Za pravilno, usklajeno delo vsakega organa in sistema telesa je treba ohraniti normalno raven hormonov. Adrenalne žleze - seznanjene žleze notranjega izločanja. To je sestavni del sistema endokrinega regulacije, ki nadzoruje vse procese, ki se pojavljajo v telesu. Glavna funkcija nadledvičnih žlez je proizvodnja hormonov, ki se imenujejo kortikosteroidi. Podpirajo imunske sile, zaščitijo telo pred škodljivimi zunanjimi dejavniki, zatreti vnetja, uravnavati metabolizem in druge bistvene fiziološke procese. Odvisno od opravljenih funkcij se razlikujejo glukokortikosteroidni hormoni (glukokortikoidi) in mineralokortikoidi. Vlogo glukokortikosteroidov je prvič odkril revmatolog F. Hench leta 1948. Opazil je, da ženska, ki trpi zaradi revmatoidnega artritisa, med nosečnostjo, se je resnost artikularnega sindroma znatno zmanjšala. To je dalo začetek ustvarjanja analogov glukokortikosteroidov, ki jih proizvaja lubja in njihovo široko uporabo v klinični medicini.

Kaj so glukokortikosteroidi

Kaj je glukokortikosteroidi? - Vsa droga, vključena v skupino - Steroidi imajo določeno biološko aktivnost. So ločeni za snovi naravnega (kortisona, hidrokortizona) in sintetičnega porekla (sintetizirani analogi naravnih hormonov, derivatov, vklj. Fluorirane, večina aktivnih hormonov hidrokortizon). Umetno ustvarjene snovi so močnejše, ki se uporabljajo v manjšem odmerku, ne vplivajo na izmenjavo minerala. Njihova uporaba ne povzroča večjega tveganja neželenih učinkov. Najbolj klinično pomembna razvrstitev glukokortikosteroidov - s trajanjem terapevtskih učinkov. Po teh parametrih se zdravila razlikujejo:

• Kratka ukrepa - s trajanjem biološkega razpoložljivosti 8-12 ur. Ta osnovna sredstva za zdravljenje kožnih patologij, vnetnih in alergijskih manifestacij se običajno uporabljajo zunaj, v tem primeru najmanjši vpliv na ravnotežje z vodo-soljo. Tablete in injekcije se uporabljajo predvsem kot nadomestna hormonska terapija, z zmanjšanjem ali prenehanjem njihovega naravnega dela.

• S povprečnim učinkom učinka - z razpolom časa, 18-36 ur. Najbolj uporabljena skupina zdravil v klinični praksi. Glede na učinek učinka, kratkotrajni glukokortikosteroidi so 5-krat in jih prinašajo v mineralokortikoid aktivnosti, manj pogosto povzročajo škodljivega fenomena za telo.

• Dolgotrajne - priprave z aktivno komponento, katerih koncentracija se bo v plazmi dvakrat zmanjšala v 36-54 urah. Protivnetni učinek takih zdravil je 6-7-krat več prednizolona, \u200b\u200bne vplivajo na postopke izmenjave mineralov. Ko se uporabljajo, se pogosto pojavljajo različni neželeni učinki. Ni priporočljivo za dolgoročni sprejem.

Kako delujejo glukokortikosteroidi

Obsežne in večplastne učinke, opravljene in večplastne učinke, povzročajo zmožnost molekule aktivne snovi, da prodre v membrano znotraj celice in deluje na genetski aparati na ravni predelave prepisovanja in ribonukleinske kisline. Združevanje s citoplazmičnimi receptorji, ki se nahajajo znotraj ciljnih celic, tvorijo aktivni kompleks, ki prodre v celično jedro in vpliva na sintezo aktivatorskih proteinov, ki so naravni genski regulatorji. Interakcija z jedrskimi dejavniki, glukokortikosteroidi spremenijo imunski odziv, neposredno in posredno zmanjšajo tvorbo snovi, ki prispevajo k razvoju vnetja - prostaglandinov, lipidni visoko aktivni fluidizem levkotriena, membrane fosfolipid mediatorjev (faktor agregacije trombocitov). Skupni mehanizem vpliva na konec še ni bil preučen.

Za razvoj genomskih učinkov je potrebno od pol ure do nekaj ur. Pri izvajanju višjih odmerkov se izvajajo ne-monomialne ali receptorske učinke. Akcija glukokortikosteroidov V tem primeru se pojavi po 1-2 minutah po uporabi. Sposobnost hitrega, za nekaj sekund, vplivajo na membrane ciljnih celic, ki spreminjajo svoje fizikalno-kemijske lastnosti in zmanjšanje procesa sproščanja alergijskih in vnetnih mediatorjev, vam omogoča, da takoj olajšate stanje bolnika in rešite njegovo življenje. Glavni učinki recepcije glukokortikosteroidov so naslednji:

• protivnetni učinek - zavirajo vnetne pojave katere koli narave in faze razvoja, ki zmanjšuje prepustnost celične lupine za vnetne mediatorje, migracijo imunskih celic v središče vnetja;

• anti-šok, krvni tlak proti napetosti, povečanje krvnega tlaka, stimulirajo proizvodnjo velikega števila krvnih celic, ki vam omogočajo, da se borite s stanjem šoka, hitro napolnite izgubo krvi;

• imunoregulacijski vpliv - nizki odmerki povečujejo imunski sistemi v visokih koncentracijah, v visokih koncentracijah, večkrat zatreti funkcije imunske sistema, ki povzroča uporabo glukokortikosteroidov v transplantiranci tkiv in organov - kostnega mozga, ledvice, med sevanjem, kemoterapija malignih neoplazmov, med zdravljenjem avtoimunskih bolezni;

• vpliva na metabolizem - upočasnite odstranitev natrija iz telesa, vode, klora, krepitev splakovanja kalija in kalcija iz kosti, zavijte njegovo absorpcijo. Povečajte raven glukoze, poslabša obdelavo sladkorja, krši izmenjavo beljakovin, lipidov, prerazporeditev subkutanih maščobnih celic - povečanje njegove volumna na obrazu, vrat, prsih in zmanjševanje udov v regiji. Prispevajte k atrofiji mišic, pojav raztezanja na koži, upočasni brazgotinje ran, krvavitev, razvoj osteoporoze;

• antiallergični učinki - zavirajte klinične manifestacije alergij;

• anestetik - Zmanjšajte resnost bolečine, izboljšanje funkcionalnosti sklepov;

• antipiretični, anti-Effect Effect - Odstranite duševno stanje, zmanjšajte ali popolnoma odstranite EDEMA, vklj. sluznice;

• adaptogenic - povečati odpornost telesa na škodljive učinke fizikalnih, kemičnih, bioloških dejavnikov;

• odpravlja delo srca in krvnih žil - zmanjša prepustnost kapilar, ton, krepitev stene plovil, normalizirati pogodbeno funkcijo srčne mišice;

• vplivajo na endokrini sistem - Zmanjšajte proizvodnjo spolnih hormonov, zavijte razmerje med različnimi deli možganov in nadledvičnih žlez, sodeluje z drugimi hormoni, zmanjšuje občutljivost na tkiva;

• hemodinamic, hematološki učinek - močno spremeni vzorec krvi, povzroča pomanjkanje limfocitov, levkocitnih celic, stimulira proizvodnjo trombocitov in eritrocitov.

Indikacije za uporabo

Široka paleta farmakoloških ukrepov omogoča glukokortikosteroide s praktično univerzalnimi drogami. Poleg neodvisnih terapevtskih lastnosti imajo sposobnost, da okrepijo učinek drugih zdravil. To jim omogoča, da se uporabljajo pri zdravljenju hudih, za razliko od terapij nesteroidnih protivnetnih zdravil, bolezni hrbtenice in sklepov, ki zahtevajo kompleksno zdravljenje. Torej, zdravljenje z glukokortikosteroidi je prikazano na naslednjih patologies:

• vnetje posameznih spojev, majhnih in velikih, ki jih spremlja huda otekanje, močne bolečine, hitro kopičenje v tkivih in votlinah skupnih obetov iz krvnih žil vnetne tekočine, ki je polna neizbežna uničenje sklepnega hrustanca;

• lezija spojnega tkiva sklepov, kite in drugi organi, ki jih povzročajo avtoimunske ali revmatične bolezni, je sistemska rdeča lupus, sklerodermija, speelen sindrom, stilla, revmatična polimalgija, dermatomnomiossiza, vaskulitis;

• ne-nalezljive spremembe v sklepnem deformiranju artroze, revmatoidnega artritisa;

• vnetni procesi v sinovialni, sklepni vreči, v hrbtenjači in lupinah;

• poškodbe hrbtenice, pooperativno obdobje;

• lezija aksialnega okostja, perifernih spojev v Bekhteevi bolezni.

Poleg revmatologije terapija z glukokortikosteroidom Na številnih drugih področjih klinične medicine. Navedba na sestanek so:

• respiratorna okvara - intersticijska pljučnica, bronhialna astma, astmatični status, KOPB;

• exudatinate enteropatija, celiakalna bolezen, vnetne bolezni trakta - Crohnova bolezen, ulcerozni kolitis;

• motnje delovanja ledvic, virusni, kronični hepatitis, jetrna ciroza, sladši nefritis, adrenalna insuficienca;

• bolezni kože - dermatitis, luskasta prikrajšana, ekcem, bolezni nevrogenega in alergičnega tipa;

• patologija živčnega sistema, optičnega nevretisa, ne-nalezljivega vnetja roženice, konjunktivne, šarenice, cilaarnega telesa zrkla, redke oči, bodo odvzele;

• akutno in kronično vnetje ušesa, sluznica nosu, ekcem zunanjega ušesa;

• hematološke patologije, tiroikacija ščitnice, zavrnitve presaditve, miokardni škodi;

• alergijske reakcije, onkološki procesi, travmatični šok.

Pravila sprejema

Odmerjanje in sprejemna shema je odvisna od metode dajanja. Dnevnega odmerka treh sprejemov ni priporočljivo razdeliti, da bo GC vzel zjutraj ali zjutraj in zvečer. Za vsako bolezen je predpisana določena oblika zdravila. Obstaja več od njih:

• Tablete Glukokortikosteroidi se uporabljajo pri sistemskih boleznih, kroničnih patologijah. To je glavni način uporabe. Glede na stopnjo aktivnosti je imenovan enkratni sprejem ali tečaj, ki traja največ en mesec. Dnevno doziranje, se določi na podlagi bolnikove teže, in je običajno 1 mg / kg. Tablete hitro in skoraj popolnoma absorbirajo. Vzemi iz hrane, ker Ona upočasni sesanje.

• Oblike vbrizgavanja so najučinkovitejši način uporabe, se razlikujejo v največjem trajanju ukrepanja. Na voljo v etru, raztopini za intra-artikularne, intramuskularne injekcije in za intravensko infuzijo. Začnejo takoj ukrepati - učinek razvija nekaj ur kasneje, suspenzije pa so slabo topna v vodi po 1-2 dneh, največ 4-8. Učinek traja do 1 meseca. Zakon z vodotopnimi glukokortikosteroidi, vendar na kratko. V nujnih primerih, pod udarnimi pogoji, so hude oblike alergije uvedene intravensko ali znotraj mišic. Intra-atikularne injekcije se najpogosteje uporabljajo, ker delujejo lokalno, ne da bi to vplivalo na druge sisteme. Injekcijo so postavili enkrat, nato pa med tednom, je odziv telesa določen za hormon, z ugodno napovedjo - ponavljajoči se sprejem.

• Priprave vdihavanja so predpisane z respiratornimi boleznimi. Hormoni se dostavijo prizadetemu organu s pomočjo nebulizatorja, se ne absorbirajo v krvi, ne delujejo sistemsko. Učinek je počasen - prihaja po 7 dneh, kar doseže največ po 6 tednih.

