Spalna oprema Imenujejo se zdravilne snovi, ki pod določenimi pogoji prispevajo k začetku normalnega fiziološkega spanja.
Vrste nespečnosti:
Obstaja 3 glavne oblike motenj spanja:
1. Kršitev poplavnega procesa. Pogosteje je opaziti pri mladih s pojavi Neurastenije ali preobremenjenosti. Bolnik traja nekaj ur, da zaspi. Po tem pa je globoko in dolgo spanje z vsemi fazami. V skladu s patogenezo se tukaj uporablja kratko ali srednje trajanje ukrepanja.
2. kršil proces spanjanja in spanja kot celote. Površina spanja, nemirna, s pogostimi prebujanjem. Razmerje med fazami spanja s prevlado "hitrega" spanja (bolniški ugotavlja, da je celotna "noč v postelji"). Uporabijo spalnice dolgoročnih ukrepov.
3. Humpp up in kratkoročno spanje. Pogosteje se pojavljajo pri starejših s sklerozo možganskih plovil. Bolnik se zbudi po 2 - 5 urah in ne more več zaspati ("spanje Starikov"). Uporabite kratko dejanje v času prebujanja ponoči ali dolgo delovanje - pred spanjem.
Klasifikacija:
1. Benzodiazepinski derivati: \\ t
1.1. Srednje trajanje ukrepanja:
Nitrazempam - nitrazepamum (Radedorm, Enowlife, Berlidorji) (T1 / 2 \u003d 24 h)
Flunitrazepam - flunitrazepamum (rogpnol) (T1 / 2 \u003d 20 h)
Triazola - triazolamum (škripanje) (T1 / 2 \u003d 7CH)
1.2. Kratki ukrepi:
Midazolam - midazolamum (Dormicum, flormidal) (T1 / 2 \u003d 1,5 - 2,5 h)
1.3. Dolge ukrepanje:
Fenazepam (T1 / 2 \u003d 100 h)
Diazepam (Sibazon, Relanije, seduksen) (T1 / 2 \u003d 48 H)
2. Derivati \u200b\u200bBarbiturske kisline:
2.1. Trajno pripravki:
Phenobarbital - fenobarbitalum (luminalni). Vključeno v kombinirane droge: Bellataminal, Korvalol, Vlokordin, Andip. (T1 / 2 \u003d 85 H)
Ocena - eesthalum (amobarbital) (T1 / 2 \u003d 24 - 48 h)
2.2. Srednje trajanje ukrepanja:
CYCLOBARBITAL - CYCLOBARBITALUM (Glavnik. Priprava - relatorji) (T1 / 2 \u003d 12 - 24 h)
3. Derivati \u200b\u200bGamke (Gamma - aminska oljna kislina):
Natrijev oksibutirat - Natrii oksibutaje
Fenibut - fenibutum.
4. Pripravki drugih skupin: \\ t
Imovoked - Imovanum (Zopiclon, Pukodorm, Relakson, Somnol)
Ivadal - Ivadalum (Skipidem) \\ t
DONORMIL - Donormalum (doksilamin)
Chloralhidrat - Chlorali Hydras
Bromisoval - bromisovalum (bromoral)
Melatonin (melaxen)
Primerjalne značilnosti zdravil različnih skupin:
Benzodiazepinski derivati:
Imajo anti-testirane (anksiolitične), tablete za spanje, antikonvulzivne akcije. Z intravensko dajanjem v velikih odmerkih - lastnosti skupne anestetike. Učinek proti kraji v kombinaciji s tabletami za spanje je koristen, saj je nespečnost zelo pogosto posledica nevrotičnih motenj (stres, konflikti, psiho-čustveni stres, duševno preobremenitev). V manjši meri kot barbiturati vplivajo na strukturo spanja. Večinoma uporabljajo droge povprečnega trajanja ukrepanja. Pripravki dolgega delovanja (Sibazon, Phenazepam - T1 / 2 \u003d 48 - 100 h), kot so spalni izdelki redko uporabljeni.
Mehanizem ukrepanja: povečanje zaviralnega učinka GABC v centralni živčni sistem. GABA je glavni zavorni mediator CNS.
Benzodiazepini zdrobijo obdobje padca, zmanjšajo število nočnih prebujanja, povečanje skupnega trajanja spanja. Ne vpliva bistveno na fazo spanja "hitro".
Padanje se pojavi po 20 do 30 minutah. Trajanje recikliranega delovanja s spanjem je 6 - 8 ur (Midazolam 2 - 4 ure).
Uporabi:
S težavo, da zaspite, droge
Pri prekinitvi spanja kot celote, srednje trajanje
S kratkimi sanjami pri starejših. akcijah
Midazola se uporabljajo s kratkoročnim spanjem v času prebujanja in dolgotrajne insumnije terapije.
Stranski učinki:
Po prebujanju sindroma posledic (letargije, mišične slabosti, omotica, kršitev usklajevanja, zaspanosti, zmanjšanja razpoloženja in spomina, težavnostno usklajevanje);
Z dolgoročno uporabo, zasvojenostjo, zasvojenost z drogami in vrnitvenega sindroma (zlasti v midazolam) razvijajo;
Depresivni učinek alkohola potenciate (sprejem proti ozadju zastrupitve alkohola lahko povzroči zatiranje CNS in respiratorne odpovedi).
Kontraindicirani prevozniki in ljudje, katerih poklic zahteva koncentracijo pozornosti.
Barbitates:
Trajanje ukrepa cyclobarbital in reldorm. - 4 - 6 ur, fenobarbital in ocena - 6 - 8 ur. Učinek se pojavi po 30 - 40 minutah (na fenobarbitalnem 60 do 90 minutah).
Mehanizem ukrepanja:
Izboljšajte zaviranje GABA na CNS;
Blok aktiviranje mediatorjev - glutamin in aspartat;
Naraščajočega aktiviranja možganov je depresiven, kar vodi do oslabitve prenosa impulzov v lubje.
Barbituratites Shorthing SPLEAN, Zmanjšajte število nočnih prebujanja, povečanje skupnega trajanja spanja. Vpliv faze spanja: Povečajte fazo "počasi spanja", selektivno zaviramo fazo spanja "hitro".
V motenj kot celoti z jasno prevlado faze "hitrega spanja". Srednje trajanje zdravil se lahko predpišejo s spanjem.
Neželeni učinek: "DIY" sindrom, ki se manifestira:
Oteževa manifestacije nespečnosti v primerjavi z dolgo obdobje;
Povečanje deleža "hitrega spanja";
Počasna obnova normalne fiziologije spanja;
Povečanje frekvence in trajanje nočnega prebujanja, površinskega spanja, ostankov sanj (pacient ima občutek, da sploh ne spi);
Razdražljivost, anksioznost, utrujenost, zmanjšanje razpoloženja, učinkovitost;
Po prebujanju so posledice bolj izrazite kot benzodiazepini;
Zasvojenost z mamili;
Zaradi majhne terapevtske zemljepisne širine lahko globoka anestezija in zatiranje dihanja povzroči odmerek.
Derivati \u200b\u200bGamke:
Povečajte naravno koncentracijo gabs, zatirajte CNS.
Natrijev oksibutirat. Razširitev "upočasni" fazi spanja v odsotnosti vpliva na fazo spanja "hitro". Posledice in "vrnitev" sindrom so odsotni ali izraženi nepomembni. Učinek se pojavi po 30 - 40 minutah. Trajanje delovanja je individualno - od 2 do 3 ur do 6 - 8 ur.
Phoenibut. Poveča stopnjo pometanja, zmanjšuje število in trajanje prebujanja, ne vpliva na strukturo spanja. Kot hipnotična je manj aktivna, ki se uporablja predvsem kot sedativni dan.
Pripravki drugih skupin:
Imookoked in Ivadal: Prijavite se z različnimi motnjami spanja. Povečajte zaviranje Gamk na centralni živčni sistem. Učinek se pojavi po 30 minutah, trajanje delovanja je 6 - 8 ur. Ne kršite strukture spanja, ne povzročajte posledic in "Rotim" sindroma. Ni priporočljivo, da traja več kot 4 tedne neprekinjeno.
Neželeni učinek: Možne so alergijske reakcije.
Domint.: Srednje trajanje delovanja. Ima pomirjevalni učinek zaradi osrednjega H1 - antihistamine in m-holinolitskega ukrepa. Zmanjšuje čas padanja, povečuje trajanje in izboljšuje kakovost spanja. Ne povzroča posledic.
Stranski učinek:
Suha usta;
Okvara vida;
Zamuda uriniranja;
Melatonin.: Sintetični analog hormona knoboidnega telesa (epiphyse). Ima adaptogene, sedativne, spanje tablete, imunostimulizujoče, antioksidant učinek. Ureja cikel "Sleep - Wakefulness". Izboljšuje kakovost spanja, razpoloženje, naredi sanje svetlo, zmanjšuje glavobole. Prodre skozi BC. Poveča koncentracijo Serangenonina. Prijavite se s kršitvami cirkadian ritma. Ne povzroča sindroma posledic in reciolnega sindroma. Pri uporabi zdravila je nemogoče na soncu.
Chloralhidrat: Redko se uporablja, saj je sluzniška gastrointestinalna past razdražena. Pogosteje dodeli kot klistiranje. Spanje se pojavi po 30 - 60 minutah, traja 6 - 8 ur. Pusti posledice uporabe, povzroča stranske učinke iz ledvic, jeter, miokarda.
