Peroralni kontraceptivi so priljubljeni pri ženskah. Široka paleta peroralnih kontraceptivov ženskam omogoča, da najdejo najbolj varno možnost zase in za svojega partnerja. Razlikujejo se po sestavi, v skladu s pravili za sprejem in v odmerku aktivne snovi. Glavna snov številnih zdravil za neželeno nosečnost je Drospirenon. Kaj je ta hormon, je podrobno opisano v članku.
Kako delujejo hormonska zdravila?
Hormonski kontraceptivi iz skupine COC so kombinacija dveh hormonov: estrogena in gestagena. Estrogen predstavlja etinil estradiol in je enak pri vseh zdravilih. Drosperinon ali druga aktivna snov lahko deluje kot progesteron.
Večina kontracepcijskih sredstev vsebuje hormon progestogen. Nekateri imajo antiandrogeni učinek - nevtralizirajo testosteron v ženskem telesu in aktivno zmanjšujejo njegovo vsebnost. Pripravki, ki vsebujejo drospirenon, imajo antiandrogeni učinek, ki se aktivno uporablja v ginekološki praksi.
Vsi kombinirani peroralni kontraceptivi delujejo po enakem principu: zavirajo ovulacijo in s tem preprečujejo nosečnost. Po ukinitvi zdravila se plodnost obnovi. Izdelki, ki vsebujejo drosperinon, niso predpisani samo za kontracepcijo, temveč tudi za zdravljenje nekaterih kožnih bolezni (aken).
Samostojna izbira zdravila lahko škoduje vašemu zdravju. Za izbiro peroralnih kontraceptivov se obrnite na svojega ginekologa.
Izbira kontracepcijskih sredstev
Vsa kontracepcijska sredstva so razvrščena:
- Hormonski: kombinirani peroralni (COC) in gestageni, za injiciranje;
- Intrauterine naprave (IUD);
- Pregradno delovanje: kondomi, spermicidi.
Najučinkovitejša so hormonska zdravila. Sem spadajo kombinirana peroralna zdravila. Ti kontraceptivi vsebujejo estrogen in progestin (progestogen, progestin). Veljajo za najbolj priljubljene in cenovno ugodne.
COC imajo pomembne prednosti:
- So zelo zanesljivi;
- Odpraviti PMS;
- Normalizirajte menstrualni ciklus;
- Zmanjša tveganje za benigne novotvorbe na mlečnih žlezah in jajčnikih;
- Zmanjša pojavnost raka na jajčnikih;
- Izboljša stanje kože.
Peroralni kontraceptivi so razmeroma novi. Kljub temu se hitro spreminjajo na bolje. Znanstvenikom je uspelo zmanjšati odstotek hormona v zdravilih, ne da bi pri tem izgubili učinkovitost in zanesljivost.
- Progestogeno delovanje - učinek hormona na proces spočetja, v tem primeru je zaščiten pred njim;
- Antiandrogeni učinek - zmanjšati količino androgenov v ženskem telesu;
- Antimineralokortikoidna aktivnost;
- Glukokortikoidna aktivnost.
Na trgu je majhno število antiandrogenih zdravil, ki zmanjšujejo raven androgena (moškega hormona) v ženskem telesu. Ta sredstva odpravijo manifestacije hiperandrogenizma (pretirana rast las, akne itd.), Ki se lahko uporablja za nekatere bolezni.
Posebnosti drospirenona
Med gestagenimi ima drospirenon dobro antimineralkortikoidno aktivnost. Pomaga blokirati vezavo steroidnega hormona na mineralokortikoidne receptorje. Posledično se raven tekočine v telesu uravnava, verjetnost edema in hitrega povečanja telesne mase se zmanjša med jemanjem peroralnih kontraceptivov.
Etinilestradiol in drospirenon sta bila uspešno kombinirana v kontracepcijskem zdravilu Yarin. To zdravilo blagodejno vpliva na vodno ravnovesje v ženskem telesu, pomaga stabilizirati ali zmanjšati telesno težo. Zmanjša otekanje mlečnih žlez, lajša otekline in manifestacije predmenstrualnega sindroma. Ta lastnost drospirenona pomaga oslabiti hormonske učinke na krvni tlak, kar je pomembno za ženske, ki trpijo zaradi hipertenzije.
Zdravilo Jess ima podoben učinek. Vsebuje tudi drospirenon, vendar se delež etinil estradiola zmanjša na 20 μg. Jess ustreza mladim ženskam. Če med uporabo zdravila opazimo medmenstrualno opazovanje, ga je treba nadomestiti z izdelkom z večjo vsebnostjo estrogena.
Drospirenon izvira iz spironolaktona. Zdravilo je predpisano za bolezni s hiperandrogenim hormonskim ozadjem:
- Androgena alopecija - nastane kot posledica povišanja ravni moškega hormona v krvi. Glavni simptom je izpadanje las. Takšna bolezen je pogosto diagnosticirana pri ženskah.
- Akne (ogrci) - izpuščaj na koži obraza. Zunaj pubertete je opazen pri ženskah s presežkom moških spolnih hormonov.
- Seboreja - povečano izločanje sebuma lasišča.
Na podlagi opravljenih študij zdravniki trdijo, da se normalizacija krvnega tlaka in izguba prekomerne telesne teže pojavi že v 4 mesecih jemanja zdravila. Tveganje za nastanek raka na črevesju in endometriju se pri ženskah po menopavzi znatno zmanjša.
Hormon ne kaže estrogenega ali androgenega delovanja, ne razkriva delovanja glukokortikosteroidov. Ne vpliva na odziv telesa na inzulin in glukozo. Če se zdravilo uporablja med zdravljenjem, se bolnikova raven holesterola in lipoproteina v krvi znatno zmanjša. Poveča koncentracijo vira celične energije - trigliceridov.
Komu je zdravilo primerno?
Zdravniki predpišejo zdravilo:
- Kot hormonski kontraceptiv (v kombinaciji z estrogenom).
- Za zdravljenje hormonskih motenj pri ženskah v reproduktivnem obdobju.
- Z izrazitim PMS.
- Za kožne bolezni aken.
Kdaj ne jemati
- Če imate alergijske reakcije na drospirenon;
- V primeru porfirinske bolezni;
- Z različnimi boleznimi jeter;
- S hudimi trombotičnimi formacijami;
- Z vaginalno krvavitvijo;
- Če ženska razvije raka v kateri koli fazi;
- Prepovedano za nosečnice.
Negativni učinek na telo
- Lahko se pojavi alergija na zdravilo, omotica;
- Nastanek krvnih strdkov v pljučni arteriji ali možganskih žilah;
- Tvorba krvnih strdkov v mrežnici;
- Visok krvni tlak, redni glavoboli;
- Vnetni procesi žolčnika;
- Psihološka nestabilnost;
- Izločanje mleka, ki ni povezano z dojenjem
- Slabost;
- Bolečine v mlečnih žlezah;
- Medmenstrualno opazovanje;
- Zmanjšana spolna energija;
- Povečana pigmentacija kože;
- Flebeurizma.
Kako uporabiti
Navodila jasno navajajo, da morate jemati zdravila na osnovi drospirenona vsakih 24 ur, enkrat na dan, ob natančnem času. Za namen kontracepcije se zdravilo uporablja 21 dni, po katerem se naredi odmor. Možno je uporabiti KOC po shemi 24 + 4.
Med zdravljenjem lahko staro hormonsko sredstvo takoj nadomestite z Drospirenonom, lahko pa ga vzamete tudi po odpovedi prejšnjega. Pomembno je, da se dogovorite z zdravnikom. Trajanje zdravljenja je odvisno od individualnih značilnosti bolnikovega telesa, težave, s katero se spopada, in učinkovitosti prejšnje terapije.
Pomembne opombe
Podrobne študije učinka zdravila na telo so pokazale, da lahko povzroči vensko trombembolijo. Ženske, ki so nagnjene k pojavu te bolezni, ne smejo jemati zdravila Drospirenone.
Med terapijo lahko bolnik razvije maligno ali benigno tumorsko bolezen. Če se pri bolniku pojavijo simptomi, se zdravljenje takoj ustavi.
Pred začetkom zdravljenja se morate posvetovati z zdravnikom.
1,2-dihidrospirenon, (6R, 7R, 8R, 9S, 10R, 13S, 14S, 15S, 16S, 17S) -1,3 ′, 4 ′, 6.6a, 7,8,9,10,11, 12 , 13,14,15,15a, 16-heksadekahidro-10,13-dimetilspiro-ciklopenta [a] fenantrin-17,2 ′ (5H) -furan] -3,5 ′ (2H) -dion))
Kemijske lastnosti
Drospirenon - kaj je to? Ta snov spada v skupino peroralnih kontraceptivov. Najpogosteje se uporablja v kombinaciji z drugimi hormoni. Zdravilo ima lahko terapevtski učinek na androgene bolezni .
Drospirenon - kaj je ta hormon? Drospirenon je sintetični hormon, po lastnostih podoben naravnemu, derivat ... Molekulska masa kemične spojine \u003d 366,5 gramov na mol. Gostota snovi \u003d 1,26 grama na cm3, tališče je približno 200 stopinj Celzija.
