo in stradanjem kisika. Uporabljajo se tudi pri zdravljenju kapi in srčnega infarkta.

Farmakološka skupina

Nootropiki so razvrščeni v ločeno farmakološko skupino (oznaka ATX: N06BX).

Prvi odprti nootropnik velja za Piracetam (1963), ki je povzročil vejo "racetomov". Postal je glavni konkurent psihostimulantom, hkrati pa ni imel stranskih učinkov (zasvojenost, izčrpanost, psihomotorično vznemirjenost, zastrupitev), kar je slednji pregrešil. Novo sintetizirano zdravilo je izboljšalo spomin, pozornost in pripomoglo k boljši koncentraciji. V prvih dneh so novo zdravilo uporabljali za zdravljenje možganske disfunkcije pri starejših.

Leta 1972 je bila predlagana nova oznaka - "nootropna". Piracetam je zdaj znan pod trgovskim imenom Nootropil. Vendar mehanizem njegovega delovanja še ni popolnoma razumljen.

Kaj je razlog za terapevtski učinek zdravil te skupine

Zagotavlja delovanje naslednjih mehanizmov, zaradi katerih je dosežen pozitiven učinek jemanja nootropnih zdravil:

  • podpira energetsko strukturo nevrona;
  • izboljša trup in prevodne funkcije centralnega živčnega sistema;
  • aktivira plastično funkcijo centralnega živčnega sistema;
  • izboljša presnovne procese (izkoristek glukoze);
  • stabilizira celične membrane;
  • zmanjšuje potrebo po nevronu po kisiku;
  • ima nevroprotektivni učinek.

Farmakološke lastnosti in mehanizem delovanja

Aktivne snovi nootropikov dobro prodrejo skozi mielinsko pregrado živčnih vlaken. V nevronu se poveča presnova, bioenergetski in bioelektrični procesi, pospešijo izmenjave nevrotransmiterjev.

V živčni celici se poveča koncentracija adenilat ciklaze, norepinefrina; aktivneje proizveden ATP (tudi v pogojih pomanjkanja kisika), GABA, dopamin. Delo in sproščanje mediatorja serotonina se pojavita hitreje, glukoza se učinkoviteje izkorišča.

Zaradi teh procesov telo dobi stimulativni učinek v zvezi s kognitivnimi funkcijami, za kar so nootropi prejeli dodatno ime "stimulansi spoznanja". Poleg pozitivnih sprememb v živčni celici nevrostimulansi izboljšajo mikrocirkulacijo in pretok krvi v možganih.

Rezultat dejanja in pričakovani učinek

Nootropno delovanje ima naslednje učinke:

  • duševna funkcija se aktivira;
  • izboljša spomin;
  • zavest postane jasna;
  • telesna moč se poveča;
  • obstaja antidepresivni učinek;
  • obstaja pomirjevalni učinek;
  • pride do izgorevanja maščob;
  • krepi se imuniteta;
  • aktivirana pripravljenost za obratovanje.

Razvrstitev sodobnih nootropov

Po vsem svetu je znano ogromno razvitih nootropnih zdravil (celoten seznam vključuje do 132 postavk). V farmakologiji so bile sintetizirane naslednje skupine zdravil, ki so po kemijski sestavi razdeljene:

  1. Skupina serije pirolidinov ("racetam"): etiracetam; Oksiracetam; Pramiracetam.
  2. Skupina, pridobljena iz dimetilaminoetanola: Fenotropil; Deanola aceglumat; Meklofenoksat.
  3. GABAergični: Aminalon; Pikamilon; Fenibut.
  4. Skupina, pridobljena iz piridoksina: Piritinol; Biotredin.
  5. Nevropeptidi: Noopept; Semax; Prosto.
  6. Polipeptidi: korteksin; Cerebrolizin; Cerebramin.
  7. Aminokisline: glicin; Biotredin.
  8. Skupina, pridobljena iz 2-merkantobenzimidazola: etiltiobenzimidazol hidrobromid (Bemitil).
  9. Vitamini: Idebenon.

Zdravila stare in nove generacije

Nootropna zdravila uvrščamo tudi v stare in nove generacije. Nootropi stare generacije vključujejo zdravila, odkrita na začetku sinteze nevrostimulantov. To je tako imenovani. derivati ​​prvega odprtega nootropnega zdravila - Piracetam ("racetam"). Tej vključujejo:

  • Oksiracetam;
  • Aniracetam;
  • Etiracetam;
  • Pramiracetam;
  • Dupracetam;
  • Rolziracetam;
  • Cebracetam;
  • Nefiracetam;
  • Izacetam;
  • Detiracetam.

Z začetkom 90. let 20. stoletja. odpre se nova stran v zgodovini razvoja nootropov. Sodobna zdravila imajo prožnejše selektivno delovanje in manj stranskih učinkov. Tu je seznam najbolj priljubljenih nootropnih zdravil nove generacije:

  • Phezam (izboljšuje možgansko cirkulacijo, presnovo beljakovin in energije, ima vazodilatacijski učinek);
  • Fenilpiracetam (okrevanje po možganski kapi, izboljšanje pozornosti, koncentracije, spomina, izboljša prenos informacij med polobli, antikonvulzivni učinek);
  • Noopept (obnova spomina in drugih izgubljenih kognitivnih funkcij, lajšanje tesnobe, zdravljenje glavobolov);
  • Selank (lajša tesnobo in stres, povečuje duševne sposobnosti, dviguje razpoloženje).

Kar je za Rusa dobro, je za Nemca smrt

V postsovjetskem prostoru so nootropi povezani z zdravili, ki pospešujejo "presnovo možganov". Vendar imajo ta zdravila poleg nootropnih tudi številne druge terapevtske učinke. Zato se možganski stimulansi uporabljajo tudi kot zdravila za bolezni možganov.

Skupinska zdravila se lahko predpišejo za naslednje kršitve:

V osnovi je takšno zdravljenje eksperimentalno in pogosto vodi do stranskih učinkov in povečanih simptomov določenih bolezni.

Upoštevajte indikacije in kontraindikacije za uporabo najbolj priljubljenih zdravil v tej skupini.

Piracetam

Strukturno podoben GABA. Ima nevroprotektivne in žilne učinke. Indikacije za uporabo piracetama:

Kljub dejstvu, da v zahodni medicini to zdravilo ni zdravilo, so se v Rusiji piracetam začeli uporabljati v terapevtske namene za številne bolezni:

Kontraindikacije za uporabo zdravila:

Fenotropil

Nootropna generacija nove generacije, ki spada v tako imenovano skupino. "Racetam". Stimulira motorične reakcije (podobno kot pri dopingu). Ima antikonvulzivni in antiastenični učinek. Indikacije za uporabo:

Kontraindikacije za uporabo: individualna nestrpnost.

Semax

Domači razvoj, povezan s skupino nevropeptidnih nootropnih zdravil. Uporablja se v naslednjih primerih:

  • povečanje prilagoditvene zmogljivosti pod stresom;
  • preprečevanje psiho-čustvene preobremenitve;
  • poslabšanje koncentracije;
  • poslabšanje spomina;
  • okrevanje po kraniocerebralni operaciji;
  • migrena.

Obstajajo naslednje kontraindikacije:

  • preobčutljivost za sestavine nootropnega zdravila;
  • akutna duševna bolezen;
  • anksioznost;
  • konvulzije.

Stranski učinki

Nootropiki so dvorezni meč, ko gre za delovanje možganov. Njihovo jemanje ob upoštevanju vseh navodil bo blagodejno vplivalo. Če pa odstopate od zdravniških receptov celo za en korak, lahko to povzroči povečanje simptomov bolezni, za katero je zdravilo predpisano, ali pa negativno vpliva na kognitivne funkcije.

Razmislimo o izrazitih stranskih učinkih z uporabo primerov najbolj priljubljenih zdravil:

  1. Piracetam. Neželeni učinki tega zdravila: poslabšanje intelektualnih sposobnosti; povečana demenca; povečana tesnoba in razdražljivost; motnje spanja ali zaspanost; zmanjšana koncentracija pozornosti; motnje v prebavnem traktu (slabost, bruhanje, driska).
  2. Fenotropil. Neželeni učinki tega zdravila so naslednji: nespečnost; psihomotorično vznemirjenje; hiperemija kože; povečan pritisk; občutek topline.
  3. Semax. Stranskih učinkov ni bilo, razen draženja nosne sluznice ob pogosti uporabi stekleničke.

Funkcije aplikacije

Ne smemo pozabiti, da je treba zdravilo, ki spodbuja delovanje možganov, uporabiti šele po izpolnitvi določenih pogojev.

Najprej se obrnite na nevrologa. Po prejemu pozitivne sodbe zdravnika morate telo pripraviti na jemanje nootropnih zdravil.

Ta priprava je v nekakšnem polaganju temeljev, na katerih bo postavljena zgradba učinkovitega delovanja možganskega stimulatorja. Ta temelj je okrepitev telesa, v kateri potrebne snovi pri jemanju nootropnega sredstva hitreje in učinkoviteje dosežejo možgane na molekularni ravni, kar bo omogočilo boljšo absorpcijo stimulansa. Vitaminizacija vključuje naslednje snovi in ​​naravne komplekse:

Odmerki in režimi jemanja nootropnih zdravil iz TOP-3

Odtenki uporabe in odmerjanja priljubljenih nootropnih zdravil.

Bil je prvi zelo

Ugodni učinki zdravila Piracetam se pojavijo šele po dolgotrajni uporabi. Izločanje iz telesa skozi ledvice. Tečaj je 6-8 tednov, mg / dan.

  • kapsule;
  • raztopina za intramuskularno in intravensko dajanje;
  • peroralna raztopina;
  • sirup;
  • tablete.

Fenotropil

Po jemanju fenotropila se telo hitro absorbira in prodre v vsa tkiva. Izločanje iz telesa poteka skozi ledvice in jetra.

Domači razvoj

Metode jemanja zdravila Semax:

Oblika sproščanja: steklenica s kapalko.

Zlata desetka

Na podlagi pregledov smo po mnenju ljudi sestavili najboljša nootropna zdravila:

Ni dokazano učinkovito?

Odnos svetilk medicine do nootropikov je podprt z dvomi in negotovostjo. Nešteta klinična preskušanja nootropnih zdravil še potekajo, vendar se tej farmakološki skupini ni uspelo uveljaviti v statusu zdravil z dokazano učinkovitostjo.

Opažanja strokovnjakov so nam omogočila, da smo naredili številne bolj ali manj stabilne zaključke glede naslednjih zdravil:

  1. Piracetam. Klinične študije (333 študij od leta 1972) so pokazale, da ima zdravilo okrepljen učinek na učinek jemanja antidepresivov, psihostimulantov in posrednih antikoagulantov. Učinkovitost je dokazana pri zdravljenju ishemičnih kapi (razen akutnih) in srčnih napadov zaradi njene sposobnosti, da ugasne pomanjkanje kisika.
  2. Vinpocetin. To zdravilo, ki je opravilo 27 kliničnih preskušanj, še vedno ni prepričljivo za strokovnjake glede nekaterih njegovih lastnosti. Vendar je bilo ugotovljeno, da ima zdravilo lahko žilni učinek (vazodilatator), spodbuja presnovo v možganskih tkivih. Uporablja se za možganske poškodbe, kapi, cerebralno aterosklerozo, motnje spomina.
  3. Cerebrolizin. 53 kliničnih preskušanj. Zdravniki so ugotovili, da ima zdravilo pozitiven učinek pri zdravljenju akutnih kapi in pomaga ublažiti stanje bolnikov z Alzheimerjevo boleznijo.

