Agonisti gnrg drog. Hormon, ki sprošča gonadotropin (GnRH): značilnosti, zdravila in analogi

  • Antagonizem med mikrobi. Dela I. I. Mečnikova na tem področju. Mikrobi so antagonisti kot proizvajalci antibiotikov.
  • Kalcijevi antagonisti pri zdravljenju hipertenzije pri nosečnicah
  • Endogeni gonadotropin sproščajoči hormon (GnRH) se izloča v pulzirajočem (cirhoralnem) ritmu s frekvenco 60–90 imp./h. Dolgotrajna uporaba agonistov gonadoliberina nenehno blokira receptorje hipofiznih gonadotrofov (izloča gonadotropne hormone), kar povzroči sprva kratkotrajno stimulacijo (agonistični učinek); ki se kasneje (7-14 dni od trenutka dajanja agonista) nadomesti z izginotjem receptorjev s površine gonadotrofov, kar vodi do dolgotrajne blokade sinteze FSH in LH in s tem spolnih steroidov ( koncentracija estradiola se zmanjša na raven po menopavzi). Nizko nasičenost z estrogenom spremlja zatiranje proliferativnih procesov v endometriju, nastanek njegove atrofije in prenehanje menstruacije. Ta pojav je označen z izrazom "medicinska kastracija". Neželeni učinki agonistov gonadoliberina so posledica razvoja hipoestrogenega stanja (vročinski utripi, hiperhidroza, glavobol, suhost nožnice, nihanje razpoloženja, depresija, demineralizacija kosti, zmanjšan libido). Zaradi svoje polipeptidne strukture se agonisti GnRH uničijo v prebavilih, zato se ne uporabljajo interno. Agonisti GnRH se uporabljajo za zdravljenje številnih ginekoloških bolezni: endometrioze, hiperplazije endometrija, materničnih fibroidov. V tem primeru se uporablja sposobnost agonistov GnRH, da v primeru neprekinjenega dajanja povzročijo "medicinsko kastracijo" ali psevdomenopavzo. Zdravljenje poteka 3-6 mesecev, pri čemer se pojavi amenoreja. Menstruacija se obnovi 4-10 tednov po prekinitvi zdravljenja.

    Kontraindikacije za uporabo agonistov GnRH so:

    · Preobčutljivost za zdravilno učinkovino;

    · Nosečnost in dojenje.

    Za zdravljenje hiperplastičnih procesov endometrija se uporabljajo naslednje Agonisti GnRH (aGnRg). Zoladex - goserelin acetat - 3,6 mg (depo); Decapeptyl (Decapeptyl); Diphereline - triptorelin - 3,75 mg (depo). Zdravilo je predpisano kot intramuskularne ali subkutane injekcije, 1 injekcija vsakih 28 dni. Prva injekcija se daje v intervalu od 1. do 5. dneva ciklusa (običajno 2. dan). Kljub uspešnosti hormonske terapije hiperplastičnih procesov endometrija je kirurški poseg še vedno vodilna metoda zdravljenja atipičnih sprememb na sluznici materničnega telesa.

    Pogosto so vzrok za nastanek hiperplastičnih procesov v endometriju pri ženskah po menopavzi hiperplastični procesi v jajčnikih in (ali) hormonsko aktivni tumorji. Zato se pri takih bolnikih opravi temeljit pregled jajčnikov, vključno z (če je potrebno) laparoskopijo. Identifikacija patološke transformacije jajčnikov služi kot indikacija za kirurški poseg (odstranitev maternice z njenimi dodatki). Za oceno učinkovitosti zdravljenja, opravljenega po 3 mesecih, je priporočljivo opraviti ultrazvočni pregled medeničnih organov. Po koncu zdravljenja (po 6 mesecih) se opravi ločena kontrolna diagnostična kiretaža s histeroskopijo.

    Dispanzersko opazovanje z dinamično ultrazvočno kontrolo traja 12-24 mesecev. Indikacija za umik iz ambulantnega opazovanja je doseganje vztrajne menopavze ali normalizacija menstrualnega ciklusa. Pravočasna diagnoza in zdravljenje hiperplastičnih procesov endometrija, ustrezno kompleksno zdravljenje pomaga preprečiti ponovitev bolezni, preprečiti razvoj raka endometrija (tabela 1).

    Hormon, ki sprošča gonadotropin (GnRH) se proizvaja v hipotalamusu in vpliva na hipofizo, sproži proizvodnjo spolnih hormonov in omogoča zanositev. Uporablja se v shemi stimulacije ovulacije v naravnem ciklusu in pri IVF (in vitro oploditev). Prav tako se zaradi sposobnosti uravnavanja proizvodnje drugih hormonov uspešno uporablja pri zdravljenju številnih bolezni genitalnega področja, predvsem tistih, ki so posledica nastopa menopavze.

    Aplikacija

    Agonisti GnRH so bili prvotno razviti kot zdravila za plodnost. Toda po raziskavi se je izkazalo, da imajo veliko lastnosti. Trenutno so kemične spojine GnRH, enega od predstavnikov sproščujočih hormonov hipotalamusa, predpisane za zdravljenje resnih bolezni na področju ženskega reproduktivnega sistema, in sicer:

    • Endometrioza je patologija, pri kateri se celice notranje sluznice maternice širijo zunaj nje.
    • Neplodnost. Uporablja se v shemah stimulacije in pri IVF.
    • Miom maternice je benigni tumor, ki se pojavi v mišični plasti maternice.
    • Hiperplazija endometrija je patološko stanje sluznice maternice.
    • Policistična bolezen jajčnikov.

    Te spojine se uporabljajo tudi pred operacijami, na primer za zmanjšanje volumna tumorja v maternici, za zmanjšanje intraoperativne izgube krvi, kar kirurgu omogoča izvedbo načrtovanega posega brez posledic in z manj zapleti.

    Mehanizem delovanja zdravil je naslednji: agonisti gonadotropin-sproščujočega hormona (GnRH) pri bolnikih zlahka vzpostavijo povezavo v hipotalamus-hipofiznem sistemu (ki se nahaja v možganih in je odgovoren za uravnavanje delovanja endokrinih žlez). z miomom maternice, endometriozo. V procesu vpliva snovi na žleze se začne zmanjšati občutljivost celic same hipofize, zmanjša se sproščanje gonadotropnih hormonov, ki uravnavajo delovanje spolnih žlez. Posledično pride do največje androgene blokade, ki jo povzroči zdravilo, ali do stanja reverzibilnega hipoestrogenizma.

    Po prenehanju uporabe zdravila se proces hipotalamskega nadzora reproduktivne funkcije s strani hipofize vrne v normalno stanje.

    Zdravljenje endometrioze

    Endometrioza (prerazrast endometrija) je bolezen, ki se pogosto pojavlja pri ženskah v plodni dobi in ima številne značilne simptome: bolečine v medenici in dispareunijo.

    To patologijo je precej težko diagnosticirati, saj je nelagodje podobno občutkom, ki jih bolnik lahko doživi med menstruacijo. Mnoge ženske s to diagnozo so neplodne.

    Ugotovljeno je bilo, da je GnRH-a lahko zaviral izločanje hormonov v jajčnikih in s tem povzročil regresijo endometrioidnih žarišč, kar pomaga zmanjšati bolečino pri bolnikih s to patologijo.

