Sodobna klasifikacija antibiotikov. Klinična farmakologija antibakterijskih sredstev farmakološka skupina antibiotikov

Antibiotiki - Kemične spojine biološkega izvora, ki imajo selektivni škodljiv ali uničujoč učinek na mikro-palice.

Leta 1929 je A. Fleming prvič opisal lizo Staphylococci o Petrijih skodelic, ki jih je kontaminiral Glive Gung Penicillium, leta 1940 pa so bili pridobljeni prvi penicilini iz kulture teh mikroorganizmov. Po uradnih ocenah je več tisoč ton penicilinov uvedla človeštvo v zadnjih štiridesetih letih. S svojo široko uporabo so destruktivni odstotki terapije z antibiotikom povezani, v zadostnem odstotku primerov, ki jih ne izvede pričanje. Do danes, 1-5% prebivalstva najbolj razvitih držav je preobčutljivo za penicilins. Ker je 50-ih, je klinika postala kraje širjenja in izbor beta-laktam-proizvodnje Stapphylococci, ki trenutno prevladujejo in znašajo približno 80% vseh stafilokoknih okužb. Stalni razvoj odpornosti proti mikroorganizmom je glavni stimulativni vzrok za ustvarjanje novih in novih antibiotikov, ki opolnjuje njihovo razvrstitev.

Klasifikacija antibiotikov

1. Antibiotiki z beta-laktamsko obročno konstrukcijo

a) penicilini (benzilpenicilin, fenoksimetilpenicilin, metaticilin,

oksacilin, ampicilin, karbeyicilin)

b) cefalosporini (cefazolin, cefaleksin)

c) karbapenes (imipenem)

d) monobaktam (aztreon)

2. makrolide, ki vsebujejo makrociklični laktonski obroč (eritroza

qing, oleanDominycin, spiramicin, roksitromicin, azitromicin)

4. tetracikli, ki vsebujejo 4 izpeljene cikle (tetraciklina, metatsic

lin, doxycycline, morphociklin) aminoglycosides, ki vsebuje v strukturi molekule Aminosahara (gensamy

qing, kanamicin, neomicin, streptomicin)

5. Polipeptidi (polimixine IN, E, M)

6. Antibiotiki različnih skupin (vankomicin, famicidin, levomicetin, rifa-

mizin, lincomicin itd.)

Beta-laktamski antibiotiki

Penicilins.

Čeprav so bili zgodovinsko penicilini prvi antibiotiki, toda do smiselno, ostajajo najbolj razširjene droge tega razreda. Mehanizem protimikrobnega delovanja penicilins je povezan s kršitvijo tvorbe celične stene.

Odlikuje ga naravni (benzilpenicilin in njena sol) in polsi-sintetične peniciline. V skupini polsi-sintetičnih antibiotikov, nato pa bom izhod:

Zdravila, odporna na penicilinazo, ki je pretežno vplivala na

bakterije Gram-pozitivne (oksacilin),

Široki pripravki spektra (ampicilin, amoksicilin),

Priprave na številnih ukrepov, učinkovitega v zvezi z

none palice (karbenicilin).

Benzylpenicilin je droga izbire pri okužbah, ki jih povzročajo pnevmatsko-petelin, streptococci, meningococci, bledo samostojne in stafilokok, ki ne proizvajajo beta laktamaze. Večina teh patogenov je občutljiva na benzilpenicilin v dnevnih odmerkih 1-10 milijonov. Večina GONOCOCCI je značilen razvoj stabilnosti do penicilina, v zvezi s katerimi trenutno niso priprave na zdravljenje ne-lažne gonoreje.

Oksacilin je bil podoben spektru delovanja z benzilpenicilin, pa je prav tako učinkovit v zvezi s Staphylococci, ki proizvaja penicilinazo (Be-ta-laktamaza). V nasprotju z benzilpenicilin, je oksacilin učinkovit in med jemanjem notranjosti (kislinsko odporno), in ko se pri uporabi, učinkovitost ampicilina (kombiniranega zdravila Ampiox) znatno poveča. Ampicil se uporablja v odmerkih 250-500 mg 4-krat na dan, ki se uporablja za peroralno zdravljenje banalnih okužb urinarnega sistema, katerih glavni patogeni so običajno gram-negativne bakterije, in za zdravljenje mešanih ali sekundarnih okužb Zgornji dihalni trak (sinusites, imetitis, bronhitis). Glavna prednostna prednost karbenicilli je njena učinkovitost glede na Sysegnaya Stick in Protege, in zato se lahko uporablja v rotacijskih (gangrenustih) infekcijskih procesih.

Penicilini se lahko zaščitijo pred delovanjem bakterijskih beta-laktamas s skupno dajanje z beta laktamazo inhibitorji, kot je klavulanska kislina ali sulbaktam. Te spojine na strukturi spominjajo na beta-laktamske antibiotike, vendar imajo sami zanemarljiv antimikrobni učinek. Učinkovito zavirajo beta laktamazo mikroorganizmov, zaradi česar hidrolizaljivih penicilinov iz inaktivacije teh encimov in s tem povečajo njihovo učinkovitost.

Nobenega dvoma ni, da so penicilini najbolj nizko toksični iz vseh antibiotikov, vendar so pogosteje kot na drugih antibiotikih, alergijske reakcije se pojavijo. To ponavadi niso nevarni kožni reakcije (izpuščaj, rdečina, srbenje), redko degradirajo težke anafilaktične reakcije redko najdemo (približno 1 primer na 50.000 bolnikov) in običajno z intravensko dajanje. Za vsa zdravila te skupine je značilna navzkrižna preobčutljivost.

Vsi penicilini v velikih odmerkih imajo dražilni učinek na živčno tkivo in močno povečajo vznemirljivost nevronov. V zvezi s tem se v trenutnem času uvedba penicilins v hrbtenici šteje za izenačitev. V redkih primerih, ko je odmerek benzilpenicilina presežen, več kot 20 milijonov e) kaže znake draženja cerebralnih struktur na dan.

Dražilni učinek na penicilin trgovanje z vnosom se kažejo z dispecističnimi pojavi, zlasti slabost, bruhanje, driska, najbolj izrazita pri pripravah široke palete delovanja, saj je pogosto tudi superfekcijo (kandidiaza) pogosto pojavi. Dražilni učinek na poti dajanja se kaže z intramuskularno administracijo s tesnjenjem, lokalnimi bolečinami, z intravensko usodom - tromboflebitis.

Cefalosporins.

Jedro strukture cefalosporinov je 7-aminocefalosparani ki-režo, izjemno podoben 6-aminopenikilski kislini - osnova strukture penicilins. Takšna kemijska struktura je vnaprej določena podobnost protimikrobnih lastnosti s penicilini med odpornostjo na beta-laktame, kot tudi protimikrobna aktivnost ne le v zvezi z Gram-pozitivnim, ampak tudi glede na gram-negativne bakterije.

Mehanizem protimikrobnega delovanja je popolnoma podoben temu penicilin. Cefalosporini so tradicionalno razdeljeni na "generacije", ki določajo glavni spekter njihove protimikrobne dejavnosti.

Prva generacija cefalosporinov (Cephalexin, CEFRADIN in CEFADROXIL) so zelo aktivni glede na gram-pozitivne kuharje, vključno s pnevmokokom, zelenim streptokokom, hemolitičnim streptokokom in zlato stafilokokom; Kot tudi v zvezi z gram-negativni bakterijami - črevesne palice, chlebselle, Proteu. Uporabljajo se za zdravljenje okužb urinarnega trakta, lokalizirane stafilokokne okužbe, poliimikrobne lokalizirane okužbe, mehkih izvzetja tkiv. Za druge generacije cefalosporinov (cefuroksime, cefamandol) je značilen širši spekter delovanja proti gram-negativnim bakterijam in bolje prodrejo v večino tkiv. Tretji generacijski pripravki (CefotAxim, Ceftriaxone) imajo še širši spekter delovanja, vendar manj učinkovit v zvezi z gram-pozitivnimi bakterijami; Posebnost te skupine je njihova sposobnost, da prodrejo na hematoksalno-lirsko pregrado in ustrezno, visoko učinkovitost pri meningitisu. Četrtič generacija cefalosporinov (CEFPIR) se štejejo za rezervne antibiotike in se uporabljajo pri okužbah, ki jih povzročajo multicreteant sevi bakterij, in s hudimi obstojnimi okužbami v skupnosti.

Stranski učinki. Poleg penicilina, preobčutljivost v vseh izvedbah se pogosto zdi, da cefalosporini. Hkrati je možna navzkrižna občutljivost na peniciline in cefalosporine. Poleg tega so lokalni dražilni učinki, hipoprotetične in večje krvavitve, povezane s kršitvijo vitamina K Exchange, in reakcije, podobnih teture, so moteni (metabolizem etil alkohola, kršimo z kopičenjem izjemno strupenega acetaldehida).

