Odtegnitveni sindrom Paxil. "Paxil": navodila za uporabo, cena v lekarni, analogi, neželeni učinki, pregledi zdravnikov

Sestava in oblika sproščanja

v pretisnem omotu 10 kosov; v škatli z 1, 3 ali 10 pretisnimi omoti.

Opis dozirne oblike

Bele bikonveksne filmsko obložene tablete, ovalne oblike z gravuro "20" na eni strani in črto preloma na drugi strani.

Značilnost

Selektivni zaviralec ponovnega privzema serotonina.

farmakološki učinek

farmakološki učinek- antidepresiv.

Antidepresivno delovanje je posledica specifičnega zaviranja ponovnega privzema serotonina v možganskih nevronih.

Farmakodinamika

Ima nizko afiniteto za muskarinske holinergične receptorje, študije na živalih pa so pokazale, da so antiholinergične lastnosti slabo izražene. Raziskave in vitro so pokazali, da ima paroksetin šibko afiniteto za alfa 1 -, alfa 2 - in beta-adrenergične receptorje, pa tudi za dopaminske (D 2), serotoninske 5-HT 1 - in 5-HT 2 - in histaminske (H 1) receptorje . Pomanjkanje interakcije s postsinaptičnimi receptorji in vitro potrjeno z rezultati raziskav in vivo, kar je pokazalo pomanjkanje sposobnosti paroksetina za depresijo centralnega živčnega sistema in povzročanje arterijske hipotenzije. Ne krši psihomotoričnih funkcij in ne povečuje depresivnega učinka etanola na centralni živčni sistem.

Tako kot drugi selektivni zaviralci ponovnega privzema serotonina (SSRI) tudi paroksetin povzroča simptome prekomerne stimulacije receptorjev 5-HT, če ga dajemo živalim, ki so predhodno prejemale zaviralce MAO ali triptofan.

Vedenjske študije in študije EEG so pokazale, da ima paroksetin blage aktivacijske učinke pri odmerkih, ki presegajo tiste, ki so potrebni za zaviranje ponovnega privzema serotonina. Po svoji naravi njegove aktivacijske lastnosti niso podobne amfetaminu.

Študije na živalih so pokazale, da paroksetin ne vpliva na srčno-žilni sistem.

Pri zdravih osebah paroksetin ne povzroča klinično pomembnih sprememb krvnega tlaka, srčnega utripa in EKG.

Farmakokinetika

Pri peroralnem zaužitju se dobro absorbira in presnovi med "prvim prehodom" skozi jetra. Zaradi presnove prvega prehoda pride v sistemski obtok manj paroksetina kot tistega, ki se absorbira iz prebavil. Ker se količina paroksetina v telesu poveča z enkratnim odmerkom velikih odmerkov ali s ponavljajočim se dajanjem rednih odmerkov, je presnovna pot "prvi prehod" delno nasičena in očistek paroksetina iz plazme se zmanjša. To vodi do nesorazmernega povečanja plazemskih koncentracij paroksetina. Zato so njegovi farmakokinetični parametri nestabilni, kar ima za posledico nelinearno kinetiko. Vendar je treba opozoriti, da je nelinearnost običajno šibka in jo opazimo le pri tistih bolnikih, ki ob jemanju majhnih odmerkov zdravila v plazmi dosežejo nizke ravni paroksetina. Ravnotežna plazemska koncentracija je dosežena po 7-14 dneh. Paroksetin je zelo razširjen v tkivih in farmakokinetični izračuni kažejo, da le 1 % celotne količine paroksetina, prisotnega v telesu, ostane v plazmi. Pri terapevtskih koncentracijah se približno 95 % paroksetina v plazmi veže na beljakovine. Med plazemskimi koncentracijami paroksetina in njegovim kliničnim učinkom (neželeni učinki in učinkovitost) niso ugotovili povezave. Ugotovljeno je bilo, da paroksetin v majhnih količinah prodre v materino mleko žensk, pa tudi v zarodke in plodove laboratorijskih živali.

Biotransformira v neaktivne polarne in konjugirane produkte (postopki oksidacije in metilacije). T 1/2 se razlikuje, običajno pa je približno en dan (16-24 ur). Približno 64% se izloči z urinom v obliki presnovkov, manj kot 2% - nespremenjeno; ostalo se izloči z blatom (verjetno pride vanj z žolčem) v obliki presnovkov, manj kot 1% - nespremenjeno. Izločanje presnovkov je dvofazno, vključno s primarno presnovo (prva faza) in sistemskim izločanjem.

Klinična farmakologija

Jemanje paroksetina zjutraj ne vpliva negativno na kakovost in trajanje spanja. Poleg tega se lahko izboljša spanec, ko se pojavi učinek zdravljenja s paroksetinom. Pri uporabi kratkodelujočih hipnotikov v kombinaciji z antidepresivi ni bilo dodatnih stranskih učinkov.

V prvih nekaj tednih zdravljenja paroksetin učinkovito zmanjša simptome depresije in samomorilnih misli. Rezultati študij, v katerih so bolniki jemali paroksetin do 1 leta, so pokazali, da zdravilo učinkovito preprečuje ponovitev depresije.

Kontrolirana klinična preskušanja paroksetina pri zdravljenju depresije pri otrocih in mladostnikih (7-17 let) niso dokazala njegove učinkovitosti, zato zdravilo ni indicirano za zdravljenje te starostne skupine.

Paroksetin je učinkovit pri zdravljenju obsesivno-kompulzivne motnje (OCD) pri odraslih ter otrocih in mladostnikih, starih 7-17 let.

Ugotovljeno je bilo, da je pri zdravljenju panične motnje pri odraslih kombinacija paroksetina in kognitivno-vedenjske terapije bistveno učinkovitejša kot samo kognitivno-vedenjska terapija.

Raziskave so pokazale, da ima paroksetin malo sposobnosti zaviranja antihipertenzivnih učinkov gvanetidina.

Indikacije za zdravilo Paxil ®

Depresija vseh vrst pri odraslih, vključno z reaktivno in hudo depresijo ter depresijo, ki jo spremlja anksioznost; OCD pri odraslih (vključno kot sredstvo za podporno in preventivno zdravljenje), pa tudi pri otrocih in mladostnikih, starih 7-17 let; panična motnja pri odraslih, z agorafobijo in brez nje (vključno kot sredstvo podporne in preventivne terapije; socialna fobija pri odraslih (vključno kot sredstvo podporne in preventivne terapije), kot tudi pri otrocih in mladostnikih v starosti 8-17 let; generalizirana anksiozna motnja pri odraslih (vključno kot sredstvo podporne in preventivne terapije); posttravmatska stresna motnja pri odraslih.

Kontraindikacije

Preobčutljivost za paroksetin in sestavine zdravila.

Kombinirana uporaba paroksetina z zaviralci MAO (paroksetina se ne sme uporabljati sočasno z zaviralci MAO ali v 2 tednih po njihovi preklicu; zaviralcev MAO se ne sme predpisovati v 2 tednih po prenehanju zdravljenja s paroksetinom).

Kombinirana uporaba s tioridazinom (paroksetina se ne sme predpisovati v kombinaciji s tioridazinom, saj tako kot druga zdravila, ki zavirajo aktivnost encima CYP2D6 citokrom P450, paroksetin lahko poveča plazemske koncentracije tioridazina).

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Nosečnost

Študije na živalih niso pokazale teratogenega ali selektivnega embriotoksičnega delovanja paroksetina, podatki o majhnem številu žensk, ki so jemale paroksetin med nosečnostjo, pa ne kažejo povečanega tveganja za prirojene nepravilnosti pri novorojenčkih. Obstajajo poročila o prezgodnjem porodu pri ženskah, ki so med nosečnostjo prejemale paroksetin ali druga zdravila SSRI, vendar vzročna povezava med temi zdravili in prezgodnjim porodom ni bila ugotovljena. Paroksetina se med nosečnostjo ne sme uporabljati, razen če možna korist odtehta možno tveganje.

Potrebno je skrbno spremljati zdravje tistih novorojenčkov, katerih matere so jemale paroksetin v pozni nosečnosti, saj obstajajo poročila o zapletih pri novorojenčkih, ki so bili izpostavljeni paroksetinu ali drugim zdravilom iz skupine SSRI v tretjem trimesečju nosečnosti. Vendar je treba opozoriti, da v tem primeru vzročna zveza med omenjenimi zapleti in to terapijo z zdravili ni bila ugotovljena. Opisani klinični zapleti so vključevali: dihalno stisko, cianozo, apnejo, epileptične napade, nestabilnost telesne temperature, težave pri hranjenju, bruhanje, hipoglikemijo, arterijsko hipertenzijo, hipotenzijo, hiperrefleksijo, tresenje, tresenje, razdražljivost, letargijo, stalen jok in zaspanost. V nekaterih poročilih so bili simptomi opisani kot neonatalni odtegnitveni simptomi. V večini primerov so se opisani zapleti pojavili takoj po porodu ali kmalu po (<24 ч).

Dojenje

Majhna količina paroksetina prehaja v materino mleko. Vendar paroksetina med dojenjem ne smete jemati, razen če koristi za mater odtehtajo možna tveganja za otroka.

Stranski učinki

Pogostnost in intenzivnost nekaterih od naslednjih neželenih učinkov paroksetina se lahko z nadaljevanjem zdravljenja zmanjšata in takšni učinki običajno ne zahtevajo prekinitve zdravila. Neželeni učinki so razvrščeni glede na organski sistem in pogostost. Stopnja frekvence je naslednja: zelo pogosto (≥1 / 10), pogosto (≥1 / 100,<1/10), иногда (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000) и очень редко (<1/10 000), включая отдельные случаи. Встречаемость частых и нечастых побочных эффектов была определена на основании обобщенных данных о безопасности препарата у более чем 8000 пациентов, участвовавших в клинических испытаниях, ее рассчитывали по разнице между частотой побочных эффектов в группе пароксетина и в группе плацебо. Встречаемость редких и очень редких побочных эффектов определяли на основании постмаркетинговых данных, и она касается скорее частоты сообщений о таких эффектах, чем истинной частоты самих эффектов.

Bolezni krvi in limfnega sistema: včasih - nenormalne krvavitve, predvsem krvavitve v koži in sluznicah (najpogosteje modrice); zelo redko - trombocitopenija.

Motnje imunskega sistema: zelo redko - alergijske reakcije (vključno z urtikarijo in angioedemom).

Endokrine motnje: zelo redko - sindrom okvarjenega izločanja ADH.

Presnovne motnje: pogosto - zmanjšan apetit; redko - hiponatremija (pojavi se predvsem pri starejših bolnikih in je lahko posledica sindroma oslabljenega izločanja ADH).

Duševne motnje: pogosto - zaspanost, nespečnost; včasih - zmedenost, halucinacije; redko - manične reakcije. Ti simptomi so lahko tudi posledica same bolezni.

Kršitve organov vida: pogosto - zamegljen vid; zelo redko - poslabšanje glavkoma.

Srčne motnje: včasih - sinusna tahikardija.

Vaskularne motnje: včasih - prehodno zvišanje ali znižanje krvnega tlaka, vklj. pri bolnikih z že obstoječo hipertenzijo ali anksioznostjo.

Bolezni dihal, prsnega koša in mediastinuma: pogosto zeha.

Motnje živčnega sistema: pogosto - napadi.

Bolezni prebavil: zelo pogosto - slabost; pogosto - zaprtje, driska, suha usta; zelo redko - krvavitve iz prebavil.

Hepatobiliarne motnje: redko - zvišanje ravni jetrnih encimov; zelo redko - hepatitis, ki ga včasih spremlja zlatenica in / ali odpoved jeter.
Včasih opazimo zvišanje ravni jetrnih encimov. Pomarketinška poročila o poškodbah jeter, kot je hepatitis, včasih z zlatenico in/ali odpoved jeter, so zelo redka. Vprašanje o smotrnosti prenehanja zdravljenja s paroksetinom je treba obravnavati v primerih, ko pride do dolgotrajnega povečanja kazalnikov funkcionalnih testov delovanja jeter.

Bolezni kože in podkožja: pogosto znojenje; redko - kožni izpuščaji; zelo redko - fotosenzitivne reakcije.

Bolezni ledvic in sečil: redko - zastajanje urina.

Bolezni reproduktivnega sistema in dojk: zelo pogosto - spolna disfunkcija; redko - hiperprolaktinemija / galaktoreja.

Splošne kršitve: pogosto astenija; zelo redko - periferni edem.

Simptomi, ki se pojavijo ob prekinitvi zdravljenja s paroksetinom: pogosto - omotica, senzorične motnje, motnje spanja, tesnoba, glavobol; včasih - vznemirjenost, slabost, tresenje, zmedenost, potenje, driska.

Tako kot pri prekinitvi številnih psihotropnih zdravil lahko prenehanje zdravljenja s paroksetinom (zlasti nenadno) povzroči simptome, kot so omotica, senzorične motnje (vključno s parestezijo in občutkom električnega udara), motnje spanja (vključno z živimi sanjami), vznemirjenost ali tesnoba, slabost, glavobol, bolečina, tresenje, zmedenost, driska in potenje. Pri večini bolnikov so ti simptomi blagi do zmerni in spontano izzvenijo. Ni znano, da bi bila nobena skupina bolnikov izpostavljena povečanemu tveganju za te simptome, vendar če paroksetin ni več potreben, je treba odmerek počasi zmanjševati, dokler se zdravilo ne ustavi.

Neželeni učinki, opaženi v kliničnih preskušanjih pri otrocih

V kliničnih preskušanjih pri otrocih so se naslednji neželeni učinki pojavili pri 2 % bolnikov in so bili 2-krat pogostejši v skupini, ki je prejemala paroksetin kot v skupini s placebom: čustvena labilnost (vključno s samopoškodovanjem, samomorilnimi mislimi, samomorilnimi poskusi, jokavostjo in nihanjem razpoloženja ), sovražnost, zmanjšan apetit, tresenje, potenje, hiperkinezija in vznemirjenost. Samomorilne misli in poskusi samomora so bili opaženi predvsem v kliničnih preskušanjih pri mladostnikih z veliko depresivno motnjo, pri katerih učinkovitost paroksetina ni bila dokazana. O sovražnosti so poročali pri otrocih z OKM, zlasti pri mlajših od 12 let.

Odtegnitveni simptomi paroksetina (čustvena labilnost, živčnost, omotica, slabost in bolečine v trebuhu) so bili zabeleženi pri 2% bolnikov v ozadju zmanjšanja odmerka paroksetina ali po njegovi popolni prekinitvi in so se pojavili 2-krat pogosteje kot pri placebu. skupina.

Interakcija

Serotonergična zdravila. Uporaba paroksetina, tako kot drugih zdravil iz skupine SSRI, lahko sočasno s serotonergičnimi zdravili (vključno z zaviralci MAO, L-triptofanom, triptani, tramadolom, linezolidom, drugimi zdravili iz skupine SSRI, litijem in zeliščnimi zdravili, ki vsebujejo šentjanževko) spremlja razvoj učinkov, ki jih povzroča serotonin ... Pri uporabi teh zdravil v kombinaciji s paroksetinom je potrebna previdnost in skrbno klinično spremljanje.