Drospirenon na Wikipediji je omenjen v člankih o hormonski kontracepciji in vplivu zdravil na človekovo spolno funkcijo.
farmakološki učinek
Gestagena , antigonadotropno , antimineralokortikoid , antiandrogeni .
Farmakodinamika in farmakokinetika
Ker je ta snov izrazita antiandrogeni lastnosti, blagodejno vpliva na pretok androgene bolezni , kot naprimer , in. Drospirenon spodbuja izločanje natrijevi ioni in druge tekočine iz telesa, zaradi česar se krvni tlak normalizira, oteklina in bolečina v mlečnih žlezah se zmanjša, telesna teža pa se zmanjša.
Klinične študije so pokazale, da se po 4 mesecih uporabe sistolični tlak v povprečju zniža za 2-4 mm Hg, diastolični tlak pa za 1-3 mm Hg. Art., Teža se zmanjša za 1-2 kg. Pri ženskah v menopavzi se verjetnost pojava znatno zmanjša in rak endometrija .
Sintetični hormon nima estrogeni , androgeni in aktivnost glukokortikosteroidov , se ne spremeni odpornost na inzulin in odziv telesa na glukoza ... Med zdravljenjem z zdravilom se bolnikova raven v krvi zmanjša in LDL , se koncentracija nekoliko poveča trigliceridi .
Po jemanju tablet, ki vsebujejo drospirenon, se zdravilna učinkovina v telesu hitro in skoraj v celoti absorbira. Biološka razpoložljivost snovi je približno 75–85%. Vzporedni vnos hrane nima vpliva farmakokinetika zdravila ... Koncentracija zdravila v krvni plazmi se zmanjša v dveh fazah, razpolovni čas je 35-40 ur. Pri sistematičnem dnevnem vnosu se po 10 dneh opazi ravnotežna koncentracija sredstva.
Sredstvo se močno veže na beljakovine v plazmi (serum ) - približno 95-97%. Glavni presnovki hormona nastajajo, ne da bi vplivali sistem citokroma P450 ... Zdravilo se izloči v obliki presnovkov z blatom in urinom, majhen del pa se izloči nespremenjen.
Indikacije za uporabo
Zdravilo je predpisano:
- kot del kompleksne terapije za preprečevanje postmenopavze;
- po potrebi hormonska kontracepcija pri ženskah s pomanjkanjem folata ali zadrževanje tekočine v telesu;
- kot hormonsko nadomestno zdravljenje za odpravo motenj v menopavzi plimovanje in drugi vazomotorični simptomi;
- z nenamernimi spremembami na genitourinarnem traktu pri ženskah z neodstranjeno maternico;
- v kombinaciji z drugimi sintetičnimi hormoni za kontracepcijo;
- za kontracepcijo pri hudih PMS ;
- v hudih in zmernih oblikah kontracepcije.
Kontraindikacije
Zdravilo je kontraindicirano:
- bolniki z drospirenonom;
- ob porfirije ;
- osebe z nagnjenostjo k izobraževanju;
- s hudo odpovedjo jeter;
- med dojenjem;
- s hudo obliko ali v njej;
- če ima bolnik krvavitev iz nožnice neznanega izvora;
- z ali drugimi genitalnimi organi;
- nosečnica.
Stranski učinki
Med zdravljenjem z zdravilom se lahko razvije:
- alergijske reakcije različne resnosti, omotica;
- trombembolija pljučna arterija ali možganske žile;
- tromboflebitis , krvni strdki v venah mrežnice;
- arterijska hipertenzija , otekanje, glavoboli;
- , apatija , ;
- zmanjšana ostrina vida, bruhanje, rast ali izguba teže;
- galaktoreja , slabost;
- , boleči občutki in otekanje mlečnih žlez;
- krvavi ali nenavadni izcedek iz nožnice;
- zmanjšan spolni nagon, kloazma ;
- , znižanje konvulzivnega praga ,.
Drospirenon, navodila za uporabo (način in odmerek)
Odvisno od kombinacije, v kateri je ta hormon v tabletkah, se predpisuje v skladu z različnimi režimi zdravljenja. V skladu z navodili za Drospirenon v tabletah se jemlje enkrat na dan, hkrati.
Terapija se začne po odpovedi prejšnjega hormonskega sredstva v skladu s priporočili zdravnika. Trajanje zdravljenja je prav tako določeno individualno in je pogosto odvisno od učinkovitosti terapije.
Preveliko odmerjanje
V primeru prevelikega odmerjanja se lahko pojavijo slabost, krvavitev iz nožnice in bruhanje. Ker zdravilo nima posebnosti, je zdravljenje simptomatsko.
Interakcija
Pri dolgotrajnem zdravljenju z zdravili, ki inducirajo jetrne encime ( barbiturati , , oskarbazepin , derivati \u200b\u200bhidantoina , , , , felbamat ) poveča očistek dane snovi in \u200b\u200bzmanjša njihovo učinkovitost. Ta učinek se praviloma pokaže po 2-3 tednih po začetku zdravljenja in traja en mesec po prenehanju jemanja zdravila.
Zdravilo zmanjšuje učinkovitost zdravil, ki spodbujajo gladke mišice maternice in anabolični steroidi .
Pogoji prodaje
Potrebujemo recept.
Posebna navodila
Številna nenadzorovana randomizirana preskušanja so pokazala povečano tveganje za razvoj venska trombembolija med zdravljenjem s sredstvom. Zdravilo je treba zelo previdno predpisovati ženskam, ki imajo nagnjenost k pojavu venska trombembolija (dednost, starost). Treba je skrbno povezati kazalnike "tveganje - korist".
Redko med zdravljenjem so bili benigni in še redkeje - maligni tumorji jeter ... Če ima bolnik kakršne koli znake te bolezni, bolečine v predelu pod rebri, povečanje organa in intraabdominalno krvavitev, je treba zdravljenje prekiniti.
Pri bolnikih z zmerno do blago okvaro ledvic lahko vnos tega sintetičnega hormona vpliva na koncentracijo kalijevi ioni v krvnem serumu. Obstaja majhno tveganje za razvoj hiperkalemija , še posebej, če bolnik dodatno jemlje zdravila, ki varčujejo s kalijem .akne , odstranite odvečno tekočino iz telesa. Ne smemo pozabiti na povečano tveganje za razvoj in hiperkalemija med zdravljenjem z drospirenonom.
Desogestrel ali Drospirenon, kaj je boljše?
Desogestrel, tako kot Drospirenon, spada v zadnjo generacijo hormonskih kontraceptivov. Po analogiji z zdravilom Gestoden se snov uporablja za odstranjevanje dismenoreja ... Prav tako je treba opozoriti, da je bilo med kliničnimi študijami ugotovljeno, da je tveganje za povečanje telesne mase večje med zdravljenjem z drospirenonom. V vsakem primeru naj se odloči, katero izmed zgoraj navedenih snovi bo izbral lečeči zdravnik.
Formula: C24H30O3, kemijsko ime: (6R, 7R, 8R, 9S, 10R, 13S, 14S, 15S, 16S, 17S) -1,3 ", 4", 6,6a, 7,8,9,10,11,12 , 13,14,15,15a, 16-heksadekahidro-10,13-dimetilspiro-ciklopenta [a] fenantrin-17,2 "(5H) -furan] -3,5" (2H) -dion).
Farmakološka skupina: hormoni in njihovi antagonisti / estrogeni, gestageni; njihovi homologi in antagonisti.
Farmakološki učinek: gestageni, antiandrogeni, antigonadotropni, antimineralokortikoidi.
Farmakološke lastnosti
Drospirenon je derivat spironolaktona. Drospirenon ima terapevtski učinek na bolezni, odvisne od androgena: seboreja, akne in androgena alopecija. Drospirenon poveča izločanje vode in natrijevih ionov, kar lahko prepreči zvišanje telesne teže, krvnega tlaka, občutljivosti dojk, edema in drugih simptomov, povezanih z zastajanjem tekočine. Drospirenon nima androgene, estrogene, antiglukokortikosteroidne, glukokortikosteroidne aktivnosti, ne vpliva na inzulinsko rezistenco in toleranco za glukozo, kar mu skupaj z antiandrogenimi in antimineralokortikoidnimi učinki daje farmakološki in biokemijski profil, ki je podoben naravnemu progesteronu. Drospirenon zmanjšuje zvišanje ravni trigliceridov, ki ga povzroča estradiol. Mehanizem delovanja drospirenona še vedno ni jasen. Pri peroralnem jemanju se drospirenon popolnoma in hitro absorbira. Biološka uporabnost drospirenona je 76 - 85%. Vnos hrane ne vpliva na biološko uporabnost. Najvišja koncentracija je dosežena po 1 uri in znaša 22 ng / ml pri večkratnih in enkratnih odmerkih 2 mg drospirenona. Nato sledi dvofazno znižanje ravni drospirenona v plazmi s končnim razpolovnim časom približno 35 do 39 ur. Po približno 10 dneh dnevnega vnosa drospirenona je dosežena ravnotežna koncentracija. Zaradi dolgega razpolovnega časa drospirenona je ravnotežna koncentracija 2 do 3-krat večja od koncentracije z enim odmerkom. Drospirenon se veže na plazemski albumin in se ne veže na globulin, ki veže kortikoide, in globulin, ki veže spolne hormone. Približno 3-5% drospirenona se ne veže na beljakovine. Glavna presnovka drospirenona sta 4,5-dihidrospirenon-3-sulfat in kisla oblika drospirenona, ki nastaneta brez sodelovanja sistema citokroma P450. Očistek drospirenona je 1,2 - 1,5 ml / min / kg. Drospirenon se izloča predvsem v obliki presnovkov z blatom in urinom v razmerju 1,4: 1,2 z razpolovnim časom približno 40 ur; majhen del drospirenona se izloči nespremenjen.
