Spletno mesto ponuja referenčne informacije samo v informativne namene. Diagnozo in zdravljenje bolezni je treba izvajati pod nadzorom specialista. Vsa zdravila imajo kontraindikacije. Potreben je nasvet strokovnjaka!
Zdravilo Enalapril
enalapril- antihipertenzivno zdravilo, ki spada v razred zaviralcev ACE. Delovanje enalaprila je posledica njegovega učinka na sistem renin-angiotenzin-aldosteron, ki ima pomembno vlogo pri uravnavanju krvnega tlaka. Vidni učinek zdravila se razvije po zaužitju v 2-4 urah, začetni učinek pa v eni uri. Največji tlak se zmanjša po 4-5 urah. Pri uporabi enalaprila v priporočenih odmerkih njegov hipotenzivni učinek traja približno en dan.
Zdravilo se hitro absorbira v prebavilih s stopnjo absorpcije približno 60%. Enalapril se izloča predvsem skozi ledvice in črevesje.
Obrazec za sprostitev
Enalapril je na voljo v tabletah po 5, 10, 20 mg, pakiranih v pretisnih omotih po 10 kosov. V kartonski škatli sta dva ali trije pretisni omoti.Nizozemski in angleški Renitek vsebuje 14 tablet v enem pakiranju.
Neželeni učinki pri jemanju zdravila Enalapril so najpogosteje reverzibilni. Zato, če se pojavijo, se zdravilo takoj ustavi.
Zdravljenje z enalaprilom
Kako jemati Enalapril?V skladu z zdravniškim receptom se zdravilo jemlje 1-2 krat na dan, ne glede na vnos hrane. Kombinirane pripravke enalaprila, ki vsebujejo diuretike, je najbolje jemati zjutraj. Zdravljenje z zdravilom se izvaja dolgo časa, z dobro toleranco - vse življenje.
Zaradi hkratnega dajanja enalaprila s pripravki litijevih soli se lahko izločanje litija upočasni, njegov toksični učinek pa se poveča. Zato teh zdravil ni priporočljivo predpisovati skupaj.
Kombinirana uporaba enalaprila z diuretiki, ki varčujejo s kalijem, lahko povzroči zadrževanje kalija in hiperkalemijo. Zato jih je mogoče jemati hkrati le pod nadzorom laboratorijskih preiskav.
Obstajajo dokazi, da lahko sočasno dajanje insulina, pa tudi drugih hipoglikemičnih zdravil in enalaprila, povzroči hipokaliemijo. Najpogosteje se to zgodi na začetku zdravljenja pri bolnikih z ledvično patologijo.
Enalapril oslabi delovanje teofilina.
Enalapril je varno predpisati z aspirinom v kardiološkem odmerku, z zaviralci beta in trombolitiki.
Analogi enalaprila
Analogi (sinonimi) zdravila, ki imajo enalapril kot glavno učinkovino, vključujejo: - Enap;
- vazolapril;
- Invoril;
- berlipril;
- Ednit;
- Enam;
- Bagopril;
- Miopril;
- Enarenal;
- Renitek;
- Envas;
- Korandil;
- Enalakor in drugi.
Analogi Enalaprila, ki imajo podoben učinek, vendar imajo drugačno kemično sestavo, so Captopril, Lisinopril, Ramipril, Zofenopril, Perindopril, Trandolapril, Quinapril, Fosinopril.
Vključeno v zdravila
ATH:C.09.A.A zaviralci ACE
Farmakodinamika:Zaviralec ACE, metabolit enalaprila. Zmanjša tvorbo angiotenzina II iz angiotenzina I, zmanjša koncentracijo aldosterona v krvi, poveča sproščanje renina, stimulira sproščanje prostaglandinov in endotelijskega sproščujočega faktorja žil, zavira simpatični živčni sistem. Zmanjšuje skupni periferni žilni upor, krvni tlak, pred- in postobremenitev miokarda, širi arterije v večji meri kot vene.
Antihipertenzivni učinek je bolj izrazit pri visoki ravni renina v plazmi kot pri normalni ali znižani ravni. Znižanje krvnega tlaka v terapevtskih mejah ne vpliva na možgansko cirkulacijo. Izboljša oskrbo s krvjo v ishemičnem miokardu.
Terapevtski učinek po intravenskem dajanju se pojavi po 5-15 minutah, doseže maksimum po 1-4 urah, traja približno 6 ur.
Farmakokinetika:Enalaprilat se po peroralni uporabi slabo absorbira in je praktično neaktiven, zato ga dajemo le intravensko. Najvišja koncentracija po intravenskem dajanju je dosežena po 15 minutah. Vezava na plazemske beljakovine je 50-60%. V krvi kroži nespremenjen. Slabo prodira v krvno-možgansko pregrado. Ne podvrže se presnovi. Razpolovni čas je 4 ure.Izloča se nespremenjen, več kot 90% - z urinom. Očistek enalaprilata med hemodializo je 38-62 ml / min, koncentracija enalaprilata v krvnem serumu po 4-urni hemodializi se zmanjša za 45-75%.
Indikacije:Hipertenzivna kriza; arterijska hipertenzija v primerih, ko se zdravilo ne jemlje peroralno; hipertenzivna encefalopatija.
IX.I10-I15.I15 Sekundarna hipertenzija
IX.I10-I15.I10 Esencialna [primarna] hipertenzija
Kontraindikacije:Preobčutljivost, vključno z angioedemom pri zdravljenju ACE v anamnezi, porfirija, nosečnost, dojenje, otroštvo (varnost in učinkovitost nista bili določeni).
