Sodobna sredstva za zniževanje krvnega tlaka. Sartani, antagonisti receptorjev angiotenzina II: kaj so, kako delujejo zdravila, seznam najboljših predstavnikov, kontraindikacije Sartani pri zdravljenju ledvične hipertenzije

Pogosto imajo bolniki z arterijsko hipertenzijo sočasne bolezni, ki zahtevajo imenovanje kombiniranih zdravil. V zvezi s tem se morate zavedati združljivosti zdravil s predpisanimi sartani:

Kombinacija sartanov z zaviralci ACE je nezaželena zaradi enakega mehanizma delovanja.
Imenovanje diuretikov (diuretikov), zdravil z etanolom, antihipertenzivnih zdravil lahko poveča hipotenzivni učinek.
Nesteroidna protivnetna zdravila, estrogeni, simpatikomimetiki oslabijo njihovo učinkovitost.
Diuretiki, ki varčujejo s kalijem, in zdravila, ki vsebujejo kalij, lahko povzročijo hiperkalemijo.
Litijevi pripravki vodijo do povečanja koncentracije litija v krvi, povečajo tveganje za toksične učinke.
Varfarin zmanjša koncentracijo sartanov, poveča protrombinski čas.

Obstajajo različne klasifikacije blokatorjev A-II. Snovi so razdeljene v skupine glede na njihovo kemično sestavo in učinek na telo.

Ob upoštevanju najnovejše generacije spojin je predlagana naslednja razvrstitev:

To so glavna zdravila. Farmacevtska industrija prodaja sartane za monoterapijo, kombinirana zdravila, katerih seznam je zelo impresiven. Poznani so pod številnimi trgovskimi imeni.

Razvrstitev zdravil

Obstaja več vrst sartanov za arterijsko hipertenzijo. Med seboj se razlikujejo po tem, iz česa so sestavljeni. Obstajajo takšne vrste zdravil:

Bifenilni derivati tetrazola.
Derivati tetrazola nebifenilne vrste.
neciklične spojine.
Ne-bifenil tetrazol.

V lekarnah se je pojavila tudi nova generacija sartanov, ki so jih nekoliko izboljšali. Ti vključujejo Telmisartan, ki se proizvaja pod blagovnimi znamkami "Micardis", "Hipotel".

Nadzorovane patologije

Področje uporabe sartanov v medicinskem poslu je raznoliko.

Antagonisti receptorjev AT1 dajejo dober učinek pri takih stanjih in boleznih:

Arterijska hipertenzija;
Odpoved srca;
Bolezen koronarnih arterij;
miokardni infarkt;
Kršitev možganske cirkulacije;
sladkorna bolezen;
Nefropatija;
Ateroskleroza;
miodistrofija;
spolna disfunkcija.

Kako delujejo?

Delovanje sartanov je usmerjeno v zniževanje krvnega tlaka. Hipotenzivni učinek je dosežen zaradi dejstva, da aktivna snov zdravil blokira receptorje angiotenzina II. To vam omogoča, da normalizirate stanje krvnih žil, jih razširite in razbremenite odvečno obremenitev srca. Vse to pomaga stabilizirati krvni tlak.

Poleg krvnega tlaka sartani ščitijo telo pred zapleti, ki lahko nastanejo zaradi hipertenzije. Zdravila pomagajo zaščititi delo ledvic, krvnih žil, srca, vidnih organov, možganov.

Indikacije za imenovanje

Vsa antihipertenzivna zdravila, ki jih pozna sodobna medicina, imajo vso pravico predpisati. Uporabljajo se v monoterapiji, v kombinaciji z drugimi zdravili.

Antagonisti A-II se uporabljajo, kadar so pod določenimi pogoji bolj zaželeni.

Med antihipertenzivnimi oblikami zaviralci receptorjev angiotenzina II v tem primeru zasedajo prvo mesto:

Indikator zvišanja sistoličnega tlaka;
Arterijska hipertenzija, povezana z motnjami cerebralne cirkulacije;
Intoleranca za zaviralce angiotenzinske konvertaze (zaviralce ACE);
Hipertenzija in diabetes mellitus, ki ga zaplete diabetična nefropatija.

Glavna indikacija za uporabo sartanov je hipertenzija. Še posebej so indicirani za ljudi, ki akutno prenašajo terapijo z zaviralci beta, ker ne vplivajo na presnovne procese v telesu. Pri bolnikih s srčnim popuščanjem se sartani predpisujejo kot zdravilo, ki upočasnjuje mehanizme, ki vodijo do disfunkcije miokarda in levega prekata. Pri nevropatiji ščitijo ledvice in preprečujejo izgubo beljakovin v telesu.

Poleg glavnih indikacij za uporabo obstajajo dodatni dejavniki, ki potrjujejo koristi sartanov. Ti vključujejo naslednje učinke:

sposobnost zniževanja holesterola;
zmanjšanje tveganja za Alzheimerjevo bolezen;
krepitev aortne stene, ki služi kot dodatna zaščita pred učinki hipertenzije.

Vsa antihipertenzivna zdravila, ki jih pozna sodobna medicina, imajo vso pravico predpisati. Uporabljajo se v monoterapiji, v kombinaciji z drugimi zdravili. Njihov namen določa mehanizem delovanja, občutljivost bolnika na zdravilo. Antagonisti A-II se uporabljajo, kadar so pod določenimi pogoji bolj zaželeni.

Katero izbrati?

Katero zdravilo iz skupine sartanov izbrati, se odloči specialist. Zdravilo je izbrano glede na obstoječo stopnjo hipertenzije, prisotnost sočasnih bolezni, posamezne značilnosti organizma in druge dejavnike.

Vsi imajo enak terapevtski učinek, vendar imajo drugačno sestavo.

Zelo težko je selektivno poimenovati sartane, ki se uporabljajo za hipertenzijo. Vsi ARB so primerni za začetek in dolgotrajno zdravljenje hipertenzije. Vendar pa so klinične študije in praktična uporaba pokazale nekaj prednosti pri predpisovanju zdravil pod določenimi pogoji v primerjavi z zdravili iz drugih skupin.

Bolezni, stanja	Droge, njihova vloga
Možganska kap	Losartan, kandesartan - zmanjšajo tveganje za primarni primer.
	Eprosartan - za zdravljenje sekundarnih možganskih kapi.
sladkorna bolezen	Losartan, kandesartan - preprečevanje diabetesa mellitusa.
	Kandesartan plus felodipin - preprečuje ponovitev sladkorne bolezni.
	Valsartan - zmanjša pojavnost nefropatije pri sladkorni bolezni.
Srčne patologije	Losartan - zmanjša hipertrofijo levega prekata.
	Kandesartan - zmanjša smrtne izide pri CHF.
	Valsartan je najučinkovitejši ARB za kronično srčno popuščanje.
	Vsi sartani - s stabilno angino pektoris zmanjšajo njene simptome, preprečijo zaplete.
Presnovna bolezen	Losartan - pomaga znižati raven sečne kisline.
Preprečevanje arterij	Kandesartan - blokira razvoj patološke hipertenzije.
hipertenzija
Hipertenzija na delovnem mestu	Eprosartan
Nefropatija	Sartani aktivno zmanjšujejo albuminurijo.

Upoštevajte, da je bolnikom nemogoče predpisati dva sartana hkrati.

Pogosto se postavlja vprašanje, katero zdravilo izbrati med zaviralci receptorjev angiotenzina 2. Prav tako se mnogi sprašujejo, ali je boljši losartan ali valsartan, saj so si ti ARB po svojih lastnostih podobni.

Navodila za uporabo

Sartane je dovoljeno jemati le po navodilih lečečega zdravnika. Specialist sam določi optimalni odmerek, pogostost in trajanje dajanja na podlagi navodil za uporabo določenega sredstva.

Pijte tableto enkrat na dan. To je povsem dovolj, saj učinek zdravila traja dolgo časa. Tablete je treba jemati peroralno z veliko vode.

Po približno 4 tednih zdravljenja s sartani bolnikom uspe doseči stabilno znižanje krvnega tlaka.

Blokatorji angiotenzinskih receptorjev so se na trgu pojavili relativno nedavno. Jemati jih je treba po navodilih zdravnika v odmerku, ki je odvisen od posameznih značilnosti bolnika. Zdravila se uporabljajo enkrat na dan, delujejo 24-48 ur. Trajni učinek sartanov se pokaže po 4-6 tednih od trenutka zdravljenja.

Odmerjanje predpiše zdravnik glede na posamezne značilnosti bolnika. Zdravila se pijejo enkrat na dan, učinek se pojavi čez dan. Učinek se pojavi po približno štirih tednih od začetka uporabe. Sartans se lahko predpiše kot del celovitega zdravljenja.

Telmisartan je zelo pogosto zdravilo. Predpisan je v preventivne namene za preprečevanje bolezni srca in ožilja ter esencialne hipertenzije. Pri uporabi se zmanjša raven trigliceridov in hipertrofija kardiocitov.

Zdravila se jemlje peroralno, pred ali po obroku. Odmerek se pri uporabi v starosti in z odpovedjo jeter ne spremeni.

Običajno je predpisan 40 mg na dan. V redkih primerih se zmanjša za polovico (z odpovedjo ledvic) ali poveča na 80 mg (če ni zadostnega učinka). Zdravilo se včasih jemlje skupaj s tiazidnimi diuretiki. Terapija traja 1-2 meseca. Med zdravljenjem je pomembno nadzorovati krvni tlak.

Losartan je enako priljubljeno zdravilo. Na voljo je v obliki tablet. Njegov odmerek je običajno 100 mg. Dovolj je, da zagotovimo hipotenzivni učinek. Tablete so filmsko obložene in se jemljejo enkrat na dan. Če ni mogoče doseči želenega učinka, se odmerek podvoji.

ARB so relativno nova zdravila na trgu. Zdravilo in odmerek predpiše zdravnik ob upoštevanju posameznih značilnosti telesa.

Obstajata dve najbolj priljubljeni zdravili - blokator receptorjev angiotenzina 2:

Telmisartan. Antagonist, ki se jemlje pri preprečevanju srčno-žilnih bolezni in zdravljenju hipertenzije. Tablete se jemlje peroralno, ne glede na obrok. Priporočeni odmerek zdravila je 40 mg na dan. V primeru ledvične insuficience se zmanjša na 20 mg, če zgornjega tlaka ni mogoče znižati, se poveča na 80 mg. Potek zdravljenja traja približno 4-8 tednov. Na začetku terapije je priporočljivo nadzorovati krvni tlak. Zdravniki priporočajo jemanje telmisartana za podaljšanje življenja.

Losartan. Zdravilo je blokator receptorjev angiotenzina II v tabletah, začenši z odmerkom 100 mg. Takšna količina lahko povzroči hipotenzivne učinke. Tablete se jemljejo enkrat na dan. Če ta odmerek nima želenega učinka, se poveča do dve tableti na dan.

Združljivost z drugimi zdravili

Z razvojem hipertenzije zdravniki bolnikom običajno predpišejo kombinacije zdravil. Hkrati morate vedeti, s katerimi zdravili lahko jemljete sartane in s katerimi ne. Sartani se kombinirajo s takšnimi zdravili, kot so:

Diuretiki. Skupaj z njimi se pri visokem krvnem tlaku doseže močnejši terapevtski učinek.
Beta-blokatorji, antiaritmiki. Njihova kombinacija s sartani je možna, če ima bolnik srčne aritmije.
Nitrati. Sočasni sprejem z njimi je potreben, če ima oseba angino pektoris.
Antitrombocitna sredstva. Uporabljajo se za kršitve pri delu srca, dobro se ujemajo s sartani.

Ne jemljite sartanov z zaviralci ACE, ker to nima smisla. Obe skupini zdravil imata skoraj enak učinek.

Obstajajo številna zdravila, s katerimi ni priporočljivo kombinirati sartanov. Ti vključujejo naslednje:

Nesteroidna protivnetna zdravila.
Estrogeni.
litijevi pripravki.
Zdravila, ki vsebujejo etilni alkohol.
zdravila, ki varčujejo s kalijem.

Pri predpisovanju zdravila mora zdravnik upoštevati značilnosti medsebojnega delovanja zdravil.

Vsa zdravila niso združljiva med seboj, zato je samodajanje sartana prepovedano.

Pogosto imajo bolniki s hipertenzijo sočasne bolezni, ki zahtevajo kombinirano zdravljenje.

Zato ne bo odveč vedeti o združljivosti zdravil s predpisanimi sartani:

Ne uporabljajte ARB z zaviralci ACE, ker imajo enak mehanizem delovanja JAZ.
Diuretiki (diuretiki), zdravila z etanolom, AR zdravila lahko povečajo hipotenzivni učinek.
Zdravila, ki vsebujejo litij povzroči povečanje koncentracije te snovi v krvi in poveča tveganje za toksične učinke.
Varfarin vodi do zmanjšanja koncentracije BRA.

Prednosti uporabe

Pri izbiri zdravila za zdravljenje arterijske hipertenzije vprašanja jemanja zdravila niso zadnje mesto pri bolnikih.

V zvezi s tem imajo sartani svoje lastne želje:

Blokatorje A-II na recept lahko jemljete dlje časa, 2-3 leta.
Stranski učinki od njihove uporabe so večinoma zanemarljivi.
Ta zdravila za zdravljenje hipertenzije se pijejo enkrat ali dvakrat na dan.
Zdravila znižujejo krvni tlak počasi čez dan.
ARB ne znižujejo krvnega tlaka pri ljudeh z normalnim krvnim tlakom.
Telo se na zdravilo ne navadi.
Nenaden umik sartana ne povzroči skoka tlaka.
Nova antihipertenzivna zdravila so dobra terapevtska sredstva in učinkovita profilaktična sredstva.

Sartani in zdravljenje arterijske hipertenzije

Farmakologija v sodobnem svetu ne miruje in se aktivno razvija. In veliko zdravil se uporablja za zdravljenje hipertenzije. Eden od teh so sartani - zdravila, katerih seznam je zelo dolg.

Sartani je drugo ime za skupino zdravil, ki blokirajo receptorje angiotenzina II. To je relativno nova skupina zdravil, ki so jo odkrili s temeljitim preučevanjem procesov poteka in zdravljenja bolezni srčno-žilnega sistema.

Ko krvni tlak pade, človeško telo proizvaja snov, imenovano renin. Kot posledica verige določenih procesov se pretvori v angiotenzin II. Zaradi vezave te spojine na receptorje pride do močnega skoka tlaka.

Delo sartanov pri zdravljenju hipertenzije temelji na blokiranju interakcije receptorjev in angiotenzina II. Poleg tega se zaradi teh zdravil ustavi povezava te snovi z encimi kima, katerih aktivnost poveča tveganje za razvoj hipertenzije. Izkazalo se je, da imajo sartani širok spekter delovanja.

Sartani pri zdravljenju arterijske hipertenzije

Sartani za arterijsko hipertenzijo so cenovno dostopna zdravila. Pri ljudeh, nagnjenih k hipertenziji, postanejo sestavni del stabilnega življenja, izboljšujejo počutje in podaljšujejo življenje. Aktivne snovi lahko popravljajo kazalnike čez dan, pomagajo preprečevati napade hipertenzije in odlično delujejo kot sredstvo za preprečevanje hudih stopenj bolezni.

Kljub relativno nedavni uporabi v medicini so sartani uspeli pridobiti zaupanje zdravnikov in bolnikov. Nesporne prednosti zdravil vključujejo:

dobra toleranca telesa;
minimalno število neželenih učinkov ob strogem upoštevanju navodil zdravnika;
učinkovitost;
nizka nevarnost padca tlaka;
kumulativni učinek - največji rezultat opazimo od četrtega dne od začetka zdravljenja.

Poglobljena študija patoloških stanj srčno-žilnega sistema je omogočila ustvarjanje blokatorjev receptorjev za angiotenzin II, ki povzroča visok krvni tlak, ki ga bolniki poznajo kot sartani za arterijsko hipertenzijo. Glavni namen takšnih zdravil je popravljanje krvnega tlaka, katerega vsak skok približa nastanek resnih težav s srcem, ledvicami in možganskimi žilami.

Sartani spadajo v skupino poceni zdravil, ki znižujejo krvni tlak.

Pri posameznikih, ki so nagnjeni k hipertenziji, postanejo ta zdravila bistvena sestavina stabilnega življenja, kar močno izboljša možnosti za dolgoživost.

Glavna indikacija za uporabo sartanov je hipertenzija. Še posebej so indicirani za ljudi, ki akutno prenašajo terapijo z zaviralci beta, ker ne vplivajo na presnovne procese v telesu.

Pri bolnikih s srčnim popuščanjem se sartani predpisujejo kot zdravilo, ki upočasnjuje mehanizme, ki vodijo do disfunkcije miokarda in levega prekata.

Pri nevropatiji ščitijo ledvice in preprečujejo izgubo beljakovin v telesu.

Mehanizem delovanja

S kisikovim stradanjem in znižanjem krvnega tlaka se v ledvicah začne tvoriti posebna snov - renin, ki pretvarja angiotenzinogen v angiotenzin I.

Zdravila delujejo na te receptorje in preprečujejo hipertenzivne nagnjenosti.

Zaradi visoke učinkovitosti pri zdravljenju hipertenzivnih kriz so sartani zasedli samostojno nišo in veljajo za alternativo zaviralcem ACE (zaviralcem angiotenzinske konvertaze), ki so prej prevladovali v praksi preprečevanja in zdravljenja različnih stopenj hipertenzije. Dokazane prednosti vključujejo:

izboljšanje simptomov pri bolnikih s srčno presnovno insuficienco;
zmanjšanje tveganja za možgansko kap, aterosklerozo;
zmanjšanje verjetnosti napada atrijske fibrilacije;
učinkovito in dolgotrajno blokiranje delovanja angiotenzina II;
pomanjkanje kopičenja bradikinina v telesu (kar izzove suh kašelj);
dobro prenašajo starejši;
nima negativnega vpliva na spolne funkcije.

Razvrstitev

Obstaja veliko trgovskih imen sartanov. Glede na kemično sestavo in posledično učinek na človeško telo so zdravila razdeljena v štiri skupine:

Bifenilni derivati tetrazola: Losartan, Irbesartan, Candesartan.
Ne-bifenilni derivati tetrazola: Telmisartan.
Ne-bifenilnetetrazoli: eprosartan.
Neciklične spojine: valsartan.

