Mga gamot na antibacterial ng grupo ng Aminoglycoside: Mga Tampok ng Pagkilos at Application. Antibacterial Medicines ng Aminoglycoside Group: Mga Tampok ng Pagkilos at Paggamit ng Aminoglycosides sa Mga Tablet

Ang hitsura sa pharmacological market ng mga bagong antibiotics na may malawak na hanay ng mga epekto, tulad ng fluoroquinolones, cephalosporins, na humantong sa ang katunayan na ang mga doktor ay naging lubhang bihirang upang magreseta aminoglycosides (droga). Ang listahan ng mga gamot na kasama sa grupong ito ay lubos na malawak, at kabilang ang mga kilalang gamot na "Gentamicin", "Amikacin", "streptomycin". Ang streptomycin, sa pamamagitan ng paraan, ay itinuturing na kasaysayan ang unang aminoglycoside. Siya rin ang ikalawang sikat na antibyotiko pagkatapos ng Penicillina. Aminoglycosides, o sa halip, ang aminoglycosida gamot ay mananatiling hanggang ngayon ang pinaka-popular sa resuscitation at kirurhiko departamento.

Maikling paglalarawan ng grupo

Aminoglycosides - paghahanda (listahan ng mga gamot na isinasaalang-alang sa ibaba), nailalarawan sa pamamagitan ng semi-sintetiko o natural na pinagmulan. Ito ay may mabilis at makapangyarihang bactericidal na epekto sa katawan.

Ang mga gamot ay kakaiba sa isang malawak na hanay ng pagkilos. Ang kanilang antimicrobial na aktibidad ay binibigkas sa mga tuntunin ng gram-negatibong bakterya, ngunit makabuluhang nabawasan sa paglaban sa gram-positive microorganisms. At ganap na hindi epektibong aminoglycosides laban sa anaerobes.

Ang grupong ito ng mga gamot ay gumagawa ng isang mahusay na bactericidal effect dahil sa kakayahan na irreversibly coagulate protina synthesis sa sensitibong microorganisms sa antas ng ribosoma. Ang mga gamot ay nagpapakita ng aktibidad para sa parehong pag-aanak at mga selula na nasa pahinga. Ang antas ng aktibidad ng antibiotics ay ganap na nakasalalay sa kanilang konsentrasyon sa suwero ng pasyente.

Nalalapat ang Aminoglycoside Group ngayon nang limitado. Ito ay dahil sa mataas na toxicity ng data ng gamot. Kadalasang nagdurusa sa gayong mga bato at mga organo sa pagdinig.

Ang isang mahalagang katangian ng mga pondong ito ay ang imposibilidad ng matalim ang kanilang pagtagos sa buhay na selula. Kaya, ang mga aminoglycosides ay ganap na walang kapangyarihan sa paglaban sa intracellular bacteria.

Mga Bentahe at Disadvantages.

Ang mga antibiotics na ito ay malawakang ginagamit, tulad ng ipinahiwatig sa itaas, sa kirurhiko kasanayan. At ito ay walang pagkakataon. Binibigyang diin ng mga doktor ang maraming pakinabang na nagmamay-ari ng amamoglycosides.

Ang epekto ng mga droga sa katawan ay nailalarawan sa pamamagitan ng mga positibong sandali:

mataas na aktibidad ng antibacterial;
kakulangan ng masakit na reaksyon (na may injecting administration);
bihirang arlerity;
kakayahan upang sirain ang bakterya ng pag-aanak;
pinahusay na therapeutic effect kapag pinagsama sa beta-lactam antibiotics;
mataas na aktibidad sa paglaban sa mapanganib na mga impeksiyon.

Gayunpaman, kasama ang mga bentahe na inilarawan sa itaas, ang grupong ito ng mga gamot ay may mga disadvantages.

Ang mga minus ng aminoglycoside ay:

mababang aktibidad ng mga paghahanda sa kawalan ng oxygen o sa isang acidic na kapaligiran;
mahinang pagtagos ng pangunahing sangkap sa likido ng katawan (apdo, spinal fluid, sputum);
ang hitsura ng isang mayorya ng mga epekto.

Pag-uuri ng mga gamot

Mayroong ilang mga klasipikasyon.

Kaya, binigyan ang pagkakasunud-sunod ng pagpapakilala sa medikal na kasanayan ng aminoglycosides, ang mga sumusunod na henerasyon ay nakikilala:

Ang mga unang gamot na ginagamit upang labanan ang mga nakakahawang karamdaman ay "streptomicin", "momatizin", "neomycin", "canamycin", "paromomycin".
Kasama sa ikalawang henerasyon ang mas modernong aminoglycosides (paghahanda). Listahan ng mga gamot: "Gentamicin", "Tobramycin", "Sizomycin", "neilmicin".
Kasama sa grupong ito ang mga semi-sintetikong gamot, tulad ng Amikacin, Izepamycin.

Ayon sa spectrum ng pagkilos at ang paglitaw ng paglaban, ito ay inuri medyo iba't ibang mga aminoglycosides.

Ang mga henerasyon ng mga gamot ay naglalaan ng mga sumusunod:

1. Kasama sa grupo 1 ang mga naturang gamot: "streptomicin", "kanamycin", "monsitin", "neomycin". Hinahayaan ka ng mga gamot na ito na labanan ang mga causative agent ng tuberculosis at ilang mga atypical na bakterya. Gayunpaman, laban sa marami at staphylococci, sila ay naging walang kapangyarihan.

2. Ang kinatawan ng ikalawang henerasyon ng aminoglycosides ay ang gentamicin medication. Nagtatampok ito ng malaking aktibidad ng antibacterial.

3. Higit pang mga advanced na gamot. Mayroon silang mataas na aktibidad ng antibacterial. Inilapat laban sa Cleanisiella, Enterobacter, ito ang ikatlong henerasyon ng aminoglycosides (paghahanda). Ang listahan ng mga gamot ay:

- "Sizomycin";

- "Amikacin";

- "Tobramycin";

- "neilmicin".

4. Kasama sa ikaapat na grupo ang gamot na "ispamycin". Ito ay nakikilala sa pamamagitan ng isang karagdagang kakayahan upang epektibong makitungo sa cytobacter, aeromonas, o circardiums.

