Nesteroidna protivnetna zdravila za zdravljenje sklepov. NPV najnovejše generacije: pregledi, seznam, cene NPV z izrazitim protivnetnim učinkom

Za lajšanje vnetja v leziji so predpisana različna protivnetna zdravila. Zdravila v ta namen so še posebej pomembna pri boleznih, za katere je značilen kronični progresivni vnetni proces, ki lahko vodi do invalidnosti.

Vrste protivnetnih zdravil

Protivnetna zdravila so ena glavnih sestavin zdravljenja:

revmatoidni artritis;
osteoartritis;
osteohondroza;
protin;
revmatizem;
kila hrbtenice;
nevralgija;
ledvična in žolčna kolika;
miozitis;
poškodbe in zvini;
nekatere srčne, ginekološke bolezni.

Protivnetna zdravila so prepovedana ali omejena za:

peptični ulkus;
motnje strjevanja krvi;
nosečnost in dojenje;
alergije na ta zdravila;
nekatere ledvične bolezni;
bolezni srca in ožilja;
krčne žile;
avtoimunska patologija.

Nesteroidna protivnetna zdravila

Nesteroidna protivnetna zdravila za zdravljenje se uporabljajo v kompleksni terapiji vnetja v kostnem, mišičnem in sklepnem tkivu. Posebnost teh zdravil je v njihovi nespecifičnosti - lajšajo vnetni proces katere koli geneze na kateri koli lokalizaciji. Nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID) so najpogosteje uporabljena zdravila na svetu, saj delujejo tudi kot lajšalci bolečin.

Prvo nesteroidno protivnetno zdravilo v zgodovini farmacevtskih izdelkov je bil aspirin, ki so ga v 18. stoletju pridobivali iz vrbovega lubja. Na osnovi salicilne kisline se proizvajajo druga sodobnejša zdravila s podobnim učinkom in na žalost s podobnimi stranskimi učinki - negativnim vplivom na zdravje želodca in dvanajstnika, jeter in krvnega obtoka. Da bi zmanjšali verjetnost negativnih posledic po jemanju nesteroidnih protivnetnih zdravil te vrste, zdravniki ne priporočajo prekoračitve dovoljenega odmerka.

NSAID novega tipa na osnovi drugih sestavin imajo izrazitejši protivnetni učinek in podaljšano delovanje, hkrati pa veliko redkeje povzročajo različne zaplete tudi pri daljši uporabi. Ta zdravila vključujejo Meloksikam, Piroksikam (derivati \u200b\u200boksikama), Nabumeton, Diklofenak (derivati \u200b\u200bfenilocetne kisline), Ibuprofen, Ketotifen (derivati \u200b\u200bpropionske kisline) in nekatera druga.

Steroidna protivnetna zdravila

Zdravila, vključena v skupino hormonskih protivnetnih zdravil, so močnejša od nesteroidnih. Ta sredstva se proizvajajo na osnovi nadledvičnega hormona - kortizola. Mehanizem delovanja steroidnih zdravil je lokalna supresija imunskega sistema. Neželenih učinkov in kontraindikacij za zdravila te skupine je več kot za nesteroidna protivnetna zdravila in so predpisana za:

močna alergijska reakcija na kožo;
revmatoidni artritis;
vnetje krvnih žil;
hepatitis;
miozitis;
šok pogoji.

Steroidna protivnetna zdravila so kontraindicirana pri:

nosečnost in dojenje;
prisotnost bakterijske ali virusne okužbe;
verjetnost krvavitve;
imunska pomanjkljivost;
pomembna erozija sklepov;
jemanje zdravil za redčenje krvi;
že naredil tri injekcije steroidnih zdravil.

Kombinirana protivnetna zdravila

Kombinirana protivnetna zdravila so zdravila, ki združujejo več komponent in s tem znatno povečajo terapevtski učinek teh zdravil. Najpogosteje uporabljena protivnetna sestavina kombiniranih zdravil je diklofenak in je kombinirana z vitamini, paracetomolom, lidokainom in drugimi učinkovinami.

Protivnetna zdravila - seznam

Samo zdravnik je sposoben pravilno izbrati protivnetna zdravila v vsakem posameznem primeru. Nesteroidna protivnetna zdravila blokirajo encime v telesu, ki so odgovorni za proizvodnjo prostaglandinov, snovi, ki povzročajo bolečino in vnetje. Nemogoče je uporabljati različna zdravila te skupine za okrepitev delovanja - to bo povzročilo povečanje neželenih učinkov. Uporaba steroidnih protivnetnih zdravil brez zdravniškega recepta lahko povzroči hipertenzijo, motnje krvavitve, moškost telesa pri ženskah in osteoporozo.

Protivnetne tablete

Blažilci bolečin in protivnetne tablete so najbolj kupljena zdravila. Ta oblika je primerna za uporabo, zato so najbolj priljubljena zdravila skoraj vedno na voljo v obliki tablet:

- predpisana je za hude bolečine v mišicah, sklepih, hrbtenici;
Celekoksib - učinkovit pri artrozi, osteohondrozi;
- indicirano za artritis, osteoartrozo, spondiloartrozo;
Ibuprofen - predpisan za povprečni sindrom bolečine pri bolečinah v hrbtu, vnetju pokostnice, vročini.

Protivnetne injekcije

Pripravki v obliki injekcij imajo analgetični in protivnetni učinek veliko hitreje kot tablete. Poleg tega lahko injekcijo naredimo v neposredni bližini mesta vnetja, kar bo znatno pospešilo pretok zdravila v vneta tkiva. Najbolj povpraševana so protivnetna zdravila za sklepe, mišice, kostno tkivo:

Ksefokam, Movalis - učinkovit pri artrozi, na voljo v obliki tablet;
Diklofenak - priporočljiv za osteohondrozo, radikulitis, lumbago, vnetje kostnega tkiva, na voljo v obliki tablet;
Nurofen, Ketonal - učinkovit pri različnih vnetjih, ima malo kontraindikacij in neželenih učinkov;
Hidrokortizon, Kenalog, - steroidna zdravila, se uporabljajo kot nujna pomoč pri močnem vnetju in resnem bolečinskem sindromu (nadomestek opiatov), \u200b\u200bvbrizgajo se neposredno v vneto žarišče.

Protivnetne svečke

Okužba, ki je prodrla v ženske reproduktivne organe in povzročila drozg, vnetje materničnega vratu ali fibromo, zahteva uporabo protivnetnih vaginalnih sveč, saj je zdravje ženske in njenih potomcev odvisno od pravočasnosti in kakovosti zdravljenja. Rektalne protivnetne svečke se po potrebi uporabljajo za zdravljenje vnetja v danki in bližnjih organih. Poleg tega zdravljenje s svečami zmanjšuje tveganje za neželene učinke. Seznam protivnetnih sveč:

, Diklofenak, Ibuprofen, Paracetamol, Movalis, Voltaren, Flamax - uporabljajo se za lajšanje vnetnih procesov v danki ali nožnici, pa tudi pri cistitisu, nevralgiji, nevritisu in če je protivnetnih zdravil nemogoče uporabiti v drugih oblikah;
Longidaza - vaginalne svečke se uporabljajo pri zdravljenju vnetij medeničnih organov;
Fluomizin, Terzhinan - uporablja se za zdravljenje endometritisa, adneksitisa;
Ultraproct, Proctosedil - steroidno zdravilo, ki se uporablja za hemoroide, razpoke, paraproktitis;
- imunomodulacijske in protivnetne svečke, ki se uporabljajo za vnetje danke in po operaciji za pospešitev celjenja.

Protivnetna mazila

Mazilo je učinkovita oblika zdravila za zunanjo uporabo; v nekaterih primerih se mazila vstavijo v nožnico ali danko. Pogosto uporabljene komponente nesteroidnih protivnetnih mazil so diklofenak, ibuprofen, ketoprofen. Protivnetna mazila:

Ortofen, Nurofen, Ketonal, Meloxicam so nesteroidna zdravila za zunanje zdravljenje vnetja, mimo prebavil.
Sinalar, Momat, Akriderm - steroidna protivnetna mazila, ki jih predpisujejo zdravniki v primerih, ko je potrebno lokalno zatiranje imunosti - za kožne bolezni, šok stanja, hepatitis, alergije, mišične in sklepne patologije ter vaskularne motnje.

Protivnetna krema

Seznam nesteroidnih protivnetnih zdravil v obliki kreme vključuje imena številnih zdravil, proizvedenih v obliki mazil. Krema je primernejša oblika za zunanjo uporabo, zdravilne učinkovine pa se uporabljajo enako za vsa protivnetna zdravila. Imena protivnetnih krem:

Ketoprofen, Artrozilen, Indovazin, Diklovit - nesteroidne kreme, ki se uporabljajo za zdravljenje kožnih bolezni, sklepov;
Momat, Akriderm - steroidna zdravila se uporabljajo za zdravljenje alergij, artritisa.

Protivnetni geli

Gel je druga oblika lokalnih pripravkov, ki se zlahka vpije in ne pušča mastnega filma. Seznam protivnetnih zdravil v obliki gela:

Sinalar, Bematethasone - steroidna zdravila za zdravljenje kožnih bolezni, alergij, ki jih spremlja srbenje;
Diklak-gel, Voltaren, Fastum-gel, Finalgel, Indovazin se uporabljajo za zdravljenje bolečin in vnetij v mišicah in sklepih.

Protivnetne kapljice za oko

Protivnetne kapljice za oko se uporabljajo za zdravljenje očesnih bolezni. Ta protivnetna zdravila se proizvajajo s steroidi in brez njih. Številne kapljice za oko lahko kupite šele po prejemu recepta od zdravnika, saj lahko le usposobljeni strokovnjak upošteva vse posamezne indikacije in kontraindikacije.

Njihov mehanizem delovanja temelji na blokiranju nekaterih encimov (COX, ciklooksigenaza), odgovorni so za proizvodnjo prostaglandinov - kemikalij, ki prispevajo k vnetjem, vročini, bolečinam.

Beseda "nesteroidna", ki jo vsebuje ime skupine zdravil, poudarja dejstvo, da zdravila v tej skupini niso sintetični analogi steroidnih hormonov - močnih hormonskih protivnetnih zdravil.

Najbolj znani predstavniki nesteroidnih protivnetnih zdravil: aspirin, ibuprofen, diklofenak.

Kako delujejo nesteroidna protivnetna zdravila?

Medtem ko se analgetiki borijo neposredno z bolečino, nesteroidna protivnetna zdravila zmanjšujejo oba najbolj neprijetna simptoma bolezni: bolečino in vnetje. Večina zdravil v tej skupini je neselektivnih zaviralcev encima ciklooksigenaze, ki zavirajo delovanje obeh njegovih izooblik (sort) - COX-1 in COX-2.

Ciklooksigenaza je odgovorna za proizvodnjo prostaglandinov in tromboksana iz arahidonske kisline, ki jo encim fosfolipaza A2 pridobi iz fosfolipidov celične membrane. Prostaglandini med drugimi funkcijami posredujejo in uravnavajo razvoj vnetja. Ta mehanizem je odkril John Wayne, ki je nato za svoje odkritje prejel Nobelovo nagrado.

Kdaj so predpisana ta zdravila?

Običajno se nesteroidna protivnetna zdravila uporabljajo za zdravljenje akutnega ali kroničnega vnetja z bolečino. Nesteroidna protivnetna zdravila so še posebej priljubljena za zdravljenje sklepov.

Naštejemo bolezni, za katere so predpisana ta zdravila:

akutni protin;
dismenoreja (menstrualne bolečine);
bolečine v kosteh, ki jih povzročajo metastaze;
pooperativne bolečine;
zvišana telesna temperatura (zvišana telesna temperatura);
črevesna obstrukcija;
ledvična kolika;
zmerna bolečina zaradi vnetja ali poškodbe mehkega tkiva;
osteohondroza;
bolečine v hrbtu;
glavobol;
migrena;
artroza;
revmatoidni artritis;
bolečina pri Parkinsonovi bolezni.

Nesteroidna protivnetna zdravila so kontraindicirana pri erozivnih in ulceroznih lezijah prebavil, zlasti v akutni fazi, hudi disfunkciji jeter in ledvic, citopenijah, individualni nestrpnosti, nosečnosti. Previdno ga je treba predpisovati bolnikom z bronhialno astmo, pa tudi osebam, ki so med jemanjem drugih nesteroidnih protivnetnih zdravil že odkrile neželene učinke.

Seznam pogostih nesteroidnih protivnetnih zdravil za skupno zdravljenje

Našteli smo najbolj znana in učinkovita nesteroidna protivnetna zdravila, ki se uporabljajo za zdravljenje sklepov in drugih bolezni, kadar so potrebni protivnetni in antipiretični učinki:

Nekatera zdravila so šibkejša, niso tako agresivna, druga so namenjena akutni artrozi, ko je za zaustavitev nevarnih procesov v telesu potrebno nujno posredovanje.

Kakšna je prednost NSAID nove generacije

Neželeni učinki so opaženi pri dolgotrajni uporabi nesteroidnih protivnetnih zdravil (na primer pri zdravljenju osteohondroze) in vključujejo poškodbe sluznice želodca in dvanajstnika z nastankom razjed in krvavitev. Pomanjkanje nediskriminatornih nesteroidnih protivnetnih zdravil je povzročilo razvoj zdravil nove generacije, ki blokirajo samo COX-2 (vnetni encim) in ne vplivajo na delo COX-1 (zaščitni encim).

Tako so zdravila nove generacije praktično brez ulcerogenih stranskih učinkov (poškodbe sluznice organov prebavnega trakta), povezanih z dolgotrajno uporabo neselektivnih nesteroidnih protivnetnih zdravil, vendar povečujejo tveganje za trombotične zaplete.

Med slabostmi nove generacije zdravil je mogoče opaziti le njihovo visoko ceno, zaradi česar je marsikomu nedostopna.

Nova generacija nesteroidnih protivnetnih zdravil: seznam in cene

Kaj je to? Nesteroidna protivnetna zdravila nove generacije delujejo veliko bolj selektivno, v večji meri zavirajo COX-2, medtem ko COX-1 ostaja praktično nedotaknjen. To pojasnjuje precej visoko učinkovitost zdravila, ki je kombinirana z minimalnim številom neželenih učinkov.

