Zavihek loperamid. Kapljice, tablete "Loperamide": navodila za uporabo

Loperamid je eno najbolj priljubljenih in učinkovitih zdravil za zdravljenje akutne ali kronične driske (driska). S to težavo se lahko soočite kadar koli v letu, ne glede na starost, socialni status, lokacijo in spol. Oseba običajno ne more poslovati in zapustiti doma.

Kadar se takšne situacije pogosto pojavljajo, se mnogi zatekamo k lekarniškim izdelkom, med katerimi je eden najbolj proračunskih Loperamid. Pomembno je, da natančno preučite priložena navodila za uporabo, da njegova uporaba ne povzroči zapletov in ne povzroči druge težave - zaprtja.

Loperamid je zdravilo za zdravljenje driske. Zdravilo zmanjšuje motorično aktivnost prebavil in zavira gibanje črevesne vsebine (blata). Na voljo v obliki enteričnih tablet, trdih želatinskih kapsul in kapsul, prevlečenih z želatino.

Zdravilo ima indikacije za uporabo v naslednjih primerih:

- malabsorpcija;
- uživanje veliko sadja s črevesno sproščujočimi lastnostmi (sliva, marelica);
- vnetni procesi;
- sindrom razdražljivega črevesa;
- presnovne motnje.

Loperamid je simptomatsko zdravilo proti diareji, ki deluje na receptorje, da zmanjša gibljivost in tonus črevesnih mišic. Ta učinek zdravila pomaga upočasniti proces premikanja črevesne vsebine. Hkrati Loperamid krepi ton sfinktra, kar mu omogoča, da dlje zadrži fekalne snovi. Poleg tega uporaba loperamida bistveno zmanjša pogostost nagona za blatom.

Če pregledamo preglede zdravnikov in bolnikov o Loperamidu, je treba spomniti, da je to zdravilo namenjeno predvsem simptomatskemu zdravljenju driske za kratek čas. V primeru bakterijskega, eksudativnega, invazivnega itd. Izvora bo zdravilo vsaj neučinkovito, v nekaterih primerih pa lahko privede do prikrivanja simptomov patološkega procesa in posledično do napredovanja bolezni. . Zato je priporočljivo jemati zdravilo le po posvetovanju z zdravnikom.

Čeprav navodila za uporabo Loperamida dovoljujejo uporabo zdravila pri otrocih od 4. leta starosti, pediatri vztrajajo pri njegovi prepovedi. Še posebej, če starši to počnejo sami, brez zdravniškega recepta. Pogosto drisko povzročijo nalezljivi procesi, pri katerih je driska blagoslov, saj odstranjuje toksine. V nasprotnem primeru je možna zastrupitev telesa. Poleg tega starši pogosto pozabijo dati otroku vodo, da nadomestijo izgubo vode, kar povzroči dehidracijo. Loperamid je dovoljeno dajati otrokom šele po 6. letu starosti pod strogim nadzorom zdravnika.

Indikacije za uporabo Loperamida

Loperamid se aktivno uporablja pri zdravljenju akutnih ali kroničnih vrst driske (driske), ki se razvije zaradi sprememb v prehrani ali lastnosti hrane.

Loperamid je primeren tudi za zdravljenje driske zaradi presnovnih motenj ali absorpcije. Poleg tega se zdravilo precej učinkovito spopada z drisko alergijskega tipa, čustveno, medicinsko in sevalno.

Pri odpravljanju nalezljivih bolezni se Loperamid običajno uporablja kot pomožna sestavina. Uporablja se tudi za ileostomijo, v tem primeru je namenjena zmanjšanju pogostosti in prostornine blata ter povečanju njegove konsistence.

Pri jemanju zdravila Loperamide morate upoštevati navodila za uporabo. Priporočljivo je, da začnete z dvojnim odmerkom 4 mg in preidete od naslednjega odmerka do odmerka 2 mg. Če pa driska ni izrazita, ne smete podvojiti odmerka, bolje je začeti z 2 mg, nato pa se ravnajte po svojem počutju.

Navodila za uporabo Loperamida, odmerki

Kapsule pogoltnemo z malo vode. Tableto damo pod jezik, kjer se v nekaj sekundah raztopi, nato pa vso slino pogoltne, v kateri se je raztopil Loperamid. Tablete se ne spere z vodo.

Režim odmerjanja loperamida je drugačen za otroke in odrasle:

Pri akutni driski je odraslim predpisan začetni odmerek 4 mg; nato - 2 mg po vsakem dejanju iztrebljanja (v primeru tekočega blata); najvišji dnevni odmerek je 16 mg.

Pri kronični driski so odraslim predpisani 4 mg / dan. Največji dnevni odmerek je 16 mg.

Pri akutni driski je otrokom, starejšim od 5 let, predpisan začetni odmerek 2 mg, nato 2 mg po vsakem dejanju defekacije; največji dnevni odmerek je 8 mg.

Med zdravljenjem se izguba vode in elektrolitov nujno nadomesti, saj pogosto tekoče blato vodi do dehidracije.

Loperamid se vedno uporablja po potrebi. Takoj, ko se blato oblikuje in ostane tako 12 ur, se uporaba zdravila prekliče. Ne pozabite, da lahko dolgotrajno zdravljenje in uporaba velikih odmerkov povzroči razvoj neželenih stranskih učinkov v človeškem telesu.

