Ang pagdadaglat na NSAID - may sinasabi ba ito sa iyo? Kung hindi, iminumungkahi naming palawakin nang kaunti ang iyong mga abot-tanaw at alamin kung ano ang ibig sabihin ng mahiwagang apat na letrang ito. Basahin ang artikulo at ang lahat ay magiging ganap na malinaw. Inaasahan namin na hindi lamang ito nagbibigay-kaalaman, ngunit kawili-wili din!
Mga NSAID - transcript
Huwag nating pahirapan ang ating mga mambabasa ng mahabang panahon sa dilim. Ang mga NSAID ay nakatayo para sa non-steroidal - ang mga gamot sa ating panahon ay napakapopular at in demand, dahil ang mga ito ay magagawang sabay na alisin ang sakit at mapawi ang pamamaga sa iba't ibang organo ng ating katawan. Kung, hanggang ngayon, hindi mo pa kailangan na kumuha ng mga NSAID, maaari itong ituring na halos isang himala. Ikaw - isa sa mga bihirang mapalad, talaga, ang iyong kalusugan ay maaaring inggit!
Nauna kami sa susunod na tanong at agad na sasabihin sa iyo ang tungkol sa pag-decode ng salitang "non-steroidal". Nangangahulugan ito na ang mga gamot na ito ay hindi hormonal, i.e. hindi naglalaman ng anumang mga hormone. At ito ay napakahusay, dahil alam ng lahat kung gaano hindi mahuhulaan at mapanganib na mga hormonal na gamot.
Pinakatanyag na NSAID
Kung sa tingin mo ang mga NSAID ay mga gamot na ang mga pangalan ay bihirang binibigkas sa pang-araw-araw na buhay, nagkakamali ka. Hindi man lang napagtanto ng maraming tao kung gaano kadalas kailangan nating gumamit ng mga non-steroidal anti-inflammatory na gamot upang pagalingin ang iba't ibang karamdaman na sinamahan ng sangkatauhan mula nang paalisin sina Adan at Eva mula sa mga kubol sa langit. Basahin ang listahan ng mga naturang remedyo, tiyak na ang ilan sa mga ito ay nasa kabinet ng iyong gamot sa bahay. Kaya, kasama sa mga NSAID ang mga gamot tulad ng:
- "Aspirin".
- "Amidopyrine".
- "Analgin".
- "Piroxicam".
- "Bystrumgel".
- "Diclofenac".
- "Ketoprofen".
- "Indomethacin".
- "Ketorol".
- "Naproxen".
- "Ketorolac".
- Flurbiprofen.
- "Voltarengel".
- "Nimesil".
- "Diclofenac".
- Ibuprofen.
- Indopan.
- "Ypren".
- "Upsarin UPSA".
- "Ketanov".
- "Mesulid".
- Movalis.
- "Nise".
- Nurofen.
- Ortofen.
- "Thrombo ASS".
- "Ultrafen".
- "Fastum".
- "Finalgel".
Oo, lahat ito ay NSAID na gamot. Ang listahan ay lumabas, bagaman malaki, ngunit, siyempre, malayo sa kumpleto. Gayunpaman, nagbibigay ito ng ideya ng iba't ibang mga modernong non-steroidal anti-inflammatory na gamot.
Ilang makasaysayang katotohanan
Ang unang mga primitive na gamot na NSAID ay kilala sa mga tao noong sinaunang panahon. Halimbawa, sa sinaunang Egypt, ang willow bark, isang likas na pinagmumulan ng salicylates at isa sa mga unang non-steroidal na anti-inflammatory na gamot, ay malawakang ginagamit upang mapawi ang init at sakit. At kahit na sa mga panahong iyon, ginagamot ng mga manggagamot ang kanilang mga pasyente na nagdurusa sa pananakit ng kasukasuan at lagnat na may mga decoction ng myrtle at lemon balm - naglalaman din sila ng salicylic acid.
Sa kalagitnaan ng ika-19 na siglo, ang kimika ay nagsimulang umunlad nang mabilis, na nagbigay ng lakas sa pag-unlad ng pharmacology. Kasabay nito, ang mga unang pag-aaral ng mga komposisyon ng mga nakapagpapagaling na sangkap na nakuha mula sa mga hilaw na materyales ng halaman ay nagsimulang isagawa. Ang purong salicin mula sa willow bark ay na-synthesize noong 1828 - ito ang unang hakbang patungo sa paglikha ng pamilyar na "Aspirin".
Ngunit aabutin pa ng maraming taon ng siyentipikong pananaliksik bago maipanganak ang gamot na ito. Ang engrandeng kaganapan ay naganap noong 1899. Mabilis na pinahahalagahan ng mga doktor at ng kanilang mga pasyente ang mga benepisyo ng bagong gamot. Noong 1925, nang ang isang kakila-kilabot na epidemya ng trangkaso ay tumama sa Europa, ang Aspirin ay naging isang tagapagligtas para sa isang malaking bilang ng mga tao. At noong 1950, ang non-steroidal anti-inflammatory na gamot na ito ay tumama sa Guinness Book of Records bilang ang pinakamabentang pain reliever. Nang maglaon, ang iba pang mga non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) ay nilikha ng mga parmasyutiko.
Para sa anong mga sakit ginagamit ang mga anti-inflammatory nonsteroidal na gamot?
Ang saklaw ng paggamit ng mga NSAID ay napakalawak. Ang mga ito ay napaka-epektibo sa paggamot ng parehong talamak at malalang sakit na sinamahan ng sakit at pamamaga. Sa ngayon, puspusan na ang pag-aaral upang pag-aralan ang bisa ng mga gamot na ito sa paggamot ng mga sakit sa puso at mga daluyan ng dugo. At ngayon alam ng halos lahat na maaari silang magamit para sa sakit sa gulugod (NSAIDs para sa osteochondrosis ay isang tunay na kaligtasan).
Narito ang isang listahan ng mga masakit na kondisyon, kung sakaling ang paggamit ng iba't ibang mga non-steroidal anti-inflammatory na gamot ay ipinahiwatig:
- lagnat.
- Sakit ng ulo, migraine.
- Renal colic.
- Rayuma.
- Gout.
- Arthrosis.
- Osteoarthritis.
- Dysmenorrhea.
- Mga nagpapaalab na arthropathies (psoriatic arthritis, ankylosing spondylitis, Reiter's syndrome).
- Postoperative pain syndrome.
- Pain syndrome mula sa banayad hanggang sa katamtamang kalubhaan na may mga pinsala at iba't ibang mga pagbabago sa pamamaga.
Pag-uuri ng mga NSAID ayon sa kanilang kemikal na istraktura
Sa pagbabasa ng artikulong ito, nagkaroon ka na ng pagkakataong makita na maraming non-steroidal anti-inflammatory drugs. Upang mag-navigate sa gitna ng mga ito kahit na mas mahusay, simulan natin ang pag-uuri ng mga tool na ito. Una sa lahat, maaari silang hatiin tulad ng sumusunod: isang grupo - mga acid at isang pangkat ng mga NSAID - mga non-acidic derivatives.
Ang una ay:
Salicylates (maaari mong matandaan kaagad ang tungkol sa "Aspirin").
Phenylacetic acid derivatives (Aceclofenac, Diclofenac, atbp.).
Pyrazolidines (sodium metamizole, na kilala sa karamihan sa atin bilang "Analgin", "Phenylbutazone, atbp.).
Mga Oxycam (Tenoxicam, Meloxicam, Piroxicam, Tenoxicam).
Indoleacetic acid derivatives (Sulindak, Indomethacin, atbp.).
Mga derivatives ng propionic acid ("Ibuprofen", atbp.).
Ang pangalawang pangkat ay:
Mga derivatives ng sulfonamide (Celecoxib, Nimesulide, Rofecoxib).
Alcanones ("Nabumeton").
Pag-uuri ng mga non-steroidal anti-inflammatory na gamot ayon sa kanilang pagiging epektibo
Ang paggamit ng mga NSAID para sa osteochondrosis at sa paggamot ng iba pang magkasanib na sakit ay maaaring literal na gumawa ng mga kababalaghan. Ngunit, sa kasamaang-palad, hindi lahat ng gamot ay pareho sa kanilang bisa. Ang mga hindi mapag-aalinlanganang pinuno sa kanila ay:
- "Diclofenac".
- "Ketoprofen".
- "Indomethacin".
- Flurbiprofen.
- "Ibuprofen" at ilang iba pang mga gamot.
Ang mga nakalistang gamot ay maaaring tawaging basic; ibig sabihin, sa kanilang batayan, ang mga bagong NSAID ay maaaring mabuo at maibigay sa chain ng parmasya, ngunit sa ilalim ng ibang binagong pangalan at madalas sa mas mataas na presyo. Upang maiwasan ang pag-aaksaya ng iyong pera, pag-aralan mong mabuti ang susunod na kabanata. Ang impormasyong nakapaloob dito ay tutulong sa iyo na gumawa ng tamang pagpili.
Ano ang hahanapin kapag pumipili ng gamot
Ang mga NSAID ay, para sa karamihan, mahusay na mga modernong gamot, ngunit pagdating mo sa isang parmasya, mas mabuting malaman ang ilan sa mga nuances. Alin? Pero basahin mo!
Halimbawa, nahaharap ka sa isang pagpipilian kung ano ang mas mahusay na bilhin: "Diclofenac", "Ortofen" o "Voltaren". At sinusubukan mong tanungin ang parmasyutiko kung alin sa mga gamot na ito ang mas mahusay. Malamang, mapapayo ka sa mas mahal. Ngunit ang katotohanan ay ang komposisyon ng mga nakalistang gamot ay halos magkapareho. At ang pagkakaiba sa mga pangalan ay dahil sa ang katunayan na ang mga ito ay ginawa ng iba't ibang mga kumpanya, kung kaya't ang mga trade mark ay naiiba sa bawat isa. Ang parehong ay maaaring sabihin, halimbawa, tungkol sa "Metindol" at "Indomethacin" o "Ibuprofen" at "Brufen", atbp.
Upang maunawaan ang pagkalito, palaging maingat na tingnan ang packaging, dahil ang pangunahing aktibong sangkap ng gamot ay dapat ipahiwatig doon. Isusulat lamang ito, malamang, sa maliliit na titik.
Ngunit hindi lang iyon. Sa halip, hindi lahat ay napakasimple! Ang pag-inom ng NSAID na analogue ng isang gamot na pamilyar sa iyo ay maaaring hindi inaasahang maging sanhi ng isang reaksiyong alerdyi o mga side effect na hindi mo pa nakikita noon. Anong meron dito? Ang dahilan ay maaaring nasa karagdagang mga additives, tungkol sa kung saan, siyempre, walang nakasulat sa packaging. Nangangahulugan ito na kailangan mo ring pag-aralan ang mga tagubilin.
Ang isa pang posibleng dahilan para sa iba't ibang mga kinalabasan ng mga analog na gamot ay ang pagkakaiba sa dosis. Ang mga ignorante ay madalas na hindi binibigyang pansin ito, ngunit walang kabuluhan. Pagkatapos ng lahat, ang mga maliliit na tablet ay maaaring maglaman ng isang "kabayo" na dosis ng aktibong sangkap. Sa kabaligtaran, ang malalaking tabletas o kapsula ay nangyayari na kasing dami ng 90 porsiyentong tagapuno.