Seznam priljubljenih in učinkovitih nesteroidnih protivnetnih zdravil nove generacije:

Movalis. Ima antipiretične, dobro izražene analgetične in protivnetne učinke. Glavna prednost tega zdravila je, da ga lahko z rednim zdravniškim nadzorom jemljete precej dolgo. Meloksikam se proizvaja v obliki raztopine za intramuskularno injekcijo, v tabletah, svečkah in mazilih. Tablete Meloxicam (Movalis) so zelo priročne, saj delujejo dolgotrajno in dovolj je, da vzamete eno tableto čez dan. Movalis, ki vsebuje 20 tablet po 15 mg, stane rub.
Ksefokam. Zdravilo na osnovi Lornoksikama. Njegova posebnost je dejstvo, da ima visoko sposobnost lajšanja bolečin. Po tem parametru ustreza morfiju, vendar ne povzroča zasvojenosti in opiatu ne vpliva na centralni živčni sistem. Ksefokam, ki vsebuje 30 tablet po 4 mg, stane rub.
Celekoksib. To zdravilo znatno olajša bolnikovo stanje z osteohondrozo, artrozo in drugimi boleznimi, dobro lajša sindrom bolečine in se učinkovito bori proti vnetjem. Neželeni učinki celekoksiba na prebavni sistem so minimalni ali pa jih sploh ni. Cena, rub.
Nimesulid. Z velikim uspehom se uporablja pri zdravljenju vretenčnih bolečin v hrbtu, artritisa itd. Odstrani vnetje, hiperemijo, normalizira temperaturo. Uporaba nimesulida hitro povzroči lajšanje bolečin in boljšo gibljivost. Uporablja se tudi kot mazilo za nanos na problematično območje. Nimesulid, ki vsebuje 20 tablet po 100 mg, je vreden drgnjenja.

Zato se v primerih, ko ni potrebna dolgotrajna uporaba nesteroidnih protivnetnih zdravil, uporabljajo zdravila stare generacije. Vendar je v nekaterih primerih to le prisilna situacija, saj si le redki privoščijo zdravljenje s takim zdravilom.

Razvrstitev

Kako so nesteroidna protivnetna zdravila razvrščena in kaj so? Po kemičnem izvoru ta zdravila prihajajo s kislimi in nekislimi derivati.

Oksikamere - piroksikam, meloksikam;
Nesteroidna protivnetna zdravila na osnovi indocetne kisline - indometacin, etodolak, sulindak;
Na osnovi propionske kisline - ketoprofen, ibuprofen;
Salicipati (na osnovi salicilne kisline) - aspirin, diflunisal;
Derivati \u200b\u200bfenilocetne kisline - diklofenak, aceklofenak;
Pirazolidini (pirazolonska kislina) - analgin, natrijev metamizol, fenilbutazon.

Tudi nesteroidna zdravila se razlikujejo po vrsti in intenzivnosti izpostavljenosti - protibolečinska, protivnetna, kombinirana.

Učinkovitost srednjih odmerkov

Glede na moč protivnetnega učinka srednjih odmerkov lahko NSAID razporedimo v naslednjem zaporedju (najmočnejše na vrhu):

Glede na analgetični učinek srednjih odmerkov lahko NSAID razporedimo v naslednjem zaporedju:

Običajno se zgornja zdravila uporabljajo za akutne in kronične bolezni, ki jih spremljajo bolečina in vnetje. Najpogosteje so za lajšanje bolečin in zdravljenje sklepov predpisana nesteroidna protivnetna zdravila: artritis, artroza, poškodbe itd.

NSAID se pogosto uporabljajo za lajšanje bolečin pri glavobolih in migrenah, dismenoreji, pooperativni bolečini, ledvični koliki itd. Zaradi zaviralnega učinka na sintezo prostaglandinov imajo ta zdravila tudi antipiretične učinke.

Kateri odmerek bi morali izbrati?

Vsako novo zdravilo za tega bolnika je treba najprej predpisati v najmanjšem odmerku. Z dobro toleranco se dnevni odmerek poveča v 2-3 dneh.

Terapevtski odmerki nesteroidnih protivnetnih zdravil so v širokem razponu, v zadnjih letih pa se kaže težnja k povečanju enkratnih in dnevnih odmerkov zdravil, za katere je značilna najboljša toleranca (naproksen, ibuprofen), hkrati pa se ohranjajo omejitve glede največjih odmerkov aspirina, indometacin, fenilbutazon, piroksikam. Pri nekaterih bolnikih je terapevtski učinek dosežen le pri uporabi zelo velikih odmerkov nesteroidnih protivnetnih zdravil.

Stranski učinki

Dolgotrajna uporaba protivnetnih zdravil v velikih odmerkih lahko povzroči:

Motnje živčnega sistema - spremembe razpoloženja, dezorientacija, omotica, letargija, tinitus, glavobol, zamegljen vid;
Spremembe v delu srca in ožilja - palpitacije, zvišan krvni tlak, edemi.
Gastritis, razjede, perforacije, krvavitve iz prebavil, dispeptične motnje, spremembe v delovanju jeter s povečanjem aktivnosti jetrnih encimov;
Alergijske reakcije - angioedem, eritem, urtikarija, bulozni dermatitis, bronhialna astma, anafilaktični šok;
Odpoved ledvic, motnje uriniranja.

Zdravljenje z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili je treba izvesti v najkrajšem možnem času in z najmanjšimi učinkovitimi odmerki.

Uporaba med nosečnostjo

Med nosečnostjo, zlasti v tretjem trimesečju, ni priporočljivo uporabljati zdravil iz skupine NSAID. Čeprav niso bili ugotovljeni neposredni teratogeni učinki, se domneva, da lahko nesteroidna protivnetna zdravila povzročijo prezgodnje zaprtje arterijskega (Botallovevega) kanala in zaplete pri ledvicah pri plodu. Obstajajo tudi podatki o prezgodnjem porodu. Kljub temu se aspirin v kombinaciji s heparinom uspešno uporablja pri nosečnicah z antifosfolipidnim sindromom.

Po najnovejših podatkih kanadskih raziskovalcev je bila uporaba nesteroidnih protivnetnih zdravil pred 20. tednom nosečnosti povezana s povečanim tveganjem za splav (splav). Glede na rezultate študije se je tveganje za splav povečalo 2,4-krat, ne glede na odmerek jemanega zdravila.

Movalis

Vodilni med nesteroidnimi protivnetnimi zdravili je Movalis, ki ima podaljšano obdobje delovanja in je odobren za dolgotrajno uporabo.

Ima izrazit protivnetni učinek, zaradi česar ga lahko jemljemo pri artrozi, ankilozirajočem spondilitisu, revmatoidnem artritisu. Ni brez analgetičnih, antipiretičnih lastnosti, ščiti hrustančno tkivo. Uporablja se za zobobol, glavobol.

Določitev odmerka, način uporabe (tablete, injekcije, supozitoriji) je odvisna od resnosti, vrste bolezni.

Celekoksib

Specifični zaviralec COX-2 z izrazitim protivnetnim in analgetičnim učinkom. V terapevtskih odmerkih praktično nima negativnega učinka na sluznico prebavil, saj ima zelo nizko stopnjo afinitete za COX-1, zato ne povzroča motenj v sintezi ustavnih prostaglandinov. .

Celekoksib se praviloma jemlje v odmerku 1-2 mg na dan. Največji dnevni odmerek je 400 mg.

Indometacin

Nanaša se na najučinkovitejša sredstva za nehormonsko delovanje. Pri artritisu indometacin lajša bolečine, zmanjšuje otekanje sklepov in ima močan protivnetni učinek.

Cena zdravila, ne glede na obliko sproščanja (tablete, mazila, geli, rektalne supozitorije), je precej nizka, največji stroški tablet so 50 rubljev na paket. Pri uporabi zdravila morate biti previdni, saj ima precejšen seznam neželenih učinkov.

V farmakologiji se indometacin proizvaja pod imeni Indovazin, Indovis EC, Metindol, Indotard, Indocollir.

Ibuprofen

Ibuprofen združuje relativno varnost in sposobnost učinkovitega zniževanja vročine in bolečine, zato se zdravila na njegovi osnovi prodajajo brez recepta. Kot antipiretično sredstvo se ibuprofen uporablja tudi za novorojenčke. Dokazano znižuje zvišano telesno temperaturo bolje kot druga nesteroidna protivnetna zdravila.

Poleg tega je ibuprofen eden najbolj priljubljenih analgetikov brez recepta. Kot protivnetno sredstvo ni predpisano tako pogosto, kljub temu pa je zdravilo zelo priljubljeno v revmatologiji: uporablja se za zdravljenje revmatoidnega artritisa, osteoartritisa in drugih sklepnih bolezni.

Najbolj priljubljena trgovska imena za ibuprofen vključujejo Ibuprom, Nurofen, MIG 200 in MIG 400.

Diklofenak

Morda eden najbolj priljubljenih nesteroidnih protivnetnih zdravil, ustvarjen v 60. letih. Oblika sproščanja - tablete, kapsule, raztopina za injiciranje, svečke, gel. V tem zdravilu za zdravljenje sklepov sta dobro kombinirani tako velika bolečina kot visoke protivnetne lastnosti.

Proizvaja se pod imeni Voltaren, Naklofen, Ortofen, Diklak, Diklonak P, Vourdon, Olfen, Dolex, Dikloberl, Clodifen in drugi.

Ketoprofen

Poleg zgoraj naštetih zdravil skupina zdravil prve vrste, neselektivnih nesteroidnih protivnetnih zdravil, tj. COX-1, vključuje tudi zdravilo kot ketoprofen. Po jakosti delovanja je blizu ibuprofenu in je na voljo v obliki tablet, gela, aerosola, kreme, raztopin za zunanjo uporabo in za injekcije, rektalnih sveč (supozitorijev).

To orodje lahko kupite pod trgovskimi imeni Artrum, Febrofid, Ketonal, OKI, Artrozilen, Fastum, Bystrum, Flamax, Flexen in drugimi.

Aspirin

Acetilsalicilna kislina zmanjša sposobnost krvnih celic, da se držijo skupaj in tvorijo krvne strdke. Pri jemanju Aspirina se kri redči in ožilje se razširi, kar vodi do olajšanja stanja osebe z glavoboli in intrakranialnim tlakom. Učinek zdravila zmanjša oskrbo z energijo v žarišču vnetja in vodi do oslabitve tega procesa

Otrokom, mlajšim od 15 let, je Aspirin kontraindiciran, saj je možen zaplet v obliki zelo hudega Reyejevega sindroma, pri katerem umre 80% bolnikov. Preostalih 20% preživelih malčkov ima lahko epilepsijo in duševno zaostalost.

Alternativna zdravila: hondroprotektorji

Pogosto so za zdravljenje sklepov predpisani hondroprotektorji. Ljudje pogosto ne razumejo razlike med nesteroidnimi protivnetnimi zdravili in hondroprotektorji. Nesteroidna protivnetna zdravila hitro lajšajo bolečino, hkrati pa imajo veliko stranskih učinkov. In hondroprotektorji ščitijo hrustančno tkivo, vendar jih je treba jemati na tečaje.

Najučinkovitejši hondroprotektorji vključujejo dve snovi - glukozamin in hondroitin.

Najboljše protivnetno sredstvo za dihala

Pri večini nalezljivih in vnetnih bolezni dihal in organov ORL se nesteroidna protivnetna zdravila pogosto uporabljajo kot simptomatsko zdravljenje. Predpisani so za zmanjšanje vročine, zatiranje vnetja in zmanjšanje bolečin.

Sorte nesteroidnih protivnetnih zdravil

Danes obstaja več kot 25 različnih zdravil, ki spadajo v skupino nesteroidnih protivnetnih zdravil. Za primerjalno oceno učinkovitosti in varnosti zdravila je razvrstitev po kemijski strukturi malo koristna. Največ zanimanja so zdravila, ki imajo izrazit antipiretični in protivnetni učinek in imajo nizko stopnjo neželenih učinkov.

Seznam protivnetnih zdravil, ki jih je mogoče predpisati za bolezni dihal in ORL organov:

Le zdravnik ve, katere protivnetne tablete, kapsule, prašek, mešanica ali sirup bodo učinkovite v vsakem primeru.

Funkcije aplikacije

Vsa nesteroidna protivnetna zdravila imajo podobna načela delovanja, katerih uporaba vodi v odpravo vnetnega procesa, vročine in bolečine. V pulmologiji in otolaringologiji imajo prednost nesteroidna protivnetna zdravila, ki imajo izrazitejše antipiretične in protivnetne lastnosti. Rad bi opozoril, da je zaradi velikega tveganja neželenih učinkov zelo zaželeno jemati več nesteroidnih protivnetnih zdravil hkrati. Hkrati se njihov terapevtski učinek ne poveča, negativni učinek na telo, zlasti na prebavni sistem, pa se močno poveča.

V primeru resnih težav z prebavili (na primer peptičnega ulkusa) je bolje uporabiti sodobne selektivne NSAID nove generacije, ki imajo znatno manjšo verjetnost neželenih učinkov. Kljub možnosti nakupa teh zdravil brez recepta se morate o odmerjanju in trajanju terapevtskega tečaja dogovoriti z zdravnikom. Med zdravljenjem je treba izključiti uporabo alkoholnih pijač.

Paracetamol

Paracetamol se učinkovito spopada z glavnimi kliničnimi simptomi prehlada. Jemanje v ustreznem odmerku omogoča hitro znižanje visoke temperature, lajšanje slabega počutja in utrujenosti, lajšanje bolečin itd. Glavne prednosti zdravila:

Priporočeno za uporabo Svetovne zdravstvene organizacije.
Hiter antipiretični učinek.
Večina bolnikov zelo dobro prenaša.
Tveganje za neželene učinke je majhno.
V primerjavi z drugimi podobnimi protivnetnimi zdravili je razmeroma nizka cena, zaradi česar je dostopna vsem slojem prebivalstva.

Paracetamol ima svoje značilnosti uporabe. Uporablja se lahko v obliki tablet, praška, rektalnih svečk, injekcij itd. Zaužitje ali dajanje zdravila rektalno vam omogoča doseganje učinkovitejših rezultatov. Interval med nanosom mora biti najmanj 4 ure. Povprečno trajanje zdravljenja je 5-7 dni. Daljša terapevtska pot s tem antipiretikom ni priporočljiva. Običajno klinične manifestacije prehladov začnejo izginjati 2-3. Dan. V primeru znatnega poslabšanja stanja se morate nemudoma posvetovati z zdravnikom.

Če ima bolnik alergijo na sestavine zdravila ali ima hude težave z ledvicami in jetri, paracetamola ni mogoče predpisati. Neželeni učinki se imenujejo razvoj naslednjih patoloških stanj:

Anemija.
Zmanjšanje števila trombocitov.
Ledvična kolika.
Glomerulonefritis.
Alergijske manifestacije (srbenje, pordelost kože, različni izpuščaji itd.).