Funkcije aplikacije

Med zdravljenjem morate biti previdni pri vožnji vozil in opravljanju drugih potencialno nevarnih dejavnosti, ki zahtevajo povečano koncentracijo pozornosti in hitrost psihomotoričnih reakcij, saj se lahko upočasnijo.

Zdravilo lahko povzroči bolečine v trebuhu, napenjanje, zaprtje ali slabost. Če se pojavijo takšni znaki, morate takoj prekiniti zdravljenje in se posvetovati z zdravnikom.

Trajanje zdravljenja driske z loperamidom je odvisno od bolnikovega stanja in trajanja driske, vendar na splošno to obdobje ne sme presegati 5 dni.

Če se po nekaj dneh redne uporabe ne počutite bolje, poiščite zdravniško pomoč. Morda ste doživeli nalezljivo drisko, ki zahteva uporabo dodatnih zdravil.

Za zdravljenje starejših bolnikov in bolnikov z ledvičnimi patologijami prilagajanje odmerka ni potrebno.

V obdobju zdravljenja se je treba držati stroge prehrane (decokcija riževih zrn, kuhan riž, krekerji belega kruha, črni čaj brez sladkorja) in zaužiti veliko količino pitne in mineralne vode. Takšna prehrana bo telesu pomagala, da se hitro spopade z nastalo težavo in čim prej normalizira blato.

Pitje alkohola med drisko lahko bistveno poslabša bolnikovo stanje, zato je treba alkohol opustiti, dokler se izcedek popolnoma ne normalizira, pa tudi nekaj dni po tem.

Ker ni podatkov o možnosti izločanja loperamidijevega klorida z materinim mlekom, je bolje, da se doječe matere nekaj časa zdravijo z zdravilom za prehod otroka na umetno hranjenje z mlečno formulo.

Hkratna uporaba antacidov in aktivnega oglja lahko povzroči krajši in izrazitejši učinek tablet loperamida.

Neželeni učinki in kontraindikacije Loperamid

Običajno se pri dolgotrajni uporabi zdravila opazijo različni negativni učinki, pa tudi pri prekoračitvi odmerka, priporočenega v navodilih, v prehrani in samozdravljenju ni dovolj tekočine brez ustreznega zdravniškega nadzora v obliki:

  • Suha usta;
  • Napenjanje;
  • Hipovolemija;
  • Zaspanost;
  • Gastralgija;
  • Slabost;
  • Bruhanje;
  • Omotica;
  • Šibkost;
  • Črevesne kolike;
  • Boleče manifestacije v epigastrični regiji;
  • Napenjanje;
  • Motnje elektrolitov.

Preveliko odmerjanje

Simptomi: depresija centralnega živčnega sistema (stupor, oslabljena koordinacija gibov, zaspanost, mioza, mišična hipertonija, depresija dihanja), črevesna obstrukcija.

Zdravljenje: uporaba (po potrebi) protistrupa - naloksona. Glede na to, da je trajanje delovanja loperamida daljše od trajanja naloksona, je možno večkratno dajanje antagonista. Potrebno je dolgotrajno in skrbno opazovanje bolnika (vsaj 1 dan) in simptomatsko zdravljenje: izpiranje želodca, imenovanje aktivnega oglja ali drugih enterosorbentov, mehansko prezračevanje.

Kontraindikacije

Zdravilo je kontraindicirano pri otrocih, mlajših od 6 let, z ulceroznim kolitisom v akutni fazi ali povezano z zdravljenjem z antibiotiki (psevdomembranski kolitis), s patologijami z nezaželeno inhibicijo peristaltike (ileus, subileus), med nosečnostjo, dojenjem, preobčutljivostjo za droga.

Loperamid je kontraindiciran pri griži (zlasti s prisotnostjo krvi v blatu in ki jo spremlja zvišana telesna temperatura).

Analogi loperamida, seznam zdravil

  1. Loperamid Acry,
  2. Superilop,
  3. Lopedium,
  4. Laremid,
  5. Diara,
  6. Enteroben,
  7. Imodium,
  8. Loperamid Stada,
  9. Vero-loperamid,
  10. Loflatin,
  11. Stoperan,
  12. Smecta,
  13. Hilak Forte.

Ne smemo pozabiti, da je uporaba Loperamida za zdravljenje driske simptomatska. V primeru, ko je bil vzrok driske natančno ugotovljen, je bolje izvesti ciljno terapijo z zdravili, ki so posebej označena za to boleče stanje.

Pomembno - navodila za uporabo Loperamida, cena in ocene ne veljajo za analoge in jih ni mogoče uporabiti kot vodilo za uporabo zdravil podobne sestave ali delovanja. Vsa terapevtska imenovanja mora opraviti zdravnik. Pri zamenjavi Loperamida z analogom je pomembno, da se posvetujete s specialistom, morda boste morali spremeniti potek terapije, odmerke itd. Ne samozdravite!

Loperamid: navodila za uporabo in pregledi

Latinsko ime: Loperamid

Koda ATX: A07DA03

Zdravilna učinkovina: loperamid

Proizvajalec: Biocom, CJSC (Rusija), Severnaya Zvezda, CJSC (Rusija), Proizvodnja zdravil, LLC (Rusija), Ozon, LLC (Rusija), Farmakor Production, LLC (Rusija), Lekhim-Kharkov, CJSC (Ukrajina)

Opis in posodobitev fotografij: 19.08.2019

Loperamid je simptomatsko zdravilo proti diareji.