• Tema - Uporablja se za zdravljenje kožnih alergij, dermatitis, subkutano vnetje. Na koži se na kožo neposredno na območju lezijske - lokalne droge proizvajajo v obliki mazil, losjonov, gelov, krem. Sistemska absorpcija zdravilne učinkovine s to metodo sprejema - 5%. Losjoni so primerni za nanašanje glave glave, mazila so pitana - izbrana so za suho kožo, kreme se hitro absorbirajo, priporočajo za diallos. Upoštevati je treba, da imajo močnejši glukokortikosteroidi, ki se uporabljajo v dermatologiji, manj stranskih reakcij kot zdravila šibkega delovanja.

Da bi dosegli večji terapevtski učinek v primeru hudih, progresivnih vnetnih procesov, akutnih ponovitev, injekcij znotraj spoja v kombinaciji s skrajšanim potekom tablet.

Za zgodnjo odstranitev bolečih simptomov med poslabšanjem se impulzno zdravljenje uporablja tudi - hitro, za 0,5-1 ure. Infuzija velikih odmerkov zdravila. Sistemske bolezni pogosto zahtevajo dolgotrajno, dolgoročno terapijo.

Kontraindikacije za uporabo

Z enkratnim sprejemom je bila ustanovljena ena omejitev - posamezna nestrpnost do priprav na to serijo. Dolg sprejem ni dovoljen vsem. Če morate uporabiti ta močna sredstva, je treba izločiti prisotnost naslednjih držav:

• sladkorna bolezen, huda stopnja debelosti, nevroendokrine motnje;

• nalezljiva okužba krvi, rezanje motnje, pogoste krvavitve nosu;

• tuberkuloza, imunske pomanjkljivosti, sifilis, gnojne okužbe, mize;

• progresivna osteoporoza kosti, nalezljivega artritisa, zlomov, skupnih operacij;

• kršitev duševnih dejavnosti, hipertenzije, tromboembolizma;

• gTS bolezni, huda odpoved ledvic, erozivne ulcerozne lezije;

• povečan intraokularni tlak, bolezni roženice;

• obdobje otroka, dojenja, 8 tednov pred in 2 tedna po cepljenju.

Stranski učinki

Sprememba hormonske bilance vodi do številnih neželenih posledic. Pogosto se kažejo v različnih stopnjah in obliki, zato je zdravilo predpisano le s kvalificiranim zdravnikom in v izjemnih primerih. Glukokortikosteroidi lahko povzročijo naslednje neželene učinke:

• nevromuskularne bolezni, osteoporoza, zlomi, nekroza;

• redčenje kože, plešavost, upočasnitev brazgotin, jezni izpuščaj;

• mentalne kršitve, depresija, nespečnost;

• hrapanost, težave z vizijo, kataraktne oči, premik zrkla;

• ateroskleroza, povečani pritisk, srčno popuščanje;

• adrenalna insuficienca, napake pri delu endokrinega sistema, presnove, visoka raven glukoze;

• kršitev funkcij prebave, reproduktivnega sistema, krvavitve, drozga;

• povečana otekanje, bolečina v želodcu, kašelj, dispepsia.

Pogosto predpisane droge

Iz skupine kratkotrajnih zdravil so pogosto predpisane:

• mazilo z glukokortikosteroidi hidrokortizon 1%, 10g - 28 rubljev, mazilo oči 0,5%, 5g - 56, Rusija; Latikort 0,1%, 15g - 147 rubljev, Poljska; Lockod 0,1%, 30g - 290 rubljev., Italija;

• suspenzija za injiciranje hidrokortizon Richter, viala 5 ml - 230 rubljev, Madžarska;

• emulzijska ključavnica 0,1%, 30g - 315 rubljev, Italija;

• tablete Cortef 0.01, 100 kosov. - 415 rubljev., Kanada; Cortisone 0,025, 80 kosov. - 900, Rusija;

• liofiliziran prašek za V / B, V / M salus Cortef 0,1, 100 mg - 94 RUB., Belgija.

Najbolj priljubljeni - predstavniki glukokortikosteroidne skupine z učinkom srednje trajanje:

• tablete Merro 0.032, 20 kosov. - 660 rubljev, Italija; Metipred 0,004, 30 kosov. - 204, Finska; Prednizolon 0,05 100 kosov. - 70, Rusija; Kenalog 0,004, 50 kosov. - 374, Slovenija; Polcortolon 0,004, 50 kosov. - 393, Poljska;

• liofilizat za V / B, V / M Solurol 1.0, 15,6 ml - 473 rubljev, Belgija;

• rešitev za in / v, v / m injekcije Prednizolon Buffus 0.03, 10 ampule - 162 rubljev, Rusija; Medopred 0.03, 10 ampul - 153, Ciper; Prednizol 3%, 3 AMP. - 33, Indija;

• kapljice oči maksimalne 0,1%, 5 ml - 310, Belgija; Offan-deksametazon 0.001, 5 ml - 220, Finska; Deksametazon 0,1%, 10 ml - 120, Romunija;

• rešitev za injiciranje deksametazona 0.004, 10 amp. - 76, Rusija; 25 amp. - 160, Indija; Dexametasone-Wal 0.004, 25 amp. - 116, Kitajska.

Varnostni ukrepi, interakcije z drogami

Glukokortikosteroidi so močno sredstvo zdravljenja, bolniki, ki potrebujejo njihov sprejem, je priporočljivo za zdravljenje v okviru bolnišnice. Je stalen zdravstveni nadzor, sposobnost hitrega sprejemanja vseh potrebnih analiz (laboratorij, ultrazvok, EKG), opazovanje specialista za odziv telesa, če je potrebno, prilagoditi režim zdravljenja. Pomembno je upoštevati prisotnost sindroma odpovedi, ki zahteva postopno zmanjšanje odmerka, da se prepreči addosorična kriza. Hkratni sprejem z drugimi zdravili. Med zdravljenjem z glukokortikosteroidi je treba upoštevati nekatere varnostne ukrepe:

• Vzemite najmanjši odmerek, ne presega dnevnega odmerka in večjega sprejemanja.

• Da bi se izognili odvisnosti, preprečili nepotrebno dolgotrajno zdravljenje z GC.

• Pred intra-Articular Administracija je treba odstraniti z akudatkom-akumuliranim spojem v votlino, preprečiti drogo na artikularno votlino in mišično tkivo.

• Intrakotne in intravenske injekcije izvajajo strokovnjak za posebno sterilnost, upoštevajte omejitev - ne več kot 3-4 injekcij v en spoj med letom.

• Ne dovolite skupnega sprejema z nobenim drugim zdravilom brez predhodnega posvetovanja z zdravnikom.

Po tem preprostih pravilih bo pomagalo obvladati hude vnetne procese, kronične patologije, alergije, progresivne aktivne bolezni brez nevarnosti resnih neželenih učinkov. Samozdravljenje in nepisljivo izbrani odmerek lahko povzroči različne zaplete - hormonska napaka, diabetes ali osteoporoza.

6275 0

LS Opis Indikator

Betametan.
Hidrotisut.
Metilprednizolon
Prednizolon
Triamcinolone.
Flumetazone.
MONN je odsoten

• Lorinden A.
• Lorinden S.
• TriDerm.

Steroidna protivnetna sredstva, ustvarjena na podlagi naravnih GC, so najbolj aktivna protivnetna zdravila in se uporabljajo v zobozdravstvu, praviloma je lokalna, manj pogosto - sistemsko.

Mehanizem ukrepanja in farmakoloških učinkov

Operacijski mehanizem GCS je povezan s svojo sposobnostjo interakcije s specifičnimi receptorji v citoplazmevih celicah: kompleks steroidnega receptorja prodre v celično jedro, veže na DNK, ki vpliva na prepis številnih genov, ki vodi do spremembe sinteze beljakovin , encimi, nukleinske kisline. CKS vpliva na vse vrste metabolizma, imajo izrazit protivnetni, antialnergični, anti-šok in imunosupresivni učinek.

Protivnetni akcijski mehanizem GCS je preprečiti vse faze vnetja. Stabilizacija membranov celičnih in subcelularnih struktur, vklj. Liza, steroidna protivnetna sredstva Opozorilo Označite iz celice proteolitičnih encimov, nastajanje prostih radikalov kisika in lipidnih peroksidov v membranah in zavirajo. V nasprotju z vnetjem GCS, majhna plovila zmanjšujejo in zmanjšajo dejavnost hialuronidase, ki prispevajo k zaviranju faze izredne, preprečujejo adhezijo nevtrofilcev in monocitov na endotelij krvnih žil, omejujejo svojo penetracijo v tkivo, Zmanjšajte aktivnost makrofagov in fibroblastov.

Pri realizaciji protivnetnega učinka se predvaja zmožnost GCS, da upočasni sintezo in osvoboditev vnetja mediatorjev (GHS, histamin, serotonin, bradyikinin, itd). Zdravijo sintezo lipokortinov - inhibitorjev biosinteze fosfolipaze A2 in zmanjšajo tvorbo v vnosu vnetja COX-2. To vodi do omejitve sproščanja arahidonske kisline iz celičnih membranskih fosfolipidov in na zmanjšanje nastanka njegovih metabolitov (GHG, levkotriene in faktorja, ki aktivirajo trombocite).

CKS je sposoben premogovati fazo širjenja, ker Omejijo penetracijo monocitov v vneto tkivo, ki preprečuje njihovo sodelovanje v tej fazi vnetja, zatreti sintezo mukopolisaharidov, beljakovin in zatirati procese limfupoverja. Ko je nalezljiva plaza GC, glede na prisotnost imunosupresivnega učinka, je priporočljivo združiti z antimikrobno terapijo.

Imunosupresivni učinek CKS je posledica zmanjšanja števila in aktivnosti T-limfocitov, ki krožijo v krvi, zmanjšanje proizvodov imunoglobulinov in vpliv T-pomočnikov na B-limfocite, zmanjšanje vsebine Dopolnilo v krvi, tvorba fiksnih imunskih kompleksov in številnih interleukinov, zatiranje oblikovanja faktorja, ki zavira selitev makrofagov.

Anti-alergijski učinek GCS je posledica zmanjšanja števila obtočnih bazofilcev, motenj v interakciji FC receptorjev, ki se nahajajo na površini maščobnih celic, z FC-sekcijo IgE in C3 komponento dopolnila, ki Preprečuje, da signal vstopi v celico, in ga spremlja znižanje izbire občutljivih histaminskih celic, heparina, serotonina in drugih mediatorjev takojšnjih alergij in opozarja njihov učinek na efektivne celice.

Akcija proti udarcem je posledica sodelovanja GCS pri ureditvi žilnega tona; V njihovem ozadju se občutljivost plovil na kateholamine povečuje, kar vodi do povečanja krvnega tlaka, spremembe z izmenjavo soli vode, natrija in voda, se odložijo, povečanje prostornine v plazmi in hipovolemijo se zmanjša.

Farmakokinetika

Večina GCS (razen sintetičnih zdravil za lokalne aplikacije) se dobro absorbira iz gastrointestinalnega trakta, ne glede na vnos hrane. LS prodrejo skozi sluznice in histohematične ovire, vklj. Prek GEB in placente. V krvi se večinoma vežejo na beljakovine (60-90%) - Transcertin (ta kompleks ne prodre v tkivo, ki je nekakšen skladišče hormonov) in albumin (ta kompleks prodre v tkivo). GCS se presnavlja predvsem v jetrih skozi hidroksilacijo in konjugacijo, kot tudi v ledvicah in drugih tkivih. Prikaže predvsem ledvice v obliki neaktivnih metabolitov.

V terapijo

V zobozdravniški praksi se Injekcijska GC uporablja za nujno oskrbo v državah šoka; Lokalno (manj pogosto) - za zdravljenje pulpirisa in parodontitisa, bolezni sluznice ustne votline in žleze v vrstnicah in alergijskih vrst, med artritisom in artrozo tempotoribularnega spoja, pa tudi z osteomielitisom, periostit, mehurčkom in ravno zamudo.

Prenosljivost in neželeni učinki

Ta skupina LAN pogosto povzroča neželene učinke: možno je zatirati reaktivnost telesa, poslabšanja kronične nalezljive patologije in bolezni prebavil. Z dolgoročno uporabo je možno povečanje krvnega tlaka, razvoj sladkorne bolezni steroidov, edemo, šibkost mišic, miokardni distrofijo, sindrom CUSHING, adrenalno atrofijo.