Da bi dosegli zgodnji rezultat, nekateri bolniki ne upoštevajo navodil, predpisanih v uradnih navodilih za uporabo, in jemljejo odmerek protivnetnega zdravila, ki presega največji priporočeni odmerek. V primeru prevelikega odmerjanja paracetamola so možni naslednji simptomi:

Pojav bledice, slabosti, bruhanja in bolečin v trebuhu.
Če pravočasno ne zagotovite pomoči in ne vzamete prevelikega odmerka zdravila, so to prizadete ledvice in jetra. Lahko se razvijejo aritmija, pankreatitis, resne motnje centralnega živčnega sistema.

Če opazimo hude klinične manifestacije prevelikega odmerjanja, je treba predpisati metionin ali N-acetilcistein, ki sta učinkovita protistrupa (protistrup). Poleg tega je treba pri uporabi paracetamola upoštevati interakcije zdravil z drugimi zdravili. Na primer, sočasna uporaba s posrednimi antikoagulanti (derivati \u200b\u200bkumarina) poveča učinek slednjih. V kombinaciji z barbiturati se antipiretični učinek znatno zmanjša.

Usposobljeni strokovnjak (farmacevt ali zdravnik) vam bo pomagal najti najboljše nesteroidno protivnetno zdravilo.

Panadol Extra

Panadol Extra velja za kombinirani pripravek nesteroidnih protivnetnih zdravil, ki ne vsebuje samo paracetamola, temveč tudi kofein kot zdravilne učinkovine. Obe komponenti krepita delovanje drug drugega. Paracetamol blaži bolečine in blaži povišano telesno temperaturo. Kofein deluje spodbudno na centralni živčni sistem. Poleg tega kofein s povečanjem koncentracije paracetamola v možganih s povečanjem prepustnosti krvno-možganske pregrade poveča analgetični učinek zdravila.

Panadol Extra pomaga pri lajšanju prehlada, akutnega tonzilitisa, laringofaringitisa in drugih nalezljivih in vnetnih patologij dihal in organov ORL. Večina odraslih in otrok to protivnetno zdravilo prenaša dokaj dobro. Praviloma ni posebnih težav z absorpcijo in izločanjem zdravila. Zdravilo Panadol Extra ni predpisano za bolnike s preobčutljivostjo na zdravilne učinkovine. V redkih primerih se pojavijo neželeni učinki, ki se lahko kažejo kot:

Povišan krvni tlak.
Funkcionalne motnje jeter.
Alergijske reakcije (pordelost, izpuščaj, srbenje itd.).

Preberite uradna navodila za uporabo in priporočeni odmerek. Upoštevati je treba le, da je največ 8 tablet, ki jih odrasli bolnik lahko zaužije na dan. Glede na farmakološke lastnosti zdravila mora biti interval med odmerki najmanj 4 ure. Tablete Panadol Extra iz vnetnega procesa stanejo približno 45 rubljev na paket.

Coldrex

Pri akutnih nalezljivih boleznih zgornjih dihal se lahko uporablja zdravilo Coldrex. Je kompleksno protivnetno zdravilo, ki ga sestavljajo:

Glede na večkomponentno sestavo ima Coldrex zelo raznolik farmakološki učinek:

Prisotnost paracetamola določa normalizacijo temperature, odstranjevanje bolečih občutkov in odpravo vnetnega procesa.
Askorbinska kislina krepi odpornost lokalnih dihalnih poti.
Fenilefrin je odgovoren za zožitev perifernih žil in preprečuje rast edema prizadetih tkiv.
Terpinghidrat pomaga povečati bronhialno izločanje in olajša izkašljevanje sputuma.
Kofein okrepi učinek paracetamola na lajšanje bolečin.

Zdravilo Coldrex ima več sort, od katerih je vsaka izbrana posebej, ob upoštevanju resnosti kliničnih znakov bolezni. Obstajajo take kontraindikacije za njegovo uporabo:

Alergija na zdravilne učinkovine zdravila.
Hude bolezni jeter in ledvic.
Bolezni krvnega obtoka.
Visok krvni pritisk.
Diabetes.
Kardiovaskularne patologije (na primer aritmije, srčni napad itd.).
Povečana hormonska aktivnost ščitnice.
Otroci, mlajši od 6 let.

Terapevtski tečaj ne sme biti daljši od 5 dni. Odmerjanje in pogostost uporabe sta podrobno opisana v uradnih navodilih. Med zdravljenjem je treba upoštevati interakcije med zdravili in drugimi zdravili. Močno ni priporočljivo kombinirati z zdravili iz skupine antidepresivov, zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta itd. Neželeni učinki so redki. Na splošno zdravilo dobro prenaša. Če se uporablja za zdravljenje otrok, je bolje, da se najprej posvetujete s svojim zdravnikom. Stroški pakiranja tablet Coldrex znašajo od 160 rubljev.

Seznam zdravil z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (tablete, kapsule itd.) Se nenehno posodablja in dopolnjuje z novimi zdravili z izrazitejšimi terapevtskimi učinki in manj strupenimi lastnostmi.

Fervex

Drugi predstavnik kombiniranih nesteroidnih protivnetnih zdravil je Fervex, ki se danes uspešno uporablja pri večini prehladov zgornjih dihal. Kako se uresničuje farmakološko delovanje zdravila:

Analgetični in antipiretični učinek je značilen za paracetamol.
Za krepitev lokalne imunosti in obnovo tkiv skrbi askorbinska kislina.
Antihistaminski učinek zagotavlja feniramin, ki pomaga zmanjšati nastajanje sluzi v nosni votlini, izboljša dihanje skozi nos, odpravi kihanje, solzenje itd.

Kljub temu, da zdravilo Fervex velja za dokaj varno zdravilo, ga vsi bolniki ne morejo uporabljati. Pri naslednjih patoloških stanjih in boleznih se tega zdravila ne sme uporabljati:

Otroci lahko zdravilo Fervex uporabljajo od 15. leta dalje. Uporabljajte zelo previdno, kadar:

Funkcionalna odpoved jeter.
Glavkom z zaprtim kotom.
Prirojene motnje presnove bilirubina (na primer Gilbertov sindrom).
Virusni hepatitis.
V starosti.

V priporočenem odmerku zdravilo dobro prenaša. Možne pa so slabost, bolečina v trebuhu, srbenje, pordelost kože, izpuščaji in druge alergijske reakcije. Neupravičena dolgotrajna uporaba ali znaten presežek priporočenega odmerka poveča tveganje za nastanek resnih motenj ledvic in jeter. V primeru neželenih učinkov prenehajte jemati zdravilo in poiščite strokovno zdravniško pomoč pri specialistu.

Protivnetno zdravilo ima svoje značilnosti uporabe. Vsebina vrečke Fervex se raztopi v topli vodi (200 ml) in popolnoma popije. Priporočeni odmerek je do trikrat na dan. Naslednji sestanek naj bo prej kot 4 ure kasneje. V primeru funkcionalnih motenj ledvic in jeter je treba interval med aplikacijami podaljšati na 8 ur. Terapevtski tečaj traja do pet dni. Za znižanje temperature ga lahko uporabimo v 3 dneh. Francosko podjetje "UPSA" proizvaja Fervex v prahu za peroralno uporabo. Kupite ga lahko po ceni 360 rubljev na paket, ki vsebuje 8 vrečk.

Popoln seznam sodobnih protivnetnih zdravil najdete v farmacevtskem imeniku.

Aspirin-C

Danes Aspirin-C velja za eno najbolj priljubljenih zdravil za simptomatsko zdravljenje nalezljivih in vnetnih bolezni dihal. V svoji sestavi acetilsalicilne in askorbinske kisline lahko učinkovito odpravi glavne klinične manifestacije prehlada (vročina, glavoboli, slabo počutje itd.). Učinkovitost zdravila so dokazale številne znanstvene študije.

Aspirin-C je v obliki šumečih tablet, ki jih je mogoče hitro raztopiti v vodi. Ta oblika je zelo primerna za večino prehladov. Še posebej pri močnem vnetem grlu, ko uporaba običajnih tablet ali vročih napitkov izzove zelo neprijeten občutek. Poleg tega je že dolgo ugotovljeno, da se askorbinska kislina razgrajuje pri visokih temperaturah. Z raztapljanjem v hladni vodi ohranimo vse farmakološke lastnosti vitamina C. Zdravilo se absorbira dovolj hitro, kar zagotavlja takojšen začetek terapevtskega učinka. Prav tako je treba omeniti, da je acetilsalicilna kislina popolnoma topna v vodi brez tvorbe oborine, kar zmanjšuje verjetnost različnih vrst neželenih učinkov.

Kljub temu lahko nenadzorovana dolgotrajna uporaba zdravila privede do številnih neželenih pojavov:

Omotica.
Glavoboli.
Slabost.
Bruhanje.
Težave z dihanjem.
Zaspanost.
Inhibicija.
Povečana krvavitev.
Alergije (srbenje, izpuščaji, pordelost kože itd.).

V primeru prevelikega odmerjanja Aspirina-C je treba nadzorovati kislinsko-bazično ravnovesje v telesu. Po potrebi se uvedejo posebne raztopine za normalizacijo stanja (na primer natrijev bikarbonat ali citrat). Sprejeti terapevtski ukrepi bi morali biti usmerjeni v povečanje izločanja acetilsalicilne kisline in njenih presnovkov.

Treba je opozoriti, da se pri otrocih s sumom na virusno okužbo ne uporabljajo zdravila, ki vsebujejo acetilsalicilno kislino, saj se poveča verjetnost za razvoj hujše patologije, kot je Reyejev sindrom. Kaže se s podaljšanim bruhanjem, poškodbami osrednjega živčevja in povečanimi jetri.

Pred operacijo se je bolje vzdržati jemanja Aspirina-C, ki vpliva na sistem strjevanja krvi. Tudi acetilsalicilna kislina upočasni procese izločanja sečne kisline iz telesa. Med zdravljenjem s tem zdravilom lahko bolniki s protinom doživijo nov napad. Aspirin-C je prepovedano zdravilo med nosečnostjo. V zgodnjih fazah pogosto izzove prirojene malformacije pri plodu, v poznejših fazah zavira porod.

Švicarsko farmacevtsko podjetje Bayer Consumer Care AG je eden glavnih proizvajalcev šumečih tablet Aspirin-C. Stroški pakiranja zdravila (10 kosov) so približno 250 rubljev.

Ibuprofen

Kompleksno zdravljenje nalezljivih in vnetnih bolezni dihal in organov ORL lahko vključuje Ibuprofen. Trenutno velja za eno najpogosteje predpisanih nesteroidnih protivnetnih zdravil za zdravljenje vročine in bolečin. Veliko se uporablja ne samo v terapevtski, ampak tudi v pediatrični praksi. Kot zelo varno in učinkovito antipiretično sredstvo je odobreno za prodajo brez recepta.

Če obstajajo ustrezne indikacije, se lahko uporablja za zdravljenje otrok od prvih dni življenja v stacionarnih in laboratorijskih pogojih. Dojenčkom svetujemo uporabo Ibuprofena v obliki rektalnih supozitorijev, ki imajo številne prednosti pred drugimi oblikami sproščanja zdravil:

Preprostost in nebolečnost uporabe.
Dodatna posebna orodja niso potrebna.
Celovitost kože ni kršena.
Ne obstaja nevarnost okužbe.
Črevesna polnost ne vpliva na absorpcijo in učinkovitost zdravila.
Nizka pojavnost alergijskih reakcij.

Pri večini bolnikov med zdravljenjem z ibuprofenom niso zabeležili nobenih stranskih učinkov. Kljub temu so v redkih primerih še vedno možni neželeni učinki, ki se kažejo v obliki:

Zmanjšan apetit.
Slabost.
Bruhanje.
Glavobol.
Zaspanost.
Živčnost.
Okvare sluha in vida.
Zvišanje krvnega tlaka.
Hiter srčni utrip.
Težave z dihanjem
Edematozni sindrom.
Bolezni ledvic.
Alergije (izpuščaji, srbenje, pordelost kože, Quinckejev edem itd.).

Omeniti velja, da je seznam kontraindikacij za uporabo Ibuprofena precej dolg, zato priporočamo, da se z njim seznanite v uradnih navodilih za zdravilo. Med zdravljenjem je priporočljivo uporabiti najmanjši učinkovit odmerek nesteroidnega protivnetnega zdravila, da se zmanjša tveganje za neželene učinke. Prav tako je bolje, da se držite kratkih tečajev zdravljenja. Če je zdravilo neučinkovito ali se stanje poslabša, morate takoj obiskati zdravnika. Posebno pozornost je treba nameniti stanju prebavnega sistema, ki je zelo občutljiv na zdravljenje z nesteroidnimi zdravili. Danes je Ibuprofen na voljo pod različnimi blagovnimi znamkami:

Ta zdravila proizvajajo tako tuja kot domača farmacevtska podjetja. Stroški zdravila ne bodo odvisni samo od oblike sproščanja, temveč tudi od količine aktivne snovi. Na primer, paket tablet Ibuprofen ruske farmacevtske družbe Sintez stane približno 40 rubljev.

Nesteroidna protivnetna zdravila so na voljo brez recepta, vendar to ne pomeni, da morate pred njihovo uporabo zanemariti nasvet strokovnjaka.

Nekateri zdravniki lahko zdravilo Nise priporočijo za nalezljive in vnetne bolezni zgornjih in spodnjih dihal, ki jih spremlja vročina in bolečina. To sodobno nesteroidno protivnetno sredstvo vsebuje zdravilno učinkovino nimesulid. Treba ga jemati s hudimi simptomi bolezni. Na primer, Nise lahko zniža temperaturo v 10-12 urah. Lahko tudi lajša glavobole, utrujenost, šibkost, slabo počutje, bolečine v mišicah in sklepih. Če pa 3-4 dni ni zadostnega terapevtskega učinka, obiščite lečečega zdravnika in prilagodite potek zdravljenja.