Oblika in sestava sproščanja

Oblike odmerjanja:

  • Tablete: ploščate valjaste oblike z ločnico in posnetek, so bele ali bele z rumenim odtenkom (v pretisnem omotu po 10 kosov, v kartonski škatli 1-2 pakiranja ali 20 kosov, v kartonski škatli 1 pakiranje; po 100 ali 200 kosov v visokotlačnih polietilenskih steklenicah, 72 steklenic v kartonski škatli);
  • Kapsule (v pretisnem omotu: 10 kosov, v kartonski škatli 1, 2 ali 3 pakiranja; 5 kosov, v kartonski škatli 2 ali 4 pakiranja; 7 kosov, v kartonski škatli 1, 2 ali 4 pakiranja; v steklenem kozarcu temne barve ali polimerni steklenici po 20 kosov, v kartonski škatli 1 pločevinka ali 1 steklenica).

Zdravilna učinkovina loperamida je loperamid hidroklorid:

  • 1 tableta - 2 mg;
  • 1 kapsula - 2 mg.

Pomožne komponente:

  • Tablete: laktoza, magnezijev stearat, krompirjev škrob, polivinilpirolidon;
  • Kapsule: mlečni sladkor, magnezijev stearat, koruzni škrob, aerosil, smukec.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Delovanje zdravila je posledica vezave loperamid hidroklorida na opioidne receptorje črevesne stene (do stimulacije holinergičnih in adrenergičnih nevronov pride skozi gvanin nukleotide).

Glavni učinki zdravila:

  • zmanjšan tonus in gibljivost gladkih mišic črevesja;
  • upočasni prehod črevesne vsebine;
  • zmanjšanje izločanja elektrolitov in tekočin z blatom;
  • povečanje tonusa analnega sfinktra, kar prispeva k zadrževanju blata in zmanjšanju števila nagonov za iztrebljanje.

Terapevtski učinek nastopi hitro, njegovo trajanje je v povprečju od 4 do 6 ur.

Farmakokinetika

Absorpcija loperamid hidroklorida je 40%. Z max (največja koncentracija snovi) se doseže v 2,5 urah. Povezanost z beljakovinami v plazmi je 97%.

Razpolovna doba je od 9 do 14 ur. Skoraj popolnoma se presnavlja v jetrih s konjugacijo. Ne prodre v krvno-možgansko pregrado.

Izločanje poteka predvsem skozi črevesje, majhno količino izločajo ledvice (kot konjugirani presnovki).

Indikacije za uporabo

V skladu z navodili je Loperamid indiciran za simptomatsko zdravljenje kronične in akutne driske različnih etiologij, vključno z drogami, alergijskimi, čustvenimi in sevalnimi, pa tudi drisko zaradi sprememb v kakovostni sestavi hrane in prehrane, presnovnih in motnje absorpcije.

Zdravilo je predpisano za uravnavanje blata med ileostomijo in kot del kompleksne terapije nalezljive driske.

Kontraindikacije

  • Monoterapija za okužbe prebavil (vključno z akutno grižo);
  • Ulcerozni kolitis v akutni fazi;
  • Pseudomembranozni enterokolitis;
  • Črevesna obstrukcija;
  • I trimesečje nosečnosti;
  • Obdobje dojenja;
  • Preobčutljivost za sestavine zdravila.

Zdravilo je treba previdno predpisati bolnikom z jetrno insuficienco in funkcionalnimi jetrnimi motnjami.

Predpisovanje loperamida v II in III trimesečju nosečnosti je možno le, če je potencialna grožnja za plod manjša od pričakovanega učinka zdravljenja na mater.

Poleg tega je uporaba loperamida kontraindicirana:

  • Tablete: za zaprtje, napihnjenost, subileus; otroci, mlajši od 4 let;
  • Kapsule: za malabsorpcijo glukoze-galaktoze, intoleranco za laktozo, pomanjkanje laktaze, divertikulozo, otroci, mlajši od 6 let.

Navodila za uporabo loperamida: način in odmerek

Tablete loperamida se uporabljajo jezično (z dajanjem jezika in čakanjem nekaj sekund, da se popolnoma raztopi, nato pa pogoltnjene s slino brez pitne vode). Priporočeni odmerek za odrasle: akutna driska - 2 tableti (začetni odmerek), nato 1 tableta po vsakem tekočem blatu, vendar največ 8 tablet na dan; kronična driska - 1 tableta (prvi odmerek), nato posamično izberite odmerek, pri katerem pacientova blata ne presega enega do dveh krat na dan (od 1 do 6 tablet). Odmerjanje Loperamida za otroke: 4-8 let-½ tablete 3-4 krat na dan, trajanje dajanja je 3 dni; 9-12 let - 1 tableta 4 -krat na dan, potek zdravljenja - 5 dni;

Kapsule loperamida se pogoltnejo cele z vodo. Na začetku zdravljenja akutne ali kronične driske odrasli vzamejo 2 kapsuli, nato 1 kapsulo po vsakem odvajanju s tekočo strukturo blata. Največji dnevni odmerek je 8 kapsul. Otrokom, starejšim od 6 let z akutno drisko, se predpiše 1 kapsula po vsakem ohlapnem blatu, vendar največ 3 kapsule na dan. Če črevesje ne izgine več kot 12 ur, je treba zdravilo prekiniti.