Carbapenes.

To je nov razred zdravil, strukturno podobni beta-laktam antibiotiki. Prvi predstavnik spojin tega razreda je ovira. Zdravilo je značilno široko paleto protimikrobnih ukrepov in visoke aktivnosti glede na gram-pozitivne, gram-negativne in anaerobne mikroorganizme. Imipenem je odporen na beta-laktame.

Trenutno so pojasnjene glavne navedbe za uporabo imipemena. Uporablja se z odpornostjo ™ na druge antibiotike. Cinična palica hitro razvija odpornost na imipenem, zato jo je treba kombinirati z aminoglikozidi. Takšna kombinacija je učinkovita za zdravljenje duševnejših bolnikov z nevtropenijo. IMPRETE mora biti rezerva za antibiotik in je namenjena le za zdravljenje težkih okužb znotraj bolnišnic (sepsa, peritonitis, pljučnico), zlasti v stabilnosti mikrobov do drugih antibiotikov ali z neidentificiranim patogelom, pri bolnikih z agranulocitozo, imunske pomanjkljivosti.

Učinkovitost imiperence se lahko poveča z združevanjem z zdravilom Cilastatin, ki zmanjšuje izločanje ledvic (kombinirano zdravilo na Tienm).

Neželeni učinki se kažejo v obliki slabosti, bruhanja, kožnih izpuščajev, draženja na kraju dajanja. Pri bolnikih s preobčutljivostjo na peniciline se lahko poveča občutljivost in iminem.

Monobaktama.

Predstavnik te skupine antibiotikov je Aztreon, ki je zelo učinkovit antibiotik glede na gram-negativne mikro-gozdarske (črevesne palice, salmonella, chlebsell, hemofilni pa-hišni ljubljenček itd.). Uporablja se za zdravljenje septičnih bolezni, meningitisa, okužb zgornjega dihalnega in sečil, ki ga povzroča takšna flora.

Aminoglycosides.

Antibiotiki te skupine so vodotopne spojine, stabilne v raztopini in bolj aktivni v alkalnem mediju. Slabo so investirali med ponosom, zato se najpogosteje uporablja parenteralno uporabljena. Baktericidni učinki zaradi nepopravljive inhibicije sinteze beljakovin na ribosomih mikroorganizma po prodiranju zdravila v mikrobno celico. Aminoglycosides so učinkoviti glede na večino gram-pozitivnih in številnih gramov-negativnih bakterij.

Vsi aminoglikozidi veljajo samo za ekstracelične mikroorganizme, njihova penetracija v mikrobno celico pa je aktivni proces, energija, pH in kisik, ki je odvisen od postopka, ki je odvisen od tega. Aminoglikozidi so učinkoviti le v zvezi z mikroorganizmi, ki izvajajo na površini celice, tako mehanizem, katerega primer je črevesna palica. Bakterije, ki nimajo takega mehanizma, niso občutljive na aminoglycosides. To pojasnjuje pomanjkanje aminoglikozidne aktivnosti v zvezi z anaerobamom, pomanjkanjem učinka aminoglikosidov v absces (v absces votlini, v mestih tkivne nekroze), okužbe brez kosti, spojev, mehkih tkiv, ko je čezmorska habitata Microbos, zmanjšana varnost kisika, zmanjšuje izmenjavo energije. Aminoglycosides so učinkoviti tam, kjer je normalno pH, PO2, zadostno oskrbo z energijo - v krvi, v ledvicah. Proces prodiranja aminoglikosidov v mikrobni celici je bistveno olajšan z drogami, ki delujejo na celični steni, kot so penicilini, cefalopu-Rins.

Aminoglikozidi se uporabljajo za zdravljenje okužb, ki jih povzročajo gram-negativne črevesne bakterije (pljučnice, bakterijska endocar-prehrana), ali v osumljene sepse, ki jih povzroča gram-negativne in bakterije, odporne na druge antibiotike. Streptomicin in kanamicin sta učinkovita zdravila proti tuberkulozi.

Neželeni učinki so sestavljeni iz dejstva, da imajo vsi aminoglikozidi notranji in nefrotoksični učinek različne resnosti. Rezervoar se najprej pokaže z zmanjšanjem sluha (poškodba polža) glede na visokofrekvenčne zvoke ali vestibularne motnje (kršitev usklajevanja gibanj, ravnotežja iz ravnovesja). Nefrotoksični učinek je diagnosticiran, da poveča raven kreatinina v krvi ali cigaretnem primeru kreatinskih ledvic. V zelo visokih odmerkih aminoglikozidov imajo to dejanje, podobno do paralize respiratornih mišic.

Tetracikline

Tetraciklini so velika družina antibiotikov, ki imajo podobno strukturo in mehanizem delovanja. Ime skupine izhaja iz kemijske strukture, ki ima štiri kondenzirane obroče.

Mehanizem antibakterijskih ukrepov je povezan z zatiranjem sinteze beljakovin v ribosomih, ki je, da se to doseže, je treba prodreti v zdravilo znotraj mikroorganizma. Vsi tetraciklini imajo bakteriostatični učinek in imajo široko paleto antibakterijskih ukrepov. Spekter njihovega delovanja vključuje številne gram-pozitivne in gram-negativne bakterije, kot tudi Ricketts, Chlamydia, in celo amcribes.

Na žalost, trenutno, je veliko bakterij razvila odpornost na to skupino antibiotikov kot rezultat prvotno nerazumno shi-rock jih. Stabilnost, praviloma je povezana s preprečevanjem penetracije tetraciklina znotraj mikroorganizma.

Tetraciklini so precej dobro absorbirani iz zgornjih oddelkov tankega črevesa, vendar hkratni sprejem mleka, izdelkov, bogatih kadil, kalcija, železa, mangana ali aluminija, in močno alkalni medij slabi njihovo sesanje. Pripravki so relativno enakomerno porazdeljeni v telesu, vendar ne prodrejo dobro skozi krvno-možgansko pregrado. Vendar pa droge prodrejo skozi hematoplastant pregrado in lahko komunicirajo z rastočimi kosti in zobje ploda. Prikaže predvsem žolče in delno z ledvicami.

Neželeni učinki so slabost, bruhanje, driska zaradi supresije svojega spremljevalnega črevesne flore. Kršitev razvoja kosti in zob pri otrocih zaradi vezave kalcijevih ionov. Pri daljši uporabi je možen toksični učinek na jetra in ledvice, pa tudi razvoj fotosenzionizacije.

Makrolids.

Predstavniki stare generacije te skupine antibiotikov so eritromicin in olemandicin. So antibiotike ozkega spektra, ki so v glavnem učinkoviti proti gram-pozitivnim bakterijam, sintezo premoga beljakovin. Pripravki so slabo topni v vodi, ki se uporabljajo, kot pravilo, notri. Vendar pa mora tableta pokriti z lupino za zaščito pred uničujočo učinkom želodčnega soka. Zdravilo se odstranjuje predvsem ledvice. Eritromicin je izbor drog z difterijo, pa tudi okužbe z dihalko in genitorirniškim sistemom. Poleg tega je zaradi zelo podobnega spektra delovanja ta skupina zdravil nadomestek za peniciline z alergijami na njih.

V zadnjih letih so bile uvedene priprave nove generacije iz te skupine -Spiramin (Rovamicin), roksitromicin (vladar), azitromicin (sumamed). So široki spektri, ki zagotavljajo predvsem baktericidni učinek. Imajo dobro biološko uporabnost, ko jemljete notri, prodrejo v tkiva in se posebej nabirajo na poljih infekcijskega in vnetnega procesa. Uporablja se z ne-težkimi oblikami nalezljivih bolezni zgornjih dihalnih poti, otitis, sinusitis itd.

Makrolide so na splošno nizke strupene droge, vendar zaradi dražilnega delovanja lahko dispeptični pojavi povzročijo notranjost in utripajoči intravensko dajanje.

Polymixin.

Ta skupina vključuje polipeptidne antibiotike, ki veljajo proti gram-negativni flori. Zaradi izrazite nefrotoksičnosti, vse polimixine poleg in e, ni priporočljivo za uporabo. Mehanizem njihovega delovanja leži v adheziji na celični steni gramov-negativnih mikroorganizmov in zaradi te motnje prepustnosti za hranila. Gram-pozitivne bakterije so odporne na polimixini, saj nimajo stene lipoidov, ki so potrebne za popravilo teh antibiotikov. Ne absorbirajo iz črevesja, s parenteralno dajanje, se pojavi njihov močan nefrotoksi. Zato se uporabljajo lokalno ali lokalno - plevralno votlino, sklepno votlino itd. V glavnem imajo ledvice. Od drugih neželenih učinkov kapetalnih kršitev aparatov v vestibularnih aparatov in občutljivosti.