Minsan ang mga gamot ay ginagawa din sa retarded form, iyon ay, bilang mga gamot na may pangmatagalang (pangmatagalang) pagkilos. Ang isang mahalagang tampok ng naturang mga gamot ay ang kakayahang masipsip nang paunti-unti, dahil sa kung saan ang kanilang epekto ay maaaring tumagal ng isang buong araw. Ang ganitong gamot ay hindi kailangang lasing 3 o 4 na beses sa isang araw, sapat na ang isang solong dosis. Ang tampok na ito ng gamot ay dapat ipahiwatig sa pakete o sa kanan sa pangalan. Halimbawa, ang "Voltaren" sa matagal na anyo ay tinatawag na "Voltaren-retard".
Listahan ng mga analogue ng mga kilalang gamot
Ini-publish namin ang maliit na cheat sheet na ito sa pag-asa na makakatulong ito sa iyo na mas mahusay na mag-navigate sa maraming magagandang pharmaceutical packaging. Sabihin nating kailangan mo kaagad ng mabisang NSAID para sa arthrosis upang maibsan ang matinding sakit. Kunin ang iyong cheat sheet at basahin ang sumusunod na listahan:
Bilang karagdagan sa nabanggit na "Voltaren" at "Ortofen", mayroon ding "Diclofen", "Dicloran", "Diclonac", "Rapten", "Diclobene", "Artrosan", "Naklofen".
- Ang "Indomethacin" ay ibinebenta sa ilalim ng mga tatak gaya ng "Indomin", "Indotard", "Metindol", "Rheumatine", "Indobene", "Inteban".
Mga analog ng "Piroxicam": "Erazon", "Pirox", "Roxicam", "Pirokam".
Analogs ng "Ketoprofen": "Flexen", "Profenid", "Ketonal", "Artrosilen", "Knavon".
Ang sikat at murang "Ibuprofen" ay kasama sa mga gamot tulad ng "Nurofen", "Reumafen", "Brufen", "Bolinet".
Mga panuntunan para sa pagkuha ng mga NSAID
Ang pagkuha ng mga NSAID ay maaaring sinamahan ng ilang mga side effect, kaya inirerekomenda na sundin ang mga sumusunod na alituntunin kapag kumukuha ng mga ito:
1. Ang pamilyar sa mga tagubilin at pagsunod sa mga rekomendasyong nakapaloob dito ay sapilitan!
2. Uminom ng kapsula o tableta gamit ang isang basong tubig upang maprotektahan ang iyong tiyan. Ang panuntunang ito ay dapat sundin, kahit na umiinom ka ng mga pinakamodernong gamot (na itinuturing na mas ligtas), dahil ang labis na pag-iingat ay hindi kailanman masakit;
3. Huwag humiga pagkatapos uminom ng gamot nang halos kalahating oras. Ang katotohanan ay ang puwersa ng grabidad ay magpapadali sa isang mas mahusay na pagpasa ng kapsula pababa sa esophagus;
4. Mas mainam na iwanan ang mga inuming may alkohol, dahil ang mga NSAID at alkohol na pinagsama ay isang paputok na halo na maaaring magdulot ng iba't ibang sakit sa tiyan.
5. Huwag uminom ng dalawang magkaibang non-steroidal na gamot sa parehong araw - hindi nito madaragdagan ang positibong resulta, ngunit, malamang, ibuod ang mga side effect.
6. Kung ang gamot ay hindi gumagana, suriin sa iyong doktor kung ang dosis ay masyadong mababa.
Mga side effect at nonsteroidal gastropathy
Ngayon ay kailangan mong malaman kung ano ang NSAID gastropathy. Sa kasamaang palad, ang lahat ng mga NSAID ay may malaking epekto. Mayroon silang partikular na negatibong epekto sa gastrointestinal tract. Ang mga pasyente ay maaaring maistorbo ng mga pagpapakita tulad ng
- Pagduduwal (kung minsan ay napakalubha).
- Heartburn.
- Magsuka.
- Dyspepsia.
- Gastrointestinal dumudugo.
- Pagtatae.
- Duodenal at gastric ulcer.
Ang lahat ng mga problema sa itaas ay NSAID gastropathy. Samakatuwid, madalas na sinusubukan ng mga doktor na magreseta sa kanilang mga pasyente ng pinakamababang posibleng dosis ng mga klasikong non-steroidal na anti-inflammatory na gamot. Upang mabawasan ang mga nakakapinsalang epekto sa tiyan at bituka, inirerekumenda na huwag uminom ng mga naturang gamot nang walang laman ang tiyan, ngunit pagkatapos lamang ng isang mabigat na pagkain.
Ngunit ang mga problema sa sistema ng pagtunaw ay hindi lahat ng mga side effect na maaaring gawin ng ilan sa mga NSAID. Ang ilang mga gamot ay maaaring maging masama para sa puso gayundin sa mga bato. Minsan ang pagkuha ng mga ito ay maaaring sinamahan ng sakit ng ulo at pagkahilo. Ang isa pang malubhang istorbo ay mayroon silang mapanirang epekto sa intra-articular cartilage (siyempre, sa matagal na paggamit). Sa kabutihang palad, ngayon ay may mga bagong henerasyong NSAID na komersyal na magagamit, na higit sa lahat ay napalaya mula sa mga kawalan na ito.
Bagong henerasyong non-steroidal anti-inflammatory drugs
Sa nakalipas na dalawang dekada, maraming kumpanya ng parmasyutiko ang sabay-sabay na masinsinang gumagawa ng mga bagong modernong NSAID, na, kasama ng epektibong pag-aalis ng pananakit at pamamaga, ay magkakaroon ng kakaunting side effect hangga't maaari. Ang mga pagsisikap ng mga parmasyutiko ay nakoronahan ng tagumpay - isang buong pangkat ng mga bagong henerasyong gamot, na tinatawag na pumipili, ay binuo.
Isipin - ang mga gamot na ito sa ilalim ng pangangasiwa ng isang doktor ay maaaring lasing para sa napakahabang kurso. Bukod dito, ang mga termino ay maaaring masukat hindi lamang sa pamamagitan ng mga linggo at buwan, ngunit kahit na sa pamamagitan ng mga taon. Ang mga gamot mula sa pangkat na ito ay walang mapanirang epekto sa articular cartilage, ang mga side effect ay hindi gaanong karaniwan at halos hindi nagiging sanhi ng mga komplikasyon.
Ang mga bagong henerasyong NSAID ay mga gamot tulad ng:
- Movalis.
- "Nise" (aka "Nimulid").
- "Arcoxia".
- "Celebrex".
Sasabihin namin sa iyo ang tungkol sa ilan sa kanilang mga pakinabang gamit ang Movalis bilang isang halimbawa. Magagamit ito pareho sa tradisyonal na mga tablet (7.5 at 15 mg bawat isa), at sa 15 mg suppositories, at sa mga glass ampoules para sa intramuscular administration (15 mg din). Ang gamot na ito ay gumagana nang mahina, ngunit sa parehong oras ito ay lubos na epektibo: isang tablet lamang ay sapat para sa buong araw. Kapag ang isang pasyente ay ipinakita ng pangmatagalang paggamot para sa matinding arthrosis ng balakang o mga kasukasuan ng tuhod, ang "Movalis" ay hindi mapapalitan.
Ang iba't ibang anyo kung saan ang mga NSAID ay ginawa
Karamihan sa mga tanyag na non-steroidal anti-inflammatory na gamot ay maaaring mabili at magamit hindi lamang sa anyo ng mga tablet at kapsula para sa oral administration, kundi pati na rin sa mga suppositories at sa mga solusyon sa iniksyon. At ito, siyempre, ay napakahusay, dahil ang ganitong uri ay ginagawang posible sa ilang mga kaso upang maiwasan ang pinsala sa panahon ng paggamot habang nakakakuha ng mas mabilis na therapeutic effect.
Kaya, ang mga bagong henerasyong NSAID, na ginagamit sa anyo ng mga iniksyon para sa arthrosis, ay may mas kaunting epekto sa gastrointestinal tract. Ngunit mayroon ding isang downside sa barya na ito: kapag pinangangasiwaan ng intramuscularly, halos lahat ng non-steroidal na gamot ay maaaring maging sanhi ng mga komplikasyon - muscle tissue necrosis. Iyon ang dahilan kung bakit ang mga NSAID injection ay hindi kailanman ginagawa sa loob ng mahabang panahon.
Karaniwan, ang mga iniksyon ay inireseta para sa pagpalala ng mga nagpapaalab at degenerative-dystrophic na sakit ng mga kasukasuan at gulugod, na sinamahan ng matinding hindi matitiis na sakit. Matapos mapabuti ang kondisyon ng pasyente, posible na lumipat sa mga tablet at panlabas na ahente sa anyo ng mga ointment.
Karaniwang pinagsasama ng mga doktor ang iba't ibang mga form ng dosis, na nagpapasya kung ano at kailan ang maaaring magdala ng pinakamalaking benepisyo sa pasyente. Ang konklusyon ay nagmumungkahi mismo: kung hindi mo nais na saktan ang iyong sarili sa pamamagitan ng paggamot sa sarili ng mga karaniwang karamdaman tulad ng osteochondrosis o arthrosis, humingi ng tulong mula sa isang institusyong medikal, naroroon na sila ay makakatulong sa iyo.
Maaari bang gamitin ang mga NSAID sa panahon ng pagbubuntis
Mahigpit na hindi hinihikayat ng mga doktor ang mga buntis na kumuha ng mga NSAID (lalo na ang pagbabawal na ito sa ikatlong trimester), pati na rin ang mga ina na nagpapasuso. Ito ay pinaniniwalaan na ang mga gamot sa pangkat na ito ay maaaring makaapekto sa pagdadala ng fetus at maging sanhi ng iba't ibang mga malformations dito.
Ayon sa ilang mga ulat, ang gayong hindi nakakapinsalang gamot, sa opinyon ng marami bilang Aspirin, ay maaaring magpataas ng panganib ng maagang pagkakuha. Ngunit kung minsan ang mga doktor, ayon sa mga indikasyon, ay nagrereseta ng gamot na ito sa mga kababaihan (sa isang limitadong kurso at sa kaunting dosis). Sa bawat kaso, ang desisyon ay dapat gawin ng isang medikal na propesyonal.
Sa panahon ng pagbubuntis, ang mga kababaihan ay madalas na may pananakit ng likod at may pangangailangan na lutasin ang problemang ito sa tulong ng mga non-steroidal anti-inflammatory na gamot bilang ang pinaka-epektibo at mabilis na kumikilos. Sa kasong ito, ang paggamit ng "Voltaren gel" ay pinahihintulutan. Ngunit - muli - ang malayang paggamit nito ay posible lamang sa una at ikalawang trimester, sa huling bahagi ng pagbubuntis, ang paggamit ng malakas na gamot na ito ay pinapayagan lamang sa ilalim ng pangangasiwa ng isang doktor.