    Nekatera najučinkovitejša zdravila za GnRH so:

    • Danazol je sintetično androgensko zdravilo, ki ima izrazit reverzibilni antigonadotropni učinek.
    • Buserelin je protitumorsko zdravilo, sintetični model naravnega GnRH. Uporaba v terapevtskih odmerkih vodi (po približno 2 tednih) do popolne blokade delovanja hipofize.
    • Gestrinon - zmanjša izločanje gonadotropina, proizvodnjo gestagenov in estrogenov. Pred začetkom zdravljenja je treba izključiti nosečnost.
    • Triptorelin je hormonsko sredstvo proti tumorjem, somatostatin gonadotropin sproščajoči hormon. Blokira sproščanje gonadotropnih hormonov s strani možganskega priveska - luteotropina, folikle stimulirajočega hormona (FSH), zmanjša količino androgenov in estrogenov v krvi. Triptorelin je bolj aktiven kot naravni hormon.
    • Nafarelin je zdravilo, ki stimulira folikle, ki vpliva na izločanje izločanja hipofiznih gonadotropinov.

    Zdravljenje materničnih fibroidov

    Maternični fibroidi so diagnoza, ki postane znana po ultrazvočni diagnostiki. Ta bolezen predstavlja 30% vseh ginekoloških patologij. Bolniki dobijo priporočila za preprečevanje nadaljnje rasti tumorja in uravnavanje razmerja hipotalamus-hipofiza-jajčnik.

    Zdravljenje z zdravili temelji na izbiri tistih zdravil, ki bodo zmanjšala rast in obstoječo velikost fibroidov, zmanjšala izgubo krvi med menstruacijo in obnovila raven hemoglobina.


    Nekirurško zdravljenje se začne, ko je velikost tumorja večja od 2 cm, kar ustreza volumnu maternice v 12. tednu nosečnosti. Za zaviranje rasti fibroidov so predpisana naslednja zdravila:

    • Zoladex je antineoplastično sredstvo, depo oblika, ki vsebuje goserelin. Registriran v 100 državah po vsem svetu.
    • Leiprorelin je antineoplastično zdravilo, sintetični analog tega hormona. Je bolj aktiven kot naravni hormon. Skupaj z gonadorelinskimi receptorji v hipofizi povzroči njihovo bežno stimulacijo, ki ji sledi dolgotrajna desenzibilizacija.
    • Diphereline je sintetični dekapeptid, analog naravnega GnRH. Pri dolgotrajni uporabi blokira izločanje hormona z zaviranjem delovanja jajčnikov.

    Neželeni učinki

    Tipični neželeni učinki uporabe agonistov GnRH so:

    • vročina in vročina;
    • konjunktivitis, okvara vida in sluha, tinitus;
    • glavobol in omotica;
    • izguba ali motnje spanja;
    • rahlo poslabšanje spomina (glede na rezultate raziskav - do 44%);
    • če se zdravilo uporablja več kot šest mesecev, je možno začasno zmanjšanje gostote kosti, kar lahko privede do zlomov;
    • občutek tesnobe;
    • depresivno stanje;
    • suhost vagine;
    • motnje v delovanju črevesja;
    • vaginalna krvavitev;
    • alergija;
    • razdražljivost in letargija;
    • nihanja teže;
    • dispareunija - spolna motnja, za katero so značilni boleči občutki pred, med in po spolnem odnosu pri ženskah;
    • artralgija je simptom bolečine v sklepih, značilnih za enega ali več sklepov hkrati;
    • mialgija - nelagodje v mišicah;
    • periferni edem;
    • povečana občutljivost mlečnih žlez;
    • povečanje ali zmanjšanje nižjega tlaka;
    • znojenje;
    • včasih - kršitev prehodnosti sečil, disurija;
    • na delu prebavil - zmanjšanje ali povečanje apetita, spremembe v okusu, suha usta, povečano slinjenje, žeja, motnje požiranja, slabost, driska ali zaprtje, napenjanje;
    • kašelj, kratka sapa, krvavitve iz nosu, plevralni izliv, fibrozne tvorbe v pljučih, infiltrati v njih, dihalna stiska;
    • dermatološke reakcije - dermatitis, suha koža, draženje, izpuščaj, krvavitve v koži, plešavost, intenzivno obarvanje na določenih območjih, lomljivi nohti, akne, hipertrihoza.

    Za lajšanje naštetih simptomov se dodatno uporablja tako imenovano reverzno zdravljenje (add-back) z uporabo hormonskega nadomestnega zdravljenja, ki se predpiše 3 mesece po začetku uporabe agonistov GnRH.

    Zdravljenje z zdravili z dodatno terapijo bolnika razbremeni bolečin, ki jih povzročajo patologije, vendar ima zaradi potrebe po dolgem tečaju lahko tudi negativne posledice.

    Prepovedano je samostojno sprejemati sredstva od aGnRG. Obdobje in odmerek naj predpiše le zdravnik, zaželeno pa je, da je bolnik pod njegovim nadzorom v bolnišnici.

    Navodila za uporabo zdravil kot stimulatorja ovulacije v protokolu IVF so naslednja: od 2. dne cikla se podkožne injekcije ene ampule zdravila izvajajo enkrat na dan. Zelo pomembno je upoštevati režim dajanja: dajati injekcije strogo ob istem času dneva. Zdravilo se uporablja 10-12 dni, razen če lečeči zdravnik predpiše drugo shemo.

    Rezultati terapije bodo znani med preiskavami. Če želite to narediti, morate darovati kri, narediti ultrazvok jajčnikov, nenehno spremljati telesno temperaturo.

    Zdravila, ki stimulirajo receptorje, veljajo za učinkovito orodje, ki daje priložnost za zdravljenje materničnih fibroidov, poveča verjetnost nosečnosti, zmanjša manifestacijo policističnih jajčnikov itd.

    V skupinah specifičnih nevronov v hipotalamusu se sintetizira gonadotropin-sproščujoči hormon (GnRH) - to je velika beljakovinska spojina, ki spodbuja sintezo ustreznih hormonov. Ta skupina sproščujočih faktorjev vključuje tudi takšne biološke snovi:

    • kotrikotropin sproščajoči hormon;
    • somatoliberin;
    • tiroliberin.

    Vplivajo na celice sprednje hipofize, kjer nastajajo istoimenski tropski hormoni (ACTH, somatotropni, ščitnični stimulirajoči).

    Pod vplivom GnRH nastajajo folikle stimulirajoči in luteinizirajoči hormoni. Sproščanje hormona v kri se pojavi impulzivno enkrat na uro. To zagotavlja občutljivost na učinke hipofiznih receptorjev in normalno delovanje genitalij.

    Povečan ali neprekinjen vnos sproščajočega hormona vodi do izgube občutljivosti receptorjev nanj in posledično do menstrualnih nepravilnosti. Redki vnos vodi v amenorejo in pomanjkanje ovulacije.

    Izločanje gonadotropina je odvisno od učinkov drugih biološko aktivnih snovi - norepinefrina, serotonina, acetilholina, gama-aminomaslene kisline, dopamina.

    Zato stresno stanje, čustvena depresija, kronično pomanjkanje spanja negativno vplivajo na stanje reproduktivnega sistema. Hkrati zdrava dnevna rutina, pozitivna čustva in uravnoteženo stanje duha podpirajo reproduktivni sistem.

    Uporaba GnRH v medicini

    Prej so v medicinski praksi uporabljali naravni GnRH. Študije za podaljšanje razpolovne dobe zdravila so privedle do nastanka analogov gonadotropin sproščujočega hormona. Na voljo so v različnih oblikah in so zasnovane za intramuskularno, subkutano, v obliki pršila za nos in v obliki kapsul za ustvarjanje intradermalne depoje.

    Priljubljena zdravila - analogi hormona, ki sprošča gonadotropin, vključujejo:

    • Diphereline;
    • Buserelin;
    • Zoladex.

    Področje uporabe zdravil gonadotropin-sproščujočega hormona je zelo široko in je odvisno od vrste in načina dajanja.