Sa medikal na kasanayan, ang isa pang pag-uuri ay binuo. Ito ay batay sa paggamit ng mga droga, depende sa klinika ng sakit, ang likas na katangian ng impeksiyon, pati na rin ang paraan ng aplikasyon.

Ang ganitong klasipikasyon ng aminoglycosides ay ang mga sumusunod:

Ang mga gamot para sa systemic exposure ay pumasok sa organismo ng parenteral (injectable). Para sa therapy ng mga bakterya purulent impeksiyon na nagaganap sa mabigat na mga form, provoked sa pamamagitan ng kondisyonal pathogenic anaerobic microorganisms, tulad ng mga gamot ay inireseta: "Gentamicin", "amicacin", "neultimicin", "tobramycin", "sizomycin". Paggamot ng mga mapanganib na monoinfections, na batay sa mga pathogens ng bono, epektibo kapag napapabilang sa therapy ng mga paghahanda na "streptomycin", "gentomicin". Sa MyCobacteriosis, ang mga gamot na "Amikacin", "streptomicin", "Canamycin" ay ganap na tumutulong.
Paghahanda na ginagamit lamang sa loob ng espesyal na patotoo. Ang mga ito ay: "paromycin", "neomycin", "monsitin".
Mga gamot para sa mga lokal na application. Ginagamit ang mga ito para sa therapy ng purulent bacterial infections sa otorinolaryngology at ophthalmology. Para sa lokal na pagkakalantad, gentamicin, "framcenetin", "neomycin", "tobramycin" ay binuo.

Indikasyon para sa appointment

Ang paggamit ng aminoglycosides ay maipapayo upang sirain ang iba't ibang aerobic gram-negatibong pathogens. Ang mga gamot ay maaaring gamitin bilang monotherapy. Kadalasan ang mga ito ay pinagsama sa beta lactams.

Ang mga aminoglycosides ay inireseta para sa paggamot:

magkakaibang lokalisasyon;
purulent postoperative complications;
impeksyon sa intraabdominal;
sepsis;
pyelonephritis, na nagaganap sa mabibigat na anyo;
nahawaang pagkasunog;
bacterial purulent meningitis;
tuberculosis;
mapanganib na mga karamdaman (salot, brucellosis, tularemia);
septic arthritis provoked sa gram-negatibong bakterya;
impeksiyon sa ihi;
ophthalmic diseases: blepharite, bacterial keratitis, conjunctivitiv, keratoconjunctivitiv, uveitis, dacryocytes;
otoidolaryngological ailments: panlabas na otites, rinopharygites, rhinitis, sinusitis;

Mga epekto

Sa kasamaang palad, sa panahon ng therapy sa kategoryang ito ng mga gamot, ang pasyente ay maaaring makaranas ng isang bilang ng mga hindi gustong mga epekto. Ang pinakamahalagang kakulangan ng mga gamot ay mataas na toxicity. Iyon ang dahilan kung bakit ang doktor ay dapat magreseta ng isang pasyente aminoglycosides.

Maaaring ipakilala ang mga side effect:

Overtoon. Ang mga pasyente ay nagreklamo tungkol sa pagtanggi sa pagdinig, ang hitsura ng singsing, ingay. Madalas na ipinapahiwatig nila ang mortgage ng mga tainga. Kadalasan, ang mga naturang reaksiyon ay sinusunod sa mga matatanda, sa mga taong orihinal na naghihirap mula sa mga karamdaman sa pandinig. Ang ganitong mga reaksiyon ay bumubuo sa mga pasyente na may pangmatagalang therapy o mataas na appointment ng dosis.
Nephrotoxicity.. Ang isang malubhang uhaw ay lumilitaw sa pasyente, ang halaga ng mga pagbabago sa ihi (maaari parehong pagtaas at pagbaba), ang antas ng creatinine ay tumataas sa dugo ng creatinine. Ang ganitong mga sintomas ay katangian ng mga taong naghihirap mula sa mga paglabag sa function ng bato.
Neuromuscular blockade. Minsan ang paghinga ay pumipighati sa panahon ng therapy. Sa ilang mga kaso, kahit na naobserbahang paralisis ng mga kalamnan sa paghinga. Bilang isang panuntunan, ang mga naturang reaksyon ay katangian ng mga pasyente na may mga sakit sa neurological o may nababagabag na gawaing bato.
Vestibular disorder. Ang mga ito ay ipinakita sa pamamagitan ng paglabag sa koordinasyon, pagkahilo. Kadalasan, lumilitaw ang gayong mga side effect kapag inireseta ang pasyente ng paghahanda na "streptomicin".
Neurological disorder. Maaaring lumitaw ang paresthesia, encephalopathy. Minsan ang therapy ay sinamahan ng pagkatalo ng optic nerve.

Tunay na bihira aminoglycosides maging sanhi ng allergic manifestations, tulad ng balat pantal.

Contraindications.

Ang mga gamot na inilarawan ay may ilang mga paghihigpit na gagamitin. Kadalasan ay contraindicated aminoglycosides (ang mga pangalan ng kung saan ay ibinigay sa itaas) na may tulad pathologies o estado:

indibidwal na hypersensitivity;
paglabag sa excretory function ng mga bato;
mga karamdaman sa pandinig;
pag-unlad ng neutropenic malubhang reaksyon;
vestibular disorder;
miastenia, botulization, parkinsonism;
pinipigilan ang paghinga, kawalang-sigla.

Bilang karagdagan, hindi sila dapat ilapat sa paggamot kung ang kasaysayan ng pasyente ay may negatibong tugon sa anumang gamot mula sa grupong ito.

Isaalang-alang ang pinaka-tanyag na aminoglycosides.

"Amicacin"

Ang gamot ay nakikilala sa pamamagitan ng binibigkas na bacteriostatic, bactericidal at anti-tuberculosis effect sa katawan ng tao. Nagpapakita ito ng mataas na aktibidad sa paglaban na may maraming gram-positibo at gram-negatibong bakterya. Ipinapahiwatig nito ang pagtuturo ng "amicacin" na gamot para sa paggamit. Ang mga pricks ay epektibo sa staphylococcular therapy, streptococci, pneumococci, salmonella, intestinal stick, mycobacterium tuberculosis.