Previdno:Previdno ga je treba uporabljati pri primarnem hiperaldosteronizmu, aortni stenozi, mitralni stenozi, hiperkalemiji, stanju po presaditvi ledvice, sistemskih boleznih vezivnega tkiva, cerebrovaskularnih boleznih, sladkorni bolezni, kroničnem srčnem popuščanju, hipertrofični obstruktivni kardiomiopatiji, mielosupresiji (levkopeniji, kokokronitopeniji). bolezni arterij, ledvična insuficienca (proteinurija več kot 1 g na dan), hiponatremija, pa tudi bolniki na dieti z omejitvijo soli ali na hemodializi, starejši bolniki (nad 65 let).
Nosečnost in dojenje:Kontraindicirano v nosečnosti.
V času zdravljenja je treba prenehati z dojenjem.
Odmerjanje in uporaba:Aplicira se v odmerku 1,25 mg vsakih 6 ur z intravensko bolusno injekcijo počasi (v 5 minutah) ali kapljanje, vključno z bolniki, ki so ga predhodno jemali peroralno. Zdravljenje se izvaja samo v bolnišnici.
Če je 1 uro po dajanju terapevtski učinek nezadovoljiv, se lahko dajanje ponovi z odmerkom 1,25 mg, po 6 urah pa se zdravljenje nadaljuje po običajni shemi (1,25 mg vsakih 6 ur).
Pri bolnikih, ki jemljejo diuretike, je treba začetni odmerek enalaprilata zmanjšati na 625 mcg. Če je 1 uro po dajanju terapevtski učinek nezadovoljiv, se lahko isti odmerek ponovno da in po 6 urah zdravljenje nadaljuje s polnim odmerkom (1,25 mg vsakih 6 ur).
Pri zmerni kronični odpovedi ledvic z očistkom kreatinina > 30 ml / min (kreatinin v serumu ne presega 265,2 μmol / l) prilagajanje odmerka ni potrebno. Z očistkom kreatinina< 30 мл/мин (сывороточный креатинин превышает 265,2 мкмоль/л) начальная доза составляет 625 мкг с последующим мониторингом в течение 1 ч для выявления чрезмерного снижения АД. При отсутствии эффекта через 1 ч дозу 625 мкг повторяют и лечение продолжают в дозе 1,25 мг каждые 6 ч. Для пациентов, находящихся на гемодиализе, доза эналаприлата составляет 625 мкг каждые 6 ч в течение 48 ч.
Za bolnike, ki so prejeli intravensko v začetnem odmerku 625 mcg, je priporočeni odmerek zdravila ob prehodu na peroralno uporabo 2,5 mg na dan.
Stranski učinki:S strani srčno-žilni sistem in kri (hematopoeza, hemostaza): hipotenzija (vključno z ortostatsko), angina pektoris, miokardni infarkt, palpitacije, motnje ritma (atrijska tahikardija ali bradikardija, atrijska fibrilacija), akutno srčno popuščanje levega prekata, pljučna embolija, cerebrovaskularne motnje, motnje hematokroembocitoglobina ali zmanjšana hemoembolodetrogenita
S strani živčni sistem in čutilni organi:šibkost, utrujenost, astenija, glavobol, omotica, zaspanost, tesnoba, sinkopa, depresija, ataksija, periferna nevropatija (parestezija, disestezija).
S strani prebavila: slabost, bolečine v trebuhu, pankreatitis, nenormalno delovanje jeter (holestatska zlatenica, usodna fulminantna nekroza jeter), spremembe ravni transaminaz.
S strani prevleke za kožo: izpuščaj, eksfoliativni dermatitis, toksična epidermalna nekroza, Stevens-Johnsonov sindrom, multiformni eritem.
S strani urinarni sistem: edem, proteinurija, oligurija, odpoved ledvic, anurija, impotenca, zmanjšan libido.
S strani dihalni sistem: kašelj, dispneja, vnetje dihalnih poti, pljučnica, bronhospazem, pljučni infarkt.
drugi: konvulzije, anafilaktoidne reakcije, angioedem obraza, vratu, jezika, žrela in grla.
Preveliko odmerjanje:Simptomi: hipotenzija.
Zdravljenje: zmanjšanje odmerka ali popolna ukinitev zdravila; izpiranje želodca, premestitev bolnika v vodoravni položaj, izvajanje ukrepov za povečanje volumna krožeče krvi (dajanje fiziološke raztopine, transfuzija drugih tekočin, ki nadomeščajo krv), simptomatsko zdravljenje: (subkutano ali intravensko), antihistaminiki, (intravenozno), dajanje angiotenzina II, hemo- ali peritonealna dializa.
interakcija:Sočasna uporaba enalaprilata z diuretiki, drugimi antihipertenzivi, opioidnimi analgetiki, sredstvi za splošno anestezijo poveča tveganje za arterijsko hipotenzijo.
Nesteroidna protivnetna zdravila, estrogeni, adrenostimulanti, zdravila, ki aktivirajo sistem renin-angiotenzin-aldosteron, presežek vnosa soli ob hkratni uporabi oslabijo hipotenzivni učinek enalaprilata.
Preparati kalija, diuretiki, ki varčujejo s kalijem (amilorid, triamteren), medtem ko se uporabljajo z enalaprilatom, povečajo tveganje za razvoj hiperkaliemije.
Sočasna uporaba enalaprilata in litijevih pripravkov lahko povzroči reverzibilno zastrupitev z litijem, ki po prekinitvi uporabe obeh zdravil izgine.
Enalaprilat poveča hipoglikemični učinek derivatov sulfonilsečnine, insulina.
Ob hkratni uporabi enalaprilata z alopurinolom, citostatiki, imunosupresivi, prokainamidom se poveča tveganje za razvoj nevtropenije in / ali agranulocitoze.
Posebna navodila:Ne sme se uporabljati pri bolnikih z obojestransko stenozo ledvičnih arterij ali arterije ene ledvice, ker lahko povzroči poslabšanje delovanja ledvic in celo akutno ledvično odpoved, ki je običajno reverzibilna.