Indikacije
Kot del kombiniranega zdravljenja: preprečevanje postmenopavzne osteoporoze; nadomestno hormonsko zdravljenje motenj v menopavzi v postmenopavznem obdobju, vključno z vazomotoričnimi simptomi (povečano potenje, vročinski utripi), depresivnimi stanji, motnjami spanja, razdražljivostjo, nenamernimi spremembami na genitourinarnem traktu in koži pri ženskah z neodstranjeno maternico; kontracepcija; kontracepcija in zdravljenje hudega predmenstrualnega sindroma; kontracepcija in zdravljenje zmernih aken); kontracepcija za ženske s pomanjkanjem folata; kontracepcija za ženske s simptomi hormonsko odvisne zastajanja tekočine.
Uporaba in odmerjanje drospirenona
Način uporabe in odmerke določi zdravnik posebej, odvisno od indikacij in uporabljene dozirne oblike.
Kontraindikacije za uporabo
Preobčutljivost, porfirija, nagnjenost k trombozi, hude kršitve funkcionalnega stanja jeter, akutne oblike trombemboličnih bolezni ali flebitisa, krvavitve iz nožnice neznanega izvora, rak dojk in genitalnih organov, nosečnost, dojenje.
Omejitve uporabe
Patologija krvnega obtoka, vključno z arterijsko hipertenzijo, hudimi motnjami funkcionalnega stanja ledvic, bronhialno astmo, diabetesom mellitusom, patologijo centralnega živčnega sistema, vključno z depresijo, epilepsijo, migreno.
Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
Drospirenon je kontraindiciran v nosečnosti in dojenju.
Neželeni učinki drospirenona
Alergijske reakcije, trombembolija (vključno s posodami možganskih in pljučnih arterij), tromboza mrežnične vene, tromboflebitis, omotica, zvišan krvni tlak, kalkulozni holecistitis, edem, holestatski hepatitis, glavobol, zaspanost, depresija, disforija, apatija, zamegljen vid, slabost, zmanjšan apetit , bruhanje, galaktoreja, spremembe telesne teže, alopecija, hirzutizem, povečanje, napetost in bolečina v mlečnih žlezah, motnje v menstrualnem ciklusu (vmesna krvavitev, krčenje), zmanjšan libido, madeži, opazna maternična krvavitev, spremembe v naravi izcedek iz nožnice, stanje, podobno predmenstrualnemu sindromu, povečanje velikosti fibroidov, benignih mlečnih žlez, pruritusa, kožnega izpuščaja, kloazme, multiformnega eritema, nodozumnega eritema, migrene, tesnobe, povečane utrujenosti, nespečnosti, palpitacije srca, edema, krčne žile, mišična nestrpnost kontaktne leče.
Medsebojno delovanje drospirenona z drugimi snovmi
Dolgotrajno zdravljenje z zdravili, ki inducirajo jetrne encime (vključno z barbiturati, derivati \u200b\u200bhidantoina, primidonom, rifampicinom, karbamazepinom, okskarbazepinom, felbamatom, topiramatom, grizeofulvinom), lahko poveča očistek spolnih hormonov in zmanjša njihovo učinkovitost. Drospirenon lahko zmanjša učinkovitost anaboličnih steroidov in zdravil, ki spodbujajo gladke mišice maternice.
Preveliko odmerjanje
V primeru prevelikega odmerjanja drospirenona so možne slabost, bruhanje in krvavitev iz nožnice. Simptomatsko zdravljenje je potrebno, protistrupa ni.
Trgovska imena zdravil z zdravilno učinkovino drospirenon
Uporablja se v kombiniranih pripravkih:
Drospirenon + Estradiol: Angelique®;
Drospirenon + etinilestradiol: Dailla®, Jess®, Midiana®, Yarina®;
Drospirenon + etinilestradiol + [kalcijev levomefolinat]: Jess® Plus, Yarina® Plus;
Etinilestradiol + drospirenon: Dimia®, Yarina®.
Drospirenon je sintetični hormon najnovejše generacije s kompleksnim učinkom na telo, ki se ne kaže le v visoki stopnji zaščite pred neželeno nosečnostjo, temveč tudi v terapevtskem učinku pri edemih, predmenstrualnem sindromu in androgensko odvisnih boleznih. Zato se ta snov aktivno uporablja kot aktivna sestavina številnih peroralnih kontraceptivov.
Pokaži vse
Opis in lastnosti
Drospirenon je sintetični hormon, ki je del nekaterih kombiniranih peroralnih kontraceptivov (COC) in deluje kot gestagen (IV generacija). Molekula drospirenona je po svoji strukturi blizu diuretičnemu hormonu spironolaktonu, ki varčuje s kalijem, vendar se razlikuje le v odsotnosti SO-skupine in etinilnega radikala. To pojasnjuje ne le podobnost biološkega delovanja s progesteronom, temveč tudi protineralokortikoidno aktivnost.
Drospirenon ima edinstvene večsmerne lastnosti, kot so:
- gestageno;
- antiandrogeni;
- antigonadotropno;
- antimineralokortikoid.
Peroralna biološka uporabnost je 76–85%. V krvi se 97% veže na albumin in se presnavlja v jetrih. Povprečna največja koncentracija je 22 ng / ml, v plazmi se doseže po 1 uri. Po tem pride do dvofaznega zmanjšanja snovi v krvi z razpolovnim časom približno 40 ur. Ravnotežna koncentracija je dosežena po približno 10 dni dnevnega vnosa zdravila.
Izloča se predvsem v obliki presnovkov z urinom in blatom.
Progestinska aktivnost drospirenona je blizu lastnostim naravnega hormona - progesterona, vendar je bolj izrazit antiandrogeni in antimineralokortikoidni učinek.
Primerjalne značilnosti obeh snovi so predstavljene v tabeli:
Drospirenon je na voljo kot del kombinirane peroralne kontracepcije z etinilestradiolom. Aktivacija progesteronskih receptorjev zagotavlja zanesljivo kontracepcijo (Pearlov indeks 0,41–0,8) z obnovo plodnosti po odpovedi, stabilnostjo menstrualnega cikla in antiproliferativnim učinkom na endometrij pri ženskah v menopavzi.
Odsotnost etinilnega radikala v molekuli drospirenona določa nekatere posebne lastnosti:
- učinkovitejši učinek na progesteronske receptorje, zaradi česar se snov uporablja v majhnih odmerkih (3 mg);
- manjša steroidna obremenitev jeter (progestogeni z etinilnim radikalom zavirajo encime sistema citokroma P450).
Strukturne značilnosti drospirenona zagotavljajo njegovo vključenost v sistem renin-angiotenzin-aldosteron (RAAS). Kot konkurenčni antagonist aldosterona se drospirenon veže na receptorje za aldosteron 8-krat bolj aktivno kot spironolakton. Preprečuje stimulacijo RAAS z estrogeni, preprečuje zadrževanje tekočine v telesu in ima lahko terapevtski učinek pri mastodiniji in edemskem sindromu, zmanjšuje tveganje za arterijsko hipertenzijo, poveča izločanje Na + in preprečuje povečanje telesne mase.
Izrazit antiandrogeni učinek (5-krat večji od progesterona) omogoča priporočanje drospirenona bolnikom z zmernimi aknami, seborejo, hirzutizmom, androgeno alopecijo, policističnimi jajčniki, pubertetnim in postpubertalnim adrenogenitalnim sindromom itd.
Hormon deluje na naslednji način:
- neposredno zavira proizvodnjo androgenov v jajčnikih;
- "zaklene" androgene receptorje kože in lasnih mešičkov;
- preprečuje nastajanje njegovih aktivnih presnovkov iz testosterona;
- ne izpodrine testosterona iz spojine s SHBG, zato preprečuje zvišanje koncentracije prostega testosterona v krvi.
Drospirenon ne spremeni parametrov presnove ogljikovih hidratov, ampak zmanjša koncentracijo celotnega holesterola in LDL. Kljub blagemu diuretičnemu učinku pri zdravih ženskah ne vpliva na ravnovesje elektrolitov. Obstajajo dokazi, da drospirenon izboljšuje prognozo pri bolnikih s srčnim popuščanjem in miokardnim infarktom, zmanjšuje tveganje za nastanek raka na črevesju in endometriju po menopavzi.