Med nosečnostjo otroka zdravila ni mogoče kategorično uporabljati. Ugotovljeno je bilo, da nimesulid negativno vpliva na rast in razvoj ploda. Poleg tega lahko zdravilna učinkovina prodre v materino mleko, zato je med zdravljenjem treba preiti na umetno hranjenje. Ob pravilnem upoštevanju vseh priporočil za uporabo zdravila, navedenih v navodilih, stranskih reakcij praktično ne opazimo. V redkih primerih je videz:

Slabost, bruhanje, driska in druge dispeptične motnje.
Glavobol, zaspanost, razdražljivost.
Povišan krvni tlak, težave z dihanjem.
Spremembe osnovnih krvnih parametrov (na primer anemija, zmanjšanje števila trombocitov itd.).
Reverzibilne funkcionalne težave z delovanjem ledvic in jeter.
Izpuščaji, srbenje, eritem, pordelost kože in druge alergijske reakcije.

Bolnike, ki imajo težave s prebavnim sistemom, zlasti peptično ulkusno boleznijo, je treba sprejeti zelo previdno. Priporočljivo je uporabljati kratke terapevtske tečaje, ki se v večini primerov uspešno spopadejo z glavnimi simptomi prehlada. V bistvu so tuja farmacevtska podjetja specializirana za proizvodnjo Nise, zato bo cena pogosto nekoliko višja v primerjavi z domačimi analogi zdravila. Pakiranje tablet (20 kosov) indijske proizvodnje bo stalo približno 180 rubljev.

Pri izbiri učinkovitega nesteroidnega protivnetnega zdravila nikoli ne prezrite mnenja strokovnjaka.

Katera nesteroidna protivnetna zdravila so najboljša?

Protivnetna zdravila za sklepe so glavno zdravilo za bolezni hrustanca in vezivnega tkiva. Upočasnijo napredovanje bolezni, pomagajo v boju proti poslabšanjem in lajšajo boleče simptome. Režim jemanja zdravila je lahko drugačen - jemljejo se na tečaje ali po potrebi za lajšanje stanja. Nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID) so na voljo v različnih dozirnih oblikah - topikalna mazila in geli, tablete in kapsule ter injekcije za intraartikularno uporabo.

Protivnetna zdravila (NSAID) - načelo delovanja

Ta skupina zdravil je zelo obsežna, vendar jih vse združuje skupno načelo delovanja. Bistvo tega postopka je, da nesteroidna protivnetna zdravila za zdravljenje sklepov motijo \u200b\u200bmehanizem nastanka vnetnega procesa. Encim ciklooksigenaza je odgovoren za sintezo tako imenovanih vnetnih mediatorjev. Prav zdravila iz skupine NSAID zavirajo in prekinjajo verigo razvoja vnetne reakcije. Preprečujejo bolečino, vročino in lokalne edeme.

Obstaja pa še ena pomembna značilnost delovanja nesteroidnih protivnetnih zdravil. Obstajata dve vrsti encima ciklooksigenaze. Eden od njih (COX-1) sodeluje pri sintezi vnetnih mediatorjev, drugi (COX-2) pa pri sintezi zaščitne plasti želodčne stene. NSAID delujejo na obe vrsti tega encima in povzročajo zaviranje obeh. To pojasnjuje skupni stranski učinek teh zdravil, ki je poškodba sluznice prebavnih organov.

Glede na učinek na COX-2 zdravila delimo na selektivna in neselektivna. Cilj razvoja novih nesteroidnih protivnetnih zdravil je povečati selektivnost njihovega učinka na COX-1 in odpraviti učinek na COX-2. Trenutno so razvili novo generacijo nesteroidnih protivnetnih zdravil, ki imajo skoraj popolno selektivnost.

Trije glavni terapevtski učinki zdravil v tej skupini so protivnetni, antipiretični in analgetiki. Pri boleznih sklepov je najbolj v ospredju protivnetni učinek, protibolečinski učinek pa ni nič manj pomemben. Antipiretični učinek je manj pomemben in se praktično ne kaže v protivnetnih nesteroidnih zdravilih nove generacije, ki se uporabljajo za zdravljenje sklepnih bolezni.

Razvrstitev protivnetnih zdravil

Ob upoštevanju posebnosti strukture aktivne snovi lahko vsa nesteroidna protivnetna zdravila razdelimo v več skupin:

Neselektivni nesteroidni protivnetni zdravili (vplivajo predvsem na COX-1)

Sem spadajo naslednja orodja:

Neselektivni nesteroidni protivnetni zdravili (enako vplivajo na COX-1 in COX-2).

Lornoksikam;
Ksefokam;
Lorakam.

Selektivna nesteroidna protivnetna zdravila (zavirajo COX-2)

Celekoksib;
Meloksikam;
Nimesulid;
Rofekoksib.

Nekatera od teh zdravil imajo močan protivnetni učinek, druga pa bolj antipiretično (Aspirin, Ibuprofen) ali analgetično (Ketorolac).

Indikacije za uporabo nesteroidnih protivnetnih zdravil

kolenski artritis je eden od razlogov

Pri boleznih sklepov so nesteroidna zdravila predpisana po več shemah, odvisno od oblike odmerka in stopnje bolezni. Seznam bolezni, za katere so predpisana nesteroidna protivnetna zdravila, je precej dolg - to so artritisi različnih etiologij, vključno z avtoimunskimi, večino artroze, obdobjem okrevanja po poškodbah sklepov in mišičnega aparata.

V primeru poslabšanja kroničnih bolezni sklepov se nesteroidna protivnetna zdravila uporabljajo na kompleksen način. Predpisani so v obliki tečaja tablet in mazil; v hudih pogojih zdravljenje dopolnjujejo z intraartikularnimi injekcijami. Zunaj poslabšanja in v akutnih stanjih se uporabljajo po potrebi, če se pojavijo simptomi vnetja sklepov.

Stranski učinki

Nesteroidna protivnetna zdravila imajo veliko stranskih učinkov, zato morate pred uporabo vsekakor prebrati navodila. Najpogostejši neželeni učinki so:

provokacija razjed na želodcu ali dvanajstniku,
dispeptični simptomi,
disfunkcija živčnega sistema,
alergijske reakcije

Še posebej so izraziti pri zdravilih v tabletah, svečkah in raztopinah za intramuskularne injekcije. Lokalni agensi (mazila in intraartikularne injekcije) nimajo tega učinka.

Druga pogosta skupina neželenih učinkov je učinek na hematopoetski sistem. NSAID delujejo na redčenje krvi in \u200b\u200bta učinek je treba upoštevati pri jemanju teh zdravil, da ne škoduje vašemu zdravju. Nevarnejši učinek na krvni sistem se kaže v zaviranju hematopoeze. Kaže se s postopnim zmanjševanjem števila telesnih celic v krvi - najprej se razvije anemija, nato trombocitopenija in nato pancitopenija.

Poleg tega obstajajo tudi drugi neželeni učinki, ki jih povzročajo kemične lastnosti zdravil, ki so navedeni v navodilih za uporabo. Zaradi velikega števila neželenih učinkov se pred jemanjem nesteroidnih protivnetnih zdravil za skupno zdravljenje posvetujte s svojim zdravnikom.

Kontraindikacije

Kontraindikacije za uporabo nesteroidnih protivnetnih zdravil za sklepne bolezni izhajajo iz njihovih neželenih učinkov in se nanašajo predvsem na oblike tablet. Niso predpisani bolnikom med poslabšanjem bolezni prebavil, pa tudi bolnikom z boleznimi krvnega sistema - anemijo različnega izvora, motnjami strjevanja krvi, levkemijami in levkemijami.

NSAID ni mogoče dajati sočasno z zdravili, ki zmanjšujejo strjevanje krvi (heparin), in ni priporočljivo jemati istega zdravila v različnih dozirnih oblikah - to vodi do povečanih neželenih učinkov. To velja predvsem za pripravke, ki vsebujejo ibuprofen in diklofenak.

Poleg tega je možen razvoj alergijske reakcije na zdravila iz skupine NSAID. Njegova intenzivnost ni povezana z dozirno obliko in se z enako pogostostjo pojavlja pri jemanju tablet, uporabi mazil in injiciranju v sklepe. Včasih imajo lahko alergije zelo hude oblike, na primer aspirinska astma - astmatični napad pri uporabi zdravila. Alergijske reakcije na nesteroidna protivnetna zdravila so lahko medsebojno povezane, zato je pri jemanju zdravil potrebna previdnost.

Mazila z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili za sklepne bolezni

Mazila so najpogostejša dozirna oblika, ki se uporablja pri bolečinah v sklepih. Njihova priljubljenost je posledica dejstva, da učinek mazila pride dovolj hitro, neželeni učinki pa so minimalni. Mazilo se lahko uporablja za lajšanje akutnih bolečin in v obdobju okrevanja po poškodbah. Če pa je predpisan potek injekcij, se mazila običajno prekličejo.

Najbolj priljubljeni pripravki v obliki mazil so Diklofenak in pripravki na njegovi osnovi (Voltaren), Dolobene in drugi. Večino teh je mogoče kupiti brez recepta brez recepta. Takšna sredstva lahko uporabljate dolgo časa brez škode za zdravje.

Nesteroidna protivnetna zdravila v tabletah za sklepne bolezni

NSAID v tabletah so predpisani za poškodbe sklepov, osteohondrozo, sistemske bolezni vezivnega tkiva z sklepnim sindromom. Uporabljajo se na tečajih, večkrat na leto, in so predpisani v akutnem obdobju. Toda glavna naloga tabletiranih nesteroidnih protivnetnih zdravil je preprečiti poslabšanje bolezni.

Ta farmacevtska oblika je najučinkovitejša za zdravljenje bolezni sklepov in hrbtenice, vendar ima največ kontraindikacij. Poleg zgoraj naštetih stanj se tablet, ki vsebujejo nesteroidna protivnetna zdravila, ne sme uporabljati pri jetrnih boleznih - fibrozi, cirozi, hepatitisu, odpovedi jeter. V primeru ledvične bolezni, ki jo spremlja zmanjšanje hitrosti filtracije, je treba zmanjšati odmerek ali pogostost dajanja.

Celoten seznam protivnetnih zdravil najdete na Wikipediji. Med najbolj znanimi med njimi so tablete diklofenaka. Sodobnejša zdravila nove generacije so Ksefokam, Celecoxib in Movalis. Nova zdravila so varnejša, imajo pa še eno negativno točko - visoke stroške. Tablete je treba jemati po obroku ali med obroki.

NSAID v raztopinah za intraartikularne injekcije

Ta dozirna oblika je predpisana za hudo bolezen in za lajšanje hudih poslabšanj. Uporabljajo ga tečaji, ki potekajo samo v zdravstveni ustanovi. Intra-sklepne injekcije omogočajo najučinkovitejšo dostavo aktivne snovi na mesto vnetja. Zahtevajo pa visoko usposobljenost zdravnika, ki jih izvaja, saj so povezani s tveganjem za poškodbo sklepne vezi.

Diklofenak, Movalis, Ksefokam in druga zdravila se proizvajajo v obliki injekcij. Uporabljajo se za zdravljenje lezij velikih sklepov, najpogosteje kolena, redkeje komolca. Intra-sklepne injekcije niso predpisane za poraz sklepov rok in nog, pa tudi za bolezni hrbtenice. To je posledica dejstva, da tehnične težave pri dajanju zdravil tak način zdravljenja praktično onemogočajo.

Intra-sklepne injekcije veljajo za precej zapleteno medicinsko manipulacijo in jih je treba izvajati v postopkovni sobi, saj zahtevajo sterilnost, da se prepreči okužba, in visoko usposobljeno medicinsko osebje.

Seznam najboljših protivnetnih zdravil

Podrobneje razmislimo o značilnostih uporabe najbolj priljubljenih zdravil iz skupine NSAID.

Diklofenak (Voltaren, Naklofen, Olfen, Diklak itd.)

Diklofenak in pripravki na njegovi osnovi se proizvajajo v obliki tablet, kapsul, mazil, gelov, supozitorijev in raztopin za injekcije. Ta zdravila imajo močan protivnetni učinek, hitro lajšajo bolečine, znižujejo vročino in olajšajo bolnikovo stanje. V 20 minutah po zaužitju zdravila opazimo visoko koncentracijo aktivne sestavine v krvi.

Kot večina zdravil iz skupine NSAID negativno vplivajo na prebavila, tudi jaz imam precej obsežen seznam kontraindikacij in neželenih učinkov, zato jih je treba uporabljati le po navodilih zdravnika, v kratkih tečajih. Običajni dnevni odmerek tablet Diklofenak za odrasle bolnike je 150 mg, razdeljen je na 2-3 odmerke. Lokalne oblike (mazila, geli) se nanesejo na prizadeto območje s tanko plastjo do 3-krat na dan.

Indometacin (metindol)

Ima enak terapevtski učinek kot diklofenak. Na voljo v obliki tablet, kapsul, mazil, gela, rektalnih sveč. Toda to zdravilo ima številne izrazitejše neželene učinke, zato se trenutno redko uporablja, pri čemer daje prednost sodobnejšim zdravilom.

Piroksikam

Zdravilo iz skupine oksikamov z izrazitim analgetičnim, protivnetnim in antipiretičnim učinkom. Na voljo v obliki kapsul, tablet, mazil, kreme, sveč. Uporablja se za zdravljenje protina, artritisa, bolečin v sklepih in mišicah, pa tudi kot priprava na postopek IVF.

Tako kot druga nesteroidna protivnetna zdravila ima tudi ta obsežen seznam neželenih učinkov, povezanih s poškodbami prebavnega trakta, okvaro hematopoeze, reakcijami živčnega sistema. Zato je treba zdravilo uporabljati le po navodilih zdravnika. Analgetični učinek jemanja tablet Piroxicam traja ves dan. Standardni odmerek zdravila za odraslo osebo je do 40 mg na dan.

Lornoksikam (Xefokam, Lorakam, Larfix)

Zdravilo ima izrazit protivnetni učinek, hitro se spopade s sindromom neprijetne bolečine. Ne kaže antipiretičnega delovanja. Zdravilo se uporablja za zdravljenje pooperativne bolečine, algodismenoreje, za zdravljenje osteoartritisa in revmatoidnega artritisa.

Izdelan je v obliki tablet in praška, namenjenih za pripravo raztopine za injiciranje. Priporočeni peroralni odmerek je do 4 tablete na dan v 2 razdeljenih odmerkih. Za injiciranje v mišico ali veno je en odmerek zdravila 8 mg; raztopino pripravimo tik pred uporabo.

Pri uporabi zdravila se verjetnost zapletov pri osebah z gastroenterološkimi patologijami poveča, zato se pri boleznih prebavil zdravilo ne uporablja, pa tudi med nosečnostjo, dojenjem, boleznimi srca in jeter ter v otroštvu.

