Antibiotiki aminoglikozidne skupine vključujejo. Farmakološka skupina - Aminoglycosides


Videz na farmakološkem trgu novih antibiotikov s široko paleto vplivov, kot so fluorokinoloni, cefalosporini, je privedla do dejstva, da so zdravniki postali izjemno redki, da bi predpisali aminoglikozide (droge). Seznam zdravil, vključenih v to skupino, je dovolj obsežen, in vključuje takšna znana zdravila kot penicilin, "gentamicin", "amicacin". Do danes so zdravila aminoglycosium serija pri oživljanju in kirurških služb.

Aminoglycosides - Pripravki (seznam zdravil menijo, da spodaj), značilen po pol-sintetičnih ali naravnem izvoru. Ta skupina antibiotikov ima hiter in močan baktericidni učinek na telo.

Zdravila so značilna za širok spekter delovanja. Njihova protimikrobna dejavnost se izgovarja v smislu gramov-negativnih bakterij, vendar se v boju bistveno zmanjša v boju proti gram-pozitivnim mikroorganizmom. In popolnoma neučinkoviti aminoglycosides proti anaerobi.


Ta skupina zdravil proizvaja odličen baktericidni učinek zaradi zmožnosti nepovratno koagulacije sinteze beljakovin v občutljivih mikroorganizmih na ravni ribosoma. Zdravila kažejo dejavnost za vzrejo in celice, ki so v mirovanju. Stopnja aktivnosti antibiotikov je popolnoma odvisna od njihove koncentracije v serumu bolnika.

Skupina Aminoglycoside se danes uporablja precej omejena. To je posledica visoke toksičnosti podatkov o zdravilih. Najpogosteje trpijo zaradi takšnih ledvic in sluha.

Pomembna značilnost teh sredstev je nezmožnost prodiranja njihove penetracije v živo celico. Tako so aminoglikozidi popolnoma nemočni v boju proti intracelularnim bakterijam.

Ti antibiotiki se pogosto uporabljajo, kot je navedeno zgoraj, v kirurški praksi. In ni naključje. Zdravniki poudarjajo številne prednosti, ki jih imajo amamoglycosides.


Za učinek zdravil na telo je značilen tako pozitivni trenutki:

  • visoka antibakterijska dejavnost;
  • pomanjkanje boleče reakcije (z vbrizgavanjem);
  • redka arletnost;
  • sposobnost uničenja bakterij za vzrejo;
  • okrepljen terapevtski učinek v kombinaciji z beta-laktam antibiotiki;
  • visoka aktivnost v boju proti nevarnim okužbam.

Vendar pa ima poleg zgoraj opisanih prednosti ta skupina zdravil slabosti.

Minusi aminoglikozida so:

  • nizka aktivnost priprav v odsotnosti kisika ali v kislem okolju;
  • slabo penetracijo glavne snovi v telesni tekočini (žolča, hrbtena tekočina, sputum);
  • videz množice neželenih učinkov.

Obstaja več klasifikacij.

Torej, glede na zaporedje vnosa v medicinsko prakso aminoglikozidov, se razlikujejo naslednje generacije:


  1. Prva zdravila, ki se uporabljajo za boj proti nalezljivih bolezni, so bila "Streptomicin", "Momatizin", "neomicin", "canamicin", "parommicin".
  2. Druga generacija vključuje sodobnejše aminoglikoside (pripravke). Seznam zdravil: "gentamicin", "tobramicin", "Sizomicin", "Neilmicin".
  3. Ta skupina vključuje polsintetična zdravila, kot je amikacin, izepamicin.

V skladu s spektrom ukrepanja in nastanka odpornosti je razvrščena nekoliko drugačne aminoglikoside.

Generacije zdravil dodelijo naslednje:

1. Skupini 1 vključuje taka zdravila: "Streptomicin", "Kanamicin", "Monsitin", "neomicin". Ta zdravila vam omogočajo, da se borite s tuberkuloza vzročno sredstvo in nekaterih atipičnih bakterij. Vendar pa je proti številnim gramom-negativnim mikroorganizmom in stafilokokom, so nemočni.

2. Predstavnik druge generacije aminoglikozidov je gentamicinska zdravila. Ima veliko antibakterijsko dejavnost.

3. Natančnejša zdravila. Imajo visoko antibakterijsko dejavnost. Uporablja se proti čistitvi, Enterobacter, kinematografske palice tretje generacije aminoglikozidov (pripravkov). Seznam zdravil je:

- "Sizomicin";

- "amikacin";

- "tobramicin";


- "Neilmicin".

4. Četrta skupina vključuje zdravilo "iSpamicin". Odlikuje se z dodatno sposobnostjo učinkovitega obravnavanja Cytobacter, Aeromonas ali Krdoma.

V medicinski praksi je bila razvita druga klasifikacija. Temelji na uporabi drog, odvisno od klinike na bolezen, naravo okužbe, kot tudi metodo uporabe.

Takšna klasifikacija aminoglikozidov je naslednja:

  1. Zdravila za sistemsko izpostavljenost, ki je bila vnesena v organizem parenteralno (injiciranje). Za zdravljenje bakterijskih gnojnih okužb, ki se pojavljajo v težkih oblikah, izzvali s pogojno patogeni anaerobnimi mikroorganizmi, so taki zdravili predpisani: "gentamicin", "amicacin", "nevladilskicin", "tobramicin", "sizomicin". Zdravljenje nevarnih monoinfekcij, ki temeljijo na patogenih obveznic, učinkovito, ko je vključujoče v terapiji pripravkov "Streptomicin", "Gentomicin". Z Mycobacteriozo, zdravila "amikacin", "Streptomicin", "Canamicin", popolnoma pomagajo.
  2. Priprave, ki se uporabljajo samo znotraj s posebnim pričevanjem. To so: "Paromycin", "neomicin", "Monsitin".
  3. Zdravila za lokalne aplikacije. Uporabljajo se za zdravljenje gnojnih bakterijskih okužb v otorinolaringologiji in oftalmologiji. Za lokalno izpostavljenost, gentamicin, "Framcenetin", "neomicin", "tobramicin".

Uporaba aminoglikosidov je priporočljivo uničiti različne aerobne gram-negativne patogene. Zdravila se lahko uporabljajo kot monoterapija. Pogosto se kombinirajo z beta laktami.

Aminoglycosides so predpisani za zdravljenje:

  • bolnišnične okužbe raznolike lokalizacije;
  • puralent pooperativni zapleti;
  • intraabdominalne okužbe;
  • sepsa;
  • nalezljive endokarde;
  • pielonefritis, ki se pojavlja v težkih oblikah;
  • okužene opekline;
  • bakterijski gnojni meningitis;
  • tuberkuloza;
  • nevarne nalezljive bolezni (kuga, bruceloza, tularima);
  • septični artritis, ki ga povzročajo gram-negativne bakterije;
  • okužbe urinarnega trakta;
  • oftalmične bolezni: blefarit, bakterijski keratit, konjunctivilitiv, keratoconjunctivitiv, uveitis, dacryocite;
  • oToidolaringološke bolezni: Zunanji Otites, Rinopharygiti, rinitis, sinusitis;
  • okužbe.

Na žalost, med zdravljenjem s to kategorijo zdravil, lahko pacient doživlja številne neželene učinke. Najpomembnejše pomanjkanje zdravil je visoka toksičnost. Zato mora samo zdravnik predpisati bolnikovega aminoglikozide.