Indikacije
- predmenstrualni sindrom (PMS);
- androgen-odvisne bolezni (vključno z aknami, seborejo, policistično boleznijo jajčnikov);
- nagnjenost k zadrževanju tekočine v telesu;
- začetne periodične epizode povišanega krvnega tlaka;
- pomanjkanje folata.
Kot nadomestno hormonsko zdravljenje pri ženskah v menopavzi se snov uporablja v skladu z indikacijami:
- vazomotorični simptomi z menopavzo;
- preprečevanje osteoporoze;
- involucija genitourinarnih organov in kože;
- disforija in depresivna stanja.
Kontraindikacije
Kontraindikacije za uporabo kombinacije drospirenona z estrogeni:
- nestrpnost do sestavin zdravila;
- tromboza;
- vaginalna krvavitev;
- hormonsko odvisni maligni tumorji (vključno z rakom dojke);
- huda bolezen jeter in ledvic;
- nosečnost;
- dojenje.
Zdravila s tem hormonom je treba jemati previdno v primeru endometrioze, diabetesa mellitusa, holestatskega sindroma, bolezni živčnega sistema.
Podrobne študije učinka zdravila na telo so pokazale, da lahko povzroči vensko trombembolijo (poveča trombus za 5-krat). Ženske, ki so nagnjene k pojavu te bolezni, ne smejo jemati drospirenona. Priporočljivo je tudi prenehanje uporabe hormona pred operacijo in po njej.
Način uporabe in odmerjanje
Drospirenon je na voljo v obliki COC v tabletah. Preden ga vzamete, morate preučiti navodila za uporabo, se seznaniti z vsemi kontraindikacijami in neželenimi učinki.
Razširjeni so naslednji načini: 21 + 7, 24 + 4. Obstaja možnost daljše uporabe (63 + 7 itd.) Pod nadzorom ginekologa in terapevta.
Če je odmerek presežen, se lahko pojavijo slabost, bruhanje in krvavitev iz nožnice. Protistrupa ni, zato je zdravljenje simptomatsko.
Stranski učinki
Večina neželenih učinkov je posledica estrogene komponente v COC:
Sistem Stranski učinki Prebavni Pogosto slabost. Občasni - bruhanje, bolečine v trebuhu, prebavne motnje, povečana tvorba plinov, driska. Redko - hiatusna kila, ustna kandidoza, zaprtje, holecistitis
Usnje Občasni - pruritus, izpuščaj, nodosumski eritem, akne
Mišično-skeletni Občasni - bolečine v hrbtu in okončinah, krči Hematopoetična Redko - anemija, trombocitoza Imunski Redko - alergijske reakcije Živčni Pogosto - glavoboli. Redko - omotica, senzorične motnje, migrena. Redko - tresenje, depresija, disforija, apatija, motnje vida Kardiovaskularni Redko - krčne žile. Redko - tahikardija, venska in arterijska trombembolija, epistaksa Reproduktivni sistem in mlečne žleze Pogosto - mastalgija, nepravilne krvavitve iz maternice, amenoreja. Občasni - kandidiaza nožnice, bolečine v medenici, fibrocistična bolezen dojk, izcedek iz nožnice, menstrualne nepravilnosti, suhost nožnične sluznice. Redko - dispareunija, vulvovaginitis, tumorji dojk, polipi materničnega vratu, atrofija endometrija, cista na jajčnikih, krvavitev med spolnim odnosom, zmanjšan libido Presnova Redko - hiperkalemija, hiponatriemija (z okvarjenim delovanjem ledvic), spremembe telesne teže Interakcija z drugimi snovmi
Nekatera zdravila (barbiturati, derivati \u200b\u200bhidantoina, karbamazepin, okskarbazepin, rifampicin, topiramat, grizeofulvin itd.) Lahko pri dolgotrajni uporabi inducirajo mikrosomske jetrne encime, kar povzroči povečanje očistka spolnih hormonov in zmanjšanje učinkovitosti COC . Zato je v obdobju jemanja teh zdravil treba uporabiti dodatne kontracepcijske ukrepe.
Azolski antimikotiki, zaviralci Ca-kanalov, makrolidi in grenivkin sok lahko povečajo koncentracijo COC. Drospirenon lahko zmanjša učinkovitost anaboličnih steroidov in stimulatorjev gladkih mišic maternice.
Pripravki z drospirenonom
Danes obstaja veliko pripravkov, ki vsebujejo drospirenon v sestavi. Najbolj priljubljeni so predstavljeni v tabeli:
Sestava Slika Opis Drospirenon + Estradiol 
- Angelique (1 mg estradiola hemihidrat + 2 mg drospirenona).
- Angelique mikro (0,5 mg estradiol hemihidrat + 0,25 mg drospirenon).
Uporablja se kot nadomestno hormonsko zdravljenje pri ženskah z ohranjeno maternico za lajšanje simptomov po menopavzi in preprečevanje osteoporoze. Zdravilo se ne uporablja kot kontracepcijsko sredstvo. Predpisuje se po 1-2 letih od trenutka zadnje menstruacije.
ODOBRILO
Po ukazu predsednika
Medicinski in
farmacevtske dejavnosti
Ministrstvo za zdravje in
družbeni razvoj
Republika Kazahstan
Od "___" ___________ 201__
Navodila za medicinsko uporabo
Zdravilo
Trgovsko ime
Mednarodno lastniško ime
Odmerna oblika
Filmsko obložene tablete, 3 mg / 0,03 mg
Sestava
Ena tableta vsebuje
aktivne snovi:drospirenon 3 mg, etinilestradiol 0,03 mg,
pomožne snovi: laktoza monohidrat, koruzni škrob, predželatinirani škrob, krospovidon (tip B), krospovidon (tip A), povidon K-30, polisorbat 80, magnezijev stearat
Obloga: Opadry ® II rumena: makrogol 3350, polivinil alkohol, titanov dioksid (E171), smukec, rumeni železov oksid (E172)
Opis
Okrogle, rumene filmsko obložene tablete.
Farmakoterapevtska skupina
Spolni hormoni in modulatorji reproduktivnega sistema. Hormonski kontraceptivi za sistemsko uporabo. Progestogeni in estrogeni (fiksne kombinacije). Drospirenon in estrogeni
Koda ATX G03AA12
Farmakološke lastnosti
Farmakokinetika
Drospirenon
Absorpcija
Pri peroralnem jemanju se drospirenon hitro in skoraj v celoti absorbira. Po enkratnem peroralnem dajanju je največja serumska koncentracija drospirenona, ki je enaka 38 ng / ml, dosežena po 1-2 urah. Biološka uporabnost je od 76 do 85%. Vnos hrane ne vpliva na biološko uporabnost drospirenona.
Porazdelitev
Drospirenon se veže na serumski albumin in se ne veže na globulin, ki veže spolni hormon (SHBG), ali globulin, ki veže kortikosteroide (CSG). Le 3-5% celotne ravni serumskega hormona je v prosti obliki, 95-97% je posebej povezanih s SHBG. Povečanje ravni SHBG, ki ga povzroča etinilestradiol, ne vpliva na vezavo drospirenona na beljakovine krvne plazme. Povprečni navidezni volumen porazdelitve je približno 3,7 ± 1,2 L / kg.
Presnova
Po peroralni uporabi se drospirenon popolnoma presnovi. Večino presnovkov v krvni plazmi predstavljajo kisle oblike drospirenona, derivati \u200b\u200bz odprtim laktonskim obročem in 4,5-dihidrodrosperinon-3-sulfat, ki nastanejo brez sodelovanja sistema P450.
Po študijah in vitro se drospirenon presnavlja v majhnih količinah s sodelovanjem citokroma P450 3A4.
Hitrost serumskega očistka je približno 1,5 ± 0,2 ml / min / kg.
Izločanje
Ravnotežna koncentracija
Raven SHBG v serumu ne vpliva na farmakokinetiko drospirenona. Zaradi dnevnega vnosa zdravila se raven snovi v serumu poveča približno dva do štirikrat, ravnotežna koncentracija pa je dosežena v drugi polovici tečaja.
Etinilestradiol
Absorpcija
Po peroralni uporabi se etinil estradiol hitro in popolnoma absorbira. Najvišja koncentracija v krvni plazmi, ki je enaka približno 30-100 ng / ml, je dosežena v 1-2 urah. Med absorpcijo in prvim prehodom skozi jetra se etinil estradiol v veliki meri presnovi, zaradi česar je njegova peroralna biološka uporabnost v povprečju približno 45%.
Porazdelitev
Etinilestradiol je skoraj v celoti (98%) vezan na albumin. Etinilestradiol inducira sintezo SHBG. Navidezni volumen porazdelitve etinilestradiola je 5 l / kg.
Presnova
Etinilestradiol pretrpi sistemsko konjugacijo v sluznici tankega črevesa in v jetrih, predvsem se presnovi z aromatsko hidroksilacijo, medtem ko nastajajo različni hidroksilirani in metilirani presnovki, ki so predstavljeni tako kot prosti presnovki kot kot konjugati z glukuronsko in žveplovo kislino. Stopnja metaboličnega očistka etinilestradiola je približno 5 ml / min / kg.
Izločanje
Ravnotežna koncentracija
Ravnotežna koncentracija je dosežena približno v drugi polovici cikla zdravljenja.
