Metoklopramid
Mednarodno nelastniško ime
Metoklopramid
Dozirna oblika
Raztopina za injiciranje 0,5% 2 ml
Sestava
2 ml raztopine vsebuje
aktivna snov - metoklopramid hidroklorid 10 mg,
Pomožne snovi: natrijev pirosulfit, natrijev klorid, voda za injekcije.
Opis
Prozorna raztopina, brez vonja.
Farmakoterapevtska skupina
Priprave za zdravljenje funkcionalnih motenj prebavil.
Stimulansi gibljivosti prebavil. Metoklopramid.
ATX koda A03FA01
Farmakološke lastnosti
Farmakokinetika
Sesanje
Delovanje metoklopramidijevega klorida se začne v 1-3 minutah po intravenskem dajanju in po intramuskularnem dajanju po 10-15 minutah.
Farmakološko delovanje traja 1-2 uri po dajanju.
Distribucija
Metoklopramid hidroklorid se v majhni meri veže na beljakovine v plazmi (13-30%), predvsem na albumine.
Volumen porazdelitve je 3,5 l / kg, kar kaže na široko porazdelitev zdravila v tkivih.
Metoklopramid hidroklorid prehaja skozi placentno pregrado in se izloča v materino mleko. Koncentracija zdravila v materinem mleku 2 uri po dajanju je višja kot v plazmi.
Metoklopramid hidroklorid prehaja krvno-možgansko pregrado.
Presnova
Metoklopramid hidroklorid se v majhni meri biotransformira. Veže se na žveplovo in glukuronsko kislino.
Odprava
Razpolovni čas (T1 / 2) metoklopramidijevega klorida pri odraslih z normalnim delovanjem ledvic je od 5 do 6 ur in se poveča pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic.
Približno 85% peroralnega odmerka zdravila se v 72 urah izloči z urinom, večinoma nespremenjenega ali povezanega z žveplovo in glukuronsko kislino. Preostanek se izloči z blatom.
Moteno delovanje ledvic
Očistek metoklopramida se pri bolnikih s hudo okvaro ledvic zmanjša za 70%, razpolovni čas v plazmi pa se poveča (približno 10 ur pri očistku kreatinina 10-50 ml / min in 15 ur pri očistku kreatinina<10 мл/мин).
Disfunkcija jeter
Pri bolnikih s cirozo jeter so opazili kopičenje metoklopramida, povezano s 50% zmanjšanjem plazemskega očistka.
Farmakodinamika
Metoklopramid je antagonist dopaminskih receptorjev. Prav tako ima antagonistični učinek proti receptorjem 5-HT3 in šibek vzbujalni učinek na ganglij. Blokira presinaptične dopaminske receptorje in spodbuja sproščanje acetilholina iz holinergičnih motoričnih nevronov v črevesni steni. Zaradi tega metoklopramid poveča sproščanje acetilholina iz nevronov, kar povzroči krč s spodbujanjem muskarinskih receptorjev M2 v gladkih mišičnih celicah prebavnega trakta. S povečanjem fiziološke prevodnosti v holinergičnih nevronih metoklopramid zavira sproščanje gladkih mišic želodca, ki ga povzroča dopamin, in tako poveča holinergične odzive gladkih mišic prebavil. Zdravilo spodbuja tudi gibljivost zgornjih prebavil (vključno s povečanjem statičnega tonusa spodnjega požiralnika). Poleg tega se izboljša gastroduodenalna koordinacija med pilorično funkcijo in proksimalno gibljivostjo dvanajstnika. Skoraj ne vpliva na gibljivost debelega črevesa in žolčnika. Ne vpliva na izločanje želodčnega soka, žolča in encimov trebušne slinavke.
Metoklopramid prehaja krvno-možgansko pregrado in ima značilen učinek zaviralca dopaminskih receptorjev na centralni živčni sistem (CNS). Ima pomirjevalni in antiemetični učinek, odpravlja slabost.
Indikacije za uporabo
Uporaba za odrasle:
Preprečevanje pooperativne slabosti in bruhanja
Simptomatsko zdravljenje slabosti in bruhanja, vključno s slabostjo in bruhanjem pri akutnih migrenah
Preprečevanje slabosti in bruhanja zaradi radioterapije
Preprečevanje zapoznele slabosti in bruhanja, ki jo povzroča kemoterapija
Uporaba pri otrocih:
Preprečevanje zapoznele slabosti in bruhanja, ki jo povzroča kemoterapija, kot drugo možnost zdravljenja
Zdravljenje pooperativne slabosti in bruhanja kot možnost druge vrste zdravljenja
Način uporabe in odmerjanje
Metoklopramid se daje intramuskularno (IM) ali intravensko (IV).
Intravenske injekcije je treba dajati kot bolus počasi (vsaj 3 minute).
