Ali je mogoče sočasno jemati amlodipin in bisoprolol. Concor AM: nova fiksna kombinacija bisoprolola in amlodipina za učinkovit nadzor krvnega tlaka

Amlodipin
Amlodipin se lahko varno uporablja pri zdravljenju hipertenzije s tiazidnimi diuretiki, zaviralci alfa, zaviralci beta ali zaviralci ACE. Pri bolnikih s stabilno angino pektoris se lahko amlodipin kombinira z drugimi antianginalnimi zdravili, kot so dolgodelujoči ali kratkodelujoči nitrati, zaviralci beta.
Za razliko od drugih CCB za amlodipin (CCB III generacije) ni bilo ugotovljeno, da bi imel klinično pomembne interakcije z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, vključno z indometacinom. Možno je okrepiti antianginalno in antihipertenzivno delovanje CCB, če jih uporabljamo skupaj s tiazidnimi diuretiki in diuretiki zanke, zaviralci ACE, zaviralci beta in nitrati, kot tudi okrepiti njihovo antihipertenzivno delovanje, če jih uporabljamo skupaj z zaviralci alfa, antipsihotiki.
Čeprav v študijah z amlodipinom običajno niso opazili negativnega inotropnega učinka, lahko nekateri CCB povečajo negativni inotropni učinek antiaritmičnih zdravil, ki povzročajo podaljšanje intervala QT (npr. amiodaron in kinidin).

Enkratni odmerek 100 mg sildenafila pri bolnikih z esencialno hipertenzijo ne vpliva na farmakokinetične parametre amlodipina.

Simvastatin. Hkratna ponavljajoča se uporaba amlodipina v odmerku 10 mg in simvastatina v odmerku 80 mg vodi do povečanja izpostavljenosti simvastatinu za 77 %. V takih primerih je treba odmerek simvastatina omejiti na 20 mg.
Rosuvastatin. Ob hkratni večkratni uporabi amlodipina v odmerku 10 mg in rosuvastatina v odmerku 20 mg so opazili povečanje AUC (za približno 28 %) in Cmax (za 31 %) rosuvastatina. Natančen mehanizem interakcije ni znan. Pri vsakodnevni uporabi kombinacije amlodipin + lizinopril + rosuvastatin ta učinek ni klinično pomemben, saj je indiciran samo za bolnike, ki že prejemajo lizinopril, amlodipin in rosuvastatin v istih odmerkih kot pri tej kombinaciji.
Etanol (alkoholne pijače). Amlodipin ob enkratni in večkratni uporabi v odmerku 10 mg ne vpliva na farmakokinetiko etanola.
Protivirusna zdravila (ritonavir). Poveča plazemske koncentracije BCC, vključno z amlodipinom.
Antipsihotiki in izofluran. Krepitev antihipertenzivnega učinka derivatov dihidropiridina.
Kalcijevi pripravki. Lahko zmanjša učinek BCC.
litijevi pripravki. Pri kombinirani uporabi CCB z litijevimi pripravki (za amlodipin ni podatkov) je možno povečati manifestacijo njihove nevrotoksičnosti (slabost, bruhanje, driska, ataksija, tremor, tinitus).
ciklosporin. Študije hkratne uporabe amlodipina in ciklosporina pri zdravih prostovoljcih in vseh skupinah bolnikov, . Razen pri bolnikih po presaditvi ledvice niso bili izvedeni. Različne študije medsebojnega delovanja amlodipina s ciklosporinom pri bolnikih po presaditvi ledvice kažejo, da uporaba te kombinacije morda ne povzroči nobenega učinka ali pa poveča Cmin ciklosporina do različnih stopenj do 40 %. Te podatke je treba upoštevati in spremljati koncentracijo ciklosporina pri tej skupini bolnikov med uporabo ciklosporina in amlodipina.
Amlodipin ne vpliva na koncentracijo digoksina v serumu in njegov ledvični očistek.
Amlodipin

Grenivkin sok. Hkratni enkratni vnos 240 mg grenivkinega soka in 10 mg amlodipina peroralno ne spremlja pomembne spremembe farmakokinetike amlodipina. Vendar pa ni priporočljivo uporabljati soka grenivke in amlodipina hkrati, td; z genetskim polimorfizmom izoencima CYP3A4 je možno povečati biološko uporabnost amlodipina in posledično povečati antihipertenzivni učinek.
aluminij. Ali antacidi, ki vsebujejo magnezij. Njihov enkratni odmerek ne vpliva pomembno na farmakokinetiko amlodipina.
Zaviralci izoencima CYP3A4. Ob hkratni uporabi diltiazema v odmerku 180 mg in amlodipina v odmerku 5 mg pri starejših bolnikih (od 69 do 87 let) z arterijsko hipertenzijo se sistemska izpostavljenost amlodipinu poveča za 57%. Sočasna uporaba amlodipina in eritromicina pri zdravih prostovoljcih (starih od 18 do 43 let) ne povzroči pomembnih sprememb v izpostavljenosti amlodipinu (povečanje AUC za 22 %). Čeprav klinični pomen teh učinkov ni popolnoma razumljen, so lahko bolj izraziti pri starejših bolnikih.

Induktorji izoencimov CYP3A4. Podatkov o vplivu induktorjev izoencima CYP3A4 na farmakokinetiko amlodipina ni. Med uporabo amlodipina in induktorjev izoencima CYP3A4 je treba skrbno spremljati krvni tlak.
lizinopril
Pri sočasni uporabi z diuretiki, ki varčujejo s kalijem (spironolakton, eplerenon, triamteren, amilorid), kalijevimi pripravki, nadomestki soli, ki vsebujejo kalij, se poveča tveganje za razvoj hiperkaliemije, zlasti pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic.
Ob hkratni uporabi z diuretiki - izrazito znižanje krvnega tlaka. Sočasna uporaba lizinoprila z zaviralci beta, CCB, diuretiki, tricikličnimi antidepresivi / nevroleptiki poveča resnost antihipertenzivnega učinka.
Ob hkratni uporabi z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (vključno z indometacinom), vključno z acetilsalicilno kislino 3 g / dan, estrogeni, pa tudi adrenomimetiki, se antihipertenzivni učinek lizinoprila zmanjša.
Ob hkratni uporabi z litijevimi pripravki - upočasnitev izločanja litija iz telesa.
Sočasna uporaba z antacidi in holestiraminom upočasni absorpcijo iz prebavil.
Etanol okrepi delovanje lizinoprila.
Dvojna blokada RAAS s hkratno uporabo ARA II), zaviralcev ACE ali aliskirena je povezana s povečano incidenco arterijske hipotenzije, hiperkalemije in ledvične disfunkcije (vključno z odpovedjo ledvic) v primerjavi z uporabo enega samega zdravila, ki deluje na RAAS.
Pri sočasni uporabi z insulinom in hipoglikemičnimi sredstvi za peroralno uporabo se poveča tveganje za razvoj hipoglikemije.
Ob hkratni uporabi zaviralcev ACE in pripravkov zlata za intravensko dajanje (natrijev aurotiomalat) je opisan kompleks simptomov, vključno s zardevanjem kože obraza, slabostjo, bruhanjem in znižanjem krvnega tlaka.
Sočasna uporaba lizinoprila z acetilsalicilno kislino kot antiagregacijskim sredstvom, trombolitiki, zaviralci beta in/ali nitrati ni kontraindicirana.
Sočasna uporaba s SSRI lahko povzroči hudo hiponatremijo.
Sočasna uporaba z alopurinolom, prokainamidom, citostatiki lahko poveča tveganje za levkopenijo.
Rosuvastatin
Učinek drugih zdravil na rosuvastatin
Zaviralci transportnih beljakovin. Rosuvastatin se veže na več transportnih proteinov, zlasti na OATP1B1 in BCRP. Sočasno uporabo zdravil, ki zavirajo te transportne beljakovine, lahko spremlja povečanje koncentracije rosuvastatina v krvni plazmi in povečano tveganje za razvoj miopatije (glejte "Previdnostni ukrepi").
ciklosporin. Ob hkratni uporabi rosuvastatina in ciklosporina je bila AUC rosuvastatina v povprečju 7-krat višja od vrednosti, opažene pri zdravih prostovoljcih. Rosuvastatin ne vpliva na plazemsko koncentracijo ciklosporina. Rosuvastatin je kontraindiciran pri bolnikih, ki jemljejo ciklosporin (glejte "Kontraindikacije").
Zaviralci proteaze HIV. Čeprav natančen mehanizem interakcij ni znan, lahko sočasna uporaba zaviralcev proteaze HIV povzroči znatno povečanje izpostavljenosti rosuvastatinu. Farmakokinetična študija o hkratni uporabi 20 mg rosuvastatina in kombiniranega zdravila, ki vsebuje dva zaviralca proteaz HIV (400 mg lopinavirja / 100 mg ritonavirja) pri zdravih prostovoljcih, je povzročila približno dvakratno in petkratno povečanje AUC0-24 in Cmax rosuvastatina. Zato sočasna uporaba rosuvastatina in zaviralcev proteaze HIV pri zdravljenju bolnikov z okužbo s HIV ni priporočljiva (glejte "Previdnostni ukrepi").
Gemfibrozil in druga sredstva za zniževanje lipidov. Kombinirana uporaba rosuvastatina in gemfibrozila vodi do 2-kratnega povečanja Cmax rosuvastatina v krvni plazmi, pa tudi do povečanja AUC rosuvastatina (glejte "Previdnostni ukrepi"). Na podlagi specifičnih podatkov o interakcijah farmakokinetično pomembne interakcije s fenofibratom ni pričakovati, možna je farmakodinamična interakcija.
Gemfibrozil, fenofibrat, drugi fibrati in nikotinska kislina v odmerkih za zniževanje lipidov (več kot 1 g/dan) povečajo tveganje za miopatijo pri sočasni uporabi z zaviralci reduktaze HMG-CoA, verjetno zaradi dejstva, da lahko povzročijo miopatijo in kadar se uporabljajo pri monoterapiji (glejte "Previdnostni ukrepi").
Ezetimib. Sočasno uporabo rosuvastatina v odmerku 10 mg in ezetimiba v odmerku 10 mg je spremljalo povečanje AUC rosuvastatina pri bolnikih s hiperholesterolemijo. Povečanega tveganja za neželene učinke zaradi farmakodinamične interakcije med rosuvastatinom in ezetimibom ni mogoče izključiti.
Antacidi. Sočasna uporaba rosuvastatina in suspenzij antacidov, ki vsebujejo aluminijev ali magnezijev hidroksid, povzroči zmanjšanje plazemske koncentracije rosuvastatina za približno 50%. Ta učinek je manj izrazit, če se antacidi uporabljajo 2 uri po jemanju rosuvastatina. Klinični pomen te interakcije ni raziskan.
Eritromicin. Sočasna uporaba rosuvastatina in eritromicina vodi do zmanjšanja AUC0–t rosuvastatina za 20 % in Cmax rosuvastatina za 30 %. Ta interakcija se lahko pojavi kot posledica povečane črevesne gibljivosti, ki jo povzroča eritromicin.
Fusidna kislina. Študije o medsebojnem delovanju rosuvastatina in fusidne kisline niso bile izvedene. Tako kot pri drugih zaviralcih reduktaze HMG-CoA so tudi pri kombinirani uporabi rosuvastatina in fusidne kisline v obdobju trženja prejeli poročila o primerih rabdomiolize. Bolnike je treba skrbno spremljati. Če je potrebno, je mogoče začasno prenehati jemati rosuvastatin.
Izoencimi citokroma P450. Rezultati študij in vivo in in vitro so pokazali, da rosuvastatin ni niti zaviralec niti induktor izoencimov citokroma P450. Poleg tega je rosuvastatin šibek substrat za te encime. Zato ni pričakovati interakcije rosuvastatina z drugimi zdravili na presnovni ravni s sodelovanjem izoencimov citokroma P450. Med rosuvastatinom in flukonazolom (zaviralcem izoencimov CYP2C9 in CYP3A4) ter ketokonazolom (zaviralcem izoencimov CYP2A6 in CYP3A4) ni bilo klinično pomembnega medsebojnega delovanja.
Medsebojno delovanje z zdravili, ki zahtevajo prilagoditev odmerka rosuvastatina
Odmerek rosuvastatina je treba po potrebi prilagoditi, njegovo kombinirano uporabo z zdravili, ki povečajo izpostavljenost rosuvastatinu. Če se pričakuje povečanje izpostavljenosti za 2-krat ali več, mora biti začetni odmerek rosuvastatina 5 mg 1-krat na dan. Najvišji dnevni odmerek rosuvastatina je treba prilagoditi tudi tako, da pričakovana izpostavljenost rosuvastatinu ne preseže tiste pri odmerku 40 mg, ki ga jemljemo brez sočasnega dajanja zdravil, ki medsebojno delujejo z rosuvastatinom. Na primer, največji dnevni odmerek rosuvastatina pri sočasni uporabi z gemfibrozilom je 20 mg (povečanje izpostavljenosti za 1,9-krat), z ritonavirjem / atazanavirjem - 10 mg (povečanje izpostavljenosti za 3,1-krat).
V nadaljevanju so podatki o učinku sočasnega zdravljenja na izpostavljenost rosuvastatinu (AUC rosuvastatina) v padajočem vrstnem redu na podlagi rezultatov objavljenih kliničnih študij.
Ciklosporin (75-200 mg 2-krat na dan, 6 mesecev) + rosuvastatin (10 mg 1-krat na dan, 10 dni) - povečanje AUC za 7,1-krat.
Atazanavir / ritonavir (300/100 mg 1-krat na dan, 8 dni) + rosuvastatin (10 mg enkrat) - povečanje AUC za 3,1-krat.
Lopinavir / ritonavir (400/100 mg 2-krat na dan, 17 dni) + rosuvastatin (20 mg 1-krat na dan, 7 dni) - povečanje AUC za 2,1-krat.
Gemfibrozil (600 mg 2-krat na dan, 7 dni) + rosuvastatin (80 mg enkrat) - povečanje AUC za 1,9-krat.
Eltrombopag (75 mg 1-krat na dan, 10 dni) + rosuvastatin (10 mg enkrat) - povečanje AUC za 1,6-krat.
Darunavir / ritonavir (600/100 mg 2-krat na dan, 7 dni) + rosuvastatin (10 mg 1-krat na dan, 7 dni) - povečanje AUC za 1,5-krat.
Tipranavir / ritonavir (500/200 mg 2-krat na dan, 11 dni) + rosuvastatin (10 mg enkrat) - povečanje AUC za 1,4-krat.
Dronedaron (400 mg 2-krat na dan) + rosuvastatin (ni podatkov) - povečanje AUC za 1,4-krat.
Itrakonazol (200 mg 1-krat na dan, 5 dni) + rosuvastatin (10 ali 80 mg enkrat) - povečanje AUC za 1,4-krat.
Ezetimib (10 mg 1-krat na dan, 14 dni) + rosuvastatin (10 mg 1-krat na dan, 14 dni) - povečanje AUC za 1,2-krat.
Fosamprenavir / ritonavir (700/100 mg 2-krat na dan, 8 dni) + rosuvastatin (10 mg enkrat) - ni sprememb.
Aleglitazar (0,3 mg, 7 dni) + rosuvastatin (40 mg, 7 dni) - brez sprememb.
Silimarin (140 mg 3-krat na dan, 5 dni) + rosuvastatin (10 mg enkrat) - brez sprememb.
Fenofibrat (67 mg 3-krat na dan, 7 dni) + rosuvastatin (10 mg, 7 dni) - brez sprememb.
Rifampicin (450 mg enkrat na dan, 7 dni) + rosuvastatin (20 mg enkrat) - ni sprememb.
Ketokonazol (200 mg 2-krat na dan, 7 dni) + rosuvastatin (80 mg enkrat) - brez sprememb.
Flukonazol (200 mg 1-krat na dan, 11 dni) + rosuvastatin (80 mg enkrat) - brez sprememb.
Eritromicin (500 mg 4-krat na dan, 7 dni) + rosuvastatin (80 mg enkrat) - zmanjšanje AUC za 28%.
Baikalin (50 mg 3-krat na dan, 14 dni) + rosuvastatin (20 mg enkrat) - zmanjšanje AUC za 47%.
Klopidogrel (300 mg (polnilni odmerek), nato 75 mg po 24 urah) + rosuvastatin (20 mg enkrat) - povečanje AUC za 2-krat.
Simeprevir (152 mg 1-krat na dan, 7 dni) + rosuvastatin (10 mg enkrat) - povečanje AUC za 2,8-krat.
Učinek rosuvastatina na druga zdravila
Antagonisti vitamina K. Tako kot pri drugih zaviralcih reduktaze HMG-CoA lahko začetek zdravljenja z rosuvastatinom ali povečanje odmerka rosuvastatina pri bolnikih, ki sočasno prejemajo antagoniste vitamina K (npr. varfarin ali druge kumarinske antikoagulante), povzroči zvišanje INR. Preklic ali zmanjšanje odmerka rosuvastatina lahko povzroči zmanjšanje INR. V takih primerih je treba izvesti spremljanje INR.
Peroralni kontraceptivi/hormonsko nadomestno zdravljenje. Sočasna uporaba rosuvastatina in peroralnih kontraceptivov poveča AUC etinilestradiola za 26 % in norgestrela za 34 %. To povečanje plazemske koncentracije je treba upoštevati pri izbiri odmerka peroralnih kontraceptivov. Farmakokinetični podatki o sočasni uporabi rosuvastatina in hormonskega nadomestnega zdravljenja niso na voljo. Podobnega učinka ni mogoče izključiti s hkratno uporabo rosuvastatina in hormonskega nadomestnega zdravljenja. Vendar pa je bila ta kombinacija med kliničnimi preskušanji široko uporabljena in so jo bolniki dobro prenašali.
Druga zdravila. Klinično pomembne interakcije rosuvastatina z digoksinom ni pričakovati.