Bromisov: Uporablja se redko zaradi šibkega delovanja.
Zapleti in toksični učinki:
1. Posledice: Letargija, zaspanost, delovna zmogljivost itd. Pojavi se pri sprejemanju spanja srednjeročnega in dolgega trajanja ukrepanja z razpolovnega časa za več kot 8 ur. Ni značilno za droge, ki se hitro presnavljajo (poškodovane, Ivadala, midazolam);
2. "Rotim" sindrom: Stalna razčlenitev spanja, poslabšanja celotnega stanja bolnika. Pojavi se, ko se zdravilo prekine. Najbolj značilna za barbitate (lahko pride po sprejemu 5 - 7 dni);
3. Ocenjeno: Z dolgoročno uporabo se zmanjšuje terapevtski učinek, je treba odmerek zdravila povečati. Posebej značilno za barbitate.
4. Odvisnost od drog: z dolgoročnim sprejemom se pojavi duševna in fizična odvisnost (na barbituratih po 2 tednih neprekinjenega sprejema). Pogosteje povzročajo kratkotrajne priprave in povprečno trajanje delovanja. V primeru zasvojenosti z drogami (huda odvisnost) lahko prikrajšanja zdravila povzroči hude konvulzije in neumnosti;
5. Alergijske reakcije (zlatenica, izpuščaji kože, zvišana telesna temperatura) - nastanejo pri 3 - 5% bolnikov. Najpogosteje na fenobarbital.
Akutna zastrupitev s tablami:
Komatona država z ostro zatiranje dihanja;
Zatiranje vseh refleksov;
Učenci najprej ozke in se odzivajo na svetlobo, nato pa se pojavi paralitična širitev;
Zmanjšanje krvnega tlaka;
Acidoza, kršitev delovanja ledvic zaradi motenj dihal in krvnega obtoka;
Atelectaz in pljučni edem.
Smrt se pojavi zaradi motenj v obtočniku in paralizi dihalnega centra.
Želodčne pranje;
Prisiljeni diuresis;
Imenovanje alkalij;
Priprave na naslov vključujejo droge iz barbituratnih skupin, benzodiazepinov in sredstev, ki niso vključene v ta dve skupini (benzotiazini).
Klasifikacija tablet za spanje
Benzodiazepinski derivati
- Brotiso
- Lorazepam.
- Midazolam.
- Nitrazempam.
- Triazola.
- Flunitrezempam.
- Fluražhepam.
- Estazolam.
Barbitates.
- Amobarbital.
- Fenobarbital.
Priprave različnih kemičnih skupin
- Bromisov
- Globeatimid.
- Doxilamin.
- Skipidem.
- Zopiclon.
- Clasetriazol.
- Metaqual.
Od 60. let XX IN. Kraj barbiturat je začel zasedati droge skupine benzodiazepinov. Bili so manj toksični kot barbiturati. Relativno pred kratkim se je pojavila še bolj varne tablete s spanjem, ki niso povezane s skupino benzo-tiazinov: Zopiclon in Skipide.
Glede na učinke lahko tablete s spanjem razvrstimo na naslednji način. Barbiturati imajo najbolj izrazito hipnotično delovanje, kot tudi njihova skupna sredstva. Zelo pomemben učinek vpliva zagotavlja Zopiclon, Oilzepam, MethacVulon, Nitrazepams, Triazoles, flunutrazepams, Phlurazapes; Manj izrazit - SKLIPIDEM, MIDAZOLAM, CLAMEMAZOLE; Tudi šibkejši - bromisov.
Glede na čas učinka vpliva se preparacije hitrega ukrepanja razlikujejo (ofenziva spanja po 15-30 minutah po prejemu pin za spanje) in tablete s spanjem glede na počasno delovanje (žarljiva žaljiva po 60 minutah). Prva skupina pripada amobarbital, bromisoval, glatemid, doksilamin, Zopiclon, lorazepam, metaqual, midazolam, nitrazempam, flunutrazepam, phlurazepam; Drugim - fenobarbital.
Trajanje recikliranega učinka spanja razlikuje tablete s spanjem, kar povzroča kratko in dolgo spalno. Najkrajše sanje (4-5 h) povzročajo Midazolas in Triazola. Običajno ta zdravila nimajo post -SSIC akcije. Daljšim spanjem (5-6 h) povzroči bromiranje in laurene, kot tudi globeymid in Zopiclon. Spanje srednje trajanje (6-8 h) Ker je amobarbital, oilzepam, metacvulon, nitrazempam, fenobarbital in flurazepam.
Najdaljši spanec (7-9 h) se pojavi po prejemu Flohunzepama.
Resnost in pogostost neželenih učinkov tablet za spalne tablete se spodbuja z možnostjo, da poskušajo popraviti motnje nočnega spanja s pomirjevanjem (kot so droge rešetke, korenike z koreninami zdravilnih zdravilnih, poprovih listov), \u200b\u200bpa tudi Kot različne metode ne-droge (zlasti skladnost z režimom in oblikovanjem pogojev za spanje) in nekaterih pomirjevalcev s sedativnim učinkom. Vendar pa je z resnično nespečnostjo () uporaba tablet za spanje učinkovitejša in zato razširjena.
Trenutno nekatere predhodno uporabljene tablete s spanjem (Globeymid, Cleotiazole, Metaqual), kot tudi posamezni benzodiazepinski derivati \u200b\u200b(Brotisola) niso registrirani.
Mehanizem delovanja in farmakoloških učinkov tablet za spanje
Glede na sodobne ideje, spanec je proces, v katerem se povečuje aktivnost hipnogenih (sinhronizacijskih) možganskih struktur, in prebujalni učinek omejevalne tvorbe, ki povzroča povečanje tona kortesa velikih možganskih poloble in desinhronizacijo Elektroencefalograma (EEG), se zmanjša.
Barbitates deluje predvsem na ravni stebla, benzodiazepinskih derivatov - na ravni limbičnega sistema in njenih povezav z drugimi strukturami, ki zagotavljajo ciklično spremembo spanja in budnosti.
Hipnotični učinek benzodiazepinskih derivatov je povezan z njihovo interakcijo z ustreznimi benzodiazepinskimi receptorji in aktiviranjem gab-Ergic sistema, zaradi česar je funkcionalna aktivnost hipnogenih struktur relativno prevladujoča. Poleg tega se predvaja znižanje embalaže znotrajcelične energije kot posledica zmanjšanja dejavnosti mitohondrijev.
Zmanjšanje dejavnosti znotrajceličnega presnove leži in v središču antihipoksičnega učinka barbiturat. Vendar pa hkrati zmanjšujejo razburljivost dihalnega centra, zmanjšujejo svojo občutljivost na fiziološko spodbudo (CO2), ki, s povečanjem odmerka zdravila, vodi do zatiranja kardio-dihalnih dejavnosti. Poleg tega barbiturati izboljšajo dejavnost encimov v mikrosalskih jetrih, ki se ukvarjajo z metabolijo in inaktivacijo drugih zdravil (LS), ki se uporablja hkrati, kar pomaga zmanjšati učinkovitost slednjega.
Kot je bilo ugotovljeno v 60-ih, tablete s spanjem običajno deformirajo formulo s spanjem, zavirajo hitro fazo spanja. Napačen spanec se bistveno razlikuje od naravnega spanja. Pomembno pomanjkanje spanja pod vplivom tablet s spanjem je občutek utrujenosti in razčlenitve, ki se zažene po prebujanju, ki negativno vpliva na splošno stanje.
Skupaj s hipnotičnim učinkom imajo vsa zdravila te skupine v majhnih odmerkih sedativni učinek, normalizirajo svetlobne oblike vegetativne disfunkcije. V ta namen se fenobarbital v odmerku 10-30 mg 3-krat / dan pogosteje uporablja (običajno kot del kombiniranega sredstva).
Benzodiazepinski derivati, predvsem lorazepam, razen za spanje tablete, imajo pomemben pomirjevalni, anti-sodnik, anksiolitični učinek, in se pogosto uporabljajo v ta namen. Anti-epileptični učinek je značilen za klariopide, fenobarbitalne in benzodiazepinske derivate (Nitrazempama, flunetrazepaum, Chklomeazol). Pomemben mioroquisive učinek je značilen za benzodiazepinske derivate (Nitrazempama, floh-kupole), kot tudi skipidem. Metaqualone, antispasmodic - fenobarbital (na odmerku 10-50 mg 3-krat na dan) ima analgetične lastnosti. Antihistamin je značilen za doksilamin. Barbiturati imajo antioksidativne lastnosti. Akcija proti težemu je lorazepam.
Farmakokinetika pokrajin
Pripravki s spalnimi tabletami, vzeti v notranjost, padejo v kri predvsem iz tankega črevesa. Hitrost tega procesa je odvisna od lastnosti zdravila, na stanju črevesne sluznice, njegovo gibljivost, značilnosti vsebine in pH medija. Zaradi tega tablete spanje zavirajo aktivnost celic aktivacijskega sistema retikularne tvorbe in stimuliramo izdelke endogenih kemičnih spojin, ki prispevajo k nastanku in vzdrževanju spanja.
