Prinašamo seznam glukokortikoidov in se ukvarjamo s tem, kar je. Primerjalna analiza učinkovitosti in varnosti fluoriranih in kloriranih aktualnih glukokortikosteroidov. Močnejše delovanje ima GCS v obliki.

Sintetični in naravni kortikosteroidi prihajajo do pomoči, ko preostala protivnetna sredstva niso močna.

Kortikosteroidi

To je kolektivno ime skupine steroidnih hormonov. Proizvajajo samo nadledvične žleze. Ti hormoni nimajo androgene, estrogene ali genetske aktivnosti.

Vrste

Vrsta hormona je določena z glavno dejavnostjo.

Glukokortizoidi

So glukokortikoidi. Glavni hormoni te vrste, ki so sintetizirani v človeškem telesu - kortizon in hidrokortizon (je tudi kortizol).

Vplivajo na izmenjavo ogljikovih hidratov v človeškem telesu, pa tudi izmenjavo beljakovin in maščob.

To je sintetična zdravila te vrste, ki se uporabljajo tudi za zdravljenje ent bolezni.

Mineralcortisoids.

So mineralokortikoidi. Glavni hormon te vrste, ki proizvaja nadledvične žleze - aldosteron. Hormoni tega tipa vplivajo na ravnotežje vodnega soli telesa.

Indikacije

Med boleznimi, pod katerimi se uporabljajo kortikosteroidi:

• Puralentni procesi v himorovih sinusih
• Bronhitis.
• Bronhialna astma.
• Pljučnica
• Dolge spastične države Bronchija
• Fibrozing alvolaties.
• Nekatere sorte malignih formacij

Za pripravke skupine kortikosteroidov glejte naš video:

Priprave

V evropski klasifikaciji se razlikujejo štiri skupine sintetičnih kortikosteroidov: šibka, zmerna dejanja, huda, zelo močna. Glavne lastnosti takšnih zdravil so protivnetna in depresivna imunost. Med dodatnimi lastnostmi:

• Antiallergic
• Prilagoditev vodnih soli
• Prilagoditev izmenjevanja kalcija
• Prilagoditev ogljikovih hidratov
• Prilagajanje izmenjave proteina
• Prilagoditev izmenjave maščob
• Vpliv na kardiovaskularni sistem
• Vpliv na krvi
• Vpliv na hormonski sistem

Razlikujte naslednje možnosti zdravljenja teh zdravil:

• Intenzivno
• Alternativa
• Pulse terapija
• Omejitev
• Občasno

Injection.

Seznam zdravil:

Priljubljena uporaba injekcij znotraj posameznih injekcij za zdravljenje ustreznih vnetnih bolezni mišično-skeletnega sistema. Prav tako izvedejo lokalne (intramuskularne) injekcije v izjemnih primerih za boj, težave z dihanjem, onkologijo.

Pripravki za zdravljenje težav z dihanjem

Intranasal.

Najpogosteje se uporablja z alergijskimi ponovnimi in gnojnimi vnetjami v himorovih sinusov.

Hitro olajšati dihanje z nosom, ustavite razvoj patogene mikroflore na sluznicah.

Razlikujejo se v enem izmed najbolj skromnih negativnih vplivov na telo med vsemi dozirnimi oblikami.

Seznam zdravil:

• Nazonex.
• Neobek
• Flisosese.
• Aldeqing.
• Nazarel.
• Rinklenil.
• TAPED NAZAL.
• Beklometon.
• Avais.
• Fluticazon.
• Flunisolid.

Nosni kortikosteroidi

Drops.

Kapljice se uporabljajo za zdravljenje nosnih in očesnih bolezni, pogosto z alergijami ali z virusnimi, bakterijskimi, glivičnimi, infekcijskimi vnetnimi procesi. Uporabljeni kratki tečaji.

Smetana, mazilo

Ta zdravila se uporabljajo predvsem za bolezni dermatološkega profila. Najpogosteje so to kombinirane droge - poleg aktualnih kortikosteroidov, vsebujejo komponente z antiseptičnimi, protivnetnimi in antibiotičnimi učinki:

Topični kortikosteroidi

Vdihavanje

Vdihavanje so narejene na bronhialni astmi in dolgotrajne spastične države Bronchija.

Seznam zdravil:

• Budezonid.
• Flitazon propionat.
• TRIAMSINAL
• Flunicolid.
• Beclason Eco.
• Becklametazon dipropionat.
• Klenil
• BenaCort.
• Becklospill.
• Buinit Sherry Sky.
• Pulmikort Turbukhaler.
• Depot-medrol.
• Diprosp.
• TAPED NovoLaizer.
• Bekodisk.

Pripravki s kortikosteroidi za inhalacije

Droge so v oblikah končnih raztopin, emulzij in praškov. V skladu z navodili zdravnika je polnilo pripravljeno za inhalator in se uporablja na določeni shemi.

Ta uporaba kortikosteroidov je prav tako zelo varna glede na druge.

Navodila za uporabo

Navodilo je odvisno od izbrane priprave in njegove dozirne oblike. Pri nakupu se posvetujte z zdravnikom in ne zanemarite informacij iz priloženih navodil.

Pripravki poskusite uporabiti med naravno aktivnost nadledvičnih žlez.

Treba je prekiniti zdravljenje s kortikosteroidi, razmišljati o shemi odpovedi.

Stranski učinki

Pri uporabi šibkih in zmernih pripravkov se neželeni učinki manj pogosto in so šibkejši od izraženega. Med možnimi neželenimi učinki:

• Visok krvni sladkor (do sladkorne bolezni kortikosteroidov)
• Osteoporoza
• Aseptična nekroza kostnih tkiv
• (poslabšanje ali pojav)
• Ojačana tromboza
• Povečajte telesno težo
• Sekundarna imunska pomanjkljivost (pojav okužb, pogosteje kot glivični in bakterijski)
• Menstruacijske motnje pri ženskah
• Nevrološke motnje
• Razvoj ali poslabšanje glavkoma
• Razvoj ali poslabšanje katarakte
• Povečano znojenje
• Videz ali poslabšanja
• Upočasnitev procesov regeneracije tkiva (na primer dolge celjenje ran)
• Krepitev rasti las na obrazu
• Zatiranje adrenalnih funkcij
• Nestabilna čustvena država
• Videz ali poslabšanje depresije
• Sidroma Cushing.

Neželeni učinki uporabe s kortikosteroidom:

Preveliko odmerjanje

Med prevelikim odmerjanjem se ne pojavijo nevarne razmere. Najpogosteje se kažejo, da ti ali drugi neželeni učinki.

V primeru prevelikega odmerjanja zdravnik prilagodi odmerjanje ali nadomešča zdravilo, se izvede simptomatsko zdravljenje v zvezi z interakcijami zdravil.

Posebna navodila

• Diabetes.
• Odpoved jeter
• Hipothyerio.
• Ciroza jeter
• Glaukom
• Cataract.
• Nedavno cepljenje
• Izoniazid upočasni metabolizem kortikosteroidov v jetrih
• Kortikosteroidi Pospešite sklep iz telesa salicilatov, butadion, barbiturati, digitoksina, difenina, klorampenikola in izoniazida
• Skupni sprejem z izoniazidom povzroča duševne motnje
• Skupna raba z reproraries povzroča depresivne države
• Triciklični antidepresivi s kortikosteroidi povečajo intraokularni tlak
• S podaljšanim sprejemom kortikosteroidov povečujejo učinkovitost adrenomimetike
• Teofilini krepi protivnetni učinek in prispeva k trgiotoksičnem učinku.
• Simericin, diuretic lahko poveča diuretično delovanje, privede do natrijevega zakasnitve ali zmanjšanja kalija v krvi
• Simultani sprejem mineralatokortikoidov in glukokortikoidov poslabšajo hipokalemija in hipernatremijo, hipokalemija pa povečuje neželeni učinek in učinke srčnih glikozidov.
• Zmanjšanje učinkovitosti
• Zmanjšanje protivirusnega učinka idoksuridina
• Estrogeni povečujejo učinek kortikosteroidov
• Androgeni in pripravki železa povečajo tvorbo rdečih krvnih celic, zmanjšajo odstranitev hormonov, izboljšajo neželene učinke, zlasti povečanje strjevanja krvi, kršitve menstruacije, zakasnitve natrija
• Treba je še zmanjšati
• Začetna faza anestezije je daljše, skupno trajanje je manj.

Pomožne snovi: disperzni celuloza (mikrokristalna celuloza, obdelana z natrijevim karmel) - 20 mg, glicerol - 21 mg, monohidrat citronske kisline - 2 mg, natrijev citrat dihidrat - 2,8 mg, polisorbat 80 - 0,1 mg, (v obliki 50% Rešitev) - 0,2 mg, prečiščena voda - 950 mg.

60 odmerkov (10 g) - polietilenske steklenice (1) skupaj z merilno napravo - pakiranja karton.
120 odmerkov (18 g) - polietilenske steklenice (1) združene z dozirno napravo - kartonske pakete.
120 odmerkov (18 g) - polietilenske steklenice (2) združene z dozirno napravo - kartonske pakete.
120 odmerkov (18 g) - polietilenske steklenice (3) skupaj z merilno napravo - kartonske pakete.

Pharmachologic Effect.

Za lokalno uporabo. Pri uporabi v odmerkih, v katerih se ne pojavijo učinki sistema, ima protivnetno in delovanje.

Brekes sprostitev vnetja mediatorjev. Poveča izdelke lipomodulina, ki je inhibitor fosfolipaze A, ki povzroči zmanjšanje sproščanja arahidonske kisline in, zato zatiranje sinteze proizvodov metabolizma arahidonske kisline - cikličnih endoperoksidov, prostaglandinov. Opozarja na regionalno kopičenje nevtrofilcev, ki zmanjšuje vnetni eksudat in limfokinov izdelke, upočasnjuje migracijo makrofagov, vodi do zmanjšanja procesov infiltracije in granulacije. Zmanjša vnetje z zmanjšanjem tvorbe snovi hemotaksijev (vpliv na pozne reakcije alergij), upočasni razvoj alergijske reakcije takojšnje vrste (zaradi zaviranja proizvodov metabolitov arahidonske kisline in zmanjšanja sproščanja vnetja mediatorji).

V raziskavah z provokativnimi preskusi z uporabo antigenov na sluznici nosne votline, je bila dokazana visoka vnetna aktivnost mometazona, tako v zgodnjih in poznih fazah alergijske reakcije.

To je bilo potrjeno z zmanjšanjem (v primerjavi s placebom) koncentracije histamina in aktivnosti eozinofilcev, pa tudi zmanjšanje (v primerjavi z začetno raven) količine eozinofilcev, nevtrofilcev in adhezijskih beljakovin epitelnih celic.

Farmakokinetika

Sesanje

V primeru intranazalne uporabe je sistemska biološka uporabnost furoate mometazon<1% (при чувствительности метода определения 0.25 пг/мл).

Mometazon je zelo slabo absorbira iz gastrointestinalnega trakta.

Metabolizem in izločanje

Majhna količina aktivne snovi, ki lahko pride v prebavni trakt po intranazalni uporabi, je podvržena aktivnemu presnovi na "prvi prehod" skozi jetra. Prikaže z urinom in žolčem.

Indikacije

- sezonski in celotni alergijski rinitis pri odraslih, mladostnikih in otrocih z 2 leti;

- akutni sinusitis ali poslabšanje kroničnega sinusitisa pri odraslih (vključno s starejšo starostjo) in mladostniki od 12. leta starosti - kot pomožno terapevtsko sredstvo pri zdravljenju z antibiotikom;

- akutni rinozinuzitis z lahkimi in zmerno izrazit simptomi brez znakov hude bakterijske okužbe pri bolnikih, starih 12 let in več;

- preprečevanje sezonskega alergičnega rinitisa srednje težkega in hudega toka pri odraslih in mladostnikih od 12 let (priporočljivo je, da se drži 2-4 tedne pred pričakovanim začetkom sezone prahu);

- polipoza nosu, ki jo spremlja kršitev nazalnega dihanja in vonja pri odraslih (18 let).

Kontraindikacije

- povečana občutljivost na sestavine zdravila;

- nedavna operacija ali poškodba nosa z poškodbami sluznice nosne votline - dokler se ne celjenje ran (zaradi zaviralnega učinka CKS na procese zdravljenja);

- Otroška in adolescenca (v sezonskem in celoletnem alergijskem rinitisu - do 2 leti, z akutnim sinusitisom ali poslabšanjem kroničnega sinusitisa - do 12. leta starosti, s polipomesom - do 18 let) - zaradi pomanjkanja ustreznih podatkov ;

Od pozor Zdravilo pod okužbo s tuberkulozo (aktivni ali latentni) dihalni trak, nepretrgano glivično, bakterijsko, sistemsko virusno okužbo ali okužbo, ki ga povzročajo Herpes Simplex s poškodbami oči (v obliki izjeme, je možno predpisati zdravila z navedbami, ki so usmerjene Zdravnik), razpoložljivost neobdelane lokalne okužbe z vključevanjem sluznice nosne votline.

Doziranje

Zdravilo se uporablja intranazalno.

Zdravljenje sezonskega ali celoletnega alergičnega rinitisa

Priporočeni preventivni in terapevtski odmerek zdravila je 2 inhalacije (vsaka 50 μg) v vsaki nosnici 1 čas / dan (skupni dnevni odmerek - 200 μg). Ob doseganju učinka zdravljenja za podporo terapijo je zmanjšanje odmerka do 1 vdihavanja v vsako nosnico, je 1 čas / dan (skupni dnevni odmerek - 100 μg).

Če zmanjšanje simptomov bolezni ne doseže uporabe zdravila v priporočenem terapevtskem odmerku, se lahko dnevni odmerek poveča na 4 inhalacije v vsako nosnico 1 čas / dan (skupni dnevni odmerek - 400 μg). Po zmanjšanju simptomov bolezni se priporoča zmanjšanje odmerka.

Začetek delovanja zdravila je običajno zabeležen klinično po 12 urah po prvi uporabi zdravila.

Otroci, stari od 2 do 11 let

Za uporabo zdravila pri majhnih otrocih je potrebna pomoč za odrasle.

Pomožna obdelava akutnega sinusitisa ali poslabšanja kroničnega sinusitisa

Odraslih (vključno s starejšimi bolniki) in mladostniki od 12 let

Če zmanjšanje simptomov bolezni ne doseže uporabe zdravila v priporočenem terapevtskem odmerku, se dnevni odmerek lahko poveča na 4 inhalacije v vsako nosnico 2-krat / dan (skupni dnevni odmerek - 800 μg). Po zmanjšanju simptomov bolezni se priporoča zmanjšanje odmerka.

Zdravljenje akutnega rinozinusitisa brez znakov hude bakterijske okužbe

Priporočeni odmerek za odrasli in najstniki To je 2 inhalacije 50 μg v vsakem nazavnem tečaju 2-krat / dan (skupni dnevni odmerek 400 μg). Z poslabšanjem simptomov med zdravljenjem je potrebno strokovno posvetovanje.

Zdravljenje polipoze nosu

Za odraslih (vključno s starejšimi bolniki) od 18 let Priporočeni terapevtski odmerek je 2 inhalacije (50 μg vsak) v vsaki nosnici 2-krat / dan (skupni dnevni odmerek - 400 μg).

Pravila za uporabo zdravila Nedonex

Vdihavanje suspenzije, ki jo vsebuje steklenico za razprševanje, se izvede s pomočjo posebne razdeljevalne šobe na steklenici.

Pred prvo uporabo pršila za nos, je treba nazonex kalibrirati s pritiskom na dozirno napravo 10-krat, dokler se ne razpršijo brizganja, ki označuje pripravljenost zdravila za uporabo.

Morate nagibati glavo in vbrizgali zdravilo v vsako nosnico, kot je priporočeno z zdravnikom.

Če se nazalni sprej ne uporablja 14 dni ali dlje, je potrebno pritisniti merilno šobo 2-krat, dokler se ne razpršijo brizganja.

Pred vsako uporabo morate močno pretresite steklenico.

Čiščenje dozirne šobe

Pomembno je, da se odmerjanje šobe redno čisti, da se izognete nepravilnim delom. Odstraniti ga je treba pokrov, ki ščiti šobo iz prahu, nato pa previdno odstranite konico škropilnice. Treba je temeljito sperite konice škropljenja in pokrovček za zaščito pred prahom v topli vodi in sperite pod žerjavom.

Ne poskušajte odpreti nosnega aplikatorja z iglo ali drugim akutnim predmetom, ker To bo poškodovalo aplikator, saj je mogoče pridobiti nepravilnega odmerka zdravila.

Pokrovček in konico morate posušiti na toplem mestu. Po tem je potrebno pritrditi konico, da se razprši na steklenico in ponovno privijte pokrovček na vialo, da se zaščiti pred prahom. Ko najprej uporabite pršilo za nos po čiščenju, je potrebno ponovno umeriti s pritiskom doziralne šobe 2-krat.

Stranski učinki

Odrasli in najstniki

Neželeni pojavi, povezani z uporabo zdravila (\u003e 1%), ki so bili identificirani v kliničnih študijah pri bolnikih z alergijskim rinitisom ali nosnim polipomesom, in v obdobju predhodne uporabe zdravila, ne glede na pričevanje o uporabi, so predstavljeni v tabeli 1. Neželene reakcije so navedene v skladu s klasifikacijo sistemskih organov MedDRA. V vsakem razrednem razrednem razredu so neželene reakcije razvrščene v pogostost pojava.

Krvavitev za nosno, praviloma je bila zmerna in samostojna, je bila pogostost njihovega nastanka nekoliko več kot pri uporabi placeba (5%), vendar je enako ali manj kot pri imenovanju drugih intranazalnih GC, ki so bili uporabljeni kot aktivni nadzor (v Nekatere od njih je bila pogostost pojava nosnega krvavitve do 15%). Pogostost pojavljanja vseh drugih neželenih pojavov je bila primerljiva s pogostnostjo njihovega nastanka, ko je imenovan za placebo.

* Razkrito z redko frekvenco pri uporabi zdravila 2-krat / dan z nosom polipome

** Razkrito pri uporabi zdravila 2-krat / dan z nazalnim poliPosesom

Otroci

Kršitve dihalnega sistema, prsnega in mediastinalnega organa:krvavitev za nos (6%), draženje sluznice nosu (2%), Chihannie (2%).

Kršitve živčnega sistema:glavobol (3%).

Incidenca teh neželenih pojavov pri otrocih je bila primerljiva s pogostostjo njihovega nastanka pri uporabi placeba.

Pri uporabi Intranasary CKS je razvoj sistema stranskih učinkov možen, zlasti z dolgoročno uporabo intranazalnih GC v visokih odmerkih (glejte poglavje Posebna navodila).

Preveliko odmerjanje

S podaljšano uporabo BKS v visokih odmerkih ali s hkratno uporabo več BKS je možna hipotalamična-hipofiza-nadledvična sistem.

Priprava ima nizko sistemsko biološko uporabnost (<1%, при чувствительности метода определения 0.25 пг/мл), поэтому маловероятно, что при случайной или намеренной передозировке потребуется принятие каких-либо специальных мер, кроме наблюдения с возможным последующим возобновлением приема препарата в рекомендованной дозе.