Stranski učinki

  • Tablete: prebavni sistem - slabost, suha usta, napihnjenost, bolečine v trebuhu, zaprtje; živčni sistem - zaspanost, utrujenost, omotica; alergijske reakcije - kožni izpuščaj;
  • Kapsule: pojav alergijske reakcije (kožni izpuščaj), zaspanost ali nespečnost, omotica, hipovolemija, motnje elektrolitov, bolečine ali nelagodje v trebuhu, črevesne kolike, suha usta, slabost, gastralgija, bruhanje, napenjanje; redko - zadrževanje urina; izredno redko - črevesna obstrukcija.

Preveliko odmerjanje

Glavni simptomi: črevesna obstrukcija, depresija centralnega živčnega sistema (kaže se v obliki mišične hipertenzije, stuporja, motnje koordinacije, mioze, zaspanosti, depresije dihanja).

Protistrup je nalokson. Glede na to, da je trajanje delovanja loperamida daljše od trajanja naloksona, bo morda potrebna ponovna uporaba slednjega.

Simptomatska terapija: izpiranje želodca, imenovanje aktivnega oglja, umetno prezračevanje. Po prevelikem odmerjanju je zdravniški nadzor indiciran vsaj 48 ur.

Posebna navodila

Če po dveh dneh jemanja loperamida ni kliničnega učinka, se je treba za pojasnitev diagnoze in izključitev nalezljive narave bolezni posvetovati z zdravnikom.

Če se pojavi napihnjenost ali zaprtje, je treba zdravilo prekiniti.

Med zdravljenjem je treba skrbno spremljati stanje bolnikov z jetrno insuficienco in funkcionalnimi jetrnimi motnjami, saj obstaja nevarnost strupenih poškodb živčnega sistema.

Pri zdravljenju driske je prikazano, da bolnik pije veliko tekočine, priporočljivo je redno nadomeščati izgubo tekočine in elektrolitov.

Ne uporabljajte tablet loperamida v kliničnih situacijah, ki zahtevajo zaviranje gibljivosti črevesja.

Za zdravljenje prevelikega odmerjanja loperamida je treba nalokson uporabiti kot protistrup.

V času jemanja zdravila morajo biti bolniki previdni pri opravljanju potencialno nevarnih vrst dela, ki zahtevajo povečano hitrost psihomotoričnih reakcij in koncentracijo pozornosti, vključno z vožnjo.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Bolniki morajo biti med zdravljenjem z Loperamidom med vožnjo motornega vozila previdni.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

  • I trimesečje nosečnosti, obdobje dojenja: terapija je kontraindicirana;
  • II-III trimesečje nosečnosti: Loperamid lahko uporabite, potem ko zdravnik oceni razmerje med tveganjem in koristjo.

Uporaba v otroštvu

Imenovanje kapsul Loperamide za otroke, mlajše od 6 let, tablet za otroke, mlajše od 4 let, je kontraindicirano.

Za kršitve delovanja jeter

Pri odpovedi jeter se terapija izvaja pod zdravniškim nadzorom.

Interakcije z zdravili

Sočasna uporaba s holestiraminom lahko zmanjša učinkovitost zdravila.

Kombinacija loperamida z ritonavirjem ali ko-trimoksazolom poveča njegovo biološko uporabnost.

Analogi

Analogi loperamida so: Vero-Loperamide, Diara, Imodium, Lopedium, Loperamide-Akrikhin, Loperamide Grindeks, Imodium Plus, Usara, Loflatil, Diaremiks.

Pogoji shranjevanja

Hranite izven dosega otrok. Shranjujte v temnem in suhem prostoru pri temperaturi do 25 ° C.

Rok uporabnosti: tablete - 3 leta, kapsule - 2 leti.

Zloraba zdravil proti diareji na osnovi opiatov, ki se prodajajo brez recepta, je vse večji problem, ki ogroža bolnike zaradi srčnih aritmij in smrti. Članek o tem vprašanju, ilustriran z dvema nazornima kliničnima primeroma, je bil objavljen na spletu 29. aprila 2016. v reviji Annals of Emergency Medicine. Poudarek te publikacije je loperamid (Imodium, proizvajalca Johnson & Johnson), poceni zdravilo proti diareji brez recepta, ki zavira gibljivost črevesja s svojim agonistom µ-opioidnih receptorjev, blokado kalcijevih kanalčkov, zaviranjem kalmodulina in zmanjšano prepustnostjo za celice. Tradicionalno je bil potencial zlorabe tega zdravila zelo nizek zaradi nizke peroralne biološke uporabnosti in slabe penetracije v centralni živčni sistem.

Vendar dva nedavna primera usodne zlorabe loperamida opozarjata na zdravilo. Kljub standardnim ukrepom oživljanja je bilo treba smrt obeh bolnikov ob sprejemu na urgenco razglasiti. Na splošno ti primeri poudarjajo resnost problema zlorabe opiatov v Združenih državah. Obseg tega problema narašča in medtem ko oblasti v državi počnejo vse, da omejijo dostop do opioidnih drog, odvisniki poskušajo najti rešitve, ki, kot zdaj vemo, lahko vključujejo tudi loperamid. Hkrati je loperamid, ker je kardiotoksičen, po stopnji nevarnosti edinstven med opiati.