Ne priporočamo sočasne uporabe z diuretiki, ki varčujejo s kalijem (amilorid, triamteren), saj je v obdobju zdravljenja z enalaprilatom možno povečanje vsebnosti kalija v krvi, zlasti pri bolnikih s kronično odpovedjo ledvic.
Arterijsko hipotenzijo lahko opazimo (tudi nekaj ur po prvem odmerku) pri bolnikih s hudim kroničnim srčnim popuščanjem in hiponatremijo, pa tudi pri bolnikih s hudo ledvično insuficienco in pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo, zlasti v ozadju hipovolemije kot posledica zdravljenja z diuretiki, dieto brez soli, drisko, bruhanjem ali hemodializo.
Zdravljenje bolnikov s povečanim tveganjem za nastanek arterijske hipotenzije po prvem odmerku se mora začeti s polovičnim odmerkom enalaprilata (625 mcg). Pri arterijski hipotenziji je treba bolnika postaviti v vodoravni položaj z nizkim vzglavjem in po potrebi prilagoditi volumen plazme z infundiranjem 0,9 % raztopine natrijevega klorida. Arterijska hipotenzija in njene posledice so redke in prehodne. Prehodna arterijska hipotenzija ni kontraindikacija za nadaljnje zdravljenje z enalaprilatom. Po korekciji krvnega tlaka in volumna krvi v obtoku se nadaljnja uporaba enalaprilata običajno dobro prenaša. V primeru simptomatske arterijske hipotenzije je treba odmerek enalaprilata zmanjšati ali prekiniti njegovo uporabo.
Ob prisotnosti angioedema v anamnezi (tudi ni povezan z uporabo zaviralcev ACE) obstaja povečano tveganje za njegov ponovni razvoj med zdravljenjem z enalaprilatom.
Pred kirurškimi posegi (vključno z zobozdravstvom) je treba kirurga/anesteziologa opozoriti na uporabo zaviralcev ACE.
Enalaprilat se lahko uporablja sočasno s pripravki digitalisa, zaviralci beta, metildopo, nitrati, počasnimi zaviralci kalcijevih kanalčkov, hidralazinom in prazozinom.
NavodilaRaztopina enalaprilata je namenjena za injiciranje in spada med zaviralce angiotenzinske konvertaze. Raztopino je treba uporabljati po določeni shemi, prilagajati odmerek za določene patologije ali sočasno dajati določene skupine zdravil.
Sestavljen
Zdravilo temelji na enalapril dihidratu. Zdravilna učinkovina v sestavi je kombinirana z benzilalkoholom, natrijevim kloridom, natrijevim hidroksidom in vodo za injekcije.
Obrazec za sprostitev
Raztopina enalaprilata se proizvaja v ampulah po 1 ml. Tekočina v notranjosti je prozorna. Lahko je brezbarven ali rahlo obarvan.
Vsaka ampula mora imeti narisano besedilo ali natisnjeno na etiketi. Za pakiranje ampul (vsaka po 5 kosov) se uporablja pretisni omot, ki je vložen v kartonsko škatlo (vsaka po 2 kosa). Ne pozabite priložiti navodil.
Farmakoterapevtska skupina
Raztopina enalaprilata je zaviralec angiotenzinske konvertaze (pretvorbe). Za takšna zdravila je značilen učinek na sistem renin-angiotenzin.
Delovanje zdravila
Zaradi inhibicije angiotenzinske konvertaze se prehod angiotenzina I v angiotenzin II upočasni, v krvi je manj aldosterona, poveča se sproščanje renina.
Pod delovanjem enalaprilata se odporne žile razširijo in skupni periferni upor se zmanjša. To daje zdravilu hipotenzivni učinek.
Po uvedbi enalaprilata se tlak postopoma znižuje. To običajno ne vpliva na srčni utrip in minutni volumen.
Odmerek vpliva na trajanje antihipertenzivnega učinka. Z ostrim umikom zdravila se pritisk ne bo močno povečal.
Za intravensko dajanje zdravila se zatečemo zaradi slabe absorpcije in nizke aktivnosti v primeru peroralne uporabe. Po injiciranju je najvišja koncentracija opažena po četrt ure. Obstaja hitra razporeditev sredstev. Glavni predmeti njegove koncentracije so pljuča, ledvice, krvne žile. Vrsta snovi se med kroženjem po cirkulacijskem sistemu ne spremeni.
Večino (90 %) enalaprilata izločajo ledvice v nespremenjeni obliki. Razpolovna doba izločanja traja povprečno 4 ure, razpolovna doba je 35 ur.
V ozadju odpovedi ledvic Enalaprilat deluje dlje. To pomeni potrebo po prilagoditvi odmerka. Če je treba snov odstraniti iz krvnega obtoka, se uporablja hemodializa.
Indikacije za uporabo
Odmerjanje
Zdravilo je namenjeno izključno za injiciranje. Odmerjanje se izračuna individualno, vendar je v večini primerov potrebna uvedba ene ampule z intervalom 6 ur.
Raztopino enalaprilata je treba dajati počasi. En odmerek naj traja 5 minut. Predhodno lahko zdravilo razredčimo v raztopini glukoze (5%, 50 ml) ali fiziološki raztopini (0,9%).
Za bolnike, ki jemljejo diuretike, je začetni odmerek pol ampule raztopine enalaprilata. Če ni želenega učinka, je možno ponovno injiciranje v enakem volumnu po eni uri. V prihodnosti se zdravilo daje po standardni shemi - ena ampula s 6-urnim intervalom.
Raztopina enalaprialata ni namenjena za dolgotrajno zdravljenje. Običajno se injekcije izvajajo v 2 dneh. Nato preidejo na uporabo Enalaprila. V začetni fazi se zdravilo vzame 5 mg, v prihodnosti pa se odmerek po potrebi prilagodi. Če so bolniku naenkrat dali le polovico ampule raztopine enalaprilata, je treba enalapril začeti z 2,5 mg.