Konklusyon
Sinabi namin sa iyo kung ano ang alam namin tungkol sa mga NSAID. Ang pag-decipher sa pagdadaglat, pag-uuri ng mga gamot, mga patakaran para sa pag-inom ng mga ito, impormasyon tungkol sa mga side effect - ito ay maaaring magamit sa buhay. Ngunit nais naming ang aming mga mambabasa ay magkaroon ng pangangailangan para sa mga gamot bilang bihira hangga't maaari. Samakatuwid, sa paghihiwalay, nais namin sa iyo ang mabuting kalusugan!
NON-STEROID ANTI-INFLAMMATORY
MGA PASILIDAD
Kwento ang paggamit ng mga non-steroidal na anti-inflammatory na gamot para sa paggamot ng mga tao ay bumalik sa ilang libong taon.
Inilarawan ni Celsus (1st century BC) ang 4 na klasikong senyales ng pamamaga: pamumula, lagnat, pananakit, pamamaga, at gumamit ng willow bark extract upang mapawi ang mga sintomas na ito.
Ang clinical efficacy ng mga natural na remedyong ito ay nauugnay sa pagkakaroon ng salicylates sa kanila. Ang kemikal na synthesis ng salicylic acid ay unang isinagawa noong 1860 sa Germany ni Hoffmann (sa kahilingan ng isang ama na nagdurusa sa matinding rayuma) na may mas katanggap-tanggap na lasa kaysa sa sobrang mapait na katas ng willow bark. Noong 1899, sinimulan ng Bayer Company ang komersyal na produksyon ng aspirin.
Sa nakalipas na 35 taon, higit sa 40 tulad ng aspirin na gamot ang na-synthesize. Dahil ang mga gamot na ito ay naiiba sa glucocorticoids sa kanilang mga kemikal na katangian at mekanismo ng pagkilos, ang mga ito ay sama-samang tinutukoy bilang "non-steroidal anti-inflammatory drugs."
PAG-UURI
1. DERIVATIVES NG SALICYLIC ACID
Acetylsalicylic acid = Aspirin = Aspizol (injectable form)
Sodium salicylate
Salicylamide
2. DERIVATIVES NG PYRAZOLONE
Amidopyrine = Pyramidone * Analgin = Metamizole = Novalgetol * Butadione = Phenylbutazone Baralgin *
3. ANILINE (PARAAMINOPHENOL) DERIVATIVES
Paracetamol = Panadol == Acetaminophen = EfferalganUPSA
4. PROPIONIC ACID DERIVATIVES
Ibuprofen = Brufen = Dignoflex Naproxen = Naprosyn = Pronaxen Ketoprofen = Profenide Tiaprofenic acid = Surgam Flubiprofen
5. ANATRANYLIC ACID DERIVATIVES
Mefenamic Acid Tolfenamic Acid = Clogam
6. Phenylacetic acid derivatives
Diclofenac sodium = Voltaren = Ortofen
Diclofenac retard
Alclofenac
Artrotek (Diclofenac + Misoprostol)
7. DERIVATIVES NG INDOLEXIC ACID
Indomethacin = Metindol Sulindac = Klinoril Ketorolac = Ketanov = Toradol Tolmetin = Tolectin
8. MGA OXICAMS
Piroxicam = Remoxicam
Tenoxicam = Tenoctil = Tilcotil
Meloxicam = Movalis selective COX-2 inhibitor
NON-DRUG ANALGETIKS
Ang mga gamot ay hindi kasama sa pangkat ng mga NSAID mismo na Paracetamol Amidopyrine Analgin
Ang Baralgin ay isang pinagsamang paghahanda (naglalaman ng analgin, isang antispasmodic at
blocker ng ganglion)
NON-STEROID ANTI-INFLAMMATORY DRUGS
CLASSIFICATION BY MECHANISM OF ACTION
1. SELECTIVE COX-1 INHIBITORS
Mababang dosis ng aspirin
2. NON-SELECTIVE COX-1 AT COX-2 INHIBITORS
Aspirin sa mataas na dosis
Butadion
Ibuprofen
Ketoprofen
Naproxen
Mefenamic acid
Diclofenac
Indomethacin
Sulindak at karamihan sa mga NSAID
3. SELECTIVE COX-2 INHIBITORS
Meloxicam Nabumeton
4. HIGHLY SELECTIVE COX-2 INHIBITORS
MK-966 Celecoxite DuP 697 Flosulide NS-398
5. SELECTIVE COX-3 INHIBITORS (?)
Acetaminophen
NON-STEROID ANTI-INFLAMMATORY DRUGSMGA KATANGIAN NG MGA PAGHAHANDA
MGA EPEKTO NG PHARMACOLOGICAL
ANTI-INFLAMMATORY
Nangyayari pagkatapos ng ilang araw.
Ang pag-unlad ng exudative at proliferative phase ng pamamaga ay limitado.
Ang maximum na kalubhaan ng anti-inflammatory effect ng pyrazolones (maliban sa analgin at
amidopyrine)> salicylates> indoleacetic acid derivatives> phenylacetic acid derivatives
acids> phenylpropionic acid derivatives.
ANALGESIC
Nangyayari sa mga oras..
Kung ang sakit ay nauugnay sa isang banayad na nagpapasiklab na tugon, non-narcotic analgesics.
Ang sakit na pinapamagitan ng pamamaga ay apektado ng mga gamot na may pinakamalubha
pagkilos na anti-namumula.
ANTIPYRETIC
Sa loob ng ilang oras.
Kung ang pasyente ay hindi pinahihintulutan ang temperatura ng subfebrile nang hindi maganda (isang proteksiyon na reaksyon ng katawan dahil sa
pagtaas ng aktibidad ng phagocytes at paggawa ng interferon, pagtaas ng pagpapalabas ng lysosomal
enzymes) - derivatives ng aniline, salicylic, phenylacetic acids.
Sa kaso ng abalang temperatura - analgin, amidopyrine.
ANTI-AGGREGATE
Ang pinakamataas na aktibidad ay nasa acetylsalicylic acid, na hindi maibabalik na acetylates ng COX ng mga platelet.
SIDE EFFECTS
PINSALA SA MUCOSA NG GASTROINTESTINAL TRACT
Ang pinakamalaking panganib ay acetylsalicylic acid, indomethacin, butadiene.
Lalo na sa mga pasyenteng nasa panganib (kabag).
"ASPIRINE ASTHMA"
Nabulunan, rhinitis, urticaria.
Ang pinakamaliit na panganib ay paracetamol.
Pagpapanatili ng likido at electrolytes (ang resulta ng pagharang ng COX sa mga tubule ng bato).
Na pagkatapos ng 4-5 araw pagkatapos simulan ang paggamit ng gamot.
Ang pinaka-mapanganib ay butadiene, indomethacin.
Methemoglobinemia, erythrocyte hemolysis
Kapag gumagamit ng paracetamol sa mga bata (sa ilalim ng 1 taong gulang) o sa mga taong may genetic
predisposisyon.
LEUKOPENIA, AGRANULOCYTOSIS
Pangkat ng Pyrazolone.
HEMORAGIC SYNDROME
Mas madalas kapag gumagamit ng acetylsalicylic acid.
RETINOPATHIES AT KERATOPATHIES
Ang resulta ng deposition ng indomethacin sa retina at cornea.
Halucinations
Kapag gumagamit ng indomethacin sa atay, ang mga metabolite ay maaaring mabuo na magkatulad sa kanilang
kemikal na istraktura para sa serotonin, na humahantong sa pagkahilo, pagkagambala sa pagtulog, mga guni-guni.
Rhea's Syndrome
Ito ay nailalarawan sa pamamagitan ng nakakalason na encephalopathy, talamak na mataba na pagkabulok ng atay, utak, bato.
Mas madalas sa maliliit na bata.
Acetylsalicylic acid.
SELECTIVE CYCLOOXYGENASE-2 (COX-2) INHIBITORS
Sa kabila ng mga pagkakaiba sa istruktura ng kemikal, lahat ng NSAID (non-steroidal anti-inflammatory drugs) ay may pangkaraniwan. therapeutic effect;
sugpuin ang pagbuo ng edema, hyperemia, sakit na nauugnay sa pamamaga
bawasan ang tindi ng lagnat
nagpapakita ng analgesic na aktibidad side effect:
pinsala sa gastrointestinal
may kapansanan sa paggana ng bato
Pagpigil sa pagsasama-sama ng platelet * Sa pagkasira ng tissue, ang iba't ibang salik ay kinabibilangan ng:
"Cascade" ng arachidonic acid kinin system
lokal at systemic na mekanismo ng immunity chemotaxis at paglipat sa leukocyte lesion focus
at mga macrophage
pagpapalabas ng histamine at serotonin
Noong 1971, tinukoy ni J. Vane, J. Smith at A. Willis ang pangunahing mekanismo ng pagkilos ng mga NSAID, na nauugnay sa pagsugpo sa synthesis ng COX (cyclooxygenase) - isang pangunahing enzyme sa metabolismo ng arachidonic acid. Ang arachidonic acid ay isang precursor ng prostaglandin (PG).
mga NSAID maging sanhi ng isang block o pagsugpo sa paglipat ng cyclooxygenase (latent form ng PG-synthetase) sa isang aktibong enzyme. Bilang isang resulta, ang pagbuo ng mga proinflammatory PG ng mga uri ng E at F ay mabilis na bumababa.
(Ang mga prostaglandin ay nakita sa pokus ng pamamaga sa iba't ibang anyo nito at kasangkot sa pagbuo ng vasodilation, hyperemia, lagnat).
Ang COX ay isang hemo- at glycoprotein na matatagpuan sa endoplasmic reticulum at ang nuclear membrane ng mga cell na bumubuo ng PG. Ang enzyme na ito ay nag-catalyze ng dalawang independiyenteng reaksyon:
Cyclooxygenase
(binubuo sa pagdaragdag ng isang molekula ng oxygen sa molekula ng arachidonic acid na may pagbuo ng PGO2)
peroxidase
(na humahantong sa conversion ng PGO2 sa isang mas matatag na PGO2)
Kaya, ang COX ay isang enzyme na gumaganap ng isang pangunahing papel sa metabolismo ng arachidonic acid, na humahantong sa pagbuo ng PG, thromboxane at prostacyclin. Sa mga nakaraang taon, dalawang pangunahing Mga isoform ng COX:
- COG-1
(nagbibigay ng synthesis ng GHG, nagreregulapisyolohikal na aktibidad ng mga selula)
- COG-2
(nagbibigay ng synthesis ng GHGs, kasangkot sa mga prosesopamamaga at paglaganap ng cell)
Ang COX-1 ay isang structural enzyme na patuloy na naroroon sa karamihan ng mga cell (maliban sa mga erythrocytes), kumokontrol sa paggawa ng mga PG na kasangkot sa pagtiyak ng normal na functional na aktibidad ng mga cell.
Ang COX-2 ay karaniwang matatagpuan sa karamihan ng mga tisyu (maliban sa utak at renal cortex) lamang sa mga bakas na halaga, gayunpaman, ang pagpapahayag ng COX-2 ay tumataas nang husto laban sa background ng pag-unlad ng pamamaga.