Medicinsko interakcijo

Kombinirana terapija z dobro prenašanimi bolniki. Hkrati ni bilo učinka zdravila na koncentracijo loratadina ali njegovega glavnega presnovka v krvni plazmi. V teh študijah mometazona je bilo ugotovljeno, da se boromaat v krvi ni (v občutljivosti metode določanja 50 pg / ml).

Posebna navodila

Kot pri vsakem dolgotrajnem zdravljenju, bolniki, ki uporabljajo nosni pršilo NaZonex za več mesecev in daljši, bi morali redno pregledovati zdravnika za možne spremembe v sluznici nos. Potrebno je spremljati bolnike, ki so dolgo časa prejemali intranazalne GCS. Možno je razviti višino pri otrocih. V primeru zamude rasti otrok je treba zmanjšati odmerek intranazalnih GCS na najmanjši, kar omogoča učinkovito spremljanje simptomov. Poleg tega je treba bolnika poslati posvetovanju s pediatrom.

V primeru razvoja lokalnih glivičnih okužb nosu ali žrela je morda potrebno ustaviti terapijo z nosnimi pršili NaZonex in izvedbo posebne obdelave. Draženje sluznice nosu in žrela je lahko tudi draženje sluznice in žrela lahko služi tudi kot osnova za prenehanje zdravljenja pršil za nos.

Pri izvajanju kliničnih študij s placebom nadzorovanimi otroki, ko je bil nazalni razpršilec nazonex uporabljen v dnevnem odmerku 100 μg skozi vse leto, zamude pri rasti pri otrocih niso opazili.

S podaljšanim zdravljenjem ni bilo opaženo nosno pršenje nozonx znakov zatiranja funkcije hipotalamične-hipofize in adrenalnega sistema. Bolniki, ki preklopijo na zdravljenje nosnih razpršil NaZEX po dolgotrajnem zdravljenju sistema GCS sistema, zahtevajo posebno pozornost. Odpoved sistema GCS sistema v takih bolnikih lahko privede do nezadostnosti adrenalne funkcije, katere poznejše obnovitev lahko traja do več mesecev. V primeru znakov nadledvične insuficience je treba nadaljevati s sprejemom sistema GCS in sprejeti druge potrebne ukrepe.

Pri uporabi Intranasal CKS je razvoj sistema stranskih učinkov možen, zlasti z dolgoročno uporabo v visokih odmerkih. Verjetnost razvijanja teh učinkov je bistveno manj kot pri uporabi ustnih CKS. Sistemski neželeni učinki se lahko razlikujejo pri posameznih bolnikih in odvisno od uporabljenega GC. Potencialni sistemski učinki vključujejo sindrom utripanja, značilne znake kushingoid, zatiranje adrenalnih lastnosti, zakasnitev rasti pri otrocih in mladostnikih, katarakturah, glavkoma in manj pogosto številne psihološke ali vedenjske učinke, vključno s psihomotorično hiperaktivnostjo, motnjo spanja, anksioznosti, depresije ali agresije (zlasti otroci).

Med prehodom od zdravljenja GCS sistema sistema na zdravljenje pršil nazonex nazonex pri nekaterih bolnikih, začetni simptomi odpovedi sistemskih GCS (na primer, bolečine v sklepih in / ali mišicah, občutek utrujenosti in Depresija) se lahko pojavi, kljub zmanjšanju resnosti simptomov, povezanih z lezijo sluznice lupine nosne nosne lupine. Takšne bolnike morajo biti posebej prepričani o izvedljivosti nadaljevanja zdravljenja nosnega pršila nazonex. Prehod iz sistemske na lokalne GC lahko identificira tudi že obstoječe, vendar prikrivanje terapije sistema GCS sistemskih akcija alergijskih bolezni, kot je alergijski konjunktivitis in ekcem.

Bolniki, ki se zdravijo z GCS, imajo potencialno zmanjšano imunsko reaktivnost in jih je treba opozoriti na povečano tveganje okužbe v primeru stika z bolniki z nekaterimi nalezljivimi boleznimi (na primer navdih vetra, srčkan), kot tudi potrebo po zdravniškem nasvetu , če je prišlo do takega stika. Ko znaki hude bakterijske okužbe (npr

Pri uporabi nosnega pršila NaZoneksov za 12 mesecev ni bilo znakov atrofije nosne sluznice. Poleg tega je Mometazon Furoat pokazal težnjo, da bi spodbujal normalizacijo histološke slike v študiji biopsije nosne sluznice.

Učinkovitost in varnost mometazona ni bila raziskana pri zdravljenju enostranskih polipov, polipov, povezanih s fibrozo in polipi, ki popolnoma zaprejo nosno votlino.

V primeru odkrivanja enostranskih polipov neobičajne ali nepravilne oblike, zlasti ulcena ali krvavitve, je treba izvesti dodaten zdravniški pregled.

Vpliv na sposobnost nadzora vozil in dela z mehanizmi

Ni podatkov o učinku zdravila Namex na sposobnost nadzora avto ali premikajočih se mehanizmov.

Nosečnost in dojenje

Posebne, dobro nadzorovane raziskave varnosti uporabe drog noodex med nosečnostjo niso bile izvedene.

Kot drugi GC za intranazalno uporabo, je treba nazonex predpisati med nosečnostjo in med obdobjem dojenja le, če pričakovana korist od njene uporabe upravičuje potencialno tveganje za plod ali otroka.

Dojenčki, katerih matere so prejeli GCS med nosečnostjo, je treba skrbno preučiti, da bi ugotovili morebitno hipofunkcijo nadledvičnih žlez.

Otroško varstvo

Kontraindiciran v sezonskem in celoletnem alergijskem rinitisu - v otroštvu do 2 leti, z akutnim sinusitisom ali poslabšanjem kroničnega sinusitisa - do 12. leta starosti, s polipomesom - do 18 let (zaradi pomanjkanja ustreznih podatkov).

Pri izvajanju kliničnih študij s placebom nadzorovanimi otroki, ko je bil nazonex uporabljen pri odmerku 100 μg / dan med letom, zamuda rasti ni bila upoštevana.

Ko kršitve delovanja jeter

Majhna količina aktivne snovi, ki lahko pride v prebavni trakt pri intranazalni uporabi, se absorbira v majhno stopnjo in je aktivno biotransformirana na "prvem prehodu" skozi jetra.

Pogoji počitnic iz lekarn

Zdravilo se sprošča na recept.

Pogoji za shranjevanje

Zdravilo je treba shranjevati na nedostopnem mestu pri temperaturah od 2 ° do 25 ° C. Ne zamrzujte. Rok uporabnosti - 2 leti.

Spletna stran zagotavlja referenčne informacije samo za spoznavanje. Diagnoza in zdravljenje bolezni mora biti pod nadzorom specialista. Vsa zdravila imajo kontraindikacije. Posvetovanje s strokovnjakom je obvezno!

General.

Glukokortikoidi Steroidni hormoni se imenujejo nadledvične skorjice, kot tudi njihovi umetni analogi, ki se uporabljajo v medicini.
Prvi preskusi teh zdravil pripadajo 40-ih dvajsetega stoletja in uporabljeni prvi hormoni so bili hidrokortizon in kortisone..

Skupaj je bilo danes preučenih pet hormonov te skupine ( predstavljena glede na stopnjo vpliva na procese v telesu):

• Hidrotisut.
• Kortisone.
• Corticosterone.
• 11-deoksi na obožičku
• 11-dehidro-chuteosteron.

Funkcijo proizvodnje hormonov ureja možganov, ali pa hipofiza. Najvišja raven teh hormonov se proizvaja v osebi v 30 letih, kasneje se postopoma zmanjšuje.

Razvrstitev drog

Vsa droga te skupine so razdeljena na:

• naravno ( hidrokortizon in kortisone.),
• sintetična.

Sintetična v zameno je razdeljena na:

• hALOGET-KDATE ( beclometazone, deksametazon, fluticazon),
• ne, ki vsebuje halogen ( prednizon, Budesonid, Clobetasol).

Sintetični pripravki so v največjih močnejših, zato se uporabljajo manjši odmerki. Fluorirani glukokortikoidi so najbolj obetavni, ki delujejo učinkovito, medtem ko praktično ne kršijo ravnotežje s soljo vode in izzovejo manj stranske učinke.

V času izpostavljenosti se lahko vsa zdravila razdelijo na: \\ t

• kratki ukrepi ( kortizon, hidrokortizon),
• ukrepi povprečnega trajanja ( prednizolon, metilprednizolon),
• dolgotrajno ukrepanje ( deksametazon, betametazon, triamcinolon).

Zakon

Znanstveniki še niso v celoti našli mehanizma delovanja teh hormonov na telesu. Iskanje v kletko skozi celično lupino, hormon vpliva na receptorje, občutljive na steroidne snovi, se skupaj s receptorjem v osrednjem jedru in sodeluje pri razvoju posebnih komponent beljakovin, vključenih v vnetnem procesu.

Hormoni vplivajo na naslednje procese, ki se pojavljajo v telesu:

• Izmenjalni ogljikovi hidrati. Predelava sladkorja v telesu se poslabša, včasih sprejema droge, ki povzroča diabetes mellitus.
• Komunikacijske beljakovine. Proizvodnja beljakovin v kosti, mišicah in koži je potlačena. Zato bolnik, ki vzame ta zdravila, izgublja težo, ima raztezanje na koži, krvavitvah, slabih kosi in praskah, mišice so atrofija. Osteoporoza se pogosto razvija.
• Exchange Lipid. Obstaja povečanje števila podkožnih maščobnih vlaken na območju obraza, vrat, prsnega koša in zmanjšanja prostornine na področju orožja in nog.
• Izmenjava kalcija. Hormoni tega razreda zavirajo absorpcijo kalcija v črevesju in pospešijo splakovanje iz kosti. Zato obstaja možnost razvoja pomanjkanja kalcija.
• Delovnega srca in plovil. Pod delovanjem teh hormonov se prepustnost majhnih krvnih žil poslabša. Hormone Tonske posode in pogodbena sposobnost srčne mišice.
• Vnetni proces. Vse vnetne manifestacije so potlačene, saj glukokortikoidi zmanjšujejo prepustnost celičnih lupin za določene snovi, ki sodelujejo pri vnetnem postopku. Poleg tega se okrepijo stene plovil, ki zavirajo gibanje imunskih celic v fokusu.
• Ureditev imunitete. Ti hormoni zavirajo lokalni imunski odziv, zato se uporabljajo pri presaditvi tkiva. Zatretijo aktivnost nekaterih imunskih telet ( limfocite in "protivnetni" citokini) vključen v razvoj bolezni, kot je meningitis in revmatizem.
• Formacija krvi. Pod delovanjem teh hormonov se proizvodnja limfocitov, eozinofilcev, monocitov zmanjša hkrati, proizvodnja eritrocitov in trombocitov pa je okrepljena. Tudi edini sprejem zdravila na dan spremeni sliko krvi. Če je zdravljenje dolga, je obnova normalne slike zapusti 7 do 30 dni.
• Delovne žleze notranjega izločanja. Povezava je potlačena med hipotalamus, hipofizno žlezo in nadledvične žleze. Ta kršitev je opazna z dolgimi tečaji zdravil. Zmanjša se proizvodnja genitalnih hormonov, ki vključuje razvoj osteoporoze.

Indikacije

• Adrenalna insuficienca katerega koli porekla,
• Šok terapija,
• Revmatizem,
• Akutna limfoblastična in mieloblastična levkemija,
• Nalezljiva mononukleoza,
• Astmatičnega stanja
• Alergije, ki jih zapletejo kolagencije, dermatoze, astma,
• Vnetje različnih lokacij,
• Hemolitična anemija
• Akutni pankreatitis.
• Virusni hepatitis.
• Presaditev organov in tkiv, \\ t
• Avtoimunske bolezni.

Shema sprejema imenuje zdravnik. Upoštevati je treba, da v večini primerov droge močno olajšajo bolnikovo stanje, vendar ne vplivajo na vzrok bolezni.

Kontraindikacije

Absolutno:

• Glivične bolezni
• Virusne okužbe
• Posamezna nestrpnost.

Relativna:

• Osteoporoza v hudim
• Sladkorna bolezen,
• Srčni popuščanje
• Hipertenzija visoke stopnje
• Razjeda želodca ali črevesja,
• Motenj psihe.

Relativne kontraindikacije se upoštevajo v primerih, ko gre za dolgotrajno zdravljenje.
Če govorimo o nujnem odrešenju bolnikovega življenja, se zdravila uporabljajo v vsakem primeru.

Več o glavnih pripravkih

Kortisone.
Uporablja se za nadomestno zdravljenje pri bolnikih z nadledvično insuficienco. V tabletah. Uporabljajo samo med normalnim delovanjem jeter. Vpliva na izmenjavo vode in soli.

Hidrotisut.
Z adrenalno insuficienco. Ni priporočljivo za Edemo, kršitev dela srca, hipertenzije, saj prispeva k natrijevi zakasnitvi v telesu in odstrani kalij. Proizvaja se v obliki tekočine za injiciranje, suspenzijo.

Prednizolon
Pogosto predpisano zdravilo. Proizvaja se v obliki tablet, tekočin in suspenzij za injekcije, prah v ampulah.

Metilprednizolone.
Močnejši od prednizona, manj izzivov stranskih učinkov, dražji. Prikazano se je pri bolnikih, ki trpijo zaradi debelosti, razjede želodca, duševne bolezni. Izdelana v obliki tablet, suspenzije, suhe snovi v steklenicah.

Deksametanone.
To je ena najmočnejših zdravil te skupine. Ker ima zdravilo veliko neželenih učinkov, se ne uporablja dolgo tečaji. Med drugim dodeli, da se olajša stanje pacienta med kemoterapijo, pa tudi za preprečevanje prezgodnjih otrok v prezgodnjih otrocih. Izdelan v obliki tablet in tekočine za injiciranje v ampulah.

Betametan.
Moč spominja na deksametazon, ima manj stranskih učinkov. Najpogosteje se uporablja v obliki injekcijske tekočine, vključno z intra-artikularnimi in periartikularnimi. Trajanje delovanja takih injekcij lahko doseže mesec zaradi posebne kemične sestave zdravila.
Izvaja se v obliki tablet, tekočine v ampulih, suspenziji.

Vdihavanje

Beklometon. - Zdravilo se uporablja pri zdravljenju bronhialne astme, razbremeni vnetje in ustavi alergične. Ko se uporablja v obliki vdihavanja, se praktično ne absorbira v krvi in \u200b\u200bne deluje sistemsko.

Kontraindikacije:

• akutni bronhospasm.
• nestrpnost,
• astmatičnega stanja
• bakterijski bronhitis.

Zdravilo lahko izzove nastanek nekaterih neželenih učinkov, vključno z bronhospazmom in neprijetnim občutkom v grlu.

Budezonid. - Osnovna terapija bronhialne astme, kronične obstruktivne pljučne bolezni.
Kontraindikacije: Posamezna nestrpnost. Vdihavanje tekočine je prepovedano uporabljati pri zdravljenju otrok, mlajših od 16 let, je suspenzija prepovedana uporaba pri zdravljenju otrok do 3 mesece starosti, praška - za otroke, mlajše od 6 let.

Nosečnost, dojenje, glivične, virusne in bakterijske bolezni dihal, tuberkuloze.

Zdravilo lahko izzove napad kašlja, drenažo sluznice, bolečine, podobno muzi, stomatitis, slabost, hiperaktivnost.
Ne dovolite, da zdravilo vstopi v oči.

Fluticazon. - Zdravilo je predpisano pri bronhialni astmi in kronični obstruktivni pljučni bolezni kot glavnega medicinskega agenta.
Kontraindikacije:

• bronhitis ne-astme
• nestrpnost,
• bronhospazem v akutni obliki
• astmatičnega statusa.

Relativne kontraindikacije:

• osteoporoza,
• splošne okužbe,
• dojenje,
• nosečnost.

Zdravilo se uporablja samo v obliki vdihavanja. Lahko povzroči kandidiazo sluznice, spremembo v glasu Timbre, bronhospazm. Če se uporablja za dolgo časa v velikih količinah, povzroča sistemske neželene učinke. Da bi preprečili kandidozo ustne votline po vdihavanju, je treba ust valjati.
To zdravilo se ne uporablja za razbremenitev napadov astme.

Pripravki za uporabo sistema

Za pripravke sistemske uporabe presenice, Cortizan..
Obstaja kar veliko drog, ki se uporabljajo in lokalno in sistemsko. Tej vključujejo: betametazon, deksametazon, triamcinolon, flockortisone, mazipromon, metilprednizolon, prednisone.
Takšna sredstva se uporabljajo tako v obliki tablet za peroralno uporabo in v injekcijah.

Mazilo, kreme, losjoni

Glukokortikoidi za zunanjo uporabo se proizvajajo v obliki mazil, gelov, krem, losjonov. V nekaterih dermatoloških boleznih ne-nalezljive narave.

Indikacije:

• kontakt Dermatitis,
• seborheični dermatitis,
• rdeča plošča odvzeta
• eritrodermija
• rdeči razsodni lupus.

Ta sredstva odstranijo vnetja, srbenje, alergijsko reakcijo, rdečino in otekanje tkanin.

Kako izbrati zdravilo v obliki droge?
Macie. Začnite delovati počasneje, doslednost njihove maščobe. Predpisani so s suho kožo, nagnjeni k pilingu, z mokrimi postopki.

Kreme Lahko povzroči draženje ali suhost, če na koži rane. Predpisane so med medternjenimi pojavi. Ta obrazec ne pušča maščobnih madežev in hitro absorbira.

Lossions. Prikazano, ko so vremenski pojavi zelo primerni za obdelavo glave glave.

Vsi glukokortikosteroidi, ki se uporabljajo v dermatologiji, so razdeljeni na štiri skupine za izpostavljenost:

• Zelo močna: halcinonid, Clobetasol propionat.
• Zmogljiv: budesonid, deksametazon, flometomazon, triamicinolon.
• Srednja moč: prednizolon.
• Šibka: hidrokortizon.

Upoštevati je treba, da so zdravila srednje moči in šibkega učinka manj izrazita, število neželenih učinkov pa je višje od močnejših zdravil.

Stranski učinki

Glukokortikosteroidna zdravila res hitro ustavijo številne neželene simptome bolezni. Hkrati povzročajo precej neželenih učinkov. Zato so predpisani le v primerih, ko noben drug ne more več pomagati.
Posebej se opazijo številni neželeni učinki pri uporabi teh zdravil. Razvita je bila več novih metod uporabe teh zdravil, kar nekoliko zmanjša verjetnost neželenih učinkov. Zdravljenje s temi zdravili v vsakem primeru zahteva stalno spremljanje nad splošnim stanjem bolnikovega zdravja.

Pri uporabi steroidnih hormonskih zdravil je verjetno razvoj naslednjih neželenih učinkov:

• Iz naprave gibanja: Osteoporoza, inhibicija stiskanja pubertete in rasti, amenoreje, sladkorne bolezni, zaviranje adrenalne funkcije,
• Iz srca in plovil: Povečanje krvnega tlaka
• Iz imunskega sistema: Povečane manifestacije nalezljivih bolezni, slika bolezni postane implicitna,
• Kršitev razmerja med vodo in soli v tkivih, je edem, kalij pomanjkanje v telesu.