Encimi, ki sodelujejo pri presnovi zdravil. Presnova in farmakokinetika paroksetina se lahko spremenita pod vplivom indukcije ali inhibicije encimov, ki sodelujejo pri presnovi zdravil. Pri sočasni uporabi paroksetina z zaviralci encimov, ki sodelujejo pri presnovi zdravil, je treba oceniti ustreznost uporabe odmerka paroksetina, ki je v spodnjem delu razpona terapevtskih odmerkov. Začetnega odmerka paroksetina ni treba prilagajati, če se uporablja sočasno z zdravilom, ki je znan induktor encimov, ki sodelujejo pri presnovi zdravil (na primer karbamazepin, rifampicin, fenobarbital, fenitoin). Vsako naknadno prilagajanje odmerka paroksetina je treba določiti glede na njegove klinične učinke (toleranco in učinkovitost).

CYP3A4. Raziskave interakcij in vivo s hkratno uporabo paroksetina in terfenadina, ki je substrat encima CYP3A4, je v ravnotežnih pogojih pokazalo, da paroksetin ne vpliva na farmakokinetiko terfenadina. V podobni študiji interakcij in vivo niso ugotovili vpliva paroksetina na farmakokinetiko alprozalama in obratno. Sočasna uporaba paroksetina s terfenadinom, alprozalamom in drugimi zdravili, ki služijo kot substrat za encim CYP3A4, verjetno ne bo škodila bolniku.

Sposobnost paroksetina, da zavira encim CYP2D6(glejte tudi "Kontraindikacije"). Tako kot drugi antidepresivi, vključno z drugimi SSRI, paroksetin zavira jetrne encime CYP2D6, ki pripada sistemu citokroma P450. Zatiranje encimov CYP2D6 lahko povzroči zvišanje plazemskih koncentracij sočasno uporabljenih zdravil, ki se presnavljajo s tem encimom. Ta zdravila vključujejo triciklične antidepresive (npr. amitriptilin, nortriptilin, imipramin in dezipramin), fenotiazinske antipsihotike, risperidon, nekatere antiaritmike tipa 1C (npr. propafenon in flekainid) in metoprolol.

Prociklidin. Dnevna uporaba paroksetina znatno poveča plazemske koncentracije prociklidina. Če se pojavijo antiholinergični učinki, je treba odmerek prociklidina zmanjšati.

Antikonvulzivi: karbamazepin, fenitoin, natrijev valproat. Sočasna uporaba paroksetina in teh zdravil ne vpliva na njihovo farmakokinetiko in farmakodinamiko pri bolnikih z epilepsijo.

Klinične študije so pokazale, da absorpcija in farmakokinetika paroksetina nista ali praktično nista odvisni (tj. obstoječa odvisnost ne zahteva spreminjanja odmerka) od vnosa hrane, antacidov, digoksina, propranolola, alkohola.

Način uporabe in odmerjanje

V notranjosti(tableto je treba pogoltniti celo brez žvečenja), 1-krat na dan (zjutraj, med obroki).

Depresija. Priporočeni odmerek za odrasle je 20 mg / dan, po potrebi, odvisno od terapevtskega učinka, se lahko odmerek tedensko poveča za 10 mg / dan do največjega dnevnega odmerka 50 mg. Tako kot pri zdravljenju vseh antidepresivov je treba oceniti učinkovitost zdravljenja in po potrebi prilagoditi odmerek paroksetina 2-3 tedne po začetku zdravljenja in naprej, odvisno od kliničnih indikacij. Za lajšanje depresivnih simptomov in preprečevanje recidivov je potrebno upoštevati ustrezno trajanje podporne in podporne terapije. Uporaba paroksetina pri otrocih in mladostnikih (7-17 let) za zdravljenje depresije ni priporočljiva zaradi pomanjkanja podatkov o učinkovitosti zdravljenja.

Obsesivno kompulzivna motnja. Priporočeni odmerek za odrasle je 40 mg / dan. Zdravljenje se začne z odmerkom 20 mg / dan, ki se lahko tedensko poveča za 10 mg / dan. Po potrebi se lahko odmerek poveča na 60 mg / dan. Upoštevati je treba ustrezno trajanje zdravljenja. Za otroke in mladostnike (7-17 let) je začetni odmerek 10 mg / dan, tedensko ga je mogoče povečati za 10 mg / dan. Po potrebi se lahko odmerek poveča na 50 mg / dan.

Panična motnja. Priporočeni odmerek za odrasle je 40 mg / dan. Zdravljenje bolnikov je treba začeti z odmerkom 10 mg / dan in ga tedensko povečati za 10 mg / dan, s poudarkom na kliničnem učinku. Po potrebi se lahko odmerek poveča na 60 mg / dan. Za zmanjšanje možnega povečanja simptomov panične motnje, ki se lahko pojavijo na začetku zdravljenja s katerim koli antidepresivom, je priporočljiv nizek začetni odmerek. Upoštevati je treba ustrezne termine terapije.

Socialna fobija. Priporočeni odmerek za odrasle je 20 mg / dan. Če je potrebno, se lahko odmerek tedensko poveča za 10 mg / dan, odvisno od kliničnega učinka, do 50 mg / dan. Zdravljenje otrok in mladostnikov (8-17 let) je treba začeti z odmerkom 10 mg / dan in tedensko povečati odmerek za 10 mg / dan, pri čemer se osredotočamo na klinični učinek. Po potrebi se lahko odmerek poveča na 50 mg / dan.

Generalizirana anksiozna motnja. Priporočeni odmerek za odrasle je 20 mg / dan. Če je potrebno, se lahko odmerek tedensko poveča za 10 mg / dan, odvisno od kliničnega učinka, do 50 mg / dan.

Posttravmatska stresna motnja. Priporočeni odmerek za odrasle je 20 mg / dan. Če je potrebno, se lahko odmerek tedensko poveča za 10 mg / dan, odvisno od kliničnega učinka, do 50 mg / dan.

Preveliko odmerjanje

Razpoložljive informacije o prevelikem odmerjanju paroksetina kažejo na širok razpon varnosti.

Simptomi: poleg simptomov, opisanih v poglavju »Neželeni učinki«, so še bruhanje, razširjene zenice, zvišana telesna temperatura, spremembe krvnega tlaka, nehoteno krčenje mišic, vznemirjenost, tesnoba, tahikardija.

Stanje bolnikov se običajno normalizira brez resnih posledic tudi z enkratnim odmerkom do 2000 mg. Številna poročila opisujejo simptome, kot so koma in spremembe EKG; smrti so bile zelo redke, običajno v primerih, ko so bolniki jemali paroksetin skupaj z drugimi psihotropnimi zdravili ali alkoholom.

Zdravljenje: splošni ukrepi, ki se uporabljajo v primeru prevelikega odmerjanja katerega koli antidepresiva; po potrebi izpiranje želodca, predpisovanje aktivnega oglja (20-30 mg vsakih 4-6 ur v prvem dnevu po prevelikem odmerjanju), podporno zdravljenje in pogosto spremljanje osnovnih fizioloških parametrov.

Specifičnega protistrupa za paroksetin ni.

Previdnostni ukrepi

Preklic paroksetina. Odtegnitveni simptomi vključujejo omotico, senzorične motnje (vključno s parestezijo in občutki električnega udara), motnje spanja (vključno z živimi sanjami), vznemirjenost in tesnobo, slabost, tresenje, zmedenost, potenje, glavobole in drisko. Ti simptomi so običajno blagi do zmerni, pri nekaterih bolnikih pa so lahko hudi. Običajno se pojavijo v prvih nekaj dneh po prenehanju jemanja zdravila, v redkih primerih pa se pojavijo pri bolnikih, ki so pomotoma zamudili jemanje le enega odmerka. Ti simptomi praviloma izginejo spontano in izginejo v 2 tednih, pri nekaterih bolnikih pa lahko trajajo veliko dlje (2-3 mesece ali več).

Tako kot pri drugih psihotropnih zdravilih se je treba izogibati nenadni ukinitvi paroksetina. Priporoča se lahko naslednji režim odtegnitve: zmanjšajte dnevni odmerek za 10 mg v tedenskih presledkih; ko dosežejo odmerek 20 mg / dan (ali 10 mg / dan pri otrocih in mladostnikih), bolniki nadaljujejo z jemanjem tega odmerka 1 teden in šele po tem se zdravilo popolnoma prekliče. Če se med zmanjšanjem odmerka ali po ukinitvi zdravila pojavijo odtegnitveni simptomi, je priporočljivo nadaljevati z jemanjem predhodno predpisanega odmerka. Nato lahko zdravnik še naprej zmanjšuje odmerek, vendar počasneje.

Pojav odtegnitvenih simptomov ne pomeni, da se zdravilo zlorablja ali povzroča odvisnost, kot je to v primeru drog in psihotropnih snovi.

Simptomi, ki se lahko pojavijo ob prekinitvi zdravljenja s paroksetinom pri otrocih in mladostnikih. Simptomi odtegnitve paroksetina (čustvena labilnost, vključno s samomorilnimi mislimi, poskusi samomora, spremembami razpoloženja in jokavosti, pa tudi živčnost, omotica, slabost in bolečine v trebuhu) so bili zabeleženi pri 2 % bolnikov v ozadju zmanjšanja odmerka paroksetina oz. po popolni prekinitvi in se je pojavila 2-krat pogosteje kot v skupini s placebom.

Ločene skupine bolnikov.

Starejši bolniki. Pri starejših bolnikih se plazemske koncentracije paroksetina lahko povečajo, vendar je razpon koncentracij enak kot pri mlajših bolnikih. Pri tej kategoriji bolnikov je treba zdravljenje začeti s priporočenim odmerkom za odrasle, ki se lahko poveča na 40 mg / dan.

Bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic ali jeter. Plazemske koncentracije paroksetina se povečajo pri bolnikih s hudo okvaro ledvic (Cl kreatinina manj kot 30 ml/min) in pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter. Takšnim bolnikom je treba predpisati odmerke zdravila, ki so v spodnjem delu razpona terapevtskih odmerkov.

Otroci, mlajši od 7 let. Uporaba paroksetina ni priporočljiva zaradi pomanjkanja študij o varnosti in učinkovitosti zdravila pri tej skupini bolnikov.

Otroci in mladostniki, stari 7-17 let. V kliničnih preskušanjih so pri otrocih in mladostnikih, ki so prejemali paroksetin, pogosteje opazili neželene dogodke, povezane s samomorilnostjo (samomorilni poskusi in samomorilne misli) in sovražnostjo (predvsem agresija, deviantno vedenje in jeza), kot pri tistih bolnikih te starostne skupine, ki so prejemali placebo. Trenutno ni podatkov o dolgoročni varnosti paroksetina pri otrocih in mladostnikih glede učinkov tega zdravila na rast, zorenje, kognitivni in vedenjski razvoj.

Klinična okvara in samomorilno tveganje, povezano z duševnimi motnjami. Pri depresivnih bolnikih se lahko pojavi poslabšanje simptomov te motnje in/ali pojav samomorilnih misli in samomorilnega vedenja (samomorilnost), ne glede na to, ali jemljejo antidepresive. To tveganje traja, dokler ni dosežena znatna remisija. Izboljšanje bolnikovega stanja je lahko odsotno v prvih tednih zdravljenja ali več, zato je treba bolnika pozorno spremljati, da se pravočasno odkrije klinično poslabšanje in samomorilnost, zlasti na začetku zdravljenja, pa tudi med menstruacijo. sprememb odmerka, ne glede na to, ali se povečujejo ali zmanjšujejo. Klinične izkušnje z vsemi antidepresivi kažejo, da se tveganje za samomor lahko poveča v zgodnjih fazah okrevanja.

Tudi druge psihiatrične motnje, zdravljene s paroksetinom, so lahko povezane s povečanim tveganjem za samomorilno vedenje. Poleg tega so te motnje lahko komorbidna stanja, ki spremljajo veliko depresivno motnjo. Zato je treba pri zdravljenju bolnikov z drugimi psihiatričnimi motnjami upoštevati enake previdnostne ukrepe kot pri zdravljenju velike depresivne motnje.

Pri bolnikih z anamnezo samomorilnega vedenja ali samomorilnih misli, pri mladih bolnikih in bolnikih s hudimi samomorilnimi mislimi pred začetkom zdravljenja obstaja največje tveganje za samomorilne misli ali poskuse, zato jim je treba med zdravljenjem vsem posvetiti posebno pozornost.

Bolnike (in njihove skrbnike) je treba opozoriti, naj pazijo na poslabšanje in/ali samomorilne misli/samomorilno vedenje ali misli o samopoškodovanju in, če se ti simptomi pojavijo, takoj poiščejo zdravniško pomoč.

Akatizija. Občasno zdravljenje s paroksetinom ali drugim zdravilom iz skupine SSRI spremlja pojav akatizije, ki se kaže z občutkom notranje tesnobe in psihomotorične agitacije, ko bolnik ne more mirno sedeti ali stati; pri akatiziji bolnik običajno doživi subjektivno stisko. Verjetnost razvoja akatizije je največja v prvih nekaj tednih zdravljenja.

Serotoninski sindrom / maligni nevroleptični sindrom. V redkih primerih se lahko med zdravljenjem s paroksetinom pojavi serotoninski sindrom ali simptomi, podobni nevroleptičnemu malignemu sindromu, zlasti če se paroksetin uporablja v kombinaciji z drugimi serotonergičnimi zdravili in/ali antipsihotiki. Ti sindromi predstavljajo potencialno nevarnost za življenje, zato je treba, če se pojavijo, prekiniti zdravljenje s paroksetinom (zanje je značilna kombinacija simptomov, kot so hipertermija, togost mišic, mioklonus, avtonomne motnje z možnimi hitrimi spremembami vitalnih znakov, spremembami duševnega stanja, vključno z zmedenostjo, razdražljivostjo, izjemno hudo vznemirjenostjo, napredovanjem v delirij in komo) in začnite s podporno simptomatsko terapijo. Zaradi tveganja za serotonergični sindrom se paroksetina ne sme uporabljati v kombinaciji s prekurzorji serotonina, kot sta L-triptofan, oksitriptan.

Manija in bipolarna motnja. Velika depresivna epizoda je lahko začetna manifestacija bipolarne motnje. Splošno sprejeto je (čeprav ni dokazano v nadzorovanih kliničnih preskušanjih), da lahko zdravljenje takšne epizode samo z antidepresivom poveča verjetnost pospešene mešane/manične epizode pri bolnikih, pri katerih obstaja tveganje za bipolarno motnjo.

Pred začetkom zdravljenja z antidepresivi je treba opraviti natančen presejalni pregled za oceno bolnikovega tveganja za bipolarno motnjo; tak pregled mora vključevati podrobno psihiatrično anamnezo, vključno z družinsko anamnezo samomora, bipolarne motnje in depresije. Kot vsi antidepresivi tudi paroksetin ni odobren za zdravljenje bipolarne depresije. Paroksetin je treba pri bolnikih z manijo v anamnezi uporabljati previdno.

zaviralci MAO. Zdravljenje s paroksetinom je treba začeti previdno, ne prej kot 2 tedna po prenehanju zdravljenja z zaviralci MAO; odmerek paroksetina je treba postopoma povečevati, dokler ni dosežen optimalni terapevtski učinek (glejte tudi "Kontraindikacije").

epilepsija. Tako kot druge antidepresive je treba tudi paroksetin pri bolnikih z epilepsijo uporabljati previdno.

Konvulzivni napadi. Incidenca epileptičnih napadov pri bolnikih, ki jemljejo paroksetin, je manjša od 0,1 %. Če se pojavi epileptični napad, je treba zdravljenje s paroksetinom prekiniti.