Neželeni učinki se lahko manifestirajo:

  1. Overnoon. Bolniki se pritožujejo glede upad zaslišanja, videza obroča, hrupa. Pogosto navedejo hipoteko ušes. Najpogosteje se takšne reakcije opazujejo pri starejših, pri ljudeh, ki so prvotno trpele zaradi motenj sluha. Takšne reakcije se razvijajo pri bolnikih z dolgoročno terapijo ali visoko imenovanjem odmerka.
  2. Nefrotoksičnost. V pacientu se pojavi huda žeja, količina sprememb urina (se lahko povečata in zmanjša), raven kreatinina pa narašča v krvi kreatinina. Takšni simptomi so značilni za ljudi, ki trpijo zaradi kršitev delovanja ledvic.
  3. Nevromuskularna blokada. Včasih dihanje med zdravljenjem. V nekaterih primerih je celo opazila paralizo respiratornih mišic. Praviloma so takšne reakcije značilne za bolnike z nevrološkimi boleznimi ali z motenim delom ledvic.
  4. Vestibularne motnje. Kršitev koordinacije, omotice. Zelo pogosto se taki neželeni učinki pojavijo pri predpisovanju pacienta pripravka "Streptomicin".
  5. Nevrološke motnje. Pojavi se lahko parestezija, encefalopatija. Včasih terapijo spremlja poraz optičnega živca.

Zelo redko aminoglycosides povzročajo alergijske manifestacije, kot je kožni izpuščaj.

Opisana zdravila imajo nekatere omejitve za uporabo. Najpogosteje kontraindicirani aminoglikosidi (ki jih je imela zgoraj) s takšnimi patologije ali državami:


  • posamezna preobčutljivost;
  • kršitev funkcije izločanja ledvic;
  • motnje sluha;
  • razvoj nevtropenskih hudih reakcij;
  • vestibularne motnje;
  • mIASENIJA, Botulizacija, Parkinsonizem;
  • zatirano dihanje, stupor.

Poleg tega se ne smejo uporabljati za zdravljenje, če ima bolnikova zgodovina negativen odziv na katero koli zdravilo iz te skupine.

Upoštevajte najbolj iskane aminoglikoside.

Zdravilo odlikuje iz izrazitih bakteriostatičnih, baktericidnih in anti-tuberkuloze učinek na človeško telo. Razstavlja visoko aktivnost v boju s številnimi gram-pozitivnimi in gram-negativnimi bakterijami. To označuje navodilo za zdravila Amicacin "za uporabo. Pricks so učinkoviti pri stafilokokularni terapiji, Streptococci, Pneumococci, Salmonella, črevesne palice, Mycobacterium tuberkuloza.

Zdravilo ne more absorbirati skozi gastrointestinalni trakt. Zato se intravensko ali intramuskularno uporablja. Največja koncentracija zdravilne učinkovine je opaziti v serumu po 1 uri. Pozitivni terapevtski učinek se ohranja 10-12 ur. Zahvaljujoč tej lastnini se injekcija izvede dvakrat na dan.

  • pneumonija, bronhitis, pljučni abscesi;
  • nalezljive bolezni peritona (peritonitis, pankreatitis, holecistitis);
  • bolezni urinarnega trakta (cistitis, seretritis, pielonefritis);
  • patologije kože (ulcerozne lezije, opekline, žvičke, okužene z ranami);
  • osteomielitis;
  • meningitis, sepsa;
  • okužbe tuberkuloze.

Pogosto se to sredstvo uporablja v zapletih, ki ga povzroča kirurški poseg.

Uporaba zdravil pri pediatrični praksi je dovoljena. To dejstvo potrjuje navodila za pripravo "amicacin". Za otroke iz prvih dni življenja je mogoče imenovati to zdravilo.

Odmerke se določi izključno zdravnik, odvisno od starosti bolnika in mase telesa.

  1. Na 1 kg telesne teže bolnikov (tako odrasla in otroka) mora imeti 5 mg zdravil. S to shemo, ponavljajoče se injekcije po 8 urah.
  2. Če 7,5 mg zdravil vzame 1 kg telesne mase, je interval med injekcijami 12 ur.
  3. Prosimo, upoštevajte, kako zaprosite za pripravo novorojenčkov AMICACIN navodila za uporabo. Za otroke, ki se samo pojavljajo na svetlobi, se odmerek izračuna na naslednji način: na 1 kg - 7,5 mg. Hkrati je interval med injekcijami 18 ur.
  4. Trajanje terapije je lahko 7 dni (z vhodno / v vhodu) ali 7-10 dni (z V / M injekcijami).

To zdravilo v protimikrobnih učinkih je podobno "amikacin". Hkrati pa obstajajo primeri, ko je Nepylmicin zagotovil visoko učinkovitost v zvezi s tistimi mikroorganizmi, v katerih je bilo zgoraj opisano zdravilo nemočno.

Zdravilo ima pomembno prednost v primerjavi z drugimi aminoglikozidi. Kot je pokazalo zdravilo Neilmicin, ima navodilo za zdravilo manj nefropeous in Outlook. Zdravila je namenjena izključno parenteralni uporabi.

  • med septikemijo, bacteremijo,
  • za zdravljenje predvidene okužbe, ki jo izzovejo gram-negativni mikrobi;
  • z okužbami dihalnega sistema, urogenitalne poti, pokrov kože, vezivo, osteomyelitis;
  • novorojenček v primeru resnih stafilokoknih okužb (sepsa ali pljučnice);
  • z rano, predoperativnimi in intraperitonealnimi okužbami;
  • v primeru tveganja pooperativnih zapletov pri kirurških bolnikih;
  • z nalezljivimi boleznimi gastrointestinalnega trakta.

To zdravilo je eden od glavnih skupin antibiotikov. Ima dejavnost proti številnim mikroorganizmom.

Občutljivi na učinke penicilina:

  • streptococci;
  • gONOCOCCI;
  • meningococci;
  • pnevmococci;
  • patogeni difterije, sibirske razjede, tetanusa, plinske gangrene;
  • določeni sevi Staphylococcus, toka.

Zdravniki upoštevajo najučinkovitejši vpliv na telo z intramuskularnim vhodom. S takšno injekcijo, po 30-60 minutah, se opazi največja koncentracija v krvi zdravil penicilina.

Aminoglycosides penicilina so imenovani v naslednjih primerih:

  1. Ta zdravila v terapiji o sepsisu so zelo zahtevna. Priporočajo se za zdravljenje gonokokkove, meningococcal, pnevmokokne okužbe.
  2. Zdravilo Pnicilin je predpisano bolnikom, ki so utrpeli kirurške posege, da bi preprečili zaplete.
  3. Popravek pomaga pri boju proti gnojnem meningitisu, možganskih abscesih, Gorgers, Sikosis, Sifilis. Priporočljivo je za hude opekline in rane.
  4. Zdravilo Penicilin Medicine je predpisano bolnikom, ki trpijo zaradi vnetja ušesa, oči.
  5. Uporablja se zdravilo za zdravljenje kontaktne in bruboralne pljučnice, holeta, holecistitisa, septičnega endokarditisa.
  6. Osebe, ki trpijo zaradi revmatizma, je ta zdravila imenovana za zdravljenje in preprečevanje.
  7. Zdravilo se uporablja za novorojenčke in dojenčke, ki so diagnosticirani s popkovami, septikopemijo ali septično-toksično boleznijo.
  8. Zdravilo je vključeno v zdravljenje naslednjih bolezni: Otites, Scaratins, DIFTHERIA, Purelent Pleulitis.

Z intramuskularno dajanjem se aktivna snov zdravila hitro absorbira v kri. Toda po 3-4 urah zdravilo v telesu ni več opaziti. Zato je priporočljivo ponoviti injekcije vsake 3-4 ure, da zagotovite potrebno koncentracijo.

Proizvaja se v obliki mazil, raztopine za injiciranje in tablete. Zdravilo je izrazito baktericidne lastnosti. Zagotavlja destruktivni učinek na niz gramov-negativnih bakterij, beljakovin, kampilobakterij, escherichia, Staphylococci, Salmonelle, Klebsiella.