V bolnikovem telesu je večina zdravil, vključno s tabletami za spanje, podvrženo biotransformaciji, v kateri je vloga ustreznih encimov, zlasti v mikrosalskih jetrnih encimih. V procesu presnove s konjugacijo in oksidacijo, je transformacija LS molekul. Hkrati pa so relativno fine molekule oblikovane iz večjih molekul, pogosto hidrofilnih, izoliranih iz telesa, predvsem skozi ledvice. Postopki metabolizma tablet s spanjem so v veliki meri odvisni od številnih okoliščin, zlasti v starosti bolnika, funkcije jeter, hrane in drugih LS, ki so uvedli istočasno. Priprave in njihovi presnovki izhajajo iz ledvic, v manjši meri skozi prebavni trakt, in v mati dojenja in z mlekom, ki lahko vpliva na otrokovo stanje.
Trajanje učinka zdravil določi razpolovna doba, odvisno od več pogojev. To je pomembno, da določi odmerek in čas sprejema zdravila, kot tudi nagnjenost k njeni kumulaciji.
Lokacija tablet za spanje pri zdravljenju bolezni
Glavna indikacija za uporabo tablet za spanje je motnje spanja z upanjem, intra-dnevnimi motnjami in zgodnjim prebujanjem.
Pri prehodnih in kratkoročnih motnjah spanja je priporočljivo, da se priporoča sprejem kratkega dosega benzadiazepinov, Zopilona ali Clarinema, pa tudi pomirjevalce s sedativnimi učinki. S kroničnimi motnjami spanja, izbira zdravila je odvisna od resnosti in vztrajnosti teh kršitev, njihove narave in možnosti njihovega popravka. S trajnimi, hudimi motnjami spanja se pripravki uporabljajo z močno spalno reakcijo v visokih odmerkih, včasih se približuje največjemu dovoljenemu: flunutrazepamu, klistovu, zopiklon, kot tudi barbiturati v kombinaciji s sedativnimi pomirjevalniki, anksiolitik v srednje terapevtskih odmerkih. Z zmerno izrazito motnje spanja se ista zdravila uporabljajo v manjših odmerkih ali lorazepamih, nitrazeperih v povprečnih terapevtskih odmerkih. Z lahko okvaro spanja je dovolj pogosto, da uporabljamo bromisoval, pomirjevalce, pomirjevalce s pomirjenim in anksiolitičnim učinkom.
Težave pri spanju so običajno povezane s psihomocionalno napetostjo, občutek tesnobe in togost afektivne reakcije. Zato, za njihovo olajšavo, v večini primerov, je dovolj, da prejemajo pomirjevalce s sedativnimi ukrepi za 1-2 uri za spanje. Z bolj izrazit, padajoči spalniki priporočajo 30-40 minut, preden se odpadki vzamejo za benzodiazepine spanje tablete: nitrazempam, oilzepam, flunutrazepam.
V primeru zapletenih motenj (površinsko spanje, pogosto prebujanje, vodenje, praviloma, da premalo velikosti, spanja, zaspanosti, občutek nezadovoljstva s spanjem), je priporočljivo uporabiti dolgo delujoče droge (nitrazempama, lorazepama, florazepama). Izbira zdravila na tem seznamu je določena z resnostjo motenj spanja; Začnite z bolj mehlji LS.
Z zgodnjim prebujanjem so prikazane tudi droge z dolgimi ukrepi. Dobri učinek zagotavljajo sveče, saj zaradi počasnejše sesanje, zdravilo začne delovati v 3-5 urah. Uporabi kratkotrajne pripravke, ko se ponoči prebujate. Za sprejem po prebujanju lahko izberete odmerek zdravila, ki zagotavlja terapevtski učinek (pogosto je pol terapevtskega odmerka pri prenočitvi čez noč).
V primeru motenj spanja so bolniki z bolečinskim sindromom učinkoviti, kot tudi druge tablete za spanje v kombinaciji z nenukreičnimi analgetiki v srednje terapevtskih odmerkih.
Pacienti senilne dobe ne smejo predpisati barbiturati. Najprej je treba odpraviti vse možne vzroke motenj spanja (kot so bolečina, kašelj, potreba po segrevanju stopal). Benzodiazepinski derivati \u200b\u200bso predpisani v minimalnih odmerkih. Po potrebi se odmerek poveča, ki združuje z drugimi zdravili, da se izboljša učinek recikliranja spanja (na primer s sedativi ali analgetiki, po navedbah). Še posebej pomembna je starejša vlečna vleka pripravkov za spanje, zaradi običajnega zmanjšanja naravnega spanja s starostjo, je še posebej pomembna. V tem primeru so neželeni učinki, ki jih povzroča uporaba spalnih por, so ponavadi bolj izrazita in vključujejo zlasti omotico, zmanjšanje motnje pomnilnika in orientacije, ki se pogosto napačno šteje za manifestacije Sedal demence. Tako je uporaba tablet za spanje primerna le z veljavnimi odčitki. V postopku njihove uporabe morate uporabiti minimalne odmerke zdravil, ki jih jemljete s kratkimi tečaji (v 3 tednih).
Obstajajo različna mnenja o racionalnih zdravljenju zdravil. Izvaja se tako epizodično in tečaje, ki pa ne bi smeli pridobiti z dolgotrajnim značajem. Pri izvajanju tečajev zdravljenja je treba zdravila preklicati s postopnim zmanjševanjem odmerka priprave tablet za spanje (preprečevanje sindroma odpovedi). To je še posebej pomembno pri uporabi tablet za spanje iz skupine barbituratov.
Vprašanje trajanja uporabe tablet za spanje je zapleteno. Potek zdravljenja običajno ne presega 3 tedne. S sočasno zadostno patogenetsko in etiotropsko terapijo, kot tudi ukrepi za razvoj pogojnega refleksa na žarljivi žalji (na primer gašenje spanja naenkrat, toplo kopel, branje pred spanjem), lahko dosežete normalizacijo spanja s postopno odpovedjo spalnih pore. V prihodnosti se lahko uporabljajo epizodično v posebnih situacijah, s psihomocionalnim prenapetostjo.
Poleg neposrednih indikacij za sprejemanje tablet za spanje, je njihova uporaba priporočljiva tako v drugih primerih:
- Z slabostjo in bruhanjem, ki ga povzroča kemoterapija, je mogoče uporabiti lorazepam. Zdravilo je predpisano po 6 urah in 12 urah po prejemanju kemoterapije, pri odmerku do 4 mg na dan.
- Pri uporabi nitrazempama (z majhnimi zasegami pri otrocih), Cleotiazole.
- Pri nevrozi kot anksiolitičnih zdravila so primerna za lorazepam, nitrazepam, estazolum.
- Za lajšanje vzbujanja in anksioznosti pri starejših bolnikih se benzodiazepinski derivati \u200b\u200buporabljajo v minimalnih odmerkih.
- Za razbremenitev kupilnega sindroma pri bolnikih je priporočljivo uporabiti benzodiazepinske pripravke.
- Za premedikacijo in kratko operacijo, ki jih včasih uporabljajo obe droge, kot so lorazepami, midazolas, nitrazepams, flunutrazepam.
- Barbiturati se včasih uporabljajo kot antihipokladi in zmanjšujejo intrakranialni tlak med možgani.
Prenosljivost in neželeni učinki tablet za spanje
Pri uporabi hipnotičnih zdravil se pogosto opazujejo post -ssunične motnje (občutek okvare, zaspanosti zjutraj, nezadovoljstvo s spanjem), še posebej značilno za barbitate, manj pogosto - druge tablete s spanjem z dolgim \u200b\u200bdelovanjem. V primeru post-komunalnih motenj je priporočljivo zmanjšati odmerek priprave tablet za spanje ali zamenjati z relativno kratkim učinkom: ZOPIKLON, kadimem, laure, mydazolam, nitrazepam. V primeru poštnih neželenih dogodkov je priporočljivo, da sprejme kofein (pri odmerku 100 mg), mezocarbju (v odmerku 5 mg), krmo, eleuterococcus in root ali drugih tonic in psihostimulacijskih zdravil; Včasih je dovolj, da v zajtrku omejimo skodelico močne kave.
Znatne pomanjkljivosti spalnih pripravkov spada v spremembo spremembe v strukturi spanja. Običajno spanec vključuje dve izmenični fazi: pravoslavna spalna in paradoksalna ali paradoksalna ali počitek (hitro gibanje oči). Za polno spanje sta obe fazi pomembni, medtem ko je priznana s pomembno vlogo remnega spanja v osebni prilagajanju.
Večina tablet s spanjem zavirajo REM spi. Pri jemanju barbiturat je opaziti posebno pomembno zatiranje spomnega spanja. Zopiclon vpliva na formulo spanja manj kot druge tablete s spanjem.
Pomanjkanje številnih tablet s spanjem je relativno hitro (včasih po 2 tednih) razvoja strpnosti do njih, kar povzroča potrebo po povečanju odmerka ali zamenjave zdravila. Toleranca do lorazepama in Flunitrzempame se razvije relativno počasi. Razvoj tolerance pogosto sovpada s pojavom odvisnosti, ki se še posebej pogosto izražajo, da barbiturati z evforizacijskim učinkom. Slika odpravo zdravila v takih primerih vodi do razvoja abstinentnega sindroma, ki se kaže z občutkom anksioznosti, strahu, psihomotoričnega vzbujanja, včasih pojav halucinacij, običaje znoj, gastrointestinalne motnje, fino-amplitudinalni tresenje, zmanjšanje krvi Tlak in bruhanje in krčenje sta možni. Vrastni sindrom se pojavi po 1-10 dneh po ostrem prenehanju zdravljenja in lahko traja nekaj tednov. Pri razvoju abstinence je treba ponovno nadaljevati s pripravo tabletke spanje v istem odmerku s svojo postopno odpovedjo, medtem ko izboljšujejo državo. Včasih potrebujemo dezinfekcijsko terapijo. Da bi preprečili razvoj abstinenčne sindroma, je treba odmerek slikanja zdravil povprečnega trajanja ukrepanja postopoma zmanjšati: za 5-10% vsakih 5. dan. Priprave s podaljšanim delovanjem se lahko hitreje preklicajo. Pri uporabi kratkotrajnih zdravil, ko je verjetnost razvoja sindroma odprave najbolj visoka, je treba odmerek zmanjšati še posebej počasi. Pri preklicu barbiturates je priporočljivo, da se odmerek dnevno zmanjša na znesek, ki je enak 3 mg fenobarbital.