Farmakodinamika
Innara je monofazni monofazni peroralni kontraceptiv z antimineralokortikoidnim in antiandrogenim delovanjem.
Kontracepcijski učinek zdravila Innara temelji na medsebojnem delovanju različnih dejavnikov, med katerimi so najpomembnejši zaviranje ovulacije in spremembe viskoznosti cervikalne sluzi. Poleg kontracepcijskega učinka imajo kombinirani peroralni kontraceptivi pozitiven učinek, ki ga je treba upoštevati pri izbiri metode kontracepcije. Cikel postane bolj reden, boleča obdobja so redkejša, krvavitve se zmanjšajo in posledično se zmanjša tveganje za pomanjkanje železove anemije.
Drospirenon, ki ga vsebuje pripravek Innara, deluje antimineralokortikoidno, kar lahko prepreči povečanje telesne mase in druge simptome, povezane z zastajanjem tekočine, preprečuje zadrževanje natrija, ki ga povzroča estrogen, zagotavlja zelo dobro toleranco in pozitiven učinek na predmenstrualni sindrom. V kombinaciji z etinilestradiolom drospirenon izboljša lipidni profil in poveča raven lipoproteina visoke gostote (HDL). Drospirenon ima antiandrogeno delovanje, kar vodi do zmanjšanja manifestacij aken in zmanjšanja proizvodnje lojnic.
Drospirenon ne nasprotuje zvišanju ravni globulina, ki veže spolni hormon (SHBG), ki ga povzroča etinil estradiol, kar je koristno za vezavo in inaktivacijo endogenih androgenov.
Drospirenon nima nobene androgene, estrogene, glukokortikoidne in antiglukokortikoidne aktivnosti. Ta v kombinaciji z antimineralokortikoidnim in antiandrogenim delovanjem drospirenonu zagotavlja biokemični in farmakološki učinek, podoben naravnemu hormonu progesteronu. Obstajajo tudi dokazi o zmanjšanem tveganju za raka endometrija in jajčnikov. Visoki odmerki peroralnih kontraceptivov (0,05 mg etinilestradiola) zmanjšajo pojavnost cist na jajčnikih, vnetnih medeničnih bolezni, benigne bolezni dojk in zunajmaternične nosečnosti.
Indikacije za uporabo
Peroralna kontracepcija
Način uporabe in odmerjanje
Kombinirane peroralne kontraceptive, vključno z zdravilom Innara, odlikuje visoka zanesljivost kontracepcije. Stopnja „neuspešnosti metode“ ne presega 1% na leto. Zanesljivost kontracepcije lahko zmanjšamo, če tablete zamudimo ali jemljemo nepravilno.
Tablete je treba jemati peroralno po vrstnem redu, navedenem na embalaži, vsak dan ob približno isti uri z malo vode. Vzemite eno tableto na dan neprekinjeno 21 dni. Sprejem vsakega naslednjega paketa se začne po 7-dnevnem premoru, med katerim opazimo menstrualno krvavitev. Običajno se začne 2-3 dni po zaužitju zadnje tablete in se lahko konča, dokler ne začnete jemati novega pakiranja.
Kako začeti jemati zdravilo Innara
Če v prejšnjem mesecu nismo jemali hormonskih kontraceptivov
Jemanje zdravila Innara se začne prvi dan menstrualnega ciklusa (tj. Prvi dan menstrualne krvavitve). Jemanje je dovoljeno začeti na 2. do 5. dan menstrualnega ciklusa, vendar je v tem primeru priporočljivo, da v prvih 7 dneh jemanja tablet iz prve embalaže dodatno uporabite pregradno kontracepcijsko metodo.
Pri prehodu s kombiniranih hormonskih kontraceptivov (kombinirani peroralni kontraceptivi, vaginalni obroč, transdermalni obliž)
Zaželeno je, da začnete jemati zdravilo Innara naslednji dan po zaužitju zadnje tablete, ki vsebuje hormon, iz prejšnjega pakiranja, nikakor pa pozneje kot naslednji dan po običajnem 7-dnevnem premoru (za zdravila, ki vsebujejo 21 tablet) ali po jemanje zadnje tablete brez hormonov (za pripravke, ki vsebujejo 28 tablet v pakiranju). Pri prehodu z nožničnega obroča ali transdermalnega obliža je zaželeno, da začnete jemati zdravilo Innara na dan, ko odstranite obroček ali obliž, nikakor pa pozneje kot dan, ko je bil nameščen naslednji obroček ali obliž.
Pri prehodu s kontracepcijskih sredstev, ki vsebujejo samo gestagene ("mini tablete", injekcijske oblike, vsadek)
Z mini pijače na zdravilo Innar lahko preklopite vsak dan (brez prekinitve), z vsadkom - na dan odstranitve, z injekcijske oblike - z dnem, ko bi morali narediti naslednjo injekcijo. V vseh primerih je treba v prvih 7 dneh jemanja tablet uporabiti dodatno pregradno kontracepcijsko metodo.
Po splavu v prvem trimesečju nosečnosti
Jemanje lahko začnete takoj, če je ta pogoj izpolnjen, ni potrebe po dodatni kontracepcijski zaščiti.
Po porodu ali splavu v drugem trimesečju nosečnosti
Priporočljivo je začeti jemati zdravilo na 21. do 28. dan po porodu ali splavu v drugem trimesečju nosečnosti. Če se sprejem začne pozneje, je treba v prvih 7 dneh jemanja tablet uporabiti dodatno pregradno kontracepcijsko metodo. Če pa je ženska že imela spolne odnose, je treba pred jemanjem zdravila Innara izključiti nosečnost ali počakati na prvo menstruacijo.
Jemanje zamujenih tablet
Če je zamuda pri jemanju tablet manj kot 12 ur, se kontracepcijska zaščita ne zmanjša, tableto je treba vzeti čim prej, naslednjo jemljemo ob običajnem času.
Če je zamuda pri jemanju tablet več kot 12 ur, se lahko zmanjša kontracepcijska zaščita. V tem primeru vas lahko vodita naslednji dve osnovni pravili:
Zdravila nikoli ne smete prekiniti več kot 7 dni.
Za zadostno zatiranje sistema hipotalamus-hipofiza-jajčniki je potrebnih 7 dni neprekinjenega uživanja tablet.
V skladu s tem lahko dobite naslednje nasvete, če je zamuda pri jemanju tablet več kot 12 ur (interval od jemanja zadnje tablete je več kot 36 ur):
Prvi teden jemanja zdravila
Ženska mora vzeti zadnjo izpuščeno tableto čim prej, takoj ko se spomni (tudi če to pomeni, da jemlje dve tableti hkrati). Naslednja tableta se vzame ob običajnem času. Poleg tega je treba naslednjih 7 dni uporabljati pregradno kontracepcijsko metodo (na primer kondom). Če se je spolni odnos zgodil v enem tednu pred preskakovanjem tablet, je treba upoštevati verjetnost nosečnosti.
Ko se število izpuščenih tablet poveča in se približuje obdobje rednih prekinitev sprejema, se verjetnost nosečnosti poveča.
Drugi teden jemanja zdravila
Ženska mora vzeti zadnjo izpuščeno tableto čim prej, takoj ko se spomni (tudi če to pomeni, da jemlje dve tableti hkrati). Naslednja tableta se vzame ob običajnem času.
Če je ženska tablete pravilno vzela v 7 dneh pred prvo izpuščeno tableto, ni treba uporabljati dodatnih kontracepcijskih ukrepov. V nasprotnem primeru, tako kot pri preskakovanju dveh ali več tablet, morate 7 dni dodatno uporabljati pregradne kontracepcijske metode (na primer kondom).
Tretji teden jemanja zdravila
Tveganje zmanjšane zanesljivosti je neizogibno zaradi prihajajoče prekinitve tablet.
Ženska se mora dosledno držati ene od naslednjih dveh možnosti.
1. Čimprej je treba vzeti zadnjo izpuščeno tableto (tudi če to pomeni, da jemljete dve tableti hkrati). Naslednja tableta se jemlje ob običajnem času, dokler tablete iz trenutnega pakiranja ne zmanjka. Naslednjo embalažo je treba začeti takoj. Odvzem krvavitve je malo verjeten, dokler ne zmanjka drugega pakiranja, vendar se med jemanjem tablet lahko pojavijo krvave madeže in preboj.
2. Tablete lahko prenehate jemati tudi iz trenutnega pakiranja. Nato naj vzame 7-dnevni oddih, vključno z dnevom manjkajočih tablet, in nato začne jemati novo pakiranje.
Dodatnih kontracepcijskih ukrepov ni treba uporabljati, če je bilo zdravilo pravilno sprejeto v zadnjih 7 dneh, preden so tablete izpustile.
Če ženska zamudi jemanje tablet, nato pa med 7-dnevnim premorom jemanja ni prišlo do menstrualne krvavitve, je treba nosečnost izključiti.