Elektrokonvulzivna terapija. Izkušnje s sočasno uporabo paroksetina in elektrokonvulzivne terapije so omejene.

glavkom. Tako kot drugi SSRI tudi paroksetin redko povzroča midriazo in ga je treba pri bolnikih z glavkomom z zaprtim zakotjem uporabljati previdno.

hiponatremija. Pri zdravljenju s paroksetinom se hiponatremija pojavi redko in pretežno pri starejših bolnikih.

Krvavitev. Pri bolnikih, zdravljenih s paroksetinom, so poročali o krvavitvah v koži in sluznicah (vključno s krvavitvami v prebavilih). Zato je treba paroksetin uporabljati previdno pri bolnikih, ki sočasno prejemajo zdravila, ki povečajo tveganje za krvavitev, pri bolnikih z znano nagnjenostjo k krvavitvam in pri bolnikih z boleznimi, ki so nagnjene k krvavitvam.

Srčna bolezen. Pri zdravljenju bolnikov s srčnimi boleznimi je treba upoštevati običajne previdnostne ukrepe.

Klinične izkušnje s paroksetinom kažejo, da ne poslabša kognitivnih in psihomotoričnih funkcij. Vendar pa morajo biti bolniki, tako kot pri zdravljenju drugih psihotropnih zdravil, še posebej previdni pri vožnji avtomobila in delu z mehanizmi.

Kljub temu, da paroksetin ne poveča negativnega učinka alkohola na psihomotorične funkcije, ni priporočljivo uporabljati paroksetina in alkohola hkrati.

Proizvajalec

SmithKline Beecham Pharmaceuticals, Francija.

Pogoji shranjevanja zdravila Paxil ®

Pri temperaturi, ki ne presega 30 ° C.

Hranite izven dosega otrok.

Rok uporabnosti zdravila Paxil ®

3 leta.

Ne uporabljajte po datumu izteka roka uporabnosti, ki je natisnjen na embalaži.

Sinonimi za nozološke skupine

Naslov ICD-10	Sinonimi bolezni po ICD-10
F32 Depresivna epizoda	Adinamična subdepresija
	Asteno-adinamična subdepresivna stanja
	Astenično-depresivna motnja
	Asteno-depresivno stanje
	Astenodepresivna motnja
	Astenodepresivno stanje

	Letargična depresija z letargijo
	Dvojna depresija
	Depresivna psevdodemenca
	Depresivna bolezen

	Depresivna motnja

	Depresivno stanje
	Depresivne motnje
	Depresivni sindrom
	Larvirani depresivni sindrom
	Depresivni sindrom pri psihozi
	Zamaskirana depresija
	Depresija
	Depresijska izčrpanost
	Depresija s simptomi letargije v kontekstu ciklotimije
	Depresija se nasmehne
	Involucijska depresija
	Involucijska melanholija
	Involucijske depresije
	Manično-depresivna motnja
	Prikrita depresija
	Melanholični napad
	Nevrotična depresija
	Nevrotična depresija
	Plitva depresija
	Organska depresija
	Organski depresivni sindrom
	Preprosta depresija
	Preprost melanholični sindrom
	Psihogena depresija
	Reaktivna depresija


	Reaktivna depresija
	Ponavljajoča se depresija
	Sezonski depresivni sindrom
	Senestopatska depresija
	Senilna depresija
	Senilna depresija
	Simptomatska depresija
	Somatogena depresija
	Ciklotimična depresija
	Eksogena depresija
	Endogena depresija

	Endogena depresija

F33 Ponavljajoča se depresivna motnja	Velika depresivna motnja
	Sekundarna depresija
	Dvojna depresija
	Depresivna psevdodemenca
	Depresivna motnja razpoloženja
	Depresivna motnja
	Depresivna motnja razpoloženja
	Depresivno stanje
	Depresivni sindrom
	Zamaskirana depresija
	Depresija
	Depresija se nasmehne
	Involucijska depresija
	Involucijske depresije
	Prikrita depresija
	Melanholični napad
	Reaktivna depresija
	Reaktivna depresija z blagimi psihopatološkimi simptomi
	Reaktivna depresivna stanja
	Eksogena depresija
	Endogena depresija
	Endogena depresivna stanja
	Endogena depresija
	Endogeni depresivni sindrom
F40.0 Agorafobija	Strah pred odprtim prostorom
F40.0 Agorafobija	Strah pred množico
F40.1 Socialne fobije	Socialna ograja
	Socialni umik
	Socialna fobija
	Socialna anksiozna motnja / socialna fobija
	sociofobija
	Socialna fobija
F41.0 Panična motnja [epizodna paroksizmalna anksioznost]	Panika
	Panični napad
	Panična motnja
	Panična motnja
	Stanje panike
F41.1 Generalizirana anksiozna motnja	Generalizirana anksioznost
	Generalizirane anksiozne motnje
	Reakcija tesnobe
	Anksiozna nevroza
	Fobična nevroza
F41.9 Anksiozna motnja, neopredeljena	Huda tesnoba
	Simptomi podobni nevrozi
	Nevroze podobne motnje
	Stanja, podobna nevrozi
	Nevroze z alarmantnimi simptomi
	Anksiozne motnje
	Nevrotične motnje s anksioznim sindromom
	Akutna situacijska in stresna anksioznost
	Akutna situacijska stresna anksioznost
	Napad akutne anksioznosti
	Depresivno razpoloženje z elementi tesnobe
	Psihopatija s prevladujočo anksioznostjo
	Ostra tesnoba
	Situacijska anksiozna motnja
	Stanje alarma
	Susto
	Anksioznost-blodnje stanje
	Anksioznost-blodnja komponenta
	Anksioznost
	Anksioznost
	Anksiozne nevroze
	Anksiozne motnje
	Anksiozne motnje v nevrotičnih in nevrozam podobnih stanjih
	Anksiozna stanja
	Anksiozni sindrom
	Kronična nevrotična anksioznost
	Občutek tesnobe
F43.1 Posttravmatska stresna motnja	Boj proti izčrpanosti
	Posttravmatska stresna motnja
	Sindrom katastrofe
	Sindrom preživelih v nesreči
	Travmatični umik
	Travmatska nevroza
	Travmatski sindrom

Morda eden najbolj znanih antidepresivov iz skupine selektivnih zaviralcev ponovnega privzema serotonina je Paxil. Prav njega imajo mnogi najraje, saj se zna spopasti tako s stresnimi kot anksioznimi stanji, torej se spoprijema z vsemi razširjenimi, pa tudi z napadi panike ali socialnimi fobijami.

Več podrobnosti o obrazcu za izdajo

Na sodobnem trgu zdravil "Paxil" je pregled bolnikov - potrditev tega mogoče najti le v obliki tablet, ki so namenjene notranji uporabi. Na videz so to navadne okrogle, bele, obložene tablete, rahlo izbočene na obeh straneh. Raznolikost asortimana je le v tem, da so pakiranja po 10, 30 ali sto kosov.

Preučujemo sestavo

Ne glede na paket s tem, koliko tablet boste izbrali, bo vsaka tableta vsebovala 20 mg zdravilne učinkovine - paroksetina. Ne brez takšnih pomožnih sestavin, kot so kalcijev hidrogenfosfat dihidrat, magnezijev stearat in drugi.

Kako zdravilo Paxil deluje pri osebi, ki trpi za depresijo ali napadi anksioznosti?

Kot smo že omenili, zdravniki to potrjujejo, je sposoben selektivno (to je selektivno) blokirati zaseg serotonina, rezultat tega delovanja pa je antidepresiv ali učinek proti anksioznosti. Zato se to zdravilo uporablja samo na tem področju.

"Paxil", ocene zdravnikov o tem je pogosto mogoče najti, to je za ljudi, ki so v depresivnem stanju in jih preganjajo. Kot kaže praksa, se bo to zdravilo spopadlo, tudi če je bolnik prej jemal druga zdravila. bili nemočni. Mimogrede, priporočljivo ga je jemati tudi za preprečevanje ponovitve depresije.

Če pa oseba trpi zaradi paničnih stanj, je Paxil (navodila za uporabo, pregledi in priporočila zdravnikov to potrjujejo) najbolje jemati le v kombinaciji z nootropnimi zdravili ali pomirjevali, ki jih predpiše lečeči zdravnik.

Zakaj je Paxil predpisan mnogim? Ker je to zdravilo, ki na človeka ne bo vplivalo kot uspavalna tableta, hkrati pa ne poslabša kakovosti spanja, torej ne bo treba uporabiti dodatnih sredstev, da bi se znebili takšnih posledic. Čeprav je imel bolnik težave s spanjem, se lahko lečeči zdravnik odloči, ali bo takšna zdravila jemala v kombinaciji.

"Paxil", o tem pravijo tudi zdravniki, ne vpliva na aktivnost možganov, kar je zelo pomembno, torej njegovo delo ni zavirano. Med jemanjem tega zdravila ne bo sprememb krvnega tlaka ali srčnega utripa.

Kako hitro je mogoče opaziti učinke zdravila?

Če govorimo o res pomembnem, jasno vidnem učinku od uporabe, potem ga lahko opazimo že v drugem tednu jemanja zdravila. In če govorimo o trajnem delovanju, potem strokovnjaki to opazijo pri svojih pacientih po dveh polnih tednih sprejema.

Podrobno razmislite o indikacijah za uporabo

Ugotovili smo že, da je "Paxil" potreben za težave na duševnem področju. Natančneje, je predpisan za naslednje simptome in bolezni:

Depresija. Poleg tega depresija katere koli vrste, vključno s tistimi, ki jih spremlja tesnoba.
Obsesivno kompulzivna motnja. To so stanja, v katerih ima oseba neustavljivo željo po soočanju s težavami, ki se lahko pojavijo.
tip. "Paxil", potrjujejo ocene bolnikov, pomaga tudi pri takšnih motnjah, ki jih spremlja strah pred odprtimi prostori.
Socialna fobija. Danes si mnogi pripisujejo socialno fobijo in jo jemljejo preprosto kot rahlo nervozo zaradi razumevanja, da bo treba javno govoriti. Prava socialna fobija je veliko resnejša in prinaša bolniku veliko tesnobe in težav, zato se s takšno diagnozo lahko predpiše Paxil.
Če je bolniku diagnosticirana dnevna anksioznost ali celo generalizirana anksiozna motnja, mu lahko predpišemo tudi opisano zdravilo.
Če je oseba že imela depresijo ali je doživela hudo obliko stresa, mu lahko predpišejo tudi antidepresive Paxil, pregledi zdravljenja s tem posebnim zdravilom so v večini primerov pozitivni.

Seveda takšno zdravilo morda ne deluje kot glavni element zdravljenja, ampak na primer kot podporni. V posttravmatskih stresnih situacijah se vedno jemlje le za namene zdravljenja.

Pogovorimo se o pravilni aplikaciji

Ker je povprečni odmerek zdravila za 24 ur 20 mg, ga pogosto pripisujejo jemanju le ene tablete na dan. Pomembno je vedeti, da je treba tableto pogoltniti cele, ne da bi jo pred jemanjem zdrobili in v nobenem primeru ne žvečili.

Na to opozarjajo "Paxil", navodila za uporabo, pregledi strokovnjakov, ki jih je treba jemati, dokler se ne ustavijo vsi simptomi bolezni. Pogosto potek zdravljenja traja več kot en mesec, v vsakem posameznem primeru je vredno poslušati le priporočila lečečega specialista, ki bo spremljal proces celjenja in se pravočasno odločil za prekinitev zdravljenja.

Z depresijo

Torej, v primeru depresije se Paxil po priporočilih zdravnikov uporablja na tableti na dan vsaj dva do tri tedne, nato pa bo mogoče začeti ocenjevati rezultate takšnega zdravljenja. Če zdravnik meni, da izboljšanje ni dovolj pomembno, lahko poveča dnevni odmerek zdravila. Največji odmerek je 50 mg na dan. Zavedati se morate, da se odmerek povečuje zelo postopoma - le 10 mg na teden in pod stalnim nadzorom lečečega specialista. Če je bilo zdravilo po prvem povečanju odmerka jemalo več kot sedem dni in so izboljšanja nevidna ali subtilna, se lahko odmerek ponovno poveča. Pomembno je redno ocenjevati učinkovitost zdravila Paxil, da bi pravočasno prekinili zdravljenje, preden bolnik postane odvisen od zdravila.

Povprečni potek zdravljenja lahko traja od 4 do 12 mesecev, kot že omenjeno, za vsak posamezen primer se izbere svoj potek zdravljenja. Po tem se začne postopen umik zdravila.

Za panično motnjo

Dejstvo, da je Paxil zelo učinkovit pri paničnih motnjah, potrjujejo pregledi zdravnikov. Pri takšnih boleznih je povprečni odmerek 40 mg na dan. Največji lahko znaša 60 mg za 24 ur. Tako kot pri depresiji se lahko odmerek poveča po dveh do treh tednih uporabe, ki ni prinesla pomembnih rezultatov, in samo 10 mg na teden. Za otroke je odmerek za takšne bolezni veliko manjši, bo od 20 do 30 mg na dan. Otrokom je dovoljeno predpisati 50 mg na dan, kolikor je mogoče. Zdravilo se jemlje od 10 mg na dan, odmerek pa se poveča tudi enkrat na teden za 10 mg.

Pri takšnih boleznih potek zdravljenja traja povprečno 4-8 mesecev. Po tem se začne postopen umik zdravila.

Pravilen sprejem socialne anksioznosti

Simptomi socialne fobije so popolnoma nadzorovani z jemanjem 20 mg na dan za odrasle in 10 mg na dan za otroke in mladostnike. V takih primerih začnejo jemati zdravilo "Paxil" (pregledi zdravnikov in samih bolnikov to potrjujejo) z 10 mg, nato pa se odmerek poveča za 10 mg enkrat na teden. Ko zdravnik potrdi, da je odmerek zadosten za zdravljenje, ga do samega konca zdravljenja ne bo več povečeval. Povprečni tečaj traja 4 mesece, čeprav je bilo veliko primerov, ko je trajalo 10 mesecev.

Anksiozne motnje in Paxil

Navodila, pregledi zdravnikov ugotavljajo, da je 8 mesecev zdravljenja dovolj, da večina bolnikov končno premaga generalizirano anksiozno motnjo. Pogosto zadostuje odmerek 20 mg za 24 ur, čeprav ga je mogoče po potrebi povečati na 50 mg (odmerek se še vedno poveča za 10 mg na teden, ne več).

Stresne motnje, vključno s posttravmatsko stresno motnjo

Ena tableta na dan za takšno bolezen je za večino bolnikov povsem dovolj. Največji odmerek v takih primerih je dovoljen v količini 50 mg, lahko ga povečate na 10 mg enkrat na teden. S takšnimi težavami, tablete Paxil, je pogosto mogoče najti ocene zdravnikov o tem, pomaga v 4-7 mesecih.

Pravilna odpoved

Ocene odvisnikov od "Paxila" potrjujejo, da lahko resno škodujete svojemu zdravju, če ne upoštevate spodaj opisanih pravil. Paxil je torej zdravilo, ki zahteva počasen in postopen umik. Shematski algoritem dejanj:

velikost zadnjega odmerka zmanjšamo za 10 mg in zdravilo jemljemo še en teden po novem odmerku;
tedensko morate odmerek zmanjšati za polovico tablete ali 10 mg, dokler ne dosežete odmerka 20 mg, v tej količini morate zdravilo jemati še en teden, nato pa ga popolnoma opustiti.