    Diphereline je predpisan za zdravljenje:

    • ženska neplodnost;
    • endometrioza različnih stopenj;
    • hiperplastični procesi endometrija;
    • z miomom;
    • rak dojke (rak dojke);
    • v programih umetne oploditve.

    Pri moških je njegova uporaba omejena na hormonsko občutljiv rak prostate. Zdravilo se uporablja pri otrocih za zdravljenje prezgodnje pubertete. Zdravilo se injicira pod kožo v različnih odmerkih.

    Buserelin pršilo za nos in raztopina za injekcije v mišice je učinkovita pri zdravljenju:

    • fibroidi;
    • hiperplazija endometrija;
    • Rak na dojki.

    Predpisano je pred in po operaciji za endometriozo za zmanjšanje patoloških žarišč. Uporablja se tudi za IVF.

    Zoladex kapsule se uporabljajo pri moških in ženskah. Implantacija pod kožo sprednje trebušne stene zagotavlja stalno oskrbo s hormonom. Delovanje se kaže v zmanjšanju testosterona pri moških in estrogena pri ženskah, kar zagotavlja začasno reverzibilno kemično kastracijo.

    • Tumor prostate regresira.
    • Hormon, ki sprošča gonadotropin pri raku dojke, občutljivem na estrogen (rak dojke), zmanjša velikost tumorja po 3 tednih.
    • Njegov namen je upravičen za zdravljenje endometrioze, materničnih fibroidov.

    Agonisti gonadotropin sproščujočega hormona


    Ločeno identificirana zdravila, ki so po mehanizmu delovanja agonisti gonadotropin sproščujočega hormona. To pomeni, da ima njihov učinek na hipofizo enak učinek kot lastni hormon. Pod delovanjem želodčnega soka aktivna snov razpade, zato se vsa zdravila vbrizgajo v mišico, pod kožo ali intranazalno.

    Predstavniki te skupine:

    • Lukrin Depot;
    • Sinarel;
    • Gonapeptil.

    Agonisti gonadotropin-sproščujočega hormona se uporabljajo pred in po kirurškem zdravljenju endometrioze, zdravljenju fibroidov, pred histerektomijo (odstranitev maternice), za zdravljenje neplodnosti.

    Mehanizem delovanja

    Za kaj so hormonska zdravila? Potrebovali bodo, če je ženska diagnosticirana z materničnimi fibroidi, endometriozo, endometrijom, hiperplazijo. Aktivno se uporabljajo pri zdravljenju neplodnosti. Pred operacijo na maternici se za zmanjšanje njene velikosti uporabljajo agonisti GnRH.


    Sproščanje hormonov je potrebno za rast in razvoj telesa, vpliva na delovanje endokrinih žlez. Pomemben je za pravilno interakcijo delov centralnega živčnega sistema in endokrinega sistema.

    Agonisti GnRH lahko pomagajo obnoviti hipotalamus-hipofizo-jajčnike pri ženskah z endometriozo.

    V procesu interakcije se zmanjša občutljivost hipofiznih celic, zmanjša se količina izločenih gonadotropinskih spojin. Ko je izpostavljen gonadoliberinu, pride do psevdomenopavze. Po prenehanju jemanja zdravila se regulacija hipotalamusa obnovi.

    To je posledica vezave GnRH na gonadoliberinske receptorje v adenohipofizi. Če jih dajemo nenehno, opazimo blokado izločanja gonadotropinov, zato se začasno pojavi amenoreja.

    Izbira zdravil

    Za zdravljenje ginekoloških bolezni se uporabljajo agonisti GnRH, seznam zdravil vključuje naslednje hormone:

    1. Triptorelin je prisoten v Decapeptyl, Dipherelin. Vbrizgajo se pod kožo po shemi, odvisno od namena, za katerega se to dogaja;
    2. Goserelin najdemo v Zoladexu. Injicira se v ramo ali trebuh. Tečaj traja šest mesecev;
    3. Nafarelin je del endonaznega pršila Sinarell. Dnevni odmerek je 400 do 800 mcg;
    4. Buserelin pršilo za nos, ki se uporablja v dnevnem odmerku 900 mcg;
    5. Leiprorelin najdemo v pripravku Lukrin-depot. Proizvajalci proizvajajo praškasto obliko. Lahko ga kupite v steklenici ali brizgi.

    Agonisti gonadotropina pomagajo zmanjšati miome za več kot 50%. Čeprav so časi, ko ne delujejo. Če je tumorjev več, bo zdravljenje odvisno od starosti bolnika, od tega, kako se fibrozne in gladke mišične komponente nahajajo v miomu.



    Celoten učinek zdravljenja traja 4 mesece, nato pa 6 mesecev izgine. Obstajajo primeri sekundarnega povečanja fibroidov.

    Med negativnimi vidiki ločimo stransko reakcijo, ki se kaže v obliki:

    • depresija;
    • zmanjšan libido;
    • vročinski oblivi;
    • demineralizacija kosti.

    Agonisti so učinkovito sredstvo za nekirurško zdravljenje materničnih fibroidov v obdobju pred menopavzo. Pri kirurškem posegu pomagajo olajšati njegovo izvedbo. Če odkrijejo anemijo in metroragijo, obnovijo krvno sliko.

    Preprečevanje ponovitve

    Antigonadotropini so farmakološka sredstva, ki se uporabljajo, če druga zdravila ne dajejo pozitivnega učinka.

    Skupina vključuje:

    1. danazol;
    2. Gestrinon.

    Antigonadotropini se redko uporabljajo, saj nevtralizirajo simptome fibroidov, čeprav ne povečajo njegove velikosti. Zdravila iz te skupine vplivajo na pojav aken in hipertirihoze. Nekateri bolniki doživljajo spremembe v glasu.


    S pomočjo zdravil se zavira izločanje gonadotropinov v hipofizi. Sposobni so ustaviti rast endometrioze. Čeprav je zdravljenje z njihovo pomočjo omejeno.

    Antigonadotropine lahko jemljete približno šest mesecev. Predpisani so za neplodnost, pa tudi za preprečevanje ponovitve endometrioze. Ne smete sami izbrati hormonskih zdravil. Kot vsako zdravilo imajo tudi stranske učinke.


    Najpogosteje se pojavijo takšne negativne posledice:

    • povečanje telesne mase;
    • intenzivna rast las;
    • osteoporoza;
    • znojenje;
    • vaginitis;
    • živčnost;
    • depresija.

    Vse spremembe so reverzibilne, vendar bo to trajalo nekaj časa. Zdravila, ki se pogosto predpisujejo bolnikom Danazol in Gestrinone.

    Delovanje gonadotropina

    V predelu, kjer se nahaja hipotalamus, se kopičijo nevroni, kjer se sintetizira gonadotropin-sproščujoči hormon (njihovo skrajšano ime je GnRH). So precej velike beljakovinske spojine, ki spodbujajo proizvodnjo snovi, kot so:

    • tiroliberini;
    • somatoliberini;
    • sproščajočih hormonov.


    Takšne hormonske spojine delujejo na hipofizo in njeno delo, kjer nastajajo istoimenski tropski hormoni.

    S pomočjo delovanja GnRH se proizvajajo folikle stimulirajoči in luteinizirajoči hormoni, ki vstopajo v kri v obliki impulzov (vsakih 60 minut). To zagotavlja določen prag občutljivosti na delovanje receptorjev, ki se nahajajo v hipofizi, pa tudi normalno delovanje reproduktivnih organov.

    Če proizvedeni hormon pride v krvni obtok pogosteje ali celo neprekinjeno, potem žensko telo začne delovati nekoliko drugače. Presežek hormona, kot je gonadoliberin, v krvi vodi do izgube občutljivosti receptorjev za njegovo sestavo. Posledično pride do kršitve med menstruacijo.