Včasih pri jemanju zdravil, vzbujanja, nespečnosti, povečanje intrakranialnega tlaka, se opazijo psihoza. Z dolgoročno sistemsko uporabo GCS je možna kršitev sinteze kostnega tkiva in izmenjavo kalcijevega-fosforja, ki na koncu vodi do osteoporoze in spontanih zlomov.

Kontraindikacije

• Preobčutljivost.
• Težke okužbe.
• Virusne in glivične bolezni.
• Težko obliko tuberkuloze.
• AIDS.
• Ujedna bolezen želodca, krvavitve želodca.
• Težke oblike hipertenzije.
• Sindrom inkunko-cushing.
• Nefritis.
• Sifilis.
• Diabetes.
• Osteoporoza.
• Nosečnost.
• Dojenje.
• Akutna psihoza.
• Starost mlajšega otroka.

V skladu z lokalno aplikacijo:

• Nalezljive (bakterijske, virusne, glivične) lezije kože in sluznice.
• Tumorji kože.
• Kršitev celovitosti kože in sluznice.
• Starost mlajšega otroka.

Interakcij

GCS je okrepljen z Broncharanty učinek β-univerzinami in teofilina, zmanjšujejo hipoglikemični učinek insulinskih in peroralnih antidiabetičnih sredstev, antikoagulantne aktivnosti kumarinov (posredni akcijski antikoagulanti).

Difenin, efedrin, fenobarbital, rifampicin in druga zdravila, ki povzročajo indukcijo encimov iz mikrosalskih jetrnic, skrajšajo T1 / 2 GKS. Somatotropin in antacidi zmanjšajo absorpcijo GCS. V kombinaciji s srčnimi glikozidi in diuretiki se tveganje aritmij in hipokalemije poveča, v kombinaciji z NSAID, tveganje za lezijo trakta in pojava prebavil krvavitev se poveča.

Droge, z glukokortikoidnimi in mineralnimi inhibito v obliki hormonov, sintezni inhibitorji steroidnih hormonov.

Zdravnik mora najprej vprašal vprašanje, kolikor je bolezen, ki naj bi uporabljala kortikosteroide, bolj nevarna za bolnika kot razvoj pri zdravljenju srčnega sindroma

J. M. LIGLE, 1961

Nadledvične žleze - seznanjene endokrine organe, ki se nahajajo na zgornjem pol ledvic. V nadledvičnih žlezah razlikujejo kortikalno in Brainstant. Brainstava proizvaja adrenalin, noradrenalin in adrenervina - hormone, ki nadzorujejo raven krvnega tlaka.

Kortikalna snov nadledvične žleze proizvaja hormone steroidne strukture. Hormonski nadledvični steroidi se lahko razdelijo na 3 skupine:

Hormoni, ki nadzorujejo vmesno izmenjavo (glukokortikosteroidni hormoni), so glavni kortizol in kortikosteron (hidrokortizon);

Hormoni, ki nadzorujejo natrijev in kalijev izmenjavo (mineralokortikoidni hormoni). Glavni predstavnik te skupine je aldosteron;

Hormoni, ki nadzorujejo reproduktivno funkcijo (genitalni steroidi) - progesteron in dihidroepiythrosteron. Glavni vir te skupine hormonov ni nadledvične žleze, ampak spolne žleze. Moški v modih se proizvajajo z glavnim androgenom - testosteronom, pri ženskah v jajčnikih - estrogeni (estron, estradiol in estriol) in gestagens (progesteron).

Glukokortikosteroidi

Sinteza in izločanje glukokortikoidnih hormonov. Sinteza kortikosteroidov je pod nadzorom hipofize in hipotalamusa. Hipotalamus v pulzirnem načinu dodeljuje kortikolirin, spodbude izločanja pa jedo in začetek dnevne svetlobe. Pod vplivom kortikolirina, hipotalamus tvori ACTH, ki aktivira receptorje na površini celic nadledvične kortex. Pod vplivom ACTH se aktivirajo 3 ključne beljakovine, ki sodelujejo pri sintezi glukokortikosteroidov:

Holesterol-esteraza je encim, ki izvzame holesterol iz estrov znotrajceličnega sklada.

Star-Protein je shuttle, ki prenaša holesterol v mitohondriji, kjer se pojavi prva faza sinteze steroidnih hormonov (tvorba pregénolona).

P 450 SCC je encim holesterol, ki izhaja na stransko verigo med sintezo nosenolona.

Po oblikovanju pregeronolona sinteza steroidnih hormonov nadaljuje s 3 relativno neodvisnimi potmi (glej sliko 1):

S pomočjo 17-hidroksilaze se nonsenolon pretvori v 17-hidroksiprogramnolon, iz katerega se glukokortikosteroidi (kortizol) oblikujejo pod vplivom 21 in 11-hidroksilaze. To je glavni način za sintetizacijo gluchikosteroidov.

Del 17-hidroksipernenolon, ki je nastal na prejšnji stopnji, je bil podvržen ponovnemu delovanju 17--hidroksilaze in se spremeni v glavno androgena nadledvične žleze - dihidroepiythrosteron. To je glavna pot sinteze spolnih steroidov v nadledvičnih žlezah. V genitalnih žlezah je dihidroepyonOndrosteron nadalje izpostavljen 17-ketoredubazazi in oblikovana testosterona. V modih pri moških Sinteza na tej stopnji se razbijejo. Pri ženskah z encimskim aromataza, ki se nahaja v jajčnikih, maščobno tkivo, tkivo prsi testosteron spremeni v estrogene.

Pod vplivom 3-hidroksi- 5  4 4 -isomerases, prenočišče v progesteronu. Ki se kasneje pod vplivom 21- in 11-hidroksilaze spremeni v aldosteron. To je glavna pot sinteze Mineralacorticoid. Del aldosterona je sposoben pretvoriti v šibek glukokortikoidni kortikosteron, zato je tudi dodatna pot gluchorticoid sinteze.

Glukokortikoidi, da so nadledvične žleze, vržejo v kri v obliki 8-10 vrhov (in največ 2 vrha se pojavi za 5-8 zjutraj) z negativnim mehanizmom povratnih informacij zmanjša sintezo in izločanje kortikolirarja in actg.

Razvrstitev sredstev z dejavnostjo glukokortikosteroidnih hormonov.

Sredstva z dejavnostjo naravnih hormonov: hidrotisut..

Sintetični gluchorticoid: prednizolon, metilprednizolon, deksametazon, triamcinolon.

Sintetične glukokortikoidne zdravila za lokalne aplikacije: flumeton, beclometazon, budezonid.

Slika 1. Biosinteza steroidnih hormonov. V nadledvičnih žlezah, biosinteza tokovi 3 načine: 5  4 - Komporatorska pot (sinteza mineralatokortikoidov), 17 -Hyndroxylazna pot (sinteza glukokratikoidov), dvojna 17 - Hidroksilazna pot (sinteza genitalnih steroidov). V modih je 17-ketoredduktanska faza sinteze testosterona, in v jajčnikih - pretvorbo aromataze androgena v estrogeni.

Mehanizem ukrepanja. Glukokortikosteroidi pridejo na ciljne celice in jih prodre skozi njihovo citoplazmo membrano, kjer so povezane s posebnimi receptorji. Na počitku Gluchortico oblikovani receptorji so povezani z beljakovino toplotnega udara (HSP90) v neaktivni kompleks. Pod vplivom glukokortikoidnega hormona se receptor sprosti iz proteina, se pridruži hormonu, po katerem se kompleksi receptorjev hormona kombinirajo v parih in prejete pare prihajajo v celično jedro, kjer so receptorske sekvence nukleotidov na površini DNA povezan. Takšno receptorsko zaporedje opravlja palindrome GGTACAXXXTGTTTCTCT.. Aktiviranje receptorjev DNK vodi do spremembe v postopkih transkripcije številnih genov.

Fiziološki učinki glukokortikoidnih hormonov. Ta skupina učinkov se pojavi tudi s fiziološko koncentracijo hormonov v telesu.

Vpliv na metabolizem ogljikovih hidratov. Glukokortikoidi povzročajo povečanje koncentracije glukoze v krvi z več potemi:

zmanjšajte zaseg glukoze s tkivi zaradi zaviranja glukoznih transporterjev Glut-1 in Glut-4;

spodbujajte procese glukegeneze iz aminokislin in glicerola (izboljšajte sintezo ključnih glukodogeneza encimov - fosfoenolpiruvate karboksicicinaze, fruktoze-2,6-bifosfataze, glukoze-6-fosfataze);

sinteza glikogena stimuliramo z tvorbo dodatnih sintetičnih glikogenih molekul.

Vpliv na izmenjavo lipidov. Hiperglikemija, ki povzroča glukokortikosteroide, vodi do povečanja izločanja z insulinom in zato 2 hormoni vpliva na maščobno tkivo - glukokortikoid in insulin. Fat tkanina na okončinah je bolj občutljiva na glukokortikoide, tako da tukaj kortikosteroidi zavirajo zajemanje glukoze in ojačajo lipolizo (maščobna razpada). Posledično se zmanjša vsebnost maščobe na okončinah.

Na telesu je maščobna tkanina bolj občutljiva na delovanje insulina, zato je ligogeneza (sinteza maščob) okrepljena v svojih celicah. Posledica tega je, da pod vplivom glukokortikosteroidov, je prerazporeditev maščobe v telesu: Oseba je preložena na prsih, trebuhu, zadnjici, obraza je zaokrožena, se na hrbtni strani vratu pojavi "bik Holk". . Hkrati je ud med takimi ljudmi praktično brez maščobe.

Vpliv na izmenjavo aminokislin. Glukokortikosteroidi stimulirajo sintezo RNA in beljakovin v jetrih, okrepiti razpadanje beljakovin v tkivih mišic, kože, povezovalne, maščobe in limfoidne tkanine (bezgavke vozlišča, vilic, likalnik, vranica). Tako Katabolični ukrep je značilen za glukokortikoide.

Mineralalokortikoidna dejavnost. Glukokortikosteroidni hormoni lahko aktivirajo receptorje za mineralokortikoide (čeprav v manjši meri kot mineralokortikoidni hormoni). Kot rezultat, v kolektivnih tubulih Nefron, se aktivirajo hime sinteze beljakovin permeyase, ki tvori kanale za reabsorpcijo natrijevih ionov. Kot posledica natrijevega reapsorpcije v telesu je tekočina zakasnjena, se količina kroženja krvi poveča in izločanje kalijevih ionov v urinu se poveča.

Farmakološki učinki glukokortikoidov. Skupina učinkov se pojavi samo s supraphovisiološkimi koncentracijami hormona v telesu.

Protivnetni učinek. Glukokortikoidi zavirajo vse faze akutnega in kroničnega vnetnega postopka. Natančen mehanizem protivnetnega učinka ni na datum. Menijo, da ima več procesov vlogo pri njegovem izvajanju:

Slika 2. Shema biosinteze ekosanoidov iz arahidonske kisline. Cox.- JAZ., II. - Cyclooxygenase.JAZ. inII. Vrste, 5-Dnevnik. - 5-lipoksigenaza,Pg. - prostaglandini,Lt. - leukotriene, 5- in 12-Hpete. - 5- in 12-HYDROPROTEROXYCOCOCOSTIRANI KISROCIJE, GKS - Glukokortikosteroidi, NSAID - nesteroidna protivnetna sredstva. Diagram prikazuje receptorje za prostaglandini:

EP. - Sprostitev gladkih mišic, ki krepi izločanje vode v črevesju, zavornemu izločanjuHcl., Natrij in zmanjšanje sproščanja ADG, pironeza.

DP. - agregacija okvirjev.

FP. - Zmanjšanje gladkih mišic, krepitev izločanja vode v črevesju, dodelitev FSH, LH, Prolactin, vnetje.

IP. - Sprostitev gladkih mišic, zmanjšanje agregacije trombocitov, natrija in zmanjšanje izločanja Renina.