V prvi študiji primera, opisani v članku, govorimo o 24-letnem moškem z zgodovino odvisnosti od drog, za katerega je prejel nadomestno zdravljenje z buprenorfinom. Pacienta so našli doma brez utripa in dihanja, s krčevito aktivnostjo. V bližini so našli šest praznih posod loperamida. Standardni ukrepi oživljanja, kot so stiskanje prsnega koša, nalokson in intubacija, niso bili uspešni in bolnik je bil kmalu po sprejemu na urgenco razglašen za mrtvega. Obdukcija je pokazala znake, da je bolnik zlorabil loperamid za samozdravljenje simptomov odtegnitve opioidov. Koncentracija loperamida v krvi iz srčnih votlin je bila 77 ng / ml (terapevtsko območje 0,24 - 3,1 ng / ml). Obdukcija je pokazala pljučni edem, možganski edem, zastajanje urina, blago kardiomegalijo in vensko trombozo spodnjih okončin.

Drugi primer je vključeval 39-letnega moškega, prav tako z anamnezo odvisnosti od opiatov, za katerega je prejel tudi buprenorfin. Zaradi omedlevice in zadihanosti so ga poklicali rešilca. Prispelo reševalno osebje je odkrilo asistolo in začelo z ukrepi oživljanja, ki so se nadaljevali na poti v bolnišnico. Smrt je bila ob sprejemu na urgenco razglašena. Po navedbah bolnikovih svojcev je po prenehanju uporabe buprenorfina (pred tremi leti) uporabil zdravila proti diareji brez recepta za samozdravljenje odvisnosti od opiatov. Obdukcija je pokazala kardiomegalijo in hud pljučni edem. Obdukcijska toksikološka študija je pokazala koncentracijo loperamida v femoralni arteriji 140 ng / ml.

Avtorji menijo, da še ni jasno, ali je treba ponovno preučiti stanje loperamida v prosti prodaji, in tudi opozarjajo, da dolgoročni učinki zdravila niso vedno predvidljivi na podlagi modelov na živalih in predkliničnih študij.

Menijo pa, da je sam sistem farmakovigilance, ki nadzoruje zdravila po njihovem vstopu na trg in ocenjuje njihov vpliv na prebivalstvo, potreben sprememb. Avtorji opozarjajo, da je prostovoljni program poročanja o neželenih dogodkih FDA MedWatch pasiven in precej brez zob. Med najbolj očitne ukrepe za optimizacijo njegovega dela avtorji imenujejo spremljanje internetnih forumov za bolnike. V zvezi z loperamidom poudarjajo, da so se poročila o zlorabi peroralnega loperamida že pojavila na elektronskih oglasnih deskah leta 2005. Nedavna analiza, ki je preučila 1.290 objav na enem spletnem mestu, je pokazala, da se je število objav med letoma 2009 in 2011 povečalo za 600%. To je v skladu s centri za zastrupitve, ki poročajo o sedemkratnem povečanju pogostosti klicev zaradi zlorabe ali zlorabe lopiramida med letoma 2011 in 2015. Druga študija je pokazala, da so v večini teh poročil (70%) o loperamidu na forumih razpravljali kot o samozdravljenju simptomov odtegnitve opioidov, toda približno četrtina tistih, ki so o tem pisali na elektronskih oglasnih deskah, je poročala o uporabi zdravila, ker njihova evforija .... To je dober primer, kako lahko spletni forumi pravočasno posredujejo informacije o zlorabi drog.

Bruto formula

C 29 H 33 ClN 2 O 2

Farmakološka skupina snovi Loperamid

Nosološka klasifikacija (ICD-10)

Koda CAS

53179-11-6

Značilnosti snovi Loperamid

Loperamid hidroklorid je bel do rumenkast prah. Dobro se raztopimo v metanolu, izopropil alkoholu, kloroformu, rahlo se raztopimo v vodi. Molekulska masa 513,51.

Farmakologija

farmakološki učinek- proti diareji.

Medsebojno deluje z opiatnimi receptorji vzdolžnih in krožnih mišic črevesne stene in zavira sproščanje acetilholina in PG. Upočasni črevesno gibljivost in podaljša čas prehajanja črevesne vsebine. Poveča tonus analnega sfinktra, pomaga zadržati blato in zmanjša željo po iztrebljanju. Zavira izločanje tekočin in elektrolitov v črevesni lumen in / ali spodbuja absorpcijo soli in vode iz črevesja. V velikih odmerkih lahko zavira izločanje klorovodikove kisline v želodcu. Ukrep se hitro razvije in traja 4-6 ur.

Pri jemanju loperamida ni bilo primerov razvoja tolerance ali odvisnosti od zdravil. Vendar so pri opicah z visokimi odmerki loperamida opazili odvisnost od morfija.

Slabo (približno 40% odmerka) se absorbira v prebavilih. Zaradi velike afinitete za receptorje črevesne stene in visoke stopnje biotransformacije med "prvim prehodom" skozi jetra je koncentracija nespremenjene snovi v plazmi po zaužitju 2 mg loperamidijevega klorida (1 kapsula) pod 2 ng / ml . T max - približno 2,5 ure po zaužitju raztopine in 5 ur po zaužitju kapsul, C max pa je približno enak za obe obliki. Vezava na beljakovine v plazmi - 97%. T 1/2 je 9,1-14,4 ure (v povprečju 10,8 ure). Presnavlja se v jetrih, izloča se predvsem v obliki konjugatov z žolčem in blatom, deloma z urinom.

Rakotvornost, mutagenost, učinki na plodnost

V 18-mesečni študiji pri podganah z uvedbo odmerkov loperamida, ki presegajo MRDC (do 133-krat), niso ugotovili kancerogenega učinka. Študije mutagenosti niso bile izvedene. Reproduktivne študije pri podganah so pokazale, da lahko loperamid v velikih odmerkih (150-200-krat večji od MRDC) povzroči neplodnost pri samicah in zmanjša plodnost pri samcih.

