Heparin Intravensko navodila za uporabo. Heparin - Uradna navodila za uporabo

Fotografija

Latinsko ime: Heparin.

Koda ATX: C05BA03

Zdravilna učinkovina: Heparin natrijev (heparin natrijev)

Proizvajalec: Sinteza JSC, Gradbena naprava za instrumente MUROM, TATHIMFARPREPARACIJA, MICROGIM NVO FSUE, ARMAVIR BAFFABRIKA, SLAVIC PHARMACY FC OOO, MOSKOW Endokrine rastline (Rusija), Belmedpreparit RUP (Republika Belorusija)

Opis dejan na: 25.10.17

Heparin je skupina neposredne antikoagulantne skupine.

Zdravilna učinkovina

Heparin natrijev (heparin natrijev).

Obrazec za sprostitev in sestava

Na voljo v obliki raztopine za injekcije za intravensko in subkutano administracijo - prozorna, brezbarvna ali svetlo rumena tekočina. Pakirano v ampule in 5 ml steklenic.

Indikacije za uporabo

  • pljučna embolija;
  • tromboza globokih žil;
  • tromboflebitis in tromboza koronarnih arterij;
  • tromboza ledvičnih žil;
  • akutni miokardni infarkt;
  • nestabilna angina;
  • Čiščenje aritmije;
  • mitralna srčna bolezen;
  • Sindrom DVS;
  • hemolyticoemični sindrom;
  • glomerulonefritis;
  • bakterijski endokarditis;
  • lOGE JADE.

Predpisuje za preprečevanje:

  • koagulacija krvi pri izvajanju hemodialize;
  • peritonealna dializa in hemosorpcija;
  • številne operacije;
  • prisilna diureja;
  • cytoeresis;
  • pri pranju venskih katetrov.

Kontraindikacije

  • preobčutljivost za heparin;
  • trombocitopenijo, hemofilijo, vaskulitis in druge bolezni, ki jih spremlja večja krvavitev;
  • anevrizma možganskih plovil;
  • krvavitev, poškodbe (zlasti brunopija-možganov);
  • aintizma za aortiko;
  • antifosfolipidni sindrom;
  • hemoragična kap;
  • nenadzorovana arterijska hipertenzija;
  • ciroza jeter z varičnimi žilami požiralnika;
  • erozivne ulceročne lezije prebavil;
  • ogrožajoči splav, porod, vključno z nedavnim;
  • menstruacija;
  • države po kirurških intervencijah na možganih, očeh, jetra in načinah prostate;
  • države po punkciji hrbteneče tekočine;
  • nosečnost in dojenje.

Previdnost je predpisana pri izvajanju zobnih manipulacij in med radioterapijo, kot tudi s takšnimi patologijami:

  • arterijska hipertenzija;
  • polivalentna alergija;
  • endokarditis, polkarditis;
  • sladkorna bolezen;
  • tuberkuloza v aktivni fazi, ICD;
  • jetrna insuficienca, CNN.

Dodatni nadzor je potreben tudi pri predpisovanju starejših bolnikov (starejši od 60 let).

Navodila za uporabo heparina (metoda in doziranje)

Raztopina se daje subkutano, intravensko, bolus ali kapljanje. Predpisan v obliki neprekinjenega intravenske infuzije ali v obliki rednih intravenskih injekcij, kot tudi subkutano (v trebuhu). Nemogoče je uvesti zdravilo intramuskularno.

Da bi se izognili nastanku Hematoma, mora biti kraj uporabe vsakič izmeničen. Prva injekcija je treba izvesti v 1 - 2 uri pred operacijo; V pooperativnem obdobju je treba zdravilo dajati v 7 - 10 dneh. Po potrebi se lahko potek zdravljenja podaljša.

Začetni odmerek zdravil, ki so bili predstavljeni v terapevtske namene, je običajno 5000 m in dajemo intravensko, po katerem zdravljenje nadaljuje z uporabo subkutanih injekcij ali intravenskih infuzij.

Podporni odmerki so določeni glede na način uporabe:

  • S stalno intravensko inpfuzijo: 1 000 - 2.000 metrov na uro (24 000 - 4 000 IU na dan). Zdravilo za vzrejo 0,9% raztopine natrijevega klorida.
  • Z rednimi intravenskimi injekcijami: 5.000-10 000 IU za vsakih 4 - 6 ur.
  • Pri subkutani dajanju se vsakih 12 ur daje 15 000 - 20.000 metrov ali 8 ur na 8.000 do 10.000 m.

Pred dajanjem vsakega odmerka je potrebno preučiti čas koagulacije krvi in \u200b\u200b/ ali aktiviranega delne tromboplastin čas (LSTV), da bi popravil naslednji odmerek.

  • S primarno peršično koronarno angioplasty, z akutnim koronarnim sindromom brez dviganja ST segmenta in z miokardnim infarktom s segmentom ST segmenta: intravensko bolus pri odmerku 70 - 100 ie / kg (če ni načrtovana za uporabo inhibitorjev glikoproteina LLB / Iila receptorje) ali pri odmerku 50 - 60 mg / kg (s soproizvodnjo z inhibitorji glikoproteina LLB / Iila receptorji).
  • V trombolitični terapiji, z miokardnim infarktom s segmentom ST: intravensko bolus pri odmerku 60 me / CT (največji odmerek 4000 me), ki mu sledi intravenska infuzija pri odmerku 12 me / kg (največ 1000 me / h) za 24 - 48 h.
  • Za preprečevanje tromboemboličnih zapletov po kirurških intervencijah z uporabo nizkih odmerkov natrijevega heparina: subkutano, globoko v pokrov kože trebuha v začetnem odmerku 5000 metrov 2 uri pred operacijo.
  • V pooperativnem obdobju: 5 000 me vsakih 8 - 12 ur za 7 dni ali dokler pacientova mobilnost ni popolnoma obnovljena (odvisno od tega, da je pred tem). Pri uporabi natrijevega heparina pri nizkih odmerkih za preprečevanje trombemboličnih zapletov, nadzor ABTV ni potreben.
  • Ko se uporablja v kardiovaskularni kirurgiji med operacijami z uporabo ekstrakorporsealnega krvnega obtoka sistema: Začnite z vsaj 150 ie / kg. Priprava je nadalje uvedena s stalno intravensko YPFUCA pri hitrosti 15-5 kapljic na minuto 30.000 metrov na 1 liter infuzijske raztopine. Skupni odmerek je običajno 300 me / kg (če je predvideno trajanje delovanja manjše od 60 minut) ali 400 me / kg (če predvideno trajanje delovanja 60 ali več minut).
  • Uporaba s hemodializo: Začnite s 25-30 ie / kg (ali 10 000 me) intravensko, nato neprekinjeno infuzijo zdravila 20 000 ie / 100 ml 0,9% raztopine natrijevega klorida pri hitrosti od 1.500 - 2000 metrov na uro (če V nasprotnem primeru ni določeno v priročniku za uporabo sistemov hemodialize).

Uporaba v pediatriji: Ustrezne nadzorovane študije uporabe natrijevega heparina pri otrocih niso bile izvedene. Na podlagi kliničnih izkušenj je priporočljivo, da se obdelamo na naslednji način: Začnite s 75 - 100 me / kg intravensko bolus 10 minut.

Podporni odmerek: Otroci, stari od 1 do 3 mesece 25 - 30 me / kg / h (800 me / kg / dan); Otroci, stari od 4 do 12 mesecev 25-30 IU / kg / h (700 me / kg / dan); Otroci, starejši od 1 leto 18 - 20 me / kg / h (500 me / kg / dan) intravensko kapljanje.

Trajanje terapije je odvisno od navedb in načinov uporabe.

Pri intravenski uporabi je optimalno trajanje zdravljenja 7-10 dni, po katerem se terapija nadaljujejo s peroralnimi antikoagulanti (priporočljivo je predpisati peroralne antikoagulante, začenši z 1 dan zdravljenja ali od 5 do 7 dni, in uporabo Natrijev heparin se ustavi na 4-5 ur kombinirane terapije).

Z obsežno trombozo iliaka in femoralnih žil je priporočljivo, da izvedejo daljše obdelane tečaje.

Stranski učinki

Uvedba heparina lahko povzroči naslednje neželene učinke:

  • glavoboli, omotica, zmanjšan apetit, slabost, bruhanje, driska;
  • vročina droge, hiperemija kože, bronhospazem, rinitis, urtikarija, srbenje s kožo, propad, anafilaktični šok;
  • pri 6% bolnikov se pojavi trombocitopenija, ki ima hudo obdelavo in je sposobna pripeljati do arterijske tromboze, ki jo spremlja gangrena, nekroza kože, kap in miokardni infarkt in je lahko usodna.

Ko je trombocitopenija prehod na težka faza, značilna zmanjšanje ravni trombocitov, dvakrat glede na začetno količino ali manj kot 100 tisoč / μl, se uvod nujno ustavi.

Pri daljši uporabi se lahko pojavijo naslednji neželeni učinki:

  • kalcifikacijo mehkih tkiv;
  • osteoporoza;
  • spontani zlomi kosti;
  • hipoaldosteronizem;
  • povečanje dejavnosti jetrnih transaminaz;
  • reverzibilna alopecija (plešavost).

Zdravilo je tudi zmožno povzročiti lokalne odzive na področjih injiciranja: bolečine, draženja, hematoma, rdečici kože, ulceracije, krvavitve.

Lahko povzroči krvavitev, tako na mestu injiciranja in v sečil, gastrointestinalni trakt, od delovnih ran. Vendar pa je pri izvajanju temeljite analize kontraindikacij in rednega laboratorijskega nadzora, je tveganje krvavitve čim manjši.

Preveliko odmerjanje

Ko pride do prevelikega odmerjanja, lahko heparin krvavi.

Z majhno krvavitvijo je dovolj, da se preneha uporabljati.

V primeru obsežne krvavitve je presežek heparina nevtraliziran s protaminskim sulfatom (1 mg protaminskemu sulfata na 100 mete heparina natrija). Raztopina sulfatne protamina se dajemo intravensko zelo počasi.

Analogi

Analogi v ATH koda: natrijev heparin, kalciparin, trombofobe, traktor.

Ne sprejemajte odločitev o zamenjavi droge, se posvetujte z zdravnikom.

Pharmachologic Effect.

  • Heparin upočasnjuje nastanek fibrin-visoke molekulske mase plazemske proteine, ki se oblikuje v procesu koagulacije krvi in \u200b\u200bje strukturni okvir tromb. Poveča odpornost možganov, povečuje pretok ledvic, aktivira encimsko lipoproteinlipazo, zmanjšuje aktivnost možganskih encimov hialuronidaze in ima hipolipidemični učinek, to pomeni, da zmanjša koncentracijo nekaterih vrst lipidov.
  • Zavira povečano sintezo aldosteronskega hormona v nadledvični korteksu, zmanjšuje aktivnost površinsko aktivnega sredstva v pljučih, izboljša aktivnost parategamona, modeli odziv jajčnikov v hormonske spodbude in pridružene adrenalin.
  • Uporaba zdravila omogoča zmanjšanje frekvence ponavljajočih se srčnih napadov in verjetnosti smrti pri bolnikih, ki so utrpeli miokardni infarkt. Pri bolnikih, ki trpijo zaradi koronarne bolezni srca, zdravilo zmanjšuje tveganje za razvoj miokardnega infarkta, akutne tromboze koronarne arterije in nenadne smrti.
  • Uporaba raztopine v visokih odmerkih je učinkovita pri venskem trombozi in pulmonarni arteriji tromboembolizma. V majhnih odmerkih se zdravilo uporablja za preprečevanje venske tromboembolizma, zlasti po operaciji.
  • Terapevtski učinek uporabe se začne takoj po dajanju zdravila in je neposredno odvisen od postopka prejema zdravila v telo. Najhitrejši učinek se začne po intravenskem dajanju, medtem ko z intramuskularno dajanje, koagulacija krvi upočasnjuje šele po 15 do 30 minutah, in s subkutano injekcijo po 20 do 60 minutah.
  • Protikoagulantsko farmakološko delovanje raztopine traja približno 4 do 5 ur z intravensko dajanjem, 6 ur z intramuskularno dajanje in 8 ur pri subkutanem dajanju raztopine. Vendar, antitrombotični učinek uporabe, ki je sestavljen iz tromboze, se ohrani dlje časa.