Kaj je za otroke?

Za pripravo sirupa za otroke obstajajo posebne granule. V pediatrični praksi obstajajo primeri uporabe nootropnih zdravil v primerih naslednjih motenj:

  • cerebrastenični;
  • encefalopatski;
  • poslabšanje spomina;
  • intelektualna zaostalost.

Indikacije za uporabo nootropnih zdravil v otroštvu:

Pregled bolnikov in zdravniški pregled nootropnih zdravil bosta pomagala dokončno razjasniti situacijo.

Mnenje navadnih ljudi

Jemala sem kapsule Piracetam. Zdravilo sicer deluje, vendar od njega ne bi smeli pričakovati ničesar nadnaravnega. Nikoli nisem postal genij, vendar se učni procesi res izboljšujejo, kar mi je pomagalo, da sem se uspešno pripravil na sejo na inštitutu. Pomagal mi je tudi pri osredotočanju na izpite.

Prvi nootrop, na katerega sem naletel, je bil Piracetam. Vzel sem ga po vseh pravilih (skupaj z vitamini in lecitinom). Po dvomesečnem tečaju lahko rečem, da mi je bil učinek všeč: povečana vznemirjenost, želja po nečem, dolgotrajno ohranjanje koncentracije.

Že dolgo me fascinira tema nootropikov, veliko sem poskusil in še posebej želim omeniti Fenotropil. Po zaužitju se čuti učinek časovne razširitve. Za vse imam čas. Moči več kot dovolj. Ko sem v 3 urah napisal seminarsko nalogo (vzel sem 3 tablete).

Pregled zdravnika

Kot zdravnika me zanima učinek nootropnih zdravil v okviru medicine, ki temelji na dokazih. Določimo pojme. Medicina, ki temelji na dokazih, je vrsta študij zdravila ali metode zdravljenja pri določenem številu bolnikov. Metode in pripravki, ki so opravili ta izbor, se lahko štejejo za dokazano učinkovite.

Ali to pomeni, da vseh metod in zdravil, ki niso prejela priznanja zdravnikov in so ostala v statusu "neučinkovita", ni mogoče uporabiti v medicinski praksi? Ocenjevalna zdravila, ki so uspešno prestala testiranje, nimajo vedno želenega učinka. Poleg zdravil, ki so izginila v raziskavah, so lahko še vedno v pomoč.

Nootropiki v luči medicine, ki temelji na dokazih, so močno kritizirani, njihov učinek je enak učinku placeba. Večina teh zdravil ni dobila priznanja.

Ne morem pa se strinjati s tem stališčem, saj že 15 let opažam izrazit klinični učinek nekaterih nootropnih zdravil (Phenibut). Po drugi strani pa zdravilo Picamelon ne daje tako rožnate slike - želenega učinka ne opazimo.

Znani stimulant možganske aktivnosti Nootropil se je izrazito izkazal v smislu stimulatorja operativne pripravljenosti. Vendar nobeno od teh zdravil ni prejelo priznanja znanstvene skupnosti.

Zato zdravnik ne sme slepo voditi standardov medicine, ki temelji na dokazih. Izbrati mora, kaj je v tem primeru primerno za tega bolnika.

Če povzamem

Ta farmakološka skupina je v svoji skoraj polstoletni zgodovini doživela pomemben razvoj. Ustvarjenih je bilo več kot sto blagovnih znamk nootropov.

Njihova funkcionalnost vključuje širok praktični razpon: od zdravljenja senilne možganske disfunkcije do aplikacij v porodništvu, nevrologiji in psihiatriji. Vendar mehanizmi njihovega vpliva na človeško telo še niso razrešeni - znanstveniki niso prišli do glavne dokazane hipoteze o njegovem delu.

Nadaljnje testiranje zdravila je v teku, sintetizirajo se novi vzorci.

Ta razdelek je bil ustvarjen za skrb za tiste, ki potrebujejo usposobljenega strokovnjaka, ne da bi pri tem motili običajni ritem svojega življenja.

Nootronic mi je zelo všeč, z ženo ga pijemo, zdaj po napornem delovnem dnevu ne sedimo doma brez moči))

Ne vem, če nootropi delujejo. Predpisujem jih, ker so stari fantje na inštitutu rekli, da je to treba storiti. Otroci jih jemljejo že leta in učinek je, toda kako naj dokažemo, da je ta učinek neposredno iz nootropnega sredstva in ne iz drugih metod zdravljenje ali samo odškodnina s strani telesa? Prebral sem rezultate študij (333 o Piracetamu, od tega natančno 0 (HOLL) - dokazal, da ima učinek), prebral sem o kliničnih izkušnjah tujih kolegov - »nootropiki veljajo za prehranska dopolnila in niso vključeni na seznam drog v ZDA, Evropi "... Starši me vprašajo "Ali delajo ?!"

Prepričam jih, prepričam jih, naj vzamejo Cortexin, Pantogam, Phenibut, Cerebrolysin itd. In sam ni prepričan v njihovo učinkovitost.

PS: Moj prijatelj Sokrat, opredelimo pojme - "medicina, ki temelji na dokazih", temelji na dokazih, ne na mnenju zdravnikov (strokovno mnenje je merilo učinkovitosti D, medtem ko so rezultati raziskav merilo A ali B. Obstaja tudi C - to je rezultat študij učinkovitosti, vendar na zelo ozkem vzorcu in posebnih pogojih (obstajata tudi F. in E).

P.RS Obstaja zdravilo # 1 in zdravilo # 2. dokazano je, da zdravilo # 1 deluje na telo in vodi do rezultata X in ne vodi do rezultata Y, Z.

Dokazano je, da zdravilo №2 deluje na telo in ne vodi do rezultata Y.

In potem je še raziskovalec, ki želi videti rezultat Y po zdravilu # 2.

in videti rezultat Y po uporabi zdravil # 1, # 2, # 3, # 4 Se vam zdi logično, da to razložite z učinkom zdravila # 2?

Razvrstitev nootropnih zdravil

4. Cerebrovaskularna sredstva:

Tokoferol acetat (vit. E);

Askorbinska kislina (vit. C);

Nikotinska kislina (vit. PP);

Kvercetin (vit. P).

Mehanizem delovanja nootropnih zdravil.

Mehanizem delovanja temelji na spremembi bioenergetskih procesov v živčni celici:

Poraba glukoze in kisika s strani nevronov narašča;

Izkoriščanje glukoze se poveča;

Krepitev cirkulacije ATP;

Spodbujanje sinteze RNA in beljakovin;

Krepitev presnove fosfatidiletanolamina in fosfatidilholina v možganskem tkivu.

Nootropna zdravila vplivajo tudi na presnovo mediatorjev: imajo svojstven N-metildeaspartat potencirajočo aktivnost, pa tudi sposobnost aktiviranja glutamatergičnih in GABAergičnih procesov.

Tako imajo nootropna zdravila, imenovana nevrometabolni cerebroprotektorji, tako nevrotransmiterski kot presnovni učinek, ki se realizira s spodbujanjem hitrosti in aktivnosti procesov oskrbe z energijo nevronov.

Nootropni učinek - vpliva na razvojno zamudo ali okvaro višjih kortikalnih funkcij, poveča stopnjo presoje in kritične sposobnosti možganov;

Psihostimulativno delovanje - odpravljena je apatija in duševna zaostalost;

Sedacija - razdražljivost in čustvena razdražljivost se zmanjšata;

Mnemotropno delovanje (izboljša spomin).

Adaptogeno delovanje (poveča odpornost možganov na učinke neugodnih okoljskih dejavnikov);

Antiepileptično delovanje - preprečuje degradacijo osebnosti pri uporabi antiepileptičnih zdravil;

Povečanje stopnje budnosti zavesti.

Pokažite antihipoksični učinek.

1. Oligofrenija: zdravljenje oligofrenije z nootropnimi zdravili se izvaja z namenom povečanja intelektualnih sposobnosti možganov in spodbujanja učenja.

2. V gerontološki praksi za zdravljenje senilne demence, vključno z Alzheimerjevo boleznijo. Uporaba nootropov vam omogoča, da dlje časa ohranite intelektualne sposobnosti starejših ljudi.

3. Zdravljenje alkoholne demence.

4. Različne cerebrovaskularne motnje (posledice kraniocerebralne travme, kapi) za pospešitev in razširitev procesov funkcionalne rehabilitacije.

5. Kompleksna terapija depresije.

6. Epilepsija - v kombinirani terapiji z antiepileptiki.

7. Ishemična bolezen srca in druge bolezni, ki jih spremlja ishemija.

1. Dispeptične motnje;

2. stimulativni učinek (piracetam);

3. zaspanost (fenibut in natrijev oksibutirat);

4. znižanje krvnega tlaka in bradikardija (aminalon in kavinton).

Adaptogeni - To je skupina zdravil, ki povečajo nespecifično odpornost telesa in povečajo njegovo odpornost na učinke škodljivih okoljskih dejavnikov.

Zeliščni pripravki.

Tinktura limonske trave;

Pripravki ehinaceje (tinktura ehinaceje, Imunal).

Pripravki živalskega izvora.

Mehanizem delovanja adaptogenov.

Aktivirajo adaptivno sintezo RNA in beljakovin zaradi membransko zaščitnega delovanja in regulacije selektivne prepustnosti membrane. Antioksidativno delovanje, ki se uresničuje s povečanjem endogenih antioksidantov v telesu. Oslabitev biokemičnih in funkcionalnih sprememb pri stresnih reakcijah.

Adaptogeno delovanje - poveča odpornost telesa na ekstremne dejavnike;

Tonizirajoč učinek - izboljša funkcije centralnega živčnega sistema, ne da bi povzročil evforijo in ne motil cirkadianih ritmov;

Povečati odpornost telesa na povzročitelje bolezni;

Antioksidativno delovanje, ki se uresničuje s povečanjem endogenih antioksidantov v telesu;

Zaščitno delovanje v primeru zastrupitve s ksenobiotiki.

1. Nevroze in mejna stanja.

2. Astenični pogoji.

3. Splošno slabljenje telesnih funkcij po bolezni.

4. Sindrom kronične utrujenosti (CFS).

5. Za preprečevanje stresnih reakcij.

Pravila za jemanje adaptogenov.

1. Trajanje tečaja je približno 3 mesece.

2. Čas sprejema: jesen, zima.

3. Način sprejema: tinkture se jemljejo na prazen želodec 30 minut pred obroki v kapljicah.

4. Prehrana: izključitev iz prehrane mastne in začinjene hrane, alkohola.

1. vzbujanje centralnega živčnega sistema;

2. zvišanje krvnega tlaka (redko).

Aktoprotektorji - To je skupina zdravil, ki v ekstremnih razmerah povečujejo telesno in duševno zmogljivost. Ti vključujejo naslednja zdravila:

Izboljša presnovo telesnih celic. Bemitil spodbuja aktivnost encimov glukoneogeneze, ki stimulira aerobne poti za razgradnjo glukoze.

Indikacije za uporabo: (glejte adaptogene).