Kaj morate storiti, če vi ali vaš zdravnik opazite poslabšanje zaradi dejstva, da ste prenehali jemati zdravilo Paxil? Ocene najboljših sodobnih strokovnjakov v tem primeru priporočajo nadaljevanje prejšnjega odmerka zdravila, pitje v tej količini še 2 ali 3 tedne, nato pa znova začnite postopek odpovedi. Če je potrebno, lahko odmerek zdravila zmanjšate za polovico tablete ali za 10 mg vsake tri tedne, glavna stvar je, da umik zdravila ne škoduje izboljšanemu zdravju bolnika.

Ali lahko zdravilo jemljejo noseče ali doječe matere?

Poskusi na živalih niso pokazali nobenih sprememb ali negativnih učinkov pri jemanju tega zdravila pri nosečnicah ali doječih ženskah, nobenih sprememb niso opazili niti pri samici niti pri plodu.

Toda klinična opažanja potrjujejo, da je jemanje takšnega zdravila v prvem trimesečju nosečnosti nevarno, saj povečuje tveganje za razvoj prirojenih anomalij in srčnih napak.

Če so matere jemale Paxil v tretjem trimesečju, so se stranski učinki (pregledi zdravnikov to potrjujejo) izrazili v obliki nestabilne temperature, težav s hranjenjem otroka, povečanih refleksov itd. Takšni zapleti so se pojavili 5-krat pogosteje pri materah, ki so jemale to zdravilo kot matere, ki ga niso jemale.

Če govorimo o moških, so študije pokazale, da lahko Paxil zmanjša tudi kakovost sperme, zato je treba pri uporabi tega zdravila za zdravljenje spočetje otroka odložiti. Spremembe v spermi se bodo nekaj časa po popolni prekinitvi uporabe zdravila vrnile nazaj, takrat je že vredno začeti načrtovati nosečnost.

Ali zdravilo Paxil vpliva na sposobnost vožnje avtomobila ali upravljanja drugih mehanizmov?

Kot kažejo opažanja bolnikov, ki se zdravijo s tem zdravilom, ni opaziti nobenih sprememb, poslabšanja sposobnosti vožnje avtomobila ali upravljanja z opremo. Toda kljub temu bi moral človek poslušati sebe, in če se pojavi občutek poslabšanja, je vredno zavrniti takšna dejanja.

Kaj pravijo zdravniki o prevelikem odmerjanju?

Kot so pokazali predhodno opravljeni poskusi, lahko neželene učinke tega zdravila opazimo le, če vzamemo 100 tablet hkrati. Preveliko odmerjanje se bo pokazalo v obliki znatne razširitve zenic, močnega bruhanja in povečane stopnje tesnobe. V tem primeru je treba nemudoma izprati oboleli želodec in ga pustiti pod nadzorom strokovnjakov.

Smrt od "Paxila" je bila opažena le v primeru njegove kombinacije, s katero ni bilo mogoče komunicirati z njim. "Paxil" in alkohol, pregledi potrjujejo, sta tudi smrtonosni koktajl, če ne upoštevate odmerka prve in druge komponente. Poleg tega je treba razumeti, da tudi če pijete zelo malo alkohola, če jemljete to zdravilo, bo tak ukrep zmanjšal učinkovitost zdravljenja na nič. Možno je tudi, da se neželeni učinki tega zdravila poslabšajo, če redno pijete alkohol, čeprav v majhnih količinah.

Kaj pogosto opazimo pri preklicu?

Včasih se pri bolnikih razvije "odtegnitveni sindrom", pri "Paxilu" je to tudi možno. Torej, pri odtegnitvenem sindromu lahko od tega zdravila opazimo:

občutek omotice;
rahla motnja spanja;
kratka obdobja zmedenosti;
redna slabost, ki je ni mogoče odpraviti s pravilno prehrano ali posebnimi zdravili;
znojenje dlani ali telesa na splošno;
včasih (zelo redko) opazimo drisko.

Pogosto so nekateri od zgornjih simptomov opaženi šele v prvih dneh po začetku odvzema zdravila, saj je to res majhen stres za telo, na katerega ni bilo pripravljeno. Podobne posledice so lahko tudi pri ljudeh, ki so zamudili jemanje zdravila (več tablet zapored) ali so jemali alkohol. Strokovnjaki pravijo, da bo odtegnitveni sindrom trajal največ dva tedna in bolnik ne potrebuje posebnega zdravljenja, le to obdobje je treba preživeti, da se vrne v normalno življenje brez takšnih zdravil. Zato je vredno postopno preklicati opisano zdravilo.

Ali obstajajo kontraindikacije?

"Paxil" ni predpisan otrokom, mlajšim od 18 let, za zdravljenje depresivnih stanj. Prav tako se ne priporoča otrokom, ki še niso dopolnili sedmega leta starosti. Pred uporabo natančno preberite seznam pomožnih snovi, da se prepričate, da nimate individualne preobčutljivosti nanje.

In še nekaj besed o drogi

"Paxil" je dobil pozitivne ocene večine bolnikov, ki so ga jemali. Kot pravijo strokovnjaki, lahko to zdravilo prejme negativne ocene le v tem primeru. Če se oseba sama ali njen lečeči zdravnik ni držal navodil za uporabo. Če jemljete te tablete brez zdravniškega recepta, lahko resno škodujete svojemu zdravju ali postanete odvisni od antidepresivov. Strokovnjaki priporočajo kombiniranje vnosa tega zdravila z rednimi obiski psihologa in strogim upoštevanjem navodil in priporočil. Da bi postopek zdravljenja res dal rezultate, je bolje popolnoma opustiti uživanje alkohola, tudi v majhnih odmerkih.

Navodila

Sestava pripravka

Aktivna snov: paroksetin 20,0 mg kot paroksetinijev klorid hemihidrat 22,8 mg).

pomožne snovi: kalcijev hidrogenfosfat dihidrat, natrijev škrobni glikolat tipa A, magnezijev stearat.

lupina tablete: hidroksimetilpropilceluloza (hipromeloza) (E464), titanov dioksid (E171), polietilen glikol 400 (makrogol 400), polisorbat 80.

Opis

Bele bikonveksne filmsko obložene tablete, ovalne oblike, z vgraviranim znakom "20" na eni strani tablete in črto zloma na drugi strani.

Farmakoterapevtska skupina

Psihoanaleptična zdravila. Antidepresivi. Selektivni zaviralci ponovnega privzema serotonina.

KodaATX: .

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Mehanizem delovanja

Paroksetin je močan in selektiven zaviralec ponovnega privzema 5-hidroksitriptamina (5-HT, serotonin). Verjame se, da je njegovo antidepresivno delovanje, pa tudi njegova učinkovitost pri zdravljenju obsesivno-kompulzivne motnje, socialne fobije, generalizirane anksiozne motnje, posttravmatske stresne motnje in panične motnje, posledica specifičnega zaviranja ponovnega privzema serotonina v nevronih. možganov.

Po svoji kemični strukturi se paroksetin razlikuje od tricikličnih, tetracikličnih in drugih znanih antidepresivov.

Paroksetin ima šibko afiniteto za muskarinske holinergične receptorje, študije na živalih pa so pokazale, da ima le šibke antiholinergične lastnosti.

Glede na selektivno delovanje paroksetina, študije in vitro pokazala, da ima v nasprotju s tricikličnimi antidepresivi šibko afiniteto za α-1, α-2 in β-adrenergične receptorje, pa tudi za dopaminske (D2), 5-HT1 podobne, 5HT2 in histaminske (H1) receptorje . To pomanjkanje interakcije s postsinaptičnimi receptorji in vitro potrjeno z rezultati raziskav in vivo, kar je pokazalo pomanjkanje sposobnosti paroksetina za depresijo centralnega živčnega sistema in povzročiti arterijsko hipotenzijo.

Farmakodinamični učinki

Paroksetin ne poslabša psihomotoričnih funkcij in ne poveča depresivnega učinka etanola na centralni živčni sistem.

Vedenjske študije in študije EEG so pokazale, da paroksetin povzroča blage aktivacijske učinke pri odmerkih, ki presegajo tiste, ki so potrebni za zaviranje ponovnega privzema serotonina; njegove lastnosti, ki niso podobne amfetaminu, aktivirajo.

Študije na živalih so pokazale, da paroksetin ne vpliva na srčno-žilni sistem. Pri zdravih posameznikih paroksetin ne povzroča klinično pomembnih sprememb krvnega tlaka, srčnega utripa in EKG.

Študije so pokazale, da za razliko od antidepresivov, ki zavirajo ponovni privzem noradrenalina, paroksetin veliko manj verjetno zavira antihipertenzivne učinke gvanetidina.

Pri zdravljenju depresivnih motenj je učinkovitost paroksetina primerljiva z učinkovitostjo standardnih antidepresivov.

Obstajajo dokazi, da lahko paroksetin pokaže dobre rezultate pri bolnikih, pri katerih standardno zdravljenje z antidepresivi ni bilo uspešno.

Jemanje paroksetina zjutraj ne vpliva negativno na kakovost in trajanje spanja. Poleg tega se lahko izboljša spanec, ko se pojavi učinek zdravljenja s paroksetinom.

Analiza samomorilnosti pri odraslih

Analiza s placebom nadzorovanih študij pri odraslih z duševnimi boleznimi kaže na večjo incidenco samomorilnega vedenja pri mladih bolnikih (starih 18-24 let) med jemanjem paroksetina v primerjavi s skupino, ki je prejemala placebo (2,19 % oziroma 0,92 %). Pri bolnikih starejših starostnih skupin niso opazili povečanja pogostosti samomorilnega vedenja. Pri odraslih vseh starostnih skupinah z veliko depresivno motnjo se je med zdravljenjem s paroksetinom povečala incidenca samomorilnega vedenja v primerjavi s skupino, ki je prejemala placebo (0,32 % oziroma 0,05 %); v vseh primerih so opazili poskuse samomora. Vendar pa je bila večina teh primerov med jemanjem paroksetina (8 od 11) pri mlajših bolnikih (glejte poglavje "PREVIDNOSTNI UKREPI").

Od odmerka odvisen učinek

V študijah določanja odmerka paroksetina je bila krivulja odmerka in odziva ravna, kar kaže, da pri uporabi odmerkov, višjih od priporočenih, ni koristi v smislu učinkovitosti. Vendar pa razpoložljivi klinični podatki kažejo, da je lahko titracija odmerka navzgor pri nekaterih bolnikih koristna.

Dolgoročna učinkovitost

Dolgotrajna učinkovitost paroksetina pri zdravljenju depresije je bila dokazana v 52-tedenski študiji vzdrževalnega odmerka za preprečevanje ponovitve. Slednje se je pojavilo pri 12 % bolnikov, ki so prejemali paroksetin (20–40 mg na dan), v primerjavi z 28 % bolnikov, ki so prejemali placebo.

Dolgoročno učinkovitost paroksetina pri zdravljenju obsesivno-kompulzivne motnje so preučevali v treh 24-tedenskih študijah z uporabo vzdrževalnega odmerka za preprečevanje ponovitve. V eni od teh študij so bile ugotovljene pomembne razlike v deležu bolnikov, pri katerih se je paroksetin ponovil (38 %) in placebo (59 %).

Dolgotrajna učinkovitost paroksetina pri zdravljenju panične motnje je bila dokazana v 24-tedenski študiji vzdrževalnega odmerka za preprečevanje ponovitve. Slednje se je pojavilo pri 5 % bolnikov, ki so prejemali paroksetin (10-40 mg na dan), in pri 30 % bolnikov, ki so prejemali placebo. Ti rezultati so bili potrjeni v 36-tedenski študiji vzdrževalnega odmerka. Dolgoročna učinkovitost paroksetina pri zdravljenju socialne anksiozne motnje, generalizirane anksiozne motnje in posttravmatske stresne motnje ni bila dovolj dokazana.

Neželeni učinki v pediatričnih kliničnih preskušanjih

V kratkoročnih (do 10-12 tednov) študijah uporabe paroksetina pri otrocih in mladostnikih so opazili naslednje neželene učinke pri vsaj 2 % bolnikov in s pogostnostjo, ki je vsaj dvakrat večja od pogostnosti teh neželenih učinkov pri uporabi placeba: povečanje resnosti samomorilnega vedenja (vključno s samomorilnimi poskusi in samomorilnimi mislimi), samopoškodovanje in povečana sovražnost. Samomorilne misli in poskuse samomora so opazili predvsem v kliničnih preskušanjih pri mladostnikih z veliko depresivno motnjo. Povečana sovražnost je bila opažena zlasti pri otrocih z obsesivno-kompulzivno motnjo, zlasti pri otrocih, mlajših od 12 let. Dodatni neželeni učinki, ki so bili pogostejši v skupini, ki je prejemala paroksetin kot v skupini, ki je prejemala placebo, so vključevali zmanjšan apetit, tresenje, potenje, hiperkinezijo, vznemirjenost, čustveno labilnost (vključno s jokanjem in nihanjem razpoloženja).

V študijah s postopnim umikom zdravila so simptomi, opaženi med zmanjševanjem odmerka ali po prekinitvi pri vsaj 2 % bolnikov in s pogostnostjo, ki je bila vsaj dvakrat večja od pogostnosti pojavljanja pri jemanju placeba, vključevali: čustveno labilnost (vključno s solzavostjo, nihanjem razpoloženja, samopoškodovanje, samomorilne misli in poskusi), živčnost, omotica, slabost in bolečine v trebuhu (glejte poglavje "Previdnostni ukrepi").

V 5 študijah v vzporednih skupinah, ki so trajale od 8 tednov do 8 mesecev zdravljenja, so krvavitve, predvsem v koži in sluznicah, opazili v skupini, ki je prejemala paroksetin, s pogostnostjo 1,74 % v primerjavi z 0,74 % v skupini, ki je prejemala placebo.

Farmakokinetika

Absorpcija. Po peroralni uporabi se paroksetin dobro absorbira in je podvržen presnovi prvega prehoda.

Zaradi presnove prvega prehoda pride v sistemski obtok manj paroksetina kot tistega, ki se absorbira iz prebavil. Ker se količina paroksetina v telesu poveča z enkratnim odmerkom velikih odmerkov ali z večkratnimi odmerki, je presnovna pot prvega prehoda delno nasičena in očistek paroksetina iz plazme se zmanjša. To vodi do nesorazmernega povečanja plazemskih koncentracij paroksetina in nestabilnosti farmakokinetičnih parametrov, kar ima za posledico nelinearno kinetiko. Vendar je treba opozoriti, da je nelinearnost običajno šibka in jo opazimo le pri tistih bolnikih, ki ob jemanju majhnih odmerkov zdravila v plazmi dosežejo nizke ravni paroksetina.

Ravnotežne sistemske plazemske koncentracije se dosežejo 7-14 dni po začetku zdravljenja s paroksetinom, njegovi farmakokinetični parametri se med dolgotrajnim zdravljenjem ne spremenijo.

Distribucija. Paroksetin je zelo razširjen v tkivih in farmakokinetični izračuni kažejo, da le 1 % celotne količine paroksetina, prisotnega v telesu, ostane v plazmi. Pri terapevtskih koncentracijah se približno 95 % paroksetina v plazmi veže na beljakovine.

Med plazemskimi koncentracijami paroksetina in njegovim kliničnim učinkom (z neželenimi učinki in učinkovitostjo) ni bilo ugotovljene povezave.

Presnova. Glavni metaboliti paroksetina so polarni in konjugirani produkti oksidacije in metilacije, ki se zlahka odstranijo iz telesa. Glede na relativno pomanjkanje farmakološke aktivnosti teh presnovkov je zelo malo verjetno, da bi vplivali na terapevtske učinke paroksetina.