Prvi neželeni učinki, ki se pojavljajo v zdravljenju, so motnje spanja, podelnice, skoki za razpoloženje, povečanje telesne teže.

Uporaba med nosečnostjo

Kljub dejstvu, da ta zdravila enostavno prodre skozi placentno pregrado, ne povzročajo hudih motenj nastajanja fetusa. Med nosečnostjo je naravno ali ne-nevravna sredstva varnejše. Fluorirano, če se porabi dovolj dolgo, lahko povzročijo motnje ploda.

V nekaterih primerih so glukokortikoidi z drogami, ki so v nekaterih primerih posebej predpisane z verjetnostjo spontanega splava za ohranitev nosečnosti. Čeprav je uporaba takšnih zdravil običajno narejena le na podlagi življenjskih označb, ki vključujejo:

• HYPERANDRODE ( prekomerna proizvodnja moških genitalnih hormonov),
• Nevarnost prezgodnjega dovoljenja iz bremena v tretjem trimesečju,
• Priročna intrauterijska hiperplazija nadledvične skorje v plodu.

Ženska, ki je v zadnjih enem in pol, uporabljena glukokortikoide, je predpisana med porodom hydrocortisone hemisuccinat. V obliki injekcij vsakih šest ur. To bo opozorilo na razvoj akutne nadledvične insuficience.

Med dojenjem je uporaba majhnih odmerkov zdravil steroidov ( v smislu, ki ne presega 5 mg prednizolona) Ne škoduje otroku, ker glukokortikoidi padejo v materino mleko v majhnih odmerkih. Če je potek zdravljenja dolg, in odmerki so visoki - otrok ima lahko zavorno rast in razvoj, pa tudi zatiranje dela nadledvičnih žlez, hipotalamus in hipofize.

Glukokortikoidi - steroidni hormoni, ki jih sintetizira lubje nadledvične žleze. Naravni glukokortikoidi in njihovi sintetični analogi se uporabljajo v medicini z nadledvično insuficienco. Poleg tega se pri nekaterih boleznih, protivnetnih, imunosupresivnih, antialergičnih, anti-šok in drugih lastnosti teh zdravil uporabljajo.

Začetek uporabe glukokortikoidov kot zdravil (LS) se nanaša na 40. mesto. XX stoletja. Nazaj v poznih 30-ih. V zadnjem stoletju je bilo dokazano, da so hormonske spojine steroidne narave oblikovane v nadledvični korteksu. Leta 1937 je bil Mineralacorticoid deoxykorticosteron izoliran od adrenalne skorje Cortex, v 40. letih. - glukokortikoidni kortizon in hidrokortizon. Široka paleta farmakoloških učinkov hidrokortizona in kortizona je vnaprej določena možnost njihove uporabe kot LAN. Kmalu je bila njihova sinteza izvedena.

Glavni in najbolj aktivni glukokortikoidni, ustvarjeni v človeškem telesu, je hidrokortizon (kortizol), drugi, manj aktivni, ki ga predstavlja kortizon, kortikosteron, 11-deoksisisola, 11-dehidro-sektorja.

Proizvodnja nadledvičnih hormonov je pod nadzorom centralnega živčnega sistema in je tesno povezana s funkcijo hipofize. Adrenokortikotropna hormonska hipofizna žleza (ACTH, CorticoTropin) je fiziološki stimulator nadledvične skorje. Corticotropin krepi nastajanje in sprostitev glukokortikoidov. Slednje pa vplivajo na hipofizo, akonkurano proizvodnjo kortikotropina in zmanjšanje tako nadaljnje stimulacije nadledvičnih žlez (v skladu z načelom negativnih povratnih informacij). Dolgoročno upravljanje v telo glukokortikoidov (kortizon in njegovih analogov) lahko vodi do zatiranja in atrofije nadledvične skorje, pa tudi za zatiranje izobraževanja ne le ACTH, ampak tudi gonadotropske in tirotropne hipofize hormonov.

Praktična uporaba kot LAN iz naravnih glukokortikoidov je našla kortizon in hidrokortizon. Kortisone pa je pogosteje kot drugi glukokortikoidi, povzroča stranske učinke in zaradi videza bolj učinkovitih in varnih zdravil ima omejene aplikacije. V medicinski praksi se uporablja naravni hidrokortizon ali njegovi estri (hidrokortizon acetat in hidrokortizon hemisukcinat).

Številni sintetični glukokortikoidi so sintetizirani, med katerimi nephrooked (prednizon, prednizon, metilprednizolon) in fluorirano (deksametazon, betametazon, triamcinolon, flometomazon, itd) glukokortikoidi. Te spojine so običajno bolj aktivne kot naravne glukokortikoide delujejo v manjših odmerkih. Učinek sintetičnih steroidov je podoben delovanju naravnih kortikosteroidov, vendar imajo drugačno razmerje glukokortikoidnih in mineralokortikoidnih aktivnosti. Fluorirani derivati \u200b\u200bodlikuje ugodnejši odnos med glukokortikoidnimi / protivnetno in mineralokortikoidno aktivnostjo. Tako je protivnetna dejavnost deksametazona (v primerjavi s tako hidrokortizonom) nad 30-krat, betametazonom - 25-40 krat, triamcinolon - 5-krat in učinek na izmenjavo vode-soli je minimalen. Fluorirani derivati \u200b\u200bse razlikujejo ne le z visoko učinkovitostjo, temveč tudi nizko absorpcijo, ko lokalne aplikacije, tj. Manj verjetnost razvoja stranskih učinkov sistema.

Mehanizem glukokortikoidov na molekularni ravni ni v celoti najden. Menijo, da se delovanje glukokortikoidov na ciljnih celicah izvaja predvsem na ravni ureditve genskega pregleda. Mešano je z interakcijo glukokortikoidov s specifičnimi glukokortikoidnimi intracelularnimi receptorji (alfa-isoform). Ti jedrski receptorji se lahko zavezujejo na DNK in se nanašajo na družino ligand-občutljivih regulatorjev transkripcije. Glukokortikoidne receptorje so zaznane v skoraj vseh celicah. V različnih celicah pa se število receptorjev razlikuje, se lahko razlikujejo tudi v molekulski masi, afiniteto za hormon in druge fizikalno-kemijske lastnosti. V odsotnosti hormona, intracelularnih receptorjev, ki so citosolne beljakovine, so neaktivni in del heterokomplexes, vključno s proteini toplotnega udara (toplotni udarni protein, HSP90 in HSP70), imunofilija z molekulsko maso 56000 in drugi. Toplotni šok Beljakovine prispevajo k ohranjanju optimalne konformacije hormona-vezave domene receptorja in zagotavljajo visoko afiniteto receptorja na hormon.

Po prodoru skozi membrano v notranjosti so glukokortikoidne celice povezane s receptorji, ki vodijo do aktiviranja kompleksa. V tem primeru se raztekajo oligomerne beljakovinske komplekse - toplotni udarni proteini (HSP90 in HSP70) in imunofilini so odklopljeni. Kot rezultat, receptorski protein, ki je vključen v kompleks v obliki monomera, pridobi sposobnost dimerize. Po tem se oblikovani kompleksi "glukokortikoid + receptor" prevažajo v jedro, kjer sodelujejo z DNK območja, ki se nahajajo v industrijskem fragmentu steroidov, ki odzivajo gene - tako imenovane. Elementi odziva glukokortikoidov (glukokortikoidni odzivni element, GRE) in nastavitev (aktivirana ali potlačena) proces transkripcije nekaterih genov (genomski učinek). To vodi do stimulacije ali zatiranju tvorbe M-RNA in spremembo sinteze različnih regulativnih beljakovin in encimov, ki spodbujajo celične učinke.

Raziskave Zadnja leta kažejo, da GK receptorji interakcijo, razen GRE, z različnimi transkripcijskimi faktorjev, kot so aktivator prepisuje beljakovin (AP-1), kappa jedrski faktor v (NF-KB), itd je pokazal, da jedrski faktorji AP-1. in NF-KB so regulatorji več genov, ki sodelujejo pri imunskem odzivu in vnetju, vključno s citokinskimi geni, adhezijskimi molekulami, proteinazi itd.

Poleg tega je pred kratkim odprl še en mehanizem glukokortikoidnega ukrepa, povezan z učinkom na transkripcijsko aktiviranje citoplazmatskega NF-KB - ikba inhibitorja.

Vendar pa se številni glukokortikoidni učinki (na primer hitra inhibicija izločanja glukokortikoidov) zelo hitro razvija in jih ne more pojasniti z izrazom genov (tako imenovani ekstrukturni učinki glukokortikoidov). Takšne lastnosti se lahko posredujejo ne-transkriptorji mehanizmi ali interakcijo z glukokortikoidnimi receptorji, odkritih v nekaterih celicah na plazemski membrani. Prav tako je verjel, da se učinki glukokortikoidov lahko izvajajo na različnih ravneh, odvisno od odmerka. Na primer, pri nizkih koncentracijah glukokortikoidov (\u003e 10 -12 mol / l) se kažejo genomski učinki (za njihov razvoj, ki traja več kot 30 minut), z visoko ekstragenerable.

Glocchorticoids povzročajo številne učinke, ker Vplivajo na večino celic organizmov.

Imajo protivnetne, desenzibiliziranje, antialnergične in imunosibrozne učinke, anti-šok in antitoksične lastnosti.

Protivnetni učinek glukokortikoidov je posledica številnih dejavnikov, ki izhajajo iz katerih je zatreti aktivnost fosfolipaze A 2. Hkrati so glukokortikoidi posredno: povečujejo izraz genov, ki kodirajo sintezo lipokortinov (prilogi), inducirajo izdelke teh beljakovin, od katerih je eden lipomodulin - zavira aktivnost fosfolipaze A 2. Zatiranje tega encima vodi do zatiranju osvoboditve arahidonske kisline in zaviranja oblikovanja številnih vnetja mediatorjev - prostaglandinov, levkotrienov, trombooksana, faktorja aktivacije trombocitov itd. Poleg tega glukokortikoidi zmanjšajo izraz gena Kodiranje sinteze COF-2, ki dodatno blokira nastanek pro-zračnega prostaglandina.

Poleg tega glukokortikoidi izboljšajo mikrocirkulacijo v središču vnetja, povzročajo vazokonstrikcijo kapilarov, zmanjšajo izrek tekočine. Glukokortikoidi stabilizirajo celične membrane, vklj. Membrane lizosomov, ki preprečujejo sproščanje lizosomalnih encimov in s tem zmanjšujejo svojo koncentracijo na mestu vnetja.

Tako glukokortikoidi vplivajo na alteraktivne in eksudativne faze vnetja, preprečujejo razširjanje vnetnega procesa.

Omejitev migracij monocitov k vnosu vnetja in zaviranja širjenja fibroblastov določati antiproliferativni učinek. Glukokortikoidi zavirajo tvorbo mukopolisaharidov, s čimer se omejuje vezanje beljakovin vode in plazme v središču revmatičnega vnetja. Inhibirajte aktivnost kolagenaze, ki preprečuje uničenje hrustanca in kosti z revmatoidnim artritisom.

Antiallergični ukrepi se razvijajo kot posledica zmanjšanja sinteze in izločanja alergijskih mediatorjev, zavornikov iz občutljivih maščobnih celic in histaminskih bazofilcev in drugih biološko aktivnih snovi, zmanjšajo število krožnih bazofilcev, zatiranje širjenja limfoida in vezivnega tkiva, ki zmanjšuje Število T- in B-limfocitov, maščobnih celic, zmanjšajo občutljivost efektivnih celic na alergijske mediatorje, zatiranje nastajanja protiteles, spremembe imunskega odziva telesa.

Značilnost glukokortikoida je imunosupresivna dejavnost. V nasprotju s citostatiko, imunosupresivne lastnosti glukokortikoidov niso povezane z mitostatskim delovanjem, temveč so posledica zatiranju različnih faz imunskega odziva: zaviranje migracij kostnega mozga matičnih celic in v limfocitih, zatiranje dejavnosti T- in B-limfociti, kot tudi zatiranje sproščanja citokinov (IL -1, IL-2, interferon-gama) iz levkocitov in makrofagov. Poleg tega glukokortikoidi zmanjšajo tvorbo in povečajo razgradnjo komponent sistema komplementa, FC-receptorji imunoglobulinov so blokirani, funkcije levkocitov in makrofagov so potlačene.

Anti-šok in antitoksičen učinek glukokortikoidov je povezan s povečanjem krvnega tlaka (s povečanjem števila krožnih kateholaminov, obnavljanja občutljivosti adrenoreceptorjev na kateholaminame in vazokonstrikcije), aktiviranje jetrnih encimov, ki sodelujejo pri presnovi Endo in ksenobiotike.

Glukokortikoidi imajo izrazit učinek na vse vrste izmenjav: ogljikov hidrat, beljakovine, maščobne in mineralne. S strani izmenjave ogljikovih hidratov se to kaže na dejstvo, da stimulirajo glukegezezo v jetrih, povečajo vsebnost glukoze v krvi (možno glukosurijo), prispeva k kopičenju glikogena v jetrih. Učinek na izmenjavo beljakovin je izražen v zatiranju sinteze in pospeševanja katabolizma beljakovin, zlasti v koži, v mišičnem in kostnem tkivu. To se kaže z mišično šibkostjo, kožo in atrofijo mišic, ki upočasnjuje celjenje ran. Ti ls povzroča prerazporeditev maščobe: povečanje lipolize v tkivih okončin, prispeva k kopičenju maščobe pretežno na področju obraza (luna oblika), ramenskega pasu, trebuha.

Glukokortikoidi imajo mineralatokortikoidno aktivnost: zadržati natrija in voda v telesu zaradi povečanja reapsorpcije v ledvičnih tubulih, stimuliramo izločanje kalija. Ti učinki so bolj značilni za naravne glukokortikoide (kortizon, hidrokortizon), v manjši meri - za pol-sintetični (prednizon prednizon, metilprednizolon). Mineralatokortikoidna dejavnost v flokovtizonu prevladuje. Flukokortikoidi (triamcinolon, deksametazon, betametazon) Mineralalokortikoidna dejavnost je praktično odsotna.

Glukokortikoidi zmanjšajo sesanje kalcija v črevesju, prispevajo k njeni iztisnici kosti in povečajo odstranitev kalcija z ledvicami, zaradi katere je mogoče hipokalcijo, hiperkalciurijo, glukokortikoidna osteoporoza.

Po prejemu celo en odmerek glukokortikoidov, se zabeležijo spremembe iz krvi: zmanjšanje števila limfocitov, monocitov, eozinofilcev, bazofilcev v periferni krvi s sočasnim razvojem nevtrofilne levkocitoze, povečanje vsebnosti eritrocitov.

Z dolgoročno uporabo glukokortikoidov je funkcija hipotalamus sistema hipofizične - nadledvične žleze.

Glukokortikoidi se razlikujejo po dejavnostih, farmakokinetičnih parametrih (sesalnosti, T 1/2 itd.), Način uporabe.

Sistemske glukokortikoide lahko razdelimo v več skupin.

Po izvoru, so razdeljeni na:

Naravni (hidrokortizon, kortizon);

Sintetični (prednizolon, metilprednizolon, prednizon, triamcinolon, deksametazon, betametazon).

Glede na trajanje glukokortikoidov za sistemske aplikacije, je mogoče razdeliti v tri skupine (v oklepajih - biološki (iz tkiva) razpolovni čas (T 1/2 BIOL):

Kratki ukrepi Glukokortikoidi (T 1/2 BIOL. - 8-12 H): hidrokortizon, kortizon;

Glukokortikoidi povprečnega trajanja ukrepanja (T 1/2 BIOL. - 18-36 H): Prednizon, prednizon, metilprednizolon;

Dolgoročne glukokortikoide (T 1/2 BIOL. - 36-54 h): triamcinolon, deksametazon, betametazon.

Trajanje glukokortikoidov je odvisno od poti / kraja dajanja, topnost dozirne oblike (mazipromon je vodotopna oblika prednizona) apliciranega odmerka. Po prejemu notranjosti ali / v dajanju je trajanje ukrepa odvisno od T 1/2 BIOL-a., V V / M uvedbe - od topnosti dozirne oblike in T1/2 BIOLA., Po lokalnem injiciranju - od topnosti dozirne oblike in specifične dajatve poti / kraja.

Pri fotografiranju na glukokortikoidih, hitro in skoraj popolnoma absorbirajo iz gastrointestinalnega trakta. Z max v krvi, je opazil v 0,5-1,5 ure. Glukokortikoidi so vezave na krvi s transcentinom (vezava kortikosteroidov alfa 1 -globulin) in albumin, in naravne glukokortikoide so povezane z beljakovinami za 90-97%, sintetični - za 40 -60%. Glukokortikoidi prodrejo skozi histohematične ovire, vklj. Skozi BBB, mimo placente. Fluorirani derivati \u200b\u200b(vključno z deksametazonom, betametazonom, triamcinolonom) skozi histohematične ovire so slabši. Glukokortikoidi so podvrženi biotransformaciji v jetrih z tvorbo neaktivnih metabolitov (glukuronidi ali sulfatov), \u200b\u200bki jih večinoma izhajajo iz ledvic. Naravni pripravki se presnavljajo hitreje kot sintetične, in imajo manj dolge razpoložljivosti.

Sodobne glukokortikoide so skupina sredstev, ki se pogosto uporabljajo v klinični praksi, vklj. V revmatologiji, pulmologiji, endokrinologiji, dermatologiji, oftalmologiji, otorinolaringologiji.

Glavne indikacije za uporabo glukokortikoida so kolageneze, revmatizem, revmatoidni artritis, bronhialno astmo, akutno limfoblastno in mieloblastično levkemijo, infekcijsko mononukleozo, ekcem in druge kožne bolezni, različne alergijske bolezni. Za zdravljenje atopičnih, avtoimunskih bolezni glukokortikoide so osnovna patogenetska sredstva. Glukokortikoidi se uporabljajo v hemolitični anemiji, glomerulonefritis, akutni pankreatitis, virusni hepatitis in bolezni dihal (COPD v fazi poslabšanja, akutni sindrom dihalne stiske itd.). Zaradi učinka proti udarcem glukokortikoidov, predpisanih za preprečevanje in zdravljenje šoka (posttravmatska, operativna, strupena, anafilaktična, opeklina, kardiogena itd.).

Imunosupresivno delovanje glukokortikoidov omogoča, da se uporabljajo pri presaditvi organov in tkiv, da zatreti reakcijsko reakcijo, kot tudi za različne avtoimunske bolezni.

Glavno načelo glukokortikoidne terapije je doseganje največjega terapevtskega učinka z minimalnimi odmerki. Dozirni način je izbran strogo individualno, v večji meri, odvisno od narave bolezni, stanje bolnika in reakcijo na zdravljenje, ki se izvede kot od starosti ali telesne mase.

Pri predpisovanju glukokortikoidov je treba upoštevati njihove enakovredne odmerke: 25 mg kortizona, 20 mg hidrokortizona, 4 mg metilprednizolona, \u200b\u200b4 mg triamcinolona, \u200b\u200b0,75 mg deksametazona, 0,75 mg betametazona, ustrezajo anti- Vnetni učinek 5 mg prednizolona.

