Mga pampatulog. Panimula Kasama ang mga pantulong sa pagtulog

Mga pampatulog ay mga gamot na, sa ilalim ng ilang partikular na kundisyon, nag-aambag sa pagsisimula ng normal na physiological na pagtulog.

Mga uri ng insomnia:

Mayroong 3 pangunahing anyo ng pagkagambala sa pagtulog:

1. Paglabag sa proseso ng pagkakatulog. Mas madalas na sinusunod sa mga kabataan na may mga sintomas ng neurasthenia o labis na trabaho. Inaabot ng ilang oras ang pasyente upang makatulog. Sinusundan ito ng malalim at matagal na pagtulog sa lahat ng mga yugto. Alinsunod sa pathogenesis, ginagamit dito ang hypnotics ng maikli o katamtamang tagal ng pagkilos.

2. Ang proseso ng pagkakatulog at pagtulog sa pangkalahatan ay nabalisa. Ang pagtulog ay mababaw, hindi mapakali, na may madalas na paggising. Ang ugnayan sa pagitan ng mga yugto ng pagtulog na may nangingibabaw na "REM" na pagtulog ay nagbabago (tinala ng pasyente na siya ay "nagtapon at humiga sa kama" buong gabi). Ginagamit ang long-acting hypnotics.

3. Hirap makatulog at maikling pagtulog. Ito ay mas karaniwan sa mga matatandang tao na may sclerosis ng mga cerebral vessel. Ang pasyente ay nagising pagkalipas ng 2 - 5 oras at hindi na makatulog ("old man's sleep"). Ang mga short-acting sleeping pill ay ginagamit sa sandali ng paggising sa gabi o long-acting sleeping pill - bago ang oras ng pagtulog.

Pag-uuri:

1. Benzodiazepine derivatives:

1.1. Average na tagal ng pagkilos:

Nitrazepam - Nitrazepamum (Radedorm, Eunoktin, Berlidorm) (T1 / 2 = 24 h)

Flunitrazepam - Flunitrazepamum (Rohypnol) (T1 / 2 = 20 h)

Triazolam - Triazolamum (Chalcyon) (T1 / 2 = 7h)

1.2. Maikling pagkilos:

Midazolam - Midazolamum (Dormikum, Flormidal) (T1 / 2 = 1.5 - 2.5 na oras)

1.3. Mahabang pagkilos:

Phenazepam (T1 / 2 = 100 oras)

Diazepam (Sibazon, Relanium, Seduxen) (T1 / 2 = 48 h)

2. Mga derivatives ng barbituric acid:

2.1. Mga gamot na matagal na kumikilos:

Phenobarbital - Phenobarbitalum (Luminal). Kasama sa mga kumbinasyong gamot: Bellataminal, Corvalol, Valocordin, Andipal. (T1 / 2 = 85 oras)

Estimal - Aesthymalum (Amobarbital) (T1 / 2 = 24 - 48 oras)

2.2. Medium-acting na gamot:

Cyclobarbital - Cyclobarbitalum (pinagsamang gamot - Reladorm) (T1 / 2 = 12 - 24 na oras)

3. Mga derivatives ng GABA (gamma - aminobutyric acid):

Sodium oxybutyrate - Natrii oxibutyras

Phenibut - Phenibutum

4. Mga paghahanda ng ibang grupo:

Imovan - Imovanum (Zopiclone, Piklodorm, Relaxon, Somnol)

Ivadal - Ivadalum (Zolpidem)

Donormil - Donormilum (Doxylamine)

Chlorali hydras

Bromizoval - Bromisovalum (Bromural)

Melatonin (Melaxen)

Mga paghahambing na katangian ng mga gamot ng iba't ibang grupo:

Mga derivative ng benzodiazepine:

Mayroon silang anti-anxiety (anxiolytic), hypnotic, anticonvulsant action. Kapag pinangangasiwaan ng intravenously sa malalaking dosis - ang mga katangian ng pangkalahatang anesthetics. Ang epekto ng anti-anxiety sa kumbinasyon ng mga sleeping pill ay kapaki-pakinabang, dahil ang insomnia ay kadalasang sanhi ng mga neurotic disorder (stress, conflicts, psychoemotional stress, mental fatigue). Sa isang mas mababang lawak kaysa sa mga barbiturates, nakakaapekto ang mga ito sa istraktura ng pagtulog. Pangunahing ginagamit ang mga medium-acting na gamot. Ang mga long-acting na gamot (sibazone, phenazepam - T1 / 2 = 48 - 100 oras) ay bihirang ginagamit bilang hypnotics.


Mekanismo ng pagkilos: mapahusay ang pagbabawal na epekto ng GABA sa central nervous system. Ang GABA ay ang pangunahing inhibitory mediator ng central nervous system.

Ang mga benzodiazepine ay nagpapaikli sa panahon ng pagkakatulog, binabawasan ang bilang ng mga paggising sa gabi, at pinapataas ang kabuuang tagal ng pagtulog. Hindi gaanong nakakaapekto sa yugto ng pagtulog ng "REM".

Ang pagkakatulog ay nangyayari pagkatapos ng 20 - 30 minuto. Ang tagal ng hypnotic effect ay 6 - 8 na oras (para sa midazolam 2 - 4 na oras).

Mag-apply:

Kung mahirap matulog, droga

Para sa pagkagambala sa pagtulog sa pangkalahatan, ng average na tagal

Sa maikling pagtulog sa mga matatanda. mga aksyon

Ang Midazolam ay ginagamit para sa panandaliang pagtulog sa oras ng paggising at para sa pangmatagalang therapy ng insomnia.

Mga side effect:

Pagkatapos ng paggising, ang sindrom ng mga kahihinatnan (pagkahilo, kahinaan ng kalamnan, pagkahilo, kapansanan sa koordinasyon, pag-aantok, pagbaba ng mood at memorya, kahirapan sa pag-coordinate ng pansin);

Ang pangmatagalang paggamit ay nagdudulot ng pagkagumon, pag-asa sa droga at "recoil" syndrome (lalo na sa midazolam);

Pinapalakas nila ang depressive effect ng alkohol (ang pagkuha laban sa background ng pagkalasing sa alkohol ay maaaring humantong sa depression ng central nervous system at respiratory failure).

Contraindicated para sa mga driver ng transportasyon at mga taong nangangailangan ng konsentrasyon ang propesyon.

Barbiturates:

Tagal ng pagkilos cyclobarbital at reladorm- 4 - 6 na oras, phenobarbital at pagtatantya - 6 - 8 na oras. Ang epekto ay nangyayari sa 30-40 minuto (para sa phenobarbital 60-90 minuto).

Mekanismo ng pagkilos:

Palakihin ang nagbabawal na epekto ng GABA sa central nervous system;

I-block ang pag-activate ng mga tagapamagitan - glutamine at aspartate;

Pinipigilan nila ang pataas na sistema ng pag-activate ng brainstem, na humahantong sa isang pagpapahina ng paghahatid ng mga impulses sa cortex.

Ang mga barbiturates ay nagpapaikli sa pagkakatulog, binabawasan ang bilang ng mga paggising sa gabi, at pinapataas ang kabuuang tagal ng pagtulog. Maimpluwensyahan ang mga yugto ng pagtulog: dagdagan ang yugto ng "mabagal na alon" na pagtulog, piliing sugpuin ang yugto ng "REM" na pagtulog.

Ginagamit ito para sa mga karamdaman sa pagtulog sa pangkalahatan na may malinaw na pangingibabaw sa yugto ng pagtulog na "REM". Ang mga gamot na may katamtamang tagal ay maaaring magreseta para sa mga karamdaman sa pagtulog.

Side effect: sindrom ng "recoil", na nagpapakita mismo:

Pinalubhang pagpapakita ng hindi pagkakatulog kumpara sa panahon ng pre-treatment;

Pagtaas sa proporsyon ng "REM" na pagtulog;

Mabagal na pagbawi ng normal na pisyolohiya ng pagtulog;

Ang pagtaas sa dalas at tagal ng paggising sa gabi, mababaw na pagtulog, mga pag-agaw ng mga panaginip (ang pasyente ay may pakiramdam na hindi siya natutulog);

Pagkairita, pagkabalisa, pagkapagod, pagbaba ng mood, kahusayan;

Sa paggising, ang mga epekto ay mas malinaw kaysa sa mga benzodiazepines;

Pagkagumon sa droga;

Dahil sa maliit na therapeutic latitude, kapag nalampasan ang dosis, maaari itong magdulot ng deep anesthesia at respiratory depression.

Mga derivative ng GABA:

Pinapataas nila ang natural na konsentrasyon ng GABA, pinipigilan ang central nervous system.

Sodium oxybutyrate nagpapahaba sa yugto ng "mabagal" na pagtulog sa kawalan ng impluwensya sa yugto ng "REM" na pagtulog. Ang mga kahihinatnan at sindrom ng "recoil" ay wala o ipinahayag nang hindi gaanong mahalaga. Ang epekto ay darating sa 30 - 40 minuto. Tagal ng pagkilos nang paisa-isa - mula 2 - 3 oras hanggang 6 - 8 na oras.

Phenibut pinatataas ang rate ng pagkakatulog, binabawasan ang bilang at tagal ng paggising, hindi nakakaapekto sa istraktura ng pagtulog. Bilang isang sleeping pill, ito ay hindi gaanong aktibo, ito ay pangunahing ginagamit bilang isang gamot na pampakalma sa araw.

Paghahanda ng iba pang mga grupo:

sina Imovan at Iwadal: ginagamit para sa iba't ibang mga karamdaman sa pagtulog. Palakihin ang nagbabawal na epekto ng GABA sa central nervous system. Ang epekto ay nangyayari sa 30 minuto, ang tagal ng pagkilos ay 6 - 8 na oras. Hindi nila nilalabag ang istraktura ng pagtulog, hindi nagiging sanhi ng mga kahihinatnan at ang sindrom ng "recoil". Hindi inirerekumenda na kumuha ng higit sa 4 na linggo nang tuluy-tuloy.

Side effect: posibleng mga reaksiyong alerhiya.

Donormil: gamot ng katamtamang tagal ng pagkilos. May sedative effect dahil sa central H1 - antihistamine at M - anticholinergic action. Binabawasan ang oras ng pagtulog, pinatataas ang tagal at pinapabuti ang kalidad ng pagtulog. Hindi nagiging sanhi ng mga kahihinatnan.

Side effect:

Tuyong bibig;

Sira sa mata;

Pagkaantala sa pag-ihi;

Melatonin: isang sintetikong analogue ng pineal hormone (pineal gland). Mayroon itong adaptogenic, sedative, hypnotic, immunostimulating, antioxidant effect. Kinokontrol ang cycle ng sleep-wake. Nagpapabuti ng kalidad ng pagtulog, mood, ginagawang matingkad ang mga panaginip, binabawasan ang pananakit ng ulo. Tumagos sa BBB. Pinapataas ang konsentrasyon ng seratonin. Inilapat para sa mga paglabag sa circadian ritmo. Hindi nagiging sanhi ng sindrom ng mga kahihinatnan at ang sindrom ng pag-urong. Kapag gumagamit ng gamot, hindi ka dapat nasa araw.

Chloral hydrate: bihirang ginagamit, dahil nakakairita ito sa mauhog lamad ng gastrointestinal tract. Inireseta nang mas madalas sa anyo ng isang enema. Ang pagtulog ay nagsisimula sa 30-60 minuto, tumatagal ng 6-8 na oras. Nag-iiwan ng mga epekto ng paggamit, nagiging sanhi ng mga side effect mula sa bato, atay, myocardium.

Bromized: bihirang gamitin dahil sa mahinang pagkilos.