Ang gamot ay hindi nakuha sa pamamagitan ng gastrointestinal tract. Samakatuwid, lamang intravenously o intramuscularly inilapat. Ang pinakadakilang konsentrasyon ng aktibong sangkap ay sinusunod sa suwero pagkatapos ng 1 oras. Ang positibong therapeutic effect ay napanatili sa loob ng 10-12 oras. Salamat sa ari-arian na ito, ang iniksyon ay ginaganap nang dalawang beses sa isang araw.

pneumonia, brongkitis, lung abscesses;
mga nakakahawang sakit ng peritoness (peritonitis, pancreatitis, cholecystitis);
urinary tract sakit (cystitis, urethritis, pyelonephritis);
katad na pathologies (ulcerative lesions, burns, prladen,;
osteomyelitis;
meningitis, sepsis;
impeksiyon ng tuberculosis.

Kadalasan ang ahente na ito ay ginagamit sa mga komplikasyon na pinukaw ng kirurhiko interbensyon.

Pinapayagan ang paggamit ng gamot sa pediatric practice. Kinumpirma ng katotohanang ito ang mga tagubilin para sa paggamit sa paghahanda na "amicacin". Para sa mga bata mula sa unang araw ng buhay, ang gamot na ito ay maaaring italaga.

Ang mga dosis ay tinutukoy ng eksklusibo sa pamamagitan ng doktor depende sa edad ng pasyente at ang masa ng katawan nito.

Ang bawat 1 kg ng pasyente na timbang (parehong may sapat na gulang at bata) ay dapat magkaroon ng 5 mg ng gamot. Sa scheme na ito, ang paulit-ulit na injection ay inilagay pagkatapos ng 8 oras.
Kung ang 7.5 mg ng gamot ay tumatagal ng 1 kg ng timbang ng katawan, ang agwat sa pagitan ng mga injection ay 12 oras.
Mangyaring tandaan kung paano mag-aplay para sa mga tagubilin sa paghahanda ng mga bagong sanggol na amicacin para magamit. Para sa mga bata, lumilitaw lamang sa liwanag, ang dosis ay kinakalkula bilang mga sumusunod: bawat 1 kg - 7.5 mg. Kasabay nito, ang agwat sa pagitan ng mga injection ay 18 oras.
Ang tagal ng therapy ay maaaring 7 araw (na may in / input) o 7-10 araw (na may v / m injections).

"Neilmicin"

Ang gamot na ito sa mga antimicrobic effect nito ay katulad ng "Amikacin". Sa parehong oras, may mga kaso kapag Nepylmicin ay nagbigay ng mataas na kahusayan na may kaugnayan sa mga microorganisms kung saan ang inilarawan sa itaas na gamot ay walang kapangyarihan.

Ang gamot ay may isang makabuluhang kalamangan kumpara sa iba pang mga aminoglycosides. Tulad ng ipinahiwatig ng gamot sa Neilmicin, ang pagtuturo ng gamot ay may mas kaunting nephresous at pananaw. Ang gamot ay eksklusibo para sa paggamit ng parenteral.

sa panahon ng septicemia, bacteremia,
para sa therapy ng nilalayon na impeksiyon, pinukaw ng gram-negatibong microbes;
sa mga impeksiyon ng sistema ng paghinga, ang landas ng urogenital, takip ng balat, tagapagbalat ng aklat, osteomyelitis;
bagong panganak sa kaso ng malubhang impeksiyon ng Staphylococcal (sepsis o pneumonia);
may sugat, preoperative at intraperitoneal impeksyon;
sa kaso ng panganib ng mga komplikasyon ng postoperative sa mga pasyente ng kirurhiko;
na may mga nakakahawang sakit ng gastrointestinal tract.

Paghahanda "Gentamicin"

Ito ay ginawa sa anyo ng mga ointment, ang solusyon para sa iniksyon at tablet. Ang gamot ay binibigkas ang mga bactericidal properties. Nagbibigay ito ng mapanirang epekto sa hanay ng gram-negatibong Campylobacteria, Escherichia, Staphylococci, Salmonella, Klebsiella.

Ang paghahanda ng "gentamicin" (tablet o solusyon), na bumabagsak sa katawan, ay sumisira sa mga dahilan ng impeksiyon sa antas ng cellular. Tulad ng anumang aminoglycoside, tinitiyak nito ang paglabag sa synthesis ng protina ng mga pathogens ng microorganisms. Bilang isang resulta, ang naturang bakterya ay mawawalan ng kakayahan upang higit pang pagpaparami at hindi maipamahagi sa buong katawan.

Ang isang antibyotiko ay hinirang na may nakakahawang sakit, nakamamanghang iba't ibang mga sistema at organo:

meningitis;
peritonitis;
prosteyt;
gonor;
osteomyelitis;
cystitis;
pyelonephritis;
endometritis;
empire Plevra;
brongkitis, pamamaga ng baga;

Ang paghahanda "gentamicin" ay medyo in demand sa gamot. Pinapayagan ka nitong pagalingin ang mga pasyente mula sa malubhang impeksiyon sa respiratory at urinary tract. Ang ahente na ito ay inirerekomenda para sa mga nakakahawang proseso na sumasaklaw sa peritoneum, mga buto, malambot na tisyu o balat.

Ang mga aminoglycosides ay hindi inilaan para sa independiyenteng therapy. Huwag kalimutan na ang isang kwalipikadong doktor ay maaaring pumili ng kinakailangang antibyotiko. Samakatuwid, huwag makisali sa self-medication. Tiwala sa iyong mga propesyonal sa kalusugan!

Aminoglycosides. Magkaroon ng isang malawak na hanay ng pagkilos, magkaroon ng isang bactericidal epekto.

Ang pagdaragdag ng aminoglycosides sa isang partikular na receptor protein sa 30s ribosome subunit at paglabag sa pagbabasa ng impormasyon at RNA sa pagkilala ng ribosome region. Ito ay humahantong sa maling pagsasama ng iba pang mga amino acids sa peptide at ang pagbuo ng dayuhan, di-functional na protina.