Razlikujejo se tri vrste glukokortikoidne terapije: zamenjava, supresivna, farmakodinamična.

Nadomestna terapija Glukokortikoidi so potrebni pri adrenarni insuficienci. V tej obliki terapije se uporabljajo fiziološki odmerki glukokortikoidov, s stresnimi situacijami (na primer, kirurško delovanje, poškodbe, akutna bolezen) se povečajo za 2-5 krat. Kadar je to primerno, je treba upoštevati dnevni cirkadični ritem endogenega izločanja glukokortikoidov: pri 6-8 urah je odmerek predpisan večji (ali vsi) del odmerka. S kronično insuficienco nadledvične kortex (addison bolezen) se lahko z glukokortikoidi v celotnem življenju uporabijo.

Supresivna terapija Glukokortikoidi se uporabljajo z adrenogenitalnim sindromom - prirojeno disfunkcijo nadledvične kortex pri otrocih. Hkrati se glukokortikoidi uporabljajo v farmakoloških (supraphisioloških) odmerkih, ki vodi do zatiranju izločanja ACTH s hipofizijo in naknadnim zmanjšanjem povečanega izločanja androgenih nadledvičnih žlez. Večina (2/3) del odmerka se predpiše čez noč, v skladu z načelom negativnih povratnih informacij, preprečuje vrhnje emisije ACTH.

Farmakodinamična terapija Uporabljena najpogosteje, vklj. Pri zdravljenju vnetnih in alergijskih bolezni.

Razlikuje se lahko več sort farmakodinamične terapije: intenzivna, omejevalna, dolgoročna.

Intenzivna farmakodinamična terapija: Uporablja se v ostrih, grozih življenja držav, se glukokortikoidi uvedejo v / v, začenši z velikimi odmerki (5 mg / kg - dan); Po bolniju iz akutnega stanja (1-2 dni) se glukokortikoidi takoj prekličejo, hkrati.

Omejevanje farmakodinamične terapije: predpišemo s subakutnimi in kroničnimi postopki, vklj. Vnetni (sistemski rdeči lupus, sistemska sklerodermija, revmatična polimalgija, bronhialna astma hudega toka, hemolitične anemije, akutna levkemija itd.). Trajanje zdravljenja je praviloma za več mesecev, se glukokortikoidi uporabljajo v odmerkih, ki presegajo fiziološko (2-5 mg / kg / dan), ob upoštevanju cirkadskega ritma.

Da bi zmanjšali inhibitorni učinek glukokortikoidov na hipotalamičnem sistemu-nadledvičnemu sistemu, se predlagajo različne sheme občasnega namena glukokortikoidov:

- izmenično terapijo - uporablja se glukokortikoide s kratkim / srednjem trajanjem ukrepanja (prednizon, metilprednizolon), enkrat, zjutraj (približno 8 ur), vsakih 48 ur;

- shema - glukokortikoidi so predpisani kratki tečaji (3-4 dni) s 4-dnevnimi odmori med tečaji;

- Pulse terapija - Hitro V / pri uvedbi velikega odmerka zdravila (vsaj 1 g) - za nujno terapijo. Zdravilo za impulzno terapijo je metilprednizolon (boljši od drugih vstopa v vnete tkanine in manj pogosto povzročajo stranske učinke).

Dolgoročna farmakodinamična terapija: Uporabite pri zdravljenju bolezni s kroničnim tokom. Glukokortikoidi so predpisani v notranjosti, odmerki so boljši od fiziološkega (2,5-10 mg / dan), terapija je predpisana že več let, odpravo glukokortikoidov se izvede zelo počasi.

Deksametazon in betametazon se ne uporabljata za dolgoročno terapijo, saj z najmočnejšimi in dolgoročnimi, v primerjavi z drugimi glukokortikoidi, protivnetno delovanje, ki jih prav tako povzročajo najbolj izrazite neželene učinke, vklj. Depresivni učinek na funkcijo limfoidnega tkiva in kortikotropne hipofize.

Med zdravljenjem je možen prehod iz ene vrste terapije na drugega.

Glukokortikoidi se uporabljajo znotraj, parenteralno, znotraj in periartikularno, vdihavanje, intranazalno, retro in parabulbarno, v obliki kapljic za oči in ušesa, zunaj v obliki mazil, krem, losjonov itd.

Na primer, z revmatičnimi boleznimi glukokortikoidov se uporabljajo za sistemsko, lokalno ali lokalno (intraartikularno, periartikularno, zunanjo) terapijo. V bronholoških boleznih so še posebej pomembni vdihavanje glukokortikoidov.

Glukokortikoidi so v mnogih primerih učinkoviti terapevtski agenti. Vendar je treba upoštevati, da lahko povzročijo številne neželene učinke, vključno s kompleksom simptoma INENKO-CUSHING (zakasnitev natrija in voda v telesu z možnim videzom edema, izgubo kalija, \\ t Povečan krvni tlak), hiperglikemije do sladkorne bolezni (sladkorna bolezen steroidov), upočasnitev procesov regeneracije tkiva, poslabšanje razjede želodca in dvanajstnika, ulceracije prebavnega trakta, razporeditev nepriznanih razjedov, hemoragičnega pankreatitisa, spuščanja Odpornost na telo na okužbe, hiperkoagulacijo s tveganjem tromboze, videz akne, obraz, debelost, menstrualne motnje, itd Glukokortikoidni sprejem je opazil s kalcijem in osteoporozo (z dolgotrajnim vnosom glukokortikoidov v odmerkih več 7,5 mg / dan - v ekvivalentu prednizona - je mogoče razviti osteoporozo dolge cevaste kosti). Preprečevanje osteoporoze steroidov izvede s pripravami kalcija in vitamina D od začetka prejemanja glukokortikoidov. Najbolj izrazite spremembe v mišično-skeletnem sistemu so označene v prvih 6 mesecih zdravljenja. Eden od nevarnih zapletov je aseptična nekroza kosti, zato je treba bolnikom opozoriti na možnost njegovega razvoja in ko je "nova" bolečina, zlasti v ramenskih, kolkah in kolena, je treba izključiti aseptično nekrozo . Glukokortikoidi povzročajo spremembe iz krvi krvi: limfopije, monocytopenija, eosinopenija, zmanjšanje števila bazofilcev v periferni krvi, razvoj nevtrofilne levkocitoze, ki povečuje vsebnost eritrocitov. Možne so tudi živčne in duševne motnje: nespečnost, vzburjenje (z razvojem v nekaterih primerih psihoze), epileptiformske konvulzije, evforija.

S podaljšano uporabo glukokortikoidov je treba upoštevati verjetno zaviranje funkcije nadledvične skorje (atrofija ni izključena) z zatiranjem hormona biosinteze. Uvedba kortikotropina hkrati z glukokortikoidi preprečuje atrofijo nadledvične žleze.

Pogostost in moč stranskih učinkov, ki jih povzročajo glukokortikoide, se lahko izrazijo v različnih stopnjah. Neželeni učinki so običajno manifestacija glukokortikoidnega delovanja teh zdravil, vendar do stopnje, ki presega fiziološko norma. S pravo izbiro odmerka je skladnost s potrebnimi varnostnimi ukrepi, je mogoče bistveno zmanjšati stalno opazovanje zdravljenja neželenih učinkov.

Da bi preprečili neželene učinke, povezane z uporabo glukokortikoidov, sledi, zlasti z dolgotrajnim zdravljenjem, da skrbno spremlja dinamiko rasti in razvoja pri otrocih, občasno izvaja oftalmično anketo (za identifikacijo glavkoma, katarakte itd.), Redno spremljajte funkcijo hipotalamičnih-hipofiznih-nadledvičnih sistemov, vsebnosti glukoze v krvi in \u200b\u200burin (zlasti pri bolnikih s sladkorno boleznijo), spremljamo krvni tlak, EKG, sestavo krvi elektrolitov, nadzor nad stanjem gastrointestinalnega in mišičnega sistema, nadzor nad razvojem Nalezljivi zapleti itd.

Večina zapletov pri zdravljenju glukokortikoidov je zdravljiv in prehaja po odpravi zdravil. Neželeni neželeni učinki glukokortikoidov vključujejo višinsko zakasnitev pri otrocih (nastane pri zdravljenju glukokortikoidov za več kot 1,5 leta), subkapsularne katarakte (razvija v prisotnosti družine predispozicije), steroidni diabetes.

Ostro odpoved glukokortikoidov lahko povzroči poslabšanje procesa - sindrom odprave, še posebej, če se dolgotrajna terapija ustavi. V zvezi s tem se mora zdravljenje konča s postopnim zmanjševanjem odmerka. Resnost sindroma odpovedi je odvisna od stopnje ohranjanja funkcije nadledvične skorje. V svetlobnih primerih se sindrom odpovedi kaže s povečanjem telesne temperature, Malgije, Artralgia, Ailment. V hudih primerih se lahko razvila addosonska kriza (skupaj z bruhanjem, propadjo, konvulzijo), zlasti z močnim stresom.

Zaradi neželenih učinkov glukokortikoidov veljajo le, če obstajajo jasne indikacije in pod skrbnim zdravstvenim nadzorom. Kontraindikacije za glukokortikoide so relativne. V izrednih razmerah je edina kontraindikacija za kratkoročno sistemsko uporabo glukokortikoidov preobčutljivost. V drugih primerih je treba pri načrtovanju dolgoročne kontraindikacijske terapije upoštevati.

Terapevtski in toksični učinki glukokortikoidov zmanjšajo - induktorji mikrosalskih jetrnih encimov, ojajanja - estrogeni in peroralni kontraceptivi. Glikozidi zajasnilne, diuretike (zaradi pomanjkanja kalija), amfotericin B, zaviralci karboanhidraze povečajo verjetnost aritmij in hipokalemije. Alkohol in nesteroidnine povečujejo tveganje erozivnih ulceroznih lezij ali krvavitev v prebavnem traktu. Imunosupresivi povečajo verjetnost okužbe. Glukokortikoidi oslabijo hipoglikemično aktivnost antidiabičnih sredstev in insulina, natrijevo-oblikovalskih in diuretičnih - diuretik, antikoagulantov in fibrinolitičnih - derivate Kumarina in insadion, heparin, streptocinaze in urhinaze, aktivnosti cepiva (zaradi zmanjšanja proizvodnje protiteles) Zmanjšajte koncentracijo v krvi salicilata, mexyleletin. Pri uporabi Prednizona in paracetamola se tveganje hepatotoksičnosti poveča.

Pet LS je znano, veliko izločanja kortikosteroidov nadledvične skorje Inhibitorji (sinteze in kortikosteroidov): Mitato, Metirapon, aminoglutetimid, ketokonazol, trilastan. Aminoglutetimid, metrapon in ketokonazol Sinteza steroidnih hormonov zaradi inhibicije hidroksilaze (citokrom izoencim P450), ki sodeluje v biosintezi. Vsi trije Lans imajo specifičnost, ker Zakon o različnih hidroksilazih. Ta zdravila lahko povzročijo akutno adrenalno insuficienco, zato jih je treba uporabiti v strogo opredeljenih odmerkih in s skrbnim opazovanjem stanja pacientovega hipotalamičnega sistema hipotalamika-hipoterapija.

Aminoglutetimid zavira 20,22-desmolazes, katalizacijo začetne (omejevalne) faze steroidogeneze - preoblikovanje holesterola v pregenolon. Posledično so proizvodi vseh steroidnih hormonov moteni. Poleg tega aminoglutetimid zavira 11-beta hidroksilazo, kot tudi aromataza. Aminoglutetimid se uporablja v ustnem sindromu, ki ga povzroča neregulirana prekomerna izločanja kortizola tumorjev nadledvične skorje ali ektopičnih zdravilnih izdelkov. Sposobnost aminohlutortimida zavira aromataza, ki se uporablja pri zdravljenju takšnih hormonskih odvisnih tumorjev, kot je rak prostate, rak dojk.

Ketoconazol se uporablja predvsem kot protiglivično sredstvo. Vendar pa pri višjih odmerkih zavira več encimov citokroma R450, vključenih v steroidogenezo, vklj. 17-alfa hidroksilaza, kot tudi 20,22-desmolaza in bloki, s tem steroidogeneze v vseh tkivih. Po nekaterih podatkih je ketokonazol najučinkovitejši inhibitor steroidogeneze med utripanjem bolezni. Vendar pa je primernost uporabe ketokonazola v presežnih proizvodih steroidnih hormonov zahteva nadaljnje raziskave.

Aminoglutetimid, ketokonazol in metrapon se uporabljajo za diagnosticiranje in zdravljenje nadledvične hiperplazije.

TO antagonisti z glukokortikoidnimi receptorji Uporabi Mifepristone. Mythiperistone - antagonist receptorjev progesterona, v velikih odmerkih blokira glukokortikoidne receptorje, preprečuje zatiranje hipotalamičnega sistema-adrenala-nadledvičnega sistema (v skladu z negativnim mehanizmom povratnih informacij) in vodi do sekundarne krepitve sekreja ACTG in kortizola.

Eno od najpomembnejših področij klinične uporabe glukokortikoidov je patologija različnih oddelkov dihalnega trakta.

Indikacije za cilj sistem glukokortikoidi V primeru bolezni dihal je bronhialna astma, KOPB v fazi poslabšanja, pneumonia težkih pretokov, intersticijske pljučne bolezni, sindrom akutne dihalne stiske.

Po poznih 40. letih 20. stoletja so bili sintetizirani glukokortikoidi sistemskih ukrepov (Oralni in injicirani obrazci), takoj so se začeli uporabljati za zdravljenje hude bronhialne astme. Kljub dobremu terapevtskemu učinku je bila uporaba glukokortikoidov na bronhialni astmi omejena z razvojem zapletov - steroid vaskulitis, sistemska osteoporoza, sladkorna bolezen (sladkorna bolezen steroidov). Lokalne oblike glukokortikoidov so se začele uporabljati v klinični praksi šele čez nekaj časa - v 70-ih. XX stoletja. Objava o uspešni uporabi prvega aktualnega glukokortikoida - beclometazone (becmetmazon dipropionat) - za zdravljenje alergičnega rinitisa se nanaša na 1971. Leta 1972 se je pojavilo sporočilo o uporabi aktualne oblike beclometazon za zdravljenje bronhialne astme.

Vdihavanje glukokortikoidov Ali so osnovna zdravila pri zdravljenju vseh patogenetskih variant bronhialne astme vztrajnega toka, ki se uporabljajo v KOPB srednje resnosti in hudega (spirografsko potrjenega odziva na zdravljenje).

Vdihavanje Glukokortikoidi vključujejo beclomoletzone, budezonid, flutikazon, mometaone, triamcinolon. Vdihavanje glukokortikoidov se razlikujejo od sistemske farmakološke lastnosti: visoka afiniteta na GK receptorje (delujejo v najmanjših odmerkih), močan lokalni protivnetni učinek, nizka sistemska biološka uporabnost (oralno, pljučno), hitro inaktivacijo, kratko T 1/2 iz krvi. Vdihavanje glukokortikoidov zavirajo vse faze vnetja v Bronchiju in zmanjšajo povečano reaktivnost. Zelo pomembno je zmanjšati bronhialno izločanje (zmanjšati volumen traheosonchial tajnosti) in potencialni učinek beta 2 -adromimetics. Uporaba vdihavalnih oblik glukokortikoidov omogoča zmanjšanje potrebe po tabličnih glukokortikoidih. Pomembna značilnost inhalacije glukokortikoidov je terapevtski indeks - razmerje lokalne protivnetne dejavnosti in sistemsko delovanje. Od inhalacij Glukokortikoidi, Budesonid ima najugodnejši terapevtski indeks.

Eden od dejavnikov, ki določajo učinkovitost in varnost inhalacijskih glukokortikoidov, so sistemi za njihovo dostavo na dihalni trakt. Trenutno se za ta namen uporabljajo inhalatorji za odmerjanje in prah (Turbukhaler, itd.), Nebulatorji se uporabljajo za ta namen.

S pravo izbiro sistema in tehnike vdihavanja so sistemski neželeni učinki inhalacijskega glukokortikoida nepomembni zaradi nizke biološke uporabnosti in hitrega presnovnega aktivacije teh zdravil v jetrih. Upoštevati je treba, da se vse obstoječe inhalacijske glukokortikoide do ene stopnje ali drugega absorbirajo v pljuča. Lokalni neželeni učinki inhalacijskega glukokortikoida, zlasti s podaljšano uporabo, se pojavljajo pri pojavljanju kandidiaze Rotoglotor (5-25% bolnikov), manj pogosto - kandidiaza esophagusa, disfonija (pri 30-58% bolnikov ), kašelj.

Pokazalo se je, da ima vdihavanje glukokortikoidov in beta adretrimetike dolgotrajno (salmeterol, formoterol) sinergistični učinek. To je posledica stimulacije beta biosinteze 2 -adrenoreceptorji in povečanje njihove občutljivosti na agoniste pod vplivom glukokortikoidov. V zvezi s tem, pri zdravljenju bronhialne astme, so kombinirani pripravki, namenjeni dolgoročni terapiji, učinkoviti, vendar ne za razbremenitev napadov - na primer, fiksno kombinacijo salmerola / fluitatazon ali formoterol / budezonida.

Vdihavanje z glukokortikoidi je kontraindicirana z glivičnimi lezijami respiratornega trakta, tuberkuloze, nosečnosti.

Trenutno za intranasal. Aplikacije v klinični praksi uporabljajo beclometasone dipropionat, budezonid, flutikazon, mometazon furoate. Poleg tega obstajajo dozirne oblike v obliki nosnih aerosolov za fluisolid in triamcinolon, v Rusiji pa se zdaj ne uporabljajo.

Nosilne oblike glukokortikoidov so učinkovite pri zdravljenju nekorobnejših vnetnih procesov v nosni votlini, Ritin, vklj. Zdravila, profesionalna, sezonska (občasna) in celoletna (obstojna) alergična Ren, da se prepreči ponovitev tvorbe polipov v nosni votlini po njihovi odstranitvi. Za aktualne glukokortikoide so značilni relativno pozni začetek delovanja (12-24 ur), počasen razvoj - se kaže na 3. dan, doseže največ 5-7th dan, včasih v nekaj tednih. Mometazon (12 ur) začne deluje najhitreje.

Sodobne intranazalne glukokortikoide so dobro prenesene, če se uporabljajo v priporočenih odmerkih, sistemski (del odmerka absorbira iz sluznice nosne votline in vstopi v sistemski pretok krvi), učinki pa so minimalni. Med lokalnimi stranskimi učinki pri 2-10% bolnikov na začetku zdravljenja, krvavitve za nosno, suhost in sežiganje v nosu, Chihannie in srbenje so opazili. Morda so ti neželeni učinki posledica dražilnega delovanja propelelanta. Pri uporabi intranazalnih glukokortikoidov so opisani posamezni primeri perforacije nosnega septuma.

Intranazalna uporaba glukokortikoidov je kontraindicirana v hemoragični diatezi, kot tudi pri ponavljajočih se nosnih krvavitvah v zgodovini.