Posebna navodila

  • Zdravljenje z velikimi odmerki se priporoča v bolnišnici.
  • Pred začetkom zdravljenja je priporočljivo spremljati število trombocitov: od prvega dne zdravljenja in skozi kratke intervale v celotnem obdobju imenovanja zdravila, zlasti med 6 in 14 dnevi po začetku zdravljenja. Z ostrim zmanjšanjem števila trombocitov takoj prekinite zdravljenje.
  • Z imunsko trombocitopenijo s heparinom (belem tvorbo sindroma iz trombora), hemodialize s heparinizacijo ne smemo izvajati.
  • Če je potrebno, moramo uporabiti alternativne metode za zdravljenje ledvične odpovedi. V
  • Da bi se izognili prevelikem odmerjanju, je treba nenehno spremljati klinične simptome, ki kažejo na morebitno krvavitev (krvavitev sluznice, hematurija itd.).
  • Pri bolnikih s pomanjkanjem reakcije na droge ali zahtevajo visoke odmerke zdravila, je treba nadzorovati raven antitrombin III.
  • Uporaba zdravil, ki vsebujejo benzil alkohol kot konzervans, pri novorojenčkih (zlasti v prezgodnjih podprtih in pri otrocih z zmanjšano telesno maso) lahko privede do resnih neželenih pojavov (depresija CNS, metabolne acidoze, dihanje, dihanje) in smrt. Zato bi morali novorojenček in otroci, mlajši od 1, uporabljati droge od natrijevega heparina, ki ne vsebujejo konzervansov.
  • Ženske več kot 60 lahko povečajo krvavitev, zato je treba zmanjšati odmerek natrijevega heparina v tej kategoriji bolnikov.

Poleg tega:

  • Pri uporabi zdravila v arterijski hipertenziji je treba redno spremljati arterijski tlak.
  • Pred začetkom zdravljenja mora priprava vedno izvesti študijo koagulograma, razen uporabe nizkih odmerkov.
  • Intramuskularne injekcije so kontraindicirane. Prav tako je mogoče preprečiti lobacije biopsij, infiltracije in epiduralne anestezije ter diagnostične lumbetne kazni ob ozadju uporabe natrijevega heparina.
  • Če pride do masivne krvavitve, se sprejmite in raziščite kazalnike koagulograma. Če so rezultati analize v normi, je verjetnost razvoja krvavitve zaradi uporabe heparina minimalna. Spremembe v koagulogramu se običajno normalizirajo po odpovedi zdravila.
  • Rešitev lahko pridobi rumeni odtenek, ki ne spreminja svoje dejavnosti ali prenašanje. Za redčenje zdravila se uporablja le 0,9% raztopine natrijevega klorida.
  • Študije za ocenjevanje učinka zdravila na sposobnost nadzora vozil in vključevanje potencialno nevarnih dejavnosti niso bile izvedene.

Med nosečnostjo in dojenjem

Možna je aplikacija med nosečnostjo in dojenjem. Vendar pa je treba upoštevati, da lahko dnevna uporaba visokih odmerkov natrijevega heparina več kot 3 mesece poveča tveganje za osteoporozo pri nosečnicah in doječih ženskah. Zato stalna uporaba visokih odmerkov ne sme presegati 3 mesecev.

V otroštvu

Za otroke je treba predpisati previdno, da otroci do 3 let.

V starosti

Uporabiti ga je treba previdno v starosti (zlasti pri ženskah, starejših od 60 let).

S kršitvami funkcije ledvic

Previdno pri kronični ledvični izpad.

Ko kršitve delovanja jeter

Uporabiti ga je treba previdno pri hudih bolezni jeter s kršitvijo funkcije sintetične beljakovine.

Medicinsko interakcijo

  • Raztopina natrijevega heparina je združljiva le z 0,9% raztopino natrijevega klorida.
  • Nezdružljivo z naslednjimi rešitvami zdravil: Alteplase, amikacin, amikacin, amikacilin, benzilpenicilin, tsnprofloksatsina, citarabin, dacarbazin, daunorubicin, diazepam, dobutamin, doksorubinina, Dropediol, Eritromicin, gentamicin, Halperisol, Hytrose, Idarubicin, Kanamicin, Meticilin natrij, nevutilmicin, opioidi, oksitetraciklin, polimixine B, promazin, Promazin, streptomicin, sulfufurazol dietanolamin, tetraciklin, tobramicin, cepholotin, cefaloridin, vankomicin, vinblastin, nippine, maščobne emulzije.
  • PhenitOin, County, Propranolol in benzodiazepinski derivati \u200b\u200biz navadnih beljakovin iz plazemskih proteinov, ki lahko povzročijo krepitev farmakološkega učinka teh zdravil, je vezavo in se inaktivira s protaminskim sulfatom, polipeptidi, ki imajo alkalno reakcijo, kot tudi triciklične antidepresive.
  • Antikoagulantno delovanje se izboljša s hkrati uporabo z drugimi zdravili, ki vplivajo na hemostazo, vklj. z antiagregative pripravkov (acetilsalicilna kislina, klopidogrel, prasugrell, tickopidine, dipiridamol), posredno delujoči antikoagulantov (varfarin, phenindion, acenokumarol), trombolitičnih zdravil (alteplosis, streptocinase, urocinase), nesteroidnih protivnetnih zdravil (vključno fenilbutan, ibuprofen, indometacin, diklofenak), Glukokortikosteroidi in Dextran, ki povzročajo tveganje krvavitve. Poleg tega lahko antikoagulantni učinek natrijevega heparina izboljša s soproizvodnjo s hidroksiklorochinom, etcrinic kislino, citostatiko, cefamandol, valprojsko kislino, propiltio-oscil.
  • Antikoagulantni učinek zdravila se zmanjša s hkrati uporabo z ACTH, antihistaminskimi pripravki, askorbinsko kislino, arkaloidi, nikotinom, nitroglicerinom, srčnim glikozidom, tiroksinom, tetraciklin in kininom.
  • Lahko zmanjša farmakološki učinek adrenokortikotropnega hormona, glukokortikosteroidov in insulina.

Pogoji počitnic iz lekarn

Priporoča recept.

Pogoji za shranjevanje

Shranjujte v suhih, zaščitenih in nedostopnih za otroke. Postavite pri temperaturi, ki ni višja od + 25 ° C.

Rok uporabnosti - 3 leta.

Cena v lekarnah

Cena heparina za 1 paket se začne s 37 rubljev.

Pozor!

Opis, objavljen na tej strani, je poenostavljena različica uradne različice opombe na zdravilo. Informacije so na voljo izključno za informativne namene in niso vodilo za samozdravljenje. Pred uporabo zdravila se morate posvetovati s strokovnjakom in se seznaniti z navodili, ki jih je odobril proizvajalec.

Heparin - polisaharid naravnega izvora z visoko molekulsko maso, približno 16.000 daltonov.

Strokovni komentar: Trenutno se heparin ne proizvaja v obliki tablet, tudi v času ZSSR, so poskusne stranke storile, vendar zaradi nizke učinkovitosti.

Silchenko e.n. Dr.

Učinek zdravila

Heparin Snov (lat. Heparin) ima naravno izvor, in ga proizvajajo z bazofilnimi celicami. Največja koncentracija heparina je vsebovana v pljučih in jetrih, v manjši količini pa je predstavljena v tkivih križnih mišic, miokarda in vranice. Izpuščen je neposredno v kri in, skupaj s fibrinolizinom, ima neposreden nasprotni učinek, uniči trombost in ima sposobnost znižanja holesterola.

Kot sredstvo za zmanjšanje krvnih lipidov, heparin ne velja zaradi visokega tveganja krvavitve. Ta kemijska spojina ima tudi velik učinek imunosti in ugodno vpliva na blaginjo bolnikov z avtoimunskimi boleznimi. Snov je zelo hitro uničena s tkivi telesa.

Application RecIpe.

Umetno sintetiziran heparin se proizvaja kot spojina heparina z natrijevo soljo (1 ampula 5000 me / ml), v obliki mazil in gelov za zunanjo uporabo, in se ne prodajajo v tabletah in kapsulah. Začetni odmerek zdravila v ampulih - 5000 IU je uveden intravensko sledi prehod na subkutano ali intramuskularno vrsto injiciranja. Odmerki se določijo na podlagi diagnoze diagnoze, načina dajanja, tolerance zdravila, itd. Koletirane oblike v tanki plasti na prizadetem mestu vsakih osem ur v tednu.

Indikacije:

Tekoča oblika heparina je prikazana kot:

  • preprečevanje in zdravljenje trombotičnih zapletov (Tel, ledvične plovila, globoke vene spodnjih okončin, koronarne plovila);
  • upravljanje bolnikov v pooperativnem obdobju, ki ima zgodovino Tomboembolizma;
  • akutna oblika miokarditisa;
  • zbujanje in utripanje atrija, pretakanje;
  • okvarje srca s periferno arterijo embolijo;
  • nestabilna angina, stanje pred infrack (akutni koronarno sindrom brez dviganja st);
  • transmuralna;
  • razširjen sindrom intravaskularne koagulacije;
  • sindrom hemolitičnega sezika;
  • avtoimunski nefritis;
  • bakterijski endokarditis;
  • preprečevanje koagulacije krvi med hemodializo in transfuzijo krvi (vernice za pranje, "heparin" zaklepanje).

Heparin za zunanjo uporabo je predpisan na:

  • modrice, poškodbe in modrice z razvojem otekanja sosednjih tkanin;
  • phlebitis in tromboflebitis okončine;
  • limfangitis;
  • tromboza hemoroidnih vozlišč.

Kontraindikacije


Omejitve pri uporabi heparina so povezane z njegovo uporabo v eni obliki ali drugi obliki.

Prepoved uporabe zdravila v obliki injekcij je naložena v naslednjih državah: \\ t

  • V patoloških razmerah, za katero je značilna zmanjšana stopnja kogulacije krvi.
  • Ulzarne lezije prebavnega trakta (razjede želodca, duodenum ali iliac črevesja, nespecifična ulcerozna kolitis, maligne tumorje).
  • Subakutno infekcijsko vnetje notranje lupine srca.
  • Odkrivanje delovanja ledvic in / ali jeter.
  • Krvna bolezen (hemofilija, levkemija, hemoragična diateza).
  • Vaskularna anevrizma v možganih, coarntacija aorte.
  • Anevrizma post-infarkta srca.
  • Hemoroide.
  • Po operaciji na hrbtenici in možganih.
  • Poraz mrežnice z diabetes mellitusom.
  • Aktivna oblika tuberkuloze.
  • Pod prepovedjo žensk v zgodnjem poljubnem obdobju in med menstruacijo itd.

Gels in mazila se ne morejo uporabljati za razjede in nekrotične lezije kože, ran, kot tudi, da niso razmazane na sluznici. Z večjo občutljivostjo na komponente mazila ali gelnih sort heparina in ne veljajo.

Neželeni učinki:

  • Z dolgoročno uporabo v velikih odmerkih se lahko razvije od sluznice in odprtih ran usnja, notranje krvavitve.
  • Alergijske manifestacije v različnih variacijah: rinitis in trganje, bronhospazem, urtikarija.
  • Spremembe iz krvi (trombocitopenije).
  • Skupna šibkost, vrtoglavica, glavobole.