Seznam zdravil

Uporaba sartanov je našla veliko povpraševanje v medicini, ki izvaja različne metode zdravljenja visokega krvnega tlaka. Seznam znanih in uporabljenih zdravil za sekundarno hipertenzijo vključuje:

Losartan: Renicard, Lotor, Presartan, Lorista, Losacor, Losarel, Cozaar, Lozap.
Valsartan: Tareg, Nortivan, Tantordio, Valsakor, Diovan.
Eprosartan: Teveten.
Irbesartan: Firmasta, Ibertan, Aprovel, Irsar.
Telmisartan: Prytor, Micardis.
Olmesartan: Olimestra, Cardosal.
Kandesartan: Ordiss, Kandesar, Hyposart.
Azilsartan: Edarbi.

Prva generacija vključuje tista zdravila, ki delujejo izključno na hormonski sistem, odgovoren za krvni tlak (RAAS), z blokiranjem občutljivih receptorjev AT1.

Sartani druge generacije so bifunkcionalni: zavirajo neželene manifestacije RAAS in pozitivno vplivajo na patogenetske algoritme za presnovne motnje lipidov in ogljikovih hidratov, pa tudi na vnetja (neinfekcijske) in debelost.

Strokovnjaki samozavestno trdijo, da prihodnost antagonističnih sartanov pripada drugi generaciji.

Sartani so zdravila nove generacije. Uporabljajo se za zniževanje krvnega tlaka pri diagnozi "arterijska hipertenzija". Zdravila so začeli sintetizirati v devetdesetih letih dvajsetega stoletja. Sartani imajo obsežen seznam zdravil, najmanj stranskih učinkov in kontraindikacij.

Sartani so predpisani v naslednjih primerih:

arterijska hipertenzija. Zdravilo je učinkovito, če obstaja tudi hipertrofija levega prekata. Zdravila znižujejo pritisk, vendar se rezultat začne v celoti manifestirati po 3-4 tednih od začetka jemanja.
Kronično srčno popuščanje. Zaviralci ACE in sartani preprečujejo bolezni srca v zgodnjih fazah. Zdravila zmanjšujejo stopnjo razvoja kroničnega srčnega popuščanja in preprečujejo nastanek srčnih in možganskih napadov.
Nefropatija. Težave z ledvicami se lahko pojavijo v ozadju konstantno visokega krvnega tlaka. Včasih so tudi vzrok za hipertenzijo.
Bolezni srca in ožilja pri sladkorni bolezni tipa 2. Če sartane jemljete nenehno, se izraba glukoze v telesnih tkivih izboljša, saj se odpornost proti insulinu zmanjša. S tem se raven glukoze v krvi vrne v normalno stanje.
Bolezni srca in ožilja pri dislipidemiji. Zdravila normalizirajo raven holesterola v krvi.

Vzrok za visok krvni tlak je povečan tonus arterij. Sartani so zaviralci receptorjev angiotenzina II (ARB), ki normalizirajo krvne žile. Po tem se obremenitev srca zmanjša, saj se olajša proces potiskanja krvi v žile, krvni tlak pa se zniža na sprejemljivo raven.

Prav tako zdravila ščitijo mrežnico, notranjo steno krvnih žil, srce, ledvice in možgane pred učinki hipertenzije.

Če poleg visokega krvnega tlaka opazimo povečano viskoznost krvi, sladkorno bolezen, podhranjenost, sedeči način življenja in slabe navade, je človek v mladosti ogrožen za možgansko kap in srčni infarkt.

Sartani so potrebni ne le za zdravljenje hipertenzije, ampak tudi zaradi njenih hudih posledic.

Sartani za arterijsko hipertenzijo so pridobili priznanje med bolniki in zdravniki. Imajo številne prednosti pred običajnimi zdravili:

Dolgotrajna uporaba drog (več kot 2 leti) ne vodi v odvisnost in odvisnost. Nenadna prekinitev tudi ne povzroči takojšnjega povečanja tlaka.
Uporaba zdravila pri normalnem krvnem tlaku ne vodi do hipotenzije.
Prenosnost pri bolnikih (tudi v starosti) je na visoki ravni, stranskih učinkov praktično ni.
Sartani ne znižujejo le krvnega tlaka, ampak tudi pozitivno vplivajo na ledvice, če ima oseba diabetično nefropatijo. Obstaja regresija hipertrofije levega prekata. Zdravila pomagajo tudi pri zdravljenju srčnega popuščanja. Pozitivni učinek se poveča za 1,5-krat, če jemljemo diuretična zdravila, kot sta indapamid in dihlotiazid, skupaj s sartani. Tiazidni diuretiki podaljšajo učinek zdravila.
Obstaja zaščita živčnih celic in možganov, kar preprečuje nastanek možganske kapi. Sartane lahko predpišemo pri normalnem tlaku, če obstaja nevarnost vaskularne katastrofe v možganih.
Sartani zmanjšajo verjetnost paroksizmalne atrijske fibrilacije.
Jemanje zdravil zmanjša tveganje za razvoj sladkorne bolezni tipa 2. Če je bolezen prisotna, zdravilo zmanjša odpornost tkiva na insulin, kar olajša zdravljenje.
Izboljša se presnova lipidov, znižajo se holesterol in trigliceridi.
Raven sečne kisline v krvi se zmanjša, kar je pomembno pri dolgotrajni uporabi diuretikov.
Če obstajajo patologije vezivnega tkiva, se stene aorte okrepijo, kar zmanjša tveganje za rupturo.
Zdravilo je predpisano bolnikom z Duchennovo miodistrofijo za izboljšanje stanja mišičnega tkiva;
Telo ne kopiči bradikinina, kar povzroča suh kašelj.

Opravljene so bile študije, da blokatorji angiotenzinskih receptorjev preprečujejo razvoj številnih malignih tumorjev. Včasih se uporabljajo pri kemoterapiji za izboljšanje dostave zdravil z razpakiranjem tumorskih žil.

Razvrstitev

Zdravila se delijo glede na učinek na bolnika in kemično sestavo. Glede na prisotnost aktivnega presnovka obstajajo učinkovine in predzdravila.

Kako se uporabljajo

Za vsako posamezno zdravilo so na voljo navodila za uporabo. Navodila odražajo posebnost imenovanja zdravila, njegovo odmerjanje, podane informacije o kontraindikacijah. Pravil za uporabo novega derivata sartana Olmesartana v internetnih virih ni bilo mogoče najti.

Pri predpisovanju zdravila se upoštevajo rezultati temeljitega pregleda in posamezne značilnosti bolnika;
Odmerjanje zdravila poteka v skladu z navodili za uporabo, mehanizmom delovanja na določenega bolnika;
Zdravila se jemljejo dnevno, brez presledkov, dolgo časa.

Sartani se pogosto uporabljajo v kombinaciji z drugimi zdravili. Pri zdravljenju srčnega popuščanja so dobre prognoze dosežene s kombinacijo zaviralcev receptorjev AT1 z zaviralci beta.

Zaviralci RAS so popolnoma kombinirani z diuretiki, zlasti s hidroklorotiazidom. Ta diuretik so na primer kombinirali s kandesartanom v Atacandu. Z Eprosartanom se hidroklorotiazid kombinira v zdravilu Teveton, s Telmisartanom - v zdravilu Micardis. Kombinirana zdravila za zdravljenje hipertenzije preprečujejo nastanek možganske kapi, odpovedi delovanja ledvic, miokardnega infarkta itd.

Učinki na srce, ledvice

Pred predpisovanjem bo zdravnik zagotovo ocenil možnost vpliva zdravil na delovanje srca in ledvic.

Vpliv na srce

Z znižanjem krvnega tlaka z uporabo sartanov bolniki ne občutijo povečanja srčnega utripa. Še posebej dobre rezultate dosega blokada delovanja renin-angiotenzin-aldosteronskega sistema v srčni mišici in žilnih stenah. To pomaga preprečiti hipertrofijo srca in krvnih žil. Sartani pomagajo zmanjšati manifestacije ateroskleroze srčnih žil.

Včasih so neželeni učinki po jemanju tablet glavoboli in omotica.

Učinek na ledvice

Pri ljudeh z diabetesom mellitusom in okvaro ledvic se ob predpisovanju sartanov stanje bistveno izboljša.

Patologija, ki jo nadzorujejo zdravila, je proteinurija. Z razvojem te motnje se koncentracija beljakovin v urinu poveča, pri bolnikih s sočasnim diabetesom mellitusom pa se poveča tveganje za razvoj akutne odpovedi ledvic.

Sartani pomagajo zmanjšati koncentracijo beljakovin v urinu in preprečujejo ostro kršitev delovanja ledvic. Pomaga tudi zniževati raven krvnega tlaka.

Vpliv na delovanje ledvic

Ledvice so najbolj nevarne pri hipertenzivni bolezni, povečanju glomerularne filtracije. To izzove disfunkcijo organov. Sartani postopoma zmanjšujejo filtracijo in preprečujejo, da bi se patologije aktivno razvijale.

Z dvostranskim zožitvijo ledvične arterije bo treba sartane preklicati, da ne bi povzročili odpovedi ledvic.

Neželeni učinki

Zaviralci receptorjev AT1 pri bolnikih ne povzročajo posebnih pritožb. Toda pri tej skupini zdravil obstajajo neželeni učinki. Ko jih jemljete, se opazijo glavoboli, omotica, utrujenost. Včasih se temperatura dvigne.

Primerjalne značilnosti nekaterih neželenih učinkov bodo pomagale pri izbiri zdravila.

ime	Stranski učinki
Losartan	≥1%:, okužbe dihal, bronhitis, kašelj.
kandesartan	Ločeni primeri: znaki SARS, gripa, bolečine v trebuhu, hrbtu, periferni edem.
Eprosartan	Pogosto: motnje v prebavnem sistemu, ledvična disfunkcija, kožni izpuščaji, srbenje.
Irbesartan	≥1%: izpuščaj, tahikardija, bolečine v mišicah, kosteh in trebuhu, gastrointestinalne motnje, okužbe sečil.
Valsartan	Redki: šibkost, driska, slabost, nevtropenija, virusne okužbe, anemija itd.
Telmisartan	Faringitis, sinusitis, bolečine v različnih organih, anemija, anafilaktične reakcije, okvara vida, duševne in nevrološke motnje, vrtoglavica, bradikardija, okvarjeno delovanje ledvic.

Inovativne generacije sartanov morajo še vedno opraviti več kliničnih preskušanj. Hkrati pa ostaja resnična trditev: pri preprečevanju, zdravljenju hipertenzije in učinku na ciljne organe niso slabši, v nekaterih primerih pa so boljši od ACE in drugih antihipertenzivov.

Dodatni učinki

Če primerjamo učinke na telo glavnih skupin zdravil za zniževanje krvnega tlaka in sartanov, potem imajo slednji očitne prednosti. Tej vključujejo:

Dobro prenašanje s strani telesa, ker bradikinin ne vpliva na presnovo. V zvezi s tem se kot stranski učinek nikoli ne pojavita suh boleč kašelj in angioedem.
Dolgotrajno delovanje, stabilno znižanje in zadrževanje na normalni ravni krvnega tlaka.
Upočasnitev ne le glavnega delovanja angiotenzina II, ampak tudi dodatnih.
Nima negativnega vpliva na koncentracijo sečne kisline, holesterola in krvnega sladkorja.
Zmanjšanje tveganja smrti, povezane z miokardnim infarktom.
Pridobitev dodatne zaščite možganskih celic, normalizacija sposobnosti umskega dela in spomina pri ljudeh v starosti.
Izboljšanje moči.
Okrepitev sten aorte v primeru anevrizme pri ljudeh z Marfanovim sindromom.
Izboljšanje presnove maščob in ogljikovih hidratov.
Normalizacija metabolizma pri ljudeh z debelostjo.

Dodatne funkcije sartanov

Zaviralce ACE pogosto nadomestimo s sartani, kadar slednji niso učinkoviti ali jih ne prenašamo.

ARB izboljšajo presnovo lipidov z znižanjem skupnega holesterola, holesterola lipoproteinov nizke gostote in trigliceridov.

Ta zdravila zmanjšajo vsebnost sečne kisline v krvi, kar je pomembno pri hkratnem dolgotrajnem zdravljenju z diuretiki.

Dokazano je delovanje nekaterih sartanov pri boleznih vezivnega tkiva, zlasti pri Marfanovem sindromu. Njihova uporaba pomaga krepiti steno aorte pri takih bolnikih, preprečuje njeno zlom. Losartan izboljša stanje mišičnega tkiva pri Duchennovi miodistrofiji.

Neželeni učinki pri jemanju

hipotenzija;
slabost in šibkost;
vrtoglavica;
težave s spanjem;
glavoboli;
bolečina v trebuhu;
patološka sprememba telesne temperature;
bolečine v mišicah in sklepih.

Vzroki za neželene učinke zdravil so običajno napačen vnos ali kršitev odmerjanja. Ti simptomi bi morali biti razlog, da se obrnete na zdravnika, da pregleda odmerek ali spremeni zdravilo. Po potrebi bo zdravnik izbral analog, ki je primeren v trenutni situaciji.

Seznam zdravil

Sartani ali blokatorji receptorjev angiotenzina II (ARB) so se pojavili kot rezultat poglobljene študije patogeneze bolezni srčno-žilnega sistema. To je obetavna skupina zdravil, ki že zavzema močan položaj v kardiologiji. O tem, kaj so ta zdravila, bomo govorili v tem članku.

Prva generacija vključuje tista zdravila, ki delujejo izključno na hormonski sistem, odgovoren za krvni tlak (RAAS), z blokiranjem občutljivih receptorjev AT1. Sartani druge generacije so bifunkcionalni: zavirajo neželene manifestacije RAAS in pozitivno vplivajo na patogenetske algoritme za presnovne motnje lipidov in ogljikovih hidratov, pa tudi na vnetja (neinfekcijske) in debelost. Strokovnjaki samozavestno trdijo, da prihodnost antagonističnih sartanov pripada drugi generaciji.

Pri zvišanju krvnega tlaka je za stabilizacijo kazalnikov priporočljivo uporabljati sartane, ki spadajo v različne skupine.

Zdravljenje se izvaja s takšnimi zdravili:

Losartan je zdravilo, ki ima vztrajen hipotenzivni učinek. Zdravilo je treba jemati v odmerku 100 miligramov na dan. Bolnikom priporočamo, da tablete vzamejo enkrat peroralno. Če želeni učinek ni zadosten, se odmerek zdravila podvoji.
Telmisartan priporočamo bolnikom z esencialno hipertenzijo. Delovanje zdravila je usmerjeno v zmanjšanje hipertrofije kardiocitov in znižanje ravni trigliceridov. Priporočljivo je jemati zdravilo v notranjosti, ne glede na hrano. Če se zdravljenje izvaja v starosti, z jetrno ali ledvično insuficienco, prilagoditev odmerka ni potrebna. Zdravilo je treba jemati po 40 miligramov dvakrat na dan. V primeru ledvične insuficience je treba odmerek prepoloviti. Če zmanjšanja učinkovitosti ne opazimo dlje časa, se odmerek zdravila poveča na 80 miligramov. Zdravljenje poteka v tečaju, katerega trajanje je od 4 do 8 tednov.
Ibersartan ima antihipertenzivni učinek. Po zaužitju zdravila v notranjosti je njegova največja koncentracija v krvi dosežena po dveh urah. Za dosego terapevtskega učinka je priporočljivo jemati zdravilo v tečaju, katerega trajanje je 1-2 tedna. Evropsko zdravilo je priporočljivo jemati 150 miligramov enkrat na dan. Postopoma je priporočljivo povečati odmerek na 300 miligramov. Zdravilo je treba jemati vsak dan ob istem času. Med nosečnostjo in dojenjem je uporaba zdravila strogo prepovedana.
Eprosartan je antihipertenzivno zdravilo, ki je na voljo brez recepta na zdravniški recept. Delovanje zdravila je usmerjeno v zdravljenje bolezni srčno-žilnega sistema, ki jih spremlja vztrajno zvišanje krvnega tlaka. Po prvem odmerku zdravila njegov učinek traja en dan. Bolnik naj vzame zdravilo zjutraj v odmerku 600-800 miligramov. Potek zdravljenja z zdravilom določi zdravnik. Vztrajno stabilizacijo kazalnikov krvnega tlaka opazimo po 2-3 tednih po prvem odmerku zdravila. Največji dnevni odmerek zdravila je 1200 miligramov. Nepravilna uporaba zdravila vodi do bruhanja, driske, astenije, kožnega izpuščaja in srbenja, glavobola.
Valsartan je zdravilo za zdravljenje hipertenzije, kongestivnega srčnega popuščanja, miokardnega infarkta. Zdravilo je priporočljivo za otroke, starejše od 6 let. Pri hudih motnjah jeter, nosečnosti, preobčutljivosti, dojenju se zdravilo ne uporablja. Sprejem
tablete se dajejo peroralno. Operejo se z veliko vode. Otroci dobijo 40 miligramov zdravila enkrat na dan, ne glede na vnos hrane. Odrasli bolniki naj vzamejo enako količino dvakrat na dan. Največji odmerek zdravila za odrasle bolnike je 320 miligramov.
Candensartan je inovativno zdravilo, ki se uporablja za sistematično zvišanje krvnega tlaka. Če je bolniku diagnosticirano srčno popuščanje ali je moteno delo levega prekata, se zdravilo uporablja v kombinaciji z drugimi zdravili. Zdravilo morate uporabiti 1-krat na dan. Bolniku priporočamo uporabo od 4 do 8 mg zdravila. Odmerjanje določi zdravnik glede na posamezne značilnosti bolnika. Neracionalno jemanje zdravil vodi v omotico, bolečine v želodcu, oteklino, izpuščaje na koži.
Azilsartan ima izrazit antihipertenzivni učinek. Uporaba zdravila je priporočljiva za bolnike, ki imajo bistveno vrsto hipertenzije. V začetni fazi bolezni je priporočljivo vzeti 40 miligramov zdravila. Po potrebi se po predhodnem posvetovanju z zdravnikom odmerek podvoji. Zdravilo je dovoljeno od starosti 5 let. Pri diabetes mellitusu, preobčutljivosti in nosečnosti zdravilo ni priporočljivo.

kaj je to?

Bodite pozorni na glavne učinke angiotenzina II

Sartani ali kot jih imenujemo tudi zaviralci receptorjev angiotenzina 2 so zdravila, ki pomagajo zmanjšati pritisk pri arterijski hipertenziji.

Treba je opozoriti, da se angiotenzin II tvori zaradi encima za pretvorbo angiotenzina.

Njegovo delovanje je naslednje:

Zoženje krvnih žil.
Poveča se odpornost perifernih krvnih žil.
Zvišanje krvnega tlaka.