Raztopino enalaprialata dajemo bolnikom z ledvično insuficienco po standardni shemi, če očistek kreatinina ni nižji od 0,5 ml / s. Če je indikator pod to mejo, se za prvo injekcijo uporabi polovica ampule. Če je potrebno, se po eni uri daje še pol ampule zdravila. Nadaljnja terapija se nadaljuje po standardni shemi.
Kontraindikacije
Neposredna prepoved uporabe raztopine enalaprilata je individualna intoleranca na enalaprialat, enalapril, katero koli sestavino zdravila ali druge zaviralce encimov, ki konvertirajo angiotenzin. Zdravilo je kontraindicirano pri otrocih (mlajših od 18 let), nosečnicah in doječih ženskah.
Med kontraindikacije so tudi številne patologije. To velja za:
- angioedem v anamnezi, ki se je pojavil med jemanjem zaviralcev angiotenzinske konvertaze;
- oslabljeno delovanje ledvic;
- nedavna presaditev ledvice;
- dvostranska stenoza ledvičnih arterij (stenoza ob prisotnosti ene ledvice);
- idiopatski ali dedni angioedem;
- porfirinska bolezen.
Neželeni učinki, preveliko odmerjanje
Uvedba raztopine enalaprilata lahko povzroči neželene učinke. Najpogostejše manifestacije vključujejo:
- zmanjšana jasnost vida;
- vrtoglavica;
- suh neproduktiven kašelj;
- slabost;
- astenija;
- glavobol;
- hipotenzija;
- motnje srčnega ritma;
- bradikardija;
- angina pektoris;
- tahikardija;
- omedlevica;
- kratka sapa
- driska, bolečine v trebuhu;
- depresija
- izpuščaji na telesu;
- angioedem;
- povečana utrujenost;
- hiperkalemija.
Neželeni učinki pri injekcijah raztopine enalaprilata se lahko izrazijo tudi kot hipoglikemija, anemija, črevesna obstrukcija, mišični krči, impotenca.
V primeru prevelikega odmerjanja pacientov krvni tlak čezmerno pade. Lahko se razvijejo kolaps, miokardni infarkt, akutna cerebrovaskularna nesreča, konvulzije, trombembolični zapleti.
V primeru prevelikega odmerjanja raztopine enalaprilata bolnik potrebuje notranjo fiziološko raztopino, intravensko ali subkutano dajanje adrenalina. Prikazan je sprejem antihistaminikov, intravenska uporaba glukokortikosteroidov, plazemskih nadomestkov. Uporablja se tudi angiotenzin II. Če je potrebno, uporabite hemodializo.
Združljivost z drugimi drogami, alkoholom
V ozadju injiciranja raztopine enalaprilata se izguba kalija, ki jo izzove diuretična terapija, zmanjša. Pri jemanju diuretikov, ki varčujejo s kalijem, je možna hiperkalemija.
Pri sočasni uporabi tiazidnih ali zančnih diuretikov z raztopino enalaprilata je možno pomanjkanje tekočine. To ustvarja tveganje za razvoj hipotenzije. Za zmanjšanje hipotenzivnega učinka se diuretik prekliče in zaužije več tekočine ali soli. Za zmanjšanje tveganja za hipotenzijo je dovoljeno zmanjšati začetni odmerek raztopine enalaprilata za polovico (pol ampule).
Sočasna uporaba drugih antihipertenzivnih zdravil poveča antihipertenzivni učinek. V ozadju jemanja nitroglicerina, drugih nitratov in vazodilatatorjev se lahko krvni tlak znatno zniža.
Pri kombiniranju raztopine enalaprilata in zdravljenja z litijevimi pripravki se lahko poveča koncentracija litija v plazmi in njegova toksičnost. Ta učinek je reverzibilen, vendar je še močnejši ob sočasnem jemanju tiazidnih diuretikov.
Hipotenzivni učinek raztopine enalaprilata se lahko okrepi z dolgotrajnim zdravljenjem z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili. S to kombinacijo zdravil se lahko poveča kalij v krvni plazmi, kar je preobremenjeno s poslabšanjem delovanja ledvic. Pri nekaterih bolnikih to vodi v akutno odpoved ledvic, v večini primerov pa je ta reakcija reverzibilna.
Raztopina enalaprilata lahko poveča hipoglikemični učinek insulina in peroralnih hipoglikemičnih zdravil. Poveča se tudi tveganje za razvoj hipoglikemije. Ta pojav je značilen za bolnike z ledvično insuficienco v prvih tednih kombiniranega zdravljenja.
Injekcije raztopine enalaprilata in pripravkov zlata lahko povzročijo nitritne reakcije. Izražajo se z pordelostjo obraza, hipotenzijo, slabostjo, bruhanjem.
Hipotenzivni učinek raztopine enalaprialata se poveča s sočasno uporabo alkoholnih pijač.
Raztopina enalaprilata je antihipertenzivno zdravilo, namenjeno izključno za injiciranje. Odmerjanje izbere zdravnik, vendar obstaja standardna shema za dajanje zdravila, ki jo je mogoče spremeniti glede na določene patologije ali jemanje določenih zdravil.
P N015813/01-250609
Trgovsko (lastniško) ime:
Mednarodno (nelastniško) ime:
enalaprilat
Odmerna oblika:
raztopina za intravensko dajanje
Sestavljen
1 ampula vsebuje (mg/ml):
Aktivna snov:
enalaprilat 1,25 mg
pomožne snovi: benzilalkohol 9,00 mg, natrijev klorid 6,20 mg, natrijev hidroksid q.s. do pH 7,0 ± 0,2, voda za injekcije q.s. do 1,00 ml
Opis
Bistra, brezbarvna raztopina.