Z zunanjo uporabo so možne tudi alergijske reakcije, rdečina kože v območju uporabe gela (mazilo).

Pri nekaterih ljudeh (ponavadi je kategorija bolnikov s skupnimi somatskimi slabosti, nosečnicami in zdravstvenimi ženskami) uvedba standardnih odmerkov heparina povzroči patološki odziv na zdravilo - heparinorezistance. Takšna država je zaradi težavnosti diagnoze zelo nevarna, ko se tveganje smrtne krvavitve povečuje.

Uporaba med nosečnostjo, dojenjem, v vrtcu in starosti


Vbrizgavanje heparina (brez benzilnega alkohola) ni kontraindicirana med nosečnostjo v majhnih odmerkih in v kratkoročni uporabi. Vendar pa lahko v nekaterih primerih njena uporaba povzroči spontani splav in zgodnji porod. Dolgoročni sprejem heparina vodi do osteoporoze. V materinem mleku ne prodre v zdravilo.

Pri nosečnosti in dojenju je dovoljena tudi zunanja oblika, vendar pod nadzorom zdravnika.

Za tri leta je zdravilo predpisano z veliko pozornostjo zaradi nevarnosti zastrupitve z benzilnim alkoholom, bolniki po šestdesetih letih so vključeni tudi v skupino za tveganje za razvoj zapletov.

Preveliko odmerjanje

Preveliko odmerjanje s heparinom v obliki rešitve je nevarna verjetnost krvavitve. Posebni antidot heparina je protamin sulfat, je treba ga uvesti zelo počasi, ob upoštevanju hitrega razpadanja antikoagulanta v krvi. Antipode ima veliko število neželenih učinkov in zahteva točnost odmerkov in izkušenj strokovnjaka, ki zagotavlja zdravstveno oskrbo.

Analogi skladov

Analogi visoke molekulske mase heparina v obliki raztopine so narejeni na tovarnah Rusije, Belorusije, Nemčije, so pakirani v pakiranje 5 ali 10 ampul (cenovni razpon od 400 do 1200 rubljev). Drugi analogi zdravila so nizke molekularne teže heparin, ki za razliko od nemotenega, upočasnimo koagulacijo na višji ravni in zato lahko preprečijo trombozo. Njihovo delovanje je selektivno, dolga in predvidljiva, ki omogoča zdravljenje z "kompleksnimi" bolniki. V takih nadomestkih, heparin vključujejo razpoke, fraksiparin, podlasica, ki je Fraf f, Anfibra, Fragmin in drugi.

Analogi iz heparina mazila Mnoge: Heparin-Acryoine 1000, Laventum, Lyoton 1000, Thrombresss, itd Najcenejši heparinski mazilo se proizvaja v Rusiji, stane 70 rubljev.

Od vseh heparin, predstavljenih, so oljne in kremne oblike razmeroma varne in jih je mogoče kupiti v odsotnosti recepta za njih. Heparin v injekcijah imenuje samo zdravnika.

Obrazec za sprostitev, pakiranje in sestava heparina

Brezbarvna ali svetlo rumena.

Pomožne snovi: Benzil alkohol - 9 mg, natrijev klorid - 3,4 mg, voda D / in do 1 ml.

5 ml - ampule (5) - pakiranja karton.
5 ml - steklenice (5) - pakiranja kartona.
5 ml - ampule (10) - pakiranja kartona.
5 ml - steklenice (10) - pakiranja karton.
5 ml - ampule (50) - kartonske škatle (za bolnišnice).
5 ml - steklenice (50) - kartonske škatle (za bolnišnice).
5 ml - ampule (100) - kartonske škatle (za bolnišnice).
5 ml - steklenice (100) - kartonske škatle (za bolnišnice).

Rešitev za v / in P / K Prozorna, brezbarvna ali svetlo rumena raztopina.

Pomožne snovi: benzil alkohol 9 mg, natrijev klorid 3,4 mg, voda D / in do 1 ml.

5 ml - steklene steklenice (1) - pakiranja karton.
5 ml - steklene viale (5) - Contour Plastična embalaža (1) - kartonske pakete.
5 ml - steklene steklenice (5) - Contour Plastična embalaža (2) - kartonske pakete.
5 ml - steklene viale (5) - kontura embalaže (1) - pakiranja karton.
5 ml - steklene viale (5) - Contour embalaže (2) - kartonske pakete.
5 ml - steklene ampule (5) - CONTOUR Embalaža plastika (1) - kartonske pakete.
5 ml - steklene ampule (5) - CONTOUR Embalaža Plastika (2) - kartonske pakete.
5 ml - steklene ampule (5) - Contour embalažnih celic (1) - PUTURES karton.
5 ml - steklene ampule (5) - Contour embalaže celic (2) - Purtures Lepenka.
5 ml - steklene viale (5) - kartonske pakete z delilnim vložkom.
5 ml - steklene viale (10) - pakiranja kartona z vstavljanjem ločevanja.
5 ml - Ampules steklo (5) - Pakirajte karton z vstavljanjem ločevanja.
5 ml - steklene ampule (10) - pakiranja kartona z vstavljanjem ločevanja.
5 ml - steklene steklenice (5) - Contour Plastična embalaža (10) - kartonske škatle (za bolnišnice).
5 ml - steklene viale (5) - Paketi Contour Plastic (20) - kartonske škatle (za bolnišnice).
5 ml - steklena ampule (5) - Plastika za pakiranje plastike (10) - kartonske škatle (za bolnišnice).
5 ml - steklena ampule (5) - Plastika za pakiranje plastike (20) - kartonske škatle (za bolnišnice).

Pharmachologic Effect.

Akcijski mehanizem natrijevega heparina temelji predvsem na prvi strani, njegova vezava na antitrombin III, ki je naravni inhibitor aktiviranih faktorjev koagulacije krvi - IIa (trombin), IH, ha, Xi in XII. Natrijev heparin je povezan z antitrombinom III in povzroča konformacijske spremembe v svoji molekuli. Posledično je vezava antitrombin III pospešena s krvnim koagulacijskim faktorjem IIa (trombina), IXA, HA, XI in XIIA in njihova encimska aktivnost je blokirana. Vezava natrijevega heparina z antitrombinom III ima elektrostatično naravo in je v veliki meri odvisna od dolžine in sestave molekule (za vezavo natrijevega heparina z antitrombinom III, je potrebno penta-saharidno sekvenco, ki vsebuje 3-o-sulfated glukozamin.

Zmožnost natrijevega heparina v kompleksu z antitrombinom III inhibiranjem koagulacijskih faktorjev IIA (trombin) in ha je največja vrednost. Razmerje med aktivnostjo heparina natrija v zvezi s faktorjem HA do njene dejavnosti proti faktorju IIa je 0,9-1,1. Natrijev heparin zmanjšuje viskoznost krvi, zmanjšuje prepustnost plovil, ki jih stimulira Bradykinin, histamin in drugi endogeni dejavniki, s čimer preprečuje razvoj države. Natrijev heparin je sposoben sorce na površini endotelijskega membrana in enotnih elementov, kar povečuje njihovo negativno naboto, ki preprečuje agregacijo oprijema in trombocitov. Natrijev heparin upočasnjuje hiperplazijo gladkih mišic, aktivira lipoproteinlipazo in tako ima hipolipski učinek in preprečuje razvoj ateroskleroze.

Natrijev heparin veže nekatere komponente sistema dopolnjevanja, kar zmanjšuje njegovo dejavnost, preprečuje sodelovanje limfocitov in nastajanja imunoglobulinanov, veže histamin, serotonin (to je, ima antialergični učinek). Natrijev heparin povečuje pretok ledvičnega krvi, poveča odpornost možganskih plovil, zmanjšuje aktivnost možganskih hialuronidaze, zmanjšuje aktivnost površinsko aktivnega sredstva v pljučih, zavira prekomerno sintezo aldosterona v nadledvični kortex, pridružene adrenalin, modulira reakcijo jajčnikov na Hormonske dražljaje, povečuje aktivnost paratega. Zaradi interakcije z encimi, natrijev heparin lahko poveča aktivnost tirozin hidroksilazne možgane, pepsinogena, DNA polimeraze in zmanjšajo dejavnost Appaa AtPase, piruvatatinaze, PNK polimeraze, Pepsin. Klinični pomen teh učinkov natrijevega heparina ostaja negotov in ni dovolj preučen.

Z akutnim koronarnim sindromom brez odpornega nadomestka za ST segment na EKG (nestabilna angina, miokardni infarkt brez podsekmenskega segmenta ST), natrijev heparin v kombinaciji z acetilsalicilno kislino zmanjšuje tveganje miokardnega infarkta in umrljivosti. Z miokardnim infarktom s segmentom ST segmenta na natrijevem heparinu EKG je učinkovit pri primarni koronarnemu revaskularizaciji v kombinaciji z glikoproteinskimi inhibitorji IIB / IIIa receptorjev in pri trombolitičnem zdravljenju streptocinaze (povečanje revakularne frekvence).

V visokih odmerkih je natrijev heparin učinkovit za pljučno tromboembolizem in vensko trombozo, v majhnih - učinkovito za preprečevanje venske tromboembolizma, vključno po kirurških operacijah.

Po intravenskem dajanju se učinek zdravila zgodi skoraj takoj, najpozneje 10-15 minut in traja dolgo časa - 3-6 ur. Po subkutanem dajanju se učinek zdravila začne počasi - po 40-60 minutah, Toda traja 8 ur. Omrežja antitrombin III v krvni plazmi ali na mestu tromboze lahko zmanjšajo aithicoagulant učinek natrijevega heparina.

Farmakokinetika

Največja koncentracija (C max) po intravenskem dajanju se doseže skoraj takoj, po subkutani dajanju - po 2-4 urah.

Komunikacija s plazemskimi proteini - do 95%, obseg distribucije je zelo majhen - 0,06 l / kg (ne pušča vaskularnega tečaja zaradi močne vezave na plazemske beljakovine). Ne prodre v placentno pregrado in v materino mleko.

Intenzivno ga zajamemo z endotelijskimi celicami in celicami sistema mononuklearnega makrofaga (ob celicah retikulozelialnega sistema), koncentriramo v jetrih in vranici.

Metabolifier v jetrih s sodelovanjem N-desulfamidaze in trombocitnih hepartasov, ki vključujejo metabolizem heparina na kasnejših fazah. Sodelovanje v presnovi faktorja trombocitov IV (Antheparin Factor), kot tudi vezava natrijevega heparina s sistemom makrofagov pojasnjuje hitro biološko inaktivacijo in kratkoročne ukrepe. Desulfacirane molekule pod vplivom ledvične endoglycosidase se spremenijo v nizko molekularno težo fragmentov. TT 1/2 je 1-6 h (v povprečju - 1,5 h); povečanje debelosti, jetrne in / ali ledvične odpovedi; Zmanjša se s tromboembolizmom pljučne arterije, okužb, malignih tumorjev.

Odstrani ga ledvice, predvsem v obliki neaktivnih metabolitov, in samo z uvedbo visokih odmerkov, je mogoče odpraviti (do 50%) nespremenjenih. Ne izločajo s hemodializo.