Režim odmerjanja pri odraslih:
Za odpravo pooperativne slabosti in bruhanja je priporočeni enkratni odmerek 10 mg. Za simptomatsko zdravljenje slabosti in bruhanja, vključno s slabostjo in bruhanjem pri akutni migreni, pa tudi za preprečevanje slabosti in bruhanja, ki ga povzroča radioterapija, ter za preprečevanje zapoznele slabosti in bruhanja, ki jih povzroča kemoterapija: priporočeni enkratni odmerek je 10 mg do trikrat na dan.
Režim odmerjanja pri otrocih in mladostnikih (1-18 let):
Pri predpisovanju zdravila je treba upoštevati najmanj šest urni interval med dajanjem zdravila.
Najdaljše priporočeno trajanje zdravljenja je 48 ur za zdravljenje pooperativne slabosti in bruhanja. Najdaljše priporočeno trajanje zdravljenja je 5 dni, da se odpravi zapoznela slabost in bruhanje, ki ju povzroča kemoterapija. V nekaterih primerih trajanje zdravljenja določi zdravnik, pri čemer oceni možne koristi in tveganja za otroka. Za otroke, stare od 1 do 14 let, je metoklopramid predpisan le v primeru potrjene diagnoze.
Starejši
Upoštevati je treba zmanjšanje odmerka pri starejših bolnikih glede na delovanje ledvic in jeter, splošno stanje.
Ledvična odpoved
Pri bolnikih s končno odpovedjo ledvic (očistek kreatinina ≤ 15 ml / min) je treba dnevni odmerek zmanjšati za 75%.
Pri bolnikih z zmerno do hudo okvaro ledvic (očistek kreatinina 15-60 ml / min) je treba dnevni odmerek zmanjšati za 50%.
Odpoved jeter
Pri bolnikih s hudo okvaro jeter je treba dnevni odmerek zmanjšati za 50%.
Stranski učinki
Pogosto (≥ 1/100,< 1/10)
Astenija
Ekstrapiramidne motnje (zlasti pri otrocih in mladostnikih in / ali pri prekoračitvi priporočenega odmerka, tudi po enkratnem odmerku zdravila), parkinsonizem, akatizija
Depresija
Hipotenzija, zlasti pri intravenskem dajanju
Redko (≥ 1/1000,< 1/100)
Bradikardija (zlasti pri intravenskem dajanju)
Amenoreja, hiperprolaktinemija
Preobčutljivost
Distonija, diskinezija, depresija zavesti
Halucinacije
Redko (≥ 1/10 000,< 1/1000)
Nespečnost, glavoboli, omotica, motnje vida, zmedenost
Otekanje jezika ali grla
Galaktoreja
Napadi, zlasti pri bolnikih z epilepsijo
Zelo redko (< 1/10 000)
Nevtropenija, levkopenija, agranulocitoza brez določene povezave z uporabo metoklopramida
Bronhospazem, zlasti pri bolnikih z astmo v anamnezi
Izpuščaj, urtikarija
Neznano
Methemoglobinemija
Srčni zastoj, ki se pojavi kmalu po injiciranju, atrioventrikularna blokada, podaljšanje intervala QT
Ginekomastija, impotenca
Porfirija
Vnetje in lokalni flebitis na mestu injiciranja
Anafilaktične reakcije (vključno z anafilaktičnim šokom), zlasti pri intravenski uporabi
Tardivna diskinezija, ki je lahko dolgotrajna med ali po dolgotrajnem zdravljenju, zlasti pri starejših bolnikih, maligni nevroleptični sindrom
Šok, omedlevica po injekcijah, akutna arterijska hipertenzija pri bolnikih s feokromocitomom
Urinska inkontinenca, pogosto uriniranje
* Endokrine motnje med dolgotrajnim zdravljenjem, povezane s hiperprolaktinemijo (amenoreja, galaktoreja, ginekomastija).
Naslednje reakcije, včasih povezane, se pogosteje pojavijo pri uporabi zdravila v velikih odmerkih:
Ekstrapiramidni simptomi: akutna distonija in diskinezija, parkinsonov sindrom, akatizija, tudi po enkratnem odmerku zdravila, zlasti pri otrocih in mlajših odraslih
Zaspanost, depresija zavesti, zmedenost, halucinacije.
Kontraindikacije
Preobčutljivost za katero koli sestavino zdravila
Krvavitve iz prebavil
Pilorična stenoza
Mehanska črevesna obstrukcija
Perforacija želodca ali črevesja
Potrjen ali sum na feokromocitom zaradi nevarnosti hudih epizod hipertenzije
Epilepsija (povečana pogostost in intenzivnost napadov)
Parkinsonova bolezen
Sočasna uporaba antiholinergičnih zdravil, levodope in dopaminergičnih agonistov.
Zgodovina tardivne diskinezije, ki jo povzročajo antipsihotiki ali metoklopramid
Methemoglobinemija v anamnezi v kombinaciji z metoklopramidom ali pomanjkanje NADH-citokrom b5 reduktaze.