Nosečnost. Teratogeni učinki.Študije razmnoževanja pri podganah in kuncih so pokazale, da loperamid, kadar se uporablja v odmerkih, ki niso večji od 30 -kratnega MRDC, ne povzroča teratogenih učinkov in ne škoduje potomcem.

Dojenje. Ni znano, ali loperamid prehaja v materino mleko. V študiji pred- in postnatalnega razvoja potomcev pri podganah je dajanje loperamida doječim samicam podgan v odmerku 40 mg / kg pokazalo zmanjšanje stopnje preživetja potomcev.

Uporaba snovi Loperamid

Simptomatsko zdravljenje akutne in kronične driske, ki je posledica spremembe prehrane in kakovosti hrane, presnovnih in absorpcijskih motenj, pa tudi alergijske, čustvene, zdravilne, sevalne geneze; z drisko infekcijske geneze - kot pomožno sredstvo; ileostomija (za zmanjšanje pogostosti in volumna blata ter za povečanje gostote njegove konsistence).

Kontraindikacije

Preobčutljivost, črevesna obstrukcija, divertikuloza, akutni ulcerozni kolitis, psevdomembranski kolitis, ki ga povzroča jemanje antibiotikov širokega spektra; druga stanja, pri katerih je zatiranje črevesne peristaltike nesprejemljivo; akutna dizenterija (zlasti s prisotnostjo krvi v blatu in spremljana zvišana telesna temperatura) in druge okužbe prebavil (ki jih povzročajo vklj. Salmonella spp., Shigella spp. in Campylobacter spp.); otroci, mlajši od 6 let.

Omejitve pri uporabi

Hude okvare jeter in starost otrok od 2 do 12 let (možno le pod zdravniškim nadzorom).

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Ne sme se ga uporabljati med nosečnostjo (zlasti v prvem trimesečju) in dojenjem (ustrezne in strogo nadzorovane študije pri nosečnicah in doječih ženskah niso bile izvedene).

Neželeni učinki snovi Loperamid

Iz prebavnega trakta: zaprtje in / ali napihnjenost, črevesne kolike, bolečine v trebuhu ali nelagodje, slabost, bruhanje, suha usta, črevesna obstrukcija (zelo redko); za pastile (neobvezno) - pekoč ali mravljinčni jezik, ki se pojavi takoj po zaužitju tablet.

Iz živčnega sistema in senzoričnih organov: utrujenost, zaspanost, omotica.

Alergijske reakcije: kožni izpuščaj, urtikarija, izredno redko - anafilaktični šok in bulozni izpuščaj, vključno s toksično epidermalno nekrolizo (v večini primerov so bolniki jemali druga zdravila, ki bi lahko povzročila neželene učinke ali prispevala k njihovemu pojavu).

Drugi: zadrževanje urina (redko).

Interakcija

Sočasna uporaba loperamida z opioidnimi analgetiki lahko poveča tveganje za hudo zaprtje.

Preveliko odmerjanje

Simptomi: depresija centralnega živčnega sistema (stupor, oslabljena koordinacija gibov, zaspanost, mioza, mišična hipertoničnost, depresija dihanja), črevesna obstrukcija.

Zdravljenje: uporabo (če je potrebno) protistrupa - naloksona. Glede na to, da je trajanje delovanja loperamida daljše od trajanja naloksona, je možno večkratno dajanje antagonista. Potrebno je dolgotrajno in skrbno opazovanje bolnika (vsaj 1 dan) in simptomatsko zdravljenje, izpiranje želodca, imenovanje aktivnega oglja, mehansko prezračevanje.

Pot administracije

V notranjosti.

Previdnostni ukrepi za snov Loperamid

Če v 48 urah ni opaziti kliničnega izboljšanja z akutno drisko ali zaprtjem, napihnjenostjo, delno črevesno obstrukcijo, je treba zdravljenje z loperamidom prekiniti.

Pri kronični driski je treba loperamid jemati le po navodilih zdravnika.

Loperamid je treba pri majhnih otrocih uporabljati previdno zaradi njegove večje občutljivosti na opiatom podobne učinke loperamida - učinek na centralni živčni sistem. Med zdravljenjem driske (zlasti pri otrocih) je treba nadomestiti izgubo tekočine in elektrolitov. Dehidracija lahko spremeni odziv na loperamid.

Pri starejših bolnikih je potrebna previdnost (možno je prikrivanje simptomov dehidracije in variabilnosti odziva na loperamid).

Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter je treba skrbno spremljati znake toksične okvare centralnega živčnega sistema (presnova loperamida se upočasni).

Pri bolnikih s popotniško drisko lahko zmanjšanje črevesne gibljivosti, ki jo povzroči loperamid, povzroči podaljšano zvišanje temperature zaradi počasnejšega izločanja mikroorganizmov ( Shigella,Salmonela, nekaj sevov Escherichia coli in drugi) in njihov prodor v črevesno sluznico.

Med zdravljenjem morate biti previdni pri vožnji avtomobila ali delu z opremo.

Interakcija z drugimi učinkovinami

Trgovska imena

Ime Vrednost indeksa Vyshkovsky ®
0.0587
0.0283
0.0193

1 kapsula ali tableta vsebuje 2 mg loperamid hidroklorid - aktivna sestavina.

Odvisno od proizvajalca se lahko sestava dodatnih sestavin, navedenih v opombi k zdravilu, razlikuje, najpogosteje pa so to: aerosil, laktoza, koruzni škrob, magnezijev stearat in smukec.