Priprava "gentamicin" (tablete ali raztopina), ki spadajo v telo, uničuje vzročne usmeritve okužbe na celični ravni. Tako kot aminoglikozid zagotavlja kršitev sinteze beljakovin patogenov mikroorganizmov. Kot rezultat, takšne bakterije izgubijo sposobnost nadaljnje razmnoževanja in jih ni mogoče razdeliti po vsej telesu.

Antibiotik je imenovan z nalezljivimi boleznimi, presenetljivimi sistemi in organi:

  • meningitis;
  • peritonitis;
  • prostata;
  • gonor;
  • osteomielitis;
  • cistitis;
  • pielonefritis;
  • endometritis;
  • empire Plevra;
  • bronhitis, vnetje pljuč;

Priprava "gentamicin" je precej povpraševanja v medicini. Omogoča zdravljevanje bolnikov iz resnih okužb dihal in urinarnega trakta. To sredstvo je priporočljivo za nalezljive procese, ki pokrivajo peritoneum, kosti, mehka tkiva ali kožo.

Aminoglycosides niso namenjeni neodvisni terapiji. Ne pozabite, da lahko samo kvalificirani zdravnik izbere potrebno antibiotik. Zato se ne vključite v samozdravljenje. Zaupajte svoje zdravstvene delavce!

fb.ru.

Aminoglycosides. - Skupina organskih snovi, ki so skupna v kemijski strukturi, katere je prisotnost amino-khare v amino-tankularni obroč molekule. Mnogi aminoglikozidi so antibiotiki. Kemijska struktura za aminoglycosides je blizu Spectrinomicina, antibiotika aminociklitola. Glavni klinični pomen aminoglikosidov je njihova dejavnost v zvezi z aerobnimi gram-negativnimi bakterijami.

Aminoglycosides tvorijo nepovratno kovalentne vezi z beljakovinami 30s-podenot bakterijskih ribosomov in kršijo biosintezo beljakovin v ribosomih, kar povzroča prekinitev pretoka genetskih informacij v celici. GentamicIn lahko vpliva tudi na sintezo beljakovin tako, da motite funkcije 50-ih podenote ribosomov

Aminoglycosides so baktericidni antibiotiki, to je, da so mikroorganizmi občutljivi na njih neposredno ubiti (v nasprotju z bakteriostatičnimi antibiotiki, ki samo zavirajo reprodukcijo mikroorganizmov, in imunitete gostitelja naj se spopade z njihovo uničenje). Zato aminoglycosides kažejo hiter učinek z najhujšimi okužbami, ki jih povzročajo mikroorganizmi, občutljivi na njih, in njihova klinična učinkovitost je veliko manj odvisna od stanja bolnikove imunitete kot učinkovitost bakteriostatika. Zaradi tega so aminoglikoside z enim od pripravkov izbire s težkimi okužbami, konjugat z globoko depresijo imunitete, zlasti v febrilni nevtropeniji.

Aminoglycosides imajo baktericidni učinek neodvisno od faze reprodukcije mikroorganizmov, vključno z mikroorganizmi v fazi dosega, v nasprotju z beta-laktam antibiotiki, ki delujejo bakterice predvsem na množenju mikroorganizmov. Zato se terapevtska učinkovitost aminoglikozidov, v nasprotju z beta-laktamom, ne zmanjša, medtem ko hkrati imenovana bakteriostatično aktivne antibiotike.

Za delovanje aminoglikozidov so potrebni aerobni pogoji (prisotnost kisika) znotraj bakterijske ciljne celice in v tkivih nalezljivega fokusa. Zato aminoglikozidi ne delujejo na anaerobičnih mikroorganizmov, kot tudi dovolj učinkovitega v slabih krvnih kanalih, hiposemičnih ali nekrotičnih (mrtvih) tkivih, v votlinah abscesov in votlin.

Baktericidna aktivnost aminoglikozidov je tudi zelo odvisna od telefona: bistveno so manj učinkoviti v kislem ali nevtralnem mediju kot v rahlo alkalij (pri pH približno 7,5 ali nekoliko višje). Zato učinkovitost aminoglikozidov v okužbah ledvic in sečil se poveča, ko urin trpi in zmanjšuje s svojo kislo reakcijo. Učinkovitost aminoglikozidov med sepso (bacteremijo), febrilno nevtropenijo se poveča tudi s sočasnim popravkom presnovne acidoze. V abscesu, pljučnici, učinkovitost aminoglikosidov je nezadostna, saj je v votlini abscesa in okuženega lahkega tkiva pH običajno kislo (6,4-6,5). Dejavnost aminoglikozidov se zmanjša tudi v prisotnosti bivalentnih kation, zlasti kalcija in magnezijevih ionov. Zato aminoglikozidi niso dovolj učinkoviti med osteomielitisom (ker je kostno tkivo bogato s kalcijem) in v žarišču kalcifikacije (priložnosti).

Beljakovine in fragmente tkivnega DNK DNA DNA deperitije, ki jo tvorijo supcijo in uničenje tkiv, prav tako zmanjšujejo učinkovitost aminoglikozidov, saj se aminoglikozidi nanašajo na zdravila, ki so močno zavezujoče za beljakovine.

Aminoglycosides ne prodrejo v celice živalskih organizmov, zato ne delujejo na patogenih, ki so intracelularno, tudi v primerih, ko v kulturi, in vitro.Vzrok okužbe je občutljiv na aminoglycosides. Zlasti aminoglikozidi so neučinkovit proti Shigell, Salmonella.

Razlikujejo se štiri generacije aminoglikozidov:

Zgodovinsko gledano je bil prvi aminoglycoside Streptomicin, ki je bil izpostavljen leta 1944 iz Actinomicete Streptomyces Griseus. Bil je tudi eden od prvih znanih antibiotikov na splošno, drugi po penicilina. Leta 1957 je bil kanamicin dodeljen.

Ob zori se je Era antibiotične terapije Streptomicina, skupaj s penicilin, uporabljala široko in praktično nekontrolirano, vključno z banalnimi okužbami, ki se trenutno ne štejejo za indikacije za imenovanje aminoglikozidnih antibiotikov. To je prispevalo k povečanju trajnosti patogenov banalnih okužb na streptomicin in nastanek delne navzkrižne odpornosti na druge aminoglikozide.

Pozneje, Streptomicin zaradi visoke izotoksičnosti in nefrotoksičnosti, kot tudi zaradi hitrega razvoja trajnosti najpogostejših patogenov, so se začeli uporabljati skoraj izključno kot del kombiniranih načinov sheme s specifično kemoterapijo tuberkuloze, kot tudi nekaj redkih, skoraj Eliminirane okužbe, kot je kuga, in glavni uporabljeni aminoglikozid v drugih kliničnih situacijah za dolgo časa je bil kanamicin.

Trenutno, glavna, najpogosteje uporabljena, aminoglikosidni antibiotiki so priprave generacije II, zlasti gentamicin. Ciljna frekvenca kanamicina se je znatno zmanjšala zaradi dejstva, da ima višjo proizvodnjo in nefrotoksičnost v primerjavi s pripravki generacije II, kot tudi v zvezi s povečanjem trajnosti patogenov v kanamicin.

Aminoglizid III III Generacija amicacin se trenutno obravnava kot rezervna droga, ki je nezaželena, da se široko in pogosto ne preprečuje širjenje trajnosti patogenov. Stabilnost patogenov amikacina se še vedno širi. Čezmerno odporna stabilnost z drugimi aminoglikozidi je nepopolna, pogosto pa patogeni, odporni na aminoglycoside II generacijo, ostanejo občutljivi na amikacin. Prav tako je značilna, da stabilnost patogenov za amikacin raste počasneje kot na droge II generacije. Stabilnost patogenov do drog generacije II, zlasti gentamicin, se razvija tudi počasnejša kot pri pripravah I generacije Canamicin in Streptomicina.