Od drugih neželenih učinkov je treba pri dajanju doksilamina opaziti holinolitične motnje: suhost v ustni votlini, poslabšanju glavkoma, upočasnitev uriniranja v adenom prostate. Pri uporabi veliko barbituratov v velikih odmerkih obstaja nekaj hipotenzivnega učinka.
Zatiranje dihanja z zmanjšanjem volumna za minute upornosti za 10-15%, praktično pomembno za bolnike s KOPB, včasih izzvano s sprejemom barbituratov, zlasti fenobarbitalnega ali nitrazempame. Zmanjšanje diureze je možno, ko uporabljate barbiturati, kar povzroča povečanje izločanja vazopresina in zmanjšujemo oskrbo krvi v ledvice.
Pri prejemanju flurazhepama, včasih je edem starosti. Kovinski okus se opazi pri jemanju ZOPLIC.
Možne so motnje dispeptičnih motenj (slabost, redko bruhanje, driska), ko jemljete kadidem, zopyl, triazolam, flurazhepam, chklomeazol.
Z dolgotrajnim zdravljenjem z barbiturates je možen toksični vpliv na parenhimske organe, včasih skupaj z razvojem pomanjkanja hepatitisa in folne kisline. Veliki odmerki barbiturati lahko povzročijo trombocitopenijo (na primer fenobarbital pri odmerku več kot 0,45 g na dan). Pod prevelikimi odmerki ali kumulacijo barbiturati, Skipidem in Flunitréspama obstaja pojav Nystagme, Diskordinity gibanja in ataksije.
Pri sprejemanju nekaterih zdravil (midazolas, skipidem), včasih po prebujanju, zmedenosti zavesti, se pojavijo elementi himometrije že nekaj časa.
Paradoksalne reakcije (nespečnost, vzbujanje) so možne kot individualna reakcija na ločene droge, zlasti floh-beže. Flunitrzempam ima lokalni sevalni učinek in z intratilikom lahko povzroči nekrozo; Z intravensko dajanjem Chklomeazola, obstaja nevarnost Phlebitis.
Z dolgoročnim sprejemanjem velikih odmerkov tablet s spanjem s počasnim metabolijo (veliko barbiturati) je možno zdravilo in razvoj kronične zastrupitve. Kronična zastrupitev se kaže z letargijo, apatijo, zaspanostjo ali povečano vznemirljivostjo čez dan, zmanjšanje spomina in dojemanje informacij, glavobol, omotico, tremor udov, v hudih primerih Dysrtrite. Možne halucinacije, krče, psihomotorni vzburjenje, jetra, ledvice in srčne okvare. Opozoriti je treba, da se lahko pri bolnikih senilne starosti pojavijo ti pojavi po prvih testerjih barbituratov. Potem je odpravo zdravila potrebna (z odvisnostjo od zdravila, odmerek je treba zmanjšati postopoma) in namen raztezanja, simptomatsko zdravljenje. Napoved je običajno ugodna.
Če jemljemo bromisoval opazimo pojave bromoizma med netoleranco bromina.
Barbitates, skipidem in flunitrazepam, včasih povzročijo kožne reakcije.
Pri novorojenčkih, katerih mama je vzela barbitate, je registrirano povečanje pogostosti neoplazmov; Poleg tega sprejem teh zdravil med nosečnostjo vodi do zatiranja dihanja fetusa. Ker tablete s spanjem prodrejo v matere mlečne nege, lahko povzročijo neželene spremembe v otrokovem stanju.
Kontraindikacije za tablete s spanjem
Žalostne priprave so kontraindicirane z večjo občutljivostjo na njih in njihovimi komponentami (ali katero koli zdravilo iste kemijske skupine).
Pripravki za spanje s trajanjem več kot 6 ur, ki povzročajo post-komunalne motnje, ne bi smeli predpisati bolnikom, katerih dejavnost zahteva hitro in ustrezno reakcijo (na primer voznike prevoza, dispečerji).
V miaseniji so vsa hipnotična sredstva kontraindicirana, zlasti z mioralnim dejanjem: barbiturati in takšni derivati \u200b\u200bbenzodiazepina, kot so lorazepam, midazolas, nitrazepam.
Absolutna kontraindikacija za uporabo barbituratov je porfirija.
Težke bolezni jeter, ledvice služijo kot kontraindikacija za uporabo številnih tablet za spanje, zlasti barbiturati in skipidema. Hkrati je treba zapomniti posebno nevarnost uporabe zdravil z dolgim \u200b\u200bdelovanjem v odpovedi ledvic (odstranjujejo nespremenjene z ledvicami) in kratki - z jetrno insuficienco (presnavljamo predvsem v jetrih).
Z dihalnimi kršitvami je uporaba nitrazempame, barbituratov in skipidema še posebej nevarna. Z previdnostjo lahko uporabite ZOPIKLON.
Zaradi nevarnosti zmanjšanja diurere med srčnim popuščanjem je nezaželena, da se dodelijo barbiturate, kot tudi mydazolam (kot ima nekaj depresorja na kardiovaskularnem sistemu). V arterijski hipotenziji je nezaželena uporaba barbituratov v velikih odmerkih (imeti hipotenzivni učinek). Poleg tega, da bi se izognili nevarnosti toksičnih učinkov na kri barbiturati, je kontraindicirana v okužbi in hipertermiji. Barbituratites ne bi smeli predpisati in starejši bolniki, saj pri uporabi teh zdravil v majhnih odmerkih pri starejših, razvoj psihotičnih motenj, anksioznosti, iniciacije in motnje zavesti je mogoče. Uporaba barbiturat je kontraindicirana v sindromu hiperaktivnosti pri otrocih.
S težnjo od zakasnitve uriniranja, adenoma prostate in glavkoma ne priporočata uporabe zdravil s holititskim učinkom, zlasti doksilamina.
Zmogljiv bolnikov, z organskimi lezijami možganov in hudo depresijo, je imenovanje midazolama kontraindicirano.
V primeru nagnjenosti k zasvojenosti ali odvisnosti pacienta iz alkohola, ne sme predpisati s tabletami za spanje, zlasti barbiturati, benzodiazepini, metacvulon in druge tablete s spanjem, na katere je odvisnost pogostejša.
Da bi se izognili teratogeni učinek med nosečnostjo, je uporaba benzodiazepinskih derivatov, barbituratov, doksilamina, culpidem in Zopilona, \u200b\u200bv manjši meri druge tablete s spanjem, je kontraindicirana. Sprejem tablet za spanje, zlasti barbiturati, v poznem obdobju nosečnosti lahko vodi do zatiranju dihanja ploda. Poleg tega uporaba vseh tablet s spanjem med laktacijo ni prikazana.
Opozorila
Žalostne priprave, zlasti s podaljšanim ukrepom, ne bi smele sprejeti prevoznikov in bolniki, katerih delo je povezano z nujno sprejetjem odgovornih odločitev.
Interakcija tablet s spanjem z drugimi zdravili
Barbiturates Induce jetrni encimi, ki vodi do pospešenega presnove nekaterih zdravil, ki se uporabljajo hkrati, zlasti antikoagulante, triciklične antidepresive, sulfonamide, hipoglikemične droge, glukokortikoide in kontraceptive za vnos. Kot rezultat, običajna terapevtska odmerek teh zdravil pogosto postane nezadostna. Če se ob istem času dvigne odmerek zdravila, se lahko odpravo barbituratov spremljajo klinični znaki prevelikega odmerjanja pripadajočega LS.
Vse spalne tablete povečujejo učinek psihotropnih zdravil s sedativnim učinkom, analgetiki, kot tudi alkohol. Simultana uporaba tablet s spanjem in alkoholom ni priporočljiva zaradi nevarnosti razvoja, ki je včasih težko napovedati, individualne reakcije. Flunitrazes so nezdružljivi z inhibitorji monoaminoksidaze.
Članek je pripravil in urejen: kirurški zdravnik-
Chemical Group. ali razred drog
Mnn. kratko dejanje (1-5 h)
povprečno trajanje delovanja (5-8 h) dolge delovanje (več kot 8 ur) Barbitates.
Fenobarbital.
Benzodiazepines.
Triazoli, midazolam.
Wegezamam.
Flunitrezempam, veleposlaništvo, nitrazempam, diazepam. Cyclopiyrolones.
Zopiclon.
Imidazopiridini
Skipidem.
Derivate glicerol.
Meproamat.
Aldehids.
Chloralhidrat.
Sedativna nevroleptika
Klorpromazin, klozapin, klorprotik, promazin, levomepromazin, tiuridazin. Sedativni antidepresivi Pifophesin, benzoklidin. AmiTriptyline, fluocicin. Antihistamini
Difenhidramin, hidroksizin, doksilamin, Prometazin. Bromurida.