* Ang pagsugpo sa pagsasama-sama ng platelet ay itinuturing na therapeutic effect ng low-dose aspirin,
ginagamit sa klinika para sa pag-iwas sa mga komplikasyon ng thrombotic.
Noong 1994, si J. Vane ay bumuo ng hypothesis ayon sa kung saan ang anti-inflammatory effect ng NSAIDs ay nauugnay sa kanilang kakayahang pigilan ang COX-2, habang ang pinakakaraniwang side effect (pinsala sa gastrointestinal tract, bato, may kapansanan sa platelet aggregation) ay nauugnay sa pagsugpo sa aktibidad ng COX-1.
Ang COX-1 at COX-2 ay gumaganap bilang magkahiwalay na mga sistema ng enzyme.
Ang COX-1 ay naisalokal sa endoplasmic reticulum, at COX-2 - kapwa sa endoplasmic reticulum at sa nuclear membrane, at ang COX-1 at COX-2 ay gumagamit ng iba't ibang mga pool ng arachidonic acid, na pinapakilos sa ilalim ng impluwensya ng iba't ibang stimuli .
Ang data ng mga crystallographic na pag-aaral ay nagpapahiwatig ng ilang mga pagkakaiba sa istraktura ng COX-1 at COX-2. Ito ay pinaniniwalaan na ang pagkakaroon ng isang maliit na side chain ng valine sa COX-2 ay humahantong sa paglitaw ng isang bagong lukab (wala sa COX-1), kung saan nakikipag-ugnayan ang mga selective COX-2 inhibitors.
Malinaw na ang mga partikular na COX-2 inhibitor ay maaaring may ilang mga pakinabang, gayunpaman, ang COX-1 ay malamang na kasangkot sa induction ng COX-2 sa maagang yugto ng pamamaga.
Sa mga nagdaang taon, ang papel ng COX-2 sa regulasyon ng mga proseso ng physiological (embryogenesis, reproduction) at ang pathogenesis ng isang malawak na hanay ng mga pathological na kondisyon na higit pa sa pamamaga ay pinag-aralan: ilang mga anyo ng CNS pathology (epilepsy, stroke), atherosclerotic vascular disease, malignant neoplasms (adenomatosis, colorectal cancer). bituka), osteoporosis, bronchial hika.
Ang mga microglial cell, na gumaganap ng papel ng mga phagocytic cells sa central nervous system, ay nagpapahayag ng COX-2 kapag na-activate ang pathologically. Kasabay nito, ang pagsugpo sa COX-2 ay nagdudulot ng pagsugpo sa neuronal apoptosis. Ito ay nagpapaliwanag sa bahagi ng ebidensya mula sa mga klinikal na pag-aaral na ang mga NSAID ay nagpapabagal sa pag-unlad ng mga sintomas ng Alzheimer's disease.
Non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs o mga NSAID)- isang pangkat ng mga gamot na may analgesic, antipyretic at anti-inflammatory effect. Ang kanilang aksyon ay batay sa pagharang sa paggawa ng mga prostaglandin, na inilabas sa lugar ng anumang pinsala sa tissue. Sa kasalukuyan, ang mga non-steroidal na anti-inflammatory na gamot ay nararapat na kabilang sa mga pinakasikat na gamot na ginagamit sa klinikal na kasanayan.
Ang pinakakilalang NSAID ay aspirin (acetylsalicylic acid). Kasama rin sa mga non-steroidal na anti-inflammatory na gamot ang: diflunisal, lysine monoacetylsalicylate, phenylbutazone, indomethacin, sulindac, etodolac, diclofenac, piroxicam, tenoxicam, lornoxicam, meloxicam, ibuprofen, naproxen, nimulidobiprofenoic acid, ibuprobiprofenoic acid, ibuprofenofen, namuliic acid .
Ang pangunahing problema sa paggamit ng mga non-steroidal anti-inflammatory na gamot ay, bilang ang pinaka-epektibong gamot sa paggamot ng maraming sakit, mayroon din silang nakakapinsalang epekto sa mauhog lamad ng tiyan at duodenum, at bilang isang therapeutic. , 
at ang mga nakakapinsalang epekto ng mga NSAID ay ang mga kahihinatnan ng pagsugpo sa paggawa ng mga prostaglandin ng mga NSAID.
Ang pangunahing physiological function ng prostaglandin sa digestive tract ay ang pagpapasigla ng pagtatago ng mga proteksiyon na hydrocarbon at mucus, ang pag-activate ng paglaganap ng cell sa mga proseso ng normal na pagbabagong-buhay at ang pagpapahusay ng lokal na daloy ng dugo sa mauhog lamad. Ang mga anti-inflammatory at analgesic effect ng nonsteroidal anti-inflammatory drugs ay dahil sa pagsugpo sa enzyme cyclooxygenase (COX). Mayroong dalawang isoform ng COX: COX-1 at COX-2. Ang una sa kanila ay naroroon sa karamihan ng mga tisyu, kabilang ang gastrointestinal mucosa, kumokontrol sa produksyon ng mga prostaglandin, na kumokontrol sa integridad ng gastrointestinal mucosa, platelet function at renal blood flow. Ang COX-2 ay gumaganap ng isang "structural" enzyme lamang sa ilang mga organo (utak, bato, buto, atbp.) at hindi karaniwang matatagpuan sa ibang mga tisyu. Ang ekspresyon nito ay tumataas nang malaki sa ilalim ng impluwensya ng "pro-inflammatory" na stimuli at, sa kabaligtaran, bumababa sa ilalim ng impluwensya ng mga endogenous na sangkap na may aktibidad na anti-namumula. Ito ay pinaniniwalaan na ang anti-inflammatory effect ng NSAIDs ay nakasalalay sa pagharang sa COX-2, at ang kanilang mga side effect ay nauugnay sa pagsugpo sa COX-1 (Vasiliev Yu.V.).
Non-steroidal anti-inflammatory drugs - ang sanhi ng mga gastrointestinal na sakit
Ang isa sa mga pinakamahalagang problema ng gastroenterology ay ang paggamot at pag-iwas sa NSAID-gastropathies - mga sakit ng gastrointestinal tract na nauugnay sa paggamit ng mga non-steroidal anti-inflammatory na gamot at acetylsalicylic acid. Noong huling bahagi ng 1970s, napag-alaman na ang mga pasyenteng may rheumatic disease na tumatanggap ng mga NSAID ay namamatay mula sa gastrointestinal na pagdurugo at pagbubutas ng mga ulser nang mas madalas kaysa sa mga hindi umiinom ng mga NSAID. Sa kabila ng makabuluhang pag-unlad sa pag-aaral ng mga NSAID at ang paglikha ng mga mas ligtas na gamot, ipinapahiwatig ng mga modernong istatistika: ang panganib ng pagdurugo ng gastrointestinal kapag kumukuha ng mga NSAID ay tumataas ng 3-5 beses, pagbubutas - 6 na beses, ang panganib ng kamatayan mula sa mga komplikasyon na nauugnay sa pinsala sa gastrointestinal. tract - 8 beses. Sa 40-50% ng mga pasyente na naospital na may diagnosis ng talamak na gastrointestinal dumudugo, ito ay dahil sa paggamit ng ganitong klase ng mga gamot. Sa UK, hanggang 2,000 pasyente ang namamatay mula sa naturang mga komplikasyon bawat taon; sa United States, ang mga NSAID ay may pananagutan para sa 100,000 na pagpapaospital at 16,000 pagkamatay sa isang taon.
Sa Moscow, 34.6% ng mga ospital na na-diagnose na may talamak na gastrointestinal bleeding ay direktang nauugnay sa paggamit ng mga NSAID. Ang pagdurugo at pagbubutas ng mga ulser ay ang sanhi ng pagkamatay ng mga pasyenteng dumaranas ng mga sakit na rayuma at pag-inom ng mga NSAID, at ang account para sa 13.8% ng mga direktang sanhi ng pagkamatay ng mga pasyente na may rheumatoid arthritis, ankylosing spondylitis at systemic lupus erythematosus (Burkov S.G.).
- lahat ng mga pasyente na nangangailangan ng patuloy na paggamit ng mga NSAID ay dapat na stratified ayon sa panganib ng mga komplikasyon ng hemorrhagic
- na may mataas na panganib ng pagdurugo, inirerekumenda na ilipat ang mga pasyente sa mga pumipili na COX-2 inhibitors kasabay ng patuloy na paggamit ng proton pump inhibitors o misoprostol
- sa pag-unlad ng pagdurugo, ang mga NSAID ay dapat na ihinto (kapalit ng mga gamot mula sa ibang mga grupo); isang kumbinasyon ng endoscopic at gamot (proton pump inhibitors) hemostasis ay inirerekomenda.
Mga propesyonal na artikulong medikal tungkol sa mga nakakapinsalang epekto ng mga non-steroidal na anti-inflammatory na gamot sa gastrointestinal mucosa
- Abdulganieva D.I., Belyanskaya N.E., Nasonov E.L. Ang kaugnayan ng mga klinikal na pagpapakita ng NSAID gastropathy sa mga pasyente na may rheumatoid arthritis na may mga sakit sa motor ng itaas na gastrointestinal tract // Scientific and Practical Rheumatology. 2011. Blg. 3. P. 25–28.
- Vasiliev Yu.V. Proton pump inhibitors sa paggamot ng gastric at duodenal ulcers na nauugnay sa mga non-steroidal anti-inflammatory na gamot // Farmateka. - 2005. - Hindi. 7. - p. 1-4.
- E.L. Nasonov Ang paggamit ng mga non-steroidal anti-inflammatory na gamot at cyclooxygenase-2 inhibitors sa simula ng XXI century // Russian Medical Journal. - 2003. - Tomo 11. - Bilang 7. - p. 375-378.
- Agapova N.G. Tungkol sa nakapagpapagaling na gastroduodenal ulcers // Magazine "Mystetstvo likuvannya". Ukraine. - 2007 .-- 2 (38).
- Burkov S.G. Mga modernong diskarte sa paggamot ng mga sakit na umaasa sa acid // BC. - 2007. - Volume 15. - No. 6.
- Nonsteroidal Anti-Inflammatory Drug Administration Guidelines at Actavis Ellzabeth LCC Opisyal na Tagubilin "Diclofenac sodium extended-release tablets" para sa mga propesyonal sa pangangalagang pangkalusugan sa US (English, pdf): "Diclofenac sodium extended-realeas tablets".
- Ang mga opisyal na tagubilin ng tagagawa ng mga paghahanda ng naproxen Taon Genentech, Inc. para sa mga Pasyente sa US (Medical Guide) “Ano ang mga NSAID? EC-Naprosyn (naproxen sustained release tablets), Naprosyn (naproxen tablets), Anaprox / Anaprox DS (naproxen sodium tablets), Naprosyn (naproxen suspension) "(sa English, pdf):" Gabay sa Medication EC-Naprosyn ® (naproxen delayed - release tablets), Naprosyn® (naproxen tablets), Anaprox® / Anaprox® DS (naproxen sodium tablets), Naprosyn® (naproxen suspension) ”.