Makrolidi vsebujejo makrociklični laktonski obroč v njeni strukturi, ki se proizvaja s sevalnimi gobami. Ti vključujejo eritromicin. Spekter njenega protimikrobnega delovanja: spekter benzilpenicilina, vključno s stafilokoki, ki proizvaja penicilinazo, pa tudi patogene hitrega tifida, vračanja tifroda, govedofloralne pljučnice, vzročne usmeritve bruceloze, klamidije: patogene ornitoze, trahome, dimeljskega likti, itd.

Mehanizem delovanja eritromicina: Zaradi glokade peptidranslaksaze se sinteza beljakovin moti.

Vrsta ukrepa: bakteriostatični

Farmakokinetika. Ko se jemljete v notranjost, se absorbira, ni popolnoma in delno inaktivirana, zato jo je treba dajati v kapsulah ali v tabletah, prekrite z lupino. Dobro prodre v tkanino, vključno s placento, slabo - preko BC. Poudarjena je predvsem z žolčem, v majhni količini z urinom, je dodeljen z mlekom, vendar se lahko takšno mleko hrani, ker Pri otrocih do leta se ne absorbira.

Slabosti eritromicina so dejstvo, da se stabilnost drog hitro razvija hitro in je manj aktivna, zato se nanaša na antibiotike rezerve.

Indikacije za uporabo: Eritromicin se uporablja za bolezni, ki jih povzročajo občutljivi mikroorganizmi, vendar je izgubljena občutljivost za peniciline in druge antibiotike ali v netolerance penicilinov. Eritromicin je predstavljen znotraj 0,25, v hujših primerih 0,5-6-krat na dan, je lokalni v mazilu. Za v / v dajanju se uporablja eritromicin fosfat. Ta skupina vključuje oleandomicin fosfat, ki je še manj aktiven, zato se redko uporablja.

V zadnjih letih so bili novi makrolidi uvedeni v praktično medicino: spiramicin, roksitromicin, klaritromicin in itd

Azitromicin - antibiotik iz skupine makrolidov, dodeljenih novi podskupini azalidov, ker Ima nekoliko drugačno strukturo. Vsi novi makrolidi in azalidi širšega spektra protimikrobnih ukrepov so bolj aktivni, bolje se absorbira iz prebavil, razen forzitromicina, so počasnejši počasneje (vbrizgajo se 2-3-krat, azitromicin 1 čas na dan) pa se bolje prenaša .

Roxitromicin je predstavljen znotraj 0,15 g 2-krat na dan.

Stranski učinki: Lahko povzroči alergijske reakcije, superinfekcije, dispeptične pojave, nekateri od njih povzročajo poškodbe jeter itd. Neželeni učinki. Niso predpisane za nego žensk, razen eritromicina in azitromicina. Na splošno so to nizko toksični antibiotiki.

Tetracikline - izdelani s sevalnimi gobami. Osnova njihove strukture je štiri izpeljane cikle, sistem pod splošnim imenom "tetraciklin"

Antimikrobni spekter: Benzilpenicilin spekter, vključno s stafilokoki, ki proizvaja penicilinazo, hitre typhoid patogene, povratni naslov, Qatarralno pneumonia (freenica palico), kuga, tularemije, bruceloze, črevesje palico, chiegella, kolere vibrion, dysenteric amoeba, gripa palico, plašč in mehke SHANKRA, Trahoma, ornitoza , Inguinalna limfogranulomitoza itd. Ne delujejo na kino palico, Protea, Salmonella, tuberkulozi palico, virusi in gobe. Na gram-pozitivni mikroflori, delujejo manj kot penicilini.

Mehanizem ukrepanja:Tetraciklini kršijo sintezo beljakovin ribosomov bakterij, skupaj s tetraciklini tvorijo kelatne spojine z magnezijem in kalcijem, inhibirajo encime.

Vrsta ukrepanja: Bakteriostatični.

Farmakokinetika: Dobro se absorbirajo iz gastrointestinalnega trakta, ki se vežejo od 20 do 80% s plazma proteini, prodrejo v tkivo, skozi placento, slabo skozi gab. Izstopajo z urinom, Brya, iztrebkom in mlekom, takšno mleko ne more hraniti!

Priprave: Odvisno od dodatka različnih radikalov na štiri-ciklično strukturo, naravno: tetraciklin, tetraciklin hidroklorid, oksitetraciklin dihidrat, oksitetraciklin hidroklorida; Pol-sintetična: metacycline hidroklorid (Rondomicin), doksiciklina hidroklorida (vibramicin).

Vse tetracicle se proizvajajo navzkrižno stabilnost, zato polsintetične tetracikli niso rezerva naravnih tetraciklinov, vendar so daljše. V dejavnostih so vsi tetraciklini podobni.

Indikacije za uporabo: Tetraciklini se uporabljajo za bolezni, ki jih povzroča neznana mikroflora; V primeru bolezni, ki jih povzročajo mikroorganizmi, odporni na penicilin, itd. Antibiotiki ali občutljivi bolniku na te antibiotike: za zdravljenje sifilisa, gonoreje, bacilije in amoebičnega dizenterija, kolere itd. (Glej protimikrobni spekter).

Načini upravljanja: Glavna pot dajanja je znotraj, nekatere, dobro topne kloridne vodikove soli - in / m in v / v, v votlini, se pogosto uporabljajo v mazilih. Doksiciklin hidroklorid. v notranjosti in / v 0,2 g (0,1 g  2-krat ali 0,2  1 čas) na prvi dan, v naslednjih dneh 0,1  1 čas; S hudimi boleznimi v prvih in naslednjih dneh od 0,2 g / v kapljici, predpisane s hudimi gnojnimi nekrotičnimi procesi, kot tudi s težavo dajanje zdravila notri.

Stranski učinki:

Tetraciklini, ki tvorijo komplekse s kalcijem, so preloženi v kosti, zobe in njihova srečanja, ki kršijo sintezo beljakovin, ki vodi do kršitve njihovega razvoja, pridržanje zobah do dveh let, so nepravilna oblika, rumena . Če je nosečnica in otrok, mlajši od 6 mesecev, je vzela tetraciklen, nato pa vpliva na mlečne zobe, in če po 6 mesecih in do 5 let, potem je razvoj stalnih zob motena. Zato so nosečnice in otroci do 8 let starih tetraciklinov kontraindicirane. Imajo teratogeno delovanje. Kandidiaza se lahko povzroči, zato se uporabljajo z antiglivičnimi antibiotiki, superinfekcijo z modro palico, stafilokokvilno in protematiko. Hypovitaminosis, torej, uporabljen z vitamini skupine V. Zaradi antianalizičnega učinka tetraciklina pri otrocih lahko povzroči hipotrofijo. Lahko poveča intrakranialni tlak pri otrocih. Povečajte občutljivost kože na ultravijolične žarke (fotosenzitizacija), v zvezi s katerim se pojavi dermatitis. Kumuliranje v sluznici prebavnega trakta, ki zlomi sesanje hrane. Imajo hepatotoksičnost. Slušne membrane dražijo in povzročajo žrebec, gastritis, esophagitis, ulcerozno lezijo prebavil, tako da se uporabljajo po obrokih; V Uvod I / M - infiltrira, z / v - Flebiti. Povzroči alergijske reakcije in druge. Neželeni učinki.

Kombinirana zdravila: eribisculin. - kombinacija oksitetraciklina dihidrata in eritromicina, \\ t yatetrin. in ljubljene tetraolean. - kombinacija tetraciklina in fosfata oleandicina.

Tetraciklin zaradi zmanjšanja občutljivosti mikroorganizmov in izrazit neželeni učinki se je trenutno začel uporabljati manj pogosto.

Farmakologija skupine levoomicetina

Lemomycetin je sintetiziran s sevalnimi gobami in ga dobimo s sintetično potjo (kloramfenicol).

enako kot tetraciklina, vendar v nasprotju z njimi ne deluje na najpreprostejši, kolere vibrion, anaerobi, vendar je zelo aktiven glede na Salmonel. Tudi, kot tudi tetracicle ne delujejo na beljakovine, kino palico, tuberkulozni palici, resničnih virusih, gobah.

Mehanizem ukrepa. Levomycetin zavira peptidyltransferazo in moti sintezo beljakovin.

Vrsta ukrepa bakteriostatično.

Farmakokinetika:dobro se absorbira iz gastrointestinalnega trakta, večina pa je povezana z albuminskim plazmo, prodre dobro v tkivo, vključno s placento, dobro - preko BC, za razliko od večine antibiotikov. V glavnem v jetrih in se izločajo predvsem ledvice v obliki konjugatov in 10% nespremenjenih, delno z žolčem in iztrebkom, kot tudi z materinim mlekom in nemogoče je nahraniti takega mleka.