Bromisoval.
Derivate tiazola
Clasetriazol.
Barbiturati imajo hiter učinek spanja tudi v težkih primerih nespečnosti, vendar pomembno moti fiziološko strukturo spanja, skrajšanje paradoksalne faze.
Glavni mehanizem spalne tabletke, antikonvultivulzintne in sedativne učinke barbituratov je altoherično interakcijo z zapletom kompleksa GAB-receptorja, ki vodi do povečanja občutljivosti receptorja GABA na mediator in povečanje trajanja Aktivirano stanje kanalov klora, povezanih s tem receptorskim kompleksom. Posledično se pojavi, na primer, zatiranje stimulativnega učinka retikularne tvorbe stebla dela možganov na njeno lubje.
Benzodiazepinski derivati Najbolj razširjena kot hipnotična zdravila. Za razliko od Barbituratites, so lagodno kršijo normalno strukturo spanja, so bistveno manj nevarni za oblikovanje odvisnosti, ne povzročajo izrazit neželeni učinki.
ZOPICLON IN SKIPIDEM. - predstavniki novih razredov kemičnih spojin. Clapide selektivno sodeluje z benzodia-prikazovanjem CO, -Receptorji, ki olajšajo gab-Ergic prenos. ZOPICLON se neposredno veže na inofore kloro, ki ga je mogoče nastaviti z GABC. Povečanje pretoka klorovih ionov v celico povzroča membransko hiperpolarizacijo in ustrezno, močno nevronsko zaviranje. V nasprotju z benzodiazepini so zdravila povezana le s centralnimi benzodiazepinskimi receptorji in nimajo afinitete za periferno.
Zopiclon, za razliko od benzodiazepinov, ne vpliva na trajanje paradoksalne faze spanja, ki je potrebna za ponovno vzpostavitev duševnih funkcij, spomina, sposobnosti učenja, in nekoliko podaljšajo fazo počasne vode, pomembne za fizično okrevanje
novice. Skipidem v manjši meri povečuje trajanje spanja počasnega vala, vendar pogosteje, zlasti z dolgotrajno uporabo, podaljša paradoksalno fazo spanja.
Meproamat, tako kot barbiturati, zavira paradoksalno fazo spanja, odvisnost se razvija.
Classsol in Chloralhidrat. Imajo zelo hiter učinek tablet za spanje in praktično ne motijo \u200b\u200bstrukture spanja, vendar Klomoletiazol pripada drogam z izrazito sposobnostjo, da povzroči zasvojenost z drogami.
Bromueridi so se v zadnjih letih redko uporabljali. Hitro se absorbirajo, vendar imajo izjemno počasno metabolizem, ki pogosto služi kot vzrok za razvoj kumulacije in "bromizma" (vnetne bolezni kože, konjunktivitis, ataksija, vijolična, agranulocitoza, trombocitopenija, depresija ali delirij).
Nekateri antihistaminiki se pogosto uporabljajo kot tablete za spanje: diphenhidramin, hidroksizin, doksilamin in Prometazin. Povzročajo zatiranje paradoksalne faze spanja, močne "popoldne" (glavobole, zaspanost v izdatkih) in imajo lastnosti blokiranja holina. Večina
pomembna prednost antihistaminskih zdravil menijo, da odsotnost odvisnosti tudi z dolgotrajno uporabo
V "velikem" psihiatriji v psihotičnih državah, da popravi motnje spanja, se uporabljajo sedativne nevroleptike ali sedativne antidepresive, odvisno od sindroma vožnje.
Različne motnje spanja v sodobnem svetu so precej pogoste. Dokazano je, da so prebivalci velikih mest in nespečnosti diagnosticirani v večjem odstotku prebivalstva v primerjavi s prebivalci vasi in mest. Glavna metoda zdravljenja motenj spanja je tablete za spanje. Katera zdravila so najmočnejša in je mogoče kupiti brez recepta?
Deklica je vzela tableto, da bi olajšala žaljivo
Klasifikacija tablet za spanje
Snowproofs klic droge, ki povzročajo stanje, glede na lastnosti, ki se približujejo naravni spanja in sposobni pospešiti proces poplavljanja, povečati globino spanja in njegovo trajanje. Znanstveno ime skupine zdravil za spanje - hipnotika. Majhni odmerki teh zdravil imajo sproščujoč in pomirjujoč učinek.
Vse hipnotifikacije so razdeljene na dve veliki skupini: droge z narkotičnim in kamnito dejanje.
Nerezotične hipnotifikacije:
- Benzodiazepines - Nitrazempam, Dormikum, flunutrazepam, Chalnie, Triazola, Wegezamam.
- Nessenzodiazepini: Skipidem (Ivadal), Zopiclon (poškodovan).
- Gistaminski blokatorji receptorjev: Donormal.
- Derivati \u200b\u200bHamk: Phenibut.
Hipnotika zdravil:
- Barbituratites (derivati \u200b\u200bbarbiturske kisline): barbital, fenobarbital, ocena.
Benzodiazepines.
Ta skupina slikovnih sredstev je sestavljena iz snovi s tabletami za spanje, protitelesnim in antiepileptičnim učinkom. Med spanjem benzodiazepini pospešujejo proces poplave in bistveno podaljšajo trajanje počitka. Učinek zdravil iz te skupine vpliva na strukturo spanja, skrajšanje faze hitrega in periodioksalnega spanja, zato je sanje z uporabo benzodiazepinov - pojav redke.
Učinkovitost tablet s spanjem iz skupine benzodiazepinov se zaradi anksiolitičnih lastnosti - odstranitev tesnobe, napetosti, akutnega odziva na dogodke, ki potekajo, in zato so ta sredstva zdravila za zdravljenje nespečnosti.
Seznam zdravil je precej obsežen in vključuje trgovska imena:
- Nitrazempam - "Enowlifting", "Radedorm", "Berldm".
- Midazolam - "Dormikum", "Flormidal".
- Triazoli - "Klanil".
- Flunitrezempam - rogpnol.
Povprečno trajanje zdravljenja z benzodiazepini je 2 tedna. Z daljšo uporabo - približno 3-4 tednov se razvija zasvojenost z drogami. Ostro prenehanje sprejema teh tablet za spanje vodi do razvoja sindroma odpovedi: pacient doživlja anksioznost, nespečnost, nočne more musmirane, tresenje udov opazimo.
Psihoaktivni pripravki s spalnimi tabletami, anksiolitičnimi in antikonvulzivnimi učinki
Neprijeten učinek teh tablet s spanjem je "Posledični sindrom" - po zbujanju, oseba čuti Lethargijo, slabost v mišicah, omotici, zaspanosti, morda motnje usklajevanja gibanj in zmanjša koncentracijo pozornosti. Takšni simptomi so povezani s počasno presnovo benzodiazepinov v telesu - zdravila so dolge absorbirane v krvi iz želodca, v jetri pa je nepopolna razpadanje z aktivnim presnovo na krvi, ki podpira glavno delovanje tablet. V zvezi s tem je nepremičnina zelo ni priporočljiva za uporabo zdravil za bolnike, katerih delo zahteva koncentracijo pozornosti in koncentracije - gonilniki prevoza motorja, visoki duhovi.
Zastrupitev benzodiazepines se pojavi zelo redko zaradi nizko cvetočega.
Nevenzodiazepines.
Glavna zdravila iz te skupine so bile tako imenovane Z-priprave - Zopiclon, Clap in Zaven. Mehki učinek teh tablet postane varnejši od derivatov barbiturske kisline, zmanjšana verjetnost razvoja fizične odvisnosti in odvisnosti v primerjavi z benzodiazepini pa zagotavlja možnost daljšega zdravljenja.
Kot vse druge zdravilne snovi, nebanzodiazepine droge imajo pomanjkljivosti - obstaja možnost, da razvija amnezijo, manj pogosto - halucinacije. Dolgotrajno uporabo Z-pripravkov se lahko spremlja dnevna svetloba in tesnoba. Rt ima kratek razpolovni čas, zato je varnejši za uporabo pri osebah, katerih dejavnost zahteva posebno koncentracijo pozornosti.
Snegal Rešitev za ne-kulise
Zdravljenje z zdravili neeksipina se ne sme prekiniti, če terapija traja več kot 2 tedna, kar je povezano s povečano zmožnostjo razvoja sindroma odpoveda. Odmerek se postopoma zmanjša, v nekaj tednih, odvisno od posameznih značilnosti bolnika.
Zaviralci histaminskih receptorjev
Znana lastnost zdravil za zdravljenje alergij je hipnotični učinek, ki temelji na učinku sodobnega daronskega spalnega agenta. Mehanizem danarmalnega ukrepa temelji na njeni zmožnosti, da vpliva na posamezne dele možganov, ki so odgovorni za proces živčnega vzbujanja. Zdravilo se sprošča iz lekarne brez recepta, zato je bolj dostopna. Med neželenimi učinki danormalne, hude suhe v ustih, zaprtju in zadržanju uriniranja med sprejemom spalnega sredstva je treba razlikovati. Zdravilo ni zasvojenost, možnost zastrupitve pa je zelo nizka - ne en sam smrtni rezultat za preveliko odmerjanje ni bil razkriti.
Barbitates.