Indikacije zdravila Heparin

  • preprečevanje in zdravljenje venske tromboze (vključno s trombozo površinskih in globokih žil spodnjih okončin, ledvične žile tromboze) in pulmonalne arterije tromboembolizem;
  • preprečevanje in zdravljenje tromboemboličnih zapletov, povezanih z atrijsko fibrilacijo;
  • preprečevanje in zdravljenje perifernih arterijskih embolijev (vključno s povezanimi z mitralnimi srčnimi napakami);
  • zdravljenje akutnih in kroničnih kovgulopatij porabe (vključno z I stopnjo Sindroma DVS);
  • akutni koronarni sindrom brez trajnega dviganja ST na EKG (nestabilna angina, miokardni infarkt brez dviganja ST segmenta na EKG);
  • miokardni infarkt z dviganjem segmenta ST: za trombolitično terapijo, s primarno prodorno koronarno revaskularizacijo (balon angioplastika z ali brez pisemskega) in z velikim tveganjem arterijske ali venske tromboze in tromboembolizma;
  • preprečevanje in zdravljenje motenj mikrokurcije in mikrocirkulacij, vklj. s sindromom hemolitičnega oblikovalca, glomerulonefritis (vključno z lupusom nefitisom) in s prisilno diurejo;
  • preprečevanje koagulacije krvi med Hemotransphous, v sistemih ekstrakrirsealnega obtoka (ekstrakorporsealna krvna obtok v operaciji na srcu, hemosorpcija, Cytafers) in hemodializi;
  • obdelava perifernih ven katetrov.

Dozirni način

Heparin je predstavljen subkutano, intravensko, bolus ali kapljanje.

Heparin je predpisan v obliki neprekinjenega intravenske infuzije ali v obliki rednih intravenskih injekcij, kot tudi subkutano (v trebuhu). Heparin ne more biti uveden intramuskularno.

Običajen kraj za subkutane injekcije je sprednja stranska stena trebuha (v izjemnih primerih, ramo ali stegna se uvedejo v zgornji del), medtem ko z uporabo tanke igele, ki jo je treba dajati globoko, pravokotno na pokrov kože , ki je potekala med velikimi in indeksnimi prsti do konca vnosa. Vsakič, ko namestite mesto uporabe (da bi se izognili nastanku hematoma). Prvo injekcijo je treba izvesti v 1-2 urah pred operacijo; V pooperativnem obdobju - uvesti v 7-10 dneh in po potrebi - dlje časa. Začetni odmerek heparina, ki je bil predstavljen v terapevtske namene, je običajno 5000 m in dajemo intravensko, po katerem zdravljenje nadaljuje z uporabo subkutanih injekcij ali intravenskih infuzij.

Podprte odmerke so določene glede na način uporabe:

  • z neprekinjenim intravensko inpfuzijo, 1000-2000 ie / h (24.000-48000 mg / dan), je predpisana, ločevanje heparina 0,9% raztopine natrijevega klorida:
  • z rednimi intravenskimi injekcijami se vsakih 4-6 ur predpisuje 5000-10000 metrov heparina:
  • pri subkutani dajanju se vsakih 12 ur daje 17000-20000 metrov ali 8.000 do 8000-10000 m.

Pred dajanjem vsakega odmerka je potrebno preučiti čas koagulacije krvi in \u200b\u200b/ ali aktiviranega delne tromboplastin čas (LSTV), da bi popravil naslednji odmerek.

Odmerki heparina pri intravenski uporabi so izbrani tako, da je ABTV 1,5-2,5-krat več nadzora. Antikoagulantni učinek heparina se šteje za optimalno, če se čas koagulacije krvi podaljša za 2-3 krat v primerjavi z običajnim indikatorjem. Povratni čas in trombin se poveča za 2-krat (z možnostjo stalnega nadzora nad ARTV).

S subkutano uvajanjem majhnih odmerkov (5000 me 2-3-krat na dan) za preprečevanje trikulmonizacije rednega nadzora AFTV ni potrebno, vrzel, ko se rahlo poveča.

Neprekinjeno intravensko infuzijo je najučinkovitejši način za uporabo heparina, najboljše od rednih (periodičnih) injekcij, saj zagotavlja bolj stabilno hipokongulacijo in dvig krvavitve.

Uporaba natrija heparina v posebnih kliničnih situacijah

Primarna perkutana koronarna angioplastika z akutnim koronarnim sindromom brez dviganja ST segmenta in z miokardnim infarktom s segmentom sv. Natrijev heparin se daje intravensko v odmerku 70-100 me / kg (če ni načrtovana za uporabo inhibitorjev receptorjev glikoproteina LLB / IIila) ali pri odmerku 50-60 mg / kg (s ko-uporabo z glikoprotein Inhibitorji LLB / IIila receptorji).

Trombolitična terapija z miokardnim infarktom s segmentom sv. Natrijev heparin se daje intravensko v odmerku 60 me / CT (največji odmerek 4000 me), ki mu sledi intravenska infuzija pri odmerku 12 me / kg (največ 1000 me / h) za 24-48 ur. Ciljna raven APTTV - 50-70 sekund, ki je 1,5-2,0-krat višja od norme; Nadzor Montela - po 3. 6. 12 in 24 ur po začetku zdravljenja.

Preprečevanje tromboemboličnih zapletov po kirurških intervencijah z uporabo nizkih odmerkov natrijevega heparina: Natrijev heparin je predstavljen subkutano, globoko v pokrov kože trebuha. Začetni odmerek je 5000 mg 2 uri pred operacijo. V pooperativnem obdobju - 5000 me lahko vsakih 8-12 ur za 7 dni rastlin, dokler bolnikova mobilnost ni popolnoma obnovljena (odvisno od tega, da je pred tem). Pri uporabi natrijevega heparina pri nizkih odmerkih za preprečevanje trombemboličnih zapletov, nadzor ABTV ni potreben.

Uporaba v kardiovaskularni kirurgiji med operacijami z uporabo ekstrakorporsealnega krvnega obtoka sistema: Začetni odmerek natrijevega heparina je vsaj 150 me / kg. Nato se natrijev heparin daje neprekinjeno intravensko ypfuco s hitrostjo 15-25 kapljic / min do 30000 metrov na 1 liter infuzijske raztopine. Skupni odmerek je običajno 300 me / kg (če je predvideno trajanje delovanja manjše od 60 minut) ali 400 me / kg (če predvideno trajanje delovanja 60 ali več minut).

Uporaba hemodialize: začetni odmerek natrijevega heparina - 25-30 ie / kg (ali 10.000 me) intravensko, nato neprekinjeno infuzijo natrijevega heparina 20000 IU / 100 ml 0,9% raztopine natrijevega klorida pri hitrosti 1500-2000 me / h (razen če drugače je določeno v ročni uporabi sistemov za hemodializo).

Uporaba natrijevega heparina v pediatriji: Študije, ki jih nadzoruje Adex-plače uporabe heparina natrija pri otrocih, niso bile izvedene. Predstavljena priporočila temeljijo na kliničnih izkušnjah: začetni odmerek - 75-100 ie / kg intravensko bolus 10 minut, ki podpira odmerek: otroci, stari 1-3 meseca - 25-30 me / kg / h (800 me / kg / dan), otroci, stari od 4 do 12 mesecev - 25-30 IU / KG / h (700 mg / kg / dan), otroci nad 1 leto -18-20 me / kg / h (500 me / kg / dan) intravensko kapljanje.

Odmerek natrija heparina je treba izbrati na podlagi kazalnikov koagulacije krvi (ciljna raven ARTV 60-85 sekund).

Trajanje terapije je odvisno od navedb in načinov uporabe. Z intravensko uporabo je optimalno trajanje zdravljenja 7-10 dni, po katerem se terapija nadaljujejo s peroralnimi antikoagulanti (priporočljivo je predpisati peroralne antikoagulante, ki se začnejo od 1 dneva zdravljenja z natrijevim heparinom ali od 5 do 7 dni, in Uporaba natrijevega heparina se ustavi za 4-5 ur kombinirane terapije). Z obsežno trombozo žil Iliac-stegnenice je priporočljivo, da izvedejo daljše obdelave tečajev heparina.

Stranski učinek

Alergijske reakcije: Hiperemija kože, zdravilna telesna temperatura, urtikarija, rinitis, srbenje s kožo in občutek toplote v podplatih, broghospazm, propad, anafilaktični šok.

Krvavitev: značilno - od prebavil, na mestu dajanja zdravila, na območjih, ki so izpostavljene tlaku od delovanja ran; Krvage v različnih organih (vključno z nadledvičnimi žlezami, rumenim telesom, retroperitopejem, prostorom).

Lokalne reakcije: Bolečina, hiperemija, hematom in ulceracija na kraju dajanja, krvavitve.

Drugi potencialni neželeni učinki Vključuje: omotica, glavobol, slabost, bruhanje, zmanjšan apetit, driska, bolečine v sklepih, povečani krvni tlak in eozinofilija.

Na začetku zdravljenja lahko heparin včasih opazimo prehodno trombocitopenijo s številom trombocitov v območju od 80 × 10 9 / l do 150 × 10 9 / l. Značilno je, da to stanje ne vodi do razvoja zapletov in zdravljenja heparina se lahko nadaljuje. V redkih primerih je mogoče videti hudo trombocitopenijo (sindrom bele krvne krvi), včasih s smrtnim izidom. Ta zaplet bi bilo treba prevzeti v primeru zmanjševanja trombocitov pod 80 × 10 9/2 ali več kot 50% začetne ravni, je uvedba heparina v takih primerih nujno prekinjena.

Pri bolnikih s hudo trombocitopenijo se lahko razvije koagulopatija porabe (izčrpavanje rezervacij fibrinogena).

Glede na trombocitopenijo s heparinom: kožo nekrozo, arterijska tromboza, ki jo spremlja razvoj gangrena, miokardni infarkt, kap. S podaljšano uporabo: osteoporoza, spontani zlomi kosti, blagi kalcifikacija tkiva, hipoalomdosterizem, prehodna alopecija, priapizem.

Ob ozadju heparin terapije, spremembe lahko opazimo spremembe v biokemičnih parametrih krvi (povečanje aktivnosti jetričnih transaminaz, prostih maščobnih kislin in tiroksina v krvni plazmi; Hypercalemia; vrnitev hyerlipidemije na ozadju odpovedi heparina: lažno Povečanje koncentracije glukoze v krvi in \u200b\u200bplamen pozitivnega rezultata preskusa Chalpage Bromsulfa.

Kontraindikacije za uporabo

  • povečana občutljivost na natrijev heparin in druge sestavine zdravila;
  • trombocitopenija, ki jo povzroča heparina (z ali brez tromboze) v zgodovini ali trenutno;
  • krvavitev (razen če uporaba uporabe natrijevega heparina odtehta potencialno tveganje);
  • nosečnost in dojenje.
  • Previdno

    Bolniki s polivalentnimi alergijami (vključno z bronhialno astmo).

    S patološkimi pogoji, povezanimi s povečanim tveganjem krvavitve, kot so:

    • bolezni kardiovaskularnega sistema: akutni in subakutni nalezljiv endokarditis, huda nenadzorovana arterijska hipertenzija, preostanek anerizme možganskih plovil;
    • erozivne ulcerozne lezije prebavnih organov, krčne žile požiralnika med cirozo jeter in drugih bolezni, dolgoročna uporaba želodca in drenaže, ulceroznega kolitisa, hemoroidov;
    • bolezni formacije krvi in \u200b\u200blimfnega sistema: levkemija, hemofilija, trombocitopenija, hemoragična diateza;
    • kNS bolezni: hemoragična kap, poškodba možganov;
    • maligne neoplazme;
    • priročna pomanjkljivost antitrombin III in nadomestne terapije z zdravili antitrombin III (za zmanjšanje tveganja krvavitve, je potrebno uporabiti manjše odmerke heparina).

    Drugi fiziološki in patološki pogoji: Obdobje menstruacije, grožnja splava, zgodnje postumsko obdobje, hude bolezni jeter z kršitvijo protein-sintetične funkcije, kronično odpoved ledvic, nedavno prenesene kirurški poseg v oči, glavo ali hrbtenjače, pred kratkim porabljenega (Lumbal) Punkcijo ali epiduralna anestezija, proliferativna diabetična retinopatija, vaskulitis, starost otrok do 3 leta (vključno z benzilnim alkoholom lahko povzročijo strupene in anafilaktoidne reakcije), starejše starosti (starejše od 60 let, zlasti ženske).