TP. - Zmanjšanje gladkih mišic in krepitev agregacije trombocitov.

V središču vnetja, aktivnost fosfolipaze A 2 in Cyclooxygenaze-II (COG-II) vrste, ki sodelujeta v sintezi mediatorjev vnetja - prostaglandinov in levkotrienov. Kortikosteroidi zavirajo gene, ki so odgovorni za sintezo COG-II. Poleg tega je vpliv glukokortikoidov aktiviran z geni, ki so odgovorni za sintezo posebnega proteina - lipokortina. Ta protein lahko veže fosfolipazo A 2 v neaktivnih kompleksih. Zato se z uvedbo glukokortikosteroidov, fosfolipaze 2 in cikloksigenazni tip cikloksigenaze zmanjšuje, se sinteza pro-vnetnih citokinov zmanjša (glej sliko 2.).

V središču vnetja v velikih količinah se oblikujejo molekule celičnih adhezij - posebne beljakovine, ki jih sintetične celice sintetizirajo in so potrebne za privabljanje vnetja levkocitov in makrofagov na fokus. Glukokortikosteroidi Zmanjšajo sintezo molekul adhezije celic, selitev levkocitov in makrofagov v središče vnetja ustavi.

V središču vnetja se oblikujejo mitogeni dejavniki (FNU), ki spodbujajo reprodukcijo fibroblastov (glavnih celic vezivnega tkiva) in obmejnih procesov vnetega tkiva. Ta proces je lahko precej nevaren. V procesu brazgotin v tkivu lahko normalne celice umrejo (na primer z revmatičnim vnetjem sklepov, proces brazgotine vodi do uničenja hrustanca in kosti sklepa in prenehanja gibanja v sklepu). Glukokortikoidi zavirajo gene FNO in zmanjšajo procese fibroze v vnosu vnetja.

Imunodepresivni učinek. Glukokortikosteroidi imajo večstranski depresivni učinek na imunski sistem, povezan z zatiranjem serije citokinov:

Vpliv na imunski sistem	Imenovan učinek
Zaviranje sinteznih genov:	T-pomočnika se aktivira T-pomočniki ne pošiljajo signala na delovne limfocite Ne dojuja v limfocitih v plazemskih celicah za sintezo protiteles Ni zorenja T-limfocitov in EK celic, učinek IL-2 je oslabljen.
Apoptoza B-limfocitov	Neplodnost humoralne imunosti (kršitev sinteze protiteles), zmanjšana odpornost na bakterijske okužbe.
Apoptoza T-limfocitov, makrofagov in naravni morilci	Inhibicija celične imunosti: protivirusna imunost, zamude alergijske reakcije, reakcijska reakcija presaditve.
Zatiranje sinteze interferona	Protivirusne imunosti.
Zatiranje antigenov izdelkov v poškodovanih tkivih	Zmanjšanje avtoimunskih procesov.
Sinteza zaviranja in povečanje razpadanja komponent sistema pohval	Kršitev procesov lize tujih celic (ne nastane nobena kompleks membrain)

1. Vpliv na kardiovaskularni sistem. Glukokortikoidi povečajo krvni tlak in ga stabilizirajo na tej višini. Učinek je povezan na eni strani s povečanjem BCC ob ozadju zakasnitve tekočine zaradi mineralokortikoidne aktivnosti, na drugi strani pa s povečanjem občutljivosti miokarda in plovil na kateholamine.

   Vpliv na oblikovanje krvi. Glukokortikoidi zavirajo sintezo hematopoetskih faktorjev - IL-4 in granulocit-makrofagum kolonovi faktor (GM-CSF), ki so potrebni za proces delitve matičnih celic kostnega mozga. Zato se na podlagi uvedbe glukokortikoidov v krvi, raven limfocitov, monocitov, bazofilcev, eozinofili zmanjšajo. Hkrati je nastanek nevtrofilcev v kostnem mozgu in njihova koncentracija v krvi povečuje. Po enem samem uvedbi glukokortikoidov ta učinek doseže največjo vrednost na 6. uro in se zmanjša do konca dneva.

   Vplivajo na dihalne organe. V zadnjem mesecu nosečnosti, fetus glukokortikoidi aktivirajo gene, ki so odgovorni za sintezo surfaktanta - površinsko aktivno sredstvo, ki pokriva pljuča alveola in je potrebno tako za njihovo razkritje v času prvega dihanja in za zaščito pljučnega tkiva od Zdlaps (prihranki).

Uporabo glukokortikoidov. Tri vrste glukokortikoidne terapije se razlikujejo.

Povrnitev zdravljenja se izvaja v kronični adrenacionalni insuficienci (addisona bolezen) in akutno nadledvično odpoved, na primer s šokom (Waterhaus-Friedrexen sindrom). Praviloma se priporočajo glukokortikoidi z mineralokortikoidno aktivnostjo.

Zatiranje (ogromno) terapijo. Za naslednje države: \\ t

Za zatiranje androgenih izdelkov pri dekletih z adrenedogenitalnim sindromom. Z adrenogenitalnim sindromom je prirojena napaka encima 21-hidroksilaze, ki zagotavlja najnovejše faze sinteze glukokortikosteroidov. Zato je v telesu deklet s tem sindromom, je raven glukokortikoidov nizka in, glede na negativne povratne mehanizma, ta pomanjkljivost stimulira celice hipotalamičnega hipofiznega območja in raven kortikoliranja in se povečajo. Če je bila dejavnost encima 21-hidroksilaze normalna, bi to povzročilo izboljšavo glukokortikoidne sinteze, vendar v tem primeru postopek sinteze se ustavi v zgodnejši fazi - na ravni progesterona in 17-hidroksipnenenenolona, \u200b\u200bki je konferenca na Dihidroepindrosteron na androgenu (glej sl. Ena). Tako V telesu otrok z adrenogenitalnim sindromom se pojavi presežek androgenov. Pri dekletih se kaže z virizacijo (girsutizem, mutacija glasovanja o moškem, moškem telesu, hipertrofiji klitoris in nerazvitost maternice). Namen majhnih odmerkov glukokortikoidov pri takih bolnikih vodi do dejstva, da je v skladu z mehanizmom povratnih informacij, izločanje ACTH zaviramo in pretirane izdelke androgenov odpovejo nadledvične žleze.

Zatreti reakcijsko reakcijo presaditve pri bolnikih s presajenimi organi. Glukokortikosteroidi zavirajo reakcije celične imunosti, ki jih povzročajo antigeni tujega organa.

Kortikosteroidi Vnesite skoraj vse sodobne sheme kemoterapije malignih tumorjev krvi, raka dojk. V tem primeru njihova uporaba služi kot osnova za sinhronizacijo zdravljenja. Tumorske celice se nahajajo na različnih stopnjah zorenja in delitve, zato imajo drugačno občutljivost na kemoterapijo. Uporaba glukokortikosteroidov ustavi razvoj celice v trenutku, ko prehaja faza G 2 življenjskega cikla (naklomu). Zato, ko predpisovanje glukokortikoidov, vse celice postopoma sinhronizirane - zamrznjene v fazi G 2. Takoj, ko se doseže sinhronizacija, se glukokortikosteroidi prekličejo, vse tumorske celice pa hkrati vstopajo v mitozo in pridobijo visoko občutljivost na kemoterapijo.

Farmakodinamična (patogenetska) terapija. Obstaja v dveh oblikah:

Intenzivna terapija z glukokortikoidom. Glukokortikoidi so uvedeni v visokih odmerkih (5 mg / kg na dan na prednizonu) je običajno intramuskularno ali intravensko. Če ni učinka odmerka, vsakih 4 ure poveča za 25-50%. Po stabilizaciji stanja, po 1-2 dneh, se zdravljenje ustavi istočasno. Ta vrsta terapije se uporablja na:

anafilaktični šok (steroidi raztrgajo alergijsko reakcijo in stabilizirajo krvni tlak);

travumatski šok (steroidi stabilizirajo krvni tlak);

astmatični status (stanje, v katerem napadi astme, ki sledijo drug drugemu, brez obdobij izboljšanja);

strupeno, edem pljuč, ki ga povzročajo zadušitvene snovi (v tem primeru, se steroidi uporabljajo vdihavanje - za 15 minut je treba pacienta uvesti 200-400 standardnih odmerkov steroida, i.e. 1-2 aerosolnih pločevink).

Omejitev (dolgoročna) terapija. Izvaja se nekaj mesecev, let ali celo za življenje. V tem primeru je odmerek korizoidov izbran posamično, vendar praviloma ne presegajo 5-10 mg / kg na dan s prednizonom. Ta terapija se nastavi, da zavira kronični vnetni ali avtoimunski proces. Uporablja se na:

bolezni vezivnega tkiva (sistemski rdeči lupus, revmatoidni artritis, sistemska sklerodermija, dermatomiomimija, nodularni periatnetski itd.);

bolezni gastrointestinalne bolezni (nespecifična ulcerozna kolitis, Crohnova bolezen, hepatitis);

bolezni dihal (bronhialna astma hudega toka);

bolezni ledvic (kronični glomerulonefritis, nefrotični sindrom);

krvne bolezni (trombocitopenska purpura ali verlgoodska bolezen);

avtoimunske bolezni ščitnice (avtoimunski tiroiditis, subakutni tiroiditis);

alergijske bolezni (angiomična otekanje Quinque, polinoza, atopičnega dermatitisa, Stevens-Jones sindrom, LILE sindrom), psoriaza, ekcem;

vnetne bolezni žilne lupine oči (uveitis).

Učinek glukokortikoidov na krvni nastajalni sistem se včasih uporablja pri zdravljenju agranulocitoze - stanje, v katerem je nevtrofila odsoten v krvi (imuniteta se nenadoma zmanjša, nekrošjo Anigins, kolitis, Pneumonija se pojavi). Običajno je agranulocitoza posledica učinka ionizirajočega sevanja (sevalna bolezen) ali toksične faktorje (strupena agranulocitoza).

Pri ženskah z razpadom nosečnosti se uporaba glukokortikoide uporablja za indukcijo sinteze surfaktanta v plod in pripravo svetlovitega otroka v neodvisno dihanje. Če se je otrok zgodil predčasno in otrok je bil precej več kot 2 tedna, v pljučih pa ni surfaktanta, tkanina pljuč pa se ne more ukvarjati v času prvega diha (obstaja sindrom stiske novorojenčkov). Nato vnetje (ateelectac Pneumonia) in Alveoli umrejo, ki nadomeščajo hrustančne membrane (Hyalos pljuč) v tako varno tkanino pljuč. Uvedba kortikosteroidov pred porodom omogoča, da začnete postopek sinteze surfaktanta pred časom in pripravimo tkiva svetlobenega ploda za samo-dihanje.

Dozirni način glukokortikosteroidov. Kot pravilo, pri zdravljenju ene ali druge bolezni, so odmerki steroidov indicirani v smislu prednizona. Če je potrebno, namen drugega steroida uporablja lestvica enakovrednih odmerkov (glej tabelo). Trenutno se uporabljajo tri temeljne sheme glukokortikosteroidov.

Neprekinjeno upravljanje. Glukokortikoidi se uporabljajo dnevno, medtem ko se dnevni odmerek vnese v 2 sprejemi: ⅔ odmerki zjutraj v 7-8 urah in ⅓ odmerek pri 14-15 ur dneva. S tem načinom dajanja je naravna cirkadian ritem izločanja glukokortikoidov modeliran in manj verjetno povzroča adrenalno kortex atrofijo.

Izmenično terapijo. Bolnik zjutraj na dan prejme dvojni dnevni odmerek glukokortikoidov. Takšna shema terapije se uporablja šele po tem, ko je potek bolezni postala stabilna. Ta vrsta terapije izjemno redko povzroča neželene učinke, ker Obstaja zadostno obdobje počitka med zdravili za obnovitev motenih funkcij.