Prolaktinom ali tumor, odvisen od prolaktina
Otroci do enega leta
III trimesečje nosečnosti in dojenje
Interakcije z zdravili
Kombinacija je kontraindicirana
Levodopa ali dopaminergični agonisti in metoklopramid so antagonisti.
Kombinacija, ki se ji je treba izogniti
Alkohol okrepi sedativni učinek metoklopramida.
Upoštevati je treba kombinacijo
Metoklopramid poveča absorpcijo diazepama, tetraciklina, ampicilina, paracetamola, acetilsalicilne kisline, levodope, etanola; upočasni absorpcijo digoksina in cimetidina.
Antiholinergiki in derivati morfija
Antiholinergiki in derivati morfija imajo lahko medsebojni antagonizem z metoklopramidom glede na njihov učinek na gibljivost prebavil.
Depresivi, ki zavirajo delovanje osrednjega živčevja (derivati morfija, pomirjevala, sedativni zaviralci histaminskih receptorjev H1, pomirjevalni antidepresivi, barbiturati, klonidin in podobno)
Metoklopramid okrepi pomirjevalni učinek pomirjeval, ki vplivajo na centralni živčni sistem.
Antipsihotiki
Ob hkratni uporabi metoklopramida z antipsihotiki se poveča tveganje za razvoj ekstrapiramidnih motenj.
Serotonergična zdravila
Uporaba metoklopramida s serotonergičnimi zdravili, kot so SSRI, lahko poveča tveganje za razvoj serotoninskega sindroma.
Digoksin
Metoklopramid lahko zmanjša biološko uporabnost digoksina. Potrebno je skrbno spremljanje koncentracije digoksina v plazmi.
Ciklosporin
Metoklopramid poveča biološko uporabnost ciklosporina (Cmax za 46% in učinek za 22%). Potrebno je skrbno spremljanje plazemske koncentracije ciklosporina.
Mivakurij in suksametonij
Injekcije metoklopramida lahko podaljšajo trajanje živčno -mišične blokade (z zaviranjem holinesteraze v plazmi).
Močni zaviralciCYP2 D6
Izpostavljenost metoklopramidu se poveča pri sočasni uporabi z močnimi zaviralci CYP2D6, kot sta fluoksetin in paroksetin.
Zaviralci MAO
Pri hipertenzivnih bolnikih, zdravljenih z zaviralci MAO (zaviralci monoaminooksidaze), metoklopramid okrepi delovanje zaviralcev MAO.
Posebna navodila
Nevrološke motnje
Lahko se pojavijo ekstrapiramidne motnje, zlasti pri otrocih in mladostnikih, in / ali pri uporabi velikih odmerkov metoklopramida. Te reakcije se običajno pojavijo na začetku zdravljenja in se lahko pojavijo po enkratnem odmerku. V primeru simptomov ekstrapiramidnih motenj morate takoj prenehati jemati metoklopramid. Ti simptomi so po prenehanju zdravljenja običajno popolnoma reverzibilni, vendar bo morda potrebno simptomatsko zdravljenje (benzodiazepini pri otrocih in / ali antiparkinsonski antiholinergiki pri odraslih).
Dolgotrajno zdravljenje z metoklopramidom lahko povzroči tardivno diskinezijo, potencialno nepopravljivo, zlasti pri starejših. Zaradi nevarnosti tardivne diskinezije zdravljenje ne sme trajati dlje kot tri mesece. Če se pojavijo klinični znaki tardivne diskinezije, je treba zdravljenje prekiniti.
Pojav malignega nevroleptičnega sindroma je možen pri jemanju metoklopramida v kombinaciji z nevroleptiki, pa tudi pri monoterapiji z metoklopramidom. V primeru simptomov malignega nevroleptičnega sindroma morate takoj prenehati jemati zdravilo in začeti ustrezno zdravljenje.
Pri predpisovanju zdravila je treba posebno pozornost nameniti bolnikom s sočasnimi nevrološkimi boleznimi in bolnikom, ki prejemajo druga zdravila s centralnim delovanjem.
Bolezni srca in ožilja
Previdno se daje starejšim bolnikom, bolnikom s srčnimi motnjami prevodnosti (vključno s podaljšanjem intervala QT), bolnikom z nepopravljenim neravnovesjem elektrolitov, bradikardijo in jemanjem drugih zdravil, ki podaljšujejo interval QT.
IV metoklopramid je treba dajati počasi (vsaj 3 minute), da se zmanjša tveganje za neželene učinke (npr. Hipotenzijo, akatizijo).
Metoklopramid se uporablja previdno pri bolnikih z bronhialno astmo, arterijsko hipertenzijo, okvarjenim delovanjem jeter in / ali ledvic.
Bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic in jeter
Pri uporabi zdravila pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic in pri bolnikih s hudo okvaro delovanja jeter je priporočljivo zmanjšati odmerek.