1 henerasyon - streptomycin, neomycin, kanamycin.

2 Generation - Gentamicin.

3 Generation - Tobramycin, Sizomycin, Amicacin.

4 Generation - Isapassycin.

Aminoglycosides. Mode ng application.

Ipasok ang intramuscularly, intravenously, lokal, paglanghap, panlabas 1-4 beses sa isang araw. Mataas na lumalaban, mahina natutunaw sa lipids, halos hindi hinihigop. Sa loob ng mga selula ay hindi tumagos, may kakayahang dumaan sa placental, mga hadlang sa bato, ang hadlang ng gitnang tainga, kung saan ang kanilang konsentrasyon ay 10 beses na mas mataas kaysa sa dugo. Ang aminoglycosides ay mahusay na hinihigop sa pamamagitan ng balat, nalalapat sa maliliit na seksyon.

Spectrum of action.

escherichia, Klebsiella, Salmonella, Act, Iracinia, Enterobacter, Hemophilic Sticks, Brucellones, Tularemia causative agent, plague. Mycobacteria tuberculosis, canamycin, dysenteric amoebs, lesundias, trichomonas-neomycin. Ang ikalawa at pangatlong henerasyon ay pinahihirapan ng isang mapang-uyam na wand. 4 Generation - Leregy, Citrobacter, Asinobacter.

Mga indikasyon para sa paggamit

bacillina Dysentery,
salmonellosis.
ang pre-operation period para sa retention ng bituka ay neo, kanamycin,
peritonitis,
cholecystitis,
septicemia,
kumplikadong mga impeksyon sa MWP
osteomyelitis, tuberculosis,
infection ng sugat
burns.

Sa bakterya, mataas na pagtutol sa aminoglycosides - 15, 10 at 3 enzymes ng bakterya ay nawasak.

Mga epekto ng aminoglycosides

Overtoon (nakakalason na epekto sa mga tainga), ang mga bata hanggang taon ay ipinagbabawal na mag-aplay ng mga aminoglycosides, nephrotoxicity (nakakalason na epekto sa mga bato), neuromuscular blockade na may respiratory oppression.

Allergic reactions, neurotoxicity - polyneurite, may kapansanan pagsipsip kapag kumukuha sa loob, dysbacteriosis.

Contraindications para sa paggamit

pagbubuntis, Miastenia, Pagdinig, Bato.

Nagtatali sila sa ribosome goiter, kaya pinipigilan ang bacterial synthesis ng protina.

Pharmacology.

Ang mga aminoglycosides ay hindi maganda ang hinihigop sa oral administration, ngunit ang mga ito ay mahusay na hinihigop sa pamamagitan ng peritoneum, pleural cavity at joints (at hindi dapat ituro sa mga cavity ng katawan) at nasira ang balat. Ang mga aminoglycosides ay karaniwang inireseta intravenously. Ang mga aminoglycosides ay mahusay na ipinamamahagi sa extracellular fluid na may pagbubukod sa vitreous body, cszh, respiratory secretions at apdo (lalo na sa mga pasyente na may pagbara ng biliary pass). Ang iniksyon sa vitreous fiber ay kinakailangan para sa paggamot ng endophthalmite. Ang panimula sa spinal fluid ay madalas na kinakailangan upang makamit ang mga antas ng mga antas ng antibyotiko na sapat para sa paggamot ng meningitis sa alak.

Ang mga aminoglycosides ay naka-highlight sa pamamagitan ng glomerular filtration sa mga bato at magkaroon ng isang panahon ng semi-nag-iisa mula sa suwero sa 2-3 oras; Ang kalahating pagsaliksik ay nagdaragdag sa geometric progression, dahil ang flushing filtration rate ay bumaba (halimbawa, na may kabiguan ng bato, sa mga matatanda).

Indications.

Ang mga aminoglycosides ay hinirang na may malubhang gramo-negatibong mga impeksyon sa bacillary (lalo na ang mga dahil sa pseudomonas aeruginosa). Ang mga aminoglycosides ay aktibo sa karamihan sa mga negatibong aerobic at opsyonal na mga impeksyon ng anaerobic, ngunit kulang sila ng aktibidad laban kay Anaerobes at karamihan sa mga bakterya ng gram, maliban sa Staphylococci; Gayunpaman, ang ilang gramo-negatibong bacillus at metaticillin-resistant staphylococci ay lumalaban.

Aminoglycosides, na aktibo sa P. Aeruginosa impeksiyon isama tbramycin (lalo na), gentamicin at amikacin. Ang Streptomycin, Neomycin at Canamycin ay hindi aktibo laban kay P. Aeruginosa. Gentamicin at Tobramycin katulad na antibacterial spectra laban sa gram-negative bacilli, ngunit ang Tobramycin ay mas aktibo laban sa R. Aeruginosa, at ang Gentamicin ay mas aktibo laban sa Serratia Marcescens. Ang Amikacin ay madalas na aktibo laban sa gentamicine at tobramycin-lumalaban pathogenic microorganisms.
Ang mga aminoglycosides ay bihirang ginagamit sa paghihiwalay, bilang isang panuntunan, na may chum at tularemia. Karaniwang inireseta ang mga ito kasama ang (3 lakshams ng isang malawak na spectrum na may malubhang impeksiyon na dulot ng mga varieties ng gram-negatibong bacilli. Gayunpaman, dahil sa isang pagtaas sa paglaban sa aminoglycosides, ang mga fluoroquinolones ay maaaring palitan ang mga aminoglycosides sa unang empirical yugto ng paggamot o, kung Ito ay nagsiwalat na ang pathogenic microorganism ay madaling kapitan sa kasamang antibyotiko, ang pagtanggap ng aminoglycoside ay maaaring tumigil pagkatapos ng 2-3 araw, kung walang sensitivity sa aminoglycosides ay napansin sa P. Aeruginosa.