    Uporaba v nosečnosti in dojenju

    Natrijev heparin ne prodre v placentno pregrado. Do danes ni podatkov, ki kažejo na možnost razvoja ploda zaradi uporabe natrijevega heparina med nosečnostjo: prav tako ni rezultatov poskusov na živalih, ki bi kažejo na zarodek ali fetotoksični učinek natrijevega heparina. Vendar pa obstajajo podatki o povečanju tveganja prezgodnjih rodov in spontanih splavov, povezanih s krvavitvijo. Upoštevati je treba verjetnost zapletov pri uporabi natrijevega heparina pri nosečnicah s sočasnimi boleznimi, pa tudi pri nosečnicah, ki prejmejo dodatno zdravljenje.

    Dnevna uporaba visokih odmerkov natrijevega heparina za več kot 3 mesece lahko poveča tveganje za osteoporozo pri nosečnicah. Zato stalna uporaba visokih odmerkov natrijevega heparina ne sme presegati 3 mesecev.

    Epiduralne anestezije se ne sme uporabljati pri nosečnicah, ki jih izvajajo antikoagulantna terapija. Antikoagulacijska terapija je kontraindicirana v nevarnosti krvavitve, na primer, s ogroženim splavom.

    Natrijev heparin ne izstopa z materinim mlekom.

    Dnevna uporaba visokih odmerkov natrijevega heparina za več kot 3 mesece lahko poveča tveganje za osteoporozo pri doječih ženskah.

    V primeru potrebnega za uporabo v teh obdobjih je treba uporabiti druge pripravke natrijevega heparina, ki ne vsebujejo benzilnega alkohola kot pomoči

    Uporaba s kršitvami delovanja jeter

    Previdno pri hudih boleznih jeter z okvarjenimi beljakovinskimi sintetičnimi.

    Uporaba s kršitvami delovanja ledvic

    Previdno pri kronični ledvični izpad.

    Uporaba pri otrocih

    Previdno za otroke do 3 leta (vhodni benzil alkohol lahko povzroči strupene in anafilaktoidne reakcije)

    Pri starejših bolnikih

    Previdno v starosti (več kot 60 let, zlasti ženske).

    Posebna navodila

    Nadzor nad nadzorom je treba izvesti pred začetkom zdravljenja, na prvi dan zdravljenja in po kratkih intervalih v celotnem obdobju imenovanja natrijevega heparina, zlasti med 6. in 14 dni po začetku zdravljenja. Takoj prenehajte obdelati z močnim zmanjšanjem števila trombocitov.

    Močno zmanjšanje števila trombocitov zahteva nadaljnjo študijo za identifikacijo imunske trombocitopenije s heparinom. Če se to zgodi, je treba, da je treba poročati, da je nemogoče uporabljati heparin v prihodnosti (celo nizko molekulsko teže heparin). Če obstaja velika verjetnost imunske trombocitopenije s heparinom. Heparin je treba takoj preklicati. Z razvojem imunske trombocitopenije, ki ga povzroča gearirin, pri bolnikih, ki so prejemali heparin na tromboembolično bolezen ali v primeru razvoja trombemboličnih zapletov, je treba uporabiti druga antikoagulantna sredstva.

    Bolniki s heparinom inducirano imunsko trombocitopenijo (sindrom formacije belega trombirja) ne smejo biti hemodializi s heparinizacijo. Če je potrebno, morajo uporabljati alternativne metode za zdravljenje ledvične odpovedi. Da bi se izognili prevelikem odmerjanju, je treba nenehno spremljati klinične simptome, ki kažejo na morebitno krvavitev (krvavitev sluznice, hematurija itd.). Pri bolnikih s pomanjkanjem reakcije na heparin ali zahtevajo visoke odmerke heparina, je potrebno nadzorovati raven antitrombin III. Uporaba zdravil, ki vsebujejo benzil alkohol kot konzervans, pri novorojenčkih (zlasti v prezgodnjih podprtih in pri otrocih z zmanjšano telesno maso) lahko privede do resnih neželenih pojavov (depresija CNS, metabolne acidoze, dihanje, dihanje) in smrt. Zato bi morali novorojenček in otroci, mlajši od 1, uporabljati droge od natrijevega heparina, ki ne vsebujejo konzervansov.

    Odpornost natrijevega heparina se pogosto opazi v vročini, trombozi, tromboflebiti, nalezljive bolezni, miokardni infarkt, maligne neoplazme, kot tudi kirurške posege in s pomanjkanjem antitrombin III. V takih primerih je potreben bolj temeljitega laboratorijskega spremljanja (nadzor nad polnjenjem). Pri ženskah, starejših od 60 let, lahko heparin poveča krvavitev in v zvezi s katerim je treba zmanjšati odmerek natrijevega heparina v tej kategoriji bolnikov.

    Pri uporabi natrijevega heparina pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo je treba redno spremljati arterijski tlak.

    Pred začetkom zdravljenja natrijevega heparina je treba vedno izvesti koagulogram, z izjemo nizkih odmerkov.

    Bolniki, ki se prenašajo na peroralno antikoagulantno terapijo, je treba nadaljevati z imenovanjem natrijevega heparina, dokler ne bodo rezultati časa koagulacije krvi in \u200b\u200bAPTV v terapevtskem območju.

    Intramuskularne injekcije so kontraindicirane. Prav tako je mogoče preprečiti lobacije biopsij, infiltracije in epiduralne anestezije ter diagnostične lumbetne kazni ob ozadju uporabe natrijevega heparina.

    Če pride do masivnih krvavitev, je treba heparin preklicati in raziskati zmogljivost koagulograma. Če je rezultat analize v normalnem območju, je verjetnost krvavitve barve zaradi uporabe heparina minimalna.

    Spremembe v koagulogramu se običajno normalizirajo po odpovedi heparina.

    Heparin Rešitev lahko pridobi rumeni odtenek, ki ne spreminja svoje dejavnosti ali prenašanje.

    Za redčenje zdravila se uporablja samo 0,9% raztopine natrijevega klorida!

    Vpliv na sposobnost nadzora vozil in drugih mehanizmov, ki zahtevajo povečano koncentracijo

    Študije o oceni učinka heparina na sposobnost nadzora vozil in vključevanje potencialno nevarnih dejavnosti niso bile izvedene.

    Preveliko odmerjanje

    Simptomi: Znaki krvavitve.

    Zdravljenje: Z majhno krvavitvijo zaradi prevelikega odmerjanja heparina zadostuje, da ustavi njegovo uporabo. V primeru obsežne krvavitve je presežek heparina nevtraliziran s protaminskim sulfatom (1 mg protaminskemu sulfata na 100 mete heparina natrija). 1% (10 mg / ml) raztopina sulfatnega protamina dajemo intravensko zelo počasi. Vsakih 10 minut je nemogoče uvesti več kot 50 mg (5 ml) protamin sulfata. Glede na hitro presnovo natrijevega heparina se zahtevani odmerek protaminskega sulfata skozi čas zmanjša. Za izračun potrebnega odmerka protaminskega sulfata se lahko šteje, da je natrij T 1/2 heparina 30 minut. Pri uporabi protamin sulfata so bili opaženi hudi anafilaktični odzivi s smrtnim izidom, zato je treba zdravilo uporabiti le v pogojih ločevanja, opremljenih za zagotavljanje nujne medicinske oskrbe med anafilaktičnim šokom. Hemodialissis je neučinkovit.

    Medicinsko interakcijo

    Farmacevtska interakcija: Raztopina natrijevega heparina je združljiva le z 0,9% raztopino natrijevega klorida.

    Rešitev natrijevega heparina, ki je združljiva z naslednjimi rešitvami za zdravila: Alteplase, Amikacin, Amiodaron, Ampicil, Benzilpenicilin, TSNprofloksatsina, Cytarabin, DACARBAZINE, DAUNORUBICIN, DIAZEPAM, DOBUTAMINE, DOKSORUBININA, DROPRIIDOL, Eritromicin, Gentramicin, Halperidol, HALRONONIDASE, HALOPORTISOL, Idarubicin, Kanamicina, Meticilin natrij, nevredmicin, opioidi, oksitetraciklin, polimixin, promazin, Promazin, Prometazin, Streptomicin, sulfufurazol dietanolamin, tetraciklin, tobramicin, cepholotin, cefaloridin, vankomicin, vinblastin, nippine, maščobne emulzije.

    Farmakokinetična interakcija: Natrijev heparin premakne fenotino, kinidin, propranolol in benzodiazepinske derivate iz krajev njihovih vezavnih na plazemske beljakovine, ki lahko privedejo do povečanja farmakološkega učinka teh zdravil. Natrijev heparin veže in se inaktivira s protaminskim sulfatom, polipeptidi, ki imajo alkalno reakcijo, kot tudi triciklični antidepresivi.

    Farmakodinamična interakcija: Antikoagulantni učinek natrijevega heparina se izboljša s hkrati uporabo z drugimi zdravili, ki vplivajo na hemostazo, vklj. z antiagregative pripravkov (acetilsalicilna kislina, klopidogrel, prasugrell, tickopidine, dipiridamol), posredno delujoči antikoagulantov (varfarin, phenindion, acenokumarol), trombolitičnih zdravil (alteplosis, streptocinase, urocinase), nesteroidnih protivnetnih zdravil (vključno fenilbutan, ibuprofen, indometacin, diklofenak), Glukokortikosteroidi in Dextran, ki povzročajo tveganje krvavitve. Poleg tega lahko antikoagulantni učinek natrijevega heparina izboljša s soproizvodnjo s hidroksiklorochinom, etcrinic kislino, citostatiko, cefamandol, valprojsko kislino, propiltio-oscil.

    Antikoagulantni učinek natrijevega heparina se zmanjšuje med uporabo ACTH, antihistaminski pripravki, askorbinska kislina, arkaloidi, nikotin, nitroglicerin, srčni glikozidi, tiroksin, tetraciklen in kinin.

    Natrijev heparin lahko zmanjša farmakološki učinek adrenokortikotropnega hormona, glukokortikosteroidov in insulina.

    Pogoji skladiščenja Heparin.

    Na suhem, lahkem, zaščitenem mestu pri temperaturi, ki ni višja od 25 ° C. Hranite izven dosega otrok.

    Na droge, ki preprečujejo koagulacija krvi, vključujejo heparin. Proizvaja se v obliki raztopine za injekcije, kot tudi v dozirnih oblikah za zunanjo uporabo. Iskanje v človeško telo, upočasni nastajanje takšne snovi kot fibrin.

    Učinek heparina se začne takoj po vstopu v telo. Aktivira cerebralno cirkulacijo in zmanjšuje učinek nekaterih encimov. Imenovanje po tem, ko miokardni infarkt zmanjšuje število smrtnih primerov. Uporablja se za pulmonalno vemebloembolizem. Najhitrejši učinek zdravila se pojavi med njegovo parenteralno uporabo, zlasti z intravensko dajanjem.

    Na primer, z intramuskularno injiciranjem se učinek pojavi približno trideset minut, in če je injekcija izvedena pod kožo, se bo dejanje iz zdravila začelo pojaviti nekje po šestdesetih minutah.

    Struktura

    PR za injiciranje

    Glavna snov raztopine je natrij heparina. Dodatne snovi: Voda za injiciranje, natrijev klorid, alkohol benzil.

    Osnova je natrijev heparin. Dodatne snovi: karbomer, etilni alkohol, rektificiran s hrano surovine, dimetil sulfoksida, propilen glikola, propilparaben, metilparaben, olje sivke, dietanolamina, prečiščene vode.