Presnova ne poslabša sposobnosti paroksetina, da selektivno zavira ponovni privzem serotonina.

Odprava. Manj kot 2 % sprejetega odmerka paroksetina se izloči z urinom nespremenjeno, medtem ko izločanje presnovkov doseže 64 % odmerka. Približno 36 % odmerka se izloči z blatom, verjetno z žolčem; izločanje paroksetina z blatom v nespremenjeni obliki je manj kot 1 % odmerka. Tako se paroksetin skoraj v celoti izloči s presnovo.

Izločanje presnovkov je dvofazno: sprva je posledica presnove prvega prehoda, nato se nadzoruje s sistemskim izločanjem paroksetina.

Razpolovna doba paroksetina je spremenljiva, vendar je običajno približno 1 dan.

Posebne skupine bolnikov

Starejši bolniki in bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic / jeter

Pri starejših bolnikih, bolnikih s hudo ledvično okvaro, pa tudi pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter se plazemske koncentracije paroksetina lahko povečajo, vendar razpon njegovih plazemskih koncentracij sovpada s tistim pri zdravih bolnikih.

Indikacije za uporabo

Zdravljenje:

- Velika depresivna epizoda

- Obsesivno kompulzivna motnja

- Panična motnja z ali brez agorafobije

- Socialna anksiozna motnja in socialna fobija

- Generalizirana anksiozna motnja

- Posttravmatska stresna motnja

Kontraindikacije

Preobčutljivost za paroksetin ali pomožne snovi. Kombinirana uporaba paroksetina z zaviralci monoaminooksidaze (MAO). V izjemnih primerih se lahko linezolid (antibiotik, ki je reverzibilen, neselektivni zaviralec MAO) uporablja v kombinaciji s paroksetinom, pod pogojem, da je mogoče natančno spremljati simptome serotoninskega sindroma in spremljati krvni tlak.

Zdravljenje s paroksetinom se lahko začne:

- 2 tedna po prenehanju jemanja ireverzibilnih zaviralcev MAO

- vsaj 24 ur po prenehanju jemanja reverzibilnih zaviralcev MAO (na primer moklobemid, linezolid, metiltioninijev klorid (metilensko modro), reverzibilni neselektivni zaviralec MAO, ki se uporablja za predoperativno slikanje).

Zdravljenje z zaviralci MAO se lahko začne ne prej kot en teden po prenehanju uporabe paroksetina.

Paroksetina se ne sme dajati v kombinaciji s tioridazinom, ker lahko paroksetin, tako kot druga zdravila, ki zavirajo aktivnost jetrnega encima CYP450 2D6, poveča koncentracijo tioridazina v plazmi (glejte poglavje "Medsebojno delovanje z drugimi zdravili in druge oblike interakcij"). Uporaba tioridazina lahko povzroči podaljšanje intervala QT in s tem povezane resne ventrikularne aritmije tipa torsades de pointes in nenadno smrt. Paroksetina se ne sme dajati v kombinaciji s pimozidom (glejte poglavje "Medsebojno delovanje z drugimi zdravili in druge oblike interakcij").

Način uporabe in odmerjanje

Po potrebi lahko tableto prelomite na polovico vzdolž črte zloma, da dobite polovico odmerka.

VELIKA DEPRESIJSKA EPIZODA

Priporočeni odmerek za odrasle je 20 mg na dan. Praviloma se izboljšanje pri bolnikih pojavi en teden po začetku zdravljenja, v nekaterih primerih pa je izboljšanje opazno šele po drugem tednu zdravljenja.

Kot pri vsakem zdravljenju z antidepresivi je treba oceniti učinkovitost zdravljenja in po potrebi prilagoditi odmerek paroksetina v 3-4 tednih po začetku zdravljenja in nato, odvisno od klinične slike. Pri nekaterih bolnikih z nezadostnim odzivom na odmerek 20 mg je možno postopno povečevati dnevni odmerek za 10 mg v skladu z bolnikovim odzivom, pri čemer se osredotočamo na klinični učinek, do največjega odmerka 50 mg na dan. .

Bolnike z depresijo je treba zdraviti zadostno obdobje vsaj 6 mesecev, da se prepričamo, da nimajo simptomov.

OBSESIVNO KOMPULZIVNA MOTNJA

Priporočeni odmerek je 40 mg na dan. Zdravljenje se začne z odmerkom 20 mg na dan, ki ga lahko postopoma povečujemo za 10 mg, dokler ne dosežemo priporočenega odmerka. Če po več tednih uporabe priporočenega odmerka ni zadostnega odziva na zdravljenje, se lahko odmerek postopoma poveča na največji odmerek 60 mg na dan.

Upoštevati je treba ustrezno trajanje zdravljenja (več mesecev ali dlje), da zagotovimo, da bolniki nimajo simptomov.

Za zmanjšanje možnega povečanja simptomov panične motnje, ki se lahko pojavijo na začetku zdravljenja bolezni, je priporočljiv nizek začetni odmerek. Če po več tednih uporabe priporočenega odmerka ni zadostnega odziva na zdravljenje, se lahko odmerek postopoma poveča na največji odmerek 60 mg na dan.

Upoštevati je treba ustrezen čas zdravljenja (več mesecev ali več), da zagotovimo, da bolniki nimajo simptomov.

SOCIALNA ANksiozna motnja / SOCIALNA FOBIJA

GENERALIZIRANA ANksiozna motnja

Priporočeni odmerek je 20 mg na dan. Če po več tednih uporabe priporočenega odmerka ni zadostnega odziva na zdravljenje, se lahko odmerek postopoma poveča za 10 mg do največjega odmerka 50 mg na dan. Dolgotrajna uporaba zahteva redno oceno.

POSTTRAVMATSKA STRESNA MOTNJA

SPLOŠNE INFORMACIJE

Preklic paroksetina

Izogibajte se nenadni ukinitvi paroksetina (glejte poglavje "Previdnostni ukrepi").

V kliničnih študijah je bil uporabljen režim postopnega zmanjševanja dnevnega odmerka za 10 mg na teden.

Če se med zmanjšanjem odmerka ali po prenehanju jemanja zdravila razvijejo nevzdržni simptomi, se lahko razmisli o možnosti ponovne uporabe predhodno predpisanega odmerka. Nato lahko zdravnik še naprej zmanjšuje odmerek, vendar počasneje.

Ločene skupine bolnikov

Starejši bolniki

Pri starejših bolnikih se plazemske koncentracije paroksetina lahko povečajo, vendar razpon njegovih plazemskih koncentracij sovpada s tistim pri mlajših bolnikih.

Otroci in mladostniki (7–17 let)

Paroksetina se ne sme uporabljati za zdravljenje otrok in mladostnikov, saj so kontrolirana klinična preskušanja pokazala povečanje tveganja za samomorilno vedenje in sovražnost med zdravljenjem s paroksetinom. Poleg tega v teh študijah učinkovitost ni bila ustrezno dokazana.

Otroci, mlajši od 7 let

Uporaba paroksetina pri otrocih, mlajših od 7 let, ni raziskana. Ker varnost in učinkovitost uporabe paroksetina v tej starostni skupini nista bili ugotovljeni, se zdravila ne sme uporabljati.

Bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic ali jeter

Plazemske koncentracije paroksetina se povečajo pri bolnikih s hudo okvaro ledvic (očistek kreatinina manj kot 30 ml/min) in pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter. Takšnim bolnikom je treba predpisati odmerke zdravila, ki so v spodnjem delu razpona terapevtskih odmerkov.

Stranski učinek

Motnje krvnega in limfnega sistema

redko: nenormalne krvavitve, predvsem krvavitve v kožo in sluznice (vključno z modricami in ginekološkimi krvavitvami).

Zelo redek: trombocitopenija.

Motnje imunskega sistema

Zelo redek: hude in potencialno smrtne alergijske reakcije (vključno z anafilaktoidnimi reakcijami in angioedemom).

Endokrine motnje

Zelo redek: sindrom oslabljenega izločanja antidiuretičnega hormona.

Presnovne in prehranske motnje

Pogosto: povečana raven holesterola, zmanjšan apetit.

redko: spremembe v urejenosti glikemije pri bolnikih s sladkorno boleznijo (glejte poglavje "Previdnostni ukrepi").

Redko: hiponatremija.

Hiponatremija se pojavlja pretežno pri starejših bolnikih in je lahko posledica sindroma okvarjenega izločanja antidiuretičnega hormona.

Duševne motnje

Pogosto: zaspanost, nespečnost, vznemirjenost, nenavadne sanje (vključno z nočnimi morami).

redko: zmedenost zavesti, halucinacije.

Redko: manične reakcije, anksioznost, depersonalizacija, napadi panike, akatizija.

Pogostost ni znana: samomorilne misli, samomorilno vedenje in agresija.

Med zdravljenjem s paroksetinom ali takoj po prenehanju jemanja zdravila so zabeležili primere samomorilnih misli in samomorilnega vedenja.

Med postmarketinškim nadzorom so poročali o primerih agresije.

Ti simptomi so lahko tudi posledica same bolezni.

Motnje živčnega sistema

Pogosto: omotica, tresenje, glavobol, oslabljena koncentracija. redko: ekstrapiramidne motnje.

Redko: krči, sindrom nemirnih nog.

Zelo redek: serotoninski sindrom (simptomi lahko vključujejo vznemirjenost, zmedenost, povečano potenje, halucinacije, hiperrefleksijo, mioklonus, tresenje, tahikardijo in tresenje).

Obstajajo poročila o razvoju ekstrapiramidnih simptomov, vključno z orofacialno distonijo, pri bolnikih z okvarjenimi motoričnimi funkcijami ali pri bolnikih, ki prejemajo antipsihotike.

Kršitve organov vida

Pogosto: zamegljen vid.

redko: midriaza (glejte poglavje "Previdnostni ukrepi")

Zelo redek: akutni glavkom.

Kršitve člOroni organa sluha in ravnotežja

Pogostost ni znana: hrup v ušesih.

Srčne motnje

redko: sinusna tahikardija.

Redko: bradikardija.

Vaskularne motnje

redko: začasno zvišanje ali znižanje krvnega tlaka, posturalna hipotenzija.

Med zdravljenjem s paroksetinom so poročali o prehodnem zvišanju ali znižanju krvnega tlaka, običajno pri bolnikih s sočasno hipertenzijo ali anksioznostjo.

Bolezni dihal, prsnega koša in mediastinalnega prostora

Pogosto: zehati.

Motnje prebavil

Zelo pogosto: slabost.

Pogosto: zaprtje, driska, bruhanje, suha usta.

Zelo redek: krvavitev v prebavilih.

Hepatobiliarne motnje

Redko: zvišane ravni jetrnih encimov.

Zelo redek: poškodbe jeter (kot je hepatitis, ki ga včasih spremlja zlatenica in/ali odpoved jeter).

Poročali so o povišanih ravneh jetrnih encimov. Pomarketinška poročila o poškodbah jeter (kot je hepatitis, včasih z zlatenico in/ali odpoved jeter) so zelo redka. Vprašanje o smotrnosti prenehanja zdravljenja s paroksetinom je treba obravnavati v primerih, ko pride do dolgotrajnega povečanja kazalnikov funkcionalnih testov delovanja jeter.

Bolezni kože in podkožja

Pogosto: znojenje

redko: kožni izpuščaji, srbenje.

Zelo redek: hude kožne reakcije (vključno s polimorfnim eritemom, Stevens-Johnsonovim sindromom in toksično epidermalno nekrolizo), urtikarijo, fotosenzitivnimi reakcijami.

Bolezni ledvic in sečil

redko: zastajanje urina, urinska inkontinenca.

Motnje reproduktivnega sistema in dojk

Zelo pogosto: spolna disfunkcija.

Redko: hiperprolaktinemija/galagoreja, menstrualne nepravilnosti (vključno z menoragijo, metroragijo, amenorejo, zapoznelo menstruacijo ali neredno menstruacijo).

Zelo redek: priapizem.

Bolezni mišično-skeletnega sistema in vezivnega tkiva

Redko: artralgija, mialgija.

Epidemiološke študije, ki so vključevale predvsem bolnike, stare 50 let in več, so pokazale povečano tveganje za zlome kosti pri bolnikih, ki so prejemali SSRI in triciklične antidepresive. Mehanizem, ki vodi do povečanja tega tveganja, ni znan.

Splošne motnje in reakcije na mestu injiciranja

Pogosto: astenija, povečanje telesne mase.

Zelo redek: periferni edem.

Simptomi, ki izhajajo iz strprekinitev zdravljenja s paroksetinom

Pogosto: omotica, senzorične motnje, motnje spanja, tesnoba, glavobol.

redko: vznemirjenost, slabost, tresenje, zmedenost, potenje, čustvena labilnost, motnje vida, palpitacije srca, driska, razdražljivost.

Prekinitev zdravljenja s paroksetinom (zlasti nenadna prekinitev) običajno povzroči odtegnitvene simptome. Poročali so o simptomih, kot so omotica, senzorične motnje (vključno s parestezijami, občutkom električnega šoka in tinitusom), motnje spanja (vključno z bogatimi sanjami), vznemirjenost ali tesnoba, slabost, tresenje, zmedenost, potenje, glavobol, driska. , razdražljivost in motnje vida.

Pri večini bolnikov so ti simptomi blagi do zmerni in spontano izzvenijo, pri nekaterih bolnikih pa so lahko ti simptomi hudi in/ali dolgotrajni. Če torej zdravljenje s paroksetinom ni več potrebno, je treba njegov odmerek počasi zmanjševati, dokler se zdravilo popolnoma ne prekine (glejte poglavji "Odmerjanje in način uporabe" in "Previdnostni ukrepi").

Neželeni učinki, opaženi v kliničnih preskušanjih pri otrocih

Opaženi so bili naslednji neželeni učinki: povečano samomorilno vedenje (vključno s samomorilnimi poskusi in samomorilnimi mislimi), samopoškodovanje in povečana sovražnost. Samomorilne misli in poskuse samomora so opazili predvsem v kliničnih preskušanjih pri mladostnikih z veliko depresivno motnjo. Pri otrocih z obsesivno-kompulzivno motnjo, zlasti pri otrocih, mlajših od 12 let, so poročali o povečani sovražnosti.

Zmanjšan je bil tudi apetit, tresenje, potenje, hiperkinezija, vznemirjenost, čustvena labilnost (vključno s solzavostjo in nihanjem razpoloženja), krvavitve, predvsem v kožo in sluznice.

Simptomi, opaženi po prenehanju/zmanjšanju odmerka paroksetina: čustvena labilnost (vključno s jokanjem, nihanjem razpoloženja, samopoškodovanjem, samomorilnimi mislimi in poskusi samomora), živčnost, omotica, slabost in bolečine v trebuhu).

Poročanje o domnevnih neželenih učinkih

Zagotavljanje informacij o domnevnih neželenih učinkih, ugotovljenih po registraciji, je zelo pomembno, saj omogoča stalno spremljanje razmerja med koristmi in tveganji zdravila. Zdravstveni delavci lahko prijavijo kakršne koli domnevne neželene učinke prek nacionalnega sistema poročanja.

Preveliko odmerjanje

Simptomi in znaki

Razpoložljive informacije o prevelikem odmerjanju paroksetina kažejo na širok razpon varnosti.