Priprave.Lemomycetin, levomycetin Stearat (za razliko od levomicetina ni grenka in manj aktivna), levomycetin sukcinat topna za parenteralno dajanje (P / K, v / m, v / c), za lokalno uporabo Levomikol mazila, sintomicin periment itd.

Indikacije za uporabo.Če je bil prej uporabljen levomycetin, se je zdaj uporabljal, predvsem zaradi visoke toksičnosti, predvsem zaradi zatiranju formacije krvi, se uporablja kot rezervni antibiotik z neučinkovitostjo drugih antibiotikov. Uporablja se predvsem pri salmonelozi (trebušno taptoido, toksikoinfekcijo hrane) in ricketttsiosios (surovi tit). Včasih se uporablja v meningitisu, ki ga povzroča palica gripe in hemofilne palice, možganov absces, ker Preneha skozi BC in druge bolezni. Levomicetin se pogosto uporablja za preprečevanje inžing nalezljivih in vnetnih bolezni oči in gnojnih ran.

Stranski učinki.

Levomicetin zmanjšuje formacije krvi, ki jo spremlja agranulocitoza, reticulociteopenija, v hudih primerih je aplastična anemija s smrtnim izidom. Vzrok hudih motenj krvavitve je preobčutljivost ali idiosinkrazija. Zatiranje krvnih tvorbo je odvisno od odmerka ravnicetina, zato ga ni mogoče uporabiti za dolgo časa. Levomycetin je predpisan v kontroli krvnega vzorca. Pri novorojenčkih in otrocih do enega leta zaradi nezadostnosti jetrnih encimov in počasnega odstranjevanja levomicetina skozi ledvice, zastrupitev se razvija, ki jo spremlja akutna vaskularna šibkost (sivi kolaps). Povzroča draženje sluznice iz gastrointestinalnega trakta (slabost, driska, žrela, anorektal sindrom: draženje okoli anusa). Dysbakterioza (kandidiaza, okužba z modro palico, protemat, stafilokok); Hipovitaminoza skupine V. Gipoltrofija pri otrocih v zvezi s kršitvijo zasega železa in zmanjšanjem encimov, ki vsebujejo železa, ki spodbujajo sintezo beljakovin. Nevrotoksičen, lahko povzročijo psihomotorjeve motnje. Povzroča alergijske reakcije; negativno vpliva na miokarda.

Zaradi visoke toksičnosti levomicetina je nemogoče predpisati nenadzorovano in v lahkih primerih, zlasti otrocih.

Farmakologija aminoglycoside.

Poklicani so, ker v svoji molekuli vsebuje amino-magrovo, ki ga je povezana z glikozidno zvezo z agaliconskim fragmentom. Ali so proizvodi bistvene dejavnosti različnih gob, ki jih ustvari tudi polsintetična pot.

Protimikrobni spekterširok. Ti antibiotiki so učinkoviti glede na številne aerobne gram-negativne in številne gram-pozitivne mikroorganizme. Najbolj aktivno vpliva na gram-negativno mikrofloro in se med seboj razlikujejo s spektrom protimikrobnega delovanja. Tako je v spektru Streptomicina, Kanamicina in derivata amikacina, je tuberkulona palica, monomokrin - nekatere najenostavnejše (degenerates toksoplazmoze, amoebic dizenterije, kožo levkmaniosis, itd), gentamicin, tobramicin, kozyomicin in amikacin - beljakovin in kino palico. Učinkovito glede na mikrobe, ki niso občutljivi na peniciline, tetraciklin, levicirin, itd. Antibiotiki. Aminoglycosides ne delujejo na anaerobi, gobah, spirochetes, rickettsia, pravi virusi.

Odpornost na njih se razvija počasi, vendar crossover, razen amikacina, ki je odporen na delovanje encimov inaktivirajo aminoglikozidov.

Mehanizem ukrepanja.Sinteza beljakovin je motena, kot tudi obstaja razlog, da verjamejo, da kršijo sintezo citoplazmične membrane (glej Mashkovsky 2000)

Vrsta ukrepabaktericidalno.

Farmakokinetika. Ne absorbirajo iz gastrointestinalnega trakta, ki je, slabo absorbira, tako da pri ponoči, imajo lokalno delovanje, s parenteralno dajanje (glavni način do / m, vendar široko vneseno v / c) prodrejo dobro v tkivo , vključno s placento, slabše v pljučnem tkivu, zato z boleznimi pljuč, skupaj z injekcijami, se vbrizgajo in intrinjajo. Ne prodre v BC. Prikaže z različnimi hitrostmi, predvsem skozi ledvice nespremenjene, ki ustvarjajo veljavno koncentracijo tukaj, ko se dajemo znotraj - s kolegom. Mleko izstopa, mogoče je nahraniti, ker Ne absorbirajo iz gastrointestinalnega trakta.

Razvrstitev.Odvisno od spektra protimikrobnega delovanja in aktivnosti, so razdeljeni na tri generacije. Prva generacija vključuje Streptomicin sulfat, monomitial sulfat, kanamicin sulfat in monosulfat. Na drugi - gentamicinski sulfat. S tretjo generacijo - tobramicin sulfat, sizomicin sulfat, amikacin sulfat, nevutrilmicin. S četrto generacijo - izepamicin (Markova). Drugi in tretji generacijski pripravki delujejo na modri palici in Protea. Po dejavnostih se nahajajo na naslednji način: amikacin, sizomicin, gentamicin, kanamicin, monomati.

Indikacije za uporabo. Imenovan v notranjosti vseh aminoglikosidov, samo monosulfat monosulfat monosulfat kanamicinoma pri okužbah prebavil trakta: bacillomično dizenterije, dysentero nosilec, salmoneloza, itd, kot tudi za rezervacijo črevesja pri pripravi na delovanje na trakt. Overbacijski učinek aminoglikozidov zaradi njihove visoke toksičnosti se uporablja predvsem kot rezervne antibiotike s hudimi okužbami, ki jih povzroča gram-negativna mikroflora, vključno z modro vrstico in proteata; mešana mikroflora, ki je izgubila občutljivost na manj toksičnih antibiotikov; Včasih se uporablja v boju proti polizistantski stafilokoki, kot tudi pri boleznih, ki jih povzroča neznana mikroflora (pljučnico, bronhitis, absces pljuč, pleabursites, peritonite, okužbe na rani, okužbe urinarnega trakta itd.).

Predstavitev odmerka in ritmagentamicin sulfat. Uveden je v / m in v / v (kaplja), odvisno od resnosti bolezni, en odmerek za odrasle in otroke, starejše od 14 let, stari 0,4-1 mg / kg 2-3 krat na dan. Najvišji dnevni odmerek je 5 mg / kg (izračun).

Stranski učinki: Prvič, Dyotoxic, udarec zvočne in vestibularne veje 8 parov brusorskih možganov, ker Kopirajo se v Lycvor in strukture notranjega ušesa, kar povzroča degenerativne spremembe, zaradi česar je lahko nepopravljiva gluhost. V zgodnji starosti otroci, gluhost, zato v velikih odmerkih in jih ne uporabljajo dolgo časa (ne več kot 5-7-10 dni), če se ponovno uporabijo, nato po 2-3-4 tednih). Aminoglycosides niso predpisani v drugi polovici nosečnosti, ker Otrok se lahko roje, gluho-in-dan, skrbno novorojenčka in majhne otroke.

V skladu z izotoksičnostjo se nahajajo zdravila (padajoče) monomicin, zato Kanamicin, amikacin, gentamicin, tobramicin se ne dajejo otrokom na eno leto.

Drugič, imajo nefrotoksičnost, ki se nabirajo v ledvicah, kršijo svojo funkcijo, ta učinek je nepopravljiv, po njihovem preklicu, je funkcija ledvic obnovljena po 1-2 mesecih, če pa je bila ledvična patologija, potem so kršitve funkcij lahko oteženo in ohranjeno. Za nefrotoksičnost se zdravila nahajajo padajoče: gentamicin, amikacin, kanamicin, tobramicin, streptomicin.

Tretjič, zavirajo nevromuskularno prevodnost, ker Zmanjšajte sproščanje kalcija in acetilholina iz konkcij holinergičnih živcev in zmanjšajte občutljivost na acetilholin N-holinoreceptorjev skeletnih mišic. Zaradi šibkosti respiratornih mišic lahko pride do slabitve dihanja ali ustavi v oslabljenih otrocih v prvih mesecih življenja, tako da, ko ti antibiotiki ne smejo ostati brez nadzora. Za odpravo nevromuskularnega bloka je potrebno uvesti v / v Prozezero in glukonat ali kalcijev klorid s predhodno dajanje sulfat atropin. Kumulirani so v gastrointestinalni sluznici, jezni na svoje transportne mehanizme in motijo \u200b\u200bsesanje od črevesja hrane in nekaterih zdravil (digoksina itd.). Alergijske reakcije, disbakterioza (kandidiaza), hipovitaminoza skupine B, itd. Neželeni učinki. Zato so aminoglikozidi zelo toksični antibiotiki in se uporabljajo predvsem v boju proti hudim boleznim, ki jih povzroča poli-odporna gram-negativna mikroflora.