Nasveti za prebavne motnje
Pri hudih prebavilih je absorpcija zdravila lahko nepopolna. V tem primeru je treba sprejeti dodatne kontracepcijske ukrepe. Če ženska bruha v 3-4 urah po jemanju tablet Innara, kar lahko pomeni, da preskoči tablete, se morate ravnati po nasvetih o preskakovanju tablet. Če ženska ne želi spremeniti običajnega režima jemanja zdravila, mora po potrebi vzeti dodatno tableto (ali več tablet iz drugega pakiranja).
Spreminjanje dneva začetka menstrualnega ciklusa
Če želite prestaviti dan nastopa menstruacije, morate nadaljevati z jemanjem tablet iz novega pakiranja zdravila Innara takoj po zaužitju vseh tablet iz prejšnjega, brez prekinitve. Tablete iz tega novega paketa lahko jemljete, dokler ženska želi (dokler paketa ne zmanjka). Med jemanjem zdravila iz drugega pakiranja lahko ženska opazi krvavitev ali prodor maternične krvavitve. Po običajnem 7-dnevnem premoru je treba zdravilo Innara nadaljevati z novim paketom.
Če želite dan nastopa menstruacije prestaviti na drug dan v tednu, naslednjo prekinitev jemanja tablet skrajšajte za toliko dni, kolikor je potrebno, da se menstruacija prestavi. Čim krajši je interval, večje je tveganje, da med odvzemom drugega pakiranja ne bo prišlo do odtegnitvene krvavitve in v prihodnosti pojava pikčastih madežev in krvavitev (kot tudi v primeru, ko ženska želi odložiti začetek menstruacije). .
Stranski učinki
Pogosto (1 / 100, 1 / 10):
Čustvena labilnost, depresija, zmanjšano razpoloženje
Slabost
Migrena
Zmanjšan ali izgubljen libido
Bolečine v dojkah, nepravilne krvavitve iz maternice, krvavitve iz genitalnega trakta, neopredeljene
Redko (/1 / 10.000, 1 / 1000):
Venski ali arterijski trombembolični procesi (s pogostnostjo, tako kot pri drugih peroralnih kontraceptivih, vključno z okluzijo perifernih globokih ven, trombozo in embolijo / okluzijo pljučnih žil, miokardnim infarktom, možgansko kapjo, ki ni hemoragična).
Z neznano pogostnostjo (ugotovljeno med opazovanjem v obdobju trženja)
Multiformni eritem
Za označitev določene stranske reakcije ali njenega sopomenke ali sočasnega stanja je podan najprimernejši terminizem MedDRA-Medical Dictionary za regulativno dejavnost (različica 12.1).
Opis izbranih neželenih učinkov
Spodaj so navedeni neželeni učinki z zelo nizko pogostnostjo ali zapoznelim pojavom simptomov, ki so verjetno povezani z zdravili v kombinirani skupini za peroralno kontracepcijo:
Incidenca diagnoze raka dojke se pri ženskah, ki jemljejo peroralne kontraceptive, nekoliko poveča. Ker je rak dojke pri ženskah, mlajših od 40 let, redek, je povečanje števila diagnoz zanemarljivo glede na splošno tveganje za razvoj te bolezni, zato ni dokazano, da je povezanost z uporabo kombiniranih peroralnih kontraceptivov.
Tumorji jeter (benigni in maligni)
Drugi pogoji
Nodosumski eritem
Ženske s hipertrigliceridemijo imajo večje tveganje za pankreatitis s kombiniranimi peroralnimi kontraceptivi
Arterijska hipertenzija
Pojav ali poslabšanje stanj, pri katerih povezava z uporabo kombiniranih peroralnih kontraceptivov ni dokazana: zlatenica in / ali pruritus, povezan s holestazo; nastanek kamnov v žolčniku; porfirija; sistemski eritematozni lupus; hemolitično uremični sindrom; horea; herpes nosečnic; izguba sluha, povezana z otosklerozo
Pri ženskah z dednim angioedemom lahko eksogeni estrogeni povzročijo ali poslabšajo simptome te bolezni.
Motnje v delovanju jeter
Spremembe tolerance za glukozo ali učinki periferne insulinske rezistence
Crohnova bolezen in ulcerozni kolitis
Kloazma
Preobčutljivostne reakcije (vključno s simptomi, kot so izpuščaj in koprivnica)
Kontraindikacije
Kombiniranih peroralnih kontraceptivov ne smete uporabljati, če imate katerega od spodaj naštetih stanj. Če se kateri od teh stanj prvič razvije med jemanjem, je treba zdravilo takoj ustaviti.
Preobčutljivost za katero koli sestavino zdravila
Trenutna ali anamneza tromboze / trombembolije (venske in arterijske) (npr. Globoka venska tromboza, pljučna embolija, miokardni infarkt) ali cerebrovaskularne bolezni
Stanja pred trombozo (npr. Prehodni ishemični napadi, angina pektoris), trenutno ali v anamnezi
Veliko tveganje za razvoj venske ali arterijske tromboze
Zgodovina migrene z žariščnimi nevrološkimi simptomi
Diabetes mellitus z vaskularnimi zapleti
Huda bolezen jeter (dokler se jetrni testi ne normalizirajo)
Huda ledvična odpoved ali akutna ledvična odpoved
Tumorji jeter (benigni ali maligni), trenutni ali v anamnezi
Ugotovljene hormonsko odvisne maligne bolezni (na primer genitalije ali mlečne žleze) ali sum nanje
Vaginalna krvavitev neznanega izvora
Nosečnost ali sum nanjo
Laktacijsko obdobje
Interakcije z zdravili
Učinki drugih zdravil na zdravilo Innara
Možno je medsebojno delovanje z zdravili, ki inducirajo jetrne encime, kar lahko privede do povečanega očistka spolnih hormonov in do prodirajočih krvavitev in / ali zmanjšanja kontracepcijske učinkovitosti zdravila.
Med jemanjem takih zdravil mora ženska poleg zdravila Innara dodatno uporabiti tudi pregradno kontracepcijsko metodo ali pa izbrati drug način kontracepcije. V tem primeru je treba med obdobjem sočasne uporabe zdravil in v 28 dneh po njihovi odpovedi uporabljati pregradno kontracepcijsko metodo.
Če se obdobje uporabe zaščitne metode konča pozneje kot tablete v embalaži, morate brez običajnih prekinitev jemanja tablet preiti na naslednji paket zdravila Innara.
Snovi, ki povečajo očistek spolnih hormonov (zmanjšajo učinkovitost kombiniranih hormonskih kontraceptivov zaradi indukcije jetrnih encimov), na primer:
Fenitoin, barbiturati, primidon, karbamazepin in rifampicin; predlogi so tudi za okskarbazepin, topiramat, felbamat, grizeofulvin in pripravke, ki vsebujejo šentjanževko.
Snovi z različnimi učinki na očistek kombiniranih peroralnih kontraceptivov
Če se uporabljajo v kombinaciji s kombiniranimi peroralnimi kontraceptivi, lahko številni zaviralci proteaz HIV / HCV in ne-nukleozidni zaviralci reverzne transkriptaze povečajo ali zmanjšajo koncentracijo estrogenov ali progestinov v krvni plazmi. Te spremembe imajo lahko v nekaterih primerih ustrezen pomen.
Snovi, ki zmanjšujejo očistek kombiniranih peroralnih kontraceptivov (encimski zaviralci)
Močni in zmerni zaviralci CYP3A4, kot so protiglivična zdravila (npr. Itrakonazol, vorikonazol, flukonazol), verapamil, makrolidi (npr. Klaritromicin, eritromicin), diltiazem in sok grenivke, lahko povečajo koncentracijo estrogena ali progestina ali oboje.
Etorikoksib v odmerku od 60 do 120 mg / dan poveča plazemsko koncentracijo etinil estradiola za 1,4-1,6-krat, če ga jemljete sočasno s kombiniranimi hormonskimi kontraceptivi, ki vsebujejo 0,035 mg etinil estradiola.
Učinek kombiniranih peroralnih kontraceptivov na druga zdravila
Kombinirani peroralni kontraceptivi lahko vplivajo na presnovo nekaterih drugih zdravil, kar vodi do povečanja (na primer ciklosporina) ali zmanjšanja (na primer lamotrigina) njihove koncentracije v krvni plazmi in tkivih.
Na podlagi rezultatov študij interakcij in vivo med prostovoljci, ki so kot marker substrate uporabili omeprazol, simvastatin ali midazolam, je klinično pomemben učinek drospirenona v odmerku 3 mg na presnovo drugih zdravil, posredovanih s sistemom citokroma P450, malo verjeten. .
V kliničnih preskušanjih uporaba hormonskih kontraceptivov, ki vsebujejo etinil estradiol, ni povzročila nobenega povečanja ali celo rahlega povečanja koncentracije substrata CYP3A4 (na primer midazolama) v krvni plazmi, medtem ko koncentracija substrata CYP1A2 v krvna plazma se lahko nekoliko poveča (na primer teofilin) \u200b\u200bali zmerno (na primer melatonin in tizanidin).