Mga komplikasyon at nakakalason na epekto:

1. Mga kahihinatnan: pagkahilo, pag-aantok, kapansanan sa pagganap, atbp. Nangyayari ito kapag umiinom ng mga sleeping pills na katamtaman at mahabang tagal ng pagkilos na may kalahating buhay na higit sa 8 oras. Hindi tipikal para sa mga gamot na mabilis na na-metabolize (imovan, ivadal, midazolam);

2. Syndrome ng "recoil": matagal na pagkagambala sa pagtulog, pagkasira ng pangkalahatang kondisyon ng pasyente. Nangyayari kapag ang gamot ay itinigil. Karamihan sa mga karaniwang para sa barbiturates (maaaring mangyari pagkatapos ng 5-7 araw ng paggamit);

3. Pagkagumon: sa matagal na paggamit, ang therapeutic effect ay bumababa, ang dosis ng gamot ay kailangang tumaas. Ito ay totoo lalo na para sa mga barbiturates.

4. Pagdepende sa droga: Sa matagal na paggamit, mayroong mental at pisikal na pag-asa (sa mga barbiturates pagkatapos ng 2 linggo ng patuloy na paggamit). Mas madalas na nagiging sanhi sila ng mga gamot na may panandaliang pagkilos at katamtamang tagal ng pagkilos. Sa kaso ng pagkagumon sa droga (mabigat na pag-asa), ang pag-withdraw ng gamot ay maaaring magdulot ng matinding kombulsyon at pagkahibang;

5. Allergic reactions (jaundice, skin rashes, fever) - nangyayari sa 3 - 5% ng mga pasyente. Kadalasan, phenobarbital.

Talamak na pagkalason sa mga tabletas sa pagtulog:

Coma na may matinding respiratory depression;

Pagpigil sa lahat ng reflexes;

Ang mga mag-aaral sa una ay makitid at tumutugon sa liwanag, pagkatapos ay nangyayari ang paralytic dilation;

Pagbaba ng presyon ng dugo;

Acidosis, kapansanan sa paggana ng bato dahil sa mga karamdaman sa paghinga at sirkulasyon;

Atelectasis at pulmonary edema.

Ang kamatayan ay nangyayari dahil sa mga circulatory disorder at paralisis ng respiratory center.

O ukol sa sikmura lavage;

Sapilitang diuresis;

Paghirang ng alkalis;

Kasama sa mga sleeping pills ang mga gamot mula sa mga grupo ng barbiturates, benzodiazepines at mga gamot na hindi kasama sa dalawang grupong ito (benzothiazines).

Pag-uuri ng mga tabletas sa pagtulog

Mga derivative ng benzodiazepine

  • Brotizolam
  • Lorazepam
  • Midazolam
  • Nitrazepam
  • Triazolam
  • Flunitrazepam
  • Flurazepam
  • Estazolam

Barbiturates

  • Amobarbital
  • Phenobarbital

Paghahanda ng iba't ibang grupo ng kemikal

  • Bromized
  • Glutethimide
  • Doxylamine
  • Zolpidem
  • Zopiclone
  • Clomethiazole
  • Methaqualone

Mula noong 60s. XX siglo ang lugar ng barbiturates ay nagsimulang kunin ng mga gamot ng benzodiazepine group. Hindi gaanong nakakalason ang mga ito kaysa sa mga barbiturates. Kamakailan lamang, kahit na ang mas ligtas na hypnotics ay lumitaw na hindi kabilang sa grupo ng benzo-thiazines: zopiclone at zolpidem.

Ayon sa lakas ng pagkilos, ang mga tabletas sa pagtulog ay maaaring uriin bilang mga sumusunod. Ang pinaka-binibigkas na hypnotic effect ay nagtataglay ng mga barbiturates, pati na rin ang pinagsamang mga ahente na naglalaman ng mga ito. Zopiclone, lorazepam, methaqualone, nitrazepam, triazolam, flunitrazepam, flurazepam ay may napakalaking hypnotic na epekto; hindi gaanong binibigkas - zolpidem, midazolam, clomethiazole; mas mahina - bromized.

Depende sa oras ng pagsisimula ng hypnotic effect, ang mga mabilis na kumikilos na gamot ay nakahiwalay (ang simula ng pagtulog 15-30 minuto pagkatapos uminom ng sleeping pill) at medyo mabagal na kumikilos na hypnotics (ang simula ng pagtulog pagkatapos ng 60 minuto). Kasama sa unang grupo ang amobarbital, bromizoval, glutethimide, doxylamine, zopiclone, lorazepam, methaqualone, midazolam, nitrazepam, flunitrazepam, flurazepam; sa pangalawa - phenobarbital.

Ayon sa tagal ng hypnotic effect, ang hypnotics ay nakikilala, na nagiging sanhi ng maikli at mahabang pagtulog. Ang pinakamaikling tulog (4-5 na oras) ay sanhi ng midazolam at triazolam. Kadalasan ang mga gamot na ito ay walang post-somnic effect. Ang mas mahabang pagtulog (5-6 na oras) ay nagpapahiwatig ng bromisoval at lorazepam, pati na rin ang glutethimide at zopiclone. Ang katamtamang pagtulog (6-8 na oras) ay sanhi ng amobarbital, lorazepam, methaqualone, nitrazepam, phenobarbital, at flurazepam.

Ang pinakamahabang tulog (7-9 na oras) ay nangyayari pagkatapos uminom ng flunitrazepam.

Ang kalubhaan at dalas ng mga side effect ng hypnotics ay nag-uudyok, kung maaari, na subukang iwasto ang mga kaguluhan sa pagtulog sa gabi na may mga gamot na pampakalma (tulad ng paghahanda ng motherwort herb, rhizome na may mga ugat ng valerian, dahon ng peppermint), pati na rin ang iba't ibang mga pamamaraan na hindi gamot ( sa partikular, pagsunod sa rehimen at paglikha ng mga kondisyon para sa pagtulog) at ilang mga sedative tranquilizer. Gayunpaman, sa totoong insomnia (), ang paggamit ng mga tabletas sa pagtulog ay mas epektibo at samakatuwid ay laganap.

Sa kasalukuyan, hindi nakarehistro ang ilan sa mga dating ginamit na pampatulog (glutethimide, clomethiazole, methaqualone), gayundin ang ilang benzodiazepine derivatives (brotizolam).

Mekanismo ng pagkilos at pharmacological effect ng hypnotics

Ayon sa modernong mga konsepto, ang pagtulog ay isang proseso kung saan ang aktibidad ng hypnogenic (pag-synchronize) na mga istruktura ng utak ay nadagdagan, at ang paggising na epekto ng reticular formation, na nagiging sanhi ng pagtaas sa tono ng cerebral cortex at desynchronization ng electroencephalogram. (EEG), ay nabawasan.

Ang mga barbiturates ay pangunahing kumikilos sa antas ng mga stem structure, benzodiazepine derivatives - sa antas ng limbic system at mga koneksyon nito sa iba pang mga istruktura na nagbibigay ng paikot na pagbabago sa pagtulog at pagpupuyat.

Ang hypnotic na epekto ng benzodiazepine derivatives ay nauugnay sa kanilang pakikipag-ugnayan sa kaukulang mga benzodiazepine receptor at ang pag-activate ng GABAergic system, dahil sa kung saan ang functional na aktibidad ng hypnogenic na mga istraktura ay nagiging medyo nangingibabaw. Bilang karagdagan, ang isang mahalagang papel ay nilalaro ng isang pagbawas sa intracellular na metabolismo ng enerhiya bilang isang resulta ng pagbawas sa aktibidad ng mitochondrial.

Ang pagbawas sa aktibidad ng intracellular metabolism ay din ang batayan ng antihypoxic action ng barbiturates. Gayunpaman, sabay-sabay nilang binabawasan ang excitability ng respiratory center, binabawasan ang sensitivity nito sa isang physiological stimulus (CO2), na, na may pagtaas sa dosis ng gamot, ay humahantong sa pagsugpo sa aktibidad ng cardio-respiratory. Bilang karagdagan, pinapahusay ng mga barbiturates ang aktibidad ng mga microsomal na enzyme ng atay na kasangkot sa metabolismo at hindi aktibo ng iba pang mga gamot (MP) na ginagamit nang sabay-sabay, na nag-aambag sa pagbawas sa pagiging epektibo ng huli.

Tulad ng itinatag noong 1960s, ang mga pampatulog ay kadalasang binabaluktot ang formula ng pagtulog sa pamamagitan ng pagsugpo sa REM sleep. Ang pagtulog na pinupukaw nila ay makabuluhang naiiba sa natural na pagtulog. Ang isang makabuluhang kakulangan ng pagtulog sa ilalim ng impluwensya ng mga tabletas sa pagtulog ay isang pakiramdam ng pagkapagod at kahinaan, na nabanggit pagkatapos magising, na negatibong nakakaapekto sa pangkalahatang kondisyon.

Kasama ang hypnotic na epekto, ang lahat ng mga gamot ng pangkat na ito sa maliliit na dosis ay may sedative effect, gawing normal ang banayad na anyo ng autonomic dysfunction. Para sa layuning ito, ang phenobarbital ay mas madalas na ginagamit sa isang dosis ng 10-30 mg 3 beses / araw (karaniwan ay bilang bahagi ng pinagsamang pondo).

Ang mga derivatives ng benzodiazepines, pangunahin ang lorazepam, bilang karagdagan sa mga sleeping pill, ay may makabuluhang tranquilizing, anti-neurotic, anxiolytic effect, at madalas itong ginagamit para sa layuning ito. Ang pagkilos na antiepileptic ay katangian ng zolpidem, phenobarbital at benzodiazepine derivatives (nitrazepam, flunitrazepam, clomethiazole). Ang isang makabuluhang epekto ng relaxant ng kalamnan ay katangian ng benzodiazepine derivatives (nitrazepam, flunitrazepam), pati na rin ang zolpidem. Ang methaqualone ay may analgesic properties, ang phenobarbital ay may antispasmodic properties (sa isang dosis ng 10-50 mg 3 beses sa isang araw). Ang Doxylamine ay may antihistamine effect. Ang mga barbiturates ay may mga katangian ng antioxidant. Ang Lorazepam ay may antiemetic effect.

Pharmacokinetics ng hypnotics

Ang mga gamot na may mga sleeping pill, na iniinom ng bibig, ay pumapasok sa daluyan ng dugo pangunahin mula sa maliit na bituka. Ang bilis ng prosesong ito ay nakasalalay sa mga katangian ng gamot, sa estado ng mucosa ng bituka, motility nito, mga katangian ng mga nilalaman at pH ng kapaligiran. Bilang isang resulta, ang mga hypnotic na gamot ay pumipigil sa aktibidad ng mga cell ng activating system ng reticular formation at pinasisigla ang paggawa ng mga endogenous chemical compound na nag-aambag sa hitsura at pagpapanatili ng pagtulog.

Sa katawan ng pasyente, karamihan sa mga gamot, kabilang ang hypnotics, ay sumasailalim sa biotransformation, kung saan ang papel ng kaukulang enzymes ay mahalaga, lalo na, microsomal liver enzymes. Sa proseso ng metabolismo, ang mga molekula ng gamot ay binago sa pamamagitan ng conjugation at oksihenasyon. Sa kasong ito, ang mga medyo maliit na molekula, na higit sa lahat ay hydrophilic, ay nabuo mula sa mas malalaking molekula, kadalasang lipophilic, na pinalabas mula sa katawan pangunahin sa pamamagitan ng mga bato. Ang mga metabolic na proseso ng mga hypnotic na gamot ay higit na nakasalalay sa maraming mga pangyayari, lalo na, sa edad ng pasyente, pag-andar ng atay, paggamit ng pagkain at iba pang mga gamot na pinangangasiwaan nang sabay-sabay. Ang mga gamot at ang kanilang mga metabolite ay pinalalabas ng mga bato, sa mas mababang sukat sa pamamagitan ng digestive tract, at sa isang nagpapasusong ina at may gatas, na maaaring makaapekto sa kalagayan ng bata.