Pulse terapija. V tem načinu se 1000 mg metilprednizolona daje bolniku enkrat na teden 30-60 minut. V naslednjih dneh pacient ne prejemajo steroidov na splošno, ali so mu predpisani najmanjši odmerki. Ta način administracije se uporablja kot nepopoln tečaj bolezni, refraktornost na tradicionalno terapijo.

Neželeni učinki terapije steroidov. S kratkimi uporabami (manj kot 1 teden), celo zmerno velikimi odmerki resnih neželenih učinkov običajno niso razvijajo. Dolgoročno zdravljenje z glukokortikoidi spremlja pojav neželenih učinkov pri 50-80% bolnikov. Vsi neželeni učinki steroidne terapije se lahko združijo v več skupin:

Endokrine in metabolične motnje:

Sindrom Cushing (hiperkortizem). Zanj je značilno povečanje telesne mase, poseben videz (obraz, podobni luni, "bik svete svete", hirsutizem, akne, grimin-rdeča strlica na koži) arterijske hipertenzije, v krvi takih bolnikov nevtrofilija, dramatično zmanjšala raven eozinofilcev in limfocitov.

Atrofija nadledvične skorje in zatiranje hipotalamičnega sistema-adrenala. Pri prejemanju steroidov v fizioloških odmerkih (2,5-5,0 mg / dan Prednizon) je tveganje adrenalne atrofije minimalno, vendar, če se uporabljajo višji odmerki, nato pa po 1-2 tednih obstaja inhibicija nadledvične skorje. Poleg tega je treba spomniti, da če je tečaj trajal 2-3 tedne, potem je potrebna popolna restavracija funkcije lubja od 6 do 12 mesecev.

Za "preklic" sindrom je značilno močno poslabšanje poteka bolezni pri nenadni zaključku steroidov, znaki nadledvične insuficience: šibkost, utrujenost, izguba apetita, mišične in artikularne bolečine, temperaturno povečanje. V hudih primerih so možne nadledvične krize - bruhanje, krči, propad.

Za "steroid sladkorno bolezen" je značilen tipičen vzorec sladkorne bolezni mellitus zaradi povečanja krvnih glikemije, protiteroidov.

Hiperlipidemija, napredovanje aterosklerotičnih lezij plovil.

Spremembe na strani mišično-skeletnega sistema: osteoporoza, patološki zlomi kosti - ta učinek je povezan z zatiranjem sinteze kalcitonina in povečanje proizvodov parategamona, pospešitve presnove kalcija pri bolnikih, ki imajo glukokortikoide.

Spremembe iz kože: Obstaja tanjšalna in kožna atrofija. Najpogosteje se ta učinek pojavi, ko se hormon uvede intramuskularno v ramo.

PCT: pojav "neumnega", t.j. Asimptomatske razjede 12-risos in želodca. Asimptomatičnost razjed je posledica vpliva steroidov, preobremenjenosti vnetnega procesa in bolečine, ki se pojavi pri oblikovanju razjed.

Kardiovaskularni sistem: otekanje in hipokalemija, ki je posledica mineralokortikoidne komponente steroidov. V hudih primerih je možna arterijska hipertenzija.

CNS: Splošna vzbujanje, psihotične reakcije (neumnosti, halucinacije), ko so uvedene v velikih odmerkih. Možno je povečati intrakranialni tlak z slabostjo in glavobolom (sindrom "psevdo-črpanje možganov").

Vision Organi: Glaucoma, Rebonapsolar Cataract.

Imunost in regeneracija: Vstop glukokokodukoida vodi k kršitvi celjenja ran, oslabijo antobakterijsko in protivirusno imunost: bolnik je razširil bakterijske in virusne okužbe, katerih klinika je izbrisala, ker Steroidi Odstranite tipično vnetje, bolečino, hipersime. Seveda so steroidi in imunske pomanjkljivosti, ki jih povzročajo, vodijo k razvoju kandidiaze sluznic in kože, pojavljanja tuberkuloze.

Teratogeni učinek.

To bi ga bilo treba spomniti vsi glukokortikoidi se med seboj ne razlikujejo po učinkovitosti., vendar so razlike v dejavnosti, trajanje delovanja zdravil, posebnosti njihove farmakokinetike in pogostost razvoja neželenih učinkov (glej tudi tabelo 1).

Glukokortikoidna sredstva za sistemsko uporabo.

Hidrokortizon (Hydrocortisone.). Naravni glukokortikoidni hormon. Glukokortikoidna dejavnost je slabša od prednizona, vendar v mineralaravnokortikoid presega 3-krat.

F. K: na voljo v 2 etru: 1) hidrokortizon sukcinat - je asis-topni prah, ki se lahko uporablja za intramuskularno in intravensko dajanje; 2) Hidrokortizon acetat je majhna kristalna suspenzija, ki je dovoljena, da se daje le intramuskularno ali na telesno votlino.

V krvi je hidrokortizon 90% priključen na beljakovine krvi (80% s transcentinom in 10% z albumin). Le 10% prostega dela hidrokortizona je biološko aktivno. Hydrocortisone lahko dobro prodre v vse organe in tkanine, vklj. In skozi placento. Vendar pa v placenti obstaja encim 11-dehidrogenaza, ki v neaktivnem 11-keto-hidrokortizon obrne več kot 67% hidrokortizona. Zato se lahko to zdravilo uporabi glede na življenje pričevanja pri nosečnicah, ker Njegov vpliv na sadje bo zmanjšan.

Način uporabe in doziranje. Trenutno se hidrokortizon uporablja precej redko, predvsem na nadomestni terapiji akutne nadledvične insuficience (intravensko na odmerku 100-500 mg / dan, praviloma, ne več kot 48-72 ur), kot tudi lokalno:

• retrobulbarno z vnetnimi boleznimi na 5-20 mg 1 na teden;

  ujet v obliki mazil, krem, losjonov s kožo alergijskih bolezni, luskavice, ekcema 2-3 krat na dan se nanaša na kraj lezije, ne da bi ga drgnil, trajanje poteka zdravljenja ni več kot 2-3 tedne ;

  rektalno v obliki mikroklizma z neenakcijskim ulceroznim kolitisom, bolezni kron na 5-50 mg na enee dnevno ali vsak drugi dan;

  atranacentno z revmatoidnim artritisom in drugimi sistemskimi volimi 5-25 mg v votlini "suhega" spoja (tj, v odsotnosti eksudata v skrbništvu v sklepu), 1 čas v 1-3 tednih do potek navzgor do 6 injekcij.

FV: 0,5 1 in 2,5% mazilo za oči 2,5 in 3,0 g; 0,1% krema 15,0 g in 0,1 losjona 20 ml;

suspenzija hidrokortizona acetata 2,5% v ampulah 1 in 2 ml;

prašek hidrokortizon sukcinat 500 mg v steklenicah.

Prednizon (Prednizolon.). Sintetični glukokortikoid, ki se obravnava kot referenčno orodje v tej skupini. Združuje visoko glukokortikoidno aktivnost in zmerno mineralokortikoid.

F. K: fosfat in hemisukcinatni estri prednizolona so občutljive soli, ki jih je mogoče uvesti tako intramuskularno kot intravensko; Acetat eter prednizolona je mikrokristalna suspenzija, zato jo lahko dajemo samo intramuskularno.

Po dajanju je prednizolon 90% povezan s krvnimi beljakovinami (50% s Transcertinom in 40% z albumin). Dobro prodre v vse organe in tkiva, kot je hidrokortizon 51% prednizolona, \u200b\u200buniči 11-dehidrogenaza placenta do 11-keto prednizolona. Zato je za plodu relativno varna in se lahko uporabi na področju življenjskih indikacij pri nosečnicah.

Način uporabe in doziranje. Prednizolon se uporablja za vse vrste glukokortikoidne terapije. Med oralno dajanjem je odmerek 15-100 mg / dan (v primeru zdravljenja hemoblastoze - 40-60 mg / m 2 telesne površine na dan). Ko se vnese v telo sklepov, je dodeljen v odmerkih 5-50 mg enkrat na teden. Intravensko dajanje se uporablja pri hudih sistemskih alergijskih reakcijah ali astnosti, medtem ko lahko odmerek doseže 400-1200 mg (trenutno se verjame, da je z astmo statusom mejnega odmerka prednizolona, \u200b\u200bedina merilo odmerka, da ustavi stanje). Lokalne aplikacije prednizolona na koži in očesnih boleznih porabijo 2-3-krat na dan (zdravilo se uporablja za lezijo, ne da bi ga drgnili).

FV: tablete pri 5, 10 in 20 mg; mazilo 0,5% -10,0; Prednizolonska raztopina fosfata 30 mg / ml (3%) 1 ml ampul; Prašek prednizolon hemisukcinata v ampulah 10, 25, 50 in 250 mg; suspenzija prednizolona acetata v ampule 10, 20, 25 in 50 mg; Kapljice v steklenicah 0,5% -10 ml.

M. etilprednizolon. (Metilprednizolon, MEDROL). V primerjavi s prednizolonom ima 20% velikega glukokortikoidnega učinka in praktično prikrajšan za mineralokortikoidno aktivnost. V nasprotju s prednizonom in drugimi kortikosteroidi, neželenimi učinki s kardiovaskularnega sistema so trakt in CNS izjemno redki, zato se metilprednizolon priporoča za zelo vidno glukokortikoidno terapijo, impulzno terapijo.

Način uporabe in doziranje. Notranjost metilprednizolon se uporablja v odmerku 4-96 mg / dan, oblikovana oblika se lahko daje intramuskularno 40-120 mg 1 na teden (na tečaju 1-4 injiciranje). Pri izvajanju impulzne terapije 1000 mg metilprednizolona raztopimo v 100 ml slanice in dajemo 30-60 minut 1 čas na teden.

Včasih se metilprednizolon uporablja za preprečevanje bruhanja pri zdravljenju citostatskih zdravil v onkoloških bolnikih. V tem primeru je metilprednizolon predpisan pri odmerku 250 mg 20 minut pred prejemanjem kemoterapije in ponovno v enakem odmerku 6 ur po njihovem sprejemu.

FV: tablete 4 in 16 mg; Prah v steklenicah 250, 500, 1000 in 2000 mg; Vzmetenje metilprednizolonskih acetatnih steklenic 40 mg.

Deksametanone. (Deksametazon, deksona). Fluorirani sintetični glukokortikosteroid. Ena izmed najmočnejših glukokortikoidnih spojin je 7-krat močnejša od prednizona na glukokortikoidni aktivnosti, ki je prikrajšana za mineralokortikoidno aktivnost.

V obstaja močna in dolgotrajna inhibicija hipotalamičnega-hipofiza-nadledvičnega sistema, izrecne kršitve ogljikovih hidratov in izmenjav maščob, je pogosto lahko povzroči psihotične reakcije. Deksametazon ima svetlo dehidracijski učinek na tkanino, zlasti na tkanini možganov. V zvezi s tem je priporočljivo, da se v zdravljenje terapije možganov Edema.

FC: Za razliko od neiflated glukokortikoidov po sesanju, je le 60% vezavo na beljakovine krvi (predvsem z albumin, in ne Translastin). Delež biološko aktivnega prostega dela je približno 40%.

Deksametazon (kot drugi fluorirani steroidi) je odporen na delovanje 11-dehidrogenaze placent in v neaktivnih 11-keto-deksametazon pretvori le 2% snovi v placento, tako da deksametazon dobro prodre v tkivo fetus in učinkovito spodbuja sintezo sinteze in pljuč surfaktantov.

Način uporabe in doziranje. Notranjost je predpisana 2-15 mg / dan v 1 ali 2 sprejemi, intravensko ali intramuskularno dajamo 4-20 mg / dan, v telesu spojev 2-8 mg vsake 3 dni a 3 tedne.

Na edemi možganov se deksametazon daje intravensko na odmerku 10 mg, nato pa uvod ponovi vsakih 6 ur pri odmerku 4 mg intramuskularno, dokler se simptomi ne izločijo. Zdravljenje se nadaljuje vsaj 2-4 dni po stabilizaciji države, nato postopoma izvede odpoved deksametazona.