Tako so se glukokortikoidi (sistemska, vdihavanje, nazalno) široko uporabljala v pulmologiji in otiorolaringologiji. To je posledica zmožnosti glukokortikoidov, da ustavi glavne simptome bolezni ENT ORGANS in dihal organov, in s stalnim potekom procesa - v bistvu podaljšajo obdobje v interesu. Očitna prednost uporabe aktualnih dozirnih oblik glukokortikoidov je zmanjšati sistemske neželene učinke, s čimer se povečuje učinkovitost in varnost zdravljenja.

Leta 1952, sulzberger in že prvič poročali o uspešni uporabi 2,5% hidrokortisalnih mazil za zunanje zdravljenje kožne dermatoze. Naravni hidrokortizon - zgodovinsko prvi glukokortikoid, ki se uporablja v dermatološki praksi, potem je postal standard za primerjavo moči različnih glukokortikoidov. Vendar pa hidrokortizon ni učinkovit, zlasti za težke dermatoze zaradi relativno šibke vezave na steroidne receptorje kožnih celic in počasnega penetracije skozi povrhnjice.

Kasneje so se glukokortikoidi široko uporabljali dermatologija Za zdravljenje različnih kožnih bolezni neinfektivne narave: atopični dermatitis, psoriaza, ekcem, rdeče ravne in druge dermatoze. Imajo lokalni protivnetni, anti-alergijski učinek, odpravljajo srbenje (uporaba s srbenjem, ki je upravičena le, če jo povzroči vnetni proces).

Aktualni glukokortikoidi se med seboj razlikujejo po kemijski strukturi, pa tudi na jakosti lokalnega protivnetnega ukrepa.

Ustvarjanje halogeniranih spojin (vključitev v molekulo halogenov - fluor ali klor) je omogočila povečanje protivnetnega učinka in zmanjšanje sistematičnega stranskega učinka v skladu z lokalno aplikacijo zaradi nižje absorpcije LS. Najnižje sesanje, ko naklapljanje kože odlikuje spojine, ki vsebujejo dva fluoro atoma v njeni strukturi, fluorolonski acetonid itd.

Po mnenju Evropske klasifikacije (Niedner, Schopf, 1993) o morebitni dejavnosti lokalnih steroidov, se dodelijo 4 gramov:

Šibki (razred I) - hidrokortizon 0,1-1%, prednizon 0,5%, fluocinolon acetonid 0,0025%;

Srednja sila (razred II) - alklomezazon 0,05%, betametazon Valerat 0,025%, triamcinolon acetonid 0,02%, 0,05%, fluocinolon acetonid 0,00625%, itd.;

Močna (razred III) - betametazon Valerat 0,1%, betametazon dipropionat 0,025%, 0,05%, hidrokortizon butirat 0,1%, metilprednizolon acept0,1%, mometazon furoate 0,1%, triamcinolon acetonid 0,025%, 0, 1%, fluticon 0,05%, fluticon 0,05%, fluticon 0,025% itd.

Zelo močan (razred III) - Clobetasol propionat 0,05% itd.

Skupaj s povečanjem terapevtskega učinka pri uporabi fluoriranih glukokortikoidov, se povečuje pogostost razvoja neželenih učinkov. Najpogostejši med lokalnimi stranskimi učinki pri uporabi močnih glukokortikoidov so kožna atrofija, telekanketaza, steroidna aken, stria, okužba s kožo. Verjetnost razvoja lokalnih in sistemskih stranskih učinkov se povečuje, ko se uporablja za obsežne površine in dolgoročno uporabo glukokortikoidov. Zaradi razvoja neželenih učinkov je uporaba glukokortikoidov, ki vsebujejo fluoro, omejena, če je potrebno, dolgotrajno uporabo, kot tudi v pediatrični praksi.

V zadnjih letih, s spreminjanjem steroidne molekule, so bili pridobljeni lokalni glukokortikoidi nove generacije, ki ne vsebujejo fluorovih atomov, hkrati pa je značilna visoka učinkovitost in dober varnostni profil (na primer Mometon v obliki Furoate - sintetični steroid, ki se je začel proizvajati od leta 1987 v ZDA, metilprednizolon ariptonat, ki se uporablja v praksi od leta 1994).

Terapevtski učinek aktualnih glukokortikoidov je odvisen tudi od uporabljene dozirne oblike. Glukokortikoidi za lokalno uporabo v dermatologiji so izdelani v obliki mazil, krem, gelov, emulzij, losjonov itd. Sposobnost prodrenja v kožo (globina penetracije) se zmanjša v naslednjem vrstnem redu: mazilo\u003e mazilo\u003e krema\u003e losjon (emulzija) . S kronično suhostjo, prodiranje glukokortikoidov v povrhnjice in dermis je torej težko, zato z dermatosi, ki jih spremlja večja suhost in piling kože, je bolj primerno uporabljati mazilo z likvizijo, ker Vlažitvi sloja hupa povrhnjice oksidne osnove se večkrat poveča prodiranje zdravil v kožo. Z akutnimi procesi z izrazitim mokrim je bolj primeren za predpisovanje losjonov, emulzij.

Ker glukokortikoidi za lokalne aplikacije zmanjšujejo odpornost na kožo in sluznice, ki lahko vodijo do razvoja superinfekcije, s sekundarno okužbo, je priporočljivo, da se združuje v eni dozirni obliki glukokortikoida z antibiotikom, kot je krema in mazilo (betametazon + gentamic ), Oxycort Aerosols (hidrokortizon + oksitetraciklin) in PAULCANTOLON TC (triamcinolon + tetraciklina), itd, ali z antibakterijsko in antiglivično sredstvo, na primer, akretrični GC (betametazon + klotrimazol + gentamicin).

Tema Glukokortikoide se uporabljajo pri zdravljenju takšnih zapletov kronične venske insuficience (Helms), kot so trofične kožne motnje, varička ekcem, hemosideroza, kontaktni dermatitis, itd njihova uporaba je posledica zatiranju vnetnih in toksičnih alergijskih reakcij v mehkih Tkiva, ki izhajajo iz hudih hladilcev. V nekaterih primerih se lokalni glukokortikoidi uporabljajo za zatiranje vaskularnih reakcij, ki nastanejo med zdravljenjem PhleboSclezing. Najpogosteje za to, mazila in geli, ki vsebujejo hidrokortizon, prednizon, betamytomazon, triamcinolon, fluocinolon acetonid, mometazon furoate itd.

Uporaba glukokortikoidov B. oftalmologija Na podlagi lokalnega protivnetnega, anti-alergičnega, protipozonskega delovanja. Indikacije za namene glukokortikoida so vnetne bolezni nekovinske etiologije, vklj. Po poškodbah in operacijah - Irit, Iridocyclite, Sclert, Keratis, Will, itd V ta namen, se uporabljajo: hidrokortizon, betametazon, disonunides, triamcinolon, itd najbolj prednostno, uporaba lokalnih oblik (kapljice za oči ali vzmetenje, mazila) , v hudih primerih - injekcije v poslancih. V sistemu (parenteralno, znotraj) z uporabo glukokortikoidov v oftalmologiji, je treba zapomniti za veliko verjetnost (75%) razvoja steroidnih kataraktov v vsakodnevni uporabi več mesecev prednizolona pri odmerku več kot 15 mg (kot tudi Enakovredni odmerki drugih zdravil), medtem ko se tveganje poveča s povečanjem trajanja zdravljenja.

Glukokortikoidi so kontraindicirani pri akutnih nalezljivih boleznih oči. Če je potrebno, na primer z bakterijskimi okužbami, kombiniranimi drogami, ki vsebujejo antibiotike, kot so kapljice za oči / ušesni garazon (betametazon + gentamicIn) ali SOFRADEX (deksametazon + Framcenetin + gramicidin) in druga kombinirana zdravila, ki vključujejo GK in antibiotike, se pogosto uporabljajo Oftalmic in. otorinolaringološki praksa. V oftalmologiji - za zdravljenje vnetnih in alergijskih očesnih bolezni v prisotnosti sočasne ali sumljive bakterijske okužbe, na primer, z nekaterimi vrstami konjunktivitisa, v pooperativnem obdobju. V otorinolaringologiji - z zunanjim možtisom; Ritin, zapletena s sekundarno okužbo, itd. Opozoriti je treba, da ista steklenička z zdravili ni priporočljiva za zdravljenje itisa, rinitisa in očesnih bolezni, da se izognemo širjenju okužbe.

Priprave

Droge - 2564 ; Trgovska imena - 209 ; Aktivne snovi - 27

Zdravilna učinkovina	Trgovska imena
Ni razpoložljivih informacij

GKS se začne postopoma delovati v 24 urah, pozitiven učinek se lahko vzdržuje več dni in celo mesecev.

Kdaj gre za injekcije GCS?

Potek znotraj posameznih injekcij GCS (kot vsaka druga terapija artritisa) je dodeljen samo zdravnik. Hkrati upošteva resnost države, učinkovitost celovitega obravnavanja, socialnega položaja pacienta.

Praviloma se vprašanje potrebe po imenu takšnih injekcij pojavi v naslednjih primerih: \\ t

Ko bolečine v spojem ali v okoliških tkivih, povezanih z vnetjem, zelo močno, če je vnetje prizadelo le nekaj sklepov

Če bolečina v sklepih zelo zmanjšuje mobilnost

Če ni mogoče uporabiti drugih zdravil iz kakršnega koli razloga

Lokalna anestezija se lahko uporablja tudi hkrati z GCS. Njegovo vodenje zmanjšuje bolečine, učinek traja 3-4 ure, dokler BKS ne začne delovati.

Kako pogosto injekcije GCS?

To vprašanje v vsakem posameznem primeru je rešil zdravnik.

Kakšne so prednosti injekcij GCS?

Bolečina in otekanje sta precej hitro

Mobilnost sklepov in aktivnost bolnika se povečuje

Pogosto po injiciranju, se resnost bolečine zmanjša, in potreba po drugih drogah se opazno zmanjšuje

Uporabljajo se lahko v kombinaciji z drugimi metodami zdravljenja, kot je fizioterapija.

Postopek vbrizgavanja

Postopek vbrizgavanja v spoji je podoben injekciji v mehka tkiva. Za odstranitev odvečne tekočine iz spoja se uporablja ločena injekcijska brizga. Zdravnik lahko nato razišče to tekočino in ga pošlje v laboratorij za analizo.

Stranski učinki

Ker se GCS daje neposredno na vneto območje, zelo majhna količina zdravila vstopa v kri in ima dejanje na drugih organih in tkivih telesa, zlasti v primerjavi z vnosom BKS. Zaradi tega, ko so injekcije, so neželeni učinki GCS minimalen.

Glukokortikosteroidi: Kaj je, indikacije za uporabo

Človeško telo je kompleksen, nenehno delujoč sistem, ki lahko proizvaja aktivne snovi za samo-odpravo simptomov bolezni in zaščite pred negativnimi dejavniki zunanjega in notranjega okolja. Te aktivne snovi se imenujejo hormoni in poleg zaščitne funkcije pomagajo tudi uravnavati številne procese v telesu.

Kaj je glukokortikosteroidi

Glukokortikosteroidi (glukokortikoidi) so kortikosteroidni hormoni, ki jih proizvaja adrenalna skorja. Za sprostitev teh steroidnih hormonov je hipofiza odgovorna, ki proizvaja posebno snov v krvi - kortikotropin. To je, da stimulira nadledvične duše, da poudari veliko količino glukokortikoidov.

Strokovnjaki Zdravniki verjamejo, da so v človeških celicah posebni mediatorji, ki so odgovorni za celično reakcijo na kemikalije, ki delujejo na njej. Tako pojasnjujejo mehanizem delovanja vseh hormonov.

Glukokortikosteroidi imajo zelo obsežen učinek na telo:

• imajo anti-styling in anti-šok ukrepanje;
• pospešite dejavnosti mehanizma prilagajanja osebe;
• spodbujajte proizvodnjo krvnega Taurusa v kostnem mozgu;
• povečajte občutljivost miokarda in plovil, izzovejo povečanje krvnega tlaka;
• povečajte glukozo v krvi in \u200b\u200bpozitivno vpliva na glukodogenezo, ki se pojavi v jetrih. Telo lahko samostojno ustavi napad hipoglikemije, ki spodbuja sproščanje steroidnih hormonov v krvi;
• povečajte anabolizem maščob, pospešite izmenjavo koristnih elektrolitov v telesu;
• imajo močan imunoregulirni učinek;
• zmanjšajte sprostitev alergijskih mediatorjev, ki imajo antihistaminski učinek;
• obstaja močan protivnetni učinek, ki zmanjšuje aktivnost encimov, ki povzročajo uničujoče procese v celicah in tkivih. Zatiranje vnetja mediatorjev vodi do zmanjšanja izmenjave tekočin med zdravimi in prizadetimi celicami, zaradi katerih vnetja ne raste in ne napreduje. Poleg tega BKS ne smejo proizvajati beljakovin lipokrincev iz arahidonske kisline - katalizatorjev vnetnega procesa;

Vse te sposobnosti steroidnih hormonov nadledvične kortex so odkrili znanstveniki v laboratorijskih pogojih, zaradi katerih uspešno uvajanje glukokortikosteroidov v farmakološki sferi. Kasneje je bilo opaziti protiorzični učinek hormonov v zunanjo uporabo.

Umetni dodajanje glukokortikoidov v notranji telesni telesnega telesa in zunanji način pomaga telesu hitro obvladati veliko težav.

Kljub visoki učinkovitosti in koristi teh hormonov sodobne farmakološke industrije uporabljajo izključno sintetične analoge, saj lahko hormoni neprekinjenega odpiranja, ki se uporabljajo v čisti obliki, izzovejo veliko število negativnih stranskih učinkov.

Indikacije za sprejem glukokortikosteroidov

Glukokortikosteroidi predpisujejo zdravniki v primerih, ko telo zahteva dodatno podporno terapijo. Ta zdravila so redko predpisana kot monoterapija, ki so v glavnem vključena v kompleks zdravljenja določene bolezni.

Najpogosteje priča za uporabo sintetičnih glukokortikoidnih hormonov vključuje naslednje države:

• alergijske reakcije telesa, vključno z vazomotornim rinitisom;
• astma in ekstraktivne države, obstruktivni bronhitis, sarkoidoza;
• vnetje kože različnih etiologije. Glukokortikosteroidi se uporabljajo tudi z nalezljivimi lezijami kože, v kombinaciji z zdravili, ki se lahko spopadajo z mikroorganizmom, povzročil bolezen;
• anemijo katerega koli porekla, vključno s travmatikom, ki ga povzroča izguba krvi;
• revmatične države, artritis in druge manifestacije patologij vezivnega tkiva;
• pomembno zmanjšanje imunitete zaradi notranjih patologij;
• dolgo obnovo po prenosih organov in tkiv, transfuzijo krvi. Steroidni hormoni te vrste pomaga telesu hitreje prilagajati tujim telesom in celicam, kar bistveno povečuje strpnost;
• glukokortikosteroidi so vključeni v kompleks za obnovitev po kemoterapiji in sevalni terapiji onkologije;
• insuficience nadledvičnih žlez, zmanjšana sposobnost njihovega lubja, izvedejo fiziološko število hormonov in drugih endokrinih bolezni v akutnih in kroničnih fazah;
• nekatere bolezni prebavnega trakta: Crohnova bolezen, nespecifična ulcerozna kolitis;
• autoimmune bolezni jeter;
• otekanje možganov;
• očesne bolezni: Keratis, Herpes Cornea ¸ Irite.

Jemanje glukokortikosteroidov šele po predpisu zdravnika, saj z neprimernim sprejemom in netočnim izračunanim odmerkom, lahko ta zdravila hitro izzovejo nevarne neželene učinke.

Sintetični steroidni hormoni lahko povzročijo sindrom odpovedi - poslabšanje bolnikovega blaginja po prenehanju vnosa drog, do glukokortikoidnega okvare. Da se to ne zgodi, zdravnik ne šteje le terapevtskega odmerka zdravil z glukokortikoidi. Prav tako mora zgraditi shemo zdravljenja s postopnim povečanjem količine zdravilne snovi, da se preselijo akutno stopnjo patologije, in zmanjšanje odmerka do minimalnega po prehodu vrha bolezni.

Trajanje glukokortikosteroidov smo merili s strokovnjaki umetno, v skladu z zmožnostjo enkratnega odmerka določenega zdravila za premog adrenokortikotropnega hormona, ki aktivira skoraj vse zgoraj navedene patološke razmere. Takšna klasifikacija deli steroidnih hormonov te vrste na naslednje vrste:

1. Shorty. - zavirajte aktivnost ACTG za obdobje čez dan (kortizol, hidrokortizon, kortizon, prednizon, metipred);
2. Srednje trajanje - obdobje veljavnosti približno 2 dni (travumcinolon, polkankolon);
3. Trajno pripravki - Učinek je shranjen daljši od 48 ur (batmetazon, deksametazon).

Poleg tega obstaja klasična klasifikacija drog glede na metodo njihove uvod v bolnikovo telo:

1. Oralna (v tabletah in kapsulah);
2. kapljice in pršila za nos;
3. vdihavanje oblik zdravila (najpogosteje uporabljene prste);
4. odtoki in kreme za zunanjo uporabo.

Glede na stanje telesa in vrsto patologije se lahko dodeli tako 1 in več oblik zdravil, ki vsebujejo glukokortikosteroide.

Seznam priljubljenih pripravkov z glukokortikosteroidom

Med množico drog, ki vsebujejo glukokortikosteroide, se zdravniki in farmakologi odlikujejo več zdravil različnih skupin, za katere je značilna visoka učinkovitost in nizko tveganje za zagotavljanje neželenih učinkov:

• ustni preparati: Budenofalk, deksametazon, prednizon, Burlikort;
• ampule za injiciranje: Budezonid, deksametazon, pleibesort;
• vdihavanje drog in raztopine za inhalatorje: Budoster, Bulvicrot, Beclason, Symbicort;
• razpršitve za aplikacijo za nos: Nosprine, budoster, Nazarel, TACTED NASAL, SYNTARIS;
• zdravila za lokalno uporabo pri zdravljenju vnetnih očesnih bolezni in ginekološki patološki pogoji: desksoft, kortineoff, rektovelov;
• zunanje mazilo in kreme: Pritisnite, Lockaid, Sinaflan. Poleg tega obstaja veliko število mazil in gelov, ki združujejo ne le hormonsko komponento v svoji sestavi, temveč tudi dodatno zdravljenje, pomirja kožo snov: akretrirala GC in SC, ržerth, dimorski, flukort, fluorochort, apoooin itd.

Odvisno od bolnikovega stanja in razvojne faze je izbrana oblika zdravila, odmerka in trajanje uporabe. Uporaba glukokortikosteroidov nujno pojavlja pod trajno kontrolo zdravnika, da spremlja vse spremembe v bolnikovem stanju.