Vsi aminoglikozidi so slabo absorbirani v črevesnem lumnu in delujejo le lokalno. To jim omogoča, da jih uporabljajo v notranjosti brez neželenih manifestacij sistemske toksičnosti za dekontaminacijo črevesja pred načrtovanimi kirurškimi operacijami na črevesju in trebušnih organov, za zdravljenje akutnih črevesnih okužb, ki jih povzročajo neinvazivne občutljive aminoglikozide (ki ne prodirajo črevesje) patogeni, kot tudi za zmanjšanje amoniakov izdelkov v črevesne bakterije med akutno in kronično okvaro jeter, jeter koma (hepatargia). Glavni aminoglikozid za oralno dajanje je neomicin.

Aminoglycosides se lahko absorbirajo pod lokalno aplikacijo za namakanje po njihovih raztopinah ali mazanju s površinami, ki so vklopljene, ki vsebujejo njihove mazila, razjede ali rane. To lahko kaže sistemsko toksičnost (oto- ali nefrotoksičnost).

Aminoglikozidi se po intramuskularni uporabi dobro absorbirajo. Vrhunec koncentracije aminoglikozidnega antibiotika v krvni plazmi je dosežen 30-90 minut po uvedbi. Aminoglycosides niso presnavljajo v telesu. Vsi aminoglikozidi se izhajajo brez ledvic. Z normalno delovanje ledvic je razpolovni čas večine aminoglikosidov približno 2 uri. V okvari ledvic, razpolovni čas se povečuje znatno in kumulacijo (akumulacijo) antibiotika in manifestira nefrome ali izotoksičnega učinka.

V postopku izkopa, ledvice ustvarjajo zelo visoke koncentracije aminoglikosidov v urinu, 5-10-krat večja od koncentracije v krvni plazmi in, praviloma, pomnožijo minimalne baktericidne koncentracije za večino gramov-negativnih patogenih okužb urinskih okužb. Zaradi tega so aminoglikozidi zelo aktivni v okužbah urinarnega trakta (pielonefritis, cistitis, uretritis).

Zelo visoke koncentracije aminoglikosidov so ustvarjene v skorji plasti ledvic in v endolimphu notranjega ušesa. To pojasnjuje selektivni strupeni učinek aminoglikosidov na ledvicah in na telo sluha. Hkrati je to ta lastnost, ki naredi aminoglikoside za pripravo izbire s težkim akutnim bakterijskim nefteritisom in akutnim labirint (vnetje notranjega ušesa).

Aminoglycosides se zlahka prodrejo v zunajcelične prostore, kot tudi v plevralnih, peritonealnih in sinovialnih tekočinah. Vendar pa so slabo prodreti v hrbtenično tekočino (alkohol) in v tekočih očeh, kot tudi v tkivu prostate. Zato so aminoglikozidi neučinkovit s sistemsko dajanje med meningitisom in encefalitisom, oftalmits, prostatiti, celo zaradi mikroorganizmov, ki so občutljivi na njih. Pod meningitisom in encefalitisom, ki ga povzročajo občutljivi mikroorganizmi, se lahko izvajamo aminoglikozide aminoglikosidov.

Klinična učinkovitost aminoglikozidov v večini primerov je odvisna od njihove najvišje koncentracije v krvni plazmi, in ne ob ohranjanju konstantne koncentracije, tako da v večini kliničnih situacij jih je mogoče dajati 1 čas na dan, celoten dnevni odmerek takoj. Hkrati se nefrotoksičnost zmanjša, terapevtski učinek pa se ne spremeni. Vendar pa je s težkimi okužbami, kot je bakterijski endokarditis, sepsa, težka pljučnica, tak način dajanja, je neveljavna in bi morala biti prednostna na klasični režim, v katerem se Streptomicin, Kanamicin in amikacin uvedejo 2-krat na dan, in gentamicin, Toramicin in nevutilmicin - 2-3 krat na dan. V nekaterih primerih, na primer, s hudo sepso, okrog-uro intravensko aminoglikozidno infuzijo, ki podpira njegovo konstantno baktericidno plazemsko raven, je priporočljivo.


Videz na farmakološkem trgu novih antibiotikov s široko paleto vplivov, kot so fluorokinoloni, cefalosporini, je privedla do dejstva, da so zdravniki postali izjemno redki, da bi predpisali aminoglikozide (droge). Seznam zdravil, vključenih v to skupino, je precej obsežen, in vključuje takšna znana zdravila kot "gentamicin", "amikacin", "streptomicin". Streptomicin, mimogrede, se šteje za zgodovinsko prvi aminoglikozid. Je tudi drugi slavni antibiotik po penicilina. Aminoglycosides, ali pa aminoglycosida droge ostanejo do danes najbolj priljubljena v oživljanju in kirurških služb.

Kratek opis skupine

Aminoglycosides - Pripravki (seznam zdravil menijo, da spodaj), značilen po pol-sintetičnih ali naravnem izvoru. To ima hiter in močan baktericidni vpliv na telo.

Zdravila so značilna za širok spekter delovanja. Njihova protimikrobna dejavnost se izgovarja v smislu gramov-negativnih bakterij, vendar se v boju bistveno zmanjša v boju proti gram-pozitivnim mikroorganizmom. In popolnoma neučinkoviti aminoglycosides proti anaerobi.

Ta skupina zdravil proizvaja odličen baktericidni učinek zaradi zmožnosti nepovratno koagulacije sinteze beljakovin v občutljivih mikroorganizmih na ravni ribosoma. Zdravila kažejo dejavnost za vzrejo in celice, ki so v mirovanju. Stopnja aktivnosti antibiotikov je popolnoma odvisna od njihove koncentracije v serumu bolnika.

Skupina Aminoglycoside se danes uporablja precej omejena. To je posledica visoke toksičnosti podatkov o zdravilih. Najpogosteje trpijo zaradi takšnih ledvic in sluha.

Pomembna značilnost teh sredstev je nezmožnost prodiranja njihove penetracije v živo celico. Tako so aminoglikozidi popolnoma nemočni v boju proti intracelularnim bakterijam.

Prednosti in slabosti

Ti antibiotiki se pogosto uporabljajo, kot je navedeno zgoraj, v kirurški praksi. In ni naključje. Zdravniki poudarjajo številne prednosti, ki jih imajo amamoglycosides.

Za učinek zdravil na telo je značilen tako pozitivni trenutki:

  • visoka antibakterijska dejavnost;
  • pomanjkanje boleče reakcije (z vbrizgavanjem);
  • redka arletnost;
  • sposobnost uničenja bakterij za vzrejo;
  • okrepljen terapevtski učinek v kombinaciji z beta-laktam antibiotiki;
  • visoka aktivnost v boju proti nevarnim okužbam.

Vendar pa ima poleg zgoraj opisanih prednosti ta skupina zdravil slabosti.

Minusi aminoglikozida so:

  • nizka aktivnost priprav v odsotnosti kisika ali v kislem okolju;
  • slabo penetracijo glavne snovi v telesni tekočini (žolča, hrbtena tekočina, sputum);
  • videz množice neželenih učinkov.

Klasifikacija zdravil

Obstaja več klasifikacij.

Torej, glede na zaporedje vnosa v medicinsko prakso aminoglikozidov, se razlikujejo naslednje generacije:

  1. Prva zdravila, ki se uporabljajo za boj proti nalezljivih bolezni, so bila "Streptomicin", "Momatizin", "neomicin", "canamicin", "parommicin".
  2. Druga generacija vključuje sodobnejše aminoglikoside (pripravke). Seznam zdravil: "gentamicin", "tobramicin", "Sizomicin", "Neilmicin".
  3. Ta skupina vključuje polsintetična zdravila, kot je amikacin, izepamicin.

V skladu s spektrom ukrepanja in nastanka odpornosti je razvrščena nekoliko drugačne aminoglikoside.