Farmakologija polimixina.

Izdelani so Bacilluspolimixa.

Protimikrobni spekter.V spektru, gram-negativni mikroorganizmi: vzročno uslužbenci Qatarralne pljučnice, kuge, tularemije, bruceloze, črevesne palice, Schigella, Salmonellosis, palico gripe, vzročne usmeritve kašlja, mehke Shankra, modra palčka, itd.

Mehanizem ukrepa. Moti prepustnost citoplazmel membrane, ki prispeva k izločitvi številnih komponent citoplazma v okolje.

Vrsta ukrepabaktericidalno.

Farmakokinetika. Slabo absorbirajo iz gastrointestinalnega trakta, ki ustvarja veljavno koncentracijo tukaj. Ko i / v in v / m, poti injiciranja prodre v tkivo, slabo skozi BBB, presnovo v jetrih, izstopajo z urinom v relativno visoki koncentraciji in delno z žolčem.

Priprave.PolyMixin M Sulfat je zelo strupen, zato je predpisan le znotraj s črevesnimi okužbami, ki jih povzročajo občutljivi mikroorganizmi, kot tudi za zadrževanje črevesja pred operacijami na gastrointestinalnem traktu. Uporabljajo se lokalno v mazilu za zdravljenje gnojnih procesov, ki jih povzročajo predvsem z gram-negativnimi mikroorganizmi, in ki je zelo dragocena s kino palico. Overbacijski učinek tega zdravila se ne uporablja. Odmerek in ritem dajanja navznoter 500.000 celic 4-6-krat na dan.

Polymixin v sulfat je manj strupen, zato je uveden v / m in v / v (kaplja), le v bolnišnici v hudih bolezni, ki jih povzroča gram-negativna mikroflora, ki je izgubila občutljivost na manj toksičnih antibiotikov, vključno s Sysegnaya palico (Sepsis, meningitis , pnevmonija, okužba, okužbe sečil, okužene opekline itd.) Pod nadzorom analize urina.

Polymixinas Stabilnost se razvija počasi.

Stranski učinki. Kadar oralno in lokalno uporabo teh antibiotikov, neželeni učinki običajno niso navedeni. Pri parenteralni uporabi, lahko polimixin v sulfat, ima nefro- in nevrotoksičen učinek, v redkih primerih - povzroči, da blokada nevromuskularne prevodnosti, v uvodu uvod - infiltrira, kadar je v / in - Phlebitis. PolyMixin B povzroča alergijske reakcije. Polymixine povzročajo dispeptične pojave, včasih superinfekcije. Noseča polimixin v sulfatu se nanaša samo na indikacije LIFE.

Preventivna uporaba antibiotikov.V ta namen se uporabljajo za preprečevanje bolezni, ko se obrnete na ljudi z bolniki s ploščami, ricketttsiosiosis, tuberkuloza, scarlatina, sprožitev: sifilif itd.; za preprečevanje napadov revmatizma (bicil); s streptokokalnimi lezijami nazofarinde, očitnih votlin, ki zmanjšuje pogostost akutnega glomerulonefritisa; V porodnišniku, s prezgodnjim obstojem voda in drugih držav, grozi matere in plod, ki jih predpisuje gildrency in novorojenček; z zmanjšanjem odpornosti telesa na okužbo (hormonska terapija, sevalna terapija, maligne neoplazme itd.); Starejše osebe z zmanjšanjem reaktivnosti, še posebej pomembno je, da se hitro imenuje v nevarnosti okužbe; Pri zatiranju formacije krvi: agranulocitoza, retikuloza; v diagnostični in terapevtski endoskopiji sečil; z odprtimi zlomi kosti; obsežne opekline; pri presaditvenih organih in tkivih; Z operacijami na zavestno okuženih območjih (zobozdravstvo, lorrgani, lahki, prebavil); Z operacijami na srcu, plovilih, možganih (predpisani pred operacijo, med in po operaciji 3-4 dni), itd.

Načela kemoterapije (najpogostejša pravila). Uporaba antibakterijskih kemoterapevtskih sredstev ima lastne značilnosti.

1. Treba je ugotoviti, ali je s kemoterapijo prikazana, za to morate dati klinično diagnozo. Na primer, Cort, bronhopneumonia. Vzrok za ošpice je virus, ki ne deluje kemoterapevtska sredstva, zato nima smisla. V bronhopneumoniji je treba izvesti kemoterapijo.

2. Izbor zdravila. To je potrebno, da je potrebno: a) Označite patogen in določi njeno občutljivost na orodje, ki se bo uporabljal za to; b) Ugotovite, ali za to orodje ni kontraindikacij. Uporabite sredstvo, na katerega je mikroorganizem, ki je povzročil bolezen, občutljiva, in bolnik nima kontraindikacij. Z neznanim patooratorjem je priporočljivo uporabiti sredstvo s širokim spektrom protimikrobnega delovanja ali kombinacijo dveh do treh zdravil, katerega skupni spekter vključuje verjetne patogene.

3. Komunikacija Kemoterapevtska sredstva so koncentracijska orodja, je treba ustvariti in ohraniti trenutno koncentracijo zdravila v lezijskem fokusu. Za to je potrebno: a) pri izbiri zdravila, da upošteva njeno farmakokinetiko in izbere pot dajanja, ki lahko zagotovi potrebno koncentracijo v lezijah. Na primer, pri boleznih, gastrointestinalni trakt vbrizgamo v notranjosti zdravila ni sesanje. Pri boleznih urinarnega trakta se zdravilo uporablja, ki je dodeljeno nespremenjeno z urinom in z ustreznim načinom dajanja lahko ustvari potrebno koncentracijo v njih; b) Ustvarjanje in vzdrževanje tekočega koncentracije je zdravilo predpisano v ustreznem odmerku (včasih se začne s udarnim odmerkom, ki presega naslednje) in ustrezni upravljalni ritem, to je koncentracija strogo konstantna.

4. Vključiti je treba združiti kemoterapevtska sredstva, hkrati dodeliti 2-3 zdravila z drugačnim mehanizmom ukrepanja, da bi okrepili njihov učinek in upočasnili natančne mikroorganizme na kemoterapevtska sredstva. Upoštevati je treba, da je možno s kombinacijo drog, ne le sinergizma, temveč tudi antagonizem snovi v zvezi z antibakterijsko aktivnostjo, pa tudi pozove njihovih stranskih učinkov. Opozoriti je treba, da se sinergizem pogosteje izraža, če kombinirano sredstvo iste vrste protimikrobnih ukrepov in antagonizma, če so sredstva z različnimi vrstami ukrepov (v vsakem primeru, je treba uporabiti literaturo o tem vprašanju). Nemogoče je združiti sredstva z istimi stranskimi učinki, ki je eno od glavnih pravil farmakologije !!!

5. Zdravljenje je potrebno čim prej, ker Na začetku bolezni mikrobnih teles manj in so v stanju energetske rasti in reprodukcije. V tej fazi so najbolj občutljivi na kemoterapevtska sredstva. In dokler se ne izrazijo izrazite spremembe iz makroorganizma (zastrupitev, uničujoče spremembe).

6. Zelo pomembno je optimalno trajanje zdravljenja. Nemogoče je, da se sprejem kemoterapevtskega zdravila ustavi takoj po izginotju kliničnih simptomov bolezni (temperatura itd.), Ker Obstaja lahko ponovitev bolezni.

7. Preprečevanje pripravkov za disbakterioze se predpisujejo skupaj z uničenjem na belih iskrenih in drugih mikroorganizmih, ki lahko povzročijo superinfekcijo.

8. Polje s kemoterapevtskimi sredstvi uporabljajo droge patogenetskih učinkov (protivnetna zdravila), ki spodbuja odpornost telesa na okužbe imunomodulatorji: timaline; Vitaminski pripravki izvajajo dezinfekcijsko terapijo. Dodelite popolno prehrano.

Vsebina

Človeški organizem je napaden z vrsto mikrobov, ki poskušajo poravnati in razviti na račun notranjih telesnih virov. Imuniteta, praviloma, se z njimi, vendar včasih trajnost iz mikroorganizmov je visoka in morajo jemati zdravila za boj proti njim. Obstajajo različne skupine antibiotikov, ki imajo določen spekter izpostavljenosti, se nanašajo na različne generacije, vendar vse vrste teh zdravil učinkovito ubijajo patološke mikroorganizme. Kot vsa močna zdravila ima to orodje svoje neželene učinke.