    Heparin natrijev in anestezina

    Ko se heparin predpiše?

    Heparin zdravilo je prikazano v naslednjih boleznih: globoko vene tromboza in koronarne arterije, tromboflebitis, da bi preprečili hude posledice teh držav. Uporablja se v angini, z aritmijo, ishemično srčno boleznijo, z oslabljenim krvnim obtokom v ledvicah.

    Uporablja se in med operativnimi ukrepi, tako da se koagulacija krvi ne zgodi prehitro. Dodeljena je pri nekaterih napakah srca, z Lupusom Jade, ko glomerulonefritis, kot tudi z bakterijskim endokartom.

    Kontraindikacije za imenovanje heparina

    Prepovedano je, da ga uporabljajo osebam s slabim koagulacijskim faktorjem krvi, ga je nemogoče uporabljati z anevrizmo plovil z različnimi lokalizacijami, s hipertenzivno boleznijo, s peptično boleznijo želodca ali dvanajstnika, s hudo patologijo jeter.
    Nemogoče je uporabiti zdravila za predstavnike čudovitega spola med menstruacijo, pa tudi v poljubnem obdobju, po opravljenih kirurških intervencijah. Med orodjem plod, je treba uporabo heparina izvesti pod strogim nadzorom zdravnika.

    Zdravnik mora nadzorovati uvedbo tega zdravila z bolniki, ki trpijo zaradi endokrinih bolezni, in zlasti, med diabetes mellitus, in je potrebno tudi spremljati bolnika s tuberkulozo, perikade in v obdobju starosti.

    Na neželenih učinkih

    Med uporabo heparina se pojavi precej raznolike stranske učinke. Na primer, človeško telo se lahko odziva na njegovo uvajanje z videzom alergijskih reakcij. Možno je kršiti delo prebavnega trakta, koordinacija gibanja lahko trpi, in se pogosto pojavi migrenka podobna bolečina.

    Pogosto so vsi našteti neprijetni simptomi takoj izginili takoj, ko oseba preneha z zdravljenjem tega zdravila. Toda s svojo dolgoročno uporabo, je mogoče razviti resnejše posledice, na primer, osteoporoza nastane, ki absorbira telo tako pomembne mineralne snovi kot kalcij.

    V neposrednem mestu injiciranju je možna nastop neprijetnih občutkov, na primer, lahko so takšni simptomi kot bolečina, majhna oteklina tkanin in hiperemije kože. Včasih krvavitev iz izolacijskih organov.

    O doziranju heparina

    To zdravilo je predpisano ali v obliki raztopine v padajočih ali v obliki periodičnih injekcij pod kožo ali na Dunaju. Kot preprečevanje se uporablja pet tisoč enot heparina na dan. Med injekcijami je potrebno opazovati časovni interval, ki mora biti vsaj osem ur in ne več kot dvanajst.

    To je vredno vedeti, da na istem mestu mesto injiciranja ne smete storiti. Z terapevtskim ciljem se uporabljajo različni odmerki zdravila, ki so neposredno odvisni od bolezni in posameznih značilnosti bolnika. Nemogoče je pisati heparina sami neodvisno, ne pozabite, da je zdravilo, njegov sestanek pa je pravico do zdravnika, sicer je mogoče veliko škodovati vašemu zdravju.

    S svojo hkratno uporabo, skupaj z drugimi zdravili, je priporočljivo obvestiti svojega zdravnika, saj je heparin lahko interakcijo s številnimi drogami, hkrati pa povzroča negativne vplive iz telesa.

    Kar se tiče vitaminov in različne biološko aktivne dodatke, se lahko skupaj z njimi uporablja heparin, brez strahu, da se bo pojavila negativni pojavi iz telesa. Ampak, vse - bolje je, da obvestite zdravnika.

    Uporaba heparina v boju proti onkološkim boleznim

    Do danes je to antikoagulantno zdravilo predpisano Oncoboles, da se prepreči tromboza. V zadnjem času je nenehna raziskava v teku, da jo vključimo v kemoterapijo. Organi so bili različni preskusi, ki so bili namenjeni opredelitvi odnosa do tega sredstva in upočasnitev rasti tumorja.

    Njegov vpliv na razvoj tumorskega procesa še ni bil popolnoma raziskan. Vendar pa se to zdravilo pogosto uporablja pri bolnikih z oncopatologijo kot preprečevanje tromboze, ker raka celice proizvajajo takšne snovi, ki prispevajo k oblikovanju trombomov.

    Analogi zdravila

    Viatrumb, Lavenum, Lyton 1000, Tromboness, trombofobe

    Zaključek

    Antikoagulanti, zlasti heparin, mora biti imenovan za zdravnika, da ga vzamejo neodvisno - to je nemogoče.

    Neposredni antikoagulant - Heparin srednje molekularno

    Zdravilna učinkovina

    Oblika za sprostitev, sestava in embalaža

    Brezbarvna ali svetlo rumena.

    Pomožne snovi: benzil alkohol - 9 mg, - 3,4 mg, voda D / in do 1 ml.

    5 ml - ampule (5) - pakiranja karton.
    5 ml - steklenice (5) - pakiranja kartona.
    5 ml - ampule (10) - pakiranja kartona.
    5 ml - steklenice (10) - pakiranja karton.
    5 ml - ampule (50) - kartonske škatle (za bolnišnice).
    5 ml - steklenice (50) - kartonske škatle (za bolnišnice).
    5 ml - ampule (100) - kartonske škatle (za bolnišnice).
    5 ml - steklenice (100) - kartonske škatle (za bolnišnice).

    Rešitev za v / in P / K Prozorna, brezbarvna ali svetlo rumena raztopina.

    Pomožne snovi: benzil alkohol 9 mg, natrijev klorid 3,4 mg, voda D / in do 1 ml.

    5 ml - steklene steklenice (1) - pakiranja karton.
    5 ml - steklene viale (5) - Contour Plastična embalaža (1) - kartonske pakete.
    5 ml - steklene steklenice (5) - Contour Plastična embalaža (2) - kartonske pakete.
    5 ml - steklene viale (5) - kontura embalaže (1) - pakiranja karton.
    5 ml - steklene viale (5) - Contour embalaže (2) - kartonske pakete.
    5 ml - steklene ampule (5) - CONTOUR Embalaža plastika (1) - kartonske pakete.
    5 ml - steklene ampule (5) - CONTOUR Embalaža Plastika (2) - kartonske pakete.
    5 ml - steklene ampule (5) - Contour embalažnih celic (1) - PUTURES karton.
    5 ml - steklene ampule (5) - Contour embalaže celic (2) - Purtures Lepenka.
    5 ml - steklene viale (5) - kartonske pakete z delilnim vložkom.
    5 ml - steklene viale (10) - pakiranja kartona z vstavljanjem ločevanja.
    5 ml - Ampules steklo (5) - Pakirajte karton z vstavljanjem ločevanja.
    5 ml - steklene ampule (10) - pakiranja kartona z vstavljanjem ločevanja.
    5 ml - steklene steklenice (5) - Contour Plastična embalaža (10) - kartonske škatle (za bolnišnice).
    5 ml - steklene viale (5) - Paketi Contour Plastic (20) - kartonske škatle (za bolnišnice).
    5 ml - steklena ampule (5) - Plastika za pakiranje plastike (10) - kartonske škatle (za bolnišnice).
    5 ml - steklena ampule (5) - Plastika za pakiranje plastike (20) - kartonske škatle (za bolnišnice).

    Pharmachologic Effect.

    Akcijski mehanizem natrijevega heparina temelji predvsem na prvi strani, njegova vezava na antitrombin III, ki je naravni inhibitor aktiviranih faktorjev koagulacije krvi - IIa (trombin), IH, ha, Xi in XII. Natrijev heparin je povezan z antitrombinom III in povzroča konformacijske spremembe v svoji molekuli. Posledično je vezava antitrombin III pospešena s krvnim koagulacijskim faktorjem IIa (trombina), IXA, HA, XI in XIIA in njihova encimska aktivnost je blokirana. Vezava natrijevega heparina z antitrombinom III ima elektrostatično naravo in je v veliki meri odvisna od dolžine in sestave molekule (za vezavo natrijevega heparina z antitrombinom III, je potrebno penta-saharidno sekvenco, ki vsebuje 3-o-sulfated glukozamin.

    Zmožnost natrijevega heparina v kompleksu z antitrombinom III inhibiranjem koagulacijskih faktorjev IIA (trombin) in ha je največja vrednost. Razmerje med aktivnostjo heparina natrija v zvezi s faktorjem HA do njene dejavnosti proti faktorju IIa je 0,9-1,1. Natrijev heparin zmanjšuje viskoznost krvi, zmanjšuje prepustnost plovil, ki jih stimulira Bradykinin, histamin in drugi endogeni dejavniki, s čimer preprečuje razvoj države. Natrijev heparin je sposoben sorce na površini endotelijskega membrana in enotnih elementov, kar povečuje njihovo negativno naboto, ki preprečuje agregacijo oprijema in trombocitov. Natrijev heparin upočasnjuje hiperplazijo gladkih mišic, aktivira lipoproteinlipazo in tako ima hipolipski učinek in preprečuje razvoj ateroskleroze.

    Natrijev heparin veže nekatere komponente sistema dopolnjevanja, kar zmanjšuje njegovo dejavnost, preprečuje sodelovanje limfocitov in nastajanja imunoglobulinanov, veže histamin, serotonin (to je, ima antialergični učinek). Natrijev heparin povečuje pretok ledvičnega krvi, poveča odpornost možganskih plovil, zmanjšuje aktivnost možganskih hialuronidaze, zmanjšuje aktivnost površinsko aktivnega sredstva v pljučih, zavira prekomerno sintezo aldosterona v nadledvični kortex, pridružene adrenalin, modulira reakcijo jajčnikov na Hormonske dražljaje, povečuje aktivnost paratega. Zaradi interakcije z encimi, natrijev heparin lahko poveča aktivnost tirozin hidroksilazne možgane, pepsinogena, DNA polimeraze in zmanjšajo dejavnost Appaa AtPase, piruvatatinaze, PNK polimeraze, Pepsin. Klinični pomen teh učinkov natrijevega heparina ostaja negotov in ni dovolj preučen.

    Z akutnim koronarnim sindromom brez odpornim nadomestek, segment ST na EKG (nestabilna angina, miokardni infarkt brez podsekmenskega segmenta ST) natrijevega heparina v kombinaciji z zmanjšanjem tveganja za razvoj miokardnega infarkta in umrljivosti. Z miokardnim infarktom s segmentom ST segmenta na natrijevem heparinu EKG je učinkovit pri primarni koronarnemu revaskularizaciji v kombinaciji z glikoproteinskimi inhibitorji IIB / IIIa receptorjev in pri trombolitičnem zdravljenju streptocinaze (povečanje revakularne frekvence).

    V visokih odmerkih je natrijev heparin učinkovit za pljučno tromboembolizem in vensko trombozo, v majhnih - učinkovito za preprečevanje venske tromboembolizma, vključno po kirurških operacijah.

    Po intravenskem dajanju se učinek zdravila zgodi skoraj takoj, najpozneje 10-15 minut in traja dolgo časa - 3-6 ur. Po subkutanem dajanju se učinek zdravila začne počasi - po 40-60 minutah, Toda traja 8 ur. Omrežja antitrombin III v krvni plazmi ali na mestu tromboze lahko zmanjšajo aithicoagulant učinek natrijevega heparina.

    Farmakokinetika

    Največja koncentracija (C max) po intravenskem dajanju se doseže skoraj takoj, po subkutani dajanju - po 2-4 urah.

    Komunikacija s plazemskimi proteini - do 95%, obseg distribucije je zelo majhen - 0,06 l / kg (ne pušča vaskularnega tečaja zaradi močne vezave na plazemske beljakovine). Ne prodre v placentno pregrado in v materino mleko.