Generacije zdravil dodelijo naslednje:

1. Skupini 1 vključuje taka zdravila: "Streptomicin", "Kanamicin", "Monsitin", "neomicin". Ta zdravila vam omogočajo, da se borite s tuberkuloza vzročno sredstvo in nekaterih atipičnih bakterij. Vendar pa se proti številnim in stafilokokom izkažejo za nemočne.

2. Predstavnik druge generacije aminoglikozidov je gentamicinska zdravila. Ima veliko antibakterijsko dejavnost.

3. Natančnejša zdravila. Imajo visoko antibakterijsko dejavnost. Proti Cleanisiella, Enterobacter, je tretja generacija aminoglikosidov (pripravkov). Seznam zdravil je:

- "Sizomicin";

- "amikacin";

- "tobramicin";

- "Neilmicin".

4. Četrta skupina vključuje zdravilo "iSpamicin". Odlikuje se z dodatno sposobnostjo učinkovitega obravnavanja Cytobacter, Aeromonas ali Krdoma.

V medicinski praksi je bila razvita druga klasifikacija. Temelji na uporabi drog, odvisno od klinike na bolezen, naravo okužbe, kot tudi metodo uporabe.

Takšna klasifikacija aminoglikozidov je naslednja:

  1. Zdravila za sistemsko izpostavljenost, ki je bila vnesena v organizem parenteralno (injiciranje). Za zdravljenje bakterijskih gnojnih okužb, ki se pojavljajo v težkih oblikah, izzvali s pogojno patogeni anaerobnimi mikroorganizmi, so taki zdravili predpisani: "gentamicin", "amicacin", "nevladilskicin", "tobramicin", "sizomicin". Zdravljenje nevarnih monoinfekcij, ki temeljijo na patogenih obveznic, učinkovito, ko je vključujoče v terapiji pripravkov "Streptomicin", "Gentomicin". Z Mycobacteriozo, zdravila "amikacin", "Streptomicin", "Canamicin", popolnoma pomagajo.
  2. Priprave, ki se uporabljajo samo znotraj s posebnim pričevanjem. To so: "Paromycin", "neomicin", "Monsitin".
  3. Zdravila za lokalne aplikacije. Uporabljajo se za zdravljenje gnojnih bakterijskih okužb v otorinolaringologiji in oftalmologiji. Za lokalno izpostavljenost, gentamicin, "Framcenetin", "neomicin", "tobramicin".

Indikacija za imenovanje.

Uporaba aminoglikosidov je priporočljivo uničiti različne aerobne gram-negativne patogene. Zdravila se lahko uporabljajo kot monoterapija. Pogosto se kombinirajo z beta laktami.

Aminoglycosides so predpisani za zdravljenje:

  • raznolika lokalizacija;
  • puralent pooperativni zapleti;
  • intraabdominalne okužbe;
  • sepsa;
  • pielonefritis, ki se pojavlja v težkih oblikah;
  • okužene opekline;
  • bakterijski gnojni meningitis;
  • tuberkuloza;
  • nevarne nalezljive bolezni (kuga, bruceloza, tularima);
  • septični artritis, ki ga povzročajo gram-negativne bakterije;
  • okužbe urinarnega trakta;
  • oftalmične bolezni: blefarit, bakterijski keratit, konjunctivilitiv, keratoconjunctivitiv, uveitis, dacryocite;
  • oToidolaringološke bolezni: Zunanji Otites, Rinopharygiti, rinitis, sinusitis;

Stranski učinki

Na žalost, med zdravljenjem s to kategorijo zdravil, lahko pacient doživlja številne neželene učinke. Najpomembnejše pomanjkanje zdravil je visoka toksičnost. Zato mora samo zdravnik predpisati bolnikovega aminoglikozide.

Neželeni učinki se lahko manifestirajo:

  1. Overnoon.. Bolniki se pritožujejo glede upad zaslišanja, videza obroča, hrupa. Pogosto navedejo hipoteko ušes. Najpogosteje se takšne reakcije opazujejo pri starejših, pri ljudeh, ki so prvotno trpele zaradi motenj sluha. Takšne reakcije se razvijajo pri bolnikih z dolgoročno terapijo ali visoko imenovanjem odmerka.
  2. Nefrotoksičnost. V pacientu se pojavi huda žeja, količina sprememb urina (se lahko povečata in zmanjša), raven kreatinina pa narašča v krvi kreatinina. Takšni simptomi so značilni za ljudi, ki trpijo zaradi kršitev delovanja ledvic.
  3. Nevromuskularna blokada. Včasih dihanje med zdravljenjem. V nekaterih primerih je celo opazila paralizo respiratornih mišic. Praviloma so takšne reakcije značilne za bolnike z nevrološkimi boleznimi ali z motenim delom ledvic.
  4. Vestibularne motnje. Kršitev koordinacije, omotice. Zelo pogosto se taki neželeni učinki pojavijo pri predpisovanju pacienta pripravka "Streptomicin".
  5. Nevrološke motnje. Pojavi se lahko parestezija, encefalopatija. Včasih terapijo spremlja poraz optičnega živca.

Zelo redko aminoglycosides povzročajo alergijske manifestacije, kot je kožni izpuščaj.

Kontraindikacije

Opisana zdravila imajo nekatere omejitve za uporabo. Najpogosteje kontraindicirani aminoglikosidi (ki jih je imela zgoraj) s takšnimi patologije ali državami:

  • posamezna preobčutljivost;
  • kršitev funkcije izločanja ledvic;
  • motnje sluha;
  • razvoj nevtropenskih hudih reakcij;
  • vestibularne motnje;
  • mIASENIJA, Botulizacija, Parkinsonizem;
  • zatirano dihanje, stupor.

Poleg tega se ne smejo uporabljati za zdravljenje, če ima bolnikova zgodovina negativen odziv na katero koli zdravilo iz te skupine.

Upoštevajte najbolj iskane aminoglikoside.

"Amicacin"

Zdravilo odlikuje iz izrazitih bakteriostatičnih, baktericidnih in anti-tuberkuloze učinek na človeško telo. Razstavlja visoko aktivnost v boju s številnimi gram-pozitivnimi in gram-negativnimi bakterijami. To označuje navodilo za zdravila Amicacin "za uporabo. Pricks so učinkoviti pri stafilokokularni terapiji, Streptococci, Pneumococci, Salmonella, črevesne palice, Mycobacterium tuberkuloza.

Zdravilo ne more absorbirati skozi gastrointestinalni trakt. Zato se intravensko ali intramuskularno uporablja. Največja koncentracija zdravilne učinkovine je opaziti v serumu po 1 uri. Pozitivni terapevtski učinek se ohranja 10-12 ur. Zahvaljujoč tej lastnini se injekcija izvede dvakrat na dan.

  • pneumonija, bronhitis, pljučni abscesi;
  • nalezljive bolezni peritona (peritonitis, pankreatitis, holecistitis);
  • bolezni urinarnega trakta (cistitis, seretritis, pielonefritis);
  • usnjene patologije (ulcerozne lezije, opekline, prladen,;
  • osteomielitis;
  • meningitis, sepsa;
  • okužbe tuberkuloze.

Pogosto se to sredstvo uporablja v zapletih, ki ga povzroča kirurški poseg.

Uporaba zdravil pri pediatrični praksi je dovoljena. To dejstvo potrjuje navodila za pripravo "amicacin". Za otroke iz prvih dni življenja je mogoče imenovati to zdravilo.

Odmerke se določi izključno zdravnik, odvisno od starosti bolnika in mase telesa.