Hipokalemija
Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic med zdravljenjem z metoklopramidom se lahko pojavi hipokalemija, saj zdravilo poveča koncentracijo aldosterona v plazmi in zmanjša izločanje natrija.
Depresija
Pri bolnikih z depresijo v anamnezi, zlasti zmerno ali hudo, ki jo spremljajo samomorilne nagnjenosti, se lahko med zdravljenjem z metoklopramidom pojavi ponovitev bolezni. Pred začetkom zdravljenja je treba pretehtati razmerje med potencialno koristjo zdravljenja in možnim tveganjem.
Endokrine motnje
Metoklopramid povzroči prehodno zvišanje ravni aldosterona v
plazmo. To lahko povzroči zadrževanje tekočine v telesu, zlasti pri bolnikih s cirozo jeter ali kongestivnim srčnim popuščanjem.
Aplikacija v pediatrijo
Za otroke, stare od 1 do 14 let, je metoklopramid predpisan le v primeru potrjene diagnoze.
Uporaba v geriatriji
Pri uporabi pri starejših bolnikih je treba upoštevati, da so pri dolgotrajni uporabi zdravila v velikih ali srednjih odmerkih najpogostejši neželeni učinki ekstrapiramidne motnje, zlasti parkinsonizem in tardivna diskinezija.
Nosečnost in dojenje
Številni podatki, pridobljeni o uporabi metoklopramida pri nosečnicah (več kot 1000 opisanih primerov), kažejo na odsotnost fetotoksičnosti in sposobnost povzročanja malformacij pri plodu. Toda embriotoksični podatki ne kažejo na popolno varnost zdravila. Zato se lahko metoklopramid med nosečnostjo (I-II trimesečje nosečnosti) uporablja le, če možna korist za mater odtehta možno tveganje za plod. Ne uporablja se v tretjem trimesečju nosečnosti, saj verjetnost razvoja ekstrapiramidnih simptomov pri novorojenčku ni izključena. Metoklopramid se izloča v materino mleko; uporaba med dojenjem ni priporočljiva.
Značilnosti vpliva zdravila na sposobnost vožnje vozila ali potencialno nevarnih mehanizmov
Pri jemanju zdravila se morate izogibati potencialno nevarnim dejavnostim, ki zahtevajo večjo pozornost, hitre duševne in motorične reakcije (vožnja itd.).
Preveliko odmerjanje
Simptomi: zaspanost, zmedenost, halucinacije, razdražljivost, konvulzije, motnje ekstrapiramidnega gibanja, disfunkcija srčno-žilnega sistema z bradikardijo in arterijska hipo- ali hipertenzija.
Zdravljenje: odvzem zdravila, simptomatsko zdravljenje. Če se pojavijo simptomi ekstrapiramidnih motenj, se izvede simptomatsko zdravljenje (benzodiazepini pri otrocih in / ali antiparkinsonska antiholinergična zdravila pri odraslih).
Obrazec za sprostitev in embalaža
2 ml v ampulah iz brezbarvnega prozornega stekla.
5 ampul je postavljenih v plastično posodo. 1 posodo skupaj z navodili za medicinsko uporabo v državnem in ruskem jeziku damo v kartonsko škatlo.
Pogoji skladiščenja
Shranjujte v suhem, temnem prostoru pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C. Zdravilo je treba hraniti izven dosega otrok!
Rok uporabnosti
Zdravila ne smete uporabljati po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na ovojnini.
Pogoji izdaje v lekarnah
Na recept
Proizvajalec
Farmacevtski obrat "Polfarma" JSC
st. Pelplinska 19, 83-200 Starogard Gdanski, Poljska
Imetnik dovoljenja za promet z zdravilom
"Khimfarm" JSC, Republika Kazahstan
Naslov organizacije, ki sprejema zahteve potrošnikov o kakovosti izdelkov (blaga) na ozemlju Republike Kazahstan
JSC "Khimfarm", Šymkent, Republika Kazahstan,
st. Rašidova, 81
Telefonska številka 7252 (561342)
Faks številka 7252 (561342)
Email naslov [zaščiteno po e -pošti]
METOKLOPRAMID Metoklopramid
Zdravilna učinkovina
›› Metoklopramid * (Metoklopramid *)
Latinsko ime
›› A03FA01 MetoklopramidFarmakološka skupina: Antiemetiki
Sestava in oblika sproščanja
v pretisnem omotu 10 kosov .; v škatli s 5 ali 10 pretisnimi omoti ali v PE vrečki 5000 kosov; v embalaži iz PE kozarca 1.
v ampulah iz temnega stekla, 2 ml; v plastični paleti 5 kosov .; v kartonski škatli 1 ali 2 paleti.
farmakološki učinek
farmakološki učinek- antiemetik.
Način uporabe in odmerjanje
Znotraj, i / m, i / v.