    Intenzivno ga zajamemo z endotelijskimi celicami in celicami sistema mononuklearnega makrofaga (ob celicah retikulozelialnega sistema), koncentriramo v jetrih in vranici.

    Metabolifier v jetrih s sodelovanjem N-desulfamidaze in trombocitnih hepartasov, ki vključujejo metabolizem heparina na kasnejših fazah. Sodelovanje v presnovi faktorja trombocitov IV (Antheparin Factor), kot tudi vezava natrijevega heparina s sistemom makrofagov pojasnjuje hitro biološko inaktivacijo in kratkoročne ukrepe. Desulfacirane molekule pod vplivom ledvične endoglycosidase se spremenijo v nizko molekularno težo fragmentov. TT 1/2 je 1-6 h (v povprečju - 1,5 h); povečanje debelosti, jetrne in / ali ledvične odpovedi; Zmanjša se s tromboembolizmom pljučne arterije, okužb, malignih tumorjev.

    Odstrani ga ledvice, predvsem v obliki neaktivnih metabolitov, in samo z uvedbo visokih odmerkov, je mogoče odpraviti (do 50%) nespremenjenih. Ne izločajo s hemodializo.

    Indikacije

    - preprečevanje in zdravljenje venske tromboze (vključno s trombozo površinskih in globokih žil spodnjih okončin, ledvične žile tromboze) in pljučno tromboembolizem;

    - preprečevanje in zdravljenje tromboemboličnih zapletov, povezanih z atrijsko fibrilacijo;

    - preprečevanje in zdravljenje periferne arterijske embolije (vključno z okvarami mitralnega srca);

    - zdravljenje akutne in kronične porabe koagulacije (vključno s stopnjo I DVS sindroma);

    - akutni koronarno sindrom brez trajnega dviganja ST segmenta na EKG (nestabilna angina, miokardni infarkt brez dviganja ST segmenta na EKS);

    - miokardni infarkt z dvigom segmenta ST: za trombolitično terapijo, s primarno prodorno koronarno revaskularizacijo (balon angioplastika z ali brez pisemskega) in z velikim tveganjem arterijske ali venske tromboze in tromboembolizma;

    - Preprečevanje in zdravljenje motenj mikrokurcije in mikrocirkulacij, vklj. s sindromom hemolitičnega oblikovalca, glomerulonefritis (vključno z lupusom nefitisom) in s prisilno diurejo;

    - preprečevanje koagulacije krvi med hemotransphous, v sistemih ekstrakorporporalnega cirkulacije (ekstrakorporsealne krvi v operaciji na srcu, hemosorpcija, Cytaferis) in med hemodializo;

    - obdelavo perifernih ven katetrov.

    Kontraindikacije

    - povečana občutljivost na natrijev heparin in druge sestavine zdravila;

    - trombocitopenija, ki jo povzroča heparin (z ali brez tromboze) v zgodovini ali trenutno;

    - krvavitev (razen v primerih, ko uporaba uporabe natrijevega heparina odtehta potencialno tveganje);

    - nosečnost in dojenje.

    Previdno

    Bolniki s polivalentnimi alergijami (vključno z bronhialno astmo).

    S patološkimi pogoji, povezanimi s povečanim tveganjem krvavitve, kot so:

    - Bolezni kardiovaskularnega sistema: akutni in subakutni nalezljiv endokarditis, huda nenadzorovana arterijska hipertenzija, aortična ločitev, anevrizma možganskih plovil;

    - erozivne ulceročne lezije prebavnih organov, krčne žile požiralnika med cirozo jeter in drugih bolezni, dolgotrajno uporabo želodca in sublicy drenaž, ulcerozni kolitis, hemoroide;

    - Bolezni formacije krvi in \u200b\u200blimfnega sistema: levkemija, hemofilija, trombocitopenija, hemoragična diateza;

    - KNS bolezni: hemoragična kap, poškodba možganov;

    - maligne neoplazme;

    - prirojena pomanjkljivost antitrombin III in nadomestne terapije z zdravili antitrombin III (za zmanjšanje tveganja krvavitve, je treba uporabiti manjše odmerke heparina).

    Drugi fiziološki in patološki pogoji: Obdobje menstruacije, grožnja splava, zgodnje postumsko obdobje, hude bolezni jeter z kršitvijo protein-sintetične funkcije, kronično odpoved ledvic, nedavno prenesene kirurški poseg v oči, glavo ali hrbtenjače, pred kratkim porabljenega (Lumbal) Punkcijo ali epiduralna anestezija, proliferativna diabetična retinopatija, vaskulitis, starost otrok do 3 leta (vključno z benzilnim alkoholom lahko povzročijo strupene in anafilaktoidne reakcije), starejše starosti (starejše od 60 let, zlasti ženske).

    Doziranje

    Heparin je predstavljen subkutano, intravensko, bolus ali kapljanje.

    Heparin je predpisan v obliki neprekinjenega intravenske infuzije ali v obliki rednih intravenskih injekcij, kot tudi subkutano (v trebuhu). Heparin ne more biti uveden intramuskularno.

    Običajen kraj za subkutane injekcije je sprednja stranska stena trebuha (v izjemnih primerih, ramo ali stegna se uvedejo v zgornji del), medtem ko z uporabo tanke igele, ki jo je treba dajati globoko, pravokotno na pokrov kože , ki je potekala med velikimi in indeksnimi prsti do konca vnosa. Vsakič, ko namestite mesto uporabe (da bi se izognili nastanku hematoma). Prvo injekcijo je treba izvesti v 1-2 urah pred operacijo; V pooperativnem obdobju - uvesti v 7-10 dneh in po potrebi - dlje časa. Začetni odmerek heparina, ki je bil predstavljen v terapevtske namene, je običajno 5000 m in dajemo intravensko, po katerem zdravljenje nadaljuje z uporabo subkutanih injekcij ali intravenskih infuzij.

    Podprte odmerke so določene glede na način uporabe:

    Z neprekinjenim intravensko inpfuzijo, 1000-2000 ie / h (24.000-48000 mg / dan), je predpisana, ločevanje heparina 0,9% raztopine natrijevega klorida:

    Z rednimi intravenskimi injekcijami se vsakih 4-6 ur predpisuje 5000-10000 metrov heparina:

    Pri subkutani dajanju se vsakih 12 ur daje 17000-20000 metrov ali 8.000 do 8000-10000 m.

    Pred dajanjem vsakega odmerka je potrebno preučiti čas koagulacije krvi in \u200b\u200b/ ali aktiviranega delne tromboplastin čas (LSTV), da bi popravil naslednji odmerek.

    Odmerki heparina pri intravenski uporabi so izbrani tako, da je ABTV 1,5-2,5-krat več nadzora. Antikoagulantni učinek heparina se šteje za optimalno, če se čas koagulacije krvi podaljša za 2-3 krat v primerjavi z običajnim indikatorjem. Povratni čas in trombin se poveča za 2-krat (z možnostjo stalnega nadzora nad ARTV).

    S subkutano uvajanjem majhnih odmerkov (5000 me 2-3-krat na dan) za preprečevanje trikulmonizacije rednega nadzora AFTV ni potrebno, vrzel, ko se rahlo poveča.

    Neprekinjeno intravensko infuzijo je najučinkovitejši način za uporabo heparina, najboljše od rednih (periodičnih) injekcij, saj zagotavlja bolj stabilno hipokongulacijo in dvig krvavitve.

    Uporaba natrija heparina v posebnih kliničnih situacijah

    Primarna perkutana koronarna angioplastika z akutnim koronarnim sindromom brez dviganja ST segmenta in z miokardnim infarktom s segmentom sv. Natrijev heparin se daje intravensko v odmerku 70-100 me / kg (če ni načrtovana za uporabo inhibitorjev receptorjev glikoproteina LLB / IIila) ali pri odmerku 50-60 mg / kg (s ko-uporabo z glikoprotein Inhibitorji LLB / IIila receptorji).

    Trombolitična terapija z miokardnim infarktom s segmentom sv. Natrijev heparin se daje intravensko v odmerku 60 me / CT (največji odmerek 4000 me), ki mu sledi intravenska infuzija pri odmerku 12 me / kg (največ 1000 me / h) za 24-48 ur. Ciljna raven APTTV - 50-70 sekund, ki je 1,5-2,0-krat višja od norme; Nadzor Montela - po 3. 6. 12 in 24 ur po začetku zdravljenja.

    Preprečevanje tromboemboličnih zapletov po kirurških intervencijah z uporabo nizkih odmerkov natrijevega heparina: Natrijev heparin je predstavljen subkutano, globoko v pokrov kože trebuha. Začetni odmerek je 5000 mg 2 uri pred operacijo. V pooperativnem obdobju - 5000 me lahko vsakih 8-12 ur za 7 dni rastlin, dokler bolnikova mobilnost ni popolnoma obnovljena (odvisno od tega, da je pred tem). Pri uporabi natrijevega heparina pri nizkih odmerkih za preprečevanje trombemboličnih zapletov, nadzor ABTV ni potreben.

    Uporaba v kardiovaskularni kirurgiji med operacijami z uporabo ekstrakorporsealnega krvnega obtoka sistema: Začetni odmerek natrijevega heparina je vsaj 150 me / kg. Nato se natrijev heparin daje neprekinjeno intravensko ypfuco s hitrostjo 15-25 kapljic / min do 30000 metrov na 1 liter infuzijske raztopine. Skupni odmerek je običajno 300 me / kg (če je predvideno trajanje delovanja manjše od 60 minut) ali 400 me / kg (če predvideno trajanje delovanja 60 ali več minut).

    Uporaba hemodialize: začetni odmerek natrijevega heparina - 25-30 ie / kg (ali 10.000 me) intravensko, nato neprekinjeno infuzijo natrijevega heparina 20000 IU / 100 ml 0,9% raztopine natrijevega klorida pri hitrosti 1500-2000 me / h (razen če drugače je določeno v ročni uporabi sistemov za hemodializo).

    Uporaba natrijevega heparina v pediatriji: Študije, ki jih nadzoruje Adex-plače uporabe heparina natrija pri otrocih, niso bile izvedene. Predstavljena priporočila temeljijo na kliničnih izkušnjah: začetni odmerek - 75-100 ie / kg intravensko bolus 10 minut, ki podpira odmerek: otroci, stari 1-3 meseca - 25-30 me / kg / h (800 me / kg / dan), otroci, stari od 4 do 12 mesecev - 25-30 IU / KG / h (700 mg / kg / dan), otroci nad 1 leto -18-20 me / kg / h (500 me / kg / dan) intravensko kapljanje.

    Odmerek natrija heparina je treba izbrati na podlagi kazalnikov koagulacije krvi (ciljna raven ARTV 60-85 sekund).

    Trajanje terapije je odvisno od navedb in načinov uporabe. Z intravensko uporabo je optimalno trajanje zdravljenja 7-10 dni, po katerem se terapija nadaljujejo s peroralnimi antikoagulanti (priporočljivo je predpisati peroralne antikoagulante, ki se začnejo od 1 dneva zdravljenja z natrijevim heparinom ali od 5 do 7 dni, in Uporaba natrijevega heparina se ustavi za 4-5 ur kombinirane terapije). Z obsežno trombozo žil Iliac-stegnenice je priporočljivo, da izvedejo daljše obdelave tečajev heparina.

    Stranski učinki

    Alergijske reakcije: Hiperemija kože, zdravilna telesna temperatura, urtikarija, rinitis, srbenje s kožo in občutek toplote v podplatih, broghospazm, propad, anafilaktični šok.

    Krvavitev: značilno - od prebavil, na mestu dajanja zdravila, na območjih, ki so izpostavljene tlaku od delovanja ran; Krvage v različnih organih (vključno z nadledvičnimi žlezami, rumenim telesom, retroperitopejem, prostorom).