Gentamicin o, mas madalas, ang streptomycin ay maaaring magamit sa iba pang mga antibiotics upang gamutin ang endocarditis dahil sa streptococci o enterococci. Ang enterococcal resistance sa aminoglycosides ay naging isang karaniwang problema. Dahil, para sa paggamot ng enterococcal endocarditis, isang matagal na paggamit ng potensyal na nephrotoxic at pananaw aminoglycoside plus isang aktibo laban sa cell wall ng gamot ay kinakailangan (halimbawa, penicillin, vancomycin) upang makamit ang bactericidal synergies, ang pagpili ng aminoglycoside ay dapat na batay sa in vitro sensitivity pagtatantya. Ang sensitivity lamang sa mataas na antas ng aminoglycosides sa vitro ay hinuhulaan ang magkasanib na pagkilos kapag ang paggamot ng mababang dosis ng aminoglycosides ay pinagsama sa isang gamot na aktibo laban sa cell wall. Kung ang strain ay resistient sa mataas na antas ng gentamicin at streptomycin, gentamicin ay lalong kanais-nais, dahil ang mga antas ng suwero ay maaaring mabilis na tinukoy, at ang toxicity ay bumababa. Ang entercoccal high-level resistance sa gentamicin sa vitro ay hindi nagbubukod ng sensitivity ng mga strains sa mataas na antas ng streptomycin; Sa ganitong mga kaso, dapat gamitin ang streptomycin. Ang ilang mga therapeutic na pagpipilian ay magagamit sa endocarditis dahil sa enterococci, na lumalaban sa mataas na antas ng gentamicin at streptomycin; Walang synergistic na kumbinasyon ng isang aktibong anti-cell wall ng droga / aminoglycoside na may endocarbage dahil sa mga strains, ngunit ang matagal na kurso ng nag-iisa lamang laban sa cell wall ng gamot o sa kumbinasyon ng dhaptomycin o liniesolid ay limitado ang tagumpay.

Ang paggamit ng streptomycin ay limitado sa paglaban at toxicity. Ginagamit ito kasama ang iba pang mga antibiotics para sa paggamot ng tuberculosis.

Dahil sa toxicity, ang layunin ng neomycin at kanamycin ay limitado sa lokal na paggamit sa mga maliliit na dami. Maaaring gamitin ang Netomycin para sa mga mata, tainga, pasalita at rectally, pati na rin ang paraan ng pagmamarka ng pantog. Ang oral neomycin ay ginagamit nang lokal laban sa bituka na flora upang ihanda ang bituka bago ang operasyon at gamutin ang atay kung kanino.

Contraindications.

Aminoglycosides ay kontraindikado ng mga pasyente na may alerdyi.

Paghirang sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso

Sa panahon ng pagbubuntis, ang aminoglycosides ay kabilang sa kategoryang D (may patunay ng panganib para sa isang tao, ngunit ang mga positibong aspeto ng klinikal na plano ay maaaring isalin ang panganib). Ang mga aminoglycosides ay madaling tumagos sa gatas ng dibdib, ngunit ang mga ito ay hindi maganda ang hinihigop. Kaya, ang kanilang paggamit ay itinuturing na posible sa panahon ng pagpapasuso.

Negatibong epekto

Lahat ng Aminoglycosides ay nagtataglay

bato toxicity (madalas baligtarin)
vestibular at pandinig toxicity (madalas irreversible),
ang kakayahang palawakin ang epekto ng mga neuromuscular blocker.

Mga sintomas at palatandaan ng vestibular lesion - pagkahilo, pagduduwal, pagsusuka, nistagm at ataxia.

Ang mga kadahilanan ng panganib para sa bato, vestibular at pandinig na toxicity ay ang mga sumusunod:

Madalas o napakalaking dosis.
Napakataas na antas ng dugo sa dugo.
Mahabang therapy (lalo na\u003e 3 araw).
Matandang edad
Pagkagambala sa pag-andar ng bato sa kasaysayan.
Sabay-sabay layunin ng vancomycin, cyclosporin o amphotericin V.
Na may toxicity ng bato - ang sabay-sabay na layunin ng mga contrasting sangkap,
Sa kaso ng pandinig toxicity - mga problema sa pagdinig ng isang kasaysayan at ang sabay-sabay layunin ng loop diuretics.

Ang mga pasyente na tumatanggap ng mga aminoglycosides\u003e 2 linggo at ang mga may kaugnayan sa grupo ng panganib dahil sa panganib ng vestibular at pandinig na toxicity ay dapat masuri gamit ang pare-parehong audiography. Sa unang tanda ng toxicity, ang gamot ay dapat na ipagpapatuloy (kung posible) o ang dosis ay dapat mapili nang naaayon.

Ang mga Aminoglycosides ay maaaring pahabain ang mga epekto ng mga neuromuscular blockers (halimbawa, succinyloline, paghahanda, katulad ng coarara) at dagdagan ang kahinaan sa mga paglabag na nakakaapekto sa neuromuscular na paghahatid (halimbawa, gravis ng pagpatay). Ang mga epekto ay lalong malamang kapag ang gamot ay pinapayagan masyadong mabilis o antas sa suwero ay labis na mataas. Ang epekto kung minsan ay mas mabilis na pumasa kung ang mga pasyente ay inireseta neostigmin o ca intravenously. Kabilang sa iba pang mga neurological effect ang paresthesia at peripheral neuropathy.

Ang mga reaksiyong alerdyi ay hindi nauugnay. Ang mataas na oral dosis ng neomycin ay maaaring hindi maganda ang hinihigop.

Pagpili ng dosis

Dahil ang toxicity ay higit na nakasalalay sa tagal ng mga antas ng panterapeutika kaysa sa mga antas ng peak, at dahil ang kahusayan ay nakasalalay sa isang mas mataas na antas ng konsentrasyon kaysa sa pana-panahon, ang bawal na gamot ay naiwasan. Mas mabuti layunin isang beses sa bawat araw intravenously sa karamihan ng mga sakit, maliban sa enterococcal endocarditis. Intravenously aminoglycosides ay ipinakilala dahan-dahan (30 min na may isang hinati araw-araw na dosis o 30-45 minuto sa panahon ng dosis isang beses sa isang araw).