Obrazec za sprostitev

Oblike sproščanja zdravila so tablete ali kapsule Loperamida z različnim številom kosov v pakiranju (običajno 10-20 enot).

farmakološki učinek

Antidiarrheal .

Farmakodinamika in farmakokinetika

Antidiarejska učinkovitost zdravila Loperamide se kaže zaradi sposobnosti njegove učinkovine, da se veže na opioid (opijat) receptorski kompleksi ki se nahajajo v črevesnih stenah, zaradi česar pod vplivom gvaninskih nukleotidov pride do stimulacije adrenergično in holinergični nevronov ... Rezultat zatiranja sproščanja in acetilholin je zmanjšana gibljivost in ton gladke črevesne mišice. Kapsule ali tablete iz zavirajo črevesno gibljivost in podaljšajo časovno obdobje, v katerem njegova vsebina popolnoma preide skozi njo. Prav tako zdravilo izboljša ton sfinktra anusa , zmanjšuje potrebo po gibanju črevesja ( iztrebljanje ) in prispeva k zadrževanju blata v njem. Kapsule in tablete za drisko začnejo delovati dovolj hitro in ostanejo učinkovite 4-6 ur.

Absorpcija zdravila pri peroralni uporabi je na ravni 40%. Cmax v plazmi se zazna po približno 150 minutah. Vezava na beljakovine v plazmi (večinoma z) se pojavi za 97%. Glavni del zdravilne učinkovine zdravila je podvržen presnovnim transformacijam v jetrih konjugacija , ne prehaja skozi BBB ... T1 / 2, odvisno od posameznih značilnosti organizma, se giblje od 9-14 ur. Primarna pot izločanja je v žolču, sekundarna pot (v majhnih količinah v obliki konjugiranih presnovkov) v urinu.

Indikacije za uporabo loperamida

Indikacije za uporabo Loperamid-Stada in Loperamid-Acri, pa tudi vsa druga zdravila s podobno učinkovino so:

  • bogastva kronično in akutna razvili iz različnih razlogov, tudi iz svojih alergična , zdravilno , čustveno in žarek izvor (za simptomatsko terapijo);
  • razvojne situacije driska zaradi ostrega spremembe sestava hrane in prehrana v primeru malabsorpcije in presnove ( popotniška driska );
  • nalezljiva driska (kot pomožno terapevtsko sredstvo);
  • potrebo po uravnavanju doslednosti blata pri bolnikih z ileostomija .

Kontraindikacije

V klinični praksi uporabe zdravila so bila ugotovljena boleča in druga stanja človeškega telesa, na katera in tablete Loperamida pomembno negativno vplivajo, iz katerih je prepovedana uporaba ob odkritju. Preden vzamete zdravila, ki vsebujejo to zdravilno učinkovino, se prepričajte, da ne obstajajo naslednji pogoji, za katere so navedeni ustrezni testi in / ali testi.

Kontraindikacije za uporabo zdravila vključujejo:

  • črevesna obstrukcija ;
  • osebno preobčutljivost aktivnim in / ali dodatnim sestavinam;
  • v akutni fazi;
  • (v prvem trimesečju);
  • ostro;
  • subileus;
  • psevdomembranski enterokolitis ;
  • starost do 4 let (pri nekaterih proizvajalcih kapsul do 6 let).

Stranski učinki

  • napenjanje ;
  • (vključno z in / izpuščaj koža);
  • slabost, bruhanje;
  • gastralgija ;
  • občutek suhosti v ustih;
  • hipovolemija ;
  • nelagodje / bolečina v trebuhu;
  • elektrolitske motnje;
  • črevesne kolike ;
  • (redko);
  • črevesna obstrukcija (redko).

Navodila za uporabo loperamida (način in odmerek)

Loperamid v tabletah, navodila za uporabo

Zdravilo je na primer v tabletah Vero-Loperamid, je predpisana odraslim bolnikom v primeru driska akutni značaj pri začetnem odmerku 4 mg. Naknadno, po vsakem odvajanje tekočine , Po 2 mg, dokler se ne vzpostavi normalna konsistenca blata.

Kdaj kronična driska sprva je predpisanih 2 mg zdravila, pri čemer je nadaljnja individualna izbira odmerkov vodila do pogostosti dejanj težko iztrebljanje dvakrat na dan. Razpon odmerkov se v tem primeru lahko giblje od 2 do 12 mg.

Za največ 24 ur lahko vzamete do 16 mg zdravil.

Kapsule loperamida, navodila za uporabo

Navodila za uporabo Loperamid-Acry, Stada, Grindeks in drugih podjetij, ki proizvajajo zdravilo v kapsulah, priporoča odraslim z akutna driska začetni vnos 4 mg in naslednja 2 mg (po vsakem dejanju odvajanje tekočine ).

Ob kronična driska prikazuje sprejem loperamida v dnevnem odmerku 4 mg.

V obeh primerih je največja dovoljena uporaba 16 mg zdravila v 24 urah.

Navodila za uporabo pri otrocih

Zdravilo v tabletah je indicirano za otroke od 4 do 8 let v dnevnem odmerku 3-4 mg, razdeljeno na 3-4 odmerke (1 mg naenkrat), 3 dni; otroci 9-12 let - v odmerku 2 mg štirikrat v 24 urah, 5 dni.