Apendise. Non-steroidal anti-inflammatory drugs sa Anatomical Therapeutic Chemical Classification (ATC)
Ang mga non-steroidal anti-inflammatory na gamot ay malawakang ginagamit sa gamot para sa paggamot ng iba't ibang mga sakit at kondisyon at, samakatuwid, ang mga ito ay ipinakita sa iba't ibang mga seksyon ng Anatomical-therapeutic-chemical classification (ATC), sa partikular, sa seksyon " Code M. Mga gamot para sa paggamot ng mga sakit ng musculoskeletal system »Mayroong dalawang subsection ng magkakaibang antas na naglalaman ng mga sumusunod na posisyon:M01A Nonsteroidal anti-inflammatory drugs:
M01AA Butylpyrazolidones
M01AA01 Phenylbutazone
M01AA02 Mofebutazone
M01AA03 Oxyphenbutazone
M01AA05 Clofeson
M01AA06 Kebuzon
Ang isang malaking pangkat ng mga sakit ay nakikilala, isang mahalagang link ng pathogenetic na kung saan ay ang epekto ng acidic na mga nilalaman ng o ukol sa sikmura sa mauhog lamad ng itaas na gastrointestinal tract (GIT). Ang mga ito ay gastric ulcer at duodenal ulcer (DPC); gastroesophageal reflux disease (GERD); mga ulser na nauugnay sa mga non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs); talamak na gastritis na may non-ulcer dyspepsia; sintomas na mga ulser na may Zollinger-Ellison syndrome; peptic ulcers ng gastroenteroanastomosis, atbp Ang kawalan ng timbang sa pagitan ng mga kadahilanan ng pagsalakay ng mga nilalaman ng o ukol sa sikmura at ang mga proteksiyon na kadahilanan ng mauhog lamad ng tiyan at duodenum ay isang klasikong konsepto ng pathogenesis ng peptic ulcer disease. Ang mga isyu ng rational pharmacotherapy ng acid-dependent na mga sakit ng upper gastrointestinal tract ay kabilang sa mga pinaka-kagyat dahil sa malawakang pagkalat, kumplikadong etiopathogenesis, at isang malaking arsenal ng mga gamot. Karamihan sa mga taong nasa edad ng pagtatrabaho ay nagdurusa sa gayong patolohiya ng gastrointestinal tract, na naglalagay sa kanila sa kategorya ng hindi lamang medikal, kundi pati na rin ang mga makabuluhang problema sa lipunan. Gayunpaman, ang mga mekanismo ng proteksyon ng gastric mucosa ay pumipigil sa pinsala dito. Ang pinakamahalagang proteksiyon na mga kadahilanan ay: isang proteksiyon na mauhog na hadlang; synthesis ng bicarbonates; synthesis ng mga proteksiyon na prostaglandin; ang estado ng rehiyonal na daloy ng dugo; antroduodenal acid preno; pagbabagong-buhay ng epithelium.
Ang mga prostaglandin (PG) ay may malaking kahalagahan sa pagpapanatili ng basal na antas ng pagtatago ng bikarbonate, at ang pakikilahok ng Helicobacter pylori ay ipinakita sa mekanismo ng kanilang pagbaba ng pagtatago. Ang mga agresibong salik na pumipinsala sa mucous membrane ay kinabibilangan ng: sobrang produksyon ng hydrochloric acid at pepsin; impeksyon sa mauhog lamad na may H. pylori; ang nakakapinsalang epekto ng apdo at pancreatic juice, na nauugnay sa kapansanan sa motility ng mga organ na ito at ang pagbuo ng duodenogastric reflux. Ang pangmatagalang paggamit ng isang bilang ng mga gamot ay isang mahalagang kadahilanan na nakakapinsala sa mauhog lamad ng tiyan at duodenum. Kaya, ang mga NSAID (acetylsalicylic acid, indomethacin, ketorolac, diclofenac, atbp.) at glucocorticosteroids (GCS) ay nag-aambag sa pagsugpo sa mga proteksiyon na kadahilanan: ang una - sa pamamagitan ng pagsugpo sa synthesis ng prostaglandin, ang huli - dahil sa epekto sa mga proseso ng microcirculation, pagbabagong-buhay at pagpapasigla ng pagtatago ng hydrochloric acid at pepsin. Kaya, ang kagyat na gawain ng rational pharmacotherapy para sa mga pasyente na may mga gastrointestinal na sakit ay ang posibilidad ng pagsasapin-sapin ng panganib ng mga komplikasyon sa pinagsamang paggamit ng mga gamot ng klase ng NSAID.
Ang mga non-steroidal anti-inflammatory na gamot ay kabilang sa mga pinakasikat na gamot at may malaking kahalagahan para sa praktikal na pangangalaga sa kalusugan, dahil madalas itong ginagamit sa pang-araw-araw na medikal na kasanayan, marami sa mga gamot na ito ay ibinibigay nang walang reseta ng doktor, iyon ay, malawak ang mga ito. magagamit sa populasyon.
Mahigit sa 30 milyong tao sa mundo ang umiinom ng mga NSAID araw-araw, 40% sa kanila ay higit sa 60 taong gulang. Ayon sa mga pagtataya, ang bilang ng mga naturang pasyente ay tataas habang ang populasyon ng mga binuo na bansa ay tumatanda at, nang naaayon, ang paglaganap ng mga sakit kung saan ang mga NSAID ay ginagamit. Una sa lahat, ang mga ito ay mga degenerative na sakit ng musculoskeletal system at rheumatic lesyon ng malambot na mga tisyu, na hindi lamang medikal, kundi pati na rin ang kahalagahan sa lipunan, dahil ito ay humahantong sa pangmatagalang kapansanan at kapansanan.
Pharmacodynamics ng non-steroidal anti-inflammatory drugs
Ang malawakang paggamit ng mga NSAID ay ipinaliwanag ng pangkalahatang spectrum ng pagkilos ng mga gamot na ito. Mayroon silang mga anti-inflammatory, analgesic at antipyretic effect at nagdudulot ng ginhawa sa mga pasyente na may kaukulang sintomas na makikita sa maraming sakit. Dahil sa aktibidad ng analgesic, ang mga NSAID ay bumubuo ng isang pangkat ng mga non-narcotic (non-opiate) analgesics. Sa pagsisimula ng paggamot sa mga NSAID, ang mga pasyente na may mga sakit na rayuma ay napakabihirang (sa hindi hihigit sa 10% ng mga kaso) ay lumipat sa pagkuha ng simpleng analgesics. Sa klinikal na gamot, ang isang karaniwang kababalaghan ay nakikilala - sakit, na maaaring iba-iba sa mga pagpapakita nito at mga sanhi ng paglitaw. Maaari itong mangyari bilang isang proteksiyon na biological na tugon ng katawan. Gayunpaman, ang malubha, hindi mabata o pangmatagalang sakit ay bumubuo ng foci ng pathological na kaguluhan, na nagpapahusay sa mga pagbabago sa pagganap at morphological sa mga organo at musculoskeletal formations. Ang matinding pananakit ay isang sintomas, at ang malalang pananakit ay maaaring maging isang sakit sa sarili nitong karapatan. Ang mga eksperto mula sa iba't ibang bansa ay nagkakaisa sa opinyon na ang mga pagkakaiba sa pagiging epektibo ng mga NSAID kapag ginamit bilang mga pain reliever at anti-inflammatory na gamot ay medyo maliit. Ang mga pagsusuri sa ilang dosenang klinikal na pag-aaral ng iba't ibang gamot sa pangkat na ito para sa osteoarthritis, rheumatoid arthritis, at dorsopathy ay hindi nagbibigay ng batayan upang i-rank ang mga gamot na ito ayon sa antas ng pagiging epektibo nito.
Ang pagkilos ng analgesics ay naglalayong pigilan at bawasan ang pag-activate ng mga pangunahing afferent at sugpuin ang paghahatid ng mga impulses ng sakit sa mga antas ng segmental at suprasegmental. Ang isang prophylactic na diskarte sa pagprotekta sa isang pasyente mula sa mga epekto ng isang pinsala sa operasyon ay posible sa pamamagitan ng pagrereseta ng mga NSAID bago ang operasyon. Ang mekanismo ng epekto na ito ay nauugnay sa pag-iwas sa gitnang hypersensitization ng mga neuron sa posterior horns ng spinal cord, ang epekto ng NSAIDs sa peripheral at sentral na mekanismo ng pagsisimula at pag-unlad ng matinding sakit, at sa gayon ay pinipigilan ang mga pathological neuroplastic na pagbabago sa gulugod. Tinatanggal nito ang posibilidad ng paglipat ng physiological pain sa pathological (neuropathic). Kasabay nito, ang mga NSAID ay maaaring ituring bilang mga pathogenetic na ahente, na makabuluhang nagpapalawak at nagbabago sa konsepto ng mga gamot sa pangkat na ito hindi lamang bilang isang paraan ng symptomatic therapy.
Iba-iba ang paggamit ng mga NSAID. Ang mga pangunahing sakit para sa paggamot kung aling mga gamot sa pangkat na ito ang ginagamit ay kinabibilangan ng mga sumusunod:
- sakit sa rayuma: rayuma (rheumatic fever), rheumatoid arthritis, gouty at psoriatic arthritis, ankylosing spondylitis (ankylosing spondylitis), Reiter's syndrome;
- mga non-rheumatic na sakit ng musculoskeletal system: osteoarthritis, myositis, tendo-vaginitis, trauma (sambahayan, palakasan);
- mga sakit sa neurological (neuralgia, sciatica, sciatica, lumbago);
- bato, hepatic colic;
- pag-iwas sa arterial thrombosis;
- dysmenorrhea;
- lagnat;
- sakit na sindrom ng iba't ibang etiologies.
Ang mekanismo ng pagkilos ng mga non-steroidal anti-inflammatory na gamot
Sa nakalipas na mga dekada, makabuluhang pag-unlad ang ginawa sa pag-aaral ng mekanismo ng pagkilos ng mga NSAID. Kaya, noong unang bahagi ng 1970s. Ipinakita ni J.R. Wayne kasama ang isang pangkat ng mga mananaliksik na ang analgesic, antipyretic at anti-inflammatory effect ng acetylsalicylic acid ay dahil sa pagsugpo sa PG synthesis. Ipinakita rin na ang mekanismo ng pagkilos ng mga NSAID ay ang pagsugpo sa cyclooxygenase (COX), dahil dito, bumababa ang produksyon ng PG. Sa kumplikadong kumplikado ng mga reaksyon na bumubuo sa proseso ng nagpapasiklab, maraming mga biologically active substance ang kasangkot, na mga tagapamagitan ng pamamaga. Kabilang dito ang mga protina at polypeptides (kinin at kallikreins), mga kadahilanan ng leukocyte (mga kadahilanan ng chemotaxis, interleukin, anticeylon, atbp.), Mga protina ng sistemang pandagdag; biogenic amines (histamine at serotonin) at metabolic na mga produkto ng arachidonic acid - eicosanoids (PG, prostacyclin, thromboxanes) at leukotrienes.