Ang tagal ng pagkilos ng mga tabletas sa pagtulog ay tinutukoy ng kalahating buhay, na kung saan ay depende sa maraming mga kondisyon. Ito ay mahalaga para sa pagtukoy ng dosis at oras ng pag-inom ng gamot, pati na rin ang kalakaran patungo sa pagsasama-sama nito.

Ang lugar ng mga tabletas sa pagtulog sa paggamot ng mga sakit

Ang mga pangunahing indikasyon para sa paggamit ng hypnotics ay ang mga kaguluhan sa pagtulog na nahihirapang makatulog, mga intrasomal disorder at maagang paggising.

Para sa lumilipas at panandaliang abala sa pagtulog, inirerekumenda na uminom ng mga short-acting benzadiazepines, zopiclone o zolpidem, pati na rin ang mga sedative tranquilizer. Sa talamak na mga karamdaman sa pagtulog, ang pagpili ng isang gamot ay nakasalalay sa kalubhaan at pagtitiyaga ng mga karamdamang ito, ang kanilang kalikasan at ang posibilidad ng kanilang pagwawasto. Para sa paulit-ulit, malubhang karamdaman sa pagtulog, ang mga gamot na may malakas na hypnotic na epekto ay ginagamit sa mataas na dosis, kung minsan ay lumalapit sa maximum na pinapayagan: flunitrazepam, zolpidem, zopiclone, pati na rin ang mga barbiturates na pinagsama sa mga tranquilizer ng sedative, anxiolytic na aksyon sa mga medium na therapeutic na dosis. Para sa katamtamang malubhang mga karamdaman sa pagtulog, ang parehong mga gamot ay ginagamit sa mas mababang dosis o lorazepam, nitrazepam sa mga medium na therapeutic dose. Sa banayad na mga karamdaman sa pagtulog, kadalasan ay sapat na upang magreseta ng bromized, sedatives, tranquilizers na may sedative at anxiolytic effect.

Ang hirap makatulog ay kadalasang nauugnay sa psycho-emotional na stress, pagkabalisa at higpit ng affective reaction. Samakatuwid, upang ihinto ang mga ito, sa karamihan ng mga kaso, ito ay sapat na upang kumuha ng sedative tranquilizers 1-2 oras bago ang oras ng pagtulog. Sa mas malinaw na kahirapan sa pagtulog, inirerekumenda na kumuha ng hypnotics benzodiazepines 30-40 minuto bago ang oras ng pagtulog: nitrazepam, lorazepam, flunitrazepam.

Sa kaso ng intrasomnic disturbances (mababaw na pagtulog, madalas na paggising, humahantong, bilang isang panuntunan, sa hindi sapat na kalidad ng pagtulog, pag-aantok, isang pakiramdam ng kawalan ng kasiyahan sa pagtulog), ipinapayong gumamit ng mga gamot na matagal na kumikilos (nitrazepam, lorazepam, flunitrazepam). Ang pagpili ng isang gamot sa loob ng listahang ito ay tinutukoy ng kalubhaan ng karamdaman sa pagtulog; magsimula sa mas banayad na gamot.

Sa maagang paggising, ang mga gamot na may pangmatagalang epekto ay ipinahiwatig din. Ang isang mahusay na epekto ay ibinibigay ng mga suppositories, dahil dahil sa mas mabagal na pagsipsip ng gamot, ang gamot ay nagsisimulang kumilos sa loob ng 3-5 na oras. Ginagamit din ang mga short-acting na gamot kapag nagising sa gabi. Para sa pagtanggap pagkatapos ng paggising, maaari mong piliin ang dosis ng gamot na nagbibigay ng therapeutic effect (madalas kalahati ng therapeutic dose kapag kinuha sa gabi).

Para sa mga karamdaman sa pagtulog sa mga pasyente na may sakit na sindrom, ang zolpidem ay epektibo, pati na rin ang iba pang mga hypnotics sa kumbinasyon ng mga non-narcotic analgesics sa katamtamang therapeutic doses.

Ang mga matatandang pasyente ay hindi dapat magreseta ng barbiturates. Una sa lahat, kinakailangan upang maalis ang lahat ng posibleng dahilan ng mga abala sa pagtulog (tulad ng sakit, ubo, ang pangangailangan na magpainit ng mga binti). Ang mga benzodiazepine derivatives ay inireseta sa kaunting dosis. Kung kinakailangan, ang dosis ay nadagdagan sa pamamagitan ng pagsasama sa iba pang mga gamot upang mapahusay ang hypnotic na epekto (halimbawa, sa mga sedative o analgesics, kung ipinahiwatig). Ang pagnanasa para sa mga tabletas sa pagtulog sa mga matatanda, dahil sa karaniwang pagbaba sa natural na mga pattern ng pagtulog na may edad, ay partikular na makabuluhan. Kasabay nito, ang mga side effect na dulot ng paggamit ng hypnotics ay kadalasang mas malinaw sa kanila at kasama, sa partikular, pagkahilo, pagkawala ng memorya at disorientation, na kadalasang nagkakamali na itinuturing na mga pagpapakita ng senile dementia. Kaya, ang paggamit ng hypnotics ay ipinapayong lamang para sa aktwal na mga indikasyon. Sa proseso ng kanilang paggamit, dapat mong gamitin ang pinakamababang dosis ng mga gamot, na kumukuha ng mga ito sa mga maikling kurso (sa loob ng 3 linggo).

Mayroong iba't ibang mga opinyon tungkol sa makatwirang paggamot sa gamot ng dyssomnia. Ito ay isinasagawa kapwa paminsan-minsan at sa mga kurso, na, gayunpaman, ay hindi dapat maging pinahaba. Kapag nagsasagawa ng mga kurso ng paggamot, kinakailangan upang kanselahin ang mga gamot na may unti-unting pagbaba sa dosis ng sleeping pill (pag-iwas sa withdrawal syndrome). Ito ay lalong mahalaga kapag gumagamit ng hypnotic na gamot mula sa barbiturate group.

Ang tanong ng tagal ng paggamit ng mga tabletas sa pagtulog ay kumplikado. Karaniwan ang kurso ng paggamot ay hindi hihigit sa 3 linggo. Sa sabay-sabay na sapat na pathogenetic at etiotropic therapy, pati na rin ang mga hakbang upang bumuo ng isang nakakondisyon na reflex sa simula ng pagtulog (halimbawa, pagpunta sa kama sa parehong oras, isang mainit na paliguan, pagbabasa bago ang oras ng pagtulog), posible na makamit ang normalisasyon ng matulog na may unti-unting pagpawi ng hypnotics. Sa hinaharap, maaari silang gamitin nang paminsan-minsan sa mga espesyal na sitwasyon, na may sobrang psycho-emotional na overstrain.

Bilang karagdagan sa mga direktang indikasyon para sa pagkuha ng mga tabletas sa pagtulog, ang kanilang paggamit ay ipinapayong sa ibang mga kaso:

  • Maaaring gamitin ang Lorazepam para sa pagduduwal at pagsusuka na dulot ng chemotherapy. Ang gamot ay inireseta makalipas ang 6 na oras at 12 oras pagkatapos kumuha ng mga gamot na chemotherapy, sa dosis na hanggang 4 mg bawat araw.
  • Kapag ginamit ang nitrazepam (para sa maliliit na seizure sa mga bata), clomethiazole.
  • Sa mga neuroses, lorazepam, nitrazepam, estazolam ay ipinapayong bilang mga anxiolytic agent.
  • Upang mapawi ang pagkabalisa at pagkabalisa sa mga matatandang pasyente, ang benzodiazepine derivatives ay ginagamit sa kaunting dosis.
  • Para sa kaluwagan ng withdrawal syndrome sa mga pasyente, ipinapayong gumamit ng mga gamot ng serye ng benzodiazepine.
  • Para sa premedication at para sa panandaliang surgical intervention, minsan ginagamit ang mga gamot tulad ng lorazepam, midazolam, nitrazepam, flunitrazepam.
  • Minsan ginagamit ang mga barbiturates bilang antihypoxant at para mabawasan ang intracranial pressure sa utak.

Pagpaparaya at mga side effect ng sleeping pills

Kapag ginagamit ang mga tabletas sa pagtulog, ang mga postsomnic disorder (pakiramdam ng pagod, inaantok sa umaga, hindi kasiyahan sa pagtulog) ay madalas na sinusunod, lalo na ang katangian ng mga barbiturates, mas madalas ang iba pang mga hypnotics na may mahabang epekto. Sa mga postsomnic disorder, inirerekomenda na bawasan ang dosis ng sleeping pill o palitan ito ng hypnotic na may medyo maikling epekto: zopiclone, zolpidem, lorazepam, midazolam, nitrazepam. Sa kaso ng post-somnic side effect, ipinapayong uminom ng caffeine (sa dosis na 100 mg), mesocarb (sa dosis na 5 mg), Eleutherococcus prickly rhizome at roots, o iba pang tonic at psychostimulating na gamot; minsan sapat na na limitahan ang iyong sarili sa isang tasa ng matapang na kape sa panahon ng almusal.

Ang mga makabuluhang disadvantages ng sleeping pill ay kinabibilangan ng pagbabago sa istraktura ng pagtulog na dulot ng mga ito. Karaniwang kasama sa pagtulog ang dalawang salit-salit na yugto: orthodox sleep at paradoxical, o REM (Rapid Eye Movement) na pagtulog. Ang parehong mga yugto ay mahalaga para sa sapat na pagtulog, at ang mahalagang papel ng REM na pagtulog sa personal na pagbagay ay kinikilala.

Karamihan sa mga hypnotics ay pinipigilan ang pagtulog ng REM. Ang pagsugpo sa REM sleep ay partikular na makabuluhan sa paggamit ng barbiturates. Ang Zopiclone ay nakakaapekto sa formula ng pagtulog na mas mababa kaysa sa iba pang mga tabletas sa pagtulog.

Ang kawalan ng maraming mga tabletas sa pagtulog ay ang medyo mabilis (minsan pagkatapos ng 2 linggo) na pag-unlad ng pagpapaubaya sa kanila, na nangangailangan ng pagtaas sa dosis o pagpapalit ng gamot. Ang pagpapaubaya sa lorazepam at flunitrazepam ay medyo mabagal. Ang pag-unlad ng pagpapaubaya ay madalas na nag-tutugma sa paglitaw ng pagkagumon, na kung saan ay madalas na ipinapakita sa mga barbiturates na may euphorizing effect. Ang biglaang pag-alis ng gamot sa mga ganitong kaso ay humahantong sa pag-unlad ng mga sintomas ng withdrawal, na ipinakita ng isang pakiramdam ng pagkabalisa, takot, pagkabalisa ng psychomotor, kung minsan ang paglitaw ng mga guni-guni, labis na pawis, mga sakit sa gastrointestinal, maliit na amplitude na panginginig, isang pagbawas sa presyon ng dugo. , habang ang pagsusuka at kombulsyon ay posible. Ang mga sintomas ng withdrawal ay nangyayari 1-10 araw pagkatapos ng biglaang paghinto ng paggamot at maaaring tumagal ng ilang linggo. Sa pag-unlad ng abstinence, kinakailangan na ipagpatuloy ang pag-inom ng sleeping pill sa parehong dosis kasama ang unti-unting pagkansela nito kapag bumuti ang kondisyon. Minsan kailangan ang detoxification therapy. Upang maiwasan ang pag-unlad ng mga sintomas ng withdrawal, ang dosis ng hypnotics ng average na tagal ng pagkilos ay dapat na bawasan nang paunti-unti: sa pamamagitan ng 5-10% tuwing 5 araw. Ang mga long-acting na gamot ay maaaring maalis nang mas mabilis. Kapag gumagamit ng mga short-acting na gamot, kapag ang posibilidad na magkaroon ng withdrawal syndrome ay pinakamalaki, ang dosis ay dapat na bawasan lalo na nang dahan-dahan. Kapag itinigil ang barbiturates, inirerekomenda na bawasan ang dosis araw-araw sa halagang katumbas ng 3 mg ng phenobarbital.