Glavni del derivatov barbiturskih kislin je izključen s seznama zdravil za zdravljenje nespečnosti zaradi velikega števila neželenih učinkov. V sodobni klinični praksi se barbiturati vse bolj predpisujejo bolniki, ki trpijo zaradi različnih motenj spanja. Spanje, ki ga je sprožila ta skupina zdravil, se razlikuje od običajnega fiziološkega spanja - cikličnost faz je motena in njegova struktura sprememb. Odvisnost drog se razvije takoj po ponovni sprejem in daljše zdravljenje povzroča zasvojenost. Spanje, ki ga povzročajo narkotične tablete s spanjem, prekinitvami, opozarja na prisotnost nočnih sanj. Po zbujanju, oseba doživlja močno zaspanost, utrujenost, koordinacija gibanja je zlomljena.
Zdravilo iz Barbiturate Group
Trenutno lahko uporabijo samo fenobarbitalni in ciklobitalni (relati). Polovica tablet s spanjem teh zdravil proizvaja sproščujoč učinek, odmerek pa odmerek presega nekajkrat težka zastrupitev, ki povzroča večkrat. Sindrom odpovedi se razvija takoj po prenehanju zdravljenja z zdravili in je izražen v hudi nespečnosti, razdražljivosti, anksioznosti, slabem razpoloženju in zatiranju delovne sposobnosti.
Derivati \u200b\u200bGamke.
Gamma-Amine-Oil kislina je zavorni mediator centralnega živčnega sistema in zavzema pomembno mesto pri oblikovanju počasnega spanja. Glavna droga te skupine je sredstva, imenovana "fenibut". To nootropsko zdravilo, ki ima učinek spalne tabletke, prispeva k normalizaciji padanja časa in obnavlja normalno cikličnost faz spanja. V nasprotju z drogami benzodiazepinskih vrst, Phenibut prispeva k podaljšanju faze počasnega spanja, zaradi katerih se je zdravje bolnika bistveno izboljšalo po zbujanju. Tablete s spanjem je majhna strupena, ima kratek seznam neželenih učinkov in ne povzroča zasvojenosti z drogami.
Nootropsko zdravilo, normalizacija spanja
Kakšno spalno tablete je boljše?
Samo zdravnik, ki pozna vse posamezne značilnosti bolnikovega telesa in upošteva vrsto motenj spanja pri predpisovanju določenega zdravila. Šele po podrobni zbirki anamneza lahko zdravnik izda seznam zdravil za zdravljenje z natančno navedbo, koliko tablet je treba pijan.
Snowframes - LV, ki povzročajo osebo od osebe, ki je blizu naravnega spanja. Uporabite z nespečnostjo, da se olajša zaspajanje in zagotovite normalno trajanje spanja.
Spanje je heterogeno v svoji strukturi. Obstajata dve glavni sestavini spanja, ki se razlikujejo po naravi nihanja valov električne aktivnosti možganskih celic na elektroencefalogramu: Spanje počasne stene in spanje hitrega nivoja.
Spanje Slow-stene (počasna, sinhronizirana, sinhronizirana, brez počitka) ima trajanje do 75-80% celotnega časa spanja in štirih zaporedno razvijajočih se faz, od strank (prva faza) do δ-spanja Faza (četrta faza), označena s pojavom na elektroencefalogramu počasnih visoko amplitud δ-valov.
Hitro valjanje spanja (hitro, paradoksalno, desinhronizirano) se ponavljajo vsakih 80-90 minut, skupaj z intermisijo in hitrimi gibi oči (hitri premik gibanja oči, rem-spanje). Trajanje hitrega spanja je 20-25% celotnega časa spanja.
Razmerje faze spanja in njihov ritmični premik reguliramo serotonin (glavni faktor, ki ga povzroča), melatonin (faktor,
sinhronizacija faz spanja), kot tudi Gamke, enkefalini in endorfini, peptid Δ-spanje, acetilholin, dopamin, adrenalin, histamin.
Izmenjava faze počasnega in hitrejšega spanja so značilna za normalno spanje, medtem ko se oseba počuti živahno in spala. Naravne motnje spanja so lahko povezane s spanjem, globino spanja (površinskim spanjem, zaskrbljujoče sanje, pogostega prebujanja), trajanje mirovanja (manjka, dolgoročno končno prebujanje), struktura spanja (sprememba v razmerju počasnega in hitrega spanja).
Glavni učinek tablet s spanjem je namenjen olajšanju pretoka spanjanja in / ali podaljšanja trajanja spanja. Glede na to se uporabljajo enotno sredstvo za drugačno trajanje delovanja. V majhnih odmerkih tablete s spanjem zagotavljajo sedativni (pomirjujoč) učinek.
Spalni pravna sredstva Zahteva inhibitory na sinaptičnem prenosu na CNS in nekatere od njih razmeroma selektivno zmanjšajo posamezne strukture in funkcije možganov (tablete s spanjem z ne-nuklenskim tipom ukrepanja), medtem ko imajo drugi popolni depresivni učinek na CNS, IE. Aktivirajte nespremenljive (sredstva narkotičnega vrst ukrepanja).
V skladu s takimi razliki v ukrepanju, kot tudi na podlagi razlik v kemijski strukturi, se razlikujejo naslednje glavne skupine spalnih tablet.
Spalna sredstva z ne-nukleinskim vrsto dejanja.
Benzodiazepinski receptorski agonisti.
Benzodiazepinski derivati: Nitrazempam (Radedorm *, Enow osvetljen *), Flunutrazepam (Rogpnol *), T P in A Z O - Lam (Chalning *), Midazolam (Dormikum *).
Pripravki druge kemijske strukture (nebanzodiazepini): S O L in L o N (ranjenem *, pikodormu *), S L P in D E M (Ivadal *, Sanval *), Zavev.
Blocatorji N 1 -Prepceptorji: doksilamin (dominmil *).
Melatonski agonisti receptorjev: R a m e l t e n *.
Vrsta ne-drog.
Izvedeni finančni instrumenti barbiturne kisline (barbiturati): F e n o - B A R B in T L (luminalni *).
Alifatske spojine: x L O R A L G in D R in T.
Spi, ki se pojavi pri uporabi tablet za spanje, je nekoliko drugačen od naravnega (fiziološkega) spanja. Prvič
v čakalni vrsti je zaskrbljenost zaradi spreminjanja trajanja hitrejšega spanja: latentno obdobje se povečuje v razvoju te faze in njeno skupno trajanje zmanjšuje. Z odpravo slikovnih sredstev, latentno obdobje hitro faze spanja se začasno skrajša, in hitrejši spanje za nekaj časa je podaljšano. Ob istem času, obstaja obilo sanj z naravo nočnih mor, ki vodi do pogostih prebujanja. Ti pojavi, povezani z ukinom uporabe pripravka s spanjem tablet, se imenujejo "povratni" pojav.
Tablete s spanjem v neenakomer, kršijo razmerje med hitrimi in počasnimi fazami spanja (krši strukturna struktura). V večji meri je to značilno za izvedene finančne instrumente barbiturske kisline in v manjši meri za benzodiazepine. Mala sprememba strukture spanja Skipide in Zopiclon in praktično ne vpliva na kloralhidrat.
Naslednje osnovne zahteve se uvedejo na spalne tablete: hitro morajo spati in ohraniti svoje optimalno trajanje, ne da bi motili naravni odnos med fazami spanja (ne motijo \u200b\u200bstrukture spanja), ne povzročajo zatiranja dihanja, kršitev pomnilnika, odvisnost, telesna in duševna odvisnost. Trenutno ni tablete s spanjem, ki v celoti zadovoljijo vse te zahteve.
11.1. Spalna sredstva z netržnim vrsto dejanja
11.1.1. Agonisti benzodiazepine receptorje
Benzodiazepinski derivati
Benzodiazepinski derivati \u200b\u200bimajo anksiolitično aktivnost (odpravijo občutek tesnobe, tesnobe, napetosti [glej "Zahtevajočo sredstvo (pomirjevalci)"] in imajo tableto za spanje, in v majhnih odmerkih pomirjujočih (sedativ). Odprava duševne napetosti prispeva k zagotovilu in Razvoj spanja. Razen Poleg tega benzodiazepini zmanjšajo ton skeletnih mišic (učinek je povezan z zatiranjem polisinaktičnih refleksov na ravni hrbtenjače) in obstaja antikonvulzivna dejavnost, učinek snovi, ki pritisnega na CNS, vključno z alkoholom in Droge za anestezijo in imajo amnetski učinek (povzroči anterogradno amnezijo).
Zahtevavanje in tablete s spanjem benzodiazepinov so posledica njihovega zaviralnega učinka na limbični sistem in aktiviranje retikularne tvorbe možganov stebla. Mehanizem teh učinkov je povezan s stimulacijo benzodiazepina (ω) receptorjev, agonistov, ki so. 3 Podtipi ω-receptorji (ω 1, ω 2, ω 3) so izolirani (ω 1, ω 2, ω 3), verjamemo, da je benzodiazepinski reciklirani učinek recikliranega učinka posledica preferencialne vezave na ω 1 -Receptors.
Benzodiazepinski receptorji tvorijo kompleks z GABA in -receptorji, ki neposredno tvorijo kanal klora. Gamk A -Receeptor - glikoprotein, sestavljen iz 5 podenot (2a, 2β in γ), ki neposredno tvori kanal klora. GABA se veže na A- in β-podenote receptorja in povzroči odpiranje kanala klora (Sl. 11-1). Stimulacija benzodiazepinskih receptorjev, ki se nahajajo na γ-podenoto GABA A -Receptor, spremlja povečanje občutljivosti GABC in -Receptorja na GABC in povečanje učinkovitosti tega mediatorja. Hkrati se dejavnost GABA ne poveča, kar povzroča pomanjkanje akcija drog iz benzodiazepinov.