  1. Na 1 kg telesne teže bolnikov (tako odrasla in otroka) mora imeti 5 mg zdravil. S to shemo, ponavljajoče se injekcije po 8 urah.
  2. Če 7,5 mg zdravil vzame 1 kg telesne mase, je interval med injekcijami 12 ur.
  3. Prosimo, upoštevajte, kako zaprosite za pripravo novorojenčkov AMICACIN navodila za uporabo. Za otroke, ki se samo pojavljajo na svetlobi, se odmerek izračuna na naslednji način: na 1 kg - 7,5 mg. Hkrati je interval med injekcijami 18 ur.
  4. Trajanje terapije je lahko 7 dni (z vhodno / v vhodu) ali 7-10 dni (z V / M injekcijami).

"Neilmicin"

To zdravilo v protimikrobnih učinkih je podobno "amikacin". Hkrati pa obstajajo primeri, ko je Nepylmicin zagotovil visoko učinkovitost v zvezi s tistimi mikroorganizmi, v katerih je bilo zgoraj opisano zdravilo nemočno.

Zdravilo ima pomembno prednost v primerjavi z drugimi aminoglikozidi. Kot je pokazalo zdravilo Neilmicin, ima navodilo za zdravilo manj nefropeous in Outlook. Zdravila je namenjena izključno parenteralni uporabi.

  • med septikemijo, bacteremijo,
  • za zdravljenje predvidene okužbe, ki jo izzovejo gram-negativni mikrobi;
  • z okužbami dihalnega sistema, urogenitalne poti, pokrov kože, vezivo, osteomyelitis;
  • novorojenček v primeru resnih stafilokoknih okužb (sepsa ali pljučnice);
  • z rano, predoperativnimi in intraperitonealnimi okužbami;
  • v primeru tveganja pooperativnih zapletov pri kirurških bolnikih;
  • z nalezljivimi boleznimi gastrointestinalnega trakta.

Priprava "Gentamicin"

Proizvaja se v obliki mazil, raztopine za injiciranje in tablete. Zdravilo je izrazito baktericidne lastnosti. Zagotavlja destruktivni učinek na niz gramov-negativnih campylobacteria, escherichia, Staphylococci, Salmonelle, Klebsiella.

Priprava "gentamicin" (tablete ali raztopina), ki spadajo v telo, uničuje vzročne usmeritve okužbe na celični ravni. Tako kot aminoglikozid zagotavlja kršitev sinteze beljakovin patogenov mikroorganizmov. Kot rezultat, takšne bakterije izgubijo sposobnost nadaljnje razmnoževanja in jih ni mogoče razdeliti po vsej telesu.

Antibiotik je imenovan z nalezljivimi boleznimi, presenetljivimi sistemi in organi:

  • meningitis;
  • peritonitis;
  • prostata;
  • gonor;
  • osteomielitis;
  • cistitis;
  • pielonefritis;
  • endometritis;
  • empire Plevra;
  • bronhitis, vnetje pljuč;

Priprava "gentamicin" je precej povpraševanja v medicini. Omogoča zdravljevanje bolnikov iz resnih okužb dihal in urinarnega trakta. To sredstvo je priporočljivo za nalezljive procese, ki pokrivajo peritoneum, kosti, mehka tkiva ali kožo.

Aminoglycosides niso namenjeni neodvisni terapiji. Ne pozabite, da lahko samo kvalificirani zdravnik izbere potrebno antibiotik. Zato se ne vključite v samozdravljenje. Zaupajte svoje zdravstvene delavce!

  • Mehanizmi odpornosti na aminoglikozide

    Aminoglikosidi v mikroorganizmi lahko povzročijo odpornost na droge. Ta proces ima največjo vrednost za gram-negativne bakterije in mycobacterium tuberkulozo. Pojavljeni so bili trije možni mehanizmi za pojav odpornosti na aminoglikozide v bakterijah:

    • Encimsko inaktivacijo zdravil. Ima največjo vrednost. Bakterijska celica proizvaja posebne encime iz skupine za prenos, tako imenovane aminoglycosidiming encimi (AGMF). Ti encimi spremenijo strukturo ustreznega aminoglikozida z vezavo zdravila z ocetnimi ali fosforičnimi kislinami ali z adeninom nukleotidom. Kot rezultat, aminoglikozid izgubi sposobnost, da se veže na 30-ih podenotijo \u200b\u200bribosomov, sinteza beljakovin v celici ni motena in celica pridobi odpornost na delovanje aminoglikozida.
    • Spreminjanje strukture cilja na ravni ustreznega ribosoma podenote. Ta mehanizem ima relativno majhno vrednost. Najpogosteje se nanaša na razvoj odpornosti na streptomicin.
    • Prekinitev prodiranja drog v celico (kršitev prometnih sistemov celice). Ta proces ima tudi rahlo vrednost. Za več, se nanaša na mehanizme naravnega upora na aminoglikozide.

    Farmakokinetika v vseh aminoglikozidih je približno enaka.

    • Sesanje

      Molekule aminoglikozid so zelo polarne spojine, v zvezi s katerimi so slabo raztopljene v lipidih, in zato, ko jemljemo navznoter, skoraj ne absorbirajo iz prebavnega trakta (manj kot 2% prihaja v sistemski pretok krvi).

      Vendar pa lahko pri nalezljivih boleznih gastrointestinalnega trakta, sesanje, zato lahko dolgoročni vnos privede do kopičenja aminoglikozida in pojava strupene koncentracije.

      Glavne poti uvajanja aminoglikosidov med uporabo sistema so intramuskularne in intravenske.

      Vezava aminoglikosidov s serumskimi beljakovinami je nizka in niha različna zdravila te skupine od 0 do 30% (na primer, tobramicin je praktično ni povezan z beljakovinami). Odstotek vezave na beljakovine se povečuje z zmanjšanjem koncentracije bivalentnih kations (kalcij in magnezija), med njihovo odsotnostjo pa lahko doseže 70%.

      Čas dosežka C max z intramuskularno dajanje aminoogliceozidov je 1-1,5 ure. Pri bolnikih v resnem stanju, zlasti s šokom, se odsesanje po intramuskularni injekciji upočasni zaradi slabega dobave krvi v tkiva.

      Čas ohranjanja terapevtske koncentracije v krvi z dajanjem vsakih 8 ur je približno 8-10 ur. Volumen porazdelitve (0,15-0,3 l / kg) je blizu prostornine ekstracelične tekočine in je 25% ublaženega telesa utež.

    • Porazdelitev

      Zaradi svoje polarnosti aminoglikosidi ne prodrejo v večino celic. Razdelijo se predvsem v plazmi in v zunajcelularni tekočini (vključno z abscesovo tekočino, plevralno izlitjo, ascitične, perikardne, sinovialne, limfne in peritonealne tekočine), razen tekočine.

      V terapevtskih koncentracijah v aminoglikozidih odraslih, ne prehajajo skozi hematorencefalne pregrade, z vnetjem možganskih lupin, prepustnost se poveča (v odsotnosti vnetja, koncentracija aminoglikozida v hrbte cerebralne tekočine je lahko manjša od 10% seruma , Ko pri meningitisu lahko doseže 20-50% vsebine v krvi). Novorojenci so dosegli višje koncentracije v alkoholniku kot odrasli.

      Na tkiva telesa, v katerih aminoglycosides prodrejo dobro in zbirajo intracelularno, organov z dobro oskrbo v krvi - jetra, ledvice (nabrane v kortikalni snovi), tkanina notranjega ušesa. Tako so lahko koncentracije aminoglikozidov v notranjem ušesu in ledvicah 10 ali več kot njena raven v plazmi. V polimorfnih-jedrskih raljnih levkocitih se pojavljajo aminoglikozidi v koncentracijah, ki predstavljajo približno 70% zunajceličnih koncentracij. Nizke koncentracije so označene z žolčem, materinim mlekom, bronhialno izločanjem.

    • Metabolizem

      Aminoglikozidi so praktično ne izpostavljeni biotransformaciji.