    V primeru, da hormon vstopi v krvni obtok nekoliko manj pogosto, kot je potrebno, potem veriga procesov vodi do pojava amenoreje in prenehanja manifestacij ovulacije. Proizvodnja foliklov se upočasni ali popolnoma ustavi.

    Proizvodnja hormona, kot je gonadotropin, je odvisna od delovanja takšnih snovi:

    • dopamin;
    • gama-aminobutirna kislina;
    • serotonin;
    • norepinefrin;
    • acetilholin.


    To lahko pojasni učinek stresa, čustvene depresije ali kroničnega pomanjkanja spanja na telo. Negativno vplivajo na žensko telo, proizvodnjo hormonov, stanje živčnega in reproduktivnega sistema.

    Po drugi strani pa ohranjanje zdravega načina življenja, vsakodnevna pozitivna čustva, ohranjanje mirnega duševnega stanja - vse to podpira proizvodnjo potrebnih hormonov in delo telesa.

    Za kaj se uporabljajo antagonisti in agonisti?

    Uporaba GnRH-a pri zdravljenju patologije, povezane z neplodnostjo, je potrebna za nadzor delovanja jajčnikov. To naredi tako, da ustavi proizvodnjo hormonov v hipofizi.

    Danes obstajajo dokazana zdravila, ki se uspešno uporabljajo, ko se pojavijo težave. Sem spadajo Burseline, Decapeptil, Zoladex in druga zdravila.


    Uporabljajo se:

    • za podaljšanje obdobja ovulacije pri izvajanju postopkov z oploditvijo;
    • za spodbujanje dela jajčnikov je namen uporabe zdravila obnoviti proizvodnjo visokokakovostnih jajčec, tako da pride do oploditve;
    • po potrebi nadzorujte proces ovulacije s pomožnimi postopki, ki so namenjeni zmanjšanju hitrosti proizvodnje hormonov v hipofizi.

    Prav takšna hormonska zdravila, kot sta Lucrin ali Dipherelin, lahko vplivajo na proces ovulacije, pa tudi na nemenstrualne procese. Omeniti velja, da je pri primerjavi vnosa agonistov in antagonistov priporočljivo, da agonisti uporabljajo več časa kot slednji.

    Da bi kvalitativno nadzorovali zorenje jajčec, lahko zdravniki predpišejo dolge tečaje agonistov, kar omogoča doseganje visokih rezultatov, povečuje možnost nosečnosti in nemoteno nošenje otroka.

    Danes se uporabljajo hormonska zdravila

    Če upoštevamo področje uporabe GnRH, lahko sklepamo, da je precej široko, vse je odvisno od posameznih značilnosti telesa, načina dajanja in patoloških procesov, ki se pojavljajo v ženskem telesu.

    Strokovnjaki predpisujejo Diphereline, kadar je potrebno za zdravljenje:

    • maternični fibroidi;
    • neplodnost (tako zdravilo je predpisano tudi za umetno oploditev);
    • Rak na dojki;
    • hiperplastični procesi v strukturi in tkivih endometrija;
    • neplodnost pri ženskah.
    • endometrioza različne intenzivnosti;

    Za moške je uporaba takšnih hormonskih zdravil predpisana za raka prostate. Otrokom predpisujejo zdravila, ko je puberteta prezgodnja. Zdravilo se daje subkutano.

    Uporaba pršila za nos Buserelin je učinkovita pri zdravljenju bolezni, kot so:

    • Rak na dojki;
    • hiperplazija endometrija;
    • maternični fibroidi.


    Zdravilo se injicira intramuskularno, deluje učinkoviteje po rahlem sproščanju mišic. V bistvu je imenovan pred in po operacijah. Na primer pri zdravljenju endometrioze. Uporaba zdravila se pojavi za zmanjšanje žarišč razvoja bolezni. Buserelin se uporablja pri IVF.

    Zoladex se proizvaja v obliki kapsul, uporablja se za zdravljenje raka prostate in različnih patologij pri ženskah. Pod kožo, kjer se nahaja sprednja trebušna stena, je treba vsaditi posebne kapsule.

    Tako se lahko potrebni hormoni oskrbujejo nenehno, v pravem odmerku. Delovanje zdravila je usmerjeno v zmanjšanje ravni estrogena pri ženskah in testosterona v moškem telesu.

    Ko se zdravilo uporablja:

    • z materničnimi fibroidi;
    • z endometriozo;
    • s tumorji prostate pri moških in njegovo regresijo;
    • ko rak napreduje, hormoni, ki sproščajo gonadotropin, zmanjšajo velikost tumorja.


    V vsakem primeru mora predpisovanje zdravil opraviti izključno specialist.

    Sodobna tehnika in nosečnost

    Danes so na voljo metode za spodbujanje procesa ovulacije, s pomočjo zdravil lahko dosežete učinek zorenja celo dveh visokokakovostnih jajčec hkrati. To se imenuje superovulacija. Da bi dosegli ta učinek, je treba agoniste gonadotropin sproščujočega hormona uporabljati po posebni shemi.

    Zdravila, kot so Firmagon, Orgalutran, Tsetrotid, so antagonisti hormonov, ki sproščajo gonadotropin. Njihovi učinki so usmerjeni v zaviranje proizvodnje latinizirajočih in folikle stimulirajočih hormonov. Ta zdravila se v praksi uporabljajo pri izvajanju programa IVF.

    Antagonisti gonadotropin sproščujočega hormona se lahko vežejo na določeno vrsto receptorja GnRH. Ukrepi se izvajajo nekaj časa po dajanju zdravil.

    Trajanje sprejema mora biti takšno, da folikli dokončajo svoj razvoj, ovulacija pa ne pride prezgodaj - zato se poveča verjetnost pozitivnega učinka oploditve.

    V telesu se poveča raven estradiola. To pomaga doseči najvišjo raven sproščanja ratinizirajočih hormonov pred časom. Izkazalo se je, da se proces ovulacije zaradi tega zgodi pred časom. Takšne metode se uporabljajo v medicinski praksi.


    Uporaba takšnih shem usposabljanja ne omogoča razvoja sindroma hiperstimulacije v jajčnikih. Pogosto se pojavi pri dolgotrajni uporabi hormonov (povečajo se lahko, ascites ali izliv v plevralno votlino, pojav tvorb v obliki krvnih strdkov).

    Opis

    Kot protitumorska sredstva v klinični praksi se uporabljajo številna hormonska zdravila - agonisti in antagonisti androgenov, estrogenov, gestagenov in drugih hormonov. Ta sredstva so indicirana predvsem za hormonsko odvisne tumorje. Hormonska protitumorska terapija je bistvenega pomena pri zdravljenju raka dojke, endometrija in raka prostate. Hormonska sredstva se uporabljajo tudi za zdravljenje raka ledvic, karcinoida, nekaterih tumorjev trebušne slinavke, melanoma itd.

    Interakcija med hormoni in hormonsko odvisnimi tumorji je bila prvič ugotovljena leta 1896, ko je kirurg iz Glasgowa J. Beatson objavil podatke o uspešnem zdravljenju treh žensk z napredovalim rakom dojke, ki so bile podvržene dvostranski ooforektomiji.

    Po mehanizmu delovanja se hormonska zdravila razlikujejo od citotoksičnih zdravil proti raku. Njihova glavna vloga je obnoviti moteno humoralno regulacijo delovanja celic. Hkrati pa ni izključen specifičen učinek na tumorske celice: do določene mere zavirajo delitev celic in spodbujajo njihovo diferenciacijo.

    Estrogeni so predpisani za zatiranje delovanja androgenov v telesu (na primer pri raku prostate), androgeni, nasprotno, za zmanjšanje aktivnosti estrogenov (pri raku dojke itd.). Za raka dojke in maternice se uporabljajo tudi progestini (medroksiprogesteron).