Interakcije Amlodipin ⇔ Amlodipin + lizinopril + rosuvastatin (vključeno v bisoprolol)

Za Amlodipin (besedilo iz navodil)⇒ Amlodipin + lizinopril + rosuvastatin (našel ga)

Amlodipin se lahko varno uporablja tudi sočasno z antibiotiki in peroralnimi hipoglikemičnimi sredstvi.

Ponavljajoča se uporaba amlodipina v odmerku 10 mg in atorvastatina v odmerku 80 mg ne spremlja pomembnih sprememb v farmakokinetiki atorvastatina.

Ne vpliva bistveno na delovanje varfarina (PV).
Cimetidin ne vpliva na farmakokinetiko amlodipina.
V študijah in vitro amlodipin ne vpliva na vezavo digoksina, fenitoina, varfarina in indometacina na plazemske beljakovine.

Močni zaviralci izoencima CYP3A4 (na primer ketokonazol, itrakonazol) lahko povečajo koncentracijo amlodipina v krvni plazmi v večji meri kot diltiazem. Amlodipin in zaviralce izoencima CYP3A4 je treba uporabljati previdno.

Pogoste interakcije med amlodipinom in amlodipinom + lizinoprilom + rosuvastatinom

CCB - derivati dihidropiridina (na primer nifedipin, felodipin, amlodipin) - pri sočasni uporabi z bisoprololom lahko povečajo tveganje za arterijsko hipotenzijo
Amlodipin + Bisoprolol
Amlodipin in bisoprolol se uporabljata skupaj v zdravilu Bisam
Amlodipin in bisoprolol se uporabljata skupaj v Niperten Combi
Amlodipin in bisoprolol se uporabljata skupaj v zdravilu Concor AM
Amlodipin in bisoprolol se uporabljata skupaj pri bisoprolol AML

Interakcije Amlodipin (vključeno v amlodipin + lizinopril + rosuvastatin) ⇔ lizinopril (vključeno v bisoprolol)

Za lizinopril (besedilo iz navodil)⇒ Amlodipin (našel ga)

Dvojna blokada RAAS

Pogoste interakcije med amlodipinom in lizinoprilom

Antihipertenzivna zdravila

Interakcije Amlodipin (vključeno v amlodipin + lizinopril + rosuvastatin) ⇔ bisoprolol

bisoprolol (besedilo iz navodil)⇒ Amlodipin (našel ga)

Kombinacije niso priporočljive

Zaviralci MAO (razen zaviralcev MAO B) lahko povečajo antihipertenzivni učinek zaviralcev β-blokatorjev. Sočasna uporaba lahko povzroči tudi razvoj hipertenzivne krize.

Za Amlodipin (besedilo iz navodil)⇒ Bisoprolol (našel ga)

Amlodipin se lahko varno uporablja za zdravljenje hipertenzije s tiazidnimi diuretiki, zaviralci alfa, zaviralci beta ali zaviralci ACE. Pri bolnikih s stabilno angino pektoris se lahko amlodipin kombinira z drugimi antianginalnimi zdravili, kot so dolgodelujoči ali kratkodelujoči nitrati, zaviralci beta.
Za razliko od drugih CCB za amlodipin (CCB III generacije) ni bilo ugotovljeno, da bi imel klinično pomembne interakcije z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, vključno z indometacinom.
Možno je okrepiti antianginalno in hipotenzivno delovanje CCB, če jih uporabljamo skupaj s tiazidnimi diuretiki in diuretiki zanke, zaviralci ACE, zaviralci beta in nitrati, kot tudi okrepiti njihovo hipotenzivno delovanje, če jih uporabljamo skupaj z zaviralci alfa1, antipsihotiki.
Čeprav pri amlodipinu na splošno niso opazili negativnih inotropnih učinkov, lahko nekateri CCB povečajo negativne inotropne učinke antiaritmikov, ki podaljšujejo interval QT (npr. amiodaron in kinidin).
Amlodipin se lahko varno uporablja tudi sočasno z antibiotiki in peroralnimi hipoglikemičnimi sredstvi.
Enkratni odmerek 100 mg sildenafila pri bolnikih z esencialno hipertenzijo ne vpliva na farmakokinetične parametre amlodipina.
Ponavljajoča se uporaba amlodipina v odmerku 10 mg in atorvastatina v odmerku 80 mg ne spremlja pomembnih sprememb v farmakokinetiki atorvastatina.
Simvastatin: Sočasna uporaba več odmerkov amlodipina 10 mg in simvastatina 80 mg je povzročila 77-odstotno povečanje izpostavljenosti simvastatinu. V takih primerih je treba odmerek simvastatina omejiti na 20 mg.
Etanol (pijače, ki vsebujejo alkohol): amlodipin ob enkratni in večkratni uporabi v odmerku 10 mg ne vpliva na farmakokinetiko etanola.
Protivirusna zdravila (ritonavir): poveča koncentracijo CCB v plazmi, vključno z amlodipinom.
Antipsihotiki in izofluran: povečan hipotenzivni učinek derivatov dihidropiridina.
Dodatki kalcija lahko zmanjšajo učinek CCB.
S kombinirano uporabo BKK z litijevimi pripravki (podatki za amlodipin niso na voljo) je možno povečati manifestacijo njihove nevrotoksičnosti (slabost, bruhanje, driska, ataksija, tremor, tinitus).
Študije hkratne uporabe amlodipina in ciklosporina pri zdravih prostovoljcih in vseh skupinah bolnikov, . Razen pri bolnikih po presaditvi ledvice niso bili izvedeni. Različne študije medsebojnega delovanja amlodipina s ciklosporinom pri bolnikih po presaditvi ledvice kažejo, da uporaba te kombinacije morda ne vodi do nobenega učinka ali poveča Cmin ciklosporina do različnih stopenj do 40 %. Te podatke je treba upoštevati in spremljati koncentracijo ciklosporina pri tej skupini bolnikov med uporabo ciklosporina in amlodipina. Ne vpliva na serumsko koncentracijo digoksina in njegov ledvični očistek.
Ne vpliva bistveno na delovanje varfarina (PV).
Cimetidin ne vpliva na farmakokinetiko amlodipina.
V študijah in vitro amlodipin ne vpliva na vezavo digoksina, fenitoina, varfarina in indometacina na plazemske beljakovine.
Grenivkin sok: Sočasna uporaba 240 mg grenivkinega soka in 10 mg amlodipina peroralno ni spremljala pomembne spremembe farmakokinetike amlodipina. Vendar pa ni priporočljiva sočasna uporaba grenivkinega soka in amlodipina, saj je z genetskim polimorfizmom izoencima CYP3A4 mogoče povečati biološko uporabnost amlodipina in posledično povečati hipotenzivni učinek.
Antacidi, ki vsebujejo aluminij ali magnezij: njihov enkratni odmerek ne vpliva pomembno na farmakokinetiko amlodipina.
Zaviralci izoencima CYP3A4: ob sočasni uporabi diltiazema v odmerku 180 mg in amlodipina v odmerku 5 mg pri bolnikih, starih od 69 do 87 let z arterijsko hipertenzijo, se sistemska izpostavljenost amlodipinu poveča za 57 %. opozoriti. Sočasna uporaba amlodipina in eritromicina pri zdravih prostovoljcih (starih od 18 do 43 let) ne povzroči pomembnih sprememb v izpostavljenosti amlodipinu (povečanje AUC za 22 %). Čeprav klinični pomen teh učinkov ni povsem jasen, so lahko bolj izraziti pri starejših bolnikih.
Močni zaviralci izoencima CYP3A4 (na primer ketokonazol, itrakonazol) lahko povečajo koncentracijo amlodipina v krvni plazmi v večji meri kot diltiazem. Amlodipin in zaviralce izoencima CYP3A4 je treba uporabljati previdno.
Klaritromicin: zaviralec izoencima CYP3A4. Bolniki, ki jemljejo tako klaritromicin kot amlodipin, imajo povečano tveganje za znižanje krvnega tlaka. Bolnikom, ki jemljejo to kombinacijo, svetujemo, da so pod strogim zdravniškim nadzorom.
Induktorji izoencima CYP3A4: Ni podatkov o učinku induktorjev izoencima CYP3A4 na farmakokinetiko amlodipina. Med uporabo amlodipina in induktorjev izoencima CYP3A4 je treba skrbno spremljati krvni tlak.
Takrolimus: pri sočasni uporabi z amlodipinom obstaja tveganje za povečanje koncentracije takrolimusa v krvni plazmi. Da bi se izognili toksičnosti takrolimusa pri sočasni uporabi z amlodipinom, je treba spremljati koncentracijo takrolimusa v krvni plazmi bolnikov in po potrebi prilagoditi odmerek takrolimusa.