Neželeni učinki glukokortikosteroidov

Kljub dejstvu, da sodobni farmakološki centri prizadevajo za povečanje varnosti drog, ki vsebujejo hormone, se lahko pojavijo naslednji neželeni učinki z visoko občutljivostjo bolnikovega telesa:

• povečana nervozna razburljivost;
• nespečnost;
• povečano vnosa nelagodja;
• tromboza globokih žil, tromboembolizem;
• bolečine v želodcu in črevesju, vnetjem žolčnika;
• slabost, bruhanje;
• zgaga;
• glaukoma;
• povečanje telesne mase;
• debelost med dolgoročno uporabo;
• plešavost;
• videz raztezanja na koži in znižanje elastičnosti;
• osteoporoza zaradi zmožnosti glukokortikosteroidov za izplakovanje kalcija iz telesa;
• miopatija;
• zakasnitev rasti pri otrocih;
• motnje menstrualnega ciklusa;
• otekanje zaradi zakasnitve vode in natrija v telesu;
• kandidiaza ustne votline in žganja;
• dysphonia;
• suha usta in žvaja;
• znižanje občutljivosti sluznice nosu;
• krvavitev nosu.

Ko se pojavijo prvi neželeni učinki, je vredno posvetovati z zdravnikom, da popravlja potek zdravljenja ali nadomesti zdravilo na podobno, vendar ne negativno delovanje na telesu.

Kontraindikacije za sprejem glukokortikosteroidov

V naslednjih kliničnih primerih je uporaba glukokortikosteroidov povezana z velikim tveganjem poslabšanja ali preprosto nemogočega:

Poleg tega je pomembno, da se spomnite na pojav tveganja za steroidno odpornost. Zato je priporočljivo uporabiti glukokortikosteroide samo pod nadzorom zdravnika.

Kuznetsova Irina, Provisor, Medical Observer

Kaj je glukokortikosteroidi, seznam glukokortikoidnih zdravil

Pogosto je optimalna rešitev za morebitne težave, ki jo oseba najde sama po sebi. Kje, na primer, vzemite telo, da se ukvarja z boleznimi?

Kot znanstvene raziskave, ki so potekale sredi dvajsetega stoletja, so znanstvene raziskave pomembne v tem primeru pripada glukokortikoidnim hormonom.

Proizvajajo jih nadledvičnice za skoraj vse celice človeškega telesa, in to so ti hormoni, ki pomagajo pri boju proti različnim vnetnim procesom.

Danes se v medicini uspešno uporabljajo sintetizirani hormonski analogi.

Glukokortikosteroidi (GKS) - Kaj je v medicini

Glukokortikoidi in glukokortikosteroidi so enake, sinonimne besede, ki so označene s hormoni, ki jih proizvaja lubje, kot naravne in sintetične, včasih uporabljajo okrajšavo GCS za kratko.

Skupaj z mineralokortikoidi, GCS je obsežna skupina kortikosteroidov, vendar je BKS, ki je še posebej povpraševanje kot medicinske droge. O kakšnih drogah so kortikosteroidi, lahko preberete tukaj.

Zagotavljajo zdravniku z velikimi možnostmi za zdravljenje hudih bolezni, "gašenje" žarišča vnetja, lahko poveča učinek drugih zdravilnih zdravil, odstraniti otekanje, Dulp občutek bolečine.

Umetno povečanje zneska GC v bolnikovem telesu, zdravniki odločajo o nalogah, ki so se najprej zdele nemogoče.

Medicinska znanost je dosegla tudi, da se GCS danes lahko uporabijo za "naslov" - vplivati \u200b\u200bizključno na problematične površine, drugi pa niso zaskrbljeni, zdravi.

Zaradi takih lokalnih aplikacij se zmanjšuje tveganje stranskih učinkov.

Indikacije za uporabo

Obseg glukokortikoidnih priprav je precej širok. Ta sredstva se uporabljajo: \\ t

• z bronhialno astmo (ECCC kartuše - vdihavanje glukokortikosteroidov - vedno v torbici v astmatiki);
• z alergijami;
• pod anemijo (namen zdravljenja je povečanje števila krvnih celic);
• v kolagenizah - bolezni vezivnega tkiva, kot so artritis, revmatizem;
• ko je okužen s tračnim črvi;
• z osteohondrozo;
• za bolezni bolezni gastrointestinalnih bolezni;
• z vazomotorski ritinom;
• z različnimi okužbami kože.

Poleg tega se GCS uporablja pri zdravljenju poškodb (imajo učinkovito proti-šok ukrepanje), in tudi - obnoviti funkcijo telesa po kompleksnih operacijah, sevanju in kemoterapiji.

Bolnik lahko celo razvije tako imenovano glukokortikoidno okvaro.

Da se to ne zgodi, zdravljenje z glukokortikoidi je običajno, da se dokončajo gladko, skrbno zmanjšuje odmerek zdravila na koncu zdravniškega tečaja.

Mehanizem ukrepanja (vpliv na telo)

Vsi najpomembnejši, sistemski procesi potekajo pod vplivom GCS na celico, vključno z genetsko nivojem.

To pomeni, da lahko samo strokovnjaki delajo s terapevtskimi pripravki te vrste, in samozdravljenje je strogo prepovedano, saj lahko povzroči različne vrste zapletov.

Mehanizem izpostavljenosti glukokortikoidom na telesu še ni v celoti preučen. CKS, saj je bilo mogoče najti znanstvenike, tvorijo "ekipo" hipofize: To poudarja snov pod imenom "Corticotropin", ki pošilja svoj signal, koliko GCS bi moral dati "na gorskem" nadledvičnemu mestu žleze.

Eden od njihovih glavnih proizvodov je aktivni glukokortikoid, imenovan "Cortizol", se imenuje tudi "stresni hormon".

Takšni hormoni se izdelujejo iz različnih razlogov, njihova analiza pomaga zdravnikom, da prepoznajo kršitve v endokrini sistem, resne patologije in izberejo take droge (vključno s GCS) in tehnikami zdravljenja, ki bodo najučinkovitejše v vsakem posebnem položaju.

GCS lahko zmanjša aktivnost encimov, ki uničujejo telesna tkiva, izolirajo prizadeta območja od zdravega.

CKS prizadene celične lupine, zaradi česar so bolj nevljudni, kar pomeni, da je metabolizem nujno, kot rezultat, okužbe ne dajejo možnosti širjenja po vsej telesu, postavite v "trdi okvir".

Med drugimi načini vplivanja na BKS na človeškem telesu:

• imunoreguliran vpliv - v različnih okoliščinah se imuniteta nekoliko poveča ali nasprotno, je imuniteta zatrta (zdravniki uporabljajo zdravnike v presaditvi GCS od donatorjev);
• antiallergic;
• anti-šok - učinkovito, na primer, z anafilaktičnim šokom, ko zdravilo bi moralo dati strele rezultat za reševanje bolnika.

GCS lahko vpliva na insulin (pomaga bolnikom s hipoglikemijo), pospešiti proizvodnjo takšne snovi, kot so eritropoetin (s svojim sodelovanjem v krvi poveča vsebnost hemoglobina), lahko zviša krvni tlak, vpliva na izmenjavo proteina.

Pri predpisovanju zdravil morajo zdravniki upoštevati številne odtenke, vključno s tako imenovanim resordnim učinkom, ko zdravilo po sesanju pade v celoten krvni obtok in že od tam - v tkivu. Veliko vrst GCS nam omogoča, da se droge uporabimo bolj lokalno.

Na žalost, ne vse "dejavnost" glukokortikoidov, je popolnoma koristno za človeka.

Presežek GCS zaradi dolge uporabe zdravila, na primer, na dejstvo, da se notranje spremembe biokemije - kalcij izpere, kosti postanejo krhke, se razvije osteoporoza.

Fotografije simptomov toksikodermije bodo našli v tem materialu.

Razvrstitev glukokortikoidov

Glukokortikoidi se razlikujejo, kako dolgo delajo v telesu.

Priprave na kratko delovanje ostanejo v krvi bolnika od dveh ur pred semistemi (primeri - hidrokortizon, cikclesonid, mobazon). Z navodili za uporabo hidrokortizona lahko najdete tukaj.

GKS Povprečno ukrepanje - do ene in pol (prednizolon, metilprednizolon), dolgoročni ukrep (deksametazon, beclomoletzone).

Obstaja klasifikacija glede na način dajanja zdravila:

• skozi usta (ustna metoda, tradicionalna oblika za posvojitev drog znotraj - v tabletah);
• nazalno in intranazalo (uvedeno skozi nos, lahko pa kapljice ali razpršile);
• vdihavanje;
• tema (mazilo, zunanja krema).

Formalne glukokortikoide so še posebej močne do bolnikovega telesa. Ta sredstva imajo tudi lastno klasifikacijo.

Odvisno od količine fluora, ki ga vsebuje, so monophluorinirane, di- in trifluorinirane.

Seznam glukokortikosteroidnih zdravil

Različne droge, ki uporabljajo GCS, daje zdravnikom možnost, da izberejo zdravilo za potreben obrazec (tablete, smetana, gel, mazilo, inhalator, omet, kapljice v nosu) in ustrezne "vsebine", da dobijo natančno tiste farmakološke učinke, ki so potrebno, in v nobenem primeru ne poslabšajo stanja bolnika, tako da v telesu povzročajo neželene učinke.

Farmakologija - govor strokovnjakov, samo zdravnik v vseh poglavjih razume, kakšen vpliv na telo ima lahko določeno zdravilo, ko in kakšno shemo se uporablja.

Kot primer, dajemo ime glukokortikoidnih zdravil:

• prejemanje notranjosti (ustni) - bududunopalc, deksametazon, kortizon, apot-prednisone, Burlikart, prednizon;
• za vbrizgavanje - Kleteston, Dexazaz, hidrokortizon, urbazon, triamcinolon, Trikart;
• za inhalacije - Beclason, Budesonid, Plibekonta, AstraKort, Alvest;
• intranazalna sredstva - Aldezin, Budoster, Nosfrin, Syntaris, Nazarel;
• pripravki "Lokalni pomen", ki se uporabljajo v ginekologiji, oftalmologiji - decksoft, recquolel, kortineoff;
• za uporabo navzven (mazila, geli) - Afloderm, Accle, Apulein, Latikort, Lockaid, Unide, Sinaflan, Flukort. Z navodili za uporabo kreme in mazila lahko Lockaid najdete v povezavi.

Metode zdravljenja

Razvita so različne vrste tehnik zdravljenja z GCS:

• zamenjava - Uporablja se, če nadledvične žleze ne morejo samostojno izdelati potrebnega organizma števila hormonov;
• spiralno - za otroke s prirojenimi odstopanji pri delovanju nadledvične kortex;
• farmakodinamični (vključuje intenzivno, omejevalno in dolgoročno zdravljenje) - v antilagični in protivnetni terapiji.

Torej, izmenično zdravljenje pomeni sprejem glukokortikoidov enkrat na dva dni, impulzno terapijo pomeni operativno uvedbo vsaj 1 g zdravil za nujno pomoč bolniku.

Neželeni učinki glukokortikoidnih hormonov

Kaj je nevarno glukokortikoidi za telo? Spremenijo hormonsko ravnovesje in včasih povzročajo najbolj nepričakovane reakcije, zlasti če se iz nekega razloga pojavi preveliko odmerjanje zdravila.

Bolezni, ki jih je povzročila GCS, na primer, hiperfunkcija nadledvične skorje.

Dejstvo je, da jim uporaba zdravila, ki pomaga nadledvičnim žlezam, da opravljajo položene funkcije, jim daje priložnost, da se "sprostijo". Če je sprejem zdravila močno ustavljen, se nadledvične žleze ne morejo več vključiti v polnopravno delo.

Katere druge težave lahko počakajo po tem, ko jemljete CKS? To:

• krvavitev (ker je krvni sistem delal z veliko obremenitvijo);
• bolezen oči;
• težave s kožo (akne, rezanje kože po dolgotrajni uporabi mazil, otekanje na obrazu);
• kašelj, HOARSE (zaradi dolge uporabe inhalatorja);
• bolečine v želodcu;
• slabost;
• zaspanost;
• razdražljivost;
• omotica;
• edema za roko in noge.

Če je nevarnost opazila pravočasno, se skoraj vse težave, ki nastanejo, varno rešijo. Glavna stvar jih ni poslabšana s samozdravljenjem in delujejo izključno v skladu s priporočili zdravnika.

Podrobnejša navodila za uporabo kreme Emolyum se predstavijo, da se seznanijo z našo publikacijo.

Starši Opomba: Kako zdraviti Dermatitis DRANY v novorojenčku, pripoveduje to gradivo.

Kontraindikacije

Standardi z glukokortikoidom se predpostavljajo samo ena absolutna kontraindikacija za uporabo razpoložljivega GCS za enkratno uporabo je posamezna nestrpnost bolnikovega zdravila.

Če zdravljenje zahteva dolgo, seznam kontraindikacij postane širša.

To so bolezni in pogoji, kot so:

• nosečnost;
• sladkorna bolezen;
• bolezni prebavil, ledvic, jeter;
• tuberkuloza;
• sifilis;
• duševne motnje.

Otroška terapija z glukokortikoidi je na voljo le v zelo redkih primerih.

Farmakološka skupina - glukokortikosteroidi

Sredstva za pripravke so izključene. Omogoči

Opis

Glukokortikoidi - steroidni hormoni, ki jih sintetizira lubje nadledvične žleze. Naravni glukokortikoidi in njihovi sintetični analogi se uporabljajo v medicini z nadledvično insuficienco. Poleg tega se pri nekaterih boleznih, protivnetnih, imunosupresivnih, antialergičnih, anti-šok in drugih lastnosti teh zdravil uporabljajo.

Začetek uporabe glukokortikoidov kot zdravil (LS) se nanaša na 40. mesto. XX stoletja. Nazaj v poznih 30-ih. V zadnjem stoletju je bilo dokazano, da so hormonske spojine steroidne narave oblikovane v nadledvični korteksu. Leta 1937 je bil Mineralacorticoid deoxykorticosteron izoliran od adrenalne skorje Cortex, v 40. letih. - glukokortikoidni kortizon in hidrokortizon. Široka paleta farmakoloških učinkov hidrokortizona in kortizona je vnaprej določena možnost njihove uporabe kot LAN. Kmalu je bila njihova sinteza izvedena.

Glavni in najbolj aktivni glukokortikoidni, ustvarjeni v človeškem telesu, je hidrokortizon (kortizol), drugi, manj aktivni, ki ga predstavlja kortizon, kortikosteron, 11-deoksisisola, 11-dehidro-sektorja.

Proizvodnja nadledvičnih hormonov je pod nadzorom centralnega živčnega sistema in je tesno povezana s funkcijo hipofize. Adrenokortikotropna hormonska hipofizna žleza (ACTH, CorticoTropin) je fiziološki stimulator nadledvične skorje. Corticotropin krepi nastajanje in sprostitev glukokortikoidov. Slednje pa vplivajo na hipofizo, akonkurano proizvodnjo kortikotropina in zmanjšanje tako nadaljnje stimulacije nadledvičnih žlez (v skladu z načelom negativnih povratnih informacij). Dolgoročno upravljanje v telo glukokortikoidov (kortizon in njegovih analogov) lahko vodi do zatiranja in atrofije nadledvične skorje, pa tudi za zatiranje izobraževanja ne le ACTH, ampak tudi gonadotropske in tirotropne hipofize hormonov.

Praktična uporaba kot LAN iz naravnih glukokortikoidov je našla kortizon in hidrokortizon. Kortisone pa je pogosteje kot drugi glukokortikoidi, povzroča stranske učinke in zaradi videza bolj učinkovitih in varnih zdravil ima omejene aplikacije. V medicinski praksi se uporablja naravni hidrokortizon ali njegovi estri (hidrokortizon acetat in hidrokortizon hemisukcinat).

Številni sintetični glukokortikoidi so sintetizirani, med katerimi nephrooked (prednizon, prednizon, metilprednizolon) in fluorirano (deksametazon, betametazon, triamcinolon, flometomazon, itd) glukokortikoidi. Te spojine so običajno bolj aktivne kot naravne glukokortikoide delujejo v manjših odmerkih. Učinek sintetičnih steroidov je podoben delovanju naravnih kortikosteroidov, vendar imajo drugačno razmerje glukokortikoidnih in mineralokortikoidnih aktivnosti. Fluorirani derivati \u200b\u200bodlikuje ugodnejši odnos med glukokortikoidnimi / protivnetno in mineralokortikoidno aktivnostjo. Tako je protivnetna dejavnost deksametazona (v primerjavi s tako hidrokortizonom) nad 30-krat, betametazonom - 25-40 krat, triamcinolon - 5-krat in učinek na izmenjavo vode-soli je minimalen. Fluorirani derivati \u200b\u200bse razlikujejo ne le z visoko učinkovitostjo, temveč tudi nizko absorpcijo, ko lokalne aplikacije, tj. Manj verjetnost razvoja stranskih učinkov sistema.

Mehanizem glukokortikoidov na molekularni ravni ni v celoti najden. Menijo, da se delovanje glukokortikoidov na ciljnih celicah izvaja predvsem na ravni ureditve genskega pregleda. Mešano je z interakcijo glukokortikoidov s specifičnimi glukokortikoidnimi intracelularnimi receptorji (alfa-isoform). Ti jedrski receptorji se lahko zavezujejo na DNK in se nanašajo na družino ligand-občutljivih regulatorjev transkripcije. Glukokortikoidne receptorje so zaznane v skoraj vseh celicah. V različnih celicah pa se število receptorjev razlikuje, se lahko razlikujejo tudi v molekulski masi, afiniteto za hormon in druge fizikalno-kemijske lastnosti. V odsotnosti hormona, intracelularnih receptorjev, ki so citosolne beljakovine, so neaktivni in del heterocoplexes, vključno s proteini toplotnega udara (toplotni udarni protein, HSP90 in HSP70), imunofilin z molekulsko maso dr. Toplotni šokovni proteini prispevajo k vzdrževanju optimalne konformacije domene receptorja, ki veže hormon in zagotovite visoko afiniteto receptorja na hormon.

Po prodoru skozi membrano v notranjosti so glukokortikoidne celice povezane s receptorji, ki vodijo do aktiviranja kompleksa. V tem primeru se raztekajo oligomerne beljakovinske komplekse - toplotni udarni proteini (HSP90 in HSP70) in imunofilini so odklopljeni. Kot rezultat, receptorski protein, ki je vključen v kompleks v obliki monomera, pridobi sposobnost dimerize. Po tem se oblikovani kompleksi "glukokortikoid + receptor" prevažajo v jedro, kjer sodelujejo z DNK območja, ki se nahajajo v industrijskem fragmentu steroidov, ki odzivajo gene - tako imenovane. Elementi odziva glukokortikoidov (glukokortikoidni odzivni element, GRE) in nastavitev (aktivirana ali potlačena) proces transkripcije nekaterih genov (genomski učinek). To vodi do stimulacije ali zatiranju tvorbe M-RNA in spremembo sinteze različnih regulativnih beljakovin in encimov, ki spodbujajo celične učinke.

Raziskave Zadnja leta kažejo, da GK receptorji interakcijo, razen GRE, z različnimi transkripcijskimi faktorjev, kot so aktivator prepisuje beljakovin (AP-1), kappa jedrski faktor v (NF-KB), itd je pokazal, da jedrski faktorji AP-1. in NF-KB so regulatorji več genov, ki sodelujejo pri imunskem odzivu in vnetju, vključno s citokinskimi geni, adhezijskimi molekulami, proteinazi itd.