Druge oblike interakcije
Obstaja teoretična možnost zvišanja ravni kalija v serumu pri ženskah, ki prejemajo tablete zdravila Innara hkrati z drugimi zdravili, ki lahko povečajo raven kalija v serumu. Ta zdravila vključujejo antagoniste receptorjev angiotenzina II, diuretike, ki varčujejo s kalijem, in antagoniste aldosterona. Vendar pri proučevanju interakcije med drospirenonom (v kombinaciji z estradiolom) in zaviralcem ACE ali indometacinom niso ugotovili statistično pomembnih sprememb v koncentraciji kalija v serumu.
Poleg navedenega se je treba pri predpisovanju sočasne terapije seznaniti z oddelkom o interakcijah z zdravili za vsako od predpisanih zdravil.
Posebna navodila
Previdnostni ukrepi in opozorila
Če je trenutno na voljo kateri od spodaj naštetih stanj / dejavnikov tveganja, je treba skrbno pretehtati in z žensko razpravljati o možnih tveganjih in pričakovanih koristih zdravljenja z zdravilom Innara, preden se odloči, da bo začela jemati zdravilo. V primeru okrepitve ali prve manifestacije katerega koli od teh stanj ali dejavnikov tveganja je treba sprejeti odločitev o prekinitvi uporabe zdravila.
Bolezni kardiovaskularnega sistema
Rezultati epidemioloških študij kažejo na povezavo med uporabo kombiniranih peroralnih kontraceptivov in povečanim tveganjem za vensko in arterijsko trombozo ter trombembolične procese, kot so miokardni infarkt, globoka venska tromboza, pljučna embolija in cerebrovaskularne motnje. Te bolezni so redke.
Tveganje za nastanek venske trombembolije (VTE) je največje v prvem letu jemanja peroralnih kontraceptivov. Povečano tveganje je prisotno po začetni uporabi kombiniranih peroralnih kontraceptivov ali ponovni uporabi istih ali različnih kombiniranih peroralnih kontraceptivov (po presledku 4 tednov ali več med odmerki zdravila). Podatki velike prospektivne študije, ki je vključevala tri skupine bolnikov, kažejo, da je to povečano tveganje prisotno pretežno v prvih 3 mesecih.
Skupno tveganje za vensko trombembolijo pri bolnikih, ki jemljejo peroralne kontraceptive z majhnim odmerkom estrogena (manj kot 50 μg etinilestradiola), je 2-3 krat večje kot pri ženskah, ki jih ne uporabljajo v odsotnosti nosečnosti, vendar to tveganje ostaja nižja v primerjavi s tveganjem za vensko trombembolijo med nosečnostjo in porodom.
Venska trombembolija je v 1–2% primerov lahko smrtno nevarna ali smrtna.
Venska trombembolija, ki se kaže kot globoka venska tromboza in / ali pljučna embolija, se lahko pojavi pri kateri koli kombinaciji peroralnih kontracepcijskih tablet.
Pri ženskah, ki jemljejo kombinirane peroralne kontraceptive, so opisani izjemno redki primeri tromboze drugih krvnih žil, na primer jetrnih, mezenteričnih, ledvičnih, cerebralnih arterij in ven ter mrežničnih žil.
Simptomi globoke venske tromboze vključujejo naslednje: enostransko otekanje na nogi ali vzdolž vene na nogi, bolečina ali nelagodje v nogi samo, če stojimo pokonci ali med hojo, lokalizirana zvišana telesna temperatura v prizadetem okončini, pordelost ali razbarvanje kože na nogo.
Simptomi pljučne embolije so naslednji: nenaden pojav nepojasnjene kratke sape ali hitrega dihanja, nenaden pojav kašlja, ki ga lahko spremlja hemoptiza, akutna bolečina v prsih, ki se lahko poslabša pri globokem dihanju, tesnoba, huda omotica; hiter ali nepravilen srčni utrip. Nekateri od teh simptomov (npr. "Težko dihanje" in "kašelj") so nespecifični in jih je zato mogoče napačno razlagati kot znake pogostejših in manj hudih motenj (npr. Okužba dihal).
Arterijska trombembolija lahko vključuje cerebrovaskularne motnje, vaskularno okluzijo ali miokardni infarkt.
Simptomi cerebrovaskularnih motenj lahko vključujejo nenadno oslabelost ali otrplost obraza, zgornjih in spodnjih okončin, zlasti na eni strani telesa, nenadno zmedenost, motnje govora ali težave z razumevanjem; nenadna izguba vida na enem ali obeh očeh, nenadna motnja hoje, omotica, izguba ravnotežja ali koordinacije gibov, nenaden močan ali dolgotrajen glavobol brez očitnega razloga, izguba zavesti ali omedlevica z napadom ali brez njega. Drugi znaki okluzije žil so lahko tudi nenadna bolečina, oteklina ali rahla cianoza okončin, simptomi "akutnega trebuha".
Simptomi miokardnega infarkta vključujejo: bolečino, nelagodje, pritisk, težo, občutek stiskanja ali polnosti v prsih, v roki ali za prsnico, nelagodje, ki izžareva hrbet, ličnice, grlo, roko, želodec, občutek sitosti ali polnosti v želodcu, občutek zadušitve, hladen znoj, slabost, bruhanje ali omotica, huda šibkost, tesnoba, zasoplost, hiter ali nepravilen srčni utrip.
Arterijski trombembolični procesi so lahko življenjsko nevarni ali usodni.
Upoštevati je treba verjetnost povečanega sinergijskega tveganja za trombozo pri ženskah s kombinacijo več dejavnikov tveganja ali večjo resnostjo enega od dejavnikov tveganja. V takih primerih je lahko večje tveganje večje od zgolj kumulativnega, če se upoštevajo vsi dejavniki.
Kombiniranih peroralnih kontraceptivov ne smete predpisovati, če je razmerje med tveganji in koristmi negativno (glejte poglavje "Kontraindikacije").
Poveča se tveganje za nastanek tromboze (venske in / ali arterijske), trombemboličnih ali cerebrovaskularnih motenj:
S starostjo
Pri kadilcih (s povečanjem števila cigaret ali naraščanjem starosti se tveganje še poveča, zlasti pri ženskah, starejših od 35 let)
Če obstaja družinska anamneza (tj. Venska ali arterijska trombembolija kdaj pri bližnjih sorodnikih ali starših v relativno mladih letih). Če se pozna ali sumi dedna nagnjenost, se mora ženska posvetovati s svojim zdravnikom, da se odloči o možnosti jemanja kombiniranih peroralnih kontraceptivov.
Debelost (indeks telesne mase več kot 30 kg / m2)
Z dislipoproteinemijo
Z arterijsko hipertenzijo
Z migreno
Za bolezni srčnih zaklopk
Z atrijsko fibrilacijo
Pri dolgotrajni imobilizaciji, večji operaciji, kakršni koli operaciji spodnjih okončin ali večji travmi. V teh primerih je priporočljivo, da prenehate uporabljati kombinirane peroralne kontraceptive (v primeru načrtovane operacije vsaj štiri tedne pred njo) in je ne jemljete v dveh tednih po koncu imobilizacije.
Vprašanje možne vloge krčnih žil in površinskega tromboflebitisa pri razvoju venske trombembolije ostaja sporno. Upoštevati je treba povečano tveganje za trombembolijo v poporodnem obdobju.
Motnje krvnega obtoka se lahko pojavijo tudi pri diabetes mellitusu, sistemskem eritematoznem lupusu, hemolitično uremičnem sindromu, kronični vnetni črevesni bolezni (Crohnova bolezen ali ulcerozni kolitis) in srpasti celični anemiji.
Povečanje pogostosti in resnosti migrene med uporabo kombiniranih peroralnih kontraceptivov (ki so lahko pred cerebrovaskularnimi boleznimi) je lahko razlog za takojšnjo ukinitev teh zdravil.
Biokemični parametri, ki lahko kažejo na dedno ali pridobljeno nagnjenost k venski ali arterijski trombozi, vključujejo odpornost na aktivirani protein C, hiperhomocisteinemijo, pomanjkanje antitrombina-III, pomanjkanje proteina C, pomanjkanje proteina S, antifosfolipidna protitelesa (protitelesa proti kardiolipinu, lupus antikoagulant).
Pri ocenjevanju razmerja med tveganji in koristmi mora zdravnik upoštevati, da lahko ustrezno zdravljenje stanja zmanjša s tem povezano tveganje za trombozo. Upoštevati je treba tudi, da je tveganje za trombozo in trombembolijo med nosečnostjo večje kot pri jemanju kombiniranih peroralnih kontraceptivov z majhnimi odmerki (manj kot 0,05 mg etinilestradiola).
Najpomembnejši dejavnik tveganja za rak materničnega vratu je virusna okužba - obstojni človeški papiloma (HPV). Obstajajo poročila o rahlem povečanju tveganja za nastanek raka materničnega vratu pri dolgotrajni uporabi kombiniranih peroralnih kontraceptivov, vendar obstajajo nasprotujoči si podatki o tem, v kolikšni meri je to lahko povezano z drugimi dejavniki, vključno s presejanjem materničnega vratu in spolnim vedenjem, vključno z uporaba pregradnih kontracepcijskih metod.