Ang mga NSAID ay may nakapanlulumong epekto sa pagbuo at pagpapakita ng mga epekto ng marami sa mga nakalistang salik. Gayunpaman, ang epekto ng mga gamot sa aktibidad ng mga protina at biogenic amines ay pangunahing nauugnay sa pangalawang epekto. Ayon sa mga modernong konsepto, ang susi at pinakakaraniwang mekanismo ng anti-inflammatory action ng NSAIDs ay ang pagsugpo sa biosynthesis ng PG mula sa arachidonic acid. Bumalik noong 1970s. isang bersyon ang ipinahayag tungkol sa pagkakaroon ng iba't ibang uri ng COX. Ang synthesis ng COX-1 ay constitutive, iyon ay, ang enzyme ay patuloy na ipinahayag at gumagana sa mga tisyu at organo at higit sa lahat ay kasangkot sa regulasyon ng mga proseso ng physiological. Ang pagpapahayag ng COX-2 (ang antas ng aktibidad nito sa ilalim ng mga pisyolohikal na kondisyon ay napakababa) ay hinihimok ng mga cytokine kung sakaling magkaroon ng pinsala sa tissue o pamamaga; ang synthesis ng mga phlogogenic na PG ay nauugnay sa aktibidad nito.
Ang kakayahan ng mga NSAID na pigilan ang synthesis ng mga PG na kasangkot sa pagbuo ng proseso ng pathological ay tumutukoy sa kanilang mga anti-inflammatory, analgesic at antipyretic effect. Ang mga hindi kanais-nais na epekto ng mga NSAID, tulad ng erosion at ulcerative lesions ng gastrointestinal tract, gastric bleeding at renal dysfunction, ay bubuo din dahil sa pagsugpo sa pagbuo ng eicosanoids - prostacyclin (PG I2), PG E2 at thromboxane A2. Kaya, ang ulcerogenic na aktibidad ng mga NSAID ay sanhi ng isang paglabag sa mga physiological function ng PG E2 at prostacyclin sa gastric mucosa. Ang parehong mga hormone ay gumaganap ng isang proteksiyon, gastroprotective function: pinasisigla nila ang paggawa ng uhog, pinipigilan ang pagtatago ng hydrochloric acid at pagbutihin ang nutrisyon ng tissue sa pamamagitan ng pagpapalawak ng mga daluyan ng dugo at pagpapabuti ng microcirculation. Kaya, kapag kumukuha ng mga NSAID, ang pagsugpo sa synthesis ng PG ay humahantong sa pag-unlad ng mga erosions ng mauhog lamad at mga ulcerative lesyon nito.
Sa kasalukuyan, ipinapayong pag-uri-uriin ang mga NSAID ayon sa kanilang aktibidad na nagbabawal laban sa mga COX isoform, o sa pamamagitan ng mekanismo ng pagkilos. Ayon sa isang bilang ng mga pag-aaral, karamihan sa mga NSAID ay pumipigil sa COX-1 at COX-2 nang pantay. Ang mga pumipili at hindi pumipili na NSAID ay nakikilala sa pamamagitan ng kanilang pagkapili sa pagpigil sa parehong COX isoform. Ang mga hindi pumipili ay pinipigilan ang parehong mga isoenzyme sa parehong lawak, ang mga pumipili - pangunahin ang COX-2. Ang ilang mga may-akda ay nagpapansin na ang mga pumipili na COX-2 inhibitor ay hindi gaanong epektibo sa sakit na nauugnay sa mga nagpapaalab na sugat ng mga kasukasuan at gulugod kaysa sa mga hindi pumipili na NSAID.
Ang pagsugpo sa COX-2 ay itinuturing na isa sa mga mekanismo ng anti-namumula at analgesic na aktibidad ng mga NSAID, at ang pagsugpo sa COX-1 ay itinuturing na isang mekanismo para sa pagbuo ng mga hindi gustong reaksyon ng gamot.
Malinaw, ang mga hindi pumipili na COX inhibitor, tulad ng ketorolac, ay may pinakamataas na aktibidad ng analgesic. Ang mga selective COX-2 inhibitors ay nagbibigay ng analgesia na maihahambing sa dulot ng tradisyonal na mga NSAID, ngunit hindi nilalampasan ang mga ito sa analgesic na aktibidad. Ang ratio ng aktibidad ng mga NSAID sa mga tuntunin ng antas ng pagharang ng COX-1 / COX-2 ay ginagawang posible upang hatulan ang kanilang potensyal na toxicity: mas mababa ang halagang ito, mas pinipili ang gamot na may paggalang sa COX-2 at, nang naaayon. , hindi gaanong nakakalason. Halimbawa, para sa nimesulide ito ay 0.22; para sa meloxicam - 0.33; diclofenac - 2.2; piroxicam - 33; indomethacin - 107. Ipinakita ng mga pag-aaral na pagkatapos kumuha ng 100 mg ng aceclofenac, ang aktibidad ng COX-2 sa mga neutrophil ng tao ay naharang ng higit sa 97%, at ang aktibidad ng COX-1 - ng 46%; kapag kumukuha ng 75 mg ng diclofenac, ang ratio na ito ay 97 at 82%, ayon sa pagkakabanggit.
Pag-uuri ng mga non-steroidal anti-inflammatory na gamot
Ang pangkalahatang tinatanggap na pag-uuri ng mga NSAID ayon sa mekanismo ng pagkilos.
- Selective COX-1 inhibitors:
- acetylsalicylic acid sa mababang dosis (0.1-0.2 g bawat araw).
- Non-selective inhibitors ng COX-1 at COX-2:
- acetylsalicylic acid sa mataas na dosis (1.0-3.0 g bawat araw o higit pa); phenylbutazone; ibuprofen; ketoprofen; naproxen; niflumic acid; piroxicam; lornoxicam; diclofenac; aceclofenac; indomethacin at maraming iba pang mga NSAID.
- Selective COX-2 inhibitors:
- meloxicam; nimesulide.
- Highly selective COX-2 inhibitors:
- celecoxib; etoricoxib.
- Selective COX-3 inhibitors (?):
- acetaminophen; metamizole sodium.
Sa kasalukuyan, ang mga pag-aaral sa pagpili ng pagkilos ng mga NSAID ay nagpapatuloy.
Pharmacokinetics ng non-steroidal anti-inflammatory drugs
Ang isang mahalagang katangian na nakakaapekto sa pharmacodynamics ng mga gamot ay ang mga pharmacokinetics ng NSAIDs.
Kapag iniinom nang pasalita, ang lahat ng mga gamot sa pangkat na ito ay mahusay (hanggang sa 80-90% o higit pa) na nasisipsip sa itaas na bituka, gayunpaman, para sa mga indibidwal na gamot, ang rate ng pagsipsip at ang oras upang maabot ang maximum na konsentrasyon sa plasma ay maaaring mag-iba nang malaki.
Karamihan sa mga NSAID ay derivatives ng mga mahinang organic acids. Dahil sa kanilang mga acidic na katangian, ang mga gamot na ito (at / o ang kanilang mga metabolite) ay may mataas na pagkakaugnay para sa mga protina - sila ay nagbubuklod sa mga protina ng plasma ng higit sa 90%. Ang mataas na pagkakaugnay para sa mga protina ng plasma ay ang dahilan para sa mapagkumpitensyang pag-alis ng mga gamot ng ibang mga grupo mula sa bono na may albumin. Ang metabolismo ng mga NSAID ay nangyayari pangunahin sa atay sa pamamagitan ng glucuronidation. Ang isang bilang ng mga gamot (diclofenac, aceclofenac, ibuprofen, piroxicam, celecoxib) ay pre-hydroxylated na may partisipasyon ng cytochrome P-450 (pangunahin ang CYP2C9 isoenzymes). Ang mga metabolite at natitirang halaga ng gamot sa hindi nagbabagong anyo ay pinalabas ng mga bato sa ihi at, sa mas mababang lawak, ang atay sa apdo.
Ang T ½ ng gamot sa plasma at sa focus ng pamamaga (halimbawa, sa magkasanib na lukab) ay naiiba din, lalo na, para sa diclofenac ang mga ito ay 2-3 oras at 8 oras, ayon sa pagkakabanggit. Iyon ang dahilan kung bakit ang tagal ng anti-inflammatory effect ay hindi palaging nauugnay sa clearance ng gamot mula sa plasma.
Karamihan sa mga NSAID, parehong pumipili at hindi pumipili, ay napakaaktibo, ngunit medyo ligtas na mga gamot dahil sa mga kakaiba ng kanilang pamamahagi at metabolismo. Madali silang tumagos at maipon sa inflamed tissue, ngunit mabilis na naalis mula sa gitnang kompartimento, kabilang ang dugo, vascular wall, puso at bato, na binabawasan ang posibilidad ng mga adverse drug reactions (ADR).
Mga side effect sa paggamit ng non-steroidal anti-inflammatory drugs
Sa kabila ng hindi mapag-aalinlanganang klinikal na bisa, ang paggamit ng mga NSAID ay may mga limitasyon. Ito ay dahil sa ang katunayan na kahit na ang panandaliang paggamit ng mga gamot na ito sa maliliit na dosis ay maaaring humantong sa pag-unlad ng ADR, na nangyayari sa halos 25% ng mga kaso, at sa 5% ng mga pasyente ay maaaring magdulot ng malubhang banta sa buhay. Ang panganib ng ADR ay lalo na mataas sa mga matatanda at may katandaan, na may higit sa 60% ng mga gumagamit ng NSAID.
Ang isang makabuluhang bahagi ng mga pasyente na ito ay may isa, at mas madalas na marami, magkakatulad na mga sakit (arterial hypertension, diabetes mellitus, angina pectoris, atbp.), na makabuluhang pinatataas ang panganib ng mga komplikasyon.
Ipinakita na ngayon na hanggang sa 50% ng lahat ng hindi tipikal na mga tugon sa parmasyutiko - kawalan ng bisa ng gamot o hindi ginustong mga reaksyon ng gamot - ay maaaring maiugnay sa mga genetic na katangian ng mga pasyente, ibig sabihin, may mga polymorphic na rehiyon ng mga gene ng mga protina na kasangkot sa mga pharmacokinetics o pharmacodynamics ng gamot, ang tinatawag na polymorphic marker o allelic variant. Para sa mga NSAID, ang naturang gene ng kandidato ay CYP2C9, na nag-encode ng pangunahing enzyme para sa biotransformation ng mga NSAID sa atay. Sa pagsasaalang-alang na ito, sa mga nagdaang taon, ang espesyal na pansin ay iginuhit sa problema ng ligtas na paggamit ng mga NSAID, habang ang pangunahing negatibong pag-aari ng lahat ng mga gamot sa pangkat na ito ay ang mataas na peligro ng pagbuo ng mga salungat na reaksyon mula sa gastrointestinal tract (talahanayan).
Sa 30-40% ng mga pasyente na tumatanggap ng mga NSAID, ang mga dyspeptic disorder ay nabanggit, sa 10-20% - pagguho at mga ulser ng tiyan at duodenum, sa 2-5% - pagdurugo at pagbubutas.