Interakcije lizinopril (vključeno v amlodipin + lizinopril + rosuvastatin) ⇔ bisoprolol

Za lizinopril (besedilo iz navodil)⇒ Bisoprolol (našel ga)

Ob sočasni uporabi lizinoprila z diuretiki, ki varčujejo s kalijem (spironolakton, eplerenon, triamteren, amilorid), kalijevimi pripravki, nadomestki soli, ki vsebujejo kalij, ciklosporinom, se poveča tveganje za razvoj hiperkaliemije, zlasti pri okvarjenem delovanju ledvic, zato jih je mogoče uporabljati skupaj. le ob rednem spremljanju vsebnosti kalija v serumu in delovanja ledvic.
Sočasna uporaba z zaviralci beta, CCB, diuretiki in drugimi antihipertenzivnimi zdravili poveča resnost antihipertenzivnega učinka.
Lizinopril upočasni izločanje litijevih pripravkov. Zato je treba pri sočasni uporabi redno spremljati koncentracijo litija v krvnem serumu.
Antacidi in holestiramin zmanjšajo absorpcijo lizinoprila iz prebavil.
Hipoglikemična sredstva (inzulin, peroralna hipoglikemična sredstva). Uporaba zaviralcev ACE lahko poveča hipoglikemični učinek insulina in peroralnih hipoglikemikov do razvoja hipoglikemije. Praviloma se to opazi v prvih tednih sočasnega zdravljenja in pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic.
Nesteroidna protivnetna zdravila (vključno s selektivnimi zaviralci COX-2), estrogeni, adrenomimetiki zmanjšajo antihipertenzivni učinek lizinoprila. Sočasna uporaba zaviralcev ACE in nesteroidnih protivnetnih zdravil lahko povzroči poslabšanje delovanja ledvic, vključno z razvojem akutne ledvične odpovedi, in zvišanje serumskega kalija, zlasti pri bolnikih z zmanjšanim delovanjem ledvic. Pri predpisovanju te kombinacije, zlasti pri starejših bolnikih, je potrebna previdnost. Bolniki morajo prejemati zadostno količino tekočine, zato je priporočljivo skrbno spremljanje delovanja ledvic, tako na začetku kot med zdravljenjem.
Ob hkratni uporabi zaviralcev ACE in pripravkov zlata (natrijev aurotiomalat) intravensko je opisan kompleks simptomov, vključno s zardevanjem obraza, slabostjo, bruhanjem in znižanjem krvnega tlaka.
Sočasna uporaba s SSRI lahko povzroči hudo hiponatremijo.
Kombinirana uporaba z alopurinolom, prokainamidom, citostatiki lahko povzroči levkopenijo.
Dvojna blokada RAAS
V literaturi so poročali, da je pri bolnikih z ugotovljeno aterosklerotično boleznijo, srčnim popuščanjem ali sladkorno boleznijo s končno okvaro organov sočasno zdravljenje z zaviralcem ACE in ARA II povezano z večjo incidenco arterijske hipotenzije, sinkope, hiperkalemije in poslabšanje delovanja ledvic (vključno z akutno odpovedjo ledvic) v primerjavi z uporabo samo enega zdravila, ki vpliva na RAAS. Dvojna blokada (na primer, ko se zaviralec ACE kombinira z ARA II) je treba omejiti na posamezne primere s skrbnim spremljanjem delovanja ledvic, ravni kalija in krvnega tlaka.
Hkratna uporaba je kontraindicirana (glejte "Kontraindikacije").
Aliskiren. Bolniki s sladkorno boleznijo ali okvarjenim delovanjem ledvic (GFR manj kot 60 ml/min) imajo povečano tveganje za hiperkaliemijo, poslabšanje delovanja ledvic ter povečano incidenco srčno-žilne obolevnosti in umrljivosti.
Estramustin. Sočasna uporaba lahko poveča tveganje za neželene učinke, kot je angioedem.
Baclofen. Poveča antihipertenzivni učinek zaviralcev ACE. Krvni tlak je treba skrbno spremljati in po potrebi odmerjati antihipertenzivna zdravila.
Gliptini (linagliptin, saksagliptin, sitagliptin, vitagliptin). Sočasna uporaba z zaviralci ACE lahko poveča tveganje za angioedem zaradi zaviranja aktivnosti DPP-4 z gliptinom.
Simpatomimetiki. Lahko oslabi antihipertenzivni učinek zaviralcev ACE.
Triciklični antidepresivi, antipsihotiki in splošni anestetiki. Sočasna uporaba z zaviralci ACE lahko povzroči povečanje antihipertenzivnega učinka (glejte "Previdnostni ukrepi").

bisoprolol (besedilo iz navodil)⇒ lizinopril (našel ga)

Sočasna uporaba drugih zdravil lahko vpliva na učinkovitost in prenašanje bisoprolola. Do takšne interakcije lahko pride tudi v primerih, ko se dve zdravili vzameta po kratkem času.
Kombinacije niso priporočljive
Zdravljenje CHF. Antiaritmična zdravila razreda I (na primer kinidin, dizopiramid, lidokain, fenitoin, flekainid, propafenon) lahko ob sočasni uporabi z bisoprololom zmanjšajo AV prevodnost in kontraktilnost miokarda.
Vse indikacije za uporabo bisoprolola. CCB, kot sta verapamil in v manjši meri diltiazem, lahko ob sočasni uporabi z bisoprololom povzročita zmanjšanje kontraktilnosti miokarda in moteno AV prevodnost. Zlasti intravenska uporaba verapamila pri bolnikih, ki jemljejo β-blokatorje, lahko povzroči hudo arterijsko hipotenzijo in AV blokado. Centralno delujoča antihipertenzivna zdravila (kot so klonidin, metildopa, moksonidin, rilmenidin) lahko privedejo do zmanjšanja srčnega utripa in srčnega izliva ter do vazodilatacije zaradi zmanjšanja centralnega simpatičnega tonusa. Nenadna ukinitev, zlasti pred prekinitvijo zaviralcev β-blokatorjev, lahko poveča tveganje za razvoj povratne hipertenzije.
Kombinacije, ki zahtevajo posebno nego
Zdravljenje arterijske hipertenzije in angine pektoris. Antiaritmična zdravila razreda I (na primer kinidin, dizopiramid, lidokain, fenitoin, flekainid, propafenon) lahko ob sočasni uporabi z bisoprololom zmanjšajo AV prevodnost in kontraktilnost miokarda.
Vse indikacije za uporabo bisoprolola. CCB - derivati dihidropiridina (na primer nifedipin, felodipin, amlodipin) - pri sočasni uporabi z bisoprololom lahko povečajo tveganje za arterijsko hipotenzijo. Pri bolnikih s CHF ni mogoče izključiti tveganja za kasnejše poslabšanje kontraktilne funkcije srca.
Antiaritmiki razreda III (npr. amiodaron) lahko poslabšajo motnjo AV prevodnosti.
Delovanje β-blokatorjev za lokalno uporabo (na primer kapljice za oko za zdravljenje glavkoma) lahko okrepi sistemske učinke bisoprolola (znižanje krvnega tlaka, zmanjšanje srčnega utripa).
Parasimpatomimetiki lahko ob sočasni uporabi z bisoprololom povečajo motnjo AV prevodnosti in povečajo tveganje za razvoj bradikardije.
Hipoglikemični učinek insulina ali hipoglikemičnih zdravil za peroralno uporabo se lahko poveča. Znaki hipoglikemije, zlasti tahikardije, so lahko prikriti ali potlačeni. Takšna interakcija je bolj verjetna pri uporabi neselektivnih β-blokatorjev.
Zdravila za splošno anestezijo lahko povečajo tveganje za kardiodepresivne učinke, ki vodijo do arterijske hipotenzije (glejte "Previdnostni ukrepi").
Srčni glikozidi lahko ob sočasni uporabi z bisoprololom povzročijo podaljšanje časa prevodnosti impulza in s tem razvoj bradikardije. Nesteroidna protivnetna zdravila lahko zmanjšajo antihipertenzivni učinek bisoprolola.
Sočasna uporaba bisoprolola z β-agonisti (npr. izoprenalinom, dobutaminom) lahko povzroči zmanjšanje učinka obeh zdravil. Uporaba bisoprolola z adrenomimetiki, ki vplivajo na α- in β-adrenergične receptorje (na primer norepinefrin, epinefrin), lahko okrepi vazokonstriktorske učinke teh zdravil, ki se pojavijo ob sodelovanju α-adrenergičnih receptorjev, kar vodi do zvišanja krvnega tlaka. Takšne interakcije so bolj verjetne pri uporabi neselektivnih β-blokatorjev.
Hipotenzivna zdravila. Tako kot druga zdravila z možnim antihipertenzivnim učinkom (na primer triciklični antidepresivi, barbiturati, fenotiazini) lahko povečajo antihipertenzivni učinek bisoprolola.
Meflokin lahko ob sočasni uporabi z bisoprololom poveča tveganje za razvoj bradikardije.
Zaviralci MAO (razen zaviralcev MAO B) lahko povečajo antihipertenzivni učinek zaviralcev β-blokatorjev. Sočasna uporaba lahko povzroči tudi razvoj hipertenzivne krize.

Ocena članka

Kršitev srčno-žilnega sistema vodi do razvoja bolezni srca in resnih zapletov. Zdravljenje patologij zahteva celostni pristop, ki vključuje jemanje zdravil. Za zdravljenje kršitev funkcij žilnega sistema in srca je priporočljivo jemati bisoprolol ali njegove analoge.

O drogi

Zdravilo spada v skupino zaviralcev adrenergičnih receptorjev. Navodila za uporabo, priložena zdravilu Bisoprolol, kažejo na širok spekter delovanja zdravila glede obnove srčnega ritma in zniževanja krvnega tlaka.

Oblika sproščanja - tablete, ki vsebujejo 2,5 / 5 / 10 mg - bisoprolol fumarat (aktivna sestavina). Proizvajajo tudi različna zdravila:

Bisoprolol Prana;
Bisoprolol Ratiopharm.

Zdravilo ima antianginalni učinek na telo, zmanjša srčni utrip in zmanjša potrebo miokarda po kisiku, s čimer se izboljša oskrba s krvjo v srčnih mišicah.

Bisoprolol prispeva k hkratni stabilizaciji krvnega tlaka z zmanjšanjem srčnega utripa in zmanjšanjem perifernega upora cirkulacijskega sistema.

Poleg naštetih patologij so indikacije za uporabo Bisoprolola:

stabilna angina pektoris;
tirotoksikoza;
miokardni infarkt;
aritmične motnje v ozadju prolapsa mitralne zaklopke;
srčna ishemija;
supraventrikularna in ventrikularna ekstrasistola;
kronično srčno popuščanje.