Kasama sa iba pang mga side effect ang mga anticholinergic disorder kapag kumukuha ng doxylamine: tuyong bibig, exacerbation ng glaucoma, pagpapanatili ng ihi na may prostate adenoma. Sa paggamit ng maraming barbiturates sa malalaking dosis, mayroong ilang hypotensive effect.

Ang depresyon sa paghinga na may pagbaba sa minutong dami ng paghinga ng 10-15%, na halos makabuluhan para sa mga pasyente na may COPD, ay minsan ay pinupukaw ng paggamit ng mga barbiturates, sa partikular na phenobarbital o nitrazepam. Ang pagbaba sa output ng ihi ay posible sa paggamit ng mga barbiturates, na nagdudulot ng pagtaas sa pagtatago ng vasopressin at pagbaba ng suplay ng dugo sa mga bato.

Ang pamamaga ng mga talukap ng mata ay minsan ay napapansin sa flurazepam. Ang isang lasa ng metal ay sinusunod kapag kumukuha ng zopiclone.

Ang mga dyspeptic disorder (pagduduwal, bihirang pagsusuka, pagtatae) ay posible kapag kumukuha ng zolpidem, zopiclone, triazolam, flurazepam, clomethiazole.

Sa matagal na paggamot sa mga barbiturates, posible ang isang nakakalason na epekto sa mga organo ng parenchymal, kung minsan ay sinamahan ng pag-unlad ng hepatitis at kakulangan ng folic acid. Ang malalaking dosis ng barbiturates ay maaaring magdulot ng thrombocytopenia (halimbawa, phenobarbital sa dosis na higit sa 0.45 g bawat araw). Sa overestimated na dosis o pagsasama-sama ng barbiturates, zolpidem at flunitrazepam, ang hitsura ng nystagmus, discoordination ng mga paggalaw at ataxia ay sinusunod.

Kapag kumukuha ng ilang mga gamot (midazolam, zolpidem), minsan pagkatapos ng paggising, lumilitaw ang pagkalito at mga elemento ng hypomnesia nang ilang panahon.

Ang mga paradoxical na reaksyon (insomnia, agitation) ay posible bilang isang indibidwal na reaksyon sa ilang partikular na gamot, lalo na ang flunitrazepam. Ang Flunitrazepam ay may lokal na nakakairita na epekto at, kapag pinangangasiwaan sa intra-arterially, ay maaaring maging sanhi ng nekrosis; sa intravenous administration ng clomethiazole, may panganib ng phlebitis.

Sa matagal na paggamit ng malalaking dosis ng mga tabletas sa pagtulog na may mabagal na metabolismo (maraming barbiturates), posible ang akumulasyon ng gamot at ang pagbuo ng talamak na pagkalasing. Ang talamak na pagkalasing ay ipinakita sa pamamagitan ng pagkahilo, kawalang-interes, pag-aantok o pagtaas ng excitability sa araw, pagbaba ng memorya at pang-unawa ng impormasyon, sakit ng ulo, pagkahilo, panginginig ng mga paa't kamay, sa mga malubhang kaso, dysarthria. Ang mga guni-guni, convulsion, psychomotor agitation, atay, bato at sakit sa puso ay posible. Dapat pansinin na sa mga matatandang pasyente, ang mga phenomena na ito ay maaaring mangyari pagkatapos ng mga unang pagtanggap ng barbiturates. Pagkatapos ay kinakailangan na kanselahin ang gamot (sa kaso ng pag-asa sa gamot, ang dosis ay dapat na unti-unting bawasan) at ang appointment ng detoxification, symptomatic therapy. Ang pagbabala ay karaniwang mabuti.

Ang mga phenomena ng bromism sa kaso ng bromine intolerance ay maaaring maobserbahan kapag kumukuha ng bromisoval.

Ang mga barbiturates, zolpidem, at flunitrazepam kung minsan ay nagdudulot ng mga reaksyon sa balat.

Sa mga bagong panganak na ang mga ina ay kumuha ng barbiturates, isang pagtaas sa saklaw ng mga neoplasma ay naitala; bilang karagdagan, ang pag-inom ng mga gamot na ito sa panahon ng pagbubuntis ay humahantong sa respiratory depression sa fetus. Dahil ang mga pampatulog ay pumapasok sa gatas ng mga nagpapasusong ina, maaari silang magdulot ng mga hindi gustong pagbabago sa kondisyon ng sanggol.

Contraindications para sa sleeping pills

Ang mga tabletas sa pagtulog ay kontraindikado sa kaso ng hypersensitivity sa kanila at sa kanilang mga bahagi (o sa anumang gamot ng parehong grupo ng kemikal).

Ang mga pampatulog na may tagal na higit sa 6 na oras na nagdudulot ng mga kaguluhan sa post-somal ay hindi dapat ireseta sa mga pasyente na ang mga aktibidad ay nangangailangan ng mabilis at sapat na pagtugon (halimbawa, mga tsuper ng transportasyon, mga dispatser).

Sa myasthenia gravis, lahat ng hypnotics ay kontraindikado, lalo na sa muscle relaxant effect: barbiturates at benzodiazepine derivatives tulad ng lorazepam, midazolam, nitrazepam.

Ang Porphyria ay isang ganap na kontraindikasyon para sa paggamit ng mga barbiturates.

Ang mga malubhang sakit sa atay at bato ay isa ring kontraindikasyon para sa paggamit ng maraming mga tabletas sa pagtulog, sa partikular na barbiturates at zolpidem. Sa kasong ito, kinakailangang tandaan ang espesyal na panganib ng paggamit ng mga gamot na may pangmatagalang epekto sa kabiguan ng bato (sila ay pinalabas nang hindi nagbabago ng mga bato) at may isang maikli sa kabiguan ng hepatic (pangunahin na na-metabolize sa atay).

Sa mga sakit sa paghinga, ang paggamit ng nitrazepam, barbiturates at zolpidem ay lalong mapanganib. Maaaring gamitin ang Zopiclone nang may pag-iingat.

Dahil sa panganib ng pagbaba ng diuresis sa pagpalya ng puso, ang appointment ng mga barbiturates, pati na rin ang midazolam, ay hindi kanais-nais (dahil mayroon itong ilang depressant na epekto sa cardiovascular system). Sa kaso ng arterial hypotension, ang paggamit ng barbiturates sa malalaking dosis ay hindi kanais-nais (mayroon silang hypotensive effect). Bilang karagdagan, upang maiwasan ang panganib ng mga nakakalason na epekto sa dugo, ang mga barbiturates ay kontraindikado sa impeksyon at hyperthermia. Ang mga barbiturates ay hindi dapat inireseta sa mga matatandang pasyente, dahil kapag ang mga gamot na ito ay ginagamit sa maliliit na dosis sa katandaan, maaaring magkaroon ng mga psychotic disorder, pagkabalisa, pagkabalisa at kapansanan sa kamalayan. Ang paggamit ng barbiturates ay kontraindikado din sa mga batang may hyperactivity disorder.

Sa isang pagkahilig sa pagpapanatili ng ihi, prostate adenoma at glaucoma, ang paggamit ng mga gamot na may pagkilos na anticholinergic, sa partikular na doxylamine, ay hindi inirerekomenda.

Ang mga pasyente na humina sa somatically, na may pinsala sa organikong utak at matinding depresyon, ay kontraindikado sa appointment ng midazolam.

Kung ang pasyente ay madaling kapitan ng pagkagumon sa droga o pag-asa sa alkohol, hindi dapat magreseta ng hypnotics, lalo na ang mga barbiturates, benzodiazepines, methaqualone at iba pang hypnotics, kung saan ang pagkagumon ay mas madalas.

Upang maiwasan ang isang teratogenic effect sa panahon ng pagbubuntis, ang paggamit ng benzodiazepine derivatives, barbiturates, doxylamine, zolpidem at zopiclone, sa mas mababang lawak ng iba pang hypnotics, ay kontraindikado. Ang pag-inom ng mga sleeping pills, lalo na ang mga barbiturates, sa huling bahagi ng pagbubuntis ay maaaring humantong sa respiratory depression ng fetus. Bilang karagdagan, ang paggamit ng lahat ng hypnotics sa panahon ng paggagatas ay hindi ipinahiwatig.

Mga babala

Ang mga pampatulog, lalo na ang mga may matagal na pagkilos, ay hindi dapat inumin ng mga tsuper ng transportasyon at mga pasyente na ang trabaho ay nauugnay sa mga kagyat na kritikal na desisyon.

Pakikipag-ugnayan ng mga tabletas sa pagtulog sa iba pang mga gamot

Ang mga barbiturates ay nag-uudyok ng mga enzyme sa atay, na humahantong sa isang pinabilis na metabolismo ng ilang mga gamot na ginagamit nang sabay-sabay, sa partikular, anticoagulants, tricyclic antidepressants, sulfonamides, hypoglycemic na gamot, glucocorticoids at oral contraceptives. Bilang resulta, ang karaniwang therapeutic dose ng mga gamot na ito ay kadalasang nagiging hindi sapat. Kung sa parehong oras ang dosis ng gamot ay nadagdagan, kung gayon ang pagkansela ng barbiturates ay maaaring sinamahan ng mga klinikal na palatandaan ng labis na dosis ng mga magkakatulad na gamot.

Ang lahat ng hypnotics ay nagpapahusay sa epekto ng sedative psychotropic na gamot, analgesics, at alkohol. Ang sabay-sabay na paggamit ng mga sleeping pill at alkohol ay hindi inirerekomenda dahil sa panganib na magkaroon ng minsan mahirap hulaan, mga indibidwal na reaksyon. Ang Flunitrazepam ay hindi tugma sa monoamine oxidase inhibitors.

Ang artikulo ay inihanda at na-edit ni: surgeon
  • Grupo ng kemikal

    o klase ng droga

    		TULUYAN
    maikling acting

    (1-5 h)

    		katamtamang tagal ng pagkilos (5-8 oras)
    		mahabang pagkilos (higit sa 8 oras)

    Barbiturates

    Phenobarbital.

    Benzodiazepines

    Triazolam, Midazolam.

    Temazepam.

    		Flunitrazepam, Estazolam, Nitrazepam, Diazepam.

    Cyclopyrlones

    Zopiclone.



    Imidazopyridines

    Zolpidem.



    Mga derivatives ng gliserol

    Meprobamate.

    Aldehydes

    Chloral hydrate.


    Sedative antipsychotics



    		Chlorpromazine, Clozapine, Chlorprothixene, Promazin, Levomepromazine, Thioridazine.
    Mga pampakalma na antidepressant

    		Pipofezin, Benzoclidine.
    		Amitriptyline, Fluacizin.

    Mga antihistamine



    		Diphenhydramine, Hydroxyzine, Doxylamine, Promethazine.

    Bromureids

    Bromized.

    Mga derivative ng Thiazole

    Clomethiazole.



    Ang mga barbiturates ay may mabilis na hypnotic na epekto kahit na sa mga malubhang kaso ng hindi pagkakatulog, ngunit makabuluhang nakakagambala sa physiological na istraktura ng pagtulog, pinaikli ang paradoxical phase.