V skladu s tem uporaba zaviralcev receptorjev angiotenzina 2 nadzoruje tlak in njegovo normalizacijo.

Pripravki ARB vsebujejo sestavine, ki prispevajo k korekciji pritiska skozi ves dan, preprečujejo napade hipertenzije in ugodno vplivajo na njeno zdravljenje.

ARB so tako dobri kot številna priljubljena zdravila, čeprav je cena precej nižja od mnogih zdravil za zniževanje krvnega tlaka. Tudi delovanje sartanov praktično nima stranskih učinkov in ugodno vpliva na delovanje srčno-žilnega sistema, možganov in ledvic.

V kombinaciji z diuretiki

Ob hkratnem zdravljenju s sartani in tiazidnimi diuretiki se učinkovitost slednjih poveča. Obenem prvi pomagajo zmanjšati izgubo kalija v telesu, ki jo običajno izzove slednja.

Najpogostejša in učinkovita kombinacija v enem pripravku sartana in diuretika so pripravki z 12,5 mg hidroklorotiazida. Ta zdravila vključujejo:

Vazar N;
Lorista;
Micardis plus;
Gizaar Forte.

Sartani so dobro dopolnilo zaviralcem kalcijevih kanalčkov. Obstajajo celo zdravila s tremi komponentami, ki vsebujejo valsartan, amlodipin in hidroklorotiazid.

Zdravila najnovejše generacije

Z razvojem medicinske znanosti se strukture zdravil izboljšujejo. Sartane so sčasoma predlagali, da bi jih razdelili na 2 generaciji:

1. generacija - lahko blokira le receptorje angiotenzina II (Losartan in drugi);
2. generacija - poleg blokiranja angiotenzina II blokirajo tudi receptorsko povezavo njegove aktivacije, torej zanje je značilen dvojni mehanizem. Zaenkrat v to skupino spada le telmisartan (vsebuje ga pripravki Mikradis, Hypotel).

Zanimiva značilnost je bila kemična struktura najnovejše generacije sartana. Izpeljan je iz prvega sartana, losartana. Posledično je molekula telmisartana podobna zdravilom, ki se uporabljajo za zdravljenje sladkorne bolezni tipa 2.

Po aktivnosti je telmisartan opazno boljši od losartana, močneje vpliva na dejavnike tveganja za aterosklerozo, hipertenzijo in diabetes mellitus:

znižuje krvni sladkor;
poveča reaktivnost tkiva na insulin;
zmanjša koncentracijo holesterola in trigliceridov.

Mikardis - najnovejša generacija sartana

Telmisartana ni treba pretvoriti v učinkovino - zaradi tega ga je mogoče predpisati za bolezni jeter. Snov bolj aktivno prodira v tkiva, trajanje njene izpostavljenosti je najdaljše med vsemi sartani, en odmerek na dan pa zadostuje za nadzor tlaka. Telmisartan pomaga preprečiti jutranji skok visokega krvnega tlaka, zato se zmanjša tveganje za nastanek možganske kapi in srčnega infarkta pri bolnikih, zdravljenih z zdravilom Hypotel ali Micardis.

Telmisartan se manj kot drugi izloča skozi ledvice - ne več kot 1%. Zaradi tega okvarjeno delovanje ledvic ne vpliva na farmakokinetiko zdravila, kar omogoča uporabo telmisartana pri hemodializi.

Sartani: delovanje, uporaba, seznam zdravil, indikacije in kontraindikacije

Znanstveniki so pred nekaj desetletji zanesljivo identificirali vse dejavnike tveganja, ki vodijo do razvoja patologije srca in krvnih žil. Poleg tega ima ta patologija pomembno vlogo pri mladih. Zaporedje razvoja procesov pri bolniku z dejavniki tveganja od trenutka njihovega nastanka do razvoja terminalnega srčnega popuščanja imenujemo kardiovaskularni kontinuum.

Pri slednjem pa je velikega pomena tako imenovana "hipertenzivna kaskada" - veriga procesov v telesu bolnika s hipertenzijo, ki je dejavnik tveganja za nastanek resnejših bolezni (možganska kap, srčna kap). napad, srčno popuščanje itd.). Med procese, na katere lahko vplivamo, so tisti, ki jih uravnava angiotenzin II, katerega blokatorji so sartani, o katerih bomo govorili v nadaljevanju.

Če torej s preventivnimi ukrepi ni bilo mogoče preprečiti razvoja srčnih bolezni, je treba razvoj težjih srčnih obolenj »odložiti« v zgodnjih fazah. Zato morajo bolniki s hipertenzijo skrbno spremljati vrednosti krvnega tlaka (tudi z jemanjem zdravil), da preprečimo sistolično disfunkcijo levega prekata in posledično negativne posledice.

Ali lahko povzročijo raka

Za ugotavljanje povezave med vplivom rednega zdravljenja s sartani in razvojem onkologije je bilo izvedenih veliko medicinskih znanstvenih študij. Rezultati kažejo, da imajo ljudje, ki se nenehno zdravijo s sartani, večje tveganje za razvoj raka v primerjavi s tistimi, ki se zdravijo z drugimi zdravili.

Kljub zaključku znanstvenikov zdravniki še vedno niso povsem prepričani, ali lahko sartani res izzovejo raka. V medicini ni popolnih podatkov o tem, kako je določeno zdravilo vključeno v nastanek raka, zato ni mogoče trditi, da sartani zagotovo povzročajo bolezen.

Danes se raziskave o tej problematiki nadaljujejo, mnenja raziskovalcev o tem vprašanju pa so lahko povsem nasprotna.

Zato je treba postopek zdravljenja s sartani organizirati ob upoštevanju navodil zdravnika. Med nosečnostjo in dojenjem je prepovedano jemati zdravila. Sartani so tudi kontraindicirani za otroke. Za starejše ljudi se odmerek izbere individualno, ob upoštevanju značilnosti njihovega telesa, običajno se ta zdravila uporabljajo v kombinaciji z drugimi zdravili.

Sartani so učinkovito sredstvo za nadzor visokega krvnega tlaka in preprečevanje napadov hipertenzije. Neželeni učinki, ob upoštevanju pravil uporabe, se skoraj ne pojavijo. Da bi dosegli pozitiven učinek, morate biti pozorni na zdravniške recepte, biti pozorni na kontraindikacije in nianse uporabe ter poročati o dinamiki zdravljenja.

Mehanizem delovanja sartanov - blokatorjev receptorjev angiotenzina II

Patološko verigo procesov, ki se pojavljajo v človeškem telesu z arterijsko hipertenzijo, je mogoče prekiniti z vplivom na eno ali drugo povezavo patogeneze. Torej je že dolgo znano, da je vzrok za hipertenzijo povečan tonus arterij, saj po vseh zakonih hemodinamike tekočina vstopi v ožjo žilo pod večjim pritiskom kot v široko.

Renin-aldosteron-angiotenzinski sistem (RAAS) ima vodilno vlogo pri uravnavanju žilnega tonusa. Brez poglabljanja v mehanizme biokemije je dovolj omeniti, da encim za pretvorbo angiotenzina spodbuja nastajanje angiotenzina II, slednji pa, ki deluje na receptorje v žilni steni, poveča njeno napetost, kar povzroči arterijsko hipertenzijo.

Glede na zgoraj navedeno obstajata dve pomembni skupini zdravil, ki vplivata na RAAS - zaviralci angiotenzinske konvertaze (zaviralci ACE) in zaviralci receptorjev angiotenzina II (ARB ali sartani).

Prva skupina - zaviralci ACE vključujejo zdravila, kot so enalapril, lizinopril, kaptopril in mnoga druga.

Za drugo - sartane, so zdravila, ki so podrobno obravnavana v nadaljevanju, losartan, valsartan, telmisartan in druga.

Torej, sartani blokirajo receptorje za angiotenzin II in s tem normalizirajo povečan žilni tonus. Posledično se zmanjša obremenitev srčne mišice, saj je zdaj srcu veliko lažje "potisniti" kri v žile in krvni tlak se vrne v normalno stanje.

učinek različnih antihipertenzivov na RAAS

Poleg tega sartani, kot tudi zaviralci ACE, prispevajo k zagotavljanju organoprotektivnega učinka, to je, da "ščitijo" očesno mrežnico, notranjo steno krvnih žil (intima, katere celovitost je izjemno pomembna). pri visoki ravni holesterola in pri aterosklerozi), samo srčno mišico, možgane in ledvice pred škodljivimi učinki visokega krvnega tlaka.

K visokemu krvnemu tlaku in aterosklerozi dodajte povečano viskoznost krvi, diabetes mellitus in nezdrav življenjski slog - v velikem odstotku primerov lahko že v dokaj mladih letih dobite akutni srčni infarkt ali možgansko kap. Zato je treba sartane uporabljati ne le za popravljanje ravni krvnega tlaka, ampak tudi za preprečevanje tovrstnih zapletov, če je zdravnik določil bolnikove indikacije za njihovo jemanje.

Kronično srčno popuščanje.
Hipertenzija.
Odloženi miokardni infarkt.
Diabetes mellitus druge vrste.
Patologije ledvic, ki so povzročile razvoj hipertenzije.
Hipertrofija levega prekata srca.
Kardiovaskularna patologija z moteno presnovo lipidov.

Tudi sartani so zdravila, ki so predpisana za intoleranco za zaviralce ACE.

Kdaj jemati sartane?

Na podlagi zgoraj navedenega so naslednje bolezni indikacije za jemanje zaviralcev angiotenzinskih receptorjev:

Arterijska hipertenzija, zlasti v kombinaciji s hipertrofijo levega prekata. Odličen hipotenzivni učinek sartanov je posledica njihovega vpliva na patogenetske procese, ki se pojavljajo v telesu bolnika s hipertenzijo. Vendar pa morajo bolniki upoštevati, da se optimalni učinek razvije po nekaj tednih od začetka dnevnega vnosa, a kljub temu vztraja skozi celotno obdobje zdravljenja.
Kronično srčno popuščanje. Glede na na začetku omenjenega kardiovaskularnega kontinuuma vsi patološki procesi v srcu in krvnih žilah, pa tudi v nevrohumoralnih sistemih, ki jih uravnavajo, prej ali slej privedejo do tega, da srce ne more kos povečani obremenitvi, in srčna mišica se preprosto obrabi. Za zaustavitev patoloških mehanizmov v zgodnjih fazah obstajajo zaviralci ACE in sartani. Poleg tega so multicentrične klinične študije pokazale, da zaviralci ACE, sartani in zaviralci adrenergičnih receptorjev beta znatno zmanjšajo stopnjo napredovanja CHF ter zmanjšajo tveganje za srčni infarkt in možgansko kap na minimum.
Nefropatija. Uporaba sartanov je upravičena pri bolnikih s patologijo ledvic, ki je povzročila ali posledica hipertenzije.
Patologija srca in ožilja pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2. Stalni vnos sartanov prispeva k boljši izrabi glukoze v telesnih tkivih zaradi zmanjšanja inzulinske rezistence. Ta presnovni učinek prispeva k normalizaciji ravni glukoze v krvi.
Kardiovaskularna patologija pri bolnikih z dislipidemijo. Ta indikacija je določena z dejstvom, da sartani normalizirajo raven holesterola v krvi pri bolnikih z visokim holesterolom, pa tudi z neravnovesjem med holesterolom lipoproteinov zelo nizke, nizke in visoke gostote (holesterol VLDL, LDL holesterol, HDL holesterol). Spomnimo se, da je "slab" holesterol v lipoproteinih zelo nizke in nizke gostote, "dober" pa v lipoproteinih visoke gostote.

Ali so možni stranski učinki?

Kot pri vsakem zdravilu ima lahko tudi zdravilo iz te skupine neželene učinke. Vendar je pogostost njihovega pojavljanja zanemarljiva in se pojavlja s pogostostjo nekaj več ali manj kot 1%. Tej vključujejo:

Slabost, omotica, ortostatska hipotenzija (z ostrim prevzemom navpičnega položaja telesa), povečana utrujenost in drugi znaki astenije,
Bolečine v prsnem košu, v mišicah in sklepih okončin,
Bolečine v trebuhu, slabost, zgaga, zaprtje, dispepsija.
Alergijske reakcije, otekanje sluznice nosnih poti, suh kašelj, pordelost kože, pruritus.

Ali so med sartani boljša zdravila?

Glede na klasifikacijo antagonistov angiotenzinskih receptorjev ločimo štiri skupine teh zdravil.

To temelji na kemični strukturi molekule, ki temelji na:

bifenil derivat tetrazola (losartan, irbesartan, kandesartan),
Nebifenilni derivat tetrazola (telmisartan),
nebifenil netetrazol (eprosartan),
Neciklična spojina (valsartan).

Kljub temu, da so sartani sami po sebi inovativna rešitev v kardiologiji, med njimi lahko ločimo tudi zdravila najnovejše (druge) generacije, ki so po številnih farmakoloških in farmakodinamičnih lastnostih ter končnih učinkih bistveno boljša od prejšnjih sartanov. Do danes je to zdravilo telmisartan (trgovsko ime v Rusiji - "Micardis"). To zdravilo lahko upravičeno imenujemo najboljše med najboljšimi.

Sartani za arterijsko hipertenzijo so antagonisti receptorjev angiotenzina II. Takšna zdravila dobro delujejo s skoraj vsemi zdravili proti visokemu krvnemu tlaku in skoraj ne povzročajo stranskih učinkov.

Pri hipertenziji so indicirana naslednja zdravila iz skupine sartanov: Za to zdravilo je značilen dolgotrajen učinek (24 ur ali več). Največji hipotenzivni učinek se pričakuje 3-6 tednov po začetku jemanja zdravila. Glavna aktivna sestavina je losartan. Poleg znižanja krvnega tlaka zdravilo Renicard zmanjšuje tveganje za napredovanje bolezni srčno-žilnega sistema.

Uporaba tablet je prepovedana med nosečnostjo in dojenjem, v otroštvu. Tablete jemljite enkrat na dan, dnevni odmerek je 50 mg. Cena zdravila je približno 350 rubljev.. Zdravilo se proizvaja na osnovi telmisartana. Zdravilo ima izrazit hipotenzivni učinek. Tablete se predpisujejo bolnikom, pri katerih obstaja tveganje umrljivosti zaradi bolezni srca in ožilja, vključno s tistimi, ki so stari 55 let in več.

Pri povečanem tlaku bo začetni odmerek 1 tableta na dan. (odmerek - 40 mg). Cena zdravila je 1050 rubljev (28 tablet) Spada v skupino sartanov neciklične spojine. Primerno kot sredstvo za preprečevanje razvoja ponovnega infarkta Pri arterijski hipertenziji je standardni dnevni odmerek 80 mg zdravila.

Poveča se le, če ni dosežen pričakovani terapevtski učinek. Cena zdravila je približno 350 rubljev Aktivna snov je kalijev losartan. Zdravilo vam omogoča stabilizacijo krvnega tlaka in je tudi profilaktično sredstvo za grožnjo srčnega popuščanja.

Zdravilo znižuje periferni žilni upor, zmanjša koncentracijo nadledvičnih hormonov v krvni plazmi, zmanjša pritisk v pljučnem obtoku. Za losartan je značilen tudi diuretični učinek in zaradi tega iz telesa odstranjuje sečno kislino in natrijeve soli, katerih presežek lahko povzroči zvišanje krvnega tlaka.Zaužijte eno tableto zdravila na dan. Cena izdelka je približno 150 rubljev na paket.

Eprosartan

Zdravilo ima ne le hipotenzivni, ampak tudi diuretični učinek. To zdravilo je treba jemati enkrat na dan v odmerku 600 do 800 mg. Največje znižanje krvnega tlaka pri jemanju zdravila Eprosartan opazimo po 14-22 dneh od začetka zdravljenja.Z izjemno previdnostjo je zdravilo predpisano za koronarno srčno bolezen, hudo srčno popuščanje. Cena zdravila Eprosartan je približno 850 rubljev.

Imena nove generacije sartanov:

Telmisartan. Predpisan je ne le za zdravljenje, ampak tudi za preprečevanje razvoja srčnega popuščanja pri hipertenzivnih bolnikih. Vzemite eno tableto na dan, najbolje zjutraj. Učinek zdravila traja ves dan. Zaradi tega je varnejša za želodec in jetra. Med uporabo zdravila se pri bolniku zmanjša hipertrofija mišičnega tkiva srca, zmanjša se koncentracija trigliceridov v krvi. Dovoljeno je jemati osebe, starejše od 65-70 let, z odpovedjo jeter. Pogosto se uporablja v kombinaciji s tiazidnimi diuretiki za povečanje terapevtskega učinka. Pomaga pri preprečevanju zapletov hipertenzije, ki so nevarni za zdravje in življenje bolnika;
Valsartan. Spada v skupino necikličnih sartanov. Hitro zniža krvni tlak. Največji učinek opazimo 1-2 uri po pitju tabletke. Kardiologi ga pogosto uporabljajo kot dodatno zdravilo pri zdravljenju srčnega infarkta. Uporaba tega zdravila poveča odstotek preživetja bolnikov v poinfarktnem stanju za 30%. Trenutno se proizvaja pod različnimi trgovskimi imeni, odvisno od farmacevtske družbe - Valsakor, Valz, Nortivan;

Micardis. Spada v zadnjo generacijo sartanov, zato ima manj stranskih učinkov. Začne delovati po pol ure, razpolovna doba pa je približno 20 ur. Jemlje se enkrat na dan. Za razliko od drugih zdravil, ki se izločajo skozi sečni sistem, se Micardis izloča z žolčem in blatom. Zato je njegova uporaba bolj povpraševana pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo, ki je zapletena zaradi ledvične insuficience. Druga pomembna prednost tega zdravila je njegova biološka uporabnost, ki znaša 40-50 % v nasprotju z 20-30 % pri drugih blokatorjih receptorjev angiotenzina-2. Doslej ima na farmakološkem trgu en analog z enakimi lastnostmi - Telmisartan. Kontraindikacije za jemanje zdravila: nosečnost, motnje žolčevodov. Cena originalnega zdravila se giblje od 350 rubljev na paket;

Losartan. Proizvedeno tudi pod imeni Lorista, Vazotenz, Lozap. Največji učinek aktivne sestavine opazimo 2 uri po zaužitju tablete, traja 15-24 ur. To zdravilo spada med predzdravila. V primerjavi z običajno hipotenzijo ima losartan terapevtski učinek šele, ko vstopi neposredno v jetra. Če ima bolnik težave ali patologije tega organa, potem pride do upočasnitve aktivnosti njegovih lastnosti, podaljšanja razpolovne dobe. Takšnim bolnikom svetujemo, da pijejo sartane drugih skupin;
Teveten Plus. Kombinirano antihipertenzivno sredstvo, ki vključuje hidroklorotiazid. Uporablja se pri povečani odpornosti telesa na zdravila, ki znižujejo krvni tlak. Pomaga hitro lajšati simptome hipertenzije, razbremeniti srčno mišico in preprečiti možgansko krvavitev.