V primeru prevelikega odmerjanja paroksetina, poleg simptomov, opisanih v poglavju "Stranski učinek", opazimo zvišano telesno temperaturo in nehoteno krčenje mišic.

Stanje bolnikov se običajno normalizira brez resnih posledic tudi z enkratnim odmerkom do 2000 mg. Občasno so bili opisani pojavi, kot so koma in spremembe EKG, v zelo redkih primerih s smrtnim izidom, običajno v situacijah, ko so bolniki jemali paroksetin skupaj z drugimi psihotropnimi zdravili ali z alkoholom.

Zdravljenje

Specifičnega protistrupa za paroksetin ni. Zdravljenje mora vključevati splošen prevelik odmerek katerega koli antidepresiva. Za zmanjšanje absorpcije paroksetina je treba razmisliti o tem, ali bolnik vzame 20-30 g aktivnega oglja v nekaj urah po prevelikem odmerjanju. Indicirano je podporno zdravljenje in pogosto spremljanje osnovnih fizioloških parametrov.

Bolnika je treba zdraviti v skladu s klinično sliko.

Previdnostni ukrepi

Zdravljenje s paroksetinom je treba začeti previdno 2 tedna po prekinitvi zdravljenja z ireverzibilnimi zaviralci MAO ali 24 ur po prekinitvi zdravljenja z reverzibilnimi zaviralci MAO. Odmerek paroksetina je treba postopoma povečevati, dokler ni dosežen optimalen odziv na zdravljenje (glejte poglavji "Kontraindikacije" in "Medsebojno delovanje z drugimi zdravili in druge vrste interakcij").

Uporaba pri otrocih in mladostnikih (mlajših od 18 let)

Paroksetina se ne sme uporabljati pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let.

V kliničnih študijah so pri otrocih in mladostnikih, ki so prejemali antidepresive, pogosteje opazili neželene učinke, povezane s poskusi samomora in samomorilnimi mislimi, sovražnostjo (predvsem agresijo, deviantno vedenje in jezo), kot pri bolnikih te starostne skupine, ki so prejemali placebo. Če se na podlagi klinične potrebe vseeno odloči za zdravljenje, je treba bolnike skrbno spremljati glede pojava samomorilnih simptomov. Trenutno ni podatkov o dolgoročni varnosti paroksetina pri otrocih in mladostnikih glede učinkov tega zdravila na rast, zorenje, kognitivni in vedenjski razvoj.

Klinično poslabšanje in samomorilno tveganje pri odraslih

Bolniki z depresijo so izpostavljeni povečanemu tveganju za samomorilne misli, samomorilno vedenje in samopoškodovanje. To tveganje traja, dokler ni dosežena znatna remisija. Izboljšanje bolnikovega stanja je lahko odsotno v prvih tednih zdravljenja ali več, zato je treba bolnika pozorno spremljati, dokler se stanje ne izboljša. Klinične izkušnje z vsemi antidepresivi kažejo, da se tveganje za samomor lahko poveča v zgodnjih fazah okrevanja.

Bolniki, ki so imeli v preteklosti samomorilno vedenje ali samomorilne misli, in tisti s hudimi samomorilnimi mislimi pred začetkom zdravljenja, so izpostavljeni največjemu tveganju za samomorilne misli ali poskuse, zato je treba med zdravljenjem vsem posvetiti posebno pozornost. Metaanaliza s placebom nadzorovanih študij pri odraslih z duševnimi boleznimi kaže povečanje incidence samomorilnega vedenja pri mladih bolnikih, mlajših od 25 let, med jemanjem antidepresivov v primerjavi s placebom.

Zdravljenje bolnikov, zlasti bolnikov z visokim tveganjem, je treba pozorno spremljati, zlasti na začetku zdravljenja in pri spreminjanju odmerka zdravila. Bolnike (in njihove skrbnike) je treba opozoriti, naj pazijo na znake poslabšanja kliničnega stanja, pojav samomorilnih misli/samomorilnega vedenja, nenavadne spremembe v vedenju. Če se pojavijo ti simptomi, morate nemudoma poiskati zdravniško pomoč.

akatizija /psihomotorična agitacija

Jemanje paroksetina lahko spremlja pojav akatizije, ki se kaže z občutkom notranje tesnobe in psihomotorične agitacije, ko bolnik ne more mirno sedeti ali stati, kar je običajno povezano s subjektivnim nelagodjem. Verjetnost razvoja akatizije je največja v prvih nekaj tednih zdravljenja. Če se ti simptomi pojavijo, lahko povečanje odmerka poslabša stanje.

Serotoninith sindrom /nevroleptični maligni sindrom

V redkih primerih se lahko med zdravljenjem s paroksetinom pojavi serotoninski sindrom ali simptomi, podobni nevroleptičnemu malignemu sindromu, zlasti če se paroksetin uporablja v kombinaciji z drugimi serotonergičnimi zdravili in/ali antipsihotiki. Ti sindromi predstavljajo potencialno grožnjo za življenje, zato je treba zdravljenje s paroksetinom prekiniti, če se pojavijo ti pojavi (zanje so značilne skupine simptomov, kot so hipertermija, mišična rigidnost, mioklonus; avtonomne motnje z možnimi hitrimi spremembami vitalnih znakov; spremembe v duševno stanje, vključno z zmedenostjo, razdražljivostjo, izjemno hudo vznemirjenostjo, napredovanjem v delirij in komo) začnite s podporno simptomatsko terapijo. Paroksetina se ne sme predpisovati v kombinaciji s prekurzorji serotonina (kot so L-triptofan, oksitriptan) zaradi tveganja za razvoj serotonergičnega sindroma (glejte poglavji "Kontraindikacije" in "Interakcija z drugimi zdravili in druge oblike interakcij").

manija

Kot pri drugih antidepresivih je treba tudi paroksetin pri bolnikih z manijo v anamnezi uporabljati previdno. Pri vsakem bolniku, ki vstopi v manično fazo, je treba zdravljenje s paroksetinom prekiniti.

Disfunkcija ledvic ali jeter

sladkorna bolezen

Pri bolnikih z diabetesom mellitusom lahko uporaba SSRI povzroči spremembe v urejenosti glikemije. Morda bo potrebna prilagoditev odmerka insulina in/ali peroralnih hipoglikemikov. Poleg tega nekatere študije kažejo, da lahko kombinirana uporaba paroksetina in pravastina povzroči zvišanje ravni glukoze v krvi (glejte poglavje “Interakcija z drugimi zdravili in druge vrste interakcij).

epilepsija

Tako kot druge antidepresive je treba tudi paroksetin pri bolnikih z epilepsijo uporabljati previdno.

Popadki

Incidenca epileptičnih napadov pri bolnikih, ki jemljejo paroksetin, je manjša od 0,1 %. Če se pojavi epileptični napad, je treba zdravljenje s paroksetinom prekiniti.

Elektrokonvulzivna terapija

Klinične izkušnje s sočasno uporabo paroksetina in elektrokonvulzivne terapije so omejene.

glavkom

Tako kot drugi SSRI lahko paroksetin povzroči midriazo in ga je treba uporabljati previdno pri bolnikih z glavkomom z zaprtim zakotjem ali glavkomom v anamnezi.

Srčna bolezen

Pri zdravljenju bolnikov s srčnimi boleznimi je treba upoštevati običajne previdnostne ukrepe.

hiponatremija

V redkih primerih uporabe paroksetina, predvsem pri starejših bolnikih, so poročali o razvoju hiponatremije. Previdnost je potrebna tudi pri bolnikih s povečanim tveganjem za hiponatremijo zaradi sočasnih zdravil in pri bolnikih s cirozo. Hiponatremija običajno izgine po prenehanju jemanja paroksetina.

Krvavitev

Obstajajo poročila o krvavitvah na koži in sluznicah (kot sta ekhimoza in purpura), pa tudi o gastrointestinalnih in ginekoloških krvavitvah pri bolnikih, ki jemljejo SSRI. Pri starejših bolnikih je lahko povečano tveganje za razvoj nemenstrualne krvavitve.

Zato je treba paroksetin uporabljati previdno pri bolnikih, ki sočasno prejemajo peroralne antikoagulante, zdravila, ki vplivajo na delovanje trombocitov, ali druga zdravila, ki povečajo tveganje za krvavitev (atipični antipsihotiki, kot so klozapin, fenotiazini, acetilsalicilna kislina, nesteroidna zaviralci COX-2, večina tricikličnih antidepresivov), pa tudi pri bolnikih z anamnezo krvavitev in pri bolnikih z boleznimi, ki so nagnjene k krvavitvam (glejte poglavje "Neželeni učinki").

Interakcije s tamoksifenom

Uporaba paroksetina, močnega zaviralca CYP2D6, lahko povzroči znižanje koncentracije endoksifena, enega najpomembnejših aktivnih presnovkov tamoksifena. Zato se je treba med zdravljenjem s tamoksifenom, če je mogoče, izogibati uporabi paroksetina.

Simptomi, ki se lahko pojavijo ob prekinitvi zdravljenja s paroksetinom

Odtegnitveni simptomi se pogosto pojavijo, ko se zdravljenje s paroksetinom prekine, zlasti če se nenadoma prekine. V kliničnih študijah je bila incidenca neželenih učinkov ob prenehanju jemanja paroksetina 30 %, medtem ko je bila incidenca neželenih učinkov v skupini s placebom 20 %. Pojav odtegnitvenih simptomov ne pomeni, da se zdravilo zlorablja ali povzroča odvisnost.

Tveganje za pojav odtegnitvenih simptomov je odvisno od različnih dejavnikov, vključno s trajanjem zdravljenja, odmerkom zdravila in hitrostjo zmanjšanja odmerka.

Poročali so o odtegnitvenih simptomih, kot so omotica, senzorične motnje (vključno s parestezijami, občutkom električnega udara in tinitusa), motnje spanja (vključno z živimi sanjami), vznemirjenost ali tesnoba, slabost, tresenje, zmedenost, znojenje, glavoboli, driska. razdražljivost, čustvena labilnost, motnje vida. Ti simptomi so običajno blagi do zmerni, pri nekaterih bolnikih pa so lahko hudi. Ponavadi se pojavijo v prvih nekaj dneh po prenehanju zdravljenja, zelo redka pa so poročila o njihovem pojavu pri bolnikih, ki so zdravilo nehote preskočili. Običajno ti simptomi izzvenijo spontano in izginejo v dveh tednih, pri nekaterih bolnikih pa lahko trajajo dlje (dva do tri mesece ali več). Priporočljivo je, da se odmerek paroksetina postopoma znižuje v nekaj tednih ali mesecih, odvisno od potreb posameznega bolnika.

Zlomi kosti

Na podlagi rezultatov epidemioloških študij tveganja za zlome kosti je bila razkrita povezava tega tveganja z uporabo antidepresivov, vključno s skupino SSRI. Tveganje se pojavi med zdravljenjem z antidepresivi in je največje v začetnih fazah. Pri predpisovanju paroksetina je treba upoštevati možnost zlomov kosti.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili in drugimi vrstami zdravilinterakcije

Serotonergična zdravila:

Uporaba paroksetina, pa tudi drugih zdravil iz skupine SSRI, sočasno s serotonergičnimi zdravili lahko povzroči učinke, povezane s 5-HT (serotoninski sindrom). Pri uporabi serotonergičnih zdravil (vključno z L-triptofanom, triptani, tramadolom, linezolidom, metiltioninijevim kloridom (metilen modrim), zdravili SSRI, petidinom, litijem in zeliščnimi zdravili, ki vsebujejo šentjanževko) v kombinaciji s paroksetinom, je potrebna klinična previdnost in previdnost. spremljati je treba ... Pri kombiniranju s fentanilom, v splošni anesteziji ali pri zdravljenju kronične bolečine je potrebna previdnost. Uporaba paroksetina z zaviralci MAO je kontraindicirana zaradi tveganja za serotoninski sindrom.

pimozid:

V študiji kombinirane uporabe paroksetina (v odmerku 60 mg) in pimozida v majhnem odmerku (2 mg enkrat) je bilo zabeleženo povečanje ravni pimozida v povprečju 2,5-krat. To dejstvo je razloženo z znano lastnostjo paroksetina, da zavira CYP2D6. Zaradi ozkega terapevtskega indeksa pimozida in njegove znane sposobnosti podaljševanja intervala QT je sočasna uporaba pimozida in paroksetina kontraindicirana.

Encimi, ki sodelujejo pri presnovi zdravil: Presnova in farmakokinetika paroksetina se lahko spremenita pod vplivom indukcije ali inhibicije encimov, ki sodelujejo pri njegovi presnovi.

Kadar se paroksetin uporablja sočasno z znanim zaviralcem takšnih encimov, je treba razmisliti o uporabi paroksetina v odmerkih, ki so v spodnjem delu razpona terapevtskih odmerkov. Začetnega odmerka ni treba prilagajati, če se uporablja sočasno z znanim induktorjem encimov (npr. karbamazepin, rifampicin, fenobarbital, fenitoin) ali s fosamprenavirjem/ritonavirjem. Vsako prilagoditev odmerka paroksetina (po začetku ali prenehanju jemanja induktorja encimov) je treba določiti glede na njegove klinične učinke (toleranca in učinkovitost).

živčno-mišični blokatorji:

Zdravila SSRI lahko zmanjšajo aktivnost plazemske holinesteraze, kar vodi do daljše živčno-mišične blokirne aktivnosti mivakurije in suksametonija.

Fosamprenavir/ritonavir:

Sočasna uporaba fosamprenavirja/ritonavirja 700/100 mg dvakrat na dan s paroksetinom 20 mg/dan pri zdravih prostovoljcih 10 dni je povzročila znatno zmanjšanje plazemske koncentracije paroksetina za približno 55 %, medtem ko so bile plazemske koncentracije fosamprenavirja/ritonavirja podobne. z vrednostmi, opaženimi v drugih študijah, kar kaže, da paroksetin ni pomembno vplival na presnovo fosamprenavirja/ritonavirja. Podatkov o dolgotrajni (več kot 10 dneh) sočasni uporabi paroksetina in fosamprenavirja/ritonavirja ni.

prociklidin:

Dnevni vnos paroksetina znatno poveča plazemske koncentracije prociklidina. Če se pojavijo antiholinergični učinki, je treba odmerek prociklidina zmanjšati.

Antikonvulzivi: Sočasna uporaba paroksetina in karbamazepina, fenitoina ali natrijevega valproata ne vpliva na njihovo farmakokinetiko in farmakodinamiko pri bolnikih z epilepsijo.

Sposobnost paroksetina, da zavira encimCYP2D6

Tako kot drugi antidepresivi, vključno z drugimi SSRI, paroksetin zavira jetrni encim CYP2D6, ki spada v sistem citokroma P450. Inhibicija encima CYP2D6 lahko povzroči zvišanje plazemskih koncentracij sočasno uporabljenih zdravil, ki jih ta encim presnavlja. Ta zdravila vključujejo triciklične antidepresive (na primer klomipramin, nortriptilin in dezipramin), fenotiazinske antipsihotike (perfenazin in tioridazin), risperidon, atomoksetin, nekatere antiaritmike razreda 1c (na primer propafenon in flekainid.) Zaradi ozkega terapevtskega indeksa metoprolola pri tej indikaciji ni priporočljivo uporabljati paroksetina sočasno z metoprololom pri srčnem popuščanju.