Bisoprolol je treba jemati le po shemi, ki jo predpiše specialist. Pred uporabo tablet se obvezno posvetujte z zdravnikom, saj ima zdravilo kontraindikacije in lahko povzroči neželene učinke.

bradikardija;
sindrom bolnega sinusa;
dekompenzacijski stadij z nezadostno oskrbo srca s krvjo;
obstrukcija dihalnih poti;
luskavica;
arterijska hipotenzija;
starost otroka je manj kot 18 let;
alergija na sestavo.

V navodilih za uporabo so podrobno opisani vsi neželeni učinki, ki se lahko pojavijo po jemanju tablete bisoprolola.

Cena zdravila Bisoprolol se razlikuje glede na odmerek zdravilne učinkovine. Povprečna cena je 150 rubljev.

Upoštevati je treba, da je Bisoprolol zdravilo na recept.

Pripravki - analogi

Mnogi strokovnjaki priporočajo jemanje originalnega zdravila za zdravljenje srčno-žilnega sistema, v nekaterih primerih pa je treba Bisoprolol zamenjati z analogi. Glavni razlogi za zamenjavo zdravil so kontraindikacije in neželeni učinki. V izjemnih primerih bolnik potrebuje cenejši analog Bisoprolola, saj je povprečna cena za original precej nizka.

Za zdravljenje motenj krvnega obtoka srčnih mišic se lahko predpiše nadomestek:

metoprolol;
amlodipin;
perindopril;
Bidop jedro;
Aritel;
Blol;
Bisocard;
Niperten;
Concor.

Ti analogi imajo podobno farmakološko delovanje in indikacije za uporabo.

Kako zamenjati bisoprolol, se odloči specialist, ki oceni celotno klinično sliko in posebna navodila za uporabo analoga.

Med nadomestki za originalno zdravilo je eden najcenejših Metoprolol. Zdravilo spada v skupino adrenoblokatorjev beta1. Zdravilo pomaga stabilizirati srčni ritem, kontraktilnost mišic miokarda in razdražljivost centralnega živčnega sistema. Pri uporabi zdravila je mogoče doseči znižanje krvnega tlaka za največ dve uri, učinek zdravila pa traja več kot pet ur.

Sestava izdelka vključuje metoprolol tartrat (50/100 mg) in dodatne sestavine, ki krepijo učinek glavne snovi. Metoprolol se sprošča v tabletah.

Metoprolol je zdravilo, ki vpliva na cirkulacijski sistem. Za kaj se uporablja, se lahko pozanimate pri strokovnjaku ali preberete navodila za uporabo.

Opomba vsebuje naslednje navedbe:

ishemična bolezen, vključno z miokardnim infarktom;
hipertiroidizem;
arterijska hipertenzija;
napadi angine;
supraventrikularna in ventrikularna tahikardija.

Kontraindikacije:

blokada sinoatrijske in atrioventrikularne blokade;
bradikardija;
kardiogeni šok;
Prinzmetalova angina pektoris;
dekompenzirano srčno popuščanje;
starost manj kot 18 let;
arterijska hipotenzija;
dojenje;
občutljivost na sestavne dele.

Ob prisotnosti kontraindikacij in kršitve režima zdravljenja se lahko pojavijo neželeni učinki. Če je odmerek presežen, je možna zastrupitev z zdravili.

Metoprolol proizvaja nemško farmacevtsko podjetje. Najnižja cena je 30 rubljev. Zdravilo se izda na recept.

Amlodipin

Vazodilatator amlodipin ima antihipertenzivni učinek na telo. Uporaba zdravila vpliva na žile in gladke mišice srca. Glavno delovanje amlodipina je zdravljenje kroničnega srčnega popuščanja in posledic bolezni.

Če morate iskati nekaj, kar bi nadomestilo bisoprolol, potem Amlodipin velja za primeren analog, saj so indikacije za uporabo podobne originalnemu zdravilu.

Znižanje krvnega tlaka in normalizacija nasičenosti miokarda s kisikom se pojavi pod vplivom sestave amlodipina, ki vključuje amlodipin besilat. Zdravilo se prodaja v obliki tablet. Proizvajalec proizvaja Amlodipin v treh vrstah odmerkov 2,5, 5 ali 10 mg.

Kako pravilno jemati zdravilo in za katere indikacije je opisano v navodilih. Da pa je zdravljenje učinkovito, se je bolje posvetovati z zdravnikom, ki bo predpisal individualno shemo zdravljenja.

Indikacije:

visok krvni pritisk;
angina pektoris;
ishemija srca;
bronhialna astma.

Preden začnete s terapijo, se morate vsekakor prepričati, da ni kontraindikacij:

arterijski kolaps;
kardiogeni šok;
nizek pritisk;
alergije na sestavo;
nosečnost;
laktacija.

Zdravilo se jemlje v izjemnih primerih in pod nadzorom zdravnika pri diabetes mellitusu, zdravljenju otroka, mlajšega od 18 let, v prvi fazi rehabilitacije po srčnem infarktu in pri patologijah, povezanih z okvarjenim delovanjem jeter.

Prekinitev zdravljenja se izvede z zmanjšanjem začetnega dnevnega odmerka.

Analog zdravila Bisoprolol - Amlodipin ima nizke stroške. Cena na paket (30 zavihkov) - od 30 rubljev.

Perindopril

Ruski nadomestek originalnega zdravila, Perindopril, ima pozitivne ocene glede znižanja krvnega tlaka in oskrbe s kisikom v miokardnem tkivu.

Proizvaja se nadomestek, tako kot mnogi analogi Bisoprolola v obliki tablet. Aktivna sestavina zdravila Perindopril je istoimenska snov v obliki erbumina. Odmerek ene tablete je 2/4/8 mg.

Perindopril spada v skupino zaviralcev, ki imajo vazodilatacijski učinek. Zaradi uporabe se beljakovine v plazmi zmanjšajo v količini, zaradi česar se pospeši proces krvnega obtoka in izboljša prehrana srčnih tkiv. Učinek zdravila pride po šestih urah in traja en dan.

zvišan krvni tlak v arterijah;
kronično srčno popuščanje;
srčna ishemija (stabilna);

Prav tako jih jemljemo v profilaktične namene 1-2 meseca po miokardnem infarktu.

Navodila za uporabo zdravila Perindopril opozarjajo na prisotnost kontraindikacij, ki jih mora upoštevati lečeči zdravnik, ki predpisuje zdravljenje z zaviralci:

nagnjenost k angioedemu;
insuficienca in intoleranca za laktazo;
nestrpnost do sestavnih snovi.

Kako dolgo jemati tablete, odloči specialist. Za razliko od originala in številnih drugih nadomestkov zdravilo ne povzroča odvisnosti in njegova odprava ne zahteva posebnega pristopa.

Povprečna cena za Perindopril je 150 rubljev (na recept).

Bidop jedro

Analog Bisoprolol Prana - Bidop cor je poceni zdravilo irsko-ruske proizvodnje, ki ima usmerjen učinek na stabilizacijo krvnega tlaka.

Selektivni adrenoblokator ima antianginalne, antiaritmične in hipotenzivne lastnosti. Mehanizem delovanja temelji na aktivnosti zdravilne učinkovine - bisoprolola (fumarata). Ena tableta zdravila Bidop Cor vsebuje 5/10 mg. glavna komponenta.

Glavna indikacija za zdravljenje z zdravili so bolezni srca, povezane z moteno oskrbo organa s krvjo.

Kontraindikacije vključujejo tudi prisotnost bolnika:

insuficienca srčnih mišic v fazi dekompenzacije;
splošno srčno popuščanje;
sinoatrijska blokada;
močno znižan krvni tlak v arterijah;
kardiološka megalija;
sindrom bolnega sinusa;
zmanjšano število kontrakcij srčne mišice;
stanje šoka in kolapsa;
pljučni edem in obstrukcija;
Raynaudov sindrom in feokromocitom;
acidoza, povezana s presnovnim procesom;
občutljivost na komponente.

Bidop core je uvrščen na seznam zdravil, ki jih v lekarnah izdajajo farmacevti le na recept. Povprečna cena enega paketa je 120 rubljev.

Aritel

Nadomestek za uporabo Bisoprolola je zdravljenje s tabletami Aritel. Obe zdravili vsebujeta enako učinkovino, ki deluje na srčno-žilni sistem in znižuje krvni tlak v arterijskih žilah.

Jemanje tablet Aritel ima učinek:

zmanjšanje srčnega utripa;
zmanjšanje potreb miokarda po kisiku;
zmanjšanje srčnega utripa;
zaviranje razdražljivosti živčnega sistema.

Aritel je analog zdravila Bisoprolol Ratiopharm in ga priporočamo za indikacije, ki ustrezajo originalu:

nezadostna oskrba s krvjo v srčnih mišicah kronične oblike;
ishemična bolezen, vključno z angino pektoris.

Predpisati zdravila za profilaktične namene po miokardnem infarktu. Zdravilo se priporoča po 2 mesecih, ko se splošno stanje bolnika stabilizira.

Kontraindikacije in seznam neželenih učinkov so navedeni v pripisu k zdravilu. Preden začnete s terapevtskim tečajem, se morate z njim podrobno seznaniti.

Posebne indikacije za zdravljenje z zdravilom Aritel vključujejo obdobje odtegnitve zdravila. Prekinitev uporabe tablet ni priporočljiva nenadoma, to lahko povzroči zaplete na srcu. Karenca mora potekati s postopnim zmanjševanjem odmerka.

Cena - od 130 rubljev.

Bisocard

Zdravilo Bisocard se uporablja za zmanjšanje potreb po kisiku miokardnih mišic, krvnega tlaka in srčnega utripa. Sestava zdravila vsebuje komponento, ki ima glavni učinek - bisoprolol, zaradi česar se Bisocard imenuje analog originalnega zdravila.

Zdravilo se proizvaja v obliki tablet z odmerkom aktivne sestavine 5 mg.

Indikacije:

napetost srčnih mišic tipa angine pektoris;
visok krvni pritisk;
ishemija in kronično srčno popuščanje;
tirotoksikoza;
aritmija s prolapsom mitralne zaklopke;
tahikardija (sinusna).

Bisocard ima številne kontraindikacije, ki temeljijo na učinku učinkovine na telo. Z indikacijami, za katere ni priporočljivo jemati tablet, in z možnimi stranskimi učinki se lahko seznanite v navodilih.

V ruskih lekarnah je nemogoče kupiti zdravilo, saj farmacevtska podjetja tega zdravila ne dobavljajo. Izdelek je na voljo v ukrajinskih lekarnah po ceni 700 rubljev.

Niperten

Med analogi originala strokovnjaki razlikujejo Niperten. Vsebuje tudi bisoprolol, ki pomaga odpraviti patološka stanja srčno-žilnega sistema in samega organa. Adrenoblokator nima posamezne simptomatske aktivnosti in nima membransko-stabilizirajočega učinka. Uporaba Nipertena stabilizira srčni utrip in potrebo organa po kisiku.

Zdravilo je na voljo v tabletah (odmerek 2,5/5/10 mg).

Poleg originalnega zdravila je Niperten predpisan za odpravo arterijske hipertenzije, srčne ishemije (vključno z angino pektoris in drugimi spremljajočimi motnjami) in srčnega popuščanja. Niperten se je pozitivno izkazal pri jemanju v obdobju rehabilitacije po miokardnem infarktu. V opombi so navedene vse kontraindikacije za jemanje in neželeni učinki, ki ustrezajo posebnim navodilom originalnega zdravila.

Cena je od 250 rubljev.

Concor

Eden najboljših nadomestkov za original je Concor. Mnogi strokovnjaki menijo, da je to zdravilo osnovno zdravilo pri zdravljenju srčnih bolezni, povezanih s povišanim krvnim tlakom, pomanjkanjem oskrbe s kisikom in motnjami srčnega ritma.

Obstaja tudi vrsta drog:

Concor CORONAL;
Concor AM.

Kot del preproste oblike je kot učinkovina samo bisoprolol fumarat, v AM - druga snov je amlodipin, v CORONAL pa - hemifumarat učinkovine.

Stroški Concorja so od 170 rubljev, Concor CORONAL - od 160 rubljev in Concor AM - od 550 rubljev.

Mnogi bolniki strokovnjakom postavljajo vprašanje - kaj je bolje Concor ali Bisoprolol. Glede na to, da je učinkovina v pripravkih enaka, indikacije in druge posebne indikacije so podobne, potem je učinkovitost enega ali drugega zdravila individualna reakcija telesa. O razlikah v pripravkih lahko govorimo ob upoštevanju sekundarnih oblik zdravil.