Farmakološka skupina - nootropi

Zdravila iz podskupine so izključena. Vklopiti

Opis

Nootropi (grč. noos- razmišljanje, razum; tropos- smer) - pomenijo posebne pozitivne učinke na višje integrativne funkcije možganov. Izboljšajo duševno zmogljivost, spodbujajo kognitivne funkcije, učenje in spomin, povečajo odpornost možganov na različne škodljive dejavnike, vklj. do velikih obremenitev in hipoksije. Poleg tega imajo nootropiki možnost zmanjšati nevrološke pomanjkljivosti in izboljšati kortikosubkortikalne povezave.

Koncept nootropnih zdravil je nastal leta 1963, ko sta belgijska farmakologa S. Giurgea in V. Skondia sintetizirala in v kliniki uporabila prvo zdravilo te skupine - piracetam. Kasnejše raziskave so pokazale, da piracetam olajša učenje in izboljša spomin. Tako kot psihostimulansi je zdravilo povečalo duševno zmogljivost, vendar ni imelo stranskih učinkov. Leta 1972 je K. Giurgea predlagal izraz "nootropiki" za označevanje razreda zdravil, ki pozitivno vplivajo na višje integrativne funkcije možganov.

Razlikujemo skupino "pravih" nootropnih zdravil, pri katerih je sposobnost izboljšanja mnestičnih funkcij glavni, včasih pa tudi edini učinek, in skupino nootropnih zdravil z mešanim delovanjem ("nevroprotektorji"), v kateri se mnestični učinek dopolnjuje , in se pogosto prekriva z drugimi, nič manj pomembnimi manifestacijami delovanja. Številne snovi, ki spadajo v skupino nootropnih zdravil, imajo precej širok spekter farmakološkega delovanja, vključno z antihipoksičnimi, anksiolitičnimi, pomirjevalnimi, antikonvulzivnimi, mišično relaksantnimi in drugimi učinki.

Po uspešni uvedbi piracetama v medicinsko prakso je bilo sintetiziranih več kot 10 prvotnih pirolidinskih nootropnih zdravil, ki so trenutno v kliničnih preskušanjih faze III ali so že registrirana v številnih državah: oksiracetam, aniracetam, eiracetam, pramiracetam, dupracetam, rolziracetam, cebracetam, nefiracetam , izacetam, detiracetam itd. Ta nootropna zdravila se glede na kemijsko strukturo imenujejo "racetam". Po njih so se začele oblikovati druge skupine nootropnih zdravil, med drugim holinergična, GABAergična, glutamatergična, peptidergična; poleg tega je bila pri nekaterih prej znanih snoveh ugotovljena nootropna aktivnost.

1. Derivati ​​pirolidina (racetam): piracetam, etiracetam, aniracetam, oxiracetam, pramiracetam, dupracetam, rolziracetam itd.

3. Derivati ​​piridoksina: piritinol, Biotredin.

4. Derivati ​​in analogi GABA: gama-aminomaslena kislina (Aminalon), nikotinoil-GABA (Picamilon), hidroklorid gama-amino-beta-fenilmaslene kisline (Phenibut), hopantenska kislina, pantogam, kalcijev gama-hidroksibutirat (nevrobutal)

5. Cerebrovaskularna sredstva: ginko biloba.

6. Nevropeptidi in njihovi analogi: Semax.

7. Aminokisline in snovi, ki vplivajo na sistem vzbujajočih aminokislin: glicin, Biotredin.

8. Derivati ​​2-merkantobenzimidazola: etiltiobenzimidazol hidrobromid (Bemitil).

9. Vitaminom podobna zdravila: idebenon.

10. Polipeptidi in organski kompoziti: Korteksin, Cerebrolizin, Cerebramin.

Splošna krepilna sredstva in adaptogeni: acetilamino jantarna kislina, ekstrakt ginsenga, melatonin, lecitin.

Antihipoksanti in antioksidanti: oksimetiletilpiridin sukcinat (Mexidol).

Poleg tega je poskus pokazal nootropni učinek številnih nevropeptidov in njihovih sintetičnih analogov (ACTH in njegovi fragmenti, somatostatin, vazopresin, oksitocin, tiroliberin, melanostatin, holecistokinin, nevropeptid Y, snov P, angiotenzin II, holecistokinin piracetam-8, peptidni analogi.).

Trenutno velja, da so glavni mehanizmi delovanja nootropnih zdravil učinek na presnovne in bioenergetske procese v živčni celici ter interakcija z nevrotransmiterskimi sistemi možganov. Nevrometabolni stimulansi izboljšajo prodor BBB in izkoristek glukoze (zlasti v možganski skorji, podkortičnih ganglijih, hipotalamusu in možganih), izboljšajo presnovo nukleinskih kislin in aktivirajo sintezo ATP, beljakovin in RNA. Učinek številnih nootropnih zdravil se posreduje prek možganskih nevrotransmiterskih sistemov, med katerimi so najpomembnejši: monoaminergični (piracetam povzroča povečanje vsebnosti dopamina in norepinefrina v možganih, nekateri drugi nootropi - serotonin), holinergični ( piracetam in meklofenoksat povečata gostoto acetilholina v receptorjih sinaptičnih končnic, derivati ​​holina alfoscerata, piridoksina in pirolidina izboljšajo holinergični prenos v centralnem živčnem sistemu), glutamatergični (memantin in glicin delujejo prek podtipa receptorjev N-metil-D-aspartata (NMDA)) ).

Kot rezultat kliničnih študij in poskusov na živalih so bili ugotovljeni tudi številni dodatni mehanizmi, ki prispevajo k nootropni aktivnosti nevrometabolnih stimulansov. Nootropi imajo membrano, ki stabilizira (uravnavanje sinteze fosfolipidov in beljakovin v živčnih celicah, stabilizacijo in normalizacijo strukture celičnih membran), antioksidant (zaviranje tvorbe prostih radikalov in peroksidacijo lipidov v celičnih membranah), antihipoksično (zmanjšanje potreba po nevronih v kisiku v pogojih hipoksije) in nevroprotektivni učinek (povečanje odpornosti živčnih celic na učinke neugodnih dejavnikov različnega izvora). Izboljšanje mikrocirkulacije v možganih ima pomembno vlogo z optimizacijo prehoda eritrocitov skozi žile mikrovaskulature in zaviranjem agregacije trombocitov.

Rezultat kompleksnega učinka nootropnih zdravil je izboljšanje bioelektrične aktivnosti in integrativne aktivnosti možganov, kar se kaže z značilnimi spremembami elektrofizioloških vzorcev (olajšanje prenosa informacij med polobli, povečanje stopnje budnosti, povečanje absolutne in relativne moči spektra EEG skorje in hipokampusa, povečanje prevladujočega vrha). Povečanje kortikosubkortikalne kontrole, izboljšanje izmenjave informacij v možganih, pozitiven učinek na nastanek in razmnoževanje spomina vodijo k izboljšanju spomina, zaznavanja, pozornosti, razmišljanja, povečanju sposobnosti učenja in aktiviranju intelektualnih sposobnosti. funkcije. Sposobnost izboljšanja kognitivnih (kognitivnih) funkcij je povzročila označbo zdravil iz nootropnih serij kot "kognitivnih stimulansov".

7. Antidepresivno delovanje.

Spodbudnega učinka nootropnih zdravil na duševno aktivnost ne spremljajo govorno in motorično navdušenje, izčrpavanje telesnih funkcionalnih sposobnosti, razvoj zasvojenosti in zasvojenosti. V nekaterih primerih pa lahko povzročijo tesnobo in motnje spanja. Pozitivna lastnost nootropnih zdravil je njihova nizka toksičnost, dobra združljivost z zdravili drugih farmakoloških skupin in praktična odsotnost stranskih učinkov in zapletov. Treba je opozoriti, da se učinki te skupine razvijajo postopoma (praviloma po več tednih dajanja), kar zahteva njihovo dolgotrajno imenovanje.

Sprva so se nootropiki uporabljali predvsem pri zdravljenju možganskih motenj pri starejših bolnikih z organskim možganskim sindromom. V zadnjih letih se pogosto uporabljajo na različnih področjih medicine, vključno z geriatrično, porodniško in pediatrično prakso, nevrologijo, psihiatrijo in narkologijo.

Nootropna zdravila se uporabljajo za demenco različnega izvora (vaskularno, senilno, z Alzheimerjevo boleznijo), kronično cerebrovaskularno insuficienco, psihoorganski sindrom, posledice cerebrovaskularne nesreče, travmatično možgansko poškodbo, zastrupitev, nevroinfekcijo, intelektualne in duševne motnje (motnje spomina, koncentracije, razmišljanja ), astenični, astenično-depresivni in depresivni sindrom, nevrotična in nevroza podobna motnja, vegetativno-vaskularna distonija, kronični alkoholizem (encefalopatija, psihoorganski sindrom, abstinenca), za izboljšanje duševne zmogljivosti. V pediatrični praksi so indikacije za imenovanje nootropikov zaostali duševni in govorni razvoj, duševna zaostalost, posledice perinatalnih poškodb centralnega živčnega sistema, cerebralna paraliza, motnja pozornosti. Pri akutnih stanjih v nevrološki kliniki (akutna ishemična kap, travmatična možganska poškodba) se pokaže učinkovitost piracetama, holin alfoscerata, glicina, cerebrolizina. Nekateri nootropiki se uporabljajo za odpravo nevroleptičnega sindroma (deanol aceglumat, pirinol, pantogam, hopantenska kislina), jecljanja (fenibut, pantogam), hiperkineze (fenibut, hopantenska kislina, memantin), motenj uriniranja (nikotinoil-GABA), motenj spanja, fenibuta, kalcijev gama-hidroksibutirat), migreno (nikotinoil-GABA, piritinol, Semax), omotico (piracetam, fenibut, ginko biloba), za preprečevanje gibalne bolezni (Phenibut, GABA). V oftalmologiji (kot del kompleksne terapije) se uporabljajo nikotinoil-GABA (glavkom odprtega kota, žilne bolezni mrežnice in makularna makula), ginko biloba (senilna makularna degeneracija, diabetična retinopatija).

Zadnje desetletje 20. stoletja je zaznamovala visoka stopnja raziskovalne dejavnosti, povezane z iskanjem in proučevanjem mehanizma delovanja novih in obstoječih nootropnih zdravil. Doslej se nadaljuje iskanje osnovne hipoteze o delovanju nootropov, ki bi lahko vključila že znane vidike mehanizma delovanja nootropov in določila njihovo nadaljnjo usodo. Iskanje novih zdravil, ki bi imela večjo farmakološko aktivnost in bi selektivno vplivalo na integrativne funkcije možganov, popravljanje psihopatološkega stanja pacienta, njegove duševne aktivnosti in usmerjenosti v vsakdanjem življenju.

Droge

  • Prva pomoč
  • Spletna trgovina
  • O podjetju
  • Stiki
  • Stiki založnika:
  • E-naslov:
  • Naslov: Rusija, Moskva, st. 5. Magistralnaya, 12.

Pri navajanju informacijskega gradiva, objavljenega na straneh spletnega mesta www.rlsnet.ru, je potrebna povezava do vira informacij.