Sl. 11-1. Mehanizem delovanja benzodiazepinov. Pojasnila v besedilu
Z naraščajočo občutljivostjo GABA A -Receptor do Gabe pod vplivom benzodiazepinov, pogostost odpiranja kanalov narašča, kot posledica večjega števila negativno napolnjenih
klorovni ioni vstopajo v nevron v notranjosti, ki vodi do hiperpolarizacije nevronske membrane in razvoj zavornih procesov.
Benzodiazepini se uporabljajo v nespečnosti, povezane z anksioznostjo, stresno situacijo, ostro spremembo časovnih območij in značilno, da zaspajo, pogosto noč in / ali zgodaj zjutraj prebujanje. Uporabljajo se tudi pri anesteziologiji za premedikacijo za kirurške operacije.
Benzodiazepini se odlikujejo po trajanju ukrepanja na:
Trajna zdravila: flunutrazepam;
Srednje trajanje zdravil: nitrazempam;
Priprave na kratko delovanje: triazoli, midazolam.
Pripravki dolgoročnih ukrepov in drog povprečnega trajanja povzročajo sanje, ki traja 6-8 ur. Trajanje delovanja nekaterih zdravil (flurazheps, diazepami) je povezano z tvorbo aktivnih metabolitov. Pri uporabi benzodiazepinov, zlasti obstoječih zdravil, obstajajo pojavi nastanka čez dan, ki se realizirajo v obliki zaspanosti, letargije, upočasnjuje reakcije. Zato benzodiazepini ne smejo predpisati bolnikom, katerih poklicna dejavnost zahteva hitrost reakcije in povečano pozornost. Pri večkratnih aplikacijah se pojavi kumulacija snovi.
Feater fenomen je manj značilen za kratkotrajne droge. Vendar pa se z močno ukinitvijo na kratko delujejo droge, pojavi pojav "vrnitev". Da bi zmanjšali ta učinek, je treba benzodiazepin postopoma preklicati. Z ponovno uporabo benzodiazepinov se razvija zasvojenost, medtem ko je potrebno povečati odmerek zdravila, da dobimo isti učinek recikliranja spanja. Možno je razviti odvisnost od drog (tako duševno kot fizično). V primeru razvoja fizične odvisnosti, sindrom ukinitve teče manj kot tudi odvisno od barbiturat.
Z vidika resnosti učinka tablet za spanje, benzodiazepini so slabše od barbituratov, vendar imajo več koristi: v manjši meri je kršena struktura spanja, imajo večje terapevtske učinke (manj tveganje za akutno zastrupitev) , povzročijo manj stranskih učinkov, manj izrazitega indukcije mikrosalskih jetrnih encimov. To je počasnejše od razvoja tolerance in zasvojenosti z drogami.
Nitrazepam se najpogosteje uporablja v nespečnosti. V obliki tablet. Dodeli za noč 30-40 minut spati. Ukrep po dajanju ustno se pojavi po 30-60 minutah in traja 6-8 h (T 1/2 - 24-36 H). Poleg tega se nitrazempami uporabljajo za premedikacijo za kirurške operacije in v zvezi s svojim antikonvulzivnim delovanjem v nekaterih oblikah konvulzivnih napadov (zlasti pri otrocih).
Za Nitrazempama zaradi njegovega znatnega trajanja ukrepanja je pojav teze označen: šibkost, zaspanost, kršitev koncentracije pozornosti, upočasnitev duševnih in gibalnih reakcij. Veseči učinek alkohola in drugih sredstev depresivnih CNS. Povzroča zmanjšanje krvnega tlaka, možno je dihanje. Obstajajo paradoksalne reakcije (zlasti na ozadju vnosa alkohola) - povečana agresivnost, akutna stanja navdušenja s strahom, ki padajo zaspajoče motnje in spanje. Nitrazempam ima možnost kumulacije, z dolgotrajno uporabo, zasvojenost razvija.
Kontraindikacije: Preobčutljivost za benzodiazepine, žbačke, oblačila glavkoma, odvisnost od drog, akutno zastrupitev s sredstvi, depresivnimi CNS (vključno z alkoholom), nosečnostjo in dojenjem.
FLUNITRZEMPAM - Dolgoročna droga. Učinek recikliranja spanja se razvije po 20-45 minutah in traja 6-8 ur (globina spanja se poveča). Presnova v jetrih, izločajo z ledvicami (T 1/2 - 24-36 H). Neželeni učinki so enaki kot nitrazepama.
Kontraindikacije: Lezije jeter in ledvic, Myastenija, nosečnost, dojenje. Ne priporočajte skupne rabe z inhibitorji MAO.
Triazoles - Kratka igralna priprava (T 1/2 je 1-5 H), pri čemer se ponovno uporabi, se nekoliko kumula, po tem, ko je dejanje izraženo v manjši meri kot pri dolgotrajnih benzodiazepinih.
Midazolam - Kratka priprava ukrepov (T 1/2 je 1-5 h). Kot tablete s spanjem so predpisane v notranjosti za razbremenitev zaspanja. Zdravilo se ne kumulira pri večkratnem dajanju, pojavi spremljanja je nekoliko izraženo. Midazolas se večinoma uporabljajo v anesteziologiji za premedacijo pred kirurškimi operacijami (vbrizgana znotraj in intramuskularno) in administracijo v anestezijo (dajemo intravensko). Z intravensko dajanje mydazolama, dihanje je možno do svoje postaje (zlasti s hitrim dajanjem).
Antagonist benzodiazepini - fluumazenil. Po kemijski strukturi, je imidazobenzodiazepin, konkurenčno blokira benzodiazepinske receptorje in odpravlja učinke benzodiazepinov, vključno s spalnimi tabletami in sedativnim učinkom (na primer pri odstranjevanju iz anestezije). Obnovi dih in zavest v prevelikem odmerjanju benzodiazepinov. Vnesite intravensko.
Pripravki druge kemijske strukture
V zadnjih letih so se pojavile droge, v kemijski strukturi, ki se razlikujejo od benzodiazepinov, vendar je njihov učinek recikliranja spanja povezan tudi s stimulacijo benzodiazepinskih receptorjev. Pri spodbujanju benzodiazepinskih receptorjev, občutljivosti GABA in -Receptorjev na GAMK povečuje, se pogostost kanalov klora poveča, ione klorovih ionov tok v živčne celice povečajo in hiperpolarizacijo membrane nastane. To vodi do razvoja zavornih procesov, ki se manifestirajo v obliki spalne vreče in pomirjevanja (v manjših odmerkih). Pripravki te skupine vključujejo zaponko, Zopiclon in Skipide. Posebnost teh zdravil je v manjši meri kot benzodiazepini kršijo strukturno strukturo.
Covebrose je pirazolopirimidinski derivat, sodeluje z vezanimi kraji benzodiazepinov GABA A -Receptors. Uporablja se za zdravljenje prehodne nespečnosti za 7-10 dni. Ukrep je povezan z vplivom latentnega obdobja spanja. To je 2 uri, kar je dovolj, da zagotovi 8-urni spanec.
Zopiclon je ciklopirolonski derivat, povprečno trajanje povprečnega trajanja ukrepanja. Učinek se razvije v 20-30 minutah in traja 6-8 ur. Spodbuja gaba-Ergic
mehanizmi sinaptičnega prenosa v možganih zaradi vzbujanja ω 1 - in ω 2-benzodiazepin receptorjev. Ne vpliva na skupno trajanje "hitrega" spanja.
Neželeni učinki: občutek grenkega in kovinskega okusa v ustih, slabost, razdražljivost, depresivno razpoloženje, alergijske reakcije, omotica in kršitev usklajevanja gibanja je možno. Pojav »Vrnitev« je izražen v majhni meri. Z dolgotrajno uporabo se pojavi odvisnost in odvisnost od drog, in zato potek uporabe zopyla ne sme presegati 4 tedne.
Kontraindikacije: Preobčutljivost, dekompenzirana respiratorna odpoved, starost do 15 let. Med nosečnostjo in dojenjem ne priporočajte aplikacij.
To je derivat imidazopiridina, povprečnega trajanja ukrepanja. Agonist ω 1-benzodiazepine receptorje. Malo vpliva na strukturo spanja. Skipidem nima izrazitega anksiolitičnega, pričakovanega in mioryexing ukrepanja. Med neželenimi učinki so glavoboli, zaspanost podnevi, nočne morske sanje, halucinacije, ataksija. Pojav »Vrnitev« je izražen v majhni meri. Pri dolgotrajni uporabi drog, zasvojenosti in zasvojenosti z drogami razvija, in zato potek uporabe skipidema ne sme presegati 4 tedne.
Antagonist Skipidem, Zaveznik in Zopilon - fluumazenil.
11.1.2. Blocatorji H 1 -Receptorji
Blocatorji H 1 -Receptorji, ki prodirajo v centralni živčni sistem, imajo hipnotične lastnosti. Tako ima antialnergični diphenhidramin zdravil (dimdrol *), ki blokiranje H1-prejemač, ima izrazit hipnotični učinek. Iz te skupine zdravil se doksilamin uporablja kot samo spalne tablete. Pozitivne lastnosti tega zdravila vključujejo pomanjkanje vpliva na strukturo spanja, nizke toksičnosti.