Poleg zgoraj naštetih zdravil, če je treba poiskati analoge originalu, se lahko uporabijo naslednji nadomestki: Atorvastatin, Coronal, Acetilsalicilna kislina ali Cardinorm.

Klinično-farmakološka skupina:

Vključeno v zdravila

ATH:

C.07.F.B Selektivni zaviralci beta1 v kombinaciji z drugimi antihipertenzivi

Farmakodinamika:

Kombinirano antihipertenzivno zdravilo. Ima izrazit antihipertenzivni in antianginozni učinek zaradi komplementarnega delovanja dveh učinkovin: zaviralca počasnih kalcijevih kanalčkov - amlodipina in selektivnega zaviralca beta 1 - bisoprolola.

Amlodipin

Amlodipin blokira kalcijeve kanale, zmanjša transmembranski prehod kalcijevih ionov v celico (v večji meri v gladkih mišičnih celicah žil kot v kardiomiocitih).

Antihipertenzivni učinek amlodipina je posledica neposrednega sproščujočega učinka na gladke mišične celice žil, kar vodi do zmanjšanja perifernega žilnega upora.

Mehanizem antianginalnega delovanja ni popolnoma razumljen, morda je povezan z naslednjima dvema učinkoma.

1. Razširitev perifernih arteriol zmanjša oskupni periferni žilni upor, torej naknadna obremenitev. Ker ne povzroča refleksne tahikardije, se zmanjša poraba energije miokarda in kisika.

2. Razširitev velikih koronarnih arterij in koronarnih arteriol izboljša oskrbo s kisikom tako normalnih kot ishemičnih predelov miokarda. Zahvaljujoč tem učinkom se izboljša oskrba miokarda s kisikom, tudi pri krču koronarnih arterij (Prinzmetalova angina ali nestabilna angina pektoris). Pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo jemanje zdravila enkrat na dan povzroči klinično pomembno znižanje krvnega tlaka v ležečem položaju in stoje skozi ves 24-urni interval med odmerki zdravila. Zaradi počasnega razvoja antihipertenzivnega učinka amlodipina ne povzroča akutne arterijske hipotenzije.

Pri bolnikih z angino pektoris jemanje zdravila enkrat na dan poveča skupni čas telesne aktivnosti, čas do razvoja napada angine pektoris in čas do znatnega zmanjšanja intervala ST ter zmanjša tudi pogostost napadov angine pektoris. in potrebo po sublingvalnem nitroglicerinu.

Niso ugotovili negativnega učinka amlodipina na presnovo lipidov v krvni plazmi, glukoze v krvi in sečne kisline v serumu.

bisoprolol

Bisoprolol je selektivni zaviralec beta 1, brez lastne simpatikomimetične aktivnosti, nima stabilizacijskega učinka membrane.

Ima le rahlo afiniteto za beta2-adrenergične receptorje gladkih mišic bronhijev in krvnih žil ter za beta 2 -adrenergične receptorje, ki sodelujejo pri uravnavanju presnove. Zato na splošno ne vpliva na upor dihalnih poti in presnovne procese, v katerih beta 2 -adrenergični receptorji.

Selektivni učinek zdravila na beta 1-adrenergične receptorje ostaja zunaj terapevtskega območja.

Bisoprolol nima izrazitega negativnega inotropnega učinka.

Največji učinek zdravila je dosežen 3-4 ure po zaužitju. Tudi z uporabo bisoprolola 1-krat na dan njegov terapevtski učinek traja 24 ur zaradi 10-12-urne razpolovne dobe iz krvne plazme. Praviloma je največji antihipertenzivni učinek dosežen 2 tedna po začetku zdravljenja.

Bisoprolol zmanjša aktivnost simpatoadrenalnega sistema in blokirabeta 1-adrenergični receptorji srca.

Z enkratnim peroralnim vnosom pri bolnikih s koronarno srčno boleznijo brez znakov kroničnega srčnega popuščanja upočasni srčni utrip, zmanjša udarni volumen srca in posledično zmanjša iztisni delež in potrebo miokarda po kisiku. Pri dolgotrajni terapiji se sprva povečana skupna periferna žilna odpornost zmanjša. Zmanjšanje aktivnosti renina v plazmi velja za eno od sestavin hipotenzivnega delovanja zaviralcev beta.

Farmakokinetika:

Amlodipin

Sesanje

Amlodipin se po peroralni uporabi dobro absorbira. C max v krvni plazmi opazimo po 6-12 urah. Jemanje zdravila s hrano ne vpliva na njegovo absorpcijo. Absolutna biološka uporabnost je 64-80%.

Distribucija

Navidezni V d je 21 l/kg. C ss v plazmi (5-15 ng / ml) se doseže 7-8 dni po začetku jemanja zdravila.

Raziskave in vitro je pokazala, da je v obtoku približno 93-98 % vezanih na plazemske beljakovine.

Presnova in izločanje

Amlodipin se obsežno presnavlja v jetrih. Približno 90 % zaužitega odmerka se pretvori v neaktivne derivate piridina. Približno 10 % zaužitega odmerka se izloči z urinom nespremenjeno. Približno 60 % količine neaktivnih presnovkov se izloči skozi ledvice in 20-25 % skozi črevesje. Zmanjšanje koncentracije v plazmi je dvofazno. Končni razpolovni čas je približno 35-50 ur, kar omogoča dajanje zdravila enkrat na dan. Skupni očistek je 7 ml / min / kg (25 l / h pri bolniku, ki tehta 60 kg). Pri starejših bolnikih je 19 l / h.

Farmakokinetika v posebnih kliničnih situacijah

Pri starejših bolnikih in bolnikih z ledvično insuficienco niso opazili pomembnih sprememb v farmakokinetiki amlodipina.

Zaradi zmanjšanega očistka je treba bolnikom z jetrno insuficienco dati nižje začetne odmerke.

bisoprolol

Sesanje

Bisoprolol se skoraj v celoti (več kot 90%) absorbira iz prebavil. Njegova biološka uporabnost zaradi zanemarljive presnove prvega prehoda v jetra (pri približno 10 %) je približno 90 %.

Po zaužitju. Prehrana ne vpliva na biološko uporabnost. kaže linearno kinetiko, njegove plazemske koncentracije pa so sorazmerne z vzetim odmerkom v območju od 5 do 20 mg. C max v krvni plazmi je dosežen v 2-3 urah.

Distribucija

Bisoprolol je zelo razširjen. Vd je 3,5 l/kg. Vezava na plazemske beljakovine doseže približno 30%.

Presnova

Presnova se po oksidativni poti brez naknadne konjugacije. Vsi presnovki so polarni (topni v vodi) in se izločajo skozi ledvice. Glavni metaboliti, ki jih najdemo v krvni plazmi in urinu, nimajo farmakološke aktivnosti. Podatki, pridobljeni iz poskusov z mikrosomi človeških jeter in vitro, kažejo, da se presnavlja predvsem s pomočjo izoencima CYP3A4 (približno 95 %), izoencim CYP2D6 pa ima le manjšo vlogo.

vzreja

Očistek bisoprolola je določen z ravnotežjem med izločanjem preko ledvic v nespremenjeni obliki (približno 50 %) in presnovo v jetrih (približno 50 %) v presnovke, ki se izločajo tudi skozi ledvice. Skupni odmik je 15 l / h. Razpolovna doba je 10-12 ur.

Indikacije:

Arterijska hipertenzija: nadomestitev zdravljenja z monokomponentnimi pripravki amlodipina in bisoprolola v enakih odmerkih.

IX.I10-I15.I10 Esencialna [primarna] hipertenzija

Kontraindikacije:

Huda arterijska hipotenzija (sistolični krvni tlak manj kot 100 mm Hg); šok (vključno s kardiogenim); starost do 18 let (učinkovitost in varnost nista bili ugotovljeni); preobčutljivost za amlodipin, druge derivate dihidropiridina, bisoprolol in/ali katero koli pomožno snov.

Previdno:

Xkronično srčno popuščanje (vključno z neishemično etiologijo III-IV funkcionalni razred po klasifikaciji NYHA), odpoved jeter, odpoved ledvic, hipertiroidizem, diabetes mellitus s pomembnimi nihanji koncentracije glukoze v krvi, AV blok I stopnje, Prinzmetalova angina, okluzivne bolezni periferne arterije, luskavica (vključno z anamnezo), stradanje (stroga dieta), feokromocitom (ob hkratni uporabi zaviralcev alfa), bronhialna astma in kronična obstruktivna pljučna bolezen, sočasno desenzibilizacijsko zdravljenje, splošna anestezija, starost, arterijska hipotenzija1, sugar sladkorna bolezen, aortna stenoza, mitralna stenoza, akutni miokardni infarkt (po prvih 28 dneh).

Nosečnost in dojenje:

Amlodipin

V eksperimentalnih študijah fetotoksični in embriotoksični učinki zdravila niso bili ugotovljeni, vendar je uporaba med nosečnostjo možna le, če je korist za mater večja od možnega tveganja za plod.

Ni podatkov, ki bi kazali na izločanje amlodipina z materinim mlekom. Vendar pa je znano, da drugipočasni zaviralci kalcijevih kanalčkov- derivati dihidropiridina - izločajo se v materino mleko. V zvezi s tem, če je treba med dojenjem predpisati amlodipin, je treba rešiti vprašanje prenehanja dojenja.

bisoprolol

Uporaba bisoprolola med nosečnostjo je možna le, če je predvidena korist za mater večja od možnega tveganja za plod. Zaviralci beta zmanjšajo pretok krvi v posteljico in lahko vplivajo na razvoj ploda.

Potrebno je nadzorovati pretok krvi v posteljici in maternici ter spremljati rast in razvoj nerojenega otroka, v primeru neželenih učinkov v zvezi z nosečnostjo in/ali plodom pa je treba uporabiti alternativne metode zdravljenja. prevzeti.

Po porodu je treba novorojenčka skrbno pregledati. V prvih treh dneh življenja se lahko pojavijo simptomi bradikardije in hipoglikemije.

Podatkov o izločanju bisoprolola v materino mleko ni. Zato se zdravilo ne priporoča ženskam med dojenjem. Če je med dojenjem potrebno jemanje bisoprolola, je treba dojenje prekiniti.

Odmerjanje in uporaba:

Tablete za peroralno uporabo. Tablete je treba vzeti zjutraj, ne glede na obrok, brez žvečenja.

Izbor in titracijo odmerka za vsakega bolnika posebej opravi zdravnik pri predpisovanju monokomponentnih pripravkov, ki vsebujejo učinkovine, ki sestavljajo pripravek.

Zdravljenje z zdravili je običajno dolgotrajno zdravljenje.

Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter je lahko izločanje amlodipina upočasnjeno. Posebni režim odmerjanja za to skupino bolnikov ni opredeljen, vendar je treba zdravilo v tem primeru predpisati previdno.

Pri bolnikih s hudo okvaro jeter je največji dnevni odmerek bisoprolola 10 mg.

Bolniki z okvarjenim delovanjem ledvicblago ali zmernopopravek režima odmerjanja praviloma ni potreben. se ne odstrani z dializo. Bolnike na dializi je treba dajati zelo previdno.

Pri bolnikih s hudo ledvično okvaro (očistek kreatinina manj kot 20 ml na minuto) je največji dnevni odmerek bisoprolola 10 mg.

Starejši bolnikizdravilo se lahko predpiše v običajnih odmerkih. Previdnost je potrebna le pri povečanju odmerka.

Zdravljenja ne smemo nenadoma prekiniti, saj lahko to povzroči začasno poslabšanje kliničnega stanja. Zlasti ne smemo nenadoma prekiniti zdravljenja pri bolnikih z ishemično boleznijo srca. Priporočljivo je postopno zmanjševanje odmerka.

Stranski učinki:

Amlodipin

Iz hematopoetskega sistema:zelo redko - levkopenija, trombocitopenija.

S strani metabolizma:zelo redko - hiperglikemija.

S strani psihe:redko - nespečnost, spremembe razpoloženja (vključno z anksioznostjo), depresija; redko - zmedenost.

Iz živčnega sistema:pogosto - glavobol, omotica, zaspanost (zlasti na začetku zdravljenja); redko - omedlevica, hipestezija, parestezija, disgevzija, tremor; zelo redko - mišična hipertenzija, periferna nevropatija.