    Lokalne reakcije: Bolečina, hiperemija, hematom in ulceracija na kraju dajanja, krvavitve.

    Drugi potencialni neželeni učinki Vključuje: omotica, glavobol, slabost, bruhanje, zmanjšan apetit, driska, bolečine v sklepih, povečani krvni tlak in eozinofilija.

    Na začetku zdravljenja lahko heparin včasih opazimo prehodno trombocitopenijo s številom trombocitov v območju od 80 × 10 9 / l do 150 × 10 9 / l. Značilno je, da to stanje ne vodi do razvoja zapletov in zdravljenja heparina se lahko nadaljuje. V redkih primerih je mogoče videti hudo trombocitopenijo (sindrom bele krvne krvi), včasih s smrtnim izidom. Ta zaplet bi bilo treba prevzeti v primeru zmanjševanja trombocitov pod 80 × 10 9/2 ali več kot 50% začetne ravni, je uvedba heparina v takih primerih nujno prekinjena.

    Pri bolnikih s hudo trombocitopenijo se lahko razvije koagulopatija porabe (izčrpavanje rezervacij fibrinogena).

    Glede na trombocitopenijo s heparinom: kožo nekrozo, arterijska tromboza, ki jo spremlja razvoj gangrena, miokardni infarkt, kap. S podaljšano uporabo: osteoporoza, spontani zlomi kosti, blagi kalcifikacija tkiva, hipoalomdosterizem, prehodna alopecija, priapizem.

    Ob ozadju heparin terapije, spremembe lahko opazimo spremembe v biokemičnih parametrih krvi (povečanje aktivnosti jetričnih transaminaz, prostih maščobnih kislin in tiroksina v krvni plazmi; Hypercalemia; vrnitev hyerlipidemije na ozadju odpovedi heparina: lažno Povečanje koncentracije glukoze v krvi in \u200b\u200bplamen pozitivnega rezultata preskusa Chalpage Bromsulfa.

    Preveliko odmerjanje

    Simptomi: Znaki krvavitve.

    Zdravljenje: Z majhno krvavitvijo zaradi prevelikega odmerjanja heparina zadostuje, da ustavi njegovo uporabo. Z obsežno krvavitvijo je presežek heparina nevtraliziran (1 mg sulfatnega protamina na 100 mete heparina natrija). 1% (10 mg / ml) raztopina sulfatnega protamina dajemo intravensko zelo počasi. Vsakih 10 minut je nemogoče uvesti več kot 50 mg (5 ml) protamin sulfata. Glede na hitro presnovo natrijevega heparina se zahtevani odmerek protaminskega sulfata skozi čas zmanjša. Za izračun potrebnega odmerka protaminskega sulfata se lahko šteje, da je natrij T 1/2 heparina 30 minut. Pri uporabi protamin sulfata so bili opaženi hudi anafilaktični odzivi s smrtnim izidom, zato je treba zdravilo uporabiti le v pogojih ločevanja, opremljenih za zagotavljanje nujne medicinske oskrbe med anafilaktičnim šokom. Hemodialissis je neučinkovit.

    Medicinsko interakcijo

    Farmacevtska interakcija: Raztopina natrijevega heparina je združljiva le z 0,9% raztopino natrijevega klorida.

    Rešitev natrijevega heparina, ki je združljiva z naslednjimi rešitvami za zdravila: Alteplase, Amikacin, Amiodaron, Ampicil, Benzilpenicilin, TSNprofloksatsina, Cytarabin, DACARBAZINE, DAUNORUBICIN, DIAZEPAM, DOBUTAMINE, DOKSORUBININA, DROPRIIDOL, Eritromicin, Gentramicin, Halperidol, HALRONONIDASE, HALOPORTISOL, IDARUBICIN, Kanamicina, Meticilin natrij, nevredmicin, opioidi, oksitetraciklin, promazin, Prometazin, Streptomicin, sulfufurazol dietanolamin, tetraciklin, tobramicin, cepholotin, cefaloridin, vankomicin, vinblastin, nippine, maščobne emulzije.

    Farmakokinetična interakcija: Natrijev heparin premakne fenotino, kinidin, propranolol in benzodiazepinske derivate iz krajev njihovih vezavnih na plazemske beljakovine, ki lahko privedejo do povečanja farmakološkega učinka teh zdravil. Natrijev heparin veže in se inaktivira s protaminskim sulfatom, polipeptidi, ki imajo alkalno reakcijo, kot tudi triciklični antidepresivi.

    Farmakodinamična interakcija: Antikoagulantni učinek natrijevega heparina se izboljša s hkrati uporabo z drugimi zdravili, ki vplivajo na hemostazo, vklj. z antiagregative pripravkov (acetilsalicilna kislina, klopidogrel, prasugrell, tickopidine, dipiridamol), posredno delujoči antikoagulantov (varfarin, phenindion, acenokumarol), trombolitičnih zdravil (alteplosis, streptocinase, urocinase), nesteroidnih protivnetnih zdravil (vključno fenilbutan, ibuprofen, indometacin, diklofenak), Glukokortikosteroidi in Dextran, ki povzročajo tveganje krvavitve. Poleg tega se lahko antikoagulantni učinek natrijevega heparina izboljša s so-uporabo s hidroksiklorochinom, etcrinic kislino, citostatiko, cefamandol, propiltiltriracil.

    Antikoagulantni učinek natrijevega heparina se zmanjšuje med uporabo ACTH, antihistaminski pripravki, askorbinska kislina, arkaloidi, nikotin, nitroglicerin, srčni glikozidi, tiroksin, tetraciklen in kinin.

    Natrijev heparin lahko zmanjša farmakološki učinek adrenokortikotropnega hormona, glukokortikosteroidov in insulina.

    Posebna navodila

    Nadzor nad nadzorom je treba izvesti pred začetkom zdravljenja, na prvi dan zdravljenja in po kratkih intervalih v celotnem obdobju imenovanja natrijevega heparina, zlasti med 6. in 14 dni po začetku zdravljenja. Takoj prenehajte obdelati z močnim zmanjšanjem števila trombocitov.

    Močno zmanjšanje števila trombocitov zahteva nadaljnjo študijo za identifikacijo imunske trombocitopenije s heparinom. Če se to zgodi, je treba, da je treba poročati, da je nemogoče uporabljati heparin v prihodnosti (celo nizko molekulsko teže heparin). Če obstaja velika verjetnost imunske trombocitopenije s heparinom. Heparin je treba takoj preklicati. Z razvojem imunske trombocitopenije, ki ga povzroča gearirin, pri bolnikih, ki so prejemali heparin na tromboembolično bolezen ali v primeru razvoja trombemboličnih zapletov, je treba uporabiti druga antikoagulantna sredstva.

    Bolniki s heparinom inducirano imunsko trombocitopenijo (sindrom formacije belega trombirja) ne smejo biti hemodializi s heparinizacijo. Če je potrebno, morajo uporabljati alternativne metode za zdravljenje ledvične odpovedi. Da bi se izognili prevelikem odmerjanju, je treba nenehno spremljati klinične simptome, ki kažejo na morebitno krvavitev (krvavitev sluznice, hematurija itd.). Pri bolnikih s pomanjkanjem reakcije na heparin ali zahtevajo visoke odmerke heparina, je potrebno nadzorovati raven antitrombin III. Uporaba zdravil, ki vsebujejo benzil alkohol kot konzervans, pri novorojenčkih (zlasti v prezgodnjih podprtih in pri otrocih z zmanjšano telesno maso) lahko privede do resnih neželenih pojavov (depresija CNS, metabolne acidoze, dihanje, dihanje) in smrt. Zato bi morali novorojenček in otroci, mlajši od 1, uporabljati droge od natrijevega heparina, ki ne vsebujejo konzervansov.

    Odpornost natrijevega heparina se pogosto opazi v vročini, trombozi, tromboflebiti, nalezljive bolezni, miokardni infarkt, maligne neoplazme, kot tudi kirurške posege in s pomanjkanjem antitrombin III. V takih primerih je potreben bolj temeljitega laboratorijskega spremljanja (nadzor nad polnjenjem). Pri ženskah, starejših od 60 let, lahko heparin poveča krvavitev in v zvezi s katerim je treba zmanjšati odmerek natrijevega heparina v tej kategoriji bolnikov.

    Pri uporabi natrijevega heparina pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo je treba redno spremljati arterijski tlak.

    Pred začetkom zdravljenja natrijevega heparina je treba vedno izvesti koagulogram, z izjemo nizkih odmerkov.

    Bolniki, ki se prenašajo na peroralno antikoagulantno terapijo, je treba nadaljevati z imenovanjem natrijevega heparina, dokler ne bodo rezultati časa koagulacije krvi in \u200b\u200bAPTV v terapevtskem območju.

    Intramuskularne injekcije so kontraindicirane. Prav tako je mogoče preprečiti lobacije biopsij, infiltracije in epiduralne anestezije ter diagnostične lumbetne kazni ob ozadju uporabe natrijevega heparina.

    Če pride do masivnih krvavitev, je treba heparin preklicati in raziskati zmogljivost koagulograma. Če je rezultat analize v normalnem območju, je verjetnost krvavitve barve zaradi uporabe heparina minimalna.

    Spremembe v koagulogramu se običajno normalizirajo po odpovedi heparina.

    Heparin Rešitev lahko pridobi rumeni odtenek, ki ne spreminja svoje dejavnosti ali prenašanje.

    Za redčenje zdravila se uporablja samo 0,9% raztopine natrijevega klorida!

    Vpliv na sposobnost nadzora vozil in drugih mehanizmov, ki zahtevajo povečano koncentracijo

    Študije o oceni učinka heparina na sposobnost nadzora vozil in vključevanje potencialno nevarnih dejavnosti niso bile izvedene.

    Nosečnost in dojenje

    Natrijev heparin ne prodre v placentno pregrado. Do danes ni podatkov, ki kažejo na možnost razvoja ploda zaradi uporabe natrijevega heparina med nosečnostjo: prav tako ni rezultatov poskusov na živalih, ki bi kažejo na zarodek ali fetotoksični učinek natrijevega heparina. Vendar pa obstajajo podatki o povečanju tveganja prezgodnjih rodov in spontanih splavov, povezanih s krvavitvijo. Upoštevati je treba verjetnost zapletov pri uporabi natrijevega heparina pri nosečnicah s sočasnimi boleznimi, pa tudi pri nosečnicah, ki prejmejo dodatno zdravljenje.

    Dnevna uporaba visokih odmerkov natrijevega heparina za več kot 3 mesece lahko poveča tveganje za osteoporozo pri nosečnicah. Zato stalna uporaba visokih odmerkov natrijevega heparina ne sme presegati 3 mesecev.

    Epiduralne anestezije se ne sme uporabljati pri nosečnicah, ki jih izvajajo antikoagulantna terapija. Antikoagulacijska terapija je kontraindicirana v nevarnosti krvavitve, na primer, s ogroženim splavom.

    Natrijev heparin ne izstopa z materinim mlekom.

    Dnevna uporaba visokih odmerkov natrijevega heparina za več kot 3 mesece lahko poveča tveganje za osteoporozo pri doječih ženskah.

    V primeru potrebnega za uporabo v teh obdobjih je treba uporabiti druge pripravke natrijevega heparina, ki ne vsebujejo benzilnega alkohola kot pomoči

    Otroško varstvo

    Previdno za otroke do 3 leta (vhodni benzil alkohol lahko povzroči strupene in anafilaktoidne reakcije)

    Na suhem, lahkem, zaščitenem mestu pri temperaturi, ki ni višja od 25 ° C. Hranite izven dosega otrok. Rok uporabnosti - 3 leta.