Meloksikam (Movalix, Revmoxicam, Melox)

Pripravki na osnovi enolne kisline spadajo v razred selektivnih zaviralcev COX-2. V zvezi s tem povzročajo manj neželenih učinkov prebavnega sistema in ne povzročajo toksičnih poškodb ledvic in jeter. Izdelujejo se tablete meloksikama, rektalne supozitorije in injekcije v ampulah.

Indikacije za uporabo zdravila so bolezni sklepov vnetne in degenerativne narave s hudim bolečinskim sindromom - spondiloartroza, osteoartroza in artritis. Praviloma se v prvih dneh zdravljenja zdravilo uporablja v obliki intramuskularnih injekcij, potem ko se akutni vnetni proces umiri, preidejo na jemanje zdravila Meloxicam v obliki tablet (1 tableta dvakrat na dan).

Nimesulid (Nimesil, Nimesin, Remesulid)

Zdravilo spada v skupino visoko selektivnih zaviralcev COX-2, ima močan protivnetni učinek, ki ga dopolnjujejo antipiretične in analgetične lastnosti. Nimesulid se proizvaja v obliki tablet, zrnc za pripravo suspenzije in v obliki gela za lokalno uporabo. Enkratni odmerek zdravila v tabletah je 100 mg, jemlje se dvakrat na dan.

Gel nanesite na prizadeto območje večkrat na dan (3-4), rahlo drgnite. Suspenzijo s prijetnim okusom pomaranče lahko dajemo otrokom od 12. leta dalje. Zdravilo je namenjeno zdravljenju posttravmatskih in pooperativnih bolečin, degenerativnih lezij sklepov (ki jih spremlja vnetje), burzitisa, tendinitisa.

Poleg tega je Nimesulid predpisan za atralgijo, mialgijo, boleča obdobja in tudi za lajšanje glavobola in zobobola. Zdravilo ima lahko toksičen učinek na jetra in ledvice, zato je treba v primeru bolezni teh organov odmerek zdravila zmanjšati.

Celekoksib (Revmroksib, Celebrex)

Zdravilo iz skupine koksib, ki se uporablja pri zdravljenju vnetnih bolezni sklepov, sindroma akutne bolečine, menstrualne bolečine. Na voljo v obliki kapsul, ki lahko vsebuje 100 ali 200 mg učinkovine. Kaže izrazit analgetični in protivnetni učinek, če pa terapevtski odmerek ni presežen, praktično nima negativnega učinka na sluznico prebavil.

Največji dovoljeni dnevni odmerek zdravila je 400 mg, razdeljen na 2 odmerka. Pri dolgotrajni uporabi celekoksiba v velikih odmerkih se razvijejo neželeni učinki - razjede sluznice, motnje hematopoetskega sistema in druge neželene reakcije živčnega, kardiovaskularnega in genitourinarnega sistema.

Aceklofenak (Zerodol)

Učinek zdravila je podoben diklofenaku, ki je na voljo v obliki tablet, ki vsebujejo 100 mg aktivne snovi. Odraslim svetujemo, da vzamejo 1 tableto dvakrat na dan. Zdravilo je namenjeno zdravljenju protina, artritisa različnih etiologij, artroze in spondilitisa.

To zdravilo je veliko manj verjetno kot druga nesteroidna protivnetna zdravila, da povzročijo erozivne lezije prebavil, vendar ga lahko uživajo številni neželeni učinki prebavnega, živčnega, hematopoetskega in dihalnega sistema. Zelo previdno je zdravilo predpisano za patologije jeter, ledvic, diabetes mellitus, ishemijo, arterijsko hipertenzijo in druga stanja, katerih seznam je naveden v navodilih za zdravilo.

Rofekoksib

To je sodobno sredstvo iz kategorije zelo selektivnih zaviralcev COX-2, ki praktično nimajo negativnega vpliva na prebavila in ledvično sluznico. Uporablja se kot močno analgetik in protivnetno sredstvo za večino vnetnih in degenerativnih lezij mišično-skeletnega sistema. Poleg tega je zdravilo predpisano za migreno, nevralgijo, lumbago, osteohondrozo, sindrom bolečine v primeru poškodbe mišic in vezi.

To univerzalno zdravilo je pogosto vključeno v shemo zapletenega zdravljenja tromboflebitisa, bolezni genitourinarnega sistema, uporablja se v oftalmologiji, za bolezni organov ORL ali zobozdravstvene težave (stomatitis, pulpitis). S sindromom hude bolečine lahko vzamete do 4 tablete hkrati. Zdravilo je previdno predpisano za bronhialno astmo v zgodnji nosečnosti med dojenjem. To zdravilo ima veliko manj kontraindikacij in neželenih učinkov kot druga protivnetna zdravila.

Kombinirana nesteroidna protivnetna zdravila

Zdravila nove generacije s protivnetnim delovanjem kombinirajo kombinacijo učinkovine z vitamini ali drugimi učinkovinami, ki povečujejo njihov terapevtski učinek. Predstavljamo vam seznam najbolj priljubljenih zdravil s kombiniranim delovanjem:

Flamidez (diklofenak + paracetamol);
Nevrodiclovitis (diklofenak + vitamini B1, B6, B12);
Olfen - 75 (diklofenak + lidokain);
Diklokain (lidokain + diklofenak v majhnih odmerkih);
Dolaren gel (diklofenak + laneno olje + mentol + metil salicilat);
Nimid Forte (nimesulid + tizanidin);
Alit (tablete za raztapljanje, ki vsebujejo nimesulid in mišični relaksant dicikloverin);

To ni popoln seznam kombiniranih protivnetnih zdravil, ki se uporabljajo za zdravljenje sklepov in degenerativnih lezij mišično-skeletnega sistema. Zdravnik izbere režim zdravljenja za vsakega bolnika posebej, pri čemer upošteva številne dejavnike. Zdravila iz skupine NSAID imajo veliko kontraindikacij in lahko povzročijo številne neželene stranske reakcije različnih organov in sistemov.

Zato ne morete samozdraviti! Samo strokovnjak lahko priporoči optimalno zdravilo ob upoštevanju klinične slike bolezni, resnosti simptomov, sočasnih patologij in določi potreben odmerek zdravila in trajanje zdravljenja. Tako se boste izognili neželenim zapletom, olajšali bolnikovo stanje in pospešili okrevanje.

Koga naj kontaktiram?

Glede na naravo patologije se lahko z zdravljenjem pacienta z boleznimi sklepov ukvarjajo naslednji strokovnjaki: nevrolog, terapevt, ortoped ali revmatolog. Prav ti zdravniki imajo pravico predpisovati zdravila iz skupine NSAID za zdravljenje specializiranih bolezni.

Če je vnos protivnetnih zdravil povzročil neželene učinke, se lahko zdravljenju pacienta pridružijo tako ozki strokovnjaki, kot so gastroenterolog, kardiolog, alergolog in nefrolog. Če je pacient dolgo časa prisiljen jemati nesteroidna protivnetna zdravila, se je nujno posvetovati s strokovnjakom za prehrano in izbrati optimalno prehrano, ki bo sluznico želodca zaščitila pred poškodbami.

Protivnetna zdravila so zdravila, ki zmanjšujejo vnetne odzive. Obstajajo protivnetna zdravila etiotropnega in patogenetskega delovanja. Prvi - antibiotiki (glej), (glej) in druga kemoterapevtska sredstva - povzročajo protivnetni učinek pri vnetju nalezljive narave in delujejo na mikroorganizme. Slednji zavirajo vnetni odziv tako, da vplivajo na njegove fiziološke mehanizme. Patogenetsko delujoča protivnetna zdravila vključujejo glukokortikoide - kortizon (glej), (glej) (glej), deksametazon (glej), sinalar itd. Resorptivni protivnetni učinek teh zdravil. Ker adrenokortikotropni hormon (glej) sprednje hipofize povzroča sproščanje glukokortikoidov iz skorje nadledvične žleze, ga imenujemo tudi protivnetna zdravila. Pri zdravljenju revme, nevritisa, miozitisa se kot protivnetna zdravila pogosto uporabljajo derivati \u200b\u200bsalicilne kisline - acetilsalicilna kislina (glej) in drugi; pirazolon - (glej), butadien (glej) itd. Kot protivnetna zdravila za revmatoidni artritis se v zadnjih letih uporabljajo sistemski eritematozni lupus in druge kolagenoze (glej). Protivnetna zdravila vključujejo tudi ionizirane kalcijeve pripravke (glej), saj kalcijevi noni tesnijo stene kapilar. Pri lokalni uporabi protivnetni učinek povzroči adrenalin (glej), (glej) itd. Uporabljajo se pri zdravljenju vnetnih bolezni nosu in njegovih obnosnih votlin, pa tudi pri konjunktivitisu. Protivnetni učinek dosežemo z delovanjem na vneto tkivo z adstringentnimi sredstvi (glej) in ovojnimi sredstvi (glej). Te snovi ščitijo občutljive živce pred draženjem in s tem odpravljajo reflekse, ki podpirajo vnetni proces.

Protivnetna zdravila (Antiphlogistica) - zdravilne snovi, ki omejujejo intenzivnost vnetnega odziva. Obstajajo protivnetna zdravila etiotropnega in patogenetskega delovanja. Etiotropsko delujoča protivnetna zdravila vključujejo protimikrobne snovi (antibiotiki, sulfa in druga kemoterapevtska sredstva), ki povzročajo protivnetni učinek pri vnetnih procesih nalezljive narave; protivnetna zdravila s patogenetskim učinkom so snovi, ki zavirajo vnetni odziv zaradi učinka na fiziološke mehanizme njegovega nastanka.

Patogenetsko delujoča protivnetna zdravila vključujejo hormonske pripravke nadledvične skorje s prevladujočim učinkom na procese presnove ogljikovih hidratov in beljakovin, torej tako imenovane glikokortikoide (glejte Kortizon, Prednizolon). Glikokortikoidi zavirajo eksudativno in proliferativno komponento vnetnega odziva in povečajo njegovo nekrotično komponento. Protivnetni učinek glikokortikoidov je razložen z dejstvom, da zmanjšajo prepustnost krvnih žil v žarišču vnetja in oslabijo reakcijo vezivnega tkiva na delovanje vnetnih snovi. Ti učinki glikokortikoidov so očitno posledica sprememb v presnovi v tkivih, ki jih povzročajo. Glikokortikoidi povzročajo protivnetni učinek tako s resorpcijskim kot z lokalnim delovanjem. Njihov resorptivni protivnetni učinek se najpogosteje uporablja pri zdravljenju revme, revmatoidnega artritisa in drugih bolezni kolagena. Lokalni protivnetni učinek glikokortikoidov se uporablja v oftalmološki in dermatološki praksi ter včasih pri zdravljenju revmatoidnega artritisa (injekcije hidrokortizona v sklepno votlino). Ker glikokortikoidi oslabijo imunski odziv, kar lahko prispeva k širjenju okužbe, je treba v primeru vnetja nalezljive narave hkrati v telo vnašati antibiotike (glej) širokega spektra delovanja. Glukokortikoidni pripravki za zunanjo uporabo, ki jih industrija proizvaja v obliki mazil, praviloma vsebujejo tetraciklinske antibiotike v svoji sestavi. Tudi adrenokortikotropni hormon (glej) sprednje hipofize deluje protivnetno, saj povzroča sproščanje glikokortikoidov iz nadledvične skorje.

Široko uporabljana protivnetna sredstva patogenetskega delovanja so derivati \u200b\u200bsalicilne kisline (glej) in pirazolona (glej Antipirin, Amidopirin, Analgin, Butadion), ki se uporabljajo tudi kot analgetiki in antipiretiki. Protivnetni učinek natrijevega salicilata, acetilsalicilne kisline (glej), butadiona in amidopirina se najpogosteje uporablja pri zdravljenju revme, nevritisa, miozitisa, flebitisa. Mehanizem protivnetnega delovanja teh snovi ni jasen. Predlagano je bilo, da se zaradi njihovega delovanja na centralni živčni sistem sprošča ACTH iz sprednje hipofize, kar posledično vodi do večjega izločanja glikokortikoidov v skorji nadledvične žleze. Ugotovljeno je bilo tudi, da te snovi zavirajo inaktivacijo glikokortikoidov v jetrih, zato se koncentracija slednjih v krvi poveča. Vendar se po naravi učinka na presnovo salicilati in derivati \u200b\u200bpirazolona bistveno razlikujejo od glikokortikoidov, zato je dvom o posredovanju delovanja salicilatov in derivatov pirazolona skozi sistem hipofize-nadledvične skorje. Protivnetni učinek salicilatov in derivatov pirazolona je razložen tudi z njihovim zaviralnim učinkom na aktivnost hialuronidaze (glej), zaradi česar se prepustnost tkivnih membran zmanjša. Vendar se protivnetni učinek teh snovi kaže pri takšnih koncentracijah v krvi, ki ne vplivajo bistveno na aktivnost hialuronidaze.

V zadnjem času bradikinin, polipeptid, ki nastane iz globulinov v krvnem serumu kot posledica nekaterih encimskih reakcij, ki jih aktivirajo vnetna sredstva, pripisujejo nastajanju vnetne reakcije. Poskusi so pokazali, da bradikinin širi krvne žile, povečuje prepustnost kapilar, vodi do migracije levkocitov in draži občutljive živčne končiče, povzroča občutek bolečine. Tako nastanek vnetnega odziva verjetno posreduje bradikinin. Obstajajo dokazi, da salicilati in derivati \u200b\u200bpirazolona motijo \u200b\u200bdelovanje bradikinina in tudi zavirajo njegovo tvorbo.

Zinhofen ima tudi protivnetne, analgetične in antipiretične lastnosti (glej), ki se uporablja pri zdravljenju protina, saj povečuje tudi izločanje sečne kisline z urinom.

V zadnjih letih se antimalarično zdravilo Hingamin (glej) ali klorokin uporablja kot protivnetna zdravila. Uporablja se pri zdravljenju revmatoidnega artritisa, sistemskega eritematoznega lupusa in drugih bolezni kolagena. Mehanizem protivnetnega delovanja hingamina ni znan.

Med protivnetna zdravila spadajo tudi ionizirani pripravki kalcija (glej). Protivnetni učinek kalcijevih ionov je razložen z njihovim tesnilnim učinkom na tkivne membrane, zlasti na stene kapilar.