Zaviralci receptorjev angiotenzina-2 redko povzročajo neželene učinke. Pogosteje se to zgodi ob neupoštevanju odmerka zdravila, nedovoljenem povečanju trajanja zdravljenja ali pogostnosti jemanja zdravil, ki jih predpiše zdravnik Splošni seznam neželenih učinkov priljubljenih sartanov (Eposartan, Losartan, Telmisartan, Valsartan in drugi):

prebavne motnje;
glavobol;
počasen srčni utrip;
močan padec krvnega tlaka;
rinitis;
anemija;
hiperkalemija;
kršitev delovanja ledvic;
nespečnost;
povečanje koncentracije sečne kisline;
trombocitopenija.

Sartani spadajo v skupino poceni zdravil, ki znižujejo krvni tlak. Pri posameznikih, ki so nagnjeni k hipertenziji, postanejo ta zdravila bistvena sestavina stabilnega življenja, kar močno izboljša možnosti za dolgoživost. Sestava zdravila vsebuje sestavine, ki imajo korektivni učinek na pritisk skozi ves dan, preprečujejo nastanek hipertenzivnih napadov in preprečujejo bolezen.

Kot je že pokazala praksa zdravljenja, se sartani za arterijsko hipertenzijo lahko štejejo za optimalno in učinkovito metodo.

Ta zdravila – ARB (blokatorji angiotenzinskih receptorjev) že vrsto let dokazujejo svojo kakovost, učinkovitost in vpliv na telo.

Naloga blokatorjev angiotenzinskih receptorjev je zaviranje aktivnosti RAAS, s čimer ta proces pozitivno vpliva na delo številnih človeških organov. Sartani veljajo za najboljša zdravila na seznamu skupin zdravil za visok krvni tlak.

Hkrati je treba opozoriti, da se cenovna politika teh zdravil bistveno razlikuje od zdravil z blagovno znamko - imajo jo bolj dostopno.

Po statistiki jemanja sartanov 70% bolnikov izvaja tečaje terapije do nekaj let, medtem ko se raven delovanja enega ali drugega organa ne zmanjša.

Ta dejstva lahko kažejo le na to, da imajo blokatorji angiotenzinskih receptorjev minimalen seznam stranskih učinkov, nekateri pa jih sploh nimajo.

Kar zadeva potrditev ali ovrženje dejstva, da sartani povzročajo raka, je tovrstna polemika še vedno pod skrbnim nadzorom.

Skupine

Glede na kemijske lastnosti lahko ARB razdelimo na 4 podvrste:

Bifenili, ki nastanejo iz tetrazola - Losartan, Irbesartan, Candesartan.
Nebifenol, ki nastane iz tetrazola - telmisartana.
Ne-bifenol netetrazoli - Eprosartan.
Neciklične spojine - Valsartan.

Tovrstna zdravila se v zdravljenje arterijske hipertenzije uvajajo že od devetdesetih let prejšnjega stoletja, trenutno pa je mogoče opaziti precej velik seznam zdravil:

Losartan: Blocktran, Vasotenz, Zisakar, Karsartan, Cozaar, Lozap, Losarel, Losartan, Lorista, Losacor, Lotor, Presartan, Renicard;
Eprosartan: Teveten;
Valsartan: Valaar, Valz, Valsafors, Valsakor, Diovan, Nortivan, Tantordio, Tareg;
Irbesartan: Aprovel, Ibertan, Irsar, Firmasta;
Kandesartan: Angiakand, Atakand, Hyposart, Kandekor, Kandesar, Ordiss;
Telmisartan: Micardis, Prytor;
Olmesartan: Cardosal, Olimestra;
Azilsartan: Edarbi.

Poleg zgoraj navedenega lahko najdete iz klasifikacije teh zdravil in kombiniranih sestavin: z diuretiki, z antagonisti Ca, z antagonisti aliskiren renina.

Zaviralci receptorjev angiotenzina II dajejo največjo učinkovitost pri boleznih, kot so:

arterijska hipertenzija;
nezadostna učinkovitost srčne mišice;
miokardni infarkt;
Težave pri delu možganskega krvnega sistema;
Pomanjkanje glukoze v telesu;
Nefropatija;
Ateroskleroza;
Motnje spolne narave.

Razvrstitev sartanov

Zaviralci angiotenzinskih receptorjev (ARA) so nov razred zdravil, ki uravnavajo in normalizirajo krvni tlak. Po učinkovitosti niso slabši od zdravil s podobnim spektrom delovanja, vendar imajo za razliko od njih en nesporen plus - praktično nimajo stranskih učinkov.

Med pozitivnimi lastnostmi zdravil je mogoče omeniti tudi, da ugodno vplivajo na prognozo bolnika, ki trpi za hipertenzijo, so sposobni zaščititi možgane, ledvice in srce pred poškodbami.

Najpogostejše skupine zdravil:

sartani;
antagonisti angiotenzinskih receptorjev;
blokatorji angiotenzinskih receptorjev.

Raziskave teh zdravil so trenutno šele v povojih in se bodo nadaljevale še vsaj 4 leta. Obstaja nekaj kontraindikacij za uporabo zaviralcev receptorjev angiotenzina II.

Uporaba zdravil je nesprejemljiva med nosečnostjo in med dojenjem, s hiperkalemijo, pa tudi pri bolnikih s hudo odpovedjo ledvic in dvostransko stenozo ledvičnih arterij. Teh zdravil ne morete uporabljati za otroke.

Blokatorje angiotenzinskih receptorjev lahko razdelimo v 4 skupine glede na njihove kemične sestavine:

Telmisartan. Nebifinil derivat tetrazola.
Eprosartan. Ne-bifenil netetrazol.
Valsartan. Neciklična povezava.
Losartan, Kandesartan, Irbesartan. Ta skupina spada med bifenilne derivate tetrazola.

V času, ko krvni tlak v ledvicah začne padati, se v ozadju hipoksije (pomanjkanja kisika) proizvaja renin. Vpliva na neaktivni angiotenzinogen, ki se pretvori v angiotenzin 1. Nanj vpliva encim za pretvorbo angiotenzina, ki se pretvori v obliko angiotenzina 2.

Ko vstopi v komunikacijo z receptorji, angiotenzin 2 dramatično zviša krvni tlak. ARA delujejo na te receptorje, zato se tlak zmanjša.

Zaviralci angiotenzinskih receptorjev se ne borijo le proti hipertenziji, ampak imajo tudi naslednje učinke:

zmanjšanje hipertrofije levega prekata;
zmanjšanje ventrikularne aritmije;
zmanjšanje odpornosti proti insulinu;
izboljšanje diastolične funkcije;
zmanjšanje mikroalbuminurije (izločanje beljakovin z urinom);
izboljšanje delovanja ledvic pri bolnikih z diabetično nefropatijo;
izboljšanje krvnega obtoka (s kroničnim srčnim popuščanjem).

Sartani se lahko uporabljajo za preprečevanje strukturnih sprememb v tkivih ledvic in srca ter ateroskleroze.

Poleg tega lahko ARA v svoji sestavi vsebuje aktivne presnovke. V nekaterih zdravilih aktivni presnovki trajajo dlje kot zdravila sama.

Med delovanjem zaviralcev receptorjev angiotenzina 2 je tudi znižana raven holesterola lipoproteinov nizke gostote in skupnega holesterola, kar izboljša presnovo lipidov. Poleg tega ta zdravila zmanjšajo raven sečne kisline v krvi.

Sartani imajo naslednje dodatne klinične učinke:

aritmični učinek;
zaščita celic živčnega sistema;
presnovni učinki.

Bolnikovo telo dobro prenaša blokatorje receptorjev angiotenzina II. Ta zdravila načeloma nimajo specifičnih stranskih učinkov, za razliko od drugih skupin zdravil s podobnim učinkom, lahko pa povzročijo alergijske reakcije, tako kot vsako drugo zdravilo.

Nekateri od redkih stranskih učinkov vključujejo:

vrtoglavica;
glavobol;
nespečnost;
bolečine v trebuhu;
slabost;
bruhanje;
zaprtje.

V redkih primerih lahko bolnik doživi naslednje motnje:

bolečine v mišicah;
bolečine v sklepih;
zvišanje telesne temperature;
manifestacija simptomov SARS (izcedek iz nosu, kašelj, vneto grlo).

Včasih se pojavijo neželeni učinki iz genitourinarnega in srčno-žilnega sistema.

Zdravila, ki blokirajo angiotenzinske receptorje, se praviloma sproščajo v obliki tablet, ki jih lahko pijemo ne glede na vnos hrane. Največjo stabilno koncentracijo zdravila dosežemo po dveh tednih rednega jemanja. Obdobje izločanja iz telesa je najmanj 9 ur.

Zaviralci angiotenzina 2 se lahko razlikujejo po spektru delovanja.

Potek zdravljenja hipertenzije je 3 tedne ali več, odvisno od posameznih značilnosti.

Poleg tega to zdravilo zmanjša koncentracijo sečne kisline v krvi in odstrani natrijevo vodo iz telesa. Odmerek prilagodi lečeči zdravnik na podlagi naslednjih kazalcev:

Kombinirano zdravljenje, vključno z uporabo tega zdravila z diuretiki, vključuje uporabo največ 25 mg. na dan.
Če se pojavijo neželeni učinki, kot so glavobol, omotica, znižanje krvnega tlaka, je treba odmerek zdravila zmanjšati.
Pri bolnikih z jetrno in ledvično insuficienco se zdravilo predpisuje previdno in v majhnih odmerkih.

Zdravilo deluje samo na receptorje AT-1 in jih blokira. Učinek enkratnega odmerka je dosežen po 2 urah. Predpiše ga le zdravnik, saj obstaja tveganje, da lahko zdravilo škoduje.

Pri uporabi zdravila je potrebna previdnost pri bolnikih, ki imajo takšne patologije:

Obstrukcija žolčevodov. Zdravilo se izloča iz telesa z žolčem, zato bolnikom, ki imajo motnje v delovanju tega organa, ni priporočljivo uporabljati valsartana.
Renovaskularna hipertenzija. Pri bolnikih s to diagnozo je treba nadzorovati raven sečnine v krvnem serumu in kreatinina.
Neravnovesje presnove vode in soli. V tem primeru je nujno potrebno odpraviti to kršitev.

Pomembno! Pri uporabi zdravila Valsartan se lahko pri bolniku pojavijo simptomi, kot so kašelj, otekanje, driska, nespečnost, zmanjšana spolna funkcija. Med jemanjem zdravila obstaja tveganje za razvoj različnih virusnih okužb.

Previdno je treba zdravilo jemati med delom, ki zahteva največjo koncentracijo.

Učinek jemanja tega zdravila je dosežen po 3 urah. Po končanem tečaju jemanja zdravila Ibersartan se krvni tlak sistematično vrača na prvotno vrednost.

Ibersartan za razliko od večine antagonistov angiotenzinskih receptorjev ne preprečuje razvoja ateroskleroze, saj ne vpliva na presnovo lipidov.

Pomembno! Zdravilo vključuje dnevni vnos ob istem času. Če zamudite odmerek, podvojitev odmerka močno odsvetujemo.

Neželeni učinki pri jemanju zdravila Ibersartan:

glavobol;
slabost;
vrtoglavica;
šibkost.

Pri zdravljenju hipertenzije ima blag in vztrajen učinek skozi ves dan. Ko ga prenehate jemati, ni močnih skokov pritiska. Eprosartan je predpisan tudi za diabetes mellitus, saj ne vpliva na raven sladkorja v krvi. Zdravilo lahko jemljejo tudi bolniki z ledvično insuficienco.

Eprosartan ima naslednje neželene učinke:

kašelj;
smrkav nos;
vrtoglavica;
glavobol;
driska;
bolečina v prsnem košu;
dispneja.

Neželeni učinki so praviloma kratkotrajne narave in ne zahtevajo prilagajanja odmerka ali popolne prekinitve zdravila.

Zdravilo ni predpisano nosečnicam, med dojenjem in otrokom. Ne predpisujte zdravila Eprosartan bolnikom s stenozo ledvične arterije, pa tudi s primarnim hiperaldosteronizmom.

Najmočnejša droga med sartani. Izpodriva angiotenzin 2 iz povezave z receptorji AT-1. Lahko se predpiše bolnikom z okvarjenim delovanjem ledvic, pri čemer se odmerek ne spreminja. Vendar pa lahko v nekaterih primerih povzroči hipotenzijo tudi v majhnih odmerkih.

Telmisartan je kontraindiciran pri bolnikih z:

primarni aldosteronizem;
hude motnje v delovanju jeter in ledvic.

Zdravila ne predpisujte med nosečnostjo in dojenjem, pa tudi otrokom in mladostnikom.

Med neželenimi učinki uporabe Telmisartana so:

dispepsija;
driska
angioedem;
bolečine v spodnjem delu hrbta;
bolečine v mišicah;
razvoj nalezljivih bolezni.

Telmisartan spada v skupino zdravil, ki delujejo s kopičenjem. Največji učinek aplikacije je mogoče doseči po enem mesecu redne uporabe zdravila. Zato je pomembno, da v prvih tednih sprejema odmerka ne prilagajate sami.

Kljub dejstvu, da imajo zdravila, ki blokirajo angiotenzinske receptorje, najmanj kontraindikacij in stranskih učinkov, jih je treba jemati previdno, ker so ta zdravila še v študiji. Pravilen odmerek za zdravljenje visokega krvnega tlaka pri bolniku lahko predpiše le lečeči zdravnik, saj lahko samozdravljenje povzroči neželene posledice.

Z znižanjem krvnega tlaka in pomanjkanjem kisika (hipoksija) se v ledvicah tvori posebna snov - renin. Pod njegovim vplivom se neaktivni angiotenzinogen pretvori v angiotenzin I. Slednji se pod delovanjem encima, ki pretvarja angiotenzin, spremeni v angiotenzin II. Tako široko uporabljena skupina zdravil, kot so zaviralci angiotenzinske konvertaze, deluje ravno na to reakcijo.

Angiotenzin II je zelo aktiven. Z vezavo na receptorje povzroči hitro in vztrajno zvišanje krvnega tlaka. Očitno so receptorji za angiotenzin II odlična tarča za terapevtsko delovanje. ARB ali sartani delujejo na te receptorje za preprečevanje hipertenzije.

Angiotenzin I se pretvori v angiotenzin II ne le pod delovanjem encima, ki konvertira angiotenzin, temveč tudi kot posledica delovanja drugih encimov - kimaz. Zato zaviralci angiotenzinske konvertaze ne morejo popolnoma blokirati vazokonstrikcije. ARB so v tem pogledu učinkovitejši.

losartan (Lorista, Lozap);
eprosartan (Teveten);
valsartan (Valsacor, Diocor Solo);
irbesartan (Aprovel);
kandesartana (Casark);
telmisartan (Micardis, Prytor);
olmesartan (Olmesar).

Indikacije za imenovanje

sposobnost zniževanja holesterola;
zmanjšanje tveganja za Alzheimerjevo bolezen;
krepitev aortne stene, ki služi kot dodatna zaščita pred učinki hipertenzije.

HIPERTENZIJA IN VISOKI TLAK – BODO V PRETEKLOSTI! - Leo Bokeria priporoča..

Alexander Myasnikov v programu "O najpomembnejši stvari" pripoveduje, kako zdraviti hipertenzijo - Preberite v celoti.

Hipertenzija (prenapetost tlaka) - v 89% primerov ubije bolnika v sanjah! - Naučite se zaščititi.

Med antihipertenzivnimi oblikami zaviralci receptorjev angiotenzina II v tem primeru zasedajo prvo mesto:

Indikator zvišanja sistoličnega tlaka;
Arterijska hipertenzija, povezana z motnjami cerebralne cirkulacije;
Intoleranca za zaviralce angiotenzinske konvertaze (zaviralce ACE);
Hipertenzija in diabetes mellitus, ki ga zaplete diabetična nefropatija.

Seznam sartanov

Zdravila se delijo glede na učinek na bolnika in kemično sestavo. Glede na prisotnost aktivnega presnovka obstajajo učinkovine in predzdravila.

Glede na kemično sestavo sartanov je razvrstitev v štiri skupine:

Z izboljšanjem se je pojavila najnovejša generacija zdravil. Ti vključujejo doslej samo Telmisartan (trgovska imena - "Micardis", "Hipotel").

Seznam se nenehno posodablja. Nekatere sartane je mogoče kupiti brez recepta:

"Losartan";
"kandesartan";
"Azilsartan";
"Telmisartan";
"Olmesartan";
"Valsartan";
"Eprosartan";
"Irbesartan".

Aktivna snov	Trgovska imena
Losartan	"Lorista", "Vazotenz", "Presartan", "Bloctran", "Lozap", "Lozarel"
Irbesartan	"Aprovel", "Irsar"
kandesartan	"Kandekor", "Hyposard"
Telmisartan	"Micardis", "Hipotel"
Telmisartan hidroklorotiazid	"Micardis plus"
Azilsartan	"Edarbi"
Eprosartan	"Teveten"
Valsartan	Valsakor, Diovan, Valz
Valsartan hidroklorotiazid	"Valsakor N", "Valz N", "Valsakor ND"

Obstaja veliko trgovskih imen sartanov. Glede na kemično sestavo in posledično učinek na človeško telo so zdravila razdeljena v štiri skupine:

Bifenilni derivati tetrazola: Losartan, Irbesartan, Candesartan.
Ne-bifenilni derivati tetrazola: Telmisartan.
Ne-bifenilnetetrazoli: eprosartan.
Neciklične spojine: valsartan.

Glede na kemično strukturo ločimo štiri skupine sartanov:

losartan, irbesartan in kandesartan so derivati tetrazol bifenila;
telmisartan je nebifenilni derivat tetrazola;
eprosartan - ne-bifenil netetrazol;
valsartan je neciklična spojina.

Na voljo so tudi že pripravljene kombinacije sartanov z diuretiki in antagonisti kalcija ter z antagonistom izločanja renina aliskirenom.

bifenilni derivati tetrazola (Losartan);
neciklične spojine (valsartan);
ne-bifenilni derivati tetrazola (Telmisartan);
ne-bifenilnetetrazoli (eprosartan).