Tablete vzemite 30 minut pred obroki z malo vode. Odrasli-5-10 mg 3-4 krat na dan. Največji enkratni odmerek je 20 mg, dnevni odmerek je 60 mg. Otroci, starejši od 6 let - 5 mg 1-3 krat na dan.
Injekcija intravensko ali intramuskularno za odrasle v odmerku 10-20 mg (največji dnevni odmerek - 60 mg); otroci, starejši od 6 let - 5 mg 1-3 krat na dan; za otroke, stare od 2 do 6 let, je dnevni odmerek 0,5-1 mg / kg telesne mase, pogostost dajanja 1-3 krat.
Za preprečevanje in zdravljenje slabosti in bruhanja zaradi uporabe citostatikov ali radioterapije se zdravilo daje intravensko v odmerku 2 mg / kg telesne teže 30 minut pred uporabo citostatikov ali obsevanjem; po potrebi se uvedba ponovi po 2-3 urah.
Pred rentgenskim pregledom se odraslim intravenozno injicira 10-20 mg 5-15 minut pred začetkom študije.
Bolnikom s klinično izrazito jetrno-ledvično insuficienco se na začetku predpiše odmerek 2-krat manjši od običajnega, naslednji odmerek je odvisen od bolnikovega individualnega odziva na metoklopramid.
Rok uporabnosti
Pogoji skladiščenja
Seznam B: V suhem, temnem prostoru pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C.
* * *
METOKLOPRAMID (metoklopramid). 4-amino-5-kloro-N- (2-dietilamino-etil) -2-metoksibenzamid hidroklorid. Sopomenke: Klometol, Raglan, Cerucal, Bimaral, Cerucal, Clopan, Comportan, Emetisan, Gastrobids, Imperal, Klometol, Legir, Maxeran, Maxolon, Metoclol, Metoclopramide, Metoklopramid, Moriperan, Naus Perrara, Pasperin, Peprin Primorin, Peprin Primorin , Reglan, Reliverin, Rimetin, Terperan, Viscal itd. Kemična struktura je blizu sulpiridu (glej) in dimetramidu (glej). Metoklopramid je specifičen zaviralec dopaminskih (D2) receptorjev in tudi serotoninskih (5-HT3) receptorjev. Zdravilo ima antiemetični učinek, pomirja kolcanje in poleg tega ima regulacijski učinek na funkcije prebavil. Izboljša se tonus in motorična aktivnost prebavnih organov. Izločanje želodca se ne spremeni. Obstajajo znaki, da zdravilo spodbuja celjenje razjed želodca in dvanajstnika. Metoklopramid se uporablja kot antiemetik za slabost, bruhanje, povezano z anestezijo, radioterapijo, stranske učinke zdravil (zdravila digitalis, citostatike, antibiotike itd.), Motnje prehrane itd. Ne deluje na vestibularno bruhanje. V gastroenterološki praksi se zdravilo uporablja tudi pri kompleksnem zdravljenju razjede želodca in dvanajstnika, gastritisa, diskinezije trebušnih organov, pooperativne črevesne pareze, napenjanja in drugih bolezni. Terapevtski učinek je povezan s povečanjem tonusa želodca in črevesja, pospešenim praznjenjem želodca in pilorusa ter zmanjšanjem hiperaktivne staze. Obstajajo dokazi o učinkovitosti metiklopramida pri zdravljenju dispepsije (ponavljajoče se bruhanje, slabost) pri hudih srčnih bolnikih (miokardni infarkt, srčno popuščanje) in pri bruhanju nosečnic. Zdravilo je našlo uporabo tudi kot sredstvo za olajšanje in izboljšanje rentgenske diagnostike bolezni želodca in tankega črevesa. Obstajajo dokazi o visoki učinkovitosti metoklopramida pri migreni in o uspešni uporabi zdravila pri Tourettovem sindromu (posplošeni tiki in vokalizacija pri otrocih). Metoklopramid uporabite peroralno, v hujših primerih parenteralno. V notranjosti se odraslim običajno daje 10 mg (1 tableta) 3 -krat na dan (pred obroki). Intramuskularno (ali intravensko) injicirajte 1 ampulo (2 ml = 10 mg zdravila) 1-3 krat na dan. Otroci so predpisani v manjših odmerkih v skladu s starostjo (otroci, starejši od 6 let, 1/2 - 1 tableta 3 -krat na dan). Tablete se pogoltnejo brez žvečenja, z malo vode. Za rentgenski pregled se odraslim intravensko dajejo 1 - 2 ampule (10 - 20 mg) ali peroralno (5 - 15 minut pred začetkom študije) 15 - 30 mg. Zdravilo se običajno dobro prenaša. V redkih primerih so možne ekstrapiramidne motnje, značilne za parkinsonizem (hiperkineto-distonični pojavi). V mehanizmu teh stranskih učinkov se zdi, da ima antagonistični učinek metoklopramida na dopaminske receptorje v možganih. Za lajšanje teh pojavov se kofein daje parenteralno. Otrokom, mlajšim od 14 let, je treba zdravilo predpisati previdno zaradi možnih stranskih učinkov. Pri jemanju zdravila so možne tudi zaspanost, tinitus, suha usta. Za zmanjšanje teh pojavov se zdravilo včasih predpisuje po obroku. Pri uporabi zdravila v obliki injekcij se lahko zmanjša sposobnost vožnje avtomobila in opravljanja dela, ki zahteva posebno koncentracijo pozornosti. Način izdelave: 10 mg tablete v pakiranju po 50 kosov; v 2 ml ampulah (10 mg v ampuli) v pakiranju po 10 ampul. Skladiščenje: v temnem prostoru.