S strani organa vida:redko - okvara vida (vključno z diplopijo).

redko - tinitus.

pogosto - slabost, bolečine v trebuhu; redko - sprememba načina iztrebljanja (vključno z zaprtjem ali drisko), dispepsija, suhost ustne sluznice; zelo redko - gastritis, hiperplazija dlesni, pankreatitis.

zelo redko - hepatitis (v večini primerov s holestazo), zlatenica (v večini primerov s holestazo).

pogosto - občutek palpitacije, izlivanje krvi v obraz; redko - izrazito znižanje krvnega tlaka; zelo redko - miokardni infarkt, aritmija (bradikardija, ventrikularna tahikardija, atrijska fibrilacija), vaskulitis.

redko - kratka sapa, rinitis; zelo redko - kašelj.

Iz urinarnega sistema:redko - polakiurija, boleča želja po uriniranju, nokturija.

redko - impotenca, ginekomastija.

pogosto - otekanje gležnjev; redko - artralgija, mialgija, mišični krči, bolečine v hrbtu.

Alergijske reakcije:zelo redko - angioedem, urtikarija, Quinckejev edem.

Iz kože in podkožja:redko - alopecija, purpura, razbarvanje kože, povečano znojenje, srbenje, izpuščaj, eksantem; zelo redko - eksudativni multiformni eritem, eksfoliativni dermatitis, Stevens-Jonesov sindrom, fotosenzitivnost.

Splošne kršitve:pogosto - periferni edem, povečana utrujenost; redko - bolečine v prsih, astenija, bolečina, splošno slabo počutje.

redko - povečanje telesne mase, izguba teže; zelo redko - povečanje aktivnosti jetrnih encimov v večini primerov s holestazo.

bisoprolol

S strani metabolizma:redko - povečanje koncentracije trigliceridov.

S strani psihe:redko - depresija; redko - halucinacije, nočne more.

Iz živčnega sistema:pogosto - glavobol, omotica; redko - nespečnost; redko - omedlevica.

S strani organa vida:redko - zmanjšanje solzenja (to je treba upoštevati pri nošenju kontaktnih leč); zelo redko - konjunktivitis.

Na strani organa sluha in motenj labirinta:redko - okvara sluha.

S strani srčno-žilnega sistema:pogosto - občutek mraza ali otrplosti v okončinah, izrazito znižanje krvnega tlaka; redko - kršitev AV prevodnosti, bradikardija, poslabšanje simptomov kroničnega srčnega popuščanja, ortostatska hipotenzija.

Iz dihalnega sistema:redko - bronhospazem pri bolnikih z bronhialno astmo ali obstrukcijo dihalnih poti v anamnezi; redko - alergijski rinitis.

Iz prebavnega sistema:pogosto - slabost, bruhanje, driska, zaprtje.

S strani jeter in žolčevodov: redko - hepatitis.

Iz kože in podkožja:redko - preobčutljivostne reakcije, kot so pruritus, izpuščaj, zardevanje kože; zelo redko - alopecija. Zaviralci beta lahko poslabšajo simptome luskavice ali povzročijo luskavici podoben izpuščaj.

Iz mišično-skeletnega sistema:redko - mišična oslabelost, mišični krči.

Iz spolovil in mlečne žleze:redko - impotenca.

Splošne motnje:pogosto - povečana utrujenost; redko - izčrpanost.

Laboratorijski in instrumentalni podatki:redko - povečanje aktivnosti jetrnih transaminaz v krvi.

Preveliko odmerjanje:

Amlodipin

Simptomi: izrazito znižanje krvnega tlaka z možnim razvojem refleksne tahikardije in prekomerno periferno vazodilatacijo (tveganje hude in vztrajne arterijske hipotenzije, vključno z razvojem šoka in smrti).

Zdravljenje: izpiranje želodca, dajanje aktivnega oglja, vzdrževanje delovanja srčno-žilnega sistema, spremljanje kazalcev delovanja srca in pljuč, dvignjen položaj okončin, nadzorvolumen krožeče krvi in diureza. Intenzivna simptomatska terapija. Za obnovitev žilnega tonusa uporaba vazokonstriktorskih zdravil (če ni kontraindikacij za njihovo uporabo); za odpravo učinkov blokade kalcijevih kanalčkov - intravensko dajanje kalcijevega glukonata. Hemodializa ni učinkovita.

bisoprolol

Simptomi: AV blokada, izrazita bradikardija, izrazito znižanje krvnega tlaka, bronhospazem, akutno srčno popuščanje in hipoglikemija. Občutljivost na en sam visok odmerek bisoprolola se pri posameznih bolnikih zelo razlikuje, bolniki s kroničnim srčnim popuščanjem pa so verjetno zelo občutljivi.

Zdravljenje: v primeru prevelikega odmerjanja je treba najprej prenehati jemati zdravilo in začeti podporno simptomatsko terapijo. S hudo bradikardijo - intravenski atropin. Če učinek ni zadosten, se zdravilo s pozitivnim kronotropnim učinkom lahko daje previdno. Včasih bo morda potrebna začasna namestitev umetnega srčnega spodbujevalnika.

Z izrazitim znižanjem krvnega tlaka - intravensko dajanje raztopin, ki nadomeščajo plazmo, in vazopresornih zdravil. Indicirano je lahko tudi intravensko dajanje glukagona.

Pri AV blokadi morajo biti bolniki pod stalnim nadzorom in prejemati zdravljenje z beta-agonisti, kot npr. Po potrebi nastavitev umetnega srčnega spodbujevalnika. Z poslabšanjem poteka kroničnega srčnega popuščanja intravensko dajanje diuretikov, zdravil s pozitivnim inotropnim učinkom, pa tudi vazodilatatorjev.

Z bronhospazmom - predpisovanje bronhodilatatorjev, vključno z beta 2-agonisti in / ali aminofilinom.

S hipoglikemijo - intravensko dajanje dekstroze (glukoze).

Bisoprolol se med dializo praktično ne izloča.

interakcija:

Amlodipin

Sočasna uporaba amlodipina s tiazidnimi diuretiki, zaviralci beta, dolgodelujočimi nitrati, sublingvalnimi pripravki nitroglicerina, nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, antibiotiki in peroralnimi hipoglikemičnimi sredstvi velja za varno.

Previdnost je potrebna sočasno z zaviralci CYP3A4. Čeprav o neželenih učinkih, povezanih s to interakcijo, niso poročali.

Sočasna uporaba z zaviralci CYP3A4 (vključno s šentjanževko) lahko povzroči znižanje koncentracije amlodipina v krvni plazmi. Previdnost je potrebna sočasno z induktorji CYP3A4.

Grenivkin sok, aluminij/magnezij (kot del antacidov) in ne vplivajo na farmakokinetiko amlodipina.

Amlodipin lahko poveča antihipertenzivni učinek drugih antihipertenzivnih zdravil.

Amlodipin ne vpliva na farmakokinetiko atorvastatina, digoksina, etanola (pijače, ki vsebujejo alkohol), varfarina ali ciklosporina.

Amlodipin ne vpliva na laboratorijske parametre.

bisoprolol

Zaviralci počasnih kalcijevih kanalčkov kot sta verapamil in v manjši meri diltiazem, lahko ob sočasni uporabi z bisoprololom povzročita zmanjšanje kontraktilnosti miokarda, izrazito znižanje krvnega tlaka in moteno AV prevodnost. Zlasti intravensko dajanje verapamila pri bolnikih, ki jemljejo zaviralce beta, lahko povzroči hudo arterijsko hipotenzijo in AV blokado.

Antihipertenzivi centralnega delovanja (kot je,) lahko pri sočasni uporabi z bisoprololom povzročijo zmanjšanje srčnega utripa in srčnega izliva ter vazodilatacijo zaradi zmanjšanja centralnega simpatičnega tonusa. Nenadna prekinitev, zlasti pred prekinitvijo zaviralcev beta, lahko poveča tveganje za razvoj "povratne" arterijske hipertenzije. propafenon) pri sočasni uporabi z bisoprololom lahko zmanjša AV prevodnost in kontraktilnost miokarda. Antiaritmična zdravila razreda III (na primer) lahko povečajo motnjo AV prevodnosti.

Parasimpatomimetiki lahko ob sočasni uporabi z bisoprololom povečajo motnjo AV prevodnosti in povečajo tveganje za razvoj bradikardije.

Delovanje lokalnih zaviralcev beta (na primer kapljic za oko za zdravljenje glavkoma) lahko okrepi sistemske učinke bisoprolola (znižanje krvnega tlaka, upočasnitev srčnega utripa).

Hipoglikemični učinek insulina ali peroralnih hipoglikemikov se lahko okrepi. Znaki hipoglikemije - zlasti tahikardije - so lahko prikriti. Takšne interakcije so bolj verjetne pri uporabi neselektivnih zaviralcev beta.

Sredstva za splošno anestezijo lahko oslabijo refleksno tahikardijo in povečajo tveganje za arterijsko hipotenzijo.

Srčni glikozidi lahko ob sočasni uporabi z bisoprololom povzročijo podaljšanje časa prevodnosti impulza in razvoj bradikardije.

Nesteroidna protivnetna zdravila lahko zmanjšajo antihipertenzivni učinek bisoprolola.

Sočasna uporaba bisoprolola z beta-agonisti (na primer izoprenalinom) lahko povzroči zmanjšanje učinka obeh zdravil.

Kombinacija bisoprolola z adrenomimetiki, ki vplivajo na alfa in beta-adrenoreceptorje (na primer), lahko poveča vazokonstriktorske učinke teh zdravil, ki se pojavijo ob sodelovanju alfa-adrenoreceptorjev, kar vodi do zvišanja krvnega tlaka. Takšne interakcije so bolj verjetne pri uporabi neselektivnih zaviralcev beta.

Antihipertenzivna zdravila, pa tudi druga zdravila z možnim antihipertenzivnim učinkom (na primer triciklični antidepresivi, barbiturati, fenotiazini) lahko povečajo antihipertenzivni učinek bisoprolola.

Kombinacije, ki jih je treba upoštevati

Meflokin lahko ob sočasni uporabi z bisoprololom poveča tveganje za razvoj bradikardije.

Zaviralci MAO (z izjemo zaviralcev MAO B) lahko povečajo antihipertenzivni učinek zaviralcev beta. Sočasna uporaba lahko povzroči tudi razvoj hipertenzivne krize.

Rifampicin nekoliko skrajša razpolovno dobo bisoprolola. Praviloma prilagajanje odmerka ni potrebno.

Derivati ergotamina ob sočasni uporabi z bisoprololom povečajo tveganje za razvoj motenj perifernega krvnega obtoka.

Posebna navodila:

Amlodipin

Bolnike s srčnim popuščanjem je treba jemati previdno. Pri bolnikih s srčnim popuščanjem stopnje III-IV po klasifikaciji NYHA se poveča tveganje za pljučni edem, ki ni povezan s poslabšanjem simptomov kroničnega srčnega popuščanja.

bisoprolol

Prekinitev zdravljenja z bisoprololom ne sme biti nenadna, zlasti pri bolnikih s koronarno srčno boleznijo, razen če obstajajo jasni znaki za prekinitev zdravljenja. Nenadna ukinitev bisoprolola lahko povzroči začasno poslabšanje srčne patologije. je treba zelo previdno dajati bolnikom z arterijsko hipertenzijo ali angino pektoris v kombinaciji s srčnim popuščanjem. Tako kot drugi zaviralci adrenergičnih receptorjev beta lahko povzroči povečanje občutljivosti na alergene in anafilaktične reakcije, zato je pri sočasnem izvajanju desenzibilizacijske terapije potrebna previdnost. Uporaba adrenalina morda ne daje vedno pričakovanega terapevtskega učinka.

Pri uporabi bisoprolola so lahko simptomi hipertiroidizma prikriti.

Pri bolnikih s feokromocitomom ga je treba dajati šele po blokadi alfa-adrenergičnih receptorjev.

Pred izvedbo splošne anestezije je treba anesteziologa seznaniti z bolnikom, ki jemlje zaviralce beta. Če je treba pred operacijo preklicati zaviralec beta, je treba to storiti postopoma in zaključiti približno 48 ur pred anestezijo.

Pri bronhialni astmi ali kronični obstruktivni pljučni bolezni je indicirana sočasna uporaba bronhodilatatorjev. Pri bolnikih z bronhialno astmo je možno povečanje upora dihalnih poti, kar zahteva večji odmerek beta2-agonistov.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in nadzora mehanizmov

V obdobju zdravljenja z zdravilom je treba paziti pri vožnji vozil in delu s tehnično zapletenimi mehanizmi.