Farmakoterapevtska skupina:
zaviralec angiotenzinske konvertaze (ACE).
ATX koda: C09AA02
Farmakološke lastnosti
Farmakodinamika
Enalaprilat je presnovek enalaprila, zaviralca ACE. Zmanjša tvorbo angiotenzina II iz angiotenzina I, koncentracijo aldosterona v krvi, poveča sproščanje renina, stimulira sproščanje prostaglandinov in endotelnega sproščujočega faktorja žil, zavira simpatični živčni sistem. Zmanjšuje skupni periferni žilni upor, krvni tlak (BP), pre- in naknadno obremenitev miokarda, širi arterije v večji meri kot vene. Hipotenzivni učinek je bolj izrazit pri visoki ravni renina v plazmi kot pri normalni ali zmanjšani koncentraciji. Znižanje krvnega tlaka v terapevtskih mejah ne vpliva na možgansko cirkulacijo.
Izboljša oskrbo s krvjo v ishemičnem miokardu. Čas nastopa terapevtskega učinka po intravenskem dajanju je 5-45 minut, doseže maksimum po 1-4 urah, traja približno 6 ur.
Farmakokinetika
Enalaprilat se po peroralni uporabi slabo absorbira in je praktično neaktiven, zato ga dajemo le intravensko. Najvišja koncentracija po intravenskem dajanju (in / in) je dosežena po 15 minutah.
Razpolovna doba je 4 ure. Komunikacija z beljakovinami krvne plazme 50-60%.
V krvi kroži nespremenjen. Slabo prodira v krvno-možgansko pregrado. Ne presnavlja se.
Izloča se iz telesa nespremenjeno, preko ledvic (več kot 90%) z glomerularno filtracijo in tubulno sekrecijo. Razpolovna doba (T1/2) je približno 35 ur.
Očistek kreatinina (CC) med hemodializo je 38-62 ml / min, koncentracija enalaprilata v krvnem serumu po 4-urni hemodializi se zmanjša za 45-75%.
Indikacije za uporabo
Hipertenzivna kriza, arterijska hipertenzija v primerih, ko peroralna zdravila niso možna, hipertenzivna encefalopatija.
Kontraindikacije
Preobčutljivost za enalapril, enalaprilat, druge sestavine zdravila ali druge zaviralce ACE (vključno z anamnezo); dedni in idiopatski angioedem; starost do 18 let (varnost in učinkovitost nista bili dokazani); bolniki na hemodializi z uporabo poliakrilonitrilnih membran (membrane z visokim pretokom, kot je AN 69); z aferezo lipoproteinov nizke gostote (LDL) dekstran sulfata; neposredno pred potekom desenzibilizacije z osinim ali čebeljim strupom.
Previdno: primarni hiperaldosteronizem, aortna stenoza, mitralna stenoza, hipertrofična obstruktivna kardiomiopatija (HCM), dvostranska stenoza ledvične arterije, stenoza arterije ene ledvice, hiperkalemija, stanje po presaditvi ledvice, sistemske bolezni vezivnega tkiva, cerebrovaskularne bolezni, kronična sladkorna bolezen srčno popuščanje (CHF), miedosupresija (levkopenija, trombocitopenija), koronarna srčna bolezen (CHD), odpoved ledvic (CC manj kot 1,33 ml/s, proteinurija več kot 1 g/dan), hipovolemija (hiponatremija, med zdravljenjem z diuretiki; bolniki na dieta z omejitvijo soli ali na hemodializi; driska, bruhanje), starost (nad 65 let), sočasna uporaba s pripravki litija.
Nosečnost in dojenje
Med nosečnostjo je zdravilo kontraindicirano. Ne sme se uporabljati v prvem trimesečju nosečnosti. Ko je nosečnost potrjena, je treba zdravljenje z enalaprilom prekiniti.
Zdravilo je kontraindicirano v II-III trimesečju nosečnosti. Uporaba v II-III trimesečju nosečnosti lahko povzroči fetotoksične učinke (zmanjšanje delovanja ledvic, oligohidramnij, upočasnitev okostenitve kosti lobanje) in toksične učinke pri novorojenčkih (odpoved ledvic, arterijska hipotenzija, hiperkaliemija). Pri uporabi zdravila v II-III trimesečju nosečnosti je priporočljivo opraviti ultrazvočni pregled ledvic in kosti plodove lobanje.
Enalapril prehaja skozi placento in se lahko odstrani iz neonatalnega obtoka s peritonealno dializo.
Enalapril in enalaprilat se izločata v materino mleko, vendar njuna varnost ni bila raziskana. Če je potrebno, z uporabo zdravila med dojenjem prenehajte z dojenjem.
Odmerjanje in uporaba
Intravensko (in / in), 5 minut počasi ali kapalno, razredčeno v 20-50 ml 5% dekstroze (glukoze), 0,9% raztopine natrijevega klorida 1,25 mg (1 ml - 1 ampula) vsakih 6 ur.
Običajni odmerek je 1,25 mg (1 ml) zdravila vsakih 6 ur, vključno z bolniki, ki so predhodno jemali Enap ® za peroralno uporabo (tablete).
Pri bolnikih, ki jemljejo diuretike, začetni odmerek zdravila se zmanjša na 0,625 mg (0,5 ml - 1/2 ampule). Če je 1 uro po dajanju terapevtski učinek nezadovoljiv, se lahko isti odmerek ponovno da in po 6 urah nadaljuje zdravljenje z zdravilom v odmerku 1,25 mg vsakih 6 ur.