    • Volitve

      Prikaže ledvice s glomerularno filtracijo nespremenjene, ustvarjanje visokih koncentracij v urinu. Z ustnim dajanjem aminoglikozidov je 80-90% zdravila prikazano z iztrebki nespremenjeni. T 1/2 krvi pri odraslih pri normalni funkciji ledvic je približno 2-2,5 ur; Pri otrocih je ta čas več (zaradi nezrelosti mehanizmov izločanja): novorojenčki prvi dnevi življenja T 1/2 so lahko do 15-18 ur, kar skrajša na 21 dni življenja do 6 ur. Z odpovedjo ledvic , razpolovni čas se poveča na 70 ur in več.

    • Tabela. Farmakokinetični parametri aminoglikozidov
      Zdravilo Način uporabe, odmerka, mg Največja koncentracija, mg / l Čas za doseganje največje koncentracije, h Half-Life, h Biološka uporabnost% Odstranitev zdravila z urinom,% Trgovina z žlebo,%
      Amicacin. V / B 500
      PER / M 500
      20-30 0,5
      1-1,5
      2 - 4-5 95
      Gentamicin. v / v 80 10 0,5 2 - ≤ 10 60-100
      Kanamicin IN / M1000. 15-20 1-1,5 3 Slabo absorbira med ponosom ≤ 10 30
      Neilmicin. v / v 80
      na / m 80
      10-15 0,5
      1-1,5
      2 - ≤ 10 > 80
      Streptomicin. PER / M 500 40-45 1-1,5 2 - ≤ 35 > 90
      Tobramicin 10-12 0,5 - v / m
      0,5 - v / v
      1-1,5 V / m
      2 - ≤ 10 > 90

    Protimikrobni spekter aminoglikozidov vključuje velik spekter aerobnih gramov-negativnih bakterij, nekaterih gram-pozitivnih bakterij (predvsem stafilokoka) in mikobakterije. V okuženem organizmu aminoglikozidov delujejo samo na zunajcelularno nahajajo mikroorganizmi.

    Aminoglikozidi so aktivni glede na:

    • Večina entrobacteriaciae:
      • Escherichia coli.
      • Proteus spp.
      • CITROBACTER SPP.
      • Enterobacter spp.
      • Klebsiella spp.
      • Providencia spp.
      • Serratia spp.
      • Salmonella spp.
      • Shigella spp.
    • Acinetobacter spp.
    • Pseudomonas spp.
    • P. Aeruginosa.
    • Yersinia pestis.
    • Francisella Tuneransis.
    • Brucella spp.
    • Staphylococcus aureus (razen sevov S.Auresov, ki so odporni na meticilin).
    • S. Epidermidis.

    Streptomicin in kanamicin deluje na M.tuberkulozi, medtem ko je amakacin bolj aktiven glede na M.Vium in druge atipične mikobakterije.

    Streptomicin in gentamicin Zakon o Enterococciji.

    Streptomicin je aktiven proti patogenom kuge, tularemije, brucelizirati.

    Stopnja dejavnosti in širine spektra se razlikuje glede na droge in lastnosti sevov. Ločeni aminoglikozidi se razlikujejo v dejavnosti in spektru delovanja. Aminoglycoside I Generation (Streptomicin, Kanamicin) kaže največjo dejavnost proti M. Tuberkulozi in nekaterih atipičnih mikobakterij. Monomatin je manj aktiven v akciji na nekaterih gramov-negativnih asobah in stafilokokih, vendar je dejavna v zvezi z nekaterimi najenostavnejšimi.

    Vsi aminoglycoside II in III generacije (zlasti tobramicin), v nasprotju z aminoglikozidi generacije I, so aktivni proti Pseudomonas Aeruginosi.

    Antimikrobni spekter sizomicina je podoben takšnemu gentamicinu, vendar je Sizomicin bolj aktiven kot gentamicin, glede na različne vrste proteous spp., Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella spp., Enterobacter spp.

    Spectrinomicin je aktiven in vitro proti številnim gram-pozitivnim in gram-negativnim mikroorganizmom, vendar klinični pomen ima svojo dejavnost proti GONOCOCCI, vključno s sevi, odpornimi na penicilin.

    Eden od najbolj učinkovitih aminoglikosidov je amikacin. Amicacin - derivat Kanamicin A Z najrazprosijo v primerjavi z drugimi aminoglikosidnim spektrom delovanja, vključno z aerobičnimi gram-negativnimi bakterijami (pseudomonas aeruginosa, Klebsiella spp., Escherichia coli, itd) in Mycobacterium tuberkuloza. Amakacin je odporen na delovanje encimov, ki inaktivirajo druge aminoglikoside, in lahko ostane aktivna glede na psevdomonas aeruginosa sevov, odporen na risanje, gentamicin in nevutilmicin. Po nekaterih podatkih, z empirično terapijo nujnih držav, je amikacin najbolj zaželen, saj je več kot 70% sevov gram-negativnih in gram-pozitivnih bakterij občutljivi. Hkrati je treba uporabo drugih aminoglikosidov v težkih pogojih uporabiti šele po potrditvi občutljivosti izbranih mikroorganizmov do gentamicina in drugih LANS te skupine, sicer je lahko zdravljenje neučinkovito.

    Aminoglikozidi so zmerno občutljivi ali stabilni Streptococcus spp., Večina intracelularnih mikroorganizmov je odporna na anaeros: backteroides spp., Clostridium spp.

    Izepamicin (IV generacija aminoglikozida) je dodatno aktiven v zvezi z Aeromonas spp., Citrobacter spp., Listerija spp., Nokardija spp.

    Aminoglycosides so neaktivni glede na:

    • S.pneumoniae.
    • S.MALTOPHILIA.
    • B.CEPACIA.
    • Anaerobov (bacteroides spp., Clostridium spp. Itd.).

    Poleg tega se lahko uporabijo odpornost S.pneumoniae, S.Maltofilija in B.cepacia na aminoglikozide, pri prepoznavanju teh mikroorganizmov.

    Kljub dejstvu, da so aminoglikozidi in vitro aktivni proti hemofilu, Shigell, Salmonelle, Legionelle, klinični učinkovitost pri zdravljenju okužb, ki jih povzročajo ta patogeni, ni bilo ugotovljeno, poleg tega pa obstajajo tudi druga aktivna in bistveno manj toksična zdravila, ki je učinkovita v ustni uporabi .