    Ang pangunahing mekanismo ng hypnotic, anticonvulsant at sedative effect ng barbiturates ay allosteric na pakikipag-ugnayan sa isang site ng GABA receptor complex, na humahantong sa isang pagtaas sa sensitivity ng GABA receptor sa mediator at isang pagtaas sa tagal ng activated state. ng mga chlorine channel na nauugnay sa receptor complex na ito. Bilang isang resulta, mayroong, halimbawa, pagsugpo ng stimulating effect ng reticular formation ng stem ng utak sa cortex nito.

    Mga derivative ng benzodiazepine pinakamalawak na ginagamit bilang mga tabletas sa pagtulog. Hindi tulad ng mga barbiturates, nakakagambala sila sa normal na istraktura ng pagtulog sa isang mas mababang lawak, ay hindi gaanong mapanganib na may kaugnayan sa pagbuo ng pagkagumon, at hindi nagiging sanhi ng binibigkas na mga epekto.

    Zopiclone at Zolpidem- mga kinatawan ng mga bagong klase ng mga compound ng kemikal. Ang Zolpidem ay piling nakikipag-ugnayan sa benzodiazepine c, -receptors, na nagpapadali sa paghahatid ng GABAergic. Ang Zopiclone ay direktang nagbubuklod sa chlorine ionophore na kinokontrol ng GABA. Ang pagtaas sa daloy ng mga chlorine ions sa cell ay nagiging sanhi ng hyperpolarization ng lamad at, nang naaayon, malakas na pagsugpo sa neuron. Hindi tulad ng mga benzodiazepine, ang mga bagong gamot ay nagbubuklod lamang sa mga sentral na benzodiazepine receptor at walang kaugnayan sa mga peripheral.
    Ang Zopiclone, hindi katulad ng benzodiazepines, ay hindi nakakaapekto sa tagal ng yugto ng kabalintunaan ng pagtulog, na kinakailangan para sa pagpapanumbalik ng mga pag-andar ng kaisipan, memorya, kakayahan sa pag-aaral, at medyo nagpapahaba sa yugto ng mabagal na alon, na mahalaga para sa pisikal na pagbawi.
    mga update. Ang Zolpidem sa mas mababang antas ay nagpapataas ng tagal ng mabagal na alon na pagtulog, ngunit mas madalas, lalo na sa matagal na paggamit, ay nagpapahaba sa kabalintunaan na yugto ng pagtulog.

    Ang Meprobamate, tulad ng mga barbiturates, ay pumipigil sa kabalintunaan na yugto ng pagtulog, ang pagkagumon ay nabubuo dito.

    Clomethiazole at chloral hydrate ay may napakabilis na hypnotic na epekto at halos hindi nakakagambala sa istraktura ng pagtulog, ngunit ang clomethiazole ay inuri bilang isang gamot na may malinaw na kakayahang magdulot ng pag-asa sa droga.

    Ang mga bromureid ay bihirang ginagamit sa mga nakaraang taon. Ang mga ito ay mabilis na hinihigop, ngunit may napakabagal na metabolismo, na kadalasang nagiging sanhi ng pag-unlad ng cumulation at "bromism" (mga nagpapaalab na sakit sa balat, conjunctivitis, ataxia, purpura, agranulocytosis, thrombocytopenia, depression o delirium).

    Ang ilang mga antihistamine ay madalas pa ring ginagamit bilang hypnotics: diphenhydramine, hydroxyzine, doxylamine, promethazine. Nagiging sanhi sila ng pagsugpo sa paradoxical phase ng pagtulog, isang malakas na "aftereffect" (sakit ng ulo, pag-aantok sa umaga) at may mga anticholinergic na katangian. Karamihan
    isang mahalagang bentahe ng antihistamines ay ang kawalan ng pagbuo ng pag-asa kahit na may matagal na paggamit

    Sa "malaking" psychiatry, sa mga psychotic na estado, ang mga sedative antipsychotics o sedative antidepressant ay ginagamit upang iwasto ang mga karamdaman sa pagtulog, depende sa nangungunang sindrom.

Ang iba't ibang mga karamdaman sa pagtulog sa modernong mundo ay karaniwan. Napatunayan na sa mga residente ng malalaking lungsod, ang insomnia ay nasuri sa mas malaking porsyento ng populasyon kumpara sa mga residente ng mga nayon at bayan. Ang mga tabletas sa pagtulog ay ang pangunahing paggamot para sa mga karamdaman sa pagtulog. Ano ang pinakamalakas na gamot at mabibili mo ba ang mga ito nang walang reseta?

Uminom ng pills ang dalaga para maibsan ang simula ng pagtulog

Pag-uuri ng hypnotics

Ang mga tabletas sa pagtulog ay mga gamot na nagdudulot ng kondisyon na malapit sa natural na pagtulog sa mga katangian at maaaring mapabilis ang proseso ng pagkakatulog, dagdagan ang lalim ng pagtulog at tagal nito. Ang siyentipikong pangalan para sa isang pangkat ng mga gamot sa pagtulog ay hypnotics. Ang mga maliliit na dosis ng mga gamot na ito ay may nakakarelaks at nakakapagpakalmang epekto.

Ang lahat ng hypnotics ay nahahati sa dalawang malalaking grupo: mga gamot na may narcotic at non-narcotic effect.

Non-narcotic hypnotics:

  • Benzodiazepines - Nitrazepam, Dormicum, Flunitrazepam, Halcion, Triazolam, Temazepam.
  • Non-benzodiazepines: Zolpidem (Ivadal), Zopiclone (Imovan).
  • Mga blocker ng histamine receptor: Donormil.
  • GABA derivatives: Phenibut.

Narcotic hypnotics:

  • Barbiturates (derivatives ng barbituric acid): Barbital, Phenobarbital, Estimal.

Benzodiazepines

Kasama sa grupong ito ng hypnotics ang mga substance na may hypnotic, anti-anxiety at antiepileptic effect. Sa mga kaguluhan sa pagtulog, pinapabilis ng benzodiazepine ang proseso ng pagkakatulog at makabuluhang pinahaba ang tagal ng pahinga. Ang pagkilos ng mga gamot mula sa pangkat na ito ay nakakaapekto sa istraktura ng pagtulog, pinaikli ang mga yugto ng REM at paradoxical na pagtulog, samakatuwid, ang pangangarap kapag gumagamit ng benzodiazepines ay isang hindi madalas na kababalaghan.

Ang pagiging epektibo ng hypnotics mula sa pangkat ng benzodiazepine ay nadagdagan dahil sa mga anxiolytic na katangian - pinapawi ang pagkabalisa, pag-igting, isang matinding reaksyon sa mga kaganapan, at samakatuwid ang mga gamot na ito ay ang mga gamot na pinili para sa paggamot ng hindi pagkakatulog.

Ang listahan ng mga gamot ay medyo malawak at may kasamang mga trade name:

  • Nitrazepam - "Eunoktin", "Radedorm", "Berlidorm".
  • Midazolam - Dormikum, Flormidal.
  • Triazolam - "Halcyon".
  • Flunitrazepam - Rohypnol.

Ang average na tagal ng paggamot na may benzodiazepines ay 2 linggo. Sa mas matagal na paggamit - mga 3-4 na linggo, bubuo ang pag-asa sa droga. Ang biglaang pagtigil sa pag-inom ng mga sleeping pill na ito ay humahantong sa pagbuo ng withdrawal syndrome: ang pasyente ay nakakaranas ng pagkabalisa, hindi pagkakatulog, bangungot, panginginig ng mga paa.

Mga psychoactive na gamot na may hypnotic, anxiolytic at anticonvulsant effect

Ang isang hindi kasiya-siyang epekto ng mga hypnotics na ito ay ang "aftermath syndrome" - pagkatapos magising, ang isang tao ay nakakaramdam ng pagkahilo, kahinaan ng kalamnan, pagkahilo, pag-aantok, posibleng paglabag sa koordinasyon ng mga paggalaw at pagbaba sa konsentrasyon. Ang mga katulad na sintomas ay nauugnay sa mabagal na metabolismo ng benzodiazepines sa katawan - ang mga gamot ay nasisipsip sa dugo mula sa tiyan sa loob ng mahabang panahon, at ang hindi kumpletong pagkawasak ay nangyayari sa atay na may paglabas ng mga aktibong metabolite sa dugo, na sumusuporta sa pangunahing. pagkilos ng mga tablet. Kaugnay ng ari-arian na ito, lubos na hindi hinihikayat na gumamit ng mga gamot para sa mga pasyente na ang trabaho ay nangangailangan ng konsentrasyon at konsentrasyon - para sa mga driver ng mga sasakyan, para sa mga high-altitude na manggagawa.

Ang pagkalason sa mga benzodiazepine ay bihira dahil sa kanilang mababang toxicity.

Mga hindi benzodiazepine

Ang mga pangunahing gamot mula sa grupong ito ay ang tinatawag na Z-drugs - Zopiclone, Zolpidem at Zaleplon. Ang banayad na pagkilos ng mga tabletang ito ay ginagawang mas ligtas ang mga ito kaysa sa barbituric acid derivatives, at ang pinababang posibilidad ng pisikal na pag-asa at pagkagumon kumpara sa mga benzodiazepine ay nagbibigay-daan para sa mas mahabang paggamot.

Tulad ng anumang iba pang sangkap na panggamot, ang mga non-benzodiazepine na gamot ay may mga disadvantages - may posibilidad na magkaroon ng amnesia, mas madalas na mga guni-guni. Ang pangmatagalang paggamit ng Z-drugs ay maaaring sinamahan ng pagkaantok sa araw at pagkabalisa. Ang Zaleplon ay may maikling kalahating buhay, na ginagawang mas ligtas para sa mga taong ang mga aktibidad ay nangangailangan ng espesyal na konsentrasyon.

Hypnotic na gamot ng non-benzodiazepine na istraktura

Ang paggamot na may mga non-benzodiazepine na gamot ay hindi dapat ipagpatuloy nang biglaan kung ang therapy ay tumatagal ng higit sa 2 linggo, na nauugnay sa mas mataas na posibilidad ng pag-withdraw. Ang dosis ay unti-unting nabawasan sa loob ng ilang linggo, depende sa mga indibidwal na katangian ng pasyente.

Mga blocker ng histamine receptor

Ang isang kilalang pag-aari ng mga gamot para sa paggamot ng mga alerdyi ay isang hypnotic effect, kung saan nakabatay ang epekto ng modernong hypnotic na Donormil. Ang mekanismo ng pagkilos ng Donormil ay batay sa kakayahang maimpluwensyahan ang mga indibidwal na bahagi ng utak na responsable para sa proseso ng nervous excitement. Ang gamot ay ibinibigay mula sa parmasya nang walang reseta, kaya ito ay mas abot-kaya. Kabilang sa mga side effect ng Donormil, dapat bigyang-diin ng isa ang matinding tuyong bibig, paninigas ng dumi at pagpapanatili ng ihi habang umiinom ng pampatulog. Ang gamot ay hindi nakakahumaling, at ang posibilidad ng pagkalason ay napakababa - wala ni isang nakamamatay na kinalabasan ang natukoy sa kaso ng labis na dosis.