Z lokalnim delovanjem imajo protivnetni učinek snovi, ki krčijo žile. Od teh snovi imajo največji pomen adrenalin (glej), efedrin (glej) in druga simpatikomimetična sredstva (glej). Uporabljajo se pri zdravljenju vnetnih bolezni nosu in obnosnih votlin, pa tudi pri zdravljenju konjunktivitisa. Protivnetni učinek dosežemo tudi z delovanjem na vneta tkiva s snovmi, ki ščitijo občutljive živčne končiče pred dražilnimi vplivi. To odpravlja reflekse, ki podpirajo vnetni proces. Tovrstna protivnetna zdravila vključujejo adstringente (glej), pa tudi ovojna sredstva (glej) in vpojna sredstva.

Osteohondroza, revmatoidni artritis, tendinitis, sistemski eritematozni lupus, mladostniški kronični artritis, vaskulitis, protin, burzitis, spondiloartroza, osteoartritis so različne bolezni vezivnega tkiva. Vsa zgoraj navedena imena stanj združuje le ena uspešna uporaba nesteroidnih protivnetnih zdravil, z drugimi besedami nesteroidnih protivnetnih zdravil. Ta zdravila so najpogostejša zdravila v klinični praksi, v bolnišnici pa so ta zdravila predpisana le dvajsetim odstotkom bolnikov z boleznimi notranjih organov. Nesteroidna protivnetna zdravila predstavljajo približno pet odstotkov vseh receptov.

Nesteroidna protivnetna zdravila: vrste in značilnosti

Nesteroidna protivnetna zdravila ali na kratko nesteroidna protivnetna zdravila so precej velika skupina zdravil, ki imajo tri glavne učinke: antipiretično, protivnetno in analgetično.

Ta izraz kot "nesteroidni" ločuje to skupino steroidnih zdravil, natančneje hormonskih zdravil, ki imajo tudi enega od treh učinkov, in sicer protivnetno. Pomanjkanje odvisnosti pri dolgotrajni uporabi je lastnost, ki med drugimi analgetiki velja za koristne NSAID.

Prva nesteroidna protivnetna zdravila so naslednja - indimentacin in fenilbutazon - v klinično prakso so bili uvedeni od sredine prejšnjega stoletja. Takoj za njimi se je začelo pojavljati "plazovitemu" odkritju povsem novih, učinkovitejših nesteroidnih protivnetnih zdravil:

Derivati \u200b\u200barilpropionske kisline - leta 1969;
Arocetna kislina - leta 1971;
Enolična kislina - 1980.

Vsa ta zdravila niso le zelo učinkovita, temveč imajo tudi boljšo toleranco, v nasprotju s prvima dvema zdraviloma. Spremembe v zgornjih razredih kislin so se končale s sintezo nesteroidnih protivnetnih zdravil, vendar so bili dolgo časa edini in najpomembnejši prvi predstavniki nesteroidnih protivnetnih zdravil znani aspirin. Farmakologi so začeli sintetizirati popolnoma vsa nova zdravila, ki so se pojavila na svetu, in vsako od njih je bilo varnejše in učinkovitejše od prejšnjega, vse pa se je začelo leta 1950.

Načelo delovanja nesteroidnih protivnetnih zdravil

Nesteroidna protivnetna zdravila blokirajo proizvodnjo snovi, kot so prostaglandini. Te snovi sodelujejo pri razvoju vnetja, mišičnih krčev, vročine in bolečin. Veliko število nesteroidnih protivnetnih zdravil nehote blokira dva različna fragmenta, ki sta potrebna za proizvodnjo zgoraj omenjene prostaglandinske snovi. Ti fragmenti se imenujejo ciklooksigenaze ali na kratko COX-1 in COX-2.

Poleg vsega tega francosko podjetje Bristol Myers proizvaja posebne šumeče tablete Usparin Upsa. Kardioaspirin je precej veliko oblik sproščanja in s tem tudi imen Aspinat, CardiASK, Thrombo ASS, Aspirin Crdio in druga zdravila.

Nesteroidna protivnetna zdravila. "Zlati standard" v revmatologiji: tradicija in inovacije

Tradicije

Z vsemi vrstami bolezni mišično-skeletnega sistema (bolečine v mišicah, osteohondroza, poškodbe mehkih tkiv, bolečinski sindromi hrbtenice, zvini kite-mišic, išias, bolečine v sklepih), ko je treba lajšati samo vnetje in bolečino je primarna naloga, V takih primerih se ne uporabljajo samo nesteroidna protivnetna zdravila, temveč tudi analgetiki.

V zadnjem času se je pojavilo dokaj veliko različnih vrst zdravil - novih predstavnikov te skupine zdravil, vendar velja "zlati standard" Natrijev diklofenakki se je odprl leta 1971. Glede tolerance in učinkovitosti se primerja vedno več novih nesteroidnih protivnetnih zdravil, ki jih uvajamo v klinično prakso.

Razlog za vse to je povsem preprost - med sedanjimi, precej učinkovitimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili je najboljši glede na klinično učinkovitost delovanja: učinek na kakovost življenja bolnikov, protivnetno in analgetično učinki, stroški in reakcije ter toleranca.

Trenutno na svetu obstajajo druga zdravila, to število vključuje zdravila z zmanjšanim številom neželenih učinkov, vendar se pogosto zgodi naslednje: bolnik začne uporabljati novo zdravilo, vendar se sčasoma spet vrne v natrijev diklofinak (Voltaren) in to se ne dogaja samo pri nas.

V našem primeru je pomembno upoštevati mehanizem razvoja bolečine pri boleznih mišično-skeletnega sistema. Bolečina pri revmatičnih boleznih je precej multifaktorske narave, vključno s perifernimi in osrednjimi komponentami. Če se pri isti bolezni pojavi bolečina, obstaja možnost uporabe različnih vrst mehanizmov. Periferni mehanizem bolečine je precej močno povezan z aktivacijo živčnih končičev (z drugimi besedami, nociceptorji) v različnih tkivih z lokalnimi vnetji in biokemičnimi dejavniki.

Na primer, pri bolezni, kot je artroza, obstaja možnost nenadnega povečanja bolečine nevnetne in vnetne narave (povečana starostna krhkost kosti, krč, venska zastoj v tkivih okončin, raztezanje mišic , mikrofrakture), katerih območje vpliva je na različne vrste sklepnih tkiv, kot so vezi, sinovija, sklepna kapsula, periartikularne mišice, kosti.

Zdravilo, kot je diklofenak, ima posebno kombinacijo protivnetnih in analgetičnih učinkov, zato ga lahko, če ni kontraindikacij, z velikim uspehom uporabljamo pri terapiji ustreznih zdravil. Zatiranje sinteze prostaglandinov z zaviranjem encimov ciklooksigeneze (dva fragmenta COX-1 in COX-2) je glavni mehanizem delovanja tega zdravila. Diklofenak velja za neselektivno nesteroidno protivnetno zdravilo - zavira vse dve aktivnosti (fragment) ciklooksigeneze COX-1 in COX-2. Čeprav so bila razvita številna nesteroidna protivnetna zdravila, ki selektivno zavirajo enega od dveh fragmentov ciklooksigeneze COX-2, ostajajo pri bolnikih s hudo akutno in kronično bolečino neselektivna zdravila zelo pomembna kot zdravila, ki lahko dovolj močan protivnetni in analgetični učinek.

Seveda ima zdravilo, kot je diklofenak (obstaja tudi drugo ime Voltaren), tako kot katero koli od številnih nesteroidnih protivnetnih zdravil, kontraindikacije in neželene učinke (PE). Vendar je treba opozoriti, da se neželeni učinki pogosto razvijejo pri posameznikih z dejavniki tveganja. Nesteroidna protivnetna gastropatija velja za enega najpogostejših neželenih učinkov.

Dejavniki, ki povečujejo tveganje za nastanek PE pri uporabi zdravila diklofenak (Voltaren):

Anamneza peptičnega ulkusa;
Ogromni odmerki ali hkratna uporaba več nesteroidnih protivnetnih zdravil;
Ženski spol, ker je bilo ugotovljeno, da so ženske preobčutljive za to skupino zdravil;
Zloraba alkohola;
Prisotnost H. pylory;
Kajenje;
Sočasno zdravljenje z glukokortikoidi;
Vnos hrane, ki poveča izločanje želodca (mastna, slana hrana, začinjena);
Starost nad petinšestdeset let.

Pri posameznikih, ki spadajo v take rizične skupine, na primer dnevni odmerek zdravila Voltaren (diklofenak) ne sme presegati sto miligramov, prednost pa naj bodo praviloma kratkoročne dozirne oblike zdravila Voltaren (diklofenak), in ga predpišemo bodisi v odmerku petdeset miligramov dvakrat po štiriindvajsetih urah bodisi v petindvajsetih miligramih štirikrat pri štiriindvajsetih urah.

Uporabiti je treba diklofenak izključno po jedi.

Pri precej dolgem jemanju tega zdravila je treba temu strogo pristopiti in se vzdržati pitja alkohola, ker je zdravilo Diklofenak enako kot alkohol, v jetrih se predela in razgradi. Pri bolnikih s hipertenzijo je treba nadzorovati raven krvnega tlaka, pri bolnikih z bronhialno astmo pa med jemanjem diklofenaka lahko opazimo poslabšanje.

Pri bolnikih s kronično ledvično ali jetrno boleznijo je treba uporabljati majhne odmerke zdravila, hkrati pa nadzorovati raven ledvičnih encimov. Poleg tega se moramo zavedati, da se lahko tako imenovane "posamezne reakcije" na nesteroidna protivnetna zdravila pri različnih bolnikih razlikujejo. To velja tudi za druga zdravila, zlasti pri starejših, pri katerih je opažena polimorbidnost - kopičenje celega kupa kroničnih bolezni popolnoma različnih stopenj resnosti.

Inovacije

Danes imamo drugačen pogled na problem "zlatega standarda" nesteroidnih protivnetnih zdravil v revmatologiji. Obstaja strokovno mnenje, da je bil ugled zdravila Diklofenak v državi (RF) omadeževan (pokvarjen), potem ko se je na policah občinskih lekarn in farmakoloških trgov pojavilo veliko število generikov tega zdravila.

Varnost in učinkovitost velike večine vseh teh parodij na zdravilo Diklofenak ali kot jih imenujejo tudi "Diklofenaki" niso bili preizkušeni med popolnoma dolgotrajnimi in organiziranimi randomiziranimi kontroliranimi preskušanji (skrajšano RCT).

V resnici so ti "diklofenaki" zelo ugodni in poceni za socialno nezaščitene plasti Ruske federacije, zaradi česar je bil diklofenak edino in najbolj priljubljeno nesteroidno protivnetno zdravilo pri nas. Po posebni raziskavi približno tri tisoč bolnikov v šestih regijah Rusije in prestolnici (Moskvi) je tiste, ki redno prejemajo nesteroidna protivnetna zdravila, uporabljalo približno dvainsedemdeset odstotkov vprašanih.

Toda s temi generičnimi diklofenaki je v zadnjih trenutkih povezano največje absolutno število najnevarnejših zapletov zaradi drog, opaženih v Ruski federaciji. Po nekaterih poročilih naj bi med tri tisoč oseminosemdesetimi revmatološkimi bolniki, ki so redno jemali diklofenak, pri petsto štiridesetih bolnikih ugotovili erozijo prebavil in razjede - to je mimogrede sedemnajst odstotkov in pol.

Ob vsem tem se prebavni zapleti v ozadju jemanja zdravila Diklofenak niso razlikovali od pogostosti podobnih zapletov, ki nastanejo pri uporabi splošno priznanih bolj toksičnih zdravil - piroksikama (približno devetnajst točk in enota desetinke odstotka) in indometacin (približno sedemnajst točk in sedem desetin).

Pomembno je, da je razvoj dispepsije v nasprotju z nesteroidnimi protivnetnimi gastropatijami v veliki meri odvisen od kontaktnega učinka istega nesteroidnega protivnetnega zdravila, iz česar sledi, da je vse to odvisno od farmakološke lastnosti določenega zdravila. Pogosto imajo zdravila različnih komercialnih podjetij, ki vsebujejo isto zdravilno učinkovino, posebno različna odstopanja, kar se najprej nanaša na enake "diklofenake" ali, bolj preprosto, na poceni generike diklofenaka.

Zaradi dokaj široke in globoke uporabe generikov, ki so močno pritisnili na precej drago, a utemeljeno s kakovostjo, prvotno zdravilo na farmakološkem trgu, je večina ruskih zdravnikov in bolnikov oblikovala mnenje o diklofenaku kot zdravilu z zmerno učinkovitostjo , vendar z največjim tveganjem za neželene učinke ... Čeprav so se vodilni ruski strokovnjaki in znanstveniki že večkrat pojavili in z dokazi o obstoju v svetu drugih vrst varnosti in učinkovitosti delovanja med originalnim zdravilom Diklofenak in njegovimi poceni analogi (ali samo njegovimi kopijami) do zdaj niso resna in stroga klinična preskušanja v Ruski federaciji, da bi potrdili to izjavo.

Obstaja še en vidik tega problema varnosti zdravila Diklofenak - povečano tveganje za srčno-žilne nesreče. Če se strinjamo s podatki, pridobljenimi med metaanalizo, velikimi opazovalnimi in kohortnimi študijami nesteroidnih protivnetnih zdravil, je uporaba diklofenaka povezana z večjim tveganjem za razvoj takšnega dejavnika, kot je miokardni infarkt, v primerjavi z drugimi enako priljubljenimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili. Za to zdravilo je bila RR tega hudega zapleta približno ena točka in štiri desetinke, medtem ko je bila za Naproxen nič točka in sedemindevetdeset desetin, za ibuprofen ena točka in sedem desetink, za Indometacin eno točko in tri desetine in za Piroxicam ena točka in šest desetink.

Poleg vsega tega lahko uporaba diklofenaka povzroči tudi razvoj tako redkega, a potencialno življenjsko nevarnega zapleta, kot sta akutni hepatitis ali akutna odpoved jeter. Leta 1995 je medicinski regulativni organ Združenih držav Amerike (FDA) predložil podatke iz splošne analize osemdeset primerov resnih akutnih zapletov jeter pri uporabi tega zdravila, ki so bili takrat usodni. Ob vsem tem v Združenih državah Amerike zdravilo, kot je diklofenak, ni veljalo za tako globoko in široko uporabljano nesteroidno protivnetno zdravilo (ki je seveda dalo acetilsalicilno kislino, naproksen in ibuprofen). Ko se je analiza približala, so diklofenak v ZDA uporabljali le sedem let, ker ga je FDA odobrila na farmacevtskem trgu iste države že leta 1988.