Slovar zdravil. 2005 .
Sopomenke:Oglejte si, kaj je "METOCLOPRAMIDE" v drugih slovarjih:
- ... Wikipedia
Prisotnost, število sopomenk: 5 gastromax (1) zdravilo (1413) maksolon (1) ... Slovar sinonima
METOKLOPRAMID- (metoklopramid) zdravilo, ki deluje kot antagonist dopamina; Uporablja se za zmanjšanje slabosti, bruhanja, dispepsije, zgage in napenjanja. Predpisuje se peroralno ali z injekcijo; uporaba velikih odmerkov tega ... ... Pojasnjevalni medicinski slovar
Zdravilna učinkovina
Metoklopramid hidroklorid (metoklopramid)
Oblika sproščanja, sestava in embalaža
2 ml - ampule (5) - oblikovana plastična embalaža (1) - kartonske škatle.
2 ml - ampule (10) - oblikovana plastična embalaža (1) - kartonske škatle.
2 ml - ampule (5) - oblikovana plastična embalaža (2) - kartonske škatle.
2 ml - ampule (10) - oblikovana plastična embalaža (2) - kartonske škatle.
farmakološki učinek
Antiemetik. Specifični blokator receptorjev dopamina (D 2) in serotonina (5-NTZ) zavira kemoreceptorje sprožilnega območja možganskega debla, oslabi občutljivost visceralnih živcev, ki prenašajo impulze iz pilorusa želodca in dvanajstnika v bruhanje center. Skozi hipotalamus in parasimpatični živčni sistem (inervacija prebavil) ima regulacijski in usklajevalni učinek na tonus in motorično aktivnost zgornjih prebavil (vključno s tonusom spodnjega požiralnika). Povečuje tonus želodca in črevesja, pospešuje praznjenje želodca, zmanjšuje hiperacidno stazo, preprečuje duodenopilorični in gastroezofagealni refluks, spodbuja črevesno gibljivost. Normalizira izločanje žolča, zmanjšuje krč Oddijevega sfinktra. Brez spreminjanja tona odpravlja diskinezijo žolčnika po hipomotornem tipu. Ne vpliva na tonus krvnih žil v možganih, krvni tlak, delovanje dihal, pa tudi na delovanje ledvic in jeter, hematopoezo, izločanje želodca in trebušne slinavke. Spodbuja izločanje prolaktina. Poveča občutljivost tkiv na acetilholin (delovanje ni odvisno od vaginalne inervacije, ampak ga odpravijo m-antiholinergiki). S spodbujanjem izločanja aldosterona povečuje zadrževanje natrijevih ionov in izločanje kalijevih ionov.
Začetek delovanja na prebavilih je opazen 1-3 minute po intravenski aplikaciji, 10-15 minut po intramuskularni uporabi in se kaže s pospešitvijo evakuacije želodčne vsebine (od približno 0,5 do 6 ur, odvisno od poti) dajanja) in antiemetični učinek (traja 12 ur).
Farmakokinetika
Stranski učinki
Iz živčnega sistema: ekstrapiramidne motnje - krč obraznih mišic, trizem, ritmična izboklina jezika, bulbarni tip govora, krč zunaj očesnih mišic (vključno z okulogeno krizo), spastični tortikolis, opistotonus, mišična hipertoničnost; parkinsonizem (hiperkineza, mišična togost - manifestacija zaviralnega delovanja dopamina, tveganje za razvoj pri otrocih in mladostnikih se poveča, če odmerek preseže 0,5 mg / kg / dan); diskineza (pri starejših s kronično ledvično odpovedjo); zaspanost, utrujenost, tesnoba, zmedenost, glavobol, tinitus, depresija.
Iz prebavnega sistema: zaprtje ali driska, redko suha usta. Iz hematopoetskega sistema: nevtropenija, levkopenija, sulfhemoglobinemija pri odraslih.
Na strani srčno -žilnega sistema: atrioventrikularna blokada. S strani metabolizma: porfirija.
Alergijske reakcije: urtikarija, bronhospazem, angioedem.