Odmerjanje za ledvično insuficienco:
Pri zmerno hudi kronični odpovedi ledvic (CRF) za bolnike s CC več kot 0,5 ml / s (30 ml / min., kreatinin v serumu ne presega 265 μmol / l), je odmerek 1,25 mg (1 ml - 1 ampula) zdravila. vsakih 6 ur prilagajanje odmerka ni potrebno. Če je 1 uro po dajanju terapevtski učinek nezadovoljiv, lahko ponovno uvedemo odmerek 1,25 mg (1 ml - 1 ampula) in po 6 urah zdravljenje nadaljujemo z odmerkom 1,25 mg (1 ampula) vsak 6 ur.
Pri bolnikih s CC manj kot 0,5 ml/s (30 ml/min, kreatinin v serumu presega 265 μmol/l) je začetni odmerek 0,625 mg (0,5 ml), čemur sledi 1 uro spremljanje krvnega tlaka, da se ugotovi tveganje za prekomerno znižanje krvnega tlaka. Če po 1 uri ni učinka, se dajanje zdravila v odmerku 0,625 mg (0,5 ml) ponovi in zdravljenje z zdravilom nadaljuje z odmerkom 1,25 mg (1 ml - 1 ampula) vsakih 6 ur. .
Za bolnike na hemodializi je odmerek Enap ® R 0,625 mg (0,5 ml) vsakih 6 ur 48 ur.
Pri prehodu na jemanje zdravila v notranjosti: Priporočeni začetni odmerek enalaprila je 5 mg na dan za bolnike, ki so predhodno prejemali običajne (1,25 mg/ml) odmerke zdravila Enap®. Če je potrebno, se lahko odmerek poveča. Za bolnike, ki se zdravijo s prepolovljenim začetnim odmerkom 0,625 mg (0,5 ml) Enap ® R, je priporočeni začetni odmerek enalaprila ob prehodu na peroralno uporabo 2,5 mg na dan.
Stranski učinek
Razvrstitev incidence neželenih učinkov (Svetovna zdravstvena organizacija (WHO)):
S strani srčno-žilnega sistema: pogosto - bolečine v prsnem košu, palpitacije, aritmije (atrijska bradija ali tahikardija, atrijska fibrilacija), akutna odpoved levega prekata, pljučna embolija, prekomerno znižanje krvnega tlaka, ortostatski kolaps. Redko - Raynaudov sindrom. Pri prekomernem znižanju krvnega tlaka, predvsem pri bolnikih s koronarno arterijsko boleznijo in klinično pomembno vazokonstrikcijo možganov, se lahko razvije miokardna ishemija (angina pektoris ali miokardni infarkt) ali cerebrovaskularne motnje.
S strani centralnega (CNS) in perifernega živčnega sistema: zelo pogosto - astenija; pogosto - glavobol, depresija, šibkost; redko - omotica, parestezija, zaspanost, nespečnost, povečana živčna razdražljivost; redko - "nočne more" sanje, motnje spanja.
Iz prebavnega sistema: zelo pogosto - slabost; pogosto - driska, bolečine v trebuhu, spremembe v občutkih okusa; redko - zaprtje, bruhanje, črevesna obstrukcija, pankreatitis, dispepsija, anoreksija, suha usta, peptična razjeda; redko - stomatitis / aftozne razjede, glositis.
Iz dihalnega sistema: zelo pogosto - neproduktiven suh kašelj; pogosto - kratka sapa, rinoreja, faringitis, disfonija, bronhospazem; redko - pljučni infiltrati, rinitis, alergijski alveolitis / eozinofilna pljučnica.
S strani hematopoetskih organov: redko - anemija (vključno z aplastično in hemolitično), hipoglikemija; redko - nevtropenija, znižanje koncentracije hemoglobina, znižanje hematokrita, trombocitopenija, agranulocitoza, zaviranje hematopoeze kostnega mozga, pancitopenija.
Iz urinarnega sistema: redko - okvarjeno delovanje ledvic, proteinurija; redko - oligurija.
Alergijske reakcije: pogosto - kožni izpuščaj, angioedem obraza, okončin, ustnic, jezika, glotisa in / ali grla; redko - srbenje, urtikarija; redko - eksfoliativni dermatitis, multiformni eritem, maligni eksudativni eritem (Stevens-Johnsonov sindrom), toksična epidermalna nekroliza (Lyellov sindrom), pemfigus (pemfigus), eritroderma; zelo redko - angioedem črevesne sluznice, fotosenzibilnost, eksantem.
Možen je razvoj kompleksa simptomov, vključno z: zvišano telesno temperaturo, serozitisom, vaskulitisom, mialgijo / miozitisom, artralgijo / artritisom, pozitivnim testom ANA (antinuklearna protitelesa), povečanjem ESR (hitrost sedimentacije eritrocitov), eozinofilijo in levkocitozo.
S strani organa vida: zelo pogosto - kršitve ostrine vida.
Laboratorijski kazalniki: pogosto - hiperkalemija, prehodno povečanje koncentracije kreatinina v serumu; redko - povečanje koncentracije sečnine v serumu, hiponatremija; redko - povečana aktivnost "jetrnih" transaminaz, bilirubina.
drugi: redko - zvišana telesna temperatura, alopecija, potenje, mišični krči, občutki "plime" na koži obraza, hrup v glavi, impotenca, zmanjšan libido; redko - limfadenopatija, avtoimunske bolezni, ginekomastija.
Preveliko odmerjanje
Simptomi: prekomerno znižanje krvnega tlaka do razvoja kolapsa, miokardnega infarkta, akutne cerebrovaskularne nesreče ali trombemboličnih zapletov, konvulzij, stuporja.
Zdravljenje: z izrazitim znižanjem krvnega tlaka - dajte bolniku vodoravni položaj z dvignjenimi nogami; 0,9% raztopina natrijevega klorida (in / in). Hemodializa je učinkovita; hitrost izločanja - 38-62 ml / min (serumske koncentracije enalaprilata se zmanjšajo za 45-57% po 4 urah hemodialize). Priporočljivo je redno spremljanje krvnega tlaka, dihalne funkcije, koncentracije kalija v serumu in diureze.