V tej skupini je veliko imen zdravil. Konkretno vrsto izbere le zdravnik, ki najprej oceni splošno stanje bolnika.

Derivati bifenil tetrazola (irbesartan, kandersartan, losartan);

Ne-bifenilni derivati tetrazola ("Telmisartan");

neciklične spojine ("valsartan");

Ne-bifenil tetrazol ("Eprosartan");

Nova izpeljanka ("Olmesartan").

Seznam se nenehno posodablja. Nekatere sartane je mogoče kupiti brez recepta: Opomba: V specializiranih trgovinah lahko kupite že pripravljene kombinacije zdravil s kalijevimi antagonisti, antagonisti izločanja renina, aliskirenom, diuretiki.

Kombinacija z drugimi zdravili

V nekaterih primerih lahko tlačni sartani povzročijo slabost, bruhanje, zaprtje in mialgijo. Kontraindikacije za uporabo zdravil so:

nosečnost, dojenje, otroštvo zaradi pomanjkanja podatkov o učinkovitosti in varnosti;
odpoved ledvic, stenoza ledvičnih žil, bolezen ledvic, nefropatija;
individualna nestrpnost ali preobčutljivost na sestavine.

Pogosto imajo bolniki z arterijsko hipertenzijo sočasne bolezni, ki zahtevajo imenovanje kombiniranih zdravil. V zvezi s tem se morate zavedati združljivosti zdravil s predpisanimi sartani:

Kombinacija sartanov z zaviralci ACE je nezaželena zaradi enakega mehanizma delovanja.
Imenovanje diuretikov (diuretikov), zdravil z etanolom, antihipertenzivnih zdravil lahko poveča hipotenzivni učinek.
Nesteroidna protivnetna zdravila, estrogeni, simpatikomimetiki oslabijo njihovo učinkovitost.
Diuretiki, ki varčujejo s kalijem, in zdravila, ki vsebujejo kalij, lahko povzročijo hiperkalemijo.
Litijevi pripravki vodijo do povečanja koncentracije litija v krvi, povečajo tveganje za toksične učinke.
Varfarin zmanjša koncentracijo sartanov, poveča protrombinski čas.

Prva skupina - zaviralci ACE vključujejo zdravila, kot so enalapril, lizinopril, kaptopril in mnoga druga.

Za drugo - sartane, so zdravila, ki so podrobno obravnavana v nadaljevanju, losartan, valsartan, telmisartan in druga.

učinek različnih antihipertenzivov na RAAS

Poleg tega sartani, kot tudi zaviralci ACE, prispevajo k zagotavljanju organoprotektivnega učinka, to je, da "ščitijo" očesno mrežnico, notranjo steno krvnih žil (intima, katere celovitost je izjemno pomembna). pri visoki ravni holesterola in pri aterosklerozi), samo srčno mišico, možgane in ledvice pred škodljivimi učinki visokega krvnega tlaka.

Torej zlasti zaviralce ACE (prestarium, noliprel, enam, lizinopril, diroton), ki so precej učinkoviti in varni, poleg tega v nekem smislu celo "uporabna" zdravila, bolniki zelo pogosto slabo prenašajo zaradi izrazite stranske učinek pri suhem kompulzivnem kašlju. Sartani ne kažejo takšnih učinkov.

Zaviralci beta (egilok, metoprolol, concor, coronal, bisoprolol) in antagonisti kalcijevih kanalčkov (verapamil, diltiazem) pomembno vplivajo na srčni utrip in ga upočasnijo, zato so bolniki s hipertenzijo in motnjami ritma, kot sta bradikardija in/ali bradiaritmija, prednostni predpisujejo ARB.

Pomembna prednost sartanov je možnost predpisovanja moškim, ki so spolno aktivni, saj sartani ne povzročajo moči in erektilne disfunkcije, za razliko od zastarelih zaviralcev beta (anaprilin, obzidan), ki jih bolniki pogosto jemljejo sami, ker "pomagajo".

Kljub vsem tem prednostim sodobnih zdravil, kot so ARB, mora vse indikacije in značilnosti kombinacije zdravil določiti le zdravnik, ob upoštevanju klinične slike in rezultatov pregleda določenega bolnika.

Slabost, omotica, ortostatska hipotenzija (z ostrim prevzemom navpičnega položaja telesa), povečana utrujenost in drugi znaki astenije,
Bolečine v prsnem košu, v mišicah in sklepih okončin,
Bolečine v trebuhu, slabost, zgaga, zaprtje, dispepsija.
Alergijske reakcije, otekanje sluznice nosnih poti, suh kašelj, pordelost kože, pruritus.

To temelji na kemični strukturi molekule, ki temelji na:

bifenil derivat tetrazola (losartan, irbesartan, kandesartan),
Nebifenilni derivat tetrazola (telmisartan),
nebifenil netetrazol (eprosartan),
Neciklična spojina (valsartan).

Pogosto imajo bolniki s hipertenzijo nekatere druge komorbidnosti, ki zahtevajo imenovanje kombiniranih zdravil. Tako lahko na primer bolniki z motnjami ritma prejemajo antiaritmike, zaviralce beta in zaviralce antagonistov angiotenzina, bolniki z angino pektoris pa lahko prejemajo tudi nitrate.

Poleg tega je vsem bolnikom s srčno patologijo prikazano, da jemljejo antitrombocitna zdravila (aspirin-kardio, tromboAss, acekardol itd.). Zato se bolniki, ki prejemajo navedena zdravila in ne le oni, ne smejo bati njihovega skupnega jemanja, saj so sartani popolnoma združljivi z drugimi zdravili za srce.

Od očitno nezaželene kombinacije je mogoče izpostaviti le kombinacijo sartanov in zaviralcev ACE, ker je njihov mehanizem delovanja skoraj enak. Takšna kombinacija ni nekaj, kar je kontraindicirano, temveč je nesmiselno.

Za zaključek je treba opozoriti, da ne glede na to, kako privlačni se zdijo klinični učinki tega ali onega zdravila, vključno s sartani, se najprej posvetujte s svojim zdravnikom. Tudi zdravljenje, ki se je začelo ob napačnem času, včasih ogroža zdravje in življenje, in obratno, samozdravljenje, skupaj s samodiagnozo, lahko povzroči tudi nepopravljivo škodo bolniku.

ARB izboljšajo presnovo lipidov z znižanjem skupnega holesterola, holesterola lipoproteinov nizke gostote in trigliceridov.

Ta zdravila zmanjšajo vsebnost sečne kisline v krvi, kar je pomembno pri hkratnem dolgotrajnem zdravljenju z diuretiki.

Sartani se dobro prenašajo. Nimajo posebnih stranskih učinkov, kot pri drugih skupinah zdravil (na primer kašelj pri uporabi zaviralcev angiotenzinske konvertaze).

ARB, tako kot vsa zdravila, lahko povzročijo alergijsko reakcijo.

Ta zdravila včasih povzročajo glavobol, omotico in nespečnost. V redkih primerih njihovo uporabo spremlja zvišanje telesne temperature in razvoj znakov okužbe dihalnih poti (kašelj, vneto grlo, izcedek iz nosu).

Lahko povzročijo slabost, bruhanje ali bolečine v trebuhu, pa tudi zaprtje. Včasih se po jemanju zdravil te skupine pojavijo bolečine v sklepih in mišicah.

Obstajajo tudi drugi neželeni učinki (s strani srca in ožilja, genitourinarnega sistema, kože), vendar je njihova pogostost zelo nizka.

Sartani so kontraindicirani v otroštvu, med nosečnostjo in dojenjem. Previdno jih je treba uporabljati pri boleznih jeter, pa tudi pri stenozi ledvične arterije in hudi odpovedi ledvic.

Primerjalne značilnosti nekaterih neželenih učinkov bodo pomagale pri izbiri zdravila.

Valsartan in losartan (cenovno ugodnejša zdravila) se razlikujeta po pogostnosti neželenih učinkov – neželeni učinki se pri uporabi zdravila Valsartan redko pojavijo. Najbolj zaskrbljujoči so kazalniki Telmisartana.

Inovativne generacije sartanov morajo še vedno opraviti več kliničnih preskušanj. Hkrati pa ostaja resnična trditev: pri preprečevanju, zdravljenju hipertenzije in učinku na ciljne organe niso slabši, v nekaterih primerih pa so boljši od ACE in drugih antihipertenzivov.

Številne lekarne imajo precejšnje število tablet za pritisk, ki vključujejo sartane in diuretike:

Atacand - 0,16 g kandesartana in 12,5 mg hidroklorotiazida;
Co-diovan - 80 mg valsartana in 12,5 mg hidroklorotiazida;
Lorista - 12,5 mg hidroklorotiazida img Losartan;
Micardis - 80 mg telmisartana in 12,5 mg hidroklorotiazida;
Teveten - eprosartan mg in 12,5 mg hidroklorotiazid.

Zaščita celic živčnega sistema. ARB ščitijo možgane pri bolnikih s hipertenzijo. To zmanjša tveganje za možgansko kap pri teh bolnikih. Ta učinek je povezan s hipotenzivnim učinkom sartanov. Imajo pa tudi neposreden učinek na receptorje v možganskih žilah. Zato obstajajo dokazi o njihovih koristih pri ljudeh z normalno ravnjo krvnega tlaka, vendar visokim tveganjem za žilne nesreče v možganih.

Antiaritmični učinek. Pri mnogih bolnikih sartani zmanjšajo tveganje za prve in naslednje epizode atrijske fibrilacije.

presnovni učinki. Bolniki, ki redno jemljejo ARB, imajo zmanjšano tveganje za razvoj sladkorne bolezni tipa 2. Če je ta bolezen že prisotna, potem je njeno popravljanje lažje doseči. Učinek temelji na zmanjšanju tkivne insulinske rezistence pod delovanjem sartanov.

dobro prenašajo, saj ne vplivajo na izmenjavo bradikinina. To pomeni, da se suh kašelj in angioedem ne razvijeta;
dolgotrajno in stabilno znižanje krvnega tlaka;
zavirajo glavne in dodatne učinke angiotenzina 2;
ne povečajte vsebnosti sečne kisline, sladkorja in holesterola;
zmanjšanje umrljivosti zaradi miokardnega infarkta;
ščiti možganske celice, izboljša spomin in duševno aktivnost pri starejših;
izboljšati potenco;
okrepiti steno aorte z anevrizmo pri bolnikih z Marfanovim sindromom;
izboljša presnovo ogljikovih hidratov in maščob, se lahko uporablja pri debelih bolnikih;
predpisan s šibko učinkovitostjo zaviralcev ACE ali njihovo intoleranco.

Prednosti sartanov

izboljšanje simptomov pri bolnikih s srčno presnovno insuficienco;
zmanjšanje tveganja za možgansko kap, aterosklerozo;
zmanjšanje verjetnosti napada atrijske fibrilacije;
učinkovito in dolgotrajno blokiranje delovanja angiotenzina II;
pomanjkanje kopičenja bradikinina v telesu (kar izzove suh kašelj);
dobro prenašajo starejši;
nima negativnega vpliva na spolne funkcije.

Tovrstna zdravila se lahko uporabljajo več kot nekaj let;
Neželeni učinki so v tem primeru minimalni ali odsotni;
Pri zdravljenju arterijske hipertenzije je treba tablete jemati do dvakrat v 12 urah;
Zmanjšanje pekla se ne zgodi nenadoma, v nekaj urah;
Pri že stabilnem tlaku (120/80) se pri jemanju sartanov pritisk ne bo več znižal;
Bolniki se na tovrstna zdravila ne navadijo;
Z ostro neuporabo zdravil te skupine ne bo močnih skokov tlaka;
Sodobne vrste zdravil imajo visoko učinkovitost in kakovost dajanja med terapijo in preventivo.

Opozorilo! Po prvem zaužitju blokatorjev ne pričakujte hitrega rezultata. Niso sposobni hitrega znižanja krvnega tlaka, lahko pa ga v enem dnevu spravijo v normalno stanje, močnejši učinek pa je zadnji odmerek.

Pri dehidraciji ali prisilnem izločanju tekočine pri bolnikih, ki jemljejo sartane, se lahko krvni tlak znatno zniža. Zato je treba v takih primerih pred začetkom zdravljenja obnoviti volumen krožeče krvi in koncentracijo natrija.

hipertenzija;
odpoved srca;
akutni miokardni infarkt;
nefropatija (huda poškodba ledvic).

Pripravki iz skupine sartanov imajo naslednje terapevtske učinke:

upočasni negativne procese, ki motijo delovanje miokarda in levega prekata;
zaščititi ledvice
okrepiti stene aorte;
preprečiti izgubo beljakovin v telesu;
preprečiti razvoj nevarnih posledic hipertenzije;
znižanje ravni holesterola;
zmanjšati raven sečne kisline v krvi;
zmanjšati verjetnost razvoja Alzheimerjeve bolezni, pa tudi ateroskleroze in možganske kapi.

Prednosti takšnih zdravil so:

pomanjkanje vpliva zdravil na funkcije spolnih organov in potenco;
trajni učinek;
izboljšanje presnove lipidov;
pomanjkanje odvisnosti in odvisnosti od drog, tudi pri dolgotrajni uporabi;
zagotavlja dodatno zaščito celic živčnega sistema;
starejši ljudje dobro prenašajo ta zdravila, če jih jemljejo.

Sartani imajo takšne dodatne klinične učinke, kot je zmanjšanje tveganja za razvoj sladkorne bolezni tipa 2 ali popravljanje bolnikovega stanja, če je ta bolezen že prisotna, pa tudi antiaritmično delovanje.

Obstaja mnenje, da sartani povzročajo raka. To se je pokazalo pri testiranju na laboratorijskih žabah. Z uvedbo blokatorjev receptorjev angiotenzina-2 se je število malignih novotvorb nekoliko povečalo. Toda to opazovanje je zadevalo samo eno podvrsto dvoživk, vse ostale so bile v normalnem območju.

Do zdaj ruski in svetovni znanstveniki izvajajo raziskave o naravi pojava onkoloških bolezni. Večina znanstvenikov je nagnjena k teoriji, da blokiranje angiotenzinskih receptorjev preprečuje njegovo sposobnost, da povzroči rast malignih novotvorb. Ta lastnost sartanov se uporablja za zdravljenje hipertenzivnih bolnikov med kemoterapijo.

Aktivne sestavine ARB-ov pripomorejo, da kemikalije lažje prodrejo v tumor skozi sproščene žile Victor, 56 let, že dolgo nazaj so mi postavili diagnozo hipertenzija. Zdravnik mi je predpisal Nifedipin, ki mi je po nekaj mesecih jemanja povzročil močan kašelj. Nekaj časa sem trpela, potem sem morala nazaj v bolnišnico. Tokrat so imenovali Lozapa.

Bolj mi je bil všeč. Nisem opazil nobenih stranskih učinkov. Pritisk je vedno normalen Irina, 38 let.Po tem, ko je pritisk v službi začel skakati, so me morali na pregled. Ugotovljena primarna arterijska hipertenzija. Zdravnik je zagotovil, da je začetna faza. Zato vam ne bo treba vzeti peščice tablet. Svetoval mi je, naj opravim tečaj Mikardisa. Zdravilo je poceni in učinkovito. Popil sem eno tableto, ves dan sem se počutil odlično. Mesec dni kasneje se je tlak stabiliziral.

Navodila za uporabo

Zdravila se jemlje peroralno, pred ali po obroku. Odmerek se pri starejših in z odpovedjo jeter ne spremeni, običajno je predpisan 40 mg na dan. V redkih primerih se zmanjša za polovico (z odpovedjo ledvic) ali poveča na 80 mg (če ni zadostnega učinka). Zdravilo se včasih jemlje skupaj s tiazidnimi diuretiki.

Terapija traja 1-2 meseca. Med zdravljenjem je pomembno nadzorovati kazalnike krvnega tlaka. Enako priljubljeno zdravilo je losartan. Na voljo je v obliki tablet. Njegov odmerek je običajno 100 mg. Dovolj je, da zagotovimo hipotenzivni učinek. Tablete so filmsko obložene in se jemljejo enkrat na dan. Če ni mogoče doseči želenega učinka, se odmerek podvoji.

Zdravila se jemlje peroralno, pred ali po obroku. Odmerek se pri uporabi v starosti in z odpovedjo jeter ne spremeni.

Blokatorji angiotenzinskih receptorjev so se na trgu pojavili relativno nedavno. Jemati jih je treba po navodilih zdravnika v odmerku, ki je odvisen od posameznih značilnosti bolnika. Droge se uporabljajo enkrat na dan, delujejo ure. Trajni učinek sartanov se pokaže po 4-6 tednih od trenutka zdravljenja.

Splošne značilnosti zdravil

Sartani so zdravila nove generacije, katerih namen je znižati kazalnike krvnega tlaka z njegovim vztrajnim zvišanjem. Zavirajo delovanje receptorjev angiotenzina II in s tem znižujejo krvni tlak.Načelo delovanja sartanov je, da njihove učinkovine blokirajo receptorje, ki prispevajo k preoblikovanju neaktivnega angiotenzinogena v angiotenzin II, snov, ki spodbuja hitro in dolgotrajno zvišanje krvi. pritisk.

Telmisartan

Priporočeni odmerek je 40 mg na dan, včasih ga je mogoče zmanjšati na 20 mg (odpoved ledvic) ali povečati na 80 (če sistolični tlak ne pada trmasto). Telmisartan je dobro kombiniran s tiazidnimi diuretiki. Potek zdravljenja traja približno 4-8 tednov. Na začetku zdravljenja je treba spremljati krvni tlak.

Zdravniki predpisujejo antagoniste angiotenzinskih receptorjev za hipertenzijo in za njeno preprečevanje. Najpogostejši sartan je losartan. To je tabletni pripravek, vzet iz odmerka 100 mg. Ta količina zagotavlja stabilen hipotenzivni učinek. Filmsko obložene tablete se jemljejo enkrat na dan. Če učinek ni zadosten, se lahko odmerek poveča na dve tableti na dan.

Priljubljeno zdravilo, ki je del skupine zaviralcev angiotenzinskih receptorjev, je Telmisartan. Indikacije za uporabo tega antagonista so preprečevanje srčno-žilnih bolezni in zdravljenje esencialne hipertenzije, zmanjšuje hipertrofijo kardiocitov, znižuje raven trigliceridov. Tablete se jemlje peroralno, ne glede na vnos hrane, pri starejših bolnikih in pri odpovedi jeter, prilagajanje odmerka zdravila se ne izvaja.