Sa mga pasyente na may normal na pag-andar ng bato, ang isang disposable dosis para sa Gentamicin o Tobramycin ay 5 mg / kg (7 mg / kg, kung ang mga pasyente ay kritikal) tuwing 24 na oras, at para sa mga pasyente na tumugon Sa mas mataas na dosis ng gentamicin clinically at renal function ay patuloy na normal, ang araw-araw na dosis ay maaaring mabawasan sa isang mas mababang dosis pagkatapos ng unang ilang araw ng paggamot.

Sa mga pasyente sa kritikal na kondisyon, ang pinakamataas na antas ng serum ay dapat matukoy pagkatapos ng unang dosis. Ang lahat ng mga pasyente ay sumusukat sa mga antas ng peak at threshold pagkatapos ng 2nd o 3rd dosis (kapag ang araw-araw na dosis ng fractional) o kapag ang therapy ay tumatagal ng 3 araw, pati na rin pagkatapos ng pagbabago ng dosis. Tuwing 2-3 araw ang creatinine sa suwero ay sinusukat, at, kung ito ay matatag, ang mga antas ng aminoglycosides sa suwero ay hindi dapat sinusukat muli. Ang peak concentration ay isang antas na 60 minuto pagkatapos ng intramuscular injection o 30 minuto pagkatapos ng 30 minutong intravenous infusion. Ang mga antas ng threshold ay sinusukat sa loob ng 30 minuto bago ang susunod na dosis.

Iminumungkahi na makamit ang mga antas ng rurok sa suwero, hindi bababa sa 10 beses na mas malaki kaysa sa mic. Ang dosis ay pinili upang makamit ang isang garantisadong therapeutic peak serum level (upang matiyak ang aktibidad depende sa konsentrasyon) at di-nakakalason na mga antas ng tira. Para sa mga pasyente sa isang kritikal na estado, na inireseta ng mas mataas na paunang dosis, ang target na antas ng mga antas ng serum ay 16-24 mg / mL para sa Gentamicin at Tobramycin at 56-64 mg / ml para sa Amikacin. Para sa mga natira na antas ng Gentamicin at Tobramycin<1 мг/мл спустя 18-24 ч после первой дозы при одноразовом назначении и между 1 и 2 мг/ мл при разделенной ежедневной дозировке.

Para sa mga pasyente na may kabiguan ng bato, ang shock dose ay katulad ng para sa mga pasyente na may normal na function na bato; Karaniwan dagdagan ang dosing agwat, at hindi bawasan ang dosis. May mga patnubay para sa pagpili ng dosis batay sa creatinine sa suwero o creatinine clearance, ngunit hindi sila tumpak, at mas mabuti pagsukat ng mga antas ng dugo.

Kung ang mga pasyente ay makatanggap ng isang malaking dosis ng β-lactam (halimbawa, peperacyllin, ticarcillin) at aminoglycoside, mataas na antas ng suwero β-lactam maaaring i-activate ang aminoglycoside. Ito ay pinatunayan sa vitro sa mga serum sample na nakuha upang matukoy ang mga antas ng gamot Kung ang pagkakataon ay hindi agad pinahahalagahan o frozen. Kung ang mga pasyente na may kabiguan ng bato ay sabay-sabay na kinuha ng aminoglycoside at β-lactams ng isang malaking dosis, ang antas ng aminoglycoside sa suwero ay maaaring mas mababa, dahil ang pakikipag-ugnayan sa natural na kondisyon ay pinalawig.

Spectinomycin.

Ang spectinomycin ay isang bacteriostatic antibyotic, chemically related aminoglycosides. Ang spectinomycin ay nagbubuklod sa piping ng ribosome 30s, kaya suppressing ang synthesis ng bacterial protein. Ang aktibidad nito ay limitado ng gonococci. Ang spectinomycin ay ipinapakita na may glomerular filtration.

Mga tagapagpahiwatig para sa patutunguhan:

Gonococcal urethritis
Servicit.
Pagsasanay.

Ang spectinomycin ay hindi epektibo sa gonorial pharyngitis. Ito ay inilaan para sa mga pasyente na hindi maaaring tratuhin ng ceftriaxone, cefpodoxime, zephixim o fluoroquinolone.

Negatibong phenomena, kabilang ang mga allergic reaction at lagnat, bihirang.

Ang hitsura sa pharmacological market ng mga bagong antibiotics na may malawak na hanay ng mga epekto, tulad ng fluoroquinolones, cephalosporins, na humantong sa ang katunayan na ang mga doktor ay naging lubhang bihirang upang magreseta aminoglycosides (droga). Ang listahan ng mga gamot na kasama sa grupong ito ay sapat na malawak, at kabilang ang mga kilalang gamot bilang penicillin, "gentamicin", "amicacin". Hanggang ngayon, ang mga droga ay ang serye ng Aminoglycosium sa resuscitation at kirurhiko departamento.

Maikling paglalarawan ng grupo

Aminoglycosides - paghahanda (listahan ng mga gamot na isinasaalang-alang sa ibaba), nailalarawan sa pamamagitan ng semi-sintetiko o natural na pinagmulan. Ang grupong ito ng antibiotics ay may mabilis at makapangyarihang bactericidal effect sa katawan.

Mga Bentahe at Disadvantages.

Ang epekto ng mga droga sa katawan ay nailalarawan sa pamamagitan ng mga positibong sandali:

mataas na aktibidad ng antibacterial;
kakulangan ng masakit na reaksyon (na may injecting administration);
bihirang arlerity;
kakayahan upang sirain ang bakterya ng pag-aanak;
pinahusay na therapeutic effect kapag pinagsama sa beta-lactam antibiotics;
mataas na aktibidad sa paglaban sa mapanganib na mga impeksiyon.

Gayunpaman, kasama ang mga bentahe na inilarawan sa itaas, ang grupong ito ng mga gamot ay may mga disadvantages.

Ang mga minus ng aminoglycoside ay:

mababang aktibidad ng mga paghahanda sa kawalan ng oxygen o sa isang acidic na kapaligiran;
mahinang pagtagos ng pangunahing sangkap sa likido ng katawan (apdo, spinal fluid, sputum);
ang hitsura ng isang mayorya ng mga epekto.