Kaj je antibiotik

To je skupina zdravil, ki imajo sposobnost blokiranja sinteze beljakovin in s tem koagulacijo reprodukcije, višine živih celic. Vse vrste antibiotikov se uporabljajo za zdravljenje nalezljivih procesov, ki jih povzročajo različni sevi bakterij: Staphylococcus, Streptococcus, meningokok. Prvič je bilo zdravilo razvilo leta 1928 Alexander Fleming. Antibiotiki nekaterih skupin so predpisani pri zdravljenju onkološke patologije kot del kombinirane kemoterapije. V sodobni terminologiji se ta vrsta zdravil pogosto imenuje antibakterijska zdravila.

Klasifikacija antibiotikov s strani mehanizma ukrepanja

Zdravila na osnovi penicilina so bila prva zdravila te vrste. Obstaja klasifikacija antibiotikov po skupinah in mehanizmu delovanja. Nekatera zdravila imajo ozko orientacijo, druge - široko paleto ukrepov. Ta parameter določa, koliko bo zdravilo vplivalo na zdravje ljudi (tako pozitivno kot negativno). Zdravila pomagajo pri spopadanju ali zmanjševanju umrljivosti takšnih resnih bolezni:

sepsa;
gangrene;
meningitis;
pljučnica;
sifilis.

Baktericidalno

To je ena od vrste iz klasifikacije protimikrobnih sredstev farmakološkega delovanja. Baktericidni antibiotiki so zdravilo, ki povzroča lizo, smrt mikroorganizmov. Zdravilo zavira sintezo membran, zatreti izdelke komponent DNK. Te lastnosti imajo naslednje skupine antibiotikov:

karbapeni;
penicilini;
fluorokinoloni;
glikopeptidi;
monobaktam;
fosfomicin.

Bakteriostatični

Ukrep te skupine zdravil je namenjena zatiranju sinteze beljakovin s celicami mikroorganizmov, ki jim ne omogoča, da se še naprej pomnožijo in razvijajo. Rezultat ukrepanja na področju drog je omejiti nadaljnji razvoj patološkega procesa. Ta vpliv je značilen za naslednje skupine antibiotikov:

lincosamines;
makrolide;
aminoglycosides.

Klasifikacija antibiotikov za kemično sestavo

Glavna ločitev zdravil se izvaja v kemijski strukturi. Vsak od njih temelji na različni aktivni snovi. Takšna ločitev pomaga pri boju s posebnim tipom mikrobov ali zagotoviti široko paleto ukrepov za veliko število sort. To ne daje bakterij, da razvijejo odpornost (odpornost, imuniteto) na določeno vrsto zdravil. Glavne vrste antibiotikov so opisane spodaj.

Penicilins.

To je prva skupina, ki jo je ustvarila oseba. Antibiotiki skupine penicilina (penicillium) ima široko paleto izpostavljenosti mikroorganizmom. V skupini je dodatna delitev na:

naravni penicilin - se proizvajajo z gobami v normalnih pogojih (fenoksimetilpenicilin, benzilpenicilin);
pol-sintetični penicilini imajo večjo odpornost proti penicilinazam, ki bistveno širijo spekter učinka antibiotikov (Meticilin, oksacilinska zdravila);
razširjeno dejanje - Pripravki ampicilina, amoksicilin;
zdravila s široko paleto ukrepanja - zdravila za meglocilin, meslicilin.

Da bi zmanjšali odpornost bakterij pri tej vrsti antibiotikov, se dodamo inhibitorji penicilinaze: sulbakti, pelvobaktam, klavulanska kislina. Svetli primeri takih zdravil so: tazocin, augmentin, tazrobid. Dodeli sredstva pod naslednjimi patologijami:

okužbe dihal: Pneumonija, sinusitis, bronhitis, laringitis, farryongitis;
urogenitalna: seretritis, cistitis, gonoreja, prostatitis;
prebavo: dizenterija, holecistitis;
sifilis.

Cefalosporins.

Baktericidna lastnost te skupine ima široko paleto ukrepov. Razlikujejo se naslednje generacije ceflufosporinov:

I-E, Cefradin, Cefalexin, Cefhazolina;
II, sredstva s CefaClor, Cefroxime, Cefoksitinom, Cefotiamom;
III-E, CEFTAZIDIM, Cefotaksiim, Ceforačun, Cefriaxone, Cefodizma;
IV-E, pravna sredstva s CEFPIR, CEFEPIM;
V-E, fethobiprola, ceftarolina, fetolosan.

Obstaja velik del antibakterijskih zdravil te skupine samo v obliki injekcij, zato se pogosteje uporabljajo v klinikah. Cefalosporini so najbolj priljubljena vrsta antibiotikov z bolnišničnim zdravljenjem. Dodelite ta razred antobakterijskih sredstev na:

pielonefritis;
generatizacija okužbe;
vnetje mehkih tkiv, kosti;
meningitis;
pljučnica;
limfangitis.

Makrolids.

Naravno. Prvič je bil sintetiziran v 60-ih 20. stoletju, vključujejo spiramicin, eritromicin, midekamicin, josamicin.
Prodrugs, aktivna oblika je sprejeta po presnovi, na primer, toleandicin.
Pol-sintetična. To so klaritromicin, teletromicin, azitromicin, diritromicin.

Tetracikline

Ta vrsta je bila ustvarjena v drugi polovici 20. stoletja. Antibiotiki skupine Tetracikline imajo protimikrobni učinki na veliko število sevov mikrobne flore. Pri visoki koncentraciji se kaže baktericidni učinek. Posebnost tetraciklina je sposobnost kopičenja v sklenini zobje, kostnega tkiva. Pomaga pri zdravljenju kroničnega osteomielitisa, vendar tudi krši razvoj okostja pri majhnih otrocih. Ta skupina je prepovedana za prejemanje nosečih deklet, otroke, mlajše od 12 let. Ta antibakterijska zdravila predstavljajo naslednja zdravila:

Oksitetraciklina;
Tigeciklin;
Doksiciklin;
Minocycline.

Kontraindikacije vključujejo preobčutljivost na komponente, kronične patologije jeter, porfirije. Za uporabo so navedene naslednje patologije:

lymska bolezen;
črevesna patologija;
leptospiroza;
bruceloza;
gonokokalne okužbe;
ranjeje;
trachoma;
actinomikoza;
tula'yia.

Aminoglycosides.

Aktivna uporaba tega števila zdravil se izvede pri zdravljenju okužb, ki so povzročile gram-negativno floro. Antibiotiki imajo baktericidno delovanje. Pripravki kažejo visoko učinkovitost, ki ni povezana z indikatorjem dejavnosti bolnikove imunosti, naredi ta zdravila nujna, ko je oslabljena in nevtropenija. Obstajajo naslednje generacije teh antibakterijskih sredstev:

Droge kanamicina, neomicina, levičatina, Streptomicin pripadajo prvi generaciji.
Drugi vključuje sredstva z gentamicinom, tobramicinom.
Tretji pripada pripravkom amikacina.
Četrto generacijo predstavlja iSpamicin.

Naslednje patologije postanejo navedbe za uporabo te skupine zdravil.

Klinične - farmakološke značilnosti

beta - laktamski antibiotiki

Penicilini, cefalosporini, karbapeni in monobaktami v svoji strukturi imajo β - laktamski obroč, ki povzroča njihov močan baktericidni učinek, in možnost razvijanja navzkrižnih alergij. Penicilini in cefalosporini se lahko inaktivirajo z mikroorganizmi (vključno s črevesno floro), ki proizvajajo encim β - laktamazo (penicilinaza), ki uničujeβ - laktamski prstan. Zaradi visoke klinične učinkovitosti in nizke toksičnosti laktamski antibiotiki zavzemajo vodilno mesto pri zdravljenju večine okužb.

Penicilins.

Razvrstitev.

1. Naravni (naravni) penicilini - benzilpenicilini, fenoksimetilpenicilin in dolgotrajni penicilini (DURANT PENICILNI).

2. Pol-sintetični penicilini:

● izoksazolpenikilini - antistaphococcal penicilini (oksacilin, chloksacilin, fluksakocilin);

● amidinopenikilin (amidinocillin, pivamdinocillin, bacamidinocillin, kikcilina);

● aminopenikilini - penicilini razširjenega spektra delovanja (ampicilin, amoksicilin, tamplanicilin, bakakopilin, pivampicilin);

● antizenični antibiotiki:

- karboksizilinicilini (karbenicilin, karindamilin, karidacilin, tikarcilin),

- ureidopenikilini (azlocilin, meslacilin, pekrak);

● Inhibitorno zaščiteni penicilini (amoksicilin + klavulanska kislina, ampicilin + sulbactam, tikarcilin + klavulanska kislina, peperilin + medenica).