Priporočeni odmerek je 40 mg na dan, včasih ga je mogoče zmanjšati na 20 mg (odpoved ledvic) ali povečati na 80 (če sistolični tlak ne pada trmasto). Telmisartan je dobro kombiniran s tiazidnimi diuretiki. Potek zdravljenja traja približno 4-8 tednov. Na začetku zdravljenja je treba spremljati krvni tlak.

Bar - premalo raziskana, a učinkovita antihipertenzivna zdravila

Obstajajo nekatera zdravila, ki vsebujejo diuretike in sartane:

Običajno imajo ljudje z visokim krvnim tlakom tudi določene bolezni, ki zahtevajo zdravila. Bolniki s patologijo srčnega ritma uporabljajo zaviralce antagonistov angiotenzina, zaviralce beta, antiaritmike. Z diagnozo "angina" se dodajo nitrati. Ljudje s srčnimi težavami bi morali jemati antiagregacijske zdravila. Vsa našteta zdravila za srce so dobro kombinirana s Sartani, zato vam to ni treba skrbeti.

Zdravila Sartans se ne sme kombinirati z zaviralci ACE. To je nesmiselno, saj imajo skoraj enak mehanizem delovanja. Mnogi ljudje imajo vprašanje: sartani ali zaviralci ACE - kaj je bolje? Nanj ni jasnega odgovora, saj nobena skupina zdravil nima jasnih prednosti pred drugo. Zdravnik se lahko odloči v korist sartanov v primeru intolerance na zaviralce ACE, katerih ena od manifestacij je prisotnost suhega kašlja.

Zdravilo	Sartani	kombinirani učinek
Pripravki, ki vsebujejo etilni alkohol	Valsartan, Eprosartan, Losartan	Izboljšano znižanje tlaka
Diuretiki, antihipertenzivi	Vse	Izboljšano znižanje tlaka
Estrogeni, nesteroidna protivnetna zdravila, simpatikomimetiki	Vse	Manj hipotenzivnega učinka
Zdravila, ki vsebujejo diuretike, ki varčujejo s kalcijem in kalijem	Vse	Prekomerno visoka koncentracija kalija v krvi
varfarin	"Telmisartan", "Valsartan"	Zmanjšanje največje koncentracije, tveganje za nastanek krvnih strdkov
Litijevi pripravki	Irbesartan, Telmisartan, Valsartan	Preseganje največje koncentracije, nevarnost zastrupitve

Obstajajo različne klasifikacije blokatorjev A-II. Snovi so razdeljene v skupine glede na njihovo kemično sestavo in učinek na telo.

Derivati bifeniltetrazola - losartan, kandesartan, irbesartan, tazosartan;
Tetrazolna ne-bifenilna spojina - telmisartan;
Netetrazol ne-bifenil - eprosartan;
Neheterociklične spojine - valsartan;
Nov derivat je olmesartan.

To so glavna zdravila. Farmacevtska industrija prodaja sartane za monoterapijo, kombinirana zdravila, katerih seznam je zelo impresiven. Poznani so pod številnimi trgovskimi imeni.

Lekarne ponujajo kombinacije, v katerih se antagonisti receptorjev A-II kombinirajo z aliskirenom (zaviralec izločanja renina), zaviralci kalcija in diuretiki (diuretiki).

Ena prvih skupin zdravil, ki vplivajo na humoralno regulacijo krvnega tlaka, so bili zaviralci ACE. A praksa je pokazala, da niso dovolj učinkoviti.

Konec koncev se snov, ki zvišuje krvni tlak (angiotenzin 2), proizvaja pod vplivom drugih encimov. V srcu k njegovemu nastanku prispeva encim kimaza.

V skladu s tem je bilo treba najti zdravilo, ki bi blokiralo proizvodnjo angiotenzina 2 v vseh organih ali bi bilo njegov antagonist.

Leta 1971 je bilo ustvarjeno prvo peptidno zdravilo, saralazin. Po svoji strukturi je podoben angiotenzinu 2. Zato se veže na angiotenzinske receptorje (AT), vendar ne zvišuje krvnega tlaka.

Zdravilo najbolje deluje s povečano količino renina. In pri feokromocitomu se pod vplivom saralazina sprosti velika količina adrenalina.

Čeprav je to zdravilo učinkovito antihipertenzivno sredstvo, ima številne pomanjkljivosti:

Sinteza saralazina je naporen in drag proces.
V telesu ga v trenutku uničijo peptidaze, deluje le 6-8 minut.
Zdravilo je treba dajati intravensko, kapljanje.

Zato ni bil široko razširjen. Uporablja se za zdravljenje hipertenzivne krize.

Iskanje učinkovitejšega zdravila z dolgotrajnim delovanjem se je nadaljevalo. Leta 1988 je bil ustvarjen prvi nepeptidni BAR, losartan. Leta 1993 je bil široko uporabljen.

Kasneje je bilo ugotovljeno, da so zaviralci angiotenzinskih receptorjev učinkoviti pri zdravljenju hipertenzije, tudi s sočasnimi boleznimi, kot so:

sladkorna bolezen tipa 2;
nefropatija;
kronično srčno popuščanje.

Večina zdravil v tej skupini ima kratkotrajen učinek, vendar so zdaj ustvarjeni različni BAR, ki zagotavljajo dolgoročno znižanje tlaka.

Funkcijo uravnavanja arterijskega tlaka opravlja polipeptid angiotenzin 2, BAR so njegovi konkurenti. Vežejo se na receptorje AT, vendar za razliko od angiotenzina 2 ne povzročajo:

vazokonstriktorsko delovanje;
sproščanje norepinefrina, adrenalina;
zadrževanje natrija in vode;
povečanje volumna krvi v obtoku.

Zaviralci angiotenzinskih receptorjev ne le znižajo krvni tlak. Tako kot zaviralci ACE:

izboljšati delovanje ledvic pri diabetični nefropatiji;
zmanjšati hipertrofijo levega prekata;
izboljšati krvni obtok pri kroničnem srčnem popuščanju.

BAP se uporablja tudi za preprečevanje ateroskleroze, strukturnih sprememb v srcu in ledvičnem tkivu.

Ustvarjenih je bilo veliko BAR-jev in le zdravnik lahko izbere, katero zdravilo je boljše. Navsezadnje se ne razlikujejo le po svoji strukturi.

Zaviralci angiotenzinskih receptorjev so lahko aktivne oblike zdravil in predzdravil. Na primer, sami valsartan, telmisartan, eprosartan imajo farmakološko aktivnost. In kandesartan se aktivira po presnovnih transformacijah.

BAR imajo lahko tudi aktivne presnovke. Imajo:

losartan;
tazosartan;
olmesartan.

Aktivni presnovki teh zdravil so močnejši in trajajo veliko dlje od samih zdravil. Aktivni presnovek losartana je na primer 10-40-krat učinkovitejši.

BAR se razlikujejo tudi po mehanizmu vezave na receptorje:

kompetitivni antagonisti (losartan, eprosortan) se reverzibilno vežejo na receptorje;
nekonkurenčni antagonisti (valsartan, irbesartan, kandesartan, telmisartan).

Ramilong je dolgodelujoči zaviralec ACE.

Trenutno potekajo klinične študije o tem, kako BAR vplivajo na receptorje.

Pomembno je vedeti! Trenutno se je raziskava BAR dejansko šele začela in se bo končala šele čez 4 leta. Toda že je znano, da jih ni mogoče jemati med nosečnostjo, dvostransko stenozo ledvičnih arterij, hiperkaliemijo.

Za razliko od saralazina imajo nova zdravila daljši učinek in jih je mogoče jemati v obliki tablet. Sodobni blokatorji angiotenzinskih receptorjev se dobro vežejo na plazemske beljakovine. Najmanjše obdobje za njihovo odstranitev iz telesa je 9 ur.

Lahko jih jemljete s hrano ali brez nje. Največja količina zdravila v krvi je dosežena po 2 urah, pri stalni uporabi pa se nepremična koncentracija vzpostavi v enem tednu.

BAR se uporabljajo tudi za zdravljenje hipertenzije, če so zaviralci ACE kontraindicirani. Odmerek je odvisen od vrste izbranega zdravila in posameznih značilnosti bolnika.

valsartan;
irbesartan;
kandesartan;
losartan;
telmisartan;
eprosartan.

Vsa ta zdravila, čeprav so zaviralci angiotenzina 2, je njihovo delovanje nekoliko drugačno. Samo zdravnik lahko pravilno izbere najučinkovitejše zdravilo, odvisno od posameznih značilnosti bolnika.

Valsartan

Predpisano je za zdravljenje hipertenzije. Blokira le receptorje AT-1, ki so odgovorni za tonus žilne stene. Po enkratnem nanosu se učinek pojavi po 2 urah Odmerek predpiše zdravnik glede na posamezne značilnosti bolnika, saj je v nekaterih primerih zdravilo lahko škodljivo.

Pred uporabo je obvezno odpraviti kršitve presnove vode in soli. Pri hiponatremiji, uporabi diuretikov, valsartana lahko povzroči vztrajno hipotenzijo.
Pri bolnikih z renovaskularno hipertenzijo je treba spremljati koncentracijo kreatinina in sečnine v serumu.
Ker se zdravilo v glavnem izloča z žolčem, ga ne priporočamo pri obstrukciji žolčevodov.
Valsartan lahko povzroči kašelj, drisko, edeme, motnje spanja, zmanjšan libido. Pri uporabi se znatno poveča tveganje za razvoj virusnih okužb.
Med jemanjem zdravila je priporočljivo biti previden pri opravljanju potencialno nevarnega dela, pri vožnji avtomobila.

Zaradi nezadostnega znanja se valsartan ne predpisuje otrokom, nosečnicam in doječim materam. Uporabljajte previdno z drugimi zdravili.

Irbesartan

Znižuje koncentracijo aldosterona, odpravlja vazokonstriktorski učinek angiotenzina 2, zmanjša obremenitev srca. Vendar ne zavira kinaze, ki uniči bradikin. Največji učinek zdravila je 3 ure po dajanju.

Ko se terapevtski tečaj ustavi, se krvni tlak postopoma vrne na prvotno vrednost.

Za razliko od večine BAR irbesartan ne vpliva na presnovo lipidov in zato ne preprečuje razvoja ateroskleroze.

Zdravilo je treba jemati vsak dan ob istem času. Če zamudite odmerek, se naslednjič odmerka ne podvojite.

Irbesartan lahko povzroči:

vrtoglavica;
šibkost;
glavobol;
slabost.

Za razliko od valsartana se lahko kombinira z diuretiki.

kandesartan

Zdravilo širi krvne žile, zmanjša srčni utrip in tonus žilne stene, izboljša ledvični pretok krvi, pospešuje izločanje vode in soli. Hipotenzivni učinek se pojavi postopoma in traja en dan. Odmerek se izbere individualno glede na različne dejavnike.

Pri hudi ledvični insuficienci se zdravljenje začne z majhnimi odmerki.
Pri boleznih jeter je zdravilo priporočljivo jemati previdno, saj je najbolj aktiven presnovek, ki nastane v jetrih iz predzdravila.
Kombinacija kandesartana z diuretiki je nezaželena, lahko se razvije vztrajna hipotenzija.

Sartani: delovanje, uporaba, seznam zdravil, indikacije in kontraindikacije

Znanstveniki so pred nekaj desetletji zanesljivo identificirali vse dejavnike tveganja, ki vodijo do razvoja patologije srca in krvnih žil. Poleg tega ima ta patologija pomembno vlogo pri mladih.

Če torej s preventivnimi ukrepi ni bilo mogoče preprečiti razvoja srčnih bolezni, je treba razvoj težjih srčnih obolenj »odložiti« v zgodnjih fazah.

Glede na zgoraj navedeno obstajata dve pomembni skupini zdravil, ki vplivata na RAAS - zaviralci angiotenzinske konvertaze (zaviralci ACE) in zaviralci receptorjev angiotenzina II (ARB ali sartani).

Na podlagi zgoraj navedenega so naslednje bolezni indikacije za jemanje zaviralcev angiotenzinskih receptorjev:

Arterijska hipertenzija, zlasti v kombinaciji s hipertrofijo levega prekata. Odličen hipotenzivni učinek sartanov je posledica njihovega vpliva na patogenetske procese, ki se pojavljajo v telesu bolnika s hipertenzijo. Vendar pa morajo bolniki upoštevati, da se optimalni učinek razvije po nekaj tednih od začetka dnevnega vnosa, a kljub temu vztraja skozi celotno obdobje zdravljenja.
Kronično srčno popuščanje. Glede na na začetku omenjenega kardiovaskularnega kontinuuma vsi patološki procesi v srcu in krvnih žilah, pa tudi v nevrohumoralnih sistemih, ki jih uravnavajo, prej ali slej privedejo do tega, da srce ne more kos povečani obremenitvi, in srčna mišica se preprosto obrabi. Za zaustavitev patoloških mehanizmov v zgodnjih fazah obstajajo zaviralci ACE in sartani. Poleg tega so multicentrične klinične študije pokazale, da zaviralci ACE, sartani in zaviralci adrenergičnih receptorjev beta znatno zmanjšajo stopnjo napredovanja CHF ter zmanjšajo tveganje za srčni infarkt in možgansko kap na minimum.
Nefropatija. Uporaba sartanov je upravičena pri bolnikih s patologijo ledvic, ki je povzročila ali posledica hipertenzije.
Patologija srca in ožilja pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2. Stalni vnos sartanov prispeva k boljši izrabi glukoze v telesnih tkivih zaradi zmanjšanja inzulinske rezistence. Ta presnovni učinek prispeva k normalizaciji ravni glukoze v krvi.
Kardiovaskularna patologija pri bolnikih z dislipidemijo. Ta indikacija je določena z dejstvom, da sartani normalizirajo raven holesterola v krvi pri bolnikih z visokim holesterolom, pa tudi z neravnovesjem med holesterolom lipoproteinov zelo nizke, nizke in visoke gostote (holesterol VLDL, LDL holesterol, HDL holesterol). Spomnimo se, da je "slab" holesterol v lipoproteinih zelo nizke in nizke gostote, "dober" pa v lipoproteinih visoke gostote.

Znanstveniki so pred nekaj desetletji zanesljivo identificirali vse dejavnike tveganja, ki vodijo do razvoja patologije srca in krvnih žil. Poleg tega ima ta patologija pomembno vlogo pri mladih. Zaporedje razvoja procesov pri bolniku z dejavniki tveganja od trenutka njihovega nastanka do razvoja terminalnega srčnega popuščanja imenujemo kardiovaskularni kontinuum.

Pri slednjem pa je velikega pomena tako imenovana "hipertenzivna kaskada" - veriga procesov v telesu bolnika s hipertenzijo, ki je dejavnik tveganja za nastanek resnejših bolezni (možganska kap, srčna kap). napad, srčno popuščanje itd.). Med procese, na katere lahko vplivamo, so tisti, ki jih uravnava angiotenzin II, katerega blokatorji so sartani, o katerih bomo govorili v nadaljevanju.

Zaporedje razvoja procesov pri bolniku z dejavniki tveganja od trenutka njihovega nastanka do razvoja terminalnega srčnega popuščanja imenujemo kardiovaskularni kontinuum.

Pri slednjem pa je velikega pomena tako imenovana "hipertenzivna kaskada" - veriga procesov v telesu bolnika s hipertenzijo, ki je dejavnik tveganja za resnejše bolezni (možganska kap, srčni infarkt, srčni napad). neuspeh itd.). Med procese, na katere lahko vplivamo, so tisti, ki jih uravnava angiotenzin II, katerega blokatorji so sartani, o katerih bomo govorili v nadaljevanju.

Zato morajo bolniki s hipertenzijo skrbno spremljati vrednosti krvnega tlaka (tudi z jemanjem zdravil), da preprečimo sistolično disfunkcijo levega prekata in posledično negativne posledice.

Renin-aldosteron-angiotenzinski sistem (RAAS) ima vodilno vlogo pri uravnavanju žilnega tonusa. Brez poglabljanja v mehanizme biokemije je dovolj omeniti, da encim za pretvorbo angiotenzina spodbuja nastajanje angiotenzina II, slednji pa, ki deluje na receptorje v žilni steni, poveča njeno napetost, kar povzroči arterijsko hipertenzijo.

Glede na zgoraj navedeno obstajata dve pomembni skupini zdravil, ki vplivata na RAAS - zaviralci angiotenzinske konvertaze (zaviralci ACE) in zaviralci receptorjev angiotenzina II (ARB ali sartani).
Prva skupina - zaviralci ACE vključujejo zdravila, kot so enalapril, lizinopril, kaptopril in mnoga druga.
Za drugo - sartane, so zdravila, ki so podrobno obravnavana v nadaljevanju, losartan, valsartan, telmisartan in druga.

Torej, sartani blokirajo receptorje za angiotenzin II in s tem normalizirajo povečan žilni tonus. Posledično se obremenitev srčne mišice zmanjša, saj je zdaj srcu veliko lažje "potisniti" kri v žile in krvni tlak se vrne v normalno stanje.

Poleg tega sartani, pa tudi zaviralci ACE, prispevajo k organoprotektivnemu učinku, to je, da "ščitijo" očesno mrežnico, notranjo steno krvnih žil (intima, katere celovitost je izjemno pomembna pri visokem holesterolu). ravni in pri aterosklerozi), samo srčno mišico, možgane in ledvice zaradi škodljivih učinkov visokega krvnega tlaka.

K visokemu krvnemu tlaku in aterosklerozi dodajte povečano viskoznost krvi, sladkorno bolezen in nezdrav življenjski slog – v velikem odstotku lahko že v dokaj mladih letih dobite akutni srčni infarkt ali možgansko kap. Zato je treba sartane uporabljati ne le za popravljanje ravni krvnega tlaka, ampak tudi za preprečevanje tovrstnih zapletov, če je zdravnik določil bolnikove indikacije za njihovo jemanje.

Ali so med sartani boljša zdravila?

Ker se je kemična struktura zdravil izboljšala, je bilo predlagano, da jih razdelimo na dve generaciji. Do zdaj je bil v drugo skupino uvrščen le telmisartan (Hipotel, Micardis).