V literaturi so poročali o farmakokinetični interakciji med zaviralci CYP2D6 in tamoksifenom, kar je povzročilo znižanje plazemskih ravni ene izmed bolj aktivnih oblik tamoksifena, endoksifena, za 65-75%. Poročali so o zmanjšanju učinkovitosti tamoksifena pri uporabi skupaj z nekaterimi antidepresivi iz skupine SSRI. Ker možnosti zmanjšanja učinkovitosti tamoksifena ni mogoče izključiti, se je treba izogibati njegovi kombinirani uporabi z močnimi zaviralci CYP2D6 (vključno s paroksetinom), kadar koli je to mogoče.

Alkohol

Tako kot pri drugih psihotropnih zdravilih je treba bolnike, ki prejemajo paroksetin, opozoriti, naj se izogibajo alkoholu.

Peroralni antikoagulants

Obstaja možnost farmakodinamične interakcije med paroksetinom in peroralnimi antikoagulanti. Sočasna uporaba paroksetina in peroralnih antikoagulantov lahko povzroči povečanje antikoagulantne aktivnosti krvi in povečano tveganje za krvavitev. Zato je treba paroksentin pri bolnikih, ki se zdravijo s peroralnimi antikoagulanti, uporabljati previdno.

Nesteroidni protiprotivnetna zdravila (NSAID)inacetilsalicilna kislina, druga zdravila proti trombocitom

Obstaja možnost farmakodinamične interakcije med paroksetinom in nesteroidnimi protivnetnimi zdravili/acetilsalicilno kislino. Sočasna uporaba paroksetina in nesteroidnih protivnetnih zdravil/acetilsalicilne kisline lahko poveča tveganje za krvavitev. Zdravila SSRI je treba uporabljati previdno pri bolnikih, ki sočasno prejemajo peroralne antikoagulante, zdravila, ki vplivajo na delovanje trombocitov ali povečujejo tveganje za krvavitev (atipični antipsihotiki, kot so klozapin, fenotiazini, acetilsalicilna kislina, nesteroidna protivnetna zdravila, večina tricikličnih zaviralcev COX-2) , kot tudi pri bolnikih z anamnezo motenj strjevanja krvi ali drugih stanj, ki so nagnjena k krvavitvam.

Pravastatin

Med študijami so opazili interakcijo med paroksetinom in pravastatinom, kar kaže, da lahko kombinirana uporaba teh zdravil povzroči zvišanje ravni glukoze v krvi. Pri bolnikih s sladkorno boleznijo, ki prejemajo paroksetin in pravastatin, bo morda potrebna prilagoditev odmerka peroralnega hipoglikemika in/ali insulina (glejte poglavje "Previdnostni ukrepi").

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Nekatere epidemiološke študije so odkrile povečano tveganje za prirojene nepravilnosti, zlasti srčno-žilnega sistema (npr. ventrikularne in atrijske septalne okvare), povezane z jemanjem paroksetina v prvem trimesečju nosečnosti. Mehanizem ni znan. Po podatkih je incidenca okvar srčno-žilnega sistema ob uporabi paroksetina med nosečnostjo manjša od 2/100, medtem ko je pričakovana incidenca tovrstnih okvar v splošni populaciji približno enaka 1/100 novorojenčkov.

Paroksetin se med nosečnostjo sme uporabljati le, če je to strogo indicirano. Zdravnik mora razmisliti o alternativnem zdravljenju za ženske, ki so noseče ali nameravajo zanositi. Med nosečnostjo se je treba izogibati nenadni prekinitvi jemanja paroksetina.

Treba je skrbno spremljati zdravje tistih novorojenčkov, katerih matere so jemale paroksetin v pozni nosečnosti, zlasti v tretjem trimesečju.

Ko matere jemljejo paroksetin v poznih obdobjih nosečnosti, se lahko pri novorojenčkih pojavijo naslednji simptomi: sindrom dihalne stiske, cianoza, apneja, epileptični napadi, temperaturna nestabilnost, težave s hranjenjem, bruhanje, hipoglikemija, hipertenzija, hipotenzija, hiperrefleksija, tremor, živčna razdražljivost, razdražljivost, letargija, stalen jok, zaspanost in težave s spanjem. Simptomi so lahko posledica serotonergičnih učinkov ali pa so manifestacija odtegnitvenih simptomov. V večini primerov so se opisani zapleti pojavili takoj po porodu ali kmalu po (

Glede na epidemiološke študije je jemanje SSRI med nosečnostjo, zlasti v pozni nosečnosti, povezano s povečanim tveganjem za trdovratno pljučno hipertenzijo pri novorojenčkih. Opaženo tveganje je bilo približno 5 na 1000 nosečnosti. V splošni populaciji je tveganje 1–2 na 1000 nosečnosti.

Študije na živalih so pokazale reproduktivno toksičnost paroksetina, vendar niso pokazale nobenih škodljivih učinkov na nosečnost, razvoj zarodka/ploda, porod ali poporodni razvoj.

Majhne količine paroksetina prehajajo v materino mleko. Glede na objavljene študije koncentracije paroksetina v serumu pri dojenih dojenčkih niso bile določene (

Študije na živalih so pokazale, da paroksetin lahko vpliva na kakovost semena. Podatki iz študij in vitro človeškega materiala kažejo na možen učinek na kakovost sperme, vendar poročila več SSRI (vključno s paroksetinom) kažejo, da je učinek na kakovost sperme reverzibilen.

Do danes niso opazili vpliva na plodnost pri človeku.

Vpliv na sposobnost vožnje avtomobila in/ali drugih mehanizmov

Kljub temu, da paroksetin ne poveča negativnih učinkov alkohola na mišljenje in psihomotorične funkcije, sočasna uporaba paroksetina in alkohola ni priporočljiva.

Obrazec za sprostitev

10 tablet v pretisnih omotih iz PVC/aluminijeve folije/papirja. 3 pretisni omoti skupaj z navodili za uporabo so v kartonski škatli.

Terminprimernost

3 leta. Ne uporabljajte po izteku roka uporabnosti, navedenega na embalaži.

Pogoji skladiščenja

Pri temperaturi, ki ne presega 30 ° C, izven dosega otrok.

Pogoji izdajanja iz lekarn

Na recept.

PROIZVAJALEC.

GlaxoSmithKline Pharmaceuticals SA, Poljska /GlaxoSmithKline Pharmaceuticals SA, Poljska

Pravni naslov:

Poznan, 60-322, st. Grunwaldska 189, Poljska / Ul. Grunwaldzka, 189, 60-322, Poznan, Poljska

Za več informacij se obrnite na:

Predstavništvo GlaxoSmithKline Export Limited LLC (Velika Britanija) v Republiki Belorusiji

Minsk, ul. Voronyansky 7A, pisarna 400

Tel.: + 375 17 213 20 16; faks + 375 17 213 18 66

PAXIL je blagovna znamka skupine podjetij GSK.

Abbott Nutrition Ltd SMITHKLINE BEECHAM PHARMACEUTIKALS Glaxo Wellcome Production GlaxoSmithKline Pharmaceuticals S.A. Laboratorij GlaxoSmithKline / Glaxo Welcom Production Es.C. Evropharm Es.A.

Država izvora

Poljska Romunija Združeno kraljestvo Francija

Skupina izdelkov

Živčni sistem

Antidepresiv

Oblike izdaje

Tablete po 20 mg - 100 kosov v pakiranju. Tablete, 20 mg - 30 kosov v pakiranju.

Opis dozirne oblike

Tablete so bele, filmsko obložene, ovalne, bikonveksne, z vgravirano oznako "20" na eni strani in črto preloma na drugi strani.

farmakološki učinek

Antidepresiv. Spada v skupino selektivnih zaviralcev ponovnega privzema serotonina. Mehanizem delovanja zdravila Paxil temelji na njegovi sposobnosti, da selektivno blokira ponovni privzem serotonina (5-hidroksitriptamin / 5-HT /) s presinaptično membrano, kar je povezano s povečanjem proste vsebnosti tega nevrotransmiterja v sinaptični razcepu. in povečanje serotonergičnega delovanja v centralnem živčnem sistemu, ki je odgovoren za razvoj timoanaleptičnega (antidepresivnega) učinka. Paroksetin ima nizko afiniteto do m-holinergičnih receptorjev (ima šibek antiholinergični učinek), alfa1-, alfa2- in beta-adrenergičnih receptorjev, pa tudi dopamina (D2), 5-HT1-podobnih, 5-HT2-podobnih in histamina H1-receptorji. Vedenjske študije in študije EEG kažejo, da ima paroksetin šibke aktivacijske lastnosti, če ga dajemo v odmerkih, višjih od tistih, ki so potrebni za zaviranje privzema serotonina. Paroksetin ne vpliva na srčno-žilni sistem, ne krši psihomotoričnih funkcij, ne zavira centralnega živčnega sistema. Pri zdravih prostovoljcih ne povzroča bistvenih sprememb krvnega tlaka, srčnega utripa in EEG. Glavne sestavine profila psihotropne aktivnosti zdravila Paxil so antidepresivni in anti-anksiozni učinki. Paroksetin lahko povzroči blage aktivacijske učinke pri odmerkih, ki presegajo tiste, ki so potrebni za zaviranje ponovnega privzema serotonina. Pri zdravljenju depresivnih motenj je paroksetin pokazal učinkovitost, ki je primerljiva z učinkovitostjo tricikličnih antidepresivov. Obstajajo dokazi, da je paroksetin terapevtski tudi pri bolnikih, ki se niso ustrezno odzvali na predhodno standardno zdravljenje z antidepresivi. Bolnikovo stanje se izboljša že 1 teden po začetku zdravljenja, vendar preseže učinkovitost placeba šele po 2 tednih. Jemanje paroksetina zjutraj ne vpliva negativno na kakovost in trajanje spanja. Poleg tega se lahko spanec izboljša z učinkovito terapijo. V prvih nekaj tednih jemanja paroksetina izboljša stanje bolnikov z depresijo in samomorilnimi mislimi. Rezultati študij, v katerih so bolniki jemali paroksetin 1 leto, so pokazali, da je zdravilo učinkovito pri preprečevanju ponovitve depresije. Pri panični motnji je bila uporaba zdravila Paxil v kombinaciji z zdravili, ki izboljšujejo kognitivne funkcije in vedenje, učinkovitejša kot monoterapija z zdravili, ki izboljšujejo kognitivno-vedenjsko funkcijo, ki je usmerjena v njihovo popravljanje.

Farmakokinetika

Absorpcija Po peroralni uporabi se paroksetin dobro absorbira iz prebavil. Vnos hrane ne vpliva na absorpcijo. Porazdelitev Css se določi v 7-14 dneh od začetka zdravljenja. Klinični učinki paroksetina (neželeni učinki in učinkovitost) niso v korelaciji z njegovo koncentracijo v plazmi. Paroksetin je močno porazdeljen v tkivih, farmakokinetični izračuni pa kažejo, da ga je le 1 % v plazmi, pri terapevtskih koncentracijah pa je 95 % v obliki, vezani na beljakovine. Ugotovljeno je bilo, da se paroksetin v majhnih količinah izloča v materino mleko in prodre tudi skozi placentno pregrado. Presnova Glavni metaboliti paroksetina so polarni in konjugirani produkti oksidacije in metilacije. Zaradi nizke farmakološke aktivnosti metabolitov je njihov učinek na terapevtsko učinkovitost zdravila malo verjeten. Ker presnova paroksetina vključuje stopnjo "prvega prehoda" skozi jetra, je njegova količina, določena v sistemskem obtoku, manjša od količine, ki se absorbira iz prebavil. S povečanjem odmerka paroksetina ali s ponavljajočim se odmerjanjem, ko se obremenitev telesa poveča, pride do delne absorpcije učinka "prvega prehoda" skozi jetra in zmanjšanja plazemskega očistka paroksetina. Posledično je možno povečanje koncentracije paroksetina v plazmi in nihanja farmakokinetičnih parametrov, kar je mogoče opaziti le pri tistih bolnikih, ki ob jemanju majhnih odmerkov dosežejo nizke plazemske koncentracije zdravila. Izločanje Izloča se z urinom (nespremenjeno - manj kot 2 % odmerka in v obliki presnovkov - 64 %) ali z žolčem (nespremenjeno - 1 %, v obliki presnovkov - 36 %). T1/2 se razlikuje, vendar je v povprečju 16-24 ur.. Izločanje paroksetina je dvofazno, vključno s primarno presnovo (prva faza) in kasnejšim sistemskim izločanjem. Pri dolgotrajni neprekinjeni uporabi zdravila se farmakokinetični parametri ne spremenijo. Farmakokinetika v posebnih kliničnih situacijah Pri starejših bolnikih se plazemska koncentracija paroksetina poveča, razpon plazemskih koncentracij v njih pa skoraj sovpada z razponom zdravih odraslih prostovoljcev. Pri bolnikih s hudo okvarjenim delovanjem ledvic (CC manj kot 30 ml/min) in pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter se koncentracija paroksetina v plazmi poveča.

Posebni pogoji

Mladi bolniki, zlasti tisti z veliko depresivno motnjo, so lahko med zdravljenjem s paroksetinom izpostavljeni povečanemu tveganju za samomorilno vedenje. Analiza s placebom nadzorovanih študij pri odraslih z duševnimi boleznimi kaže na povečanje incidence samomorilnega vedenja pri mladih bolnikih (starih 18-24 let) med jemanjem paroksetina v primerjavi s skupino, ki je prejemala placebo (2,19 % oziroma 0,92 %), čeprav ta razlika se ne šteje za statistično pomembno. Pri bolnikih starejših starostnih skupin (od 25 do 64 let in starejših od 65 let) niso opazili povečanja pogostosti samomorilnega vedenja. Pri odraslih vseh starostnih skupin z veliko depresivno motnjo je bilo statistično značilno povečanje incidence samomorilnega vedenja med zdravljenjem s paroksetinom v primerjavi s skupino, ki je prejemala placebo (incidenca poskusov samomora je bila 0,32 % oziroma 0,05 %). Vendar pa so o večini teh primerov med jemanjem paroksetina (8 od 11) poročali pri mladih bolnikih, starih od 18 do 30 let. Podatki iz študije bolnikov z veliko depresivno motnjo lahko kažejo na povečanje incidence samomorilnega vedenja pri bolnikih, mlajših od 24 let, z različnimi duševnimi motnjami. Pri depresivnih bolnikih se lahko pojavijo poslabšanje simptomov in/ali pojav samomorilnih misli in samomorilnega vedenja (samomorilnost), ne glede na to, ali jemljejo antidepresive. To tveganje traja, dokler ni dosežena znatna remisija. Izboljšanje bolnikovega stanja je lahko odsotno v prvih tednih zdravljenja ali več, zato je treba bolnika skrbno spremljati, da se pravočasno odkrije klinično poslabšanje samomorilnih nagnjenj, zlasti na začetku zdravljenja, pa tudi v obdobjih spreminjanja odmerka (povečanje ali zmanjšanje). Klinične izkušnje z vsemi antidepresivi kažejo, da se tveganje za samomor lahko poveča v zgodnjih fazah okrevanja. Tudi druge psihiatrične motnje, zdravljene s paroksetinom, so lahko povezane s povečanim tveganjem za samomorilno vedenje. Poleg tega so te motnje lahko komorbidna stanja, ki spremljajo veliko depresivno motnjo. Zato je treba pri zdravljenju bolnikov z drugimi psihiatričnimi motnjami upoštevati enake previdnostne ukrepe kot pri zdravljenju velike depresivne motnje. Pri bolnikih z anamnezo samomorilnega vedenja ali samomorilnih misli, mladih bolnikih in bolnikih s hudimi samomorilnimi mislimi pred začetkom zdravljenja obstaja največje tveganje za samomorilne misli ali poskuse, zato jim je treba med zdravljenjem vsem nameniti posebno pozornost.