Pag-uuri ng mga gamot

Mayroong ilang mga klasipikasyon.

Kaya, binigyan ang pagkakasunud-sunod ng pagpapakilala sa medikal na kasanayan ng aminoglycosides, ang mga sumusunod na henerasyon ay nakikilala:

Ang mga unang gamot na ginagamit upang labanan ang mga nakakahawang karamdaman ay "streptomicin", "momatizin", "neomycin", "canamycin", "paromomycin".
Kasama sa ikalawang henerasyon ang mas modernong aminoglycosides (paghahanda). Listahan ng mga gamot: "Gentamicin", "Tobramycin", "Sizomycin", "neilmicin".
Kasama sa grupong ito ang mga semi-sintetikong gamot, tulad ng Amikacin, Izepamycin.

Ayon sa spectrum ng pagkilos at ang paglitaw ng paglaban, ito ay inuri medyo iba't ibang mga aminoglycosides.

Ang mga henerasyon ng mga gamot ay naglalaan ng mga sumusunod:

1. Kasama sa grupo 1 ang mga naturang gamot: "streptomicin", "kanamycin", "monsitin", "neomycin". Hinahayaan ka ng mga gamot na ito na labanan ang mga causative agent ng tuberculosis at ilang mga atypical na bakterya. Gayunpaman, laban sa maraming gramo-negatibong mikroorganismo at Staphylococcus, sila ay walang kapangyarihan.

2. Ang kinatawan ng ikalawang henerasyon ng aminoglycosides ay ang gentamicin medication. Nagtatampok ito ng malaking aktibidad ng antibacterial.

3. Higit pang mga advanced na gamot. Mayroon silang mataas na aktibidad ng antibacterial. Inilapat laban sa Cleanisiella, Enterobacter, ang cinema sticks ng ikatlong henerasyon ng aminoglycosides (paghahanda). Ang listahan ng mga gamot ay:

- "Sizomycin";

- "Amikacin";

- "Tobramycin";

- "neilmicin".

4. Kasama sa ikaapat na grupo ang gamot na "ispamycin". Ito ay nakikilala sa pamamagitan ng isang karagdagang kakayahan upang epektibong makitungo sa cytobacter, aeromonas, o circardiums.

Ang ganitong klasipikasyon ng aminoglycosides ay ang mga sumusunod:

Ang mga gamot para sa systemic exposure ay pumasok sa organismo ng parenteral (injectable). Para sa therapy ng mga bakterya purulent impeksiyon na nagaganap sa mabigat na mga form, provoked sa pamamagitan ng kondisyonal pathogenic anaerobic microorganisms, tulad ng mga gamot ay inireseta: "Gentamicin", "amicacin", "neultimicin", "tobramycin", "sizomycin". Paggamot ng mga mapanganib na monoinfections, na batay sa mga pathogens ng bono, epektibo kapag napapabilang sa therapy ng mga paghahanda na "streptomycin", "gentomicin". Sa MyCobacteriosis, ang mga gamot na "Amikacin", "streptomicin", "Canamycin" ay ganap na tumutulong.
Paghahanda na ginagamit lamang sa loob ng espesyal na patotoo. Ang mga ito ay: "paromycin", "neomycin", "monsitin".
Mga gamot para sa mga lokal na application. Ginagamit ang mga ito para sa therapy ng purulent bacterial infections sa otorinolaryngology at ophthalmology. Para sa lokal na pagkakalantad, gentamicin, "framcenetin", "neomycin", "tobramycin" ay binuo.

Indikasyon para sa appointment

Ang mga aminoglycosides ay inireseta para sa paggamot:

mga impeksyon sa ospital ng magkakaibang lokalisasyon;
purulent postoperative complications;
impeksyon sa intraabdominal;
sepsis;
pyelonephritis, na nagaganap sa mabibigat na anyo;
nahawaang pagkasunog;
bacterial purulent meningitis;
tuberculosis;
mapanganib na mga karamdaman (salot, brucellosis, tularemia);
septic arthritis provoked sa gram-negatibong bakterya;
impeksiyon sa ihi;
ophthalmic diseases: blepharite, bacterial keratitis, conjunctivitiv, keratoconjunctivitiv, uveitis, dacryocytes;
otoidolaryngological ailments: panlabas na otites, rinopharygites, rhinitis, sinusitis;

Mga epekto

Maaaring ipakilala ang mga side effect:

Overtoon. Ang mga pasyente ay nagreklamo tungkol sa pagtanggi sa pagdinig, ang hitsura ng singsing, ingay. Madalas na ipinapahiwatig nila ang mortgage ng mga tainga. Kadalasan, ang mga naturang reaksiyon ay sinusunod sa mga matatanda, sa mga taong orihinal na naghihirap mula sa mga karamdaman sa pandinig. Ang ganitong mga reaksiyon ay bumubuo sa mga pasyente na may pangmatagalang therapy o mataas na appointment ng dosis.
Nephrotoxicity.. Ang isang malubhang uhaw ay lumilitaw sa pasyente, ang halaga ng mga pagbabago sa ihi (maaari parehong pagtaas at pagbaba), ang antas ng creatinine ay tumataas sa dugo ng creatinine. Ang ganitong mga sintomas ay katangian ng mga taong naghihirap mula sa mga paglabag sa function ng bato.
Neuromuscular blockade. Minsan ang paghinga ay pumipighati sa panahon ng therapy. Sa ilang mga kaso, kahit na naobserbahang paralisis ng mga kalamnan sa paghinga. Bilang isang panuntunan, ang mga naturang reaksyon ay katangian ng mga pasyente na may mga sakit sa neurological o may nababagabag na gawaing bato.
Vestibular disorder. Ang mga ito ay ipinakita sa pamamagitan ng paglabag sa koordinasyon, pagkahilo. Kadalasan, lumilitaw ang gayong mga side effect kapag inireseta ang pasyente ng paghahanda na "streptomicin".
Neurological disorder. Maaaring lumitaw ang paresthesia, encephalopathy. Minsan ang therapy ay sinamahan ng pagkatalo ng optic nerve.

Tunay na bihira aminoglycosides maging sanhi ng allergic manifestations, tulad ng balat pantal.