    Antineoplastična hormonska sredstva in hormonski antagonisti vključujejo:

    1. Androgena sredstva - testosteron, metiltestosteron, drostanolon (medrotestron propionat), prototeston.

    2. Estrogena - fosfestrol, dietilstilbestrol, poliestradiol fosfat, estramustin, etinilestradiol, klorotrianizen, poliestradiol fosfat, heksestrol.

    3. Progestacijska sredstva (progestini) - gestonoron kaproat, medroksiprogesteron, megestrol itd.

    4. Antagonisti estrogenov (antiestrogeni) - tamoksifen, toremifen.

    5. Androgeni antagonisti (antiandrogeni): bikalutamid, flutamid, ciproteron itd.

    6. Hipotalamusni faktorji (»sproščajoči faktorji«), ki sproščajo hormone hipofize: buserelin, goserelin, leuprorelin, triptorelin itd.

    7. Zaviralci aromataze (aminoglutetimid, anastrozol, eksemestan, letrozol).

    8. Zaviralci biosinteze nadledvičnih hormonov (aminoglutetimid, mitotan).

    9. Glukokortikoidi (prednizon, deksametazon itd.).

    10. Analogi somatostatina (oktreotid, lanreotid).

    Androgeni (glej Androgeni, antiandrogeni) se včasih uporabljajo pri metastatskem raku dojke. Predpisani so ženskam z ohranjenim menstrualnim ciklusom in v primeru, ko trajanje menopavze ne presega 5 let. Neželeni učinki androgenov, zlasti pri uporabi velikih odmerkov, so virilizacija pri ženskah (grobi glas, prekomerna rast dlak na obrazu), zastajanje vode in soli v telesu itd. Začetek uporabe androgenov (predvsem testosterona). ) za zdravljenje raka dojke se nanaša na -m let XX stoletje

    Od leta 1951 se progestini pogosto uporabljajo pri zdravljenju raka dojke (glej Estrogeni, gestageni; njihovi homologi in antagonisti). Progestacijska zdravila se uporabljajo tudi za zdravljenje raka endometrija in raka ledvic, vendar se le malo uporabljajo za zdravljenje raka prostate.

    Glavna indikacija za predpisovanje estrogenov, katerih začetek uporabe v onkološki praksi se nanaša tudi na 40. leta. XX stoletja, je rak prostate. Zdaj se zelo redko predpisujejo za raka dojke.

    Pomembno vlogo v mehanizmu delovanja hormonskih zdravil igra njihova vezava na specifične receptorje, ki jih najdemo v tkivih in nekaterih tumorjih.

    Antiestrogeni se kompetitivno vežejo na estrogenske receptorje v ciljnih organih in preprečujejo nastanek kompleksa estrogen-receptor z endogenim ligandom, 17-beta-estradiolom. Posledično zavirajo rast tumorjev, ki jih spodbuja estrogen. Več kot je estrogenskih receptorjev v tumorju, ugodnejši je rezultat zdravljenja z antiestrogeni.

    Učinkovit antiestrogen je tamoksifen, referenčno zdravilo za zdravljenje raka dojke (zlasti pri ženskah v menopavzi). Klinična uporaba tamoksifena se je začela leta 1973. Trenutno je tamoksifen široko uporabljeno zdravilo tako za adjuvantno terapijo kot pri zdravljenju bolnikov z diseminiranim procesom. Dokazano je, da je tamoksifen učinkovit na vseh stopnjah bolezni in ga dobro prenašajo, če ga jemljemo v terapevtskih odmerkih. Poleg glavne indikacije - raka dojke pri ženskah - se tamoksifen uporablja pri zdravljenju raka dojke pri moških, raka endometrija, raka prostate itd.

    Antiandrogeni vključujejo številne spojine steroidnih in nesteroidnih struktur, ki lahko zavirajo fiziološko aktivnost endogenih androgenov. Njihovo delovanje je povezano s kompetitivnim blokiranjem androgenskih receptorjev v ciljnih tkivih, ne motijo ​​biosinteze in izločanja androgena. Antiandrogeno delovanje je v takšni ali drugačni meri značilno za številne endogene steroidne spojine, vklj. progestini, estrogeni in njihovi sintetični derivati ​​ter nekateri derivati ​​samih androgenov. Od steroidnih antiandrogenov je najbolj znan ciproteron. V 70. letih. XX stoletje so poročali o visoki antiandrogeni aktivnosti nesteroidnih spojin - derivatov karboksianilida (flutamid itd.). Antiandrogeni se uporabljajo predvsem za raka prostate. Področje njihove uporabe vključuje tudi hiperandrogena stanja pri ženskah (hirzutizem, plešavost itd.), Zgodnjo puberteto pri otrocih.

    Med antiandrogeni so izolirane snovi, ki blokirajo le androgene receptorje (t. i. čisti androgeni) - bikalutamid, flutamid in snovi, ki imajo poleg sposobnosti blokiranja receptorjev gonadotropno delovanje (ti antiandrogeni z dvojnim delovanjem) - ciproteron. .

    Flutamid in bikalutamid blokirata vezavo androgenov na celične receptorje, zaradi česar preprečujeta manifestacijo bioloških učinkov androgenov v androgensko občutljivih organih, vklj. v celicah prostate in tako zavirajo rast tumorja. Po jemanju flutamida pride do zvišanja plazemskih ravni testosterona in estradiola.

    Ciproteron ima izrazitejši androgeni učinek, ker poleg tega, da zavira delovanje dihidrotestosterona na receptorski ravni, zavira sproščanje gonadotropinov in posledično sintezo androgenov. Hkrati s testosteronom v krvi se zmanjša vsebnost LH in FSH.

    Posebno vrsto antiandrogenega delovanja imajo spojine, ki zavirajo 5-alfa-reduktazo, znotrajcelični encim prostate, ki spodbuja pretvorbo testosterona v bolj aktivni androgen - dihidrotestosteron (DHT). Eden od zaviralcev 5-alfa-reduktaze je finasterid, ki se uporablja pri zdravljenju benigne hiperplazije prostate (glejte Zdravila, ki vplivajo na presnovo prostate in urodinamični korektorji).

    Faktorji sproščanja hipotalamusa so endogene peptidne spojine, ki vplivajo na sproščanje gonadotropnih hormonov v hipofizi (vključno z luteinizirajočimi in folikle stimulirajočimi hormoni). Trenutno se za medicinske namene ne uporabljajo naravni sproščujoči faktorji iz hipotalamusa živali (ovce, prašiči), ampak njihovi sintetični analogi. Analogi (tako agonisti kot antagonisti) polipeptidnih hormonov nastanejo z dodajanjem, izolacijo, substitucijo ali spremembo določenih aminokislin v polipeptidni verigi naravnega hormona. Gonadotropin-sproščujoči hormon (GnRH) - gonadorelin, gonadoliberin, gonadotropin-sproščujoči faktor - je eden od predstavnikov razreda hipotalamičnih sproščujočih hormonov. GnRH vpliva na izločanje LH v večji meri kot FSH, zato se pogosto imenuje luteinizirajoči hormon sproščajoči hormon (LHRH).

    GnRH je dekapeptid, sestavljen iz 10 aminokislin. Ugotovljeno je bilo, da so aminokisline na položajih 2 in 3 odgovorne za biološko aktivnost GnRH. Aminokisline na položajih 1, 6, 10 imajo strukturno konfiguracijo, potrebno za vezavo na receptorje v celicah hipofize. Substitucija molekule GnRH na položajih 6 in 10 je omogočila ustvarjanje agonistov, ki sproščajo hormone.