Benzilpenicilins. Nizko toksične in ne drage, ustvarjajo hitro visoke koncentracije v mnogih organih in tkivih, vključno z notranjimi celicami (torej nujno sredstvo); Slabše prodre v kostno in živčno tkanino, ne prodrejo v BC. Ob istem času, z meningitisom in hipoksičnimi državami možganov, lahko prodrejo v PBB zaradi vnetne kapilarne vazodilacije cerebralnih plovil, in se zato uporabljajo za zdravljenje meningeencefalitisa.

Natrijeva sol benzilpenicilina je uvedena intramuskularno, intravensko, endeomboral (pod možgansko lupino - intrate.) In v telesni votlini. Benzylpenicilin kalij in Novokain sol sta uvedena le intramuskularno. Kalijevo sol ni mogoče dajati intravensko, saj kalijev ioni, ki se sproščajo iz zdravila, lahko povzročijo srčno zatiranje in konvulzije. Novokainska sol zdravila je slabo topna v vodi, tvori suspenzijo z vodo in je nesprejemljiva za vstop v plovilo.

Multiplikast dajanja benzilpenicilins je 6-krat na dan (po 1 mesecu življenja), in Novokain sol zdravila (benzilpenicilin Plugs) - 2-krat na dan.

Fenoksimetilpenicilin. (Fomp) Odporna na kislin in na uporabnika, vendar ne ustvarja visokih krvnih koncentracij, zato se ne šteje za zdravljenje hudih okužb. Običajno se fomp ne uporablja za monoterapijo, vendar ga združuje z drugimi antibiotiki. Na primer, zjutraj in zvečer se lahko benzilpenicilin uvede intramuskularno, dan (2 - 3-krat) pa je predpisan na OS fomp.

Dolgotrajne priprave iz penicilina Prijavite se s profilaktičnim ciljem. Bicilin - 1 (benzatin benzilpenicilin ali benzinenicilin g) je slabo topen v vodi, ki se uporablja samo za intramuskularno administracijo 1 - 2-krat na teden. Bicilin - 3 je kombinacija kalija ali Novokain bezylpenicilin Novokainske soli - 1 v enakih deležih 100 tisoč enot vsakega. Zdravilo se injicira intramuskularno 1 - 2-krat na teden. Bicilin - 5 je tudi kombinacija benzilpenicilin novokanske soli in bicilina - 1 v sorazmerju od 1 do 4. Njegova intramuskularna administracija proizvaja 1 čas v 4 tednih.

Zaradi počasnega sesanja bicil - 1 je njegovo dejanje se začne samo 1 - 2 dni po dajanju. Biciyllins - 3 in - 5 Zaradi prisotnosti benzilpenicilina v njih je protimikrobna akcija že v prvih urah.

Najpogostejši neželeni učinek naravnih penicilins je alergijske reakcije (možno je anafilaktični šok). Zato je potrebna predpisovanje zdravil, skrbno zbiranje alergološke zgodovine in spremljanje pacienta za 30 minut. Po prvem uvedbi zdravila. V nekaterih primerih se izvedejo vzorci kože.

Pripravki kažejo antagonizem s sulfanimamidi in sinergijo z aminoglycosides proti gram-pozitivnih tuljav (razen pnevmokoka!), Vendar niso združljivi z njimi v eni brizgi ali v enem infuzijskem sistemu.

Izoksazolpenicilini(Antistaphococcal penicilini), odporni na delovanje penicilinaze, t.j. aktivno v povezavi penicilin-odporni žigi Staphilococci - Zlati stafilokok. (PRSA), Poleg methicilin-odporni sevi Staphylococci (MRSA).Prsa - Stappilococci igrajo pomembno vlogo pri problemu nosokomial.(v Skupnosti, bolnišnica) okužbe. V zvezi z drugimi mikroorganizmi je spekter njihove dejavnosti enak kot naravni penicilini, vendar je antimikrobna učinkovitost bistveno manjša. Pripravki se uvajajo oba parenteralno kot navznoter v 1 - 1,5 ure pred obroki, saj so malo odporni na klorovodikovo kislino.

Amidoenikils.aktivni v zvezi z gram-negativnimi enterobakterijami. Da bi povečali njihov spekter ukrepanja, se ti antibiotiki združijo z izoksazolpenikilini in naravnimi penicilini.

Aminopenikil - široke spektralne antibiotike, vendar so stabilne PRSA, zato ti LS ne rešuje problema bolnišnične okužbe. Zato smo ustvarili kombinirana zdravila: Ampiox (ampicilin + oksacilin), CLONAC - P (Ampicilin + Keloksilin), Sulmbillin (Ampicil + Sulbactam, ki je inhibitor β - laktamaz), CLONACOM (amoksicilin + chloksacilin), Agguntin in njegov analogni amoksiklav (amoksicilin + klasika).

Antsingenični penicilini predpisana le v odsotnosti drugih antsingenskih zdravil in samo v primeru potrjene občutljivosti z njimi s kino palico, saj so toksične, in se razvijejo hitro sekundarno (inducira ga sama antibiotik) odpornost vzročno sredstvo. Pripravki ne delujejo na Staphylococci. Zato, če je potrebno, se kombinirajo z ochesazolpenikilini. Obstajajo kombinirane droge: Timemitin (tikarcilain + klavulanska kislina) in tazocin (peperacilin + tazobactama kot inhibitor β-laktamaze).

● Inhibitorji penicilinov - kombinirani pripravki, ki vsebujejo inhibitorje β-laktamaze (klavulanska kislina, sulbaktam, medenične kisline). Najmočnejši od njih je tazocin. Ti LS so dobro porazdeljeni v telesu, ki ustvarjajo visoke koncentracije v tkivih in tekočinah (vključno z lahkimi, plevralnimi in peritonealnimi votlinami, srednjim ušesom, sinusi), vendar ne prodrejo v BGB. Klanolanska kislina je lahko akutna poškodba jeter: povečanje aktivnosti transaminaz, vročine, slabost, bruhanje.

Naravni penicilini, izoksazolpenikilini, amidonicilini, aminopenikilini - majhna strupena, imajo večjo širino terapevtskega delovanja. Nevarnost predstavlja samo alergijske reakcije tako takojšnjih in počasnih tipov.

Karboksizenicilini in Ureidopenikilin - Droge z nizko širino terapevtskega delovanja, i.e. Droge strogega dozirnega načina. Njihovo uporabo lahko spremlja pojav alergijskih reakcij, simptomov nevro in hematotoksičnosti, jade, disbioze, hipokalemije.

Vsi penicilini so nezdružljivi s številnimi snovmi, zato je treba njihovo uvedbo narediti z ločeno injekcijsko brizgo.

Cefalosporins.

Ti LS se pogosto uporabljajo v klinični praksi, saj imajo močno baktericidno delovanje, širok terapevtski razpon, odpornost različnih stopinj na β - laktamede stafilokokne in nizke toksičnosti.

Antibiotik je snov "proti življenjskemu" - zdravilo, ki se uporablja za zdravljenje bolezni, ki jih povzročajo živa agenti, praviloma, z različnimi patogenimi bakterijami.

Antibiotiki so razdeljeni na številne vrste in skupine iz najbolj različnih razlogov. Klasifikacija antibiotikov vam omogoča, da najbolj učinkovito določite obseg uporabe vsake vrste pripravka.

1. Odvisno od izvora.

Naravno (naravno).
Pol-sintetična - V začetni fazi proizvodnje se snov pridobljena iz naravnih surovin, nato pa še naprej umetno sintetiziramo zdravilo.
Sintetična.

Strogo gledano, dejansko antibiotiki so le droge, pridobljene iz naravnih surovin. Vsa druga zdravila se imenujejo "antibakterijska zdravila". V sodobnem svetu koncept "antibiotika" pomeni vse vrste zdravil, ki se lahko borijo proti živahnim povzročiteljem bolezni.

Kaj proizvajajo naravni antibiotiki?

iz glive plesni;
iz actinomicetsov;
iz bakterij;
iz rastlin (fitoncide);
ribe in živalske tkanine.

2. Odvisno od vpliva.

Antibakterijska.
Antitumor.
Protiifungal.

3. Glede na spekter vpliva na več različnih mikroorganizmov.

Antibiotiki z ozkim spektrom delovanja.
Ta zdravila so prednostna za zdravljenje, saj deluje namensko na določen tip (ali skupino) mikroorganizmov in ne zatreti bolnikove zdrave mikroflore.
Antibiotiki s široko paleto vpliva.

4. Z naravo vpliva na celico bakterije.

Baktericidni pripravki - Uničite vzročne agente bolezni.
Bakteriotiostatika - Suspendirajte rast in razmnoževanje celic. Kasneje mora imunski sistem telesa samostojno spopadati s preostalimi bakterijami.

5. s kemijsko strukturo.
Za tiste, ki študirajo antibiotike, se določi klasifikacija s kemijsko strukturo, saj struktura zdravila določa njegovo vlogo pri zdravljenju različnih bolezni.