Interakcija z drugimi zdravili
Sočasna uporaba z diuretiki, drugimi antihipertenzivi, nitroglicerinom, drugimi nitrati in vazodilatatorji, tricikličnimi antidepresivi, nevroleptiki, opioidnimi analgetiki, splošnimi anestezijskimi sredstvi poveča tveganje za arterijsko hipotenzijo.
Nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID), estrogeni, adrenostimulanti, zdravila, ki aktivirajo sistem renin-angiotenzin-aldosteron, solna dieta, etanol oslabijo hipotenzivni učinek zdravila.
Nesteroidna protivnetna zdravila in zaviralci ACE imajo reverzibilen aditivni učinek - povečanje kalija v krvnem serumu. V redkih primerih se lahko razvije akutna odpoved ledvic (na primer pri starejših ali dehidriranih bolnikih).
Pripravki kalija, diuretiki, ki varčujejo s kalijem (spironolakton, amilorid, triamteren), ciklosporin povečajo tveganje za hiperkalemijo.
Sočasna uporaba enalaprilata in litijevih pripravkov lahko povzroči reverzibilno zastrupitev z litijem. Sočasna uporaba z litijevimi pripravki ni priporočljiva. Z upravičeno potrebo po takšni kombinaciji je treba skrbno spremljati vsebnost litija v krvnem serumu.
Enalaprilat poveča hipoglikemični učinek derivatov sulfonilsečnine, insulina (pogosteje na začetku kombiniranega zdravljenja ali v primeru okvarjenega delovanja ledvic).
Pri sočasni uporabi z alopurinolom, citostatiki, imunosupresivi, prokainamidom se poveča tveganje za razvoj nevtropenije in / ali agranulocitoze.
Enap ® R se lahko uporablja sočasno z acetilsalicilno kislino, trombolitiki in zaviralci beta.
Pri sočasni uporabi s pripravo zlata (natrijevega aurotimalata) v obliki za injiciranje so opazili povečanje učinka zaviralcev ACE ("izpiranje" krvi na kožo obraza, slabost, bruhanje, arterijska hipotenzija).
Posebna navodila
Zdravljenje se izvaja le v zdravstvenih ustanovah ali z reševalnimi ekipami.
Arterijsko hipotenzijo lahko opazimo (nekaj ur po prvem odmerku) pri bolnikih s hudo kronično srčno popuščanje in hiponatriemijo, pa tudi pri bolnikih s hudo ledvično insuficienco in pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo, zlasti v ozadju hipovolemije kot posledica zdravljenja z diuretiki. , dieto brez soli, drisko, bruhanje ali hemodializo. Zdravljenje bolnikov s povečanim tveganjem za nastanek arterijske hipotenzije se mora začeti s polovičnim odmerkom zdravila Enap ® R (0,625 mg - 0,5 ml). Pri arterijski hipotenziji je treba bolnika postaviti v vodoravni položaj z nizkim vzglavjem in po potrebi prilagoditi volumen plazme z infundiranjem 0,9 % raztopine natrijevega klorida. Prehodna (prehodna) arterijska hipotenzija ni kontraindikacija za nadaljnje zdravljenje z enalaprilatom. Po prilagoditvi krvnega tlaka in volumna obtočne krvi (CBV) bolniki običajno dobro prenašajo naslednje odmerke zdravila. V primeru simptomatske arterijske hipotenzije je treba odmerek zdravila zmanjšati ali zdravljenje z Enap ® R prekiniti.
Zdravljenje z zdravilom Enap ® R se je treba izogibati pri bolnikih z obojestransko stenozo ledvične arterije ali arterijsko stenozo ene ledvice, saj lahko to povzroči arterijsko hipotenzijo, poslabšanje delovanja ledvic in celo akutno ledvično odpoved (ARF), ki je običajno reverzibilna. Priporočljivo je začeti zdravljenje z minimalnimi odmerki in pod strogim zdravniškim nadzorom; v prihodnje je treba izvajati titracijo odmerka in redno spremljanje delovanja ledvic.
Pri bolnikih z ledvično insuficienco je odmerek koreliran glede na raven CC (glejte poglavje: "Način uporabe in odmerek"). Priporočljivo je nadzorovati koncentracijo kreatinina in kalija v krvi.
Ker je v obdobju zdravljenja z Enap ® R možno zvišanje ravni kalija v krvnem serumu, zlasti pri bolnikih s CHF, ki imajo tudi sladkorno bolezen, je sočasna uporaba zdravila in diuretikov, ki varčujejo s kalijem, npr. kot spironolakton, amilorid in triamteren ter druga zdravila, ki lahko povzročijo hiperkalemijo , Ni priporočljivo.
V redkih primerih se lahko razvije sindrom, ki se začne s holestatsko zlatenico, ki napreduje do fulminantne nekroze jeter. Mehanizem razvoja tega sindroma ni znan. Ob pojavu zlatenice ali povečanju aktivnosti "jetrnih" encimov je treba dajanje zdravila takoj prekiniti.
V ozadju sočasnega zdravljenja s hipoglikemičnimi sredstvi (derivati sulfonilsečnine in insulinom) je v prvih nekaj mesecih potrebno spremljanje ravni glukoze v krvi.
Pred in med zdravljenjem z zaviralci ACE, zlasti pri bolnikih s povečanim tveganjem za nevtropenijo/agranulocitozo (z okvarjenim delovanjem ledvic ali sistemskimi boleznimi vezivnega tkiva, med zdravljenjem z alopurinolom in prokainamidom), trombocitopenijo in anemijo ali pri bolnikih, ki prejemajo visoke odmerke zaviralcev ACE, pa tudi pri prvih znakih okužbe je treba nadzorovati skupno število levkocitov in levkocitno formulo s pogostnostjo 1-krat na mesec v prvih 3-6 mesecih zdravljenja in v periodičnih presledkih do enega leta. Če je nevtropenija potrjena (število nevtrofilcev manj kot 1000/mcL), je treba zdravljenje z zaviralci ACE prekiniti.