Sa kabila ng mga natukoy na bagong kontraindiksyon at panganib, ang mga tradisyonal na NSAID at mga pumipili na COX-2 inhibitor ay nananatiling pangunahing panggagamot para sa pananakit, pamamaga at lagnat. Kapag tinatasa ang kaligtasan ng mga NSAID, dapat tandaan na ang mga kadahilanan ng panganib tulad ng arterial hypertension, dyslipidemia, diabetes mellitus, paninigarilyo, labis na katabaan ay mas mapanganib sa mga tuntunin ng pag-unlad ng mga komplikasyon kaysa sa paggamit ng mga gamot.
Nimesulide: kaligtasan ng paggamit
Ang isa sa mga pinakakaraniwang ginagamit na gamot mula sa grupong NSAID ay nimesulide.
Ang Nimesulide (Nise®) ay isang selective inhibitor ng COX-2, na tumutukoy sa aktibong anti-inflammatory at analgesic na epekto ng gamot at, sa parehong oras, ang mataas na kaligtasan nito.
Dahil ang gamot ay bahagyang pumipigil sa aktibidad ng COX-1 at may maliit na epekto sa pagbuo ng mga PG sa ilalim ng mga kondisyon ng physiological, ang panganib ng mga side effect ay nabawasan. Hindi tulad ng karamihan sa mga piling ahente ng COX-2, ang nimesulide ay may malakas na antipirina na epekto. Ang antihistamine, antibradykinin at chondroprotective effect ng nimesulide ay nabanggit din.
Ang gamot ay ganap at mabilis na hinihigop mula sa gastrointestinal tract, ang maximum na konsentrasyon sa plasma ng dugo ay naabot 1.5-2.5 na oras pagkatapos ng pangangasiwa. Sumasailalim sa epekto ng unang pagdaan sa atay. Ang pagbubuklod ng protina ng plasma ay 95-99%. Ito ay mahusay na tumagos sa acidic na kapaligiran ng pokus ng pamamaga (konsentrasyon ay 40% ng plasma), synovial fluid (43%). Madaling tumagos sa mga histohematogenous na hadlang. Ang Nimesulide ay aktibong na-metabolize sa atay, ang pangunahing metabolite - 4-hydroxynimesulide (25% ng dosis na kinuha) - ay may katulad na aktibidad sa parmasyutiko, ay pinalabas ng mga bato (65%) at ang atay na may apdo (35%). Ang T½ ay 1.5-5 na oras.
Ang mga indikasyon para sa appointment ng nimesulide ay: rheumatoid arthritis, arthritis sa rayuma at paglala ng gout, psoriatic arthritis, ankylosing spondylitis, osteochondrosis na may radicular syndrome, sciatica, sciatic nerve neuritis, lumbago, osteoarthritis, tendovaginitis, at musculoskeletal disorders (pinsala at rupture ng ligaments, pasa).
mesa... Ang mga side effect na nakikita sa mga non-steroidal anti-inflammatory na gamot
| Organ o organ system | Mga side effect | Dalas ng paglitaw,% |
| Gastrointestinal tract | Pagduduwal, pagsusuka, pagtatae, paninigas ng dumi; pagguho at peptic ulcers ng tiyan at duodenum; esophagitis; paghihigpit | 10–50 |
| Gastrointestinal dumudugo; pagguho ng maliit na bituka | 1–5 | |
| Atay | Nakakalason na pinsala sa atay, hepatitis, pagkabigo sa atay | 1–5 |
| Ang cardiovascular system | Tumaas na presyon ng dugo, pagpapanatili ng likido, at pagtaas ng dami ng dugo | 1–5 |
| Bato | Nephropathy, may kapansanan sa glomerular filtration at tubular function, pagpapanatili ng likido sa katawan, edema, pagbaba ng sodium excretion sa pamamagitan ng diuretics, interstitial nephritis | 1–5 |
| Dugo | Anemia; pang-aapi ng hematopoiesis sa utak ng buto - leukopenia at agranulocytosis; paglabag sa platelet aggregation | <1 |
| Sistema ng paghinga | Paglala ng bronchial hika sa mga pasyente na may rhinitis, nasal polyps at urticaria (Vidal syndrome) | <1 |
| central nervous system | Sakit ng ulo, pagkalito, guni-guni, depresyon, panginginig, ingay sa tainga, pagkahilo, nakakalason na amblyopia | 1–5 |
| Aseptic meningitis | 0,01 | |
| Ang immune system | Hypersensitivity: urticaria, pantal sa balat, pruritus, pneumonitis | <1 |
| Iba pang mga organo | Ototoxicity, stomatitis, vasculitis, kawalan ng katabaan, pinsala sa kartilago | <1 |
Ang Nimesulide ay epektibo para sa osteochondrosis, osteoarthritis, sakit na sindrom ng iba't ibang pinagmulan, kabilang ang sakit sa postoperative period, trauma, arthralgia, myalgia, algodismenorrhea, sakit ng ngipin at sakit ng ulo; lagnat ng iba't ibang pinagmulan, kabilang ang mga nakakahawang sakit at nagpapasiklab na sakit.
Sa loob, ang nimesulide ay inireseta para sa mga matatanda sa 0.1 g 2 beses sa isang araw, ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 0.2 g Para sa panlabas na paggamit, ang gamot ay inilabas sa anyo ng isang gel, inilapat, kumakalat sa isang manipis na layer, 3-4 beses isang araw.
Sa mga hindi kanais-nais na epekto, ang nimesulide ay maaaring maging sanhi ng mga dyspeptic disorder, bihirang - erosive at ulcerative lesions ng gastrointestinal mucosa, nadagdagan na aktibidad ng hepatic transaminases, sakit ng ulo, pagkahilo, thrombocytopenia, leukopenia, allergic reactions. Ang pagsusuri sa panganib ng pagdurugo ng gastrointestinal habang kumukuha ng mga NSAID sa isang malakihang klinikal at epidemiological na pag-aaral ay nagpakita na sa 2813 (7193 mga pasyente ay kasama sa control group), ang nimesulide ay isa sa pinakaligtas na yugto ng komplikasyon na ito. Ang kamag-anak na panganib ng pagdurugo para sa nimesulide ay 3.2, diclofenac - 3.7, meloxicam - 5.7, rofecoxib - 7.2. Ang Nimesulide ay aktibong pinag-aralan sa Russia. Ang isang pagsusuri sa mga klinikal na pag-aaral ng Russia na tumutukoy sa paghahambing na bisa at kaligtasan ng gamot na ito para sa panahon mula 1995 hanggang 2009 ay may kasamang 21 pag-aaral (1590 mga pasyente) kung saan ang nimesulide ay inireseta sa isang dosis na 200 hanggang 400 mg / araw para sa isang panahon ng 7 araw hanggang 12 buwan.
Ang gamot ay nagpakita ng mapagkakatiwalaang makabuluhang kaligtasan: walang mga mapanganib na komplikasyon mula sa gastrointestinal tract tulad ng pagdurugo o pagbubutas ng ulser. Ang mga ulser sa tiyan at duodenal ay nakita sa 13.3% ng mga nasuri na pasyente, na humigit-kumulang 1/3 mas mababa kaysa sa paggamit ng mga klasikal na non-selective na NSAID.
Ang isang mahalagang isyu sa ligtas na paggamit ng nimesulide ay ang pagtatasa ng epekto nito sa paggana ng atay. Sa karaniwan, ang mga malubhang komplikasyon ng hepatotoxic, na ipinakita ng mga klinikal na binibigkas na cholestatic at cytolytic syndromes o talamak na pagkabigo sa atay, ay nangyayari laban sa background ng regular na paggamit ng mga NSAID sa halos 1 sa 10 libong mga pasyente. Sa nakalipas na 5 taon, ang talakayan ng problema ng hepatotoxicity ng nimesulide ay nasa ilalim ng espesyal na kontrol, lalo na, ng mga awtoridad sa regulasyon ng Europa. Sa kasalukuyan, ang isang desisyon sa kompromiso ay ginawa upang irekomenda ang paggamit ng nimesulide sa mga bansa sa EU na may appointment sa kurso para sa isang average na 15 araw at sa isang dosis na hindi hihigit sa 200 mg / araw, ang karagdagang pangangasiwa ng gamot ay tinutukoy ng dumadating na manggagamot. indibidwal. Sa pangkalahatan, ang pinal na opinyon ng EMEA (European Medicines Agency) sa nimesulide ay nagha-highlight sa positibong profile ng kaligtasan ng nimesulide. Ang pag-unlad at pagpapanatili ng sistema ng pharmacovigilance sa ating bansa ay nangangako para sa isang maaasahang pagtatasa ng lahat ng malubhang ADR laban sa background ng paggamit ng mga NSAID, kabilang ang epekto ng nimesulide sa functional na estado ng atay. Sa kasalukuyan, ang isang pagsusuri ng magagamit na data ng panitikan para sa Russian Federation ay nagpapakita na ang hepatotoxicity ng nimesulide ay hindi naiiba sa iba pang mga kinatawan ng klase ng NSAID. Kasabay nito, ang nimesulide ay may positibong pharmacoeconomic profile, na ginagawang magagamit ito sa lahat ng mga pasyenteng nangangailangan.
Konklusyon
Kaya, ang nakapangangatwiran pharmacotherapy ng mga pasyente na may komorbid patolohiya, naghihirap mula sa parehong gastrointestinal sakit at patolohiya ng musculoskeletal system, nagpapakilala therapy ng sakit at nagpapasiklab syndrome ay dapat na natupad na isinasaalang-alang ang isang personalized na diskarte sa pasyente at nakapangangatwiran pagpili ng mga gamot.
Ito ay pinaka-malinaw na ipinahayag kapag kumukuha ng mga NSAID, glucocorticosteroids, benzodiazepines, antibiotics (ciprofloxacin, tetracycline, metronidazole, nitrofurantoin), mga gamot na anti-tuberculosis (isoniazid), theophylline, digoxin, quinidine, warfarin, mga gamot sa klase ng phenytoin, at irontoin. ang kanilang mga pangunahing pharmacokinetic, pharmacodynamic properties, klinikal na efficacy at kaligtasan ay nakakatulong upang mapabuti ang pagbabala ng sakit, kalidad ng buhay ng pasyente, at pagsunod ng pasyente sa therapy.
Ang isa sa mga pinaka-pinag-aralan na gamot ng klase ng NSAID, na may positibong pharmacoeconomic profile na may sapat na mataas na antas ng pagiging epektibo at kaligtasan, ay nimesulide (Nise®). Upang madagdagan ang pagiging epektibo ng paggamot, inirerekumenda na gumamit ng mga gamot ng klase ng NSAID sa pinakamababang epektibong dosis at, kung maaari, sa pinakamaikling kurso. Ang paggamit ng mga gamot batay sa mga prinsipyo ng gamot na nakabatay sa ebidensya, isang komprehensibong pagtatasa ng mga pakikipag-ugnayan ng gamot, pati na rin ang isang komprehensibong pagtatasa ng mga kadahilanan ng panganib para sa ADR ay ang batayan para sa pagtaas ng bisa at kaligtasan ng kumplikadong pharmacotherapy gamit ang mga NSAID.