1. Zdravila beta laktam

1. Penicilin je snov, ki jo proizvajajo kolonije plesnijo gobe penicilinuma. Naravni in umetni derivati \u200b\u200bpenicilina imajo baktericidni učinek. Snov uničuje stene celic bakterij, kar vodi do njihove smrti.

Patogene bakterije se prilagodijo zdravilom in postanejo odporne na njih. Nova generacija penicilins je dopolnjena s Tazobaktamom, Sulbactom in klavulansko kislino, ki ščitijo zdravilo pred uničenjem v celicah bakterij.

Na žalost, penicilins pogosto zaznavajo telo kot alergen.

Skupine Penicilin Antibiotics:

Penicilini naravnega izvora niso zaščiteni pred penicilosom - encimi, ki proizvajajo modificirane bakterije in ki uničujejo antibiotik.
Pol-sintetične - odporne na učinke bakterijskega encima:
Biosintetični penicilin G - benzilpenicilin;
aminopenicilin (amoksicilin, ampicilin, bakampinetin);
Polsi sintetični penicilin (pripravki meticilina, oksacilin, klokacilin, dloksacilin, flukoksacilin).

2. Cefalosporin.

Uporablja se pri zdravljenju bolezni, ki jih povzročajo bakterije, odporne na vpliv penicilin.

Danes je 4 generacije cefalosporinov.

Cefalelexin, Cefadroksil, Charmin.
Cefamesin, Cefroxime (Axeyl), Cefasalin, Cefaclor.
Cefotaxim, Ceftriakson, Cevsisadim, Ceftibutene, Cefopersazon.
Cefpir, Cefepim.

Cefalosporini povzročajo tudi alergijske reakcije organizma.

Cefalosporini se uporabljajo v kirurških posegah, da se prepreči zaplete, pri zdravljenju ENT bolezni, gonoreje in pielonefritisa.

2. Makrolids.
Imeti bakteriostatični učinek - preprečiti rast in delitev bakterij. Makrolidi vplivajo neposredno na vnosu vnetja.
Med sodobnimi antibiotiki se makrolidi štejejo za najmanj toksične in dajejo najmanj alergijske reakcije.

Makrolide se kopičijo v telesu in se uporabljajo kratke tečaje 1-3 dni. Uporablja se pri zdravljenju vnetja notranjih lornih organov, pljuč in bronchi, okužb majhnih medeniških organov.

Eritrocin, roksitromicin, klaritvormicin, azitromicin, azaldide in ketolide.

3. Tetraciklina

Skupina drog naravnega in umetnega izvora. Imajo bakteriostatično delovanje.

Tetraciklini se uporabljajo pri zdravljenju hudih okužb: bruceloza, sibirske razjede, tularemije, dihalnih in urinarnih organov. Glavna pomanjkljivost zdravila - bakterije se zelo hitro prilagodijo. Tetracicline je najbolj učinkovit pod lokalno uporabo v obliki mazil.

Naravni tetraciklini: tetraciklen, oksitetraciklin.
Sedenate Tetracycles: Kloretritis, doksiciklin, Metacycline.

4. Aminoglycosides.

Aminoglycosides pripadajo baktericidnih visokotehnoloških zdravil, ki delujejo glede na gram-negativne aerobne bakterije.
Aminoglycosides hitro in učinkovito uničijo patogene bakterije tudi z oslabljenim imunitom. Za začetek mehanizma za uničenje bakterij so potrebni aerobni pogoji, to pomeni, da antibiotiki te skupine ne "delujejo" v mrtvih tkivih in organih s šibko krvni obtok (votlina, absces).

Aminoglikozidi se uporabljajo pri zdravljenju naslednjih držav: sepsa, peritonitis, furunculosis, endokarditis, pljučnico, bakterijske ledvične poškodbe, okužbe sečil, vnetje notranjega ušesa.

Pripravki - Aminoglycosides: Streptomicin, Kanamicin, Amikaqin, GentamicIn, Neonaycin.

5. Levomycetin.

Zdravilo z bakteriostatičnim mehanizmom vpliva na bakterijske vzročne agente bolezni. Uporablja se za zdravljenje resnih črevesnih okužb.

Neprijeten stranski učinek zdravljenja z levomycenetinom je poškodba kostnega mozga, v katerem se pojavi proces proizvodnje krvnih celic.

6. Fluorokinoloni

Pripravki s široko paleto izpostavljenosti in močnim baktericidnim učinkom. Mehanizem izpostavljenosti bakteriji je kršitev sinteze DNK, ki vodi do njihove smrti.

Fluorokinoloni se uporabljajo za lokalno zdravljenje oči in ušes, zaradi močnega stranskega učinka. Priprave vplivajo na sklepe in kosti, kontraindicirane pri zdravljenju otrok in nosečnicah.

Fluorokinolon se uporablja v zvezi z naslednjimi patogeni boleznimi: GONOKOKK, Schigella, Salmonella, Cholera, Mycoplasma, Chlamydia, Sinygnaya palico, Legionella, meningokok, tuberkuloza Mycobacterium.

Pripravki: levofloksacin, hemifloksacin, sparfloksacin, moksifloksacin.

7. Glikopeptide

Zmešani tip antibiotika na bakterije. V zvezi z večino vrst ima baktericidni učinek in v zvezi s Streptococci, Enterococci in Staphylococci - bakteriostatični vpliv.

Glikopeptidni pripravki: TeicoPlast (Targocid), Daptomicin, Vancomicin (vankacin, DalAtcin).

8. Antiberutični antibiotiki
Pripravki: Fatzide, Metazide, Chaululzid, Etionamid, Simples, Isoniazide.

9. Antibiotiki z antiglivičnim učinkom
Uničite membransko strukturo gobovih celic, kar povzroča njihovo smrt.

10. Anti-zbiranje zdravil
Uporablja se za zdravljenje leprosije: solusulfon, diucifon, diaphenilsulfone.

11. Antitumorska zdravila - Antracicline
DOXORUBICIN, RUB DOC, CARMINOMICIN, AKLAUBITSIN.

12. Lincoosamida.
Po njihovih zdravilnih lastnostih je zelo blizu makrolidov, čeprav je kemijska sestava povsem drugačna skupina antibiotikov.
Priprava: Decin S.

13. Antibiotiki, ki se uporabljajo v medicinski praksi, vendar ne veljajo za katero koli od znanih klasifikacij..
Fosfomicin, fusidin, rifampicin.

Tabela zdravil - antibiotiki

Klasifikacija antibiotikov po skupinah, tabela distribuira nekatere vrste antibakterijskih zdravil, odvisno od kemične strukture.

Skupine drog	Priprave	Področje uporabe	Stranski učinki
Penicilin	Penicilin. Aminopenicilin: Ampicilin, Amoksicilin, Beckhampicilin. Pol-sintetična: metecilin, oksacilin, kloksilin, diloksacilin, fluklooksacilin.	Antibiotik s široko paleto vpliva.	Alergijske reakcije
Cefalosporin.	1 generacija: cefalexin, cefadroksil, zepenin. 2: cefhamesin, cefuroksime (Axetil), cephazolin, Cefaclor. 3: Cefotaxim, Ceftriaxon, CefitisAdim, Cefibutene, Cefopersazon. 4: Cefpir, Cefepim.	Kirurške operacije (za preprečevanje zapletov), \u200b\u200bENT bolezni, gonoreja, pielonefritis.	Alergijske reakcije
Makrolids.	Eritromicin, roxitromicin, klaritromicin, azitromicin, azalida in ketolide.	ENT ORGANS, Pljuča, bronchi, okužba majhnih medeniških organov.	Najmanj strupena, ne povzročajo alergijskih reakcij.
Tetraciklina	Tetraciklin, oksitetraciklin, Chlortotrin, doksiciklin, Metacycline.	Bruceloza, sibirske razjede, tularie, okužbe dihal in urinarne organe.	Povzroča hitro zasvojenost
Aminoglycosides.	Streptomicin, kanamicin, amikacin, gentamicin, neomicin.	Zdravljenje sepsa, peritonitisa, furunculez, endokarditisa, pljučnice, bakterijskih poškodb ledvic, okužb sečil, vnetja notranjega ušesa.	Visoka toksičnost
Fluorokinoloni	Levofloksacin, hemifloksacin, sparfloksacin, moksifloksacin.	Salmonella, GONOKOKK, Cholera, Chlamydia, Mycoplasma, Sinneva, MeningoKokok, Shigella, Legionella, Tuberkulous Mycobacterium.	Vplivajo na mišično-skeletni sistem: spoji in kosti. Kontraindicirana za otroke in nosečnice.
Levomycetin.	Levomycetin.	Črevesne okužbe	Poškodba kostnega mozga

Glavna klasifikacija antibakterijskih zdravil se izvaja, odvisno od njihove kemijske strukture.