Pred in med zdravljenjem z zaviralci ACE je treba nadzorovati krvni tlak, krvno sliko (hemoglobin, kalij, kreatinin, sečnina, aktivnost "jetrnih" encimov), beljakovine v urinu.
Pri obnašanju diferencialne diagnoze je treba upoštevati možen razvoj suhega neproduktivnega kašlja, ki po prenehanju zdravljenja izgine.
Ob prisotnosti angioedema v anamnezi (tudi ni povezan z uporabo zaviralcev ACE) obstaja povečano tveganje za njegov ponovni razvoj med zdravljenjem.
Pred kirurškimi posegi (vključno z zobozdravstvom) je treba anesteziologa opozoriti na uporabo zaviralcev ACE (nevarnost arterijske hipotenzije).
Pri novorojenčkih ali dojenčkih, ki so bili v maternici izpostavljeni zaviralcem ACE, je priporočljivo spremljati pravočasno odkrivanje izrazitega znižanja krvnega tlaka, oligurije, hiperkalemije in nevroloških motenj, ki so možne zaradi zmanjšanja ledvičnega in možganskega pretoka krvi z znižanje krvnega tlaka, ki ga povzročajo zaviralci ACE. Pri oliguriji je treba vzdrževati krvni tlak in ledvično perfuzijo z uvedbo ustreznih tekočin in vazokonstriktorjev.
Zdravilo vsebuje manj kot 1 mmol (23 mg) natrija na odmerek (1,25 mg), zato velja za "zdravilo brez natrija".
Obrazec za sprostitev
Raztopina za intravensko dajanje, 1,25 mg/ml.
1 ml zdravila v prozorni stekleni ampuli (tip I). Ampula ima barvno piko in dva barvna kodna obročka.
5 ampul je danih v pretisni omot (pretisni omot) iz PVC folije in aluminijaste folije. 1 pretisni omot je pakiran v kartonsko škatlo skupaj z navodili za uporabo.
Pogoji skladiščenja
Pri temperaturi, ki ni višja od 25 °C.
Hranite izven dosega otrok.
Rok uporabnosti
3 leta.
Zdravila ne uporabljajte po poteku roka uporabnosti.
Počitniški pogoji
Na recept.
Zdravilo se uporablja samo v bolnišnici.
Proizvajalec:
JSC Krka, d.d., Novo Mesto, Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenija
Pri pakiranju in / ali pakiranju v ruskem podjetju je navedeno:
KRKA-RUS LLC, 143500, Rusija, Moskovska regija, Istra, ul. Moskva, d. 50
Predstavništvo JSC Krka, d.d., Novo mesto v Ruski federaciji /
Organizacija, ki sprejema zahtevke potrošnikov:
123022, Ruska federacija, Moskva, ul. 2. Zvenigorodskaya, 13, stavba 41
Enap R (Enap R).
Sestava in oblika sproščanja
enalaprilat. Raztopina za injiciranje (v 1 ml - 1,25 mg).
farmakološki učinek
Enalaprilat je aktivni presnovek enalaprila. Ima hipotenzivni, vazodilatacijski, kardioprotektivni, natriuretični učinek.
Blokira ACE in zavira pretvorbo AT I v AT II, znižuje koncentracijo AT II in aldosterona v krvi, poveča sproščanje renina in biološko aktivnih snovi (PGE2, PG12, endotelijski sproščujoči faktor), ima natriuretik in vazodilatacijski učinek. Je aktivni presnovek enalaprila, njegovo delovanje se začne zelo hitro - po 1,5-15 minutah in doseže maksimum po 1-4 urah.
Farmakokinetika
V krvi kroži nespremenjen. Vezava na plazemske beljakovine - 50-60%. Prodre skozi posteljico, vstopi v HRM. T1/2 - 11 ur.. Izloča se z urinom nespremenjeno (do 90%).
Indikacije
Hipertenzivna kriza.
Aplikacija
Vnaša se intravensko, počasi v 5 minutah, 1,25 mg (1 ml) vsakih 6 ur; v ozadju diuretične terapije, dehidracije, hiponatremije srčnega popuščanja je priporočeni odmerek 0,625 mg.
Stranski učinek
Na CCC: hipotenzija, angina pektoris, miokardni infarkt, palpitacije, aritmija, akutno srčno popuščanje levega prekata, pljučna embolija, cerebrovaskularne motnje.
Na SC: znižanje hemoglobina, nevtro- in trombocitopenija, mielodepresija.
O Državnem zboru: šibkost, utrujenost, astenija, glavobol, omotica, zaspanost, tesnoba, depresija, ataksija, periferna nevropatija.
Na PS: slabost, bolečine v trebuhu, pankreatitis, nenormalno delovanje jeter, spremembe ravni transaminaz.
Na koži: izpuščaj, dermatitis, toksična epidermalna nekroza, multiformni eritem.
AR: angioedem.
Na genitourinarnem sistemu: edem, proteinurija, oligurija, anurija, PN, impotenca, zmanjšan libido.
Na DS: kašelj, dispneja, bronhospazem, pljučni infarkt.
Drugo: konvulzije, herpes zoster.
Kontraindikacije
Nosečnost, dojenje, otroštvo, preobčutljivost.
Preveliko odmerjanje
Simptomi.
Arterijska hipotenzija.
Zdravljenje.
Preklic zdravila, uvedba tekočin, ki nadomeščajo krv, simptomatsko zdravljenje.