©. REGISTAR DROGOV RUSIJE ® RLS ®

Vse pravice pridržane

Komercialna uporaba materialov ni dovoljena

Informacije, namenjene zdravstvenim delavcem

Nootropna zdravila nove generacije

Dandanes veliko ljudi, zlasti tistih, ki živijo v velemestih, redno doživlja duševni stres. Slabe okoljske razmere negativno vplivajo tudi na organizem prebivalcev velikih mest. Stres še zdaleč ni neškodljiv. Pogosto preobremenjenost živčnega sistema sčasoma vodi v njegovo izčrpanost, kar ima za posledico bolj ali manj izrazite živčne motnje in celo duševne bolezni. Izpostavljenost stresnim dejavnikom močno poveča verjetnost srčno -žilnih patologij. Na "živčnih tleh" se pogosto razvijejo srčni napadi in kapi.

Pri osebi, ki je izpostavljena rednemu stresu, se sposobnost pomnjenja zmanjša in kognitivne zmogljivosti se poslabšajo. Postane bolj razdražljiv in depresiven. Strokovnjaki že več desetletij poskušajo najti sredstva za preprečevanje in zmanjšanje škodljivih učinkov stresa na človeško telo.

Kaj so nootropna zdravila?

Nootropi so zdravila, ki izboljšujejo sposobnost spominjanja, spodbujajo duševno aktivnost in naredijo človeške možgane bolj odporne na dejavnike, kot so pomanjkanje kisika, izpostavljenost strupenim snovem in celo poškodbe.

Opomba: prvi učinkovit nootrop - Piracetam je bil pridobljen pred več kot pol stoletja. Ustvarili so ga specializirani farmakologi iz Belgije. Leta 1963 je bilo zdravilo podvrženo obsežnim kliničnim preskušanjem.

Delo pri ustvarjanju novih zdravil-nootropov se danes aktivno izvaja. Trenutno obstaja vrsta zelo učinkovitih zdravil, ki povečujejo funkcionalno aktivnost možganov. Pomagajo ljudem pri obvladovanju psiho-čustvenega stresa in stabilizirajo živčni sistem.

Učinek jemanja nootropnih zdravil

Nootropni učinek ima pozitiven učinek na višje funkcije skorje.

Drugi pozitivni učinki sodobnih nootropnih zdravil so:

  • pomirjevalno (sproščujoče);
  • antidepresiv;
  • psihostimulativno;
  • mnemotropno;
  • antiastenično;
  • antiepileptiki;
  • antiparkinsonik;
  • antidiskinetično;
  • vazo-vegetativno;
  • adaptogeni.

Opomba: antiastenično delovanje je sestavljeno iz zmanjšanja občutka splošne šibkosti in letargije ter zmanjšanja manifestacij duševne astenije. Mnemotropni učinek vključuje izboljšanje sposobnosti spominjanja in učenja na splošno. Vazovegetativno delovanje razumemo kot stimulacijo krvnega obtoka v ti. "Umivalnik za možgane". Nootropna zdravila so močni adaptogeni, ki telesu omogočajo prilagajanje na učinke različnih (večinoma neugodnih) okoljskih dejavnikov.

Nootropi najnovejše generacije lahko povečajo jasnost zavesti. Sodobna zdravila tega razreda ne povzročajo psihomotorične vznemirjenosti. Ne povzročajo odvisnosti od drog (zasvojenost) in tudi pri dolgotrajni uporabi ne izčrpajo lastnih virov telesa.

Mehanizem delovanja nootropnih zdravil

Nootropi lahko aktivirajo proces biosinteze ribonukleinske kisline in beljakovinskih spojin v centralnem živčnem sistemu. Pospešujejo energetske procese v procesih celic živčnega sistema in izboljšujejo prenos živčnih impulzov. Zdravila na celični ravni znatno zmanjšajo nastanek prostih radikalov, torej imajo antioksidativni učinek. Optimizirajo uporabo glukoze in drugih polisaharidnih spojin. Nootropi so odgovorni za tvorbo beljakovin in fosfolipidov v nevrocitih, s čimer stabilizirajo njihove membrane. Zdravila te skupine povečajo koncentracijo adenilat ciklaze v celicah živčnega sistema in s tem normalizirajo proces ATP - glavne energetske baze celic. Adenozin trifosforna kislina v pogojih nezadostne oskrbe s kisikom stabilizira presnovo v možganih.

Pomembno: nootropna zdravila povečajo stopnjo tvorbe in sproščanja nevrotransmiterjev - serotonina, dopamina, noradrenalina in acetilholina.

Razvrstitev nootropnih zdravil

Nootropi vključujejo zdravila iz več kliničnih in farmakoloških skupin.

Opomba: navadni nootropni Pantogam spada v spojine pantotenske kisline, piritinol pa nastaja na osnovi vitamina B6.

  • Izdelki, ki vsebujejo dimetilaminoetanol, vključujejo:
  • Centrofenoksin;
  • Acephen.
    • Med zdravili s peptidi in aminokislinami so naslednja zdravila:
  • Actovegin;
  • Glicin;
  • Cerebrolizin.
  1. Nootropi, ki zmanjšujejo negativne učinke pomanjkanja kisika, vključujejo zlasti oksimetiletilpiridin sukcinat.
  2. Jantarna kislina, vitamini E in B15, folna kislina in izvleček iz korena ginsenga se uvrščajo med vitaminsko podobne pripravke in nootropna adaptogena sredstva.
  3. Vasotropna zdravila, ki pozitivno vplivajo na možganske krvne žile, so Vinpocetin, Cinnarizine in Instenon.
  4. Za izboljšanje spomina se uporabljajo orodja z drugačnim mehanizmom delovanja:
    • Antiholesterazna zdravila in holinomimetiki:
  • Holin;
  • Galantamin;
  • Amiridin.
    • Hormonska zdravila:
  • endorfini;
  • enkefalini;
  • ACTH;
  • Kortikotropin.

Indikacije za uporabo nootropnih zdravil

Zdravila te klinične in farmakološke skupine so predpisana za naslednje bolezni in patološka stanja:

  • zmanjšana duševna in telesna aktivnost;
  • poslabšanje sposobnosti razmišljanja;
  • težave s spominom in koncentracijo;
  • nevroinfekcija (na primer encefalitis ali poliomielitis);
  • izpostavljenost strupenim snovem v možganih;
  • posledice motenega pretoka krvi v možganih;
  • senilna demenca;
  • encefalopatija in odtegnitveni simptomi v ozadju redne zlorabe alkohola;
  • jecljanje;
  • posledice TBI (možganska poškodba);
  • ishemična kap;
  • enureza;
  • hiperkineza.

Opomba: nootropna zdravila se uporabljajo pri zdravljenju oftalmoloških bolezni, kot so diabetična retinopatija, retinalne patologije vaskularnega izvora in glavkom odprtega kota

Nootropi v pediatriji

Pediatri lahko otrokom, ki trpijo za naslednjimi patologijami, predpišejo nootropna zdravila:

  • zamuda pri razvoju govora;
  • odstopanja v splošnem duševnem razvoju;
  • duševna zaostalost različne resnosti;
  • poškodbe centralnega živčnega sistema med porodom (na primer s hipoksijo).

Kontraindikacije za uporabo nootropnih zdravil

Nootropiki niso predpisani bolnikom, ko so diagnosticirani:

  • preobčutljivost za zdravilno učinkovino ali intoleranca na pomožne sestavine;
  • izrazito zmanjšanje funkcionalne aktivnosti ledvic (akutna ali kronična odpoved ledvic);
  • hemoragična kap (akutno obdobje);
  • Gettingtonska horea (dedna degenerativna bolezen centralnega živčnega sistema).

Pomembno: Nootropiki niso predpisani za nosečnice in doječe ženske!

Stranski učinki

Velika večina bolnikov dobro prenaša zdravljenje z nootropnimi zdravili.

V nekaterih primerih se lahko pojavijo naslednji neželeni učinki:

  • nemotiviran občutek tesnobe;
  • motnje nočnega spanja;
  • zaspanost podnevi;
  • povečana razdražljivost;
  • nestabilnost krvnega tlaka;
  • dispeptične motnje;
  • alergija.

Opomba: pri starejših in senilnih bolnikih lahko nootropi v redkih primerih povzročijo povečanje resnosti kliničnih manifestacij koronarne insuficience.

Zdravila, ki se trenutno najpogosteje uporabljajo v klinični praksi

  1. Piracetam (analogi - Nootropil in Lucetam) Proizvaja se v obliki tablet za dajanje per os, pa tudi v obliki raztopine za intramuskularne injekcije in intravenske infuzije. Sredstvo izboljša presnovo v centralnem živčnem sistemu in spodbuja možgansko cirkulacijo. Piracetam negativno vpliva na agregacijo trombocitov, zato ga je treba v primeru motenj strjevanja krvi uporabljati previdno.
  1. Pramiracetam, ki je v obliki tablet, ima visoko afiniteto do holina. Zdravilo poveča kognitivne sposobnosti in izboljša spomin. Nima pomirjevalnih lastnosti. Orodje se priporoča za dolgotrajno zdravljenje; učinek se v celoti razvije v 1-2 mesecih od začetka sprejema. Previdno predpisujte bolnikom z ledvično insuficienco!
  2. Cavinton (analogi - Vinpocetin in Neurovin). Farmacevtska podjetja proizvajajo zdravilo v obliki tablet in raztopine za injiciranje. Izboljša pretok krvi v možganskih žilah. Orodje se pogosto uporablja v nevrologiji, pa tudi v oftalmološki praksi pri kompleksnem zdravljenju patologij mrežnice. Učinkovit je tudi pri izboljšanju ostrine sluha. Potek zdravljenja je priporočljiv 1-8 mesecev, odvisno od nosološke oblike in dinamike. Zdravilo je treba preklicati s postopnim zmanjševanjem odmerka v 4-5 dneh. V akutnem obdobju bolezni je indicirano parenteralno dajanje raztopine; Ko se stanje izboljša, se oblika za injiciranje nadomesti s tabletami.
  1. Phenibut (analogi - Noobut ​​in Bifren)- se proizvaja v obliki prahu, kapsul in tablet. Zdravilo vam omogoča boj proti motnjam spomina in stradanju živčnih celic s kisikom. Povečuje ne le duševno, ampak tudi telesno zmogljivost, vam omogoča, da zmanjšate živčno napetost, se znebite tesnobe in normalizirate spanec. Paziti je treba, da se zdravilo Phenibut predpiše vzporedno s hipnotiki in antipsihotiki, saj nootropni učinki okrepijo njihov učinek. Zdravilo je indicirano za zmanjšanje inteligence in nevrozam podobnih motenj. Priporočljivo je popotnikom kot zdravilo proti morski bolezni in gibalni bolezni. Sprejem tečaja je prikazan 1-1,5 mesecev.
  1. Pantogam (hopantenska kislina). Te tablete zmanjšujejo motorično razdražljivost, kar prispeva k preprečevanju in zdravljenju hiperkinezije. Zdravilo znatno izboljša učinkovitost po enem mesecu sprejema. Potek zdravljenja traja do šest mesecev.
  1. Glicin, ki je v lekarniških verigah dobavljen v obliki podjezičnih tablet, spodbuja presnovne procese in je značilen po izrazitem sedativnem učinku. Pomaga pri stresu z zmanjšanjem občutka razdražljivosti in tesnobe.
  1. Cerebrolizin- ima pozitiven učinek pri zdravljenju resnih organskih lezij in nevrodegenerativnih patologij centralnega živčnega sistema, vključno z Alzheimerjevo boleznijo. Zdravilo se pogosto uporablja v kompleksni terapiji posledic poškodb glave in kapi. Orodje se proizvaja v obliki raztopine za injiciranje.
  1. Encephabol- za odrasle je na voljo v tabletah, za otroke pa v obliki suspenzije prijetnega okusa in vonja. Zdravilo je močan nevroprotektor in antioksidant. Orodje normalizira vedenjske funkcije in izboljša kognitivne sposobnosti.

Podrobnejše informacije o delovanju nootropov in indikacijah za njihovo uporabo lahko dobite v tem video pregledu:

Plisov Vladimir, medicinski kolumnist

Podatki so na voljo samo v informativne namene. Ne samozdravite. Ob prvih znakih bolezni se posvetujte z zdravnikom. Obstajajo kontraindikacije, potrebno je posvetovanje z zdravnikom. Spletna stran lahko vsebuje vsebino, ki je prepovedana za ogled osebam, mlajšim od 18 let.

Tečajna naloga: Zdravila z nootropnim učinkom

1. Mehanizem delovanja nootropikov. Njihova razvrstitev in uporaba

1.2 Razvrstitev nootropov

2. Farmakološke značilnosti posameznih nootropnih zdravil

2.1 Sintetični nootropi

2.2 Naravni nootropi

Nootropi (grško noos - razmišljanje, um; tropos - smer) ali nootropiki so nevrometabolni stimulansi - sredstva, ki imajo poseben pozitiven učinek na višje integrativne funkcije možganov.

Izboljšajo duševno zmogljivost, spodbujajo kognitivne funkcije, učenje in spomin, povečajo odpornost možganov na različne škodljive dejavnike, vključno s skrajnim stresom in hipoksijo. Poleg tega imajo nootropiki možnost zmanjšati nevrološke pomanjkljivosti in izboljšati kortikosubkortikalne povezave.

Koncept nootropnih zdravil je nastal leta 1963, ko sta belgijska farmakologa K. Giurgea in V. Skondia sintetizirala in v kliniki uporabila prvo zdravilo te skupine - piracetam. Kasnejše raziskave so pokazale, da piracetam olajša učenje in izboljša spomin. Tako kot psihostimulansi je zdravilo povečalo duševno zmogljivost, vendar ni imelo stranskih učinkov. Leta 1972 je K. Zhiurdzhea predlagal izraz "nootropiki" za označevanje razreda zdravil, ki pozitivno vplivajo na višje integrativne funkcije možganov.

Trenutno je sintetiziranih več kot 10 prvotnih pirolidinskih nootropnih zdravil, ki so v kliničnih preskušanjih faze III ali pa so že registrirana v številnih državah. Med njimi so oksiracetam, aniracetam, etiracetam, pramiracetam, dupracetam, rolziracetam, cebracetam, nefiracetam, isacetam, detiracetam. Ta nootropna zdravila se skupaj imenujejo racetami.

Poleg tega so bile sintetizirane druge družine nootropnih zdravil, vključno s holinergičnimi, GABAergičnimi, glutamatergičnimi, peptidergičnimi.

1.1 Mehanizem delovanja nootropov

Za vse nootropne snovi ni enotnega mehanizma delovanja. Domnevajo, da lahko nootropne učinke povzročijo:

Neposredno delovanje na nevrone;

Izboljšanje možganskega krvnega pretoka in mikrocirkulacije krvi v možganih;

Antiagregacijski, antihipoksični, dekongestivni in podobni.

Trenutno velja, da so glavni mehanizmi delovanja nootropnih zdravil učinek na presnovne in bioenergetske procese v živčni celici ter interakcija z nevrotransmiterskimi sistemi možganov. Nevrometabolni stimulansi izboljšajo prodor BBB in izkoristek glukoze (zlasti v možganski skorji, podkortičnih ganglijih, hipotalamusu in možganih), izboljšajo presnovo nukleinskih kislin in aktivirajo sintezo ATP, beljakovin in RNA.

Učinek številnih nootropnih zdravil se posreduje prek možganskih nevrotransmiterskih sistemov, med katerimi so najpomembnejši:

Monoaminergični (piracetam povzroča povečanje vsebnosti dopamina in norepinefrina v možganih, nekateri drugi nootropi - serotonin);

Holinergik (piracetam in meklofenoksat povečata vsebnost acetilholina v sinaptičnih terminalih in gostoto holinergičnih receptorjev, holin alfoscerat, piridoksin in derivati ​​pirolidina izboljšajo prenos holinergikov v centralnem živčnem sistemu);

Glutamatergični (memantin in glicin delujeta prek podtipa receptorja N-metil-D-aspartata (NMDA)).

Kot rezultat kliničnih študij in poskusov na živalih so bili ugotovljeni tudi številni dodatni mehanizmi, ki prispevajo k nootropni aktivnosti nevrometabolnih stimulansov.

Nootropi imajo stabilizacijo membrane(regulacija sinteze fosfolipidov in beljakovin v živčnih celicah, stabilizacija in normalizacija strukture celičnih membran), antioksidant(zaviranje tvorbe prostih radikalov in peroksidacija lipidov celičnih membran), antihipoksično(zmanjšanje potrebe po nevronih v kisiku v pogojih hipoksije) in nevroprotektivno delovanje (povečanje odpornosti živčnih celic na učinke neugodnih dejavnikov različnega izvora).

Izboljšanje mikrocirkulacije v možganih ima pomembno vlogo z optimizacijo prehoda eritrocitov skozi žile mikrovaskulature in zaviranjem agregacije trombocitov.

Rezultat kompleksnega učinka nootropnih zdravil je izboljšanje bioelektrične aktivnosti in integrativne aktivnosti možganov, kar se kaže z značilnimi spremembami elektrofizioloških vzorcev (olajšanje prenosa informacij med polobli, povečanje stopnje budnosti, povečanje absolutne in relativne moči spektra EEG skorje in hipokampusa, povečanje prevladujočega vrha).

Povečanje kortikosubkortikalne kontrole, izboljšanje izmenjave informacij v možganih, pozitiven učinek na nastanek in razmnoževanje spomina vodijo k izboljšanju spomina, zaznavanja, pozornosti, razmišljanja, povečanju sposobnosti učenja in aktiviranju intelektualnih sposobnosti. funkcije. Sposobnost izboljšanja kognitivnih (kognitivnih) funkcij je povzročila označbo zdravil iz nootropnih serij kot "kognitivnih stimulansov".

V spektru farmakološke aktivnosti nootropnih zdravil (nevrometabolni stimulansi) ločimo naslednje glavne učinke:

1. Nootropno delovanje (vpliv na motene višje kortikalne funkcije, raven presoj in kritičnih sposobnosti, izboljšanje kortikalne kontrole podkortične aktivnosti, razmišljanja, pozornosti, govora).

2. Mnemotropno delovanje (vpliv na spomin, učenje).

3. Povečanje stopnje budnosti, jasnosti zavesti (vpliv na stanje zatirane in zatemnjene zavesti).

4. Adaptogeno delovanje (povečanje splošne odpornosti telesa na delovanje ekstremnih dejavnikov).

5. Antiastenično delovanje (zmanjšanje resnosti šibkosti, letargija, izčrpanost, duševna in fizična astenija).

6. Psihostimulativno delovanje (vpliv na apatijo, hipobulijo, spontanost, revščino impulzov, duševno vztrajnost, psihomotorično zaostalost).

7. Antidepresivno delovanje.

8. Sedativni / pomirjujoč učinek, zmanjšuje razdražljivost in čustveno razdražljivost.

Poleg tega nootropi vplivajo na avtonomni živčni sistem, prispevajo k odpravi motenj pri parkinsonizmu in epilepsiji.

Od zgoraj navedenih farmakodinamičnih lastnosti so nekatere skupne vsem nootropnim zdravilom, druge so lastne le nekaterim.

Spodbudnega učinka nootropnih zdravil na duševno aktivnost ne spremljajo govorno in motorično navdušenje, izčrpavanje telesnih funkcionalnih sposobnosti, razvoj zasvojenosti in zasvojenosti. V nekaterih primerih pa lahko povzročijo tesnobo in motnje spanja.

Pozitivna lastnost nootropnih zdravil je njihova nizka toksičnost, dobra združljivost z zdravili drugih farmakoloških skupin in praktična odsotnost stranskih učinkov in zapletov.

Treba je opozoriti, da se učinki te skupine razvijajo postopoma (praviloma po več tednih dajanja), kar zahteva njihovo dolgotrajno imenovanje.

1.2 Razvrstitev nootropov

Razlikujemo skupino "pravih" nootropnih zdravil, pri katerih je sposobnost izboljšanja mnestičnih funkcij glavni, včasih pa tudi edini učinek, in skupino nootropnih zdravil z mešanim delovanjem ("nevroprotektorji"), v kateri se mnestični učinek dopolnjuje , in se pogosto prekriva z drugimi, nič manj pomembnimi manifestacijami delovanja.

Številne snovi, ki spadajo v skupino nootropnih zdravil, imajo precej širok spekter farmakološkega delovanja, vključno z antihipoksičnimi, anksiolitičnimi, pomirjevalnimi, antikonvulzivnimi, mišično relaksantnimi in drugimi učinki.

Nootropni učinek zdravila je lahko primarni (neposreden učinek na živčno celico) in sekundarni zaradi izboljšanja možganskega krvnega pretoka in mikrocirkulacije, antiagregacijskega in antihipoksičnega delovanja.

Za snovi te skupine obstajajo številni sopomenki: nevrodinamična, nevroregulacijska, nevroanabolična ali evtotrofna sredstva, nevrometabolični cerebroprotektorji, nevrometabolni stimulansi. Ti izrazi odražajo splošno lastnost zdravil - sposobnost spodbujanja presnovnih procesov v živčnem tkivu, zlasti pri različnih motnjah (anoksija, ishemija, zastrupitev, travma itd.), In jih tako vrnejo na normalno raven.

Obstoječa nootropna zdravila lahko razvrstimo na naslednji način:

1. Derivati ​​pirolidina (racetam): piracetam, etiracetam, aniracetam, oxiracetam, pramiracetam, dupracetam, rolziracetam in drugi.

2. Derivati ​​dimetilaminoetanola (predhodniki acetilholina): deanol aceglumat, meklofenoksat.

3. Derivati ​​piridoksina: piritinol, biotredin.

4. Derivati ​​in analogi GABA: gama-aminomaslena kislina (aminalon), nikotinoil-GABA (aicamilon), gama-amino-beta-fenilmaslena kislina (fenibut), hopantenska kislina, pantogam, kalcijev gama-hidroksibutirat (nevrobutal)

5. Cerebrovaskularna sredstva: Ginko biloba.

6. Nevropeptidi in njihovi analogi: Semax.

7. Aminokisline in snovi, ki vplivajo na sistem vzbujajočih aminokislin: glicin, biotredin.

8. Derivati ​​2-merkantobenzimidazola: etiltiobenzimidazol hidrobromid (bemitil).

9. Vitaminom podobna zdravila: idebenon.

10. Polipeptidi in organski kompoziti: korteksin, cerebrolizin, cerebramin.

11. Snovi drugih farmakoloških skupin z sestavino nootropnega delovanja:

Korektorji cerebrovaskularnih nesreč: nicergolin, vinpocetin, ksantinol nikotinat, vinkamin, naftidrofuril, cinarizin;

Splošna krepilna sredstva in adaptogeni: acetilamino jantarna kislina, ekstrakt ginsenga, melatonin, lecitin;

Antihipoksanti in antioksidanti: - oksimetiletilpiridin sukcinat (meksidol).

Znaki nootropnega delovanja so prisotni v farmakodinamiki glutaminske kisline, memantina in levokarnitina.

Obstaja nosotropna klasifikacija glede na njihovo prevladujoče delovanje:

Nootropi in nootropikom podobne snovi (lecitin, holin, kleregil, aniracetam), ki izboljšujejo delovanje holinergičnega sistema možganov - zdravljenje degenerativnih bolezni centralnega živčnega sistema;

Piracetam, piriditol - psihoenergiki. Te zdravilne snovi spodbujajo možgansko presnovo in predvsem energetsko presnovo. Uporablja se za duševno zaostalost v otroštvu, s poškodbami, možgansko ishemijo;

Cavinton in druge vazoaktivne snovi se uporabljajo za cerebrovaskularne nesreče;

Nootropne snovi (orotska kislina, nikotinska kislina itd.), Ki sodelujejo le pri določenih vrstah presnove, so tudi same vključene v presnovo celic. Uporablja se kot dodatna terapija.

1.3 Uporaba nootropnih zdravil v medicinski praksi

Sprva so se nootropiki uporabljali predvsem pri zdravljenju možganskih motenj pri starejših bolnikih z organskim možganskim sindromom. Rezultati prvih odprtih, nenadzorovanih in kasneje multicentričnih, randomiziranih, s placebom nadzorovanih študij kažejo na precej dober terapevtski učinek teh zdravil pri tej skupini bolnikov.

V zadnjih letih se pogosto uporabljajo na različnih področjih medicine, vključno z geriatrično, porodniško in pediatrično prakso, nevrologijo, psihiatrijo in narkologijo.

Glavna indikacija za imenovanje nevrometabolnih stimulansov je preostala cerebroorganska insuficienca. Nootropi se uporabljajo za različne bolezni, vendar pri organskih poškodbah možganov delujejo patogenetsko.

Zdravila se uporabljajo za naslednje primarne in sekundarne organske bolezni možganov:

Motnje delovanja možganov pri starejših zaradi degenerativnih ali vaskularnih motenj;

Cerebrovaskularne bolezni (posledice možganske kapi);

Posttravmatske akutne in kronične lezije možganskih funkcij;

Motnje v delovanju možganov pri alkoholizmu;

Motnje delovanja možganov pri otrocih z minimalno možgansko disfunkcijo; preprečevanje možganskih motenj pri novorojenčkih iz rizičnih skupin;

Motnje spomina, omotica, zmanjšana koncentracija, čustvena labilnost;

Alzheimerjeva bolezen v starosti;

Komatozna stanja vaskularne, travmatične ali toksične geneze.

Nootropna zdravila se uporabljajo tudi za zdravljenje odtegnitvenih simptomov in psihoorganskega sindroma pri kroničnem alkoholizmu; učne težave pri otrocih, ki niso povezane z neustreznim učenjem ali družinskimi okolji (kot del kombinirane terapije).

Kot kažejo sodobne raziskave, nootropiki zmanjšujejo kognitivne motnje pri starejših, pa tudi pri bolnikih z demenco. Opazili so učinkovitost nootropnih zdravil za motnje spomina in razmišljanja, zmanjšanje splošne aktivnosti in zanimanja za okolje, sposobnost koncentracije, povečano utrujenost, čustvene motnje in motnje spanja.

Učinkovitost terapije je odvisna od bolnikove starosti: mlajši je, boljši je odziv na zdravljenje. Pri bolnikih z Alzheimerjevo boleznijo uporaba piritinola pomaga zmanjšati simptome demence in izboljšati spomin, kar je objektivno potrjeno z normalizacijo oskrbe s krvjo v možganih; uporaba piracetama izboljša presnovo možganov, ima nevroprotektivni učinek.

Nootropna zdravila se uporabljajo za zdravljenje možganske disfunkcije po možganski kapi . Zaradi aktiviranja presnovnih procesov v možganih in izboljšanja reoloških lastnosti krvi (s povečanjem elastičnih lastnosti eritrocitov) je sekundarni učinek nootropikov povečanje odpornosti možganskega tkiva na hipoksijo. Poleg tega ta zdravila aktivirajo centre možganskega debla, ki uravnavajo oskrbo možganov s krvjo.

Ugotovljeno je bilo, da vključitev piracetama v nevrorehabilitacijsko terapijo pri bolnikih po možganski kapi spodbuja nastanek novih funkcionalnih struktur v možganih, kar objektivno potrjujejo rezultati EEG.

Uporaba piracetama je učinkovita pri omotici osrednjega in perifernega izvora. Predpostavlja se, da je to posledica učinka zdravila na vestibularna in okulomotorna jedra možganskega debla. Dvojno slepe študije kažejo učinkovitost piracetama pri omotici po poškodbi glave, pri vertebrobazilarni insuficienci in pri perifernih vestibularnih motnjah pri ljudeh srednjih let in starejših.

Kronična zloraba alkohola povzroča bolj ali manj izrazite funkcionalne motnje živčnih celic, zaradi česar se razvije organski možganski sindrom (zlasti motnje spomina, motnje spanja, sposobnost koncentracije, depresivna stanja, razdražljivost). Uporaba piracetama pomaga obnoviti oslabljene funkcije.

V pediatrični praksi so piracetam različni raziskovalci uporabljali pri otrocih z minimalno možgansko disfunkcijo (odvračanje pozornosti, duševna utrujenost, zmanjšana koncentracija, hiperkinezija, disleksija) in duševno zaostalostjo različnih etiologij (perinatalne poškodbe, poškodbe glave v otroštvu, pretres možganov, encefalitis, genetski patologija itd.).

Piracetam se lahko uporablja za preprečevanje razvoja možganskih motenj pri novorojenčkih iz skupin z visokim tveganjem, ki se lahko pojavijo zaradi zadušitve ali hipoksije med porodom, podhranjenosti zaradi placentne insuficience, nedonošenčkov, nalezljivih bolezni matere itd.

Poleg glavnega kliničnega učinka so bile odkrite naslednje možnosti nootropne terapije:

Krepitev antidepresivnega učinka klorprotiksena med predpisovanjem;

Krepitev učinka antiepileptikov pri epilepsiji pri otrocih;

Učinkovitost pri tardivni diskineziji (posledica dolgotrajne uporabe antipsihotikov).

Piracetam zavira agregacijo trombocitov, zato ga je mogoče uporabiti ne le za zdravljenje možganske kapi, dinamičnih motenj možganske cirkulacije in diabetesa mellitusa, ampak tudi za Raynaudov sindrom. Skupaj z aspirinom se lahko piracetam uporablja za sekundarno preprečevanje ishemične kapi.

Nootropna zdravila se dobro prenašajo: piracetam ne poveča tveganja krvavitve, vključno s tveganjem hemoragične transformacije možganske kapi.

Nekateri nootropiki se uporabljajo za odpravo nevroleptičnega sindroma, jecljanja, hiperkineze, motenj uriniranja, motenj spanja, migrene, omotice in za preprečevanje gibalne bolezni.

Predhodniki nootropnih zdravil so bili psihostimulansi - snovi, ki intenzivno stimulirajo centralni živčni sistem, za kratek čas povečajo vzdržljivost, vitalnost, zmanjšajo utrujenost, zmanjšajo potrebo po spanju in povzročijo občutek evforije.

Toda psihostimulansi imajo tri pomanjkljivosti: veliko število negativnih stranskih učinkov, zasvojenost in hud učinek: po jemanju zdravila in porastu pozitivnih reakcij vedno nastopi obdobje depresije in izguba moči. Zaradi teh pomanjkljivosti je proizvodnja in prodaja psihostimulantov v večini držav prepovedana. Najbolj znan predstavnik psihostimulantov je amfetamin.

Za razliko od psihostimulantov nootropi praktično nimajo stranskih učinkov, zasvojenost se pojavi redko in ni pomembnih posledic.

Nootropi imajo blažji učinek na možgane in živčni sistem. Za dosego nootropnega učinka je potreben potek jemanja zdravil 1-3 mesece, vendar jemanje velikega odmerka nekaterih nootropnih zdravil vpliva na psiho kot psihostimulansi.

Učinek nootropnih zdravil je predvsem posledica izboljšanja in vzpostavitve ravnovesja med vzbujalnimi in zaviralnimi reakcijami v možganih, izboljšanja presnove in energetskih procesov v živčnih tkivih, poleg tega pa ščitijo nevrone med stradanjem kisika in membranotoksične učinke, torej ščitijo živčni sistem in možgane pred staranjem.

Trenutno je seznam nootropnih zdravil in zdravil precej širok, tukaj so značilni predstavniki:

Piracetam (Nootropil) je prvo in najpogostejše zdravilo. Uporablja se za motnje spomina in pozornosti, vse vrste živčnih motenj, za žilne bolezni, travme in sklerozo možganov, duševne motnje in alkoholizem.

Uporablja se za izboljšanje spomina, razmišljanja in učenja pri bolnih in zdravih ljudeh. Izboljša razpoloženje, stabilizira delovanje možganov. Neželeni učinki niso pogosti: vznemirjenost ali zaspanost, slabost in omotica, povečana spolnost.

farmakološki učinek- nootropno. Aktivira asociativne procese v osrednjem živčevju, izboljša spomin, razpoloženje in mentaliteto pri zdravih in bolnih ljudeh. Spodbuja integrativno aktivnost možganov in intelektualno aktivnost, izboljšuje sinaptično prevodnost v skorji in povezave med možganskimi poloblami, olajša učne procese, obnavlja in stabilizira okvarjene možganske funkcije (zavest, spomin, govor) in povečuje duševno zmogljivost.

Normalizira razmerje ATP in ADP (aktivira adenilat ciklazo in zavira nukleotidno fosfatazo), poveča aktivnost fosfolipaze A, spodbudi plastične in bioenergetske procese v živčnem tkivu ter pospeši izmenjavo nevrotransmiterjev. Poveča odpornost možganskega tkiva na hipoksijo in toksične učinke, poveča sintezo jedrske RNA in fosfolipidov, spodbudi glikolitične procese in poveča izkoristek glukoze v možganih. Izboljša mikrocirkulacijo, blokira agregacijo trombocitov, optimizira konformacijske lastnosti membrane eritrocitov in sposobnost eritrocitov, da prehajajo skozi mikroskope, poveča regionalni pretok krvi v ishemičnih področjih možganov. Poveča aktivnost alfa in beta ter zmanjša delta aktivnost na EEG. Zmanjša resnost vestibularnega nistagmusa.

Ima nevroprotektivni učinek pri hipoksiji, travmi, zastrupitvi, elektrokonvulzivnih učinkih. Ni pomirjevalnega ali anksiolitičnega učinka. Zaradi antihipoksičnega učinka je učinkovit pri kompleksni terapiji miokardnega infarkta.

Pri peroralnem jemanju se hitro in skoraj popolnoma absorbira. Biološka uporabnost je 100%. Prodira v vse organe in tkiva, prehaja skozi placentno pregrado. Selektivno se kopiči v možganski skorji, predvsem v čelnem, parietalnem in okcipitalnem režnju, možganih in bazalnih ganglijih. Praktično se ne presnavlja.

Krepi učinek psihostimulantov, posrednih antikoagulantov, osrednje učinke ščitničnih hormonov (tremor, tesnoba, razdražljivost, motnje spanja, zmedenost). V kombinaciji z nevroleptiki povečuje resnost ekstrapiramidnih motenj.

Acefen (meklofenoksat, cerutil, centrofenoksin) je snov acetilholina, kemičnega prenašalca živčnega vznemirjenja (nevrotransmiter, nevrotransmiter), aktivnega udeleženca pri delu celotnega človeškega živčnega sistema.

Zdravilo izboljšuje oskrbo možganov s krvjo in spodbuja njihovo aktivnost, izboljšuje procese vzbujanja in zaviranja, spodbuja in obnavlja spomin ter ima psihostimulacijski učinek. Opažen je bil njegov pomlajevalni učinek na možganske celice. Uporablja se skupaj s piracetamom in acetil-l-karnitinom za povečanje duševne zmogljivosti. Acefen se dobro prenaša. Neželeni učinki so povezani s povečanim delovanjem živčnega sistema: nespečnost, tesnoba, povečan apetit. Po opazovanjih in poskusih znanstvenikov acefen spodbuja podaljšanje življenjske dobe laboratorijskih živali za 36%.

Aminalon (sinonim: gamalon) je gama-aminomaslena kislina. Z običajnimi načini dajanja skozi BBB slabo prodre. Ukrep se izvaja z interakcijo z GABAergičnimi receptorji, ki so tesno povezani z dopaminom in drugimi receptorji v možganih.

Vazodilatacijski učinek, verjetno zaradi vpliva na specifične receptorje možganskih žil. Pri kršitvah BBB je možen osrednji zaviralni učinek aminalona. Zaviranje funkcionalne aktivnosti možganov poveča njihovo odpornost na hipoksijo.

Poveča se dihalna aktivnost možganskih tkiv, pospeši se izkoriščanje glukoze, izločanje njenih presnovnih produktov in izboljša se oskrba s krvjo.

Izboljša dinamiko živčnih procesov, razmišljanja, spomina, ima blag stimulativni učinek. Spodbuja obnovo gibanja in govora, zmanjšuje vestibularne motnje pri bolnikih s cerebrovaskularnimi nesrečami in po možganskih poškodbah.

Uporablja se pri žilnih boleznih možganov (ateroskleroza, hipertenzija), kronični cerebrovaskularni insuficienci z okvarjenim spominom, pozornostjo, govorom, omotico in glavobolom, pa tudi v postkaptalnih in posttravmatskih obdobjih.

Pri otrocih se aminalon uporablja za duševno zaostalost, ki jo spremlja zmanjšanje duševne aktivnosti, perinatalna encefalopatija. Zdravilo je indicirano tudi kot profilaktično in terapevtsko sredstvo za bolezen gibanja.

Deprenil (yumex, sleginil) je zdravilo iste starosti kot piracetam, ki ga imenujemo tudi nootropiki. Dobro preučeno in široko uporabljeno. Ta snov je s svojim delovanjem zaviralec monoaminooksidaze (MAO-B): deprenil zavira delovanje snovi, ki pa zavirajo feniletilamin in dopamin, ki stimulirajo možgane in živčni sistem ter povzročajo občutek užitka.

Če sta v mladosti dopamin in MAO-B v ravnovesju, potem po 40 letih encim dopamin ne sprošča dovolj, zato so potrebni zaviralci MAO-B, kar je deprenil. Deprenil je nootrop za starejše ljudi. Izumili so ga in uporabljali za zdravljenje Alzheimerjeve in Parkinsonove bolezni. Jemanje deprenila okrepi aktivnost možganov in spomina, vključno s kratkotrajnimi, izboljša splošno zdravje, tonus in razpoloženje. V poskusih na podganah je bilo dokazano, da je deprenil podaljšal življenjsko dobo glodalcev za 30%. Po mnenju znanstvenikov lahko uživanje 5 mg vsak drugi dan pri ljudeh, starejših od 40 let, podaljša življenje za 15 let. Neželeni učinki so precej različni, vendar praktične izkušnje kažejo, da v primeru profilaktične uporabe ne.

Deprenil je prvič dobil leta 1965 dr. Joseph Knoll. V tem času je bil precej dobro preučen - v zadnjih 36 letih je bilo objavljenih na stotine člankov o preučevanju različnih lastnosti deprenila. Zdravilo se že dolgo uporablja pri zdravljenju starejših. In zdaj so ga pred kratkim začeli uporabljati v profilaktičnih odmerkih za podaljšanje življenja ljudi srednjih let.

Zdravilo ima številne pomembne učinke. Opišimo najpomembnejše:

1. Nevtralizira delovanje uničujočega encima MAO-B. V spodnjih, najbolj "starodavnih" delih možganov je del - tako imenovano "črno telo", katerega nevroni proizvajajo dopamin. S starostjo pa se proizvodnja določenega encima MAO-B začne povečevati. Ta encim uničuje dopamin in posledično se količina te snovi s starostjo zmanjšuje. Deprenil ima izjemno sposobnost nevtralizacije delovanja uničujočega encima in tako ohranja raven dopamina v telesu na visoki ravni več desetletij;

2. Deprenil poveča učinek celotnega katehol-aminskega sistema v telesu. Poleg dopamina telo vsebuje tudi številne snovi, ki tako kot dopamin spadajo v tako imenovane kateholamine. To so norepinefrin, adrenalin, serotonin in drugi.

Vodilni raziskovalec deprenila J. Knoll je zaključil, da je pričakovana življenjska doba živali odvisna od moči sistema kateholaminov. Nevroni, ki proizvajajo kateholamine, pomagajo ohraniti visoko stopnjo vzbujanja v višjih delih možganov. Z drugimi besedami, sistem kateholaminov ohranja telo v dobri formi, naredi telo bolj energično.

Knoll tudi meni, da je aktivnost deprenila kot ojačevalca katehol-aminskega sistema neodvisna od njegovega učinka na nevtralizacijo encima MAO-B, ker je pri podganah pokazal, da se krepitev katehol-aminskega sistema pojavi pri odmerkih, ki so bistveno nižji od tiste, ki so potrebne za nevtralizacijo MAO-B.

3. Ščiti možgane pred toksini različnega izvora. Deprenil je pokazal izjemno sposobnost zaščite celic možganov in živčnega sistema pred delovanjem velikega števila nevrotoksinov (strupov), pa tudi zaščito možganov pred poškodbami in stresom različnega izvora. Nekateri od teh nevrotoksinov nastanejo v možganih med presnovo, drugi pa vstopijo v telo iz okolja skupaj s hrano.

Praksa kaže, da profilaktični odmerki deprenila ne povzročajo stranskih učinkov. Poleg tega terapevtski odmerki ne povzročajo posebnih stranskih učinkov, to je 5-10 mg na dan. In le pri odmerkih 30 mg na dan, ki se uporabljajo za zdravljenje hude depresije, se včasih opazijo nekateri stranski učinki: slabost, zgaga, prebavne motnje, vznemirjenost, nespečnost itd. Z eno besedo, tudi če pri zelo visokih odmerkih - 30 mg na dan - ni resnih stranskih učinkov, potem lahko profilaktične odmerke 2,5 mg na dan štejemo za popolnoma varne. To dokazujejo 30 -letne izkušnje z uporabo deprenila pri zdravljenju ljudi.

Ti primeri zdravil dokazujejo potencial in zmogljivosti nootropnih zdravil, katerih seznam je neprimerljivo večji. Vsa zgoraj navedena zdravila in podobno so zdravila in jih predpiše zdravnik.

2.2 Naravni nootropi

Poleg zdravil se za doseganje terapevtskega učinka pogosto uporabljajo tudi naravne snovi z nootropnimi lastnostmi. Naravni nootropi so manj učinkoviti od farmakoloških sredstev, vendar na enak način nekaj tednov po začetku uživanja začnejo izboljšati kognitivne funkcije (zapomnitev, koncentracija), povečajo sposobnost učenja in spodbudijo intelektualne funkcije. Ti učinki so posledica izboljšanega krvnega obtoka v možganih, stimulacije presnove energije v možganskih celicah, optimizacije bioenergetskih procesov v živčnih celicah, izboljšanja delovanja in zaščite nevronov.

Glavne vrste naravnih nootropov:

Lecitin. Poveča aktivnost ATP -aze. Je najpomembnejši antagonist holesterola. Približno 60% maščobnih kislin v sojinem lecitinu je linolna kislina. Zahvaljujoč lipotropnim sestavinam, holinu in inizotolu, lecitin pomaga pri zdravljenju patologij jeter. Zaradi svoje sposobnosti prodiranja v krvno-možgansko pregrado prispeva k uravnavanju vitalnih procesov v centralnem živčnem sistemu.

Znatno zmanjša proces okrevanja po fizičnem naporu, poveča prilagoditvene sposobnosti centralnega živčnega sistema in pospeši proces okrevanja.

Lecitin je predhodnik acetilholina, najpomembnejšega nevrotransmiterja v človeškem telesu. Je glavna sestavina mielinske ovojnice možganov in živčnih vlaken (približno 30% možganov sestavlja lecitin), pa tudi celične membrane, zato njegovo pomanjkanje vodi v razdražljivost, utrujenost, utrujenost, slabši spomin in sposobnost koncentrat, nespečnost in okvarjeno delovanje jeter.

Lecitin se v majhnih količinah sintetizira v telesu, vendar to očitno ni dovolj. Potrebno je, da lecitin v zadostnih količinah vstopi v telo od zunaj.

Najbogatejša živila z lecitinom so jajca, jetra, soja, arašidi. Toda lecitin živalskega izvora je bolj ognjevzdržen in ne tako učinkovit, količina rastlinskega lecitina, ki vstopi v naše telo s hrano, pa ne zadovolji v celoti telesnih potreb. To je posledica dejstva, da se med stresom, povečanim fizičnim in duševnim stresom izgubi velika količina lecitina. Zato ga je treba uporabiti kot prehransko dopolnilo.

Neuroexel je naravni kompleks nove generacije, katerega sestavine igrajo ključno fiziološko vlogo pri delovanju živčnih celic, imajo membransko zaščitni učinek, obnavljajo strukturo živčnega tkiva, izboljšujejo presnovo možganskih celic in s tem zmanjšujejo tveganje razvoj kognitivnih motenj, povezanih s slabim spominom in koncentracijo.

Sestavine: fosfatidilserin - 300 mg, alfa -lipoična kislina - 15 mg.

Fosfatidilserin (PS) - pomemben predstavnik fosfolipidov, je funkcionalna sestavina možganskih membran. Glavno delovanje PS je povezano s prenosom živčnih impulzov v možgane in zlasti v hipotalamus. Številne študije v zadnjih letih so pokazale, da ima FS pomembno vlogo pri delovanju možganov - spomin in učne sposobnosti. Izkazalo se je, da povračilo PS s prehranskim dopolnilom pomaga izboljšati oslabljene duševne funkcije.

FS izboljša spomin, učenje, lajša depresivno razpoloženje, spodbuja splošno aktivnost. Odpravlja nevrološke poškodbe, povezane s stresom.

L-karnitin je ena glavnih vrst naravnih nootropov. Je kofaktor oksidacijskega sistema maščobnih kislin, prenaša maščobne kisline po notranji mitohondrijski membrani. Sproščena energija je večkrat večja od glikolize in oksidacije presnovkov Krebsovega cikla.

Acetil-L-karnitin (ALC) je posebna oblika karnitina, ki lahko optimizira delovanje možganov. Po svoji sestavi in ​​funkcijah je zelo podoben aminokislini karnitin, sodeluje pa tudi v procesu pretvorbe hrane, ki vstopa v telo, v energijo. ALC prodira v možgane učinkoviteje kot običajni karnitin in zato zagotavlja delovanje možganskih celic bolje kot v primeru uporabe samo karnitina.

Preprečuje disfunkcijo možganov v času stresa. ALC se priporoča tudi tistim, ki trpijo zaradi povečane utrujenosti. L-karnitin preprečuje poškodbe živčnih celic zaradi pomanjkanja kisika v možganskih celicah. Acetil-L-karnitin krepi imunski sistem, je popolnoma varen in netoksičen.

Gotu-kola je naravni nootrop. V nasprotju s splošnim prepričanjem rastlina Gotu Kola nima nič skupnega z orehom kola in ne vsebuje stimulansov, kot je kofein. Gotu-kola, tako kot Ginkgo Biloba, blagodejno vpliva na krvni obtok, izboljšuje spomin, krepi krvne žile.

Ni naključje, da ji mnogi zdravilci pravijo "hrana za možgane" ali "trava spomina". Gotu-kola zmanjšuje utrujenost in lajša depresijo, izboljša prekrvavitev, stimulira srce, ledvice in centralni živčni sistem.

Uporablja se za motnje spanja, za bolezni srca in ožilja. Jemlje se kot tonik, ki spodbuja centralni živčni sistem in srčno aktivnost. Opazno izboljša telesno in duševno stanje osebe, kar je še posebej pomembno pri hudi utrujenosti, ima podaljšan učinek.

Centella se uporablja za krčne žile spodnjih okončin, hemoroide.

Področje uporabe večnamenskih venotonikov rastlinskega izvora Venulon:

Kot profilaksa kronične venske insuficience;

V kompleksni terapiji CVI spodnjih okončin, ki jo spremlja občutek teže v nogah, bolečine, nočni krči, trofične motnje.

Sestava vsake kapsule: ekstrakt mesarske metle - 50 mg, izvleček hamamelisa - 50 mg, troxerutin - 50 mg, trava in korenine Gotu -kola - 50 mg, korenine v prahu zdravilne opekline - 100 mg, izvleček grozdnih pešk - 10 mg , diosmin iz limonine lupine - 15 mg.

Nootropi vključujejo priljubljeno in dobro preučeno zdravilno rastlino - Ginkgo Biloba. Aktivne snovi, ki izboljšajo pretok krvi v možgane, pogosto imenujemo zdravila z nootropnimi lastnostmi. Aktivne snovi (flavonski glikozidi in terpenski laktoni) zmanjšujejo prepustnost žilnih sten in izboljšajo oskrbo možganov z glukozo in kisikom.

Zdravilo ima protivnetni učinek, preprečuje krhkost kapilar, izboljša prekrvavitev. Ginko biloba izboljšuje oskrbo možganov s krvjo in kisikom, preprečuje poslabšanje spomina, ugodno vpliva na delovanje možganov, izboljšuje spomin in odziv. Povečuje duševno in telesno zmogljivost telesa, zagotavlja elastičnost in moč krvnih žil, kapilarnih sten.

Pripravki izvlečka listov ginka bilobe se v Evropi pogosto uporabljajo za zdravljenje senilnih možganskih motenj.

Amino kisline. Mnoge aminokisline so nevrotransmiterji, torej neposredno sodelujejo pri prenosu elektronskih impulzov med živčnimi celicami in so aktivno vključene v proces vzbujanja in zaviranja.

Tudi aminokisline aktivno sodelujejo pri presnovi možganov - ko jih primanjkuje, je motena oskrba možganskih celic z glukozo, moteni so oksidativni procesi, povečajo se strupene poškodbe živčnih celic. Zgoraj opisani piracetam in acefen sta modifikaciji aminokislin. Ko vstopijo v telo, te snovi preidejo v aminokisline ali sodelujejo pri njihovi sintezi. Najpomembnejše aminokisline, ki vzbujajo in zavirajo nevrološki sistem, so gama-aminomaslena kislina (GABA), glutaminska kislina, glicin, tavrin in prolin.

Zaključek

Devetdeseta leta so zaznamovale visoke stopnje raziskovalne dejavnosti, povezane z iskanjem in preučevanjem mehanizma delovanja novih in obstoječih nootropnih zdravil.

Doslej se nadaljuje iskanje osnovne hipoteze o delovanju nootropov, ki bi lahko vključila že znane vidike mehanizma delovanja nootropnih zdravil in določila njihovo nadaljnjo usodo.

Iskanje novih zdravil, ki bi imela večjo farmakološko aktivnost in bi selektivno vplivalo na integrativne funkcije možganov, popravljanje psihopatološkega stanja pacienta, njegove duševne aktivnosti in usmerjenosti v vsakdanjem življenju.

Nadaljnji razvoj farmakologije nootropnih zdravil poteka v več smereh.

Najprej je pomembno preučiti molekularne mehanizme, na katerih temelji spomin in učenje. Znanje na tem področju bo omogočilo ciljno sintezo novih zdravil.

V zadnjem desetletju je bil dosežen določen napredek pri preučevanju skrivnosti možganov. Nobelova nagrada za fiziologijo ali medicino leta 2000 je bila podeljena za raziskave o mehanizmih počasnega sinaptičnega prenosa živčnih impulzov z nevrona na nevron na Američane Paul Greengard in Eric Kendel ter na Šveda Arvida Karlssona. Končno so lahko potrdili, da spomin na večino živih bitij deluje zaradi delovanja nevrotransmiterjev, katerih sprememba koncentracije na stičiščih nevronov med seboj vodi v nastanek impulza, ki prenaša informacije.

V nasprotju z učinki klasičnih nevrotransmiterjev, ki se pojavijo v milisekundah, se delovanje dopamina, norepinefrina in serotonina, ki so ga preučevali znanstveniki, razvije v stotinah milisekund, sekundah in celo urah. To je tisto, kar določa dolgoročni, modulirajoči učinek teh nevrotransmiterjev na funkcije živčnih celic (te snovi pogosto niso vključene v prenos hitrih signalov za gibanje ali govor, ampak pri zagotavljanju zapletenih stanj živčnega sistema - spomini, čustva, razpoloženje).

Omeniti je treba tudi nov razred snovi, ki so ga v prvi polovici 90. let sintetizirali ameriški znanstveniki Harry Lynch in Harry Rogers: te snovi, ki so jih avtorji imenovali ampaini, olajšajo nastanek sinaptičnih povezav, po katerih se prenašajo živčni impulzi med nevroni.

Na njihovi podlagi je podjetje Cortex Pharmaceuticals že leta 1994 ustvarilo zdravilo ampalex, namenjeno boju proti Alzheimerjevi bolezni, katerega eden glavnih simptomov je progresivna izguba spomina. Predhodni preskusi v Evropi so pokazali, da sta dve tretjini starejših, ki so jemali novo zdravilo, štirikrat povečali svojo uspešnost na testih spomina, na raven povprečnega 35-letnika. Trenutno se ampalex testira v ZDA.

Leto 2000 je prineslo še en obetaven rezultat: dva biokemika iz ZDA, Jerry Yin in Tim Tully, sta uspela ugotoviti, da je protein, imenovan CREB, odgovoren za oblikovanje dolgoročnega spomina pri drosofili (ker človeške in drosofilne živčne celice niso bistveno drugačen, lahko ima CREB ključno vlogo v procesu pomnjenja, ne le pri muhi, ampak tudi v človeških možganih). Ameriški biokemiki so odkrili, da CREB sproži proizvodnjo beljakovin v nevronih, ki krepijo sinaptične povezave. V skladu s tem je mogoče ustvariti učinkovito zdravilo za zdravljenje motenj spomina.

In končno, sredi maja 2001 so se pojavile informacije o novem obetavnem odkritju skupine znanstvenikov pod vodstvom Alcina Silve in Paula Franklanda na Kalifornijskem inštitutu za raziskave možganov (UCLA). Kot rezultat poskusov na laboratorijskih miših (bližje ljudem kot sadna muha) je bilo mogoče najti še en protein-alfa-CaMKII, ki je odgovoren za pretvorbo kratkotrajnega spomina v dolgoročni spomin v možganski skorji (tj. , postopek konsolidacije).

V prihodnosti se pričakuje odkritje in preučevanje novih beljakovin, ki sodelujejo v spominskih procesih. Treba je opozoriti, da je še vedno zelo daleč od popolnega razumevanja mehanizmov delovanja spomina.

Drugič , nadaljuje se praktično iskanje, ustvarjanje in preizkušanje novih zdravil z nootropnim delovanjem. Glavna iskalna metoda je sinteza in preučevanje snovi, ki so po strukturi podobne naravnim presnovkom.

Te snovi lahko vključujejo peptide, analoge in konjugate nevroaktivnih (posredniških) aminokislin (GABA, glicin, b-alanin, tavrin, glutaminsko in asparaginsko kislino itd.), Derivate prolina, imidazobenzimidazola, 3-hidroksipiridina in drugih biološko aktivnih snovi. Skupaj z njimi preučujejo kronske etre, tonične zeliščne pripravke (Rhodiola rosea, ginseng itd.) In druge snovi.

Pri nas se aktivno izvaja z N-derivati ​​posredniških aminokislin, zlasti z N-derivati ​​GABA, glicinom, asparaginsko kislino; z derivati ​​pikamilona ipd.

Uspehi, tako na teoretičnem kot na praktičnem področju, vlivajo upanje za nadaljnje izboljšanje metod obvladovanja duševnih motenj.

1. Avedisova A.S., Akhapkin R.V., Akhapkina V.I., et al. - Analiza tujih študij nootropnih zdravil (na primer piracetam). - Ruski psihiatrični vestnik - 2001. - št. 1. - str. 57–63.

2. Belousov Y.B., Moiseev V.S., Lepakhin V.K. Klinična farmakologija in farmakoterapija. M., 1997; 530.

3. Kovalev GV Nootropna zdravila. Volgograd: "Založba Nizhne-Volzhsky Book", 1990;

4. Kovalev G.V. Nootropna zdravila. Volgograd: Niž.-Volž. založba knjig, 1990.

5. Kukes VG Klinična farmakologija. Ed. 2. M.: "Geotar Medicine", 1999.

6. Malin D.I. Interakcije psihotropnih zdravil z zdravili // Consiliummedicum. Psihiatrija in psihofarmakoterapija. - 2000. - št. 6. - T.2.

7. Maškovski M. D. Zdravila. Ed. 13. Kharkov: "Torsing", 1997.

8. Register zdravil - Enciklopedija zdravil. M.: "Radar", 2002.

9. Sazhin VA, Yanitskaya AV, Kuleshova IP, Ozerov AA Študija vloge ekscitatornih nevroaktivnih aminokislin v spominskih procesih. // Novi podatki o farmakologiji aminokislin posrednikov in biološko aktivnih snovi. Volgograd: VGMI, 1992.

10. Imenik Vidal. M.: "AstraFarmService", 2002.