Barbiturates

Karamihan sa mga barbituric acid derivatives ay hindi kasama sa listahan ng mga gamot para sa paggamot ng insomnia dahil sa malaking bilang ng mga side effect. Sa modernong klinikal na kasanayan, ang mga barbiturates ay mas kaunti at mas madalas na inireseta sa mga pasyente na dumaranas ng iba't ibang mga karamdaman sa pagtulog. Ang pagtulog na sinimulan ng grupong ito ng mga gamot ay naiiba sa normal na physiological sleep - ang cycle ng mga phase ay naaabala at ang istraktura nito ay nagbabago. Ang pag-asa sa droga ay bubuo kaagad pagkatapos ng paulit-ulit na pangangasiwa, at ang pangmatagalang paggamot ay nagdudulot ng pagkagumon. Ang pagtulog na dulot ng narcotic sleeping pill ay paulit-ulit, ang pagkakaroon ng mga bangungot ay nabanggit. Matapos magising, ang isang tao ay nakakaranas ng matinding pag-aantok, pagkapagod, ang koordinasyon ng mga paggalaw ay may kapansanan.

Gamot mula sa pangkat ng mga barbiturates

Sa kasalukuyan, tanging ang Phenobarbital at Cyclobarbital (Reladorm) lamang ang inaprubahan para gamitin. Ang kalahati ng mga pampatulog ng mga gamot na ito ay may nakakarelaks na epekto, at ang paglampas sa dosis ng ilang beses ay nagdudulot ng matinding pagkalason. Ang withdrawal syndrome ay bubuo kaagad pagkatapos ng paghinto ng therapy sa droga at nagpapakita ng sarili sa matinding insomnia, pagkamayamutin, pagkabalisa, mababang mood at depresyon ng pagganap.

Mga derivative ng GABA

Ang gamma-aminobutyric acid ay isang inhibitory mediator ng central nervous system at gumaganap ng mahalagang papel sa pagbuo ng slow wave sleep. Ang pangunahing gamot sa grupong ito ay isang gamot na tinatawag na Phenibut. Ang nootropic na gamot na ito na may hypnotic effect ay nakakatulong na gawing normal ang oras ng pagtulog at ibalik ang normal na cycle ng mga yugto ng pagtulog. Hindi tulad ng mga gamot ng serye ng benzodiazepine, ang Phenibut ay nagtataguyod ng pagpapahaba ng mabagal na yugto ng pagtulog ng alon, dahil sa kung saan ang kagalingan ng pasyente pagkatapos magising ay makabuluhang nagpapabuti. Ang hypnotic ay mababa ang lason, may maikling listahan ng mga side effect at hindi nagiging sanhi ng pag-asa sa droga.

Nootropic agent na normalizes pagtulog

Ano ang pinakamahusay na pampatulog?

Ang isang doktor lamang na nakakaalam ng lahat ng mga indibidwal na katangian ng katawan ng pasyente at isinasaalang-alang ang uri ng pagkagambala sa pagtulog kapag nagrereseta ng isang partikular na gamot ang makakasagot sa tanong na ito. Pagkatapos lamang makuha ang isang detalyadong kasaysayan, maaaring mag-isyu ang doktor ng isang listahan ng mga gamot para sa paggamot na may eksaktong indikasyon kung gaano karaming mga tableta ang dapat inumin.

Ang mga sleeping pills ay mga gamot na nagiging sanhi ng isang tao na makaranas ng isang estado na malapit sa natural na pagtulog. Ginagamit ito para sa insomnia upang mapadali ang pagtulog at upang matiyak ang isang normal na tagal ng pagtulog.

Ang pagtulog ay magkakaiba sa istraktura. Mayroong dalawang pangunahing bahagi ng pagtulog, na naiiba sa likas na katangian ng mga wave oscillations ng electrical activity ng mga selula ng utak sa electroencephalogram: slow-wave sleep at fast-wave sleep.

Ang slow wave sleep (mabagal, orthodox, synchronize, non-REM-sleep) ay may tagal na hanggang 75-80% ng kabuuang oras ng pagtulog at apat na sunud-sunod na pagbuo ng mga yugto, mula sa naps (unang yugto) hanggang δ-sleep (ikaapat na yugto ), na nailalarawan sa pamamagitan ng pagsisimula sa electroencephalogram ng mabagal na high-amplitude δ-waves.

Ang mabilis na pagtulog (REM, paradoxical, desynchronized) ay paulit-ulit tuwing 80-90 minuto, na sinamahan ng mga panaginip at mabilis na pagtulog sa paggalaw ng mata (REM-sleep). Ang tagal ng REM sleep ay 20-25% ng kabuuang oras ng pagtulog.

Ang relasyon sa pagitan ng mga yugto ng pagtulog at ang kanilang ritmikong pagbabago ay kinokontrol ng serotonin (ang pangunahing kadahilanan na nag-uudyok sa pagtulog), melatonin (isang kadahilanan na nagbibigay ng

pag-synchronize ng mga yugto ng pagtulog), pati na rin ang GABA, enkephalins at endorphins, δ-sleep peptide, acetylcholine, dopamine, adrenaline, histamine.

Ang paghahalili ng mga yugto ng slow-wave at fast-wave sleep ay katangian ng normal na pagtulog, habang ang tao ay nakakaramdam ng masigla at natutulog. Ang mga karamdaman sa natural na pagtulog ay maaaring maiugnay sa isang paglabag sa pagkakatulog, lalim ng pagtulog (mababaw na pagtulog, pagkabalisa ng panaginip, madalas na paggising), tagal ng pagtulog (kakulangan ng tulog, matagal na huling paggising), mga pattern ng pagtulog (mga pagbabago sa ratio ng mabagal at REM sleep).

Ang pangunahing epekto ng hypnotics ay upang mapadali ang proseso ng pagkakatulog at / o upang pahabain ang tagal ng pagtulog. Depende dito, ginagamit ang mga hypnotics ng iba't ibang tagal ng pagkilos. Sa maliliit na dosis, ang hypnotics ay may sedative (calming) effect.

Ang mga pildoras sa pagtulog ay may nakapanlulumong epekto sa synaptic transmission sa gitnang sistema ng nerbiyos, at ang ilan sa mga ito ay medyo piling pumipigil sa ilang mga istruktura at pag-andar ng utak (hypnotics na may hindi narcotic na uri ng pagkilos), habang ang iba ay may pangkalahatang nakapanlulumong epekto sa central nervous system, ibig sabihin kumilos nang walang pinipili (mga gamot ng isang narcotic na uri ng pagkilos).

Alinsunod sa gayong mga pagkakaiba sa pagkilos, pati na rin batay sa mga pagkakaiba sa istruktura ng kemikal, ang mga sumusunod na pangunahing grupo ng hypnotics ay nakikilala.

Mga pampatulog na may hindi narkotikong uri ng pagkilos.

Benzodiazepine receptor agonists.

Benzodiazepine derivatives: nitrazepam (radedorm *, eunoktin *), flunitrazepam (rohypnol *), tr at az tungkol sa - lam (chalcyon *), midazolam (dormicum *).

Mga paghahanda ng ibang kemikal na istraktura (non-benzodiazepines): zo p at clon (imovan *, piclodorm *), zolp at dem (ivadal *, sanval *), zaleplon.

H 1 receptor blockers: doxylamine (donormil *).

Melatonin receptor agonists: ramelteon *.

Mga pampatulog na may narkotikong uri ng pagkilos.

Mga derivatives ng barbituric acid (barbiturates): pheno - barbitol (luminal *).

Aliphatic compounds: chlo r al g at d r a t.

Ang pagtulog na nangyayari sa paggamit ng hypnotics ay medyo naiiba sa natural (pisyolohikal) na pagtulog. Ang una

Kaugnay nito, may kinalaman ito sa mga pagbabago sa tagal ng mabilis na pag-sleep: ang latency period sa pag-unlad ng phase na ito ay tumataas at ang kabuuang tagal nito ay bumababa. Sa pag-aalis ng hypnotics, ang nakatagong yugto ng yugto ng pagtulog ng REM ay pansamantalang pinaikli, at ang pagtulog ng REM ay pinahaba ng ilang panahon. Kasabay nito, ang isang kasaganaan ng mga panaginip na may katangian ng mga bangungot ay lumitaw, na humahantong sa madalas na paggising. Ang mga phenomena na ito na nauugnay sa pagtigil ng paggamit ng mga sleeping pill ay tinatawag na phenomenon ng "recoil".

Ang hypnotics sa isang hindi pantay na lawak ay lumalabag sa ratio sa pagitan ng REM at NREM na pagtulog (istorbohin ang istraktura ng pagtulog). Sa mas malaking lawak, ito ay tipikal para sa mga derivatives ng barbituric acid at sa mas mababang lawak para sa benzodiazepines. Ang Zolpidem at zopiclone ay bahagyang nagbabago sa istraktura ng pagtulog at halos hindi nakakaapekto ang chloral hydrate.

Ang mga sumusunod na pangunahing kinakailangan ay ipinapataw sa hypnotics: dapat nilang mabilis na mahikayat ang pagtulog at mapanatili ang pinakamainam na tagal nito, hindi makagambala sa natural na relasyon sa pagitan ng mga yugto ng pagtulog (hindi makagambala sa istraktura ng pagtulog), hindi maging sanhi ng depresyon sa paghinga, kapansanan sa memorya, pagkagumon, pisikal at mental. pagtitiwala. Sa kasalukuyan, walang mga hypnotics na ganap na makakatugon sa lahat ng mga kinakailangang ito.

11.1. HINDI DRUG NA MAY HINDI DRUG NA URI NG PAGKILOS

11.1.1. Benzodiazepine receptor agonists

Mga derivative ng benzodiazepine

Ang mga benzodiazepine derivatives ay may anxiolytic activity (alisin ang mga damdamin ng pagkabalisa, pagkabalisa, tensyon [tingnan sa seksyong "Anxiolytic na gamot (mga tranquilizer)"] at may hypnotic, at sa maliit na dosis, isang sedative (sedative) effect. Ang pag-alis ng mental stress ay nakakatulong upang kalmado at bumuo ng pagtulog. Bilang karagdagan, binabawasan ng benzodiazepines ang tono ng mga kalamnan ng kalansay (ang epekto ay nauugnay sa pagsugpo sa polysynaptic reflexes sa antas ng spinal cord) at nagpapakita ng aktibidad na anticonvulsant, pinalalakas ang epekto ng mga sangkap na nagpapahina sa central nervous system , kabilang ang alak at mga gamot para sa kawalan ng pakiramdam, at may amnestic effect (nagdudulot ng anterograde amnesia).

Ang anxiolytic at hypnotic effect ng benzodiazepines ay dahil sa kanilang inhibitory effect sa limbic system at pag-activate ng reticular formation ng brainstem. Ang mekanismo ng mga epektong ito ay nauugnay sa pagpapasigla ng mga benzodiazepine (ω) na mga receptor, kung saan sila ay mga agonist. Mayroong 3 subtypes ng ω-receptors (ω 1, ω 2, ω 3). Ito ay pinaniniwalaan na ang hypnotic effect ng benzodiazepines ay dahil sa preferential binding sa ω 1 -receptors.

Ang mga receptor ng benzodiazepine ay bumubuo ng isang kumplikadong may mga receptor ng GABA A, na direktang bumubuo sa channel ng chlorine. GABA Ang isang receptor ay isang glycoprotein na binubuo ng 5 subunits (2a, 2β at γ) na direktang bumubuo sa chlorine channel. Ang GABA ay nagbubuklod sa α- at β-subunit ng receptor at nagiging sanhi ng pagbubukas ng chlorine channel (Larawan 11-1). Ang pagpapasigla ng mga benzodiazepine receptor na matatagpuan sa γ-subunit ng GABA A receptor ay sinamahan ng isang pagtaas sa sensitivity ng GABA A receptors sa GABA at isang pagtaas sa pagiging epektibo ng tagapamagitan na ito. Kasabay nito, ang aktibidad ng GABA ay hindi tumataas, na tumutukoy sa kawalan ng isang narcotic effect sa benzodiazepines.

kanin. 11-1. Ang mekanismo ng pagkilos ng benzodiazepines. Mga paliwanag sa teksto

Sa pagtaas ng sensitivity ng GABA A receptors sa GABA sa ilalim ng impluwensya ng benzodiazepines, ang dalas ng pagbubukas ng mga channel ng chlorine ay tumataas, bilang isang resulta kung saan ang isang mas malaking bilang ng mga negatibong sisingilin.