Poleg tega je pred kratkim odprl še en mehanizem glukokortikoidnega ukrepa, povezan z učinkom na transkripcijsko aktiviranje citoplazmatskega NF-KB - ikba inhibitorja.

Vendar pa se številni glukokortikoidni učinki (na primer hitra inhibicija izločanja glukokortikoidov) zelo hitro razvija in jih ne more pojasniti z izrazom genov (tako imenovani ekstrukturni učinki glukokortikoidov). Takšne lastnosti se lahko posredujejo ne-transkriptorji mehanizmi ali interakcijo z glukokortikoidnimi receptorji, odkritih v nekaterih celicah na plazemski membrani. Prav tako je verjel, da se učinki glukokortikoidov lahko izvajajo na različnih ravneh, odvisno od odmerka. Na primer, pri nizkih koncentracijah glukokortikoida (\u003e MOL / L) se kažejo genomski učinki (za njihov razvoj, ki traja več kot 30 minut), z visoko ekstrageneralno.

Glocchorticoids povzročajo številne učinke, ker Vplivajo na večino celic organizmov.

Imajo protivnetne, desenzibiliziranje, antialnergične in imunosibrozne učinke, anti-šok in antitoksične lastnosti.

Protivnetni učinek glukokortikoidov je posledica številnih dejavnikov, ki izhajajo iz katerih je zatreti aktivnost fosfolipaze A 2. Hkrati so glukokortikoidi posredno: povečujejo izraz genov, ki kodirajo sintezo lipokortinov (prilogi), inducirajo izdelke teh beljakovin, od katerih je eden lipomodulin - zavira aktivnost fosfolipaze A 2. Zatiranje tega encima vodi do zatiranju osvoboditve arahidonske kisline in zaviranja oblikovanja številnih vnetja mediatorjev - prostaglandinov, levkotrienov, trombooksana, faktorja aktivacije trombocitov itd. Poleg tega glukokortikoidi zmanjšajo izraz gena Kodiranje sinteze COF-2, ki dodatno blokira nastanek pro-zračnega prostaglandina.

Poleg tega glukokortikoidi izboljšajo mikrocirkulacijo v središču vnetja, povzročajo vazokonstrikcijo kapilarov, zmanjšajo izrek tekočine. Glukokortikoidi stabilizirajo celične membrane, vklj. Membrane lizosomov, ki preprečujejo sproščanje lizosomalnih encimov in s tem zmanjšujejo svojo koncentracijo na mestu vnetja.

Tako glukokortikoidi vplivajo na alteraktivne in eksudativne faze vnetja, preprečujejo razširjanje vnetnega procesa.

Omejitev migracij monocitov k vnosu vnetja in zaviranja širjenja fibroblastov določati antiproliferativni učinek. Glukokortikoidi zavirajo tvorbo mukopolisaharidov, s čimer se omejuje vezanje beljakovin vode in plazme v središču revmatičnega vnetja. Inhibirajte aktivnost kolagenaze, ki preprečuje uničenje hrustanca in kosti z revmatoidnim artritisom.

Antiallergični ukrepi se razvijajo kot posledica zmanjšanja sinteze in izločanja alergijskih mediatorjev, zavornikov iz občutljivih maščobnih celic in histaminskih bazofilcev in drugih biološko aktivnih snovi, zmanjšajo število krožnih bazofilcev, zatiranje širjenja limfoida in vezivnega tkiva, ki zmanjšuje Število T- in B-limfocitov, maščobnih celic, zmanjšajo občutljivost efektivnih celic na alergijske mediatorje, zatiranje nastajanja protiteles, spremembe imunskega odziva telesa.

Značilnost glukokortikoida je imunosupresivna dejavnost. V nasprotju s citostatiko, imunosupresivne lastnosti glukokortikoidov niso povezane z mitostatskim delovanjem, temveč so posledica zatiranju različnih faz imunskega odziva: zaviranje migracij kostnega mozga matičnih celic in v limfocitih, zatiranje dejavnosti T- in B-limfociti, kot tudi zatiranje sproščanja citokinov (IL -1, IL-2, interferon-gama) iz levkocitov in makrofagov. Poleg tega glukokortikoidi zmanjšajo tvorbo in povečajo razgradnjo komponent sistema komplementa, FC-receptorji imunoglobulinov so blokirani, funkcije levkocitov in makrofagov so potlačene.

Anti-šok in antitoksičen učinek glukokortikoidov je povezan s povečanjem krvnega tlaka (s povečanjem števila krožnih kateholaminov, obnavljanja občutljivosti adrenoreceptorjev na kateholaminame in vazokonstrikcije), aktiviranje jetrnih encimov, ki sodelujejo pri presnovi Endo in ksenobiotike.

Glukokortikoidi imajo izrazit učinek na vse vrste izmenjav: ogljikov hidrat, beljakovine, maščobne in mineralne. S strani izmenjave ogljikovih hidratov se to kaže na dejstvo, da stimulirajo glukegezezo v jetrih, povečajo vsebnost glukoze v krvi (možno glukosurijo), prispeva k kopičenju glikogena v jetrih. Učinek na izmenjavo beljakovin je izražen v zatiranju sinteze in pospeševanja katabolizma beljakovin, zlasti v koži, v mišičnem in kostnem tkivu. To se kaže z mišično šibkostjo, kožo in atrofijo mišic, ki upočasnjuje celjenje ran. Ti ls povzroča prerazporeditev maščobe: povečanje lipolize v tkivih okončin, prispeva k kopičenju maščobe pretežno na področju obraza (luna oblika), ramenskega pasu, trebuha.

Glukokortikoidi imajo mineralatokortikoidno aktivnost: zadržati natrija in voda v telesu zaradi povečanja reapsorpcije v ledvičnih tubulih, stimuliramo izločanje kalija. Ti učinki so bolj značilni za naravne glukokortikoide (kortizon, hidrokortizon), v manjši meri - za pol-sintetični (prednizon prednizon, metilprednizolon). Mineralatokortikoidna dejavnost v flokovtizonu prevladuje. Flukokortikoidi (triamcinolon, deksametazon, betametazon) Mineralalokortikoidna dejavnost je praktično odsotna.

Glukokortikoidi zmanjšajo sesanje kalcija v črevesju, prispevajo k njeni iztisnici kosti in povečajo odstranitev kalcija z ledvicami, zaradi katere je mogoče hipokalcijo, hiperkalciurijo, glukokortikoidna osteoporoza.

Po prejemu celo en odmerek glukokortikoidov, se zabeležijo spremembe iz krvi: zmanjšanje števila limfocitov, monocitov, eozinofilcev, bazofilcev v periferni krvi s sočasnim razvojem nevtrofilne levkocitoze, povečanje vsebnosti eritrocitov.

Z dolgoročno uporabo glukokortikoidov je funkcija hipotalamus sistema hipofizične - nadledvične žleze.

Glukokortikoidi se razlikujejo po dejavnostih, farmakokinetičnih parametrih (sesalnosti, T 1/2 itd.), Način uporabe.

Sistemske glukokortikoide lahko razdelimo v več skupin.

Po izvoru, so razdeljeni na:

Naravni (hidrokortizon, kortizon);

Sintetični (prednizolon, metilprednizolon, prednizon, triamcinolon, deksametazon, betametazon).

Glede na trajanje glukokortikoidov za sistemske aplikacije, je mogoče razdeliti v tri skupine (v oklepajih - biološki (iz tkiva) razpolovni čas (T 1/2 BIOL):

Kratki ukrepi Glukokortikoidi (T 1/2 BIOL. - 8-12 H): hidrokortizon, kortizon;

Glukokortikoidi povprečnega trajanja ukrepanja (T 1/2 BIOL. - 18-36 H): Prednizon, prednizon, metilprednizolon;

Dolgoročne glukokortikoide (T 1/2 BIOL. - 36-54 h): triamcinolon, deksametazon, betametazon.

Trajanje glukokortikoidov je odvisno od poti / kraja dajanja, topnost dozirne oblike (mazipromon je vodotopna oblika prednizona) apliciranega odmerka. Po prejemu notranjosti ali / v dajanju je trajanje ukrepa odvisno od T 1/2 BIOL-a., V V / M uvedbe - od topnosti dozirne oblike in T1/2 BIOLA., Po lokalnem injiciranju - od topnosti dozirne oblike in specifične dajatve poti / kraja.

Pri fotografiranju na glukokortikoidih, hitro in skoraj popolnoma absorbirajo iz gastrointestinalnega trakta. Z max v krvi, je opazil v 0,5-1,5 ure. Glukokortikoidi so vezave na krvi s transcentinom (vezava kortikosteroidov alfa 1 -globulin) in albumin, in naravne glukokortikoide so povezane z beljakovinami za 90-97%, sintetični - za 40 -60%. Glukokortikoidi prodrejo skozi histohematične ovire, vklj. Skozi BBB, mimo placente. Fluorirani derivati \u200b\u200b(vključno z deksametazonom, betametazonom, triamcinolonom) skozi histohematične ovire so slabši. Glukokortikoidi so podvrženi biotransformaciji v jetrih z tvorbo neaktivnih metabolitov (glukuronidi ali sulfatov), \u200b\u200bki jih večinoma izhajajo iz ledvic. Naravni pripravki se presnavljajo hitreje kot sintetične, in imajo manj dolge razpoložljivosti.

Sodobne glukokortikoide so skupina sredstev, ki se pogosto uporabljajo v klinični praksi, vklj. V revmatologiji, pulmologiji, endokrinologiji, dermatologiji, oftalmologiji, otorinolaringologiji.

Glavne indikacije za uporabo glukokortikoida so kolageneze, revmatizem, revmatoidni artritis, bronhialno astmo, akutno limfoblastno in mieloblastično levkemijo, infekcijsko mononukleozo, ekcem in druge kožne bolezni, različne alergijske bolezni. Za zdravljenje atopičnih, avtoimunskih bolezni glukokortikoide so osnovna patogenetska sredstva. Glukokortikoidi se uporabljajo v hemolitični anemiji, glomerulonefritis, akutni pankreatitis, virusni hepatitis in bolezni dihal (COPD v fazi poslabšanja, akutni sindrom dihalne stiske itd.). Zaradi učinka proti udarcem glukokortikoidov, predpisanih za preprečevanje in zdravljenje šoka (posttravmatska, operativna, strupena, anafilaktična, opeklina, kardiogena itd.).

Imunosupresivno delovanje glukokortikoidov omogoča, da se uporabljajo pri presaditvi organov in tkiv, da zatreti reakcijsko reakcijo, kot tudi za različne avtoimunske bolezni.

Glavno načelo glukokortikoidne terapije je doseganje največjega terapevtskega učinka z minimalnimi odmerki. Dozirni način je izbran strogo individualno, v večji meri, odvisno od narave bolezni, stanje bolnika in reakcijo na zdravljenje, ki se izvede kot od starosti ali telesne mase.

Pri predpisovanju glukokortikoidov je treba upoštevati njihove enakovredne odmerke: 25 mg kortizona, 20 mg hidrokortizona, 4 mg metilprednizolona, \u200b\u200b4 mg triamcinolona, \u200b\u200b0,75 mg deksametazona, 0,75 mg betametazona, ustrezajo anti- Vnetni učinek 5 mg prednizolona.

Razlikujejo se tri vrste glukokortikoidne terapije: zamenjava, supresivna, farmakodinamična.

Nadomestna terapija Glukokortikoidi so potrebni pri adrenarni insuficienci. V tej obliki terapije se uporabljajo fiziološki odmerki glukokortikoidov, s stresnimi situacijami (na primer, kirurško delovanje, poškodbe, akutna bolezen) se povečajo za 2-5 krat. Kadar je to primerno, je treba upoštevati dnevni cirkadični ritem endogenega izločanja glukokortikoidov: pri 6-8 urah je odmerek predpisan večji (ali vsi) del odmerka. S kronično insuficienco nadledvične kortex (addison bolezen) se lahko z glukokortikoidi v celotnem življenju uporabijo.

Supresivna terapija Glukokortikoidi se uporabljajo z adrenogenitalnim sindromom - prirojeno disfunkcijo nadledvične kortex pri otrocih. Hkrati se glukokortikoidi uporabljajo v farmakoloških (supraphisioloških) odmerkih, ki vodi do zatiranju izločanja ACTH s hipofizijo in naknadnim zmanjšanjem povečanega izločanja androgenih nadledvičnih žlez. Večina (2/3) del odmerka se predpiše čez noč, v skladu z načelom negativnih povratnih informacij, preprečuje vrhnje emisije ACTH.

Farmakodinamična terapija Uporabljena najpogosteje, vklj. Pri zdravljenju vnetnih in alergijskih bolezni.

Razlikuje se lahko več sort farmakodinamične terapije: intenzivna, omejevalna, dolgoročna.

Intenzivna farmakodinamična terapija: Uporablja se v ostrih, grozih življenja držav, se glukokortikoidi uvedejo v / v, začenši z velikimi odmerki (5 mg / kg - dan); Po bolniju iz akutnega stanja (1-2 dni) se glukokortikoidi takoj prekličejo, hkrati.

Omejevanje farmakodinamične terapije: predpišemo s subakutnimi in kroničnimi postopki, vklj. Vnetni (sistemski rdeči lupus, sistemska sklerodermija, revmatična polimalgija, bronhialna astma hudega toka, hemolitične anemije, akutna levkemija itd.). Trajanje zdravljenja je praviloma za več mesecev, se glukokortikoidi uporabljajo v odmerkih, ki presegajo fiziološko (2-5 mg / kg / dan), ob upoštevanju cirkadskega ritma.

Da bi zmanjšali inhibitorni učinek glukokortikoidov na hipotalamičnem sistemu-nadledvičnemu sistemu, se predlagajo različne sheme občasnega namena glukokortikoidov:

- izmenično terapijo - uporablja se glukokortikoide s kratkim / srednjem trajanjem ukrepanja (prednizon, metilprednizolon), enkrat, zjutraj (približno 8 ur), vsakih 48 ur;

- shema - glukokortikoidi so predpisani kratki tečaji (3-4 dni) s 4-dnevnimi odmori med tečaji;

- pulse terapija - Hitro V / pri uvedbi velikega odmerka zdravila (vsaj 1 g) - za nujno terapijo. Zdravilo za impulzno terapijo je metilprednizolon (boljši od drugih vstopa v vnete tkanine in manj pogosto povzročajo stranske učinke).

Dolgoročna farmakodinamična terapija: Uporabite pri zdravljenju bolezni s kroničnim tokom. Glukokortikoidi so predpisani v notranjosti, odmerki so boljši od fiziološkega (2,5-10 mg / dan), terapija je predpisana že več let, odpravo glukokortikoidov se izvede zelo počasi.

Deksametazon in betametazon se ne uporabljata za dolgoročno terapijo, saj z najmočnejšimi in dolgoročnimi, v primerjavi z drugimi glukokortikoidi, protivnetno delovanje, ki jih prav tako povzročajo najbolj izrazite neželene učinke, vklj. Depresivni učinek na funkcijo limfoidnega tkiva in kortikotropne hipofize.

Med zdravljenjem je možen prehod iz ene vrste terapije na drugega.

Glukokortikoidi se uporabljajo znotraj, parenteralno, znotraj in periartikularno, vdihavanje, intranazalno, retro in parabulbarno, v obliki kapljic za oči in ušesa, zunaj v obliki mazil, krem, losjonov itd.

Na primer, z revmatičnimi boleznimi glukokortikoidov se uporabljajo za sistemsko, lokalno ali lokalno (intraartikularno, periartikularno, zunanjo) terapijo. V bronholoških boleznih so še posebej pomembni vdihavanje glukokortikoidov.

Glukokortikoidi so v mnogih primerih učinkoviti terapevtski agenti. Vendar je treba upoštevati, da lahko povzročijo številne neželene učinke, vključno s kompleksom simptoma INENKO-CUSHING (zakasnitev natrija in voda v telesu z možnim videzom edema, izgubo kalija, \\ t Povečan krvni tlak), hiperglikemije do sladkorne bolezni (sladkorna bolezen steroidov), upočasnitev procesov regeneracije tkiva, poslabšanje razjede želodca in dvanajstnika, ulceracije prebavnega trakta, razporeditev nepriznanih razjedov, hemoragičnega pankreatitisa, spuščanja Odpornost na telo na okužbe, hiperkoagulacijo s tveganjem tromboze, videz akne, obraz, debelost, menstrualne motnje, itd Glukokortikoidni sprejem je opazil s kalcijem in osteoporozo (z dolgotrajnim vnosom glukokortikoidov v odmerkih več 7,5 mg / dan - v ekvivalentu prednizona - je mogoče razviti osteoporozo dolge cevaste kosti). Preprečevanje osteoporoze steroidov izvede s pripravami kalcija in vitamina D od začetka prejemanja glukokortikoidov. Najbolj izrazite spremembe v mišično-skeletnem sistemu so označene v prvih 6 mesecih zdravljenja. Eden od nevarnih zapletov je aseptična nekroza kosti, zato je treba bolnikom opozoriti na možnost njegovega razvoja in ko je "nova" bolečina, zlasti v ramenskih, kolkah in kolena, je treba izključiti aseptično nekrozo . Glukokortikoidi povzročajo spremembe iz krvi krvi: limfopije, monocytopenija, eosinopenija, zmanjšanje števila bazofilcev v periferni krvi, razvoj nevtrofilne levkocitoze, ki povečuje vsebnost eritrocitov. Možne so tudi živčne in duševne motnje: nespečnost, vzburjenje (z razvojem v nekaterih primerih psihoze), epileptiformske konvulzije, evforija.

S podaljšano uporabo glukokortikoidov je treba upoštevati verjetno zaviranje funkcije nadledvične skorje (atrofija ni izključena) z zatiranjem hormona biosinteze. Uvedba kortikotropina hkrati z glukokortikoidi preprečuje atrofijo nadledvične žleze.

Pogostost in moč stranskih učinkov, ki jih povzročajo glukokortikoide, se lahko izrazijo v različnih stopnjah. Neželeni učinki so običajno manifestacija glukokortikoidnega delovanja teh zdravil, vendar do stopnje, ki presega fiziološko norma. S pravo izbiro odmerka je skladnost s potrebnimi varnostnimi ukrepi, je mogoče bistveno zmanjšati stalno opazovanje zdravljenja neželenih učinkov.

Da bi preprečili neželene učinke, povezane z uporabo glukokortikoidov, sledi, zlasti z dolgotrajnim zdravljenjem, da skrbno spremlja dinamiko rasti in razvoja pri otrocih, občasno izvaja oftalmično anketo (za identifikacijo glavkoma, katarakte itd.), Redno spremljajte funkcijo hipotalamičnih-hipofiznih-nadledvičnih sistemov, vsebnosti glukoze v krvi in \u200b\u200burin (zlasti pri bolnikih s sladkorno boleznijo), spremljamo krvni tlak, EKG, sestavo krvi elektrolitov, nadzor nad stanjem gastrointestinalnega in mišičnega sistema, nadzor nad razvojem Nalezljivi zapleti itd.

Večina zapletov pri zdravljenju glukokortikoidov je zdravljiv in prehaja po odpravi zdravil. Neželeni neželeni učinki glukokortikoidov vključujejo višinsko zakasnitev pri otrocih (nastane pri zdravljenju glukokortikoidov za več kot 1,5 leta), subkapsularne katarakte (razvija v prisotnosti družine predispozicije), steroidni diabetes.