    • Tabela. Občutljivost mikroorganizmov na aminoglikozide
      Mikroorganizmi Gentamicin. Neultimicin. Tobramicin Amicacin. Kanamicin. Streptomicin.
      Gram-negativne aerobne bakterije
      Acinetobacter spp. + + + ++ + +
      Enterobacter spp. ++ ++ ++ ++ + ++
      E. coli. ++ ++ ++ ++ + ++
      H. Griphae. + ++ + ++ ++ ++
      K. PNEUMUNIAE. ++ ++ ++ ++ + ++
      K. PNEUMUNIAE. ++ ++ ++ ++ + ++
      M. Catararhalis. ++ ++ ++ ++ + +
      M. Morganii. + ++ ++ ++ ++ +
      N. GONOREHOEAE. + + + + + +
      N. meningitides. + + + + + +
      P. Aeruginosa. ++ + ++ ++ - +
      P. Mirabilis. ++ ++ ++ ++ ++ ++
      P. RETTGERI. ++ ++ ++ ++ ++ ++
      P. Stuartii. + + + ++ ++ ++
      Salmonelaspp. ++ ++ ++ ++ ++ ++
      Shigella spp. ++ ++ ++ ++ ++ ++
      Serratia Marcescens. ++ ++ + ++ ++ ++
      S. Maltofilija. + + - + + +
      Gram-pozitivne aerobne bakterije
      S. aureus. ++ ++ ++ ++ ++ +
      S. Epidermidis. ++ ++ ++ ++ + +
      S. Pyogenes. - - - - - -
      S. PNEUMUNIAE. - - - - - -
      E. FEECALIS. - - - - - -
      Nokardija spp. - - - ++ - -
      Mycobacteria.
      M. Tuberkuloza - - ++ ++ ++
      M. avium-intracelulare + + ++ - +
      Anaerobi, Chlamydia - stabilno
      ++ - Visoko občutljiva
      + - občutljivi
      ± šibko občutljivo
      - - Trajnostna.
  • Mnn. Mekhform ls. T ½, h * Dozirni način Funkcije LS.
    Streptomicin. Pore. d / v. 0,25 g; 0,5 g; 1,0 g; 2.0 G.
    PR D / IN. 0,1 g; 0,2 g; 0,5 G.
    Za vsa zdravila:
    Odrasli 2-4 h,
    Otroci 2,5-4 h,
    Novorojenček 5-8 C.
    Parenteral.
    Odrasli in otroci: 15 mg / kg / dan (vendar ne več kot 2,0 g / dan) v 1-2 Uprava
    S tuberkulozo:
    Odrasli - 1,0 g / dan v / m (bolniki, starejši od 40 let - 0,75 g / dan) v enem vnosu, 2-krat na teden
    Otroci - 20 mg / kg / dan v enem vnosu, 2-krat na teden
    Drugi in vestibulus je bolj izrazit.
    Indikacije: Tuberkuloza (zdravilo I), nalezljiv endokarditis, bruceloza, tularima, kuga, okužba rane po ugrizu podgane
    neomicin Tabela. 0,1 g in 0,25 g Notranjost
    Odrasli: 0,5 g vsakih 6 ur v 1-2 dneh
    Najbolj toksični aminoglikozid.
    Uporablja se za dekontaminacijo črevesja pred načrtovanimi operacijami na debelem črevesju (v kombinaciji z eritromicinom)
    Kanamicin Tabela. 0,125 g in 0,25 g
    Pore. d / v. 0,5 g; 1.0 G.
    PR D / IN. 5% v flac. 10 ml in 5 ml
    Notranjost
    Odrasli: 8-12 g / dan v 4 recepciji
    Parenteral.
    Odrasli in otroci: 15 mg / kg / dan v 1-2 Uprava
    Zastarela aminoglikozid.
    Visok sodnik in nefrotoksičnost.
    Ohranja svojo vrednost kot serijo zdravil proti tuberkulozi.
    Uporablja se za dekontaminacijo črevesja pred načrtovanimi operacijami na debelem črevesju (v kombinaciji z eritromicinom)
    Gentamicin. PR D / IN. 0,01 g / ml; 0,02 g / ml; 0,04 g / ml; 0,06 g / ml v amp.
    Oko. Cap. 0,3% v flac. 10 ml.
    Parenteral.
    Odrasli in otroci, starejši od enega meseca:
    3-5 mg / kg / dan v 1-2

    Lokalno:
    Namestite 1-2 pokrovček.
    V prizadetem očesu
    3-4 krat na dan

    Glavni aminoglikozid II generacije.
    Razlike aminoglikosidov I generacije I:
    - aktivna v zvezi s P.Aerginosa (vendar je trenutno odporna na veliko sevov);
    - ne deluje na M.tuberkulozi;
    - v primerjavi s streptomicinom, več nefrotoksičnih, vendar manj od vestibulusonexic.
    V primeru empirične obdelave nerodnih okužb je treba upoštevati regionalne podatke o odpornosti na mikrofloro
    Tobramicin PR D / IN. 0,01 g / ml; 0,04 g / ml v amp.
    Pore. d / v. 0,08 G.
    Oko. Cap. 0,3% v flac. 5 ml.
    Oko. 0,3% mazilo v 3,5 g cevi
    Parenteral.
    Odrasli in otroci: 3-5 mg / kg / dan v 1-2 Uprava
    Lokalno:
    Namestite 1-2 pokrovček. V prizadetem očesu 3-4 krat na dan
    Oko. mazilo je ležala v prizadetem očesu 3-4 krat
    na dan
    Razlike iz gentamicina:
    - bolj aktivna glede na P.Aerginosa;
    - nekoliko manj nefrotoksičen
    Neilmicin. PR D / IN. 0,01 g / ml; 0,025 g / ml v flac. Parenteral.
    Odrasli, otroci in novorojenčki: 4-7,5 mg / kg / dan v 1-2
    Razlike iz gentamicina:
    - dejavna v zvezi z nekaterimi nozokomijskimi gentamicinoresistacijskimi sevami gram-negativnih bakterij;
    - ne deluje na Enterococci;
    - ima manj in nefrotoksičnost
    Amicacin. PR D / IN. 0,1 g; 0,25 g; 0,5 g v amp. 2 ml
    Pore. d / v. 0,1 g, 0,25 g; 0,5 G.
    PR D / IN. 1,0 g na flac.
    4 ml.
    Parenteral.
    Odrasli in otroci:
    15-20 mg / kg / dan v 1-2
    Aminoglycoside III generacija.
    Aktiviran za številne nerodne seve z gram-negativnimi bakterijami (vključno s P.Aerginosa), odpornim na gentamicin in nevutilmicin, zato je od aminoglikozidov najbolj zaželena za empirično terapijo nerodnih okužb (regionalne podatke o odpornosti je treba upoštevati).
    Aktivni v zvezi z M.Tuberkuloza (je anti-tuberkuloza zdravila II) in nekatere atipične mikobakterije.
    Ne deluje na Enterococci.
    V primerjavi z gentamicinom manj nefrotoksičnega, vendar nekoliko bolj diramoxic
    Kombinirane droge
    Gentamicin / betametason. Oči. / Ush. Cap. 5 mg + 1 mg na 1 ml na flac. 5 ml.
    Oko. Mazilo 5 mg + 1 mg v 1 g v cevi 5 g
    Nd. Lokalno:
    Oči. / Ush. Cap. Namestite 1-2 pokrovček. V prizadetem očesu 3-4 krat na dan, v prizadeti uho - 3-4 pokrovček. 2-4 krat na dan
    Indikacije: Bakterijske okužbe oči in zunanja slušna kampanja z izrazito vnetno komponento
    Gentamicin / deksametazone. Oko. Cap. 5 mg + 1 mg na 1 ml na flac. 5 ml.
    Oko. 5 mg + 1 mg mazilo v 1 g v cevi 2,5 g
    Nd. Lokalno:
    Oko. Cap. Namestite 1-2 pokrovček. V prizadetem očesu 3-4 krat na dan
    Oko. mazilo položite v konjunktivno vrečko prizadetih oči 3-4-krat na dan
    Indikacije: Bakterijske okužbe oči z izrazito vnetno komponento
    tobramicin / deksametan. GL. Mazilo 3 mg + 1 mg v 1 g v cevi 3,5 g Nd. Lokalno:
    Ležijo v vrečki, ki jih je prizadela 3-4-krat na dan
    Tudi
    neomicin /
    Polimixin v /
    deksametanone.
    Oči. / USH CAP. 3.5 mg + 6 tisoč enot / 1 mg na 1 ml na flac. 5 ml.
    Oko. Mazilo 3,5 mg + 6 tisoč enot + 1 mg v 1 g v cevi 3,5 g
    Večina
    Oko. mazilo iz plasti 3-4 krat na dan
    Oko. Cap. Namestite 1-2 pokrovček. 4-6 krat na dan, v akutni stopnji - 2 pokrovčku. Vsakih 1-2 C.
    Uch. Cap. Namestite 1-5 pokrovček. Odrasli, 1-2 pokrovček. Otroci 2-krat na dan
    Indikacije:
    v oftalmologiji - bakterijske okužbe oči z izrazito vnetno ali alergijsko komponento;
    V Otorinolaringologiji - zunanji imetitis

    * Z običajno funkcijo ledvic
    ND - Ni podatkov