Navodila za uporabo amlodipina
Amlodipin se lahko varno uporablja pri zdravljenju hipertenzije s tiazidnimi diuretiki, zaviralci alfa, zaviralci beta ali zaviralci ACE. Pri bolnikih s stabilno angino pektoris se lahko amlodipin kombinira z drugimi antianginalnimi zdravili, kot so dolgodelujoči ali kratkodelujoči nitrati, zaviralci beta.
Za razliko od drugih CCB za amlodipin (CCB III generacije) ni bilo ugotovljeno, da bi imel klinično pomembne interakcije z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, vključno z indometacinom. Možno je okrepiti antianginalno in antihipertenzivno delovanje CCB, če jih uporabljamo skupaj s tiazidnimi diuretiki in diuretiki zanke, zaviralci ACE, zaviralci beta in nitrati, kot tudi okrepiti njihovo antihipertenzivno delovanje, če jih uporabljamo skupaj z zaviralci alfa, antipsihotiki.
Čeprav v študijah z amlodipinom običajno niso opazili negativnega inotropnega učinka, lahko nekateri CCB povečajo negativni inotropni učinek antiaritmičnih zdravil, ki povzročajo podaljšanje intervala QT (npr. amiodaron in kinidin).

Enkratni odmerek 100 mg sildenafila pri bolnikih z esencialno hipertenzijo ne vpliva na farmakokinetične parametre amlodipina.

Simvastatin. Hkratna ponavljajoča se uporaba amlodipina v odmerku 10 mg in simvastatina v odmerku 80 mg vodi do povečanja izpostavljenosti simvastatinu za 77 %. V takih primerih je treba odmerek simvastatina omejiti na 20 mg.
Rosuvastatin. Ob hkratni večkratni uporabi amlodipina v odmerku 10 mg in rosuvastatina v odmerku 20 mg so opazili povečanje AUC (za približno 28 %) in Cmax (za 31 %) rosuvastatina. Natančen mehanizem interakcije ni znan. Pri vsakodnevni uporabi kombinacije amlodipin + lizinopril + rosuvastatin ta učinek ni klinično pomemben, saj je indiciran samo za bolnike, ki že prejemajo lizinopril, amlodipin in rosuvastatin v istih odmerkih kot pri tej kombinaciji.
Etanol (alkoholne pijače). Amlodipin ob enkratni in večkratni uporabi v odmerku 10 mg ne vpliva na farmakokinetiko etanola.
Protivirusna zdravila (ritonavir). Poveča plazemske koncentracije BCC, vključno z amlodipinom.
Antipsihotiki in izofluran. Krepitev antihipertenzivnega učinka derivatov dihidropiridina.
Kalcijevi pripravki. Lahko zmanjša učinek BCC.
litijevi pripravki. Pri kombinirani uporabi CCB z litijevimi pripravki (za amlodipin ni podatkov) je možno povečati manifestacijo njihove nevrotoksičnosti (slabost, bruhanje, driska, ataksija, tremor, tinitus).
ciklosporin. Študije hkratne uporabe amlodipina in ciklosporina pri zdravih prostovoljcih in vseh skupinah bolnikov, . Razen pri bolnikih po presaditvi ledvice niso bili izvedeni. Različne študije medsebojnega delovanja amlodipina s ciklosporinom pri bolnikih po presaditvi ledvice kažejo, da uporaba te kombinacije morda ne povzroči nobenega učinka ali pa poveča Cmin ciklosporina do različnih stopenj do 40 %. Te podatke je treba upoštevati in spremljati koncentracijo ciklosporina pri tej skupini bolnikov med uporabo ciklosporina in amlodipina.
Amlodipin ne vpliva na koncentracijo digoksina v serumu in njegov ledvični očistek.
Amlodipin

Grenivkin sok. Hkratni enkratni vnos 240 mg grenivkinega soka in 10 mg amlodipina peroralno ne spremlja pomembne spremembe farmakokinetike amlodipina. Vendar pa ni priporočljivo uporabljati soka grenivke in amlodipina hkrati, td; z genetskim polimorfizmom izoencima CYP3A4 je možno povečati biološko uporabnost amlodipina in posledično povečati antihipertenzivni učinek.
aluminij. Ali antacidi, ki vsebujejo magnezij. Njihov enkratni odmerek ne vpliva pomembno na farmakokinetiko amlodipina.
Zaviralci izoencima CYP3A4. Ob hkratni uporabi diltiazema v odmerku 180 mg in amlodipina v odmerku 5 mg pri starejših bolnikih (od 69 do 87 let) z arterijsko hipertenzijo se sistemska izpostavljenost amlodipinu poveča za 57%. Sočasna uporaba amlodipina in eritromicina pri zdravih prostovoljcih (starih od 18 do 43 let) ne povzroči pomembnih sprememb v izpostavljenosti amlodipinu (povečanje AUC za 22 %). Čeprav klinični pomen teh učinkov ni popolnoma razumljen, so lahko bolj izraziti pri starejših bolnikih.

Induktorji izoencimov CYP3A4. Podatkov o vplivu induktorjev izoencima CYP3A4 na farmakokinetiko amlodipina ni. Med uporabo amlodipina in induktorjev izoencima CYP3A4 je treba skrbno spremljati krvni tlak.
lizinopril
Pri sočasni uporabi z diuretiki, ki varčujejo s kalijem (spironolakton, eplerenon, triamteren, amilorid), kalijevimi pripravki, nadomestki soli, ki vsebujejo kalij, se poveča tveganje za razvoj hiperkaliemije, zlasti pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic.
Ob hkratni uporabi z diuretiki - izrazito znižanje krvnega tlaka. Sočasna uporaba lizinoprila z zaviralci beta, CCB, diuretiki, tricikličnimi antidepresivi / nevroleptiki poveča resnost antihipertenzivnega učinka.
Ob hkratni uporabi z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (vključno z indometacinom), vključno z acetilsalicilno kislino 3 g / dan, estrogeni, pa tudi adrenomimetiki, se antihipertenzivni učinek lizinoprila zmanjša.
Ob hkratni uporabi z litijevimi pripravki - upočasnitev izločanja litija iz telesa.
Sočasna uporaba z antacidi in holestiraminom upočasni absorpcijo iz prebavil.
Etanol okrepi delovanje lizinoprila.
Dvojna blokada RAAS s hkratno uporabo ARA II), zaviralcev ACE ali aliskirena je povezana s povečano incidenco arterijske hipotenzije, hiperkalemije in ledvične disfunkcije (vključno z odpovedjo ledvic) v primerjavi z uporabo enega samega zdravila, ki deluje na RAAS.
Pri sočasni uporabi z insulinom in hipoglikemičnimi sredstvi za peroralno uporabo se poveča tveganje za razvoj hipoglikemije.
Ob hkratni uporabi zaviralcev ACE in pripravkov zlata za intravensko dajanje (natrijev aurotiomalat) je opisan kompleks simptomov, vključno s zardevanjem kože obraza, slabostjo, bruhanjem in znižanjem krvnega tlaka.
Sočasna uporaba lizinoprila z acetilsalicilno kislino kot antiagregacijskim sredstvom, trombolitiki, zaviralci beta in/ali nitrati ni kontraindicirana.
Sočasna uporaba s SSRI lahko povzroči hudo hiponatremijo.
Sočasna uporaba z alopurinolom, prokainamidom, citostatiki lahko poveča tveganje za levkopenijo.
Rosuvastatin
Učinek drugih zdravil na rosuvastatin
Zaviralci transportnih beljakovin. Rosuvastatin se veže na več transportnih proteinov, zlasti na OATP1B1 in BCRP. Sočasno uporabo zdravil, ki zavirajo te transportne beljakovine, lahko spremlja povečanje koncentracije rosuvastatina v krvni plazmi in povečano tveganje za razvoj miopatije (glejte "Previdnostni ukrepi").
ciklosporin. Ob hkratni uporabi rosuvastatina in ciklosporina je bila AUC rosuvastatina v povprečju 7-krat višja od vrednosti, opažene pri zdravih prostovoljcih. Rosuvastatin ne vpliva na plazemsko koncentracijo ciklosporina. Rosuvastatin je kontraindiciran pri bolnikih, ki jemljejo ciklosporin (glejte "Kontraindikacije").
Zaviralci proteaze HIV. Čeprav natančen mehanizem interakcij ni znan, lahko sočasna uporaba zaviralcev proteaze HIV povzroči znatno povečanje izpostavljenosti rosuvastatinu. Farmakokinetična študija o hkratni uporabi 20 mg rosuvastatina in kombiniranega zdravila, ki vsebuje dva zaviralca proteaz HIV (400 mg lopinavirja / 100 mg ritonavirja) pri zdravih prostovoljcih, je povzročila približno dvakratno in petkratno povečanje AUC0-24 in Cmax rosuvastatina. Zato sočasna uporaba rosuvastatina in zaviralcev proteaze HIV pri zdravljenju bolnikov z okužbo s HIV ni priporočljiva (glejte "Previdnostni ukrepi").
Gemfibrozil in druga sredstva za zniževanje lipidov. Kombinirana uporaba rosuvastatina in gemfibrozila vodi do 2-kratnega povečanja Cmax rosuvastatina v krvni plazmi, pa tudi do povečanja AUC rosuvastatina (glejte "Previdnostni ukrepi"). Na podlagi specifičnih podatkov o interakcijah farmakokinetično pomembne interakcije s fenofibratom ni pričakovati, možna je farmakodinamična interakcija.
Gemfibrozil, fenofibrat, drugi fibrati in nikotinska kislina v odmerkih za zniževanje lipidov (več kot 1 g/dan) povečajo tveganje za miopatijo pri sočasni uporabi z zaviralci reduktaze HMG-CoA, verjetno zaradi dejstva, da lahko povzročijo miopatijo in kadar se uporabljajo pri monoterapiji (glejte "Previdnostni ukrepi").
Ezetimib. Sočasno uporabo rosuvastatina v odmerku 10 mg in ezetimiba v odmerku 10 mg je spremljalo povečanje AUC rosuvastatina pri bolnikih s hiperholesterolemijo. Povečanega tveganja za neželene učinke zaradi farmakodinamične interakcije med rosuvastatinom in ezetimibom ni mogoče izključiti.
Antacidi. Sočasna uporaba rosuvastatina in suspenzij antacidov, ki vsebujejo aluminijev ali magnezijev hidroksid, povzroči zmanjšanje plazemske koncentracije rosuvastatina za približno 50%. Ta učinek je manj izrazit, če se antacidi uporabljajo 2 uri po jemanju rosuvastatina. Klinični pomen te interakcije ni raziskan.
Eritromicin. Sočasna uporaba rosuvastatina in eritromicina vodi do zmanjšanja AUC0–t rosuvastatina za 20 % in Cmax rosuvastatina za 30 %. Ta interakcija se lahko pojavi kot posledica povečane črevesne gibljivosti, ki jo povzroča eritromicin.
Fusidna kislina. Študije o medsebojnem delovanju rosuvastatina in fusidne kisline niso bile izvedene. Tako kot pri drugih zaviralcih reduktaze HMG-CoA so tudi pri kombinirani uporabi rosuvastatina in fusidne kisline v obdobju trženja prejeli poročila o primerih rabdomiolize. Bolnike je treba skrbno spremljati. Če je potrebno, je mogoče začasno prenehati jemati rosuvastatin.
Izoencimi citokroma P450. Rezultati študij in vivo in in vitro so pokazali, da rosuvastatin ni niti zaviralec niti induktor izoencimov citokroma P450. Poleg tega je rosuvastatin šibek substrat za te encime. Zato ni pričakovati interakcije rosuvastatina z drugimi zdravili na presnovni ravni s sodelovanjem izoencimov citokroma P450. Med rosuvastatinom in flukonazolom (zaviralcem izoencimov CYP2C9 in CYP3A4) ter ketokonazolom (zaviralcem izoencimov CYP2A6 in CYP3A4) ni bilo klinično pomembnega medsebojnega delovanja.
Medsebojno delovanje z zdravili, ki zahtevajo prilagoditev odmerka rosuvastatina
Odmerek rosuvastatina je treba po potrebi prilagoditi, njegovo kombinirano uporabo z zdravili, ki povečajo izpostavljenost rosuvastatinu. Če se pričakuje povečanje izpostavljenosti za 2-krat ali več, mora biti začetni odmerek rosuvastatina 5 mg 1-krat na dan. Najvišji dnevni odmerek rosuvastatina je treba prilagoditi tudi tako, da pričakovana izpostavljenost rosuvastatinu ne preseže tiste pri odmerku 40 mg, ki ga jemljemo brez sočasnega dajanja zdravil, ki medsebojno delujejo z rosuvastatinom. Na primer, največji dnevni odmerek rosuvastatina pri sočasni uporabi z gemfibrozilom je 20 mg (povečanje izpostavljenosti za 1,9-krat), z ritonavirjem / atazanavirjem - 10 mg (povečanje izpostavljenosti za 3,1-krat).
V nadaljevanju so podatki o učinku sočasnega zdravljenja na izpostavljenost rosuvastatinu (AUC rosuvastatina) v padajočem vrstnem redu na podlagi rezultatov objavljenih kliničnih študij.
Ciklosporin (75-200 mg 2-krat na dan, 6 mesecev) + rosuvastatin (10 mg 1-krat na dan, 10 dni) - povečanje AUC za 7,1-krat.
Atazanavir / ritonavir (300/100 mg 1-krat na dan, 8 dni) + rosuvastatin (10 mg enkrat) - povečanje AUC za 3,1-krat.
Lopinavir / ritonavir (400/100 mg 2-krat na dan, 17 dni) + rosuvastatin (20 mg 1-krat na dan, 7 dni) - povečanje AUC za 2,1-krat.
Gemfibrozil (600 mg 2-krat na dan, 7 dni) + rosuvastatin (80 mg enkrat) - povečanje AUC za 1,9-krat.
Eltrombopag (75 mg 1-krat na dan, 10 dni) + rosuvastatin (10 mg enkrat) - povečanje AUC za 1,6-krat.
Darunavir / ritonavir (600/100 mg 2-krat na dan, 7 dni) + rosuvastatin (10 mg 1-krat na dan, 7 dni) - povečanje AUC za 1,5-krat.
Tipranavir / ritonavir (500/200 mg 2-krat na dan, 11 dni) + rosuvastatin (10 mg enkrat) - povečanje AUC za 1,4-krat.
Dronedaron (400 mg 2-krat na dan) + rosuvastatin (ni podatkov) - povečanje AUC za 1,4-krat.
Itrakonazol (200 mg 1-krat na dan, 5 dni) + rosuvastatin (10 ali 80 mg enkrat) - povečanje AUC za 1,4-krat.
Ezetimib (10 mg 1-krat na dan, 14 dni) + rosuvastatin (10 mg 1-krat na dan, 14 dni) - povečanje AUC za 1,2-krat.
Fosamprenavir / ritonavir (700/100 mg 2-krat na dan, 8 dni) + rosuvastatin (10 mg enkrat) - ni sprememb.
Aleglitazar (0,3 mg, 7 dni) + rosuvastatin (40 mg, 7 dni) - brez sprememb.
Silimarin (140 mg 3-krat na dan, 5 dni) + rosuvastatin (10 mg enkrat) - brez sprememb.
Fenofibrat (67 mg 3-krat na dan, 7 dni) + rosuvastatin (10 mg, 7 dni) - brez sprememb.
Rifampicin (450 mg enkrat na dan, 7 dni) + rosuvastatin (20 mg enkrat) - ni sprememb.
Ketokonazol (200 mg 2-krat na dan, 7 dni) + rosuvastatin (80 mg enkrat) - brez sprememb.
Flukonazol (200 mg 1-krat na dan, 11 dni) + rosuvastatin (80 mg enkrat) - brez sprememb.
Eritromicin (500 mg 4-krat na dan, 7 dni) + rosuvastatin (80 mg enkrat) - zmanjšanje AUC za 28%.
Baikalin (50 mg 3-krat na dan, 14 dni) + rosuvastatin (20 mg enkrat) - zmanjšanje AUC za 47%.
Klopidogrel (300 mg (polnilni odmerek), nato 75 mg po 24 urah) + rosuvastatin (20 mg enkrat) - povečanje AUC za 2-krat.
Simeprevir (152 mg 1-krat na dan, 7 dni) + rosuvastatin (10 mg enkrat) - povečanje AUC za 2,8-krat.
Učinek rosuvastatina na druga zdravila
Antagonisti vitamina K. Tako kot pri drugih zaviralcih reduktaze HMG-CoA lahko začetek zdravljenja z rosuvastatinom ali povečanje odmerka rosuvastatina pri bolnikih, ki sočasno prejemajo antagoniste vitamina K (npr. varfarin ali druge kumarinske antikoagulante), povzroči zvišanje INR. Preklic ali zmanjšanje odmerka rosuvastatina lahko povzroči zmanjšanje INR. V takih primerih je treba izvesti spremljanje INR.
Peroralni kontraceptivi/hormonsko nadomestno zdravljenje. Sočasna uporaba rosuvastatina in peroralnih kontraceptivov poveča AUC etinilestradiola za 26 % in norgestrela za 34 %. To povečanje plazemske koncentracije je treba upoštevati pri izbiri odmerka peroralnih kontraceptivov. Farmakokinetični podatki o sočasni uporabi rosuvastatina in hormonskega nadomestnega zdravljenja niso na voljo. Podobnega učinka ni mogoče izključiti s hkratno uporabo rosuvastatina in hormonskega nadomestnega zdravljenja. Vendar pa je bila ta kombinacija med kliničnimi preskušanji široko uporabljena in so jo bolniki dobro prenašali.
Druga zdravila. Klinično pomembne interakcije rosuvastatina z digoksinom ni pričakovati.