Ostro odpoved glukokortikoidov lahko povzroči poslabšanje procesa - sindrom odprave, še posebej, če se dolgotrajna terapija ustavi. V zvezi s tem se mora zdravljenje konča s postopnim zmanjševanjem odmerka. Resnost sindroma odpovedi je odvisna od stopnje ohranjanja funkcije nadledvične skorje. V svetlobnih primerih se sindrom odpovedi kaže s povečanjem telesne temperature, Malgije, Artralgia, Ailment. V hudih primerih se lahko razvila addosonska kriza (skupaj z bruhanjem, propadjo, konvulzijo), zlasti z močnim stresom.

Zaradi neželenih učinkov glukokortikoidov veljajo le, če obstajajo jasne indikacije in pod skrbnim zdravstvenim nadzorom. Kontraindikacije za glukokortikoide so relativne. V izrednih razmerah je edina kontraindikacija za kratkoročno sistemsko uporabo glukokortikoidov preobčutljivost. V drugih primerih je treba pri načrtovanju dolgoročne kontraindikacijske terapije upoštevati.

Terapevtski in toksični učinki glukokortikoidov zmanjšajo - induktorji mikrosalskih jetrnih encimov, ojajanja - estrogeni in peroralni kontraceptivi. Glikozidi zajasnilne, diuretike (zaradi pomanjkanja kalija), amfotericin B, zaviralci karboanhidraze povečajo verjetnost aritmij in hipokalemije. Alkohol in nesteroidnine povečujejo tveganje erozivnih ulceroznih lezij ali krvavitev v prebavnem traktu. Imunosupresivi povečajo verjetnost okužbe. Glukokortikoidi oslabijo hipoglikemično aktivnost antidiabičnih sredstev in insulina, natrijevo-oblikovalskih in diuretičnih - diuretik, antikoagulantov in fibrinolitičnih - derivate Kumarina in insadion, heparin, streptocinaze in urhinaze, aktivnosti cepiva (zaradi zmanjšanja proizvodnje protiteles) Zmanjšajte koncentracijo v krvi salicilata, mexyleletin. Pri uporabi Prednizona in paracetamola se tveganje hepatotoksičnosti poveča.

Pet LS je znano, veliko izločanja kortikosteroidov nadledvične skorje Inhibitorji (sinteze in kortikosteroidov): Mitato, Metirapon, aminoglutetimid, ketokonazol, trilastan. Aminoglutetimid, metrapon in ketokonazol Sinteza steroidnih hormonov zaradi inhibicije hidroksilaze (citokrom izoencim P450), ki sodeluje v biosintezi. Vsi trije Lans imajo specifičnost, ker Zakon o različnih hidroksilazih. Ta zdravila lahko povzročijo akutno adrenalno insuficienco, zato jih je treba uporabiti v strogo opredeljenih odmerkih in s skrbnim opazovanjem stanja pacientovega hipotalamičnega sistema hipotalamika-hipoterapija.

Aminoglutetimid zavira 20,22-desmolazes, katalizacijo začetne (omejevalne) faze steroidogeneze - preoblikovanje holesterola v pregenolon. Posledično so proizvodi vseh steroidnih hormonov moteni. Poleg tega aminoglutetimid zavira 11-beta hidroksilazo, kot tudi aromataza. Aminoglutetimid se uporablja v ustnem sindromu, ki ga povzroča neregulirana prekomerna izločanja kortizola tumorjev nadledvične skorje ali ektopičnih zdravilnih izdelkov. Sposobnost aminohlutortimida zavira aromataza, ki se uporablja pri zdravljenju takšnih hormonskih odvisnih tumorjev, kot je rak prostate, rak dojk.

Ketoconazol se uporablja predvsem kot protiglivično sredstvo. Vendar pa pri višjih odmerkih zavira več encimov citokroma R450, vključenih v steroidogenezo, vklj. 17-alfa hidroksilaza, kot tudi 20,22-desmolaza in bloki, s tem steroidogeneze v vseh tkivih. Po nekaterih podatkih je ketokonazol najučinkovitejši inhibitor steroidogeneze med utripanjem bolezni. Vendar pa je primernost uporabe ketokonazola v presežnih proizvodih steroidnih hormonov zahteva nadaljnje raziskave.

Aminoglutetimid, ketokonazol in metrapon se uporabljajo za diagnosticiranje in zdravljenje nadledvične hiperplazije.

TO antagonisti z glukokortikoidnimi receptorji Uporabi Mifepristone. Mythiperistone - antagonist receptorjev progesterona, v velikih odmerkih blokira glukokortikoidne receptorje, preprečuje zatiranje hipotalamičnega sistema-adrenala-nadledvičnega sistema (v skladu z negativnim mehanizmom povratnih informacij) in vodi do sekundarne krepitve sekreja ACTG in kortizola.

Eno od najpomembnejših področij klinične uporabe glukokortikoidov je patologija različnih oddelkov dihalnega trakta.

Indikacije za cilj sistem glukokortikoidi V primeru bolezni dihal je bronhialna astma, KOPB v fazi poslabšanja, pneumonia težkih pretokov, intersticijske pljučne bolezni, sindrom akutne dihalne stiske.

Po poznih 40. letih 20. stoletja so bili sintetizirani glukokortikoidi sistemskih ukrepov (Oralni in injicirani obrazci), takoj so se začeli uporabljati za zdravljenje hude bronhialne astme. Kljub dobremu terapevtskemu učinku je bila uporaba glukokortikoidov na bronhialni astmi omejena z razvojem zapletov - steroid vaskulitis, sistemska osteoporoza, sladkorna bolezen (sladkorna bolezen steroidov). Lokalne oblike glukokortikoidov so se začele uporabljati v klinični praksi šele čez nekaj časa - v 70-ih. XX stoletja. Objava o uspešni uporabi prvega aktualnega glukokortikoida - beclometazone (becmetmazon dipropionat) - za zdravljenje alergičnega rinitisa se nanaša na 1971. Leta 1972 se je pojavilo sporočilo o uporabi aktualne oblike beclometazon za zdravljenje bronhialne astme.

Vdihavanje glukokortikoidov Ali so osnovna zdravila pri zdravljenju vseh patogenetskih variant bronhialne astme vztrajnega toka, ki se uporabljajo v KOPB srednje resnosti in hudega (spirografsko potrjenega odziva na zdravljenje).

Vdihavanje Glukokortikoidi vključujejo beclomoletzone, budezonid, flutikazon, mometaone, triamcinolon. Vdihavanje glukokortikoidov se razlikujejo od sistemske farmakološke lastnosti: visoka afiniteta na GK receptorje (delujejo v najmanjših odmerkih), močan lokalni protivnetni učinek, nizka sistemska biološka uporabnost (oralno, pljučno), hitro inaktivacijo, kratko T 1/2 iz krvi. Vdihavanje glukokortikoidov zavirajo vse faze vnetja v Bronchiju in zmanjšajo povečano reaktivnost. Zelo pomembno je zmanjšati bronhialno izločanje (zmanjšati volumen traheosonchial tajnosti) in potencialni učinek beta 2 -adromimetics. Uporaba vdihavalnih oblik glukokortikoidov omogoča zmanjšanje potrebe po tabličnih glukokortikoidih. Pomembna značilnost inhalacije glukokortikoidov je terapevtski indeks - razmerje lokalne protivnetne dejavnosti in sistemsko delovanje. Od inhalacij Glukokortikoidi, Budesonid ima najugodnejši terapevtski indeks.

Eden od dejavnikov, ki določajo učinkovitost in varnost inhalacijskih glukokortikoidov, so sistemi za njihovo dostavo na dihalni trakt. Trenutno se za ta namen uporabljajo inhalatorji za odmerjanje in prah (Turbukhaler, itd.), Nebulatorji se uporabljajo za ta namen.

S pravo izbiro sistema in tehnike vdihavanja so sistemski neželeni učinki inhalacijskega glukokortikoida nepomembni zaradi nizke biološke uporabnosti in hitrega presnovnega aktivacije teh zdravil v jetrih. Upoštevati je treba, da se vse obstoječe inhalacijske glukokortikoide do ene stopnje ali drugega absorbirajo v pljuča. Lokalni neželeni učinki inhalacijskega glukokortikoida, zlasti s podaljšano uporabo, se pojavljajo pri pojavljanju kandidiaze Rotoglotor (5-25% bolnikov), manj pogosto - kandidiaza esophagusa, disfonija (pri 30-58% bolnikov ), kašelj.

Pokazalo se je, da ima vdihavanje glukokortikoidov in beta adretrimetike dolgotrajno (salmeterol, formoterol) sinergistični učinek. To je posledica stimulacije beta biosinteze 2 -adrenoreceptorji in povečanje njihove občutljivosti na agoniste pod vplivom glukokortikoidov. V zvezi s tem, pri zdravljenju bronhialne astme, so kombinirani pripravki, namenjeni dolgoročni terapiji, učinkoviti, vendar ne za razbremenitev napadov - na primer, fiksno kombinacijo salmerola / fluitatazon ali formoterol / budezonida.

Vdihavanje z glukokortikoidi je kontraindicirana z glivičnimi lezijami respiratornega trakta, tuberkuloze, nosečnosti.

Trenutno za intranasal. Aplikacije v klinični praksi uporabljajo beclometasone dipropionat, budezonid, flutikazon, mometazon furoate. Poleg tega obstajajo dozirne oblike v obliki nosnih aerosolov za fluisolid in triamcinolon, v Rusiji pa se zdaj ne uporabljajo.

Nosilne oblike glukokortikoidov so učinkovite pri zdravljenju nekorobnejših vnetnih procesov v nosni votlini, Ritin, vklj. Zdravila, profesionalna, sezonska (občasna) in celoletna (obstojna) alergična Ren, da se prepreči ponovitev tvorbe polipov v nosni votlini po njihovi odstranitvi. Za aktualne glukokortikoide so značilni relativno pozni začetek delovanja (12-24 ur), počasen razvoj - se kaže na 3. dan, doseže največ 5-7th dan, včasih v nekaj tednih. Mometazon (12 ur) začne deluje najhitreje.

Sodobne intranazalne glukokortikoide so dobro prenesene, če se uporabljajo v priporočenih odmerkih, sistemski (del odmerka absorbira iz sluznice nosne votline in vstopi v sistemski pretok krvi), učinki pa so minimalni. Med lokalnimi stranskimi učinki pri 2-10% bolnikov na začetku zdravljenja, krvavitve za nosno, suhost in sežiganje v nosu, Chihannie in srbenje so opazili. Morda so ti neželeni učinki posledica dražilnega delovanja propelelanta. Pri uporabi intranazalnih glukokortikoidov so opisani posamezni primeri perforacije nosnega septuma.

Intranazalna uporaba glukokortikoidov je kontraindicirana v hemoragični diatezi, kot tudi pri ponavljajočih se nosnih krvavitvah v zgodovini.

Tako so se glukokortikoidi (sistemska, vdihavanje, nazalno) široko uporabljala v pulmologiji in otiorolaringologiji. To je posledica zmožnosti glukokortikoidov, da ustavi glavne simptome bolezni ENT ORGANS in dihal organov, in s stalnim potekom procesa - v bistvu podaljšajo obdobje v interesu. Očitna prednost uporabe aktualnih dozirnih oblik glukokortikoidov je zmanjšati sistemske neželene učinke, s čimer se povečuje učinkovitost in varnost zdravljenja.

Leta 1952, sulzberger in že prvič poročali o uspešni uporabi 2,5% hidrokortisalnih mazil za zunanje zdravljenje kožne dermatoze. Naravni hidrokortizon - zgodovinsko prvi glukokortikoid, ki se uporablja v dermatološki praksi, potem je postal standard za primerjavo moči različnih glukokortikoidov. Vendar pa hidrokortizon ni učinkovit, zlasti za težke dermatoze zaradi relativno šibke vezave na steroidne receptorje kožnih celic in počasnega penetracije skozi povrhnjice.

Kasneje so se glukokortikoidi široko uporabljali dermatologija Za zdravljenje različnih kožnih bolezni neinfektivne narave: atopični dermatitis, psoriaza, ekcem, rdeče ravne in druge dermatoze. Imajo lokalni protivnetni, anti-alergijski učinek, odpravljajo srbenje (uporaba s srbenjem, ki je upravičena le, če jo povzroči vnetni proces).

Aktualni glukokortikoidi se med seboj razlikujejo po kemijski strukturi, pa tudi na jakosti lokalnega protivnetnega ukrepa.

Ustvarjanje halogeniranih spojin (vključitev v molekulo halogenov - fluor ali klor) je omogočila povečanje protivnetnega učinka in zmanjšanje sistematičnega stranskega učinka v skladu z lokalno aplikacijo zaradi nižje absorpcije LS. Najnižje sesanje, ko naklapljanje kože odlikuje spojine, ki vsebujejo dva fluoro atoma v njeni strukturi, fluorolonski acetonid itd.

Po mnenju Evropske klasifikacije (Niedner, Schopf, 1993) o morebitni dejavnosti lokalnih steroidov, se dodelijo 4 gramov:

Šibki (razred I) - hidrokortizon 0,1-1%, prednizon 0,5%, fluocinolon acetonid 0,0025%;

Srednja sila (razred II) - alklomezazon 0,05%, betametazon Valerat 0,025%, triamcinolon acetonid 0,02%, 0,05%, fluocinolon acetonid 0,00625%, itd.;

Močna (razred III) - betametazon Valerat 0,1%, betametazon dipropionat 0,025%, 0,05%, hidrokortizon butirat 0,1%, metilprednizolon acept0,1%, mometazon furoate 0,1%, triamcinolon acetonid 0,025%, 0, 1%, fluticon 0,05%, fluticon 0,05%, fluticon 0,025% itd.

Zelo močan (razred III) - Clobetasol propionat 0,05% itd.

Skupaj s povečanjem terapevtskega učinka pri uporabi fluoriranih glukokortikoidov, se povečuje pogostost razvoja neželenih učinkov. Najpogostejši med lokalnimi stranskimi učinki pri uporabi močnih glukokortikoidov so kožna atrofija, telekanketaza, steroidna aken, stria, okužba s kožo. Verjetnost razvoja lokalnih in sistemskih stranskih učinkov se povečuje, ko se uporablja za obsežne površine in dolgoročno uporabo glukokortikoidov. Zaradi razvoja neželenih učinkov je uporaba glukokortikoidov, ki vsebujejo fluoro, omejena, če je potrebno, dolgotrajno uporabo, kot tudi v pediatrični praksi.

V zadnjih letih, s spreminjanjem steroidne molekule, so bili pridobljeni lokalni glukokortikoidi nove generacije, ki ne vsebujejo fluorovih atomov, hkrati pa je značilna visoka učinkovitost in dober varnostni profil (na primer Mometon v obliki Furoate - sintetični steroid, ki se je začel proizvajati od leta 1987 v ZDA, metilprednizolon ariptonat, ki se uporablja v praksi od leta 1994).

Terapevtski učinek aktualnih glukokortikoidov je odvisen tudi od uporabljene dozirne oblike. Glukokortikoidi za lokalno uporabo v dermatologiji so izdelani v obliki mazil, krem, gelov, emulzij, losjonov itd. Sposobnost prodrenja v kožo (globina penetracije) se zmanjša v naslednjem vrstnem redu: mazilo\u003e mazilo\u003e krema\u003e losjon (emulzija) . S kronično suhostjo, prodiranje glukokortikoidov v povrhnjice in dermis je torej težko, zato z dermatosi, ki jih spremlja večja suhost in piling kože, je bolj primerno uporabljati mazilo z likvizijo, ker Vlažitvi sloja hupa povrhnjice oksidne osnove se večkrat poveča prodiranje zdravil v kožo. Z akutnimi procesi z izrazitim mokrim je bolj primeren za predpisovanje losjonov, emulzij.

Ker glukokortikoidi za lokalne aplikacije zmanjšujejo odpornost na kožo in sluznice, ki lahko vodijo do razvoja superinfekcije, s sekundarno okužbo, je priporočljivo, da se združuje v eni dozirni obliki glukokortikoida z antibiotikom, kot je krema in mazilo (betametazon + gentamic ), Oxycort Aerosols (hidrokortizon + oksitetraciklin) in PAULCANTOLON TC (triamcinolon + tetraciklina), itd, ali z antibakterijsko in antiglivično sredstvo, na primer, akretrični GC (betametazon + klotrimazol + gentamicin).

Tema Glukokortikoide se uporabljajo pri zdravljenju takšnih zapletov kronične venske insuficience (Helms), kot so trofične kožne motnje, varička ekcem, hemosideroza, kontaktni dermatitis, itd njihova uporaba je posledica zatiranju vnetnih in toksičnih alergijskih reakcij v mehkih Tkiva, ki izhajajo iz hudih hladilcev. V nekaterih primerih se lokalni glukokortikoidi uporabljajo za zatiranje vaskularnih reakcij, ki nastanejo med zdravljenjem PhleboSclezing. Najpogosteje za to, mazila in geli, ki vsebujejo hidrokortizon, prednizon, betamytomazon, triamcinolon, fluocinolon acetonid, mometazon furoate itd.

Uporaba glukokortikoidov B. oftalmologija Na podlagi lokalnega protivnetnega, anti-alergičnega, protipozonskega delovanja. Indikacije za namene glukokortikoida so vnetne bolezni nekovinske etiologije, vklj. Po poškodbah in operacijah - Irit, Iridocyclite, Sclert, Keratis, Will, itd V ta namen, se uporabljajo: hidrokortizon, betametazon, disonunides, triamcinolon, itd najbolj prednostno, uporaba lokalnih oblik (kapljice za oči ali vzmetenje, mazila) , v hudih primerih - injekcije v poslancih. V sistemu (parenteralno, znotraj) z uporabo glukokortikoidov v oftalmologiji, je treba zapomniti za veliko verjetnost (75%) razvoja steroidnih kataraktov v vsakodnevni uporabi več mesecev prednizolona pri odmerku več kot 15 mg (kot tudi Enakovredni odmerki drugih zdravil), medtem ko se tveganje poveča s povečanjem trajanja zdravljenja.

Glukokortikoidi so kontraindicirani pri akutnih nalezljivih boleznih oči. Če je potrebno, na primer z bakterijskimi okužbami, kombiniranimi drogami, ki vsebujejo antibiotike, kot so kapljice za oči / ušesni garazon (betametazon + gentamicIn) ali SOFRADEX (deksametazon + Framcenetin + gramicidin) in druga kombinirana zdravila, ki vključujejo GK in antibiotike, se pogosto uporabljajo Oftalmic in. otorinolaringološki praksa. V oftalmologiji - za zdravljenje vnetnih in alergijskih očesnih bolezni v prisotnosti sočasne ali sumljive bakterijske okužbe, na primer, z nekaterimi vrstami konjunktivitisa, v pooperativnem obdobju. V otorinolaringologiji - z zunanjim možtisom; Ritin, zapletena s sekundarno okužbo, itd. Opozoriti je treba, da ista steklenička z zdravili ni priporočljiva za zdravljenje itisa, rinitisa in očesnih bolezni, da se izognemo širjenju okužbe.