Za preprečevanje bruhanja pri bolnikih, ki prejemajo citostatično terapijo, se deksametazon daje 10 mg 20 minut pred jemanjem citostatike in 6 ur po njegovi uporabi.

Za stimulacijo sinteze surfaktanta v plodu, ko nosečna nosečnost, deksametazon predpisuje nosečnico pri odmerku 5 mg 3-krat na dan (optimalni tečaj je 5 dni).

FV: tablete pri 0,5 in 1,5 mg; Raztopina fosfatnega deksametazona 0,4% v ampulah 1 in 2 ml.

Triamcinolone. (Triamcinilon, Polcortolon). Gre za fluorirano sintetično glukokortikoidno sredstvo. Aktivnost, primerljiva z metilprednizolonom. Ko se uporablja, je pogosto neželeni učinki iz kože (STRLICY, krvavitev, hirsutizem) in mišice (»triamcinolon« miopatija).

Str farmakokinetični parametri spominjajo na deksametazon, vendar se s plazemskim protein veže izjemno šibko: 40% zdravila je povezano s plazma albumin, 60% pa je prost biološko aktivna frakcija. V procesu presnove triamcinolona se oblikuje 3 metabolit, 2 od njih pa imata farmakološko aktivnost.

Dozirni način: Notranjost se vzame pri odmerku 4-48 mg / dan v 2 sprejema, intramuskularno in v telesni votlini vbrizgamo na 40-80 mg 1 na mesec (v obliki kenalog depot), je lokalno uporabljen V obliki mazil, ki velja za prizadeto območje, je 2-3-krat na dan.

FV: tablete 2, 4 in 8 mg, suspenzija triacinolona zetonida 10 in 40 mg / ml (1 in 4%) v 1 ml ampule ( Kenalog.), mazilo 0,1% -15.0.

Tabela 1. Primerjalne značilnosti glukokortikoidne aktivnosti.

Pomeni	dejavnost		 Hell.	razjede PCT.	psihoza	equiva. odmerek	bioavailand. na OS.	t. ½ , sut. tkanine
hidrotisut.
prednizolon
metilprednizolon
deksametanone.
triamcinolone.
flumetazon.
beklometon.
budezonid.

Opomba: * - z lokalno uporabo v primerjavi z hidrokortizonom.

Glukokortikoidni objekti za lokalne aplikacije.

Beklometon. (Beclometazon, betona). Uporablja se za inhalacijsko uporabo pri zdravljenju alergijskih bolezni dihalnih trakt: polinoza, bronhialna astma. Trenutno se uporaba kortikosteroidov v obliki inhalacij šteje za enega najučinkovitejših načinov preprečevanja napadov pri zdravljenju bronhialne astme, ki ima številne prednosti v primerjavi s peroralno upravo (glej tabelo 2)

F. Za: Po uvedbi steroida v dihalnem traktu je največja koncentracija beclometazon v receptorski regiji dosežena v 5 minutah. Z inhalacijsko dajanjem le 10-20% zdravila doseže spodnji dihalni trak, in 80-90% sprejetih odmerkov v ustni votlini in nato pogoltne. Zato, da se zmanjša verjetnost kortikosteroidov v prebavnem traktu, po inhalaciji, je priporočljivo, da izperite usta.

Dozirni način. Beclometasone traja 200-1600 μg / dan v 2-3 dajanju. Odmerki več kot 1000 μg / dan je treba uporabiti pod strogim zdravstvenim nadzorom.

NE: Z inhalacijsko dajanje kortikosteroidov v odmerku manj kot 1000 μg / dan sistemskih neželenih učinkov se ne razvija. Za uvajanje vdihavanja so lokalni neželeni učinki najbolj značilni za učinke kortikosteroidov na sluznice dihalnih trakt, ustna votlina, žrela in esophagus:

Kandidiaza ustne votline, esophagus, dihala;

Suha usta, uničenje emajla zob;

FV: Aerosoli inhalatorja 200 odmerkov (1 odmerek \u003d 50 μg), Izihler 200 odmerkov (1 odmerek \u003d 200 μg), Clush Chool (1 doza \u003d 100 in 200 μg); Nazalni sprej 200 odmerkov (1 odmerek \u003d 50 μg).

Tabela 2. Primerjalne značilnosti vdihavanja in ustih

načinov za uvedbo kortikosteroidov.

Budezonid (Budezonid., Pulmicort.). To je povečana afiniteta za glukokortikoidne receptorje (prednizon presega 15-krat), zato ima izrazit učinek tudi v minimalnih odmerkih.

F. Za: Po vdihavanju je največja koncentracija v receptorski regiji dosežena preko 0,5-1,0 ure. Budesonid ima nizko sistemsko biološko uporabnost - del odmerka, ki pade v prebavni trakt, se hitro presnavlja skoraj 90% in Sistemska akcija zagotavlja le 1-2-odstotni odmerek.

Vdihavanje pri zdravljenju alergijskih bolezni dihal in lokalno z atopičnim dermatitisom, psoriazo, ekcem, diskomskim lupusom.

NE: Podobno kot posledica beclometazona, vendar se bistveno manj.

FV: Turbukhaler aerosoli 100 in 200 odmerkov (1 odmerek \u003d 100 in 200 μg), specifije 200 odmerkov (1 odmerek \u003d 50 μg mitte. in 200 μg. forte.); Mazilo in smetana 0,025% -15,0.

Tabela 3. Razvrstitev kortikosteroidov za zunanjo uporabo.

Generično ime steroida	Trgovsko ime zdravila
I. Zelo močna clobetasol propionat 0,05% halcinonid 0,1%	dermate. hALCIDER.
II. Močna betametazon Valerat 0,1% budezonid 0,0375% triamcinolon acetonid 0,1% odpadni fluumetazon 0,02% petheckazon propionat 0,05% mometazon Furonaaat 0,1%	cALESTODM-B. apulein. polcortolon, fluorochort. lorinden. kuvuite. elokom.
III. Srednja moč perdisolon 0,25 in 0,5% fluokortolon 0,025%	demerzolon. ultralan.
IV. Šibke hidrokortizon acetat 0,1; 0,25; 1 in 5%	hidrotisut.

Flumetazon. (Flumetazon, Lorinden). Steroid za zunanjo uporabo. Ima močan protivnetni in anti-alergični učinek. Praktično se ne absorbira s površine kože, zato nima sistematičnega ukrepanja.

Str recentracija in dozirni način. Fluumeton se uporablja pri zdravljenju kožnih alergijskih bolezni, ekcema, nevrodermitisa, razsojenega lupusa in psoriaze. Krema in mazilo na prizadetih območjih 3-5-krat na dan nanesite tanko plast, ne da bi drgnili v kožo. Postopek je priporočljiv v rokavici. Po stabilizaciji procesa se lahko mazilo nanese 1-2 krat na dan.

NE: Praviloma je kožna manifestacija v obliki kožne atrofije, stry, akne, perioreralaran dermatitis (bolj pogosto čudeje ženske), hirsutizem in frontalno alopecijo. V hudih primerih je možna razvoj izbrisanih oblik Streptokokalnih in glivičnih kožnih okužb.

FV: losjon in mazilo 0,02% -15 ml.

Hvala vam

Spletna stran zagotavlja referenčne informacije samo za spoznavanje. Diagnoza in zdravljenje bolezni mora biti pod nadzorom specialista. Vsa zdravila imajo kontraindikacije. Posvetovanje s strokovnjakom je obvezno!

Uvod (značilnosti pripravkov)

Naravni kortikosteroidi

Kortikosteroidi - pogosto ime gormone Adrenalno skorjo, ki vključujejo glukokortikoide in mineralokortikoide. Glavni glukokortikoidi, oblikovani v kortikalni sloji adrenalne žleze osebe, so kortizon in hidrokortizon, in mineralokortikoid - aldosteron.

Kortikosteroidi izvajajo veliko zelo pomembnih funkcij v telesu.

Glukokortikoidi nanašati se na steroidiZ protivnetnim učinkom sodelujejo pri ureditvi izmenjave ogljikovih hidratov, maščob in beljakovin, nadzoruje spolno zorenje, funkcijo ledvic, reakcijo telesa na stres, prispeva k običajnemu poteku nosečnosti. Inaktivirajo kortikosteroide v jetrih in so opisani z urinom.

Aldosteron uravnava natrijev in kalijev izmenjavo. Tako pod vplivom mineralacorticoids. Na + je odložen v telesu in odstranitev ionov iz ionov do + poveča.

Sintetični kortikosteroidi

Praktična uporaba v medicinski praksi je našla sintetične kortikosteroide, ki imajo enake lastnosti kot naravne. Za nekaj časa so sposobni zatreti vnetni proces, vendar nalezljiv začetek, na vzročnih sredstvih bolezni, ki jih ne zagotavljajo. Po prenehanju kortikosteroidnih drog se okužba nadaljuje.

Kortikosteroidi povzročajo napetost in stres v telesu, kar vodi do zmanjšanja imunosti, saj je imuniteta zagotovljena na zadostni ravni le v sproščenem stanju. Glede na zgoraj navedeno je mogoče reči, da uporaba kortikosteroidov prispeva k dolgotrajnemu pretoku bolezni, blokira postopek regeneracije.

Poleg tega sintetični kortikosteroidi zavirajo funkcijo naravnih hormonov kortikosteroidov, ki pomenijo kršitev funkcije nadledvice kot celote. Kortikosteroidi vplivajo na delo in druge žleze notranjega izločanja, hormonsko ravnovesje telesa je moteno.

Kortikosteroidna zdravila, ki odpravljajo vnetje, imajo zdravila proti bolečinam. Sintetične kortikosteroidne zdravila vključujejo deksametazon, prednizon, sinalar, triamcinolon in drugi. Ta zdravila imajo višjo dejavnost in povzročajo manj stranskih pojavov kot naravne.

Oblike proizvodnje kortikosteroidov

Kortikosteroidi so izdelani v obliki tablet, kapsul, raztopin v ampule, mazila, linimis, kreme. (Prednizon, deksametazon, budenofalm, kortizon, Cortinef, Extreme).

Pripravki za notranjo uporabo (v tabletah in v kapsulah)

• Prednizon;
• Coleleton;
• Triamcinolon;
• Kenacort;
• Kortineoff;
• Polkortolon;
• Kenalog;
• MATIPRED;
• Berlikort;
• Florinef;
• MEDROL;
• Lepode;
• Decadron;
• Urbazon et al.

Pripravki za injiciranje

• Prednizon;
• Hidrokortizon;
• Diprosport (betametazon);
• Kenalog;
• Floasteron;
• MEDROL in drugi.

Pripravki za lokalne aplikacije (aktualna)

• Prednizon (mazilo);
• Hidrokortizon (mazilo);
• Lockod (mazilo);
• Oblačenje (mazilo);
• Afloderm (smetana);
• Latikort (smetana);
• Dermate (smetana);
• Fluorochort (mazilo);
• Lorinden (mazilo, losjon);
• SinaFlane (mazilo);
• Flucinar (mazilo, gel);
• Klobetasol (mazilo) itd.

Topični kortikosteroidi so razdeljeni na bolj aktivno.
Larovatitivni skladi: Prednizon, hidrokortizon, usta, Lockod;
Zmerno aktivna: Afloderm, Latikort, Dermatet, Fluorochort, Lorinden;
Visoko aktivno: AcredEm, Advantan, Katerid, Apulein, Kuputait, Sinaflane, Sinalar, Sypoderm, flutcinar.
Zelo visoko: Clobetasol.

Kortikosteroidi za inhalacije

• Beclametomazon v obliki dozirnih aerosolov (betona, aldety, beclomet, beclorot); v obliki betodiska (prašek v enem samem odmerku, vdihnjen z uporabo kolutnega oklalja); v obliki dozirnega aerosola za inhalacije skozi nos (beclomoletzon-nazal, baconaza, aldety);
• Fluisolid v obliki dozirnih aerosolov z distančnikom (INGAKORT), za uporabo za nos (Syntaris);
• Budesonid - Dozirni aerosol (Bulvikomrt), za nosno uporabo - Rinquort;
• Flikazon v obliki aerosolov flixotide in flixonase;
• Triamcinolone - dozirni aerosol z distančnikom (Arassk), za nazalno aplikacijo - nazakort.