Iz endokrinega sistema: redko (pri dolgotrajni uporabi v velikih odmerkih) - ginekomastija, galaktoreja, menstrualne nepravilnosti.
Drugi: na začetku zdravljenja je možna agranulocitoza, redko (pri uporabi v velikih odmerkih) - hiperemija nosne sluznice.
Če se pri vas pojavi kateri koli neželeni učinek, naveden v navodilih, čim prej obiščite zdravnika.
Če se kateri od neželenih učinkov, navedenih v navodilih, poslabša, ali če opazite katere koli druge stranske učinke, ki niso navedeni v navodilih, obvestite svojega zdravnika.
Preveliko odmerjanje
Simptomi: hipersomnija, dezorientacija in ekstrapiramidne motnje. Praviloma simptomi izginejo po prenehanju dajanja zdravila v 24 urah. Če je potrebno, se izvede zdravljenje z m-antiholinergiki in antiparkinsoničnimi zdravili.
Interakcije z zdravili
Krepi učinek etanola na centralni živčni sistem, pomirjevalni učinek hipnotikov, povečuje učinkovitost terapije z zaviralci histaminskih receptorjev H2.
Poveča absorpcijo diazepama, tetraciklina, ampicilina, paracetamola, levodope, etanola; upočasni absorpcijo digoksina in cimetidina.
Ob hkratni uporabi z antipsihotiki se poveča tveganje za razvoj ekstrapiramidnih simptomov.
Delovanje metoklopramida lahko oslabijo zaviralci holinesteraze.
Če jemljete druga zdravila, se morate posvetovati z zdravnikom.
Posebna navodila
Ni učinkovit pri bruhanju vestibularnega izvora.
Večina neželenih učinkov se pojavi v 36 urah po začetku zdravljenja in izginejo v 24 urah po prekinitvi. Zdravljenje mora biti čim krajše.
Vpliv na sposobnost vožnje vozil in krmilnih mehanizmov
Nosečnost in dojenje
Metoklopramid je kontraindiciran za uporabo v prvem trimesečju nosečnosti. Uporaba v II in III trimesečju nosečnosti je možna le iz zdravstvenih razlogov.
Če je treba zdravilo uporabljati med dojenjem, je treba rešiti vprašanje prekinitve dojenja.
Uporaba v otroštvu
Kontraindicirano v zgodnjem otroštvu (za otroke, mlajše od 2 let - uporaba metoklopramida v obliki kakršnih koli dozirnih oblik je kontraindicirana, za otroke, mlajše od 6 let - parenteralna uporaba je kontraindicirana).
Uporaba zdravila pri otrocih povzroča povečano tveganje za razvoj diskinetičnega sindroma.
Z okvarjenim delovanjem ledvic
Previdno: odpoved ledvic. Bolnikom s klinično hudo odpovedjo ledvic je predpisan odmerek, ki je polovica običajnega odmerka, naslednji odmerek je odvisen od bolnikovega individualnega odziva na metoklopramid.
Recept (mednarodni)
Rp.: Zavihek. Metoklopramidi 0,01 št. 50
D.S. po I tab. 3 r / d.
farmakološki učinek
Metoklopramid je antagonist dopaminskih receptorjev. Prav tako ima antagonistični učinek proti receptorjem 5-HT3 in šibek vzbujalni učinek na ganglij. Blokira presinaptične dopaminske receptorje in spodbuja sproščanje acetilholina iz holinergičnih motoričnih nevronov v črevesni steni. Zaradi tega metoklopramid poveča sproščanje acetilholina iz nevronov, kar povzroči krč s spodbujanjem muskarinskih receptorjev M2 v gladkih mišičnih celicah prebavnega trakta. S povečanjem fiziološke prevodnosti v holinergičnih nevronih metoklopramid zavira sproščanje gladkih mišic želodca, ki ga povzroča dopamin, in tako poveča holinergične odzive gladkih mišic prebavil. Zdravilo spodbuja tudi gibljivost zgornjih prebavil (vključno s povečanjem statičnega tonusa spodnjega požiralnika). Poleg tega se izboljša gastroduodenalna koordinacija med pilorično funkcijo in proksimalno gibljivostjo dvanajstnika. Skoraj ne vpliva na gibljivost debelega črevesa in žolčnika. Ne vpliva na izločanje želodčnega soka, žolča in encimov trebušne slinavke
Metoklopramid prehaja krvno-možgansko pregrado in ima značilen učinek zaviralca dopaminskih receptorjev na centralni živčni sistem (CNS). Ima pomirjevalni in antiemetični učinek, odpravlja slabost.
Način uporabe
Za odrasle: Zdravljenje z metoklopramidom je treba začeti po pojavu prvih simptomov bolezni.
Pri bolnikih s hudo disfunkcijo želodca se od prvih dni zdravljenja lahko metoklopramid uporablja v obliki injekcij.