Če seštejemo vse zgoraj, potem lahko že sklepamo, da trenutno zdravilo Diklofenak nima možnosti, da bi veljalo za pravega udeleženca "zlatega standarda" med nesteroidnimi protivnetnimi zdravili in predvsem ker obstaja veliko tveganje za neželene učinke, ki se pojavijo med jemanjem zdravila. Ne ustreza več trenutnemu razumevanju običajne, varne analgetične terapije.

Alternativa zdravilu Diklofenak na ruskih farmakoloških ranah je lahko njegov najbližji sorodnik v bistvu in sestavi - to je "Aceklofenak". To zdravilo ima pomembnejše prednosti, predvsem najvišjo stopnjo varnosti, visoko učinkovitost in razpoložljivost - vse te lastnosti omogočajo, da Aceclofenac uveljavlja eno od mest nesteroidnih protivnetnih zdravil z najboljšimi kombinacijami farmakoloških lastnosti v tem trenutku.

Aceklofenak Je derivat fenilocetne kisline, ki velja za predstavnika ene od vmesnih skupin pretežno selektivnih zaviralcev COX-2. Razmerje inhibitornih koncentracij dveh fragmentov COX-1 in COX-2 v tem zdravilu je približno šestindvajset stotink, to pa je veliko manj kot razmerje referenčnega selektivnega inhibitorja fragmenta COX-2 celekoksiba - le nič točko in sedem desetink, vendar je več kot pri rofekoksibu, ki je le nič točka in dvanajst stotink. Nedavne študije kažejo, da je po zaužitju zdravila v odmerku sto miligramov (acelofenak) aktivnost fiziološkega fragmenta COX-1 le šestinštirideset odstotkov. Za vnos petinsedemdeset miligramov diklofenaka je bilo to razmerje sedemindevetdeset in dvaindvajset odstotkov.

Zdravilo Aceclofinac ima dovolj visoko biološko uporabnost, ki se po peroralni uporabi popolnoma in hitro absorbira, največja koncentracija v plazmi pa doseže po šestdesetih do sto osemdesetih minutah. V človeškem telesu kot celoti se vse to skoraj popolnoma presnovi v jetrih, njegov glavni presnovek velja za biološko aktiven tetra-hidroksiaceklofenak, sam diklofenak pa je eden od dodatnih. V povprečnem telesu po štirih urah polovica sestavine zdravila zapusti telo, približno sedemdeset do osemdeset odstotkov gre ven z urinom, preostalih dvajset do trideset pa v blato. Koncentracija tega zdravila v sinovialni tekočini je približno petdeset odstotkov koncentracije v plazmi.

Namesto glavnega (glavnega) farmakološkega učinka, tako imenovanega (blokada COX-2), za aceklofenak dokazano zavira sintezo najpomembnejših protivnetnih citokinov, popolnoma enakih kot interlevkin-1 (skrajšano IL-1) in sam faktor anestezije tumorja (TNF-alfa) ... Zmanjšanje aktivacije metaloproteinaz, povezanih z interlevkinom-1, velja za enega najpomembnejših mehanizmov, s katerim se določi pozitiven učinek aceklofenaka na sintezo proteoglikanov samega sklepnega hrustanca. Ta lastnost spada v skupno število glavnih prednosti smotrnosti uporabe pri osteoartritisu - najpogostejši revmatološki bolezni.

Zdravilo, kot je aceklofenak, se v klinični praksi uporablja od konca leta 1980. Trenutno je na farmacevtskem trgu osemnajst različnih vrst zdravil glede na sestavo aceklofenaka:

Aceflan (BR);
Airtal (ES, PT, CL);
Barcan (FI, SE, NO, DK);
Berlofen (AR);
Bristaflam (CL, MX, AR);
Gerbin (ES);
Preservex (GB);
Sanein (ES);
Aital (NL);
Sovipan (GR);
Proflam (BR);
Lokomin (CH);
Falcol (ES);
Biofenak (GR, PT, NL, BE);
Beofenac (DE, AT);
Aitral Difucrem (ES);
Air-Tal (BE);
Aceklofar (AE).

V Ruski federaciji je Aceclofenac registriran od leta 1996 in se še vedno uporablja pod blagovno znamko Aertal.

Aceclofinac se je zelo dobro izkazal pri zdravljenju revmatoidnega artritisa. Učinkovitost tega zdravila je bila dokazana tudi s tako pogostim patološkim stanjem, kot je dismenoreja. Nedavne študije so pokazale, da je enkratna ali večkratna uporaba aceklofenaka enako uspešna pri lajšanju enake bolečine kot na primer Naproxen (petsto miligramov), kar je bistveno boljše od učinka placeba.

Poleg tega je bil na klasičnem modelu zobnih manipulacij (ekstrakcija zoba) zelo dobro proučena tudi možnost uporabe zdravila aceklofenak v kompleksni terapiji pooperativne bolečine, zlasti situacija, če je bil začetni sprejem izveden v načinu " predoperativna analgezija ", to je šestdeset minut pred odstranitvijo samega zoba.

Do danes je bila izvedena tudi primerjalna študija varnosti aceklofenaka v resnični klinični praksi (najpomembnejši nadzor nad diklofenakom). Pridobljeni podatki so nam pokazali, da je aceklofenak v svoji varnosti boljši od zdravila, ki smo ga uporabili za primerjavo: v seštevku zapletov je bil le dvaindvajset točkovnih in desetina ter sedemindvajset točkovnih in desetina odstotka (p manj kot nič točka in tisočinka), od tega s strani prebavil deset točk in šest desetin ter petnajst točk in dve desetinki odstotka (p je manj kot nič točka in tisočinka). Med jemanjem aceklofenaka so opažali tudi odpovedi terapije zaradi neželenih učinkov - štirinajst točk in desetina in osemnajst točk oziroma sedem desetin (p je manj kot nič in tisočinka).

Študije prebivalstva (po vrsti nadzora primerov) so pokazale sorazmerno majhno tveganje za najnevarnejše prebavne zaplete pri uporabi zdravila aceklofenak. Aceklofenak je pokazal najmanjše tveganje za prebavne krvavitve v primerjavi z drugimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili.

Trenutno je zelo malo podatkov, ki bi nam omogočili, da ocenimo tveganje za nastanek kardiovaskularnih zapletov med jemanjem zdravila aceklofenak. Toda v eni študiji je bilo to zdravilo povezano z najmanjšim tveganjem za razvoj miokardnega infarkta:

Aceklofenak - ALI je ena točka in triindvajset stotink (od nič do sedemindevetdeset stotin do ene točke in šestinštirideset stotink);

Kot naslednja zdravila:

Indometacin - ena celota in šestinpetdeset stotin (od ene celote in dvaindvajset stotinke do dveh in treh desetink);
Ibuprofen - ena celota in enainštiridesetina (od ene celote in osemindvajset stotink do ene celote in petinpetdeset stotink);
Diklofenak - ena celota in petintrideset stotink (od ene celote in osemnajst stotink do ene celote in štiriinpetdesetih stotink).

Če vse povzamemo, lahko trdimo, da zdravilo Aceclofenac velja za enega od predstavnikov nesteroidnih protivnetnih zdravil s protivnetnim in analgetičnim delovanjem, kar je bilo prepričljivo dokazano na seznamu dobro organiziranih RCT , pa tudi dokaj dolge kohortne in opazovalne študije. Po terapevtskem učinku to zdravilo ni slabše in lahko celo rečemo, da je boljše od naslednjih dokaj priljubljenih tradicionalnih nesteroidnih protivnetnih zdravil, kot so Ibuprofen, Ketoprofen, Diklofenak, in je tudi veliko učinkovitejše od običajnega paracetamola. Zdravilo Aceclofenac manj verjetno (za dvajset do trideset odstotkov) povzroča dispepsijo kot druga nesteroidna protivnetna zdravila.

Pokazal se je tudi precej nizek ulcerogeni potencial tega zdravila (približno dvakrat, štirikrat in sedemkrat manj kot zdravilo Naproxen, Indometacin in Diklofenak). Obstajajo podatki, ki kažejo znatno zmanjšanje tveganja za prebavne krvavitve pri uporabi aceklofenaka. Do danes so bili doseženi podobni rezultati, ki odražajo trenutno klinično prakso glede zmanjšanega tveganja za srčno-žilne zaplete.

Zadostna prednost zdravila Aceclofenac je v nasprotju z diklofenakom in drugimi enako priljubljenimi predstavniki nesteroidnih protivnetnih zdravil odsotnost negativnega vpliva na presnovo sklepnega hrustanca, zaradi česar je to zdravilo povsem primerno za njegovo uporabo in simptomatsko zdravljenje osteoartritisa.

Tako je danes aceklofenak najbolj dostopno zdravilo za potrošnike in dokaj kakovostno originalno zdravilo z uravnoteženo kombinacijo protivnetne in analgetične učinkovitosti ter zadostno toleranco. Zdravilo lahko trdi, da je vodilno med običajnimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, ki se uporabljajo za dolgoročno in kratkotrajno zdravljenje kroničnih bolezni, to število vključuje revmatologijo, ki jo spremlja bolečina.

Racionalna uporaba nesteroidnih protivnetnih zdravil v revmatologiji

Na koncu je treba opozoriti, da ima sodoben zdravnik precej impresiven arzenal zdravil, ki lahko bistveno zmanjšajo bolečino ter izboljšajo stanje bolnikov in njihovo funkcionalno aktivnost sklepov ter s tem celotno kakovost življenja bolnika kot celota. To zadeva učinkovitost nesteroidnih protivnetnih zdravil, med katerimi dolgotrajna opazovanja zelo visoko ocenjujejo zdravila arilocetna (diklofenak) in arilpropionska (ibuprofen in druge) kisline, kot specifične (celekoksib) in selektivne (nimesulid in meloksikam) -steroidna protivnetna zdravila, ki so se pojavila v zadnjih letih prejšnjega stoletja.

Toda do začetka enaindvajsetega stoletja so se nakopičili podatki o potrebi po najbolj resni pozornosti drugi strani zdravljenja - varnosti, to je varnosti / učinkovitosti - "dvema stranema medalje", ki določata pomanjkljivosti in prednosti enega ali drugega zdravila. Ob vsem tem sta cena tega zdravila in oteževalni stroški zdravljenja neželenih učinkov, če se to seveda zgodi, nepomembna.

Tako imenovana racionalna terapija pomeni uporabo klinično sprejemljivega in upravičenega zdravila, dobro poznavanje mehanizmov delovanja, ki vključuje tako socialno uporabo kot škodljive učinke, načine preprečevanja in sam mehanizem delovanja. Samo zdravnik lahko zagotovi varno in učinkovito zdravljenje.

Osnovna načela sodobnega varnega in učinkovitega zdravljenja v revmatologiji

Bolnikom, pri katerih obstaja tveganje za razvoj gastropatij, se lahko predpišejo posebni in selektivni zaviralci fragmenta COX-2 ali, če so pri določenih bolnikih zelo učinkoviti, neselektivna nesteroidna protivnetna zdravila, vendar vedno v povezavi z misoprostolom (sintetičnim prostaglandin, ki ščiti sluznico prebavil) (pot) ali zaviralci protonske črpalke (omeprazol).
Bolniki morajo še naprej jemati zmanjšane odmerke acetilsalicilne kisline (ali posrednih antikoagulantov), \u200b\u200bče obstaja nevarnost tromboze, če jih bodo seveda zdravili v kombinaciji z zaviralci fragmenta COX-2. Vendar je v takih primerih potrebno skrbno spremljanje stanja prebavil (gastroskopija vsaj dvakrat letno) za pravočasno diagnozo erozivnega in ulceroznega procesa sluznice.
Poudariti je treba, da mora zdravnik v pogojih distribucije zelo učinkovitih, vendar ne vedno varnih zdravil sodelovati s pacienti, povečati bolnikovo odgovornost med postopkom zdravljenja in odpraviti tiste dejavnike tveganja, ki prispevajo k najpogostejšim razvoj neželenih učinkov. S tega vidika je občutek medsebojne odgovornosti zdravnika in pacienta še posebej pomemben pri jemanju visoko učinkovitih, a nevarnih zdravil, ki veljajo za nesteroidna protivnetna zdravila. V istem časovnem obdobju je pomembno že samo spoznanje dejstva, da lahko tudi pri hudo bolnih bolnikih uporaba sodobnih nesteroidnih protivnetnih zdravil povzroči zmanjšanje ali celo popolno izginotje objektivnih in subjektivnih simptomov.
Bolnikom, ki so preboleli miokardni infarkt / možgansko kap in potrebujejo dolgotrajno zdravljenje z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, je priporočljivo, da se držijo diete, to je z uporabo posebnih ukrepov, ki so se izkazali kot preventivni proti ponavljajočim se kapi in miokardnim infarktom.
Pri bolnikih z znaki ledvične odpovedi (povišan serumski kreatinin) je priporočljivo, da ne predpisujejo nesteroidnih protivnetnih zdravil ali obratno, da predpišejo posebne in selektivne zaviralce, ampak le pod natančnim nadzorom zdravnikov.
Temeljit pregled bolnika za izključitev dejavnikov tveganja za razvoj patologije iz prebavil, ledvic in kardiovaskularnega sistema.

14221 0

Vnetne reakcijeSo univerzalne zaščitne in prilagoditvene reakcije na učinke različnih eksogenih in endogenih škodljivih dejavnikov (mikroorganizmi, kemični dejavniki, fizični vplivi itd.), Ki igrajo pomembno vlogo v patogenezi večine bolezni maksilofacialne regije (parodontitis, alveolitis, periostitis , osteomielitis, akutni herpetični gingivostomatitis itd.). Ta postopek sprožijo in podpirajo endogene biološko aktivne snovi (prostaglandini, tromboksan, prostaciklin, levkotrieni, histamin, interlevkini (IL), NO, kinini), ki nastajajo na mestu vnetja.

Kljub dejstvu, da je vnetje zaščitna reakcija, lahko pretirana resnost tega procesa moti funkcije organov in tkiv, kar zahteva ustrezno zdravljenje. Specifičnost farmakološke regulacije tega procesa je odvisna od posebnosti etiologije, patogeneze in resnosti posameznih faz vnetja pri določenem bolniku, prisotnosti sočasne patologije.