Glede na kontraindikacije za jemanje kapsul jih začnejo predpisovati otrokom od 6. leta starosti. Ob akutna driska prikazuje jemanje 2 mg zdravil po vsakem odvajanje tekočine z največjim dnevnim odmerkom 8 mg.

Ob kronična driska običajno je predpisan v odmerku 2 mg vsakih 24 ur z največjim dnevnim odmerkom 6 mg na 20 kg telesne mase.

Preveliko odmerjanje

V primeru prevelikega odmerjanja katere koli od oblik zdravil so opazili naslednje znake zatiranja CŽS: pomanjkanje koordinacije , stupor, dihalna depresija , mioza , zvišanje tonusa skeletnih mišic in črevesna obstrukcija .

Pri previdnosti pri uporabi in pri stalnem spremljanju možnih strupene poškodbe centralnega živčnega sistema invalidi potrebujejo .

Med zdravljenjem driska pogosto videti zmanjšana količina elektrolitov in tekočine ki zahtevajo stalno dopolnjevanje.

Zaradi možnosti zaviranja delovanja centralnega živčnega sistema z zdravilom je potrebna previdnost pri opravljanju nevarnega dela in pri vožnji vozil.

Analogi

Ujemanje kode ATX stopnje 4:

Analoge zdravila predstavljajo kombinirana zdravila , Usara , Loflatil in Diaremix .

Sopomenke

Sinonimi za droge so Loperamid-Acri , Diara , Loperamid-Stada , Vero-Loperamid , Loperamid-Lekhim , Superilop itd.

Loperamid ali imodij - kaj je bolje?

Podajte nedvoumen odgovor, katero od teh dveh zdravil je učinkovitejše in varnejše simptomatsko zdravljenje driske, zelo težko in vse zato, ker oba izdelka vsebujeta isto učinkovino z enako vsebnostjo teže. Možno je, da , proizvedeno v Belgiji, ima boljše čiščenje svoje učinkovine v primerjavi z domačimi, zaradi česar bo njegovo delovanje bolj produktivno in manj strupeno.

Loperamid za otroke

Nedvoumno zdravniško mnenje, ali je na primer mogoče dati zdravila s to učinkovino otrokom Loperamid-Stada, od tega, kaj to zdravilo pomaga in do katerih tveganj za otrokovo telo lahko povzroči, še vedno ne obstaja. Različna proizvodna podjetja navajajo različne starostne omejitve za jemanje zdravila Loperamide, ki segajo od 2 do 12 let.

Po priporočilih domačih proizvajalcev (opisanih zgoraj) je prepovedano imenovanje katere koli od dozirnih oblik Loperamida za otroke, mlajše od 4 let. Prav tako je kontraindicirana uporaba zdravila v obliki kapsul za zdravljenje otrok, mlajših od 6 let, od tega Loperamid-Acri, Stada, Grindeks in nekateri drugi proizvajalci, ki običajno proizvajajo zdravilo v kapsulah, niso predpisani do te starosti.

Z alkoholom

Čeprav uradna navodila ne vsebujejo navodil za skupno dajanje zdravila Loperamide in alkohol , bo ta kombinacija zagotovo negativno vplivala jetra in CNS , zaradi komplementarnega zaviralnega učinka na njihovo delovanje. V zvezi s tem je v času antidiaroična terapija alkohol ni priporočljiv.

Loperamid med nosečnostjo in dojenjem

Uporaba loperamida med (v prvem trimesečju) in ... Relativna kontraindikacija, ob upoštevanju vseh možnih tveganj za plod v primerjavi s pozitivnim učinkom na telo bodoče matere, je celotno naslednje obdobje nosečnost .

Mnenja o Loperamidu

V primeru uporabe zdravila po indikacijah so ocene loperamida v 95% primerov pozitivne in govorijo o precej hitrem in učinkovitem delovanju zdravila. Le nekaj bolnikov v preostalih 5% doživi resne negativne učinke terapije, povezane z osebnimi preobčutljivost ali zmernih stranskih učinkov. Seveda je lahko zdravljenje uspešno le, če se zdravilo uporablja za predvideni namen in ne bo učinkovito, včasih pa celo nevarno, če bakterijska driska , sekretorno , virusno in druga etiologija. V zvezi s tem pred začetkom antidiaroična terapija najbolje je natančno ugotoviti vzrok patološkega procesa in že na podlagi teh podatkov predpisati ustrezno zdravljenje.

Loperamid cena kje kupiti

Cena Loperamida v ruskih lekarnah je na voljo kateri koli kategoriji bolnikov in se glede na proizvajalca zdravila in število tablet giblje med 15-60 rubljev. Na primer cena Loperamid-Acry 20 v povprečju znaša 50 rubljev, kupite 20 kapsul zdravila, ki ga proizvaja OAO Nizhpharm ( Loperamid-Stada), lahko za 35 rubljev in stroške 20 tablet za drisko od Veropharm ( Vero-Loperamid) niha okoli 15-20 rubljev.

  • Spletne lekarne v Rusiji Rusija
  • Spletne lekarne v Ukrajini Ukrajina
  • Spletne lekarne v Kazahstanu Kazahstan

ZdravCity

    Zavihek Diara (loperamid). žvečenje 2 mg n12JSC Obolenskoe Pharm. podjetje

    Zavihek Loperamid. 2 mg n20 Ozon OOO

    Pokrovi loperamid-akrikin 2 mg n10 Akrikhin JSC

    Pokrovi loperamid-akrikin 2 mg n20 Akrikhin JSC