Zanimiva lastnost je njegova kemična struktura. Zdravilo je bilo pridobljeno na osnovi prvega sartana (losartana), nastala molekula pa je po strukturi podobna zdravilom, ki se uporabljajo za zdravljenje sladkorne bolezni tipa 2. Po dejavnosti bistveno presega svojega predhodnika, prav tako pa ima oprijemljiv učinek na glavne dejavnike tveganja za napredovanje ateroskleroze, sladkorne bolezni in hipertenzije:

znižuje krvni sladkor
poveča odziv tkiva na insulin
znižuje holesterol in trigliceride.

Zato je tveganje za možgansko kap in srčni infarkt zmanjšano pri bolnikih, ki jemljejo Hypotel ali Micardis.

Med vsemi zaviralci angiotenzinskih receptorjev se to zdravilo najmanj izloča skozi ledvice - ne več kot 1%. Zato njihove bolezni ne vplivajo na farmakokinetične lastnosti, kar omogoča uporabo telmisartana pri hemodializi.

Hipertenzija je huda patologija, ki se diagnosticira pri skoraj vsaki tretji osebi. Zaradi njegovih zapletov vsako leto umre na tisoče bolnikov. To se običajno zgodi zaradi pomanjkanja učinkovitega zdravljenja in ignoriranja simptomov. Strašne posledice, do katerih vodi hipertenzija, so krvavitve v možgansko tkivo, srčni infarkt, izguba vida, invalidnost in smrt.

Da bi jih preprečili, je treba upoštevati priporočila lečečega zdravnika in jemati ciljna zdravila. Najpogosteje po pregledu kardiolog predpiše zaviralce receptorjev angiotenzina-2 (ARB), drugo ime je sartani. So učinkovita antihipertenzivna zdravila, primerna za večino bolnikov, imajo minimalen seznam neželenih učinkov telesa.

Za razliko od losartana telmisartana ni treba pretvoriti v učinkovino, kar omogoča predpisovanje pri boleznih jeter. Ima največjo sposobnost prodiranja v tkiva, njegovo trajanje delovanja ima največjo vrednost med vsemi sartani. En odmerek zadostuje za zanesljiv nadzor krvnega tlaka, preprečuje njegovo nevarno zvišanje zjutraj.

Zato se pri bolnikih, ki jemljejo Hypotel ali Micardis, zmanjša tveganje za možgansko kap in srčni infarkt.Med vsemi zaviralci angiotenzinskih receptorjev se to zdravilo najmanj izloča preko ledvic – ne več kot 1%. Zato njihove bolezni ne vplivajo na farmakokinetične lastnosti, kar omogoča uporabo telmisartana pri hemodializi.

Sartani so najnovejša generacija zdravil za pritisk, ki so se pojavila 20 let po sintezi prvega predstavnika zaviralcev ACE. Bili naj bi celo učinkovitejši od svojih predhodnikov. Konec koncev, zaviralci ACE blokirajo le glavno pot za tvorbo angiotenzina (obstajajo tudi drugi), zaviralci receptorjev pa zmanjšajo občutljivost žilne stene na hormon katerega koli izvora.

Evropsko združenje za hipertenzijo, Evropsko kardiološko združenje dovoljuje predpisovanje sartanov v številnih kliničnih situacijah, ki se pojavijo pri zvišanju krvnega tlaka (3):

hipertrofija levega prekata;
kršitev delovanja ledvic;
bolezni srčno-žilnega sistema: možganska kap, miokardni infarkt, srčno popuščanje;
preprečevanje atrijske fibrilacije;
sladkorna bolezen.

Najbolj zanesljivi predstavniki zaviralcev angiotenzina II:

Valsartan je prvi, najbolj raziskani sartan. Široko se uporablja od sredine 2000-ih. Večina bolnikov dobro prenaša.
Olmesartan je novejše zdravilo za zdravljenje hipertenzije. Pri nekaterih bolnikih "deluje" bolje kot valsartan.
Fimasartan je zdravilo zadnje generacije, ki dobro znižuje sistolični in diastolični krvni tlak. Še posebej je učinkovit za odpravo visokega krvnega tlaka pri ljudeh z debelostjo (ITM nad 30 kg/m2).

Osnovni seznam neželenih učinkov vključuje omotico, glavobol, suh kašelj, sinusitis.

Sartans se ne sme predpisovati nosečnicam, doječim ženskam, otrokom, mlajšim od 18 let, bolnikom s stenozo ledvične arterije.

Kaj so sartani za arterijsko hipertenzijo

Zeliščni antihipertenzivi

Zdravila rastlinskega izvora veljajo za najvarnejša zdravila za zniževanje krvnega tlaka. Zaradi šibkega delovanja se uporabljajo za zdravljenje hipertenzije 1. stopnje. Najbolj priljubljen predstavnik te skupine je raunatin. Pridobiva se s predelavo korenin rauwolfije. Raunatin normalizira krvni tlak, ima antiaritmični učinek. Njegove tablete niso primerne za ljudi s koronarno srčno boleznijo, okvaro miokarda, razjedami na prebavilih, otroke, nosečnice, doječe matere.

Kombinirana zdravila

Sartani so razred antihipertenzivnih zdravil, ki zmanjšujejo občutljivost receptorjev v žilni steni, srcu na hormon angiotenzin 2, ki spodbuja njihovo krčenje. To je ena najmlajših skupin zdravil, ki znižujejo krvni tlak. Nastal je kot alternativa zaviralcem ACE, katerih uporabo pogosto spremlja zaplet – suh kašelj.

Razmislite o mehanizmu delovanja sartanov, razvrstitvi ARB, glavnih indikacijah, kontraindikacijah, neželenih učinkih, značilnostih interakcij z zdravili.

Eden od glavnih sistemov, ki uravnavajo krvni tlak (BP), skupni volumen krvi v obtoku, se imenuje renin-angiotenzin-aldosteron (RAAS). To je zapletena veriga reakcij, interakcij hormonov jeter, ledvic, nadledvične žleze, ki uravnava ton žilne stene, količino sproščene vode. Pod vplivom angiotenzina-2 se arterije skrčijo, kar vodi do zožitve njihovega lumna, zvišanja krvnega tlaka.

Poleg hipotenzivnega učinka imajo ARB številne učinke, ki niso odvisni od krvnega tlaka, kar pojasnjuje potrebo po uporabi zdravil za zdravljenje bolezni srca in ledvic.

Organoprotektivne, presnovne lastnosti skupine sartanov (5)

učinek	Rezultat
Kardio-, vazoprotektivna	zmanjšanje obremenitve miokarda; inhibicija, odprava hipertrofije levega prekata; preprečevanje atrijske fibrilacije; izboljšanje delovanja srca pri kronični odpovedi organov.
nevroprotektivni	zmanjšanje verjetnosti razvoja možganske kapi; izboljšanje kognitivnih funkcij pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo.
Nefroprotektivno	zmanjšanje edema; povečana raven kalija; odprava izločanja beljakovin v urinu (proteinurija); upočasnitev napredovanja ledvične odpovedi.
Izmenjava	povečana občutljivost tkiv na insulin; znižanje ravni sladkorja v krvi; zaviranje razvoja ateroskleroze; zmanjšanje tveganja za sladkorno bolezen pri bolnikih s hipertenzijo; znižanje koncentracije trigliceridov, skupnega holesterola, LDL, povečanje vsebnosti HDL.

Skupino sartanov predstavljajo 4 podskupine različne kemične strukture.

Obstajata dve generaciji ARB. Predstavniki prvega so valsartan, kandesartan, losartan, olmesartan, eprosartan, irbesartan. Vsi blokirajo samo eno vrsto receptorjev (AT-1). Sartani druge generacije imajo dva mehanizma delovanja: zavirajo receptorje angiotenzina, aktivatorja proliferacije peroksisomov y-tipa (PPAR-y). Slednji ureja:

diferenciacija celic;
presnova lipidov, ogljikovih hidratov;
občutljivost maščobnega tkiva na insulin;
oksidacija maščobnih kislin.

Edini ARB druge generacije, registriran v Rusiji, je telmisartan (Micardis). Poleg lastnosti, značilnih za skupino, je veliko bolj učinkovit:

preprečuje razvoj ateroskleroze;
zmanjša koncentracijo trigliceridov, glukoze v plazmi;
normalizira hormonsko aktivnost trebušne slinavke;
izboljša presnovne parametre pri bolnikih s sladkorno boleznijo;
ima protivnetni učinek;
ublaži nekatere negativne reakcije zaradi jemanja tiazidnih diuretikov.

Seznam najučinkovitejših sartanov prve generacije

Najpogosteje se sartani predpisujejo kot antihipertenzivno sredstvo za bolnike z arterijsko hipertenzijo. Kombinacija ARB z drugimi zdravili je učinkovita tudi za:

kronično srčno popuščanje;
nefropatija;
mikroalbuminurija;
zadebelitev stene levega prekata;
sladkorna bolezen;
presnovni sindrom;
ateroskleroza;
atrijska fibrilacija;
miokardni infarkt (samo valsartan).

ARB so antihipertenzivi prve izbire in jih je priporočljivo jemati pred drugimi tabletami za zniževanje krvnega tlaka. Primarni kandidati so bolniki, pri katerih arterijsko hipertenzijo spremljajo:

hipertrofija levega prekata ali motnje njegovega dela;
kronično srčno popuščanje;
izločanje albumina z urinom (albuminurija);
sladkorna bolezen;
okvarjeno delovanje ledvic (očistek kreatinina manj kot 60 ml / min);
postinfarktna kardioskleroza;
kronična ledvična odpoved (z intoleranco za zaviralce ACE);
kot alternativa zaviralcem ACE, če se ob njihovi uporabi razvije kašelj.

miokardni infarkt

Edino zdravilo iz skupine sartanov, ki ga priporočajo bolnikom po miokardnem infarktu, je valsartan. Zanesljivo je znano, da zmanjša umrljivost zaradi srčnega infarkta za 25%. Značilnost zdravila je njegova visoka specifičnost za receptorje AT1, ki je 20-krat večja kot pri losartanu (3).

Glavne prednosti sartanov:

minimalne kontraindikacije;
se počasi izločajo iz telesa: dovolj je, da vzamete 1-krat na dan;
zelo majhna možnost za razvoj stranskih učinkov;
primerno za diabetike, starejše, bolnike z ledvično boleznijo;
ne povzročajo kašlja;
podaljšati pričakovano življenjsko dobo bolnikov s srčno-žilnimi boleznimi;
zmanjšati tveganje za možgansko kap;
za razliko od zaviralcev ACE ne povečajo tveganja za pljučni rak.

Verjetnost razvoja negativnih reakcij po jemanju sartanov je zelo majhna. Po nekaterih študijah je primerljiv s placebom. Najpogostejši zaplet je omotica, povezana z znižanjem tlaka. Da bi zmanjšali nelagodje, zdravniki priporočajo jemanje tabletke ponoči.

Kontraindikacije

v primeru preobčutljivosti na sestavine zdravila ali zdravilno učinkovino;
med nosečnostjo, dojenjem.

Zaradi dokazanih škodljivih učinkov na plod se ARB ne priporočajo ženskam v rodni dobi, ki niso dobro zaščitene. Če se odkrije nenačrtovano spočetje, se zdravilo ustavi.

Tudi sartani se predpisujejo previdno:

otroci;
bolniki z zmanjšanjem celotnega volumna krvi v obtoku;
dvostranska stenoza ledvičnih arterij ali zožitev arterije ene ledvice;
huda ledvična odpoved (očistek kreatinina manj kot 10 ml / min);
ciroza jeter;
obstrukcija žolčnega trakta;
skupaj z zdravili, ki zadržujejo kalij.

Vsi sartani so dobro združljivi z drugimi vrstami zdravil. Lahko jih jemljemo skupaj z vsemi znanimi zdravili za zdravljenje srčno-žilnih bolezni, sladkorne bolezni. Povečajo hipotenzivni učinek drugih vrst zdravil, ki znižujejo krvni tlak, kar je treba upoštevati pri izbiri odmerka.

Leta 2010 so bili objavljeni rezultati obsežne analize več kliničnih študij. Avtorji so odkrili vzorec med uporabo ARB in tveganjem za nastanek raka. Da bi preverili ugotovitve znanstvenikov, so ameriška uprava za hrano in zdravila ter več neodvisnih raziskovalcev izvedli lastno analizo, ki ni razkrila povezave med uporabo sartanov, povečanjem verjetnosti rakavih tumorjev. Nasprotno pa je uporaba ARB zmanjšala možnosti za nastanek rektalnih novotvorb.

Vprašanje razmerja med zaviralci angiotenzinskih receptorjev in onkologijo še ni zaključeno. Vendar se ne bojte antihipertenzivnih zdravil. Tudi če je teorija potrjena ne v njihovo korist, je to tveganje izjemno majhno, korist pa otipljiva. Za preprečevanje razvoja raka se bo veliko bolj učinkovito boriti proti drugim dejavnikom tveganja, kot pa prenehati jemati zdravila, ki podaljšujejo življenje.

Zaviralci angiotenzinske konvertaze (zaviralci ACE) so po mehanizmu delovanja zelo podobni zaviralcem receptorjev angiotenzina II. Zavirajo samo reakcijo pretvorbe angiotenzina I v angiotenzin II.

Kasneje se je izkazalo, da ta način nastajanja hormonov ni edini možen. Po predhodni oceni bi ta problem morala rešiti uporaba sartanov. Navsezadnje inaktivirajo občutljivost angiotenzinskih receptorjev katerega koli izvora. To bo povečalo hipotenzivni učinek. Vendar v praksi ta domneva ni bila upravičena: v telesu so našli drugo vrsto receptorjev, na katere ARB niso vplivali.

Poleg hipotenzivnega učinka imajo zaviralci ACE, sartani številne dodatne lastnosti, ki pozitivno vplivajo na dinamiko poteka bolezni srčno-žilnega sistema in s tem povezanih motenj. Vendar je učinek delovanja zaviralcev bolje proučen, čeprav je pri nekaterih boleznih predpisovanje zaviralcev angiotenzinskih receptorjev bolj upravičeno.

V 2000-ih je bilo objavljenih več študij, ki so pokazale povezavo med ARB in rahlim povečanjem tveganja za srčni napad. Podrobnejša študija tega vprašanja ni potrdila ali ovrgla njihovih zaključkov, saj so bili rezultati protislovni.

Mehanizem delovanja

S kisikovim stradanjem in znižanjem krvnega tlaka se v ledvicah začne tvoriti posebna snov - renin, ki pretvori angiotenzinogen v angiotenzin I. Nadalje angiotenzin I pod vplivom posebnih encimov pretvori angiotenzin II, ki se prilepi na receptorje. občutljiv na to spojino, povzroča hipertenzijo. Zdravila delujejo na te receptorje in preprečujejo hipertenzivne nagnjenosti.

Kontraindikacije za uporabo sartanov in neželeni učinki

Pri uporabi sartanov za arterijsko hipertenzijo zdravniki ugotavljajo njihovo dobro toleranco in odsotnost specifičnih stranskih učinkov v primerjavi z drugimi skupinami zdravil. Možne manifestacije negativne narave po pregledih so alergijska reakcija, glavobol, omotica, nespečnost. Redko opažena zvišana telesna temperatura, kašelj, vneto grlo, izcedek iz nosu.

V nekaterih primerih lahko tlačni sartani povzročijo slabost, bruhanje, zaprtje in mialgijo. Kontraindikacije za uporabo zdravil so:

nosečnost, dojenje, otroštvo zaradi pomanjkanja podatkov o učinkovitosti in varnosti;
odpoved ledvic, stenoza ledvičnih žil, bolezen ledvic, nefropatija;
individualna nestrpnost ali preobčutljivost na sestavine.

Sartani za zdravljenje arterijske hipertenzije

Arterijska hipertenzija je stabilno zvišanje krvnega tlaka, ki se giblje med 145/95 mm Hg. Art., vendar se lahko dvigne še višje. Med zdravljenjem te bolezni je treba biti zelo previden pri izbiri zdravil. Kot je že pokazala praksa zdravljenja, se sartani za arterijsko hipertenzijo lahko štejejo za optimalno in učinkovito metodo.

Glavna naloga zaviralcev angiotenzinskih receptorjev je zaviranje aktivnosti RAAS, zato ta proces pozitivno vpliva na delo številnih človeških organov. Sartani veljajo za najboljša zdravila na seznamu skupin zdravil za visok krvni tlak. Hkrati je treba opozoriti, da se cenovna politika teh zdravil bistveno razlikuje od zdravil z blagovno znamko - imajo jo bolj dostopno.

Ta dejstva lahko kažejo le na to, da imajo blokatorji angiotenzinskih receptorjev minimalen seznam stranskih učinkov, nekateri pa jih sploh nimajo.

Kar zadeva potrditev ali ovrženje dejstva, da sartani povzročajo raka, je tovrstna polemika še vedno pod skrbnim nadzorom.

Skupine

Glede na kemijske lastnosti lahko ARB razdelimo na 4 podvrste:

Bifenili, ki nastanejo iz tetrazola - Losartan, Irbesartan, Candesartan.
Nebifenol, ki nastane iz tetrazola - telmisartana.
Ne-bifenol netetrazoli - Eprosartan.
Neciklične spojine - Valsartan.

Tovrstna zdravila se v zdravljenje arterijske hipertenzije uvajajo že od devetdesetih let prejšnjega stoletja, trenutno pa je mogoče opaziti precej velik seznam zdravil:

Losartan: Blocktran, Vasotenz, Zisakar, Karsartan, Cozaar, Lozap, Losarel, Losartan, Lorista, Losacor, Lotor, Presartan, Renicard,
Eprosartan: Teveten,
Valsartan: Valaar, Valz, Valsafors, Valsakor, Diovan, Nortivan, Tantordio, Tareg,
Irbesartan: Aprovel, Ibertan, Irsar, Firmasta,
Kandesartan: Angiakand, Atakand, Hyposart, Kandekor, Kandesar, Ordiss,
Telmisartan: Micardis, Prytor,
Olmesartan: Cardosal, Olimestra,
Azilsartan: Edarbi.

Poleg zgoraj navedenega lahko najdete iz klasifikacije teh zdravil in kombiniranih sestavin: z diuretiki, z antagonisti Ca, z antagonisti aliskiren renina.

Zaviralci receptorjev angiotenzina II dajejo največjo učinkovitost pri boleznih, kot so:

arterijska hipertenzija,
nezadostna učinkovitost srčne mišice,
miokardni infarkt,
Težave pri delu možganskega krvnega sistema,
Pomanjkanje glukoze v telesu
nefropatija,
ateroskleroza,
Motnje spolne narave.