V zobozdravstveni praksi se uporabljajo protivnetna sredstva lokalnega in resorpcijskega delovanja (adstrigentna, encimska, vitaminska, steroidna sredstva in nesteroidna protivnetna zdravila, dimeksid, kalcijeve soli, heparinsko mazilo itd.), Ki se po mehanizmu delovanja, značilnostih kemijska struktura, fizikalno-kemijske lastnosti, farmakokinetika, farmakodinamika, pa tudi učinek na nekatere faze vnetnih reakcij. Kljub prisotnosti velikega števila zdravil različnih smeri delovanja v arzenalu zobozdravnika so glavna zdravila, ki se uporabljajo za doseganje protivnetnih in analgetičnih učinkov, nesteroidna protivnetna zdravila, katerih učinek se kaže ne le z resorpcijskim delovanjem, temveč tudi z z lokalno aplikacijo.

Uporaba encimov v medicini (encimska terapija) temelji na njihovem selektivnem učinku na določena tkiva. Encimski pripravki povzročajo hidrolizo beljakovin, polinukleotidov in mukopolisaharidov, zaradi česar se gnoj, sluz in drugi proizvodi vnetnega izvora razredčijo. V zobozdravstveni praksi se najpogosteje uporabljajo proteaze, nukleaze in liaze.

Nesteroidna protivnetna zdravila in ne-narkotični analgetiki

Kazalo opisov zdravil

Acetilsalicilna kislina
Benzidamin
Diklofenak
Ibuprofen
Indometacin
Ketoprofen
Ketorolac
Lornoksikam
Meloksikam
Natrijev metamizol
Nimesulid
Paracetamol
Piroksikam
Fenilbutazon
Celekoksib
INN odsoten

Holisal

Široka uporaba nesteroidnih protivnetnih zdravil v zobozdravstvu je posledica spektra njihovega farmakološkega delovanja, ki vključuje protivnetne, analgetične, antipiretične in antitrombocitne učinke. To omogoča uporabo nesteroidnih protivnetnih zdravil v kompleksni terapiji vnetnih procesov v maksilofacialni regiji, za pripravo zdravil bolnikov pred izvajanjem travmatičnih posegov, pa tudi za zmanjšanje bolečine, edema in vnetja po njihovi izvedbi. Analgetično in protivnetno delovanje nesteroidnih protivnetnih zdravil je bilo dokazano v številnih nadzorovanih preskušanjih, ki ustrezajo standardom "na dokazih temelječega zdravila".

Spekter nesteroidnih protivnetnih zdravil, ki se trenutno uporabljajo v medicinski praksi, je izjemno širok: od tradicionalnih skupin derivatov salicilne kisline (acetilsalicilna kislina (aspirin) in pirazolona (fenilbutazon (butadion)) do sodobnih zdravil z derivati \u200b\u200bštevilnih organskih kislin: antranilna kislina - mefenamična kislina in flufenamična kislina; indoleocetna kislina - (metindol), fenilocetna - diklofenak (ortofen, voltaren itd.), fenilpropionska - ibuprofen (brufen), propionska - ketoprofen (artrozilen, OKI, ketonal), naproksen (naprosin), heteroarilutaksaletarolus ), derivati \u200b\u200bketorolaka oksikama (piroksikam (piroksifer, hotemin), lornoksikam (ksefokam), meloksikam (movalis).

NSAID imajo enako vrsto učinkov, vendar se njihova resnost pri zdravilih različnih skupin znatno razlikuje. Tako ima paracetamol osrednji analgetični in antipiretični učinek, njegov protivnetni učinek pa ni izrazit. V zadnjih letih so se pojavila zdravila z močnim analgetičnim potencialom, ki je po aktivnosti primerljiva s tramadolom (tramal), kot so ketorolak, ketoprofen in lornoksikam. Njihova visoka učinkovitost pri sindromu hude bolečine različne lokalizacije omogoča širšo uporabo nesteroidnih protivnetnih zdravil v predoperativni pripravi bolnikov.

Za lokalno uporabo so bili ustvarjeni tudi nesteroidna protivnetna zdravila (na osnovi ketoprofena, holin salicilata in fenilbutazona). Ker je protivnetni učinek povezan z blokado ciklooksigenaze (COX) COX-2 in številnimi neželenimi učinki z blokado COX-1, so nastali nesteroidni protivnetni zdravili, ki večinoma blokirajo COX-2 (meloksikam, nimesulid, celekoksib itd.) ), ki jih bolniki bolje prenašajo, zlasti bolniki s tveganjem za čir na želodcu in dvanajstniku, bronhialno astmo, poškodbe ledvic in motnje strjevanja krvi.

Mehanizem delovanja in farmakološki učinki

NSAID zavirajo COX, ključni encim v presnovi arahidonske kisline, ki uravnava njegovo pretvorbo v prostaglandine (PG), prostaciklin (PGI2) in tromboksan TxA2. PG sodelujejo pri pojavu bolečine, vnetja in vročine. Z zaviranjem njihove sinteze nesteroidna protivnetna zdravila zmanjšajo občutljivost bolečinskih receptorjev na bradikinin, zmanjšajo edem tkiva v žarišču vnetja in s tem oslabijo mehanski pritisk na nociceptorje.

V zadnjih letih se je pokazalo, da je pri protivnetnem delovanju teh zdravil pomembno preprečevanje aktivacije imunokompetentnih celic v zgodnjih fazah vnetja. Nesteroidna protivnetna zdravila povečajo vsebnost znotrajceličnega Ca2 + v T-limfocitih, kar prispeva k njihovi proliferaciji, sintezi interlevkina-2 (IL-2) in zaviranju aktivacije nevtrofilcev. Ugotovljeno je bilo razmerje med resnostjo vnetnega procesa v tkivih maksilofacialne regije in spremembo vsebnosti arahidonske kisline, PG, zlasti PGE2 in PGF2a, produktov lipidne peroksidacije, IL-1β in cikličnih nukleotidov. Uporaba nesteroidnih protivnetnih zdravil v teh pogojih zmanjša resnost hiperergičnega vnetja, edema, bolečine in stopnjo uničenja tkiva. NSAID delujejo predvsem na dve fazi vnetja: fazo izločanja in proliferacijo.

Analgetični učinek nesteroidnih protivnetnih zdravil je še posebej izrazit pri vnetnih bolečinah, kar je posledica zmanjšanja izločanja, preprečevanja razvoja hiperalgezije in zmanjšanja občutljivosti bolečinskih receptorjev na mediatorje bolečine. Analgetična aktivnost je večja pri nesteroidnih protivnetnih zdravilih, katerih raztopine imajo nevtralen pH. Manj se kopičijo v žarišču vnetja, hitro prodrejo v BBB in vplivajo na talamična središča občutljivosti na bolečino ter zavirajo COX v centralnem živčnem sistemu. NSAID zmanjšujejo raven PG v možganskih strukturah, ki sodelujejo pri prevajanju bolečinskih impulzov, vendar ne vplivajo na duševno komponento bolečine in njeno oceno.

Antipiretični učinek nesteroidnih protivnetnih zdravil je v glavnem povezan s povečanjem prenosa toplote in se kaže le pri povišanih temperaturah. To je posledica zaviranja sinteze PGE1 v centralnem živčnem sistemu in zaviranja njihovega aktivirajočega učinka na termoregulacijski center v hipotalamusu.

Zaviranje agregacije trombocitov je posledica blokade COX in zaviranja sinteze tromboksana A2. Pri dolgotrajni uporabi nesteroidnih protivnetnih zdravil se razvije desenzibilizirajoč učinek, ki je posledica zmanjšanja tvorbe PGE2 v žarišču vnetja in levkocitov, zaviranja blastne transformacije limfocitov, zmanjšanja kemotaktične aktivnosti monocitov, T-limfocitov, eozinofilcev polimorfonuklearni nevtrofilci. PG niso vključeni samo v izvajanje vnetnih reakcij. Nujni so za normalen potek fizioloških procesov, opravljajo gastroprotektivno funkcijo, uravnavajo ledvični pretok krvi, glomerulno filtracijo, agregacijo trombocitov.

Obstajata dve izoobliki COX. COX-1 je encim, ki je nenehno prisoten v večini celic in je potreben za tvorbo PG, ki sodelujejo pri uravnavanju homeostaze in vplivajo na trofizem in funkcionalno aktivnost celic, COX-2 pa je encim, ki ga običajno najdemo le v nekateri organi (možgani, ledvice, kosti, reproduktivni sistem pri ženskah). Proces vnetja povzroči proizvodnjo COX-2. Blokada COX-2 določa prisotnost protivnetnega delovanja zdravil, večina neželenih učinkov nesteroidnih protivnetnih zdravil pa je povezanih z zatiranjem aktivnosti COX-1.

Farmakokinetika

Večina nesteroidnih protivnetnih zdravil je šibkih organskih kislin z nizkim pH. Če jih jemljemo oralno, imajo visoko stopnjo absorpcije in biološke uporabnosti. NSAID se dobro vežejo na beljakovine v krvni plazmi (80-99%). S hipoalbuminemijo se koncentracija prostih frakcij nesteroidnih protivnetnih zdravil v krvni plazmi poveča, zaradi česar se poveča aktivnost in toksičnost zdravil.

NSAID imajo približno enak obseg porazdelitve. Presnavljajo se v jetrih z nastankom neaktivnih presnovkov (z izjemo fenilbutazona) in jih izločajo skozi ledvice. NSAID se hitreje izločijo z alkalno urinsko reakcijo. Nekatera nesteroidna protivnetna zdravila (indometacin, ibuprofen, naproksen) se izločijo za 10-20% v nespremenjeni obliki, zato se njihova koncentracija v krvi lahko spremeni v primeru ledvične bolezni. T1 / 2 se za različna zdravila v tej skupini znatno razlikuje. Med zdravila s kratkim T1 / 2 (1-6 ur) spadajo acetilsalicilna kislina, diklofenak, ibuprofen, indometacin, ketoprofen itd., Zdravila z dolgim \u200b\u200bT1 / 2 (več kot 6 ur) - naproksen, piroksikam, fenilbutazon, itd. Na farmakokinetiko nesteroidnih protivnetnih zdravil lahko vplivajo delovanje jeter in ledvic ter starost bolnika.

Mesto v terapiji

V zobozdravstveni praksi se nesteroidna protivnetna zdravila pogosto uporabljajo pri vnetnih boleznih maksilofacialne regije in ustne sluznice, vnetnih edemih po poškodbah, operacijah, sindromu bolečine, artrozi in artritisu temporomandibularnega sklepa, sindromu miofascialne bolečine v maksilofacialni regiji, nevritisu, nevralgiji, pooperativne bolečine, vročinska stanja.

Prenašanje in neželeni učinki

NSAID se pogosto in nenadzorovano uporabljajo kot protivnetna, analgetična in antipiretična sredstva, pri čemer njihova potencialna toksičnost ni vedno upoštevana, zlasti pri bolnikih z rizikom v anamnezi z boleznimi prebavil, jeter, ledvic, kardiovaskularnega sistema, bronhialne astme in dovzetni za alergijske reakcije.

Z uporabo nesteroidnih protivnetnih zdravil, zlasti seveda, so možni zapleti pri številnih sistemih in organih.

Iz prebavnega trakta:stomatitis, slabost, bruhanje, napenjanje, bolečine v nadželodčnem predelu, zaprtje, driska, ulcerogeni učinek, prebavne krvavitve, gastroezofagealni refluks, holestaza, hepatitis, zlatenica.
S strani centralnega živčnega sistema in senzoričnih organov: glavobol, omotica, razdražljivost, utrujenost, nespečnost, tinitus, izguba sluha, oslabljena občutljivost, halucinacije, konvulzije, retinopatija, keratopatija, optični nevritis.
Hematološke reakcije:levkopenija, anemija, trombocitopenija, agranulocitoza.
Iz sečnega sistema:intersticijska nefropatija,
oteklina.
Alergijske reakcije:bronhospazem, urtikarija, Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza (Lyellov sindrom), alergijska purpura, Quinckejev edem, anafilaktični šok.
Na delu kože in podkožne maščobe: izpuščaj, bulozni izpuščaji, polimorfizem eritema, eritroderma (eksfoliativni dermatitis), alopecija, fotoobčutljivost, toksikodermija.

Najpogostejši zapleti, ki jih povzroča zaviranje COX-1 (poškodbe prebavil, okvarjena ledvična funkcija in agregacija trombocitov, učinek na krvožilni sistem).

Kontraindikacije

Preobčutljivost za zdravila te skupine.
Tečajno zdravljenje nesteroidnih protivnetnih zdravil je kontraindicirano:

- z razjedo na želodcu in dvanajstniku;
- z levkopenijo;
- s hudo okvaro ledvic in jeter;
- v prvem trimesečju nosečnosti;
- med dojenjem;
- otroci, mlajši od 6 let (meloksikam - do 15 let, ketorolak - do 16 let).

Previdno

NSAID je treba previdno uporabljati pri bolnikih z bronhialno astmo, arterijsko hipertenzijo in srčnim popuščanjem. Starejšim bolnikom svetujemo, da predpišejo majhne odmerke in kratke tečaje nesteroidnih protivnetnih zdravil.

Interakcija

Če se jemlje skupaj z antikoagulanti, antitrombociti in fibrinolitiki, se poveča tveganje za prebavne krvavitve. V kombinaciji z zaviralci β ali zaviralci angiotenzinske konvertaze (ACE) se lahko antihipertenzivni učinek zmanjša. NSAID povečajo neželene učinke kortikosteroidov in estrogenov. Poslabšanje delovanja ledvic lahko opazimo s kombinacijo nesteroidnih protivnetnih zdravil z diuretiki, ki varčujejo s kalijem (triamteren), zaviralci ACE in ciklosporinom. Ko paracetamol kombiniramo z barbiturati, antikonvulzivi in \u200b\u200betilnim alkoholom, se poveča tveganje za hepatotoksično stanje. Uporaba paracetamola skupaj z etanolom prispeva k razvoju akutnega pankreatitisa.

Primeri TN nesteroidnih protivnetnih zdravil in nenamernih analgetikov, registriranih v Ruski federaciji

	Sopomenke
Acetilsalicilna kislina
Benzidamin	Tantum verde
Diklofenak	Voltaren, Diklobene, Naklofen, Ortofen
Ibuprofen	Brufen, Nurofen
Indometacin	Metindol
Ketoprofen	Artrozilen, Ketonal, OKI
Ketorolac	Ketalgin, Ketanov, Ketorol
Lornoksikam	Ksefokam
Meloksikam
Natrijev metamizol	Analgin
Nimesulid	Aulin, Nise, Nimesil, Novolid, Flolid
Paracetamol	Tylenol
Piroksikam	Piroksikam
Fenilbutazon	Butadion
Celekoksib	Celebrex

G.M. Barer, E.V. Zoryan