Sestavljen

paroksetinijev klorid hemihidrat 22,8 mg, kar ustreza vsebnosti paroksetina 20 mg Pomožne snovi: kalcijev dihidrogen fosfat dihidrat, natrijev karboksi škrob tipa A, magnezijev stearat. Sestava lupine: hipromeloza, titanov dioksid, makrogol 400, polisorbat 80

Indikacije za uporabo zdravila Paxil

- depresija vseh vrst, vključno z reaktivno depresijo in hudo depresijo, depresijo, ki jo spremlja anksioznost (rezultati študij, v katerih so bolniki prejemali zdravilo 1 leto, kažejo, da je učinkovito pri preprečevanju ponovitve depresije); - Zdravljenje (vključno s podporno in preventivno terapijo) obsesivno-kompulzivne motnje (OCD). Poleg tega je paroksetin učinkovit pri preprečevanju ponovitve OKM; - zdravljenje (vključno s podporno in preventivno terapijo) panične motnje z in brez agorafobije. Poleg tega je paroksetin učinkovit pri preprečevanju ponovitve panične motnje; - zdravljenje (vključno s podporno in preventivno terapijo) socialne fobije; - zdravljenje (vključno s podporno in preventivno terapijo) generalizirane anksiozne motnje. Poleg tega je paroksetin učinkovit pri preprečevanju ponovitve motnje; - zdravljenje posttravmatske stresne motnje.

Kontraindikacije za zdravilo Paxil

- sočasna uporaba zaviralcev MAO in obdobje 14 dni po njihovi prekinitvi (zaviralcev MAO ni mogoče predpisati v 14 dneh po koncu zdravljenja s paroksetinom); - sočasna uporaba tioridazina; - sočasna uporaba pimozida; - starost do 18 let (kontrolirana klinična preskušanja paroksetina pri zdravljenju depresije pri otrocih in mladostnikih niso dokazala njegove učinkovitosti, zato zdravilo ni indicirano za zdravljenje te starostne skupine). Paroksetin ni predpisan otrokom, mlajšim od 7 let, zaradi pomanjkanja podatkov o varnosti in učinkovitosti zdravila pri tej kategoriji bolnikov. - preobčutljivost za paroksetin in druge sestavine zdravila.

Odmerjanje zdravila Paxil

20 mg 20 mg

Neželeni učinki zdravila Paxil

Pogostnost in intenzivnost nekaterih neželenih učinkov se lahko med nadaljevanjem zdravljenja zmanjšata in običajno ne vodita do prekinitve zdravljenja. Določanje pogostosti neželenih učinkov: zelo pogosto (> 1/10), pogosto (> 1/100, 1/1000, 1/10 000,

Interakcije z zdravili

Sočasna uporaba paroksetina s serotonergičnimi zdravili (vključno z L-triptofanom, triptani, tramadolom, selektivnimi zaviralci ponovnega privzema serotonina, fentanilom, litijem in zeliščnimi zdravili, ki vsebujejo šentjanževko) lahko povzroči serotoninski sindrom. Uporaba paroksetina z zaviralci MAO (vključno z linezolidom, antibiotikom, ki se spremeni v neselektivni zaviralec MAO) je kontraindicirana. V študiji možnosti kombinirane uporabe paroksetina in pimozida v majhnem odmerku (2 mg enkrat) so zabeležili zvišanje ravni pimozida. To dejstvo je razloženo z lastnostjo paroksetina, da zavira izoencim CYP2D6. Zaradi ozkega terapevtskega indeksa pimozida in njegove znane sposobnosti podaljševanja intervala QT je sočasna uporaba pimozida in paroksetina kontraindicirana. Pri uporabi teh zdravil v kombinaciji s paroksetinom je potrebna previdnost in skrbno klinično spremljanje.

Preveliko odmerjanje

krepitev zgoraj opisanih neželenih učinkov, pa tudi bruhanje, zvišana telesna temperatura, spremembe krvnega tlaka, nehotene mišične kontrakcije, tesnoba, tahikardija. Bolniki običajno ne razvijejo resnih zapletov tudi pri enkratnem odmerku do 2 g paroksetina.

Pogoji skladiščenja

hranite stran od otrok

Zagotovljene informacije

Vsebina

Zdravilo Paxil iz farmakološke skupine zaviralcev ponovnega privzema serotonina deluje proti anksioznosti in antidepresivu. Zdravilo se uporablja za zdravljenje depresije vseh vrst in drugih duševnih motenj, ki jih spremljajo povečana anksioznost, napadi panike, huda apatija in malodušje, občutek obupa in nerazumnega strahu ter drugi značilni simptomi.

Zdravilo Paxil spada v farmakološko skupino antidepresivov. Uporablja se za zdravljenje duševnih motenj, ki jih spremlja depresija, vključno z reaktivnimi in hudimi oblikami, povečano anksioznostjo. Predpisan je kot del kompleksne podporne terapije in kot sredstvo za preprečevanje obsesivno-kompulzivne motnje. Lahko se uporablja za zdravljenje otrok, starejših od sedem let, ki trpijo zaradi:

panične motnje, vključno s tistimi, ki jih spremlja agorafobija;
generalizirane anksiozne motnje;
posttravmatska stresna motnja.

Sestavljen

Paxil je na voljo v obliki tablet za peroralno uporabo, bele, bikonveksne, obložene. Vsebnost aktivne sestavine paroksetina je 20 mg na tableto. Pakirano v pretisnih omotih po 10 kosov, en paket vsebuje 1, 3 ali 10 pretisnih omotov (to je 10, 30 ali 100 tablet) in navodila za uporabo zdravila. Celotna sestava zdravila:

Mehanizem delovanja zdravila

Antidepresivni učinek tablet Paxil temelji na mehanizmu specifične inhibicije z metodo ponovnega privzema serotonina v možganskih nevronih. Zdravilna učinkovina paroksetin ima šibko afiniteto za α1-, α2- in β-adrenergične receptorje, za dopaminske, serotoninske, histaminske receptorje. Ne vpliva na postsinaptične receptorje, ne zavira centralnega živčnega sistema (CNS) in ne povzroča arterijske hipotenzije.

Jemanje zdravila nima aktivnega učinka na delovanje možganske skorje, ne povzroča motenj psihomotoričnih funkcij. Pri zdravih posameznikih pri uporabi zdravila ni bilo skokov krvnega tlaka, sprememb v odčitkih elektrokardiograma in motenj srčnega utripa. Nizka afiniteta za muskarinske holinergične receptorje povzroči aktivacijski učinek v odmerkih, ki presegajo upočasnitev ponovnega privzema serotonina. Mehanizem delovanja ni podoben amfetaminu.

Farmakokinetični parametri jemanja zdravila Paxil niso stabilni, kinetika je nelinearna (paroksetin se presnavlja v jetrih "na prvem prehodu" - manj snovi vstopi v krvno plazmo, kot se absorbira iz prebavil). Po absorpciji se porazdeli po tkivih telesa, skozi krvno-možgansko pregrado pa vstopi v strukture osrednjega živčnega sistema. Razpolovna doba presnovkov je 16-20 ur, 64 % se izloči z urinom, ostalo se izloči z blatom in nespremenjeno.

Ko začne Paxil učinkovati

Po ocenah zdravnikov se pomemben učinek zdravila Paxil na bolnikovo telo, ki povzroča stabilno izboljšanje njegovega stanja in izrazite pozitivne življenjske rezultate, pojavi 14-16 dni po začetku zdravljenja. Hitrost nastopa pozitivnega učinka je v veliki meri odvisna od posameznih značilnosti organizma in dodatnih sredstev, ki se vzamejo kot del kompleksne terapije. V številnih primerih je prišlo do stabilnega izboljšanja stanja teden dni po začetku sprejema.

Indikacije za uporabo

Antidepresiv Paxil se uporablja za zdravljenje številnih patoloških stanj centralnega živčnega sistema, psihotičnih motenj pri odraslih bolnikih in otrocih, starejših od 7 let. Glavne indikacije za uporabo so:

zdravljenje in preprečevanje obsesivno-kompulzivne motnje (OCD);
depresija reaktivnih in hudih oblik;
panična motnja;
generalizirana anksiozna motnja;
socialne fobije.

Navodila za uporabo zdravila Paxil

Tablete se jemlje peroralno enkrat na dan med obroki, zjutraj. Odmerjanje je odvisno od diagnoze, resnosti simptomov in posameznih značilnosti bolnika, določi pa ga lečeči zdravnik. Možni so naslednji režimi jemanja zdravila Paxil:

Depresija: Dnevni odmerek je 20 mg na dan. Če je indicirano, je možno dnevni odmerek povečati za 10 mg vsak dan do največjega dnevnega odmerka 50 mg. Po 15-25 dneh uporabe se odmerek prilagodi glede na klinično sliko.
OCD, panična motnja: 40 mg na dan; tedenski dnevni odmerek se poveča za 10 mg (najvišji odmerek je 60 mg / dan). Trajanje zdravljenja je 3 do 6 tednov.
Generalizirana anksiozna motnja, socialne fobije, posttravmatska stresna motnja: 20 mg na dan, po potrebi se lahko odmerek poveča za 10 mg vsakih 7 dni do največjega odmerka 50 mg.

Odtegnitveni sindrom Paxil

Da bi se izognili ponovitvi bolezni, se zdravilo Paxil umika postopoma, pri čemer se dnevni odmerek zmanjša za 10 mg vsakih sedem dni. V primeru odtegnitvenega sindroma (močno poslabšanje stanja in vrnitev prvotnih simptomov) se zdravilo nadaljuje z morebitno prilagoditvijo dnevnega odmerka. Zdravljenje se nadaljuje 5-21 dni, nato se dnevni odmerki znižujejo počasneje (odmerek se zmanjša za 10 mg enkrat na 14-20 dni). Odtegnitvene simptome lahko spremljajo naslednji simptomi:

nespečnost;
anksioznost;
povečano čustveno vzburjenje;
vrtoglavica;
zmedenost zavesti.

Posebna navodila

Zdravilo Paxil lahko v nekaterih primerih povzroči poslabšanje psihomotoričnih funkcij, zato je med sprejemom priporočljivo opustiti dejavnosti, povezane s povečano koncentracijo pozornosti, na primer pri vožnji vozil. Previdno se predpisuje pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter in ledvic, morda je v teh primerih potrebno zmanjšati odmerek. Samozdravljenje ali sprememba odmerka brez zdravniškega recepta je izključena.

Paxil in nosečnost

Med nosečnostjo se zdravilo Paxil lahko predpisuje le ob prisotnosti akutnih indikacij, v primerih, ko pričakovana korist za mater odtehta možno tveganje za otroka. Zanesljivih podatkov o varnosti nosečnice, ki jemlje zdravilo Paxil, ni (ustrezna klinična preskušanja niso bila izvedena), zato ga je mogoče jemati strogo po receptu in pod nadzorom lečečega zdravnika.

V otroštvu

Zdravilo Paxil je kontraindicirano pri otrocih, mlajših od 7 let. Pri starosti od 7 do 15 let se imenovanje opravi v skladu z diagnozo, medtem ko se trajanje tečaja in dnevni odmerek zmanjšata na naslednji način: 10 mg na dan, po možnosti tedensko povečanje 10 mg do največjega odmerka 50 mg. V številnih primerih so med terapijo pri otrocih in mladostnikih opazili pojav samomorilnih misli, zlasti pri osebah z obremenjeno samomorilno anamnezo.

Interakcije z zdravili

Sočasna uporaba zdravila Paxil z zaviralci monoaminooksidaze in v 2 tednih po koncu tečaja ni priporočljiva. Sočasna uporaba s tioridazinom poveča koncentracijo tioridazina v plazmi (potrebna je prilagoditev odmerka). Zdravilo poveča učinek izdelkov in pijač, ki vsebujejo etanol, zmanjša učinkovitost digoksina, tamoksifena. Cimetidin poveča aktivnost paroksetina. Jemanje zdravila Paxil skupaj s koagulanti in antitrombotiki poveča intenzivnost krvavitve.

Paxil in alkohol

Pitje alkohola na predvečer jemanja zdravila Paxil povzroči zmanjšanje učinkovitosti njegovega delovanja. Teoretično združljiv z etanolom, vendar redno pitje med terapijo spremeni učinek zdravila in izzove pojav neželenih učinkov (obstajajo primeri smrti). Zdravniki priporočajo, da se med zdravljenjem vzdržite pitja alkohola.

Stranski učinki

Potek zdravljenja z antidepresivom Paxil lahko povzroči neželene učinke in negativne reakcije endokrinega, imunskega, reproduktivnega, srčno-žilnega in centralnega živčnega sistema ter prebavne motnje. V teh primerih se opazi naslednje:

zmanjšan apetit;
presnovne motnje - driska, zaprtje, slabost;
na delu dihal - zehanje;
zvišanje ravni jetrnih encimov (v redkih primerih, ki ga spremlja razvoj hepatitisa ali zlatenice);
zaspanost ali nespečnost;
zamegljenost zavesti;
sinusna tahikardija;
astenija;
okvara vida, razvoj glavkoma;
zmanjšano izločanje ADH (antidiuretičnih hormonov);
notranje krvavitve v koži in sluznicah;
znižanje ali zvišanje krvnega tlaka;
povečano znojenje, kožni izpuščaji, urtikarija, v redkih primerih - otekle bezgavke, angioedem;
spolna disfunkcija;
hiperprolaktinemija;
galaktoreja;

Preveliko odmerjanje

Preseganje odmerka spremljajo tahikardija, slabost in bruhanje, vznemirjenost in povečana razdražljivost, spremembe krvnega tlaka, konvulzivni sindrom, razširjene zenice, zvišana telesna temperatura. Zabeleženi so primeri padca v komo. Pri sočasni uporabi s psihotropnimi zdravili in alkoholom je možen smrtni izid (zelo redko). Ko se ugotovi preveliko odmerjanje, se predpiše izpiranje želodca, vnos aktivnega oglja, podporna terapija. Specifičnega protistrupa ni.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije za jemanje zdravila Paxil so otroci, mlajši od 7 let, in individualna nestrpnost do glavnih ali pomožnih sestavin zdravila. Sočasna uporaba z zaviralci monoaminooksidaze ni priporočljiva. Zdravljenje z zdravilom Paxil se lahko začne najpozneje dva tedna po zaključku zdravljenja z uporabo teh zdravil.

Pogoji prodaje in skladiščenja

Izdaja zdravil iz lekarn poteka na podlagi zdravniškega recepta. Zdravilo je treba hraniti izven dosega otrok, v temnem prostoru, pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C. Rok uporabnosti - 3 leta od datuma, navedenega na embalaži. Po izteku roka uporabnosti je uporaba kontraindicirana.

Analogi

Če se odkrije nizka učinkovitost terapije ali hudi stranski učinki, so predpisani analogi zdravila Paxil. Zamenjavo zdravila lahko opravi le lečeči zdravnik, če obstajajo zadostni razlogi; samodajanje drugega zdravila brez posvetovanja s strokovnjakom o možnosti zamenjave je nesprejemljivo. Možni načini zamenjave so:

paroksetin;
Adepress
paroksin;
Reksetin.

Cena Paxila

Paxil je na voljo brez recepta na zdravniški recept. Cenovni razpon za vse oblike proizvodnje zdravil: