Enteralne poti

Oralno. Na OS. - skozi usta; Inside) - najvarnejša, najbolj pot. Za popolno varnost je treba upoštevati posebna pravila: \\ t

Trdne dozirne oblike so najbolje pogoltnejo in pijejo do 100 ml tekočine;

Enterobile obložene tablete ni mogoče zdrobiti, kot tudi dajanje z mlekom ali antacidi (uničijo pokritost tablet)

Otroci in starejši bolniki, ki jih je težko pogoltniti tablete, je bolje dati droge v tekočem stanju;

Vzemite priprave v določenem času, v skladu z obroki.

Absorpcija zdravil med ustnim delom dajanja se pojavi predvsem v tankem črevesju; Skozi jeter pretok krvi vstopa v jetra in nato v kri (po 30-60 minutah). Veliko dejavnikov vpliva na absorpcijsko hitrost: to je čas jemanja zdravil, in stanje prebavnega sistema in sestavo hrane. Oralni način dajanja ne velja, če zdravila kislin uničijo v prebavnem kanalu, kažejo ulcerogeni učinek (povzroči želodčne razjede), kot tudi zaradi stanja bolnika (bolezni prebavnih organov, Pogoj omedlenja, bruhanja, kršitve dejanja požiranja).

Sublingval. (SUB Lingua. - pod jezikom) - to je način vstopa, v katerem tableta, kapsula ali nekaj kapljic raztopine drog, ki se uporabljajo za kos sladkorja, hranijo pod jezikom za popolno absorpcijo, slilina je zakasnjena v usta. Učinek se hitro pojavi (po 1-3 minutah), saj se votlina zdravil dobro absorbira skozi kapilare in pride v velik krog krvnega obtoka, želodčni encimi ne vplivajo na zdravilo. Torej imenujejo izdelke za nujne primere (nitroglicerin v napadu angine, klofelina in nifedipina - s hipertenzivno krizo itd.). Poleg tega še vedno obstajajo metode za sprejem zdravil za lice (podbororalno) ali na dlesni v obliki filma.

Podbouk. (Subbukcalis) je ena od metod prejemanja zdravil skozi usta. Nanesite zdravila v obliki polimernih filmov (trinitolong), ki se stisnejo na gumi ali sluznico lica. Pod delovanjem sline se postopoma sprostijo s farmakološko aktivnimi snovmi in ustvarja v sistemski pretok krvi terapevtsko koncentracijo zdravila za določen čas.

Rektalno Na danko. - skozi rektum) z uvajanjem zdravilnih snovi v obliki supozitorijev in mikroklizma (50-100 ml). Odsesanje se hitro pojavi (po 5-7 minutah), zdravila padejo v velik krog krvnega obtoka, ki obide jetra.

Sila delovanja zdravila s to metodo dajanja je višja kot pri uporabi skozi usta, tako da se odmerki zdravil zmanjšajo. Skozi rektum se zdravila uvedejo na majhne otroke, v primeru omedlevanja pacienta, v bruhanju, v prisotnosti patologije želodca, črevesja. Hkrati pa je pot uporabe zdravil nemogoče napovedati intenzivnost absorpcije.

Parenteralne poti

Vdihavanje (Skozi dihalni trak) se vbrizgajo plinaste snovi, tekočine in aerosoli. Hkrati pa je pot dajanja hitro absorpcijo, saj je adsorbijska površina pljuč 100 m2. Ta metoda se uporablja tako za lokalne akcije (bronirajoče agente, antibiotike) in za resovertno (sredstva za inhalacijsko anestezijo).

Za uvajanje vdihavanja se uporabljajo posebni sistemi dostave:

Dozirni aerosolni inhalator, ki vsebuje plin-propilena;

Inhalator za uvedbo suhe praškaste snovi, ki se aktivira med dihalnikom (Turbukaler in Spacer)

Nebulizer.

V primeru uporabe večine aerosolnih inhalatorjev v dihalnem sistemu se zmanjšuje največ 20-30% celotnega odmerka zdravila, drugi del zdravila pa je odložen v ustni votlini in požirek.

Uporaba inhalatorjev praška prispeva k asimilaciji do 30-50% zdravila. Poleg tega je njihova prednost odsotnost plina-propilena, ki negativno vpliva na okolje.

Inhalatorji se aktivirajo med dihalnikom (Turbukhaler), olajšajo pretok zdravil v dihalni trakt, saj jih ni treba uporabljati v usklajenem vdihavanju in pritisnete pršilo inhalatorja.

Distorji Nanesite z doziranjem inhalatorjem. Prispevajo k povečanju razdalje med zadnjo in votlino bolnikovih ust, zaradi česar se zmanjša tveganje za refleks kašelj.

Nebules. - To so naprave, ki delujejo zaradi prehoda močnega curka zraka ali kisika pod tlakom skozi raztopino zdravila ali zaradi ultrazvočne vibracije slednjega. Odmerek zdravila se dostavi 10-15 minut.

Transdermal. Zdravila so predpisana, dobro absorbira skozi nedotaknjeno kožo (na primer nitroglicerin v obliki mazil, da se prepreči napad angine). Nekatera zdravila (antibiotiki, kortikosteroidi), ki se uporabljajo v obliki mazil za zdravljenje kožnih bolezni, se lahko delno absorbirajo in očitno stranski učinek na celotnem telesu. To je treba upoštevati pri imenovanju otrok.

Da bi dosegli ambulante, se za doseganje reševalnega vozila uporabljajo injicirane poti dajanja.

Za njih so značilne:

Dozirna natančnost;

Hitro ukrepanje;

Skladnost s sterilnostjo;

Visoki stroški;

Grožnja prevelikega odmerjanja (zlasti z uvedbo zdravil z majhnim spektrom terapevtskega delovanja)

Nevarnost poškodb sedmih živcev, ko se zdravilo vnese v mišice za zadnjico.

Sterilne vodne in oljne raztopine so subkutano uvedene (v tem primeru, po injiciranju, je potrebno ogrevati ali masovati kraj uporabe, tako da ni infiltratov). Začetek zdravila s takšnim načina dajanja se pojavi po 5-15 minutah. Nekateri skladišči so pod kožo. Hipertenzivne raztopine Draži zdravilne učinkovine in zdravila v obliki suspenzij ne uvajajo. Upoštevati je treba, da je v primeru močnega zmanjšanja krvnega tlaka (s šokom, collaptičnimi državami), je uvedba zdravil pod kožo neučinkovita, saj sesalni proces strpno upočasni.

Uvedba drog intramuskularna Zagotavlja hiter pretok v velikem krogu krvnega obtoka (po 10-15 minutah). Uvedene so intramuskularno sterilne vodne, oljne raztopine, suspenzije. Obseg ene injekcije je 10 ml. Nemogoče je intramuskularno dajati droge, ki lahko povzročijo nekrozo ali draženje tkiv (kalcijev klorid, noradrenalina), hipertenzivne rešitve.

Intravensko Priprave se dajejo v nujnih primerih. Hkrati pot uporabe zdravila takoj gre v kri, zato je stopnja vnosa zelo pomembna. Uvedba zdravil intravensko je lahko bolus (brizgalna), počasna ali infusija (kaplja). Uvedene so samo sterilne vodne raztopine. Nemogoče je intravensko uvesti naftne raztopine in suspenzije, tako da ne pride do embolije žilnih plovil.

Priprava zdravila za intravensko dajanje, medicinska sestra bi morala vedeti:

Zdravilo je mogoče raztopiti v določenem topilu;

Na katero koncentracijo za razredčenje zdravila;

Intenzivnost dajanja zdravila;

Kolikor je enakomerno zdravilo po mešanju;

Združljivo zdravilo z drugimi zdravili in topili.

Oljna raztopina pred parenteralno dajanje, da se segreje do telesne temperature (36-37 ° C).

Za enteral (iz grščine. ento -znotraj I. eNTON.- črevesje) Način dajanja vključujejo:

Sublingtual (pod jezikom);

Transboukal (za lice);

Oralno (znotraj na OS) \\ t

Rektalno (skozi rektum, na danko).

Sublingvalna in Transbukkalna uporaba.Z sublingvalnimi in čezmejnimi načini uporabe skozi sluznico ustne votline, lipofilne ne-polarne snovi so dobro absorbirane (absorpcija se pojavi s pasivno difuzijo) in relativno slab hidrofilni polar.

Sublingval in Transbukkal pot uporabe imajo številne pozitivne značilnosti:

Za bolnika so preprosti in primerni;

Snovi, ki so bile uvedene sublingvalne ali premeščene, niso izpostavljene klorovodikovi kislini;

Snovi spadajo v celotni krvni obtok, ki obidajo jetra, ki preprečuje njihovo prezgodnje uničenje in izločanje z žolčem, t.e., tako imenovani učinek prvega prehoda skozi jetra se izloči (glejte stran 32);

Zaradi dobre oskrbe krvi na ustno sluznico, je absorpcija L v je hitro, kar zagotavlja hiter učinek učinka. To vam omogoča, da uporabite takšne upravne poti v nujnih državah.

Vendar pa se zaradi majhne sesalne površine sluznice ustne votline, le visoke aktivne snovi, ki se uporabljajo v majhnih odmerkih, kot je nitroglicerin, nekatere steroidne hormone dajemo ali premešajte. Torej, da bi odpravili napad angine, sublingvealnih tablet, ki vsebujejo 0,5 mg nitroglicerin - učinek pride po 1-2 minutah.

Oralno dajanje.Z uvedbo drog v notranjosti je glavni mehanizem sesalnega LV pasivne difuzije - ne-polarne snovi se zlahka absorbirajo. Absorpcija hidrofilnih polarnih snovi je omejena zaradi majhnosti medceličnih vrzeli v prebavnem epitelitiju. Nekaj \u200b\u200bhidrofilnih l v (levodopopopiji, pirimidinski derivat - fluoruracil) se v črevesju absorbirajo z aktivnim prevozom.

Absorpcija šibko kislinske spojine (acetilsalicilna kislina, barbiturati itd.) Se začne v želodcu, v kislem okolju, ki je večina snovi neionizirana. Toda večinoma absorpcija vseh LVS, vključno z šibkimi kislinami, se pojavi v črevesju. To prispeva k veliki sesalni površini črevesne sluznice (200 m 2) in njeno intenzivno oskrbo krvi. Šibke baze se absorbirajo v črevesju bolje kot šibke kisline, saj se v črevesnem alkalnem mediju, šibke baze, ki se večinoma nahaja v neiziciran obliki, ki omogoča njihovo penetracijo skozi epitelne celične membrane.

Absorpcija zdravilnih snovi vpliva tudi na njihovo sposobnost raztopitve v vodi (za doseganje sesalnega mesta snovi, je treba raztopiti v črevesni vsebini), velikost delcev snovi in \u200b\u200bdozirno obliko, v kateri je predpisana. Pri uporabi trdnih dozirnih obrazcev (tablete, kapsule), hitrost, s katero se razpadle, v črevesju. Hitra razpada tablet (ali kapsul) prispeva k doseganju višje koncentracije snovi na sesalnem mestu. Za upočasnitev sesanja in ustvarjanja bolj konstantne koncentracije LV se dozirne oblike uporabljajo s počasnim (nadzorovanim) sproščanjem LW, zato je možno pridobiti pripravke tako imenovanega dolgotrajnega ukrepanja, ki za razliko od običajnih zdravil, delujejo veliko daljši

(Blocator kalcijevih kanalov nifedipina v običajnih dozirnih oblikah je predpisan trikrat na dan, njegove dolgotrajne oblike pa 1-2 krat na dan).

Zdravila, ki so bile v notranjosti, so izpostavljene klorovodikovi kislini in prebavnim prebavilnim traktom encime. Na primer, benzilpenicilin se uniči s kloridno klorovodikovo kislino želodčnega soka, in insulina in drugih snovi polipeptidne strukture - proteolitične encime. Da bi se izognili uničenju nekaterih snovi v skladu z delovanjem klorovodikove kisline želodčnega soka, so predpisani v posebnih dozirnih oblikah, in sicer v obliki tablet ali kapsul s kislinskim premazom. Takšne dozirne oblike so nespremenjene skozi želodec in razpadejo samo v tankem črevesju (ki-globoke dozirne oblike).

Drugi dejavniki lahko vplivajo na absorpcijo L v prebavnem traktu. Zlasti je odvisno od motornega motornega kolesa za motorna kolesa. Tako je absorpcija številnih LVS, zlasti šibkih baz (Profranolol, kodein, itd), ki je v alkalnem črevesnem mediju pretežno v neionizirani obliki, se pojavi bolj intenzivno pri pospeševanju praznjenja želodca (na primer, ko Uporaba gastrokvile metoklamida). Nasprotni učinek opazimo z uvedbo snovi, ki zamujajo praznjenje želodca, kot je M-holinoblobal (na primer Atropin). Hkrati pa lahko krepitev črevesne gibljivosti in zato pospeševanje spodbujanja črevesne vsebine ovirajo sesanje počasnih absorpcijskih snovi.

Število in kvalitativno sestavo vsebine črevesja vpliva tudi na absorpcijo LV v prebavnem traktu. Kompozitni sestavni deli hrane lahko motijo \u200b\u200babsorpcijo zdravilnih učinkovin. Tako, kalcij, ki jih vsebuje velike količine v mlečnih izdelkih, oblike s tetraciklinskimi antibiotiki, slabo absorpcijskimi kompleksi. Tannina, ki je vsebovana v čaju, netopne tannate z železnimi pripravki. Nekatera zdravila pomembno vplivajo na absorpcijo drugih LVS, ki so jih imenovani hkrati. Torej, kolo-tiramin (uporabljen pri aterosklerozi, da se zmanjša raven aterogen lipoproteinov) veže lajake kisline v črevesju in tako preprečuje sesanje maščobnih spojin, zlasti vitaminov K, A, E, D. poleg tega Preprečuje absorpcijo tiroksina, varfarina in drugega LV.

Od tankega črevesa snovi se absorbira v ductal (portal) vein in s krvnim tokom najprej pade v jetra in šele nato v sistemski pretok krvi (sl. 1.4). V jetrih je večina LVS delno biotransformirana (in hkrati inaktivirana) in / ali dodeljena z žolčem, zato je bil le del snovi v sistemskem pretoku krvi. Ta proces se imenuje učinek prvega prehoda skozi jetra ali izločanje na prvem prehodu skozi jetra (izločanje vključuje biotransformacijo in izločanje).

Zaradi dejstva, da imajo zdravila, ki imajo vso učinek šele potem, ko so dosegli sistemski pretok krvi (in nato razdeljen na organe in tkiva), je uveden koncept biološka uporabnost.

Biološka uporabnost.- del dajalnega odmerka zdravila, ki je nespremenjen dosežen sistemski pretok krvi. Biološka uporabnost je običajno izražena kot odstotek. Biološka uporabnost snovi pri intravenski uporabi je enaka 100%. Ob apliciranju v notranjosti je biološka uporabnost običajno manj. V referenčnih knjigah, biološka uporabnost zdravilnih snovi za dajanje navznoter običajno vodi.

Pri uvajanju v biološki uporabnosti zdravil se lahko zmanjša iz različnih razlogov. Nekatere snovi so delno uničene pod vplivom klorovodikove kisline in / ali prebavnih encimov prebavnega trakta. Nekateri LV ni dobro absorbira v črevesju (na primer hidrofilne polarne spojine) ali nepopolno sproščene iz tabletiranih dozirnih oblik, ki lahko povzročijo tudi nizko biološko uporabnost. Obstajajo znane snovi, ki so metabolisije v črevesni steni.

Poleg tega so številne snovi pred vstopom v sistemski krvni obtok izpostavljene zelo intenzivnemu izločanju na prvem prehodu skozi jetra in iz tega razloga imajo nizko biološko uporabnost. Zato odmerki takega l pri uvedbi notranjosti običajno presegajo odmerke, ki so potrebne za doseganje enakega učinka v parenteralno ali sublingvalno dajanje. Torej, nitroglicerin, ki se skoraj popolnoma absorbira iz črevesja, vendar na prvem prehodu skozi jetra, se izloča za več kot 90%, predpisan sublinging pri odmerku 0,5 mg in 6,4 mg navznoter v odmerku.

Za primerjalne značilnosti zdravil, zlasti zdravil, ki jih proizvajajo različna farmacevtska podjetja in vsebujejo isto snov v istem odmerku, uporabite koncept "Bioequivalence".Dva zdravila se štejeta za bioekvivalentno, če imajo enako

biološka uporabnost in stalna stopnja vzmetenja (označuje hitrost sprejema LV v sistemski krvni obtok iz kraja dajanja). Hkrati bi morala bioekvivalentna zdravila zagotoviti enako stopnjo doseganja največje koncentracije snovi v krvi.

Oralni način dajanja, kot tudi sublingval, ima nekaj prednosti nad parenteralnimi progami dajanja, in sicer najpreprostejše in priročno za bolnika, ne zahteva sterilnosti zdravil in posebej usposobljenega osebja. Vendar pa je mogoče uvesti le tiste snovi, ki niso uničene v prebavnem traktu, poleg tega pa relativna lipofilija LV vpliva na stopnjo sesanja. Slabosti te poti dajanja lahko pripišemo tudi odvisnosti absorpcije zdravil iz stanja sluznice in črevesnih motornih koles iz pH medija in sestave črevesnih vsebin, zlasti interakcije s komponentami Hrana in drugih L. Pomembna pomanjkljivost je tudi dejstvo, da je veliko l v delno pripisano na prvi prehod skozi jetra.

Poleg tega lahko LV sami vplivajo na proces prebave in sesanja živilskih snovi, vključno z absorpcijo vitaminov. Na primer, osmotski odvajalniki otežujejo absorpcijo hrane snovi iz črevesja, in antacidnih zdravil, nevtralizacije kloridne klorovodikove kisline želodčnega soka, kršijo proces prebave beljakovin.

Uporaba ustnega dela dajanja včasih preprosto ni na voljo pri nekaterih bolnikih (v primeru okvare bolnika, zdravila, v nasprotju z dejanjem požiranja, trmasto bruhanje, nezavednega, v zgodnjem otroštvu). V teh primerih lahko zdravila dajemo s tanko želodčno zapor skozi nosne poteze ali skozi usta v želodec in / ali dvanajstnika.

Rektalno upravljanje.Upravljanje zdravil v naravnost črevesje(Rektalno) se uporablja v primerih, ko je ustni način dajanja nemogoč (na primer z bruhanjem) ali zdravilna učinka ima neprijeten okus in vonj ter uničen v želodcu in zgornjem črevesnim odsekom. Zelo pogosto se rektalni način dajanja uporablja pri pediatrični praksi.

Rektalno zdravilne učinkovine so predpisane v obliki supozitorijev ali v zdravilih 50 ml. Z uvedbo snovi, ki dražijo rektum sluznico membrane, so vnaprej mešani z sluznico in segrejejo do telesne temperature za boljše sesanje.

Od rektuma se zdravila hitro absorbirajo in gredo v skupni krvni obtok, za 50% mimo jetra. Rektalna pot se ne uporablja za uvedbo proteina z visoko molekulsko maso, maščobno in lisakaridno strukturo, saj se te snovi ne absorbirajo iz barv. Nekatere snovi se uvedejo rektalno za lokalno izpostavljenost do gnezdenja sluznice rektuma, na primer, sveče z benzocaine (anestezijo).

Najpogostejša je enteralna pot uporabe zdravilnih učinkovin. Uporablja se tako za lokalno terapijo organov prebavnega trakta in za sistemsko dajanje zdravil. Vse obravnavane pravilnosti se nanašajo na slednji primer.
Po eni strani, ENTEROR administracija običajno ne zahteva sodelovanja medicinskega osebja in najbolj udobno za bolnika. Praviloma z enteralno progo uprave, verjetnost stranskih učinkov zdravljenja z zdravili je najmanjša. Po drugi strani pa je z enteralnim receptom drog, njihova farmakokinetika (in posledično terapevtski učinek) veljajo največje spremembe. To je posledica značilnosti delovanja prebavnega trakta (stopnja evakuacije Chimusa in procesov sesanja, intenzivnosti lokalnega pretoka krvi, sorodne bolezni, itd) in možnost uničenja velikega Število zdravilnih učinkovin. V prebavnem LV traktu se lahko zlegajo ali inaktivira pod vplivom:

• duhovniki in encimi gastrointestinalnih sokov;
• jetrne encime (glejte poglavje 3);
• žolčne kisline in pigmenti;
• sluz;
• normalna mikroflora in njena preživetje;
• komponente Hamusa.

Glavne prednosti in slabosti enteralne dajanja zdravilnih snovi so povzete v tabeli. 1.10.
Prednosti in slabosti enteralne proge uporabe zdravilnih snovi
SOBNIKURSKA UVOD
Sublingtual (pod jezikom) in podbožga (Gravalna) Zdravilne učinkovine temelji na dejstvu, da ima sluznico ustne votline bogato oskrbo v krvi, zlasti na področju jezika in njegovega korena. Takšno upravljanje drog ponavadi zagotavlja hiter vstop v sistemski krvni obtok (mimo jeter) z visoko

stopnja biološke uporabnosti in v skladu s tem hitri razvoj terapevtskih učinkov.
Primer. Z sublingvalno dajanje nitratov se njihova največja koncentracija v krvi doseže v 1-2 minutah. Z sublingvalno rabo zdravila Profranolol je njena biološka uporabnost 3-krat višja od takrat, ko je oralno41. Sublingtual daje Nifedipin, klonidin za lajšanje hipertenzivne krize, glicina - normalizacijo cerebralnega pretoka krvi. Večina homeopatskih pripravkov se uporablja sublingvalna ali podbororalna.
Glavne pripravke za sublingvalno in sublogya uporabo so navedene v tabeli. 1.11. Kot sledi iz tabele, se ta zdravila nanašajo na različne farmakološke skupine in imajo različne spektre terapevtskih ukrepov.
Z administracijo zdravil Sublinkval ali podobo, je pomembno enakomerno in popolnoma absorbirati ustrezno dozirno obliko, sicer se zmanjša sprejem zdravila v krvi in \u200b\u200bzmanjša učinkovitost zdravljenja.

Tabela 1.11.	Osnovni pripravki s sistemskim delovanjem za sublingvalne in subbolije
Zdravilo
Sublingvalne droge
Biolaine Arthris.		Revmatoidni artritis.
Biclothimol.		Nalezljive vnetne bolezni sluznice ust
Birian		Alkoholni sindrom, psihostimulacija
Glicin.		Motnje možganov, stres
Clofelin.		Hipertenzivna kriza
Likid.		Kompleksna terapija hudih vnetnih bolezni
Mililayf.		Astenija
Molomin		Stenokard napad.
Nitroglicerin		Stenokard napad.
Nifedipin.		Hipertenzivna kriza
Polioksidonium.		Imunodeficiencija
Subboly droge
Nitroglicerin		Stenokard napad.
Prisidol.		Boin sindrom
Ibuklin.		Boin sindrom

Na žalost se v ustno votlino ne absorbirajo vsa zdravila za enteralno dajanje. Običajno s sublingvalno injekcijo v sistemski pretok krvi, anorganske soli, monosachar, aminokisline in druge organske priključke z nizko molekulsko maso prihajajo v sistemski pretok krvi.
Pot sublingatual in pododbang je omejila v prisotnosti vseh vnetnih bolezni ustne votline. Poleg tega z dolgotrajno uporabo lahko nekatera zdravila povzroči draženje sluznice ustne votline.

• Tako -

1. S Sublinkval in Subbochine, LV ni izpostavljen želodčnemu soku in pred-metabolizma (glej Ch. 3), hitro gremo v sistemski krvni obtok, mimo jeter.
2. Pot dajanja sublingatual in pododbora se uporablja za omejeno količino LV. Majhna sesalna površina peroralne sluznice ustne votline omogoča, da dodelite samo visoko aktivno LVS učinkovito v majhnih koncentracijah. Poleg tega je ta pot uprave neprimerna za uvedbo dražilcev in snovi z neprijetnim okusom.

Rektalno upravo
Rektum ima bogato oskrbo s krvjo in razvitim kapilarno mrežo. Poleg tega skozi spodnje rektalne žile, kri iz rektuma pade v spodnjo votlo veno, mimo portalnega vena jeter (v. Portae). Z rektalnim dajanjem zdravilnih snovi, ni učinka prvega prehoda skozi jetra (glejte Ch. 3), kar vodi do modifikacije in inaktivacije velikega števila zdravil. Pogosto rektalno uvedena LV, inaktiviranje jeter *. Poleg tega vam rektalno dajanje omogoča, da se izognete mehanskemu draženju dozirne oblike sluznice želodca. Rektalno upravljanje se lahko uporablja tudi s težavo ali nezmožnostjo peroralnega dajanja, na primer z zoženjem požiralnika ali pri otrocih.
Zaradi bogate oskrbe s krvjo do sluznice rektuma, med rektalno dajanje zdravilne snovi hitro gredo v sistemski pretok krvi. Odsotnost postopka inaktivacije prejetih snovi v jetrih zagotavlja njihovo visoko koncentracijo, kar vodi do hitrega razvoja terapevtskega učinka.
Primer. Tako je med rektalnim dajanjem paracetamola, njena biološka uporabnost višja in največja koncentracija zdravila v krvi dosežemo hitreje, in analgetični učinek se ohranja dlje kot pri peroralni uporabi 42. rektalno dajanje paracetamola vodi do daljšega konzerviranja učinka otrok kot na rally43. Z rektalnim dajanjem morfijskih živali so bile farmakokinetične parametre primerljive s tistimi z intramuskularno uporabo zdravila44.
Zdravilna pripravka za rektalno upravljanje so dovolj pogosta (tabela 1.12). Vidimo, da se LV, ki se nanaša na različne farmakološke skupine, rektalno uporabljen. Rektalna uvedba nesteroidnih protivnetnih sredstev in številnih drugih zdravil, ki preprečuje razdražljiv učinek na želodčne sluznice.
Slabosti rektalnega dajanja zdravil vključujejo: nevšečnosti uporabe, individualna variabilnost farmakokinetičnih parametrov (in s tem terapevtski učinki), možnost draženja sluznice rektuma.

• Prav tako rektalno uporabljamo droge, ki imajo lokalno ukrepanje, vendar njihova pozornost je izven obsega te knjige.

-F-

Tabela 1.12. Primeri zdravil za rektalno upravljanje, ki imajo sistematično delovanje
Zdravilo	Glavne indikacije za uporabo
Ambrokol.	Bronhitis, pljučnice
Aminitrosol.	Antibakterijska terapija
Aminofilin.	Kronični obstruktiven bronhitis.
Aciclovir.	Zdravljenje in preprečevanje virusnih okužb
DICLOFENAK.	Revmatoidni artritis.
Indomettacin.
Naproksen.	Vnetne bolezni sklepov
Paracetamol.	Vročina
Posterizan	Imunomodulacija
Terped.	Težko dieting sputum
Tramadol.	Hvaležen sindrom bolečin
Pumpkin.	Življenjska distrofija, ciroza
Citabarin.	Levkemija, limfoma.
Eritromicin	Antibakterijska terapija

• Tako -

1. Rektalno dajanje zagotavlja hiter pretok zdravilnih učinkovin v sistemski krvni obtok in razvoj terapevtskega učinka.
2. Med rektalno upravljanje opazimo veliko individualno variabilnost farmakokinetičnih parametrov.

Oralno dajanje
Oralno dajanje zdravilnih učinkovin je morda najpogostejša pot prejema zdravil v telo, najbolj udobna za bolnika. Priprave z lokalnimi in sistemskimi ukrepi so ustno uporabljene. Najnovejše obravnavamo podrobneje.
V ustnem dajanju je LV izpostavljen vrstam zaporednih transformacij, ki povzročajo znatno variabilnost njihovih farmakokinetičnih parametrov in s tem terapevtskih učinkov. Variabilnost farmakokinetičnih parametrov je povezana s hitrostjo sproščanja snovi droge iz dozirne oblike, vpliv pH želodčnih sokov (glej spodaj), interakcijo s komponentami hrane (glejte Ch. 5), posebnosti V črevesne krvi, biotransformacija LV v jetrih in drugih dejavnikih (slika 1.14. 1.13).
Številna zdravila imajo neposreden ali posreden dražilni učinek na sluznice gastrointestinalnega trakta. Tako so nesteroidna protivnetna sredstva prve generacije zatirane s prostaglastinom-N-sintezo (ciklooksigenaza), ki zmanjšuje biosintezo prostaglandinov v želodcu. V hudih primerih se pri uporabi nesteroidnih protivnetnih sredstev opazimo ulceracijo želodčne sluznice.

Tabela 1.13. Procesi v prebavnem traktu
Zdravilna snov	Procesov v prebavnem traktu, kršijo absorpcijo LV	Vpliv na sesalni LV
Tetraciklina	Izobraževalni kompleksi	Oblikovanje netopnih kompleksov z ioni CA2 +, AL3 +, FE3 +. Izguba dejavnosti
Izoproterenol.	Konjugacija s sulfoguga	Izguba dejavnosti
Salicilamid.	Konjugacija z glukuronsko kislino	Izguba dejavnosti
Legodopa.	Dekarboksilacije	Izguba dejavnosti
Bezylpenicilin, eritromicin, digoksin	Acid hidroliza	Izguba dejavnosti
Acetilsalicil kislina	Acid hidroliza	Izobraževanje aktivnega metabolita - salicilna kislina
Pivampicilin.	Encimska hidroliza	Prodrug, izobraževanje Ampicillina
Insulin.	Encimska hidroliza	Izguba dejavnosti
Cyclosporin.	Oksidacija	Izguba dejavnosti
Sulfasalazin.	Mikroflora vpliv	Izdelano je predzdravilo 5-aminosalcil kislino
Digoksin.	Adsorpcija	Vezava (adsorpcija) z holestiraminom, nastali kompleks se ne absorbira
- 40 -

-About-

Prednosti in slabosti peroralnega dajanja zdravil so podane v tabeli. 1.14.
Tabela 1.14. Prednosti in slabosti peroralnega dajanja zdravil

Razmislite o nekaterih dejavnikih, ki vplivajo na biološko uporabnost zdravil med oralno dajanjem, več.
Želodčni sok vsebuje pepsin, ki vodi do degradacije beljakovin, peptidov in nekaterih drugih zdravil, kot so penicilini. Vključuje tudi klorovodikovo kislino, ki zmanjšuje pH v lumnu želodca.
Onawelly, izdelki klorovodikove kisline so nepomembni, pH želodca ima slabost. Uživanje vodi do stimulacije produktov klorovodikove kisline, in če se oseba redno hrani, se izdelki ojačane klorovodikove kisline opazijo sčasoma (10-20 minut) pred jedjo. Komponente hrane (zlasti mleka, mesa, jajc) postopoma nevtralizirajo klorovodikovo kislino, pa s postopno evakuacijo chimusa, kislost želodčnega soka poveča, kar doseže največjo vrednost približno 2 uri po obroku. Šele po 3-4 urah po prevzemu hrane pH želodca doseže prazno vrednost (sl. 1.15) 45. Zato hrana različno vpliva na biološko uporabnost zdravil (tabela 1.15).

hrane

Sl. 1.15. Shema za spreminjanje pH želodčnega soka, odvisno od obroka -

Tabela 1.15. Učinek vnosa hrane in biološko uporabnost zdravil
Droge, hkratni sprejem, ki s hrano vodi do:
zmanjšanje biološka uporabnost.		izboljšati biološka uporabnost.	upočasni sesanje
Amoksicilin.		Alafosphin.	Amoksicilin.
Ampicil		Getacil	Acetilsalicilna kislina
Acetilsalicilna kislina		Hydrazine.	Acetoaminofen.
Dimetilklorotetraciklina		G idrohlortiazid.	Digoksin.
Doksiciklin		GRIEFULLVIN.	Metronidazol.
Isoniazid.		Dikumurol.	Nitrofurantoin.
Captor.		Metoprolol.	Pripravki kalija
Legodopa.		Propoxyphen.	Sulfalen.
Nafzilin.		Profranolol.	Sulfametopiridazin.
Oxytetracycline.		Fenitoin.	Sulfadimen.
Pivampicilin.			Hinidin.
Rifampicin.			Cefaclor.
Sulfadimetoksin.			Cefalexin.
Sulfalen.			Cefradin.
Tetraciklina			Eritromicin
Pencetin.
Fenoksimetilpenicilin.
Furosemid.
Cefalexin.
Eritromicin
	Učinek pH želodčnega soka na farmakokinetične parametre velike količine pripravkov temelji na dejstvu, da je veliko zdravil ali šibke baze ali šibke kisline (tabela 1.16), t.j. Obstaja reverzibilna disociacija molekule, ki jo je opisala shema:
		Ha ^ h ++ a-, (1,5)
	kje je HA nerazvrščena molekula LV, H + - baza, A + kislina. Lahko se dokaže, da je delež ločenih molekul za shemo (1.5) opisan z enačbo Henderson-Hasselbach:
za kisline		pP \u003d PK | g disociirane molekule (1 g. odpravljene molekule
.., nedokončane molekule za osnovni ph \u003d PK + LG ^, (16 ') disociirane molekule kjer je PK logaritem disociacijskega konstanta (če pH \u003d PK, 50% molekul snovi droge se raztopi).

Tabela 1.16. Konstante ionizacije nekaterih zdravil 46

Šibke kisline	rk.	Šibke podlage	rk.	Šibke podlage	rk.
Ampicil	2,5	Aminazin.	9,3	Pindol.	8,8
Aspirin.	3,5	Bunivakain.	8,1	Pronan.	9
		Hydrazine.	7,1
Warfarin.	5	Guanethidine.	11,4	Prosanamid. Promazin	9,2 9,4
		Desipramin.	10,2
Ibuprofen.	4,4	Dihidroodeein.	8,8	Promethazin.	9,1
Kromolin natrij.	2	Didrocodein.	9	Psevdoefedrin.	9,8
Legodopa.	2,3	Diphenhidramin	9	Skopolamin	8,1
Metyldop.	2,2	Diphenoksilat.	7,1	Strychnine.	8
Metotrexat.	4,8	Izoproterenol.	8,6	Terbutalin.	10,1
Peniciline	1,8	Imipramine.	9,5	Tioridazin.	9,5
		Kanamicin	7,2	Phenilephin.	9,8
		Klonidin.	8,3	Fizstigmin.	7,9
Salicilna kislina	3	Kodein.	8,2	Fluufenazin.	8
Sulfadiazin.	6,5	Kokain.	8,5	Hinidin.	8,5
		Lidokain.	7,9
Tolbulamd.	5,3	Metadon	8,4	Chlorochin.	10,8
		Metamfetamin	10	Klorofeniramin	9,2
Furosemid.	3,9	Metraminel.	8,6	Cyclizin.	8,2
Chlorothiazide.	6,8	Metyldop.	10,6
Kloropropamid.	5
Stacrinic kislina	3,5	Metoprolol.	9,8
		Morfij	7,9

Za šibke kisline Republike Kazahstan, manj kot 7, zato z zmanjšanjem pH, se število ločenih molekul zmanjšuje (sl. 1.16a), kar vodi do povečanja lipofilitnosti zdravilne učinkovine in izboljšanja sesanje. Podobno se biološka uporabnost alkalnih spojin spremeni s povečanjem pH (sl. 1.16b).
Na podlagi zgornje utemeljitve se zdi, da je treba za povečanje biološke uporabnosti zdravil, ki so šibke kisline, dajati na začetku obroka ali 2 uri po obrokih, in droge snovi, ki so šibke podlage - prazen želodec ali takoj po prehranjevanju .
Vendar pa nekatera zdravila, na primer, makrolidni antibiotiki, sulfonamidi, kaptopril, pripravki železa itd. Kemično lahko komunicirajo z živilskimi komponentami, ki so še vedno v lumnu Stemach47.
Poleg tega, po obrokih, lahko opazimo druge interakcije drog in prehranskih komponent (glejte Ch. 5). Druga zdravila (na primer myotropski antispasmodics), čeprav ne sodelujejo s Chimusom, vendar lahko negativno vplivajo na prebavne procese (sl. 1.16).

Sl. 1.16. Spreminjanje števila ioniziranih molekul za šibke kisline (-e) in baze (b) Republike Kazahstan: 1 - 2, 2 - 5, 3 - 9, 4 - 12
Torej, če to ni dogovorjeno drugače, zdravila prevzamejo prazen želodec. Ta tehnika vam omogoča, da zmanjšate interakcijo drog in živilskih komponent. Sprejem iz praznuje, ki uporablja zdravilo za uporabo zdravil vsaj 30 minut pred obroki (z redno prehrano) ali 4 ure po obroku.
Stimulansi izločanja želodca so predpisani 10-15 minut pred obroki.
Med hrano se odstranijo droge, odporne na učinke kislin, pa tudi prebavne encime.
Po prehranjevanju se zdravila sprejmejo, dražijo želodčne sluznice.
Opozoriti je treba, da lahko biološka uporabnost zdravil vpliva na tekočino, ki se uporablja za njihovo pickup (tabela 1.17).

Sl. 1.17. Vpliv pH na absorpcijo zdravil

voda	mleko	kava	čaj	sok
Alendronat.	Ammifarin.	Indinavir.	Ambrokol.	Gedelix.
Betagisin.	Ahofen.		Bronchikum.	Dimfosfon.
Verapamil.	Acetilsalicilat.		Geakes x.	Kolistramin
Hidroksikarbamid.	lizina		Nagifen.	Nagifen.
Glibenklamid.	Acitrin		Osteopan.	Celuloza
Glimperid.	Indinavir.
Glukozamin	Kalcijev klorid.
Vitaminski pripravki	Litijev karbonat.
DIPYRIDAMOL.	Osteopan.
Železni preparati
Kalijev yodid.
Makrored antibiotikov
Mianserin.
NSAID.
Offloxacin.
Pyrenspin.
Rimantadin.
Sibutrumin
Tioctinska kislina
Felodipin.
Fenilpropranamolamid.

Primer. Voda ne vpliva na proizvodnjo klorovodikove kisline, mleka nevtralizira in ima šibki učinek ovojnice, t.j. Ščiti sluznice želodca iz draženega učinka zdravila. Sokovi in \u200b\u200bkava spodbujata povečane izdelke vodikovih ions48 in lahko draži sluznice želodca.
Zato je priporočljivo piti šibke kisline z mlekom in šibkimi bazami - sokovi, če sluznice želodca niso razdražene.
Upoštevati je treba, da se nekatera zdravila, kot so tetraciklini, pripravki železa itd, kemično interakcijo z mlekom, zato se ne sprejmejo skupaj. Poleg tega lahko nekatera zdravila, kot so antacidi, sami vplivajo na kislost želodčnih sokov50, s čimer vplivajo na biološko uporabnost drugih zdravilnih učinkovin (glej tudi Ch. 5) 5 ".
V tankem črevesu je kompleksna kombinacija različnih fizikalno-kemijskih procesov (Sl. 1.18) 52, 53, 54

• Porazdelitev LV med Chimusom in črevesnim lumnom. Sprejem mastne hrane poveča pretok lipofilnih snovi v himusu.
• Interakcija LV z sublikaznim sokom, pankreatičnim sokom in žolčem. Ti gastrointestinalni sokovi imajo alkalno pH vrednost, t.j. Lahko vpliva na biološko uporabnost zdravil (glej sliko 1.14) ali kemično interakcijo z njimi.
• Medcelični prevoz, ki teče skozi pore med endotelijskimi celicami. Tako z gradientom

koncentracija brez stroškov energije v glavnem pretočne vode in anorganske ione.
Intracelularni prevoz55.


Intracelularna konjugirana
Intercelular.

Eksocitoza

Endocitoza

Pasivno

Aktivna

Sl. 1.18. Shema prevoz drog v tankem črevesu

Pomembno je omeniti, da je v nasprotju s pasivnim, aktivnim prevozom nasičen, tj. S povečanjem koncentracije LV v črevesnem lumnu se lahko njegova absorpcija poveča samo na določene vrednosti, in nadaljnje povečanje sprejem LV v črevesnem lumnu ne vodi do povečanja sesalnih procesov (sl. 1.19).
Po sesanju LV v črevesju v epitemnih celicah, se lahko opazimo presnova.
yaa.
st.
od
gs.
njena
stsch.
ve.
§ okoli
8 °
od
r.
zvezek
za
e.
l.
Število prejete zdravilne učinkovine
Sl. 1.19. Odvisnost od višine odmerne snovi iz prejetega -

Glavni parametri, ki določajo količino poskusne snovi v tankem črevesu, so topnost v vodi in prepustnosti skozi steno tankega črevesa (Sl. 1.20). Matematični modeli so bili razviti, ki napovedujejo število poskusov LV57. Splošna oblika odvisnosti med učinkovito prepustnostjo in deleži snovi poskusa je predstavljena na sl. 1.21 (topnost snovi je bila neomejena neomejena). Iz danih podatkov je mogoče sklepati, da bo z velikostjo učinkovite prepustnosti, manjša od 2 absorpcije LV v tankem črevesju nepopolna, in z velikostjo tega kazalnika, več kot 2 se lahko pričakuje, da se popolnoma absorbira58 .
Molekulska masa, g / mol

Koeficient distribucije logaritma v oktanol / vhodnem sistemu
Sl. 1.20. Prepustnost epitelne pregrade z difuzijo kot funkcijo molekulske mase in lipofilitnosti zdravilnih snovi 56


od
e.
tako
e.

Učinkovito

Sl. 1.21. Razmerje med absorpcijo zdravilne snovi v tankem črevesu in njegovo učinkovito prepustnost59

Posebej obresti so snovi z nizko topnostjo, saj je za njih največja absorpcijska vrednost enaka proizvodu topnosti za prepustnost60. Kljub dejstvu, da lahko postopek prejema katerega koli LV opiše s shemo:
Trdno zdravilo
raztapljanje
droga\u003e snov
v obliki telesa v raztopini
za počasne topne snovi se proces raztapljanja omejuje (sl. 1.22).

Za slabe topne droge, stopnja raztapljanja omejuje prejem zdravila v telesu, povečanje odmerka LS lahko privede do zmanjšanja njegove biološke uporabnosti. Na sl. 1.23 Prikazuje odvisnost koncentracije krvi v krvi slabe raztopine snovi (Grinefulvi) za dva odmerka - 250 in 500 mg. Ko se ustno uporablja, 250 mg zdravila raztopi več kot pri prejemanju 500 mg. Zato manjši odmerek zdravila ustreza najlepši sistemski biološki uporabnosti.
Pre-raztapljanje ali žvečenje pospešuje proces raztapljanja, ki običajno prispeva k hitrejšemu sesanju LV. Vendar pa povečuje verjetnost interakcije LVS s komponentami hrane, območje interakcije LV z gastrointestinalnimi sokovi se poveča. Zato se priporočamo, da se nekatera zdravila žvečijo ali raztopijo, medtem ko druge, zlasti kapsule in tablete z enterično lupino, ki ščitijo zdravilno učinkovino iz učinkov klorovodikove kisline v želodec, ni mogoče žvečiti. -Q-

Sl. 1.23. Odvisnost koncentracije GRIREFULLVIN

Kakšna je uporaba razpršilnih in zakaj je metoda sublingvalne rabe najučinkovitejša. Uporaba škropje sublingactual je razpršena pod jezikom. Samo dvignite jezik in pršilo. Ko pršilo pride v stik s sluznico ustne votline, se takoj absorbira v epitelium na dnu jezika. Na tem področju jezika, visoka gostota krvnih žil in, kot rezultat, s penetracijo, se snov hitro vnese v venski krvni obtok, ki vrne kri v srcu in nato gre v arterijski krvni obtok po vsej telo. In nasprotno, snovi, ki potekajo skozi črevesje, veljajo "prva faza presnove", ko se obdelujejo v jetrih, preden se razpršijo po vsej telesu. Sublingvalna metoda ima prednost pred običajnim metodo sprejema zdravil. Ta pot je hitrejša in vstopa v pršenje na telo, ki zagotavlja samo, da bo snov pred vstopom v pretok krvi prišla v stik z encimi v slini. Vse, kar prevaramo, vstopimo izjemno neugodno okolje v prebavnem traktu (prebavil). To pomeni, da bo visok odstotek izvirne snovi uničen z velikim številom encimov v prebavnem traktu in močne kisline, ki jih vsebuje. Poleg tega, po sesanju prebavil trakta, se zdravilo pošlje v jetra, kjer bo bistveno določena. To je znano kot "učinek prvega prehoda" v izmenjavi snovi. Zaradi zmanjšanja terapevtskega učinka med prehodom želodca in črevesja ali raztapljanja v prebavnem traktu se spreji vključujejo sublingvalno metodo recepcije in jo mora absorbirati sluznico. Priporočljivo je, da ne kadite uro pred prejemanjem razpršil. To bistveno zožuje plovila, vključno pod jezikom, in učinkovitost razpršil se bo zmanjšala. Ne hitite, da sperite usta, saj se lahko ostanki orodij še naprej absorbirajo sluznice. Povzetek: Prvič, stik z zdravilno učinkovino zdravila z agresivnim medijem želodčnega soka se izloči. Preprosto povedano, se zgodi uničenje koristnih snovi v razpršilah v klorovodikovi kislini. Drugič, na sublardnem prostoru je debela kapilarna mreža, zaradi česar zdravilo lahko prodre neposredno v krvni obtok, mimo absorpcije skozi prebavni trakt in presnovno primarno deaktiviranje jeter. V skladu s tem bo aktivna snov še vedno bolj in se bo pokazala, da se je na destinaciji pokazala dobro koncentracijo. Tretjič, ob upoštevanju neposrednega udara v sistemski krvni obtok je stopnja učinka učinka večkrat višja od stopnje pri podobnem zdravilu ustno. Sublingtual je kot injekcija, samo brez punkcije. Edina stvar, ki omejuje to metodo, je, da se na ta način ne moremo uvesti vsa sredstva. Posebej je učinkovit, če je potrebna nujna in ustrezna pomoč za vsa vprašanja. Napišite osebno, pokličite Skype Alenasteltsova, WhatsApp +375447040657 Streltsava alla

Obstaja veliko načinov za uvedbo drog v telo. Pot dajanja v veliki meri določa stopnjo nastanka trajanja in sile delovanja zdravil, spektra in resnosti stranskih učinkov. V medicinski praksi je običajno razdelitev vseh načinov uporabe na enteral, to je s prebavnim traktom in parenteralu, ki se pripisujejo vsem drugim načinom uporabe.

Enteralne poti dajanja zdravil

Enteralna pot Vključuje: uvedbo zdravila znotraj ust (na OS) ali oralno; Pod jezikom (podnamensko lingua) ali sublingvalno, v danku (na danko) ali rektalno.

Neporavnano

Optiralna pot (se imenuje tudi priprava zdravila znotraj) najbolj priročno in preprosto, zato se najpogosteje uporablja za upravljanje drog. Absorpcija zdravil, ki jih je sprejela skozi usta, se pojavlja predvsem tako, da preprosto razpršijo neionizirane molekule v tankem črevesju, manj pogosto v želodcu. Učinek zdravila med njegovim sprejemom se razvija v 20-40 minutah, zato za nujno terapijo to pot dajanja ni primerna.

Hkrati pa obstajajo dve biokemično aktivne ovire - črevesje in jetra za celoten pretok krvi, ki vpliva na klorovodikovo kislino, prebavo (hidrolitsko) in jetrno (mikrosomsko) encimi, in kjer je večina zdravil uničena (biotransflow). Intenzivnost, značilnost tega procesa, je biološka uporabnost, ki je enaka odstotku količine zdravil, ki je dosegel krvni obtok do skupne količine zdravil, ki so bili vneseni v telo. Večja je biološka uporabnost zdravila, bolj v celoti, vstopi v kri in večji učinek, ki ga ima. Nizka biološka uporabnost je razlog, da so nekatera zdravila neučinkovita pri sprejemanju notri.

Hitrost in popolnost absorpcije zdravil iz gastrointestinalnega trakta je odvisna od časa obrokov, njegove sestave in količine. Torej, prazen želodec je manj kislost, in izboljšuje absorpcijo alkaloidov in šibkih baz, medtem ko se šibke kisline absorbirajo bolje po jedi. Zdravila, ki jih jemljemo po prehranjevanju, lahko komunicirajo z živili, ki vplivajo na njihovo sesanje. Na primer, kalcijev klorid, ki je bil sprejet po prehranjevanju, lahko tvori netopne kalcijeve soli z maščobnimi kislinami, ki omejujejo možnost sesanja v kri v krvi.

Sublingatual Way.

Hitra absorpcija zdravil iz pod-prostorske regije (s sublingvalno dajanje) je zagotovljena z bogato vaskularizacijo ustne sluznice. Učinke drog se hitro pojavljajo (po 2-3 minutah). SublingAult je najpogosteje uporabljen nitroglicerin v napadu angine, in klofelina in nifedipina, da bi razbremenil hipertonično krizo. Z sublingvalno uvedbo, droge padejo v najbolj cirkulacijski krog, mimo prebavnega trakta in jetra, ki vam omogoča, da se izognete svoje biotransformacije. Zdravilo je treba hraniti v ustih do polne absorpcije. Pogosto lahko sublingvalna uporaba zdravil povzroči draženje sluznice ustne votline.

Včasih za hitro sesanje se pripravki uporabljajo za lice (buckally) ali na dlesni v obliki filmov.

Rektalna pot

Rektalni način dajanja se uporablja manj pogosto (sluz, supozitoriji): za bolezni prebavil, z nezavednim stanjem bolnika. Biološka uporabnost zdravil ob istem času, ko je pot dajanja višja kot takrat, koralno. Približno 1/3 zdravila vstopi v celoten krvni obtok, mimo jetra, saj spodnji hemoroidni veni teče v sistem spodnjega votlega vena in ne na portalu.

Parenteralne poti dajanja zdravil

Intravensko dajanje

Zdravilne snovi v obliki vodnih rešitev so uvedene intravensko, ki določa:

• hiter in natančen učinek odmerjanja;
• hitro prenehanje vnosa drog v krvi, ko pride do neželenih učinkov;
• uporaba aplikacij snovi zrušitve, brez gastrointestinalnega trakta ali razdražljive sluznice.

Z intravensko dajanje zdravilo takoj pade v kri (absorpcija, kot je komponenta farmakokinetike odsoten). V tem primeru je endotelij v stiku z visoko koncentracijo zdravila. Absorpcija zdravila, ki se vnese v Dunaj, se v prvih minutah izvede zelo hitro.

Da bi se izognili toksičnim manifestacijam, so močni pripravki vzrejeni izotonični raztopini ali raztopino glukoze in dajemo, praviloma, počasi. Intravenske injekcije se pogosto uporabljajo v nujni oskrbi. Če intravensko medicino ni mogoče uvesti (na primer, na požganem), se lahko uvede v debelino jezika ali na dnu ustne votline.

Intraarterial administracija

Uporablja se pri nekaterih boleznih boleznih nekaterih organov (jetrih, plovil, udov), ko se zdravila, ki se hitro presnavljajo ali vežejo na tkiva, ustvarjajo visoko koncentracijo zdravila le v ustreznem organu. Arterijska tromboza je resnejši zaplet kot venska tromboza.

Intramuskularna uprava

Starodavne, oljne raztopine in suspenzije zdravilnih učinkovin so uvedene intramuskularno, kar je relativno hiter učinek (sesanje opazimo 10-30 minut). Intramuskularni način dajanja se pogosto uporablja pri zdravljenju skladov, ki dajejo dolgotrajen učinek. Obseg uvedene snovi ne sme presegati 10 ml. Suspenzije in oljne raztopine zaradi počasnega sesanja prispevajo k oblikovanju lokalnih bolečin in celo abscesov. Uvedba zdravil v bližini živčnih debel lahko povzroči draženje in hudo bolečino. Morda je nevarna igla, ki jo udari v krvni žici.

Subkutano dajanje

Rešitve za vodo in nafte so subkutano uvedene. Ko je subkutana dajanje, je absorpcija zdravila počasnejša kot pri intramuskularnih in intravenskih, in se pojavi manifestacija terapevtskega učinka postopoma. Vendar pa je shranjeno dlje. Pod kožo je nemogoče uvesti rešitve dražilnih snovi, ki lahko povzročijo nekrozo tkiv. Ne smemo pozabiti, da z insuficienco perifernega krvnega obtoka (šok) subkutano uvedene snovi, ki absorbirajo šibko.

Lokalna aplikacija

Zdravila se uporabljajo za lokalni učinek na površino kože ali sluznice. Z zunanjo uporabo (mazanje, kopel, izpiranje) zdravila tvori kompleks z bioSubstratom na mestu injiciranja - lokalno delovanje (protivnetno, anesteptično, antiseptično, itd), za razliko od resortiranja, razvoj po sesanju.

Druge droge, dolgoročne, ki se uporabljajo zunaj (glukokortikoidi), poleg lokalnega učinka lahko imajo tudi sistem. V zadnjih letih so bile razvite dozirne oblike na lepljivi osnovi, ki zagotavljajo počasno in dolgotrajno sesanje, zaradi česar se trajanje zdravila (ometi z nitroglicerinom, itd) poveča.

Vdihavanje

Takšno potovanje se vnese v telo plinov (hlapne anestetike), praški (natrijev kromoglyoglikat), aerosoli (beta-adreminimetics). S stenami pljučnega alveola, ki imajo bogato oskrbo v krvi, se zdravila hitro absorbirajo v krvi, ki imajo lokalni in simbol. S prenehanjem vdihavanja plinastih snovi se opazimo tudi hitro prenehanje njihovega delovanja (eter za anestezijo, fluorotan, itd.). Vdihavanje aerosola (beclomoletzone, salbutamol), njihova visoka koncentracija v bronchops se doseže z minimalnim sintetičnim učinkom. Vdihavanje Dražilne snovi se ne vnesejo v telo, poleg tega pa lahko zdravila, ki vstopajo na levo srce skozi žile, povzročijo kardiotoksični učinek.

Intranazalno (skozi nos) so uvedena orodja, ki imajo lokalni učinek na nosno sluznico, pa tudi nekatera droga, ki vplivajo na centralni živčni sistem.

Elektroforeza

Ta pot temelji na prenosu zdravilnih snovi s površine kože v poglabljanje tkanin z galvanskim tokom.

Drugi načini upravljanja

Kdaj in za anestezijo s hrbtenico uporablja subarahnoidno dajanje zdravil. Ko se srce ustavi, se adrenalin daje Intracardiac. Včasih se zdravila injicirajo v limfne plovila.

Gibanje in preoblikovanje zdravil v telesu

Zdravilo se vnese v telo, da bi imeli vsak terapevtski učinek. Vendar pa telo vpliva na drogo in posledično lahko pade ali ne pade v določene dele telesa, da se opravi ali ne opravi določenih ovir, spreminja ali ohranja svojo kemijsko strukturo, pustite telo z določenimi potezami. Vse faze gibanja zdravil v telesu in procesi, ki se pojavljajo z zdravilom v telesu, so predmet študija posebnega dela farmakologije, ki se imenuje farmakokinetika.

Izberite štiri glavne faze farmakokinetika Zdravilne pripravke - sesanje, distribucija, presnova in izločanje.

Sesanje - postopek prejema zdravila od zunaj na krvni obtok. Absorpcija zdravil se lahko pojavi iz vseh površin telesa - usnja, sluznice, s površine pljuč; Pri prejemanju znotraj prihoda zdravil iz prebavil v krvi prihaja z uporabo mehanizmov absorpcije hranil. Treba je povedati, da se najboljši v prebavnem traktu absorbirajo droge, ki imajo dobro topnost v maščobah (lipofilna sredstva) in imajo majhno molekulsko maso. Visoka sredstva in snovi z visoko molekulsko težo in snovi, netopne v maščobah, se praktično ne absorbirajo v prebavnem traktu, zato jih je treba dajati z drugimi potezami, na primer v obliki injekcij.

Po vstopu v zdravilo v krvi pride naslednja faza - porazdelitev. To je proces prodiranja droge iz krvi v organe in tkiva, kjer so najpogosteje celične cilje. Porazdelitev snovi se pojavi hitreje in lažje, bolj je topno v maščobah, kot na sesalni fazi, in manjša njegova molekulska masa. Vendar pa se v večini primerov porazdelitev zdravila za organe in tkiva telesa neenakomerno pojavi: več zdravil padejo v nekatere tkanine in manj. Obstaja več razlogov za to okoliščino, od katerih je eden obstoj tako imenovanih ovir za tkivo v telesu. Ovire za razpoke, ki so zadela v določenih tkivih tujih snovi (vključno z drogami), preprečevanje poškodb tkiv. Najpomembnejša je hematorencefalna pregrada, ki preprečuje prodor drog v centralni živčni sistem (CNS) in hematoplastant pregrado, ki ščiti telo plod v nosečnicah. Tkanilne pregrade, seveda, niso popolnoma neprepustne za vsa zdravila (drugače ne bi imeli drog, ki vplivajo na CNS), vendar bistveno spremenijo naravo porazdelitve številnih kemikalij.

Naslednja faza farmakokinetike je metabolizem, to je sprememba kemijske strukture zdravila. Glavno telo, kjer se pojavi presnova drog, je jetra. V jetrih, kot posledica metabolice, je zdravilo v večini primerov pretvorjeno iz biološko aktivnega v biološko neaktivno povezavo. Tako ima jetra antitoksične lastnosti glede na vse tuje in škodljive snovi, vključno z drogami. Vendar pa se v nekaterih primerih pojavi nasprotni postopek: zdravilo iz neaktivnega "predzdravi" se spremeni v biološko aktivno zdravilo. Nekatera zdravila na splošno niso podvržena presnovi v telesu in jo pustijo nespremenjene.

Zadnja faza farmakokinetike - volitve. Zdravilna in izdelki iz njene presnove se lahko izločajo na različne načine: skozi kožo, sluznice, svetlobe, črevesje. Vendar pa je glavni način odprave velike večine zdravil skozi ledvice z urinom. Pomembno je omeniti, da je zdravilo v večini primerov pripravljeno za odstranitev z urinom: v presnovi v jetrih, ne le izgubi biološko aktivnost, ampak tudi iz maščobne topne snovi v vodotopno.

Tako se droga prehaja skozi celoten organizem, preden jo zapusti v obliki metabolitov ali nespremenjenih. Intenzivnost faz farmakokinetike se odraža na koncentraciji in trajanju iskanja aktivne spojine v krvi, in to pa določa silo farmakološkega učinka zdravila. V praksi je pomembno opredeliti številne farmakokinetične parametre za oceno učinkovitosti in varnosti zdravila: stopnja povečanja količine zdravil v krvi, čas za doseganje največje koncentracije, trajanje vzdrževanja terapevtske koncentracije v krvi, koncentracija zdravila in njenih presnovkov v urinu, iztrebkih, slini in drugi praznjenje, in t .. Ti se ukvarjajo s strokovnjaki - klinični farmakologi, ki so zasnovani tako, da pomagajo našim zdravnikom, izberejo optimalno taktiko farmakoterapije določenega bolnika.

Sublingtual - ali je? To vprašanje je posebej zainteresirano za tiste, ki so imenovani za zdravniško zdravilo, ki ga je treba sprejeti na ta način. V zvezi s tem vam ponujamo vašo pozornost opredelitev izraženega izraza in opis načela prejemanja zdravil.

Sublingtual - ali je?

Ta farmakološki izraz je nastal iz dveh latinskih besed "sub" in "lingua", dobesedno pomeni "pod" in "jezik", oziroma. Z drugimi besedami, sublingivni sprejem medicinskih zdravil se izvaja tako, da jih postavi pod jezik. S takšnim zdravljenjem zdravilo vstopa v krvni obtok s svojo neposredno absorpcijo s pomočjo območja podraz. Treba je omeniti, da je danes velika količina zdravil, ki so izdelane za sublingalni sprejem. Ti vključujejo barbiturati, steroidi, sredstva za kardiovaskularni sistem, pa tudi nekatere encime in nekatere minerale, vitamine.

Načelo sprejemanja in delovanja zdravila

Sublingtual - ali je? Ugotavljanje opredelitve tega farmakološkega izraza se pojavi naslednje vprašanje, kako se izvede tak sprejem zdravstvenih ustanov. Treba je omeniti, da je precej enostavno vzeti nekakšna droga s sublingatualy Way in preprosto. Za to je treba tableto preprosto namestiti na območje Sublard in se raztopi, dokler se ne raztopi. Mimogrede, v postopku takšnega sprejema, da zdravilo pride v stik s sluznico membrane, kemikalija pa prodre v epitelij, ki je na dnu jezika. Na tem mestu je ustna votlina velika količina krvnih žil, zaradi česar je sublingvalna pot uvajanja medicinskih pripravkov dokaj hitro in učinkovito vpliva na bolnika. To je pojasnjeno z dejstvom, da se kemijske spojine zdravil takoj vnesejo v venski krvni obtok, ki se nato vrne v srčno mišico in nato skozi arterije, ki se širi po vsem telesu.

Prednosti takega sprejema

Ker se medicinska praksa kaže, ima sublingvalna metoda več prednosti pred ustnim vnosom zdravil. Konec koncev, ta pot je veliko hitreje, kot tudi zagotavlja, da bo zdravilo snov v krvni obtok, vendar neizogibno bo neizogibno stik z encimi v slini. Kar zadeva ustno metodo, bo v tem primeru visok odstotek zdravila uničen s kislinami v prebavnem traktu, kar bistveno zmanjšuje njegovo učinkovitost.

Sublingtual ali Transbukhical: Kakšna metoda sprejema je boljša?

Skupaj s sublingvalno metodo, je metoda sprejemanja zdravil kot Transbukkal. Ta beseda je bila oblikovana iz latinskega "Buccalis", kar pomeni "vrh". Z drugimi besedami, ta recepcija tablet pomeni njihovo umestitev med gumo in zgornjo ustnico, ali preprosto v ustni votlini. V tem primeru kemikalija pade v krvni obtok skozi sluznico ustne votline.

Omeniti je treba, da sta dve predstavljeni metodi praktično ne razlikujejo drug od drugega. Toda na območju Sublard je več krvnih žil. V zvezi s tem se zdravniki pogosteje priporočajo, da imajo tam zdravilo.

Sublingtual - ali je? Zdaj poznate odgovor na to vprašanje in lahko varno vzamete vsa zdravila, ki so namenjena resorpciji.

Svet Če želite izdelati predmete na zaslonu večji klik istočasno Ctrl + Plus, in na manj pritiska Ctrl + minus
Včasih so navodila za droge napisana toliko, da se sprašuje, da je povprečni uporabnik zelo težko ugotoviti. Zdravniki in farmacevti najpogosteje nimajo niti časa niti sil, da bi kupcem pojasnili vse značilnosti vsakega zdravila. V najboljšem primeru se lahko podrobno pridružijo priporočemu odmerku. Zato bomo danes pojasnili več najpogostejših pogojev, ki se uporabljajo v navodilih za droge. Torej, to je, kako se uporablja rektalno, ustno, transbukcally, sublingtual?

Rektalno - kako se uporabljati?

Rektalni sprejem zdravil pomeni njihovo predstavitev znotraj rektuma - v zadnjem prehodu. Ta metoda omogoča aktivnim komponentam zdravila, da hitro vstopijo v krvi, se absorbirajo krvne žile rektuma in prodrejo v notranjost cirkulacijskega sistema. V prihodnosti, skupaj s krvjo, zdravilo velja za oblasti, kot tudi na sisteme, ki zagotavlja pričakovani terapevtski učinek.

Zdravila, ki se uporabljajo rektalno, najpogosteje dajejo hitrejši učinek kot takrat, ko se uporablja v obliki tablet, ki jih odlikuje višja biološka uporabnost in krajša izpostavljenost, kot tablete in druga sredstva, prejeta ustno. Poleg tega se rektalna metoda dajanja izogiba pojavljanju slabosti in omogoča, da se doseže terapevtski učinek tudi z bruhanjem.

Pred uvedbo zdravila rektalno, je potrebno, da ga operemo in dobro obrišite. Uporaba supozitorijev (sveč) je bolje, da za orodje dovolj hladno. Ko je zdravilo uvedeno, je pomembno, da se sprostite in ne uporabljate sile. Po uporabi zdravila je potrebno povezati zadnjico takoj, da ne pride takoj. Večina zdravil za rektalno uporabo svetujemo, da se nanašajo po iztrebljanju. In po njihovi uporabi je zaželeno, da se ležijo za petindvajset minut.

Osnovno se uporablja?

Večina zdravil se uporablja natančno. To je skozi usta, s požiranjem zdravila. Večina zdravil za ustno porabo dobro absorbira sluznice prebavnega trakta. Včasih se na nasprotju uporabljajo zdravila, ki se slabo absorbirajo, zaradi česar je mogoče doseči svojo pomembno koncentracijo na želenem mestu gastrointestinalnega trakta.

Orly običajno uporabljajo vse vrste rešitev, kot tudi prah s tabletami, kapsulami in tabletami. Obstajajo številna zdravila kompleksnih oblik (na primer tableta z večplastno lupino), ki omogočajo, da se aktivna snov sprosti posebej za dolgo časa, kar prispeva k podaljšanju terapevtskega učinka.
Skoraj vsa zdravila za ustno porabo je treba izdelati z zadostno tekočino. To jim omogoča enostavno napredovanje skozi požiralnik.

Nekatera zdravila za ustno porabo je treba pogoltniti izključno. Drugi, nasprotno, jih je treba žvečiti, zdrobiti ali raztopiti v majhni količini tekočine. Takšne razlike v uporabi so navedene v navodilih za zdravilo.

Transbukkalo je, kako se uporablja?

Podobna metoda uporabe zdravil pomeni umestitev zdravila na območje med zgornjo ustnico in smeti ali licem, da do popolnega raztapljanja. S to metodo uporabe aktivne snovi zdravil padejo v cirkulacijski sistem skozi sluznice ustne votline.

Menijo, da ta način uporabe vam omogoča, da zdravilo v krvi, mimo klorovodikove kisline v želodcu, kot tudi mimo jeter. Zdravila, ki jih uporablja premeščena, dajejo hiter terapevtski učinek, zaradi česar so priljubljeni pod številnih nujnih držav.

Vendar pa lahko s podobno metodo uporabe zdravilo absorbira le majhna površina sluznice ustne votline, tako da se na ta način uporabljajo samo zelo aktivne snovi, za katere je značilen majhen doziranje. V bistvu se zdravila za kardiovaskularni sistem (na primer, nitroglicerin) uporabljajo nekateri steroidi in barbiturati. Še vedno je mogoče uporabiti nekatere vitamine in minerale.

Sundy - to se uporablja?

Postopek sublingvalne rabe zdravil na prvi pogled je zelo podoben Transbukkal. Z sublingvalno rabo je zdravilo postavljeno pod celotno raztapljanje. Hkrati se zdravilo hitro absorbira tudi v krvi, ki se vnese v venski krvni obtok in po prehodu skozi srce razlikuje po vsej telesu z arterijskim kroženjem cirkulacijskega kroženja. Aktivne snovi v sublingvalni uporabi prav tako dajejo hiter terapevtski učinek, ne veljajo agresivni učinki prebavnega trakta in ne prehajajo skozi jetra.

Edina razlika med sublingvalno metodo iz Transbukkalnyja je, da pod jezikom prehaja pod-okoliško arterijo, ki je največja posoda ustne votline. V njej je vse snovi (in zdravila) hitrejše.

V bistvu, za zdravila, ki se lahko uporabljajo sublingatual in transbukkal metoda sprejema. Takšna zdravila vključujejo sredstva za kardiovaskularni sistem, steroide, kot tudi barbiturati, specifične encime, vitaminske in mineralne elemente.