11.1.3. Melatonski agonisti receptorjev
Melatonin je bistvenega pomena pri regulaciji cikla miorizacije mirovanja. Ramelteon - agonist MT 1 - in MT 2 -melatonični recept
v možganih. Posledično se pri bolnikih s kronično nespečnostjo skrajša latentno obdobje spanja. Ramelteon ne povzroča »vrnitvenega« sindroma. Neželeni učinki, zaspanost, zmanjšanje koncentracije testosterona in povečanje vsebnosti prolaktina.
11.2. Narkotične vrste drog.
Ta orodja imajo nediskriminatorni učinki na CNS. V majhnih odmerkih povzročajo sedativni učinek, s povečanjem odmerka, kaže hipnotično dejanje, v velikih odmerkih pa lahko povzroči anestezijo. Nevrstne dejavnosti ukrepov predstavljajo predvsem derivati \u200b\u200bbarbiturskih kislin.
11.2.1. Derivati \u200b\u200bbarbiturske kisline (barbiturati)
Barbiturati imajo pomirjevalne, spalne tablete in antikonvulzivne lastnosti. V velikih odmerkih povzročajo stanje anestezije, zato se nekatere kratkotrajne barbiturati (naziv natrijevega naslova) uporabljajo za anestezijo nega. V manjših odmerkih imajo barbiturati izrazit hipnotični ukrep, prispevajo k zaspanju in povečanju skupnega trajanja spanja. Sedativni učinek (brez tablet za spanje) barbiturati imajo v manjših odmerkih.
Inhibitorni učinek barbiturat je posledica njihove interakcije s posebnimi področji vezavnih (barbitaravni receptorji), ki se nahajajo na kanalu GABC in -RecEptor Chlorona. Vezavne ploskev barbitatov tega kompleksa se razlikujejo od krajev vezavnih benzodiazepinov. Ko vežete barbitate s tem receptorjem, se povečuje občutljivost GABA A -Receptorja na GABA. Hkrati se čas odprtja kanalov klora poveča - kot rezultat, klorovi ioni prispejo skozi nevronsko membrano v celico, hiperpolarizacija membrane razvija in zavorni učinek GABA se pojavi. Menijo, da delovanje barbituratov ni omejeno na njihov potencialni vpliv na GABC in -Receptors. Te snovi lahko neposredno spodbujajo GABC in -Receptors. Izrazičen Gamke-mimetični učinek je bolj značilen za droge za anestezijo (na primer natrijev tiopental). Poleg tega
togo Barbituratites kažejo antagonizem pred glutamatom in po možnosti drugih razburljivih mediatorjev.
Barbiturati se v veliki meri spreminjajo strukturo spanja - zmanjšajo trajanje hitrega (paradoksalnega) spanja. Ostro odpoved zdravil vodi do raztezanja hitre faze spanja, vendar se sanje nočnih mor (pojav "vrnitev") odnese hkrati.
Barbiturati imajo majhno terapevtsko širino akcije, tako da je, ko se uporabljajo, je nevarnost razvoja strupenih učinkov visoka (možno zatiranje dihalnega centra). Za barbitate je inverzija označena, ki se kaže zaradi zaspanosti čez dan, letargija, kršitev pozornosti, duševnih in motornih reakcij. Te pojave je mogoče opaziti tudi po enem samem sprejema zdravila. S ponovljenimi aplikacijami so barbiturati kumulativni, pojavi pa se povečujejo. Podaljšana uporaba barbiturat lahko povzroči kršitev višje živčne dejavnosti.
Barbituratites (zlasti fenobarbitalni) inducirajo encime na mikroslojevih jetrnih jetrnih encimov, zaradi česar metabolizem mnogih LVS pospeši. Hitrost presnove barbizarjev se povečuje, s katero je razvoj tolerance povezan z njihovo dolgoročno uporabo (lahko pride do 2 tedna po začetku sprejema). Dolgoročna uporaba barbiturat lahko vodi tudi do razvoja odvisnosti od drog (z uporabo dovolj visokih odmerkov, se lahko zasvojenost z drogami razvije za 1-3 mesece). Z uporabo barbituratov se pojavi tako duševna kot fizična odvisnost od drog, odpravo drog pa spremljajo tako hude motnje, kot so anksioznost, strah, bruhanje, krče, okvara, ortostatska hipotenzija, v hudih primerih je mogoča usodna eksodus.
Zaradi škodljivih učinkov barbituratov so trenutno omejene aplikacije. Derivati \u200b\u200bBribeuric kisline, ki se pogosto uporabljajo v preteklosti kot hipnotične droge, so trenutno večinoma izključeni iz državnega registra LAN. Včasih se dolgoročni učinek fenobarbitata uporablja kot pravno sredstvo.
O B A R B in T L je dolgotrajno barbiturat, ki ima tablete za spanje, pomirjevalni in antiepileptični učinek. V bistvu se fenobarbital uporablja za epilepsijo (glej poglavje
"Antiepileptična orodja"). Kot hipnotično sredstvo, fenobarbital ima omejeno uporabo. V majhnih količinah je fenobarbital del kombinirane priprave družbenogordina * in ima sedativni učinek. Phenobarbital se počasi odstrani iz telesa (zmožen kumulacije). Trajanje ukrepanja - 8 h.
Neželeni učinki: hipotenzija, alergijske reakcije (kožni izpuščaj). Kot vsi barbiturati povzročajo strukturo razgradnje. Pri uporabi fenobarbitata, je mogoče opaziti izrazito po: Splošno zatiranje, občutek okvare, zaspanosti, motenj motorjev. Phenobarbital povzroča izrazito indukcijo encimov na mikrosalskih jetrnih encimov in zato pospešuje presnovo LAN, vključno s presnovo najbolj fenobarbitala. S ponovljenimi aplikacijami povzroča razvoj tolerance in odvisnosti od drog.
Etopal-natrij - Barbiturate srednje trajanje delovanja. Pred videzom benzodiazepinov se je zdravilo široko uporabljalo kot spalna vreča.
Etopalni natrij je veljaven 6-8 H, T1/2 je 30-40 ur. Popoldne je v primerjavi s fenobarbitalom rahlo izraženo.
S preveliko odmerjanjem barbituratov (droge z nizko širino terapevtskega delovanja) obstajajo pojavi akutne zastrupitve, povezane s skupnim zatiranjem centralnega živčnega sistema. V hudih primerih se razvija komatoza stanje, refleksna aktivnost je potlačena, zavest se izklopi. V zvezi z zatiranjem centrov podolgovatega možganov (respiratornih in vaskularnih) se prostornina dihal in krvnega tlaka zmanjša, poleg tega pa imajo barkerutate depresivni učinek na ganglijo in neposredno miotropski vpliv na plovila. Smrt prihaja iz ustavitve dihanja.
Pri zdravljenju akutne zastrupitve so glavna dejanja namenjena pospeševanju odstranitve zdravila iz telesa in vzdrževanja ANEC-
bOMBAŽANJE IN KRVI KRVI. Da bi preprečili sesanje snovi iz RAS, se izvedemo želodčne pranje, soli laksati, adsorbing agenti. Za odstranjevanje premije priprave, prisiljeni diurez (1-2 l 0,9% raztopine natrijevega natrijevega natrijevega natrijevega in močnega diuretičnega furosemida ali manitola, ki vodi do hitrega povečanja diureze), koristno tudi za alkalne raztopine (ledvični filtrat pH se premakne na alkalno stran in to preprečuje reabsorpcijo barbituratov). Pri visokih koncentracijah barbitoratov v krvi se uporablja hemisorpcija, hemodializa.
Za stimulacijo dihanja so analletika predpisana z lahkimi oblikami zastrupitve (Bemegyd, glej poglavje "Analine"), v težkih primerih, ki so kontraindicirani, saj lahko le poslabšajo stanje bolnika, v takih primerih se izvede umetno dihanje. V hipotenziji se razvoj propada vbrizga s krvnimi nadomestki, vazokonstriktorji (noradrephinfrine *).
11.2.2. Alifatske spojine
Chloralhidrat spada v spalne tablete narkotičnega vrst ukrepanja. Mehanizem ukrepanja je povezan z tvorbo v procesu presnove trikloroetanola, ki povzroča učinek recikliranja spanja. Malo vpliva na strukturo spanja. Ker ima klororalhidrat izrazit dražilni učinek, se uporablja predvsem v zdravilih z sluzi. Kot tablete za spanje se redko predpišejo. Trenutno uporablja predvsem v gerontologiji. Včasih predpisan za lajšanje vzbujanja psihomotorjev.
Kot hipnotično sredstvo se uporablja tudi za fragment tiamina (vitamin B 1), vendar nima vitaminskih lastnosti, vendar ima pomirjevalne, spalne tablete, mineralne in antikonvulzivne ukrepe. Mehanizem delovanja Cleotiazola je povezan s svojo zmožnostjo povečanja občutljivosti GAB-receptorja v GABA, ki je lahko posledica njegove interakcije z vezanimi kraji barbiturati. Zdravilo se proizvaja v kapsulah in v obliki praška za pripravo raztopine za infundiranje. Kot tablete s spanjem se uporabljajo navznoter pred spanjem z vsemi vrstami motenj spanja, stanje vzbujanja in tesnobe (zlasti v