Interakcije Amlodipin ⇔ Amlodipin + lizinopril + rosuvastatin (vključeno v bisoprolol)

Za Amlodipin (besedilo iz navodil)⇒ Amlodipin + lizinopril + rosuvastatin (našel ga)

Pogoste interakcije med amlodipinom in amlodipinom + lizinoprilom + rosuvastatinom

Interakcije Amlodipin (vključeno v amlodipin + lizinopril + rosuvastatin) ⇔ lizinopril (vključeno v bisoprolol)

Za lizinopril (besedilo iz navodil)⇒ Amlodipin (našel ga)

Dvojna blokada RAAS

Pogoste interakcije med amlodipinom in lizinoprilom

Antihipertenzivna zdravila

Interakcije Amlodipin (vključeno v amlodipin + lizinopril + rosuvastatin) ⇔ bisoprolol

bisoprolol (besedilo iz navodil)⇒ Amlodipin (našel ga)

Za Amlodipin (besedilo iz navodil)⇒ Bisoprolol (našel ga)

Interakcije lizinopril (vključeno v amlodipin + lizinopril + rosuvastatin) ⇔ bisoprolol

Za lizinopril (besedilo iz navodil)⇒ Bisoprolol (našel ga)

bisoprolol (besedilo iz navodil)⇒ lizinopril (našel ga)

Hipertenzija je težava mnogih ljudi srednjih let. Visok krvni tlak je prisoten pri večini ljudi, katerih starost starejši od 50 let. Vendar se je v zadnjih letih bolezen pomladila, za visokim krvnim tlakom pa trpijo tudi mlajši. Popolnoma ozdraviti bolezni je nemogoče, lahko pa zmanjšate pritisk s pomočjo zdravil.

Farmacevtska podjetja nenehno razvijajo nova zdravila. Relativno nova sta Amlodipin in Bisoprolol. Nekateri bolniki se sprašujejo, katero od zdravil izbrati za zdravljenje arterijske hipertenzije. Če želite to narediti, morate podrobno preučiti obe zdravili, pa tudi njihove podobnosti in razlike.

Farmakološka skupina: zaviralci kalcijevih kanalčkov. Aktivna snov amlodipin besilat. Proizvedeno v tabletah v odmerku 5 in 10 mg. Zdravilo ima antihipertenzivne in antianginalne učinke.

Antianginalno delovanje je posledica vazodilatacija. To poveča količino kisika, ki se dovaja v miokard.

Dolgotrajni hipotenzivni učinek je posledica učinka na gladke mišice žil. Dnevni odmerek zagotavlja znatno znižanje krvnega tlaka v 24 urah.

Prehrana ne vpliva na absorpcijo zdravil. Povprečna biološka uporabnost je 64 %.

Velja za:

Hipertenzija.
Angina.
Odpoved srca.
Ishemična srčna bolezen.

Uporaba amplodipina pri angini pektoris lahko prepreči začetek napada. To vam omogoča, da povečate trajanje telesne dejavnosti, pa tudi zmanjšate vnos nitroglicerina.

Začetni odmerek je 5 mg na dan. Če je potrebno, se odmerek postopoma povečuje. Največji odmerek 10 mg na dan.

Kontraindikacije za uporabo Amlodipina so:

Individualna nestrpnost do snovi, vključenih v sestavo.
Nosečnost.
Arterijska hipotenzija.
Kardiogeni šok.
Zrušiti.
Otroci, mlajši od 18 let.
obdobje laktacije.

Bolniki z aortno stenozo, miokardnim infarktom in ledvičnimi patologijami - Amlodipin je predpisan previdno.

Spada v skupino zaviralcev beta. Aktivna snov: bisoprolol fumarat. Tablete so na voljo v odmerkih 5 in 10 mg.

Ima antianginalni, antiaritmični in hipotenzivni učinek.

Hipotenzivni učinek je povezan z zmanjšanjem minutnega volumna krvi, ki kroži v žilah. Po zaužitju zdravila se učinek pojavi skozi 3-5 dni. Ob redni uporabi zdravila se po 1-2 mesecih opazi vztrajen hipotenzivni učinek.

Antianginalni učinek je posledica zmanjšanja potreb miokarda po kisiku. Antiaritmični učinek je povezan z odpravo aritmogenih dejavnikov.

Odpravlja simptome in izboljša splošno stanje bolnika. Redni vnos vam omogoča, da dosežete stabilen hipotenzivni učinek in se izognete hipertenzivni krizi.

Indikacije za uporabo bisoprolola so:

Hipertonična bolezen.
Srčna ishemija.
Odpoved srca.

Odmerek predpiše zdravnik posamezno. Začetni odmerek je 5 mg na dan. Jemati ga je treba zjutraj, pred obroki, brez žvečenja. Po potrebi se odmerek podvoji, vendar se sprejem opravi tudi enkrat zjutraj. Največji dnevni odmerek je 20 mg.

Kontraindikacije so:

Individualna nestrpnost do zdravila.
Akutno srčno popuščanje.
Kardiogeni šok.
Pljučni edem.
bradikardija.
Huda oblika arterijske hipotenzije.
Bronhialna astma.
KOPB
sladkorna bolezen.

Učinkovitosti in varnosti bisoprolola pri otrocih niso raziskali, zato se v pediatriji ne uporablja.

Katera je najboljša droga?

Obe zdravili se v kardiologiji uporabljata pri zdravljenju hipertenzije, srčnega popuščanja ali angine pektoris. Zdravila je treba jemati vsak dan, tudi če je bolnikovo stanje zadovoljivo in je krvni tlak normalen. Ob upoštevanju pravil uporabe bolniki dobro prenašajo obe zdravili.

Glavne značilnosti zdravil so naslednje:

Različne farmakološke skupine in mehanizem delovanja.
Bisoprolol se lahko jemlje pri akutnem miokardnem infarktu z normalnim krvnim tlakom, amlodipin pa ne.
Amlodipin ne vpliva na prevodnost impulzov in se lahko jemlje za različne vrste aritmij.
Bisoprolola ne smejo jemati bolniki z bronhialno astmo in diabetesom mellitusom.
Pri bolezni perifernih žil je prednostna uporaba amlodipina.

Mnogi se zanimajo, katero zdravilo je bolje izbrati. Ko že govorimo o učinkovitosti, bisoprolol je veliko močnejši. Vendar pa lahko povzroči precej hude stranske učinke. Prav tako se redko uporablja kot del kombinirane terapije, saj se z mnogimi zdravili slabo kombinira, z nekaterimi pa je sploh nezdružljiv.

Amlodipin se pogosto predpisuje bolnikom z nezapleteno hipertenzijo. Bisoprolol je priporočljiv za bolnike s hudim srčnim popuščanjem. Je tudi pomemben element zdravljenja po miokardnem infarktu. Včasih so ta zdravila združena v en sam režim zdravljenja.

Zdravilo dovoljuje zmanjšati obremenitev srčne mišice, kar omogoča delovanje v tihem načinu.

Torej gre za dve dokaj močni zdravili s svojimi prednostmi in slabostmi. Nemogoče je natančno reči, katero zdravilo je boljše, saj ga mora zdravnik izbrati posebej za vsakega bolnika. Ne samozdravite.

Zdravila je treba jemati redno in ne le v času povečanega pritiska. Učinkovitost terapije je odvisna od rednosti jemanja zdravila. Redni vnos vam omogoča, da ohranite žilni tonus v normalnem stanju, pa tudi preprečite razvoj srčnega infarkta in možganske kapi.