    Sintetični gonadoliberini - nafarelin, goserelin, histrelin, leuprorelin - analogi gonadotropin-sproščujočega hormona - vsebujejo D-aminokisline na položaju 6 in glicin, ki nadomešča etilamid na položaju 10. Rezultat zamenjave aminokislinskih ostankov v naravni molekuli hormona bolj izrazito afiniteto za H receptorje in daljšo razpolovno dobo GnR, zato imajo analogi močnejši in daljši učinek kot nativni gonadotropin sproščujoči hormon. Tako aktivnost goserelina presega aktivnost naravnega GnRH za 100-krat, triptorelina - 36-krat, buserelina - 50-krat, T1 / 2 sintetičnih gonadotropinov - 90-120 min - je veliko višji od T1 / 2 naravnega GnRH.

    V svetovni klinični praksi je več kot 12 analognih zdravil GnRH: buserelin, histrelin, goserelin, leuprorelin, lutrelin, nafarelin, triptorelin, fertirelin itd. Le nekaj jih je registriranih v Rusiji. Antineoplastična zdravila, ki se uporabljajo v Rusiji - analogi GnRH (goserelin, leuprorelin, triptorelin, buserelin) so podobni po strukturi, mehanizmu delovanja, osnovnih farmakokinetičnih in farmakodinamičnih lastnosti ter klinični učinkovitosti in varnosti.

    Gonadorelin se v hipotalamusu ne izloča nenehno, temveč v impulzivnem načinu, medtem ko si vrhovi sledijo v določenih intervalih, ki so pri moških in ženskah različni: pri ženskah se GnRH sprosti vsakih 15 minut (folikularna faza cikla) ​​ali 45 minut. (lutealna faza cikla in nosečnost), za moške - 90 minut. GnRH najdemo pri vseh sesalcih. Pulzirajoče sproščanje GnRH iz hipotalamusa podpira proizvodnjo gonadotropinov v hipofizi.

    Analogi GnRH so bili predlagani za klinično uporabo v 80. letih prejšnjega stoletja. XX stoletje Ta zdravila imajo dvofazni učinek na hipofizo: v interakciji z GnRH receptorji celic sprednje hipofize povzročijo kratkotrajno stimulacijo, ki ji sledi dolgotrajna desenzibilizacija, t.j. zmanjšanje občutljivosti receptorjev adenohipofize na GnRH. Po enkratnem injiciranju analoga GnRH se zaradi stimulativnega učinka poveča izločanje LH in FSH iz sprednje hipofize (kar se kaže s povečanjem testosterona v krvi pri moških in estrogena pri ženskah), običajno ta učinek opazimo v prvih 7-10 dneh. Pri stalni dolgotrajni uporabi analogi gonadorelina zavirajo sproščanje LH in FSH, zmanjšajo delovanje mod in jajčnikov ter s tem tudi vsebnost spolnih hormonov v krvi. Učinek se pojavi po približno 21-28 dneh, medtem ko se koncentracija testosterona v krvi pri moških zmanjša na raven, opaženo po kirurški kastraciji (tako imenovana "kastracija zdravil"), raven estrogena v krvi pa pri ženskah - na raven, opaženo pri ženskah po menopavzi ... Učinek je reverzibilen, po koncu jemanja zdravila pa se obnovi fiziološko izločanje hormonov.

    Analogi GnRH se uporabljajo pri raku prostate – prispevajo k regresiji tumorjev prostate. Ženske so predpisane za hormonsko odvisne tumorje dojk, endometriozo, maternične fibroide, saj povzročajo redčenje endometrija, zmanjšanje simptomov in velikost mas. Poleg tega se analogi GnRH uporabljajo pri zdravljenju neplodnosti (programi oploditve in vitro).

    Neželeni učinki teh zdravil, ki se pojavijo na začetku zdravljenja in so posledica začasne stimulacije hipofize, se kažejo v intenziviranju simptomov oziroma v pojavu dodatnih simptomov osnovne bolezni. Ti pojavi ne zahtevajo prekinitve uporabe zdravila. Da bi se jim izognili pri zdravljenju raka prostate, je dovoljeno sočasno imenovanje antiandrogenov na 2-4 tedne.

    Najpogostejši neželeni učinki pri moških so vročinski utripi, zmanjšan libido, impotenca in ginekomastija. Ženske pogosto doživljajo vročine, povečano znojenje in spremembe v libidu. Pri uporabi analogov GnRH pri ženskah obstaja nevarnost povečanja zmanjšanja gostote kostnih trabekul v vretencah (kar je lahko nepovratno). V 6-mesečnem obdobju zdravljenja je to zmanjšanje gostote zanemarljivo, razen pri bolnikih z dejavniki tveganja (npr. osteoporoza).

    Analogi GnRH so na voljo v različnih dozirnih oblikah - za s / c, i / m, intranazalno uporabo. V notranjosti ta zdravila niso predpisana, tk. dekapeptidi se zlahka razgradijo in inaktivirajo v prebavilih. Ob upoštevanju potrebe po dolgotrajnem zdravljenju so analogi GnRH na voljo tudi v obliki dozirnih oblik s podaljšanim sproščanjem, vklj. mikrokapsule, mikrosfere.

    Visoka stopnja uničenja GnRH (2-8 min) ne omogoča njegove uporabe v klinični praksi za dolgotrajno uporabo. Za GnRH je vrednost T1 / 2 iz krvi 4 minute, s s / c ali intranazalnim dajanjem njegovih analogov - približno 3 ure Biotransformacija se izvaja v hipotalamusu in hipofizi. Pri ledvični ali jetrni insuficienci prilagoditev odmerka običajno ni potrebna.

    Zaviralci aromataze so se v onkološki praksi začeli uporabljati v 70. in 80. letih. XX stoletje Aromataza je encim, odvisen od citokroma P450, odgovoren za pretvorbo androgenov, sintetiziranih v skorji nadledvične žleze, v estrogene. Aromataza je prisotna v različnih tkivih in organih, vključno z jajčniki, maščobnim tkivom, skeletnimi mišicami, jetri in tumorskim tkivom dojk. Pri ženskah pred menopavzo so jajčniki glavni vir krožečih estrogenov, pri ženskah po menopavzi pa se estrogeni tvorijo predvsem zunaj jajčnikov. Zaviranje aromataze vodi do zmanjšanja proizvodnje estrogena pri ženskah pred menopavzo in po menopavzi. Vendar pa se pri ženskah v predmenopavzi zmanjšanje biosinteze estrogena kompenzira s povečanjem sinteze gonadotropinov po principu povratne informacije - zmanjšanje sinteze estrogena v jajčnikih spodbuja proizvodnjo gonadotropinov v hipofizi, kar posledično povečajo sintezo androstendiona, raven estrogena pa se ponovno dvigne. Posledično so zaviralci aromataze pri ženskah v predmenopavzi neučinkoviti. Pri ženskah po menopavzi, ko jajčniki prenehajo delovati, pride do rupture osi hipotalamus-hipofiza-nadledvična žleza, inhibicija aromataze pa povzroči znatno zaviranje biosinteze estrogena v perifernih tkivih, pa tudi v tkivu tumorja dojke.

    Prvi in ​​pravzaprav edini predstavnik zaviralcev aromataze 1. generacije je aminoglutetimid, neselektivni zaviralec aromataze. Ker aminoglutetimid zavira številne encime, ki sodelujejo pri steroidogenezi (zavira izločanje glukokortikoidov (kortizola) v nadledvičnih žlezah in se zato uporablja pri Itsenko-Cushingovi bolezni itd.), je pri njegovi uporabi potrebno spremljati funkcionalno stanje skorja nadledvične žleze (lahko se razvije njena hipofunkcija).

    Iskanje novih učinkovin z večjo selektivnostjo, boljšo toleranco in bolj priročnim režimom odmerjanja je privedlo do pojava zaviralcev aromataze druge in tretje generacije. Do danes so bile ustvarjene nove nesteroidne (letrozol, anastrozol itd.) in steroidne (eksemestan) spojine te skupine.

    Glavna indikacija za zaviralce aromataze je rak dojke pri ženskah po menopavzi, vklj. z odpornostjo na antiestrogensko terapijo.

    Skupina zaviralcev biosinteze nadledvičnih hormonov, ki se uporablja v onkologiji, vključuje mitotan in aminoglutetimid. Zavirajo izločanje glukokortikoidov in lahko povzročijo uničenje normalnega in tumorskega tkiva skorje nadledvične žleze.

    Glukokortikoidi - prednizolon, deksametazon (glej. Glukokortikosteroidi) zaradi njihovega limfocitnega delovanja in sposobnosti zaviranja mitoze limfocitov se uporabljajo pri akutni levkemiji (predvsem pri otrocih) in malignih limfomih.

    Nekateri analogi somatostatina se uporabljajo tudi kot antineoplastična sredstva. Na primer, oktreotid in lanreotid se uporabljata za simptomatsko zdravljenje endokrinih tumorjev gastroenteropankreatičnega sistema.

    Viri oz

    • http://MirMam.pro/gonadotropin-rilizing-gormon/
    • https://ekoclinic.ru/gormony/agonisty-gonadoliberina/
    • https://gormonys.ru/secretion/gipotalamus/gnrg.html
    • https://www.rlsnet.ru/fg_index_id_271.htm

    V ženskem telesu delo jajčnikov in glavnih vozlišč reproduktivne funkcije nadzirajo izključno možgani, skozi tkiva osi hipotalamus-hipofiza. Sinteza posebnih hormonov poteka v določenem delu možganov s pomočjo nevronskih celic. Ti hormoni lahko spodbujajo ali zavirajo delo drugih organov.

    Delovanje gonadotropina

    V predelu, kjer se nahaja hipotalamus, se kopičijo nevroni, kjer se sintetizira gonadotropin-sproščujoči hormon (njihovo skrajšano ime je GnRH). So precej velike beljakovinske spojine, ki spodbujajo proizvodnjo snovi, kot so:

    • tiroliberini;
    • somatoliberini;
    • sproščajočih hormonov.

    Takšne hormonske spojine delujejo na hipofizo in njeno delo, kjer nastajajo istoimenski tropski hormoni.

    S pomočjo delovanja GnRH se proizvajajo folikle stimulirajoči in luteinizirajoči hormoni, ki vstopajo v kri v obliki impulzov (vsakih 60 minut). To zagotavlja določen prag občutljivosti na delovanje receptorjev, ki se nahajajo v hipofizi, pa tudi normalno delovanje reproduktivnih organov.

    Če proizvedeni hormon pride v krvni obtok pogosteje ali celo neprekinjeno, potem žensko telo začne delovati nekoliko drugače. Presežek hormona, kot je gonadoliberin, v krvi vodi do izgube občutljivosti receptorjev za njegovo sestavo. Posledično pride do kršitve med menstruacijo.

    V primeru, da hormon vstopi v krvni obtok nekoliko manj pogosto, kot je potrebno, potem veriga procesov vodi do pojava amenoreje in prenehanja manifestacij ovulacije. Proizvodnja foliklov se upočasni ali popolnoma ustavi.

    Proizvodnja hormona, kot je gonadotropin, je odvisna od delovanja takšnih snovi:

    • dopamin;
    • gama-aminobutirna kislina;
    • serotonin;
    • norepinefrin;
    • acetilholin.

    To lahko pojasni učinek stresa, čustvene depresije ali kroničnega pomanjkanja spanja na telo. Negativno vplivajo na žensko telo, proizvodnjo hormonov, stanje živčnega in reproduktivnega sistema.

    Po drugi strani pa ohranjanje zdravega načina življenja, vsakodnevna pozitivna čustva, ohranjanje mirnega duševnega stanja - vse to podpira proizvodnjo potrebnih hormonov in delo telesa.

    Za kaj se uporabljajo antagonisti in agonisti?

    Uporaba GnRH-a pri zdravljenju patologije, povezane z neplodnostjo, je potrebna za nadzor delovanja jajčnikov. To naredi tako, da ustavi proizvodnjo hormonov v hipofizi.

    Danes obstajajo dokazana zdravila, ki se uspešno uporabljajo, ko se pojavijo težave. Sem spadajo Burseline, Decapeptil, Zoladex in druga zdravila.

    Uporabljajo se:

    • za podaljšanje obdobja ovulacije pri izvajanju postopkov z oploditvijo;
    • za spodbujanje dela jajčnikov je namen uporabe zdravila obnoviti proizvodnjo visokokakovostnih jajčec, tako da pride do oploditve;
    • po potrebi nadzorujte proces ovulacije s pomožnimi postopki, ki so namenjeni zmanjšanju hitrosti proizvodnje hormonov v hipofizi.

    Prav takšna hormonska zdravila, kot sta Lucrin ali Dipherelin, lahko vplivajo na proces ovulacije, pa tudi na nemenstrualne procese. Omeniti velja, da je pri primerjavi vnosa agonistov in antagonistov priporočljivo, da agonisti uporabljajo več časa kot slednji.

    Da bi kvalitativno nadzorovali zorenje jajčec, lahko zdravniki predpišejo dolge tečaje agonistov, kar omogoča doseganje visokih rezultatov, povečuje možnost nosečnosti in nemoteno nošenje otroka.

    Danes se uporabljajo hormonska zdravila

    Če upoštevamo področje uporabe GnRH, lahko sklepamo, da je precej široko, vse je odvisno od posameznih značilnosti telesa, načina dajanja in patoloških procesov, ki se pojavljajo v ženskem telesu.

    Strokovnjaki predpisujejo Diphereline, kadar je potrebno za zdravljenje:

    • maternični fibroidi;
    • neplodnost (tako zdravilo je predpisano tudi za umetno oploditev);
    • Rak na dojki;
    • hiperplastični procesi v strukturi in tkivih endometrija;
    • neplodnost pri ženskah.
    • endometrioza različne intenzivnosti;

    Za moške je uporaba takšnih hormonskih zdravil predpisana za raka prostate. Otrokom predpisujejo zdravila, ko je puberteta prezgodnja. Zdravilo se daje subkutano.

    Uporaba pršila za nos Buserelin je učinkovita pri zdravljenju bolezni, kot so:

    • Rak na dojki;
    • hiperplazija endometrija;
    • maternični fibroidi.

    Zdravilo se injicira intramuskularno, deluje učinkoviteje po rahlem sproščanju mišic. V bistvu je imenovan pred in po operacijah. Na primer pri zdravljenju endometrioze. Uporaba zdravila se pojavi za zmanjšanje žarišč razvoja bolezni. Buserelin se uporablja pri IVF.

    Zoladex se proizvaja v obliki kapsul, uporablja se za zdravljenje raka prostate in različnih patologij pri ženskah. Pod kožo, kjer se nahaja sprednja trebušna stena, je treba vsaditi posebne kapsule.

    Tako se lahko potrebni hormoni oskrbujejo nenehno, v pravem odmerku. Delovanje zdravila je usmerjeno v zmanjšanje ravni estrogena pri ženskah in testosterona v moškem telesu.

    Ko se zdravilo uporablja:

    • z materničnimi fibroidi;
    • z endometriozo;
    • s tumorji prostate pri moških in njegovo regresijo;
    • ko rak napreduje, hormoni, ki sproščajo gonadotropin, zmanjšajo velikost tumorja.

    V vsakem primeru mora predpisovanje zdravil opraviti izključno specialist.

    Sodobna tehnika in nosečnost

    Danes so na voljo metode za spodbujanje procesa ovulacije, s pomočjo zdravil lahko dosežete učinek zorenja celo dveh visokokakovostnih jajčec hkrati. To se imenuje superovulacija. Da bi dosegli ta učinek, je treba agoniste gonadotropin sproščujočega hormona uporabljati po posebni shemi.

    Zdravila, kot so Firmagon, Orgalutran, Tsetrotid, so antagonisti hormonov, ki sproščajo gonadotropin. Njihovi učinki so usmerjeni v zaviranje proizvodnje latinizirajočih in folikle stimulirajočih hormonov. Ta zdravila se v praksi uporabljajo pri izvajanju programa IVF.

    Antagonisti gonadotropin sproščujočega hormona se lahko vežejo na določeno vrsto receptorja GnRH. Ukrepi se izvajajo nekaj časa po dajanju zdravil.

    Trajanje sprejema mora biti takšno, da folikli dokončajo svoj razvoj, ovulacija pa ne pride prezgodaj - zato se poveča verjetnost pozitivnega učinka oploditve.

    V telesu se poveča raven estradiola. To pomaga doseči najvišjo raven sproščanja ratinizirajočih hormonov pred časom. Izkazalo se je, da se proces ovulacije zaradi tega zgodi pred časom. Takšne metode se uporabljajo v medicinski praksi.

    Uporaba takšnih shem usposabljanja ne omogoča razvoja sindroma hiperstimulacije v jajčnikih. Pogosto se pojavi pri dolgotrajni uporabi hormonov (povečajo se lahko, ascites ali izliv v plevralno votlino, pojav tvorb v obliki krvnih strdkov).

    Kakšni stranski učinki se lahko pojavijo pri uporabi zdravil?

    Skoraj vsa zdravila na osnovi hormonov imajo stranske učinke. Vse je odvisno od posameznih značilnosti organizma. Zgodi se, da se stranski učinki pri uporabi GnRH sploh ne pojavijo, zgodi pa se ravno nasprotno.

    O verjetnosti neželenega procesa se lahko pred imenovanjem pogovorite s strokovnjakom. Pogosto so možni neželeni učinki opisani v navodilih, priloženih ob nakupu zdravila.

    Ko razmišljate o koristih uporabe hormonskega zdravila, lahko zaprete oči pred pojavom stranskih učinkov. Po prenehanju jemanja zdravila vedno izginejo. V vsakem primeru mora vsa hormonska zdravila spremljati lečeči zdravnik.

    Neželeni učinki hormonskih zdravil vključujejo:

    • pojav nepredvidljivih krvavitev med menstruacijami;
    • pojav anksioznosti, depresije in drugih duševnih sprememb;
    • pojav hude bolečine v sklepih in mišicah;
    • pojav hitrega pulza.

    Obstajajo tudi drugi neželeni učinki, ki se lahko pojavijo v telesu pri uporabi hormonskega zdravila. Vse je odvisno od posameznika.

    Agonisti in antagonisti gonadotropin sproščujočega hormona, ki spadajo v skupino hormonskih zdravil, se imenujejo analogi GnRH. Agonisti gonadotropin sproščujočega hormona vključujejo Depo dekapeptila, Diphereline(triptorelin), Buserelin(buserelin), Lukrin(levprorelin). Skupina antagonistov gonadotropin sproščujočega hormona vključuje Cetrotide (Cetroterix), Ganirelix itd.

    Načelo delovanja agonistov gonadotropin sproščujočega hormona

    Nekateri analogi GnRH so na voljo v obliki pršil za nos, drugi pa se injicirajo subkutano.

    Dnevne injekcije agonistov GnRH dražijo hipofizo, zaradi česar se proizvaja več luteinizirajočega hormona (LH) in folikle stimulirajočega hormona (FSH) kot običajno. Posledično hipofiza preneha proizvajati hormone in posledično se ovulacija ustavi.

    Injekcije GnRH kot dodatno zdravljenje neplodnosti z IVF so bile uporabljene relativno nedavno. Medtem ko agonisti začnejo učinkovati v nekaj dneh, antagonisti delujejo skoraj takoj na telo in blokirajo učinke GnRH na hipofizo. Antagonistična zdravila za daljše obdobje ustavijo proizvodnjo LH v hipofizi, zato se dalj časa ne uporabljajo.

    Zakaj se uporabljajo agonisti in antagonisti GnRH?

    Uporaba GnRH pri zdravljenju plodnosti je nadzor jajčnikov z začasno zaustavitvijo proizvodnje hipofiznih hormonov.

    Pri zdravljenju neplodnosti se uporabljajo zdravila, kot so Burselin, Decapeptil itd.:

    • za nadzor procesa ovulacije med pomožnimi postopki, katerih cilj je zmanjšati aktivnost hipofize. Po ovulaciji se reproduktivni sistem stimulira, da proizvede visokokakovostna jajčeca za kasnejšo oploditev,
    • za podaljšanje časa ovulacije med postopkom oploditve.

    Agonisti in antagonisti, kot so Dipherelin, Lucrin in druga, ki jih predpiše zdravnik, lahko po potrebi ustavijo proces ovulacije in menstruacije. Agoniste je treba jemati več dni kot antagoniste.

    Za nadzor zorenja jajčeca lahko zdravnik predpiše dolg potek jemanja agonistov GnRH, kar vam omogoča, da dosežete visoke možnosti za nosečnost in uspešno nošenje otroka.

    Stranski učinki

    Skoraj vsa zdravila imajo neželene učinke. Pri nekaterih ljudeh se pojavijo zelo šibko, pri drugih se morda sploh ne pojavijo. O možnih neželenih učinkih in verjetnosti pojava posameznega zdravila se lahko pogovorite z zdravnikom, ki jih predpiše. Prav tako so možni neželeni učinki vedno opisani v opombah k zdravilu.

    Običajno so koristi uporabe zdravila pomembnejše od možnih manjših stranskih učinkov, ki izginejo po jemanju zdravila. Če je bolnik med jemanjem zdravila zaskrbljen zaradi neželenih učinkov, je treba o tem povedati zdravniku, ne pa se samostojno odločiti za prenehanje jemanja zdravila.

    Če opazite težko sapo, otekanje obraza, ustnic, jezika ali grla, morate obiskati zdravnika ali poklicati rešilca.

    Obvestite svojega zdravnika, če opazite:

    • hiter ali nepravilen srčni utrip
    • bolečine v kosteh, mišicah, sklepih
    • anksioznost, depresija in druge spremembe razpoloženja
    • krvavitev med menstruacijami

    Pogosti neželeni učinki zdravil Buserelin, Decapeptil, Dipherelin in Lucrin vključujejo:

    • nereden menstrualni ciklus ali brez menstruacije
    • plimovanja
    • vaginalno pekoč občutek, srbenje ali suhost
    • zmanjšana spolna želja
    • redčenje kosti
    • povečana mastna koža ali lasje
    • izcedek iz nosu ali draženje nosne sluznice

    Pomembno je upoštevati

    Ko se med zdravljenjem neplodnosti z agonističnimi in antagonističnimi zdravili stimulira ovulacija, se poveča tveganje za večplodno nosečnost, kar prinaša nekatera tveganja za mater in plod. Pri tehnologijah asistirane reprodukcije, kot je oploditev in vitro, se to tveganje obvladuje z omejevanjem števila oplojenih jajčec, ki se vstavijo v maternico.

    Ko ugotovite, da ste noseči, ne jemljite zdravil brez zdravniškega recepta, saj lahko nekatera zdravila škodujejo plodu. Nadaljnji pregledi so pomemben del zdravljenja in varnosti matere in ploda med nosečnostjo. V primeru težav morate nemudoma poklicati zdravnika.