Indikacije za uporabo

Kortikosteroidi se uporabljajo za zatiranje vnetnega procesa v številnih sektorjih medicine, s številnimi boleznimi.

Indikacije za uporabo glukokortikoidov

• Revmatizem;
• revmatoid in druge vrste artritisa;
• kolagenoze, avtoimunske bolezni (sklerodermija, sistemski rdeči lupus, nodulo periaritis, dermatomyode);
• krvna bolezen (mieloblastična in limfoblastična levkemija);
• nekatere vrste malignih neoplazmov;
• kožne bolezni (nevrodermatitis, psoriaza, ekcema, seborejski dermatitis, rdeča obredana lupus, atopični dermatitis, eritrodermija, rdeča plošča prikrajšana);
• bronhialno astmo;
• alergijske bolezni;
• pneumonija in bronhitis, fibrosing alveolitis;
• ulcerozna kolitis in krošnja bolezen;
• akutni pankreatitis;
• hemolitična anemija;
• virusne bolezni (nalezljiva mononukleoza, virusni hepatitis in drugi);
• zunanji imetitis (akutna in kronična);
• zdravljenje in profilaksa šoka;
• v oftalmologiji (z neprimernimi boleznimi: irit, keratis, iridociclitis, skleritis, brisanje);
• nevrološke bolezni (skleroza, akutna poškodba hrbtenjače, nevritis vizualni živci;
• pri presaditvenih organih (za zavrnitev).

Indikacije za uporabo mineralokortikoidov

• Bolezen adinson (kronična insuficienca hormonov nadledvične skorje);
• mIASTHENIA (Autoimmune bolezni, ki se kaže zaradi šibkosti mišic);
• motnje mineralnih surovin;
• adamina in šibkost mišic.

Kontraindikacije

Kontraindikacije za glukokortikoide:

• povečana občutljivost na zdravilo;
• hude okužbe (razen tuberkuloze meningitisa in septičnega šoka);
• imunizacija živega cepiva.

Previdno Glukokortikosteroidi je treba uporabiti pri sladkorni bolezni, hipotiroidizmu, razjedah želodca in 12-palčki, ulcerozni kolitis, povečan arterijski tlak, ciroza jeter, kardiovaskularna insuficienca v fazi dekompenzacije, povečana tromboza, tuberkuloza, katarakte in glavkoma, duševne bolezni.

Kontraindikacije za namene mineralatokortikoidov:

• povečan krvni tlak;
• sladkorna bolezen;
• zmanjšana raven kalija v krvi;
• odpoved na ledvic in jeter.

Side reakcije in previdnostni ukrepi

Kortikosteroidi lahko povzročijo široko paleto stranskih učinkov. Pri uporabi šibkih ali zmerno aktivnih sredstev so neželeni učinki manj izrazit in redko pojavljajo. Visoke odmerke zdravil in uporabo visoko aktivnih kortikosteroidov, njihova dolgotrajna uporaba lahko povzroči takšne neželene učinke:

• pojav edema zaradi zakasnitve natrija in vode v telesu;
• dvig krvnega tlaka;
• izboljšanje ravni sladkorja v krvi (morda celo razvoj steroidnih diabetes mellitus);
• osteoporoza zaradi izboljšanega sproščanja kalcija;
• aseptična nekroza kostnega tkiva;
• oteževanje ali pojav ulkusa želodca; krvavitev iz gastrointestinala;
• povečana tvorba thrombo;
• povečanje telesne teže;
• pojav bakterijskih in glivičnih okužb zaradi zmanjšanja imunosti (sekundarna imunska pomanjkljivost);
• oslabitev menstrualnega cikla;
• nevrološke motnje;
• razvoj glavkoma in kataraktov;
• atrofija kože;
• povečano znojenje;
• videz akne
• zatiranje procesa regeneracije tkiva (počasno zdravljenje ran);
• presežna rast las na obrazu;
• zaviranje adrenalne funkcije;
• nestabilnost razpoloženja, depresija.

Dolgoročni kortikosteroidni tečaji lahko povzročijo spremembo videza bolnika (Isenko-Cushing sindrom):

• prekomerna depozicija maščobe v ločenih delih telesa: na obrazu (tako imenovani "oblikovani obraz"), na vratu ("Bull vrat"), prsni koš, na želodcu;
• mišice okončin so atrofine;
• krvavi na koži in striji (raztezanje črte) na želodcu.

Hkrati pa je sindrom opazil tudi zamudo pri rasti, kršitvah nastanka spolnih hormonov (motnje menstruacije in moških tipa rasti las pri ženskah, in znaki feminizacije pri moških).

Da bi zmanjšali tveganje za razvoj neželenih učinkov, je pomembno, da se pravočasno odzove na njihov videz, izvede popravek odmerka (uporaba majhnih odmerkov, če je mogoče), nadzor telesne mase in vsebnost kalorij iz porabljenih proizvodov, omejujejo uporabo Kuhajte sol in tekočino.

Kako uporabiti kortikosteroide?

Glukokortikosteroidi se lahko uporabljajo sistemsko (v obliki tablet in injekcij), lokalno (znotraj artikularnega, rektalnega dajanja), lokalno (mazilo, kapljice, aerosoli, kreme).

Dozirni način predpisuje zdravnika. Tableted zdravilo je treba vzeti iz 6. ure (prvi odmerek) in najpozneje 14 ur sledi. Takšni pogoji sprejema so potrebni za približevanje fiziološkega vstopa glukokortikoidov v krvi pri razvoju njihovih nadledvičnih lokov.

V nekaterih primerih, pri velikih odmerkih, in odvisno od narave bolezni, odmerek distribuira z zdravnikom na enoten vstop v enem dnevu za 3-4 sprejeme.

Tablete je treba jemati med jedjo ali takoj po obrokih, pitje z majhno količino vode.

Zdravljenje kortikosteroidov

Odpravite takšne sorte kortikosteroidne terapije:

• intenzivno;
• omejevanje;
• izmenično;
• občasno;
• pulse terapija.

Za intenzivna terapija (V primeru akutnega, grozljivega življenja patologije) se zdravila dajejo intravensko in na doseganju učinka je preklicana hkrati.

Označena terapija Uporabljajo se z dolgimi, kroničnimi postopki, ki se praviloma uporabljajo tabletirane oblike za več mesecev ali celo let.

Za zmanjšanje zatiralskih učinkov na funkcijo domače taline izločanja se uporabljajo sheme občasnega sprejema zdravil, ki se uporabljajo: \\ t

• izmenično terapijo - Glukokortikoidi se uporabljajo s kratkim in povprečnim trajanjem delovanja (prednizon, metilprednizolon) enkrat od 6 do 8 ur vsakih 48 ur;
• občasna terapija - kratki, 3-4-dnevni pripravni tečaji s 4-dnevnimi prekinitvami med njimi;
• pulse terapija - Hitra intravenska uvedba velikega odmerka (vsaj 1 g) zdravila za zagotavljanje nujne oskrbe. Izbira zdravil za takšno zdravljenje je metilprednizolon (bolj dostopna je, da se uvede na prizadeta območja in daje manj stranskih učinkov).

Dnevni odmerki zdravil (v smislu prednizona):

• Nizka - manjša od 7,5 mg;
• Povprečje - 7,5 -30 mg;
• High - 30-100 mg;
• Zelo visoko - nad 100 mg;
• Pulse terapija - nad 250 mg.

Zdravljenje s kortikosteroidi mora spremljati recept pripravkov kalcija, vitamin D za preprečevanje osteoporoze. Bolnikova prehrana mora biti bogata z beljakovinami, kalcij in vključujejo omejeno količino ogljikovih hidratov in kuhanje soli (do 5 g na dan), tekočine (do 1,5 l na dan).

Za profilakso Neželeni učinki kortikosteroidov na gastrointestinalni trakt pred jemanjem tablet lahko priporočamo z uporabo Almaty, Kissel. Priporočljivo je izključiti kajenje, zlorabo alkoholnih pijač; Zmerne razredi vadbe.

Kortikosteroidi Otroci

Sistem glukokortikoidi Otroke izključno v absolutnih indikacijah. V sindromu bronho-gradnje, ki ogroža življenje otroka, uporablja intravensko dajanje prednizolona v odmerku 2-4 mg na 1 kg telesne mase otroka (odvisno od resnosti potek bolezni ), in odmerek v odsotnosti učinka se poveča za 20-50% vsakih 2-4-urni učinek priprave. Po tem se zdravilo takoj prekliče, brez postopnega zmanjšanja odmerka.

Otroci s hormonsko odvisnostjo (z bronhialno astmo, na primer) po intravenskem dajanju zdravila, postopoma prevedena na podporni odmerek prednizolona. S pogostimi ponovitvami astme se dipropionat beklametazon uporablja v obliki inhalacij - odmerek je izbran posebej. Po prejemu učinka se odmerek postopoma zmanjšuje na podporo (izbrano individualno).

Aktualni glukokortikoidi (kreme, mazila, losjoni) se uporabljajo v otroški praksi, vendar imajo otroci višjo nagnjenost k sistemskim učinkom drog kot odraslim bolnikom (zamuda pri razvoju in rasti, sindrom iz Izsenko-Cushing, inhibicija funkcije notranjih žlez za izločanje) . To je posledica dejstva, da imajo otroci razmerje med telesno površino na maso telesa več kot odrasli.

Zaradi tega je za uporabo aktualnih glukokortikoidov pri otrocih potrebna le na omejenih mestih in kratkem tečaju. To še posebej velja za novorojenčke. Za otroke prvega leta življenja se lahko uporabijo le mazila, ki ne vsebuje več kot 1% hidrokortizona ali pripravo četrte generacije - prednikarbat (dermatol) in pod starostjo 5 let - hidrokortizon 17-butirat ali mazilo s pripravki srednje moči.

Za zdravljenje otrok, več kot 2 leti, se lahko uporabi za imenovanje mometona zdravnika (mazilo, ima podaljšano dejanje, 1 r. Na dan).

Obstajajo drugi pripravki za zdravljenje atopičnega dermatitisa pri otrocih, z manj izrazitega sistemskega ukrepa, na primer, Advantan. Uporablja se lahko do 4 tedne, vendar je njegova uporaba omejena zaradi možnosti pojava lokalnih neželenih učinkov (suho in redčenje kože). V vsakem primeru izbira zdravila za zdravljenje otroka ostaja za zdravnikom.

Kortikosteroidi med nosečnostjo in dojenjem

Uporaba glukokortikoidov, celo kratkoročnih, lahko "programirajo" delo številnih organov in sistemov za prihodnji otrok (nadzor krvnega tlaka, presnovni procesi, oblikovanje vedenja). Sintetični hormon posnema stresni signal za plod iz matične strani in s tem povzroči, da plod prisili uporabo rezerv.

Ta negativni učinek glukokortikoidov se povečuje zaradi dejstva, da sodobni trajni pripravki (metipred, deksametazon) ne deaktivirajo placentu encimov in imajo dolgo delovanje na plod. Glukokortikoidi, zatiranje sistema imunosti, prispevajo k zmanjšanju odpornosti noseče ženske na bakterijske in virusne okužbe, ki lahko negativno vplivajo na plod.

Glukokortikoidna zdravila je lahko noseča šele, če rezultat njihove uporabe presega veliko stopnjo tveganja morebitnih negativnih posledic za plod.

Takšne navedbe so lahko:
1. Grožnja prezgodnjih rojstev (kratka stopnja hormonov izboljšuje pripravljenost prezgodnje plod po rojstvu); Uporaba površinsko aktivnega sredstva za otroka po rojstvu je omogočila zmanjšanje uporabe hormonov z branjem.
2. Revmatizem in avtoimunske bolezni v aktivni fazi.
3. Dedna (intrauterina) hiperplazija v plodju kortikalne plasti nadledvične žleze je težko diagnosticirati bolezni.