Dovoljeno je predpisati katero koli zdravilo z antihipertenzivnimi učinki, tudi v kombinaciji z drugimi dozirnimi oblikami. Zdravila tipa A-II se pogosto dajejo, kadar imajo prednost. V tem primeru jih lahko štejemo za boljše od zaviralcev ACE pri visokem krvnem tlaku, ostrih skokih krvnega tlaka.

Od kontraindikacij je mogoče razlikovati naslednje vrste prebivalstva: ženske v položaju, obdobje laktacije, starost otrok od rojstva do 14 let. Previdno se jemlje v primeru okvare ledvic in jeter.

Vpliv

ARB so v prvi vrsti učinkovita zdravila za krvni tlak. Toda rezultat terapije s temi zdravili je lahko drugačen, odvisno od stopnje razvoja bolezni. V primeru, ko je tlak stabilno povišan, lahko antagonisti A-II pokažejo dobro učinkovitost.

Sodobna zdravila - sartani veljajo za med najboljšimi po učinku na organe, kot so ledvice, srce, jetra, možgani itd.

Glavne pozitivne vidike jemanja sartanov je mogoče upoštevati:

Pri jemanju tovrstnih zdravil povečanja srčnega utripa niso opazili,
Pri nenehnem jemanju zdravil se pritiski ne pojavijo,
Pri nezadostnem delovanju ledvic pod vplivom teh zdravil pride do zmanjšanja beljakovin,
znižane ravni holesterola, glukoze, kisline v urinu,
Pozitiven učinek na proces lipidov,
Izboljšanje spolne sposobnosti,
Med jemanjem sartanov ni opaziti suhega kašlja.

Pomembno je vedeti! Med potekom akutne možganske kapi ni priporočljivo uporabljati zdravil za zniževanje krvnega tlaka 5-8 dni. Izjema so lahko le kazalniki pretirano visokega tlaka.

Vedeti morate tudi, da sartani ugodno vplivajo na mišično tkivo, še posebej dobro za tiste bolnike, ki imajo miodistrofijo.

Pomembno je vedeti! Ko pride do dvostranskega zožitve ledvične arterije, je strogo prepovedano jemati zdravila za terapijo z Ara - lahko se razvije odpoved ledvic.

Bolezen	Zahtevano zdravilo
Možganska kap	Losartan, Candesartan (s primarno možgansko kapjo); Eprosartan (s sekundarno manifestacijo).
sladkorna bolezen	Losartan, Candesartan (preventivni ukrepi)
Kandesartan plus felodipin (sekundarna preventiva)
Valsartan (preprečevanje razvoja nefropatije)
Delo srca	Losartan - vpliva na delo levega prekata srca.
Kandesartan je učinkovito zdravilo za kronično srčno popuščanje.
Valsartan (preprečevanje zapletov pri angini pektoris).
Presnova	Losartan (trajno zmanjšanje kisline v urinu)
Preventivni ukrepi za arterijsko hipertenzijo	kandesartan
Hipertenzija na delovnem mestu	Eprosartan
Nefropatija	S pomočjo številnih zdravil lahko vplivamo na zmanjšanje albuminurije.

Pomembno je vedeti! Med terapijo je strogo prepovedano predpisovanje dveh ali več vrst sartanov hkrati!

Med zdravljenjem arterijske hipertenzije morate poznati preference zdravil, ki vam jih bodo predpisali kardiologi:

Tovrstna zdravila se lahko uporabljajo več kot nekaj let,
Neželeni učinki so v tem primeru minimalni ali odsotni,
Pri zdravljenju arterijske hipertenzije je treba tablete vzeti do dvakrat v 12 urah,
Znižanje krvnega tlaka se ne pojavi nenadoma, v 20-24 urah,
Pri že stabilnem tlaku (120/80) se pri jemanju sartanov pritisk ne bo več zmanjšal,
Bolniki se na tovrstna zdravila ne navadijo,
Z ostro neuporabo zdravil te skupine ne bo močnih skokov tlaka,
Sodobne vrste zdravil imajo visoko učinkovitost in kakovost dajanja med terapijo in preventivo.

Opozorilo! Po prvem zaužitju blokatorjev ne pričakujte hitrega rezultata. Niso sposobni hitrega znižanja krvnega tlaka, lahko pa ga normalizirajo v 10-15 dneh, močnejši učinek pa po 20-25 dneh uporabe.

Droga	Največja izpostavljenost (ura)	T ½	Obdobje jemanja zdravila	Odmerjanje na 24 ur	Biodo-neumnost	Obseg porazdelitve po telesu
Losartan	od ene ure do 4	5 do 9	Do dvakrat v 24 urah	55-110	33	34
Valsartan	Dva do štiri	5 do 9	Enkrat na 24 ur	80-320	25	17
Irbesartan	Od ure do dveh	11-16	Enkrat na 24 ur	145-350	60-80	52-55
kardesartan	tri do štiri	2-10	Do dvakrat v 24 urah	8-32	15	9
Eprosartan	Od ure do dveh	5 do 9	Do dvakrat v 24 urah	450-650	13	306
Telmisartan	30 minut do ene ure	Vsaj 20	Enkrat na 24 ur	Od 40 in več	42-59	490

Kardiologi pogosto vztrajajo pri zdravljenju z ARB in diuretiki.

Številne lekarne imajo precejšnje število tablet za pritisk, ki vključujejo sartane in diuretike:

Atacand - 0,16 g kandesartana in 12,5 mg hidroklorotiazida,
Co-diovan - 80 mg valsartana in 12,5 mg hidroklorotiazida,
Lorista - 12,5 mg hidroklorotiazida in 50-100 mg losartana,
Micardis - 80 mg telmisartana in 12,5 mg hidroklorotiazida,
Teveten - Eprosartan - 600 mg in 12,5 mg hidroklorotiazida.

Za zaključek bi rad omenil, da glede na medicinske študije vsi zgoraj navedeni ARB za arterijsko hipertenzijo zaščitno vplivajo ne le na delovanje srca, temveč tudi na številne notranje organe človeka, s čimer se zmanjša tveganje za možganska kap, srčni infarkt, srčno popuščanje, MBS in številne druge resne za življenje bolezni.

Sartani ali blokatorji receptorjev angiotenzina II (ARB) so se pojavili kot rezultat poglobljene študije patogeneze. To je obetavna skupina zdravil, ki že zavzema močan položaj v kardiologiji. O tem, kaj so ta zdravila, bomo govorili v tem članku.

Angiotenzin I se pretvori v angiotenzin II ne le pod delovanjem encima, ki konvertira angiotenzin, temveč tudi kot posledica delovanja drugih encimov - kimaz. Zato zaviralci angiotenzinske konvertaze ne morejo popolnoma blokirati vazokonstrikcije. ARB so v tem pogledu učinkovitejši.

Razvrstitev

Glede na kemično strukturo ločimo štiri skupine sartanov:

losartan, irbesartan in kandesartan so derivati tetrazol bifenila;
telmisartan je nebifenilni derivat tetrazola;
eprosartan - ne-bifenil netetrazol;
valsartan je neciklična spojina.

Sartani so se začeli uporabljati šele v 90. letih dvajsetega stoletja. Zdaj obstaja kar nekaj trgovskih imen glavnih zdravil. Tukaj je delni seznam:

losartan: blocktran, vazotens, zisacar, carsartan, cozaar, lozap, lozarel, losartan, lorista, losacor, lotor, presartan, renicard;
eprosartan: teveten;
valsartan: valar, valz, valsaforce, valsakor, diovan, nortivan, tantordio, tareg;
irbesartan: aprovel, ibertan, irsar, firmasta;
kandesartan: angiakand, atakand, hiposart, candecor, candesar, ordiss;
telmisartan: micardis, pritor;
olmesartan: kardosal, olimestra;
azilsartan: edarbi.

Na voljo so tudi že pripravljene kombinacije sartanov z in kalcijevimi antagonisti ter z antagonistom izločanja renina aliskirenom.

Indikacije za uporabo

Dodatni klinični učinki

ARB izboljšajo presnovo lipidov z znižanjem skupnega holesterola, holesterola lipoproteinov nizke gostote in trigliceridov.

Ta zdravila zmanjšajo vsebnost sečne kisline v krvi, kar je pomembno pri hkratnem dolgotrajnem zdravljenju z diuretiki.

Neželeni učinki in kontraindikacije

Sartani se dobro prenašajo. Nimajo posebnih stranskih učinkov, kot pri drugih skupinah zdravil (na primer kašelj pri uporabi zaviralcev angiotenzinske konvertaze).
ARB, tako kot vsa zdravila, lahko povzročijo alergijsko reakcijo.

Lahko povzročijo slabost, bruhanje ali bolečine v trebuhu, pa tudi zaprtje. Včasih se po jemanju zdravil te skupine pojavijo bolečine v sklepih in mišicah.

Obstajajo tudi drugi neželeni učinki (s strani srca in ožilja, genitourinarnega sistema, kože), vendar je njihova pogostost zelo nizka.

Sartani so kontraindicirani v otroštvu, med nosečnostjo in dojenjem. Previdno jih je treba uporabljati pri boleznih jeter, pa tudi pri stenozi ledvične arterije in hudi odpovedi ledvic.

Sartani so razred antihipertenzivnih zdravil, ki zmanjšujejo občutljivost receptorjev v žilni steni, srcu na hormon angiotenzin 2, ki spodbuja njihovo krčenje. To je ena najmlajših skupin zdravil, ki znižujejo krvni tlak. Ustvarjen je bil kot alternativa, katere sprejem pogosto spremlja zaplet - suh kašelj.

Razmislite o mehanizmu delovanja sartanov, razvrstitvi ARB, glavnih indikacijah, kontraindikacijah, neželenih učinkih, značilnostih interakcij z zdravili.

farmakološki učinek

Sartani pri arterijski hipertenziji (AH) pomagajo celicam, da se uprejo delovanju hormona. Blokirajo receptorje, občutljive na angiotenzin-2, in žilni miociti začnejo ignorirati njegovo prisotnost.

Poleg hipotenzivnega učinka imajo ARB številne učinke, ki niso odvisni od krvnega tlaka, kar pojasnjuje potrebo po uporabi zdravil za zdravljenje bolezni srca in ledvic.

Organoprotektivne, presnovne lastnosti skupine sartanov (5)

učinek	Rezultat
Kardio-, vazoprotektivna	zmanjšanje obremenitve miokarda; inhibicija, odprava hipertrofije levega prekata; preprečevanje atrijske fibrilacije; izboljšanje delovanja srca pri kronični odpovedi organov.
nevroprotektivni	zmanjšanje verjetnosti razvoja možganske kapi; izboljšanje kognitivnih funkcij pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo.
Nefroprotektivno	zmanjšanje edema; povečana raven kalija; odprava izločanja beljakovin v urinu (proteinurija); upočasnitev napredovanja ledvične odpovedi.
Izmenjava	povečana občutljivost tkiv na insulin; znižanje ravni sladkorja v krvi; zaviranje razvoja ateroskleroze; zmanjšanje tveganja za sladkorno bolezen pri bolnikih s hipertenzijo; znižanje koncentracije trigliceridov, skupnega holesterola, LDL, povečanje vsebnosti HDL.

Razvrstitev zdravil

Skupino sartanov predstavljajo 4 podskupine različne kemične strukture.

Seznam sartanov zadnje generacije, imena zdravil

diferenciacija celic;
presnova lipidov, ogljikovih hidratov;
občutljivost maščobnega tkiva na insulin;
oksidacija maščobnih kislin.

Edini ARB druge generacije, registriran v Rusiji, je telmisartan (Micardis). Poleg lastnosti, značilnih za skupino, je veliko bolj učinkovit:

preprečuje razvoj ateroskleroze;
zmanjša koncentracijo trigliceridov, glukoze v plazmi;
normalizira hormonsko aktivnost trebušne slinavke;
izboljša presnovne parametre pri bolnikih s sladkorno boleznijo;
ima protivnetni učinek;
ublaži nekatere negativne reakcije zaradi jemanja tiazidnih diuretikov.

Vendar se sartani malo razlikujejo glede na moč vpliva na krvni tlak. Največja razlika v indikatorjih za sistolični, diastolični krvni tlak je 2 mm Hg. Umetnost. To pojasnjuje široko uporabo zdravil prve generacije, vključno z losartanom, ki je bil prvi sintetiziran.

Seznam najučinkovitejših sartanov prve generacije

Indikacije za imenovanje

Najpogosteje se sartani predpisujejo kot antihipertenzivno sredstvo za bolnike z arterijsko hipertenzijo. Kombinacija ARB z drugimi zdravili je učinkovita tudi za:

kronično srčno popuščanje;
nefropatija;
mikroalbuminurija;
zadebelitev stene levega prekata;
sladkorna bolezen;
presnovni sindrom;
ateroskleroza;
atrijska fibrilacija;
miokardni infarkt (samo valsartan).

Uporaba sartanov pri arterijski hipertenziji

ARB so antihipertenzivi prve izbire in jih je priporočljivo jemati pred drugimi tabletami za zniževanje krvnega tlaka. Primarni kandidati so bolniki, pri katerih arterijsko hipertenzijo spremljajo:

hipertrofija levega prekata ali motnje njegovega dela;
kronično srčno popuščanje;
izločanje albumina z urinom (albuminurija);
sladkorna bolezen;
okvarjeno delovanje ledvic (očistek kreatinina manj kot 60 ml / min);
postinfarktna kardioskleroza;
kronična ledvična odpoved (z intoleranco za zaviralce ACE);
kot alternativa zaviralcem ACE, če se ob njihovi uporabi razvije kašelj.

Vse sartane je mogoče predpisati kot ločen tečaj v kombinaciji z drugimi antihipertenzivnimi zdravili. Monoterapija je manj učinkovita (56-70% uspeh) kot kompleksno zdravljenje (80-85% uspeh). Rezultata jemanja zdravila ni mogoče oceniti takoj. Vrhunec učinkovitosti pade na 4-8 tednov zdravljenja.

miokardni infarkt

Edino zdravilo iz skupine sartanov, ki ga priporočajo bolnikom po miokardnem infarktu, je valsartan. Zanesljivo je znano, da zmanjša umrljivost zaradi srčnega infarkta za 25%. Značilnost zdravila je njegova visoka specifičnost za receptorje AT1, ki je 20-krat večja kot pri losartanu (3).

Glavne prednosti skupine

Glavne prednosti sartanov:

minimalne kontraindikacije;
se počasi izločajo iz telesa: dovolj je, da vzamete 1-krat na dan;
zelo majhna možnost za razvoj stranskih učinkov;
primerno za diabetike, starejše, bolnike z ledvično boleznijo;
ne povzročajo kašlja;
podaljšati pričakovano življenjsko dobo bolnikov s srčno-žilnimi boleznimi;
zmanjšati tveganje za možgansko kap;
za razliko od zaviralcev ACE ne povečajo tveganja za pljučni rak.

Možni stranski učinki

Verjetnost razvoja negativnih reakcij po jemanju sartanov je zelo majhna. Po nekaterih študijah je primerljiv s placebom. Najpogostejši zaplet je omotica, povezana z znižanjem tlaka. Da bi zmanjšali nelagodje, zdravniki priporočajo jemanje tabletke ponoči.

Kontraindikacije

v primeru preobčutljivosti na sestavine zdravila ali zdravilno učinkovino;
med nosečnostjo, dojenjem.

Zaradi dokazanih škodljivih učinkov na plod se ARB ne priporočajo ženskam v rodni dobi, ki niso dobro zaščitene. Če se odkrije nenačrtovano spočetje, se zdravilo ustavi.

Tudi sartani se predpisujejo previdno:

otroci;
bolniki z zmanjšanjem celotnega volumna krvi v obtoku;
dvostranska stenoza ledvičnih arterij ali zožitev arterije ene ledvice;
huda ledvična odpoved (očistek kreatinina manj kot 10 ml / min);
ciroza jeter;
obstrukcija žolčnega trakta;
skupaj z zdravili, ki zadržujejo kalij.

Možne interakcije z zdravili

Vsi sartani so dobro združljivi z drugimi vrstami zdravil. Lahko jih jemljemo skupaj z vsemi znanimi zdravili za zdravljenje srčno-žilnih bolezni, sladkorne bolezni. Povečajo hipotenzivni učinek drugih vrst, kar je treba upoštevati pri izbiri odmerka.

Pri sočasni uporabi sartanov in naslednjih zdravil je potrebno dodatno spremljanje laboratorijskih parametrov krvi:

(ibuprofen, nimesulid);
diuretiki, ki varčujejo s kalijem;
heparin;
kalijevi pripravki.

Ali sartani povzročajo raka?

Sartani ali zaviralci ACE: kaj je bolje?

Zaviralci angiotenzinske konvertaze (zaviralci ACE) so po mehanizmu delovanja zelo podobni zaviralcem receptorjev angiotenzina II. Zavirajo samo reakcijo pretvorbe angiotenzina I v angiotenzin II.

Obe skupini zdravil znižujeta krvni tlak na približno enak način. Namesto zaviralcev ACE je smiselno predpisati zaviralce receptorjev, zlasti za bolnike, ki med jemanjem slednjih razvijejo suh kašelj – izčrpavajoč, pogost stranski učinek. V drugih primerih so zdravila izbire.

Poleg hipotenzivnega učinka imajo zaviralci ACE, sartani številne dodatne lastnosti, ki pozitivno vplivajo na dinamiko poteka bolezni srčno-žilnega sistema in s tem povezanih motenj. Vendar je učinek delovanja zaviralcev bolje proučen, čeprav je pri nekaterih boleznih predpisovanje zaviralcev angiotenzinskih receptorjev bolj upravičeno.

Sartani in tveganje za miokardni infarkt

Vendar pa so tudi najbolj goreči skeptiki prisiljeni priznati, da je pri najbolj pesimističnih napovedih to tveganje zelo majhno. Veliko bolj nevaren je nenadzorovan visok krvni tlak, nezdrav življenjski slog, prehrana, kajenje.

Literatura

Stolov C.B. Primerjalna učinkovitost zaviralcev antiotenzinske konvertaze in blokatorjev receptorjev angiotenzina II pri kardiovaskularni patologiji, 2012
B. Nesreča. Sartani druge generacije: širitev terapevtskih možnosti, 2011
A.F. Ivanov. Sartani pri zdravljenju srčno-žilnih bolezni, 2010
Robin Donovan in Joy Bailey, dr., RN. Zaviralci receptorjev angiotenzina II (ARB), 2018
Cvetkova O.A., Mustafina M.Kh. Organoprotektivne sposobnosti in varnost zaviralcev receptorjev angiotenzina II, 2009

Zadnja posodobitev: 24. januar 2020