Listahan ng ginamit na panitikan
- Karateev A.E., Yakhno N.N., Lazebnik L.B. at iba pa... Ang paggamit ng mga non-steroidal anti-inflammatory na gamot. M .: IMA-Press, 2009.167 p.
- Ignatov Yu.D., Kukes V.G., Mazurov V.I. Klinikal na pharmacology ng non-steroidal anti-inflammatory drugs. M .: GEOTAR-Media, 2010.262 p.
- Gillis J.C., Brogden R.N. Ketorolak. Isang reappraisal ng mga pharmacodinamic at pharmacokinetic na katangian nito at therapeutic na paggamit sa pamamahala ng sakit // Mga gamot. 1997. Vol. 53. Hindi 1. P. 139-188.
- Konstan M.W., Byard P.J., Hoppel C.L. et al. Epekto ng mataas na dosis na ibuprofen sa mga pasyente na may cystic fibrosis // N. Engl. J. Med. 1995. Vol. 332. Blg. 13. P. 848-854.
- E.L. Nasonov Mga prospect para sa paggamit ng bagong non-steroidal anti-inflammatory drug nimesulide // Clinical Pharmacology and Therapy. 1999. Blg. 8 (1). S. 65-69.
- Laurence D.R., Bennett P.N... Klinikal na Pharmacology. ika-7 ed. Edinburgh: Churchill Livingstone, 1992.
- Noble S., Balfour J.A. Meloxicam // Droga. 1996. Vol. 51. Hindi 3. P. 424-430.
- Folomeeva O.M., Erdes Sh. Mga panlipunang aspeto ng mga sakit na rayuma sa Russia. Mga modernong pamamaraan ng pagsusuri at paggamot ng mga sakit na rayuma. M., 2006.S. 14-20.
- Espinosa L., Lipani J., Poland M. et al... Pagbubutas, ulser at pagdurugo sa isang malaki, randomized, multicenter na pagsubok ng namubetone kumpara sa diclofenac, ibuprofen, naproxen at piroxicam // Rev. Esp. Reumatol. 1993. No. 20 (Suppl. I). P. 324.
- Perneger T.V., Whelton P.K., Klag M.J. Panganib ng kidney failure na nauugnay sa paggamit ng acetaminophen, aspirin, at nonsteroidal anti-inflammatory drugs // N. Engl. J. Med. 1994. Vol. 331. Hindi 25. P. 1675-1679.
- E.L. Nasonov... Mga partikular na inhibitor ng cyclooxygenase 2 at pamamaga: mga prospect para sa paggamit ng gamot na celebrex // Russian rheumatology. 1999. Bilang 4. C. 2-13.
- Insel P.A. Analgesic-antipyretic at antiinflammatory agent at mga gamot na ginagamit sa paggamot ng gout // Goodman & Gilman's the pharmacological basis of therapeutics.9th ed. New York: McGraw-Hill, 1996. P. 617-657.
- Brooks P.M., Araw ng R.O. Nonsteroidal antiinflammatory drugs - mga pagkakaiba at pagkakatulad // N. Engl. J. Med. 1991. Vol. 324. Hindi 24. P. 1716-1725.
- Guslandi M... Gastric toxicity ng antiplatelet therapy na may mababang dosis na aspirin // Mga gamot. 1997. Vol. 53. Hindi. 1. P. 1-5.
- Champion G.D., Feng P.H., Azuma T. et al. NSAID-induced gastrointestinal damage Epidemiology, panganib at pag-iwas, na may pagsusuri sa papel ng misoprostol. Isang Asia-Pacific na pananaw at pinagkasunduan // Mga Droga. 1997. Vol. 53. Hindi. 1. P. 6-19.
Nilalaman
Ang sakit ng kasukasuan ay masakit at hindi mabata, nakakasagabal ito sa normal na pag-iral ng isang tao. Maraming tao ang kumbinsido mula sa personal na karanasan kung gaano kahirap na tiisin ang hindi pangkaraniwang bagay na ito. Kung ang problemang ito ay humipo din sa iyo, pagkatapos ay ang mga non-steroidal na anti-inflammatory na gamot ay darating upang iligtas para sa paggamot ng mga kasukasuan. Malalaman mo sa lalong madaling panahon kung alin ang talagang may kakayahang magtanggal ng sakit.
Ano ang mga NSAID
Ang mga gamot na ito ay tinatawag na NSAID para sa maikli. Sa kanila, nagsisimula ang paggamot sa droga ng arthrosis. Ang mga anti-inflammatory na gamot ay tinatawag na non-steroidal na gamot dahil wala itong mga hormone. Ang mga ito ay mas ligtas para sa katawan at nagbibigay ng pinakamababang epekto. May mga piling ahente na direktang kumikilos sa lugar ng pamamaga, at hindi pumipili na nakakaapekto rin sa digestive tract. Mas mainam na gamitin ang dating.
Pinagsamang paggamot sa mga NSAID
Ang mga paraan ay dapat na inireseta ng isang doktor, batay sa tindi ng sakit at ang pagpapakita ng iba pang mga sintomas. Mga diagnosis kung saan nakakatulong ang mga NSAID na gamot:
- nakakahawa, aseptiko, autoimmune, gouty, o rheumatoid arthritis;
- arthrosis, osteoarthritis, deforming osteoarthritis;
- osteochondrosis;
- rheumatic arthropathies: psoriasis, ankylosing spondylitis, Reiter's syndrome;
- mga bukol ng buto, metastases;
- sakit pagkatapos ng operasyon, trauma.
Mga gamot na anti-namumula para sa mga kasukasuan
Kasama sa hanay ang mga ahente ng pharmacological sa anyo ng:
- mga tableta;
- intramuscular injection;
- mga iniksyon sa mismong joint;
- mga plaster;
- mga kandila;
- mga cream, ointment.
Sa malubhang anyo ng magkasanib na sakit at isang pagkasira sa kagalingan ng pasyente, ang doktor, bilang panuntunan, ay nagrereseta ng mas malakas na mga gamot. Mabilis silang tumulong. Pinag-uusapan natin ang tungkol sa mga iniksyon sa kasukasuan. Ang mga gamot na ito ay hindi nakakasira sa gastrointestinal tract. Sa mas banayad na anyo ng sakit, ang isang espesyalista ay nagrereseta ng pagkuha ng mga tabletas, intramuscular injection. Ang paggamit ng mga cream at ointment ay palaging inirerekomenda bilang karagdagan sa kumplikadong pangunahing therapy.
Mga tableta
Mayroong mabisang NVPS (ibig sabihin):
- "Indomethacin" (isa pang pangalan - "Metindol"). Ang mga tabletas para sa sakit ng kasukasuan ay nagpapaginhawa sa pamamaga, may antipirina na epekto. Ang gamot ay lasing dalawang beses o tatlong beses sa isang araw para sa 0.25-0.5 g.
- "Etodolak" ("Etol Fort"). Magagamit sa mga kapsula. Mabilis na pinapawi ang sakit. Gumagana sa pokus ng pamamaga. Dapat itong inumin ng isang tableta 1-3 beses pagkatapos kumain.
- "Aceclofenac" ("Aertal", "Diclotol", "Zerodol"). Isang analogue ng diclofenac. Ang gamot ay kinuha sa isang tablet dalawang beses sa isang araw. Ang gamot ay madalas na nagiging sanhi ng mga side effect: pagduduwal, pagkahilo.
- "Piroxicam" ("Fedin-20"). Mayroon silang antiplatelet effect, pinapawi ang sakit, lagnat. Ang dosis at mga patakaran ng pagpasok ay palaging tinutukoy ng doktor, batay sa kalubhaan ng sakit.
- Meloxicam. Ang mga tablet ay inireseta ng isa o dalawa bawat araw pagkatapos ng pag-unlad ng sakit mula sa talamak na yugto hanggang sa susunod.
Mga pamahid para sa paggamot ng mga kasukasuan
Pag-uuri:
- Sa ibuprofen (Dolgit, Nurofen). Ang anti-inflammatory at pain relieving ointment para sa mga joints na may ganitong pangunahing bahagi ay makakatulong sa mga may arthritis at trauma. Gumagana ito nang napakabilis.
- Sa diclofenac (Voltaren, Diclac, Diclofenac, Diklovit). Ang ganitong mga nakapagpapagaling na pamahid ay nagpapainit, pinapawi ang sakit at hinaharangan ang mga nagpapaalab na proseso. Mabilis na tulungan ang mga nahihirapang lumipat.
- Sa ketoprofen (Ketonal, Fastum, Ketoprofen Vramed). Pinipigilan ang pagbuo ng mga clots ng dugo. Kung ang mga ointment ay ginagamit nang masyadong mahaba, maaaring lumitaw ang isang pantal sa katawan.
- Sa indomethacin ("Indomethacin Sopharma", "Indovazin"). Pareho silang kumikilos sa mga gamot batay sa ketoprofen, ngunit hindi gaanong matindi. Mahusay silang nagpainit, tumulong sa rheumatoid arthritis, gout.
- Sa piroxicam (Finalgel). Paginhawahin ang masakit na mga sintomas, huwag patuyuin ang balat.
Mga iniksyon
Mayroong mga paghahanda ng NSAID para sa mga iniksyon:
- Diclofenac. Pinapaginhawa ang pamamaga, sakit, ay inireseta para sa malubhang sakit. Ang 0.75 g ng gamot ay iniksyon nang intramuscularly isang beses o dalawang beses sa isang araw.
- "Tenoxicam" ("Texamen L"). Natutunaw na pulbos para sa iniksyon. Ang 2 ml bawat araw ay inireseta para sa hindi masyadong binibigkas na sakit na sindrom. Dinoble ang dosis at inireseta ang limang araw na kurso para sa gouty arthritis.
- Lornoxicam (Larfix, Lorakam). 8 mg ng gamot ay iniksyon sa isang kalamnan o ugat minsan o dalawang beses sa isang araw.
Bagong henerasyong anti-inflammatory nonsteroidal na gamot
Mas moderno, at samakatuwid ay mas epektibong paraan:
- Movalis (Mirlox, Artrozan). Isang napaka-epektibong gamot na ginawa ng mga tablet, solusyon sa iniksyon, suppositories. Halos walang epekto. Para sa mga iniksyon, gumamit ng 1-2 ml ng solusyon bawat araw. Ang mga tablet ay kinuha sa 7.5 mg isang beses o dalawang beses sa isang araw.
- Celecoxib. Walang masamang epekto sa tiyan. Uminom ng isa o dalawang tablet bawat araw, ngunit hindi hihigit sa 0.4 g ng gamot bawat araw.
- "Arkoksia". Ang gamot ay nasa mga tablet. Ang dosis ay inireseta depende sa kalubhaan ng sakit.
- "Nimesulide". Magagamit sa mga tablet, sachet para sa pagbabanto, sa anyo ng isang gel. Ang dosis ay tinutukoy ng doktor, pati na rin ang mga patakaran para sa pagpasok.