Prej obstajajo prakse za glukokortikoide, da bi ohranili nosečnost. Toda ni prepričljivih podatkov o učinkovitosti takšne tehnike, ni prejeta, zato se trenutno ne uporablja.

V porodniški praksi MetiPred, prednizon in deksametazon se pogosteje uporabljajo. Skozi posteljico, da prodrejo na različne načine: Prednizon se uniči z encimi v placenti v večji meri in deksametazon in metipan sta le 50%. Torej, če se hormonska zdravila uporabljajo za zdravljenje nosečnic - prednostno predpiše prednizon, in če je za zdravljenje plod - deksametazona ali metiparja. V zvezi s tem, prednizon in stranski odzivi v plod, povzroča manj pogosto.

Glukokortikoidi s težkimi alergijami so predpisani in sistemski (injekcije ali tablete), lokalne (mazilo, geli, kapljice, vdihavanje). Imajo močan antialergični učinek. Ta zdravila se večinoma uporabljajo: hidrokortizon, prednizon, deksametazon, betametazon, beclomoletzone.

Od aktualnih glukokortikoidov (za lokalno zdravljenje) v večini primerov se uporabljajo intranazalni aerosoli: med polijo, alergijskim Ren, nosnimi zastoji (kihanje). Običajno imajo dober učinek. Široka aplikacija najdemo nihanje, dipropionat, propionat in drugi.

Z alergijskim konjunktivitisom zaradi večjega tveganja za razvoj stranskih učinkov glukokortikoidov, redko veljajo. V vsakem primeru z alergijskimi manifestacijami, hormonska zdravila se ne morejo uporabljati neodvisno, da bi se izognili neželenim posledicam.

Kortikosteroidi na Psoriase.

Glukokortikoidi v luskavici je treba uporabljati predvsem v obliki mazil in krem. Sistemska (injekcije ali tablete) Hormonska zdravila lahko prispevajo k razvoju hujše oblike psoriaze (pustularnih ali gunbohidriranih), zato jih ni priporočljivo uporabiti.

Glukokortikoidi za lokalne aplikacije (mazila, kreme) se običajno uporabljajo 2 str. Na dan: kreme čez dan brez prelivov, in čez noč skupaj s premogovim katranom ali Anthulinom z uporabo okluzalnega povoja. Z obsežnimi lezijami o predelavi celotnega telesa se uporablja približno 30 g zdravila.

Izbira glukokortikoidne priprave glede na stopnjo dejavnosti za lokalno uporabo je odvisna od resnosti pretoka luskavice in njene razširjenosti. Ker se med zdravljenjem žarišča zmanjšuje, je treba psoriazo spremeniti na manj aktivno (ali manj pogosto za uporabo), da se zmanjša pojav neželenih učinkov. Po prejemu učinka, po približno 3 tednih, je bolje zamenjati hormonsko zdravilo z mehčalnim sredstvom za 1-2 tedna.

Uporaba glukokortikoidov na velikih območjih za daljše obdobje lahko poslabša postopek. Ponovna ponovitev luskavice po prenehanju zdravila, ki se pojavi prej kot pri zdravljenju brez glukokortikoidov.
, Coaxil, imipramine in drugi) v kombinaciji z glukokortikoidi lahko povzročijo povečanje intraokularnega tlaka.

Glukokortikoidi (z dolgotrajno vnosom) povečujejo učinkovitost adrenomimetike (adrenalin, dopamin, noradrenalina).

Teofilin v kombinaciji z glukokortikoidi prispeva k videzu kardiotoksičnega učinka; Izboljša protivnetni učinek glukokortikoidov.

Amfotericin in diuretične droge v kombinaciji s kortikosteroidi povečujejo tveganje za hipokalemijo (zmanjšanje kalija v krvi) in ojačanje diuretičnega akcije (in včasih natrijeva zamuda).

Skupna uporaba mineralokortikoidov in glukokortikoidov izboljšuje hipokalemijo in hipernatremijo. V hipokalemiji je možen pojav stranskih učinkov srčnih glikozidov. Laksativna sredstva lahko povečajo hipokalemijo.

Posredni antikoagulanti, butadion, etaninska kislina, ibuprofen v kombinaciji z glukokortikoidi lahko povzroči hemoragične manifestacije (krvavitve) in salicilate in indomettacina - tvorba razjed v prebavnih organih.

Glukokortikoidi izboljšajo toksični učinek na jetra paracetamola.

Pripravki Retinol zmanjšajo protivnetni učinek glukokortikoidov in izboljšanje celjenja ran.

Uporaba hormonov skupaj z azatioprope, metandrostenolonom in XingAminom povečuje tveganje kataraktov in drugih neželenih učinkov.

Glukokortikoidi Zmanjšajo učinek ciklofosfana, protivirusno delovanje idoksuridina, učinkovitost zdravil Sacharecting.

Estrogeni povečujejo učinek glukokortikoidov, ki si lahko privoščijo zmanjšanje njihovega odmerka.

Androgeni (moški seks hormoni) in pripravki železa izboljšajo eritropozo (tvorba eritrocitov) med kombinacijami glukokortikoidov; Zmanjšajte postopek odstranjevanja hormonov, prispeva k videzu neželenih učinkov (povečanje koagulacije krvi, natrijevo zamudo, menstrualno kršitev).

Začetna faza anestezije pri uporabi glukokortikoidov je podaljšana, trajanje anestezije pa se zmanjša; Odmerki fentanila zmanjšajo.

Pravila odpovedi kortikosteroidov

Z dolgoročnim sprejemom glukokortikoidov mora biti odprava zdravila postopna. Glukokortikoidi zavirajo funkcijo nadledvične skorje, tako s hitro ali nenadno odpravo zdravila, se lahko razvije nadledvična insuficienca. Enotna shema za preklic kortikosteroidov. Način odpovedi in zmanjšanje odmerka sta odvisna od trajanja prejšnjega poteka zdravljenja.

Če je trajanje glukokortikoidnega tečaja do več mesecev, potem lahko zmanjšate odmerek prednizolona za 2,5 mg (0,5 tablete) vsakih 3-5 dni. Z večjim trajanjem odmerka se zmanjša počasneje - za 2,5 mg na vsakih 1-3 tednih. Z veliko pozornostjo se odmerek zmanjša pod 10 mg - 0,25 tablete vsakih 3-5-7 dni.

Če je bil začetni prednisiolonski odmerek visok, nato pa se je na prvem znižanje postalo bolj intenzivno: za 5-10 mg vsakih 3 dni. Ob doseganju dnevnega odmerka 1/3 se začetni odmerek zmanjša za 1,25 mg (tablete 1/4) vsake 2-3 tedne. Kot rezultat tega zmanjšanja, bolnik prejme podporne odmerke med letom in še več.

Režim zdravljenja predpisuje zdravnika, kršitev tega režima pa lahko privede do poslabšanja bolezni - zdravljenje bo moralo začeti znova z večjim odmerkom.

Corticosteroid cene

Ker so kortikosteroidi v različnih oblikah na voljo v prodaji velikega niza, se cene dajejo samo nekaterim od njih:

• Hidrokortizon - suspenzija - 1 steklenica 88 rubljev; Oči mazilo 3 g - 108 rubljev;
• Prednizolon - 100 tablet s 5 mg - 96 rubljev;
• MetiPred - 30 tablet 4 mg - 194 rubljev;
• MetiPred - 250 mg 1 steklenica - 397 rubljev;
• Trup - mazilo 15 g - 613 rubljev;
• Preskušana - smetana 15 g - 520 rubljev;
• Dexamd - 100 ampulle 2 ml (8mg) - 1377 rubljev;
• Deksametazon - 50 tablet po 0,5 mg - 29 rubljev;
• Deksametazon - 10 ampul 1 ml (4 mg) - 63 rubljev;
• Offanta deksametazon - kapljice za oči 5 ml - 107 rubljev;
• Medour - 50 tablet 16 mg - 1083 rubljev;
• Flixotide - Aerosol 60 Odmerki - 603 rubljev;
• Pulmikorrt - aerosol 100 odmerkov - 942 rubljev;
• Benacort - Aerosol 200 Odmerki - 393 rubljev;
• Simbicort - aerosol z razdeljevalcem 60 odmerkov - 1313 rubljev;
• Beclason - aerosol 200 odmerkov - 475 rubljev.

Pred uporabo se morate posvetovati s strokovnjakom.

Receptorji za steroide so v citoplazmetrskih celicah. Vendar pa njihova gostota v različnih celicah ne-Etinakov: od 10 do 100 stero-občutljivih receptorjev, ki lahko povzročijo različne občutljivosttkiva na CKS. Poleg tega se lahko GCS razlikujejo trip.na GKR. številka Glukokortikosteroidni receptorji (GKR) se lahko bistveno razlikujejo in se spremenijo v procesu zdravljenja CKS.

Raziskave Zadnja leta so pokazale, da so učinki glukokortikosteroidnih hormonov na biosintezo matrike RNA (MRNA) glavna faza pri izvajanju bioloških učinkov CKS v celicah ciljnih organov.

GCS lahko imajo poseben stimulativni učinek in inhibitorni učinek na sintezo različnih RNA. Večsmerni učinki se lahko manifestirajo v istem organu in morda je končni odziv celice na hormonski signal odvisen od njihovega razmerja. GKS vplivajo tudi na dejavnost RNA polimeraze.

Farmakodinamični učinki glukokortikosteroidov

1. Kontaminalni učinek GCS se kaže v obliki anti-acentativnega in stabilizacija celičnih in subcelularnih membran (mitohondrija in lizosomi);

zmanjšanje prepustnosti žilne stene, zlasti kapilare;

vazokonstrikcija v središču vnetja;

zmanjšanje izmeta biološko aktivnih aminov (histamin, serotonina, kininov in prostaglandinov) iz maščobnih celic;

zmanjšanje intenzivnosti procesov proizvodnje energije v središču vnetja;

zatiranje migracije nevtrofilcev in makrofagov v središče vnetja, kršitev njihove funkcionalne dejavnosti (kemotaktične in fagocitne), periferna levkocitoza;

zatiranje migracij monocitov, upočasnitev sproščanja zrelih monocitov iz kostnega mozga in zmanjšanje njihove funkcionalne dejavnosti;

induciranje sinteze lipomodulina, ki blokira fosfolipazo celične membrane, moti sproščanje arahidonske kisline, povezane s fosfolipidom, in oblikovanjem pro-vnetnih prostaglandinov, levkotrienov in Thromboksana A2;

inhibicija tvorbe levkotrienov (levkotriena B4 zmanjšuje hemotaksije levkocite in levkotriene C4 in D4 (počasi reagiranje snovi) Zmanjšajte zmogljivost gladkih mišic, vaskularne prepustnosti in izločanja sluzi v zračnih poteh);

zatiranje sinteze nekaterih vnetnih citokinov in blokade sinteze beljakovin citokina-receptorjev v tkivih.

antiproliferativne učinke. zatiranje sinteze nukleinske kisline;

prekinitev diferenciacije fibrocitov iz fibroblastov;

zmanjšanje funkcionalne aktivnosti fibrocitov

2. Imunosupresivni učinek: zmanjšanje števila limfocitov v periferni krvi (limuzina), zaradi prehoda krožnih limfocitov (predvsem T-celic) v limfoidno tkivo, jih je mogoče kopičiti v kostnem mozgu;

krepitev apoptoze nezrelih ali aktiviranih T- in B-limfocitov;

zatiranje proliferacije T-celic;

zmanjšanje funkcije T-pomočnikov, T-supresorjev, citotoksičnih T-limfocitov;

zatiranje dejavnosti sistema dopolnila;

zaviranje nastanka fiksnih imunskih kompleksov;

zmanjšanje ravni imunoglobulinov (visoki odmerki glukokortikoidov);

zaviranje reakcije preobčutljivosti tipa počasnega tipa (IV tipa alergijskih reakcij), zlasti vzorec tuberkulina;

motnja sodelovanja med T - in limfociti;

kršitev sinteze imunoglobulinov in protiteles, vključno z avtocitelesi;

zmanjšanje števila monocitov v žilni postelji.