Metaanaliza 54 farmako-epidemioloških študij je pokazala, da obstaja nekoliko povečano relativno tveganje (RR \u003d 1,24) za razvoj raka dojke, ki je bil diagnosticiran pri ženskah, ki so v času študije uporabljale kombinirane peroralne kontraceptive. Povečano tveganje postopoma izgine v desetih letih po prenehanju jemanja teh zdravil. Ker je rak dojke pri ženskah, mlajših od 40 let, redek, je povečanje števila diagnoz raka dojke pri ženskah, ki trenutno jemljejo kombinirane peroralne kontraceptive ali so jih pred kratkim jemale, nepomembno glede na splošno tveganje za razvoj ta bolezen. Njegova povezava z uporabo kombiniranih peroralnih kontraceptivov ni dokazana. Opaženo povečanje tveganja je lahko posledica zgodnejše diagnoze raka dojke pri ženskah, ki so uporabljale kombinirane peroralne kontraceptive, bioloških učinkov kombiniranih peroralnih kontraceptivov ali kombinacije obeh. Ženske, ki so uporabljale kombinirane peroralne kontraceptive, imajo klinično manj resen rak dojke kot ženske, ki jih niso nikoli uporabljale.
V redkih primerih so ob uporabi kombiniranih peroralnih kontraceptivov opazili razvoj benignih tumorjev jeter in še redkeje razvoj malignih tumorjev jeter. V nekaterih primerih lahko jetrni tumorji privedejo do življenjsko nevarnih intraabdominalnih krvavitev. V primeru močne bolečine v zgornjem delu trebuha, povečanih jeter ali znakov intraabdominalne krvavitve je treba pri diferencialni diagnozi upoštevati tumor na jetrih.
Maligni tumorji so lahko smrtno nevarni ali usodni.
Drugi pogoji
Pri ženskah z ledvično insuficienco se lahko izločanje kalija upočasni. Klinične študije niso pokazale vpliva drospirenona na koncentracijo kalija v serumu pri bolnikih z blago do zmerno ledvično odpovedjo. Teoretično tveganje za razvoj hiperkalemije je mogoče domnevati le pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic z začetno koncentracijo kalija na zgornji meji norme in pri tistih, ki hkrati jemljejo zdravila, ki vodijo do zadrževanja kalija v telesu.
Ženske s hipertrigliceridemijo (ali družinsko anamnezo tega stanja) lahko med jemanjem kombiniranih peroralnih kontraceptivov povečajo tveganje za nastanek pankreatitisa.
Čeprav so pri mnogih ženskah, ki so jemale kombinirane peroralne kontraceptive, opisali rahlo zvišanje krvnega tlaka, so le redko opazili klinično pomembno zvišanje. Če pa se med jemanjem kombiniranih peroralnih kontraceptivov razvije vztrajno, klinično pomembno zvišanje krvnega tlaka, je treba ta zdravila prekiniti in začeti zdravljenje arterijske hipertenzije. Jemanje kombiniranih peroralnih kontraceptivov lahko nadaljujemo, če s pomočjo antihipertenzivnega zdravljenja dosežemo normalne vrednosti krvnega tlaka.
Pri kombiniranih peroralnih kontraceptivih se lahko pojavijo ali poslabšajo tudi naslednja stanja med nosečnostjo: zlatenica in / ali pruritus, povezan s holestazo; nastanek kamnov v žolčniku; porfirija; sistemski eritematozni lupus; hemolitično uremični sindrom; horea; herpes nosečnic; izguba sluha, povezana z otosklerozo. Vendar povezava med razvojem teh stanj in uporabo kombiniranih peroralnih kontraceptivov ni dokazana.
Pri ženskah z dednim angioedemom lahko eksogeni estrogeni povzročijo ali poslabšajo simptome te bolezni.
Ob prisotnosti akutnih ali kroničnih motenj delovanja jeter je treba rešiti vprašanje prekinitve uporabe kombiniranih peroralnih kontraceptivov, dokler se kazalniki delovanja jeter ne normalizirajo. Z razvojem ponavljajoče se holestatske zlatenice, ki se prvič razvije med nosečnostjo ali prejšnjo uporabo spolnih hormonov, prenehajte jemati kombinirane peroralne kontraceptive.
Čeprav kombinirani peroralni kontraceptivi lahko vplivajo na odpornost na inzulin in toleranco za glukozo, pri diabetičnih bolnikih, ki uporabljajo kombinirane peroralne kontraceptive z majhnimi odmerki, ni treba<0,05 мг этинилэстрадиола). Тем не менее, женщины с сахарным диабетом должны тщательно наблюдаться во время приема комбинированных пероральных контрацептивов.
Pri uporabi kombiniranih peroralnih kontraceptivov so opazili manifestacije Crohnove bolezni in ulceroznega kolitisa.
Ženske z nagnjenostjo k kloazmi med jemanjem kombiniranih peroralnih kontraceptivov se morajo izogibati dolgotrajni izpostavljenosti soncu in ultravijoličnemu sevanju.
Ena tableta zdravila Innara vsebuje 62 mg laktoze monohidrata. Pri bolnikih z redkimi dednimi boleznimi, kot so intoleranca za galaktozo, pomanjkanje laktaze Lapp ali malabsorpcija glukoze-galaktoze na dieti brez laktoze, je treba upoštevati količino laktoze, ki jo vsebuje zdravilo Innara.
Zdravniški pregledi
Pred začetkom uporabe zdravila Innara, pa tudi občasno med uporabo zdravila, je ženski priporočljivo opraviti temeljit splošni medicinski in ginekološki pregled (vključno z merjenjem krvnega tlaka, pregledom mlečnih žlez, trebušnih organov in majhne medenice , vključno s citološkim pregledom sluzi materničnega vratu), za izključitev nosečnosti. Pomembno je redno opravljati zdravniške preglede, saj se med uporabo zdravila lahko pojavijo kontraindikacije (na primer prehodni ishemični napadi in drugi) ali dejavniki tveganja (na primer dedna nagnjenost k venski ali arterijski trombozi).
Žensko je treba opozoriti, da zdravila, kot je Innar, ne ščitijo pred okužbo z virusom HIV (AIDS) in drugimi spolno prenosljivimi boleznimi!
Zmanjšana učinkovitost
Učinkovitost kombiniranih peroralnih kontraceptivov je mogoče zmanjšati s preskakovanjem tablet, z razvojem bruhanja in driske med jemanjem tablet ali kot posledica interakcij med zdravili.
Učinki na menstrualni ciklus
Med jemanjem kombiniranih peroralnih kontraceptivov se lahko pojavijo neredne krvavitve (opazne krvavitve ali prodorne krvavitve), zlasti v prvih mesecih uporabe. Zato je treba morebitne nepravilne krvavitve oceniti šele po prilagoditvenem obdobju približno treh ciklov.
Če se nepravilne krvavitve ponovijo ali razvijejo po predhodnih rednih ciklih, je treba opraviti temeljit pregled, da se izključijo maligne novotvorbe ali nosečnost.
Nekatere ženske med odmorom tablet morda ne bodo razvile odtegnitvene krvavitve. Če kombinirane peroralne kontraceptive jemljemo po navodilih, verjetno ne bo noseča. Če pa so pred kombinirano uporabo peroralnih kontraceptivov jemali neredno ali če ni dveh odtegnitvenih krvavitev zaporedoma, je treba nosečnost pred nadaljevanjem jemanja izključiti.
Laboratorijske preiskave
Jemanje kombiniranih peroralnih kontraceptivov lahko vpliva na rezultate nekaterih laboratorijskih preiskav, vključno z biokemičnimi parametri jeter, ledvic, ščitnice, delovanjem nadledvične žleze, ravnijo transportnih beljakovin v plazmi, parametri presnove ogljikovih hidratov, parametri strjevanja in fibrinolize. Spremembe običajno ne presegajo običajnih meja. Drospirenon povečuje aktivnost renina in aldosterona v plazmi, kar je povezano z zmernim protineralokortikoidnim učinkom.
Zdravila Innara med nosečnostjo ne predpisujejo. Če med jemanjem zdravila odkrijete nosečnost, ga morate takoj prenehati jemati. Obsežne farmako-epidemiološke študije niso pokazale povečanega tveganja za razvojne okvare pri otrocih, rojenih ženskam, ki so prejemale spolne steroide (vključno s kombiniranimi peroralnimi kontraceptivi) pred nosečnostjo, ali teratogenih učinkov, kadar so spolne steroide nenamerno jemali v zgodnji nosečnosti.
Obstoječi podatki o rezultatih jemanja zdravila Innara med nosečnostjo so omejeni, kar ne dopušča sklepov o vplivu zdravila na potek nosečnosti, zdravje ploda in novorojenčka. Trenutno ni pomembnih farmako-epidemioloških podatkov o zdravilu Innara.
Jemanje kombiniranih peroralnih kontraceptivov lahko zmanjša količino materinega mleka in spremeni njegovo sestavo, zato njihova uporaba na splošno ni priporočljiva, dokler dojenje ne preneha. Majhne količine spolnih steroidov in / ali njihovih presnovkov se lahko izločijo z mlekom.
Ne uporabljajte po datumu izteka roka uporabnosti.
Tel: 378 22 82, faks: 378 21 55
Email naslov: [e-pošta zaščitena];