Ang mga chlorine ions ay pumapasok sa neuron, na humahantong sa hyperpolarization ng neuronal membrane at pag-unlad ng mga proseso ng pagbabawal.

Ang mga benzodiazepine ay ginagamit para sa insomnia na nauugnay sa pagkabalisa, mga nakababahalang sitwasyon, biglang pagbabago ng mga time zone at nailalarawan sa pamamagitan ng kahirapan sa pagtulog, madalas na paggising sa gabi at / o maagang umaga. Ginagamit din ang mga ito sa anesthesiology para sa premedication bago ang operasyon.

Ang mga benzodiazepine ay nakikilala sa pamamagitan ng tagal ng pagkilos sa:

Mga gamot na matagal nang kumikilos: flunitrazepam;

Medium-acting na gamot: nitrazepam;

Mga short-acting na gamot: triazolam, midazolam.

Ang mga long-acting at medium-acting na gamot ay humihikayat ng pagtulog, na tumatagal ng 6-8 na oras. Ang tagal ng pagkilos ng ilang gamot (flurazepam, diazepam) ay nauugnay sa pagbuo ng mga aktibong metabolite. Sa paggamit ng benzodiazepines, lalo na ang mga gamot na matagal nang kumikilos, ang mga epekto ay posible sa araw, na natanto sa anyo ng pag-aantok, pagkahilo, at pagbagal ng mga reaksyon. Samakatuwid, ang mga benzodiazepine ay hindi dapat inireseta sa mga pasyente na ang mga propesyonal na aktibidad ay nangangailangan ng mabilis na pagtugon at pagtaas ng atensyon. Sa paulit-ulit na paggamit, ang akumulasyon ng sangkap ay nangyayari.

Ang mga epekto ay hindi gaanong karaniwan para sa mga short-acting na gamot. Gayunpaman, sa biglaang pag-alis ng mga panandaliang gamot, ang kababalaghan ng "kickback" ay nangyayari nang mas madalas. Upang mabawasan ang epektong ito, ang benzodiazepines ay dapat na unti-unting bawiin. Sa paulit-ulit na paggamit ng benzodiazepines, bubuo ang pagkagumon, habang upang makakuha ng parehong hypnotic na epekto, kinakailangan upang madagdagan ang dosis ng gamot. Ang pag-unlad ng pag-asa sa droga (kapwa mental at pisikal) ay posible. Sa kaso ng pisikal na pag-asa, ang withdrawal syndrome ay hindi gaanong masakit kaysa sa pag-asa sa barbiturates.

Sa mga tuntunin ng kalubhaan ng hypnotic na epekto, ang benzodiazepines ay mas mababa sa barbiturates, ngunit mayroon silang isang bilang ng mga pakinabang: nakakagambala sila sa istraktura ng pagtulog sa mas mababang lawak, may mas malawak na therapeutic effect (mas kaunting panganib ng talamak na pagkalason), nagiging sanhi ng mas kaunting side effect, at hindi gaanong binibigkas na induction ng microsomal liver enzymes. Ang pagpapaubaya at pag-asa sa droga ay umuunlad nang mas mabagal sa kanila.

Ang Nitrazepam ay pinaka-malawak na ginagamit para sa hindi pagkakatulog. Magagamit sa anyo ng tablet. Magtalaga sa gabi 30-40 minuto bago matulog. Ang aksyon pagkatapos ng oral administration ay nangyayari pagkatapos ng 30-60 minuto at tumatagal ng 6-8 na oras (t 1/2 - 24-36 na oras). Bilang karagdagan, ang nitrazepam ay ginagamit para sa premedication bago ang operasyon at dahil sa anticonvulsant effect nito sa ilang mga anyo ng mga seizure (lalo na sa mga bata).

Para sa nitrazepam, dahil sa mahabang tagal ng pagkilos nito, ang mga aftereffect phenomena ay katangian: kahinaan, pag-aantok, kapansanan sa konsentrasyon, pagbagal ng mga reaksyon sa pag-iisip at motor. Potentiates ang epekto ng alkohol at iba pang mga gamot na nagpapahina sa central nervous system. Nagdudulot ng pagbaba ng presyon ng dugo, posibleng respiratory depression. Ang mga paradoxical na reaksyon ay nakatagpo (lalo na laban sa background ng pag-inom ng alkohol) - nadagdagan ang pagiging agresibo, talamak na estado ng kaguluhan na may takot, mga karamdaman sa pagtulog at pagtulog. Ang Nitrazepam ay may kakayahang mag-ipon, na may matagal na paggamit, ang pagkagumon ay nabubuo dito.

Contraindications: hypersensitivity sa benzodiazepines, myasthenia gravis, angle-closure glaucoma, pag-asa sa droga, talamak na pagkalason sa mga gamot na nagpapahina sa central nervous system (kabilang ang alkohol), pagbubuntis at paggagatas.

Ang Flunitrazepam ay isang long-acting na gamot. Ang hypnotic effect ay bubuo sa loob ng 20-45 minuto at tumatagal ng 6-8 na oras (habang ang lalim ng pagtulog ay tumataas). Ito ay na-metabolize sa atay, pinalabas ng mga bato (t 1/2 - 24-36 na oras). Ang mga side effect ay pareho sa nitrazepam.

Contraindications: pinsala sa atay at bato, myasthenia gravis, pagbubuntis, pagpapasuso. Ang pinagsamang paggamit sa MAO inhibitors ay hindi inirerekomenda.

Ang Triazolam ay isang short-acting na gamot (t 1/2 ay 1-5 na oras), na may paulit-ulit na paggamit ay naiipon ito nang hindi gaanong mahalaga, ang after-effect ay hindi gaanong binibigkas kaysa sa long-acting benzodiazepines.

Ang Midazolam ay isang short-acting na gamot (t 1/2 ay 1-5 oras). Bilang isang hypnotic, ito ay inireseta sa loob upang mapadali ang pagtulog. Ang gamot ay hindi maipon sa paulit-ulit na pangangasiwa, ang mga aftereffect phenomena ay hindi gaanong ipinahayag. Pangunahing ginagamit ang Midazolam sa anesthesiology para sa premedication bago ang operasyon (pinapangasiwaan nang pasalita at intramuscularly) at anesthesia (ibinibigay sa intravenously). Sa intravenous administration ng midazolam, ang respiratory depression ay maaaring mangyari hanggang sa huminto ito (lalo na sa mabilis na pangangasiwa).

Ang benzodiazepine antagonist ay flumazenil. Ayon sa istrukturang kemikal nito, ito ay imidazobenzodiazepine, mapagkumpitensyang hinaharangan ang mga receptor ng benzodiazepine at inaalis ang mga epekto ng benzodiazepines, kabilang ang mga hypnotic at sedative effect (halimbawa, kapag nag-withdraw mula sa anesthesia). Ipinapanumbalik ang paghinga at kamalayan sa kaso ng labis na dosis ng benzodiazepines. Pinangangasiwaan nang intravenously.

Paghahanda ng ibang istrukturang kemikal

Sa mga nagdaang taon, lumitaw ang mga gamot na naiiba sa istraktura ng kemikal mula sa mga benzodiazepine, ngunit ang kanilang hypnotic na epekto ay nauugnay din sa pagpapasigla ng mga receptor ng benzodiazepine. Kapag ang benzodiazepine receptors ay pinasigla, ang sensitivity ng GABA A receptors sa GABA ay tumataas, ang dalas ng pagbubukas ng mga chlorine channel ay tumataas, ang pagpasok ng mga chlorine ions sa nerve cell ay tumataas, at ang membrane hyperpolarization ay nangyayari. Ito ay humahantong sa pag-unlad ng mga proseso ng pagbabawal, na ipinakita sa anyo ng mga epekto ng hypnotic at sedative (sa mas maliliit na dosis). Ang mga gamot sa pangkat na ito ay kinabibilangan ng zaleplon, zopiclone at zolpidem. Ang isang natatanging tampok ng mga gamot na ito ay ang pagkagambala ng mga ito sa istraktura ng pagtulog sa isang mas mababang lawak kaysa sa mga benzodiazepine.

Ang Zaleplon, isang pyrazolopyrimidine derivative, ay nakikipag-ugnayan sa mga nagbubuklod na site ng benzodiazepines ng GABA A receptors. Ginagamit upang gamutin ang lumilipas na insomnia sa loob ng 7-10 araw. Ang aksyon ay nauugnay sa impluwensya sa latency na panahon ng pagtulog. ay 2 oras, na sapat upang magbigay ng 8 oras ng pagtulog.

Ang Zopiclone ay isang cyclopyrrolone derivative, isang hypnotic na may katamtamang tagal ng pagkilos. Ang epekto ay bubuo sa loob ng 20-30 minuto at tumatagal ng 6-8 na oras. Pinasisigla ang GABAergic

mga mekanismo ng synaptic transmission sa utak dahil sa paggulo ng ω 1 - at ω 2 -benzodiazepine receptors. Hindi nakakaapekto sa kabuuang tagal ng pagtulog ng REM.

Mga side effect: isang pakiramdam ng mapait at metal na lasa sa bibig, pagduduwal, pagkamayamutin, depressed mood, mga reaksiyong alerdyi, pagkahilo at kapansanan sa koordinasyon ng mga paggalaw ay posible sa paggising. Ang kababalaghan ng "recoil" ay ipinahayag sa isang hindi gaanong antas. Sa matagal na paggamit, nangyayari ang pagkagumon at pag-asa sa droga, at samakatuwid ang kurso ng paggamit ng zopiclone ay hindi dapat lumampas sa 4 na linggo.

Contraindications: hypersensitivity, decompensated respiratory failure, edad hanggang 15 taon. Hindi inirerekomenda para sa paggamit sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas.

Zolp at dem - isang imidazopyridine derivative, isang hypnotic na may average na tagal ng pagkilos. Agonist ng ω 1 -benzodiazepine receptors. May maliit na epekto sa istraktura ng pagtulog. Ang Zolpidem ay walang binibigkas na anxiolytic, anticonvulsant at muscle relaxant effect. Kasama sa mga side effect ang sakit ng ulo, pag-aantok sa araw, bangungot, guni-guni, at ataxia. Ang kababalaghan ng "recoil" ay ipinahayag sa isang hindi gaanong antas. Sa matagal na paggamit ng gamot, ang pagkagumon at pag-asa sa droga ay bubuo, at samakatuwid ang kurso ng paggamit ng zolpidem ay hindi dapat lumampas sa 4 na linggo.

Ang antagonist ng zolpidem, zaleplon at zopiclone ay flumazenil.

11.1.2. H 1 receptor blockers

Ang mga blocker ng H 1 -receptors, na tumagos sa central nervous system, ay may mga hypnotic na katangian. Kaya, ang antiallergic na gamot na diphenhydramine (diphenhydramine *), na humaharang sa mga receptor ng H 1, ay may binibigkas na hypnotic na epekto. Sa grupong ito ng mga gamot, ang doxylamine ay ginagamit bilang pampatulog lamang. Ang mga positibong katangian ng gamot na ito ay kinabibilangan ng kakulangan ng impluwensya sa istraktura ng pagtulog, mababang toxicity.