Gastroezofagealni refluks
Za odrasle peroralno 10 mg (1 tableta) metoklopramida 30 minut pred vsakim obrokom in pred spanjem, največ 4 -krat na dan. Trajanje zdravljenja določi zdravnik glede na klinično sliko, vendar ne več kot 12 tednov.
Če se simptomi, povezani z refluksom, pojavljajo občasno ali ob določenih urah dneva, je treba metoklopramid vzeti na predvečer pričakovanega nastopa simptomov v enkratnem odmerku do 20 mg (2 tableti).
Pri bolnikih (zlasti starejših), ki so zelo občutljivi na zdravljenje z metoklopramidom, je treba enkratni odmerek zdravila zmanjšati na 5 mg.
Disfunkcija želodca
V notranjosti 10 mg (1 tableta) metoklopramida 30 minut pred vsakim obrokom in pred spanjem, odvisno od rezultatov zdravljenja, v 2 do 8 tednih.
Otroci, stari 15 let in več: s telesno maso več kot 59 kg peroralno 10 mg (1 tableta) metoklopramida 3 -krat na dan, s telesno maso 30 - 59 kg peroralno 5 mg (1/2 tablete) metoklopramida 3 -krat / dan.
Trajanje terapije določi zdravnik.
Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic z očistkom kreatinina manj kot 40 ml / min mora biti začetni odmerek metoklopramida polovica odmerka, priporočenega za bolnike z normalnim delovanjem ledvic.
Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter prilagajanje odmerka metoklopramida ni potrebno.
Indikacije
Gastroezofagealni refluks;
- bruhanje, slabost različnega izvora (vključno s tistimi, ki so povezane z jemanjem citostatikov in radioterapijo);
- atonija, hipotenzija prebavil (vključno s pooperativnim).
Kontraindikacije
Preobčutljivost za katero koli sestavino zdravila;
- krvavitev, obstrukcija (katere koli geneze) in perforacija prebavil;
- feokromocitom (ker lahko metoklopramid povzroči hipertenzivno krizo);
- epilepsija, Parkinsonova bolezen ali sočasna uporaba antiholinergikov in zdravil, ki povzročajo ekstrapiramidne motnje, zaradi nevarnosti povečanih napadov ali ekstrapiramidnih motenj;
- bolezni centralnega živčnega sistema z depresijo in samomorilnimi mislimi;
- dedna intoleranca za laktozo, galaktozo, laktozo, pomanjkanje galaktoze, sindrom malabsorpcije glukoze-galaktoze;
- glavkom;
- pilorična stenoza;
- tumorji, odvisni od prolaktina;
- I trimesečje nosečnosti in dojenja.
Stranski učinki
Pogosto (? 1/100, - Ne zelo pogosto (? 1/1000, Redko (? 1/10 000, - nespečnost, glavoboli, omotica, depresija s samomorilnimi mislimi, motnje vida));
- otekanje jezika ali grla;
- slabost, napenjanje, driska;
- urinska inkontinenca ali pogosto uriniranje;
- mialgija, mišični krči obraza, tremor, trizmus, tortikolis (opaženi pri približno 0,2% bolnikov, ki so prejemali metoklopramid v odmerku 30 do 40 mg na dan);
- toksični učinki metoklopramida na jetra.
Zelo redko (- počasnost motoričnih funkcij (bradikinezija), tremor, maskast obraz, togost in tardivne diskinezije, nehoteni premiki jezika, obraza, ustnic ali čeljusti, včasih nehoteni premiki trupa in okončin;
- nemir (akatizija), ki prehaja sam ali po zmanjšanju odmerka zdravila;
- laktoreja, amenoreja, ginekomastija, impotenca;
- porfirija;
- hipotenzija, hipertenzija;
- Methemoglobinemija pri novorojenčkih, zlasti po prevelikem odmerjanju zdravila.
posamezni primeri:
- bronhospazem, zlasti pri bolnikih z astmo v anamnezi;
- izpuščaj, urtikarija;
- nevtropenija, levkopenija, agranulocitoza brez določene povezave z uporabo metoklopramida.
Obrazec za sprostitev
Zavihek. 10 mg: 50 kosov.
Tablete 1 zavihek.
metoklopramid hidroklorid 10 mg
Pomožne snovi: laktoza, krompirjev škrob, polivinilpirolidon, magnezijev stearat.
50 kosov. - pretisni omoti (1) - kartonski paketi.
POZOR!
Podatki na strani, ki si jo ogledujete, so bili ustvarjeni izključno v informativne namene in nikakor ne spodbujajo samozdravljenja. Namen vira je seznaniti zdravstvene delavce z dodatnimi informacijami o nekaterih zdravilih in s tem povečati njihovo raven strokovnosti. Uporaba zdravila "" nujno zahteva posvetovanje s specialistom in njegova priporočila o načinu uporabe in odmerjanju zdravila, ki ste ga izbrali.