Contraindications.

indibidwal na hypersensitivity;
paglabag sa excretory function ng mga bato;
mga karamdaman sa pandinig;
pag-unlad ng neutropenic malubhang reaksyon;
vestibular disorder;
miastenia, botulization, parkinsonism;
pinipigilan ang paghinga, kawalang-sigla.

Bilang karagdagan, hindi sila dapat ilapat sa paggamot kung ang kasaysayan ng pasyente ay may negatibong tugon sa anumang gamot mula sa grupong ito.

Isaalang-alang ang pinaka-tanyag na aminoglycosides.

"Amicacin"

pneumonia, brongkitis, lung abscesses;
mga nakakahawang sakit ng peritoness (peritonitis, pancreatitis, cholecystitis);
urinary tract sakit (cystitis, urethritis, pyelonephritis);
mga pathologies ng balat (ulcerative lesions, burns, strags, impeksyon ng mga sugat);
osteomyelitis;
meningitis, sepsis;
impeksiyon ng tuberculosis.

Kadalasan ang ahente na ito ay ginagamit sa mga komplikasyon na pinukaw ng kirurhiko interbensyon.

Ang mga dosis ay tinutukoy ng eksklusibo sa pamamagitan ng doktor depende sa edad ng pasyente at ang masa ng katawan nito.

Ang bawat 1 kg ng pasyente na timbang (parehong may sapat na gulang at bata) ay dapat magkaroon ng 5 mg ng gamot. Sa scheme na ito, ang paulit-ulit na injection ay inilagay pagkatapos ng 8 oras.
Kung ang 7.5 mg ng gamot ay tumatagal ng 1 kg ng timbang ng katawan, ang agwat sa pagitan ng mga injection ay 12 oras.
Mangyaring tandaan kung paano mag-aplay para sa mga tagubilin sa paghahanda ng mga bagong sanggol na amicacin para magamit. Para sa mga bata, lumilitaw lamang sa liwanag, ang dosis ay kinakalkula bilang mga sumusunod: bawat 1 kg - 7.5 mg. Kasabay nito, ang agwat sa pagitan ng mga injection ay 18 oras.
Ang tagal ng therapy ay maaaring 7 araw (na may in / input) o 7-10 araw (na may v / m injections).

"Neilmicin"

sa panahon ng septicemia, bacteremia,
para sa therapy ng nilalayon na impeksiyon, pinukaw ng gram-negatibong microbes;
sa mga impeksiyon ng sistema ng paghinga, ang landas ng urogenital, takip ng balat, tagapagbalat ng aklat, osteomyelitis;
bagong panganak sa kaso ng malubhang impeksiyon ng Staphylococcal (sepsis o pneumonia);
may sugat, preoperative at intraperitoneal impeksyon;
sa kaso ng panganib ng mga komplikasyon ng postoperative sa mga pasyente ng kirurhiko;
na may mga nakakahawang sakit ng gastrointestinal tract.

"Penicillin"

Ang gamot na ito ay isa sa mga pangunahing grupo ng antibiotics. Mayroon itong aktibidad laban sa isang bilang ng mga mikroorganismo.

Sensitibo sa mga epekto ng penicillina:

streptococci;
gonococci;
meningococci;
pneumococci;
pathogens ng diphtheria, Siberian ulcers, tetanus, gas gangrene;
ilang mga strains ng Staphylococcus, isang daloy.

Ang mga doktor ay tandaan ang pinaka-epektibong epekto sa katawan na may intramuscular input. Sa gayong iniksyon, pagkatapos ng 30-60 minuto, ang pinakadakilang konsentrasyon sa dugo ng gamot sa penicillin ay sinusunod.

Ang mga aminoglycosides ng penicillin row ay hinirang sa mga sumusunod na kaso:

Ang mga gamot na ito sa sepsis therapy ay lubhang hinihingi. Inirerekomenda sila para sa paggamot ng Gonokokkova, meningococcal, pneumococcal infection.
Ang gamot ng Penicillin ay inireseta sa mga pasyente na nagdusa sa mga interbensyon ng kirurhiko, upang maiwasan ang mga komplikasyon.
Ang lunas ay tumutulong upang labanan ang purulent meningitis, mga abscesses ng utak, gorgers, sikosis, syphilis. Inirerekomenda ito para sa malubhang pagkasunog at sugat.
Ang Penicillin Medicine Therapy ay inireseta sa mga pasyente na nagdurusa sa pamamaga ng tainga, mga mata.
Ang gamot para sa therapy ng focal at bruboral pneumonia, cholant, cholecystitis, septic endocarditis ay ginagamit.
Ang mga taong nagdurusa sa rayuma, ang gamot na ito ay hinirang para sa paggamot at pag-iwas.
Ang gamot ay ginagamit para sa mga bagong silang at mga sanggol, na kung saan ay diagnosed na may pusod sepsis, septicopemia o septic-nakakalason sakit.
Ang gamot ay kasama sa paggamot ng mga sumusunod na karamdaman: otites, scarletins, diphtheria, purulent pleuritis.

Sa intramuscular administration, ang aktibong sangkap ng gamot ay mabilis na nasisipsip sa dugo. Ngunit pagkatapos ng 3-4 na oras, ang gamot sa katawan ay hindi na sinusunod. Iyon ang dahilan kung bakit inirerekomenda na ulitin ang mga injection bawat 3-4 na oras upang ibigay ang kinakailangang konsentrasyon.

Paghahanda "Gentamicin"

Ito ay ginawa sa anyo ng mga ointment, ang solusyon para sa iniksyon at tablet. Ang gamot ay binibigkas ang mga bactericidal properties. Nagbibigay ito ng mapanirang epekto sa isang hanay ng gram-negatibong bakterya, protina, campylobacteria, Escherichia, Staphylococci, Salmonella, Klebsiella.

Ang isang antibyotiko ay hinirang na may nakakahawang sakit, nakamamanghang iba't ibang mga sistema at organo:

meningitis;
peritonitis;
prosteyt;
gonor;
osteomyelitis;
cystitis;
pyelonephritis;
endometritis;
empire Plevra;
brongkitis, pamamaga ng baga;