11.1.3. Melatonin receptor agonists

Ang Melatonin ay mahalaga sa regulasyon ng sleep-wake cycle. Ang Ramelteon ay isang agonist ng MT 1 at MT 2 -melatonin receptors

moat na matatagpuan sa utak. Bilang isang resulta, sa mga pasyente na may talamak na insomnia, ang nakatagong panahon ng pagtulog ay pinaikli. Ang Ramelteon ay hindi nagiging sanhi ng Recoil Syndrome. Kasama sa mga side effect ang pag-aantok, pagbaba ng konsentrasyon ng testosterone, at pagtaas ng antas ng prolactin.

11.2. NARCOTIC SLEEPING DRUGS

Ang mga gamot na ito ay may walang pinipiling depressant effect sa central nervous system. Sa maliliit na dosis, nagdudulot sila ng sedative effect, kapag nadagdagan ang dosis, nagpapakita sila ng hypnotic effect, at sa malalaking dosis maaari silang maging sanhi ng anesthesia. Ang mga sleeping pill ng isang narcotic na uri ng aksyon ay pangunahing kinakatawan ng mga derivatives ng barbituric acid.

11.2.1. Mga derivative ng barbituric acid (barbiturates)

Ang mga barbiturates ay may sedative, hypnotic, at anticonvulsant na mga katangian. Sa malalaking dosis, nagdudulot sila ng anesthesia, kaya ang ilang short-acting barbiturates (sodium thiopental) ay ginagamit para sa non-inhalation anesthesia. Sa mas mababang dosis, ang mga barbiturates ay may binibigkas na hypnotic effect, nagtataguyod ng pagtulog at nagpapataas ng kabuuang tagal ng pagtulog. Ang sedation (nang walang sleeping pills) barbiturates ay may mas mababang dosis.

Ang pagbabawal na epekto ng barbiturates ay dahil sa kanilang pakikipag-ugnayan sa mga partikular na lugar na nagbubuklod (barbiturate receptors) na matatagpuan sa GABA A receptor-chlorine channel complex. Ang mga binding site ng barbiturates ng complex na ito ay naiiba sa mga benzodiazepines. Kapag ang barbiturates ay nagbubuklod sa receptor complex na ito, ang sensitivity ng GABA A receptor sa GABA ay tumataas. Kasabay nito, ang oras ng pagbubukas ng mga channel ng chlorine ay tumataas - bilang isang resulta, mas maraming mga chlorine ions ang pumapasok sa cell sa pamamagitan ng lamad ng neuron, bubuo ang hyperpolarization ng lamad at tumataas ang epekto ng pagbabawal ng GABA. Ito ay pinaniniwalaan na ang epekto ng barbiturates ay hindi limitado sa kanilang potentiating effect sa GABA A receptors. Ang mga sangkap na ito ay maaaring direktang pasiglahin ang mga receptor ng GABA A. Ang binibigkas na GABA-mimetic na epekto ay higit na katangian ng mga gamot para sa kawalan ng pakiramdam (halimbawa, thiopental sodium). maliban sa

Bilang karagdagan, ang mga barbiturates ay antagonistic sa glutamate at posibleng iba pang excitatory neurotransmitters.

Ang mga barbiturates ay makabuluhang binabago ang istraktura ng pagtulog - bawasan ang tagal ng pagtulog ng REM. Ang biglaang pag-alis ng mga gamot ay humahantong sa pagpapahaba ng yugto ng pagtulog ng REM, gayunpaman, ang mga panaginip sa kasong ito ay nasa likas na katangian ng mga bangungot (ang kababalaghan ng "recoil").

Ang mga barbiturates ay may maliit na therapeutic na lawak ng pagkilos, samakatuwid, kapag ginagamit ang mga ito, may mataas na panganib na magkaroon ng mga nakakalason na epekto (posible ang depression ng respiratory center). Para sa mga barbiturates, ang aftereffect ay katangian, na kung saan ay ipinahayag sa pamamagitan ng pag-aantok sa araw, pag-aantok, kapansanan sa atensyon, mga reaksyon sa pag-iisip at motor. Ang mga phenomena na ito ay maaaring maobserbahan kahit na pagkatapos ng isang solong dosis ng gamot. Sa paulit-ulit na paggamit, ang mga barbiturates ay naipon, at ang epekto ay tumataas. Ang pangmatagalang paggamit ng barbiturates ay maaaring humantong sa pagkagambala sa mas mataas na aktibidad ng nerbiyos.

Ang mga barbiturates (lalo na ang phenobarbital) ay nag-uudyok ng mga microsomal enzyme sa atay, bilang isang resulta kung saan pinabilis nila ang metabolismo ng maraming mga gamot. Ang metabolic rate ng mga barbiturates mismo ay tumataas din, kung saan ang pag-unlad ng pagpapaubaya ay nauugnay sa kanilang pangmatagalang paggamit (maaaring mangyari 2 linggo pagkatapos ng pagsisimula ng pangangasiwa). Ang pangmatagalang paggamit ng mga barbiturates ay maaari ding humantong sa pag-unlad ng pag-asa sa droga (sa paggamit ng sapat na mataas na dosis, ang pag-asa sa droga ay maaaring umunlad sa loob ng 1-3 buwan). Sa paggamit ng barbiturates, ang parehong mental at pisikal na pag-asa sa droga ay nangyayari, habang ang pag-withdraw ng gamot ay sinamahan ng mga malubhang karamdaman tulad ng pagkabalisa, takot, pagsusuka, kombulsyon, kapansanan sa paningin, orthostatic hypotension, sa mga malubhang kaso, posible ang kamatayan.

Dahil sa masamang epekto, ang mga barbiturates ay kasalukuyang limitado ang paggamit. Ang mga derivatives ng barbituric acid, na malawakang ginagamit noong nakaraan bilang mga sleeping pill, ay higit na hindi kasama sa State Register of Medicines. Minsan ang isang long-acting na gamot na phenobarbital ay ginagamit bilang isang hypnotic.

Fenobarbital - long-acting barbiturate, na may hypnotic, sedative at antiepileptic effect. Ang Phenobarbital ay pangunahing ginagamit para sa epilepsy (tingnan ang kabanata

"Mga gamot na antiepileptic"). Bilang isang hypnotic, ang phenobarbital ay limitado ang paggamit. Sa maliit na dami, ang phenobarbital ay bahagi ng pinagsamang paghahanda na valocordin * at may sedative effect. Ang phenobarbital ay inilalabas mula sa katawan nang dahan-dahan (may kakayahang pagsamahin). Ang tagal ng pagkilos ay 8 oras.

Mga side effect: hypotension, allergic reactions (pantal sa balat). Tulad ng lahat ng barbiturates, nagdudulot ito ng mga karamdaman sa pagtulog. Sa paggamit ng phenobarbital, ang isang binibigkas na epekto ay maaaring sundin: pangkalahatang depresyon, isang pakiramdam ng kahinaan, pag-aantok, mga karamdaman sa paggalaw. Ang Phenobarbital ay nagiging sanhi ng isang binibigkas na induction ng microsomal liver enzymes at samakatuwid ay pinabilis ang metabolismo ng mga gamot, kabilang ang pagpapabilis ng metabolismo ng phenobarbital mismo. Sa paulit-ulit na paggamit, nagiging sanhi ito ng pag-unlad ng pagpapaubaya at pag-asa sa droga.

Ang etaminal sodium ay isang medium-acting barbiturate. Bago ang pagdating ng benzodiazepines, ang gamot ay malawakang ginagamit bilang isang hypnotic.

Ang etaminal sodium ay kumikilos sa loob ng 6-8 na oras, ang t 1/2 ay 30-40 na oras. Ang aftereffect kumpara sa phenobarbital ay hindi gaanong mahalaga.

Sa kaso ng labis na dosis ng barbiturates (mga gamot na may maliit na latitude ng therapeutic action), nangyayari ang talamak na pagkalason, na nauugnay sa pangkalahatang depresyon ng central nervous system. Sa mga malubhang kaso, ang isang koma ay bubuo, ang aktibidad ng reflex ay pinigilan, ang kamalayan ay naka-off. Kaugnay ng pagsugpo sa mga sentro ng medulla oblongata (respiratory at vasomotor), ang dami ng paghinga at pagbaba ng presyon ng dugo, bilang karagdagan, ang mga barbirutate ay may nakapanlulumong epekto sa ganglia at isang direktang myotropic na epekto sa mga sisidlan. Ang kamatayan ay nangyayari mula sa paghinto sa paghinga.

Sa paggamot ng talamak na pagkalason, ang mga pangunahing aksyon ay naglalayong mapabilis ang pag-alis ng gamot mula sa katawan at mapanatili ang sapat.

hininga ng bulak at sirkulasyon ng dugo. Upang maiwasan ang pagsipsip ng mga sangkap mula sa gastrointestinal tract, isinasagawa ang gastric lavage, ibinibigay ang saline laxatives, adsorbing agents. Upang alisin ang hinihigop na gamot, ginagamit ang sapilitang diuresis (1-2 litro ng 0.9% na solusyon ng sodium chloride at ang makapangyarihang diuretic furosemide o mannitol ay iniksyon sa intravenously, na humahantong sa isang mabilis na pagtaas ng diuresis), ang appointment ng mga solusyon sa alkalina ay kapaki-pakinabang din. (ang pH ng renal filtrate ay lumilipat sa alkaline side at pinipigilan nito ang reabsorption ng barbiturates). Sa mataas na konsentrasyon ng barbiturates sa dugo, ginagamit ang hemosorption at hemodialysis.

Upang pasiglahin ang paghinga sa mas banayad na mga anyo ng pagkalason, ang mga analeptics ay inireseta (bemegrid, tingnan ang kabanata na "Analeptics"), sa mga malubhang kaso sila ay kontraindikado, dahil maaari lamang nilang palalain ang kondisyon ng pasyente, sa mga ganitong kaso ang artipisyal na paghinga ay ginaganap. Sa hypotension, ang pagbuo ng pagbagsak, mga kapalit ng dugo, mga vasoconstrictor (norepinephrine *) ay pinangangasiwaan.

11.2.2. Mga compound ng aliphatic

Ang chloral hydrate ay inuri bilang isang narcotic na uri ng hypnotic. Ang mekanismo ng pagkilos ay nauugnay sa pagbuo ng trichloroethanol sa panahon ng metabolismo, na nagiging sanhi ng isang hypnotic na epekto. May maliit na epekto sa istraktura ng pagtulog. Dahil ang chloral hydrate ay may binibigkas na nakakainis na epekto, ito ay ginagamit pangunahin sa panggamot na enemas kasama ng uhog. Ito ay bihirang inireseta bilang isang hypnotic. Kasalukuyang ginagamit pangunahin sa gerontology. Minsan ito ay inireseta upang mapawi ang psychomotor agitation.

Ginagamit din bilang isang hypnotic agent ang lome - thiazole, na sa pamamagitan ng kemikal na istraktura nito ay isang fragment ng thiamine (bitamina B 1), ngunit hindi nagtataglay ng mga katangian ng bitamina, ngunit may isang pampakalma, pampatulog, relaxant ng kalamnan at anticonvulsant effect. Ang mekanismo ng pagkilos ng clomethiazole ay nauugnay sa kakayahang dagdagan ang sensitivity ng GABA receptors sa GABA, na posibleng dahil sa pakikipag-ugnayan nito sa mga nagbubuklod na site ng barbiturates. Ang gamot ay ginawa sa mga kapsula at sa anyo ng pulbos para sa paghahanda ng solusyon sa pagbubuhos. Bilang pampatulog, ginagamit ito nang pasalita sa oras ng pagtulog para sa lahat ng uri ng mga karamdaman sa pagtulog, isang estado ng kagalakan at pagkabalisa (lalo na sa mas matanda).


© 2021 torents.ru Fungus. Pula at pulang batik. Acne at pimples. Inat marks. Mga peklat.